JPH08291067A - エペリゾン外用貼付剤 - Google Patents
エペリゾン外用貼付剤Info
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- JPH08291067A JPH08291067A JP9690295A JP9690295A JPH08291067A JP H08291067 A JPH08291067 A JP H08291067A JP 9690295 A JP9690295 A JP 9690295A JP 9690295 A JP9690295 A JP 9690295A JP H08291067 A JPH08291067 A JP H08291067A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 エペリゾン及びその塩の経皮吸収性が良好で
あるエペリゾン外用貼付剤を提供する。 【構成】 基剤中に、エペリゾン又はその塩、及び、Ｈ
ＬＢが８以上である界面活性剤を含有してなるエペリゾ
ン外用貼付剤。
あるエペリゾン外用貼付剤を提供する。 【構成】 基剤中に、エペリゾン又はその塩、及び、Ｈ
ＬＢが８以上である界面活性剤を含有してなるエペリゾ
ン外用貼付剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、エペリゾン外用貼付剤
に関する。
に関する。
【０００２】
【従来の技術】エペリゾン又はその塩は、痙性麻痺に基
づく諸症状の改善剤及び頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、
腰痛症等の疾患による筋緊張状態の改善剤として用いら
れている。通常エペリゾン又はその塩は、経口的に投与
されている。しかし、一般に薬物を経口投与すると、腸
で吸収された薬物が肝臓で代謝されるため、かなりの量
の薬物が患部に到達する前に分解される。また、薬物が
短時間に吸収されるために副作用を生じやすい。
づく諸症状の改善剤及び頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、
腰痛症等の疾患による筋緊張状態の改善剤として用いら
れている。通常エペリゾン又はその塩は、経口的に投与
されている。しかし、一般に薬物を経口投与すると、腸
で吸収された薬物が肝臓で代謝されるため、かなりの量
の薬物が患部に到達する前に分解される。また、薬物が
短時間に吸収されるために副作用を生じやすい。
【０００３】これらの問題を解決するために、経皮吸収
製剤を用いて薬物を皮膚を介して吸収させる経皮投与が
行われている。経皮投与は、吸収された薬物が肝臓で分
解されることなく患部に到達するので、経口投与に見ら
れるような胃腸障害が生じにくい。また、薬物放出量の
調整によって、薬物が短時間に大量に吸収されるために
生じる副作用を軽減することが可能になる。更に、長時
間にわたって、一定の薬物放出速度を維持することがで
きれば、薬物の投与回数を減らすことができる。
製剤を用いて薬物を皮膚を介して吸収させる経皮投与が
行われている。経皮投与は、吸収された薬物が肝臓で分
解されることなく患部に到達するので、経口投与に見ら
れるような胃腸障害が生じにくい。また、薬物放出量の
調整によって、薬物が短時間に大量に吸収されるために
生じる副作用を軽減することが可能になる。更に、長時
間にわたって、一定の薬物放出速度を維持することがで
きれば、薬物の投与回数を減らすことができる。
【０００４】特開平１−５２７１６号公報には、エペリ
ゾンに脂肪族のモノグリセライド及び脂肪族アルコール
の乳酸エステルから選ばれる少なくとも１種を添加した
外用製剤に関する技術が開示されている。しかし、この
技術では、貼付剤への溶解性が不充分であり、限られた
時間内に有効量の薬剤を放出できないため、多量の薬剤
を含有させる必要がある。
ゾンに脂肪族のモノグリセライド及び脂肪族アルコール
の乳酸エステルから選ばれる少なくとも１種を添加した
外用製剤に関する技術が開示されている。しかし、この
技術では、貼付剤への溶解性が不充分であり、限られた
時間内に有効量の薬剤を放出できないため、多量の薬剤
を含有させる必要がある。
【０００５】特開平３−１４１２２３号公報には、エペ
リゾン又はその塩に対して不活性であり非透過性である
支持体と、エペリゾンを含む高分子粘着剤とを積層して
なる外用製剤に関する技術が開示されている。しかし、
皮膚表面の角質層は体内への異物の浸入を防ぐためのバ
リアー機能を有するため、エペリゾン又はその塩をその
まま経皮投与しても、薬効を発揮するのに充分な量の薬
物が皮膚を通して吸収されず、経皮吸収性を高めること
が課題となってきた。
リゾン又はその塩に対して不活性であり非透過性である
支持体と、エペリゾンを含む高分子粘着剤とを積層して
なる外用製剤に関する技術が開示されている。しかし、
皮膚表面の角質層は体内への異物の浸入を防ぐためのバ
