CN1768054A - 环状脲衍生物、其制备方法以及作为激酶抑制剂的药物用途 - Google Patents

环状脲衍生物、其制备方法以及作为激酶抑制剂的药物用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及式(I)的新化合物，其中p表示0至2，R和R1表示O或NH，R2和R3表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，所有这些基团均任选地被取代，A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，Y和Y1表示H、OCF3、S(O) nCF3、S(O) nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3、－O－CF2－CHF2、－O－CHF2、－O－CH2－CF3、SF5和SO2NR5R6，其中R5和R6选自氢、烷基、链烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成杂环基团，A2表示A1、CO和SO2，B2表示杂环基团，其任选地被一个或多个选自Y2的取代基所取代，Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O－链烯基、O－炔基、O－环烷基、S(O) n－烷基、S(O) n－链烯基、S(O) n－炔基、S(O) n－环烷基、COOR13、OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O) n－NR5R6、－NR10－CO－R13、－NR10－SO2－R13、NH－SO2－NR5R6、－NR10－CO－NR5R6、－NR10－CS－NR5R6、－NR10－COOR13，所有这些基团均任选地被取代，n表示0至2的整数。上述化合物及其所有的异构体形式和盐可用作药物。

Description

环状脲衍生物、其制备方法以及作为激酶抑制剂的药物用途
本发明涉及新的环状脲衍生物、其制备方法、其作为药用产品的用途、含有它们的药物组合物以及该衍生物用于预防和治疗可以通过抑制蛋白激酶的活性进行调节的病症的药物用途。
本发明涉及对蛋白激酶具有抑制作用的新的环脲衍生物。
因此，本发明的产物尤其可用于预防或治疗能够通过抑制蛋白激酶的活性进行调节的病症。
蛋白激酶的抑制和调节构成了强有力的用于治疗大量实体瘤的新的作用机理。
因此，本专利申请的产物可治疗的所述病症尤其是实体瘤。
所述的蛋白激酶尤其属于下面的组：EGFR、Fak、FLK-1、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、flt-1、IGF-1R、KDR、PLK、PDGFR、tie2、VEGFR、AKT、Raf。
尤其要指出的是蛋白激酶IGF1-R(胰岛素生长因子-1受体)。
还要指出的是蛋白激酶FAK。
还有指出的是蛋白激酶AKT。
因此，本发明尤其涉及可用于肿瘤治疗的IGF-1R受体的新抑制剂。
本发明还涉及可用于肿瘤治疗的新的FAK受体抑制剂。
本发明还涉及可用于肿瘤治疗的新的AKT受体抑制剂。
对于癌症，现有的治疗方法仍然是明显不够的。某些蛋白激酶、尤其包括IGF-1R(胰岛素生长因子1受体)在许多癌症中起着重要作用。对所述蛋白激酶的抑制在癌症的化疗中具有潜在的重要性，尤其是用于抑制肿瘤的生长或生存。因此本发明涉及可抑制所述蛋白激酶的新产物的鉴定。
蛋白激酶参与了控制细胞由于对细胞外介质或者对环境变化产生反应而激活、生长和分化的信号过程。这些激酶通常属于以下两组：优先磷酸化丝氨酸和/或苏氨酸残基的激酶和优先磷酸化酪氨酸残基的激酶[S-K.Hanks和T.Hunter，FASEB.J.，1995，9，第576-596页]。丝氨酸/苏氨酸激酶是例如蛋白激酶C[A.C.Newton，J.Biol.Chem.，1995，270，第28495-28498页]和一组依赖细胞周期蛋白的激酶例如cdc2的同种型[J.Pines，Trends in Biochemical Sciences，1995，18，第195-197页]。酪氨酸激酶包括生长因子受体例如表皮生长因子(EGF)受体[S.Iwashita和M.Kobayashi，Cellular Signalling，1992，4，第123-132页]和胞质激酶例如p56tck、p59fYn和ZAP-70以及激酶csk[C.Chan等，Ann.Rev.Immunol.，1994，12，第555-592页]。
在许多疾病中均发现了由异常的细胞功能引起的激酶蛋白活性的异常高水平。这可能是由于控制激酶活性的机制失调直接或间接引起的，所述机制的失调与例如酶的突变、过度表达或不适当激活或者细胞因子或生长因子的过度生成或生成不足有关，并且还与激酶的信号上游或下游的传导有关。在所有这些情况下，对激酶的作用进行选择性抑制可能会产生有益的效果。
1型胰岛素样生长因子受体(IGF-I-R)是具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体，其优先与IGFI相结合，但也可与IGFII和胰岛素以较低的亲和性相结合。IGF1与其受体的结合导致受体的低聚反应、酪氨酸激酶的激活、细胞底物(主要底物：IRS1和Shc)的分子间自磷酸化和磷酸化。被其配体激活的受体在正常细胞内诱导促有丝分裂活性。然而，IGF-I-R在“异常”生长中起着非常重要的作用。
许多临床报道强调了IGF-I途径在人类癌症发展中的重要作用：
经常发现IGF-I-R在许多类型的肿瘤(乳腺、结肠、肺、肉瘤等)中过度表达，并且它的存在经常与更具攻击性的表型有关。
循环的IGF1的高浓度与前列腺癌、肺癌和乳腺癌的风险有很大的关系。
此外，已经广泛地证明，IGF-I-R对于在体外和体内建立和维持转换的表型是必需的[Baserga R，Exp.Cell.Res.，1999，253，第1-6页]。IGF-I-R的激酶活性对于数种致癌基因的转化活性是必需的，包括：EGFR、PDGFR、SV40病毒的大的T抗原、激活的Ras、Raf和v-Src。IGF-I-R在正常成纤维细胞内的表达诱导了肿瘤的表型，然后其可能导致体内肿瘤的形成。IGF-I-R的表达在不依赖底物的生长中起着重要的作用。IGF-I-R还被证实是化疗诱导的和放疗诱导的细胞凋亡以及细胞因子诱导的细胞凋亡的保护剂。此外，抑制负显性的内原性IGF-I-R、三螺旋的形成或反义序列的表达可以抑制体外转化活性并降低动物模型中肿瘤的生长。
在需要对活性进行调节的激酶中，FAK(粘着斑激酶)也是优选的激酶。
FAK是一种在由整联蛋白——一种杂二聚体细胞粘着受体——发送的信号转导中起重要作用的细胞质酪氨酸激酶。FAK和整联蛋白共同位于被称为细胞粘着斑的膜周围结构中。已经表明，在许多细胞类型中，FAK的活化、以及其在酪氨酸残基上的磷酸化作用，特别是其在酪氨酸397上的自磷酸化依赖于整联蛋白与其细胞外配体的结合，因此在细胞粘着期间被诱导[Kornberg L等人，J.Biol.Chem.267(33)：23439-442(1992)]。FAK在酪氨酸397上的自磷酸化代表了经由其SH2结构域用于另一种酪氨酸激酶——Src的结合部位[Schaller等人，Mol.Cell.Biol.14：1680-1688.1994；Xing等人，Mol.Cell.Biol.5：413-421.1994]。然后，Src可以在酪氨酸925上磷酸化FAK，从而补充适应蛋白Grb2并在某些细胞中诱导在细胞增殖的控制中所涉及的ras和MAP激酶途径的活化[Schlaepfer等人，Nature；372：786-791.1994；Schlaepfer等人，Prog.Biophy.Mol.Biol.71：435-478.1999；Schlaepfer和Hunter，J.Biol.Chem.272：13189-13195.1997]。
FAK的活化还可以诱导jun NH2-末端激酶(JNK)信号途径，从而使细胞的增殖从细胞周期的G1相开始进行[Oktay等人，J.Cell.Biol.145：1461-1469.1999]。磷脂酰肌醇-3-OH激酶(PI3-激酶)也在酪氨酸397上与FAK结合，这种相互作用对于PI3-激酶的活化而言可能是必需的[Chen和Guan，Proc.Nat.Acad.Sci.USA.91：10148-10152.1994；Ling等人，J.Cell.Biochem.73：533-544.1999]。FAK/Src复合体磷酸化各种底物，如成纤维细胞中的桩蛋白和p130CAS[Vuori等人，Mol.Cell.Biol.16：2606-2613.1996]。
许多研究的结果支持FAK抑制剂可用于治疗癌症的假说。研究已经表明FAK可能在体外细胞增殖和/或存活中起着重要作用。例如，在CHO细胞中，一些作者已经证明p125FAK的过度表达加速了从G1到S的转变，表明p125FAK促进了细胞增殖[Zhao J.-H等人，J.Cell Biol.143：1997-2008.1998]。其它作者已经证实用FAK反义寡核苷酸进行处理的肿瘤细胞丧失了其粘附性并进入编程性细胞死亡(Xu等人，Cell GrowthDiffer.4：413-418.1996)。还已经证明FAK在体外促进了细胞移行。因此，FAK表达不足的成纤维细胞(敲除了FAK的小鼠)表现出圆形的形态学和对趋化信号进行响应的细胞移行不足，并且这些缺陷可以通过FAK的重新表达被消除[D J.Sieg等人，J.Cell Science.112：2677-91.1999]。FAK C-末端结构域(FRNK)的过度表达在体外试验中阻滞了粘着细胞的蔓延并降低了细胞移行[A.Richardson和J.T.Parsons，Nature.380：538-540.1996]。FAK在CHO或COS细胞中或在人星形细胞中的过度表达促进了细胞的迁移。在体外试验中，FAK可在许多细胞类型中促进细胞增殖和移行，这表明FAK在瘤形成过程中可能起作用。最近的研究已经有效证明在人星形细胞中诱导了FAK表达后肿瘤细胞的体内增殖增加[Cary L.A.等人，J.Cell Sci.109：1787-94.1996；Wang D.等人，J.Cell Sci.113：4221-4230.2000]。此外，人活组织检查的免疫组织化学研究已经证明FAK在前列腺癌、乳腺癌、甲状腺癌、结肠癌、黑素瘤、脑癌和肺癌中过度表达，FAK的表达水平与具有侵略性最强的表型的肿瘤直接相关[Weiner TM，等Lancet.342(8878)：1024-1025 1993；Owens等Cancer Research.55：2752-2755 1995；Maung K.等Oncogene 18：6824-6828 1999；Wang D等J.Cell Sci.113：4221-4230 2000]。
蛋白激酶AKT(也称作PKB)和磷酸肌醇3-激酶(PI3K)参与传递来自激活膜受体的生长因子的信号的细胞信号路径。
该转导途径与多种细胞功能有关：调节细胞凋亡、控制转录和翻译、葡萄糖代谢、血管生成和线粒体的完整。丝氨酸/苏氨酸激酶AKT最初被认为是调节代谢应答的胰岛素依赖性信号途径的重要成分，后来又被发现是在生长因子诱导的存活中起关键作用的介质。已经表明AKT在许多细胞类型和肿瘤细胞中可以抑制由各种刺激诱导的细胞凋亡性死亡。根据这些发现，已经证实AKT可以通过磷酸化给定的丝氨酸残基来灭活BAD、GSK3β、半胱氨酸蛋白酶-9和Forkhead转录因子，并且可以激活IKKα和e-NOS。值得注意的是，在所研究的41种人肿瘤细胞系中，在11种细胞系中发现了蛋白BAD的高度磷酸化。此外，还表明组织缺氧可以通过激活PI3K/AKT途径和参与被称为HRE(代表“缺氧响应性成分(hypoxy-responsive element)”)的HIF-1(组织缺氧诱导型因子-1)转录因子的结合过程来调节用Ha-ras转化的细胞中VEGF的诱导。
AKT在癌症病理学中起着非常重要的作用。已在多种人类肿瘤中报道了AKT的扩增和/或过度表达，例如胃癌(AKT1的扩增)、卵巢癌、乳腺癌或胰腺癌(AKT2的扩增和过度表达)和雌激素受体不足的乳腺癌，以及雄激素非依赖性前列腺癌(AKT3的过度表达)。此外，AKT在所有的PTEN(-/-)肿瘤中被组成型激活，PTEN磷酸酶在许多类型的肿瘤例如卵巢癌、前列腺癌、子宫内膜癌、恶性胶质瘤和黑瘤中缺失或通过突变失活。AKT还参与了bcr-abl的致癌性激活(参考文献：Khawaja A.，Nature 1999，401，33-34；Cardone等Nature 1998，282，1318-1321；Kitada S.等，Am J Pathol 1998Jan；152(1)：51-61；Mazure NM等Blood 1997，90，3322-3331；Zhong H.等Cancer Res.2000，60，1541-1545)。
因此本发明的一个主题是通式(I)的化合物：
Figure A20048000883500421
其中p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代；或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，
Y和Y1可以相同或不同，并且Y和Y1中的一个选自OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、SO2NR5R6、SF5和-S(O)n-烷基，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、硝基、CN、NR5R6、任选取代的烷基、任选取代的芳基和杂芳基、CF3、O-链烯基、O-炔基、O-环烷基、S(O)n-链烯基、S(O)n-炔基、S(O)n-环烷基、游离的、成盐的或酯化的羧基和CONR5R6，或者
苯基与它的取代基Y和Y1形成以下基团：
Figure A20048000883500422
其中p表示整数2、3或4，所形成的基团任选地被一个或多个任选取代的烷基所取代，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，
A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示饱和或不饱和的单环或二环杂环基团，其含有一个或多个相同或不同的选自O、S、N和NR7的杂原子，所述杂环基团任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基、苯基、酰基、S(O)2Alk、S(O)2芳基、S(O)2杂芳基或S(O)2NR5R6基团，
Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-O-链烯基、-O-炔基、-O-环烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-链烯基、-S(O)n-炔基、-S(O)n-环烷基、-COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-COOR13，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均可以任选地被一个或多个基团取代，所述的基团可以相同或不同并且选自卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、芳基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12或-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基还可以任选地被一个或多个选自烷基、烷氧基和亚烷基二氧基的基团所取代，
以上所有的环状基团以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环还可以任选地被一个或多个选自氧代和硫代的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C3-C6环烷基、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环状胺，
R13与R5或R6可以相同或不同并且选自R5或R6的值，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
因此，本发明的主题是如上所定义的通式(I)的化合物：
其中p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，
Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、NR5R6、任选取代的烷基、任选取代的芳基和杂芳基、CF3、O-烯丙基、O-丙炔基、O-环烷基、S(O)n-烯丙基、S(O)n-丙炔基、S(O)n-环烷基、游离的、成盐的或酯化的羧基和CONR5R6，
其中R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，
A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示饱和或不饱和的杂环基团，其含有一个或多个相同或不同的选自O、S、N和NR7的杂原子，所述杂环基团任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基、苯基、芳基、S(O)2alk、S(O)2芳基、S(O)2杂芳基或S(O)2NR5R6基团，
Y2表示氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O-烯丙基、O-丙炔基、O-环烷基、S(O)n-烷基、S(O)n-烯丙基、S(O)n-丙炔基、S(O)n-环烷基、COOR9、OCOR8、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、NHCOR8、NH-S(O)nR8或NH-S(O)nCF3或NH-SO2-NR5R6，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、碳环和杂环基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、芳基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12或-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基均还任选地被一个或多个选自烷基和亚烷基二氧基的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C3-C6环烷基、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，
或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环状胺，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
因此，本发明的一个主题是以上所定义的通式(I)的化合物：其中
p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、环烷基、苯基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的，并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，
Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、NR5R6、任选取代的烷基和苯基以及任选取代的吡唑基和吡啶基，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，
A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示含有一个或多个相同或不同的选自O、S、N和NR7的杂原子的饱和或不饱和的杂环基团，其任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基或苯基，
Y2表示氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、苯基、杂芳基、O-环烷基、S(O)n-alk、S(O)n-环烷基、COOR9、OCOR8、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、NHCOR8和NH-S(O)nR8，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、碳环和杂环基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12和-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基均还任选地被一个或多个选自烷基和亚烷基二氧基的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、苯基或苯基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环胺，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的一个主题是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、S(O)nCF3、-S-CF2-CF2-CF3、-S(O)n-Alk、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-杂环烷基、-SO2CHF2、-SO2CF2CF3、-SO2NR5R6和-SF5，Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，Y和Y1中的另一个选自：氢、卤素、硝基、NR5R6、游离或酯化的羧基和CONR5R6，或者苯基与它的取代基Y和Y1形成下列基团之一：
Figure A20048000883500501
所形成的基团任选地被一个或多个任选取代的烷基所取代，
所述的式(I)的化合物上的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，并且应当理解：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
因此，本发明的主题是以上所定义的通式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，所述的式(I)的化合物的其它取代基选自以上所定义的值，应当理解：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3或Salk、A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯一CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
因此本发明的主题是以上所定义的通式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自S(O)nCF3、SOAlk、S(O)2Alk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，所述的式(I)的化合物的其它取代基选自以上所定义的值，应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至b)所定义：
a)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SOAlk或S(O)2Alk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
因此，本发明的主题是以上所定义的通式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自S(O)nCF3、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，
所述的式(I)的化合物的其它取代基选自以上所定义的值，应当理解，当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
在式(I)的化合物中，所示的术语具有下列含义：
术语“Hal”、“Halo”或“卤素”表示氟、氯、溴或碘原子。
术语“烷基”、“alk”、“Alk”或“ALK”表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、己基、异己基、仲己基、叔己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基和十二烷基，及其直链或支链位置异构体。
尤其可提到的是最多含有6个碳原子的烷基，尤其是甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、直链或支链的戊基和直链或支链的己基。
术语“链烯基”表示最多含有12个碳原子、优选4个碳原子的直链或支链基团，其选自例如下列的基团：乙烯基、丙烯基或烯丙基、1-丙烯基、正丁烯基、异丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、正戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、环己基丁烯基和癸烯基及其直链或支链位置异构体。
尤其可提到的链烯基是烯丙基或丁烯基。
术语“炔基”表示最多含有12个碳原子、优选4个碳原子的直链或支链基团，其选自例如下列的基团：乙炔基、丙炔基或炔丙基、丁炔基、正丁炔基、异丁炔基、3-甲基-2-丁炔基、戊炔基或己炔基及其直链或支链位置异构体。
尤其可提到的炔基是炔丙基。
术语“烷氧基”表示最多含有12个碳原子、优选6个碳原子的直链或支链基团，其选自例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、直链、仲或叔丁氧基、戊氧基、己氧基和庚氧基及其直链或支链位置异构体。
术语“烷氧基羰基”或烷基-O-CO-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中烷基具有以上所给出的含义：可提到的实例包括甲氧基羰基和乙氧基羰基。
术语“亚烷基二氧基”或-O-亚烷基-O-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中亚烷基具有以上所给出的含义：可提到的实例包括亚甲基二氧基和亚乙基二氧基，
术语“烷基亚磺酰基”或烷基-SO-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中烷基具有以上所给出的含义并且优选含有4个碳原子，
术语“烷基磺酰基”或烷基-SO2-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中烷基具有以上所给出的含义并且优选含有4个碳原子，
术语“烷基磺酰基氨基甲酰基”或烷基-SO2-NH-C(＝O)-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中烷基具有以上所给出的含义并且优选含有4个碳原子，
术语“烷硫基”或烷基-S-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，尤其表示甲硫基、乙硫基、异丙硫基和庚硫基，
术语“环烷基”表示3-至10-元的单环或二环碳环基团，尤其表示环丙基、环丁基、环戊基和环己基，
术语“-O-环烷基”表示其中的环烷基具有以上所给出的含义的基团，
术语“环烯基”表示含有至少一个双键的3-至10-元的单环或二环非芳香族碳环基团，尤其表示环丁烯基、环戊烯基和环己烯基，
术语“环烷基烷基”表示其中的环烷基和烷基具有以上所给出的含义的基团：因此该基团表示例如环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基和环庚基甲基，
术语“酰基”或r-CO-表示最多含有12个碳原子的直链或支链基团，其中基团r表示氢原子或烷基、环烷基、环烯基、环烷基、杂环烷基或芳基，这些基团具有以上所示的含义，并且任选地如所示的那样被取代：可以提到的实例包括甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基或苯甲酰基，或者戊酰基、己酰基、丙烯酰基、巴豆酰基或氨基甲酰基，
术语“酰氧基”是指酰基-O-基团，其中酰基具有以上所给出的含义：可提到的实例包括乙酰氧基或丙酰氧基，
术语“酰基氨基”是指酰基-NH-基团，其中酰基具有以上所给出的含义，
术语“芳基”表示不饱和的单环基团或者由稠合的碳环组成的不饱和的基团。可提到的所述芳基的实例包括苯基或萘基。
尤其可以提到的是苯基。
术语“芳基烷基”是指由以上提到的任选取代的烷基和以上提到的任选取代的芳基的组合所形成的基团：可提到的实例包括苄基、苯基乙基、2-苯乙基、三苯基甲基或萘甲基，
术语“杂环基团”表示至少是6-元的被一个或多个相同或不同的选自氧、氮和硫原子的杂原子所中断的饱和碳环基团(杂环烷基)或不饱和碳环基团(杂芳基)。
尤其可提到的杂环烷基包括二氧戊环、二噁烷、二硫杂环戊烷、氧硫杂环戊烷、氧硫杂环己烷、环氧乙烷基、氧杂环戊基、二氧戊环基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、吗啉基或四氢呋喃基、四氢噻吩基、苯并二氢吡喃基、二氢苯并呋喃基、二氢吲哚基、哌啶基、全氢吡喃基、pyrindolinyl、四氢喹啉基、四氢异喹啉基和硫氮杂环戊基基团，所有这些基团均任选地被取代。
尤其可提到的杂环烷基是任选取代的哌嗪基、任选取代的哌啶基、任选取代的吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、吗啉基和硫氮杂环戊基基团和硫氮杂环戊基基团：更优选任选取代的吗啉基、吡咯烷基和哌嗪基；
术语“杂环烷基烷基”是指其中的杂环烷基和烷基残基具有以上含义的基团；
尤其可提到的5-元杂芳基是呋喃基诸如2-呋喃基、噻吩基诸如2-噻吩基和3-噻吩基，以及吡咯基、二唑基、噻唑基、噻二唑基、噻三唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、3-或4-异噁唑基、咪唑基、吡唑基和异噁唑基。
尤其可提到的6-元杂芳基是吡啶基诸如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基以及嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和四唑基；
作为含有至少一个选自硫、氮和氧的杂原子的稠合杂芳基，可提到的实例包括苯并噻吩基诸如3-苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、硫杂萘基、吲哚基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基和萘啶基。
尤其可提到的稠合杂芳基是苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、喹啉基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑基、吲嗪基、异噁唑基、异喹啉基、异噻唑基、噁二唑基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、1，3，4-噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基，这些基团任选地如杂芳基所示的那样被取代；
术语“环胺”表示3-至8-元的环烷基，其中一个碳原子被氮原子代替，环烷基具有以上给出的含义并且还可能含有一个或多个选自O、S、SO2、N和NR7的另外的杂原子，R7如上所定义；可提到的所述环胺的实例包括吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、二氢吲哚基、pyrindolinyl和四氢喹啉基。
术语“患者”指人类以及其它哺乳动物。
术语“前药”表示可以在体内通过代谢机制(诸如水解)转化成式(I)化合物的化合物。例如，含有羟基的式(I)化合物的酯可以在体内通过水解转化成其母体分子。或者，含有羧基的式(I)化合物的酯可以在体内通过水解转化成其母体分子。
可提到的含有羟基的式(I)化合物的酯的实例包括乙酸酯、柠檬酸酯、乳酸酯、酒石酸酯、丙二酸酯、草酸酯、水杨酸酯、丙酸酯、琥珀酸酯、富马酸酯、马来酸酯、亚甲基二-β-羟基萘甲酸酯、龙胆酸酯、羟乙基磺酸酯、二对甲苯基酒石酸酯、甲磺酸酯、乙磺酸酯、苯磺酸酯、对甲苯磺酸酯、环己基氨基磺酸酯和奎尼酸盐。
特别有用的含有羟基的式(I)的化合物的酯可以从酸残基诸如Bundgaard等，J.Med.Chem.，1989，32，第2503-2507页所记载的酸残基制得：这些酯尤其包括取代的(氨基甲基)苯甲酸酯；二烷基氨基甲基苯甲酸酯，其中两个烷基可以连接在一起，或者可以被氧原子或任选取代的氮原子、即烷基化的氮原子所中断；或者(吗啉-4-基甲基)苯甲酸酯，例如3-或4-(吗啉-4-基甲基)苯甲酸酯和(4-烷基哌嗪-1-基)苯甲酸酯例如3-或4-(4-烷基哌嗪-1-基)苯甲酸酯。
式(I)化合物的羧基可以与本领域技术人员已知的各种基团成盐或酯化，其中可提到的非限制性的实例包括下列化合物：
在成盐化合物中，包括无机碱诸如1当量的钠、钾、锂、钙、镁或铵或有机碱例如甲胺、丙胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、N，N-二甲基乙醇胺、三(羟基甲基)氨基甲烷、乙醇胺、吡啶、甲基吡啶、二环己基胺、吗啉、苄基胺、普鲁卡因、赖氨酸、精氨酸、组氨酸或N-甲基葡糖胺，
在酯化的化合物中，包括形成烷氧基羰基例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基或苄氧基羰基的烷基，这些烷基可能被选自下列的基团所取代：例如卤原子和羟基、烷氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、氨基或芳基、例如氯甲基、羟基丙基、甲氧基甲基、丙酰氧基甲基、甲硫基甲基、二甲基氨基乙基、苄基或苯乙基。
术语“酯化的羧基”是指例如基团诸如烷基氧基羰基，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基或叔丁氧基羰基、环丁氧基羰基、环戊氧基羰基或环己氧基羰基。
还可以提到与容易分解的酯残基所形成的基团，诸如甲氧基甲基或乙氧基甲基；酰氧基烷基诸如新戊酰氧基甲基、新戊酰氧基乙基、乙酰氧基甲基或乙酰氧基乙基；烷氧基羰基氧基烷基诸如甲氧基羰基氧基甲基或乙基-和异丙基氧基羰基氧基-甲基或-乙基。
所述酯基团的内容可参见例如欧洲专利EP 0034536。
术语“酰胺化的羧基”是指如上所述的-CONR5R6型的基团：也可以是基团NCOR6R7，其中基团R6和R7可以相同或不同，它们表示氢原子或含有1至4个碳原子的烷基诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，尤其是氨基、烷基氨基和二烷基氨基。
术语“烷基氨基”是指直链或支链的甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基或丁基氨基。优选最多含有4个碳原子的烷基，烷基可能选自以上提到的烷基。
术语“二烷基氨基”是指例如二甲基氨基、二乙基氨基和甲基乙基氨基。如前所述，优选最多含有4个碳原子、选自以上所列出的烷基。
基团NR5R6或NR6R7还可以表示包含或不包含另外的杂原子的杂环。可以提到吡咯基、咪唑基、吲哚基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基。优选哌啶基、吗啉基和哌嗪基。
术语“成盐的羧基”是指例如与1当量钠、钾、锂、钙、镁或铵所形成的盐。还可以提到与有机碱诸如甲胺、丙胺、三甲胺、二乙胺和三乙胺所形成的盐。优选钠盐。
当式(I)的化合物包含可以与酸成盐的氨基时，可以清楚地理解这些酸盐也是本发明的一部分。可以提到例如与盐酸或甲磺酸所形成的盐。
式(I)化合物与无机或有机酸的加成盐可以是例如与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、磷酸、丙酸、乙酸、三氟乙酸、甲酸、苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、草酸、乙醛酸、天冬氨酸、抗坏血酸、烷基一磺酸例如甲磺酸、乙磺酸或丙磺酸、烷基二磺酸例如甲二磺酸或α，β-乙二磺酸、芳基一磺酸诸如苯磺酸和芳基二磺酸所形成的盐。
应当注意，可在其广义上将立体异构现象定义为具有相同的结构式、但是其各个基团的空间排列不同的化合物的异构现象，尤其是例如其取代基可以在轴向或赤道位置的单取代的环己烷以及乙烷衍生物的各种可能的旋转构像。然而，还有另一种类型的立体异构，它是由于在双键或者在环上的固定取代基的不同空间排列所引起的，通常将其称作几何异构或顺-反异构。在本专利申请中，在其最宽的意义上使用术语“立体异构体”，因此涉及以上所示的所有化合物。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自S(O)nCF3、SO2CHF2和SO2CF2CF3，
所述的式(I)的化合物的其它取代基选自以上所定义的值，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中以上所定义的所有烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤素、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基、游离的、成盐的、用烷基酯化或者用基团NR11aR12a酰胺化的羧基、-C(＝O)-R9a、-NR11aR12a、-C(＝O)-NR11aR12a、-N(R10a)-C(＝O)-R9a、-N(R10a)-C(＝O)-OR8a、N(R10a)-C(＝O)-NR11aR12a、-N(R10a)-S(O)n-R9a、-S(O)n-R9a、-N(R10a)-S(O)n-NR11aR12a或-S(O)n-NR11aR12a，
以上所有的芳基和杂芳基还任选地被亚乙基二氧基所取代，
R8a表示氢、烷基、链烯基、苯基、苯基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，
R9a表示烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、苯基、苯基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，
R10a表示氢或烷基，
R11a和R12a可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素、羟基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基的取代基所取代，或者R11a和R12a与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氢吲哚基、pyrindolinyl、四氢喹啉基、噻唑烷基和萘啶基，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数0，所述的式(I)的化合物的其它取代基均具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数1，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有本发明所定义的含义。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R1表示O，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R表示O，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的，并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7b的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，所有的上述基团均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、氰基、羟基、含有1至4个碳原子的烷基和烷氧基、CF3、硝基、苯基、游离的、成盐的、用烷基酯化或者用基团NR11bR12b酰胺化的羧基、-C(＝O)-R9b、-NR11bR12b和-C(＝O)-NR11bR12b，
R7b表示氢原子、烷基或苯基，
R9表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或苯基，
R11b和R12b可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，或者
R11b和R12b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的哌嗪基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、苯基烷基、吡啶基烷基和苯并噻吩基烷基，它们任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、含有1至4个碳原子的烷基和烷氧基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3-至6-元的环烷基或含有氮原子的杂环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、羟基烷基、苯基烷基、羟基苯基烷基、吡啶基烷基、苯并噻吩基烷基或噻吩基苯并噻吩基烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基或氮杂环丁基、吡咯烷基或哌啶基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、羟基烷基、苯基烷基和羟基苯基烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3中的一个选自氢和烷基，R2和R3中的另一个选自R2和R3的所有值，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢和烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2选自单键、最多含有6个碳原子的直链或支链烷基和烯丙基、丙炔基、C＝O和SO2基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是本发明所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2选自单键或烷基、烯丙基、丙炔基、C＝O和SO2基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义。
本发明的一个主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2选自烷基、烯丙基、丙炔基、C＝O和SO2基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示烷基或C＝O基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示C＝O、-CH2-CH2-或-CH2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示-CH2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子、卤原子或氨基，另一个选自-OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、-SF5、-S(O)n-CF3、-S(O)n-Alk、-SO2CHF2、SO2CF2CF3、-SO2NH2、-S-CF2-CF2-CF3、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-吗啉-4-基、-S-Alk-吡咯烷基和-S-Alk-哌嗪基，吗啉-4-基、吡咯烷基和哌嗪基任选地被Alk取代，Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基选自本发明所定义的含义。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S(O)n-CF3、S(O)n-CH3、SO2CHF2和SO2NH2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S(O)n-CF3和SO2CHF2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3和S(O)n-CF3，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S-CF3和S(O)2-CF3，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的一个主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的单环或二环杂芳基：吡啶基、嘧啶基、喹啉基、氮杂吲哚基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基、异噁唑基、吗啉基、吡咯烷基、呋喃基、哌啶基、噻吩基、色烯基、氧代色烯基、吲哚基、吡咯基、嘌呤基、苯并噁嗪基、苯并咪唑基和苯并呋喃基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有关于式(I)的化合物所定义的含义。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的杂芳基：3-或4-吡啶基、3-或4-喹啉基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡唑基、吡咯基、嘧啶基、嘌呤基、苯并噁嗪基、苯并咪唑基和苯并呋喃基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的杂芳基：4-吡啶基、4-喹啉基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、嘧啶基和嘌呤基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
