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Gebiet der
Erfindung
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Die vorliegende Erfindung betrifft
Konfektprodukte und ganz besonders Konfektprodukte mit guten Husten
lindernden Eigenschaften und verbessertem Geschmack. Die Erfindung
betrifft ferner Verfahren zur Herstellung solcher Produkte.
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Hintergrund
der Erfindung
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Kühlmittel,
insbesondere Menthol, sind seit langen zur Linderung wunder Kehlen
und für
die Erleichterung anderer Husten- und Erkältungssymptome bekannt. Das
Material wird oft in Form von Hustenstropfen oder Lutschbonbons
verabreicht, welche den Wirkstoff beim Lutschen freisetzt. Der Geschmack
des Tropfens oder der Pastille kann durch Ergänzung der Zusammensetzung mit
einem weiteren Aromastoff wie Citronen-, Orangen- oder Kirschessenz
schmackhafter gemacht werden.
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EP-A 431 376 legt zum Beispiel Hartkonfekte
zur Behandlung von wundem Hals mit verzögerter Freisetzung offen, umfassend
hydrierte Isomaltulose und einen Wirkstoff, welcher ein Antitussivum
oder Antihistaminikum, aber auch Menthol oder Eucalyptus sein kann.
Das Konfekt enthält
normalerweise ein weiteres Geschmacksmittel, wie Citrone, Honig
oder Kirsche, das aber auch Menthol oder Eucalyptus sein kann.
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Menthol enthaltende Gelatinegummis
sind ebenfalls für
den gleichen Zweck bekannt, und es ist weiterhin im Fachgebiet erkannt
worden, dass Kaugummis brauchbare Träger für die Behandlung von wundem Hals
vorsehen können.
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In der technischen Literatur wurde über verschiedene
andere Verbindungen mit einer ähnlichen
Kühlwirkung
wie Menthol berichtet. Carbonamide sind zur Verwendung in einer
Vielfalt von Zusammensetzungen, einschließend Hustendrops, offen gelegt
worden. Zwei Patente, welche solche Materialien und Zusammen setzungen
beschreiben, sind US-A 4,136,163, 23. Jan. 1979 an Watson et al.
und US-A 4,230,688, 28. Okt. 1980 an Rowsell et al.
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Es wurde jedoch nunmehr gefunden,
dass die Verwendung solcher Kühlmittel
eine negative Auswirkung auf den Geschmack haben kann, insbesondere,
wenn Citrusfruchtaromaöle
verwendet werden. Es ist weiterhin gefunden worden, dass die negative
Wechselwirkung herabgesetzt oder sogar ausgeschaltet werden kann,
indem das Kühlmittel
und das Geschmacksmittel in getrennte Zusammensetzungen innerhalb
des gleichen Produkts inkorporiert werden, wobei die Zusammensetzungen
so angepasst sind, dass das Kühlmittel ein
unterschiedliches Freisetzungsprofil gegenüber dem Geschmacksmittel aufweist.
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Mehrkomponentenkonfektprodukte sind
bekannt.
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EP-A 156 934, veröffentlicht am 7. Aug. 1985,
legt eine mehrlagige Kaugummizusammensetzung offen, worin die getrennten
Schichten eine unterschiedliche Gummibasis enthalten, so dass sie
die Geschmacksstoffe mit unterschiedlichen Geschwindigkeiten freisetzen.
Die Geschmacksmittel schließen
Orangen- und Citronenöle,
eine Kirschessenz und Pfefferminzöl ein.
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EP-A 267 160, veröffentlicht am 11. Mai 1988,
beschreibt einen geformten essbaren Artikel aus mindestens zwei
diskreten Teilen, die in einem einzigen Kompressionsschritt miteinander
vereinigt werden. Einer der Teile des Körpers unterscheidet sich vom
anderen in mindestens einer physikalischen und/oder chemischen Eigenschaft.
Der Artikel kann dazu verwendet werden geschmackliche und medizinische
Wechselwirkungen, wie von Antihistaminen mit Aldehyd enthaltenden
Geschmackkomponenten zu vermeiden.
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US-A 4,762,719, veröffentlicht
am 9. August 1988, beschreibt ein Hustendrops mit einer harten äußeren Bonbonhülle und
einer pulverförmigen
Innenfüllung.
Sowohl die äußere Hülle als
auch die Zusammensetzung der Innenfüllung umfassen einen Wirkstoff
wie Menthol und Eucalyptus. Die Hülle kann weiterhin ein Geschmacksmittel
wie Kirsche, Citrone, Orange, Linde, etc. umfassen.
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EP-A 437 098 beschreibt beschichtete
komprimierte Tabletten, in denen unterschiedliche Geschmacksmittel
in der Beschichtung und im Kern verwendet werden können.
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WO 94/25009 beschreibt pharmazeutische
Zusammensetzungen mit einer Beschichtung aus einem physiologischen
Kühlmittel.
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WO 91/01132 betrifft wahlweise beschichtete
Kaugummis, welche Menthol umfassen können.
