JP3091962B2 - テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤Info
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- JP3091962B2 JP3091962B2 JP10309395A JP30939598A JP3091962B2 JP 3091962 B2 JP3091962 B2 JP 3091962B2 JP 10309395 A JP10309395 A JP 10309395A JP 30939598 A JP30939598 A JP 30939598A JP 3091962 B2 JP3091962 B2 JP 3091962B2
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
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- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
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- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はポプラ、ヤシャブ
シ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、パルメ
リアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、
虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤ
トバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶媒また
は水との混液より抽出された１種または２種以上の抽出
物を含有するテストステロン−５α−レダクターゼ阻害
剤であり、新規にして、かつ安全な養毛化粧料や皮膚外
用剤として有用な、育毛効果に優れた養毛・育毛剤・頭
部化粧料であり、前立腺肥大症に有効な処置剤に関す
る。
シ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、パルメ
リアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、
虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤ
トバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶媒また
は水との混液より抽出された１種または２種以上の抽出
物を含有するテストステロン−５α−レダクターゼ阻害
剤であり、新規にして、かつ安全な養毛化粧料や皮膚外
用剤として有用な、育毛効果に優れた養毛・育毛剤・頭
部化粧料であり、前立腺肥大症に有効な処置剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】脱毛に悩んでいる人口は年々増加し、近
年では若年男性や女性にも同様の悩みが広がっている。
これらの原因の一つとして男性ホルモンが代謝系に大量
に蓄積し、男性ホルモン作用が増大することに起因して
いることが知られている。つまり、血中の男性ホルモン
（テストステロン）は酵素作用（５α−レダクターゼ）
を受けて、ジヒドロテストステロンに還元され、還元さ
れたジヒドロテストステロンは標的器官にある男性ホル
モンレセプターに結合して、男性ホルモンが活性化され
毛発育に作用するといわれている。そこで、テストステ
ロンからジヒドロテストステロンへの還元を阻害、つま
りテストステロン−５α−レダクターゼを阻害すること
により男性ホルモン作用の増大により起こる男性型脱毛
症の防止または低減できると考えられている。
年では若年男性や女性にも同様の悩みが広がっている。
これらの原因の一つとして男性ホルモンが代謝系に大量
に蓄積し、男性ホルモン作用が増大することに起因して
いることが知られている。つまり、血中の男性ホルモン
（テストステロン）は酵素作用（５α−レダクターゼ）
を受けて、ジヒドロテストステロンに還元され、還元さ
れたジヒドロテストステロンは標的器官にある男性ホル
モンレセプターに結合して、男性ホルモンが活性化され
毛発育に作用するといわれている。そこで、テストステ
ロンからジヒドロテストステロンへの還元を阻害、つま
りテストステロン−５α−レダクターゼを阻害すること
により男性ホルモン作用の増大により起こる男性型脱毛
症の防止または低減できると考えられている。
【０００３】また、テストステロンから５α−レダクタ
ーゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アク
ネの発生及び増悪、前立腺の肥大にも関与するものと考
えられている。
ーゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アク
ネの発生及び増悪、前立腺の肥大にも関与するものと考
えられている。
【０００４】従来より、育毛・養毛化粧料として血流促
進剤、細胞活性促進剤、抗炎症剤、保湿柔軟剤などが使
