JP2020529406A - コプリヌス・コマツス(coprinus comatus)の抽出物およびヒトにおける毛包脂腺単位を調節するためのそれらの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
(A)コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
(B)前記バイオマス源を水、C1−C4脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
(C)このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
(D)任意的に、工程(B)および(C)を1回または2回繰り返す。
(A)コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
(B)前記バイオマス源を水、C1−C4脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
(C)このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
(D)任意的に、工程(B)および(C)を1回または2回繰り返す。
(A)コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
(B)前記バイオマス源を水、C1−C4脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
(C)このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
(D)任意的に、工程(B)および(C)を1回または2回繰り返す。
本発明の別の目的は、医薬として使用するための、特にヒトの毛包脂腺単位の障害の治療または予防における医薬として使用するための、コプリヌス・コマツス(COPRINUS COMATUS)の抽出物を対象とする。
抗炎症剤はヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群から選択されるコルチコステロイド型のステロイド物質であってもよく、発赤およびかゆみを軽減するための抗炎症活性成分または活性成分として有利に使用され、そのリストは他のステロイド抗炎症剤の添加によって拡張することができる。非ステロイド系抗炎症薬も使用できる。ここで引用できる例は、ピロキシカムまたはテノキシカムのようなオキシカム;アスピリン、ジスルシド、ソルプリンまたはフェンドサールのようなサリチル酸塩;ジクロフェナック、フェンクロフェナック、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナックのような酢酸誘導体;メフェナム、メクロフェナム、フルフェナムまたはニフルムのようなフェナム酸塩;イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンのようなピラゾールのようなプロピオン酸誘導体である。アントラニル酸誘導体、特に国際公開第2004 047833号パンフレットに記載されているアベナントラミドは、本発明による組成物中の好ましい抗かゆみ成分である。
上記のように、本発明による製剤および製品はまた、1つ以上の発毛活性化剤、すなわち発毛を刺激する薬剤を含んでもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは2,4−ジアミノピリミジン−3−オキシド(アミネキシル)、2,4−ジアミノピリミジン−3−オキシド(ミノキシジル)およびその誘導体、6−アミノ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンのようなキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン(タキシフォリン)および誘導体、カリウムチャネルオープナー、抗アンドロゲン剤、合成または天然の5−レダクターゼ阻害剤、ニコチン酸エステル、ニコチン酸ベンジルおよびC1−C6アルキルニコチン酸塩、例えばトリペプチドLYS−PRO−VALなどのタンパク質、ジフェンシン、ホルモン、フィナステリド、デュタステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、酢酸シプロテロン、スピロノラクトンおよび他の利尿薬、カルシニューリン阻害剤、例えばFK506(タクロリムス、フジマイシン)およびその誘導体、シクロスポリンAおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィトステロール (±)−Βシトステロール、ビオチン、たとえばムール貝のグリコーゲン、微生物の抽出物、藻類、たとえばタンポポ属の植物および植物の一部(LEONTODONまたはTARAXACUM属)、ORTHOSIPHON、VITEX、COFFEA、PAULINIA、THEOBROMA、ASIASARUM、CUCURBITAまたはSTYPHNOLOBIUM、SERENOA REPENS(SAW PALMETO)、SOPHORA FLAVESCENS、PYGEUM AFRICANUM、PANICUM MILIACEUM、CIMICIFUGA RACEMOSA、GLYCINE MAX、EUGENIA CARYOPHYLLATA、COTINUS COGGYGRIA、HIBISCUS−SINENSIS、CAMELIA SINENSIS、ILEX PARAGUARIENSIS、ISOCHRYSIS、ブドウ、リンゴ、オオムギまたはホップ、および/または米もしくは小麦からの加水分解物からなる群より選択される。
本発明の別の目的は以下に定義する抽出物と、化粧用または薬学的担体、例えば、水、脂肪族C1−C4アルコール、ポリオール、例えば、グリセロール、エチレングリコールまたはプロピレングリコールまたは後に定義する油体とを含む化粧用またはパーソナルケアまたは医薬組成物に関する。化粧品組成物上で計算される担体の量は、約10〜約90重量%、好ましくは約20〜約80重量%、最も好ましくは約30〜約60重量%の範囲であってよい。
好ましい補助剤および添加剤は、アニオン性および/または両性または両性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型的な例は石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエステルスルホネート、硫酸メチルエステル、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)スルフェート、モノ−およびジアルキルスルホスクシネート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸タウリド、N−アシルアミノ酸、例えば、アシルラクチレート、アシルグルタメートおよびアスパラギン酸、アルキルオリゴグルコシド硫酸塩、タンパク質脂肪酸縮合物(特に小麦ベースの植物製品)およびアルキル(エーテル)リン酸塩である。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含有する場合、それらは好ましくは狭い範囲のホモログ分布を有するが、従来のホモログ分布を有し得る。両性または両性イオン界面活性剤の典型的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。言及した界面活性剤は、全て公知の化合物である。それらの構造および生産に関する情報は関連する概要研究(例えば、J. FALBE(編)、「SURFACTANTS IN CONSUMER PRODUCTS」、SPRINGER VERLAG、ベルリン、1987、54〜124頁またはJ. FALBE(編)、「KATALYSATOREN、TENSIDE UND MINERALLOLADDITIVE(CATALYSTS、SURFACTANTS AND MINERAL OIL ADDITIVES)」、THIEME VERLAG、STUTTGART、1978、123〜217頁を参照のこと)に見出され得る。調製物中の界面活性剤の含有率は、調製物に対して0.1〜10重量%であってよく、好ましくは0.5〜5重量%である。
