CN1192729A - 苯甲酰胺衍生物和它们作为后叶加压素拮抗剂的应用 - Google Patents

苯甲酰胺衍生物和它们作为后叶加压素拮抗剂的应用 Download PDF

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濑户井宏行
大川武彦
善光龙哉
泽田仁
佐藤健太郎
田中洋和
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Abstract

本发明涉及具有后叶加压素拮抗活性等的、用通式(Ⅰ)表示的新的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐,通式中的R1是由低级烷氧基选择取代的芳基等;R2是低级烷基等;R3是氢等;R4是低级烷氧基等;R5是氢等;A是NH等;E是－C(O)－等;X是－CH=CH－、－CH=N－或S;和Y是CH或N;本发明还涉及该化合物的制备方法以及含有它们的药物组合物。

Description

苯甲酰胺衍生物和它们作为 后叶加压素拮抗剂的应用
技术领域
本发明涉及新的，药用的苯甲酰胺衍生物和其药学上可接受的盐。背景技术
已知某些苯甲酰胺衍生物可作为后叶加压素拮抗剂，例如，PCT国际公开号WO 91/05549和WO 95/29152，以及欧洲专利公开号EP0620216。本发明的公开
本发明涉及新的苯甲酰胺衍生物和其药学上可接受的盐。
更具体地，本发明涉及新的苯甲酰胺衍生物和其药学上可接受的盐，它们具有下述活性：后叶加压素拮抗活性、血管舒张活性、减低血压活性、抑制肝的糖释放的活性、抑制肾小球膜细胞生长的活性、水利尿活性、抑制血小板凝聚活性、催产素拮抗活性等，本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物，和涉及治疗和/或预防人或动物的下述疾病的方法：高血压、心力衰竭、肾机能不全、水肿、腹水、后叶加压素分泌紊乱综合症、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环疾病、脑血管疾病(例如大脑水肿，大脑梗塞等)、梅尼埃尔综合症(例如梅尼埃尔病等)、运动疾病等。
本发明的一个目的是提供具有上述活性的新的和有用的苯甲酰胺衍生物。
本发明的另一目的是提供制备所述苯甲酰胺衍生物和其盐的方法。
本发明的另一目的是提供含有所述苯甲酰胺衍生物和其可药用盐作为活性成分的药物组合物。
本发明还有一个目的是提供一种用所述苯甲酰胺衍生物和其可药用盐治疗和/或预防人或动物的上述疾病的治疗方法。
本发明的目的产物苯甲酰胺衍生物和其可药用盐是新的，可用下面的通式(I)表示：其中
R1是芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被选自下述的取代基所取代：卤素；羟基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；酰基(低级)烷基亚磺酰基；酰基(低级)烷基磺酰基；酰氧基；低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰氧基；芳基；氰基；杂环基；被酰基、取代的酰基、芳基或酰基取代的芳基选择取代的低级链烯基；
被氨基、酰基氨基或取代的酰基氨基选择取代的低级链炔基；被选自下述的基团选择取代的低级烷基：卤素、氨基、低级烷氨基、酰基氨基、取代的酰基氨基、羟基、酰氧基、酰基(低级)链烷酰氧基、酰基、取代的酰基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、芳基或酰基取代的芳基；被酰基或取代的酰基选择取代的低级烷硫基；被选自下述的基团选择取代的烷氧基：芳基、取代的芳基、羟基、酰氧基、氨基、低级烷氨基、保护的氨基、杂环基、酰基取代的吡啶基、取代的酰基取代的吡啶基、卤素、酰基(低级)烷氨基、N-保护的酰基(低级)烷氨基、N-酰基(低级)烷基-N-(低级)烷氨基、酰基、取代的酰基、酰氨基、取代的酰氨基、低级烷基肼基羰基氨基、羟基亚氨基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、取代的酰基(低级)烷氧基亚氨基、酰基(低级)烷氧基、胍基或N-保护的胍基；和被酰基或取代的酰基选择取代的低级链烯氧基；
R2是氢；被羟基、芳基或酰基选择取代的低级烷基；或环(低级)烷基；
R3是氢；卤素；羟基；酰氧基；取代的酰氧基；被羟基或低级烷氧基选择取代的低级烷基；被芳基、氨基、保护的氨基、酰基、羟基、氰基或低级烷硫基选择取代的低级烷氧基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；或环(低级)烷氧基；
R4是羟基；卤素；硝基；氨基；保护的氨基；低级烷氨基；酰氧基；氨基(低级)烷氨基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；被选自下述的基团选择取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基或胍基；被选自下述的基团取代的低级烷硫基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基(低级)烷氧基或取代的芳基(低级)烷氧基；
被选自下述的基团取代的低级烷基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；被酰基选择取代的低级链烯基；被羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基选择取代的低级链炔基；氨基(低级)烷基磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；低级烷氨基磺酰基；杂环基磺酰基；氨基(低级)烷基亚磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基亚磺酰基；哌啶氧基；或N-保护的哌啶氧基；
R5是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；
A是单键，O或NH；
E是低级亚烷基，低级亚链烯基，-C(O)-，-S(O)2-，或式为-G-J-基团，其中G是低级亚烷基，J是O或-N(R6)-(其中R6是氢或N-保护的基团)；
X是-CH＝CH-，-CH＝N-或S；和
Y是CH或N。
目的化合物或其盐可按照下面的反应流程图所示的方法制备。方法1
Figure A9619617500371
Figure A9619617500381
方法2 方法3方法4方法5
Figure A9619617500393
方法6
Figure A9619617500401
方法7
Figure A9619617500402
方法8方法9
Figure A9619617500411
方法10方法11
Figure A9619617500413
方法12
Figure A9619617500421
方法13方法14
Figure A9619617500423
方法15
Figure A9619617500431
方法16
Figure A9619617500432
方法17
Figure A9619617500433
方法18
Figure A9619617500441
方法19
Figure A9619617500442
方法20
Figure A9619617500443
方法21方法22
Figure A9619617500452
方法23方法24方法25方法26
Figure A9619617500463
方法27
Figure A9619617500471
方法28方法29
Figure A9619617500473
方法30方法31
Figure A9619617500482
方法32
Figure A9619617500483
方法33
Figure A9619617500491
方法34方法35
Figure A9619617500493
方法36方法37方法38
Figure A9619617500503
方法39其中R1、R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，Ea是-C(O)-或-S(O)2-；
R1 a是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被酯化的羧基所取代；被酯化的羧基或酯化羧基-取代芳基取代的低级链烯基；被酯化的羧基、酯化羧基(低级)烷酰氧基或酯化羧基(低级)烷氧基亚氨基取代的低级烷基；被酯化的羧基取代的低级烷硫基；被选自下述的基团取代的烷氧基：酯化羧基-取代芳基、酯化羧基-取代吡啶基、酯化羧基(低级)烷氨基、N-保护的酯化羧基(低级)烷氨基、N-酯化羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、酯化羧基或酯化羧基(低级)烷氧基亚氨基；被酯化的羧基取代的低级链烯氧基；
R1 b是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被羧基所取代；被羧基或羧基-取代的芳基取代的低级链烯基；被羧基、羧基(低级)烷酰氧基或羧基(低级)烷氧基亚氨基取代的低级烷基；被羧基取代的低级烷硫基；被选自下述的基团取代的烷氧基：羧基-取代芳基、羧基-取代吡啶基、羧基(低级)烷氨基、N-保护的羧基(低级)烷氨基、N-羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、羧基或羧基(低级)烷氧基亚氨基；被羧基取代的低级链烯氧基；
R4 a是被酯化的羧基取代的低级烷氧基；被酯化的羧基取代的低级烷硫基；被酯化的羧基取代的低级烷基；或被酯化的羧基取代的低级链烯基；
R4 b是被羧基取代的低级烷氧基；被羧基取代的低级烷硫基；被羧基取代的低级烷基；或被羧基取代的低级链烯基；
R4 c是保护的氨基；N-保护的哌啶氧基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；保护的氨基取代的低级烷氧基；保护的氨基取代的低级烷硫基；保护的氨基取代的低级烷基；保护的氨基取代的低级链炔基；或N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；
R4 d是氨基；哌啶氧基；氨基(低级)烷氨基；氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；氨基取代的低级链炔基；或氨基(低级)烷基磺酰基；
R1 c是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被取代或未取代的含氮杂环基羰基所取代；氨基甲酰基；取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基；被下述基团取代的低级链烯基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基或含氮杂环基羰基-取代芳基；被下述基团取代的低级烷基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)链烷酰氧基、氨基甲酰基(低级)链烷酰氧基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)链烷酰氧基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氧基亚氨基、氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基；被下述基团取代的低级烷硫基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基；被选自下述的基团选择取代的烷氧基：取代或未取代的含氮杂环基羰基-取代芳基、氨基甲酰基-取代芳基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基-取代芳基、取代或未取代的含氮杂环基羰基-取代吡啶基、氨基甲酰基-取代吡啶基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基-取代吡啶基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氨基、氨基甲酰基(低级)烷氨基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-保护的(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷氨基、N-保护的氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-保护的取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷基-N-低级烷氨基、N-氨基甲酰基(低级)烷基-N-低级烷氨基、取代或未取代的-N-低级烷基氨基甲酰基-N-低级烷氨基、取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、氨基氨基甲酰基、吡啶基氨基甲酰基、N-(低级烷基)哌嗪羰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氧基亚氨基、氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基；或，被取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基取代的低级链烯氧基；
R4 e是低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基，或低级链烯基，它们各自被取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基所取代；
R4 f是被芳基或取代芳基所取代的甲氧基；被甲氧基取代的低级烷硫基，所述甲氧基被芳基或取代芳基所取代；
R4 g是羟基；或羟基取代的低级烷硫基；
R4 ga是羟基；
R7是被下述基团取代的低级烷基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基；或N-取代的哌啶基；
Z1是羟基；或酸残基；
R4 h是被下述基团取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基；或N-保护的哌啶氧基；
R4 da是氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；
R4 i是酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷氧基；酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷硫基；酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷基；
R4 db是氨基；氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；
R4 j是低级烷氨基取代的低级烷氧基；低级烷氨基取代的低级烷硫基；低级烷氨基取代的低级烷基；低级烷氨基；或N-保护的氨基(低级)烷氨基；
R4 k是酰氧基；
Z2是酸残基，
Eb是低级亚烷基；
R4 l是氨基或保护的氨基取代的低级烷硫基；
R4 m是氨基或保护的氨基取代的低级烷基亚磺酰基；氨基或保护的氨基取代的低级烷基磺酰基；
Ec是低级亚链烯基；
R1 d是甲氧基取代的芳基，所述的甲氧基是被芳基或取代的芳基取代的；
R1 e是羟基取代的芳基；
Z3是羟基，或酸残基；
R8是由下述基团选择取代的低级烷基：酰基、酰氨基、保护的氨基、芳基、取代的芳基、酰基-取代的吡啶基或N-保护的胍基；
R1 f是低级烷氧基取代的芳基，所述的低级烷氧基是被下述基团选择取代的：酰基、酰氨基、保护的氨基、芳基、取代的芳基、酰基-取代的吡啶基或N-保护的胍基；
R3 a是芳基取代的甲氧基；酰氧基；或取代的酰氧基；
Z4是酸残基；
R9是酯化的羧基选择取代的低级烷基；
R3 b是酯化的羧基选择取代的低级烷氧基；
R3 c是酯化的羧基取代的低级烷氧基；
R3 d是羧基取代的低级烷氧基；
R4 n是卤素；
R4 o是由下述基团选择取代的低级炔基：羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；
R4 p是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被羟基所取代；
Z5是卤素；
R10是低级烷基磺酰基或芳基磺酰基；
R4 q是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基所取代；
R4 r是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被苯二甲酰亚胺基所取代；
R4 s是由下述基团选择取代的低级烷基：羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；
Ed是单键或低级亚烷基；
Z6是酸残基，
R2 a是由芳基或酰基选择取代的低级烷基；
R1 g是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基取代的；
R1 h是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由酰氨基或取代的酰氨基取代的；
R1 i是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氧代哌啶基羰基取代的；
R1 j是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羟基哌啶基羰基取代的；
R1 k是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由甲酰基或氧代哌啶基羰基取代的；
R1 l是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基哌啶基羰基或N-低级烷基哌嗪基取代的；
R1 m是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羧基取代的；
R1 n是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由低级烷氨基(低级)烷氧基羰基取代的；
R1 o是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由酯化的羧基取代的；
R1 p是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羟基取代的；
R1 q是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由甲酰基取代的；
R1 r是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氰基-取代的芳基所取代的；
R1 s是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由四唑基-取代的芳基所取代的；
R4 t是氨基取代的低级烷氧基；
R4 u是胍基取代的低级烷氧基；
R1 t是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由保护的氨基、N-保护的氨基(低级)链烷酰氨基、N-保护的哌嗪基羰基或N-保护的胍基所取代的；
R1 u是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基、氨基(低级)链烷酰氨基、哌嗪基羰基或胍基所取代的；
R1 v是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由苯氧羰基氨基所取代的；
R1 w是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由N-低级烷基哌嗪基羰基氨基、二甲氨基哌啶基羰基氨基、氨基甲酰基氨基或二甲基氨基甲酰基氨基所取代的；
R3 e是氨基甲酰基取代的低级烷氧基，所述的氨基甲酰基由低级烷基选择取代。
在本说明书的上述和下面的描述中，包括在本发明范围之内的各种定义的适当的实例在下面详细地说明。
除非另有说明，术语“低级”是指具有1-6个碳原子的基团。
除非另有说明，术语“高级”是指具有7-20个碳原子的基团。
在术语“环(低级)烷基”或“环(低级)烷氧基”中的低级部分是指具有3-6个碳原子的基团。
在术语“低级链烯基”、“低级链烯氧基”或“低级链炔基”中的低级部分是指具有2-6个碳原子的基团。
术语“烷氧基”是指低级烷氧基和高级烷氧基。
适当的“低级烷氧基”和在术语“酰基(低级)烷氧基”、“酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“酯化的羧基(低级)烷氧基亚氨基”、“羧基(低级)烷氧基亚氨基”、“含氮杂环基羰基(低级)烷氧基亚氨基”、“氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“低级烷氧羰基”和“芳基(低级)烷氧基”中的低级烷氧基部分可以是直链或支链的C1-C6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、甲基丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基等等。
适当的“高级烷氧基”可以是直链或支链的C7-C20烷氧基，例如庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一碳烷氧基、十二碳烷氧基、十三碳烷氧基、十四碳烷氧基、十五碳烷氧基、十六碳烷氧基、十七碳烷氧基、十八碳烷氧基、十九碳烷氧基、二十碳烷氧基、甲基庚氧基、甲基辛氧基、甲基壬氧基、甲基癸氧基、乙基庚氧基、乙基辛氧基、乙基壬氧基、乙基癸氧基等等，其中优选的一个是庚氧基。
适当的“低级烷基”和下列术语中的低级烷基部分可以是直链或支链的C1-C6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、乙基丙基、己基等等：“酰基(低级)烷基亚磺酰基”、“酰基(低级)烷基磺酰基”、“低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰氧基”、“酰基(低级)烷基氨基”、“N-保护的-酰基(低级)烷基氨基”、“N-酰基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”、“低级烷基肼基羰基氨基”、“酯化的羧基(低级)烷基氨基”、“N-保护的-酯化的羧基(低级)烷基氨基”、“N-酯化的羧基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”、“羧基(低级)烷基氨基”、“N-保护的羧基(低级)烷基氨基”、“N-羧基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”、“低级烷基氨基甲酰基”、“低级烷基氨基甲酰基(低级)烷酰氧基”、“低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“低级烷硫基”、“N-保护的-(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷基氨基”、“N-保护的-氨基甲酰基(低级)烷基氨基”、“N-保护的-取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷基氨基”、“N-(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”、“N-氨基甲酰基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”、“N-低级烷基氨基甲酰基-N-低级烷基氨基”、“低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“1-羟基(低级)烷基”、“1-(低级烷基)氨基(低级)烷基”、“一(低级)烷基氨基”、“酰基(低级)烷基”、“二(低级)烷基氨基”、“低级烷基亚磺酰基”、“低级烷基磺酰基”、“低级烷基氨基”、“氨基(低级)烷基氨基”、“N-保护的-氨基(低级)烷基氨基”、“低级烷基磺酰氧基”、“氨基(低级)烷基磺酰基”、“N-保护的-氨基(低级)烷基磺酰基”、“低级烷基氨基磺酰基”、“氨基(低级)烷基亚磺酰基”和“N-保护的-氨基(低级)烷基亚磺酰基”。
适当的“环(低级)烷基”和“环(低级)烷氧基”的环(低级)烷基部分可以是环C3-C6烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其中优选的一个是环戊基或环己基。
适当的“低级链烯基”和“低级链烯氧基”的低级链烯基部分可以是直链或支链的C2-C6链烯基，例如乙烯基、丙烯基、戊烯基、异丙烯基、丁烯基、己烯基等，其中优选的一个是乙烯基、丙烯基、戊烯基或己烯基。
适当的“低级链炔基”可以是直链或支链的C2-C6链炔基，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基等，其中优选的一个是丁炔基。
适当的“芳基”和术语“卤代芳基”、芳基磺酰基“酰基取代的芳基”、“芳基(低级)烷氧基”、“取代的芳基(低级)烷氧基”和“芳基磺酰氧基”中的芳基部分可以是苯基，萘基，被低级烷基取代的芳基[例如甲苯基、二甲苯基、三甲苯基、异丙苯基、二(叔丁基)苯基等]等等，其中优选的一个是苯基、甲苯基或二甲苯基。
适当的“取代芳基”可以是被适当的取代基如酰基、取代酰基、N-保护的哌嗪磺酰基、哌嗪磺酰基、N-低级烷基哌嗪磺酰基、羟基(低级)烷基、杂环基(低级)烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷氨基、杂环基[例如由低级烷基和氰基选择取代的噻唑基、噁唑基、四唑基、噁唑啉基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基等]、氰基、低级烷氧基等等，其中R1定义中，烷氧基的取代基中优选的一个是由下述基团取代的芳基：N-甲基哌嗪磺酰基、N-叔丁氧基羰基哌嗪磺酰基、哌嗪磺酰基、羧基、酯化的羧基、N-低级烷基哌嗪羰基、低级烷酰基、羟基(低级)烷基、N-低级烷基-哌嗪基(低级)烷基、噻唑基、噁唑基、四唑基、噁唑啉基、吡啶基、嘧啶基、低级烷基和氰基取代的吡咯基、氰基、低级烷氧基、低级烷氨基哌啶羰基，以及优选的R4是被卤素、硝基、氨基、低级烷氨基或低级烷氧基取代的芳基。
适当的“卤素”和术语“卤代芳基”的卤素部分可以是氟、氯、溴和碘，其中优选的氯或溴。
适当的“低级烷氨基”和术语“低级烷氨基(低级)-烷基氨基甲酰基氧基”、“酰基(低级)烷氨基”、“酯化的羧基(低级)烷氨基”、“羧基(低级)烷氨基”、“含氮杂环基羰基(低级)烷氨基”、“氨基甲酰基(低级)烷氨基”、“低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氨基”、“氨基(低级)烷氨基”、“N-保护的氨基(低级)烷氨基”、“低级烷氨基磺酰基”和“低级烷氨基哌啶羰基”中的低级烷氨基部分可以是一或二(低级烷基)氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、异丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二异丙氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基乙基氨基等等，其中优选的一个是甲氨基、二甲基氨基或二乙氨基。
适当的“1-羟基(低级)烷基”可以是1-羟基-(C1-C6)烷基，例如羟基甲基、1-羟基乙基、1-羟基丙基、1-羟基丁基、1-羟基-3-甲基丙基等，其中优选的一个是羟基甲基或1-羟基乙基。
适当的“1-(低级烷基)氨基(低级)烷基”可以是1-一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6)烷基，例如甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、1-甲基氨基乙基、1-二甲基氨基乙基、乙基氨基甲基、1-乙基氨基乙基等，其中优选的一个是甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、1-甲基氨基乙基或1-二甲基氨基乙基。
适当的“杂环基”可以是至少含有一个选自氮、硫或氧原子杂原子的杂环，而且可以是饱和或不饱和的，单环或多环的杂环基，优选的杂环基可以是含氮杂环基，如含有1-4个氮原子的3-6元不饱和单杂环基团，例如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基[如4H-1，2，4-三唑基、1H-1，2，3-三唑基、2H-1，2，3-三唑基等]、四唑基[如1H-四唑基，2H-四唑基等]等等；
如含有1-4个氮原子的3-7元饱和单杂环基团[例如吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基(homopiperazinyl)，等]；
如含有1-5个氮原子的不饱和稠合杂环基团，例如吲哚基、异吲哚基、中氮茚基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并吡啶基、吲唑基、苯并三唑基、四唑并哒嗪基[如四唑并[1，5-b]哒嗪基，等]等等；
如含有氧原子的3-6元不饱和单杂环基团，例如吡喃基、呋喃基等；
如含有氧原子的3-6元饱和单杂环基团，例如1H-四氢吡喃基、四氢呋喃基等；
如含有1-2个硫原子的3-6元不饱和单杂环基团，例如噻吩基等；
如含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的3-6元不饱和单杂环基团，例如噁唑基、异噁唑基、噁二唑基[如1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基，等]噁唑啉基[如2-噁唑啉基等]等等；
如含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的3-6元饱和单杂环基团，[如吗啉基等]；
如含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的不饱和稠合杂环基团[例如苯并呋咱基(benzofurazanyl)、苯并噁唑基、苯并噁二唑基等]；
如含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的3-6元不饱和单杂环基团，例如噻唑基、噻二唑基[如1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基，等]等；
如含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的3-6元饱和单杂环基团[例如，噻唑烷基等]；
如含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的不饱和稠合杂环基团[例如苯并噻唑基、苯并噻二唑基，等]；
如含有1-2个氧原子的不饱和稠合杂环基团[例如苯并呋喃基、苯并间二氧杂环戊烯基(benzodioxolyl)，等]；
所述的“杂环基”可以被上文所列举的低级烷基或氧代基所取代，其中优选的一个是N-甲基哌嗪基、四唑基、吗啉基、吡咯烷基、N-甲基哌啶基、N-甲基高哌嗪基、1H-四氢吡喃基、噻吩基、吡啶基、哌啶基或氧代哌啶基。
适当的酰基和术语“酰基(低级)烷基亚磺酰基”、“酰基(低级)烷基磺酰基”、“酰氧基”、“酰氨基”、“酰基(低级)烷酰氧基”、“酰基(低级)烷氧基亚氨基”、“酰基(低级)烷基氨基”、“N-保护的酰基(低级)烷基氨基”、“N-酰基(低级)烷基-N-低级烷基氨基”和“酰基(低级)烷氧基”中的酰基部分可以是羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷酰基、芳酰基、杂环羰基等。
酯化的羧基可以是取代的或未取代的低级烷氧羰基[例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、己氧羰基、2-碘乙氧羰基、2，2，2，-三氯乙氧羰基、二甲氨基丙氧羰基、二甲氨基乙氧羰基，等]，取代的或未取代的芳氧羰基[例如苯氧羰基、4-硝基苯氧羰基、2-萘氧羰基，等]，取代的或未取代的芳基(低级)烷氧羰基[例如苄氧羰基、苯乙氧羰基、二苯甲氧羰基、4-硝基苯氧羰基、3-甲氧基-4-硝基苯氧羰基，等]，含氮杂环基氧基羰基[例如N-甲基哌啶氧基羰基，等]等等，其中优选的一个是低级烷氧羰基、N-甲基哌啶氧基羰基、二甲氨基丙氧羰基或二甲氨基乙氧羰基。
低级烷基氨基甲酰基可以是一或二(低级烷基)氨基甲酰基，如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基等。
低级链烷酰基可以是取代或未取代的C1-C6链烷酰基，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、三氟乙酰基等等，其中优选的一个是甲酰基、乙酰基或丁酰基。
芳酰基可以是苯甲酰基、萘甲酰基、甲苯酰基、二(叔丁基)苯甲酰基等，其中优选一个是苯甲酰基。
术语“杂环羰基”、“杂环氧基羰基氨基”和“杂环磺酰基”中的杂环部分可以是上述杂环基中的一种。
优选的“杂环羰基”可以是含氮杂环羰基。
“含氮杂环羰基”可以是上述杂环基中至少含有一个氮原子的杂环基中的一种，其中优选的是N-(低级烷基)哌嗪羰基(如N-甲基哌嗪羰基等)、N-(低级烷基)高哌嗪羰基(如N-甲基高哌嗪羰基等)、哌嗪羰基、吡咯烷基羰基(pyrrodinylcarbonyl)、哌啶羰基、吗啉代羰基、低级烷基哌啶羰基(如甲基哌啶羰基等)、或氧代哌啶羰基。
适当的“取代酰基”可以是由氨基、杂环基[如N-(低级烷基)哌嗪基、吡啶基，等]，低级烷基磺酰基或芳基磺酰基，取代的低级烷基氨基甲酰基[如N-低级烷氨基-N-低级烷基氨基甲酰基、吡啶基(低级)烷基氨基甲酰基、吗啉代(低级)烷基氨基甲酰基、双[羟基(低级)烷基]氨基甲酰基、羟基(低级)烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基(低级)烷基氨基甲酰基、低级烷氨基(低级)烷基氨基甲酰基、N-低级烷基-N-低级烷基氨基甲酰基，等]，取代的含氮杂环羰基[如三氟乙酰基-哌嗪羰基、吡啶基哌嗪羰基、羟基哌啶羰基、二甲氨基哌啶羰基、二乙氨基哌啶羰基、氨基甲酰基吡咯烷基羰基、二甲氨基哌嗪羰基、羟基乙氧基乙基哌嗪羰基、吡咯烷基羰基甲基哌嗪羰基，等]，N-保护的含氮杂环羰基[如N-叔丁氧羰基哌啶羰基、N-叔丁氧羰基哌嗪羰基，等]，N-保护的氨基(低级)链烷酰基，氨基(低级)链烷酰基，苄氧基苯甲酰基，等等。
在“保护的氨基”中的“N-保护基团”可以是普通的N-保护基团，例如取代或未取代的低级链烷酰基[如甲酰基、乙酰基、丙酰基、三氟乙酰基，等]，邻苯二甲酰基，低级烷氧羰基，[如叔丁氧羰基、叔戊氧羰基，等]，取代或未取代的芳烷氧基羰基[如苄氧基羰基、对硝基苄氧基羰基，等]，9-芴甲氧羰基，取代或未取代的芳烃磺酰基[如苯磺酰基、甲苯磺酰基，等]，硝基苯基亚磺酰基，芳烷基[如三苯甲基、苄基，等]等等，其中优选的一个是邻苯二甲酰基、叔丁氧羰基或9-芴甲氧羰基。
在“N-保护的胍基”中的“N-保护基团”可以是普通的N-保护基团，例如低级烷氧羰基[如叔丁氧羰基等]等。
适当的“酸残基”可以是卤素[如氟、氯、溴、碘]，芳烃磺酰氧基[如苯磺酰氧基、甲苯磺酰氧基，等]，烷基磺酰氧基[如甲磺酰氧基、乙磺酰氧基，等]，等，其中优选的一个是卤素。
适当的“低级烷基磺酰基”和术语“低级烷基磺酰氧基”中的低级烷基磺酰基部分可以是(C1-C6)烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基等，其中优选的一个是甲基磺酰基。
适当的“低级亚烷基”可以是直链或支链的C1-C6亚烷基，例如亚甲基、亚乙基、亚丙基等，其中优选的一个是亚甲基或亚乙基。
适当的“低级亚链烯基”可以是直链或支链的C2-C6亚链烯基，例如亚乙烯基、亚丙烯基等，其中优选的一个是亚乙烯基。
在R1的芳基上的取代基可以有多个，在这种情况下，取代基可以相同或不同。
对R1而言，优选的“芳基”可以是苯基或低级烷基取代的苯基。
对R1而言，优选的“环(低级)烷基”可以是环戊基。
对R1而言，优选的“杂环基”可以是吡啶基或噻吩基。
优选的式(I)化合物是下述化合物：其中R1是芳基(更优选是苯基或低级烷基取代的苯基)，该芳基是由酰氨基或酰基选择取代的低级烷氧基所取代的；R2是低级烷基；R3是氢；低级烷基或低级烷氧基；R4是羟基，或低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基，各基团可被羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基所取代；R5是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；A是NH；E是-C(O)-；X是-CH＝CH-；和Y是CH。
更优选的式(I)化合物是下述化合物：其中R1是苯基或甲苯基，各自被N-(低级烷基)哌嗪羰基取代的低级烷氧基所取代；R2是低级烷基；R3是氢、低级烷基或低级烷氧基；R4是氨基取代的低级烷氧基；R5是氢；A是NH；E是-C(O)-；X是-CH＝CH-；和Y是CH。
更优选的式(I)化合物是下述化合物：其中R1是甲苯基，该基团被N-(低级烷基)哌嗪基羰基取代的低级烷氧基所取代；R2是低级烷基；R3是低级烷氧基；R4是氨基取代的低级烷氧基；R5是氢；A是NH；E是-C(O)-；X是-CH＝CH-；和Y是CH。
目的化合物(I)的适当的药学上可接受的盐是常规的非毒性的盐，包括酸加成盐如无机酸加成盐[如盐酸化物、氢溴化物、硫酸盐、磷酸盐，等]，有机酸加成盐[如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐，等]，金属盐如碱金属盐(如钠盐，钾盐等)和碱土金属盐[如钙盐、镁盐，等]等等。
下面详细说明目的化合物(I)的制备方法。方法1
目的化合物(Ia)或其盐可通过式(II)化合物或其盐与式(III)化合物或其羧基或磺基上的活性衍生物，或其盐进行反应而获得。
适当的式(Ia)和式(II)化合物的盐可以是与对式(I)化合物所列举的盐相同的那些盐。
适当的式(III)化合物和其羧基或磺基上的活性衍生物的盐可以是对式(I)化合物所列举的碱盐。
适当的在式(III)化合物的羧基或磺基上的活性衍生物包括酰卤，包括分子间、分子内和混合的酸酐，活性酰胺，活性酯等。活性衍生物的适当实例可以是酰氯；酰基叠氮；与诸如取代磷酸[例如二烷基磷酸(phosphoric acid)、苯基磷酸、二苯基磷酸、二苄基磷酸、卤代磷酸，等]、二烷基亚磷酸、亚硫酸、硫代硫酸、硫酸、磺酸[如甲磺酸等]、脂肪族羧酸[如乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、新戊酸、戊酸、异戊酸、2-乙基丁酸、三氯乙酸，等]或芳香族羧酸[如苯甲酸等]所形成的混合酸酐；对称的酸酐；与咪唑、4-取代咪唑、二甲基吡唑、三唑或四唑形成的活性酰胺；或活性酯[如氰基甲基酯、甲氧基甲基酯、二甲基亚氨基甲基酯、[(CH3)2N+＝CH-]酯、乙烯基酯、炔丙基酯、对硝基苯基酯、2，4-二硝基苯基酯、三氯苯基酯、五氯苯基酯、甲磺酰基苯基酯、苯基偶氮苯基酯、苯基硫代酯、对硝基苯基硫代酯、对羟甲苯基硫代酯、羧甲基硫代酯、吡喃酯、吡啶酯、哌啶酯、8-喹啉硫代酯，等]或与N-羟基化合物[如N，N-二甲基羟基胺、1-羟基-2-(1H)-吡啶酮、N-羟基琥珀酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺、1-羟基-1H-苯并三唑，等]所形成的酯等等。根据所用式(III)化合物的种类可由上述这些活性衍生物中任意地进行选择。
反应通常在常规的溶剂中进行，这些溶剂例如水、醇[如甲醇、乙醇、等]、丙酮、二噁烷、乙腈、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、N，N-二甲基甲酰胺、吡啶或任何其它对反应没有不利作用的有机溶剂。这些常用有机溶剂也可以它们与水的混合物的形式使用。
在此反应中，如果化合物(III)是以游离酸形式或其盐的形式使用时，优选反应在有常规的缩合试剂存在下进行，这些试剂例如N，N’-二环己基碳化二亚胺；N-环己基-N’-吗啉代乙基碳化二亚胺；N-环己基-N’-(4-二乙氨基环己基)碳化二亚胺；N，N’-二乙基碳化二亚胺；N，N’-二异丙基碳化二亚胺；N-乙基-N’-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺；N，N’-羰基-双(2-甲基咪唑)；五亚甲基乙烯酮-N-环己基亚胺；二苯基乙烯酮-N-环己基亚胺；乙氧基乙炔；1-烷氧基-1-氯代乙烯；亚磷酸三烷基酯；多磷酸乙酯；多磷酸异丙基酯；三氯氧化磷(磷酰氯)；三氯化磷；二苯基磷酰叠氮；氯代磷酸二苯基酯；二苯基亚磷酰氯；亚硫酰氯；草酰氯；卤代甲酸低级烷基酯[如氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯，等]；三苯膦；2-乙基-7-羟基苯并异噁唑鎓盐；2-乙基-5-(间磺基苯基)氢氧化异噁唑鎓内盐；1-(对氯苯磺酰氧基)-6-氯-1H-苯并三唑；由N，N-二甲基甲酰胺和亚硫酰氯、光气、氯甲酸三氯甲基酯、磷酰氯等反应制备的所谓Vilsmeier试剂等等。
反应也可以在有无机或有机碱存在下进行，这些碱例如碱金属碳酸氢盐、三(低级)烷基胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、N-(低级)烷基吗啉、N，N-二(低级)烷基苯甲胺，等等。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法2
目的化合物(I)或其盐可通过式(IV)化合物或其盐与式(V)化合物或其羧基上的活性衍生物或其盐进行反应而获得。
适当的式(IV)和式(V)化合物和其羧基上的活性衍生物的盐可以是与对式(I)化合物所列举的盐相同的那些盐。
反应可以与方法1基本相同的方式进行，因而此反应的模式和反应的条件(如溶剂、反应温度等)可参照方法1所述。方法3
目的化合物(Ic)或其盐可通过使化合物(Ib)或其盐进行脱酯化反应而制得。
适当的化合物(Ic)的盐可以是和化合物(I)中所列举的相同的那些盐。
适当的化合物(Ib)的盐可以是和化合物(I)中所列举的酸加成盐相同的盐。
反应可按照诸如水解、还原等常规方法进行。
水解作用优选在有碱或包括路易斯酸在内的酸存在下进行。适当的碱包括无机碱和有机碱，例如碱金属[如锂、钠、钾，等]，碱土金属[如镁、钙，等]它们的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，三烷基胺[如三甲基胺、三乙基胺，等]，甲基吡啶，1，5-二氮杂双环[4.3.0]-壬-5-烯，1，4-二氮杂双环[2.2.2]-辛烷，1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一碳-7-烯，等。适当的酸可包括有机酸[如甲酸、乙酸、丙酸、三氯乙酸、三氟乙酸，等]，无机酸[如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸，等]，和路易斯酸[如三溴化硼等]。
反应通常在溶剂中进行，这些溶剂例如水、醇[如甲醇、乙醇，等]、二甲苯、二乙二醇单甲基醚、二氯甲烷、四氢呋喃或其混合物，或任何其它对反应没有不利作用的溶剂。液体的碱或酸也可作为溶剂。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。
在需要消除酯基部分如4-硝基苄基、2-碘代乙基或2，2，2-三氯乙基等的时候优选采用还原方法。对消除反应而言可以使用的还原方法可包括化学还原和催化(catalitic)还原方法。
在化学还原法中使用的适当还原剂是金属[如锡、锌或铁等]或金属化合物[如氯化铬，乙酸铬等]和有机或无机酸[如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸，等]的混合物。
在催化还原法中使用的适当催化剂是常规催化剂，如铂催化剂[如铂片、海绵状铂、铂黑、胶体铂、氧化铂、铂网，等]，钯催化剂[如海绵状钯、钯黑、氧化钯、钯-碳、胶体钯、钯-硫酸钡、钯-碳酸钡，等]，镍催化剂[如还原镍、氧化镍、阮内镍，等]，钴催化剂[如还原钴、阮内钴，等]，铁催化剂[如还原铁、阮内铁，等]，铜催化剂[如还原铜，阮内铜，Ullman铜等]等。
还原反应通常在对反应没有不利作用的常规溶剂中进行，这些溶剂例如水、醇[如甲醇、乙醇、丙醇，等]、N，N-二甲基甲酰胺或它们的混合物。此外，在化学还原中使用的上述酸为液体时，它们也可以用作溶剂。另外，在催化还原中使用的适当溶剂可以是上述溶剂，和其它的常用溶剂，例如乙醚、二噁烷或四氢呋喃等，或它们的混合物。
在此还原反应中反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。
在此反应中，当用作起始化合物的化合物(Ib)中的R2是酯化羧基取代的低级烷基，和/或R4是酰氧基，酯化羧基取代的低级烷氧基，酯化羧基取代的低级烷硫基，或酯化羧基取代的低级烷基时，根据反应条件得到的化合物(Ic)的R2是羧基取代的低级烷基，和/或R4是羟基，羧基取代的低级烷氧基，羧基取代的低级烷硫基，或羧基取代的低级烷基。这种情况也包括在此反应的范围之内。方法4
目的化合物(Ie)或其盐可通过使化合物(Id)或其盐进行脱酯化反应而制得。
适当的化合物(Id)的盐可以是如化合物(I)所列举的酸加成盐。
适当的化合物(Ie)的盐可以是如化合物(I)所列举的盐。
此反应可以基本上和方法3的水解相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法3，水解反应中的说明。
在此反应中，当用作起始化合物的化合物(Id)中的R1是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，其中每个基团是被下述基团取代的：酯化羧基；酯化羧基取代的低级链烯基；酯化羧基、酯化羧基(低级)烷基酰氧基或酯化羧基(低级)烷氧亚氨基取代的低级烷基；酯化羧基取代的低级烷硫基；酯化羧基-取代的芳基、酯化羧基-取代的吡啶基、酯化羧基(低级)烷氨基、N-保护的酯化羧基(低级)烷氨基、N-酯化羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、酯化羧基或酯化羧基(低级)烷氧亚氨基取代的烷氧基或酯化羧基取代的低级链烯氧基；和/或R2是酯化羧基取代的低级烷基时，根据反应条件得到的化合物(Ie)的R1是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，其中每个基团是被下述基团取代的：羧基；羧基取代的低级链烯基；羧基、羧基(低级)烷基酰氧基、羧基(低级)烷氧亚氨基取代的低级烷基；羧基取代的低级烷硫基；羧基-取代的芳基、羧基-取代的吡啶基、羧基(低级)烷氨基、N-保护的羧基(低级)烷氨基、N-羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、羧基、羧基(低级)烷氧亚氨基所取代的烷氧基；或羧基所取代的低级链烯氧基和/或R2是羧基取代的低级烷基。这种情况也包括在此反应的范围之内。方法5
目的化合物(Ig)或其盐可通过使化合物(If)或其盐进行N-保护基的消除反应而制得。
适当的化合物(Ig)和(If)的盐可以是如化合物(I)中所列举的酸加成盐。
此反应可按照诸如水解、还原等常规方法进行。
水解作用优选在有碱或包括路易斯酸在内的酸存在下进行。
适当的碱包括无机碱和有机碱，例如碱金属[如钠、钾，等]，碱土金属[如镁、钙，等]，它们的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，肼，烷基胺[如甲胺、三甲基胺、三乙基胺，等]，甲基吡啶，1，5-二氮杂双环[4.3.0]-壬-5-烯，1，4-二氮杂双环[2.2.2]-辛烷，1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一碳-7-烯，等。
适当的酸可包括有机酸[如甲酸、乙酸、丙酸、三氯乙酸、三氟乙酸，等]，无机酸[如盐酸、氢溴酸、硫酸、氯化氢、溴化氢、氟化氢，等]，和酸加成盐化合物[如吡啶氢氯化物等]。
用三卤乙酸(如三氯乙酸，三氟乙酸，等)等进行的消除反应优选在有阳离子捕获剂(如苯甲醚，苯酚，等)存在下进行。
反应通常在溶剂中进行，这些溶剂例如水、醇[如甲醇、乙醇，等]、二氯甲烷、氯仿、四氯甲烷、四氢呋喃，或其混合物，或任何其它对该反应没有不利作用的溶剂。液体的碱或酸也可作为溶剂。反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。
用于消除反应的还原方法可包括化学还原和催化还原方法。
在化学还原法中使用的适当还原剂是金属[如锡、锌或铁等]或金属化合物[如氯化铬，乙酸铬等]和有机或无机酸[如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸，等]的结合。
在催化还原法中使用的适当催化剂是常规催化剂，如铂催化剂[如铂片、海绵状铂、铂黑、胶体铂、氧化铂、铂网，等]，钯催化剂[如海绵状钯、钯黑、氧化钯、钯-碳、胶体钯、钯-硫酸钡、钯-碳酸钡，等]，镍催化剂[如还原镍、氧化镍、阮内镍，等]，钴催化剂[如还原钴、阮内钴，等]，铁催化剂[如还原铁、阮内铁，等]，铜催化剂[如还原铜，阮内铜，Ullman铜等]等。
在N-保护基是苄基时，优选还原作用在钯催化剂[如钯黑，钯-碳，等]和甲酸或其盐[如甲酸铵等]结合使用的情况下进行。
还原反应通常在对反应没有不利作用的常规溶剂中进行，这些溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇、N，N-二甲基甲酰胺或它们的混合物。此外，在化学还原中使用的上述酸为液体时，它们也可以用作溶剂。另外，在催化还原中使用的适当溶剂可以是上述溶剂，和其它的常规溶剂，例如乙醚、二噁烷或四氢呋喃等，或是它们的混合物。
在此还原反应中反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。
在此反应中，当用作起始化合物的化合物(If)中的R1是烷氧基取代的芳基，且烷氧基是由保护的氨基、N-保护的氨基(低级)烷酰氨基、N-保护的哌嗪羰基或N-保护的胍基取代时，根据反应条件得到的化合物(Ig)的R1是烷氧基取代的芳基，且烷氧基是由氨基、氨基(低级)烷酰氨基、哌嗪羰基或胍基所取代。这种情况也包括在此反应的范围之内。方法6
目的化合物(Ih)或其盐可通过使化合物(Ic)或其在羧基上的活性衍生物或其盐与胺或其盐进行反应而制得。
适当的胺的盐可以是如化合物(I)所列举的酸加成盐。
适当的化合物(Ih)和(Ic)的盐和它们在羧基上的活性衍生物与化合物(I)中所列举的相同。
适当的胺可以是氨，取代或未取代的低级烷基胺，取代或未取代的含氮杂环化合物，被氨基等取代的杂环基团，等。
取代或未取代的低级烷基胺可以是一或二(低级)烷基胺(例如甲胺、乙胺、丙胺、异丙胺、丁胺、异丁胺、戊胺、己胺、二甲胺、二乙胺、二丙胺、二丁胺、二异丙胺、二戊胺、二己胺，等)，吡啶(低级)烷基胺(例如吡啶甲胺等)，低级烷氨基(低级)烷基胺(N-二甲氨基乙胺、N-二甲氨基丙胺、N-二乙氨基乙基-N-甲胺，等)，吗啉代(低级)烷基胺(吗啉代乙胺等)等等。
取代或未取代的含氮杂环化合物可以是氨基取代的杂环基(如氨基吡啶，N-甲基-N’-氨基哌嗪等)饱和的5-或6-元含N-、含N-和S-，或含N-和O-的杂环化合物，例如吡咯烷、咪唑烷、哌啶、哌啶酮、哌嗪、低级烷基氨基哌啶(如二甲氨基哌啶等)、N-(低级)烷基高哌嗪(如N-甲基高哌嗪等)、N-(低级)烷基哌嗪(如N-甲基哌嗪，N-乙基哌嗪等)、吗啉、硫吗啉、N-吡啶哌嗪、N-羟基(低级)烷氧基(低级)烷基哌嗪(如N-羟基乙氧基乙基哌嗪等)、N-吡咯烷基羰基(低级)烷基哌嗪(如N-吡咯烷基羰基甲基哌嗪等)等，其中优选的是N-甲基哌嗪。
此反应可以基本上与方法1相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法1的说明。方法7
目的化合物(Ii)或其盐可通过使化合物(Ie)或其在羧基上的活性衍生物或其盐与胺或其盐进行反应而制得。
适当的胺的盐可以是如化合物(I)所列举的酸加成盐。
适当的化合物(Ii)和(Ie)的盐和它们在羧基上的活性衍生物与化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上与方法1和6相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如胺，溶剂，反应温度等)可参照方法1和6的说明。方法8
目的化合物(Ik)或其盐可通过使化合物(Ij)或其盐进行脱苄基反应而制得。
适当的化合物(Ij)和(Ik)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法5中所用的酸或催化还原水解相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法5中所用的酸或催化还原水解反应中的说明。
在此催化还原反应中，当所使用的起始原料的化合物(Ij)中的R3是硝基时，按照此反应条件得到的化合物(Ik)中的R3是氨基。这种情况也包括在此反应的范围之内。方法9
目的化合物(II)或其盐可通过使化合物(Ika)或其盐与化合物(VI)或其盐进行反应而制得。
适当的化合物(Ika)、(II)和(VI)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
当此反应中所用的原料化合物(VI)的Z1基团是卤素时，反应优选在有碱如碱金属[如钠、钾，等]，碱土金属[如镁、钙，等]，它们的氢化物、氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐存在下进行。
当此反应中所用的原料化合物(VI)的Z1基团是羟基时，反应优选在有偶氮二羧酸二乙酯和三苯膦存在下进行。
反应通常在对反应没有不利作用的常规溶剂中进行，这些溶剂例如水，二噁烷，醇(如甲醇、乙醇等)，乙腈，四氢呋喃，乙酸，N，N-二甲基甲酰胺，或它们的混合物。
在此反应中反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法10
目的化合物(Im)或其盐可通过使化合物(Iga)或其盐与酰化剂进行反应而制得。
适当的化合物(Iga)和(Im)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
酰化剂可包括由式：R11-OH表示的有机酸，其中R11是如上述说明的酰基或取代的酰基，或其活性衍生物。
适当的有机酸活性衍生物可以是常规的酰基卤[如酰氯，酰溴等]，酰基叠氮，包括分子间或分子内的酸酐，活性酰胺，活性酯等。
当使用游离酸作为酰化剂时，优选在有常规的缩合试剂如N，N’-二环己基碳化二亚胺等存在下进行。
反应通常在常规溶剂，例如水，吡啶，丙酮，二噁烷，氯仿，二氯甲烷，乙腈，二氯乙烷，四氢呋喃，乙酸乙酯，N，N-二甲基甲酰胺，吡啶或其它对反应没有不利作用的有机溶剂或它们的混合物中进行。
此反应还优选在有常规的碱如三乙胺、吡啶、氢氧化钠等存在下进行。
在此反应中反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法11
目的化合物(In)或其盐可在还原剂存在下，通过使化合物(Igb)或其盐与低级链烷醛(alkanal)N-保护的氨基(低级)链烷醛进行反应而制得。
适当的化合物(Igb)和(In)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的低级链烷醛可以是C1-C6链烷醛，例如甲醛、乙醛、丙醛等，其中优选的是甲醛。
适当的N-保护的氨基(低级)链烷醛可以是N-保护的氨基(C1-C6)链烷醛，如苯二甲酰亚氨丙醛等。
适当的还原剂可以是乙硼烷，甲硼烷-有机胺复合物[如硼-吡啶复合物等]，碱金属氰基硼氢化物[如氰基硼氢化钠，氰基硼氢化锂等]，硼氢化钠等。
反应优选在有分子筛存在下进行。
反应通常在常规溶剂中进行，这些溶剂例如水，醇(如甲醇，、乙醇等)，二噁烷，四氢呋喃，它们的混合物，或对反应没有不利作用的有机溶剂。
在此反应也可以在酸性条件下[例如在有乙酸，硫酸等存在下]进行，反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法12
目的化合物(Ip)或其盐可通过将化合物(Io)或其盐还原而制得。
适当的化合物(Io)和(Ip)的盐可以是和化合物(I)中所列举的相同的盐。
还原反应可包括化学还原和催化还原，这些都可按照常规方法进行。
在化学还原法中使用的适当还原剂是金属[如锡、锌、铁或镍等]，这些金属和/或金属化合物[如氯化镍，氯化铬，乙酸铬等]和有机或无机酸[如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸，等]的结合物，这些金属和/或金属化合物和碱[如氨，氯化铵，氢氧化钠等]的结合物，金属氢化物化合物诸如氢化铝化合物[如氢化铝锂，氢化铝钠，氢化铝，氢化三甲氧基铝锂，氢化三叔丁氧基铝锂，等]，硼氢化物化合物[如硼氢化钠，硼氢化锂，氰基硼氢化钠，四甲基硼氢化铵，甲硼烷，乙硼烷，等]，磷化合物[如三氯化磷，三溴化磷，三苯膦，三乙基膦，等]，等。
在催化还原法中使用的适当催化剂是常规催化剂，如铂催化剂[如铂片、海绵状铂、铂黑、胶体铂、氧化铂、铂网，等]，钯催化剂[如海绵状钯、钯黑、氧化钯、钯-碳、胶体钯、钯-硫酸钡、钯-碳酸钡，等]，镍催化剂[如还原镍、氧化镍、阮内镍，等]，钴催化剂[如还原钴、阮内钴，等]，铁催化剂[如还原铁、阮内铁，等]，铜催化剂[如还原铜，阮内铜，Ullman铜等]，等。
还原反应通常在溶剂中进行，所用合适溶剂可以是水、醇[如甲醇、乙醇、丙醇，等]、乙腈或任何其它常规有机溶剂例如乙醚、二噁烷或四氢呋喃等，或它们的混合物。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法13
目的化合物(Ir)或其盐可通过使化合物(Iq)或其盐进行脱酰基反应而制得。
适当的化合物(Iq)和(Ir)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法3相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法3的说明。方法14
目的化合物(Is)或其盐可通过使化合物(VII)或其盐和化合物(VIII)或其盐进行反应而制得。
适当的化合物(Is)、(VII)和(VIII)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法9相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法9的说明。方法15
目的化合物(Iu)或其盐可通过使化合物(It)或其盐和氧化剂进行反应而制得。
适当的化合物(It)或(Iu)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的氧化剂可以是过氧化氢，Jones试剂，过酸[如过乙酸、过苯甲酸、m-氯过苯甲酸，等]，铬酸，高锰酸钾，高碘酸碱金属盐[如高碘酸钠等]，等。
反应通常在对反应没有不利作用的溶剂中进行，这些溶剂例如是乙酸，二氯甲烷，丙酮，乙酸乙酯，氯仿，水，醇[如甲醇、乙醇，等]，和它们的混合物等。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法16
目的化合物(Iw)或其盐可通过使化合物(Iv)或其盐催化还原而制得。
适当的化合物(Iv)和(Iw)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法5中的催化还原相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法5中的催化还原部分的说明。方法17
目的化合物(Iy)或其盐可通过使化合物(Ix)或其盐进行脱苄基反应而制得。
适当的化合物(Ix)和(Iy)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法8相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法8的说明。方法18
目的化合物(Iz)或其盐可通过使化合物(Iy)或其盐与化合物(IX)或其盐进行反应而制得。
适当的化合物(Iy)、(Iz)和(IX)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法9相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法9的说明。方法19
目的化合物(I-2)或其盐可通过使化合物(I-1)或其盐进行羟基保护基的消除反应而制得。
适当的化合物(I-1)和(I-2)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的羟基保护基可以是苄氧基，酰氧基，取代的酰氧基等。
此反应可以基本上和方法8和13相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法8和13的说明。方法20
目的化合物(I-3)或其盐可通过使化合物(I-2)或其盐与化合物(X)或其盐进行反应而制得。
适当的化合物(I-2)、(I-3)和(X)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法9相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法9的说明。方法21
目的化合物(I-4)或其盐可通过使化合物(I-3a)或其盐进行脱酯化反应而制得。
适当的化合物(I-3a)和(I-4)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法3相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法3的说明。方法22
目的化合物(I-6)或其盐可通过使化合物(I-5)或其盐与炔化合物在有钯化合物和铜化合物存在下进行反应而制得。
适当的化合物(I-5)和(I-6)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的炔化合物可以是被羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基等选择取代的低级链炔基，其中优选的是3-丁炔-1-醇。
适当的钯化合物可以是双(三苯膦)氯化钯(II)等。
适当的铜化合物可以是碘化铜等。
