EA029536B1

EA029536B1 - Кондиционирующие композиции для кожи, содержащие 12-гидроксистеариновую кислоту

Info

Publication number: EA029536B1
Application number: EA201291200A
Authority: EA
Inventors: Цицин Чжан; Эзат Хошдель; Тинуш Моуддел; Брайан Джон Добковски; Су Юань
Original assignee: Унилевер Н.В.
Priority date: 2010-05-07
Filing date: 2011-05-05
Publication date: 2018-04-30
Also published as: MX2012012982A; CA2795899A1; BR112012027145A2; EP2566437A1; US20130079419A1; CA2797251A1; EP2566437B1; TW201204401A; CA2797251C; ES2598507T3; JP5905448B2; WO2011137664A1; JP2013525459A; EP2566439A4; EP2566439A1; CN102869335A; EA201291200A1; TWI535457B; CA2795899C; MX2012012984A

Abstract

В изобретении представлены нетвердые увлажняющие кожу композиции, включающие 12-гидроксистеариновую кислоту, аминосиликон и воду. Также предложены добавки для указанных композиций, содержащие 12-гидроксистеариновую кислоту и аминосиликон. При этом согласно предпочтительному варианту реализации изобретения указанные аминосиликоны представляют собой аминосиликоны формулы I или формулы III, где заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения. Указанные композиции характеризуются относительно низкой вязкостью и подходят для нанесения на кожу.

Description

Изобретение относится к нетвердой кондиционирующей композиции для кожи, содержащей:

a) от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% 12-гидроксистеариновой кислоты от массы указанной композиции;

b) аминосиликон, где массовое соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет по меньшей мере приблизительно 2:1;

c) воду в количестве от приблизительно 1 до 20% включительно от массы указанной композиции; где в том случае, когда количество воды превышает 20% от массы указанной композиции;

при этом вязкость композиции находится в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 500

Па-с.

Также изобретение относится к нетвердой кондиционирующей композиции для кожи, содержащей:

c) воду в количестве от 20 до приблизительно 99% от массы указанной композиции;

при этом указанная композиция дополнительно содержит частицу, имеющую изоэлектрическую точку ниже рН композиции, где указанная частица выбрана из группы, состоящей из оксидов кремния, цинка, железа, церия, циркония, титана или алюминия, стеаратов цинка, магния или кальция, силикатов металлов и смесей вышеперечисленных веществ;

Па-с.

В соответствии с настоящим изобретением нетвердые кондиционирующие композиции для кожи изготавливают так, что они содержат 12ЖЛ и воду, где 12ЖЛ остается в нетвердой, некристаллизованной форме. Сохранение 12ЖЛ в некристаллизованной форме является критичным для предотвращения загустевания продукта во время хранения или при распределении на коже и позволяет избежать невозможности его применения и/или отсутствия биодоступности.

С другой стороны, изобретение также включает композицию добавки для кондиционирующей композиции для кожи, содержащую:

a) от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% 12-гидроксистеариновой кислоты от массы указанной композиции; и

b) аминосиликон, где массовое соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет по меньшей мере приблизительно 2:1.

Нетвердая добавка содержит 12ЖЛ в основном в некристаллизованной форме. Добавку можно применять в кондиционирующих композициях для кожи.

Изобретение также включает способы изготовления и применения композиций.

Подробное описание изобретения

За исключением примеров, или там, где явно указано другое, все числа в этом описании, обозначающие количества материала или состояния реакции, физические свойства материалов и/или применение, следует понимать как модифицированные словом "приблизительно". Все количества указаны от массы конечной композиции, если не указано иное.

- 1 029536

Следует отметить, что в указании любого диапазона концентрации или количества любую конкретную более высокую концентрацию можно связать с любыми конкретными более низкими концентрацией или количеством.

Для избежания сомнений слово "содержащий" следует понимать как "включающий", но необязательно "состоящий из". Другими словами, перечисленные стадии или варианты необязательно должны быть исчерпывающими.

Настоящее описание изобретения должно покрывать все варианты осуществления, представленные в формуле изобретения, по-разному зависящие друг от друга, независимо от того, что формула изобретения может быть без множественной зависимости.

При использовании в настоящей заявке термин "кондиционирование" обозначает предотвращение и лечение сухости кожи, акне, поврежденной солнцем кожи, появления морщин, возрастных пятен, старения кожи, повышения гибкости рогового слоя, высветления цвета кожи, контролирования секреции сальных желез и в целом повышения качества кожи. Композицию можно применять для улучшения десквамации кожи и эпидермальной дифференцировки, а также для улучшения внешнего вида и общей эстетики.

При использовании в настоящей заявке термин "несмываемые" ("1еауе-оп") обозначает композиции, которые наносятся на кожу и которые не требуют смывания или споласкивания в течение некоторого периода времени в отличие от очищающих, или смываемых, или споласкиваемых композиций.

При использовании в настоящей заявке термин "нетвердые" означает, что композиция имеет измеряемую вязкость (измеряемую, например, при помощи вискозиметра ВгоокйеШ У1§еоте1ег Όν-Ι+(20 об/мин, Κνό, 30 с, 25°С) в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 2 до 100 Па-с, более предпочтительно от 3 до 50 Па-с.

При использовании в настоящей заявке термин "некристаллизованный" означает, что композиция практически, по существу, свободна от кристаллов 12Н8А или твердых частиц 12Н8А, в частности содержит менее 10% кристаллов 12Н8А от массы всей 12Н8А, предпочтительно менее 5%, более предпочтительно менее 2%. Присутствие или отсутствие кристаллов 12Н8А подтверждают при рассматривании образца композиции при помощи оптического микроскопа, оснащенного перекрестными поляризаторами, при увеличении в 10 раз. В настоящем изобретении используют оптический микроскоп Ьей/ ЬаЬог1их 12 Ро1 8.

12Н8А.

Композиции по настоящему изобретению включают 12Н8А. При использовании в настоящей заявке подразумевается, что 12Н8А включает кислоту, ее соли и ее сложные эфиры. Предпочтительно композиции обычно содержат по меньшей мере 40% всей 12Н8А в ее кислотной форме, предпочтительно по меньшей мере 50%, более предпочтительно по меньшей мере 60% с целью оптимизации биологической усваиваемости и, следовательно, эффективности. Как для других жирных кислот, ожидается, что очевидная константа диссоциации (рКа) для 12Н8А составит больше 8. При этой рКа жирные кислоты существуют в виде 50% мыла и 50% кислоты. Таким образом, предпочтительно рН композиций согласно настоящему изобретению составляет менее 8, более предпочтительно находится в диапазоне от 3,5 до 8,0, наиболее предпочтительно находится в диапазоне от 5 до 7,8. 12Н8А входит в композиции согласно настоящему изобретению в количестве от 0,01 до 15%, предпочтительно от 0,1 до 12%, более предпочтительно от 0,5 до 10% и оптимально от 1 до 5%. Количества 12Н8А в настоящей заявке включают как количества кислоты, так и соли. Не подразумевается, что количества 12Н8А или ее солей включены в количества поверхностно-активного вещества в настойщей заявке.

Аминосиликон.

