JP3784472B2 - 育毛剤 - Google Patents
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は育毛剤およびテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤に関する。本発明における育毛剤とは脱毛を防止し、発毛、育毛を促進し得る目的で利用される。
【０００２】
【従来の技術】
従来、男性型脱毛症および円形脱毛症などの治療・改善を目的として、血行促進剤、細胞賦活剤、ビタミン剤、抗男性ホルモン剤を有効成分とする育毛剤が知られている。しかしながら、脱毛および発毛のメカニズムについては未だ不明な点が多く、十分な治療・改善効果は得られていない。また、テストステロン-５ α-レダクターゼ阻害剤は、脱毛症やにきび等男性ホルモンが関わる病気に有効 であるが充分なものは得られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
したがって、脱毛を防止し、発毛、育毛を促進する優れた有効成分の開発と、その育毛剤への応用が望まれている。また、優れたテストステロンー５α-レダクターゼ阻害剤の開発も望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
斯かる実情に鑑み、本発明者は多くの天然物について育毛効果を検討した結果、クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイから選ばれる１種または２種以上の抽出物あるいはそれらの芳香族系化合物画分が強いテストステロン-５α-レダクターゼ阻害作用および育毛効果を有することを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００５】
本発明で用いられるクヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイ（イタジイあるいはツブラジイなど）の学名は、各々、クエルカス・アキュティシマ（Quercus acutissima）、クエルカス・セラータ（Quercus serrata）、アルヌス・ヒルスタ（Alnus hirsta）、シイア・シーボルディあるいはカスピダータ（Shiia sieboldiiあるいはcuspidata）であり、樹木、樹皮、葉、実等を利用することができる。これらの植物は炭、キノコ栽培、建築あるいは土木用に使われており容易に材木や樹皮を入手することができる。また、山に自生しているものや街路樹等の緑化樹等から葉や実も容易に入手することができる。植物材料は、生のまま用いても乾燥して用いてもよい。細断することにより抽出効率を上げることができる。
【０００６】
本発明の抽出物は、例えば、上記の植物材料を水、エタノール、メタノール、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール、アセトン等の水溶性溶媒の単独あるいは混合液で抽出して得ることができる。抽出は、常温でも加熱してもよい。クロロフィルや油溶性成分等が含まれる場合はクロロホルムやヘキサン等による分配抽出で除去してもよい。また、凍結乾燥等により溶媒を除去した乾固物を用いてもよいし、溶媒を含む状態でもよい。
【０００７】
本発明で用いる芳香族系化合物画分は、例えば、次のようにして得ることができる。水あるいは低濃度のアルコール（エタノール、メタノール等）水溶液に溶解させた抽出物を、水あるいは低濃度のアルコール水溶液で膨潤させた合成吸着剤、好ましくは、芳香族系合成吸着剤にカラム法、バッチ法等の通常の方法により吸着させる。そして、水あるいは低濃度のアルコール水溶液で洗浄して非吸着成分を除いた後、アルコール濃度を吸着時よりも上げた溶液で合成吸着剤を処理して芳香族系化合物（画分）を溶出させる。本発明で用いる合成吸着剤は、芳香族系化合物を吸着する合成吸着剤であれば特に限定されないが、好ましくは、芳香族系化合物を選択的に吸着する芳香族系合成吸着剤、例えば、ファルマシア製のセファデックスLH-20、三菱化成製のダイヤイオンHP-20、MCIゲルCHP20P、セパビーズSP850等が挙げられる。また、芳香族系化合物画分は分配抽出によっても得ることができ、例えば、抽出物を水に溶解した後、酢酸エチルやn-ブタノール等で分配抽出して得ることができる。得られた芳香族系化合物画分は、溶液をそのままあるいは濃縮して使用してもよいし、溶媒を留去あるいは凍結乾燥してもよい。
【０００８】
本発明の育毛剤あるいはテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤全組成中の抽出物あるいは芳香族系化合物画分の配合量は0.001〜10重量%（以下単に%で示す）であればよく、より好ましくは 0.01〜5%である。0.001%未満では本発明の目的とする効果が十分ではなく、一方上限を越えても、その増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
【０００９】
また、本発明の育毛剤は抽出物あるいはその芳香族系化合物画分の他に必要に応じて、添加剤および育毛剤として慣用されている他の薬剤を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。添加剤としては、例えば、ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ヘキサクロロフェン、ウンデシレン酸等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、高級脂肪酸、高級アルコール類、界面活性剤、香料、酸化防止剤、エタノール、精製水、保湿剤等が挙げられる。また、育毛剤として慣用されている他の薬剤としては、例えば、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、スウェルチノーゲン、ビタミンＥニコチン酸エステル、トウガラシチンキ、朝鮮ニンジン等を挙げることができ、これらを1種または2種以上使用することができる。
【００１０】
本発明の育毛剤は、外用剤として用いられるものであればその剤型については制限されるものではなく、例えば、ヘヤートニック、ヘヤーローション、ヘヤークリーム、ヘヤーコンディショナー、ヘヤージェル、ヘヤーミスト、ヘヤーフォーム、シャンプー、リンスなどが挙げられる。
【００１１】
【実施例】
つぎに、代表的な製造例及び実施例によって本発明に用いる抽出物および芳香族系化合物画分の製造方法あるいは本発明の育毛剤の製剤化方法を具体的に挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。
【００１２】
製造例−１ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を177g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後に、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分40gを得た。
【００１３】
製造例−２ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後に、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分30gを得た。
【００１４】
