JP2006503877A - エペリゾン、トルペリゾン又はそれらの塩を含む経皮製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
エペリゾン、トルペリゾン、又はそれらの塩は粘着基剤内で溶解された状態又は結晶状態として存在することができ、好ましくは、上記薬剤の含量は上記粘着基剤層総重量の5〜20重量%である。一般的に、粘着基剤中での薬剤の濃度に比例して薬剤の皮膚透過性が増加することが知られている。従って、粘着基剤中での薬剤の濃度が低すぎる場合、薬理学的効果に十分な量の薬剤を皮膚を通して伝達させることができない。しかし、反対に薬剤の濃度が高すぎる場合、該薬剤の皮膚透過性は一定した濃度以上には増加せず、粘着基剤層の物理的特性に作用して製剤の皮膚粘着性に悪影響を与える結果になる。
ヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤は、ヒドロキシ基を有する単量体とヒドロキシ基を有さない単量体との共重合体からなる。
ヒドロキシ基を有する単量体としては、(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチル及び(メタ)アクリル酸ヒドロキシプロピルからなる群から選ばれる少なくとも1種を用いることができる。ヒドロキシ基を有する単量体は、ヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤の重合に用いられる単量体総重量の1〜20重量%用いられることが好ましい。
特に、上記ヒドロキシ基を有さない単量体としてはアクリル酸2-エチルヘキシルと酢酸ビニルを一緒に用いることが好ましく、アクリル酸2-エチルヘキシルはヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤総重量の49〜80重量%の範囲、酢酸ビニルはヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤総重量の19〜50重量%の範囲であることが好ましい。
このようなヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤として市販されている製品としては、ナショナルスターチアンドケミカル(National Starch and Chemical)社のDuro-Tak 87-2287、Duro-Tak 87-2510、 及びDuro-Tak 87-2516等が挙げられる。
上記のヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤はアクリル酸ブチル、アクリル酸メチル、メタクリル酸メチル、及びアクリル酸2-エチルヘキシル等のような一般的な(メタ)アクリル酸アルキル単量体と酢酸ビニル単量体との共重合体からなる。好ましくは、ヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤はアクリル酸2-エチルヘキシルと酢酸ビニル単量体とで構成され、アクリル酸2-エチルヘキシルはヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤総重量の50〜80重量%の範囲、酢酸ビニルはヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤総重量の20〜50重量%の範囲であることが好ましい。
本発明において、可溶化剤は一定の濃度のエペリゾン等をアクリル粘着基剤が主成分である粘着基剤層中に含ませるために用いられる。このような可溶化剤としては蒸留水、エタノール、イソプロパノール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール、グリセリン、及びジメチルスルホキシドを挙げることができ、これらのうち1種以上を用いることができ、これらの量は粘着基剤層総重量の1〜20重量%であることが好ましい。
本発明に用いられる皮膚透過増進剤としては、オレイン酸等の高級脂肪酸;ラウリルアルコール等の高級アルコール;ミリスチン酸イソプロピル等の高級脂肪酸エステル;モノラウリン酸グリセリル等のグリセリンの脂肪酸エステル;ポリエチレングリコールラウリルエーテル等のポリエチレングリコールの脂肪酸エーテル;ラウリン酸ポリエチレングリコール等のポリエチレングリコールの脂肪酸エステル;プロピレングリコールラウリルエーテル等のプロピレングリコールの脂肪酸エーテル;ラウリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル;モノラウリン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル;ポリエチレングリコールソルビタンモノラウレート等のポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル;メントール、メントール誘導体及びリモネン等のテルペン類;ジメチルスルホキシド及びドデシルスルホキシド等のスルホキシド類;N-メチル-2-ピロリドン等のピロリドン類;ラウリルジエタノールアミド等のアミド類;N-ヒドロキシメチルラクチド、ソルビトール、尿素、スクアレン、オリーブ油、ミネラル油及びそれら誘導体等が挙げられ、これらのうち1種以上を用いることができ、好ましくはこれらを粘着基剤層総重量の1〜20重量%の量で使用することができる。
(比較例 1-1)
成分
塩酸トルペリゾン 20 重量%
モノラウリン酸グリセリル 5 重量%
ポリエチレングリコール(400) 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2194) 70 重量%(乾燥重量)
ここで乾燥重量とは、上記粘着基剤製品に含まれている有機溶媒を留去して得られる重量を意味する。
1. 塩酸トルペリゾン, モノラウリン酸グリセリル, 及びポリエチレングリコール(400)をアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが25μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸トルペリゾン 20 重量%
モノラウリン酸グリセリル 5 重量%
ポリエチレングリコール(400) 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-9301) 70 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸トルペリゾン、モノラウリン酸グリセリル、及びポリエチレングリコール(400)をアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが25μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸トルペリゾン 20 重量%
モノラウリン酸グリセリル 5 重量%
ポリエチレングリコール(400) 5 重量%
アクリル粘着基剤(Gelva(登録商標) Multipolymer Solution 3083)
70 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸トルペリゾン、モノラウリン酸グリセリル、及びポリエチレングリコール(400)をアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが25μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸トルペリゾン 20 重量%
モノラウリン酸グリセリル 5 重量%
ポリエチレングリコール(400) 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2516) 70 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸トルペリゾン、モノラウリン酸グリセリル、及びポリエチレングリコール(400)をアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが25μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 5 重量%
ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル 3 重量%
プロピレングリコール 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2074) 87 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル、及びプロピレングリコールをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが100μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 5 重量%
ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル 3 重量%
プロピレングリコール 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2353) 87 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル、及びプロピレングリコールをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが100μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 5 重量%
ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル 3 重量%
プロピレングリコール 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 87 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル、及びプロピレングリコールをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが100μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 5 重量%
ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル 3 重量%
プロピレングリコール 5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2510) 87 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル、及びプロピレングリコールをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが100μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエチレンフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
ポリプラスドン INF-10 5 重量%
アクリル粘着基剤(TSR) 85 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン及びポリプラスドンINF-10をアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 85 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 85 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルをアクリル粘着基剤に添加し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 25.5 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 59.5 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 34 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 51 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 42.5 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 42.5 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 51 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 34 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸エペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ジエチレングリコールモノエチルエーテル 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 59.5 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 25.5 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸エペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
成分
塩酸トルペリゾン 10 重量%
モノラウリン酸プロピレングリコール 2.5 重量%
ポリエチレングリコール 400 2.5 重量%
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-2287) 59.5 重量%(乾燥重量)
アクリル粘着基剤(Duro-Tak 87-4098) 25.5 重量%(乾燥重量)
1. 塩酸トルペリゾン、モノラウリン酸プロピレングリコール、及びポリエチレングリコール400を2種のアクリル粘着基剤と混合し、攪拌して完全に溶かした。
2. 上記混合物を離型紙上にコーティングし、乾燥後の厚さが50μmになるようにした。
3. 80℃のオーブンで20分間乾燥させた。
4. ポリエステルフィルムを積層した。
オスモルモット(350g)の腹部の毛をバリカンで刈り、カミソリで完全に除毛し、一定腹部部位の全皮膚(full skin)を切り取って冷凍(―20℃未満)して試験に用いるために保管した。
該皮膚を解凍して2×2cm2の大きさに切断し、比較例及び実施例で製造したパッチを1.5×1.5cm2の大きさに切断し、該皮膚の角質層に貼った。
また、ヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤とヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤との双方を含むパッチのなかで、実施例1から3の結果のようにヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤の比率が高いパッチが、他のパッチに比較して優れた透過量を示した。
粘着力は、PSTC-1試験法に従って、織物分析機(TX2, MHK Trading co.)を用いて測定した。製造されたパッチを2.5cm×10cmの大きさに切断し、ステンレス基材に貼付し、一定の速度で剥がして粘着力を測定し、その結果を表2に示した。
製造されたパッチをアルミニウムパックに入れ、これを窒素ガスで充填して40℃、相対湿度75%のオーブンに入れて保管した。一定期間の経過後、該パックを開封して薬剤を抽出し残存量を測定した。結果を表3に示した。
Claims (13)
- エペリゾン、トルペリゾン、及びそれらの塩から選ばれる薬剤並びに、粘着基剤としてヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤とヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤との混合物を含む粘着基剤層を有する経皮製剤。
- 薬剤の含量が粘着基剤層総重量の5〜20重量%である請求項1に記載の経皮製剤。
- 塩が塩酸塩又はリン酸塩である請求項1に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤とヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤との混合比率が8:2〜5:5である請求項1に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤がヒドロキシ基を有する単量体及びヒドロキシ基を有さない単量体のランダム共重合体である請求項1に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有する単量体の含量がヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤の重合に用いられる単量体の総重量の1〜20重量%である請求項5に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有する単量体が(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチル及び(メタ)アクリル酸ヒドロキシプロピルからなる群から選ばれる少なくとも1種である請求項5に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有さない単量体が(メタ)アクリル酸アルキル単量体、 アクリル酸、及び酢酸ビニルからなる群から選ばれる少なくとも1つの単量体である請求項5に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有さない単量体がアクリル酸2-エチルヘキシル及び酢酸ビニルであり、アクリル酸2-エチルヘキシルの含量はヒドロキシ基を有するアクリル粘着基剤総重量の49〜80重量%でありかつ酢酸ビニルの含量は19〜50重量%である請求項8に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤が(メタ)アクリル酸アルキル単量体及び酢酸ビニルからなる請求項1に記載の経皮製剤。
- ヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤がアクリル酸2-エチルヘキシル及び酢酸ビニルからなり、アクリル酸2-エチルヘキシルの含量はヒドロキシ基を有さないアクリル粘着基剤総重量の50〜80重量%でありかつ酢酸ビニルの含量は20〜50重量%である請求項10に記載の経皮製剤。
- 蒸留水、エタノール、イソプロパノール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール、グリセリン、及びジメチルスルホキシドからなる群から選ばれる少なくとも1種の可溶化剤を、粘着基剤層の総重量に対して1〜20重量%の範囲でさらに含むことを特徴とする請求項1に記載の経皮製剤。
- オレイン酸等の高級脂肪酸;ラウリルアルコール等の高級アルコール;ミリスチン酸イソプロピル等の高級脂肪酸エステル;モノラウリン酸グリセリル等のグリセリンの脂肪酸エステル;ポリエチレングリコールラウリルエーテル等のポリエチレングリコールの脂肪酸エーテル;ラウリン酸ポリエチレングリコール等のポリエチレングリコールの脂肪酸エステル;プロピレングリコールラウリルエーテル等のプロピレングリコールの脂肪酸エーテル;ラウリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコールの脂肪酸エステル;モノラウリン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル;ポリエチレングリコールソルビタンモノラウレート等のポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル;メントール、メントール誘導体、及びリモネン等のテルペン類;ジメチルスルホキシド及びドデシルスルホキシド等のスルホキシド類;N-メチル-2-ピロリドン等のピロリドン類;ラウリルジエタノールアミド等のアミド類;N-ヒドロキシメチルラクチド、ソルビトール、尿素、スクアレン、オリーブ油、ミネラル油及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる少なくとも1種の皮膚透過増進剤を、粘着基剤層の総重量に対して1〜20重量%の範囲でさらに含むことを特徴とする請求項1に記載の経皮製剤。
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