HUP0402346A2 - Humán 11CBy receptor antagonista hatású laktámszármazékok, eljárás ezek előállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmény előállítására - Google Patents

Humán 11CBy receptor antagonista hatású laktámszármazékok, eljárás ezek előállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmény előállítására

Info

Publication number
HUP0402346A2
HUP0402346A2 HU0402346A HUP0402346A HUP0402346A2 HU P0402346 A2 HUP0402346 A2 HU P0402346A2 HU 0402346 A HU0402346 A HU 0402346A HU P0402346 A HUP0402346 A HU P0402346A HU P0402346 A2 HUP0402346 A2 HU P0402346A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
heterocyclic ring
ring
membered
substituted
Prior art date
Application number
HU0402346A
Other languages
English (en)
Inventor
Sula Anne Armstrong
Dieter Wolfgang Hamprecht
Martin Jones
David Richard Witty
Kamal A. Al-Barazanji
Mohammad Tadayyon
Original Assignee
Smithkline Beecham P.L.C.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Smithkline Beecham P.L.C. filed Critical Smithkline Beecham P.L.C.
Publication of HUP0402346A2 publication Critical patent/HUP0402346A2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/48Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88Oxygen atoms
    • C07D239/91Oxygen atoms with aryl or aralkyl radicals attached in position 2 or 3
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/95Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C07D239/96Two oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/10Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D257/12Six-membered rings having four nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

A találmány tárgyát képezik laktámszármazékok, amelyek a humán 11CByreceptort antagonizálják, valamint eljárás ezek eléállítására, ésezeket tartalmazó gyógyszerkészítmény és végül ezek gyógyászatbantörténő alkalmazása. A találmány tárgyát képező laktámszármazékok (I)általános képletű vegyületek, és ezek sói vagy szolvátjai, ahol aképletben M jelentése O, S, C=O, NH vagy CH2-csoport; L jelentése 2-vagy 3-tagú alkilénlánc; ahol az M-L együtt adott esetbenszubsztituálva lehet legalább egy metil-, etil-, hidroxi- és C1-3alkoxicsoporttal; (i) R1 és R2 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncúalkilcsoport, amely adott esetben szubsztituálva lehet fenilcsoporttalés 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, amely adott esetbenszubsztituálva lehet egy vagy több 1-6 szénatomos alkilcsoporttal;vagy (ii) R1 és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhezkapcsolódnak, egy 4-8 tagú heterociklusos gyűrűt vagy egy 7-10 tagúbiciklusos heterociklusos gyűrűt alkot, amely 1, 2, 3 vagy 4heteroatomot tartalmaz a nitrogénatom, kénatom és oxigénatom közül, ésahol a 4-8 tagú heterociklusos gyűrű és a 7-10 tagú biciklusosheterociklusos gyűrű adott esetben szubsztituálva van fenilcsoporttalvagy egy-négy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal; minden egyes R6jelentése egymástól függetlenül hidroxi, 1-2 szénatomos alkil-, 1-3szénatomos alkoxi-, halogénatom, 2-3 szénatomos alkenil-, benzil- vagy-C(Ra)NORb általános képletű csoport, ahol Ra és Rb jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, metoximetil-,metoximetoxi- és metoxietoxicsoport és n értéke 1, 2, 3 vagy 4; QYjelentése biciklusos kondenzált heterociklusos gyűrű, ahol Q és Y egybiciklusos kondenzált heterociklusos csoport, ahol az Y gyűrű 1-3nitrogénatomot tartalmaz és a fenilgyűrűhöz az (I) általános képletűnitrogénatomon keresztül kapcsolódik, és az említett Q gyűrű egy 5vagy 6 tagú aril- vagy heterociklusos gyűrű, amely ZR3 csoporttalrendelkezik, és Z a Q gyűrűhöz kapcsolódik; Z jelentése közvetlenkötés, NH, NCH3, O, S vagy CH2-csoport; és R3 jelentése aril-, alk-2-én-l-il-, cikloalkil- vagy cikloalk-2-én- -l-il-csoport, ahol azemlített aril-, alk-2-én-l-il-, cikloalkil- és cikloalk-2-én-l-il-csoport adott esetben szubsztituálva van 1-3 szubsztituenssel azalábbi csoportból kiválasztva: C1-3 alkil-, halogénatom, amino-,alkilamino-, dialkilamino-, hidroxi-, C1-3 alkoxi-, ciano-,trifluormetil- és metiltiocsoport. Ó
HU0402346A 2001-10-15 2002-10-15 Humán 11CBy receptor antagonista hatású laktámszármazékok, eljárás ezek előállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmény előállítására HUP0402346A2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0124627.1A GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-10-15 Novel compounds
PCT/US2002/032740 WO2003033480A1 (en) 2001-10-15 2002-10-15 Lactam derivatives as antagonists for human 11cby receptors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUP0402346A2 true HUP0402346A2 (hu) 2005-02-28