Аминосиликоны, подходящие для использования в настоящем изобретении, включают первичные, вторичные и третичные амины. Предпочтительно аминосиликоны имеют общую формулу 1, как изложено ниже

^К5 с к_а

(СН₂)_ЧN-К₇

Ν—В₇

«7

где

т находится в диапазоне от 5 до 1000000; предпочтительно от 10 до 500000; более предпочтительно от 20 до 300000; наиболее предпочтительно от 50 до 100000;

- 2 029536

к находится в диапазоне от 1 до 50, предпочтительно от 2 до 40; более предпочтительно от 3 до 30, наиболее предпочтительно от 5 до 20;

р, ς и г независимо находятся в диапазоне от 1 до 30; предпочтительно от 1 до 20; более предпочтительно от 1 до 10; наиболее предпочтительно от 1 до 4;

К₁ и К₄ независимо представляют собой С_пН_2п+₁; где η находится в диапазоне от 1 до 30; предпочтительно от 1 до 25; более предпочтительно от 1 до 20; наиболее предпочтительно от 1 до 12;

К₂, К₃ и К₆ независимо выбраны из арильных радикалов, таких как фенил и нафтил; арилалкильных радикалов, таких как бензил и нафтил, и алкильных радикалов, а именно С_пН_2п+₁. Предпочтительные группы К₂ и К₃ представляют собой фенильные радикалы. Более предпочтительно группы К₂ и К₃ представляют собой алкильные радикалы, где п находится в диапазоне от 1 до 20; предпочтительно от 1 до 10; более предпочтительно от 1 до 5; наиболее предпочтительно от 1 до 2;

К₅ представляет собой водород и/или алкильный радикал, а именно С_пН_2п+₁, где п находится в диапазоне от 1 до 10; предпочтительно от 1 до 5; более предпочтительно от 1 до 2. Наиболее предпочтительно К₅ представляет собой радикал водорода;

К₇ выбран из группы, состоящей из водорода, алкильных радикалов, как описано выше, радикалов полиола, таких как этиленгликоль, пропиленгликоль, полиэтиленгликоли, полипропиленгликоли, предпочтительно радикал полиола. Наиболее предпочтительным радикалом полиола является

|_|

—сн₂-с—ск₂-он

он

Наиболее предпочтительный пример особенно подходящего аминосиликона имеет формулу 2, как изложено ниже

где

т, к и К₁-К₄ соответствуют обозначениям, указанным выше.

Другой подходящий аминосиликон имеет формулу 3, как изложено ниже

где

а находится в диапазоне от 5 до 1000000; предпочтительно от 10 до 500000; более предпочтительно от 20 до 300000; наиболее предпочтительно от 50 до 100000;

Ь находится в диапазоне от 1 до 50; предпочтительно от 2 до 40; более предпочтительно от 3 до 30, наиболее предпочтительно от 5 до 20;

х и у находятся в диапазоне от 1 до 10, предпочтительно от 1 до 8, более предпочтительно от 1 до 6 и наиболее предпочтительно от 1 до 4;

К₈, К₉ и К₁₀ независимо выбраны из алкильных радикалов, а именно С_пН_2п+₁, где п находится в диапазоне от 1 до 20; предпочтительно от 1 до 10; более предпочтительно от 1 до 5; наиболее предпочтительно от 1 до 2;

К₁₁ представляет собой третичный алкильный радикал, такой как -С(С_пН2_п+₁)₃, где п находится в диапазоне от 1 до 10, предпочтительно от 1 до 5, более предпочтительно от 1 до 3 и наиболее предпочтительно от 1 до 2;

К₁₂, К₁₃ и К₁₄ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и/или алкильных радикалов,

- 3 029536

а именно С_пН_2п+ь где η находится в диапазоне от 1 до 10, предпочтительно от 1 до 5, более предпочтительно от 1 до 2. Наиболее предпочтительно К₁₂, К₁₃ и К₁₄ представляют собой радикалы водорода.

Другой подходящий пример аминосиликона имеет формулу 4, как изложено ниже

где а и Ь соответствуют определенным выше.

Аминосиликоны, подходящие для применения в настоящем изобретении, имеются в продаже, например, у Οο\ν или ^аскег Сйешюак

В соответствии с настоящим изобретением с целью сохранения 12Н8А, по существу, в некристаллизованной нетвердой форме в композиции массовое соотношение аминосиликона к 12Н8А должно быть по меньшей мере 2:1, предпочтительно оно должно находиться в диапазоне от 2:1 до 100:1, более предпочтительно в диапазоне от 3:1 до 75:1 и наиболее предпочтительно находится в диапазоне от 3:1 до 20:1.

Вода.

Композиции добавок согласно настоящему изобретению можно приготавливать в отсутствие воды, хотя они по-прежнему могут содержать воду. Кондиционирующие композиции для кожи согласно настоящему изобретению, не представляющие собой добавки, включают воду. Композиции настоящего изобретения включают воду обычно в диапазоне от 1 до 99% воды, предпочтительно от 20 до 98%, наиболее предпочтительно от 30 до 90%, оптимально от 35 до 80% воды.

Частицы.

Когда содержание воды в эмульсиях согласно настоящему изобретению превышает 20% от массы указанной композиции, требуется ввести в состав композиции частицы, имеющие изоэлектрическую точку ниже рН композиции. Обычно частицы имеют изоэлектрическую точку ниже 11 и предпочтительно ниже 7,5.

Иллюстрирующие и в то же время неограничивающие примеры типа частиц, которые можно применять в этом изобретении, включают оксиды кремния, цинка, железа, церия, циркония, титана или алюминия, так же как и стеараты цинка, магния или кальция, включая смеси вышеперечисленных веществ или им подобных. В то же время другие частицы, подходящие для применения, включают силикаты металла, такого как кальций, и/или силикат магния, при этом их можно применять их по одному или в комбинации с любыми частицами, описанными в настоящей заявке.

В предпочтительном варианте осуществления частицы, применяемые в настоящем изобретении, содержат по меньшей мере 0,1 мас.% диоксида кремния (т.е. кремнезема), предпочтительно по меньшей мере 25 мас.% диоксида кремния и наиболее предпочтительно по меньшей мере от 50 до 100 мас.% диоксида кремния от общей массы частиц в эмульсии, включая все входящие диапазоны. Во всегда предпочтительном варианте осуществления используемые частицы представляют собой диоксид кремния, в частности пирогенно полученный диоксид кремния, содержащий по меньшей мере одну из следующих групп:

Такие диоксиды кремния описаны в патенте ϋδ № 7282236 и имеются в продаже у таких поставщиков, как Еуошк Оедизза ОшЬН под названием Аегозй К812, К8128, К202, Μ8202 и К805. Диоксид кремния октилсиланового типа, содержащий группу, представленную формулой III, носит название Аегозй К805 и является особенно предпочтительным.

Эмульсия согласно настоящему изобретению часто включает от 0,25 до 45%, предпочтительно от приблизительно 1 до 25% и наиболее предпочтительно от 1,5 до 15% частиц от массы указанной эмульсии.

Используемые обычно частицы обычно имеют диаметр меньше 3 мкм, предпочтительно менее 2

- 4 029536

мкм и наиболее предпочтительно от 10 нм до 1,5 микрон, включая все входящие диапазоны.

Композиция добавки.

