HUE031550T2 - Mikrorészecskékbõl elõállított lassú hatóanyagkibocsátású gyógyszerkészítmény - Google Patents

Claims (2)

1. itfkroriazacskéicfeőf élőátlíloft lassú batéaoyagki bocsátásé | gyógyszerkészítmény 1 SZÄB&DÄLMI IGÉNYPONTOK \ 1* Mikrorészecskékből előállított gyógyszerkészítmény egy LHRH-agonista j trlptorÄ lassú kibocsátására, azzal Jeilemazvsy hoiy a készítmény tartalmazza | mikrorészecskéknek egy első csoportját és mikrorészecskéknek egy második cső- i t portját, ahol j a) a mikrorészecskék első csoportja egy olyan PlGA-ttpusü kopölimerből készült, | í amely az LHRH-agonistát egy vízoíd hatatlan peptidső formájában foglalja magába; j i a kopolimer pedig tartalmaz legalább 85 (moláris) % téjsavat, és sajátviszkozltása, | kloroformban 25°C-on és 0,5 g/dt polimer-koncentráción mérve 0,5 és 0,9 di/g ko- j * zöfti; I b) a mikrorészecskék második csoportja egy olyan PLGA-tipusú kopollmerböi ké- | szólt, amely az LHRH-agonistát egy vízoíd hatatlan peptidső formájában foglalja | magába, és amely tartalmaz 70 % és 80 % (moláris) közötti mennyiségi téjsavat; j a mikrorészecskéknek első és második csoportja pedig az alább meghatározott rè- j szecskeeloszlással rendelkezik; i i { - D (vjö, 1 ) 1 ö és 30 mikrométer közötti, j I ~ D (v,ö,5) 30 és 70 mikrométer közötti, \ - O (v,Ö,9) 50 és 110 mikrométer közötti, j a gyógyszerkészítmény pedig az LHRH-agonista trlpforelint legalább egy olyan peri- ! óduson kérésztől bocsátja ki, amely lefedi a készítmény injektálást kévető 6, béna» ! pót j & Az 1... igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben az első csoport- I ban a kopolimer tartalmaz legalább 85 (moláris) % tejsavat, és sajátviszkozitása 0,55 j és 0,75 di/g közötti. j j
2. 3. Az 1. vagy 2. Igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben az első j csoport vagy a második csoport vagy mindkét csoport mikrorészecskéi mikro- j gömbök. I \ 4* Az 1. vagy 2, igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben az első csoport vagy a második csoport vagy mindkét csoport mikrorészecskéi míkrogra-nulák. ti. Az 1-4. igénypontok bármelyik® szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben a második csoportban a kopoiimer sajátvíszkozitása 0,5 és 0,9 dl/g közötti, előnyösen 0,6 es 0,7 di/g közötti. §, Az 1-5, igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, ameiyben a mikrorészecskék mindkét csoportja egy 50:50. peptkldartalomban kifejezett dózis-arányban van jelem 7« Az 1, vagy 2. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben a mikrorészecskék legalább egyik csoportját a PLGA-nak a vízoídhataiíán peptidsóvai való elkeverésével, egy oídószermentes eljárásban, nyerjük. S. Az 1 -7. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, ameiyben a vizoltíhatatlan peptídsé triptoreiin-pamoát. t„ Az 1 ~8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény áikaímazása egy, prosztatarák kezelésére szolgáló gyógyszer előállításában, azzal a ténnyel jellemezve, hogy a készítményt háthavonta egyszer adjak be. 1Ö« Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény prosztatarák kezelésében való alkalmazásra, ahol a készítményt hathavonta egyszer adjuk be. A meghatalmazott;