DE630608C

DE630608C - Verfahren zur Herstellung einer wasserloeslichen, leicht resorbier- und diffundierbaren Grundmasse fuer Suppositorien

Info

Publication number: DE630608C
Application number: DER89030D
Authority: DE
Original assignee: GUSTAV ROST DR
Current assignee: GUSTAV ROST DR
Priority date: 1933-10-20
Filing date: 1933-10-20
Publication date: 1936-06-02

Description

Verfahren zur Herstellung einer wasserlöslichen, leicht resorbier- und diffundierbaren Grundmasse für Suppositorien In der menschlichen Therapie hat sich in neuerer Zeit das Bestreben geltend gemacht, der älteren, rektalen Applikation wieder eine breitere Grundlage zu schaffen, teils, weil die intravenöse Injektion nicht ungefährlich ist - namentlich bei länger durchzuführender Behandlung - teils, weil die im Dickdarm resorbierten Stoffe unter Umgehung der Leber unmittelbar in den großen Kreislauf gelangen. Diesem Bestreben stehen aber die Mängel der bisherigen Suppositoriengrundlagen; Kakaobutter, Gelatine, Agar-Agar usw., entgegen. Der ersteren haften als Fett insofern Nachteile an, als sie allein für sich von der Dickdarmschleimhaut nicht resorbiert werden kann, da Öle und Fette nur mit Hilfe von Gallensäuren oder als Seifen die Darmwand durchdringen können. Ferner wird bei ausschließlicher Fettgrundlage eine Resorptionsverzögerung dadurch erzielt, daß erstens das schmelzende Fett die Schleimhaut belegt und so gewissermaßen eine trennende Schicht bildet, und daß zweitens die Heilmittel von einer Fetthülle umgeben sind.
Alle Versuche mit Gelatine, Agar-Agar usw. haben zu keinem befriedigenden Erfolge geführt und auch nicht führen können, da infolge des kolloidalen Charakters dieser Stoffe der Zerfall nicht allein ein außerordentlich langsamer, sondern dabei noch ein unvollständiger ist. Im übrigen können auch diese Stoffe von der Dickdarmschleimhaut nicht resorbiert werden. Außerdem haben sich beim Lagern dieser Zäpfchen Schwierigkeiten durch Austrocknung und Verhärtung ergeben.
Somit war die Aufgabe gegeben, nämlich eine Grundmasse zu finden, die den Anforderungen r. leichte Löslichkeit, 2. leichte Diffundierbarkeit, 3. physiologische Indifferenz, entspricht.
Wasserlösliche Stoffe bedingen schnellste Freigabe der Heilmittel und sichere Wirkung, insbesondere bessere Resorptionsmöglichkeit an der Schleimhaut. Deshalb wird sich eine wasserlösliche Suppositoriengrundlage besonders gut eignen zur örtlichen Behandlung mittels analer oder vaginaler Anwendung von Heilmitteln aller Art. Eine Grundmasse, die vorstehenden Bedingungen entspricht, ist Gegenstand vorliegender Erfindung.

Umfangreiche Untersuchungen und Versuche haben ergeben, daß Mischungen von wasserlöslichen Aminen oder Amiden, z. B. Harnstoff u. dgl., mit Kohlehydraten, z. B. Zuckern, sich in idealer Weise zu Suppositoriengrundlagen eignen. Beide Stoffe erfüllen die Löslichkeits- und Diffusionsbedingungen, und haben noch als körpereigene Stoffe den Vorteil der Unschädlichkeit. Man kann diesen auch noch Lipoide, z. B. Lecithin oder

auch Fette, beigeben und erreicht so eine Er-

höhung der Löslichkeit, z. B. lipoidlöslicher

Heilmittel.

Vermischt man nun die einzelnen Stoffe.in"

geeigneter Weise miteinander, so erhält ä#

eine Masse, geeignet zur Herstellung #

Suppositorien, die sich leicht auflöst, resa7

bierbar und diffusionsfähig ist, die Heilmittel:.

aller Art leicht in sich aufnimmt und wieder abgibt.

Zur Herstellung der Grundmasse dienen etwa folgende Rezeptbeispiele: Harnstoff ............. 75,0%, Zucker ...... ........ 25,00i" oder Harnstoff . . . . . . . . . . . . . 7o,o °Jo, Zucker . . . . . . . . . . . . . . 2o,o 01o, 0l. cacao . . . . . . . . . . . . . . io,o0Jo.
Die Grundmasse kann- für sich allein zur Herstellung von Suppositorien verwandt-oder den bisherigen Grundlagen aus Kakaobutter, Gelatine, Agar-Agar o. dgl. zwecks Erhöhung ihrer Wasserlöslichkeit bzw. Zerfallbarkeit zugegeben werden. Es steht auch- nichts im Wege die Blasse z. B. in Apotheken vorrätig zu halten. Die dem Anspruch--zugrunde liegende Grundmasse bietet aber auch die Möglichkeit, erforderlichenfalls einen besonders schnellen Zerfall der Masse dadurch zu erzielen, daß man ihr Carboriate, z. B. Natriumbicarbonat, und Säuren, z. B.- Weinsäure, -im stöchiolnetrischem Verhältnis beimischt, wie es z. B. ,bei Dosierung mit pulverförmigen Heilmitteln geschehen kann bei Herstellung der Suppositorien aus Preßgrundmasse.

Hierbei mischt man einfach die Bestandteile oder entnimmt - der fertigen Vorratsmenge die erforderliche' Gewichtsmenge, ver-

reibt mit ' dieser die Dosis des Heilmittels,

wiegt für das einzelne Zäpfchen ab, füllt in

entsprechend vorbereitete Formen und preßt.

'#A: ,Bei Dosierung mit flüssigen Heilmitteln,

`hakten u. dgl. geht man zweckmäßig in

Sender Weise vor.

Der erforderliche Gewichtsanteil wird aus

@.tlen einzelnen Bestandteilen zusammengemischt oder aber der Vorratsmenge entnommen, mit-etwa i o °/0 des Gewichts der Grundmasse Wasser verrührt und bis zur Lösung im Dampfbade gehalten, darauf die gewünschte Dosis beigerührt und in entsprechende Formen abgelassen. Nach dem Erkalten sind die Zäpfchen verwendungsbereit, können aber noch an einem warmen Orte nachgetrocknet werden.

Claims

PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung einer wasserlöslichen, leicht resorbier- und diffundierbaren Grundmasse für Suppositorien, dadurch gekennzeichnet, daß man wasserlösliche Amine oder Amide, z. B. Harnstoff, mit Kohlehydraten, z. B. Zukkern, mit oder ohne Zusatz von Lipoiden, z. B. Lecithin, in geeigneter Weise zu-- sammengemischt. .
2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man- der Grundmasse erforderlichenfalls Cärbonate, z. B. \Tatriumbicarbönat, und Säuren, z. B. Weinsäure, 'im stöchiometrischen Verhältnis beigibt. ' ' 3: Verfahren nach Anspruch i und 2, dadurch gekennzeichnet, daß man der Grundmasse noch Bestandteile der üblichen Suppositoriengrundmassen zusetzt.