JP2019525932A - 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 - Google Patents
炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2019525932A JP2019525932A JP2019504000A JP2019504000A JP2019525932A JP 2019525932 A JP2019525932 A JP 2019525932A JP 2019504000 A JP2019504000 A JP 2019504000A JP 2019504000 A JP2019504000 A JP 2019504000A JP 2019525932 A JP2019525932 A JP 2019525932A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- adhesive
- active agent
- transdermal
- composition according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 112
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims abstract description 111
- 230000037317 transdermal delivery Effects 0.000 title claims abstract description 26
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 title claims description 52
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 title claims description 26
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 title claims description 26
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 title description 31
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 title description 13
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 title description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 145
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 88
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims abstract description 80
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims abstract description 80
- -1 inorganic base compound Chemical class 0.000 claims abstract description 68
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims abstract description 47
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims abstract description 44
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims abstract description 28
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 22
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims description 108
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 49
- 239000004821 Contact adhesive Substances 0.000 claims description 27
- ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N donepezil Chemical group O=C1C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2CC1CC(CC1)CCN1CC1=CC=CC=C1 ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 229960004640 memantine Drugs 0.000 claims description 27
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 21
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims description 19
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 16
- 229960003530 donepezil Drugs 0.000 claims description 13
- 229940100640 transdermal system Drugs 0.000 claims description 13
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims description 12
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 claims description 11
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 claims description 10
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims description 9
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229920006254 polymer film Polymers 0.000 claims description 8
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 claims description 8
- VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N triethyl citrate Natural products CCOC(=O)C(O)(C(=O)OCC)C(=O)OCC VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 claims description 8
- XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N Rivastigmine Chemical compound CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC([C@H](C)N(C)C)=C1 XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N 0.000 claims description 7
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 claims description 7
- KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N rotigotine Chemical compound CCCN([C@@H]1CC2=CC=CC(O)=C2CC1)CCC1=CC=CS1 KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N 0.000 claims description 7
- 239000013464 silicone adhesive Substances 0.000 claims description 7
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims description 6
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N Methylphenidate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)OC)C1CCCCN1 DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N Tamsulosine Chemical compound CCOC1=CC=CC=C1OCCN[C@H](C)CC1=CC=C(OC)C(S(N)(=O)=O)=C1 DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims description 6
- ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N Tributyl citrate Chemical compound CCCCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCCCC)CC(=O)OCCCC ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960001344 methylphenidate Drugs 0.000 claims description 6
- 229960004136 rivastigmine Drugs 0.000 claims description 6
- UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N ropinirole Chemical compound CCCN(CCC)CCC1=CC=CC2=C1CC(=O)N2 UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960001879 ropinirole Drugs 0.000 claims description 6
- 229960003179 rotigotine Drugs 0.000 claims description 6
- 229920006132 styrene block copolymer Polymers 0.000 claims description 6
- 229960002613 tamsulosin Drugs 0.000 claims description 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims description 5
- XIQVNETUBQGFHX-UHFFFAOYSA-N Ditropan Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(O)(C(=O)OCC#CCN(CC)CC)C1CCCCC1 XIQVNETUBQGFHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 5
- 150000001990 dicarboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 5
- QQQMUBLXDAFBRH-UHFFFAOYSA-N dodecyl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)C(C)O QQQMUBLXDAFBRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 claims description 5
- IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N fentanyl citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229960005434 oxybutynin Drugs 0.000 claims description 5
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims description 4
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000026251 Opioid-Related disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims description 4
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims description 4
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims description 4
- 150000002314 glycerols Chemical class 0.000 claims description 4
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims description 4
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 claims description 4
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 claims description 4
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 3
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BHIZVZJETFVJMJ-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropyl dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(C)O BHIZVZJETFVJMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 3
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims description 3
- MUXOBHXGJLMRAB-UHFFFAOYSA-N Dimethyl succinate Chemical compound COC(=O)CCC(=O)OC MUXOBHXGJLMRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims description 3
- 208000005793 Restless legs syndrome Diseases 0.000 claims description 3
- 206010046555 Urinary retention Diseases 0.000 claims description 3
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims description 3
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims description 3
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 3
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 3
- 201000003631 narcolepsy Diseases 0.000 claims description 3
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 claims description 3
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 201000005040 opiate dependence Diseases 0.000 claims description 3
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 3
- 229940026235 propylene glycol monolaurate Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 claims description 3
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 claims description 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims description 2
