DE2936436A1 - Organische salze der mefenaminsaeure und der nifluminsaeure, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel - Google Patents

Organische salze der mefenaminsaeure und der nifluminsaeure, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel

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DE2936436A1
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Theodor Prof. Dr. 48155 Münster Eckert
Wilfried 4700 Hamm Fischer
Ulrich 4900 Herford Knie
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C07D213/80—Acids; Esters in position 3

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Description

  • Organische Salze der Mefenaminsäure und der Niflu-
  • minsäure, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel Die Erfindung betrifft organische Salze der Mefenaminsäure und der Nifluminsäure, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel.
  • Die Resorption der Mefenaminsäure und der Nifluminsäure ist bei kutaner Applikation in Form von Salben und Emulsionen, Lösungen oder Gelen nur sehr begrenzt. Auch bei oraler Applikation in Form von Tabletten, Dragees oder Kapseln werden die Mefenaminsäure und die Nifluminsäure nur begrenzt resorbiert. Gleiches qilt für die Resorption der Mefenaminsäure und der Niflu;ninsäure bei rektaler Applikation. Gut resorbierbare Salze der Mefenaminsäure und der Nifluminsäure sind jedoch bisher noch nicht bekannt geworden.
  • Die Erfindung besteht darin, die Mefenaminsäure und die Nifluminsäure mit Hilfe organischer Basen, beispielsweise Diäthylamin, Triäthanolamin, in Salze zu überführen und diese in geeigneten Arzneiformen zur kutanen, oralen bzw. rektalen Applikation zu überführen.
  • Die so erhaltenen Präparate zeigen gute Resorptionseigenschaften. Die Herstellung der Salze kann in der Weise erfolgen, daß die Mefenaminsäure und die Nifluminsäure in äquivalenten Mengen oder einem Oberschuß der organischen Basen gelöst werden und die entstandenen Salze mit geeigneten Lösungsmitteln ausgefällt werden. Es ist jedoch auch möglich, die Mefenaminsäure und die Nifluminsäure in den freien organischen Basen zu lösen und direkt zu Arzneiformen zu verarbeiten.
  • Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung: Beispiel 1 In eine gesättigte Lösung von Mefenaminsäure in Äther wird ein Überschuß von Diäthylamin gegeben. Nach Zusatz von Petroläther fallen die Kristalle des Diäthylaminsalzes der Mefenaminsäure aus.
  • (Schmp.:119-122° Zers.) Beispiel 2 In eine gesättigte Lösung von Nifluminsäure in Äther wird ein Überschuß von Diäthylamin gegeben. Nach Zusatz von Petroläther fallen die Kristalle des Diäthylaminsalzes der Nifluminsäure aus.
  • Schmp.: 88 - 910 Beispiel 3 Das Diäthylaminsalz der Mefenaminsäure bzw. der Nifluminsäure wird in einer Salbengrundlage, Emulsion, Lösungsmittel oder Gel zur kutanen Applikation verarbeitet.
  • Beispiel 4 Das Diäthylaminsalz der Mefenaminsäure bzw. der Nifluminsäure wird in einer Kapsel, einer Tablette oder einem Dragee zu einer oralen Applikationsform verarbeitet.
  • Beispiel 5 Das Diäthylaminsalz der Mefenaminsäure bzw. der Nifluminsäure wird in einer Suppositorienmasse zu einer rektalen Arzneiform verarbeitet.
  • Formelzusammenstellung Mefenaminsäure Nifluminsäure Diäthylamin Triäthylamin Triäthanolamin

Claims (6)

  1. Patentansprüche 1.Salze der Mefenaminsäure und der Nifluminsäure mit organischen Basen.
  2. 2. Salze nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Basen Diäthylamin, Triäthanolamin oder Triäthylamin verwendet werden.
  3. 3. Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Mefenaminsäure bzw. die Nifluminsäure in äquivalenten Mengen oder in einem Oberschuß der organischen Base gelöst werden und die entstandenen Salze mit geeigneten Lösungsmiteeln wie Hexan ausgefällt werden.
  4. 4. Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die freien Säuren in organischen Lösungsmitteln, z.B. Diäthyläther, gelöst werden und die Lösung mit einem Oberschuß der organischen Basen versetzt wird.
  5. 5. Arzneimittel zur kutanen, oralen oder rektalen Applikation auf der Basis von Mefenaminsäure bzw. Nifluminsäure, dadurch ekennzeichnet. daß das Arzneimittel ein Salz der Mefenaminsäure bzw.
    der Nifluminsäure mit organischen Basen enthält.
  6. 6. Arzneimittel nach Anspruch 5 dadurch gekennzeichnet, daß es das Diäthylaminsalz der Mefenaminsäure bzw. der Nifluminsäure in einer Salbengrundlage, Emulsion, Lösungsmittel oder Gel verarbeitet enthält.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110256375A (zh) * 2019-06-11 2019-09-20 天津大学 一种甲灭酸-哌嗪盐型及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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