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US-A 4,971,806, welche mit EP-A 150
934 gleichwertig ist, betrifft auch mehrlagige Kaugummis, welche
Geschmacksmittel mit unterschiedlichen Geschwindigkeiten freisetzen.
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US-A 3,80,530 betrifft beschichtete
Kaugummis in denen sowohl die Beschichtung als auch der Kern Geschmacksstoffe
einschließen,
welche Menthol oder Pfefferminze sein können.
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Keine der vorstehenden Quellen lehrt
oder schlägt
jedoch Konfektzusammensetzungen vor, die mit einer Geschmacksbeschichtungszusammensetzung
in Form von diskreten Kristallen beschichtet sind, wobei die Kühlmittel
und Geschmacksmittel getrennt sind, so dass das Kühlmittel
ein vom Geschmacksmittel unterschiedliches Freisetzungsprofil aufweist.
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Es ist demzufolge eine Aufgabe dieser
Erfindung Konfektprodukte mit guten Husten lindernden Eigenschaften
und verbessertem Geschmack bereitzustellen.
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Es ist eine weitere Aufgabe der Erfindung
Konfektprodukte mit verbessertem Geschmack bereitzustellen, die
sowohl ein Kühlmittel
als auch ein Geschmacksmittelumfassen, und die einfach herzustellen
sind.
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Zusammenfassung
der Erfindung
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Einem Aspekt der vorliegenden Erfindung
gemäß wird ein
beschichtetes Konfektprodukt bereitgestellt, welches geeignet ist
Husten und erkältungsähnliche
Symptome zu lindern, umfassend Kühlmittel-
und Geschmackszusammensetzungen, welche so angepasst sind, dass
sie unterschiedliche Freisetzungsprofile ergeben, wobei das Produkt
umfasst:
- (a) eine äußere Beschichtung, bestehend
aus entweder einer Kühlmittel- oder eine Geschmackszusammensetzung
in Form diskreter Kristalle; und
- (b) einen inneren Körper,
bestehend aus einer Kühlmittelzusammensetzung,
wenn die äußere Beschichtung
eine Geschmackszusammenset zung ist, oder aus einer Geschmackszusammensetzung,
wenn die äußere Beschichtung
eine Kühlmittelzusammensetzung
ist; wobei die Geschmackszusammensetzung frei von Kühlmittel
ist und die Kühlmittelzusammensetzung
frei von Geschmacksmitteln ist.
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Alle Mengen und Verhältnisse
sind auf das Gewicht bezogen, sofern nichts anderes angegeben. Prozente
beziehen sich auf das Gewicht des fertigen Konfektprodukts, sofern
nichts anderes angegeben.
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Detaillierte
Beschreibung der Erfindung
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Das Konfektprodukt kann verschiedene
Formen annehmen, einschließend
harte und weiche Bonbons, Kaugummi und Pastillen. Vorzugsweise liegt
es in einer kaubaren Pastille wie einem Gelatinegummi.
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Das Konfektprodukt weist eine äußere Beschichtung
auf, entweder aus der Kühlmittel-
oder der Geschmackszusammensetzung. Die Beschichtung besteht aus
diskreten Kristallteilchen wie in einer Zuckerbeschichtung.
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Kühlmittelzusammensetzungen
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Die Kühlmittelzusammensetzung umfasst
generell 0,5% bis 80%, vorzugsweise 1% bis 70% und weiter vorzugsweise
5% bis 60% des gesamten Konfektprodukts. Hauptbestandteil der Kühlmittelzusammensetzung
ist ein physiologisches Kühlmittel.
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Eine Prüfung für physiologische Kühlmittel
ist in GB-A 1,452,291, veröffentlicht
am 13. Okt. 1976, beschrieben, der hierin der Einfachheit halber
nachstehend wiedergegeben wird.
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Für
die Zwecke der vorliegenden Offenbarung kann das nachstehende Prüfverfahren
als Mittel zur Identifizierung von Verbindungen mit physiologischer
Kühlwirkung,
die hierin als Kältrezeptorstimulantinen
bezeichnet werden, verwendet werden. Diese Prüfung soll ausschließlich als
Mittel zur Identifizierung von Verbindungen mit physiologischer
Kühlwirkung
dienen und bei der vorliegenden Erfindung nützlich sein sowie einen Hinweis
auf die unterschiedlichen relativen Wirkungen der Verbindungen sowohl
untereinander als auch im Vergleich mit Menthol geben, wenn sie
in spezieller Weise auf einen speziellen Körperteil aufgebracht werden.