リアー機能を有するため、エペリゾン又はその塩をその
まま経皮投与しても、薬効を発揮するのに充分な量の薬
物が皮膚を通して吸収されず、経皮吸収性を高めること
が課題となってきた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記に鑑
み、エペリゾン又はその塩の経皮吸収性が良好であるエ
ペリゾン外用貼付剤を提供することを目的とする。
み、エペリゾン又はその塩の経皮吸収性が良好であるエ
ペリゾン外用貼付剤を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明は、エペリゾン外
用貼付剤を、エペリゾン又はその塩及びＨＬＢが８以上
である界面活性剤を含有する基剤により構成するところ
に存する。
用貼付剤を、エペリゾン又はその塩及びＨＬＢが８以上
である界面活性剤を含有する基剤により構成するところ
に存する。
【０００８】本発明で用いられるエペリゾン又はその塩
の基剤中の含有量は、０．０５〜３０重量％であること
が好ましい。０．０５重量％未満であると、薬物の単位
面積当たりの経皮吸収効果が充分でなく、実用的な投与
面積（１５０ｃｍ2 以下）で薬効を発現するのに充分な
血中濃度を得ることができず、３０重量％を超えると、
製剤の基剤割れ等が生じやすく、貼付性が低下する。好
ましくは、０．１〜２０重量％である。
の基剤中の含有量は、０．０５〜３０重量％であること
が好ましい。０．０５重量％未満であると、薬物の単位
面積当たりの経皮吸収効果が充分でなく、実用的な投与
面積（１５０ｃｍ2 以下）で薬効を発現するのに充分な
血中濃度を得ることができず、３０重量％を超えると、
製剤の基剤割れ等が生じやすく、貼付性が低下する。好
ましくは、０．１〜２０重量％である。
【０００９】上記エペリゾンの塩としては特に限定され
ず、例えば、塩酸塩、りん酸塩、メタンスルホン酸塩等
が挙げられる。
ず、例えば、塩酸塩、りん酸塩、メタンスルホン酸塩等
が挙げられる。
【００１０】本発明で用いられるＨＬＢが８以上の界面
活性剤としては特に限定されず、例えば、ラウロイルサ
ルコシン（ナトリウム）、ラウリン酸ジエタノールアミ
ド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラ
ウロマクロゴール、ラウリル硫酸ナトリウム等が挙げら
れる。
活性剤としては特に限定されず、例えば、ラウロイルサ
ルコシン（ナトリウム）、ラウリン酸ジエタノールアミ
ド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラ
ウロマクロゴール、ラウリル硫酸ナトリウム等が挙げら
れる。
【００１１】上記界面活性剤の基剤中の含有量は、０．
１〜１０重量％であることが好ましい。０．１重量％未
満であると、経皮吸収促進効果が充分でなく、１０重量
％を超えると、基剤の物性を大きく変化させたり、界面
活性剤による皮膚刺激が問題となってくる。
１〜１０重量％であることが好ましい。０．１重量％未
満であると、経皮吸収促進効果が充分でなく、１０重量
％を超えると、基剤の物性を大きく変化させたり、界面
活性剤による皮膚刺激が問題となってくる。
【００１２】本発明のエペリゾン外用貼付剤としては、
例えば、テープ製剤、パッチ剤、パップ剤、プラスター
剤等が挙げられるが、使用時の簡便性の点から、テープ
製剤及びパッチ剤が好ましい。
例えば、テープ製剤、パッチ剤、パップ剤、プラスター
剤等が挙げられるが、使用時の簡便性の点から、テープ
製剤及びパッチ剤が好ましい。
【００１３】上記テープ製剤及びパッチ剤の基剤として
は、常温で皮膚表面に長時間固定できる粘着力を有する
ものが使用され、例えば、アクリル系粘着剤、ゴム系粘
着剤、シリコーン系粘着剤等が挙げられる。粘着物性及
びコストを考慮すると、アクリル系粘着剤及びゴム系粘
着剤が好ましい。
は、常温で皮膚表面に長時間固定できる粘着力を有する
ものが使用され、例えば、アクリル系粘着剤、ゴム系粘
着剤、シリコーン系粘着剤等が挙げられる。粘着物性及
びコストを考慮すると、アクリル系粘着剤及びゴム系粘
着剤が好ましい。
【００１４】上記アクリル系粘着剤としては、炭素数が
４〜１８の脂肪族アルコールと（メタ）アクリル酸から
得られる（メタ）アクリル酸アルキルエステルの重合
体、共重合体；上記（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ルとその他の官能性モノマーとの共重合体等が使用され
る。
４〜１８の脂肪族アルコールと（メタ）アクリル酸から
得られる（メタ）アクリル酸アルキルエステルの重合
体、共重合体；上記（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ルとその他の官能性モノマーとの共重合体等が使用され
る。
