FI112325B - Förfarande för framställning av ett plåster för transdermal administration av flyktiga, farmaceutiskt verksamma, kemiskt basiska innehållsämnen - Google Patents

Claims (9)

1. Förfarande för framställning av ett plaster för transdermal administration av flyktiga, farmaceutiskt verksamma, kemiskt basiska innehällsämnen, vilket plaster innefattar ett multipelelementsystem, inbegripande (a) en matris, i vilken som aktivt ämne fysiologiskt acceptabla salter av det flyktiga 10 verksamma innehällsämnet är fördelade, varvid matrisen innehäller ett vidhäft- ningsmedel, (b) en vidhäftande sammansättning, vilken innehäller aminogrupper, för ffigörande av den fria basen frän dess sait, (c) ett för de diffunderbara innehallsämnena frän (a) och (b) ogenomsläppligt bakre 15 skiktoch (d) en för de diffunderbara innehällsämnena frän (a) och (b) ogenomsläpplig av- :·, dragsfolie, v.·’ varvid matrisen (a) eller ätminstone en del av (b), beroende av om matrisen (a) eller v,! delen av (b) har kontakt med avdragsfolien (d), uppvisar en klibbighet, vilken är till- : * : 20 räcklig för fastgörandet av plästret pä huden, och varvid varje del av (b) är genom- ’ ;släpplig för det flyktiga aktiva ämnet eller ett av dess salter eller för bäda, kanne- : > I . ‘. tecknat av att det inbegriper (i) framställningen av en blandning av att fysiologiskt acceptabelt sait av ett flyk- i · * tigt, farmaceutiskt verksamt innehällsämne och en flytande sammansättning av ;: 25 ett vidhäftningsmaterial med ett lösnings- eller förtunningsmedel och föräng- . . ·. ning av lösnings- eller förtunningsmedlet frän denna blandning sä att en matris , · · , (a) av ett homogent substrat uppkommer i skikt- eller partikulärform, * « ; ‘ · ; (ii) framställning av en flytande sammansättning innehällande ett lösningsmedel > » ;. eller förtunningsmedel och den vidhäftande sammansättningen, vilken kan in- 30 nehälla basiska grupper, vilka är lämpliga att bilda den fria basen frän dess sait, päskiktning av vidhäftningssammansättningen tili ätminstone ett skikt, 12 112 o 2 w vilket kan uppvisa att öppningsomräde med en defmierad geometrisk form, och förängning av lösnings- eller förtunningsmedlet frän detta skikt, sä att ett skikt (b) uppkommer, (iii) laminering av matrisen (a) med skiktet (b), 5 (iv) anbringande av det bakre skiktet (c) och avdragsfolien (d) pä matrisen (a) och skiktet (b) sä att antingen matrisen (a) eller ett för den fria basen genomsläpp-ligt skikt av (b) har direktkontakt med avdragsfolien (d), varvid matrisen (a) ända tili bearbetning med sammansättningen (b) halls under sä-dana förhällanden att nämnda sait inte sönderdelas, och varvid förfarandestegen (i) 10 och (ii) genomförs i önskad följd.

2. Förfarande enligt patentkrav 1, kännetecknat av att det verksamma innehälls-ämnet tillsätts i form av den fria basen i blandningen för bildande av matris (a) eller i sammansättningen för bildande av skikt (b) eller i bäda.

3. Förfarande enligt patentkrav 1 eller 2, kännetecknat av att saltet inbegriper 15 hydroklorid eller hydrobromid eller bäda.

4. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-3, kännetecknat av att ett solubili-seringsmedel för det fysiologista acceptabla saltet eller ett permeationsförbätt- • ·. ringsmedel eller bäda tillsätts i blandningen för bildande av matris (a).

5. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-4, kännetecknat av att det verk- ‘ ’ 20 samma innehällsämnet utgörs av deprenyl, företrädesvis i L-form, varvid deprenyl- Iti» beständsdelen lämpligen föreligger i en mängd pä ca 5 - 75 mg, räknat som depre-' ’ nyl-bas.

6. Förfarande enligt nägot an patentkraven 1-5, kännetecknat av att elementet (b) inbegriper ett flertal skikt och företrädesvis bestär av 2 - 3 skikt, av vilka ätmin- » » | , 25 stone ett innehäller basiska grupper, varvid matrisen (a) lämpligen är laminerad * « '!' mellan tvä skikt av elementet (b), av vilka med fördel ett skikt Bi är anordnat pä av- :. I : dragsfolien (d) och ett skikt B2 är anordnat pä det bakre skiktet (c), varvid skiktet Bi •,, 3 uppvisar en större vidhäftningsaktivitet än skiktet B2, och varvid det skikt (b), som ,·[ i befinner sig närmare avdragsfolien (d), företrädesvis uppvisar en mindre hait basis- 1‘ 30 ka grupper än det skikt (b), som är mer avlägset frän avdragsfolien (d).

7. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-6, kännetecknat av att matrisen (a) innehäller ett vidhäftningsmedel och att företrädesvis elementet (a) antingen är om- 13 112:52c givet pä alla utom en sida av elementet (b), varvid den kvarvarande sidan är anord-nad för fastgörandet pä huden med hjälp av elementets (a) vidhäftningsaktivitet, el-ler sä omgivet av elementet (b), att matrisen (a) har direktkontakt med det bakre skiktet (c). 5

8. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-7, kännetecknat av att elementet (b) innehäller en adhesiv polymer, vilken innehäller aminogrupper, vilka framställer de basiska gruppema för frigörandet av den fria basen ur saltet, och att elementet (b) lämpligen har direktkontakt med avdragsfolien (d), varvid av det bakre skiktet (c) och avdragsfolien (d) inbegriper ätminstone ett av dessa med fördel en folie av ett 10 syntetiskt harts, i synnerhet en aluminiserad folie, och den syntetiska hartsfolien be-stär företrädesvis av polyester.

9. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-8, kännetecknat av att storleken hos plästret om det är anordnat för kontakt med huden är ca 10-25 cm2. »