DE2758787A1 - Organische salze der flufenaminsaeure, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel - Google Patents

Organische salze der flufenaminsaeure, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel

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DE2758787A1
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flufenamic acid
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group

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  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

  • Organische Salze der Flufenaminsäure, ihre
  • Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel.
  • Die Erfindung betrifft organische Salze der Flufenaminsäure (2,(3-Trifluor-methyl-anilino)-benzoesäure), ihre Herstellung und sie enthaltcnde Arzneimittel.
  • Die Hesorption der Flufenaminsäure ist bei kutaner Applikation in Form von Salben und Emulsionen, Lösungen oder Gelen nur sehr begrenzt. Auch bei oraler Applikation in Form von Tabletten, Dragees oder Kapseln wird die Flufenaminsäure nur begrenzt resorbiert. Gleiches gilt für die Resorption der blufenaminsaure bei rektaler Applikation. Insbesondere zur kutanen Therapie wurden zahlreiche Ester und Amide der Flufenaminsäure erprobt. Gut resorbierbare Salze der Flufenaminsäure sind jedoch bisher noch nicht bekannt geworden.
  • Die Erfindung besteht darin, die Flufenaminsäure mit Hilfe organischen Basen, beispielsweise Diithylamin, Triäthanolamin, in Salze zu überführen und diese in geeignete Arzneiformen zur kutanen, oralen bzw. rektalen Applikation zu überführen.
  • Die so erhaltenen Priparate zeigen gute Lösungs- und Resorptions eigenschaften. Die Ilerstellung der Salze kann in der Weise erfolgen, daß die Flufenaminsäure in äquivalenten Mengen oder in einem Überschuß der organischen Bascn gelöst werden und die entstandenen walze mit geeigneten Lösungsmitteln ausgefällt werden. Es iL;t jectoch auch möglich, die Elufenaminsäure in den freien organischen Base zu lösen und direkt zu Arzneiformen zu verarbeiten.
  • Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung: Beispiel 1 3 g Flufenaminsäure werden in 6 ml Diäthylamin gelöst, und die Lösung filtriert. Aus ca 5 ml des Filtrats wird das Diäthylaminsalz der Flufenaminsäure mit Hexan ausgefällt (Schmp. 73 - 770C).
  • Beispiel 2 Das Diäthylaminsalz dej Flufenaminsäure wird in einer Konzentration von 35 X in Wasser gelöst.
  • Beispiel 3 4 g Flufenaminsäure werden in 14 g Triäthanolamin gelöst und das Gemisch zu einem Polyacrylsäure-(CarbopolR)Gel zur kutanen Applikation verarbeitet.
  • Beispiel 4 i)as DiäthylaminsaZz der Flufenaminsäure wird in einer ualbengrundlage, Emulsion, Lösungsmittel oder Gel zur kutanen Applikation verarbeitet.
  • Beispiel 5 Das Diäthylaminsalz der Flufenaminsäure wird in einer Kapsel, einer Tablette oder einem Dragee zu einer oralen Applikationsform verarbeitet.
  • Beispiel 6 Das Diäthylaminsalz der Flufenaminsäure wird in einer Suppositorienmasse zu einer rektalen Arzneiform verarbeitet.
  • Formelzusammenstellung Flufenaminsäure Diäthylamin Triäthylamin Triäthanolamin

Claims (6)

  1. Patentansprüche 1. Salze der Flufenaminsäure mit organischen Basen.
  2. 2. Salze nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Basen Diäthylamin, TriäthanoLamin oder Triäthylamin verwendet werden.
  3. 3. Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Flufenaminsäure in äquivalenten Mengen oder in einem Überschuß der organischen Basen gelöst werden und die entstandenen salze mit geeigneten Lösungsmitteln wie lIexan ausgefällt werden.
  4. 4. Arzneimittel zur kutanen, oralen oder rektalen Applikation auf der Basis von Flufenaminsoure, dadurch gekennzeichnet, dalS das Arzneimittel ein Salz der Flufenaminsäure mit organischen Basen enthält.
  5. 5. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet #, daß es das Diäthylaminsalz der Flufenaminsäure in einer Salbengrundlage, Emulsion, Lösungsmittel oder Gel verarbeitet enthält.
  6. 6. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß es aus einer wässrigen Lösung mit 35 , des Diäthylaminsalzes der %Flufenaminsäure besteht.
DE19772758787 1977-12-29 1977-12-29 Organische salze der flufenaminsaeure, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel Withdrawn DE2758787A1 (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4446149A (en) * 1981-12-14 1984-05-01 Kineshiro Nagai Medicine for treatment of cervical erosion

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