製造例−３ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分35gを得た。
【００１５】
製造例−４ クヌギ抽出物
クヌギ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-ブチレングリコール（1,3-BG）の50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してクヌギ抽出物１kgを得た。
【００１６】
製造例−５ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分38gを得た。
【００１７】
製造例−６ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を230g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分28gを得た。
【００１８】
製造例−７ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分33gを得た。
【００１９】
製造例−８ コナラ抽出物
コナラ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してコナラ抽出物１kgを得た。
【００２０】
製造例−９ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンノキ抽出物を124g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分37gを得た。
【００２１】
製造例−１０ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンノキ抽出物を270g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分20gを得た。
【００２２】
製造例−１１ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンンキ抽出物を100g得た。この抽出物80gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分24gを得た。
【００２３】
製造例−１２ ケヤマハンノキ抽出物
ケヤマハンノキ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してケヤマハンノキ抽出物１kgを得た。
【００２４】
製造例−１３ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を117g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分35gを得た。
【００２５】
製造例−１４ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分23gを得た。
【００２６】
製造例−１５ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を95g得た。この抽出物80gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分22gを得た。
【００２７】
製造例−１６ シイ抽出物
イタジイ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してケヤマハンノキ抽出物１kgを得た。
【００２８】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００２９】
実施例−２ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.クヌギ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］クヌギ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３０】
実施例−３ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.クヌギ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３１】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００３２】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
【００３３】
実施例−６ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.コナラ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］コナラ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３４】
実施例−７ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.コナラ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３５】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００３６】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００３７】
実施例−１０ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.ケヤマハンノキ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］ケヤマハンノキ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３８】
実施例−１１ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.ケヤマハンノキ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３９】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００４０】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００４１】
実施例−１４ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.シイ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］シイ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００４２】
実施例−１５ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.シイ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００４３】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００４４】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００４５】
