JP2000001432A - アンドロゲン受容体結合阻害剤 - Google Patents
アンドロゲン受容体結合阻害剤Info
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- JP2000001432A JP2000001432A JP10165249A JP16524998A JP2000001432A JP 2000001432 A JP2000001432 A JP 2000001432A JP 10165249 A JP10165249 A JP 10165249A JP 16524998 A JP16524998 A JP 16524998A JP 2000001432 A JP2000001432 A JP 2000001432A
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- menthol
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 多毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男性型脱毛
症等のアンドロゲン依存性疾患の予防および／または治
療に有用なアンドロゲン受容体結合阻害剤を提供する。 【解決手段】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分を含有するアンドロゲン受容体結合阻
害剤。
症等のアンドロゲン依存性疾患の予防および／または治
療に有用なアンドロゲン受容体結合阻害剤を提供する。 【解決手段】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分を含有するアンドロゲン受容体結合阻
害剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、アンドロゲン受容
体結合阻害剤に関するものであり、アンドロゲン依存性
疾患、例えば、多毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男性型
脱毛症等の予防および／または治療に有用なものであ
る。
体結合阻害剤に関するものであり、アンドロゲン依存性
疾患、例えば、多毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男性型
脱毛症等の予防および／または治療に有用なものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】アンドロゲン依存性疾患は、テストステ
ロン等の男性ホルモン（アンドロゲン）の過剰分泌が発
症原因の１つとして知られている。したがって、男性ホ
ルモンの過剰な分泌を抑制することで、アンドロゲン依
存性疾患を予防および／または治療でき、男性ホルモン
（アンドロゲン）の過剰な分泌を抑制する方法の１つと
して、５α−ジヒドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）
とアンドロゲン受容体との結合を阻害することが考えら
れる。
ロン等の男性ホルモン（アンドロゲン）の過剰分泌が発
症原因の１つとして知られている。したがって、男性ホ
ルモンの過剰な分泌を抑制することで、アンドロゲン依
存性疾患を予防および／または治療でき、男性ホルモン
（アンドロゲン）の過剰な分泌を抑制する方法の１つと
して、５α−ジヒドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）
とアンドロゲン受容体との結合を阻害することが考えら
れる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】新たにアンドロゲン受
容体結合阻害剤を提供し、さらにアンドロゲン依存性疾
患の予防および／または治療剤を提供する。
容体結合阻害剤を提供し、さらにアンドロゲン依存性疾
患の予防および／または治療剤を提供する。
【０００４】
【発明を解決するための手段】本発明者らは鋭意検討し
た結果、ヒノキチオール、メントール、カシュウまたは
カシュウの抽出物が、新たにアンドロゲン受容体結合阻
害作用を有することを見いだした。
た結果、ヒノキチオール、メントール、カシュウまたは
カシュウの抽出物が、新たにアンドロゲン受容体結合阻
害作用を有することを見いだした。
【０００５】すなわち、本発明は、ヒノキチオール、メ
ントール、カシュウおよびカシュウの抽出物よりなる群
から選ばれる１種又は２種以上の成分を有効成分として
含有するアンドロゲン受容体結合阻害剤に関する。
ントール、カシュウおよびカシュウの抽出物よりなる群
から選ばれる１種又は２種以上の成分を有効成分として
含有するアンドロゲン受容体結合阻害剤に関する。
【０００６】また、ヒノキチオール、メントール、カシ
ュウおよびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１
種又は２種以上の成分に、さらに、チクセツニンジンま
たはチクセツニンジンの抽出物を配合したアンドロゲン
受容体結合阻害剤に関する。
ュウおよびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１
種又は２種以上の成分に、さらに、チクセツニンジンま
たはチクセツニンジンの抽出物を配合したアンドロゲン
受容体結合阻害剤に関する。
【０００７】
【発明の実施の形態】以下に、本発明に関するヒノキチ
オール、メントール、カシュウ、チクセツニンジンにつ
いて説明する。
オール、メントール、カシュウ、チクセツニンジンにつ
いて説明する。
【０００８】ヒノキチオールは、ヒバなどの樹木に含有
されるテルペン系化合物であり、抗菌作用を有すること
が知られている。しかし、これまでにアンドロゲン受容
体結合阻害作用を有することは知られていない。
されるテルペン系化合物であり、抗菌作用を有すること
が知られている。しかし、これまでにアンドロゲン受容
体結合阻害作用を有することは知られていない。
【０００９】メントールは、ハッカ、セイヨウハッカ、
ミドリハッカ、ポレイハッカなどのハッカやその同属の
植物の葉や茎などから得られるハッカ油中の主成分であ
るモノテルペンアルコールである。これは、鎮痛作用や
清涼作用などを有することが知られているが、これまで
にアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することは知ら
れていない。メントールには異性体（ｌ−メントールや
ｄ−メントールなど）が存在するが、本発明において
は、単独の異性体および異性体の混合物どちらも含まれ
る。また、メントールの代用として、メントールを含有
するハッカ油、ハッカ油を含有する植物などを用いるこ
とができる。
ミドリハッカ、ポレイハッカなどのハッカやその同属の
植物の葉や茎などから得られるハッカ油中の主成分であ
るモノテルペンアルコールである。これは、鎮痛作用や
清涼作用などを有することが知られているが、これまで
にアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することは知ら
れていない。メントールには異性体（ｌ−メントールや
ｄ−メントールなど）が存在するが、本発明において
は、単独の異性体および異性体の混合物どちらも含まれ
る。また、メントールの代用として、メントールを含有
するハッカ油、ハッカ油を含有する植物などを用いるこ
とができる。
【００１０】カシュウは生薬の１種であり、その基原は
タデ科のツルドクダミの塊根を乾燥したものである。チ
クセツニンジンも生薬の１種であり、その基原はウコギ
科のトチバニンジンの根茎をそのまま、または湯通しし
て乾燥したものである。これら２種の生薬は種々の作用
を有することが知られているが、カシュウについては、
アンドロゲン受容体結合阻害作用を有することは知られ
ていない。
タデ科のツルドクダミの塊根を乾燥したものである。チ
クセツニンジンも生薬の１種であり、その基原はウコギ
科のトチバニンジンの根茎をそのまま、または湯通しし
て乾燥したものである。これら２種の生薬は種々の作用
を有することが知られているが、カシュウについては、
アンドロゲン受容体結合阻害作用を有することは知られ
ていない。
【００１１】カシュウまたはチクセツニンジンの抽出物
とは、カシュウまたはチクセツニンジンに適当な浸出剤
を加えて浸出した液、または浸出液を濃縮した液をい
い、具体的には「エキス」および「チンキ」等を挙げる
ことができる。浸出液としては、水やメタノール、エタ
ノール、ｎ−ブタノール等の低級１価アルコール、エチ
レングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコール、グリセリン等の低級多価アルコール、
ジエチレンエーテル等のエーテル類、アセトン、エチル
メチルケトン等のケトン類、酢酸エチルエステル等のエ
ステル類、ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲノ
アルカン類、ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素等
を挙げることができる。これらはそれぞれ単独で用いて
もよいし、混合して用いてもよい。得られた抽出物は、
凍結乾燥等して乾燥物としてもよい。
とは、カシュウまたはチクセツニンジンに適当な浸出剤
を加えて浸出した液、または浸出液を濃縮した液をい
い、具体的には「エキス」および「チンキ」等を挙げる
ことができる。浸出液としては、水やメタノール、エタ
ノール、ｎ−ブタノール等の低級１価アルコール、エチ
レングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコール、グリセリン等の低級多価アルコール、
ジエチレンエーテル等のエーテル類、アセトン、エチル
メチルケトン等のケトン類、酢酸エチルエステル等のエ
ステル類、ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲノ
アルカン類、ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素等
を挙げることができる。これらはそれぞれ単独で用いて
もよいし、混合して用いてもよい。得られた抽出物は、
凍結乾燥等して乾燥物としてもよい。
【００１２】また、「エキス」を乾燥したものを通例
「乾燥エキス」といい、例えば「カシュウ」の乾燥エキ
スを「カシュウ乾燥エキス」という。一般に生薬または
その抽出物は基原が同一であれば、いずれの形態であっ
ても同様の効果を得ることができる。
「乾燥エキス」といい、例えば「カシュウ」の乾燥エキ
スを「カシュウ乾燥エキス」という。一般に生薬または
その抽出物は基原が同一であれば、いずれの形態であっ
ても同様の効果を得ることができる。
【００１３】本発明において、アンドロゲン受容体結合
阻害剤とは、５α−ＤＨＴとアンドロゲン受容体との結
合を妨害するものを意味し、その妨害の方法はいかなる
ものであってもよい。妨害方法としては、例えば、５α
−ＤＨＴがアンドロゲン受容体に結合するよりも先に阻
害剤が結合する、阻害剤が５α−ＤＨＴに結合すること
でアンドロゲン受容体に５α−ＤＨＴが結合できなくす
るなどが考えられ、具体的には、競合的拮抗薬、非競合
的拮抗薬といったアンタゴニストが考えられる。結果と
して、アンドロゲンの過剰な分泌が軽減されるようであ
ればよい。アンドロゲンの過剰な分泌を抑制すること
で、アンドロゲン依存性疾患の予防および／または治療
ができるので、アンドロゲン受容体結合阻害剤は、アン
ドロゲン依存性疾患の予防および／または治療剤になり
得る。
阻害剤とは、５α−ＤＨＴとアンドロゲン受容体との結
合を妨害するものを意味し、その妨害の方法はいかなる
ものであってもよい。妨害方法としては、例えば、５α
−ＤＨＴがアンドロゲン受容体に結合するよりも先に阻
害剤が結合する、阻害剤が５α−ＤＨＴに結合すること
でアンドロゲン受容体に５α−ＤＨＴが結合できなくす
るなどが考えられ、具体的には、競合的拮抗薬、非競合
的拮抗薬といったアンタゴニストが考えられる。結果と
して、アンドロゲンの過剰な分泌が軽減されるようであ
ればよい。アンドロゲンの過剰な分泌を抑制すること
で、アンドロゲン依存性疾患の予防および／または治療
ができるので、アンドロゲン受容体結合阻害剤は、アン
ドロゲン依存性疾患の予防および／または治療剤になり
得る。
【００１４】本発明のアンドロゲン受容体結合阻害剤は
医薬組成物として、経口または非経口的に投与すること
ができる。例えば、多毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男
性型脱毛症等を予防および／または治療する場合には、
非経口的に投与することが好ましい。製剤としては外用
剤が好ましく、具体的な外用剤の製剤例としては、エキ
ス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、チンキ剤、軟膏
剤、パップ剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾー
ル剤等を挙げることができる。また、経口的に投与する
製剤としては、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、顆粒
剤、内服液剤等の剤形を挙げることができる。これらの
製剤は、患者の年齢、症状等に応じて適当量を患部など
に塗布または噴霧などすればよい。また、シャンプー、
リンス、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアクリー
ム、ヘアリキッド等の化粧料組成物に本発明のアンドロ
ゲン受容体結合阻害剤を配合してもよい。
医薬組成物として、経口または非経口的に投与すること
ができる。例えば、多毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男
性型脱毛症等を予防および／または治療する場合には、
非経口的に投与することが好ましい。製剤としては外用
剤が好ましく、具体的な外用剤の製剤例としては、エキ
ス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、チンキ剤、軟膏
剤、パップ剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾー
ル剤等を挙げることができる。また、経口的に投与する
