DE56971C - Verfahren zur Einführung von Säureradikalen in den Kern aromatischer Amine - Google Patents

Verfahren zur Einführung von Säureradikalen in den Kern aromatischer Amine

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DE56971C
DE56971C DENDAT56971D DE56971DA DE56971C DE 56971 C DE56971 C DE 56971C DE NDAT56971 D DENDAT56971 D DE NDAT56971D DE 56971D A DE56971D A DE 56971DA DE 56971 C DE56971 C DE 56971C
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aromatic amines
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acid
introducing acid
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Dr. H. KÖHLER in Göfsnitz, Sachsen A
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00Carboxylic acid amides

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

KAISERLICHES λ
PATENTAMT.
KLASSE
E, Firnisse, Lacke.
Wenn Acetanilid mit Eisessig und Condensationsmitteln erhitzt wird, so erfolgt der Eintritt einer Acetylgruppe in den Kern des Acetanilide.' Hierbei wird wahrscheinlich zunächst Diacetanilid gebildet, denn mit letzterem geht, wie ein Versuch zeigte, die Reaction viel leichter von statten.
Zur Darstellung von Amidoacetophenon werden z. B. 4 Theile Acetanilid, 5 Theile Eisessig und 6 Theile syrupöse Phosphorsäure 45 Stunden auf dem Sandbad am Rückflufskiihler erhitzt. Die Schmelze wird mit verdünnter Salzsäure 20 Minuten lang gekocht und die Basen mit Alkali gefällt. Durch Destillation mit Wasserdampf wird die Ortho- von der Paraverbindung getrennt.
Statt des Acetanilids können auch andere Säurederivate zur Darstellung von Amidoacetophenon benutzt werden. Wird z. B. Benzanilid in derselben Weise wie Acetanilid mit Eisessig behandelt, so ,giebt das Reactionsproduct beim Erhitzen mit Salzsäure .Benzoesäure und Amidoacetophenon.
Wie Acetanilid reagiren die Säurederivate der aromatischen Amine allgemein mit Essigsäure.
Zur weiteren Erläuterung des Verfahrens mag noch die Anwendung der Reaction auf ß-Naphtylamin und Benzidin beschrieben werden:
1. 8 Theile Acetyl-ß-Naphtylamin, 10 Theile Eisessig und 8 Theile syrupöse Phosphorsäure werden 38 Stunden am Rückflufskühler erhitzt. Das Reactionsproduct wird 20 Minuten mit verdünnter Salzsäure gekocht und die neue Base mit Alkali gefällt.
2. 5 ' Theile Diacetylbenzidin, 7 Theile Eisessig und 13 TheiLe strengflüssige Phosphorsäure werden 24 Stunden - auf dem Sandbad erhitzt. Durch Behandeln mit Salzsäure werden darauf die am Stickstoff sitzenden Acetylgruppen abgespalten und etwa vorhandenes Benzidin mit verdünnter Schwefelsäure gefällt. Aus' dem Filtrat erhält man nach Zusatz von Alkali die Ketonbase.
Bisher, wurden aufser den erwähnten noch die im Kern acetylirten Basen dargestellt aus o- und p-Toluidin, m-Xylidin, p-Amidophenol und a - Naphtylamin.
Das flüchtige Amidoacetophenon ist mit dem von Gevekoht, sowie Baeyer und.Bloem dargestellten identisch; das p-Amidoacetophenon sowie das o-p-Amidoacetyltoluol wurden bereits, von Klingel beschrieben.
Die neuen Körper aus p-Toluidin und m-Xylidin bilden hellgelbe, zähflüssige Massen.
Das Xylidinketon krystallisirt, wenn es rein ist, in feinen spiefsigen Nadeln. Die Salze der beiden Basen konnten nicht krystallisirt ■ erhalten werden. Die Acetylverbindung des p-Toluidinketons schmilzt bei 1050, diejenige des m-Xylidinketons bei 1190.
Das Keton aus p-Amidophenol ist ein krystallinischer Körper, der sich in Sodalösung unter Kohlensäureentwickelung löst und bei 1630 schmilzt. Sein salzsaures Salz krystallisirt gut in starken prismatischen Nadeln.
Das Amidoketon aus α-Naphtylamin stellt eine hellgraue, zähe Masse dar, die schwer krystallinisch zu erhalten ist; das salzsaure Salz bildet kleine graugelbe Warzen.
Das ß-Naphtylaminketon krystallisirt in gelblichen Blättchen, sein salzsaures Salz in gelben Warzen. Die freie Base schmilzt bei io6°.
Das ρ - Diamidoacetyldiphenyl ist ein hellgelber amorpher Körper, dessen Salze ebenfalls nicht krystallisiren. Mit.Essigsäureanhydrid giebt er eine Acetylverbindung, welche sich aus heifsem Wasser in gelatinösen weifsen Flocken ausscheidet, die bei 24p0 sintern, höher erhitzt sich zersetzen.
' Die beschriebenen Basen geben mit Phenylhydrazin Condensationsproducte.
Die Ketonbasen sollen zur Darstellung von medicinischen Präparaten und Farbstoffen Verwendung finden.

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch:
    Das Verfahren zur Darstellung von o- und p-Amidoacetophenon, o- und p-Amidoacetyltoluol, Amidoacetyl-m-xylol, p-Amidoacetylphenolj a- und ß-Amidoacetylnaphtalin und ρ-Diamidoacetyldiphenyl durch Einwirkung von Essigsäure auf die Säurederivate, insbesondere die Essigsäure-, Benzoesäure- und Phtalsäurederivate des Anilins, o- und p-Toluidins, m-Xylidins, p-Amidophenols, a- und ß-Naphtylamins und Benzidins und Erhitzen der Reactionsproducte mit Säuren oder Alkalien.
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