HU230575B1 - Antibiotikus hatású gyógyszerészeti készítmények - Google Patents
Antibiotikus hatású gyógyszerészeti készítmények Download PDFInfo
- Publication number
- HU230575B1 HU230575B1 HU0302441A HUP0302441A HU230575B1 HU 230575 B1 HU230575 B1 HU 230575B1 HU 0302441 A HU0302441 A HU 0302441A HU P0302441 A HUP0302441 A HU P0302441A HU 230575 B1 HU230575 B1 HU 230575B1
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- sodium
- mol
- composition
- arginine
- potassium
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 18
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Substances [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 16
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 10
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 10
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 8
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 7
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims description 6
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N fosfomycin Chemical compound C[C@@H]1O[C@@H]1P(O)(O)=O YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N 0.000 claims description 6
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 6
- 239000004135 Bone phosphate Substances 0.000 claims description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 5
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P L-argininium(2+) Chemical compound NC(=[NH2+])NCCC[C@H]([NH3+])C(O)=O ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P 0.000 claims description 3
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000308 fosfomycin Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims description 3
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- VLYFRFHWUBBLRR-UHFFFAOYSA-L potassium;sodium;carbonate Chemical compound [Na+].[K+].[O-]C([O-])=O VLYFRFHWUBBLRR-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- VWDWKYIASSYTQR-UHFFFAOYSA-N sodium nitrate Chemical compound [Na+].[O-][N+]([O-])=O VWDWKYIASSYTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003973 paint Substances 0.000 claims 1
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 claims 1
- -1 potassium carbonate-arginine Chemical compound 0.000 claims 1
- 239000001508 potassium citrate Substances 0.000 claims 1
- 229960002635 potassium citrate Drugs 0.000 claims 1
- QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K potassium citrate (anhydrous) Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 235000011082 potassium citrates Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004317 sodium nitrate Substances 0.000 claims 1
- 235000010344 sodium nitrate Nutrition 0.000 claims 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 claims 1
- 241001672694 Citrus reticulata Species 0.000 description 8
- 241000190409 Citrus nobilis Species 0.000 description 5
- 235000017102 Citrus x nobilis Nutrition 0.000 description 5
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 5
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 5
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 229940001593 sodium carbonate Drugs 0.000 description 4
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 3
- 235000009697 arginine Nutrition 0.000 description 3
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 3
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 3
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 3
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 3
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 3
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 3
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 3
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M sodium bicarbonate Substances [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 3
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 description 3
- 241000207199 Citrus Species 0.000 description 2
- 244000248349 Citrus limon Species 0.000 description 2
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 2
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 235000020971 citrus fruits Nutrition 0.000 description 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 2
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 2
- JBKVHLHDHHXQEQ-UHFFFAOYSA-N epsilon-caprolactam Chemical compound O=C1CCCCCN1 JBKVHLHDHHXQEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 description 2
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 description 2
- 235000011181 potassium carbonates Nutrition 0.000 description 2
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 2
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 2
- ROHHYGMDHXYPJS-WCCKRBBISA-N (2s)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid;sodium Chemical compound [Na].OC(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N ROHHYGMDHXYPJS-WCCKRBBISA-N 0.000 description 1
- RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N Abietic-Saeure Natural products C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(O)=O RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001076976 Aroma aroma Species 0.000 description 1
- 241001463014 Chazara briseis Species 0.000 description 1
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N L-arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 229930064664 L-arginine Natural products 0.000 description 1
- 235000014852 L-arginine Nutrition 0.000 description 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N Rosin Natural products O(C/C=C/c1ccccc1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 239000008122 artificial sweetener Substances 0.000 description 1
- 235000021311 artificial sweeteners Nutrition 0.000 description 1
- 229940009098 aspartate Drugs 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 235000013681 dietary sucrose Nutrition 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229940125753 fibrate Drugs 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 210000002837 heart atrium Anatomy 0.000 description 1
- 230000020169 heat generation Effects 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- XONPDZSGENTBNJ-UHFFFAOYSA-N molecular hydrogen;sodium Chemical compound [Na].[H][H] XONPDZSGENTBNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021096 natural sweeteners Nutrition 0.000 description 1
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 235000007686 potassium Nutrition 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000999 sodium citrate dihydrate Drugs 0.000 description 1
- 235000011083 sodium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 239000003351 stiffener Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N trans-cinnamyl beta-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC=CC1=CC=CC=C1 KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 208000019206 urinary tract infection Diseases 0.000 description 1
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/336—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having three-membered rings, e.g. oxirane, fumagillin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/665—Phosphorus compounds having oxygen as a ring hetero atom, e.g. fosfomycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/42—Phosphorus; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Description
ΑΝΉΕΗΟΉΚϋΒ HATÁSÚ GYÓGYSZERÉSZETI KÉSZÍTMÉNYEK
A találmány bizonyos sók és ammo savak alkalmazására vonat5 kozlk az anfibietikus hatású fosztom lein-trometamol stabiíizátoraként, valamint magában foglalja az ezeket tartalmazó gyógyszerészeti készítményeket is,
A foszfomlcm-trometamoi, amelyet a továbbiakban FT-vel rövidítünk (lásd The Merck Index III ed., No. 4277, 75b. oldali, Isíö mert aníiblotikus hatású anyag, amelyet a húgyúti fertőzések kezelésére használnak, és ez a hatóanyaga például a
MONÜRIL® nevű gyógyszernek.