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001278 adipic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002688 maleic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N memantine Chemical compound C1C(C2)CC3(C)CC1(C)CC2(N)C3 BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003329 sebacic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 64
- 230000004907 flux Effects 0.000 description 40
- LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYSA-N memantine hydrochloride Chemical compound Cl.C1C(C2)CC3(C)CC1(C)CC2(N)C3 LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 38
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 29
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 26
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 description 22
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 21
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 20
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 17
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 16
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 15
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 12
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 12
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 12
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 12
- 239000002998 adhesive polymer Substances 0.000 description 11
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 10
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 10
- 229920000191 poly(N-vinyl pyrrolidone) Polymers 0.000 description 10
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 10
- 239000004820 Pressure-sensitive adhesive Substances 0.000 description 9
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 9
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 8
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 8
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 8
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 8
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 7
- 239000002585 base Substances 0.000 description 7
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 7
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 7
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000000463 material Substances 0.000 description 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 6
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 5
- 238000013461 design Methods 0.000 description 5
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 5
- XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N donepezil hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].O=C1C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2CC1CC(CC1)CCN1CC1=CC=CC=C1 XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 5
- 238000003475 lamination Methods 0.000 description 5
- 238000004895 liquid chromatography mass spectrometry Methods 0.000 description 5
- 229920005597 polymer membrane Polymers 0.000 description 5
- 239000000047 product Substances 0.000 description 5
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 5
- JVQZIHGOCREKGE-UHFFFAOYSA-N 2-amino-3-[5-methyl-2-[(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)methyl]-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl]propanoic acid Chemical compound O1NC(=O)C(CN2C(C(CC(N)C(O)=O)=C(C)O2)=O)=C1C JVQZIHGOCREKGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 4
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 239000004745 nonwoven fabric Substances 0.000 description 4
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 4
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 4
- LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCC(CO)CCCCCCCC LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxybenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 3
- BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N arachidyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 3
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000010432 diamond Substances 0.000 description 3
- 238000010494 dissociation reaction Methods 0.000 description 3
- 230000005593 dissociations Effects 0.000 description 3
- 229960003135 donepezil hydrochloride Drugs 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 3
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 3
- 229910021485 fumed silica Inorganic materials 0.000 description 3
- 229960000967 memantine hydrochloride Drugs 0.000 description 3
- 230000027939 micturition Effects 0.000 description 3
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 3
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 229920006267 polyester film Polymers 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- 239000000376 reactant Substances 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N Ammonia chloride Chemical compound [NH4+].[Cl-] NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 229920001328 Polyvinylidene chloride Polymers 0.000 description 2
- XDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N Ropinirole hydrochloride Chemical compound Cl.CCCN(CCC)CCC1=CC=CC2=C1CC(=O)N2 XDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 description 2
- 238000007792 addition Methods 0.000 description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 2
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N fingolimod Chemical compound CCCCCCCCC1=CC=C(CCC(N)(CO)CO)C=C1 KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960000556 fingolimod Drugs 0.000 description 2
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 150000007529 inorganic bases Chemical class 0.000 description 2
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001778 nylon Polymers 0.000 description 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 2
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 2
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 2
- 239000005033 polyvinylidene chloride Substances 0.000 description 2
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N (R)-alpha-Tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
- WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N (S)-chloroquine Chemical compound ClC1=CC=C2C(N[C@@H](C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N 0.000 description 1
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940090248 4-hydroxybenzoic acid Drugs 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 description 1
- 229920002799 BoPET Polymers 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 239000004971 Cross linker Substances 0.000 description 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 description 1
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 description 1
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 description 1
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N Guanidine Chemical compound NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010020853 Hypertonic bladder Diseases 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010021639 Incontinence Diseases 0.000 description 1
- 208000000913 Kidney Calculi Diseases 0.000 description 1
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 229930191564 Monensin Natural products 0.000 description 1
- GAOZTHIDHYLHMS-UHFFFAOYSA-N Monensin A Natural products O1C(CC)(C2C(CC(O2)C2C(CC(C)C(O)(CO)O2)C)C)CCC1C(O1)(C)CCC21CC(O)C(C)C(C(C)C(OC)C(C)C(O)=O)O2 GAOZTHIDHYLHMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940123685 Monoamine oxidase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 206010029148 Nephrolithiasis Diseases 0.000 description 1
- 239000004677 Nylon Substances 0.000 description 1
- 208000009722 Overactive Urinary Bladder Diseases 0.000 description 1
- 229920002614 Polyether block amide Polymers 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000007400 Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- ABBQHOQBGMUPJH-UHFFFAOYSA-M Sodium salicylate Chemical compound [Na+].OC1=CC=CC=C1C([O-])=O ABBQHOQBGMUPJH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003522 acrylic cement Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001279 adipic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229940087168 alpha tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 235000019270 ammonium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 1