O/Wエマルジョンの構成要素を形成する好適な油体は例えば、6〜18個、好ましくは8〜10個の脂肪アルコール、直鎖状または分岐状のC6−C22−脂肪酸と、直鎖状または分岐状のC6−C13−カルボン酸とのエステル、例えば、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレイン酸、セチルベヘネート、セチルエルケテート、ステアリルパルミテート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレイン酸、ステアリルベヘネートである。ステアリルアミテート、イソステアリルアミテート、イソステアリルアミレート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレイン酸、オレイルミリスチル酸、オレイルステアリン酸、オレイルオレイン酸、オレイルエルカ酸、ベフェニルミリスチン酸、ベフェニルステアリン酸、ベフェニルオレイン酸、ベフェニルベヘニル ミリスチン酸、エルク酸、パルミチン酸エルクシル、ステアリン酸エルクシル、イソステアリン酸エルクシル、オレイン酸エルクシル、ベヘン酸エルクシル及びエルクシルエルケートである。また、直鎖C6−C22脂肪酸と分岐アルコール、特に2−エチルヘキサノール、直鎖または分岐C6−C22脂肪アルコールとのC18−C38アルキルヒドロキシカルボン酸のエステル、特にジオクチルリンゴ酸のエステル、直鎖アルコールおよび/または分岐脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオールなど)および/またはゲルベアルコールのエステル、C6−C10−脂肪酸をベースとするトリグリセリド、C6−C18脂肪酸をベースとする液状モノ/ジグリセリド混合物、C6−C22脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸のエステル、特に安息香酸、1〜22個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコール、または2〜6個の水酸基を有するポリオールを有するC2−C12ジカルボン酸のエステル、植物油、分枝第一級アルコール、置換されたシクロヘキサン、炭酸ジカプリリル(CETIOL登録商標CC)などの直鎖および分岐C6−C22脂肪アルコール炭酸塩、6〜18個好ましくは8〜10個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベ炭酸塩、安息香酸と直鎖および/または分岐C6−C22アルコールとのエステル(例:FINSOLV登録商標TN)、例えば、ジカプリリルエーテル(CETIOL(登録商標)OE)などの、アルキル基当たり6〜22個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖、対称または非対称ジアルキルエーテル、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオール、シリコーン油(シクロメチコーン、シリコーンメチコン等級)、および/または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えば、スクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンなどの開環生成物も好適である。
他の界面活性剤もまた、乳化剤として調製物に添加され得、これには、例えば、以下が挙げられる:
・2〜30モルのエチレンオキシドおよび/または0〜5モルのプロピレンオキシドを、直鎖状C8−22脂肪アルコール、C12−22脂肪酸、およびアルキル基中に8〜15個の炭素原子を含むアルキルフェノールに付加した生成物;
・1〜30モルのエチレンオキシドのグリセリンへの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル;
・6〜22個の炭素原子を含有する飽和及び不飽和脂肪酸のグリセロールモノ−及びジエステル並びにソルビタンモノ−及びジエステル並びにそれらのエチレンオキシド付加生成物;
・ひまし油および/または硬化ひまし油への15〜60モルのエチレンオキシドの添加生成物;
・ポリオールエステル、特に、例えば、ポリリシノール酸ポリグリセロール、ポリ−12−ヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、またはイソステアリン酸ポリグリセロールジメレートなどのポリグリセロールエステル。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物も適切である;
・2〜15モルのエチレンオキシドのひまし油および/または硬化ひまし油への添加生成物;-
・直鎖、分枝状、不飽和又は飽和C6/22脂肪酸、リシノール酸及び12−ヒドロキシステアリン酸並びにグリセロールに基づく部分エステル、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリトリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)及びポリグルコシド(例えばセルロース)
・モノリン酸、ジリン酸及びトリアルキルリン酸並びにモノリン酸、ジアンドリン酸又はトリPEGアルキルリン酸及びこれらの塩
・羊毛ワックスアルコール;
・ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体;
・ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび/またはC6−22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール、の混合エステル;
・ポリアルキレングリコール;および
・グリセロールカーボネート。
スーパーファッチング剤は例えば、ラノリンおよびレシチン、ならびにポリエトキシル化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択され得、脂肪酸アルカノールアミドはまた、泡安定剤として働く。
適切な増粘剤はAEROSIL(登録商標)型(親水性シリカ)、多糖類、特にキサンタンガム、グアグア(GUAR−GUAR)、寒天、アルギン酸塩およびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよび脂肪酸のジエステル(例えば、CARBOPOLS(登録商標)[GOODRICH]またはSYNTHALENS(登録商標)[SIGMA])、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン等の高分子増粘剤、界面活性剤、例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、ポリオールと脂肪酸とのエステル、例えば、ペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパン、狭域脂肪アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
好適なカチオン性ポリマーは例えば、POLYMER JR 400(登録商標)の名称でAMERCHOLから入手可能な4級化ヒドロキシエチルセルロース、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、4級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾール (例えば、LUVIQUAT(登録商標)(BASF)) 等のポリマー、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、例えば、ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(LAMEQUAT登録商標L、GRUNAU)などの4級化コラーゲンポリペプチド、4級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、例えば、アモジメチコンなどのカチオン性シリコーンポリマー、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー(CARTARETINE登録商標SANDOZ)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリド(MERQUAT登録商標550)とのコポリマー、ポリアミノポリアミドおよび架橋水溶性そのポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば4級化キトサン、任意に微結晶分布、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビス−ジアルキルアミン、例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパンとの縮合生成物、カチオン性グアーガムたとえば、JAGUAR登録商標CBS、JAGUAR登録商標C−17、CELANESEのJAGUAR登録商標C−16、第4級アンモニウム塩ポリマー、たとえばMIRAPOL登録商標A−15、MIRAPOL登録商標AD−1、MIRAPOL登録商標AZ−1ミラノールおよびさまざまなポリクオタニウムタイプ(6、7、32、37など)であり、RHEOCARE(R)CCまたはULTRAGEL(R)300の商品名で市場に出回っている。
適切な真珠光沢ワックスは例えば、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート、脂肪酸アルカノールアミド、特にココ脂肪酸ジエタノールアミド、部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と6〜22個の炭素原子を含む脂肪アルコールとの多塩基性のエステル、特に酒石酸の長鎖エステル、脂肪化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび、全部で少なくとも24個の炭素原子を含有する脂肪炭酸塩、特にラウルロンおよびジステアリルエーテル、脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸;12〜22個の炭素原子を含有するオレフィンエポキシドと、12〜22個の炭素原子を含有する脂肪アルコールおよび/または2〜15個の炭素原子および2〜10個のヒドロキシル基を含有するポリオールおよびそれらの混合物である。
適切なシリコーン化合物は例えば、室温で液体およびレジンの両方であり得るジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシドアンド/またはアルキル修飾シリコーン化合物である。他の好適なシリコーン化合物は、200〜300ジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適切な揮発性シリコーンの詳細な概要はTODDら、COSMに見出すことができる。TOIL. 91, 27(1976).