Die Ergebnisse sind notwendiger Weise kein Hinweis auf die Wirkung
dieser Verbindungen in anderen Formulierungen und auf anderen Körperteilen,
wo andere Faktoren ins Spiel kommen. Ein bestimmender Faktor für das Einsetzen
der Kühlwirkung,
ihre Intensität
und die Dauer ihres Anhaltens wird zum Beispiel die Penetrationsgeschwindigkeit
der Verbindungen durch die Epidermis sein und diese wird an unterschiedlichen Stellen
des menschlichen Körpers
unterschiedlich sein. Die Formulierung von wirklichen Produkten
gemäß dieser
Erfindung wird demzufolge weitgehend auf empirischer Basis erfolgen,
wenngleich die Prüfergebnisse und
andere hierin angegebenen Zahlenwerte ein nützlicher Wegweiser, insbesondere
bei der Formulierung von Produkten zur oralen Verabreichung sind,
da das zu beschreibende Prüfverfahren
die orale Anwendung der Verbindung beinhaltet. Ein ähnlicher
Test kann natürlich
für die
Zwecke der Messung der relativen Wirkung der Verbindungen auf einem
anderen Bereich des Körpers,
zum Beispiel dem Gesicht oder dem Unterarm konzipiert werden, was
ein nützlicher
Wegweiser bei der Auswahl von Verbindungen zur Verwendung in Präparaten
für die
topische Anwendung ist.
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Es sei ebenfalls darauf hingewiesen,
dass das beschriebene Prüfverfahren
auf statistischer Basis beruht. Dies ist erforderlich, weil die
Empfindlichkeit gegenüber
solchen Verbindungen nicht nur von Verbindung zu Verbindung und
von einem Körperteil
zum anderen schwankt, sondern auch von einer Person zur anderen. Prüfverfahren
dieser Art werden üblicherweise
für die
Prüfung
der organoleptischen Eigenschaften, z. B. des Geschmacks und Geruchs
von organischen und anorganischen Verbindungen verwendet; Vergleiche Kirk-Othmer:
Encyclopedia of Chemical Technology, 2. Ausg. (1967), Band 14, S.
336–344.
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Das nachstehende Prüfverfahren
zielt darauf ab die Mindestmenge einer Testverbindung zu bestimmen,
welche erforderlich ist, um bei einer Person mit durchschnittlicher
Empfindlichkeit eine fühlbare
Kühlwirkung
zu erzeugen, wobei diese Mindestmenge als Schwellenwert für die betreffende
Verbindung bezeichnet wird. Die Prüfung erfolgt an einem ausgewählten Gremium
von 6 Leuten mit durchschnittlicher Empfindlichkeit gegenüber 1-Menthol.
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Um ein Prüfgremium mit durchschnittlicher
Empfindlichkeit auszuwählen
wird das nachstehende Verfahren verwendet. Bekannte Mengen 1-Menthol
in einer Lösung
von Petrolether (Kp = 40–60)
werden auf 5 mm-Quadrate Filterpapier aufgebracht, wonach man das
Lösungsmittel
verdampfen lässt.
Ein Probandengremium wird registriert und gebeten jeweils immer
ein imprägniertes
Quadrat gleichzeitig auf die Zunge zu legen und über das Auftreten oder Fehlen
einer Kühlwirkung
zu berichten. Die Menge 1-Menthol auf jedem imprägnierten Quadrat wird stufenweise
reduziert, ausgehend von einem Wert von wesentlich über 0,25 μg pro Quadrat
bis wesentlich unterhalb 0,25 μg
herab, wobei der genaue Bereich bedeutungslos ist. Der Einfachheit
halber geht man von Quadraten aus, welche 2,0 μg enthalten, was der Hälfte der
vorhergehenden Menge entspricht, d. h. das zweite Quadrat wird 1,0 μg, das dritte
0,5 μg und
so weiter enthalten. Jede Menge wird mindestens 10-mal auf der Zunge
geprüft.
Auf diese Weise wird der durch 1-Menthol verursachte Kaltrezeptorstimulus
für jedes
Mitglied des Gremiums bestimmt, wobei der Schwellenwert für jede Person
diejenige Menge 1-Menthol ist, bei der in einer Reihe von nicht
weniger als 10 Prüfanwendungen über eine
Kühlwirkung
50% der Zeit berichtet wird. Es werden nunmehr 6 Mitglieder des
Gremiums ausgewählt,
deren Schwellenwert gegenüber
1-Menthol im Bereich von 0,1 μg
bis 10 μg
liegt und deren mittlerer Schwellenwert ungefähr 0,25 μg beträgt; Dieses ausgewählte Gremium
wird als Prüfgremium
mit durchschnittlicher Empfindlichkeit betrachtet.
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Um die Wirkung von Kühlmitteln
zu prüfen
wird das vorstehende Verfahren wiederholt, wobei nur die 6 ausgewählten Mitglieder
des Prüfgremiums
mit durchschnittlicher Empfindlichkeit gegenüber 1-Menthol benützt werden.
Die individuellen Schwellenwerte für jede Testverbindung werden
an jedem der 6 ausgewählten Mitglieder
des Prüfgremiums
bestimmt und der Mittelwert bestimmt. Jene Verbindungen, deren durchschnittlicher
Schwellenwert beim ausgewählten
Prüfgremium
100 μg oder
weniger beträgt,
vorzugsweise 50 μg
oder weniger, werden dahingehend beurteilt, dass sie in Übereinstimmung
mit dieser Erfindung eine Kühlwirkung ausüben.