われているが、効果の強さ、副作用等の面から、いまだ
満足すべき効果を発揮するものは得られていない。
進剤、細胞活性促進剤、抗炎症剤、保湿柔軟剤などが使
われているが、効果の強さ、副作用等の面から、いまだ
満足すべき効果を発揮するものは得られていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発見者等はこのよう
な事情に悩み、５α−レダクターゼ阻害に優れ、脱毛防
止、発毛、育毛効果、あるいは、前立腺肥大に有効で、
かつ安全性に優れた天然物を探索した結果、ポプラ、ヤ
シャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、
パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、
松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレ
ー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶
媒または水との混液より抽出された１種または２種以上
の抽出物が、この問題を解決しうることを見出した。本
発明はこのような知見に基づいて完成されたものであ
る。
な事情に悩み、５α−レダクターゼ阻害に優れ、脱毛防
止、発毛、育毛効果、あるいは、前立腺肥大に有効で、
かつ安全性に優れた天然物を探索した結果、ポプラ、ヤ
シャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、
パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、
松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレ
ー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶
媒または水との混液より抽出された１種または２種以上
の抽出物が、この問題を解決しうることを見出した。本
発明はこのような知見に基づいて完成されたものであ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発見者等は天然物から
テストステロン−５α−レダクターゼの探索の結果、ポ
プラ、ヤシャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オ
ノスマ、パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、
鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、ある
いはメレー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの
親水性溶媒または水との混液より抽出された１種または
２種以上の抽出物がテストステロン−５α−レダクター
ゼ阻害に優れた効果を示すとの知見を得た。
テストステロン−５α−レダクターゼの探索の結果、ポ
プラ、ヤシャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オ
ノスマ、パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、
鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、ある
いはメレー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの
親水性溶媒または水との混液より抽出された１種または
２種以上の抽出物がテストステロン−５α−レダクター
ゼ阻害に優れた効果を示すとの知見を得た。
【０００７】すなわち本発明は、ヤナギ科植物のポプラ
の蕾、カバノキ科植物のヤシャの実、ニクズク科植物の
メース、ウコギ科植物のタラのさや、コショウ科植物の
クベバの実、センダン科植物のニームの種子、ムラサキ
科植物のオノスマ（Ｏｎｏｓｍａ ｂｒａｃｔｅａｔｕ
ｍ）、コケ類植物のパルメリア（ウメノキゴケ）の各植
物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分
心木、草豆くの各生薬、あるいはメレーの実、ヤトバ
（ＪＡＴＯＢＡ）の樹皮の各ブラジル由来の植物それぞ
れの親水性溶媒または水との混液より抽出された抽出物
を有効成分とするテストステロン−５α−レダクターゼ
阻害剤に関するものである。
の蕾、カバノキ科植物のヤシャの実、ニクズク科植物の
メース、ウコギ科植物のタラのさや、コショウ科植物の
クベバの実、センダン科植物のニームの種子、ムラサキ
科植物のオノスマ（Ｏｎｏｓｍａ ｂｒａｃｔｅａｔｕ
ｍ）、コケ類植物のパルメリア（ウメノキゴケ）の各植
物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分
心木、草豆くの各生薬、あるいはメレーの実、ヤトバ
（ＪＡＴＯＢＡ）の樹皮の各ブラジル由来の植物それぞ
れの親水性溶媒または水との混液より抽出された抽出物
を有効成分とするテストステロン−５α−レダクターゼ
阻害剤に関するものである。
【０００８】本発明における植物から有効成分を抽出す
るために使用される親水性溶媒としては、例えば、メタ