【００１５】上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
としては特に限定されず、例えば、アクリル酸ブチル、
アクリル酸イソブチル、アクリル酸ヘキシル、アクリル
酸オクチル、アクリル酸２−エチルヘキシル、アクリル
酸イソデシル、アクリル酸ラウリル、アクリル酸ステア
リル、メタクリル酸ブチル、メタクリル酸イソブチル、
メタクリル酸２−エチルヘキシル、メタクリル酸イソオ
クチル、メタクリル酸デシル、メタクリル酸イソデシ
ル、メタクリル酸ラウリル、アクリル酸ステアリル等が
挙げられる。
としては特に限定されず、例えば、アクリル酸ブチル、
アクリル酸イソブチル、アクリル酸ヘキシル、アクリル
酸オクチル、アクリル酸２−エチルヘキシル、アクリル
酸イソデシル、アクリル酸ラウリル、アクリル酸ステア
リル、メタクリル酸ブチル、メタクリル酸イソブチル、
メタクリル酸２−エチルヘキシル、メタクリル酸イソオ
クチル、メタクリル酸デシル、メタクリル酸イソデシ
ル、メタクリル酸ラウリル、アクリル酸ステアリル等が
挙げられる。
【００１６】上記官能基モノマーとしては特に限定され
ず、例えば、水酸基を有するモノマー、カルボキシル基
を有するモノマー、アミド基を有するモノマー、ピロリ
ドン環を有するモノマー等が挙げられる。
ず、例えば、水酸基を有するモノマー、カルボキシル基
を有するモノマー、アミド基を有するモノマー、ピロリ
ドン環を有するモノマー等が挙げられる。
【００１７】上記水酸基を有するモノマーとしては特に
限定されず、例えば、２−ヒドロキシエチル（メタ）ア
クリレート、ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート
等が挙げられる。上記カルボキシル基を有するモノマー
としては特に限定されず、例えば、アクリル酸、メタク
リル酸、マレイン酸、フマル酸、クロトン酸等のα、β
−不飽和カルボン酸；マレイン酸ブチル等のマレイン酸
モノアルキルエステル；無水マレイン酸等が挙げられ
る。
限定されず、例えば、２−ヒドロキシエチル（メタ）ア
クリレート、ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート
等が挙げられる。上記カルボキシル基を有するモノマー
としては特に限定されず、例えば、アクリル酸、メタク
リル酸、マレイン酸、フマル酸、クロトン酸等のα、β
−不飽和カルボン酸；マレイン酸ブチル等のマレイン酸
モノアルキルエステル；無水マレイン酸等が挙げられ
る。
【００１８】上記アミド基を有するモノマーとしては特
に限定されず、例えば、アクリルアミド、ジメチルアク
リルアミド、ジエチルアクリルアミド等のアルキル（メ
タ）アクリルアミド；ブトキシメチルアクリルアミド、
エトキシメチルアクリルアミド等のアルキルエーテルメ
チロール（メタ）アクリルアミド；ダイアセトンアクリ
ルアミド等が挙げられる。
に限定されず、例えば、アクリルアミド、ジメチルアク
リルアミド、ジエチルアクリルアミド等のアルキル（メ
タ）アクリルアミド；ブトキシメチルアクリルアミド、
エトキシメチルアクリルアミド等のアルキルエーテルメ
チロール（メタ）アクリルアミド；ダイアセトンアクリ
ルアミド等が挙げられる。
【００１９】上記ピロリドン環を有するモノマーとして
は特に限定されず、例えば、ビニルピロリドン等が挙げ
られる。上記以外のモノマーとして、酢酸ビニル、スチ
レン、α−メチルスチレン、塩化ビニル、アクリルニト
リル、エチレン、プロピレン、ブタジエン等が挙げられ
る。
は特に限定されず、例えば、ビニルピロリドン等が挙げ
られる。上記以外のモノマーとして、酢酸ビニル、スチ
レン、α−メチルスチレン、塩化ビニル、アクリルニト
リル、エチレン、プロピレン、ブタジエン等が挙げられ
る。
【００２０】上記アクリル系粘着剤は、上記モノマーを
公知の方法により共重合して得られるが、アクリル系粘
着剤中に、上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
が、５０重量％以上含有されていることが好ましい。
公知の方法により共重合して得られるが、アクリル系粘
着剤中に、上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
が、５０重量％以上含有されていることが好ましい。
【００２１】上記ゴム系粘着剤としては特に限定され
ず、例えば、天然ゴム、合成イソプレンゴム、ポリイソ
ブチレン、ポリビニルエーテル、ポリウレタン、ポリイ
ソプレン、ポリブタジエン、スチレン−ブタジエン共重
合体、スチレン−イソプレン共重合体、スチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体等が挙げられる。上
記シリコーン系粘着剤としては特に限定されず、例え
ば、ポリオルガノシロキサン等のシリコンゴム等が挙げ
られる。
ず、例えば、天然ゴム、合成イソプレンゴム、ポリイソ
