KR101676375B1 - 피부 자극-완화제로서 트랜스-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 주로 피부 자극-완화제로서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하고 있는 피부 자극-완화 작용을 갖는 조성물(제형)뿐만 아니라 피부 자극-완화제로서 트랜스-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 용도에 관한 것이다.

Description

피부 자극-완화제로서 트랜스-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 조성물{Compositions comprising trans-tert-butyl cyclohexanol as skin irritation-reducing agent}
본 발명은 주로 조성물(제형) 및 피부 자극-완화제로서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(trans-tert-butyl cyclohexanol)을 포함하고 있는 피부 자극-완화 작용을 갖는 제품뿐만 아니라, 피부 자극-완화제로서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 용도에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 피부 자극의 치료를 위한 약물(약학 조성물) 및/또는 통증 상태(pain conditions) 및 이러한 제형 또는 피부 자극의 예방을 위한 약물의 용도 및/또는 의료상으로 피부 자극의 치료 및/또는 의료상의 목적 이외의 특히 화장품으로의 목적에 관한 것이다.
피부는 특히 표피, 인체의 장벽 기관으로서, 특정 범위에 대한 외부 영향의 대상이 된다. 대부분의 본질적인(예: 유전적 소인) 및 외적인(예: 피부 장벽의 손상, 자외선, 자극이나 알레르기 유발 물질의 작용) 요소는 피부 자극을 유래할 수 있다. 피부 자극은 인간의 감각적 불편함을 유도하는 피부의 어떤 변화로서 이해되거나 건조, 빨개지는 및/또는 염증 피부의 증상에 의해 특징된다. 여기서 용어 감각적 불편함은 고통과 같은 상태를 포함한다. 피부 자극은 특히, 현상학적으로 다른 피부 상태를 유도할 수 있다.
화장품 및 의약산업에서, 피부 자극-완화 작용을 갖는 물질에 대해서 지속적인 필요성이 있다: 연약한 피부, 민감한 피부, 민감한 두피를 포함, 쉽게 상처 입는 피부, 아토피성 피부, 자극성 피부 또는 염증성 피부, 피부가 붉어지는 것, 소위 홍반에서 각각의 경우에 높은 심각도를 나타낸다.
“연약한 피부”의 문제점은 성인 및 아동 수의 증가에 영향을 준다. 인구의 50%는 연약한 피부를 갖는 것으로 추정된다.
민감한 피부는 가장 일반적인 불안 피부 상태 중의 하나이고 삶의 질에 높은 영향을 미칠 수 있다. 자기 선언적인 민감한 피부의 널리 퍼짐은 약 50%가 유럽, 미국 및 일본에서 36%가 중국에서 보고되고 있다.
민감한 피부를 갖는 사람들은 예를 들어 화끈거리는, 따끔거리는 불편함을 갖는 피부 및 이와 유사한 피부 감각을 갖는 것으로 관찰된다. 민감한 피부는 온도, 바람의 급격한 변화 또는 일부 화장품으로 인해 초래될 수 있다. 그것은 명확하게 알레르기 과민성이나 아토피성 피부염과 관련되지 않은 신경학적 현상이다. 민감한 피부를 갖는 사람들은 피부 신경에 대한 TRPV1 수용체의 향상된 밀도를 나타내고, 또한 캡사이신에 대한 높은 민감도는 자주 관찰된다(피부 ennervation의 감소로 인한 나이 감소를 나타낸다).
또한, 연약한 피부는 하이퍼 반응 및 알러지 및 아토피성 피부와 같은 자극물에 대한 자극 한계를 갖는 피부를 나타낸다. 연약한, 민감한 또는 쉽게 상처 받는 피부를 갖는 사람의 경우, 소위 “따끔거리는 현상(“따끔거리는”은 상처받다, 화끈거리다, 고통스럽게 되는 것을 의미)이 관찰될 수 있다. “따끔거리는” 또는 “민감한 피부”와 관련된 전형적 불리한 현상은 피부의 붉어짐, 따끔거림, 까칠거림, 피부의 긴장(skin tightness), 피부의 화끈거림과 연관된다. 이것은 예를 들어 마사지, 계면활성제의 작용, 날씨의 영향, 열, 추위, 건조 및 태양 또는 심리적인 스트레스로부터 오는 습기 열, 열 방사선 및 UV 방사선과 같은 자극적 환경 조건에 의해 초래될 수 있다.
“민감한” 두피는 마찬가지로 피부의 붉어짐, 얼얼함, 까칠거림, 화끈거림에 의해 특징지어진다. 트리거(Triggers), 예를 들면, 비누, 샴푸, 기타 모발 케어 성분, 계면활성제, 높은 석회 농도 및/또는 기계적 스트레스를 갖는 경우이다. 두피와 비듬의 홍반 및 hyperseborrhoea(피지의 과도 생산)은 자주 발생하는 현상과 관련 있다.
산업 국가 인구의 약 10-20%, 증가하는 추세로, 아토피가 관찰되고, 과민반응, 가족의 기원, 자연 환경에서 물질에 대한 즉각적 타입(알레르기)의 과민반응을 발전시키기 위한 증가된 환경물질에 대한 피부와 점액을 분비하는 세포막이 관찰된다. 아토피는 유전적 기원으로 추정된다. 아토피는 아토피성 피부염과 같은 상태를 나타낸다. 이 경우, 피부 장벽은 손상되고, 피부는 자주 염증이 생긴다.
피부에 대한 햇빛의 자외선 부분의 에리세머터스(erythematous) 활성 또는 인공적 방사능은 일반적으로 알려졌다. 290nm 미만의 파장(소위 UVC 범위)을 갖는 광선이 지구의 대기권에 있는 오존층에 의해 흡수되는 동안, 290nm 및 320nm 사이를 갖는 광선은, 소위 UVB 범위에서는 홍반, 단순 일광화상 또는 더 또는 덜 심각한 화상을 초래한다.
에리세머터스 피부 증상은 또한 특정 피부 질환이나 이상을 수반하는 증상으로서 발생한다. 예를 들면, 여드름 증상의 전형적인 피부 발진은 정기적으로 크거나 낮은 정도로 붉어지고 심지어 온화한 경우에도 영향을 받는 웰빙에도 손상을 준다.
홍반은 또한 유아 더욱 아기들(기저귀 피부염)의 기저귀 차는 부위에서 발생한다. 특히, 나이를 먹은 사람한테 증가되는 실금(incontinence)은 수분 및 자극물(실금의 피부염)에 지속적인 노출의 결과로서 홍반 및 피부의 붉어짐과 연관이 있다.
피부 자극-완화 활성을 갖는 활성 화합물의 많은 양은 정말로 이미 언급된 기술분야에서 적용되고 있지만, 그럼에도 불구하고 대안은 계속적으로 모색되어야 한다.
일부 문제에서, 특히 민감한 피부를 갖는 사람, 특정 물질은 피부 자극을 일으킬지도 모르고, 만약 상기 물질이 피부, 특히 얼굴에 적용되는 경우에 상기 피부 자극은 따끔거리는 효과 또는 화끈거리는 감각으로 인식된다. 화장품 업계에서 사용되고 있는 상기 물질의 예로는 피부 탈색제(skin lighteners), 피부 태닝제(skin tanning agents), 향균제(antibacterial agents), 탈비듬제(antidandruff agents), 항여드름제(antiacne agents), 피부의 안티에이징 화합물, 유화제, 세제, 악취제거제, 발한제, 피부완화제(skin warming agents), 제모제(hair removing agents), 연마제, 안티셀룰 라이트제, 특정 종류의 화합물, 예로 페놀 유도체, α-히드록시산이 있다.
따라서, 본 발명은 피부 자극-완화 작용을 갖는 피부 자극의 예방을 위한 화장용 또는 치료를 위한 방법, 피부 자극 활성을 예방하는 방법 및 물질의 제형 또는 약물(약학 조성물)의 준비를 위한 과정, 물질의 피부 자극 활성을 완화, 제거 또는 제거를 위한 방법 또는 피부 자극을 초래하는 물질 혼합물에 관한 것이다.
본 발명은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 피부 자극-완화제로서의 하기 어느 하나를 위한 용도를 제공한다.
a) 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각을 감소시키거나 완화,
b) TRPV 1 길항제 또는,
c) 피부 자극을 치료 또는 예방하기 위한 화장용 또는 약학상 조성물의 제조.
또한, 본 발명은 인간의 피부 자극을 완화시키기 위한, 바람직하게는 인간의 피부에 국소처리를 위한 하기 성분을 포함하거나 구성하는 화장용 조성물을 제공한다.
a) 조성물의 총 중량을 기초로 0.1 내지 4.5 wt%, 바람직하게는 0.25 내지 4.0 wt%, 더욱 바람직하게는 0.37 내지 3.0 wt%, 특히, 더 바람직하게는 0.5 내지 2.5 wt%, 가장 바람직하게는 0.6 내지 2 wt%의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 화장용 또는 약제학적 허용 가능한 염, 특히, Na+, K+, NH4 +, Mg2 + 또는 Ca2 + 염 및
b) 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체, 바람직하게는 물 또는 에탄올 이외의 화장용으로 허용가능한 담체.
또한, 하기 과정을 구성하는 화장용 또는 사람 피부 자극의 치료 및/또는 예방을 위한 치료방법을 제공한다.
- 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 화장용으로 또는 약제학적으로 허용 가능한 염, 특히 Na+,K+,NH4 +,Mg2 +또는 Ca2 +염, 또는 조성물 또는 약물(약학 조성물)의 준비,
-트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀, 비-자극적인(예방) 또는 자극적인(치료) 피부를 위한 조성물 또는 약물의 효과적인 양으로의 적용,
-상기 적용은 바람직하게 적어도 5분 동안, 더욱 바람직하게는 적어도 10분 동안, 상기 피부(leave-on 제품)에 지속.
본 발명의 피부 자극-완화 활성과 관련하여 피부 자극 특히, 상기에서 언급된 피부 증상의 조절, 완화, 제거 또는 예방의 의미로서 이해된다. 피부 자극-완화 활성은 여기서 특히, 피부의 진정, 염증의 억제 및/또는 붉어짐의 완화에 기초한다. 본 발명에서 “피부”는 “점막”을 또한 포함한다. 그러나, 대안제를 찾으면, 사용되는 물질은 독물학상으로 허용되어야 하고, 피부에 적합하게 및 안정적(특히, 종래의 화장품 및/또는 약학 제형)이란 것은 가능한 한 최저의 본질적 냄새 및 가능한 최저의 본질적 색을 가져야 하고, 제조하는데 저렴해야 한다. 천연 활성 성분에 대한 지속적인 추세에 따라, 자연적인 신규한 활성 화합물 특히, 식물의 기원이 모색된다.
당업자는 예를 들어, 비사볼올(bisabolol) 및 생강(Zingiber officinale) 추출물의 피부 자극 완화 활성 등 이미 피부 자극의 문제점을 해결하기 위한 방안을 언급하고 묘사하고 있다. WO 2007/042472는 개별적으로 사용되는 구성요소에 비해 현저하게 개선되고, 시너지를 갖는 피부 자극-완화 활성을 갖는 생강 추출물 또는 비사볼올을 갖는 생강 추출물에 포함된 화합물의 혼합물에 대해 개시하고 있다.
캡사이신은 TRPV 1(Transient Receptor Potential V1, 바닐로이드 수용체, VR 1)의 자연적 작용제(agonist)이다. TRPV 1은 중앙과 주변 신경에 발현된다. 다른 종류의 자극은 낮은 pH(<5.9), 유해 열(>42 ℃), 칸나비노이드/엔도바닐로이드 아난다미드(cannabinoid/endovanilloid anandamide), 류코트리엔 B4 및 외인성 캡사이신과 같은 수용체를 활성화 시킨다. 결과적으로 예를 들면, 캡사이신 적용 후에, TRPV 1은 화끈거리는 통증 또는 화끈거리는 소양증의 전도를 자극한다. 더욱이, TRPV 1 수용체는 활성화 값의 저하 및 통증의 촉진 유도를 갖는 신경 성장 인자뿐만 아니라 브래디키닌 및 프로스타글란딘에 의해 민감해질 수 있다. TRPV 1(화끈거리는 통증, 화끈거리는 소양증)의 감각 기능 때문에, TRPV 1은 민감한 피부에 관여하는 것으로 추측될 수 있다.
또한, TRPV 1은 많은 비-뉴런 세포(non-neuronal cells), 그들의 케라티노사이트, 차별화된 세보사이트(sebocytes), 모발 소낭 세포, 땀샘 구멍, 에크린선의 분비부, 마스트 세포 및 3T3-L1-전지방 세포 및 섬유아 세포 사이에서 발현된다. 캡사이신 또는 열에 의한 케라티노사이트 내의 TRPV 1 활성은 PGE 2(프로스타글란딘 E2) 및 IL-8(인터루킨-8)와 같은 염증 중재자의 방출 및 MMP-1와 같은 매트릭스 메탈로프로티나제의 유도를 초래한다.
본 발명에서 “길항제적 활성”은 약학 및/또는 대생물 작용과 관련된 TRPV 1의 화장품 활성 억제를 말한다. 적대적으로 효능이 있는 양은 조절하기에 충분한 양을 의미하고, 바람직하게 적어도 약 30% 가량의 감소, 더욱 바람직하게 적어도 50%, 가장 바람직하게는 적어도 80% 감소를 의미하고, TRPV 1 수용체의 활성은 바람직하게 실시예 1.1에서 묘사된 것처럼 측정된다.
본 발명의 목적은 따라서 바람직하게는 개선된, 피부 자극-완화 활성 특히, 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각을 감소시키거나 완화시키는 것을 갖는 구성요소를 제공하는 것이다.
본 목적은 피부 자극-완화제로서 특히, a) 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각을 감소시키거나 완화시키는 것, b) TRPV 1의 길항제로서 또는, c) 피부 자극의 치료 또는 예방을 위한 화장용 또는 약학 조성물을 제조하기 위한 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(trans-tert-butyl cyclohexanol)을 사용함으로써 성취된다.
또한, 본 발명에 따라 사용되는 특히, 통증 상태를 치료하기 위한 바닐로이드 수용체 TRPV 1에 의해 중재되는 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 약물(약학 조성물)의 일환으로서 적용될 수 있다.
본 발명의 맥락에서, 용어 “트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀”은 (+)-트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀, (-)-트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하며, 다음의 제형 및 혼합물로 표시된다(화학식 1).
[화학식 1]
Figure 112011088646851-pct00001
특히, 용어 “트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀”은 (+)-트랜스-및 (-)-트랜스 4- 텔트-부틸 사이클로헥사놀의 라세미 혼합물을 포함한다.
또한, 본 발명은 (바람직하게는 국소의) 피부 자극-완화 활성을 갖는 하기 성분을 포함하거나 구성하는 화장용 조성물과 관련된다.
a)조성물의 총 중량에 기초하여 0.1 내지 4.5 wt%, 바람직하게는 0.25 내지 4.0 wt%, 더욱 바람직하게는 0.375 내지 3.0 wt%, 더욱 더 바람직하게는 0.5 내지 2.5 wt%, 가장 바람직하게는 0.6 내지 2 wt%의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 화장용으로 또는 약학상으로 허용 가능한 염, 특히 Na+, K+, NH4 +, Mg2 + 또는 Ca2 + 염,
b)하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체, 바람직하게는 화장용으로 허용 가능한 물 또는 에탄올 이외의 담체.
존재하는 경우 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 중량 비율은 각각 (+) 및 (-) 이성질체의 총합을 의미한다. 따라서, 예를 들면, (-) 이성질체가 존재하지 않는 다면, 중량 비율은 (+) 이성질체를 의미하고, 만약 모든 이성질체가 존재한다면, 모든 이성질체의 총량을 의미한다.
본 발명에 따른 조성물은 특히, 국소의 화장용 조성물은 특히 피부 자극을 완화시키기 위해서 적당하고 특히, 피부를 완화시키기 위해서 및/또는 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 특히, 따끔거림 및 화끈함으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각을 감소시키거나 완화시킨다.
본 발명의 명세서에서 사용되는 화합물, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 선행 기술에 알려졌다.
US 2,927,127은 니켈 촉매를 갖는 p-텔트-부틸 페놀의 수소화는 약 30%의 시스-이성질체 및 약 70% 트랜스-이성질체의 비율을 갖는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 산출함을 개시하고 있다. 더욱, US 2,927,127는 시스-이성질체의 87.5%를 포함하는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 산출하기 위해서 에탄올 내에 촉매로서 Rh/C를 사용하여 p-텔트-부틸-페놀의 수소화하는 것을 개시하고 있고, 이는 이후에 아세트산 무수물과 반응에 의해서 해당하는 아세트산염으로 전환되었다.
US 5,160,498는 80% 이상의 시스-이성질체를 포함하는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 산출하기 위해서 사이클로헥산 또는 테트라히드라퓨란 같은 용매 내에서 BF3-수정 Rh 촉매를 사용하여 p-텔트-부틸 페놀 또는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀의 수소화를 개시하고 있다.
EP 0 755 910는 p-텔트-부틸 페놀의 수소화에 의한 시스-이성질체를 주로 포함하고 있는 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 제조하는 과정과 관련된다. EP 0 755 910에 따른 수소화는 다양한 용매 예를 들면, 알칸, 고리형 알칸(cyclic alkanes), 비고리형 에터르 또는 에탄올, 이소-프로판올 또는 4-메틸-2-펜탄올과 같은 알코올에서 실행될 수 있다.
JP 61-263944 A는 테트라-n-부틸암모니엄 바이설페이트, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(시스: 트랜스 비율=28:72), n-헥산 및 NaOH의 50 wt% 수용액의 혼합물에 알릴 브로마이드를 첨가함으로써 1-알리록시-4-텔트-부틸사이클로헥산을 제조법이 개시되어 있다.
매우 순수한 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 Organic Syntheses Collective Volume 5, 175-178, Wiley, New York, 1973에 묘사된 바와 같이 LiAlH4 및 AlCl3을 갖는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀의 환원에 의해 얻을 수 있다. 석유 에테르에서의 재결정은 순수한 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(순수도>99 wt%)을 필수적으로 산출한다.
또한, J. Am. Chem. Soc. 1955, 77, 5562-5578에 따르면, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 순수한 트랜스-이성질체는 반복된 프탈레이트 산의 재결정화를 통한 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀-이성질체의 상용 가능한 혼합물로부터 얻을 수 있다. 물에서의 수산화 나트륨을 갖는 순수한 트랜스 에스테르 및 이후의 펜탄으로의 추출된 비누화가 뒤따랐다. 또한, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 순수한 트랜스-이성질체는 약 61%의 트랜스-이성질체의 양을 갖는 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 혼합물로부터 활성 알루미나 하에 크로마토그래피에 의해 획득되었다.
JP 08-012620-A는 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(시스: 트랜스 비율=25: 75)의 에스테르로의 전환, 바람직하게 피발산 또는 벤조산 예를 들어 티탄산염 촉매(예를 들어 테트라부틸 티탄산염) 존재 하에서 톨루엔 내 메틸 피발산 또는 메틸 벤조산으로 에스테르 교환반응을 통한 전환을 개시한다. 그 후, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 에스테르는 결정화에 의해 획득된다.
US 2,582,743는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀은 곰팡이 녹나무와 같은 냄새를 가지고 있음을 언급하고 있다. 시스-및/또는 트랜스-이성질체의 비율에 관해서는 언급하고 있지 않다.
US 5,858,958는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀은 잘 알려진 향수 성분이나 우아한 장뇌향을 가지고 있지 않기 때문에 현재 향수로서 자주 사용되고 있지 않음을 개시하고 있다.
Steffen Arctander, 개인 출판, Montclair, N.J., 1969, entry 433에서는 “향수 및 향기 나는 물질”에 있어서, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 매우 건조하고 잠재적인 가죽와 함께 목질의 장뇌의 냄새를 갖는 것으로서, 이는 인공의 패출리 오일에 사용되고 비누 향기에 영향력, 퍼짐성 및 레이디언스(radiance)를 부여한다. 시스-및/또는 트랜스-이성질체 비율에 관해서는 언급되지 않았다.
상용적으로 사용 가능한 (향수) 재료로서 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀로이 사용될 때, 중량 비율은 약 68 : 32에서 약 73 : 27 범위이다.
GB 1,580,184에서는 4.8wt%의 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 기본적으로 구성하는 패출리의 형태로 향기 혼합물을 개시하고 있다. 여기서 사용되는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀은 시스-및/또는 트랜스-이성질체의 양에 대해서는 개시하고 있지 않다.
US 6,566,562에서는 자연적 패출리의 특성을 갖는 향수 오일에 있어 3.25 wt.% 의 레벨에서 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 사용한다. 여기서 사용되는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀의 시스-및/또는 트랜스-이성질체의 양에 대해서는 개시하고 있지 않다.
WO 2008/117254에서는 12.94 wt.%의 양의 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 포함하는 패출리 타입의 향수 조성물을 개시한다. 상기 향수 조성물은 향수 조성물의 총 중량에 기초한 7.09 wt% 레벨에서 디프로필렌 글라이콜을 포함한다. 여기서 사용되는 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀은 시스-및/또는 트랜스-이성질체의 양에 대해서는 개시하고 있지 않다.
US 5,858,958는 산화방지제 특히, 클렌징 또는 화장품에 있어서 산화에 대응하는 안정제로서 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 용도에 관한 것이다. 개선된 산화방지제로서의 결과는 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 토코페롤(알파- 또는 감마-), 구연산, 아스코르브산 또는 타르타르산 또는 이들의 에스테르와 결합하였을 때 관찰되었다. 피부 화장품 또는 모발 클렌징 조성물에 있어서 개시된 바람직한 양은 조성물의 총 중량에 기초하여 0.05 내지 0.5 wt%이고, 향수 조성물은 0.5 내지 50 wt%이다. 실시예에서는 0.1 내지 0.2 wt%의 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 갖는 비누, 샴푸 및 모든 목적의 클렌징제와 같은 화장품 제품에 대해 개시하고 있다. 또한, 10 wt%의 p-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 포함하고 있는 향수 오일은 비누 베이스에 포함되었고, 최종 비누 내에 0.15 내지 0.2 wt%의 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 양을 포함하게 된다. 그러나, US 5,858,958는 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 시스-및/또는 트랜스-이성질체 대해서는 개시하고 있지 않다.
바람직하게는, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 화장용으로 또는 약제학적 허용 가능한 염을 포함하고 있는 (국소의) 제형은 인간 피부, 바람직하게는 두상(head)의 영역으로, 국소처리(topical application)에 적합하다.
두상의 영역 내로의 응용에 있어 화장용 제형은 예를 들면-화장품 클렌징제 또는 페이스 영역을 위한 케어 조성물, 페이스 크림 또는 로션 또는 연고, 선스크린 조성물, 립스틱 또는 다른 립 화장품 또는 립 케어 조성물 등 특히, 피부에 적적하게 적용할 경우에도 구강에 접촉할 수 있다.
본 발명에 있어서 “피부에 효과적인 양”은 피부의 자극을 감소시키거나 완화시키기 위해 또는/및 인간 피부의 피부 자극 특히, 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각에 관한 것을 피하기 위해서 효과적인 양을 언급한다.
본 발명의 일실시예에서, (국소의) 제형은 인간의 피부에 피부자극 특히, 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 피부 감각을 초래할 수 있는 물질을 하나 이상 통상적으로 구성한다.
또한, 본 발명은 바람직하게는 특히, 자극 및/또는 통증-완화활성을 갖는 양의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 구성하는 피부 자극의 치료 및/또는 통증 상태의 치료를 위한 약물(약학 조성물)을 제공한다. 상기 약물은 예를 들면, 두드러기, 접촉 피부염, 아토피 및 일반적인 모든 염증 과정, 치주증과 같은 치아 및 잇몸의 염증과정을 포함하는 통증 및 질병으로부터 대항하는 인간 약물의 영역에 제공될 수 있다.
라세미 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 순수 시스-이성질체 및 순수 트랜스-이성질체는 작용제로서 캡사이신과 함께 각각 분리되어 TRPV 1 길항제를 위한 병행적 응용에 테스트되었다. 순수 시스-이성질체가 불활성을 나타낸 반면, 순수 트랜스-이성질체는 시스-및 트랜스-이성질체의 50/50 혼합물보다 상당한 활성을 나타내었다.
본 발명의 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 순수 시스- 및 트랜스-이성질체를 제조하는 과정은 작용제(agonist) 캡사이신을 첨가하기 전에 각각의 이성질체의 응용과 함께 사전-인큐베이션 모드 내에서 분리하여 테스트하였다. 또한, 이 실험은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 강한 활성을 나타내었고, 시스-이성질체는 불활성이었다.