使用される天然油の他に、ワックス、特に天然ワックス、例えば、カンデリラワックス、カルナウバワックス、エスパルトグラスワックス、コルクワックス、グアルマワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、ウリキュリーワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨ロウ、ラノリン(ウールワックス)、ウロピギル脂肪、セレシン、オゾセライト(土壌ワックス)、ワセリン、パラフィンワックスおよびマイクロワックス、例えば、モンタンエステルワックス、サゾルワックス、水素化ホホバワックスなどの化学変性ワックス(ハードワックス)、および例えば、ポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスなどの合成ワックスも調製物中に存在し得る。
本発明に関連する主な日光防御因子は例えば、室温で液晶または結晶性であり、紫外線を吸収し、吸収されたエネルギーをより長波長の放射線、例えば熱の形態で放出することができる有機物質(光フィルター)である。
P−アミノ安息香酸
P−アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)エトキシル化(INCI名称: PEG−25 PABA)
P−ジメチルアミノ安息香酸−2−エチルヘキシルエステル
N−プロポキシル化?P−アミノ安息香酸エチルエステル(2モル)
P−アミノ安息香酸グリセロールエステル
サリチル酸ホモメンチルエステル(ホモサレート)(ネオヘリオパン登録商標HMS)
サリチル酸−2−エチルヘキシルエステル(ネオヘリオパン登録商標OS)
サリチル酸トリエタノールアミン
サリチル酸4−イソプロピルベンジル
アントラニル酸メンチルエステル(ネオヘリオパン登録商標MA)
ジイソプロピル桂皮酸エチル・エステル
P−メトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシルエステル(ネオヘリオパン登録商標AV)
ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル
P−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル(ネオヘリオパン登録商標E 1000)
P−メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩
P−メトキシケイ皮酸イソプロピルエステル
2−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩(ネオヘリオパン登録商標HYDRO)
3−(4′−トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン−2−オンメチル硫酸
ベータ−イミダゾール−4(5)−アクリル酸(ウロカニン酸)
3−(4′−スルホ)ベンジリデンボルナン−2−オンおよび塩
3−(4′−メチルベンジリデン)−D、L−カンファー(ネオヘリオパン登録商標MBC)
3−ベンジリデン−D、L−カンファーR
N−((2及び4)−(2−(小木曽ボルン−3−入り電)メチル)ベンジル)アクリルアミドポリマー
4,4 ′−[(6− [4−(1,1−ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ] −1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)ジイミノ]−ビス−(安息香酸−2−エチルヘキシル エステル)(UVASORB登録商標HEB)
ベンジリデンマロネートポリシロキサン(パラゾル登録商標SLK)
グリセリルエチルヘキサン酸ジメトキシケイ皮酸
サリチル酸ジプロピレングリコール
トリス(2−エチルヘキシル)−4,4 ′、4 ”−(1,3,5−トリアジン−2,4,6−トリイルトリイミノ)トリベンゾエート(= 2,4,6−トリアニリノ−(P−カルボ−2′ −エチルヘキシル−1′−オキシ)−1,3,5−トリアジン)(ウビヌル登録商標T150)
2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(ネオヘリオパン登録商標303)
エチル−2−シアノ−3,3′−ジフェニルアクリレート
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(ネオヘリオパン登録商標BB)
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸
ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン
テトラヒドロキシベンゾフェノン
2,2′−ジヒドロキシ−4,4′−ジメトキシベンゾフェノン
2−ヒドロキシ−4−N−オクトキシベンゾフェノン
2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4′−メチルベンゾフェノン
ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
ジナトリウム−2,2′−ジヒドロキシ−4,4′−ジメトキシ−5,5′−ジスルホベンゾフェノン
フェノール、2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(メキソリル登録商標XL)
2,2′−メチレンビス−(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール)(TINOSORB登録商標M)
2,4−ビス−[4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシフェニル] −1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{(4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン(TINOSORB登録商標S)
2,4−ビス−[{(4−(3−スルホナート)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンナトリウム塩
2,4−ビス−[{(3−(2−プロピルオキシ)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6− [4−(2−メトキシエチル
カルボニル)フェニルアミノ]]−1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{4−(3−(2−プロピルオキシ)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6− [4−(2−エチルカルボキシル)フェニルアミノ] −1,3,5 −トリアジン
2,4−ビス−[{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(1−メチルピロール−2−イル)−1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{4−トリス−(トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{4−(2 ”−メチルプロペニルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
2,4−ビス−[{4−(1 ′、1′、1 ′、3′、5 ′、5′、5′−ヘプタメチルシロキシ−2 ”−メチルプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6− (4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
・4−イソプロピルジベンゾイルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(MEXORYL登録商標SX)
・4−T−ブチル−4′−メトキシジベンゾイルメタン(アボベンゾン)/(ネオヘリオパン登録商標357)