反应通常在对该反应没有不利作用的常规溶剂中进行，这些溶剂例如是四氢呋喃，二噁烷，乙胺，或它们的混合物。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法23
目的化合物(I-8a)或其盐可通过使化合物(I-7)或其盐与化合物(XI)进行反应而制得。
适当的化合物(I-7)和(I-8a)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
反应优选在碱存在下进行，这些碱例如是三烷基胺(如三甲胺，三乙胺等)等。
反应通常在对该反应没有不利作用的溶剂中进行，这些溶剂例如是四氢呋喃，二氯甲烷等。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法24
目的化合物(I-9)或其盐可通过使化合物(I-8)或其盐与苯邻二甲酰基亚胺碱金属盐进行反应而制得。
适当的化合物(I-8)和(I-9)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
反应通常在对该反应没有不利作用的常规溶剂，例如是二甲亚砜，N，N-二甲基甲酰胺等之中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法25
目的化合物(I-10)或其盐可通过使化合物(I-6)或其盐与还原剂进行反应而制得。
适当的化合物(I-6)和(I-10)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的还原剂可以是氯化镍和硼氢化钠的结合，等。
反应通常在对该反应没有不利作用的常规溶剂，例如醇(如甲醇，乙醇等)，四氢呋喃，或其混合物之中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法26
目的化合物(I-11)或其盐可通过使化合物(II)或其盐与化合物(XII)或其盐进行反应而制得。
适当的化合物(I-11)、(II)和(XII)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法11相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法11的说明。方法27
目的化合物(I-13)或其盐可通过使化合物(I-12)或其盐与混合物(XIII)在碱存在下进行反应而制得。
适当的化合物(I-12)和(I-13)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的碱可以是碱金属(如钠，钾，等)，碱金属氢化物(如氢化钠等)等。
反应通常在溶剂中进行，这些溶剂例如是N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃，二噁烷，其混合物，或其它任何对该反应没有不利作用的溶剂。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法28
目的化合物(I-15)或其盐可通过使化合物(I-14)或其盐与酰化剂进行反应而制得。
适当的化合物(I-14)和(I-15)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法10相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法10的说明。方法29
目的化合物(I-17)或其盐可通过使化合物(I-16a)或其盐与还原剂进行反应而制得。
适当的化合物(I-16a)和(I-17)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的还原剂可以是碱金属硼氢化物(如硼氢化钠等)，等。
反应通常在如醇(如甲醇，乙醇，等)，四氢呋喃等溶剂中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法30
目的化合物(I-18)或其盐可通过使化合物(I-16)或其盐与胺化合物或其盐在还原剂存在下进行反应而制得。
适当的化合物(I-16)和(I-18)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的胺化合物可以是氨、N-低级烷基哌嗪，等。
适当的胺化合物的盐可以是酸加成盐(如乙酸盐，盐酸盐等)，等。
此反应可以基本上和方法11相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法11的说明。方法31
目的化合物(I-20)或其盐可通过使化合物(I-19)或其在羧基上的活性衍生物或其盐与低级烷基氨基(低级)烷醇进行反应而制得。
适当的化合物(I-20)和(I-19)和其在羧基上的活性衍生物的盐与化合物(I)中所列举的相同。
适当的低级烷基氨基(低级)烷醇可以是二甲基氨基乙醇，等。
此反应可以基本上和方法1相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法1的说明。方法32
目的化合物(I-22)或其盐可通过使化合物(I-21)或其盐与还原剂进行反应而制得。
适当的化合物(I-21)和(I-22)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的还原剂可以是乙硼烷，氢化铝锂等。
反应通常在对该反应没有不利作用的溶剂，例如是乙醚、四氢呋喃等之中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法33
目的化合物(I-23)或其盐可通过使化合物(I-22)或其盐进行氧化反应而制得。
适当的化合物(I-22)和(I-23)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
用于此反应的适当的氧化剂可以是二氧化锰、二甲亚砜、二甲亚砜和草酰氯的混合物等等。
反应通常在常规溶剂中进行，这些溶剂例如是戊烷、己烷、苯、乙醚、二甲氧基乙烷、丙酮、氯仿、二氯甲烷或其它对反应没有不利作用的溶剂。
另外，在上述氧化剂是液体的情况下，它也可以用作溶剂。
在此反应中，当二甲亚砜或二甲亚砜和草酰氯的混合物作为氧化剂时，反应优选在碱金属碘化物(如碘化钠等)和碱金属碳酸盐(如碳酸钠等)或三(低级)烷基胺(如三乙胺等)存在下进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法34
目的化合物(I-25)或其盐可通过使化合物(I-24)或其盐与叠氮化物进行反应而制得。
适当的化合物(I-24)和(I-25)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的叠氮化物可以是叠氮化钠，三甲基锡叠氮化物等等。
反应通常在对反应没有不利作用的溶剂中进行，这些溶剂例如是二噁烷，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，等。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法35
目的化合物(I-27)或其盐可通过使化合物(I-26)或其盐与异脲化合物进行反应而制得。
适当的化合物(I-26)和(I-27)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
适当的异脲化合物可以是O-烷基异脲(如O-甲基异脲等)等等。
反应通常在对反应没有相反作用的溶剂如醇(如甲醇，乙醇，等)等之中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法36
目的化合物(I-29)或其盐可通过使化合物(I-28)或其盐进行消除N-保护基的反应而制得。
适当的化合物(I-28)和(I-29)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
此反应可以基本上和方法5相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法5的说明。方法37
目的化合物(I-31)或其盐可通过使化合物(I-30)或其盐与N-低级烷基哌嗪，二甲基氨基哌啶，氨或N，N-二甲基甲酰胺进行反应而制得。
适当的化合物(I-30)和(I-31)的盐和化合物(I)中所列举的相同。
反应通常在对反应没有不利作用的溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，二噁烷等之中进行。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法38
目的化合物(I-3a)或其盐可通过使化合物(I-4)或其在羧基上的活性衍生物或其盐与羟基化合物或重氮化合物进行反应而制得。
适当的化合物(I-3a)和(I-4)和其羧基上的活性衍生物的盐与化合物(I)中所列举的相同。
适当的化合物(I-4)羧基上的活性衍生物可以是酰卤(如酰氯，酰溴等)等。
适当的羟基化合物可以是醇(如甲醇，乙醇等)，苯酚，萘酚，等。
适当的重氮化合物可以是甲基重氮甲烷，三甲基甲硅烷基重氮甲烷等。
反应通常在常规的溶剂如乙醚、四氢呋喃，二噁烷，二氯甲烷或其它对反应没有不利作用的有机溶剂之中进行。
另外，当上述羟基化合物是液体时，它也可以用作溶剂。
反应温度不是关键，并且反应通常是在冷却或加热的情况下进行。方法39
目的化合物(I-32)或其盐可通过使化合物(I-4)或其在羧基上的活性衍生物或其盐与胺进行反应而制得。
适当的化合物(I-32)和(I-4)和其在羧基上的活性衍生物的盐与化合物(I)中所列举的相同。
适当的胺化合物可以是氨、低级烷基胺(如甲胺，二甲胺等)，等。
此反应可以基本上和方法6相同的方式进行，所以，此反应的反应模式和反应条件(例如溶剂，反应温度等)可参照方法6的说明。
由上述方法得到的化合物可用常规的方法如研磨、重结晶、柱色谱、再沉淀等分离或纯化。
应该注意地是，由于存在着一个或多个不对称碳原子和一个或多个双键，化合物(I)和其他化合物可能包括一个或多个立体异构体，如光学异构体或几何异构体，所有这些异构体和它们的混合物均包括在本发明的范围之内。
还应该注意地是，化合物(I)的任意的水合物也包括在本发明的范围之内。
目的化合物(I)和其药学上可接受的盐具有下述活性：后叶加压素拮抗活性、血管舒张活性、减低血压活性、抑制肝的糖释放的活性、抑制肾小球膜细胞生长的活性、水利尿活性、抑制血小板凝聚活性、催产素拮抗活性等，并可用于治疗和/或预防人或动物的下述疾病的方法：高血压、心力衰竭、肾机能不全、水肿、腹水、后叶加压素分泌紊乱综合症、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环疾病、脑血管疾病(例如大脑水肿，大脑梗塞等)、梅尼埃尔综合症(例如梅尼埃尔病等)、运动疾病等。
为了说明目的化合物(I)的应用，下面给出化合物(I)的药理数据。试验1后叶加压素1(V1)受体结合(i)试验方法：
血是由正常的受试者通过静脉穿刺得到的。把全血在200xg情况下离心10分钟得富含血小板血浆(PRP)。PRP在45,000xg情况下离心30分钟。把剩余的小球悬浮于10体积的冰冷却的100mM Tris-HCl(pH7.4)缓冲液(含有5mM二氯化镁，0.1％牛血清清蛋白和1mM EGTA)，再在45,000xg情况下离心30分钟。把最后的小球再悬浮于100mM Tris-HCl缓冲液。将得到的膜制剂立即用于结合试验。
用1.5nM 3H-后叶加压素(40-87Ci/mmol；New EnglandNuclear)的100mM Tris-HCl(pH7.4)缓冲溶液，在平衡(30℃，15分钟)条件下进行竞争试验。非特异性结合用1μM后叶加压素测定。在孵化后，加入5ml冰冷却的100mM Tris-HCl(pH7.4)缓冲液终止反应，然后通过Whatman玻璃过滤器(GF/C)快速过滤，过滤器用同样的缓冲液洗涤二次。将玻璃过滤器与液体闪烁合剂(cocktail)混合，在液体闪烁计数器中对放射活性计数。试验化合物的竞争活性用IC50表示。(ii)试验结果：
试验化合物(实施例编号)     IC50(nM)
    5-2)     51
    16     14
    17-20)     31
试验2后叶加压素2(V2)受体结合(i)试验方法：
对于结合试验，Chinese hamster ovary细胞(CHO)固定地表达为cDNA受体。对人体V2受体来说，用直接表达cDNA的载体转染CHO细胞，和用人V2受体表达的克隆细胞株基本上如前文所述确定[Nakajima，Y.等人，J.Biol.Chem.，1992，267，2437]。
在含有25mM Tris-HCl(pH7.4)、10mM二氯化镁，1mMEDTA和5μg/ml对脒基苯甲基磺酰氟(A-PMSF)的250mM冰冷蔗糖缓冲溶液中，获得并均化被DNA转染的细胞。均化物在500xg离心10分钟，上清液在100,000xg离心1小时。把最后的小球再悬浮于25mM Tris-HCl(pH7.4)缓冲溶液(含有10mM二氯化镁，1mM EDTA和5μg/ml A-PMSF)并分成小部份储藏于-80℃。
用0.5nM 3H-后叶加压素(40-87Ci/mmol；New EnglandNuclear)的100mM Tris-HCl(pH7.4)缓冲溶液(含有5mM二氯化镁，5μg/ml A-PMSF，4μg/ml亮肽素，40μg/ml杆菌肽，20μg/ml抑糜蛋白酶素和0.1％牛血清清蛋白)，在平衡(22℃，2小时)条件下进行竞争试验。非特异性结合用1μM后叶加压素测定。在孵化后，通过Whatman玻璃过滤器(GF/C)快速过滤反应混合物，过滤器用同样的缓冲液洗涤二次。在液体闪烁计数器中对放射活性计数。试验化合物的竞争活性用IC50表示。(ii)试验结果：
试验化合物(实施例编号)     IC50(nM)
    5-2)     1300
    16     1400
    17-20)     1300
为了用于治疗，本发明化合物(I)可以药物制剂的形式使用，该制剂中含有一种所说的化合物作为活性成分，并与药学上可接受的载体混合，所述载体如适合于口服、肠胃外或外部(表面)用药的有机或无机固体，半-固体或液体赋形剂。药物制剂可以是胶囊、片剂、糖衣丸、粒剂、栓剂、溶液、洗液、悬浮剂、乳剂、软膏、胶等。如果需要，在这些制剂中也可以包括辅剂、稳定剂、湿润或乳化剂、缓冲溶液和其他常用添加剂。
化合物(I)的剂量可随患者的年龄和症状变化，对治疗上述疾病，平均单个剂量大约是0.1mg，1mg，10mg，50mg，100mg，250mg，500mg和1000mg的化合物(I)是有效的。通常，用药量在每天0.1mg/患者和大约1000mg/患者之间。
下面给出说明本发明目的的制备实施例和实施例。制备1
60℃，在[N-甲基-N-(4-硝基苯甲酰基)]-2-羟基苯胺(1.2g)的N，N-二甲基甲酰胺(30ml)溶液中加入碳酸钾(1.22g)、6-溴己酸乙酯(1.03g)和碘化钠(催化剂量)，在同一温度下搅拌反应混合物8小时。在冰浴中冷却反应混合物，并用1N盐酸(10ml)和水(30ml)使反应停止。混合物用乙酸乙酯萃取，用水和盐水洗涤有机相。有机溶液用硫酸镁干燥。蒸发除去溶剂得到2-(5-乙氧基羰基戊-1-基氧基)-[N-甲基-N-(4-硝基苯甲酰基)]苯胺(1.7g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.58
   (2H，m)，1.67-1.76(2H，m)，1.79-1.88(2H，m)，
    2.34(2H，t，J＝7.5Hz)，3.38(3H，s)，3.84-4.00
   (2H，m)，4.13(2H，t)，6.72-6.82(2H，m)，7.01
   (1H，d，J＝7Hz)，7.17(1H，t，J＝7Hz)，7.45(2H，
   d，J＝8.5Hz)，7.98(2H，d，J＝8.5Hz)制备2
室温下用1N氢氧化钠溶液(33ml)处理3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(5-乙氧基羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(7.6g)的乙醇(76ml)溶液，混合物在此温度下搅拌6小时。滴加1N盐酸(35ml)使反应停止，浓缩混合物，把残余物溶于乙酸乙酯和1N盐酸的混合物。萃取的有机层用盐水洗涤和用硫酸镁干燥，过滤悬浮液，蒸发除去溶剂得到3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(7.1g)的油。
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.63(2H，m)，1.66-1.91(4H，
    m)，2.28(3H，s)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，3.34
   (3H，s)，3.78(3H，s)，3.81-3.98(2H，m)，6.58-
   6.67(2H，m)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，6.94(1H，d，
   J＝8Hz)，7.09(1H，s)，7.61(1H，d，J＝8Hz)制备3
把3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(5.2g)、1-甲基哌嗪(1.45g)和1-羟基苯并三唑(1.96g)溶于N，N-二甲基甲酰胺(50ml)，溶液在冰浴中冷却。在混合物中加入N-乙基-N’-(3-二甲氨基丙基)-碳化二亚胺盐酸盐(2.78g)，在同一温度下搅拌该溶液30分钟。使反应混合物温热至室温并继续搅拌20小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释，并依次用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，和用硫酸钠干燥。除去硫酸钠，蒸发除去溶剂得到油。粗产物用硅胶柱色谱纯化(SiO2；120g，氯仿中含2％甲醇)，得到3-甲氧基-4-硝基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(6.2g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.60(2H，m)，1.60-1.92(4H，
   m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.25-2.47(6H，
   m)，3.34(3H，s)，3.44-3.54(2H，m)，3.58-3.70
  (2H，m)，3.78(3H，s)，3.82-4.03(2H，m)，6.56-
   6.66(2H，m)，6.86(1H，d，J＝8Hz)，6.94(1H，d，
   J＝8Hz)，7.07(1H，s)，7.61(1H，d，J＝8Hz)制备4
把3-甲氧基-4-硝基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(6.2g)和铁粉(3.43g)在乙醇(65ml)和乙酸乙酯(6ml)混合物中的混合物回流2小时。冷却至室温后，通过Celite垫过滤溶液和将滤液真空浓缩。残余物用乙酸乙酯稀释，溶液用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，硫酸镁干燥，真空蒸发溶液得到4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(4.7g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.58(2H，m)，1.61-1.91(4H，
    m)，2.26(3H，s)，2.30(3H，s)，2.23-2.44(6H，
    m)，3.29(3H，s)，3.41-3.53(2H，m)，3.61(3H，
    s)，3.57-3.68(2H，m)，3.75-4.03(4H，m)，6.36-
    6.46(1H，m)，6.53-6.67(2H，m)，6.76-6.89(3H，
    m)制备5
按照于制备4类似的方法得到下述化合物。
1)4-氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧基羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.41-1.54
   (2H，m)，1.62-1.73(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，
    2.32(2H，t，J＝7.5Hz)，3.30(3H，s)，3.84(2H，
    br)，3.90(2H，br)，4.13(2H，t)，6.38(2H，d，
    J＝8.5Hz)，6.79(2H，d，J＝8.5Hz)，6.99(2H，s)，
    7.09-7.18(3H，m)
2)4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.29-1.95(10H，m)，2.23-2.43(12H，
    m)，2.57(1H，m)，3.01(1H，m)，3.31(3H，s)，
    3.62(3H，s)，3.73-4.03(5H，m)，4.63(1H，m)，
    6.42(1H，d，J＝9Hz)，6.54-6.67(2H，m)，6.77-
    6.89(3H，m)
3)4-氨基-N-[2-(5-乙氧基羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
  MASS(m/z)：399(M+1)
4)4-氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，2.32(3H，s)，2.35-
    2.55(4H，m)，3.31(3H，s)，3.38-3.54(2H，m)，
    3.66-3.87(4H，m)，4.90-5.10(2H，m)，6.38(2H，
    d，J＝8Hz)，6.62-6.69(2H，m)，6.94(1H，d，
    J＝7Hz)，7.13(2H，d，J＝8Hz)，7.31-7.43(4H，m)
5)2-(4-甲氧基羰基)苯基甲氧基-4-甲基胺
NMR(CDCl3，δ)：2.24(3H，s)，3.90(3H，s)，5.11
    (3H，s)，6.60-6.68(3H，m)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，
     8.05(2H，d，J＝8Hz)
6)4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，2.33(3H，s)，2.37-
    2.53(4H，m)，3.36(3H，s)，3.41-3.54(2H，m)，
    3.57(3H，s)，3.65-3.90(4H，m)，4.90(1H，d，
    J＝14Hz)，5.06(1H，d，J＝14Hz)，6.38(1H，d，
    J＝7Hz)，6.62-6.70(2H，m)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，
    6.84(1H，s)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.33(2H，d，
    J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)
7)4-[(E和Z)-2-(2-氨基苯基)乙烯-1-基]苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.72(2H，br)，3.86(3H×2/3，5)，
   3.90(3H×1/3，s)，6.57-7.43(7H，m)，7.55(1H，
   d，J＝7Hz)，7.86(1H，d，J＝7Hz)，8.01(7H，d)
8)4-氨基-3-甲氧基-N-[(E和Z)-2-(4-甲氧羰基苯基)乙烯-1-基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.39(3H×2/3，s)，3.40(3H×1/3，s)，
    3.50(3H×2/3，s)，3.51(3H×1/3，s)，3.81-3.96
    (2H，m)，3.84(3H×2/3，s)，3.41(3H×1/3，s)，
    6.30-8.05(13H，m)
9)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-甲氧羰基)苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.21(3H，s)，3.34(3H，s)，3.50
   (3H，s)，3.83(2H，s)，3.90(3H，s)，4.79-5.14
   (2H，m)，6.37(1H，d，J＝7Hz)，6.60(1H，s)，6.70
   (1H，d，J＝7Hz)，6.77(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，
    s)，6.99(1H，d，J＝7Hz)，-7.34(2H，d，J＝8Hz)，
    8.01(2H，d，J＝8Hz)
10)2-[3-(乙氧羰基甲基)氧基丙-1-基]氧基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，2.08-2.28
   (2H，m)，3.72(2H，t，J＝7.5Hz)，3.79(2H，s)，
    4.09(2H，s)，4.14(2H，t，J＝7.5Hz)，4.21(2H，
    q，J＝7.5Hz)，6.65-6.82(4H，m)
11)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[3-(乙氧羰基甲基)氧基丙-1-基]氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.15
    (2H，m)，3.31(3H，s)，3.61(3H，s)，3.69-3.77
    (4H，m)，4.02(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7.5Hz)，
     6.41(1H，d，J＝7.5Hz)，6.64-6.89(4H，m)，7.00
    (1H，d，J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)
12)2-[(E)-5-乙氧羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7.5Hz)，1.90-2.05
   (2H，m)，2.23(3H，s)，2.35-2.50(2H，m)，3.65
   (2H，br)，4.00(2H，t，J＝7.5Hz)，4.18(2H，q，
   J＝7.5Hz)，5.98(1H，d，J＝15Hz)，6.53-6.67(2H，
   m)，6.81(1H，s)，7.00(1H，dt，J＝15，7.5Hz)
13)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-乙氧羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，1.84-1.98
   (2H，m)，2.36(3H，s)，2.31-2.41(2H，m)，3.29
   (3H，s)，3.62(3H，s)，3.75-3.96(4H，m)，4.18
   (2H，q，J＝7.5Hz)，5.84(1H，d，J＝15Hz)，6.40
   (1H，d，J＝7Hz)，6.58-6.63(2H，m)，6.78-7.01
   (4H，m)
14)2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.60(2H，
    m)，1.63-1.89(4H，m)，2.25(3H，s)，2.33(2H，
    t，J＝7Hz)，3.98(2H，t，J＝7Hz)，4.13(2H，q，
    J＝7Hz)，6.54-6.68(3H，m)
15)3-甲氧基-4-氨基-N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，3.32(3H，s)，3.49
   (3H，s)，3.83(2H，br)，4.80-5.11(2H，br)，6.34
   (1H，d，J＝8Hz)，6.62-6.84(5H，m)，6.92(1H，d，
   J＝8Hz)，7.25-7.39(4H，m)
16)4-氨基-3-甲基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.59(2H，m)，1.63-1.88(4H，
    m)，2.00(3H，s)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，
    2.32-2.40(6H，m)，3.29(3H，s)，3.43-3.48(2H，
    m)，3.62(4H，br)，3.90(2H，br)，6.32(1H，d，
    J＝7Hz)，6.56-6.61(2H，m)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，
    6.90(1H，d，J＝7Hz)，7.17(1H，s)
17)4-氨基-3-羟基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62(6H，br)，2.28(3H，s)，2.31
   (3H，s)，2.38-2.49(6H，m)，3.28(3H，s)，3.52
   (2H，br)，3.67(2H，br)，3.78(2H，br)，3.91
   (2H，br)，6.32-6.38(1H，m)，6.57-6.67(3H，m)，
    7.00-7.03(2H，m)制备6
使按照与制备4类似的方法制备的化合物与氯化氢反应得到下述化合物。
1)4-氨基-3-苄氧基苯甲酸苄基酯盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：5.18(2H，s)，5.25(2H，s)，5.98
   (2H，br)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，7.29-7.52(12H，
   m)
2)2-氨基-5噻吩羧酸甲酯盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：3.68(3H，s)，5.90(1H，d，
                  J＝5Hz)，7.32-7.37(2H，m)制备7
按照与制备1类似的方法制得下述化合物。
1)2-(3-羟基丙-1-基)氧基硝基苯
NMR(CDCl3，δ)：2.07-2.14(2H，m)，2.22(1H，t，
    J＝7.5Hz)，3.90(2H，dd，J＝7.5，7.5Hz)，4.29(2H，
    t，J＝7Hz)，7.01(1H，t，J＝7Hz)，7.12(1H，t，
    J＝7Hz)，7.54(1H，t，J＝7Hz)，7.89(1H，d，J＝7Hz)
2)3-(3-乙氧基羰基丙-1-基)氧基硝基甲苯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，2.09-2.19
   (2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，4.08-4.20(4H，
    m)，6.81(1H，d，J＝7Hz)，6.97(1H，s)，7.77(7H，
    d)
3)2-(3-苯二甲酰亚氨基丙氧基)苯甲酸苄基酯
NMR(CDCl3，δ)：2.08-2.23(2H，m)，3.85(2H，t，
    J＝7Hz)，4.07(2H，t，J＝7Hz)，5.32(2H，s)，6.86-
    7.02(2H，m)，7.20-7.50(6H，m)，7.61-7.74(2H，
    m)，7.75-7.90(3H，m)
4)2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基硝基苯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.63(2H，
    m)，1.63-1.78(2H，m)，1.79-1.94(2H，m)，2.34
    (2H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，4.00-4.19(4H，m)，
    6.80(1H，d，J＝9Hz)，6.84(1H，s)，7.76(1H，d，
    J＝9Hz)
5)2-苄氧基-N-叔丁氧羰基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.49(9H，s)，5.10(2H，s)，6.88-
    6.98(3H，m)，7.09(1H，s)，7.32-7.43(5H，m)，
    8.10(1H，br)
6)4-[N-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯基]叔丁氧羰基氨基]甲基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.33and1.42(total 18H，s)，
   1.92-2.00(2H，m)，3.26-3.32(2H，m)，3.70and
   3.77(total 3H，s)，3.90(3H，s)，4.03(2H，br)，
   4.72(2H，br)，6.72-6.97(3H，m)，7.10-7.23(2H，
   m)，7.40-7.53(2H，m)，7.62(1H，br)
7)1-苄氧基-2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯
NMR(CDCl3，δ)：1.40and1.47(9H，s)，1.98-2.06
   (2H，m)，3.23-3.47(2H，m)，4.10(2H，t，J＝6Hz)，
   5.18(2H，s)，5.42(1H，br)，6.82-6.90(4H，m)，
   7.28-7.47(5H，m)
8)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基甲基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.38(9H，s)，2.02(2H，br)，3.38
   (2H，br)，3.90-3.92(6H，m)，4.10-4.16(2H，m)，
    5.23(1H，s)，5.25(1H，s)，5.44(1H，br)，6.83-
    6.92(4H，m)，7.53-7.57(2H，m)，7.65-7.69(1H，
9)3-苄氧基-4-硝基苯甲酸苄基酯
NMR(CDCl3，δ)：5.28(2H，s)，5.89(2H，s)，7.30-
   7.48(9H，m)，7.70-7.73(1H，m)，7.81-7.85(2H，
    m)
10)3-苄氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基苯甲酸苄基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.38(9H，s)，1.60-1.70(2H，m)，
    2.95-3.02(2H，m)，3.80(2H，t，J＝6Hz)，4.42
   (1H，br)，5.22(2H，s)，5.38(2H，s)，6.93(1H，
    d，J＝8Hz)，7.10(1H，t，J＝7Hz)，7.32-7.50(12H，
    m)，7.71-7.72(1H，m)，7.80-7.83(1H，m)，8.23-
    8.28(1H，m)，8.78(1H，d，J＝7Hz)
11)2-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-5-噻吩羧酸甲酯
此化合物可不经纯化而直接用于下一步反应。制备8
按照与制备2类似的方法制得下述化合物。
1)4-[N-甲基-2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.45(9H，s)，1.97-2.06(2H，m)，
    3.33-3.42(5H，m)，3.87(3H，s)，3.98-4.07(2H，
    m)，5.27-5.35(1H，br)，6.67-6.76(2H，m)，7.03-
    7.19(3H，m)，7.44-7.50(2H，m)
ESI-MASS(m/z)：459(M+H)
2)4-硝基-N-[2-(4-羧基苯基)甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，3.40(3H，s)，4.97
   (1H，d，J＝14Hz)，5.10(1H，d，J＝14Hz)，6.65(1H，
    s)，6.68(1H，d，J＝7Hz)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，
    7.33-7.49(4H，m)，7.97(2H，d，J＝8Hz)，8.10
    (2H，d，J＝8Hz)
3)3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(4-羧基)苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.30(3H，s)，3.42(3H，s)，3.61
   (3H，s)，4.92(1H，d，J＝14Hz)，5.11(1H，d，
    J＝14Hz)，6.65(1H，s)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.86
   (1H，d，J＝7Hz)，7.02-7.08(2H，m)，7.48(2H，d，
    J＝8Hz)，7.54 (1H，d，J＝7Hz)，8.16(2H，d，J＝8Hz)
4)2-(4-羧基苯基甲基)氧基-4-甲基-N，N-二甲基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：2.31(3H，s)，2.89(6H，s)，5.08
   (2H，s)，6.76-7.82(2H，m)，7.03(1H，d，J＝7Hz)，
    7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.77(2H，d，J＝8Hz)
5)2-[3-(4-甲氧基苯基)甲氧基丙-1-基]硫基苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.95-2.06(2H，m)，3.03(2H，t，
    J＝7.5Hz)，3.59(2H，t，J＝7.5Hz)，3.77(3H，s)，
    4.46(2H，s)，6.89(2H，d，J＝8Hz)，7.19(1H，t，
    J＝7Hz)，7.16(2H，d，J＝8Hz)，7.36(1H，d，
    J＝7Hz)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，8.10(1H，d，J＝7Hz)
6)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-羧基)苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：2.21(3H，s)，3.15(3H，s)，3.41
   (3H，s)，4.95-5.23(2H，m)，6.33(1H，d，J＝7Hz)，
    6.63-6.72(3H，m)，6.87(1H，s)，7.04(1H，d，
    J＝7Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.95(2H，d，J＝8Hz)
7)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[3-(羧甲基)氧基丙-1-基]氧基苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00-2.12(2H，m)，3.32(3H，s)，
    3.60(3H，s)，3.63-3.74(2H，m)，3.89-4.14(2H，
    m)，4.05(2H，s)，4.50(2H，br)，6.40(1H，d，
    J＝7Hz)，6.80-6.95(4H，m)，6.95(1H，d，J＝7Hz)，
    7.16(1H，t，J＝7Hz)
8)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-乙氧基羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.87-1.99(2H，m)，2.28(3H，s)，
   2.34-2.45(2H，m)，3.31(3H，s)，3.61(3H，s)，
   3.71-4.00(2H，m)，5.87(1H，d，J＝15Hz)，6.41
   (1H，d，J＝7Hz)，6.57-6.68(2H，m)，6.80-7.12
   (4H，m)
9)3-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-(叔丁氧羰基氨基)甲苯
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.63(11H，m)，1.64-1.95(4H，
    m)，2.28(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，3.99(2H，
    t，J＝7Hz)，6.65(1H，s)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，
    6.98(1H，s)，7.87(1H，m)
10)4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-氯苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：5.49(2H，s)，7.18(1H，t，J＝6Hz)，
   7.32-7.42(4H，m)，7.50-7.62(3H，m)，7.89-7.93
   (2H，m)，8.10(1H，d，J＝7Hz)，8.58-8.62(1H，m)
11)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-2-硝基苯甲酸
NMR(DMSO-d6，δ)：5.22(2H，s)，7.10(1H，t，
    J＝7Hz)，7.28-7.38(4H，m)，7.50-7.58(3H，m)，
    7.65-7.69(1H，m)，7.86(2H，s)，8.16(1H，s)
12)2-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-5-吡啶羧酸
NMR(DMSO-d6，δ)：5.18(1H，s)，5.32(2H，s)，6.98-
    7.20(2H，m)，7.29-7.67(6H，m)，7.84-7.88(1H.
    m)，8.28-8.37(2H，m)，8.80(1H，s)
13)4-[N-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯基]-叔-丁氧羰基氨基]甲基-3-甲氧基-苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.35and1.43(total 18H，s)，1.92-
   2.00(2H，m)，3.28and3.32(total 2H，m)，3.20
   and3.28(total 3H，s)，4.02(2H，br)，4.77(2H，
   br)，6.77-7.99(3H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.44-
   7.56(2H，m)，7.69(1H，br)
14)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基甲基-3-甲氧基-苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(9H，s)，2.05(2H，br)，3.40
   (2H，br)，3.93(3H，s)，4.10-4.17(2H，m)，5.27
   (2H，s)，5.50(1H，br)，6.87-6.93(4H，m)，7.59
   (2H，s)，7.72-7.77(1H，m)
15)3-苄氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基苯甲酸
NMR(DMSO-d6，δ)：1.30(9H，s)，1.62-1.72(2H，m)，
   2.88-2.92(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6Hz)，5.37
  (2H，s)，6.80(1H，br)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，
  7.21(1H，d，J＝7Hz)，7.30-7.67(9H，m)，8.08
  (1H，d，J＝7Hz)，8.60(1H，d，J＝7Hz)
16)2-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-5-噻吩羧酸
NMR(DMSO-d6，δ)：1.32(9H，s)，1.82-1.90(2H，m)，
    3.08-3.14(2H，m)，4.10(2H，t，J＝6Hz)，6.81
    (1H，d，J＝5Hz)，6.93-7.00(1H，m)，7.07(1H，t，
    J＝7Hz)，7.19(1H，d，J＝7Hz)，7.50-7.58(2H，m)，
    7.67(1H，d，J＝7Hz)制备9
按照与制备3类似的方法制得下述化合物。
1)3-甲氧基-4-硝基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.96(10H，m)，2.28(9H，s)，
   2.30-2.41(3H，m)，2.58(1H，m)，3.02(1H，m)，
   3.33(3H，s)，3.77(3H，s)，3.82-4.00(3H，m)，
   4.63(1H，m)，6.56-6.66(2H，m)，6.84(1H，d，
   J＝9Hz)，6.93(1H，d，J＝9Hz)，7.06(1H，s)，7.61
   (1H，d，J＝9Hz)
2)4-硝基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.26(3H，s)，2.32(3H，s)，2.36-
   2.57(4H，m)，3.37(3H，s)，3.42-3.59(2H，m)，
   3.71-3.89(2H，m)，4.94(1H，d，J＝14Hz)，5.07
  (1H，d，J＝14Hz)，6.60-6.69(2H，m)，6.94(1H，d，
  J＝7Hz)，7.36-7.50(5H，m)，7.95(2H，d，J＝8Hz)
3)4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，2.33(3H，s)，2.37-
   2.53(4H，m)，3.36(3H，s)，3.41-3.54(2H，m)，
   3.57(3H，s)，3.65-3.90(4H，m)，4.90(1H，d，
   J＝14Hz)，5.06(1H，d，J＝14Hz)，6.38(1H，d，
   J＝7Hz)，6.62-6.70(2H，m)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，
   6.84(1H，s)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.33(2H，d，
   J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)
4)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基]苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.14-1.58(2H，m)，1.75-2.00(2H，
    m)，2.26(3H，s)，2.30(3H，s)，2.40(1H，m)，
    2.73-3.10(4H，m)，3.36(3H，s)，3.57(3H，s)，
    3.87(3H，s)，4.83-5.12(2H，m)，6.39(1H，d，
    J＝7Hz)，6.61-6.71(2H，m)，6.28(1H，d，J＝7Hz)，
    6.33(1H，s)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.33(2H，d，
    J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝8Hz)
5)4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.98-2.13(2H，m)，2.27(3H，s)，
    2.29-2.38(4H，m)，3.30(3H，s)，3.36-3.47(2H，
    m)，3.52-3.74(4H，m)，3.60(3H，s)，3.94-4.17
    (2H，m)，4.11(2H，s)，6.42(1H，d，J＝7Hz)，
    6.78-6.92(4H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.14
   (1H，t，J＝7Hz)
6)4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.47(2H，m)，1.80-1.98(2H，
    m)，2.21(3H，s)，2.26(6H，s)，2.26-2.43(2H，
    m)，2.45-3.67(6H，m)，3.30(3H，s)，3.61(3H，
    s)，3.85(2H，br)，3.85-4.04(2H，m)，4.62(1H，
    m)，6.29(1H，d，J＝15Hz)，6.41(1H，d，J＝7Hz)，
    6.57-6.63(2H，m)，6.77-6.90(4H，m)
7)3-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-(叔丁氧羰基氨基)甲苯
NMR(CDCl3，δ)：1.27-2.00(19H，m)，2.21-2.44(12H，
    m)，2.58(1H，m)，3.01(1H，m)，3.89(1H，m)，
    4.00(2H，t，J＝7Hz)，4.64(1H，m)，6.64(1H，s)，
    6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.94(1H，s)，7.89(1H，m)制备10
按照与实施例1类似的方法制得下述化合物。
1)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)： 3.50(3H，s)，3.90(3H，s)，5.36
   (2H，s)，7.08(1H，d，J＝9Hz)，7.15(1H，t，
   J＝9Hz)，7.33-7.49(8H，m)，7.73(1H，dd，J＝1，
   8Hz)，8.30(1H，d，J＝8Hz)，8.72(1H，d，J＝8Hz)
   ESI-MASS(m/z)：392(M+H)
2)4-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：2.38(3H，s)，3.92(3H，s)，3.99
   (3H，s)，7.19(1H，d，J＝8Hz)，7.38(1H，t，
    J＝8Hz)，7.55(1H，t，J＝8Hz)，7.60(1H，s)，7.75
   (1H，dd，J＝2，9Hz)，7.99(1H，dd，J＝1，9Hz)，
    8.66(1H，d，J＝8Hz)，9.03-9.07(1H，brs)
   ESI-MASS(m/z)：344(M+H)
3)3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(4-甲氧羰基)-苯基甲氧基-4-甲基]苯基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：2.31(3H，s)，3.84(3H，s)，3.98
   (3H，s)，5.27(2H，s)，6.81(1H，d，J＝7Hz)，7.00
   (1H，s)，7.49(1H，d，J＝7Hz)，7.62(2H，d，
   J＝8Hz)，7.79(1H，s)，7.92(2H，d，J＝8Hz)，8.00
   (1H，d，J＝7Hz)，9.85(1H，s)
4)4-硝基-3-甲氧基-N-[(E和Z)-2-(4-甲氧羰基苯基)乙烯-1-基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.87(3H×2/3，s)，3.91(3H×1/3，s)，
    3.95(3H×2/3，s)，4.00(3H×1/3，s)，6.71-8.20
   (13H，m)
5)3-甲氧基-4-硝基-N-[2-[3-(乙氧羰基甲基)氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7.5Hz)，2.10-2.23
   (2H，m)，3.78(2H，t，J＝7.5Hz)，4.01(2H，s)，
   4.06(3H，s)，4.14(2H，q，J＝7.5Hz)，4.26(2H，
   t，J＝7.5Hz)，6.91-7.06(3H，m)，7.42(1H，d，
   J＝7Hz)，7.74(1H，s)，7.93(1H，d，J＝7Hz)，8.49
   (1H，d，J＝7Hz)，7.78(1H，s)
6)3-甲氧基-4-硝基-N-[2-[(E)-5-乙氧羰基-4-戊烯-1-基)氧基-4-甲基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，1.93-2.08
   (2H，m)，2.27-2.50(2H，m)，2.32(3H，s)，4.02
   (3H，s)，4.01-4.11(2H，m)，4.18(2H，q，
   J＝7.5Hz)，5.88(1H，d，J＝15Hz)，6.72(1H，s)，
   6.83(1H，t，J＝7Hz)，6.99(1H，dt，J＝15，7.5Hz)，
   7.35(1H，d，J＝7Hz)，7.81(1H，s)，7.92(1H，d，
   J＝7Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)，8.45(1H，s)
7)4-苄氧基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.49(2H，m)，1.49-1.63(2H，
    m)，1.64-1.79(2H，m)，2.23(3H，s)，2.37(2H，
    t，J＝7Hz)，2.72(3H，m)，2.78-3.11(2H，m)，3.16
   (3H，s)，3.28-3.60(5H，m)，3.71-4.13(5H，m)，
    4.43(1H，m)，4.99(2H，s)，6.63(1H，d，J＝8Hz)，
    6.80(2H，d，J＝2Hz)，6.86(2H，s)，6.98(1H，d，
    J＝8Hz)，7.26-7.44(5H，m)
8)3-甲氧基-4-硝基-N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.38(3H，s)，3.90(3H，s)，5.12
   (2H，s)，6.88(1H，s)，7.30(1H，s)，7.51(4H，
    s)，7.59(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.37(1H，
    d，J＝8Hz)，8.53(1H，br)
9)3-甲基-4-硝基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.69-1.77(2H，
    m)，1.79-1.90(2H，m)，2.25(3H，s)，2.29(3H，
    s)，2.33-2.42(6H，m)，2.47(3H，s)，3.32(3H，
    s)，3.45-3.50(2H，m)，3.58-3.63(2H，m)，3.82-
    3.95(2H，m)，6.55-6.59(2H，m)，6.83(1H，d，
    J＝7Hz)，7.14(1H，d，J＝7Hz)，7.37(1H，s)，7.70
   (1H，d，J＝7Hz)
10)4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-氯苯甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝7Hz)，4.34(2H，q，
   J＝7Hz)，5.38(1H，s)，5.39(1H，s)，7.03-7.16
  (2H，m)，7.33-7.50(6H，m)，7.92-7.99(2H，m)，
   8.24-8.32(1H，m)，8.73-8.29(1H，m)
11)3-羟基-4-硝基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.68-1.80(2H，
   m)，1.82-1.91(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，
   s)，2.37-2.42(6H，m)，3.32(3H，s)，3.48-3.50
  (2H，m)，3.62-3.68(2H，m)，3.90-3.97(2H，m)，
   6.57-6.58(2H，m)，6.80-6.87(2H，m)，7.08-7.10
  (1H，m)，7.85(1H，d，J＝7Hz)
12)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-2-硝基苯甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.32(3H，t，J＝7Hz)，4.32(2H，q，
   J＝7Hz)，5.22-5.30(2H，m)，7.12-7.27(2H，m)，
   7.37-7.69(9H，m)，8.20-8.34(1H，m)
13)2-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-5-吡啶羧酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)： 3.92(3H，s)，5.12(1H，s)，5.36
   (2H，s)，6.90-7.01(1H，m)，7.10-7.18(2H，m)，
    7.32-7.55(5H，m)，8.27-8.34(2H，m)，8.46(1H，
    d，J＝6Hz)，8.87-8.88(1H，m)14)4-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-3-苄氧基苯甲酸苄基酯
NMR(CDCl3，δ)：2.05(3H，s)，5.20(2H，s)，5.87
    (2H，s)，7.13(1H，d，J＝8Hz)，7.32-7.47(10H，
    m)，7.50-7.57(1H，m)，7.73(1H，s)，7.80(1H，
    d，J＝8Hz)，7.96(1H，d，J＝8Hz)，8.68(1H，d，
    J＝7Hz)，9.13(1H，s)
15)2-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-5-噻吩羧酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：2.39(3H，s)，3.88(3H，s)，6.69
    (1H，d，J＝5Hz)，7.19-7.21(1H，m)，7.35-7.30
    (1H，m)，7.52-7.59(1H，m)，7.63-7.66(1H，m)，
    7.92-7.95(1H，m)，9.18(1H，s)制备11
使按照与实施例1类似的方法所制得的化合物与氯化氢反应，得到下述化合物。
4-苄氧基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSC-d6，δ)：1.35-1.49(2H，m)，1.49-1.63(2H，
    m)，1.64-1.79(2H，m)，2.23(3H，s)，2.37(2H，
    t，J＝7Hz)，2.72(3H，m)，2.78-3.11(2H，m)，3.16
    (3H，s)，3.28-3.60(5H，m)，3.71-4.13(5H，m)，
    4.43(1H，m)，4.99(2H，s)，6.63(1H，d，J＝8Hz)，
    6.80(2H，d，J＝2Hz)，6.86(2H，s)，6.98(1H，d，
    J＝8Hz)，7.26-7.44(5H，m)制备12
按照与实施例4类似的方法制得下述化合物。
4-[2-[(3-叔丁氧基羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基苯甲酸
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35(9H，s)，2.04(2H，quintet，
    J＝7Hz)，3.13(2H，q，J＝7Hz)，3.98(3H，s)，4.29
    (2H，t，J＝7Hz)，6.95-7.00(1H，m)，7.16(1H，t，
    J＝8Hz)，7.28(1H，d，J＝8Hz)，7.57-7.65(3H，m)，
    8.11(1H，dd，J＝1，8Hz)，8.63(1H，d，J＝8Hz)
    ESI-MASS(m/z)：445(M+H)制备13
按照与实施例10类似的方法制得下述化合物。
1)4-羟基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.59(2H，m)，1.62-1.92(4H，
    m)，2.22-2.45(12H，m)，3.31(3H，s)，3.42-3.53
   (2H，m)，3.58-3.74(5H，m)，3.77-4.02(2H，m)，
    6.53-6.70(3H，m)，6.80-6.96(3H，m)