尤其是在式(I)的化合物中，B2表示选自下列的杂芳基：3-或4-吡啶基、嘧啶基、3-或4-喹啉基、氮杂吲哚基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基和异噁唑基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有本发明所定义的含义。
尤其是在式(I)的化合物中，B2表示选自下列的杂芳基：3-或4-吡啶基、嘧啶基、3-或4-喹啉基、氮杂吲哚基和喹唑啉基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物上的其它取代基具有本发明所定义的含义。
本发明的主题是本发明所定义的式(I)的化合物，其中B2表示任选地被一个或多个选自本发明所定义的Y2的基团所取代的4-吡啶基和4-喹啉基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-4-基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有本发明所定义的含义中的任何一个。
特别是在本发明的式(I)的化合物中，Y2可表示2-氨基-4-吡啶基，其中氨基任选地如上下文关于基团NR5R6所定义的那样以及如实验部分所述的那样被取代，所述的式(I)的化合物上的其它取代基可能具有本发明中关于所述取代基所定义的含义。
特别是在本发明的式(I)的化合物中，Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、COOH、COOAlk、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOR6、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，所有这些基团均任选地被取代，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、环烷基、苯基和含有1至3个选自O、N和S的杂原子的5-或6-元的杂芳基，所有这些基团均任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或喹唑啉基，
R10表示氢或烷基，
所有的上述烷基、烷氧基、环烷基和苯基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均任选地被一个或多个相同或不同的选自卤原子和下列基团的基团所取代：氰基、羟基、烷基、烷氧基、OCF3、CF3、S(O)n-CF3、硝基、氧代、硫代、OCOAlk、任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代的苯基、-OCOAlk、NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)、N(Alk)(二烷基氨基烷基)、游离的或者用烷基酯化的羧基，
所有的上述苯基还任选地被亚烷基二氧基所取代，
所有的上述烷基还任选地被一个或多个饱和或部分不饱和的4-至7-元的杂环基团所取代，该杂环基团含有至少一个氮原子N以及0至2个选自O、N和S的其它杂原子，
以上所有的吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被氧代或硫代所取代，
所有的上述烷基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
所有的上述环烷基均最多含有7个碳原子，
所述的式(I)的化合物上的其它取代基具有以上所定义的含义。
特别是R5和R6可表示下列杂芳基：吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基和噁唑基，所有这些基团均任选地被取代。
特别是在本发明的式(I)的化合物中，烷基可以被选自下列基团的杂环基团所取代：硫代吗啉-4-基、噻唑烷-3-基、氮杂环丁烷-1-基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基和氮杂环庚基，所有这些基团如以上所示的那样任选地被取代，并且尤其被一个或多个选自下列的基团所取代：烷基、羟基烷基、氧代、吡啶基和苯基，所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和烷基、羟基、烷氧基、CN、羧基或氨基，它们本身又是任选被取代的。
可以提到例如任选地被Alk、Alk-OH、吡啶基或苯基取代的哌嗪基，苯基本身任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和烷基、羟基、烷氧基、CN、羧基和氨基，它们自己又是任选地被取代的；任选地被一个或两个Alk取代的哌啶基；任选地被氧代取代的氮杂环庚基。
本发明的一个主题是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOH、-NR10-COOAlk、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，R5和R6可以相同或不同并且选自氢；烷基；环烷基；苯基；嘧啶基；噻吩基；吡啶基；喹啉基；任选地被一个或两个卤原子取代的噻唑基；任选地被一个或多个OCOAlk取代的吡喃基；被一个或多个选自下列的基团取代的苯基：选自卤原子和烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和游离的或者用烷基酯化的羧基；被苯基取代的烷基，苯基本身任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和游离的或者用烷基酯化的羧基；被哌嗪基取代的烷基，哌嗪基本身任选地被一个或多个选自选自Alk、Alk-OH和吡啶基的基团所取代；被咪唑基取代的烷基；被一个或多个选自下列的基团取代的烷基：NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)和N(Alk)(二烷基氨基烷基)；被吗啉基取代的烷基，吗啉基任选地被一个或两个Alk所取代；被吡咯烷基取代的烷基；被哌啶基取代的烷基，哌啶基本身任选地被一个或两个Alk所取代；被硫代吗啉基取代的烷基；被氮杂环丁基取代的烷基；被氮杂环庚基取代的烷基，氮杂环庚基本身任选地被氧代所取代，
或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基；哌啶基；哌嗪基；吗啉基或喹唑啉基，所有这些基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和烷基、羟基和烷氧基和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代，吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被被氧代或硫代所取代，哌嗪基本身任选地被一个或多个选自Alk、Alk-OH和吡啶基的基团所取代，
R10表示氢或烷基，
所有的上述烷基或Alk和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
所有的上述环烷基均最多含有7个碳原子，
所有的苯基还任选地被选自CF3、-OCF3、硝基和亚烷基二氧基的基团所取代，
所述的式(I)化合物上的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
在本发明的优选结构中，可以提到以下给出了其三种结构的式(I)的化合物，其中NR14R15选自NR5R6，烷基、芳基和杂芳基选自以上所定义的烷基、芳基和杂芳基，并且如本发明所定义的那样任选地被取代。
Figure A20048000883500671
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中B2表示任选被一个或多个选自Y2的基团所取代的4-吡啶基和4-喹啉基，所述的式(I)的化合物上的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示V1、卤素、羟基、-C(＝NH)NH2、OV1、O-CO-V1、COOV1、COV1、CO-NV1V2、-NV1V2、-NH-CO-V1、-NH-COO-V1、-NH-NH-CO-V1、-NV1-CO-NV1V2、-NV1-CO-NHV1、-NH-CO-NHV1、-NH-SO2-NHV1和-NH-SO2-V1，其中V1和V2可以相同或不同并且表示氢原子、烷基、环烷基或苯基或杂环基团诸如吡啶基、吡唑基、咪唑基、二氢咪唑基、四唑基、吗啉基、哌嗪基、哌嗪基烷基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、噻吩基、呋喃基、哌啶基、甲基哌啶基、吡啶基、吡咯烷基和吡咯烷基烷基，
所有的烷基、苯基和杂环基团均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、烷基、烷氧基、CF3、NH2、NHalk、N(Alk)2基团和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和羟基或烷氧基的取代基所取代，
以上所有的苯基和杂环基团还任选地被一个或多个烷基所取代，
此外苯基还任选地被NR5R6取代，其中R5和R6如以上所定义，
所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、卤素、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、游离的或者用烷基或苯基酯化的羧基、NH2、NHalk、N(Alk)2和苯基，
所有的烷基、烷氧基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CF3、NH2、NHalk和N(Alk)2基团和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和羟基或烷氧基的取代基所取代，
所有苯基还任选地被一个或多个C1-C4烷基取代并且任选地被NR5R6取代，其中R5和R6如以上所定义，
所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、F、Cl、CH3、CH2CH3、OH、OCH3、NH2、NHAlk和任选地被NR5R6取代的苯基，其中R5和R6如上所定义，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其中B2表示被一个或两个选自F、Cl、OH和OCH3的基团取代的4-吡啶基和4-喹啉基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个。
在某些本发明的式(I)化合物中，下述基团：
Figure A20048000883500681
尤其可表示下列基团：
Figure A20048000883500682
在本发明的式(I)的化合物中，基团-A2-B2-Y2尤其可表示下列基团：
Figure A20048000883500683
在本发明的式(I)的化合物中，R2和R3尤其可以一起形成环烷基或杂环烷基，或者可以相同或不同，其尤其表示氢和甲基。
以上所定义的式(I)的化合物相当于式(CI)：
Figure A20048000883500691
其中YC和Y1C中的一个表示氢原子、卤原子或氨基，另一个选自-OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、-SF5、-S(O)n-CF3、-S(O)n-Alk、-SO2CHF2、SO2CF2CF3、-SO2NH2、-S-CF2-CF2-CF3、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-吗啉-4-基、-S-Alk-吡咯烷基和-S-Alk-哌嗪基，吗啉-4-基、吡咯烷基和哌嗪基任选地被Alk取代，Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，
或者苯基与它的取代基YC和Y1C形成下列两个基团中的一个：
Figure A20048000883500692
R2C和R3C可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2C和R3C与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10环烷基或杂环烷基，
A2C表示单键或CH2，
B2C表示吡啶基、嘧啶基、喹啉基、氮杂吲哚基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基、异噁唑基、吗啉基、吡咯烷基、呋喃基、哌啶基、色烯基、氧代色烯基、喹唑啉基、噻吩基、吲哚基、吡咯基、嘌呤基、苯并噁嗪基、苯并咪唑基和苯并呋喃基，其任选地被一个或多个选自Y2A的基团所取代，
Y2CA表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、COOH、COOAlk、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOH、-NR10-COOAlk、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，所有这些基团均任选地被取代，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、环烷基、苯基、嘧啶基、噻吩基、吡啶基、喹啉基、噻唑基和吡喃基，所有这些基团均任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或喹唑啉基，
R10表示氢或烷基，
所有的上述烷基、Alk或ALK、烷氧基、环烷基和苯基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和氰基；羟基；烷基；烷氧基；OCF3；CF3；S(O)n-CF3；硝基；氧代；硫代；OCOAlk；苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代；-OCOAlk；NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)、N(Alk)(二烷基氨基烷基)；游离的或者用烷基酯化的羧基，
所有的上述苯基还任选地被亚烷基二氧基所取代，
所有的上述烷基还任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：哌嗪基，哌嗪基本身任选地被Alk、Alk-OH和吡啶基取代；咪唑基；吗啉基；吡咯烷基；哌啶基，其本身任选地被一个或两个alk取代；任选地被氧代取代的氮杂环庚基，
以上所有的吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被氧代或硫代所取代，
所有的上述烷基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，所有的上述环烷基均最多含有7个碳原子，
n表示0至2的整数，
所述的式(CI)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(CI)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
尤其是在式(I)的化合物中，通过苯基和它的取代基Y和Y1所形成的以下基团：
可表示下面的基团：
Figure A20048000883500712
本发明的主题尤其是以上所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IA)：
Figure A20048000883500713
其中：
Y1A表示-OCF3、S(O)n-CF3和SO2CHF2，
B2a表示任选地被一个或多个选自Y2A的基团所取代的4-喹啉基和4-吡啶基，
Y2A具有以上所给出的关于Y2的含义，
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10环烷基或杂环烷基，
所有烷基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHAlk和N(Alk)2，
n表示0至2的整数，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的(IA)的化合物，其中Y1A、B2a、R2A和R3A具有以上所给出的含义，Y2A表示卤素、-OH、-alk、Oalk、-O酰基、-NR5AR6A、-CO2H、-CO2alk、-CO-NR5AR6A、-S(O)n-CF3、-NH-S(O)n-CF3或苯基，alk表示最多含有6个碳原子的直链或支链烷基，所有烷基、烷氧基和苯基均任选地被取代，
R5A和R6A可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，烷基和苯基任选地被取代，或者R5A和R6A与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氢吲哚基、pyrindolinyl、四氢喹啉基和氮杂环丁基，
所有烷基、烷氧基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHAlk和N(Alk)2，n表示0至2的整数，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的(IA)的化合物，其中：
Y1A表示-OCF3、SCF3或S(O)2-CF3，
B2a表示任选地被一个或两个选自下列的基团取代的4-喹啉基或4-吡啶基：卤素、-OH、alk、-Oalk、-CO2H、-CO2alk、-NR5AR6A、-CF3、-OCF3和任选取代的苯基，
R5A和R6A可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，烷基和苯基任选地被取代，
或者R5A和R6A与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、哌嗪基和氮杂环丁基，
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或杂环烷基，
所有烷基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHalk和N(Alk)2，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(IA)的化合物，其中：
Y1A表示-OCF3、SCF3或S(O)2-CF3，
B2a表示任选地被一个或两个选自卤素、-OH、alk和-Oalk的基团取代的4-喹啉基或4-吡啶基，
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢和最多含有4个碳原子的、任选地被羟基取代的直链或支链烷基，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题尤其是以上所定义的式(IA)的化合物，其中Y1a表示OCF3、SCF3或S(O)2CF3，R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，其它取代基具有以上所定义的含义中的任何一个，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题还包括以上所定义的对应于式(IB)的式(I)的化合物：
Figure A20048000883500731
其中R2、R3、A1、Y、Y1、A2、B2和Y2具有以上所给出的含义，所述的式(IB)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IB)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题还包括如上所定义的式(IB)的化合物，其中Y1表示OCF3、SCF3或S(O)2CF3，R2和R3可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，其它取代基具有以上所给出的含义中的任何一个，
所述的式(IB)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IB)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
在优选的本发明的化合物中，更具体地可以提到以上所定义的式(I)的化合物，其名称如下：
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-4-甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(1-羟基-乙基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
(R)-1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5-甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐，
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
在本发明的优选化合物中，尤其可以提到以上所定义的式(I)的化合物，下面给出该化合物的名称：
环丙烷甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}异丁酰胺；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；三氟乙酸盐；
1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮盐酸盐；
吡啶-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-哌啶-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吗啉-4-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吡咯烷-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-苯基脲；
1-[2-(6-乙基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(4，6-二甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(3，5-二氯吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙酰胺；
3-(苄基甲基氨基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
4，5-二乙酰氧基-6-乙酰氧基甲基-2-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基乙酸；
5，5-二甲基-1-[2-(5-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡嗪-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3-甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3，5-二甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
吡嗪-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
噻吩-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-4-甲基苯甲酰胺；三氟乙酸盐；
1-异喹啉-5-基-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
3-[4-(2-二乙基氨基乙基)哌嗪-1-基]-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2，6-二甲基吗啉-4-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)乙酰胺；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-吗啉-4-基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(2，6-二甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基氨基}吡啶-2-甲酸甲酯；
1-[2-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-氟吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
本发明的主题还涉及制备以上所定义的通式(I)的化合物的方法，其特征在于：
将式(II)的化合物：
其中Y’和Y1’分别具有以上所给出的关于Y和Y1的含义，其中任选地将反应性官能团进行保护，并且R具有以上所给出的含义，
在叔碱的存在下与式(III)的化合物反应：
其中X表示-A2’-B2’-Y2’或氢，A2’、B2’、Y2’、R2’和R3’分别具有以上所给出的关于A2’、B2’、Y2’、R2’和R3’的含义，其中任选地将反应性官能团进行保护，以得到式(IV)的化合物：
其中Y’、Y1’、X、R、R2’和R3’具有以上所给出的含义，
如果必要或如果需要的话，按照任意顺序进行下列反应中的任何一个或多个：
a)除去Y’、Y1’、R、R2’和R3’和当X表示A2’-B2’-Y2’时的X中含有的任何保护基的反应；
b)＞C＝NH基团水解成酮官能团的反应；
c)任选地将＞C＝NH基团水解成酮官能团后，将其中X表示氢原子的式(IV)的化合物与式Hal-A2’-B2’-Y2’的试剂反应得到式(Ii)的化合物，其中A2’、B2’和Y2’具有以上所给出的含义，Hal表示卤原子：
其中Y’、Y1’、R2’、R3’、A2’、B2’和Y2’具有以上所给出的含义，然后，如果需要的话，可以将这些产物与用于除去Y’、Y1’、R2’、R3’、A2’、B2’和Y2’含有的任何保护基的试剂反应，或者如果适当的话，可以进行酯化、酰胺化或成盐反应，
或者，将以上所定义的式(II)的化合物在叔碱的存在下与式(III’)的化合物反应：
Figure A20048000883500821
其中R2’和R3’具有以上所给出的含义，Q表示碱金属原子例如钠或含有1至6个碳原子的烷基，以得到式(IVa)的化合物：
其中Y’、Y1’、R、R2’、R3’和X具有以上所给出的含义，如果需要的话，将该产物按照任意顺序进行下列反应中的任何一个或多个：
a)除去X含有的可能的保护基的反应；
b)将其中X表示氢原子的式(IVa)的化合物与式Hal-A2’-B2’-Y2’的试剂反应以得到式(Iii)的化合物，其中A2’、B2’和Y2’具有以上所给出的含义，Hal表示卤原子：
其中Y’、Y1’、R、R1、R2’、R3’和A2’、B2’和Y2’具有以上所给出的含义，如果需要的话，将这些产物与用于除去Y’、Y1’、R2’、R3’、A2’、B2’和Y2’含有的任何保护基的试剂反应，或者如果适当的话，可以进行酯化、酰胺化或成盐反应，
或者，将式Hal-A2’-B2’-Y2’的试剂，其中A2’、B2’、Y2’和Hal具有以上所给出的含义，与式(IV’)的化合物反应：
其中Y’、Y1’、R2’和R3’具有以上所给出的含义，
以得到式(IV”)的化合物：
Figure A20048000883500832
其中Y’、Y1’、R2’、R3’、A2’、B2’和Y2’具有以上所给出的含义，如果必需或如果需要的话，将式(IV”)的化合物进行用于除去-A2’-B2’-Y2’含有的任何保护基的反应，如果适当的话，可以进行酯化、酰胺化或成盐反应。
可以注意到，根据Y’、Y1’、R2’、R3’、A2’、B2’和Y2’的值，式(IV)、(Ii)、(IVa)、(Iii)和(IV”)的化合物可以是式(I)的化合物，为了得到式(I)的化合物或其它产物，如果需要并且必需的话，将这些产物按照任意顺序进行一个或多个下面的转化反应：
a)酸官能团的酯化反应，
b)将酯官能团皂化生成酸官能团的反应，
c)将烷硫基氧化成相应的亚砜或砜基的反应，
d)将酮官能团转化成肟官能团的反应，
e)将游离的或酯化的羧基官能团还原成醇官能团的反应，
f)将烷氧基官能团转化成羟基官能团、或者将羟基官能团转化成烷氧基官能团的反应，
g)将醇官能团氧化成醛、酸或酮官能团的反应，
h)将腈基转化成四唑基的反应，
i)将硝基化合物还原成氨基化合物的反应，
j)用于除去保护的反应性官能团含有的保护基的反应，
k)用于与无机或有机酸或者与碱成盐得到相应的盐的反应，
l)将外消旋形式拆分成拆分的产物的反应，
因此，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式。
可以注意到，将取代基转化成其它取代基的反应可以从原料进行，也可以从以上所描述的中间体进行，然后按照上述方法中所示的反应继续合成。
如果必需的话，将以上所定义的反应的某些化合物含有的各种反应性官能团进行保护：这些基团是例如羟基、酰基、游离的羧基或氨基以及一烷基氨基，可将其用适当的保护基保护。
可以提到如下反应性官能团保护的实例的非详尽列表：
羟基可以例如用烷基诸如叔丁基、三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲氧基甲基、四氢吡喃基、苄基或乙酰基保护，
氨基可以例如用乙酰基、三苯甲基、苄基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、苯二甲酰亚氨基或肽化学中已知的其它基团保护，
酰基诸如甲酰基可以例如以环状或非环状酮缩醇或酮缩硫醇诸如二甲基或二乙基酮缩醇或亚乙基二氧基酮缩醇或二乙基酮缩硫醇或亚乙基二酮缩硫醇的形式进行保护，
如果需要的话，以上所述产物的酸官能团可以用伯或仲胺酰胺化，例如在二氯甲烷中、在例如1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的存在下于室温下酰胺化，
酸官能团可以例如以与容易分解的酯诸如苄基酯或叔丁酯或肽化学中已知的酯所形成的酯的形式进行保护。
以上所示的这些反应a)至k)可以例如按照以下所示的方法进行。
a)如果需要的话，将上述产物在可能的羧基官能团上进行按照本领域技术人员已知的常用方法所进行的酯化反应。
b)如果需要的话，将酯官能团转化成上述产物的酸官能团的可能的转化可以在本领域技术人员已知的常用条件下、尤其是通过酸性或碱性水解例如用氢氧化钠或氢氧化钾在醇介质例如在甲醇中或者用盐酸或硫酸水解来进行。
c)如果需要的话，可将上述产物中的可能的烷硫基(其中烷基任选地被一个或多个卤原子、尤其是氟所取代)在本领域技术人员已知的常用条件下例如用过酸例如过乙酸或间氯过苯甲酸或者用臭氧、Oxone或高碘酸钠在溶剂例如二氯甲烷或二噁烷中于室温下转化成相应的亚砜或砜官能团。亚砜官能团的生成可以用含有烷硫基的产物与试剂诸如尤其是过酸的等摩尔混合物来进行。砜官能团的生成可以用含有烷硫基的产物与过量试剂诸如尤其是过酸的混合物来进行。
d)将酮官能团转化成肟的反应可以在本领域技术人员已知的常用条件下进行，诸如尤其是在任选地O-取代的羟基胺的存在下在醇例如乙醇中于室温下或者于加热下进行。
e)如果需要的话，将上述产物的可能的游离或酯化的羧基官能团通过本领域技术人员已知的方法还原成醇官能团：如果需要的话，将可能的酯化的羧基官能团通过本领域技术人员已知的方法、尤其是用氢化铝锂在溶剂例如四氢呋喃或二噁烷或乙醚中还原成醇官能团。如果需要的话，将上述产物的可能的游离羧基官能团还原成醇官能团，尤其是用氢化硼。
f)如果需要的话，将上述产物中的可能的烷氧基官能团如尤其是甲氧基在本领域技术人员已知的常用条件下、例如用三溴化硼在溶剂例如二氯甲烷中、用吡啶氢溴酸盐或盐酸盐或者用氢溴酸或盐酸在水或三氟乙酸中于回流下转化成羟基官能团。
g)如果需要的话，将上述产物中的可能的醇官能团在本领域技术人员已知的常用条件下通过氧化转化成醛或酸官能团，例如通过氧化锰的作用得到醛，或者通过Jones试剂的作用得到酸。
h)如果需要的话，将上述产物的可能的腈官能团在本领域技术人员已知的常用条件下、例如通过金属叠氮化物例如叠氮化钠或三烷基叠氮化锡在腈官能团上的环状加成而转化成四唑基，正如以下参考文献所述的方法中所示的那样：J.Organometallic Chemistry.，33，337(1971)KOZIMA S.等。
可以注意到，氨基甲酸酯转化成脲、尤其是磺酰基氨基甲酸酯转化成磺酰基脲的反应可以例如在溶剂例如甲苯的回流温度下在适宜胺的存在下进行。
应当理解，上述反应可以按照所示的方法进行，或者，如果适当的话，按照本领域技术人员已知的常用方法进行。
i)保护基、例如以上所示的那些保护基的除去可以在本领域技术人员已知的常用条件下进行，尤其是通过用酸诸如盐酸、苯磺酸或对甲苯磺酸、甲酸或三氟乙酸进行的酸性水解来进行，或者通过催化氢化进行。
苯二酰亚氨基可用肼除去。
可使用的一系列各种保护基可以参见例如专利BF 2 499 995。
j)如果需要的话，将上述产物与例如无机或有机酸或者与无机或有机碱按照本领域技术人员已知的常用方法进行成盐反应。
k)上述产物的可能的旋光形式可按照本领域技术人员已知的常用方法通过拆分外消旋混合物来制得。
式(II)化合物与式(III)化合物的反应优选在有机溶剂诸如四氢呋喃或二氯乙烷中进行，但也可使用乙醚或异丙醚。
该方法任选地在叔碱如三乙胺或吡啶或甲基乙基吡啶的存在下进行。
在式(III)、(IVa)或(IV”)的化合物中，任选地保护的可能的反应性官能团是羟基或氨基官能团。将常用保护基用于保护这些官能团。可提到的实例包括用于氨基的下列保护基：叔丁基、叔戊基、三氯乙酰基、氯乙酰基、二苯甲基、三苯甲基、甲酰基、苄氧基羰基。
可提到的用于羟基的保护基包括基团诸如甲酰基、氯乙酰基、四氢吡喃基、三甲基甲硅烷基和叔丁基二甲基甲硅烷基。
可以清楚地理解，以上列表没有限制并且可以使用例如肽化学中已知的其它保护基。一系列所述的保护基可参见例如法国专利2499995，在本文中将该专利的内容引入作为参考。
用于除去保护基的可能的反应可以按照所述专利2499995中所示的方法进行。除去保护基的优选方法是用酸进行的酸性水解，所述的酸选自盐酸、苯磺酸或对甲苯磺酸、甲酸或三氟乙酸。优选盐酸。
＞C＝NH基团水解生成酮基的可能的反应还优选利用酸诸如盐酸溶液例如在回流下进行。
式(IV)、(IVa)或(IV’)的化合物与式Hal-A2’-B2’-Y2’的试剂的反应在强碱诸如氢化钠或氢化钾的存在下进行。该方法可通过相转移反应在季铵盐诸如叔丁基铵的存在下进行。
利用盐酸除去叔丁基二甲基甲硅烷基的实例在下面的实施例中给出。
游离的OH基团的可能的酯化在标准条件下进行。例如可以在碱诸如吡啶的存下使用酸或官能性衍生物例如酸酐诸如乙酸酐来进行。
COOH基团的可能的酯化或成盐作用在本领域技术人员已知的标准条件下进行。
COOH基团的可能的酰胺化在标准条件下进行。例如，可将伯或仲胺与酸的官能性衍生物例如对称或混合酸酐来反应。
本发明的主题还涉及制备式(I”)化合物的方法：
Figure A20048000883500871
其中Y’、Y1’、A1、R、R1、R2’和R3’具有以上所给出的含义，其特征在于，将式(V)的化合物：
Figure A20048000883500872
其中A1、Y1’和Y2’具有上述含义并且Hal表示卤原子，
与式(VI)的化合物反应：
其中R、R1、R2’、R3’和X具有上述含义，该反应在催化剂以及任选地在溶剂的存在下进行。
关于式(V)的化合物，术语“Hal”优选表示氯原子，但也可表示溴或碘原子。
更具体地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其中催化剂是天然或氧化形式的金属或碱。
所用的催化剂可以是天然形式、金属氧化物形式或金属盐形式的金属。催化剂还可以是碱。当所用的催化剂是金属时，该金属可以是铜或镍。
金属盐可以是盐酸盐或乙酸盐。
可以注意到，当A1表示单键时，可使用催化剂。当A1表示烷基时，烷基化反应可在试剂诸如碱的存在下进行。
当催化剂是碱时，所述的碱可以是例如氢氧化钠或氢氧化钾，如果需要的话，可以向反应介质中加入二甲基亚砜。
更具体地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其中催化剂选自氧化亚铜、氧化铜、天然形式的铜和碱诸如氢氧化钠或氢氧化钾。
用作催化剂的天然形式的铜优选是粉末形式。
本发明的主题尤其是以上所定义的方法，其中催化剂是氧化亚铜。
所用的溶剂优选选自高沸点的醚例如苯基醚、二甘醇二甲醚、三甘醇二甲醚和二甲基亚砜，但是也可以是例如高沸点的油诸如石蜡或液体凡士林。
可以注意到，尤其是当A1表示单键时，在以上所定义的式(V)化合物与式(VI)化合物的反应中，例如在下面的文章中所述的钯或其盐或带有配体例如1，2-二氨基环己烷衍生物的铜盐也可以用作催化剂：Buchwald S.L.，J.AM.CHEM.SOC.，2002，6043和Buchwald S.L.，J.AM.CHEM.SOC.，2001，7727。
更确切地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其特征在于该方法在醚类溶剂诸如苯基醚、二甘醇二甲醚、三甘醇二甲醚、二甲基亚砜、甲苯或二噁烷的存在下进行。
更确切地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其中所用的溶剂是苯基醚或三甘醇二甲醚。
制备以上所定义的所需化合物的方法可以在加压下或者在常压下进行，优选在升高的温度下进行。
因此，本发明的主题是以上所定义的方法，其特征在于反应在100℃以上、优选150℃以上的温度下进行。
更具体地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其特征在于反应进行2小时以上。
更具体地说，本发明的主题是以上所定义的方法，其特征在于反应在氧化亚铜的存在下在三甘醇二甲醚中于大于或等于200℃的温度下进行3小时以上。
构成本发明的主题的化合物具有有利的药物性能：已发现它们尤其对蛋白激酶具有抑制特性。
在这些蛋白激酶中，尤其可提到IGF1R。
还可以提到FAK以及AKT。
以下实验部分中给出的试验解释了本发明化合物对所述蛋白激酶的抑制活性。
因此，这些性能使得本发明的通式(I)化合物可用作用于治疗恶性肿瘤的药用产品。
式(I)的化合物还可用于兽医领域。
因此，本发明的一个主题是作为药用产品的通式(I)的可药用化合物。
本发明的主题尤其是下列化合物作为药用产品的用途，所述化合物的名称如下：
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-4-甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(1-羟基-乙基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
(R)-1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5-甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐，
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱的可药用加成盐。
本发明的一个主题尤其是下列化合物作为药用产品的应用，所述化合物的名称如下：
环丙烷甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}异丁酰胺；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；三氟乙酸盐；
1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮盐酸盐；
吡啶-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-哌啶-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吗啉-4-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吡咯烷-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-苯基脲；
1-[2-(6-乙基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(4，6-二甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(3，5-二氯吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基-苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙酰胺；
3-(苄基甲基氨基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
4，5-二乙酰氧基-6-乙酰氧基甲基-2-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基乙酸；
5，5-二甲基-1-[2-(5-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡嗪-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3-甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3，5-二甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
吡嗪-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
噻吩-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-4-甲基苯甲酰胺；三氟乙酸盐；
1-异喹啉-5-基-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
3-[4-(2-二乙基氨基乙基)哌嗪-1-基]-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2，6-二甲基吗啉-4-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)乙酰胺；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-吗啉-4-基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(2，6-二甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基氨基}吡啶-2-甲酸甲酯；
1-[2-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-氟吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机或有机酸或者与可药用无机或有机碱的加成盐。
产物可以通过胃肠外、口服、经舌、直肠或局部给药。
本发明的主题还涉及药物组合物，其特征在于它们含有作为活性成分的至少一种通式(I)的药用产品。
这些组合物可以是注射溶液或混悬液、片剂、包衣片、胶囊、糖浆剂、栓剂、乳膏、软膏剂和洗剂的形式。这些药物形式按照常规方法制得。可将活性成分引入到在这些组合物中通常使用的赋形剂诸如水性或非水性载体、滑石、阿拉伯胶、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、可可脂、动物或植物来源的脂肪物质、石蜡衍生物、乙二醇类、各种润湿剂、分散剂或乳化剂以及防腐剂中。
可根据治疗的个体和所考虑的病症而变化的常用剂量可以是例如每人每天口服10mg至500mg。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于抑制蛋白激酶、尤其是一种蛋白激酶的活性的药用产品中的用途。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是蛋白酪氨酸激酶。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶选自下面的组：EGFR、Fak、FLK-1、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、flt-1、IGF-1R、KDR、PDGFR、tie2、VEGFR、AKT、Raf。
因此，本发明尤其涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是IGF1R。
本发明还涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是FAK。
本发明还涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是AKT。
本发明还涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是在细胞培养物中，并且还涉及在哺乳动物中的该用途。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于预防或治疗其特征在于蛋白激酶活性失常的疾病、尤其是哺乳动物中的所述疾病的药用产品中的用途。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于预防或治疗下列疾病的药用产品中的用途：血管增殖性疾病、纤维变性疾病、肾小球膜细胞增殖性疾病、代谢性疾病、变态反应、哮喘、血栓形成、神经系统疾病、视网膜病、牛皮癣、类风湿性关节炎、糖尿病、肌肉变性、肿瘤疾病和癌症。
因此，本发明涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于治疗肿瘤疾病的药用产品中的用途。
