RU2004110053A - Производные лактама в качестве антагонистов 11cby рецепторов человека - Google Patents

Производные лактама в качестве антагонистов 11cby рецепторов человека Download PDF

Info

Publication number
RU2004110053A
RU2004110053A RU2004110053/04A RU2004110053A RU2004110053A RU 2004110053 A RU2004110053 A RU 2004110053A RU 2004110053/04 A RU2004110053/04 A RU 2004110053/04A RU 2004110053 A RU2004110053 A RU 2004110053A RU 2004110053 A RU2004110053 A RU 2004110053A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
group
compound
compound according
compounds
Prior art date
Application number
RU2004110053/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сьюла Энн АРМСТРОНГ (GB) ЙGBАРМСТРОНГ Сьюла Энн (GB) ЙGB
Сьюла Энн АРМСТРОНГ
Дитер Вольфганг ХАМПРЕХТ (IT) ЙITХАМПРЕХТ Дитер Вольфганг (IT) ЙIT
Дитер Вольфганг Хампрехт
Мартин ДЖОУНЗ (GB) ЙGBДЖОУНЗ Мартин (GB) ЙGB
Мартин ДЖОУНЗ
Де йвид Ричард ВИТТИ (GB) ЙGBВИТТИ Де йвид Ричард (GB) ЙGB
Де йвид Ричард ВИТТИ
Кеймел А. АЛЬ-БАРАЗЭНДЖИ (US) ЙUSАЛЬ-БАРАЗЭНДЖИ Кеймел А. (US) ЙUS
Кеймел А. АЛЬ-БАРАЗЭНДЖИ
Мохаммад ТЭЙДЭЙЁН (GB) ЙGBТЭЙДЭЙЁН Мохаммад (GB) ЙGB
Мохаммад ТЭЙДЭЙЁН
Original Assignee
СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB) СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB)
СмитКлайн Бичем пи.эл.си.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB) СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB), СмитКлайн Бичем пи.эл.си. filed Critical СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB) СмитКлайн Бичем пи.эл.си. (GB)
Publication of RU2004110053A publication Critical patent/RU2004110053A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/48—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C07D239/91—Oxygen atoms with aryl or aralkyl radicals attached in position 2 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C07D239/96—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/10—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D257/12—Six-membered rings having four nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (41)

1. Соединение формулы (I), представляющая собой:
Figure 00000001
его соль или сольват, где
М представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из О, S, С=O, NH и СН2;
L представляет собой 2- или 3- членную алкиленовую цепь;
где вместе M-L могут быть возможно замещены по меньшей мере одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из метила, этила, гидрокси и C1-3алкокси;
(1) R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 прямого или разветвленного алкила, который может быть возможно замещен фенилом, и С3-6циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой; или
(2) R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членное гетероциклическое кольцо или 7-10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, S и О, где указанное 4-8-членное гетероциклическое кольцо и указанное 7-10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо возможно замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из фенила и из C1-3алкила в количестве от одного до четырех;
каждый R6 является одинаковым или различным и независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С1-2алкила, C1-3алкокси, галогено, С2-3алкенила, бензила и -C(Ra)NORb, где Ra и Rb каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, метила, метоксиметила, метоксиметокси и метоксиэтокси; и n равно 1, 2, 3 или 4;
QY представляет собой бициклическое конденсированное гетероциклическое кольцо, где Q и Y каждый представляет собой одно кольцо указанной бициклической конденсированной гетероциклической группы, где указанное кольцо Y содержит от 1 до 3 атомов азота и присоединено к фенильному кольцу формулы (I) через атом азота, и указанное кольцо Q представляет собой 5- или 6-членное арильное или гетероциклическое кольцо, имеющее группу ZR3; причем Z присоединен к Q кольцу;
Z выбран из группы, состоящей из прямой связи, NH, NCH3, О, S и CH2; и
R3 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из арила, алк-2-ен-1-ила, циклоалкила и циклоалк-2-ен-1-ила, и где указанный арил, алк-2-ен-1-ил, циклоалкил и циклоалк-2-ен-1-ил возможно замещены от 1 до 3 раз заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогено, амино, алкиламино, диалкиламино, гидрокси, C1-3алкокси, циано, трифторметила и метилтиогрупп.
