DE1000135B - Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittelloesung - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittelloesung

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DE1000135B
DE1000135B DEH22175A DEH0022175A DE1000135B DE 1000135 B DE1000135 B DE 1000135B DE H22175 A DEH22175 A DE H22175A DE H0022175 A DEH0022175 A DE H0022175A DE 1000135 B DE1000135 B DE 1000135B
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DE
Germany
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drug solution
acetylcholine
producing
stable drug
pyridyl
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Pending
Application number
DEH22175A
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English (en)
Inventor
Dr Reinhard Schlaepfer
Dr Hans Spiegelberg
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F Hoffmann La Roche AG
Original Assignee
F Hoffmann La Roche AG
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Publication date
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Pending legal-status Critical Current

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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Description

  • Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung, das dadurch gekennzeichnet ist, daß Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol, gegebenenfalls zusammen mit weiteren Arzneimitteln, in einem Äther der allgemeinen Formel in der n = I bis 4 bedeutet, aufgelöst werden.
  • Die erfindungsgemäß verwendeten Mono- und Polyäthylenglykoläther des Tetrahydrofurfurylalkohols können hergestellt werden, indem Tetrahydrofurfurylalkohol in an sch bekannter Weise in Gegenwart von basischen Katalysatoren mit Äthylenoxyd im Molverhältnis 1 : 1 bis 1 : 4 veräthert wird. Je nach dem Molverhältnis erhält man vorwiegend den Monoäthylenglykoläther oder ein Gemisch der Polyäthylenglykoläther des Tetrahydrofurfurylalkohols. Die Verwendung von Natriumhydroxyd als basischer Katalysator ist besonders vorteilhaft. Diese Äther sind farblose Flüssigkeiten. die mit Wasser in jedem Verhältnis mischbar sind.
  • Die Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther sind nun dank ihrer guten Verträglichkeit, ihrer geringen Toxizität und ihrer geringen Reizwirkung an der Injektionsstelle für die Herstellung einer Arzneimittellösung besonders geeignet. Mit Hilfe dieser wasserfreien Äther gelingt es, die Kombination von Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol in eine stabile Lösung zu hringen. Die Herstellung haltbarer spritzfertiger Lösungen von Acetylcholin mit Pyridyl-3-carblinol hat bisher besondere Schwierigkeiten mit sich gebracht, denn Acetylcholin ist in den spritzbaren vegetabilischen Ölen unlöslich, während es in Gegenwart von Wasser zu dem etwa Iooomal schwächer wirksamen Cholin abgebaut wird. Wasserfreies Propylenglykol-1, 2 als Lösungsmittel für die Kombination von Acetylcholin und Pyridyl-3-carbinol ist gleichfalls ungeeignet, denn beim Lagern geht Acetylcholin infolge Umesterung in das nurmehr schwach wirksame Cholin über.
  • Neben dem Acetylcholin und dem Pyridyl-3-ca.rbinol können in dem Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther noch weitere Arzneimittel, wie z. B. der Dimethylcarbaminsäureester des 1-Methyl-3-oxy-pyridiniumbromids, gelöst werden.
  • Beispiel 300 Raumteile Tetrahydrofurfuryläthylenglykoläther vom Siedebereich 80 bis 1550/0,02 mm Hg werden mit 150 Gewichtsteilen Pyridyl-3-carbinol und 75 Gewichtsteilen Acetylcholin bei Ausschluß von Licht unter Schütteln oder Rühren gelöst. Man ergänzt mit demselben Lösungsmittel auf ein Volumen von 1500 Raumteilen und filtriert keimfrei. Die spritzfertige Injektionslösung weist einen Gehalt von 5% Acetylcholin und 10% Pyridyl-3-carbinol auf.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittellösung, dadurch gekennzeichnet, daß Acetylcholin und Pyridyl-3-car.hinol in einem Äther der allgemeinen Formel in der n = = 1 bis 4 bedeutet, aufgelöst werden.
DEH22175A 1953-12-29 1954-11-22 Verfahren zur Herstellung einer stabilen Arzneimittelloesung Pending DE1000135B (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2850278A1 (fr) * 2003-01-24 2004-07-30 Gattefosse Ets Sa Utilisation du 2-hydroxymethyltetrahydropyranne comme excipient dans une composition cosmetique ou pharmaceutique

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2850278A1 (fr) * 2003-01-24 2004-07-30 Gattefosse Ets Sa Utilisation du 2-hydroxymethyltetrahydropyranne comme excipient dans une composition cosmetique ou pharmaceutique
WO2004073746A1 (fr) * 2003-01-24 2004-09-02 Gattefosse S.A. Utilisation du 2-hydroxymethyltetrahydropyran comme excipient dans une composition cosmetique ou pharmaceutique

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