実施例−１８ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.クヌギ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］クヌギ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００４６】
実施例−１９ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.クヌギ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００４７】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００４８】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００４９】
実施例−２２ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.コナラ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］コナラ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５０】
実施例−２３ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.コナラ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５１】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００５２】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００５３】
実施例−２６ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５４】
実施例−２７ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５５】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００５６】
［製法］成分1〜7および成分8〜10をそれぞれ 70〜75゜Cに加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする
。
【００５７】
実施例−３０ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.シイ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］シイ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５８】
実施例−３１ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.シイ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５９】
［製法］成分1〜8を60゜Cで溶解し、攪拌して30゜Cまで冷却しリンスとする。
【００６０】
【発明の効果】
本発明の育毛剤は、優れた育毛効果を有し、男性型脱毛症を含む多くの脱毛症に有効なものである。また、本発明のテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤は優れたテストステロン-５α-レダクターゼ阻害作用を有するため、育毛剤やにきび治療薬等に利用できる。
【００６１】
【実験例】
つぎに、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
実験例−１ テストステロン-5α-レダクターゼ活性阻害試験
ＳＤ系雄ラット（生後７週）の肝臓から抽出したテストステロン-５α-レダクターゼを用い、下記の反応系における条件で測定した。
テストステロン（終濃度187.7μM）をプロピレングリコール10滴で溶解した後、トリス-塩酸緩衝液（pH7.2）5mlを加え、ついで試料及びNADPH5mgそしてテ ストステロン-５α-レダクターゼ2mlを順に加え、37℃で30分間反応させた。反応後、塩化メチレンを加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレンで抽出する。ついで塩化メチレン層を減圧下で留去し、ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定した。
（ガスクロマトグラフィーの条件：カラム OV-17 2m；カラム温度 250℃；検出器FID）
阻害率：試料を加えないものを対照とし、対照の反応率を100％（阻害率 0％）と見なし、試料を加えた反応量を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。
【００６２】
a：テストステロンのピーク面積（対照）
b：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオールのピーク面積（対照）
a'：テストステロンのピーク面積（試料添加）
b'：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオールのピーク面積（試料添加）
なお、デヒドロテストステロンはさらに代謝されてアンドロスタンジオールを生成するため、テストステロン-５α-レダクターゼ代謝物のピーク面積（量）にはアンドロスタンジオールも計算上含めて記載（計算）した。これらの結果をまとめて表１に示す。
【００６３】
【表１】
以下余白
【００６４】
【表２】
【００６５】
【表３】
【００６６】
実験例−２ マウスに対する育毛効果
３週齢ICR系雄性マウスの背部毛を皮膚に損傷を与えないように注意深く毛刈 および剃毛し、これらのマウス12匹を１群とし、１群に抽出物あるいは芳香族系化合物画分を２％含有する80%エタノール溶液を、またもう１群には対照としての80%エタノール溶液を１日２回、１回につき約0.5mlそれぞれ塗布した。
判定は剃毛部における再生毛の認められた面積を測定することにより行い、下記の式に従って再生率を算出した。
【００６７】
【表４】
以下余白
【００６８】
【表５】
以下余白
【００６９】
【表６】
以下余白
【００７０】
【表７】
【００７１】
試料塗布開始後、23日目、25日目、27日目、28日目、29日目および30日目の各群における再生率を求めた結果を表４、表５、表６、表７に示したが、クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイの抽出物および芳香族系化合物画分は対照と比較した場合、毛の再生を明らかに速め、顕著な発毛促進効果が認められた。
【００７２】
実験例−３ ヒトに対する育毛効果
脱毛に悩む男性15人に対し、クヌギの抽出物（製造例−１）および芳香族系化合物画分（製造例−２）をそれぞれ配合したヘアトニック（実施例−２、実施例−１８）を３ヶ月間毎日１回塗布の使用テストを実施したところ、前者が６人に有効、６人にやや有効の結果が、そして、後者が６人に有効、７人にやや有効の結果が得られ、かつ皮膚に異常は見られなかった。また、コナラ抽出物（製造例−５）、芳香族系化合物画分（製造例−７）、ケヤマハンノキ抽出物（製造例−９）、芳香族系化合物画分（製造例−１０）およびシイ抽出物（製造例−１３）、芳香族系化合物画分（製造例−１５）をそれぞれ配合したヘアトニック（実施例−６、実施例−２２、実施例−１０、実施例−２６、実施例−１４、実施例−３０）も同様にして使用試験を行ったところ、優れた育毛効果が見られた。