2. Соединение по п.1, где М представляет собой О или CH2.
3. Соединение по п.2, где М представляет собой О.
4. Соединение по п.1, где L представляет собой (CH2)2.
5. Соединение по п.1, где L связан с фенильным кольцом формулы (I) через заместитель R6, расположенный в орто-положении относительно группы М, с образованием бициклической структуры.
6. Соединение по п.5, где указанная бициклическая структура выбрана из группы, состоящей из 1,4-бензодиоксана, бензопирана, 1,2-дигидробензопирана, 1,2,3,4-тетрагидронафталина и 1,2-дигидронафталина.
7. Соединение по п.1, где (1) R1 и R2 независимо представляют собой С1-6алкил.
8. Соединение по п.7, где R1 и R2 независимо представляют собой метил и изопропил.
9. Соединение по п.1, где (2) R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное 4-8-членное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из азетендинила, пирролидинила и пиперидинила.
10. Соединение по п.9, где NR1R2 представляет собой пирролидинильную группу.
11. Соединение по п.1, где NR1R2 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, возможно замещенную 1-4 метильными группами или фенильной группой.
12. Соединение по п.1, где QY представляет собой 5,5; 5,6; 6,5 или 6,6 бициклическое конденсированное гетероциклическое кольцо.
13. Соединение по п.1, где QY представляет собой группу, выбранную из изоиндол-1,3-диона, 2,3-дигидро-изоиндол-1-она, 3-Н-бензо[d](1,2,3)триазин-4-она, 3-Н-хиназолин-4-она, 1-Н-хиназолин-2,4-диона, 3-Н-тиено[2,3-d]-1-триазин-4-она, 3-Н-тиено[2,3-d]пиримидин-4-она, 3-Н-тиено[3,2-d]пиримидин-4-она, 2-тиоксо-2,3-дигидро-1-Н-тиено[3,2-d]пиримидин-4-она, 2-метилтио-3Н-тиено[3,2-d]пиримидин-4-она.
14. Соединение по п.1, где по меньшей мере один R6 находится в орто-положении по отношению к группе М.
15. Соединение по п.1, где R6 представляет собой метокси.
16. Соединение по п.1, где Z представляет собой связь или атом кислорода.
17. Соединение по п.1, где R3 выбран из группы, состоящей из (1) фенила, который возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-3алкокси, C1-4алкилом, циано или трифторметилом, (2) С5-7циклоалкила, (3) C5-72-циклоалкенила и (4) С3-6алк-2-ен-1-ила.
18. Соединение по п.1, где R3 представляет собой фенил.
19. 3-[3-Метокси-4-(2-пирролидин-1-ил-этил)-фенил]-7-фенил-3Н-бензо[d][1,2,3]триазин-4-он и его физиологически приемлемые соли присоединения кислот.
20. 3-[3-Метокси-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-фенил]-6-фенил-3Н-тиено[3,2-d]пиримидин-4-он и его физиологически приемлемые соли присоединения кислот.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его физиологически приемлемую соль или сольват и один или более чем один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
22. Соединение по п.1 или его физиологически приемлемая соль или сольват для применения в терапии.
23. Способ лечения одного или более чем одного расстройства, при котором млекопитающему, страдающему одним или более чем одним расстройством, вводят эффективное количество соединения по п.1 или его физиологически приемлемой соли или сольвата.
24. Способ по п.23, где указанные расстройства выбраны из группы, состоящей из ожирения, диабета, большой депрессии, шизофрении, нарушений сна и тревоги.
25. Способ по п.23, где указанным млекопитающим является человек.