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Physiologische Kühlmittel, welche zur Verwendung
hierin geeignet sind schließen
Carboxamide, Menthol, Eucalyptus, Menthanester und Menthanether
und Mischungen hiervon ein.
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Geeignete Menthanether zur Verwendung
hierin sind aus jenen ausgewählt
mit der Formel:
worin R
5 ein
gegebenenfalls substituierter aliphatischer Rest ist, der bis zu
25 Kohlenstoffatome, vorzugsweise bis zu 5 Kohlenstoffatome enthält, und
worin X Wasserstoff oder Hydroxy ist, wie die unter dem Warenzeichen Takasago
von der Takasago International Corporation kommerziell erhältlichen.
Ein besonders bevorzugtes Kühlmittel
zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist Takasago
10 [3-1-Menthoxypropan-1,2-diol (MPD)]. MPD ist ein Monoglycerinderivat
von 1-Menthol und besitzt eine ausgezeichnete Kühlwirkung. Die am nützlichsten
befundenen Carboxamide sind jene, die in US-A 4,136,163, 23. Jan.
1979 an Watson et al. und in US-A 4,230,688, 18. Okt. 1989 an Rowsell
et at. beschriebenen sind.
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Die Carboxamide in US-A 4,136,163
sind N-substituierte Menthan-3-carboxamide. Diese Verbindungen sind
3-substituierte p-Menthane der Formel:
worin R', für
sich genommen, Wasserstoff oder ein aliphatischer Rest ist, welcher
bis zu 25 Kohlenstoffatome enthält;
R'', für sich genommen,
Hydroxy oder ein aliphatischer Rest ist, welcher bis zu 25 Kohlenstoffatome enthält, mit
der Maßgabe,
dass, wenn R' Wasserstoff
ist, R'' auch ein Arylrest
mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sein kann, gewählt aus der Gruppe, bestehend
aus substituiertem Phenyl, Phenylalkyl oder substituiertem Phenylalkyl,
Naphthyl und substituiertem Naphthyl, Pyridyl; und R' und R'', wenn mit dem Stickstoffatom an das sie
gebunden sind zusammen genommen, eine cyclische oder heterocyclische
Gruppe mit bis zu 25 Kohlenstoffatomen, z. B. Piperidino, Morpholino
etc. repräsentieren.
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In den vorstehenden Definitionen
soll „alphatisch" irgendeinen geradkettigen,
verzweigt-kettigen oder cyclischen Rest ohne aromatische Ungesättigtheit
einschließen
und folglich Alkyl, Cycloalkyl, Alkenyl, Cycloalkenyl, Alkynyl,
Hydroxyalkyl, Acycloxyalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl. Aminoalkyl, Acylaminoalkyl,
Carboxyalkyl und ähnliche
Kombinationen umfasst.
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Typische Werte für R' und R'' sind,
wenn sie aliphatisch sind, Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Isobutyl, n-Decyl,
Cyclopropyl, Cyclohexyl, Cyclopentyl, Cycloheptylmethyl, 2-Hydroxyethyl,
3-Hydroxy-n-propyl, 6-Hydroxy-n-hexyl, 2-Aminoethyl, 2-Acetoxyethyl,
2-Ethylcarboxyethyl, 4-Hydroxybut-2-ynyl, Carboxymethyl etc.
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Ist R'' Aryl,
sind typische Werte Benzyl, Naphthyl, 4-Methoxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl,
4-Methylphenyl, 3-Hydroxy-4-methylphenyl, 4-Fluorphenyl, 4-Nitrophenyl,
2-Hydroxynaphthyl, Pyridyl etc.
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Die Carboxamide von US-A 4,230,688
sind bestimmte acyclische tertiäre
und sekundäre
Carboxamide. Diese besitzen die Struktur:
worin R' und R'',
wenn für
sich genommen, jeweils Wasserstoff, C
1-C
5-Alkyl oder C
1-C
8-Hydroxyalkyl sind und nicht mehr als insgesamt
8 Kohlenstoffatome ausmachen, mit der Maßgabe, dass wenn R' Wasserstoff ist,
R'' auch Alkylcarboxyalkyl
mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen sein kann; R' und R'',
wenn zusammen genommen, eine Alkylengruppe mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen
repräsentieren,
wobei die entgegen gesetzten Enden der Gruppe unter Bildung eines
Stickstoffheterocyclus mit dem Amidstickstoffatom verknüpft sind,
dessen Kohlenstoffkette gegebenenfalls durch einen Sauerstoff unterbrochen
ist; R ist Wasserstoff oder C
1-C
5-Alkyl; und R
2 und R
3 sind jeweils C
1-C
5-Alkyl, mit der Maßgabe, dass (i) R
1,
R
2 und R
3 zusammen
insgesamt mindesten 5 Kohlenstoffatome bereitstellen, vorzugsweise
5–10 Kohlenstoffatome;
und (ii) wenn R
1 Wasserstoff ist, R
2 C
2-C
5-Alkyl
ist und R
3 C
3-C
5-Alkyl ist und mindesten eines der R
2 und R
3 verzweigt
ist, vorzugsweise in alpha- oder Beta-Stellung zum in der Formel
markierten (*) Kohlenstoffatom.