2)4-(N-甲基-2-羟基苯甲酰基氨基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.37(3H，s)，3.69(3H，s)，3.91
   (3H，s)，6.38(1H，t，J＝8Hz)，6.72(1H，d，
   J＝8Hz)，6.91(1H，d，J＝8Hz)，7.15(1H，t，
   J＝8Hz)，7.21(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，
   J＝1Hz)，7.62(1H，dd，J＝1，9Hz)
   ESI-MASS(m/z)：316(M+H)
3)4-羟基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25-2.00(10H，m)，2.06-2.40(6H，
   m)，2.52(1H，m)，2.73(6H，br s)，3.02(1H，m)，
   3.30(3H，s)，3.67(3H，s)，3.76-4.07(3H，m)，
   4.82(1H，m)，6.56-6.72(3H，m)，6.78-6.96(3H，
   m)
4)4-[N-(2-羟基苯基)叔丁氧基羰基氨基]甲基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.38(9H，s)，3.82and3.83(total
   3H，s)，3.90and3.91(total 3H，s)，4.88(2H，
   s)，6.80-6.87(1H，m)，6.95(1H，br)，7.03-7.12
   (2H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.48-7.50(1H，m)，
   7.58-7.60(1H，m)
5)2-(3-叔丁氧基羰基氨基丙-1-基)氧基苯酚
NMR(CDCl3，δ)：1.45(9H，s)，1.95-2.07(2H，m)，
   3.25-3.45(2H，m)，4.10(2H，t，J＝6Hz)，4.68
  (1H，br)，6.22(1H，br)，6.78-6.97(4H，m)制备14
按照与实施例12类似的方法制得下述化合物。
1)4-[N-甲基-2-[(3-叔丁氧基羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.43(9H，s)，1.95-2.05(2H，m)，
   3.30-3.40(5H，m)，3.83(3H，s)，3.85(3H，s)，
   3.96-4.04(2H，m)，5.23-5.32(1H，br)，6.65-6.73
   (2H，m)，7.00-7.16(3H，m)，7.38-7.45(2H，m)
   ESI-MASS(m/z)：473(M+H)
2)4-[2-[(3-叔丁氧基羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.13-2.21(2H，m)，
   3.33(2H，q，J＝7Hz)，3.92(3H，s)，4.00(3H，5)，
   4.29(2H，t，J＝7Hz)，4.72-4.78(1H，br)，7.03
   (1H，d，J＝8Hz)，7.23(1H，t，J＝8Hz)，7.49(1H，
   t，J＝8Hz)，7.60(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8Hz)，
   -8.27(1H，d，J＝8Hz)，8.77(1H，d，J＝8Hz)
   ESI-MASS(m/z)：459(M+H)
3)4-硝基-N-[2-(4-甲氧羰基苯基)甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，3.40(3H，s)，3.94
   (3H，s)，4.95(1H，d，J＝14Hz)，5.09(1H，d，
   J＝14Hz)，6.62(1H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.97
   (1H，d，J＝7Hz)，7.31-7.49(4H，m)，7.95(2H，d，
   J＝8Hz)，8.10(2H，d，J＝8Hz)制备15
按照与实施例16类似的方法制得下述化合物。
4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.33-1.64(4H，m)，1.64-1.81(2H，
   m)，2.20(3H，s)，2.29-2.43(2H，m)，2.73 (3H，
   s)，2.79-3.10(4H，m)，3.14(3H，s)，3.22-3.56
   (4H，m)，3.62(3H，s)，3.72-4.18(3H，m)，4.42
   (1H，m)，6.62(1H，d，J＝8Hz)，6.74-6.92(3H，m)，
   6.92-7.10(2H，m)制备16
按照与实施例43类似的方法制得下述化合物。
1)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯
NMR(CDC13，δ)： 3.93(3H，s)，4.03(3H，s)，6.96
   (1H，t，J＝8Hz)，7.04(1H，d，J＝8Hz)，7.47(1H，
   t，J＝8Hz)，7.54(1H，dd，J＝1，8Hz)，7.62(1H，
   s)，7.76(1H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，d，J＝8Hz)，
   8.85-8.89(1H，br s)
ESI-MASS(m/z)：302(M+H)
2)3-苄氧基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基苯甲酸苄基酯
NMR(CDCl3，δ)：5.23(2H，s)，5.38(2H，s)，6.82
   (1H，t，J＝7Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.30-7.49
   (12H，m)，7.70-7.73(1H，m)，7.80-7.83(1H，m)，
   7.52(1H，d，J＝7Hz)，8.95(1H，s)
3)2-(2-羟基苯甲酰基)氨基-5-噻吩羧酸甲酯
NMR(DMSO-d6，δ)：3.79(3H，s)，6.95-7.03(3H，m)，
   7.42-7.48(1H，m)，7.62-7.64(1H，m)，7.88(1H，
   d，J＝7Hz)制备17
按照与实施例30类似的方法制得下述化合物。
3-甲氧基-4-硝基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]-苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.29(3H，s)，2.35(3H，s)，2.38-
   2.54(4H，m)，3.39(3H，s)，3.43-3.53(2H，m)，
   3.66(3H，s)，3.71-3.88(2H，m)，4.92(1H，d，
   J＝14Hz)，5.07(1H，d，J＝14Hz)，6.65-6.72(2H，
   m)，6.87(1H，d，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，
   7.03(1H，s)，7.37(2H，d，J＝8Hz)，7.45(2H，d，
   J＝8Hz)，7.56(1H，d，J＝7Hz)制备18
于2-(4-甲氧羰基苯基)甲氧基-4-甲基苯胺(420mg)和37％甲醛溶液(69.7mg)在甲醇(10ml)和乙酸(0.1ml)的混合物中的混合物之中加入氰基硼氢化钠(146mg)，将混合物于室温下搅拌3小时。溶液用乙酸乙酯(30ml)稀释和依次用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤。有机溶液用硫酸镁干燥和真空蒸发溶剂，残余物用硅胶柱色谱(氯仿)纯化得到2-(4-甲氧羰基苯基)甲氧基-4-甲基-N-甲基苯胺(356mg)。
NMR(CDCl3，δ)：2.22(3H，s)，2.80(3H，s)，3.91
   (3H，s)，5.11(2H，s)，6.53(1H，d，J＝7Hz)，6.63
   (1H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，7.49(2H，d，
   J＝8Hz)，8.04(2H，d，J＝8Hz)制备19
0℃下将2-苄氧基-N-叔丁氧羰基苯胺(1g)于N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中的溶液用氢化钠(147mg，60％w/w，矿物油中)处理，反应混合物于0℃搅拌30分钟，然后在于室温下搅拌1小时。向其中加入4-溴甲基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(909mg)，混合物于室温下搅拌30分钟。用水使反应停止，混合物用乙酸乙酯稀释，有机相用0.5N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。真空浓缩溶液，残余物用硅胶柱色谱(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)纯化得到4-[N-[2-(苄氧基)苯基-叔丁氧羰基氨基]甲基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(1.38g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.32and1.40(total 9H，s)，3.65
    and 3.71(total 3H，s)，3.90(3H，s)，4.77(2H，
    s)，5.07(2H，s)，6.78-7.00(3H，m)，7.09-7.20
    (1H，m)，7.27-7.55(8H，m)制备20
按照与制备19类似的方法制得下述化合物。
1)4-硝基-3-甲氧基-N-[(E和Z)-2-(4-甲氧羰基-苯基)乙烯-1-基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.40(3H×2/3，s)，3.49(3H×1/3，s)，
    3.54(3H×1/3，s)，3.60(3H×2/3，s)，3.86
   (3H×2/3，s)，3.95(3H×1/3，s)，6.41-8.07(7H，m)
2)3-甲氧基-4-硝基-N-[2-[3-(乙氧羰基甲基)-氧基丙-1-基]氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.17
   (2H，m)，3.37(3H，s)，3.71(2H，t，J＝7.5Hz)，
   3.76(3H，s)，4.06(3H，s)，4.20(2H，q，
   J＝7.5Hz)，6.78-7.01(4H，m)，7.04(1H，s)，7.19
   (1H，t，J＝7Hz)，7.60(1H，d，J＝7Hz)
3)3-甲氧基-4-硝基-N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，3.39(3H，s)，3.58
   (3H，s)，4.85(1H，d，J＝12Hz)，5.07(1H，d，
   J＝12Hz)，6.68(2H，s)，6.83(1H，d，J＝9Hz)，6.96
   (1H，d，J＝9Hz)，7.00(1H，s)，7.30-7.44(5H，m)，
   7.52(1H，d，J＝9Hz)制备21
在冰浴冷却的2-(3-羟基丙-1-基)硫代苯甲酸甲酯(3.7g)的N，N-二甲基甲酰胺(30ml)溶液之中加入氢化钠(60％，油中，719mg)，溶液在同样温度下搅拌30分钟，向其中加入4-甲氧基苄基氯(2.56g)，混合物于室温搅拌5小时。混合物用乙酸乙酯(100ml)稀释，溶液用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂得到粗制的油，将粗产品用硅胶柱色谱(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)纯化得到2-[3-(4-甲氧基苯基)甲氧基丙-1-基]硫代苯甲酸甲酯(2.13g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.94-2.07(2H，m)，3.03(2H，t，
   J＝7.5Hz)，3.58(2H，t，J＝7.5Hz)，3.80(3H，s)，
   3.90(3H，s)，4.39(2H，q，J＝7.5Hz)，4.45(2H，
   s)，6.87(2H，d，J＝8Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，
   7.21-7.46(4H，m)，7.96(1H，d，J＝7Hz)制备22
按照与制备21类似的方法制得下述化合物。
2-[3-(乙氧基羰基甲基)氧基丙-1-基]氧基硝基苯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，2.08-2.20
   (2H，m)，3.73(2H，t，J＝7.5Hz)，4.06(2H，s)，
   4.13-4.32(4H，m)，7.01(1H，m)，7.10(1H，d，
   J＝7Hz)，7.50(1H，t，J＝7Hz)，7.82(1H，d，J＝7Hz)制备23
在冰浴冷却的3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(4-甲氧羰基)苯基甲氧基-4-甲基]苯基苯甲酰胺(7.67g)的N，N-二甲基甲酰胺(50ml)溶液之中加入氢化钠(60％，油中，817mg)，溶液在同样温度下搅拌30分钟。在溶液中加入碘甲烷(1.27ml)，混合物于室温搅拌2小时。混合物用乙酸乙酯(100ml)稀释，溶液用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂得到油，该油用乙醚固化得到3-甲氧基-4-硝基-N-[2-(4-甲氧羰基)苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(6.65g)。
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，3.40(3H，s)，3.60
   (3H，s)，3.94(3H，s)，4.91(1H，d，J＝14Hz)，
    5.09(1H，d，J＝14Hz)，6.64(1H，s)，6.71(1H，d，
    J＝7Hz)，6.84(1H，d，J＝7Hz)，7.00-7.04(2H，m)，
    7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.52(1H，d，J＝7Hz)，8.08
    (2H，d，J＝8Hz)制备24
按照与制备23类似的方法制得下述化合物。
3-甲氧基-4-硝基-N-[2-[(E)-5-乙氧羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.28(3H，t，J＝7.5Hz)，1.90-2.00
   (2H，m)，2.00(3H，s)，2.34-2.45(2H，m)，3.35
   (3H，s)，3.77(3H，s)，3.84-3.97(2H，m)，4.19
   (2H，q，J＝7.5Hz)，5.88(1H，d，J＝15Hz)，6.58-
   6.64(2H，m)，6.84-7.02(3H，m)，7.07(1H，s)，
   7.60(1H，d，J＝7Hz)制备25
按照与实施例45类似的方法制得下述化合物。
2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.18-2.00(10H，m)，2.14-2.69(13H，
    m)，2.99(1H，m)，3.44-4.07(5H，m)，4.64(1H，
    m)，6.45-6.70(3H，m)制备26
按照与实施例38类似的方法制得下述化合物。
2-羟基-N-叔丁氧基羰基苯胺
NMR(CDCl3，δ)：1.55(9H，s)，6.63(1H，s)，6.82-
   6.89(1H，m)，6.97-6.99(1H，m)，7.02-7.08(2H，
   m)，8.13(1H，br)制备27
按照与实施例87类似的方法制得下述化合物。
2-硝基-5-噻吩羧酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.95(3H，s)，7.70(1H，d，J＝5Hz)，
   7.86-7.88(1H，m)制备28
0℃下，在5分钟内向溴化鏻(1.9g)的四氢呋喃(35ml)悬浮液中加入1.0M双(三甲基甲硅烷基)氨化锂的四氢呋喃(7.88ml)溶液，40分钟后撤去冷却浴，在室温下搅拌红色的悬浮液15分钟。再把悬浮液冷却至-78℃，通过套管加入2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲醛(1.16g)于10ml四氢呋喃(加5ml洗液)中的溶液。在0℃至室温下搅拌红色的反应混合物，20小时后，于0℃加入0.5N盐酸使反应停止，浓缩得到的混合物和用氯仿萃取，有机萃取液用盐水洗涤，硫酸镁干燥，过滤和浓缩得到4-[2-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯基]乙烯基-3-甲氧基苯甲酸(2.4g)。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.99-2.22(2H，m)，3.72-3.94(5H，
    m)，3.98-4.17(2H，m)，6.38-7.88(11H，m)制备29
0℃下，在氢化钠(60％，油悬浮液，88.3mg)的N，N-二甲基甲酰胺(6ml)悬浮液之中加入4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(600mg)的N，N-二甲基甲酰胺(4ml)溶液，混合物于0℃搅拌1小时，在上述溶液中滴加甲基碘(0.14ml)，混合物在0℃搅拌30分钟。在30分钟内使反应温度上升至室温，用1N盐酸使反应停止，然后得到的溶液用乙酸乙酯萃取，干燥，过滤和除去溶剂得到粗制的产物。粗产物用柱色谱纯化(洗脱液，己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)得到4-(N-甲基-2-苄氧基苯甲酰基氨基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯(650mg)。
NMR(CDCl3，δ)：3.35(3H，s)，3.72(3H，s)，3.87
   (3H，s)，4.93-5.00(2H，m)，6.65(1H，d，J＝8Hz)，
   6.76(1H，t，J＝8Hz)，7.00-7.12(2H，m)，7.18-
   7.23(1H，m)，7.30-7.43(6H，m)，8.02(1H，s)
   ESI-MASS(m/z)：406(M+H)制备30
0℃下，在(S)-1，3-丁二醇(1.0g)和三乙胺(1.12g)的二氯甲烷(30ml)溶液之中分批加入对甲苯磺酰氯(2.12g)，混合物于室温搅拌3小时并放置过夜。得到的溶液用二氯甲烷(30ml)稀释，有机相依次用1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，干燥，过滤和除去溶剂得到对甲苯磺酸(S)-3-羟基丁基酯(2.26g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.20(3H，d，J＝8Hz)，1.63-1.77(1H，
   m)，1.78-1.93(1H，m)，2.47(3H，s)，3.89-4.00
  (1H，m)，4.08-4.16(1H，m)，4.20-4.29(1H，m)，
   7.37(2H，d，J＝9Hz)，7.80(2H，d，J＝9Hz)制备31
在60℃将对甲苯磺酸(S)-3-羟基丁基酯(2.25g)和苯邻二甲酰亚胺钾盐(3.41g)于N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中的混合物搅拌3.5小时，得到的混合物用水(50ml)稀释，水相用乙酸乙酯萃取，干燥，过滤和除去溶剂后得到粗制的产物，粗产物用硅胶色谱纯化(洗脱液，己烷-乙酸乙酯＝2∶1)得到对(S)-4-(苯二甲酰亚氨-1-基)-2-丁醇(910mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，d，J＝7Hz)，1.64-1.88(2H，
    m)，2.73(1H，d，J＝4Hz)，3.68-3.78(1H，m)，
    3.82-3.89(2H，m)，7.70-7.77(2H，m)，7.83-7.89
    (2H，m)制备32
在冰浴冷却的4-甲氧基羰基-苯基甲基-三苯基溴化鏻(9.75g)的N，N-二甲基乙酰胺(50ml)溶液中加入叔丁醇钾(2.23g)，在冰浴中搅拌30分钟，在溶液中加入2-硝基苯甲醛(3.0g)，在同样的温度下搅拌混合物1小时。得到的混合物乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，有机溶液用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂得到油。粗制的油经硅胶柱色谱纯化(正己烷中含有10％乙酸乙酯)，先洗出反式异构体(1.4g)，然后洗出顺式和反式的混合物(3.7g)。
4-[(E)-2-(2-硝基苯基)乙烯-1-基]苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.92(3H，s)，7.10(1H，d，J＝15Hz)，
   7.41-7.50(2H，m)，7.55-7.79(4H，m)，8.00(1H，
   d，J＝7Hz)，8.07(2H，d，J＝8Hz)
4-[(E和Z)-2-(2-硝基苯基)乙烯-1-基]苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.83(3H×2/3(Z)，s)，3.91(3H×1/3
   (E)，s)，6.79(1H×2/3，d，J＝12Hz)，6.98-8.14
   (9H+1/3H，m)制备33
于-78℃，在3-(3-乙氧基羰基丙-1-基)氧基-4-硝基甲苯(2.67g)的二氯甲烷(30ml)溶液中加入二异丁基氢化铝(1.5M甲苯溶液，7ml)，在同样的温度下搅拌该溶液2小时。加入少量的水以及氯仿(30ml)和1N盐酸(20ml)的混合物使反应停止。分离出有机相，用水和盐水洗涤，有机溶液用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂得到油。粗制的醛和乙酯基亚甲基三苯基正膦(3.49g)在四氢呋喃(20ml)中的混合物在室温搅拌过夜，并真空蒸发溶剂。残余物经硅胶柱色谱纯化，色谱柱用正己烷中含有10％乙酸乙酯的洗脱液洗脱，得到3-[(E)-5-乙氧羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-硝基甲苯(2.29g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.27(2H，t，J＝7.5Hz)，1.93-2.04
   (2H，m)，2.37(3H，s)，2.40-2.50(2H，m)，4.09
   (2H，t，J＝7.5Hz)，4.18(2H，q，J＝7.5Hz)，5.89
   (1H，d，J＝15Hz)，6.80(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，
    s)，7.00(1H，dt，J＝15，7.5Hz)，7.78(1H，d，
    J＝7Hz)制备34
将300ml的氢化瓶用氮气冲洗，在瓶中加入10％钯-碳(1.5g)，在瓶中加入2-(3-苯二甲酰亚氨基丙氧基)苯甲酸苄基酯(1.50g)的甲醇(50ml)溶液和1，4-二噁烷(50ml)，同时加入1滴乙酸。在35℃，3个大气压的氢气条件下使混合物在帕尔仪中震荡8小时。通过Celite垫过滤出催化剂，用1，4-二噁烷(20ml×2)洗涤。用旋转蒸发器浓缩合并的溶液得到粗制的固体。将粗制的固体在甲醇(57ml)和1，4-二噁烷(10ml)中加热，冷却后进行重结晶。过滤收集结晶，用冷的甲醇(5ml)洗涤和ari-干燥，得到2-(3-苯二甲酰亚氨基丙氧基)苯甲酸(4.18g)。
mp：155-157℃
NMR(DMSO-d6，δ)：1.98-2.14(2H，m)，3.79(2H，t，
   J＝7Hz)，4.08(2H，t，J＝7Hz)，6.99(1H，dd，J＝8，
   8Hz)，7.08(1H，d，J＝8Hz)，7.47(1H，m)，7.62
   (1H，d，J＝8Hz)，7.77-7.92(4H，m)制备35
将4-氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-羧基苯甲基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(500mg)、乙醇胺(109mg)、三苯膦(936mg)和四氯化碳(0.57ml)在吡啶和乙腈(1∶1，15ml)混合物中的混合物于室温搅拌18小时。蒸发溶剂，残余物经硅胶柱色谱纯化(SiO2，氯仿中含0-10％的甲醇)得到4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[N-(2-羟基乙基)氨基甲酰基]苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(392mg)。
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，3.33(3H，s)，3.48
   (3H，s)，3.60(2H，q，J＝5Hz)，3.78-3.84(2H，m)，
   4.97(2H，br)，6.35(1H，d，J＝8Hz)，6.61(1H，
   s)，6.68-6.79(3H，m)，7.04(1H，d，J＝8Hz)，7.11
   (1H，br)，7.26(2H，d，J＝8Hz)，7.76(2H，d，
   J＝8Hz)制备36
在冰冷却的4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[N-(2-羟基乙基)氨基甲酰基]苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(387mg)中滴加亚硫酰氯(129mg)，混合物于室温搅拌1小时。在得到的混合物中加入碳酸氢钠水溶液(15ml)，该溶液用乙酸乙酯(10ml×3)萃取。有机层用盐水洗涤，硫酸镁干燥，减压除去溶剂得到4-氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-噁唑啉-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(315mg)。
NMR(CDCl3，δ)：2.26(3H，s)，3.35(3H，s)，3.52
   (3H，s)，4.08(2H，t，J＝10Hz)，4.25(2H，t，
   J＝10Hz)，4.94(1H，br)，5.07(1H，br)，6.40(1H，
   d，J＝8Hz)，6.40-6.88(4H，m)，7.00(1H，d，
   J＝8Hz)，7.36(2H，d，J＝8Hz)，7.96(2H，d，J＝8Hz)制备37
在3-溴丙胺盐酸化物(5.0g)和二异丙基乙基胺(5.90g)的二氯甲烷(80ml)溶液中分批添加9-芴基甲氧基羰基氯(5.91g)，混合物于室温搅拌3小时并放置过夜。得到混合物用二氯甲烷(50ml)稀释，有机层依次用1N盐酸和盐水洗涤，干燥，过滤和除去溶剂得到粗产物。将粗产物用乙醚-己烷(1∶5)研磨得到3-(9-芴基甲氧基羰基氨基)丙基溴(7.82g)。
NMR(CDCl3，δ)：2.02-2.12(2H，m)，3.30-3.45(4H，
    m)，4.21(1H，t，J＝8Hz)，4.44(2H，d，J＝8Hz)，
    4.82-4.90(1H，br)，7.32(2H，t，J＝8Hz)，7.40
    (2H，t，J＝8Hz)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.78(2H，
    d，J＝8Hz)
    ESI-MASS(m/z)：360(M+H)制备38
室温下在硫代水杨酸(500mg)乙醇溶液(15ml)和2N氢氧化钠水溶液(3.2ml)之中加入3-(9-芴基甲氧基羰基氨基)丙基溴，搅拌悬浮液2小时。得到的清液用水(20ml)稀释，用1N盐酸(6.5ml)酸化，过滤收集白色的结晶，固体先用乙醇-水(1∶3，15ml)，再用正己烷-乙醚(2∶1，15ml)洗涤，得到2-[3-(9-芴基甲氧基羰基氨基)丙硫基]苯甲酸(1.07g)。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.69-1.79(2H，m)，2.90(2H，t，
    J＝8Hz)，3.08-3.18(2H，m)，4.21(1H，t，J＝6Hz)，
    4.32(2H，d，J＝6Hz)，7.20(1H，t，J＝8Hz)，7.28-
    7.45(6H，m)，7.50(1H，t，J＝8Hz)，7.68(2H，d，
    J＝8Hz)，7.85-7.91(3H，m)
    ESI-MASS(m/z)：434(M+H)实施例1
在2-苄氧基苯甲酸(1.17g)和草酰氯(0.536ml)于二氯甲烷(30ml)中的混合物之中加入2滴N，N-二甲基甲酰胺，混合物于室温搅拌1小时。在蒸发除去溶剂之后，将残余酰基氯的二氯甲烷(5ml)溶液加入4-氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺(1.97g)和三乙胺(1.07g)于二氯甲烷(5ml)中的混合物，得到的溶液于室温搅拌3小时。反应混合物依次用1N盐酸、水(20ml)和盐水(20ml)洗涤，硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到油，此粗产物用硅胶柱色谱(氯仿)纯化得到4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺(2.89g)无色油。
NMR(CDC13，δ)：1.23(3H，t，J＝7.5Hz)，1.41-1.54
   (2H，m)，1.63-1.75(2H，m)，1.75-1.85(2H，m)，
   2.32(2H，t，J＝7.5Hz)，3.32(3H，s)，3.80-3.95
   (2H，br)，4.12(2H，q，J＝7.5Hz)，5.18(2H，s)，
   6.82-6.90(2H，m)，6.92-7.00(3H，m)，7.07-7.19
   (5H，m)，7.38-7.52(6H，m)，8.27(1H，d，J＝7Hz)实施例2
按照与实施例1类似的方法得到下面的化合物。
1)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基丙-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00(2H，m)，2.26(3H，s)，
    2.32-2.39(4H，m)，3.32(3H，s)，3.34-3.41(6H，
    m)，3.81-4.02(2H，m)，5.20(2H，s)，6.78-7.26
    (9H，m)，7.38-7.53(7H，m)，8.27(1H，d，J＝7Hz)
2)3-甲氧基-4-(2-硝基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.60(2H，m)，1.61-1.90(4H，
    m)，2.30(6H，s)，2.31-2.44(6H，m)，3.33(3H，
    s)，3.44-3.53(2H，m)，3.57-3.67(2H，m)，3.71
   (3H，s)，3.81-4.03(2H，m)，6.56-6.69(2H，m)，
    6.82-6.99(2H，m)，7.03(1H，s)，7.57-7.66(2H，
    m)，7.67-7.76(1H，m)，8.02-8.13(2H，m)，8.21
   (1H，d，J＝8Hz)
3)4-(2-甲氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.43-1.59(2H，
    m)，1.63-1.90(4H，m)，2.26(3H，s)，2.34(2H，
    t，J＝7Hz)，3.32(3H，s)，3.79-3.99(2H，m)，4.02
   (3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.53-6.66(2H，m)，
    6.87(1H，d，J＝8Hz)，7.01(1H，d，J＝8Hz)，7.12
   (1H，dd，J＝8，8Hz)，7.29-7.40(2H，m)，7.42-7.56
   (3H，m)，8.18-8.28(1H，m)，9.81(1H，br s)
4)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.58(2H，
    m)，1.62-1.90(4H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.28
    (3H，s)，3.33(3H，s)，3.78-4.03(2H，m)，4.12
    (2H，q，J＝7Hz)，5.30(2H，s)，6.72-7.22(8H，m)，
    7.28-7.55(6H，m)，8.20-8.29(1H，m)，8.38(1H，
    d，J＝8Hz)
5)4-[2-(乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-2.01(10H，m)，2.21-2.46(15H，
    m)，1.57(1H，m)，3.02(1H，m)，3.32(3H，s)，
   3.79(3H，s)，3.83-4.03(3H，m)，4.69(1H，m)，
   6.54-6.67(2H，m)，6.80-8.33-(8H，m)
6)4-[2-(乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.91(6H，
    m)，2.21-2.41(8H，m)，3.32(3H，s)，3.80(3H，
    s)，3.82-4.03(2H，m)，6.54-6.67(2H，m)，6.80-
    6.95(2H，m)，7.07(1H，s)，7.15(1H，d，J＝8Hz)，
    7.35(1H，m)，7.51(1H，m)，7.94(1H，m)，8.28
    (1H，d，J＝8Hz)，8.87(1H，s)
7)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-2-氯-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.98(6H，
  m)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，3.34(3H，s)，3.96(2H，
  t，J＝7Hz)，4.14(2H，q，J＝7Hz)，5.17(2H，s)，
  6.64-6.82(3H，m)，6.96(1H，d，J＝8Hz)，7.02-
  7.21(5H，m)，7.41-7.62(6H，m)，8.25(1H，m)
8)4-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.21(3H，s)，2.31(3H，s)，3.38
  (3H，s)，3.73(3H，s)，6.87(1H，d，J＝8Hz)，7.00
  (1H，s)，7.03-7.24(5H，m)，7.29-7.43(1H，m)，
  7.51(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.92(1H，d，J＝8Hz)，
  8.30(1H，d，J＝8Hz)，8.87(1H，br s)
9)4-(3-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-1.42(2H，m)，1.50-1.58(2H，
  m)，1.67-1.90(6H，m)，2.28(3H，s)，2.29(6H，
  s)，2.37(2H，t，J＝8Hz)，2.52-2.62(1H，m)，
  2.98-3.07(1H，m)，3.34(3H，s)，3.78(3H，s)，
  3.85-3.98-(3H，m)，4.59-4.67(1H，m)，5.12(2H，
  s)，6.58(1H，d，J＝8Hz)，6.63(1H，d，J＝8Hz)，
  6.84(1H，d，J＝8Hz)，6.92(1H，d，J＝8Hz)，7.02
  (1H，s)，7.12-7.17(1H，m)，7.33-7.50(8H，m)，
  8.28(1H，d，J＝8Hz)，8.48(1H，s)
  ESI-MASS(m/z)：721(M+H)
10)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.43-1.56
  (2H，m)，1.65-1.84(4H，m)，2.25(3H，s)，2.32
  (2H，t，J＝7.5Hz)，3.29(3H，s)，3.77-3.93(2H，
  m)，4.12(2H，q，J＝7.5Hz)，5.19(2H，s)，6.51
  (2H，m)，6.81(1H，d，J＝7Hz)，6.98(2H，d，
  J＝8Hz)，7.07-7.19(4H，m)，7.39-7.53(6H，m)，
  8.27(1H，d，J＝7Hz)
11)4-(2-碘苯甲酰基)氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.35(3H，s)，3.82(3H，s)，4.90-
  5.05(2H，m)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，6.89-6.96
  (3H，m)，7.04(1H，d，J＝7Hz)，7.10-7.19(2H，m)，
  7.22-7.32(4H，m)，7.37-7.48(3H，m)，7.53(1H，
  s)，7.88(1H，d，J＝7Hz)
12)3-甲氧基-4-[2-(4-甲氧基苯基甲基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，2.31(3H，s)，2.35-
  2.52(2H，m)，3.24(3H，s)，3.37(3H，s)，3.40-
  3.53(2H，m)，3.62-3.81(2H，m)，3.39(3H，s)，
  4.89(1H，d，J＝14Hz)，5.06(1H，d，J＝14Hz)，5.21
  (2H，s)，6.61-6.70(2H，m)，6.80-7.18(7H，m)，
  7.30-7.45(7H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.31
  (1H，d，J＝7Hz)
13)4-[2-(E)-(2-乙氧基羰基乙烯-1-基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.49-1.60
  (2H，m)，1.67-1.77(2H，m)，1.79-1.90(2H，m)，
  2.29(6H，s×2)，2.33-2.43(6H，m)，3.33(3H，s)，
  3.45-3.53(2H，m)，3.60-3.67(2H，m)，3.71(3H，
  s)，3.85-4.01(2H，m)，4.23(2H，q，J＝7.5Hz)，
  6.40(1H，d，J＝15Hz)，6.58-6.67(2H，m)，6.86
  (1H，d，J＝7Hz)，6.92(1H，d，J＝7Hz)，7.02(1H，
  s)，7.40-7.52(2H，m)，7.58(1H，d，J＝7Hz)，7.68
  (1H，d，J＝7Hz)，8.02-8.15(2H，m)，8.27(1H，d，
  J＝7Hz)
14)4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.20(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.58
  (2H，m)，1.66-1.77(2H，m)，1.80-1.95(2H，m)，
  2.25(3H，s)，2.29-2.34(2H，m)，2.31(3H，s)，
  2.80(6H，s)，4.00-4.16(4H，m)，5.20(2H，s)，
  6.68-6.89(5H，m)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.88
  (2H，d，J＝8Hz)，8.37(1H，d，J＝7Hz)，8.50(1H，
  s)
15)4-(2-苄氧基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-[(E和Z)-2-(4-甲氧羰基苯基)乙烯-1-基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：3.06(3H×2/3，s)，3.10(3H×1/3，s)，
   3.40(3H×2/3，s)，3.43(3H×1/3，s)，3.46
  (3H×2/3，s)，3.91(3H×1/3，s)，5.20(2H×2/3，s)，
   5.27(2H×1/3，s)，6.38-8.37(22H，m)
16)3-甲氧基-4-[2-[3-(4-甲氧基苯基)甲氧基丙-1-基]硫代苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.58(2H，m)，1.61-1.73(2H，
  m)，1.68-1.92(4H，m)，2.25(3H，s)，2.27(3H，
  s)，2.30-2.41(6H，m)，2.99(2H，t，J＝7.5Hz)，
  3.30(3H，s)，3.43-3.52(4H，m)，3.57-3.66(2H，
  m)，3.70(3H，s)，3.78(3H，s)，3.82-3.90(2H，
  m)，4.38(2H，s)，6.53-6.65(2H，m)，6.79-6.93
  (3H，m)，7.02(1H，s)，7.17-7.29(4H，m)，7.33-
  7.45(2H，m)，7.65(1H，d，J＝7Hz)，8.29(1H，d，
  J＝7Hz)，8.80(1H，s)
17)4-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.57(2H，m)，1.64-1.72(2H，
  m)，1.72-1.91(2H，m)，2.24(3H，s)，2.27(3H，
  s)，2.30-2.40(6H，m)，3.31(3H，s)，3.42-3.50
  (2H，m)，3.59-3.65(2H，m)，3.77(3H，s)，3.80
  (3H，s)，3.80-4.02(2H，m)，3.96(3H，s)，6.52-
  6.63(2H，m)，6.81-7.04(5H，m)，7.79(1H，m)，
  8.38(1H，d，J＝7Hz)
18)4-[2-(乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.61(2H，m)，1.64-1.93(4H，
  m)，2.22-2.46(15H，m)，3.33(3H，s)，3.44-3.53
  (2H，m)，3.58-3.68(2H，m)，3.79(3H，s)，3.82-
  4.04(2H，m)，6.54-6.68(2H，m)，6.80-6.95(2H，
  m)，7.04(1H，s)，7.14(1H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，
  m)，7.51(1H，m)，7.92(1H，m)，8.29(1H，br d，
  J＝8Hz)，8.86(1H，s)
19)4-(2-苄氧基-4-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.61(2H，m)，1.69-1.91(4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.32-2.44(6H，
  m)，2.38(3H，s)，3.20(3H，s)，3.32(3H，s)，
  3.50(2H，t，J＝5Hz)，3.64(2H，t，J＝4Hz)，3.85-
  4.06(2H，m)，4.89(2H，s)，6.60-6.68(2H，m)，
  6.82-6.95(4H，m)，7.18(1H，dd，J＝2，7Hz)，
  7.27-7.40(5H，m)，7.98(1H，d，J＝8Hz)，8.38
 (1H，d，J＝8Hz)
20)4-(2-苄氧基-4-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.86(6H，m)，2.23(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.36(3H，s)，2.32-2.48(6H，m)，
  3.30(3H，s)，3.45-3.51(2H，m)，3.60-3.66(2H，
  m)，3.63(3H，s)，3.79-4.00(2H，m)，5.24(2H，
  d，J＝9Hz)，6.56-6.68(2H，m)，6.80-6.93(5H，m)，
  7.31-7.58(5H，m)，8.11(1H，d，J＝8Hz)，8.36
  (1H，d，J＝8Hz)
21)4-(2-苄氧基-5-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.99(8H，m)，2.28(3H，s)，
  2.31(3H，s)，2.31-2.45(6H，m)，3.25(3H，s)，
  3.29(2H，s)，3.48(3H，s)，3.48-3.53(2H，m)，
  3.60-3.64(2H，m)，3.82-4.01(2H，m)，5.27(2H，
  s)，6.54-6.63(2H，m)，6.81-6.95(4H，m)，7.19-
  7.47(7H，m)，8.02(1H，s)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
22)4-(2-苄氧基-4-氯苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.86(6H，m)，2.15-2.31(2H，
  m)，2.29(6H，s)，2.30-2.58(4H，m)，3.28(3H，
  s)，3.49(2H，t，J＝5Hz)，3.60(3H，s)，3.61(2H，
  t，J＝5Hz)，3.85-4.00(2H，m)，5.15(2H，s)，
  6.54-6.67(2H，m)，6.83-7.16(4H，m)，7.34-7.49
  (7H，m)，8.01(1H，d，J＝8Hz)，8.19(1H，d，
  J＝8Hz)
23)4-(2-苄氧基-4-甲氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.59(2H，m)，1.63-1.84(4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.25-2.40(6H，
  m)，3.28(3H，s)，3.30(3H，s)，3.48(2H，t，
  J＝4Hz)，3.62(2H，t，J＝4Hz)，3.89-4.01(2H，m)，
  5.26(2H，s)，6.52-6.67(4H，m)，6.81-6.92(4H，
  m)，7.35-7.48(5H，m)，8.21(1H，d，J＝9Hz)，8.38
  (1H，d，J＝8Hz)
24)4-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.29(3H，s)，3.39(3H，s)，3.60
  (3H，s)，4.88(1H，d，J＝12Hz)，5.02(1H，d，
  J＝12Hz)，6.68-6.73(2H，m)，6.82(1H，d，J＝8Hz)，
  7.02(1H，s)，7.11-7.20(2H，m)，7.31-7.42(5H，
  m)，7.46-7.53(1H，m)，7.93(1H，d，J＝8Hz)，8.27
  (1H，d，J＝8Hz)，8.86(1H，br)
25)4-(2-乙酰氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基N-[2-[4-(2-噁唑啉-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，2.31(3H，s)，3.39
  (3H，s)，3.63(3H，s)，4.07(2H，t，J＝10Hz)，
  4.42(2H，t，J＝10Hz)，4.91(1H， d，J＝12Hz)，5.11
  (1H，d，J＝12Hz)，6.61(1H，br)，6.77(1H，d，
  J＝8Hz)，6.82-7.15(5H，m)，7.24-7.50(4H，m)，
  7.90(2H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)
26)4-[2-[3-(9-芴基甲基)氧羰基氨基丙-1-基]硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-1.92(12H，m)，2.29(9H，s)，
  2.39(2H，t，J＝5Hz)，2.60(1H，t，J＝10Hz)，2.90-
  3.12(3H，m)，3.29(2H，q，J＝5Hz)，3.33(3H，s)，
  3.75(3H，s)，3.82-4.00(4H，m)，4.38(2H，t，
  J＝4Hz)，6.55-6.67(3H，m)，6.83(1H，d，J＝8Hz)，
  6.92(1H，d，J＝8Hz)，7.02(1H，s)，7.25-7.46
  (6H，m)，7.59(2H，d，J＝7Hz)，7.63(1H，d，
  J＝8Hz)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，8.30(1H，d，
  J＝8Hz)，8.70(1H，s)
27)4-[2-(乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.53(2H，br)，1.63-1.89(4H，m)，
  2.22(3H，s)，2.30(3H，s)，2.36(3H，s)，2.22-
  2.50(10H，m)，3.32-3.38(3H，m)，3.52-3.57(2H，
  m )，3.67(2H，br)，3.95(2H，br)，6.61(2H，s)，
  6.83-6.93(2H，m)，7.02-7.20(2H，m)，7.32-7.58
  (2H，m)，7.68(1H，d，J＝7Hz)，7.85(1H，br)
28)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR (CDCl3，δ)：1.44-1.53(2H，m)，1.60-1.87 4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.29(3H，s)，2.32-2.38(7H，
  m)，3.33(3H，s)，3.43(2H，br)，3.60(2H，br)，
  3.90(2H，br)，4.79(2H，s)，4.93(2H，s)，6.11-
  6.20(3H，m)，6.82-7.43(18H，m)，7.93-7.38(1H，
  m)，8.12-8.15(1H，m)，8.37-8.42(1H，m)
29)4-[4-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.45(1H，m)，1.47-1.58(2H，
  m)，1.60-1.75(4H，m)，1.78-1.91(2H，m)，2.27
  (9H，s)，2.30-2.40(3H，m)，2.50-2.63(1H，m)，
  2.95-3.07(1H，m)，3.30(3H，s)，3.77(3H，s)，
  3.82-3.98(4H，m)，4.56-4.67(1H，m)，5.11(2H，
  s)，6.56-6.62(2H，m)，6.80-6.93(2H，m)，7.00-
  7.05(3H，m)，7.34-7.45(4H，m)，7.78-7.82(2H，
  m)，8.22-8.30(1H，m)，8.46(1H，s)
30)4-[4-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.59(2H，m)，1.69-1.90(4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.35-2.42(6H，
  m)，3.31(3H，s)，3.48-3.50(2H，m)，3.62-3.66
  (2H，m)，3.78(3H，s)，3.82-4.00(2H，m)，5.13
  (2H，s)，6.57-6.60(2H，m)，6.81-6.92(2H，m)，
  7.00-7.02(3H，m)，7.30-7.43(5H，m)，7.78-7.82
  (2H，m)，8.27(1H，d，J＝7Hz)，8.43(1H，s)
31)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-2-硝基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.44(2H，m)，1.50-1.94(8H，
  m)，2.20(3H，s)，2.27(6H，s)，2.30-2.43(3H，
  m)，2.52-2.63(1H，m)，2.97-3.10(1H，m)，3.32
  (3H，s)，3.85-3.97(4H，m)，4.57-4.68(1H，m)，
  5.20(2H，s)，6.41-6.48(2H，m)，6.52(1H，s)，
  6.90-6.93(1H，m)，7.11-7.20(3H，m)，7.32(1H，
  s)，7.48-7.59(6H，m)，7.69-7.73(1H，m)，8.29
  (1H，d，J＝7Hz)
32)2-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-吡啶羧酸酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.44(2H，m)，1.44-1.60(2H，
  m)，1.60-1.95(6H，m)，2.20and2.28(total 9H，
  s)，2.29-2.41(3H，m)，2.47-2.64(1H，m)，2.93-
  3.09(1H，m)，3.32(3H，s)，3.79-3.98(4H，m)，
  4.57-4.69(1H，m)，4.97-5.17(1H，m)，5.32(1H，
  s)，6.39-6.50(1H，m)，6.60-6.78(2H，m)，6.85-
  6.90(1H，m)，7.00-7.12(2H，m)，7.27-7.50(7H，
  m)，7.56-8.25(2H，m)实施例3
在2-苄氧基苯甲酸(1.55g)和草酰氯(1.18ml)于二氯甲烷(30ml)中的混合物之中加入1滴N，N-二甲基甲酰胺，混合物于室温搅拌1小时。在蒸发除去溶剂之后，将残余酰基氯的二氯甲烷(30)溶液加入4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(3.28g)和吡啶(1.1ml)于二氯甲烷(50ml)中的混合物，将该混合物于室温搅拌2.5小时。混合物用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，硫酸钠干燥，蒸发溶剂和用硅胶柱色谱(SiO2，85g，二氯甲烷中含2％甲醇)纯化得到4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(4.5g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.59(2H，m)，1.62-1.90(4H，
  m)，2.27(3H，s)，2.28(3H，s)，2.30-2.43(6H，
  m)，3.30(3H，s)，3.32(3H，s)，3.43-3.53(2H，
  m)，3.57-3.67(2H，m)，3.78-4.03(2H，m)，5.30
  (2H，s)，6.52-6.66(2H，m)，6.78-6.96(3H，m)，
  7.04(1H，d，J＝9Hz)，7.10(1H，dd，J＝9，9Hz)，
  7.30-7.49(6H，m)，8.20-8.28(1H，m)，8.37(1H，
  d，J＝9Hz)实施例4
将4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺(2.80g)在乙醇(50ml)和1N氢氧化钠溶液(10ml)的混合物中的溶液于室温搅拌4小时。在蒸发除去乙醇之后，水溶液用1N盐酸调节至pH2，混合物用氯仿萃取(30ml×2)，有机相用水(40ml)和盐水(30ml)洗涤，硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺(1.76g)，为无色的油。
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.57(2H，m)，1.66-1.83(4H，
  m)，2.37(2H，t，J＝7.5Hz)，3.32(3H，s)，3.78-
  3.96(2H，br)，5.17(2H，s)，6.75-6.82(2H，m)，
  6.93-7.02(3H，m)，7.10-7.22(5H，m)，7.36-7.51
  (6H，m)，8.28(1H，d，J＝7Hz)实施例5
按照与实施例4类似的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(羧基甲氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.63(2H，m)，1.73(2H，m)，1.85
  (2H，m)，2.28(3H，s)，2.35-2.41(6H，m)，3.36
  (3H，s)，3.47(2H，m)，3.61(2H，m)，3.91(2H，
  m)，4.76(2H，s)，6.72-6.82(2H，m)，6.86-7.01
  (2H，m)，7.07-7.18(2H，m)，7.35(2H，d，
  J＝8.5Hz)，7.47(1H，t，J＝7Hz)，7.72(2H，d，
  J＝8.5Hz)，8.25(1H，d，J＝7Hz)
2)4-(2-氨基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.59(2H，m)，1.64-1.85(4H，
  m)，2.27(3H，s)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，3.32(3H，
  s)，3.73-4.00(2H，m)，6.56-6.76(4H，m)，6.93
  (1H，d，J＝9Hz)，7.18-7.48(6H，m)，7.86(1H，br
  s)
3)4-(2-甲氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMHR(CDCl3，δ)：1.46-1.62(2H，m)，1.65-1.88(4H，
   m)，2.26(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，3.33(3H，
   s)，3.73-4.00(2H，m)，4.01(3H，s)，6.54-6.68
   (2H，m)，6.91(1H，br d，J＝9Hz)，6.99(1H，d，
   J＝9Hz)，7.10(1H，dd，J＝9，9Hz)，7.35(2H，br d，
   J＝9Hz)，7.41-7.57(3H，m)，8.17-8.27(1H，m)，
   9.84(1H，br s)
4)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.60(2H，m)，1.62-1.88(4H，
   m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，3.28(3H，s)，3.34(3H，
   s)，3.76-4.02(2H，m)，5.28(2H，s)，6.74-6.85
   (2H，m)，6.86-6.97(2H，m)，6.97-7.20(4H，m)，
   7.28-7.50(6H，m)，8.16-8.27(1H，m)，8.36(1H，
   d，J＝8Hz)
5)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.31-1.96(17H，m)，2.00-2.48(6H，
   m)，3.14-3.39(5H，m)，3.62-4.07(5H，m)，4.10-
   4.30(2H，m)，4.86(1H，m)，6.52-6.72(2H，m)，
   6.81-7.16(5H，m)，7.37-7.53(2H，m)，8.11-8.51
   (2H，m)
6)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-2-氯-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.67(2H，m)，1.68-1.98(4H，
   m)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，3.34(3H，s)，3.99(2H，
   t，J＝7Hz)，5.16(2H，s)，6.65-6.80(3H，m)，6.98
   (1H，d，J＝8Hz)，7.02-7.22(5H，m)，7.40-7.61
   (6H，m)，8.24(1H，m)
7)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.80(8H，m)，
  2.18-2.27(2H，m)，2.32-2.40(2H，m)，3.25-3.35
  (2H，m)，3.48(3H，s)，3.80(3H，s)，3.93(2H，
  t，J＝6Hz)，4.19-4.28(2H，m)，4.73-4.83(1H.