本发明尤其涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于治疗癌症的药用产品中的用途。
在这些癌症中，本发明特别适于实体瘤的治疗和耐细胞毒性剂的癌症的治疗。
在这些癌症中，本发明尤其涉及乳腺癌、胃癌、结肠癌、肺癌、卵巢癌、子宫癌、脑癌、肾癌、喉癌、淋巴系统的癌症、甲状腺癌、泌尿生殖道的癌症、包括精囊和前列腺在内的道的癌症、骨癌、胰腺癌和黑瘤的治疗。
本发明尤其适于治疗乳腺癌、结肠癌和肺癌。
本发明还涉及以上所定义的式(I)化合物或所述的式(I)化合物的可药用盐在制备用于癌症的化疗的药用产品中的用途。
作为用于癌症的化疗的本发明的药用产品，本发明的式(I)化合物可单独使用，或者与化疗或放射疗法组合使用，或者与其它治疗剂组合使用。
因此，本发明尤其涉及以上所定义的、还含有其它用于治疗癌症的化疗药用产品的活性成分的药物组合物。
所述的治疗剂可以是通常使用的抗肿瘤剂
作为蛋白激酶的已知抑制剂的实例，尤其可提到丁内酯、flavopiridol、2-(2-羟基乙基氨基)-6-苄基氨基-9-甲基嘌呤、olomucine、Glivec和Iressa。
因此，本发明的式(I)化合物还优选与抗增殖剂组合使用：所述抗增殖剂的实例包括但不限于：芳香酶抑制剂、抗雌激素、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、微管活化剂、烷化剂、组蛋白脱乙酰基酶抑制剂、法尼基转移酶抑制剂、COX-2抑制剂、MMP抑制剂、mTOR抑制剂、抗肿瘤的抗代谢产物、铂化合物、降低蛋白激酶活性的化合物以及抗血管形成的化合物、戈那瑞林激动剂、抗雄激素、本那米德(bengamides)、二膦酸类和曲妥单抗。
因此可提到的实例包括抗微管剂例如泰索帝(taxoids)、长春生物碱、烷化剂诸如环磷酰胺、DNA-嵌合剂例如顺铂、与拓扑异构酶相互作用的试剂例如喜树碱和衍生物、蒽环类物质例如阿霉素、抗代谢物例如5-氟尿嘧啶和衍生物等。
因此，本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的式(I)的化合物，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机或有机碱所形成的加成盐。
本发明尤其涉及作为IGF1R抑制剂的以上所定义的式(I)的化合物。
本发明还涉及作为FAK抑制剂的以上所定义的式(I)的化合物。
本发明还涉及作为AKT抑制剂的以上所定义的式(I)的化合物。
更确切地说，本发明涉及作为IGF1R抑制剂的以上所定义的式(IA)的化合物。
本发明的式(I)化合物可通过利用或适当改动已知方法、尤其是记载于文献例如R.C.Larock在Comprehensive Organic Transformations，VCH出版，1989中的方法来制得。
在以下所述的反应中，当需要其在终产物中、但是在合成式(I)化合物的反应中不需要它们的参与时，可能必需保护反应性官能团例如羟基、氨基、亚氨基、巯基或羧基。常规保护基可按照常用的标准实践使用，例如T.W.Greene和P.G.M.Wuts在“Protective Groups in Organic Chemistry”John Wiley和Sons，1991中所描述的那些。
用作本发明原料的式(II)的化合物可通过光气(当X表示氧原子时)或硫光气(当X表示硫原子)与式(A)的相应胺、即带有以上所定义的取代基Y和Y1，的氨基苯基衍生物反应来制备。
该类化合物还记载于法国专利2 329 276中。
式(III)或(III’)的化合物是已知的，或者可以从相应的羟氰按照出版物：J.Am.Chem.Soc.(1953)，75，4841中所描述的方法制得。
式(III)化合物还可通过将式Y2-B2-A2-Hal的化合物与2-氰基-2-氨基丙烷在以上关于Y2-B2-A2-Hal与式(IV)化合物反应所述的条件下进行反应来制备。该类化合物的制备的实例记载于参考文献：Jilek等.Collect.Czech.Chem.Comm.54(8)2248(1989)中。
式(IV’)的化合物记载于法国专利2 329 276中。
式(V)和(VI)的原料(对其进行构成本发明主题的方法以得到式(I)的化合物)是已知的并且是可购买的，或者可按照本领域技术人员已知的方法制得。
式(VI)化合物的制备尤其记载于下列出版物中：
Zhur.Préklad.Khim.28，969-75(1955)(CA 50，4881a，1956)
Tetrohedron 43，1753(1987)
J.Org.Chem.52，2407(1987)
Zh.Org.Khim.21，2006(1985)
J.Fluor.Chem.17，345(1981)
或者记载于：
德国专利DRP 637 318(1935)
欧洲专利EP 0 130 875
日本专利JP 81 121 524。
式(VI)的化合物(乙内酰脲衍生物)在文献中被广泛使用和引用，例如在下列文章中：
J.Pharm.Pharmacol.，67，Vol.19(4)，p.209-16(1967)
Khim.Farm.Zh.，67，Vol.1(5)p.51-2
德国专利2 217 914
欧洲专利0 091 596
J.Chem.Soc.Perkin.Trans.1，p.219-21(1974)。
以上所定义的本专利申请的式(I)化合物(其中p表示整数0并且由此构成乙内酰脲衍生物)可按照以上所示的方法合成，尤其可按照如下描述了在固相载体上进行合成的一般方案合成。遵循该路线的方案给出了关于在固相载体上进行本专利申请的式(I)化合物的所述合成的操作条件。
下面的实验部分利用本专利申请实施例1至56的制备对按照以上方案在固相载体上进行的所述合成给出了更具体的解释。
所述的合成可按照以下的一般方案进行。
将用Fmoc基团保护的Rink树脂用20％哌啶的DMF溶液进行去保护。将形成的胺树脂与用Fmoc基团保护的氨基酸在二异丙基碳二亚胺(DIC)和羟基苯并三唑(HOBt)的存在下进行偶联。然后将负载的N-Fmoc氨基酸用20％哌啶的DMF溶液进行去保护。将游离的胺与溶于THF和原甲酸三乙酯(TEOF)的50/50混合物的醛反应得到Schiff碱，将其用氰基硼氢化钠还原。将形成的胺与异氰酸酯或异硫氰酸酯偶联得到相应的脲或硫脲。当异氰酸酯不能购买到时，它可以从相应的胺通过与1/3当量的三光气在2当量吡啶的存在下反应制得。然后将产物用95％三氟乙酸/水混合物裂解。将由此释放出的脲环化以得到所期望的乙内酰脲。在某些情况下，必须将裂解溶液加热至80℃以达到完全环化。
以上所定义的本专利申请的式(I)化合物(其中p表示整数1，并且因此构成二氢尿嘧啶衍生物)可按照以上所示的方法合成，尤其可按照如下描述了在固相载体上进行该合成的一般方案合成。遵循该路线的方案给出了关于在固相载体上进行本专利申请的式(I)化合物的所述合成的操作条件。
下面的实验部分利用本专利申请实施例5的制备对按照以上方案在固相载体上进行的所述合成给出了更具体的解释。
对于固相载体上的二氢尿嘧啶的合成，可使用以下方案：
使用Wang聚苯乙烯树脂(1.7mmol/g)，例如将该树脂用β-氨基酸、2，6-二氯苯甲酰氯和吡啶在DMF中的混合物处理。洗涤后，将树脂用10％哌啶的DMF溶液处理。将形成的游离胺与醛在THF/原甲酸三甲酯(TMOF)的混合物中反应。将形成的Schiff碱用氰基硼氢化钠在甲醇、THF和乙酸的混合物中还原。将得到的仲胺用光气酰化，然后将形成的氨基甲酰基氯化物用伯胺处理以得到相应的脲。环化成二氢尿嘧啶和终产物的裂解通过用强碱诸如二氮杂二环十一碳烯(DBU)处理来进行。
因此，本专利申请的式(I)化合物可以在固相载体上按照以上所述的方法或者在液相中按照以下所示的方法合成：本专利申请的实验部分利用实施例57至62对该液相合成法给出了解释。
对于该液相合成方法，可以进行两个路线A和B，它们均包括两个步骤。
路线A：
步骤a：氨基酯的烷基化可通过还原氨基化用芳香族或杂环的醛按照Advanced Organic Reaction，March，第三版，第798-800页中所描述的一般方法进行。具体地讲，Schiff碱(中间体)的形成可利用氨基酯(任选的为盐的形式)、醛和任选的脱水剂(例如硫酸镁)在溶剂例如二氯甲烷或二氯乙烷中于0℃至溶剂的回流温度下进行。可分离出所形成的亚胺。将形成的亚胺用金属氢化物例如硼氢化钠在溶剂例如醇(例如乙醇或甲醇)中于0℃至溶剂的回流温度下进行还原。
步骤b：将得到的氨基酯与异氰酸酯在溶剂例如THF或二氯甲烷中、在存在或不存在碱(例如三乙胺)或酸(例如三氟乙酸)的条件下于0℃至溶剂的回流温度下进行偶联。当异氰酸酯不能购买到时，它们可以从相应的胺和三光气或双光气或光气在碱(例如吡啶或三乙基胺)的存在下按照AdvancedOrganic Reaction，March，第三版，第370页中所描述的一般方法制得。
路线B：
步骤a：异氰酸酯的形成可通过将芳香族或杂环的胺与双光气在植物活性炭的存在下在溶剂例如甲苯中于-40℃至溶剂的回流温度下偶联来进行。不分离所形成的异氰酸酯，然后将其与氨基酯或其盐在相同溶剂中在碱例如三乙胺的存在下于0℃至溶剂的回流温度下反应得到3-芳基咪唑烷-2，4-二酮衍生物。
步骤b：该衍生物与烷基卤的偶联在碱例如叔丁醇钾或氢化钠的存在下在溶剂例如THF或DMF中于0℃至溶剂的回流温度下进行。
组成本专利申请的实施例201至207的本专利申请的式(I)化合物可以按照下面的实验部分所示的方法以及按照以下方案所示的方法制得：在这些方案中，实施例I代表实施例201，实施例II代表实施例202，实施例III代表实施例203，实施例IV代表实施例204，实施例V代表实施例205，实施例VI代表实施例206，实施例VII代表实施例207。
实施例I和II
实施例III和IV
Figure A20048000883501032
实施例V、VI和VII
构成实施例208至243的化合物的本专利申请的式(I)化合物的合成利用路线B进行。烷基卤可以从相应的羧酸制得。
羧酸乙酯可通过羧酸在乙醇中在硫酸的存在下的酯化来制得，重复Synthesis 2000，1138中所述的条件。
羧酸乙酯还原成醇在乙醇中在硼氢化钠的存在下进行，重复Synthesis2000，1665中所述的条件。
将所得到的醇转化成烷基卤利用二溴三苯基膦作为卤化剂进行，重复J.Heterocyclic Chem.，30，631(1993)中所述的条件。
Figure A20048000883501052
烷基卤还可以通过相应的亚甲基在N-溴琥珀酰亚胺和过氧化苯甲酰的存在下在四氯化碳中的游离基溴化来制得，重复J.Heterocyclic Chem.，30，631(1993)中所述的条件。
因此，我们将吡啶核在2位上用溴或氟原子或者用腈基官能化。
后面的化合物使得我们还可以制备各种羰基化合物。
Figure A20048000883501061
重复J.Med.Chem.1991，34，281-290中所述的条件，将腈在硫酸的存在下进行酸性水解得到二聚形式的甲酰胺。腈在温和条件的水解使我们得到预期的甲酰胺。
重复J.Heterocyclic Chem.，30，631(1993)中所述的条件，将腈在5N盐酸的存在下进行酸性水解得到相应的羧酸。
酰胺可以从羧酸利用1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为偶联剂在二氯甲烷中制得，重复J.Am.Chem.Soc.，95，875，(1973)中所述的条件。
各种胺的类似物可通过氯代中间体在照射下在微波炉中用胺进行亲核取代来得到，采用Tetrahedron 2002，58，1125中所述的条件。
Figure A20048000883501072
氨基类似物可通过对甲氧基苄基胺基团在三氟乙酸的存在下去保护来得到，采用J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，2002，428-433中所述的条件。
该氨基衍生物可用于生成其它的化学官能团例如酰胺官能团、氨基甲酸酯官能团或磺酰胺官能团。
Figure A20048000883501081
采用Tetrahedron Lett.2002，43，3121中所述的条件，乙酰氨基衍生物可通过胺衍生物在乙酸酐存在的酰化作用来得到。根据J.HeterocyclicChem.，22，313(1985)和J.Org.Chem.2002，67，4965中所述的条件，我们还制得了氨基甲酸甲酯和氨基甲酸叔丁酯。根据J.Med.Chem.，1985，28，824中所述的条件，还可以将胺衍生物用甲磺酰氯磺酰化。
以上条件还可用于含有二取代的苯基的化合物的合成。
含有在2，6位被溴原子二取代的吡啶核的乙内酰脲利用以上条件制得，用Synthesis 2000，1665中所述的2，6-二溴-4-(羟基甲基)吡啶作为原料。
Figure A20048000883501092
产物可按照下面的方法纯化：
通过LC/MS纯化
利用Waters FractionLynx系统，将产物通过LC/MS纯化，该系统由Waters 600型梯度泵、Waters 515型再生泵、Waters Reagent Manager稀释泵、Waters 2700型自动进样器、两个Rheodyne LabPro型阀门、Waters996型二极管阵列检测器、Waters ZMD型质谱仪和Gilson204型级分收集器组成。将系统通过Waters FractionLynx软件进行控制。分离交替地在两个Waters Symmetry柱(C18，5μM，19×50mm，目录号186000210)上进行，一个柱子用含有0.07％(v/v)三氟乙酸的95/5(v/v)水/乙腈混合物进行再生，同时将另一个柱子用于分离。柱子的洗脱用5％至95％含有0.07％(v/v)三氟乙酸的乙腈的水溶液以10mL/分钟的流速进行线性梯度洗脱。在分离柱的出口，用LC Packing Accurate分离出千分之一的流出物，用甲醇以0.5mL/分钟的流速稀释，然后传送至检测器，以75％的比例传送到二极管阵列检测器，剩余的25％传送至质谱仪。将其余的流出物(999/1000)传送至级分收集器，其中只要没有通过FractionLynx软件检测到预期产物质量，就将流出物丢弃。将预期产物的分子式输入到FractionLynx软件中，当检测的质量信号符合离子[M+H]+和/或符合[M+Na]+时，该软件就会触发产物的收集。在某些情况下，根据分析LC/MS的结果，当检测到符合[M+2H]++的强离子时，相当于计算出的分子质量的一半(MW/2)的值也被输入到FractionLynx软件中。在这些条件下，当检测到离子[M+2H]++和/或[M+Na+H]++的质量信号时，也会触发收集。将产物收集在称过重的玻璃试管中。收集后，在SavantAES 2000或Genevac HT8离心蒸发器中蒸出溶剂，将溶剂蒸发后的试管称重来确定产物质量。
LC/MS分析在连接到HP 1100机器的Micromass LCT型机器上进行。产物的浓度利用200-600nm波长范围内的HP G1315A二极管阵列检测器和Sedex 65光散射检测器进行测定。质谱在180至800的范围内得到。将数据利用Micromass MassLynx软件分析。分离在Hypersil BDS C18，3μm柱(50×4.6mm)上进行，用5％至90％含有0.05％(v/v)三氟乙酸(TFA)的乙腈在含有0.05％(v/v)TFA的水中的溶液于3.5分钟内以1mL/分钟的流速进行线性梯度洗脱。包括柱的重新平衡时间在内的总分析时间是7分钟。
本发明的实施例244至255的产物按照实验部分所示的方法并且按照以下方案的一般合成路线制得：
本发明的实施例256至263的产物可按照以下所示的反应方案1和2制得，其中数字1至8分别对应于实施例256至263：实施例256至261的产物(即产物1至6)可按照方案1制得，实施例262和263的两种乙内酰硫脲化合物(即产物7和8)可按照方案2制得。
方案1
硝基化合物可通过硝化作用(发烟硝酸)在控制温度的同时按照PCT专利Int.Appl.(2000)，564：WO 0069810所描述的条件硝化2-三氟甲氧基苯甲酸甲酯来制得。
相应的胺可通过在SnCl2的存在下在乙醇中按照相同的专利还原硝基官能团来制得。
异氰酸酯可通过与溶于甲苯的双光气在-20℃及已知的常规条件下反应来制得。将异氰酸酯与按照已知方法制备的喹啉衍生物反应以制得所需的乙内酰脲。
酸可通过利用2N氢氧化钠的THF溶液在60℃下皂化来得到。
酰胺可通过所需的胺的偶联利用EDCI作为偶联剂(标准偶联条件)来制得。
醇可通过酯在THF中在LiAlH4存在下的还原来得到。
卤代衍生物R＝Cl和R＝Br可以从购买的苯胺按照相同的合成方案制得。
Figure A20048000883501131
其制备方法如下的实施例用于解释而非限制本发明。
实施例1：(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
将2g(1.02mmol)聚苯乙烯AM RAM(Rink树脂)(0.51mmol/g)在20ml DMF中在装有多孔状淀土(sinter)的50ml注射器中形成悬浮液。摇动10分钟后，将DMF过滤并用10ml 20％哌啶的DMF溶液代替。在室温下摇动1小时后，将溶液过滤并将树脂依次用3×10ml DMF、2×10ml甲醇和3×10ml DMF洗涤。将0.94g Fmoc-Ala(OH)(3mmol)、0.41g HOBt(3mmol)和0.48ml DIC(3mmol)的10ml DMF溶液加入到树脂中。将注射器在室温下摇动过夜，然后将树脂依次用5×10ml DMF、3×10ml MeOH和5×10ml DCM洗涤。随后将10ml 20％哌啶的DMF溶液引入到注射器中。摇动1小时后，将溶液过滤并将树脂用5×10ml DMF、2×10ml MeOH、3×10ml DCM和3×10ml THF洗涤。随后将0.79g喹啉-4-甲醛(5.1mmol)在10ml 50/50THF/TEOF混合物中的溶液加入到树脂中。在室温下摇动过夜后，将溶液过滤并将树脂用10×10ml THF洗涤。将0.63g氰基硼氢化钠在1.5ml MeOH、3.5ml二氯乙烷和0.1ml乙酸中的混合物加入到树脂中。将树脂摇动过夜，过滤，然后用10×10ml DCM、3×10ml MeOH和5×10ml DCM洗涤。
同时，将0.563g 4-(三氟甲磺酰基)苯胺(2.5mmol)的溶液用0.25g三光气(0.83mmol)处理，然后用0.23ml吡啶(2.5mmol)在0℃及氮气下处理。将温度逐渐升温至室温后，将反应液搅拌2小时，并且向混合物中补加0.23ml吡啶的1ml DMF溶液。将得到的溶液转移到注射器中，将该注射器摇动2小时。然后将溶液过滤并将树脂用5×10ml DCM、3×10ml MeOH和5×10ml DCM洗涤。最后，将树脂用5ml 95％三氟乙酸的水溶液处理。将混合物摇动2小时，然后过滤。将树脂用2ml MeOH洗涤，随后用2mlDCM洗涤。将合并的滤液真空蒸发。由此得到280mg粗产物。通过制备型LC-MS纯化后，分离得到240mg(总收率＝41％)白色固体状预期产物。
EIMS([M+H]+：464
保留时间(RT)＝3.12分钟(YMC碱性S5柱；在7分钟内进行2-85％ACN/H2O梯度)
1H NMR(300MHz)(CDCl3)：1.59(d，3H)；4.11(t，1H)；5.01和5.55(AB，2H)；7.70(d，1H)；7.89(m，1H)；7.99(m，3H)；8.15(m，2H)；8.30(d，1H)，8.50(d，1H)；9.22(d，1H)。
实施例2：(S)-4-甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
将按照实施例1制得的树脂3(0.036mmol)用于化合物的制备。
将33mg硫代羰基二咪唑(0.18mmol)加入到41mg 4-(三氟甲磺酰基)苯胺(0.18mmol)的3ml DCM溶液中。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后将其直接加入到树脂中。搅拌2小时后，将溶液过滤，然后将树脂用5×2ml DCM、3×5ml MeOH和5×2ml DCM洗涤。
最后，将2ml 95％TFA的水溶液加入到树脂中。搅拌2小时后，将混合物过滤并将树脂用1ml MeOH和1ml DCM冲洗。将合并的滤液在60℃下加热2小时，然后真空浓缩。通过制备型LC-MS纯化后，分离得到1.8mg预期产物。
EIMS[(M+H)+]：480
RT＝4.72分钟(YMC碱性S5柱；在7分钟内进行2-85％ACN/H2O梯度)
实施例3：(S)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.025mmol树脂、0.075mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.125mmol 4-吡啶甲醛和0.0625mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.6mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：414
RT＝2.72分钟。
实施例4：(S)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.025mmol树脂、0.075mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.125mmol 4-吡啶甲醛和0.0625mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.3mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：382
RT＝2.83分钟。
实施例5：(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.025mmol树脂、0.075mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.125mmol 4-喹啉甲醛和0.0625mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到0.6mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：432
RT＝3.14分钟。
实施例6：1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从4mmol树脂、12mmol N-Fmoc-Gly(OH)、20mmol 4-喹啉-甲醛和10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1g预期产物。
EIMS([M+H]+)：450
RT＝3.20分钟。
实施例7：5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.25mmol树脂、0.75mmol Fmoc-AIB-(OH)、1.25mmol 4-喹啉甲醛和0.625mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到22mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：478
RT＝4.26分钟。
实施例8：(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol4-喹啉甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到10mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：464
RT＝4.36分钟。
实施例9：(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol4-喹啉甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到11mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：432
RT＝4.50分钟。
实施例10：(R)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.28mmol树脂、0.84mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、1.4mmol4-吡啶甲醛和0.70mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到105mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：414
RT＝2.40分钟
实施例11：(R)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.28mmol树脂、0.84mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、1.4mmol4-吡啶甲醛和0.70mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到91mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：382
RT＝2.52分钟。
实施例12：(S)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到17mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：396
RT＝4.20分钟
实施例13：(S)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到16mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：428
RT＝4.07分钟
实施例14：(S)-4-甲基-3-吡啶-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.20mmol4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例2相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.7mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：398
RT＝4.51分钟
实施例15：(S)-4-甲基-3-吡啶-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-L-Ala(OH)、0.20mmol4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例2相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到2.2mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：430
RT＝4.34分钟
实施例16：(R)-4-甲基-3-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例2相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：412
RT＝4.60分钟
实施例17：(R)-4-甲基-3-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-5-硫代-1-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例2相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到4.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：444
RT＝4.41分钟
实施例18：(R)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到14mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：396
RT＝4.22分钟
实施例19：(R)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到6.3mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：428
RT＝4.10分钟
实施例20：(R)-4-甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.04mmol树脂、0.12mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.20mmol4-喹啉甲醛和0.10mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例2相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到0.4mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：448
RT＝4.89分钟
实施例21：(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Val(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到0.3mg预期产物。
RT＝4.01分钟
EIMS([M+H]+)：460
实施例22：(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Val(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：492
RT＝3.91分钟
实施例23：(R)-5-苄基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Phe(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到8.9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：508
RT＝4.11分钟
实施例24：(R)-5-苄基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Phe(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：540
RT＝4.01分钟
实施例25：(R)-5-苄基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Phe(OH)、0.25mmol4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到11.1mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：490
RT＝3.76分钟
实施例26：(R)-5-异丁基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Leu(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.9mg预期产物。
RT＝4.02分钟
EIMS([M+H]+)：506
实施例27：(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Tyr(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.1mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：524
RT＝3.75分钟
实施例28：(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Tyr(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.8mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：556
RT＝3.66分钟
实施例29：(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Tyr(OH)、0.25mmol4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到0.7mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：506
RT＝3.48分钟
实施例30：(R)-5-(1-羟基-乙基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Thr(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到4.2mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：462
RT＝3.52分钟
实施例31：(R)-5-(1-羟基-乙基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Thr(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到3.4mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：494
RT＝3.43分钟
实施例32：4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到7.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：444
RT＝3.68分钟
实施例33：4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到3.8mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：476
RT＝3.60分钟
实施例34：4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.7mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
RT＝3.43分钟
实施例35：4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.4mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：426
RT＝3.35分钟
实施例36：(R)-5-苯并[b]噻吩-3-基甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-苯并噻吩基Ala(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：596
RT＝4.12分钟
实施例37：(R)-5-苯并[b]噻吩-3-基甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-苯并噻吩基Ala(OH)、0.25mmol 4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.4mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：514
RT＝3.35分钟
实施例38：(R)-5-苯并[b]噻分-3-基甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-苯并噻吩基Ala(OH)、0.25mmol 4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到8.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：546
RT＝3.90分钟
实施例39：(S)-5-吡啶-2-基甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-2-吡啶-Ala(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到7.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：509
RT＝3.47分钟
实施例40：(S)-5-吡啶-2-基甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-2-吡啶-Ala(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.6mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：541
RT＝3.41分钟
实施例41：(R)-1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5-甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol N-Fmoc-D-Ala(OH)、0.25mmol3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到8.3mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：398
RT＝4.26分钟
实施例42：5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：430
RT＝4.33分钟
实施例43：5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到9.4mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：446
RT＝4.58分钟
实施例44：5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-甲基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
RT＝4.06分钟
实施例45：5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-甲基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到13.1mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：410
RT＝4.30分钟
实施例46：5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-甲基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到9.6mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：442
RT＝4.18分钟
实施例47：1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到6.9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
RT＝4.15分钟
实施例48：1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到9.7mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：412
RT＝4.39分钟
实施例49：1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-AIB-(OH)、0.25mmol 3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到15.2mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：444
RT＝4.30分钟
实施例50：4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-喹啉甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到4.1mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：428
RT＝4.24分钟
实施例51：4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到3mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：392
RT＝3.95分钟
实施例52：4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：408
RT＝4.24分钟
实施例53：4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol3-甲基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到1.9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：440
RT＝4.11分钟
实施例54：4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲氧基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到5.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
RT＝4.04分钟
实施例55：4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲硫基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到0.7mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：410
RT＝4.34分钟
实施例56：4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.05mmol树脂、0.15mmol Fmoc-ACPC-(OH)、0.25mmol3-羟基-4-吡啶甲醛和0.125mmol 4-(三氟甲磺酰基)苯胺按照与实施例1相同的方法制得。通过制备型LC-MS纯化后，得到2.5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：442
RT＝4.17分钟
实施例57：5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)二氢嘧啶-2，4-二酮的制备
将588mg(1mmol)Wang聚苯乙烯树脂(1.7mmol/g)用2×5ml DMF、1×5ml DCM洗涤，然后用0.49g N-Fmoc-3-氨基-2-(R，S)-甲基-丙酸(1.5mmol)、0.24g吡啶(3mmol)的5ml DMF溶液处理，随后立即用0.31g 2，6-二氯苯甲酰氯处理(进行滴加以控制放热)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将混合物过滤，然后将树脂用1×5ml DMF、1×5ml DCM和2×5ml DMF洗涤，然后用5ml 10％哌啶的DMF溶液处理。然后将树脂用2×5ml DMF、l×5ml DCM、1×5ml DMF、1×5ml DMF、4×5ml DCM、4×5ml MeOH洗涤并真空干燥。将0.94g 4-喹啉甲醛(6mol)在16ml THF/TMOF 50/50混合物中的溶液加入到树脂中并搅拌过夜。然后将树脂用5ml相同的THF/TMOF混合物洗涤三次，然后用12ml 1M氰基硼氢化钠的THF溶液(12mmol)在1.2ml MeOH和0.12ml乙酸的存在下进行处理。在室温下搅拌过夜后，将树脂用1×5ml THF、4×5ml 30％乙酸的DMF溶液、1×5mlMeOH、1×5ml THF、1×5ml DMF、1×5ml THF、1×5ml MeOH洗涤并真空干燥。
同时将0.121g三光气(0.41mmol)的1ml DCM溶液滴加到0.281g 4-(三氟甲磺酰基)苯胺(1.25mmol)和0.1g吡啶(1.25mmol)的2ml DCM溶液中。在室温下搅拌15分钟后，加入相同量的吡啶，随后加入先前制得的树脂。将混合物搅拌过夜，然后过滤。将树脂用1×5ml MeOH、1×5ml THF、1×5mlMeOH、1×5ml DMF、1×5ml THF、1×5ml MeOH和3×5ml THF洗涤并真空干燥。然后将树脂用154mg DBU(1mmol)的5ml DCM溶液处理并搅拌过夜。最后，通过用5ml 2％乙酸的THF溶液处理树脂得到二氢尿嘧啶。通过制备型HPLC纯化后，分离得到90mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：477
RT＝1.83分钟(在5分钟内进行20-100％ACN/H2O梯度)
实施例58：(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
该实施例描述了以上实施例5的新制备方法。
将0.71g(S)-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸乙酯和1.42g 4-(三氟甲硫基苯基)异氰酸酯的混合物在15ml THF中于室温及氩气氛下搅拌15小时。减压蒸出溶剂后，加入20ml二氯甲烷。滤出沉淀物。将滤液减压浓缩并将残余物通过快速色谱纯化(SiO2，CH2Cl2，然后是CH2Cl2/MeOH，95/5v/v作为洗脱剂，Ar)。得到0.69g白色粉末状的(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮。
[α]D＝-33.1°+/-0.8°(MeOH)
质谱：EI m/z＝431M+.基峰
m/z＝143[C10H9N]+.