Family

ID=9923785

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0402335A HUP0402335A3 (en) 2001-10-15 2002-10-15 Pyrimidinones condensated by a carbo- or heterocycle, process for their preparation and their use
HU0402346A HUP0402346A2 (hu) 2001-10-15 2002-10-15 Humán 11CBy receptor antagonista hatású laktámszármazékok, eljárás ezek előállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmény előállítására

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0402335A HUP0402335A3 (en) 2001-10-15 2002-10-15 Pyrimidinones condensated by a carbo- or heterocycle, process for their preparation and their use

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP1442025B1 (hu)
JP (2) JP2005508966A (hu)
KR (2) KR20040045833A (hu)
CN (2) CN1571774A (hu)
AT (2) ATE356119T1 (hu)
BR (2) BR0213242A (hu)
CA (2) CA2463508A1 (hu)
CO (2) CO5580779A2 (hu)
CZ (2) CZ2004499A3 (hu)
DE (2) DE60217147T2 (hu)
ES (2) ES2279009T3 (hu)
GB (1) GB0124627D0 (hu)
HU (2) HUP0402335A3 (hu)
IL (2) IL161074A0 (hu)
MX (2) MXPA04003532A (hu)
NO (2) NO20041504L (hu)
NZ (1) NZ531911A (hu)
PL (2) PL370587A1 (hu)
RU (1) RU2004110053A (hu)
WO (2) WO2003033480A1 (hu)
ZA (2) ZA200402672B (hu)