ノール、エタノール等のアルコール及びアセトンが挙げ
られる。本発明の抽出物はそのまま溶剤に溶解した状態
で使用することもでき、又溶剤を除去し、乾燥物の状態
で使用することもできる。
るために使用される親水性溶媒としては、例えば、メタ
ノール、エタノール等のアルコール及びアセトンが挙げ
られる。本発明の抽出物はそのまま溶剤に溶解した状態
で使用することもでき、又溶剤を除去し、乾燥物の状態
で使用することもできる。
【０００９】また、本発明の抽出物は育毛・養毛剤とし
て公知の各種化粧料基剤などに配合して、ヘヤートニッ
ク、ヘヤークリーム、ヘヤーリキッド、ヘヤーローショ
ン、ポマード、ヘヤーシャンプー、ヘヤーリンス、その
他の化粧料に適用できる。また、色素、香料、防腐剤、
界面活性剤、溶剤、保湿剤、その他各種の添加剤等とと
もに併用適用してもよい。
て公知の各種化粧料基剤などに配合して、ヘヤートニッ
ク、ヘヤークリーム、ヘヤーリキッド、ヘヤーローショ
ン、ポマード、ヘヤーシャンプー、ヘヤーリンス、その
他の化粧料に適用できる。また、色素、香料、防腐剤、
界面活性剤、溶剤、保湿剤、その他各種の添加剤等とと
もに併用適用してもよい。
【００１０】さらに、本発明の抽出物は公知の育毛・養
毛剤にも併用でき、最良の効果が期待できる濃度の組み
合わせが実現できる。
毛剤にも併用でき、最良の効果が期待できる濃度の組み
合わせが実現できる。
【００１１】前立腺肥大症の予防及び治療の場合は、経
口又は非経口投与して使用できる。経口投与における剤
形は例えば混合、粒状化、錠剤化、糖衣、または被覆方
法などにより製造される。非経口投与の場合、直腸への
適用を意図した座剤でも可能であるが汎用剤形は注射剤
である。注射剤では液体製剤、用時溶解型製剤、懸濁製
剤などの外観を異にする剤形があるが、基本的には活性
成分を適当な方法により無菌化したのち、直接容器に入
れ、密封する点で同一と考えられる。
口又は非経口投与して使用できる。経口投与における剤
形は例えば混合、粒状化、錠剤化、糖衣、または被覆方
法などにより製造される。非経口投与の場合、直腸への
適用を意図した座剤でも可能であるが汎用剤形は注射剤
である。注射剤では液体製剤、用時溶解型製剤、懸濁製
剤などの外観を異にする剤形があるが、基本的には活性
成分を適当な方法により無菌化したのち、直接容器に入
れ、密封する点で同一と考えられる。
【００１２】
【発明の実施の形態】以下に実施例を示し、本発明をさ
らに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されない。
らに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されない。
【００１３】
【実施例】実施例１ ポプラの蕾の抽出物の調製：ポプラの蕾を細片化し、細
片物１ｇに対し、５０％エタノール１０ｍＬを加え、６
０℃の水浴上で３時間抽出する。得られた抽出液をろ過
し、ポプラの蕾抽出物を得る。
片物１ｇに対し、５０％エタノール１０ｍＬを加え、６
０℃の水浴上で３時間抽出する。得られた抽出液をろ過
し、ポプラの蕾抽出物を得る。
【００１４】実施例２ 前記実施例１から得られたポプラの蕾抽出物を減圧下で
濃縮乾固し、ポプラの蕾抽出物（乾燥物）を得る。
濃縮乾固し、ポプラの蕾抽出物（乾燥物）を得る。
【００１５】実施例３ テストステロン−５α−レダクターゼ阻害効果試験方
法：５０ｍｌの遠沈管にＴｒｉｓ−ＨＣｌ衝液３ｍｌを
とり、基質溶液１ｍｌ（テストステロン３．０μｍｏ
ｌ）を正確にはかりとる。これに補酵素溶液１ｍｌ（Ｎ
ＡＤＰＨ ５ｍｇ／ｍｌ）、試験液０．５ｍｌならびに
酵素液（Ｓ−９）１ｍｌを加え、３７℃で３０分間イン
キュベートした後、ジクロロメタン３０ｍｌを加え、内
部標準溶液を正確に２ｍｌ添加し、２０分間振とう後、
１５００ｒｐｍ、１０分遠心分離し、ジクロロメタン層
を分取した。得られた抽出液を減圧留去し、残留物にメ
タノール５ｍｌを加えて溶かし、試料溶液とした。ま
た、コントロールは、試験液の代わりに５０％エタノー
ルを用い同様な操作を行い、試料溶液とした。得られた
試料溶液からＨＰＬＣにより残存するテストステロンを
定量し、その値から５α−レダクターゼにより変換され
たテストステロン％を求め、阻害率を測定した。
法：５０ｍｌの遠沈管にＴｒｉｓ−ＨＣｌ衝液３ｍｌを
とり、基質溶液１ｍｌ（テストステロン３．０μｍｏ
ｌ）を正確にはかりとる。これに補酵素溶液１ｍｌ（Ｎ
ＡＤＰＨ ５ｍｇ／ｍｌ）、試験液０．５ｍｌならびに
酵素液（Ｓ−９）１ｍｌを加え、３７℃で３０分間イン
キュベートした後、ジクロロメタン３０ｍｌを加え、内
部標準溶液を正確に２ｍｌ添加し、２０分間振とう後、
１５００ｒｐｍ、１０分遠心分離し、ジクロロメタン層
を分取した。得られた抽出液を減圧留去し、残留物にメ
タノール５ｍｌを加えて溶かし、試料溶液とした。ま
た、コントロールは、試験液の代わりに５０％エタノー
ルを用い同様な操作を行い、試料溶液とした。得られた
試料溶液からＨＰＬＣにより残存するテストステロンを
定量し、その値から５α−レダクターゼにより変換され
たテストステロン％を求め、阻害率を測定した。
【００１６】尚、酵素液（５α−レダクターゼ）とし
て、ＳＤラットの肝臓ホモジネートの上清分画であるＳ
−９（オリエンタル酵母）を用いて反応を行った。