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(ネオヘリオパン登録商標AP)
・2,2 ′−(1,4−フェニレン)−ビス−(1H−ベンズイミダゾール−4,6−ジスルホン酸)、−ナトリウム塩
・2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(UVINUL登録商標A PLUS)
独国特許公開第100 55 940 A1(=国際公開第2002 038537 A1)によるインダニリデン化合物
P−アミノ安息香酸
3−(4′−トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン−2−オンメチル硫酸
サリチル酸ホモメンチルエステル(ネオヘリオパン登録商標HMS)
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(ネオヘリオパン登録商標BB)
2−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸(ネオヘリオパン登録商標HYDRO)
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(MEXORYL登録商標SX)
4−TERT−ブチル−4′−メトキシジベンゾイルメタン(ネオヘリオパン登録商標357)
3−(4′−スルホ)ベンジリデンボルナン−2−オンおよび塩
2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(ネオヘリオパン登録商標303)
N−[(2および4)−[2−(オキソボルン−3−イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
P−メトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシルエステル(ネオヘリオパン登録商標AV)
P−アミノ安息香酸エチルエステル(25 MOL)エトキシル化(INCI名:PEG−25 PABA)
P−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル(ネオヘリオパン登録商標E1000)
2,4,6−トリアニリノ−(P−カルボ−2′−エチルヘキシル−1′−オキシ)−1,3,5−トリアジン(UVINUL登録商標T150)
フェノール、2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(メキソリル登録商標XL)
4,4 ′−[(6− [4−(1,1−ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ] −1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)ジイミノ]−ビス−(安息香酸−2−エチルヘキシルエステル)(UVASORB HEB)
3−(4′−メチルベンジリデン)−D、L−カンファー(ネオヘリオパン登録商標MBC)
3−ベンジリデンカンファー
サリチル酸−2−エチルヘキシルエステル(ネオヘリオパン登録商標OS)
4−ジメチルアミノ安息香酸−2−エチルヘキシルエステル(PADIMATE O)
ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびNA塩
2,2′−メチレンビス−(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール)(TINOSORB登録商標M)
フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(ネオヘリオパン登録商標AP)
2,4−ビス−[{(4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル] −6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン(TINOSORB登録商標S)
ベンジリデンマロネートポリシロキサン(PARSOL登録商標SLX)
アントラニル酸メンチル(ネオヘリオパン登録商標MA)
2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(UVINUL登録商標A PLUS)
ドイツ特許第100 55 940(=国際公開第02/38537)によるインダニリデン化合物
上記の一次日光保護因子の群に加えて、抗酸化剤型の二次日光保護因子も使用することができる。酸化防止剤型の二次日光保護因子は、紫外線が皮膚に浸透するときに開始される光化学反応連鎖を妨害する。典型的な例はアミノ酸(例えば、グリシン、ヒスチジン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、例えばD、L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよび誘導体 (例えば、アンセリン)、カロチノイド、カロチン(例えば、Αカロテン、Βカロテン、リコペン)およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えば、ジヒドロリポン酸)、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、シスチン、シスチンおよびグリコシル、N−アセチル、メチル、プロピル、アミルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、Αリノレイル、コレステリルおよびそのグリセリルエステル)ならびにそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオン酸、ジステアリルチオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオシドおよび塩)ならびに非常に少量の適合性のある投薬でスルホキシミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサおよびヘプタチオニンスルホキシミン)である。また、(金属)キレート剤(Αヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、ラクトフェリン)、Αヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、胆汁酸)、フミン酸、胆汁酸抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体(例えば、リノール酸、オレイン酸およびその誘導体)、葉酸およびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えば、アスコルビルリン酸、MGアスコルビル酢酸)、トコフェロールおよび誘導体(例えば、ビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミチン酸)ならびに安息香酸のコニフェリル安息香酸、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアック樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン(例えばエタノール中の分散体)、亜鉛及びそれらの誘導体(例えば、ZNO、ZNSO4)、セレンおよびその誘導体(例えば、セレンメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えば、スチルベンオキシド、トランススチルベンオキシド)ならびに本発明の目的に適したこれら活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)。--
