DE1817288A1 - Pharmazeutische Praeparate - Google Patents

Pharmazeutische Praeparate

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DE1817288A1 DE19681817288 DE1817288A DE1817288A1 DE 1817288 A1 DE1817288 A1 DE 1817288A1 DE 19681817288 DE19681817288 DE 19681817288 DE 1817288 A DE1817288 A DE 1817288A DE 1817288 A1 DE1817288 A1 DE 1817288A1
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Description

CIBA AKTIENGESELLSCHAFT, BASEL (SCHWEIZ)
Case 6352/E
Deutschland
Pharmazeutische Präparate
Die Erfindung betrifft neue pharmazeutische Präparate zur Behandlung der Psoriasis (Schuppenflechte), die dadurch gekennzeichnet sind, dass sie neben einem dermatologisch wirksamen Steroid einen Triester von Dithranol [1,.8,9-TriöXyanthrazen] oder einem seiner im Kern substituierten Derivate zusammen mit einem pharmazeutischen.Trägermaterial enthalten.
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Als dermatologisch wirksame Steroide kommen irgendwelche Externkortikoide in Betracht, wie nichtfluorierte Kortikoide, z.B. Hydrocortison, Prednisolon, mono-fluorierte Kortikoide, z.B. Fluocortolon, Fluorhydrocortison, Dexamethason, Betamethason, Triamcinolon, dessen Acetonid, Fluorometholon, Pluorandrenolonacetonid oder insbesondere difluorierte Kortikoide, wie Fluocinolonacetonid oder Flumethason oder deren Ester mit niederen Alkancarbonsäuren, ™ oder anorganischen Säuren z.B. Phosphor- oder Schwefelsäure, in erster Linie das Flumethasonpivalat.
Triester von Dithranol oder seinen Kernsubstitutionsderivaten sind insbesondere Triniederalkanoylester, in erster Linie das Triacety.ldithranol. Kernsubstituierte Derivate des Dithranols sind z.B. durch Halogen-, wie Chlor- oder Fluoratome, oder niedere Alkyl-, wie Methylgruppen, substituierte Derivate.
Die neuen Präparate enthalten das dermatologisch wirksame Steroid in üblicher Konzentration, wobei für die nicht-fluorierten Kortikoide Konzentrationen von 0,1 bis 2 %, insbesondere 0,5 bis 1 %, für die mono-fluorierten Kortikoide solche von 0,01 % bis 1 %, insbesondere 0,05 bis 0,5 %, und bei den difluorierten Kortikoiden solche von 0,01 bis 0,1 %, insbesondere 0,02 bis 0,04 % besonders in Betracht fallen. Die Ester des Dithranols sind vorzugsweise in Konzentrationen von 0,5 bis 15 %, insbesondere von 1 bis 10 %, vor allem
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von 2 bis 5 % in den genannten Präparaten enthalten.
Die neuen Präparate können in irgendeiner der auf der Haut anwendbaren Formen vorliegen, wie Salben, Cremes, Pasten, Schäumen, Aerosolsprays, Lotionen. Man kann ihnen, insbesondere den Salben, vorzugsweise noch ein Keratolytikum, wie Salicylsäure,, vorwiegend in einer Konzentration von 1 bis 7 %, insbesondere bis 3 % beifügen.
Die neuen Präparate erhält man nach konventionellen Methoden der Arzneimittelherstellung. Dabei kann man HilfsstofTe verwenden, die mit den Wirkstoffen nicht reagieren, wie z.B. Gelatine, Laktose, Stärke, Stearinsäure, Stearylalkohol, Talkum, pflanzliche QeIe, Benzylalkohole, Gummi, Propylenglykole, Polyalkylen oder andere Arzneimittelträger. Wenn erwünscht, können sie noch andere Hilfsstoffe, wie Konservierungsmittel, Färb- oder Riechstoffe, enthalten. Sie können auch noch weitere therapeutisch nützliche Verbindungen aufweisen, wie Antibiotika, Antimykotika oder Antiseptika.
Die neuen Präparate sind nicht nur. in der Humanmedizin, sondern auch in der Veterinärmedizin für die Behandlung ähnlicher Krankheiten wertvoll, wie z.B. bei Pferden, Hunden oder Katzen.
Die Erfindung betrifft auch die Herstellung der neuen Präparate, die dadurch gekennzeichnet ist, dass man in an sich bekannter Weise die Wirkstoffe gegebenenfalls
