DE970386C - Verfahren zur Herstellung von schwerloeslichen Penicillinsalzen - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von schwerloeslichen PenicillinsalzenInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung von schwerlöslichen Penicillinsalzen Organische Basen spielen bei der Herstellung von Penicillinsalzen eine große Rolle. Man benutzt sie zur Isolierung des Penicillins aus unreinen Lösungen, so das N-Äthylpiperidin, oder in der Therapie zur Herstellung von Depotpräparaten, z. B. das Procain. Ihre Eignung zur Herstellung von Penicillinsalzen ist aber sehr unterschiedlich, ein großer Teil gibt mit Penicillin in Wasser leichtlösliche Salze, ein anderer ölige Fällungen, und die Zahl der Basen, die gut kristallisierte und in Wasser schwerlösliche Salze bilden, die sich für die eingangs erwähnten Zwecke verwenden lassen, ist bisher gering.
- Es wurde nun ein Verfahren zur Herstellung von schwerlöslichen Penicillinsalzen gefunden, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man r,z-Diphenyl-3-piperidino-propan der Formel mit Penicillin bzw. Salze der genannten Base mit Penicillinsalzen umsetzt.
- Die Herstellung der Penicillinsalze kann in Wasser vorgenommen werden; man verwendet hierzu zweckmäßigerweise das Hydrochlorid der Base, das in Wasser löslich ist und beim Hinzufügen von beispielsweise Penicillin-G-Natrium kristallisierte Salze gibt; man kann aber auch die Base in organischen Lösungsmitteln mit Penicillin zur Reaktion bringen.
- Die Penicillinsalze, die nach diesem Verfahren erhalten werden, haben bei 2o°C eine Löslichkeit in Wasser von weniger als o,= °/o, während unter gleichen Bedingungen Procainpenicillin eine Löslichkeit von o,5 °/o zeigt.
- Beispiel 2,8g i,i-Diphenyl-3-piperidino-propan-hydrochlorid werden in 8o ccm Wasser gelöst und mit einer Lösung von 3,6 g Penicillin-G-Natrium in 2o ccm Wasser umgesetzt. Das ausfallende Penicillinsalz kristallisiert sofort beim Animpfen. Es wird abgesaugt. und mit wenig Wasser gewaschen. Die Ausbeute beträgt 5,19; F. = 165°C.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von schwerlöslichen Penicillinsalzen, dadurch gekennzeichnet, daB man i,i-Diphenyl-3-piperidino-propan der Formel mit Penicillin bzw. Salze der genannten Base mit Penicillinsalzen umsetzt. In Betracht gezogene Druckschriften: USA.- Patentschriften.Nr. 2 483 382 und 2 504 182; . Journal-of the American Chemical Society, Bd. 72 L19507, S. 3302; Medizin und Chemie, Bd. IV, 1942, S. 229ff.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| DEF6848A DE970386C (de) | 1951-07-28 | 1951-07-28 | Verfahren zur Herstellung von schwerloeslichen Penicillinsalzen |
Applications Claiming Priority (1)
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| DEF6848A DE970386C (de) | 1951-07-28 | 1951-07-28 | Verfahren zur Herstellung von schwerloeslichen Penicillinsalzen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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| DE970386C true DE970386C (de) | 1958-09-18 |
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Family Applications (1)
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| DEF6848A Expired DE970386C (de) | 1951-07-28 | 1951-07-28 | Verfahren zur Herstellung von schwerloeslichen Penicillinsalzen |
Country Status (1)
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Citations (2)
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| US2483382A (en) * | 1948-03-09 | 1949-09-27 | Hoffmann La Roche | New penicillin salt |
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1951
- 1951-07-28 DE DEF6848A patent/DE970386C/de not_active Expired
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