상기 결과 및 실시예 1.2에서 요약한 생체 내 데이터에 기초하여, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 매우 효과적이고, 생체 내에서뿐만 아니라 체외에서 높은 특이적 TRPV 1 길항제이다. 더욱이, 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 트랜스-이성질체만이 생물체에 작용하고, TRPV 1 길항 이성질체로서 나타났다.
게다가, 시스-이성질체는 뚜렷하고 불쾌한 흙 냄새를 가지고 이는 트랜스-이성질체의 냄새보다 훨씬 강하고 비-향수 화장용 조성물 내의 1wt%의 복용량에서 뚜렷하게 인식할 수 있다. 이런 냄새는 시스-이성질체가 많은 복용량에서 특히, 화장용 조성물의 총 중량에 기초한 0.3wt% 이상의 사용 레벨에서 (국소의) 화장용 제형에 훨씬 적합하지 않도록 한다. 트랜스-이성질체는 약한 냄새를 보이고 이는 비-향수 화장용 조성물 내의 1 wt%의 복용량에서 거의 없거나 약하게 인식할 수 있는 정도이다.
따라서, 본 발명에 따른 바람직한 조성물은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(즉, 모든 각각의 트랜스-이성질체의 총합) 대 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(즉, 모든 각각의 시스-이성질체의 총합)의 중량비는 존재한다면, 75:25 또는 그 이상, 바람직하게는 80:20 이상, 더욱 바람직하게는 90:10 이상, 가장 바람직하게는 95:5 이상이다.
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 20℃에서 현저한 승화 활성을 갖는 고체이다. 게다가, 특히, 0.5 wt% 및 그 이상의 레벨에서 (국소의) 화장용 조성물 또는 제품의 외부에서 (재)결정화되는 경향이 있다. 이런 특성은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀, 특히, (국소의) 화장용 조성물 및 제품, 특히 제형 또는 제품의 총 중량에 기초하여 10 wt% 및 그 이상의 양의 물을 포함하거나 또는 물 및 오일 상(예: O/W- 또는 W/O-에멀젼)을 포함한 (국소의) 화장용 조성물 및 제품을 다루거나 저장하기에 다소 어렵게 한다.
이하에 언급된 (특히, 높은 Clog P 값을 갖는) 화장용으로 허용 가능한 담체 또는 향기 물질의 결합은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 증기 압력을 감소시키고 따라서, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 승화 활성을 개선시킨다. 이런 화장용으로 허용 가능한 담체 및 향기 물질은 (국소의) 화장용 조성물 및 제품 내에서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 "담아"두고 보존한다.
더욱이, (바람직하게) 언급된 (특히, 높은 Clog P 값을 갖는) 화장용으로 허용 가능한 담체 및 향기 물질은 개선시키거나 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 (국소의) 화장용 조성물 외에서 (재)결정화 되려는 경향을 피하도록 한다.
언급된 (특히, 높은 Clog P 값을 갖는) 화장용으로 허용 가능한 담체 및 향기 물질을 포함하는 본 발명에 따른 바람직한 제형 및 제품, 특히, (국소의) 화장용 조성물 및 제품, 특히, 물(조성물 또는 제품의 총 중량에 기초하여 바람직하게는 10 내지 95 wt%, 더욱 바람직하게는 25 내지 90 wt%, 더욱 더 바람직하게는 40 내지 90 wt%)을 포함하고 있으며, (국소의) 물 및 오일 상(예: O/W 또는 W/O-에멀젼)를 포함한 (국소의) 화장용 조성물 및 제품은 개선된 안정성(승화에 관한 및/또는 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 (재)결정화 특성)을 개선시킨다.
따라서, 본 발명은 하기 물질을 포함하거나 구성하는 농축 조성물에 관한 것이다.
-조성물의 총 중량에 기초하여, 5 내지 55 wt%, 바람직하게는 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 15 내지 40 wt%, 하나 이상의 디올, 바람직하게는 3 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 알칸 디올, 바람직하게는 7.5 wt% 및 그 이상의 총 양, 더욱 바람직하게는 적어도 12.5 wt%, 더욱 더 바람직하게는 25 내지 95 wt%, 가장 바람직하게는 적어도 40 wt%의 총 양 및 가장 바람직하게는 60 내지 85 wt%의 총 양이고, 이는 바람직하게 1,2-프로필렌 글리콜, 2-메틸프로판-1,3-디올, 1,2-부틸렌 글리콜, 1,3-부탄디올, 1,2-펜탄디올, 1,3-펜탄디올, 1,5-펜탄디올, 2,4-펜탄디올, 2-메틸-펜탄-2,4-디올, 1,2-헥산디올, 1,6-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 디프로필렌 글리콜, 바람직하게는 1,2-부틸렌 글리콜, 1,2-펜탄디올 및/또는 디프로필렌 글리콜, 여기서 선택적 및 바람직하게는, 상기에서 언급된 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 대 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 중량 비는 존재한다면, 75: 25 또는 그 이상, 바람직하게는 80:20 이상, 더욱 바람직하게는 90: 10 이상, 가장 바람직하게는 95: 5으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다.
이런 조성물은 다루기 쉽고 오랜 기간 동안(약 +10°C의 낮은 온도에서 조차도), 일반적으로 3 개월 이상, 바람직하게는 6 개월 이상(+ 5°C에서), 이런 조성물 외에서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 결정화 없이 안정적으로 유지할 수 있다.
본 발명에 따른 3 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 하나 이상의 (알칸) 디올을 포함하는 상기 조성물을 특히, (국소의) 화장용 목적으로 더욱 쉽게 제조할 수 있다.
또한, 본 발명은 화장용 제형 또는 제품의 제조를 위한 또는 약물의 제조를 위한 농축 조성물의 용도에 관한 것이다.
본 발명에 따른 다른 바람직한 실시예에서는 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)는 하기를 구성하는 그룹으로부터 선택된다.
(i) 3 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 하나 이상의 디올, 바람직하게는 알칸 디올, 바람직하게는 1,2-프로필렌 글리콜, 2-메틸프로판-1,3-디올, 1,2-부틸렌 글리콜, 1,3-부탄디올, 1,2-펜탄디올, 1,3-펜탄디올, 1,5-펜탄디올, 2,4-펜탄디올, 2-메틸-펜탄-2,4-디올, 1,2-헥산디올, 1,6-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 디프로필렌 글리콜, 바람직하게는 1,2-부틸렌 글리콜, 1,2-펜탄디올 및/또는 디프로필렌 글리콜로 구성된 그룹으로부터 선택되고, 또는
(ii) 적어도 4의 Clog P 값을 갖는 화장용으로 허용 가능한 담체는, 바람직하게는 적어도 5의, 더욱 바람직하게는 적어도 6 및 (ii-1) 및/또는 (ii-2) 및/또는 (ii-3) 또는 이들의 혼합물의 그룹으로부터 선택된다. 상기 그룹은 이하 물질을 구성한다.
(ii-1) 6 내지 36 개의 탄소 원자를 갖는 에스테르, 바람직하게는 모노에스테르, 디에스테르 또는 트라이에스테르, 바람직하게는 디에틸 프탈레이트, 디에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 이소프로필 미리스테이트,이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소프로필 올리에이트, n-부틸 스테아레이트, n-헥실 라우레이트, n-데실 올리에이트, 이소옥틸 스테아레이트, 이소노닐 스테아레이트, 이소노닐 이소노나노에이트, 3,5,5-트리메틸헥실 3,5,5-트리메틸헥사노에이트, 2-에틸헥실이소노나노에이트, 2-에틸헥실 3,5,5-트리에틸헥사노에이트, 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-에틸헥실 라우레이트, 2-헥실데실스테아레이트, 세테아릴 에틸헥사노에이트, 스테아릴 헵타노에이트, 스테아릴 카프릴레이트, 2-옥틸도데실 팔미테이트, 올레일 올리에이트, 올레일 에루케이트, 에루킬 올리에이트, 에루킬 에루케이트, 2-에틸헥실 이소스테아레이트, 이소트리데실 이소노나노에이트, 2-에틸헥실 코코에이트, C12 -15-알킬 벤조에이트, 세틸 팔미테이트, 트리에틸 시트레이트, 트리아세틴(트리아세틸 시트레이트), 벤질 벤조에이트, 벤질 아세테이트, 식물성 기름(바람직하게는 올리브 오일, 해바라기 오일, 콩 기름, 땅콩 기름, 유채 기름, 아몬드 오일, 팜 오일, 코코넛 오일, 팜 커널 오일) 및 트리글리세라이드 특히, 글리세릴 스트아레이트, 글리세릴 트리소노나노에이트, 글리세릴라우레이트, 동일하거나 다른 C6 내지 C10의 지방산 라디칼을 갖는 트리글리세라이드(이른바, 중간 사슬 트리글리세라이드, 특히 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드, 글리세릴 트리카프릴레이트, 글리세릴카프레이트)로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, 또는
(ii-2) 가지로 된 또는 분기되지 않은(branched and unbranched) 알킬 또는 알케닐 알코올, 바람직하게는 데카놀, 데세놀, 옥타놀, 옥테놀, 도데칸올, 도데세놀, 옥타디엔올, 데카디엔올, 도데카디에놀, 오레일 알코올, 리신오레일 알코올, 에루킬 알코올, 스테아릴 알코올, 이소스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 로릴 알코올, 미리스틸 알코올, 아라키딜 알코올, 린오레일 알코올, 리노레닐 알코올, 헥실데카놀, 옥틸도데카놀(특히 2-옥틸-1-도데카놀) 및 세테아릴 알코올 및 베헤닐 알코올로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, 또는,
(ii-3) 가지로 된 또는 분기되지 않은 탄화수소 및 왁스, 고리형 또는 선형 실리콘 오일 및 6 내지 24 개의 탄소 원자를 갖는 다이알킬 에테르, 바람직하게는 호호바 오일, 이소에이코산, 디카프릴릴 에테르, 미네랄 오일, 바셀린, 스쿠알렌, 스쿠알란, 사이클로메치콘, 데카메틸시클로펜타실록산, 운데카메틸사이클로트리실록산, 폴리디메틸실록산 및 폴리(메틸-페닐실록산)으로 구성된 그룹으로부터 선택되고, 여기서 선택적으로 바람직하게 상기에서 언급된 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 대 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 중량비는 존재한다면, 75:25 또는 그 이상, 바람직하게는 80:20 이상, 더 바람직하게는 90:10 이상, 가장 바람직하게는 95:5이다.
Clog P 값(log Pow로 알려진)은 1-옥타놀 대 물 사이의 물질 또는 재료의 분배 계수의 진수로그이다. Clog P 값은 화학 분야에서 계산된 값으로서 물질 또는 재료가 가지고 있는 옥타놀 및 물 사이를 나누기 위한 상대적인 친화도를 나타낸다. Clog P 값을 WO 2008/114189에 언급된 바와 같이 얻거나 계산할 수 있다.
하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)를 포함하는 본 발명에 따른 바람직한 조성물 또는 제품은 쉽게 다룰 수 있고 오랜 기간 동안, 일반적으로 3 개월 이상, 바람직하게는 6 개월 이상, 상기 조성물 이외에서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 결정화 없이 안정적으로 유지될 수 있다. 이는 제형 또는 제품의 총 중량에 기초하여, 특히 10 wt% 양 또는 그 이상의 물을 포함하고 있는 (화장용) 조성물 또는 (화장용) 제품, 또는 물 및 오일 상 특히, 에멀젼 예를 들면, O/W- 또는 W/O 타입을 포함하고 있는 (화장용) 조성물 또는 (화장용) 제품에서 중요하다.
이런 조성물은 특히, (국소의) 화장용 용도로 더 쉽게 처리될 수 있다.
본 발명에 따른 조성물 또는 제품은 유리하게 하나 이상의 (바람직한) 허용 가능한 담체 b)의 조성물 또는 제품의 퐁 중량에 기초하여 5 내지 70 wt%의 총 양, 바람직하게는 7.5 내지 60 wt%, 더 바람직하게는 10 내지 50 wt%, 더욱 바람직하게는 10 내지 40 wt%를 포함한다.
본 발명에 따른 조성물 및 제품(특히, 에멀젼의 총 중량에 기초해, 40wt% 이상의 물의 양을 갖고 있는 에멀젼)은 이런 조성물 및 제품으로부터 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 (재)결정화 없이 이하의 경우에 저장 안정성을 개선시켰다.
조성물 및 제품의 총 중량에 기초하여 이하의 각 경우,
- (바람직하게) 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)의 10 wt% 또는 그 이상의 총 양에서 약 0.25 wt% 내지 0.5 wt%의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 존재하는 경우, 및
- (바람직하게) 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)의 15 wt% 또는 그 이상(바람직하게는 30 wt% 까지)의 총 양에서 0.5 wt% 내지 약 1.0 wt% 보다 많은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 존재하는 경우,
- (바람직하게) 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)의 20 wt% 또는 그 이상(바람직하게는 35 wt% 까지)의 총 양에서 1.0 wt% 내지 약 2.0 wt% 보다 많은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 존재하는 경우,
본 발명에 따른 몇 몇의 바람직한 실시예에서 조성물 및 제품은 조성물 또는 제품의 총 중량에 기초하여 98 wt%, 바람직하게는 10 내지 95 wt%, 더욱 바람직하게는 25 내지 90 wt%의 물을 포함하고 있다.
본 발명에 따른 바람직한 실시예에서는 조성물 또는 제품은 부가적으로 바람직하게는 적어도 3의 Clog P 값을 갖는, 바람직하게는 적어도 4, 보다 바람직하게는 적어도 5의 값을 갖는 하나 이상의 향기 물질을 포함한다. 적절한 향기 물질은 S. Arctander, Perfume 및 Flavor Chemicals, Vol. I 및 II, Montclair, N. J., 1969, 자체 출판 또는 H. Surburg 및 J. Panten, Common Fragrance 및 Flavor Materials, 5th. Ed., Wiley-VCH, Weinheim 2006에 특히, US 2008/0070825에 명시적으로 언급되었다.
본 발명에 따른 조성물 또는 제품은 유리하게 조성물 또는 제품의 총 중량에 기초하여 0.1 내지 5 wt%의 총 양, 바람직하게 0.2 내지 4 wt%, 더욱 바람직하게는 0.25 내지 3 wt%, 더욱 더 바람직하게는 0.3 내지 2.5 wt%의 하나 이상의 (바람직하게) 향기 물질을 포함한다.
본 발명에 따른 조성물 또는 제품은 부가적으로 더욱 바람직한 실시예에서 250℃ 또는 그 이상(1013 mbar 에서)의 비등점을 갖는 하나 이상의 향기 물질을 포함한다. 250℃ 또는 그 이상(1013 mbar 에서)의 비등점을 갖는 향기 물질의 총 양은 본 발명에 따른 조성물 또는 제품 내에 존재하는 향기 물질의 총 양에 기초하여 적어도 10 wt%, 더욱 바람직하게는 20 wt%이다.
더욱 바람직하게는 향기 물질은, 바람직하게는 1013 mbar 에서 250℃ 또는 그 이상의 비등점을 갖는, 하기로부터 선택되었다(다양한 회사의 일반 산업용 제품의 이름과 각종의 등록 상표가 주어졌다):
알파-아밀 신남 알데하이드, 알파-헥실 신남 알데하이드, 2-페녹시에틸이소뷰티레이트(Phenirat), 메틸 디하이드로자스모네이트[바람직하게는 중량로(헤디온, 헤디온 HC) 60 초과의 시스-이성질체의 양을 갖는], 4, 6, 6, 7, 8, 8-헥사메틸-1, 3, 4, 6, 7, 8-헥사하이드로사이클로펜타[g]벤조피란(Galaxolide), 벤질살리실산염, 2-메틸-3-(4-텔트-부틸-페닐)프로판알(Lilial), 4,7-메타노-3a, 4, 5, 6, 7, 7a-헥사하이드로-5-인데닐 아세테이트 및/또는 4, 7-메타노-3a, 4, 5, 6, 7, 7a-헥사하이드로-6-인데닐 아세테이트(Herbaflorat), 스티랄일리(styrallyl) 아세테이트(1-페닐에틸 아세테이트), 옥타하이드로-2, 3, 8, 8-테트라메틸-2-아세토나프톤(acetonaphthone) 및/또는 2-아세틸-1, 2, 3, 4, 6, 7, 8-옥타하이드로-2, 3, 8, 8-테트라메틸나프탈린(Iso E Super), 헥실살리실산염, 4-텔트-부틸사이클로헥실 아세테이트(Oryclon), 2-텔트-부틸사이클로헥실 아세테이트(Agrumex HC), 알파-이오논(4-(2, 2, 6-트리메틸-2-사이클로헥센-1-일)-3-부텐-2-원), 4-(4-하이드록시-4-메틸펜틸)-3-사이클로헨센 카르복시알데하이드(Lyral), (E)-및/또는 (Z)-3-메틸사이클로펜타덱-5-에논(Muscenone), 15-펜타덱-11-에노라이드 및/또는 15-펜타덱-12-에노라이드(Globalide), 15-사이클로펜타데카노라이드(Macrolide), 1-(5, 6, 7, 8-테트라하이드로-3, 5, 5, 6, 8, ,8-헥사메틸-2-나프탈레닐)에타논(Tonalide), 에틸렌브라실레이트, 2-에틸-4-(2, 2, 3-트리메틸-3-사이클로펜텐-1-일)-2-부텐-1-올(Sandranol), 알파-산타롤, 2,2-디메틸-3-(3-메틸페닐)-프로판올(Majantol), 알리 헵타노에이트, 4-메틸아세토페논, (4aR, 5R, 7aS, 9R)-옥타하이드로-2, 2, 5, 8, 8, 9a-헥사메틸-4H-4a, 9-메타노아줄레노(5,6-d)-1,3-디옥솔)(Ambrocenide), 팀버롤(1-(2, 2, 6-트리메틸사이클로헥실)헥산-3-올), 벤질아세톤, 메틸 신나메이트, 3a, 6, 6, 9a-테트라메틸도데카하이드로나프토[2,1-b]퓨란(Ambroxid).
상기 그룹으로부터 선택된 향기 물질의 총 양은, 바람직하게 1013 mbar 에서 250℃ 또는 그 이상의 비등점을 갖는, 본 발명에 따른 조성물 또는 제품 내에 존재하는 향기 물질의 총 양에 기초하여 바람직하게는 적어도 10 wt%, 더욱 바람직하게는 적어도 20 wt%이다.
본 발명에 따른 바람직한 실시예에서의 조성물 또는 제품은-WO 2008/117254에 대조적으로-2, 6, 10, 10-테트라메틸-1-옥사스피로[4,5]데칸-6-올(CAS number 65620-50-0)로부터 자유롭다.
본 발명에 따른 조성물은 유리하게도 부가적으로 피부를 위한 혜택을 제공하는 특히, 다른 피부 자극-완화 또는 피부 완화제, 바람직하게는 항염증제, 생리적 냉각제, 가려움을 완화시키는 화합물 및/또는 화장용 및/또는 피부과학적인 응용을 위한 적합한 피부의 붉어짐을 완화시키는 화합물로 구성된 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 활성성분을 포함한다.
또한, 본 발명에 따른 바람직한 조성물은 하기의 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 활성성분을 포함한다.
(i) 코르티코스테로이드 타입의 스테로이드 항염증 물질, 특히, 하이드로코티손, 하이드로코티손 17-낙산염(butyrate)과 같은 하이드로코티손 유도체, 덱사메타손, 덱타메타손 인산, 메틸프레드니솔론 또는 코티존; 및/또는
(ii) 비-스테로이드 항염증 물질, 특히 피록시캄 또는 테노시캄과 같은 옥시캄, 아스피린, 다이살시드, 솔프린 또는 펜도잘과 같은 살리실산염, 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴 또는 클린다낙과 같은 아세트산, 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹 또는 니플루믹과 같은 페나메이트, 이부프로펜, 나프록센 또는 베녹사프로펜과 같은 프로피온 산, 페닐부타존, 옥시페닐부타존, 페브라존, 아자프로파존과 같은 피라졸; 및/또는
(iii) 천연의 또는 천연적으로 발생하는 항염증제 물질 또는 붉어짐 및/또는 가려움을 완화시키는 물질 특히, 카밀레로부터 추출물 또는 분획물, 알로에 베라, Commiphora 종, Rubia 종, 버드나무, 윌로우-허브, 귀리, 금송화, 아르니카, 망종화(St John' wort), 인동 덩굴, 로즈마리, 인카나타 시계초, 풍년화, 생강 또는 에키나시아, 및/또는
(iv) 순수 물질, 바람직하게는 알파-비사볼올, 아피게닌, 아피게닌-7-글루코사이드, 진저롤, 쇼가올, 진저디올, 디하이드로진저디온, 파라돌, 천연의 아베난쓰라마이드, 비천연의 아베나쓰라마이드, 바람직하게는 디하이드로아베나쓰라마이드 D, 보스웰릭애시드, 피토스테롤, 글리시리진, 글라브리딘, 리코할라콘(licochalcone) A; 및/또는
(v) 스킨 케어제, 바람직하게는 피부 수분유지 레귤레이터 또는 피부 복구제, 바람직하게는 나트륨 젖산, 요소 및 유도체, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 콜라겐, 엘라스틴 또는 히알루론산, 디아실 아디핀산, 바셀린, 우로카닌산, 레시틴, 알란토인, 판테놀, 피탄트리올, 리코펜, (pseudo-) 세라미드[바람직하게는 세라미드 2, 하이드록시프로필 비스팔미타마이드 MEA, 세틸옥시프로필 글리세릴 메톡시프로필 미리스타마이드, N-(1-헥사데카노일)-4-하이드록시-L-프롤린(1-헥사데실) 에스테르, 하이드록시에틸 팔미틸 옥시하이드록시프로필 팔미타마이드], 글라이코스핑고리피드, 콜레스테롤, 피토스테롤, 키토산, 콘드로이틴 황산, 라놀린, 라놀린 에스테르, 아미노산, 비타민 E 및 유도체(바람직하게는 토코페롤, 토코페릴아세테이트), 알파-하이드록시 산(바람직하게는 구연산, 젖산, 말산) 및 그 유도체, 모노-, 디- 및 올리고당, 바람직하게는 글루코스, 갈락토스, 프록토오스, 만노스, 레뷸로스 및 락토스, β - 글루칸 특히, 귀리, 알파-하이드록시 지방산, 베튜린산 또는 우르솔산 및 해조 추출물과 같은 트리털페닉 산(triterpenic acids)으로부터의 1,3-1,4-β-글루칸, 같은 폴리슈거; 및/또는
(vi) 생리적 냉각제, 바람직하게는 멘톤 글리세롤 아세탈(Frescolat®MGA로 알려진), 멘틸 락테이트(Frescolat®ML로 알려진, 멘틸 락테이트는 바람직하게 I-멘틸 락테이트 특히, I-멘틸 I-락테이트가 바람직하다), 치환된 멘틸-3-카르복실산 아미드(예: 멘틸-3-카르복실산 N-에틸아마이드, 또한 WS-3로 알려진, Nα-(L-멘탄카르보닐)글리신 에틸 에스테르, 또한 WS-5로 알려진), 2-이소프로필-N-2,3-트리메틸부탄아마이드(WS-23으로 알려진), 치환된 사이클로헥산카르복실 산 아마이드, 3-멘톡시프로판-1,2-디올, 2-하이드록시에틸멘틸 카르보네이트, 2-하이드록시프로필 멘틸 카르보네이트, N-아세틸글리신 멘틸 에스테르, 이소풀렉올, 멘틸-하이드록시 카르복실산 에스테르(예: 멘틸 3-하이드록시뷰티레이트), 모노멘틸 숙신산, 모노멘틸 글루타레이트, 2-메르캅토사이클로데카논, 멘틸 2-피롤리딘-5-원카르복시레이트, 2,3-디하이드록시-p-멘탄, 3, 3, 5-트리메틸사이클로헥사논 글리세롤 케탈, 3-멘틸 3,6-디-및 -트리옥사알카노에이트, 3-멘틸 메톡시아세테이트 및 이실린.
바람직하게는 상기 조성물은 하기로 구성되는 그룹으로부터 하나 이상의 활성물질을 포함한다.
(iii) 카밀레로부터 추출물 또는 분획물, 알로에 베라, 귀리, 금송화, 아르니카, 인동 덩굴, 로즈마리, 풍년화, 생강 또는 에키나시아; 및/또는
(iv) 알파-비사볼올, 진저롤, 쇼가올, 진저디올, 디하이드로진저디온, 파라돌, 천연의 아베난쓰라마이드, 비천연의 아베나쓰라마이드, 바람직하게는 디하이드로아베나쓰라마이드 D, 보스웰릭애시드, 피토스테롤, 글리시리진, 및 리코할라콘(licochalcone) A; 및/또는
(v) 요소, 히알루론산, 알란토인, 판테놀, 라놀린, 알파-하이드록시 산(바람직하게는 구연산, 젖산), 비타민 E 및 유도체(바람직하게는 토코페롤, 토코페릴아세테이트).