26. Применение соединения по п.1 в изготовлении терапевтического агента для лечения одного или более чем одного расстройства.
27. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой 5-членное кольцо, содержащее две карбонильные группы, при котором анилин формулы (II)
Figure 00000002
или его защищенное производное подвергают взаимодействию с ангидридом формулы (III)
Figure 00000003
ортодикарбоновой кислотой формулы (IV)
Figure 00000004
или имидом формулы (V)
Figure 00000005
где R1, R2, R3, R6, Z, Q, Y, М и L такие, как определено в формуле (I).
28. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой 5-членное кольцо, содержащее одну карбонильную группу, при котором осуществляют восстановление соединения формулы (I), в котором Y представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 2 карбонильные группы.
29. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой 6-членный гетероцикл, при котором осуществляют циклизацию соединения формулы (VI)
Figure 00000006
где R3, Z, Q, R6, n, М, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
30. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой пиримидин-2,4-дион, при котором амин формулы (VI)
Figure 00000006
подвергают взаимодействию с карбоксилирующим агентом и основанием в апротонном растворителе, и где R3, Z, Q, R6, n, М, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
31. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой 1,2,3-триазин-4-он, при котором осуществляют диазотирование соединения формулы (VI)
Figure 00000006
с последующей обработкой основанием, и где R3, Z, Q, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
32. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой пиримидиноновое кольцо, содержащее тиокарбонильную группу в положении 2, при котором тиомочевину формулы (VII)
Figure 00000007
или ее защищенное производное нагревают в высококипящем растворителе, и где R3, Z, Q, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I), и Alk представляет собой С1-4алкил.
33. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой пиримидинон, имеющий алкилтиогруппу в положении 2, при котором тиомочевину формулы (VII)
Figure 00000007
подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом в протонном полярном растворителе, и где R3, Z, Q, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I), или являются его защищенными производными, и Alk представляет собой С1-4алкил.
34. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Y представляет собой пиримидиноновое производное, незамещенное в положении 2, при котором соответствующий пиримидинон, имеющий алкилтиогруппу в положении 2, подвергают взаимодействию с никелем Ренея в растворителе.
35. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, при котором соединение формулы (VIII)
Figure 00000008
где Т представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением, способным вводить группу R3Z, и где Q, Y, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
36. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Z является связью, и R3 представляет собой арильную группу, при котором соединение формулы (VIII), где Т представляет собой уходящую группу,
Figure 00000008
подвергают взаимодействию с (1) арилбороновой кислотой в реакции сочетания Сузуки, или (2) с олово-арильным реагентом в реакции замещения Стилле (Stille), где Q, Y, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
37. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Z является метиленовой группой, при котором соединение формулы (VIII), где Т представляет собой уходящую группу,
Figure 00000008
подвергают взаимодействию с цинк-органическим или магний-органическим соединением в присутствии палладиевого катализатора, и где Q, Y, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
38. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Z представляет собой NH или NCH3, при котором соединение формулы (VIII), где Т представляет собой уходящую группу,
Figure 00000008
подвергают взаимодействию с амином в присутствии палладиевого катализатора в стандартных условиях Бухвальда (Buchwald), и где Q, Y, R6, n, M, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
39. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Z представляет собой серу, при котором соединение формулы (VIII), где Т представляет собой уходящую группу,
Figure 00000008
подвергают взаимодействию с тиолом в присутствии основания и где Q, Y, R6, n, М, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
40. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где Z представляет собой кислород, при котором соединение формулы (VIII), где Т представляет собой уходящую группу,
Figure 00000008
подвергают взаимодействию со спиртом в присутствии гидрида щелочного металла и апротонного растворителя, и где Q, Y, R6, n, М, L, R1 и R2 имеют значения, определенные в формуле (I).
41. Применение соединения формулы (I) для ингибирования МСН-индуцированной гипергликемии путем уменьшения МСН-индуцированной гиперглюкагонемии.
