CN1158609A - 咪唑衍生物 - Google Patents

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Abstract

一种通式(I)表示的咪唑衍生物或其盐，具有特别抑制病原病毒HIV的生长的效果且是低毒性的。在所述通式中，R1代表氢，C1-C20烷基，C2-C7链烯基，C4-C12环烷基烷基，等；R2代表C1-C6烷基，C1-C6酰基，羟基亚氨基甲基，亚联氨基甲基，或式-(CH2)n-R4表示的基团(其中R4代表卤素，烷氧基，羟基，等；n代表1-3的整数)；R3代表取代或未取代的C1-C6烷基；X和Y分别独立地代表氢，C1-C3烷基，卤素或硝基；Z代表S，SO，SO2或CH2。

Description

咪唑衍生物
技术领域
本发明涉及新颖的咪唑衍生物和含它作为活性成分的医药组合物。
本发明的背景
爱滋病(AIDS，获得性免疫缺陷综合征)作为一种由HIV(人免疫缺陷病毒)引起的难治的病毒性疾病是一种遍布世界的严重的社会问题，在世界范围内已掀起了对抗HIV的药物的研究和开发。到目前为止，业已开发了如叠氮脱氧胸苷(AZT)，二脱氧肌苷(dideoxyinosine，DDI)，二脱氧胞苷(dideoxycytidine，DDC)，二脱氧二脱氢胸苷(dideoxydidehydrothymidine，D4T)和3’-硫胞苷(thiacytidine，3TC)之类的核酸衍生物作为主要目标，并投入临床应用，但是由于出现了抗性株而引起的严重不利的反应和效力的降低产生了新的问题，因此，迫切地期待着对新的治疗药物的开发。
尽管对AIDS的病理学描述尚未被完整阐明，但近年来发现甚至对于那些被认为在潜伏期的临床阶段的无症状病人，从病毒学上说，病毒是在淋巴结中被急剧增殖的。因此，目前对改进的抗HIV药物的开发是一个重要的社会需求。
同时，对各种咪唑衍生物进行了研究，以便将它们作为药物。
美国专利3968228描述了有效地用于治疗动物球虫病的咪唑衍生物和作为其合成中间体的各种咪唑衍生物。然而，在所披露的咪唑衍生物中，通过-S-，-SO-或-SO2-部分直接连接在咪唑环上的取代基局限于烷基。
美国专利4592774披露了用作除草剂的咪唑衍生物。然而，披露的所有咪唑衍生物必需在咪唑环的2-位上含一个可被任选地取代的苯甲基。
日本Kokai Hei-2-83373披露了一系列作为农用化学品，药物，香料或聚合物材料的咪唑衍生物。这些咪唑衍生物在4-和/或5-位上被氢、氰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或式COOR2的基团(在出版物中这些基团由取代基Y表示)所取代。
日本Kokai Hei-5-252270描述了具有抗HIV活性的咪唑衍生物。然而，在所披露的咪唑衍生物中，在咪唑环1-位上的取代基局限于含醚键的式-(CH2)n-O-R3基团。
本发明的概述
鉴于上述已有技术的状况，本发明的目的是提供一种具有专门抑制起因病毒HIV在淋巴结中增殖活性的并具有低毒性的化合物。
本发明的发明者揭示，一系列含在此限定的取代基的咪唑衍生物符合上述目的，从而完成了本发明。这样，本发明主要涉及任何这种咪唑衍生物和含它们作为活性成分的药物组合物。
本发明的详细描述
现在详细描述本发明。
本发明的咪唑衍生物具有下述结构式(I)。
Figure A9519526000051
(R1代表氢，含1-20个碳原子的烷基，含2-7个碳原子的链烯基，含4-12个碳原子的环烷基烷基，含1-6个碳原子的卤代烷基，含1-6个碳原子的氧代烷基，含8-13个碳原子的芳酰基烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基烷基，取代或未取代的氨基甲酰氧基烷基，氨基甲酰基烷氧基烷基，或酰氧基烷基，或支链的羟烷基；
R2代表含1-6个碳原子的烷基，含1-6个碳原子的酰基，羟基亚氨基甲基，亚联氨基甲基，或式-(CH2)n-R4表示的基团(其中R4代表卤素，烷氧基，羟基，氰基，酰氧基，芳氧基羰氧基，烷氧基羰氧基，羧基，取代或未取代的氨基甲酰基，取代或未取代的羟基烷氧基，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的氨基甲酰氧基或硫代氨基甲酰氧基，取代或未取代的氨基，或叠氮基；n代表1-3的整数)；
R3代表取代或未取代的含1-6个碳原子的烷基；
X和Y独立地代表氢，含1-3个碳原子的烷基，卤素或硝基；
Z代表S，SO，SO2或CH2)。
在上述结构式中，R1中含1-20个碳原子的烷基是指直链或支链烷基，它包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，正己基，正庚基，正辛基，正壬基，正癸基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，正十七烷基，正十八烷基，正十九烷基和正二十烷基，等。
R1中含2-7个碳原子的链烯基并无特别限制，但它包括乙烯基，烯丙基，丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，庚烯基，等。
R1中含4-12个碳原子的环烷基烷基并无特别限制，但它包括环丙基甲基，1-或2-环丙基乙基，1-，2-，或3-环丙基丙基，1-，2-，3-，或4-环丙基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-环丙基戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-环丙基己基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-环丙基庚基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-环丙基辛基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，7-，8-，或9-环丙基壬基，环丁基甲基，1-或2-环丁基乙基，1-，2-，或3-环丁基丙基，1-，2-，3-，或4-环丁基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-环丁基戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-环丁基己基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-环丁基庚基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-环丁基辛基，环戊基甲基，1-或2-环戊基乙基，1-，2-，或3-环戊基丙基，1-，2-，3-，或4-环戊基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-环戊基戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-环戊基己基，1-，2-，3-，4-，5-，6-或7-环戊基庚基，环己基甲基，1-或2-环己基乙基，1-，2-，或3-环己基丙基，1-，2-，3-，或4-环己基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-环己基戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-环己基己基，环庚基甲基，1-或2-环庚基乙基，1-，2-，或3-环庚基丙基，1-，2-，3-，或4-环庚基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-环庚基戊基，环庚基甲基，1-或2-环辛基乙基，1-，2-，或3-环辛基丙基，1-，2-，3-，或4-环辛基丁基，1-或2-环辛基乙基，1-，2-，或3-环壬基丙基，等。
R1中含1-6个碳原子的卤代烷基并无特别限制，但它包括氯甲基，1-或2-氯乙基，1-，2-，或3-氯丙基，1-，2-，3-，或4-氯丁基，1-，2-，3-，4-，或5-氯戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-氯己基，溴甲基，1-或2-溴乙基，1-，2-，或3-溴丙基，1-，2-，3-，或4-溴丁基，1-，2-，3-，4-，或5-溴戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-溴己基，氟甲基，1-或2-氟乙基，1-，2-，或3-氟丙基，1-，2-，3-，或4-氟丁基，1-，2-，3-，4-，或5-氟戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-氟己基，碘甲基，1-或2-碘乙基，1-，2-，或3-碘丙基，1-，2-，3-，或4-碘丁基，1-，2-，3-，4-，或5-碘戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-碘己基，二氟甲基，1，2-二氟乙基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，等。
R1中含1-6个碳原子的氧代烷基并无特别限制，但它包括乙酰基甲基，丙酰基甲基，2-氧代乙基，等。
R1中所述的芳烷基是指含7-12个碳原子的芳烷基，如苯甲基，1-或2-苯乙基，1-，2-，或3-苯丙基，1-，2-，3-，或4-苯丁基，1-，2-，3-，4-，或5-苯戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-苯己基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-苯庚基，萘甲基，1-或2-萘乙基，等。
R1中含8-13个碳原子的芳酰基烷基并无特别限制，但它包括苯甲酰基甲基，1-或2-苯甲酰基乙基，1-，2-，或3-苯甲酰基丙基，1-，2-，3-，或4-苯甲酰基丁基，1-，2-，3-，4-，或5-苯甲酰基戊基，1-，2-，3-，4-，5-，或6-苯甲酰基己基，1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-苯甲酰基庚基，等。
R1中所述的杂芳基烷基并无特别限制，但它包括2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，4-吡啶基甲基，1-或2-(2-吡啶基)乙基，1-或2-(3-吡啶基)乙基，1-或2-(4-吡啶基)乙基，1-，2-，或3-(2-吡啶基)丙基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基甲基，4-噻吩基甲基，2-喹啉基甲基，3-喹啉基甲基，4-喹啉基甲基，等。
R1中所述的氨基甲酰氧基烷基并无特别限制，但它包括氨基甲酰氧基甲基，1-或2-氨基甲酰氧基乙基，1-，2-，或3-氨基甲酰氧基丙基，1-，2-，3-，或4-氨基甲酰氧基丁基，等。
R1中所述的氨基甲酰基烷氧基烷基并无特别限制，但它包括氨基甲酰基甲氧基甲基，1-或2-氨基甲酰基甲氧基乙基，等。
R1中所述的酰氧基烷基并无特别限制，但它包括乙酰氧基甲基，丙酰氧基甲基，等。
R1中所述的羟烷基并无特别限制，但它包括2-羟基-1-丙基，2-羟基-2-丙基，2-羟基-3-丙基，等。
可能存在于R1的所有上述的所述取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基烷基，或取代或未取代的氨基甲酰氧基烷基，氨基甲酰基烷氧基烷基，或酰氧基烷基上的取代基并无特别限制，但它包括烷基(例如甲基，乙基)，链烯基(烯丙基)，环烷基(例如环丙基)，卤代烷基(例如氟甲基)，氧代烷基(例如乙酰基甲基)，芳烷基(例如苄基)，芳酰基烷基(例如苯甲酰基甲基)，羟基，取代或未取代的氨基(例如N-甲氨基，N，N-二甲氨基，N-乙酰氨基，二氨基亚甲基氨甲基，脲基甲基，甲磺酰氨基甲基)。
在上述结构式中，R2中含1-6个碳原子的烷基为直链或支链烷基，它包括如R1中所述的含1-6个碳原子的烷基。R2和R4中含1-6个碳原子的酰基并无特别限制，但它包括甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，等。
R4中所述的烷氧基并无特别限制，但它例如可为甲氧基，乙氧基，丙氧基或丁氧基。
R4中所述的芳氧基羰氧基并无特别限制，例如它包括苯氧基羰氧基。
R4中所述的烷氧基羰氧基并无特别限制，例如包括乙氧基羰氧基。
R4中的羟基烷氧基并无特别限制，但它包括羟基甲氧基，羟基乙氧基，等。
可能存在于R4的所述取代或未取代的氨基甲酰基，取代或未取代的羟基烷氧基，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的氨基甲酰氧基或硫代氨基甲酰氧基，或取代或未取代的氨基上的取代基并无特别限制，但它包括烷基，链烯基，环烷基烷基，卤代烷基，氧代烷基，酰基，氨基甲酰基，和取代或未取代的氨基(例如N-甲氨基，N，N-二甲氨基，N-乙酰氨基，二氨基亚甲基氨甲基，脲基甲基，甲磺酰氨基甲基)。
在上述结构式中R3中的含1-6个碳原子的烷基为直链或支链烷基，它包括与R1中所述相同的含1-6个碳原子的烷基。较好的为异丙基。这种烷基的取代基并无特别限制，但它包括羟基，烷氧基，酰氧基，链烯基，环烷基，卤素，氧代烷基，芳烷基，芳酰基烷基，氰基，羧基，烷氧基羰基(例如甲氧基羰基，乙氧基羰基)，等。
在上述结构式中，X中的含1-3个碳原子的烷基并无特别限制，但它例如可为甲基，乙基或丙基。X中卤素并无特别限制，但它包括氯，溴，氟和碘。较好的为氯。
上述结构式中Y中的含1-3个碳原子的烷基并无特别限制，但它例如可为甲基，乙基或丙基。Y中的卤素并无特别限制，但它包括氯，溴，氟和碘。较好的为氯。
下面列出的是本发明较好化合物种类的名单。
(A-1)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(A-2)2-[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙醇
(A-3)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑
(A-4)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-5)[1-(2-羟丙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-6)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙腈
(A-7)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(4-氨苄基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-8)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(3-氨苄基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-9)2-[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-乙基-1H-咪唑-2-基]乙醇
(A-10)2-[2-(氨基甲酰氧基)乙基]-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(A-11)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基)甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-12)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基)甲基-4-异丙基-1H-咪唑
除了上述种类外，本发明的化合物例如还包括下述种类。
(1)2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(2)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(3)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(4)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2基)丙酸甲酯
(5)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(6)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(7)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶4-基甲基)-1H-咪唑
(8)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(9)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(10)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(11)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(12)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(13)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(14)1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(15)2-氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(16)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(17)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(18)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(19)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(20)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(21)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(22)4-异丙基-2-N-甲基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(23)4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基乙腈
(24)1-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(25)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(26)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(27)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(28)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(29)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(30)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(31)3-(1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(32)1-苄基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(33)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(34)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(35)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(36)2-氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(37)1-苄基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(38)5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(39)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(40)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(41)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(42)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(43)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(44)2-(2-氨乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(45)1-烯丙基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(46)2-(1-烯丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(47)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(48)α-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(49)3-(1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(50)2-氨基甲酰氧基甲基-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(51)2-叠氮甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(52)N-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(53)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(54)α-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(55)1-烯丙基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(56)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(57)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(58)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(59)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(60)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(61)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(62)1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(63)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(64)α-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(65)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(66)5-(3-氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(67)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(68)(2-氨基甲酰氧基甲基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(69)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(70)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(71)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(72)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(73)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(74)2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(75)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(76)乙酸[4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-]酯
(77)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(78)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(79)1-苄基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(80)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(81)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(82)乙酸[4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基]甲酯
(83)2-氨甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(84)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(85)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(86)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(87)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(88)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(89)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基乙腈
(90)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(91)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(92)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-1H-咪唑
(93)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(94)α-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(95)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(96)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(97)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(98)2-(4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(99)2-乙酰基氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(100)2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛腙
(101)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(102)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(103)1，4-二苄基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(104)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(105)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(106)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(107)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(108)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(109)1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(110)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(111)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(112)1-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(113)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(114)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(115)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(116)1-正丁基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(117)1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(118)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(119)2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑甲醛腙
(120)1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(121)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(122)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-1H-咪唑
(123)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(124)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(125)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(126)4-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(127)2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)乙醇
(128)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(129)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(130)2-氨甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(131)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(132)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(133)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(134)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(135)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(136)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(137)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-]酯
(138)N-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(139)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(140)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基乙腈
(141)乙酸[2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(142)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(143)1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(144)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(145)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(146)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(147)N-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(148)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(149)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(150)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(151)N-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(152)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(153)N-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(154)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(155)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(156)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(157)α-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(158)2-叠氮甲基-4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(159)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(160)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(161)2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(162)2-(1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(163)1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(164)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(165)α-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(166)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(167)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(168)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(169)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(170)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(171)N-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(172)1-(3-氨苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(173)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(174)1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(175)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(176)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(177)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(178)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(179)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(180)2-乙酰基氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(181)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(182)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(183)N-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(184)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(185)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(186)N-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(187)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(188)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(189)4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(190)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(191)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-]酯
(192)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(193)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(194)2-叠氮甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(195)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(196)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(197)1-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)-2-丙酮
(198)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(199)1-烯丙基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(200)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(201)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(202)3-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(203)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(204)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(205)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(206)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(207)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(208)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(209)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(210)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(211)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(212)乙酸[2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(213)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(214)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(215)3-(1，4-二异丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(216)2-(2-氨乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(217)1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(218)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(219)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(220)3-(1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(221)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(222)1-烯丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(223)2-(1-苄基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(224)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(225)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(226)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(227)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(228)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-]酯
(229)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(230)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(231)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(232)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(233)N-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(234)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(235)2-氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(236)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(237)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(238)乙酸[4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(239)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1，2-二-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(240)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(241)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛腙
(242)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(243)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(244)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(245)4-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(246)2-氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(247)2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛
(248)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(249)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(250)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(251)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(252)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(253)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(254)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(255)N-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(256)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(257)2-氨甲基-5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(258)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(259)乙酸[4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-]酯
(260)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(261)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(262)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(263)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(264)2-(4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(265)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(266)1-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-羟甲基4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(267)2-(1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(268)乙酸[4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(269)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(270)2-氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(271)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(272)乙酸[2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(273)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(274)N-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(275)2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑甲醛
(276)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(277)1-(2-氨苄基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(278)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(279)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(280)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(281)1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(282)4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基乙腈
(283)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(284)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(285)1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(286)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(287)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(288)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(289)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(290)5-(3-氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(291)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(292)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(293)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(294)1-正丁基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(295)乙酸[2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(296)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(297)乙酸[4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(298)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑
(299)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(300)N-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(301)N-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(302)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(303)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(304)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(305)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(306)2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛肟
(307)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(308)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(309)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(310)2-氨基甲酰氧基甲基-1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(311)乙酸[4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(312)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(313)2-(2-氨乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(314)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(315)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(316)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(317)乙酸[2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(318)1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(319)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(320)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(321)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(322)2-氨甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(323)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基乙腈
(324)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(325)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2基乙腈
(326)1-苄基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(327)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(328)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(329)1-(3-氨苄基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(330)2-(1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛
(331)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(332)1-乙基-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(333)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(334)5-(3-氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(335)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(336)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(337)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(338)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(339)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(340)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(341)5-(3-氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(342)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙基乙酸酯
(343)2-乙酰基氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(344)3-(1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(345)5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(346)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(347)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(348)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(349)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(350)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(351)2-(4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(352)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(353)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(354)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(355)2-氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(356)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(357)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(358)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(359)2-氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(360)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(361)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(362)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(363)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(364)1-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1基)-2-丙酮
(365)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(366)3-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(367)2-氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(368)1-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(369)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(370)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(371)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(372)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(373)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(374)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(375)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(376)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(377)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(378)2-叠氮甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(379)1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(380)1-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-2-羟甲基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(381)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(382)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(383)1-(4-氨苄基)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(384)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(385)2-叠氮甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(386)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(387)2-氨甲基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(388)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(389)2-乙酰基氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(390)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(391)2-氨甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(392)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(393)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(394)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑
(395)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(396)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(397)1-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(398)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(399)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(400)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(401)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑
(402)2-(1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(403)2-(4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(404)2-(4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(405)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(406)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(407)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(408)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(409)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(410)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(411)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(412)2-叠氮甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(413)1-(4-氨苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(414)5-(3-硝苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(415)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(416)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(417)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(418)4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(419)5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲醇
(420)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑
(421)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(422)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(423)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(424)2-氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(425)2-氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(426)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(427)4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(428)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(429)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(430)α-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(431)1-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(432)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(433)α-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(434)2-氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(435)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(436)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(437)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(438)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(439)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(440)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(441)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(442)2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)乙醇
(443)2-(5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(444)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(445)2-氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(446)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(447)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(448)N-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(449)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(450)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(451)2-(2-氨乙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(452)1-苄基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(453)1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(454)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(455)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(456)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1H-咪唑
(457)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(458)2-(1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(459)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(460)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(461)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(462)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(463)2-(1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(464)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(465)乙酸[2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(466)1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基乙腈
(467)乙酸[2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(468)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(469)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(470)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(471)乙酸[2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(472)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(473)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(474)1-(3-氨苄基)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(475)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(476)2-氨基甲酰氧基甲基-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(477)1-正丁基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(478)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(479)2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛
(480)2-(5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(481)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(482)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(483)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(484)2-(2-氨乙基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(485)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(486)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(487)1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(488)2-(1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(489)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(490)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