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 1
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 1
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940087828 buprenex Drugs 0.000 description 1
- UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N buprenorphine hydrochlorie Chemical compound [Cl-].C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)C[NH+]2CC1CC1 UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N 0.000 description 1
- 229940044374 butrans Drugs 0.000 description 1
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 description 1
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 description 1
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- JYYOBHFYCIDXHH-UHFFFAOYSA-N carbonic acid;hydrate Chemical compound O.OC(O)=O JYYOBHFYCIDXHH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005266 casting Methods 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000003636 chemical group Chemical group 0.000 description 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 description 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 description 1
- 229960003677 chloroquine Drugs 0.000 description 1
- WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N chloroquine Natural products ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LOIYMIARKYCTBW-UPHRSURJSA-N cis-urocanic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C1=CNC=N1 LOIYMIARKYCTBW-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 150000001860 citric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000004927 clay Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 1
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 description 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 1
- 230000008878 coupling Effects 0.000 description 1
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 description 1
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000000806 elastomer Substances 0.000 description 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 229940108366 exelon Drugs 0.000 description 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 description 1
- 229940093334 flomax Drugs 0.000 description 1
- 239000011888 foil Substances 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N hexanedioic acid Natural products OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- JUMYIBMBTDDLNG-OJERSXHUSA-N hydron;methyl (2r)-2-phenyl-2-[(2r)-piperidin-2-yl]acetate;chloride Chemical compound Cl.C([C@@H]1[C@H](C(=O)OC)C=2C=CC=CC=2)CCCN1 JUMYIBMBTDDLNG-OJERSXHUSA-N 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002555 ionophore Substances 0.000 description 1
- 230000000236 ionophoric effect Effects 0.000 description 1
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003903 lactic acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 238000010030 laminating Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000011068 loading method Methods 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 150000002689 maleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000011140 metalized polyester Substances 0.000 description 1
- VUZPPFZMUPKLLV-UHFFFAOYSA-N methane;hydrate Chemical compound C.O VUZPPFZMUPKLLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 229960005358 monensin Drugs 0.000 description 1
- GAOZTHIDHYLHMS-KEOBGNEYSA-N monensin A Chemical compound C([C@@](O1)(C)[C@H]2CC[C@@](O2)(CC)[C@H]2[C@H](C[C@@H](O2)[C@@H]2[C@H](C[C@@H](C)[C@](O)(CO)O2)C)C)C[C@@]21C[C@H](O)[C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)[C@@H](OC)[C@H](C)C(O)=O)O2 GAOZTHIDHYLHMS-KEOBGNEYSA-N 0.000 description 1
- 239000002899 monoamine oxidase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 description 1
- CXMXRPHRNRROMY-UHFFFAOYSA-N n-Decanedioic acid Natural products OC(=O)CCCCCCCCC(O)=O CXMXRPHRNRROMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940033872 namenda Drugs 0.000 description 1
- 229940020452 neupro Drugs 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000422 nocturnal effect Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003605 opacifier Substances 0.000 description 1
- 208000020629 overactive bladder Diseases 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000008055 phosphate buffer solution Substances 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 description 1
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 1
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 description 1
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 description 1
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 description 1
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011181 potassium carbonates Nutrition 0.000 description 1
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000003586 protic polar solvent Substances 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 229940099204 ritalin Drugs 0.000 description 1
- 229960001860 salicylate Drugs 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C([O-])=O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000003330 sebacic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 230000037380 skin damage Effects 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229960004025 sodium salicylate Drugs 0.000 description 1
- 229940074404 sodium succinate Drugs 0.000 description 1
- ZDQYSKICYIVCPN-UHFFFAOYSA-L sodium succinate (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)CCC([O-])=O ZDQYSKICYIVCPN-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229940095172 subutex Drugs 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- ZZIZZTHXZRDOFM-XFULWGLBSA-N tamsulosin hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].CCOC1=CC=CC=C1OCCN[C@H](C)CC1=CC=C(OC)C(S(N)(=O)=O)=C1 ZZIZZTHXZRDOFM-XFULWGLBSA-N 0.000 description 1
- 238000010257 thawing Methods 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000012749 thinning agent Substances 0.000 description 1
- AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N tocofersolan Chemical compound OCCOC(=O)CCC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N 0.000 description 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229910000406 trisodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019801 trisodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 239000002076 α-tocopherol Substances 0.000 description 1
- 235000004835 α-tocopherol Nutrition 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/662—Phosphorus acids or esters thereof having P—C bonds, e.g. foscarnet, trichlorfon
- A61K31/663—Compounds having two or more phosphorus acid groups or esters thereof, e.g. clodronic acid, pamidronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7092—Transdermal patches having multiple drug layers or reservoirs, e.g. for obtaining a specific release pattern, or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
- C08K5/00—Use of organic ingredients
- C08K5/0008—Organic ingredients according to more than one of the "one dot" groups of C08K5/01 - C08K5/59
- C08K5/0016—Plasticisers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Dermatology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
本願は、米国仮出願第62/504,408号(2017年5月10日出願);米国仮出願第62/504,391号(2017年5月10日出願);米国仮出願第62/457,794号(2017年2月10日出願);米国仮出願第62/444,763号(2017年1月10日出願);米国仮出願第62/444,745号(2017年1月10日出願);米国仮出願第62/423,133号(2016年11月16日出願);米国仮出願第62/367,542号(2016年7月27日出願);および米国仮出願第62/367,502号(2016年7月27日出願)の利益を主張する。各々は、その全体が本明細書中に参照により援用される。
本明細書に記載される主題は、中性形態ではなく、塩形態で提供されるアミン活性剤の経皮投与のための、組成物、デバイス、および方法に関する。
アミン薬物は、2つの形態、遊離塩基および塩で存在する。塩形態は、アミン薬物の共役酸塩(すなわち、プロトン化形態)であり、遊離塩基は、アミン薬物の共役塩基(すなわち、脱プロトン化形態)である。概して、塩形態の方が、遊離塩基形態よりも安定であり、水溶性であり、バイオアベイラブルである。したがって、大部分のアミン薬物の経口配合物は、塩形態のアミン薬物を含む。対照的に、経皮配合物は、典型的には遊離塩基形態を使用する。これは、遊離塩基が、塩形態よりもはるかに皮膚透過性であるためである。
下に記載され例証される、以下の態様およびその実施形態は、例示的かつ例証的であることを意図したものであり、範囲に関して限定的なものではない。
I.定義
これより、以下において、様々な態様についてより完全に説明する。しかしながら、そのような態様は、多くの異なる形態で具体化することができ、本明細書に示される実施形態に限定されるものとして解釈されるべきではない。むしろ、これらの実施形態は、本開示が網羅的かつ完全であり、当業者にその範囲を完全に伝えることができるように提供されるものである。
