DE1000135B - Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittelloesung - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung, das dadurch gekennzeichnet ist, daß Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol, gegebenenfalls zusammen mit weiteren Arzneimitteln, in einem Äther der allgemeinen Formel in der n = I bis 4 bedeutet, aufgelöst werden.
• Die erfindungsgemäß verwendeten Mono- und Polyäthylenglykoläther des Tetrahydrofurfurylalkohols können hergestellt werden, indem Tetrahydrofurfurylalkohol in an sch bekannter Weise in Gegenwart von basischen Katalysatoren mit Äthylenoxyd im Molverhältnis 1 : 1 bis 1 : 4 veräthert wird. Je nach dem Molverhältnis erhält man vorwiegend den Monoäthylenglykoläther oder ein Gemisch der Polyäthylenglykoläther des Tetrahydrofurfurylalkohols. Die Verwendung von Natriumhydroxyd als basischer Katalysator ist besonders vorteilhaft. Diese Äther sind farblose Flüssigkeiten. die mit Wasser in jedem Verhältnis mischbar sind.
• Die Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther sind nun dank ihrer guten Verträglichkeit, ihrer geringen Toxizität und ihrer geringen Reizwirkung an der Injektionsstelle für die Herstellung einer Arzneimittellösung besonders geeignet. Mit Hilfe dieser wasserfreien Äther gelingt es, die Kombination von Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol in eine stabile Lösung zu hringen. Die Herstellung haltbarer spritzfertiger Lösungen von Acetylcholin mit Pyridyl-3-carblinol hat bisher besondere Schwierigkeiten mit sich gebracht, denn Acetylcholin ist in den spritzbaren vegetabilischen Ölen unlöslich, während es in Gegenwart von Wasser zu dem etwa Iooomal schwächer wirksamen Cholin abgebaut wird. Wasserfreies Propylenglykol-1, 2 als Lösungsmittel für die Kombination von Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol ist gleichfalls ungeeignet, denn beim Lagern geht Acetylcholin infolge Umesterung in das nurmehr schwach wirksame Cholin über.
• Neben dem Acetylcholin und dem Pyridyl-3-ca.rbinol können in dem Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther noch weitere Arzneimittel, wie z. B. der Dimethylcarbaminsäureester des 1-Methyl-3-oxy-pyridiniumbromids, gelöst werden.
• Beispiel 300 Raumteile Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther vom Siedebereich 80 bis 1550/0,02 mm Hg werden mit 150 Gewichtsteilen Pyridyl-3-carbinol und 75 Gewichtsteilen Acetylcholin bei Ausschluß von Licht unter Schütteln oder Rühren gelöst. Man ergänzt mit demselben Lösungsmittel auf ein Volumen von 1500 Raumteilen und filtriert keimfrei. Die spritzfertige Injektionslösung weist einen Gehalt von 5% Acetylcholin und 10% Pyridyl-3-carbinol auf.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung, dadurch gekennzeichnet, daß Acetylcholin und Pyridyl-3-car.hinol in einem Äther der allgemeinen Formel in der n = = 1 bis 4 bedeutet, aufgelöst werden.