JPH08268844A - 育毛剤 - Google Patents
育毛剤Info
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- JPH08268844A JPH08268844A JP7097856A JP9785695A JPH08268844A JP H08268844 A JPH08268844 A JP H08268844A JP 7097856 A JP7097856 A JP 7097856A JP 9785695 A JP9785695 A JP 9785695A JP H08268844 A JPH08268844 A JP H08268844A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hair
- testosterone
- glycoside
- agent
- reductase inhibitor
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】育毛剤及びテストステロン-５α-レダクターゼ
阻害剤を提供する。 【構成】本発明は、フェニルプロパノイド配糖体を含有
することを特徴とする育毛剤及びテストステロン-５α-
レダクターゼ阻害剤である。その配糖体はレンギョウ、
シャゼンソウ、ニクジュヨウ、ジオウ、チョロギ、ハシ
ドイ、キンモクセイ、ヒイラギ、イボタノキ等から得る
ことができる。本発明に用いるフェニルプロパノイド配
糖体としては、レンギョウ由来のフォルシチアシド、シ
ャゼンソウ由来のプランタマジョシド、ニクジュヨウ由
来のエキナコシド等が挙げられる。本発明の育毛剤の剤
型としてはヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアコンディショナー、ヘアジェル、ヘアミスト、
ヘアフォーム、シャンプー、リンス等が挙げられる。
阻害剤を提供する。 【構成】本発明は、フェニルプロパノイド配糖体を含有
することを特徴とする育毛剤及びテストステロン-５α-
レダクターゼ阻害剤である。その配糖体はレンギョウ、
シャゼンソウ、ニクジュヨウ、ジオウ、チョロギ、ハシ
ドイ、キンモクセイ、ヒイラギ、イボタノキ等から得る
ことができる。本発明に用いるフェニルプロパノイド配
糖体としては、レンギョウ由来のフォルシチアシド、シ
ャゼンソウ由来のプランタマジョシド、ニクジュヨウ由
来のエキナコシド等が挙げられる。本発明の育毛剤の剤
型としてはヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアコンディショナー、ヘアジェル、ヘアミスト、
ヘアフォーム、シャンプー、リンス等が挙げられる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はフェニルプロパノイド配
糖体を有効成分として含有する育毛剤及びテストステロ
ン-５α-レダクターゼ阻害剤に関する。本発明における
育毛剤とは脱毛を防止し、発毛、育毛を促進し得る目的
で利用される。
糖体を有効成分として含有する育毛剤及びテストステロ
ン-５α-レダクターゼ阻害剤に関する。本発明における
育毛剤とは脱毛を防止し、発毛、育毛を促進し得る目的
で利用される。
【０００２】
【従来の技術】従来、男性型脱毛症および円形脱毛症な
どの治療・改善を目的として、血行促進剤、細胞賦活
剤、ビタミン剤、抗男性ホルモン剤を有効成分とする育
毛剤が知られている。しかしながら、脱毛および発毛の
メカニズムについては未だ不明な点が多く、十分な治療
・改善効果は得られていない。また、テストステロン-
５α-レダクターゼ阻害剤は、脱毛症やにきび等男性ホ
ルモンが関わる病気に有効であるが充分なものは得られ
ていない。
どの治療・改善を目的として、血行促進剤、細胞賦活
剤、ビタミン剤、抗男性ホルモン剤を有効成分とする育