活性剤の経皮投与のための組成物および/またはデバイスが、提供される。組成物は、1種または複数種の活性剤の経皮送達のためのデバイス、パッチ、および/またはシステムにおいて使用することができる。本明細書に記載される組成物は、本明細書に記載されるような経皮送達システム、デバイス、パッチ、および/または方法における使用のために企図される。
一部の態様では、粘着剤またはポリマー、アミン塩形態の少なくとも1種の活性剤、およびそのpKaがアミン塩薬物のpKaよりも低い少なくとも1種の両性無機塩基化合物、例えば炭酸水素ナトリウムなどを含む組成物が提供される。概して、アミン塩形態の提供される活性剤および両性無機塩基はイオン化し、イオン化した、正に帯電した活性剤は、イオン化した、負に帯電した無機塩基化合物と反応して、塩形態よりも皮膚透過性である、中性形態の活性剤を生成する。
ある特定の態様では、組成物は、経皮デバイス(例えば、パッチ)において提供される。概して、経皮パッチは、バッキング層、少なくとも1つの薬物リザーバ、および接触用粘着剤層を含む。一部の実施形態では、経皮パッチは、1つまたは複数の、剥離ライナー、タイ層、速度制御膜、および/または前述のものの様々な組合せをさらに含む。
他の態様では、本明細書に記載される経皮組成物、デバイス、および/またはシステムにより、少なくとも1種の活性剤を経皮投与することによって、疾患、状態、および/または障害を処置する方法である。
以下の実施例は、本質的に例証的なものであり、決して限定的であることを意図するものではない。
炭酸水素ナトリウムを伴うドネペジル塩経皮配合物
薬物含有粘着剤の調製
1.20gの量のSPAN(登録商標)20を、6.00gのクエン酸トリエチルに溶解し、この溶液を、1.80gの乳酸ラウリルおよび89.69gの酢酸エチルと混合した。この溶液に対して、6.00gのグリセリンを添加し、よく混合した。この混合物に、9.00gのドネペジル塩酸塩および1.82gの炭酸水素ナトリウムを分散させた。この薬物が分散された溶液に対して、12.00gのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物を、Silversonミキサーホモジナイザーによって均質化した。この均質化された薬物分散体に対して、43.93gのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、Werner Mathisラボコーターを使用することで乾燥させて、12mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
0.60gの量のソルビタンモノラウレート(SPAN(登録商標)20)を、3.00gのクエン酸トリエチルに溶解し、0.9gの乳酸ラウリル、25.45gの酢酸エチル、および1.34グラムのイソプロピルアルコールと混合した。6.00gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を添加した後、混合物を、Silversonホモジナイザーによって均質化した。この均質化された混合物に対して、38.61gの量のDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、Werner Mathisラボコーターを使用することで乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
微多孔質ポリプロピレン膜(CELGARD(登録商標)2400)を、薬物含有粘着剤層と接触用粘着剤層との間に積層した。薬物リザーバ上の剥離ライナーを、バッキングフィルム、3M SCOTCHPAK(登録商標)1012で置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。図4は、実施例1に記載されているパッチの設計を描写している。
デルマトーム処理されたヒト死体皮膚を、皮膚バンクから入手し、使用の準備ができるまで凍結しておいた。解凍した後、この皮膚を60℃の水中に1〜2分間入れ、表皮を真皮から慎重に分離した。表皮は、直ぐに使用したか、または後で使用するために包装し、凍結しておいた。
炭酸水素ナトリウムを伴うメマンチン塩経皮配合物
薬物含有粘着剤の調製
2.0gの量のグリセリンおよび2.0gのオクチルドデカノールを、29.35gの酢酸エチルおよび1.86gのイソプロピルアルコールの混合物と混合した。溶液中で、5.0gのメマンチン塩酸塩および1.95gの炭酸水素ナトリウムを、撹拌することによって分散させた。この分散体に対して、3.0gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を添加し、Silversonミキサーホモジナイザーを使用することで均質化した。この均質化された薬物分散体に対して、11.99gのアクリレートコポリマー(DURO−TAK(登録商標)387−2287、固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、Werner Mathisコーターを使用することで乾燥させて、15mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
2.0gの量のオクチルドデカノールを、20.67gのn−ヘプタンと混合した。この溶液に対して、4.00gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を添加した後、混合物を、Silversonミキサーホモジナイザーを使用することで均質化した。この均質化された混合物に対して、23.33gの量のポリイソブチレン粘着剤溶液(固形分含量60%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
微多孔質ポリプロピレン膜(CELGARD(登録商標)2400)を、薬物含有粘着剤層と接触用粘着剤層との間に積層した。薬物含有粘着剤側の剥離ライナーを、バッキング、3M SCOTCHPAK(登録商標)1012で置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。図4は、パッチの設計を描写している。
経皮システムからのメマンチンのin vitro皮膚フラックスを、実施例1に記載されているように測定した。ここでは、レセプター溶液から抜き取った試料中のメマンチン含有量を、メマンチンに関して、液体クロマトグラフィー質量分析法(LCMS)を使用することで分析した。フラックスプロファイルの結果を図7に示す(四角)。この実施例におけるフラックスは比較的高く、7日間にわたって比較的一定のままであった。
メマンチン遊離塩基経皮配合物
薬物含有粘着剤の調製
3.20gの量のメマンチン遊離塩基を、5.48gの酢酸エチルおよび8.23gのn−ヘプタンの混合物中で混合した。この混合物に、4.00グラムの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を分散させ、Silversonミキサーホモジナイザーによって均質化した。この均質化された分散体に対して、29.09gのポリイソブチレン(PIB)粘着剤溶液(固形分含量44%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、Werner Mathisラボコーターを使用することで乾燥させて、9mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
2つの薬物含有粘着剤層の間に、不織ポリエチレンテレフタレート布、REEMAY(登録商標)2250を挿入した。1つの剥離ライナーを、バッキング、SCOTCHPAK(登録商標)1012フィルムで置き換えた。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。図4は、比較例に記載されているパッチの設計を描写している。
経皮システムからのメマンチンのin vitro皮膚フラックスを、実施例1に記載されているように測定した。ここでは、レセプター溶液から抜き取った試料中のメマンチン含有量を、メマンチンに関してLCMSを使用することで分析した。フラックスプロファイルの結果を図7に示す(ひし形)。メマンチン遊離塩基は、マトリックスおよび皮膚を通じて非常に迅速に拡散し、比較的短時間で枯渇する。このフラックスは、制御すること、および複数日にわたって一定速度で維持することが困難である。
炭酸水素ナトリウムを伴わないメマンチン塩経皮配合物
薬物含有粘着剤の調製
7.5gの量のメマンチンHClおよび7.5gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を、46.46gの酢酸エチル中で、Silversonミキサーホモジナイザーを用いて均質化した。この均質化された分散体を、81.4gのアクリレートコポリマー(DURO−TAK(登録商標)87−900Aアクリレート粘着剤溶液(固形分43%))とよく混合した。この溶液をコーティングし、Werner Mathisラボコーターを使用することで乾燥させて、9mg/cm2の塗工重量を得た。2つの薬物含有粘着剤層の間に、多孔質ポリエチレンフィルム、DELNET(登録商標)X540NATを挿入した。粘着剤剥離ライナーのうちの一方を、バッキング、3M SCOTCHPAK(登録商標)1012で置き換えた。
7.5gの量の架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を、36.52gの酢酸エチル中で、Silversonミキサーホモジナイザーを用いて均質化した。この均質化された分散体を、98.84gのDURO−TAK(登録商標)87−900A(固形分含量43%)アクリレート粘着剤溶液とよく混合した。
薬物含有粘着剤層の剥離ライナーを取り外し、接触用粘着剤層を、薬物含有粘着剤層に対して直接積層した。6層積層体を、パッチへとダイカットした。図3は、比較例に記載されているパッチの設計を描写している。
in vitro皮膚フラックスの評価
炭酸ナトリウムを伴うメマンチン塩経皮配合物
薬物含有粘着剤の調製
2.0gの量のグリセリンおよび2.0gのクエン酸トリエチルを、26.44gの酢酸エチルおよび1.70gのイソプロピルアルコールの混合物と混合した。溶液中で、5.0gのメマンチン塩酸塩および1.96gの炭酸ナトリウムを、撹拌することによって分散させた。この分散体に対して、3.0gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を添加し、Silversonミキサーホモジナイザーを使用することで均質化した。この均質化された薬物分散体に対して、11.95gのアクリレートコポリマー(DURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%))を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、Werner Mathisコーターを使用することで乾燥させて、15mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
2.0gの量のクエン酸トリエチルを、14.78gの酢酸エチルおよび1.50gのイソプロピルアルコールの混合物と混合した。この溶液に対して、4.00gの架橋ポリビニルピロリドン(KOLLIDON(登録商標)CL−M)を添加した後、混合物を、Silversonミキサーホモジナイザーによって均質化した。この均質化された混合物に対して、27.72gの量のアクリレートコポリマー(DURO−TAK(登録商標)387−2287アクリル系粘着剤溶液(固形分含量50.5%))を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
微多孔質ポリプロピレン膜(CELGARD(登録商標)2400)を、薬物含有粘着剤層と接触用粘着剤層との間に積層した。薬物含有粘着剤側の剥離ライナーを、バッキング、3M SCOTCHPAK(登録商標)1012で置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。図4は、この比較例に記載されているパッチの設計を描写している。
経皮システムからのメマンチンのin vitro皮膚フラックスを、実施例1に記載されているように測定した。ここでは、レセプター溶液から抜き取った試料中のメマンチン含有量を、メマンチンに関してLCMSを使用することで分析した。フラックスプロファイルの結果を図7に示す(三角)。フラックスプロファイルは、実施例3の遊離塩基配合物のものと類似している。炭酸ナトリウムは10.3のpKaを有し、これは炭酸水素ナトリウムのものよりもはるかに高く、共役酸メマンチン塩(pKa10.27)のものと類似している。したがって、炭酸ナトリウムとメマンチンHClとの間のpKa比は1に近く、ここでは、メマンチン塩に対してほぼ同じ分率のメマンチン遊離塩基が生成される。したがって、このパッチは、遊離塩基配合物と同様に挙動する。遊離塩基が固体形態であった場合、この反応が進行するにつれて遊離塩基は再結晶することになり、薬物含有粘着剤において結晶が形成されるにつれて、皮膚フラックスは急速にゼロへと降下する。
多くの例示的態様および実施形態について上で考察してきたが、当業者であれば、ある特定の修正、並べ替え、追加、およびそれらの部分的組合せを認識するであろう。したがって、以下に添付される特許請求の範囲および下文にて導入される請求項は、すべてのそのような修正、並べ替え、追加、および部分的組合せを、それらの本来の趣旨および範囲内にあるものとして包含するように解釈されることが意図される。
Claims (28)
- アミン塩形態の活性剤および両性無機塩基化合物を含む薬物リザーバを含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のpKaが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、
組成物。 - 粘着剤、アミン塩形態の活性剤、および両性無機塩基化合物を含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のpKaが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、
組成物。 - 前記両性無機塩基化合物が、炭酸水素ナトリウムである、請求項1または請求項2に記載の組成物。
- 前記活性剤が、ドネペジル、メマンチン、フェンタニル、オキシブチニン、ロチゴチン、ロピニロール、リバスチグミン、タムスロシン、メチルフェニデート、またはブプレノルフィンである、請求項1から3のいずれかに記載の組成物。
- 前記粘着剤マトリックスが、約5〜35%w/wの前記活性剤を含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 約0.5〜35%w/wの前記炭酸水素ナトリウムを含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびN−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 15%w/wまでの前記塩形態可溶化剤を含む、請求項7に記載の組成物。
- 脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 20%w/wまでの前記中性形態可溶化剤を含む、請求項9に記載の組成物。
- ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 20%w/wまでの前記可塑剤を含む、請求項11に記載の組成物。
- クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物が、25%w/wまでの前記添加剤を含む、請求項13に記載の組成物。
- アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記粘着剤が、前記組成物の65%w/wまでを構成する、請求項15に記載の組成物。
- 第1の薬物リザーバとしての先行する請求項のいずれか一項に記載の組成物と、バッキング層とを含む経皮パッチ。
- 前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、請求項17に記載の経皮パッチ。
- アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤から構成される接触用粘着剤層をさらに含む、請求項17または請求項18に記載の経皮パッチ。
- 前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、請求項17から19のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、請求項17から20のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 前記パッチが、請求項1から15のいずれかに記載の組成物から構成される第2の薬物リザーバを含む、請求項17から21のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 前記第1の薬物リザーバおよび第2の薬物リザーバが、不織タイ層によって分離されている、請求項22に記載の経皮パッチ。
- 前記第1の薬物リザーバおよび第2の薬物リザーバが、速度制御膜によって分離されている、請求項22または請求項23に記載の経皮パッチ。
- 活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与する方法であって、それを必要とする患者に対して、請求項1から16のいずれかに記載の組成物または請求項17から24のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、下肢静止不能症候群、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、良性前立腺肥大症、急性尿閉、オピオイド依存、オピオイド非耐性個体における中等度急性疼痛、または中等度慢性疼痛を処置するための方法であって、それを必要とする患者に対して、請求項1から16のいずれかに記載の組成物または請求項17から24のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
- 前記患者の皮膚に対して、前記組成物または経皮パッチを投与することまたはそれを投与するように指示することをさらに含む、請求項25または26に記載の方法。
- 前記投与することが、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、請求項25から27のいずれかに記載の方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2022076575A JP2022093707A (ja) | 2016-07-27 | 2022-05-06 | 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 |
Applications Claiming Priority (17)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201662367542P | 2016-07-27 | 2016-07-27 | |
US201662367502P | 2016-07-27 | 2016-07-27 | |
US62/367,502 | 2016-07-27 | ||
US62/367,542 | 2016-07-27 | ||
US201662423133P | 2016-11-16 | 2016-11-16 | |
US62/423,133 | 2016-11-16 | ||
US201762444745P | 2017-01-10 | 2017-01-10 | |
US201762444763P | 2017-01-10 | 2017-01-10 | |
US62/444,763 | 2017-01-10 | ||
US62/444,745 | 2017-01-10 | ||
US201762457794P | 2017-02-10 | 2017-02-10 | |
US62/457,794 | 2017-02-10 | ||
US201762504391P | 2017-05-10 | 2017-05-10 | |
US201762504408P | 2017-05-10 | 2017-05-10 | |
US62/504,408 | 2017-05-10 | ||
US62/504,391 | 2017-05-10 | ||
PCT/US2017/044049 WO2018022816A1 (en) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | Sodium bicarbonate in situ conversion driven transdermal delivery of amine drug |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022076575A Division JP2022093707A (ja) | 2016-07-27 | 2022-05-06 | 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2019525932A true JP2019525932A (ja) | 2019-09-12 |
JP2019525932A5 JP2019525932A5 (ja) | 2020-08-27 |
JP7071330B2 JP7071330B2 (ja) | 2022-05-18 |
Family
ID=59523314
Family Applications (6)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019503974A Active JP7153010B2 (ja) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | 塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 |
JP2019504000A Active JP7071330B2 (ja) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 |
JP2019504001A Active JP7251033B2 (ja) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | ドネペジル経皮送達システム |
JP2022076575A Pending JP2022093707A (ja) | 2016-07-27 | 2022-05-06 | 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 |
JP2022106083A Pending JP2022121629A (ja) | 2016-07-27 | 2022-06-30 | ドネペジル経皮送達システム |
JP2022124683A Pending JP2022140751A (ja) | 2016-07-27 | 2022-08-04 | 塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019503974A Active JP7153010B2 (ja) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | 塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 |
Family Applications After (4)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019504001A Active JP7251033B2 (ja) | 2016-07-27 | 2017-07-26 | ドネペジル経皮送達システム |
JP2022076575A Pending JP2022093707A (ja) | 2016-07-27 | 2022-05-06 | 炭酸水素ナトリウムのin situ変換で促進されたアミン薬物の経皮送達 |
JP2022106083A Pending JP2022121629A (ja) | 2016-07-27 | 2022-06-30 | ドネペジル経皮送達システム |
JP2022124683A Pending JP2022140751A (ja) | 2016-07-27 | 2022-08-04 | 塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (10) | US9993466B2 (ja) |
EP (3) | EP3490558A1 (ja) |
JP (6) | JP7153010B2 (ja) |
KR (9) | KR102555208B1 (ja) |
CN (5) | CN109789133A (ja) |
AU (6) | AU2017302306A1 (ja) |
CA (3) | CA3032044A1 (ja) |
MX (2) | MX2019001103A (ja) |
SG (1) | SG11201900692WA (ja) |
WO (3) | WO2018022817A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2021106782A1 (ja) * | 2019-11-26 | 2021-06-03 | 久光製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤の粘着剤層保持力向上方法、及びロピニロール含有保持力改善貼付剤 |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2972065A1 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Intellectual Property Associates, Llc | Methods and formulations for transdermal administration |
WO2017083920A1 (en) * | 2015-11-18 | 2017-05-26 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation | Rice grain with thickened aleurone |
WO2017223402A1 (en) | 2016-06-23 | 2017-12-28 | Corium International, Inc. | Adhesive matrix with hydrophilic and hydrophobic domains and a therapeutic agent |
US9993466B2 (en) | 2016-07-27 | 2018-06-12 | Corium International, Inc. | Donepezil transdermal delivery system |
AU2017301929B2 (en) | 2016-07-27 | 2023-03-02 | Corium Pharma Solutions, Inc. | Memantine transdermal delivery systems |
WO2019023499A1 (en) * | 2017-07-26 | 2019-01-31 | Corium International, Inc. | TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEM WITH MICROPOROUS MEMBRANE HAVING SOLVENT FILLED PORES |
EP3681479B1 (en) | 2017-09-15 | 2024-01-31 | Dyve Biosciences, Inc. | Sodium bicarbonate for use in the treatment of gout and related disorders |
AU2018392686A1 (en) | 2017-12-20 | 2020-07-09 | Corium Pharma Solutions, Inc. | Transdermal adhesive composition comprising a volatile liquid therapeutic agent having low melting point |
KR20200025888A (ko) * | 2018-08-31 | 2020-03-10 | 에스케이케미칼 주식회사 | 장기 투여용 리바스티그민 패취 |
KR20200025883A (ko) * | 2018-08-31 | 2020-03-10 | 에스케이케미칼 주식회사 | 장기 투여용 리바스티그민 패취 |
US11101101B2 (en) * | 2019-05-15 | 2021-08-24 | Fei Company | Laser-based phase plate image contrast manipulation |
JP2022554147A (ja) * | 2019-10-24 | 2022-12-28 | エルテーエス ローマン テラピー-ジステーメ アーゲー | フィンゴリモドの経皮投与のための経皮治療システム |
WO2021127092A1 (en) * | 2019-12-18 | 2021-06-24 | Pioneer Hi-Bred International, Inc. | Compositions and methods for improving grain yield in plants |
EP4135673A4 (en) * | 2020-04-14 | 2024-05-08 | Glanis Pharmaceuticals, Inc. | TRANSDERMAL AND/OR TOPICAL ADMINISTRATION SYSTEM COMPRISING HYDROXYCHLOROQUINE AND/OR CHLOROQUINE |
US20220364106A1 (en) * | 2021-05-14 | 2022-11-17 | Board Of Trustees Of Southern Illinois University | Compositions and Methods to Increase Oleic Acid Content in Soybeans |
US20220380789A1 (en) * | 2021-05-27 | 2022-12-01 | Board Of Trustees Of Southern Illinois University | Soybean Lines with Low Saturated Fatty Acid and High Oleic Acid Contents |
US20230013686A1 (en) * | 2021-07-08 | 2023-01-19 | Monsanto Technology Llc | Novel insect inhibitory proteins |
Citations (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH032114A (ja) * | 1989-01-06 | 1991-01-08 | Fh Holding & Co Ltd | 徐放性医薬組成物 |
WO1995028914A1 (fr) * | 1994-04-21 | 1995-11-02 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Composition de base administree par voie percutanee et composition medicamenteuse administree par voie percutanee obtenue a partir de cette derniere |
JPH11302161A (ja) * | 1998-04-17 | 1999-11-02 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 貼付製剤 |
JP2002275066A (ja) * | 2001-03-15 | 2002-09-25 | Kyukyu Yakuhin Kogyo Kk | 粘膜貼付剤 |
US20040022835A1 (en) * | 2002-01-17 | 2004-02-05 | Samyang Corporation | Transdermal composition of an antivomiting agent |
WO2005115355A1 (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 貼付製剤 |
JP2007302582A (ja) * | 2006-05-09 | 2007-11-22 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | ドネペジル経皮吸収型製剤 |
JP2008530217A (ja) * | 2005-02-18 | 2008-08-07 | マイラン・テクノロジーズ,インコーポレイテッド | 制御送達システムを有する経皮システム |
JP2009542657A (ja) * | 2006-06-29 | 2009-12-03 | ジャズ ファーマシューティカルズ | ゲルの形態でのロピニロール含有薬学的組成物、その使用 |
JP2010538064A (ja) * | 2007-09-04 | 2010-12-09 | マイラン・テクノロジーズ,インコーポレイテッド | 被覆剥離ライナを含む経皮薬物送達システム |
JP2011518795A (ja) * | 2008-04-25 | 2011-06-30 | アシノ アーゲー | フェンタニルまたはその類似化合物を投与するための経皮治療システム |
WO2011105486A1 (ja) * | 2010-02-24 | 2011-09-01 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
JP2012255044A (ja) * | 2006-12-01 | 2012-12-27 | Nitto Denko Corp | ドネペジル含有貼付製剤の経時的な変色を抑制する方法 |
JP2013075856A (ja) * | 2011-09-30 | 2013-04-25 | Tokuyama Corp | 貼付剤 |
JP2013528631A (ja) * | 2010-06-17 | 2013-07-11 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | メマンチンの経皮投与 |
JP2014514351A (ja) * | 2011-05-12 | 2014-06-19 | シャンハイ テックウェル バイオファーマスーティカル カンパニー リミテッド | ミカファンギンナトリウムの製造方法 |
WO2015072564A1 (ja) * | 2013-11-17 | 2015-05-21 | 株式会社メドレックス | 経皮吸収型コロイド液剤 |
Family Cites Families (133)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3391142A (en) | 1966-02-09 | 1968-07-02 | Lilly Co Eli | Adamantyl secondary amines |
NL134681C (ja) | 1966-04-26 | |||