본 발명의 명세서에서 비사볼올이 사용될 때, 자연적 또는 합성적 기원, 및 바람직하게는 “알파-비사볼올” 이다. 바람직하게는 사용된 비사볼올은 합성적으로 제조되거나 천연의 (-)-알파-비사볼올 및/또는 합성적으로 혼합된-이성질체 알파-비사볼올이다. 만약 천연의 (-)-알파-비사볼이 사용되면, 이것은 에센셜 오일 또는 식물 추출물 또는 분획물의 성분으로서, 예를 들면 오일의 분획물 또는 카밀레 또는 바닐로스모프시스(특히 Vanillosmopsis erythropappa 또는 Vanillosmopsis arborea)의 추출물의 성분으로서 적용될 수 있다. 합성의 알파-비사볼올은 얻을 수 있고, 예를 들면, 심라이즈(Symrise)로부터 “Dragosantol”이름 하에 얻을 수 있다.
본 발명의 명세서에서 생강 추출물이 사용되는 경우에 바람직하게는 메탄올, 에탄올, 이소-프로판올, 아세톤, 에틸 아세테이트, 이산화탄소, 헥산, 메틸렌 클로라이드, 클로로포름 또는 다른 용매 또는 비교적 극성의 용매 혼합물로 추출에 의해 제조된 신선한 또는 건조된 생강 뿌리의 추출물이 사용되었다. 추출물은 예를 들어, 진저롤, 쇼가올, 진저디올, 디하이드로진저디온 및/또는 파라돌과 같은 활성이 있는 피부의 자극-완화의 양의 성분에 의해 특정된다.
본 발명의 제형에 내에 다른 항-자극제의 양(하나 이상의 화합물, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 이외의)은 제형의 총 중량에 기초해 바람직하게 0.0001 내지 20 wt%이고 특히, 바람직하게는 0.0001 내지 10 wt%, 특히, 0.001 내지 5 wt%이다.
본 발명에 따른 제형 또는 액체 또는 고체 제형은 추가로 캡슐화하여 처리할 수 있다. 본 발명에 따른 발명, 본 발명에 따른 제형 및/또는 액체 또는 고체 제형은 고체 쉘 물질로 캡슐화되며, 이는 바람직하게 녹말, 퇴화되거나 화학적으로 또는 물리적으로 변형된 녹말(특히, 덱스트린 및 말토덱스트린), 젤라틴, 왁스 물질, 리포솜, 아라비아검, 한천-한천, 가티껌, 젤란검, 변형된 및 비-변형된 셀룰로오스, 풀루란, 커들란, 카라기닌, 알직 산, 알긴산염, 펙틴, 이눌린, 잔탄검 및 언급된 두 개 이상의 물질의 혼합물.
본 발명에 따른 화장용, 피부과 또는 치료 제품은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀이 기존의 조성물을 포함할 수 있고 앞서 언급한 효과와 더불어 피부 또는 모발의 치료, 관리 및 클렌징에도 사용될 수 있는 (국소의) 화장품, 피부과 또는 치료 제품으로 통합되는 것과 같은 그 자체로서 알려진 기존의 방법에 의해서 생산될 수 있다.
본 발명에 따른 조성물을 위한 바람직한 용도의 영역은 (바람직하게는 국소의) 화장품, 피부과 또는 치료 제품이고, 이는 장식용 화장품에서 메이크업 제품에 있어서 화장품 또는 피부의 빛으로부터 보호를 위해, 피부 및/또는 모발의 치료, 케어 및 클렌징을 위해 사용된다. 그런 제품은 예를 들어, 비누, 합성 세제, 액체 세탁 및 목욕 준비 용품과 같은 클렌징 조성물, 예를 들어 에멀젼(용액, 분산액, 현탁액 등; 크림, 로션 또는 W/O의 우유, O/W 또는 다중 에멀젼, PIT 에멀젼, 에멀젼 폼, 마이크로- 및 나노에멀젼, 피커링 에멀젼 타입(Pickering emulsion type), 준비 과정 및 성분에 따른)과 같은 스킨 케어 조성물, 연고, 접착제, 젤(하이드로-, 하이드로분산액-, 올레인젤을 포함하는), 알코올 또는 수성/알코올 용액, 오일, 토너, 발삼, 세럼, 파우더(예를 들면, 얼굴 파우더, 바디 파우더), 닦기 위한 소킹 리퀴드(soaking liquid), 오드트왈렛(Eau de Toilette), 오드 코로뉴(Eau de Cologne), 향수, 왁스, 마스크, 무스, 스틱, 연필, 롤-온, (펌프) 스프레이, 에어로졸(포밍, 논-포밍, 애프터-포밍)과 같은 프레젠테이션 양식을 포함한, 발 케어 조성물(각질용해제, 데오드란트를 포함하여)로서 스킨 케어 조성물(상기에서 언급한), 방충제 조성물로서, 선스크린 조성물로서, 샐프-태닝 조성물로서 및/또는 애프터선스크린 조제용 물질, 셰이빙 조성물 또는 애프터-셰이브로서 스킨 케어 조성물, 모발-리무빙 조성물로서, 모발 케어 조성물로서, 예를 들면 샴푸(정상적인 머리, 기름기 있는 머리, 건조, 손상된 머리를 위한 샴푸, 2-in-1 샴푸, 안티 비듬 샴푸, 베이비 샴푸, 건조 두피를 위한 샴푸, 농축 샴푸), 컨디셔너, 모발 트리트먼트 치료, 모발 토닉, 모발 로션, 모발 린스, 스타일링 크림, 포마드, 영구 웨이브 및 고정 조성물, 모발 스무딩 조성물(교정 조성물, 릴렉서), 모발 세팅 조성물, 스타일링 보조제(예를 들면 젤 또는 왁스); blonding 조성물, 모발 색소 조성물(예를 들면, 일시적으로, 직접적으로 흡수될 수 있는, 반-영구적 모발 색소 조성물, 영구 모발 색소 조성물과 같은), 네일 캐어 조성물(네일 바니쉬 및 네일 바니쉬 리무버)과 같은 장식적 바디 케어 조성물과 같은 스킨 케어 조성물, 장식용 화장품(예: 파우더, 아이새도, 카잘 펜슬, 립스틱, 마스카라), 메이크업, 메이크업 리무버, 방취제 및/또는 발한억제제로서의 스킨 케어 조성물로서 존재할 수 있다.
본 발명에 따른 바람직한 제품은 치료, 보호, 케어 및 스킨 및/또는 모발의 클렌징을 위한 화장용 제품의 그룹으로부터 선택되고, 메이크업 제품으로서, 바람직하게는 leave-on 제품(트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 피부에 오랜 시간동안 존재하는 것을 의미, 예를 들면, 린스-오프 제품과 비교하여, 피부-자극 완화 활성이 더 알려진), 더욱 바람직한 형태로서 또는 알코올 또는 수성/알코올 용액, 분산액, 현탁액, 에멀젼(바람직하게는 크림, 로션 또는 W/0의 우유, O/W 또는 다중 에멀젼, PIT 에멀젼, 에멀젼 폼, 마이크로- 및 나노에멀젼, 피커링 에멀젼 타입), 연고, 접착제, 젤(하이드로-, 하이드로분산액-, 올레인젤을 포함하는), 밤, 세럼, 파우더, 와이프, 오드트왈렛(Eau de Toilette), 오드 코로뉴(Eau de Cologne), 향수, 스틱, 롤-온, (펌프) 스프레이, 에어로졸, leave-on 스킨 케어 조성물(바람직하게는 페이스-케어 조성물), leave-on 방충제 조성물, 선스크린 조성물, 스킨-라이트닝 조성물, 셀프-태닝 조성물, 애프터선스크린 조제용 물질, 애프터-셰이브 조성물, 모발 케어 조성물, 바람직하게는 컨디셔너, 모발 로션, 모발 토닉, 스타일링 크림, 포마드, 스타일링 보조제(예를 들면 젤 또는 왁스), 장식용 화장용 조성물(바람직하게는 페이스 파우더, 아이새도, 카잘 펜슬, 립스틱), 방취제 및/또는 발한억제제 조성물로 구성된 그룹의 제품으로부터 선택된다.
또한, 본 발명은 화장용 또는 사람 피부 자극의 치료 및/또는 예방을 위한 치료방법에 관한 것으로, 하기 과정을 구성한다.
- 본 발명에 따른 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 화장용으로 또는 약제학적으로 허용 가능한 염, 특히 Na+, K+, NH4 +, Mg2 + 또는 Ca2 + 염, 또는 조성물 또는 약물(약학 조성물)의 준비,
-트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀, 비-자극적인(예방) 또는 자극적인(치료) 피부를 위한 조성물 또는 약물의 효과적인 양으로의 적용,
-상기 적용은 바람직하게 적어도 5분 동안, 더욱 바람직하게는 적어도 10분 동안, 상기 피부(leave-on 제품)에 지속된다.
본 발명에 따른 조성물 또는 제품은, 특히 (국소의) 화장용 제품(본 발명에서 사용된 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 별도로 하고)은 유리하게도 적당한 하기 예와 같은 보조 물질 및 첨가제를 포함할 수 있다:
방부제, 특히 US 2006/0089413에 개시된, 예를 들면, 효모 및 곰팡이 치료를 위한 항균제 같은 항미생물제, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 항여드름 및 세럼 완화제 특히 WO 2008/046791에 개시된, 피부 노화에 대항하는 화합물 특히 WO 2005/123101에 개시된, 항비듬제, 특히 WO 2008/046795에 개시된 항자극물(항 염증제, 자극-예방제, 자극-억제제) 특히 WO 2007/042472 및 US 2006/0089413에 개시된 산화억제제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 담체 물질, 특히 WO 2005/123101에 개시된 킬레이트제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 탈취제 및 발한억제제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 수분 조절제(수분-공여제, 수분 물질, 수분-유지 물질), 특히 WO 2005/123101에 개시된 삼투물질, 특히 WO 2005/123101에 개시된 화합성 용질, WO 01/76572 및 WO 02/15868에 개시된 단백질 및 단백질 가수분해물, 특히 WO 2005/123101 및 WO 2008/46676에 개시된 스킨-라이트닝제, 특히 WO 2007/110415에 개시된 스킨-태닝제, 특히 WO 2006/045760에 개시된 냉각제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 피부-냉각제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 피부 보온제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 UV-흡수제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 UV 필터, 특히 WO 2005/123101에 개시된, WO 2005/107692에 따른 벤질리덴-베타-디카르보닐 화합물 및 WO 2006/015954에 따른 알파-벤조일-신남산 니트릴, 방충제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 식물 부분, 식물 추출물, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 비타민, 특히 WO 2005/123101에 개시된 유화제, 특히 WO 2005/123101에 개시된 젤 성분, 특히 WO 2005/123101에 개시된 오일, 특히 WO 2005/123101에 개시된 왁스, 특히 WO 2005/123101에 개시된 지방, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 포스포리피드, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 포화지방산 및 모노- 또는 폴리불포화 지방산 및 알파-하이드록시 산 및 폴리하이드록시-지방산 및 포화 및/또는 불포화된 가지를 갖는 및/또는 분기되지 않은 알케인 카르복실산의 에스테르, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 표면 활성 물질(계면활성제) 특히 WO 2005/123101에 개시된, 콜레스테롤 및/또는 지방산 및/또는 세라미드 및/또는 유사세라미드를 포함하고 있는 피부 복구제, 특히 WO 2006/053912에 개시된, 염료 및 색료 및 안료, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 아로마 화학물 및 맛과 향기, 특히 S. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, private publishing house, Montclair, N.J., 1969 and Surburg, Panten, Common Fragrance and Flavor Materials, 5th Edition, Wiley-VCH, Weinheim 2006에 개시된, 바람직하게는 US 2008/0070825에 명시적으로 언급된, 알코올 및 폴리올, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 유기 용매, 특히 WO 2005/123101에 개시된, 실리콘 및 실리콘 오일 및 특히 WO 2008/046676에 개시된 실리콘 유도체, 살바이러스제, 연마제, 항셀룰라이트제, 수렴제, 소독약, 정전기 방지제, 바인더, 버퍼, 세포 자극제, 클렌징제, 케어제, 제모제, 연화제, 효소, 필수 오일, 특히 US 2008/0070825에 개시된, 섬유, 필름-형성제, 고정액, 폼-형성제, 발포 안정제, 거품 방지를 위한 물질, 거품 형성제, 젤-형성제, 모발 성장 활성제, 모발 성장 억제제, 모발 케어제, 모발 세팅제, 모발-스트레이트너용제, 모발-스무딩, 표백제, 강화제, 얼룩-제거제, 광학적 브라이트닝제(optically brightening agents), 주입제(impregnating agents), 더트-기피제(dirt-repellent agents), 마찰감소제, 윤활제, 불투명화제, 가소제, 커버제(covering agents), 광택제, 윤기제, 특히 WO 2008/046676에 개시된 고분자, 파우더, 펩티드, 모노-, 디- 및 올리고당, 리-오일제, 마모제, 스킨-스무딩제, 스킨-클렌징제, 스킨 케어제, 스킨-치료제, 스킨-보호제, 스킨-연화제, 영양제, 스킨-온화제(warming agents), 안정제, 세제, 섬유조정제, 현탁화제, 시커너(thickeners), 효모 추출물, 해조 또는 미세조류 추출물, 동물 추출물, 액화제, 색상 보호제 및 전해질.
본 발명에 따른 (특히 국소적으로) 화장용 또는 약학 제품은 통상적으로 사용되는 예를 들면, 선스크린제, 방부제, 살균제, 곰팡이 제거제, 살바이러스제, 냉각 활성 화합물, 방충제(예를 들면, DEET, IR 3225), 식물 추출물, 식물의 부분, 항염증 활성 화합물, 상처를 치료하는 물질(예: 키틴 또는 키토산 및 이들의 유도체), 필름-형성 물질(예: 폴리비닐리돈 또는 키토산 또는 이의 유도체), 산화방지제, 비타민, 2-하이드록시카르복실산(구연산, 말산, L-, D- 또는 dl-젖산), 피부-색소제(예: 호두추출물, 다이하이드록시아세톤), 모발 성장을 촉진하거나 모발 성장을 억제하는 활성 화합물, 스킨 케어 조성물(예: 콜레스테롤, 세라미드, 유도세라미드), 소프트닝, 모이스처라이징 및/또는 보습제 물질, 지방, 오일, 포화지방산, 모노- 또는 폴리불포화지방산, α-하이드록시산, 폴리하이드록시 지방산, 또는 그 유도체, 왁스 또는 알코올, 폴리올, 고분자, 폼안정제, 전해질, 유기 용매, 킬레이트제의 실리콘 유도체(예: 에틸렌디아민사아세트산 및 유도체), 항비듬 활성 화합물(예: 클림바졸, 케토코나졸, 피록톤아민, 징크 피리치온), 모발 케어제, 향수, 거품을 방지하는 물질, 염료, 착색활성을 갖는 색소, 농후제(유리하게도 예를 들면 벤토나이트, 다당류, 히알루론산, 구아 콩가루, 잔탄검, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 또는 알로스 유도체와 같은 그의 유도체와 같은 이산화 규소, 알루미늄 규산염, 특히, 카르보폴 또는 폴리우레탄과 같은 폴리아크릴레이트), 표면 활성 물질 및 유화제 같은 다른 화장품이나 피부과 제형의 일반 성분과 같은 화장용 보호 믈질 및 첨가제를 포함할 수 있다.
본 발명에 따른 보호 물질 및 첨가제(물을 제외하고)은 제품의 총 중량에 기초하여 일반적으로 1 내지 95wt% 양, 바람직하게는 5 내지 70 wt%, 더욱 바람직하게는 5 내지 50 wt%이 제품에 포함될 수 있다. 각 경우에 사용되는 화장품이나 피부과 보조제 및 첨가제 및 향수의 양은 특정 제품의 특성에 따라 단순한 시도에 의해 당업자에 의해 결정될 수 있다.
본 발명에 따른 제품은 제품의 총 중량을 기준으로 바람직하게 98wt%까지, 바람직하게는 10 내지 95 wt%, 더욱 바람직하게는 25 내지 90 wt%의, 더욱 더 바람직하게는 40 내지 90 wt%의 물을 포함한다.
또한, 본 발명에 따른 제형은 화장품 및/또는 피부과의 용도를 위해 사용되는 적당한 또는 보통의 모든 산화방지제를 포함할 수 있다. 산화방지제는 아미노산(예: 글리신, 히스티딘, 티로신, 트립토판) 및 그 유도체, 이미다졸(예: 우로카닌산) 및 그 유도체, D, L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신, 및 그 유도체(예: 안세린)와 같은 펩타이드, 카로티노이드, 카로틴(예: α-카로틴, β-카로틴, 리코펜) 및 그 유도체, 클로로겐산 및 그 유도체, 리포닉 산 및 그 유도체(예: 디하이드로리포닉 산), 오로시오글루코즈, 프로필티오우라실 및 다른 티올(예; 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 글리콜, 글리코실, N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 오레일, γ-리노레일(γ-linole일), 콜레스테릴 및 글리세릴 에스테르 유도체), 및 염 유도체, 딜라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 그 유도체(에스테르, 에테르, 펩타이드, 지질, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드 및 염), (금속) 킬레이트 예를 들어, α-하이드록시-지방산, 팔미트산, 피트산, 락토페린, α-하이드록시산(예: 시트르산, 젖산, 말산), 후민산, 담즙산, 담즙 추출물, 빌리부린, 빌리베르딘, EDTA, EGTA 및 그 유도체, 불포화 지방산 및 그 유도체(예: γ-리놀렌산, 리놀레산, 올레산), 엽산 및 그 유도체, 유비퀴논, 유비퀴논 및 그 유도체, 비타민 C 및 그 유도체(예: 아스코르빌팔미테이트, Mg 아스코르빌 인산, 아스코르빌 아세테이트, 예를 들어, 6-O-아실-2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산, 6-O-아실-2-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산, 2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 2-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산과 같은 아스코르빌 글리코시드), 토코페롤 및 그 유도체(예: 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 그 유도체(비타민 A 팔미테이트) 뿐만 아니라 벤조인 수지의 코닐페릴벤조산, 루틱 산(rutic acid) 및 그 유도체, α- 글루코실루틴, 퀘세틴 및 그 유도체, 로즈마리 산, 카르노솔, 카르노솔 산, 레스베라트롤, 카페익 산 및 그 유도체, 시나핀산 및 그 유도체, 페룰산 및 그 유도체, 펄펄리이덴글루시톨(furfurylideneglucitol), 커큐미노이즈(curcuminoids), 부틸하이드록시톨루엔(butylhydroxytoluene), 부틸하이드록시아니솔(butylhydroxyanisole), 노르디하이드로구아이악 수지산(nordihydroguaiac resin acid), 노르디하이드로구아이악 산(nordihydroguaiaretic acid), 트리하이드록시뷰티로페논(trihydroxybutyrophenone), 요산 및 그 유도체, 만노스 및 그 유도체, 슈퍼옥시드 디스무타아제, 아연 및 그 유도체(예: ZnO, ZnSO4), 셀레늄 및 그 유도체(예: 셀레늄 메티오닌), 스틸벤 및 그 유도체 (예: 스틸벤 옥사이드, 트랜스-스틸벤 옥사이드) 및 이런 언급된 활성 화합물 또는 항산화 활성 추출물 또는 예를 들어, 녹차, 루이보스, 허니부쉬, 포도, 로즈마리, 세이지, 멜리사, 타임, 라벤더, 올리브, 귀리, 코코아, 은행나무, 인삼, 감초, 인동 덩굴, 고삼(Sophora), 푸에라리아(Pueraria), 소나무(Pinus), 감귤나무, 인디언 구스베리 (Phyllanthus emblica) 또는 망종화와 같은 식물로부터의 유도체(염, 에스테르, 에테르, 당, 뉴클레오타이드, 뉴클레오시드, 펩타이드 및 지질)로 구성된 그룹으로부터 선택된다.
본 발명에 따른 제형 내의 산화방지제(하나 이상의 화합물)의 양은 바람직하게는 제형의 총 중량을 기초해 0.01 내지 20 wt.%이고, 더욱 바람직하게는 0.05 내지 10wt.%, 더욱 더 바람직하게는 0.2 - 5 wt.%이다.
또한, 본 발명에 따른 제형 및 제품은 생리적인 온화(가열)제를 포함할 수 있으며, 이는 몇 경우에 TRPV1 작용제(agonist)이고 따라서 피부 자극을 초래할지도 모르는 물질이다. 그런 생리적인 온화제는 바람직하게는 바닐릴 알코올 n-부틸 에테르, 바닐릴 알코올 n-프로필 에테르, 바날릴 알코올 이소프로필 에테르, 바닐릴 알코올 이소부틸 에테르, 바닐릴 알코올 n-아미노 에테르, 바닐릴 알코올 이소아밀 에테르, 바닐릴 알코올 n-헥실 에테르, 바닐릴 알코올 메틸 에테르, 바닐릴 알코올 에틸에테르, 진저롤, 쇼가올, 진저론, 캡사이신, 디하이드로캡사이신, 노르디하이드로캡사이신, 호모캡사이신, 호모디하이드로캡사이신, 이소-프로필 알코올, 이소-아밀알코올, 벤질 알코올, 유게놀, 계피유, 신남알데하이드 및 그 유도체로 이루어진 그룹으로부터 선택된다. 유리하게도 본 발명에 따른 제형은 적어도 하나의 UVA 필터 및/또는 적어도 하나의 UVB 필터 및/또는 적어도 하나의 무기 색소를 포함한다. 본 발명에서, 제형은 다양한 형태일 수 있고, 자외선 방사에 대항하는 피부 및 모발의 보호를 위한 예를 들면 선스크린 제형에 전형적으로 적용된다. 그것은 예를 들면 용액, W/O의 에멀젼 타입 또는 O/W의 에멀젼 타입 또는 다양한 에멀젼 예를 들면 W/O/W 타입, 젤, 하이드로분산액, 고체 막대 또는 에어로졸을 형성할 수 있다. 본 발명에서, UV-필터 물질의 총 양은 0.01 wt.% 내지 40 wt.%이고, 바람직하게는 제형의 총 중량을 기초로 0.1 내지 10 wt.%이고, 특히, 1.0 내지 5.0 wt.%이다.