Az FT viszonylag Instabil vegyület, mert reakolóképes csoportokat tartalmaz és könnyen lebomlik hőmérséklet és nedvesség is hatására.
Ez megnehezíti a nyersanyag tárolását, feldolgozását a gyógyszerészeti készítmények (amelyek manapság kizárólag vlzoldhafó granulátum formájában fordulnak elő) előállítását, valamint a kész, csomagolt termékek tárolását.
,2ö Az alkalmazása úgy történik, hogy a granulátumot vízben feloldják és megisszák, A gyomor savassága is erőteljes bomlási jelenségeket okozhat, ami a gyakorlatban azt jelenti, hogy csökken a felszívódásra rendelkezésre álló hatóanyag mennyisége.
Meglepő módon arra a felismerésre jutottunk, hogy hízó nyes anyagok az FT-vel keverve történő alkalmazásukkor képesek ezt az antibiotikumot stabilizálni, ezáltal azt könnyebb kezelni, a gyógyszerészeti technológiai műveleteknél felhasználni és a so 99119-5491A-FO/TE késztermék is hosszabb ideid tárolható stabilan.
Ezen kívül a gyomornedv pH-ján is csökken az FT lebomlása, ha az FT-t az említett anyagokkal együtt alkalmazzuk..
A találmány tárgya tehát egy alábbiak közül választott anyag alkalmazása foszfomicin-trometamol
- tribázisos nátrium- vagy kélium-cltrát
- nátrium- vagy kálium-karbonát ~ nátrium- vagy káiium-bidrogénkarbooát
- arginin m vagy ezek keveréke.
Á találmány további tárgya gyógyszerészeti készítmények, amelyek foszfómicin-trometamelt, valamint egy alábbiak közül választott vegye letet:
- tribázisos nátrium- vagy kállum-eiíráf is - nátrium- vagy kálium-karbonát
- nátrium- vagy kálium-hidrogénkarbonáf
- arginin vagy ezek keveréke és gyögyszerészetileg^ alkalmazható vivoanyagot tartalmaznak.
•2ö A következőkben a találmány szerint alkalmazott anyagokat együttesen stafeilizátomak nevezzük, ebbe az elnevezésbe két vagy több anyag keveréke is beleértendő.
Az alkalmazandó stabilizálor mennyisége 1 mól FT-re vonatkoztatva 10-100 móí%, előnyösén 3Ö-7Ö mól%, különösen elő25 nyösen körülbelül 50 mői%,
A fent említett stafeihzátorok közül jelenleg előnyösnek tartjuk a tribázisos nátrium-citrálot a kálium- vagy nátrium-karbonátöt vagy -bidrogénkarbonátot és az arginlnt.
A találmány szerinti gyógyszerészeti készítményeket FT-ből és a stabibzátorbőí állítjuk elő olymódon, hogy gyógyszerészetlleg alkalmazható vivőanyagot adunk a keverékhez.