1H NMR波谱(400MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(d，J＝5.5Hz：3H)；4.35(q，J＝5.5Hz：1H)；5.08(d，J＝17Hz：1H)；5.25(d，J＝17Hz：1H)；7.65(d，J＝5Hz：1H)；7.65-7.75(mt：1H)；7.70(d，J＝8.5Hz：2H)；7.83(宽的t，J＝8Hz：1H)；7.89(d，J＝8.5Hz：2H)；8.10(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.25(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.90(d，J＝5Hz：1H)。
(S)-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸乙酯
(P-31397-073-1)
将2g L-丙氨酸乙酯(盐酸盐的形式)和1.83ml三乙胺的混合物在30ml二氯甲烷中于室温下搅拌10分钟。随后加入2.05g喹啉-4-甲醛。将反应介质在室温下搅拌15小时，然后减压浓缩。然后加入35ml乙醇；将溶液冷却至0℃，然后滴加0.49g硼氢化钠。在室温下继续搅拌15小时。滤出所形成的沉淀物；将滤液减压浓缩。将残余物通过快速柱色谱纯化(SiO2，CH2Cl2/MeOH，95/5v/v作为洗脱剂，Ar)。得到0.71g粉红色油状的(S)-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸乙酯。
质谱：EI m/z＝258M+.
m/z＝185[M-COOCH2CH3]+基峰
m/z＝142[C10H8N]+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.22(t，J＝7Hz：3H)；1.28(d，J＝7Hz：3H)；2.72(未分开的峰：1H)；3.42(mt：1H)；4.00-4.20(mt：1H)；4.13(q，J＝7Hz：2H)；4.27(宽的d，J＝16Hz：1H)；7.55(宽的d，J＝5Hz：1H)；7.64(ddd，J＝8.5-7.5和1Hz：1H)；7.77(ddd，J＝8.5-7.5和1Hz：1H)；8.04(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.22(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.86(d，J＝5Hz：1H)。
实施例59：5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮：
该实施例描述了以上实施例42的新制备方法。
该产物按照实施例58所述的方法用600mg 2-甲基-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯代替实施例58中所用的(S)-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸乙酯并且用1.114g 4-(三氟甲氧基苯基)异氰酸酯代替实施例58中所用的4-(三氟甲硫基苯基)异氰酸酯来制得。通过快速柱色谱纯化(SiO2，CH2Cl2作为洗脱剂，Ar)、然后再次通过快速柱色谱纯化(SiO2，60/40环己烷/EtOAc v/v作为洗脱剂，Ar)后，得到710mg所需产物。
质谱：EI m/z＝429M+.基峰
m/z＝414[M-CH3]+
m/z＝359[M-C4H6O]+.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.46(s：6H)；5.16(s：2H)；7.55(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.65(d，J＝5Hz：1H)；7.69(d，J＝8.5Hz：2H)；7.70(mt：1H)；7.83(ddd，J＝8-7.5和1.5Hz：1H)；8.09(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.27(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.88(d，J＝5Hz：1H)。
2-((喹啉-4-基甲基)氨基)丙酸甲酯的制备
将1.5gα-氨基异丁酸甲酯盐酸盐和1.4ml三乙胺的混合物在30ml二氯甲烷中于0℃下搅拌20分钟。随后加入1g硫酸镁和1.5g喹啉-4-甲醛。在室温下继续搅拌15小时，然后将混合物减压浓缩。向残余物中加入35ml甲醇并将得到的溶液冷却至0℃。滴加0.4g硼氢化钠并在室温下继续搅拌15小时。将所形成的沉淀物过滤并将滤液减压浓缩。将得到的残余物通过用二异丙醚重结晶而进行纯化。得到600mg粉红色油状的预期产物。
质谱：DCI m/z＝259[M+H]+
m/z＝199[M+H-HCOOCH3]+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SO d6，δppm)：1.36(s：6H)；2.68(宽的t，J＝7Hz：1H)；3.69(s：3H)；4.11(d，J＝7Hz：2H)；7.60(宽的d，J＝5Hz：1H)；7.63(ddd，J＝9-8.5和1Hz：1H)；7.76(ddd，J＝9-8.5和1Hz：1H)；8.03(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.20(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.85(d，J＝5Hz：1H)。
实施例60：5，5-二甲基-1-(3-氯-6-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
该产物按照实施例59中所述的方法用180mg 2-甲基-2-[(3-氯-6-甲氧基喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯代替实施例59中所用的2-甲基-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯和267mg 4-(三氟甲氧基)苯基异氰酸酯作为原料来制得。通过快速柱色谱纯化(SiO2，80/20环己烷/EtOAc v/v作为洗脱剂，Ar)后，得到137mg预期产物。
质谱：EI m/z＝493M+.峰的同位素谱带
一氯m/z＝458[M-Cl]+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.27(s：6H)；3.89(s：3H)；5.27(s：2H)；7.48(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.56(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.68(dt，J＝8.5和2Hz：2H)；7.79(d，J＝3Hz：1H)；8.01(d，J＝9Hz：1H)；8.80(s：1H)。
2-甲基-2-[(3-氯-6-甲氧基喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯的制备
(P-31397-099-1)
该产物按照实施例59中所述的方法用1g α-氨基异丁酸甲酯盐酸盐、1.25g(3-氯-6-甲氧基)喹啉-4-甲醛代替实施例59中所用的喹啉-4-甲醛、0.66g三乙胺和250mg硼氢化钠作为原料来制得。通过快速色谱(SiO2，70/30环己烷/EtOAc v/v作为洗脱剂，Ar)纯化后，得到180mg预期产物。
质谱：EI m/z＝322M+.峰的同位素谱带
一氯m/z＝263[M-COOCH3]+基峰
一氯峰的同位素谱带m/z＝206[M-C5H10O2N]+
一氯峰的同位素谱带
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.39(s：6H)；2.47(宽的t，J＝7.5Hz：1H)；3.74(s：3H)；3.98(s：3H)；4.04(d，J＝7.5Hz：2H)；7.46(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.66(d，J＝3Hz：1H)；7.97(d，J＝9Hz：1H)；8.71(s：1H)。
(3-氯-6-甲氧基喹啉)-4-甲醛的制备(P-31397-097-1)
将2g 4-溴-3-氯-6-甲氧基喹啉的50ml THF溶液冷却至-78℃。加入6.9ml 1.6M nBuLi的二噁烷溶液。将溶液在该温度下搅拌2小时，然后加入1.7ml DMF。将混合物在-60℃下搅拌2小时30分钟，然后将反应介质升温至室温。然后加入200ml水。将有机相用200ml乙酸乙酯萃取，用5×200ml水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓缩。将得到的残余物通过快速柱色谱纯化(SiO2，80/20环己烷/EtOAc v/v作为洗脱剂，Ar)。得到1.2g黄色粉末状的预期产物。
质谱：EI m/z＝221M+.基峰，一氯的同位素谱带
m/z＝193[M-CO]+.一氯峰的同位素谱带
m/z＝150[M-C3H3O2]+一氯峰的同位素谱带
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：3.96(s：3H)；7.56(dd，J＝9和3Hz：1H)；8.07(d，J＝9Hz：1H)；8.22(d，J＝3Hz：1H)；8.93(s：1H)；10.77(s：1H)。
4-溴-3-氯-6-甲氧基喹啉的制备记载于实施例1中的法国专利FR2816618中。
实施例61：5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.764g 4-(三氟甲硫基苯基)异氰酸酯加入到0.726g 2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯的10ml四氢呋喃溶液中。将反应介质在氩气氛下于20℃的温度下搅拌约3天。向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用水、饱和氯化钠溶液洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，然后减压浓缩。将所得到的残余物通过快速色谱在基准FC-50SI的AIT柱上纯化，柱内填充有50g处理过的硅胶，然后用二氯甲烷以10ml/分钟的流速进行洗脱。将100至280ml之间的级分减压浓缩，向得到的残余物中加入乙醚并滤出不溶物。由此得到700mg白色粉末状的5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；4.66(s：2H)；7.44(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.69(d t，J＝8.5和2.5Hz：2H)；7.87(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.55(dd，J＝6和1.5Hz：2H)。
质谱IE m/z＝395M+.基峰
m/z＝380(M-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝92C6H6N+
2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯的制备(P-31402-151-1)
将1.04ml三乙胺、0.659g吡啶-4-甲醛依次加入到0.945g α-氨基异丁酸甲酯盐酸盐的28ml二氯乙烷溶液中。将反应混合物在20℃的温度下搅拌过夜。将混合物通过过滤在Merck Lichroprep氨基丙基-接枝的硅胶上纯化。将滤液减压浓缩，向所得到的残余物中加入25ml甲醇、0.372g硼氢化钠。将反应混合物在20℃的温度下搅拌48小时，然后将其倒入1N氢氧化钠溶液/冰的混合物中。将得到的混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机相用硫酸镁干燥，然后减压浓缩。由此得到0.726g油状的2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.27(s：6H)；2.69(宽的t，J＝5Hz：1H)；3.64(s：3H)；3.65(d，J＝5Hz：2H)；7.35(宽的d，J＝6Hz：2H)；8.47(dd，J＝6和1.5Hz：2H)。
质谱IC m/z＝209MH+基峰
m/z＝149(M-C2H4O2)+
实施例62：1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.087g氢化钠加入到0.300g 3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的6ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，依次加入0.152ml三乙胺和0.274g4-(溴甲基)吡啶氢溴酸盐，10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为37mm的柱上，柱内填充有依次用水/乙腈混合物(5/95，v/v)和水/乙腈混合物(95/5，v/v)回流处理的50g Amicon 50μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用水/乙腈的混合物(95/5，v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将580至630ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.220g白色粉末状的1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：4.16(s：2H)；4.65(s：2H)；7.42(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.64(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.87(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.57(宽的d，J＝6Hz：2H)。
质谱IE m/z＝367M+.基峰
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝92C6H6N+
化合物3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于专利US 4496575中。
实施例63：5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.042g氢化钠加入到0.150g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的3ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，依次加入0.094ml三乙胺和0.132g 4-(溴甲基)吡啶氢溴酸盐，10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为27mm的柱上，柱内填充有依次用水/乙腈混合物(5/95，v/v)和水/乙腈混合物(95/5，v/v)处理的30g Amicon 50μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用水/乙腈的混合物(95/5，v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将300至450ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.1g混合物，将该混合物在直径为37mm的柱上重新纯化，柱内填充有依次用水/乙腈混合物(5/95，v/v)和水/乙腈混合物(95/5，v/v)回流处理的50g Amicon 50μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用水/乙腈的混合物(95/5，v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将550至750ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.060g 5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；4.65(s：2H)；7.44(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.53(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.64(dt，J＝8.5和2.5Hz：2H)；8.54(宽的d，J＝6Hz：2H)。
质谱IE m/z＝379M+.基峰
m/z＝364(M-CH3)+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
m/z＝92C6H6N+
5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的制备
在-20℃的温度下，将7.08g 4-三氟甲氧基苯胺的50ml甲苯溶液在15分钟内加入到8.7g双光气和1g植物木炭的100ml甲苯悬浮液中。将混合物搅拌，直至温度达到20℃的温度，然后回流3小时。将混合物冷却至20℃，然后通过硅藻土过滤，将5g α-氨基异氰酸甲酯盐酸盐、50ml甲苯和10ml三乙胺加入到滤液中。将所得到的混合物回流16小时，然后冷却至20℃。滤出沉淀物并将滤液减压浓缩，将得到的残余物通过柱内填充有处理过的硅胶的快速柱色谱纯化，然后用环己烷/乙酸乙酯混合物(50/50，v/v)洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩，由此得到3.4g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱IE m/z＝288M+.基峰
m/z＝273(M-CH3)+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；7.49(d，J＝9Hz：2H)；7.55(d，J＝9Hz：2H)；8.63(未分开的峰：1H)。
实施例64：3-[4-(五氟硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.16mmol树脂、0.48mmol Fmoc-AIB-(OH)、1.12mmol 4-喹啉甲醛和0.4mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到5mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：472
实施例65：3-[4-(五氟硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.16mmol树脂、0.48mmol Fmoc-AIB-(OH)、1.12mmol 4-吡啶甲醛和0.4mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到13.2mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：422
实施例66：3-[4-(五氟硫基)苯基]-1-喹啉-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.1mmol树脂、0.3mmol N-Fmoc-Gly-(OH)、0.5mmol 4-喹啉甲醛和0.25mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到18mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：444
实施例67：3-[4-(五氟硫基)苯基]-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.1mmol树脂、0.3mmol N-Fmoc-Gly-(OH)、0.5mmol 4-喹啉甲醛和0.25mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到18mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
实施例68：3-[4-(五氟硫基)苯基]-1-吡啶-2-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.1mmol树脂、0.3mmol N-Fmoc-Gly-(OH)、0.5mmol 4-喹啉甲醛和0.25mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到9mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
实施例69：3-[4-(五氟硫基)苯基]-1-吡啶-3-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
该化合物从0.2mmol树脂、0.6mmol N-Fmoc-Gly-(OH)、1mmol 4-喹啉甲醛和0.5mmol 4-(五氟硫基)苯胺按照与实施例1相同的方式制得。通过制备型LC-MS色谱纯化后，得到42mg预期产物。
EIMS([M+H]+)：394
下面的6个反应方案描述了本发明的式(I)的化合物、尤其是随后的实施例70至178的产物的制备。
方案1描述了在吡啶环(B2)的两个位置具有氨基取代基的乙内酰脲衍生物的制备。
方案1：
步骤1
步骤2
步骤3
Figure A20048000883501413
步骤4
Figure A20048000883501414
R＝烷基、取代的烷基芳基、烷基-CO-、取代的烷基-CO芳基-CO-，
X＝S或O
方案1的方法
步骤1：
(关于X＝S的合成法，X＝O的类似方案)。
将1-异氰酸根合-4-三氟甲硫基苯(14.27g，65mmol)溶于30ml干燥CH2Cl2并冷却至0℃。加入7.5g(65mmol)N-乙基吗啉，然后加入10g(65mmol)2-氨基-2-甲基丙酸甲酯。使反应液在6小时内达到25℃并用水洗涤，除去溶剂后，分离得到21.8g产物2-甲基-2-[3-(4-三氟甲硫基苯基)脲基]丙酸甲酯3。
步骤2：
将30g 2-甲基-2-[3-(4-三氟甲硫基苯基)脲基]丙酸甲酯3溶于225ml 3NHCl和230ml二噁烷的混合物，回流6小时，冷却至4℃后，分离得到白色结晶状的产物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮(24.14g)。
步骤3：
将5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮4(1g，3.29mmol)溶于10ml DMF，加入1.36g K2CO3(3当量，9.87mmol)和909mg2-氯-4-氯甲基吡啶(3.95mmol，1.2当量)并将混合物回流20小时。真空除去溶剂，将残余物溶于CH2Cl2并用活性炭处理三次。除去溶剂后，得到产物1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮(3.2g；56％)。
分析数据：
MS(LC-MS)：429.05；保留时间：2.49分钟。
NMR：1.4：s，6H；4.7：s，2H；7.45：m，1H；7.6：s，1H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.4：m，1H。
2-氯-4-氯甲基吡啶的制备
将10g 2-氯-4-甲基吡啶溶于30ml CH3CN并加入AIBN(3g)和NCS(30g)的混合物。将形成的混合物回流4小时。除去溶剂后，将粗产物进一步通过蒸馏纯化(沸点：70℃，20mtorr)。
步骤4： 用于1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑 烷-2，4-二酮中的吡啶环系的钯催化氨基化的一般方法
将100mg(0.23mmol)1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、20mg Pd(OAc)2、60mg XANTPHOS和300mgCs2CO3转移到带有螺旋塞的反应试管中，该螺旋塞配备有橡胶封条，并且在试管内产生氩气氛围。将1.5当量(0.35mmol)适当的胺或酰胺溶于10ml甲苯，将溶液转移到上面提到的反应试管中，根据通过LC/MS监测的反应进度，将形成的混合物在95℃下加热6至10小时。过滤后，真空除去溶剂，将粗产物进一步通过色谱在HPLC系统上纯化。
方案2描述了脲和硫脲衍生物的制备。
方案2：
步骤1
Figure A20048000883501441
步骤2
Figure A20048000883501442
步骤3
Figure A20048000883501443
方案2的方法：
步骤1：
该步骤等同于方案1的步骤4，用乙酰胺作为催化反应中的试剂。
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺的分析数据：
MS(LC-MS)：452.11；保留时间：1.82分钟。
NMR：1.4：s，6H；2.05：s，3H；4.65：s，2H；7.1：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：m，1H；8.25：m，1H。
步骤2：
将500mg(1.11mmol)N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺溶于MeOH，加入1.5mmol NaOMe并将形成的混合物回流4小时。除去溶剂，向残余物中加入CH2Cl2，用10％NaHCO3溶液和水洗涤两次，蒸出有机相。按照该方式分离得到340mg(75％)1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮。
MS(LC-MS)：410.10；保留时间：1.57。
NMR：1.4：s，6H；4.4：s，2H；6.35：s，2H；6.4：m，1H；6.5：m，1H；7.65：d，2H；7.9：m，3H。
步骤3：一般方法，所有的脲和硫脲衍生物均按照该方式制得。
将100mg 1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮溶于5ml二噁烷并加入1.5当量相应的异氰酸酯或异硫氰酸酯。将反应液在稍微升高的温度下搅拌至通过LCMS监测表明反应完成。除去溶剂，通过色谱在HPLC系统上进一步纯化。
步骤1
Figure A20048000883501461
步骤2
Figure A20048000883501462
步骤3
R＝烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、烷基-CO-、取代的烷基-CO、芳基-CO-、取代的芳基-CO
X＝S或O
方案3
步骤1：
(关于X＝S的合成法，X＝O的类似方案)
将5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮(1000mg/3.29mmol)溶于20ml DMF，加入Cs2CO3(3.21g/9.9mmol)和2，6-二氯-4-氯甲基吡啶(774g/3.9mmol)并将形成的混合物在80℃下加热6小时。除去溶剂，将残余物溶于CH2Cl2并用水洗涤三次。蒸出溶剂后，将粗产物进一步通过色谱在HPLC系统上纯化。
步骤2：用于1-(2，6-二氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基) 咪唑烷-2，4-二酮的Pd催化的单氨基化的一般方法
该步骤等同于方案1的步骤4，但仅使用1当量相应的胺或酰胺。
步骤3：用于1-(2，6-二氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基) 咪唑烷-2，4-二酮的Pd催化的二氨基化的一般方法
该步骤等同于方案1的步骤4，但在该种情况下使用2.2当量相应的胺或酰胺。
Figure A20048000883501471
Het＝芳族或脂族杂环
X＝Cl或Br
方案4：将5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮用带有氯甲基 或溴甲基取代基的芳香族或脂肪族杂环烷基化的一般方法
将5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮(100mg/0.33mmol)溶于10ml DMF，加入Cs2CO3(321mg/0.99mmol)和0.49mmol(1.5当量)被氯甲基或溴甲基取代的相应的芳香族或脂肪族杂环，将形成的混合物在80℃下加热6小时。除去溶剂，将得到的粗产物进一步通过色谱在HPLC系统上纯化。
实施例175、176和177的合成方法
Figure A20048000883501481
方案5
将100mg(0.23mmol)1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、20mg Pd(OAc)2、60mg XANTPHOS、300mgCs2CO3和124mg Mo(CO)6(2当量)转移到带有螺旋塞的反应试管中，该螺旋塞配备有橡胶封条，并且在试管内产生氩气氛围。将1.5当量(0.35mmol)适当的胺和212mg DBU溶于10ml甲苯，将该溶液转移到以上提到的反应试管中，根据通过LC/MS监测的反应进度，将形成的混合物在95℃下加热6至10小时。过滤后，真空除去溶剂，将粗产物进一步通过色谱在HPLC系统上纯化。
实施例178的合成方法
Figure A20048000883501482
方案6
将30mg(0.05mmol)2-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基)苯甲酸甲酯溶于2ml MeOH，加入0.1mmol NaOMe并将形成的混合物在室温下搅拌过夜。蒸出溶剂后，将粗品物质5，5-二甲基-1-[2-(4-氧代-2-硫代-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮通过HPLC体系色谱进一步纯化。
实施例70：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：466.13，保留时间：1.83分钟。
NMR：1.05：t，3H；1.40：s，6H；2.35：q，2H；4.65：s，2H；7.1：d，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例71：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}异丁酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：480.14，保留时间：1.93分钟。
NMR：1.10：d，6H；1.40：s，6H；2.75：s，1H；4.65：s，2H；7.15：d，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例72：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吗啉-4-基丙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501501
MS(LC-MS)：551.18，保留时间：1.54分钟。
NMR：1.40：s，6H；2.85：m，2H；3.1：m，2H；3.4：m，2H；3.95：m，2H；4.65：s，2H；7.15：d，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例73：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙酰胺
Figure A20048000883501502
MS(LC-MS)：594.22，保留时间：1.40分钟。
NMR：1.40：s，6H；2.55-3.50：m，12H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例74：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙酰胺
Figure A20048000883501511
MS(LC-MS)：564.21，保留时间：1.41分钟。
NMR：1.40：s，6H；2.55-3.50：m，12H；2.75：s，3H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例75：环丙烷甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺
MS(LC-MS)：478.13，保留时间：1.99分钟。
NMR：0.80：m，4H；1.15：t，1H；1.40：s，6H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：d，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例76：5.5-二甲基-1-[2-(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：487.13，保留时间：1.85分钟。
NMR：1.40：s，6H；4.65：s，2H；7.3：m，4H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.05：s，1H；8.35：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例77：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吡咯烷-1-基丙酰胺
MS(LC-MS)：535.19，保留时间：1.52分钟。
NMR：1.40：s，6H；1.8：m，2H；2.0：m，2H；2.85：m，2H；3.0：m，2H；3.4：m，2H；3.5：m，2H；4.65：s，2H；7.2：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.40：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例78：5，5-二甲基-1-{2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基氨基]吡啶-4-基甲基}-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：550.23，保留时间：1.52分钟。
NMR：1.40：s，6H；2.6-3.5：m，14H；2.75：s，3H；4.65：s，2H；6.85：m，1H；6.95：m，1H；7.65：d，2H；7.9：m，3H。
合成方法记载于方案1中。
实施例79：5，5-二甲基-1-{2-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)丙基氨基]吡啶-4-基甲基}-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
合成方法记载于方案1中。
实施例80：1-[2-(3-甲氧基苯基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501541
MS(LC-MS)：516.14，保留时间：1.90分钟。
NMR：1.40：s，6H；3.7：s，3H；4.65：s，2H；6.6：m，1H；6.9：m，2H；7.15：m，1H；7.2：m，1H；7.25：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.05：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例81：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-乙基哌嗪-1-基)丙酰胺
MS(LC-MS)：516.14，保留时间：1.90分钟。
NMR：1.15：t，3H；1.40：s，6H；2.5-3.7：m，14H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例82：5，5-二甲基-1-[2-(3-甲基-2-氧代吡咯烷-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501551
MS(LC-MS)：492.14；保留时间：2.23分钟。
NMR：1.15：d，3H；1.40：s，6H；1.60：m，1H；2.30：m，1H；2.70：m，1H；3.80：m，1H；4.0：m，1H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.35：m，2H。
合成方法记载于方案1中。
实施例83
Figure A20048000883501552
MS(LC-MS)：495.19；保留时间：1.43分钟。
合成方法记载于方案1中。
实施例84：5，5-二甲基-1-[2-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮：三氟乙酸盐
Figure A20048000883501561
MS(LC-MS)：556.19；保留时间：1.56分钟。
合成方法记载于方案1中。
实施例85：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-哌啶-1-基丙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501562
MS(LC-MS)：549.22；保留时间：1.62分钟。
NMR：1.45：s，6H；1.55：m，3H；1.80：m，2H；2.80：m，4H；3.3-3.5：m，7H；4.65：s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：m，2H；8.15：m，1H；8.3：m，1H；9.0：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例86：1-[2-(3-咪唑-1-基丙基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501571
MS(LC-MS)：518.17；保留时间：1.57分钟。
合成方法记载于方案1中。
实施例87：1-[2-(4-乙基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501572
MS(LC-MS)：515.16；保留时间：1.85分钟。
NMR：1.15：t，3H；1.45：s，6H；2.7：q，2H；4.75：s，2H；7.1：宽的s，2H；7.3：宽的s 2HM；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.25：s，1H；8.45：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例88：1-[2-(6-乙基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501581
MS(LC-MS)：515.16；保留时间：1.95分钟。
NMR：1.15：t，3H；1.45：s，6H；2.7：q，2H；4.75：s，2H；7.1：宽的s，2H；7.3：宽的s 2H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.25：s，1H；8.45：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例89：5，5-二甲基-1-[2-(喹啉-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501582
MS(LC-MS)：537.14；保留时间：1.95分钟。
NMR：1.45：s，6H；4.75：s，2H；7.4-7.6：m，6H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.00：宽的s，1H；8.50：宽的s，2H。
合成方法记载于方案1中。
实施例90：5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501591
MS(LC-MS)：501.14；保留时间：1.80分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.4：s，3H；4.75：s，2H；7.1：m，2H；7.25：m，2H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.20：宽的s，1H；8.45：宽的s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例91：5，5-二甲基-1-[2-(6-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：501.14；保留时间：1.85分钟。
NMR：1.45：s，6H；2，55：s，3H；4.75：s，2H；7.1：m，1H；7.25：m，2H；7.4：s，1H；7.65：d，2H；7.85：m，3H；8.45：宽的s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例92：1-[2-(3，5-二氯吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501601
MS(LC-MS)：555.05；保留时间：1.96分钟。
NMR：1.45：s，6H；4.70：s，2H；7.1：m，1H；7.20：m，1H；7.65：d，2H；7.85：m，3H；8.30：m，3H。
合成方法记载于方案1中。
实施例93：1-[2-(4，6-二甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501602
MS(LC-MS)：515.16；保留时间：2.00分钟。
NMR：1.45：s；2.35：s，3H；2.6：s，3H；6H；4.75：s，2H；7.0：m，2H；7.35：m，2H；7.70：d，2H；7.9：d，2H；8.40：宽的s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例94：5，5-二甲基-1-[2-(甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：501.14；保留时间：1.74分钟。
合成方法记载于方案1中。
实施例95：5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：487.13；保留时间：1.69分钟。
NMR：1.45：s；4.70：s，2H；7.15：m，1H；7.25：m，1H；7.65：d，2H；7.9：d，2H；8.10：宽的s，2H；8.40：s，1H；8.50：m，2H。
合成方法记载于方案1中。
实施例96：5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501621
MS(LC-MS)：487.13；保留时间：1.69分钟。
NMR：1.45：s；4.60：s，2H；6.95：s，1H；7.05：s，1H；7.7：d，2H；7.8：m，1H；7.85：d，2H；8.25：s，1H；8.35：s，1H；8.45：m，1H；9.4：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例97：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙酰胺
Figure A20048000883501622
MS(LC-MS)：577.20；保留时间：2.00分钟。
NMR：1.45：s，6H；1.5：m，4H；1.55：m，2H；2.35：m，2H；2.6：m，4H；3.3m，2H；4.65：s，2H；7.15：s，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.1：s，1H；8.35：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例98：3-(苄基甲基氨基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺
Figure A20048000883501631
MS(LC-MS)：585.20，保留时间：1.73分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.2：s，3H；2.95：m，2H；3.3：m，1H；4.3：m，1H；4.4：m，1H；4.65：s，2H；7.2：s，1H；7.45：m，2H；7.50：m，2H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.1：m，1H；8.3：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例99：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-吡咯烷-1-基乙酰胺
MS(LC-MS)：521.17，保留时间：1.68分钟。
NMR：1.45：s，6H；1.85：m，2H；2.00：m，2H；3.1：m，2H；4.25：m，2H；4.7：s，2H；7.25：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.1：宽的s，1H；8.3：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例100：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺
MS(LC-MS)：613.21，保留时间：1.60分钟。
NMR：1.45：s，6H；3.3：宽的m，4H；4.35：宽的m，4H；4.65：s，2H；6.7：m，1H；6.9：m，1H；7.25：s，1H；7.65，m+d：3H；7.85：d，2H；8.15：m，2H；8.35：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例101：2-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺
Figure A20048000883501642
MS(LC-MS)：552.21，保留时间：1.52分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.75：s，6H；4.65：s，2H；7.20：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.30：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例102：3-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺
Figure A20048000883501651
MS(LC-MS)：566.23，保留时间：1.37分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.75：s，6H；2.8-3.4：宽的m，8H；7.20：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.30：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例103：5，5-二甲基-1-[2-(5-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501652