【産業上の利用分野】
本発明は育毛剤およびテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤に関する。本発明における育毛剤とは脱毛を防止し、発毛、育毛を促進し得る目的で利用される。
【０００２】
【従来の技術】
従来、男性型脱毛症および円形脱毛症などの治療・改善を目的として、血行促進剤、細胞賦活剤、ビタミン剤、抗男性ホルモン剤を有効成分とする育毛剤が知られている。しかしながら、脱毛および発毛のメカニズムについては未だ不明な点が多く、十分な治療・改善効果は得られていない。また、テストステロン-５ α-レダクターゼ阻害剤は、脱毛症やにきび等男性ホルモンが関わる病気に有効 であるが充分なものは得られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
したがって、脱毛を防止し、発毛、育毛を促進する優れた有効成分の開発と、その育毛剤への応用が望まれている。また、優れたテストステロンー５α-レダクターゼ阻害剤の開発も望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
斯かる実情に鑑み、本発明者は多くの天然物について育毛効果を検討した結果、クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイから選ばれる１種または２種以上の抽出物あるいはそれらの芳香族系化合物画分が強いテストステロン-５α-レダクターゼ阻害作用および育毛効果を有することを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００５】
本発明で用いられるクヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイ（イタジイあるいはツブラジイなど）の学名は、各々、クエルカス・アキュティシマ（Quercus acutissima）、クエルカス・セラータ（Quercus serrata）、アルヌス・ヒルスタ（Alnus hirsta）、シイア・シーボルディあるいはカスピダータ（Shiia sieboldiiあるいはcuspidata）であり、樹木、樹皮、葉、実等を利用することができる。これらの植物は炭、キノコ栽培、建築あるいは土木用に使われており容易に材木や樹皮を入手することができる。また、山に自生しているものや街路樹等の緑化樹等から葉や実も容易に入手することができる。植物材料は、生のまま用いても乾燥して用いてもよい。細断することにより抽出効率を上げることができる。
【０００６】
本発明の抽出物は、例えば、上記の植物材料を水、エタノール、メタノール、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール、アセトン等の水溶性溶媒の単独あるいは混合液で抽出して得ることができる。抽出は、常温でも加熱してもよい。クロロフィルや油溶性成分等が含まれる場合はクロロホルムやヘキサン等による分配抽出で除去してもよい。また、凍結乾燥等により溶媒を除去した乾固物を用いてもよいし、溶媒を含む状態でもよい。
【０００７】
本発明で用いる芳香族系化合物画分は、例えば、次のようにして得ることができる。水あるいは低濃度のアルコール（エタノール、メタノール等）水溶液に溶解させた抽出物を、水あるいは低濃度のアルコール水溶液で膨潤させた合成吸着剤、好ましくは、芳香族系合成吸着剤にカラム法、バッチ法等の通常の方法により吸着させる。そして、水あるいは低濃度のアルコール水溶液で洗浄して非吸着成分を除いた後、アルコール濃度を吸着時よりも上げた溶液で合成吸着剤を処理して芳香族系化合物（画分）を溶出させる。本発明で用いる合成吸着剤は、芳香族系化合物を吸着する合成吸着剤であれば特に限定されないが、好ましくは、芳香族系化合物を選択的に吸着する芳香族系合成吸着剤、例えば、ファルマシア製のセファデックスLH-20、三菱化成製のダイヤイオンHP-20、MCIゲルCHP20P、セパビーズSP850等が挙げられる。また、芳香族系化合物画分は分配抽出によっても得ることができ、例えば、抽出物を水に溶解した後、酢酸エチルやn-ブタノール等で分配抽出して得ることができる。得られた芳香族系化合物画分は、溶液をそのままあるいは濃縮して使用してもよいし、溶媒を留去あるいは凍結乾燥してもよい。
【０００８】
本発明の育毛剤あるいはテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤全組成中の抽出物あるいは芳香族系化合物画分の配合量は0.001〜10重量%（以下単に%で示す）であればよく、より好ましくは 0.01〜5%である。0.001%未満では本発明の目的とする効果が十分ではなく、一方上限を越えても、その増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
【０００９】
また、本発明の育毛剤は抽出物あるいはその芳香族系化合物画分の他に必要に応じて、添加剤および育毛剤として慣用されている他の薬剤を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。添加剤としては、例えば、ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ヘキサクロロフェン、ウンデシレン酸等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、高級脂肪酸、高級アルコール類、界面活性剤、香料、酸化防止剤、エタノール、精製水、保湿剤等が挙げられる。また、育毛剤として慣用されている他の薬剤としては、例えば、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、スウェルチノーゲン、ビタミンＥニコチン酸エステル、トウガラシチンキ、朝鮮ニンジン等を挙げることができ、これらを1種または2種以上使用することができる。
【００１０】
本発明の育毛剤は、外用剤として用いられるものであればその剤型については制限されるものではなく、例えば、ヘヤートニック、ヘヤーローション、ヘヤークリーム、ヘヤーコンディショナー、ヘヤージェル、ヘヤーミスト、ヘヤーフォーム、シャンプー、リンスなどが挙げられる。
【００１１】
【実施例】
つぎに、代表的な製造例及び実施例によって本発明に用いる抽出物および芳香族系化合物画分の製造方法あるいは本発明の育毛剤の製剤化方法を具体的に挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。
【００１２】
製造例−１ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を177g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後に、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分40gを得た。
【００１３】
製造例−２ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後に、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分30gを得た。