US3546141A (en) | 1966-08-08 | 1970-12-08 | Mc Donnell Douglas Corp | Phosphorus-nitrogen polymers and process |
CA974518A (en) | 1972-04-20 | 1975-09-16 | Merz And Co. | Procedure for the manufacture of 1,3,5 trisubstituted adamantan compounds |
DE2856393C2 (de) | 1978-12-27 | 1983-04-28 | Merz + Co GmbH & Co, 6000 Frankfurt | Arzneimittel zur Behandlung von Morbus Parkinson |
EP0186087B1 (de) | 1984-12-22 | 1989-08-23 | Dr. Karl Thomae GmbH | Tetrahydro-benzthiazole, deren Herstellung und deren Verwendung als Zwischenprodukte oder als Arnzneimittel |
US4797284A (en) * | 1986-03-12 | 1989-01-10 | Merck & Co., Inc. | Transdermal drug delivery system |
US4880633A (en) | 1986-03-12 | 1989-11-14 | Merck & Co., Inc. | Transdermal drug delivery system |
DE3634016A1 (de) | 1986-04-17 | 1987-10-29 | Lohmann Gmbh & Co Kg | Flaechenfoermiges therapeutisches system, verfahren zu seiner herstellung und seine verwendung |
FI95572C (fi) * | 1987-06-22 | 1996-02-26 | Eisai Co Ltd | Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisen piperidiinijohdannaisten tai sen farmaseuttisen suolan valmistamiseksi |
US4837027A (en) | 1987-11-09 | 1989-06-06 | Alza Corporation | Transdermal drug delivery device |
US4781924A (en) | 1987-11-09 | 1988-11-01 | Alza Corporation | Transdermal drug delivery device |
US4849224A (en) | 1987-11-12 | 1989-07-18 | Theratech Inc. | Device for administering an active agent to the skin or mucosa |
US5026556A (en) | 1988-11-10 | 1991-06-25 | Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. | Compositions for the transdermal delivery of pharmaceutical actives |
ATE94384T1 (de) | 1989-04-14 | 1993-10-15 | Merz & Co Gmbh & Co | Verwendung von adamantan-derivaten zur praevention und behandlung der cerebralen ischaemie. |
DE3913734C2 (de) | 1989-04-26 | 1998-08-20 | Roehm Gmbh | Verwendung einer wäßrigen Hauthaftkleberlösung zur Herstellung einer mit Wasser leicht abwaschbaren Klebschicht |
MY115126A (en) * | 1990-04-27 | 2003-04-30 | Seikisui Chemical Co Ltd | Percutaneously absorbable eperisone or tolperisone preparation. |
US5252588A (en) * | 1990-04-27 | 1993-10-12 | Sekisui Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Percutaneously absorbable crosslinked polyvinylpyrrolidone eperisone or tolperisone preparation |
WO1992001445A1 (en) | 1990-07-23 | 1992-02-06 | Alza Corporation | Oral osmotic device for delivering nicotine |
US5614560A (en) | 1991-04-04 | 1997-03-25 | Children's Medical Center Corporation | Method of preventing NMDA receptor-mediated neuronal damage |
US5123900A (en) * | 1991-08-16 | 1992-06-23 | Bertek, Inc. | Moisture permeable double disk |
JPH06199659A (ja) | 1992-10-28 | 1994-07-19 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 経皮治療用装置 |
DE4310012A1 (de) | 1993-03-27 | 1994-09-29 | Roehm Gmbh | Dermales therapeutisches System aus einer schmelzfähigen Poly(meth)acrylat-Mischung |
US5424077A (en) | 1993-07-13 | 1995-06-13 | Church & Dwight Co., Inc. | Co-micronized bicarbonate salt compositions |
PT781122E (pt) | 1994-09-14 | 2000-11-30 | Minnesota Mining & Mfg | Matriz para a distribuicao transdermica de farmacos |
US5635203A (en) * | 1994-09-29 | 1997-06-03 | Alza Corporation | Transdermal device having decreased delamination |
CN1170360A (zh) | 1994-12-21 | 1998-01-14 | 瑟垃技术有限公司 | 具有粘性贴面和剥离密封圆片的经皮输送系统 |
WO1996040087A2 (en) | 1995-06-07 | 1996-12-19 | Cygnus, Inc. | Pressure sensitive acrylate adhesive composition cross-linked with aluminum acetylacetonate and containing a drug having a reactive aromatic hydroxyl group |
DE19531342B4 (de) | 1995-08-25 | 2007-11-29 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | Verwendung von Aminoadamantan-Verbindungen als Immunregulatoren |
US6929801B2 (en) | 1996-02-19 | 2005-08-16 | Acrux Dds Pty Ltd | Transdermal delivery of antiparkinson agents |
US6512010B1 (en) | 1996-07-15 | 2003-01-28 | Alza Corporation | Formulations for the administration of fluoxetine |
US5958919A (en) | 1996-09-20 | 1999-09-28 | Washington University | Treatment of presymptomatic alzheimer's disease to prevent neuronal degeneration |
DE69718037T2 (de) | 1996-10-24 | 2003-07-10 | Alza Corp | Penetrationsfördernde substanzen für die transdermale verabreichung von wirkstoffen, vorrichtungen und verfahren zur herstellung |
CN1174031A (zh) | 1997-04-23 | 1998-02-25 | 谢先运 | 双氯芬酸钠透皮控释贴膏 |
US5866585A (en) | 1997-05-22 | 1999-02-02 | Synchroneuron, Llc | Methods of treating tardive dyskinesia using NMDA receptor antagonists |
US20040018241A1 (en) | 1997-09-26 | 2004-01-29 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Bioadhesive compositions and methods for topical administration of active agents |
US6193993B1 (en) | 1998-03-03 | 2001-02-27 | Eisai Co., Ltd. | Suppository containing an antidementia medicament |
DE19820999A1 (de) | 1998-05-11 | 1999-11-18 | Lohmann Therapie Syst Lts | Laminat zum Aufbringen auf einen Akzeptor |
US6248363B1 (en) | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
US6383471B1 (en) | 1999-04-06 | 2002-05-07 | Lipocine, Inc. | Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents |
US20020192243A1 (en) * | 1999-12-16 | 2002-12-19 | Tsung-Min Hsu | Transdermal and topical administration of drugs for the treatment of Alzheimer's disease using basic enhancers |
US6562368B2 (en) * | 1999-12-16 | 2003-05-13 | Dermatrends, Inc. | Transdermal administration of oxybutynin using hydroxide-releasing agents as permeation enhancers |
US6455066B1 (en) | 2000-03-10 | 2002-09-24 | Epicept Corporation | Intradermal-penetration agents for topical local anesthetic administration |
US7276249B2 (en) | 2002-05-24 | 2007-10-02 | Elan Pharma International, Ltd. | Nanoparticulate fibrate formulations |
KR100406722B1 (ko) * | 2000-11-06 | 2003-11-21 | 주식회사 삼양사 | 수분흡수능이 우수한 매트릭스형 경피투여제 |
WO2002038139A1 (fr) * | 2000-11-07 | 2002-05-16 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation pharmaceutique du type a absorption percutanee |
ATE438418T1 (de) | 2001-05-01 | 2009-08-15 | Av Topchiev Inst Petrochemical | Hydrogel-zusammensetzungen |
NZ531785A (en) | 2001-08-20 | 2007-03-30 | Maiken Nedergaard | Treatment of glial tumors with ionotropic glutamate receptor antagonists |
KR100640039B1 (ko) | 2001-09-04 | 2006-10-31 | 트롬스도르프 게엠베하 운트 코. 카게 알츠나이미텔 | 세르타코나졸을 포함하며, 손발톱의 기능장애와 질환을치료하기 위한 플라스터 |
ITMI20012827A1 (it) | 2001-12-28 | 2003-06-28 | Fidia Farmaceutici | Formulazioni adesive transdermiche di diclofenac sodico |
KR100852834B1 (ko) | 2002-10-24 | 2008-08-18 | 메르츠 파마 게엠베하 운트 코. 카가아 | 1-아미노시클로헥산 유도체 및 아세틸콜린에스테라제저해제를 포함하는 약학적 제품 및 이를 이용한 복합 치료 |
JP5619337B2 (ja) | 2003-10-10 | 2014-11-05 | フェリング ビー.ブイ. | 皮膚残渣を最小限に抑えるための経皮的医薬製剤 |
CA2542753A1 (en) * | 2003-10-14 | 2005-04-28 | Dermatrends, Inc. | Enhancing transdermal administration of hydrophilic drugs |
WO2005079779A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-09-01 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | THE USE OF 1-AMINOCYCLOHEXANE DERIVATIVES TO MODIFY DEPOSITION OF FIBRILLOGENIC Aß PEPTIDES IN AMYLOIDOPATHIES |
US20050137604A1 (en) | 2003-10-23 | 2005-06-23 | Assell Robert L. | Method and apparatus for introducing material along an access path to a treatment site |
JP2007512338A (ja) | 2003-11-21 | 2007-05-17 | メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション | L型カルシウムチャンネルブロッカーとコリンエステラーゼ阻害剤を用いた組成物及び処置方法 |
US7176185B2 (en) | 2003-11-25 | 2007-02-13 | Tsrl, Inc. | Short peptide carrier system for cellular delivery of agent |
KR20130116378A (ko) | 2004-02-17 | 2013-10-23 | 트랜스셉트 파마슈티칼스, 인코포레이티드 | 구강 점막을 가로지르는 수면제 전달용 조성물 및 이의 사용 방법 |
US7670838B2 (en) | 2004-05-24 | 2010-03-02 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Coupling of excitation and neurogenesis in neural stem/progenitor cells |
TW200616608A (en) | 2004-07-09 | 2006-06-01 | Forest Laboratories | Memantine as adjunctive treatment to atypical antipsychotics in schizophrenia patients |