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(493)4-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(494)2-(2-氨乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(495)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(496)2-氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(497)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(498)2-叠氮甲基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(499)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(500)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(501)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)-甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(502)乙酸[2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(503)乙酸[2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(504)5-(3-氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(505)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(506)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(507)2-(1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(508)1-烯丙基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(509)5-(3-氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(510)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(511)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(512)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(513)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(514)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(515)乙酸[2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(516)2-(5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛
(517)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(518)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(519)N-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(520)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(521)2-乙酰基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(522)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(523)1-苄基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(524)1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(525)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(526)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(527)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(528)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(529)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(530)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(531)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(532)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(533)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(534)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(535)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(536)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(537)乙酸[1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-]酯
(538)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(539)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(540)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(541)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(542)N-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(543)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(544)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(545)4-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(546)乙酸[4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(547)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(548)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(549)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(550)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(551)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(552)4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(553)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2]酯
(554)1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(555)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(556)2-叠氮甲基-5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(557)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(558)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(559)3-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)丙醇
(560)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(561)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(562)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(563)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(564)3-(1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(565)1-(2-氨苄基)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(566)4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(567)2-(4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(568)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(569)4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(570)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(571)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(572)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(573)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(574)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(575)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(576)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(577)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(578)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(579)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(580)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(581)2-(4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(582)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(583)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(584)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(585)2-(1，4-二异丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(586)2-叠氮甲基-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(587)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(588)5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(589)1-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)2-丙酮
(590)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(591)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(592)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(593)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(594)乙酸[4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(595)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1H-咪唑
(596)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(597)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(598)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(599)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(600)2-氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(601)2-氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(602)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(603)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(604)1-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(605)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(606)3-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(607)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(608)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(609)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(610)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(611)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(612)1-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(613)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(614)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(615)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(616)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(617)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-]酯
(618)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(619)2-(5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(620)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(621)4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(622)2-氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(623)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(624)2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(625)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(626)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(627)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(628)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(629)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(630)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(631)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(632)2-氨甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(633)1-烯丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(634)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(635)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(636)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(637)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(638)1-(4-氨苄基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(639)2-氨甲基-5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(640)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(641)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(642)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(643)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(644)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(645)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(646)3-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(647)1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(648)N-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(649)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(650)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(651)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(652)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(653)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(654)α-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(655)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(656)2-(2-氨乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(657)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(658)3-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(659)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(660)1-烯丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(661)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑
(662)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(663)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(664)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(665)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(666)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(667)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(668)1-正丁基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(669)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(670)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(671)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(672)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(673)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(674)2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(675)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(676)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(677)乙酸[1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-]酯
(678)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(679)5-(3-硝苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(680)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(681)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(682)乙酸[4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(683)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(684)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(685)乙酸[1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(686)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(687)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(688)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(689)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(690)1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(691)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(692)2-叠氮甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(693)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(694)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(695)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(696)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(697)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(698)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(699)2-叠氮甲基-4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(700)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(701)2-(1-正丁基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(702)1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(703)α-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(704)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(705)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(706)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(707)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(708)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(709)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(710)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(711)1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(712)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(713)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(714)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(715)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(716)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(717)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(718)1-苄基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(719)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基乙腈
(720)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(721)2-(4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(722)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(723)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(724)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(725)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(726)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(727)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(728)2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(729)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(730)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(731)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(732)2-(2-氨乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(733)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(734)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(735)2-乙酰基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(736)2-(1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(737)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(738)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(739)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(740)1-苄基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(741)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(742)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(743)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(744)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(745)2-乙酰基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(746)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(747)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(748)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑
(749)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(750)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(751)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)-甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(752)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(753)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(754)4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(755)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(756)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(757)2-氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(758)2-氨甲基-4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(759)乙酸[4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(760)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(761)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(762)4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(763)2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛
(764)乙酸[5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(765)2-氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(766)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(767)1-正丁基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(768)2-2-(乙酰氧基乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(769)4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(770)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(771)α-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(772)4-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑
(773)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(774)2-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(775)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(776)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(777)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(778)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(779)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(780)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(781)2-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(782)2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(783)2-氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(784)1-烯丙基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(785)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(786)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(787)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(788)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(789)2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛肟
(790)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(791)2-(5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(792)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(793)2-(4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(794)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(795)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(796)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(797)1-正丁基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(798)3-(1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(799)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基乙腈
(800)4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(801)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(802)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑
(803)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛肟
(804)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(805)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)-甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(806)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(807)N-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(808)α-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(809)2-叠氮甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(810)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(811)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丁基-1H-咪唑
(812)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(813)2-(2-氨乙基)-4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(814)2-氨基甲酰氧基甲基-1，4-二苄基-5-异丙基-1H-咪唑
(815)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(816)1-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(817)2-叠氮甲基-5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(818)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(819)2-乙酰基氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(820)乙酸[4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(821)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑
(822)乙酸[1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基]甲酯
(823)2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(824)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(825)乙酸[5-异丙基-1-甲基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基]甲酯
(826)2-乙酰基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(827)2-(4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(828)1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(829)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(830)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(831)乙酸[2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(832)3-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(833)乙酸[2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(834)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(835)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(836)2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛
(837)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H咪唑
(838)4-异丙基-2-甲亚磺酰氨基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(839)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(840)乙酸[2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(841)N-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(842)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(843)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(844)2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛肟
(845)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基乙腈
(846)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(847)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(848)2-氨甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(849)乙酸[4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(850)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(851)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(852)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(853)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(854)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(855)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(856)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(857)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(858)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(859)1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲醇
(860)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(861)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(862)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(863)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛腙
(864)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(865)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(866)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(867)2-(4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(868)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑
(869)2-叠氮甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(870)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(871)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(872)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(873)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(874)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(875)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(876)2-(4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(877)N-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(878)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(879)2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛肟
(880)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(881)2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(882)2-氨甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(883)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(884)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(885)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(886)N-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(887)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(888)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基乙腈
(889)4-(3，5-二甲基苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(890)1-正丁基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(891)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(892)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(893)2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛腙
(894)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(895)2-叠氮甲基-1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(896)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(897)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(898)2-(1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(899)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(900)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(901)5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(902)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(903)2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛腙
(904)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(905)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(906)1-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(907)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(908)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(909)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(910)1-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(911)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(912)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(913)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(914)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(915)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(916)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(917)2-氨基甲酰氧基甲基-1，5-二苄基-4-异丙基-1H-咪唑
(918)2-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(919)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(920)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(921)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(922)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(923)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(924)乙酸[2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(925)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(926)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(927)3-(1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(928)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(929)2-氨甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(930)1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(931)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(932)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑
(933)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(934)2-(3-氨基甲酰氧基丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基))-1H-咪唑
(935)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(936)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(937)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(938)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(939)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(940)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(941)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(942)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(943)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(944)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(945)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(946)4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(947)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(948)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(949)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(950)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-甲亚磺酰氨基甲基-1H-咪唑
(951)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(952)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(953)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(954)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(955)α-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(956)1-苄基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(957)3-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(958)1-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(959)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(960)乙酸[2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(961)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(962)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(963)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(964)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(965)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(966)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(967)2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(968)乙酸[2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(969)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(970)α-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(971)2-氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(972)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(973)α-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(974)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(975)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(976)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(977)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(978)1-(2-氨苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(979)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑
(980)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(981)乙酸[2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(982)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(983)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(984)α-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(985)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(986)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(987)1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(988)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(989)5-(3-硝苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(990)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(991)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(992)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(993)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-1H-咪唑
(994)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(995)2-叠氮甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(996)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(997)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(998)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(999)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1000)3-(1-苄基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1001)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1002)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1003)乙酸[4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1004)2-(1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)乙醇
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(1006)乙酸[4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
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(1008)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1009)2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛肟
(1010)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
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(1013)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1014)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(1015)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1016)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1017)2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1018)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1019)2-氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1020)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(1021)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1022)1-苄基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1023)1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(1024)5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1025)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1026)1-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1027)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1028)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1029)2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1030)1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1031)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1032)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1033)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑
(1034)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1035)2-氨甲基-1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑
(1036)2-氨甲基-5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1037)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1038)1-苄基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1039)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1040)2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1041)α-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1042)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1043)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1044)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1045)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1046)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1047)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1048)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(1049)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-]酯
(1050)2-(1-烯丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1051)乙酸[2-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1052)2-(4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(1053)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1054)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(1055)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1056)1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(1057)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1058)1-(2-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1059)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1060)1-烯丙基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1061)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基乙腈
(1062)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1063)2-氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1064)3-(1-烯丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1065)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1066)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1067)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-]酯
(1068)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-]酯
(1069)乙酸[4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1070)3-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1071)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1072)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1073)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1074)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1 H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1075)乙酸[2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1076)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1077)2-叠氮甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1078)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1079)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1080)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1081)3-(1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1082)5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1083)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1084)4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1085)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1086)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1087)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1088)1-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙醇
(1089)5-(3-氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1090)N-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1091)3-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1092)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1093)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1094)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(1095)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1096)2-(2-氨乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1097)2-叠氮甲基-5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1098)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲亚磺酰氨基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1099)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-]甲酯
(1100)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1101)α-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1102)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1103)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1104)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1105)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑
(1106)N-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1107)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1108)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1109)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1110)1-烯丙基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1111)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1112)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1113)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1114)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1115)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(1116)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1117)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1H-咪唑