Композиция добавки согласно изобретению включает 12Н8А и аминосиликон, как описано выше. Композиция добавки является нетвердой и включает 12Н8А, по существу, в некристаллизованной форме. Композиция добавки может содержать воду и далее составляться по таким же правилам необязательного включения частиц при количество воды более 20%, как обсуждается выше. Композицию добавки можно применять в качестве предварительной смеси для кондиционирующей композиции для кожи или можно выпускать в качестве отдельной композиции.

Необязательные ингредиенты.

Композиции по изобретению в дополнение к воде могут содержать носители. Среди полезных дополнительных носителей находятся смягчающие средства, жирные кислоты, жирные спирты, загущающие средства и комбинации вышеперечисленных веществ.

Смягчающие материалы могут служить в качестве косметически приемлемых носителей. Они могут быть в форме кремниевых масел, природных или синтетических эфиров, углеводородов, спиртов и жирных кислот. Количества смягчающих средств могут находиться в диапазоне от 0,1 до приблизительно 95%, предпочтительно между приблизительно 1 и приблизительно 50% от массы указанной композиции.

Кремниевые масла можно разделить на летучие и нелетучие виды. При использовании в настоящей заявке термин "летучий" относится к таким материалам, которые имеют измеряемое при комнатной температуре давление насыщенного пара. Летучие кремниевые масла предпочтительно выбраны из циклических (циклометикон) или линейных полидиметилсилоксанов, содержащих от 3 до 9, предпочтительно от 5 до 6 атомов кремния.

Нелетучие кремниевые масла, используемые в качестве смягчающих материалов, включают полиалкилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны и сополимеры полиэфирсилоксана. По существу, нелетучие полиалкилсилоксаны, используемые в настоящем описании, включают, например, полидиметилсилоксаны с вязкостями от приблизительно 5χ10^-6 до 0,1 м²/с при 25°С. Среди предпочтительных нелетучих смягчающих средств, используемых в настоящих композициях, находятся полидиметилсилоксаны, имеющие вязкости от приблизительно 1 χ 10^-5 до приблизительно 4х 10^-4 м²/с при 25°С.

Другим классом нелетучих силиконов являются эмульгирующие и неэмульгирующие силиконовые эластомеры. Представителем этой категории является диметикон/винил диметикон кроссполимер, доступный как Όθ№ Согшид 9040, Оеиега1 Е1ес1пс 8РЕ 839 и 8Ыи-Е18и К8О-18. Силиконовые воски, такие как 8Й№ах \У8-Ь (диметикон сополиол лаурат), также могут быть полезными.

Среди эфирных смягчающих средств находятся:

a) Сложные алкильные эфиры насыщенных жирных кислот, содержащие от 10 до 24 атомов углерода. Их примеры включают бегенилнеопентаноат, изононилизонаноноат, изопропилмиристат и октилстеарат.

b) Простые эфиры - сложные эфиры, такие как сложные эфиры жирной кислоты и этоксилированных насыщенных жирных спиртов.

c) Сложные эфиры многоатомного спирта. Сложные эфиры моно- и дижирных кислот и этиленгликоля, сложные эфиры моно- и дижирных кислот и диэтиленгликоля, сложные эфиры моно- и дижирных кислот и полиэтиленгликоля (200-6000), сложные эфиры моно- и дижирных кислот и пропиленгликоля, моностеарат полипропиленгликоля 2000, моностеарат этоксилированного пропиленгликоля, сложные эфиры моно- и дижирных кислот и глицерина, полижирные сложные эфиры полиглицерина, этоксилированный глицеринмоностеарат, 1,3-бутиленгликольмоностеарат, 1,3-бутиленгликольдистеарат, сложный эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленполиола, сложные эфиры жирной кислоты и сорбитана и сложные эфиры жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбитана являются удовлетворительными сложными эфирами многоатомного спирта. Особенно полезными являются пентаэритритоловые, триметилолпропановые и неопентилгликолевые сложные эфиры С1-С30 спиртов.

й) Восковые эфиры, такие как пчелиный воск, спермацетовый воск и трибегениновый воск. е) Сложные эфиры жирных кислот и сахара, такие как полибегенат сахарозы и поликотонсидат сахарозы.

Природные эфирные смягчающие средства преимущественно основаны на моно-, ди- и триглицеридах. Представители глицеридов включают масло семян подсолнечника, масло семян хлопка, масло бурачника, масло семян бурачника, масло примулы, касторовое и гидрогенизированное касторовое масла, масло из рисовых отрубей, соевое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, масло ши, масло жожоба и комбинации вышеперечисленных веществ. Смягчающие средства животного происхождения представлены ланолиновым маслом и производными ланолина. Количества природных сложных эфиров может варьировать от приблизительно 0,1 до приблизительно 20% от массы указанной композиции.

Углеводороды, которые являются подходящими косметическими носителями, включают вазелин, минеральное масло, Сп-С₁₃ изопарафины, полибутены и, в частности изогексадекан, имеющийся в продаже как Регте1йу1 101А от Ргекрегке 1ис.

- 5 029536

Жирные кислоты, содержащие от 10 до 30 атомов углерода, также могут быть подходящими в качестве косметически приемлемых носителей. Иллюстративными в этой категории являются пеларгоновая, лауриновая, миристиновая, пальмитиновая, стеариновая, изостеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, гидроксистеариновая и бегеновая кислоты и смеси вышеперечисленных веществ.

Жирные спирты, содержащие от 10 до 30 атомов углерода, являются другой полезной категорией косметически приемлемых носителей. Иллюстративными в этой категории являются стеариловый спирт, лауриловый спирт, миристиловый спирт, олеиловый спирт и цетиловый спирт и смеси вышеперечисленных веществ.

Загустители можно использовать в качестве части косметически приемлемого носителя композиции в соответствии с настоящим изобретением. Типичные загустители включают поперечно сшитые акрилаты (например, СатЬоро1 982®), гидрофобно-модифицированные акрилаты (например, СагЬоро1 1382®), полиакриламиды (например, 8ер1де1 305®), полимеры и сополимеры акрилоилметилпропансульфоновой кислоты/солей (например, Аг1к1ойех НМВ® и ЛУС®), производные целлюлозы и природные камеди. Среди полезных производных целлюлозы находятся натрий-карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, этилцеллюлоза и гидроксиметилцеллюлоза. Природные камеди, подходящие для настоящего изобретения, включают гуаровую, ксантановую, склероций, каррагинан, пектин и комбинации этих камедей. Неорганические вещества можно использовать в качестве загустителей, в частности глины, такие как бентонитовую и гекторитовую, коллоидный диоксид кремния, тальк, карбонат кальция и силикаты, такие как алюмосиликат магния (Уеедит®). Количества загустителя могут варьировать от 0,0001 до 10%, обычно от 0,001 до 1%, оптимально от 0,01 до 0,5% от массы указанной композиции.

Предпочтительными являются смягчающие средства, которые можно применять, в частности, для продуктов, которые предполагают их нанесение на лицо, для улучшения органолептических свойств и которые выбирают из группы масел, которые не формируют плотный гель с 12Н8А; они включают полипропиленгликоля-14 бутиловый эфир, который также известен как Тедокой РВЕ, или РРС15 стеариловый эфир, такой как Тедокой Е, другие масла, такие как сложные эфиры, в частности изопропилмиристат, изопропилпальмитат, другие масла могут включать касторовые масла или их производные.