皮膚および/または毛髪の美白のための好ましい活性成分は、コウジ酸(5−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−4−ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジアルミテート、アルブチン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはアスコルビルリン酸マグネシウム、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール誘導体、好ましくは4−(1−フェニルエチル)1,3−ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレゾルシノール)、シクロヘキシルカルバメート(好ましくは国際公開2010/122178および国際公開 2010/097480に開示されている1つ以上のシクロヘキシルカルバメート)、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、Α−ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、それらの塩およびエステル、N−アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツジャプリシンおよび誘導体、好ましくはマスリン酸、ステロール エルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキアコール、ジオン酸、好ましくはオクトデセンジオン酸および/またはアゼライン酸、好ましくはL−ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7−ジニトロアルギニンまたはチオシトルリン、金属キレート剤(好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、フミン酸、胆汁酸抽出物、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、レチノイド、大豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤または皮膚および毛髪を明るくするための他の合成または天然の活性成分からなる群より選択される。後者は好ましくはクマベリー抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、ベングコン抽出物、ナッツグラス根抽出物またはそれらから濃縮または単離された成分、好ましくはグラブリジンまたはリコハルコンAからの抽出物アルトカルパス抽出物、ルメックス及びラムルス種の抽出物(松)、それから単離又は濃縮されたビティス種又はスチルベン誘導体、サキシフレージ抽出物、スクテリア抽出物、ブドウ抽出物及び/又は微細藻類抽出物、特にTETRASELMIS SUECICA抽出物、の形態で使用される。
本発明の文脈において、抗老化剤または生物原性剤は例えば、抗酸化剤、マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI)、皮膚保湿剤、グリコサミニグリカン刺激剤、抗炎症剤、TRPV1アンタゴニストおよび植物抽出物である。
・βヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体(5−n−オクタノイルサリチル酸を含む)、グリコール酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸などのαヒドロキシ酸、尿素、ゲンチジン酸、オリゴフコース、ケイ皮酸、Sophora japonicaの抽出物、レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体などの剥離を直接促進することによる剥離。
・または、角質デスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)または他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン様)の剥離または分解に関与する酵素。無機塩をキレート化する薬剤として、EDTA、N−アシル−N、N ′、N′−エチレンジアミン三酢酸、アミノスルホン化合物、特に(N−2−ヒドロキシエチルピペラジン−N−2−エタン)スルホン酸(HEPES)、2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸(プロシステイン)の誘導体、グリシン型のα−アミノ酸の誘導体(欧州特許0 852 949に記載される)、蜂蜜、O−オクタノイル−6−D−マルトースおよびN−アセチルグルコサミンなどの糖誘導体、Recoverine(登録商標)という名前でSILAB社が販売している栗の抽出物、SILAB社がExfolactive(登録商標)という名前で販売しているものなどのウチワサボテン抽出物、またはDegussa社が販売しているフィトスフィンゴシンSLC(登録商標)(サリチル酸をグラフトしたフィトスフィンゴシン)が挙げられる。
組成物はまた、生理学的冷却効果を有する1つ以上の物質(冷却剤)を含むことができ、これらは、ここでは好ましくは以下のリストから選択される。L−メントール、D−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール) 、ネオメントール)メンチルエーテル(例えば(I−メントキシ)−1,2−プロパンジオール、(l−メントキシ)−2−メチル−1,2−プロパンジオール、l−メンチルメチルエーテル)、メントングリセリルアセタール、メントングリセリルケタールまたは両方の混合物、メンチルエステル(例えば、ギ酸メンチル、酢酸メンチル、メンチルイソブチレート、メンチルヒドロキシイソブチレート、メンチルラクテート、L−メンチル−L−ラクテート、L−メンチル−D−ラクテート、メンチル−(2−メトキシ)アセテート、メンチル−(2−メトキシエトキシ)酢酸、メンチルピログルタミン酸)、メンチル炭酸塩(例えばメンチルプロピレングリコール炭酸塩、メンチルエチレングリコール炭酸塩、メンチルグリセロール炭酸塩またはそれらの混合物)、メントールとジカルボン酸またはその誘導体の半エステル(例えばモノメンチルコハク酸、モノメンチル)ルタレート、モノメンチルマロン酸塩、O−メンチルコハク酸エステル−N、N−(ジメチル)アミド、O−メンチルコハク酸エステルアミド)、メンタンカルボン酸アミド(この場合、好ましくはメンタンカルボン酸−N−エチルアミド[WS3]またはNα −(メンタンカルボニル)グリシンエチルエステル[WS5]、米国特許4,150,052に記載、メンタンカルボン酸−N−(4−シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸−N−(4−シアノメチルフェニル)アミド、国際公開2005 049553に記載、メンタンカルボン酸−N −(アルコキシアルキル)アミド)、メントンおよびメントン誘導体(例えば、L−メントングリセロールケタール)、2,3−ジメチル−2−(2−プロピル)−酪酸誘導体(たとえば、2,3−ジメチル−2−( 2−プロピル)−酪酸−N−メチルアミド[WS23])、イソプレゴールまたはそのエステル(I−(−)−イソプレゴール、I−(−)−イソプレゴール酢酸)、メンタン誘導体(例:p−メンタン−3,8) −ジオール)、キューブボル、またはキューブボル、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体(3−メチル−2(1−ピロリジニル)−2−シクロペンテン−1−オン)またはテトラを含む合成または天然混合物イドロピリミジン−2−オン(例えば、国際公開 2004/026840に記載のイシリンまたは関連化合物)、さらなるカルボキサミド(例えば、N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)−3−p−メンタンカルボキサミドまたは関連化合物)、(1R、2S、5R)−N−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−2−(1−イソプロピル)シクロヘキサン−カルボキサミド[WS12]、オキサメート(好ましくは欧州公開2033688 A2に記載されているもの)および[(1R 、2S、5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシル] 2−(エチルアミノ)−2−オキソ−アセテート(X Cool)。-