毛剤が知られている。しかしながら、脱毛および発毛の
メカニズムについては未だ不明な点が多く、十分な治療
・改善効果は得られていない。また、テストステロン-
５α-レダクターゼ阻害剤は、脱毛症やにきび等男性ホ
ルモンが関わる病気に有効であるが充分なものは得られ
ていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】したがって、脱毛を防
止し、発毛、育毛を促進する優れた有効成分の開発と、
その育毛剤への応用が望まれている。また、優れたテス
トステロンー５α-レダクターゼ阻害剤の開発も望まれて
いる。
止し、発毛、育毛を促進する優れた有効成分の開発と、
その育毛剤への応用が望まれている。また、優れたテス
トステロンー５α-レダクターゼ阻害剤の開発も望まれて
いる。
【０００４】
【課題を解決するための手段】斯かる実情に鑑み、本発
明者は多くの天然物および化合物について育毛効果を検
討した結果、下記一般式（１）で表されるフェニルプロ
パノイド配糖体が強いテストステロン-５α-レダクター
ゼ阻害作用及び育毛効果を有することを見いだし、本発
明を完成するに至った。
明者は多くの天然物および化合物について育毛効果を検
討した結果、下記一般式（１）で表されるフェニルプロ
パノイド配糖体が強いテストステロン-５α-レダクター
ゼ阻害作用及び育毛効果を有することを見いだし、本発
明を完成するに至った。
【化１】本発明で用いられるフェニルプロパノイド配糖
体は植物の成分であり、レンギョウ、シャゼンソウ、ニ
クジュヨウ、ジオウ、チョロギ、ハシドイ、キンモクセ
イ、ヒイラギ、イボタノキ等から得ることができる。例
えば、植物材料を水、エタノール、メタノール等の水溶
性溶媒の単独あるいは混合液で抽出し、得られた抽出物
を、セファデックスLH-20、ダイヤイオンHP-20、MCIゲ
ルCHP20P等によるカラムクロマトグラフィーやODSゲル
による分取高速液体クロマトグラフィー等に供すること
によって精製することができる。抽出は、常温でも加熱
してもよい。クロロフィルや油溶性成分等が含まれる場
合はクロロホルムやヘキサン等による分配抽出で除去し
てもよい。本発明で用いるフェニルプロパノイド配糖体
は必ずしも精製品である必要はなく粗精製品でもよく、
また、溶媒を含む状態でもよい。本発明で用いるフェニ
ルプロパノイド配糖体としては、フォルシチアシド（R1
=水素、R2=ラムノース、レンギョウ由来）、プランタマ
ジョシド（R1=グルコース、R2=水素、シャゼンソウ由
来）、エキナコシド（R1=ラムノース、R2=グルコース、
ニクジュヨウ由来）等が挙げられる。
体は植物の成分であり、レンギョウ、シャゼンソウ、ニ
クジュヨウ、ジオウ、チョロギ、ハシドイ、キンモクセ
イ、ヒイラギ、イボタノキ等から得ることができる。例
えば、植物材料を水、エタノール、メタノール等の水溶
性溶媒の単独あるいは混合液で抽出し、得られた抽出物
を、セファデックスLH-20、ダイヤイオンHP-20、MCIゲ
ルCHP20P等によるカラムクロマトグラフィーやODSゲル
による分取高速液体クロマトグラフィー等に供すること
によって精製することができる。抽出は、常温でも加熱
してもよい。クロロフィルや油溶性成分等が含まれる場
合はクロロホルムやヘキサン等による分配抽出で除去し
てもよい。本発明で用いるフェニルプロパノイド配糖体
は必ずしも精製品である必要はなく粗精製品でもよく、
また、溶媒を含む状態でもよい。本発明で用いるフェニ
ルプロパノイド配糖体としては、フォルシチアシド（R1
=水素、R2=ラムノース、レンギョウ由来）、プランタマ
ジョシド（R1=グルコース、R2=水素、シャゼンソウ由
来）、エキナコシド（R1=ラムノース、R2=グルコース、
ニクジュヨウ由来）等が挙げられる。
【０００５】本発明に用いられるフェニルプロパノイド
配糖体は、育毛剤全組成中の配合量は0.001〜10重量%
（以下単に%で示す）であればよく、より好ましくは 0.
01〜5%である。0.001%未満では本発明の目的とする効果
が十分ではなく、一方上限を越えても、その増加分に見
合った効果の向上は望めないものである。また、本発明
の育毛剤はフェニルプロパノイド配糖体の他に必要に応
じて、添加剤および育毛剤として慣用されている他の薬
剤を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合すること
ができる。添加剤としては、例えば、ヒノキチオール、
塩化ベンザルコニウム、ヘキサクロロフェン、ウンデシ
レン酸等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、高級脂肪
酸、高級アルコール類、界面活性剤、香料、酸化防止
剤、エタノール、精製水、保湿剤等が挙げられる。ま
た、育毛剤として慣用されている他の薬剤としては、例
えば、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等の血管
拡張剤、スウェルチノーゲン、ビタミンＥニコチン酸エ
ステル、トウガラシチンキ、朝鮮ニンジン等を挙げるこ
とができ、これらを1種または2種以上使用することがで
きる。
配糖体は、育毛剤全組成中の配合量は0.001〜10重量%
（以下単に%で示す）であればよく、より好ましくは 0.
01〜5%である。0.001%未満では本発明の目的とする効果
が十分ではなく、一方上限を越えても、その増加分に見
合った効果の向上は望めないものである。また、本発明
の育毛剤はフェニルプロパノイド配糖体の他に必要に応
じて、添加剤および育毛剤として慣用されている他の薬
剤を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合すること
ができる。添加剤としては、例えば、ヒノキチオール、
塩化ベンザルコニウム、ヘキサクロロフェン、ウンデシ
レン酸等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、高級脂肪
酸、高級アルコール類、界面活性剤、香料、酸化防止
剤、エタノール、精製水、保湿剤等が挙げられる。ま
た、育毛剤として慣用されている他の薬剤としては、例
えば、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等の血管
拡張剤、スウェルチノーゲン、ビタミンＥニコチン酸エ
ステル、トウガラシチンキ、朝鮮ニンジン等を挙げるこ
とができ、これらを1種または2種以上使用することがで
きる。
【０００６】本発明の育毛剤は、外用剤として用いられ
るものであればその剤型については制限されるものでは
なく、例えば、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアク
リーム、ヘアコンディショナー、ヘアジェル、ヘアミス
ト、ヘアフォーム、シャンプー、リンスなどが挙げられ
る。
るものであればその剤型については制限されるものでは
なく、例えば、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアク
リーム、ヘアコンディショナー、ヘアジェル、ヘアミス
ト、ヘアフォーム、シャンプー、リンスなどが挙げられ
る。
【０００７】
【実施例】つぎに、代表的な実施例によって本発明に用
いるフェニルプロパノイド配糖体の精製方法及び本発明
の育毛剤の製剤化方法を具体的に挙げるが、本発明はこ
れに限定されるものではない。 製造例−１ フォルシチアシド 日局レンギョウ500gに４Ｌのメタノールを加え１週間、
室温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノールを加
え同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾固
し、メタノール抽出物を77.8g得た。この抽出物の水可
溶画分をセファデックスLH-20カラムクロマトグラフィ
ー（カラム:５×50cm、溶出液:０〜30％メタノール水溶
液、流速:100ml/hr）に供した。4-アミノアンチピリン
溶液（4-AA）での発色が陽性な画分を集め、メタノール
を留去後、MCIゲルCHP20Pカラムクロマトグラフィー
（カラム:３×25cm、溶出液:０〜50％メタノール水溶
液、流速:50ml/hr）に供した。そして4-AA陽性の画分を
集めメタノール留去後凍結乾燥することによってフォル
シチアシドを1.3g得た。
いるフェニルプロパノイド配糖体の精製方法及び本発明
の育毛剤の製剤化方法を具体的に挙げるが、本発明はこ
れに限定されるものではない。 製造例−１ フォルシチアシド 日局レンギョウ500gに４Ｌのメタノールを加え１週間、
室温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノールを加
え同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾固
し、メタノール抽出物を77.8g得た。この抽出物の水可
溶画分をセファデックスLH-20カラムクロマトグラフィ
ー（カラム:５×50cm、溶出液:０〜30％メタノール水溶
液、流速:100ml/hr）に供した。4-アミノアンチピリン
溶液（4-AA）での発色が陽性な画分を集め、メタノール
を留去後、MCIゲルCHP20Pカラムクロマトグラフィー
（カラム:３×25cm、溶出液:０〜50％メタノール水溶
液、流速:50ml/hr）に供した。そして4-AA陽性の画分を
集めメタノール留去後凍結乾燥することによってフォル
シチアシドを1.3g得た。
