JP2019523268A - 塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 - Google Patents
塩薬物のin situでの塩から中性の薬物変換による、低溶解度または不安定非イオン化中性薬物の経皮配合物および送達方法 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本願は、米国仮出願第62/504,408号(2017年5月10日出願);米国仮出願第62/504,391号(2017年5月10日出願);米国仮出願第62/457,794号(2017年2月10日出願);米国仮出願第62/444,763号(2017年1月10日出願);米国仮出願第62/444,745号(2017年1月10日出願);米国仮出願第62/423,133号(2016年11月16日出願);米国仮出願第62/367,542号(2016年7月27日出願);および米国仮出願第62/367,502号(2016年7月27日出願)の利益を主張する。各々は、その全体が本明細書中に参照により援用される。
本明細書に記載される主題は、中性形態ではなく、塩形態で提供される活性剤の経皮投与のための、組成物、デバイス、および方法に関する。
経皮送達のための活性剤は、典型的には、それらの中性形態で提供される。これは、中性形態が、典型的には、対応する塩形態よりもはるかに皮膚透過性であるためである。従来の経皮配合物では、中性形態の活性剤が、薬物リザーバ(粘着剤マトリックスと呼ばれる場合もある)において可溶化され、活性剤は、薬物リザーバから皮膚内へと拡散する。したがって、経皮パッチは、典型的には、構成成分における23〜30の薬剤の溶解度が許容する限り多量の活性剤を、薬物リザーバに溶解させて、多くの場合、その溶解度を向上するための可溶化剤と一緒に、含有する。あるいは、活性剤の中性の固体粒子が薬物リザーバ内に分散される場合もあるが、これは、それらの粒子の溶解速度が、溶解した活性剤の一定の供給がもたらされるようなものであることを条件とする。
下に記載され例証される、以下の態様およびその実施形態は、例示的かつ例証的であることを意図したものであり、範囲に関して限定的なものではない。
I.定義
これより、以下において、様々な態様についてより完全に説明する。しかしながら、そのような態様は、多くの異なる形態で具体化することができ、本明細書に示される実施形態に限定されるものとして解釈されるべきではない。むしろ、これらの実施形態は、本開示が網羅的かつ完全であり、当業者にその範囲を完全に伝えることができるように提供されるものである。
活性剤の経皮投与のための組成物および/またはデバイスが、提供される。組成物は、1種または複数種の活性剤の経皮送達のためのデバイス、パッチ、および/またはシステムにおいて使用することができる。本明細書に記載される組成物は、本明細書に記載されるような経皮送達システム、デバイス、パッチ、および/または方法における使用のために企図される。
第1の態様では、粘着剤と、塩形態の少なくとも1種の活性剤と、少なくとも1種のプロトン受容体またはプロトン供与体とを含む層またはマトリックスから構成される組成物が提供される。概して、塩形態の提供される活性剤は、塩形態よりも皮膚透過性である中性形態の活性剤を生成するために、提供されるプロトン受容体またはプロトン供与体と反応することになる。一部の実施形態では、粘着剤組成物は、中性形態の活性剤を指定されかつ/または所望される速度で生成させる、1種または複数種の追加的な成分を含んでもよい。そのような組成物は、一部の実施形態では、活性剤の比較的一定の活性をもたらすことができる。
ある特定の態様では、本明細書に記載される組成物は、経皮デバイス(例えば、パッチ)において提供される。概して、経皮パッチは、バッキング層、少なくとも1つの薬物リザーバ、および接触用粘着剤層を含む。薬物リザーバおよび接触用粘着剤層は、単一層の形態であってもよく、粘着剤および薬物から構成されるマトリックスの形態であってもよいことが理解されるであろう。一部の実施形態では、経皮パッチは、1つまたは複数の、剥離ライナー、タイ層、速度制御膜、および/または前述のものの様々な組合せをさらに含む。
別の態様では、本明細書に記載される経皮組成物、デバイス、および/またはシステムにより、少なくとも1種の活性剤を経皮投与することによって、疾患、状態、および/または障害を処置する方法が提供され、いくつかの非限定的な例示的実施形態が示される。
以下の実施例は、本質的に例証的なものであり、決して限定的であることを意図するものではない。
ドネペジル経皮配合物
薬物リザーバの調製
9グラムの量のEUDRAGIT(登録商標)EPO(プロトン受容型ポリマー)を、74.71グラムの酢酸エチルに溶解した。結果として得られた溶液に、6グラムのトリアセチン、6グラムのグリセリン、および3グラムのSPAN(登録商標)20(ソルビタンモノラウレート)を添加し、混合した。この混合物に、12.6グラムのドネペジル塩酸塩粉末を分散させた。この薬物が分散された溶液に、7.8グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物をよく均質化した。この均質化された薬物分散体に、30.89グラムのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、ラボコーター(Werner Mathisコーター)を使用することで乾燥させて、10mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
4.00グラムの量のトリアセチンを、2.00グラムのソルビタンモノラウレートおよび34.52グラムの酢酸エチルと混合した。8グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、結果として得られた混合物を均質化した。この均質化された混合物に、51.48グラムのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
CELGARD(登録商標)2400速度制御膜またはREEMAY(登録商標)2250を、薬物リザーバの粘着剤側の上に積層した。次いで、接触用粘着剤を、薬物リザーバと積層されたCELGARD(登録商標)2400膜の上に積層した。薬物リザーバ側の剥離ライナーを、バッキングフィルムで置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。
デルマトーム処理されたヒト死体皮膚を、皮膚バンクから入手し、使用の準備ができるまで凍結しておいた。解凍した後、この皮膚を60℃の水中に1〜2分間入れ、表皮を真皮から慎重に分離した。表皮は、直ぐに使用したか、または後で使用するために包装し、凍結しておいた。
ドネペジル経皮配合物
薬物リザーバの調製
1.20グラムの量のSPAN(登録商標)20を、6.00gのクエン酸トリエチルの混合物に溶解し、1.80グラムの乳酸ラウリルおよび89.69グラムの酢酸エチルと混合した。6.00グラムのグリセリンを添加し、SPAN(登録商標)20溶液と混合した。この混合物に、9.00グラムのドネペジル塩酸塩および1.82グラムの炭酸水素ナトリウムを分散させた。この薬物が分散された溶液に、12.00グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物をよく均質化した。この均質化された薬物分散体に、43.93グラムのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、ラボコーター(Werner Mathisコーター)を使用することで乾燥させて、12mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
0.60グラムの量のSPAN(登録商標)20(ソルビタンモノラウレート)を、3.00グラムのクエン酸トリエチルに溶解し、0.9グラムの乳酸ラウリル、25.45グラムの酢酸エチル、および1.34グラムのイソプロピルアルコールと混合した。6.00グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物を均質化した。この均質化された混合物に、38.61グラムの量のDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
CELGARD(登録商標)2400速度制御膜またはREEMAY(登録商標)2250を、薬物リザーバの粘着剤側に積層した。次いで、接触用粘着剤を、薬物リザーバと積層されたCELGARD(登録商標)2400膜の上に積層した。薬物リザーバ側の剥離ライナーを、バッキングフィルムで置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。
経皮システムからのドネペジルのin vitro皮膚フラックスを、実施例1に記載されているように測定した。図4は、ドネペジルのin vitro皮膚フラックスプロファイル(三角)を示している。
タムスロシン経皮配合物
薬物リザーバの調製
3.00グラムの量のEUDRAGIT(登録商標)EPOを、24.51gの酢酸エチルに溶解した。結果として得られた溶液に、2.00グラムのクエン酸トリエチル、2.00グラムのグリセリン、および1.00グラムのSPAN(登録商標)20(ソルビタンモノラウレート)を添加/混合した。この混合物に、4.00グラムのタムスロシン塩酸塩粉末を分散させた。この薬物が分散された溶液に、2.4グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物をよく均質化した。この均質化された薬物分散体に、11.09グラムのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、ラボコーター(Werner Mathisコーター)を使用することで乾燥させて、10mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
3.00グラムの量のクエン酸トリエチルを、1.50グラムのソルビタンモノラウレート(SPAN(登録商標)20)および25.89グラムの酢酸エチルと混合した。6.00グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物を均質化した。この均質化された混合物に、38.61グラムの量のDURO−TAK 387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
CELGARD(登録商標)2400速度制御膜またはREEMAY(登録商標)2250を、薬物リザーバの粘着剤側に積層した。次いで、接触用粘着剤を、薬物リザーバと積層されたCELGARD(登録商標)2400膜の上に積層した。薬物リザーバ側の剥離ライナーを、バッキングフィルムで置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。
メマンチン経皮配合物
薬物リザーバの調製
18.00グラムの量のEUDRAGIT(登録商標)EPOを、14.53gの酢酸エチルに溶解した。結果として得られた溶液に、5.00グラムのクエン酸トリエチルを添加し、混合した。結果として得られた溶液に、5.25グラムのメマンチン塩酸塩粉末を添加し、均質化することによってよく分散させた後、2.50グラムのグリセリンを添加し、混合した。この薬物が分散された溶液に、1.75グラムのAEROSIL(登録商標)200Pを添加した後、分散混合物をよく均質化した。この均質化された分散体に、2.97グラムのDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、ラボコーター(Werner Mathisコーター)を使用することで乾燥させて、15mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
3.00グラムの量のクエン酸トリエチルを、17.26グラムの酢酸エチルと混合した。4.00グラムのKOLLIDON(登録商標)CL−Mを添加した後、混合物を均質化した。この均質化された混合物に、25.74グラムの量のDURO−TAK(登録商標)387−2287(固形分含量50.5%)を添加し、よく混合した。この湿潤粘着剤配合物を剥離ライナー上にコーティングし、乾燥させて、5mg/cm2の乾燥塗工重量を得た。
CELGARD(登録商標)2400速度制御膜を、薬物リザーバに対して積層した。次いで、接触用粘着剤を、薬物リザーバと積層されたCELGARD(登録商標)2400膜の他方の側に対して積層した。薬物リザーバ上の剥離ライナーを、バッキングフィルムで置き換えて積層した。最終的な5層積層体を、パッチへとダイカットした。
経皮システムからのメマンチンのin vitro皮膚フラックスを、実施例1に記載されているように測定した。ここでは、レセプター溶液から抜き取った試料中のメマンチン含有量を、メマンチンに関してLCMSを使用することで分析した。図5は、メマンチンのin vitro皮膚フラックスプロファイルを示している。
追加的な経皮配合物
追加的な配合物を、表1に示した成分および量、ならびに実施例1に示した一般的方法に従って調製した。図4は、下の表1において実施例番号7として特定される配合物に従って配合したドネペジルのフラックスプロファイル(丸)を示している。