適切な抗菌剤は、原則として、グラム陽性細菌に対して有効なすべての物質、例えば、4ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、N−(4−クロロフェニル)−N ′−(3,4ジクロロフェニル)尿素、2,4,4′−トリクロロ−2′−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル(トリクロサン)、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2′−メチレンビス(6−ブロモ−4クロロフェノール)、3−メチル −4−(1−メチルエチル)フェノール、2−ベンジル−4−クロロフェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−1,2−プロパンジオール、3−ヨード−2−プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4 ′−トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌香料、チモール、タイムオイル、オイゲノール、クローブ油、メントール、ミントオイル、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、サリチル酸 例えば、n−オクチルサリチルアミドまたはnデシルサリチルアミドなどのN−アルキルアミドである。
適切な酵素阻害剤は例えば、エステラーゼ阻害剤である。これらは、クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、特にクエン酸トリエチル(Hydagen CAT)などのクエン酸トリアルキルであることが好ましい。この物質は酵素活性を阻害し、それによって臭気の形成を減少させる。適切なエステラーゼ阻害剤である他の物質は、ステロール硫酸塩またはリン酸塩、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロール硫酸塩またはリン酸塩、ジカルボン酸およびそれらのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびジエチルマロン酸塩、ヒドロキシカルボン酸およびそれらのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸またはジエチル酒石酸塩およびグリシン酸亜鉛である。
適切な臭気吸収剤は臭気形成化合物を吸収し、大部分を保持することができる物質である。それらは、個々の成分の分圧を低下させ、従って、それらの拡散速度も低下させる。香料は、このプロセスにおいて損なわれないままでなければならないことが重要である。本発明の臭気吸収剤は、細菌に対して有効ではない。それらは例えば、主成分として、リシノール酸の複合亜鉛塩、または例えば、ラブダンムもしくはスチラックスの抽出物または特定のアビエチン酸誘導体のような、「固定剤」として当業者に知られている特定の主に臭気中性の芳香剤を含む。臭気マスキング剤は芳香剤または香油であり、これらは、臭気マスキング剤としての機能に加えて、脱臭剤にそれぞれの芳香の注目を与える。言及され得る香油は例えば、天然および合成芳香剤の混合物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草本および草本、針および枝、ならびに樹脂およびバルサムからの抽出物である。また、動物製品、例えば、シベットおよびキャストリウムも適切である。典型的な合成芳香化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステル型の芳香化合物は例えば、酢酸ベンジル、p−tert−ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチリルアリルおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルには例えば、ベンジルエチルエーテルが含まれ、アルデヒドには例えば、8〜18個の炭素原子を有する直鎖アルカノール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアルおよびブルゲオールが含まれ、ケトンには例えば、イオノンおよびメチルセドリルケトンが含まれ、アルコールにはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナオール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールが含まれ、炭化水素には主にテルペンおよびバルサムが含まれる。しかしながら、好ましいのは、一緒になって心地よい芳香の注目を生じる異なる芳香剤の混合物を使用することである。芳香成分として主に使用される比較的低揮発性の精油はまた、香油、例えば、セージ油、カモミール油、クローブの油、メリサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニペルベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダン油およびラバンジン油として適切である。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサンブレンフォルテ、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデリセ、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、シクロバータル、ラバンジン油、クラリセージ油、βダマスコン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、Vertofix coeur、iso−E−super、Fixolide NP、エバニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、 ローズオキサイド、ロミラト、イロチル、フローラマート単独または混合物として使用することが好ましい。-
標準的なフィルム形成剤は例えば、キトサン、微結晶キトサン、四元化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニル共重合体、アクリル酸シリーズのポリマー、四元セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそれらの塩および類似の化合物である。
好ましい化粧品担体材料は例えば、グリセロール、1,2−プロピレングリコール、1,2−ブチレングリコール、1,3−プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、エタノール、水、および前記液体担体材料の2つ以上と水との混合物のような、25℃および1013 mbar(高粘性物質を含む)で固体または液体である。必要に応じて、本発明によるこれらの調製物は、防腐剤または可溶化剤を使用して製造され得る。本発明による調製物の成分であり得る他の好ましい液体キャリア物質は、植物油、中性油および鉱油などの油からなる群から選択される。
・典型的な例はグリセロールである;
・例えば、100〜1000ダルトンの平均分子量を有するエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチレングリコールのようなアルキレングリコール;-
・例えば、40〜50重量%のジグリセロール内容を有する工業用ジグリセロール混合物のような、1.5〜10の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物;
・特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトールのようなメチロール化合物;-