製剤としては、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、顆粒
剤、内服液剤等の剤形を挙げることができる。これらの
製剤は、患者の年齢、症状等に応じて適当量を患部など
に塗布または噴霧などすればよい。また、シャンプー、
リンス、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアクリー
ム、ヘアリキッド等の化粧料組成物に本発明のアンドロ
ゲン受容体結合阻害剤を配合してもよい。
【００１５】製剤化は、公知の製剤技術により行うこと
ができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることがで
きる。製剤添加物としては、賦形剤、懸濁化剤、乳化
剤、保存剤および香料等を挙げることができる。
ができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることがで
きる。製剤添加物としては、賦形剤、懸濁化剤、乳化
剤、保存剤および香料等を挙げることができる。
【００１６】製剤中における各成分の配合量は、適宣、
使用目的、性別、症状等を考慮して検討すればよいが、
ヒノキチオールの場合、０．００１〜５重量％の範囲内
が好ましいく、０．０１〜１重量％の範囲内がさらに好
ましい。メントールの場合、０．００１〜５重量％の範
囲内が好ましく、０．０１〜１重量％の範囲内がさらに
好ましい。カシュウおよびチクセツニンジンの場合は、
それぞれ、０．００１〜３０重量％の範囲内が好まし
く、０．０１〜１０重量％の範囲内がさらに好ましい。
なお、カシュウの抽出物、チクセツニンジンの抽出物の
場合は、その配合量は原生薬に換算する。
使用目的、性別、症状等を考慮して検討すればよいが、
ヒノキチオールの場合、０．００１〜５重量％の範囲内
が好ましいく、０．０１〜１重量％の範囲内がさらに好
ましい。メントールの場合、０．００１〜５重量％の範
囲内が好ましく、０．０１〜１重量％の範囲内がさらに
好ましい。カシュウおよびチクセツニンジンの場合は、
それぞれ、０．００１〜３０重量％の範囲内が好まし
く、０．０１〜１０重量％の範囲内がさらに好ましい。
なお、カシュウの抽出物、チクセツニンジンの抽出物の
場合は、その配合量は原生薬に換算する。
【００１７】本発明のアンドロゲン受容体阻害剤には、
さらに公知のアンドロゲン受容体阻害作用を有する成分
を加えてもよい。このような成分としては、例えば、セ
ンブリ、ムラサキセンブリ、オウゴン、カンゾウ、ダイ
オウ、クマザサ、チンピ、ピンロウジ、チョウジ、サイ
コ、ヨクイニン、センキュウ、シャクヤク、アセンヤ
ク、トウキ、オンジ、シャゼンシ、カゴソウ、ニガキ、
ウイキョウ、ゲンノショウコ、キササゲ、ソヨウ、ケイ
ガイ、カイコノソウ、ケンゴシ、センソ、エイジツ、ロ
ジンなどの生薬およびこれらの抽出物等を挙げることが
できる。
さらに公知のアンドロゲン受容体阻害作用を有する成分
を加えてもよい。このような成分としては、例えば、セ
ンブリ、ムラサキセンブリ、オウゴン、カンゾウ、ダイ
オウ、クマザサ、チンピ、ピンロウジ、チョウジ、サイ
コ、ヨクイニン、センキュウ、シャクヤク、アセンヤ
ク、トウキ、オンジ、シャゼンシ、カゴソウ、ニガキ、
ウイキョウ、ゲンノショウコ、キササゲ、ソヨウ、ケイ
ガイ、カイコノソウ、ケンゴシ、センソ、エイジツ、ロ
ジンなどの生薬およびこれらの抽出物等を挙げることが
できる。
【００１８】以下に、実施例等を挙げて本発明をさらに
詳細に説明するが、本発明はこれらにのみ限定されるべ
きものではない。
詳細に説明するが、本発明はこれらにのみ限定されるべ
きものではない。
【００１９】
【実施例】実施例１．アンドロゲン受容体結合阻害試験 本試験は、Takayasu等の方法（J. Steroid Biochem.,19
(2),1141-1146(1983)）に準拠して行った。
(2),1141-1146(1983)）に準拠して行った。
【００２０】ａ）アンドロゲン受容体溶液の調製 雄性シリアンハムスターを去勢し、１６時間後にflank
glandの皮脂腺を摘出し、５倍量の１．５ｍＭエチレン
ジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、１ｍＭジチオスレイトー
ル（ＤＴＴ）、１０ｍＭＮａ２ＭｏＯ４および１０％
（ｗ／ｖ）グリセロールを含有する５０ｍＭトリス塩酸
緩衝液（ｐＨ７．４）を加え、ホモジナイズした。これ
を１，０００×ｇで１０分間遠心分離し、得られた上清
をさらに１０５，０００×ｇで３０分間遠心した。この
上清をアンドロゲン受容体溶液として結合実験に用い
た。尚、上記の操作は０〜４℃で行った。
glandの皮脂腺を摘出し、５倍量の１．５ｍＭエチレン
ジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、１ｍＭジチオスレイトー
