DE1617818A1 - Antikonzeptionsmittel - Google Patents
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-
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-
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Description
DR. EULE DR. BERG DIPL-ING. STAPF
1817818
Anwalt s-Akte 16 425
Be/Be V V .■
Datum
1 5l5ep. 1967
Dr* Heroliei Smiijii . ; - ".. ;
500 Cnestnut Lane, Wayne, Delaware County/Pennaylvania USA
'•Aniiilconzeptionsfflittel" . - .
Diese Erfindung betrifft' ein Antikonzeptionsmittel aus
einem Steroidketon der allgemeinen formel (I) oder (II)
It oH
209821/Q954
-2-
wobei in der Formel E eine n-Alkylgruppe mit 2 bis 6 Köh-
2
lenstoffatomen und £ eine substituierte oder nichtsubstituierte Alkyl-, Alkenyl- oder Alkynylgruppe mit bis zu 6
lenstoffatomen und £ eine substituierte oder nichtsubstituierte Alkyl-, Alkenyl- oder Alkynylgruppe mit bis zu 6
Kohlenstoffatomen ist. R ist geeigneterweise eine nichtsubstituierte
Alkylgruppe, E kann beispielsweise Äthyl,
2 ■ n-Propyl oder η-Butyl sein. Beispiele von ß sind Methyl,
Äthyl, Vinyl, Äthynyl, n-Propyl, Isopropyl, Allyl, 1-Propynyl,
n-Butyl, 1-Methallyl oder 2-Methallyl.
Die antikonzeptionelle Brauchbarkeit der bezeichneten Verbindungen
ist ihren progestationalen oder oestrogen antagonistischen Hormoneigenschaften zuzuschreiben. Das Antikonzeptionsmittel
wird in herkömmlicher Weise mit gebräuchlichen pharmazeutischen Ingredient!en dargeboten.
Bevorzugte, erfindungsgemäße Steroidketone sind:
13ß,17a-Diäthylgon-4—en-3-on-17ß-ol,
13ß-Äthyl-17ot-methylgon-4-eh-3-on-17ß-ol,
13ß-Äthyl-17α-äthynylgon-4-en-3-on-17ß-ol,
13ß-Äthyl-17a-äthynylgon-5(10)-en3-on-17ß-ol und
13ß-Äthyl-17a-vinylgon-4-en-3-on-17ß-ol.
Die Steroidketone können nach den Verfahren der Britischen
Patentschrift 1 041 279 durch Hydrolyse eines entsprechenden geschützten 3-Ketons, Oxidation eines entsprechenden
3-Ols, Isomerisierung eines entsprechenden 5(10)-äthylenischen
Isomeren oder Hydrierung einer Verbindung, die
209821/0954 ~3~
■::.··: 1817818 ·
eine mehr ungesättigte Gruppe R hat» Herstellungs- und
Mischverfahren der in den Beispielen angegebenen Zubereitungen, bilden keinen Teil des mit dieser Anmeldung beanspruchten Patentschutzes.
Mischverfahren der in den Beispielen angegebenen Zubereitungen, bilden keinen Teil des mit dieser Anmeldung beanspruchten Patentschutzes.
(+)-17a-Äthynyl-13ß-äthylgon-4-en-l7ß-ol-3-on 0,025 mg
Carboa^ittethylcellulose (ITiskosität 4Oo cps) 15 mg
Lactose Pulver - -■-.-.- 25 mg
nachgetrocknete Kornatärke 25 mg
Magnesiumstearat pulver "4 mg
Calciumsilicatpulver Best (q.s.)
200 mg
Die Tablette wird hergestellt durch Lösen des Steroids in
Benzol, Bischen der Lösung mit dem richtigen Anteil Stärke,
Trocknendes Gemische in einem Luftstrom, Zugeben der verbleibenden
Bestandteile in den genauen Anteilen, Mischen
derselben und Pressen der erhaltenen Zubereitung in grobes Schrot land schließlich nochmaliges Granulieren und pressen in Tabletten, sodaß jede 0,025 mg Steroid enthält.
derselben und Pressen der erhaltenen Zubereitung in grobes Schrot land schließlich nochmaliges Granulieren und pressen in Tabletten, sodaß jede 0,025 mg Steroid enthält.
Wahlweise wird die Tablette hergestellt durch Lösen des
Steroids in Benzol, Mischen der Lösung mit dem Lactosepulver und Trocknen des Gemische in einem Luftstrom, dann durch
Zugabe von Carboxymethylcellulose, Calciumsilicat und der
Steroids in Benzol, Mischen der Lösung mit dem Lactosepulver und Trocknen des Gemische in einem Luftstrom, dann durch
Zugabe von Carboxymethylcellulose, Calciumsilicat und der
Hälfte der Stärke. Mit dem so erhaltenen Pulver wird Stärke-209821/0954
paste, die aus dem Rest hergestellt wurde, gemischt, das
Gemisch feucht granuliert, die Granulate getrocknet, St ea-
rat zugegeben, die Zubereitung in Tabletten gepreßt, sodaß
jede 0,025 mg Steroid enthält.
Eine zur Verwendung als orales progestationales Mittel vorgesehene
Kapsel enthält in umhüllender Gelatine die nachfolgenden Bestandteile:
(+)-17a-äthynyl-13ß-äthvlgon-4-en-17ß-ol-3-on 0,025 mg
feinverteiltes Siliciumdioxidgleitmittel 5 mg
Magnesiumstearatpulver 5 mg
pulverisierte Maisstärke 113 mg
Lactose Pulver Rest (q.s.)
245 mg
-5-
209821/0954
Claims (2)
1. Antikonzeptionelles Mittel gekennzeichnet durch den
Gehalt eines Steroiäketons der allgemeinen Formel (I) oder
(id ■--_;
worin H eine n-Aliylgruppe mit -2 bis 6 Kohlienatoffatomen
2. " "■-■ ■
und E eine substituierte öder nichtsubstituierte Alkyl-,
Alkenyl- oder Alkynylgruppe mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen
ist. ■._ _'-■■■ ■- ;;.; ..' - : . .-; =" .'""- ;/; ;'; ·
2. Antikonzeptionelles Mittel gemäß Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet,
daß es als Wirkstoff 13ß-Äthyl^17a-äthynylgon-4-en-3-on-17ß-ol
enthält.
209&21/0954
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