(1118)1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代-1H-咪唑-2-基乙酸甲酯
(1119)乙酸[2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1120)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1121)N-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1122)2-(5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1123)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1124)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1125)乙酸[2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1126)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1127)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1128)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1129)2-(1-烯丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1130)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(1131)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1132)5-(3-氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1133)4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1134)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1135)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1136)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1137)3-(1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1138)5-(3-硝苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1139)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(1140)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1141)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1142)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1143)乙酸[2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1144)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1145)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1146)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1147)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1148)4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1149)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1150)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1151)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1152)5-(3-硝苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1153)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1154)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(1155)4-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1156)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1157)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1158)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1159)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1160)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(1161)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1162)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1163)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1164)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1165)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1166)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1167)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1168)2-二氨基亚甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1169)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1170)1-(2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1171)3-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1172)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1173)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(1174)N-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1175)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1176)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1177)α-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1178)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1179)1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基乙腈
(1180)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛腙
(1181)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1182)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1183)2-氨甲基-4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1184)1-正丁基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1185)2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1186)1-烯丙基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1187)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1188)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑
(1189)2-(1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1190)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1191)乙酸[2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1192)乙酸[2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1193)2-叠氮甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1194)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1195)2-(1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1196)2-氨甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1197)乙酸[4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1198)2-二甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1199)2-氨甲基-4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑
(1200)α-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)苯乙酮
(1201)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1202)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1203)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1204)2-(5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1205)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(1206)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1207)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1208)3-(1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1209)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1210)2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛腙
(1211)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1212)2-(4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(1213)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1214)乙酸[5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1215)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1216)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1217)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(1218)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1219)2-(5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代))-1H-咪唑甲醛
(1220)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1221)3-(1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1222)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1223)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1224)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1225)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1226)4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1227)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1228)5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(1229)1-正丁基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1230)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1231)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1232)2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-1-甲基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1233)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(1234)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛肟
(1235)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1236)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1237)2-(2-氨乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1238)5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1239)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1240)3-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1241)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1242)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1243)4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1244)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1245)4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲醇
(1246)2-(2-氨乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1247)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3，5-二甲基苯基硫代)-1-氟甲基-5-异丙基-1H-咪唑
(1248)2-氨甲基-1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1249)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1250)2-2-(乙酰氧基乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1251)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1252)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1253)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(1254)4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1255)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1256)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1257)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1258)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1259)2-(2-氨乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1260)2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1261)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1262)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1263)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1264)2-(2-氨乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1265)5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1266)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(1267)1，2-二(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1268)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1269)2-氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1270)2-乙酰基氨甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1271)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1272)2-乙酰基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1273)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1274)α-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1 H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1275)α-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1276)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1277)N-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1278)1-环丙基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1279)1-烯丙基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1280)2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1281)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(3-苯丙基)-1H-咪唑
(1282)4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1283)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1284)2-乙酰基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1285)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1286)N-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1287)4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1288)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1289)2-(1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1290)1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1291)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1292)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1293)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1294)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1295)2-(2-叠氮乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1296)2-氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1297)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1298)1-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1299)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1300)2-氨甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1301)2-氨甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1302)2-(1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1303)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1304)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑
(1305)2-(1-苄基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1306)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1307)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1308)2-(1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1309)3-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1310)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1311)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1312)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)-甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1313)2-氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1314)2-(1-乙基-5-异丙基-4-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛
(1315)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1316)3-(1-烯丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1317)乙酸[2-(4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1318)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1319)2-叠氮甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1320)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1321)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1322)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1H-咪唑
(1323)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1324)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1325)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1326)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1327)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(1328)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1329)2-氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1330)乙酸[5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1331)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1332)2-(4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1333)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1334)N-(5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1335)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基]甲酯
(1336)3-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1337)3-(1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1338)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1339)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1340)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1341)5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1342)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1343)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1344)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1345)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(1346)N-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1347)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1348)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(1349)2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1350)乙酸[5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1351)2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1352)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1353)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1354)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1355)2-(4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基)-1H-咪唑甲醛
(1356)乙酸[2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1357)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1358)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1359)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1360)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1361)3-(1-苄基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1362)2-(4-(3，5-二氟苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1363)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1364)2-(2-叠氮乙基)-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1365)3-(1-苄基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1366)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1367)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1368)4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1369)2-乙酰基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1370)2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1371)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-]酯
(1372)1-(2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1373)乙酸[2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1374)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1375)3-(1-正丁基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1376)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1377)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1378)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1379)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1380)2-叠氮甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1381)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑
(1382)2-叠氮甲基-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1383)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1384)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1385)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑
(1386)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1387)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1388)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1389)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1390)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1391)2-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基)-1H-咪唑甲醛腙
(1392)乙酸[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1393)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1394)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1395)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑
(1396)1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1397)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-(吡啶-4-基)乙基)-1H-咪唑
(1398)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1399)乙酸[1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1400)2-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1 H-咪唑-2-基)乙醇
(1401)1-乙基-4-异丙基-2-甲亚磺酰氨基甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1402)2-氨甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1403)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1404)2-二氨基亚甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1405)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1406)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1H-咪唑
(1407)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑
(1408)5-(3-氯苯基硫代)-2-二氨基亚甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1409)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-1，4-二异丙基-1H-咪唑
(1410)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1411)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1412)2-叠氮甲基-4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1413)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1414)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1415)2-(1-苄基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1416)2-叠氮甲基-4-(3-氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1417)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基乙腈
(1418)2-2-(乙酰氧基乙基)-4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1419)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛腙
(1420)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1421)2-二氨基亚甲基氨甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1422)2-乙酰基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1423)1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1424)2-氨基甲酰氧基甲基-1，4-二异丙基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-1H-咪唑
(1425)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1426)2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代)-1H-咪唑甲醛肟
(1427)5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1428)3-(1-环丙基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1429)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1430)1-(3-氨苄基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑
(1431)2-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛肟
(1432)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基硫代氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1433)1-(2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1434)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-4-异丙基-1-甲基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1435)5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-N-甲基氨甲基-1H-咪唑
(1436)4-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1437)α-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)苯乙酮
(1438)3-(5-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1439)2-叠氮甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1440)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1441)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-正丁基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1442)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1443)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-环丙基甲基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1444)2-2-(乙酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1445)乙酸[4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1446)2-(4-(3，5-二氯苯基硫代)-5-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(1447)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1448)5-(3-氯苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1449)2-(4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1450)3-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1451)2-(5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛
(1452)1-乙基-4-异丙基-5-苯基硫代-1H-咪唑-2-基甲醇
(1453)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1454)2-叠氮甲基-1-乙基-5-异丙基-4-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1455)3-(5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1456)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲氧基)乙醇
(1457)2-(2-氨乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1458)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1459)5-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1460)1-乙基-4-异丙基-2-N-甲基氨甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
(1461)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1462)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基)-1H-咪唑甲醛
(1463)2-二氨基亚甲基氨甲基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1464)2-叠氮甲基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1465)2-(1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1466)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1467)3-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1468)2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑
(1469)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1470)2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-硝苯基硫代)-5-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1471)5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-2-N-甲基氨基甲酰氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1472)4-(3-硝苯基硫代)-1-乙基-5-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1473)2-(2-叠氮乙基)-5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1474)2-(4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1475)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1476)乙酸[5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1477)2-(2-叠氮乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1478)1-正丁基-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1479)3-(1-正丁基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1480)4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1481)5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-二甲基氨甲基-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1482)1-(2-(2-羟乙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1483)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(1484)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1485)5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-1H-咪唑
(1486)2-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基)乙醇
(1487)1-(4-氨苄基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1488)2-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基))-1H-咪唑甲醛肟
(1489)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑
(1490)3-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1491)2-叠氮甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1492)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1493)5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-己基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基甲醇
(1494)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-]酯
(1495)4-(3，5-二氯苯基硫代)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑
(1496)1，4-二异丙基-5-(3，5-二氟苯基硫代)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1497)乙酸[2-(5-(3-氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲氧基)]乙酯
(1498)N-(4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基甲基)乙脒
(1499)2-叠氮甲基-5-异丙基-4-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑
(1500)2-(2-氨基甲酰氧基乙氧基)甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1H-咪唑
(1501)3-(5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)丙醇
(1502)4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-5-苯基硫代-1-(吡啶-2-基甲基)-1H-咪唑
(1503)1-苄基-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑
(1504)3-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基)丙酸甲酯
(1505)乙酸[5-(3-氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲酯
(1506)4-异丙基-5-苯基硫代-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1507)1-(5-(3，5-二氟苯基硫代)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)-2-丙酮
(1508)5-(3-硝苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-2-脲基甲基-1H-咪唑
(1509)4-异丙基-5-(3-氟苯基硫代)-1-(吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑-2-基甲醇
(1510)2-(2-叠氮乙基)-4-异丙基-1-甲基-5-苯基硫代-1H-咪唑
只要在药物上是可接受的，本发明上述化合物的盐不受特别限制。这样，可提及的例如有无机酸盐，如盐酸，硫酸，硝酸，磷酸，氢氟酸，氢溴酸等的盐；有机酸盐，如甲酸，乙酸，酒石酸，乳酸，柠檬酸，富马酸，马来酸，琥珀酸，甲磺酸，乙磺酸，苯磺酸，甲苯磺酸，萘磺酸，樟脑磺酸等的盐，以及碱金属或碱土金属盐，如钠盐，钾盐，钙盐等。
本发明的化合物是由本发明发明人发现的新的一类化合物，正如下面所描述的，它是一种特别抑制HIV-1(NNRTI)逆转录酶的非核酸的低分子量化合物。
在使用被新鲜的病毒分离体感染的人体外围血淋巴细胞的测试系统中，将上述化合物的活性与AZT的相比较，本发明的化合物显示出高于AZT的活性。上述化合物还具有潜在的抗对许多NNRTI显示交叉耐药性的AZT-耐药株和变异体的活性，并且在体外出现的耐药株也低于其中变异部位也不同的nevirapine。
而且，上述化合物可被非常有效地转移到淋巴结中，且在淋巴结中充分地保持高于体外90％抑制浓度的浓度。另外，上述化合物是一种非常低毒性的高度安全的药物。
这样，本发明的化合物在治疗AIDS中作为与AZT协同的抗HIV药物是非常有用的。
本发明的所有上述化合物种类都可从已知化合物开始经已知方法化学合成。现在详细描述制备本发明化合物的常规方法。
本发明的基础化合物可按下述反应流程图将咪唑2与苯硫酚3经缩合合成。
进一步地，从基础化合物(由通式5或6表示)开始，对咪唑环的2-位侧链进行改性，可合成各种含各种2-位取代基的本发明的化合物。
在这个合成路线中，当任何取代基是活性时，通过用合适的保护基团来预保护取代基以便进行反应。
基本合成路线(1)
其中Z＝S
Figure A9519526000731
(在上述反应流程图中，R1，R3，X和Y定义如前。A代表卤素。R2’代表可用于此反应的R2或氢。P代表氢或下式表示的基团：
Figure A9519526000741
(步骤1)
在此步骤中，在碱存在下将卤素(例如氯，溴或碘)引入咪唑衍生物中。碘作为卤素是特别好的。这样，在碱(如氢氧化钠或氢氧化钾)存在下，在如二氯甲烷或二氯乙烷之类的溶剂中，使碘发生反应。按EP-585014中所述的方法合成化合物1。
(步骤2)
在此步骤中，化合物2与化合物3的苯硫酚衍生物进行缩合。将苯硫酚衍生物(苯硫酚或相应的二硫化物)溶于合适的溶剂(例如N，N-二甲基甲酰按，四氢呋喃，二甲基亚砜)中，在如氢化锂，氢化钠或氢化钾之类的强碱存在下，加入上述步骤制得的咪唑碘2。在此步骤中，获得了式4的苯基硫代咪唑及其互变异构体。
(步骤3)
在此步骤中，将R1引入到咪唑部分的N-位上。这样，在N-位上就引入了所需的取代基。例如，将所需取代基的卤代物(如R1A)与上述步骤获得的苯基硫代咪唑4或其互变异构体反应。此反应可在强碱(如氢化锂或氢化钠)存在下，在如N，N-二甲基甲酰按或二甲基亚砜之类的质子惰性溶剂中进行。在此步骤中，获得了对于R1来说是位置异构体的化合物5和6。从此化合物5或6开始，通过为咪唑环的2-位选择所需的取代基，可获得含各种2-位取代基的本发明化合物。下面描述相应于各个反应流程图的合成路线[A]-[D]。
合成路线[A]
其中R2＝CHO，CH2OH或CH＝NRa
Figure A9519526000751
(在上述反应流程图中，R1，R3，X和Y定义如前。Ra代表羟基或取代或未取代的氨基)
(步骤1)
在此步骤中，在咪唑部分的2-位上引入甲酰基。该步骤是在如丁基锂的强碱存在下，在如四氢呋喃的溶剂中使化合物7与N，N-二甲基甲酰胺反应进行的。
(步骤2)
在此步骤中，将咪唑部分2-位上的甲酰基转变成羟甲基。该步骤是在如乙醇或甲醇之类的溶剂中使化合物8与如氢硼化钠的还原剂反应进行的。
(步骤3)
在此步骤中，将咪唑部分2-位上的甲酰基转变成肟或亚肼基。这样，在如甲醇或乙醇之类的溶剂中使化合物8与盐酸胲或水合肼反应。
合成路线[B]
其中R2＝CH2OR2a，CH2OCONH2，或CH2O(CH2)2OR2a
(在上述反应流程图中，R1，R3，X和Y定义如前。R2a代表氢，酰基，或取代或未取代的氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基。R2b代表烷基)
(步骤1)
在此步骤中，使化合物9中咪唑部分的2-羟甲基进行酰基化。此步骤可在碱(例如三乙胺)存在下，在如二氯甲烷或二氯乙烷之类的溶剂中，使化合物9与酰基化试剂(如酰基氯，如乙酰基氯或丙酰基氯，或酸酐如乙酸酐)反应进行的。
(步骤2)
在此步骤中，使化合物9中咪唑部分的2-羟甲基进行氨基甲酰基化。此步骤可在如四氢呋喃或甘醇二甲醚之类的溶剂中，使化合物9与氨基甲酰基化试剂(例如异氰酸三氯乙酰酯或异氰酸氯磺酰酯)反应进行的。
(步骤3)
在此步骤中，水解除去化合物12中酰氨基的酰基部分，获得游离的氨基甲酰基化合物13。此步骤可在有机碱(如三乙胺或N，N-二甲基苯胺)存在下，在如甲醇或乙醇之类的溶剂中加热化合物12进行的。
(步骤4)
在此贯穿下一步的步骤中，在化合物9的咪唑部分的2-羟基上引入乙醛基。首先，在如氢化钠或氢化钾之类的强碱存在下，在如N，N-二甲基甲酰胺，四氢呋喃，或二甲基亚砜之类的溶剂中，使化合物9与2-溴-1，3-二氧戊环反应。
(步骤5)
通过酸性水解除去上述步骤中获得的化合物14中咪唑环2-位侧链上的醛保护基团。此步骤可用溶于甲醇的如盐酸之类的无机酸处理化合物14进行。
(步骤6)
在此步骤中，将上述步骤中获得的化合物15中的醛基还原成相应的醇16(R2a＝H)，若需要的话，随后引入取代基，如酰基，氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基。例如，在如乙醇或甲醇之类的溶剂中用如氢硼化钠之类的还原剂还原化合物15，获得醇16(R2a＝H)。当由已有技术中众所周知的方法对醇16进行酰基化，氨基甲酰基化或硫代氨基甲酰基化时，获得了相应的酰基衍生物(R2a＝酰基)，氨基甲酰基衍生物(R2a＝氨基甲酰基)或硫代氨基甲酰基衍生物(R2a＝硫代氨基甲酰基)。在实施例中描述了特定的过程。
合成路线[C]
其中R2＝取代或未取代的氨甲基
(在上述反应流程图中，R1，R3，A，X和Y定义如前。R2c和R2d独立地代表氢或烷基)
(步骤1)
在此步骤中，将卤素引入咪唑部分2-位上的羟甲基中。该步骤是在如N，N-二甲基甲酰胺，四氢呋喃或二甲基亚砜之类的溶剂中，使化合物9与如亚硫酰氯，磷酰氯或三氯化磷之类的氯化剂反应进行的。
(步骤2)
在此步骤中，将上述步骤中获得的卤化物转变成叠氮化物。该步骤是在如N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜之类的溶剂中，使化合物17与如叠氮化钠或叠氮化钾之类的叠氮化物反应进行的。
(步骤3)
在此步骤中，将上述步骤中获得的叠氮化物还原成氨基化合物。这样，在如四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜之类的溶剂中，使化合物18与三苯膦反应。
合成路线[D]
其中R2＝CH2COOR2c
(在上述反应流程图中，R1，R2c，R3，X和Y定义如前。)
(步骤1)
在此步骤中，将合成路线[C]获得的咪唑部分中2-位上的卤甲基进行氰化。该步骤是在如N，N-二甲基甲酰胺，四氢呋喃或二甲基亚砜之类的溶剂中，使化合物17与如氰化钾或氰化钠之类的氰化试剂反应进行的。
(步骤2)
在此步骤中，对上述步骤获得的氰基化合物19进行羧化或酯化。这样，在如甲醇或乙醇之类的溶剂中用干的氯化氢气体处理化合物19，并用如碳酸氢钠或碳酸氢钾进行中和，获得甲或乙酯20(R2c＝甲基或乙基)。使这种酯进行常规的碱性水解，获得游离羧酸20(R2c＝H)。
基本合成路线(2)
Z＝SO或SO2
(在上述反应流程图中，R1，R2’，R3，X，Y和Z定义如前。)
Z为SO或SO2的化合物可以这样制得：在如二氯甲烷或乙腈之类的溶剂中，使硫化物与相等的一或更多摩尔量的氧化剂，如高碘酸钠，间氯过苯甲酸，过氧化氢水溶液，重铬酸钠，高锰酸钾，铬酸或二氧化硒反应，若需要的话，随后用硅胶或氧化铝柱色谱分离出反应产物。
而且，通过以基本合成路线(1)相同的方式改变咪唑环的2-位侧链，可以获得含各种2-位取代基的本发明化合物。
基本合成路线(3)
其中Z＝CH2
Figure A9519526000811
Figure A9519526000812
(在上述反应流程图中，R1，R2，R3，X和Y定义如前。)
(步骤1)
在基本合成路线(3)中，将合适的α-酰氨基-α-取代酮化合物21作为起始化合物。在室温或回流温度下，在有机溶剂(如乙酸)中将化合物21与氨或其有机或
无机酸盐一起加热，使之发生脱水环化，形成咪唑环。
(步骤2)
该步骤以基本合成路线(1)中步骤3相同的方式进行。
通过以基本合成路线(1)相同的方式改变咪唑环的2-位侧链，可以获得含各种2-位取代基的本发明化合物。
本发明的化合物可以口服或不经肠胃给药。对于口服，本发明的化合物可以任何常规剂量形式来使用，例如固体剂量形式如片剂，粉末剂，颗粒剂，胶囊剂等；溶液形式，如油状悬浮剂；和液体剂量形式，如糖浆剂，酏剂。对于不经肠胃的给药，本发明的化合物可以注射的含水或油状悬浮剂形式来使用。在制造这种剂量形式时，可选择性地使用常规的赋形剂，粘合剂，润滑剂，含水溶剂，油状溶剂，乳化剂，悬浮剂等。而且，也可加入其它的添加剂，如防腐剂和稳定剂。本发明的化合物或其盐的剂量视给药途径，病人年龄和体重及临床条件，以及疾病类型而定。然而，一般来讲，可以按每天口服剂量为0.05-3000mg，较好地为0.1-1000mg，或每天不经肠胃剂量为0.01-1000mg，较好地为0.05-500mg，分1-5次分开的剂量进行给药。
本发明的最佳实施方式
下面的实施例、配方例和测试例都是用于对本发明作进一步的详细说明，而不应被认为是对本发明范围的任何限定。
实施例1
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-1，2-二甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-1)
根据EP-A585014中所述的程序合成4-异丙基-2-甲基咪唑(3a)，而根据Japanese Kokai Hei-5-255270中所述的程序合成5-碘-4-异丙基-2-甲基咪唑(4a)和5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-甲基-1H-咪唑(5a)。
在干N，N-二甲基甲酰胺(8ml)中溶解400mg(1.3mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-甲基-1H-咪唑(5a)，然后在冰冷却下，加入80mg(2.0mmol)氢化钠。5分钟之后，加入245mg(1.73mmol)甲基碘。30分钟之后，将反应混合物注入冰水中，用乙醚萃取。萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，并从正己烷中重结晶，得到313mg(产率75％)5-(3，5-二氯苯硫代)-1，2-二甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-1)，熔点95℃至96℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.8Hz，6H)，2.47(s，3H)，3.10(sept，1H)，3.42(s，3H)，6.82(m，2H)，7.10(m，1H)
元素分析(C14H16C12N2S)
计算值(％)：C，53.34：H，5.12：Cl，22.49：N，8.89
实测值(％)：C，53.05：H，5.21：Cl，22.40：N，8.96
实施例2
合成5-(3，5-二甲基苯硫代)-1，2-二甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-2)
用与实施例1中合成化合物I-1的相同的合成方法得到化合物I-2。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，2.22(s，6H)，2.46(s，3H)，3.16(sept，1H)，3.42(s，3H)，6.58(s，2H)，6.75(s，1H)
实施例3
合成5-(3-氯苯硫代)-1，2-二甲基-4-异丙基咪唑(化合物I-3)
用与实施例1中合成化合物I-1的相同方法由5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-2-甲基咪唑得到化合物I-3(产率47％)，熔点91℃至94℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，2.46(s，3H)，3.08-3.2(m，1H)，3.42(s，3H)，6.80-6.84(m，1H)，6.94(t，J＝2.4Hz，1H)，7.1-7.2(m，1H)
实施例4
合成1-苄基-5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-2-甲基咪唑(化合物I-4)
用与实施例1中合成化合物I-1的相同方法得到化合物I-4，熔点94℃至97℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.6Hz，6H)，2.45(s，3H)，3.05-3.2(m，1H)，5.06(s，2H)，6.68(d，J＝1.8Hz，2H)，6.9(dd，J＝0.9，1.8Hz，2H)，6.99(t，J＝1.8Hz，1H)，7.1-7.3(m，4H)
元素分析(C20H20Cl2N2S)
计算值(％)：C，61.38：H，5.15：Cl，18.12：N，7.16：S，8.19
实测值(％)：C，61.28：H，5.21：Cl，18.35：N，7.10：S，8.25
实施例5
合成1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-乙基咪唑(化合物I-5)
在干二甲基甲酰胺(4ml)中溶解200mg(0.8mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-乙基-2-甲基咪唑(5c)，然后在冰冷却下，加入49mg(1.2mmol)60％氢化钠，将该混合物搅拌5分钟。然后加入138mg(1.00mmol)甲基碘，搅拌30分钟。将反应混合物注入冰水中，用乙醚萃取，有机层用硫酸钠干燥。减压浓缩溶剂。残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶1)纯化。从第一份洗脱液中得到40mg(产率19％)为油状物的目标化合物的位置异构体(6e’)。从后一份洗脱液，得到140mg(产率66％)为油状物的1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-乙基咪唑(化合物I-5)。
(6e’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.09(t，J＝7.4Hz，3H)，2.21(s，6H)，2.40(s，3H)，2.70(q，J＝7.4Hz，2H)，3.51(s，3H)，6.70(m，1H)，6.77(m，2H)
化合物I-5油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(t，J＝7.6Hz，3H)，2.22(s，6H)，2.44(s，3H)，2.66(q，J＝7.4Hz，2H)，3.42(s，3H)，6.59(m，1H)，6.75(m，2H)
实施例6
合成5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(化合物I-6)
在350ml乙腈中溶解70g(0.452mol)2，2-二氯-3-甲基丁醛(1)，然后加入74g(0.913mol)37％甲醛水溶液。在冰冷却下，加入616ml 28％氨水，在室温下将该混合物搅拌66小时。将该反应混合物在减压下浓缩，残余物用二氯甲烷萃取。萃取液用硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，由此得到为黄色油状物的4-异丙基咪唑(3b)和(4-异丙基-1H-咪唑-2-基)异丙基酮(3b’)的混合物。在199ml二氯甲烷中溶解39.5g上述油状物，向上述溶液中加入氢氧化钠(28.7g)在水(287ml)中的溶液。然后在冰冷却和搅拌下，滴加碘(182g，0.716mol)在二氯甲烷(910ml)-甲醇(455ml)中的溶液。滴加完成之后，将该混合物在冰上再搅拌30分钟。向该溶液中加入硫代硫酸钠水溶液，用盐酸中和该混合物，并用二氯甲烷萃取。该萃取液用水洗涤，有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩。残余物从二异丙醚中重结晶，得到55.9g(产率43％)2，5-二碘-4-异丙基-1H-咪唑(7)。将在过滤2，5-二碘-4-异丙基-1H-咪唑(7)时得到的滤液在减压下浓缩，残余物经硅胶色谱法(用1％甲醇-二氯甲烷洗脱，然后用5％甲醇-二氯甲烷洗脱)纯化。将洗脱物从乙酸乙酯-异丙醚中重结晶，得到7.6g(产率6％)(5-碘-4-异丙基-1H-咪唑-2基)异丙基酮(8)，熔点138-140℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.35(d，J＝7.0Hz，6H)，3.14(sept，1H)，3.88(sept，1H)，11.35(br，1H)IR(薄膜)cm-1：3232，1655
元素分析(C10H15N2IO)
计算值(％)：C，39.23：H，4.94：N，9.15：I，41.45
实测值(％)：C，39.15：H，4.95：N，9.12：I，41.43
在240ml乙醇中溶解48.1g(0.144mol)2，5-二碘-4-异丙基-1H-咪唑(7)，然后加入240ml水和20.1g(0.159mol)亚硫酸钠。将该混合物在85℃加热35分钟。将该反应混合物浓缩，用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥。过滤之后，在减压下蒸去溶剂，残余物用乙酸乙酯-二异丙醚洗涤，过滤后得到26.9g(产率86％)4-异丙基-5-碘-1H-咪唑(4b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.2Hz，6H)，3.08(sept，1H)，7.86(s，1H)，8.74(br，1H)
在30ml干N，N-二甲基甲酰胺中溶解4.0g(16.9mmol)4-异丙基-5-碘-1H-咪唑(4b)，然后加入4.68g(33.9mmol)3，5-二甲基硫代酚和2.1g(52.5mmol)60％氢化钠。将该混合物在140℃加热7小时。然后在减压下蒸去N，N-二甲基甲酰胺，加入干冰之后，残余物用二氯甲烷萃取。有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥。然后在减压下蒸去溶剂，用硅胶色谱法(3％甲醇-二氯甲烷)将该残余物分离。洗脱的粗产物从乙酸乙酯-二异丙醚中重结晶，得到2.2g(产率53％)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(X＝Y＝Me)(9)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，2.19(s，6H)，3.25(sept，1H)，6.52(s，2H)，6.72(s，1H)，7.66(s，1H)，8.30(br，1H)
在10ml干N，N-二甲基甲酰胺中溶解1.0g(4.1mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(X＝Y＝Me)(9)，然后在冰冷却下加入330mg(8.3mmol)60％氢化钠。5分钟之后，加入690mg(4.9mmol)甲基碘，将该混合物搅拌10分钟。将该反应混合物注入冰水中，用乙醚萃取。有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。然后在减压下蒸去溶剂，用氧化铝色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)将该残余物分离。从第一洗脱份中回收到833mg为油状物的5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(X＝Y＝Me)(10)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，3H)，1.27(d，J＝6.8Hz，3H)，2.22(s，6H)，3.17(sept，1H)，3.53(s，3H)，6.57(s，2H)，6.76(s，1H)，7.65(s，1H)
从极性洗脱份，得到201mg(产率19％)为油状物的甲基位置异构体(10’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝7.2Hz，6H)，2.21(s，6H)，3.30(sept，1H)，3.67(s，3H)，6.71(s，2H)，6.75(s，2H)，7.42(s，1H)
在16ml干四氢呋喃中溶解800mg(3.1mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(X＝Y＝Me)(10)。将该溶液冷却至-78℃，并在氮气中滴加2.2ml正丁基锂-正己烷(1.66M)。5分钟之后，加入680mg(9.3mmol)干N，N-二甲基甲酰胺，该反应在相同的温度下再进行15分钟。将该反应混合物注入冰水中，并用乙醚萃取。用水洗涤有机层并用硫酸钠干燥。然后在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶5)纯化，得到644mg(产率73％)化合物I-6，熔点93-94℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.0Hz，6H)，2.23(s，6H)，3.26(sept，1H)，3.91(s，3H)，6.59(s，2H)，6.81(s，1H)，9.83(s，1H)
实施例7
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(化合物I-7)
用与实施例6中合成化合物I-6的相同方法得到化合物I-7。
油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.0Hz，6H)，3.19(sept，1H)，6.81(m，2H)，7.18(m，1H)，9.86(s，1H)
实施例8
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)
在4ml乙醇中溶解440mg(1.3mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(化合物I-6)，然后在室温下加入51mg(1.3mmol)硼氢化钠。10分钟之后，用乙酸和碳酸氢钠中和该混合物，用二氯甲烷萃取。用水洗涤有机层，并用硫酸钠干燥。然后在减压下浓缩溶剂，残余物用异丙醚∶正己烷重结晶，得到340mg(产率77％)化合物I-8，熔点157-158℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.59(s，3H)，4.76(s，2H)，4.76(br，1H)，6.81(m，2H)，7.12(m，1H)
元素分析(C14H16Cl2N2OS)
计算值(％)：C，50.76：H，4.87：N，8.46：
实测值(％)：C，50.81：H，4.92：N，8.44：
实施例9
合成[5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-9)
用与实施例8中合成化合物I-8的相同方法得到化合物I-9，熔点131-133℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，2.23(s，6H)，3.19(sept，1H)，3.58(s，3H)，4.65(s，2H)，6.75(br，1H)，6.59(s，2H)，6.77(s，1H)
实施例10
合成5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛肟(化合物I-10)
在2ml乙醇中溶解50mg(0.17mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(化合物I-6)，然后加入36mg(0.5mmol)盐酸胲和43mg(0.5mmol)乙酸钠，在室温下将该混合物搅拌30分钟。向该反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取该混合物。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，并在减压下浓缩溶剂。残余物用乙酸乙酯洗涤以沉淀产物，过滤后得到32mg(产率60％)化合物I-10，熔点240-241℃。
1H-NMR(d6-DMSO-TMS)δppm：1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.19(s，6H)，3.08(sept，1H)，3.69(s，3H)，6.60(s，2H)，6.81(s，1H)，8.11(s，1H)，11.67(s，1H)
实施例11
合成5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛腙(化合物I-11)
在2ml乙醇中溶解50mg(0.17mmol)5-(3，5-二甲基苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(化合物I-6)，然后加入26mg(0.5mmol)水合肼，在室温下将该混合物搅拌15分钟。向该反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取该混合物。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，并在减压下浓缩溶剂。残余物用正己烷洗涤以沉淀产物，过滤后得到34mg(产率65％)化合物I-11，熔点118-119℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，2.23(s，6H)，3.21(sept，1H)，3.77(s，3H)，5.67(br，2H)，6.59(s，2H)，6.77(s，1H)，7.88(s，1H)