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Geeignete Menthanester zur Verwendung
hierin sind gewählt
aus jenen mit der Formel:
worin R
4 Wasserstoff,
Hydroxy oder ein aliphatischer Rest ist, welcher bis zu 25 Kohlenstoffatome
enthält.
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Das physiologische Kühlmittel
liegt vorzugsweise in einer Menge von 0,01% bis 15%, weiter vorzugsweise
von 0,1% bis 12%, am meisten vorzugsweise von 0,5% bis 10% des Gewichts
der Kühlmittelzusammensetzung
vor.
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Die erfindungsgemäßen Kühlmittelzusammensetzungen sind,
wie vorstehend definiert, frei von Geschmacksmitteln. Die Kühlmittelzusammensetzungen
können
jedoch andere Mittel umfassen wie Träger, Färbemittel und dergleichen,
welche dafür
bekannt sind, als Geschmacksmodifizierungsmittel zu wirken, die
jedoch als solche im Wesentlichen keine Geschmacksmittel sind. Die
Zusammensetzungen können
auch untergeordnete Mengen an Geschmacksmitteln mit geringer Intensität (d. h.
andere Mittel als Aromaessenzen und ihre synthetischen Äquivalente)
enthalten. Träger
für die
Kühlmittelzusammensetzungen
werden nach der jeweiligen Form gewählt, welche das Konfektprodukt
annimmt. Die Konfektprodukte hierin liegen vorzugsweise in Form
von Lutschbonbons oder Pastillen vor. Im Fall von Lutschbonbons
oder Pastillen ist der Träger
ein Zucker oder eine zuckerfreie Grundlage. Zuckerfreie Lutschzusammensetzungen
sind im Wesentlichen frei von Saccharosebestandteilen wie Saccharose,
Fructose etc., wohingegen auf Zucker basierende Lutschzusammensetzungen
einen natürlichen
Zucker wie Saccharose, Glucose, Fructose, hoch Fructose-haltigen
Maissirup und Invertzucker enthalten.
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Bei einer bevorzugten Ausführungsform
umfasst die Kühlmittelzusammensetzung
eine Trägerzusammensetzung,
die im Wesentlichen denen ähnlich
ist, die auf dem Fachgebiet für
Halsgummis und Pastillen bekannt sind. Geeignete Trägerzusammensetzungen
finden sich in "Skuse's Complete Confectioner", 13. Ausg., 1957,
verlegt von W. J. Bush & Company
Ltd. In solchen Fällen
umfasst die Trägerzusammensetzung
ein Geliermittel wie Gelatine (z. B. 220 Bloom Gelatine) oder Gummi
arabicum und ein Säuerungsmittel.
Als Säuerungsmittel
dient im Allgemeinen eine organische Säure wie Weinsäure, oder
vorzugsweise, Citronensäure. Die
genaue Menge hängt
von den verwendeten Rohstoffen und der geforderten Konsistenz ab.
Geeignete Mengen sind 0,3% bis 1,5%, vorzugsweise 0,4% bis 1,3%,
weiter vorzugsweise 0,5% bis 1,2% des Gewichts der Kühlzusammensetzung.
Das Verändern
der Säuerungsmittelmenge
erlaubt die Steuerung der Auflösungs-/Zerfallsgeschwindigkeit
der Kühlmittelzusammensetzung
und erlaubt die Differenzierung des Freisetzungsprofils des Kühlmittels
im Verhältnis
zu derjenigen des Geschmacksmittels aus der Geschmackszusammensetzung.
Das Kühlmittel
wird in die Kühlmittelzusammensetzung
unter Verwendung von auf dem Fachgebiet wohlbekannten Verfahren
inkorporiert. Geeignete Kühlmittelmengen
in einer solchen Zusammensetzung sind 0,01% bis 0,5%, weiter vorzugsweise
0,05% bis 0,2%, am meisten vorzugsweise 0,1% bis 0,15% des Gewichts
der Kühlmittelzusammensetzung
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Der Träger für die Kühlmittelzusammensetzung kann
auch eine Kaugummizusamrnensetzung sein. Solche Zusammensetzungen
sind auf dem Fachgebiet wohlbekannt. Sie umfassen im Allgemeinen
eine Kaugummibasiszusammensetzung, welche ein Elastomer oder eine
Elastomermischung einschließt.
Beispielgebende Elastomere schließen SBR, synthetische Kautschuke
oder Elastomere wie Polyisobutylen und Isobutylen/Isopren-Copolymere;
natürliche
Kautschuke oder Elastomere wie Chiclegummi, Naturkautschuk, Djelutung,
Balata, Guttapercha, Lechi Caspi, Sorva und Mischungen hiervon ein.