Families Citing this family (90)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1592739A (zh) 2001-11-26 2005-03-09 先灵公司 用于治疗肥胖和cns疾病的基于哌啶的mch拮抗剂
JP2005519876A (ja) 2001-11-27 2005-07-07 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 2−アミノキノリン化合物
DE10238865A1 (de) * 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7351719B2 (en) 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
MXPA05010859A (es) * 2003-04-11 2005-12-14 Smithkline Beecham Corp Antagonistas mchr1 heterociclicos.
AU2004265189B2 (en) * 2003-08-15 2010-03-04 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
KR100747042B1 (ko) * 2003-08-19 2007-08-07 솔젠트 (주) 신물질6-메틸-3-펜에틸-3,4-디히드로-1h-큐나졸린-2-티온,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 미백 효능조성물
MXPA06003997A (es) * 2003-10-23 2006-07-05 Glaxo Group Ltd Derivados de 3-(4-aminofenil) tienopirimid-4-ona como antagonistas mch r1 para el tratamiento de obesidad, diabetes, depresion y ansiedad.
US7592373B2 (en) 2003-12-23 2009-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Amide compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
UA83416C2 (en) * 2004-02-13 2008-07-10 Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. Fused ring 4-oxopyrimidine derivative
DE102004010893A1 (de) * 2004-03-06 2005-09-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue ß-Ketoamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US7605176B2 (en) 2004-03-06 2009-10-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh β-ketoamide compounds with MCH antagonistic activity
EP2305352A1 (en) 2004-04-02 2011-04-06 Merck Sharp & Dohme Corp. 5-alpha-reductase inhibitors for use in the treatment of men with metabolic and anthropometric disorders
US7524862B2 (en) 2004-04-14 2009-04-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
DE102004017934A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
ATE446962T1 (de) 2004-12-17 2009-11-15 Lilly Co Eli Thiazolopyridinon-derivate als mch- rezeptorantagonisten
JP4211867B2 (ja) * 2005-02-14 2009-01-21 萬有製薬株式会社 4(3h)−キナゾリノン誘導体の結晶
US7989445B2 (en) 2005-04-28 2011-08-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Thienopyrimidone compound
WO2007011286A1 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
UA91560C2 (ru) * 2005-08-31 2010-08-10 Селджин Корпорэйшн Соединения ряда изоиндолимидов, их композиция и применение
PT1939204E (pt) 2005-10-19 2013-03-14 Kissei Pharmaceutical Derivado heterocíclico fundido, composição medicinal contendo o mesmo, e sua utilização medicinal
US8618115B2 (en) 2005-10-26 2013-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Substituted thieno[3,2-d]pyrimidinones as MCHR1 antagonists and methods for using them
US7745447B2 (en) 2005-10-26 2010-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Substituted thieno[3,2-D]pyrimidines as non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
US8329704B2 (en) 2005-12-21 2012-12-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted pyrazinone derivatives for use in MCH-1 mediated diseases
US7553836B2 (en) 2006-02-06 2009-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
CN101370501A (zh) 2006-02-15 2009-02-18 塞诺菲-安万特股份有限公司 新的氮杂环基取代的芳基噻吩并嘧啶酮类、其制备方法以及其作为药物的用途
EP1987020B1 (en) * 2006-02-15 2012-10-03 Sanofi Azacyclyl-substituted aryldihydroisoquinolinones, process for their preparation and their use as medicaments
EP1987042B1 (en) * 2006-02-15 2015-01-21 Sanofi Novel amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments
MY149854A (en) 2006-02-15 2013-10-31 Sanofi Aventis Novel aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinones, process for their preparation and their use as medicaments
WO2007142217A1 (ja) * 2006-06-07 2007-12-13 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 1-フェニルピリドン誘導体
US8263772B2 (en) 2006-06-08 2012-09-11 Eli Lilly And Company MCH receptor antagonists
EP2029610A2 (en) 2006-06-08 2009-03-04 Eli Lilly & Company Novel mch receptor antagonists
KR20090047458A (ko) 2006-08-08 2009-05-12 사노피-아벤티스 아릴아미노아릴-알킬-치환된 이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조방법, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이의 용도
JP2010501553A (ja) 2006-08-18 2010-01-21 アストラゼネカ アクチボラグ Mchr1アンタゴニストとしてのチエノピリミジン−4−オン誘導体およびチエノピリダジン−7−オン誘導体
CA2664112C (en) 2006-12-05 2015-02-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Novel substituted diaza-spiro-pyridinone derivatives for use in mch-1 mediated diseases
US8049013B2 (en) * 2006-12-14 2011-11-01 Eli Lilly And Company 5- [4-(azetidin-3-yloxy)-phenyl]-2-phenyl-5H-thiazolo[5,4-C] pyridin-4-one derivatives and their use as MCH receptor antagonists