A jelenleg előnyősnek tartott FT gyógyszerészeti forma a vizoldhatő granulátum, mivel a jelenlegi szokásos adagolás sze~ rint viszonylag nagy mennyiségű (5,631 g) FT-t kell alkalmazni, ezért a granulátumok vízben történő feloldásával kapott oldat a legalkalmasabb, és ezt a betegek könnyen elfogadják,
A találmány szerinti új készítményekkel előállíthatunk granulátum formájú készítményt, de előállíthatunk vízoldható készlfio ményt is, amelyet úgy állítunk elő, hogy az FT-t a stabiüzátort és adott esetben vivőanyagot összekeverjük.
Az FT-t és stahílízátort tartalmazó vízoldhafó készítmények előállításához megfelelő vívöanyagek például a természetes és mesterséges édesítőszerek vagy ízesítő anyagok.
is Bár adagolhatunk további, a granuláló eljáráshoz hasznos vívőanyagokat is, ezek alkalmazása nem látszik feltétlenül szükségesnek.
A találmány szerinti készítményeket különböző módon állíthatjuk elő.
Előállíthatunk például egy félig feldolgozott FT granulátumot, amelyhez hozzákeverjük a stsbillzátort, majd az Ízesítő és édesítő anyagot, végül a kapott keveréket zacskókba osztjuk el ügy is eljárhatunk, hogy a készítményt alkotó valamennyi kom25 ponenst közvetlenül összekeverjük.
Az alábbiakban a találmányt a jobb megértés céljából néhány példává lill u szt ráIj u k,
1, Példa iné « 271,03 ±18,73 (J/g) ~ 119,19 ±7,47 (.
~ 143,32 ±4,92 => 115,84 ±9,89 ÍJ/g) « 175,25 ±9,41 fd/g) x fribázisös náíríum-ci < nátrium-hidrogén * nátrium-karbonát + arclnin
Kísérteti úton DSC eljárással határozzuk meg az. FT kiválasztott stabihzátorokkai történő stabilizálását
0,02 mól FT és 0,01 mól faisorolt stabilizátör mechanikai keve5 rókát az FT-re vonatkoztatott 0,05 % vízzel összekeverjük.
Minden keveréket megvizsgálunk a DSC eljárással (10 °C/perc sebességgel pásztázunk), így mérjük a bomlási reakció következtében az FT olvadási csúcsa után keletkező reakcióhőt.
A kisebb höfejlődés nagyobb stabilizációt jelent, az FT menym nyisége azonos.
Az
FT FT FT is FT FT
A kapott adatokból látható, hogy az FT ténylegesen stabilabb lett a fentebb felsorolt anyagok hozzáadása által. Körülbelül 35 es 70 % közötti mértékben csökkent azonos mennyiségű FT
2ö esetén a bomlási reakcióból keletkező he.
2, Példa
Az FT stabilizálását szimulált gyomornedvben határozzuk meg á beteg alkalmazási körülményeit reprodukálva; 5,631 g FThez hozzáadunk 0,01 mól tribázisos nátrium-cifrát stahlhzáíort és a keveréket feloldjuk 180 ml vízben.
Az oldatot szimulált gyomornedvbe öntjük (106 ml, pH 1-es folyadék), és a bomlást a hatóanyag tartalom százalékában fejezzük ki Időben mérve.
Már 30 perc elteltével az FT tartalom stabilizátör nélkül 82 %s míg stabil rzá torral 90 %.
Az alábbi gyógyszerészeti készítményeket állítjuk ele penensek egyszerű: összekeverésével.
1.készhmény foszfomicin-trometamci 5,631 g nátrium-cltrát-dihidrát 1,125 g ászpartém 0,1 öö g mandarin (citrus nobilis) aroma 0,100 g narancs aroma 0,100 g a kom--
| foszfomlei | n-trometam ci | 5,631 |
| nátrium-ci | trát-dibidrát | 0,500 |
| nátrium--hi | dregén-kar bonét | 0,540 |
| aszpartém | 0,100 | |
| mandarin | (citrus nofoihs) aroma | 0,100 |
| narancs a | roma | 0,100 |
fos z f o m i c i n -1 r o m e t a rn o i
5,631 g
| nátrium-hidrogén-karbonát | 1,127 g |
| nátrium-karbonát | 0 ,200 g |
| szacharóz | 2,000 g |
| mandarin (citrus nobilis) ar | ama 0,100 g |
| citrom aroma | 0,100 g |
| o sz f o rn i c i n -1 r o m é t a rn ο 1 átrium - c i t r á t - d i h i d r á t | 5,631 0,734 |
| Inátrí u rn-nitrát | 0,987 |
| ruktéz | 2,500 |
mandarin (citrus nobilis) aroma citrom aroma fos z főm 1 cí n 4 r o tn e t a m ο ?