  br)，6.73-6.80(3H，m)，6.93-7.12(6H，m)，7.46
  (1H，t，J＝8Hz)，8.17-8.27(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：686(M+Na)
8)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.31-1.80(6H，m)，1.95-2.07(4H，
   m)，2.22(3H，s)，2.86(2H，t，J＝7.5Hz)，3.16
  (3H，s)，3.70(1H，m)，3.93(1H，m)，4.16(2H，
  t，J＝7.5Hz)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.78(1H，s)，
  7.00-7.10(2H，m)，7.20(1H，d，J＝7Hz)，7.23
  (2H，d，J＝8Hz)，7.43-7.62(4H，m)
9)4-[2-[(3-叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.36-1.50(2H，m)，1.41(9H，s)，
  1.50-1.62(2H，m)，1.66-1.84(2H，m)，2.05-2.19
  (2H，m)，2.25(3H，s)，2.36-2.44(2H，m)，3.23-
  3.41(2H，m)，3.31(3H，s)，3.77-4.00(2H，m)，
  4.16-4.29(2H，m)，4.88(1H，br)，6.53-6.67(2H，
  m)，6.98(2H，d，J＝8Hz)，7.08(1H，m)，7.30-7.53
  (3H，m)，8.11(1H，m)
10)4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-N-[2-(3-羧基丙-1-基)氧基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.90-2.01(2H，m)，2.42(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.20(3H，s)，3.85-4.02(2H，m)，5.20
  (2H，s)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，
  J＝7Hz)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.15-7.37(6H，m)，
  7.49(2H，d，J＝8Hz)，7.62(1H，d，J＝7Hz)
11)4-(2-碘苯甲酰基)氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.58(2H，m)，2.65-2.75(2H，
  m)，2.75-2.84(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7.5Hz)，
  3.32(3H，s)，3.82-3.98(2H，m)，6.77-6.86(2H，
  m)，7.04(1H，d，J＝7Hz)，7.09-7.21(2H，m)，
  7.28-7.48(5H，m)，7.82-7.90(2H，m)
12)4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基]苯基-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.38-1.52(2H，m)，1.59-1.69(2H，
  m)，1.72-1.85(2H，m)，2.23(3H，s)，2.25(3H，
  s)，2.30(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75(6H，s)，3.33
  (3H，s)，3.11-3.25(2H，m)，3.88-4.00(2H，m)，
  5.02(2H，s)，6.56-6.67(3H，m)，6.71(1H，d，
  J＝7Hz)，6.90-6.99(2H，m)，7.24(2H，d，J＝8Hz)，
  7.38(2H，d，J＝8Hz)
13)3-甲氧基4-[2-[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.57(2H，m)，1.45(9H，s)，
  1.60-1.94(6H，m)，2.01-2.22(2H，m)，2.29(3H，
  s)，2.38(2H，t，J＝7.5Hz)，2.97-3.20(2H，m)，
  3.33(3H，s)，3.41(2H，t，J＝7.5Hz)，3.71(3H，
  s)，3.78-4.00(2H，m)，4.67(1H，m)，6.60-6.65
  (2H，m)，6.87-7.12(5H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，
  8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
14)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基-1-甲基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.42(3H，d，
  J＝7.5Hz)，1.43-1.96(8H，m)，2.25(3H，s)，2.33-
  2.42(2H，m)，3.11-3.33(2H，m)，3.33(3H，s)，
  3.65-3.97(5H，m)，4.70(1H，m)，6.53-6.70(2H，
  m)，6.79-7.13(4H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，8.23
  (1H，m)，8.39(1H，m)
15)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-羧基吡啶-6-基)甲氧基-4-甲基苯基]-N-甲基-苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.05-2.16(2H，m)，
  2.27(3H，s)，3.28(2H，br)，3.42(3H，br)，3.58
  (3H，br)，3.86-4.00(2H，m)，4.10-4.25(2H，m)，
  4.95(1H，br)，5.16(1H，br)，6.62(3H，br)，
  6.86-7.18(4H，m)，7.41(3H，br)，8.14(1H，br)，
  8.33(1H，br)，9.17(1H，br)
16)4-[2-(E)-(2-羧基乙烯-1-基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-2.00(6H，m)，2.27-2.52(10H，
  m)，2.60-2.81(2H，m)，3.31(3H，s)，3.43-3.66
  (2H，m)，3.83-4.22(7H，m)，5.60(1H，m)，6.57
  (1H，m)，6.65-6.76(4H，m)，7.01-7.12(2H，m)，
  7.21(1H，d，J＝7Hz)，7.42-7.60(3H，m)，7.85
  (1H，m)
17)4-[2-(3-羧基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.57(2H，m)，1.64-1.75(2H，
  m)，1.75-1.87(2H，m)，2.20(3H，s)，2.34(3H，
  s)，2.35-2.50(6H，m)，2.61-2.74(2H，m)，3.30
  (3H，s)，3.33-3.46(2H，m)，3.49-3.69(4H，m)，
  3.75(3H，s)，3.90-4.02(2H，m)，4.17-4.27(2H，
  m)，6.56-6.72(2H，m)，6.83-6.92(2H，m)，6.93-
  7.00(2H，m)，7.07(1H，t，J＝7Hz)，7.43(1H，t，
  J＝7Hz)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，
  J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
18)4-[2-(羧基甲氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.51-1.92(6H，m)，2.02(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.32(2H，t，J＝5Hz)，2.43-2.68
  (4H，m)，3.33(3H，s)，3.40-3.55(4H，m)，3.72
  (3H，s)，3.75-4.07(2H，m)，4.73(2H，s)，6.57-
  6.68(2H，m)，6.81-7.10(6H，m)，7.35-7.45(1H，
  m)，8.18(1H，d，J＝7Hz)，8.32(1H，d，J＝8Hz)实施例6
将4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯甲酰基氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(470mg)和水合肼(158mg)在乙醇(5ml)中的混合物于室温搅拌6小时，通过Celite垫过滤。蒸发滤液，残余物经过硅胶柱，该柱用氯仿、甲醇和氨水化合物(10∶1∶0.1)洗脱。将目的馏分蒸发得到4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(256mg)，是无色无定形的。
NMR(CDCl3，δ)：1.56(2H，m)，1.74(2H，m)，1.87
  (2H，m)，2.09(2H，m)，2.29(3H，s)，2.34-2.43
  (6H，m)，2.97(2H，t，J＝7.5Hz)，3.33(3H，s)，
   3.50(2H，m)，3.65(2H，m)，3.96(2H，m )，4.30
  (2H，t，J＝7.5Hz)，6.73-6.83(2H，m)，6.95-7.03
  (2H，m)，7.77-7.16(2H，m)，7.34(2H，d，
  J＝8.5Hz)，7.42-7.50(3H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)实施例7
按照类似于实施例6的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基丙-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00(2H，m)，2.10(2H，m)，2.27
  (3H，s)，2.34-2.39(4H，m)，2.98(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.35(3H，s)，3.35-3.61(6H，m)，3.98
  (2H，m)，4.30(2H，t，J＝7.5Hz)，6.80-6.91(2H，
  m)，7.02(2H，d，J＝7Hz)，7.07-7.21(3H，m)，
  7.33-7.51(5H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)
2)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.53(2H，m)，1.70(2H，m)，
  1.84(2H，m)，2.07(2H，m)，2.26(3H，s)，2.28
  (3H，s)，2.31-2.40(6H，m)，2.90(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.32(3H，s)，3.49(2H，m)，3.60(2H，
  m)，3.89(3H，s)，3.82-3.99(2H，m)，4.28(2H，
  t，J＝7.5Hz)，6.54-6.64(2H，m)，6.82-6.94(2H，
  m)，7.00-7.11(3H，m)，7.45(1H，m)，8.20(1H，
  m)，8.39(1H，m)
3)(R)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42 and1.45(total 3H，s)，1.50-
  1.89(8H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.29(3H，s)，
  2.31(3H，s)，2.33-2.42(6H，m)，2.84-2.90(2H，m)，
  3.33(3H，s)，3.46-3.52(2H，m)，3.60-3.67(2H，
  m)，3.80(3H，s)，3.87-4.00(2H，m)，4.78-4.87
  (1H，m)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，6.65(1H，s)，
  6.82-6.92(2H，m)，7.03-7.10(3H，m)，7.45(1H，
  t，J＝8Hz)，8.21(1H，dd，J＝1，8Hz)，8.40(1H，d，
  J＝7Hz)
  ESI-MASS(m/z)：674(M+H)
4)(R)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43and1.45(total 3H，s)，1.46-
  1.91(12H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.29(9H，s)，
  2.30-2.41(4H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.87(2H，
  t，J＝8Hz)，2.97-3.07(1H，m)，3.35(3H，s)，3.80
  (3H，s)，3.87-3.98(4H，m)，4.59-4.68(1H，m)，
  4.79-4.88(1H，m)，6.59(1H，d，J＝8Hz)，6.64
  (1H，s)，6.83-6.93(2H，m)，7.05-7.10(3H，m)，
  7.45(1H，t，J＝8Hz)，8.23(1H，d，J＝9Hz)，8.42
  (1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：702(M+H)
5)(S)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43and1.45(total 3H，s)，1.46-
  1.92(12H，m)，2.02-2.13(1H，m)，2.28(9H，s)，
  2.30-2.40(4H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.86(2H，
  t，J＝8Hz)，2.97-3.07(1H，m)，3.35(3H，s)，3.81
  (3H，s)，3.87-3.98(4H，m)，4.60-4.68(1H，m)，
  4.79-4.89(1H，m)，6.59(1H，d，J＝8Hz)，6.54
  (1H，s)，6.83-6.93(2H，m)，7.05-7.10(3H，m)，
  7.46(1H，t，J＝8Hz)，8.23(1H，d，J＝9Hz)，8.43
  (1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：702(M+H)
6)4-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.74(8H，m)，1.77-1.88(2H，
  m)，1.95-2.06(2H，m)，2.27(3H，s)，2.31-2.40
  (4H，m)，2.78(2H，t，J＝7.5Hz)，3.32(3H，s)，
  3.45-3.50(2H，m)，3.58-3.65(2H，m)，3.84-3.98
  (2H，m)，4.20(2H，t，J＝7.5Hz)，6.72-6.80(2H，
  m)，6.93-7.00(2H，m)，7.04-7.14(2H，m)，7.30
  (2H，d，J＝8Hz)，7.40-7.48(3H，m)，8.19(1H，d，
  J＝7Hz)
7)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，1.44-1.56
  (2H，m)，1.63-1.87(6H，m)，2.06-2.16(2H，m)，
  2.28(3H，s)，2.33(2H，t，J＝7.5Hz)，2.97(2H，
  t，J＝7.5Hz)，3.30(3H，s)，3.82-3.96(2H，m)，
  4.11(2H，q，J＝7.5Hz)，4.30(2H，t，J＝7.5Hz)，
  6.54-6.60(2H，m)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，7.00
  (1H，d，J＝7Hz)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.30(2H，
  d，J＝8Hz)，7.41-7.48(3H，m)，6.20(1H，d，
  J＝7Hz)
8)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.03-2.17(2H，m)，2.29(3H，s)，
  2.33-2.42(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，2.96
  (2H，t，J＝7.5Hz)，3.38(3H，s)，3.46-3.53(2H，
  m)，3.59-3.68(2H，m)，3.92-4.08(2H，m)，4.28
  (2H，t，J＝7.5Hz)，6.77-6.83(2H，m)，6.98-7.18
  (4H，m)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，7.43-7.50(3H，m)，
  8.20(1H，d，J＝7Hz)
9)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.02-2.14(2H，m)，2.37(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.32-2.51(4H，m)，2.94(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.35(3H，s)，3.41-3.57(2H，m)，3.67-
  3.86(2H，m)，4.30(2H，t，J＝7.5Hz)，4.96(1H，
  d，J＝14Hz)，5.08(1H，d，J＝14Hz)，6.63-6.71(2H，
  m)，6.95-7.02(2H，m)，7.11(1H，t，J＝7Hz)，7.31
  (2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.50(7H，m)，8.22(1H，d，
  J＝7Hz)
10)4-[2-(4-氨基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42-1.90(10H，m)，2.28(3H，s)，
  2.32-2.41(6H，m)，3.37(3H，s)，3.46-3.51(2H，
  m)，3.59-3.67(2H，m)，3.82-4.02(2H，m)，6.73-
  6.82(2H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.08-7.20
  (2H，m)，7.35-7.64(5H，m)，7.81-7.88(2H，m)
11)4-[2-(4-氨基丁-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：614(M+1)
12)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺NMR(CDCl3，δ)：2.01-2.11(2H，m)，2.28(3H，s)，2.31(3H，s)，2.33-2.51(4H，m)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.39(3H，s)，3.40-3.52(2H，m)，3.61-3.86(2H，m)，3.67(3H，s)，4.79(2H，t，J＝7.5Hz)，4.90(1H，d，J＝14Hz)，5.08(1H，d，J＝14Hz)，6.61-6.70(2H，m)，7.86(1H，d，J＝7Hz)，6.94-7.10(4H，m)，7.31-7.46(5H，m)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.37(1H，d，J＝7Hz)
13)3-甲氧基-4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基甲基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.54(2H，m)，1.62-1.71(2H，
  m)，1.76-1.85(2H，m)，1.87-2.00(2H，m)，2.27
  (3H，s)，2.30(3H，s)，2.31-2.40(4H，m)，2.90
  (2H，t，J＝7.5Hz)，3.28(3H，s)，3.45-3.50(2H，
  m)，3.57-3.64(2H，m)，3.61(3H，s)，3.80-3.97
  (2H，m)，4.07(2H，t，J＝7.5Hz)，4.27(2H，s)，
  4.70(1H，br)，6.37(1H，d，J＝7Hz)，6.59(1H，d，
  J＝7Hz)，6.62(1H，s)，6.78(1H，s)，6.82-6.90
  (4H，m)，7.16-7.71(2H，m)
14)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基乙-1-基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00-2.11(2H，m)，2.29(3H，s)，
  2.32-2.50(4H，m)，2.61-2.93(6H，m)，3.32(3H，
  s)，3.35-3.89(2H，m)，3.59-3.81(2H，m)，3.71
  (3H，s)，4.22-4.32(2H，m)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，
  6.94-7.33(11H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.20
  (1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)
15)4-[2-(3-氨基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：676(M+1)
16)4-[2-(3-氨基丙-1-基)磺酰基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：724(M+1)
17)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基]苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：708(M+1)
18)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00-2.14(4H，m)，2.23(3H，s)，
  2.29-2.38(4H，m)，2.88(2H，t，J＝7.5Hz)，3.35
  (3H，s)，3.37-3.45(2H，m)，3.54-3.61(2H，m)，
  3.66-3.76(2H，m)，3.77(3H，s)，3.94-4.17(4H，
  m)，4.30(2H，t，J＝7.5Hz)，6.75-7.18(8H，m)，
  7.45(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.42
  (1H，d，J＝7Hz)
19)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：686(M+1)
20)3-甲氧基-4-[2-[3-叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.50-1.67(2H，m)，
  1.77-1.89(2H，m)，2.06-2.21(2H，m)，2.27(3H，
  s)，2.80(2H，t，J＝7.5Hz)，3.23-3.36(2H，m)，
  3.36(3H，s)，3.80(3H，s)，3.84-4.03(2H，m)，
  4.26(2H，t，J＝7.5Hz)，6.57-6.68(2H，m)，6.83-
  7.15(5H，m)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，8.21(1H，d，
  J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
21)4-[2-(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-苄氧基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.41(3H，d，J＝7.5Hz)，1.70-1.83
  (1H，m)，1.96-2.10(1H，m)，2.26(3H，s)，2.80-
  2.89(2H，m)，3.37(3H，s)，3.62(3H，s)，4.82
  (1H，m)，4.89(1H，d，J＝14Hz)，5.07(1H，d，
  J＝14Hz)，6.63-6.72(2H，m)，7.86(1H，d，J＝7Hz)，
  6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.02-7.11(3H，m)，7.28-
  7.49(6H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.37(1H，d，
  J＝7Hz)
22)4-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-2.03(10H，m)，2.24(3H，s)，
  2.28(3H，s)，2.31-2.40(6H，m)，2.73(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.44-3.50(2H，m)，3.59-
  3.65(2H，m)，3.77(3H，s)，3.83-4.00(2H，m)，
  4.20(2H，t，J＝7.5Hz)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，7.61
  (1H，s)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，d，
  J＝7Hz)，6.87-7.10(3H，m)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，
  8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
23)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-3-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.91(6H，m)，1.96-2.07(2H，
  m)，2.27(3H，s)，2.30(3H，s)，2.35(3H，s)，
  2.32-2.40(6H，m)，2.95(2H，t，J＝5Hz)，3.32
  (3H，s)，3.46-3.53(2H，m)，3.60-3.67(2H，m)，
  3.81(3H，s)，3.85-4.02(4H，m)，6.56-6.66(2H，
  m)，6.82-7.18(4H，m)，7.33(1H，3，J＝8Hz)，7.80
  (1H，d，J＝7Hz)，8.36(1H，d，J＝7Hz)
24)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.90(6H，m)，2.13-2.25(2H，
  m)，2.26(3H，s)，2.28(3H，s)，2.30-2.58(6H，
  m)，2.37(3H，s)，2.99(2H，t，J＝5Hz)，3.30(3H，
  s)，3.49(3H，s)，3.H9(2H，t，J＝5Hz)，3.61(2H，
  t，J＝5Hz)，3.79(3H，s)，3.83-3.92(2H，m)，4.28
  (2H，t，J＝5Hz)，6.56-6.65(2H，m)，6.80-6.93
  (4H，m)，7.00(1H，s)，8.02(1H，d，J＝8Hz)，8.39
  (1H，d，J＝8Hz)
25)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-5-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.90(6H，m)，1.98-2.20(4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.29(3H，s)，2.31(3H，s)，
  2.31-2.42(4H，m)，2.95(2H，t，J＝5Hz)，3.31
  (3H，s)，3.50(2H，t，J＝4Hz)，3.62(2H，t，
  J＝4Hz)，3.79(3H，s)，3.80-4.00(2H，m)，4.25
  (2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.68(2H，m)，6.82-7.04
  (4H，m)，7.24(1H，d，J＝8Hz)，7.95(1H，s)，8.39
  (1H，d，J＝8Hz)
26)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-氯苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.62-1.90(2H，
  m)，2.10(2H，t，J＝6Hz)，2.27(3H，s)，2.29(3H，
  s)，2.30-2.41(4H，m)，2.93(2H，t，J＝5Hz)，3.31
 (3H，s)，3.45-3.53(2H，m)，3.58-3.66(2H，m)，
  3.78(3H，s)，3.82-4.01(2H，m)，4.29(2H，t，
  J＝5Hz)，6.55-6.68(2H，m)，6.80-6.91(2H，m)，
  6.99-7.10(4H，m)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.36
  (1H，d，J＝8Hz)
27)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.89(6H，m)，2.04-2.15(2H，
  m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.31-2.42(6H，
  m)，2.93(2H，t，J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.44-3.52
  (2H，m)，3.57-3.65(2H，m)，3.79(3H，s)，3.83
  (3H，s)，3.83-4.00(2H，m)，4.26(2H，t，J＝5Hz)，
  7.50-7.68(4H，m)，6.82-6.95(2H，m)，7.03(3H，
  s)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)实施例8
将4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺(1.76g)、N-乙基-N’-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸化物(714mg)、N-甲基哌嗪(311mg)和1-羟基-苯并三唑(504mg)在N，N-二甲基甲酰胺(20ml)中的混合物于室温搅拌2小时，混合物用乙酸乙酯(40ml)稀释。溶液依次用饱和碳酸氢钠溶液(40ml)、水(40ml)和盐水(40ml)洗涤，硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(1.98g)，为无色油。
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.58(2H，m)，1.64-1.88(4H，
  m)，2.30(3H，s)，2.32-2.41(6H，m)，3.32(3H，
  s)，3.49(2H，m)，3.62(2H，m)，3.81-4.00(2H，
  br)，5.20(2H，s)，6.73-6.82(2H，m)，6.94-7.00
  (3H，m)，7.08-7.20(5H，m)，7.40-7.53(6H，m)，
  8.28(1H，d，J＝7Hz)实施例9
按照类似于实施例8的方法，用4-[2-(羧基甲氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺作原料得到下述化合物。
4-[2-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
MASS：699(M+1)实施例10
将4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(1.90g)的甲醇(30ml)溶液在氢氧化钯(400mg)存在下于气体压力器中氢化6小时，过滤除去催化剂。蒸发滤液后得到4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(1.60g)，是无色和无定形的。
NMR(CDCl3，δ)：1.51(2H，m)，1.66(2H，m)，1.79
  (2H，m)，2.30(2H，m)，2.63(3H，s)，2.82-2.95
  (4H，m)，3.33(3H，s)，3.72(2H，m)，3.8 6(2H，
  m)，3.99(2H，m)，6.78-6.93(3H，m)，7.05(2H，
  m)，7.17(1H，t，J＝7Hz)，7.27(2H，d，J＝8.5Hz)，
  7.40(1H，t，J＝7Hz)，7.53(2H，d，J＝8.5Hz)，7.91
  (1H，m)，9.21(1H，br)实施例11
按照与实施例10类似的方法得到下述化合物。
1)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基丙-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00(2H，m)，2.71(3H，s)，2.90-
  3.09(4H，m)，3.33(3H，s)，3.50-3.80(6H，m)，
  3.97(2H，m)，6.76-7.03(5H，m)，7.11-7.22(2H，
  m)，7.29-7.44(3H，m)，7.45-7.54(2H，m)，7.88
  (1H，m)
2)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.62(2H，m)，1.65-1.90(4H，
  m)，2.29(3H，s)，2.30-2.43(2H，m)，2.82(3H，
  s)，2.88-3.30(4H，m)，3.31(3H，s)，3.48(3H，
  s)，3.79(3H，s)，3.77-4.07(6H，m)，6.58-6.69
  (2H，m)，6.84-7.08(5H，m)，7.43(1H，dd，J＝9，
  9Hz)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，8.20(1H，d，J＝9Hz)，
  8.82(1H，br s)
3)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
-NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.63(2H，m)，1.64-1.90(4H，
  m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.78(3H，s)，2.90-3.31
  (4H，m)，3.33(3H，s)，3.77(3H，s)，3.80-4.07
  (6H，m)，6.77-7.11(7H，m)，7.12-7.23(1H，m)，
  7.37-7.58(2H，m)，8.21(1H，d，J＝9Hz)，8.79
  (1H，s)
4)2-氯-4-[2-(羟基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.38-1.98(6H，m)，2.21-2.46(2H，
  m)，2.73(3H，br s)，2.92-3.25(4H，m)，3.36
  (3H，s)，3.70-4.20(6H，m)，6.67-6.82(2H，m)，
  6.82-7.08(4H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.21-7.50
  (2H，m)，7.70(1H，br s)，7.92(1H，br d，
  J＝8Hz)，9.48(1H，s)
5)4-(3-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.34-1.58(4H，m)，1.64-1.97(6H，
  m)，2.28(3H，s)，2.32(6H，s)，2.33-2.38(3H，
  m)，2.51-2.61(1H，m)，2.97-3.06(1H，m)，3.34
  (3H，s)，3.78-3.81(3H，br s)，3.85-3.97(3H，
  m)，4.60-4.69(1H，m)，6.58-6.65(2H，m)，6.84-
  7.06(4H，m)，7.38-7.60(3H，m)，8.17-8.23(1H，
  m)
  ESI-MASS(m/z)：631(M+H)
6)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7.5Hz)，1.41-1.53
  (2H，m)，1.62-1.84(4H，m)，2.27(3H，s)，2.32
  (2H，t，J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.78-3.97(2H，
  m)，4.13(2H，q，J＝7.5Hz)，6.56-6.61(2H，m)，
  6.84-6.91(2H，m)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.28-
  7.45(4H，m)，7.62(1H，d，J＝7Hz)，8.47(1H，s)
7)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00(2H，m)，2.71(3H，s)，2.90-
  3.09(4H，m)，3.33(3H，s)，3.50-3.80(6H，m)，
  3.97(2H，m)，6.76-7.03(5H，m)，7.11-7.22(2H，
  m)，7.29-7.44(3H，m)，7.45-7.54(2H，m)，7.88
  (1H，m)
8)4-(2-羟基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基乙-1-基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：607(M+1)
9)4-(2-羟基-3-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.90(6H，m)，2.27(6H，s)，
  2.28(3H，s)，2.33-2.40(4H，m)，2.70-2.78(2H，
  m)，3.30(3H，s)，3.80(3H，s)，3.85-4.10(6H，
  m)，6.59-6.65(2H，m)，6.77-6.97(6H，m)，8.19
  (1H，d，J＝8Hz)，8.70(1H，br s)
10)4-(2-羟基-4-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.91(6H，m)，2.24(3H，s)，
  2.29(3H，s)，2.32(3H，s)，2.30-2.42(6H，m)，
  3.32(3H，s)，3.49(2H，t，J＝5Hz)，3.63(2H，t，
  J＝5Hz)，3.80(3H，s)，3.88-4.01(2H，m)，6.68-
  6.65(2H，m)，6.80(1H，s)，6.84(1H，d，J＝8Hz)，
  6.93(1H，d，J＝7Hz)，7.03(1H，s)，7.37(1H，d，
  J＝7Hz)，8.19(1H，d，J＝8Hz)，8.71(1H，br)
11)4-(2-羟基-4-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.50-1.91(10H，m)，2.28(3H，s)，
  2.34(3H，s)，2.35(3H，s)，2.30-2.41(6H，m)，
  2.80(2H，br)，3.31(3H，s)，3.80(3H，s)，3.81-
  4.09(4H，m)，6.60-6.68(2H，m)，6.84-7.02(4H，
  m)，7.20-7.30(2H，m)，8.20(1H，br)，8.37(1H，
  br)
12)4-(2-羟基-4-氯苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.89(6H，m)，2.23-2.45(6H，
  m)，2.27(3H，s)，2.32(3H，s)，3.30(3H，s)，
  3.44-3.68(4H，m)，3.80(3H，s)，3.80-3.99(2H，
  m)，6.53-6.65(2H，m)，6.72-7.03(5H，m)，7.41
  (1H，d，J＝8Hz)，8.12(1H，d，J＝8Hz)，8.74(1H，
  br)
13)4-(2-羟基-4-甲氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.63-1.84(4H，
  m)，2.28(3H，s)，2.37(2H，t，J＝5Hz)，2.25-2.40
  (6H，m)，2.79(3H，s)，3.30(3H，s)，3.79(3H，
  s)，3.82(3H，s)，3.90-4.01(2H，m)，6.44-6.50
  (2H，m)，6.60-6.66(2H，m)，6.88-6.97(3H，m)，
  7.41(1H，d，J＝8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.40
  (1H，br)
14)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.22-1.45(2H，m)，1.45-1.58(2H，
  m)，1.62-1.78(2H，m)，1.80-1.96(4H，m)，2.30
  (6H，s，2.30-2.40(3H，m)，2.50-2.62(1H，m)，
  2.97-2.37(1H，m)，3.37(3H，s)，3.78(3H，s)，
  3.82-4.02(4H，m)，4.57-4.68(1H，m)，6.77-7.02
  (8H，m)，7.10-7.20(1H，m)，7.37-7.45(1H，m)，
  7.46-7.62(1H，m)，8.20(1H，br)
15)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-氯-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-2.08(10H，m)，2.20-2.60(13H，
  m)，2.89-3.05(1H，m)，3.30(3H，s)，3.82-4.02
  (4H，m)，4.62-4.79(1H，m)，6.62(2H，s)，6.73-
  7.02(4H，m)，7.28-7.57(3H，m)，7.99(1H，d，
  J＝7Hz)，8.42(1H，d，J＝7Hz)
16)3-乙氧基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝6Hz)，1.47-1.57(2H，
  m)，1.65-1.72(2H，m)，1.78-1.88(2H，m)，2.27
  (3H，s)，2.30(3H，s)，2.31-2.42(7H，m)，3.30
  (3H，s)，3.48-3.50(2H，m)，3.52-3.65(2H，m)，
  3.82-4.02(4H，m)，6.58-6.61(2H，m)，6.82-6.94
  (3H，m)，6.98-7.02(2H，m)，7.40-7.47(2H，m)，
  8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.83(1H，s)
17)3-羟基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62(2H，br)，1.75(2H，br)，1.85
  (2H，br)，2.27(3H，s)，2.30(3H，s)，2.42(7H，
  br)，3.30(3H，s)，3.53(2H，br)，3.68(3H，br)，
  3.90(1H，br)，6.52(1H，s)，6.63-6.73(2H，m)，
  6.87(1H，t，J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.08
  (1H，d，J＝7Hz)，7.15(1H，s)，7.38(1H，t，
  J＝7Hz)，7.58(1H，d，J＝7Hz)，7.98(1H，br)，9.02
  (1H，br)
18)2-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-吡啶羧酸酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-2.15(10H，m)，2.29-2.42(12H，
  m)，2.47-2.62(1H，m)，2.95-3.09(1H，m)，3.32
  (3H，s)，3.75-4.10(4H，m)，4.58-4.77(2H，m)，
  6.33-8.47(15H，m)
19)4-(4-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.38-1.55(4H，m)，1.62-1.72(2H，
  m)，1.72-1.83(2H，m)，1.83-1.97(2H，m)，2.27
  (3H，s)，2.32-2.37(8H，m)，2.43-2.60(2H，m)，
  2.93-3.05(1H，m)，3.31(3H，s)，3.70(3H，s)，
  3.78-3.95(4H，m)，4.60-4.70(1H，m)，6.57-6.60
  (2H，m)，6.80-6.97(5H，m)，7.67(2H，d，J＝7Hz)，
  8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，s)
20)4-(4-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.58(2H，m)，1.67-1.75(2H，
  m)，1.75-1.87(2H，m)，2.27(3H，s)，2.32(3H，
  s)，2.38-2.48(7H，m)，3.35(3H，s)，3.48-3.53
  (2H，m)，3.60-3.70(2H，m)，3.70(3H，s)，3.80-
  3.90(1H，m)，3.90-4.00(1H，m)，3.58-3.60(2H，
  m)，6.82-6.97(5H，m)，7.68(2H，d，J＝7Hz)，8.24
  (1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，s)实施例12
将4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(400mg)的N，N-二甲基甲酰胺(15ml)溶液加入碳酸钾(99mg)和N-(3-溴丙基)苯邻二甲酰亚胺(192mg)，混合物在60℃搅拌4小时。将该混合物倾入水(30ml)中，水溶液用乙酸乙酯萃取(20ml×2)。有机相用水(20ml)和盐水(20ml)洗涤，硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯甲酰基氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(484mg)，是无色无定形的。
NMR(CDCl3，δ)：1.56(2H，m)，1.63-1.76(4H，m)，
  1.86(2H，m)，2.30(3H，s)，2.32-2.41(6H，m)，
  3.35(3H，s)，3.50(2H，m)，3.63(2H，m)，3.83-
  3.97(4H，m)，4.20(2H，t，J＝7.5Hz)，6.73-6.81
  (2H，m)，6.92(1H，d，J＝7Hz)，7.00-7.14(3H，m)，
  7.32(2H，d，J＝8.5Hz)，7.42(1H，m)，7.50(2H，
  d，J＝8.5Hz)，7.65-7.74(4H，m)，8.08(1H，d，
  J＝7Hz)，9.69(1H，s)实施例13
按照与实施例12类似的方法制备得到下述化合物。
1)4-[2-(乙氧羰基甲氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.31(3H，t，J＝7.5Hz)，1.62(2H，
  m)，1.71(2H，m)，1.83(2H，m)，2.29(3H，s)，
  2.33-2.41(6H，m)，3.35(3H，s)，3.49(2H，m)，
  3.62(2H，m)，3.93(2H，m)，4.33(2H，q，
  J＝7.5Hz)，4.76(2H，s)，6.72-6.82(2H，m)，6.87
  (1H，d，J＝7Hz)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.07-7.18
  (2H，m)，7.33(2H，d，J＝8.5Hz)，7.46(1H，t，
  J＝7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.5Hz)，8.26(1H，d，
  J＝7Hz)
2)4-[2-(3-哌啶子基丙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45(2H，m)，1.50-1.60(4H，m)，
  1.71(2H，m)，1.85(2H，m)，2.14(2H，m)，2.28
  (3H，s)，2.30-2.41(10H，m)，2.49(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.34(3H，s)，3.49(2H，m)，3.63(2H，
  m)，3.94(2H，m)，4.23(2H，t，J＝7.5Hz)，6.73-
  6.82(2H，m)，6.96-7.02(2H，m)，7.04-7.15(2H，
  m)，7.32(2H，d，J＝8.5Hz)，7.43-7.50(3H，m)，
  8.22(1H，d，J＝7Hz)
3)4-[2-(2-二甲氨基)乙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.56(2H，m)，1.70(2H，m)，1.85
  (2H，m)，2.23(6H，s)，2.30(3H，s)，2.33-2.41
  (6H，m)，2.78(2H，t，J＝7.5Hz)，3.35(3H，s)，
  3.50(2H，m)，3.64(2H，m)，3.93(2H，m)，4.22
  (2H，t，J＝7.5Hz)，6.74-6.81(2H，m)，6.95-7.01
  (2H，m)，7.06-7.15(2H，m)，7.30(2H，d，
  J＝8.5Hz)，7.43(1H，m)，7.56(2H，d，J＝8.5Hz)，
  8.21(1H，d，J＝7Hz)
4)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯甲酰基氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基丙-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.01(2H，m)，2.25(3H，s)，
  2.25-2.38(6H，m)，3.33-3.45(6H，m)，3.35(3H，
  s)，3.87-4.00(4H，m)，4.21(2H，t，J＝7.5Hz)，
  6.78-7.00(3H，m)，7.06-7.20(3H，m)，7.33-7.56
  (4H，m)，7.65-7.75(4H，m)，7.86(1H，m)，8.10
  (1H，d，J＝7Hz)，9.73(1H，br)
5)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.62(2H，m)，1.63-1.93(4H，
  m)，2.10-2.46(14H，m)，3.33(3H，s)，3.40-3.53
  (2H，m)，3.57-3.68(2H，m)，3.78(3H，s)，3.79-
  4.04(4H，m)，4.26(2H，t，J＝7Hz)，6.54-6.68
  (2H，m)，6.74-7.11(5H，m)，7.37-7.48(1H，m)，
  7.52-7.63(3H，m)，7.66-7.77(1H，m)，7.80-7.90
  (1H，m)，8.06-8.23(2H，m)
6)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.63(2H，m)，1.63-1.93(6H，
  m)，2.29(3H，s)，2.29-2.44(6H，m)，3.36(3H，
  s)，3.44-3.53(2H，m)，3.58-3.68(2H，m)，3.76
  (3H，s)，3.81-4.05(4H，m)，4.27(2H，t，J＝7Hz)，
  6.74-6.91(3H，m)，6.92-7.20(5H，m)，7.38-7.48
  (1H，m)，7.58(3H，s)，7.68-7.77(1H，m)，7.82-
  7.90(1H，m)，8.09-8.16(1H，m)，8.20(1H，d，
  J＝9Hz)
7)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-2.00(12H，m)，2.16-2.48(12H，
  m)，2.57(1H，m)，3.02(1H，m)，3.33(3H，s)，
  3.78(3H，s)，3.80-4.05(5H，m)，4.27(2H，t，
  J＝7Hz)，4.64(1H，m)，6.56-6.70(2H，m)，6.78-
  7.12(5H，m)，7.43(1H，m)，7.59(2H，s)，7.66-
  7.91(2H，m)，8.05-8.24(2H，m)
8)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.92
  (17H，m)，2.23-2.40(5H，m)，3.20-3.40(5H，m)，
  3.78(3H，s)，3.82-4.01(2H，m)，4.12(2H，q，
  J＝7Hz)，4.25(2H，t，J＝7Hz)，4.78(1H，m)，6.52-
  6.69(2H，m)，6.79-7.15(5H，m)，7.40-7.52(2H，
  m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)
9)2-氯-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.51-1.67(2H，m)，1.68-1.82(2H，
  m)，1.82-2.01(2H，m)，2.22-2.48(11H，m)，3.38
  (3H，s)，3.47-3.56(2H，m)，3.58-3.69(2H，m)，
  3.90(2H，t，J＝7Hz)，3.94-4.11(2H，m)，4.21
  (2H，t，J＝7Hz)，6.69-6.82(2H，m)，6.93(1H，d，
  J＝8Hz)，7.02-7.20(4H，m)，7.30(1H，m)，7.43
  (1H，m)，7.68(4H，s)，8.07(1H，m)，9.62(1H，
  s)
10)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，2.02-2.18(2H，m)，
  2.21(3H，s)，3.21-3.34(2H，m)，3.39(3H，s)，
  3.75(3H，s)，4.24(2H，t，J＝7Hz)，4.74(1H，m)，
  6.83-7.22(9H，m)，7.44(1H，m)，8.20(1H，m)，
  8.42(1H，d，J＝8Hz)
11)4-[3-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-1.45(2H，m)，1.43(9H，s)，
  1.49-1.58(2H，m)，1.64-1.90(6H，m)，1.97-2.03
  (2H，m)，2.29(3H，s)，2.30(6H，s)，2.33-2.39
  (3H，m)，2.51-2.61(1H，m)，2.97-3.07(1H，m)，
  3.28-3.38(2H，m)，3.33(3H，s)，3.79(3H，s)，
  3.86-3.97(3H，m)，4.08(2H，t，J＝7Hz)，4.59-
  4.67(1H，m)，4.70-4.78(1H，m)，6.57-6.64(2H，
  m)，6.84(1H，d，J＝8Hz)，6.93(1H，d，J＝8Hz)，
  7.02(1H，s)，7.03-7.07(1H，m)，7.33-7.40(3H，
  m)，8.27(1H，d，J＝8Hz)，8.49(1H，s)
  ESI-MASS(m/z)：788(M+1)
12)4-[2-[4-(苯二甲酰亚氨基)丁-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.65-1.77(4H，m)，
  1.80-2.06(6H，m)，2.29(3H，s)，2.33-2.41(6H，
  m)，3.38(3H，s)，3.45-3.51(2H，m)，3.60-3.67
  (2H，m)，3.78(2H，t，J＝7.5Hz)，3.88-4.00(2H，
  m)，4.23(2H，d，J＝7.5Hz)，6.73-6.42(2H，m)，
  6.99(2H，d，J＝8Hz)，7.08-7.17(2H，m)，7.36
  (2H，d，J＝8Hz)，7.44-7.50(3H，m)，7.68-7.77
  (2H，m)，7.81-7.91(2H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)
13)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧基羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.57
  (2H，m)，1.64-1.88(4H，m)，2.25(3H，s)，2.28-
  2.37(4H，m)，3.31(3H，s)，3.84-3.95(4H，m)，
  4.10(2H，q，J＝7.5Hz)，4.20(2H，t，J＝7.5Hz)，
  6.52-6.62(2H，m)，6.88(1H，d，J＝7Hz)，6.92
  (1H，d，J＝7Hz)，7.07(1H，t，J＝7Hz)，7.31(2H，
  d，J＝8Hz)，7.39-7.50(3H，m)，7.62-7.64(4H，m)，
  8.10(1H，d，J＝7Hz)，9.68(1H，s)
14)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：718(M+1)
15)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.25(3H，s)，2.25-2.31(2H，m)，
  2.31(3H，s)，2.36-2.51(4H，m)，3.38(3H，s)，
  3.63-3.85(4H，m)，3.91(2H，t，J＝7.5Hz)，4.20
  (2H，t，J＝7.5Hz)，4.98(1H，d，J＝14Hz)，5.08
  (1H，d，J＝14Hz)，6.63-6.70(2H，m)，6.90-7.00
  (2H，m)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.32(2H，d，
  J＝8Hz)，7.40-7.77(7H，m)，8.10(1H，d，J＝7Hz)，
  9.70(1H，s)
16)4-[2-(3-羟基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.43-1.56(2H，m)，1.60-1.86(4H，
  m)，2.11-2.23(2H，m)，2.14(3H，s)，2.37-2.90
  (6H，m)，3.33(3H，s)，3.40-3.47(2H，m)，3.51-
  3.59(2H，m)，3.86(2H，t，J＝7.5Hz)，3.86-4.00
  (2H，m)，4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，6.78-6.85(2H，
  m)，6.99-7.19(4H，m)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，
  7.41-7.53(3H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)
17)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.54(2H，m)，1.60-1.70(2H，
  m)，1.74-1.85(2H，m)，2.10-2.21(2H，m)，2.26
  (6H，s×2)，2.30-2.41(6H，m)，3.32(3H，s)，
  3.40-3.48(2H，m)，3.55-3.61(2H，m)，3.77(3H，
  s)，3.77-4.00(4H，m)，4.31(2H，t，J＝7.5Hz)，
  6.57-6.63(2H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.00-7.11
  (3H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，
  J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
18)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.19-2.32(2H，m)，2.25(3H，s)，
  2.33(3H，s)，2.36-2.52(4H，m)，3.33-3.50(2H，
  m)，3.39(3H，s)，3.67(3H，s)，3.71-3.91(4H，
  m)，4.28(2H，t，J＝7.5Hz)，4.95(1H，d，J＝14Hz)，
  5.09(1H，d，J＝14Hz)，6.62-6.72(2H，m)，6.81
  (1H，d，J＝7Hz)，6.93-7.08(4H，m)，7.34-7.47
  (4H，m)，7.59(1H，m)，7.68-7.75(2H，m)，7.82-
  7.88(2H，m)，8.10-8.19(2H，m)
19)4-[2-(3-乙氧羰基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.22(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.57
  (2H，m)，1.63(3H，s)，1.63-1.73(2H，m)，1.76-
  1.88(2H，m)，2.20-2.32(2H，m)，2.24(3H，s)，
  2.27(3H，s)，2.32-2.40(6H，m)，2.50(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.43-3.50(2H，m)，3.58-
  3.67(2H，m)，3.78(3H，s)，3.83-4.00(2H，m)，
  4.12(2H，q，J＝7.5Hz)，4.22(2H，t，J＝7.5Hz)，
  6.57(1H，d，J＝7Hz)，6.62(1H，s)，6.80-6.90
  (2H，m)，6.97-7.11(3H，m)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，
  8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
20)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯基甲基氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.44-1.57(2H，m)，1.62-1.72(2H，
  m)，1.72-1.95(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7.5Hz)，
  2.25(3H，s)，2.28(3H，s)，2.28-2.43(4H，m)，
  3.28(3H，s)，3.43-3.50(2H，m)，3.57-3.65(2H，
  m)，3.58(3H，s)，3.80-3.96(2H，m)，4.02(2H，
  t，J＝7.5Hz)，4.24(2H，s)，4.80(1H，s)，6.27
  (1H，d，J＝7Hz)，6.60(1H，d，J＝7Hz)，6.64(1H，
  s)，6.80-6.95(5H，m)，7.12-7.21(2H，m)，7.64-
  7.88(4H，m)
21)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基乙-1-基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.20-2.50(6H，m)，2.29(3H，s)，
  2.61-2.94(6H，m)，3.30(3H，s)，3.37-3.68(2H，
  m)，3.68(3H，s)，3.68-3.92(2H，m)，4.20-4.30
  (2H，m)，6.80(1H，d，J＝7Hz)，6.90-6.98(2H，m)，
  7.05(1H，t，J＝7Hz)，7.10-7.49(9H，m)，7.53-
  7.89(4H，m)，8.12(1H，d，J＝7Hz)，8.20(1H，d，
  J＝7Hz)
22)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基]苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：824(M+1)
23)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.04-2.17(2H，m)，2.25(3H，s)，
  2.28-2.40(6H，m)，3.33(3H，s)，3.38-3.46(2H，
  m)，3.54-3.62(2H，m)，3.66-3.76(2H，m)，3.74
  (3H，s)，3.80-3.90(2H，m)，3.98-4.11(4H，m)，
  4.28(2H，t，J＝7.5Hz)，6.78-7.10(7H，m)，7.14
  (1H，t，J＝7Hz)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，7.55(2H，
  s)，7.68-7.75(1H，m)，7.81-7.90(1H，m)，8.13
  (1H，d，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)
24)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-[(E)-5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.27-1.47(2H，m)，1.83-2.02(2H，
  m)，2.10-2.48(6H，m)，2.23(3H，s)，2.26(6H，
  s)，2.50-4.13(8H，m)，3.32(3H，s)，3.78(3H，
  s)，4.26(2H，t，J＝7.5Hz)，4.62(2H，m)，6.32
  (1H，d，J＝15Hz)，6.57-6.67(2H，m)，6.80-7.16
  (5H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，7.53-7.88(5H，m)，
  7.57(2H，s)，8.09-8.19(2H，m)
25)3-甲氧基-4-[2-(吡啶-3-基)甲氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.57(2H，m)，1.63-1.72(2H，
  m)，1.75-1.86(2H，m)，2.27(3H，s)，2.30(3H，
  s)，2.32-2.40(6H，m)，3.29(3H，s)，3.31(3H，
  s)，3.45-3.51(2H，m)，3.58-3.65(2H，m)，3.80-
  4.00(2H，m)，5.30(2H，s)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，
  6.61(1H，s)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，6.88-6.92
  (2H，m)，7.05(1H，d，J＝7Hz)，7.14(1H，t，
  J＝7Hz)，7.29(1H，m)，7.46(1H，t，J＝7Hz)，7.79
  (1H，d，J＝7Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.37(1H，
  d，J＝7Hz)，8.62(6H，d，J＝7Hz)，8.73(1H，s)
26)3-甲氧基-4-[2-[4-(苯二甲酰亚氨基)丁-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.59(2H，m)，1.65-1.74(2H，
  m)，1.78-2.03(6H，m)，2.26(3H，s)，2.30(3H，
  s)，2.32-2.41(6H，m)，3.31(3H，s)，3.43-3.50
  (2H，m)，3.60-3.65(2H，m)，3.74(2H，t，
  J＝7.5Hz)，3.77(3H，s)，3.82-4.01(2H，m)，4.22
  (2H，t，J＝7.5Hz)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，6.63(1H，
  s)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，d，J＝7Hz)，
  7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.02(1H，s)，7.08(1H，t，
  J＝7Hz)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，7.70-7.76(2H，m)，
  7.80-7.87(2H，m)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.40
  (1H，d，J＝7Hz)
27)4-[2-(3-二甲氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.91(6H，m)，2.07-2.18(2H，
  m)，2.25(6H，s)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，
  2.32-2.44(2H，m)，2.48(2H，t，J＝5Hz)，3.32
  (3H，s)，3.49(2H，t，J＝5Hz)，3.63(2H，t，
  J＝3Hz)，3.78(3H，s)，3.81-3.92(2H，m)，4.25
  (2H，t，J＝5Hz)，6.54-6.64(2H，m)，6.80-6.91
  (2H，m)，6.99-7.11(4H，m)，7.40-7.48(1H，m)
  8.18(1H，d，J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)
28)4-[2-(乙氧羰基甲氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝5Hz)，1.50-1.91(6H，
  m)，2.28(3H，s)，2.31(3H，s)，2.35-2.47(6H，
  m)，3.33(3H，s)，3.52(2H，t，J＝5Hz)，3.67(2H，
  t，J＝5Hz)，3.76(3H，s)，3.84-4.02(2H，m)，4.24
  (2H，q，J＝5Hz)，4.85(2H，s)，6.55-6.67(2H，m)，
  6.81-7.19(6H，m)，7.41-7.49(1H，m)，8.20(1H，
  d，J＝8Hz)，8.34(1H，d，J＝7Hz)
29)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙-1-基氧基]-3-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.92(6H，m)，2.14-2.44(8H，
  m)，2.25(3H，s)，2.28(3H，s)，2.36(3H，s)，
  3.33(3H，s)，3.50(2H，t，J＝5Hz)，3.58(2H，t，
  J＝5Hz)，3.63(2H，t，J＝5Hz)，3.81(3H，s)，3.81-
  4.03(8H，m)，6.55-6.68(2H，m)，6.82-7.38(6H，
  m)，7.59-7.88(5H，m)，8.32(1H，d，J＝8Hz)
30)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙-1-基]氧基-4-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.91(8H，m)，2.27(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.31-2.42(6H，m)，2.38(3H，s)，
  3.32(3H，s)，3.50(2H，t，J＝5Hz)，3.63(2H，t，
  J＝5Hz)，3.78(3H，s)，3.85-4.02(6H，m)，4.28
  (2H，t，J＝5Hz)，6.58-6.67(2H，m)，6.77(1H，s)，
  6.80-6.92(4H，m)，7.00(1H，s)，7.58(4H，s)，
  8.01(1H，d，J＝8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)
31)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙氧基]-5-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.52-1.91(10H，m)，2.25(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.31(3H，s)，2.31-2.45(2H，m)，
  3.31(3H，s)，3.50(2H，t，J＝4Hz)，3.59(2H，t，
  J＝5Hz)，3.64(2H，t，J＝4Hz)，3.78(3H，s)，3.85-
  4.02(4H，m)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，6.58(2H，m)，
  6.81-6.92(3H，m)，7.00(1H，s)，7.25(1H，d，
  J＝8Hz)，7.59(3H，s)，7.71-7.79(1H，m)，7.82-
  7.89(1H，m)，7.92(1H，s)，8.20(1H，d，J＝8Hz)
32)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙氧基]-4-氯苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.92(6H，m)，2.25(3H，s)，
  2.30(3H，s)，2.29-2.44(8H，m)，3.32(3H，s)，
  3.46-3.54(2H，m)，3.61-3.68(2H，m)，3.78(3H，
  s)，3.80-4.01(4H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，
  6.56-6.77(2H，m)，6.79-7.04(7H，m)，7.44(2H，
  s)，7.70-7.78(1H，m)，7.81-7.88(1H，m)，8.06
  (1H，d，J＝8Hz)
33)4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙氧基]-4-甲氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.90(6H，m)，2.15-2.24(2H，
  m)，2.28(3H，s)，2.32(3H，s)，2.30-2.42(6H，
  m)，3.33(3H，s)，3.50(2H，t，J＝4Hz)，3.60(2H，
  t，J＝5Hz)，3.63(2H，t，J＝4Hz)，3.79(3H，s)，
  3.85(3H，s)，3.82-4.02(6H，m)，4.24(2H，t，
  J＝5Hz)，6.57-6.68(2H，m)，6.82(1H，d，J＝8Hz)，
  6.89(1H，d，J＝8Hz)，7.00(1H，s)，7.57(2H，s)，
  7.71-7.76(2H，m)，7.82-7.88(2H，m)，8.11(1H，
  d，J＝9Hz)，8.17(1H，d，J＝8Hz)
34)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.10(2H，t，J＝5Hz)，
  2.29(3H，s)，3.28(2H，q，J＝5Hz)，3.39(3H，s)，
  3.62(3H，s)，4.21(2H，t，J＝5Hz)，4.90(1H，d，
  J＝13Hz)，5.08(1H，d，J＝13Hz)，6.63-6.71(3H，
  m)，6.87(1H，d，J＝7Hz)，6.96-7.11(6H，m)，
  7.31-7.48(6H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.38
  (1H，d，J＝8Hz)
35)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-噁唑啉基-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.09-2.17(2H，m)，
  2.28(3H，s)，3.27(1H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，
  3.65(3H，s)，4.05(2H，t，J＝10Hz)，4.23(2H，t，
  J＝5Hz)，4.40(2H，t，J＝10Hz)，4.88(1H，d，
  J＝12Hz)，5.08(1H，d，J＝12Hz)，6.62(1H，s)，
  6.68(1H，d)，6.97-7.11(6H，m)，7.32(1H，d，
  J＝8Hz)，7.41(1H，d，J＝8Hz)，7.92(2H，d，
  J＝8Hz)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.37(1H，d，J＝8Hz)
36)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.22-1.47(2H，m)，1.47-1.80(6H，
  m)，1.80-1.92(4H，m)，2.29(6H，s)，2.31-2.41
  (3H，m)，2.50-2.63(1H，m)，2.95-3.07(1H，m)，
  3.36(3H，s)，3.48(1H，s)，3.49(1H，s)，3.75
  (3H，s)，3.82-4.03(4H，m)，4.22-4.30(2H，m)，
  4.60-4.70(1H，m)，6.78-6.90(3H，m)，6.92-7.20
  (4H，m)，7.40-7.50(1H，m)，7.55-7.63(3H，m)，
  7.70-7.80(1H，m)，7.82-7.90(1H，m)，8.10-8.22
  (2H，m)
37)3-甲基-4-[2-[[3-(苯二甲酰亚氨)丙-1-基]氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
MASS(m/z)：774(M+H)
38)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-氯-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32-1.45(2H，m)，1.41(9H，s)，
  1.48-1.59(2H，m)，1.62-1.91(8H，m)，2.08-2.18
  (2H，m)，2.27(6H，s)，2.28(3H，s)，2.30-2.40
  (3H，m)，2.52-2.61(1H，m)，2.97-3.07(1H，m)，
  3.22-3.30(2H，m)，3.30(3H，s)，3.83-4.00(3H，
  m)，4.30(2H，t，J＝6Hz)，4.57-4.68(1H，m)，
  6.60-6.63(2H，m)，6.87-6.90(1H，m)，7.02-7.15
  (3H，m)，7.46-7.57(2H，m)，8.20-8.22(1H，m)，
  8.40(1H，d，J＝7Hz)
39)3-乙氧基-4-[2-[[3-(苯二甲酰亚氨)丙-1-基]氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
MASS(m/z)：804(M+H)
40)3-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40and1.43(total 18H，s)，1.49-
  1.60(2H，m)，1.62-1.98(6H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.27
  (3H，s)，2.29(3H，s)，2.31-2.41(6H，m)，3.17-3.29(4H，
  m)，3.30(3H，s)，3.45-3.50(2H，m)，3.59-3.69(2H，m)，
  3.84-4.05(4H，m)，4.22-4.30(2H，m)，5.04(2H，br)，6.55-
  6.63(2H，m)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，6.93(1H，d，J＝7Hz)，
  6.98-7.03(2H，m)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.43(1H，t，
  J＝7Hz)，8.14(1H，d，J＝7Hz)，8.36(1H，d，J＝7Hz)
41)2-氨基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25-1.39(2H，m)，1.42and1.46
  (total 9H，s)，1.48-1.60(2H，m)，1.62-1.93(8H，
  m)，2.08-2.18(2H，m)，2.27and2.28(total 9H，
  s)，2.33-2.39(3H，m)，2.50-2.60(1H，m)，2.96-
  3.05(1H，m)，3.29(3H，s)，3.31-3.40(2H，m)，
  3.85-3.98(3H，m)，4.19(2H，t，J＝6Hz)，4.57-
  4.67(1H，m)，6.57-6.59(1H，m)，6.63(2H，s)，
  6.78-6.89(2H，m)，6.96(1H，d，J＝7Hz)，7.09
  (1H，t，J＝6Hz)，7.15(1H，s)，7.40-7.4 6(1H，m)，
  8.17(1H，d，J＝6Hz)
42)2-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-吡啶羧酸酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30(9H，s)，1.35-1.93(12H，m)，
2.10-2.22(2H，m)，2.28(9H，s)，2.30-2.40(3H，
m)，2.50-2.62(1H，m)，2.95-3.08(1H，m)，3.33
(3H，s)，3.38-3.49(2H，m)，3.82-3.98(4H，m)，
4.29(2H，t，J＝6Hz)，4.57-4.67(1H，m)，6.60-
6.62(2H，m)，6.90(1H，d，J＝6Hz)，6.99(1H，d，
J＝7Hz)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.44-7.55(2H，m)，
8.13-8.21(2H，m)，8.39(1H，s)实施例14
在冰浴冷却的4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(200mg)的二氯甲烷(10ml)溶液中加入三乙胺(36.2mg)和乙酸酐(36.5mg)，混合物在室温搅拌4小时。反应混合物依次用水(10ml)、饱和碳酸氢钠溶液(10ml)和盐水(10ml)洗涤，硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-[2-[3-(乙酰氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(201mg)，是无色无定形的。
NMR(CDCl3，δ)：1.51(2H，m)，1.62-1.86(4H，m)，
  1.93(3H，s)，2.11(2H，m)，2.29(3H，s)，2.30-
  2.40(6H，m)，3.35(3H，s)，3.40-3.50(4H，m)，
  3.59(2H，m)，3.92(2H，m)，4.18(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.28(1H，m)，6.75-6.83(2H，m)，6.94-
  7.17(4H，m)，7.31(2H，d，J＝8.5Hz)，7.40-7.49
  (3H，m)，8.08(1H，d，J＝7Hz)，9.18(1H，s)实施例15