ル（ＤＴＴ）、１０ｍＭＮａ２ＭｏＯ４および１０％
（ｗ／ｖ）グリセロールを含有する５０ｍＭトリス塩酸
緩衝液（ｐＨ７．４）を加え、ホモジナイズした。これ
を１，０００×ｇで１０分間遠心分離し、得られた上清
をさらに１０５，０００×ｇで３０分間遠心した。この
上清をアンドロゲン受容体溶液として結合実験に用い
た。尚、上記の操作は０〜４℃で行った。
【００２１】ｂ）試験溶液の調製 ヒノキチオール、ｌ−メントール、カシュウ、チクセツ
ニンジン、カシュウとチクセツニンジンの混合物、処方
１および処方２のローション剤を検体とし、試験溶液を
調製した。
ニンジン、カシュウとチクセツニンジンの混合物、処方
１および処方２のローション剤を検体とし、試験溶液を
調製した。
【００２２】ヒノキチオールは１％（ｗ／ｖ）溶液を、
ｌ−メントールは３％（ｗ／ｖ）溶液を原液として調製
した。また、カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキ
については、原生薬１重量部に対して３倍量の溶媒で抽
出した溶液を原液として調製した。なお、溶媒には５０
％エタノールを用いた。また、処方１および処方２のロ
ーション剤の組成とその調製方法は以下の通りである。
ｌ−メントールは３％（ｗ／ｖ）溶液を原液として調製
した。また、カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキ
については、原生薬１重量部に対して３倍量の溶媒で抽
出した溶液を原液として調製した。なお、溶媒には５０
％エタノールを用いた。また、処方１および処方２のロ
ーション剤の組成とその調製方法は以下の通りである。
【００２３】処方１ ｌ−メントール ０．３ｇ カシュウチンキ ３ｍｌ（カシュウとして１ｇ） チクセツニンジンチンキ ３ｍｌ（チクセツニンジンとして１ｇ） ９５％（ｖ／ｖ）エタノール ４９ｍｌ 塩酸 適当量 精製水 全量１００ｍｌ ９５％エタノールにｌ−メントール、カシュウチンキ、
チクセツニンジンチンキを溶解し、次に精製水を適量添
加し、塩酸にてｐＨ５付近に調整した後、精製水にて全
量１００ｍｌにしてローション剤を得た。
チクセツニンジンチンキを溶解し、次に精製水を適量添
加し、塩酸にてｐＨ５付近に調整した後、精製水にて全
量１００ｍｌにしてローション剤を得た。
【００２４】 処方２ ｌ−メントール ０．３ｇ ヒノキチオール ０．０５ｇ カシュウチンキ ３ｍｌ（カシュウとして１ｇ） チクセツニンジンチンキ ３ｍｌ（チクセツニンジンとして１ｇ） ９５％（ｖ／ｖ）エタノール ４９ｍｌ 塩酸 適当量 精製水 全量１００ｍｌ ９５％エタノールにｌ−メントール、ヒノキチオール、
カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキを溶解し、次
に精製水を適量添加し、塩酸にてｐＨ５付近に調整した
後、精製水にて全量１００ｍｌにしてローション剤を得
た。
カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキを溶解し、次
に精製水を適量添加し、塩酸にてｐＨ５付近に調整した
後、精製水にて全量１００ｍｌにしてローション剤を得
た。
【００２５】ｃ）アンドロゲン受容体結合阻害活性の測
定 １ｎＭ［３Ｈ］−Ｒ１８８１（［１７α−メチル−
３Ｈ］−メチルトリエノロン、８４．５Ｃｉ／ｍｍｏ
ｌ）と、１μＭトリアムシノロンアセトニドと上記ａ）
項による受容体溶液と、上記ｂ）項で調製した検体原液
を、表１または表２に記載の濃度を終濃度として検体溶
液を調製し、４℃で３時間インキュベートした後に、
０．５％活性炭および０．０５％デキストランＴ−７０
を含有する５０ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．４）を
添加し、０〜４℃で１０分間放置した。次いで、１，０
００×ｇで１０分間遠心し、得られた上清にシンチレー
ターを加え、液体シンチレーションカウンターで、受容
体への［３Ｈ］−Ｒ１８８１の特異的結合量を測定し、
得られたデータを次式に導入し阻害率として阻害活性を
求めた。
定 １ｎＭ［３Ｈ］−Ｒ１８８１（［１７α−メチル−
３Ｈ］−メチルトリエノロン、８４．５Ｃｉ／ｍｍｏ
ｌ）と、１μＭトリアムシノロンアセトニドと上記ａ）
項による受容体溶液と、上記ｂ）項で調製した検体原液
を、表１または表２に記載の濃度を終濃度として検体溶
液を調製し、４℃で３時間インキュベートした後に、
０．５％活性炭および０．０５％デキストランＴ−７０
を含有する５０ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．４）を
添加し、０〜４℃で１０分間放置した。次いで、１，０
００×ｇで１０分間遠心し、得られた上清にシンチレー
ターを加え、液体シンチレーションカウンターで、受容
体への［３Ｈ］−Ｒ１８８１の特異的結合量を測定し、