L-arginln nátrium-szacharm szacharóz mandarin (citrus nobilis) aroma narancs aroma
ö, 100 g 0,100 g
5.631 g 1,470 g 0.010 g 2,160 g
0,100 g 0,100 g
| foszfor | nioin-tromcfamol | 5,631 |
| L-argir | sin | 0,500 |
| ítzin | 0,100 | |
| aszpar | tám | 0,100 |
| manda | rln (citrus ncbíiís) aroma | 0,100 |
| na ránc | s aroma | 0,100 |
készítmény foszfomicin-trometamol 5,631 g nátríum-citráf-dihidrát 0,500 g nátrium-karbonát 0,500 g aszparfám 0,100 g mandarin (citrus nobilis) aroma 0,070 g narancs aroma 0,070 g
| Oészitménx | |
| fosztom 1 cin -t remet a m ci | 5,631 g |
| nátrsum-c itrát-d ih id rá f | 1,000 g |
| L-arginin | 0,050 g |
| asz pártám | 0,070 g |
| narancs aroma | 0,150 g |
olt rom aroma
0,030 g fosztom lei n-trometamol nátrium-eitrát-dihidrát 5 nátrium-szacharin szaccharóz mandarin (cifrus nobilis) aroma o Iram aroma
10,.készítmény to fosztom icín-Ír ometamol n á t r I u m - o i t r át - d í h í d r á t szerbit aszpartám mandarin (oltrus nobilis) aroma narancs aroma
5,831 g
0,040 g 1,500 g 0,100 g 0,100 g
5,631 g 1,125 g 1,000 g 0,070 g 0,070 g 0,100 g
Claims (7)
- Szabadalmi igénypontok1. Egy anyag, amely- trlházlsos nátrium- vagy kálium-cítrát. zo - nátrium- vagy kálium-karbonát, ·· nátrium- vagy kálium •hidrogénkarbonát- arginin közül van kiválasztva, vagy ezek keveréke alkalmazása foszfomicin-trometamol stabilizálására, a foszfomiosn-trometamoka25 vonatkoztatva 10-100 moi% mennyiségben.
- 2. Az 1. Igénypont szerinti alkalmazás, azzal j a I te m a zv e, hogy a vegyületet a trlházlsos nátrium-citrát. a nátriumkarbonát és az arginin közül választjuk.κ
- 3. Az 1. Igénypont szerinti alkalmazás, azzal jeli e m e z~ ve, hogy a vegyüleíből a foszfomlein-trometamelra vonatkoz··10 mól% és TOÖ előnyösen ma /0 és 70 mól% s közötti, különösen előnyösen 60 mól% mennyiséget alkalmazunk.
- 4, Gyógyszerészeti készítmény, amely tartalmaz fesztem leintrometamolt, egy vegyületet ίο ~ ölnátrium- vagy dikálium-hldregénfeszfát ~ nátrium- vagy kálium-karbonát - nátrium- vagy káilum-hiőregénkarbenát · arginin közül kiválasztva, vagy ezek keverékét a foszfomicin·· is tremetamolra vonatkoztatva 10-100 mól% mennyiségben, valamint gyögyszerészetileg alkalmazható vivöanyagot.
- 5. A 4, igénypont szerinti készítmény oldható granulátum formájában.0. Az 5. igénypont szerinti készítmény, ahol egy dózisban a foszfomiem-fromefamol mennyisége 5,831 g.