유리한 UV 필터는 다음과 같다. 예를 들면, p-아미노벤조산, p-아미노벤조산 에틸 에스테르(25 mol) 에톡실레이티드, p-디메틸아민벤조산 2-에틸헥실 에스테르, p-아미노벤조산 에틸 에스테르(2 mol) N- 프로폭실레이티드, p-아미노벤조산 글리세롤 에스테르, 살리실산 호모멘틸 에스테르(호모살레이트) (Neo Heliopan®HMS), 살리실산 2-에틸헥실 에스테르(Neo Heliopan®OS), 트리에탄올아민 살리실산염, 4-이소프로필벤질 살리실산염, 안트라닐산 멘틸 에스테르 (Neo Heliopan®MA), 디이소프로필신남산 에틸 에스테르, p-메톡시신남산 2-에틸헥실 에스테르(Neo Heliopan®AV), 디이소프로필신남산 이소아밀 에스테르(Neo Heliopan®E1000), p-메톡시신남산 디에탄올아민 염, p-메톡시신남산 이소프로필 에스테르, 2-에틸헥실 2-사이아노-3,3-디페닐아크릴레이트(Neo Heliopan®303), 에틸 2-사이아노-3,3'-디페닐아크릴레이트, 2-페닐벤지미다졸술폰산 및 염(Neo Heliopan®Hydro), 3-(4'-트리메틸암모늄)-벤질리덴-보르난-2-원 메틸-황산염, 테레프탈릴리덴-디-보르난설폰산 및 염(Mexoryl®SX), 4-t-부틸-4'-메톡시-디벤조일메탄(avobenzone) / (Neo Heliopan®357), β-이미다졸-4(5)-아크릴산(유로카닌산), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논(Neo Heliopan®BB), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산, 디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2,4-디하이드록시벤조페논, 테트라하이드록시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-n-오톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 3-(4'-설포)벤질리덴-보르난-2-원 및 염, 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캄파(Neo Heliopan®MBC), 3-벤질리덴- d,l-캄파, 4-이소프로필디젠조일메탄, 2,4,6-트리아닐리노-(p-까르보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진, 페닐렌-비스-벤지미다질-테트라술폰산 이나트룸염(Neo Heliopan®AP), 2,2'-(1,4-페닐렌)-비스-(1H-벤지미다졸-4,6-디술폰산), 모노나트룸염, N-[(2 및 4)-[2-(옥소본-3-일리덴)메틸]벤질]-아크릴아미드 폴리머, 페놀, -(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-메틸-6-(2-메틸-3(1,3,3,3-테트라메틸-1-(트리메틸실릴)-옥시)-디실록시안일)-프로필), (Mexoryl®XL), 4,4'-[(6-[4-(1,1-디메틸)-아미노카르복실)-페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일)디이미노]-비스-(벤조산 2-에틸헥실 에스테르) (Uvasorb®HEB), 2,2'-메틸렌-비스-(6-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-(1,1,3,3-테트라메틸부틸)-페놀), (Tinosorb®M), 2,4-비스-[4-(2-에틸헥실록시)-2-하이드록시페닐]-1,3,5-트리아진, 벤질리덴 말로네이트-폴리실록산(Parsol®SLX), 글리세릴 에틸헥사노에이트 디메톡시계피산염, 디소듐 2,2'-디하이드록시-4,4'-디메톡시-5,5'-디설포-벤조페논, 디프로필렌 글리콜 살리실산염, 소듐하이드록시메톡시벤조페논-술폰산염, 4,4'-4-(1,3,5-트리아진-2,4,6-트릴트리이미노)-트리스-벤조산 트리스(2-에틸헥실 에스테르) (Uvinul®T150), 2,4-비스-[{4-(2-에틸-헥시록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, (Tinosorb®S), 2,4-비스-[{4-(3-설포나토)-2-하이드록시-프로필록시}-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 소듐염, 2,4-비스-[{(3-(2-프로필록시)-2-하이드록시-프로필록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-[4-메톡시-페닐]-6-[4-(2-메톡시-페닐)-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-(2-에틸-헥실록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-[4-(2-메톡시에틸-카르보닐)-페닐아미노]-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-(3-(2-프로필록시)-2-하이드록시-프로필록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-[4-(2-에틸카르복실)-페닐아미노]-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-(2-에틸-헥시록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(1-메틸-피롤-2-일)-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-트리스-(트리메틸실록시-실릴프로필록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-(2''-메틸프로페닐록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, 2,4-비스-[{4-(1',1',1',3',5',5',5',헵타메틸실록시-2''-메틸-프로필록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)-벤조산 헥실 에스테르(Uvinul®A Plus) 및 DE 100 55 940 (= WO 02/38537)에 따른 인다닐리덴 화합물이다.
본 발명에서, 조합에 있어서, 특히 적합한 UV 흡수체는 p-아미노벤조산, 3-(4'-트리메틸암모늄)-벤질리덴-보르난-2-원메틸-황산염, 살리실산 호모멘틸 에스테르(Neo Heliopan®BB), 2-하이드록시-4-메톡시-벤조페논(Neo Heliopan®BB), 2-페닐 벤지미다졸술폰산(Neo Heliopan®Hydro), 테레프탈릴리덴-디보르난술폰산 및 염(Mexoryl®SX), 4-텔트-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄(Neo Heliopan®357), 3-(4'-설포)벤질리덴-보르난-2-원 및 염, 2-에틸헥실 2-시아노-3,3-디페닐아크릴산염(Neo Heliopan®303), N-[(2 및 4)-[2-(옥소본-3-일리덴)메틸]벤질]-아크릴아마이드 폴리머, p-메톡시신남산 2-에틸헥실 에스테르(Neo Heliopan®AV), p-아미노벤조산 에틸 에스테르(25 mol) 에톡시레이티드, p-메톡시신남산 아이소아밀 에스테르(Neo Heliopan®E1000), 2,4,6-트리아닐리노-(p-까르보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진(Uvinul®T150), 페놀, 2-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-메틸-6-(2-메틸-3(1,3,3,3-테트라메틸-1-(트리메틸실릴)-옥시)-디실록시안일)-프로필), (Mexoryl®L), 4,4'-[(6-[4-(1,1-메틸)-아미노카르보닐)-페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일)-디이미노]-비스-(벤조산 2-에틸헥실 에스테르), (UvasorbHEB), 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캄파(Neo Heliopan®MBC), 3-벤질리덴캄파, 살리실산 2-에틸헥실 에스테르(Neo Heliopan®OS), 4-디메틸아미노멘조산 2-에틸헥실에스테르(Padimate O), 하이드록시-4-메톡시-벤조페논-5-술폰산 및 Na 염, 2,2'-메틸렌-비스-(6-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-(1,1,3,3-테트라메틸부틸)-페놀), (Tinosorb®M), 페닐렌-비스-벤지미다질-테트라술폰산 소듐 염 (Neo Heliopan®AP), 2,4-비스-[{(4-(2-에틸-헥실록시)-2-하이드록시}-페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, (Tinosorb®S), 벤질리덴 말로네이트-폴리실록산(Parsol®SLX), 멘틸 안트라닐산염(Neo Heliopan®MA), 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)-벤조산 헥실 에스테르(Uvinul®A Plus) 및 DE 100 55 940 (= WO 02/38537)에 따른 인다닐리덴 화합물이다.
유리하게도 무기 선스크린 색소는 금속 산화물 및 금속 염, 예를 들어 이산화티탄, 산화 아연(ZnO), 철 산화물(예: Fe2O3), 알루미늄 산화물(Al2O3); 세륨 산화물(예: Ce2O3), 망간 산화물(예: MnO), 지르코늄 산화물(ZrO2), 실리콘 산화물(SiO2), 해당 금속 및 산화물의 혼합물의 혼합된 산화물, 바륨 황산 및 아연 스테아레이트에 미세하게 분산이 된다. 그것은 특히 이산화티타늄 또는 산화 아연에 기초하여 바람직하게는 색소이다. 바람직한 실시예에서, 입자는 100nm보다 적은 평균 지름을 갖고, 바람직하게는 5 내지 50nm, 보다 바람직하게는 15 내지 30nm이다. 그것은 구면 형상을 가질 수 있으나, 타원체 모양을 갖거나 구면과는 다른 벗어난 모양을 갖는 그런 입자들도 적용될 수 있다. 또한, 색소는 표면에 예를 들면, 친수성 상태이거나 소수성 상태로 처리된 상태일 수 있다. 전형적인 예들은 예를 들면 이산화 티탄 T 805 (Degussa) 또는 Eusolex® T2000 (Merck)과 같은 이산화티탄 또는 예를 들면, 산화 아연 NDM과 같은 산화 아연으로 코팅된다. 본 발명의 명세서에서, 가능한 소수성 코팅제는 무엇보다도, 실리콘 및 이런 경우에 특별히 트리알콕시옥틸실란 또는 시메치콘이다. 소위 마이크로- 또는 나노색소는 바람직하게는 선스크린 조성물 내에 적용된다. 아연 마이크로- 또는 나노색소는 바람직하게 적용된다.
무기 색소의 총 양은 완성된 화장품이나 피부 제형 내 특히 소수성 무기 마이크로색소는 유리하게는 제형의 총 중량에 기초하여 0.1 내지 30 wt.%의 범위이며, 바람직하게는 0.1 내지 10.0 wt.%이고, 더욱 바람직하게는 0.5 내지 6.0 wt.%이다.
또한, 본 발명에 따른 피부 자극-완화 활성을 갖는 화장용 제형은 활성 화합물 및 피부 노화 및 주름에 대항하는 활성 화합물의 조합을 포함할 수 있다. 본 발명에 따른, 피부 노화 및 주름에 대항하고 화장품 및/또는 피부과적 용도를 위해 적합하거나 일반적인 모든 활성 화합물은 여기서 사용될 수 있다. 이런한 측면에서 피부의 노화 및 주름에 대항하는 유리한 활성 화합물은 콩 단백질 또는 단백질 가수분해물, 콩의 이소플라본, 가수분해된 쌀 단백질, 가수분해된 헤이즐넛 단백질, 가수분해된 오크라(Hibiscus esculentus) 추출물로부터의 올리고펩타이드, 밀단백질, 예를 들어 귀리로부터의 β-글루칸 및 그 유도체, 당단백질, 우르솔산 및 그의 염, 베툴린(betulin), 베툴릭 산(betulic acid) 및 그의 염, 레티놀, 레티놀 팔미테이트, 갈산 프로필, 프레콘센(precocenes), 6-하이드록시-7-메톡시-2,2-디메틸-1(2H)-벤조피란, 크레아틴 또는 피부의 노화 및 주름에 대항하는 다른 합성의 또는 자연적 활성 화합물이다. 또한, 그것은 후자에 있어서, 식물로부터의 추출물의 형태 예를 들어, 녹차, 복분자딸기, 오이풀, 센텔라 아시아티카 추출물, 블랙커런트, 인카나타 시계초(Passiflora incarnata), 울마리아터리풀(Filipendula ulmaria), 인디언 구스베리(Ph일lanthus emblica), 포텐틸라 속(Potentilla species), 오크라, 조류, 달맞이 꽃, 석류, 래이디스 맨틀, 로즈마리, 세이지, 에키나시아, 자작나무, 사과 또는 콩이다.
피부의 노화에 대항하는 추가적인 활성 화합물로서 바람직한 용도를 위한 물질은 귀리, 블랙베리 추출물 또는 밀 단백질로부터의 β-글루칸 및 1,3-1,4-결합된 β-글루칸은 특별히 선호된다.
또한, 본 발명에 따른 제형은 화학적 또는 자연적인 방법으로 피부 및 모발의 음영 또는 태닝을 자극하는 활성 화합물을 포함한다. 시너지 효과에 기초한 더 빠른 활성이 달성된다. 본 발명에서 특별히 바람직한 물질은 물질 또는 L-티로신, L-DOPA 또는 L-디하이드로페닐알라닌과 같은 티로신의 유사물질, 테오필린, 카페인과 같은 티로신의 활성 또는 발현의 자극제, ACTH, 알파-MSH와 같은 프로피오멜라노코틴(propiomelanocortin) 펩타이드, 멜라노코틴 수용체에 결합된 이의 펩타이드 유사물질의 유도체 및 다른 물질, Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-Ile-Gly-Arg-Lys 또는 Leu-Ile-Gly-Lys와 같은 펩타이드, 푸린, 피리미딘, 엽산, 글루콘산구리와 같은 구리염, 염화물 or 피롤리도네이트, 플라보노이드, 나린긴 및 헤스페리딘과 같은 플라바논 글리코시드, 멜라신-100(Melasyn-100) 및 멜란제(MelanZe)와 같은 멜라닌 유도체, 다이악일 글리세롤, 지방족 또는 고리형 디올, 소랄렌, 프로스타그란딘 및 그 유사체, 아데닐산 시클라아제의 활성제 및 멜라노좀을 세린 프로테아제 또는 PAR-2 수용체의 길항제과 같은 케라티노이드로의 전이를 활성화 하는 화합물, 식물 및 국화 또는 오이풀 종의 식물의 부분의 추출물, 호두 추출물, 우루쿰 추출물, 루바브 추출물, 에리투르로스(erytrulose) 및 디하이드록시아세톤이다.
또한, 본 발명에 따른 제형은 스킨-라이트닝 활성 화합물과 결합되어 적용될 수 있다. 본 발명에 따르면, 화장용 및/또는 피부과의 용도를 위해서 적당한 또는 보통의 모든 스킨-라이트닝 활성 화합물이 사용될 수 있다. 이런 측면에 있어서, 유리한 스킨-라이트닝 활성 화합물은 누룩산(5-하이드록시-2-하이드록시메틸-4-피라논), 예를 들면, 누룩산 디팔미테이트과 같은 누룩산 유도체, 알부틴, 아스코르브산, 아스코르브산 유도체, 하이드로퀴논, 하이드로퀴논 유도체, 레조시놀, 시스테인과 같은 유황 포함 분자, 알파-하이드록시산(예: 시트르산, 젖산, 말산) 및 그 유도체, N-아세틸-티로신 및 유도체, 언데센노일페닐알라닌(undecenoylphenylalanine), 글루콘산, 4-알킬레조시놀, 4-(1-페닐에틸)-1,3-벤젠디올, 알로에신과 같은 크로몬 유도체, 플라보노이드, 티몰 유도체, 1-아미노에틸포스핀산, 티오우레아 유도체, 엘라그산, 니코틴아마이드, 예를 들면, 염화 아연이나 글루콘산과 같은 아연 염, 써야플리신(thujaplicin) 및 유도체, 마실리산(maslic acid )과 같은 트리터펜, 에르고스테롤과 같은 스테레올, 센큐노리드와 같은 벤조퓨라논, 비닐- 및 에틸구아야콜, L-니트로아르기닌 및 그 유도체와 같은 산화 질소 합성의 억제제이다. 이런 측면에서 유리하게도 스킨-라이트닝 활성 화합물은 2,7-디니트로인다졸 또는 티오시트룰린과 같은 스테롤, 금속 킬레이트(예: α-하이드록시-지방산, 팜미트산, 피트산, 락토페린, 부식산, 담즙산, 담즙 추출물, 빌리부빈, 빌리베르딘, EDTA, EGTA 및 그 유도체), 레티노이드, 콩 우유, 세린 단백질 분해효소 억제제 또는 리포산(liponic acid) 또는 피부 및 모발의 라이트닝을 위한 다른 합성의 자연적 활성 화합물, 후자는 또한 월귤나무 추출물, 쌀 추출물, 감초 뿌리 추출물과 같은 식물로부터의 추출물 또는 상기 언급된 추출물의 글라브리딘 또는 리코할콘 A(licochalcone A)와 같은 농축된 성분, 알토칼퍼스 추출물(Artocarpus extract), 루멕스 및 라물루스 종으로부터의 추출물, 소나무 종으로부터의 추출물 및 비티스 종 또는 상기 언급된 것으로부터의 스틸벤 유도체로부터의 추출물, 및 바위취(Saxifraga), 뽕나무, 스큐텔레리아(Scutelleria) 또는/및 포도로부터의 추출물로 사용될 수 있다.
이런 측면에서 유리하게도 피부 및 모발의 태닝 활성 성분은 물질 또는 L-티로신, N-아세틸 티로신, L-DOPA 또는 L-디하이드록시페닐알라닌과 같은 티로신의 유사물질, 카페인과 같은 잔틴 알칼로이드, 테오브로민 및 테오필린 및 그 유도체, ACTH와 같은 프로오피오멜라노코르틴 펩타이드, 알파-MSH, 메라노코틴 수용체에 결합한 그의 펩타이드 유도체 및 다른 물질, Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-lle- Gly-Arg-Lys 또는 Leu-lle-Gly-Lys와 같은 펩타이드, 푸린, 피리미딘, 엽산, 글루콘산구리와 같은 구리 염, 염화물 또는 피롤리도네이트(피롤리도네이트), 5-피라진-2-일-1,3,4-옥사디아졸-2-티올과 같은 1,3,4-옥사디아졸-2-티올, 커큐민, 아연디글리시네이트(Zn(GIy)2), EP 0 584 178에 실시예로 개시된 망가니즈(ll) 중탄산염 복합체("유도카탈라아제"), WO 2005/032501 에 실시예로 개시된 개시된 4부분이 치환된 사이클로헥센 유도체, WO 2005/102252 및 WO 2006/010661에 개시된 이소프레노이드, 멜라신-100(Melasyn-100) 및 멜란제(MelanZe)와 같은 멜라닌 유도체, 다이악일 글리세롤, 지방족 또는 고리형 디올, 소랄렌, 프로스타그란딘 및 그 유사체, 아데닐산 시클라아제의 활성제 및 멜라노좀을 세린 프로테아제 또는 PAR-2 수용체의 길항제과 같은 케라티노이드로의 전이를 활성화 하는 화합물, 식물 및 국화 또는 오이풀 종의 식물의 부분의 추출물, 호두 추출물, 우루쿰 추출물, 트레할로스, 에리트룰로오스 및 디하이드로아세톤이다. 피부 및 모발의 선팅 또는 태닝(예: 퀘세틴, 람네틴, 캠퍼롤, 피세틴, 제니스테인, 다이드제인, 크리신 및 아피제닌, 에피카테킨, 디오스민 및 디오스메틴, 모린, 퀘르시트린, 나린제닌, 헤스페리딘, 플로리진 및 플로레틴)을 야기하는 플라노이드를 또한 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 제품 내에서(하나 이상의 화합물) 피부 및 모발 색소의 조절을 위한 부가적인 활성 성분의 전술한 실시예에서의 양은 조제용 물질의 총 중량을 기초로 바람직하게는 0.00001 내지 30 wt.%, 바람직하게는 0.0001 내지 20 wt.%, 더욱 바람직하게는 0.001 내지 5 wt.%이다.
또한, 본 발명에 따른 제형은 유리하게도 수분 보존 조절제를 포함할 수 있다. 수분 보존 조절제(“수분 제공 물질”)로서 사용되는 다음의 물질은 이하와 같다: 예를 들면 나트륨 락테이트, 우레아 및 유도체, 알코올, 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올 및 1,2-옥탄디올과 같은 디올, 콜라겐, 엘라스틴 또는 히알루론산, 디아실에디페이트, 바셀린, 우로카닌산, 레시틴, 판테놀, 피탄트리올, 리코펜, (유도-)세라미드, 글라이코스핑고리피드, 콜레스테롤, 파이토스테롤, 키토산, 황산콘드로이친, 라놀린, 라놀린 에스테르, 아미노산, 알파-하이드록시산(예: 시트르산, 젖산, 말산) 및 그 유도체, 모노-, 디- 및 예를 들면, 클루코오스, 갈락토오스, 과당, 만노스, 레뷸로오스(laevulose) 및 락토오스와 같은 올리고당, β-글루칸 특히, 귀리로부터의 1,3-1,4-β-글루칸과 같은 다당, 알파-하이드록시-지방산, 베툴산 또는 우르솔릭산과 같은 트리테르페닉산 및 조류 추출물.
또한, 본 발명에 따른 제형은 삼투물질과 함께 적용될 수 있다. 실시예에 의해 언급된 삼투물질은 이하와 같다: 당 알코올(미오-이노시톨, 만니톨, 소비톨), 타우린과 같은 사차 아민, 콜린, 베타인, 베타인-글리신 및 엑토인, 다이글리세롤 인산염, 포스포릴콜린, 글리세로 포스포릴콜린, 글루타민과 같은 아미노산, 글리신, 알라닌, 글루타메이트, 아스파라테이트 또는 프로린, 포스파티딜콜린, 포스파티딜이노시톨 및 무기 인산염뿐만 아니라 단백질, 펩타이드, 폴리-아미노산 및 폴리올과 같이 언급된 화합물 고분자로부터 구성된 그룹으로부터의 물질이다. 모든 삼투물질은 동시에 피부 보습 작용을 갖는다.
본 발명에 따른 제형은 유리하게도 비타민 및 비타민 전구체를 포함할 수 있고, 화장품 및/또는 피부과적 용도로 사용되는 적당하거나 보통의 모든 비타민 및 비타민 전구체가 가능하다. 실시예에 의해서 언급된 비타민 및 비타민 전구체는 다음과 같다: 비타민 A (레티놀) 및 그의 유도체(예: 비타민 A 아세테이트, 비타민 A 산, 비타민 A 알데하이드, 비타민 A 팔미테이트, 비타민 A 프로피오네이트), 비타민 B1 (티아민) 및 그의 염(예: 비타민 B1 하이드로염화물, 비타민 B1 모노나이트레이트, 티아민 이인산염, 티아민 파이로인산염), 비타민 B12 (코발라민), 비타민 B2 (비타민 G,리보플라빈) 및 그 유도체(예: 비타민 B2 테트라아세테이트), 비타민 B3 및 그의 유도체(예: 니코틴아미드 아스코르베이트, 니코틴아미드 글리콜레이트, 니코틴아미드 하이드록시구연산염, 니코틴아미드 유산염, 니코틴아미드 말산염, 니코틴아미드 만델레이트, 니코틴아미드 살리실산염, 니코틴아미드 티옥트산염), 비타민 B4 (아데닌) 및 그 유도체(예: 아데닌 리보시드, 디소디움 플라빈 아데닌 디뉴클레오타이드, 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오타이드), 프로비타민 B5, 비타민 B5 (파토텐산) 그 유도체(예: 아세틸 판토네닐 에틸 에테르, 알란토닌 칼슘 판토텐네이트, 알란토닌 DL-판토네일 알코올, 비스(판토텐아미도에틸) 디설파이트, 칼슘 판토텐네이트, 하이드록시에틸 판토텐아미도 MEA, 소듐 판토텐네이트, N-D-판토테노일-2-(2-아미노에톡시)에탄올, N-D-판토테노일-2-아미노에탄올, N-하이드록시에톡시에틸 판토텐아마이드(N-hydroxyethoxyethyl pantothenamide), N-하이드록시에틸 판토텐아마이드, 판토텐아마이드 MEA, 판토테놀, 판토텐산 락톤, 판토텐산 폴리펩타이드(판토텐일 에틸에테르), 비타민 B6 (피리독솔, 피록시달, 피리독사민) 및 그 유도체(예: 피리독신 디카프릴레이트, 비타민 B6 디라우레이트, 비타민 B6 디옥타노네이트, 비타민 B6 디팔미테이트, 피리독신 글리시레티네이트, 비타민 B6 하이드로염화물, 비타민 B6 인산염, 비타민 B6 세린, 비타민 B6 트리팔미테이트), 비타민 C (아스코르브산) 및 그 유도체(예: 3-O-에틸 아스코르브산, 알란토인아스코베이트, 아미노프로필 아스코르빌 인산, 아라보아스코르브산, 모노나트륨 염, 아스코르브산 팔미테이트, 아스코르브산 폴리펩타이드, 아스코르보실란 C, 아스코르빌 디팔미테이트, 아스코르빌 글루코사이드, 아스코르빌 이노시톨 니코티네이트, 아스코르빌 리놀레산염, 아스코르빌 메틸 실라놀 펙티네이트, 아스코르빌 니코틴아미드, 아스코르빌 인산 마그네슘, 아스코르빌 스테아레이트, 아스코르빌 테트라이소팔미테이트, 아스코르빌 토코페릴 말레이트, 아스코르브산 칼슘, 키토산 아스코르베이트, D-아라비노-아스코르브산, 디소듐아스코르빌설페이트, 글루코사민아스코베이트, 이노시톨 헥사니코틴산, 이소아스크로브산, L-아스크로브산, 2-(디하이드로겐 인산이수소), 삼나트륨염, L-아스코르브산, 2-[(3-콜레스트-5-엔-3-일 하이드로겐 인화수소), 모노소듐염, L-아스코르브산, 2-O-D- 글루코피래노실-, L-아스코르브산, 3-O-에틸에테르, 마그네슘 아스코베이트, 마그네슘 아스코르빌보레이트, 메톡시 PEG-7 아스코르브산, 메틸 실라놀아스코르베이트, 포타슘 아스코르빌 토코페릴포스페이트, 포타슘 아스코르빌 보레이트, 소듐 아스코르베이트, 소듐 아스코르빌 포스페이느, 소듐 아스코르빌/콜레스테릴 포스페이트, 소듐 이소아스코르베이트, 소듐 L-아스코빌2-포스페이트, 테트라헥실데실 아스코르베이트], 프로비타민 D, 비타민 D(칼시올) 및 그 유도체(예: 비타민 D2, 비타민 D3), 비타민 E (D-알파-토코페롤) 및 그 유도체(예: 디-알파-토코페롤, 폴리록시프로필렌/폴리옥시에틸렌/토코페롤 에테르, 폴리프로필렌 글리톨/토코페롤 에테르, 토코페롤 시스테아민, 토코페롤 포스페이트, 소듐 비타민 E 포스페이트, 비타민 E 아세테이트, 비타민 E 리놀레산염, 비타민 E 니코티네이트, 비타민 E 숙신산염), 비타민 F(필수 지방산, 리놀렌산 및 리놀레산) 및 이의 유도체(예: 비타민 F 에틸에스테르, 비타민 F 글리세릴 에스테르), 비타민 H (비타민 B7, 비오틴), 비타민 K1 (필로퀴논, 피토나디온) 및 비타민 K3 (메나디온, 메나퀴논).
