HUE034570T2 - Elektrofil reagensek monoholagén-metilezéshez, ezek elkészítése, és ezek alkalmazása - Google Patents
Elektrofil reagensek monoholagén-metilezéshez, ezek elkészítése, és ezek alkalmazása Download PDFInfo
- Publication number
- HUE034570T2 HUE034570T2 HUE11785756A HUE11785756A HUE034570T2 HU E034570 T2 HUE034570 T2 HU E034570T2 HU E11785756 A HUE11785756 A HU E11785756A HU E11785756 A HUE11785756 A HU E11785756A HU E034570 T2 HUE034570 T2 HU E034570T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- sulfonium
- phenyl
- tolyl
- mixture
- added
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C381/00—Compounds containing carbon and sulfur and having functional groups not covered by groups C07C301/00 - C07C337/00
- C07C381/12—Sulfonium compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J3/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom
- C07J3/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom the carbon atom being part of a carboxylic function
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
- C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Claims (12)
1. A általános képíeö vegyük?·,
A általános Léptet amely a köve&ezo vegyillesek kásfüL választható ki: (3:4 -dsmo li I 'feil 11 ){fi · j or- rr s etl !) (fe rí I l)-öztí Ifont u m-tetf-afí «orborât
; (2 : S-Olmeís l-fen i î ){fl U or- n~: éti i) π I l)-s kií Ifont u η·?-toírofí norböf át; (SA'éimeííLfsniliCflííqr-metillÍpAeíiLszelferáim'tsIraííuorbörát; {2tS^iioi8tS|4enil}(fluöf-meííi}(pAeÍ)'SZülfoftSLvr^-teLáíluörböfát: [(termbutîl}-fenit]{iluor"metil}(pAolilLszuifoeium-{Lilluor-meîânszuifonàï); {( tefc--b?u ííll-fen i t]{fi úor-omnn) (p-töHIJ-égu ifoniu m-ielio^uorbof öt: <fjuöi^molíí5(2<^,4>S^töÍramé|íí-íöíi|i)<^-löííl}-sKólfóf!tLm>y<trífíuC‘^m«íánsaulFönáí}; ^00^8111)(2,31,5-48¾¾^ (kiórmielil)(feni!}(2,3.4;5'tetrameí:i-f60ll}-szuiíonium-;írifluor'!Tsetáfis»!lfcnáS): í'K! ór- metí I} (fen 11)(2,3.4,5 - tőír an>etn - fen 11 )-szül tons u m'te lí öl I υ or-borát; (H! ó r-snofi I) ( 3t4<-d Imeíi fenti )(förííí )-ssu Ifóí « u f n-{t!Í lluor ~ metâns^M Ifonâî) : (kte5r--:íu;{il}(2,5'dl?T!efÍ!'fer!ÍI)(Ténii}-s;nkfo:íit:?n-(ír.ékK>r-m8fáí'S?ikíoná!); |4-{íerC'buíii)'fe?ílíJ(klóf-fneiit}{?6níl)'S,?ulfonk-m-únf?üorír:etáns2:í-íííor!áí}; {k I ö r-m etí I ) ¢2,3,4. ö-totram&ti| - te nü) (p-to íí 1} - szü I fon ϊοϊ'ϊί- (trifi nor-íne lánsaut fo t^áí) ; {ΚΤόΓ-Γη&ίΐΓ}ΐ2.3;4.5·1θΤΓ©Γηΐ>ίίί-ί«ηΗ)(ρ 4oÍ5S}-ö2ullo?';?U:r:--ti5ífafíuof'boriít. {brôm-msiïl)(fonii)(2,3,4'^vtö^íniátíl^feniíj ^.i^síulfön I uni-ftniSoóí'^m^táns.ííu Ifönét); íörÖm^LnöííílCfenííJCS^^^L^íjétGgmóiíhíöníií-sauítónluni^telfallijö^borói: (bróm'metil}(2,3)4;S4etranietíl4enll)tp4óll)'‘SzylföRÍum-!etraflüöíVberáL és (brém-métÍ}(2t3>4,S-tetram@ííl'fenll}íp48ll}'(e?üSföníumHínfluö!-ftiat|nszú!Íí)í^t}; (m egyes képtetekbep a tflfíöü^metánszailönátkí^ezés mvmMá fövibíive Sbílainsk fe), 1||, 2. Eljárás monohalogén-metilezett (monohaiomelhylated) szerves, biológiailag aktív vegyülitek előállításéra, amelyek tartalmaznak : »»ágy ..CHiíX” általáoos k-èpieiû részt ahol az eljárás:,tartalmazza a manohategémmeíilezés lépését, abof pedig as alkalmazott monohalogén-meiiiezö reagens egy A általános képistű reagens az igénypont szerint.