RU2004110053/04A 2001-10-15 2002-10-15 Производные лактама в качестве антагонистов 11cby рецепторов человека RU2004110053A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0124627.1A GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-10-15 Novel compounds
GB0124627.1 2001-10-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004110053A true RU2004110053A (ru) 2005-10-20

Family

ID=9923785

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004110053/04A RU2004110053A (ru) 2001-10-15 2002-10-15 Производные лактама в качестве антагонистов 11cby рецепторов человека

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP1442025B1 (ru)
JP (2) JP2005508966A (ru)
KR (2) KR20050043724A (ru)
CN (2) CN1571774A (ru)
AT (2) ATE356119T1 (ru)
BR (2) BR0213040A (ru)
CA (2) CA2463509A1 (ru)
CO (2) CO5580778A2 (ru)
CZ (2) CZ2004498A3 (ru)
DE (2) DE60217147T2 (ru)
ES (2) ES2283647T3 (ru)
GB (1) GB0124627D0 (ru)
HU (2) HUP0402346A2 (ru)
IL (2) IL160872A0 (ru)
MX (2) MXPA04003534A (ru)
NO (2) NO20041504L (ru)
NZ (1) NZ531911A (ru)
PL (2) PL370587A1 (ru)
RU (1) RU2004110053A (ru)
WO (2) WO2003033476A1 (ru)
ZA (2) ZA200402672B (ru)

Families Citing this family (90)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005510563A (ja) 2001-11-26 2005-04-21 シェーリング　コーポレイション 肥満およびｃｎｓ障害の処置のためのピペリジン系ｍｃｈアンタゴニスト
US7084156B2 (en) 2001-11-27 2006-08-01 Merck & Co., Inc. 2-Aminoquinoline compounds
DE10238865A1 (de) * 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7351719B2 (en) 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
US20060194871A1 (en) * 2003-04-11 2006-08-31 Barvian Kevin K Heterocyclic mchr1 antagoists
CN100418965C (zh) * 2003-08-15 2008-09-17 万有制药株式会社 咪唑并吡啶衍生物
KR100747042B1 (ko) * 2003-08-19 2007-08-07 솔젠트 (주) 신물질６-메틸-３-펜에틸-３,４-디히드로-１ｈ-큐나졸린-２-티온,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 미백 효능조성물
US20070078125A1 (en) * 2003-10-23 2007-04-05 Glaxo Group Limited Arylamine mch r1 antagonists
US7592373B2 (en) 2003-12-23 2009-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Amide compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
EP1717230B1 (en) * 2004-02-13 2014-08-06 Msd K.K. Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative
US7605176B2 (en) 2004-03-06 2009-10-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh β-ketoamide compounds with MCH antagonistic activity
DE102004010893A1 (de) * 2004-03-06 2005-09-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue ß-Ketoamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
US7524862B2 (en) 2004-04-14 2009-04-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
DE102004017934A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US7902356B2 (en) 2004-12-17 2011-03-08 Eli Lilly And Company Thiazolopyridinone derivates as MCH receptor antagonists
US7790731B2 (en) * 2005-02-14 2010-09-07 Banyu Pharmaceutical Co. Ltd. Crystal form of 2-methyl-3-{4-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]phenyl}-5-trifluoromethyl-4(3H)-quinazolinone
US7989445B2 (en) 2005-04-28 2011-08-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Thienopyrimidone compound
WO2007011286A1 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
ES2434946T3 (es) * 2005-08-31 2013-12-18 Celgene Corporation Compuestos de isoindol imida y composiciones que los comprenden y métodos para usarlo
PL1939204T6 (pl) * 2005-10-19 2024-03-25 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Skondensowana pochodna heterocykliczna, zawierająca ją kompozycja oraz jej zastosowanie medyczne
US7745447B2 (en) * 2005-10-26 2010-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Substituted thieno[3,2-D]pyrimidines as non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
AR056155A1 (es) 2005-10-26 2007-09-19 Bristol Myers Squibb Co Antagonistas del receptor 1 de la hormona de concentracion de melanina no basica
RU2008129679A (ru) 2005-12-21 2010-01-27 Янссен Фармацевтика Н.В. (Be) Новые замещенные пиразиноновые производные для применения при мсн-1-опосредованных заболеваниях
US7553836B2 (en) 2006-02-06 2009-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
DE602007011897D1 (de) 2006-02-15 2011-02-24 Sanofi Aventis Neue aminoalkohol-substituierte aryldihydroisochinolinone, herstellungsverfahren und ihre verwendung als medikamente
CN101384583A (zh) * 2006-02-15 2009-03-11 塞诺菲-安万特股份有限公司 氮杂环基-取代的芳基二氢异喹啉酮、它们的制备方法和它们作为药物的用途
JP2009526792A (ja) * 2006-02-15 2009-07-23 サノフィ−アベンティス 新規なアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン、それらの製造方法及び薬剤としてのそれらの使用
KR20080096670A (ko) 2006-02-15 2008-10-31 사노피-아벤티스 신규한 아미노 알콜-치환된 아릴티에노피리미디논, 이의 제조 방법 및 약제로서 이의 용도
WO2007142217A1 (ja) * 2006-06-07 2007-12-13 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. １－フェニルピリドン誘導体
CA2652524A1 (en) 2006-06-08 2007-12-21 Eli Lilly And Company Novel mch receptor antagonists
US8263772B2 (en) 2006-06-08 2012-09-11 Eli Lilly And Company MCH receptor antagonists
EP2061767B1 (de) 2006-08-08 2014-12-17 Sanofi Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung
WO2008020799A1 (en) * 2006-08-18 2008-02-21 Astrazeneca Ab Thienopyrimidin-4-one and thienopyridazin-7-one derivatives as mch rl antagonists
RU2461558C2 (ru) 2006-12-05 2012-09-20 Янссен Фармацевтика Н.В. Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний
CA2671765A1 (en) * 2006-12-14 2008-06-26 Eli Lilly And Company 5- [4- (azetidin-3-yloxy) -phenyl] -2-phenyl-5h-thiazolo [5,4-c] pyridin-4-one derivatives and their use as mch receptor
WO2008086404A1 (en) 2007-01-10 2008-07-17 Albany Molecular Research, Inc. 5-pyridinone substituted indazoles
WO2008134480A1 (en) * 2007-04-25 2008-11-06 Bristol-Myers Squibb Company Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
MX354786B (es) 2007-06-04 2018-03-21 Synergy Pharmaceuticals Inc Agonistas de guanilato ciclasa utiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamacion, cancer y otros trastornos.