본 발명에 따른 제형은 마찬가지로 추가로 하나 이상의 식물 추출물을 포함할 수 있고, 전체 식물의 추출에 의해 통상적으로 제조될 수 있으나, 또한, 각 개별적인 경우에 있어서, 꽃 및/또는 잎, 나무, 식물의 껍질이나 뿌리에서부터 배타적으로 제조될 수 있다. 사용될 수 있는 식물 추출물에 관해서, 특히 인용 문헌, Industrieverband Koerperpflegemittel 및 Waschmittel e.V. (IKW)에 의해 출판된Leitfaden zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel [Manual of Declaration of the Constituents of Cosmetic Compositions] 3판의 페이지 44에서 시작하는 테이블에 추출물이 게재되어 있다. 특히 유리한 추출물은 알로에, 조류, 사과, 살구, 아르니카, 아보카도, 배, 애기쐐기풀, 블랙베리, 금잔화, 아이비, 히비스커스, 참나무 껍질, 딸기, 가문비나무, 인동 덩굴, 보리, 은행 나무, 인삼, 석류, 자몽, 오이, 귀리, 하마 멜리스, 뿌리가 질긴 잡초(restharrow), 헤나, 라즈베리, 딱총나무, 허니부시, 호프, 머위, 키위, 우엉, 코코넛, 라벤더, 라임, 린든, 아욱 속의 식물, 아몬드, 망고, 상자홀리, 멜리사, 올리브, 오렌지, 박하, 푸에라리아, 야생 백리향, 루이보이스, 로즈, 로즈마리, 서양 칠엽수, 세이지, 백단, 톱풀, 말꼬리, 괴화, 감초, 광대수염, 차(녹색, 흰색, 검정), 백리향, 포도, 주니퍼, 버드나무, 로즈베이 버드나무-허브, 호손, 및 황새냉이 무리의 잡초, 계피, 레몬 및 레몬 그라스로부터 일 수 있다. 이러한 맥락에서 알로에 베라, 조류, 아르니카, 애기쐐기풀, 금송화, 풍년화, 리덴, 인삼, 오이, 로즈마리 및 게이지는 특별히 바람직하다. 또한, 두 개 또는 그 이상의 식물 추출물의 혼합물이 적용될 수 있다. 언급된 식물 추출물의 제조를 위해서 사용될 수 있는 추출물질은 인터 알리아, 물, 알코올 및 이의 혼합물이다. 이러한 맥락에서, 알코올 중에서 에탄올 및 이소프로판올과 같은 저급 알코올, 및 또한 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 및 부틸렌 글리콜과 같은 폴리하이드릭 알코올이 바람직하고, 및 특히, 단독 추출 물질 및 물과 혼합된 혼합물 모두이다. 식물 추출물은 순수하고 희석된 형태 모두로 적용될 수 있다.
더욱이 본 발명에 따른 제형은 또한 땀 활성 억제 화합물(발한 억제제)과 냄새 흡수제로 우선적으로 구성될 수 있다. 땀 활성 억제조성물은 무엇보다도 알루미늄 염화물, 알루미늄 하이드로 염화물, 질산염, 황산염, 아세테이트 등과 같은 알루미늄 염으로 적용된다. 그러나, 또한, 아연, 마그네슘 및 지르코늄의 화합물 또한 유용하게 사용될 수 있다. 화장품 및 피부과용 발한 억제제에 적용하기 위해, 알루미늄 염과 (다소 낮은 정도의)알루미늄/지르코늄 염 합성이 필수적임을 증명하였다. 부분적으로 중화되고, 용납되어 피부에 더 적합한 알루미늄 하이드록시 염화물의 추가적인 가치가 언급되고 있다. 알루미늄 염과 함께, 아래의 화합물도 가능하다.
a) 표면의 땀샘의 차단과 관련된 포름 알데히드, 글루타알데히드, 자연 및 합성 탄닌과 트리클로로초산과 같은 단백질 침전 물질,
b) 국소 마취약(희석 솔루션의 예: 리도카인(lidocaine), 프릴로카인(prilocaine) 또는 그 물질의 혼합물), 말초 신경 경로의 차단에 의해 땀샘의 공급 증상을 제거,
c) X의 제올라이트, A 또는 Y 타입, 땀의 분비 감소와 함께, 악취의 흡수 기능,
d) 보툴리누스 독소(bacterium Chlostridium botulinum의 독소), 땀의 분비와 관련된 아세틸콜린과 같은 전달성 물질의 비가역적 차단 작용을 기반으로 땀의 분비가 병적으로 증가된 다한증의 경우에 적용된다.
악취 흡수제는 예를 들어 DE 40 09 347에서 설명되는 판상 규산염(laminar silicates,)과 이 중 특히 몬모릴로나이트(montmorillonite), 카올리나이트(kaolinite), 논트로나이트(nontronite), 사포나이트(saponite), 헥토라이트(hectorite), 벤토나이트(bentonite), 스멕타이트(smectite)가 있다. 그리고 이뿐만 아니라 리시놀산의 아연염이 있다. 이것은 마찬가지로, 다음과 같은 데오도란트, 살균제 또는 정균 탈취 물질을 포함한다. 헥사클로로펜, 2,4,4-트리클로-2하이드록시이페닐 에테르(lrgasan), 1,6-디-(4-클로로페닐 바이구아니도)-헥산(클로헥사이딘), 3,4,4-트리클로카바닐라이드, DE 37 40 186, DE 39 38 140, DE 42 04 321, DE 42 29 707, DE 42 29 737, DE 42 37 081, DE 43 09 372, DE 43 24 219에서 설명되는 활성시약 그리고 양이온 물질, 4차 암모늄 염, 악취 흡수제, ®Grillocin(리시놀린산 아연과 각종 첨가제의 조합) 또는 선택적으로 이온 교환 수지와 함께 조합된 트리에틸기 시트르산.
다양한 경우에 주로 원치 않는 미생물의 성장을 억제하기 위하여 적용되는 물질과 결합된 본 발명에 따른 제형 또한 유용하게 적용될 수 있다. 이러한 측면에서, 특히 화장품과 관련된 제품에서 종래의 방부제보다 더 활성화된 화합물, 종래 항생제의 큰 그룹과 함께 트리클로산, 클라임바졸, 아연 피리싸이온, 이치티올, 악토피록스(1-하이드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸펜틸)-2(1H)-피리돈, 2-아미노에탄올), 키토산, 파네솔, 악톡시글리세롤, 글리세롤 모노리루레이트, 아릴알킬 알코올, 페닐 에틸 알코올, 3-페닐-1-프로파놀, 베틱올 또는 뮈게(muguet) 알코올 폴리글리세롤 에스터, 폴리글리세릴 3-케프릴레이트, 지방족이가알콜, 1,2-디카니디올 또는 언급된 물질의 조합 그중에서도 저항 악취, 발 냄새, 비듬 형성에 대항하는 것이 적용된다.
본 발명에 따른 제형은 여러가지 경우에도 방부제로 유용하게 구성될 수 있다.
상기에서 바람직하게 선택되는 방부제는 벤조산, 그 에스터 및 염으로서, 4-하이드록시벤조산 및 에스테르 (INCI : 파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 부틸파라벤, 항균제 및 / 또는 아이소부틸파라벤)와 염, 프로피온산과 그 에스테르 및 염, 살리실산과 그 에스테르 및 염, 2,4 -헥사디에노익 산 (소르빅 산)과 그 에스테르 및 염, 포름알데히드와 파라포름알데히드, 2-하이드록시바이페닐 에테르과 그 염,　2 - 아연 설파이드포피리딘 N - 산화물, 무기 설파이트 및 바이설파이트, 나트륨 아이오데이트, 클로로부타놀륨, 4-에틸머큐리 - (II) 5 - 아미노 - 1 ,3 - 비스 (2 - 하이드록시벤조 산), 그 염 및 에스테르, 디하이드로초산 산성, 개미 산, 1,6 - 비스 (4 - 아마이디노-2-브로모페녹시)-N-헥산과 염의 나트륨 염 에틸머큐리 - (II) - 싸이오살리실산, 페닐머큐리와 그 염, 10-운데실렌산 및 그 염 5 - 아미노 - 1 ,3 - 비스 (2 - 에틸 헥 실) - 5 - 메틸 - 헥사하이드로피리미딘, 5-브로모 -5 - 니트로 - 1 ,3 - 다이옥세인, 2 - 브로모 - 2 - 니트로 - 1 ,3 - 프로파니디올, 2,4 - 다이클로로벤질 알코올, N - (4 - 클로로페닐) - N '- (3,4 -다이클로로페닐) - 요소, 4 - 클로로 - m - 크레졸, 2,4,4'- 트리클로로 - 2 '- 히드록시 디페닐 에테르, 4 - 클로로 - 3 ,5 - 디메틸페놀, 1,1 '- 메틸렌 - 비스 (3 - (,4 -디옥시이미다졸리딘 - 5 - 일 1 - 히드록시 메틸 - 2) 유레아), 폴리 - (헥사메틸렌디구아나이드) 하이드로 염화물, 2-페녹시에타놀, 헥사메틸렌테트라아민, 1 - (3 클로로아릴) -3,5,7 -트리아자- 1 - 마조니아 - 아다마탄 염화물, 1 - (4 - 클로로페녹실) -1 - (1H - 이미다졸 - 1 - 일) -3 ,3 - 디메틸 - 2 - 부타논, 1,3 - 비스 - (히드록시 메틸) -5,5 - 디메틸 - 2 ,4 - 이미다졸리디니디온, 벤질 알코올, 옥토피록스, 1,2 - 디브로모 - 2 ,4 - 디싸이아노부탄, 2,2 '- 메틸렌 - 비스 (6 - 브로모 - 4 - 클로로페놀), 브로모클로로펜 5 - 클로로 -2 - 메틸 - 3의 혼합물 (2 시간) - 아이소싸이아졸리논과 2 - 메틸 - 3 (2 시간) 마그네슘과 함께 - 아이소싸이아졸리놀 염화물 그리고 마그네슘 질산염, 2 - 벤질 - 4 - 클로로페놀, 2 - 클로로 아세트 아미드, 클로르헥시딘, 클로르헥시딘 아세테이트, 클로르헥시딘 글루콘 산, 클로르헥시딘 하이드 염화물, 1 - 페녹시 - 프로판 - 2 -올, N - 알킬 (C12 - C22)트리메틸 - 암모늄 브로마이드 그리고 염화물, 4,4 - 디메틸 - 1 ,3 - 옥사졸리딘, N - 히드록시 메틸 - N - (1,3 - DI (히드록시 메틸) -2,5 - 다이옥실미다졸리딘 4 - 일) - N '- 히드록시 메틸유레아, 1 , 6 - 비스 (4 - 아미디노 - 페녹실) - N - 헥산과 그 염, 글루 타 알데히드, 5 - 에틸 -1 - 아자 - 3 ,7 - 다이옥사바이클로 (3.3.0) 옥탄가, 3 - (4 - 클로로페녹시) -1 ,2 - 프로판디올, 하이아민, 알킬 - (C8 - C18) 디메틸 - 벤질 - 암모늄 염화물, 알킬 - (C8 - C18) 디메틸 - 벤질암모늄의 브로마이드, 알킬 - (C8 - C18) 디메틸 - 벤질 - 암모늄 사카리네이트, 벤질 헤미포말, 3 - 아이오도 - 2 - 프로피닐의 부틸카바메이트, 나트륨 히드록시 메틸 - 아미노산 또는 나트륨 히드록시 메틸아미노아세테이트일 수 있다.
본 발명에 따른 화장품 또는 피부과 제형은 에멀젼의 형태로 구성될 수 있다.
오일상은 하기에 명시된 물질 중 선택된 것일 수 있다.
-미네랄 오일, 미네랄 왁스
-지방산 오일, 지방, 왁스 및 기타 자연 및 합성 지망 물질, 가능한 한 탄소 수가 적은 것인 알코올인 지방산의 에스터, 예를들어 이소프로판올, 프로필렌 글라이콜이나 글리세롤 또는 탄소수가 작은 알칸산인 지방산 알코올의 에스터 또는 지방산
-알킬벤조산
-디메틸 폴리실옥산, 디에틸폴리실옥산, 디페닐폴리실옥산과 그것의 혼합형태인 실리콘 오일.
다음과 같은 화합물이 적용될 수 있다.
(a) 포화된 또는 불포화된 가지로 된 또는 분기되지 않은 3 내지 30의 탄소 원자 체인을 가진 알칸카복실산의 에스터와 포화된 또는 불포화된 가지로 된 또는 분기되지 않은 3 내지 30의 탄소 원자 체인을 가진 알코올의 에스터
(b) 포화된 또는 불포화된 가지로 된 또는 분기되지 않은 3 내지 30의 탄소 원자 체인을 가진 방향성 카복실산의 에스터
에스터 오일은 이소프로필 마리스틴산, 이소프로필 팔미트산 이소프로필 스테아레이트, 이소프로필 올레산, N - 부틸 스테아레이트, N - 헥실 라우렌산, N 데실 올레산, 이소옥틸 스테아레이트, 스테아레이트 이소노닐, 이소노닐 이소나노산, 3,5,5 - 트리메틸헥실 3,5,5 - 트리메틸헥사노에이트, 2 - 에틸헥실 이소나노산, 2 - 에틸헥실 3,5,5 - 트리메틸헥사노에이트, 2 - 에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 2 - 에틸헥실 팔미트산, 2 - 에틸헥실 라우렌산, 2-헥실데실 스테아레이트, 2-옥틸도데실 팔미트산, 올리올레산, 올리 이루케이트, 이루킬 올레산, 이루실 이루산과 같은 에스테르의 합성, 세미 합성 및 천연 혼합물, 예를 들어 호호바 오일과 같은 것이 선호된다.
다른 실시예에 따르면, 오일 상은 가지로 되거나 분기되지 않은 탄화수소 및 왁스, 실리콘오일, 아이알킬이써로 구성된 그룹, 포화되거나 불포화된, 또는 가지로 되거나 분기되지 않은 알코올과 지방산 트리글리세리드, 즉, 8 내지 24개, 특히 12 내지 18개의 탄소 원자 체인을 가진 포화되거나 불포화된, 또는 가지로 되거나 분기되지 않은 알칸카르복실 산으로 구성된 그룹으로부터 선택된 것일 수 있다.
트리글리세리드 지방산은 합성, 세미 합성과 천연 오일로 구성된 그룹에서 선택될 수 있다. 예를들면 올리브 오일, 해바라기 오일, 콩 기름, 땅콩 기름, 유채 기름, 아몬드 오일, 팜 오일, 코코넛 오일, 같은 야자 커널 오일 등이다.
오일과 왁스 혼합물과 같은 모든 원하는 결합도 적용될 수 있다.
한 실시예에서는, 왁스도 적용될 수 있다. 예를들어, 오일 상의 유일한 지질 구성요소로서 아세틸 팔미트산과 2-에틸헥실 이소스테아레이트, 옥틸도데카놀, 이소트리데실 이소노나노에이트, 이소에이코산, 2-에틸헥실코코에이트, C12 내지 15 알킬 벤조에이트, 카프릴릭/카프릭 산 트리글리세라이드와 디카프릴릴 이써로 구성된 그룹 중에서 선택된 것인 오일 상. C12 내지 15개의 알킬벤조산과 2-에틸헥실 이소스테아레이트의 혼합물, C12 내지 15개의 알킬벤조산과 이소트리데실 아이소노나노에이트의 혼합물, C12 내지 15개의 알킬벤조산의 혼합물, 2-에틸헥실 아이소스테아레이트와 아이소트리데실 아이소노나노에이트의 혼합물이 유용하다. 탄화수소 파라핀 오일, 스쿠알란과 스쿠알렌 또한 유용하게 사용될 수 있다. 원형 또는 선형의 실리콘 오일을 일부분으로 가지거나 그러한 오일로 전체적으로 구성될 수 있다. 이것은 추가의 컨텐츠를 사용하는 다른 오일 상 실리콘 오일이나 실리콘 오일 이외의 구성 요소일 수 있다. 클로로메티콘(예: decamethylcyclopentasiloxane)이 실리콘 오일로써 적용될 수 있다. 그러나 다른 실리콘 오일 예를 들어 언데카메틸사이클로펜타실록산(cyclopentasiloxane), 폴리디메틸실록산(polydimethylsiloxane) 및 폴리(메틸-페닐실록산(poly(methyl-phenylsiloxane)) 또한 사용될 수 있다. 싸이클로메티콘과 아이소트리에실 아이소노나노네이트의 혼합물과 싸이클로메티콘과 2-에틸헥실 아이소스테아레이트의 혼합물은 특히 유용하다.
본 발명에 따른 제형으로 구성된 에멀젼의 형태로 구성된 하나 이상의 유화제를 포함할 수 있다. O/W 유화제는 폴리에톡실레이트 또는 폴리프로폭실레이트 또는 폴리에톡실레이트와 폴리프로폭실레이트 생성물로 구성된 그룹 중에서 선택된 것일 수 있다.
본 발명에 따른, 폴리에톡실레이트 또는 폴리프로폭실레이트 또는 폴리에톡실레이트와 폴리프로폭실레티드 O/W 유화제는 특히 11 내지 18 HLB 값을 갖는 물질로 구성된 그룹으로부터 선택된 것으로 적용될 수 있다. 만약 O/W 유화제가 포화된 라디칼 R 과 R'을 포함한다면, 특히 14.5 내지 15.5 HLB 값을 가지는 것이 좋다. 만약 O/W 유화제가 불포화된 라디칼 R 과 R'를 포함하거나 아이소알킬 유도체를 가지면 유화제의 HLB 값은 높아지거나 낮아질 수 있다.
이것은 에톡실레이트 스테아릴 알코올, 세틸 알코올과 세틸 스테아릴 알코올(cetearyl 알코올)로 구성된 그룹으로부터 지방산 알코올 에톡실레이트를 선택하는 것이 유용할 수 있다.
W/O 유화제는 다음과 같이 구성된 것이 유용할 수 있다.
8 내지 30의 탄소 원자를 가지는 지방 알코올,
탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알칸카르복실산 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 모노글리세롤 에스터,
탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알칸카르복실산 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 디글리세롤 에스터,
탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알코올 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 모노글리세롤 에스터,
탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알코올 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 디글리세롤 에스터, 탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알칸카르복실산 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 프로필렌 글리콜 에스터 및 탄소 원자가 8 내지 24, 바람직하게는 12 내지 18의 사슬 길이를 가지는 알칸카르복실산 가지로 되거나 및/또는 분기되지 않은 포화 및/또는 불포화 소비탄 에스터.
피부 화장용 (국소적) 예방 또는 치료를 위한 본 발명에 따른 제형은 일반적으로 케어 물질이 다량 포함되어 있다. 일실시예에 따라 하나 또는 그 이상의 케어 성질을 갖는 동물 또는 식물의 지방과 오일, 예를 들어 올리브오일, 해바라기오일, 정제된 콩기름, 팜오일, 참기름,　유채씨 기름,　아몬드　오일, 보리지(borage)오일,　달맞이꽃오일,　코코넛　오일,　쉬어　버터,　호호바오일,　귀리오일,　향유고래기름, 소기름, 우족유(neat's foot oil) 및　돼지기름일 수 있고, 선택적으로는 추가 케어 성분들, 예를 들어, 탄소를 8 내지 30개인 지방 알코올일 수 있다. 상기 지방 알코올은 포화 또는 불포화일 수 있고, 선형 또는 가지로 된 것일 수 있다. 알코올은 이에 제한되지 않으나, 데칸올, 데센올, 옥타놀, 옥테놀, 도데칸올, 도데센올, 옥타디엔올, 데카디엔올, 도데카디엔올, 오레일 알코올, 리시노일(ricinoleyl) 알코올, 에루실 알코올, 스테아릴 알코올, 이소스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 로릴 알코올, 미리스틸 알코올, 아카리딜 알코올, 카프릴리 알코올, 카프릴 알코올, 리노레일(linoleyl) 알코올, 리노레일일(linolenyl) 알코올 및 베헤닐 알코올, 및 Guerbet 알코올일 수 있고, 또한 상기 알코올들과 관련된 구조 화학적 방법을 이용하여 상기 알코올을 확장하는 것이 가능할 수 있다. 지방 알코올은 바람직하게는, 천연지방산(natural fatty acid)으로 만들어지고, 일반적으로는 상응하는 에스터에서 환원된 지방산으로부터 제조될 수 있다. 지방 알코올의 일부는 천연지방 및 지방기름, 예를 들어, 소기름, 땅콩기름, 평지기름, 목화씨오일, 콩기름,　해바라기오일,　팸 커널　오일(palm kernel oil),　아마씨기름, 옥수수　기름,　피마자 기름,　유채꽃유,　참기름,　카카오　버터, 코코넛　오오일로부터 제조될 수 있다.
본 발명에 따른 제형과 함께 뛰어난 방식으로 조합될 수 있는 케어 물질은 다음을 포함할 수 있다.
- 왁스, 예를 들어 칸데릴라(candelilla) 왁스 또는 카나우바(carnauba) 왁스
- 세라마이드(ceramides), 여기서 세라마이드는 N-아실스핀고신(N-acylsphingosins) (fatty acid amides of sphingosin) 또는 피부 각질층의 수분 보유능을 상당히 증가시키는 지질 합성 유사체(synthetic analogues)이다.
- 인지질, 예를 들어, 콩 레시틴, 계란 레시틴 및 세팔린
- 바셀린, 파라핀 오일 및 실리콘 오일; 후자는, 그중에서도, 디메틸폴리실록산, 메틸페닐폴리실록산, 알콕시레이티드, 4기(quaternized) 유도체와 같은 디알킬- 또는 알킬아릴실록산을 포함한다.
본 발명은, 본 발명에 따른 제형이나 약물(약학 조성물)의 사용법에 관한 것이다. 상기 제형이나 약물(약학 조성물)은 피부 자극을 치료하거나 또는 보호하는 의료적 및/또는 의료외적 목적을 갖을 수 있다.
또한 본 발명은, 피부 자극 및/또는 통증의 치료 약물 제조를 위한 본 발명에 따른 제형 또는 약물(약학 조성물)에 관한 것이다.
본 발명은 화장품 또는 약학 제형 제조를 위한 본 발명에 따른 제형 또는 약물(약학 조성물)에 관한 것이다.
의료 목적을 갖는 일실시예로, 본 발명에 따른 조성물은 경구적으로 영양뿐만 아니라 식품으로서의 기능을 갖는, 예를 들어, (압축)정제, 당제, 압축제(comprimates), 분말, 캡슐, 주스, 액상형(solution)제제 및 과립형제제 또는 경구복용이 가능한 조성물일 수 있다.
본 발명은 물질 또는 혼합된 물질의 피부 자극 감소, 제거 또는 억제를 위한 본 발명에 따른 제형 또는 약물(약학 조성물)에 관한 것이다.
본 발명은 인간, 특히 피부자극 치료 또는 통증치료를 위한 약물(약학 조성물)에 관한 것으로, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 약학적으로 허용가능한 염, 특히 Na+, K+, NH4 +, Mg2 + 또는 Ca2 + 의 염으로 약물의 총 중량에 기초하여 0.1 내지 20 wt%, 바람직하게는 0.5 내지 10 wt%를 포함할 수 있다.
본 발명에서 이용된 "약학 조성물"은 본 발명의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 및 하나 또는 그 이상의 약제학적으로 허용 가능한 담체로 구성된다. 상기 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 약학적으로 허용 가능한 염(salt)으로 제조될 수 있다. 약학적으로 허용가능한 염은 본 발명의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀과 약학적으로 허용가능한 무기 염기(organic base)의 반응으로부터 제조된 염을 포함한다. 염기 첨가 염은 암모늄, 알칼리, 알칼리토금속 수산화물, 카보네이트 또는 중탄산염과 같은 무기 염기로부터 유도된 것들을 포함한다. 수산화나트륨,　수산화칼륨,　수산화암모늄,　탄산칼륨,　탄산나트륨,　중탄산나트륨, 중탄산칼슘, 수산화칼슘 및　탄산칼슘과 같은 염기는 본 발명의 염을 제조하는데 유용하며, 특히 칼륨과 나트륨염을 제조하는데 바람직하다. 전체 염이 약학적으로 수용될 수 있고, 반대이온은 전체 염의 의도되지 않은 특징에 기여하지 않는 한 본 발명의 염의 부분을 구성하는 특정 반대이온은 핵심적인 것이 아닐 수 있다.
약학 조성물은 국소적으로 또는 시스템적으로 투여되는 것이 바람직하다. 약물 투여는 일반적으로 경구, 정맥주사, 피부, 비경구 또는 흡입을 통한 투여일 수 있다.
약학 담체는 제형의 다른 성분과 양립할 수 있고 상기 담체를 수용하는 사람에게 유해하지 않아야 한다. 약학 담체는 바람직하게, 고체, 겔 또는 액체로 제조될 수 있다. 바람직한 고체의 약학 담체는 락토오스, 백토, 수크로오스, 젤라틴, 한천, 펙틴, 아카시아(acasia),　스테아린산마그네슘,　스테아르산일 수 있다. 액체 담체는 바람직하게, PBS(phosphate buffered saline solution), 시럽, 땅콩오일 또는 올리브오일과 같은 오일, 물, 에멀젼, 다양한 타입의 습윤제(wetting agent), 살균용액일 수 있다. 담체는 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 디스테아레이트 또는 글리세릴 디스테아레이트와 왁스를 함께 이용하는 지연제일 수 있다. 그 외 적합한 담체들로는 Remington´s Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Company, Easton 또는 Pennsylvania에 저술되어 있다.
희석액은 생물학적 활동 결합에 영향을 주지 않을 수 있는 것을 선택하는 것이 바람직하다. 희석액은 바람직하게, 증류수,　생리식염수,　Ringer's solution,　덱스트로오스-시트르산용액 및　Hank's solution일 수 있다.
약학 조성물 또는 제형은 바람직하게, 앞서 전술한 하나 이상의 담체, 희석액 또는 보조제, 비독성 안정제, 비치료적 안정제, 비면역학적 안정제와 같은 화합물로 구성될 수 있다.
치료적으로 효과적인 투여량 또는 양은, 증상을 동반하는 질병이나 본 발명과 관련된 질병 상태의 예방, 개선 또는 치료하는 본 발명 약학 조성물의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 양과 관련이 있다.
또한, 치료적으로 효과적인 투여량 또는 양은 IC50(the half maximal inhibitory concentration, 억제 중간값) 값으로 설명될 수 있다. 즉, 효소 또는 TRPV1와 같은 신호분자(signaling molecule)의 억제 중간값에 도달하는 것이 요구되는 치료적으로 효력을 갖는 화합물의 양일 수 있다.
투여량은 주치의 또는 그 외의 의학 전문의로부터 바람직하게는, 상기 서술된 방법 중 어느 하나에 따라 결정된다. 의학에서의 투여량은 환자마다 환자의 키, 체면척, 나이, 성별, 투여 시간 또는 방법, 건강상태, 현재 투여되고 있는 다른 약제에 따라 달라질 수 있으며 투여량에 따른 환자의 상태는 주기적인 평가에 따라 모니터될 수 있다.
본 발명과 관련되는 약학 조성물은 본 발명에서 기술된 상태 또는 질병을 치료, 개선 및 예방하기 위하여 적어도 한번 또는 그 이상 투여될 수 있다. 예를 들어, 하루 1~4회일 수 있고, 투여되는 일수는 제한되지 않을 수 있다.
본 발명의 약학 조성물은 캡슐, 1회 분의 봉지, 종이 또는 기타 적합한 용기 또는 운반체로 제조될 수 있다. 따라서 제형은 투약 유형에 따라 달라질 수 있다. 즉, 정제, 캡슐, 좌제, 액상형제제, 현탁액(suspension)일 수 있다. 권장 복용량은 복용자에 따라 복용량 조절을 예상하기 위하여 처방자 또는 전문의로부터 지시될 수 있다. 상기 담체 또는 희석액은 약물의 총 중량에 기초하여 1 내지 99 wt%일 수 있고, 바람직하게는 10 내지 80 wt%일 수 있다. 물질 또는 첨가물의 요구량은 어렵지 않게 숙련된 기술에 의해 결정될 수 있다. 예를 들어, 구상된 제형 및 그 응용에 따라 제공되는 것에 의존적이고 시행착오적인 제형은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 치료적으로 효과적인 투여량에 따라 제공될 수 있다.
또한, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 다른 물질, 예를 들어, 약제, 화장품 물질(agent), 하나의 일반적인 약학 조성물, 분리된 형태로 제공되는 약학 조성물의 조합으로 처방될 수 있다.
본 발명은 또한 통증 상태의 치료 또는 예방을 위한 트랜스-4-텔트-부틸 사이로헥사놀 또는 약학 조성물의 제조를 위한 것이다.
본 발명에서 서술된 용어 “통증 상태”는 불쾌한 감각 또는 감정적인 경험과 관련된 실제 또는 잠재적 조직 손상 또는 그 관점에서의 손상과 관련하여 사용되었다. 상기 경험은 nociceptor라고 불리는 특정 신경 센서의 자극으로부터 야기된다. 통증은 통증 상태라는 생물학적 반작용 촉진 또는 포함하는 신체 방어 반응이다. 즉, 통증 상태는 원심성 또는 구출성 신경 작용으로부터 특징된다. VRPV(vanilloid receptor) TRPV1는 다중 통증 자극을 통합하는 중심 역할을 한다. 상기 수용체는 폴리모달(polymodal) 감각의 뉴런에서 발견되는 nonselective cation channel이다. 다양한 열, 해로운 성분 또는 염증분자와 같은 물리적 또는 화학적 통증 자극으로부터 활성화된다(Szallasi in Nature Rev Drug Discovery 2007, 6: 357-372; Patapoutian in Nature Rev Drug Discovery 2009, 8: 55-68). TRPV1의 저해제는 통증 치료에 효과적인 것으로 알려졌다(WO 2006/031852, WO 2007/076104, US 2005/0176726). 따라서, 본 발명에 따른 통증 상태는 바람직하게, 병 또는 TRPV1으로부터 영향을 받는 감각의 신경 작용을 포함하는 장애와 관련이 있다.
본 발명에 따른 통증 상태는, 따라서, 중추 신경계에서 “고전적” 통증의 감각의 경험일지도 모르나, 또한 피부 염증이나 자극과 같은 신경 반응과 관련된 통증일 수도 있다. 바람직하게는, 상기 통증 상태는 이하로 구성된 그룹으로부터 선택된다: 체세포의 통증, 염증 통증, 내장 통증, 신경병증 통증, 치통, 일반적 두통, 편두통, 글러스터 통증, 혼합된-혈관 및 비혈관 증후군, 장력 두통, 일반 염증, 신경성 통증, 자극, 관절염, 류머티즘성 질환, 골관절염, 염증성 장 질환, 우울증, 불안, 염증성 눈 질환, 염증 또는 불안정 방광 장애, 건선, 염증 성분을 갖는 피부 불편, 만성적 염증 상태, 염증성 통증과 관련된 통각과민 및 이질통증, 통각과민 및 이통과 관련된 신경성 통증, 당뇨병성 말초신경 통증, 작열통, 교감적으로 유지되는 통증, 구심로차단 증후군, 천식, 상피 조직의 손상이나 장애, 단순 포진(herpes simplex), 호흡에 있어서 내장 운동의 장애, 비뇨생식기, 위장이나 혈관 영역, 상처, 화상, 알레르기 피부 반응, 소양증, 백반병, 일반 위장 장애, 위 궤양, 십이지장 궤양, 설사, 괴사하는 물질(necrotizingagents)로 유도된 위 궤양, 모발성장, 혈관 운동 신경 또는 알레르기 비염, 기관지 질환 및 방광 질환.
상기에서, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 통증 상태를 치료하거나 예방하기 위한 방법 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 치료적으로 효과적인 양을 투여하는 것을 포함하는 방법에 적용될 수 있다.
유리하게도, 본 발명의 근본적인 연구에서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀은 성공적으로 통증 상태 및 증후군과 동반되는 특히, 수용체 TRPV1에 의해 중재되는 통증 상태를 치료하기 위해 적용될 수 있다. 특히, TRPV1을 위한 적대 활성은 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 위한 세포 배양에서 증명되었다.
또한, 본 발명은 통증 상태를 치료하거나 예방하기 위한 약학 조성물의 제조를 위한 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 용도 및 인간에게 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 치료적으로 효과적인 양을 투여하는 것을 포함하고, 인간이 고통을 받는 통증 상태를 치료 또는 예방하기 위한 방법뿐만 아니라 통증 상태의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물의 제조방법에 관한 것이다. 상기 통증은 바람직하게는 이하의 그룹으로 구성된 것으로부터 선택된다: 체세포의 통증, 염증성 통증, 내장 통증, 신경 장애 통증, 덴탈 통증, 일반 두통, 편두통, 클러스터 두통, 혼합된-혈관 및 비-혈관 증후군, 장력 두통, 일반적 염증, 관절염, 류마티스 질환, 골관절염, 염증성 장 질환, 우울증, 불안, 염증성 안 질환, 염증성 또는 불안정 방광 질환, 건선, 염증성분으로 인한 피부 불편, 만성의 염증 상태, 통각과민 및 이질통과 관련된 염증성 통증, 통각과민 및 이질통과 관련된 신경성 통증, 당뇨병성 신경 통증, 작열통, 교감적으로 유지되는 통증, 구심로 차단 증후군, 천식, 상피 조직의 손상이나 기능장애, 단순 포진, 호흡에 있어서 내장 운동성의 장애, 비뇨생식기, 위장의 또는 혈관 영역, 상처, 화상, 알레르기 피부 반응, 소양감, 백반증, 일반적인 위장의 질환, 위 궤양, 십이지장의 궤양, 설사, 괴사성 물질에 의해 초래된 위의 병변, 모발 성장, 혈관운동신경 또는 알레르기성 비염, 기관지 질환 및 방광 질환.
본 발명에 따른 제형의 추가적인 면은 구강 케어 제품(구강 위생 제품)의 형태에 관한 것이고, 여기서, 구강 케어 제품은 바람직하게도 치약, 덴탈 크림, 덴탈 젤, 덴탈 파우더, 치아-클렌징 액체, 치아-클렌징 폼, 구강 세척제, 덴탈 크림 및 구강세척제가 한 제품에 포함된 제품, 달콤한 흡수제, 마우스 스프레이, 치실 또는 덴탈 케어 츄임 껌 이다. 또한, 본 발명에 따른 제형의 활성은 구강 위생의 영역에서 매우 잘 나타난다. 더욱이, 본 발명에 따른 나쁜 숨결을 완화하는 활성의 제형은 본 발명에서 발견되었다.
덴탈 케어 조성물(본 발명에 따른 구강 케어 제품의 바람직한 실시예)은 일반적으로 예를 들면, 실리카, 탄산 칼슘, 인산 칼슘, 산화 알루미늄 및/또는 하이드록시인회석, 표면-활성 물질, 예를 들면, 라우릴 황산 나트륨, 라우로일사코시네이트 나트륨 및/또는 코카미드로프로필 베테인(cocamidopropyl betaine), 예를 들어, 글리세롤 및/또는 소비톨과 같은 수분-고정제, 카르복시메틸셀룰로오스와 같은 농후제(thickening agents), 폴리에틸렌 글리콜, 카라기닌 및/또는 Laponite®, 사카린과 같은 감미료, 불쾌한 맛의 인상을 위한 향기 정정제, 일반적으로 불쾌한 맛의 인상이 아닌 향기 정정제, 향기-조정 물질(예: 인산 이노시톨, 구아노신 1인산과 같은 뉴클레오티드, 글루탐산 소다 또는 2-페녹시프로피온산과 같은 아데노신 1인산 또는 다른 물질), 예를 들어, 멘톨 유도체(예: L-멘틸락테이트, L-멘틸 알킬 카르보네이트, 멘톤 케탈(ketals)), 멘테인카르복실산 아마이드)와 같은 냉각제, 2,2,2-트리알킬 아세트산 아마이드(예: 2,2-디이소프로필프로피온산 메틸아마이드), 이실린(icilin) 및 이실린 유도체, 예를 들어 플루오르화나트륨, 일불소인산나트륨, 주석 디플루오화물, 4기 암모늄 플루오르화물, 아연 구연산, 황산 아연, 주석 포스페이트, 주석 디염화물, 다양한 초성인산염의 혼합물, 트리클로산, 세틸피리디늄 염화물, 알루미늄 락테이트, 구연산칼륨, 질산칼륨, 포타슘 염화물, 스트론튬 염화물, 과산화 수소, 향기, 소듐 중탄산염 및/또는 악취 정정제(odour correctants)와 같은 안정제 및 활성 성분과 같은 연마제 시스템(연마제 또는 광내기 물질)을 포함한다.
츄잉 껌 또는 덴탈 케어 츄임껌의 형태인 본 발명에 따른 제형은 예를 들어, 폴리비닐아세테이트(PVA), 폴리에틸렌, (낮은 또는 중간 분자량) 폴리이소부텐(PIB), 폴리부타디엔, 이소부텐-이소프렌 공중합체(부틸 고무), 폴리비닐에틸 에테르(PVE), 폴리비닐부틸 에테르, 비닐에스테르 및 비닐에테르의 공중합체, 스티렌/부타디엔 공중합체(스티렌/부타디엔 고무, SBR) 또는 예를 들면, 비닐 아세테이트/비닐 라우레이트, 비닐 아세테이트/비닐 스테아레이트 또는 에틸렌/비닐 아세테이트에 기초한 비닐 엘라스토머, 및 예를 들어, EP 0 242 325, US 4,518,615, US 5,093,136, US 5,266,336 US 5,601,858 또는 US 6,986,709에 개시된 언급된 엘라스토머의 혼합체와 같은 엘라스토머를 포함하는 츄잉 껌 기반을 포함한다. 게다가, 츄잉 껌 기반은 추가된 성분, 예를 들면, (미네랄) 충전재, 가소제, 유화제, 산화 방지제, 왁스, 예를 들어, 경화한 (수소와 화합된) 식물 또는 동물의 지방 및 모노-, 디- 또는 중성지방과 같은 지방 또는 지방유를 포함한다. 적당한 (미네랄) 충전재는 예를 들면, 탄산 칼슘, 이산화 티타늄, 이산화규소, 활석, 산화 알루미늄, 인산이칼슘, 삼인산칼슘, 수산화마그네슘 및 이의 혼합물이다. 적당한 가소제 또는 둘러붙음(detackifiers)을 방지하기 위한 물질은 예를 들면, 라놀린, 스테아르산, 소듐스테아레이트, 에틸아세테이트, 디아세틴(글리세롤 디아세테이트), 트리아세틴(글리세롤 트리아세테이트) 및 트리에틸 시트르산염이다. 적당한 왁스, 예를 들면, 파라핀 왁스, 칸델릴라 왁스, 카나우바 왁스, 마이크로크리스탈린 왁스 및 폴리에틸렌 왁스이다. 적당한 유화제는 예를 들면, 레시틴과 같은 인지질, 및 예를 들면, 글리세롤 모노스테아레이트 같은 지방산의 모노-및 디글리세라이드이다.
본 발명에 따른 제형(특히, 구강 케어 제품의 형태)은 바람직하게는 부가적으로 하나 이상의 아로마 및/또는 에센셜 오일 및 추출물과 같은 향미료 물질, 아니솔, 바질 오일, 베르가못 오일, 비터 아몬드 오일, 캠퍼 오일, 시트로넬라 오일, 레몬 오일과 같은 팅크(tinctures) 및 발삼; 유칼립투스 시트리도라 오일, 유칼립투스 오일, 회향(fennel) 오일, 그레이프프루트 오일, 생강 오일, 카밀레 오일, 스피어민트 오일, 캐러웨이 오일, 라임 오일, 만다린 오일, 육두구(nutmeg) 오일(특히, 육두구 꽃 오일= maces 오일, mace 오일), 몰약 오일, 정향 오일, 정향 꽃 오일, 오렌지 오일, 오레가노 오일, 파슬리 (씨앗) 오일, 박하 오일, 로즈마리 오일, 세이지 오일(클라리 세이지, 달마티아 또는 스패인 세이지 오일), 스타 아니스 열매 오일, 밸리향 오링, 바닐라 추출물, 주니퍼 오일(특히, 주니퍼 베리 오일), 윈터그린 오일, 계피(시나몬) 잎 오일; 계피 나무 껍질 오일 및 이의 분획물, 또는 그로부터의 분리된 구성 성분을 포함한다.
본 발명에 따른 제형이 다음의 그룹으로부터 선택이 되는 적어도 하나의 아로마 물질, 바람직하게는 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 또는 그 이상의 아로마 물질을 포함한다면 특별한 장점이 있다: 메탄올(바람직하게는 l-메탄올 및/또는 라세미 메탄올), 아네톨, 아니솔, 아니스알데히드, 아니스 알코올, (라세미) 네오멘톨, 유칼립톨(1,8-시네올), 멘톤(바람직하게는 L-멘톤), 이소멘톤(바람직하게는 D-이소멘톤), 이소퓰레골(isopulegol), 멘틸아세테이트(바람직하게는 L-멘틸아세테이트), 멘틸프로피오네이트, 카르본(바람직하게는 (-)-카르본, 선택적으로 박하 기름의 성분으로서), 살리실산메틸(선택적으로 동록유(wintergreen oil)의 성분으로서), 유게놀 아세테이트, 이소유게놀메틸 에테르, 베타-호모사이클로시트랄, 유게놀, 이소부틸알데히드, 3-옥타놀, 디케틸설파이드, 헥사놀, 헥산알(hexanal), 트랜스-2-헥센알, 시스-3-헥센올, 4-테르피네올, 피페리톤(piperitone), 리날롤, 8-오시멘일 아세테이트(8-ocimenyl acetate), 이소아밀알코올, 이소발레르알데히드, 알파-핀넨, 리모넨(바람직하게는 D-리모넨, 선택절으로 정유의 성분으로서), 피페리톤(piperitone), 트랜스-사비엔 수화물, 멘토퓨란(menthofuran), 캐리오필렌, 겔마크렌 D(germacrene D), 신남알데히드, 박하란톤, 티몰, 감마-옥타락톤, 감마-노나락톤, 감마-데카락톤, (1,3E,5Z)-언데카트리엔, 2-부타논, 에틸포름산염, 3-옥틸아세테이트, 이소아밀 이소발레이트, 시스- 및 트랜스-카르빌 아세테이트(trans-carvyl acetate), p-시몰(p-cymol), 다마세논(damascenone), 다마스콘(damascene), 시스-로즈 옥사이드, 트랜스-로즈 옥사이드, 펜콜(fenchol), 아세트알데히드 디에틸 아세탈, 1-에톡시에틸아세테이트, 시스-4-헵텐알, 시스-지스몬(cis-jasmone), 메틸 디하이드로하스모네이트(methyl dihydrojasmonate), 2-하이드록시프로피오페논, 멘틸 메틸에테르, 머테닐 아세테이트(myrtenyl acetate), 2-페닐에틸알코올, 2-페닐에틸 이소뷰티레이트, 2-페닐에틸 이소발레이트, 게라니올, 네롤 및 비리디플로올(viridiflorol).
본 발명에 따른 구강 케어 조성물을 위한 특별히 바람직한 냉각제(cooling agents)는 이하로 구성된 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 냉각제를 포함한다: 멘톤 글리세롤 아세탈(상표: Frescolat®MGA), 멘틸락테이트(바람직하게는 l-멘틸락테이트, 특히 l-멘틸 l-락테이트, 상표: Frescolat®ML), 치환된 멘틸-3-카르복시산 아마이드(예: 멘틸-3-카르복시산 N-에틸아마이드), 2-이소프로필-N-2,3-트리메틸부탄아마이드, 3-멘톡시프로판-1,2-디올, 2-하이드록시에틸 멘틸 카르보네이트, 2-하이드록시 프로필 멘틸 카르보네이트, 이소풀렉올, 모노멘틸 숙신산염 및 모노멘틸 글루타레이트(glutarate).
l-멘톨 및 적어도 하나, 특히 바람직하게는 적어도 두개의 냉각 물질을 포함하는본 발명에 따른 제형이 바람직하다.
마찬가지로 본발명은 피부의 자극의 예방을 위한 하기의 과정으로 이루어진 화장용 또는 치료적 방법을 제공한다:
-본 발명에 따른 제형 또는 약물의 준비 및
- 활성을 발휘하는 양의 자극되지 않은 피부를 위한 제형 또는 약물의 응용.
더욱이 본 발명은 이하의 과정에 의한 피부 자극의 치료를 위한 화장용 또는 치료상의 방법을 제공한다:
- 본 발명에 따른 제형 또는 약물의 준비 및
- 활성을 발휘하는 양의 자극된 피부를 위한 제형 또는 약물의 응용.
더욱이, 본 발명은 피부-자극 활성을 예방 또는 물질 또는 물질의 혼합물의 피부-자극 활성을 감소, 제거 또는 억제하기 위한 하기의 과정으로 이루어진 방법을 제공한다.
a) 피부-자극 활성을 갖는 물질 또는 물질의 혼합물을 준비 b) 트랜스-4-텔트-부틸사이클로헥산 또는 화장용으로 또는 약학상으로 허용 가능한 이의 염, 특히, Na+, K+, NH4 +, Mg2 + 또는 Ca2 + 염, 또는 본 발명에 따른 조성물 또는 약물의 준비 c) 상기 a) 및 b)의 물질을 함께 가져오면, 피부-자극 활성은 감소되고, 제거되고 또는 억제되며, 본 발명에 따른 다른 조성물 또는 약물이 형성된다.
또한, 본 발명은 제형, 제품 또는 약물의
-피부 자극의 예방을 위한 및/또는 의료 및/또는 의료상의 목적 이외에 있어서 피부 자극의 치료를 위한, 및/또는
-물질 또는 물질 혼합물의 피부-자극 활성의 감소, 제거 억제를 위한 용도에 관한 것이다.
마지막에 언급된 본 발명에 따른 방법 중의 하나의 장점은 지금까지 이용할 수 없었던 것에 있어서 접근할 수 있는 용도로 어느 범위까지 이런 방법으로 물질 또는 물질의 혼합물의 피부-자극 활성이 완화될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 마지막에 언급된 방법을 기초로하여, 피부-자극 물질 및 물질 혼합물의 더 높은 농도는 피부 접촉의 가능성이 있는 곳으로의 용도 내에서 적용될 수 있다. 이러한 맥락에서, 만약, 마지막에 언급된 본 발명에 따른 방법에 기초하여, 피부-자극하는 화합물의 피부-자극 활성은 완전히 제거되거나 또는 완전히 억제된다(예: 그것은 더 이상 영향을 갖지 않는다). 마지막에 언급된 본 발명에 따른 방법은 예를 들어, 세제 및 알레르기-유발 물질의 피부-자극 활성에 대항하는 것에 적용될 수 있다.
바람직한 실시예 및 본 발명의 자세한 내용은 청구항 및 다음의 실시예로부터 나타나나, 본 발명은 이에 제한되는 것은 아니다. 별도로 개시되지 않은, 모든 데이터, 특히 비율은 중량을 의미한다.
별도로 개시하지 않은 라세미 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(순도 >96 wt.%, 라세미 시스-이성질체의 양<4 wt.%)은 다음의 실시예에서 사용되고, Organic Syntheses Collective Volume 5, 175-178, Wiley, New York, 1973 or J. Am. Chem. Soc. 1955, 77, 5562-5578에 개시된 것으로부터 얻을 수 있다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예를 들어 상세하게 설명하기로 한다. 다만 하기의 실시예는 본 발명의 내용을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범위가 하기 실시예에 한정되는 것은 아니다. 본 발명의 실시예는 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해 제공되는 것이다.
< 실시예 1> 체외 분석 및 체내 테스트
28%의 시스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀 및 72%의 트랜스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀을 포함하고 상용화되고 있는 혼합물을 예비 HPLC를 통해서 본질적으로 순수한 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 시스 및 트랜스-이성질체를 얻기 위해서 정제하였다.
실시예 1.1: 체외실험 실험
시스-및/또는 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 세 개의 샘플을 평가하였다: 1) 99%의 트랜스-이성질체, 2) 시스-이성질체 내의 풍부한 이성질체의 혼합물(59% 시스, 41% 트랜스) 및 3) 99% 시스-이성질체.
분석 조건
형광염료 Fluo4-AM 을 기반으로 한 칼슘분석
음성 대조군: KH-버퍼(용매)
양성 대조군: 이오노마이신(일반적인 칼슘 유도체)
양성 대조군: 캡사이신(TRPV 1의 자연 작용제)
분석을 수행하기 하루 전, 재조합 인간 TRPV1을 안정적으로 과 발현시키는 HEK293 세포를 검은 벽으로 된 분석 플레이트 위에 웰(well) 당 45,000 세포의 밀도로 올렸다. FLEX 시스템을 사용하여 TRPV1 활성에 의해 유도된 세포의 칼슘 농도의 변화(칼슘의 유입)는 칼슘에 민감한 형광 염료 fluo-4(494 nm/ 516 nm (여기/방출))를 사용하여 측정되었다. 약리 TRPV1 길항제 루테늄 레드(1 μM)는 양성 대조군으로써 사용되었다(J. Biol. Chem. 2004, 279 (34): 35741-8). 플레이트 내에 염료-담지된 안정한 세포는 형광 마이크로타이터 플레이트 리더 내에 길항제로 보충된 50μl 분석 버퍼(118 mM NaCl; 4,7 mM KCl; 1,2 mM MgSO4; 1,2 mM KH2PO4;　4,2 mM NaHCO3; 1,3 mM CaCl2; 10 mM HEPES (N-(2-hydroxyeth일)-piperazine-N'-2-ethanesulfonic acid) (pH: 7.4))의 첨가 후의 형광(여기 488nm, 방출 520nm)의 변화를 측정하기 위해서 놓였다. 기준 레벨(F) 이상의 형광 피크(△F)의 변화로서 동원된 칼슘의 양을 측정하였다. 상기 분석은 마이크로타이터 플레이트 리더(FLEX Station)의 소프트웨어에 의해 실행되었다. 잠재적 TRPV1 길항제는 0.5 - 50 μM의 효과적 범위에서 측정되었다. 측정된 화합물은 30 nM 캡사이신 또는 작용제 처리 10분 전에 병렬적으로 적용되었다. 30 nM 캡사이신 존재 하에서 적대적 활성을 위한 TRPV1 길항제를 측정하였고, 이는 TRPV1 활성에 의존하는 최대 캡사이신의 80%에 이르는 EC80의 효과적인 캡사이신 농도이다.