MS(LC-MS)：501.14，保留时间：1.83分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.3：s，3H；4.7：s，2H；7.3：m，3H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.2：m，1H；8.35：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例104：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501661
MS(LC-MS)：574.78，保留时间：2.34分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.3：s，3H；4.7：s，2H；6.7：s，2H；7.2：m，2H；7.25：m，1H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.2：m，1H；8.3：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例105：2-(苄基甲基氨基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501662
MS(LC-MS)：574.78，保留时间：2.34分钟。
NMR：1.45：s，6H；2.8：s，4.0-4.4：m，4H；4.7：s，2H；7.2：m，1H；7.4：m，2H；7.5：m，2H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.1：m，1H；8.3：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例106：5，5-二甲基-1-[2-(吡嗪-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501671
MS(LC-MS)：488.12，保留时间：1.63。
NMR：1.45：s，6H；4.7：s，2H；7.1：m，1H；7.6：m，1H；7.65：d，2H；7.9：d，2H；8.2：s，1H；8.3：m，2H；9.0：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例107：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-苯基丁酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：566.18，保留时间：2.43。
NMR：0.7：t，3H；1.4：s，6H；1.7：m，1H；2.05：m，1H；4.6：s，2H；7.1：s，1H；7.25：m，1H；7.3：m，1H；7.4：m，2H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例108：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3-甲基哌啶-1-基)丙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501681
MS(LC-MS)：563.22，保留时间：1.62。
合成方法记载于方案1中。
实施例109：1-[2-(4-甲氧基苯基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501682
MS(LC-MS)：517.1；保留时间：1.74。
NMR：1.4：s，6H；4.6：s，2H；6.85：宽的s，1H；7.0：m，1H；7.4：m，2H；7.6：d，2H；7.9：d，2H；8.95：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例110：5，5-二甲基-1-[2-(2-氧代吡咯烷-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501691
MS(LC-MS)：478.13；保留时间：1.83。
合成方法记载于方案1中。
实施例111：{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-吡嗪-2-甲酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501692
MS(LC-MS)：516.12；保留时间：2.42。
NMR：1.4：s，6H；4.7：s，2H；7.3：m，1H；7.65：d，2H；7.95：d，2H；8.3：s，1H；8.4：s，1H；8.7：s，1H；9.0：s，1H；9.4：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例112：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2，2-二甲基丙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501701
MS(LC-MS)：494.16；保留时间：2.48。
NMR：1.2：s，9H；1.4：s，6H；4.7：s，2H；7.2：m，1H；7.65：d，2H；7.90：d，2H；8.1：s，1H；8.3：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例113：噻吩-2-甲酸{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：520.09；保留时间：2.14。
NMR：1.4：s，6H；4.7：s，2H；7.2：m，2H；7.65：d，2H；7.8：m，3H；8.2：s，1H；8.25：s，1H；8.4：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例114：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-4-甲基苯甲酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501711
MS(LC-MS)：528.16；保留时间：2.23。
NMR：1.4：s，6H；4.7：s，2H；7.2：m，1H；7.3：d，2H；7.7：d，2H；7.85：d，2H；7.95：d，2H；8.2：s，1H；8.3：s，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例115：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3，5-二甲基哌啶-1-基)丙酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501712
MS(LC-MS)：577.23；保留时间：1.72。
合成方法记载于方案1中。
实施例116：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)丙酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：627.22；保留时间：1.50。
NMR：1.4：s，6H；2.9：m，2H；3.1：m，2H；3.4：m，2H；3.6：m，2H；4.4：m，2H；4.65：s，2H；6.7：m，1H；6.95：d，1H；7.2：m，1H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.15：m，2H；8.3：m，1H。
合成方法记载于方案1中。
实施例117：5，5-二甲基-1-[2-(5-三氟甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501722
MS(LC-MS)：555.51；保留时间：1.78。
合成方法记载于方案1中。
实施例118：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-甲氧基苯甲酰胺；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：544.14；保留时间：2.15。
合成方法记载于方案1中。
实施例119：1-(3，5-二氯苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
Figure A20048000883501732
MS(LC-MS)：597.06；保留时间：2.15分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例120：3-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基)苯甲酸甲酯
MS(LC-MS)：603.12；保留时间：2.81分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例121：1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-苯基脲
Figure A20048000883501741
MS(LC-MS)：529.14；保留时间：2.33分钟。
NMR：1.50：s，6H；4.65：s，1H；7.0：m，2H；7.30：m，2H；7.5：m，3H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.25：d，1H；9.4：s，1H。
合成方法记载于方案2中。
实施例122：1-(2，4-二氯苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
Figure A20048000883501742
MS(LC-MS)：597.06；保留时间：3.00分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例123：1-(3-氯苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲
Figure A20048000883501751
MS(LC-MS)：579.08；保留时间：3.05分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例124：2-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基)苯甲酸甲酯
MS(LC-MS)：603.12；保留时间：2.85分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例125：3，5-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲基-6-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基)四氢吡喃-4-基乙酸酯
Figure A20048000883501753
MS(LC-MS)：799.18，保留时间：2.60分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例126：1-(4-二甲基氨基苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲
Figure A20048000883501761
MS(LC-MS)：588.16；保留时间：1.99。
NMR：1.4：s，6H；2.9：s，6H；4.7：s，2H；6.7：d，2H；7.1：m，1H；7.25：s，1H；7.4：d，2H；7.7：d，2H；7.9：d，2H；8.25：m，1H。
合成方法记载于方案2中。
实施例127：1-(2，4-二甲氧基苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
Figure A20048000883501762
MS(LC-MS)：589.60；保留时间：1.98。
合成方法记载于方案2中。
实施例128：3-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基)苯甲酸
MS(LC-MS)：589.11；保留时间：2.30。
合成方法记载于方案2中。
实施例129：1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2-甲氧基苯基)脲
Figure A20048000883501771
MS(LC-MS)：559.15；保留时间：1.88。
合成方法记载于方案2中。
实施例130：1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：410.10；保留时间：1.57。
NMR：1.4：s，6H；4.6：s，2H；6.9：d，1H；7.0：s，1H；7.7：d，2H；7.85：d，2H；7.95：d，1H；8.0：宽的s，1H。
合成方法记载于方案2中。
实施例131：1-(2，6-二氯吡啶-4-基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
MS(LC-MS)：599.42；保留时间：2.73分钟。
NMR：1.40，s，6H；4.65s，2H；7.15：m，1H；7.65：d，2H；7.85：d，2H；8.15：s，1H；8.25：m，1H。
合成方法记载于方案2中。
实施例132：1-(2，6-二氯苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
Figure A20048000883501782
MS(LC-MS)：597.06；保留时间：2.44分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例133：1-(2，3-二氯苯基)-3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}脲
Figure A20048000883501783
MS(LC-MS)：597.06；保留时间：2.08分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例134：1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吡啶-3-基硫脲
Figure A20048000883501791
MS(LC-MS)：546.11；保留时间：1.89分钟。
合成方法记载于方案2中。
实施例135：1-[2-氯-6-(4-甲基噻唑-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501792
MS(LC-MS)：541.06；保留时间：2.49分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例136：N-{6-氯-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-苯基丁酰胺
Figure A20048000883501793
MS(LC-MS)：541.06；保留时间：2.49分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例137：N-{6-乙酰基氨基-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺
Figure A20048000883501801
MS(LC-MS)：509.13；保留时间：1.73分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例138：1-[2-氯-6-(4-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501802
MS(LC-MS)：535.11；保留时间：1.90分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例139：1-[2，6-二(3-甲氧基苯基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：621，22；保留时间：1.95分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例140：1-[2，6-二(2，4-二甲氧基苯基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：681.24；保留时间：1.83分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例141：1-[2，6-二(4-甲氧基苯基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
MS(LC-MS)：621.22；保留时间：1.63分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例142：N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-1-基甲基]-6-异丁酰基氨基吡啶-2-基}异丁酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501821
MS(LC-MS)：549.22；保留时间：1.83分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例143：1-[2-氯-6-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501822
MS(LC-MS)：563.19；保留时间：2.61分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例144：1-[2-氯-6-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501823
MS(LC-MS)：521.09；保留时间：1.91分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例145：N-{6-氯-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺
Figure A20048000883501831
MS(LC-MS)：500.09；保留时间：2.46。
合成方法记载于方案3中。
实施例146：N-{6-氯-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}乙酰胺
Figure A20048000883501832
MS(LC-MS)：486.90；保留时间：2.15。
合成方法记载于方案3中。
实施例147：1-[2-氯-6-(吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501833
MS(LC-MS)：505.11；保留时间：2.27。
合成方法记载于方案3中。
实施例148：环丙烷甲酸{6-氯-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}酰胺
Figure A20048000883501841
MS(LC-MS)：512.09；保留时间：2.32。
合成方法记载于方案3中。
实施例149：N-{6-氯-4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}异丁酰胺
Figure A20048000883501842
MS(LC-MS)：514.11；保留时间：1.63。
合成方法记载于方案3中。
实施例150：1-[2，6-二(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501843
MS(LC-MS)：563.15；保留时间：1.70分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例151：1-[2-氯-6-(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501851
MS(LC-MS)：521.09；保留时间：1.78分钟。
合成方法记载于方案3中。
实施例152：5，5-二甲基-1-(5-苯基[1，2，4]噁二唑-3-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501852
MS(LC-MS)：462.10；保留时间：2.77分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例153：1-(2-咪唑-1-基乙基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501853
MS(LC-MS)：398.10；保留时间：1.49分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例154：1-[2-(4-氯苯基)噁唑-5-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501861
MS(LC-MS)：495.06；保留时间：2.99分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例155：1-异喹啉-5-基-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的制备
将500mg(2.4mmol)2-(异喹啉-5-基氨基)-2-甲基丙腈、1.6mg(0.013mmol)苯甲酸和526mg(2.4mmol)4-(三氟甲硫基)苯基异氰酸酯在4ml氯苯中回流2天。将形成的混合物过滤并将滤液蒸发至干。通过制备型HPLC色谱(RP 18，乙腈，水，0.01％TFA)分离出中间体亚胺。将60mg形成的产物在40℃下与1N盐酸搅拌1小时。蒸出溶剂，然后向残余物中加入碳酸氢钠溶液并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相干燥，将蒸发后剩下的残余物通过快速色谱(SiO2，二氯甲烷/甲醇＝98/2)纯化得到38mg所需产物。
M+H+＝432。
LC/MS保留时间＝1.245。
实施例156：5，5-二甲基-1-(5-苯基噁唑-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501871
MS(LC-MS)：461.10，保留时间：2.63分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例157：5，5-二甲基-1-(1-甲基哌啶-3-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501872
MS(LC-MS)：415.15；保留时间：1.63。
合成方法记载于方案4中。
实施例158：5，5-二甲基-1-(1-甲基哌啶-3-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501873
MS(LC-MS)：499.18；保留时间：1.39。
合成方法记载于方案4中。
实施例159：1-[2-(4-氯苯基)噻唑-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501881
MS(LC-MS)：511.04；保留时间：3.12。
合成方法记载于方案4中。
实施例160：5，5-二甲基-1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501882
MS(LC-MS)：398.10；保留时间：1.53。
合成方法记载于方案4中。
实施例161：1-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501883
MS(LC-MS)：492.48；保留时间：1.84。
合成方法记载于方案4中。
实施例162：5，5-二甲基-1-(5-甲基异噁唑-3-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501891
MS(LC-MS)：500.09；保留时间：2.52。
合成方法记载于方案4中。
实施例163：1-[5-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]噁二唑-3-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：492.11；保留时间：1.87。
合成方法记载于方案4中。
实施例164：1-[5-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]噁二唑-3-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501893
MS(LC-MS)：476.13；保留时间：2.03。
合成方法记载于方案4中。
实施例165：5-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]-呋喃-2-甲酸甲酯
MS(LC-MS)：442.42；保留时间：1.74。
合成方法记载于方案4中。
实施例166：1-(1-苄基-1H-咪唑-2-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501902
MS(LC-MS)：474.13；保留时间：2.02。
合成方法记载于方案4中。
实施例167：1-(4-二甲基氨基嘧啶-2-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501903
MS(LC-MS)：439.46；保留时间：1.91。
合成方法记载于方案4中。
实施例168：1-[1-(4-甲氧基苄基)-1H-咪唑-2-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501911
MS(LC-MS)：504.14；保留时间：2.24。
合成方法记载于方案4中。
实施例169：5，5-二甲基-1-[2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：415.15；保留时间：1.66分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例170：5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501913
MS(LC-MS)：417.13；保留时间：1.62分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例171：1-[5-(2-甲氧基苯基)[1，2，4]噁二唑-3-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：492.11；保留时间：2.67分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例172：5，5-二甲基-1-(5-甲基异噁唑-3-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
MS(LC-MS)：383.33；保留时间：1.95分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例173：1-(5-叔丁基[1，2，4]噁二唑-3-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501923
MS(LC-MS)：442.16；保留时间：2.64分钟。
合成方法记载于方案4中。
实施例174：4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-甲酸4-甲基苄基酰胺；三氟乙酸盐
Figure A20048000883501931
MS(LC-MS)：542.16；保留时间：2.80分钟。
合成方法记载于方案5中。
实施例175：4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-甲酸(2-对甲苯基乙基)酰胺
MS(LC-MS)：556.18；保留时间：2.31。
合成方法记载于方案5中。
实施例176：4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-甲酸3，4-二甲氧基苄基酰胺
Figure A20048000883501933
MS(LC-MS)：588.16；保留时间：1.58。
合成方法记载于方案5中。
实施例177：4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-甲酸苄基酰胺
Figure A20048000883501941
MS(LC-MS)：528.14；保留时间：1.77。
合成方法记载于方案5中。
实施例178：5，5-二甲基-1-[2-(4-氧代-2-硫代-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883501942
MS(LC-MS)：571.10；保留时间：2.3。
合成方法记载于方案6中。
下面的两个反应方案描述了本发明的式(I)的化合物、尤其是以下实施例178至200的产物的合成。
方案1
方案2
二(4-氨基-2-氯苯基)二硫化物
将76.8g(0.4mol)1，2-二氯-4-硝基苯在120ml水中形成悬浮液，加热至90℃，然后用62.4g(0.8mol)硫化钠和12.8g(0.4mol)硫的200ml水溶液处理。将混合物回流5小时后，向溶液中通入6g二氧化碳，然后通入规律的空气流。将pH调节至5.5，将混合物冷却室温，将形成的沉淀物通过过滤收集。将粗产物用异丙醇重结晶得到45g(71％)所需产物。
M+H+＝318。
LC/MS保留时间＝1.526。
二[(2-氯-4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-吡啶-4-基甲基咪唑烷-1-基)]苯基二硫 化物
将13.7g(69.5mmol)双光气的100ml甲苯溶液冷却至-20℃并用5.0g(15.8mmol)二(4-氨基-2-氯苯基)二硫化物的溶液处理。将形成的混合物在室温下搅拌30分钟，回流1小时，然后蒸发至干。
将2.53g(约6.86mmol)该物质溶于THF并用2.0g(9.5mmol)2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯处理。将混合物在室温下搅拌3小时，蒸发至干，然后将形成的固体通过快速色谱纯化(SiO2，二氯甲烷/甲醇＝97/3)得到1.8g(37％)所需产物。
M+H+＝722。
LC/MS保留时间＝1.176。
实施例179：3-(4-叔丁硫基-3-氯苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
将200mg(0.28mol)二[(2-氯-4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-吡啶-4-基甲基咪唑烷-1-基)]苯基二硫化物溶于10ml甲醇并用22mg(0.56mmol)硼氢化钠处理。在室温下搅拌30分钟后，将混合物蒸发至干。将残余物溶于10ml硫酸(75％)，然后将其加入到用异丁烯饱和的20ml硫酸(75％)中。将混合物在室温下搅拌20分钟，然后小心地加入到冷却的氢氧化钠水溶液中。将碱性水相用乙酸乙酯萃取三次，将合并的有机相用硫酸钠干燥，将蒸发后剩下的物质通过硅胶过滤(二氯甲烷/甲醇＝95/5)。将形成的粗产物通过制备型HPLC色谱纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)得到120mg(81％)所需产物。
M+H+＝418。
LC/MS保留时间＝1.249。
一般方法1A： 3-(3-氯-4-烷硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷 -2，4-二酮的制备
将445mg(0.62mol)二[(2-氯-4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-吡啶-4-基甲基咪唑烷-1-基)]苯基二硫化物溶于15ml甲醇并用49mg(1.24mmol)硼氢化钠处理。在室温下搅拌30分钟后，加入1.24mmo1各种烷基卤并将形成的混合物回流1小时。蒸除溶剂，将剩下的粗物质通过制备型HPLC色谱纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)。
实施例180： 3-(3-氯-4-异丙硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷 -2，4-二酮的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝404。
LC/MS保留时间＝1.196。
实施例181：3-(3-氯-4-异丁硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝418。
LC/MS保留时间＝1.272。
实施例182：3-(3-氯-4-甲硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝376。
LC/MS保留时间＝1.054。
实施例183：3-[3-氯-4-(3-甲氧基丙硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝434。
LC/MS保留时间＝1.096。
实施例184：3-[3-氯-4-(2-吗啉-4-基乙硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝475。
LC/MS保留时间＝0.792。
实施例185：3-{3-氯-4-[2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙硫基]苯基}-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝473。
LC/MS保留时间＝0.865。
实施例186：3-{3-氯-4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙硫基]苯基}-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝502。
LC/MS保留时间＝0.795。
实施例187：3-[3-氯-4-(3-羟基丙硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝420。
LC/MS保留时间＝0.968。
实施例188：3-[3-氯-4-(2-羟基乙硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝406。
LC/MS保留时间＝0.921。
实施例189：[2-氯-4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-吡啶-4-基甲基咪唑烷-1-基)苯硫基]乙腈三氟乙酸盐的制备
按照一般方法1A合成。
M+H+＝401。
LC/MS保留时间＝0.999。
3-硝基-4-三氟甲氧基苯胺
将20g(112.9mmol)4-三氟甲氧基苯胺在0至5℃的温度下溶于50ml浓硫酸并用30ml硫酸和硝酸的4/1混合物处理。将混合物在0℃下搅拌5小时，然后倒入冰水混合物中并用200ml浓氨水溶液碱化。用EE萃取，用硫酸钠干燥，蒸发至干，然后用乙酸乙酯/庚烷重结晶得到15.5g(63％)所需产物。
M+H+＝223。
LC/MS保留时间＝1.378。
实施例190：三氟乙酸；5，5-二甲基-3-(3-硝基-4-三氟甲氧基苯基)-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
将2.27g(11.5mmol)双光气的1，2-二氯乙烷溶液于-20℃下加入到溶于20ml 1，2-二氯乙烷的1.0g(4.5mmol)3-硝基-4-三氟甲氧基苯胺中。将混合物搅拌1小时，同时升至室温，然后在50℃下加热2小时。静置过夜后，蒸出溶剂，向残余物中加入干燥THF并用937mg(4.5mmol)2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯处理。将混合物在室温下搅拌2小时，然后在40℃下搅拌1小时，然后蒸发至干，将剩下的残余物纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)得到1.15g(61％)所需产物。
M+H+＝425。
LC/MS保留时间＝1.324。
实施例191：3-(3-氨基-4-三氟-甲氧基苯基)-5，5-甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
将9.63g(22.7mmol)5，5-二甲基-3-(3-硝基-4-三氟甲氧基苯基)-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐溶于稀释一倍的浓盐酸，加热回流并用30g锌粉处理。1.5小时后，将混合物冷却，过滤并用叔丁基甲基醚萃取两次。将水相用6N氢氧化钠碱化并用叔丁基甲基醚萃取，将合并的有机相用硫酸钠干燥。蒸发溶剂得到5.0g(56％)所需产物。
M+H+＝395。
LC/MS保留时间＝0.948。
实施例192：5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-[4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基]咪唑烷-2，4-二酮的制备
将688mg(3.6mmol)2，2，2-三氟乙氧基苯胺的30ml二氯甲烷溶液于0℃下加入到356mg(3.6mmol)三乙胺和356mg(1.2mmol)三光气的30ml二氯甲烷溶液中。将混合物搅拌过夜，同时升至室温。随后蒸出溶剂，向残余物中加入15ml THF并用100mg(0.48mmol)2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯和48.5mg(0.48mmol)三乙胺处理。将混合物在室温下搅拌4小时，然后在50℃下搅拌1小时，然后蒸发至干，将形成的残余物通过制备型HPLC色谱纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)得到67g(36％)所需产物。
M+H+＝394。
LC/MS保留时间＝1.032。
实施例193：3-(8-氯-3，4，4-三甲硫基苯并二氢吡喃-6-基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
将200mg(0.28mol)二[(2-氯-4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-吡啶-4-基甲基咪唑烷-1-基))苯基二硫化物溶于10ml甲醇并用22mg(0.56mmol)硼氢化钠处理。在室温下搅拌30分钟后，将混合物蒸发至干。将残余物溶于10ml硫酸(75％)，然后将其加入到用异丁烯饱和的20ml硫酸(75％)中。将混合物在40℃下搅拌30分钟，同时将异丁烯的有规律的气流通入溶液中。静置过夜后，将混合物小心地加入到冷却的氢氧化钠水溶液中。将碱性的水相用乙酸乙酯萃取三次，将合并的有机相用硫酸钠干燥，然后将蒸发后剩下的物质通过硅胶过滤(95/5二氯甲烷/甲醇)。将形成的粗产物通过制备型HPLC色谱纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)得到70mg(56％)所需产物。M+H+＝444。
LC/MS保留时间＝1.240。
实施例194：1-(2-氯噻唑-5-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
将200mg(0.65mmol)5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、115mg(0.82mmol)碳酸钾和276mg(1.64mmol)2-氯-5-氯甲基噻唑溶于2ml DMF并在室温下搅拌2天。将混合物倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次，将合并的有机相用硫酸钠干燥，将蒸发后剩下的残余物通过制备型HPLC色谱纯化(RP18，乙腈，水，0.01％TFA)得到143mg(50％)所需产物。
M+H+＝436。
LC/MS保留时间＝1.784。
实施例195：3-[3-氯-4-(丙烷-2-磺酰基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
将40mg(0.1mmol)3-(3-氯-4-异丙硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮溶于2ml二氯甲烷并用37mg(0.15mmol)间氯过苯甲酸的2ml二氯甲烷溶液处理。通过TLC监测反应，当形成等量的亚砜和砜时，停止反应。将混合物蒸发至干，然后通过快速色谱纯化(SiO2，98/2二氯甲烷/甲醇)得到4mg 3-[3-氯-4-(丙烷-2-磺酰基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮和7mg 3-[3-氯-4-(丙烷-2-亚磺酰基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮。
M+H+＝436。
LC/MS保留时间＝0.970。
实施例196：3-[3-氯-4-(丙烷-2-亚磺酰基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮的制备
按照以上所述的方法制得。
M+H+＝420。
LC/MS保留时间＝0.932。
2-(异喹啉-5-基氨基)-2-甲基丙腈：
将5.0g(34.7mmol)5-氨基异喹啉、5.1ml(69.4mmol)丙酮和945mg(6.94mmol)氯化锌溶于100ml乙腈并在0℃下用6.9g(69.4mmol)三甲基甲硅烷基氰化物处理。将混合物回流3小时，然后蒸出溶剂，向残余物中加入200ml碳酸氢钠并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相干燥，将蒸发后剩下的残余物通过快速色谱纯化(SiO2，95/5二氯甲烷/甲醇)得到6.0g(82％)所需产物。
M+H+＝212。
LC/MS保留时间＝0.696。
一般方法2：烷硫基苯胺的合成
在氩气氛下，将1.1g(8mmol)4-氨基苯硫酚和896mg(8mmol)叔丁醇钾溶于10ml DMF并搅拌45分钟。随后加入8.8mmol相应的烷基溴，将混合物在室温下搅拌3小时，将其倒入水中并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相干燥并蒸发。残余物基本上纯净，不经进一步纯化即可使用。
4-(3-甲氧基丙硫基)苯基胺
按照一般方法2制得。
M+H+＝197。
LC/MS保留时间＝0.777。
4-异丙硫基苯基胺
按照一般方法2制得。
M+H+＝266。
LC/MS保留时间＝0.173。
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙硫基]苯基胺
按照一般方法2制得。
M+H+＝168。
LC/MS保留时间＝0.894。
一般方法3： 3-(3-氯-4-烷硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4- 二酮的制备
将371mg(2.3mmol)羰基二咪唑、41mg(0.5mmol)咪唑和1.9mmol各种烷硫基苯胺在0℃下溶于10ml THF并搅拌1小时。随后加入溶于5mlTHF的280mg(1.35mmol)2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯并将混合物回流5小时。然后蒸出溶剂，将蒸发后剩下的物质通过制备型HPLC色谱纯化(RP 18，乙腈，水，0.01％TFA)。
实施例197：5，5-二甲基-3-(4-甲硫基苯基)-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法3制得。
M+H+＝342。
LC/MS保留时间＝0.942。
实施例198：3-[4-(3-甲氧基丙硫基)苯基]-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法3制得。
M+H+＝400。
LC/MS保留时间＝1.007。
实施例199：3-(4-异丙硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法3制得。
M+H+＝370。
LC/MS保留时间＝1.096。
实施例200：5，5-二甲基-3-{4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙硫基]苯基}-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐的制备
按照一般方法3制得。
M+H+＝468。
LC/MS保留时间＝0.689。
实施例201：5，5-二甲基-1-(6-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.1g氢化钠(60％)加入到0.65g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的40ml无水THF溶液中。在该温度下继续搅拌30分钟。加入溶于10ml THF的0.47g 4-氯甲基-6-甲氧基喹啉。将反应混合物回流16小时。冷却后，加入100ml水和75ml乙酸乙酯。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将得到的棕色油通过快速色谱纯化(SiO2，50/50EtOAc/环己烷v/v作为洗脱剂，Ar)。将含有产物的级分减压浓缩。由此得到0.36g5，5-二甲基-1-(6-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；3.96(s：3H)；5.10(宽的s：2H)；7.46(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.54(d，J＝3Hz：1H)；7.56(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.61(d，J＝4.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.00(d，J＝9Hz：1H)；8.72(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝459M+.基峰
m/z＝213C12H9N2O2 +
m/z＝172C11H10NO+
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮按照实施例63所述的方法制得。
4-氯甲基-6-甲氧基喹啉的制备
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将1.16ml三乙胺和0.64ml甲磺酰氯依次加入到1.2g 4-羟基甲基-6-甲氧基喹啉的45ml二氯甲烷溶液中。在该温度下继续搅拌3小时。将反应介质减压浓缩得到棕色残余物。产物不经进一步纯化即可用于随后的步骤。
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：3.97(s：3H)；5.30(s：2H)；7.48(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.52(d，J＝3Hz：1H)；7.62(d，J＝4.5Hz：1H)；8.00(d，J＝9Hz：1H)；8.75(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝207M+.