ブチレン、ポリビニルエーテル、ポリウレタン、ポリイ
ソプレン、ポリブタジエン、スチレン−ブタジエン共重
合体、スチレン−イソプレン共重合体、スチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体等が挙げられる。上
記シリコーン系粘着剤としては特に限定されず、例え
ば、ポリオルガノシロキサン等のシリコンゴム等が挙げ
られる。
【００２２】上記基剤中には、必要に応じて各種配合剤
が添加されてもよい。このような配合剤としては、例え
ば、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クロマン−イン
デン樹脂、石油系樹脂、テルペンフェノール樹脂等の粘
着付与剤；液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状イソ
ブチレン、液状ポリアクリレート等の可塑剤；充填剤；
老化防止剤等が挙げられる。
が添加されてもよい。このような配合剤としては、例え
ば、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クロマン−イン
デン樹脂、石油系樹脂、テルペンフェノール樹脂等の粘
着付与剤；液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状イソ
ブチレン、液状ポリアクリレート等の可塑剤；充填剤；
老化防止剤等が挙げられる。
【００２３】本発明のエペリゾン外用貼付剤がパップ剤
である場合、その基剤としては特に限定されず、例え
ば、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、コーンスター
チ、トラガントガム等の天然ポリマー；メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース等のセルロース系ポリマー；デキストリン、カ
ルボキシメチルデンプン等のデンプン系ポリマー；ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、メトキ
シエチレン−無水マレイン酸共重合体、ポリビニルエー
テル、ポリビニルピロリドン等の合成ポリマー等が挙げ
られる。
である場合、その基剤としては特に限定されず、例え
ば、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、コーンスター
チ、トラガントガム等の天然ポリマー；メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース等のセルロース系ポリマー；デキストリン、カ
ルボキシメチルデンプン等のデンプン系ポリマー；ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、メトキ
シエチレン−無水マレイン酸共重合体、ポリビニルエー
テル、ポリビニルピロリドン等の合成ポリマー等が挙げ
られる。
【００２４】上記ハップ用基剤には、必要に応じて、精
製水；グリセリン、プロピレングリコール等の多価アル
コールからなる保湿剤；カオリン、ペントナイト、亜鉛
華、二酸化チタン等の無機充填剤；粘度調整剤；架橋
剤；老化防止剤等を添加してもよい。
製水；グリセリン、プロピレングリコール等の多価アル
コールからなる保湿剤；カオリン、ペントナイト、亜鉛
華、二酸化チタン等の無機充填剤；粘度調整剤；架橋
剤；老化防止剤等を添加してもよい。
【００２５】本発明のエペリゾン外用貼付剤は、支持体
の表面に、エペリゾン又はその塩、ＨＬＢが８以上の界
面活性剤、基剤、必要に応じて、溶解補助剤等の各種添
加剤を含有する薬物含有層を積層して調製される。
の表面に、エペリゾン又はその塩、ＨＬＢが８以上の界
面活性剤、基剤、必要に応じて、溶解補助剤等の各種添
加剤を含有する薬物含有層を積層して調製される。
【００２６】上記支持体としては、貼付剤に通常使用さ
れている支持体であれば、すべて使用可能である。支持
体の素材としては特に限定されず、例えば、酢酸セルロ
ース、エチルセルロース、ポリエチレンテレフタレー
ト、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ナイロ
ン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、可塑化ポリ塩化ビ
ニル、ポリウレタン、ポリ塩化ビニリデン、アルミニウ
ム等が挙げられる。これらの素材は、単層のシート又は
２枚以上のシートの積層体として使用してもよい。アル
ミニウム以外の素材は、織布や不織布として使用するこ
とができる。
れている支持体であれば、すべて使用可能である。支持
体の素材としては特に限定されず、例えば、酢酸セルロ
ース、エチルセルロース、ポリエチレンテレフタレー
ト、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ナイロ