US8252321B2 (en) | 2004-09-13 | 2012-08-28 | Chrono Therapeutics, Inc. | Biosynchronous transdermal drug delivery for longevity, anti-aging, fatigue management, obesity, weight loss, weight management, delivery of nutraceuticals, and the treatment of hyperglycemia, alzheimer's disease, sleep disorders, parkinson's disease, aids, epilepsy, attention deficit disorder, nicotine addiction, cancer, headache and pain control, asthma, angina, hypertension, depression, cold, flu and the like |
ES2596809T3 (es) | 2004-10-08 | 2017-01-12 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Dispositivo de administración transdérmica de fármacos que incluye un refuerzo oclusivo |
US7744918B2 (en) | 2004-11-22 | 2010-06-29 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Drug-containing patch |
US7619007B2 (en) | 2004-11-23 | 2009-11-17 | Adamas Pharmaceuticals, Inc. | Method and composition for administering an NMDA receptor antagonist to a subject |
US20060205822A1 (en) | 2004-12-22 | 2006-09-14 | Forest Laboratories, Inc. | 1-Aminocyclohexane derivatives for the treatment of multiple sclerosis, emotional lability and pseudobulbar affect |
PT1836157E (pt) | 2005-01-11 | 2009-11-24 | Teva Pharm Fine Chemicals Srl | Polimorfos de cloridrato de memantina |
JP5084496B2 (ja) * | 2005-02-04 | 2012-11-28 | 久光製薬株式会社 | 経皮吸収貼付剤 |
PL1874282T3 (pl) | 2005-04-06 | 2011-04-29 | Adamas Pharmaceuticals Inc | Sposoby i kompozycje do leczenia zaburzeń OUN |
US7888422B2 (en) | 2005-11-09 | 2011-02-15 | Mylan Technologies Inc. | Long-wearing removable pressure sensitive adhesive |
US20070237916A1 (en) * | 2006-03-28 | 2007-10-11 | Torben Rasmussen | Multilayer film free of halogens which is impermeable to aroma compounds |
CN1895242B (zh) | 2006-04-13 | 2011-08-31 | 沈阳药科大学 | 双氯芬酸盐的透皮贴剂及制备方法 |
IL175338A0 (en) | 2006-05-01 | 2006-09-05 | Biota Ltd | Orally administrable films and preparation thereof |
JP5122445B2 (ja) | 2006-05-08 | 2013-01-16 | 帝國製薬株式会社 | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 |
US9248104B2 (en) | 2006-08-17 | 2016-02-02 | Core Tech Solutions, Inc. | Transdermal methods and systems for treating Alzheimer's disease |
US20080107719A1 (en) | 2006-11-08 | 2008-05-08 | Sukhon Likitlersuang | Transdermal drug delivery system |
WO2008066179A1 (fr) * | 2006-12-01 | 2008-06-05 | Nitto Denko Corporation | Préparation d'absorption percutanée |
TW200838569A (en) | 2006-12-01 | 2008-10-01 | Nitto Denko Corp | Stabilized donepezil-containing patch preparation |
JP5403948B2 (ja) | 2007-06-07 | 2014-01-29 | 久光製薬株式会社 | メマンチン含有経皮吸収製剤 |
GEP20125717B (en) | 2007-07-10 | 2012-12-25 | Agile Therapeutics Inc | Device for medicine direct dermal delivery |
JP2009203213A (ja) * | 2008-02-28 | 2009-09-10 | Kosumedei Seiyaku Kk | 経皮吸収医薬組成物 |
DE102008013701A1 (de) * | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales Therapeutisches System mit stabilisierter Membran |
KR101454362B1 (ko) | 2008-03-24 | 2014-10-23 | 아이큐어 주식회사 | 도네페질을 유효성분으로 함유하는 치매 치료용경피흡수제제 |
US20090291127A1 (en) | 2008-05-21 | 2009-11-26 | Jianye Wen | Transdermal anti-dementia active agent formulations and methods for using the same |
PE20100371A1 (es) | 2008-10-31 | 2010-06-01 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Agonistas del receptor s1p para el tratamiento de malaria cerebral |
US20100178037A1 (en) | 2009-01-12 | 2010-07-15 | Te-Wei Chen | Display apparatus, video generation apparatus, and method thereof |
WO2010083035A2 (en) * | 2009-01-14 | 2010-07-22 | Corium International, Inc. | Transdermal administration of tamsulosin |
KR101725832B1 (ko) | 2009-05-01 | 2017-04-11 | 히사미쓰 세이야꾸 가부시키가이샤 | 경피 흡수형 제제 |
WO2011034323A2 (en) | 2009-09-16 | 2011-03-24 | Samyang Corporation | Transdermal delivery system, method for manufacturing the same, and transdermal delivery method using the system |
RU2545696C2 (ru) | 2009-10-21 | 2015-04-10 | Тейкоку Сейяку Ко., Лтд. | Трансдермально абсорбируемый состав, содержащий донепезил |
CN102048678A (zh) | 2009-10-30 | 2011-05-11 | 北京隆旗生物科技有限公司 | 一种奥昔布宁的透皮吸收制剂及其制备方法与药物应用 |
GB0921481D0 (en) | 2009-12-08 | 2010-01-20 | Vectura Ltd | Process and product |
JP2012236773A (ja) | 2009-12-16 | 2012-12-06 | Goto Takeshi | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 |
PT2519225E (pt) * | 2009-12-30 | 2015-07-27 | Novartis Ag | Tiras finas de nicotina extrudidas por fusão |
US20100178307A1 (en) * | 2010-01-13 | 2010-07-15 | Jianye Wen | Transdermal anti-dementia active agent formulations and methods for using the same |
US20110244023A1 (en) * | 2010-03-30 | 2011-10-06 | Phosphagenics Limited | Transdermal delivery patch |
ES2547888T3 (es) | 2010-04-28 | 2015-10-09 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparación que contiene donepezilo absorbible por vía transdérmica |
WO2011146583A2 (en) | 2010-05-19 | 2011-11-24 | Elan Pharma International Limited | Nanoparticulate cinacalcet formulations |
US20140370076A1 (en) | 2010-06-30 | 2014-12-18 | Nal Pharmaceuticals, Ltd. | Transdermal drug delivery system containing donepezil |
NZ605352A (en) * | 2010-06-30 | 2013-10-25 | Nal Pharmaceuticals Ltd | Process for producing glycosaminoglycans |
AU2011282683B2 (en) | 2010-07-29 | 2016-12-22 | Allergan, Inc. | Preservative free brimonidine and timolol solutions |
MX2013004123A (es) | 2010-10-12 | 2013-12-16 | Univ Johns Hopkins | Composiciones antitusigenas que comprenden memantina. |
JP5699554B2 (ja) | 2010-11-11 | 2015-04-15 | 富士通株式会社 | ベクトル処理回路、命令発行制御方法、及びプロセッサシステム |
ES2528650T3 (es) | 2010-11-17 | 2015-02-11 | Hexal Ag | Sistema terapéutico transdérmico que comprende buprenorfina |
WO2012084969A1 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Hexal Ag | Adhesive composition containing rotigotine and transdermal therapeutic system comprising the adhesive composition |
WO2012089256A1 (en) | 2010-12-29 | 2012-07-05 | Pharmafilm S.R.L. | Medicated patch for improved transdermal permeation of diclofenac diethylammonium |
TWI433904B (zh) * | 2011-01-12 | 2014-04-11 | Taiwan Biotech Co Ltd | 多奈哌齊經皮貼片 |
US8673338B2 (en) | 2011-07-29 | 2014-03-18 | Massachusetts Eye And Ear Infirmary | Methods of delivering pharmaceutical agents |
KR101239150B1 (ko) | 2012-02-28 | 2013-03-06 | 에스케이케미칼주식회사 | 도네페질-함유 경피흡수제제 및 그의 제조방법 |
US9408802B1 (en) * | 2012-03-22 | 2016-08-09 | Prosolus, Inc. | Seven day drug in adhesive transdermal delivery |
US9145907B2 (en) | 2012-08-28 | 2015-09-29 | Hsiutao Liang | Pipe connector |
US20140256690A1 (en) | 2013-03-08 | 2014-09-11 | Agile Therapeutics, Inc. | Contraceptive method |
WO2014174564A1 (ja) | 2013-04-22 | 2014-10-30 | 祐徳薬品工業株式会社 | メマンチン含有経皮吸収型貼付製剤 |
JP5415645B1 (ja) | 2013-06-28 | 2014-02-12 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤の製造方法、貼付剤及び包装体 |
WO2015031552A1 (en) * | 2013-08-30 | 2015-03-05 | 3M Innovative Properties Company | Estradiol containing transdermal drug delivery systems and compositions |
RU2018105761A (ru) | 2013-10-07 | 2019-02-26 | ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК. | Устройства для трансдермальной доставки дексмедетомидина и способы их применения |
WO2015053878A1 (en) * | 2013-10-11 | 2015-04-16 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Topical sphingosine-1-phosphate receptor agonist formulations and methods of using the same |
KR101485822B1 (ko) | 2014-01-22 | 2015-01-23 | 주식회사 대웅제약 | 도네페질 또는 그의 염을 함유하는 경피흡수제제 |
JP2015151370A (ja) | 2014-02-14 | 2015-08-24 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
WO2015200472A1 (en) | 2014-06-24 | 2015-12-30 | KAT Transdermals LLC | Transdermal delivery system |
ES2784756T3 (es) * | 2014-07-18 | 2020-09-30 | Buzzz Pharmaceuticals Ltd | Parche transdérmico opioide/antagonista de opioides disuasivo del abuso |
EP3189854B1 (en) | 2014-09-03 | 2020-04-29 | Nitto Denko Corporation | Vaccine composition for transdermal or transmucosal administration |
WO2016046675A1 (en) | 2014-09-28 | 2016-03-31 | Mohan M Alapati | Compositions and methods for the treatment of neurological diseases |
CN107106510A (zh) | 2014-12-18 | 2017-08-29 | Icure药品株式会社 | 含有多奈哌齐为有效成分的经皮吸收制剂 |
JP2018508496A (ja) | 2015-01-28 | 2018-03-29 | ディーエヌエックス バイオテック, エルエルシー | 半減期増加のために改変された可溶性TNF−α受容体を使用する組成物および方法 |
CN115252586A (zh) | 2015-06-22 | 2022-11-01 | 考里安公司 | 包含难溶性治疗剂的透皮粘合剂组合物 |
CN107847488A (zh) | 2015-07-27 | 2018-03-27 | 久光制药株式会社 | 含有阿塞那平的贴剂的制造方法 |