Увлажнители типа многоатомных спиртов можно применять в качестве косметически приемлемых носителей. Типичные многоатомные спирты включают глицерин, полиалкиленгликоли и более предпочтительно алкиленполиолы и их производные, включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль и производные вышеперечисленных веществ, сорбитол, гидроксипропилсорбитол, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, изопренгликоль, 1,2,6-гексантриол, этоксилированный глицерин, пропоксилированный глицерин и смеси вышеперечисленных веществ. Количество увлажнителя может варьировать в любом диапазоне от 0,5 до 50%, предпочтительно от 1 до 15% от массы указанной композиции.

Можно включать увлажнители для кожи, например гиалуроновую кислоту и/или ее предшественник Ν-ацетилглюкозамин. Ν-ацетилглюкозамин можно обнаружить в хряще акулы или в грибе шиитаке, он имеется в продаже у Маурго 1пйикйтек, 1пс (Нью-Йорк, США). Другие предпочтительные увлажняющие средства включают гидроксипропил-три-Щ-Сз алкил)-аммонийные соли. Эти соли можно получить при помощи различных синтетических процессов, в частности путем гидролиза хлоргидроксипропилтри-(С1-С₃ алкил)-аммонийных солей. Наиболее предпочтительным является 1,2дигидроксипропилтримонийхлорид, где С₁-С₃ алкил представлен метильной группой. Количества соли могут варьировать от приблизительно 0,2 до приблизительно 30%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 20%, оптимально от приблизительно 1 до приблизительно 12% от массы композиции для местного применения, включая все входящие диапазоны.

Как правило, С₁-С₃ алкильный компонент в группе кватернизированного аммония будет представлен метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом или гидроксиэтилом и смесями вышеперечисленных веществ. Особенно предпочтительным является триметиламмонийная группа, известная по ΙΝί',Ί номенклатуре как группа "тримония". В соли четвертичного аммонийного соединения можно применять любой анион. Анион может быть органическим или неорганическим при условии, что материал является косметически приемлемым. Типичными неорганическими анионами являются галогениды, сульфаты, фосфаты, нитраты и бораты. Наиболее предпочтительными являются галогениды, в частности хлорид. Органические анионные противоионы включают метосульфат, толуолсульфат, ацетат, цитрат, тартрат, лактат, глюконат и бензолсульфонат.

Другие предпочтительные увлажняющие средства, которые можно применять, особенно в сочетании с вышеупомянутыми аммонийными солями, включают замещенную мочевину, такую как гидроксиметилмочевина, гидроксиэтилмочевина, гидроксипропилмочевина; бис-(гидроксиметил)мочевина; бис(гидроксиэтил)мочевина; бис-(гидроксипропил)мочевина; Ν,Ν'-дигидроксиметилмочевина; Ν,Ν'дигидроксиэтилмочевина; Ν,Ν'-дигидроксипропилмочевина; Ν,Ν,Ν'-тригидроксиэтилмочевина; тетра(гидроксиметил)мочевина; тетра(гидроксиэтил)мочевина; тетра(гидроксипропил)мочевина; Ν-метил, Ν'-гидроксиэтилмочевина; ^этил-№-гидроксиэтилмочевина; ^гидроксипропил-№-гидроксиэтил- 6 029536

мочевина и Ы,№-диметил-Н-гидроксиэтилмочевина. При появлении термина "гидроксипропил" его значение является общим как для 3-гидрокси-н-пропильных, 2-гидрокси-н-пропильных, 3-гидрокси-ипропильных, так и для 2-гидрокси-и-пропильных радикалов. Наиболее предпочтительной является гидроксиэтилмочевина. Последняя доступна в виде 50% водной жидкости от Ναΐίοηαΐ §1агсй & СНеписгб Όίνίδίοη 1С1 под товарным знаком Нубгоуапсе.

Количества замещенной мочевины, которые можно применять в композиции для местного применения согласно настоящему изобретению, варьируют от приблизительно 0,01 до приблизительно 20%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 15% и наиболее предпочтительно от приблизительно 2 до приблизительно 10% от общей массы композиции, включая все входящие диапазоны.

Когда применяют аммонийные соли и замещенную мочевину в самом особенно предпочтительном варианте осуществления, применяют по меньшей мере от приблизительно 0,01 до приблизительно 25%, предпочтительно от приблизительно 0,2 до приблизительно 20% и наиболее предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 15% увлажнителя, такого как глицерин, от общей массы композиции для местного применения, включая все входящие диапазоны.

Форма композиции.

Композиции настоящего изобретения являются нетвердыми и могут представлять собой смываемые композиции ("гиъе-оГГ) или несмываемые композиции ("1еауе-оп"). Несмываемые композиции являются предпочтительными, поскольку действие 12Н8А, остающейся практически некристаллизованной после распределения по коже композиций согласно настоящему изобретению, обеспечивает особенные преимущества. По существу, "нетвердость" композиции означает определенную вязкость композиций, например, измеренную с применением вискозиметра Вгоокйе1б ЭУ-1+ (20 об/мин, КУ6, 30 с, 25°С). Вязкость в целом находится в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 1 до 200 Па-с, более предпочтительно от 2 до 100 Па-с, наиболее предпочтительно от 3 до 50 Па-с.

Предпочтительные композиции согласно настоящему изобретению являются несмываемыми композициями, которые следует наносить и оставлять на коже. Эти несмываемые композиции следует отличать от композиций, которые наносят на кожу и впоследствии удаляют либо смыванием, либо ополаскиванием, либо стиранием и т.п. как после, так и во время нанесения продукта. Поверхностно-активные вещества, которые обычно применяют в смываемых композициях, имеют физико-химические свойства, дающие им возможность вырабатывать при применении пенку/мыльную пену, которая легко смывается; они могут состоять из смеси анионных, катионных, амфотерных и неионных ПАВ. Для поверхностноактивных веществ, применяемых в несмываемых композициях, с другой стороны, такие свойства не требуются. Более того, поскольку несмываемые композиции не предназначены для того, чтобы их смывали, то они должны быть нераздражающими и, следовательно, необходимо минимизировать общий уровень поверхностно-активного вещества и общий уровень анионного поверхностно-активного вещества в несмываемых композициях. Таким образом, в отношении поверхностно-активных веществ предпочтительные несмываемые композиции согласно настоящему изобретению содержат преимущественно неионные поверхностно-активные вещества. Анионные поверхностно-активные вещества присутствуют в количестве, равном максимум 5%, предпочтительно от 0,01 до 4%, более предпочтительно от 0,01 до 3%, наиболее предпочтительно от 0,01 до 2% и оптимально, по существу, отсутствуют (менее 1%, предпочтительно менее 0,1% или даже менее 0,01%). Соли 12Н8А в настоящем изобретении не рассматриваются как анионные поверхностно-активные вещества. Общий уровень поверхностно-активного вещества в композициях согласно настоящему изобретению предпочтительно не превышает 10%, более предпочтительно составляет менее 8%, наиболее предпочтительно составляет максимум 5%.

Композиции согласно настоящему изобретению обычно находятся в форме эмульсий, которые могут быть типа масло-в-воде (включая эмульсии высокой дисперсной фазы) или вода-в-масле; предпочтительно композиции представляют собой эмульсии масло-в-воде.