ン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、可塑化ポリ塩化ビ
ニル、ポリウレタン、ポリ塩化ビニリデン、アルミニウ
ム等が挙げられる。これらの素材は、単層のシート又は
２枚以上のシートの積層体として使用してもよい。アル
ミニウム以外の素材は、織布や不織布として使用するこ
とができる。
【００２７】上記支持体表面に薬物含有層を形成する方
法としては特に限定されず、例えば、溶液塗工法、ホッ
トメルト塗工法、電子線硬化エマルジョン塗工法等が挙
げられる。本発明では、溶媒塗工法が好適に使用され得
る。溶媒塗工法では、薬物含有層は、上記基剤を適当な
溶媒で希釈し、薬物、並びに、必要に応じて、吸収促進
剤及び各種配合剤を添加して得られた分散液を、支持体
表面に塗布し乾燥させて溶媒を除去することによって形
成される。上記分散液を剥離紙上に塗工し乾燥した後、
支持体に転写することも可能である。
法としては特に限定されず、例えば、溶液塗工法、ホッ
トメルト塗工法、電子線硬化エマルジョン塗工法等が挙
げられる。本発明では、溶媒塗工法が好適に使用され得
る。溶媒塗工法では、薬物含有層は、上記基剤を適当な
溶媒で希釈し、薬物、並びに、必要に応じて、吸収促進
剤及び各種配合剤を添加して得られた分散液を、支持体
表面に塗布し乾燥させて溶媒を除去することによって形
成される。上記分散液を剥離紙上に塗工し乾燥した後、
支持体に転写することも可能である。
【００２８】上記薬物含有層の厚みは、使用目的により
異なるが、通常、３０〜２０００μｍである。３０μｍ
未満であると、貼付剤の所定の面積の基剤に所望量の薬
物を含有させることができない。また、テープ製剤及び
パッチ剤の場合には、充分な粘着性が得られない。２０
００μｍを超えると、支持体付近の薬物含有層に含有さ
れる薬物が皮膚表面に到達することが困難となるので、
製剤中の薬物が有効に利用されない。本発明では、上記
薬物含有層を保護するために使用時まで剥離紙が、支持
体に貼付されていてもよい。このようにして調製された
エペリゾン外用貼付剤は、患部に貼付して使用される。
異なるが、通常、３０〜２０００μｍである。３０μｍ
未満であると、貼付剤の所定の面積の基剤に所望量の薬
物を含有させることができない。また、テープ製剤及び
パッチ剤の場合には、充分な粘着性が得られない。２０
００μｍを超えると、支持体付近の薬物含有層に含有さ
れる薬物が皮膚表面に到達することが困難となるので、
製剤中の薬物が有効に利用されない。本発明では、上記
薬物含有層を保護するために使用時まで剥離紙が、支持
体に貼付されていてもよい。このようにして調製された
エペリゾン外用貼付剤は、患部に貼付して使用される。
【００２９】
【実施例】以下に実施例を掲げて本発明を更に詳しく説
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
【００３０】実施例１ ２−エチルヘキシルアクリレート６５モル％とビニルピ
ロリドン３５モル％とヘキサメチレングリコールジメタ
クリレート０．０２重量％をセパラブルフラスコに仕込
み、重合初期のモノマー濃度が８５重量％となるように
酢酸エチルを加えた。この溶液を窒素雰囲気下、６０℃
に加熱し、重合開始剤である過酸化ラウロイル及び酢酸
エチルを逐次少量ずつ添加し、３２時間重合した。得ら
れた重合物に酢酸エチルを加えて希釈し、固形分濃度が
３６重量％の基剤溶液を得た。この基剤溶液１００重量
部に塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．９重量
部、プロピレングリコール（和光純薬社製）５．９重量
部及び予めエタノールに溶解させたラウロイルサルコシ
ン（日光ケミカルズ社製、ＨＬＢ：１０．９）２．５重
量部を添加し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、
厚さ７５μｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６
０℃で２０分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。
ロリドン３５モル％とヘキサメチレングリコールジメタ
クリレート０．０２重量％をセパラブルフラスコに仕込
み、重合初期のモノマー濃度が８５重量％となるように
酢酸エチルを加えた。この溶液を窒素雰囲気下、６０℃
に加熱し、重合開始剤である過酸化ラウロイル及び酢酸
エチルを逐次少量ずつ添加し、３２時間重合した。得ら
れた重合物に酢酸エチルを加えて希釈し、固形分濃度が
３６重量％の基剤溶液を得た。この基剤溶液１００重量
部に塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．９重量
部、プロピレングリコール（和光純薬社製）５．９重量