NZ578096A (en) 2007-01-10 2011-11-25 Albany Molecular Res Inc 5-pyridinone substituted indazoles
CN101687882A (zh) * 2007-04-25 2010-03-31 百时美施贵宝公司 非碱性黑色素浓集激素受体-1拮抗剂
JP5546451B2 (ja) 2007-06-04 2014-07-09 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸の障害、炎症、癌および他の障害の処置に有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
DE102007028925A1 (de) 2007-06-22 2008-12-24 Saltigo Gmbh Verfahren zur Herstellung von 2-Phenoxyacetalen und den daraus korrespondierenden 2-Phenoxycarbaldehyden
US8273770B2 (en) 2007-07-21 2012-09-25 Albany Molecular Research, Inc. 5-pyridinone substituted indazoles
JP5632612B2 (ja) * 2007-12-05 2014-11-26 あすか製薬株式会社 ラクタム化合物又はその塩及びppar活性化剤
PE20091928A1 (es) 2008-05-29 2009-12-31 Bristol Myers Squibb Co Tienopirimidinas hidroxisustituidas como antagonistas de receptor-1 de hormona concentradora de melanina no basicos
AU2009256157B2 (en) 2008-06-04 2014-12-18 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
AR072707A1 (es) 2008-07-09 2010-09-15 Sanofi Aventis Compuestos heterociclicos, procesos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos y el uso de los mismos
WO2010009319A2 (en) 2008-07-16 2010-01-21 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
WO2010047982A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
JP5557845B2 (ja) 2008-10-31 2014-07-23 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 糖尿病用剤として有用な新規環状ベンゾイミダゾール誘導体
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CA2689707A1 (en) 2009-11-16 2011-05-16 Jean-Simon Diallo Identification of the novel small molecule viral sensitizer vse1 using high-throughput screening
WO2011023754A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi-Aventis Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
EP2538784B1 (en) 2010-02-25 2015-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
WO2012036233A1 (ja) * 2010-09-17 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する縮合へテロ環誘導体
EP2677869B1 (en) 2011-02-25 2017-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2012120058A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
US8809324B2 (en) 2011-03-08 2014-08-19 Sanofi Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
KR101236188B1 (ko) * 2011-03-10 2013-02-22 한국화학연구원 신규한 피롤로피리디논 유도체 및 그의 mch 수용체-1 관련 질환에 대한 치료학적 용도
HUP1100241A3 (en) 2011-05-06 2013-12-30 Richter Gedeon Nyrt Oxetane substituted pyrimidones
NO3175985T3 (hu) 2011-07-01 2018-04-28
TWI478908B (zh) 2011-07-01 2015-04-01 Gilead Sciences Inc 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2016-09-27 Мерк Шарп И Доум Корп. Антидиабетические трициклические соединения
CA2898482A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Linda L. Brockunier Antidiabetic bicyclic compounds
WO2014139388A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
CA2905435A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
WO2014151206A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
US10011637B2 (en) 2013-06-05 2018-07-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2015185531A1 (de) 2014-06-05 2015-12-10 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Bicyclische verbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel
SG11201804901WA (en) 2015-12-22 2018-07-30 SHY Therapeutics LLC Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease
JP6998937B2 (ja) * 2016-08-12 2022-01-18 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト 2-(2-ジアゾニウム-6-置換フェニル)エタノール塩を環化させることによる4-置換2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン誘導体の製造方法
US10800773B2 (en) 2016-09-12 2020-10-13 Integral Health, Inc. Monocyclic compounds useful as GPR120 modulators
CN110121343B (zh) * 2016-09-12 2023-11-03 整体健康 用作gpr120调节剂的双环化合物
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIDIABETIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
EP3558298A4 (en) 2016-12-20 2020-08-05 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIDIABETIC SPIROCHROMAN COMPOUNDS
CA3066939A1 (en) 2017-06-21 2018-12-27 SHY Therapeutics LLC Compounds that interact with the ras superfamily for the treatment of cancers, inflammatory diseases, rasopathies, and fibrotic disease
WO2019063708A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Bayer Aktiengesellschaft SUBSTITUTED 3-PHENYLQUINAZOLIN-4 (3H) -ONES AND USES THEREOF
TW201922724A (zh) 2017-09-29 2019-06-16 德商拜耳廠股份有限公司 經取代之3-苯基喹唑啉-4(3h)-酮及其用途
CN110563730B (zh) * 2019-07-29 2022-03-25 江苏理工学院 高纯度n10-三氟乙酰蝶酸的制备方法
CN113651800B (zh) * 2021-09-07 2022-08-19 山东铂源药业股份有限公司 一种甲磺酸奥希替尼的制备方法
WO2024054591A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Arvinas Operations, Inc. Rapidly accelerated fibrosarcoma (raf) degrading compounds and associated methods of use