【０００８】製造例−２ プランタマジョシド 日局シャゼンソウ500gに５Ｌのメタノールを加え１週
間、室温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノール
を加え同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾
固し、メタノール抽出物を89.8g得た。この抽出物を200
mlの水に溶解後、400mlのクロロホルムで３回分配抽出
し、クロロフィル等を除いた。この水層をセファデック
スLH-20カラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、
溶出液:０〜20％メタノール水溶液、流速:100ml/hr）に
供した。4-アミノアンチピリン溶液（4-AA）での発色が
陽性な画分を集め、メタノールを留去後、MCIゲルCHP20
Pカラムクロマトグラフィー（カラム:３×25cm、溶出
液:０〜50％メタノール水溶液、流速:50ml/hr）に供し
た。そして4-AA陽性の画分を集めメタノール留去後凍結
乾燥することによってプランタマジョシドを2.1g得た。
間、室温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノール
を加え同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾
固し、メタノール抽出物を89.8g得た。この抽出物を200
mlの水に溶解後、400mlのクロロホルムで３回分配抽出
し、クロロフィル等を除いた。この水層をセファデック
スLH-20カラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、
溶出液:０〜20％メタノール水溶液、流速:100ml/hr）に
供した。4-アミノアンチピリン溶液（4-AA）での発色が
陽性な画分を集め、メタノールを留去後、MCIゲルCHP20
Pカラムクロマトグラフィー（カラム:３×25cm、溶出
液:０〜50％メタノール水溶液、流速:50ml/hr）に供し
た。そして4-AA陽性の画分を集めメタノール留去後凍結
乾燥することによってプランタマジョシドを2.1g得た。
【０００９】製造例−３ エキナコシド ニクジュヨウ500gに４Ｌのメタノールを加え１週間、室
温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノールを加え
同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾固し、
メタノール抽出物を203.2g得た。この抽出物の水可溶画
分を３回に分けてセファデックスLH-20カラムクロマト
グラフィー（カラム:５×50cm、溶出液:０〜30％メタノ
ール水溶液、流速:100ml/hr）に供した。4-アミノアン
チピリン溶液（4-AA）での発色が陽性な画分を集め、メ
タノールを留去後、MCIゲルCHP20Pカラムクロマトグラ
フィー（カラム:３×25cm、溶出液:０〜50％メタノール
水溶液、流速:50ml/hr）に供した。そして4-AA陽性の画
分を集めメタノール留去後凍結乾燥することによってエ
キナコシドを1.0g得た。
温で抽出した。濾過後、残さに４Ｌのメタノールを加え
同様に抽出した。得られた抽出液を合わせ濃縮乾固し、
メタノール抽出物を203.2g得た。この抽出物の水可溶画
分を３回に分けてセファデックスLH-20カラムクロマト
グラフィー（カラム:５×50cm、溶出液:０〜30％メタノ
ール水溶液、流速:100ml/hr）に供した。4-アミノアン
チピリン溶液（4-AA）での発色が陽性な画分を集め、メ
タノールを留去後、MCIゲルCHP20Pカラムクロマトグラ
フィー（カラム:３×25cm、溶出液:０〜50％メタノール
水溶液、流速:50ml/hr）に供した。そして4-AA陽性の画
分を集めメタノール留去後凍結乾燥することによってエ
キナコシドを1.0g得た。
【００１０】実施例−１ ヘアローション 1.ステアリン酸 5.0部 2.セチルアルコール 5.0 3.流動パラフィン 2.0 4.グリセリンモノステアレート 1.3 5.ソルビタンモノオレート 1.5 6.ポリオキシエチレン(10)ソルビタンモノオレート
0.8 7.フォルシチアシド 0.2 8.グリセリン 6.0 9.防腐剤 適量 10.精製水 78.2 ［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜C
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
0.8 7.フォルシチアシド 0.2 8.グリセリン 6.0 9.防腐剤 適量 10.精製水 78.2 ［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜C
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
【００１１】実施例−２ ヘアトニック 1.95%エタノール 60.0部 2.フォルシチアシド 2.0 3.グリセリン 2.0 4.精製水 36.0 ［製法］フォルシチアシドをエタノールに溶解し、グリ
セリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニック
とする。
セリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニック
とする。