3. A 2. igénypont szerinti eljárás, ahol a rnonohaiogén-metiiezés lépése tartalmaz, egy szerves oldószert.
"""""""""4. A3, igénypont szerinti eljárás, ahol az oldószer a következők közül vélaszthálé ki: asetoratril, Pepién, hexán, ciklohexán, motiE (terc-butilj-éfer (MIBE}, dlmetil4ormamid (DíMF). toluol. f4Éljl§l!ÍÍ^ mstii-THF 1,2- dimeioxi-etán. és mindezek
.: 5..A24. ígéfiypöátok e^piiliiàzîëiïiiiiii:^ ' δ.
Az 5. igénypont szerinti eljárás, ahol a bázis gyenge bázis.
7. Az 5, vagy δ. igénypont szerinti eljárás, ahol a bázis egy karbonát
8, A 7 igénypont szerinti eljárás, af$|||;p$i:f |§f$^ ki: űéiblnlllbönlti nátribnPpfbónilés kálium-karbonát, és mindezek keverékei,
9. Ad. oéz:liSl^arboryéilÍ|Í|Í^
10, Épfási|iltál|bdét|pi!ö vegyüies készítésére, amely vegyöietek a ki: 3,4-ditríeti:;d8ni!}(i!uör-metit)(fenii}-szuifonium-teíraiiuoíbOÍ'át; II, (2,SHíirnetii4enii)ifiüormieíli)(fen;i}..szulfoníum--íeír3tÍuorbofáí; :
||,M|i|é||Í
||pAmétílí
siíí|Í^ ':l||ii|lböi§i|$§(ji^^ iOereA>util)deniij(fiuor>ntetii}(pAoiil}HiZ'Íjlíonism-(iriiltior.m&tánszí.!lfonát}; 1
|pf|#ut!i)-feni
||ÍÍ||p-l|i|'SÉ ''Il::::::: (fiuor--nietil}(2,3.415'tetfametil-fen!iKP'toiii}'Szyifonium-tetrafiyor-borat. 1
||lá|:|ietiljp|i
i|ljÍ4éifaipdéÍ|ÍS|piio s! (kl|Arnst|p4-Í|meíil4eoii}vfemÍkszÉ^^^^ (ki|r--n|iijip<ő'-dims||l§|l|ífm^ t|ér>i|pi5{izeprp|ÍIÍiÍ|Í|i|^|iiÉi|i|Í|Íf|y (tóppbuti f i rí pl or-r r;o ti j) f ΐβ π 1 ijr smi iícjrt j ti iin - (tr i ;
| ^-td^ iu«v :; ||ii|i|:::;
!é|i§^ Í|::s|Í||§rDÍkmgl|IÍj!f2J^ 11 !!!!|br|i<ft§|jK23AÏlB 11 ahol sz eljárás tartalmazza egy E vagy F általános képleiö vegyiket előállítása!.
ahol az általános képletben & Rt, % Rs, R4 és Rs mindegyikének jelentése egyénileg a követezők közűi választható ki: hidrogén- vagy halqgénatofn, aikil, aríí, aikirtii. elkenik ciktoaM, cikloaikenii, aikoxi, nitro vagy amíno csoport; vagy a kővetkezők közül választható ki: hidrogén-vagy haiogéoatom, Cr-Cis alkíl, arii, Ci-Cisaikinii, GvCm alkenik Gi-Cie'Cikioalkil; C;-Cío cikloaikenii, Ct-Oioálkoxi nitro és amino csoport; és & X jelentése F, CI, Br, I atom vagy szuifonát észter vagy 'foszfát észter; vagy
Pll-aböi f :í$|p Rs;? jelentése egy gyanta, vagy naftaíin; vagy szubsztííuáít naftáim: & „il X jelentése F. Ci, Br, i atom vagy szulionât észter vagy fosaiét észtéi; és a vegyüiels? átalakítjuk A általános képletei vsgyületté.
11. Alkalmazása egy, az 1. igénypont szerinti vsgyüieínek olyan nmnohalogen-metitezeH (monohalomethyíated) szerves, biológiailag aktiv vegyületak gyártására, amelyek tartalmaznak egy ,CHs)C általános képiétű részt.