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL137227B2 (en) * 1984-03-28 1986-05-31 Univ Lodzki Process for preparing novel n-/dialkylaminoalkoxyphenyl/-imides of tetrahydrophtalic acids
DK0958296T3 (da) * 1996-12-31 2003-08-18 Reddys Lab Ltd Dr Heterocykliske forbindelser, fremgangsmåde til deres fremstilling og farmaceutiske præparater, der indeholder dem, og deres anvendelse i behandlingen af diabetes og beslægtede sygdomme
US7115750B1 (en) * 1999-09-20 2006-10-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Melanin concentrating hormone antagonist

Also Published As

Publication number Publication date
IL161074A0 (en) 2004-08-31
BR0213242A (pt) 2004-09-28
IL160872A0 (en) 2004-08-31
DE60217147D1 (de) 2007-02-08
WO2003033476A1 (en) 2003-04-24
ATE356119T1 (de) 2007-03-15
CO5580778A2 (es) 2005-11-30
JP2005508966A (ja) 2005-04-07
NO20041504L (no) 2004-05-13
ZA200402672B (en) 2005-04-05
JP2005510487A (ja) 2005-04-21
CZ2004498A3 (cs) 2004-07-14
GB0124627D0 (en) 2001-12-05
RU2004110053A (ru) 2005-10-20
MXPA04003534A (es) 2004-07-22
CA2463508A1 (en) 2003-04-24
CN1596247A (zh) 2005-03-16
NO20041503L (no) 2004-05-13
NZ531911A (en) 2004-11-26
ES2283647T3 (es) 2007-11-01
CO5580779A2 (es) 2005-11-30
MXPA04003532A (es) 2004-07-22
BR0213040A (pt) 2004-10-05
EP1436267B1 (en) 2006-12-27
CN1571774A (zh) 2005-01-26
ATE349434T1 (de) 2007-01-15
HUP0402335A3 (en) 2006-02-28
ZA200402814B (en) 2005-04-13
EP1442025A1 (en) 2004-08-04
KR20040045833A (ko) 2004-06-02
EP1442025B1 (en) 2007-03-07
DE60218721D1 (en) 2007-04-19
EP1436267A1 (en) 2004-07-14
WO2003033480A1 (en) 2003-04-24
KR20050043724A (ko) 2005-05-11
PL370138A1 (en) 2005-05-16
ES2279009T3 (es) 2007-08-16
HUP0402335A2 (hu) 2005-02-28
DE60217147T2 (de) 2007-10-31
DE60218721T2 (de) 2007-11-15
CA2463509A1 (en) 2003-04-24
PL370587A1 (en) 2005-05-30
CZ2004499A3 (cs) 2004-08-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0402346A2 (hu) Humán 11CBy receptor antagonista hatású laktámszármazékok, eljárás ezek előállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmény előállítására
HUP0303108A2 (hu) Szubsztituált pirazolok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2007122351A (ru) Иминовое соединение
HUP0201832A2 (hu) Kinazolinszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárások előállításukra
HUP0301573A2 (hu) Szubsztituált arilpirazinok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP9901820A2 (hu) 4-Amino-pirimidin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra
HUP0400757A2 (hu) Protein kináz gátló hatású kondenzált pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0204245A2 (hu) Új N-aza-biciklo-amid-származékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0204226A2 (en) Quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use and process for the preparation of the compounds
DE60211343D1 (de) Derivate von triazolyl-imidazopyridine und von triazolylpurine als ligande des adenosine a2a rezeptoren und ihre verwendung als medicamente
MXPA05011710A (es) Derivados de pirimidina con actividad de crf.
HUP9901115A2 (hu) 5-HT receptor antagonista indolszármazékok
HUP0203548A2 (hu) Új spirooxindolszármazékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
ATE353870T1 (de) Dibenzylaminverbindung und deren medizinische verwendung
HUP0301201A2 (hu) Kinazolinonok és kinazolinonokat tartalmazó készítmények
DK0590919T3 (da) Terapeutiske midler mod Parkinsons sygdom
HUP0301745A2 (hu) Ciklopentánindolok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és a vegyületek alkalmazása
HUP0402352A2 (hu) Foszfodiészteráz (PDE) 7 inhibitorként alkalmazható pirimidinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CY1116183T1 (el) Πιπεραζινοδιονες ως ανταγωνιστες υποδοχεα οξυτοκινης
PT1170288E (pt) Derivados de difenilureia e a sua utilizacao como antagonistas alfa2/5-ht2c
EA200000400A1 (ru) Галогензамещенные тетрациклические производные тетрагидрофурана
NO169714C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive laktamderivater
SE0101579D0 (sv) New compounds
DK0565377T3 (da) Terapeutiske midler til behandling af Parkinsons sygdom
HUP0402261A2 (hu) Piperidinszármazékok és alkalmazásuk kemokin receptor aktivitás modulátoraiként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees