JP2006257060A - テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 - Google Patents
テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2006257060A JP2006257060A JP2005113843A JP2005113843A JP2006257060A JP 2006257060 A JP2006257060 A JP 2006257060A JP 2005113843 A JP2005113843 A JP 2005113843A JP 2005113843 A JP2005113843 A JP 2005113843A JP 2006257060 A JP2006257060 A JP 2006257060A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hair
- scientific name
- testosterone
- reductase inhibitor
- extract
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
【課題】 脱毛防止、育毛・養毛効果およびフケ、ニキビ、皮膚炎といった肌の改善を目的とした頭髪用剤、皮膚外用剤の提供。
【解決手段】 ベルゲニア・リグラタ、ヘミデスムス・インディカス、ホウライシダ、カミメボウキ、コオウレン、バンダ・テセラタ、ピネウムスボルドス、イペー・ローザ、カツアーバ、カロビーニャ、ソンブラ・デ・トウロ、カンブィーよりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を有効成分とし、優れたテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有し、これらを配合した頭髪用剤、皮膚外用剤。
【選択図】なし
【解決手段】 ベルゲニア・リグラタ、ヘミデスムス・インディカス、ホウライシダ、カミメボウキ、コオウレン、バンダ・テセラタ、ピネウムスボルドス、イペー・ローザ、カツアーバ、カロビーニャ、ソンブラ・デ・トウロ、カンブィーよりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を有効成分とし、優れたテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有し、これらを配合した頭髪用剤、皮膚外用剤。
【選択図】なし
Description
本発明は、植物由来の新規なテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びその応用法に関するものである。
男性ホルモンの１種であるテストステロンは、還元酵素であるテストステロン５α−レダクターゼにより還元され、作用の強いジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）となる。この生成されたＤＨＴは毛乳頭において受容体と結合して複合体を形成し、特定のＤＮＡに作用することによりある種の蛋白質が合成され、これが毛包上皮系細胞に働いて、毛成長や毛周期（ヘアサイクル）に異常を引き起こし、毛包を萎縮させ、脱毛を誘発する原因となることが知られている。これらのことよりテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用は育毛及び脱毛の抑制に有効である。
また、ＤＨＴの生成が高まると、皮脂分泌能が亢進し、脂漏性脱毛およびニキビ（尋常性ざ瘡）が発症することも知られている。従って、テストステロン５α−レダクターゼを阻害することができれば、脱毛防止、育毛・養毛効果、ニキビ、フケ防止ができると考えられる。
テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤としては、プロゲステロン，デオキシコルチコステロン等のステロイド物質、多種の植物の抽出物が知られ、従来より、脱毛防止及び育毛・養毛を目的として、上記の阻害剤、血管拡張剤、細胞活性促進剤、抗炎症剤、女性ホルモン剤などが配合されているが、効果の強さや副作用等から、いまだ満足する効果を発揮するものは得られていない。
本発明は、上記問題点を克服するために、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用に優れ、尚且つ安全性の高い新規物質を植物由来から検索した結果、ある特定の植物より抽出された抽出物に作用を見出し、本発明に至った。
本発明に係るテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ホウライシダ（学名：Ａｄｉａｎｔｕｍ ｃａｐｉｌｌｕｓ−ｖｅｎｅｒｉｓ Ｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、カミメボウキ（学名：Ｏｃｉｍｕｍ ｓａｎｃｔｕｍ Ｌ．）、コオウレン（学名：Ｐｉｃｒｏｒｈｉｚａ ｋｕｒｒｏｏａ）、バンダ・テセラタ（学名：Ｖａｎｄａ ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、 イペー・ローザ（学名：Ｔａｂｅｂｕｉａ ｉｍｐｅｔｉｇｉｎｏｓａ（Ｍａｒｔ．ｅｘ ＤＣ．））、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、カロビーニャ（学名：Ｊａｃａｒａｎｄａ ｄｅｃｕｒｒｅｎｓ ｃｈａｍ．）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）の溶媒抽出物を含有することを特徴とする。
さらに、本発明の頭髪用剤は、上記のテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