m/z＝172(M-Cl)+基峰
m/z＝157(m/z＝172-CH3)+
m/z＝129(m/z＝157-CO)+
4-羟基甲基-6-甲氧基喹啉的制备
在氩气的惰性气氛下以及5℃的温度下，将17ml 1M LiAlH4的THF溶液滴加到4g 4-乙氧基羰基-6-甲氧基喹啉的100ml无水THF溶液中。将反应介质在搅拌下于20℃的温度下保持16小时，然后加入50ml水和50ml乙酸乙酯。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将得到的泡沫通过快速色谱纯化(SiO2，EtOAc作为洗脱剂，Ar)。将含有产物的级分减压浓缩。由此得到0.86g 4-羟基甲基-6-甲氧基喹啉，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：3.93(s：3H)；5.02(d，J＝5.5Hz：2H)；5.57(t，J＝5.5Hz：1H)；7.30(d，J＝3Hz：1H)；7.38(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.50(d，J＝4.5Hz：1H)；7.92(d，J＝9Hz：1H)；8.69(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI，m/z＝189M+.基峰
m/z＝174(M-CH3)+
m/z＝160(M-CHO)+
m/z＝146(m/z＝174-CO)+
m/z＝117(m/z＝146-CHO)+.
实施例202：5，5-二甲基-1-(6-羟基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883502061
在氩气的惰性气氛下及0℃的温度下，将6ml 1M三溴化硼的CH2Cl2溶液加入到0.26g 5，5-二甲基-1-(6-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的40ml二氯甲烷溶液中。将反应介质在搅拌下于20℃的温度下保持16小时。滴加5ml甲醇。在该温度下搅拌30分钟后，加入50ml水、30ml CH2Cl2和10ml饱和NaHCO3溶液。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将得到的米色泡沫通过快速色谱纯化(SiO2，EtOAc作为洗脱剂，Ar)。将含有产物的级分减压浓缩。由此得到0.17g 5，5-二甲基-1-(6-羟基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.46(s：6H)；5.00(宽的s：2H)；7.30-7.40(mt：2H)；7.51(d，J＝4.5Hz：1H)；7.55(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.69(d，J＝8.5Hz：2H)；7.94(d，J＝9Hz：1H)；8.64(d，J＝4.5Hz：1H)；10.12(未分开的复杂峰：1H)。
质谱EI m/z＝445M+.
m/z＝199C11H7N2O2 +
m/z＝158C10H8NO+基峰
实施例203：5，5-二甲基-1-(7-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
该产物按照实施例59中所述的方法用0.94g 2-甲基-2-[(7-甲氧基喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯代替实施例59中所用的2-甲基-2-[(喹啉-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯并且用1.7g 4-(三氟甲氧基苯基)异氰酸酯作为原料制得。通过快速柱色谱纯化(SiO2，70/30环己烷/EtOAc v/v和90/10CH2Cl2/MeOHv/v作为洗脱剂，Ar)后，得到1.45g预期产物。
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；3.96(s：3H)；5.12(宽的s：2H)；7.35(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.47(d，J＝3Hz：1H)；7.49(d，J＝4.5Hz：1H)；7.55(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.19(d，J＝9Hz：1H)；8.80(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝459M+.基峰
m/z＝444(M-CH3)+
m/z＝213C12H9N2O2 +
m/z＝172C11H10NO+
2-((7-甲氧基喹啉-4-基甲基)氨基)丙酸甲酯的制备
将1.23g α-氨基异丁酸甲酯盐酸盐和1.12ml三乙胺在30ml二氯甲烷中的混合物于0℃下搅拌20分钟。然后加入1g硫酸镁和1.5g 7-甲氧基-喹啉-4-甲醛。在室温下继续搅拌15小时，然后将混合物减压浓缩。向残余物中加入35ml甲醇，将得到的溶液冷却至0℃，然后滴加0.31g硼氢化钠。将反应介质在20℃的温度下搅拌15小时。将反应介质减压浓缩。向得到的残余物中加入100ml EtOAc。滤出所形成的沉淀物并将滤液减压浓缩，然后通过快速柱色谱纯化(SiO2，EtOAc作为洗脱剂，Ar)得到0.95g预期产物。
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.35(s：6H)；2.63(t，J＝7.5Hz：1H)；3.70(s：3H)；3.93(s：3H)；4.05(d，J＝7.5Hz：2H)；7.28(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.41(d，J＝3Hz：1H)；7.43(d，J＝4.5Hz：1H)；8.12(d，J＝9Hz：1H)；8.76(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱CI m/z＝289MH+基峰
m/z＝229(M-C2H4O2)+
7-甲氧基喹啉-4-甲醛的制备
将溶于35ml二噁烷的1.9g氧化硒的混合物滴加到预热至65℃的2.7g4-甲基-7-甲氧基喹啉的35ml二噁烷溶液中。在加入的终点，将棕色悬浮液在80℃的温度下加热5小时。将反应介质在20℃的温度下搅拌16小时。将绿色悬浮液抽滤，然后用EtOAc洗涤。将滤液减压浓缩。将得到的悬浮液用异丙醚结晶得到1.54g 7-甲氧基喹啉-4-甲醛。
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：3.99(s：3H)；7.48(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.57(d，J＝3Hz：1H)；7.90(d，J＝4.5Hz：1H)；8.89(d，J＝9Hz：1H)；9.19(d，J＝4.5Hz：1H)；10.52(s：1H)。
质谱CI m/z＝188MH+基峰
4-甲基-7-甲氧基喹啉的制备
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将4g三苯基膦、5.3g氯化锂、14ml四甲基锡和2.1g二(三苯基膦)氯化钯(II)加入到6g 4-溴-7-甲氧基喹啉的100ml DMF溶液中。将反应介质在120℃的温度下加热16小时。冷却后，滤出不溶物。将滤液减压浓缩。向得到的残余物中加入300mlEtOAc和300ml水。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩。向得到的油中加入300ml EtOAc和300ml水，然后用盐酸酸化至pH1。将水相用氢氧化钠碱化至pH10，然后300ml EtOAc萃取。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩得到2.7g 4-甲基-7-甲氧基喹啉，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：2.65(s：3H)；3.94(s：3H)；7.23(宽的d，J＝4.5Hz：1H)；7.28(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.40(d，J＝3Hz：1H)；8.01(d，J＝9Hz：1H)；8.58(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝173M+.基峰
m/z＝158(M-CH3)+
m/z＝143(M-CH2O)+.
m/z＝130(m/z＝158-CO)+
4-溴-7-甲氧基喹啉的制备
将22.74g 4-羟基-7-甲氧基喹啉加入到预热至110℃的温度的200g磷酰溴中。将反应介质在该温度下加热3小时。将反应介质趁热倒入500mlEtOAc和500ml冰水的混合物中。将介质用碳酸钾中和至pH 7。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸镁干燥，减压蒸发，然后通过柱色谱纯化(SiO2，50/50EtOAc/环己烷v/v作为洗脱剂，Ar)得到14.6g预期产物。
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：3.97(s：3H)；7.43(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.49(d，J＝3Hz：1H)；7.79(d，J＝4.5Hz：1H)；8.06(d，J＝9Hz：1H)；8.67(d，J＝4.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝237M+.基峰
4-羟基-7-甲氧基喹啉按照记载于J.Am.Chem.Soc.，68，1268，1946中的方法制得。
实施例204：5，5-二甲基-1-(7-羟基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.89g 5，5-二甲基-1-(7-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮和5.5g吡啶盐酸盐的混合物在220℃的温度下加热4小时。冷却后，加入200ml水和100ml CH2Cl2。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将得到的固体通过快速色谱纯化(SiO2，40/60EtOAc/CH2Cl2v/v作为洗脱剂，Ar)。将含有产物的级分减压浓缩。由此得到85mg 5，5-二甲基-1-(7-羟基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，该产物的特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；5.08(宽的s：2H)；7.24(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.30(d，J＝3Hz：1H)；7.38(d，J＝4.5Hz：1H)；7.55(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.10(d，J＝9Hz：1H)；8.71(d，J＝4.5Hz：1H)；9.90-10.50(宽的未分开的复杂峰：1H)。质谱EI m/z＝445M+.基峰
m/z＝430(M-CH3)+
m/z＝199C11H7N2O2 +
m/z＝158C10H8NO+
实施例205：5，5-二甲基-1-(2-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883502111
在氩气的惰性气氛下以及5℃的温度下，将0.44g甲苯磺酰氯加入到0.8g 5，5-二甲基-1-(N-氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的10ml氯仿溶液中。在该相同的温度下搅拌30分钟后，加入1.5ml32％氨水。将温度升至20℃。将反应介质在20℃的温度下搅拌16小时。加入100ml水。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将得到的固体通过快速色谱纯化(SiO2，EtOAc作为洗脱剂，Ar)。将含有产物的级分减压浓缩。由此得到200mg 5，5-二甲基-1-(2-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.49(s：6H)；4.96(宽的s：2H)；6.36(宽的s：2H)；6.81(s：1H)；7.23(mt：1H)；7.51(mt：2H)；7.58(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.91(d，J＝8.5Hz：1H)。
质谱EI m/z＝444M+.基峰
m/z＝429(M-CH3)+
m/z＝198C11H8N3O+
m/z＝158C10H10N2 +
实施例206：5，5-二甲基-1-(N-氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883502121
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.78g间氯过苯甲酸加入到1.95g 5，5-二甲基-1-(喹啉-4基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的200ml氯仿和10ml甲醇的溶液中。将反应介质在20℃的温度下搅拌4小时。补加0.8g间氯过苯甲酸。将反应介质减压浓缩。将产物用异丙醚结晶得到1.76g 5，5-二甲基-1-(N-氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；5.09(宽的s：2H)；7.55(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.63(d，J＝4.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.85(宽的t，J＝8.5Hz：1H)；7.91(宽的t，J＝8.5Hz：1H)；8.35(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.56(d，J＝4.5Hz：1H)；8.64(宽的d，J＝8.5Hz：1H)。
质谱ES m/z＝446MH+基峰
实施例207：5，5-二甲基-1-(2-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883502131
在氩气的惰性气氛下以及5C的温度下，将0.17ml磷酰氯加入到4mlDMF和2ml甲苯的溶液中。在该相同的温度下搅拌30分钟后，加入0.4g5，5-二甲基-1-(N-氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的10ml甲苯溶液。将反应介质在5℃的温度下搅拌2.5小时。将温度升至20℃。将反应介质减压浓缩。向得到的残余物中加入50ml EtOAc并用饱和NaHCO3溶液洗涤。通过静置将各相分离后，将有机相用硫酸钠干燥，过滤，然后减压浓缩。将产物用异丙醚结晶得到0.37g 5，5-二甲基-1-(2-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，该产物的特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.50(s：6H)；5.17(宽的s：2H)；7.56(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.71(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.76(s：1H)；7.76(分开的t，J＝8和1.5Hz：1H)；7.89(分开的t，J＝8和1.5Hz：1H)；8.03(宽的d，J＝8Hz：1H)；8.31(宽的d，J＝8Hz：1H)。
质谱EI m/z＝463M+.基峰
m/z＝448(M-CH3)+
m/z＝428(M-Cl)+
m/z＝358(m/z＝428-C4H6O)+
m/z＝217C11H6N2OCl+
m/z＝176C10H7NCl+
实施例208：5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.028g氢化钠加入到0.1g5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，加入0.1g 2-氯-4-(溴甲基)吡啶的2ml二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为20mm的短柱上，柱内填充有依次用乙腈和水处理的17g 50μm十八烷基接枝的硅胶。洗脱通过用0至100％乙腈的混合物(水/乙腈)的梯度进行。将含有预期产物的级分减压浓缩。由此得到0.130g粗产物，将其再次通过色谱法利用填充有10g处理过的20-40μm硅胶的短柱纯化，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)，(v/v)以5ml/分钟的流速进行洗脱。将30至75ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.1g白色粉末状的5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.134℃
质谱EI m/z＝413M+.基峰
m/z＝398(M-CH3)+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
m/z＝167C7H4N2OCl+
m/z＝126C6H5NCl+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；4.67(s：2H)；7.50(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.54(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.61(宽的s：1H)；7.66(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.40(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例63中。
实施例209：5，5-二甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.015g氢化钠加入到0.175g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，然后在该温度下继续搅拌30分钟，加入0.185g 2-乙氧基-4-(溴甲基)吡啶的2ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为37mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)，(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)，(v/v)处理过的65g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用混合物(水/乙腈)，(95/5)，(v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将700至760ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.145g 5，5-二甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI m/z＝423M+.
m/z＝408(M-CH3)+基峰
m/z＝395(M-C2H4)+.
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.32(t，J＝7Hz：3H)；1.42(s：6H)；4.30(q，J＝7Hz：2H)；4.58(宽的s：2H)；6.85(宽的s：1H)；7.01(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.52(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.63(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.10(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例63中。
实施例210：5，5-二甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.009g氢化钠加入到0.064g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的1ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.062g 2-乙基-4-(溴甲基)吡啶的0.5ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为27mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的25g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)洗脱20分钟，随后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将750至790ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.06g 5，5-二甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI m/z＝407M+.基峰
m/z＝392(M-CH3)+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
m/z＝120C8H10N+
1H NMR波谱(400MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.27(t，J＝7.5Hz：3H)；1.44(s：6H)；2.75(q，J＝7.5Hz：2H)；4.54(s：2H)；7.10(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.15(宽的s：1H)；7.39(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.49(d，J＝8.5Hz：2H)；8.26(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基-苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例63中。
实施例211：5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.046g氢化钠加入到0.175g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的3ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.166g 2-氯-4-(溴甲基)吡啶的2ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为37mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的65g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将740至780ml之间的级分减压浓缩。由此得到白色粉末状的0.03g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.111℃
质谱CI
m/z＝447MNH4 +
m/z＝430MH+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；4.67(宽的s：2H)；7.49(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.61(宽的s：1H)；7.70(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.38(d，J＝5.5Hz：1H)。
5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的制备
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将5.12ml三乙胺和2.8g α-氨基异丁酸甲酯盐酸盐加入到4g 4-三氟甲硫基苯基异氰酸酯的40ml甲苯溶液中。将所得到的混合物回流24小时，然后冷却至20℃。将反应混合物减压浓缩至干，向得到的残余物中加入乙醚并过滤。由此得到5.3g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱CI
m/z＝322MNH4 +
m/z＝102三乙基胺H+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；7.62(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.85(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.72(未分开的复杂峰：1H)。
向所得到的不溶物中加入二氯甲烷，然后用水洗涤。由此得到2.76g5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，并且将其用于随后的合成部分。
实施例212：5，5-二甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.049g氢化钠加入到0.185g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的3.2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.184g 2-乙氧基-4-(溴甲基)吡啶的2ml二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为37mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的65g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)洗脱20分钟，随后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱。将520至700ml之间的级分减压浓缩。将所得到的残余物通过快速色谱利用填充有2g处理过的15-35μm硅胶的短柱纯化，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(9/1)(v/v)洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩。由此得到0.01g 5，5-二甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝439M+.
m/z＝424(M-CH3)+基峰
m/z＝411(M-C2H4)+.
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.32(t，J＝7Hz：3H)；1.42(s：6H)；4.30(q，J＝7Hz：2H)；4.58(宽的s：2H)；6.86(宽的s：1H)；7.01(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.69(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.10(宽的d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例211中。
实施例213：5，5-二甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.021g氢化钠加入到0.135g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.126g 2-乙基-4-(溴甲基)吡啶的1ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为37mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的65g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)洗脱20分钟，然后用5％至95％乙腈在60分钟内进行线性梯度洗脱，并且用100％乙腈洗脱10分钟。将800至880ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.120g5，5-二甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝423M+.基峰
m/z＝408(M-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝120C8H10N+
1H NMR波谱(400MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.23(t，J＝7.5Hz：3H)；1.42(s：6H)；2.75(q，J＝7.5Hz：2H)；4.62(宽的s：2H)；7.25(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.30(宽的s：1H)；7.70(d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(d，J＝8.5Hz：2H)；8.43(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例211中。
实施例214：5，5-二甲基-1-(2-溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.023g氢化钠加入到0.081g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌35分钟，然后加入0.071g 2-溴-4-(溴甲基)吡啶的1ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应15分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为16mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的5g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以10ml/分钟的流速，用5％至95％乙腈的线性梯度洗脱30分钟，然后用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)洗脱10分钟。将90至100ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.015g白色泡沫状的5，5-二甲基-1-(2-溴吡啶-4-基甲基)-31(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝457M+.基峰
m/z＝442(M-CH3)+
m/z＝211C7H4N2OBr+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
m/z＝170C6H5NBr+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；4.67(宽的s：2H)；7.52(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.54(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.66(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.75(宽的s：1H)；8.37(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例63中。
实施例215：5，5-二甲基-1-(2-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.025g氢化钠加入到0.096g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌25分钟，然后加入0.060g 2-氟-4-(溴甲基)吡啶的1ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应15分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为16mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的5g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以5ml/分钟的流速，用5％至95％乙腈的线性梯度洗脱30分钟，然后用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)洗脱10分钟。将105至125ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.069g白色固体状的5，5-二甲基-1-(2-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.：82℃
质谱EI
m/z＝413M+.基峰
m/z＝398(M-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +
m/z＝151C7H4N2OF+
m/z＝110C6H5NF+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；4.72(宽的s：2H)；7.29(宽的s：1H)；7.43(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.71(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.23(d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例211中。
实施例216：5，5-二甲基-1-(2-氰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.037g氢化钠加入到0.139g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的4ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.090g 2-氰基-4-(溴甲基)吡啶的1ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应15分钟后加入冰水。将反应混合物置于直径为20mm的短柱上，柱内填充有依次用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)和混合物(水/乙腈)(95/5)(v/v)处理过的10g 40-60μm十八烷基接枝的硅胶。以5ml/分钟的流速，用5％至95％乙腈的线性梯度洗脱30分钟，然后用混合物(水/乙腈)(5/95)(v/v)洗脱10分钟。将210至230ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.1g固体状的5，5-二甲基-1-(2-氰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.：148℃
质谱EI
m/z＝420M+基峰
m/z＝405(M-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝158C8H4N3O+
m/z＝117C7H5N2 +
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；4.74(宽的s：2H)；7.72(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.81(dd，J＝5.5和2Hz：1H)；7.89(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.15(宽的s：1H)；8.72(宽的d，J＝5.5Hz：1H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例211中。
实施例217：5，5-二甲基-1-(2-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.09g 5，5-二甲基-1-(2-氰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的5ml 5N盐酸溶液回流约16小时。将反应混合物减压浓缩，将所得到的粗产物通过快速色谱利用直径为20mm的短柱进行纯化，柱内填充有10g处理过的20-40μm硅胶，用混合物(二氯甲烷/甲醇)(9/1)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将40至200ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.06g 5，5-二甲基-1-(2-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝439M+.
m/z＝395(M-CONH2)+基峰
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝185C7H9N2O2S+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；4.76(宽的s：2H)；7.70(d，J＝8.5Hz：2H)；7.72(mt：1H)；7.89(d，J＝8.5Hz：2H)；8.12(宽的s：1H)；8.68(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例218：5，5-二甲基-1-[2-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.025g甲基胺盐酸盐、0.005g羟基苯并三唑水合物、0.105ml三乙胺和72mg 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐依次加入到0.055g 5，5-二甲基-1-(2-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2m1二氯甲烷溶液中，在该温度下继续搅拌约16小时。将反应混合物用水洗涤，将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩。将所得到的粗产物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有5g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(二氯甲烷/甲醇)(95/05)(v/v)以10ml/分钟的流速进行洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩。由此得到0.013g白色粉末状的5，5-二甲基-1-[2-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝452M+.
m/z＝395(M-C2H3ON)+基峰
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝148C8H8N2O+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；2.85(d，J＝5Hz：3H)；4.76(宽的s：2H)；7.67(dd，J＝5和2Hz：1H)；7.70(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.10(宽的s：1H)；8.60(d，J＝5Hz：1H)；8.75(宽的q，J＝5Hz：1H)。
实施例219：5，5-二甲基-1-(2-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.04g 5，5-二甲基-1-(2-氰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的1ml 98％硫酸溶液在40℃下保持30分钟。向混合物中加入15ml冰水，然后用1N氢氧化钠溶液中和。将所得到的溶液用100ml乙酸乙酯萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩，将所得到的粗产物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有5g处理过的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷以10ml/分钟的流速进行洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩。由此得到0.017g无定形白色粉末状的5，5-二甲基-1-(2-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝438M+.基峰
m/z＝423(M-CH3)+
m/z＝393(M-CH3NO)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝135C7H7N2O+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；4.76(宽的s：2H)；7.60-7.70(mt：2H)；7.71(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.11(宽的s：2H)；8.60(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例220：5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.05g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.5ml二甲基甲酰胺、0.034g碳酸钾和0.021ml吗啉的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于210℃照射约50分钟。将反应混合物置于Bond ElutVarian基准1225-6053短柱上，柱内含有2g用二甲基甲酰胺处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)(v/v)以10ml/分钟的流速进行洗脱。将160至260ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.01g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝464M+.
m/z＝433(M-CH3O)+基峰
m/z＝419(M-C2H5O)+
m/z＝407(M-C3H5O)+
m/z＝379(M-C4H5NO)+
m/z＝203C8H4NO2F3 +.
m/z＝176C10H12N2O+.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；3.44(宽的t，J＝5Hz：4H)；3.72(宽的t，J＝5Hz：4H)；4.53(宽的s：2H)；6.75(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.85(宽的s：1H)；7.54(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.64(d，J＝8.5Hz：2H)；8.10(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例221：5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.05g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮和0.5ml吗啉的密封的2.5ml试管置于Personal ChemistryEmrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于160℃照射约70分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6053短柱上，柱内含有2g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.03g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝480M+.
m/z＝449(M-CH3O)+基峰
m/z＝435(M-C2H5O)+
m/z＝423(M-C3H5O)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝176C10H12N2O+.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；3.45(宽的t，J＝5Hz：4H)；3.71(宽的t，J＝5Hz：4H)；4.54(宽的s：2H)；6.75(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.84(宽的s：1H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(d，J＝8.5Hz：2H)；8.09(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例222：5，5-二甲基-1-(2-二甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.05g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.4ml异丙基胺和0.1ml二甲基甲酰胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于140℃照射约130分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6053短柱上，柱内含有2g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.013g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-二甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱CI
m/z＝439MH+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；3.03(s：6H)；4.53(宽的s：2H)；6.62(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.65(宽的s：1H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.87(d，J＝8.5Hz：2H)；8.03(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例223：5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.5ml N-甲基-2-吡咯烷酮、0.016mg甲基胺盐酸盐和0.064ml三乙胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry EmrysOptimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于180℃照射约80分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6054柱上，柱内含有3g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。由此得到0.021g无定形白色粉末状的5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝424M+.基峰
m/z＝396(M-CH2N)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝120C7H8N2 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；2.77(d，J＝5Hz：3H)；4.48(宽的s：2H)；6.42(mt：1H)；6.46(宽的s：1H)；6.52(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.69(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.94(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例224：5，5-二甲基-1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml环己基胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约50分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6054柱上，柱内含有3g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将15至45ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.017g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝492M+.
m/z＝449(M-C3H7)+
m/z＝435(M-C3H7)+
m/z＝410(M-C6H10)+.基峰
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝175C11H15N2 +
m/z＝98C6H12N+
1H NMR波谱(400MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.10-1.40(mt：5H)；1.43(s：6H)；1.55-2.00(mt：5H)；3.67(mt：1H)；4.45(s：2H)；6.28(d，J＝8Hz：1H)；6.44(宽的s：1H)；6.46(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.85-7.95(mt：3H)。
实施例225：5，5-二甲基-1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml异丙基胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约70分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将10至35ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.008g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝452M+.
m/z＝437(M-CH3)+基峰
m/z＝410(M-C3H6)+.