Claims (34)
- 経皮送達のための組成物であって、
塩形態の活性剤と、プロトン受容体および/またはプロトン供与体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。 - 経皮送達のための組成物であって、
アミン塩形態の活性剤と、プロトン受容体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。 - 前記活性剤が、ドネペジル、リバスチグミン、メマンチン、フィンゴリモド、またはタムスロシンである、請求項1または請求項2に記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、約1%〜約70%w/wの前記活性剤を含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記プロトン受容体が、プロトン受容型ポリマーである、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記プロトン受容体が、アミン官能化ポリスチレンミクロスフェアまたはジメチルアミノエチルメタクリレート系アクリレートである、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、約0.5%〜約35%w/wの前記プロトン受容体を含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 経皮送達のための組成物であって、
酸塩形態の活性剤と、プロトン供与型ポリマーとを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。 - 前記活性剤が、アレンドロン酸ナトリウム、トレプロスチニルナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセンナトリウム、およびケトプロフェンナトリウムからなる群から選択される酸塩薬物である、請求項8に記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、約5%〜約35%w/wの前記活性剤を含む、請求項8または請求項9に記載の組成物。
- 前記プロトン供与型ポリマーが、メタクリル酸に基づくアニオン性コポリマーまたはカルボキシル化ポリスチレンミクロスフェアである、請求項8から10のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、約0.5%〜約35%w/wの前記プロトン供与型ポリマーを含む、請求項8から11のいずれかに記載の組成物。
- 水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびN−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、15%w/wまでの前記塩形態可溶化剤を含む、請求項13に記載の組成物。
- 脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、15%w/wまでの前記中性形態可溶化剤を含む、請求項15に記載の組成物。
- ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、20%w/wまでの前記可塑剤を含む、請求項17に記載の組成物。
- クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、25%w/wまでの前記添加剤を含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記薬物リザーバが、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
- 薬物リザーバが、65%w/wまでの前記粘着剤を含む、請求項21に記載の組成物。
- 先行する請求項のいずれか一項に記載の組成物を含む薬物リザーバ層と、バッキング層と、接触用粘着剤層とを含む経皮パッチ。
- 前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、請求項23に記載の経皮パッチ。
- 前記接触用粘着剤層が、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、請求項23または請求項24に記載の経皮パッチ。
- 前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、請求項23から25のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 前記薬物リザーバ層と前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、請求項23から25のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 前記パッチが、少なくとも2つの薬物リザーバ層を含む、請求項23から27のいずれかに記載の経皮パッチ。
- 少なくとも2つの薬物リザーバ層が、不織タイ層によって分離されている、請求項28に記載の経皮パッチ。
- 少なくとも2つの薬物リザーバ層が、速度制御膜によって分離されている、請求項28または請求項29に記載の経皮パッチ。
- 活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与する方法であって、それを必要とする患者に対して、請求項1から22のいずれかに記載の組成物または請求項23から30のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、オピオイド依存、良性前立腺肥大症、または急性尿閉を処置するための方法であって、それを必要とする患者に対して、請求項1から22のいずれかに記載の組成物または請求項23から30のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
- 前記患者の皮膚に対して、前記組成物または経皮パッチを投与することまたはそれを投与するように指示することをさらに含む、請求項31または32に記載の方法。
- 前記投与することが、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、請求項31から33のいずれかに記載の方法。
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