また本発明の皮膚外用剤は、上記のテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
本発明の５α−レダクターゼ阻害剤及びこれらを配合した頭髪用剤、皮膚外用剤は、脱毛防止、育毛・発毛効果、またニキビ、フケなどを防止し、健康な頭髪や肌の状態を維持することができる。
以下、本発明に係る頭髪用剤、皮膚外用剤について詳述する。本発明に係る頭髪用剤、皮膚外用剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、ホウライシダ（学名：Ａｄｉａｎｔｕｍ ｃａｐｉｌｌｕｓ−ｖｅｎｅｒｉｓ Ｌ．）、カミメボウキ（学名：Ｏｃｉｍｕｍ ｓａｎｃｔｕｍ Ｌ．）、コオウレン（学名：Ｐｉｃｒｏｒｈｉｚａ ｋｕｒｒｏｏａ）、バンダ・テセラタ（学名：Ｖａｎｄａ ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、イペー・ローザ（学名：Ｔａｂｅｂｕｉａ ｉｍｐｅｔｉｇｉｎｏｓａ（Ｍａｒｔ．ｅｘ ＤＣ．））、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、カロビーニャ（学名：Ｊａｃａｒａｎｄａ ｄｅｃｕｒｒｅｎｓ ｃｈａｍ．）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、よりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を含有することを特徴とする。本発明での植物を下記に示す。
（１）ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）とは、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属の植物で、ヒマラヤからインド北部に自生する。インドの伝統医学であるアーユルベーダにて、咳、発熱、下痢などの治療に用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（２）ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）とは、ガガイモ科ヘミデスムス属の植物で、インド、スリランカに分布する。民間療法では、腸の病気、象皮病、発熱、麻痺、吐き気、梅毒、嘔吐などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（３）ホウライシダ（学名：Ａｄｉａｎｔｕｍ ｃａｐｉｌｌｕｓ−ｖｅｎｅｒｉｓ Ｌ．）とは、ホウライシダ科ホウライシダ属の植物で、温帯から熱帯諸地域に広く分布する。インドの民間療法では、緩和、去痰、利尿、通経、強壮、解熱に用いられてきた。本発明において使用する部位は、葉状体である。
（４）カミメボウキ（学名：Ｏｃｉｍｕｍ ｓａｎｃｔｕｍ Ｌ．，Ｏｃｉｍｕｍ ｔｅｎｕｉｆｌｏｒｕｍ Ｌ．）とは、シソ科メボウキ属の植物で、インドや東南アジアで栽培され、料理の香付けなどにも使用される。本発明での使用部位は、地上部である。
（５）コオウレン（学名：Ｐｉｃｒｏｒｈｉｚａ ｋｕｒｒｏｏａ）とは、ゴマノハグサ科コオウレン属の植物で、ヒマラヤ西部からカシミールに分布する。根茎は、苦味、健胃・消炎、解熱、解毒、鎮痛薬として用い、正倉院の薬物中にも見いだされる。本発明における使用部位は、根茎および根である。
（６）バンダ・テセラタ（学名：Ｖａｎｄａ ｔｅｓｓｅｌｌａｔａ，Ｖａｎｄａ ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）は、ラン科バンダ属の植物で、本発明での使用部位は、全草である。
（７）ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）は、モニミア科ペウムス属の植物であり、ボルド・ド・シーレ（Ｂｏｌｄｏ Ｄｏ Ｃｈｉｌｅ）の呼び名がある。南米チリ原産の植物で、ヨーロッパで広く内服薬として使用されている。本発明において使用する部位は、葉である。
Ｔａｂｅｂｕｉａ ａｖｅｌｌａｎｅｄａｅ Ｌｏｒｅｎｔｚ ｅｘ Ｇｒｉｓｅｂ）は、ノウゼンカズラ科タベブイア属の植物で、南米の東南部に分布している。民間療法では、樹皮は煎剤として、糖尿病、胃腸潰瘍、梅毒性潰瘍に用いられ、葉は、上記と同じ目的で用いるほか、淋菌性炎症に用いられてきた。また花は煎剤として、咳止めに用いられてきた。本発明における使用部位は、樹皮である。
（９）カツアーバ（Ｃａｔｕａｂａ）（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ，Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｖａｃｃｉｎｉｆｏｌｉｕｍ Ｍａｒｔ．）は、コカノキ科コカノキ属の植物であり、乾燥地帯の原野に生育している。民間療法では、樹皮を煎剤または浸剤として、催淫剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、樹皮である。
（１０）カロビーニャ（Ｃａｒｏｂｉｎｈａ）（学名：Ｊａｃａｒａｎｄａ ｄｅｃｕｒｒｅｎｓ ｃｈａｍ．，Ｊａｃａｒａｎｄａ ｐｔｅｒｏｉｄｅｓ）は、ノウゼンカズラ科ジャカランダ属の植物であり、ブラジルに分布している。用途としては樹皮や葉を煎剤として浄血剤に用いる。本発明における使用部位は、葉である。
（１１）ソンブラ・デ・トウロ（Ｓｏｍｂｒａ−ｄｅ−ｔｏｕｒｏ）（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）は、ニシキギ科の植物であり、南米の南部に分布している。苦味、タンニンがあり、胃潰瘍、胃腸消化器病に広く用いられているほか、利尿、リュウマチ、関節炎、解熱剤にも用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