Поверхностно-активные вещества.

Предпочтительно, чтобы композиция согласно настоящему изобретению была, по существу, свободна от поверхностно-активного вещества, т.е. содержала максимум 2%, т.е. от 0,0001 до 2%, предпочтительно менее 1% поверхностно-активного вещества, наиболее предпочтительно менее 0,1%, по причинам, описанным непосредственно выше. Одним из преимуществ настоящего изобретения является то, что возможно создавать эмульсии, включая эмульсии с высоким содержанием воды, при практически полном отсутствии поверхностно-активного вещества. Однако поверхностно-активное вещество можно добавлять дополнительно. Общая концентрация поверхностно-активного вещества при его присутствии может варьировать от приблизительно 0,1 до 20%, предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 10%, оптимально от приблизительно 1 до приблизительно 5% от массы композиции и в большой мере зависит от типа продукта для личной гигиены. Поверхностно-активное вещество может быть выбрано из группы, состоящей из анионных, неионных, катионных и амфотерных активных веществ. Особенно предпочтительными неионными поверхностно-активными веществами являются те, которые содержат С1₀-С₂₀ жирный спирт или гидрофобную кислоту, конденсируемую с 2-100 моль этиленоксида или пропиленоксида на моль гидрофоба; С₂-С1₀ алкилфенолы. конденсированные с 2-20 моль алкиленок- 7 029536

сида; сложные эфиры моно- и дижирных кислот и этиленгликоля; моноглицерид жирной кислоты; сорбитан, моно- и ди-С₈-С₂₀ жирные кислоты; и полиоксиэтиленсорбитан, так же как и комбинации вышеперечисленных веществ. Алкилполигликозиды и сахарид жирных амидов (например, метилглюконамид) и оксиды триалкиламина также являются подходящими неионными поверхностно-активными веществами.

Пригодные амфотерные поверхностно-активные вещества включают кокоамидопропилбетаин, С₁₂С₂₀ триалкилбетаины, натрия лауроамфоацетат и натрия лауродиамфоацетат.

Предпочтительные анионные поверхностно-активные вещества включают мыло, сульфаты и сульфонаты алкильного эфира, алкильные сульфаты и сульфонаты, сульфонаты алкилбензола, алкильные и диалкильные сульфосукцинаты, С₈-С₂₀ ацилизетионаты, С₈-С₂₀ фосфаты алкильного эфира, С₈-С₂₀ саркозинаты, С₈-С₂₀ ациллактилаты, сульфоацетаты и комбинации вышеперечисленных веществ.

Модификатор реологии.

Можно добавлять модификатор реологии и выбрать его из группы, состоящей из диоксида кремния, такого как пирогенный диоксид кремния или гидрофильный диоксид кремния, и глин, таких как алюмосиликат магния, бентониты, гекториты, лапониты и смеси вышеперечисленных веществ. Модификатор реологии применяют в количестве от 0,01 до 2%, предпочтительно от 0,05 до 1%.

Ингредиенты, оказывающие благоприятное воздействие на кожу.

Композиция по изобретению предпочтительно содержит дополнительный компонент, осветляющий кожу (в добавление к 12Н8А) для получения оптимального осветления кожи при оптимальной стоимости. Иллюстративными веществами являются экстракт плаценты, молочная кислота, никотинамид, арбутин, койевая кислота, феруловая кислота, гидрохинон, резорцин и производные, включающие 4замещенные резорцины и смеси вышеперечисленных веществ. Более предпочтительно такое дополнительное вещество, осветляющее кожу, представляет собой ингибитор тирозиназы для дополнения ингибирующей активности замещенных моноаминов по отношению к меланогенезу, наиболее предпочтительно компонент выбран из группы, состоящей из койевой кислоты, гидрохинона и 4-замещенного резорцина. Также дикарбоновые кислоты, представленные формулой НООС-(С_хН_у)-СООН, где х равен от 4 до 20, и у равен от 6 до 40, такие как азелаиновая кислота, себациновая кислота, щавелевая кислота, янтарная кислота, фумаровая кислота, октадецендикислота или их соли или смесь вышеперечисленных веществ, наиболее предпочтительно фумаровая кислота или ее соли, особенно динатриевая соль. Обнаружено, что комбинации 12Н8А с фумаровой кислотой или ее солями являются особенно предпочтительными, особенно для препаратов, осветляющих кожу. Количества этих средств может варьировать от приблизительно 0,1 до приблизительно 10%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% от массы композиции. Предпочтительно соактивным веществом, осветляющим кожу, в соответствии с изобретением является витамин В3 или его производное, которое выбирают из группы, состоящей из никотинамида, сложных эфиров никотиновой кислоты, невазодилатирующих сложных эфиров никотиновой кислоты, никотиниламинокислот, сложных эфиров никотинилспиртов и карбоксикислот, Ν-оксида никотиновой кислоты, Ν-оксида никотинамида и смеси вышеперечисленных веществ.

Другим предпочтительным ингредиентом композиции по изобретению является солнцезащитный агент. В частности, предпочтительными являются такие вещества, как этилгексил-п-метоксициннамат (имеющийся в продаже как Раг8о1 МСХ®), авобензен (имеющийся в продаже как Раг8о1 1789®), октилсалицилат (имеющийся в продаже как ИегтаЫоек О8®), тетрафталилиден дикамфорсульфоновая кислота (имеющаяся в продаже как Мехогу1 8Х®), бензофенон-4 и бензофенон-3 (ОхуЬеп/опе). В качестве неорганических солнцезащитных активных веществ можно применять микродиоксид титана, оксид цинка, полиэтилен и другие различные полимеры. Под термином "микро" понимают частицы среднего размера от приблизительно 10 до 200 нм, предпочтительно от приблизительно 20 до приблизительно 100 нм. Количества солнцезащитных средств при наличии могут в целом варьировать от 0,1 до 30%, предпочтительно от 2 до 20%, оптимально от 4 до 10% от массы композиции.

Более предпочтительные композиции по изобретению включают дополнительный осветляющий кожу компонент, в частности ингибитор тирозиназы, и солнцезащитный компонент.

Другим предпочтительным ингредиентом композиции по изобретению является ретиноид. В настоящем описании термин "ретиноид" включает все природные и синтетические аналоги витамина А или ретинолподобные компоненты, которые обладают биологической активностью витамина А в отношении кожи, так же, как и геометрические изомеры и стереоизомеры этих соединений. Ретиноид предпочтительно представляет собой ретинол, сложные эфиры ретинола (например, С₂-С₂₂ сложные алкильные эфиры ретинола, включая ретинилпальмитат, ретинилацетат, ретинилпропионат), ретинал и/или ретиноевую кислоту (включая все трансретиноевые кислоты и/или 13-цис-ретиноевую кислоту), более предпочтительно ретиноиды, отличные от ретиноевой кислоты. Эти компоненты хорошо известны в данной области техники и поставляются несколькими компаниями, например 8щта Скет1са1 Сотрапу (СентЛуис, Миссури, США) и ВоегЫпдег Маппкеип (Индианаполис, Индиана, США). Другие ретиноиды, которые полезны для целей настоящего изобретения, описаны в патенте И.8. № 4677120, опубликованном 30 июня 1987 на имя Рагкк с соавторами; патенте и.8. № 4885311, опубликованном 5 декабря 1989 на

- 8 029536

имя РапШ с соавторами; патенте и.8. № 5049584, опубликованном 17 сентября 1991 на имя Ригсе11 с соавторами; патенте и.8. № 5124356, опубликованном 23 июня 1992 на имя Ригсе11 с соавторами; и патенте и.8. переиздание № 34075, опубликованное 22 сентября 1992 на имя Ригсе11 с соавторами. Другими подходящими ретиноидами являются токоферилретиноат [сложный эфир токоферола и ретиноевой кислоты (транс- или цис-), адапален {6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойная кислота} и тазаротен (этил-6-[2-(4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил]никотинат). Предпочтительными ретиноидами являются ретинол, ретинилпальмитат, ретинилацетат, ретинилпропионат, ретинал и комбинации вышеперечисленных веществ. Ретиноид предпочтительно является существенно чистым, более предпочтительно, по существу, чистым. Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать безопасное и эффективное количество ретиноида, так что конечная композиция является безопасной и эффективной для регулирования состояния ороговевших тканей, предпочтительно для регулирования видимых и/или определяемых тактильно неровностей кожи, более предпочтительно для регулирования признаков старения кожи, еще более предпочтительно для регулирования видимых и/или определяемых тактильно неровностей в текстуре кожи, связанных со старением кожи. Композиции предпочтительно содержат от или приблизительно 0,005% до или приблизительно 2%, более предпочтительно от 0,01% до или предпочтительно 2% ретиноида. Ретинол предпочтительно применяют в количестве от или приблизительно 0,01% до или приблизительно 0,15%; сложные эфиры ретинола предпочтительно применяют в количестве от или приблизительно 0,01% до или приблизительно 2% (например, приблизительно 1%); ретиноевые кислоты предпочтительно применяют в количестве от или приблизительно 0,01% до или приблизительно 0,25%; токоферилретиноат, адапален и тазаротен предпочтительно применяют в количестве от или приблизительно 0,01% до или приблизительно 2%.

Консерванты можно по желанию включать в косметическую композицию согласно настоящему изобретению для защиты от роста потенциально вредных микроорганизмов. Подходящими обычными консервантами для композиций согласно настоящему изобретению являются сложные алкильные эфиры парагидробензойной кислоты. Другие консерванты, которые получили использование в недавнее время, включают производные гидантоина, соли пропионата и различные соединения четвертичного аммония. Химикам-косметологам знакомы подходящие консерванты, которые они обычно выбирают для удовлетворения нагрузочного теста с консервантом и для обеспечения стабильности продукта. Особенно предпочтительными консервантами являются феноксиэтанол, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинилмочевина, натрия дегидроацетат и бензиловый спирт. Консерванты необходимо выбирать, учитывая применение композиции и возможные несовместимости консервантов с другими ингредиентами эмульсии. Консерванты предпочтительно применяют в количествах, варьирующих от 0,01 до 2% от массы композиции.

Композиции настоящего изобретения могут содержать витамины. Иллюстративными витаминами являются витамин А (ретинол), витамин В₂, витамин В₃ (никотинамид), витамин В₆, витамин В₁₂, витамин С, витамин Ό, витамин Е, витамин К и биотин. Также можно применять производные витаминов. Например, производные витамина С включают аскорбилтетраизопальмитат, магнийаскорбилфосфат и аскорбилглигозид. Производные витамина Е включают токоферилацетат, токоферилпальмитат и токофериллинолеат. Также можно применять ЭЬ-пантенол и его производные. Особенно подходящим производным витамина В₆ является пиридоксинпальмитат. Флавоноиды также могут быть полезными, в частности глюкозилгесперидин, рутин и соевые изофлавоны (включая генистеин, дайдзеин, эквол и их гликозильные производные) и смесь вышеперечисленных веществ. Общее количество витаминов или флавоноидов при наличии может варьировать от 0,0001 до 10%, предпочтительно от 0,01 до 1%, оптимально от 0,1 до 0,5% от массы композиции.

Другим типом используемых веществ может быть энзим, такой как оксидазы, протеазы, липазы и их комбинации. В частности, предпочтительной является супероксиддисмутаза, имеющаяся в продаже как Вюсе11 8ΘΌ от Втоокз Сотрапу, США.

Могут присутствовать усилители десквамации. Иллюстративными являются монокарбоновые кислоты. Монокарбоновые кислоты могут быть замещенными и незамещенными, с длиной углеродной цепи вплоть до 16. Особенно предпочтительными карбоновыми кислотами являются альфагидроксикарбоновые кислоты, бета-гидроксикарбоновые или полигидроксикарбоновые кислоты. Подразумевается, что термин "кислота" включает не только свободные кислоты, но также и соли и их С1-С₃₀сложные алкильные или арильные эфиры и лактоны, получаемые путем удаления воды с формированием циклической или линейной лактонных структур. Примерами кислот являются гликолевая, молочная, яблочная и винная кислоты. Примером предпочтительной соли, в частности, является аммонийлактат. Примером бета-гидроксикарбоновых кислот является салициловая кислота. Количества этих веществ при наличии могут варьировать от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% от массы композиции. Другая феноловая кислота включает феруловую кислоту, салициловую кислоту, койевую кислоту и их соли.

Различные травяные экстракты можно дополнительно включать в композицию согласно настоящему изобретению. Иллюстративными являются гранат, береза белая (Ве1и1а А1Ьа), зеленый чай, ромашка, лакрица и комбинации экстрактов вышеперечисленных веществ. Экстракты могут быть как водораство- 9 029536

римыми, так и не растворимыми в воде, находящимися в сольвенте, который соответственно является гидрофильным или гидрофобным. Вода и этанол являются предпочтительными сольвентами экстракта.

Также можно включать такие вещества, как ресвератрол, альфа-липоевую кислоту, эллаговую кислоту, кинетин, ретинокситриметилсилан (имеющийся в продаже от С1апап1 Согр. под товарным знаком 8йсате 1М-75), дегидроэпиандростерон (ΌΗΕΆ) и комбинации вышеперечисленных веществ. Церамиды (включая церамид 1, церамид 3, церамид 3В, церамид 6 и церамид 7), как и псевдоцерамиды, также можно применять или не применять во многих композициях настоящего изобретения. Количества этих веществ может варьировать от приблизительно 0,000001 до приблизительно 10%, предпочтительно от приблизительно 0,0001 до приблизительно 1% от массы композиции.

Красящие вещества, замутнители и абразивы также можно включать в композиции настоящего изобретения. Содержание каждого из этих веществ может варьировать от приблизительно 0,05 до приблизительно 5%, предпочтительно от 0,1 до 3% от массы композиции.

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать безопасное и эффективное количество активного пептида, выбранного из пентапептидов, производных пентапептидов и смеси вышеперечисленных веществ. При применении в настоящем описании термин "пентапептиды" относится как к природным имеющимся пентапептидам, так и к синтезированным пентапептидам. Также в настоящем описании используют природные и имеющиеся в продаже композиции, которые содержат пентапептиды. Предпочтительной имеющейся в продаже композицией, содержащей производное пентапептида, является Майтху1™ от §ейетша, Франция. Пентапептиды и/или производные пентапептида предпочтительно включают в количестве от приблизительно 0,000001 до приблизительно 10%, более предпочтительно от приблизительно 0,000001 до приблизительно 0,1%, еще более предпочтительно от приблизительно 0,00001 до приблизительно 0,01% от массы композиции. В варианте осуществления, где применяют содержащую пентапептид композицию, Майтху1™, конечная композиция предпочтительно содержит от приблизительно 0,01 до приблизительно 50%, более предпочтительно от приблизительно 0,05 до приблизительно 20% и еще более предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% от массы конечной композиции Майтху1™.