Gummigrundlagen sind im Handel erhältlich. Die Art und Menge der
Gummigrundlage in einer Kaugummizusammensetzung kann variiert werden,
um die Freisetzungsgeschwindigkeit des Kühlmittels aus der Kühlmittelzusammensetzung
maßzuschneidern,
wie in EP-A 150 934 beschrieben. Das Kühlmittel wird in die Kühlmittelzusammensetzung
unter Verwendung von auf dem Fachgebiet bekannten Verfahren inkorporiert.
Geeignete Kühlmittelmengen
betragen in einer solchen Zusammensetzung 0,01% bis 0,5%, weiter
vorzugsweise 0,05% bis 0,2% und am meisten vorzugsweise 0,1% bis
0,15% des Gewichts der Kühlmittelzusamensetzung.
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In den vorerwähnten Fällen umfasst die Kühlmittelkomponente
selbst 20% bis 80%, vorzugsweise 30% bis 70%, weiter vorzugsweise
40% bis 60% des Gewichts des Konfektprodukts.
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Bei einer alternativen bevorzugten
Ausführungsform
nimmt die Kühlmittelzusammensetzung
die Form einer kristallinen Beschichtung auf dem Körper der
Pastille, dem Lutschbonbon oder dem Gummi an. In einem solchen Fall
ist der Träger
ein kristalliner Zucker, vorzugsweise Saccharose oder ein zuckerfreier
Ersatz wie Sorbitol oder Xylitol. Der kristalline Träger kann
mit dem Kühlmittel
durch Sprühtrocknung
des Kühlmittels
aus ethanolischer Lösung
auf den kristallinen Träger
mithilfe herkömmlicher
Verfahren beladen werden. Wo diese Art von Kühlmittelzusammensetzung verwendet
wird, kann der Kühlmittelanteil
mit 0,05% bis 1%, weiter vorzugsweise 0,1% bis 0,8%, am meisten
vorzugsweise 0,2% bis 0,6% des Gewichts der Kühlmittelzusammensetzung viel
höher sein
als vorher. Die Kühlmittelzusammensetzung
selbst umfasst in einem solchen Fall 0,5% bis 20%, vorzugsweise
1% bis 15%, weiter vorzugsweise 5% bis 12% des Gewichts des Konfektprodukts.
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Geschmackszusammensetzungen
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Die Geschmackszusammensetzung umfasst
im Allgemeinen 20% bis 99,5%, vorzugsweise 30% bis 99% und weiter
vorzugsweise 40% bis 95% des gesamten Konfektprodukts. Ein Hauptbestandteil
der Geschmackszusammensetzung ist ein Geschmacksmittel.
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Der Ausdruck "Geschmacksmittel" bedeutet, wie hierin verwendet, jene
Aromaessenzen und gleichwertigen synthetischen Inhaltstoffe, welche
der Geschmackszusammensetzung mit dem Hauptzweck zugesetzt werden,
dem Konfektprodukt Geschmack zu verleihen. Genauer gesagt schließt der Ausdruck "Geschmacksmittel" Carboxamide, Menthol,
Eucalyptus, Menthanester und Menthanether aus. Den erfindungsgemäßen Geschmackszusammensetzungen
können
auf dem Konfektgebiet wohlbekannte Geschmacksmittel zugesetzt werden.
Diese Geschmacksmittel können
aus synthetischen Aromaflüssigkeiten
und/oder -ölen,
abgeleitet von Pflanzenblättern,
Blumen, Früchten
und so weiter und Kombinationen hiervon ausgewählt werden. Repräsentative
Aromaflüssigkeiten
schließen
ein: Zimtöl;
künstliche,
natürliche
oder synthetische Fruchtgeschmäcke
wie Citrusöl,
einschließend
Citrone; Orange, Banane, Trauben, Linde, Aprikose, und Grapefruit
sowie Fruchtessenzen, einschließend
Apfel, Erdbeere. Kirsche, Orange, Ananas und so weiter; Bohnen und
von Nüssen
abgeleitete Aromen wie Kaffee, Kakao, Cola, Erdnuss, Mandel und
so weiter. Bevorzugte Geschmacksmittel sind aus natürlichen
oder synthetischen Fruchtaromen wie Citrusöl, einschließend Citrone, Orange,
Linde und Grapefruit sowie Fruchtessenzen, einschließend Apfel,
Erdbeere, Kirche, Orange, Ananas und so weiter gewählt.
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Die eingesetzte Geschmacksmittelmenge
ist normalerweise eine Sache, die solchen Faktoren unterliegt, wie
der Geschmacksrichtung, der Art der Grundlage und der gewünschten
Stärke.
Im Allgemeinen sind Mengen bis zu 4%, vorzugsweise von 0,1% bis
3,0% des Gewichts der Geschmackszusammensetzung verwendbar, wobei
Mengen von 0,4% bis 1,5% bevorzugt sind.