12, A 2 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol azon monohalogén-nietilszett {mononaíomethylated} szerves, biológiailag aktív vegyüietek, amelyek tartalmaznak egy „CHsX" általános képletei részt, a következők kézül választhatók ki: fiutikazon {fluticasone} propionái, fiutikazon forçât és lotepradnoi etabionái (etabíonaté),
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PT10535610A PT105356A (pt) | 2010-10-27 | 2010-10-27 | Reagentes electrofilicos monohalometilados, a sua preparação e usos |
PT10594211 | 2011-10-18 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE034570T2 true HUE034570T2 (hu) | 2018-02-28 |
Family
ID=45002989
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE11785756A HUE034570T2 (hu) | 2010-10-27 | 2011-10-27 | Elektrofil reagensek monoholagén-metilezéshez, ezek elkészítése, és ezek alkalmazása |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9290446B2 (hu) |
EP (1) | EP2632896B1 (hu) |
CN (2) | CN103249716A (hu) |
ES (1) | ES2626702T3 (hu) |
HU (1) | HUE034570T2 (hu) |
IL (1) | IL225990A (hu) |
PT (1) | PT2632896T (hu) |
WO (1) | WO2012056201A2 (hu) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PT105139B (pt) * | 2010-06-01 | 2013-01-29 | Hovione Farmaciencia S A | Método para a monofluorometilação de substratos orgânicos para preparação de compostos orgânicos biologicamente activos |
CN106279341A (zh) * | 2015-05-11 | 2017-01-04 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 一种糠酸氟替卡松的制备方法 |
CN106279324A (zh) * | 2015-05-27 | 2017-01-04 | 天津金耀集团有限公司 | 依碳氯替泼诺一水合物及其晶型与制备方法 |
CN106279325A (zh) * | 2015-05-27 | 2017-01-04 | 天津金耀集团有限公司 | 一种依碳氯替泼诺新晶型及其制备方法 |
CN106892952A (zh) * | 2015-12-21 | 2017-06-27 | 天津金耀集团有限公司 | 一种依碳氯替泼诺新晶型及其制备方法 |
CN106892953A (zh) * | 2015-12-21 | 2017-06-27 | 天津金耀集团有限公司 | 依碳氯替泼诺一水合物及其晶型与制备方法 |
CN110317238B (zh) * | 2018-03-31 | 2022-08-09 | 天津药业研究院股份有限公司 | 一种糠酸氟替卡松的制备方法 |
CN110343142B (zh) * | 2018-04-01 | 2022-08-09 | 天津药业研究院股份有限公司 | 一种甾体17β-硫代羧酸的氟烷基化方法 |
CN110343143B (zh) * | 2018-04-01 | 2022-08-09 | 天津药业研究院股份有限公司 | 一种丙酸氟替卡松的制备方法 |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1438940A (en) | 1972-07-19 | 1976-06-09 | Glaxo Lab Ltd | 17beta-haloalkoxycarbonyl-17alpha-oxysteroids |
IT1114534B (it) | 1978-02-08 | 1986-01-27 | Glaxo Group Ltd | Steroide anti-infiammatorio della serie dell'androstano composizioni che lo contengono e procedimento per produrlo |
ZA81976B (en) | 1980-02-15 | 1982-07-28 | Glaxo Group Ltd | Androstane carbothioates |
DE60114229T2 (de) | 2000-11-29 | 2006-07-06 | Allergan, Inc., Irvine | Verhinderung von transplantatabstossung im auge |
CN100569784C (zh) * | 2005-05-26 | 2009-12-16 | 北京英力科技发展有限公司 | 卤代烷基二苯基锍六氟磷酸盐的制备方法和应用 |
GB0523251D0 (en) | 2005-11-15 | 2005-12-21 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
JP4951754B2 (ja) | 2006-03-03 | 2012-06-13 | 国立大学法人 名古屋工業大学 | フルオロビス(アリールスルホニル)メタンおよびその製造法 |
JP5534131B2 (ja) | 2009-03-02 | 2014-06-25 | 国立大学法人 名古屋工業大学 | 2−フルオロ−1,3−ベンゾジチオール1,1,3,3−テトラオキシド誘導体、その製造方法並びにそれを用いたモノフルオロメチル基含有化合物類の製造方法 |
PT105139B (pt) | 2010-06-01 | 2013-01-29 | Hovione Farmaciencia S A | Método para a monofluorometilação de substratos orgânicos para preparação de compostos orgânicos biologicamente activos |
-