【００１４】
製造例−３ クヌギ抽出物および芳香族系化合物画分
クヌギ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分35gを得た。
【００１５】
製造例−４ クヌギ抽出物
クヌギ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-ブチレングリコール（1,3-BG）の50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してクヌギ抽出物１kgを得た。
【００１６】
製造例−５ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分38gを得た。
【００１７】
製造例−６ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を230g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分28gを得た。
【００１８】
製造例−７ コナラ抽出物および芳香族系化合物画分
コナラ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分33gを得た。
【００１９】
製造例−８ コナラ抽出物
コナラ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してコナラ抽出物１kgを得た。
【００２０】
製造例−９ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンノキ抽出物を124g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分37gを得た。
【００２１】
製造例−１０ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンノキ抽出物を270g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分20gを得た。
【００２２】
製造例−１１ ケヤマハンノキ抽出物および芳香族系化合物画分
ケヤマハンノキ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤマハンンキ抽出物を100g得た。この抽出物80gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分24gを得た。
【００２３】
製造例−１２ ケヤマハンノキ抽出物
ケヤマハンノキ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してケヤマハンノキ抽出物１kgを得た。
【００２４】
製造例−１３ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの60v/v％アセトン水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を117g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分35gを得た。
【００２５】
製造例−１４ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの水を加え95℃で２時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分23gを得た。
【００２６】
製造例−１５ シイ抽出物および芳香族系化合物画分
イタジイ葉１kg（乾重）に10Ｌの50v/v％エタノール水溶液を加え室温で５日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物を95g得た。この抽出物80gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラムクロマトグラフィー（カラム:５×50cm、流速:100ml/hr）に供した。３Ｌの水で洗浄した後、２Ｌの80v/v％エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分22gを得た。
【００２７】
製造例−１６ シイ抽出物
イタジイ樹皮100g（乾重）に１kgの1,3-BGの50w/w％水溶液を加え室温で１週間抽出した後、濾過してケヤマハンノキ抽出物１kgを得た。
【００２８】
。
【００２９】
実施例−２ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.クヌギ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］クヌギ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３０】
実施例−３ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.クヌギ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３１】
【００３２】
【００３３】
実施例−６ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.コナラ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］コナラ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３４】
実施例−７ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.コナラ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３５】
【００３６】
。
【００３７】
実施例−１０ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.ケヤマハンノキ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］ケヤマハンノキ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００３８】
実施例−１１ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.ケヤマハンノキ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００３９】
【００４０】
。
【００４１】
実施例−１４ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.シイ抽出物 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］シイ抽出物をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００４２】
実施例−１５ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.シイ抽出物 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００４３】
【００４４】
。
【００４５】
実施例−１８ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.クヌギ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］クヌギ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００４６】
実施例−１９ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.クヌギ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００４７】
【００４８】
。
【００４９】
実施例−２２ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.コナラ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］コナラ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５０】
実施例−２３ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.コナラ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５１】
【００５２】
。
【００５３】
実施例−２６ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５４】
実施例−２７ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.ケヤマハンノキ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５５】
【００５６】
。
【００５７】
実施例−３０ ヘヤートニック
1.95%エタノール 60.0部
2.シイ芳香族系化合物画分 2.0
3.グリセリン 2.0
4.精製水 36.0
［製法］シイ芳香族系化合物画分をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックとする。
【００５８】
実施例−３１ シャンプー
1.アルキル硫酸トリエタノールアミン 18.0部
2.ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
3.シイ芳香族系化合物画分 0.1
4.メチルセルロース 0.5
5.精製水 77.0
6.香料 適量
［製法］成分4に成分5を均一に融解した後、成分1および3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとする。
【００５９】
【００６０】
【発明の効果】
本発明の育毛剤は、優れた育毛効果を有し、男性型脱毛症を含む多くの脱毛症に有効なものである。また、本発明のテストステロン-５α-レダクターゼ阻害剤は優れたテストステロン-５α-レダクターゼ阻害作用を有するため、育毛剤やにきび治療薬等に利用できる。
【００６１】
【実験例】
つぎに、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
実験例−１ テストステロン-5α-レダクターゼ活性阻害試験
ＳＤ系雄ラット（生後７週）の肝臓から抽出したテストステロン-５α-レダクターゼを用い、下記の反応系における条件で測定した。
テストステロン（終濃度187.7μM）をプロピレングリコール10滴で溶解した後、トリス-塩酸緩衝液（pH7.2）5mlを加え、ついで試料及びNADPH5mgそしてテ ストステロン-５α-レダクターゼ2mlを順に加え、37℃で30分間反応させた。反応後、塩化メチレンを加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレンで抽出する。ついで塩化メチレン層を減圧下で留去し、ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定した。
（ガスクロマトグラフィーの条件：カラム OV-17 2m；カラム温度 250℃；検出器FID）
阻害率：試料を加えないものを対照とし、対照の反応率を100％（阻害率 0％）と見なし、試料を加えた反応量を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。
【００６２】
b：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオールのピーク面積（対照）
a'：テストステロンのピーク面積（試料添加）
b'：デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオールのピーク面積（試料添加）
なお、デヒドロテストステロンはさらに代謝されてアンドロスタンジオールを生成するため、テストステロン-５α-レダクターゼ代謝物のピーク面積（量）にはアンドロスタンジオールも計算上含めて記載（計算）した。これらの結果をまとめて表１に示す。
【００６３】
【表１】
【００６４】
【表２】
【表３】
実験例−２ マウスに対する育毛効果
３週齢ICR系雄性マウスの背部毛を皮膚に損傷を与えないように注意深く毛刈 および剃毛し、これらのマウス12匹を１群とし、１群に抽出物あるいは芳香族系化合物画分を２％含有する80%エタノール溶液を、またもう１群には対照としての80%エタノール溶液を１日２回、１回につき約0.5mlそれぞれ塗布した。
判定は剃毛部における再生毛の認められた面積を測定することにより行い、下記の式に従って再生率を算出した。
【表４】
【００６８】
【表５】
【００６９】
【表６】
【００７０】
【表７】
試料塗布開始後、23日目、25日目、27日目、28日目、29日目および30日目の各群における再生率を求めた結果を表４、表５、表６、表７に示したが、クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイの抽出物および芳香族系化合物画分は対照と比較した場合、毛の再生を明らかに速め、顕著な発毛促進効果が認められた。
【００７２】
実験例−３ ヒトに対する育毛効果
脱毛に悩む男性15人に対し、クヌギの抽出物（製造例−１）および芳香族系化合物画分（製造例−２）をそれぞれ配合したヘアトニック（実施例−２、実施例−１８）を３ヶ月間毎日１回塗布の使用テストを実施したところ、前者が６人に有効、６人にやや有効の結果が、そして、後者が６人に有効、７人にやや有効の結果が得られ、かつ皮膚に異常は見られなかった。また、コナラ抽出物（製造例−５）、芳香族系化合物画分（製造例−７）、ケヤマハンノキ抽出物（製造例−９）、芳香族系化合物画分（製造例−１０）およびシイ抽出物（製造例−１３）、芳香族系化合物画分（製造例−１５）をそれぞれ配合したヘアトニック（実施例−６、実施例−２２、実施例−１０、実施例−２６、実施例−１４、実施例−３０）も同様にして使用試験を行ったところ、優れた育毛効果が見られた。
Claims (4)
- イタジイまたはツブラジイの抽出物を含有することを特徴とする育毛剤。
- イタジイまたはツブラジイの葉あるいは樹皮の抽出物を含有することを特徴とする育毛剤。
- イタジイまたはツブラジイの抽出物の芳香族系化合物画分を含有することを特徴とする育毛剤。
- イタジイまたはツブラジイの葉あるいは樹皮の抽出物の芳香族系化合物画分を含有することを特徴とする育毛剤。
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