实施例12
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]异丙基酮(化合物I-12)
(1)在室温搅拌下，向含有2.70g(15mmol)3，5-二氯苯硫代酚和0.36g(15mmol)氢氧化钠的干N，N-二甲基甲酰胺溶液中加入3.06g(10mmol)5-碘-2-异丁酰基-4-异丙基咪唑(8)。在室温下将该混合物搅拌30分钟，然后在150℃加热搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物中加入水-乙酸乙酯进行萃取。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，在减压下浓缩溶剂。残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶9)纯化，得到1.70g(产率48％)为油状物的[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]异丙基酮(14)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25-1.35(m，18H)，1.81(s，6H)，3.29(sept，1H)，3.89(sept，1H)，6.98(d，J＝1.8Hz，2H)，7.10(m，2H)，7.18(m，1H)，7.30(m，1H)
(2)在10ml丙酮中溶解340mg(0.66mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]异丙基酮(14)，在室温搅拌下，加入181mg(13.0mmol)碳酸钾和191mg(13.0mmol)甲基碘。将该混合物静置过夜。在减压下浓缩该反应混合物，用二氯甲烷萃取该残余物。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶9)纯化，得到123mg(产率50％)为油状物的化合物I-12。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝5.6Hz，6H)，1.26(d，J＝5.6Hz，6H)，3.36(sept，1H)，3.88(s，3H)，4.00(sept，1H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.15(t，J＝1.8Hz，1H)
参照例1
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)
(1)根据Synthetic Communications，18，359(1988)中所述的程序合成苄氧基乙醛(2c)。
在200ml乙腈中溶解53g(339mmol)2，2-二氯-3-甲基丁醛(1)。然后，在0℃加入45g苄氧基乙醛(2c)和400ml氨水(28％)。在室温下将该混合物搅拌15小时。在减压下浓缩该反应混合物，残余物用二氯甲烷萃取。用饱和盐水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥并过滤。在减压下浓缩该滤液，得到77g(产率98.5％)2-(苄氧基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(3c)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.8Hz，6H)，2.89(m，1H)，4.54(s，2H)，4.61(s，2H)，6.66(s，1H)，7.31(s，5H)
(2)在250ml二氯甲烷中溶解70g(304mmol)2-(苄氧基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(3c)。然后在0℃加入通过将13g氢氧化钠溶解在160ml水中而制得的水溶液，将该混合物搅拌5分钟。然后，在0℃加入碘(49g，386mmol)在二氯甲烷(350ml)-甲醇(150ml)中的溶液，然后在室温下将该混合物搅拌20分钟。向该反应混合物中加入亚硫酸钠水溶液，用二氯甲烷萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该萃取液，用干燥的硫酸钠干燥并过滤。在减压下浓缩该滤液，得到93g(产率85.5％)2-苄氧基甲基-5-碘-4-异丙基咪唑(4c)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20(d，J＝7.0Hz，6H)，2.98(m，1H)，4.54(s，2H)，4.57(s，2H)，7.31(s，5H)
(3)在100ml二甲亚砜中溶解23g(65mmol)2-苄氧基甲基-5-碘-4-异丙基-1H-咪唑(4c)。在室温下，加入620mg(78mmol)氢化锂，然后加入14g(39mmol)二-3，5-二氯苯基二硫化物。在60℃加热下将该混合物搅拌5小时。将该反应混合物注入冰水中，用乙醚萃取两次。合并的有机层用水洗涤两次，用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。将残余物溶解在乙醇中，加入5.85g(65mmol)草酸。过滤收集析出的盐，用氨水中和，用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤两次，用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用异丙醇淋洗，得到20g(产率86％)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(16a)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.2Hz，6H)，3.64(sept，1H)，4.62(s，2H)，4.67(s，2H)，6.92(bs，2H)，7.07(bs，1H)，7.36(s，5H)，9.2(b，1H)
(4)在50ml干四氢呋喃中溶解15g(44mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(16a)。在冰冷却下，向该溶液中加入6.87g(48.4mmol)甲基碘，然后加入1.94g(48.4mmol)氢氧化钠和100mg溴化四丁铵。移去冰水浴之后，将该混合物搅拌1小时。在减压下浓缩该反应混合物，用盐酸和碳酸氢钠将该残余物中和至弱碱性，并用乙酸乙酯萃取两次。合并的有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。然后在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(3％乙酸乙酯在二氯甲烷中)。从第一份洗脱液得到3.5g(产率22％)为油状物的目标物位置异构体(17a’)。从后一份洗脱液中得到10.4g(产率67％)为油状物的目标物2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17a)。
(17a’)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.2Hz，6H)，3.19(sept，1H)，3.66(s，3H)，4.55(s，2H)，4.66(s，2H)，6.97(d，J＝1.8Hz，2H)，7.05(t，J＝1.8Hz，1H)，7.31-7.40(m，5H)
(17a)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.51(s，3H)，4.55(s，2H)，4.70(s，2H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)，7.31-7.38(m，5H)
(5)在20ml乙醇中溶解10.4g(29.3mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17a)，然后加入50ml浓盐酸。将该混合物加热回流3小时。在减压下浓缩该反应混合物，用碳酸氢钠水溶液中和该残余物，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用异丙醇冲洗该残余物，得到7.1g(产率92％)目标化合物[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)，熔点157-158℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.59(s，3H)，4.76(s，2H)，4.76(br，1H)，6.81(m，2H)，7.12(m，1H)
元素分析(C14H16Cl2N2OS)
计算值(％)：C，50.76：H，4.87：N，8.46
实测值(％)：C，50.81：H，4.92：N，8.44
参照例2
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)
(1)根据Synthetic Communications，18，359(1988)中所述的程序合成1-对甲氧基苄基丙三醇。将205.5g(0.968mol)该化合物溶解在1060ml二氯甲烷中。在室温下向该溶液中滴加高碘酸钠(269g)的水溶液(1883ml)，将该混合物搅拌过夜。用200ml水稀释该反应混合物，并用二氯甲烷萃取。用硫酸镁干燥有机层，在减压下浓缩，得到175g(产率100％)为油状物的对甲氧基苄氧基乙醛(2d)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：3.81(s，3H)，4.07(s，2H)，4.57(s，2H)，6.89-6.92(m，2H)，7.28-7.31(m，2H)，9.71(s，1H)
(2)在970ml乙腈中溶解175g(0.968mol)对甲氧基苄氧基乙醛(2d)，然后，加入150g(0.968mol)2，2-二氯-3-甲基丁醛(1)。然后，在冰冷却下，再滴加1300ml氨水(28％)。滴加完成之后，将该混合物在室温下静置4天。在减压下浓缩该反应混合物，用二氯甲烷萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，在减压下蒸去溶剂。将该粗产物溶解在乙酸乙酯中。向该溶液中加入草酸(89.8g，0.968mol)在乙酸乙酯(70ml)中的溶液，过滤收集得到的草酸盐，用乙酸乙酯淋洗。用2N氢氧化钠中和该草酸盐，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤该有机层，用硫酸镁干燥。然后在减压下蒸去溶剂，得到165g(产率69％)为油状物的4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(3d)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：3.81(s，3H)，4.07(s，2H)，4.57(s，2H)，6.89-6.92(m，2H)，7.28-7.31(m，2H)，9.71(s，1H)
(3)在二氯甲烷(60ml)-甲醇(660ml)中溶解165g(0.67mol)4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(3d)，然后加入170g固体碘。然后，在冰冷却下滴加由27.3g(0.67mol)氢氧化钠溶解在85ml水中而制得的水溶液。滴加完成之后，在室温下将该反应混合物搅拌1.5小时。用二氯甲烷萃取该反应混合物，用亚硫酸钠水溶液洗涤有机层，用硫酸镁干燥。然后在减压下蒸去溶剂，用异丙醚淋洗残余物并过滤收集，得到209.5g(产率81％)5-碘-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(4d)，熔点78-79℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20(d，J＝7.0Hz，6H)，2.99(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.49(s，2H)，4.56(s，2H)，6.88(d，J＝8.6Hz，2H)，7.25(d，J＝8.6Hz，2H)，9.18(bs，1H)
(4)在50℃氮气中，在140ml二甲亚砜中悬浮30g(84mmol)二-3，5-二氯苯基二硫化物和1.34g(168mmol)氢化锂粉末并分批加入59.1g(153mmol)固体5-碘-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(4d)。加完之后，将该混合物在60℃加热搅拌45分钟。将该反应混合物注入冰水中，用乙醚萃取两次。合并的有机层用水洗涤两次，用硫酸镁干燥，在减压下蒸去溶剂。将残余物溶解在乙酸乙酯中，加入草酸(13.8g，65mmol)在乙酸乙酯(140ml)中的溶液。过滤收集析出的盐，用约100ml的乙酸乙酯淋洗。用2N NaOH中和该盐，用乙醚萃取。有机层用水洗涤两次，用硫酸镁干燥，在减压下蒸去溶剂，得到51g(产率76％)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16b)，熔点96-97℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(d，J＝7.2Hz，6H)，3.18(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.54(s，2H)，4.64(s，2H)，6.88-6.92(m，4H)，7.07(m，1H)，7.26-7.30(m，2H)
元素分析(C21H22Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，57.67：H，5.07：Cl，16.21：N，6.40：S，7.33
实测值(％)：C，57.62：H，5.09：Cl，16.32：N，6.43：S，7.27
(5)在25ml干N，N-二甲基甲酰胺中溶解11.0g(25.1mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16b)，然后加入5.2g(38mmol)碳酸钾粉末。然后，再加入3.90g(27.7mmol)甲基碘，在室温下将该混合物搅拌8小时。在减压下浓缩该反应混合物，用水稀释该残余物，并用乙醚萃取。用水洗涤有机层，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9)分离。从第一份洗脱液中得到1.7g(产率15％)为油状物的目标物的位置异构体(17b’)。从后一份洗脱液中得到9.14g(产率80％)目标物5-(3，5-二氯苯硫代)-1-甲基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17b)，熔点79-80℃。
(17b’)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.2Hz，6H)，3.18(sept，1H)，3.64(s，3H)，3.80(s，3H)，4.48(s，2H)，4.64(s，2H)，6.84-7.27(m，7H)
(17b)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.51(s，3H)，3.80(s，3H)，4.48(s，2H)，4.66(s，2H)，6.79-7.27(m，7H)
(6)在45ml乙醇中溶解9.10g(20.1mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-1-甲基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17b)，然后加入90ml 6N盐酸，将该混合物加热回流1小时。在减压下浓缩该反应混合物以去除乙醇，残余物形成两层，用正己烷萃取两次，以去除对甲氧基苄基氯。水溶液层用二氯甲烷萃取，用碳酸氢钠水溶液中和萃取液，用硫酸镁干燥。然后在减压下蒸去溶剂。用异丙醚淋洗该残余物，得到6.3g(产率95％)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(12＝化合物I-8)，熔点157-158℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.59(s，3H)，4.76(s，2H)，4.76(br，1H)，6.81(m，2H)，7.12(m，1H)
元素分析(C14H16Cl2N2OS)
计算值(％)：C，50.76：H，4.87：N，8.46
实测值(％)：C，50.81：H，4.92：N，8.44
实施例13
合成[5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-13)
(1)用与参照例2中(1)至(4)相同的程序，得到5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16c)。
草酸盐：熔点124-125℃
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(d，J＝7.0Hz，6H)，3.20(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.63(s，2H)，6.89(d，J＝8.6Hz，2H)，7.27(d，J＝8.6Hz，2H)，6.90-7.20(m，4H)
元素分析(C22H25ClN2O2S·(COOH)2·0.5·H2O)
计算值(％)：C，55.86：H，5.46：Cl，6.87：N，5.43：S，6.21
实测值(％)：C，55.56：H，5.08：Cl，7.27：N，5.62：S，6.40
(2)用与参照例2中(5)相同的程序，由5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16c)得到2-(对甲氧基苄氧基甲基)-5-(3-氯苯硫代)-1-甲基-4-异丙基-1H-咪唑(17c)及其位置异构体(17c’)，产率分别为46％和8％。
(17c’)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.0Hz，6H)，3.21(sept，1H)，3.63(s，3H)，3.80(s，3H)，4.48(s，2H)，4.62(s，2H)，6.87(d，J＝8.6Hz，2H)，7.25(d，J＝8.6Hz，2H)，6.90-7.20(m，4H)
(17c)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.2Hz，6H)，3.15(sept，1H)，3.50(s，3H)，3.80(s，3H)，4.48(s，3H)，4.65(s，3H)，6.86(d，J＝8.8Hz，2H)，7.25(d，J＝8.8Hz，2H)，6.75-7.20(m，4H)
(3)用与参照例2中(6)相同的程序，由2-(对甲氧基苄氧基甲基)-5-(3-氯苯硫代)-1-甲基-4-异丙基-1H-咪唑(17c)得到[5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-13)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.2Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.58(s，3H)，4.75(s，2H)，6.70-7.25(m，4H)
元素分析(C14H17ClN2OS)
计算值(％)：C，56.65：H，5.77：Cl，11.94：N，9.43：S，10.80
实测值(％)：C，56.81：H，5.78：Cl，11.88：N，9.16：S，10.47
实施例14
合成[4-异丙基-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-14)
(1)用与参照例2(16b)相同的程序，得到4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(16d)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.2Hz，6H)，3.21(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.55(s，2H)，4.64(s，2H)，6.90(d，J＝8.6Hz，2H)，7.29(d，J＝8.6Hz，2H)，7.30-8.00(m，4H)
(2)用与参照例2(17c)相同的程序，得到4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(17d)，4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(17d)及其位置异构体(17d’)的产率分别为58％和7％。
(17d’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝7.0Hz，6H)，3.21(sept，1H)，3.67(s，3H)，3.80(s，3H)，4.49(s，2H)，4.63(s，2H)，6.88(d，J＝8.6Hz，2H)，7.26(d，J＝8.6Hz，2H)，7.30-8.00(m，4H)
(17d)熔点89-90℃
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，2.14(sept，1H)，3.80(s，3H)，4.50(s，2H)，4.67(s，2H)，6.87(d，J＝8.6Hz，2H)，7.25(d，J＝8.6Hz，2H)，7.41(t，J＝7.8Hz，1H)，7.83(t，J＝2.0Hz，1H)，7.98(m，1H)
元素分析(C22H25N3O4S)
计算值(％)：C，61.81：H，5.89：N，9.83：S，7.50
实测值(％)：C，61.78：H，5.86：N，9.80：S，7.48
(3)用与参照例2中用于制备化合物I-8相同的程序，由4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(17d)得到化合物I-14。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝6.8Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.61(s，3H)，4.77(s，2H)，7.21(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)，7.99(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)，7.42(t，J＝8.0Hz，1H)，7.85(t，J＝2.0Hz，1H)
实施例15
合成[1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-15)
用与参照例2中用于制备5-(3，5-二氯苯硫代)-1-甲基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17b)相同的程序，得到2-(苄氧基甲基)-1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17e)。2-(苄氧基甲基)-1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17e)及其位置异构体(17e’)的产率分别为91％和6％。
(17e’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.93(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33(d，J＝7.2Hz，6H)，1.58-1.75(m，4H)，3.01(sept，1H)，3.90-3.98(m，2H)，4.54(s，2H)，4.65(s，2H)，6.92(s，2H)，7.04(s，1H)，7.24-7.36(m，5H)
(17e)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.80(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，1.1-1.3(m，2H)，1.42-1.60(m，2H)，3.09(sept，1H)，3.84-3.92(m，2H)，4.55(s，2H)，4.67(s，2H)，6.79(d，J＝2Hz，2H)，7.10(t，J＝2Hz，1H)，7.30-7.39(m，5H)
用与参照例2中制备化合物I-8相同的程序，由2-(苄氧基甲基)-1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17e)得到化合物I-1 5，熔点104-106℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.86(t，J＝7.4Hz，3H)，1.17(d，J＝6.8 Hz，6H)，1.20-1.40(m，2H)，1.50-1.65(m，2H)，3.06(sept，1H)，3.92-4.00(m，2H)，4.75(s，2H)，5.70(s，2H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例16
合成[1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-16)
(1)在10ml干四氢呋喃中溶解423mg(1.00mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16b)，然后在室温中搅拌下，加入205mg(1.20mmol)苄基溴、48mg(1.2mmol)氢氧化钠和5mg(0.015mmol)溴化四丁铵，在相同温度下将该混合物搅拌3小时。在减压下浓缩该反应混合物，用水稀释残余物，用二氯甲烷萃取。有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂之后，用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9)将残余的油状物分离。从第一份洗脱液中得到33mg(产率6.5％)目标物的位置异构体(17f’)。从后一份洗脱液中得到450mg(产率88％)1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17f)。
(17f’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.6Hz，6H)，2.95(sept，1H)，3.79(s，3H)，4.50(s，2H)，4.55(s，2H)，5.28(s，2H)，6.83(d，J＝6Hz，2H)，6.94-6.95(m，3H)，7.06(m，3H)，7.17(d，J＝5.8Hz，2H)，7.26-7.40(m，4H)
(17f)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.6Hz，6H)，3.13(sept，1H)，3.80(s，3H)，4.47(s，2H)，4.61(s，2H)，5.18(s，2H)，6.63(d，J＝1.6Hz，2H)，6.83(d，J＝2Hz，2H)，6.90-6.93(m，2H)，6.99(s，1H)，7.11-7.21(m，4H)，7.26(s，4H)
在25ml甲醇中溶解1.41g(2.67mmol)1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17f)，然后在室温搅拌下加入12.5ml 6N盐酸，将该混合物在60℃加热搅拌3小时。将该反应混合物在减压下浓缩，残余的溶液用饱和碳酸氢钠水溶液中和至弱碱性，用二氯甲烷萃取。用水洗萃取液，然后用硫酸镁干燥，在减压下浓缩溶剂。残余物用正己烷结晶，过滤收集得到1.0g(产率92％)[1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-16)，熔点121-124℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.9Hz，6H)，3.15(sept，1H)，4.79(s，2H)，5.25(s，2H)，6.64(d，J＝1.2Hz，2H)，6.9-7.0(m，3H)，7.18-7.26(m，4H)
实施例17
合成[1-烯丙基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-17)
(1)在10ml干四氢呋喃中溶解744mg(2.00mmol)2-(苄氧基甲基)-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(16e)，然后在室温中搅拌下，加入410mg(2.40mmol)烯丙基溴、96mg(2.40mmol)氢氧化钠和5mg(0.015mmol)溴化四丁铵，在室温下将该混合物搅拌3小时。在减压下浓缩该反应混合物，残余物用二氯甲烷萃取，有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9)将残余的油状物分离。从第一份洗脱液中得到50mg(产率6.7％)目标物的位置异构体(17g’)，然后得到480mg(产率58％)1-烯丙基-2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17g)。
(17g’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.2Hz，6H)，3.00(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.66(s，2H)，4.67(d，J＝6.3Hz，2H)，4.83(d，J＝17.4Hz，1H)，5.21(d，J＝11.1Hz，1H)，5.85-5.95(m，1H)，6.97-7.04(m，3H)，7.09-7：14(m，1H)，7.25-7.40(m，5H)
(17g)油状物1H-NMR(CDC13-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，3.13(sept，1H)，4.54(s，2H)，4.55-4.65(m，2H)，4.79(s，2H)，4.82(d，J＝18.3Hz，1H)，5.01(d，J＝11.4Hz，1H)，5.60-5.75(m，1H)，6.81(d，J＝10.5Hz，2H)，6.93(s，1H)，7.05-7.50(m，2H)，7.30-7.40(m，5H)
(2)在5ml二氯甲烷中溶解470mg(1.13mmol)1-烯丙基-2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17g)，
冷却至-40℃，在搅拌下加入0.7ml(1.36mmol)三氯化硼的二氯甲烷溶液(1.94M)，将该混合物搅拌30分钟。向该反应混合物中加入碳酸氢钠的饱和水溶液用于中和，用水洗涤二氯甲烷层，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶4)将残余物分离。从第一份洗脱液中得到50mg(产率13％)为油状物的1-烯丙基-2-氯甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基咪唑(28a)，然后得到155mg(产率43％)化合物I-17，熔点84-86℃。
(28a)1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，3.16(sept，1H)，4.66-4.68(m，2H)，4.69(s，2H)，4.98(d，J＝18Hz，1H)，5.12(d，J＝12.6Hz，1H)，5.65-5.80(m，1H)，6.8(d，J＝10.5Hz，1H)，6.95(s，1H)，7.1-7.2(m，2H)
化合物I-171H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.8Hz，6H)，3.16(sept，1H)，4.61-4.66(m，2H)，4.74(s，2H)，4.92(d，J＝18Hz，1H)，5.10(d，J＝12Hz，1H)，5.6-5.8(m，1H)，6.80-6.84(m，1H)，6.95(t，J＝2.7Hz，1H)，7.1-7.2(m，2H)
实施例18
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-1-十二烷基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-18)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-1-十二烷基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17h)(产率43％)。
(17h)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.87(t，J＝6.0Hz，3H)，1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，1.1-1.4(m，18H)，1.5(br，2H)，3.07(sept，1H)，3.81(s，3H)，3.85-3.90(m，2H)，4.48(s，2H)，4.64(s，2H)，6.80(s，2H)，6.87(d，J＝8.4Hz，2H)，7.11(s，1H)，7.27(s，2H)
(2)用与实施例16中制备化合物I-16相同的合成方法，由5-(3，5-二氯苯硫代)-1-十二烷基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17h)得到化合物I-18，产率68％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.89(t，J＝7.5Hz，3H)，1.21(d，J＝7Hz，6H)，1.2-1.3(m，18H)，1.6(br，2H)，3.10(sept，1H)，3.92(t，J＝10Hz，2H)，4.76(s，2H)，6.82(d，J＝1.6Hz，2H)，7.12(t，J＝1.6Hz，1H)
实施例19
合成[1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-19)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17i)，(17i)及其位置异构体(17i’)的产率分别为83％和8％。
(17i’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.5Hz，6H)，3.05(sept，1H)，3.80(s，3H)，4.46(s，2H)，4.58(s，2H)，4.62-4.7(m，2H)，4.82(d，J＝15Hz，1H)，5.22(d，J＝11Hz，1H)，5.82-5.98(m，1H)，6.87(d，J＝6Hz，2H)
(17i)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.2Hz，6H)，3.10(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.47(s，2H)，4.62(s，2H)，4.57-4.62(m，2H)，4.82(d，J＝18Hz，1H)，5.03(d，J＝10Hz，1H)，5.58-5.80(m，1H)，6.87(d，J＝2Hz，2H)，6.8-6.9(m，2H)，7.1(t，J＝3.4Hz，1H)，7.23(s，2H)
(2)用与实施例16中制备化合物I-16相同的合成方法，由1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17i)得到[1-烯丙基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-19)，产率71％，熔点100-102℃。
元素分析(C16H18N2Cl2OS)
计算值(％)：C，53.79：H，5.08：N，7.75：Cl，19.85：S，8.90
实测值(％)：C，53.68：H，5.16：N，7.75：Cl，19.57：S，8.99
实施例20
合成[1-苄基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-20)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到1-苄基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-2-苄氧基甲基-1H-咪唑(17j)，(17j)及其位置异构体(1 7j’)的产率分别为88％和3％。
(17j’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝7Hz，6H)，2.97(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.60(s，2H)，5.30(s，2H)，6.9-7.2(m，8H)，7.2-7.4(m，5H)
(17j)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7Hz，6H)，3.16(sept，1H)，4.51(s，2H)，4.58(s，2H)，5.19(s，2H)，6.72-6.80(m，2H)，6.88-6.93(m，2H)，7.02-7.05(m，2H)，7.14-7.26(m，2H)，7.23-7.32(m，5H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由1-苄基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-2-(苄氧基甲基)-1H-咪唑(17j)得到[1-苄基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物1-20)，产率35％，熔点120-122℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝6.6Hz，6H)，3.16(sept，1H)，4.70(s，2H)，5.22(s，2H)，6.75-6.82(m，2H)，6.90-7.06(m，4H)，7.1-7.3(m，3H)
元素分析(C20H21N2ClOS)
计算值(％)：C，64.42：H，5.68：N，7.51：Cl，9.51：S，8.60
实测值(％)：C，63.99：H，5.69：N，7.41：Cl，9.39：S，8.37
实施例21
合成[1-苄基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-21)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到1-苄基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-2-苄氧基甲基-1H-咪唑(17k)，(17k)及其位置异构体(17k’)的产率分别为92％和2％。
(17k’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝7.2Hz，6H)，2.96(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.59(s，2H)，5.30(s，2H)，6.98(d，J＝6.9Hz，2H)，7.23-7.41(m，8H)，7.49(d，J＝9.3Hz，1H)，7.80(t，J＝1.8Hz，1H)，7.92(d，J＝10Hz，1H)
(17k)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝6.9Hz，6H)，3.15(sept，1H)，4.57(s，2H)，4.67(s，2H)，5.22(s，2H)，6.90-6.93(m，2H)，7.04-7.13(m，4H)，7.22-7.33(m，5H)，7.56(t，J＝2.1Hz，1H)，7.82-7.86(m，1H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由1-苄基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-2-(苄氧基甲基)-1H-咪唑(17k)得到[1-苄基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-21)，产率37％，熔点152-155℃。
作为副产物，得到1-苄基-2-氯甲基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(28b)，产率9％。
(28b)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.6Hz，6H)，3.15(sept，1H)，4.63(s，2H)，5.29(s，2H)，6.89-6.92(m，2H)，7.05-7.1 4(m，5H)，7.63-7.90(m，2H)
化合物I-21 1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝6.9Hz，6H)，3.17(sept，1H)，4.78(s，2H)，5.26(s，2H)，6.93-6.97(m，2H)，7.08-7.13(m，2H)，7.22-7.26(m，3H)，7.57(t，J＝1.8Hz，1H)，7.84(dd，J＝11Hz，3Hz，1H)
元素分析(C20H21N3O3S)
计算值(％)：C，62.64：H，5.52： N，10.96：S，8.36
实测值(％)：              H，5.66： N，10.58：S，8.05
实施例22
合成[1-烯丙基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物1-22)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到1-烯丙基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-2-苄氧基甲基-1H-咪唑(171)，(171)及其位置异构体(171’)的产率分别为82％和9％。
(171’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝7.2Hz，6H)，3.00(sept，1H)，4.55(s，2H)，4.63(s，2H)，4.69-4.73(m，2H)，4.86(dt，J＝15Hz，2Hz，1H)，5.24(dt，J＝11Hz，2Hz，1H)，5.80-6.00(m，1H)，7.26-7.48(m，7H)，7.83(t，J＝2Hz，1H)，7.92(dt，J＝9Hz，1.4Hz，1H)
(171)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.2Hz，6H)，3.11(sept，1H)，4.56(s，2H)，4.56-4.66(m，2H)，4.66(s，2H)，5.55-5.75(m，1H)，7.19-7.43(m，7H)，7.83(t，J＝2Hz，1H)，7.96(dt，J＝8.2Hz，1.2Hz，1H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由(171)得到化合物I-22，产率37％，熔点117-120℃。
作为副产物，得到1-烯丙基-2-氯甲基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(28c)，产率11％。
(28c)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝8.4Hz，6H)，3.14(sept，1H)，4.64(s，2H)，4.70(s，2H)，4.9-5.0(m，2H)，5.6-5.8(m，1H)，7.2-7.5(m，2H)，7.8-8.0(m，2H)
化合物I-221H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.2Hz，6H)，3.14(sept，1H)，4.64-4.69(m，2H)，4.71(s，2H)，4.9(d，J＝19.8Hz，1H)，5.08(d，J＝12Hz，1H)，5.65-5.63(m，1H)，7.23-7.26(m，1H)，7.42(t，J＝8.1Hz，1H)，7.87(s，1H)，7.99(d，J＝9Hz，1H)
元素分析(C16H19N3O3S)
计算值(％)：C，57.64：H，5.74：N，12.60：S，9.62
实测值(％)：C，57.45：H，5.84：N，12.70：S，9.33
实施例23
合成[1-乙基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-23)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到1-乙基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-2-苄氧基甲基-1H-咪唑(17m)，(17m)及其位置异构体(17m’)的产率分别为89％和12％。
(17m’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.36(d，J＝7.2Hz，6H)，1.36(t，J＝6.9Hz，3H)，3.07(sept，1H)，4.09(q，J＝6.9Hz，2H)，4.57(s，2H)，4.67(s，2H)，7.26-7.45(m，7H)，7.86(t，J＝2.1Hz，1H)，7.91(dt，J＝9Hz，1.2Hz，1H)
(17m)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.5Hz，6H)，1.26(t，7.5Hz，3H)，3.12(sept，1H)，3.99(q，J＝7.5Hz，2H)，4.58(s，2H)，4.69(s，2H)，7.20(dd，J＝8.1Hz，0.9Hz，1H)，7.30-7.42(m，6H)，7.84(d，J＝2.1Hz)，7.96(dd，J＝8.1Hz，0.9Hz，1H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由1-乙基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-2-(苄氧基甲基)-1H-咪唑(17m)得到化合物I-23，产率52％，熔点121-123℃。
作为副产物，得到1-乙基-2-氯甲基-5-(3-硝基苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(28d)，产率13％。
(28d)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，1.28(t，J＝7Hz，3H)，3.12(sept，1H)，4.03(q，J＝7Hz，2H)，4.60(s，2H)，4.72(s，2H)，7.18-7.45(m，2H)，7.84-7.95(m，2H)
化合物I-23 1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝6.9Hz，6H)，1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，3.11(sept，1H)，4.06(q，J＝7.2Hz，2H)，4.77(s，2H)，7.22(d，J＝11Hz，1H)，7.40(t，J＝7Hz，1H)，7.87(t，J＝2Hz，1H)，7.97(dd，J＝11Hz，1Hz，1H)
元素分析(C15H19N3O3S·0.2·H2O)
计算值(％)：C，55.44：H，6.02：N，12.93：S，9.86
实测值(％)：C，55.36：H，5.90：N，12.91：S，9.70
实施例24
合成[4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1-正丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-24)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1-正丙基-1H-咪唑(17n)，(17n)及其位置异构体(17n’)的产率分别为93％和7.5％。
(17n’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.96(t，J＝10Hz，3H)，1.34(d，J＝7.2Hz，6H)，1.7-1.8(m，2H)，3.04(sept，1H)，3.93-3.98(m，2H)，4.55(s，2H)，4.65(s，2H)，7.26-7.43(m，7H)，7.83(t，J＝2.1Hz，1H)，7.90(dd，J＝7.8Hz，1.2Hz，1H)
(17n)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.80(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25(d，J＝6.9Hz，6H)，1.50-1.62(m，2H)，3.11(sept，1H)，3.84-3.89(m，2H)，4.57(s，2H)，4.67(s，2H)，7.18(dd，J＝4.8Hz，0.9Hz，1H)，7.26-7.41(m，4H)，7.82(t，J＝2.1Hz，1H)，7.96(dd，J＝9.3Hz，1.2Hz，1H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1-正丙基-1H-咪唑(17n)得到化合物I-24，产率65％，油状物。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.88(t，J＝7.2Hz，3H)，1.19(d，J＝6.9Hz，6H)，1.58-1.70(m，2H)，3.10(sept，1H)，3.93(t，J＝7.2Hz，2H)，4.76(s，2H)，7.20(d，J＝9Hz，1H)，7.40(t，J＝8.1Hz，1H)，7.85(t，J＝2.1Hz，1H)，7.97(dd，J＝11Hz，J＝0.9Hz，1H)
实施例25
合成2-[5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-25)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17o)，产率为35％，油状物。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.80(s，3H)，3.96(q，J＝7.0Hz，2H)，4.48(s，2H)，4.64(s，2H)，6.80(d，J＝1.4Hz，2H)，6.85-6.89(m，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)，7.24-7.28(m，2H)
(2)用与参照例2中制备化合物I-8相同的合成方法，由5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17o)得到化合物I-25，产率80％，熔点120-121℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝6.6Hz，6H)，1.25(t，J＝7.0Hz，3H)，3.07(sept，1H)，4.05(t，J＝7.0Hz，2H)，4.76(s，2H)，5.79(br，1H)，6.81(d，J＝1.6Hz，2H)，7.11(t，J＝1.6Hz，1H)
实施例26
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-26)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-正丙基-1H-咪唑(17p)，产率为41％，油状物。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.81(t，J＝7.6Hz，3H)，1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.51-1.64(m，3H)，3.08(sept，1H)，3.81(s，3H)，3.80-3.87(m，2H)，4.48(s，2H)，4.63(s，2H)，6.78(d，J＝8Hz，2H)，6.86-6.90(m，2H)，7.1 1(t，J＝1.8Hz，1H)，7.24-7.28(m，2H)
(2)用与参照例2中制备化合物I-8相同的合成方法，由5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-正丙基-1H-咪唑(17p)得到化合物I-26，产率72％，熔点104-107℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝6.6Hz，6H)，1.25(t，J＝7.0Hz，3H)，3.07(sept，1H)，4.05(t，J＝7.0Hz，2H)，4.76(s，2H)，5.79(br，1H)，6.81(d，J＝1.6Hz，2H)，7.11(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C16H20Cl2N2OS·0.1·H2O)
计算值(％)：C，53.22：H，5.64：N，7.76：S，8.88：Cl，19.63
实测值(％)：C，53.27：H，5.63：N，7.77：S，8.89：Cl，19.96
实施例27
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-27)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-1，4-二异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17q)，产率为43％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，1.42(d，J＝7.2Hz，6H)，3.07(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.48(s，2H)，4.60-4.74(m，1H)，4.67(s，2H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，6.85-6.90(m，2H)，7.00(t，J＝1.8Hz，1H)，7.24-7.29(m，2H)
(2)用与参照例2中制备化合物I-8相同的合成方法，由5-(3，5-二氯苯硫代)-1，4-二异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17q)得到化合物I-27，产率64％，熔点136-137℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝6.6Hz，6H)，1.45(d，J＝7.0Hz，6H)，2.99-3.13(m，1H)，4.31(br，1H)，4.62-4.77(m，1H)，4.79(s，2H)，6.8(d，J＝1.4Hz，2H)，7.11(d，J＝1.6Hz，1H)
实施例28
合成[1-乙基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-28)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17r)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25(d，J＝6.6Hz，3H)，3.13(sept，1H)，3.98(q，J＝7.4Hz，2H)，4.56(s，2H)，4.67(s，2H)，6.79-7.20(m，4H)，7.24-7.40(m，5H)
(2)用与参照例1中制备化合物I-8相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17r)得到化合物I-28，产率64％，熔点99-100℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝6.6Hz，6H)，1.24(t，J＝7.0Hz，3H)，3.12(sept，1H)，4.05(q，J＝7.0Hz，2H)，4.77(m，2H)，6.78-7.19(m，4H)
元素分析(C15H19ClN2OS·0.15·H2O)
计算值(％)：C，57.46：H，6.20：N，8.93
实测值(％)：C，57.25：H，6.05：N，8.92
实施例29
合成[5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-29)
(1)用与实施例16中用于制备化合物I-16相同的合成方法，得到化合物I-29，产率73％，熔点85-88℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18(d，J＝6.6Hz，6H)，1.57-1.69(m，2H)，3.09(sept，1H)，3.88-3.94(m，2H)，4.74(s，2H)，5.0(br，1H)，6.80-7.18(m，4H)
元素分析(C16H21ClN2OS)
计算值(％)：C，59.15：H，6.52：N，8.62：S，9.87：Cl，10.91
实测值(％)：C，58.92：H，6.51：N，8.67：S，9.89：Cl，10.79
实施例30
合成[1-环丙基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-30)
(1)用与实施例17中用于制备(17g)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17t)。(17t)及其位置异构体(17t’)的产率分别为86％和10％。
(17t’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.28-0.36(m，2H)，0.55-0.64(m，2H)，0.99-1.16(m，1H)，1.35(d，J＝7.2Hz，6H)，3.04(sept，1H)，3.91(d，J＝6.6Hz，2H)，4.54(s，2H)，4.65(s，2H)，6.94(d，J＝2.0Hz，2H)，7.04(t，J＝2.0Hz，1H)，7.26-7.36(m，5H)
(17t)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.18-0.26(m，2H)，0.35-0.44(m，2H)，0.95-1.12(m，1H)，1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.82(d，J＝6.6Hz，2H)，4.55(s，2H)，4.70(s，2H)，6.78(d，J＝2.0Hz，2H)，7.09(t，J＝2.0Hz，1H)，7.27-7.40(m，5H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-1-环丙基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17t)得到化合物I-30，产率84％，熔点120-121℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.29-0.37(m，2H)，0.41-0.53(m，2H)，1.00-1.20(m，1H)，1.17(d，J＝7.0Hz，6H)，3.05(sept，1H)，3.88(d，J＝6.6Hz，2H)，4.79(s，2H)，5.52(br，1H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.10(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C17H20Cl2N2OS)
计算值(％)：C，54.99：H，5.43：N，7.54：S，8.64：Cl，19.09
实测值(％)：C，54.91：H，5.42：N，7.53：S，8.68：Cl，19.28
实施例31
合成[1-苯甲酰甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-31)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到1-苯甲酰甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17u)，产率88％。
(17u)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.72(d，J＝7.2Hz，6H)，3.14(sept，1H)，3.74(s，3H)，4.36(s，2H)，4.64(s，3H)，7.03(t，J＝0.9Hz，1H)，7.09(d，J＝8.4Hz，2H)，7.46(t，J＝7.5Hz，2H)，7.59(t，J＝7.5Hz，1H)，7.79(dd，J＝7.5Hz，0.9Hz，2H)
(2)用与实施例16中用于制备化合物I-16相同的合成方法，由1-苯甲酰甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17u)得到化合物I-31，产率75％，熔点205-211℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，3.13(sept，1H)，4.72(s，2H)，5.51(s，2H)，6.77(d，J＝2Hz，2H)，7.01(t，J＝1.8Hz，1H)，7.40-7.65(m，3H)，7.87(dt，J＝5.6Hz，1.4Hz，2H)
实施例32
合成[1-乙酰基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-32)
(1)在丙酮(2ml)中溶解111mg(1.20mmol)氯丙酮，然后加入200mg(1.2mmol)碘化钾，将该混合物在室温下搅拌15分钟。然后，依次加入437mg(1.00mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(16b)和170mg(1.20mmol)碳酸钾，将该混合物搅拌5小时并静置过夜。在减压下浓缩该反应混合物，用二氯甲烷萃取残余物。用水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，在减压下浓缩溶剂。用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9)将残余的油状物分离。油状物从乙醚中结晶得到270mg(产率62％)1-乙酰基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17v)，熔点87-90℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，1.97(s，3H)，3.80(s，3H)，4.38(s，2H)，4.60(s，2H)，4.74(s，2H)，6.81(d，J＝2Hz，2H)，6.84(s，1H)，6.89(t，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝2Hz，1H)，7.21(d，J＝8.6Hz，2H)
元素分析(C24H26Cl2N2O3S)
计算值(％)：C，58.42：H，5.31：N，5.68：S，6.50：Cl，14.37
实测值(％)：C，58.23：H，5.32：N，5.81：S，6.55：Cl，14.69
(2)用与实施例16中用于制备化合物I-16相同的合成方法，由1-乙酰基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1H-咪唑(17v)得到化合物I-32，产率45％，熔点165-167℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21-1.27(m，6H)，1.56(s，2H)，2.16(s，1H)，3.11(sept，1H)，3.55，3.92(q，J＝12.9Hz，2H)，4.59(s)，4.80，4.96(q，J＝15.6Hz)，4.93(s)，6.83(t，J＝1.8Hz，2H)，7.13(t，J＝1Hz，1H)
元素分析(C16H18Cl2N2O2S·0.5·H2O)
计算值(％)：C，50.25：H，5.02：N，7.35：Cl，18.57
实测值(％)：C，50.36：H，4.87：N，7.29：Cl，18.94
实施例32’
合成[1-(2-羟丙基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-32’)
(1)在甲醇(5ml)中溶解371mg(0.8mmol)1-乙酰基甲基-2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17v”)，然后在室温搅拌下加入38mg(1.0mmol)硼氢化钠，将该混合物搅拌1.5小时。在减压下浓缩该反应混合物，向残余物中加入水和二氯甲烷以进行萃取。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9)纯化，定量地得到为油状物的2-苄氧甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(17v)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.14(d，J＝5.7Hz，3H)，1.25(t，J＝6.9Hz，)，2.72(d，J＝4.8Hz，1H)，3.10(sept，1H)，3.83-3.93(m，2H)，4.61(dd，J＝1 5.6Hz，10.2Hz，2H)，4.71(dd，J＝42.3Hz，12Hz，2H)，6.38(s，2H)，7.11(s，1H)，7.26-7.37(m，5H)
(2)用与实施例17中用于制备化合物I-17相同的合成方法，由2-苄氧甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(17v)得到化合物I-32’，产率59％，熔点155-157℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(t，J＝6.9Hz，)，1.24(d，J＝5.4Hz，3H)，3.09(sept，1H)，3.72(b，1H)，3.93(b，2H)，3.97(dd，J＝34.8Hz，11.7Hz，2H)，4.72(dd，J＝32.4Hz，13.5Hz，2H)，6.79(b，1H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.13(t，J＝1.8Hz)
元素分析(C16H20Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，51.20：H，5.37：N，7.46：Cl，18.89：S，8.54
实测值(％)：C，51.25：H，5.32：N，7.38：Cl，18.82：S，8.56
实施例33
合成2-[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-33)
(1)用与实施例16中用于制备(17f)相同的合成方法，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(17w)。(17w)及其位置异构体(17w’)的产率分别为58％和6.4％。
(17w’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7Hz，6H)，2.90(sept，1H)，3.80(s，3H)，4.48(s，2H)，4.69(s，2H)，4.71(q，J＝18Hz，2H)，6.88(d，J＝8.6Hz，2H)，6.95(d，J＝2Hz，2H)，7.08(d，J＝1Hz，1H)，7.24(d，J＝8Hz，2H)
(17w)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，3.10(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.47(s，2H)，4.69(q，J＝17Hz，2H)，4.74(s，2H)，6.77(d，J＝1.8Hz，2H)，6.88(d，J＝8.7Hz，2H)，7.12(s，1H)，7.23(d，J＝8.7Hz，2H)
(2)用与实施例16中制备化合物I-16相同的合成方法，由5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(17w)得到化合物I-33，产率82％，熔点134-136℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝6.9Hz，6H)，3.06(sept，1H)，3.30-3.38(m，1H)，4.72(q，J＝8.4Hz，2H)，4.84(d，J＝6Hz，2H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.14(d，J＝2Hz，1H)
元素分析(C15H15Cl2F3N2S)
计算值(％)：C，45.12：H，3.79：N，7.02：Cl，17.76：F，14.27：S，8.03
实测值(％)：C，45.30：H，3.85：N，7.00：Cl，17.98：F，14.26：S，7.95
实施例34
合成[1-氟甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-34)
(1)在二甲亚砜(20ml)中溶解814mg(2.0mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基咪唑(16a)，冷却至0至3℃，然后在搅拌下加入1.44g(10.4mmol)碳酸钾，在相同的温度下将该混合物搅拌15分钟。然后加入270mg(2.40mmol)溴氟甲烷，将该混合物在相同的温度下搅拌30分钟，然后在室温下搅拌3小时，静置过夜。用水稀释该反应混合物，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，粗产物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶19)分离。从第一份洗脱液中得到137mg(产率16％)为油状物的目标化合物的位置异构体(17x’)。从后一份洗脱液中得到700mg为油状物的目标化合物2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(17x)，产率80％。
17x’油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.35(d，J＝6.9Hz，6H)，3.23(sept，1H)，4.56(s，2H)，4.73(s，2H)，6.04(d，J＝52.2Hz，2H)，6.97(d，J＝1.5Hz，2H)，7.09(d，J＝1.5Hz，1H)，7.3-7.4(m，5H)
17x油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.2Hz，6H)，3.12(sept，1H)，4.57(s，2H)，4.78(s，2H)，5.99(d，J＝52.2Hz，2H)，6.85(d，J＝1.8Hz，2H)，7.13(d，J＝1.8Hz，1H)，7.30-7.76(m，5H)
(2)用与实施例17中用于制备化合物I-17相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(17x)得到化合物I-34，产率86％，熔点115-117℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(d，J＝7.2Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.98(t，J＝6.3Hz，1H)，4.86(d，J＝6.3Hz，2H)，6.04(d，J＝52.2Hz，2H)，6.86(d，J＝1.8Hz，2H)，7.14(d，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C14H15Cl2FN2OS)
计算值(％)：C，48.15：H，4.33：N，8.02：Cl，20.30：F，5.33：S，9.18
实测值(％)：C，48.01：H，4.36：N，7.96：Cl，20.36：F，5.63：S，9.25
实施例35
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-1-(1-氟乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-35)
(1)用与实施例17中用于制备(17f)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17y)。(17y)及其位置异构体(17y’)的产率分别为95％和4％。
(17y’)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7Hz，6H)，3.02(sept，1H)，4.27(t，J＝3Hz，1H)，4.38(t，J＝4.8Hz，1H)，4.50(t，J＝4.8Hz，1H)，4.74(t，J＝5.4Hz，1H)
(17y)油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7Hz，6H)，3.10(sept，1H)，4.25(d，J＝4.8Hz，1H)，4.20-4.56(m，2H)，4.56(s，2H)，4.56-4.60(m，2H)，4.73(s，2H)，6.80(d，J＝3Hz，2H)，7.11(t，J＝3Hz，1H)，7.29-7.35(m，5H)
(2)用与实施例17中制备化合物I-17相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17y)得到化合物I-35，产率58％，熔点131-132℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝5.6Hz，6H)，3.09(sept，1H)，4.0(t，J＝7.5Hz，1H)，4.29(t，J＝5.4Hz，1H)，4.37(t，J＝5.4Hz，1H)，4.52(t，J＝5.1Hz，1H)，4.61(t，J＝5.1Hz，1H)，6.80(d，J＝2.1Hz，2H)，7.13(t，J＝2.1Hz，1H)
元素分析(C15H17Cl2FN2OS·0.1·H2O)
计算值(％)：C，49.33：H，4.76：N，7.67：F，5.20：S，8.78
实测值(％)：C，49.07：H，4.69：N，7.72：F，5.60：S，8.86
实施例36
合成[5-(3，5-二氟苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-36)
(1)在二甲基甲酰胺(10ml)中溶解432mg(1.2mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氟苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(16f)，然后在室温搅拌下加入192mg(1.4mmol)碳酸钾和153mg(1.4mmol)溴乙烷，在相同的温度下将该混合物搅拌3天。用乙醚萃取反应混合物，用水洗涤乙醚层，用硫酸镁干燥并过滤。在减压下浓缩乙醚层，残余的油状物经硅胶柱色谱法(甲醇∶二氯甲烷＝3∶97)纯化。从第一份洗脱液中得到20mg(产率4.3％)目标化合物的位置异构体(17z’)。从后一份洗脱液中得到300mg为油状物的2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氟苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17z)，产率65％，该化合物在下面的反应中有用。
17z’油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.34(d，J＝6.9Hz，6H)，1.35(t，J＝7.0Hz，3H)，3.00-3.10(m，1H)，4.05(q，J＝7.0Hz，2H)，4.55(s，2H)，4.65(s，2H)，6.46-6.65(m，3H)，7.25-7.40(m，5H)
17z油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25(d，J＝6.6Hz，6H)，3.00-3.20(m，1H)，3.90-4.00(q，J＝7.0Hz，2H)，4.57(s，2H)，4.67(s，2H)，6.44-6.60(m，3H)，7.20-7.40(br，5H)
1H-NMR(CDCl3)d3a1.34(d，J＝6.9Hz，6H)，1.35(t，J＝7.0Hz，3H)，3.00-3.10(m，1H)，4.05(q，J＝7.0Hz，2H)，4.55(s，2H)，4.65(s，2H)，6.46-6.65(m，3H)，7.25-7.40(m，5H)
(2)在5ml乙醇中溶解300mg(0.75mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氟苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17z)，然后在室温搅拌下加入5N HCl(10ml)，该混合物在130℃油浴上反应3小时，在此期间该混合物被浓缩。将反应混合物冷却，加入饱和碳酸氢钠水溶液至弱碱性。用乙酸乙酯萃取该混合物，用水洗涤乙酸乙酯层，用硫酸镁干燥，并在减压下蒸去溶剂。残余的油状物从正己烷中结晶，过滤后得到160mg(产率68％)化合物I-36，熔点102-104℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，6.8Hz，6H)，1.25(t，J＝7.2Hz，3H)，3.08(sept)，4.02(q，J＝7.2 Hz，2H)，4.44-4.60(br，1H)，4.70-4.80(br，2H)，6.46-6.64(m，3H)
实施例37
合成[1-乙基-5-(3-氟苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-37)
(1)用与实施例36中用于制备(17z)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-1-乙基-5-(3-氟苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17aa)。(17aa)及其位置异构体(17aa’)的产率分别为38％和5％。
17aa’油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.34(d，J＝7.4Hz，
6H)，1.35(t，J＝7.4Hz，3H)，3.06(sept，1H)，4.05(q，J＝7.4
Hz，2H)，4.55(s，2H)，4.65(s，2H)，6.70-6.90(m，3H)，7.08-
7.20(m，1H)，7.25-7.40(b，5H)
17aa油状物1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝7.2Hz，
6H)，1.25(t，J＝7.0Hz，3H)，3.13(sept，1H)，3.97(q，J＝7.2
Hz，2H)，4.56(s，2H)，4.67(s，2H)，6.60-6.86(m，3H)，7.13-
7.24(m，1H)，7.28-7.38(b，5H)
(2)用与实施例36中用于制备化合物I-36相同的合成方法，由2-苄氧基甲基-1-乙基-5-(3-氟苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(17aa)得到化合物I-37，产率为61％，熔点88-90℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.0Hz，6H)，1.23(t，
J＝7.4Hz，3H)，3.11 (sept，1H)，4.04(q，J＝7.4Hz，2H)，
4.70-5.30(b，1H)，4.75(s，2H)，6.61～6.85(m，3H)，
7.13-7.24(m，1H)
实施例38
合成[4-(3-氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-38)
(1)在218g干二甲基甲酰胺中溶解21.8g(58.5mmol)2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(16e)，然后加入12.2g(8g.3mmol)无水碳酸钾和11.6g(81.7mmol)甲基碘，在室温下将该混合物搅拌7小时。向该反应混合物中加入冰水，用乙醚萃取该混合物。用水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶8)纯化。从第一份洗脱液中得到620mg(产率3％)为油状物的2-苄氧基甲基-4-(3-氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17ab’)。从后一份洗脱液中得到17.6g为油状物的2-苄氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17ab)，产率78％。
17ab’1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.2Hz，
6H)，3.20(sept，1H)，3.65，(s，3H)，4.55(s，2H)，4.65(s，