- 7. A 4. Igénypont szerinti készítmény, ahol a stabilizáló hatású25 anyagot a tribázisos náírium-eitrát, a nátrium-karbonát és az arginin közül van kiválasztva,
- 8. A 4. igénypont szerinti készítmény, ahol a stablizálö hatású anyag a foszfomlcin-fremetamoira vonatkoztatva 10 móí% és20 100 méi% közötti, előnyösen 30 möl% és 70 mól% közötti, különösen előnyösen 50 mói% mennyiségben van alkalmazva.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT001725A ITMI20021725A1 (it) | 2002-08-01 | 2002-08-01 | Composizioni farmaceutiche ad attivita' antibiotica. |
| ITMI2002A001725 | 2002-08-01 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU0302441D0 HU0302441D0 (en) | 2003-09-29 |
| HUP0302441A2 HUP0302441A2 (hu) | 2005-07-28 |
| HU230575B1 true HU230575B1 (hu) | 2017-02-28 |
Family
ID=27638551
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0302441A HU230575B1 (hu) | 2002-08-01 | 2003-07-31 | Antibiotikus hatású gyógyszerészeti készítmények |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7303755B2 (hu) |
| JP (1) | JP4395338B2 (hu) |
| KR (1) | KR100966977B1 (hu) |
| AT (1) | AT500521B1 (hu) |
| BE (1) | BE1017903A3 (hu) |
| BR (1) | BRPI0302496C1 (hu) |
| CA (1) | CA2434927C (hu) |
| CH (1) | CH696718A5 (hu) |
| CO (1) | CO5480297A1 (hu) |
| CZ (1) | CZ305023B6 (hu) |
| DE (1) | DE10334820B4 (hu) |
| DK (1) | DK178348B1 (hu) |
| ES (1) | ES2224869B1 (hu) |
| FI (1) | FI120080B (hu) |
| FR (1) | FR2852845B1 (hu) |
| GR (1) | GR20030100300A (hu) |
| HR (1) | HRP20030618B1 (hu) |
| HU (1) | HU230575B1 (hu) |
| IL (1) | IL156615A (hu) |
| IT (1) | ITMI20021725A1 (hu) |
| NL (1) | NL1023790C2 (hu) |
| PL (1) | PL209644B1 (hu) |
| PT (1) | PT102995B (hu) |
| RU (1) | RU2333000C2 (hu) |
| SE (1) | SE527466C2 (hu) |
| SI (1) | SI21259B (hu) |
| SK (1) | SK287201B6 (hu) |
| TR (1) | TR200301248A2 (hu) |
| ZA (1) | ZA200305040B (hu) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE740685C (de) * | 1941-04-11 | 1943-10-26 | Voigt & Haeffner Ag | Viertakt-Regelschalter fuer Parallel-, Einzel- und Reihenschaltung von Heizwiderstaenden |
| ES2244333B1 (es) * | 2004-05-18 | 2006-08-01 | Simbec Iberica, Sl | Preparado farmaceutico oral de fosfomicina estable y apto para diabeticos. |
| US20200155558A1 (en) | 2018-11-20 | 2020-05-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug |
| EP4209210A1 (en) | 2009-10-02 | 2023-07-12 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Pharmaceutical compositions comprising bi-1356 and metformin |
| EA021876B1 (ru) * | 2010-09-20 | 2015-09-30 | ЛИМОНОВ, Виктор Львович | Фармацевтическая композиция антимикробного и противовоспалительного действия для парентерального введения, способ ее получения |
| ES2385158B1 (es) | 2010-12-24 | 2013-05-28 | Arafarma Group, S.A. | Composición farmacéutica de fosfomicina |
| CN102579466A (zh) * | 2011-01-10 | 2012-07-18 | 王乐 | 一种磷霉素或磷霉素精氨酸盐与精氨酸的组合物 |
| US8604078B2 (en) * | 2011-04-06 | 2013-12-10 | Carlos Picornell Darder | Fosfomycin pharmaceutical composition |
| US20140323443A1 (en) * | 2013-04-30 | 2014-10-30 | Fresenius Kabi Usa, Llc | Tigecycline formulations |
| ITTO20130839A1 (it) * | 2013-10-16 | 2015-04-17 | C & G Farmaceutici S R L | Composizione a base di fosfomicina trometamolo |
| DE102014218913A1 (de) * | 2014-09-19 | 2016-03-24 | Heraeus Medical Gmbh | Verfahren zur Herstellung eines antibiotischen Polymehtylmethacrylat-Knochenzementpulvers und ein antibiotisches Polymethtylmethacrylat-Knochenzementpulver |