【００１２】実施例−３ シャンプー 1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部 2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0 3.フォルシチアシド 0.1 4.メチルセルロース 0.5 5.精製水 77.0 6.香料 適量 ［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1およ
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
【００１３】実施例−４ リンス 1.ホホバ油 0.01部 2.ベヘニルアルコール 3.0 3.1、3-ブチレングリコール 5.0 4.塩化ジステアリルジメチルアンモニウム(75%) 8.0 5.フォルシチアシド 0.1 6.クエン酸 0.05 7.香料 適量 8.精製水を加えて100とする ［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷
却しリンスとする。
却しリンスとする。
【００１４】実施例−５ ヘアローション 1.ステアリン酸 5.0部 2.セチルアルコール 5.0 3.流動パラフィン 2.0 4.グリセリンモノステアレート 1.3 5.ソルビタンモノオレート 1.5 6.ポリオキシエチレン(10)ソルビタンモノオレート
0.8 7.プランタマジョシド 0.2 8.グリセリン 6.0 9.防腐剤 適量 10.精製水 78.2 ［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜C
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
0.8 7.プランタマジョシド 0.2 8.グリセリン 6.0 9.防腐剤 適量 10.精製水 78.2 ［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜C
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
【００１５】実施例−６ ヘアトニック 1.95%エタノール 60.0部 2.プランタマジョシド 2.0 3.グリセリン 2.0 4.精製水 36.0 ［製法］プランタマジョシドをエタノールに溶解し、グ
リセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニッ
クとする。
リセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニッ
クとする。
【００１６】実施例−７ シャンプー 1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部 2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0 3.プランタマジョシド 0.1 4.メチルセルロース 0.5 5.精製水 77.0 6.香料 適量 ［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1およ
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
【００１７】実施例−８ リンス 1.ホホバ油 0.01部 2.ベヘニルアルコール 3.0 3.1、3-ブチレングリコール 5.0 4.塩化ジステアリル ジメチルアンモニウム(75%) 8.0 5.プランタマジョシド 0.1 6.クエン酸 0.05 7.香料 適量 8.精製水を加えて100とする ［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷
却しリンスとする。
却しリンスとする。
【００１８】実施例−９ ヘアローション 1.ステアリン酸 5.0部 2.セチルアルコール 5.0 3.流動パラフィン 2.0 4.グリセリンモノステアレート 1.3 5.ソルビタンモノオレート 1.5 6.ポリオキシエチレン(10) ソルビタンモノオレート 0.8 7.エキナコシド 0.2 8.グリセリン 6.0 9.防腐剤 適量 10.精製水 78.2 ［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜C
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘアローションとする。
【００１９】実施例−１０ ヘアトニック 1.95%エタノール 60.0部 2.エキナコシド 2.0 3.グリセリン 2.0 4.精製水 36.0 ［製法］エキナコシドをエタノールに溶解し、グリセリ
ン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニックとす
る。
ン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘアトニックとす
る。
【００２０】実施例−１１ シャンプー 1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部 2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0 3.エキナコシド 0.1 4.メチルセルロース 0.5 5.精製水 77.0 6.香料 適量 ［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1およ
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