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Die erfindungsgemäßen Geschmackszusammensetzungen
sind im Wesentlichen frei von Kühlmitteln, wie
vorstehend definiert. Die Geschmackszusammensetzungen umfassen jedoch
einen Träger,
der gemäß der jeweiligen
Form ausge wählt
wird, welche die Produkte annehmen. Der Träger weist typischerweise die gleiche
Form und allgemeine Zusammensetzung auf wie die vorstehend beschriebenen
Träger
der Kühlmittelzusammensetzung.
Sie kann auch die Form einer kristallinen Beschichtung auf dem Körper der
Pastille, des Lutschbonbons oder Gummis annehmen. In einem solchen
Fall ist der Träger
ein kristalliner Zucker oder ein zuckerfreier Ersatz wie Sorbitol
oder Xylitol. Der kristalline Träger
kann mit dem Geschmacksmittel durch Sprühtrocknung des Geschmacksmittels
aus ethanolischer Lösung
auf den kristallinen Träger
mithilfe herkömmlicher
Verfahren beladen werden. Wo diese Art von Geschmackszusammensetzung
verwendet wird, können
Geschmacksmittelanteile bis zu 8 Gew.-% und vorzugsweise 0,3% bis
5,0 Gew.-% der Geschmackszusammensetzung verwendet werden, wobei
Mengen von 0,5% bis 3% bevorzugt sind. Die Geschmackszusammensetzung
selbst umfasst in einem solchen Fall 0,5% bis 20%, vorzugsweise
1% bis 15%, weiter vorzugsweise 5% bis 12% des Gewichts des Konfektprodukts.
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Kühlmittel- und Geschmacksmittel-Freisetzungsprofile
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Ein wesentliches Merkmal der vorliegenden
Erfindung besteht darin, dass die Kühlmittel- und Geschmackszusammensetzungen
angepasst sind, um unterschiedliche Freisetzungsprofile zu liefern. "Angepasst um unterschiedliche
Freisetzungsprofile zu liefern" bedeutet,
wie hierin verwendet, dass die Zusammensetzungen chemisch und/oder
physikalisch gegenüber
einer homogenen Mischung der Zusammensetzungen modifiziert sind,
damit die Person, welche das Konfektprodukt zu sich nimmt die maximale
Wirkung des Kühlmittel
zu einem anderen Zeitpunkt erfährt
als die Geschmacksspitze. Es versteht sich, dass die meisten derartigen
Zusammensetzungen das Geschmacks- oder Kühlmittel im Verlauf der Einnahmedauer
des Produkts freisetzen werden und dass das Geschmacksmittel und
Kühlmittel
gleichzeitig etwas wahrgenommen werden. Bei sorgfältiger Trennung
der Wirkungsspitzen von Kühlmittel
und Geschmacksmittel wird jedoch die organoleptische Wirkung des
Produkts gegenüber
den Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik, welche nicht angepasst
sind, um unterschiedliche Freisetzungsprofile zu liefern, wesentlich
verbessert. Bei bevorzugten Ausführungsformen
werden das Geschmacksmittel und das Kühlmittel im Wesentlichen nacheinander
freigesetzt.
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Bei bevorzugten Ausführungsformen
nimmt das Konfektprodukt die Form einer Pastille oder eines Kaugummikörpers an,
umfassend nur eine Geschmacks- oder Kühlmittelzusammensetzung, auf
die eine kristalline Beschichtung des jeweils anderen, der Geschmacks-
oder Kühlmittelzusammensetzung,
aufgebracht wor den ist. Die kristallinen Geschmacks- oder Kühlmittelzusammensetzungen
sind vorstehend beschrieben. In solchen Fällen löst sich die kristalline Beschichtung
viel schneller als der Pastillen- oder Gummikörper und setzt das Kühlmittel
oder Geschmacksmittel wesentlich schneller frei als das Geschmacksmittel
oder Kühlmittel
aus dem Gummi- oder Pastillenkörper
freigesetzt wird. Der Pastillen- oder
Gummikörper
umfasst vorzugsweise nur eine Geschmackszusammensetzung und die
kristalline Beschichtung umfasst nur eine Kühlmittelzusammensetzung.
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Herstellungsverfahren
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Die vorliegende Erfindung betrifft
auch Verfahren zur Herstellung der vorstehend beschriebenen Konfektprodukte.
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Die allgemeine Technik zur Herstellung
von Konfektprodukten des hierin beschriebenen Typs findet sich in "Skuse's Complete Confectioner", 13. Ausg., 1957,
verlegt von der W. J. Bush & Company
Ltd., auf die vorstehend Bezug genommen wurde. Eine Quelle neueren
Datums, welche umfassendere Einzelheiten über geeignete Ausrüstungen
gibt, ist das "Silesia
Confiserie Manual Nr. 3",
veröffentlicht
von der Silesia-Essenzenfabrik Gerhard Hanke K. G., Abt. Fachbücherei.