て、ＳＤラットの肝臓ホモジネートの上清分画であるＳ
−９（オリエンタル酵母）を用いて反応を行った。
【００１７】阻害率：阻害率（％）＝１００Ｘ（コント
ロールのテストステロン変換％−試験液のテストステロ
ン変換％）／（コントロールのテストステロン変換％）
ロールのテストステロン変換％−試験液のテストステロ
ン変換％）／（コントロールのテストステロン変換％）
【００１８】ＨＰＬＣ条件：カラムはＹＭＣ Ａ−３０
２（内径４．６Ｘ１５０ｍｍ）を使用し、カラム温度４
０℃の条件でメタノール／水（６５／３５）で溶離し、
２５４ｎｍで検出した。
２（内径４．６Ｘ１５０ｍｍ）を使用し、カラム温度４
０℃の条件でメタノール／水（６５／３５）で溶離し、
２５４ｎｍで検出した。
【００１９】実施例４ 各植物の乾燥物１ｇに対して、５０％エタノール１０ｍ
Ｌを加え、６０℃の水浴上で３時間抽出する。得られた
抽出液をろ過し、抽出物を得る。この抽出物を実施例３
の方法によりテストステロン−５α−レダクターゼ阻害
率を測定した（表１）。
Ｌを加え、６０℃の水浴上で３時間抽出する。得られた
抽出液をろ過し、抽出物を得る。この抽出物を実施例３
の方法によりテストステロン−５α−レダクターゼ阻害
率を測定した（表１）。
【００２０】実施例５ 各植物の抽出物を最終濃度が３．０、１．５、０．７
６、０．３８ｍｇ／ｍＬになるよう調製し、実施例３の
方法によりテストステロン−５α−レダクターゼ阻害率
を測定し、５０％阻害される濃度（ＩＣ５０）を測定し
た（表１）。
６、０．３８ｍｇ／ｍＬになるよう調製し、実施例３の
方法によりテストステロン−５α−レダクターゼ阻害率
を測定し、５０％阻害される濃度（ＩＣ５０）を測定し
た（表１）。
【００２１】
【表１】
【００２２】前記表１において本発明の植物抽出物はテ
ストステロン−５α−レダクターゼ阻害効果が明らかに
認めらた。
ストステロン−５α−レダクターゼ阻害効果が明らかに
認めらた。
【００２３】次に上記の抽出物を公知の各種化粧料基剤
等に配合した実施例を示す。含量はすべて重量％とし
た。
等に配合した実施例を示す。含量はすべて重量％とし
た。
【００２４】実施例６（ヘヤートニック） 常法により、エタノール６０．０、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油（６０モル）０．５、グリセリン３．０、
メントール０．２、実施例２に示した抽出物０．５、香
料及び色素適量、イオン交換水で全体量を１００とす
る。
硬化ヒマシ油（６０モル）０．５、グリセリン３．０、
メントール０．２、実施例２に示した抽出物０．５、香
料及び色素適量、イオン交換水で全体量を１００とす
る。
【００２５】実施例７（シャンプー） 常法により、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸
ナトリウム（２モル）１５、ヤシ油脂肪酸ジエタノール
アミド５、グリセリン３、実施例２に示した抽出物０．
２、エタノール５、香料及び防腐剤適量、イオン交換水
で全体を１００とする。
ナトリウム（２モル）１５、ヤシ油脂肪酸ジエタノール
アミド５、グリセリン３、実施例２に示した抽出物０．
２、エタノール５、香料及び防腐剤適量、イオン交換水
で全体を１００とする。
【００２６】実施例８（ヘヤークリーム） 常法により流動パラフィン２０、固形パラフィン３、ポ
リオキシエチレンセチルエーテル（１５モル）２，ソル
ビタンセスキオレート１、実施例２に示した抽出物０．
５、カルボキシビニルポリマー０．１、エタノール１
０、水酸化カリウム０．１、グリセリン３、香料及び防
腐剤適量、イオン交換水で全体を１００とする。
リオキシエチレンセチルエーテル（１５モル）２，ソル
ビタンセスキオレート１、実施例２に示した抽出物０．
５、カルボキシビニルポリマー０．１、エタノール１
０、水酸化カリウム０．１、グリセリン３、香料及び防
腐剤適量、イオン交換水で全体を１００とする。
【００２７】実施例９（ヘヤーローション） 常法によりエタノール２０、グリセリン３、モノラウリ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０モル）１，実
施例２に示した抽出物０．５、香料及び防腐剤適量、イ
オン交換水で全体を１００とする。
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０モル）１，実
施例２に示した抽出物０．５、香料及び防腐剤適量、イ
オン交換水で全体を１００とする。
【００２８】実施例１０（リンス） 常法により塩化ジステアリルジメチルアンモニウム２，
セチルアルコール２，モノステアリン酸グリセリン２、
シリコン油０．２、スクワラン１、実施例２に示した抽
出物０．５、香料及び防腐剤適量、イオン交換水で全体
を１００とする。
セチルアルコール２，モノステアリン酸グリセリン２、
シリコン油０．２、スクワラン１、実施例２に示した抽
出物０．５、香料及び防腐剤適量、イオン交換水で全体
を１００とする。
【００２９】前立腺肥大症の治療及び予防の場合は経口
または非経口で投与される。投与量は年令、体重、患者
の症状および投与経路によって変えることができ、例え
ば、成人（体重約７０ｋｇ）に対して投与する場合は、
１回投与当たり、抽出物（乾燥）１ｍｇ〜１０００ｍｇ
を１日に１回から数回経口投与するか、または１００μ
ｇ〜１００ｍｇを１日に１回から数回非経口投与され
る。もちろんこれらの投与量および投与経路は種々の条
件で変動するので最良の治療効果をあげるようにする。
または非経口で投与される。投与量は年令、体重、患者
の症状および投与経路によって変えることができ、例え
ば、成人（体重約７０ｋｇ）に対して投与する場合は、
１回投与当たり、抽出物（乾燥）１ｍｇ〜１０００ｍｇ
を１日に１回から数回経口投与するか、または１００μ
ｇ〜１００ｍｇを１日に１回から数回非経口投与され
る。もちろんこれらの投与量および投与経路は種々の条
件で変動するので最良の治療効果をあげるようにする。
【００３０】本発明の植物抽出物は、通常、常法に従っ
て調整され、医薬的に適切な形態で投与される。例え
ば、固体経口形態は、活性化合物と共に、ラクトース、
デキストロース、サッカロース、セルロース、トウモロ
コシ澱粉およびジャガイモ澱粉などの希釈剤、シリカ、
タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムまた
はステアリン酸カルシウムおよび／またはポリエチレン
グリコールなどの滑沢剤、デンプン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリジンなどの結合剤、デンプン、ア
ルギン酸、アルギン酸塩、グリコール酸デンプンナトリ
ウムなどの崩壊剤、発泡剤、色素、甘味料、例えばレシ
チン、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの湿潤剤、
および一般に非毒性および医薬的処方に用いられる薬学
的に非活性な物質を含んでいても良い。
て調整され、医薬的に適切な形態で投与される。例え
ば、固体経口形態は、活性化合物と共に、ラクトース、
デキストロース、サッカロース、セルロース、トウモロ
コシ澱粉およびジャガイモ澱粉などの希釈剤、シリカ、
タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムまた
はステアリン酸カルシウムおよび／またはポリエチレン
グリコールなどの滑沢剤、デンプン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリジンなどの結合剤、デンプン、ア
ルギン酸、アルギン酸塩、グリコール酸デンプンナトリ
ウムなどの崩壊剤、発泡剤、色素、甘味料、例えばレシ
チン、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの湿潤剤、
および一般に非毒性および医薬的処方に用いられる薬学
的に非活性な物質を含んでいても良い。
【００３１】注射剤の場合、最も簡単な製剤化法として
は、実施例２における抽出物を適当な方法により無菌化
したのち、これを別々に、または物理的に混合した後、
その一定量を分割製剤化する方法がある。また、剤液形
態を選ぶ場合には活性成分を適当な媒体に溶解し、これ
を滅菌濾過したのち適当なアンプルまたはバイアルに充
填、密封する方法をとることができる。この場合汎用さ
れる媒体は注射用蒸留水であるが、本発見においては、
これに約束されるものではない。また所量ならば、塩酸
プロカイン、塩酸キシロカイン、ベンジルアルコールお
よびフェノールなどの局所麻酔作用を有する無痛化剤、
ベンジルアルコール、フェノール、メチル、またはプロ
ピルパラベン、およびクロロブタノールなどの防腐剤、
クエン酸、酢酸、リン酸のナトリウム塩などの緩衝剤、
さらには等張化剤、安定剤、溶解補助剤などの添加剤を
添加することも可能である。
は、実施例２における抽出物を適当な方法により無菌化
したのち、これを別々に、または物理的に混合した後、
その一定量を分割製剤化する方法がある。また、剤液形
態を選ぶ場合には活性成分を適当な媒体に溶解し、これ
を滅菌濾過したのち適当なアンプルまたはバイアルに充
填、密封する方法をとることができる。この場合汎用さ
れる媒体は注射用蒸留水であるが、本発見においては、
これに約束されるものではない。また所量ならば、塩酸
プロカイン、塩酸キシロカイン、ベンジルアルコールお
よびフェノールなどの局所麻酔作用を有する無痛化剤、
ベンジルアルコール、フェノール、メチル、またはプロ
ピルパラベン、およびクロロブタノールなどの防腐剤、
クエン酸、酢酸、リン酸のナトリウム塩などの緩衝剤、
さらには等張化剤、安定剤、溶解補助剤などの添加剤を
添加することも可能である。
【００３２】実施例１１（錠剤） 常法により、実施例２に示される抽出物５００ｍｇ、乳
糖１ｇ、デンプン３００ｍｇ、メチルセルロース５０ｍ
ｇ、タルク３０ｍｇを１０錠の錠剤に調整して白糖で糖
衣する。
糖１ｇ、デンプン３００ｍｇ、メチルセルロース５０ｍ
ｇ、タルク３０ｍｇを１０錠の錠剤に調整して白糖で糖
衣する。
【００３３】実施例１２（注射剤） 実施例２に示される抽出物５ｍｇからなる無菌混合物を
滅菌バイアルに入れ密封する。使用時に、この混合物を
生理食塩水に溶解し、注射剤とする。
滅菌バイアルに入れ密封する。使用時に、この混合物を
生理食塩水に溶解し、注射剤とする。
【００３４】
【発明の効果】本発明の植物、生薬の親水性溶媒または
水との混液からなる抽出物は優れたテストステロン−５
α−レダクターゼ阻害効果を有する。
水との混液からなる抽出物は優れたテストステロン−５
