DE469285C - Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon

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DE469285C
DE469285C DEL57728D DEL0057728D DE469285C DE 469285 C DE469285 C DE 469285C DE L57728 D DEL57728 D DE L57728D DE L0057728 D DEL0057728 D DE L0057728D DE 469285 C DE469285 C DE 469285C
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/44Oxygen and nitrogen or sulfur and nitrogen atoms
    • C07D231/46Oxygen atom in position 3 or 5 and nitrogen atom in position 4
    • C07D231/48Oxygen atom in position 3 or 5 and nitrogen atom in position 4 with hydrocarbon radicals attached to said nitrogen atom

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Description

  • Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon Das i-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon ist bisher nach verschiedenen Verfahren (vgl. Patentschriften 90 959, 144 393, 199844 und 360423) dargestellt worden, bei denen zunächst die freie 4-Amino- (oder Sulfamino-) Verbindung aus der 4-Nitrosoverbindung dargestellt, gereinigt und für sich gewonnen werden mußte.
  • Den Gegenstand der vorliegenden Erfindung bildet ein Verfahren, bei dem im Gegensatz zu allen bisher bekannten Darstellungsweisen die obengenannte 4-Dimethylaminoverbindung aus der 4-Nitrosoverbindung in einem einzigen Arbeitsgange in guter Ausbeute gewonnen wird. Es besteht darin, daß das i-Phenyl-2, 3-dimethYl-4-nitroso-5-pyrazolon in Gegenwart von etwas mehr als der theoretischen Menge Formaldehyd (oder dessen Polymeren) mit reduzierend wirkenden Mitteln behandelt wird. Als solche kommen die Metalle Zink oder Eisen in mineral-oder organischsaurer Lösung in Betracht.
  • Der besondere Vorzug des neuen Verfahrens besteht darin, daß die verhältnismäßig umständlich rein zu gewinnende 4-Aminoverbindung als Glied in der Kette der Darstellungsfolge gänzlich ausscheidet.
  • Es sind zwar schon in einzelnen Fällen Stickstoffmethylierungen durch Behandeln mit Formaldehyd und reduzierenden Mitteln ausgeführt worden (vgl. britische Patentschriften 19 413 v. J. 1899 und 118 298). In diesen Fällen handelt es sich aber einerseits um Iminoverbindungen, bei denen der Iminostickstoff im Purinring sitzt, andererseits um eine Nitroverbindung, bei der die Nitrogruppe an eine aliphatische Seitenkette des Benzolkernes gebunden ist. Daß das i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-nitroso-5-pyrazolon für die oben angegebene Behandlungsweise geeignet sein würde, war bei dem völlig andersartigen chemischen Charakter dieser N itrosoverbindung nicht vorauszusehen. Beispiele i. 22 Teile i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-nitroso-5-pyrazolon werden in ioo Teilen 5oprozentiger Essigsäure aufgeschwemmt und unter allmählicher Zugabe von 3o Teilen Zinkstaub bei gleichzeitigem Zutropfen von 3o Teilen ioprozentiger Formaldehydlösung bei etwa 40° 15 Minuten lang lebhaft gerührt. Dann werden 25 Teile Eisessig und weitere 6o Teile ioprozentiger Formaldehydlösung allmählich zugegeben und unter langsamer Steigerung der Temperatur weitere 4o Teile Zinkstaub nach und nach eingetragen. Das Rühren wird noch etwa 114 Stunde lang fortgesetzt, Dann wird alkalisch gemacht, das entstandene i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon mit Benzol ausgeschüttelt und aus Ligroin o. dgl. umkristallisert.
  • 2. 22 Teile i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-nitroso-5-pyrazolon werden unter gutem Rühren in 5oo Teilen Wasser aufgeschwemmt, dann werden 8 Teile Paraformaldehyd zugefügt und unter Kühlung 35o Teile 25prozentiger Salzsäure hinzugegossen. Unter fortgesetztem Rühren werden dann allmählich 8o Teile Zinkstaub eingetragen, dem etwas Kupfersulfat beigemischt ist, indem gleichzeitig die Temperatur langsam gesteigert wird. Nach dem Aufhören der Wasserstoffentwicklung wird filtriert und das gebildete i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon wie im Beispiel i abgeschieden und gereinigt.
  • 3. 22 Teile i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-nitroso-5-pyrazolon werden in ioo-Teilen 5oprozentiger Essigsäure aufgeschwemmt und unter allmählicher Zugabe von 3o Tölen Zinkstaub, zweckmäßig in Gegenwait von etwas Kupfersulfat, bei etwa 40° 15 Minuten lang lebhaft gerührt. Dann werden 25 Teile Eisessig und 8o Teile Toprozentiger Formaldehydlösung allmählich zugegt ben und unter langsamer Steigerung der Temperatur weitere 4o Teile Zinkstaub nach und nach eingetragen. Das Rühren wird noch etwa T114 Stunde lang fortgesetzt. Dann wird alkalisch gemacht und das gebildete i-Phenyl-2, 3-dimethyl 4-dimethylamino-5 pyrazolon wie im Beispiel i abgeschieden und gereinigt.

Claims (3)

  1. PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung von i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon, darin bestehend, daß man i-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-nitroso-5-pyrazolon mit Formaldehyd oder dessen Polymeren und reduzierend wirkenden Mitteln, wie Zinkstaub oder Eisen und Mineralsäuren oder organischen Säuren, behandelt.
  2. 2. Ausführungsform des Verfahrens nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man zunächst mit der Reduktion der Nitrosoverbindung beginnt und dann unter weiterer Anwendung des gleichen Reduktionsmittels Formaldehyd oder dessen Polymere hinzusetzt.
  3. 3. Ausführungsform des Verfahrens nach Anspruch i und 2, dadurch gekennzeichnet, daß man zu dem Reduktionsgemisch Katalysatoren, vorzugsweise Kupfersulfat, hinzusetzt.
DEL57728D 1923-04-11 1923-04-11 Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon Expired DE469285C (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040181871A1 (en) * 2003-02-27 2004-09-23 Barton Medical Corporation Furniture headboards and footboards

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US20040181871A1 (en) * 2003-02-27 2004-09-23 Barton Medical Corporation Furniture headboards and footboards

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