在4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(220mg)和37％甲醛(290mg)水溶液于甲醇(10ml)和乙酸(0.2ml)混合物中的混合物中加入氰基硼氢化钠(44.8mg)，混合物在室温搅拌4小时。反应混合物用氯仿(20ml)稀释，溶液依次用饱和碳酸氢钠溶液(20ml)、水(10ml)和盐水(10ml)洗涤，有机相用硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-[2-[(3-二甲氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(215mg)，是无色无定形的。
NMR(CDCl3，δ)：1.55(2H，m)，1.73(2H，m)，1.84
  (2H，m)，2.11(2H，m)，2.20(6H，s)，2.30(3H，
  s)，2.32-2.40(6H，m)，2.46(2H，t，J＝7.5Hz)，
  3.35(3H，s)，3.49(2H，m)，3.62(2H，m)，4.24
  (2H，t，J＝7.5Hz)，6.74-6.83(2H，m)，6.97-7.03
  (2H，m)，7.07-7.16(2H，m)，7.32(2H，d，
  J＝8.5Hz)，7.42-7.50(3H，m)，8.22(2H，d，J＝7Hz)实施例16
在4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(250mg)中加入4N氯化氢的乙酸乙酯溶液(1ml)，溶液在室温搅拌10分钟过滤出白色固体并减压干燥得到4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物(205mg)，为白色粉末。
  NMR(D2O，δ)：1.40(2H，m)，1.59(2H，m)，1.70(2H，
    m)，2.09(2H，m)，2.42(2H，t，J＝7.5Hz)，2.92
    (3H，s)，2.96-3.17(6H，m)，3.24(3H，s)，3.41-
    3.59(2H，m)，3.69(1H，m)，3.82(1H，m)，4.04-
    4.20(3H，m)，4.53(1H，m)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，
    6.81(1H，t，J＝7Hz)，6.93-7.60(11H，m)实施例17
按照与实施例16类似的方法制备得到下述化合物。
1)4-[2-[(3-乙酰氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.38(2H，m)，1.50-1.68(4H，m)，1.48
  (2H，m)，1.81(3H，s)，2.42(2H，m)，2.90(3H，
  s)，2.97-3.15(6H，m)，3.24(3H，s)，3.40-3.61
  (4H，m)，3.71-3.92(2H，m)，4.14(1H，m)，4.54
  (1H，m)，6.62-6.77(2H，m)，6.79-6.90(2H，m)，
  7.00(1H，m)，7.11(1H，m)，7.19-7.33(5H，m)，
  7.59(1H，d，J＝7Hz)
2)4-[2-[(3-二甲氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.51(2H，m)，1.67(2H，m)，1.81(2H，
  m)，2.22(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，2.65
  (6H，s)，2.82(3H，s)，3.00-3.17(2H，m)，3.23
  (2H，t，J＝7.5Hz)，3.37(3H，s)，3.89(1H，m)，
  4.13(1H，m)，4.07-4.20(3H，m)，4.58(1H，m)，
  6.92-7.00(2H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.26-7.48
  (6H，m)，7.54-7.60(2H，m)
3)4-[2-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.36(2H，m)，1.53(2H，m)，1.66(2H，
  m)，2.98(6H，s)，2.91-3.25(10H，m)，3.30(3H，
  s)，3.37-3.69(4H，m)，3.77-3.96(2H，m)，4.35-
  4.56(2H，m)，4.82(2H，s)，6.75(1H，d，J＝7Hz)，
  6.84(1H，t，J＝7Hz)，6.92(1H，d，J＝7Hz)，7.03-
  7.15(2H，m)，7.22(1H，d，J＝7Hz)，7.29(2H，d，
  J＝8.5Hz)，7.43-7.58(3H，m)，7.80(1H，d，J＝7Hz)
4)4-[2-(3-哌啶子基丙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.42-1.67(10H，m)，1.78(2H，m)，
  2.20(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.65(2H，
  m)，2.94(3H，s)，2.95-3.21(6H，m)，3.32(2H，
  m)，3.35(3H，s)，3.57(2H，m)，3.92-4.04(2H，
  m)，4.16-4.25(4H，m)，6.91-6.99(2H，m)，7.08-
  7.17(2H，m)，7.23-7.47(6H，m)，7.52-7.60(2H，
  m)
5)4-[2-[2-(二甲氨基)乙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.52(2H，m)，1.68(2H，m)，1.81(2H，
  m)，2.52(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82(6H，s)，2.93
  (3H，s)，2.97-3.21(4H，m)，3.37(3H，s)，3.48-
  3.62(2H，m)，3.87(1H，m)，4.01(1H，m)，4.24
  (1H，m)，4.47(2H，m)，4.57(1H，m)，6.92-7.00
  (2H，m)，7.13-7.48(8H，m)，7.52-7.62(2H，m)
6)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基丙-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：2.01(2H，m)，2.17(2H，m)，2.91(3H，
  s)，2.95-3.46(8H，m)，3.40(3H，s)，3.54(2H，
  m)，4.02-4.16(4H，m)，4.27(2H，m)，6.93-7.00
  (2H，m)，7.12-7.21(2H，m)，7.26-7.37(2H，m)，
  7.39-7.48(4H，m)，7.54-7.64(2H，m)
7)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.43(2H，m)，1.60(2H，m)，1.72(2H，
  m)，2.07(2H，m)，2.18(3H，s)，2.45(2H，t，
  J＝7.5Hz)，2.90(3H，s)，2.92-3.13(4H，m)，3.30
  (3H，s)，3.41-3.63(4H，m)，3.64(3H，s)，3.82(1H，
  m)，3.92(1H，m)，4.04-4.61(3H，m)，4.50(1H，m)，
  6.66-6.74(3H，m)，6.93-7.04(3H，m)，7.10(1H，d，
  J＝7Hz)，7.41(1H，t，J＝7Hz)，7.73(1H，d，J＝7Hz)，
  7.95(1H，d，J＝7Hz)
8)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.96(8H，m)，2.27(3H，s)，
  2.32-2.42(2H，m)，2.78(3H，s)，3.11-3.22(2H，m)，
  3.28(3H，s)，3.79(3H，s)，3.80-4.11(2H，m)，
  4.22-4.32(2H，m)，6.58-6.67(2H，m)，6.79-6.96
  (5H，m)，7.87(1H，d，J＝8Hz)，8.69-8.75(1H，m)，
  9.41(1H，br)
9)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-3-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.92(6H，m)，2.15-2.57(4H，
  m)，2.24(3H，s)，2.30(3H，s)，2.62-2.98(6H，m)，
  2.80(3H，s)，3.02-3.29(4H，m)，3.28(3H，s)，
  3.73-4.18(5H，m)，4.46(1H，br)，4.62(1H，br)，
  6.56-6.68(2H，m)，6.81-6.96(3H，m)，7.10(1H，dd，
  J＝2，8Hz)，7.30(1H，d，J＝8Hz)，7.66-7.77(1H，m)，
  8.28-8.52(4H，m)，9.65(1H，br)
10)4-[2-(3-乙酰氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.92(6H，m)，1.91(3H，s)，
  1.96-2.25(2H，m)，2.30(3H，s)，2.30-2.39(2H，m)，
  2.68(6H，s)，3.32(3H，s)，3.35-3.47(2H，m)，3.76
  (3H，s)，4.26(2H，br)，4.75(1H，br)，6.56-7.12(6H，
  m)，7.47(1H，br)，8.10(1H，br)，8.39(1H，br)
11)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(3-氨基丙酰基)氨基丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.59-1.90(4H，m)，2.04-2.15(2H，m)，
  2.27(3H，s)，2.30-2.44(2H，m)，2.87-3.08(4H，m)，
  3.21-3.38(2H，m)，3.30(3H，s)，3.75-3.94(2H，m)，
  3.76(3H，s)，4.21-4.33(2H，m)，6.55-6.68(2H，m)，
  6.86-7.10(5H，m)，7.29-7.48(2H，m)，8.17(1H，
  br)，8.35(1H，br)
12)4-[2-(3-胍基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.93(6H，m)，2.05-2.41(8H，m)，
  2.27(3H，s)，2.75(6H，s)，3.08(2H，br)，3.29
  (3H，s)，3.47(2H，br)，3.67-4.10(4H，m)，3.77
  (3H，s)，4.27(2H，br)，6.56-6.71(2H，m)，6.81-
  7.09(5H，m)，7.44(1H，br)，7.98-8.19(2H，m)，
  8.28-8.45(1H，m)
13)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.66(4H，m)，1.66-1.83(2H，
  m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，2.74and
  2.76(total 3H，s)，2.80-3.10(4H，m)，3.18(3H，
  s)，3.28-3.63(2H，m)，3.68(3H，s)，3.77-4.18(3H，
  m)，4.34-4.52(1H，m)，6.64(1H，d，J＝9Hz)，6.75-
  7.12(6H，m)，7.40(1H，m)，7.98(1H，d，J＝9Hz)，
  8.23(1H，d，J＝9Hz)
14)(S)-4-[2-[(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35(3H，d，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，
  m)，1.66-1.82(2H，m)，1.92-2.20(2H，m)，2.23(3H，
  s)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.64(3H，s)，2.78-3.43
  (11H，m)，3.51-4.07(7H，m)，4.93-5.09(1H，m)，
  6.65(1H，d，J＝8Hz)，6.82(1H，s)，6.89(1H，d，
  J＝8Hz)，6.98(1H，s)，7.04(1H，d，J＝8Hz)，7.12
  (1H，dd，J＝8，8Hz)，7.36(1H，d，J＝8Hz)，7.57(1H，
  dd，J＝8，8Hz)，7.98-8.35(4H，m)
15)4-(2-氨基苯磺酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.45(2H，m)，1.50-1.59(2H，
  m)，1.65-1.73(2H，m)，2.23and2.29(total 3H，s)，
  2.34-2.42(4H，m)，2.77(3H，d，J＝1Hz)，2.92-3.00
  (2H，m)，3.11and3.13(total 3H，s)，3.19(1H，s)，
  3.36-3.70(10H，m)，4.03-4.11(1H，m)，4.40-4.48
  (1H，m)，6.44-6.50(1H，m)，6.60-6.88(6H，m)，
  6.94-7.10(2H，m)，7.27-7.32(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：638(M+H)
16)(R)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37and1.39(total 3H，s)，1.40-
  1.78(8H，m)，1.94-2.12(3H，m)，2.23(3H，s)，2.30-2.40
  (4H，m)，2.87-2.96(2H，m)，3.18(3H，s)，3.32(3H，
  s)，3.46-3.58(2H，m)，3.77(3H，s)，3.83-3.99(3H，
  m)，4.94-5.02(1H，m)，6.65(1H，d，J＝8Hz)，6.82
  (1H，s)，6.88(1H，d，J＝8Hz)，6.98(1H，s)，7.03
  (1H，d，J＝8Hz)，7.13(1H，t，J＝8Hz)，7.33(1H，d，
  J＝9Hz)，7.58(1H，t，J＝8Hz)，7.88-8.02(2H，br)，
  8.04(1H，d，J＝9Hz)，8.27(1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：674(M+H)
17)(R)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36and1.38(total 3H，s)，1.40-
  1.80(12H，m)，1.88-2.13(3H，m)，2.24(3H，s)，
  2.35(2H，t，J＝8Hz)，2.51(6H，s)，2.89-3.03(4H，
  m)，3.19(3H，s)，3.76(3H，s)，3.83-4.00(3H，m)，
  4.43-4.51(1H，m)，4.96-5.03(1H，m)，6.65(1H，d，
  J＝8Hz)，6.83(1H，s)，6.87-6.92(1H，m)，6.98(1H，
  s)，7.03(1H，d，J＝8Hz)，7.14(1H，t，J＝8Hz)，7.34
  (1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，t，J＝8Hz)，8.04(1H，d，
  J＝8Hz)，8.24-8.30(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：702(M+H)
18)(S)-4-[2-[(4-氨基丁-2-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35and1.38(total 3H，s)，1.42-
  1.79(12H，m)，1.88-2.14(3H，m)，2.25(3H，s)，
  2.36(2H，t，J＝8Hz)，2.51(6H，s)，2.89-3.02(4H，
  m)，3.20(3H，s)，3.76(3H，s)，3.84-4.00(3H，m)，
  4.43-4.50(1H，m)，4.97-5.03(1H，m)，6.65(1H，d，
  J＝8Hz)，6.82(1H，s)，6.88-6.92(1H，m)，6.98(1H，
  s)，7.02(1H，d，J＝8Hz)，7.15(1H，t，J＝8Hz)，7.34
  (1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，t，J＝8Hz)，8.03(1H，d，
  J＝8Hz)，8.24-8.30(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：702(M+H)
19)4-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(D2O，δ)：1.35-1.50(2H，m)，1.56-1.64(2H，m)，
  1.68-1.83(4H，m)，2.47(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82-3.12
  (5H，m)，2.92(3H，s)，3.33(3H，s)，3.43-3.61(3H，
  m)，3.81(1H，m)，3.95(1H，m)，6.84(1H，d，
  J＝7Hz)，6.91(1H，t，J＝7Hz)，7.00-7.08(3H，m)，
  7.19(1H，t，J＝7Hz)，7.26-7.37(4H，m)，7.48(1H，
  t，J＝7Hz)，7.62(1H，d，J＝7Hz)
20)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.16(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.49
  (2H，m)，1.55-1.64(2H，m)，1.67-1.77(2H，m)，
  1.98-2.08(2H，m)，2.21(3H，s)，2.31(2H，t，
  J＝7.5Hz)，2.87-2.97(2H，m)，3.16(3H，s)，
  3.80-3.98(2H，m)，4.03(2H，q，J＝7.5Hz)，4.19(2H，
  t，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝7Hz)，6.80(1H，s)，
  6.98-7.07(2H，m)，7.15(1H，d，J＝7Hz)，7.22(2H，
  d，J＝8Hz)，7.43-7.57(4H，m)，7.86-8.00(3H，br)
21)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.49(2H，m)，1.52-1.62(2H，
    m)，1.68-1.78(2H，m)，1.96-2.09(2H，m)，2.21(3H，
    s)，2.38(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(3H×1/2，s)，2.75
    (3H×1/2，s)，2.81-3.07(4H，m)，3.15(3H，s)，
    3.30-3.54(4H，m)，3.81-4.21(5H，m)，4.45(1H，m)，
    6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，s)，6.99-7.08(2H，
    m)，7.15(1H，d，J＝7Hz)，7.22(2H，d，J＝8Hz)，7.45-
    7.60(4H，m)，8.04(2H，br)
22)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.90-2.09(4H，m)，2.48-2.59(2H，
  m)，2.72(3H×1/2，s)，2.73(3H×1/2，s)，2.83-3.10
  (4H，m)，3.20(3H，s)，3.33-3.56(3H，m)，3.88-4.09
  (3H，m)，4.18(2H，t，J＝7.5Hz)，4.47(1H，m)，4.80
  (1H，m)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，
  7.04(1H，t，J＝7Hz)，7.11-7.26(5H，m)，7.44-7.59
  (4H，m)，8.05(2H，br)
23)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.97-2.07(2H，m)，2.26(3H，s)，
  2.75(3H×1/2，s)，2.77(3H×1/2，s)，2.82-2.95(2H，
  m)，3.02-3.14(2H，m)，3.21(3H，s)，3.30-3.49(4H，
  m)，3.97-4.21(4H，m)，5.09(1H，d，J＝14Hz)，5.20
  (1H，d，J＝14Hz)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.93(1H，s)，
  7.02-7.25(5H，m)，7.43-7.57(8H，m)，7.92-8.04
  (3H，br)
24)4-[2-(3-羟基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.39-1.50(2H，m)，1.52-1.62(2H，
  m)，1.69-1.79(2H，m)，1.84-1.93(2H，m)，2.40(2H，
  t，J＝7.5Hz)，2.70(3H×1/2，s)，2.72(3H×1/2，s)，
  2.82-3.07(4H，m)，3.19(3H，s)，3.28-3.60(4H，m)，
  3.80-3.98(2H，m)，4.10(1H，m)，4.17(2H，t，
  J＝7.5Hz)，4.45(1H，m)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，6.98
  (1H，d，J＝7Hz)，7.03(1H，t，J＝7Hz)，7.13-7.24(5H，
  m)，7.43-7.54(3H，m)，7.62(1H，d，J＝7Hz)
25)4-[2-(4-羟基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.42-1.52(2H，m)，1.54-1.64(2H，
  m)，1.70-1.82(2H，m)，2.37-2.47(6H，m)，2.49(3H，
  s)，2.51(3H，s)，2.84-3.05(2H，m)，3.32-3.46(4H，
  m)，3.84-3.98(2H，m)，4.08(1H，m)，4.47(1H，m)，
  6.84(1H，t，J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.13-7.25
  (4H，m)，7.41-7.53(6H，m)
26)4-[2-(4-氨基丁-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.39-1.62(8H，m)，1.67-1.80(2H，
  m)，2.39(3H，t，J＝7.5Hz)，2.50(3H，s)，2.63-2.73
  (4H，m)，2.81-3.08(2H，m)，3.18(3H，s)，3.31-3.42
  (4H，m)，3.85-4.00(2H，m)，4.04(1H，m)，4.43(1H，
  m)，6.84(1H，t，J＝7Hz)，6.99(1H，d，J＝7Hz)，
  7.11-7.42(6H，m)，7.50-7.56(2H，m)，7.75-7.91
  (2H，m)
27)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.40-1.51(2H，m)，1.53-1.62(2H，
  m)，1.69-1.80(2H，m)，1.98(3H，s)，1.98-2.03(2H，
  m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，2.71
  (3H×1/2，s)，2.74(3H×1/2，s)，2.83-3.05(2H，m)，
  3.31-3.50(3H，m)，3.56(2H，t，J＝7.5Hz)，3.72(3H，
  s)，3.81-4.11(5H，m)，4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，4.43
  (1H，m)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，s)，6.87-
  6.95(2H，m)，7.05(1H，d，J＝7Hz)，7.11(1H，t，
  J＝7Hz)，7.26(1H，d，J＝7Hz)，7.54(1H，t，J＝7Hz)，
  8.03(1H，d，J＝7Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)
28)3-甲氧基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：2.23(3H，s)，2.75(3H×1/2，s)，
  2.77(3H×1/2，s)，2.97-3.15(2H，m)，3.21(3H，s)，
  3.24-3.80(6H，m)，5.06(1H，d，J＝14Hz)，5.19(1H，
  d，J＝14Hz)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.90-7.01(3H，m)，
  7.10(1H，d，J＝7Hz)，7.22(2H，d，J＝8Hz)，7.41(1H，
  d，J＝7Hz)，7.44-7.55(7H，m)，7.87(1H，d，J＝7Hz)
29)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：2.06-2.19(2H，m)，2.23(3H，s)，
  2.75(3H，s)，2.87-2.98(2H，m)，3.02-3.15(2H，m)，
  3.23(3H，s)，3.32-3.49(2H，m)，3.65(3H，s)，
  3.71-3.96(4H，m)，4.29-4.40(2H，m)，5.04(1H，d，
  J＝14Hz)，5.20(1H，d，J＝14Hz)，6.76(1H，d，J＝7Hz)，
  6.88(1H，d，J＝7Hz)，6.90-6.98(2H，m)，7.09-7.19
  (2H，m)，7.28(1H，d，J＝7Hz)，7.50-7.62(2H，m)，
  7.98-8.15(4H，m)，8.23(1H，d，J＝7Hz)
30)3-甲氧基-4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基甲基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.47(2H，m)，1.49-1.59(2H，
  m)，1.64-1.74(2H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.22(3H，
  s)，2.30-2.38(2H，m)，2.69(3H×1/2，s)，2.73
  (3H×1/2，s)，2.82-3.03(6H，m)，3.09(3H，s)，3.29-
  3.41(2H，m)，3.53(3H，s)，3.83-4.12(6H，m)，4.22
  (2H，s)，4.70(1H，br)，6.21(1H，d，J＝7Hz)，6.58-
  6.66(2H，m)，6.71-6.99(5H，m)，7.09(1H，d，
  J＝7Hz)，7.20(1H，t，J＝7Hz)，8.02(2H，br d)
31)4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.47(2H，m)，1.50-1.61(2H，
  m)，1.67-1.80(2H，m)，2.20(3H，s)，2.29(3H，s)，
  2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，2.71(3H×1/2，s)，2.73
  (3H×1/2，s)，2.80-3.58(4H，m)，3.03(6H，s)，3.17
  (3H，s)，3.72-4.48(6H，m)，5.21(2H，s)，6.62(1H，
  d，J＝7Hz)，6.78(1H，s)，6.91(1H，d，J＝7Hz)，7.02
  (1H，d，J＝7Hz)，7.11(1H，d，J＝7Hz)，7.26(2H，d，
  J＝8Hz)，7.37(2H，d，J＝8Hz)，7.70(1H，d，J＝7Hz)
32)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基乙-1-基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：2.06-2.19(2H，m)，2.55-3.12(10H，
  m)，2.71(3H×1/2，s)，2.73(3H×1/2，s)，3.18(3H，
  s)，3.23-3.48(2H，m)，3.66(3H，s)，3.66-3.81(2H，
  m)，4.30-4.40(2H，m)，6.86-6.90(2H，m)，7.11(1H，
  t，J＝7Hz)，7.20-7.42(9H，m)，7.59(1H，t，J＝7Hz)，
  8.01(1H，d，J＝7Hz)，8.08(2H，br)，8.27(1H，d，
  J＝7Hz)
33)4-[2-(3-氨基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.40-1.51(3H，m)，1.52-1.63(2H，
  m)，1.70-1.88(4H m)，2.23(3H，s)，2.40(3H，t，
  J＝7.5Hz)，2.71(3H×1/2，s)，2.72(3H×1/2，s)，2.80-
  2.91(2H，m)，2.94-3.06(2H，m)，3.17(3H，s)，
  3.32-3.67(8H，m)，3.60(3H，s)，3.81-4.10(3H，m)，
  4.41(1H，m)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，
  6.86-6.92(2H，m)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.27(1H，
  t，J＝7Hz)，7.41-7.52(3H，m)，7.71(1H，d，J＝7Hz)，
  9.37(1H，s)
34)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基]苯基甲氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.57-1.73(2H，m)，2.00-2.20(4H，
  m)，2.23(3H，s)，2.70(3H，s)，2.71(3H，s)，2.87-
  3.05(3H，m)，3.24(3H，s)，3.33-3.50(1H，m)，3.66
  (3H，s)，3.71-4.05(4H，m)，4.37(2H，t，J＝7.5Hz)，
  5.02(1H，d，J＝14Hz)，5.20(1H，d，J＝14Hz)，6.73
  (1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，d，J＝7Hz)，6.96(2H，s)，
  7.10-7.19(2H，m)，7.29(1H，d，J＝7Hz)，7.43-7.52
  (4H，m)，7.58(1H，t，J＝7Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)，
  8.03(1H，d，J＝7Hz)
35)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.94-2.04(2H，m)，2.10-2.20(2H，
  m)，2.71(3H×1/2，s)，2.23(3H×1/2，s)，2.84-3.10
  (6H，m)，3.21(3H，s)，3.31-3.50(2H，m)，3.57-3.81
  (4H，m)，3.74(3H，s)，3.90-4.01(2H，m)，4.20
  (2H×1/2，s)，4.22(2H×1/2，d)，4.35(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.82-6.97(3H，m)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，
  7.10-7.28(4H，m)，7.58(1H，t，J＝7Hz)，8.03(1H，
  d，J＝7Hz)，8.27(1H，d，J＝7Hz)
36)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.63(2H，m)，1.84-1.92(2H，
  m)，1.97-2.08 (2H，m)，2.10-2.22(2H，m)，2.22(3H，
  s)，2.29-2.43(2H，m)，2.63(3H，s)，2.65(3H，s)，
  2.70-2.86(2H，m)，2.88-3.00(2H，m)，3.14(3H×1/2，
  s)，3.17(3H×1/2，s)，3.28-3.42(2H，m)，3.71(3H，
  s)，3.84-4.06(2H，m)，4.37(2H，t，J＝7.5Hz)，4.51
  [1H，m)，6.52(1H，d，J＝15Hz)，6.60(1H，m)，6.73-
  7.07(5H，m)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，7.27(1H，d，
  J＝7Hz)，7.56(1H，t，J＝7Hz)，8.01(1H，d，J＝7Hz)，
  8.30(1H，d，J＝7Hz)
37)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDC13，δ)：0.88(3H，d，J＝7.5Hz)，0.90-1.10(2H，
  m)，1.34-1.61(6H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.10-2.20
  (2H，m)，2.23(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7.5Hz)，
  2.45(1H，m)，2.85-3.00(3H，m)，3.18(3H，s)，3.74
  (3H，s)，3.75-4.02(4H，m)，4.38(2H，t，J＝7.5Hz)，
  4.78(1H，m)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，
  6.88(1H，d，J＝7Hz)，6.98(1H，s)，7.02(1H，d，
  J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，7.26(1H，d，J＝7Hz)，
  7.59(1H，t，J＝7Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)，8.22(1H，
  d，J＝7Hz)
38)4-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.40-1.51(2H，m)，1.51-1.64(2H，
  m)，1.69-1.82(2H，m)，2.22(3H，s)，2.38(2H，t，
  J＝7.5Hz)，2.73(3H，s)，2.81-3.09(4H，m)，3.19
  (3H，s)，3.25-3.50(2H，m)，3.76(6H，s×2)，3.77-
  4.15(3H，m)，4.00(3H，s)，4.44(1H，m)，6.64(1H，
  d，J＝7Hz)，6.81(1H，s)，6.88-6.95(2H，m)，7.03
  (1H，d，J＝7Hz)，7.12-7.23(2H，m)，7.57(1H，m)，
  8.29(1H，d，J＝7Hz)
39)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：2.00-2.11(2H，m)，2.13-2.20(2H，
  m)，2.25(3H，s)，2.87-3.00(4H，m)，3.19(3H，s)，
  3.77(3H，s)，3.89-4.10(2H，m)，4.36(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，6.89
  (1H，d，J＝7Hz)，7.04(1H，s)，7.05(1H，d，J＝7Hz)，
  7.15(1H，d，J＝7Hz)，7.38(1H，d，J＝7Hz)，7.56(1H，
  t，J＝7Hz)，8.01(1H，d，J＝7Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)
40)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.66-1.85(4H，m)，2.10-2.20(2H，
  m)，2.22(3H，s)，2.80-3.01(4H，m)，3.18(3H，s)，
  3.75(3H，s)，3.81-4.03(2H，m)，4.36(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，6.34(1H，s)，6.90
  (1H，d，J＝7Hz)，6.96(1H，s)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，
  7.14(1H，t，J＝7Hz)，7.27(1H，d，J＝7Hz)，7.57(1H，
  t，J＝7Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)，8.25(7H，d，J＝7Hz)
41)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-乙酰基氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.49-1.59(2H，m)，1.67-1.77(2H，
  m)，1.80(3H，s)，2.06-2.20(2H，m)，2.21(3H，s)，
  2.86-3.00(2H，m)，3.03-3.13(2H，m)，3.18(3H，s)，
  3.74(3H，s)，3.80-4.02(2H，m)，4.35(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，7.82(1H，s)，7.88
  (1H，d，J＝7Hz)，7.96(1H，s)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，
  7.13(1H，t，J＝7Hz)，7.26(1H，d，J＝7Hz)，7.57(1H，
  t，J＝7Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)，8.23(1H，d，J＝7Hz)
42)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基乙酰氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.53-1.64(2H，m)，1.70-1.81(2H，
  m)，2.09-2.21(2H，m)，2.22(3H，s)，2.86-2.98(2H，
  m)，3.11-3.23(2H，m)，3.17(3H，s)，3.47-3.56(2H，
  m)，3.65-4.00(2H，m)，3.76(3H，s)，4.38(2H，t，
  J＝7.5Hz)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，6.89
  (1H，d，J＝7Hz)，6.95(1H，s)，7.03(1H，d，J＝7Hz)，
  7.12(1H，t，J＝7Hz)，7.25(1H，d，J＝7Hz)，7.56(1H，
  t，J＝7Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)8.22(1H，d，J＝7Hz)
43)3-甲氧基-4-[2-(哌啶-4-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.49(2H，m)，1.49-1.61(2H，
  m)，1.66-1.76(2H，m)，1.85-1.97(2H，m)，2.20(3H，
  s)，2.67(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(3H×1/2，s)，2.74
  (3H×1/2，s)，2.80-3.13(6H，m)，3.13(3H，s)，3.22-
  3.51(6H，m)，3.60-4.13(3H，m)，3.74(3H，s)，4.43
  (1H，m)，4.91(1H，m)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.81
  (1H，s)，6.89(1H d，J＝7Hz)，6.96(1H，s)，7.03
  (1H，d，J＝7Hz)，7.12(1H，t，J＝7Hz)，7.35(1H，d，
  J＝7Hz)，7.56(1H，t，J＝7Hz)，7.81(1H，d，J＝7Hz)，
  8.27(1H，d，J＝7Hz)
44)4-[2-(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35(3H，d，J＝7.5Hz)，1.40-1.63
  (4H，m)，1.67-1.80(2H，m)，1.90-2.18(2H，m)，2.22
  (3H，s)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，2.71(3H×1/2，s)，
  2.74(3H×1/2，s)，2.80-3.09(4H，m)，3.18(3H，s)，
  3.30-3.52(4H，m)，3.77(3H，s)，3.83-4.18(3H，m)，
  4.42(1H，m)，5.01(1H，m)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，
  6.81(1H，s)，6.89(1H，d，J＝7Hz)，6.96(1H，s)，
  7.03(1H，d，J＝7Hz)，7.12(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，
  d，J＝7Hz)，7.58(1H，t，J＝7Hz)，8.03(1H，d，
  J＝7Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)
45)3-甲氧基-4-[2-(吡啶-3-基)甲氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.49(2H，m)，1.49-1.60(2H，
m)，1.66-1.79(2H，m)，2.20(3H，s)，2.39(2H，t，
J＝7.5Hz)，2.68(3H×1/2，s)，2.70(3H×1/2，s)，2.80-
3.10(4H，m)，3.16(3H，s)，3.35(3H，s)，3.35-3.60
(2H，m)，3.79-4.11(3H，m)，4.41(1H，m)，5.58(2H，
s)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，6.80-6.90(3H，m)，7.02
(1H，d，J＝7Hz)，7.16(1H，t，J＝7Hz)，7.33(1H，d，
J＝7Hz)，7.57(1H，t，J＝7Hz)，7.93-8.00(2H，m)，
8.19(1H，d，J＝7Hz)，8.55(1H，d，J＝7Hz)，8.88(1H，
d，J＝6Hz)，9.04(1H，s)
46)4-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺二盐酸化物NMR(DMSO-d6，δ)：1.40-1.50(2H，m)，1.50-1.61(2H，
m)，1.66-1.79(4H，m)，1.86-1.95(2H，m)，2.21(3H，
s)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(3H×1/2，s)，2.75
(3H×1/2，s)，2.79-3.10(4H，m)，3.19(3H，s)，3.31-
3.52(4H，m)，3.74(3H，s)，3.82-4.12(3H，m)，4.30
(2H，t，J＝7.5Hz)，4.43(1H，m)，6.65(1H，d，
J＝7Hz)，7.81(1H，s)，6.89(1H，d，J＝7Hz)，6.97
(1H，s)，7.03(1H，d，J＝7Hz)，7.12(1H，t，J＝7Hz)，
7.30(1H，d，J＝7Hz)，7.58(1H，d，J＝7Hz)，8.04(1H，
d，J＝7Hz)，8.30(1H，d，J＝7Hz)
47)4-(2-羟基-5-甲基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物NMR(DMSO-d6，δ)：1.53-1.96(6H，m)，2.29(3H，s)，
2.31(3H，s)，2.33-2.40(2H，m)，2.79(3H，s)，3.30
(3H，s)，3.79(3H，s)，3.80-4.03(2H，m)，6.63(2H，
br)，6.88-6.98(4H，m)，7.25(1H，d，J＝8Hz)，8.19
(1H，d，J＝8Hz)，8.71(1H，br)
48)4-(2-羟基-4-甲氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.92(6H，m)，2.28(3H，s)，
  2.32-2.45(2H，m)，2.64-3.05(4H，m)，2.79(3H，s)，
  3.29(3H，s)，3.29-3.51(4H，m)，3.76(3H，s)，3.80
  (3H，s)，3.81-4.05(4H，m)，6.43-6.50(2H，m)，6.61
  (1H，br)，6.85-6.96(3H，m)，7.36-7.43(1H，m)，
  8.12-8.18(1H，m)，8.58(1H，br)实施例18
用硅胶柱色谱将按照类似于实施例4的方法制备的化合物进行分离得到下述化合物。
1)4-(2-苄氧基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-[(E)-2-(4-羧基苯基)乙烯-1-基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.08(3H，s)，3.41(3H，s)，5.19(2H，
  s)，6.47(1H，d，J＝14Hz)，6.58(1H，d，J＝14Hz)，6.73
  (2H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，d，J＝7Hz)，6.90-7.10(5H，m)，
  7.20-7.40(8H，m)，7.71(2H，d，J＝8Hz)，8.26(1H，d，
  J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)
2)4-(2-苄氧基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-[(Z)-2-(4-羧基苯基)乙烯-1-基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.09(3H，s)，3.48(3H，s)，5.25(2H，
  s)，6.72-7.42(15H，m)，7.51-7.64(3H，m)，8.10
  (2H，d，J＝8Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.33(1H，d，
  J＝7Hz)实施例19
以4-[2-(乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺作原料，用类似于实施例4的方法制备得到下述化合物。
4-[2-(羟基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-(5-羧基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.61(2H，m)，1.63-1.90(4H，m)，
  2.28(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，3.33(3H，s)，
  3.73-4.00(5H，m)，6.61(2H，brs)，6.82-7.11(5H，
  m)，7.35-7.53(2H，m)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.75
  (1H，br s)实施例20
用类似于实施例8的方法制备得到下述化合物。
1)4-[2-(4-甲氧基苄基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，2.31(3H，s)，2.35-2.53
  (4H，m)，3.32(3H，s)，3.39-3.54(2H，m)，3.67-3.85
  (3H，m)，3.82(3H，s)，4.95(1H，d，J＝14Hz)，5.06
  (1H，d，J＝14Hz)，5.12(2H，s)，6.59-6.67(2H，m)，
  6.86-7.02(5H，m)，7.07-7.21(4H，m)，7.33-7.52
  (7H，m)，8.28(1H，d，J＝7Hz)
2)4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.60(2H，m)，1.63-1.92(4H，m)，
  2.30(3H，s)，2.31-2.46(6H，m)，3.28(3H，s)，3.35
  (3H，s)，3.44-3.54(2H，m)，3.58-3.69(2H，m)，
  3.80-4.04(2H，m)，5.30(2H，s)，6.73-7.22(8H，m)，
  7.30-7.49(6H，m)，8.19-8.28(1H，m)，8.38(1H，d，
  J＝9Hz)
3)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-2-氯-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.65(2H，m)，1.65-1.97(4H，m)，
  2.30(3H，s)，2.32-2.48(6H，m)，3.34(3H，s)，
  3.43-3.56(2H，m)，3.58-3.70(2H，m)，3.97(2H，t，
  J＝7Hz)，5.16(2H，s)，6.63-6.81(3H，m)，6.96(1H，
  d，J＝8Hz)，7.02-7.20(5H，m)，7.40-7.59(6H，m)，
  8.24(1H，m)
4)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(9H，s)，1.45-1.82(8H，m)，
  2.10-2.19(2H，m)，2.30(3H，s)，2.31-2.41(6H，m)，
  3.27-3.35(2H，m)，3.43-3.50(5H，m)，3.60-3.67
  (2H，m)，3.82(3H，s)，3.90(1H，t，J＝7Hz)，4.27
  (1H，t，J＝7Hz)，4.75-4.82(1H，br)，6.76(2H，d，
  J＝8Hz)，6.82(1H，d，J＝8Hz)，6.95-7.04(3H，m)，
  7.07-7.13(1H，m)，7.47(1H，t，J＝8Hz)，8.22(1H，
  dd，J＝1，8Hz)，8.42(1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：746(M+H)
5)4-[2-[(3-叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.60(2H，m)，
  1.65-1.74(2H，m)，1.78-1.89(2H，m)，2.04-2.15
  (2H，m)，2.27(3H，s)，2.30(3H，s)，2.32-2.42(6H，
  m)，3.27-3.39(2H，m)，3.33(3H，s)，3.44-3.50(2H，
  m)，3.58-3.64(2H，m)，3.82-4.00(2H，m)，4.19(2H，
  t，J＝7.5Hz)，4.86(1H，br)，6.55-6.62(2H，m)，6.86
  (1H，d，J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.08(1H，t，
  J＝7Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，7.40-7.53(3H，m)，
  8.13(1H，d，J＝7Hz)，9.88(1H，s)
6)4-(2-碘苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.54(2H，m)，1.61-1.70(2H，m)，
  1.74-1.86(2H，m)，2.28(3H，s)，2.28-2.41(6H，m)，
  3.34(3H，s)，3.44-3.50(2H，m)，3.52-3.59(2H，m)，
  3.73-3.99(2H，m)，6.77-6.84(2H，m)，7.03(1H，d，
  J＝7Hz)，7.10-7.19(2H，m)，7.29-7.50(5H，m)，7.80
  (1H，s)，7.89(1H，d，J＝7Hz)
7)4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.58(2H，m)，1.64-1.75(2H，m)，
  1.77-1.88(2H，m)，2.22(3H，s)，2.25(3H，s)，2.28
  (3H，s)，2.31-2.41(6H，m)，2.72(6H，s)，3.32(3H，
  s)，3.43-3.51(2H，m)，3.58-3.67(2H，m)，3.79-3.97
  (2H，m)，5.02(2H，s)，6.49-6.61(3H，m)，6.71(1H，
  d，J＝7Hz)，7.80-7.85(2H，m)，7.19(2H，d，J＝8Hz)，
  7.28(2H，d，J＝8Hz)
8)4-(2-苄氧基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[(E)-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基乙烯-1-基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.11-2.40(4H，m)，2.17(3H，s)，3.11
  (3H，s)，3.18-3.38(2H，m)，3.44(3H，s)，3.49-3.68
  (2H，m)，5.27(2H，s)，6.41(1H，d，J＝14Hz)，6.56
  (1H，d，J＝14Hz)，6.70(2H，d，J＝8Hz)，6.88-7.48
  (16H，m)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)
9)3-甲氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：0.93(3H，d，J＝7.5Hz)，0.98-1.14(2H，
  m)，1.40(9H，s)，1.42-1.87(8H，m)，2.07-2.17(2H，
  m)，2.25(3H，s)，2.32(2H，t，J＝7.5Hz)，2.50(1H，
  m)，2.97(1H，m)，3.21-3.32(2H，m)，3.32(1H，s)，
  3.79(1H，s)，3.79-4.00(4H，m)，4.24(2H，t，
  J＝7.5Hz)，4.55(1H，m)，4.84(1H，m)，6.59(1H，d，
  J＝7Hz)，6.63(1H，s)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，6.92
  (1H，d，J＝7Hz)，6.95-7.13(3H，m)，7.45(1H，t，
  J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
10)3-甲氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-[5-[(2S)-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]羰基戊-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.28-2.20(12H，m)，1.39(9H，s)，
  2.27(3H，s)，3.19-3.25(2H，m)，3.21(3H，s)，
  3.25-3.61(2H，m)，3.78(3H，s)，3.81-4.03(2H，m)，
  4.16-4.29(2H，m)，4.57(1H，m)，6.55-6.68(2H，m)，
  6.80-7.13(5H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，
  d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
11)3-甲氧基-4-[2-[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基]羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41-1.59(2H，m)，1.46(9H，s)，
  1.69-1.94(6H，m)，2.00-2.13(2H，m)，2.26(3H，s)，
  2.29(3H，s)，2.33-2.41(8H，m)，2.96-3.17(2H，m)，
  3.31(3H，s)，3.45-3.51(2H，m)，3.59-3.67(2H，m)，
  3.74(3H，s)，3.80-4.01(2H，m)，4.68(1H，m)，
  6.58-6.63(2H，m)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，
  d，J＝7Hz)，6.99-7.11(2H，m)，7.35-7.61(2H，m)，
  8.19(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
12)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基-1-甲基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30(9H，s)，1.31(3H，d，J＝7.5Hz)，
  1.45-2.10(8H，m)，2.27(3H，s)，2.29(3H，s)，
  2.32-2.43(6H，m)，3.20-3.30(2H，m)，3.32(3H，s)，
  3.45-3.50(2H，m)，3.60-3.66(2H，m)，3.79(3H，s)，
  3.82-4.00(2H，m)，4.72(1H，m)，6.60(1H，d，
  J＝7Hz)，6.64(1H，s)，6.81-6.93(2H，m)，7.00-7.11
  (3H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，
  8.42(1H，d，J＝7Hz)
13)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-氨基羰基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(9H，s)，1.50-1.92(6H，m)，
  2.12-2.26(2H，m)，2.29(2H，t，J＝5Hz)，2.30(3H，
  s)，3.30(2H，q，J＝5Hz)，3.35(3H，s)，3.77(3H，
  s)，3.80-4.02(2H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，6.61-
  6.70(2H，m)，6.93-7.15(6H，m)，7.41-7.51(1H，m)，
  8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.42(1H，d，J＝7Hz)
14)4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-基]羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.49(9H，s)，1.50-1.90
  (6H，m)，2.12-2.23(2H，m)，2.30(3H，s)，2.39(2H，
  t，J＝5Hz)，3.30(2H，q，J＝5Hz)，3.33(3H，s)，3.35-
  3.42(4H，m)，3.44(4H，s)，3.55-3.62(2H，m)，3.80
  (3H，s)，3.85-4.06(2H，m)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，
  4.93(1H，br)，6.57-6.66(2H，m)，6.85-7.13(6H，
  m)，7.44-7.52(1H，m)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.41
  (1H，d，J＝7Hz)
15)4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-吗啉-4-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.50-1.88(6H，m)，
  2.10-2.21(2H，m)，2.30(3H，s)，2.36(2H，t，
  J＝5Hz)，3.30(2H，q，J＝5Hz)，3.34(3H，s)，3.47
  (2H，t，J＝4Hz)，3.58-3.70(6H，m)，3.79(3H，s)，
  3.84-4.03(2H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，4.89(1H，
  br)，6.56-6.68(2H，m)，6.84-7.16(6H，m)，7.41-
  7.51(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，
  J＝8Hz)
16)4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基高哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.46-1.97(8H，m)，
  2.09-2.21(2H，m)，2.29(3H，s)，2.32(2H，t，
  J＝5Hz)，2.33(3H，s)，2.52-2.66(4H，m)，3.30(2H，
  q，J＝5Hz)，3.33(3H，s)，3.50-3.69(4H，m)，3.79
  (3H，s)，3.84-4.03(2H，m)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，
  4.94(1H，br)，6.56-6.67(2H，m)，6.82-7.12(6H，
  m)，7.40-7.49(1H，m)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.41
  (1H，d，J＝8Hz)
17)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-二甲氨基乙-1-基)氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.42-1.59(4H，m)，
  1.67-1.90(4H，m)，1.97-2.32(4H，m)，2.28(3H，s)，
  2.34(6H，s)，2.56(2H，br)，3.25-3.42(4H，m)，
  3.32(2H，s)，3.50(1H，s)，3.78-4.01(2H，m)，3.80
  (3H，s)，4.25(2H，t，J＝6Hz)，4.91(1H，br)，6.52-
  6.76(3H，m)，6.87-7.13(7H，m)，7.45(1H，m)，8.19
  (1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，br)
18)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(3-二甲氨基丙-1-基)-N-甲基氨基甲酰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.50-1.96(6H，m)，
  2.11-2.25(2H，m)，2.27(3H，s)，2.30-2.43(2H，m)，
  2.50(6H，s)，2.91and3.02(total 3H，s，rotamer)，
  3.08and3.32(total 2H，q，rotamer，J＝5Hz)，3.33
  (3H，s)，3.43(2H，t，J＝5Hz)，3.79(3H，s)，3.83-
  4.02(2H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.68(2H，
  m)，6.82-7.13(6H，m)，7.42-7.50(1H，m)，8.21(1H，
  d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)
19)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[双(2-羟基乙-1-基)氨基]羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.55-1.89(6H，m)，
  2.11-2.20(2H，m)，2.28(3H，s)，2.40-2.56(2H，m)，
  3.29(2H，t，J＝5Hz)，3.40-3.57(4H，m)，3.68-4.02
  (6H，m)，4.26(2H，t，J＝5Hz)，6.60-6.68(2H，m)，
  6.90-7.15(6H，m)，7.42-7.51(1H，m)，8.19(1H，d，
  J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)
20)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2，2-二甲基肼基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.90(6H，m)，
  2.08-2.20(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30-2.45(2H，m)，
  2.51(3H，s)，2.60(3H，s)，3.29(2H，t，J＝5Hz)，
  3.33(3H，s)，3.75(3H，s)，3.79-4.02(2H，m)，4.25
  (2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.68(2H，m)，6.80-7.14(5H，
  m)，7.41-7.50(1H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40-
  8.48(1H，br)
21)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(氨基甲酰基甲基氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.50-1.90(6H，m)，
  2.12-2.19(2H，m)，2.28(3H，s)，2.53(2H，t，
  J＝5Hz)，3.30(2H，t，J＝5Hz)，3.33(3H，s)，3.80
  (3H，s)，3.84-3.99(2H，m)，4.05(2H，br)，4.25
  (2H，t，J＝5Hz)，4.84(1H，br)，6.58-6.67(2H，m)，
  6.72-7.12(6H，m)，7.42-7.50(1H，m)，8.18-8.23
  (1H，m)，8.41(1H，d，J＝8Hz)
22)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(氨基甲酰基乙基氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.46-1.86(6H，m)，
  2.12-2.25(4H，m)，2.30(3H，s)，2.41(2H，t，
  J＝5Hz)，3.30(1H，q，J＝5Hz)，3.37(3H，s)，3.49
  (1H，q，J＝5Hz)，3.79(3H，s)，3.82-4.03(2H，m)，
  4.27(2H，t，J＝5Hz)，6.45-6.67(4H，m)，6.88-7.15
  (6H，m)，7.43-7.51(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，
  8.41(1H，d，J＝8Hz)
23)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.12(6H，t，J＝5Hz)，1.41(9H，s)，
  1.42-1.92(6H，m)，2.10-2.18(2H，m)，2.27(3H，s)，
  2.27-2.69(9H，m)，3.26(2H，t，J＝5Hz)，3.31(3H，
  s)，3.77(3H，s)，3.87-4.02(4H，m)，4.23(2H，t，
  J＝5Hz)，6.54-6.67(2H，m)，6.72-7.15(6H，m)，7.42-
  7.51(1H，m)，8.19(1H，d，J＝8Hz)，8.42(1H，d，
  J＝8Hz)
24)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基吡啶-6-基]甲氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，2.06-2.18(2H，m)，2.28
  (3H，s)，2.31(3H，s)，2.35-2.51(4H，m)，3.27(2H，
  q，J＝5Hz)，3.38-3.49(2H，m)，3.41(1H，s)，3.63
  (3H，s)，3.68-3.76(2H，m)，4.21(2H，t，J＝5Hz)，
  4.97(1H，d，J＝12Hz)，5.14(1H，d，J＝12Hz)，6.58
  (1H，s)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.91-7.11(7H，m)，
  7.20-7.25(1H，m)，7.43(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.68
  (1H，d，J＝8Hz)，8.19(1H， d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，
  J＝8Hz)，8.60(1H，s)
25)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.42(2H，m)，1.48-1.58(2H，m)，
  1.63-1.93(6H，m)，2.29(6H，s)，2.30-2.40(3H，m)，
  2.50-2.60(1H，m)，2.95-3.06(1H，m)，3.29(3H，s)，
  3.38(3H，s)，3.80-4.00(4H，m)，4.57-4.70(1H，m)，
  5.30(2H，s)，6.74-7.20(9H，m)，7.32-7.45(5H，m)，
  8.20-8.37(1H，m)，8.37-8.42(1H，m)
26)4-[2-(苄氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.05-2.16(2H，m)，2.28(3H，s)，
  2.32-2.40(4H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，3.33(3H，
  s)，3.43-3.50(2H，m)，3.59-3.65(2H，m)，3.88-4.05
  (2H，m)，5.19(2H，s)，6.77-6.84(2H，m)，6.95-7.02
  (3H，m)，7.09-7.20(5H，m)，7.39-7.52(6H，m)，8.27
  (1H，d，J＝7Hz)实施例21
用类似于实施例8和16的方法制备得到下述化合物。
1)4-(6-羟基-2-吡啶基羰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.58(2H，m)，1.64-1.73(2H，m)，
  1.78-1.87(2H，m)，2.27(3H，s)，2.29(3H，s)，
  2.28-2.41(8H，m)，3.33(3H，s)，3.45-3.51(2H，m)，
  3.59-3.68(6H，m)，3.86-3.94(1H，br)，6.55-6.61
  (2H，m)，6.86(1H，d，J＝8Hz)，7.30-7.38(4H，m)，
  7.47-7.54(2H，m)，8.06-8.10(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：574(M+H)
2)4-[2-(甲氧基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.66(4H，m)，1.66-1.83(2H，
  m)，2.23(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，2.74(3H，
  s)，2.80-3.10(3H，m)，3.17(3H，s)，3.23-3.53(3H，
  m)，3.86(3H，s)，3.79-3.99(2H，m)，4.00-4.17(1H，
  m)，4.37-4.52(1H，m)，6.64(1H，d，J＝9Hz)，6.79
  (1H，s)，6.98-7.09(2H，m)，7.11-7.28(3H，m)，
  7.43-7.64(4H，m)实施例22
室温下，在4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(327mg)和吡啶(80.3mg)的二氯甲烷溶液(6ml)中滴加2-硝基苯磺酰氯(150mg)，混合物在室温搅拌5小时。得到的混合物用二氯甲烷(10ml)稀释，有机相依次用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，干燥，过滤和除去溶剂后得到粗制的产品；粗产品用硅胶色谱(洗脱液，氯仿中含2-4％甲醇)纯化得到4-(2-硝基苯磺酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(460mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.82(6H，m)，2.28(3H，s)，2.31
  (3H，s)，2.35-2.42(6H，m)，3.30(3H，s)，3.46-3.53
  (5H，m)，3.60-3.68(4H，m)，6.56-6.96(6H，m)，
  7.53-7.88(4H，m)实施例23
室温下，将4-[2-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基]苯基]乙烯基-3-甲氧基苯甲酸(370mg)的四氢呋喃(20ml)溶液用三乙胺(246mg)、N-甲基-4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯胺(297mg)和二苯基偶磷氯化物(diphenylphosphorochloridate)(326mg)处理，反应混合物在80℃搅拌18小时。浓缩后，把残余物溶于氯仿，用盐水洗涤和硫酸镁干燥。粗产品用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，氯仿中含3％甲醇)得到4-[2-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基)氧基]苯基]乙烯基]-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(550mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.95(8H，m)，2.18-2.44(12H，
  m)，3.31 and 3.34(total 3H，s)，3.42-3.52(2H，m)，
  3.57-3.72(5H，m)，3.82-4.16(6H，m)，6.30-7.80
  (16H，m)实施例24
用类似于实施例23的方法制备得到下述化合物。
1)4-[N-甲基-2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.75(8H，m)，1.44(9H，s)，
  1.89-1.97(2H，m)，2.29(6H，s)，2.32-2.42(6H，m)，
  3.24(6H，s)，3.26-3.34(2H，m)，3.44-3.67(6H，m)，
  3.77-3.88(3H，m)，6.48-6.82(9H，m)，6.90-6.96
  (1H，m)，7.06-7.13(1H，m)
  ESI-MASS(m/z)：774(M+H)
2)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(4-苄氧基苯基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(9H，s)，2.09-2.20(2H，m)，
  3.28-3.37(2H，m)，3.48(3H，s)，3.81(3H，s)，
  4.22-4.33(2H，m)，4.70-4.78(1H，br)，5.00(2H，
  s)，6.82-6.88(3H，m)，6.97-7.13(6H，m)，7.31-7.48
  (6H，m)，8.23(1H，d，J＝8Hz)，8.44(1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：640(M+H)
3)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-苄氧基-N-甲基-N-环己基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.01-1.12(2H，br)，1.40(9H，s)，
  1.45-1.82(10H，m)，2.81-3.07(5H，m)，3.80-3.89
  (2H，m)，4.40-4.49(1H，m)，5.18(2H，s)，6.94(1H，
  d，J＝8Hz)，7.02(1H，d，J＝8Hz)，7.07-7.15(2H，m)，
  7.35-7.48(6H，m)，8.27(1H，d，J＝8Hz)8.68(1H，d，
  J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：616(M+H)
4)4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-氯-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.45(2H，m)，1.45-1.57(2H，m)，
  1.62-1.93(6H，m)，2.22-2.40(12H，m)，2.50-2.63
  (1H，m)，2.95-3.08(1H，m)，3.31(3H，s)，3.80-4.00
  (4H，m)，4.58-4.70(1H，m)，5.37(2H，s)，6.56-6.62
  (2H，m)，6.83-6.88(1H，m)，7.02-7.13(3H，m)，
  7.36-7.47(7H，m)，8.27(1H，d，J＝7Hz)，8.42(1H，
  d，J＝7Hz)
5)4-[N-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯基]叔丁氧羰基氨基]甲基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.30and1.33(total 9H，s)，1.43
  (9H，s)，1.49-1.60(2H，m)，1.62-1.98(6H，m)，2.28
  (3H，s)，2.30(3H，s)，2.32-2.42(6H，m)，3.20-3.29
  (2H，m)，3.32(3H，s)，3.39(1H，s)，3.46-3.55(4H，
  m)，3.62(2H，br)，3.82(1H，br)，3.88-4.03(3H，
  m)，6.50-6.60(2H，m)，6.65-7.00(6H，m)，7.06-7.22
  (2H，m)
6)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯氧基]甲基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.37(9H，s)，1.47-1.57(2H，m)，
  1.66-1.73(2H，m)，1.73-1.88(2H，m)，1.93-2.02
  (2H，m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，2.32-2.40(6H，
  m)，3.32(3H，m)，3.25-3.38(2H，m)，3.47-3.50(2H，
  m)，3.62-3.67(2H，m)，3.70(3H，s)，3.80-3.88(1H，
  m)，3.90-3.98(2H，m)，4.07-4.17(2H，m)，5.10(2H，
  s)，5.50(1H，br)，6.53-6.60(2H，m)，6.70-6.90
  (7H，m)，7.15-7.20(1H，m)
7)3-苄氧基-4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.85(10H，m)，
  2.28(3H，s)，2.29(3H，s)，2.32-2.39(6H，m)，
  2.90-2.98(2H，m)，3.30(3H，s)，3.47-3.49(2H，m)，
  3.60-3.63(2H，m)，3.77-3.98(4H，m)，4.97(2H，s)，
  6.56-6.60(2H，m)，6.80(1H，d，J＝7Hz)，6.89-6.97
  (2H，m)，7.04-7.12(2H，m)，7.33-7.45(6H，m)，8.19
  (1H，d，J＝6Hz)，8.41(1H，d，J＝7Hz)
8)2-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-硫代苯羧酸酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.37(9H，s)，1.48-1.62(2H，m)，
  1.62-1.76(6H，m)，1.97-2.11(2H，m)，2.17-2.38
  (9H，m)，2.39(3H，s)，3.31(3H，s)，3.33-3.65(6H，
  m)，3.87(1H，br)，3.94(1H，br)，4.02(1H，s)，
  4.13-4.20(2H，m)，6.40-6.57(2H，m)，6.74-6.82
  (2H，m)，6.92-7.14(3H，m)，7.40-7.52(1H，m)，
  8.10-8.27(1H，m)实施例25
搅拌(S)-4-[2-[1-甲基-3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基--N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(1.1g)的甲醇(30ml)溶液，并用40％甲胺的甲醇(10ml)溶液进行处理，将反应混合物回流30分钟。然后浓缩该溶液，并用硅胶柱色谱纯化(SiO2 40g，氯仿/甲醇/氨＝90/10/0.5)得到(S)-4-[2-[(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺。
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，d，J＝7Hz)，1.46-1.92(9H，
  m)，1.98-2.16(1H，m)，2.20-2.45(12H，m)，2.86
  (2H，t，J＝7Hz)，3.32(3H，s)，3.42-3.53(2H，m)，
  3.57-3.67(2H，m)，3.79(3H，s)，3.82-4.03(2H，m)，
  4.73-4.90(1H，m)，6.51-6.68(2H，m)，6.79-6.95
  (2H，m)，6.98-7.12(3H，m)，7.37-7.49(1H，m)，8.21
  (1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)实施例26
将4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基--N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺(3.5g)的乙酸乙酯(30ml)溶液于室温下用三乙胺(575mg)、N-甲基哌嗪(569mg)和二苯基磷酰基叠氮化物(1.56g)进行处理，在同一温度下搅拌反应混合物17小时。将反应混合物用盐水洗涤和硫酸镁干燥，粗制的产品用硅胶柱色谱纯化(SiO2 100g，氯仿中含3％甲醇)得到4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(2.93g)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.42-1.60(2H，m)，
  1.62-1.90(4H，m)，2.06-2.20(2H，m)，2.22-2.42
  (12H，m)，3.21-3.36(5H，m)，3.42-3.51(2H，m)，
  3.56-3.67(2H，m)，3.77(3H，s)，3.81-4.02(2H，m)，
  4.23(2H，t，J＝7Hz)，4.86(1H，m)，6.51-6.67(2H，
  m)，6.79-6.93(2H，m)，6.94-7.13(3H，m)，7.44(1H，
  m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)实施例27
用类似于实施例26的方法制备得到下述化合物。
4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.46-1.95(8H，m)，
  2.06-2.42(16H，m)，2.56(1H，m)，3.00(1H，m)，
  3.22-3.38(5H，m)，3.79(3H，s)，3.83-4.03(3H，m)，
  4.25(2H，t，J＝7Hz)，4.61(1H，m)，4.87(1H，m)，
  6.52-6.68(2H，m)，6.79-6.95(2H，m)，6.96-7.17
  (3H，m)，7.46(1H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.41
  (1H，d，J＝8Hz)实施例28
于-15℃，在4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基--N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(300mg)和N-甲基吗啉(45mg)的N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液中加入氯甲酸异丁酯(61mg)，在同一温度下搅拌该溶液5分钟。在该溶液中加入N，N，N’-三甲基亚乙基二胺(54mg)，混合物在-15℃搅拌30分钟，在室温搅拌1小时。混合物用乙酸乙酯(20ml)稀释，溶液依次用碳酸氢钠水溶液、水(15ml×3)和盐水洗涤，用碳酸钾干燥，和减压除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 40g，氯仿中含1-5％甲醇)得到4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[(2-二甲氨基乙-1-基)-N-甲氨基羰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(312mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.44-2.21(8H，m)，2.25
  (3H，s)，2.27(6H，s)，2.29-2.50(4H，m)，2.91(1H，
  s)，3.00(2H，s)，3.26-3.51(4H，m)，3.31(3H，s)，
  3.77(3H，s)，3.81-4.02(2H，m)，4.22(2H，t，
  J＝5Hz)，4.88(1H，br)，6.52-6.68(2H，m)，6.79-7.11
  (5H，m)，7.43(1H，m)，8.20(1H，d，J＝9Hz)，8.40
  (1H，d，J＝8Hz)实施例29
用类似于实施例28的方法制备得到下述化合物。
1)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(3-二甲氨基丙-1-基)氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.42-1.57(2H，m)，
  1.61-1.85(6H，m)，2.04-2.35(8H，m)，2.25(3H，s)，
  2.29(9H，s)，2.46(2H，t，J＝6Hz)，3.20-3.38(4H，
  m)，3.30(3H，s)，3.76(3H，s)，3.80-4.00(2H，m)，
  4.24(2H，t，J＝5Hz)，4.90(1H，br)，6.61-6.72(2H，
  m)，6.84-7.12(6H，m)，7.43(1H，d，J＝8Hz)，8.20
  (1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)
2)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氧代哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.50-1.92(8H，m)，2.15
  (2H，t，J＝6Hz)，2.29(2H，t，J＝5Hz)，2.38-2.51(6H，
  m)，3.30(2H，t，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.70-4.05
  (6H，m)，3.80(3H，s)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，4.85
  (1H，br)，6.55-6.67(2H，m)，6.83-7.15(6H，m)，
  7.40-7.51(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，
  br)
3)4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-吡啶基氨基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.50-1.61(2H，m)，
  1.75-1.93(4H，m)，2.09-2.20(2H，m)，2.30(3H，s)，
  2.42(2H，br)，3.30(1H，q，J＝5Hz)，3.36(3H，s)，
  3.70(3H，s)，3.72-4.00(2H，m)，4.25(2H，t，
  J＝5Hz)，4.90(1H，br)，6.60(1H，br)，6.72(1H，d，
  J＝8Hz)，6.99-7.12(6H，m)，7.43-7.51(1H，m)，7.63
  (1H，d，J＝8Hz)，8.19(1H，d，J＝8Hz)，8.42(1H，d，
  J＝7Hz)，8.46(1H，br)，9.22(1H，br)实施例30
于-15℃，在4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(250mg)和N-甲基吗啉(37mg)的二氯甲烷(5ml)溶液中加入新戊酰氯(45mg)，在同一温度下搅拌该溶液5分钟后在混合物中加入1-氨基-4-甲基哌嗪(47mg)，混合物在-15℃搅拌1小时，然后在室温再搅拌2小时。将反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液(20ml)，溶液用氯仿(15ml×3)萃取，有机相用盐水洗涤和用硫酸镁干燥，蒸发溶剂，残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，氯仿中含1-15％甲醇)得到4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(208mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.90(6H，m)，
  2.10-2.19(2H，m)，2.24(3H，s)，2.25(3H，s)，2.51
  (2H，t，J＝5Hz)，2.54-2.91(8H，m)，3.30(2H，t，
  J＝5Hz)，3.34(3H，s)，3.75(3H，s)，3.80-4.03(2H，
  m)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，4.78-4.97(1H，br)，6.53-
  6.67(2H，m)，6.73-7.14(6H，m)，7.40-7.50(1H，m)，
  8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.45(1H，d，J＝8Hz)实施例31
用类似于实施例9的方法制备得到下述化合物。
1)4-[2-(E)-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基乙烯-1-基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.59(2H，m)，1.67-1.76(2H，m)，
  1.79-1.87(2H，m)，2.21(3H，s)，2.26(3H，s)，2.31
  (3H，s)，2.31-2.44(10H，m)，3.17-3.25(2H，m)，
  3.34(3H，s)，3.47-3.52(2H，m)，3.56-3.67(3H，m)，
  3.62(3H，s)，3.82-3.99(3H，m)，5.71(1H，m)，
  6.60-6.67(2H，m)，6.86(1H，d，J＝7Hz)，6.92(1H，
  d，J＝7Hz)，6.98-7.03(2H，m)，7.14(1H，d，J＝7Hz)，
  7.43-7.62(4H，m)，7.85(1H，d，J＝7Hz)
2)4-[2-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.90(6H，m)，2.14(3H，s)，2.26
  (3H，s)，2.35-2.46(3H，m)，3.34(3H，s)，3.46-3.55
  (4H，m)，3.59-3.68(4H，m)，3.72(3H，s)，3.80-4.01
  (2H，m)，4.90(2H，s)，6.58-6.68(2H，m)，6.82-7.06
  (4H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.46-7.51(1H，m)，8.19
  (1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝8Hz)实施例32
将4-(2-碘苯甲酰基)氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(2.30g)在二氯甲烷(30ml)和三氟乙酸(15ml)混合物中的溶液在室温搅拌2小时，真空蒸发溶剂。把残余的油溶于氯仿(50ml)，该溶液依次用水(50ml)、碳酸氢钠溶液(50ml)和盐水(25ml)洗涤，溶液用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂，得到4-(2-碘苯甲酰基)氨基-N-(2-羟基)苯基-N-甲基苯甲酰胺(1.20g)。
NMR(DMSO-d6，δ)：3.20(3H，s)，6.69(1H，t，J＝7Hz)，
  6.82(1H，d，J＝7Hz)，6.98-7.05(3H，m)，7.40-7.54
  (4H，m)，7.90(1H，d，J＝7Hz)，9.84(1H，s)实施例33
用类似于实施例32的方法制备下述化合物。
1)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，2.32(3H，s)，2.35-2.51
  (4H，m)，3.36(3H，s)，3.59-3.89(2H，m)，5.02(2H，
  s)，6.63-6.72(2H，m)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.00
  (2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.46(9H，m)，7.70(1H，d，
  J＝7Hz)，8.68(1H，s)
2)3-甲氧基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.23(2H，s)，2.30(3H，s)，2.33-2.51
    (4H，m)，3.37(3H，s)，3.41-3.56(2H，m)，3.68(3H，
    s)，3.72-3.87(2H，m)，4.91(1H，d，J＝14Hz)，5.09
    (1H，d，J＝14Hz)，6.63-6.71(2H，m)，6.35-6.93(2H，
    m)，7.00(2H，d，J＝8Hz)，7.33-7.50(7H，m)，8.14
    (1H，d，J＝7Hz)，8.72(1H，s)
3)4-[2-(3-羟基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.58(2H，m)，1.61-1.73(2H，m)，
  1.77-1.89(2H，m)，2.29(3H，s)，2.31-2.40(6H，m)，
  3.02(2H，t，J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.42-3.50(2H，
  m)，3.56-3.65(2H，m)，3.67-3.78(7H，m)，3.81-4.01
  (2H，m)，6.58-6.67(2H，m)，6.81-6.95(2H，m)，7.03
  (1H，s)，7.25(1H，m)，7.36-7.50(2H，m)，7.64(1H，
  d，J＝7Hz)，8.30(1H，d，J＝7Hz)，8.77(1H，s)实施例34
以2-硝基-4-(2-苄氧基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺为原料，用类似于实施例10的方法制备下述化合物。
2-氨基-4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)： 1.21-2.02(10H，m)，2.28-2.44(12H，
  m)，2.48-2.69(1H，m)，2.93-3.08(1H，m)，3.30(3H，
  s)，3.80-4.06(4H，m)，4.68(1H，br)，4.73(2H，s)，
  5.32(1H，s)，6.53-6.62(3H，m)，6.78-6.96(5H，m)，
  7.33-7.44(1H，m)，7.78-7.88(1H，m)实施例35
将4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-(2-苄氧基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺(550mg)、1-(叔丁氧羰基)-4-羟基哌啶(223mg)、偶氮二羧酸二乙酯(193mg)和三苯膦(291mg)在四氢呋喃(15ml)中的混合物在室温搅拌8小时，混合物用乙酸乙酯(25ml)稀释，将溶液用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂，残余物用硅胶柱色谱纯化(正己烷中含30％乙酸乙酯)得到3-甲氧基-4-[2-[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-苄氧基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺(562mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.44(9H，s)，1.72-1.90(2H，m)，
  1.95-2.12(2H，m)，2.27(3H，s)，2.95-3.16(4H，m)，
  3.37(3H，s)，3.60(3H，s)，3.73-4.00(2H，m)，4.64
  (1H，m)，4.88(1H，d，J＝14Hz)，5.08(1H，d，
  J＝14Hz)，6.65-6.71(2H，m)，6.86(1H，d，J＝7Hz)，
  6.95-7.03(3H，m)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.25-7.50
  (6H，m)，8.18(1H，d，J＝7Hz)，8.35(1H，d，J＝7Hz)实施例36
用类似于实施例35的方法制备下述化合物。
1)(S)-4-[2-[1-甲基-3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(3H，d，J＝7Hz)，1.47-1.92(7H，
  m)，1.98-2.13(1H，m)，2.20-2.47(12H，m)，3.32
  (3H，s)，3.42-3.53(2H，m)，3.57-3.67(2H，m)，
  3.73-4.05(7H，m)，4.77(1H，m)，6.51-6.69(2H，m)，
  6.78-7.12(5H，m)，7.42(1H，m)，7.57(4H，s)，
  8.08-8.24(2H，m)
2)(R)-4-[2-[[4-(苯二甲酰亚氨-1-基)丁-2-基]氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44and1.47(total 3H，s)，1.52-
  1.92(8H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.28(3H，s)，2.30
  (3H，s)，2.33-2.42(6H，m)，3.35(3H，s)，3.47-3.53
  (2H，m)，3.60-3.67(2H，m)，3.80(3H，s)，3.85-4.00
  (2H，br)，3.88(2H，t，J＝8Hz)，4.74-4.82(1H，br)，
  6.57-6.69(2H，m)，6.81-6.95(2H，m)，6.98-7.09
  (3H，m)，7.43(1H，t，J＝8Hz)，7.53-7.60(4H，br)，
  8.14(1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：804(M+H)
3)(R)-4-[2-[[4-(苯二甲酰亚氨-1-基)丁-2-基]氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42and1.45(total 3H，s)，1.50-
  1.90(12H，m)，2.02-2.10(1H，m)，2.28(9H，s)，
  2.32-2.41(4H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.97-3.06
  (1H，m)，3.35(3H，s)，3.80(3H，s)，3.87(2H，t，
  J＝8Hz)，3.90-3.97(2H，m)，4.58-4.68(1H，m)，4.72-
  4.81(1H，m)，6.57-6.67(2H，m)，6.81-6.93(2H，m)，
  6.98-7.08(3H，m)，7.43(1H，t，J＝8Hz)，7.53-7.59
  (4H，br s)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，
  J＝8Hz)
4)(S)-4-[2-[[4-(苯二甲酰亚氨-1-基)丁-2-基]氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42and1.44(total 3H，s)，1.50-
  1.91(12H，m)，2.02-2.10(1H，m)，2.29(9H，s)，
  2.32-2.41(4H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.95-3.05
  (1H，m)，3.36(3H，s)，3.80(3H，s)，3.86(2H，t，
  J＝8Hz)，3.90-3.97(2H，m)，4.58-4.66(1H，m)，4.72-
  4.80(1H，m)，6.57-6.67(2H，m)，6.81-6.92(2H，m)，
  6.98-7.08(3H，m)，7.44(1H，t，J＝8Hz)，7.53-7.60
  (4H，br s)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，d，
  J＝8Hz)
  ESI-MASS(m/z)：832(M+1)
5)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)-1-甲基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-苄氧基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，d，J＝7.5Hz)，1.96-2.12(2H，
  m)，2.24(3H，s)，2.27-2.42(2H，m)，3.39(3H，s)，
  3.60-3.69(2H，m)，3.86(2H，t，J＝7.5Hz)，4.77(1H，
  m)，4.94(1H，d，J＝14Hz)，5.08(1H，d，J＝14Hz)，
  6.66-6.82(3H，m)，6.95-7.08(4H，m)，7.20-7.71
  (10H，m)，8.10-8.21(2H，m)实施例37
用类似于实施例14的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(3-乙酰氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-乙酰氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.86(3H，s)，2.10-2.19(2H，m)，2.30
  (3H，s)，3.41(2H，q，J＝5Hz)，3.72(3H，s)，4.21
  (2H，t，J＝5Hz)，5.94(1H，br)，6.85(1H，s)，6.90-
  7.11(6H，m)，7.42-7.49(1H，m)，8.10(1H，d，
  J＝8Hz)，8.42(1H，d，J＝8Hz)
2)4-[2-(3-乙酰氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.64(2H，m)，1.58-1.85(4H，m)，
  1.88(3H，s)，2.12(2H，t，J＝5Hz)，2.29(6H，s)，
  2.34-2.42(2H，m)，2.57(2H，t，J＝5Hz)，3.30(2H，
  q，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.39(2H，q，J＝5Hz)，3.72-
  3.79(2H，m)，3.76(3H，s)，3.83-4.00(2H，m)，4.20
  (2H，t，J＝5Hz)，6.33(1H，br)，6.57-6.67(2H，m)，
  6.83-7.10(6H，m)，7.43(1H，dd，J＝2，7Hz)，8.10
  (1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)实施例38
在冰浴冷却的4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(650mg)的二氯甲烷(20ml)溶液中加入三乙胺(137mg)和二叔丁基二羧酸酯(296mg)，混合物在室温搅拌过夜。溶液依次用水、10％盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂，得到4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(749mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40(9H，s)，
  1.44-1.56(2H，m)，1.66-1.76(2H，m)，1.76-1.87
  (2H，m)，2.06-2.15(2H，m)，2.28(3H，s)，2.34(2H，
  t，J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.31-3.40(2H，m)，3.85-
  3.97(2H，m)，4.13(2H，q，J＝7.5Hz)，4.21(2H，t，
  J＝7.5Hz)，4.74(1H，br)，6.54-6.62(2H，m)，6.86
  (1H，d，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.09(1H，d，
  J＝7Hz)，7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.41-7.52(3H，m)，
  8.11(1H，d，J＝7Hz)，9.87(1H，s)实施例39
用类似于实施例38的方法制备下述化合物。
3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基-1-甲基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-苄氧基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.37(9H，s)，1.41(3H，d，J＝7.5Hz)，
  1.84-2.11(2H，m)，2.28(3H，s)，3.20-3.31(2H，m)，
  3.40(3H，s)，3.64(3H，s)，4.61(1H，br)，4.72
  (1H，m)，4.90(1H，d，J＝14Hz)，5.09(1H，d，
  J＝14Hz)，6.62-6.70(2H，m)，6.84(1H，d，J＝7Hz)，
  6.93-7.12(4H，m)，7.28-7.72(6H，m)，8.22(1H，d，
  J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)实施例40
0℃下，把4M硫酸水溶液(0.5ml)和3-(苯二甲酰亚氨-1-基)丙醛(189mg)的四氢呋喃(10ml)溶液缓慢地加入4-(2-氨基苯甲酰基氨基)-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基苯甲酰胺(560mg)的四氢呋喃(10ml)溶液中，接着再分批加入硼氢化钠(59.8mg)。混合物用1，4-二噁烷(5ml)稀释，再在室温下搅拌1.5小时。用水(0.5ml)使反应停止，浓缩，残余物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠溶液之间分配，有机萃取液用盐水洗涤，硫酸钠干燥，浓缩，硅胶柱色谱纯化(SiO2，30g，氯仿中含3％甲醇)得到3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]氨基]苯甲酰基氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(200mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.62(2H，m)，1.63-1.93(4H，m)，
  1.97-2.12(2H，m)，2.21-2.46(12H，m)，3.17-3.38
  (5H，m)，3.42-3.56(2H，m)，3.57-3.69(2H，m)，
  3.70-4.04(7H，m)，6.51-6.73(4H，m)，6.78-6.96
  (2H，m)，7.00(1H，s)，7.20-7.35(1H，m)，7.40(1H，
  d，J＝8Hz)，7.53-7.6](3H，m)，7.72-7.86(2H，m)，
  8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.34(1H，s)实施例41
室温下将4-(2-硝基苯甲酰基)氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(800mg)、20％氢氧化钯(200mg)的乙醇(20ml)溶液在氢气压下搅拌，2小时后反应混合物用Celite垫过滤，用旋转蒸发器除去溶剂，粗制产物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，乙酸乙酯/己烷＝3/1)得到4-(2-氨基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺(700mg)。
NMR(CDC13，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.57(2H，
  m)，1.63-1.87(4H，m)，2.27(3H，s)，2.33(2H，t，
  J＝7Hz)，3.32(3H，s)，3.78-4.00(2H，m)，4.12(2H，
  q，J＝7Hz)，5.38-5.56(2H，m)，6.55-6.64(2H，m)，
  6.64-6.76(2H，m)，6.87(1H，d，J＝9Hz)，7.22(1H，
  d，J＝9Hz)，7.28-7.50(5H，m)，7.79(1H，br s)实施例42
用类似于制备4的方法制备下述化合物。
4-(2-氨基苯磺酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.54(2H，m)，1.65-1.82(4H，m)，
  2.30(3H，s)，2.33(3H，s)，2.35-2.43(6H，m)，3.29
  (3H，s)，3.46-3.51(5H，m)，3.60-3.65(4H，m)，
  4.84-4.89(2H，m)，6.56-6.89(6H，m)，7.28-7.48
  (4H，m)
  ESI-MASS(m/z)：638(M+H)实施例43
室温下将4-[(2-乙酰氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(400mg)的甲醇溶液(10ml)用1N氢氧化钠溶液(3ml)处理，6小时后将反应混合物真空浓缩和用二氯甲烷和稀盐酸的混合物萃取，有机相用盐水洗涤和硫酸钠干燥，粗制产物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，氯仿中含5％甲醇)得到4-[2-(羟基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(290mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.27-2.00(10H，m)，2.21-2.46(12H，
  m)，2.56(1H，m)，3.00(1H，m)，3.33(3H，s)，3.80
  (3H，s)，3.82-4.05(4H，m)，4.63(1H，m)，6.55-6.68
  (2H，m，，6.82-7.09(5H，m)，7.42(1H，m)，7.55(1H，
  m)，8.20(1H，m)实施例44
用类似于实施例43的方法制备下述化合物。
1)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.58(2H，
  m)，1.61-1.90(4H，m)，2.28(3H，s)，2.33(2H，t，
  J＝7Hz)，3.32(3H，s)，3.80(3H，s)，3.81-4.02(2H，
  m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.53-6.67(2H，m)，6.80-
  6.98(3H，m)，7.01(1H，d，J＝8Hz)，7.07(1H，s)，
  7.42(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.49(1H，d，J＝8Hz)，8.18
  (1H，d，J＝8Hz)，8.72(1H，s)
2)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.21(3H，s)，3.40(3H，s)，3.78(3H，
  s)，6.82-7.23(9H，m)，7.37-7.53(2H，m)，8.18(1H，
  d，J＝8Hz)，8.69(1H，br s)
3)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：1.42-1.59(2H，m)，1.60-1.89(4H，m)，
  2.20-2.46(12H，m)，3.32(3H，s)，3.42-3.53(2H，
  m)，3.57-3.69(2H，m)，3.71-4.02(6H，m)，6.51-6.68
  (2H，m)，6.79-7.08(5H，m)，7.40(1H，m)，7.51(1H，
  d，J＝8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.86(1H，br s)
4)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-(2-苄氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.30(3H，s)，3.38(3H，s)，3.63(3H，
  s)，4.89(1H，d，J＝13Hz)，5.08(1H，d，J＝13Hz)，
  6.62-6.68(2H，m)，6.82-7.00(6H，m)，7.28-7.42
  (5H，m)，7.47(1H，d，J＝8Hz)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，
  8.79(1H，s)
5)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-噁唑啉-2-基)苯甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.28(3H，s)，3.40(3H，s)，3.67(3H，
  s)，4.06(2H，t，J＝10Hz)，4.41(2H，t，J＝10Hz)，
  4.92(1H，d，J＝12Hz)，5.10(1H，d，J＝12Hz)，6.60
  (1H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.87-7.08(5H，m)，
  7.28(1H，d，J＝8Hz)，7.42(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.52
  (1H，d，J＝8Hz)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.82(1H，s)
6)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48(2H，br)，1.60-1.81(4H，m)，
  2.19(3H，s)，2.28(3H，s)，2.30-2.35(3H，m)，2.38
  (3H，s)，2.50(4H，br)，3.30(3H，s)，3.52(2H，
  br)，3.69(2H，br)，3.83(1H，br)，3.92(1H，br)，
  6.62(2H，s)，6.89-6.93(2H，m)，7.02-7.10(2H，m)，
  7.35(1H，s)，7.40-7.47(1H，m)，7.63-7.70(2H，m)，
  8.52(1H，br)实施例45
室温下将4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(542mg)于90％三氟乙酸(10ml)中的溶液搅拌3小时，真空蒸发溶剂。残余物与氯仿(20ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)一起搅拌，分离有机相，溶液用盐水洗涤和硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂得到4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(465mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.59(2H，m)，1.67-2.00(6H，m)，
  2.06-2.66(2H，m)，2.35(3H，s)，2.39(3H，s)，
  2.32-2.41(4H，m)，2.96(2H，t，J＝7.5Hz)，3.31(3H，
  s)，3.45-3.50(2H，m)，3.58-3.65(2H，m)，3.89-3.99
  (2H，m)，4.29(2H，d，J＝7.5Hz)，6.54-6.62(2H，m)，
  6.85(1H，d，J＝7Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.10(1H，
  t，J＝7Hz)，7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.43-7.50(3H，m)，
  8.20(1H，d，J＝7Hz)实施例46
用类似于实施例45的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.92(6H，m)，1.98-2.12(2H，m)，
  2.19-2.44(12H，m)，2.90(2H，t，J＝7Hz)，3.32(3H，
  s)，3.40-3.53(2H，m)，3.56-3.68(2H，m)，3.78(3H，
  s)，3.80-4.02(2H，m)，4.28(2H，t，J＝7Hz)，6.51-
  6.67(2H，m)，6.78-6.95(2H，m)，6.97-7.16(3H，m)，
  7.44(1H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，
  J＝8Hz)
2)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26-1.92(12H，m)，1.98-2.12(2H，
  m)，2.27(9H，s)，2.29-2.42(3H，m)，2.56(1H，m)，
  2.89(2H，t，J＝7Hz)，3.00(1H，m)，3.32(3H，s)，
  3.78(3H，s)，3.82-4.02(3H，m)，4.27(2H，t，
  J＝7Hz)，4.61(1H，m)，6.52-6.67(2H，m)，6.79-6.96
  (2H，m)，6.97-7.12(3H，m)，7.43(1H，m)，8.21(1H，
  d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)
3)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：0.95(3H，d，J＝7.5Hz)，1.00-1.14(2H，
  m)，1.46-1.90(8H，m)，2.01-2.12(2H，m)，2.26(3H，
  s)，2.34(2H，t，J＝7.5Hz)，2.52(1H，m)，2.85-3.03
  (3H，m)，3.31(3H，5)，3.79(3H，s)，3.79-4.00(4H，
  m)，4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，4.55(1H，m)，6.58(1H，
  d，J＝7Hz)，6.62(1H，s)，6.84(1H，d，J＝7Hz)，6.90
  (1H，d，J＝7Hz)，7.00-7.11(3H，m)，7.42(1H，t，
  J＝7Hz)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
4)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[5-[(2S)-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]羰基戊-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-2.20(12H，m)，2.28(3H，s)，
  2.32-2.40(2H，m)，2.88-3.00(2H，m)，3.31(3H，s)，
  3.33-3.61(2H，m)，3.80(3H，s)，3.82-3.99(2H，m)，
  4.29(2H，t，J＝7Hz)，4.54(1H，m)，6.52-6.63(2H，
  m)，6.81-7.10(5H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.14
  (1H，d，J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)
5)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.63-1.94(4H，m)，1.99-2.18(2H，m)，
  2.23(3H，s)，2.62-3.07(2H，m)，3.29(3H，s)，
  3.29-3.51(2H，m)，3.75-4.00(2H，m)，3.76(3H，s)，
  4.21(2H，t，J＝7.5Hz)，6.56-6.85(4H，m)，7.28-7.62
  (2H，m)，8.13(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
6)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-乙酰氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.60-1.86(4H，m)，2.00(3H，s)，
  2.08-2.20(2H，m)，2.27(3H，s)，2.93-3.03(2H，m)，
  3.30(3H，s)，3.30-3.50(2H，m)，3.77(3H，s)，
  3.83-3.98(2H，m)，4.26(2H，t，J＝7.5Hz)，6.53-6.65
  (2H，m)，6.86-7.12(5H，m)，7.42(1H，t，J＝7Hz)，
  8.12(1H，d，J＝7Hz)，8.37(1H，d，J＝7Hz)
7)3-甲氧基-4-[2-(哌啶-4-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-羟基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.50-1.62(2H，m)，1.94-2.05(2H，
   m)，2.14(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7.5Hz)，2.91-3.00
   (2H，m)，3.16(3H，s)，3.75(3H，s)，4.73(1H，m)，
   6.48(1H，d，J＝7Hz)，6.64(1H，s)，7.87(1H，d，
   J＝7Hz)，7.92(1H，d，J＝7Hz)，7.01(1H，s)，7.09
   (1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝7Hz)，7.52(1H，t，
   J＝7Hz)，8.02(1H，d，J＝7Hz)，8.27(1H，d，J＝7Hz)
8)3-甲氧基-4-[2-(哌啶-4-基)氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.88(8H，m)，2.07-2.19(2H，m)，
   2.26(3H，s)，2.29(3H，s)，2.32-2.41(6H，m)，2.72
   (2H，t，J＝7.5Hz)，3.10-3.20(2H，m)，3.32(3H，s)，
   3.45-3.50(2H，m)，3.60-3.66(2H，m)，3.80(3H，s)，
   3.83-4.00(2H，m)，4.57(1H，m)，6.58(1H，d，
   J＝7Hz)，6.62(1H，s)，6.82-6.91(2H，m)，6.98-7.11
  (3H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，
   8.40(1H，d，J＝7Hz)
9)4-[2-(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，d，J＝7.5Hz)，1.46-1.89(6H，
   m)，1.99-2.11(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30(3H，s)，
   2.31-2.42(6H，m)，2.85(2H，t，J＝7.5Hz)，3.33(3H，
   s)，3.45-3.50(2H，m)，3.59-3.66(2H，m)，3.80(3H，
   s)，3.84-4.01(2H，m)，4.80(1H，m)，6.59(1H，d，
   J＝7Hz)，6.63(1H，s)，6.82-6.92(2H，m)，7.01-7.10
   (3H，m)，7.44(1H，t，J＝7Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，
   8.40(1H，d，J＝7Hz)
10)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-氨基羰基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.59(2H，m)，1.61-1.90(4H，m)，
   2.11-2.30(4H，m)，2.35(3H，s)，3.00(2H，t，
   J＝6Hz)，3.11(2H，br)，3.29(3H，s)，3.75(3H，s)，
   3.76-4.02(2H，m)，4.23(2H，t，J＝5Hz)，6.00(1H，
   br)，6.50(1H，br)，6.55-6.71(2H，m)，6.87-7.12
   (5H，m)，7.42(1H，dd，J＝2，7Hz)，8.10(1H，d，
   J＝9Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
11)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(吗啉-4-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.90(6H，m)，2.11(2H，t，
   J＝5Hz)，2.26(3H，s)，2.21-2.52(6H，m)，2.79-2.90
   (3H，m)，2.96(2H，t，J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.40-
   3.49(2H，m)，3.52-3.62(2H，m)，3.80(3H，s)，
   3.83-4.04(2H，m)，4.29(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.68
   (2H，m)，6.81-7.12(6H，m)，7.41-7.50(1H，m)，8.17
   (1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝8Hz)
12)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氧代哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基]-4-甲基苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-2.05(8H，m)，2.11(2H，t，
   J＝5Hz)，2.28(3H，s)，2.41-2.52(2H，m)，2.96(2H，
   t，J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.70-4.61(8H，m)，6.52-
   7.55(8H，m)，8.02-8.46(3H，m)
13)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.90-1.98(2H，m)，2.25(3H，s)，
   2.71(2H，t，J＝6Hz)，3.19(3H，s)，3.72(3H，s)，
   4.32(2H，t，J＝5Hz )，6.67(1H，d，J＝8Hz)，6.80-6.96
   (2H，m)，7.26(1H，d，J＝8Hz)，7.55(1H，dd，J＝2，8Hz)，
   8.03(1H，d，J＝8Hz)，8.29(1H，d，J＝8Hz)
14)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(噻唑-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.02-2.10(2H，m)，2.29(3H，s)，2.89
   (2H，t，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.64(3H，s)，4.25
   (2H，t，J＝5Hz)，4.90(1H，d，J＝11Hz)，5.09(1H，d，
   J＝11Hz)，6.62-6.71(2H，m)，6.88(1H，d，J＝8Hz)，
   6.98-7.10(5H，m)，7.24-7.48(4H，m)，7.81(1H，d，
   J＝3Hz)，7.95(1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，
   8.37(1H，d，J＝8Hz)
15)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(噁唑-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDC13，δ)：2.00-2.11(2H，m)，2.29(3H，s)，2.89
   (2H，t，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.66(3H，s)，4.91
   (1H，d，J＝12Hz)，5.10(1H，d，J＝12Hz)，6.64(1H，
   s)，670(1H，d，J＝8Hz)，6.87(1H，d，J＝8Hz)，7.00-
   7.12(4H，m)，7.21(1H，s)，7.25-7.49(4H，m)，7.65
   (1H，s)，8.04(1H，d，J＝8Hz)，8.23(1H，d，J＝8Hz)，
   8.37(1H，d，J＝8Hz)
16)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-噁唑啉-2-基)苯基甲基]氧基甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.02-2.11(2H，m)，2.28(3H，s)，2.90
   (2H，t，J＝5Hz)，3.39(3H，s)，3.67(3H，s)，4.05
   (2H，t，J＝9Hz)，4.29(2H，t，J＝5Hz)，4.41(2H，t，
   J＝5Hz)，4.89(1H，d，J＝12Hz)，5.09(1H，d，J＝12Hz)，
   6.63(1H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，d，
   J＝8Hz)，7.00-7.12(4H，m)，7.37(2H，d，J＝8Hz)，
   7.41(1H，d，J＝8Hz)，7.93(2H，d，J＝5Hz)，8.20(1H，
   d，J＝8Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
17)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(嘧啶-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.05-2.14(2H，m)，2.27(3H，s)，2.89
   (2H，t，J＝5Hz)，3.38(3H，s)，3.64(3H，s)，4.24
   (2H，t，J＝5Hz)，4.94(1H，d，J＝13Hz)，5.12(1H，d，
   J＝13Hz)，6.65-6.72(2H，m)，6.85(1H，d，J＝8Hz)，
   6.97-7.18(5H，m)，7.39-7.46(3H，m)，8.13(1H，d，
   J＝8Hz)，8.35(1H，d，J＝8Hz)，8.41(2H，d，J＝8Hz)，
   8.24(2H，d，J＝3Hz)
18)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氰基苯基甲基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.09-2.20(2H，m)，2.28(3H，s)，2.97
   (2H，t，J＝5Hz)，3.35(3H，s)，3.65(3H，s)，4.24
   (2H，br)，4.88(1H，d，J＝12Hz)，5.06(1H，d，
   J＝12Hz)，6.57(1H，s)，6.67-6.80(2H，m)，6.95-7.08
   (5H，m)，7.35-7.45(3H，m)，7.62(2H，d，J＝8Hz)，
    8.11(1H，d，J＝8Hz)，8.30(1H，d，J＝8Hz)
19)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-二甲氨基乙-1-基)氧基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.60(2H，m)，1.67-1.88(4H，m)，
   2.05-2.14(2H，m)，2.27(9H，s)，2.38(2H，t，
   J＝6Hz)，2.58(2H，t，J＝5Hz)，2.92(2H，t，J＝5Hz)，
   3.33(3H，s)，3.80(3H，s)，3.86-4.00(2H，m)，4.19
   (2H，t，J＝5Hz)，4.30(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.67(2H，
   m)，6.87(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.00-7.11(4H，m)，
   7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.38
   (1H，d，J＝8Hz)
20)4-[2-(3-氨基丙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-羟基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.92-2.03(2H，m)，2.16(3H，s)，
   2.75(2H，t，J＝5Hz)，3.20(3H，s)，3.75(3H，s)，4.34
   (2H，t，J＝5Hz)，6.49(1H，d，J＝8Hz)，6.66(1H，s)，
   6.87(1H，d，J＝8Hz)，6.92(1H，d，J＝8Hz)，7.12(1H，
   dd，J＝7，8Hz)，7.29(1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.05(1H，d，J＝8Hz)，8.27(1H，d，J＝8Hz)
21)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(1，5-二甲基-3-氰基吡咯-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.00-2.11(2H，m)，2.14(3H，s)，2.21
   (3H，s)，2.89(2H，t，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.45
   (3H，s)，3.62(3H，s)，4.27(2H，t，J＝5Hz)，4.89
   (1H，d，J＝13Hz)，5.13(1H，d，J＝13Hz)，6.22(1H，
   s)，6.68-6.75(2H，m)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，7.00-
   7.12(5H，m)，7.38-7.47(6H，m)，8.19(1H，d，
   J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)
22)4-[2-(3-氨基丙-1-基氧基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(N，N-二甲基脲基)丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62-1.88(4H，m)，1.90-2.15( 2H，m)，
   2.27(3H，s)，2.86-2.94(2H，m)，2.90(6H，s)，
   3.22-3.35(2H，m，3.31(3H，s)，3.77(3H，s)，
   3.75-3.98(2H，m)，4.27(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.70
   (2H，m)，6.88-7.11(6H，m)，7.42(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.19(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)
23)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基吡啶-6-基]甲氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.09-2.20(2H，m)，2.28(3H，s)，2.31
   (3H，s)，2.34-2.52(4H，m)，2.96(2H，t，J＝5Hz)，
   3.40(3H，s)，3.42-3.50(2H，m)，3.69(3H，s)，
   3.70-3.84(2H，m)，4.29(2H，t，J＝5Hz)，4.98(1H，
   d，J＝13Hz)，5.18(1H，d，J＝13Hz)，6.62(1H，s)，
   6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.98-7.11(5H，m)，7.26-7.34
   (1H，m)，7.45(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.73(1H，d，
   J＝8Hz)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)，
   8.63(1H，s)
24)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(3-二甲氨基丙-1-基氧基羰基)氨基丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62-1.87(6H，m)，2.02-2.11(2H，m)，
   2.27(6H，s)，2.41(2H，t，J＝5Hz)，2.91(2H，t，
   J＝5Hz)，3.22(2H，q，J＝5Hz)，3.30(3H，s)，3.78
   (3H，s)，3.84-3.95(2H，m)，4.08(2H，t，J＝5Hz)，
   4.27(2H，t，J＝5Hz)，6.60-6.66(2H，m)，6.90(1H，
   d，J＝8Hz)，6.99-7.10(3H，m)，7.44(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)
25)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基高哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.50-2.18(8H，m)，2.30(3H，s)，2.32
   (2H，t，J＝5Hz)，2.33(3H，s)，2.53-2.70(4H，m)，
   2.93(2H，t，J＝5Hz)，3.35(3H，s )，3.52-3.72(4H，
   m)，3.80(3H，s)，3.82-4.09(2H，m)，4.31(2H，t，
   J＝5Hz)，6.55-6.70(2H，m)，6.82-7.18(6H，m)，7.42-
   7.53(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，
   J＝8Hz)
26)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-二甲氨基乙基)氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.60(2H，m)，1.66-2.15(8H，m)，
   2.22(6H，s)，2.26(3H，s)，2.41(2H，t，J＝5Hz)，
   3.22-3.39(2H，m)，3.31(3H，s)，3.70-4.00(2H，m)，
   3.78(3H，s)，4.28(2H，t，J＝5Hz)，6.37(1H，br)，
   6.59(2H，br)，6.81-7.13(6H，m)，7.42(1H，dd，
   J＝2，8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
27)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲氨基羰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.44-2.21(8H，m)，2.25
   (3H，s)，2.27(6H，s)，2.29-2.50(4H，m)，2.91(1H，
   s)，3.00(2H，s)，3.26-3.51(4H，m)，3.31(3H，s)，
   3.77(3H，br s)，3.81-4.02(2H，m)，4.22(2H，t，
   J＝5Hz)，4.88(1H，br)，6.52-6.68(2H，br)，6.79-
   7.11(5H，m)，7.43-7.50(1H，m)，8.20(1H，d，
   J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝8Hz)
28)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(3-二甲氨基丙-1-基)氨基甲酰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.60(2H，m)，1.63-1.99(8H，m)，
   2.03-2.14(2H，m)，2.21(2H，t，J＝5Hz)，2.24(6H，
   s)，2.29(3H，s)，2.39(2H，t，J＝5Hz)，2.90(2H，t，
   J＝6Hz)，3.25-3.37(2H，m)，3.32(3H，s)，3.79(3H，
   s)，3.81-4.01(2H，m)，4.30(2H，t，J＝5Hz)，6.61
   (2H，br)，6.85-7.14(6H，m)，7.39-7.50(1H，m)，
   8.20(1H，d，J＝8Hz)，3.40(1H，br)
29)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(3-二甲氨基丙-1-基)-N-甲基氨基甲酰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.52-1.94(6H，m)，2.05-2.14(2H，m)，
   2.20(3H，s)，2.21(3H，s)，2.26(3H，s)，2.20-2.45
   (6H，s)，2.90(2H，t，J＝5Hz)，2.91 and 2.99(total
   3H，s，rotamer)，3.32(3H，s)，3.40(2H，t，J＝5Hz)，
   3.80(3H，s )，4.31(2H，t，J＝5Hz)，6.55-6.67(2H，
   m)，7.41-7.49(2H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.42
   (1H，d，J＝8Hz)
30)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-羟基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.95(6H，m)，2.03-2.51(8H，m)，
   2.29(3H，s)，2.94(2H，t，J＝5Hz)，2.98-3.22(4H，
   m)，3.32(3H，s)，3.46-3.58(1H，m)，3.79(3H，s)，
   3.80-4.26(6H，m)，4.28(2H，t，J＝5Hz)，6.56-6.67
   (2H，m)，6.81-7.13(6H，m)，7.36(1H，dd，J＝8，
   8Hz)，8.10-8.20(1H，m)，8.33-8.49(1H，m)
31)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.51-2.03(6H，m)，2.09-2.19(2H，m)，
   2.27(3H，s)，2.29-2.42(4H，m)，2.59-2.71(2H，m)，
   2.94(2H，t，J＝5Hz)，2.96-3.11(3H，m)，3.33(3H，
   s)，3.78(3H，s)，3.85-4.02(2H，m)，4.22(2H，t，
   J＝5Hz)，6.55-6.67(2H，m)，6.81-7.12(6H，m)，7.44
   (1H，dd，J＝8，8Hz)，8.19(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，
   d，J＝8Hz)
32)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.89(6H，m)，1.93-2.05(4H，m)，
   2.25(6H，s)，2.49(2H，t，J＝5Hz)，2.52-2.62(2H，
   m)，2.79-2.89(2H，m)，2.92(2H，t，J＝5Hz)，3.31
   (3H，s)，3.79(3H，s)，3.80-4.01(2H，m)，4.28(2H，
   t，J＝5Hz)，6.56-6.64(2H，m)，6.80-7.12(6H，m)，
   7.41-7.50(1H，m)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，
   d，J＝8Hz)
33)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[双(2-羟基乙-1-基)-氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.54-1.91(6H，m)，2.11-2.20(2H，m)，
   2.26(3H，s)，2.38-2.59(4H，m)，3.40-3.57(4H，m)，
   3.61-3.97(6H，m)，4.22(2H，t，J＝5Hz)，6.60-6.68
   (2H，m)，6.88-7.16(6H，m)，7.44-7.54(1H，m)，8.12
   (1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)
34)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2，2-二甲基肼基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.91(6H，m)，2.06-2.40(4H，m)，
   2.28(3H，s)，2.51(3H，s)，2.57(3H，s)，2.92(2H，
   t，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.78(3H，s)，3.80-4.02
   (2H，m)，4.28(2H，t，J＝5Hz)，6.55-6.68(2H，m)，
   6.80-7.13(5H，m)，7.46(1H，dd，J＝8Hz)，8.19(1H，
   d，J＝8Hz)，8.38(1H，br)
35)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(氨基甲酰基甲氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.58(2H，m)，1.68-1.85(4H，m)，
   2.06-2.17(2H，m)，2.27(3H，s)，2.94(2H，t，
   J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.80(3H，s)，3.81-4.00(2H，
   m)，3.89(2H，d，J＝5Hz)，4.28(2H，t，J＝5Hz)，5.78
   (1H，br)，6.60-6.74(3H，m)，6.90-7.13(6H，m)，
   7.41-7.49(1H，m)，8.17(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，
   d，J＝8Hz)
36)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-氨基甲酰基乙氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.58(2H，m)，1.62-1.84(4H，m)，
   2.14(2H，t，J＝5Hz)，2.22(2H，t，J＝5Hz)，2.29(3H，
   s)，2.40(2H，t，J＝5Hz)，2.98(2H，br)，3.30(3H，
   s)，3.40-3.55(2H，m)，3.78(3H，s)，3.80-4.01(2H，
   m)，4.27(2H，t，J＝5Hz)，6.58-6.79(4H，m)，6.88-
   7.12(6H，m)，7.41-7.49(1H，m)，8.16(1H，d，
   J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)
37)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-吡啶基氨基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.52-1.89(6H，m)，2.10-2.22(2H，m)，
   2.26(3H，s)，2.45(2H，br)，2.95(2H，t，J＝5Hz)，
   3.32(3H，s)，3.72(3H，s)，3.82-4.00(2H，m)，4.27
   (2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.72(2H，m)，6.90-7.15(6H，
   m)，7.46(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.56(2H，br)，8.12
   (1H，d，J＝8Hz)，8.35-8.50(3H，m)，9.46(1H，br)
38)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二乙氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.05(6H，t，J＝5Hz)，1.35-1.95(10H，
   m)，2.04-2.13(2H，m)，2.28(3H，s)，2.36(2H，t，
   J＝5Hz)，2.54(4H，q，J＝5Hz)，2.56-2.80(2H，m)，
   2.91(2H，t，J＝5Hz)，2.93-3.07(2H，m)，3.33(3H，
   s)，3.80(3H，s)，3.82-4.03(2H，m)，4.30(2H，t，
   J＝5Hz)，6.56-6.68(2H，m)，6.81-7.12(6H，m)，7.42-
   7.49(1H，m)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.41(1H，d，
   J＝8Hz)
39)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)己-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.58(2H，m)，1.62-1.84(4H，m)，
   2.14(2H，t，J＝5Hz)，2.29(3H，s)，2.40(2H，t，
   J＝5Hz)，2.98(2H，br)，3.30(3H，s)，3.40-3.55(2H，
   m)，3.78(3H，s)，3.80-4.01(2H，m)，4.27(2H，t，
   J＝5Hz)，6.58-6.79(4H，m)，7.41-7.49(1H，m)，8.16
   (1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝8Hz )
40)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-吡啶基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.97-2.08(2H，m)，2.26(3H，s)，2.85
   (2H，t，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.62(3H，s)，4.26
   (2H，t，J＝5Hz)，4.96(1H，d，J＝12Hz)，5.14(1H，d，
   J＝12Hz)，6.54-6.62(2H，m)，6.40(1H，d，J＝7Hz)，
   6.98-7.14(5H，m)，7.39(1H，d，J＝8Hz)，7.39-7.49
   (1H，m)，7.70(2H，s)，7.98(1H，d，J＝8Hz)，8.22
   (1H，d，J＝8Hz)，8.39(1Hd，J＝8Hz)，8.68(1H，br)
41)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62-1.88(4H，m)，2.30-2.15(2H，m)，
   2.28(6H，s)，2.34-2.42(4H，m)，2.93(2H，t，
   J＝5Hz)，3.25-3.48(6H，m)，3.33(3H，s)，3.79(3H，
   s)，3.79-3.99(2H，m)，4.30(2H，t，J＝5Hz)，6.58-
   6.70(2H，m)，6.90-7.11(5H，m)，7.45(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)
42)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-[2-[4-[(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.98(8H，m)，2.26(3H，s)，2.49
   (6H，s)，2.66-2.93(3H，m)，3.05(2H，t，J＝5Hz)，
   3.25-3.32(2H，m)，3.29(3H，s)，3.79(3H，s)，
   3.81-3.99(2H，m)，4.15-4.29(4H，m)，6.57-6.64
   (2H，m)，6.91-7.12(5H，m)，7.46(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.04(1H，d，J＝8Hz)，8.35(1H，d，J＝8Hz)实施例47
按照类似于实施例45的方法，以4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺为原料制备下述化合物。
4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.87-1.98(2H，m)，2.00-2.09(2H，m)，
   2.25(3H，s)，2.83-2.96(4H，m)，3.30(3H，s )，3.78
   (3H，s)，3.87-4.10(2H，m)，4.27(2H，t，J＝7.5Hz)，
   6.57-6.66(2H，m)，6.90(1H，m)，7.00-7.10(3H，m)，
   7.42(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，
   d，J＝7Hz)实施例48
按照类似于实施例47的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基乙酰氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：592(M+1)
2)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.95(6H，m)，2.07-2.20(2H，m)，
   2.28(3H，s)，2.32-2.63(5H，m)，2.75-3.01(3H，m)，
   3.21(3H，s)，3.40-3.64(4H，m)，3.78(3H，s)，
   3.83-4.08(2H，m)，4.27(2H，t，J＝5Hz)，6.55-6.70
   (2H，m)，6.82-7.17(6H，m)，7.20-7.50(1H，m)，8.29
   (1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝8Hz)
3)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(3-氨基丙酰基)氨基丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.64-1.88(4H，m)，2.06-2.19(2H，m)，
   2.28(3H，s)，2.32-2.46(2H，m)，2.90-3.13(4H，m)，
   3.23-3.44(2H，m)，3.30(3H，s)，3.77(3H，s)，
   3.78-4.01(2H，m)，4.27(2H，br)，6.55-6.68(2H，
   m)，6.88-7.11(5H，m)，7.28-7.50(2H，m)，8.20(1H，
   d，J＝8Hz)8.31(1H，d，J＝8Hz)
4)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(哌啶-4-基)羰基氨基丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.60-1.91(8H，m)，2.09-2.21(2H，m)，
   2.28(3H，s)，2.70(1H，br)，2.97(2H，t，J＝5Hz)，
   3.11-3.40(8H，m)，3.30(3H，s)，3.72-3.96(2H，m)，
   3.78(3H，s)，4.28(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.65(2H，
   m)，6.90-7.08(4H，m)，7.23-7.28(2H，m)，7.38-7.49
   (2H，m)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝8Hz)
5)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-胍基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.62-1.80(4H，m)，2.05-2.14(2H，m)，
   2.20(3H，s)，2.55-2.70(2H，m)，2.94(2H，t，
   J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.62-3.73(2H，m)，3.72(3H，
   s)，4.22(1H，d，J＝5Hz)，6.48(1H，d，J＝8Hz)，6.61
   (1H，s)，6.75(1H，d，J＝8Hz)，6.95-7.09(5H，m)，
   7.43(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.03(1H，d，J＝8Hz)，8.32
   (1H，d，J＝8Hz)实施例49
于0℃下将4-羟基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(320mg)的N，N-二甲基甲酰胺(8ml)溶液用氢化钠(29.1mg，60％w/w，在矿物油中)处理。反应混合物于0℃搅拌15分钟，在室温搅拌10分钟。向其中加入邻硝基苄基溴(143mg)，将反应混合物搅拌2.5小时，用水使反应停止，混合物用乙酸乙酯稀释，有机相用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，有机溶液用硫酸镁干燥，浓缩和硅胶柱色谱纯化(SiO2 15g，二氯甲烷中含3％甲醇)得到3-甲氧基-4-(2-硝基苄氧基)-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(210mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.43-1.59(2H，m)，1.61-1.88(4H，m)，
   2.21-2.44(12H，m)，3.31(3H，s)，3.42-3.52(2H，
   m)，3.56-3.67(2H，m)，3.71(3H，s)，3.78-4.00(2H，
   m)，5.46(3H，s)，6.52-6.67(3H，m)，6.77-6.91(2H，
   m)，6.95(1H，br s)，7.46(1H，m)，7.64(1H，m)，
   7.84(1H，d，J＝8Hz)，8.14(1H，d，J＝8Hz)实施例50
在4-[2-(3-氨基丙硫基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(160mg)的甲醇(5ml)溶液中加入偏高碘酸钠(50.6mg)和5ml水的悬浮液。在冰浴温度下搅拌混合物20小时并用氯仿稀释混合物。除去下面的氯仿层，水层用氯仿萃取，合并的有机萃取液用无水硫酸钠干燥。减压除去溶剂，用制备薄层色谱纯化(甲醇/二氯甲烷/氨＝10/90/2)得到游离胺70(mg)。在此胺的乙醇(3ml)溶液中加入1N盐酸(0.2ml)并搅拌5分钟。浓缩该溶液后得到4-[2-(3-氨基丙亚磺酰基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.67(4H，m)，1.68-1.88(2H，
   m)，1.94-2.13(2H，m)，2.22(3H，s)，2.40(2H，t，
   J＝7Hz)，2.69-3.12(9H，m)，3.12-3.58(7H，m)，3.62
   (3H，s)，3.80-4.17(3H，m)，4.43(1H，m)，6.64(1H，
   d，J＝8Hz)，6.83(1H，s)，6.91(2H，brs)，7.04(1H，
   d，J＝8Hz)，7.53(1H，m)，7.68(1H，dd，J＝8，8Hz)，
   7.85(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.90-8.19(3H，s)，9.84
   (1H，s)实施例51
在3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]硫代苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(150mg)的二氯甲烷(10ml)溶液中加入间氯过苯甲酸(80.3mg)，室温下搅拌混合物2小时。该溶液依次用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥。真空蒸发溶剂，残余物用硅胶柱纯化(氯仿中含2％甲醇)后得到3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]磺酰基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(150mg)。
MASS(m/z)：839(M+1)实施例52
在氢气压力下，将4-[2-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基]乙烯基]-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(100mg)和20％氢氧化钯(30mg)的甲醇(5ml)溶液于室温进行搅拌，12小时后，通过Celite垫过滤反应混合物，用旋转蒸发器除去溶剂，粗制的产物用NH-硅胶(chromatorex)柱色谱进行纯化(SiO2 10g，氯仿中含1％甲醇)得到游离胺，在此胺(80mg)的乙醇溶液(3ml)中加入1N盐酸(0.25ml)，并搅拌5分钟。蒸发溶液后得到4-[2-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基]乙基]-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物(70mg)。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.65(4H，m)，1.65-1.82(2H，
   m)，1.97-2.13(2H，m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，
   J＝7Hz)，2.58-3.11(13H，m)，3.17(3H，s)，3.26-3.68
   (5H，m)，3.72-4.21(5H，m)，4.42(1H，m)，6.63(1H，
   d，J＝8Hz)，6.70-7.05(8H，m)，7.13(1H，dd，J＝8，
   8Hz)，8.00-8.24(2H，m)实施例53
按照类似于实施例10的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(9H，s)，1.60-1.68(2H，m)，
   3.16-3.25(2H，m)，3.49(3H，s)，3.63(3H，s)，
   4.16-4.23(2H，m)，4.73-4.80(1H，br)，6.67-6.74
   (3H，m)，6.84-7.01(5H，m)，7.07-7.14(2H，m)，7.47
   (1H，t，J＝8Hz)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.52(1H，d，
   J＝8Hz)
ESI-MASS(m/z)：550(M+H)
2)3-甲氧基-4-[2-[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-羟基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(9H，s)，1.68-2.10(4H，m)，2.23
   (3H，s)，2.96-3.17(2H，m)，3.36(3H，s)，3.64-3.98
   (5H，m)，4.60(1H，m)，6.36-7.03(7H，m)，7.10(1H，
   t，J＝7Hz)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.19(1H，d，J＝7Hz)
3)4-[2-(3-氨基-1-甲基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-羟基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(DMSO-d6，δ)：1.33(3H，d，J＝7.5Hz)，1.63-1.76
   (1H，m)，1.87-1.98(1H，m)，2.14(3H，s)，2.65(2H，
   t，J＝7.5Hz)，3.18(3H，s)，3.74(3H，s)，4.96(1H，
   m)，6.47(1H，d，J＝7Hz)，6.63(1H，s)，6.86(1H，d，
   J＝7Hz)，7.91(1H，d，J＝7Hz)，7.01(1H，s)，7.09