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mit Trägerstoffen in üblicher Weise zu der gewünschten Anwendungsform verarbeitet.
Die Erfindung wird in den nachfolgenden Beispielen beschrieben, ohne sie Jedoch einzuschränken. Die Temperaturen sind in Celsiusgraden angegeben. ■
.1.
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Beispiel 1:
Paste
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol 5,0 g
Zinkoxyd 20,0 g
Wollfett, gereinigt 10,0 g
Vaselin q.s. ad. 100,0 g
Zur Herstellung der Paste schmilzt man die Vaseline und das Wollfett, reibt die Wirkstoffe mit einem Teil der Fettschmelze an, gibt das Zinkoxyd zu, mischt gut durch und homogenisiert. Bas so erhaltene Homogenisat gibt man zum Rest der Fettschmelze zu und mischt gut durch.
Anstelle der verwendeten 0,02 g Flumethasonpivalat kann man 0,03 S Fluocinolonacetonid, 0,08 g Betaine thasonvalerat oder 0,1 g Dexamethasonphosphat verwenden.
Beispiel 2:
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol 3,0 g
Weisses Wachs 8,0 g
Walrat 10,0 g
Arachisöl . 22,0 -g
Lanolin 5,0 g
Rizinusöl 5,0 g
Dejonisiertes Wasser ad. .100,0 g
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Man verschmilzt das welsse Wachs, den Walrat, das Arachisöl und das Lanolin, emulgiert die erhaltene Fettschmelze warm in Wasser, reibt die Wirkstoffe mit einem Teil der so erhaltenen Emulsion an und gibt den Rest der Emulsion unter gutem Rühren zu. Dann rührt man das Rizinusöl kalt zur erhaltenen Emulsion und homogenisiert.
Beispiel 3:
Salbe .
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol 5,0 g
Wollfett, gereinigt 5,0 g
Vaselin ad. 100,0 g
Die Salbe wird durch Zusammenschmelzen des Wollfetts und des Vaselins, Anreiben der Wirkstoffe mit einem Teil der erhaltenen Fettschmelze und ansctiliessender Zugabe des übrigen Teils der Fettschmelze, Durchmischen, Kaltrühren und Homogenisieren, erhalten.
In analoger Weise kann man eine Salbe der folgenden Zusammensetzung erhalten:
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol 7,0 g
Salicylsäure 2,0 g
Wollfett, gereinigt 5,0-- g
Vaselin ad. 100,0 g
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Man kanrt die in diesen Salben verwendeten 0,02 g Flumethason-pivalat durch 0,03 S Fluocinolacetonid, 0,08 g Betamethasonvalerat ,.oder 0,1 g Dexamethasonphosphat ersetzen,
Beispiel 4:
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol 3,0 g
Salicylsäure 3,0 g
Wollfett 5,0g
Vaseline ad. 100,0 g
Die Salbe wird durch Zusammenschmelzen des Wollfetts und des Vaselins, Anreiben der Wirkstoffe mit einem Teil der erhaltenen Fettschmelze und anschliessender Zugabe des übrigen Teils der Fettschmelze, Durchmischen, Kaltrühren und Homogenisieren, erhalten.
Man kann die in dieser Salbe verwendeten 0,02 g Flumethason-pivalat durch 0,25 g Prednisolon-trimethylacetat oder durch 0,1 g Fluocortoloncapronat ersetzen.
In diesen Beispielen kann man auch das verwendete Triacetyl-dithranol durch eine entsprechende Menge eines andern Triesters von Dithranol, z.B. dem Tripropanoyldithranol, Tributanoyldithranol oder Tricaproyldithranol ersetzen.
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Beispiel 5: Alkoholische Lösung
Flumethason-pivalat 0,02 g
Triacetyl-dithranol · 3,0 g
Salicylsäure ■ 2,0 g
Polyäthylenglykol [flüssig] 5>0 g
Aethanol ad. 100,0 g
•Das Flumethason-pivalat wird in Polyäthylenglykol gelöst, andererseits löst man das Triacetyl-dithranol und die Salicylsäure im Aethanol, mischt dann beide Lösungen homogen und filtriert.
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Claims (9)