α−レダクターゼ阻害効果を有する。
【００３５】本発明の植物、生薬は生体に対して安全で
あり、養毛化粧料や皮膚外用剤として有用な、養毛・育
毛剤・頭部化粧料として優れたものであり、前立腺肥大
症の予防または治療にも非常に優れたものである。
あり、養毛化粧料や皮膚外用剤として有用な、養毛・育
毛剤・頭部化粧料として優れたものであり、前立腺肥大
症の予防または治療にも非常に優れたものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ｃ１２Ｎ 9/99 Ｃ１２Ｎ 9/99 (56)参考文献 特開 平７−258106（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−284614（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−27425（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 35/78
Claims (12)
- 【請求項１】 メース、クベバ、ニーム、オノスマ、パ
ルメリア、各植物の親水性溶媒または水との今液より抽
出された１種または２種以上の抽出物を含有することを
特徴とする、テストステロン−５α−レダクターゼ阻害
剤。 - 【請求項２】 請求項（１）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項３】 請求項（１）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項４】 請求項（１）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする前立腺肥大症の処置剤。 - 【請求項５】 紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、
分心木、各生薬の親水性溶媒または水との混液より抽出
された１種または２種以上の抽出物を含有することを特
徴とする、テストステロン−５α−レダクターゼ阻害
剤。 - 【請求項６】 請求項（５）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項７】 請求項（５）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項８】 請求項（５）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする前立腺肥大症の処置剤。 - 【請求項９】 ブラジル産由来の植物メレーの親水性溶
媒または水との混液より抽出された１種または２種以上
の抽出物を含有することを特徴とする、テストステロン
−５α−レダクターゼ阻害剤。 - 【請求項１０】請求項（９）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項１１】請求項（９）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項１２】請求項（９）記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする前立腺肥大症の処置剤。
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|---|---|---|---|
| JP10309395A JP3091962B2 (ja) | 1998-09-25 | 1998-09-25 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| JP10309395A JP3091962B2 (ja) | 1998-09-25 | 1998-09-25 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
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|---|---|
| JP2000095649A JP2000095649A (ja) | 2000-04-04 |
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ID=17992507
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10309395A Expired - Fee Related JP3091962B2 (ja) | 1998-09-25 | 1998-09-25 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
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-
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- 1998-09-25 JP JP10309395A patent/JP3091962B2/ja not_active Expired - Fee Related
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