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Für
die Herstellung von Gelatine- oder Gummi arabicum-Pastillen mit
unterschiedlichen Kühlmittel- und
Geschmacksfreisetzungeprofilen, auf die vorstehend Bezug genommen
wurde, ist ein Verfahrensbeispiel wie folgt.
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Es wird durch Mischen von 13,5 Tl.
Wasser (mit einer Temperatur von etwa 98°C) mit 7,1 Tl. 220 Bloom Gelatine
während
etwa 3 bis 5 min eine Gelatinevormischung hergestellt und die Lösung während eines
Zeitraums von 10 bis 15 min quellen lassen. Die Mischtemperatur
wird vorzugsweise im Bereich von etwa 70°C bis etwa 80°C gehalten.
Zu dieser Mischung werden unter Rühren weiterhin 8,8 Tl. Wasser,
26,1 Tl. Saccharose und 44,5 Tl. Glucosesirup zugegeben. Es wird
etwa 2 bis 3 min weitergerührt.
Die resultierende Mischung wird dann weiter auf etwa 105°C erwärmt, um
irgendwelche Saccharosereste zu lösen und dann im Vakuum expandiert,
was zu einem Temperaturabfall von etwa 105°C auf etwa 70°C und eine
Wasserverlust von etwa 2 bis etwa 3% führt und wobei eine gesüßte Gelatinemischung
anfällt.
Bei einem herkömmlichen
Verfahren würden
in dieser Stufe die Kühlmittel,
Geschmacksmittel und Säuerungsmittel
zugesetzt und die flüssige
Masse in Formen gegossen. Um die unterschiedlichen Zusammensetzungen
und Freisetzungsprofile der erfindungsgemäßen Konfekt produkte zu erzielen,
muss das Verfahren jedoch an dieser Stelle modifiziert werden.
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Das Verfahren zur Herstellung des
Konfektprodukts schließt
weiterhin den Schritt des Beschichtens eines Gummi- oder Pastillenkörpers mit
einer Geschmacks- oder Kühlmittelzusammensetzung
ein, wie vorstehend beschrieben. So wird zum Beispiel die Geschmackszusammensetzung,
wie vorstehend beschrieben, gebildet und dann in Stärkeformen
gegossen, so dass die Form mit der Geschmackszusammensetzung gefüllt ist.
Nach dem Trocknen und Entnehmen werden die Pastillen mit Dampf behandelt,
um die Oberfläche
aufzuweichen und anschließend
in einer Trommel mit Zuckerkristallen, welche mit einer Kühlmittel
behandelt sind, getaumelt, welche an der erweichten Oberfläche haften.
Die aufgenommene Menge Kühlmittelzusammensetzung
schwankt je nach Größe und Geometrie
der Pastille, liegt jedoch typischerweise im Bereich von etwa 5% bis
etwa 15% der fertigen Pastille.
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Das nachstehende Beispiel dient der
Veranschaulichung der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen. Die
Erfindung ist jedoch nicht darauf beschränkt.
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Beispiel
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Medizinische Pastillenkonfektprodukte
gemäß der Erfindung
werden wie folgt hergestellt. Eine gesüßte Gelatinemischung mit der
nachstehenden Zusammensetzung wird, wir vorstehend beschrieben,
bereitet. Die Prozente beziehen sich auf das Gewicht der gesüßten Gelatinemischung.
| | % |
| 220
Bloom Gelatine | 7,1 |
| Saccharose | 26,1 |
| Glucosesirup
(50 DE) | 44,6 |
| Wasser | 22,2 |
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Ausgehend von der gesüßten Gelatinemischung
wird ein erfindungsgemäßes medizinisches
Pastillenkonfektprodukt wie folgt hergestellt. Die Prozente beziehen
sich auf das Gewicht des fertigen Konfektprodukts.
| | % |
| Gesüßte Gelatinemischung | 88,53 |
| Citronensäurelösung (46%) | 1,91 |
| Färbemittel | 0,32 |
| Kirschessenz | 0,13 |
| Mentholisierte
Saccharose | 9,11 |
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Die gesüßte Gelatinemischung, die Citronensäurelösung, das
Färbemittel
und die Kirschessenz werden bei einer Temperatur im Bereich von
64°C bis
66°C miteinander
gemischt und die resultierende Mischung in Formen gegossen. Nach
einer Trockenzeit von etwa 48 Stunden werden die geformten Pastillen
durch Umdrehen aus den Formen entfernt und mit Dampf behandelt,
um die Oberfläche
zu erweichen. Die erweichten Pastillen (umfassend die Geschmackszusammensetzung)
werden dann in einer Trommel, welche den mentholisierten Zucker
(die Kühlmittelzusammensetzung)
enthält
getaumelt, welcher an der Oberfläche
der Pastillen haftet. Beim Lutschen der Pastillen setzt die Kühlmittelzusammensetzung
das Kühlmittel
Menthol eher frei als es das Geschmacksmittel freisetzt.
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Die erfindungsgemäßen Konfektprodukte besitzen
gute hustenlindernde Eigenschaften und einen verbesserten Geschmack.