Дополнительные пептиды включают, но не ограничиваются указанным, ди-, три- и тетрапептиды и их производные, а также последовательность полиаминокислот с молекулярной массой от 200 до 20000. Аминокислоты могут быть природными или синтетическими, правыми или левыми, прямоцепочечными или циклическими и могут включаться в композиции настоящего изобретения в количествах, которые являются безопасными и эффективными. Как применяют в настоящем описании, термин "пептиды" относится как к имеющимся природным пептидам, так и к синтезированным пептидам. Также в настоящем описании применяют природные и имеющиеся в продаже композиции, которые содержат пептиды.

Подходящие для применения дипептиды по настоящему описанию включают Карнозин. Предпочтительные трипептиды и их производные можно приобрести как ВюрерОДе СЬ™, и производные меди, имеющиеся в продаже как ламин от §1§та (Сент-Луис, Миссури, США).

Дополнительные ингредиенты, используемые в композициях для ухода за кожей согласно настоящему описанию, можно выбирать из любых или всех: увлажняющие кожу средства, средство для ощущения мягкости кожи, суспендирующие средства, вспомогательные загущающие средства, средства для контроля вязкости, диспергирующие средства, солюбилизаторы/очищающие средства, стабилизаторы, средства замутняющие/с перламутровым эффектом, хелатирующие/изолирующие средства, гидротропы, бактерициды/фунгициды, антиоксиданты, средства, контролирующие рН, буферные вещества, красящие вещества и ароматизирующие средства/душистые вещества, вода, другие необязательные ингредиенты (вспомогательные средства) и им подобные.

Композиции настоящего изобретения также можно необязательно встраивать в не растворимый в воде субстрат для нанесения на кожу, например, в форме обработанной влажной салфетки.

Способ приготовления композиций.

Композиции в пределах объема этого изобретения предпочтительно приготавливают следующим образом. Смешивают все водорастворимые ингредиенты, включая консерванты, полимеры, загустители, необязательно глицерин и воду и нагревают до температуры 70-90°С. В отдельном сосуде смешивают все маслорастворимые ингредиенты, включая 12Η8Ά, необязательно частицы (например, диоксид кремния) и необязательно поверхностно-активные вещества до температуры 70-90°С. Смешивают масляную фазу и водную фазу при температуре 70-90°С с перемешиванием. Необязательно добавляют никотинамид при 45°С, затем душистое вещество и феноксиэтанол при 40°С. Охлаждают смесь до комнатной температуры при перемешивании.

Способ применения композиций.

Композиция в соответствии с изобретением, в первую очередь, предназначена для местного нанесения на кожу человека, в частности, как средство кондиционирования и разглаживания кожи, а также предотвращения или снижения появления морщинистой или состарившейся кожи, возрастных пятен или для осветления кожи.

При применении небольшое количество композиции, например от 1 до 5 мл, наносят на открытую

- 10 029536

область кожи из подходящего контейнера или при помощи аппликатора и, если необходимо, затем распределяют по коже и/или втирают в нее при помощи рук, или пальцев, или подходящего инструмента.

Настоящее изобретение, в целом, представлено выше, но специалистам в данной области техники будет ясно, что можно производить модификации, вариации или изменения без отклонения от объема и сущности настоящего изобретения, как описано и заявлено в настоящем описании. Изобретение будет проиллюстрировано дополнительно следующими неограничивающими примерами.

Пример 1.

Композиции согласно настоящему изобретению (композиции 1-8) сравнивали с композициями за пределами объема изобретения (композиции Л-Ό). Композиции и наблюдения просуммированы в табл. 1 и 2.

Таблица 1

Композиция	1	2	3	4	5	6	7	8
Аминосиликон - ФОРМУЛА 2 (ϋο\ν 8500)	90,25	88,2	76,8	66,5	81			80
Триметилсилоксиамодиметикон ФОРМУЛА 4						93,1	80
12Н8А	4,75	9,8	19,2	28,5	9	4,9	10	10
Вода	5	2	4	5	10	2	10	10
Массовое соотношение аминосиликона к 12Н8А	19/1	9/1	4/1	2,3/1	9/1	19/1	7,3/1	7,3/1
Результат наблюдений	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов

Таблица 2

Композиция	А	В	С	ϋ
Аминосиликон — ФОРМУЛА 2	45	19	58,8
Триметилсилоксиамодиметикон ФОРМУЛА 4 ЦУаскег ΑΌΜ656)				54
12Н8А	45	76	39,2	36
Вода	10	5	2	10
Массовое соотношение аминосиликона к 12Н8А	1/1	0,25/1	1,5/1	1,5/1
Результат наблюдений	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы

Из результатов наблюдений в табл. 1 и 2 видно, что массовое соотношение аминосиликона к 12Н8А является критически важным для предотвращения кристаллизации в присутствии воды. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что композиции, приготовленные в пределах предпочтительного диапазона, приводят к формированию комплекса между 12Н8А и аминосиликона, что подтверждено инфракрасной спектроскопией. Обнаружено, что добавление воды к 12Н8А-аминосиликону в предпочтительном диапазоне при небольшом добавлении воды приводит к диспергированным каплям без форсирования кристаллизации 12 Н8А.

Те же примеры приготовили повторно в отсутствие воды. Композиции 1'-4' находятся в пределах объема изобретения. Композиции А'-Ό' находятся за пределом объема изобретения (соотношение за пределом объема). Композиции и результаты просуммированы в табл. 1-1 и 2-1.

- 11 029536

Таблица 1-1

Композиция	1’	2'	3'	4'
Аминосиликон формула 2 (Ώολν 8500)	95	90	80	70
12НЗА	5	10	20	30
Вода	-	-	-	-
Массовое соотношение аминосиликон/12Н8 А	95/5	90/10	80/20	70/30
Наблюдения	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов

Таблица 2-1

Композиция	А’	В'	С'	ϋ’
Аминосиликон формула 2 (ϋονν 8500)	50	20	60
Триметилсилоксиамодиметикон Формула 4 (\¥асксг ΑϋΜ656)	-	-	-	60
12Н5А	50	80	40	40
Вода	-	-	-	-
Массовое соотношение аминосиликон/12Н8 А	1/1	0,25/1	1,5/1	1,5/1
Результат наблюдений	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы

Можно заметить, что в композиции добавки в пределах объема изобретения получают 12Н8Л, по существу, в некристаллизованной форме.

Пример 2.

Композиции (9-12) по настоящему изобретению и сравнительные композиции (Е,Т) изготавливали со значительным количеством воды. Композиции и результаты наблюдений просуммированы в табл. 3.