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基中に1〜8個の炭素原子を含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・5〜12個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、5〜12個の炭素原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジエタノールアミンまたは2−アミノプロパン−1,3−ジオールなどのジアルコールアミン。
適切な防腐剤は例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびKosmetikverordnungの付録6、パートAおよびパートBに列挙される他のクラスの化合物(「化粧品指令」)である。
好適な香油は、天然及び合成香料の混合物である。天然香料には、花の抽出物(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラングレーン)、茎および葉(ゲラニウム、パッチウリ、ペチトグレイン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェー、ジュニパー)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンジェリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アイリス、カルマス)、木材(パインウッド、サンダルウッド、グアイヤック木、セダルウッド、ローズウッド)、ハーブおよび草類(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、ドワーフパイン)、樹脂およびバルサム(ガルバンウム、エレミ、ベンゾイン、ミル、オリバナム、オポナックス)が含まれる。動物原料、例えばシベットおよびビーバーも使用することができる。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素タイプの生成物である。エステル型の香料化合物の例は、酢酸ベンジル、フェノキシエチルイソブチレート、p−tert.ブチル、シクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニル酢酸エチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニルグリシナート、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチルアリルおよおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルとしては例えば、ベンジルエチルエーテルが挙げられ、一方、アルデヒドとしては例えば、8〜18個の炭素原子を含有する直鎖状アルカノール、シトラール、シトロネラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアルおよびブルジョナールが挙げられる。適切なケトンの例は、イオノン、−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。適切なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素には、主にテルペンおよびバルサムが含まれる。しかしながら、一緒になって快適な香料を生成する異なる香料化合物の混合物を使用することが好ましい。他の好適な香油は、芳香成分として主に使用される比較的低揮発性の精油である。例としては、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム−ブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダンム油およびラベンジン油が挙げられる。以下のものは、好ましくは個別に、または混合物の形態で使用される。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、リラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクロアメンアルデヒド、リナムブレンフォルテ、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンドエリス、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコール酸、シクロオーバータル、ラベンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゲラニウム油、ボウルボン、サリチル酸シクロヘキシル、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エベニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズ、イロチルおよびフローラマット。
好適な染料は例えば、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pages 81−106の刊行物「Kosmetische Farbemittel」に列挙されているような化粧目的に好適で承認されている物質のいずれかである。例としては、コチニールレッドA(C.I.16255)、パテントブルーV(C.I.42051)、インジゴチン(C.I.73015)、クロロフィリン(C.I.75810)、キノリンイエロー(C.I.47005)、二酸化チタン(C.I.77891)、インダンスレンブルーRS(C.I.69800)およびメダーレーキ(C.I.58000)が挙げられる。ルミノールはまた、発光色素として存在してもよい。有利な着色顔料は例えば、二酸化チタニウム、マイカ、酸化鉄(例えば、Fe2O3、Fe3O4、FeO(OH))および/または酸化スズである。有利な染料は例えば、カルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび/またはマンガンバイオレットである。
本発明による好ましい組成物は皮膚および/または毛髪の処置、保護、ケアおよびクレンジングのための製品群から、またはメイクアップ製品として、好ましくはリーブオン製品として選択される(式(I)の1つ以上の化合物がリンスオフ製品と比較して、より長い期間皮膚および/または毛髪上にとどまり、その結果、その保湿および/または老化防止および/または創傷治癒促進作用がより顕著であることを意味する)。
本発明の別の目的は、ヒトの毛包脂腺単位を調節するための、以下に記載されるような抽出物または組成物の非治療的、美容的使用に関する。
(i) 発毛促進、
(ii) 毛周期の調節、
(iii)脱毛防止 及び/又は
(iv) 皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
(i) 請求項1の抽出物を提供すること、
(ii) 前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
(iii)前記抽出物を経口投与により適用すること。
(a) 発毛促進、
(b) 毛周期の調節、
(c) 脱毛防止、及び/又は
(d) 皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
が必要なヒトのため、以下の工程を含む。
(i) 請求項1の抽出物の提供すること
(ii) 前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
(iii)前記抽出物を経口投与により適用すること。
(i)請求項1の抽出物を提供すること、
(ii)前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
(iii)前記抽出物を経口投与により適用すること。
プリヌス・コマツス(Coprinus comatus)の抽出物は、以下のプロトコルによって得られた:
・1gのプリヌス・コマツス(Coprinus comatus)の乾燥バイオマスを乳鉢で粉砕し、25mlの溶媒で処理し、懸濁液を室温で暗所で16時間撹拌することによって抽出した。