MX2018008190A (es) | 2015-12-30 | 2018-11-12 | Corium Int Inc | Sistemas y metodos para la administracion transdermica a largo plazo. |
CN105693556A (zh) | 2016-03-01 | 2016-06-22 | 巴斯特医药科技(常州)有限公司 | 卡巴拉汀酒石酸盐的转化方法及其产物制成的贴片 |
WO2017223402A1 (en) | 2016-06-23 | 2017-12-28 | Corium International, Inc. | Adhesive matrix with hydrophilic and hydrophobic domains and a therapeutic agent |
AU2017301929B2 (en) | 2016-07-27 | 2023-03-02 | Corium Pharma Solutions, Inc. | Memantine transdermal delivery systems |
JP7469879B2 (ja) | 2016-07-27 | 2024-04-17 | コリウム, エルエルシー | 経口送達と生物学的に同等である薬物動態を有する経皮送達システム |
US9993466B2 (en) | 2016-07-27 | 2018-06-12 | Corium International, Inc. | Donepezil transdermal delivery system |
WO2019023499A1 (en) | 2017-07-26 | 2019-01-31 | Corium International, Inc. | TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEM WITH MICROPOROUS MEMBRANE HAVING SOLVENT FILLED PORES |
-
2017
- 2017-07-26 US US15/660,943 patent/US9993466B2/en active Active
- 2017-07-26 US US15/660,935 patent/US20180028463A1/en active Pending
- 2017-07-26 CA CA3032044A patent/CA3032044A1/en active Pending
- 2017-07-26 KR KR1020227018748A patent/KR102555208B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 CN CN201780059393.5A patent/CN109789133A/zh active Pending
- 2017-07-26 AU AU2017302306A patent/AU2017302306A1/en not_active Abandoned
- 2017-07-26 CN CN202310658352.5A patent/CN116966166A/zh active Pending
- 2017-07-26 KR KR1020237023326A patent/KR20230109782A/ko active Application Filing
- 2017-07-26 EP EP17749059.6A patent/EP3490558A1/en active Pending
- 2017-07-26 KR KR1020227018749A patent/KR102545643B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 KR KR1020197005331A patent/KR102406536B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 CA CA3031945A patent/CA3031945A1/en active Pending
- 2017-07-26 CN CN201780059417.7A patent/CN109789105B/zh active Active
- 2017-07-26 EP EP17749058.8A patent/EP3490540A1/en active Pending
- 2017-07-26 WO PCT/US2017/044050 patent/WO2018022817A1/en unknown
- 2017-07-26 CN CN202211676624.6A patent/CN116270551A/zh active Pending
- 2017-07-26 EP EP17749568.6A patent/EP3490541A2/en active Pending
- 2017-07-26 KR KR1020227018732A patent/KR102545649B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 WO PCT/US2017/044048 patent/WO2018022815A2/en active Search and Examination
- 2017-07-26 CN CN201780059437.4A patent/CN109789106B/zh active Active
- 2017-07-26 KR KR1020237020230A patent/KR20230098349A/ko not_active Application Discontinuation
- 2017-07-26 MX MX2019001103A patent/MX2019001103A/es unknown
- 2017-07-26 WO PCT/US2017/044049 patent/WO2018022816A1/en active Search and Examination
- 2017-07-26 US US15/660,924 patent/US20180028663A1/en not_active Abandoned
- 2017-07-26 KR KR1020197005737A patent/KR102406482B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 US US15/660,939 patent/US10300025B2/en active Active
- 2017-07-26 AU AU2017301928A patent/AU2017301928B2/en active Active
- 2017-07-26 KR KR1020237020235A patent/KR20230097203A/ko not_active Application Discontinuation
- 2017-07-26 SG SG11201900692WA patent/SG11201900692WA/en unknown
- 2017-07-26 AU AU2017302307A patent/AU2017302307A1/en not_active Abandoned
- 2017-07-26 JP JP2019503974A patent/JP7153010B2/ja active Active
- 2017-07-26 JP JP2019504000A patent/JP7071330B2/ja active Active
- 2017-07-26 JP JP2019504001A patent/JP7251033B2/ja active Active
- 2017-07-26 KR KR1020197005739A patent/KR102406528B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-26 CA CA3032148A patent/CA3032148A1/en active Pending
-
2018
- 2018-04-19 US US15/957,858 patent/US10307379B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-25 MX MX2022006681A patent/MX2022006681A/es unknown
- 2019-04-23 US US16/392,544 patent/US20190247321A1/en not_active Abandoned
- 2019-04-23 US US16/392,513 patent/US11103463B2/en active Active
-
2020
- 2020-10-07 US US17/065,302 patent/US20210015761A1/en active Pending
-
2021
- 2021-08-05 US US17/395,359 patent/US20220016045A1/en not_active Abandoned
-
2022
- 2022-05-06 JP JP2022076575A patent/JP2022093707A/ja active Pending
- 2022-06-30 JP JP2022106083A patent/JP2022121629A/ja active Pending
- 2022-08-04 JP JP2022124683A patent/JP2022140751A/ja active Pending
-
2023
- 2023-06-09 AU AU2023203618A patent/AU2023203618A1/en active Pending
- 2023-06-09 AU AU2023203616A patent/AU2023203616A1/en active Pending
- 2023-06-20 US US18/337,974 patent/US20240156747A1/en active Pending
- 2023-07-03 AU AU2023204240A patent/AU2023204240A1/en active Pending
Patent Citations (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH032114A (ja) * | 1989-01-06 | 1991-01-08 | Fh Holding & Co Ltd | 徐放性医薬組成物 |
WO1995028914A1 (fr) * | 1994-04-21 | 1995-11-02 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Composition de base administree par voie percutanee et composition medicamenteuse administree par voie percutanee obtenue a partir de cette derniere |
JPH11302161A (ja) * | 1998-04-17 | 1999-11-02 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 貼付製剤 |
JP2002275066A (ja) * | 2001-03-15 | 2002-09-25 | Kyukyu Yakuhin Kogyo Kk | 粘膜貼付剤 |
US20040022835A1 (en) * | 2002-01-17 | 2004-02-05 | Samyang Corporation | Transdermal composition of an antivomiting agent |
WO2005115355A1 (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 貼付製剤 |
JP2008530217A (ja) * | 2005-02-18 | 2008-08-07 | マイラン・テクノロジーズ,インコーポレイテッド | 制御送達システムを有する経皮システム |
JP2007302582A (ja) * | 2006-05-09 | 2007-11-22 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | ドネペジル経皮吸収型製剤 |
JP2009542657A (ja) * | 2006-06-29 | 2009-12-03 | ジャズ ファーマシューティカルズ | ゲルの形態でのロピニロール含有薬学的組成物、その使用 |
JP2012255044A (ja) * | 2006-12-01 | 2012-12-27 | Nitto Denko Corp | ドネペジル含有貼付製剤の経時的な変色を抑制する方法 |
JP2010538064A (ja) * | 2007-09-04 | 2010-12-09 | マイラン・テクノロジーズ,インコーポレイテッド | 被覆剥離ライナを含む経皮薬物送達システム |
JP2011518795A (ja) * | 2008-04-25 | 2011-06-30 | アシノ アーゲー | フェンタニルまたはその類似化合物を投与するための経皮治療システム |
WO2011105486A1 (ja) * | 2010-02-24 | 2011-09-01 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
JP2013528631A (ja) * | 2010-06-17 | 2013-07-11 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | メマンチンの経皮投与 |
JP2014514351A (ja) * | 2011-05-12 | 2014-06-19 | シャンハイ テックウェル バイオファーマスーティカル カンパニー リミテッド | ミカファンギンナトリウムの製造方法 |
JP2013075856A (ja) * | 2011-09-30 | 2013-04-25 | Tokuyama Corp | 貼付剤 |
WO2015072564A1 (ja) * | 2013-11-17 | 2015-05-21 | 株式会社メドレックス | 経皮吸収型コロイド液剤 |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2021106782A1 (ja) * | 2019-11-26 | 2021-06-03 | 久光製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤の粘着剤層保持力向上方法、及びロピニロール含有保持力改善貼付剤 |
JPWO2021106782A1 (ja) * | 2019-11-26 | 2021-12-02 | 久光製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤の粘着剤層保持力向上方法、及びロピニロール含有保持力改善貼付剤 |
JP7202450B2 (ja) | 2019-11-26 | 2023-01-11 | 久光製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤の粘着剤層保持力向上方法、及びロピニロール含有保持力改善貼付剤 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20210015761A1 (en) | Sodium bicarbonate in situ conversion driven transdermal delivery of amine drug | |
US9700552B2 (en) | Pharmaceutical compositions for treatment of addiction | |
EP2563347B1 (en) | Propynylaminoindan transdermal compositions | |
JP2003528037A (ja) | 気管支拡張剤ツロブテロールを皮膚から投与するための塩酸ツロブテロールを含む経皮治療システム | |
JP3066515B2 (ja) | 尿失禁治療用経皮投与製剤 | |
JPH04217919A (ja) | エペリゾンまたはトルペリゾン経皮吸収製剤 | |
JPH07103016B2 (ja) | 貼付剤およびその製造方法 | |
KR20190039692A (ko) | 메틸페니데이트 또는 이의 염을 함유하는 경피 전달 시스템 및 이의 방법 | |
JPH07116025B2 (ja) | 貼付剤 | |
CA2733692C (en) | Selegiline-containing adhesive preparation | |
JPH06279288A (ja) | パップ剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20200720 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20200720 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20210709 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20211005 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20211209 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20220408 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20220506 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7071330 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |