DE68929435T2 - Prostaglandinderivate zur Behandlung des grünen Stars oder einer okularen Hypertension - Google Patents

Prostaglandinderivate zur Behandlung des grünen Stars oder einer okularen Hypertension

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Description

  • Diese Erfindung betrifft die Verwendung von Prostaglandinderivaten von PGA, PGB, PGE und PGF, in denen die Omegakette verändert worden ist, um die gemeinsame Eigenschaft einer Ringstruktur zu enthalten, zur Behandlung von Glaukomen oder okularer Hyptertension. Die Erfindung betrifft ebenfalls ophthalmologische Zusammensetzungen, die eine wirksame Menge dieser Prostaglandinderivate enthalten, und die Herstellung dieser Zusammensetzungen.
  • Ein Glaukom ist eine Augenerkrankung, die durch erhöhten intraokularen Druck, den Abbau des optischen Nervenkopfes und den graduierlichen Verlust des Gesichtsfeld gekennzeichnet ist. Ein abnormal hoher intraokularer Druck ist allgemein dafür bekannt, nachteilig für das Auge zu sein, und es gibt klare Hinweise darauf, dass das bei Glaukompatienten wahrscheinlich der wichtigste Faktor ist, der degenerative Veränderungen der Retina verursacht. Der pathophysiologische Mechanismus des Offenwinkelglaukoms ist jedoch noch immer unbekannt. Wenn ein Glaukom nicht erfolgreich behandelt wird, führt das zur früheren oder späteren Erblindung, wobei der Verlauf bis zu diesem Stadium typischerweise langsam ist, und mit einem progredienten Verlust der Sehfähigkeit einhergeht.
  • Der intraokulare Druck, IOP (Abkürzung für Intraocular Pressure) kann gemäß der Formel
  • IOP = Pe + F · R (1)
  • definiert werden, wobei Pe der episklerale venöse Druck ist, von dem allgemein angenommen wird, dass er um 9 mm Hg liegt, F der Fluss des Humor aquosus ist, und R der Widerstand des Ausflusses des Humor aquosus durch das trabekuläre Netzwerk und das benachbarte Gewebe in den Schlemm'schen Kanal ist.
  • Neben dem Fließen durch den Schlemm'schen Kanal kann der Humor aquosus auch durch den Ziliarmuskel in den suprachoroidalen Raum dringen und das Auge letztendlich durch die Sklera verlassen. Dieser uveosklerale Weg wurde beispielsweise durch Bill (1975) beschrieben. Der Druckgradient ist in diesem Fall nicht signifikant, verglichen mit dem Gradienten über die innere Wand des Schlemm'schen Kanals und das benachbarte Gewebe im vorherigen Fall. Der den Fluss begrenzende Schritt entlang des uveoskleralen Wegs ist vermutlich der Fluss aus der hinteren Kammer in den suprachoroidalen Raum.
  • Eine vollständigere Formel wird durch
  • IOP = Pe + (Ft - Fu) · R (2)
  • angegeben, wobei Pe und R wie oben definiert sind, Ft der gesamte Ausfluss des Humor aquosus und Fu der Teil ist, der über den uveoskleralen Weg läuft.
  • Normalerweise ist der IOP bei Menschen in einem Bereich von 12-22 mm Hg. Bei höheren Werten, zum Beispiel über 22 mm Hg, gibt es ein Risiko, dass das Auge betroffen sein kann. Bei einer besonderen Form des Glaukoms, dem Niedrigdruckglaukom, kann ein Schaden bei intraokularen Druckniveaus auftreten, die ansonsten als physiologisch normal betrachtet werden. Der Grund hierfür könnte sein, dass das Auge in diesen Individuen ungewöhnlich empfindlich gegenüber dem Druck ist. Die gegenteilige Situation ist ebenfalls bekannt, bei der einige Individuen einen abnormal hohen intraokularen Druck aufweisen, ohne offensichtliche Defekte im Gesichtsfeld oder am Kopf der optischen Nerven. Solche Zustände werden für gewöhnlich als okularer Hochdruck bezeichnet.
  • Glaukombehandlungen können mit Medikamenten, Laser oder Chirurgie erfolgen. Bei der Medikamentenbehandlung beabsichtigt man, entweder den Fluss (F) oder den Widerstand (R) zu senken, die gemäß Formel (1) oben zu einem reduzierten IOP führen; alternativ den Fluss über den uveoskleralen Weg zu steigern, was gemäß Formel (2) ebenfalls einen reduzierten Druck ergibt. Cholinerge Agonisten, zum Beispiel Pilocarpin, reduzieren den intraokularen Druck hauptsächlich dadurch, dass der Ausfluss durch den Schlemm'schen Kanal erhöht wird.
  • Prostaglandine, die kürzlich ein gesteigertes Interesse als IOP-senkende Substanzen erfahren haben, können so wirken, dass sie einen Anstieg des uveoskleralen Ausflusses verursachen (Crawford et al. 1987, und Nilsson et al, 1987). Sie haben jedoch scheinbar keine Wirkung auf die Bildung des Humor aquosus oder auf den konventionellen Ausfluss durch den Schlemm'schen Kanal (Crawford et al. 1987).
  • Die Verwendung von Prostaglandin und deren Derivaten wird beispielsweise in US 4599353 und EP 87103714.9 und von Bito LZ et al (1983), Camras CB et al (1981, 1987a, 1987b, 1988), Giuffrè G (1985), Kaufman PL (1986) Kersetter JR et al (1988), Lee P-Y et al (1988) und Villumsen J et al (1989) beschrieben.
  • Im Hinblick auf den praktischen Nutzen einiger der zuvor beschriebenen Prostaglandine und Derivate als geeignete Medikamente zum Behandeln eines Glaukoms oder von okulärem Hochdruck, ist ihre Eigenschaft, oberflächliche Reizungen und eine Vasodilatation der Bindehäute zu verursachen, ein begrenzender Faktor. Es ist außerdem möglich, dass Prostaglandine einen reizenden Effekt auf die sensorischen Nerven der Cornea haben. Das heißt, dass in dem Auge lokal Nebenwirkungen auftreten, wenn die Prostaglandinmengen, die verabreicht werden, ziemlich gering sind - das heißt, schon wenn die Dosen niedriger sind als die, die wünschenswert wären, um eine maximale Druckreduzierung zu erreichen. Es wurde daher herausgefunden, dass es zum Beispiel aus diesem Grund klinisch unmöglich ist, PGF2α-1-isopropylester in der Menge zu verwenden, die eine maximale Druckreduzierung ergeben würde. Prostaglandine, die natürlich auftretende Autakoide sind, sind pharmakologisch sehr leistungsstark und beeinflussen sowohl die sensorischen Nerven und die glatte Muskulatur der Blutgefäße. Da diese Wirkungen, die durch die Verabreichungen von PGF2α und dessen Estern am Auge zusätzlich zur Druckreduzierung auch Reizungen und Hyperämie (gesteigerter Blutfluss) umfassen, sind die Dosen, die gegenwärtig in klinischen Tests praktikabel sind, notwendigerweise sehr gering. Die Reizungen, die auftreten, wenn PGF2α oder dessen Ester angewendet werden, besteht hauptsächlich aus dem Gefühl der Sandigkeit oder darin, einen Fremdkörper in dem Auge zu haben, was für gewöhnlich von einer gesteigerten Tränenproduktion begleitet wird.
  • Wir haben nun herausgefunden, dass eine Lösung der oben diskutierten Probleme zur Behandlung von Glaukom oder okulärem Hochdruck in der Verwendung einiger Derivate der Prostaglandine A, B, E und F liegen kann, in denen die Omegakette modifiziert wurde, um als gemeinsames Merkmal eine Ringstruktur zu enthalten.
  • Die Prostaglandinderivate haben die allgemeine Struktur
  • wobei A den alizyklischen C&sub8;-C&sub1;&sub2;-Ring darstellt, und die Bindungen zwischen dem Ring und den Seitenketten die verschiedenen Isomere darstellen. Bei PGA, PGB, PGE und PGF hat A die Formel
  • Diese Erfindung basiert auf der Verwendung von Derivaten, die durch ihre Omegakette gekennzeichnet sind und deswegen sind verschiedene Modifizierungen der Alphakette möglich, wenn das erfindungsgemäße Konzept verwendet wird. Die Alphakette kann typischerweise die natürlich auftretende Alphakette sein, die in der Struktur
  • verestert sein, wobei R&sub1; eine Alkylgruppe, bevorzugt mit 1-10 Kohlenstoffatomen, besonders mit 1-6 Atomen, zum Beispiel Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, Neopentyl oder Benzyl oder ein Derivat ist, der der schlussendlichen Substanz äquivalente Eigenschaften als Glaukommittel gibt. Die Kette kann bevorzugt eine C&sub6;-C&sub1;&sub0;-Kette sein, die gesättigt oder ungesättigt sein kann, mit einer oder mehreren Doppelbindungen, und Allenen, oder einer Dreifachbindung; und die Kette kann einen oder mehrere Substituenten wie beispielsweise Alkylgruppen, alizyklische Ringe oder aromatische Ringe mit oder ohne Heteroatome enthalten. Die Omegakette wird durch die folgende Formel definiert:
  • wobei
  • C ein Kohlenstoffatom ist (die Anzahl ist in den Klammern angegeben),
  • B eine Einfachbindung, eine Doppelbindung oder eine Dreifachbindung ist,
  • D eine Kette mit drei Kohlenstoffatomen, die gegebenenfalls durch vorzugsweise nicht mehr als zwei Heteroatome (O, S oder N) unterbrochen sein kann, wobei der Substituent an jedem Kohlenstoffatom H oder eine Hydroxylgruppe ist, wobei der Substituent an C&sub1;&sub5; bevorzugt (R)-OH oder (S)-OH ist; jede Kette D nicht mehr als drei Hydroxylgruppen enthält;
  • R&sub2; ist ein Cycloalkan oder ein Cycloalken mit 3-7 Kohlenstoffatomen im Ring, das gegebenenfalls mit niederen Alkylgruppen mit 1-5 Kohlenstoffatomen substituiert ist.
  • In der oben angegebenen Formel ist die gegenwärtig am meisten bevorzugte Struktur erhalten, wenn das Prostaglandin ein Derivat von PGA, PGE oder PGF, besonders PGA&sub2;, PGE&sub2; und PGF2α ist,
  • B eine Einfachbindung oder eine Doppelbindung ist,
  • D eine Kohlenstoffkette mit 3 Atomen; C&sub1;&sub5; mit einem (S)-OH-Substituenten ist.
  • Das Verfahren zum Behandeln von Glaukomen oder okularen Hochdrucks besteht in dem Inkontaktbringen einer wirksamen, den intraokularen Druck reduzierenden Menge einer zuvor genannten Zusammensetzung mit dem Auge, um den Augendruck zu reduzieren und um den Druck auf einem reduzierten Niveau zu halten. Die Zusammensetzung enthält 0,1-30 ug, insbesondere 1-10 ug der wirksamen Substanz, das heißt eines therapeutisch wirksamen und physiologisch aktiven Derivats der oben definierten Gruppe pro Anwendung; die Behandlung kann vorteilhafterweise durchgeführt werden, indem ein Tropfen der Zusammensetzung, entsprechend ungefähr 30 ul, ungefähr 1 bis 2 mal pro Tag in das Auge des Patienten verabreicht wird. Diese Therapie ist sowohl bei Menschen wie bei Tieren anwendbar.
  • Die Erfindung betrifft außerdem die Verwendung von therapeutisch aktiven und physiologisch akzeptablen Prostaglandinderivaten aus der Gruppe, die oben definiert wurde, zur Herstellung einer ophthalmologischen Zusammensetzung zur Behandlung von Glaukom oder okularem Hochdruck.