| CN104546689B (zh) * | 2015-01-07 | 2019-01-25 | 同方药业集团有限公司 | 一种含有甲硝唑的药物组合物 |
| WO2017111718A1 (en) | 2015-12-25 | 2017-06-29 | Yusuf Toktamiş Öğün | The formulation comprising phosphomycine and ascorbic acid for the treatment of bacterial urinary system infections |
| CA3147662A1 (en) | 2021-02-10 | 2022-08-10 | Labiana Health, S.L. | New fosfomycin tablet formulations |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3852434A (en) | 1970-09-11 | 1974-12-03 | Merck & Co Inc | Potentiation of ({31 ) cis-1,2-epoxypropyl)phosphonic acid and analogues thereof |
| IT1161974B (it) | 1978-02-02 | 1987-03-18 | Italchemi Spa | Derivti dell acido cis.i 2 epossipropilfosfonico loro procedimento di preparazione e composizioni farmaceutiche che li contengono |
| IT1112282B (it) | 1978-07-19 | 1986-01-13 | Zambon Spa | Bis-(2-ammonio-2-idrossimetil-1,3-propandiolo)(2r-cis)-(3-metilossiranil)fosfonato |
| IT1124610B (it) | 1979-10-18 | 1986-05-07 | Zambo Spa | Mono(2-ammonio-2-idrossimetil-1,3-propandiolo) (2r-cis)-(o-metilossiranil)fosfonato |
| JPS59104326A (ja) | 1982-12-04 | 1984-06-16 | Toyo Jozo Co Ltd | マクロライド抗生物質の安定な経口用製剤および安定化法 |
| CH660305A5 (de) * | 1984-10-05 | 1987-04-15 | Schering Spa | Wasserloesliche pharmazeutische zusammensetzungen auf der basis von salzen der (-)cis-1,2-epoxypropylphosphonsaeure mit aminosaeuren. |
| US5182274A (en) * | 1988-09-26 | 1993-01-26 | Teijin Limited | Stabilized aqueous preparation of active form of vitamin d3 |
| US5191094A (en) | 1989-07-27 | 1993-03-02 | Zambon Group S.P.A. | Mono (2-ammonium-2-hydroxymethyl-1,3-propanediol) (2R,cis)-1,2-epoxypropyl-phosphonate with improved characteristics of stability and processing |
| IT1231013B (it) | 1989-07-27 | 1991-11-08 | Zambon Spa | Mono (2 ammonio 2 idrossimetil 1,3 propandiolo)(2r,cis) 1,2 epossipropil fosfonato avente migliorate caratteristiche di stabilita' e lavorabilita'. |
| IT1244543B (it) | 1991-02-01 | 1994-07-15 | La Fa Re Srl | Uso topico della fosfomicina e dei suoi sali nella terapia delle infezioni vaginali e/o uretrali |
| FR2690340B1 (fr) | 1992-04-24 | 1995-02-24 | Scr Newmed | Nouveau procédé de stabilisation des préparations pharmaceutiques liquides et les compositions pharmaceutiques ainsi stabilisées en résultant. |
| CA2091152C (en) | 1993-03-05 | 2005-05-03 | Kirsten Westesen | Solid lipid particles, particles of bioactive agents and methods for the manfuacture and use thereof |
| DE4327063A1 (de) * | 1993-08-12 | 1995-02-16 | Kirsten Dr Westesen | Ubidecarenon-Partikel mit modifizierten physikochemischen Eigenschaften |
| CA2153553A1 (en) * | 1994-07-13 | 1996-01-14 | Hidekazu Suzuki | Stable lipid emulsion |
| JPH09183730A (ja) * | 1995-05-10 | 1997-07-15 | Meiji Seika Kaisha Ltd | ホスホマイシン鏡像異性体を含んでなる医薬 |
| DE19712565A1 (de) | 1997-03-25 | 1998-10-01 | Thomas W Dr Stief | Arzneimittel auf der Basis eines Singulett-Sauerstoff erzeugenden Agenzes |
| JP4969013B2 (ja) * | 2000-06-21 | 2012-07-04 | キュービスト ファーマスーティカルズ インコーポレイテッド | 抗菌剤の経口吸収を改善するための組成物および方法 |
| US6699505B2 (en) * | 2000-10-17 | 2004-03-02 | Massachusetts Institute Of Technology | Method of increasing the efficacy of antibiotics by compexing with cyclodextrins |
| US7378408B2 (en) | 2001-11-30 | 2008-05-27 | Pfizer Inc. | Methods of treatment and formulations of cephalosporin |
| TW200403240A (en) * | 2002-06-28 | 2004-03-01 | Upjohn Co | Difluorothioacetamides of oxazolidinones as antibacterial agents |
-
2002
- 2002-08-01 IT IT001725A patent/ITMI20021725A1/it unknown
-
2003