部及び予めエタノールに溶解させたラウロイルサルコシ
ン（日光ケミカルズ社製、ＨＬＢ：１０．９）２．５重
量部を添加し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、
厚さ７５μｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６
０℃で２０分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。
【００３１】厚さ３０μｍのポリエステル−エチレン・
酢酸ビニル共重合体積層フィルム（日本マタイ社製）に
上記の薬物含有層を転写して、１０重量％の塩酸エペリ
ゾンと１２重量％のプロピレングリコール及び５重量％
のラウロイルサルコシンを含有する厚さ５０μｍの薬物
含有層が積層されたテープ製剤を得た。
酢酸ビニル共重合体積層フィルム（日本マタイ社製）に
上記の薬物含有層を転写して、１０重量％の塩酸エペリ
ゾンと１２重量％のプロピレングリコール及び５重量％
のラウロイルサルコシンを含有する厚さ５０μｍの薬物
含有層が積層されたテープ製剤を得た。
【００３２】実施例２ 実施例１と同様にして得られた基剤溶液１００重量部に
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．８重量部、プ
ロピレングリコール（和光純薬社製）５．８重量部及び
ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル（日光ケミ
カルズ社製、ＨＬＢ：１４．５）１．４重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾンと１２重量％のプロピ
レングリコール及び３重量％のポリオキシエチレン
（９）ラウリルエーテルを含有する厚さ５０μｍの薬物
含有層が積層されたテープ製剤を得た。
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．８重量部、プ
ロピレングリコール（和光純薬社製）５．８重量部及び
ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル（日光ケミ
カルズ社製、ＨＬＢ：１４．５）１．４重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾンと１２重量％のプロピ
レングリコール及び３重量％のポリオキシエチレン
（９）ラウリルエーテルを含有する厚さ５０μｍの薬物
含有層が積層されたテープ製剤を得た。
【００３３】比較例１ 実施例１と同様にして得られた基剤溶液１００重量部に
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．６重量部及び
プロピレングリコール（和光純薬社製）５．５重量部を
添加し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７
５μｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で
２０分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０
μｍのポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積
層フィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転
写して、１０重量％の塩酸エペリゾンと１２重量％のプ
ロピレングリコールを含有する厚さ５０μｍの薬物含有
層が積層されたテープ製剤を得た。
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．６重量部及び
プロピレングリコール（和光純薬社製）５．５重量部を
添加し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７
５μｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で
２０分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０
μｍのポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積
層フィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転
写して、１０重量％の塩酸エペリゾンと１２重量％のプ
ロピレングリコールを含有する厚さ５０μｍの薬物含有
層が積層されたテープ製剤を得た。
【００３４】比較例２ 実施例１と同様にして得られた基剤溶液１００重量部に
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．９重量部、プ