ＤＣ．）は、フトモモ科ミルキア属の植物であり、他にもペードラ・ウメ・カアー（Ｐｅｄｒａ Ｈｕｍａ Ｃａａ）の呼び名がある。ブラジル、ギニア、ペルー、パラグアイに分布、山林中に多く、時に海岸地帯にも生育する。民間療法は、糖尿病に広く用いられ、植物インスリンの俗称がある。本発明での使用部位は、葉である。
本発明では、上記植物を単独で或いは二種以上を混合して使用することもできる。
（１）ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）とは、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属の植物で、ヒマラヤからインド北部に自生する。インドの伝統医学であるアーユルベーダにて、咳、発熱、下痢などの治療に用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（２）ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）とは、ガガイモ科ヘミデスムス属の植物で、インド、スリランカに分布する。民間療法では、腸の病気、象皮病、発熱、麻痺、吐き気、梅毒、嘔吐などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（３）ホウライシダ（学名：Ａｄｉａｎｔｕｍ ｃａｐｉｌｌｕｓ−ｖｅｎｅｒｉｓ Ｌ．）とは、ホウライシダ科ホウライシダ属の植物で、温帯から熱帯諸地域に広く分布する。インドの民間療法では、緩和、去痰、利尿、通経、強壮、解熱に用いられてきた。本発明において使用する部位は、葉状体である。
（４）カミメボウキ（学名：Ｏｃｉｍｕｍ ｓａｎｃｔｕｍ Ｌ．，Ｏｃｉｍｕｍ ｔｅｎｕｉｆｌｏｒｕｍ Ｌ．）とは、シソ科メボウキ属の植物で、インドや東南アジアで栽培され、料理の香付けなどにも使用される。本発明での使用部位は、地上部である。
（５）コオウレン（学名：Ｐｉｃｒｏｒｈｉｚａ ｋｕｒｒｏｏａ）とは、ゴマノハグサ科コオウレン属の植物で、ヒマラヤ西部からカシミールに分布する。根茎は、苦味、健胃・消炎、解熱、解毒、鎮痛薬として用い、正倉院の薬物中にも見いだされる。本発明における使用部位は、根茎および根である。
（６）バンダ・テセラタ（学名：Ｖａｎｄａ ｔｅｓｓｅｌｌａｔａ，Ｖａｎｄａ ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）は、ラン科バンダ属の植物で、本発明での使用部位は、全草である。
（７）ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）は、モニミア科ペウムス属の植物であり、ボルド・ド・シーレ（Ｂｏｌｄｏ Ｄｏ Ｃｈｉｌｅ）の呼び名がある。南米チリ原産の植物で、ヨーロッパで広く内服薬として使用されている。本発明において使用する部位は、葉である。
（９）カツアーバ（Ｃａｔｕａｂａ）（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ，Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｖａｃｃｉｎｉｆｏｌｉｕｍ Ｍａｒｔ．）は、コカノキ科コカノキ属の植物であり、乾燥地帯の原野に生育している。民間療法では、樹皮を煎剤または浸剤として、催淫剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、樹皮である。
（１０）カロビーニャ（Ｃａｒｏｂｉｎｈａ）（学名：Ｊａｃａｒａｎｄａ ｄｅｃｕｒｒｅｎｓ ｃｈａｍ．，Ｊａｃａｒａｎｄａ ｐｔｅｒｏｉｄｅｓ）は、ノウゼンカズラ科ジャカランダ属の植物であり、ブラジルに分布している。用途としては樹皮や葉を煎剤として浄血剤に用いる。本発明における使用部位は、葉である。
（１１）ソンブラ・デ・トウロ（Ｓｏｍｂｒａ−ｄｅ−ｔｏｕｒｏ）（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）は、ニシキギ科の植物であり、南米の南部に分布している。苦味、タンニンがあり、胃潰瘍、胃腸消化器病に広く用いられているほか、利尿、リュウマチ、関節炎、解熱剤にも用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
本発明では、上記植物を単独で或いは二種以上を混合して使用することもできる。
本発明で用いられる抽出物の調製方法は特に限定されないが、例えば種々の溶媒を用い、低温から加温下において抽出する方法があげられる。
具体的に抽出溶媒としては、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等の低級一価アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール、酢酸エチル等の低級アルキルエステル、ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等の炭化水素、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル、アセトニトリル等のエーテル類が例示され、これらの一種又は二種以上の混合溶媒を用いることができる。
本発明で使用する抽出物は、そのまま用いてもよいが、必要に応じてろ過、濃縮してもよい。また、抽出物をカラムクロマト法、向流分配法等により、分画、精製して用いることもできる。
更に、上記のものを減圧乾燥又は凍結乾燥した後、粉末又はペースト状に調製し、適宜製剤化して用いることもできる。
（植物抽出物の製造例１）
上記植物の使用部位１００ｇに５０ｖｏｌ％エタノール溶液３ｋｇを加え、６０℃にて８時間攪拌抽出を行い、冷後、ろ過し、抽出物Ａ約２８００ｇを得る。
上記植物の使用部位１００ｇに５０ｖｏｌ％エタノール溶液３ｋｇを加え、６０℃にて８時間攪拌抽出を行い、冷後、ろ過し、抽出物Ａ約２８００ｇを得る。
（植物抽出物の製造例２）