2011
- 2011-10-27 US US13/882,127 patent/US9290446B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-10-27 CN CN2011800583974A patent/CN103249716A/zh active Pending
- 2011-10-27 CN CN201710130982.XA patent/CN106986804A/zh active Pending
- 2011-10-27 EP EP11785756.5A patent/EP2632896B1/en not_active Not-in-force
- 2011-10-27 ES ES11785756.5T patent/ES2626702T3/es active Active
- 2011-10-27 PT PT117857565T patent/PT2632896T/pt unknown
- 2011-10-27 HU HUE11785756A patent/HUE034570T2/hu unknown
- 2011-10-27 WO PCT/GB2011/001541 patent/WO2012056201A2/en active Application Filing
-
2013
- 2013-04-28 IL IL225990A patent/IL225990A/en active IP Right Grant
-
2016
- 2016-01-20 US US15/001,505 patent/US9359294B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20160130223A1 (en) | 2016-05-12 |
US20130274460A1 (en) | 2013-10-17 |
IL225990A0 (en) | 2013-06-27 |
US9359294B2 (en) | 2016-06-07 |
ES2626702T3 (es) | 2017-07-25 |
CN106986804A (zh) | 2017-07-28 |
EP2632896B1 (en) | 2017-03-15 |
CN103249716A (zh) | 2013-08-14 |
WO2012056201A2 (en) | 2012-05-03 |
WO2012056201A3 (en) | 2012-09-27 |
IL225990A (en) | 2015-05-31 |
PT2632896T (pt) | 2017-06-26 |
EP2632896A2 (en) | 2013-09-04 |
US9290446B2 (en) | 2016-03-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HUE034570T2 (hu) | Elektrofil reagensek monoholagén-metilezéshez, ezek elkészítése, és ezek alkalmazása | |
Alagarsamy et al. | Synthesis and antihypertensive activity of novel 3-benzyl-2-substituted-3H-[1, 2, 4] triazolo [5, 1-b] quinazolin-9-ones | |
ES2584188T3 (es) | Derivados de fluoreno, antraceno, xanteno, dibenzosuberona y acridina y usos de los mismos | |
BRPI0914311A2 (pt) | processo para preparação de promotor de apoptose abt-263 | |
HUE031809T2 (hu) | Eljárás esztetrol intermedierek elõállítására | |
ZA200302526B (en) | Process and intermediates for the production of 7-substituted antiestrogens. | |
CZ2016156A3 (cs) | Způsob přípravy diastereomerně čistého Tenofoviru Alafenamidu nebo jeho solí | |
CN112812068B (zh) | 一种喹喔啉酮C3位的α-氨基烷基化方法 | |
RU2436773C2 (ru) | Способ получения натриевой соли 1-[[[(r)-m-[(е)-2-(7-хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[о-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусной кислоты | |
TWI546312B (zh) | 以無溶劑製程製備環磷醯胺之方法 | |
TW202014415A (zh) | 賽度替尼(cerdulatinib)之合成 | |
US20170088578A1 (en) | Method for Monofluoromethylation of Organic Substrates to Prepare Biologically Active Organic Compounds | |
WO2016079522A1 (en) | Androgen receptor modulators and their use as anti-cancer agents | |
CN110590619B (zh) | 一种二芳基砜类化合物的合成方法 | |
Mykhaylychenko et al. | Oxidation and chlorination reactions of perfluoroketene-N, S-acetals | |
JP4120239B2 (ja) | 9,10−ジブロモアントラセン類の製造方法 | |
WO2016056448A1 (ja) | ヒドロキシ基及び/又はメルカプト基用保護基導入剤 | |
JP2750170B2 (ja) | ステロイド誘導体の製造法 | |
CA3218866A1 (en) | Novel synthesis of cholesterol | |
WO2016079521A1 (en) | Androgen receptor modulators and their use as anti-cancer agents | |
EP2691367A1 (en) | Electrophilic alkylating reagents, their preparation and use | |
KR101845945B1 (ko) | N-이미도일 설폭시민 유도체 및 이의 제조 방법 | |
JP4093842B2 (ja) | ハロゲン化アダマンタン類の製造方法 | |
JPS6021995B2 (ja) | ペニシリンエステル類の製造法 | |
JPS62114966A (ja) | N−ピリジルハロチオホルムアミドの製造法 |