ロピレングリコール（和光純薬社製）５．９重量部及び
予めエタノールに溶解させたセチルアルコール（日光ケ
ミカルズ社製、ＨＬＢ：１．３）２．５重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾン、１２重量％のプロピ
レングリコール及び５重量％のセチルアルコールを含有
する厚さ５０μｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤
を得た。
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）４．９重量部、プ
ロピレングリコール（和光純薬社製）５．９重量部及び
予めエタノールに溶解させたセチルアルコール（日光ケ
ミカルズ社製、ＨＬＢ：１．３）２．５重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾン、１２重量％のプロピ
レングリコール及び５重量％のセチルアルコールを含有
する厚さ５０μｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤
を得た。
【００３５】実施例３ メタクリル酸２−エチルヘキシル８０モル％とアクリル
酸２−エチルヘキシル１０モル％とメタクリル酸ドデシ
ル１０モル％とヘキサメチレングリコールジメタクリレ
ート０．０２重量％をセパラブルフラスコに仕込み、重
合初期のモノマー濃度が８５重量％となるように酢酸エ
チルを加えた。この溶液を窒素雰囲気下、６０℃に加熱
し、重合開始剤である過酸化ラウロイル及び酢酸エチル
を逐次少量ずつ添加し、２４時間重合した。得られた重
合物に酢酸エチルを加えて希釈し、固形分濃度が４５重
量％の基剤溶液を得た。得られた基剤溶液１００重量部
に塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）５．３重量部及
び予めエタノールに溶解させたラウロイルサルコシン
（日光ケミカルズ社製）２．６重量部を添加し、ディゾ
ルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μｍのポリエ
ステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０分間乾燥さ
せて、薬物含有層を形成した。
酸２−エチルヘキシル１０モル％とメタクリル酸ドデシ
ル１０モル％とヘキサメチレングリコールジメタクリレ
ート０．０２重量％をセパラブルフラスコに仕込み、重
合初期のモノマー濃度が８５重量％となるように酢酸エ
チルを加えた。この溶液を窒素雰囲気下、６０℃に加熱
し、重合開始剤である過酸化ラウロイル及び酢酸エチル
を逐次少量ずつ添加し、２４時間重合した。得られた重
合物に酢酸エチルを加えて希釈し、固形分濃度が４５重
量％の基剤溶液を得た。得られた基剤溶液１００重量部
に塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）５．３重量部及
び予めエタノールに溶解させたラウロイルサルコシン
（日光ケミカルズ社製）２．６重量部を添加し、ディゾ
ルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μｍのポリエ
ステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０分間乾燥さ
せて、薬物含有層を形成した。
【００３６】厚さ３０μｍのポリエステル−エチレン・
酢酸ビニル共重合体積層フィルム（日本マタイ社製）に
上記の薬物含有層を転写して、１０重量％の塩酸エペリ
ゾン及び５重量％のラウロイルサルコシンを含有する厚
さ５０μｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤を得
た。
酢酸ビニル共重合体積層フィルム（日本マタイ社製）に
上記の薬物含有層を転写して、１０重量％の塩酸エペリ
ゾン及び５重量％のラウロイルサルコシンを含有する厚
さ５０μｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤を得
た。
【００３７】比較例３ 実施例３と同様にして得られた基剤溶液１００重量部に
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）５重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾンを含有する厚さ５０μ
ｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤を得た。
塩酸エペリゾン（エーザイ化学社製）５重量部を添加
し、ディゾルバー中で、充分に攪拌した後、厚さ７５μ
ｍのポリエステル製の剥離紙上に塗布し、６０℃で２０
分間乾燥させて、薬物含有層を形成した。厚さ３０μｍ