【００２１】実施例−１２ リンス 1.ホホバ油 0.01部 2.ベヘニルアルコール 3.0 3.1、3-ブチレングリコール 5.0 4.塩化ジステアリル ジメチルアンモニウム(75%) 8.0 5.エキナコシド 0.1 6.クエン酸 0.05 7.香料 適量 8.精製水を加えて100とする ［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷
却しリンスとする。
却しリンスとする。
【００２２】
【発明の効果】本発明の育毛剤は、優れた育毛効果を有
し、男性型脱毛症および老人性脱毛症を含む多くの脱毛
症に有効なものである。また、本発明のテストステロン
-５α-レダクターゼ阻害剤は優れたテストステロン-５
α-レダクターゼ阻害作用を有するため、育毛剤やにき
び治療薬等に利用できる。
し、男性型脱毛症および老人性脱毛症を含む多くの脱毛
症に有効なものである。また、本発明のテストステロン
-５α-レダクターゼ阻害剤は優れたテストステロン-５
α-レダクターゼ阻害作用を有するため、育毛剤やにき
び治療薬等に利用できる。
【００２３】
【実験例】つぎに、本発明の効果を詳細に説明するた
め、実験例を挙げる。 実験例−１ テストステロン-5α-レダクターゼ活性阻
害試験 ＳＤ系雄ラット（生後７週）の肝臓から抽出したテスト
ステロン-５α-レダクターゼを用い、下記の反応系にお
ける条件で測定した。テストステロン（終濃度187.7μ
M）をプロピレングリコール10滴で溶解した後、トリス-
塩酸緩衝液（pH7.2）５mlを加え、ついで試料及びNADPH
５mgそしてテストステロン-５α-レダクターゼ２mlを順
に加え、37℃で30分間反応させた。反応後、塩化メチレ
ンを加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレン
で抽出する。ついで塩化メチレン層を減圧下で留去し、
ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定した。 （ガスクロマトグラフィーの条件：カラムOV-17 2m；カ
ラム温度 250℃；検出器FID） 阻害率：試料を加えないものを対照とし、対照の反応率
を100％（阻害率 ０％）と見なし、試料を加えた反応量
を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。 a：テストステロンのピーク面積（対照） b：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオール
のピーク面積（対照） a'：テストステロンのピーク面積（試料添加） b'：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオール
のピーク面積（試料添加） なお、デヒドロテストステロンはさらに代謝されてアン
ドロスタンジオールを生成するため、テストステロン-
５α-レダクターゼ代謝物のピーク面積（量）にはアン
ドロスタンジオールも計算上含めて記載（計算）した。
これらの結果をまとめて表１に示す。
め、実験例を挙げる。 実験例−１ テストステロン-5α-レダクターゼ活性阻
害試験 ＳＤ系雄ラット（生後７週）の肝臓から抽出したテスト
ステロン-５α-レダクターゼを用い、下記の反応系にお
ける条件で測定した。テストステロン（終濃度187.7μ
M）をプロピレングリコール10滴で溶解した後、トリス-
塩酸緩衝液（pH7.2）５mlを加え、ついで試料及びNADPH
５mgそしてテストステロン-５α-レダクターゼ２mlを順
に加え、37℃で30分間反応させた。反応後、塩化メチレ
ンを加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレン
で抽出する。ついで塩化メチレン層を減圧下で留去し、
ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定した。 （ガスクロマトグラフィーの条件：カラムOV-17 2m；カ
ラム温度 250℃；検出器FID） 阻害率：試料を加えないものを対照とし、対照の反応率
を100％（阻害率 ０％）と見なし、試料を加えた反応量
を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。 a：テストステロンのピーク面積（対照） b：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオール
のピーク面積（対照） a'：テストステロンのピーク面積（試料添加） b'：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオール
のピーク面積（試料添加） なお、デヒドロテストステロンはさらに代謝されてアン
ドロスタンジオールを生成するため、テストステロン-
５α-レダクターゼ代謝物のピーク面積（量）にはアン
ドロスタンジオールも計算上含めて記載（計算）した。
これらの結果をまとめて表１に示す。
【００２４】
【表１】
【００２５】実験例−２ マウスに対する育毛効果３週
齢ICR系雄性マウスの背部毛を皮膚に損傷を与えないよ
うに注意深く毛刈および剃毛し、これらのマウス12匹を
１群とし、１群にフォルシチアシドを1.3%含有する80%
エタノール溶液を、またもう１群には対照としての80%
エタノール溶液を１日２回、１回につき約0.5mlそれぞ
れ塗布した。判定は剃毛部における再生毛の認められた
面積を測定することにより行い、下記の式に従って再生
率を算出した。 以下余白
齢ICR系雄性マウスの背部毛を皮膚に損傷を与えないよ
うに注意深く毛刈および剃毛し、これらのマウス12匹を
１群とし、１群にフォルシチアシドを1.3%含有する80%
エタノール溶液を、またもう１群には対照としての80%
エタノール溶液を１日２回、１回につき約0.5mlそれぞ
れ塗布した。判定は剃毛部における再生毛の認められた
面積を測定することにより行い、下記の式に従って再生
率を算出した。 以下余白
【００２６】
【表２】 試料塗布開始後、23日目、25日目、27日目、28日目、29
日目および30日目の各群における再生率を求めた結果を
表２に示したが、フォルシチアシドは対照と比較した場
合、毛の再生を明らかに速め、顕著な発毛促進効果が認
められた。また、プランタマジョシド及びエキナコシド
についても同様に試験を行ったところ、顕著な発毛促進
効果が認められた。
日目および30日目の各群における再生率を求めた結果を
表２に示したが、フォルシチアシドは対照と比較した場
合、毛の再生を明らかに速め、顕著な発毛促進効果が認
められた。また、プランタマジョシド及びエキナコシド
についても同様に試験を行ったところ、顕著な発毛促進
効果が認められた。
【００２７】実験例−３ ヒトに対する育毛効果 脱毛に悩む男性15人に対し、実施例−２のフォルシチア
シドを配合したヘアトニックを３ヶ月間毎日１回塗布の
使用テストを実施したところ、７人に有効、６人にやや
有効の結果が得られ、かつ皮膚に異常は見られなかっ
た。また、プランタマジョシド、エキナコシドをそれぞ
れ配合したヘアトニック（実施例−６、実施例−１０）
も同様にして使用試験を行ったところ、優れた育毛効果
が見られた。
シドを配合したヘアトニックを３ヶ月間毎日１回塗布の
使用テストを実施したところ、７人に有効、６人にやや
有効の結果が得られ、かつ皮膚に異常は見られなかっ
た。また、プランタマジョシド、エキナコシドをそれぞ
れ配合したヘアトニック（実施例−６、実施例−１０）
も同様にして使用試験を行ったところ、優れた育毛効果
が見られた。
Claims (8)
- 【請求項１】 下記一般式（１） 【化１】 で表されるフェニルプロパノイド配糖体を含有すること
を特徴とする育毛剤。 - 【請求項２】フェニルプロパノイド配糖体がフォルシチ
アシドである請求項１の育毛剤。 - 【請求項３】フェニルプロパノイド配糖体がプランタマ
ジョシドである請求項１の育毛剤。 - 【請求項４】フェニルプロパノイド配糖体がエキナコシ
ドである請求項１の育毛剤。 - 【請求項５】 下記一般式（１） 【化１】で表されるフェニルプロパノイド配糖体を含有
することを特徴とするテストステロン-５α-レダクター
ゼ阻害剤。 - 【請求項６】フェニルプロパノイド配糖体がフォルシチ
アシドである請求項５のテストステロン-５α-レダクタ
ーゼ阻害剤。 - 【請求項７】フェニルプロパノイド配糖体がプランタマ
ジョシドである請求項５のテストステロン-５α-レダク
ターゼ阻害剤。 - 【請求項８】フェニルプロパノイド配糖体がエキナコシ
ドである請求項５のテストステロン-５α-レダクターゼ
阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP09785695A JP3627068B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 育毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP09785695A JP3627068B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 育毛剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08268844A true JPH08268844A (ja) | 1996-10-15 |
| JP3627068B2 JP3627068B2 (ja) | 2005-03-09 |
Family
ID=14203395
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP09785695A Expired - Lifetime JP3627068B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 育毛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3627068B2 (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010069762A (ko) * | 2001-05-09 | 2001-07-25 | 김동규 | 탈모 치료 및 발모 촉진제 제조 방법 |
| JP2006306791A (ja) * | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Kanebo Cosmetics Inc | 養毛剤 |
| WO2008098325A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A | Pharmaceutical composition on the basis of stachytarpheta sp., a process for obtaining the same and its use for treating vitiligo |
| JP2008534464A (ja) * | 2005-03-24 | 2008-08-28 | ジュリアーニ ソシエタ ペル アチオニ | 脱毛の防止、髪の成長の刺激、皮脂の生成の調節のためのアジュガ・レプタンスの植物性抽出物に基づいた組成物 |
| JP2009203199A (ja) * | 2008-02-28 | 2009-09-10 | Oriza Yuka Kk | 育毛用組成物 |
| CN103012508A (zh) * | 2011-09-26 | 2013-04-03 | 阅微生物技术（上海）有限公司 | 苦荞麦苯丙素苷类化合物及其制备方法和用途 |
| CN103351411A (zh) * | 2013-07-19 | 2013-10-16 | 中国科学院西北高原生物研究所 | 独一味中五种苯丙素苷类单体化合物的分离制备方法 |
| CN104147139A (zh) * | 2013-05-08 | 2014-11-19 | 浙江大学 | 桂花多酚提取物的用途 |
| JP2016102099A (ja) * | 2014-11-29 | 2016-06-02 | 有限会社オーセンエンジニアリング | ヘアリンス剤 |
| JP2016183137A (ja) * | 2015-03-27 | 2016-10-20 | 学校法人立命館 | 発毛または育毛促進剤 |
| CN106511480A (zh) * | 2015-09-10 | 2017-03-22 | 三活水生物科技股份有限公司 | 一种桂花萃取物用于制备促进毛发增长组合物及伤口愈合组合物的用途 |
-
1995
- 1995-03-29 JP JP09785695A patent/JP3627068B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010069762A (ko) * | 2001-05-09 | 2001-07-25 | 김동규 | 탈모 치료 및 발모 촉진제 제조 방법 |
| JP2008534464A (ja) * | 2005-03-24 | 2008-08-28 | ジュリアーニ ソシエタ ペル アチオニ | 脱毛の防止、髪の成長の刺激、皮脂の生成の調節のためのアジュガ・レプタンスの植物性抽出物に基づいた組成物 |
| JP2006306791A (ja) * | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Kanebo Cosmetics Inc | 養毛剤 |
| US10813971B2 (en) | 2007-02-15 | 2020-10-27 | Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. | Pharmaceutical composition on the basis of Stachytarpheta sp., a process for obtaining the same and its use for treating vitiligo |
| WO2008098325A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A | Pharmaceutical composition on the basis of stachytarpheta sp., a process for obtaining the same and its use for treating vitiligo |
| US10813970B2 (en) | 2007-02-15 | 2020-10-27 | Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. | Pharmaceutical composition on the basis of Stachytarpheta sp., a process for obtaining the same and its use for treating vitiligo |
| JP2009203199A (ja) * | 2008-02-28 | 2009-09-10 | Oriza Yuka Kk | 育毛用組成物 |
| CN103012508A (zh) * | 2011-09-26 | 2013-04-03 | 阅微生物技术（上海）有限公司 | 苦荞麦苯丙素苷类化合物及其制备方法和用途 |
| CN104147139A (zh) * | 2013-05-08 | 2014-11-19 | 浙江大学 | 桂花多酚提取物的用途 |
| CN103351411A (zh) * | 2013-07-19 | 2013-10-16 | 中国科学院西北高原生物研究所 | 独一味中五种苯丙素苷类单体化合物的分离制备方法 |
| CN103351411B (zh) * | 2013-07-19 | 2016-01-20 | 中国科学院西北高原生物研究所 | 独一味中五种苯丙素苷类单体化合物的分离制备方法 |
| JP2016102099A (ja) * | 2014-11-29 | 2016-06-02 | 有限会社オーセンエンジニアリング | ヘアリンス剤 |
| JP2016183137A (ja) * | 2015-03-27 | 2016-10-20 | 学校法人立命館 | 発毛または育毛促進剤 |
| CN106511480A (zh) * | 2015-09-10 | 2017-03-22 | 三活水生物科技股份有限公司 | 一种桂花萃取物用于制备促进毛发增长组合物及伤口愈合组合物的用途 |
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| JP3627068B2 (ja) | 2005-03-09 |
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