DE3138836A1 - "organische salze des tolmetin, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel" - Google Patents

"organische salze des tolmetin, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel"

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/33—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/337—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals

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Description

  • Organische Salze des Tolmetin, ihre Herstellung und
  • sie enthaltende Arzneimittel Die Erfindung betrifft organische Salze des Tolmetin, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel. Die Resorption des Tolmetin ist bei kutaner Applikation in Form von Salben, Emulsionen, Lösungen oder Gelen nur sehr begrenzt. Auch bei oraler Applikation in Form von Tabletten, Dragees oder Kapseln wird das Tolmetin nur begrenzt resorbiert. Gleiches gilt für die Resorption des Tolmetin bei rektaler Applikation. Gut resorbierbare, insbesondere auch kutan resorbierbare Salze des Tolmetin sind jedoch bisher noch nicht bekannt geworden.
  • Die Erfindung besteht darin, das Tolmetin mit Hilfe primärer, sekundärer oder tertiäres aliphatischer Amine, beispielsweise Diäthylamin, in Salze zu überführen und diese in geeignete Arzneiformen zur kutanen, oralen bzw. rektalen Applikation zu überführen.
  • Die so erhaltenen Präparate zeigen gute Resorptionseigenschaften.
  • Die Herstellung der Salze kann in der Weise erfolgen, daß das Tolmetin in organischen Lösungsmitteln gelöst wird und mit äquivalenten Mengen oder einem Überschuß der organischen Base versetzt wird. Die entstandenen Salze werden mit einem geeigneten Lösungsmittel wie n-Hexan ausgefällt. Es ist jedoch auch möglich, das Tolmetin in organischen Lösungsmitteln zu lösen, mit äquivalenten Mengen oder einem Überschuß der organischen Base zu versetzen und Lösungsmittel und Aminüberschuß im Vakuum zu entfernen. Als Rückstand verbleibt das Aminsalz des Tolmetin. Ferner ist es möglich, das Tolmetin in den freien organischen Basen zu lösen und direkt zu Arzneiformen zu verarbeiten.
  • Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung: Beispiel 1 In eine Lösung von 1 g Tolmetin in 10 ml Chloroform wird 1 ml Diäthylamin gegeben und das entstandene Salz mit n-Hexan ausgefällt Das zunächst ölige Salz kristallisiert im Vakuum und in dir Kälte Schmp.: 107° - 1120 Beispiel 2 1 g Tolmetin wird in lo ml Chloroform gelöst und 1 ml Diäthylamin zugegeben. Die Mischung wird im Vakuum eingedampft Im Rückstand verbleibt das Diäthylaminsalz des Tolmetin.
  • Schmp.: 1070 - 1120 Beispiel 3 Das Diäthylaminsalz des Tolmetin wird in einer Salbengrundlage-Emulsion, Lösungsmittel oder Gel zur kutanen Applikation verarbeitet.
  • Beispiel 4 Das Diäthylaminsalz des Tolmetin wird in einer Kapsel, einer Tabletts oder einem Dragee zu einer oralen Applikationsform verarbeitet.
  • Beispiel 5 Das Diäthylaminsalz des Tolmetin wird in einer Suppositorienmasse zu einer rektalen Arzneiform verarbeitet.
  • Leerseite

Claims (1)

  1. Patentansprüche 1. Salze des Tolmetin mit organischen Basen 2. Salze nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Basen primäre, sekundäre oder tertiäre aliphatische Amine verwendet werden.
    3. Salze des Tolmetin nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnetn daß als Base Diäthylamin verwendet wird.
    4. Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1 und 22 da durch gekennzeichnet, daß das Tolmetin in organischen Lösung mitteln gelöst wird und mit äquivalenten Mengen oder einem tiers schuß der organischen Base versetzt wird und die entstandenen Salze mit einem geeigneten Lösungsmittel wie n-Hexan ausgefällt werden.
    5 Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Tolmetin in organischen Ldsungs mitteln gelöst wird, mit äquivalenten Mengen oder einem Über schuß der organischen Base versetzt wird und Lösungsmittel und Aminüberschuß im Vakuum entfernt werden.
    6. Arzneimittel zur kutanen, oralen oder rektalen Applikation auf der Basis von Salzen des Tolmetin gemäß Anspruch 1 und 2, da durch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein Salz des Tolmetin mit organischen Basen enthält.
    7 Arzneimittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß es das Diäthylaminsalz des Tolmetin in einer Salbengrundlage, Emulsion Lösungsmittel oder Gel verarbeitet enthält.
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