上記植物の使用部位２００ｇに精製水３ｋｇを加え、８０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｂ約２６００ｇを得る。更に、ろ過残渣に５０ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｃ約２８００ｇを得る。更にろ過残渣に９５ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、５０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｄ約２８００ｇを得る。
上記植物の使用部位２００ｇに精製水３ｋｇを加え、８０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｂ約２６００ｇを得る。更に、ろ過残渣に５０ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｃ約２８００ｇを得る。更にろ過残渣に９５ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、５０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｄ約２８００ｇを得る。
（植物抽出物の製造例３）
上記抽出物Ｂを減圧下約２００ｇまで濃縮した後、合成吸着体ダイヤイオンＨＰ−２０を充填したカラムにて処理し、水洗浄後の１０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液、１５ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液及び２０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液を得る。各々の溶出液をそれぞれ５０ｇまで減圧濃縮し、エタノール５０ｇを加え抽出物Ｅ，Ｆ，Ｇとする。
上記抽出物Ｂを減圧下約２００ｇまで濃縮した後、合成吸着体ダイヤイオンＨＰ−２０を充填したカラムにて処理し、水洗浄後の１０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液、１５ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液及び２０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液を得る。各々の溶出液をそれぞれ５０ｇまで減圧濃縮し、エタノール５０ｇを加え抽出物Ｅ，Ｆ，Ｇとする。
（植物抽出物の製造例４）
上記植物の使用部位２００ｇに３０ｖｏｌ％エタノール４ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、得られたろ液を２００ｇまで減圧濃縮する。濃縮液をカラムクロマト用オクタデジシルシリカ化シリカゲルを充填したカラムにて処理し、１０〜２０ｖｏｌ％エタノールにて溶出した画分を併せ、減圧濃縮後、減圧乾燥し粉末とした抽出物Ｈ約１５ｇを得る。
上記植物の使用部位２００ｇに３０ｖｏｌ％エタノール４ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、得られたろ液を２００ｇまで減圧濃縮する。濃縮液をカラムクロマト用オクタデジシルシリカ化シリカゲルを充填したカラムにて処理し、１０〜２０ｖｏｌ％エタノールにて溶出した画分を併せ、減圧濃縮後、減圧乾燥し粉末とした抽出物Ｈ約１５ｇを得る。
本発明の抽出物は、そのまま利用できるほか、頭髪用剤、皮膚外用剤にも配合できるが、その配合量は特に規定するものではない。配合する製品の種類、性状、品質、期待する効果の程度により異なるが、乾燥固形物に換算して好ましくは、０．００００１〜２．５重量％（以下、単に「％」で示す）、特に０．００１〜１．０％がより好ましい。抽出液を使用する場合は、溶質である乾燥固形分の含有量が上記範囲内であれば、その抽出液濃度等は何ら限定されるものではない。
本発明の植物抽出物を頭髪用剤、皮膚外用剤に用いる場合、上記成分に加えて、さらに必要により、本発明の効果を損なわない範囲内で、通常化粧品、医薬部外品、医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば界面活性剤、油分、保湿剤、増粘剤、酸化防止剤、紫外線防御剤、アルコール類、粉末成分、色剤、香料、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
さらに、金属イオン封鎖剤、防腐抗菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌調整剤、消炎剤、収斂剤、美白剤、活性酸素抑制剤、抗アレルギー剤、老化防止剤等、さらに生理活性作用を有する植物抽出物、微生物抽出物及びこれらの抽出分画、精製物等も適宜配合することができる。
本発明のテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びこれを配合してなる頭髪用剤、皮膚外用剤は、一般皮膚化粧料に限定されるものではなく、医薬品、医薬部外品、薬用化粧料等を包含するものである。本発明の頭髪用剤、皮膚外用剤の剤型は、可溶化系、乳化系、粉末分散系、粉末系等何れでもよく、用途も、化粧水、乳液、クリーム、パック等の基礎化粧料、ファンデーション等のメークアップ化粧料、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、ヘアローション、ポマード、育毛剤、シャンプー、リンス等の頭髪化粧料、石けん、ボディーシャンプーなどのトイレタリー製品、浴用剤等を問わない。
次に実施例をあげて説明するが、本発明は、これらの実施例に限定されるものではない。
（試験例１）テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用の測定
試料として、製造例１各植物のＡ抽出物を用いて、測定をおこなった。
テストステロン（東京化成社製）４．２ｍｇをプロピレングリコール１ｍＬに溶解し、その２０μＬに１ｍｇ／ｍＬのＮＡＤＰＨ（ナカライテスク製）含有５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．２）８２５μＬを加えて混合した。さらに各濃度に希釈した試料８０μＬ及びＳ−９（ラット肝ホモジネート；オリエンタル酵母社製）７５μＬを混合し、３７℃で３５分間インキュベートした。その後、塩化メチレン１ｍＬを加えて反応を停止させ、塩化メチレン層を分取して、テストステロンの残存量をＨＰＬＣにより定量した。別に対照として、上記の試料の代わりにその溶媒だけを同量添加した場合について同様に処理し分析した。また、内部標準物質として、ｐ−Ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｏｉｃ ａｃｉｄ ｎ−Ｂｕｔｙｌ ｅｓｔｅｒ（Ｓｉｇｍａ社製）を用いた。陽性試料として、テストステロン５α−レダクターゼに対する阻害活性を持つ事が知られているエチニルエストラジオールを試験に用いた。
阻害率は、下記の式に従い酵素活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を求めた。
その結果を表１に示した。
試料として、製造例１各植物のＡ抽出物を用いて、測定をおこなった。
テストステロン（東京化成社製）４．２ｍｇをプロピレングリコール１ｍＬに溶解し、その２０μＬに１ｍｇ／ｍＬのＮＡＤＰＨ（ナカライテスク製）含有５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．２）８２５μＬを加えて混合した。さらに各濃度に希釈した試料８０μＬ及びＳ−９（ラット肝ホモジネート；オリエンタル酵母社製）７５μＬを混合し、３７℃で３５分間インキュベートした。その後、塩化メチレン１ｍＬを加えて反応を停止させ、塩化メチレン層を分取して、テストステロンの残存量をＨＰＬＣにより定量した。別に対照として、上記の試料の代わりにその溶媒だけを同量添加した場合について同様に処理し分析した。また、内部標準物質として、ｐ−Ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｏｉｃ ａｃｉｄ ｎ−Ｂｕｔｙｌ ｅｓｔｅｒ（Ｓｉｇｍａ社製）を用いた。陽性試料として、テストステロン５α−レダクターゼに対する阻害活性を持つ事が知られているエチニルエストラジオールを試験に用いた。
阻害率は、下記の式に従い酵素活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を求めた。
その結果を表１に示した。
阻害率（％）＝１００×｛（Ａ−Ｂ）／Ａ｝
Ａ：対照のテストステロン変換％
Ｂ：サンプルのテストステロン変換％
Ａ：対照のテストステロン変換％
Ｂ：サンプルのテストステロン変換％
（試験結果）
表１のごとく、本発明の植物抽出物は、高い５α−レダクターゼ阻害作用があることが確認された。
表１のごとく、本発明の植物抽出物は、高い５α−レダクターゼ阻害作用があることが確認された。
以下にさらに、本発明の処方例を示す。
（実施例１）クリーム
下記成分（１）〜（１０）、別に下記成分（１１）〜（１５）を７５℃に加温溶解しそれぞれＡ液及びＢ液とする。Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１６）を加え、クリームを調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 ３．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）メチルポリシロキサン ０．５％
（４）ステアリルアルコール ０．５％
（５）セチルアルコール ０．５％
（６）トワ（カプリル・カプリン酸）グリセリル１２．５％
（７）モノステアリン酸グリセリル ５．０％
（８）モノステアリン酸ジグリセリル １．５％
（９）モノステアリン酸デカグリセリル ３．０％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）キサンタンガム ０．１％
（１２）ホウライシダ抽出物 ２．５％
（１３）１，３−ブチレングリコール ２．５％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．２％
（１５）精製水 ６６．０％
（１６）香料 ０．１％
下記成分（１）〜（１０）、別に下記成分（１１）〜（１５）を７５℃に加温溶解しそれぞれＡ液及びＢ液とする。Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１６）を加え、クリームを調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 ３．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）メチルポリシロキサン ０．５％
（４）ステアリルアルコール ０．５％
（５）セチルアルコール ０．５％
（６）トワ（カプリル・カプリン酸）グリセリル１２．５％
（７）モノステアリン酸グリセリル ５．０％
（８）モノステアリン酸ジグリセリル １．５％
（９）モノステアリン酸デカグリセリル ３．０％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）キサンタンガム ０．１％
（１２）ホウライシダ抽出物 ２．５％
（１３）１，３−ブチレングリコール ２．５％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．２％
（１５）精製水 ６６．０％
（１６）香料 ０．１％
（実施例２）化粧水
下記成分（５）〜（８）を混合溶解させＡ液とし、これとは別に下記成分（１）〜（４）及び（９）を混合溶解させてＢ液とし、Ａ液とＢ液を均等に混合し、化粧水を調整した。
（成分） （重量％）
（１）クエン酸 ０．１％
（２）クエン酸ナトリウム ０．１％
（３）セリン ０．１％
（４）ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油 ０．３％
（５）香料 ０．０２％
（６）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（７）メチルパラベン ０．１５％
（８）グリチルリチン酸ジカリウム ０．１％
（９）グリセリン ４．０％
（１０）カンブィー抽出物 １．５％
（１１）カミメボウキ抽出物 １．５％
（１２）精製水 ８９．１３％
下記成分（５）〜（８）を混合溶解させＡ液とし、これとは別に下記成分（１）〜（４）及び（９）を混合溶解させてＢ液とし、Ａ液とＢ液を均等に混合し、化粧水を調整した。
（成分） （重量％）
（１）クエン酸 ０．１％
（２）クエン酸ナトリウム ０．１％
（３）セリン ０．１％
（４）ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油 ０．３％
（５）香料 ０．０２％
（６）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（７）メチルパラベン ０．１５％
（８）グリチルリチン酸ジカリウム ０．１％
（９）グリセリン ４．０％
（１０）カンブィー抽出物 １．５％
（１１）カミメボウキ抽出物 １．５％
（１２）精製水 ８９．１３％
（実施例３）乳液
下記成分（１）〜（１０）、別に（１１）〜（１４）及び（１６）を７５℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１５）を加え、乳液を調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 １．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）べヘニルアルコール １．０％
（４）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル ２．０％
（５）テトラグリセリン縮合シリノレイン酸 ０．１％
（６）モノオレイン酸プロピレングリコール ０．５％
（７）モノステアリン酸グリセリン １．０％
（８）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル １．０％
（９）モノミリスチン酸デカグリセリル ０．５％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）クインスシードエキス ５．０％
（１２）カツアーバ抽出物 ３．０％
（１３）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
（１６）精製水 ７９．６％
下記成分（１）〜（１０）、別に（１１）〜（１４）及び（１６）を７５℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１５）を加え、乳液を調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 １．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）べヘニルアルコール １．０％
（４）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル ２．０％
（５）テトラグリセリン縮合シリノレイン酸 ０．１％
（６）モノオレイン酸プロピレングリコール ０．５％
（７）モノステアリン酸グリセリン １．０％
（８）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル １．０％
（９）モノミリスチン酸デカグリセリル ０．５％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）クインスシードエキス ５．０％
（１２）カツアーバ抽出物 ３．０％
（１３）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
（１６）精製水 ７９．６％
（実施例４）ヘアートニック
下記成分（５）に（１）〜（４）及び（７）を加え、攪拌溶解した後、（６）及び（８）を加えてさらに攪拌して製する。
（成分） （重量％）
（１）グリセリン ３．０％
（２）Ｌ−メントール ０．１％
（３）センブリエキス ２．０％
（４）ヘミデスムス・インディカス抽出物 ２．５％
（５）コオウレン抽出物 ２．５％
（６）エタノール ５３．０％
（７）香料 ０．２％
（８）精製水 ３６．７％
下記成分（５）に（１）〜（４）及び（７）を加え、攪拌溶解した後、（６）及び（８）を加えてさらに攪拌して製する。
（成分） （重量％）
（１）グリセリン ３．０％
（２）Ｌ−メントール ０．１％
（３）センブリエキス ２．０％
（４）ヘミデスムス・インディカス抽出物 ２．５％
（５）コオウレン抽出物 ２．５％
（６）エタノール ５３．０％
（７）香料 ０．２％
（８）精製水 ３６．７％
（実施例５）シャンプー
下記成分を加温均一に混合し製する。
（成分） （重量％）
（１）Ｎ−ヤシ油脂肪酸グルタミン酸トリエタノール ２５．０％
アミン
（２）ラウリン酸ジエタノールアミド ５．０％
（３）ミリスチン酸カリウム ５．０％
（４）ジステアリン酸エチレングリコール ２．０％
（５）ポリエチレングリコール４００ １５．０％
（６）ホホバ油 １．０％
（７）バンダ・テセラタ抽出物 １．５％
（８）カロビーニャ抽出物 １．５％
（９）クロルキシレノール ０．１％
（１０）ビタミンＥ ０．１％
（１１）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１２）香料 ０．３％
（１３）精製水 ４３．３％
下記成分を加温均一に混合し製する。
（成分） （重量％）
（１）Ｎ−ヤシ油脂肪酸グルタミン酸トリエタノール ２５．０％
アミン
（２）ラウリン酸ジエタノールアミド ５．０％
（３）ミリスチン酸カリウム ５．０％
（４）ジステアリン酸エチレングリコール ２．０％
（５）ポリエチレングリコール４００ １５．０％
（６）ホホバ油 １．０％
（７）バンダ・テセラタ抽出物 １．５％
（８）カロビーニャ抽出物 １．５％
（９）クロルキシレノール ０．１％
（１０）ビタミンＥ ０．１％
（１１）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１２）香料 ０．３％
（１３）精製水 ４３．３％
（実施例６）育毛剤
（成分） （重量％）
（１）エタノール ６０．０％
（２）メントール ０．０５％
（３）パンテノール ０．１％
（４）香料 ０．２％
（５）ベルゲニア・リグラタ抽出物 ２．０％
（６）クエン酸 ０．０２％
（７）クエン酸ナトリウム ０．４％
（８）精製水 ３７．２３％
（成分） （重量％）
（１）エタノール ６０．０％
（２）メントール ０．０５％
（３）パンテノール ０．１％
（４）香料 ０．２％
（５）ベルゲニア・リグラタ抽出物 ２．０％
（６）クエン酸 ０．０２％
（７）クエン酸ナトリウム ０．４％
（８）精製水 ３７．２３％
（試験例２）使用効果試験
本発明の育毛剤を使用した場合の効果試験を行った。使用テストは、薄毛、抜け毛で悩む男性１８名（３０〜６０歳）をパネラーとして、毎日朝夕の２回、９名には実施例６の育毛剤適量を３ケ月間塗布した。また対照として９名には、ベルゲニア・リグラタ抽出物を精製水に置き換えたものを使用した。評価方法は、下記の基準で行い、結果を表２に記載した。使用期間中に皮膚の異常を訴えた者はなかった。
本発明の育毛剤を使用した場合の効果試験を行った。使用テストは、薄毛、抜け毛で悩む男性１８名（３０〜６０歳）をパネラーとして、毎日朝夕の２回、９名には実施例６の育毛剤適量を３ケ月間塗布した。また対照として９名には、ベルゲニア・リグラタ抽出物を精製水に置き換えたものを使用した。評価方法は、下記の基準で行い、結果を表２に記載した。使用期間中に皮膚の異常を訴えた者はなかった。
「薄毛」
有効 ：髪にハリ・コシが生じ、髪の量が多くなった
やや有効 ：髪にややハリ・コシが生じ、髪の量がやや多くなった
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
「抜け毛」
有効 ：抜け毛が減少した
やや有効 ：抜け毛がやや減少した
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
有効 ：髪にハリ・コシが生じ、髪の量が多くなった
やや有効 ：髪にややハリ・コシが生じ、髪の量がやや多くなった
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
「抜け毛」
有効 ：抜け毛が減少した
やや有効 ：抜け毛がやや減少した
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
表２に示したように、抜け毛が減少し、ハリ・コシが増した頭髪の状態を維持することができる。
Claims (3)
- ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、ホウライシダ（学名：Ａｄｉａｎｔｕｍｃａｐｉｌｌｕｓ−ｖｅｎｅｒｉｓ Ｌ．）、カミメボウキ（学名：Ｏｃｉｍｕｍ ｓａｎｃｔｕｍ Ｌ．）、コオウレン（学名：Ｐｉｃｒｏｒｈｉｚａ ｋｕｒｒｏｏａ）、バンダ・テセラタ（学名：Ｖａｎｄａ ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、イペー・ローザ（学名：Ｔａｂｅｂｕｉａ ｉｍｐｅｔｉｇｉｎｏｓａ（Ｍａｒｔ．ｅｘ ＤＣ．））、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、カロビーニャ（学名：Ｊａｃａｒａｎｄａｄｅｃｕｒｒｅｎｓ ｃｈａｍ．）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）よりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を有効成分とするテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤。
- 請求項１記載のテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を含有することを特徴とする頭髪用剤。
- 請求項１記載のテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2005113843A JP2006257060A (ja) | 2005-03-15 | 2005-03-15 | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2005113843A JP2006257060A (ja) | 2005-03-15 | 2005-03-15 | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2006257060A true JP2006257060A (ja) | 2006-09-28 |
Family
ID=37096703
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2005113843A Pending JP2006257060A (ja) | 2005-03-15 | 2005-03-15 | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2006257060A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010222273A (ja) * | 2009-03-23 | 2010-10-07 | B & C Laboratories Inc | 養毛剤組成物 |
| JP2016041668A (ja) * | 2014-08-19 | 2016-03-31 | 株式会社山田養蜂場本社 | 美白用組成物 |
| US9603885B2 (en) * | 2009-09-04 | 2017-03-28 | Munisekhar Medasani | Picrorhiza extract for prevention, elimination and treatment of infection diseases |
| JP2018162235A (ja) * | 2017-03-27 | 2018-10-18 | 株式会社マンダム | 抗白髪剤 |
| JP2020529406A (ja) * | 2017-08-07 | 2020-10-08 | シムライズ アーゲー | コプリヌス・コマツス（ｃｏｐｒｉｎｕｓ ｃｏｍａｔｕｓ）の抽出物およびヒトにおける毛包脂腺単位を調節するためのそれらの使用 |
-
2005
- 2005-03-15 JP JP2005113843A patent/JP2006257060A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010222273A (ja) * | 2009-03-23 | 2010-10-07 | B & C Laboratories Inc | 養毛剤組成物 |
| US9603885B2 (en) * | 2009-09-04 | 2017-03-28 | Munisekhar Medasani | Picrorhiza extract for prevention, elimination and treatment of infection diseases |
| JP2016041668A (ja) * | 2014-08-19 | 2016-03-31 | 株式会社山田養蜂場本社 | 美白用組成物 |
| JP2018162235A (ja) * | 2017-03-27 | 2018-10-18 | 株式会社マンダム | 抗白髪剤 |
| JP2020529406A (ja) * | 2017-08-07 | 2020-10-08 | シムライズ アーゲー | コプリヌス・コマツス（ｃｏｐｒｉｎｕｓ ｃｏｍａｔｕｓ）の抽出物およびヒトにおける毛包脂腺単位を調節するためのそれらの使用 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009029734A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2006257056A (ja) | エストロゲン様作用剤及び皮膚外用剤組成物 | |
| JP5773111B2 (ja) | 皮膚の色素沈着を抑制する組成物およびその利用 | |
| JP2011079754A (ja) | セラミド産生促進剤及び保湿剤 | |
| JP2006257058A (ja) | リパーゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 | |
| JP2006257060A (ja) | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 | |
| JP5124280B2 (ja) | 苦甘草（ＳｏｐｈｏｒａＡｌｏｐｅｃｕｒｏｉｄｅｓＬ．）抽出物を含有する化粧品組成物 | |
| JP2005132793A (ja) | 美白剤または色素沈着症改善剤 | |
| JP2003160461A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| KR20190064714A (ko) | 레몬머틀 추출물을 유효성분으로 포함하는 항염증제 | |
| JP2004345959A (ja) | メラニン産生促進剤及びメラニン産生促進用組成物 | |
| JP2007191452A (ja) | エストロゲン様作用剤 | |
| JP5000964B2 (ja) | テストステロン５α−リダクターゼ活性阻害剤、アンドロゲンレセプター拮抗剤、その用途、及びアンドロゲン活性発現の抑制方法 | |
| JP2008280249A (ja) | 美白化粧料 | |
| JP2005023021A (ja) | エラスターゼ阻害剤 | |
| JP2005002056A (ja) | メラノサイトのデンドライト伸長促進剤及びそれを含有する化粧料 | |
| JP2006257059A (ja) | アンドロゲン受容体結合阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 | |
| JP2008303180A (ja) | 美白剤、皮膚外用剤及び機能性経口組成物 | |
| KR20110069541A (ko) | 락톤계 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 조성물 | |
| JP2005194239A (ja) | セラミド合成促進剤及び皮膚外用剤 | |
| JP2014058471A (ja) | テストステロン−５α−リダクターゼ阻害剤 | |
| JP2006257057A (ja) | テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤及びリパーゼ阻害剤、それを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。 | |
| JP2007302704A (ja) | 皮膚外用剤及び美白剤 | |
| JP4473439B2 (ja) | 美白剤 | |
| JP6433678B2 (ja) | ウグイスカグラの抽出物を含有する外用剤及び内用剤 |