得られたデータを次式に導入し阻害率として阻害活性を
求めた。
【００２６】阻害率（％）＝［（Ｃ−Ｓ）／Ｃ］×１０
０ Ｃ：試験液を添加しない場合の受容体蛋白と［３Ｈ］−
Ｒ１８８１との特異的結合量 Ｓ：試験液を添加した場合の受容体蛋白と［３Ｈ］−Ｒ
１８８１との特異的結合量
０ Ｃ：試験液を添加しない場合の受容体蛋白と［３Ｈ］−
Ｒ１８８１との特異的結合量 Ｓ：試験液を添加した場合の受容体蛋白と［３Ｈ］−Ｒ
１８８１との特異的結合量
【００２７】ｄ）結果
【００２８】
【表１】
【００２９】
【表２】
【００３０】結果を表１および表２に示した。結果から
明らかなように、各検体は優れたアンドロゲン受容体結
合阻害活性を示した。
明らかなように、各検体は優れたアンドロゲン受容体結
合阻害活性を示した。
【００３１】
【発明の効果】本発明にかかるヒノキチオール、メント
ール、カシュウは優れたアンドロゲン受容体結合阻害活
性を示した。また、カシュウにチクセツニンジンを配合
したところ、カシュウ単独、またはチクセツニンジン単
独と比べて、さらに優れたアンドロゲン受容体結合阻害
活性を示した。
ール、カシュウは優れたアンドロゲン受容体結合阻害活
性を示した。また、カシュウにチクセツニンジンを配合
したところ、カシュウ単独、またはチクセツニンジン単
独と比べて、さらに優れたアンドロゲン受容体結合阻害
活性を示した。
【００３２】また、メントール、カシュウ、チクセツニ
ンジンを配合したローション剤およびヒノキチオール、
メントール、カシュウ、チクセツニンジンを配合したロ
ーション剤も優れたアンドロゲン受容体結合阻害活性を
示した。本発明にかかるヒノキチオール、メントール、
カシュウ、チクセツニンジンは、すでに医薬品等の原材
料として使用されているものであり、安全性も高い。
ンジンを配合したローション剤およびヒノキチオール、
メントール、カシュウ、チクセツニンジンを配合したロ
ーション剤も優れたアンドロゲン受容体結合阻害活性を
示した。本発明にかかるヒノキチオール、メントール、
カシュウ、チクセツニンジンは、すでに医薬品等の原材
料として使用されているものであり、安全性も高い。
【００３３】したがって、ヒノキチオール、メントー
ル、カシュウは、アンドロゲン依存性疾患、例えば、多
毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男性型脱毛症等の予防お
よび／または治療に有用なものである。
ル、カシュウは、アンドロゲン依存性疾患、例えば、多
毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、男性型脱毛症等の予防お
よび／または治療に有用なものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 35/78 35/78 Ｍ ＡＤＡ ＡＤＡＣ Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB332 AC102 AD531 AD532 AD551 AD552 BB51 BB53 CC04 DD23 DD27 EE14 EE21 EE22 4C088 AB03 AB18 AB38 AB43 AC05 AC06 AC11 AC13 BA06 BA08 BA09 BA10 BA11 MA02 MA07 MA63 NA14 ZA89 ZA92 ZC42 4C206 AA01 AA02 CA13 CB21 KA18 MA01 MA02 MA04 MA11 MA83 NA14 ZA89 ZA92 ZC42
Claims (6)
- 【請求項１】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分を含有するアンドロゲン受容体結合阻
害剤。 - 【請求項２】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分とチクセツニンジンまたはチクセツニ
ンジンの抽出物を含有するアンドロゲン受容体結合阻害
剤。 - 【請求項３】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分を含有するアンドロゲン依存性疾患の
予防および／または治療剤。 - 【請求項４】 ヒノキチオール、メントール、カシュウ
およびカシュウの抽出物よりなる群から選ばれる１種又
は２種以上の成分とチクセツニンジンまたはチクセツニ
ンジンの抽出物を含有するアンドロゲン依存性疾患の予
防および／または治療剤。 - 【請求項５】 請求項１または２に記載のアンドロゲン
受容体結合阻害剤を含有する化粧料組成物または医薬組
成物。 - 【請求項６】 請求項１または２に記載のアンドロゲン
受容体阻害剤を含有する外用剤。
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