のポリエステル−エチレン・酢酸ビニル共重合体積層フ
ィルム（日本マタイ社製）に上記の薬物含有層を転写し
て、１０重量％の塩酸エペリゾンを含有する厚さ５０μ
ｍの薬物含有層が積層されたテープ製剤を得た。
【００３８】実施例１〜３、比較例１〜３のテープ製剤
について、ヘアレスマウス皮膚透過試験を行った。Ｆｒ
ａｎｚの拡散セルにヘアレスマウスの背部摘出皮膚を固
定し、皮膚上側に３．１４ｃｍ2 のサンプルを貼り付け
た。貼付後２４時間目に皮膚下側のレセプター液をサン
プリングし、エペリゾン量をＨＰＬＣにより測定した。
拡散セルは３７℃の恒温とし、レセプター液にはｐＨ
７．２に調整したりん酸緩衝液を用いた。以上の結果を
表１及び２に示す。
について、ヘアレスマウス皮膚透過試験を行った。Ｆｒ
ａｎｚの拡散セルにヘアレスマウスの背部摘出皮膚を固
定し、皮膚上側に３．１４ｃｍ2 のサンプルを貼り付け
た。貼付後２４時間目に皮膚下側のレセプター液をサン
プリングし、エペリゾン量をＨＰＬＣにより測定した。
拡散セルは３７℃の恒温とし、レセプター液にはｐＨ
７．２に調整したりん酸緩衝液を用いた。以上の結果を
表１及び２に示す。
【００３９】
【表１】
【００４０】
【表２】
【００４１】
【発明の効果】本発明のエペリゾン外用貼付剤は上述の
構成よりなるので、皮膚表面の角質層のバリアー機能を
低下することができ、界面活性剤を用いていない場合に
比べ、エペリゾン又はその塩の経皮吸収量を２倍以上に
することができる。
構成よりなるので、皮膚表面の角質層のバリアー機能を
低下することができ、界面活性剤を用いていない場合に
比べ、エペリゾン又はその塩の経皮吸収量を２倍以上に
することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/16 Ａ６１Ｋ 47/16 Ｅ 47/34 47/34 Ｅ
Claims (1)
- 【請求項１】 基剤中に、エペリゾン又はその塩、及
び、ＨＬＢが８以上である界面活性剤を含有してなるこ
とを特徴とするエペリゾン外用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9690295A JPH08291067A (ja) | 1995-04-21 | 1995-04-21 | エペリゾン外用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9690295A JPH08291067A (ja) | 1995-04-21 | 1995-04-21 | エペリゾン外用貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08291067A true JPH08291067A (ja) | 1996-11-05 |
Family
ID=14177310
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9690295A Withdrawn JPH08291067A (ja) | 1995-04-21 | 1995-04-21 | エペリゾン外用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08291067A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004032927A1 (en) * | 2002-10-11 | 2004-04-22 | Amorepacific Corporation | Transdermal preparations comprising eperisone, tolperisone or salts thereof |
-
1995
- 1995-04-21 JP JP9690295A patent/JPH08291067A/ja not_active Withdrawn
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004032927A1 (en) * | 2002-10-11 | 2004-04-22 | Amorepacific Corporation | Transdermal preparations comprising eperisone, tolperisone or salts thereof |
| KR100511492B1 (ko) * | 2002-10-11 | 2005-08-31 | 주식회사 태평양 | 에페리손, 톨페리손 또는 그것들의 염을 포함하는경피흡수제제 |
| JP2006503877A (ja) * | 2002-10-11 | 2006-02-02 | アモレパシフィック コーポレーション | エペリゾン、トルペリゾン又はそれらの塩を含む経皮製剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20050704 |