Таблица 3

Композиция	9	10	11	12	Е	Е

Аминосиликон ФОРМУЛА 2 (ϋο\ν 8500)	44,1	36	40,5	30	38	20
12Н8А	1	10	5	6	10	26
Диоксид кремния К805	4,9	4	4,5	4	0	4
Вода	50	50	50	60	52	50
Массовое соотношение аминосиликон/12Н8 А	49/1	3,5/1	8,1/1	4,9/1	3,8/1	0,77/1
Результат наблюдений	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристаллов	Нет кристалло в, но вода отделена	Кристаллы

Сравнительный пример Е демонстрирует, что в отсутствие частиц в соответствии с настоящим изобретением вода отделяется от композиции, когда количество воды относительно велико. Сравнительный пример Т демонстрирует, что соотношение аминосиликона к 12Н8Л все еще является критичным, даже в присутствии частиц.

Пример 3.

Композиции вне объема изобретения (С-Б) приготавливали с жирными кислотами, отличными от 12Н8Л, или силиконами, отличными от аминосиликона. Композиции и результаты просуммированы в табл. 4.

- 12 029536

Таблица 4

Композиция	О	Н	I	1	К	Ь
Аминосиликон ФОРМУЛА 2	88,2	-	-	66,5	76	40,5
Диметикон	-	76	-	-	-	-
Циклометикон Стеариновая кислота (жирная кислота) Пальмитиновая кислота (жирная кислота) Диоксид кремния - К805 Вода Массовое соотношение аминосиликон/жирная кислота	9,8 2 9/1	19 5 - (нет аминосиликона)	72 18 10 - (нет аминосиликона)	28,5 5 2,3/1	19 5 4/1	5 4,5 50 8,1/1
Результат наблюдений	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы	Кристаллы

Пример 4.

Композиции за пределом объема изобретения (М, Ν) приготавливали с аминами, имеющими в основе углеводород, вместо аминосиликонов. Композиции и результаты просуммированы в табл. 5.

Таблица 5

Композиция	М	N
Стеарамид	85,5
н-(2-(диэтиламино)этил)стеарамид		85,5
12Н8А	9,5	9,5
Вода	5	5
Массовое соотношение аминосиликона к жирной кислоте	9/1	9/1
Результат наблюдений	Кристаллы	Кристаллы

Пример 5.

Показана типичная композиция в пределах объема изобретения

Композиция
Диоксид кремния - К805	2,88
Аминосиликон Формула 2	2,6
Летучий силикон	23,36
Вода	28,85
Циклопентасилоксан и перекрестный полимер диметикона ЦС9045	38,20
Глицерин	3,85
12Н5А	0,26
Соотношение аминосиликон/12Н8А	10/1

При описании в терминах предпочтительных в настоящее время вариантов осуществления следует понимать, что такое раскрытие не должно быть интерпретировано как ограничивающее. Различные модификации и изменения, без сомнения, будут понятны специалистам в данной области техники после прочтения вышеуказанного описания. Соответственно предполагается, что приложенная формула изобретения может быть интерпретирована как охватывающая все такие модификации и изменения и как соответствующая истинной сущности и объему изобретения.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Нетвердая кондиционирующая композиция для кожи, содержащая:

a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% от массы указанной композиции;

b) аминосиликон, причем массовое соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет по меньшей мере приблизительно 2:1;

c) воду в количестве от приблизительно 1 до 20% включительно от массы указанной композиции; при этом вязкость указанной композиции находится в диапазоне от приблизительно 1 до приблизи- 13 029536

тельно 500 Па-с.
2. Нетвердая кондиционирующая композиция для кожи, содержащая:

a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% от массы указанной композиции;

b) аминосиликон, причем массовое соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет по меньшей мере приблизительно 2:1;

c) воду в количестве от 20 до приблизительно 99% от массы указанной композиции;

при этом указанная композиция дополнительно содержит частицы, имеющие изоэлектрическую точку ниже рН композиции, где указанные частицы выбраны из группы, состоящей из оксидов кремния, цинка, железа, церия, циркония, титана или алюминия, стеаратов цинка, магния или кальция, силикатов металлов и смесей вышеперечисленных веществ;

при этом вязкость композиции находится в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 500

Па-с.
3. Композиция по п.1 или 2, где указанный аминосиликон представляет собой аминосиликон формулы (I)

где т находится в диапазоне от 5 до 1000000;

к находится в диапазоне от 1 до 50;

р, ς и г независимо находятся в диапазоне от 1 до 30;

К₁ и Кд независимо представляют собой С_пН_2п+1, где η находится в диапазоне от 1 до 30;

К₂, К₃ и К₆ независимо выбраны из арильных радикалов, арилалкильных радикалов и алкильных радикалов С_пН_2п+1, где η находится в диапазоне от 1 до 20;

К₅ представляет собой водород или алкильный радикал С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1 до

10;

К₇ выбран из группы, состоящей из водорода, алкильных радикалов, определенных выше, и полиольных радикалов;

или формулы (III)

где а находится в диапазоне от 5 до 1000000;

Ь находится в диапазоне от 1 до 50;

х и у находятся в диапазоне от 1 до 10;

К₈, К₉ и К₁₀ независимо выбраны из алкильных радикалов С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1

до 20;

К₁₁ представляет собой третичный алкильный радикал -С(С_пН_2п+1)₃, где п находится в диапазоне от 1 до 10;

К₁₂, К₁₃ и К₁₄ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и алкильных радикалов С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1 до 10.
4. Композиция по п.2, содержащая по меньшей мере приблизительно 20% воды и частиц диоксида кремния.
5. Композиция по п.1 или 2, где соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет от приблизительно 2:1 до приблизительно 100:1.

- 14 029536
6. Композиция по п.1 или 2, являющаяся несмываемой композицией.
7. Композиция по п.6, дополнительно содержащая максимум 2% поверхностно-активных веществ.
8. Композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая фумаровую кислоту или ее соль.
9. Добавка для кондиционирующей композиции для кожи, содержащая:

a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% от массы указанной композиции и

b) аминосиликон, причем массовое соотношение аминосиликона к 12-гидроксистеариновой кислоте составляет по меньшей мере приблизительно 2:1.
10. Добавка по п.9, где указанный аминосиликон представляет собой аминосиликон формулы (I)

где т находится в диапазоне от 5 до 1000000;

к находится в диапазоне от 1 до 50;

р, ς и г независимо находятся в диапазоне от 1 до 30;

К₁ и Кд независимо представляют собой С_пН_2п+1, где η находится в диапазоне от 1 до 30;

К₂, К₃ и К₆ независимо выбраны из арильных радикалов, арилалкильных радикалов и алкильных радикалов С_пН_2п+1, где η находится в диапазоне от 1 до 20;

К₅ представляет собой водород или алкильный радикал С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1 до

10;

К₇ выбран из группы, состоящей из водорода, алкильных радикалов, определенных выше, и полиольных радикалов;

или формулы (III)

где а находится в диапазоне от 5 до 1000000;

Ь находится в диапазоне от 1 до 50; х и у находятся в диапазоне от 1 до 10;

К₈, К₉ и К₁₀ независимо выбраны из алкильных радикалов С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1 до 20;

К₁₁ представляет собой третичный алкильный радикал -С(С_пН_2п+1)₃, где п находится в диапазоне от 1 до 10;

К₁₂, К₁₃ и К₁₄ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и алкильных радикалов С_пН_2п+1, где п находится в диапазоне от 1 до 10.