JPS6284021A - テストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤Info
- Publication number
- JPS6284021A JPS6284021A JP60224086A JP22408685A JPS6284021A JP S6284021 A JPS6284021 A JP S6284021A JP 60224086 A JP60224086 A JP 60224086A JP 22408685 A JP22408685 A JP 22408685A JP S6284021 A JPS6284021 A JP S6284021A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- epicatechin
- epigallocatechin
- gallate
- testosterone
- reductase
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、新規にして、かつ安全なるテストステロン−
５α−レダクターゼ阻害剤に関するものである。
５α−レダクターゼ阻害剤に関するものである。
［従来の技術］
男性型の禿頭、粗毛症、尋常性座癒、脂漏などの生理学
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことが知られている。また最近、毛根、皮脂腺をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体は、５
α−ジヒドロテストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略
す。）であり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−５α−レダクターゼ（以下、レダク
ターゼと略す。）により還元されることによって生成す
ることが周知になっている。
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことが知られている。また最近、毛根、皮脂腺をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体は、５
α−ジヒドロテストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略
す。）であり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−５α−レダクターゼ（以下、レダク
ターゼと略す。）により還元されることによって生成す
ることが周知になっている。
そのため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型の
禿頭、粗毛症、尋常性座癒、脂漏などの徴候は、レダク
ターゼを阻害することにより低減あるいは防止すること
ができると考えられ、レダクターゼを特異的に阻害する
いくつかの阻害剤が見出され、また合成されてきた。し
かし、今までに新規に合成された阻害剤は、ステロイド
構造あるいはステロイド類似構造を持っており、好まし
くないホルモン様作用を多少なりとも有しているという
欠点があった。
禿頭、粗毛症、尋常性座癒、脂漏などの徴候は、レダク
ターゼを阻害することにより低減あるいは防止すること
ができると考えられ、レダクターゼを特異的に阻害する
いくつかの阻害剤が見出され、また合成されてきた。し
かし、今までに新規に合成された阻害剤は、ステロイド
構造あるいはステロイド類似構造を持っており、好まし
くないホルモン様作用を多少なりとも有しているという
欠点があった。
［発明が解決しようとする問題点］
本発明者らは、上記事情に鑑み、ホルモン様作用を全く
持たず、安全性にも優れた天然のレダクターゼ阻害剤に
ついて鋭意研究を重ねた結果、工ビカテキン等のタンニ
ンがレダクターゼを阻害することを見出し本発明を完成
するに至った。
持たず、安全性にも優れた天然のレダクターゼ阻害剤に
ついて鋭意研究を重ねた結果、工ビカテキン等のタンニ
ンがレダクターゼを阻害することを見出し本発明を完成
するに至った。
し問題点を解決するための手段］
すなわち、本発明は、エピカテキン、エピガロカテキン
、エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレー
トの一種又は二種以上からなるテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤である。
、エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレー
トの一種又は二種以上からなるテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤である。
以下、本発明の構成について詳述する。
本発明に用いられるエピカテキン、エピガロカテキン、
エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレート
の構造は下記に示すとおりである。
エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレート
の構造は下記に示すとおりである。
（以下余白）
エピカテキン ＨＨ
これらは合成又は天然物から抽出して得られる。天然物
から抽出して得る一方法は、特に限定されないが以下の
ような方法が好ましい。
から抽出して得る一方法は、特に限定されないが以下の
ような方法が好ましい。
茶菓を熱湯もしくは４０〜７５％メタノール水溶液、４
０〜７５％エタノール水溶液および３０〜８０％アセト
ン水溶液から選ばれた１種の溶剤で抽出し、抽出成分を
含む溶液をクロロホルムで洗浄し、次いで該抽出成分を
酢酸エチル、ｎ−ブタノール、メチルイソブチルケトン
、アセトン等の有機溶媒に転溶したのち、該有機溶媒を
留去し、しかる後乾燥して粉末状またはフレーク状のタ
ンニン混合物が得られる。得られたものは、エピカテキ
