DE582149C - Verfahren zur Herstellung leicht loeslicher Salze der Borsaeure mit organischen Basen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung leicht loeslicher Salze der Borsaeure mit organischen Basen

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DE582149C
DE582149C DER83438D DER0083438D DE582149C DE 582149 C DE582149 C DE 582149C DE R83438 D DER83438 D DE R83438D DE R0083438 D DER0083438 D DE R0083438D DE 582149 C DE582149 C DE 582149C
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/02—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C215/04—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated
    • C07C215/06—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and acyclic

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Description

12 SEP. 1933
AUSGEGEBEN AM 9. AUGUST 1933
REICHSPATENTAMT
PATENTSCHRIFT
KLASSE 12 q GRUPPE 32 oi
Dr. Carl August Rojahn in Halle, Saale
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von therapeutisch wertvollen Borsäureverbindungen und bezweckt, die Borsäure in eine Form überzuführen, in welcher sie die therapeutische Wirksamkeit beibehält, gleichzeitig aber die der Anwendung oft nachteilige geringe Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln verloren hat.
Erfindungsgemäß wird die Borsäure in an sich bekannter Weise mit den Äthanölaminen (Mono-, Di-, Triäthanolamin) umgesetzt unter Bedingungen, bei denen zwar eine Salzbildung, nicht aber eine Veresterung der organischen Hydroxyle stattfindet. Die erhaltenen Verbindungen sind spielend leicht in Wasser, leicht in Alkohol, etwas schwerer in Chloroform und fetten Ölen löslich. Die erzielten Präparate sind wegen ihrer Lipoidlöslichkeit in der Salbentherapie von Vorteil verwendbar und zeigen gute baktericide Eigenschaften.
Während die Borsäure nur zu etwa 3 0/0 in Wasser und noch weniger in organischen Lösungsmitteln löslich ist und in dieser Lösung nur eine verhältnismäßig schwache keimtötende Wirkung ausübt, sind die Äthanolaminsalze der Borsäure zu 50 o/0 und mehr in Wasser und zu 10 und mehr Prozent in organischen Lösungsmitteln, Ölen und Lipoiden
löslich. Die Salze erfahren durch die Wundsekrete unter Freiwerden von Borsäure eine langsam fortschreitende Hydrolyse, ohne daß hierbei eine Reizwirkung auf die Wunde ausgeübt wird. Es lassen sich daher bei stark verschmutzten oder infizierten Wunden hochprozentige Borsäur eäthanofa mrn salben verwenden, wobei die schorfbildende heilende Wirkung der Borsäure in verstärktem Maße zur Geltung gelangt. Unterstützt wird die Tiefenwirkung durch die (bei der Borsäure und semen Verbindungen nur in geringem Maße vorhandene) Lipoidlöslichkeit der Äthanolaminverbindungen. Außerdem, ist die Wasserlöslichkeit und damit verbunden die leichte Abwaschbarkeit von der Haut unter Umständen wertvoll.
Das hervorragende Eindringungsvennögen in die Haut konnte durch den chemischen Nachweis der Borsäure im Blut und Harn von Kaninchen nach Einpinselung mit einer alkoholischen Borsäureäthanolaminsalzlösung bewiesen werden. Die entsprechenden Versuche mit Borsäure verliefen ergebnislos.
Ausf ührung s bei spiele
61,84g (1.M0I) fein gepulverte Borsäure: werden mit 250 ecm Wasser versetzt und unter Umschwenken 3 Mol (= 183,3 g) Mono- bzw. 3X5>4 S Diäthanolamin zugegeben. Unter schwacher Erwärmung tritt vollständige Lösung ein. Am nächsten Tage wird die Lösung im Vakuum eingedampft und der Rückstand von der Monoäthanolaminverbindung mit Alkohol verrieben, woT>ei er kristallinisch erstarrt und aus Alkohol unter Zusatz von Äther, umkristallisiert werden kann; F. 740. Die Diäthanolaminverbindung hintefbleibt beim Abdampfen als ein dickes öl, das nicht zur Kristallisation zu bringen war.
DieTriätnanolaminverbindung stelltman entweder wie oben angegeben her oder auch in der Weise, daß man die gepulverte Borsäure in einer reichlichen Menge Chloroform verteilt und allmählich etwas weniger als die berechnete Menge (3 MoI= 447,5 g) Triäthanolamin zugibt. Nach dem Abfiltrieren von der geringen Menge unveränderter Borsäure läßt man in der Kälte stehen, wobei sich die ίο Triäthanolaminverbindung in Kristallen vom F. 2300 (unter Zers.) ausscheidet. Aus Alkohol -\~ Äther kann sie umkristalUsiert werden.

Claims (2)

Patentansprüche:
1. Verfahren zur Herstellung leicht löslicher Salze der Borsäure mit organischen Basen; dadurch gekennzeichnet, daß man Borsäure in an sich bekannter Weise mit einem der drei Äthanolamine zu Salzen vereinigt.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß zur Umsetzung ein Gemenge der drei Äthanolamine verwendet wird/ wobei es gelingt, ein flüssigbleibendes Gemisch zu erhalten.
DER83438D 1931-11-28 1931-11-28 Verfahren zur Herstellung leicht loeslicher Salze der Borsaeure mit organischen Basen Expired DE582149C (de)

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