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝134C8H10N2 +.
m/z＝58C3H8N+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.13(d，J＝6.5Hz：6H)；1.42(s：6H)；3.98(mt：1H)；4.45(宽的s：2H)；6.27(宽的d，J＝7.5Hz：1H)；6.42(宽的s：1H)；6.46(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝8Hz：2H)；7.88(宽的d，J＝8Hz：2H)；7.90(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例226：5，5-二甲基-1-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml哌啶的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将10和30ml减压浓缩至干。由此得到0.07g无定形粉末状的5，5-二-甲基-1-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝478M+.基峰
m/z＝449(M-C2H5)+
m/z＝422(M-C4H8)+
m/z＝395(M-C5H9N)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝161C10H13N2 +
m/z＝84C5H10N+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，6ppm)：1.42(s：6H)；1.45-1.65(mt：6H)；3.52(宽的t，J＝5Hz：4H)；4.52(宽的s：2H)；6.64(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.83(宽的s：1H)；7.68(d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(d，J＝8.5Hz：2H)；8.04(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例227：5，5-二-甲基－1－[2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二-酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml N-甲基哌嗪的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35lam硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将105至135ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.028g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：质谱EI
m/z＝493 M+.
m/z＝423(M-C4H8N)+.基峰
m/z＝219 C8H4NOSF3 +.
m/z＝176 C10H14N3 +
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SO d6，6ppm)：1.42(s：6H)；2.23(s：3H)；2.40(宽的t，J＝5Hz：4H)；3.50(宽的t，J＝5Hz：4H)；4.53(宽的s：2H)；6.70(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.85(宽的s：1H)；7.69(d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(d，J＝8.5Hz：2H)；8.07(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例228：5，5-二-甲基-1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二-甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2,4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4mi苯胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于2000C照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将40至85ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.082g无定形粉末状的5，5-二-甲基-1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝486 M+.
m/z＝485(M-H)+基峰
m/z＝417(M-CF3)+
m/z＝182C12H10N2 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.46(s：6H)；4.55(宽的s：2H)；6.80(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.84(宽的s：1H)；6.88(宽的t，J＝7.5Hz：1H)；7.25(dd，J＝8和7.5Hz：2H)；7.67(宽的d，J＝8Hz：2H)；7.69(d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.01(d，J＝5.5Hz：1H)；9.01(宽的s：1H)。
实施例229：5，5-二甲基-1-[2-(4-哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.6ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.123g哌嗪的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将45至110ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.042g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-[2-(4-哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱CI
m/z＝480MH+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；2.79(宽的t，J＝5Hz：4H)；3.41(宽的t，J＝5Hz：4H)；4.52(宽的s：2H)；6.69(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.82(宽的s：1H)；7.69(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.88(d，J＝8.5Hz：2H)；8.06(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例230：5，5-二甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.5ml N-甲基-2-吡咯烷酮、0.019g乙基胺盐酸盐和0.064ml三乙胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry EmrysOptimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约120分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将280至300ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.033g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.＝136℃
质谱EI
m/z＝438M+.
m/z＝423(M-CH3)+基峰
m/z＝395(M-C2H5N)+
m/z＝369(M-CF3)+
m/z＝121C7H9N2 +.
m/z＝44C2H6N+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.14(t，J＝7Hz：3H)；1.44(s：6H)；3.26(mt：2H)；4.47(宽的s：2H)；6.40(宽的t，J＝5.5Hz：1H)；6.45(宽的s：1H)；6.50(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.69(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.92(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例231：5，5-二甲基-1-(2-苄基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0-4ml苄基胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将10至50ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.035g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-(2-苄基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.144℃
质谱EI
m/z＝500M+.基峰
m/z＝431(M-CF3)+
m/z＝196C13H12N2 +.
m/z＝106C7H8N+
m/z＝91C7H7 +
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.39(s：6H)；4.47(宽的s：2H)；4.48(d，J＝6Hz：2H)；6.51(宽的s：1H)；6.54(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.02(宽的t，J＝6Hz：1H)；7.15-7.35(mt：5H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(d，J＝8.5Hz：2H)；7.92(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例232：5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml对甲氧基苄基胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约30分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有2g处理过的15-35μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将5至55ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.035g无定形粉末状的5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝530M+.
m/z＝461(M-CF3)+
m/z＝136C8H10NO+
m/z＝121C8H9O+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.39(s：6H)；3.72(s：3H)；4.39(d，J＝5.5Hz：2H)；4.46(宽的s：2H)；6.48(宽的s：1H)；6.53(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.87(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；6.93(t，J＝5.5Hz：1H)；7.25(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.92(d，J＝5.5Hz：1H)。
实施例233：5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.5ml三氟乙酸于20℃的温度下加入到0.035g 5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的0.5ml二氯甲烷溶液中，然后在相同的温度下继续搅拌5小时。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.015g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
m.p.：161℃
质谱EI
m/z＝410M+.基峰
m/z＝395(M-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝148C7H6N3O+
m/z＝107C6H7N2 +
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；4.46(宽的s：2H)；5.86(宽的s：2H)；6.46(宽的s：1H)；6.53(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.69(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.84(d，J＝5.5Hz：1H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)。
实施例234：5，5-二甲基-1-(2-乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将0.050g 5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的5ml乙酸酐溶液在氩气的惰性气氛下以及80℃的温度下搅拌24小时。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond ElutVarian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.006g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝452M+.
m/z＝410(M-C2H2O)+.基峰
m/z＝395(m/z＝410-CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝150C8H10N2O+.
m/z＝107C6H7N2 +
m/z＝43C2H3O+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SO d6，δppm)：1.44(宽的s：6H)；2.11(s：3H)；4.65(宽的s：2H)；7.15(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.14(宽的s：1H)；8.27(d，J＝5.5Hz：1H)；10.49(未分开的复杂峰：1H)。
实施例235：5，5-二甲基-1-(2-叔丁氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.05g 5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮分批加入到0.029g二碳酸二叔丁酯的0.65ml叔丁醇溶液中，然后在该温度下继续搅拌24小时。将反应混合物减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为16mm的短柱进行纯化，柱内填充有5g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)(v/v)洗脱。将260至400ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.035g 5，5-二甲基-1-(2-叔丁氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱CI
m/z＝511MH+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SO d6，δppm)：1.43(s：6H)；1.49(s：9H)；4.63(宽的s：2H)；7.08(宽的dd，J＝5.5和1.5Hz：1H)；7.68(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.84(宽的s：1H)；7.87(宽的d，J＝9Hz：2H)；8.19(d，J＝5.5Hz：1H)；9.73(宽的s：1H)。
实施例236：5，5-二甲基-1-(2-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.010ml甲磺酰氯加入到0.050g 5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的0.4ml吡啶溶液中，然后在该温度下继续搅拌2小时。将反应混合物倒入50ml饱和碳酸氢钠溶液中，然后用2×50ml乙酸乙酯萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。由此得到0.020g白色粉末状的5，5-二甲基-1-(2-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-酮，其特征如下：
m.p.：208℃
质谱EI
m/z＝488M+.基峰
m/z＝473(M-CH3)+
m/z＝409(M-SO2CH3)+
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝185C7H9N2O2S+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；3.27(未分开的复杂峰：3H)；4.63(宽的s：2H)；6.95-7.10(未分开的复杂峰：2H)；7.68(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.17(未分开的复杂峰：1H)。
实施例237：5，5-二甲基-1-(2-甲氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.056ml氯甲酸甲酯加入到0.100g 5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的1.5ml吡啶溶液中，在该温度下继续搅拌20小时并补加0.56ml氯甲酸甲酯。在该温度下继续搅拌20小时。向反应混合物中加入5ml乙酸乙酯，然后依次用5ml水、5ml饱和氯化钠溶液和5ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将得到的残余物用Kromasil C18 5μm柱(100×20mm)纯化，用5％至95％含有0.07％(v/v)三氟乙酸(TFA)的乙腈在含有0.07％(v/v)TFA的水中的溶液以10ml/分钟的流速进行线性梯度洗脱。将含有预期产物的级分在减压下浓缩至干。向得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.024g白色固体状的5，5-二甲基-1-(2-甲氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝468M+.基峰
m/z＝453(M-CH3)+
m/z＝410(M-C2H2O2)+.
m/z＝219C8H4NOSF3 +.
m/z＝166C8H10N2O2 +.
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.44(s：6H)；3.70(s：3H)；4.65(宽的s：2H)；7.12(dd，J＝5.5和2Hz：1H)；7.69(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝9Hz：2H)；7.90(宽的s：1H)；8.23(d，J＝5.5Hz：1H)；10.18(宽的s：1H)。
实施例238：5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将0.1g氢化钠加入到0.417g 5，5-二甲基-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的20ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，加入0.380g 2-氯-4-(溴-甲基)吡啶的20ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应10分钟后加入冰水。向反应混合物中加入400ml乙酸乙酯，然后用400ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为27mm的短柱进行纯化，柱内填充有25g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)(v/v)洗脱。将150至350ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.3g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝463M+.基峰
m/z＝448(M-CH3)+
m/z＝253C8H3NOSClF3 +.
m/z＝167C7H4N2OCl+
m/z＝126C6H5NCl+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；4.68(宽的s：2H)；7.49(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.63(宽的s：1H)；5.5Hz：1H)；7.63(宽的s：1H)；7.71(dd，J＝9和3Hz：1H)；7.97(d，J＝3Hz：1H)；8.05(d，J＝9Hz：1H)；8.38(d，J＝5.5Hz：1H)。
5，5-二甲基-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的制备
在-20℃的温度下，将2g 3-氯-4-三氟甲硫基苯胺的22ml甲苯溶液在30分钟内加入到1.97g双光气和0.03g植物木炭的22ml甲苯悬浮液中。将混合物搅拌至20℃的温度，然后回流3小时。将混合物冷却至20℃，然后通过硅藻土过滤，将1.35g α-氨基异丁酸甲酯盐酸盐、15ml甲苯和2.23ml三乙胺加入到滤液中。将所得到的混合物回流24小时，然后冷却至20℃。将反应混合物减压浓缩，将得到的残余物通过快速色谱利用直径为37mm的短柱进行纯化，柱内填充有处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(5/5)(v/v)洗脱。将110至250ml之间的级分减压浓缩，由此得到2g 5，5-二甲基-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝338M+.基峰
m/z＝253C8H3NOSClF3 +.
m/z＝184(m/z＝253-CF3)+
m/z＝84C4H6NO+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.42(s：6H)；7.63(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.90(d，J＝2.5Hz：1H)；8.02(d，J＝8.5Hz：1H)；8.75(未分开的复杂峰：1H)。
实施例239：5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.3g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.2ml N-甲基-2-吡咯烷酮和0.4ml对甲氧基苄基胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry Emrys Optimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约70分钟。将反应混合物通过快速色谱利用直径为37mm的短柱进行纯化，柱内填充有50g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)(v/v)洗脱。将470至640ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.091g 5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝564M+.
m/z＝495(M-CF3)+
m/z＝136C8H10NO+
m/z＝121C8H9O+基峰
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.38(s：6H)；3.71(s：3H)；4.39(d，J＝5.5Hz：2H)；4.45(宽的s：2H)；6.48(宽的s：1H)；6.53(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；6.85(d，J＝8.5Hz：2H)；6.89(t，J＝5.5Hz：1H)；7.24(d，J＝8.5Hz：2H)；7.69(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.92(d，J＝5.5Hz：1H)；7.95(d，J＝2.5Hz：1H)；8.06(d，J＝8.5Hz：1H)。
实施例240：5，5-二甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.4ml N-甲基-2-吡咯烷酮、0.044g乙基胺盐酸盐和0.120ml三乙胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry EmrysOptimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃下照射约70分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.029g5，5-二甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝472M+.
m/z＝457(M-CH3)+基峰
m/z＝429(M-C2H5N)+
m/z＝403(M-CF3)+
m/z＝121C7H9N2 +.
m/z＝44C2H6N+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.14(t，J＝7Hz：3H)；1.43(s：6H)；3.27(mt：2H)；4.46(宽的s：2H)；6.38(宽的t，J＝5.5Hz：1H)；6.45(宽的s：1H)；6.51(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.70(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.92(d，J＝5.5Hz：1H)；7.96(d，J＝2.5Hz：1H)；8.06(d，J＝8.5Hz：1H)。
实施例241：5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
将含有0.1g 5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮、0.5ml N-甲基-2-吡咯烷酮、0.030g甲基胺盐酸盐和0.120ml三乙胺的密封的2.5ml试管置于Personal Chemistry EmrysOptimiser微波炉内。将混合物在磁力搅拌下于200℃照射约70分钟。将反应混合物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后将其置于Bond Elut Varian基准1225-6027短柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，然后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为20mm的短柱进行纯化，柱内填充有10g处理过的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷以8ml/分钟的流速进行洗脱。将70至100ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.015g无定形白色粉末状的5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；2.77(d，J＝5Hz：3H)；4.48(宽的s：2H)；6.40(宽的q，J＝5Hz：1H)；6.46(宽的s：1H)；6.54(宽的d，J＝5.5Hz：1H)；7.70(dd，J＝8.5和3Hz：1H)；7.94(d，J＝5.5Hz：1H)；7.97(d，J＝3Hz：1H)；8.06(d，J＝8.5Hz：1H)。
实施例242：5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在20℃的温度下将3ml三氟乙酸加入到0.080g 5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苄基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的1ml二氯甲烷溶液中，然后在该温度下继续搅拌约16小时。将反应混合物减压浓缩至干并将得到的残余物通过制备型LC/MS纯化。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入甲醇，然后置于Bond Elut Varian基准1225-6027柱上，柱内含有5g用甲醇处理过的SCX相。用甲醇洗涤，随后用2M氨的甲醇溶液洗脱。将含氨的级分减压浓缩至干。由此得到0.027g粉末状的5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱EI
m/z＝444M+.基峰
m/z＝429(M-CH3)+
m/z＝148C7H6N3O+
m/z＝107C6H7N2 +
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.43(s：6H)；4.46(宽的s：2H)；5.86(宽的s：2H)；6.46(宽的s：1H)；6.54(宽的dd，J＝5.5和1.5Hz：1H)；7.70(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.86(d，J＝5.5Hz：1H)；7.97(d，J＝2.5Hz：1H)；8.06(d，J＝8.5Hz：1H)。
实施例243：5，5-二甲基-1-(2，6-二溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.036g氢化钠加入到0.230g 5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮的2ml无水二甲基甲酰胺溶液中，在该温度下继续搅拌30分钟，然后加入0.349g 2，6-二溴-4-(溴甲基)吡啶的3ml无水二甲基甲酰胺溶液，反应20分钟后加入冰水。向反应混合物中加入乙酸乙酯，然后用水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为27mm的短柱进行纯化，柱内填充有25g处理过的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷洗脱。将65至135ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.25g 5，5-二甲基-1-(2，6-二溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，其特征如下：
质谱CI
m/z＝569MNH4 +基峰
m/z＝552MH+
m/z＝474(M-Br+2H)+
m/z＝396(m/z＝474-Br+H)+
1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SOd6，δppm)：1.45(s：6H)；4.67(宽的s：2H)；7.72(宽的d，J＝8Hz：2H)；7.83(s：2H)；7.89(宽的d，J＝8Hz：2H)。
化合物5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮记载于实施例211中。
试剂的合成
参考实施例208a：2-氯-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.2g 2-氯-4-(羟基甲基)吡啶的2.5ml二氯甲烷溶液滴加到0.706g二溴三苯基膦的9.5ml二氯甲烷溶液中，然后在该温度下继续搅拌约1小时。向反应介质中加入50ml二氯甲烷，然后用3×50ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为20mm的短柱纯化，柱内填充有10g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(8/2)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将8至24ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.1g 2-氯-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例208b：2-氯-4-(羟基甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将2.04g硼氢化钠分几批加入到1.7g 2-氯吡啶-4-甲酸乙酯的20ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流3小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入二氯甲烷，然后用水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。由此得到1g 2-氯-4-(羟基甲基)吡啶。
参考实施例208c：2-氯吡啶-4-甲酸乙酯
将1ml浓硫酸加入到2.2g 2-氯吡啶-4-甲酸的30ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流16小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入30ml水，然后用3×30ml二氯甲烷萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的油通过用13g硅胶过滤而进行纯化，用二氯甲烷洗脱。将含有预期产物的级分减压浓缩至干。由此得到2.1g 2-氯吡啶-4-甲酸乙酯。
参考实施例209a：2-乙氧基-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.31g 2-乙氧基-4-(羟基甲基)吡啶的6ml二氯甲烷溶液滴加到1.025g二溴三苯基膦的12ml二氯甲烷溶液中，在该温度下继续搅拌约1小时。向反应介质中加入100ml二氯甲烷，然后用3×100ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为27mm的短柱纯化，柱内填充有20g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(9/1)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将80至180ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.37g 2-乙氧基-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例209b：2-乙氧基-4-(羟基甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将0.508g硼氢化钠分几批加入到0.524g 2-乙氧基吡啶-4-甲酸乙酯的5.2ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流3小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入50ml二氯甲烷，然后用50ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。由此得到0.310g 2-乙氧基-4-(羟基甲基)吡啶。
参考实施例209c：2-乙氧基吡啶-4-甲酸乙酯
将0.5ml浓硫酸加入到1g 2-氟吡啶-4-甲酸的15ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流48小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入100ml水，然后用3×100ml二氯甲烷萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的粗产物通过快速色谱利用直径为37mm的短柱纯化，柱内填充有50g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(二氯甲烷/甲醇)(90/10)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将350ml至390ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.524g油状的2-乙氧基吡啶-4-甲酸乙酯。
参考实施例210a：2-乙基-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将0.3g 2-乙基-4-(羟基甲基)吡啶的3.5ml二氯甲烷溶液滴加到1.25g二溴三苯基膦的4ml二氯甲烷溶液中。将混合物在大约1小时内搅拌至20℃的温度。向反应介质中加入50ml二氯甲烷，然后用3×50ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的残余物通过快速色谱利用直径为20mm的短柱纯化，柱内填充有10g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(9/1)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将80至120ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.062g 2-乙基-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例210b：2-乙基-4-(羟基甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将5.36g硼氢化钠分几批加入到5.08g 2-乙基吡啶-4-甲酸乙酯的53ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流3小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入500ml二氯甲烷，然后用500ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。由此得到3.16g 2-乙基-4-(羟基甲基)吡啶。
参考实施例210c：2-乙基吡啶-4-甲酸乙酯
将2.35ml浓硫酸加入到5g 2-乙基吡啶-4-甲酸的75ml乙醇溶液中。将反应混合物在搅拌下回流约64小时，然后减压浓缩至干。向所得到的残余物中加入500ml水，然后用500ml二氯甲烷萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。由此得到5.08g油状的2-乙基吡啶-4-甲酸乙酯。
参考实施例214a：2-溴-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.073ml乙酸加入到0.172g2-溴-4-甲基吡啶的2.5ml四氯化碳溶液中。将混合物在搅拌下加热至50℃，然后在该温度下依次加入0.356g N-溴琥珀酰亚胺和0.048g过氧化苯甲酰。将混合物在80℃下维持约18小时。冷却后，将反应介质置于直径为20mm的短柱上，柱内填充有10g未预先处理的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将30至40ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.071g 2-溴-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例215a：2-氟-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.073ml乙酸加入到0.111g2-氟-4-甲基吡啶的2.5ml四氯化碳溶液中，将混合物在搅拌下加热至50℃，然后在该温度下依次加入0.356g N-溴琥珀酰亚胺和0.048g过氧化苯甲酰。将混合物在80℃下维持约16小时。冷却后，将反应介质置于直径为20mm的短柱上，柱内填充有10g未预先处理的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷以5ml/分钟的流速进行洗脱。将28至38ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.063g 2-氟-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例216a：2-氰基-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及20℃的温度下，将0.146ml乙酸加入到0.236g2-氰基-4-甲基吡啶的5ml四氯化碳溶液中，将混合物在搅拌下加热至50℃，然后在该温度下依次加入0.712g N-溴琥珀酰亚胺和0.096g过氧化苯甲酰。将混合物在80℃下维持约18小时。冷却后，将反应介质置于直径为27mm的短柱上，柱内填充有25g未预先处理的20-40μm硅胶，然后用二氯甲烷以10ml/分钟的流速进行洗脱。将140至175ml之间的级分减压浓缩至干。由此得到0.097g 2-氰基-4-(溴甲基)吡啶。
参考实施例243a：2，6-二溴-4-(溴甲基)吡啶
在氩气的惰性气氛下以及在0℃的温度下，将0.5g 2，6-二溴-4-(羟基甲基)吡啶的7ml二氯甲烷溶液加入到0.95g二溴三苯基膦的5ml二氯甲烷溶液中。将混合物在大约2小时内搅拌至20℃的温度。向反应介质中加入100ml二氯甲烷，然后用100ml水洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩至干。将所得到的所得到的残余物通过快速色谱利用直径为37mm的短柱纯化，柱内填充有50g处理过的20-40μm硅胶，然后用混合物(环己烷/乙酸乙酯)(9/1)(v/v)以8ml/分钟的流速进行洗脱。将135至200ml之间的级分减压浓缩。由此得到0.349g 2，6-二溴-4-(溴甲基)吡啶。
用于实施例244至255的产物的一般方法
在-20℃的温度下，将0.481mM苯氨基衍生物的0.6ml甲苯溶液加入到0.064ml双光气(0.53mM)和20mg植物木炭的1ml甲苯悬浮液中。将混合物搅拌至20℃的温度，然后回流3小时。将混合物冷却至20℃，然后通过硅藻土过滤。将100mg 2-甲基-2-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙酸甲酯(0.48mM)的0.6ml甲苯溶液加入到滤液中。将所得到的混合物回流16小时，然后冷却至20℃。滤出沉淀物并将滤液减压浓缩。将得到的残余物通过制备型LC/MS纯化。
起始的苯氨基衍生物和制备的产物的汇总表
Figure A20048000883502511
Figure A20048000883502521
                                    所得产物的物理化学特征汇总表
  实施例号   所得产物的名称   所得产物的经验式   所得产物的分子量   质谱的描述(电子轰击)  质谱描述(分析LC/MS)保留时间，m/z   NMR波谱的描述(1H NMR波谱(300MHz，(CD3)2SO-d6，δppm)
244 5，5-二甲基-3-(2-硝基-4-三氟甲氧基苯基)-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15F3N4O5 424.34   m/z＝424M+.m/z＝409(M-CH3)+m/z＝407(M-OH)+m/z＝378(M-NO2)+.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+基峰   1.44(宽的s：6H)；4.69(宽的s：2H)；7.41(宽的d，J＝5.5Hz：2H)；7.98(d，J＝8.5Hz：1H)；8.07(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.29(d，J＝2.5Hz：1H)；8.56(宽的d，J＝5.5Hz：2H)
245 5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-[4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]咪唑烷-2，4-二酮2 C19H17F4N3O3 411.36   m/z＝411M+.基峰m/z＝396(M-CH3)+m/z＝294(m/z＝396-C2H2F4)+m/z＝235C9H5NO2F4 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+ 1.43(s：6H)；4.65(s：2H)；6.85(tt，J＝51和3Hz：1H)；7.46(mt：4H)；7.62(dt，J＝8.5和2.5Hz：2H)；8.56(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
246   3-(4-二氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H17F2N3O3 361.35 t＝2.64分钟m/z＝362(M+1)
247   3-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基-甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15ClF3N3O3 413.79   m/z＝413M+.m/z＝398(M-CH3)+m/z＝237C8H3NO2ClF3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+基峰   1.43(s：6H)；4.66(s：2H)；7.46(d，J＝6Hz：2H)；7.66(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.77(宽的dd，J＝8.5和1Hz：1H)；7.93(d，J＝2.5Hz：1H)；8.55(宽的d，J＝6Hz：2H)
248   3-(3-溴-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基-甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15BrF3N3O3 458.24   m/z＝457M+.m/z＝442(M-CH3)+m/z＝281C8H3NO2BrF3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+基峰   1.43(s：6H)；4.65(s：2H)；7.46(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.68(dd，J＝8.5和2.5Hz：1H)；7.74(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；8.05(d，J＝2.5Hz：1H)；8.55(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
249 3-(2，6-二氯-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H14Cl2F3N3O3 448.23   m/z＝447M+.m/z＝432(M-CH3)+m/z＝412(M-Cl)+m/z＝271C8H2NO2Cl2F3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+基峰 1.47(s：6H)；4.73(s：2H)；7.47(宽的d，J＝6Hz：2H)；8.00(宽的s：2H)；8.58(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
250   3-(3-氯-4-三氟甲硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基-甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15ClF3N3O2S 429.85   m/z＝429M+.基峰m/z＝414(M-CH3)+m/z＝253C8H3NOSClF3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+   1.43(s：6H)；4.66(s：2H)；7.46(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.70(dd，J＝8.5和2Hz：1H)；7.97(d，J＝2Hz：1H)；8.05(d，J＝8.5Hz：1H)；8.54(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
251   3-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15F2N3O4 375.33 t＝2.80分钟m/z＝376(M+1)
252 3-(2-溴-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基-甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15BrF3N3O3 458.24   m/z＝457M+.m/z＝414(M-CH3)+m/z＝378(M-Br)+基峰m/z＝350(m/z＝378-CO)+m/z＝281C8H3NO2BrF3 +.m/z＝244(m/z＝378-C7H6N2O)+m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+ 1.43(s：3H)；1.48(s：3H)；4.68(limit AB，J＝17Hz：2H)；7.42(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.66(宽的dd，J＝8.5和2Hz：1H)；7.83(d，J＝8.5Hz：1H)；8.07(宽的d，J＝2Hz：1H)；8.56(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
253 3-(4-七氟丙硫基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C20H16F7N3O2S 495.42   m/z＝495M+.基峰m/z＝480(M-CH3)+m/z＝319C10H4NOSF7 +.m/z＝150(m/z＝319-C3F7)+m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+ 1.43(s：6H)；4.66(s：2H)；7.46(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.71(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；7.89(宽的d，J＝8.5Hz：2H)；8.55(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
254   5，5-二甲基-3-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-1-吡啶-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C19H18F3N3O3 393.37   m/z＝393M+.基峰m/z＝378(M-CH3)+m/z＝217C9H6NO2F3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+   1.43和1.44(2s：总共6H)；2.21(s：3H)；4.65(宽的s：2H)；7.36(宽的d，J＝8.5Hz：1H)；7.42(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.45(宽的s：1H)；7.55(d，J＝8.5Hz：1H)；8.55(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
255 3-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-吡啶-4-基-甲基咪唑烷-2，4-二酮2 C18H15ClF3N3O3 413.79   m/z＝413M+.m/z＝398(M-CH3)+m/z＝378(M-Cl)+基峰m/z＝350(m/z＝378-CO)+m/z＝237C8H3NO2ClF3 +.m/z＝147C9H11N2 +m/z＝133C7H5N2O+m/z＝92C6H6N+ 1.43(s：3H)；1.48(s：3H)；4.67(宽的s：2H)；7.42(宽的d，J＝6Hz：2H)；7.62(ddd，J＝8.5-2.5和1Hz：1H)；7.85(d，J＝8.5Hz：1H)；7.88(宽的d，J＝2.5Hz：1H)；8.57(dd，J＝6和1.5Hz：2H)
按照以上所述的方法得到实施例256至263的产物。
实施例256
5-(5-羟基-4，4-二甲基-2-氧代-3-喹啉-4-基甲基咪唑烷-1-基)-2-三氟甲氧基苯甲酸甲酯
1H NMR(DMSO)
-(P-31800-112-1)：1.47ppm(s，6H)；3.89ppm(s，3H)；5.15ppm(s，2H)；7.65-7.73ppm(m，3H)；7.82ppm(vtm J＝8.5Hz，1H)；7.92ppm(dd，J＝2.5-8.5Hz，1H)；8.07ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.17ppm(d，J＝2.5Hz，1H)；8.26ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.86ppm(d，J＝4.5Hz，1H)LC/MS：MH+＝488
实施例257
3-(3-溴-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮
1H NMR(DMSO)
-(P-31800-101-1)：1.45ppm(s，6H)；5.15ppm(s，2H)；7.62-7.72ppm(m，4H)；7.80ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；8.08ppm(m，2H)；8.26ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.86ppm(d，J＝4.5Hz)。
实施例258：
3-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮
1H NMR(DMSO)：
-P-31800-105-1NMR No.6354R：1.44ppm(s，6H)；5.14ppm(s，2H)；7.61-7.84ppm(m，5H)；7.94ppm(d，J＝2.5Hz，1H)；8.07ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.24ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.83ppm(d，J＝4.5Hz，1H)。
LC/MS：MH+＝464
实施例259
5-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-喹啉-4-基甲基咪唑烷-1-基)-2-三氟甲基苯甲酸
1H NMR(DMSO)
-(P-29798-111-1)：1.47ppm(s，6H)；5.15ppm(s，2H)；7.62-7.72ppm(m，3H)；7.81ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；7.88ppm(dd，J＝2.5-8.5，1H)；8.08ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；8.15ppm(d，J＝2.5Hz，1H)；8.26ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.87ppm(d，J＝4.5Hz，1H)；13.5ppm(bs，1H)。
LC/MS：MH+＝474
实施例260
5，5-二甲基-3-{3-14-(4-甲基哌嗪-1-基)丁酰基]-4-三氟甲氧基苯基}-1-喹啉-4-基甲基咪唑烷-2，4-二酮
1H NMR(DMSO)
-(P-29798-112-1)：1.51ppm(s，6H)；1.97ppm(m，2H)；2.82ppm(s，3H)；3.0-4.0ppm(宽的未拆分的复杂峰，12H)；5.35ppm(s，2H)；7.63ppm(qd，J＝1.5-8.5Hz，1H)；7.75ppm(dd，J＝2.5-8.5Hz，1H)；7.82ppm(d，J＝2.5Hz，1H)；7.94ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；8.10ppm(m，2H)；8.39ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.51ppm(bd，J＝8.5Hz，1H)；8.72ppm(bt，J＝5.5Hz，1H)；9.15ppm(d，J＝5Hz，1H)；11.97ppm(bs，1H)。
MS/EI：M+＝612+
实施例261
5-(5-羟基-4，4-二甲基-2-氧代-3-喹啉-4-基甲基咪唑烷-1-基)-2-三氟甲氧基苯甲酸
将下列物质引入到30ml圆底烧瓶中，烧瓶上装配有磁力搅拌器和在其上安装有氮气入口的隔板：
200mg(0.41mmol)酯的2ml醚溶液
8mg(0.205mmol)LiAlH4，即8ml 1M溶液的2ml THF溶液。
将反应介质在室温下搅拌24小时。
Tlc显示(8/2CH2Cl2/EtOAc)：形成比原料极性大的产物，但原料有剩余。
补加0.5当量LiAlH4并将混合物搅拌5小时。仍有少量原料剩余，但是将反应混合物进行后处理。
将反应介质通过向其中倒入水而进行水解，然后将其用10ml乙酸乙酯萃取三次。将有机萃取液合并并用硫酸镁干燥，然后蒸出EtOAc。
将粗反应产物用CH2Cl2/EtOAc洗脱剂混合物(9/1)纯化。
由此得到60mg醇。
1H NMR(DMSO)：1.19ppm(s，3H)；1.24ppm(s，3H)；3.86ppm(s，3H)；4.92ppm(AB体系，J＝18Hz，2H)；5.36ppm(s，1H)；7.51ppm(dm，J＝9.0Hz，1H)；7.58ppm(d，J＝4.5Hz，1H)；7.66(m，1H)；7.80ppm(m，1H)；8.00ppm(dd，J＝2.5-9.0Hz，1H)；8.06ppm(dd，J＝1.5-8.5Hz，1H)；8.28ppm(dd，J＝1.5-8.5Hz，1H)；8.33ppm(d，J＝2.5Hz，1H)；8.84ppm(df，J＝4.5Hz，1H)。
LC/MS：MH+＝489
实施例262
4，4-二甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2-酮
将下面的反应混合物回流9小时：
317mg(0.739×10-3mol)乙内酰脲SB31051-139
78mg(0.19×10-3mol)Lawesson试剂
1cm3甲苯
然后将其冷却，过滤并减压浓缩。回收黄色泡沫，然后通过硅胶色谱纯化数次，用氯仿/丙酮(97/3)洗脱。得到Rf＝0.38的231mg纯净黄色树脂。
Th＝329mg。收率＝70％
1H NMR(DMSO)ppm
(P-31051-146-2)：1.57ppm(s，6H)；5.24ppm(s，2H)；7.57ppm(m，2H)；7.63ppm(d，J＝4.5Hz，1H)；7.70ppm(m，3H)；7.81ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；8.08ppm(dd，J＝1.5-8.5Hz，1H)；8.26ppm(dd，J＝1.5-8.5Hz，1H)；8.86ppm(d，J＝4.5Hz，1H)。
LC/SM：MH+＝446
实施例263
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-2-硫代-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-4-酮
将下面的反应混合物在室温下搅拌20小时：
0.6g(mmol)喹啉衍生物
0.918g(mmol)硫代异氰酸酯
12cm3无水THF
0.2cm3TEA。
将混合物减压浓缩，然后用25g AIT柱纯化，用95/5DMC/丙酮洗脱。
回收Rf＝0.12的产物，得到266mg。
收率＝26％
1H NMR(DMSO)
(P-31051-160-2)：1.5ppm(s，6H)；5.56ppm(s，2H)；7.55ppm(m，3H)；7.69ppm(m，3h)；7.82ppm(bt，J＝8.5Hz，1H)；8.08ppm(dd，J＝1.5-8.5，1H)；8.28ppm(dd，J＝1.5-8.5，1H)；8.83ppm(d，J＝4.5Hz，1H)。
MS：M+＝445+
实施例264至332的产物描述在下面的表1中：这些产物按照本专利申请的实验部分、尤其是关于实施例70至200的产物所示的方法制得，由此组成了本发明的实施例264至332。
实施例333：药物组合物：
制备具有如下配方的片剂：
实施例9的产物0.2g，用于使成品片剂重量达到1g的赋形剂(赋形剂的详述：乳糖、滑石、淀粉、硬脂酸镁)。
实施例334：药物组合物：
制备具有如下配方的片剂：
实施例52的产物0.2g，用于使成品片剂重量达到1g的赋形剂(赋形剂的详述：乳糖、滑石、淀粉、硬脂酸镁)。
上述的药物组合物实施例333和334举例说明了本发明，也可以使用本发明的其它优选产物制备相同的制剂，并且这些制剂构成了本发明的一部分。
本发明还包含以下作为实例的式(I)的化合物：以下列表给出了以上所定义的式(I)的化合物的名称，其中B2表示吡啶基或喹啉基：这些产物构成了本发明的一部分并且可以按照以上描述的关于制备式(I)的化合物的方法合成，尤其可按照关于实施例61至63的制备所述的操作条件来合成：