   (1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝7Hz)，7.52(1H，t，
   J＝7Hz)，8.04(1H，d，J＝7Hz)，8.30(1H，d，J＝7Hz)
4)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基-1-甲基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-(2-羟基-4-甲基)苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，d，J＝7.5Hz)，1.40(9H，s)，
   1.80-2.10(2H，m)，2.22(3H，s)，3.16-3.28(2H，m)，
   3.35(3H，s)，3.69(3H，s)，4.64(1H，m)，4.79(1H，
   br)，6.52(1H，m)，6.70-6.82(2H，m)，6.91-7.11
   (4H，m)，7.41(1H，t，J＝7Hz)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，
   8.47(1H，m)
5)4-(2-羟基苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-(2-羟基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.26(3H，s)，3.36(3H，s)，6.56(1H，
   m)，6.65-6.86(4H，m)，6.96-7.08(2H，m)，7.35-7.44
   (2H，m)，8.20(1H，br)，8.61(1H，br)
6)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-羟基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(9H，s)，1.68(2H，br)，1.99
   (2H，br)，2.22(3H，s)，3.19(2H，br)，3.39(3H，
   s)，3.49(2H，br)，5.03(1H，br)，6.43-6.72(6H，
   m)，7.08(2H，br)，7.39(1H，br)，8.21(1H，d，
   J＝8Hz)，8.45(1H，br)实施例54
按照类似于实施例12的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-(5-乙氧羰基戊-1-基氧基)苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.21-1.29(3H，m)，1.40(9H，s)，
   1.42-1.90(8H，m)，2.09-2.19(2H，m)，3.27-3.34
   (2H，m)，3.47(3H，s)，3.82(3H，s)，3.89(2H，t，
   J＝8Hz)，4.08-4.17(2H，m)，4.26(2H，t，J＝8Hz)，
   4.70-4.77(1H，br)，6.75(2H，d，J＝8Hz)，6.83(1H，
   d，J＝8Hz)，6.94-7.02(3H，m)，7.07-7.13(2H，m)，
   7.46(1H，t，J＝8Hz)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.42(1H，
   d，J＝8Hz)
ESI-MASS(m/z)：692(M+H)
2)4-[2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-N-[2-(3-乙氧羰基丙-1-基)氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.17(2H，
   m)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，3.32(3H，s)，3.87-4.04
   (2H，m)，4.16(2H，q，J＝7.5Hz)，5.19(2H，s)，6.78
   (2H，d，J＝8Hz)，6.92-7.00(3H，m)，7.07-7.21(5H，
   m)，7.38-7.53(6H，m)，8.26(1H，d，J＝7Hz)
3)4-(2-碘代苯甲酰基)氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.55(2H，
   m)，1.63-1.72(2H，m)，1.76-1.88(2H，m)，2.31(2H，
   t，J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.81-3.99(2H，m)，4.11
   (2H，q，J＝7.5Hz)，6.76-6.83(2H，m)，7.00(1H，d，
   J＝7Hz)，8.08-7.17(2H，m)，7.29-7.49(5H，m)，7.66
   (1H，s)，7.88(1H，d，J＝7Hz)
4)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.41(9H，s)，1.93-1.97
   (2H，m)，2.07-2.17(2H，m)，2.26(3H，s)，3.22-3.32
   (4H，m)，3.30(3H，s)，3.78(3H，s)，3.82-4.05(2H，
   m)，6.60-6.66(2H，m)，6.86-6.91(2H，m)，7.00(1H，
   d，J＝7Hz)，7.03-7.10(2H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，
   8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)
5)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(苯二甲酰亚氨基)丁-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.85-1.92(2H，m)，
   2.10-2.17(2H，m)，2.27(3H，s)，3.22-3.32(2H，
   m)，3.28(3H，s)，3.74-3.81(2H，m)，3.81(3H，s)，
   3.92-4.15(2H，m)，4.24(2H，t，J＝7.5Hz)，6.57-6.65
   (2H，m)，6.83-6.90(2H，m)，6.97-7.14(3H，m)，7.24
   (1H，t，J＝7Hz)，7.69-7.77(2H，m)，7.82-7.91(2H，
   m)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)
6)3-甲氧基-4-[2-[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.91(6H，
   m)，1.45(9H，s)，2.02-2.12(2H，m)，2.27(3H，s)，
   2.27-2.88(2H，m)，2.97-3.18(2H，m)，3.32(3H，s)，
   3.40(2H，t，J＝7Hz)，3.74(3H，s)，3.89-4.00(2H，
   m)，4.13(2H，q，J＝7.5Hz)，4.66(1H，m)，6.59(1H，
   d，J＝7Hz)，6.61(1H，s，J＝7Hz)，6.80-6.92(2H，m)，
   6.98-7.12(3H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.19(1H，
   d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)
7)3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基-1-甲基-丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(9H，s)，
   1.40(2H，d，J＝7.5Hz)，1.41-2.10(8H，m)，2.26(3H，
   s)，2.27-2.33(2H，m)，3.23-3.30(2H，m)，3.30(3H，
   s)，3.79(3H，s)，3.83-3.99(2H，m)，4.12(2H，q，
   J＝7.5Hz)，4.62-4.77(2H，m)，6.58-6.63(2H，m)，
   6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.05-7.12
   (2H，m)，7.43(1H，t，J＝7Hz)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，
   8.39(1H，d，J＝7Hz)
8)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.08-2.20(2H，m)，2.29
   (3H，s)，3.28(2H，q，J＝5Hz)，3.31(3H，s)，3.75(3H，
   s)，3.80(3H，s)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，4.74(1H，br)，
   6.59-6.65(2H，m)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，7.00(1H，d，
   J＝8Hz)，7.06-7.13(2H，m)，7.46(1H，dd，J＝2，8Hz)，
   8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)
9)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-吡啶基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，2.09(2H，t，J＝5Hz)，
   2.29(3H，s)，3.27(2H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，
   3.61(3H，s)，4.21(2H，t，J＝5Hz)，4.82(1H，br)，
   4.97(1H，d，J＝12Hz)，5.14(1H，d，J＝12Hz)，6.55-
   6.74(2H，m)，6.89-7.12(7H，m)，7.19-7.24(1H，m)，
   7.39(1H，d，J＝8Hz)，7.41-7.49(1H，m)，7.70(2H，
   s)，7.99(1H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40
   (1H，d，J＝8Hz)，8.67(1H，d，J＝5Hz)
10)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(1，5-二甲基-3-氰基吡咯-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.03-2.15(2H，m)，2.13
   (3H，s)，2.30(3H，s)，3.26(2H，q，J＝5Hz)，3.40
   (3H，s)，3.46(3H，s)，3.58(3H，s)，4.19(2H，t，
   J＝5Hz)，4.86(1H，d，J＝12Hz)，5.10(1H，d，J＝12Hz)，
   6.65-6.73(2H，m)，6.82(1H，d，J＝8Hz)，6.95-7.10
   (4H，m)，7.34-7.44(6H，m)，8.00(1H，s)，8.19(1H，
   d，J＝8Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
11)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(噻唑-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.05-2.16(2H，m)，3.27
   (2H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.62(3H，s)，4.20
   (2H，t，J＝5Hz)，4.76(1H，br)，4.89(1H，d，
   J＝12Hz)，5.07(1H，d，J＝12Hz)，6.62-6.72(2H，m)，
   6.89(1H，d，J＝8Hz)，6.96-7.11(4H，m)，7.28(1H，
   d，J＝3Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，7.42(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，7.81(1H，d，J＝8Hz)，7.93(2H，d，J＝8Hz)，
   8.00(1H，s)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，
   J＝8Hz)
12)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(噁唑-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.05-2.16(2H，m)，2.29
   (3H，s)，3.27(2H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.65
   (3H，s)，4.21(2H，t，J＝5Hz)，4.78(1H，br)，4.90
   (1H，d，J＝13Hz)，5.10(1H，d，J＝13Hz)，6.64(1H，
   s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，d，J＝8Hz)，6.98-
   7.17(5H，m)，7.20(1H，s)，7.30-7.49(3H，m)，7.63
   (1H，s)，8.03(1H，d，J＝8Hz)，8.22(1H，d，J＝8Hz)，
   8.40(1H，d，J＝8Hz)
13)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(嘧啶-2-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，2.05-2.16(2H，m)，2.28
   (3H，s)，3.28(2H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.65
   (3H，s)，4.22(2H，t，J＝5Hz)，4.78(1H，br)，4.95
   (1H，d，J＝12Hz)，5.14(1H，d，J＝12Hz)，6.65-6.70
   (2H，m)，6.88(1H，d，J＝8Hz)，6.96-7.19(5H，m)，
   7.38-7.46(3H，m)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.35-8.44
   (3H，m)，8.74(1H，d，J＝3Hz)
14)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氰基苯基甲基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，2.08-2.20(2H，m)，2.30
   (3H，s)，3.30(2H，q，J＝5Hz )，3.40(3H，s)，3.68
   (3H，s)，4.26(2H，t，J＝5Hz)，4.89(1H，d，J＝13Hz)，
   5.09(1H，d，J＝13Hz)，6.60(1H，s)，6.73(1H，d，
   J＝8Hz)，6.98-7.12(5H，m)，7.39-7.52(3H，m)，7.68
   (1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.34(1H，d，
   J＝8Hz)
15)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-苯二甲酰亚氨丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.72-1.95(4H，m)，
   2.08-2.19(2H，m)，2.29(3H，s)，3.31(2H，q，
   J＝5Hz)，3.33(3H，s)，3.79(2H，t，J＝5Hz)，3.81
   (3H，s)，3.84-4.06(2H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，
   4.82(1H，br)，6.57(1H，d，J＝8Hz)，6.62(1H，s)，
   6.81-6.89(2H，m)，6.97(1H，d，J＝8Hz)，7.04-7.10
   (2H，m)，7.40-7.48(1H，m)，7.68-7.74(2H，m)，
   7.81-7.89(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，
   d，J＝8Hz)
16)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-甲氧羰基吡啶-6-基)甲氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，2.07-2.16(2H，m)，2.27
   (3H，s)，3.29(2H，q，J＝5Hz)，3.42(3H，s)，3.63
   (3H，s)，3.89(3H，s)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，4.95
   (1H，d，J＝12Hz)，5.08(1H，d，J＝12Hz)，6.58(1H，
   s)，6.73(1H，d，J＝8Hz)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，6.98
   (2H，d，J＝8Hz)，7.05-7.12(3H，m)，7.34(1H，d，
   J＝8Hz)，7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，
   J＝8Hz)，8.28(1H，d，J＝8Hz)，8.37(1H，d，J＝8Hz)，
   9.14(1H，s)实施例55
按照类似于实施例35的方法制备下述化合物。
4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(叔丁氧羰基胍基)丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(9H，s)，1.44(9H，s)，1.52-1.60
   (2H，m)，1.65-1.74(2H，m)，1.92-2.07(2H，m)，2.21
   (3H，s)，3.10-3.25(4H，m)，3.38(3H，s)，3.50(2H，
   br)，3.66(3H，br)，3.78-4.05(2H，m)，6.49(2H，br)，
   6.63-6.82(3H，m)，7.01-7.10(2H，m)，7.38(1H，dd，
   J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.44(1H，br)实施例56
按照类似于实施例10的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羟基-N-甲基-N-环己基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.07-1.17(2H，m)，1.41(9H，s)，
   1.47-1.76(8H，m)，2.10-2.20(2H，m)，2.92-3.00
   (2H，m)，3.36-3.44(2H，m)，3.49(3H，s)，4.19-4.27
   (2H，m)，4.98-5.06(1H，br)，6.87-6.92(1H，br)，
   6.98-7.03(2H，m)，7.12(1H，t，J＝8Hz)，7.47(1H，
   t，J＝8Hz)，8.12-8.22(1H，br)，8.28(1H，d，J＝8Hz)，
   9.72-9.80(1H，br)
ESI-MASS(m/z)：526(M+H)
2)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羟基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(9H，s)，1.50-1.90(8H，m)，
   2.20-2.22(2H，m)，2.27(3H，s)，2.32(3H，s)，
   2.35-2.53(6H，m)，3.29(3H，s)，3.32-3.42(2H，m)，
   3.50-3.66(3H，m)，3.72(2H，br)，3.89(1H，br)，
   4.20(2H，t，J＝6Hz)，5.29(1H，br)，6.54(1H，s)，
   6.67(1H，d，J＝7Hz)，6.72(1H，br)，6.96-7.10(4H，
   m)，7.40-7.47(1H，m)，8.10(1H，br)，8.27(1H，d，
   J＝6Hz)实施例57
在4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(1.2g)的乙醇(20ml)溶液中加入1N氢氧化钠溶液(10ml)，混合物于室温搅拌2小时。真空浓缩混合物，用1N盐酸把溶液的pH调节至7，溶液用乙酸乙酯(20ml)萃取，有机相用盐水(20ml)洗涤，用硫酸镁干燥。真空浓缩溶液后得到4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基-3-羟基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(930mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.59(2H，m)，1.70(4H，br)，
   2.29-2.42(13H，m)，3.29(3H，s)，3.48(2H，br)，
   3.53(2H，br)，3.80(1H，br)，3.90(1H，br)，5.28
   (2H，s)，6.53-6.65(3H，m)，6.72(1H，br)，6.90-
   7.12(4H，m)，7.34-7.37(3H，m)，7.40-7.49(4H，m)，
   8.20-8.27(1H，m)实施例58
按照类似于实施例12的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-乙氧羰基甲氧基-N-甲基-N-环己基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝8Hz)，1.41(9H，s)，
   1.45-1.85(10H，m)，2.07-2.12(2H，m)，2.86-3.06
   (3H，br)，3.25-3.32(2H，m)，4.22-4.33(4H，m)，
   4.76(2H，s)，4.98-5.07(1H，br)，6.91(1H，s)，
   7.01-7.15(3H，m)，7.48(1H，t，J＝8Hz)，8.23(1H，
   d，J＝8Hz)，8.69(1H，d，J＝8Hz)
ESI-MASS(m/z)：634(M+Na)
2)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-异丙氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.19-1.28(6H，m)，1.38(9H，s)，
   1.46-1.58(2H，m)，1.65-1.88(6H，m)，1.99-2.10
   (2H，m)，2.25(3H，s)，2.29(3H，s)，2.32-2.42(6H，
   m)，3.15-3.23(2H，m)，3.31(3H，s)，3.45-3.50(2H，
   m)，3.60-3.64(2H，m)，3.84-3.97(2H，m)，4.24-4.36
   (3H，m)，6.56-6.65(2H，m)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，
   6.94-7.02(3H，m)，7.10(1H，t，J＝6Hz)，7.47(1H，
   t，J＝7Hz)，8.15(1H，d，J＝7Hz)，8.41(1H，d，J＝7Hz)
3)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-3-丙氧基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：0.97(3H，t，J＝7Hz)，1.42(9H，s)，
   1.47-1.58(2H，m)，1.67-1.88(8H，m)，1.98-2.10
   (2H，m)，2.27(3H，s)，2.28(3H，s)，2.31-2.41(6H，
   m)，3.16-3.26(2H，m)，3.31(3H，s)，3.45-3.50(2H，
   m)，3.58-3.65(2H，m)，3.84-3.97(4H，m)，4.26(2H，
   t，J＝7Hz)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，6.64(1H，s)，6.84
   (1H，d，J＝6Hz)，6.95(1H，d，J＝7Hz)，6.99-7.03(2H，
   m)，7.09(1H，t，J＝7Hz)，7.45(1H，t，J＝7Hz)，8.16
   (1H，d，J＝7Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)
4)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基3-(3-乙氧羰基丙-1-基)氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.11 and 1.23(total 3H，t，J＝6Hz)，
   1.40(9H，s)，1.48-1.60(2H，m)，1.60-1.75(4H，m)，
   1.75-1.88(2H，m)，1.98-2.10(4H，m)，2.26(3H，s)，
   2.29(3H，s)，2.32-2.42(8H，m)，3.18-3.28(2H，m)，
   3.30(3H，s)，3.45-3.50(2H，m)，3.62(2H，br)，
   3.88-4.10(5H，m)，4.27(2H，t，J＝6Hz)，6.57(1H，
   d，J＝7Hz)，6.63(1H，s)，6.82(1H，d，J＝7Hz)，6.87-
   6.92(1H，m)，6.98-7.10(3H，m)，7.42(1H，t，
   J＝6Hz)，8.10-8.13(1H，m)，8.37(1H，d，J＝7Hz)
5)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基3-乙氧羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，
   1.46-1.90(8H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.28(3H，s)，
   2.29(3H，s)，2.30-2.42(6H，m)，3.18-3.29(2H，m)，
   3.30(3H，s)，3.42-3.50(2H，m)，3.58-3.65(2H，m)，
   3.85-3.97(2H，m)，4.18-4.29(4H，m)，4.52(2H，s)，
   6.52-6.13(2H，m)，6.80(1H，d，J＝7Hz)，6.89-6.99
   (3H，m)，7.38-7.48(1H，m)，8.15(1H，d，J＝7Hz)，
   8.41(1H，d，J＝7Hz)
6)4-[(2-苄氧基)苯甲酰基]氨基3-乙氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.08(3H，t，J＝6Hz)，1.45-1.57(2H，
   m)，1.60-1.75(2H，m)，1.77-1.87(2H，m)，2.25(3H，
   s)，2.29(3H，s)，2.31-2.39(7H，m)，3.30(3H，s)，
   3.46-3.49(2H，m)，3.60-3.63(2H，m)，3.70-3.80
   (2H，m)，3.82-3.98(2H，m)，5.34(2H，s)，6.52-6.60
   (2H，m)，6.80-7.10(5H，m)，7.27-7.38(6H，m)，
   8.20-8.22(1H，m)，8.38-8.43(1H，m)实施例59
按照类似于实施例4的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羧基甲氧基-N-甲基-N-环己基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.03-1.17(2H，m)，1.39(9H，s)，
   1.45-1.85(8H，m)，2.03-2.12(2H，m)，2.85-2.98
   (3H，m)，3.21-3.33(2H，m)，4.23-4.31(2H，m)，4.73
   (3H，s)，5.08-5.13(1H，br)，6.98-7.07(3H，m)，
   7.10(1H，t，J＝8Hz)，7.48(1H，t，J＝8Hz)，8.18-8.24
   (1H，m)，8.56-8.61(1H，m)
ESI-MASS(m/z)：606(M+Na)
2)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羧基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.49(2H，m)，1.49-1.62(2H，
   m)，1.67-1.78(2H，m)，2.02-2.34(13H，m)，2.78-
   2.89(2H，m)，3.38-3.43(4H，m)，3.58(3H，s)，
   3.89-3.96(2H，m)，4.00-4.18(2H，m)，4.30(2H，
   br)，6.62(1H，d，J＝6Hz)，6.72-6.87(3H，m)，6.89-
   6.97(1H，m)，7.11(1H，t，J＝7Hz)，7.19(1H，d，
   J＝7Hz)7.54(1H，t，J＝6Hz)，7.94(1H，d，J＝6Hz)，
   8.22(1H，d，J＝7Hz)
3)4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羧基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
MASS(m/z)：804(M+H)实施例60
在4-(2-碘代苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(1.12g)和3-丁炔-1-醇(153mg)于四氢呋喃(15ml)和乙胺(15ml)混合物中的混合物之中加入双(三苯膦)氯化钯(II)(23.5mg)和碘化铜(I)(3.19mg)，将混合物回流8小时。溶液用氯仿(50ml)稀释，和用水和盐水洗涤，溶液用硫酸镁干燥，真空蒸发溶液得到油。该油用硅胶柱色谱进行纯化(氯仿中含2％甲醇)后得到4-[2-(4-羟基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(755mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.57(2H，m)，1.61-1.86(4H，m)，
   2.27(3H，s)，2.29-2.40(6H，m)，2.70(2H，t，
   J＝7.5Hz)，3.33(3H，s)，3.44-3.49(2H，m)，3.53-
   3.60(2H，m)，3.74(2H，t，J＝7.5Hz)，3.79-3.99(2H，
   m)，6.76-6.84(2H，m)，7.06(1H，d，J＝7Hz)，7.13
   (1H，t，J＝7Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，7.40-7.47(2H，
   m)，7.48-7.56(3H，m)，7.99(1H，m)，9.19(1H，s)实施例61
在冰冷却的4-[2-(4-羟基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(755mg)的二氯甲烷(20ml)溶液中加入三乙胺(150mg)和甲磺酰氯(156mg)，在冰浴中搅拌混合物2小时。溶液依次用水、10％盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到4-[2-(4-甲基磺酰氧基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(789mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.60(2H，m)，1.67-1.86(2H，m)，
   1.87-1.90(2H，m)，2.37(2H，t，J＝7.5Hz)，2.68(3H，
   s)，2.86-3.06(6H，m)，2.92(3H，s)，3.31(3H，s)，
   3.77-4.02(6H，m)，4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，6.77-6.87
   (2H，m)，7.04(1H，d，J＝7Hz)，7.17(1H，t，J＝7Hz)，
   7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.41-7.53(5H，m)，7.90(1H，
   m)，8.86(1H，s)实施例62
按照类似于实施例61的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(4-甲基磺酰氧基丁-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
MASS(m/z)：693(M+1)
2)4-[2-(3-甲基磺酰氧基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.48-1.60(2H，m)，1.65-1.74(2H，m)，
   1.75-1.86(2H，m)，1.98-2.07(2H，m)，2.26(3H，s)，
   2.30-2.39(2H，m)，2.70-2.78(4H，m)，2.79-3.42
   (2H，m)，2.90(3H，s)，2.95-3.07(2H，m)，3.26(3H，
   s)，3.71(3H，s)，3.80-4.01(4H，m)，4.29(2H，t，
   J＝7.5Hz )，6.56-6.66(2H，m)，6.82-7.00(3H，m)，
   7.30(1H，m)，7.39-7.47(2H，m)，7.60(1H，d，
   J＝7Hz)，8.27(1H，d，J＝7Hz)，8.58(1H，s)实施例63
把4-[2-(4-甲基磺酰氧基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(800mg)和苯邻二甲酰亚胺钾(430mg)在二甲亚砜(20ml)中的混合物于60℃搅拌5小时，然后将溶液用乙酸乙酯(60ml)稀释。溶液用水和盐水洗涤，硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到4-[2-[4-(苯二甲酰亚氨基)-1-丁炔-1-基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(620mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.61(2H，m)，1.67-1.92(6H，m)，
   2.30(3H，s)，2.33-2.44(6H，m)，3.38(3H，s)，
   3.48-3.52(2H，m)，3.60-3.67(2H，m)，3.84-4.01
   (4H，m)，6.78-6.85(2H，m)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，
   7.09-7.19(2H，m)，7.30-7.70(6H，m)，7.70-7.77
   (2H，m)，7.81-7.90(2H，m)，8.18(1H，m)实施例64
按照类似于实施例63的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[4-(苯二甲酰亚氨基)丁-1-基]苯甲酰基]氨基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：693(M+1)
2)3-甲氧基-4-[2-[3-(苯二甲酰亚氨基)丙-1-基]硫代苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.59(2H，m)，1.61-1.74(2H，m)，
   1.78-1.87(2H，m)，1.92-2.03(2H，m)，2.26(3H，s)，
   2.29(3H，s)，2.31-2.42(6H，m)，2.94(2H，t，
   J＝7.5Hz)，3.31(3H，s)，3.45-3.53(2H，m)，3.58-
   3.67(2H，m)，3.69-3.81(2H，m)，3.73(3H，s)，
   3.84-4.00(2H，m)，6.55-6.66(2H，m)，6.80-6.92
   (2H，m)，7.02(1H，s)，7.27(1H，m)，7.34-7.44(2H，
   m)，7.60-7.90(5H，m)，8.25(1H，d，J＝7Hz)，8.82
   (1H，s)实施例65
在冰冷却下，在4-[2-(4-氨基-1-丁炔-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(310mg)、氯化镍六水合物(181mg)于四氢呋喃(5ml)和甲醇(5ml)混合物中的混合物之中分成小批量加入硼氢化钠(96.2mg)，混合物于相同的温度下搅拌2小时。通过Celite垫过滤该混合物，真空蒸发滤液。把残余物溶于氯仿(20ml)，用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到浆液，此残余物用硅胶柱色谱纯化(氯仿∶甲醇∶氨＝100∶10∶1)，得到4-[2-(4-氨基丁-1-基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺(295mg)。
MASS(m/z)：597(M+1)实施例66
按照类似于实施例65的方法制备下述化合物。
4-[2-(4-羟基丁-1-基)苯甲酰基]氨基N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：615(M+1)实施例67
在有3分子筛(100mg)存在下，把4-氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺(200mg)和水杨醛(48.6mg)在甲醇(10ml)中的混合物回流过夜，过滤溶液，滤液于5℃用硼氢化钠(15.1mg)处理2小时。反应混合物用氯仿(20ml)稀释，溶液用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到粗制的油，该产品用硅胶柱色谱纯化(氯仿中含2％甲醇)，得到3-甲氧基-4-(2-羟基苯基)甲氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基甲氧基]苯基苯甲酰胺(152mg)。
NMR(CDCl3，δ)：2.27(3H，s)，2.32(3H，s)，2.32-2.59
   (4H，m)，3.34(3H，s)，3.40-3.55(2H，m)，3.52(3H，
   s)，3.75-3.88(2H，m)，4.25-4.34(2H，m)，4.63(1H，
   br)，4.42(1H，d，J＝14Hz)，5.08(1H，d，J＝14Hz)，
   6.43(1H，d，J＝7Hz)，6.62(1H，s)，6.70(1H，d，
   J＝7Hz)，6.80-6.88(4H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，
   7.09-7.18(2H，m)，7.28(2H，d，J＝8Hz)，7.38(2H，
   d，J＝8Hz)实施例68
按照类似于实施例67的方法制备下述化合物。
3-甲氧基-4-(2-羟基苯基)甲氨基-N-甲基-N-[4-甲基2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41-1.52(2H，m)，1.60-1.69(2H，m)，
   1.70-1.80(2H，m)，2.25(3H，s)，2.29(3H，s)，
   2.30-2.43(6H，m)，3.28(3H，s)，3.34-3.48(2H，m)，
   3.55(3H，s)，3.65-4.00(2H，m)，4.30(2H，d，
   J＝7Hz)，4.62(1H，brt，J＝7Hz)，6.51(1H，d，
   J＝7Hz)，6.57-6.64(2H，m)，6.76-6.95(5H，m)，7.61-
   7.68(2H，m)实施例69
在冰浴冷却的4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基]苯基苯甲酰胺(860mg)的N，N-二甲基甲酰胺(15ml)溶液中加入氢化钠(60％，油中，71mg)，溶液于同一温度搅拌30分钟。在溶液中加入碘甲烷(0.121ml)，混合物于室温搅拌3小时。混合物用乙酸乙酯(50ml)稀释，溶液用水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到粗制的油，粗制产品用硅胶柱色谱纯化(氯仿中含1％甲醇)，得到4-(2-二甲氨基-4-甲基)苯氧基甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(632mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.55(2H，
   m)，1.63-1.74(2H，m)，1.76-1.87(2H，m)，2.20(3H，
   s)，2.23(3H，s)，2.33(2H，t，J＝7.5Hz)，2.72(6H，
   s)，3.30(3H，s)，3.76-3.97(2H，m)，4.12(2H，q，
   J＝7.5Hz)，5.02(2H，s)，6.52-6.60(3H，m)，6.70
   (1H，d，J＝7Hz)，6.80-6.88(2H，m)，7.20(2H，d，
   J＝8Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)实施例70
按照类似于实施例14的方法，以3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺为原料制备下述化合物。
3-甲氧基-4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(4-乙酰氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.65-1.82(4H，m)，1.76
   (3H，s)，2.05(3H，s)，2.07-2.21(2H，m)，2.26(3H，
   s)，3.22-3.38(2H，m)，3.38(3H，s)，3.77(3H，s)，
   3.77-3.96(2H，m )，4.24(2H，t，J＝7.5Hz)，6.53-6.71
   (2H，m)，6.93-7.14(5H，m)，7.25(1H，t，J＝7Hz)，
   8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.43(7H，d，J＝7Hz)实施例71
在3-甲氧基4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(365mg)和N-(叔丁氧羰基)甘氨酸(111mg)于N，N-二甲基甲酰胺(15ml)的混合物中加入N-乙基-N’-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸化物(132mg)和羟基苯并三唑(93.2mg)，混合物于室温搅拌过夜。溶液用乙酸乙酯(30ml)稀释，溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，有机相用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到无定形物质，该粗制产品用硅胶柱色谱纯化(氯仿中含1％甲醇)，得到3-甲氧基4-[2-[3-叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-N-[2-4-(叔丁氧羰基氨基)乙酰氨基丁-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺(320mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.42(9H，s)，1.58-1.70
   (2H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.05-2.17(2H，m)，2.27
   (3H，s)，3.20-3.34(4H，m)，3.30(3H，s)，3.70-3.95
   (4H，m)，3.74(3H，s)，4.22(2H，t，J＝7.5Hz)，6.56-
   6.68(2H，m)，6.88-7.11(5H，m)，7.45(1H，t，
   J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)实施例72
按照类似于实施例71的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙酰基氨基丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.41(9H，s)，1.60-1.82
   (4H，m)，2.10-2.19(2H，m)，2.29(3H，s)，2.48(2H，
   br)，3.25-3.42(6H，m)，3.32(3H，s)，3.79(3H，s)，
   3.80-3.97(2H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，6.59(1H，
   s)，6.67(1H，d，J＝8Hz)，6.94-7.11(5H，m)，7.45
   (1H，dd，J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，
   d，J＝8Hz)
2)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[[1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基]羰基氨基]丁-1-基氧基]-4-甲基苯基]-4-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.44(9H，s)，1.60-1.81
   (8H，m)，2.08-2.18(2H，m)，2.29(3H，s)，2.70(1H，
   br)，3.30(2H，q，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.76(3H，
   s)，3.76-4.15(6H，m)，4.22(2H，t，J＝5Hz)，6.59
   (1H，s)，6.65(1H，d，J＝8Hz)，6.94-7.10(6H，m)，
   7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.39
   (1H，d，J＝8Hz)实施例73
在冰冷却的4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(430mg)和三乙胺(68mg)于二氯甲烷(10ml)中的混合物之中滴加氯碳酸苯基酯(106mg)，溶液在同一温度下搅拌30分钟。得到的混合物用二氯甲烷(10ml)稀释，溶液依次用1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，溶剂用硫酸镁干燥，减压除去溶剂后得到4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-苯氧基羰基氨基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(471mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.60-1.90(4H，m)，
   2.08-2.17(2H，m)，2.29(3H，s)，3.27(2H，q，
   J＝5Hz)，3.31(2H，t，J＝5Hz)，3.36(3H，s)，3.78
   (3H，s)，3.82-4.00(2H，m)，4.21(2H，t，J＝5Hz)，
   4.73(1H，br)，5.38(1H，br)，6.61-6.68(2H，m)，
   6.91-6.99(4H，m)，7.06-7.20(5H，m)，7.30-7.38
   (2H，m)，7.42(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.20(1H，d，
   J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)实施例74
把4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(120mg)和3-(二甲氨基)丙-1-基苯基碳酸酯(127mg)于N，N-二甲基甲酰胺(5ml)中的混合物在50℃搅拌8小时。反应混合物用乙酸乙酯(15ml)稀释，溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，溶液用碳酸钾干燥，蒸发溶剂得到的残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 20g，氯仿中含3-15％甲醇)，得到4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(3-二甲氨基丙-1-基)氧基羰基-氨基]丁-1-基])氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(64mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.62-1.87(6H，m)，
   2.05-2.18(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30(6H，s)，2.44
   (2H，t，J＝5Hz)，3.20-3.32(4H，m)，3.32(3H，s)，
   3.78(3H，s)，3.80-4.00(2H，m)，4.12(2H，t，
   J＝5Hz)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，6.59-6.64(2H，m)，
   6.88-7.12(5H，m)，7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.21
   (1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，br)实施例75
室温下在4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氧代哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(192mg)的甲醇(5ml)溶液中加入用硼氢化钠(19mg)，混合物在同一温度下搅拌1小时，用0.5N盐酸(10ml)使反应停止，混合物用氯仿(15ml×3)萃取。有机相用碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，溶液用硫酸镁干燥，真空蒸发溶剂后得到4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-羟基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(199mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.41-1.99(10H，m)，
   2.05-2.20(2H，m)，2.27(3H，s)，2.30-2.51(2H，m)，
   3.01-3.22(2H，m)，3.30(3H，s)，3.65-4.14(7H，m)，
   3.76(3H，s)，4.22(2H，t，J＝5Hz)，6.52-6.67(2H，
   m)，6.78-7.10(5H，m)，7.38-7.47(1H，m)，8.19(1H，
   d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)实施例76
0℃下，在4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氧代哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(250mg)、乙酸铵(51mg)和乙酸(0.5ml)于甲醇(10ml)中的混合物之中加入氰基硼氢化钠(21mg)，混合物在室温搅拌12小时。将混合物倾入冰冷却的1N氢氧化钠水溶液(15ml)中，溶液用氯仿(15ml×3)萃取。有机相用盐水洗涤，和用碳酸钾干燥，真空蒸发溶剂后得到残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 40g，氯仿中含5-15％甲醇)得到4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(91mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.41(9H，s)，1.45-2.01(12H，m)，
   2.09-2.20(2H，m)，2.28(3H，s)，2.23-2.45(4H，m)，
   2.56-2.71(1H，br)，2.93-3.12(2H，m)，3.25-3.36
   (2H，m)，3.32(3H，s)，3.79(3H，s)，3.81-4.02(2H，
   m)，4.23(2H，t，J＝5Hz)，4.91-4.08(1H，br)，6.56-
   6.68(2H，m)，6.82-7.13(5H，m)，7.45(2H，d，
   J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)实施例77
按照类似于实施例76的方法制备下述化合物。
4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)己-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.45-1.84(8H，m)，
   2.09-2.22(2H，m)，2.27(3H，s)，2.28(3H，s)，
   2.32-2.59(8H，m)，3.32(1H，q，J＝5Hz)，3.34(3H，
   s)，3.80(3H，s)，3.82-4.01(2H，m)，4.28(2H，t，
   J＝5Hz)，6.56-6.65(2H，m)，6.82-7.12(6H，m)，7.43-
   7.50(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，
   J＝8Hz)实施例78
0℃下，在4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-羧基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(250mg)、2-二甲氨基乙醇(99mg)和4-二甲氨基吡啶(36mg)于二氯甲烷(10ml)的混合物中加入N-乙基-N，-(3-二甲氨基丙-1-基)碳化二亚胺盐酸化物(71mg)，并在同一温度下搅拌7小时。混合物用氯仿(20ml)稀释，溶液用水(20ml×2)和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，减压除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，氯仿中含1-10％甲醇)，得到4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-二甲氨基乙-1-基)氧基羧基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(238mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.57(2H，m)，
   1.65-1.90(4H，m)，2.10-2.21(2H，m)，2.28(9H，s)，
   2.39(2H，t，J＝5Hz)，2.55(2H，t，J＝5Hz)，3.30(2H，
   t，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.79(3H，s)，3.82-4.00
   (2H，m)，4.18(2H，t，J＝5Hz)，4.24(2H，t，J＝5Hz)，
   4.75-4.86(1H，br)，6.54-6.67(2H，m)，6.81-7.11
   (5H，m)，7.41-7.49(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，
   8.49(1H，d，J＝8Hz)实施例79
-23℃下，在4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-乙氧羰基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(400mg)的四氢呋喃(5ml)溶液中加入氢化铝锂(12mg)，混合物在0℃搅拌3小时。缓慢加入0.5N盐酸(15ml)使反应停止，将溶液在室温搅拌20分钟。溶液用氯仿(15ml×3)萃取，有机相用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，溶液用硫酸镁干燥，减压除去溶剂得到4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(6-羟基己-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(456mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-2.20(10H，m)，
   2.27(3H，s)，3.30(2H，q，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，
   3.64(2H，t，J＝5Hz)，3.78(3H，s)，3.81-4.02(2H，
   m)，4.23(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.63(2H，m)，6.84-
   7.13(6H，m)，7.41-7.49(1H，m)，8.20(1H，d，
  7＝7Hz)  8.41(1H，d，J＝7Hz)实施例80
于-78℃，在草酰氯(95mg)的二氯甲烷(10ml)溶液中滴加二甲亚砜(117mg)，将混合物温热至-15℃，并向其中加入4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(6-羟基己-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(450mg)的二氯甲烷(10ml)溶液。在同一温度下搅拌10分钟，后在反应混合物中加入三乙胺(343mg)，再在同一温度下搅拌5分钟。把得到的溶液温热至室温并倾入水中。混合物用氯仿(15ml×3)萃取，有机相用盐水洗涤，溶液用硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到4-[2-(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-甲酰基戊-1-基)氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(546mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.50-1.91(6H，m)，
   2.11-2.23(2H，m)，2.27(3H，s)，2.50(2H，t，
   J＝5Hz)，3.31(1H，q，J＝5Hz)，3.34(3H，s)，3.79
   (3H，s)，3.85-4.00(2H，m)，4.27(2H，t，J＝5Hz)，
   6.60-6.68(2H，m)，6.81-7.12(6H，m)，7.42-7.51
   (1H，m)，8.21(1H，d，J＝7Hz)，8.41(1H，d，J＝7Hz)，
   9.89(1H，s)实施例81
在4-[2-[3-(叔丁氧羰基)氨基丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氰基苯基甲基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(360mg)的二甲苯(8ml)溶液中加入三甲基锡叠氮化物(218mg)，溶液在120℃搅拌3天。将溶液冷却至室温，加入12N盐酸(10ml)以分解四唑混合物的锡盐和过量的试剂。然后在0℃用饱和氢氧化钠水溶液将溶液的pH调节至7，溶液用乙酸乙酯(50ml×3)萃取。有机层用盐水洗涤和用硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到粗制的产物，将粗制产物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 30g，氯仿中含2-25％甲醇)，得到4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(四唑-5-基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(227mg)。
NMR(CDCl3，δ)：2.15(3H，br s)，2.14-2.26(2H，m)，
   3.17(2H，q，J＝5Hz)，3.40(3H，s)，3.57(3H，s)，
   4.20(2H，t，J＝5Hz)，4.95(1H，d，J＝12Hz)，5.22
   (1H，d，J＝12Hz)，6.55-6.64(2H，m)，6.80(1H，s)，
   6.92-7.08(6H，m)，7.23(1H，br)，7.43(1H，dd，
   J＝2，8Hz)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)实施例82
把4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(275mg)和O-甲基异脲(44mg)于乙醇(5ml)中的混合物回流3天。真空蒸发溶剂，残余物用碱性硅胶柱色谱纯化(SiO217g，氯仿中含1-80％甲醇)，得到4-[2-(3-胍基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(53mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.97(6H，m)，2.06-2.20(2H，m)，
   2.27(6H，s)，2.28(3H，s)，2.29-2.41(4H，m)，2.50
   (1H，br)，3.04(2H，br)，3.30(3H，s)，3.42(2H，
   br)，3.76(3H，s)，3.78(2H，br)，3.82-4.01(2H，
   m)，4.25(2H，br)，6.55-6.68(2H，m)，6.81-7.09
   (5H，m)，7.28(1H，s)，7.42(1H，dd，J＝2，8Hz)，
   7.99(1H，d，J＝8Hz)，8.29(1H，br)实施例83
按照类似于实施例6的方法制备下述化合物。
4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-氨基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.81-1.99(4H，m)，
   2.05-2.14(2H，m)，2.24(3H，s)，3.08(2H，br)，
   3.29(2H，br)，3.30(3H，s)，3.70(3H，s)，3.76-
   3.96(2H，m)，4.14(2H，t，J＝5Hz)，5.07(1H，br)，
   6.54-6.61(2H，m)，6.85-7.04(4H，m)，7.25(1H，s)，
   7.37(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.14(1H，d，J＝8Hz)，8.38
   (1H，d，J＝8Hz)实施例84
在4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基氧基]苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-[2-[4-(苯氧基羰基氨基)丁-1-基]-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(200mg)的N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液中加入1-甲基哌嗪(88μl)，溶液于80℃搅拌7小时。该溶液用乙酸乙酯(15ml)稀释并依次用水(20ml×4)和盐水洗涤。溶剂用硫酸镁干燥和减压除去溶剂，粗制产品用硅胶柱色谱纯化(SiO2 25g，氯仿中含2-10％甲醇)，得到纯4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(124mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.60-1.81(4H，m)，
   2.13-2.22(2H，m)，2.29(6H，s)，2.39(4H，br)，
   3.79(3H，s)，3.25-3.51(8H，m)，3.32(3H，s)，
   3.75-3.99(2H，m)，4.26(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.71
   (2H，m)，6.92-7.18(6H，m)，7.48(1H，dd，J＝2，
   8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)实施例85
按照类似于实施例84的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.65-1.90(4H，m)，2.29
   (3H，s)，2.30(6H，s)，2.77(1H，t，J＝11Hz)，3.29
   (2H，q，J＝5Hz)，3.32(3H，s)，3.78(3H，s)，3.85-
   4.11(6H，m)，4.25(2H，t，J＝5Hz)，6.55-6.70(2H，
   m)，6.92-7.13(5H，m)，7.45(1H，dd，J＝2，8Hz)，
   8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)
2)4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基]氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-脲基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，
   2.01-2.11(2H，m)，2.27(3H，s)，3.22-3.31(2H，m)，
   3.30(3H，s)，3.65-3.77(2H，m)，3.71(3H，s)，4.22
   (2H，t，J＝5Hz)，5.16(2H，br)，6.48(1H，s)，6.71
   (1H，d，J＝8Hz)，6.90-7.15(5H，m)，7.41(1H，dd，
   J＝2，8Hz)，8.11(1H，d，J＝8Hz)，8.35(1H，d，J＝8Hz)实施例86
在4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基氧基]苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-[2-[4-(苯氧基羰基氨基)丁-1-基]-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(150mg)的N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液中加入二甲胺盐酸化物(40mg)，混合物于80℃搅拌7小时将混合物冷却至室温并用乙酸乙酯(15ml)稀释，溶液用水(15ml×5)和盐水洗涤，硫酸镁干燥。真空下除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱纯化(SiO2 20g，氯仿-甲醇1-5％)，得到4-[2-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙-1-基氧基]苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-[2-[4-(N，N-二甲基脲基)丁-1-基氧基]-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺(115mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.40(9H，s)，1.60-1.87(4H，m)，
   2.06-2.18(2H，m)，2.28(3H，s)，2.90(6H，s)，3.30
   (2H，q，J＝5Hz)，3.34(3H，s)，3.79(3H，s)，3.85-
   4.02(2H，m)，4.23(2H，t，J＝5Hz)，6.57-6.64(2H，
   m)，6.90-7.10(5H，m)，7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，
   8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝8Hz)实施例87
在4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羧基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(128mg)的甲醇(5ml)溶液中滴加三甲基甲硅烷基重氮甲烷(5ml，2.0M正己烷溶液)，并在室温搅拌30分钟。真空浓缩溶液，残余物用制备薄层硅胶色谱纯化(氯仿∶甲醇∶28％氨水溶液，50∶5∶1)，得到4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(85mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.45-1.37(8H，m)，
   2.00-2.10(2H，m)，2.26(3H，s)，2.29(3H，s)，
   2.30-2.42(6H，m)，3.18-3.27(2H，m)，3.30(3H，s)，
   3.45-3.51(2H，m)，3.63(2H，br)，3.79(3H，s)，
   3.87-3.96(2H，m)，4.22-4.29(2H，m)，4.54(2H，s)，
   6.53-6.13(2H，m)，6.77-6.85(1H，m)，6.89(1H，
   br)，6.92-7.02(2H，m)，7.02-7.10(1H，m)，7.43-
   7.47(1H，m)，8.14-8.19(1H，m)，8.40-8.45(1H，m)实施例88
按照类似于实施例8的方法制备下述化合物。
4-[2-[(3-(叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-二甲氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.39(9H，s)，1.48-1.58(2H，m)，
   1.63-1.88(6H，m)，1.97-2.09(2H，m)，2.28(3H，s)，
   2.30(3H，s)，2.31-2.42(6H，m)，2.99(3H，s)，3.02
   (3H，s)，3.17-3.27(2H，m)，3.32(3H，s)，3.50(2H，
   br)，3.63(2H，br)，3.83-3.97(2H，m)，4.22-4.29
   (2H，m)，4.67(2H，s)，6.53-6.63(2H，m)，6.80-6.90
   (2H，m)，6.96-7.09(3H，m)，7.93(1H，t，J＝6Hz)，
   8.14(1H，d，J＝6Hz)，8.38(1H，d，J＝7Hz)实施例89
将4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-乙氧羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(102mg)于7.5N氨的甲醇(5ml)中的溶液于室温搅拌24小时。真空浓缩溶液得到4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺(92mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.37(9H，s)，1.48-1.60(2H，m)，
   1.60-1.75(4H，m)，1.75-1.88(2H，m)，1.97-2.08
   (2H，m)，2.27(3H，s)，2.28(3H，s)，2.30-2.41(6H，
   m)，3.17-3.27(2H，m)，3.30(3H，s)，3.47(3H，s)，
   3.52-3.62(2H，m)，3.90-3.97(2H，m)，4.16-4.29
   (4H，m)，5.85(1H，br)，6.57(1H，d，J＝7Hz)，6.67
   (1H，s)，6.75-6.90(2H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，
   7.07-7.17(2H，m)，8.00(1H，s)，8.18-8.21(1H，m)，
   8.25(1H，d，J＝7Hz)实施例90
按照类似于实施例89的方法制备下述化合物。
4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：3.37(9H，s)，1.45-1.77(6H，m)，
   1.77-1.88(2H，m)，1.96-2.08(2H，m)，2.28(3H，s)，
   2.29(3H，s)，2.29-2.40(6H，m)，2.82-2.83(3H，s)，
   3.18-3.27(2H，m)，3.30(3H，s)，3.43-3.50(3H，m)，
   3.57(2H，br)，3.90-3.97(2H，m )，4.18-4.30(3H，
   m)，6.57(1H，d，J＝6Hz)，6.65(1H，s)，6.76-6.83
   (2H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.06-7.15(2H，m)，
   7.45(1H，t，J＝7Hz)，8.16-8.22(2H，m)实施例91
按照类似于实施例8和16的方法制备下述化合物。
4-(2-氨基苯甲酰基)氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.66(4H，m)，1.66-1.82(2H，
   m)，2.22(3H，s)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.73(3H，
   s)，2.77-3.11(3H，m)，3.17(3H，s)，3.28-3.56(3H，
   m)，3.76-4.17(3H，m)，4.35-4.52(1H，m)，6.63(1H，
   d，J＝9Hz)，6.79(1H，s)，6.91(1H，dd，J＝9，9Hz)，
   6.98-7.11(2H，m)，7.22(2H，d，J＝9Hz)，7.36(1H，
   dd，J＝9，9Hz)，7.54(2H，d，J＝9Hz)，7.69(1H，d，
   J＝9Hz)实施例92
按照类似于实施例6和16的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氨基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.65(4H，m)，1.66-1.92(4H，
   m)，2.23(3H，s)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.68-2.77
   (3H，m)，2.77-3.12(4H，m)，3.18(3H，s)，3.22(2H，
   t，J＝7Hz)，3.28-3.56(3H，m)，3.63(3H，s)，3.75-
   4.32(4H，m)，4.42(1H，m)，6.58-6.69(2H，m)，6.78
   (1H，d，J＝8Hz)，6.83(1H，s)，6.86-6.96(2H，m)，
   7.03(1H，d，J＝8Hz)，7.34(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.61
   (1H，d，J＝8Hz)，7.67(1H，d，J＝8Hz)，7.91-8.17(3H，
   m)，9.23(1H，s)
2)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMsO-d6，δ)：1.34-1.66(4H，m)，1.66-1.83(2H，
   m)，2.04-2.24(2H，m)，2.32-2.46(2H，m)，2.74(3H，
   s)，2.79-3.12(4H，m)，3.22(3H，s)，3.29-3.58(3H，
   m)，3.63-4.19(7H，m)，4.28-4.52(3H，m)，6.80-7.08
   (4H，m)，7.08-7.36(4H，m)，7.58(1H，dd，J＝9，
   9Hz)，8.02(1H，d，J＝9Hz)，8.13(2H，brs)，8.28
   (1H，d，J＝9Hz)
3)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.28-1.82(8H，m)，1.90-2.51(11H，
   m)，2.64(6H，s)，2.74-3.06(3H，m)，3.18(3H，s)，
   3.22-4.08(6H，m)，4.29-4.41(2H，m)，4.51(1H，m)，
   6.64(1H，d，J＝8Hz)，6.75-7.20(5H，m)，7.27(1H，
   d，J＝8Hz)，7.58(1H，m)，7.94-8.32(5H，m)
4)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-2-氯-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.39-1.68(4H，m)，1.69-1.90(2H，
   m)，1.92-2.12(2H，m)，2.31-2.50(2H，m)，2.73(3H，
   brs)，2.79-3.10(4H，m)，3.17-3.61(7H，m)，3.92-
   4.26(5H，m)，4.42(1H，m)，6.77(1H，m)，6.92-7.23
   (6H，m)，7.34-7.58(3H，m)，7.81(1H，s)，7.90-8.14
   (3H，m)
5)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-5-甲基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.93(8H，m)，2.28(3H，s)，
   2.28-2.36(2H，m)，2.31(3H，s)，2.79(3H，s)，
   3.09-3.20(2H，m)，3.29(3H，s)，3.80(3H，s)，
   3.85-4.04(2H，m)，4.18-4.28(2H，m)，6.57-6.66
   (2H，m)，6.80-6.95(4H，m)，7.20-7.25(1H，m)，7.72
   (1H，br)，8.51(1H，br)
6)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-氯苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.45-1.86(8H，m)，2.23(3H，s)，
   2.29-2.43(2H，m)，2.78(3H，s)，3.05-3.16(2H，m)，
   3.23(3H，s)，3.78(3H，s)，3.82-4.03(2H，m)，
   4.18-4.32(2H，m)，6.54-6.64(2H，m)，6.78-7.08
   (4H，m)，7.94(1H，d，J＝8Hz)，8.58(1H，br)
7)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-甲氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.89(6H，m)，2.28(3H，s)，
   2.30-2.61(6H，m)，2.70-3.04(4H，m)，3.08-3.25
   (2H，m)，3.28(3H，s)，3.80(6H，s)，3.82-4.08(2H，
   m)，4.26(2H，br)，6.49-6.66(4H，m)，6.78-7.00
   (3H，m)，7.93-8.02(1H，m)，8.30(1H，br)，8.52
   (2H，br)
8)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.42(2H，br)，1.53(2H，br)，1.74
   (2H，br)，2.03(2H，br)，2.13-2.20(2H，m)，2.30-
   2.38(2H，m)，2.66(3H，s)，2.67(3H，s)，2.94(4H，
   br)，3.20(3H，s)，3.28-3.40(2H，m)，3.73(3H，s)，
   3.82-4.08(4H，m)，4.33-4.40(2H，m)，4.47-4.57
   (1H，m)，6.82-7.00(4H，m)，7.10-7.29(4H，m)，
   7.53-7.60(1H，m)，8.00(1H，d，J＝7Hz)，8.22-8.30
   (1H，m)
9)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.40-1.53(2H，m)，1.53-1.65(2H，
   m)，1.66-1.82(2H，m)，2.01-2.13(2H，m)，2.18(3H，
   s)，2.23(3H，s)，2.36-2.46(2H，m)，2.73-2.74(3H，
   s)，2.78-3.08(6H，m)，3.18(3H，s)，4.27(2H，br)，
   4.40-4.50(1H，m)，6.65(1H，d，J＝6Hz)，6.82(1H，
   s)，6.98-7.13(3H，m)，7.17-7.30(2H，m)，7.45-7.57
   (2H，m)，7.22(1H，d，J＝6Hz)，9.67(1H，s)
10)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-乙氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.23(3H，t，J＝6Hz)，1.38-1.50(2H，
   m)，1.50-1.65(2H，m)，1.65-1.82(2H，m)，2.05-2.17
   (2H，m)，2.21(3H，s)，2.32-2.43(2H，m)，2.70-2.73
   (3H，m)，2.80-3.08(7H，m)，3.18(3H，s)，3.22-3.55
   (6H，m)，3.92-4.15(2H，m)，4.32-4.48(4H，m)，6.63
   (1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，s)，6.89-6.92(2H，m)，
   7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝6Hz)，7.29(1H，
   d，J＝7Hz)，7.58(1H，t，J＝7Hz)，7.99(1H，d，
   J＝7Hz)，8.18-8.27(1H，m)实施例93
按照类似于实施例1和16的方法制备下述化合物。
1)4-[2-(二甲氨基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.65(4H，m)，1.67-1.82(2H，
   m)，2.22(3H，s)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.64-3.14
   (12H，m)，3.18(3H，s)，3.28-3.42(2H，m)，3.50
   (1H，m)，3.73(3H，s)，3.79-4.14(3H，m)，4.42(1H，
   m)，6.64(1H，d，J＝8Hz)，6.82(1H，s)，6.83-6.97
   (2H，m)，7.02(1H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，m)，7.52-
   7.67(2H，m)，8.07(1H，d，J＝8Hz)，8.14(1H，m)
2)4-[2-(二甲氨基磺酰基)苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.64(4H，m)，1.67-1.82(2H，
   m)，2.23(3H，s)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.69(6H，
   s)，2.74(3H，s)，2.80-3.12(4H，m)，3.18(3H，s)，
   3.23-3.52(2H，m)，3.59(3H，s)，3.81-4.16(3H，m)，
   4.44(1H，m)，6.66(1H，d，J＝9Hz)，6.77-6.96(3H，
   m)，7.02(1H，d，J＝9Hz)，7.51(1H，m)，7.60-7.92