・2000Gで15分間遠心分離することにより、残留細胞物質を抽出物から分離した。
・残留バイオマスを12.5mlの溶媒に懸濁することによって洗浄した。
・2000Gで15分間遠心分離することにより、細胞材料を洗浄溶媒から分離した。
・残留バイオマスを12.5mlの溶媒に懸濁させることによって再び洗浄した。
・2000Gで15分間遠心分離することにより、細胞材料を洗浄溶媒から分離した。
・最初に集めた抽出物と洗浄溶媒量とを混合した。
<実施例1〜4>
コプリヌス・コマツス(Coprinus comatus)から得たエタノール性(EtOH)および水性(水)抽出物の毛包の成長に対する活性
コプリヌス・コマツス(Coprinus comatus)から得たエタノール性(EtOH)および水性(水)抽出物の毛包の成長に対する活性
コプリヌス・コマツス(Coprinus comatus)から得たエタノール性(EtOH)および水性(水)抽出物の毛包の成長に対する活性
水性(水性)抽出物の毛包の成長に対する活性
<コプリナス連合>
コプリヌス・コマツスから得たエタノール性(EtOH)および水性(水)抽出物の培養ヒト卵胞の毛周期ステージングに対する活性
ヒト皮脂腺(hSG)のエキソビボ(ex vivo)培養およびその後の皮脂含有量の定量に基づく実験モデルの説明
マイクロハサミおよびピンセットを用いて、hSGを頭皮試料の毛包脂腺単位から単離した。それらを、8hSG/ウェルの密度で24ウェルプレートに播種し、次いで、500μl/ウェルのWilliams培地E(以下、標準培地と称する)中で適切に改変した)中で培養した。24時間の培養後、腺の生存性をレザズリンアッセイで評価し、良好な生存性を証明した後、培地を実験抽出物を補充した同じ培地で置換したが、対照群は再び標準培地を受けた。培地を1日おきに更新した。器官培養の6日目に、レザズリンアッセイを介してhSGの良好な生存率を予防的に確認した後、hGSの各群を収集し、皮脂含有量を定量するために分析した。
バイオマスにおいて変動する腺の推定生産性を比較するために、それらの総皮脂含有量を推定し、腺組織から抽出されたタンパク質で割り、生成された皮脂と組織タンパク質との間の比(すなわち、脂質mg/タンパク質mg)を得た(その方法は、国際公開2016020339に詳細に記載されている)。
ヒト皮脂腺(hSG)hSGに対するコプリヌス・コマツスの水性(水)抽出物の活性を解剖し、以前に記載したように培養した。hSGの2つの実験群を、それぞれ、コプリヌス・コマツスから得られた1および10μg/mlの水抽出物を補充した培養培地中で培養した。対照群を標準培地中で培養した。陽性対照として、5μMカプサイシン処理を実験計画に含めた。カプサイシンは遺伝子産生を阻害するのに適したチリペッパーの活性成分である[Tothら、J. Invest. Derm.(2009),129: 329−339]。実験から得られた結果を表6に報告する。応答は、対照群の性能の%比として表す。カプサイシン処置を陽性対照として含めた。
ヒト皮脂腺(hSG)hSGに対するコプリヌス・コマツスのエタノール性(EtOH)抽出物の活性を解剖し、前述のように培養し、コプリヌス・コマツスのEtOH抽出物で処理した。対照群を標準培地中で培養し、陽性対照を5μMカプサイシンで処理した。実験から得られた結果を表7に報告する。応答は、対照群の性能の%比として表す。カプサイシン処置を陽性対照として含めた。
さらに、皮脂調節剤としての生物学的活性は、周知の皮脂阻害剤であるカプサイシンと同等またはそれよりも高いことが示された。記載された結果は皮脂の過剰分泌および関連する美的問題または皮膚障害(脂性の毛および皮膚、ふけ、ざ瘡、かゆみ、外陰部の不快感など)を予防および/または処置するために、皮膚、毛髪および生殖器を処置するための抽出物の提案された使用を支持する。
Claims (18)
- (a)プリヌス・コマツス(Coprinus comatus)の乾燥バイオマスの供給源を提供し、
(b)前記バイオマス源を水、C1−C4脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出し、
(c)残りの細胞材料から抽出物を分離し
(d)任意的に、工程(b)および(c)を1回または2回繰り返す、
プロトコルに従って入手または入手可能なプリヌス・コマツスの抽出物。 - (a)プリヌス・コマツス(Coprinus comatus)の乾燥バイオマスの供給源を提供し、
(b)前記バイオマス源を水、C1−C4脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出し、
(c)残りの細胞材料から抽出物を分離し、
(d)任意的に、工程(b)および(c)を1回または2回繰り返す、
プロトコルに従って得られたまたは得ることができる、コプリヌス・コマタスの抽出物を得るための方法。 - 薬剤として使用するためのプリヌス・コマツスの抽出物。
- ヒトの毛包脂腺単位の障害の治療または予防における薬剤として使用するためのコプリヌス・コマツスの抽出物。
- 請求項2の方法により得られる請求項3または請求項4の使用するための抽出物。
- 毛包脂腺単位の障害が、アンドロゲン性脱毛症の脱毛症による脱毛、または化学療法、テルゲン流出液、ふけ、ざ瘡、面疱疹、棘、かゆみ、外陰そう痒、脂漏、脂漏性皮膚炎からなる群より選択される、請求項4に記載の使用するための抽出物。
- 少なくとも1つの抗炎症剤および/または発毛活性化剤をさらに含む、請求項3または4に記載の使用するための抽出物。
- 前記抽出物(乾燥物質として計算される)および前記抗炎症剤および/または発毛活性化剤が、約10:90〜約90:10の重量比で存在する、請求項7に記載の抽出物。
載の監視装置。 - ヒトの皮膚または頭皮に局所的に、または経口投与によって適用される、請求項3または4に記載の使用のための抽出物
- 請求項1に記載の抽出物と、化粧品または薬学的に許容される担体とを含む、化粧品またはパーソナルケアまたは医薬組成物。
- 前記担体が、水、脂肪族C1−C4アルコール、ポリオールまたはオイル成分およびそれらの混合物から選択される、請求項9に記載の組成物。
- 前記担体を、組成物に対して計算して約10〜約90重量%の範囲の量で含む、請求項9に記載の組成物
- ヒトの毛包脂腺単位を調節するための、請求項1に記載の抽出物または請求項9に記載の組成物の非治療的、美容的使用。
- (a)発毛促進、
(b)毛周期の調節、
(c)脱毛防止及び/又は、
(d)ヒトの皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
のための、請求項1に記載の抽出物または請求項9に記載の組成物の非治療的、化粧的使用。 - (a)発毛促進、
(b)毛周期の調節、
(c)脱毛防止及び/又は、
(d)ヒトの皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
のための、請求項1に記載の抽出物または請求項9に記載の組成物の非治療的、化粧的使用。 - (i)請求項1記載の抽出物の提供する工程と、
(ii)前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用する工程、又は
(iii)前記抽出物を経口投与により適用する工程と、を備える、ヒトにおける毛包脂腺単位を調節するための方法。 - ヒトの
(a)発毛促進、
(b)毛周期の調節、
(c)脱毛防止、及び/又は、
(d)皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション、のため、
(i)請求項1の抽出物を提供し、
(ii)前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用し、又は
(iii)前記抽出物を経口投与により適用する方法。 - (i)請求項1の抽出物を提供し、
(ii)前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用し、又は、
(iii)前記抽出物を経口投与により適用する、ヒトの脂っぽい毛髪または油性皮膚を処置または予防するための方法。
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