DE102007028925A1 (de) 2007-06-22 2008-12-24 Saltigo Gmbh Verfahren zur Herstellung von 2-Phenoxyacetalen und den daraus korrespondierenden 2-Phenoxycarbaldehyden
JP2010534248A (ja) 2007-07-21 2010-11-04 アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド ５−ピリジノン置換インダゾール
JP5632612B2 (ja) * 2007-12-05 2014-11-26 あすか製薬株式会社 ラクタム化合物又はその塩及びｐｐａｒ活性化剤
PE20091928A1 (es) 2008-05-29 2009-12-31 Bristol Myers Squibb Co Tienopirimidinas hidroxisustituidas como antagonistas de receptor-1 de hormona concentradora de melanina no basicos
CA2726917C (en) 2008-06-04 2018-06-26 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010009319A2 (en) 2008-07-16 2010-01-21 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
CA2741125A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CN102271509A (zh) 2008-10-31 2011-12-07 默沙东公司 用于抗糖尿病药的新型环苯并咪唑衍生物
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CA2689707A1 (en) 2009-11-16 2011-05-16 Jean-Simon Diallo Identification of the novel small molecule viral sensitizer vse1 using high-throughput screening
CN102482312A (zh) 2009-08-26 2012-05-30 赛诺菲 新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药物和它们的用途
US8895596B2 (en) 2010-02-25 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
WO2012036233A1 (ja) * 2010-09-17 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する縮合へテロ環誘導体
EP2677869B1 (en) 2011-02-25 2017-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683703B1 (de) 2011-03-08 2015-05-27 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120058A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
KR101236188B1 (ko) * 2011-03-10 2013-02-22 한국화학연구원 신규한 피롤로피리디논 유도체 및 그의 ｍｃｈ 수용체-1 관련 질환에 대한 치료학적 용도
HUP1100241A3 (en) 2011-05-06 2013-12-30 Richter Gedeon Nyrt Oxetane substituted pyrimidones
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
UY34171A (es) 2011-07-01 2013-01-31 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores del canal iónico
CA2880901A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2014130608A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2014151200A2 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
JP6606491B2 (ja) 2013-06-05 2019-11-13 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド グアニル酸シクラーゼｃの超高純度アゴニスト、その作成および使用方法
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
JP6615791B2 (ja) * 2014-06-05 2019-12-04 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト 殺虫剤としての二環式化合物
BR112018012914B1 (pt) 2015-12-22 2023-04-18 SHY Therapeutics LLC Composto, uso de um composto e composição farmacêutica
EP3497089B1 (de) * 2016-08-12 2020-07-29 Bayer CropScience Aktiengesellschaft Verfahren zur herstellung von 4-substituierten 2,3-dihydro-1-benzofuranderivaten durch zyklisierung von 2-(2-diazonium-6-substituierten-phenyl)ethanol salzen
EP3509587B1 (en) 2016-09-12 2023-12-06 Valo Health, Inc. Monocyclic compounds useful as gpr120 modulators
EP3509588B1 (en) * 2016-09-12 2023-06-07 Integral Health,Inc. Bicyclic compounds useful as gpr120 modulators
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIDIABETIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
SG11201911929XA (en) 2017-06-21 2020-01-30 SHY Therapeutics LLC Compounds that interact with the ras superfamily for the treatment of cancers, inflammatory diseases, rasopathies, and fibrotic disease
WO2019063708A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Bayer Aktiengesellschaft SUBSTITUTED 3-PHENYLQUINAZOLIN-4 (3H) -ONES AND USES THEREOF
UY37907A (es) 2017-09-29 2019-04-30 Bayer Ag 3-fenilquinazolin-4 (3h)-onas sustituidas y sus usos
CN110563730B (zh) * 2019-07-29 2022-03-25 江苏理工学院 高纯度n10-三氟乙酰蝶酸的制备方法
CN113651800B (zh) * 2021-09-07 2022-08-19 山东铂源药业股份有限公司 一种甲磺酸奥希替尼的制备方法
WO2024054591A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Arvinas Operations, Inc. Rapidly accelerated fibrosarcoma (raf) degrading compounds and associated methods of use