실시예 1.1.A 형광 분석에 기초한 세포 내에서 과도 수용체의 잠재적인 이온 채널에 대한 4- 텔트 -부틸 사이클로헥사놀의 이성질체의 대항적 효과
세개의 샘플은 작용 물질로서 캡사이신의 응용에 동일하게 TRPV1 길항제를 위해 테스트 되었다. 샘플 1, 다시말해 순수 트랜스-이성질체는 샘플 2(IC50 = 86.9 μM) 보다 상당히 더 활성적(IC50 = 34.1 μM)이었고, 순수 시스-이성질체는 덜 활성적이었다.
실시예 1.1.B 캡사이신 적용 전에 체외에서 TRPV1 길항제: 시스 -4- 텔트 -부틸 사이클로헥사놀 및 트랜스-4- 텔트 -부틸 사이클로헥사놀은 HEK293 세포에 캡사이신 처리 전에 10분 동안 적용되었다.
길항제 및 작용제의 응용의 연속은 상당히 길항제의 효험에 영향을 줄 수 있다[Mol. Pharmacol. 2006, 69(4):1166-73]. 따라서, 부가적으로 4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 순수 시스- 및 트랜스- 이성질체 각각에 캡사이신의 첨가 전에 10 분 동안 사전 배양 모드로 테스트하였다. 그러나, 이런 실험은 평행적 배양에 있어서 어느 차이점을 나타내지 않았고 그것은 시스-이성질체가 불활성임을 확인하게 하였다.
실시예 1.2: 생체 내 실험
실험은 캡사이신에 민감한 9명의 자원자로 수행되었다. PBS(phosphate buffered saline)내의 31.6 ppm(가장 적당한 농도로 증명된: 홍반이나 화상의 느낌 없이 명백한 따끔거리는 이식)의 캡사이신으로 제조된 용액을 면봉으로 부드럽게 왼쪽 및 오른쪽 광대뼈를 문지름으로써 적용했다. 60초 후, 모든 참가자 들은 명백하게 따끔거리는 효과를 느꼈다. 다음으로, 1 wt.%의 라세미 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(순도 >99 wt.%)를 갖는 O/W-에멀젼이 한군데의 뺨에 적용되었고, 위약 O/W-에멀젼(blinded samples)이 다른 뺨에 적용되었다. 따끔거리는 효과는 다음의 스케일에서 5분 후에 평가되었다: 0(효과 없음), 1(약간 감소된 따끔거림), 2(중간 정도로 감소된 따끔거림), 3(아직도 일부 따끔거림을 인식할 수 있을 정도의 강한 따끔거림의 감소), 4(완전히 따끔거림이 억제된).
TRPV1 길항제(트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀)는 상기 스케일(for placebo: 0.25)에서 평균 3.10로 평가되었고, 매우 높은 유의성(p < 0.000013)을 갖는 따끔거리는 감각을 억제하였다.
실시예 1.3: 임상의 연구
실험은 캡사이신에 민감한 20명의 자원자로 수행되었다. 다음의 제조된 혼합물을 비구순주름(nasolabial fold)에 응용함으로써 평가하였다. (blinded samples): c1 - 31.6 ppm의 캡사이신을 포함한 O/W-에멀젼, c2 -31.6 ppm의 캡사이신 및 1 wt.% 의 라세미 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(순도 >99 wt.%)을 포함한 O/W-에멀젼 및 대조군- PBS. 첫째 날 샘플 c2를 대조군과 비교했다. 둘째 샘플 c1을 대조군과 비교하였다. 따끔거림 및 화끈한 효과는 실시예 1.2에서 유사한 스케일로 3분 뒤에 평가 되었다.
TRPV1 길항제(트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀)는 상기 스케일(for placebo: 0.35)에서 평균 2.95로 평가되었고, 높은 유의성(p < 0.001)을 갖는 따끔거림 및 화끈거림의 감각을 억제/ 감소하였다. 모든 따끔거림, 화끈거림, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장의 총 합에 있어서 억제/감소에 대한 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 비율은 매우 높은 유의성(significance)(p < 0.0001)으로 확인되었다.
유사한 결과를 스킨 화이트닝제(예: WO 2007/077260에 개시된 레조르시놀 유사체)를 작용제로서 본 실험에 참가한 20 명의 자원자의 민감한 피부에 따끔거리는 감각을 초래하는 캡사이신 대신에 사용하였을 때 얻었다.
< 실시예 2> 본 발명에 따른 농축 조성물
CC -1
( wt .%) 		CC -2
( wt .%) 		CC -3
( wt .%) 		CC -4
( wt .%) 		CC -5
( wt .%) 		CC -6
( wt .%) 		CC -7
( wt .%)
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀(트랜스-4-텔트-부틸- 사이클로헥사놀 ) 22.50 33.33 30.00 38.50 25.00 35.50 28.50
1,2-부틸렌 글리콜(1,2-butylene glycol ) 77.50 - - - - - 31.50
1,2-펜탄디올(1,2- pentanediol ) - 66.67 35.00 - 75.00 50.00 40.00
1,2-헥산디올(1,2- hexanediol ) - - 35.00 - - 14.50 -
디프로필렌 글리콜( dipropylene glycol ) - - - 61.50 -
제형 실시예 1-10: 피부 자극-완화 활성을 갖는 본 발명에 따른 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 제형.
제형 실시예 1: 피부-라이트닝 데이 크림 O/W
제형 실시예 2: 식물 추출물을 갖는 피부-수딩(soothing) 로션 O/W
제형 실시예 3: 애프터 선스크린 밤(balm)
제형 실시예 4: 바디 스프레이
제형 실시예 5: 선스크린 로션(O/W), broad-band 보호
제형 실시예 6: O/W 나이트 크림
제형 실시예 7: 샴푸
제형 실시예 8: 셀프-선탠 크림(Self-tanning cream)
제형 실시예 9: 베리어 리페어 크림(Barrier repair cream) O/W
제형 실시예 10: 발한억제형/ 방취제(Antiperspirant/deodorant roll-on)
이하의 향기물질 “화이트”는 제형 실시예 1-10을 사용하였다.
Component / NAME Parts by weight
벤질 아세테이트(Benzyl acetate) 60.00
시트로넬릴 아세테이트 (Citronellyl acetate) 60.00
사이클라멘 알데하이드(2-메틸-3-(4-이소프로필페닐)프로판알(Cyclamene aldehyde (2-methyl-3-(4-isopropylphenyl)propanal) 20.00
디프로필렌 글리콜(Dipropylene glycol, DPG) 60.00
에틸 리나놀(Ethyl linalool) 40.00
플로롤(2-(이소부틸-4-메틸테트라하이드로-2H-피란-4-올(Florol (2-isobutyl-4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-ol)) 30.00
글로바논(Globanone [(E/Z)-8-cyclohexadecen-1-one]) 180.00
헤디온(Hedione (methyldihydrojasmonate)) 140.00
헥센실살리실레이트, 시스-3(Hexeny l salicylate, cis-3) 10.00
벨트로시트랄(Vertocitral (2,4-dimethyl-3-cyclohexene carboxaldehyde)) 5.00
하이드라트로파 알데히드(Hydratropa aldehyde, 10% in DPG) 5.00
이소다마스콘(Isodamascone (1-(2,4,4-trimethyl-2-cyclohexen-1-yl)-2-buten-1-one, 10% in DPG) 5.00
이소뮤스콘(Isomuscone (cyclohexadecanone)) 40.00
자신사플로(Jacinthaflor (2-methyl-4-phenyl-1,3-dioxolane)) 10.00
시스-자스몬(Cis-jasmone, 10% in DPG) 20.00
리나놀(Linalool) 50.00
리날릴아세테이트(Linalylacetate) 30.00
메틸벤조에이트(Methylbenzoate, 10% in DPG) 25.00
파라-메틸 크레솔(para-methyl cresol, 10% in DPG) 10.00
네롤(Nerol) 20.00
페닐프로필 알데히드(Phenylpropyl aldehyde) 5.00
2-페닐에틸 알코올(2-Phenylethyl alcohol) 82.00
테트라하이드로게라니올(Tetrahydrogeraniol) 13.00
2,2-디메틸-3-사이클로헥실-1-프로판올(2,2-dimethyl-3-cyclohexyl-1-propanol) 80.00
Raw Material Name INCI % BY WEIGHT / FORMULATION EXAMPLE
( Manu - facturer ) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 1.0 0.8 1.1 0.4 0.55 1.75 0.3 1.0 1.25 0.75
-(- Alpha -)- Bisabolol , natural ( Symrise ) Bisabolol 0.3 0.1 0.3 0.2 0.1
Ginger CO 2 Extract ( Flavex ) Zingiber Officinale (Ginger) Root Extract 0.003 0.005 0.003
Abil 350 ( Degussa - Goldschmidt ) Dimethicone 0.5 2.0 1.0 0.5 0.5
Allantoin ( Merck ) Allantoin 0.2 0.1 0.25
Aloe Vera Gel Concentrate 10/1 ( Symrise ) Water (Aqua), Aloe Barbadensis Leaf Juice 3.0 3.0 0.45
Alugel 34 TH ( Baerlocher ) Aluminium Stearate 1.0
Aqua - Ceramide ( Kao ) Cetyloxypropyl Glyceryl Methoxypropyl Myristamide 0.1 0.1
Arbutin ( Sabinsa ) β- Arbutin 0.2
4-(1- phenylethyl )-1,3- benzenediol 0.5
Sodium Ascorbyl Phosphate (EMD Chemicals ) Sodium Ascorbyl Phosphate 2.0 1.0
Butylene Glycol Butylene Glycol 5.0
Carbopol ETD 2050 ( Noveon ) Carbomer 0.2
Carbopol Ultrez-10 ( Noveon ) Carbomer 0.1
Ceramide 2 ( Sederma ) Ceramide 2 0.1
Ceramide PC104 (Pacific Corporation ) Hydroxypropyl Bispalmitamide MEA 0.1
Ceramide SL ( Sino Lion ) Hydroxyethyl Palmityl Oxyhydroxypropyl Palmitamide 0.1
Cetiol OE ( Cognis ) Dicaprylyl Ether 4.0
Cetiol SB 45 ( Cognis ) Butyrospermum Parkii (Shea Butter ) 1.0
Citric Acid 10% sol . Citric Acid 0.3
Comperlan 100 ( Cognis ) Cocamide MEA 0.5
Dihydroxy -acetone ( Merck ) Dihydroxyacetone 5.0
Dow Corning 246 Fluid (Dow Corning ) Cyclohexasilox -ane and Cyclopentasilox - ane 2.0
Dow Corning 345 Fluid (Dow Corning ) Cyclomethicone 0.5
D- Panthenol ( BASF ) Panthenol 1.0
Dracorin CE ( Symrise ) Glyceryl Stearate Citrate 5.0 5.0 1.5
Dracorin GMS ( Symrise ) Glyceryl Stearate 2.0 2.0
Dracorin GOC ( Symrise ) Glyceryl Oleate Citrate, Caprylic / Capric Triglyceride 2.0
Drago - Beta -Glucan ( Symrise ) Water (Aqua), Butylene Glycol, Glycerin, Avena Sativa (Oat), Kernel Extract 0.3
Dragocid Liquid ( Symrise ) Phenoxyethanol , Methylparaben , Ethylparaben , Butylparaben , Propylparaben , Isobutylparaben 0.8 0.7 0.7 0.8 0.8
Dragoderm ( Symrise ) Glycerin , Triticum Vulgare (Wheat) Gluten, Water ( Aqua ) 2.0
Drago - Oat -Active ( Symrise ) Water (Aqua), Butylene Glycol, Avena Sativa (Oat) Kernel Extract 1.0
Dragosan W/O Liquid ( Symrise ) Polyglyceryl -3- Polyricinoleate , Sorbitan Isostearate 1.0
Dragosan W/O P ( Symrise ) Sorbitan Isostearate , Hydrogenated Castor Oil, Ceresin, Beeswax (Cera Alba ) 6.0
Dragoxat EH ( Symrise ) Ethylhexyl Ethylhexanoate 3.0 3.0 4.0 3.0
Dragoxat 89 ( Symrise ) Ethylhexyl Ethylisononan - oate 2.0
EDETA B Powder ( BASF ) Tetrasodium EDTA 0.1
EDETA DB ( BASF ) Disodium EDTA 0.1 0,1
Emulsiphos ( Symrise ) Potassium Cetyl Phosphate, Hydrogenated Palm Glycerides 2.0 1.5 2.0
Ethanol 96 % Ethanol 2.0 30.0
Extrapone Green Tea GW ( Symrise ) Glycerin , Water (Aqua), Camellia Sinensis Leaf Extract 0.2
Extrapone Witch Hazel Distillate colourless ( Symrise ) Propylene Glycol, Hamamelis Virginiana (Witch Hazel) Water, Water (Aqua), Hamamelis Virginiana (Witch Hazel) Extract 1.0
Extrapone Rosemary GW ( Symrise ) Glycerin , Water (Aqua), Rosmarinus officinalis (Rosemary) Leaf Extract 0.3 0.5
Farnesol ( Symrise ) Farnesol 0.5
Frescolat MGA. ( Symrise ) Menthone Glycerol Acetal 0.5 0.3
Frescolat ML cryst . ( Symrise ) Menthyl Lactate 0.8 0.2
Genapol LRO liquid ( Cognis ) Sodium Laureth Sulfate 37.0
Givobio GZN ( Seppic ) Zinc Gluconate 0.5
Glycerol 85 % Glycerin 3.0 2.0 4.0 4.7 2.0 1.5 3.0
Hydrolite -5 ( Symrise ) Pentylene Glycol 5.0 3.5
Hydroviton ( Symrise ) Water , Glycerin, Sodium Lactate, TEA Lactate, Serine, Lactic Acid, Urea, Sorbitol, Sodium Chloride, Lauryl Diethylenedi - aminoglycine , Lauryl Aminopropyl -glycine, Allantoin 1.0
Irgasan DP 300 (Ciba Geigy ) Triclosan 0.3
Isodragol ( Symrise ) Triisononanoin 2.0 3.0
Isopropyl palmitate ( Symrise ) Isopropyl Palmitate 4.0 4.0
Karion F ( Merck ) Sorbitol 2.0
Keltrol RD ( CP - Kelco ) Xanthan Gum 0.2 0.1
Keltrol T ( Danby - Chemie ) Xanthan Gum 0.2 0.3
Kojic acid ( Cosmetochem ) Kojic Acid 1.0
Lanette 16 ( Cognis ) Cetyl alcohol 1.0 1.0
Lanette O ( Cognis ) Cetearyl alcohol 3.0 1.0 2.0
Lara Care A-200 ( Rahn ) Galactoarabinan 0.3
Magnesium Chloride (Merck) Magnesium Chloride 0.7
Merquat 550 (Ondeo Nalco ) Polyquaternium -7 0.5
NaOH 10% sol . Sodium Hydroxide 0.3
Naringin ( Exquim ) 4',5,7- Trihydroxyflavone7 -O- Neohesperidoside 0.5 2.0
Sodium benzoate Sodium Benzoate 0.5
Natrosol 250 HHR
( Aqualon ) 		Hydroxyethyl - cellulose 0.3
Neo Heliopan 357 ( Symrise ) Butyl Methoxy - dibenzoyl - methane 1.0
Neo Heliopan AP ( Symrise )
(10 % as sodium salt ) 		Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate 10
Neo Heliopan AV ( Symrise ) Ethylhexyl Methoxy - cinnamate 5.0 3.0
Neo Heliopan Hydro ( Symrise )
(15 % as sodium salt ) 		Phenylbenz -imidazole Sulfonic Acid 6.7
Neo Heliopan MBC ( Symrise ) 4- Methylbenzyl -idene Camphor 1.5
Neo Heliopan OS ( Symrise ) Ethylhexyl Salicylate 5.0
Neutral Oil Caprylic / Capric Triglyceride 6.0 4.0 2.0 6.0 10.0
Oxynex 2004 ( Merck ) BHT 0.1
Paraffin oil 5
Grade E
( Parafluid ) 		Paraffinum Liquidum 4.0
PCL Liquid 100 ( Symrise ) Cetearyl Ethylhexoate 3.0 5.0 7.0
PCL Solid ( Symrise ) Stearyl Heptanoate , Stearyl Caprylate 2.0
PCL - Liquid ( Symrise ) Cetearyl Ethylhexanoate , Isopropyl Myristate 12.0 3.0
Pemulen TR-2 ( Noveon ) Acrylates /C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0.3 0.2
4-(1- Phenylethyl )-1,3- benzenediol 4-(1- Phenylethyl )-1,3- benzenediol 0.5　
1,2- Propylene Glycol 99P GC Propylene Glycol 5.0
Pseudo - ceramide 391 N-(1- Hexadecanoyl )-4- hydroxy -L-proline (1- hexadecyl ) ester 0.1 0.2 0.5
Retinyl Palmitate in Oil
(DSM Nutrional Products ) 		Retinyl Palmitate 0.2
Sepigel 305 Polyacrylamide , C13-14 Isoparaffin , Laureth -7 1.0
Sodium Chloride Sodium Chloride 1.0
Sodium Hydroxide (10% sol .) Sodium Hydroxide 0.3 0.6 0.4
Solubilizer 611674
( Symrise ) 		PEG -40 Hydrogenated Castor Oil, Trideceth -9, Water ( Aqua ) 2.0
Sun Flower Oil ( Wagner ) Helianthus Annuus ( Sunflower ) Seed Oil 5.0
Sweet Almond Oil ( Wagner ) Prunus dulcis 5.0
SymMatrix ( Symrise ) Maltodextrin , Rubus Fruticosus ( Blackberry ) Leaf Extract 0.1 0.3 1.0
Symdiol 68 ( Symrise ) 1,2- Hexanediol , Caprylylglycol 0.5
Fragrance "WHITE" ( Symrise ) Fragrance 0.3 0.3 0.3 0.2 0.4 0.4 0.5 0.3 0.3 1.0
Tamasterol ( Tama Biochemicals ) Phytosterols 0.3
Tego Betain L7 ( Degussa ) Cocamidopropyl Betaine 6.0
Tegosoft PC 31( Degussa ) 0.3
Tegosoft TN ( Degussa ) C12 -15 Alkyl Benzoate 5.0 5.0
Triethanolamine , 99% Triethanolamine 0.5
Tocopherol Acetate (DSM Nutritional Products ) Tocopheryl Acetate 0.5 0.5 3.0 0.3
Zirkonal L 450
( BK Giulini ) 		Aluminium Zirconium Pentachloro - hydrate
(40 % aqueous solution ) 		37.0
Water , demineralized Water ( Aqua ) to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100
제형 실시예 11-16: 구강 위생/ 구강에 적용가능한 의약품
이하는 제형 실시예 11, 13 및 15를 사용한 박하 향기 PF1이다.
Peppermint Flavor PF1 parts by weight
이소부티알데히드(Isobutyraldehyde) 0.5
3-옥탄올(3-Octanol) 0.5
디메틸 설파이드(Dimethyl sulphide) 0.5
트랜스-2-헥센알(trans-2-Hexenal) 1.0
시스-3-헥센올(cis-3-Hexenol) 1.0
천연의 4-털피놀(4-Terpineol) 1.0
이소풀레골(Isopulegol) 1.0
유칼립투스로 부터, 천연의, 피페리톤 2.0
리나놀(Linalool) 3.0
10%의 트리아세틴 내의 8-오시멘일 아세테이트(8-Ocimenyl acetate) 5.0
이소아밀 알코올(Isoamyl alcohol) 10.0
이소발레르알데히드(Isovaleraldehyde) 10.0
천연의 알파-피넨 25.0
천연의 베타-피넨 25.0
네오멘톨, 라세미(Neomenthol, racemic) 40.0
천연의 유칼리프톨(1,8-cineol) 50.0
화학식 D의 L-멘틸 아세테이트 70.0
L-멘톤 220.0
D-이소멘톤 50.0
L-멘톨 483.5
논에놀라이드(Nonenolide) 1.0
제형 실시예 11: 젤 덴탈 크림(gel dental cream)
I (%) II (%) III (%)
Na 카르복시메틸셀룰로오스 0.40 0.40 0.40
물 속의 솔비톨 70 % 72.00 72.00 72.00
폴리에틸렌 글리콜 (PEG) 1500 3.00 3.00 3.00
Na 사칼리네이트(saccarinate) 0.07 0.07 0.07
Na 플루오라이드 0.24 0.24 0.24
p-하이드록시 벤조산(PHB) 에틸 에스테르 0.15 0.15 0.15
페페민트 향 PF1 1.00 1.00 1.00
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
실리카 연마제 11.00 11.00 11.00
두꺼운 연마제 6.00 6.00 6.00
도데실 황산 나트륨(SDS) 1.40 1.40 1.40
증류(Dist.) 물 to 100.00 to 100.00 to 100.00
제형 실시예 12: 플라그에 대항하는 덴탈 크림
I (%) II (%) III (%)
캐라지난(Carrageenan) 0.90 0.90 0.90
글리세린 15.00 15.00 15.00
물 속의 솔비톨 70 % 25.00 25.00 25.00
PEG 1000 3.00 3.00 3.00
Na 플루오라이드 0.24 0.24 0.24
테트라포타슘 이인산염 4.50 4.50 4.50
테트라소듐 이인산염 1.50 1.50 1.50
Na 사칼리네이트(saccarinate) 0.40 0.40 0.40
Precipitated silica 20.00 20.00 20.00
이산화티타늄 1.00 1.00 1.00
PHB 메틸 에스테르 0.10 0.10 0.10
스피어민트 향(60 wt.%의 l- 카르본 및 25 wt.%의 l-메탄올을 포함) 1.00 1.10 1.20
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
도데실 황산 나트륨 1.30 1.30 1.30
증류, 물 to 100.00 to 100.00 to 100.00
제형 실시예 13: 민감한 치아에 대항하는 덴탈 크림
I (%) II (%) III (%)
Na 카르복시메틸셀룰로오스 0.70 0.70 0.70
잔탄검 0.50 0.50 0.50
글리세린 15.00 15.00 15.00
물 속의 솔비톨 70 % 12.00 12.00 12.00
K-질산염 5.00 5.00 5.00
Na 모노플로로인산염 0.80 0.80 0.80
PHB 메틸 에스테르 0.15 0.15 0.15
PHB 프로필 에스테르 0.05 0.05 0.05
Na 사칼리네이트 0.20 0.20 0.20
페페민트 향 PF1 1.00 1.00 1.00
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
Ca-카르보네이트 35.00 35.00 35.00
이산화 규소 1.00 1.00 1.00
도데실 황산 나트륨(SDS) 1.50 1.50 1.50
증류, 물 to 100.00 to 100.00 to 100.00
제형 실시예 14: 플루오르를 포함하는 즉시 사용할 수 있는 구강 세척제
I (%) II (%) III (%)
에탄올 7.00 7.00 7.00
글리세린 12.00 12.00 12.00
Na 플루오라이드 0.05 0.05 0.05
플루로닉(Pluronic) F-127®(BASF, 표면-활성 물질) 1.40 1.40 1.40
Na 인산완충액 pH 7.0 1.10 1.10 1.10
소르브산 0.20 0.20 0.20
Na 사칼리네이트 0.10 0.10 0.10
시나몬/멘톨 아로마 0.15 0.15 0.15
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.425 0.65 0.90
염료 0.01 0.01 0.01
증류, 물 to 100 to 100 to 100
제형 실시예 15: 무설탕 츄잉컴
I (%) II (%) III (%)
츄잉 껌 베이스 30.00 30.00 30.00
파우더, 솔비톨 100이 되도록 첨가.00 100이 되도록 첨가.00 100이 되도록 첨가.00
파라티나이트(Palatinite) 9.50 9.50 9.50
자일리톨 2.00 2.00 2.00
만니톨 3.00 3.00 3.00
아스파탐 0.10 0.10 0.10
아세설팜 K 0.10 0.10 0.10
에뮬검(Emulgum) / 유화제 0.30 0.30 0.30
물 속의 솔비톨 70 % 14.00 14.00 14.00
글리세린 1.00 1.00 1.00
페페민트 향 PF1 1.50 1.50 1.50
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
제형 실시예 16: 직접 섭취할 수 있는 젤라틴 캡슐
I (wt.%) II (wt.%) III (wt.%)
젤라틴 쉘(Gelatine shell):
글리세린 2.014 2.014 2.014
젤라틴 240 Bloom 7.91 7.91 7.91
수크랄로스 0.065 0.065 0.065
알루라 레드(Allura Red) 0.006 0.006 0.006
브릴리언트 블루(Brilliant Blue) 0.005 0.005 0.005
코어 성분(Core composition):
식물성 오일 트리글리세라이드 82.00 74.00 60.00
아로마 B 7.85 15.50 28.50
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
아로마 B는 다음의 조성물을 갖는다(이하의 각각의 데이터 값은 wt%):
0.1%의 네오탐 가루, 0.05%의 아스파탐, 29.3%의 박하유 아벤시스, 29.3%의 박하유(peppemint piperita oil) 윌라멧, 2.97%의 수트랄로스, 2.28%의 트리아세틴, 5.4%의 디에틸주석산염, 12.1%의 박하유 야키마, 0.7%의 에탄올, 3.36%의 2-하이드록시에틸 멘틸카르보네이트, 3.0%의 2-하이드록시프로필 멘틸 카르보네이트, 0.27%의 바닐린, 5.5%의 D-리모넨, 5.67%의 L-멘틸 아세테이트.