ン、エピガロカテキン、エピカテキンガレートおよびエ
ピガロカテキンガレートを含んでおり、このものを使用
しても良いし、ざらに逆相分配カラムを用いアセトン：
テトラヒドロフラン：水＝Ｏ〜２５：０〜３５ ： ６
５〜８５（容量％）なる展開溶媒にて高速液体クロマト
グラフィーを行ってそれぞれを単離し使用することがで
きる。（特開昭６Ｏ−１３７８０）エピカテキン、エピ
ガロカテキン、エピカテキンガレート°およびエピガロ
カテキンガレートは、ホルモン様作用は一切持たず、ま
た、他の好ましくない副作用も有していない。従って、
本発明のエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキ
ンガレートおよびエピガロカテキンガレートをレダクタ
ーゼ阻害剤として使用しても、ホルモン様作用は全く持
たず、しかも長期にわたり継続的に外用しても、安全性
には問題がないという優れた利点を有している。
０〜７５％エタノール水溶液および３０〜８０％アセト
ン水溶液から選ばれた１種の溶剤で抽出し、抽出成分を
含む溶液をクロロホルムで洗浄し、次いで該抽出成分を
酢酸エチル、ｎ−ブタノール、メチルイソブチルケトン
、アセトン等の有機溶媒に転溶したのち、該有機溶媒を
留去し、しかる後乾燥して粉末状またはフレーク状のタ
ンニン混合物が得られる。得られたものは、エピカテキ
ン、エピガロカテキン、エピカテキンガレートおよびエ
ピガロカテキンガレートを含んでおり、このものを使用
しても良いし、ざらに逆相分配カラムを用いアセトン：
テトラヒドロフラン：水＝Ｏ〜２５：０〜３５ ： ６
５〜８５（容量％）なる展開溶媒にて高速液体クロマト
グラフィーを行ってそれぞれを単離し使用することがで
きる。（特開昭６Ｏ−１３７８０）エピカテキン、エピ
ガロカテキン、エピカテキンガレート°およびエピガロ
カテキンガレートは、ホルモン様作用は一切持たず、ま
た、他の好ましくない副作用も有していない。従って、
本発明のエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキ
ンガレートおよびエピガロカテキンガレートをレダクタ
ーゼ阻害剤として使用しても、ホルモン様作用は全く持
たず、しかも長期にわたり継続的に外用しても、安全性
には問題がないという優れた利点を有している。
［実施例］
次に、本発明のエピカテキン、エピガロカテキン、エピ
カテキンガレートおよびエピガロカテキンガレートのレ
ダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以下に具体的に
示す。
カテキンガレートおよびエピガロカテキンガレートのレ
ダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以下に具体的に
示す。
高安らの方法（Ｓ 、 Ｔ ａｋａｙａｓｕ、 Ｋ 、
Ａｄａｃｈｉ、 Ｊ 。
Ａｄａｃｈｉ、 Ｊ 。
ＣＩｉｎ、 Ｅ ｎｄｏｃｒｉｎｏｌ、 Ｍｅｔａｂ、
、 ；Ｑ 、 １０９８−１１０１ （１９７２））
に従い、大毛根を用い、テストステロンが５α−ＤＨＴ
に還元される量を測定し、エピカテキン、エピガロカテ
キン、エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガ
レートによるレダクターゼ阻害作用を検討し、表１に示
した。
、 ；Ｑ 、 １０９８−１１０１ （１９７２））
に従い、大毛根を用い、テストステロンが５α−ＤＨＴ
に還元される量を測定し、エピカテキン、エピガロカテ
キン、エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガ
レートによるレダクターゼ阻害作用を検討し、表１に示
した。
（以下余白）
表１ 人毛根テストステロンー５α−レダクターゼ阻害
率（％） また、ハムスターの皮脂線を用いる高安らの方法〔高安
進、板見 智、西日本皮膚科、 ４３．１２１５−１
２１７ （１９８１） ）に基づいて、皮脂線のレダク
ターゼを阻害するエピカテキン、エピガロカテキン、エ
ピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレートの
効果を表２に示した。
率（％） また、ハムスターの皮脂線を用いる高安らの方法〔高安
進、板見 智、西日本皮膚科、 ４３．１２１５−１
２１７ （１９８１） ）に基づいて、皮脂線のレダク
ターゼを阻害するエピカテキン、エピガロカテキン、エ
ピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレートの
効果を表２に示した。
表２ ハムスター皮脂腺テストステロンー５α−レダク
ターゼ阻害率（％） 前記表１および表２において、人毛根、ハムスター皮脂
線におけるエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテ
キンガレートおよびエピガロカテキンガレートのレダク
ターゼ阻害作用が明らかに認められた。また、個々のカ
テキンを任意の割合で混合しても効果が損なわれること
はなかった。
ターゼ阻害率（％） 前記表１および表２において、人毛根、ハムスター皮脂
線におけるエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテ
キンガレートおよびエピガロカテキンガレートのレダク
ターゼ阻害作用が明らかに認められた。また、個々のカ
テキンを任意の割合で混合しても効果が損なわれること
はなかった。
［発明の効果］
このように、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカ
テキンガレートおよびエピガロカテキンガレートはテス
トステロン−５α−レダクターゼ阻害作用を有する安全
性の高い物質であり、長期かつ継続的に外用できるとい
う極めて有用な特徴を有している。
テキンガレートおよびエピガロカテキンガレートはテス
トステロン−５α−レダクターゼ阻害作用を有する安全
性の高い物質であり、長期かつ継続的に外用できるとい
う極めて有用な特徴を有している。
Claims (1)
- エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレー
トおよびエピガロカテキンガレートの一種又は二種以上
からなるテストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60224086A JPS6284021A (ja) | 1985-10-08 | 1985-10-08 | テストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60224086A JPS6284021A (ja) | 1985-10-08 | 1985-10-08 | テストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6284021A true JPS6284021A (ja) | 1987-04-17 |
Family
ID=16808332
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60224086A Pending JPS6284021A (ja) | 1985-10-08 | 1985-10-08 | テストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6284021A (ja) |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| WO1996037201A3 (en) * | 1995-05-16 | 1997-01-03 | Arch Dev Corp | METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING 5α-REDUCTASE ACTIVITY |
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| JP2007197387A (ja) * | 2006-01-27 | 2007-08-09 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤 |
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| WO2011017792A1 (pt) * | 2009-08-14 | 2011-02-17 | Universidade Federal De Minas Gerais - Ufmg | Método extrativo-analítico para determinação de taninos em insumos e produtos vegetais |
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Citations (1)
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|---|---|---|---|---|
| BE865031A (fr) * | 1977-04-01 | 1978-09-18 | Marechal Raymond | Compositions topiques utilisables sur le cuir chevelu |
-
1985
- 1985-10-08 JP JP60224086A patent/JPS6284021A/ja active Pending
Patent Citations (1)
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| EP1027045A4 (en) * | 1997-10-31 | 2004-12-08 | Arch Dev Corp | METHODS AND COMPOSITIONS FOR REGULATING 5-ALPHA-REDUCTASE ACTIVITY |
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| US9138408B2 (en) | 2002-06-21 | 2015-09-22 | L'oreal | Use of taurine for treating alopecia |
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| WO2005004891A3 (fr) * | 2003-07-07 | 2005-06-09 | Jean-Noel Thorel | Utilisation d’un antioxydant dans une composition a usage dermatologique et/ou cosmetique |
| JP2007516185A (ja) * | 2003-07-07 | 2007-06-21 | トレル、 ジャン ノエル | 皮膚科用及び／又は化粧料用組成物における酸化防止剤の使用 |
| WO2005023207A1 (en) * | 2003-09-10 | 2005-03-17 | Unilever Plc | Method of decreasing sebum production |
| JP2007197387A (ja) * | 2006-01-27 | 2007-08-09 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤 |
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| WO2011017792A1 (pt) * | 2009-08-14 | 2011-02-17 | Universidade Federal De Minas Gerais - Ufmg | Método extrativo-analítico para determinação de taninos em insumos e produtos vegetais |
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