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL137227B2 (en) * 1984-03-28 1986-05-31 Univ Lodzki Process for preparing novel n-/dialkylaminoalkoxyphenyl/-imides of tetrahydrophtalic acids
WO1997041097A2 (en) * 1996-12-31 1997-11-06 Dr. Reddy's Research Foundation Novel heterocyclic compounds process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
EP1218336A2 (en) * 1999-09-20 2002-07-03 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin concentrating hormone antagonist

Also Published As

Publication number Publication date
DE60217147T2 (de) 2007-10-31
IL160872A0 (en) 2004-08-31
HUP0402335A3 (en) 2006-02-28
NZ531911A (en) 2004-11-26
DE60218721T2 (de) 2007-11-15
JP2005508966A (ja) 2005-04-07
HUP0402335A2 (hu) 2005-02-28
DE60217147D1 (de) 2007-02-08
KR20040045833A (ko) 2004-06-02
GB0124627D0 (en) 2001-12-05
ES2283647T3 (es) 2007-11-01
IL161074A0 (en) 2004-08-31
NO20041503L (no) 2004-05-13
ZA200402672B (en) 2005-04-05
EP1442025B1 (en) 2007-03-07
PL370138A1 (en) 2005-05-16
WO2003033480A1 (en) 2003-04-24
CZ2004499A3 (cs) 2004-08-18
BR0213040A (pt) 2004-10-05
DE60218721D1 (en) 2007-04-19
CZ2004498A3 (cs) 2004-07-14
MXPA04003534A (es) 2004-07-22
CN1571774A (zh) 2005-01-26
CA2463509A1 (en) 2003-04-24
ES2279009T3 (es) 2007-08-16
JP2005510487A (ja) 2005-04-21
CN1596247A (zh) 2005-03-16
ZA200402814B (en) 2005-04-13
NO20041504L (no) 2004-05-13
WO2003033476A1 (en) 2003-04-24
ATE356119T1 (de) 2007-03-15
HUP0402346A2 (hu) 2005-02-28
BR0213242A (pt) 2004-09-28
PL370587A1 (en) 2005-05-30
EP1436267A1 (en) 2004-07-14
CO5580779A2 (es) 2005-11-30
EP1436267B1 (en) 2006-12-27
MXPA04003532A (es) 2004-07-22
ATE349434T1 (de) 2007-01-15
KR20050043724A (ko) 2005-05-11
EP1442025A1 (en) 2004-08-04
CO5580778A2 (es) 2005-11-30
CA2463508A1 (en) 2003-04-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004110053A (ru) Производные лактама в качестве антагонистов 11cby рецепторов человека
JP2005508966A5 (ru)
AU2014350729B2 (en) N-benzyl tryptanthrin derivative, and preparation method and application thereof
CA2432578C (en) Quinazolone derivatives as alpha 1a/b adrenergic receptor antagonists
AU2002255284B2 (en) Quinoline derivative having azolyl group and quinazoline derivative
KR0173172B1 (ko) Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘
KR0142189B1 (ko) 치환된 피리미딘 유도체
US7232824B2 (en) Quinazoline derivatives as medicaments
CN103003278B (zh) 芳胺基嘌呤衍生物及其制备方法和在医药上的用途
JP2006522812A5 (ru)
JP2003522761A (ja) Ｃｏｘ−２の選択的阻害剤としてのピリミジン誘導体
CA2037630A1 (en) Nitrogen-containing heterocylic compounds, their production and use
ZA200500135B (en) Ether substituted imidazopyridines
AU2006258051A1 (en) Process for the synthesis of 5- (methyl-1H-imidazol-1-yl) -3- (tri fluorome th yl) -benzeneamine
CS413791A3 (en) Pyrrole-amidine antitumor preparations
CA2508681A1 (en) Quinoline compounds for use in mch receptor related disorders
RU2198888C2 (ru) 3-замещенные производные 3,4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4',3':4,5]-тиено[2,3-d]пиримидина
Časar et al. Reaction of methyl (2E)-3-dimethylamino-2-(1H-indol-3-yl)-propenoate with ureas: facile entry into the polycyclic meridianin analogues with uracil structural unit
JP2018520190A (ja) アニリンピリミジン誘導体及びその使用
FI94953C (fi) Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten 2-aminopyrimidiini-4-karboksamidijohdannaisten valmistamiseksi
EP0305093B1 (en) Imidazo(1,2-b)pyridazine derivatives
WO2016200840A1 (en) Mono and bicyclic ring boronic acid, ester and salt compounds as inhibitors of p97 complex
CN102584860B (zh) 含吲哚结构的螺杂环化合物及其制备方法
JPH06501023A (ja) 抗腫瘍活性を増強するためのピリミジン誘導体
US5158953A (en) 2-substituted methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-ones (thiones), the preparation and use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20050921