  1. Patentansprüche:"
    1, Pharmazeutische Präparate zur Behandlung der Psoriasis, dadurch gekennzeichnet, dass sie neben einem dermatologisch wirksamen Steroid einen Triester von Dithranol oder einem seiner im Kern substituierten Derivate zusammen mit einem pharmazeutischen Trägermaterial enthalten.
  2. 2. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 1,- dadurch gekennzeichnet, dass sie als Triester einen Trinieder- a-lkancarbonsäureester des Dithranols enthalten..
  3. 3". . Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 2, da- ·· durch gekennzeichnet, dass sie als Triester das Triacetyldithranol enthalten.
  4. 4. . Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,5 - 15 % des Triesters enthalten.
  5. 5· Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-3* dadurch gekennzeichnet, dass sie 1 - 10 % des Triesters enthalten.
  6. 6. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass sie 2 - 5 % des
    9 09832/1332 Triesters enthalten.
  7. 7. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, dass sie als dermatologisches Steroid ein nicht-fluoriertes Kortikoid enthalten.
  8. 8. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch J3 dadurch gekennzeichnet, dass sie das nicht-fluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,1 - 2 % enthalten. '
    ™
  9. 9. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 7* dadurch gekennzeichnet, dass sie das nicht-fluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,5 - 1 % enthalten.
    10. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, dass sie als dermatologisches Steroid ein mono-fluoriertes Kortikoid enthalten.
    11. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass sie das mono-fluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,01 bis 1 % enthalten.
    12. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass sie das mono-fluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,05 - 0,5 % enthalten.
    13. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der An-
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    Sprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, dass sie als dermatologisches Steroid ein difluoriertes Kortikoid enthalten.
    lh. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch I3, dadurch gekennzeichnet, dass sie Flumethason-pivalat enthalten.
    15. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 13 und 14, dadurch gekennzeichnet, dass sie das difluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,01 0,1$ enthalten.
    16. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 13 und 14, dadurch gekennzeichnet, dass sie das difluorierte Kortikoid in einer Konzentration von 0,02 0,04 % enthalten.
    17. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche I-I6, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich ein Keratolytium enthalten;
    l8„ Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch I7, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Keratolytikum Salicylsäure enthalten.
    19. Pharmazeutische Präparate gemäss Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass die Salicylsäure in einer Konzen-
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    tration von 1-3 % enthalten.
    20. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-19 in Form einer Salbe.
    21. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1-19 in Form einer Creme.
    22. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche 1*19 in Form einer Paste.
    23. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche I-I9 in Form einer Lotion.
    24. Pharmazeutische Präparate gemäss einem der Ansprüche I-I9 in Form eines Aerosol--Sprays.
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IE (1) IE33109B1 (de)
IL (1) IL31289A (de)
NL (1) NL6900235A (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3521074A1 (de) * 1984-06-13 1985-12-19 Centre International de Recherches Dermatologiques - C.I.R.D., Valbonne 10-aryl-1,8-dihydroxyanthrone, ihre ester, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung in der human- oder veterinaermedizin sowie als kosmetikum
EP1205218A1 (de) * 2000-11-14 2002-05-15 Benkert, Eugen Georg, Dr.med.dent. Topical-Antipsoriaticum mit Harnstoff, einem Corticoid und einem Desinfektionsmittel

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GB1070949A (en) * 1964-10-16 1967-06-07 Hyman Yarrow Topical compositions for the treatment of psoriasis

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EP1205218A1 (de) * 2000-11-14 2002-05-15 Benkert, Eugen Georg, Dr.med.dent. Topical-Antipsoriaticum mit Harnstoff, einem Corticoid und einem Desinfektionsmittel

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IL31289A0 (en) 1969-02-27
GB1225830A (de) 1971-03-24
IL31289A (en) 1974-01-14
IE33109L (en) 1969-07-08
FR2000053A1 (fr) 1969-08-29
NL6900235A (de) 1969-07-10
IE33109B1 (en) 1974-03-20

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