2H)，6.96-7.34(m，9H)
17ab 1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，3.51，(s，3H)，4.54(s，2H)，4.68(s，2H)，
6.78-7.35(m，9H)
(2)在5.8ml浓盐酸中溶解580mg(1.5mmol)2-苄氧基甲基-4-(3-氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17ab’)，该混合物在110℃回流6小时。用饱和碳酸氢钠水溶液中和该反应混合物，用二氯甲烷萃取。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，并在减压下蒸去溶剂。粗产物从乙酸乙酯-异丙醚中重结晶，得到289mg(产率65％)目标化合物I-38，熔点105-106℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.23(sept，1H)，3.56，(br，1H)，3.69(s，3H)，4.68(s，2H)，
6.95-7.16(m，4H)
IR(nujol)3146cm-1
元素分析(C14H17ClN2OS)
计算值(％)：C，56.65：H，5.77：N，9.44：S，10.80：Cl，11.94
实测值(％)：C，56.75：H，5.77：N，9.39：S，10.80：Cl，11.93
实施例39
合成[4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-39)
用与参照例2中用于制备化合物I-8相同的合成方法，由(17b’)得到化合物I-39，熔点167-168℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.20(sept，1H)，3.69，(s，1H)，4.64(s，2H)，6.91(d，J＝1.8
Hz，2H)，7.05(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C14H16Cl2N2OS)
计算值(％)：C，50.76：H，4.87：N，8.46：S，9.68：Cl，21.40
实测值(％)：C，50.73：H，4.86：N，8.52：S，9.76：Cl，21.35
参照例3
合成2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(17a)
(1)在50ml二氯甲烷中加入15.0g(35.8mmol)甘氨酸乙酯盐酸盐，然后在冰冷却下加入9.2g(75.3mmol)4-二甲基氨基吡啶。搅拌10分钟之后，在冰冷却下在30分钟期间，滴加6.5ml(39.4mmol)苄氧基乙酰氯。将温度升至室温，将该混合物搅拌12小时。向该反应混合物中加入20ml二氯甲烷并过滤。向该滤液中加入5％盐酸，用二氯甲烷萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥并过滤。浓缩滤液得到9.0g(产率100％)N-苄氧基乙酰基甘氨酸乙酯。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(t，J＝7.0Hz，3H)，4.03(s，2H)，
4.07(d，J＝5.4Hz，2H)，4.23(q，J＝7.0Hz，2H)，4.61(s，2H)，
7.09(br，1H)，7.36(s，5H)
元素分析(C13H17NO4)
计算值(％)：C，62.14：H，6.82：N，5.57
实测值(％)：C，62.10：H，6.80：N，5.51
(2)在10ml干四氢呋喃中溶解21.0g(4.0mmol)N-苄氧基乙酰基甘氨酸乙酯，然后在冰冷却下加入175.0mg(4.4mmol)氢化钠(60％油悬浮剂)。搅拌10分钟之后，在冰冷却下在30分钟期间滴加473.0μl(7.6mmol)甲基碘。将温度升至室温，将该混合物搅拌12小时。加入10ml四氢呋喃，并过滤。向该滤液中加入5％盐酸，用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥并过滤。浓缩滤液。粗产物经硅胶色谱法(乙酸乙酯/己烷1∶1)纯化，得到30.0mg(产率40.7％)N-苄氧基乙酰基-N-甲基甘氨酸乙酯(18)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20，1.28(t×2，J＝7.0Hz，3H)，
3.01，3.07(s×2，3H)，4.13，4.16(s×2，2H)，4.08，4.20(q×
2，J＝7.0Hz，2H)，4.16，4.25(s×2，2H)，4.54，4.64(s×2，2H)，
7.27-7.40(m×2，5H)
元素分析(C14H19NO4·0.1·H2O)
计算值(％)：C，62.95：H，7.25：N，5.24
实测值(％)：C，63.01：H，7.24：N，5.25
(3)在4ml干四氢呋喃中溶解272.6μl(1.9mmol)二异丙胺，然后在0℃10分钟期间，加入1.0ml(1.7mmol)正丁基锂(1.7M己烷溶液)。在0℃搅拌30分钟之后，将该混合物在干冰浴上冷却至-78℃，在10分钟期间加入430.0mg(1.6mmol)N-苄氧基乙酰基-N-甲基甘氨酸乙酯(18)。在-78℃搅拌1小时之后，将该混合物的温度先升至-40℃，然后再冷却至-78℃。在10分钟期间，滴加二(3，5-二氯苯基)二硫化物。搅拌30分钟之后，将温度升至室温，加入5％盐酸。用乙酸乙酯萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥并过滤，浓缩滤液。粗产物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶己烷＝1∶2)纯化，得到100.0mg(产率13.6％)2-(N-苄氧基乙酰基-N-甲基)氨基-2-(3，5-二氯苯硫代)乙酸乙酯(19)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(t，J＝7.0Hz，3H)，3.04(s，3H)，
4.13(d，J＝2.4Hz，2H)，4.26(q，J＝7.0Hz，2H)，4.49(q，J＝7.8Hz，2H)，
6.90(s，1H)，7.21-7.40(m，8H)
(4)在10ml乙醇中溶解890.0mg(2.0mmol)2-(N-苄氧基乙酰基-N-甲基)氨基-2-(3，5-二氯苯硫代)乙酸乙酯(19)，然后在冰冷却下加入124.7mg(2.1mmol)86％氢氧化钾。将温度升至室温，将该混合物搅拌1小时，滤出沉淀的晶体。向该晶体中加入5％盐酸，用乙酸乙酯萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥并过滤，浓缩滤液，得到640.0mg(产率78.5％)2-(N-苄氧基乙酰基-N-甲基)氨基-2-(3，5-二氯苯硫代)乙酸。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：3.05(s，3H)，4.14(d，J＝2.0Hz，2H)，
4.48(d，J＝5.4Hz，2H)，6.85(s，1H)，7.00(br，1H)，7.25-7.40(m，
8H)
(5)在5ml干甲苯中溶解500.0mg(1.2mmol)2-(N-苄氧基乙酰基-N-甲基)氨基-2-(3，5-二氯苯硫代)乙酸，然后在室温下加入210.6μl(2.4mmol)草酰氯，将该混合物搅拌1小时。在减压下蒸去甲苯。在5ml干四氢呋喃中溶解216.2mg(2.4mmol)氰化铜(I)，然后加入2.4ml(4.8mmol)氯化异丙基镁(2.0M四氢呋喃溶液)，冷却至-78℃。将该混合物的温度先升至0℃，再冷却至-78℃，加入上述酰基氯的四氢呋喃溶液(5ml)。搅拌30分钟之后，在-78℃加入10ml甲醇，将温度升至室温。加入3ml水和5ml乙醚，通过硅藻土过滤该混合物。用乙醚萃取该滤液。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥，过滤及浓缩。粗产物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶己烷＝1∶5)纯化，得到2-苄氧基-N-[1-(3，5-二氯苯硫代)-3-甲基-2-氧代丁基]-N-甲基乙酰胺(20)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(d，J＝3.8Hz，3H)，1.18(d，
J＝4.0Hz，3H)，3.02(s，3H)，4.15(d，J＝3.4Hz，2H)，4.51
(d，J＝6.0Hz，2H)，7.02(s，1H)，7.22-7.40(m，8H)
(6)在乙酸中溶解2-苄氧基-N-[1-(3，5-二氯苯硫代)-3-甲基-2-氧代丁基]-N-甲基乙酰胺(20)，然后加入乙酸铵，该混合物在加热下回流。1小时之后，在减压下浓缩该反应混合物，用氢氧化钠中和，然后用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥并过滤。浓缩滤液，得到2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-甲基咪唑(17a)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.51(s，3H)，
4.54(s，2H)，4.69(s，2H)，6.79(s，2H)，7.10(s，1H)，
7.22-7.40(m，5H)
参照例4
合成2-苄氧基-N-[1-(3，5-二氯苯硫代)-3-甲基-2-氧代丁基]-N-甲基乙酰胺(20)
向300ml干甲醇中加入43.1mg(0.5mol)3-甲基-2-丁酮，在5℃搅拌该混合物。在10℃30分钟期间加入27.3ml(0.5mol)溴。在10℃搅拌1小时之后，加入150ml水，将混合物的温度升至室温，搅拌3小时。加入300ml水之后，用500ml乙醚萃取该混合物3次。用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤该萃取液，然后用饱和盐水洗涤，向乙醚层中加入氯化钙。将该混合物搅拌1小时以脱水。过滤乙醚层，在30℃以下浓缩，在减压下蒸馏该浓缩液，得到67.49g(产率82％)1-溴-3-甲基-2-丁酮，沸点67-75℃/28mmHg。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝6.0Hz，6H)，2.99(m，1H)，
4.00(s，2H)
在10℃30分钟期间，向搅拌的42.4ml 25％甲胺水溶液和24.2ml四氢呋喃的混合物中加入10.0g(60.6mmol)1-溴-3-甲基-2-丁酮。在10℃搅拌30分钟之后，加入18.0ml乙醚和12.1g碳酸钾，将该混合物在室温下搅拌10分钟。分离乙醚层，用饱和盐水洗涤，用无水碳酸钾干燥并过滤。浓缩滤液，得到6.09g(产率87％)3-甲基-1-甲基氨基-2-丁酮。
在0℃搅拌6.1g(52.9mmol)3-甲基-1-甲基氨基-2-丁酮、70.0ml乙酸乙酯和41.0ml水的混合物。加入7.1g(84.6mmol)碳酸氢钠，将该混合物搅拌10分钟。在30分钟期间加入8.5ml(54.0mmol)苄氧基乙酰氯。在室温下搅拌10小时之后，分离乙酸乙酯层，用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗产物经硅胶色谱法(己烷/乙酸乙酯1∶1)纯化，得到5.8g(产率42％)2-苄氧基-N-甲基-N-(3-甲基-2-氧代丁基)乙酰胺(18a’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.04，1.15(d×2，J＝6.6Hz，6H)，
2.94，3.01(s×2，3H)，2.52，2.66(m×2，1H)，4.06，4.25(s×
2，2H)，4.25，4.30(s×2，2H)，4.49，4.64(s×2，2H)，7.27-7.45
(m，5H)
在2ml干四氢呋喃中溶解100mg(0.4mmol)2-苄氧基-N-甲基-N-(3-甲基-2-氧代丁基)乙酰胺(18a’)，在-78℃10分钟期间搅拌下加入223μl(0.4mmol)正丁基锂(1.7M己烷溶液)。在-78℃搅拌1小时之后，在10分钟期间加入135mg(0.4mmol)3，5-二氯苯基硫醚的四氢呋喃溶液(1ml)。30分钟之后，将温度升至室温，加入氯化铵饱和水溶液，用乙酸乙酯萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该萃取液，用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩。粗产物经硅胶色谱法(己烷/乙酸乙酯5∶1)纯化，得到79mg(产率47％)2-苄氧基-N-[1-(3，5-二氯苯硫代)-3-甲基-2氧代丁基]-N-甲基乙酰胺(20)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(d，J＝3.8Hz，3H)，1.18
(d，J＝4.0Hz，3H)，3.02(s，3H)，4.15(d，J＝3.4Hz，2H)，4.51
(d，J＝6.0Hz，2H)，7.02(s，1H)，7.22-7.40(m，8H)
参照例5
合成2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17o’)
用与参照例4中用于制备(18a’)相同的合成方法，得到1-乙基氨基-3-甲基-2-丁酮。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.12(d，J＝7.4Hz，6H)，1.12(t，
J＝7.2Hz，3H)，2.61(q，J＝7.2Hz，2H)，3.57(s，2H)，3.57(m，
1H)，3.75(m，1H)
用与参照例4中用于制备2-苄氧基-N-甲基-N-(3-甲基-2-氧代丁基)乙酰胺相同的合成方法，得到2-苄氧基-N-乙基-N-(3-甲基-2-氧代丁基)乙酰胺(18b’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.05，1.16(d×2，J＝7.2Hz，6H)，
1.11，1.15(t×2，J＝7.5Hz，3H)，2.55，2.71(m×2，1H)，
3.37(q×2，J＝7.5Hz，2H)，4.02，4.19(s×2，2H)，4.25，
4.28(s×2，2H)，4.49，4.64(s×2，2H)，7.27-7.41(m，5H)
用与参照例4中用于制备(20)相同的合成方法，得到2-苄氧基-N-[1-(3，5-二氯苯硫代)-3-甲基-2氧代丁基]-N-乙基乙酰胺(20b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.09(t，J＝7.4Hz，3H)，1.15(d，
J＝7.0Hz，3H)，1.20(d，J＝7.0Hz，3H)，2.99(m，1H)，
3.35(m，1H)，3.60(m，1H)，4.19(d，J＝6.6Hz，2H)，4.57(d，
J＝9.4Hz，2H)，6.82(s，1H)，7.24(s，1H)，7.27(s，2H)，7.34
(s，5H)
用与参照例3中用于制备(17a)相同的合成方法，得到2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(17o’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25
(d，J＝7.0Hz，3H)，3.10(m，1H)，3.97(q，J＝7.4Hz，2H)，4.56
(s，2H)，4.68(s，2H)，6.80(s，2H)，7.10(s，1H)，7.26-7.40
(m，5H)
实施例40
合成乙酸[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯(化合物I-40)
在干二氯甲烷(10ml)中溶解220mg(0.700mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)，然后加入201mg(2.00mmol)三乙胺。然后在冰冷却下加入78.0mg(1.00mmol)乙酰氯，在相同温度下将该混合物搅拌30分钟。加入碳酸氢钠溶液的饱和水溶液用于中和，用二氯甲烷萃取该混合物。有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化，得到170mg(产率69％)乙酸[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲酯(化合物I-40)，熔点92-93℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，2.12(s，3H)，3.13(sept，1H)，3.54(s，3H)，5.21(s，2H)，6.80(m，2H)
实施例41
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-41)
在干四氢呋喃(72ml)中溶解23.9g(72.2mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)，将该混合物冷却至-40至-30℃。在搅拌下向该混合物中滴加16.3g(86.6mmol)异氰酸三氯乙酰酯。加完之后，在-30℃至-10℃将该反应混合物搅拌30分钟，再在-10至0℃搅拌30分钟。向该反应混合物中加入冰，在室温下搅拌该混合物。在减压下蒸去溶剂，用二氯甲烷萃取残余物。有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤，然后用盐水洗涤，用硫酸镁干燥。在减压下浓缩溶剂，将油状残余物2-(N-三氯乙酰氨基甲酰氧基)-甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑溶解在甲醇(200ml)中，然后加入20ml三乙胺和20ml水，将该混合物加热回流30分钟。将反应混合物在减压下浓缩，用二氯甲烷萃取残余物。有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤，然后用盐水洗涤，用硫酸镁干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物从100ml乙醚中结晶。过滤后得到22.7g 2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-41)，产率87％，熔点146-148℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.13(sept，1H)，3.56(s，3H)，4.75(br，2H)，5.23(s，2H)，6.80(d，J＝1.6Hz，2H)，7.13(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C15H17Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，48.14：H，4.58：N，11.23：S，8.57：Cl，18.57
实测值(％)：C，48.23：H，4.61：N，11.21：S，8.57：Cl，18.21
实施例42
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-42)
用与实施例41中用于制备化合物I-41相同的合成方法，由中间体2-(N-三氯乙酰氨基甲酰氧基)-甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑得到化合物I-42。
测定中间体的NMR。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.19(sept，1H)，3.63(s，3H)，5.40(s，2H)，6.84(dt，J＝7.4
Hz，2.0Hz，1H)，6.93(t，J＝2.0Hz，1H)，7.10-7.23(m，2H)
化合物I-42的熔点117-118℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.16(sept，1H)，3.56(s，3H)，4.80(br，2H)，5.22(s，2H)，
6.79-6.83(m，1H)，6.93-6.94(m，1H)，7.09-7.19(m，2H)
实施例43
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-甲基氨基甲酰氧基)甲基-1H-咪唑(化合物I-43)
在干四氢呋喃(6ml)中溶解0.300g(0.91mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)和0.48ml(8.15mmol)异氰酸甲酯。向该溶液中加入0.04ml氧化双(三丁基锡)，将该混合物在室温下搅拌2.5小时。在减压下浓缩该反应混合物。残余物经硅胶色谱法(丙酮∶二氯甲烷＝1∶4)分离，用异丙醚重结晶，得到0.345g(化合物I-43)，产率98％，熔点112-113℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，2.82(d，
J＝4.8Hz，3H)，3.13(sept，1H)，3.56(s，3H)，4.78(br，1H)，
5.22(s，2H)，6.79(d，J＝2.0Hz，2H)，7.12(t，J＝2.0Hz，1H)
元素分析(C16H19Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，49.49：H，4.93：N，10.82：S，8.26：Cl，18.26
实测值(％)：C，49.47：H，4.94：N，10.87：S，8.20：Cl，18.35
实施例44
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-甲基硫代氨基甲酰氧基)甲基-1H-咪唑(化合物I-44)
在氮气气氛中在50mg(0.15mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)的干四氢呋喃-二甲基甲酰胺(1∶1v/v，1ml)溶液中加入6.6mg(0.17mmol)60％氢化钠，在室温下将该混合物搅拌30分钟。然后，在冰冷却下加入22mg(0.3mmol)异硫氰酸甲酯。将该混合物在相同的温度下搅拌30分钟，在室温下搅拌30分钟。向该反应混合物中加入氯化铵水溶液以终止反应。用乙醚萃取该混合物。用饱和盐水洗涤有机层，用硫酸镁干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化，得到37mg 5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-甲基硫代氨基甲酰氧基)甲基-1H-咪唑(化合物I-44)，产率60％，熔点119-121℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝6.8.Hz，6H)，3.11(d，
J＝4.8Hz，3H)，3.12(sept，1H)，3.55(s，3H)，5.59(s，2H)，
6.70(br，1H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.13(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H19Cl2N3OS2)
计算值(％)：C，47.52：H，4.74：N，10.39：S，15.86：Cl，17.53
实测值(％)：C，47.27：H，4.80：N，10.33：S，15.73：Cl，17.84
实施例45
合成1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-45)
在干四氢呋喃中溶解204mg(0.5mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)，在室温搅拌下向该溶液中滴加72mg(0.60mmol)异氰酸氯乙酰基酯。在相同的温度下将该混合物搅拌1小时。用碳酸氢钠饱和水溶液中和该反应混合物，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，然后用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，如此得到的油状物1-苄基-2-(N-氯乙酰基氨基甲酰氧基甲基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑直接用于下一步反应而不需纯化。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.16(sept，1H)，4.32(s，2H)，5.25(s，2H)，5.27(s，2H)，
6.71(d，J＝3Hz，2H)，6.85-6.87(m，2H)，7.04(d，J＝1.8Hz，
1H)，7.2-7.3(m，3H)，7.65(br，1H)
将上述中间体溶解在甲醇(3ml)中，然后加入0.1ml水，在室温搅拌下加入5mg锌粉末。在室温下将该混合物搅拌2小时。在减压下浓缩该反应混合物，向残余物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和。通过硅藻土滤出不溶性物质，用二氯甲烷萃取该滤液。用水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥，在减压下浓缩。残余物从乙醚中结晶，过滤后得到115mg化合物I-45，由12a计算的产率为51％，熔点60-65℃(鼓泡降解)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，5.20(s，2H)，5.23(s，2H)，6.66(s，2H)，
6.89-6.92(m，2H)，7.00(s，1H)，7.10-7.22(m，3H)
元素分析(C21H21Cl2N3O2S·0.15·H2O)
计算值(％)：C，55.52：H，4.99：N，9.25：S，7.05：Cl，15.61
实测值(％)：C，55.74：H，5.05：N，8.77：S，6.84：Cl，15.50
实施例46
合成1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-46)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-46。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝6.6Hz，6H)，
3.24(sept，1H)，4.32(s，2H)，5.24(s，3H)，6.80-7.27(m，
9H)，7.62(br，1H)
化合物I-46的熔点96-98℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.20(sept，1H)，4.50(br，2H)，5.15(s，2H)，5.22(s，2H)，
6.76-7.26(m，9H)
元素分析(C21H22ClN3O2S·0.6·H2O)
计算值(％)：C，59.09：H，5.49：N，9.85：S，7.51：Cl，8.32
实测值(％)：C，59.33：H，5.44：N，9.68：S，7.17：Cl，7.87
实施例47
合成1-苄基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(化合物I-47)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-47。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.22(sept，1H)，4.31(s，2H)，5.28(s，2H)，6.83-6.86(m，
2H)，7.14-7.27(m，5H)，7.6(s，1H)，7.75(br，1H)，7.90
(dd，J＝11.4Hz，1.2Hz，1H)
化合物I-47，熔点58℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.17(sept，1H)，4.57(br，2H)，5.21(s，2H)，5.25(s，2H)，
6.87-6.90(m，2H)，7.07-7.16(m，4H)，7.26(t，J＝7.5Hz，1H)，
7.55(t，J＝1.8Hz，1H)，7.71(dd，J＝11Hz，0.9Hz，1H)
元素分析(C21H22N4O4S·0.6·H2O·0.5·Et2O)
计算值(％)：C，58.00：H，6.02：N，11.77：S，6.73
实测值(％)：C，57.91：H，5.72：N，11.73：S，6.71
实施例48
合成1-烯丙基-2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(化合物I-48)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-48。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝9.9Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，4.42(s，2H)，4.67-4.69(m，2H)，4.84(dt，
J＝20.1Hz，1.5Hz，1H)，5.07(d，J＝11.7Hz，1H)，5.29(s，2H)，
5.62-5.80(m，1H)，7.42(t，J＝7.8Hz，1H)，7.78(t，J＝2.1Hz，
1H)，7.99(dd，J＝10.5Hz，0.9Hz，1H)，8.06(br，1H)
化合物I-48，熔点124-125℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，4.65-4.66(m，2H)，4.88(dd，J＝17Hz，0.6Hz，
1H)，5.05(dd，J＝11.1Hz，0.9Hz，1H)，5.19(s，2H)，5.64-
5.78(m，1H)，7.41(t，J＝7.8Hz，1H)，7.81(t，J＝1.8Hz，1H)，
7.98(dd，J＝11.1Hz，0.9Hz，1H)
元素分析(C17H20N4O4S·H2O·0.5·Et2O)
计算值(％)：C，52.87：H，6.32：N，12.99：S，7.43
实测值(％)：C，52.91：H，6.00：N，12.65：S，7.24
实施例49
合成2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(化合物I-49)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-49。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(t，J＝7.5Hz，3H)，1.24(d，
J＝7.2Hz，6H)，3.13(sept，1H)，4.13(q，J＝7.5Hz，2H)，
5.33(s，2H)，7.25(dt，J＝8.1Hz，0.9Hz，1H)，7.43(t，
J＝7.8Hz，1H)，7.94(t，J＝1.8Hz，1H)，7.99(dd，J＝2.4Hz，
8.4Hz，1H)，8.20(br，1H)
化合物I-49，熔点131-137℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20(t，J＝7.5Hz，3H)，1.26(d，
J＝6.9Hz，6H)，3.14(sept，1H)，4.03(q，J＝7.5Hz，2H)，
4.75(br，2H)，5.23(s，2H)，7.27(m，1H)，7.42(t，J＝7.8Hz，
1H)，7.83(t，J＝2.1Hz，1H)，7.98(dd，J＝9.6Hz，1.2Hz，1H)
元素分析(C16H20N4O4S)
计算值(％)：C，52.73：H，5.53：N，15.37：S，8.80
实测值(％)：C，52.83：H，5.61：N，15.07：S，8.53
实施例50
合成2-氨基甲酰氧基甲基-4-异丙基-5-(3-硝基苯硫代)-1-正丙基-1H-咪唑(化合物I-50)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-50。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.88(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24(d，
J＝6.9Hz，6H)，1.52-1.62(m，1H)，3.12(sept，1H)，3.94
(t，J＝8.1Hz，2H)，4.44(s，2H)，5.32(s，2H)，7.24(dt，J＝8.1
Hz，0.6Hz，1H)，7.43(t，J＝8.4Hz，1H)，7.77(t，J＝1.8Hz，
1H)，7.99(dd，J＝2.1Hz，9.3Hz，1H)
化合物I-50，熔点120-124℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.87(t，J＝9.9Hz，3H)，1.25
(d，J＝7.2Hz，6H)，1.50-1.65(m，2H)，3.12(sept，1H)，3.91
(dt，J＝8.1Hz，1.2Hz，2H)，4.75(br，2H)，5.22(s，2H)，7.22
(dt，J＝7.8Hz，1.8Hz，1H)，7.41(t，J＝7.8Hz，1H)，7.80(t，
J＝1.8Hz，1H)，7.98(dd，J＝0.9Hz，9.3Hz，1H)
元素分析(C17H22N4O4S)
计算值(％)：C，53.95：H，5.86：N，14.80：S，8.47
实测值(％)：C，53.83：H，5.85：N，14.70：S，8.61
实施例51
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑(化合物I-51)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-51，熔点110-112℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.88(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25(d，
J＝7.0Hz，6H)，1.50-1.65(m，2H)，3.09(sept，1H)，3.85-3.93
(m，2H)，4.71(br，2H)，5.22(s，2H)，6.79(d，J＝2Hz，2H)，
7.12(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C17H21Cl2N3O2S·0.6·H2O)
计算值(％)：C，49.42：H，5.42：N，10.17
实测值(％)：C，49.14：H，5.25：N，10.07
实施例52
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-52)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-52，熔点148-149℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(d，
J＝7.2Hz，6H)，3.11(sept，1H)，4.00(q，J＝7.2Hz，2H)，
4.76(br，2H)，5.22(s，2H)，6.81(d，J＝1.8Hz，2H)，
7.12(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H19C12N3O2S)
计算值(％)：C，48.37：H，5.07：N，10.58：S，8.07：Cl，17.85
实测值(％)：C，48.32：H，4.94：N，10.45：S，8.28：Cl，17.88
实施例53
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-53)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-53，熔点98-100℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25(d，
J＝6.6Hz，6H)，3.15(sept，1H)，4.00(q，J＝7.4Hz，2H)，
4.77(br，2H)，5.21(s，2H)，6.80-7.16(m，4H)
实施例54
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑(化合物I-54)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-54，熔点110-112℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.88(t，J＝7.5Hz，3H)，1.27(d，
J＝6.6Hz，6H)，1.56-1.64(m，2H)，3.15(sept，1H)，3.86-3.93
(m，2H)，4.76(br，2H)，5.23(s，2H)，6.81-7.20(m，4H)
元素分析(C17H22ClN3O2S·0.2·H2O)
计算值(％)：C，54.96：H，6.08：N，11.31：S，8.63：Cl，9.54
实测值(％)：C，54.89：H，5.97：N，11.28：S，8.43：Cl，10.06
实施例55
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(化合物I-55)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-55。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.08(sept，1H)，4.38(s，2H)，4.83(q，J＝7.5Hz，2H)，5.31
(s，2H)，6.75(d，J＝1.8Hz，2H)，7.15(t，J＝1.8Hz，1H)，8.21
(b，1H)
化合物I-55，熔点157-159℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，
3.11(sept，1H)，4.74(b，2H)，4.84(q，J＝7.6Hz，2H)，5.21
(s，2H)，6.75(d，J＝1.4Hz，2H)，7.15(t，J＝1.4Hz，1H)，
8.21(b，1H)
元素分析(C16H16Cl2F3N3O2S)
计算值(％)：C，43.45：H，3.65：N，9.50：Cl，16.03：F，12.89：S，7.25
实测值(％)：C，43.41：H，3.70：N，9.37：Cl，15.88：F，12.87：S，7.24
实施例56
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-56)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-56。测出中间体的NMR数据。
中间体
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，4.42(s，2H)，6.05(d，J＝52Hz，2H)，6.84(d，
J＝1.8Hz，2H)，7.16(t，J＝1.8Hz，1H)，8.11(b，1H)
化合物I-56，熔点166-169℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.16(sept，1H)，5.29(s，2H)，6.04(d，J＝52Hz，2H)，6.85(d，
J＝1.8Hz，2H)，7.14(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H16Cl2FN3O2S)
计算值(％)：C，45.93：H，4.11：N，10.71：Cl，18.08：F，4.84：S，8.17
实测值(％)：C，45.62：H，4.11：N，10.71：Cl，18.36：F，5.08：S，8.16
实施例57
合成2-氨基甲酰氧基甲基-1-乙基-5-(3-氟苯硫代)-4-异丙基乙基-1H-咪唑(化合物I-57)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-57，熔点110-112℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25
(d，J＝7.0Hz，6H)，3.0 8-3.22(m，1H)，4.03(q，J＝7.2Hz，2H)，
4.60-4.80(b，2H)，5.21(s，2H)，6.60-6.86(m，3H)，7.15-7.25(m，1H)
实施例58
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氟苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-58)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-58，熔点128-130℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，
1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.11(sept，1H)，3.98(q，J＝7.2Hz，
2H)，4.60-4.84(bg，2H)，5.30(s，2H)，6.60-6.64(m，3H)
实施例59
合成2-氨基甲酰氧基甲基-4-(3-氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基咪唑(化合物I-59)
在5ml干四氢呋喃中溶解200mg(0.67mmol)[4-(3-氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-38)，冷却至-40℃向该混合物中加入190mg(1.0mmol)异氰酸三氯乙酰酯。10分钟之后，将该混合物的温度升至0℃，在相同的温度下搅拌10分钟。向该反应混合物中加入冰-水，然后用碳酸氢钠饱和水溶液中和，用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，向残余物中加入5ml甲醇、0.5ml水和0.5ml三乙胺。在50℃将该混合物搅拌30分钟。向该反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取，用水洗涤萃取液，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化。产物从乙酸乙酯/异丙醚中重结晶，得到180mg目标化合物(化合物I-59)，产率79％，熔点145-146℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.24(sept，1H)，3.68(s，3H)，4.81(br，2H)，5.19(s，2H)，
6.97-7.15(m，4H)
元素分析(C15H18ClN3O2S)
计算值(％)：C，53.01：H，5.34：N，12.36：S，9.43：Cl，10.43
实测值(％)：C，53.13：H，5.42：N，12.28：S，9.41：Cl，10.40
实施例60
合成乙酸2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑-2-基]甲氧基}乙酯(化合物I-60)
在干二甲基甲酰胺(10ml)中溶解500mg(1.50mmol)[5-(3’，5’-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)，然后在室温下加入180mg(4.50mmol)60％氢化钠，将该混合物搅拌5分钟。向该溶液中加入452mg(2.70mmol)2-溴甲基-1，3-二氧戊环，将该混合物在50℃加热2小时。将该反应混合物注入冰-水中，用乙醚萃取。用水洗涤有机层，然后用硫酸钠干燥，在减压下蒸发。残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯)分离，得到156mg为油状物的5-(3，5-二氯苯硫代)-2-(1，3-二氧戊环-2-基氧甲基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(23a)，产率25％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.8Hz，6H)，
3.11(sept，1H)，3.57(s，3H)，3.83-3.98(m，4H)，4.24(d，
J＝4.0Hz，2H)，4.74(s，2H)，5.05(t，J＝4.0Hz，1H)，6.78(m，
2H)，7.10(m，1H)
在甲醇(1ml)和6N盐酸(1ml)的混合物中，溶解156mg(0.37mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-2-(1，3-二氧戊环-2-基氧甲基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(23a)，在室温下将该混合物搅拌3小时。向该反应混合物中加入碳酸氢钠溶液的饱和水溶液进行中和，用二氯甲烷萃取。用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯)分离，得到39mg为油状物的{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醛(24a)，产率为28％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.12(sept，1.H)，3.63(s，3H)，4.23(s，2H)，4.75(s，2H)，
6.81(m，2H)，7.13(m，1H)，9.64(s，1H)
在乙醇(6ml)中溶解220mg(0.59mmol){[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醛(24a)，然后加入45mg(1.2mmol)硼氢化钠，将该混合物搅拌15分钟。用乙酸将该反应混合物弱酸化。再加入碳酸氢钠溶液的饱和水溶液进行中和，用二氯甲烷萃取该混合物。用水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯)分离。产物从正己烷中重结晶，得到144mg 2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25a)，产率为65％，熔点89-90℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，3.28(br，1H)，3.54(s，3H)，3.65-3.78(m，
4H)，4.72(s，2H)，6.79(m，2H)，7.12(m，1H)
元素分析(C16H20Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，51.20：H，5.37：N，7.46：S，8.54：Cl，18.89
实测值(％)：C，51.00：H，5.41：N，7.43：S，8.46：Cl，19.15
向干燥的200mg(0.5mmol)2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25a)的二氯甲烷溶液(5ml)中加入161mg(1.60mmol)三乙胺。在冰冷却下，加入63mg(0.8mmol)乙酰氯，在相同的温度下将该混合物搅拌15分钟。向该反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，用二氯甲烷萃取。用水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化，得到200mg为油状物的乙酸2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑-2-基]甲氧基}乙酯(化合物I-60)，产率90％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，2.05
(s，3H)，3.12(sept，1H)，3.57(s，3H)，3.68(t，J＝4.6Hz，
2H)，4.22(t，J＝4.6Hz，2H)，4.70(s，2H)，6.78(m，2H)，7.12
(m，1H)
实施例61
合成(2-氨基甲酰氧基)乙氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-61)
将200mg(0.5mmol)2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25a)的无水四氢呋喃溶液(5ml)冷却至-40℃，加入150mg(0.8mmol)异氰酸三氯乙酰酯。在相同的温度下将该混合物搅拌10分钟。然后将该混合物的温度升至0℃，在相同的温度下搅拌10分钟。向该反应混合物中加入冰水，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，向残余物中加入4ml甲醇、0.5ml水和0.5ml三乙胺，将该混合物在50℃搅拌30分钟。将该反应混合物冷却至室温，加入水，用二氯甲烷萃取。用水洗涤该萃取液，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化。产物从正己烷中重结晶，得到197mg目标化合物(化合物I-61)，产率88％，熔点102-103℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，3.56(s，3H)，3.69(t，J＝4.8Hz，2H)，4.24
(t，J＝4.8Hz，2H)，4.66(br，2H)，4.70(s，2H)，6.79(m，2H)，
7.11(m，1H)
元素分析(C17H21Cl2N3O3S)
计算值(％)：C，48.81：H，5.06：N，10.04：S，7.66：Cl，16.95
实测值(％)：C，48.73：H，5.09：N，9.93：S，7.68：Cl，16.66
实施例62
合成乙酸2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙酯(化合物I-62)
用与实施例60中用于制备(23a)相同的合成方法，得到为油状物的5-(3，5-二氯苯硫代)-2-(1，3-二氧戊环-2-基氧甲基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(23b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.8Hz，6H)，1.24
(t，J＝7.2Hz，3H)，3.09(sept，1H)，3.57(d，J＝3.8Hz，2H)，
3.88-4.10(m，6H)，4.73(s，2H)，5.06(t，J＝3.8Hz，1H)，6.79
(m，2H)，7.11(m，1H)
由(23b)得到为油状物的{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醛(24b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.26
(t，J＝7.0Hz，3H)，3.09(sept，1H)，4.07(q，J＝7.0Hz，2H)，
4.23(s，2H)，4.74(s，2H)，6.81(m，2H)，7.16(m，1H)，9.65
(s，1H)
由{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醛(24b)得到为油状物的2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25b)，熔点93-94℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(t，J＝7.4Hz，3H)，
1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.10(sept，1H)，3.52(br，1H)，
3.71-3.79(m，4H)，3.97(q，J＝7.4Hz，2H)，4.71(s，2H)，
6.80(m，2H)，7.12(m，1H)
IR(nujol)3274，1560cm-1
元素分析(C17H22Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，52.44：H，5.70：N，7.19：S，8.24：Cl，18.21
实测值(％)：C，51.98：H，5.76：N，7.14：S，8.10：Cl，18.08
用与实施例60中用于制备化合物I-60相同的合成方法，由2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25b)得到为油状物的化合物I-62。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，
1.25(d，J＝6.8Hz，6H)，2.05(s，3H)，3.09(sept，1H)，3.70
(t，J＝4.6Hz，2H)，4.01(q，J＝7.2Hz，2H)，4.23(t，J＝4.6Hz，
2H)，4.69(s，2H)，6.80(m，2H)，7.11(m，1H)
IR(nujol)1741，1563，1231cm-1
实施例63
合成(2-氨基甲酰氧基)乙氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-63)
用与实施例61中用于制备化合物I-61相同的合成方法，得到化合物I-63。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25
(d，J＝7.0Hz，6H)，3.09(sept，1H)，3.69-3.73(m，2H)，4.00
(q，J＝7.0Hz，2H)，4.22-4.26(m，2H)，4.69(s，2H)，4.79(br，
2H)，6.80(m，2H)，7.12(m，1H)
IR(nujol)3348，3184，1725，1563，1324cm-1
实施例64
合成乙酸2-[4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙酯(化合物I-64)
用与实施例60中用于制备(23a)相同的合成方法，由[4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇得到为油状物的4-(3，5-二氯苯硫代)-2-(1，3-二氧戊环-2-基氧甲基)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(23a’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.21(sept，1H)，3.56(d，J＝4.0Hz，2H)，3.71(s，3H)，3.80-
4.00(m，4H)，4.70(s，2H)，5.05(t，J＝4.0Hz，1H)，6.91(m，
2H)，7.04(m，1H)
用与实施例60中用于制备(24)相同的合成方法，由4-(3，5-二氯苯硫代)-2-(1，3-二氧戊环-2-基氧甲基)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(23a’)得到{[4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醛(24a’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.34(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.22(sept，1H)，3.78(s，3H)，4.25(s，2H)，4.70(s，2H)，
6.89(m，2H)，7.05(m，1H)，9.62(s，1H)
用与实施例60中用于制备(25a)相同的合成方法，得到2-{[4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲氧基}乙醇(25a’)，熔点67-68℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7.2Hz，6H)，
2.30(br，1H)，3.21(sept，1H)，3.59-3.78(m，4H)，
3.70(s，3H)，4.66(s，2H)，6.91(m，2H)，7.05(m，1H)
元素分析(C16H20Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，51.20：H，5.37：N，7.46：S，8.54：Cl，18.89
实测值(％)：C，51.18：H，5.38：N，7.55：S，8.75：Cl，18.80
用与实施例60中用于制备化合物I-60相同的合成方法，得到为油状物的化合物I-64。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7.2Hz，6H)，2.08
(s，3H)，3.21(sept，1H)，3.69(t，J＝4.6Hz，2H)，3.70(s，
3H)，4.21(t，J＝4.6Hz，2H)，4.65(s，2H)，6.91(m，2H)，7.05
(m，1H)
IR(nujol)1738，1563，1232cm-1
实施例65
合成(2-氨基甲酰氧基)乙氧基甲基-4-(3，5-二氯苯硫代)-5-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-65)
用与实施例61中用于制备化合物I-61相同的合成方法，由实施例64中合成的醇化合物(25a’)得到为油状物的化合物I-65。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.33(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.21(sept，1H)，3.67-3.72(m，2H)，3.70(s，3H)，4.21-4.25(m，
2H)，4.66(s，2H)，4.73(br，2H)，6.91(m，2H)，7.05(m，1H)
实施例66
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑草酸盐(化合物I-66)
向22.5g(67.9mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-8)的干二甲基甲酰胺(50ml)溶液中加入25.0ml亚硫酰氯，在室温下将该混合物搅拌1小时。将该反应混合物在减压下浓缩，向残余物中加入乙酸乙酯并萃取。用碳酸氢钠饱和水溶液中和该萃取液，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，得到23.7g 2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑(28a)，产率约100％，熔点110-111℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，3.59(s，3H)，4.73(s，2H)，6.79(d，J＝1.8
Hz，2H)，7.13(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C14H15Cl3N2S)
计算值(％)：C，48.08：H，4.32：N，8.01
实测值(％)：C，47.98：H，4.39：N，8.12
向23.7g2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑(28a)的干二甲基甲酰胺溶液(70ml)中加入5.30g叠氮化钠，在80℃加热下将该混合物搅拌16小时。向该反应混合物中加入冰水，用乙醚萃取。用水洗涤有机层，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，得到24.2g 2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(29a)，产率约100％，熔点84-85℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.6Hz，6H)，
3.13(sept，1H)，3.55(s，3H)，4.35(s，2H)，6.79(d，J＝2.0
Hz，2H)，7.13(t，J＝2.0Hz，1H)
元素分析(C14H15Cl2N5S)
计算值(％)：C，47.20：H，4.24：N，19.66：S，9.00：Cl，19.90
实测值(％)：C，47.24：H，4.31：N，19.60：S，8.93：Cl，20.12
向24.2g 2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑(29a)的无水四氢呋喃溶液(60ml)中，在冰冷却下加入19.6g三苯膦，在室温下将该混合物搅拌4小时。经TLC(硅胶，二氯甲烷-乙酸乙酯＝10∶1)确认反应完成(29a消失)之后，加入50ml水，在室温下将该混合物搅拌1.5小时，静置过夜。在减压下蒸去四氢呋喃，向残余物中加入400ml 3N盐酸。当用乙醚洗涤该混合物时，从盐酸层中沉淀出晶体。过滤收集这些晶体，用碳酸氢钠饱和水溶液进行中和。用乙醚萃取该混合物。水溶液层也用碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，用乙醚萃取。将这些乙醚萃取液合并，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，得到20.6g 2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)，产率为92％，熔点86-87℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.11(sept，1H)，3.52(s，3H)，4.01(s，2H)，6.80(d，J＝1.8
Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C14H17Cl2N3S)
计算值(％)：C，50.91：H，5.19：N，12.72：S，9.71：Cl，21.47
实测值(％)：C，50.88：H，5.24：N，12.53：S，9.49：Cl，21.51
在乙酸乙酯中溶解20.6g 2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)，然后加入16.9g草酸的乙酸乙酯溶液，将该混合物加热。使该反应混合物冷却，并过滤晶体。这些晶体从乙醇中重结晶，得到19.3g目标化合物(化合物I-66)，产率60％，熔点162-163℃。
元素分析(C14H17Cl2N3S·1.5·(COOH)2·0.5·H2O)
计算值(％)：C，43.05：H，4.46：N，8.86：S，6.76：Cl，14.95
实测值(％)：C，42.96：H，4.47：N，9.06：S，6.74：Cl，14.86
用与本实施例相同的合成方法，由2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)制备相应的氢氯化物，熔点123-125℃。
元素分析(C14H17Cl2N3S·2·HCl·0.25.H2O)
计算值(％)：C，41.24：H，4.82：N，10.31：S，7.86：Cl，34.78
实测值(％)：C，41.10：H，4.74：N，10.27：S，7.93：Cl，35.05
实施例67
合成2-氨基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(化合物I-67)
用与实施例66中用于制备(28a)相同的合成方法，由2-[(4-异丙基-1-甲基-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇得到2-氯甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(28b)，熔点106-107℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.14
(sept，1H)，3.60(s，3H)，4.73(s，2H)，7.19(d，J＝7.0Hz，
1H)，7.43(t，J＝7.8Hz，1H)，7.85(t，J＝2.0Hz，1H)，8.00(d，
J＝7.8Hz，1H)
元素分析(C14H16ClN3O2S)
计算值(％)：C，51.61：H，4.95：N，12.90：S，9.84：Cl，10.88
实测值(％)：C，51.61：H，5.00：N，12.75：S，9.88：Cl，10.89
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由2-氯甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(28b)得到2-叠氮基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-(3-硝基苯硫代)-1H-咪唑(29b)，熔点100-101℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，3.56(s，3H)，4.54(s，2H)，7.19(d，J＝8.0
Hz，1H)，7.43(t，J＝8.0Hz，1H)，7.84(t，J＝2.2Hz，1H)，8.00
(d，J＝8.0Hz，1H)
元素分析(C14H16N6O2S)
计算值(％)：C，50.59：H，4.85：N，25.28：S，9.65
实测值(％)：C，50.63：H，4.88：N，24.94：S，9.64
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到标题化合物I-67，熔点77-78℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.14(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.00(s，2H)，7.22(d，J＝8.2Hz，1H)，7.83(t，J＝2.4Hz，1H)，7.97(d，J＝8.2Hz，1H)
元素分析(C14H18N4O2S)
计算值(％)：C，54.88：H，5.92：N，18.29：S，10.47
实测值(％)：C，54.70：H，5.92：N，18.11：S，10.38
实施例68
合成2-氨基甲基-1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-68)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由[5-(3，5-二氯苯硫代)-1-正丁基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(12)得到为油状物的化合物I-68。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.86(t，J＝7.2Hz，3H)，
1.23-1.34(m，2H)，1.24(d，J＝7.2Hz，6H)，1.47-1.58(m，2H)，
3.09(sept，1H)，3.87(t，J＝7.6Hz，2H)，3.96(s，3H)，6.80
(d，J＝1.8Hz，2H)，7.10(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例69
合成2-氨基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑氢氯化物(化合物I-69)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由2-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑-1H-甲醇(12)得到为油状物的2-氨基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30c)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝6.8Hz，6H)，
1.78(s，2H)，3.14(sept，1H)，3.51(s，3H)，3.99(s，2H)，
6.81(dt，J＝7.2Hz，1.8Hz，1H)，6.93(t，J＝1.8Hz，1H)，
7.07-7.20(m，2H)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由2-氨基甲基-5-(3-氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30c)得到化合物I-69，熔点99-101℃。
元素分析(C14H18ClN3S·2·HCl·0.67·H2O)
计算值(％)：C，44.16：H，5.65：N，11.04：S，8.42：Cl，27.93
实测值(％)：C，44.19：H，5.67：N，11.09：S，8.53：Cl，27.67
实施例70
合成2-氨基甲基-1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基咪唑(化合物I-70)
用与实施例66中用于制备化合物(28a)相同的合成方法，由[1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇得到为油状物的1-苄基-2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(28e)，该化合物未经纯化，用与实施例66中用于制备化合物(29a)相同的合成方法，得到为油状物的2-叠氮基甲基-1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基咪唑(29e)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝10.5Hz，6H)，
3.16(sept，1H)，4.44(s，2H)，5.20(s，2H)，6.67(d，J＝2.4
Hz，2H)，6.85-6.95(m，2H)，7.02(t，J＝2.4Hz，1H)，7.1-7.3
(m，3H)
IR(nujol)2100cm-1
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由2-叠氮基甲基-1-苄基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1H-咪唑(29e)得到为油状物的化合物I-70。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.9Hz，6H)，1.93
(b，2H)，3.15(sept，1H)，3.93(s，2H)，5.19(s，2H)，6.69
(s，2H)，6.93(d，J＝7.8Hz，2H)，7.0(s，1H)，7.15-7.30(m，
3H)
实施例71
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-71)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到化合物I-71，熔点63-67℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20(t，J＝7.0Hz，3H)，
1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.85(s，2H)，3.09(sept，1H)，3.96
(q，J＝7.0Hz，2H)，3.99(s，2H)，6.81(d，J＝1.0Hz，2H)，7.10
(t，J＝1.4Hz，1H)
实施例72
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1，4-二异丙基-1H-咪唑(化合物I-72)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到化合物I-72，熔点99-100℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δ ppm：1.22(d，J＝6.8Hz，6H)，1.43
(d，J＝7.6Hz，6H)，3.07(sept，1H)，4.02(s，2H)，4.61-4.75
(m，1H)，6.80(d，J＝1.4Hz，2H)，7.10(t，J＝1.2Hz，1H)
实施例73
合成2-氨基甲基-5-(3-氯苯硫代)-1-乙基-4-异丙基咪唑(化合物I-73)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到为油状物的化合物I-73。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(t，J＝7.4Hz，3H)，1.24
(d，J＝7.6Hz，6H)，2.1(b，2H)，3.13(sept，1H)，3.97(q，
J＝7.4Hz，2H)，3.99(s，2H)，6.80-7.19(m，4H)
实施例74
合成2-氨基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯硫代咪唑(化合物I-74)
用与实施例66中用于制备(28a)相同的合成方法，由[(4-异丙基-1-甲基-5-苯硫代-1H-咪唑-2-基)甲醇得到为油状物的2-氯甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯硫代-1H-咪唑(28i)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.14(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.50(s，2H)，6.91-7.28(m，5H)
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由2-氯甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯硫代-1H-咪唑(28i)得到为油状物的2-叠氮基甲基-4-异丙基-1-甲基-5-苯硫代-1H-咪唑(29i)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.19(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.50(s，2H)，6.91-7.27(m，5H)
IR(nujol)2096cm-1
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到为油状物的化合物I-74。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，
1.52(br，2H)，3.18(sept，1H)，3.51(s，3H)，3.96(s，2H)，
6.93-7.28(m，5H)
实施例75
合成2-氨基甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯硫代-1H-咪唑(化合物I-75)
用与实施例66中用于制备(28a)相同的合成方法，由[(1-乙基-4-异丙基-5-苯硫代)-1H-咪唑-2-基]甲醇得到为油状物的2-氯甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯硫代咪唑(28j)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.25
(t，J＝7.0Hz，3H)，3.17(sept，1H)，4.04(q，J＝7.0Hz，2H)，
4.71(s，2H)，6.93-7.27(m，5H)
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由2-氯甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯硫代-1H-咪唑(28j)得到为油状物的2-叠氮基甲基-1-乙基-4-异丙基-5-苯硫代-1H-咪唑(29j)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25
(d，J＝6.8Hz，6H)，3.17(sept，1H)，3.98(q，J＝7.2Hz，2H)，
4.49(s，2H)，6.92-7.27(m，5H)IR(nujol)2094cm-1
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到为油状物的化合物I-75。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24
(d，J＝7.0Hz，6H)，1.65(s，2H)，3.16(sept，1H)，3.96(s，
2H)，3.97(q，J＝7.2Hz，2H)，6.94-7.25(m，5H)
实施例76
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(化合物I-76)
用与实施例66中用于制备(28a)相同的合成方法，由[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-33)合成2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(28k)，该化合物未经纯化，用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，得到为油状物的2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(29k)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.8Hz，6H)，3.10
(sept，1H)，4.60(s，2H)，4.66(q，J＝8.6Hz，2H)，6.76～
6.78(m，2H)，7.14～7.16(m，1H)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(1，1，1-三氟乙基)-1H-咪唑(29k)得到为油状物的化合物I-76。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.09(sept，1H)，4.10(s，2H)，4.85(q，J＝8.7Hz，2H)，6.78(d，
J＝1.8Hz，2H)，7.13(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例77
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基-4-异丙基咪唑(化合物I-77)
用与实施例76中用于制备(29k)相同的合成方法，得到为油状物的2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(291)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，3.13
(sept，1H)，4.60(s，2H)，5.97(d，J＝51.9Hz，2H)，6.84(d，
J＝1.5Hz，2H)，7.15(t，J＝1.5Hz，1H)IR(nujol)2090cm-1
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，由2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-1-氟甲基-4-异丙基.1H-咪唑(291)得到为油状物的化合物I-77。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，
1.61(b，2H)，3.13(sept，1H)，4.10(s，2H)，6.05(q，J＝52.5
Hz，2H)，6.86(d，J＝1.2Hz，2H)，7.13(m，1H)
实施例78
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-2-二甲基氨基甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-78)
将0.15g(0.43mmol)2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(28a)、1ml乙腈和1.5ml50％甲胺水溶液的混合物在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩该反应混合物，用乙醚萃取残余物。用水和饱和盐水洗涤萃取液，用碳酸钾干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶4)分离，得到0.148g为油状物的化合物I-78，产率为95％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.8Hz，6H)，
3.10(sept，1H)，3.56(s，2H)，3.59(s，2H)，6.75(d，J＝1.6Hz，
2H)，7.10(t，J＝1.6Hz，1H)
实施例79
合成2-{[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲基氨基}乙醇(化合物I-79)
用与实施例78中用于制备化合物I-78相同的合成方法，得到化合物I-79。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，
2.50(br，2H)，2.91(t，J＝5.2Hz，2H)，3.11(sept，1H)，3.49
(s，3H)，3.65(t，J＝5.2Hz，2H)，3.95(s，2H)，6.79(d，J＝1.8
Hz，2H)，7.27(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H21Cl2N3OS)
计算值(％)：C，51.34：H，5.65：N，11.23：S，8.57：Cl，18.94
实测值(％)：C，51.00：H，5.67：N，11.03：S，8.44：Cl，19.01
实施例80
合成[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙酸(化合物I-80)