  • Das Prostaglandinderivat wird mit einem ophthalmologisch kompatiblen Träger gemischt, der per se bekannt ist. Als Träger, der zum Herstellen von Zusammensetzungen dieser Erfindung angewendet werden kann, sind wässrige Lösungen wie beispielsweise physiologische Salzlösungen, Öllösungen oder Salben umfasst. Der Träger kann außerdem ophthalmologisch kompatible Konservierungsstoffe wie beispielsweise Benzalkoniumchlorid, Tenside wie beispielsweise Polysorbat 80, Liposomen oder Polymere, zum Beispiel Methylcellulose, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrolidon und Hyaluronsäure enthalten; diese können zum Steigern der Viskosität verwendet werden. Außerdem ist es möglich, lösliche oder unlösliche Medikamenten-Zusätze zu verwenden, wenn das Medikament verabreicht werden soll.
  • Diese Erfindung betrifft auch ophthalmologische Zusammensetzungen zur topischen Behandlung von Glaukomen oder okularem Hochdruck, die eine wirksame, den intraokularen Druck reduzierende Menge eines oben definierten Prostaglandinderivats und einen ophthalmologisch kompatiblen Träger umfassen, wobei die wirksame Menge eine Dosis von ungefähr 0,1-30 u in ungefähr 10-50 u der Zusammensetzung umfasst.
  • In Experimenten, die in dieser Untersuchung durchgeführt wurden, wurde der wirksame Bestandteil in einer Menge, die mit der Leistungsfähigkeit des Medikaments von 30 ug bis 300 ug/ml variierte, in einer sterilisierten wässrigen Lösung (Salzlösung 0,9%) gelöst, die 0,5% Polysorbat-80 als Lösungsmittel enthielt.
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Claims (4)

1. Verwendung eines therapeutisch wirksamen und physiologisch akzeptablen Derivats von Prostaglandin PGA, PGB, PGE oder PGF, in denen die Omegakette die Formel hat:
wobei
C ein Kohlenstoffatom ist (die Anzahl ist in Klammern angegeben),
B eine Einfachbindung, eine Doppelbindung oder eine Dreifachbindung ist,
D eine Kette mit drei Kohlenstoffatomen ist, die gegebenenfalls durch die Heteroatome O, S oder N unterbrochen ist, wobei die Substituenten an jedem Kohlenstoffatom H oder eine Hydroxylgruppe sind,
R&sub2; ein Cycloalkan oder ein Cycloalken mit 3-7 Kohlenstoffatomen im Ring, die gegebenenfalls mit niederen Alkylgruppen mit 1-5 Kohlenstoffatomen substituiert sind, zur Herstellung einer ophthalmologischen Zusammensetzung zur Behandlung von Glaukomen oder okularem Hochdruck.
2. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei B eine Einfachbindung oder eine Doppelbindung ist und der Substituent an C&sub1;&sub5; (R)-OH oder (S)-OH ist.
3. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1-2, wobei das Prostaglandinderivat ein Alkylester ist.
4. Ophthalmologische Zusammensetzung zur topischen Behandlung von Glaukomen oder okularem Hochdrucks, die eine wirksame, den intraokularen Druck reduzierende Menge eines therapeutisch wirksamen und physiologisch akzeptablen Prostaglandinderivats von PGA, PGB, PGE oder PGF umfasst, in denen die Omegakette die Formel hat:
wobei
C ein Kohlenstoffatom ist (die Anzahl ist in Klammern angegeben),
B eine Einfachbindung, eine Doppelbindung oder eine Dreifachbindung ist,
D eine Kette mit drei Kohlenstoffatomen ist, die gegebenenfalls durch die Heteroatome O, S oder N unterbrochen ist, wobei die Substituenten an jedem Kohlenstoffatom H oder eine Hydroxylgruppe sind,
R&sub2; ein Cycloalkan oder ein Cycloalken mit 3-7 Kohlenstoffatomen im Ring ist, die gegebenenfalls mit niederen Alkylgruppen mit 1-5 Kohlenstoffatomen substituiert sind, in einem ophthalmologisch kompatiblen Träger.
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