- 2003-06-24 IL IL156615A patent/IL156615A/en active IP Right Grant
- 2003-06-27 ZA ZA200305040A patent/ZA200305040B/xx unknown
- 2003-07-01 NL NL1023790A patent/NL1023790C2/nl not_active IP Right Cessation
- 2003-07-07 PT PT102995A patent/PT102995B/pt active IP Right Grant
- 2003-07-10 CA CA2434927A patent/CA2434927C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-10 US US10/615,781 patent/US7303755B2/en active Active
- 2003-07-11 CO CO03058787A patent/CO5480297A1/es active IP Right Grant
- 2003-07-15 CH CH01238/03A patent/CH696718A5/it not_active IP Right Cessation
- 2003-07-15 GR GR20030100300A patent/GR20030100300A/el unknown
- 2003-07-16 FI FI20031078A patent/FI120080B/fi active IP Right Grant
- 2003-07-22 DK DK200301097A patent/DK178348B1/da not_active IP Right Cessation
- 2003-07-23 JP JP2003200437A patent/JP4395338B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-24 SI SI200300194A patent/SI21259B/sl active Search and Examination
- 2003-07-25 SE SE0302129A patent/SE527466C2/sv not_active IP Right Cessation
- 2003-07-28 AT AT0119103A patent/AT500521B1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-07-28 BE BE2003/0427A patent/BE1017903A3/fr not_active IP Right Cessation
- 2003-07-29 BR BRPI0302496A patent/BRPI0302496C1/pt active IP Right Grant
- 2003-07-30 DE DE10334820.4A patent/DE10334820B4/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-30 ES ES200301811A patent/ES2224869B1/es not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-30 HR HR20030618A patent/HRP20030618B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2003-07-31 RU RU2003124299/15A patent/RU2333000C2/ru active
- 2003-07-31 FR FR0309459A patent/FR2852845B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-31 HU HU0302441A patent/HU230575B1/hu unknown
- 2003-07-31 PL PL361518A patent/PL209644B1/pl unknown
- 2003-07-31 SK SK976-2003A patent/SK287201B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2003-07-31 KR KR1020030053032A patent/KR100966977B1/ko active IP Right Grant
- 2003-08-01 TR TR2003/01248A patent/TR200301248A2/xx unknown
- 2003-08-01 CZ CZ2003-2096A patent/CZ305023B6/cs not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HU230575B1 (hu) | Antibiotikus hatású gyógyszerészeti készítmények | |
| FI80592B (fi) | Foerfarande foer stabilisering av farmaceutiska preparat, som aer i suspensinosform och innehaoller sukralfat. | |
| AU609988B2 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| JPH06508839A (ja) | 反応注入した発泡システム | |
| JP4621326B2 (ja) | テプレノンの安定化組成物 | |
| US20100172981A1 (en) | Ibuprofen-Effervescent Preparation Having a High Dissolution Rate and Method for the Production thereof | |
| EP0090356A1 (en) | Stabilized solid compositions and method of making them | |
| KR100351193B1 (ko) | 아세틸살리실산메토클로프라미드화합물로구성된활성성분을갖는산제제조용조성물 | |
| EP3284458B1 (en) | Production process for nsaid-containing lozenges | |
| ES2257559T3 (es) | Procedimiento para la preparacion de formulaciones solidas de 3-hidroxi-3-metilbutirato de sodio. | |
| FI77779B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av ett stabilt, torrt acetylsalicylsyrapreparat. | |
| FR2733423A1 (fr) | Compositions pulverulentes et solubles dans l'eau et leurs applications | |
| KR20020070309A (ko) | 비등성 히스타민 ｈ2 길항제 조성물 | |
| JPS63174927A (ja) | 抗菌性凍結乾燥製剤 | |
| WO2001001993A1 (en) | A formulation of glucosamine sulphate | |
| JPH053848B2 (hu) | ||
| KR20000016183A (ko) | L(-)카르니틴 및 알카노일 l(-)카르니틴의 안정한 비-흡습성염화합물, 그 제조 방법 및 상기 염화합물을 포함하는 고형의경구 투여용 조성물 |