在13.6ml干二甲基甲酰氨中溶解4.75g(13.6mmol)2-氯甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(28a)和1.0g氰化钾(97.5％)，在70至75℃加热下将该混合物搅拌24小时。在减压下浓缩该反应混合物，向残余物中加入水。用乙醚萃取该混合物，有机层用水洗涤3次，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶9至4)分离，得到2.43g[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙腈(化合物I-80a)，产率为53％，熔点103-105℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12
(sept，1H)，3.59(s，3H)，3.97(s，2H)，6.81(d，J＝1.8Hz，
2H)，7.14(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H15Cl2N3S)
计算值(％)：C，52.95：H，4.44：N，12.35：S，9.42：Cl，20.84
实测值(％)：C，52.90：H，4.48：N，12.28：S，9.49：Cl，20.78
在冰冷却搅拌下，用干燥的氯化氢气体饱和1.0g(2.9mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙腈(化合物I-80a)的甲醇(12ml)悬浮液，在室温下用氯化氢气体对该混合物鼓泡30分钟。将该反应混合物加热至60℃，用氯化氢气体对其鼓泡30分钟，将该反应混合物静置过夜。在减压下蒸去溶剂，向残余物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和。用乙醚萃取该混合物。用盐水洗涤有机层，用硫酸镁干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物从异丙醚中重结晶，得到0.68g[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙酸甲酯(33)。用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶4)纯化结晶母液，得到0.26g(33)。总产量为0.94g(产率87％)，从正己烷中重结晶，熔点110-111℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.2Hz，6H)，3.11
(sept，1H)，3.47(s，3H)，3.75(s，3H)，3.92(s，2H)，6.78
(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H18Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，51.48：H，4.86：N，7.50：S，8.59：Cl，18.99
实测值(％)：C，51.42：H，4.85：N，7.56：S，8.61：Cl，18.80
在室温下将甲醇(1ml)、0.10g[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙酸甲酯(33)和1N氢氧化钠(0.32ml)的混合物搅拌1.5小时。向该反应混合物中加入0.32ml1N盐酸以产生结晶，过滤晶体，用水洗涤，然后用冷甲醇洗涤，得到87mg目标化合物(化合物I-80)，产率90％，熔点118℃(降解)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，3.50(s，3H)，3.88(s，2H)，5.70(b，1H)，6.83
(d，J＝1.8Hz，2H)，7.26(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H16Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，50.15：H，4.49：N，7.80：S，8.93：Cl，19.74
实测值(％)：C，50.17：H，4.53：N，7.87：S，9.06：Cl，19.61
实施例81
合成2-(2-氨基甲酰氧基)乙基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-81)
在冰冷却搅拌下在氮气中于10分钟期间向0.08g(2.1mmol)氢化铝锂在干乙醚中的悬浮液中滴加0.766g(2.05mmol)[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙酸甲酯(33)在乙醚(10ml)中的溶液。在相同的温度下将该反应混合物搅拌0.5小时，在室温下搅拌1小时，然后加入冰-水。通过滗析分离乙醚层，用乙醚萃取水溶液层。合并乙醚萃取液，用硫酸镁干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物从异丙醚中重结晶，过滤后得到0.58g2-[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙醇(化合物I-81a)，产率为82％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，2.88
(t，J＝5.8Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.42(s，3H)，4.09(t，
J＝5.8Hz，2H)，4.70(b，1H)，6.81(d，J＝1.8Hz，2H)，7.12(t，
J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H18Cl2N2OS)
计算值(％)：C，52.18：H，5.25：N，8.11：S，9.29：Cl，20.53
实测值(％)：C，52.08：H，5.28：N，8.10：S，9.34：Cl，20.31
用与实施例41中用于制备化合物I-41相同的合成方法，由2-[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙醇(化合物I-81a)得到化合物I-81，熔点177-178℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.8Hz，6H)，3.10
(sept，1H)，3.12(t，J＝6.8Hz，2H)，3.48(s，3H)，4.43(t，
J＝6.8Hz，2H)，4.65(b，2H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.26(t，
J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H19Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，49.49：H，4.93：N，10.82：S，8.26：Cl，18.26
实测值(％)：C，49.28：H，4.92：N，10.84：S，8.33：Cl，18.05
实施例82
合成2-(2-氨基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-82)
用与实施例66中用于制备(28a)相同的合成方法，由化合物I-8得到2-(2-氯乙基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(37)，熔点101-102℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.11(sept，1H)，3.23(t，J＝7.0Hz，2H)，3.50(s，3H)，3.92(t，
J＝7.0Hz，2H)，6.77(d，J＝1.8Hz，2H)，7.10(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H17Cl3N2S)
计算值(％)：C，49.53：H，4.71：N，7.70：S，8.82：Cl，29.24
实测值(％)：C，49.40：H，4.74：N，7.74：S，8.86：Cl，28.94
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由(37)得到2-(2-叠氮基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(38)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，3.01
(t，J＝6.8Hz，2H)，3.11(sept，1H)，3.48(s，3H)，3.76(t，
J＝6.8Hz，2H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)
作为副产物，得到5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-乙烯基-1H-咪唑(37’)，熔点124-125℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，3.13
(sept，1H)，3.53(s，3H)，5.55(dd，J＝11.2Hz，1.5Hz，1H)，
6.28(dd，J＝17.2Hz，1.5Hz，1H)，6.65(dd，J＝17.2Hz，11.2
Hz，1H)，6.81(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)
用与实施例66中用于制备化合物I-66相同的合成方法，得到为油状物的化合物I-82。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，1.60
(b，2H)，2.88(t，J＝7.0Hz，2H)，3.10(sept，1H)，3.14(t，
J＝6.8Hz，2H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.10(t，J＝1.8Hz，1H)
化合物I-82的草酸盐，熔点160-161℃
元素分析(C15H19Cl2N2S·C2H2O4)
计算值(％)：C，47.01：H，4.87：N，9.67：S，7.38：Cl，16.32
实测值(％)：C，47.08：H，4.88：N，9.81：S，7.45：Cl，16.04
实施例83
合成2-(N-乙酰氨基甲基)-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-83)
在吡啶(1ml)中溶解220mg(0.67mmol)2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)，然后在室温搅拌下，滴加82mg(0.80mmol)乙酐，将该反应混合物静置过夜。在减压下浓缩该反应混合物，用乙酸乙酯萃取残余物。用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤该萃取液，然后用水洗涤，用硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，用正己烷洗涤该粗产物，过滤后得到210mg化合物I-83，产率为84％，熔点139-141℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.2Hz，6H)，2.07
(s，3H)，3.12(sept，1H)，3.52(s，3H)，4.55(d，J＝3.4Hz，
2H)，6.60(b，1H)，6.80(d，J＝2.0Hz，2H)，7.13(t，J＝2.0Hz，
1H)
元素分析(C16H19Cl2N3OS)
计算值(％)：C，50.05：H，5.50：N，10.74：S，8.28：Cl，18.15
实测值(％)：C，50.40：H，5.02：N，10.86：S，8.38：Cl，17.77
实施例84
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-甲基脒基甲基-1H-咪唑(化合物I-84)
在室温搅拌下向101mg(0.30mmol)2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)在甲醇(2ml)中的溶液中加入18.5mg(0.15mmol)N-甲基乙亚氨酸乙酯氢氯化物，在室温下将该混合物搅拌3小时，静置过夜。向该反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，在减压下浓缩该反应混合物。向残余物中加入甲醇(10ml)，在减压下浓缩该混合物。该程序重复进行3次，向残余物中加入甲醇。过滤不溶物，滤液经硅胶色谱法(0.5％氨/甲醇)纯化，得到35mg化合物I-84，产率为63％，熔点176-178℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.85(d，J＝7.2Hz，6H)，2.10
(s，3H)，3.55(s，3H)，4.52(s，2H)，6.78(d，J＝1.8Hz，2H)，
7.12(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C16H20Cl2N4S)
计算值(％)：C，49.34：H，5.70：N，14.39：S，8.23：Cl，18.27
实测值(％)：C，48.90：H，5.13：N，14.02：S，8.21：Cl，18.28
实施例85
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-甲基氨基甲基-1H-咪唑(化合物I-85)
在冰冷却搅拌下向206mg(0.76mmol)2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)和100mg(1.14mmol)三乙胺在二氯甲烷(3ml)中的溶液中滴加190mg(0.91mmol)三氟乙酐，在室温下搅拌该混合物。经TLC显示原料消失之后，向该反应混合物中加入水，用乙醚萃取。有机层用1N盐酸、碳酸氢钠饱和水溶液和水洗涤，用硫酸镁干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶4)纯化，得到315mg5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-三氟乙酰基氨基甲基-1H-咪唑(40c)，产率为97％。从异丙醚中重结晶，熔点157-158℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，3.50(s，3H)，4.62(d，J＝5.0Hz，2H)，6.78(d，
J＝1.6Hz，2H)，7.14(t，J＝1.6Hz，1H)，7.85(b，1H)
元素分析(C16H16Cl2F3N3OS)
计算值(％)：C，45.08：H，3.78：N，9.86：S，7.52：Cl，16.63：F，13.37
实测值(％)：C，44.90：H，3.87：N，9.87：S，7.64：Cl，16.38：F，13.16
在氮气流中向286mg(0.67mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-三氟乙酰基氨基甲基1H-咪唑(40c)在二甲基甲酰胺(2ml)中的溶液中加入32mg(0.80mmol)60％氢化钠，在冰冷却下将该混合物搅拌10分钟。然后加入115mg(0.80mmol)甲基碘，将该混合物在室温下搅拌3小时。向该反应混合物中加入氯化铵水溶液，反应完成。用乙酸乙酯萃取该混合物，用盐水洗涤萃取液3次，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶4)纯化，得到232mg为油状物的5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-三氟乙酰基-N-甲基)氨基甲基-1H-咪唑(40d)，产率79％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝6.8Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，3.20(m，3H)，3.51(s，3H)，4.83(s，2H)，6.74
(d，J＝1.8Hz，2H)，7.13(t，J＝1.8Hz，1H)
将225mg(0.51mmol)5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-三氟乙酰基-N-甲基)氨基甲基-1H-咪唑(40d)、2ml甲醇和1mlN-氢氧化钠的混合物在室温下搅拌30分钟。在减压下浓缩该反应混合物以去除甲醇。用乙醚萃取残余物，有机层用盐水洗涤，用碳酸钾干燥。在减压下蒸去溶剂，得到175mg为油状物的化合物I-85，产率100％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，2.49
(s，3H)，3.11(sept，1H)，3.54(m，3H)，3.87(s，2H)，6.78(d，
J＝1.8Hz，2H)，7.10(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例86
合成2-二氨基亚甲基甲基氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基咪唑(化合物I-86)
在室温下将100mg(0.292mmol)2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(30a)、97mg(0.35mmol)N，N-二(叔丁氧基羰基)硫脲和67mg(0.35mmol)EDC在干二甲基甲酰胺(0.3ml)中的溶液搅拌过夜。向该反应混合物中加入水，用乙醚萃取，用盐水洗涤萃取液，用硫酸镁干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物经硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到165mg为油状物的加成产物2-[(N，N’-二叔丁氧基羰基)-胍基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(40f)，产率为100％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，1.50和1.51(s×218H)，3.11(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.72(d，J＝5.2Hz，2H)，6.78(d，J＝1.8Hz，2H)，7.11(t，J＝1.8Hz，1H)，11.43(b，1H)
在室温下将150mg 2-[(N，N’-二叔丁氧基羰基)-胍基甲基]-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(40f)在三氟乙酸(1.5ml)中的溶液搅拌1小时。在减压下浓缩该反应混合物，将残余物溶解在乙酸乙酯中，用N-氢氧化钠洗涤3次，有机层用碳酸钾干燥。在减压下蒸去溶剂，得到66mg为油状物的目标化合物(化合物I-86)，产率为68％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.08(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.37(s，2H)，6.35(b，2H)，6.78
(d，J＝1.8Hz，2H)，7.12(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例87
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-甲磺酰氨基甲基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-87)
用与实施例86中用于制备化合物I-86相同的合成方法，使用30a作为原料，得到化合物I-87，熔点116-118℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.11(sept，1H)，3.54(s，3H)，4.45(d，J＝5.8Hz，2H)，5.38(b，
1H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.14(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H19Cl2N3O2S2)
计算值(％)：C，44.12：H，4.69：N，10.29：S，15.72：Cl，17.36
实测值(％)：C，44.08：H，4.68：N，10.24：S，15.60：Cl，17.29
实施例88
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-对甲苯磺酰氨基甲基-1H-咪唑(化合物I-88)
用与实施例86中用于制备化合物I-86相同的合成方法，使用30a作为原料，得到化合物I-88，熔点85-87℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.14(d，J＝7.0Hz，6H)，2.44
(s，3H)，3.04(sept，1H)，3.50(s，3H)，4.14(d，J＝5.4Hz，
2H)，6.03(b，1H)，6.77(d，J＝1.6Hz，2H)，7.13(t，J＝1.6Hz，
1H)，7.29(d，J＝8.2Hz，2H)，7.72(d，J＝8.2，2H)
元素分析(C21H23Cl2N3O2S2)
计算值(％)：C，52.20：H，5.02：N，8.36：S，12.76：Cl，14.11
实测值(％)：C，52.20：H，5.03：N，8.37：S，12.43：Cl，13.91
实施例89
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-(N-甲硫基氨基甲酰基)氨基甲基-1H-咪唑(化合物I-89)
用与实施例44中用于制备化合物I-44相同的合成方法，使用30a作为原料，得到化合物I-89，熔点188-190℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.04(d，J＝4.8Hz，3H)，3.13(sept，1H)，3.58(s，3H)，4.85(d，
2H)，6.82(d，J＝1.6Hz，2H)，7.14(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C16H20Cl2N4S2)
计算值(％)：C，47.64：H，5.00：N，13.89：S，15.90：Cl，17.58
实测值(％)：C，47.66：H，5.05：N，13.77：S，15.88：Cl，17.55
实施例90
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-脲基甲基-1H-咪唑(化合物I-90)
用与实施例41中用于制备化合物I-41相同的合成方法，使用化合物I-85作为原料，得到化合物I-90，中间体的熔点163-165℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7.2Hz，6H)，
3.13(sept，1H)，3.59(s，3H)，4.72(d，J＝5.8Hz，2H)，6.82(d，
J＝1.8Hz，2H)，7.15(t，J＝1.8Hz，1H)，8.53(b，1H)，8.65(b，
1H)
化合物I-90的熔点192-194℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.21(d，J＝7.2Hz，6H)，3.11
(sept，1H)，3.53(s，3H)，4.50(d，J＝5.8Hz，2H)，4.85(b，
2H)，6.32(b，1H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.26(t，J＝1.8Hz，
1H)
元素分析(C15H18Cl2N4OS)
计算值(％)：C，48.26：H，4.86：N，15.01：S，8.59：Cl，18.99
实测值(％)：C，48.21：H，4.91：N，14.85：S，8.51：Cl，18.85
实施例91
合成5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-甲基-2-甲氧基羰基氨基甲基-1H-咪唑(化合物I-91)
用与实施例84中用于制备化合物I-84相同的合成方法，使用30a作为原料，得到化合物I-91，熔点138-139℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.10(sept，1H)，3.54(s，3H)，3.71(s，3H)，4.50(d，J＝5.6Hz，
2H)，5.75(b，1H)，6.79(d，J＝1.8Hz，2H)，7.12(t，J＝1.8Hz，
1H)
元素分析(C16H19Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，49.49：H，4.93：N，10.82：S，8.26：Cl，18.26
实测值(％)：C，49.18：H，4.92：N，10.53：S，8.27：Cl，18.64
实施例92
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-92)
用与参照例2中用于制备(17b)相同的合成方法，由(16b)得到为油状物的5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑(17ab)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.10(sept，1H)，3.79(s，3H)，4.48(s，2H)，4.64(s，2H)，5.16
(s，2H)，6.61(d，J＝1.2Hz，2H)，6.84(d，J＝8.6Hz，2H)，7.02
～7.07(m，2H)，7.16～7.26(m，5H)，8.34(b，2H)
用与参照例2中用于制备化合物I-8相同的合成方法，由(17ad)得到[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(12ad)，熔点136-139℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.39(s，3H)，4.80(s，2H)，5.27
(s，2H)，6.20(s，2H)，6.88(d，J＝8.7Hz，)，7.02(s，1H)，
7.10～7.24(m，1H)，7.35～7.38(m，1H)，8.40～8.42(m，1H)
元素分析(C19H19Cl2N3OS)
计算值(％)：C，55.89：H，4.69：N，10.29：S，7.85：Cl，17.36
实测值(％)：C，55.78：H，4.79：N，10.20：S，7.88：Cl，17.60
用与实施例45中用于制备(22)相同的合成方法，由(12ad)得到为油状物的2-(N-氯乙酰基氨基甲酰氧基)甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑(22ad)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝8.1Hz，6H)，3.17
(sept，1H)，4.35(s，2H)，5.03(s，2H)，5.33(s，2H)，6.68
(s，2H)，7.08(s，1H)，7.25～7.29(m，2H)，8.34～8.35(m，
1H)，8.46～8.48(m，1H)
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，得到化合物I-92，熔点152-155℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7Hz，6H)，3.15
(sept，1H)，4.63(b，2H)，5.23(s，2H)，5.24(s，2H)，6.64
(d，J＝1.6Hz，2H)，7.04(d，J＝16Hz，1H)，7.04～7.26(m，4H)，
8.30(d，J＝0.8Hz，1H)，8.41，8.42(dd，J＝4.6Hz，1.2Hz，1H)
元素分析(C20H20Cl2N4O2S)
计算值(％)：C，53.22：H，4.47：N，12.41：S，7.00：Cl，15.71
实测值(％)：C，52.96：H，4.52：N，12.13：S，7.00：Cl，15.80
实施例93
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-93)
用与参照例1中用于制备(17a)相同的合成方法，由(16a)得到为油状物的2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基)甲基-1H-咪唑(17ae)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7Hz，6H)，3.12
(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.77(s，2H)，5.32(s，2H)，6.31
(d，J＝1.8Hz，2H)，6.73(d，J＝7.8Hz，1H)，6.94(t，J＝1.8Hz，
1H)，6.95～7.03(m，2H)，7.27～7.36(m，6H)，8.40～8.43(m，
1H)
用与参照例1中用于制备(12a)相同的合成方法，由(17ae)得到[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基)甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(12ae)，熔点145-146℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.07(sept，1H)，4.91(d，J＝5.8Hz，2H)，5.34(t，J＝5.8Hz，
1H)，6.41(d，J＝2Hz，2H)，6.91(t，J＝2Hz，1H)，7.05～7.13
(m，2H)，7.32～7.37(m，1H)，8.43～8.47(m，1H)
元素分析(C19H19Cl2N3OS)
计算值(％)：C，55.89：H，4.69：N，10.29：S，7.85：Cl，17.36
实测值(％)：C，55.83：H，4.82：N，10.11：S，7.78：Cl，17.08
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，由(12ae)得到标题化合物I-93，熔点127-130℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.13(sept，1H)，4.62(b，2H)，5.32(s，2H)，5.36(s，2H)，6.62
(s，2H)，6.78(d，J＝7.8Hz，1H)，6.95(s，1H)，7.02～7.07(m，
1H)，7.38～7.44(m，1H)，8.43～8.46(m，1H)
元素分析(C20H20Cl2N4O2S)
计算值(％)：C，53.22：H，4.47：N，12.41：S，7.00：Cl，15.71
实测值(％)：C，53.23：H，4.51：N，12.36：S，6.98：Cl，15.45
实施例93’
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-93’)
用与参照例1中用于制备(17a)相同的合成方法，由(16a)得到2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(17af)。
用与参照例1中用于制备(12a)相同的合成方法，由(17af)得到[5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(12af)，熔点137-139℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12
(sept，1H)，4.75(s，2H)，5.26(s，2H)，6.66(d，J＝2Hz，2H)，
6.87(dd，J＝1.6Hz，6Hz，H)，7.05(t，J＝2.4Hz，H)，8.44(dd，
J＝1.6Hz，6Hz，H)
元素分析(C19H19Cl2N3OS)
计算值(％)：C，55.89：H，4.69：N，10.29：S，7.85：Cl，17.36
实测值(％)：C，55.92：H，4.74：N，10.24：S，7.64：Cl，17.09
(12af)的2HCl盐：熔点223-235℃(分解)。
用与实施例45中用于制备(22)相同的合成方法，由(12af)得到为油状物的2-(N-氯乙酰基氨基甲酰氧基)甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(22af)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.0Hz，6H)，
3.17(sept，1H)，4.30(s，2H)，5.28(s，2H)，5.31(s，2H)，6.71
(d，J＝1.4Hz，2H)，6.82(d，J＝5.8Hz，2H)，7.05(t，J＝1.4Hz，
用与实施例45中用于制备化合物I-45相同的合成方法，由(12af)得到标题化合物I-93’，熔点88℃(分解)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.17(sept，1H)，4.53(b，2H)，5.21(s，2H)，5.27(s，2H)，6.69
(d，J＝1.6Hz，2H)，6.82(d，J＝5.2Hz，2H)，7.06(t，J＝1.6Hz，
1H)，8.46(b，2H)，
元素分析(C20H20Cl2N4O2S·0.5H2O)
计算值(％)：C，52.16：H，4.61：N，12.17：S，6.96：Cl，15.42
实测值(％)：C，52.45：H，4.72：N，11.73：S，7.08：Cl，14.81
化合物I-93’的2HCl盐：熔点214-222℃(分解)。
实施例94
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-94)
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由(12ae)得到为油状物的2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-3-基)甲基-1H-咪唑(29ad)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.8Hz，6H)，3.15
(sept，1H)，4.50(s，2H)，5.20(s，2H)，6.65(d，J＝1.8Hz，
2H)，7.06(t，J＝1.8Hz，1H)，7.06～7.27(m，2H)，8.36(b，
1H)，8.45(b，1H)
IR(film)2100cm-1
用与实施例66中用于制备(30a)相同的合成方法，由(29ad)得到化合物I-94，熔点99-103℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.6Hz，6H)，3.14
(sept，1H)，3.99(s，2H)，5.26(s，2H)，6.67(s，2H)，7.04
(s，1H)，7.11～7.20(m，1H)，7.25～7.35(m，1H)，8.37(d，
J＝0.9Hz，1H)，8.43(d，J＝6.6Hz，1H)
元素分析(C19H20Cl2N4OS·0.2H2O)
计算值(％)：C，55.53：H，5.00：N，13.63：S，7.80
实测值(％)：C，55.46：H，4.96：N，13.57：S，7.60
实施例95
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-95)
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由(12ae)得到为油状物的2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基)甲基-1H-咪唑(29ae)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.15(sept，1H)，4.69(s，2H)，5.29(s，2H)，6.60(s，2H)，6.83
(d，J＝7.8Hz，1H)，6.95(s，1H)，7.06～7.10(m，1H)，7.39～
7.45(m，1H)，8.46～8.49(m，1H)
IR(film)2100cm-1
用与实施例66中用于制备(30a)相同的合成方法，由(29ae)得到为油状物的化合物I-95。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.9Hz，6H)，
3.12(sept，1H)，4.01(s，2H)，5.05(s，2H)，6.60(s，2H)，6.85
(d，J＝7.8Hz，1H)，6.95(s，1H)，7.02～7.10(m，1H)，7.22～
7.28(m，1H)，7.38～7.43(m，1H)
实施例95’
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-95’)
用与实施例66中用于制备(29a)相同的合成方法，由(12af)得到为油状物的2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苯硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(29af)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝6.8Hz，6H)，
3.18(sept，1H)，4.47(s，2H)，5.20(s，2H)，6.69(d，J＝1.8Hz，
2H)，6.82(d，J＝5.6Hz，2H)，7.06(t，J＝1.8Hz，1H)，8.47(b，
2H)IR(film)2080cm-1
用与实施例66中用于制备(30a)相同的合成方法，由(29af)得到为油状物的化合物I-95’。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝8.2Hz，6H)，
3.16(sept，1H)，3.95(s，2H)，5.25(s，2H)，6.71(d，J＝1.2Hz，
2H)，6.83(d，J＝4.8Hz，2H)，7.04(t，J＝1.2Hz，1H)，8.42～8.48(m，1H)
化合物I-95’的3HCl盐：熔点252-260℃(分解)。
元素分析(C19H20Cl2N4S·3HCl·1.3H2O)
计算值(％)：C，42.25：H，4.78：N，10.37：S，5.94：Cl，32.82
实测值(％)：C，42.07：H，4.67：N，10.55：S，5.92：Cl，32.51
实施例96
合成2-[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑4-基]丙酸甲酯(化合物I-96)
将7.0g(3.2mmol)5-(3，5-二甲基苯硫基)-2-甲基-1H咪唑(5b)在37％甲醛水溶液(20ml)中的溶液在120℃在封管内加热15小时。将反应混合物溶解在甲醇/二氯甲烷中，分离出水层。有机层用无水硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(甲醇∶乙酸乙酯＝2∶98)纯化，粗产物用异丙醚洗涤，得到1.7g[5-(3，5-二甲基苯硫基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇(41d)(产率21％)。mp 199-201℃。
1H-NMR(DMSO-d6-TMS)δppm：2.17(s，6H)，2.27(s，3H)，4.41(m，2H)，5.09(b，1H)，6.74(m，3H)，12.16(b，1H)
将1.7g(6.8mmol)[5-(3，5-二甲基苯硫基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇(41d)溶解在85ml无水二氯甲烷中，随后加入2.10g(20.8mmol)三乙胺。在冰冷却下边搅拌边向该溶液中滴入乙酰氯。在相同温度下将混合物搅拌30分钟，随后加入8.3ml6N盐酸，将混合物在室温搅拌1小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，并用二氯甲烷萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物，得到1.55g油状乙酸[5-(3，5-二甲基苯硫基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]甲酯(41b)(产率78％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：2.05(s，6H)，2.21(s，3H)，2.39(s，3H)，5.11(s，2H)，6.75(s，3H)，9.81(b，1H)
将1.33g(4.6mmol)乙酸[5-(3，5-二甲基苯硫基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]甲酯(41b)溶解在26ml无水二甲基甲酰胺中，随后加入1.28g(9.3mmol)无水碳酸钾和715mg(5.0mmol)碘甲烷，将混合物在室温搅拌2小时。向反应混合物中加入冰水，用二乙醚萃取，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂。粗产物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)分离，得到510mg油状乙酸[5-(1，2-二甲基-3，5-二甲基苯硫基)咪唑-4-基]甲酯(42a)(产率37％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：2.05(s，6H)，2.23(s，3H)，2.46(s，3H)，3.46(s，3H)，5.13(s，2H)，6.65(s，2H)，6.78(s，1H)
将500mg(1.6mmol)乙酸[5-(1，2-二甲基-3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲酯(42a)溶解在0.5ml甲醇中，随后在室温加入4.9ml 1M甲醇钠溶液，将混合物搅拌30分钟。加入水，用二氯甲烷萃取之，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂。残余物用乙酸乙酯/异丙醚重结晶，得到398mg[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲醇(42b)(产率93％)。mp 198-199℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：2.23(s，6H)，2.40(b，1H)，2.46(s，3H)，3.45(s，3H)，4.47(s，2H)，6.64(s，2H)，6.78(s，1H)
向1.9ml亚硫酰氯中加入370mg(1.4mmol)[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲醇(42b)，将混合物在70℃加热3小时。在减压下浓缩反应混合物。向反应混合物中加入冰水，然后加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，用二乙醚萃取之。有机层用水洗涤，硫酸钠干燥，在减压下浓缩溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到288mg油状4-氯甲基-1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)咪唑(42c)(产率73％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：2.25(s，6H)，2.48(s，3H)，3.46(s，3H)，4.71(s，2H)，6.71(s，2H)，6.81(s，1H)
将280mg(1.0mmol)4-氯甲基-1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑(42c)溶解在5.6ml无水二甲基甲酰胺中，加入98mg(1.5mmol)氰化钾，将混合物在50℃加热5小时。向反应混合物中加入冰水，用二乙醚萃取，萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到114mg[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]乙腈(42d)(产率42％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δ ppm：2.24(s，6H)，2.47(s，3H)，3.47(s，3H)，3.76(s，2H)，6.60(s，2H)，6.80(s，1H)
将49mg(0.48mmol)二异丙胺溶解在5ml无水四氢呋喃中，将溶液冷却至0℃。在氮气流下加入0.3ml 1.62M正丁基锂的己烷溶液，将混合物搅拌10分钟。将混合物冷却至-78℃，加入85mg(0.31mmol)[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)咪唑-4-基]乙腈(42d)并将混合物搅拌15分钟。随后滴加86mg(0.48mmol)六甲基磷酰三胺和68mg(0.48mmol)碘甲烷，并将混合物在-78℃搅拌30分钟。将反应混合物倒入冰水中，用二乙醚萃取，萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到51mg油状2-[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]丙腈(43a)(产率57％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.63(d，J＝7.2Hz，3H)，2.24(s，6H)，2.48(s，3H)，3.46(s，3H)，4.15(q，J＝7.2Hz，1H)，6.60(s，2H)，6.80(s，1H)
将60mg(0.21mmol)2-[1，2-二甲基-5-(3，5-二甲基苯硫基)-1H-咪唑-4-基]丙腈(43a)溶解在5ml氯化氢饱和的甲醇/二乙醚(1/3 v/v％)中，将混合物在4℃放置23小时。向反应混合物中加入2ml甲醇和0.3ml水，将混合物在室温搅拌4小时。将反应混合物加至碳酸氢钠饱和水溶液中并用二氯甲烷萃取之。有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到57mg油状化合物I-96(产率85％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.51(d，J＝7.4Hz，3H)，2.23(s，6H)，2.45(s，3H)，3.43(s，3H)，3.59(s，3H)，4.01(q，J＝7.4Hz，1H)，6.63(s，2H)，6.77(s，1H)
实施例97
合成2-[5-(3-氯苯硫基)-1，2-二甲基-1H-咪唑4-基]丙腈(化合物I-97)
用相同于实施例96中合成化合物42d的合成方法，由[5-(3-氯苯硫基)-1，2-二甲基-1H-咪唑4-基]甲醇(42e)制得[5-(3-氯苯硫基)-1，2-二甲基-1H-咪唑4-基]乙腈(42f)。mp 90-91℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：2.48(s，3H)，3.47(s，3H)，3.76(s，2H)，6.82-7.27(m，4H)
用相同于实施例96中合成化合物I-96的合成方法，制得化合物I-97。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.64(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(s，3H)，3.47(s，3H)，4.13(q，J＝6.8Hz，3H)，6.81-7.27(m，4H)
实施例98
合成2-[2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑4-基]丙腈(化合物I-98)
用相同于实施例6中合成化合物I-6的合成方法，由1-苄氧基甲基-1H-咪唑制得油状2-(1-苄氧基甲基)咪唑甲醛(44)。产率95％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：4.55(s，2H)，5.87(s，2H)，7.26-7.37(m，7H)，9.86(s，1H)
用相同于实施例8中合成化合物I-8的合成方法，通过硅胶色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝19∶1)纯化，由2-(1-苄氧基甲基)-1H-咪唑甲醛(44)制得油状(1-苄氧基甲基咪唑-2-基)甲醇。产率53％。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：4.49(s，2H)，4.71(s，2H)，5.10(b，1H)，5.44(s，2H)，6.92(m，1H)，6.99(m，1H)，7.33(m，5H)
向29.5g(135mmol)(1-苄氧基甲基-1H-咪唑-2-基)甲醇在295ml无水二氯甲烷中的溶液中加入11.1g(163mmol)咪唑，在冰冷却下滴加24.4g(162mmol)叔丁基二甲基氯甲硅烷。滴加完成后，将反应混合物在室温搅拌30分钟，向反应混合物中加入冰水，用二氯甲烷萃取之，萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，得到43.0g油状1-苄氧基甲基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基咪唑(44’)(产率96％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.05(s，6H)，0.81(s，9H)，4.43(s，2H)，4.76(s，2H)，5.42(s，2H)，6.92-7.30(m，7H)
将29.5g(88.7mmol)1-苄氧基甲基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-1H-咪唑(44’)的无水四氢呋喃溶液冷却至-78℃。在氮气流下滴加76ml 1.66M正丁基锂的己烷溶液，将混合物在相同的温度下搅拌5分钟。随后一点一点地加入28g(97.5mmol)二-3-氯苯基二硫化物，加料完成后，将混合物再搅拌15分钟。将反应混合物倒入冰水中，用二乙醚萃取，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到21.5g油状1-苄氧基甲基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)咪唑(45)(产率51％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.09(s，6H)，0.87(s，9H)，4.39(s，2H)，4.86(s，2H)，5.51(s，2H)，6.90-7.36(m，10H)
向1-苄氧基甲基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)咪唑(45)在1 08ml硝基甲烷中的溶液中加入14.7g(137mmol)苯甲醚，随后在低于30℃缓慢地加入18.1g(136mmol)无水氯化铝。加料完成后，将混合物在室温搅拌15分钟。将反应混合物冷却，加入水和碳酸氢钠饱和水溶液使之呈碱性。向混合物中加入乙酸乙酯，混合物用Hiflow Super Cell过滤分离。有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物用硅胶色谱法(7％甲醇-二氯甲烷)纯化，得到9.5g油状[5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-2-基]甲醇(产率87％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：4.00(b，2H)，4.64(s，2H)，7.03-7.28(m，5H)
用相同于合成上述1-苄氧基甲基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基咪唑(44’)的合成方法，由[5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-2-基]甲醇制得2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)咪唑(产率60％)。mp 107-108℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.03(s，6H)，0.82(s，9H)，4.74(s，2H)，7.00(m，4H)，7.20(s，1H)，9.50(b，1H)
将2.0g(5.6mmol)2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑(45’)在37％甲醛水溶液(10ml)中的溶液在120℃在封管内加热10小时。用甲醇将反应混合物从封管中洗出，用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化，粗产物用正己烷洗涤，过滤后得到716mg[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲醇(46)(产率33％)。mp 136-137℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.08(s，6H)，0.89(s，9H)，4.46(d，J＝5.0Hz，2H)，4.62(s，2H)，5.23(t，J＝5.0Hz，1H)，7.05-7.30(m，4H)，12.59(b，1H)
向700mg(1.8mmol)[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲醇(46)在14ml二氯甲烷中的溶液中加入1.29g(12.8mmol)三乙胺。随后在冰冷却下边搅拌边向该溶液中滴入1.00g(12.8mmol)乙酰氯。在室温下将混合物搅拌15分钟，将其加入冷却的碳酸氢钠饱和水溶液中进行中和，并用二氯甲烷萃取之。有机层用水洗涤，硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。将残余物溶解在5ml甲醇中，向其中加入5ml50％乙酸水溶液，将混合物在室温搅拌1小时，向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液进行中和，并用二氯甲烷萃取之，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到602mg油状乙酸[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲酯(产率78％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.13(s，6H)，0.95(s，9H)，2.08(s，3H)，4.80(s，2H)，5.16(s，2H)，7.10(m，4H)，9.83(b，1H)
将600mg(1.4mmol)乙酸[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1H-咪唑-4-基]甲酯溶解在12ml无水二甲基甲酰胺中，随后加入2.8mmol无水碳酸钾，接着加入240mg(1.7mmol)碘甲烷，将反应混合物在室温搅拌1小时。向反应混合物中加入冰水，用二乙醚萃取，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到288mg油状乙酸[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]甲酯(47)(产率46％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.08(s，6H)，0.87(s，9H)，2.02(s，3H)，3.60(s，3H)，4.82(s，2H)，5.13(s，2H)，6.90-7.18(m，4H)
用相同于实施例96中合成(42b)的合成方法由(47)制得[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇。mp 111-112℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.72(s，6H)，0.87(s，9H)，3.30(b，1H)，3.59(s，3H)，4.68(b，2H)，4.80(s，2H)，6.88-7.17(m，4H)
用相同于实施例96中合成(42c)的合成方法由[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇制得油状2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-4-氯甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.07(s，6H)，0.87(s，9H)，3.30(b，1H)，3.58(s，3H)，4.67(s，2H)，4.81(s，2H)，6.90-7.22(m，4H)
用相同于实施例96中合成(42d)的合成方法由2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-4-氯甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑制得油状[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]乙腈(48)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.09(s，6H)，0.88(s，9H)，3.60(s，3H)，3.77(s，2H)，4.81(s，2H)，6.80-7.22(m，4H)
将87mg(0.86mmol)二异丙胺溶解在5ml无水四氢呋喃中，并将溶液冷却至0℃。在氮气流下向其中加入0.5ml 1.71M正丁基锂的己烷溶液，搅拌混合物10分钟，将混合物冷却至-78℃，随后加入200mg[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]乙腈(48)，将混合物搅拌25分钟。随后滴加154mg(0.86mmol)六甲基磷酰三胺和122mg(0.86mmol)碘甲烷，将混合物在-78℃搅拌10分钟。将反应混合物倒入冰水中，用二乙醚萃取，萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下蒸去溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)分离，从第一份洗脱液中，得到40mg油状2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基)-2-甲基丙腈(49’)(产率19％)。从随后的洗脱液份中，得到70mg油状2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(50’)(产率34％)。
49’：1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.08(s，6H)，0.88(s，9H)，1.76(s，6H)，3.56(s，3H)，4.79(s，2H)，6.80-7.22(m，4H)
50’：1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.08(s，6H)，0.87(s，9H)，1.63(d，J＝7.4Hz，3H)，3.60(s，3H)，4.12(q，J＝7.4Hz，1H)，4.82(s，2H)，6.80-7.22(m，4H)
将70mg 2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-5-(3-氯苯硫基)-1-甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(50’)溶解在2ml无水四氢呋喃中，随后加入0.33ml 1M氟化四丁基铵的四氢呋喃溶液，将反应混合物在室温搅拌10分钟。向反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取，有机层用水洗涤，硫酸钠干燥。在减压下浓缩溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到50mg油状2-[5-(3-氯苯硫基)-2-羟甲基-1-甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(50)(产率98％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.61(d，J＝7.4Hz，3H)，3.60(s，3H)，4.13(q，J＝7.4Hz，1H)，4.20(b，1H)，4.79(s，2H)，6.79-7.25(m，4H)
用相同于制备2-[5-(3-氯苯硫基)-2-羟甲基-1-甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(50)的合成方法由(49’)制得2-[5-(3-氯苯硫基)-2-羟甲基-1-甲基咪唑-4-基]-2-甲基丙腈(49)
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.76(s，6H)，3.24(m，1H)，3.56(s，3H)，4.76(d，J＝5.4Hz，2H)，6.80-7.22(m，4H)
用相同于实施例59中制备化合物I-59的合成方法，由2-[5-(3-氯苯硫基)-2-羟甲基-1-甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(50)制得油状的化合物I-98。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.63(d，J＝7.2Hz，3H)，3.60(s，3H)，4.15(q，J＝7.2Hz，1H)，4.82(b，2H)，5.23(s，2H)，6.80-7.25(m，4H)
实施例99
合成2-[5-(3-氯苯硫基)-1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基]丙酸(化合物I-99)
在110℃使30mg 2-[5-(3-氯苯硫基)-1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基]丙腈(52)在3ml6N盐酸中的溶液进行反应。在减压下浓缩混合物，加入28％氨水使之呈碱性，随后加入乙酸酸化。将水溶液装入25g MCI GEL柱中，依次用纯化水和甲醇洗脱。在减压下浓缩甲醇洗脱份，得到25mg油状目标化合物(化合物I-99)(产率78％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.49(d，J＝7.4Hz，3H)，2.48(s，3H)，3.46(s，3H)，3.95(q，J＝7.4Hz，1H)，6.84-7.20(m，5H)
实施例100
合成5-(3，5-二氯苄基)-1，2-二甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-100)
将930mg(3.3mmol)5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-2-甲基-1H-咪唑(54)溶解在20ml无水丙酮中，随后加入1.4g(10.1mmol)无水碳酸钾并在室温搅拌该混合物。5分钟后，在室温加入225μl(3.6mmol)碘甲烷，并将混合物加热至80℃。5小时后，将混合物冷却至室温，过滤，并在减压下浓缩滤液。用水稀释残余物，并用氯仿萃取之。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩滤液。用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化粗产物得到218mg要求的化合物(化合物I-100)(产率22％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝4.2Hz，6H)，2.36(s，3H)，2.86(m，1H)，3.21(s，3H)，3.88(s，2H)，6.96(s，2H)，7.21(s，1H)
实施例101
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯基苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-101)
将3.31g(8.94mmol)2-苄氧基甲基-5-碘-4-异丙基-1-甲基咪唑(4c)溶解在30ml无水四氢呋喃中，随后在-70℃30分钟内加入5.78ml(9.83mmol)正丁基锂(1.70M己烷溶液)。5分钟后，在-70℃30分钟内加入1.56g(8.91g)3，5-二氯苯甲醛溶解在10ml无水四氢呋喃中的溶液。1小时后，使化合物达到室温，并向其中加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩滤液。用硅胶色谱法(乙酸乙酯/二氯甲烷10∶1)纯化粗产物得到1.25g[2-苄氧基甲基-5-异丙基-3-甲基-1H-咪唑-4-基]-(3，5-二氯苯基)-甲醇(56)(产率33.3％)。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.24(d，J＝8.2Hz，6H)，2.94(m，1H)，3.38(s，3H)，4.49(s，2H)，4.55(s，2H)，5.99(s，1H)，7.21-7.39(m，8H)
将1.25g(2.98mmol)[2-苄氧基甲基-5-异丙基-3-甲基-1H-咪唑-4-基]-(3，5-二氯苯基)-甲醇(56)溶解在20ml二氯甲烷中，随后在室温加入1.45g(11.9mmol)4-(二甲基氨基)吡啶。5分钟后，在室温加入0.49ml(3.54mmol)氯硫羰甲酸苯酯并对混合物进行搅拌，2小时后，在减压下浓缩反应混合物，并用硅胶色谱法(乙酸乙酯/己烷1∶1)纯化之，得到1.07g 2-苄氧基甲基-5-(1-(3，5-二氯苯基)-1-苯氧基硫羰氧基)甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(57)(产率64.6％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.0Hz，6H)，2.92(m，1H)，3.46(s，3H)，4.51(s，2H)，4.61(s，2H)，6.01(s，1H)，6.85-7.42(m，13H)
将1.07g(1.93mmol)2-苄氧基甲基-5-(1-(3，5-二氯苯基)-1-苯氧基硫羰氧基)甲基-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(57)溶解在20ml无水甲苯中，随后在室温加入158mg(0.96mmol)α，α’-偶氮双异丁腈和1.14ml(4.24mmol)氢化三丁基锡。并将混合物加热至85℃。5小时后，在减压下浓缩反应混合物，并用硅胶色谱法(乙酸乙酯/己烷1∶1)纯化之，得到470mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(58)(产率60.5％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.8Hz，6H)，2.90(m，1H)，3.01(s，3H)，3.88(s，2H)，4.52(s，2H)，4.63(s，2H)，6.94(s，2H)，7.22(s，1H)，7.30(s，5H)
将470mg(1.17mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(58)溶解在3ml乙醇中，随后加入10ml浓盐酸(36％水溶液)，将混合物在110℃加热回流。3小时后，在减压下浓缩反应混合物，用氢氧化钠中和之并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。向粗晶体中加入5ml二乙醚，过滤后得到350mg[5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(59a)(产率95.9％)。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，2.92(m，1H)，3.45(s，3H)，4.02(s，2H)，4.62(s，2H)，7.06(s，2H)，7.29(s，1H)
将160mg(0.51mmol)[5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(59a)溶解在5ml亚硫酰氯中，并在室温对该混合物进行搅拌。2小时后，在减压下浓缩反应混合物，向残余物中加入5ml无水二甲基甲酰胺和80mg(1.23mmol)叠氮化钠。在室温将混合物搅拌3小时，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取物用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并过滤。滤液浓缩后得到150mg 2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(60)(产率87％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.0Hz，6H)，2.89(m，1H)，3.35(s，3H)，3.92(s，2H)，4.46(s，2H)，6.94(s，2H)，7.23(s，1H)
将150mg(0.44mmol)2-叠氮基甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(60)溶解在8ml乙醇中，在-20℃加入50mg 10％钯炭。在室温在氢气流中对混合物进行搅拌。4小时后，用硅藻土过滤反应混合物，滤液浓缩后得到94mg化合物I-101(产率68％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.6Hz，6H)，3.37(s，3H)，3.89(s，2H)，3.95(b，2H)，4.02(s，2H)，6.95(s，2H)，7.21(s，1H)
实施例102
合成[5-(3-氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-102)
用相同于实施例101中制备(56)的合成方法由(4c)和3-氯苯甲醛制得[2-(苄氧基甲基)-5-异丙基-3-甲基-1H-咪唑-4-基]-(3-氯苯基)甲醇(56’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝8.2Hz，6H)，2.96(m，1H)，3.34(s，3H)，4.47(s，2H)，4.53(s，2H)，6.02(s，1H)，7.12-7.43(m，9H)
用相同于实施例101中制备(58)的合成方法由(56’)制得2-苄氧基甲基-5-(3-氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(58’)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.8Hz，6H)，2.91(m，1H)，3.30(s，3H)，3.90(s，2H)，4.52(s，2H)，4.63(s，2H)，6.90(m，1H)，7.20(m，2H)，7.30(m，5H)
用相同于实施例101中制备(59a)的合成方法由(58’)制得油状化合物I-102。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.2Hz，6H)，2.95(m，1H)，3.43(s，3H)，4.01(s，2H)，4.61(s，2H)，7.00-7.12(m，2H)，7.17-7.35(m，2H)
实施例103
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-103)
将167mg(0.53mmol)[5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(59a)溶解在5ml无水四氢呋喃中，在室温加入50μl(0.59mmol)异氰酸氯乙酰基酯并对该混合物进行搅拌。1小时后，混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并过滤。滤液浓缩后得到210mg 2-N-氯乙酰基氨基甲酰氧基-甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(62)(产率99％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝6.6Hz，6H)，2.90(m，1H)，3.39(s，3H)，3.92(s，2H)，4.44(s，2H)，5.26(s，2H)，6.94(s，2H)，7.25(s，1H)，8.55(b，1H)
将210mg(0.53mmol)2-N-氯乙酰基氨基甲酰氧基-甲基-5-(3，5-二氯苄基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(62)溶解在20ml甲醇中，在室温加入2g(30.60mmol)锌并对该混合物进行搅拌。4小时后，用硅藻土过滤反应混合物，并在减压下浓缩滤液。用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物后得到85mg要求的化合物(化合物I-103)(产率45％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝4.6Hz，6H)，2.90(m，1H)，3.36(s，3H)，3.91(s，2H)，4.85(b，2H)，5.17(s，2H)，6.95(s，2H)，7.23(s，1H)
元素分析(C16H19N3O2Cl2)
计算值(％)：C，53.94；H，5.38；N，11.80；Cl，19.90
实测值(％)：C，53.94；H，5.43；N，11.59；Cl，19.66
实施例104
合成5-(3，5-二甲基苯亚磺酰基)-4-异丙基-1，2-二甲基-1H-咪唑(化合物I-104)
将150mg(0.55mmol)5-(3，5-二甲基苯硫基)-4-异丙基-1，2-二甲基-1H-咪唑溶解在10ml二氯甲烷中，随后在冰冷却下加入177mg(0.82mmol)80％间氯过苯甲酸，并将化合物搅拌10分钟。向反应混合物中依次加入硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液，并用二氯甲烷萃取之。萃取液用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并过滤，在减压下将滤液浓缩。用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物，并在正己烷中重结晶，得到100mg化合物I-104(产率63％)。mp100-101℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.36(d，J＝7.0Hz，3H)，1.37(d，J＝7.0Hz，3H)，2.33(s，3H)，2.35(s，3H)，3.26(s，3H)，3.32(sept，1H)，7.06(m，3H)
元素分析(C16H22N2OS)
计算值(％)：C，66.17；H，7.58；N，9.65；S，11.04
实测值(％)：C，65.32；H，7.63；N，9.37；S，10.62
实施例105
合成5-(3，5-二甲基苯磺酰基)-4-异丙基-1，2-二甲基-1H-咪唑(化合物I-105)
将60mg(0.20mmol)5-(3，5-二甲基苯硫基)-4-异丙基-1，2-二甲基-1H-咪唑溶解在6ml二氯甲烷中，随后加入223mg(1.00mmol)80％间氯过苯甲酸，在室温将混合物搅拌1小时。向反应混合物中依次加入硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液，并用二氯甲烷萃取之。萃取液用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并过滤，在减压下将滤液浓缩。用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物，并在正己烷中重结晶，得到24mg化合物I-105(产率39％)。mp126-128℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.8Hz，6H)，2.36(s，3H)，3.59(s，3H)，3.82(sept，1H)，7.19(s，1H)，7.46(s，2H)
实施例106
合成[5-(3，5-二甲苯基亚磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-106)
用相同于实施例104中的合成方法由化合物I-9制得化合物I-106，mp125℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.8Hz，3H)，1.31(d，J＝6.8Hz，3H)，2.36(s，6H)，3.31(sept，1H)，3.42(s，3H)，4.50(br，1H)，4.63(s，2H)，7.09(m，3H)
实施例107
合成[5-(3，5-二甲基苯磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-106)
用相同于实施例105中的合成方法由化合物I-9制得化合物I-107，mp180-182℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.16(d，J＝6.8Hz，6H)，2.38(s，3H)，3.73(s，3H)，3.74(sept，1H)，4.40(br，1H)，4.66(s，2H)，7.21(s，1H)，7.47(s，2H)
实施例108
合成[5-(3，5-二氯苯亚磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-108)
用相同于实施例104中的合成方法由化合物I-8制得化合物I-108，mp128-130℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝5.0Hz，3H)，1.28(d，J＝5.0Hz，3H)，3.26(sept，1H)，3.46(s，3H)，4.65(s，2H)，7.37(d，J＝1.4Hz，2H)，7.46(t，J＝1.4Hz，1H)
元素分析(C14H16Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，48.42；H，4.64；N，8.07；S，9.23；Cl，20.42
实测值(％)：C，48.27；H，4.73；N，7.99；S，9.23；Cl，20.60
实施例109
合成[5-(3，5-二氯苯磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-109)
用相同于实施例105中的合成方法由化合物I-8制得化合物I-109，mp202-204℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝4.4Hz，6H)，3.71(sept，1H)，4.69(s，2H)，7.56(t，J＝1.2Hz，1H)，7.72(d，J＝1.2Hz，2H)
实施例110
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯亚磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-110)
用相同于实施例104中的合成方法由化合物I-66制得油状化合物I-110。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.36(d，J＝4.6Hz，3H)，1.37(d，J＝4.6Hz，3H)，3.29(sept，1H)，3.38(s，3H)，3.88(s，2H)，7.38(d，J＝1.2Hz，2H)，7.45(t，J＝1.2Hz，1H)
实施例111
合成2-氨基甲基-5-(3，5-二氯苯磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-111)
用相同于实施例105中的合成方法由化合物I-66制得油状化合物I-111。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(d，J＝4.4Hz，3H)，3.69(sept，1H)，3.81(s，3H)，4.70(br，2H)，7.56(t，J＝1.2Hz，1H)，7.71(d，J＝1.2Hz，2H)
实施例112
合成5-(3，5-二氯苯亚磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-2-三氟乙酰基氨基甲基-1H-咪唑(化合物I-112)
用相同于实施例104中的合成方法由(40c)制得油状化合物I-112。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.35(d，J＝6.8Hz，3H)，1.36(d，J＝6.8Hz，3H)，3.29(sept，1H)，3.38(s，3H)，4.49(dd，J＝5.2，1.6Hz，2H)，7.37(d，J＝1.8Hz，2H)，7.47(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例113