   (4H，m)
3)3-甲氧基-4-[2-(吗啉代基磺酰基)苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.65(4H，m)，1.66-1.83(2H，
   m)，2.23(3H，s)，2.32-2.44(2H，m)，2.73(3H，s)，
   2.81-3.10(6H，m)，3.18(3H，s)，3.25-3.71(11H，
   m)，3.80-4.20(3H，m)，4.42(1H，m)，6.66(1H，d，
   J＝8Hz)，6.76-6.96(3H，m)，7.02(1H，d，J＝8Hz)，
   7.53(1H，d，J＝8Hz)，7.62-7.93(4H，m )，8.31(1H，
   s)
4)4-[2-(异丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.39(6H，d，J＝7Hz)，1.38-1.66(4H，
   m)，1.67-1.83(2H，m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，
   J＝7Hz)，2.76(3H，s)，2.82-3.11(4H，m)，3.18(3H，
   s)，3.74(3H，s)，3.79-4.18(5H，m)，4.36-4.52(1H，
   m)，4.98(1H，m)，6.65(1H，d，J＝8Hz)，6.73-7.17
   (5H，m)，7.30(1H，d，J＝8Hz)，7.54(1H，dd，J＝8，
   8Hz)，8.04(1H，d，J＝8Hz)，8.31(1H，d，J＝8Hz)实施例94
按照类似于实施例16和30的方法制备下述化合物。
4-[2-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基]乙烯基]-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.33-1.64(4H，m)，1.64-1.83(2H，
   m)，1.95-2.17(2H，m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，
   J＝7Hz)，2.72(3H，s)，2.78-3.10(6H，m)，3.15 and
   3.16(total 3H，s)，3.28-3.60(2H，m)，3.64(3H，
   s)，3.80-4.20(5H，m)，4.42(1H，m)，6.44-7.60
   (12H，m)，8.00-8.26(2H，m)实施例95
按照类似于实施例1和43的方法制备下述化合物。
1)4-(2-羟基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-甲基]苯基甲氧基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
MASS(m/z)：637(M+1)
2)4-(2-羟基)苯甲酰基氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲氧基丙-1-基]氧基]苯基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：2.05-2.16(2H，m)，2.28(3H，s)，
   2.33-2.40(4H，m)，3.35(3H，s)，3.40-3.45(2H，m)，
   3.57-3.63(2H，m)，3.69(2H，t，J＝7.5Hz)，3.78(3H，
   s)，3.94-4.11(2H，m)，4.12(2H，s)，6.79-7.04(7H，
   m)，7.18(1H，t，J＝7Hz)，7.42(1H，t，J＝7Hz)，7.50
   (1H，d，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.81(1H，s)
3)4-(2-羟基)苯甲酰基-3-甲氧基-N-[2-[(E)-5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基-4-戊烯-1-基]氧基-4-甲基]苯基-N-甲基苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.33-1.53(2H，m)，1.84-2.05(4H，m)，
   2.27(3H，s)，2.33(3H，s)，2.40(3H，s)，2.30-4.13
   (11H，m)，3.32(3H，s)，4.67(1H，m)，6.30(1H，d，
   J＝15Hz)，6.55-6.66(2H，m)，6.78-7.56(8H，m)，8.18
   (1H，m)实施例96
按照类似于实施例4、16和45的方法制备下述化合物。
4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-(3-羧基丙-1-基)氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.52(2H，m)，1.52-1.65(2H，
   m)，1.67-1.93(4H，m)，2.05-2.16(2H，m)，2.01(3H，
   s)，2.29-2.43(5H，m)，2.73(3H，s)，3.22-3.56(4H，
   m)，3.82-4.14(5H，m)，4.30-4.47(3H，m)，8.63(1H，
   d，J＝7Hz)，8.81(1H，s)，8.88-8.92(2H，m)，7.03
   (1H，d，J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，7.27(1H，d，
   J＝7Hz)，7.56(1H，t，J＝6Hz)，7.96(1H，d，J＝6Hz)，
   8.22(1H，d，J＝7Hz)实施例97
按照类似于制备4和实施例16的方法制备下述化合物。
4-(2-氨基苄氧基)-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.64(4H，m)，1.64-1.81(2H，
   m)，2.23(3H，s)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，2.75(3H，
   s)，2.80-3.09(2H，m)，3.16(3H，s)，3.27-3.50(2H，
   m)，3.57(3H，s)，3.73-4.15(5H，m)，4.43(1H，m)，
   5.08(2H，s)，6.64(1H，d，J＝8Hz)，6.76-7.42(9H，
   m)实施例98
按照类似于实施例14和16的方法制备下述化合物。
4-[2-(3-乙酰氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.36-1.50(2H，m)，1.50-1.64(2H，
   m)，1.67-1.84(2H，m)，1.92-2.06(2H，m)，2.22(3H，
   s)，2.32-2.44(2H，m)，2.50(3H，s)，2.74 and 2.75
   (total 3H，s)，2.81-3.08(3H，m)，3.19(3H，s)，
   3.30-3.54(3H，m)，3.70(3H，s)，3.79-4.16(3H，m)，
   4.20-4.30(2H，m)，6.64(1H，d，J＝8Hz)，6.81(1H，
   s)，6.83-6.97(2H，m)，7.03(1H，d，J＝8Hz)，7.12
   (1H，dd，J＝8，8Hz)，7.25(1H，d，J＝8Hz)，7.51-7.61
   (1H，m)，7.92-8.08(2H，m)，8.28(1H，d，J＝8Hz)实施例99
按照类似于实施例15和26的方法制备下述化合物。
4-[2-(3-二甲氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.46-1.87(6H，m)，2.26(3H，s)，2.37
   (2H，t，J＝5Hz)，2.50(2H，br)，2.76(6H，s)，2.77
   (6H，s)，3.02-3.30(3H，m)，3.29(3H，s)，3.79(3H，
   s)，3.80-4.04(2H，m)，4.33(2H，br)，6.54-6.62
   (2H，m)，6.72-7.13(5H，m)，8.05(1H，d，J＝8Hz)，
   8.37(1H，d，J＝8Hz)，9.85(1H，br)实施例100
按照类似于实施例8和45的方法制备下述化合物。
4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-(5-二甲氨基羰基)戊-1-基氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.51-2.19(10H，m)，2.27(3H，s)，
   2.35(2H，t，J＝6Hz)，2.92(3H，s)，3.00(3H，s)，
   3.32(3H，s)，3.77(3H，s)，3.80-4.08(2H，m)，4.29
   (2H，t，J＝4Hz)，6.55-6.76(2H，m)，6.83-7.20(5H，
   m)，7.46(1H，br)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.40(1H，
   d，J＝8Hz)实施例101
按照类似于实施例16和41的方法制备下述化合物。
4-(2-氨基苯甲酰基)氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.66(4H，m)，1.68-1.83(2H，
   m)，2.24(3H，s)，2.34-2.44(2H，m)，2.76(3H，s)，
   2.80-3.09(3H，m)，3.19(3H，s)，3.30-3.53(3H，m)，
   3.64(3H，5)，3.80-4.51(4H，m)，6.60-6.76(2H，m)，
   6.79-6.97(4H，m)，7.05(1H，d，J＝9Hz)，7.26(1H，
   dd，J＝9，9Hz)，7.58-7.72(2H，m)，9.19(1H，brs)实施例102
80℃，在4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(7.35g)的乙醇(230m])溶液中加入0.5M硫酸的乙醇(22.3ml)溶液，混合物在室温搅拌24小时。通过玻璃过滤漏斗过滤沉淀，接着用乙醇洗涤。得到的白色结晶固体在空气中干燥7天后得到4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺硫酸盐(5.2g)。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.63(4H，m)，1.65-1.81(2H，
   m)，2.04-2.40(14H，m)，2.96(2H，t，J＝7Hz)，3.03-
   4.06(12H，m)，4.35(2H，t，J＝7Hz)，6.64(1H，d，
   J＝8Hz)，6.83(1H，s)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，6.98(1H，
   s)，7.02(1H，d，J＝8Hz)，7.13(1H，dd，J＝8，8Hz)，
   7.26(1H，d，J＝8Hz)，7.59(1H，dd，J＝8，8Hz)，8.01
   (1H，d，J＝8Hz)，8.23(1H，d，J＝8Hz)实施例103
于80℃，在4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺(10.7g)的的乙醇(155ml)溶液中加入L-(+)酒石酸(2.43g)的乙醇(60ml)溶液，溶液在室温搅拌1小时。减压除去溶剂，把得到的固体溶于蒸馏水(1L)，溶液通过微型过滤器过滤，冷冻干燥滤液后得到4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺酒石酸盐(5.2g)。
NMR(DMSO-d6，δ)：1.34-1.62(4H，m)，1.66-1.81(2H，
   m)，2.03-2.38(14H，m)，2.96(2H，t，J＝7Hz)，3.18
   (3H，s)，3.37-3.48(4H，m)，3.74(3H，s)，3.80-4.04
   (4H，m)，4.33(2H，t，J＝7Hz)，6.64(1H，d，J＝8Hz)，
   6.83(1H，s)，6.89(1H，d，J＝8Hz )，6.97(1H，s)，
   7.02(1H，d，J＝8Hz)，7.13(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.26
   (1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，dd，J＝8，8Hz)，8.02(1H，
   d，J＝8Hz)，8.25(1H，d，J＝8Hz)实施例104
按照类似于实施例16和45的方法制备下述化合物。
1)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：2.06-2.32(5H，m)，2.87-3.05(2H，
   m)，3.26(3H，s)，3.72(3H，s)，4.35(2H，t，
   J＝7Hz)，6.84-6.98(2H，m)，7.08-7.36(6H，m)，7.58
   (1H，dd，J＝8，8Hz)，7.89-8.16(4H，m)，8.26(1H，d，
   J＝8Hz)
2)4-[3-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.78(12H，m)，1.98-2.07(4H，
   m)，2.24(3H，s)，2.36(2H，t，J＝8Hz)，2.43-2.54
   (1H，m)，2.67(3H，s)，2.69(3H，s)，2.92-3.01(2H，
   m)，3.19(3H，s)，3.64(3H，s)，3.88-4.03(1H，m)，
   4.13(2H，t，J＝8Hz)，4.48-4.57(1H，m)，6.65(1H，
   d，J＝8Hz)，6.82(1H，s)，6.88-6.93(2H，m)，7.03
   (1H，d，J＝8Hz)，7.17(1H，d，J＝8Hz)，7.38-7.52(3H，
   m)，7.62(1H，d，J＝8Hz)，7.92-8.01(2H，br)，9.33
   (1H，s)
ESI-MASS(M/Z)：668(M+H)
3)4-[N-甲基-2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-甲基-2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.32-1.65(8H，m)，2.27(3H，s)，
   2.33-2.40(2H，m)，2.77(3H，s)，2.86-3.02(5H，m)，
   3.12(3H，s)，3.33-3.70(1 3H，m)，4.00-4.10(1H，
   m)，4.40-4.50(1H，m)，6.58-6.78(6H，m)，6.84-7.00
   (3H，m)，7.20(1H，t，J＝8Hz)，7.89-7.97(2H，brs)
ESI-MASS(M/Z)：674
4)4-[2-[3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[4-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.73(8H，m)，2.12-2.20(2H，
   m)，2.37(2H，t，J＝8Hz)，2.72-2.79(4H，m)，2.89-
   3.01(4H，m)，3.29-3.40(4H，m)，3.80(3H，s)，3.89
   (2H，t，J＝8Hz)，3.98-4.04(1H，m)，4.34-4.41(3H，
   m)，6.80-6.86(3H，m)，7.04-7.19(4H，m)，7.29(1H，
   t，J＝8Hz)，7.59(1H，t，J＝8Hz)，7.95-8.06(4H，m)，
   8.27(1H，d，J＝8Hz)
ESI-MASS(M/Z)：646(M+H)
5)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基高哌嗪-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.47-1.89(8H，m)，2.27(3H，s)，
   2.30-2.46(4H，m)，2.77-2.96(2H，m)，3.15-3.63
   (11H，m)，3.3D(3H，s)，3.76-4.04(5H，m)，4.15-
   4.40(2H，m)，6.60(2H，br)，6.78-7.11(5H，m)，
   7.43(1H，br)，7.98-8.05(1H，m)，8.29-8.37(1H，
   m)，8.52(2H，br)
6)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-二甲氨基乙基)氨基羰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.38-1.87(6H，m)，2.06-2.45(4H，m)，
   2.22(3H，s)，2.25-2.44(2H，m)，2.76(3H，s)，2.80
   (3H，s)，3.07-3.22(2H，m)，3.24(3H，s)，3.54(2H，
   br)，3.77-3.95(2H，m)，3.80(3H，s)，4.24(2H，
   br)，6.57-6.62(2H，m)，6.80-7.08(4H，m)，7.39-
   7.47(1H，m)，7.97(1H，d，J＝8Hz)，8.20-8.38(2H，
   m)
7)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲氨基羰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.37-1.82(6H，m)，2.22(3H，s)，
   2.29-2.47(4H，m)，2.85(6H，s)，3.02(3H，s)，
   3.08-3.33(6H，m)，3.26(3H，s)，3.58-3.95(4H，m)，
   3.83(3H，s)，4.28(3H，br)，6.55-6.65(2H，m)，
   6.82-7.06(5H，m)，7.39-7.47(1H，m)，8.03(1H，d，
   J＝8Hz)，8.33(1H，br)
8)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(3-二甲氨基丙-1-基)氨基甲酰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.37-1.99(8H，m)，2.23(3H，s)，
   2.25-2.44(4H，m)，2.76(6H，s)，3.05-3.41(6H，m)，
   3.22(3H，s)，3.78-3.94(2H，m)，4.22(2H，br)，
   6.56(2H，br)，6.81-7.04(5H，m)，7.39(1H，br)，
   8.00(1H，br)，8.29(1H，br)，8.56(3H，br)
9)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[N-(3-二甲氨基丙-1-基)-N-甲基-氨基甲酰基]戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.33-1.99(8H，m)，2.26(3H，s)，
   2.26-2.47(4H，m)，2.78(6H，s)，2.96(3H，s)，
   3.05-3.39(6H，m)，3.26(3H，s)，3.79-3.99(2H，m)，
   3.78(3H，s)，4.30(2H，br)，6.62(2H，m)，6.83-
   7.08(5H，m)，7.45(1H，br)，8.01(1H，br)，8.35
   (1H，br)，8.64(2H，br)
10)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-羟基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.32-2.06(10H，m)，2.23(3H，s)，
   2.25-2.40(4H，m)，2.99-3.07(2H，m)，3.23(3H，s)，
   3.43-4.00(7H，m)，4.23(2H，br)，6.52-6.63(2H，
   m)，6.81-7.12(4H，m)，7.38-7.49(1H，m)，7.97(1H，
   br)，8.30(1H，br)
11)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.40-1.85(12H，m)，2.24(3H，s)，
   2.28-2.45(2H)，2.87-3.11(7H，m)，3.25(3H，s)，
   3.84-4.00(2H，m)，3.79(3H，s)，4.25(2H，br)，
   6.54-6.63(2H，m)，6.95-7.09(4H，m)，7.43(1H，
   br)，8.04(1H，br)，8.41(1H，br)
12)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)氨基羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.32-1.80(6H，m)，2.04-2.15(2H，m)，
   2.26(3H，s)，2.90-3.36(10H，m)，3.24(3H，s)，
   3.76(3H，s)，3.85-4.02(2H，m)，4.26(2H，br)，
   6.54-6.63(2H，m)，6.75-7.09(4H，m)，7.40-7.49
  -(1H，m)，8.00(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，br)，8.62
   (1H，br)
13)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[双(2-羟基乙-1-基)氨基]羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.50-1.88(6H，m)，2.05-2.54(4H，m)，
   2.28(3H，s)，3.03(2H，br)，3.30(3H，s)，3.41-
   3.69(8H，m)，3.78(3H，s)，3.82-4.00(2H，m)，4.23
   (2H，br)，6.59-6.69(2H，m)，6.81-7.22(4H，m)，
   7.46(1H，br)，8.09(1H，br)，8.38(1H，br)
14)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2，2-二甲基肼基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.36-1.82(6H，m)，2.22(3H，s)，
   2.26-2.39(4H，m)，2.88-3.11(2H，m)，3.11(6H，s)，
   3.32(3H，s)，3.70-3.94(2H，m)，3.77(3H，s)，4.21
   (2H，br)，6.52-6.61(2H，m)，6.80-7.14(5H，m)，
   7.42(1H，br)，7.97(1H，br)，8.25(3H，br)
15)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(氨基甲酰基甲氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.68(6H，m)，2.08-2.41(7H，m)，
   2.97-3.35(5H，m)，3.29-4.27(9H)，6.38-7.04(6H，
   m)，7.90-8.29(6H，m)
16)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(2-氨基甲酰基乙氨基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.36-1.81(6H，m)，2.06-2.40(6H，m)，
   2.23(3H，s)，3.13(2H，br)，3.22(3H，s)，3.32
   (2H，br)，3.55-3.93(2H，m)，3.78(3H，s)，4.22
   (2H，br)，6.53-6.63(2H，m)，6.81-7.04(5H，m)，
   7.39(1H，br)，7.77(1H，br)，7.99(1H，br)，8.28-
   8.47(3H，m)
17)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-吡啶基氨基羰基)戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.25-1.83(6H，m)，2.10-2.49(4H，m)，
   2.22(3H，s)，2.90-3.37(2H，m)，3.23(3H，s)，
   3.68-3.95(2H，m)，3.76(3H，s)，4.21(2H，br)，
   6.51-6.63(2H，m)，6.66-7.04(6H，m)，7.88-8.51
   (7H，m)
18)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二乙氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.38(6H，t，J＝8Hz)，1.45-1.90(10H，
   m)，1.93-2.08(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30-2.48(2H，
   m)，2.92-3.23(5H，m)，3.25-3.36(4H，m)，3.29(3H，
   s)，3.69(3H，s)，3.75-4.08(3H，m)，4.28(2H，br)，
   6.54-6.65(2H，m)，6.81-7.08(5H，m)，7.45(1H，
   br)，7.93(1H，br)，8.36(1H，br)
19)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)己-1-基]氧基4-甲基苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.36-1.94(8H，m)，2.21(3H，s)，
   2.25-2.42(2H，m)，2.90-3.39(6H，m)，3.10(3H，s)，
   3.19(3H，s)，3.58-4.04(6H，m)，3.82(3H，s)，4.18
   (1H，br)，6.46-6.63(2H，m)，6.74-6.98(4H，m)，
   7.38(1H，br)，7.97(1H，br)，8.28(1H，br)，8.45
   (2H，br)
20)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-(2-吡啶基)苯基甲基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：2.29(3H，s)，2.39(2H，br)，3.17
   (2H，br)，3.37(3H，s)，3.44(3H，br)，4.12-4.30
   (2H，m)，4.73(1H，br)，5.07(1H，br)，6.61(1H，
   br)，6.70-6.79(2H，m)，6.94-7.03(2H，m)，7.12
   (1H，d，J＝8Hz)，7.38-7.47(3H，m)，7.89-8.23(5H，
   m)，8.73(3H，br)，8.90(1H，br)
21)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.62-2.04(4H，m)，2.23(3H，s)，
   2.27-2.40(2H，m)，2.74(3H，s)，3.03-3.14(2H，m)，
   3.22(3H，s)，3.35-3.51(4H，m)，3.78(3H，s)，
   3.85-3.96(2H，m)，4.26(2H，br)，6.57-6.64(2H，
   m)，6.67-7.09(5H，m)，7.42(1H，m)，7.96(1H，d，
   J＝8Hz)，8.30(1H，d，J＝8Hz)，8.60(3H，br)
22)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基氨基]-3-甲氧基-N-[2-[4-[(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基氨基]丁-1-基]氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.58-2.12(10H，m)，2.27(3H，s)，
   2.30-2.48(2H，m)，2.57-2.81(8H，m)，3.05-3.31
   (7H，m)，3.27(3H，s)，3.75-3.99(5H，m)，4.27(1H，
   br)，6.57-6.63(2H，m)，6.85-7.09(5H，m)，7.44
   (2H，br)，7.96(1H，br)，8.34(1H，br)，8.75(1H，
   br)
23)4-[2-(3-氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-[2-(4-脲基丁-1-基)氧基-4-甲基苯基]-N-甲基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(CDCl3，δ)：1.42-1.81(4H，m)，2.00-2.15(2H，m)，
   2.25(3H，s)，2.88(2H，t，J＝5Hz)，2.92(2H，br)，
   3.30(3H，s)，3.63-3.80(2H，m)，3.71(3H，s)，4.21
   (2H，t，J＝5Hz)，6.51(1H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，
    6.85-7.12(5H，m)，7.44(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.12
   (1H，d，J＝8Hz)，8.36(1H，d，J＝8Hz)
24)4-[2-[ 3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-氯-N-甲基-N-[2-[5-[(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.34-1.50(2H，m)，1.50-1.62(2H，
   m)，1.65-1.80(2H，m)，1.98-2.17(4H，m)，2.22(3H，
   s)，2.30-2.40(2H，m)，2.66(3H，s)，2.67(3H，s)，
   2.85-3.05(3H，m)，3.17(3H，s)，3.33(1H，br)，
   3.80-4.07(3H，m)，4.33-4.42(2H，m)，4.47-4.57
   (1H，m)，6.68(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，7.08-
   7.23(3H，m)，7.29(1H，d，J＝7Hz)，7.41(1H，s)，
   7.68(1H，t，J＝6Hz)，7.92(1H，d，J＝7Hz)，8.09(1H，
   d，J＝7Hz)
25)3-(3-氨基丙-1-基)氧基-4-[2-[3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.50(2H，m)，1.50-1.62(2H，
   m)，1.67-1.80(2H，m)，1.97-2.19(4H，m)，2.22(3H，
   s)，2.30-2.41(2H，m)，2.57(1H，s)，2.92(6H，br)，
   3.17(3H，s)，3.68(1H，br)，3.93(2H，br)，4.10
   (2H，br)，4.40(2H，br)，6.66(1H，d，J＝6Hz)，6.78-
   6.87(2H，m)，6.95-7.04(2H，m)，7.12(1H，t，
   J＝6Hz)，7.29(1H，d，J＝7Hz)，7.57(1H，t，J＝6Hz)，
   7.93(1H，d，J＝6Hz)，8.14(1H，d，J＝7Hz)
26)2-氨基-4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.41-1.51(2H，m)，1.51-1.66(1H，
   m)，1.74-1.84(1H，m)，1.98-2.12(4H，m)，2.30-2.40
   (2H，m)，2.67(3H，s)，2.68(3H，s)，2.89-3.06(4H，
   m)，3.16(3H，s)，3.33(2H，br)，3.96-4.10(4H，m)，
   4.13-4.20(2H，m)，4.47-4.58(1H，m)，6.60(1H，d，
   J＝7Hz)，6.78(2H，s)，6.85(1H，s)，6.97-7.07(2H，
   m)，7.13(1H，d，J＝7Hz)，7.27(1H，s)，7.43-7.56
   (2H，m)
27)2-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-[(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-吡啶羧酸酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.32-1.80(8H，m)，1.97-2.20(4H，
   m)，2.22(3H，s)，2.27-2.40(3H，m)，2.65(3H，s)，
   2.67(3H，s)，2.92-3.10(4H，m)，3.19(3H，s)，3.33
   (1H，br)，3.80-4.07(3H，m)，4.22-4.29(2H，m)，
   6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，s)，7.07-7.14(2H，
   m)，7.20(1H，d，J＝7Hz)，7.56(1H，t，J＝6Hz)，7.66
   (1H，d，J＝6Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.00-8.04(1H，
   m)，8.23(1H，s)
28)4-[N-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基]氨基]甲基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺三盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.49(2H，m)，1.49-1.62(2H，
   m)，1.62-1.79(2H，m)，2.01-2.16(2H，m)，2.23(3H，
   s)，2.34-2.40(2H，m)，2.71 and 2.72(total 3H，s)，
   2.76-3.12(8H，m)，3.17(3H，s)，3.27-3.41(2H，m)，
   3.41-3.54(4H，m)，3.70-3.81(1H，m)，3.89-3.98
   (1H，m)，4.02-4.08(3H，m)，4.25(2H，s)，4.39-4.45
   (1H，m)，6.60-6.80(6H，m)，6.93(2H，s)，6.98(1H，
   d，J＝7Hz)，7.10(1H，d，J＝7Hz)
29)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯基]氧基甲基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.39-1.50(2H，m)，1.50-1.63(2H，
   m)，1.65-1.82(2H，m)，1.97-2.10(2H，m)，2.21(3H，
   s)，2.35-2.41(2H，m)，2.71 and 2.72(total 3H，s)，
   2.78-3.10(7H，m)，3.18(3H，s)，3.29-3.41(2H，m)，
   3.41-3.67(4H，m)，3.82(1H，br)，3.89-4.00(1H，
   m)，4.00-4.12(3H，m)，4.38-4.48(1H，m)，4.57 and
   4.93(total 2H，s)，6.61(1H，d，J＝7Hz)，6.69-6.97
   (6H，m)，6.97-7.07(2H，m)，7.20-7.25(1H，m)
30)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-苄氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.50(2H，m)，1.50-1.63(2H，
   m)，1.63-1.79(2H，m)，1.79-1.91(2H，m)，2.22(3H，
   s)，2.39(2H，t，J＝6Hz)，2.60-2.77(5H，m)，2.79-
   3.10(4H，m)，3.15(3H，s)，3.30-3.67(3H，m)，
   3.77-4.12(5H，m)，4.37-4.49(1H，m)，5.06(2H，s)，
   6.62(1H，d，J＝6Hz)，6.82(1H，s)，6.90(1H，d，
   J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.03(1H，s)，7.12
   (1H，t，J＝7Hz)，7.22(1H，d，J＝7Hz)，7.30-7.46(5H，
   m)，7.54(1H，t，J＝6Hz)，7.97(1H，d，J＝7Hz)，8.23
   (1H，d，J＝7Hz)
31)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羟基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.43(2H，br)，1.49-1.62(2H，m)，
   1.63-1.82(2H，m)，2.00-2.40(16H，m)，2.90-2.97
   (2H，m)，3.14(3H，s)，3.30-3.50(5H，m)，3.89(2H，
   br)，4.20-4.38(2H，m)，6.50-6.68(2H，m)，6.80
   (1H，s)，6.87-6.99(2H，m)，7.12(1H，t，J＝6Hz)，
   7.22(1H，d，J＝6Hz)，7.49-7.60(1H，m)，7.97-8.18
   (2H，m)
32)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-乙氧羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.09 and 1.22(total 3H，t，J＝6Hz)，
   1.37-1.51(2H，m)，1.51-1.66(2H，m)，1.67-1.80
   (2H，m)，2.05-2.18(2H，m)，2.23(3H，s)，2.38(2H，
   t，J＝6Hz)，2.73-2.74(3H，m)，2.90-3.10(5H，m)，
   3.17(3H，s)，3.30-3.58(2H，m)，3.80-4.00(2H，m)，
   4.00-4.20(3H，m)，4.32-4.50(3H，m)，4.80(2H，s)，
   6.62(1H，d，J＝6Hz)，6.82(1H，s)，6.89-6.92(2H，
   m)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.15(1H，t，J＝6Hz)，7.27
   (1H，d，J＝7Hz)，7.58(1H，t，J＝6Hz)，8.00(1H，d，
   J＝6Hz)，8.27(1H，d，J＝7Hz)
33)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.35-1.50(2H，m)，1.50-1.63(2H，
   m)，1.63-1.90(2H，m)，2.00-2.14(2H，m)，2.21(3H，
   s)，2.25-2.43(2H，m)，2.71(3H，s)，2.77-3.05(5H，
   m)，3.15(3H，s)，3.18-3.57(6H，m)，3.70(3H，s)，
   3.73-4.12(3H，m)，4.12-4.49(3H，m)，4.80(2H，s)，
   6.63(1H，d，J＝7Hz)，6.70-7.20(5H，m)，7.27(1H，
   d，J＝7Hz)，7.57(1H，t，J＝7Hz)，7.93-8.10(1H，m)，
   8.23(1H，d，J＝6Hz)
34)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-二甲氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.37-1.49(2H，m)，1.50-1.62(2H，
   m)，1.63-1.79(2H，m)，1.98-2.10(2H，m)，2.21(3H，
   s)，2.32-2.43(2H，m)，2.71(3H，s)，2.86(3H，s)，
   2.98(3H，s)，2.82-3.05(5H，m)，3.15(3H，s)，3.90
   (2H，br)，4.02-4.12(2H，m)，4.28-4.38(2H，m)，
   4.38-4.48(1H，m)，4.83(2H，s)，6.62(1H，d，
   J＝7Hz)，6.80(1H，s)，6.82-6.92(2H，m)，7.00(1H，
   d，J＝7Hz)，7.12(1H，t，J＝7Hz)，7.23(1H，d，
   J＝7Hz)，7.55(1H，t，J＝7Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)
35)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.51(1H，m)，1.51-1.65(2H，
   m)，1.68-1.80(2H，m)，2.00-2.23(2H，m)，2.22(3H，
   s)，2.34-2.40(3H，m)，2.50(3H，s)，2.58(2H，br)，
   2.62(3H，s)，2.63(3H，s)，2.90(4H，br)，3.15
   (3H，s)，3.88-3.97(2H，m)，4.26-4.33(2H，m)，
   4.37-4.54(2H，m)，6.62(1H，d，J＝7Hz)，6.82(2H，
   s)，6.88(1H，d，J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝7Hz)，7.12
   (1H，t，J＝7Hz)，7.22(1H，d，J＝7Hz)，7.57(1H，t，
   J＝7Hz)，7.90(1H，d，J＝7Hz)，8.12-8.25(2H，m)
36)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-氨基羰基甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.38-1.52(2H，m)，1.52-1.67(2H，
   m)，1.68-1.83(2H，m)，2.00-2.15(2H，m)，2.23(3H，
   s)，2.39(2H，t，J＝6Hz)，2.62 and 2.63(total 3H，
   s)，2.72 and 2.73(total 3H，s)，2.80-3.10(6H，m)，
   3.15(3H，s)，3.87-3.98(2H，m)，4.03-4.13(1H，m)，
   6.27-6.37(1H，m)，6.37-6.56(2H，m)，6.62(1H，d，
   J＝7Hz)，6.82(2H，s)，6.90(1H，d，J＝7Hz)，6.98
   (1H，d，J＝6Hz)，7.12(1H，t，J＝7Hz)，7.26(1H，d，
   J＝7Hz)，7.57(1H，t，J＝6Hz)，7.92(1H，d，J＝7Hz)，
   8.13-8.30(2H，m)
37)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-3-丙氧基苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：0.89(3H，t，J＝6Hz)，1.37-1.50(2H，
   m)，1.50-1.68(4H，m)，1.68-1.80(2H，m)，2.02-2.18
   (2H，m)，2.20(3H，s)，2.38(2H，t，J＝6Hz)，2.47
   (3H，s)，2.75-3.12(5H，m)，3.17(3H，s)，3.30-3.42
   (2H，m)，3.42-3.56(1H，m)，3.80-4.00(4H，m)，
   4.00-4.13(1H，m)，4.32-4.50(4H，m)，6.61(1H，d，
   J＝7Hz)，6.82(1H，s)，6.88(1H，s)，6.94(1H，d，
   J＝7Hz)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，
   7.29(1H，d，J＝7Hz)，7.56(1H，t，J＝7Hz)，7.97(1H，
   d，J＝7Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)
38)4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-异丙氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.10-1.27(6H，m)，1.37-1.50(2H，
    m)，1.50-1.64(2H，m)，1.67-1.82(2H，m)，2.03-2.07
   (2H，m)，2.22(3H，s)，2.39(2H，t，J＝6Hz)，2.72
   and 2.73(total 3H，s)，2.78-3.12(6H，m)，3.17
   (3H，s)，3.30-3.43(2H，m)，3.43-3.60(1H，m)，
   3.80-4.02(2H，m)，4.02-4.13(1H，m)，4.23-4.50
   (4H，m)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，6.81-6.90(2H，m)，
   6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.03(1H，d，J＝7Hz)，7.13(1H，
   t，J＝6Hz)，7.32(1H，d，J＝7Hz)7.56(1H，t，J＝6Hz)，
   7.94(1H，d，J＝6Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)
39)2-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-N-甲基-N-[2-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基戊-1-基氧基]-4-甲基苯基]-5-噻吩羧酸酰胺二盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.20-1.38(2H，m)，1.38-1.52(2H，
   m)，1.53-1.70(2H，m)，1.98-2.10(2H，m)，2.22-2.32
   (2H，m)，2.33(3H，s)，2.69-2.72(3H，m)，2.76-3.07
   (5H，m)，3.16(3H，s)，3.27-3.54(3H，m)，3.78-4.09
   (3H，m)，4.10-4.20(2H，m)，4.33-4.47(2H，m)，6.15
   (1H，br)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，6.81(1H，d，J＝7Hz)，
   6.97(1H，s)，7.07(1H，t，J＝6Hz)，7.13-7.20(2H，
   m)，7.44-7.60(2H，m)实施例105
在4-[2-[(3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺(50mg)的氯仿(3.0ml)溶液中加入4N氯化氢的乙酸乙酯(1.0ml)溶液，混合物在室温搅拌2小时。真空蒸发得到的混合物，残余物用乙醚固化。真空除去乙醚得到4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺盐酸化物(40mg)。
NMR(DMSO-d6，δ)：2.11-2.21(2H，m)，2.96(2H，q，
   J＝8Hz)，3.30(3H，s)，3.78(3H，s)，4.37(2H，t，
   J＝8Hz)，6.66(2H，d，J＝8Hz)，6.88(1H，d，J＝8Hz)，
   6.97(1H，s)，6.99(2H，d，J＝8Hz)，7.15(1H，t，
   J＝8Hz)，7.27(1H，d，J＝8Hz)，7.55-7.62(1H，m)，
   7.97-8.05(3H，m)，8.28(1H，d，J＝8Hz)，9.54-9.59
   (1H，brs)
ESI-MASS(m/z)：450(M+H)实施例106
按照类似于实施例105的方法制备下述化合物。
4-[2-[(3-氨基丙-1-基)氧基]苯甲酰基]氨基-3-羧基甲氧基-N-甲基-N-环己基苯甲酰胺盐酸化物
NMR(DMSO-d6，δ)：1.02-1.10(2H，m)，1.46-1.80(8H，
   m)，2.08-2.12(2H，m)，2.80(3H，s)，2.92-2.99(2H，
   m)，3.30-3.47(2H，br)，4.39(2H，t，J＝7Hz)，4.96
   (2H，s)，6.98-7.04(2H，br s)，7.18(1H，t，J＝8Hz)，
   7.30(1H，d，J＝8Hz)，7.60(1H，t，J＝8Hz)，7.95-8.05
   (3H，br)，8.07(1H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，d，J＝8Hz)
ESI-MASS(m/z)：484(M+H)实施例107
1)将4-[2-[3-(9-芴基甲基)氧基羰基氨基丙-1-基]硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺(110mg)于N，N-二甲基甲酰胺和哌啶混合物(4∶1，5ml)中的溶液在室温搅拌30分钟，得到的溶液用乙酸乙酯(20ml)稀释。溶液用水(10ml×3)和盐水洗涤，和用碳酸钾干燥。蒸发溶液，得到的残余物用碱性硅胶柱色谱纯化(SiO230g，氯仿中含1-15％甲醇)得到4-[2-(3-氨基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺。
NMR(CDCl3，δ)：1.36-1.92(12H，m)，2.29(6H，s)，
    2.30(3H，s)，2.36(2H，t，J＝5Hz)，2.59(1H，t，
    J＝11Hz)，2.77(2H，t，J＝5Hz)，2.99(2H，t，J＝5Hz)，
    3.32(3H，s)，3.75(3H，s)，3.85-4.03(4H，m)，
    6.57-6.66(2H，m)，6.84-6.90(1H，d，J＝8Hz)，7.02
    (1H，s)，7.39-7.48(3H，m)，7.65(1H，d，J＝8Hz)，
    8.30(1H，d，J＝8Hz)，8.80(1H，s)
2)在上文得到的化合物的乙醇(5ml)溶液中加入1N盐酸(0.15ml)，蒸发除去挥发溶剂，冷冻干燥残余物得到4-[2-(3-氨基丙-1-基)硫代苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺二盐酸化物(45mg)。
NMR(CDCl3，δ)：1.44-1.92(6H，m)，2.02-2.16(2H，m)，
   2.28(3H，s)，2.30-2.41(2H，m)，2.73(6H，br)，
   2.99-3.14(2H，m)，3.27-3.33(1H，m)，3.31(3H，s)，
   3.62-3.79(4H，m)，3.71(3H，s)，3.82-4.10(2H，m)，
   6.55-6.67(2H，m)，6.83-7.02(5H，m)，7.35-7.52
   (2H，m)，8.23(1H，br)，8.54(2H，br)实施例108
按照类似于实施例15的方法制备下述化合物。
4-2-(3-二甲氨基丙-1-基)氧基苯甲酰基]氨基-3-甲氧基-N-甲基-N-[2-[5-(4-二甲氨基哌啶-1-基)羰基戊-1-基]氧基-4-甲基苯基]苯甲酰胺。
NMR(CDCl3，δ)：1.49-1.60(2H，m)，1.66-1.95(4H，m)，
   2.21(6H，s)，2.27(6H，s)，2.35-2.48(4H，m)，2.58
   (2H，t，J＝11Hz)，3.32(2H，t，J＝11Hz)，3.33(3H，
   s)，3.80(3H，s)，3.82-4.00(2H，m)，4.25(2H，t，
   J＝5Hz)，4.64(1H，br)，6.55-6.64(2H，m)，6.85(1H，
   d，J＝8Hz)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，7.00-7.11(3H，m)，
   7.26(1H，s)，7.40-7.48(1H，m)，8.21(1H，d，
   J＝8Hz)，8.40(1H，d，J＝8Hz)

Claims (9)

1.下式化合物和其药学上可接受的盐：
Figure A9619617500021
其中
R1是芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被选自下述的取代基所取代：卤素；羟基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；酰基(低级)烷基亚磺酰基；酰基(低级)烷基磺酰基；酰氧基；低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰氧基；芳基；氰基；杂环基；被酰基、取代的酰基、芳基或酰基取代的芳基选择取代的低级链烯基；
被氨基、酰基氨基或取代的酰基氨基选择取代的低级链炔基；被选自下述的基团选择取代的低级烷基：卤素、氨基、低级烷氨基、酰基氨基、取代的酰基氨基、羟基、酰氧基、酰基(低级)链烷酰氧基、酰基、取代的酰基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、芳基或酰基取代的芳基；
被酰基或取代的酰基选择取代的低级烷硫基；
被选自下述的基团选择取代的烷氧基：芳基、取代的芳基、羟基、酰氧基、氨基、低级烷氨基、保护的氨基、杂环基、酰基取代的吡啶基、取代的酰基取代的吡啶基、卤素、酰基(低级)烷氨基、N-保护的酰基(低级)烷氨基、N-酰基(低级)烷基-N-(低级)烷氨基、酰基、取代的酰基、酰氨基、取代的酰氨基、低级烷基肼基羰基氨基、羟基亚氨基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、取代的酰基(低级)烷氧基亚氨基、酰基(低级)烷氧基、胍基或N-保护的胍基；和
被酰基或取代的酰基选择取代的低级链烯氧基；
R2是氢；被羟基、芳基或酰基选择取代的低级烷基；或环(低级)烷基；
R3是氢；卤素；羟基；酰氧基；取代的酰氧基；被羟基或低级烷氧基选择取代的低级烷基；被芳基、氨基、保护的氨基、酰基、羟基、氰基或低级烷硫基选择取代的低级烷氧基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；或环(低级)烷氧基；
R4是羟基；卤素；硝基；氨基；保护的氨基；低级烷氨基；酰氧基；氨基(低级)烷氨基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；被选自下述的基团选择取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基或胍基；被选自下述的基团选择取代的低级烷硫基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基(低级)烷氧基或取代的芳基(低级)烷氧基；被选自下述的基团取代的低级烷基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；被酰基选择取代的低级链烯基；被羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基选择取代的低级链炔基；氨基(低级)烷基磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；低级烷氨基磺酰基；杂环基磺酰基；氨基(低级)烷基亚磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基亚磺酰基；哌啶氧基；或N-保护的哌啶氧基；
R5是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；
A是单键，O或NH；
E是低级亚烷基，低级亚链烯基，-C(O)-，-S(O)2-，或式-G-J-基团，其中G是低级亚烷基和J是O或-N(R6)-(其中R6是氢或N-保护的基团)；
X是-CH＝CH-，-CH＝N-或S；和
Y是CH或N。
2.按照权利要求1的化合物，其中
R1是低级烷氧基取代的芳基，所述低级烷氧基选择地被酰氨基或酰基所取代；
R2是低级烷基；
R3是氢；低级烷基或低级烷氧基；
R4是羟基，或低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基，各基团可被羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基所取代；
R5是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；
A是NH；
E是-C(O)-；
X是-CH＝CH-；和
Y是CH。
3.按照权利要求2的化合物，其中
R1是苯基或甲苯基，各自被酰基取代的低级烷氧基所取代；
R3是低级烷氧基或低级烷基；
R4是低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基，各基团可被氨基或羟基所取代。
4.按照权利要求3的化合物，其中
R1是苯基或甲苯基，各自被N-(低级烷基)哌嗪基羰基取代的低级烷氧基所取代；
R3是低级烷氧基；
R4是氨基取代的低级烷氧基；
R5是氢。
5.制备下式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法：
Figure A9619617500041
其中
R1是芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被选自下述的取代基所取代：卤素；羟基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；酰基(低级)烷基亚磺酰基；酰基(低级)烷基磺酰基；酰氧基；低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰氧基；芳基；氰基；杂环基；
被酰基、取代的酰基、芳基或酰基取代的芳基选择取代的低级链烯基；
被氨基、酰基氨基或取代的酰基氨基选择取代的低级链炔基；
被选自下述的基团选择取代的低级烷基：卤素、氨基、低级烷氨基、酰基氨基、取代的酰基氨基、羟基、酰氧基、酰基(低级)链烷酰氧基、酰基、取代的酰基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、芳基或酰基取代的芳基；
被酰基或取代的酰基选择取代的低级烷硫基；
被选自下述的基团选择取代的烷氧基：芳基、取代的芳基、羟基、酰氧基、氨基、低级烷氨基、保护的氨基、杂环基、酰基取代的吡啶基、取代的酰基取代的吡啶基、卤素、酰基(低级)烷氨基、N-保护的酰基(低级)烷氨基、N-酰基(低级)烷基-N-低级烷氨基、酰基、取代的酰基、酰氨基、取代的酰氨基、低级烷基肼基羰基氨基、羟基亚氨基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、取代的酰基(低级)烷氧基亚氨基、酰基(低级)烷氧基、胍基或N-保护的胍基；和被酰基或取代的酰基选择取代的低级链烯氧基；
R2是氢；被羟基、芳基或酰基选择取代的低级烷基；或环(低级)烷基；
R3是氢；卤素；羟基；酰氧基；取代的酰氧基；被羟基或低级烷氧基选择取代的低级烷基；被芳基、氨基、保护的氨基、酰基、羟基、氰基或低级烷硫基选择取代的低级烷氧基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；或环(低级)烷氧基；
R4是羟基；卤素；硝基；氨基；保护的氨基；低级烷氨基；酰氧基；氨基(低级)烷氨基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；被选自
下述的基团选择取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基或胍基；被选自下述的基团选择取代的低级烷硫基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基(低级)烷氧基或取代的芳基(低级)烷氧基；被选自下述的基团取代的低级烷基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；被酰基选择取代的低级链烯基；被羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基选择取代的低级链炔基；氨基(低级)烷基磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；低级烷氨基磺酰基；杂环基磺酰基；氨基(低级)烷基亚磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基亚磺酰基；哌啶氧基；或N-保护的哌啶氧基；
R5是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；
A是单键，O或NH；
E是低级亚烷基，低级亚链烯基，-C(O)-，-S(O)2-，或式-G-J-基团，其中G是低级亚烷基和J是O或-N(R6)-(其中R6是氢或N-保护的基团)；
X是-CH＝CH-，-CH＝N-或S；和
Y是CH或N；该方法包括，
1)使下式(II)化合物或其盐：
Figure A9619617500061
和下式(III)化合物或其在羧基或磺基上的活性衍生物或其盐：
Figure A9619617500062
进行反应得到下式(Ia)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R4、R5、X和Y各自如上文定义，Ea是-C(O)-，-S(O)2-，或
2)使下式(IV)化合物或其盐：和下式(V)化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐：进行反应得到下式(I)化合物或其盐：
Figure A9619617500074
在上式中，R1、R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，或
3)使下式(Ib)化合物或其盐：进行脱酯化反应得到下式(Ic)化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 a是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被酯化的羧基所取代；被酯化的羧基或酯化羧基-取代芳基取代的低级链烯基；被酯化的羧基、酯化羧基(低级)烷酰氧基或酯化羧基(低级)烷氧基亚氨基取代的低级烷基；被酯化的羧基取代的低级烷硫基；被选自下述的基团取代的烷氧基：酯化羧基-取代芳基、酯化羧基-取代吡啶基、酯化羧基(低级)烷氨基、N-保护的酯化羧基(低级)烷氨基、N-酯化羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、酯化羧基或酯化羧基(低级)烷氧基亚氨基；被酯化的羧基取代的低级链烯氧基；
R1 b是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被羧基所取代；被羧基取代的低级链烯基；被羧基、羧基-取代的芳基、羧基(低级)烷酰氧基或羧基(低级)烷氧基亚氨基取代的低级烷基；被羧基取代的低级烷硫基；被选自下述的基团取代的烷氧基：羧基-取代芳基、羧基-取代吡啶基、羧基(低级)烷氨基、N-保护的羧基(低级)烷氨基、N-羧基(低级)烷基-N-低级烷氨基、羧基或羧基(低级)烷氧基亚氨基；被羧基取代的低级链烯氧基；
4)使下式(Id)化合物或其盐：
Figure A9619617500091
进行脱酯化反应得到下式(Ie)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 a是被酯化的羧基取代的低级烷氧基；被酯化的羧基取代的低级烷硫基；被酯化的羧基取代的低级烷基；或被酯化的羧基取代的低级链烯基；和
R4 b是被羧基取代的低级烷氧基；被羧基取代的低级烷硫基；被羧基取代的低级烷基；或被羧基取代的低级链烯基；或
5)使下式(If)化合物或其盐：进行除去N-保护基的反应得到下式(Ig)化合物或其盐：
Figure A9619617500102
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 c是保护的氨基；N-保护的哌啶氧基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；保护的氨基取代的低级烷氧基；保护的氨基取代的低级烷硫基；保护的氨基取代的低级烷基；保护的氨基取代的低级链炔基；或N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；和
R4 d是氨基；哌啶氧基；氨基(低级)烷氨基；氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；氨基取代的低级链炔基；或氨基(低级)烷基磺酰基；或者
6)使下式(Ic)化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐：
Figure A9619617500103
和胺或其盐进行反应得到下式(Ih)化合物或其盐：在上式中，R1 b、R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R1 c是芳基、卤代芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被取代或未取代的含氮杂环基羰基所取代；氨基甲酰基；取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基；被下述基团取代的低级链烯基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基或含氮杂环基羰基-取代芳基；被下述基团取代的低级烷基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)链烷酰氧基、氨基甲酰基(低级)链烷酰氧基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)链烷酰氧基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氧基亚氨基、氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基；被下述基团取代的低级烷硫基：取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基；被选自下述的基团取代的烷氧基：取代或未取代的含氮杂环基羰基-取代芳基、氨基甲酰基-取代芳基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基-取代芳基、取代或未取代的含氮杂环基羰基-取代吡啶基、氨基甲酰基-取代吡啶基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基-取代吡啶基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氨基、氨基甲酰基(低级)烷氨基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-保护的(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷氨基、N-保护的氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-保护的取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氨基、N-(取代或未取代的含氮杂环基)羰基(低级)烷基-N-低级烷氨基、N-氨基甲酰基(低级)烷基-N-低级烷氨基、取代或未取代的N-低级烷基氨基甲酰基-N-低级烷氨基、取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基、取代或未取代的含氮杂环基羰基(低级)烷氧基亚氨基、氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基(低级)烷氧基亚氨基；或，被取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基取代的低级链烯氧基；或者
7)使下式(Ie)化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐：
Figure A9619617500121
和胺或其盐进行反应得到下式(Ii)化合物或其盐：
Figure A9619617500122
在上式中，R1、R2、R3、R4 b、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R4 e是低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基，或低级链烯基，它们各自被取代或未取代的含氮杂环基羰基、氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基所取代；或者
8)使下式(Ij)化合物或其盐：
Figure A9619617500131
进行脱苄基反应得到下式(Ik)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 f是被芳基或取代芳基所取代的甲氧基；被甲氧基取代的低级烷硫基，所述甲氧基被芳基或取代芳基所取代；
R4 g是羟基；或羟基取代的低级烷硫基；或者
9)使下式(Ika)化合物或其盐：
Figure A9619617500133
和下式(VI)化合物或其盐：
                 Z1-Z7(VI)进行反应得到下式(Il)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 ga是羟基；
R7是被下述基团选择取代的低级烷基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基；或N-取代的哌啶基；
Z1是羟基；或酸残基；和
R4 h是被下述基团取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基；或N-保护的哌啶氧基；或者
10)使下式(Iga)化合物或其盐：和酰化剂反应得到下式(Im)化合物或其盐：
Figure A9619617500143
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 da是氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；
R4 i是酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷氧基；酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷硫基；酰氨基或取代的酰氨基所取代的低级烷基；或者
11)使下式(Igb)化合物或其盐：
Figure A9619617500151
在还原剂存在下和低级链烷醛或N-保护的氨基(低级)链烷醛反应得到下式In化合物或其盐：
Figure A9619617500152
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 db是氨基；氨基取代的低级烷氧基；氨基取代的低级烷硫基；氨基取代的低级烷基；
R4 j是低级烷氨基取代的低级烷氧基；低级烷氨基取代的低级烷硫基；低级烷氨基取代的低级烷基；低级烷氨基；或N-保护的氨基(低级)烷氨基；或者
12)将下式(Io)化合物或其盐：
Figure A9619617500161
还原得到下式(Ip)化合物或其盐：
Figure A9619617500162
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
13)使下式(Iq)化合物或其盐：进行脱酰基反应得到下式(Ir)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R4 k是酰氧基；或者
14)使下式(VII)化合物或其盐：和下式(VIII)化合物或其盐：进行反应得到下式(Is)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R4、R5、X和Y各自如上文定义，Z2是酸残基，和Eb是低级亚烷基；或者
15)使下式(It)化合物或其盐：与氧化剂进行反应得到下式(Iu)化合物或其盐：
Figure A9619617500182
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 l是氨基或保护的氨基取代的低级烷硫基；和
R4 m是氨基或保护的氨基取代的低级烷基亚磺酰基；氨基或保护的氨基取代的低级烷基磺酰基；或者
16)将下式(Iv)化合物或其盐；
Figure A9619617500183
催化还原得到下式(Iw)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R4、R5、A、Eb、X和Y各自如上文定义，和Ec是低级亚链烯基；或者
17)将下式(Ix)化合物或其盐：进行脱苄基反应得到下式(Iy)化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 d是甲氧基取代的芳基，所述的甲氧基是被芳基或取代的芳基取代的；和
R1 e是羟基取代的芳基；或者
18)使下式(Iy)化合物或其盐：和下式(IX)化合物或其盐：
            Z3-Z8     (IX)进行反应得到下式(Iz)化合物或其盐：
Figure A9619617500202
在上式中，R1 e、R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，Z3是羟基，或酸残基；
R8是由下述基团选择取代的低级烷基：酰基、酰氨基、保护的氨基、芳基、取代的芳基、酰基-取代的吡啶基或N-保护的胍基；和
R1 f是低级烷氧基取代的芳基，所述的低级烷氧基是被下述基团选择取代的：酰基、酰氨基、保护的氨基、芳基、取代的芳基、酰基-取代的吡啶基或N-保护的胍基；或者
19)使下式(I-1)化合物或其盐：
Figure A9619617500203
进行羟基保护基的消除反应得到下式(I-2)化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R3 a是芳基取代的甲氧基；酰氧基；或取代的酰氧基；或者
20)使下式(I-2)化合物或其盐：
Figure A9619617500212
和下式(X)化合物或其盐：
           Z4-Z9      (X)进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，Z4是酸残基；
R9是酯化的羧基选择取代的低级烷基；和
R3 b是酯化的羧基选择取代的低级烷氧基；或者
21)使下式(I-3a)化合物或其盐：进行脱酯化反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500222
在上式中，R1、R2、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R3 c是酯化的羧基取代的低级烷氧基；和
R3 d是羧基取代的低级烷氧基；或者
22)使下式(I-5)化合物或其盐：在钯化合物、铜化合物存在下与炔化合物进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500231
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 n是卤素；
R4 o是由下述基团选择取代的低级炔基：羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；或者
23)使下式(I-7)化合物或其盐：和下式(XI)化合物：
        Z5-Z10     (XI)进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500233
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 p是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被羟基所取代；Z5是卤素；
R10是低级烷基磺酰基或芳基磺酰基；和
R4 q是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基所取代；或者
24)使下式(I-8)化合物或其盐：与碱金属苯邻二甲酰亚胺进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3、R4 q、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R4 r是低级烷硫基，低级烷基或低级炔基，它们各自被苯二甲酰亚氨基所取代；或者
25)使下式(I-6)化合物或其盐：
Figure A9619617500243
与还原剂进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500251
在上式中，R1、R2、R3、R4 o、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R4 s是由下述基团选择取代的低级烷基：羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；或者
26)使下式(II)化合物或其盐：
Figure A9619617500252
和下式XII化合物或其盐：
Figure A9619617500253
进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500254
在上式中，R1、R2、R3、R4、R5、X和Y各自如上文定义，和Ed是单键或低级亚烷基；或者
27)使下式(I-12)化合物或其盐：与式(XIII)化合物或其盐：
      Z6-Ra 2     (XIII)在碱存在下进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R1、R3、R4、R5、G、X和Y各自如上文定义，Z6是酸残基，和
R2 a是由芳基或酰基选择取代的低级烷基；或者
28)使下式(I-14)化合物或其盐：与酰化剂进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 g是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基取代的；和
R1 h是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由酰氨基或取代的酰氨基取代的；或者
29)使下式(I-16a)化合物或其盐：与还原剂进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 i是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氧代哌啶基羰基取代的；和
R1 j是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羟基哌啶基羰基取代的；或者
30)使下式(I-16)化合物或其盐：在还原剂存在下与胺化合物或其盐进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500282
在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 k是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由甲酰基或氧代哌啶基羰基取代的；和
R1 l是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基哌啶基羰基或N-低级烷基哌嗪基取代的；或者
31)使下式(I-19)化合物或其羧基上的活性衍生物或其盐：与低级烷氨基(低级)链烷醇进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 m是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羧基取代的；和
R1 n是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由低级烷氨基(低级)烷氧基羰基取代的；或者
32)使下式(I-21)化合物或其盐：与还原剂进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 o是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由酯化的羧基取代的；和
R1 p是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由羟基取代的；或者
33)使下式(I-22)化合物或其盐：
Figure A9619617500301
进行氧化反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500302
在上式中，R1 p、R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R1 q是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由甲酰基取代的；或者
34)使下式(I-24)化合物或其盐：与叠氮化物进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 r是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氰基-取代的芳基所取代的；和
R1 s是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由四唑基-取代的芳基所取代的；或者
35)使下式(I-26)化合物或其盐：与异脲化合物进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500313
在上式中，R1、R2、R3、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R4 t是氨基取代的低级烷氧基；和
R4 u是胍基取代的低级烷氧基；或者
36)使下式(I-28)化合物或其盐：进行N-保护基的消除反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500322
在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 t是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由保护的氨基、N-保护的氨基(低级)链烷酰氨基、N-保护的哌嗪基羰基或N-保护的胍基所取代的；和
R1 u是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由氨基、氨基(低级)链烷酰氨基、哌嗪基羰基或胍基所取代的；或者
37)使下式(I-30)化合物或其盐：与N-低级烷基哌嗪、二甲氨基哌啶、氨或N，N-二甲基甲酰胺进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R2、R3、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，
R1 v是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由苯氧羰基氨基所取代的；和
R1 w是低级烷氧基取代的芳基，所述烷氧基是由N-低级烷基哌嗪基羰基氨基、二甲氨基哌啶基羰基氨基、氨基甲酰基氨基或二甲基氨基甲酰基氨基所取代的；或者
38)使下式(I-4)化合物或其羧基上的活性衍生物或其盐：与羟基化合物或重氮化合物进行反应得到下式化合物或其盐：
Figure A9619617500333
在上式中，R1、R2、R3 c、R3 d、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，或者
39)使下式(I-4)化合物或其羧基上的活性衍生物或其盐：
Figure A9619617500341
与胺进行反应得到下式化合物或其盐：在上式中，R1、R2、R3 d、R4、R5、A、E、X和Y各自如上文定义，和
R3 e是氨基甲酰基取代的低级烷氧基，所述的氨基甲酰基由低级烷基选择取代。
6.药物组合物，其中包括权利要求1的化合物作为活性成分，并结合有药学上可接受的，基本上无毒的载体或赋形剂。
7. 用作药物的权利要求1的化合物。
8.治疗和/或预防下述疾病的方法，这些疾病是高血压、心力衰竭、肾机能不全、水肿、腹水、后叶加压素分泌紊乱综合症、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环疾病、脑血管疾病、梅尼埃尔综合症或运动疾病，该方法包括给人或动物施用有效量的权利要求1的化合物。
9.权利要求1化合物在制备治疗和/或预防人或动物的高血压、心力衰竭、肾机能不全、水肿、腹水、后叶加压素分泌紊乱综合症、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环疾病、脑血管疾病、梅尼埃尔综合症或运动疾病的药物中的应用。
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