DE359447C - Verfahren zur Darstellung von Arsinsaeuren der Akridinreihe - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Arsinsaeuren der Akridinreihe

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DE359447C
DE359447C DEC28797D DEC0028797D DE359447C DE 359447 C DE359447 C DE 359447C DE C28797 D DEC28797 D DE C28797D DE C0028797 D DEC0028797 D DE C0028797D DE 359447 C DE359447 C DE 359447C
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Germany
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arsic
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Expired
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DEC28797D
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English (en)
Inventor
Dr Louis Benda
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Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Original Assignee
Leopold Cassella et Cie GmbH
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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/66Arsenic compounds
    • C07F9/70Organo-arsenic compounds
    • C07F9/80Heterocyclic compounds

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Compounds Of Heavy Metals (AREA)

Description

  • Verfahren zur Darstellung von Arsinsäuren der Akridinreihe. Während diazotierte Diarninoakridine, wie z. B. das 3 # 6-Diaminoakridin, mit Natriumarsenit nur ganz geringe Mengen von Arsinsäuren liefern, erhält man unerwarteterweise aus den io-Alkylakridiniumverbindungen in verhältnismäßig glatter Reaktion die Arsinsäuren.
  • Diese neuen Arsenverbindungen zeigen auffallend geringe Giftigkeit. So ist nach den im Institut für experimentelle Therapie in Frankfurt a. M. unter Leitung von Geheimrat Professor K o 11 e angestellten Versuchen die aus dem 3 # 6-Diamino-io-methyl.akridiniumchlorid (Trypafiavin) erhältliche Arsinsäure erst in einer Dosis von i ccm einer Lösung von i :25o pro 2o g Maus toxisch und wird in der Konzentration von i : 5oo (i ccm) noch sehr gut vertragen, während von dem arsenfreien Akridinderivat nur i ccm einer Lösung von i : 4ooo (eins zu viertausend) pro 2o g Maus gegeben werden darf.
  • Diese besonders geringe Giftigkeit der neuen Arsenverbindungen macht sie für therapeutische Zwecke, namentlich auch als Tonikum, bei Anämie, Chlorose, Schwächezustünden verschiedener Art sehr geeignet; auch als Farbstoffe sind manche von ihnen wertvoll.
  • Beispiel i.
  • 529 3 ' 6-Diamino- io-methyla:kridiniumchlorid werden in 11 heißem Wasser gelöst und zur abgekühlten Lösung 500 g Eis und 2,0,0 ccin Norma l-Nitritlösung gegeben. Bei 2 bis 3° C versetzt man auf einmal mit ioo ccm, zehnfachnormaler Salzsäure und gießt hierauf zu der tiefviolett gefärbten Flüssigkeit unter kräftigem Rühren eine Lösung von ioo g Natriumarsenit in Zoo ccm Wasser und 6o ccm zehnfachnormaler Natronlauge. Die Reaktion erfolgt unter starkem Aufschänanen; man rührt etwa 2 Stunden lang, kocht dann auf und saugt ab. Das noch warme Filtrat wird mit Salzsäure schwach angesäuert. Man saugt die ausgefallene rohe Arsinsäure ab und reinigt sie, indem man sie in doppeltnormaler Natriumaeetatlösung aufnimmt und nach dem, Filtrieren abermals reit Salzsäure abscheidet.
  • Die so erhaltene Arsinsäure bildet ein rotbraunes Pulver, das in. Wasser schwer, in Alkohol kaum löslich ist, in Alkaflauge, Soda und Natriumacetatlösung löst es sich leicht, in überschüssiger Säure ist es ebenfalls löslich.
  • Die Diazoverbindung ist rotbraun gefärbt und gibt mit R-Salz eine rote, mit Resorcin eine rotbraune Färbung.
  • Beispiele. Eine durch Zusatz von 25o g Eis gekühlte Lösung von 29 9:2 # 7-Dimethyl-3 # 6-diaminoio-methylakridiniumchlorid in 75o ccm Wasser wird mit ioo ccm. n-Nitritlösung und sodann bei 2 bis 3° C mit So ccin zehnfachnormaler Salzsäure versetzt. In die tiefviolette Flüssigkeit gießt man sofort unter starkem Rühren eine Lösung von 5o g Natriumarsenit in i oo ccm Wasser und So ccm zehnfachnormaler Natronlauge. Die entstandene Arsinsäure wird auf die gleiche Weise wie das im Beispiel i beschriebene Produkt abgeschieden und gereinigt.
  • Sie bildet ein rotbraunes Pulver, das sich in Alkalil.auge und Soda sehr leicht, in Natriumacetatlösung und in überschüssiger Säure leicht löst; in Alkohol ist sie fast unlöslich, in Wasser löst sie sich sehr schwer.
  • Die rotbraune Diazoverbind'ung gibt mit R-Salz eine blaustichig rote, mit Resorcin eine braunrote Färbung. Beispiel 3. Eine Lösung von 67g 2 # 7 # 9-Trymethyl-3 # 6-diamino-io-methyl:akridiniumchlorid in i 1 Wasser, durch 5oo g Eis auf 2 bis 3° C abgekühlt, wird mit Zoo ccm n-Nitritlösung und dann mit ioo ccm zehnfachnormaler Salzsäure versetzt. In die rotviolette Flüssigkeit gießt man hierauf sofort unter kräftigem: Rühren eine Lösung von ioo g Natriumarsenit in Zoo ccm Wasser und 7o ccm zehnfachnorinaler Natronlauge. Die Abscheidung und Reinigung der entstandenen Arsinsäure erfolgt, wie im Beispiel i angegeben ist.
  • Die gebildete Arsinsäure ist ein rotbraunes Pulver, das sich sehr leicht in Alkalilauge und Soda, leicht in Natriumacetatlösung und in überschüssiger Säure löst; in Alkohol ist sie schwer löslich, in Wasser ziemlich leicht.
  • Die rotbraune Diazoverbindung gibt mit R-Salz eine rote, mit Resorcin eine braunrote Färbung.
  • Die obenbes.chriebenen Arsinsäuren sind Farbstoffe, die auf tannierter Baumwolle kräftige orangerote bis braunrote Färbungen von sehr guten Echtheitseigenschaften erzeugen.

Claims (1)

  1. PATENT-ANSPRUcH: Verfahren zur Darstellung von Arsinsäuren der Akridinreihe, darin bestehend, daß man die Diazoverbindungen von Amino - io - alkylakridiniumverbindungen mit Arseniten behandelt.
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