合成[5-(3，5-二氯苯亚磺酰基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-113)
用相同于实施例104中的合成方法由(12)(R1＝H)制得化合物I-113。mp217-218℃。
1H-NMR(d6-DMSO-TMS)δppm：1.27(d，J＝7.0Hz，3H)，1.32(d，J＝7.0Hz，3H)，3.37(sept，1H)，4.34(d，J＝5.8Hz，2H)，5.46(t，J＝5.8Hz，1H)，7.53(d，J＝1.6Hz，2H)，7.75(d，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C13H14Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，46.86；H，4.23；N，8.41；S，9.62；Cl，21.28
实测值(％)：C，46.73；H，4.34；N，8.15；S，9.39；Cl，21.13
实施例114
合成[5-(3，5-二氯苯磺酰基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇(化合物I-114)
用相同于实施例105中的合成方法由(12)(R1＝H)制得化合物I-114。mp217℃。
1H-NMR(d6-DMSO-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.6Hz，6H)，3.75(m，1H)，4.39(d，J＝5.6Hz，2H)，5.50(t，J＝5.6Hz，1H)，7.80(d，J＝1.6Hz，2H)，7.98(t，J＝1.6Hz，1H)，12.81(br，1H)
元素分析(C13H14Cl2N2O3S)
计算值(％)：C，44.71；H，4.04；N，8.02；S，9.18；Cl，20.30
实测值(％)：C，44.94；H，4.11；N，7.90；S，8.91；Cl，20.12
实施例115
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯亚磺酰基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-115)
用相同于实施例104中的合成方法由化合物I-41制得化合物I-115。m.p.148-149℃。
1H-NMR(d6-DMSO-TMS)δppm：1.37(d，J＝7.2Hz，3H)，1.39(d，J＝7.2Hz，3H)，3.31(sept，1H)，3.44(s，3H)，4.70(br，2H)，5.13(s，2H)，7.38(d，J＝1.8Hz，2H)，7.47(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C15H17Cl2N3O3S)
计算值(％)：C，46.16；H，4.39；N，10.77；S，8.22；Cl，18.17
实测值(％)：C，45.94；H，4.45；N，10.61；S，8.02；Cl，18.36
实施例116
合成1-(对叔丁基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑盐酸盐(化合物I-116)
在冰冷却下将114mg对叔丁基溴苄和152mg碘化钾溶解在二甲基甲酰胺中，使混合物升温至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾，并将混合物温热至50℃。使混合物反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到220mg化合物I-116(产率96％)。mp 174-177℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.22(s，9H)，1.35(d，J＝7.0Hz，6H)，3.30(sept，1H)，5.02(s，2H)，5.44(s，2H)，6.72(d，J＝1.8Hz，2H)，7.05-7.25(m，5H)
实施例117
合成1-(对N-乙酰基氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-117)
在冰冷却下将118mg对硝基溴苄和114mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中，使混合物升温至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和76mg碳酸钾，起初反应混合物是绿色的，但不久就消失了。随后将混合物温热至50℃。使混合物反应3小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。向残余物中加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到150mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(103a)(产率73％)。mp 192-194℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12(sept，1H)，4.79(s，2H)，5.47(s，2H)，6.58(d，J＝2.0Hz，2H)，6.99(d，1H)，7.32(d，J＝9.0Hz，2H)，7.96(d，J＝9.0Hz，2H)
将800mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(103a)溶解在乙酸乙酯中，加入硫化铂炭。将气氛转换成氢气氛后，在室温大气压力下将混合物催化氢化。1小时后，用硅藻土过滤混合物，在减压下蒸去溶剂，向残余物中加入二乙醚。过滤沉淀析出的晶体后得到579mg 1-(对氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(104a)(产率78％)。mp 1 30℃(分解)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝7.0Hz，6H)，3.08(sept，1H)，4.28(br，2H)，4.75(s，2H)，5.12(s，2H)，6.43(d，J＝8.2Hz，2H)，6.60(d，2H)，6.80(d，J＝8.2Hz，2H)，7.00(d，1H)
将200mg 1-(对氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(104a)溶解在二氯甲烷中，在冰冷却下加入116mg二甲基氨基吡啶和212μl乙酸酐，使混合物升温至室温并搅拌1小时。反应完成后，混合物用水稀释，用二氯甲烷萃取，萃取液用硫酸钠干燥，并在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化，得到2-乙酰氧基甲基-1-(对-N-乙酰基氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑。将该化合物溶解在10ml甲醇中，并在冰冷却下加入1ml 1M甲醇钠。使混合物升温至室温并搅拌1小时，反应完成后，在减压下蒸去溶剂，得到41.2mg化合物I-117(产率19％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，2.16(s，3H)，3.10(sept，1H)，4.72(s，2H)，5.19(s，2H)，6.62(d，J＝1.8Hz，2H)，6.87-7.38(m，5H)
实施例118
合成1-(间氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-118)
在冰冷却下将94mg间硝基氯苄和114mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中，将混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和76mg碳酸钾，随后将混合物温热至50℃。使混合物反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯，过滤有机相和水相中的不溶物质，得到72mg5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-间硝基苄基-1H-咪唑盐酸盐。用硫酸钠干燥滤液中乙酸乙酯层，并在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体并过滤，得到80mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-间硝基苄基-1H-咪唑(103b)(产率71％)。103b，mp 197-198℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.10(sept，1H)，4.81(s，2H)，5.47(s，2H)，6.53(d，J＝1.8Hz，2H)，6.99(d，1H)，7.32(d，1H)，7.59(d，1H)，7.89(d，1H)，8.00(s，1H)
103b的盐酸盐：
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.37(d，J＝7.0Hz，6H)，3.36(sept，1H)，5.06(s，2H)，5.64(s，2H)，6.68(d，J＝1.6Hz，2H)，7.12(d，J＝1.6Hz，1H)，7.45(d，J＝8.2Hz，1H)，7.63(d，1H)，7.99(d，1H)，8.07(s，1H)
元素分析(C20H19Cl2N3O3S·HCl·1.1H2O)
计算值(％)：C，47.23；H，4.40；N，8.26；Cl，20.91；S，6.30
实测值(％)：C，47.06；H，4.42；N，8.37；Cl，20.98；S，6.49
将64mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(间硝基苄基)-1H-咪唑(103b)溶解在乙酸乙酯中，加入硫化铂炭。将气氛转换成氢气氛后，在室温大气压力下将混合物催化氢化。3小时后，用硅藻土过滤混合物，在减压下蒸去溶剂，并加入二乙醚。过滤沉淀析出的晶体后得到25mg化合物I-118(产率42％)。mp145-148℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，3.11(sept，1H)，4.71(s，2H)，5.13(s，2H)，6.21(s，1H)，6.32-6.50(m，2H)，6.68(d，J＝1.8Hz，2H)，6.96(m，1H)，7.01(d，J＝1.8Hz，1H)
实施例119
合成1-(邻氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-119)
在冰冷却下将237mg邻硝基氯苄和228mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中，使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入400mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和152mg碳酸钾，随后将混合物温热至50℃。使混合物反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯萃取之，用硫酸钠干燥萃取液，并在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体并过滤，得到195mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(邻硝基苄基)-1H-咪唑(103c)(产率47％)。mp 160-166℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.31(d，J＝6.6Hz，6H)，3.19(sept，1H)，4.75(s，2H)，5.65(s，2H)，6.51(d，1H)，6.70(d，J＝1.6Hz，2H)，7.00(d，J＝1.6Hz，1H)，7.37(m，2H)，8.03(d，1H)
元素分析(C20H19Cl2N3O3S)
计算值(％)：C，53.10；H，4.23；N，9.29；Cl，15.67；S，7.09
实测值(％)：C，53.03；H，4.44；N，9.38；Cl，15.38；S，6.99
将170mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(邻硝基苄基)-1H-咪唑(103c)溶解在乙酸乙酯中，加入硫化铂炭。将气氛转换成氢气氛后，在室温大气压力下将混合物催化氢化。1小时后，用硅藻土过滤混合物，在减压下蒸去溶剂，向残余物中加入二乙醚。过滤收集沉淀析出的晶体，得到77mg化合物I-119(产率49％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.6Hz，6H)，3.12(sept，1H)，4.63(s，2H)，5.20(s，2H)，6.50-7.25(m，4H)，6.66(d，2H)，6.96(d，1H)
实施例120
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(1-萘甲基)-1H-咪唑盐酸盐(化合物I-120)
在冰冷却下将89mg 1-(氯甲基)萘和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中，使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。随后将混合物温热至50℃。使混合物反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体并过滤，得到220mg化合物I-120(产率97％)。mp 135-140℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.42(d，J＝7.2Hz，6H)，3.43(sept，1H)，4.98(s，2H)，5.99(s，2H)，6.57(d，J＝1.8Hz，2H)，6.78(d，1H)，7.03(d，J＝1.8Hz，1H)，7.25(t，1H)，7.45-7.78(m，3H)，7.85(d，1H)，8.13(d，1H)
实施例121
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(2-苯基乙基)-1H-咪唑(化合物I-121)
在冰冷却下将44mg氢氧化钠粉末和30mg溴化四丁基铵加至无水四氢呋喃中。10分钟后，加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)。20分钟后，向混合物中加入129μl 1-溴-2-苯基乙烷。在室温搅拌3小时后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷：乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到100mg化合物I-121(产率52％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝7.0Hz，6H)，2.88(m，2H)，3.05(sept，1H)，4.19(m，2H)，4.89(s，2H)，6.84(d，J＝1.8Hz，2H)，6.98-7.39(m，5H)，7.12(d，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C21H22Cl2N2OS)
计算值(％)：C，59.86；H，5.26；N，6.65；Cl，16.83；S，7.61
实测值(％)：C，59.93；H，5.52；N，6.54；Cl，16.00；S，7.38
实施例122
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(3-苯基丙基)-1H-咪唑(化合物I-122)
将40mg 60％氢化钠加至无水四氢呋喃中。在冰冷却下加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)。20分钟后，加入136μl 1-溴-3-苯基丙烷。在室温搅拌3小时后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到80mg化合物I-122(产率40％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.19(d，J＝6.6Hz，6H)，1.93(m，2H)，2.61(m，2H)，3.05(sept，1H)，3.92(m，2H)，4.68(s，2H)，6.75(d，J＝1.8Hz，2H)，7.01-7.36(m，6H)
元素分析(C22H24Cl2N2OS)
计算值(％)：C，60.69；H，5.56；N，6.43；Cl，16.28；S，7.36
实测值(％)：C，60.57；H，5.64；N，6.41；Cl，16.01；S，7.43
实施例123
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(4-苯基丁基)-1H-咪唑(化合物I-123)
在冰冷却下将85mg 1-氯-4-苯基丁烷和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中。使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。接着将混合物温热至50℃并使之反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到86mg化合物I-123(产率42％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(d，J＝6.6Hz，6H)，1.61(m，4H)，2.54(m，2H)，3.03(sept，1H)，3.98(m，2H)，4.71(s，2H)，6.78(s，2H)，7.01-7.39(m，6H)
实施例124
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(5-苯基戊基)-1H-咪唑(化合物I-124)
在冰冷却下将92mg 1-氯-5-苯基戊烷和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中。使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。接着将混合物温热至50℃并使之反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到120mg化合物I-124(产率57％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.16(d，J＝7.0Hz，6H)，1.30(m，2H)，1.58(m，4H)，2.53(m，2H)，3.05(sept，1H)，3.96(m，2H)，4.74(s，2H)，6.80(d，J＝1.8Hz，2H)，7.07-7.34(m，6H)
实施例125
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(6-苯基己基)-1H-咪唑(化合物I-125)
在冰冷却下将99mg 1-氯-6-苯基己烷和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中。使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。接着将混合物温热至50℃并使之反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到81mg化合物I-125(产率37％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(d，J＝7.0Hz，6H)，1.26(m，4H)，1.53(m，4H)，2.52(m，2H)，3.05(sept，1H)，3.92(m，2H)，4.73(s，2H)，6.80(d，J＝1.6Hz，2H)，7.03-7.34(m，6H)
实施例126
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(2-噻吩基甲基)-1H-咪唑盐酸盐(化合物I-126)
在冰冷却下将67mg2-(氯甲基)噻吩和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中。使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。接着将混合物温热至50℃并使之反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到170mg化合物I-126(产率83％)。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.0Hz，6H)，3.32(sept，1H)，5.04(s，2H)，5.68(s，2H)，6.80(m，1H)，6.86(d，2H)，7.05(m，1H)，7.26(m，1H)，7.32(m，1H)
实施例127
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(3-噻吩基甲基)-1H-咪唑盐酸盐(化合物I-127)
在冰冷却下将67mg 3-(氯甲基)噻吩和152mg碘化钾加至二甲基甲酰胺中。使混合物温热至室温并搅拌20分钟。随后依次加入200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)和126mg碳酸钾。接着将混合物温热至50℃并使之反应6小时。反应完成后，混合物用水稀释，二乙醚萃取。萃取液用硫酸钠干燥并在减压下蒸去溶剂。向如此得到的油中加入5ml乙醇和10ml 36％盐酸，并在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到200mg化合物I-127(产率97％)。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.33(d，J＝7.0Hz，6H)，3.32(sept，1H)，5.01(s，2H)，5.49(s，2H)，6.82(d，J＝1.8Hz，2H)，7.0 1(m，1H)，7.23(d，J＝1.8Hz，1H)，7.25-7.40(m，2H)
实施例128
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(化合物I-128)
将245mg(2mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(101a)溶解在10ml四氢呋喃中。在室温边搅拌边依次向该溶液中加入喹啉-3-基溴甲烷的二氯甲烷溶液、200mg(5mmol)氢氧化钠和39mg(0.12mmol)溴化四正丁基铵。搅拌2小时后，将混合物放置过夜并进行后处理。在减压下蒸去反应混合物的溶剂。残余物用二氯甲烷萃取，用水洗涤萃取液并干燥之。蒸去溶剂，用硅胶柱色谱法(二氯甲烷-乙酸乙酯)纯化残余的油状物。作为第一份洗脱液，得到26g(2.6％)2-苄氧基甲基-4-(3，5-二氯苯硫基)-5-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(100a)。在随后一份的洗脱液中，得到730mg适用于下列反应步骤的2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(100b)(产率73％)。mp 95-98℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm(100a)：1.29(d，J＝6.8Hz，6H)，3.05-3.2(m，2H)，4.60(s，2H)，4.74(s，2H)，5.35(s，2H)，6.5(d，J＝1.6Hz，2H)，6.59(t，J＝1.8Hz，1H)，7.5-7.75(m，4H)，8.91(d，J＝9.8Hz，1H)，8.7(d，J＝2.2Hz)
(100b)：1.18(d，J＝7.2Hz，6H)，2.9-3.2(m，1H)，4.52(s，2H)，4.63(s，2H)，5.47(s，2H)，6.99(d，J＝1.6Hz，2H)，7.09(t，J＝2Hz，1H)，7.46-7.58(m，2H)，7.67-7.68(m，2H)，8.11(d，J＝8.2Hz，2H)，8.76(d，J＝2.4Hz，1H)
将730mg(1.36mmol)2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(100b)溶解在10ml浓盐酸中；将混合物加热回流1小时，并进行后处理。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用二氯甲烷萃取之，萃取液用水洗涤并干燥，在减压下蒸去溶剂。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物，得到500mg 2-羟甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(109)(产率83％)。mp 174-175℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，3.0-3.2(m，1H)，2.6-3.8(br，1H)，4.87(s，2H)，5.44(s，2H)，6.52(d，J＝1.8Hz，2H)，6.61(t，J＝2Hz，1H)，7.47-7.72(m，4H)，8.04(d，J＝9Hz，4H)，8.77(d，J＝2Hz，1H)
元素分析(C23H21N3Cl2OS)
计算值(％)：C，60.26；H，4.62；N，9.17；Cl，15.47；S，6.99
实测值(％)：C，59.98；H，4.73；N，9.08；Cl，15.11；S，7.10
将223mg(0.50mmol)2-羟甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(109)溶解在5ml四氢呋喃中，随后在0℃边搅拌边滴加72mg(0.60mmol)异氰酸氯乙酰基酯。在室温将混合物搅拌30分钟。反应完成后，对混合物进行后处理。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用二氯甲烷萃取之，用水洗涤萃取液并干燥。在减压下蒸去溶剂，得到适用于下面反应步骤的2-氯乙酰基-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(喹啉-3-基甲基)-1H-咪唑(110)。mp 167-170℃。将晶体溶解在20ml含水甲醇中，加入40mg锌粉，将混合物在室温搅拌5小时。反应完成后，对混合物进行后处理。向混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用硅藻土减压滤去不溶物质。浓缩滤液，用二氯甲烷萃取之萃取液用水洗涤并干燥，并蒸去溶剂。用乙酸乙酯和乙醚洗涤残余的晶体，得到195mg化合物I-128(产率78％)。mp 214-216。
1H-NMR(CDCl3)δppm(110)：1.81(d，J＝6.8Hz，6H)，3.1-3.23(m，1H)，4.21(s，2H)，5.37(s，2H)，5.45(s，2H)，6.60(d，J＝2Hz，2H)，6.73(t，J＝1.6Hz)，7.26-7.73(m，4H)，8.15(d，J＝7.8Hz，1H)，8.12(br，1H)，8.62(d，J＝2.4Hz)
化合物I-128：1.30(d，J＝7Hz，6H)，3.1-3.2(m，1H)，4.6(br，2H)，5.33(s，2H)，5.43(s，2H)，6.52(d，J＝2Hz，2H)，6.59(d，J＝1.8Hz)，7.49-7.69(m，4H)，8.00(d，J＝8.8Hz，1H)，8.67(d，J＝2.6Hz)
元素分析(C24H22N4Cl2O2S)
计算值(％)：C，57.74；H，4.42；N，11.17；S，6.39；Cl，14.14
实测值(％)：C，57.30；H，4.50；N，11.08；S，6.59；Cl，13.92
实施例129
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-(2-吡啶基)乙基)-1H-咪唑(化合物I-129)
将2g 2-吡啶基乙醇溶解在10ml二氯甲烷中，在干冰浴中将混合物冷却至-40℃，加入2.5ml亚硫酰溴。让混合物升温，10分钟后，在60℃进行搅拌。30分钟后，将混合物冷却并在减压下蒸发。在冰冷却下将残余物加至含有3.6g 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-对甲氧基苄氧基甲基-1H-咪唑(101b)，650mg氢氧化钠粉末和262mg溴化四丁基铵的四氢呋喃溶液中。将温度升至室温，再加入氢氧化钠粉末使之呈碱性。5小时后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化，得到1.9g 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-(2-(2-吡啶基)乙基)-1H-咪唑(产率43％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.08(m，3H)，3.79(s，3H)，4.36(m，2H)，4.48(s，4H)，6.72-6.95(m，5H)，7.07-7.16(m，2H)，7.17-7.30(m，2H)，7.50(m，1H)，8.52(m，1H)
向1.43g 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-(对甲氧基苄氧基甲基)-1-(2-(2-吡啶基)乙基)-1H-咪唑中加入20ml乙醇和40ml 36％盐酸，在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化，得到571mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-羟甲基-1-(2-(2-吡啶基)乙基)-1H-咪唑(112a)(产率51％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.8Hz，6H)，3.1 5(m，3H)，4.52(m，2H)，4.76(s，2H)，6.87(d，2H)，6.80-7.40(m，3H)，7.60(m，1H)，8.50(m，1H)
元素分析(C20H21Cl2N3OS)
计算值(％)：C，56.87；H，5.01；N，9.95；Cl，16.79；S，7.59
实测值(％)：C，56.58；H，5.13；N，9.90；Cl，16.65；S，7.53
将521mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-羟甲基-1-(2-(2-吡啶基)乙基)-1H-咪唑(112a)溶解在20ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。边搅拌边加入221μl异氰酸三氯乙酰酯(trichloroacetylisocyanate)，将混合物静置，使其热至室温，搅拌30分钟。加入500μl三乙胺、5ml水和5ml甲醇，在70℃将混合物搅拌1小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂，加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化残余物，得到520mg化合物I-129(产率91％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.08(m，3H)，4.35(m，2H)，5.11(s，2H)，5.31(br，2H)，6.84(d，2H)，6.94(m，1H)，7.13(d，1H)，7.18(m，1H)，7.60(m，1H)，8.51(m，1H)
实施例130
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯sulfanyl)-4-异丙基-1-(3-(2-吡啶基)丙基)-1H-咪唑(化合物I-130)
将500mg 2-吡啶基丙醇溶解在20ml二氯甲烷中，在干冰浴中将混合物冷却至-40℃，加入564μl亚硫酰溴。使混合物升温，10分钟后，在60℃进行搅拌。30分钟后，将混合物冷却并在减压下蒸发。在冰冷却下将残余物加至含有891mg2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基咪唑(101a)，365mg氢氧化钠粉末和118mg溴化四丁基铵的四氢呋喃溶液中。将温度升至室温，再加入氢氧化钠粉末使之呈碱性。5小时后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化，得到300mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶-2-基丙基)-1H-咪唑(产率26％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，2.05(m，2H)，2.73(m，2H)，3.09(sept，1H)，3.97(m，2H)，4.52(s，2H)，4.66(s，2H)，6.74(d，2H)，6.95(m，1H)，7.09(d，1H)，7.12(m，1H)，7.31(m，5H)，7.54(m，lH)，8.49(m，1H)
向300mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(3-(2-吡啶基)丙基)咪唑中加入10ml乙醇和20ml 36％盐酸，在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化，得到127mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-2-羟甲基-1-(3-(2-吡啶基)丙基)-1H-咪唑(产率51％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.0Hz，6H)，2.1 6(m，2H)，2.85(m，2H)，3.05(sept，1H)，4.02(m，2H)，4.76(s，2H)，6.75(d，2H)，7.05-7.1 9(m，3H)，7.60(m，1H)，8.49(m，1H)
元素分析(C21H23Cl2N3OS·0.3H2O)
计算值(％)：C，57.09；H，5.38；N，9.51；Cl，16.05；S，7.25
实测值(％)：C，57.34；H，5.37；N，9.70；Cl，15.78；S，7.07
将110mg 5-(3，5-二氯苯sulfanyl)-4-异丙基-2-羟甲基-1-(2-吡啶基丙基)-1H-咪唑溶解在10ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。边搅拌边加入45.1μl异氰酸三氯乙酰酯，让混合物升温至室温，搅拌30分钟。加入100μl三乙胺、600μl水和600μl甲醇，在70℃将混合物搅拌1小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂，加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化残余物，得到80mg化合物I-130(产率83％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，2.08(m，2H)，2.78(m，2H)，3.08(sept，1H)，3.97(m，2H)，5.22(s，2H)，6.00(br，2H)，6.76(d，2H)，7.09(m，3H)，7.59(m，1H)，8.45(m，1H)
元素分析(C22H24Cl2N4O2S·0.3H2O)
计算值(％)：C，54.50；H，5.11；N，11.57；Cl，14.62；S，6.61
实测值(％)：C，54.52；H，5.21；N，11.78；Cl，14.51；S，6.53
实施例131
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-131)
将375mg 2-甲氧基-5-羟甲基吡啶溶解在5ml二氯甲烷中，在干冰浴中将混合物冷却至-40℃，加入209μl亚硫酰溴。让混合物升温，10分钟后，在60℃进行搅拌。30分钟后，将混合物冷却并在减压下蒸去溶剂。在冰冷却下将残余物加至含有1179mg  2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(101a)，215mg氢氧化钠粉末和87mg溴化四丁基铵的四氢呋喃溶液中。将温度升至室温，再加入氢氧化钠粉末使之呈碱性。5小时后，混合物用水稀释，二乙醚萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝4∶1)纯化，得到290mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-甲氧基吡啶-5-基甲基)-1H-咪唑(114a)(产率19％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，6H)，3.09(sept，1H)，3.83(s，3H)，4.58(s，2H)，4.70(s，2H)，5.08(s，2H)，6.46(d，1H)，6.54(d，2H)，6.99(m，1H)，7.18-7.40(m，6H)，7.88(d，1H)
在冰冷却下，边搅拌边向83mg碘化钾在乙腈中的溶液中加入64μl三甲基氯甲硅烷。让混合物升温至室温，10分钟后，加入150mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-甲氧基吡啶-5-基甲基)4-异丙基-1H-咪唑，并在60℃将混合物加热搅拌。1小时后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化，得到50mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(115a)(产率34％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.0Hz，6H)，3.12(sept，1H)，4.65(s，2H)，6.76(s，2H)，4.95(s，2H)，6.35(d，1H)，6.66(d，J＝2.0Hz，2H)，7.05(d，J＝2.0Hz，1H)，7.08(d，1H)，7.23-7.46(m，6H)
将50mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑溶解在5ml乙醇和10ml 36％盐酸的混合物中。在90℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到10mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(116a)(产率24％)。mp 220℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.13(sept，1H)，4.84(s，2H)，5.17(s，2H)，6.33(d，J＝9.0Hz，1H)，6.67(d，J＝1.6Hz，2H)，7.16(d，J＝1.6Hz，1H)，7.34(d，J＝2.4Hz，1H)，7.57(d，J＝9.0Hz，1H)
元素分析(C19H19Cl2N3O2S·0.5H2O)
计算值(％)：C，52.66；H，4.65；N，9.70；Cl，16.36；S，7.40
实测值(％)：C，52.41；H，4.54；N，9.58；Cl，16.98；S，7.24
将51mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(116a)溶解在10ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。边搅拌边加入22μl异氰酸三氯乙酰酯，静置混合物使其升温至室温，搅拌30分钟。加入500μl三乙胺、1ml水和2ml甲醇，在70℃将混合物搅拌1小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂，加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)纯化残余物，得到46mg化合物I-131(产率82％)。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.0Hz，6H)，3.10(sept，1H)，5.13(s，2H)，5.27(s，2H)，6.35(d，J＝9.4Hz，1H)，6.67(d，J＝1.6Hz，2H)，7.14(d，J＝1.6Hz，1H)，7.18(d，J＝1.8Hz，1H)，7.36(d，J＝9.4Hz，1H)
实施例132
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-132)
将720mg 2-甲氧基-3-羟甲基吡啶溶解在15ml二氯甲烷中，在干冰浴中将混合物冷却至-40℃，加入802μl亚硫酰溴。让混合物升温，10分钟后，在60℃进行搅拌。30分钟后，将混合物冷却并在减压下蒸去溶剂。在冰冷却下将残余物加至含有1264mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(101a)，517mg氢氧化钠粉末和167mg溴化四丁基铵的四氢呋喃溶液中。将温度升至室温，再加入氢氧化钠粉末使之呈碱性。5小时后，混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化，得到1.4g 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-甲氧基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑。将其溶解在乙腈中，随后加入2.2g碘化钾，接着在冰冷却下边搅拌边加入1.7ml三甲基氯甲硅烷。让混合物升温至室温，10分钟后，在60℃将混合物加热搅拌。1小时后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到590mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-3-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(115b)(产率38％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.6Hz，6H)，3.15(sept，1H)，4.53(s，2H)，4.73(s，2H)，5.09(s，2H)，5.97(m，1H)，6.68(m，1H)，6.71(d，J＝1.6Hz，2H)，7.01(d，J＝2.0Hz，1H)，7.11(m，1H)，7.26(m，5H)
元素分析(C26H25Cl2N3O2S·0.6H2O)
计算值(％)：C，59.45；H，5.03；N，8.00；Cl，13.50；S，6.10
实测值(％)：C，59.79；H，5.13；N，8.29；Cl，13.05；S，6.16
将590mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2(1H)-吡啶酮-3-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(115b)溶解在15ml乙醇和20ml 36％盐酸的混合物中。在90℃将混合物搅拌4小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。向残余物中加入碳酸氢钠水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到264mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2(1H)-吡啶酮-3-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(116b)(产率54％)。mp 244℃。
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，3.11(sept，1H)，4.83(s，2H)，5.18(s，2H)，6.01(m，1H)，6.71(d，2H)，7.05-7.20(m，3H)
元素分析(C19H19Cl2N3O2S·0.2H2O)
计算值(％)：C，53.33；H，4.57；N，9.82；Cl，16.57；S，7.49
实测值(％)：C，53.62；H，4.62；N，9.79；Cl，16.28；S，7.60
将200mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2(1H)-吡啶酮-3-基甲基)-4-异丙基-1H-咪唑(116b)溶解在20ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。边搅拌边加入84μl异氰酸三氯乙酰酯，让混合物静置升温至室温，搅拌30分钟。加入500μl三乙胺、5ml水和5ml甲醇，在70℃将混合物搅拌1小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂，加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到177mg化合物I-132(产率80％)。mp 214℃
1H-NMR(CD3OD-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，3.13(sept，1H)，5.17(s，2H)，5.33(s，2H)，5.99(m，1H)，6.71(d，J＝2.0Hz，2H)，7.00(m，1H)，7.11(d，J＝2.0Hz，1H)，7.14(m，1H)
实施例133
合成2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑(化合物I-133)
将463mg 2-甲基-3-羟甲基吡啶溶解在10ml二氯甲烷中，在干冰浴中将混合物冷却至-40℃，加入582μl亚硫酰溴。让混合物升温，10分钟后，在60℃进行搅拌。30分钟后，将混合物冷却并在减压下蒸发。在冰冷却下将残余物加至含有918mg  2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(101a)，376mg氢氧化钠粉末和121mg溴化四丁基铵的四氢呋喃溶液中。将温度升至室温，再加入氢氧化钠粉末使之呈碱性。5小时后，混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。残余物用硅胶色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝5∶1)纯化，得到609mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-甲基-3-吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑(118a)。(产率53％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝6.8Hz，6H)，2.48(s，3H)，3.17(sept，1H)，4.90(s，2H)，4.58(s，2H)，5.12(s，2H)，6.62(m，1H)，6.68(m，2H)，6.90(m，1H)，7.00(m，1H)，7.15(m，2H)，7.26(m，3H)，8.28(m，1H)
元素分析(C27H27Cl2N3OS·0.2H2O)
计算值(％)：C，62.83；H，5.35；N，8.14；Cl，13.74；S，6.21
实测值(％)：C，62.59；H，5.47；N，7.89；Cl，13.27；S，6.03
将609mg 2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑(118a)溶解在15ml乙醇和20ml 36％盐酸中。在90℃将混合物搅拌3小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂。加入碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到500mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑(119a)(产率99％)。mp 136℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，2.57(s，3H)，3.17(sept，1H)，4.69(s，2H)，5.24(s，2H)，6.65(m，1H)，6.69(m，2H)，6.94(m，1H)，7.02(m，1H)，8.29(m，1H)
元素分析(C20H21Cl2N3OS·0.2H2O)
计算值(％)：C，56.39；H，5.06；N，9.86；Cl，16.65；S，7.53
实测值(％)：C，56.34；H，5.05；N，9.83；Cl，16.79；S，7.56
将405mg 5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-1H-咪唑(119a)溶解在20ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。边搅拌边加入171μl异氰酸三氯乙酰酯，让混合物静置升温至室温，搅拌30分钟。加入200μl三乙胺、5ml水和10ml甲醇，在70℃将混合物搅拌2小时。反应完成后，在减压下蒸去溶剂，加入碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用硫酸钠干燥，在减压下蒸去溶剂。用二乙醚洗涤晶体，过滤后得到400mg化合物I-133(产率90％)。mp 127℃
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.32(d，J＝7.0Hz，6H)，2.56(s，3H)，3.19(sept，1H)，4.48(br，2H)，5.18(s，2H)，5.20(s，2H)，6.52(m，1H)，6.72(m，2H)，6.95(m，1H)，7.05(m，1H)，8.31(m，1H)
实施例134
合成1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-134)
将5.0g(12.3mmol)咪唑化合物(101a)溶解在50ml无水乙腈中，随后加入3.4g(25mmol)碳酸钾和3.1g(18.6mmol)溴乙酸乙酯，并将混合物在60℃加热搅拌8小时。混合物用冰水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到5.6g油状乙酸(2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙酯(118b)(产率92％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.10(t，J＝7.2Hz，3H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，3.11(sept，1H)，3.95(q，J＝7.2Hz，2H)，4.50(s，2H)，4.70(s，2H)，4.76(s，2H)，6.83(m，2H)，7.10(m，1H)，7.30(m，5H)
将3.0g(6.0mmol)酯化合物(118b)溶解在30ml无水二乙醚中，随后在冰冷却下加入230mg(6.0mmol)氢化铝锂。在室温将混合物搅拌15分钟，加入水。混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并再在正己烷中重结晶，得到2.17g晶体状2-(2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙醇(118c)(产率79％)。mp78-80℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(t，J＝6.8Hz，6H)，2.55(t，J＝5.4Hz，1H)，3.10(sept，1H)，3.72(m，2H)，4.09(t，J＝5.0Hz，2H)，4.61(s，2H)，4.72(s，2H)，6.78(m，2H)，7.11(m，1H)，7.35(m，5H)
元素分析(C22H24Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，58.54；H，5.36；Cl，15.71；N，6.21；S，7.10
实测值(％)：C，58.46；H，5.36；Cl，15.57；N，6.23；S，7.29
将18ml浓盐酸加至1.8g(4.0mmol)醇化合物(118c)中，将混合物在110℃加热搅拌7小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到960mg油状2-(5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙醇(119b)(产率67％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(d，J＝7.2Hz，6H)，3.08(sept，1H)，3.76(t，J＝5.0Hz，2H)，4.17(t，J＝5.0Hz，2H)，4.67(s，2H)，4.90(br，1H)， 6.60(br，1H)，6.80(m，2H)，7.13(m，1H)
将910mg(2.5mmol)二醇化合物(119b)溶解在9ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。随后加入1.42g(7.5mmol)异氰酸三氯乙酰酯，将混合物缓慢地温热至室温，搅拌1小时。加入4ml水和2ml三乙胺，在50℃将混合物搅拌3小时。混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到900mg晶体状化合物I-134(产率80％)。mp 159-161℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.10(sept，1H)，4.22(m，4H)，4.74(brs，2H)，4.93(brs，2H)，5.27(s，2H)，6.80(m，2H)，7.12(m，1H)
实施例135
合成2-[5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙酰胺(化合物I-135)
将8.6g(2.5mmol)氰甲基化合物(101c)溶解在46ml无水甲醇和86ml无水乙醚的混合液中，在冰冷却下向混合物中吹入无水氯化氢直至饱和。将混合物在4℃放置15小时。在冰冷却下一点一点地加入冰水。随后，将该反应混合物倒入冷却的碳酸氢钠水溶液中，并用二乙醚萃取之。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法纯化。由3％甲醇/二氯甲烷洗脱液收集份得到7.17g酯化合物(产率76％)，由10％甲醇/二氯甲烷洗脱液收集份得到1.85g晶体状化合物I-135(产率21％)。mp164-166℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.6Hz，6H)，3.12(sept，1H)，3.41(s，3H)，3.75(s，2H)，5.90(brs，1H)，6.80(m，2H)，7.12(m，1H)，7.93(brs，1H)
IR(Nujol)v：3336，3136，3070，1673cm-1
元素分析(C15H17Cl2N3OS)
计算值(％)：C，50.29；H，4.78；Cl，19.79；N，11.73；S，8.95
实测值(％)：C，50.20；H，4.82；Cl，19.65；N，11.66；S，9.03
实施例136
合成2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-136)
将3.0g(11.9mmol)2，2，2-三氯乙亚氨酸苄酯(benzyl 2，2，2-trichloroacetimidate)溶解在20ml无水二氯甲烷中，随后加入3A分子筛。在室温，加入2.7g(7.8mmol)醇化合物(101e)。5分钟后，加入5ml含有1.7g三氟化硼乙醚配合物的无水二氯甲烷溶液。使混合物在室温反应40分钟，随后将其倒入冷却的碳酸氢钠水溶液中。混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)分离，得到2.06g晶体状化合物I-136(产率61％)。mp 101-103℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(d，J＝7.0Hz，6H)，3.07(t，J＝6.2Hz，2H)，3.10(sept，1H)，3.46(s，3H)，3.84(t，J＝6.2Hz，2H)，4.51(s，2H)，6.80(m，2H)，7.09(m，1H)，7.28(m，5H)
元素分析(C16H20Cl2N2OS)
计算值(％)：C，60.69；H，5.56；Cl，16.28；N，6.43；S，7.36
实测值(％)：C，60.67；H，5.70；Cl，15.98；N，6.32；S，7.16
实施例137
合成2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-137)
将4.0g(9.5mmol)化合物I-136溶解在20ml无水乙腈中，随后加入1.4g(19mmol)碳酸锂和1.8g(11.7mmol)硫酸二乙酯，使混合物在70℃反应9小时。混合物用冰水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化，得到3-9g油状2-(2-苄氧基乙基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑(122a)(产率91％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(t，J＝7.0Hz，3H)，1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，3.06(m，3H)，3.91(m，4H)，4.52(s，2H)，6.81(m，2H)，7.09(m，1H)，7.28(m，5H)
将3.8g(8.5mmol)苄基化合物(122a)溶解在16ml浓盐酸中，将混合物在100℃加热2小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(1％甲醇∶乙酸乙酯)纯化，用正己烷洗涤，过滤后得到2.57g晶体状2-[5-(3，5-二氯苯硫基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]乙醇(123a)(产率85％)。mp 80-81℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.16(t，J＝7.4Hz，3H)，1.22(d，J＝6.6Hz，6H)，2.87(t，J＝5.4Hz，2H)，3.06(sept，1H)，3.87(q，J＝7.5Hz，2H)，4.09(q，J＝5.4Hz，2H)，4.91(m，1H)，6.82(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C16H20Cl2N2OS)
计算值(％)：C，53.48；H，5.61；Cl，19.73；N，7.80；S，8.92
实测值(％)：C，53.48；H，5.61；Cl，19.73；N，7.80；S，8.92
将1.5g(4.2mmol)醇化合物(123a)溶解在15ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-30℃。随后加入1.2g(6.4mmol)异氰酸三氯乙酰酯，5分钟后，将混合物温热至0℃，搅拌10分钟。混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，蒸去乙酸乙酯。向残余物中加入15ml甲醇，0.26g三乙胺和0.72ml水，将混合物在50℃加热0.5小时。混合物用冰水稀释，并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶色谱法(2％甲醇：乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到1.5g晶体状化合物I-137(产率89％)。mp 161-162℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.20(t，J＝7.4Hz，3H)，1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，3.07(sept，1H)，3.10(t，J＝7.0Hz，2H)，3.92(q，J＝7.4Hz，2H)，4.47(t，J＝7.0Hz，2H)，4.67(brs，2H)，6.80(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C17H21Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，50.75；H，5.26；Cl，17.62；N，10.44；S，7.97
实测值(％)：C，50.79；H，5.21；Cl，17.33；N，10.36；S，7.78
实施例138
合成2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶4-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-138)
将2.0g(4.7mmol)咪唑化合物(化合物I-136)溶解在20ml四氢呋喃中，随后加入1.9ml 40％氢氧化钠水溶液，100mg溴化四正丁基铵和940mg(5.7mmol)4-氯甲基吡啶盐酸盐，将混合物在50℃搅拌6小时。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(2％甲醇∶乙酸乙酯)纯化，得到2.4g油状4-[2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基甲基]-吡啶(122b)(产率98％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.30(d，J＝7.2Hz，6H)，2.99(t，J＝6.0Hz，2H)，3.16(sept，1H)，3.84(t，J＝6.0Hz，2H)，4.47(s，2H)，5.1 6(s，2H)，6.69(m，2H)，6.76(d，J＝6.0Hz，2H)，7.01(m，1H)，7.22(m，5H)，8.37(d，J＝6.0Hz，2H)
将2.3g(4.5mmol)苄基化合物(122b)溶解在12ml浓盐酸中，将混合物在100℃加热4小时。用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(7％甲醇∶乙酸乙酯)纯化，得到1.28g晶体状2-[5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶4-基甲基)-1H-咪唑-2-基]乙醇(123b)(产率67％)。mp 121-122℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝6.8Hz，6H)，2.80(t，J＝5.2Hz，2H)，3.15(sept，1H)，4.06(t，J＝5.2Hz，2H)，4.62(brs，1H)，5.09(s，2H)，6.71(m，2H)，6.77(d，J＝4.6Hz，2H)，7.04(m，1H)，8.48(d，J＝4.6Hz，2H)
元素分析(C20H21Cl2N3OS)
计算值(％)：C，56.87；H，5.01；Cl，16.79；N，9.95；S，7.59
实测值(％)：C，56.69；H，5.02；Cl，16.70；N，9.89；S，7.41
将1.0g(2.4mmol)醇化合物(123b)溶解在10ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-20℃。随后加入540mg(2.9mmol)异氰酸三氯乙酰酯，3分钟后，将混合物温热至0℃，搅拌10分钟。加入4ml水和2ml三乙胺，将混合物在50℃加热2小时。混合物用冰水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶色谱法(10％甲醇∶乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯中重结晶，得到930mg晶体状化合物I-138(产率85％)。mp 189-191℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7.0Hz，6H)，3.03(t，J＝6.6Hz，2H)，3.14(sept，1H)，4.42(t，J＝6.6Hz，2H)，4.63(brs，2H)，5.13(s，2H)，6.71(m，2H)，6.81(d，J＝6.0Hz，2H)，7.05(m，1H)，8.48(d，J＝6.0Hz，2H)
元素分析(C21H22Cl2N4O2S)
计算值(％)：C，54.20；H，4.76；Cl，15.24；N，12.04；S，6.89
实测值(％)：C，53.91；H，4.79；Cl，15.18；N，11.80；S，6.79
实施例139
合成1-(对-氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-139)
将1.05mg(2.5mmol)2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-136)溶解在10ml四氢呋喃中，随后在室温边搅拌边加入220mg(5.5mmol)氢氧化钠，48mg(0.15mmol)溴化四丁基铵和594mg(2.75mmol)硝基溴苄，使混合物反应3小时并进行后处理。混合物在减压下蒸去溶剂，残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶氯仿＝1∶9)纯化，得到1.3g(93％)油状2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(125a)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.32(d，J＝7Hz，6H)，3.0-3.2(m，1H)，3.03(t，J＝5.8Hz，2H)，3.87(t，J＝5.8Hz，2H)，4.47(s，2H)，5.24(s，2H)，6.61(d，J＝2Hz，2H)，6.98(t，J＝2Hz，1H)，7.0(d，J＝9Hz，2H)，7.2-7.3(m，5H)，7.93(d，J＝9Hz，2H)
将1.3g(2.34mmol)苄基化合物(125a)溶解在5ml浓盐酸中；将混合物加热回流4小时，并进行后处理。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用乙酸乙酯萃取之，萃取液用水洗涤并干燥，蒸去溶剂。残余的油状物用乙醚处理，结晶后得到5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(126a)。mp 169-171℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.27(d，J＝4.4Hz，6H)，2.84(t，2H)，3.1-3.2(m，1H)，4.1(t，2H)，4.45(br，1H)，5.17(s，2H)，6.64(d，J＝1.2Hz，2H)，7.00(t，J＝1.2Hz，1H)，7.04(d，J＝5.8Hz，1H)，8.06(d，J＝5.8Hz，1H)
元素分析(C21H21N3Cl2O3S)
计算值(％)：C，54.08；H，4.54；N，9.01；S，6.87
实测值(％)：C，54.05；H，4.59；N，8.84；S，6.70
将124mg(0.26mmol)硝基苄基化合物(126a)溶解在10ml乙酸乙酯中，在室温加入120mg硫化铂炭。边搅拌边导入氢气流7小时，对混合物进行后处理。用硅藻土减压过滤混合物，蒸去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到的油状物用乙醚处理使其结晶，得到化合物I-139(产率33％)。mp 142-145℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.23(d，J＝7Hz，6H)，2.85(t，J＝5.4Hz，2H)，3.0-3.2(m，1H)，4.03(t，J＝5.4Hz，2H)，4.94(s，2H)，6.47(d，J＝8.2Hz，2H)，6.66-6.73(m，4H)，7.02(t，1H)
元素分析(C21H23N3Cl2OS·0.5H2O)
计算值(％)：C，56.63；H，5.43；N，9.43；S，7.19；Cl，15.92
实测值(％)：C，56.72；H，5.27；N，9.37；S，7.09；Cl，15.81
实施例140
合成1-(对-氨基苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-140)
将467mg(1mmol)5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(126a)溶解在5ml四氢呋喃中，在冷却浴内在-20℃边搅拌边加入0.23g(1.2mmol)异氰酸三氯乙酰酯。随后，移去冷却浴，使混合物反应2小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，并用二氯甲烷萃取之。萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。在残余物中得到能用于下面反应步骤的三氯乙酰基氨基甲酰氧基化合物。将该中间体溶剂在10ml甲醇水溶液(10％)中，随后在室温下边搅拌边加入0.2ml三乙胺，将混合物在50℃加热搅拌3小时并进行后处理。当有晶体析出时，将混合物直接进行过滤。当无晶体析出时，向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，并用二氯甲烷进行萃取。萃取液用水洗涤并干燥，蒸去溶剂，残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到油状2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(128a)。(产率98％)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.27(d，J＝7Hz，6H)，3.08(t，J＝7Hz，2H)，3.0-3.2(m，1H)，4.43(t，J＝7Hz，2H)，5.23(s，2H)，6.64(d，J＝2Hz，2H)，7.01(t，J＝2Hz，1H)，7.05(d，J＝8.6Hz，2H)，8.07(d，J＝8.6Hz，2H)
将220mg(0.43mmol)2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-对硝基苄基-1H-咪唑(128a)溶解在10ml乙酸乙酯中，在室温加入120mg硫化铂炭。边搅拌边导入氢气流7小时，对混合物进行后处理。用硅藻土减压过滤混合物，蒸去溶剂，得到的油状残余物用乙醚处理使其结晶，得到化合物I-140(产率95％)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.25(dd，J＝7Hz，2Hz，6H)，3.0-3.2(m，3H)，4.3-4.42(m，2H)，4.6(br，2H)，4.99，5.05(s×2，2H)，6.45-6.5(m，1H)，6.65-6.75(m，2H)，7.01(t，J＝2Hz，1H)
实施例141
合成1-(间-氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟乙基-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-141)
将1.05mg(2.5mmol)(化合物I-136)溶解在10ml四氢呋喃中，随后在室温边搅拌边加入220mg(5.5mmol)氢氧化钠，48mg(0.15mmol)溴化四丁基铵和594mg(2.75mmol)硝基氯苄，使混合物在60℃加热反应3小时并进行后处理。混合物在减压下蒸去溶剂，残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶氯仿＝1∶9)纯化，得到1.26g油状2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-间硝基苄基-1H-咪唑(125b)。(产率90％)。mp 119-122℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.29(d，J＝7Hz，6H)，3.0-3.2(m，1 H)，3.07(t，J＝5.6Hz，2H)，3.88(t，J＝5.6Hz，2H)，4.48(s，2H)，5.25(s，2H)，6.59(d，J＝1.8Hz，2H)，6.95(t，J＝1.8Hz，1H)，7.81(s，1H)，7.97(d，J＝6Hz，1H)
用相同于实施例139中合成(126a)的步骤由(125b)制得5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1-间硝基苄基-1H-咪唑(126b)。mp 85-88℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.28(d，J＝6.8Hz，6H)，2.87(t，J＝4.8Hz，2H)，3.1-3.2(m，1H)，4.09(t，J＝4.8Hz，2H)，5.17(s，2H)，6.20(d，J＝1.6Hz，2H)，6.72(t，J＝1.6Hz，1H)，6.98-6.99(m，1H)，7.1-7.15(m，1H)，7.36-7.42(m，2H)，7.83(br，s，1H)，7.98-8.1(m，1H)
元素分析(C21H21N3Cl2O3S)
计算值(％)：C，54.08；H，4.54；N，9.01；S，6.87；Cl，15.20
实测值(％)：C，54.32；H，4.65；N，8.81；S，6.72；Cl，15.39
用相同于实施例139中合成化合物I-139的步骤由(126b)制得化合物I-141。mp 114-118℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.25(d，J＝7Hz，2H)，2.82(t，J＝5.6Hz，2H)，3.0-3.2(m，1H)，4.02(t，J＝5.6Hz，2H)，4.96(s，2H)，6.13(s，1H)，6.3(d，1H)，6.5(dd，1H)，6.72(d，J＝1.8Hz，2H)，7.0(d，1H)，7.04(t，J＝1.8Hz，1H)
实施例142
合成1-(间-氨基苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-142)
用相同于实施例140中合成(128a)的步骤由(126b)制得2-(2-氨基甲酰氧化乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)4-异丙基-1-间硝基苄基-1H-咪唑(128b)。(产率83％)。mp167-169℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.28(d，J＝7Hz，6H)，3.12(t，J＝5.8Hz，2H)，3.0-3.2(m，1H)，4.47(t，J＝5.8Hz，2H)，4.63(br，2H)，5.23(s，2H)，6.61(d，J＝2Hz，2H)，6.97(t，J＝2Hz，1H)，7.40(t，J＝8.2Hz，1H)，7.81(br，1H)，8.02(d，d，1H)
元素分析(C22H22N4Cl2O4S·0.2H2O)
计算值(％)：C，51.50；H，4.40；N，10.92；S，6.25；Cl，13.92
实测值(％)：C，51.28；H，4.40；N，10.88；S，6.27；Cl，13.72
用相同于实施例140中合成化合物I-140的步骤由(128b)制得化合物I-142。mp 172-176℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.27(d，J＝7Hz，6H)，3.0-3.2(m，3H)，3.6(br，2H)，4.35-4.45(m，2H)，4.6(br，2H)，5.03(s，2H)，6.15(t，br，1H)，6.35(dd，1H)，6.4-6.6(m，1H)，6.72(d，J＝1.6Hz，2H)，7.04(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C22H24N4Cl2O2S·0.8H2O)
计算值(％)：C，53.51；H，5.23；N，11.35；S，6.49
实测值(％)：C，53.80；H，4.86；N，11.35；S，6.48
实施例143
合成1-(邻-氨基苄基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-143)
用相同于实施例139中合成(125a)的步骤由化合物I-136制得油状2-(苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-邻硝基苄基-1H-咪唑(125c)。(产率49％)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.32(d，J＝6.6Hz，6H)，2.99(t，J＝6.2Hz，2H)，3.1-3.22(m，1H)，3.84(t，J＝6.2Hz，2H)，4.45(s，2H)，5.58(s，2H)，6.4-6.45(m，1H)，6.69(d，J＝2Hz，2H)，7.21(t，J＝2Hz，1H)，7.95-8.05(m，1H)
用相同于实施例139中合成(126a)的步骤由(125c)制得5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1-邻硝基苄基-1H-咪唑(126c)。mp 104-107℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.30(d，J＝6.6Hz，6H)，2.78(t，J＝5.4Hz，2H)，3.1-3.2(m，1H)，4.05(t，J＝5.4Hz，2H)，5.49(s，2H)，6.37(d，J＝8Hz，1H)，6.72(t，J＝1.8Hz，2H)，6.99(t，J＝1.8Hz，1H)，7.36-7.46(m，2H)，8.05-8.1(m，1H)
元素分析(C21H21N3Cl2O3S)
计算值(％)：C，54.08；H，4.54；N，9.01；S，6.87；Cl，15.20
实测值(％)：C，54.01；H，4.62；N，8.92；S，6.80；Cl，15.04
用相同于实施例139中合成化合物I-139的步骤由(126c)制得化合物I-143。(产率62％)。mp 137-139℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，2.77(t，J＝5.6Hz，2H)，3.0-3.2(m，1H)，3.55(br，2H)，4.00(t，J＝5.6Hz，2H)，4.91(s，2H)，6.3(d，1H)，6.6-6.65(m，4H)，7.01-7.03(m，2H)
元素分析(C21H23N3Cl2OS)
计算值(％)：C，57.92；H，5.33；N，9.66；S，7.35；Cl，16.07
实测值(％)：C，57.54；H，5.40；N，9.44；S，7.20；Cl，16.49
实施例144
合成1-(邻-氨基苄基)-2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-144)
用相同于实施例140中合成(128a)的步骤由(126c)制得2-(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-邻硝基苄基-1H-咪唑(128c)。(产率87％)。mp163-165。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.31(d，J＝6.8Hz，6H)，3.01(t，J＝6.2Hz，2H)，3.1-3.22(m，1H)，4.6(br，2H)，5.56(s，2H)，6.4(dd，1H)，6.72(d，J＝1.4Hz，2H)，7.01(t，J＝1.4Hz，1H)，7.3-7.5(m，2H)，8.07(dd，1H)
元素分析(C22H22N4Cl2O4S·0.2H2O)
计算值(％)：C，51.50；H，4.40；N，10.92；S，6.25；Cl，13.82
实测值(％)：C，51.29；H，4.52；N，10.76；S，6.01；Cl，13.51
用相同于实施例140中合成化合物I-140的步骤由(128c)制得化合物I-144。(产率77％)。mp 170-174℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.28(d，J＝7Hz，6H)，3.02(t，J＝6.6Hz，2H)，3.05-3.23(m，1H)，3.6(br，2H)，4.37(t，J＝6.6Hz，2H)，4.58(br，2H)，4.97(s，2H)，6.28(d，J＝7.2Hz，1H)，6.6-6.65(m，2H)，6.7(d，J＝1.8Hz，2H)，7.03(t，J＝1.8Hz，1H)
元素分析(C22H24N4Cl2O2S)
计算值(％)：C，55.12；H，5.05；N，11.69；S，6.09；Cl，14.79.
实测值(％)：C，54.89；H，5.11；N，11.40；S，6.56；Cl，14.56
实施例145
合成2-(5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑-2-基)-乙醇(化合物I-145)
将4.0g(9.5mmol)咪唑化合物(化合物I-136)溶解在无水二甲基甲酰胺中，随后在冰冷却下加入570mg(14mmol)60％氢化钠。5分钟后，加入1.75g(14.2mmol)1-溴丙烷，将混合物在50℃加热搅拌3小时。混合物用冰水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残余物，得到3.19g油状2-(2-苄氧基乙基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-正丙基-1H-咪唑)(130a)。(产率73％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.83(t，J＝7.4Hz，3H)，1.29(d，J＝7.0Hz，6H)，1.55(m，2H)，3.06(m，3H)，3.85(m，4H)，4.53(s，2H)，6.79(m，2H)，7.09(m，1H)，7.29(m，5H)
将3.1g苄氧基化合物(130a)溶解在31ml浓盐酸中；将混合物在110℃加热搅拌2.5小时，冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤，在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并用乙酸乙酯-正己烷重结晶，得到2.03g晶体状化合物I-145(产率82％)。mp 88-89℃。
1H-NMR(CDCl3)δppm：0.86(t，J＝7.6Hz，3H)，1.21(d，J＝7.0Hz，6H)，1.57(m，2H)，2.87(t，J＝5.4Hz，3.05(sept，1H)，3.75(t，J＝7.6Hz，2H)，4.10(m，2H)，4.98(brs，1H)，6.80(m，2H)，7.10(m，1H)
元素分析(C17H22N2Cl2OS)
计算值(％)：C，54.69；H，5.94；N，7.50；S，8.59；Cl，18.79
实测值(％)：C，54.70；H，5.99；N，7.70；S，8.48；Cl，18.82
实施例146
合成2-(1-正丁基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)-乙醇(化合物I-146)
将4.0g(9.5mmol)咪唑化合物(化合物I-136)溶解在40ml无水二甲基甲酰胺中，随后在冰冷却下加入670mg(16.8mmol)60％氢化钠。5分钟后，加入1.95g(14.2mmol)1-溴丁烷，将混合物在50℃加热搅拌30分钟。冷却后，混合物用冰水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化残余物，得到4.1g油状2-(2-苄氧基乙基-1-丁基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑)(130b)。(产率90％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.82(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，1.30(m，2H)，1.50(m，2H)，3.05(t，J＝6.8Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.88(m，4H)，4.52(s，2H)，6.80(m，2H)，7.09(m，1H)，7.29(m，5H)
将4.1g苄氧基化合物(130b)溶解在41ml浓盐酸中；将混合物在110℃加热搅拌2.5小时，冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤，在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到3.0g油状化合物I-146(产率90％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.86(t，J＝7.2Hz，3H)，1.21(d，J＝7.0Hz，6H)，1.25(m，2H)，1.50(m，2H)，2.87(t，J＝5.8Hz，2H)，3.06(sept，1H)，3.79(t，J＝7.4Hz，2H)，4.11(m，2H)，5.00(brs，1H)，6.81(m，2H)，7.10(m，1H)
实施例147
合成1，2-二(2-氨基甲酰氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-147)
将5.0g(11.9mmol)咪唑化合物(I-136)溶解在59ml无水乙腈中，随后加入3.3g(23.9mmol)碳酸钾和3.0g(18mmol)溴乙酸乙酯，并将混合物在60℃加热11小时。冷却后，反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到5.4g油状乙酸(2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙酯(130c)(产率90％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(d，J＝6.8Hz，6H)，3.02(t，J＝6.2Hz，2H)，3.11(sept，1H)，3.83(t，J＝6.2Hz，2H)，4.01(q，J＝7.2Hz，2H)，4.49(s，2H)，4.74(s，2H)，6.83(m，2H)，7.08(m，1H)，7.29(m，5H)
将3.0g(5.9mmol)酯化合物(130c)溶解在30ml无水二乙醚中，随后在冰冷却下加入230mg(6.0mmol)氢化铝锂。在室温将混合物搅拌15分钟，混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到2.5g晶体状2-(2-(2-苄氧基乙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙醇(130d)(产率91％)。mp 129-130℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.25(t，J＝7.0Hz，6H)，3.11(m，4H)，3.63(m，2H)，3.92(t，J＝6.2Hz，2H)，4.07(t，J＝4.8Hz，2H)，4.50(s，2H)，6.79(m，2H)，7.10(m，1H)，7.20-7.31(m，5H)
元素分析(C23H26Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，59.35；H，5.63；Cl，15.23；N，6.02；S，6.89
实测值(％)：C，59.32；H，5.65；Cl，15.00；N，6.00；S，6.88
将1.5g(3.2mmol)醇化合物(130d)溶解在15ml浓盐酸中，将混合物在110℃加热7小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(3％甲醇/乙酸乙酯)纯化，得到1.14g油状2-(5-(3，5-二氯苯硫基)-2-(2-羟乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙醇(131c)(产率94％)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝7.2Hz，6H)，2.80(br，1H)，2.99(t，J＝5.4Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.73(t，J＝5.0Hz，2H)，4.05(m，4H)，4.80(br，1H)，6.79(m，2H)，7.13(m，1H)
将1.01g(2.7mmol)二醇化合物(131c)溶解在10ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃。随后滴加1.52g(8mmol)异氰酸三氯乙酰酯，5分钟后，使温度缓慢地升至室温，并将混合物搅拌1小时。随后加入2ml三乙胺和4ml水，在50℃将混合物加热3小时。反应混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到1.0g晶体状化合物I-147(产率81％)。mp 152-153℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝6.8Hz，6H)，3.07(sept，1H)，3.15(t，J＝7.4Hz，2H)，4.13(m，4H)，4.52(t，J＝7.2Hz，2H)，4.82(brs，4H)，6.78(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C18H22Cl2N4O4S)
计算值(％)：C，46.86；H，4.81；Cl，15.37；N，12.14；S，6.95
实测值(％)：C，46.90；H，4.79；Cl，15.11；N，12.04；S，6.80
实施例148
合成2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(化合物I-148)
在冰冷却下，向300ml无水正己烷中加入16.4g(410mmol)60％氢化钠，并搅拌混合物。随后将混合物静置片刻，除去己烷层。向残余物中加入100ml无水N，N-二甲基甲酰胺。接着在低于40℃下滴加70g(410mmol)溴苄并在相同的温度下将混合物搅拌30分种，随后将其倒入冰水中，用二乙醚萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。在减压下进一步对残余物进行分馏纯化，得到51.1g(69％产率)油状4-苄氧基丁-1-醇(133a)，所具沸点为114℃/0.5mmHg。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.71(m，4H)，2.27(m，1H)，3.50-3.69(m，4H)，4.53(s，2H)，7.35(m，5H)
向一个2升容量的四颈烧瓶中加入406ml无水乙酸乙酯和42.3g(333mmol)草酰氯，将混合物冷却至-70℃。随后在低于-70℃下滴加无水二甲亚砜(53g，666mmol)在无水乙酸乙酯(203ml)中的溶液。15分钟后，滴加所述醇(133b，50g，278mmol)在无水乙酸乙酯(203ml)中的溶液并将混合物搅拌45分钟。接着在-70℃加入168ml三乙胺。在相同的温度下将混合物搅拌0.5小时，随后在室温搅拌1小时。反应混合物用冰水稀释并用乙酸乙酯萃取，萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将残余物溶解在193ml乙腈中并加入51.6g(333mmol)2，2-二氯-3-甲基丁醛。在冰冷却下向该混合物中加入336ml 28％氨水，随后在40℃将混合物搅拌7小时。用冰水稀释反应混合物并用氯仿萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。产物2-(3-苄氧基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(135a)未予提纯，即被用于下面的碘化反应。
向容量为1升的四颈烧瓶中加入25g 40％氢氧化钠/H2O和125ml水，随后加入上面得到的咪唑(135a)在二噁烷(125ml)中的溶液。随后在冰冷却下加入70.5g(278mmol)固体碘并搅拌混合物。1小时后，加入硫代硫酸钠水溶液，并随后加入干冰，用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，并在减压下浓缩，将残余物溶解在二乙醚中并加入39g草酸。过滤收集析出的晶体，用碳酸钠中和并用氯仿萃取。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，得到86.7g(82％产率)油状2-(3-苄氧基丙基)-5-碘-4-异丙基-1H-咪唑(135b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.01(d，J＝7.0Hz，6H)，1.98(q，2H)，2.86(t，J＝5.4Hz，2H)，3.63(t，J＝5.4Hz，2H)，4.53(s，2H)，7.35(m，5H)，9.40(br，1H)
将87.6g(228mmol)上述碘化物(135b)和48.7g(137mmol)3，5-二氯苯基二硫化物溶解在440ml无水二甲亚砜中。随后在室温加入2.72g(342mmol)氢化锂。将温度升至40℃，并再升至60℃。4小时后，将混合物倒入冰水中并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到70g(产率58％)晶体状2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(10le)。mp118-119℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：0.95(d，J＝6.2Hz，6H)，2.04(m，2H)，2.93(m，2H)，3.02(sept，1H)，3.67(m，2H)，4.58(s，2H)，6.89(m，2H)，7.02(m，1H)，7.38(m，5H)，10.06(brs，1H)
将5.0g(11.5mmol)咪唑(101e)溶解在25ml无水乙腈中，随后加入1.7g(23ml)碳酸锂和2.2g(17.4mmol)硫酸二甲酯，并将混合物在70℃搅拌2小时。反应混合物用冰水稀释并用二乙醚萃取。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到3.1g(60％产率)油状2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑(136a)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.24(d，J＝6.8Hz，6H)，2.07(m，2H)，2.88(t，J＝7.6Hz，2H)，3.091(sept，1H)，3.42(s，3H)，3.53(t，J＝6.0Hz，2H)，4.50(s，2H)，6.77(m，2H)，7.10(m，1H)，7.32(m，5H)
向3.1g(6.9mmol)上述油状物(136a)中加入13ml浓盐酸，将混合物在110℃加热2小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(3％甲醇/乙酸乙酯)纯化，在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到1.6g(39％产率)晶体状3-(5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-丙-1-醇(137a)。mp 124-125℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，2.08(m，2H)，2.92(t，J＝6.0Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.45(s，3H)，3.80(t，J＝5.2Hz，2H)，5.60(br，1H)，6.80(m，2H)，7.12(m，1H)
元素分析(C16H20Cl2N2OS)
计算值(％)：C，53.48；H，5.61；Cl，19.73；N，7.80；S，8.92
实测值(％)：C，53.30；H，5.59；Cl，19.45；N，7.77；S，8.87
将700mg(1.9mmol)上述醇化合物(137a)溶解在7ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃后。加入550mg(2.9mmol)异氰酸三氯乙酰酯，5分钟后，使温度缓慢地升至室温，并将混合物搅拌半小时。随后加入2ml水和1ml三乙胺，在室温将混合物搅拌3天。反应混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(3％甲醇/乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到690mg晶体状化合物I-148(产率88％)。mp 135-137℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，2.11(m，2H)，2.84(t，J＝7.8Hz，2H)，3.10(sept，1H)，3.44(s，3H)，4.17(t，J＝6.2Hz，2H)，4.71(brs，2H)，6.78(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C17H21Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，50.75；H，5.26；Cl，17.62；N，10.44；S，7.97
实测值(％)：C，50.60；H，5.25；Cl，17.40；N，10.37；S，7.85
实施例149
合成2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-乙基4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-149)
将5.0g(11.5mmol)咪唑(101e)溶解在25ml无水乙腈中，随后加入1.7g(23mmol)碳酸锂和2.7g(17.5mmol)硫酸二乙酯，并将混合物在70℃搅拌23小时。冷却后，反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到5.3g(98％产率)油状2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-乙基-1H-咪唑(136b)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(t，J＝7.4Hz，3H)，1.23(d，J＝6.6Hz，6H)，2.10(m，2H)，2.85(t，J＝7.4Hz，2H)，3.07(sept，1H)，3.54(t，J＝5.4Hz，2H)，3.85(q，J＝7.4Hz，2H)，4.50(s，2H)，6.78(m，2H)，7.08(m，1H)，7.31(m，5H)
向5.3g(11.4mmol)上述油状物(136b)中加入24ml浓盐酸，将混合物在110℃加热2小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(3％甲醇/乙酸乙酯)纯化，在正己烷中重结晶，得到3.2g(75％产率)晶体状3-(5-(3，5-二氯苯硫基)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)-丙-1-醇(137b)。mp 73℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.17(t，J＝7.2Hz，3H)，1.22(d，J＝6.8Hz，6H)，2.90(m，2H)，2.73(t，J＝6.02Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.80(d J＝5.2Hz，2H)，3.90(q，J＝7.2Hz，2H)，5.94(brs，2H)，6.82(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C17H22Cl2N2OS)
计算值(％)：C，54.69；H，5.94；Cl，18.99；N，7.50；S，8.59
实测值(％)：C，54.54；H，5.88；Cl，18.76；N，7.49；S，8.63
将700mg(1.9mmol)上述醇化合物(137b)溶解在7ml无水四氢呋喃中，将混合物冷却至-40℃后。加入530mg(2.8mmol)异氰酸三氯乙酰酯，使温度升至室温，30分钟后，加入2ml水和1ml三乙胺，在室温将混合物搅拌3天。反应混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(3％甲醇/乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到705mg晶体状化合物I-149(产率90％)。mp 128-129℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23(d，J＝6.8Hz，6H)，2.15(m，2H)，2.82(t，J＝7.6Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.87(q，J＝7.2Hz，2H)，4.18(t，J＝6.2Hz，2H)，4.70(brs，2H)，6.80(m，2H)，7.10(m，1H)
元素分析(C18H23Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，51.92；H，5.57；Cl，17.03；N，10.09；S，7.70
实测值(％)：C，52.09；H，5.59；Cl，16.69；N，10.01；S，7.53
实施例150
合成2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(化合物I-150)
将5.0g(11.5mmol)咪唑(101e)溶解在50ml四氢呋喃中，随后加入5ml水和1.84g(46mmol)氢氧化钠，接着再加入250mh(0.8mmol)溴化四正丁基铵和2.3g(14mmol)4-氯甲基吡啶盐酸盐，将混合物在50℃加热搅拌8小时。冷却后，反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，得到油状2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑(1 36c)。向如此得到的油状物(136c)中加入27ml浓盐酸，将混合物在110℃加热2小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到3.8g(76％产率)晶体状3-(5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基甲基)-1H-咪唑-2-基)-丙-1-醇(137c)。mp 106-107℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.28(d，J＝7.0Hz，6H)，2.01(m，2H)，2.83(t，J＝6.2Hz，2H)，3.14(sept，1H)，3.78(t，J＝5.6Hz，2H)，5.10(s，2H)，5.34(brs，1H)，6.71(m，2H)，6.78(d，J＝6.0Hz，2H)，7.04(m，1H)，8.48(d，J＝6.0Hz，2H)
元素分析(C21H23Cl2N3OS)
计算值(％)：C，57.80；H，5.31；Cl，16.25；N，9.63；S，7.35
实测值(％)：C，57.45；H，5.40；Cl，16.02；N，9.50；S，7.28
将700mg(1.6mmol)上述醇化合物(137c)溶解在7ml无水四氢呋喃中，将溶液冷却至-40℃后。加入450mg(2.4mmol)异氰酸三氯乙酰酯，使温度缓慢地回升至室温，搅拌30分钟后，加入2ml水和1ml三乙胺，在室温将混合物搅拌3天。反应混合物用水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到610mg晶体状化合物I-150(产率79％)。mp 114-115℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.29(d，J＝6.8Hz，6H)，2.10(m，2H)，2.73(t，J＝7.4Hz，2H)，3.15(sept，1H)，4.12(t，J＝6.0Hz，2H)，4.56(brs，2H)，5.08(s，2H)，6.70(m，2H)，6.80(d，J＝5.4Hz，2H)，7.04(m，1H)，8.47(d，J＝5.4Hz，2H)
元素分析(C18H23Cl2N3O2S)
计算值(％)：C，51.92；H，5.57；Cl，17.03；N，10.09；S，7.70
实测值(％)：C，52.09；H，5.59；Cl，16.69；N，10.01；S，7.53
实施例151
合成1-(2-氨基甲酰氧基乙基)-2-(3-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-151)
将5.0g(11.5mmol)咪唑(101e)溶解在50ml无水乙腈中，随后加入3.2g(23.2mmol)碳酸钾和2.9g(17.4mmol)溴乙酸乙酯，并将混合物在60℃加热11小时。反应混合物用冰水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)纯化，得到5.75g(96％产率)油状乙酸(2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙酯(136d)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.15(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24(d，J＝7.0Hz，6H)，2.08(m，2H)，2.80(t，J＝7.2Hz，2H)，3.09(sept，1H)，3.52(t，J＝5.8Hz，2H)，4.03(q，J＝7.2Hz，2H)，4.48(s，2H)，4.60(s，2H)，6.82(m，2H)，7.08(m，1H)，7.31(m，5H)
将3.0g(5.8mmol)酯(130d)溶解在30ml无水二乙醚中，随后在冰冷却下向混合物中加入220mg(5.8mmol)氢化铝锂。在室温将混合物搅拌15分钟，用水稀释混合物。并用乙酸乙酯萃取之，萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并再在正己烷中重结晶，得到2.4g(产率87％)晶体状2-(2-(3-苄氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑-1-基)乙醇(136e)。mp 104-106℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.23(d，J＝7.0Hz，6H)，2.12(quintet，2H)，2.42(brs，1H)，2.93(t，J＝7.2Hz，2H)，3.08(sept，1H)，3.55(t，J＝6.0Hz，2H)，3.64(m，2H)，3.96(t，J＝5.8Hz，2H)，4.45(s，2H)，6.77(m，2H)，7.10(m，1H)，7.30(m，5H)
元素分析(C24H28Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，60.12；H，5.89；Cl，14.79；N，5.84；S，6.69
实测值(％)：C，60.06；H，5.91；Cl，14.54；N，5.78；S，6.64
向14ml浓盐酸中加入1.4g(2.9mmol)醇(136e)，将混合物在110℃加热7小时。冷却后，用碳酸氢钠中和混合物并用乙酸乙酯萃取之。萃取液用水洗涤，硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，得到300mg(26％产率)油状3-(5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-羟乙基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基)-丙-1-醇(137d)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.22(d，J＝6.8Hz，6H)，2.06(m，2H)，2.60(br，1H)，3.00(t，J＝6.2Hz，2H)，3.07(sept，1H)，3.76(m，2H)，4.01(t J＝5.4Hz，2H)，4.60(brs，1H)，6.80(m，2H)，7.13(m，1H)
将240mg(0.6mmol)上述二醇化合物(137d)溶解在5ml无水乙腈中，将溶液冷却至-40℃后。滴加400mg(2.11mmol)异氰酸三氯乙酰酯，5分钟后，使温度缓慢地回升至室温，将混合物搅拌1小时。向混合物中加入3ml水和1.5ml三乙胺，将混合物在50℃加热3小时。反应混合物用冰水稀释，乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，并且再在乙酸乙酯-正己烷中重结晶，得到127mg晶体状化合物I-151(产率43％)。mp 155-163℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.0Hz，6H)，2.16(m，2H)，2.86(m，2H)，3.07(sept，1H)，4.14(m，6H)，4.88(brs，4H)，6.78(m，2H)，7.11(m，1H)
元素分析(C19H24Cl2N4O4S)
计算值(％)：C，48.00；H，5.09；Cl，14.92；N，11.79；S，6.74
实测值(％)：C，47.96；H，5.19；Cl，14.64；N，11.52；S，6.71
实施例152
合成2-氨基甲酰氧基甲基)-1-(2-氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-152)
将5.0g咪唑(101a)和1.36g(14.7mmol)一氯丙酮溶解在20ml丙酮中，随后加入2.46g(12.27mmol)碘化钾，将混合物在室温搅拌30分钟，随后向混合物中加入2.04g(14.8mmol)碳酸钾，将反应混合物在50℃加热搅拌4小时并进行后处理。将反应混合物在减压下蒸馏除去，残余物用二氯甲烷萃取。萃取液用水洗涤，干燥并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝9∶1)纯化，得到3.1g(54％产率)固体2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1-乙酰基甲基-1H-咪唑(139)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.26(d，J＝7.2Hz，6H)，3.0-3.2(m，1H)，4.45(s，2H)，4.63(s，2H)，4.75(s，2H)，6.80(d，J＝2Hz，2H)，7.26-7.32(m，5H)
将3.6g酮(139)溶解在50ml甲醇中，随后在冰冷却下边搅拌边加入352mg(10mmol)NaBH4。在室温将混合物搅拌3小时并进行后处理，在减压下将反应混合物蒸馏除去，残余物用二氯甲烷萃取，用水洗涤，干燥并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝9∶1)纯化，接近定量地得到油状2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(140a)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.40(d，J＝3.6Hz，3H)，1.22-1.3(m，6H)，2.67(m，1H)，3.0-3.2(m，1H)，4.61(d，J＝1.4Hz，2H)，4.64，4.78(ABq，J＝12.2Hz，29.4Hz，2H)，6.28(d，J＝1.2Hz，2H)，7.11(t，J＝1.6Hz)，7.33-7.36(5H)
将13.4g(28.7mmol)醇(140a)溶解在55ml浓盐酸中，将混合物在110℃加热搅拌2小时后。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液。将混合物在减压下蒸馏除去，残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(二氯甲烷/7酸乙酯＝9/1)纯化，油状物用乙醚处理并结晶，得到9.1g(84％产率)5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(141a)。mp 159-161℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.18-1.24(m，9H)，3.0-3.2(m，1H)，3.88-4.00(m，3H)，4.68，4.78(ABq，J＝13.2Hz，21.4Hz，2H)，6.79(d，J＝1.6Hz，2H)，7.13(t J＝2Hz，1H)
将1.13g(3mmol)上述二醇化合物(141a)溶解在20ml四氢呋喃中，随后在冰冷却下加入0.43g(3.6mmol)异氰酸氯乙酰酯，在室温将混合物搅拌1.5小时。反应后，向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，在减压下蒸馏，残余物用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝1∶2)纯化，从首批洗出份中，得到290mg(产率20％)粉末状2-(N-氯乙酰基)氨基甲酰氧基甲基-1-(2-(N-氯乙酰基)氨基甲酰氧基丙基)-5-(3，5-二氯苯硫基)-4-异丙基-1H-咪唑(142b)。作为第二出份，得到1.08g油状2-(N-氯乙酰基)氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(142a)。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm(142a)：1.20-1.26(m，9H)，3.0-3.20(m，1H)，3.8-4.1(m，3H)，4.44(s，2H)，5.30，5.47(ABq，J＝13.2Hz，34.8Hz，2H)，6.76(d，J＝2Hz，2H)，7.14(tJ＝3.4Hz，1H)，8.43(br，1H)
(142b)：1.21-1.63(m，9H)，3.0-3.2(m，1H)，4.1-4.23(m，2H)，4.37-4.45(m，3H)，5.37(s，2H)，6.77(d，J＝2Hz，2H)，7.18-7.19(m，1H)，8.1 5-8.45(m，1H)，8.45-8.47(m，1H)
将1.08g(2.18mmol)一(N-氯乙酰基)化合物(142a)溶解在15ml水-甲醇(1∶15)中，加入50mg锌粉，在室温将混合物搅拌6小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用硅藻土减压过滤混合物，并将滤液在减压下蒸馏除去。残余物用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到820mg(产率90％)粉末状2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-羟丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(143a)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.94-1.27(m，9H)，3.0-3.2(m，1H)，3.96(s，2H)，3.9-3.98(m，1H)，4.86(br，2H)，5.2，5.36(ABq，J＝13Hz，32Hz，2H)，6.78(d，J＝2Hz，2H)，7.12(tJ＝2Hz，1H)
元素分析(C17H21Cl3N2O3S)
计算值(％)：C，48.81；H，5.16；N，10.04；Cl，16.05；S，7.66
实测值(％)：C，48.75；H，5.27；N，9.90；Cl，16.22；S，7.46
将290mg(0.47mmol)二(N-氯乙酰基)化合物(142b)溶解在5ml水-甲醇(1∶15)中，加入30mg锌粉，在室温将混合物搅拌6小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，用硅藻土减压过滤混合物，并将滤液在减压下蒸馏除去。残余物用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝2∶1)纯化，得到130mg(产率60％)化合物I-152。mp 82℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.17-1.26(m，9H)，3.0-3.2(m，1H)，3.99-4.2(m，2H)，4.68-4.93(br，m，2H)，5.28(d，J＝3.6Hz，2H)，3.78(t J＝1.6Hz，2H)，7.13(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C18H22Cl4N2O4S·0.15H2O)
计算值(％)：C，46.59；H，4.84；N，12.07；；S，6.91
实测值(％)：C，46.98；H，5.05；N，11.57；S，6.57
实施例153
合成5-(3，5-二氯苯硫基)-2-羟甲基-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(化合物I-153)
将464mg(1mmol)酮(139)溶解在5ml四氢呋喃中，在冰冷却下边搅拌边滴加134mg(1.1mmol)溴化甲基镁(四氢呋喃；2ml)。将混合物在室温搅拌30分钟，向混合物中加入氯化铵饱和水溶液，在减压下将混合物蒸去，残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，干燥，并蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶二氯甲烷＝1∶1)纯化，得到350mg(产率73％)油状2-苄氧基甲基-5-(3，5-二氯苯硫基)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-异丙基-1H-咪唑(140b)。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.12(s，3H)，1.24(d，J＝6.6Hz，3H)，3.0-3.2(m，1H)，4.02(s，1H)，4.02(s，2H)，4.60(s，2H)，4.78(s，2H)，6.70(d，J＝2Hz，2H)，7.11(t，J＝2Hz，1H)
将350mg(0.73mmol)苄基化合物(140b)溶解在2ml浓盐酸中，将混合物在110℃加热搅拌3小时。向该反应混合物中加入碳酸氢钠饱和水溶液，在减压下蒸去溶剂。残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤并干燥，随后蒸去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯)纯化，得到150mg(53％产率)晶体状化合物I-153。mp 181-182℃。
1H-NMR(CDCl3-TMS)δppm：1.18-1.24(m，12H)，3.0-3.2(m，1H)，4.04(s，2H)，4.8(s，2H)，6.71(d，J＝1.6Hz，2H)，7.12(t，J＝1.6Hz，1H)
元素分析(C27H22Cl2N2O2S)
计算值(％)：C，52.44；H，5.70；N，7.20；S，8.23；Cl，18.21
实测值(％)：C，52.30；H，5.74；N，7.19；S，8.30；Cl，18.04
下列配制实施例用于说明本发明药物组合物。在这些实施例中，术语“活性成分”指药学上可接受的本发明化合物。
配制实施例1
制备片剂
用羟丙基纤维素溶液，将各成分湿法颗粒化，要加入硬脂酸镁，并进行压制以制得下列组合物A，B和C：组合物A
                     毫克/片    毫克/片
(a)活性成分          200        50
(b)乳糖              260        5.2
(c)羟丙基纤维素      15         1.8
(d)羟基乙酸淀粉钠    20         2.4
(e)硬脂酸镁          5          0.6
总计                 500        60组合物B
                     毫克/片
(a)活性成分          200
(b)乳糖              200
(c)结晶纤维素        60
(d)羟丙基纤维素      15
(e)羟基乙酸淀粉钠    20
(f)硬脂酸镁          5
总计                 500组合物C
                     毫克/片
(a)活性成分          200
(b)乳糖              35
(c)淀粉              50
(d)羟丙基纤维素      12
(e)硬脂酸镁          3
总计                 300
通过直接压制混合的组分制得组合物D
组合物D
                     毫克/胶囊
    (a)活性成分      200
    (b)乳糖          150
    (c)结晶纤维素    100
    总计             450
控释组合物E
通过将下列成分混合成羟丙基纤维素的溶液，加入硬脂酸镁，湿法颗粒化，并压制混合物制成组合物。
组合物E
                          毫克/片
    (a)活性成分           400
    (b)羟丙基纤维素H      110
    (c)结晶纤维素         60
    (d)羟丙基纤维素SL     24
    (f)硬脂酸镁           6
    总计                  600
制剂实施例2
制备胶囊
组合物A
通过混合下述成分，并将混合物加入硬质明胶胶囊壳中制得胶囊。
                         毫克/胶囊
    (a)活性成分          200
    (b)乳糖              173
    (c)羟基乙酸淀粉钠    25
    (d)硬脂酸镁          2
    总计                 400
组合物B
通过熔融聚乙二醇4000，将活性成分分散在熔融体中，随后将混合物加入硬质明胶胶囊壳中制得胶囊。
                               毫克/胶囊
    (a)活性成分                200
    (b)聚乙二醇4000            300
    总计                       500
组合物C
通过将活性成分分散在卵磷酯和芝麻油中，随后将混合物加入硬质明胶胶囊壳中制得胶囊。
                               毫克/胶囊
    (a)活性成分                200
    (b)卵磷酯                  100
    (c)芝麻油                  100
    总计                       400
组合物D(控释胶囊)
在合适的挤出机中挤出成分(a-c)，将挤出物模塑成小球并干燥之。用释放控制膜涂覆该干燥的小球状产物，将其加入至硬质明胶胶囊壳中制得控释胶囊。
                                毫克/胶囊
    (a)活性成分                 200
    (b)微晶纤维素               125
    (c)乳糖                     120
    (d)石蜡                     10
    总计                        455
制剂实施例3
制备糖浆
将活性成分与羧甲基纤维素钠一起溶解在大部分纯化水中，随后加入苯甲酸钠溶液、D-山梨醇溶液和香料。随后加入纯化水冲至5ml并将全部混合物彻底掺混，过筛并使之均匀。
    (a)活性成分                 0.20g
    (b)蔗糖                     0.50g
    (c)D-山梨醇(70％水溶液)     1.00g
    (d)羧甲基纤维素钠           0.02g
    (e)多乙氧基醚80            0.005g
    (f)苯甲酸钠                0.005g
    (g)香料                    0.01g
    (h)纯化水                  加至5.00ml
制剂实施例4
制备拴剂
在45℃熔融脂肪和油基物质。将活性物质加入该脂肪和油基物质中搅拌成悬浮液。将2g这种混合物加入至2ml塑料模具中并将模具冷却至室温，形成拴剂。
                              毫克/拴剂
    (a)活性成分               200
    (b)脂肪和油基物质         1800
    总计                      2000
制剂实施例5
制备颗粒剂
将活性成分加入羟丙基纤维素中，在挤出机型造粒机中将混合物捏和，造粒，干燥后形成颗粒剂。
                             毫克/克颗粒剂
    (a)活性成分              200
    (b)玉米淀粉              325
    (c)羧甲基纤维素钙        50
    (d)乳糖                  350
    (e)羟丙基纤维素          25
    (f)CARPLEX               50
    总计                     1000
试验例1
用下列步骤试验在各个实施例中制得的化合物的抗HIV活性。
(1)将持续地由HIV(HTLV-IIIB菌种)感染的人类T细胞系MOLT-4克隆8培养在补充有10％胎牛血清的RPMI-1640培养基中，过滤培养上清液并测定病毒的效价；将培养上清液储存在-80℃。另外，用上述培养液将试验化合物稀释至预定的浓度，并各以50μl等分部分加至96-孔微效价培养板中。随后，各加100μl等分部分(3.2×104细胞/孔)MT-4悬浮液，接着各加入用上述培养液稀释的含HIV的培养上清液，50μl(60pfu(噬菌斑形成单位))/孔。
(2)在37℃，在CO2孵化器中将培养皿孵化5天。随后以30μl/孔加入溴化3-(4，5二甲基噻唑-2-基)-2，5-二苯基四唑鎓(MTT)(5mg/ml PBS)，再持续孵化1小时。幸存的细胞还原MTT产生甲沉淀。因此，从所有孔中除去150μl培养上清液，代之以加入150μl溶液(10％Triton X-100和0.4％(v/v)加入盐酸的异丙醇)。在培养皿混合器中振摇培养皿以溶解甲。用显微阅读器在560nm和690nm(参比波长)测定甲的OD并将结果与对照组比较。将病毒的细胞毒素作用抑制至50％的化合物浓度以EC50表示，结果列于表1和表2。
表1
 化合物序  号     EC50(μg/ml)   化合物序  号       EC50(μg/ml)  化合物序  号     EC50(μg/ml)  化合物序  号     EC50(μg/ml)  化合物序  号     EC50(μg/ml)
  I-1I-2I-3I-4I-5I-6I-7I-8I-9I-10I-11I-12I-13I-14I-15I-16I-17I-18I-19I-20I-21I-22I-23I-24    0.0080.0080.030.0160.060.03～0.060.130.0160.00810.25500.060.030.005～0.010.008～0.0160.005～0.01＞CC500.004～0.0080.0080.0080.0020.0040.008   I-25I-26I-27I-28I-29I-30I-31I-32I-32’I-33I-34I-35I-36I-37I-38I-39I-40I-41I-42I-43I-44I-45I-46I-47      0.0040.004～0.0080.030.002～0.0040.016～0.030.005～0.010.060.060.002～0.0040.0160.0060.004～0.0080.0020.00056.31～100.0160.0160.070.2510.004～0.0080.08～0.0160.002   I-48I-49I-50I-51I-52I-53I-54I-55I-56I-57I-58I-59I-60I-61I-62I-63I-64I-65I-66I-67I-68I-69I-70I-71   0.0160.004～0.0080.0080.003～0.0050.0030.004～0.0080.0040.0080.0080.0005～0.0010.00212.50.5～0.50.03～0.060.25＞CC50＞CC500.0160.13～0.250.0160.250.030.008   I-72I-73I-74I-75I-76I-77I-78I-79I-80I-80aI-81I-81AI-82I-83I-84I-85I-86I-87I-88I-89I-90I-91I-92I-93   0.03～0.060.0160.250.010.0160.03～0.00610.250.5～10.002～0.0040.130.0010.251.610.1310.5～1＞CC5010.130.060.0010.0005～0.001   I-93’I-94I-95I-95’I-96I-97I-98I-99I-100I-101I-102I-103I-104I-105I-106I-107I-108I-109I-110I-111I-112I-113I-114I-115  0.00006～0.000130.030.03～0.060.0050.030.06～0.1316.3110.5～10.51～100.51～100.7810.510＞CC50＞10010010＞CC50
表2
 化合物序  号      EC50(μg/m l)    化合物序  号     EC50(μg/ml)
 I-116103a104aI-117103bI-118103cI-119I-120I-121I-122I-123I-124I-125I-126I-127109I-128112aI-129112bI-130116aI-131116bI-132119aI-133118b118c119bI-134I-135I-136122a123aI-137     1.6＜0.008＜0.0080.05-0.010.0080.05-0.010.06-0.130.13-0.250.130.060.0080.060.250.5-10.030.0160.008(0.0080.0080.06(0.008＜0.0080.0040.0030.0160.78＜0.0080.0080.251＜0.0080.00130.016-0.030.008-0.0160.130.00060.004-0.008     122b123bI-138126aI-139128aI-140126bI-141128bI-142126cI-143128cI-144130aI-145130bI-146130c130d131cI-147137aI-148137bI-149137cI-150136d136e137dI-151141aI-152I-153     0.5-10.0030.0080.008＜0.0083.1-6.30.03-0.060.008-0.016＜0.0080.130.016-0.030.130.0080.250.78--------0.50.5-1＜0.0080.0050.0080.005-0.010.005-0.010.010.003-0.0050.0080.50.5-1＜0.0080.00060.002-0.004＜0.0080.016
试验例2
测定在各个实施例中制得的化合物的细胞毒性。代替的试验例1中(1)的含HIV的培养上清液(病毒悬浮液)，向每个孔中加入50μl培养液，用相同于试验例1中的(2)的方法测定细胞毒性。显示50％细胞毒性的化合物浓度以CC50表示。结果列于表3和4。
表3
   化合物序  号      CC50(μg/ml)    化合物序  号       CC50(μg/ml)    化合物序  号     CC50(μg/ml)    化合物序  号       CC50(μg/ml)    化合物序  号       CC50(μg/ml)
    I-1I-2I-3I-4I-5I-6I-7I-8I-9I-10I-11I-12I-13I-14I-15I-16I-17I-18I-19I-20I-21I-22I-23I-24     6.3～12.52512.512.51～101010～10012.510＞1001～1050～1002512.5～256.3～12.512.5～256.3～12.510～10010～1006.3～12.56.3～12.5252525     I-25I-26I-27I-28I-29I-30I-31I-32I-32’I-33I-34I-35I-36I-37I-38I-39I-40I-41I-42I-43I-44I-45I-46I-47     10～10010～10010～10012.512.510～10010010～10012.5～2510～10013.512.5～2510～1002512.5～2510～10012.5～258.581～101～1012.512.5～256.3～12.5     I-48I-49I-50I-51I-52I-53I-54I-55I-56I-57I-58I-59I-60I-61I-62I-63I-64I-65I-66I-67I-68I-69I-70I-71     25～5025＞1006.3～12.51010～10012.510～10010～10025～5010～10012.5～2512.5～256.3～12.512.5～2512.512.5～2512.5～256.3～12.512.5～251～106.36.3～12.51～10     I-72I-73I-74I-75I-76I-77I-78I-79I-80I-80aI-81I-81aI-82I-83I-84I-85I-86I-87I-88I-89I-90I-91I-92I-93     1～106.312.5～2516.56.3～12.5101～101～1010～10010010～10012.51.5～3.26.3～12.51～101～10110～1001～101～1010～1006.3～12.512.5～2412.5     I-93’I-94I-95I-95’I-96I-97I-98I-99I-100I-101I-102I-103I-104I-105I-106I-107I-108I-109I-110I-111I-112I-113I-114I-115     10～10012.5～256.36.3～12.510～10010～10010～100＞10012.510～1001～1010～10010～10050～100100＞10010～100＞10010～1001～10＞10010010～10010～100
表4
  化合物序  号    CC50(μg/m l)   化合物序  号     CC50(μg/ml)
 I-116103a104aI-117103bI-118103cI-119I-120I-121I-122I-123I-124I-125I-126I-127109I-128112aI-129112bI-130116aI-131116bI-132119aI-133118b118c119bI-134I-135I-136122a123aI-137   256.3-12.512.5-25505012.5-256.3-12.53.110012.56.3-12.512.512.512.512.5-2512.5-25100＞1006.312.5-256.3-12.56.3-12.530.738.85012.5-2512.512.512.5-256.3-12.512.5-2512.5-2525-5012.56.36.3-12.550   122b123bI-138126aI-139128aI-140126bI-141128bI-142126cI-143128cI-144130aI-145130bI-146130c130d131cI-147137aI-148137bI-149137cI-150136d136e137dI-151141aI-152I-153   6.312.5-2512.56.36.36.36.3-12.53.1-6.325-506.3-12.56.3-12.56.312.56.3-12.56.3-12.5--------12.56.36.3-12.550-1006.3-12.56.3-12.56.3-12.56.36.3-12.56.3-12.512.56.3-12.56.3-12.550-10012.5-2512.5-2512.5
试验例3
用下列步骤测定实施例中合成的各个化合物的逆转录酶活性。
使用通过在Escherichia大肠杆菌中表达而获得的纯化重组HIV-1逆转录酶(RT，E.C.2.7.7.49)，建立用于测定大数目试样的96-孔培养板测试体系。如下测定RT抑制活性。向11μl受试抑制剂在水或DMSO中的溶液中加入100μl反应混合物(0.1单位/100μlRT，50mM Tris-HCl pH8.3，150mM KCl，10mM MgCl2，3mM二硫苏糖醇，0.1％Nonidet P-40，10μg/ml聚(rA)和10μg/ml(dT)12-18作为样板和底料(primer)，及4μMdTTP，1μCi/100μl[3H]dTTP作为培养基)，并将混合物在37℃孵化1小时，随后立即用冰冷却。使用细胞采集机，将反应混合物转移至DEAE-过滤垫(LKB-Pharmacia)。随后，使用细胞采集机的洗涤线(line)，用5％Na2HPO4/H2O将细胞洗涤2次并用水洗涤1次，随后在95℃干燥15分钟。接着将10ml闪烁液和过滤垫放入一特殊的袋中，用闪烁计数器(LKB 1205 Beta-plate)测定摄入的[3H]dTMP。抑制活性以相对于摄入于水或DMSO对照组的抑制百分数表示。
将逆转录酶抑制至50％的化合物浓度以该化合物的IC50表示，结果列于表5和表6。
表5
 化合物序  号    RT IC50(μg/ml)   化合物序  号    RT IC50(μg/ml) 化合物序  号      RT IC50(μg/ml)   化合物序  号    RT IC50(μg/ml)   化合物序  号    RT IC50(μg/mL)
  I-1I-2I-3I-4I-5I-6I-7I-8I-9I-10I-11I-12I-13I-14I-15I-16I-17I-18I-19I-20I-21I-22I-23I-24   1.22.11.01.72.336.643.21.02.4＞10016.5＞1000.81.30.751.5＜0.8＞1000.722.12.90.560.321.0    I-25I-26I-27I-28I-29I-30I-31I-32I-32I-33I-34I-35I-36I-37I-38I-39I-40I-41I-42I-43I-44I-45I-46I-47   0.480.911.20.200.600.912.70.573.91.40.690.180.0681.165.710.70.51.75.343.20.650.80.98  I-48I-49I-50I-51I-52I-53I-54I-55I-56I-57I-58I-59I-60I-61I-62I-63I-64I-65I-66I-67I-68I-69I-70I-71       0.45----0.380.180.210.462.50.930.040.15＞100＞10077.36.84.7＞100＞1000.695.40.612.31.80.34   I-72I-73I-74I-75I-76I-77I-78I-79I-80I-80aI-81I-81aI-82I-83I-84I-85I-86I-87I-88I-89I-90I-91I-92I-93    0.80.255.70.223.51.346.212.91.10.113.00.140.4481.2＞1002.612.5＞100＞100＞1002.50.340.350.49   I-93I-94I-95I-95’I-96I-97I-98I-99I-100I-101I-102I-103I-104I-105I-106I-107I-108I-109I-110I-111I-112I-113I-114I-115    0.161.90.710.484.67.436.8＞10012.525.224.16.8＞10052.5＞10062.7----------------
表6
  化合物序  号     RT IC50(μg/ml)    化合物序  号   RT IC50(μg/ml)
 I-116103a104aI-117103bI-118103cI-1191-120I-121I-122I-123I-124I-125I-126I-127109I-128112aI-129112bI-130116aI-131116bI-132119aI-133118b118c119bI-134I-135I-136122a123aI-137     ＞10013.01.33.811.30.926.23.349.235.93.134.8＞100＞10013.96.12.02.70.9635.82.61.91.31.33.20.656.233.6＞100＞1000.620.693.82.019.00.153.3     122b123bI-138126aI-139128aI-140126bI-141128bI-142126cI-143128cI-144130aI-145130bI-146130c130d131cI-147137aI-148137bI-149137cI-150136d136e137dI-151141aI-152I-153     36.60.151.51.211.653.114.34.01.8＞10012.028.433.6＞100＞100--------＞100＞1000.972.02.00.360.370.320.310.9＞100＞1002.62.90.571.510.0

Claims (10)

1.一种式(I)咪唑衍生物或其盐：
Figure A9519526000021
(其中R1代表氢，含1-20个碳原子的烷基，含2-7个碳原子的链烯基，含4-12个碳原子的环烷基烷基，含1-6个碳原子的卤代烷基，含1-6个碳原子的羰烷基，含8-13个碳原子的芳酰基烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基烷基，取代或未取代的氨基甲酰氧基烷基，氨基甲酰基烷氧基烷基，或酰氧基烷基，或有支链的羟烷基；
R2代表含1-6个碳原子的烷基，含1-6个碳原子的酰基，羟基亚氨基甲基，亚联氨基甲基，或式-(CH2)n-R4表示的基团(其中R4代表卤素，烷氧基，羟基，氰基，酰氧基，芳氧基羰氧基，烷氧基羰氧基，羧基，取代或未取代的氨基甲酰基，取代或未取代的羟基烷氧基，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的氨基甲酰氧基或硫代氨基甲酰氧基，取代或未取代的氨基，或叠氮基；n代表1-3的整数)；
R3代表取代或未取代的含1-6个碳原子的烷基；
X和Y独立地代表氢，含1-3个碳原子的烷基，卤素或硝基；
Z代表S，SO，SO2或CH2)。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述的咪唑衍生物为下式(I’)表示的化合物：
Figure A9519526000022
(其中R1，R2，R3，X，Y和Z如上所定义)
3.如权利要求1所述的化合物，其中R1代表含1-6个碳原子的烷基，含1-6个碳原子的羟烷基，或吡啶甲基。
4.如权利要求1所述的化合物，其中R2代表式-(CH2)n-R4表示的基团，其中R4代表羟基或氨基甲酰氧基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中R3代表异丙基。
6.如权利要求1所述的化合物，其中X和Y分别代表卤素。
7.如权利要求1所述的化合物，其中Z代表S。
8.如权利要求1所述的化合物，其中所述的咪唑衍生物为
(A-1)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(A-2)2-[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙醇
(A-3)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑
(A-4)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-5)[1-(2-羟丙基)-5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-6)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-2-基]乙腈
(A-7)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(4-氨苄基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-8)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(3-氨苄基)-4-异丙基-1H-咪唑-2-基]甲醇
(A-9)2-[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-乙基-1H-咪唑-2-基]乙醇
(A-10)2-[2-(氨基甲酰氧基)乙基]-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-乙基-4-异丙基-1H-咪唑
(A-11)[5-(3，5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基)甲基-1H-咪唑-2-基]甲醇，或
(A-12)2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3，5-二氯苯基硫代)-1-(2(1H)-吡啶酮-5-基)甲基-4-异丙基-1H-咪唑
9.一种药物组合物，它包含权利要求1的化合物作为活性成分。
10.一种抗-HIV的组合物，它包含以权利要求1的化合物作为活性成分。
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