직접 섭취하기에 적합한 젤라틴 캡슐은 5mm의 지름과 코어 물질 대 쉘 물질의 중량비는 90: 10이었다. 캡슐은 입 안에서 10초 이내에 열렸고 50초 이내에 완전히 용해되었다.
제형 실시예 17: 압축된 정제물
I (wt.%) II (wt.%) III (wt.%)
스테아린산 마그네슘 (윤활유로서) 0.90 0.90 0.90
시트르산 0.20 0.20 0.20
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.50 0.90 1.50
덱스트로오스 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
제형 실시예 18: 인스턴트 믹스 음료
제형 실시예 19: 무설탕 인스턴트 믹스 음료
제형 실시예 20: 콩-과일 음료
제형 실시예 21: 저지방 요거트
18 19 20 21
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 3.25 4.40 0.50 0.85
설탕(sucrose) 100이 되도록 첨가
시트르산 4.00 33.33
시트르산삼나트륨 0.26
트리칼슘포스페이트 0.22
아스코르브산(비타민 C) 0.24 0.44
클라우딩제 및 이산화티타늄(E 171) 0.20
잔탄검 (E 415) 0.072
소듐 카르복시 메틸 셀룰로오스(E 467) 0.064
펙틴 (E 440) 0.04
분무-건조 레몬 및 오렌지 향, 노란색 착색료 타아트라진을 포함하는 0.40
분무-건조 라즈베리 향, 붉은색 착색료를 포함하는 11.50
말토덱스트린 (파우더) 100이 되도록 첨가
아스파탐 3.30
사카로오스 6.0 5.0
바닐라 향 0.10 0.125
과일 주스 농축물 45.0
콩 가루 5.0
요거트 (1.5 wt.% 지방) 100이 되도록 첨가
물 100이 되도록 첨가
제형 실시예 22-31: 피부 자극-완화 활성을 갖는 본 발명에 따른 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 제형
제형 실시예 22: UV-A/B broad band 보호능을 갖는 "수중 유적형" 에멀젼
제형 실시예 23: UV-A/B broad band 보호능을 갖는 "수중 유적형" 에멀젼
제형 실시예 24: 낮은 오일 함량을 갖는 UV-A/B broad band 보호능을 갖는 선 스프레이
제형 실시예 25: UV-A/UV-B 보호능을 갖는 스킨-라이트닝 밤
제형 실시예 26: UV-A/UV-B 보호능을 갖는 스킨-라이트닝 에어로졸 폼
제형 실시예 27: 스킨-라이트닝 비-에어로졸 폼
제형 실시예 28: 스킨-라이트닝 특성을 갖는 샴푸
제형 실시예 29: UV-B/UV-A 보호능을 갖는 스킨-라이트닝 헤어 컨디셔너
제형 실시예 30: 스킨-라이트닝 모이스쳐라이징 크림 O/W
제형 실시예 31: 스킨-라이트닝 페이스크림 O/W
이하의 향기 물질 “Rose”는 제형 실시예 22-31을 사용하였다.
향기 물질 " Rose ". 장미 냄새를 갖는 향수 오일.
Component / NAME Parts by weight
Acetophenone, 10% in DPG 10.00
n-undecanal 5.00
Aldehyde C14 so-called (peach aldehyde) 15.00
Allylamylglycolate, 10% in DPG 20.00
Amyl salicylate 25.00
Benzyl acetate 60.00
Citronellol 80.00
d-limonene 50.00
Decenol trans-9 15.00
Dihydromyrcenol 50.00
Dimethylbenzylcarbinyl acetate 30.00
Diphenyloxide 5.00
Eucalyptol 10.00
Geraniol 40.00
Nerol 20.00
Geranium oil 15.00
Hexenol cis-3, 10% in DPG 5.00
Hexenyl salicylate cis-3 20.00
Indole, 10% in DPG 10.00
Alpha-ionone 15.00
Beta-ionone 5.00
Lilial (2-methyl-3-(4-tert-butyl-phenyl)propanal) 60.00
Linalool 40.00
Methylphenylacetate 10.00
Phenylethyl alcohol 275.00
Styrallyl acetate 20.00
Terpineol 30.00
Tetrahydrolinalool 50.00
Cinnamyl alcohol 10.00
원료명
(제조업체) 		INCI 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31
트랜스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀 1.05 0.95 0.35 0.25 1.25
실시예 2에 따른 CC-2의 일부로서 트랜스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀 3.0 1.20 2.75
실시예 2에 따른 CC-3의 일부로서 트랜스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀 1.15
실시예 2에 따른 CC-4의 일부로서 트랜스-4-텔트-부틸-사이클로헥사놀 1.05 1.00
Skin lightener
4-(1-페닐에틸)-1,3-벤젤디올 3.0 0.05 0.2 1.0 0.5 - 0.5 0.2 0.5
4-부틸레조르시놀 0.05 1.0
베타-알부틴 알부틴 0.5 0.2
코직산 코직산 0.5 1.0
감초 추출물 2.0
Mg 아스코르빌 인산 마그네슘 아스코빌인산 3.0
나이아신아미드 1.0
콩 추출물 1.0 1.0
오일 성분
아빌 100®(Goldschmidt) 디메치콘 1.0 0.3 1.0 2.0 0.3
세티올 OE (Cognis) 디카프릴릴 에테르 3.0
코라판 TQ®(Symrise) 디에틸헥실 2,6-나프탈레이트 2.0
드래고제트 EH (Symrise) 에틸헥실 에틸헥사노에이트 1.0 1.0
이소아디페이트 (Symrise) 디이소프로필 아디페이트 1.0
이소프로필 미리스테이트 (Symrise) 이소프로필 미리스테이트 4.0
이소드래골 (Symrise) 트리이소노나노인 6.0
중성 오일(Symrise) 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 4.0 2.0 2.0
파라핀유 미네랄 오일 4.0
PCL 액체100
(Symrise)		 세테아릴 옥타노에이트 4.0 3.0 3.0
테고 소프트 TN® TN
(Goldschmidt)		 C12-C15 알킬벤조에이트 4.0 2.0
추가 성분
아릴폰 F 라우레스-2 2.0
알파-비사볼올 (Symrise) 비사볼올 0.1 0.2 0.1 0.1 0.1
1,3-부틸렌 글리콜 1,3-부틸렌 글리콜 3.0
카보폴 2050®
(B.F.Goodrich)		 카보머 0.2 0.5 0.1
세라미드 비오 391
(Symrise)		 세라미드 0.3 0.1
시트르산 시트르산 0.1 0.3
코페롤 1250®(Cognis) 토코페롤 아세테이트 0.5 0.5 0.5 0.5
크리니판®AD (Symrise) 크림바졸 0.5
데하이쿼트 SP 쿼터늄-52 0.5
데하이톤 K 코카미도 프로필 베타인 12.0
다우코닝®193 (Dow Corning) 디메치콘 폴리올 1.0
D-판테놀(BASF) 판테놀 0.5 0.5 0.4
드래고시드 액체 (Symrise) 페녹시에탄올 (및)
메칠파라벤 (및)
에칠파라벤 (및)
부틸파라벤 (및)
프로필파라벤 (및)
이소부틸파라벤		 0.8 0.8 0.8 0.8 0.8 0.5 0.8 0.8
드래고포스 S (Symrise) 소듐 디하이드록시세틸 포스페이트 2.0
드래코린 CE 글리세릴 스테아레이트/시트레이트 1.0
드래코린 GMS (Symrise) 글리세릴 스테아레이트 2.0 2.0 2.0 2.0 3.0
드래코린 100 s.e. P (Symrise) 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 3.0 8.0
에데타 BD®(BASF) 디소듐 EDTA 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
에뮬진 B2®(Cognis) 세테아레스-20 1.0 0.7
에뮬시포스 (Symrise) 포타슘세틸포스페이트, 하이드로제네이티드팜글리세라이드 1.5 1.5
에탄올 (96 %) 에틸 알코올 13.0 5.0
엑스트라폰 알로에 베라(Symrise) 1.0
엑스트라폰 Kamille (Symrise) 1.0
엑스트라폰 Hamamelis (Symrise) 1.0
프레스코렛 ML 멘틸 락테이트 0.5
글리세롤 99 % 글리세린 3.0 4.5 3.0 4.0
하이드로라이트-5 (Symrise) 펜틸렌 글리콜 4.5 5.0 3.0
켈트롤 T®(Kelco) 잔탄검 0.2 0.2 0.3
라네테 E®(Cognis) 소듐 세테아릴설페이트 0.7
라네테 O®(Cognis) 세테아릴 알코올 1.1 2.5
라네테 16®(Cognis) 세틸 알코올 1.2 0.5 2.0
라네테18 (Care Chemicals) 스테아릴 알코올 4.5
라라케어 A-200 (Rahn) 갈락토아라비난 0.2
NaOH 10 % 수용액 소듐하이드록사이드 2.8 2.2 2.9 0.6 0.2
나트로졸 250 HHR (Aqualon) 하이드록시메틸 셀룰로오스 0.3
네오 헬리판®AP
(Symrise),소듐 염으로서15%		 디소듐 페닐-디벤지미다졸 테트라-술포네이트 22.0
네오 헬리오판®AP
(Symrise),NaOH로 중성화된10%수용액		 디소듐 페닐-디벤지미다졸 테트라-술포네이트 22.0
네오 헬리오판®AV (Symrise) 에틸헥실 메톡시-신나메이트 5.0 6.0 2.0
네오 헬리오판®BB (Symrise) 벤조페논-3 1.0
네오 헬리오판®303 (Symrise) 옥토크릴렌 7.0
네오 헬리오판®357 (Symrise) 부틸 메톡시디벤조일-메탄 2.0 1.5 1.5 1.5 0.5 0.5
네오 헬리오판®
E1000(Symrise)		 이소아밀 p- 메톡시 신나메이트 5.0 6.0 2.0
네오 헬리오판®HMS (Symrise) 호모살레이트 5.0
네오 헬리오판®하이드로
(NaOH로 중성화된15%수용액)(Symrise)		 페닐벤지미다졸 술폰산 33.3 10.0 13.3 3.3
네오 헬리오판®MA (Symrise) 멘틸 안트라닐산염 3.0
네오 헬리오판®MBC (Symrise) 4-메틸벤질리덴 캠퍼 2.0 4.0 3.0
네오 헬리오판®OS
(Symrise)		 에틸헥실 살리실산염 1.0
네오 PCL wssl. N
(Symrise)		 트리데세스-9, PEG-5 에틸헥사노에이트 1.0 1.5 1.5
향기 "ROSE"
(Symrise)		 향수 (Fragrance) 0.3 0.3 0.3 0.3 0.4 0.2 0.5 0.4 0.3 0.3
페뮬렌 TR 2 (Novion) 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스 폴리머 0.2
폴리머 JR 400 폴리쿼터늄-10 0.4
1,2-프로필렌 글리콜 프로필렌 글리콜 5.0
시마젤 M 쿼터늄 -18 헥토라이트 1.0
가용화제 (Symrise) PEG 40 수소첨가 피마자 기름, 트리데세스-9, 프로필렌 글리콜, 물 3.0
심디올 68 1,2-헥산디올, 카프릴릴글리콜 (1:1) 0.5 1.0
텍사폰 N 70 (Cognis) 소듐라우레스설페이트 0.5
텍사폰 NSO BZ (Cognis) 소듐라우레스설페이트 27.0
중성 산화아연
(Symrise)		 산화아연 5.0
비검 울트라®(Vanderbilt) 마그네슘 알루미늄 설페이트 1.0
비타민 A 팔미테이트 레티닐 팔미테이트 0.1 0.1
풍년화 증류액(Symrise) 미국조롱나무 (Witch Hazel) 1.0
물, dist. 아쿠아 (Water) 100
이 되도록 첨가
 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
제형 실시예 32: 방취제 스틱
Component / NAME A B
중량 비율 % 중량 비율 %
Sodium stearate 8.00 8.00
PPG-3 Myristyl ether 70.00 70.00
1,2-propylene glygol 10.00 10.00
1,1-dimethyl-3-phenylpropanol 0.20 0.25
2-butyloctanoic acid - 0,20
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.75 0.90
Fragrance "WHITE" 0.55 -
Fragrance "ROSE" - 0.65
Water 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
제형 실시예 33: 마이크로에멀젼 젤
Component / NAME I (wt.%) II (wt.%)
글리세린 이소스테아레이트 1.80 2.00
옥톡시글리세린 1.00 0.80
스테아레스-15 5.20 5.00
PEG-150 디스테아레이트 1.00 1.00
알루미늄 클로로하이드레이트 5.00 5.00
이소트리데실이소노나노에이트 3.30 3.50
사이클로메치콘 6.60 6.40
실시예 2에 따른 CC-2의 일부로서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 1.95 -
실시예 2에 따른 CC-4의 일부로서 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 2.45
향기 "WHITE" 0.55 -
향기 "ROSE" - 0.60
물 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
제형 실시예 34: 발한억제제 제형
Component / NAME I (wt.%) II (wt.%)
리치 AZP-908 SUF 24.00 22.00
사이클로메치콘 (Pentamer) 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
폴리데센(Silkflo 364 NF) 17.50 20.00
네오헬리판OS (ethylhexyl salicylate, Symrise) 2.50 1.00
L-멘틸 락테이트(Frescolate ML, Symrise) 0.25 -
폴리에틸렌 3.00 3.00
경화 피마자유 2.00 2.00
프로미리스틸 PM-3 7.00 7.00
PEG-8 디스테아레이트 3.00 3.00
이산화규소 (Cab-O-Sil M-5) 1.00 1.00
스테아릴 알코올 15.00 10.00
옥틸도데칸올 - 8.00
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.80 1.05
향기 "WHITE" 0.75 -
향기 "ROSE" - 0.80
제형 실시예 35: 서스펜션 스틱
Component/ NAME I (wt.%) II (wt.%) III (wt.%)
스테아릴알코올 20.00 20.00 20.00
사이클로메치콘 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
PPG-14 부틸에테르 2.00 2.00 2.00
경화 파마자유 1.00 1.00 1.00
탈크 2.00 2.00 2.00
알루미늄 클로로하이드로레이트, 가루 20.00 20.00 20.00
트리클로산®(5-chloro-2-(2,4-dichlorophenoxy)phenol) 0.30 - 0.30
에틸헥실글리세린(Octoxyglycerin) 0.50 0.80 0.50
1,1-디메틸-3-페닐프로판올 0.30 0.40 0.35
애니스 알코올(Anis alcohol) - - 0.15
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.55 0.85 1.10
향기 "WHITE" 0.55 - 0.25
향기 "ROSE" - 0.70 0.45
제형 실시예 36: 방취제 스프레이
Component / NAME I (wt.%) II (wt.%) III (wt.%)
PEG-40-경화 파마자유 3.00 3.00 3.00
에틸헥실 글리세린 (Octoxyglycerin) 0.80 0.80 0.80
에탄올 40.00 40.00 40.00
시트레이트 버퍼 0.50 0.50 0.50
1,2-헥산디올/1,2-옥탄디올 (1:1) - 0.25 0.35
Phenoxyethanol 0.25 0.35 -
트리클로산®(5-chloro-2-(2,4-dichlorophenoxy)phenol) 0.25 - -
2-벤질헵탄-1-ol (Jasmol) - 0.05 0.15
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.45 0.65 0.80
향기 "WHITE" 0.55 - 0.25
향기 "ROSE" - 0.70 0.45
물 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
제형 실시예 37: 화장용 에멀젼 내 재결정화 안정성 테스트
INCI I ( wt .%) II ( wt .%) III ( wt .%) IV ( wt .%) V ( wt .%)
Emulsiphos Potassium Cetyl Phosphate. Hydrogenated Palm Glycerides 1.3 1.3 2.0 1.8 2.0
Cutina PES Glyceryl Stearate 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0
Lanette O Cetearyl 알코올 3.5 3.5 3.5 3.5 3.5
EDTA BD Disodium EDTA 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
Neo Heliopan BB Benzophenone-3 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
Caprylic/capric triglycerides Caprylic/Capric Triglyceride 3.0 5.0 5.0 5.0 15.0
Coranpan TQ Diethylhexyl 2,6-Naphthalate - 10.0 - - -
Eutanol G 16 Hexyldecanol - - 10.0 - -
Finsolv TN C12-15 Alkyl Benzoate - - - 10.0 -
Dragoxat 89 Ethylhexyl Isononanoate 4.0 - - - -
Isodragol Triisononanoin 3.0 - - - -
PCL-Solid Stearyl Heptanoate, Stearyl Caprylate 1.0 - - - -
Dragosantol 100 Alpha-Bisabolol 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2
Vitamin E Acetate Tocopheryl Acetate 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
Keltrol RD Xanthan Gum 0.2 - 0.2 0.2 0.2
Benecel Hydroxypropyl methyl cellulose - 1.0 - - 1.0
트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 0.5 0.75 1.0 1.0 1.2
Water Water (aqua) 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가 100이 되도록 첨가
Hydrolite-5 Pentylene Glycol (1,2-pentanediol) 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0
Glycerin Glycerin 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0
SymDiol 68 1,2-Hexandiol, Caprylyl Glycol (1:1 (w/w)) 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6
Caffeine Caffeine 1.0 - 3.0 - -
Citric acid Citric acid 0.15 0.15 0.15 0.15 0.15
에멀전 I 에서 V까지는 5℃에서 6개월간 저장되었고, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 결정화는 현미경 분석을 사용하거나 시각적으로도 관찰되지 않았다.

Claims (15)

  1. 삭제
  2. 인간의 피부 자극을 완화시키기 위한 하기 성분을 포함하는 화장용 조성물:
    a) 조성물의 총 중량을 기초로 0.1 내지 4.5 wt%의 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 이의 화장용으로 허용 가능한 염, 및
    b) 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체.
  3. 제2항에 있어서, 상기 조성물이 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 경우, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 대 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 중량비는 75: 25 내지 95: 5인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제2항에 있어서, 하나 이상의 화장용으로 허용 가능한 담체 b)는 이하를 구성하는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물:
    (i) 3 내지 10 개의 탄소 원자를 가진 알칸 디올,
    (ii-1)6 내지 36 개의 탄소 원자를 가진 에스테르,
    (ii-2)가지로 된 또는 분기되지 않은(branched and unbranched) 알킬 또는 알케닐 알코올, 및
    (ii-3)가지로 된 또는 분기되지 않은(branched and unbranched) 탄화수소 및 왁스, 고리형 또는 선형 실리콘 오일 및 6 에서 24 개의 탄소 원자를 갖는 다이알킬 에테르.
  5. 제2항에 있어서, 이하의 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 향기 물질을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물: 알파-아밀 신남 알데하이드, 알파-헥실 신남 알데하이드, 2-페녹시에틸이소뷰티레이트, 메틸 디하이드로자스모네이트, 4, 6, 6, 7, 8, 8-헥사메틸-1, 3, 4, 6, 7, 8-헥사하이드로사이클로펜타[g]벤조피란, 벤질살리실산염, 2-메틸-3-(4-텔트-부틸-페닐)프로판알, 4,7-메타노-3a, 4, 5, 6, 7, 7a-헥사하이드로-5-인데닐 아세테이트, 4, 7-메타노-3a, 4, 5, 6, 7, 7a-헥사하이드로-6-인데닐 아세테이트, 스티랄일리 아세테이트, 옥타하이드로-2, 3, 8, 8-테트라메틸-2-아세토나프톤, 2-아세틸-1, 2, 3, 4, 6, 7, 8-옥타하이드로-2, 3, 8, 8-테트라메틸나프탈린, 헥실살리실산염, 4-텔트-부틸사이클로헥실 아세테이트, 2-텔트-부틸사이클로헥실 아세테이트, 알파-이오논, 4-(4-하이드록시-4-메틸펜틸)-3-사이클로헥센 카르복시알데하이드, (E)-3-메틸사이클로펜타덱-5-에논, (Z)-3-메틸사이클로펜타덱-5-에논, 15-펜타덱-11-에노라이드, 15-펜타덱-12-에노라이드, 15-사이클로펜타데카노라이드, 1-(5, 6, 7, 8-테트라하이드로-3, 5, 5, 6, 8, ,8-헥사메틸-2-나프탈레닐)에타논, 에틸렌브라실레이트, 2-에틸-4-(2, 2, 3-트리메틸-3-사이클로펜텐-1-일)-2-부텐-1-올, 알파-산타롤, 2,2-디메틸-3-(3-메틸페닐)-프로판올, 알리 헵타노에이트, 4-메틸아세토페논, (4aR, 5R, 7aS, 9R)-옥타하이드로-2, 2, 5, 8, 8, 9a-헥사메틸-4H-4a, 9-메타노아줄레노(5,6-d)-1,3-디옥솔), 1-(2, 2, 6-트리메틸사이클로헥실)헥산-3-올-벤질아세톤, 메틸 신나메이트, 3a, 6, 6, 9a-테트라메틸도데카하이드로나프토[2,1-b]퓨란.
  6. 제2항에 있어서, 피부를 위한 혜택을 제공하는 이하의 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 활성성분을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물:
    (i)코르티코스테로이드 타입의 스테로이드 항염증 물질;
    (ii) 비-스테로이드 항염증 물질;
    (iii) 천연의 또는 천연적으로 발생하는 항염증제 물질 또는 붉어짐 및/또는 가려움을 완화시키는 물질;
    (iv) 순수 물질;
    (v) 스킨 케어제; 및
    (vi) 생리적 냉각제.
  7. 제6항에 있어서, 하나 이상의 활성물질은 하기로 구성된 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물:
    (iii) 카밀레로부터 추출물 또는 분획물, 알로에 베라, 귀리, 금송화, 아르니카, 인동 덩굴, 로즈마리, 풍년화, 생강 또는 에키나시아;
    (iv) 알파-비사볼올, 진저롤, 쇼가올, 진저디올, 디하이드로진저디온, 파라돌, 천연의 아베난쓰라마이드, 비천연의 아베나쓰라마이드, 보스웰릭애시드, 피토스테롤, 글리시리진, 및 리코할라콘(licochalcone) A; 및
    (v) 요소, 히알루론산, 알란토인, 판테놀, 라놀린, 알파-하이드록시 산, 비타민 E 및 유도체.
  8. 제2항에 있어서, 상기 조성물은 스킨 또는 모발의 보호, 케어 및 클렌징을 위한 화장용 제품, 및 메이크업 제품으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 이하를 포함하는 것을 특징으로 하는 농축 조성물:
    5 내지 55 wt.% 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로 헥사놀; 및
    3 내지 10개의 탄소 수를 갖는 하나 이상의 알칸 디올;
    상기 조성물이 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 경우, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 대 시스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀의 중량 비는 75: 25 내지 95: 5인 것을 특징으로 하는 농축 조성물.
  10. 따끔거림, 화끈함, 얼얼함, 간지러움 및 피부의 긴장(skin tightness)으로 구성되는 그룹으로부터 선택된 인간 피부 자극의 치료 또는 예방, 또는 통증 상태를 치료하기 위한, 트랜스-4-텔트-부틸 사이클로헥사놀 또는 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 조성물의 총 중량에 기초하여 0.1 내지 20 wt% 포함하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  11. 삭제
  12. 삭제
  13. 삭제
  14. 삭제
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KR1020117026761A 2009-04-09 2009-04-09 피부 자극-완화제로서 트랜스-텔트-부틸 사이클로헥사놀을 포함하는 조성물 KR101676375B1 (ko)

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