5，5-二甲基-1-(2-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-异丙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-叔丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-异丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-环己基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苄基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2，2’-联吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-羟基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-二乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(1H-吡唑-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-苯甲酰基肼基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯甲酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-环己基甲酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-呋喃基羰基)氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-乙氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-异丙氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-丁氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-二乙基氨基乙氧基羰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-吡啶基氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-脲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苄基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-吗啉-4-基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-二甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[2-(2-噻吩基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(2-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-[3-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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4-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-异丁基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯甲酰氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-脒基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-二甲基氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
5-甲基-1-(2-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-异丙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-叔丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-环己基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-二乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[2-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-苯乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-脲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[2-(2-噻吩基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-苯氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[2-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(二甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(2-苄氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-吡啶基氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-苄基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-吗啉-4-基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-二甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-苯氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(2-噻吩基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-[3-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-[3-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-[3-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苯基氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苯氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-甲氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苄氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苯甲酰氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-脒基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-二甲基氨基甲基吡啶-4-基甲基)3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
4-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-异丙基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-叔丁基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-异丁基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-环己基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苄基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2，2’-联吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-氟吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-溴吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-异丙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-环己基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-二乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(2-苯甲酰基肼基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-乙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-异丙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[2-(2-二乙基氨基乙氧基羰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(2-吡啶基氨基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-脲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苄基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-羟基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-叔丁氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(二甲基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯基氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-甲氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苄氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-苯甲酰氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-脒基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-二甲基氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丙基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-叔丁基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丁基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-环己基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(3-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-氯苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氟苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
-4-(3，2’-联吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-羟基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氯吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氟吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-溴吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-环己基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-二乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-哌啶-1-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-吗啉-4-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1H-吡唑-1-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-苯甲酰基肼基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯甲酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯乙酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-环己基甲酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-乙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-丁氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-二乙基氨基乙氧基羰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-吡啶基氨基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-脲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-吗啉-4-基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-二甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-噻吩基)磺酰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-羟基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-叔丁氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氧基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(二甲基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯甲酰氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-脒基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-二甲基氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
5-甲基-1-(2-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-异丙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-叔丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-异丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-环己基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2，2’-联吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-羟基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-异丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-苯氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-吗啉-4-基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-二甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-(3-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)
5，5-二甲基-1-(3-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5，5-二甲基-1-[3-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5，5-二甲基-1-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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4-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-异丙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(2-二乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(2-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-[3-(4-氟苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苄基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
-4-(3，2’-联吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-羟基甲基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氯吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氟吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-溴吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-环己基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-二乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-哌啶-1-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-吗啉-4-基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)二乙基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-苯甲酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯乙酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-环己基甲酰氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-呋喃基羰基)氨基吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-异丙氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-丁氧基羰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-[3-(2-二乙基氨基乙氧基羰基氨基)吡啶-4-基]甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-羟基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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4-(3-甲氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
4-(3-乙氧基吡啶-4-基)甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮
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5-甲基-1-(2-叔丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-叔丁氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(二甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯基氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-甲氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苄氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-苯甲酰氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-脒基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-二甲基氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(2-氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-异丙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-叔丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-异丁基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-环己基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3，2，-联吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-羟基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-溴吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-二乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)二乙基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(1H-吡唑-1-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-(3-苯甲酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(3-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氟苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲氧基苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯乙酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-环己基甲酰氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(1-甲基-4-哌啶基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-呋喃基羰基)氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-异丙氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[3-(2-二乙基氨基乙氧基羰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氧基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄基氨基羰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-吡啶基氨基)羰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-脲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-24-二酮
5-甲基-1-(3-吗啉-4-基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-二甲基氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氨基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(2-噻吩基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯基)磺酰基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄基磺酰基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-羟基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-叔丁氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氧基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(二甲基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-哌啶-1-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-吗啉-4-基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-苯基哌嗪-1-基羰基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯基氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(甲基苯基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-甲氧基苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-氯苯基)甲基氨基羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4-吗啉基氨基)羰基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氨基羰基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-甲氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-乙氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(1-吡咯烷基)乙氧基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苄氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-苯甲酰氧基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-[3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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5-甲基-1-[3-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-脒基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-二甲基氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
5-甲基-1-(3-氨基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-苯基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(3-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(2-氯苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-氟苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-甲氧基苯基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-苄基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2，2’-联吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-羟基甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-氯吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-氟吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-异丙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-苯基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-环己基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-二乙基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-N-环己基-N-甲基氨基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-哌啶-1-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-吗啉-4-基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)二乙基氨基吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-[2-(4-氯苯甲酰基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
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1-(2-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(2-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(3-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(5-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(6-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(7-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-甲基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-甲氧基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-氯喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-氟喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-二甲基氨基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
1-(8-哌啶-1-基喹啉-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮
Figure A20048000883504361
Figure A20048000883504371
Figure A20048000883504381
Figure A20048000883504391
Figure A20048000883504451
Figure A20048000883504461
Figure A20048000883504471
Figure A20048000883504481
Figure A20048000883504491
Figure A20048000883504501
Figure A20048000883504511
Figure A20048000883504531
Figure A20048000883504541
Figure A20048000883504561
Figure A20048000883504571
                  表1(实施例264-332)

Claims (83)

1、式(I)的化合物：
Figure A2004800088350002C1
其中p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代；或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或链烯基或炔基，
Y和Y1可以相同或不同，并且Y和Y1中的一个选自OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、SO2NR5R6、SF5和-S(O)n-烷基，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、硝基、CN、NR5R6、任选取代的烷基、任选取代的芳基和杂芳基、CF3、O-链烯基、O-炔基、O-环烷基、S(O)n-链烯基、S(O)n-炔基、S(O)n-环烷基、游离的、成盐的或酯化的羧基和CONR5R6，或者
苯基与它的取代基Y和Y1形成以下基团：
Figure A2004800088350002C3
其中p表示整数2、3或4，所形成的基团任选地被一个或多个任选取代的烷基所取代，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示饱和或不饱和的单环或二环杂环基团，其含有一个或多个相同或不同的选自O、S、N和NR7的杂原子，所述杂环基团任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基、苯基、酰基、S(O)2Alk、S(O)2芳基、S(O)2杂芳基或S(O)2NR5R6基团，
Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O-链烯基、O-炔基、O-环烷基、S(O)n-烷基、S(O)n-链烯基、S(O)n-炔基、S(O)n-环烷基、COOR13、OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-COOR13，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均可以任选地被一个或多个基团取代，所述的基团可以相同或不同并且选自卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、芳基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12或-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基还可以任选地被一个或多个选自烷基、烷氧基和亚烷基二氧基的基团所取代，
以上所有的环状基团以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环还可以任选地被一个或多个选自氧代和硫代的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C3-C6环烷基、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环状胺，
R13与R5或R6可以相同或不同并且选自R5或R6的值，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
2、按照权利要求1所述的式(I)的化合物，
其中p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，
Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、NR5R6、任选取代的烷基、任选取代的芳基和杂芳基、CF3、O-烯丙基、O-丙炔基、O-环烷基、S(O)n-烯丙基、S(O)n-丙炔基、S(O)n-环烷基、游离的、成盐的或酯化的羧基和CONR5R6，
其中R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，
A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示饱和或不饱和的杂环基团，其含有一个或多个相同或不同的选自O、S和NR7的杂原子，所述杂环基团任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基、苯基、芳基、S(O)2alk、S(O)2芳基、S(O)2杂芳基或S(O)2NR5R6基团，
Y2表示氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O-烯丙基、O-丙炔基、O-环烷基、S(O)n-烷基、S(O)n-烯丙基、S(O)n-丙炔基、S(O)n-环烷基、COOR9、OCOR8、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、NHCOR8、NH-S(O)nR8或NH-S(O)nCF3或NH-SO2-NR5R6，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、碳环和杂环基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、芳基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12或-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基均还任选地被一个或多个选自烷基和亚烷基二氧基的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C3-C6环烷基、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，
或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环状胺，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
3、按照权利要求1或2所述的式(I)的化合物，
其中p表示0至2的整数，
R和R1可以相同或不同并且表示O或NH，
R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、环烷基、苯基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的，并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，
Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，Y和Y1中的另一个选自这些相同的基团以及如下基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、NR5R6、任选取代的烷基和苯基以及任选取代的吡唑基和吡啶基，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、链烯基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的3-至10-元杂环基团，该杂环基团可以任选地被取代，
A2与A1可以相同或不同并且表示A1以及CO和SO2，
B2表示含有一个或多个相同或不同的选自O、S、N和NR7的杂原子的饱和或不饱和的杂环基团，其任选地被一个或多个相同或不同的选自Y2的取代基所取代，
R7表示氢原子或烷基、环烷基或苯基，
Y2表示氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、苯基、杂芳基、O-环烷基、S(O)n-alk、S(O)n-环烷基、COOR9、OCOR8、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、NHCOR8和NH-S(O)nR8，所有这些基团均任选地被取代，
以上所有的烷基、链烯基、炔基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基和杂环烷基均最多含有7个碳原子，
以上所有的芳基和杂芳基均最多含有10个碳原子，
以上所有的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、碳环和杂环基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基、杂芳基、-C(＝O)-OR9、-C(＝O)-R8、-NR11R12、-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-C(＝O)-R8、-N(R10)-C(＝O)-OR9、N(R10)-C(＝O)-NR11R12、-N(R10)-S(O)n-R8、-S(O)n-R8、-N(R10)-S(O)n-NR11R12和-S(O)n-NR11R12基团，
以上所有的芳基和杂芳基均还任选地被一个或多个选自烷基和亚烷基二氧基的基团所取代，
n表示0至2的整数，
R8表示烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、苯基或苯基烷基，
R9表示R8和氢，
R10表示氢或烷基，
R11和R12可以相同或不同并且表示氢、C1-C4烷基和苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个选自O、S、N和NR7的杂原子的5-至7-元的环状基团，优选环胺，
应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至d)所定义：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的至少一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
d)当p表示0至2的整数，R和R1表示氧，A1表示单键，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示SO2Alk或SO2NH2，另一个表示NR5R6，A2表示单键或亚烷基且B2表示任选取代的5-至10-元的杂环基团时，R2和R3不同时表示氢，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
4、按照上述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1可以相同或不同并且Y和Y1中的一个选自OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、S(O)nCF3、-S-CF2-CF2-CF3、-S(O)n-Alk、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-杂环烷基(其中，吗啉-4-基、吡咯烷基、哌嗪基任选地被alk所取代)、-SO2CHF2、-SO2CF2CF3、-SO2NR5R6和-SF5，其中Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，Y和Y1中的另一个选自氢、卤素、硝基、NR5R6、游离或酯化的羧基和CONR5R6，或者苯基与它的取代基Y和Y1形成下列基团之一：
Figure A2004800088350010C2
所形成的基团任选地被一个或多个任选取代的烷基所取代，所述的式(I)化合物上的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，并且应当理解：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3或Salk，A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
5、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，所述的式(I)化合物的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，并且应当理解：
a)当p表示整数0，R表示氧，R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3或Salk、A2表示单键或烷基且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是咪唑基烷基的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示OCF3、SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
c)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示S(O)nAlk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
6、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自S(O)nCF3、SOAlk、S(O)2Alk、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，所述的式(I)的化合物的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，应当理解，式(I)的化合物如下面的a)至b)所定义：
a)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SOAlk、S(O)2alk或SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
b)当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SOAlk或S(O)2Alk，A2表示单键且B2表示任选取代的5-或6-元芳香族杂环基团时，R2和R3不选自氢、烷基、芳基烷基、芳基和杂芳基，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
7、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子，另一个选自S(O)nCF3、SO2CHF2、SO2CF2CF3和SO2NR5R6，所述的式(I)化合物的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，并且应当理解，当p表示整数0，R和R1表示氧，A1表示单键或烷基，Y和Y1可以相同或不同并且其中的一个表示氢，另一个表示SO2NH2，A2表示CH2且B2表示任选取代的杂环基团时，R2和R3不表示其中一个是氢而另一个是任选地被O、S或总是被异羟肟酸酯-CO-NHOH取代的Nalk中断的烷基链的情况，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
8、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子、另一个选自S(O)nCF3、SO2CHF2和SO2CF2CF3，所述的式(I)的化合物的其它取代基选自权利要求1中所定义的值，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
9、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中权利要求1中定义的所有烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤素、氰基、羟基、烷氧基、CF3、硝基、苯基、游离的、成盐的、用烷基酯化或者用基团NR11aR12a酰胺化的羧基、-C(＝O)-R9a、-NR11aR12a、-C(＝O)-NR11aR12a、-N(R10a)-C(＝O)-R9a、-N(R10a)-C(＝O)-OR8a、N(R10a)-C(＝O)-NR11aR12a、-N(R10a)-S(O)n-R9a、-S(O)n-R9a、-N(R10a)-S(O)n-NR11aR12a或-S(O)n-NR11aR12a，
以上所有的芳基和杂芳基还任选地被亚乙基二氧基所取代，
R8a表示氢、烷基、链烯基、苯基、苯基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，
R9a表示烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、苯基、苯基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，
R10a表示氢或烷基，
R11a和R12a可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素、羟基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基的取代基所取代，或者R11a和R12a与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氢吲哚基、pyrindolinyl、四氢喹啉基、噻唑烷基和萘啶基，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
10、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数0，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
11、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数1，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
12、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中p表示整数2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
13、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R1表示O，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
14、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R表示O，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
15、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢、烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，这些基团可以任选地被取代，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，这些基团是3-至10-元的，并且杂环基团含有一个或多个选自O、S、N和NR7b的杂原子，所有这些基团均任选地被取代，
所有的上述基团均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、氰基、羟基、含有1至4个碳原子的烷基和烷氧基、CF3、硝基、苯基、游离的、成盐的、用烷基酯化或者用基团NR11bR12b酰胺化的羧基、-C(＝O)-R9b、-NR11bR12b和-C(＝O)-NR11bR12b，
R7b表示氢原子、烷基或苯基，
R9表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或苯基，
R11b和R12b可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，或者R11b和R12b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的哌嗪基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
16、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、苯基烷基、吡啶基烷基、苯并噻吩基烷基和噻吩基苯并噻吩基烷基，它们任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、含有1至4个碳原子的烷基和烷氧基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3-至6-元的环烷基或含有氮原子的杂环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
17、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、羟基烷基、苯基烷基、羟基苯基烷基、吡啶基烷基、苯并噻吩基烷基或噻吩基苯并噻吩基烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基或氮杂环丁基、吡咯烷基或哌啶基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
18、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且选自氢、烷基、羟基烷基、苯基烷基和羟基苯基烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基。
19、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3中的一个选自氢和烷基，R2和R3中的另一个选自R2和R3的所有值，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
20、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢和烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
21、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中R2和R3可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
22、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2选自单键、最多含有6个碳原子的直链或支链烷基和烯丙基、丙炔基、C＝O和SO2基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
23、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2选自单键、烷基、烯丙基、丙炔基、C＝O和SO2基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
24、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示烷基或C＝O基团，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
25、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示C＝O、-CH2-CH2-或-CH2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
26、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中A1表示单键，A2表示-CH2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
27、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y和Y1中的一个表示氢原子、卤原子或氨基，另一个选自-OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、-SF5、-S(O)n-CF3、-S(O)n-Alk、-SO2CHF2、SO2CF2CF3、-SO2NH2、-S-CF2-CF2-CF3、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-吗啉-4-基、-S-Alk-吡咯烷基和-S-Alk-哌嗪基，其中吗啉-4-基、吡咯烷基和哌嗪基任选地被Alk取代，其中Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
28、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S(O)n-CF3、S(O)n-CH3、SO2CHF2和SO2-N(Alk)2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
29、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S(O)n-CF3和SO2CHF2，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
30、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3和S(O)n-CF3，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
31、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y表示氢原子，Y1选自-OCF3、S-CF3和S(O)2-CF3，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
32、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的单环或二环杂芳基：吡啶基、嘧啶基、喹啉基、氮杂吲哚基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基、异噁唑基、吗啉基、吡咯烷基、呋喃基、哌啶基、噻吩基、色烯基、氧代色烯基、吲哚基、吡咯基、嘌呤基、苯并噁嗪基、苯并咪唑基和苯并呋喃基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
33、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的杂芳基：3-或4-吡啶基、嘧啶基、3-或4-喹啉基、氮杂吲哚基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基和异噁唑基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
34、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中B2表示选自下列的杂芳基：3-或4-吡啶基、嘧啶基、3-或4-喹啉基、氮杂吲哚基和喹唑啉基，这些基团任选地被一个或多个选自Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
35、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中B2表示4-吡啶基和4-喹啉基和1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基，它们任选地被一个或多个选自前述权利要求中的任何一项所定义的Y2的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
36、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、COOH、COOAlk、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOR6、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，所有这些基团均任选地被取代，R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、环烷基、苯基和含有1至3个选自O、N和S的杂原子的5-或6-元的杂芳基，所有这些基团均任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或喹唑啉基，
R10表示氢或烷基，
以上所有的烷基、烷氧基、环烷基和苯基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均任选地被一个或多个相同或不同的选自卤原子和下列基团的基团所取代：氰基、羟基、烷基、烷氧基、OCF3、CF3、S(O)n-CF3、硝基、氧代、硫代、OCOAlk、任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代的苯基、-OCOAlk、NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)、N(Alk)(二烷基氨基烷基)、游离的或者用烷基酯化的羧基，
以上所有的苯基还任选地被亚烷基二氧基所取代，
以上所有的烷基还任选地被一个或多个饱和或部分不饱和的4-至7-元的杂环基团所取代，该杂环基团含有至少一个氮原子N以及0至2个选自O、N和S的其它杂原子，
以上所有的吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被氧代或硫代所取代，
以上所有的烷基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，以上所有的环烷基均最多含有7个碳原子，
所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
37、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOH、-NR10-COOAlk、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，R5和R6可以相同或不同并且选自氢；烷基；环烷基；苯基；嘧啶基；噻吩基；吡啶基；喹啉基；任选地被一个或两个卤原子取代的噻唑基；任选地被一个或多个OCOAlk取代的吡喃基；被一个或多个选自下列的基团取代的苯基：卤原子和烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和游离的或者用烷基酯化的羧基；被苯基取代的烷基，苯基本身任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和游离的或者用烷基酯化的羧基；被哌嗪基取代的烷基，哌嗪基本身任选地被一个或多个选自选自Alk、Alk-OH和吡啶基的基团所取代；被咪唑基取代的烷基；被一个或多个选自下列的基团取代的烷基：NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)和N(Alk)(二烷基氨基烷基)；被吗啉基取代的烷基，吗啉基任选地被一个或两个Alk所取代；被吡咯烷基取代的烷基；被哌啶基取代的烷基，哌啶基本身任选地被一个或两个Alk所取代；被硫代吗啉基取代的烷基；被氮杂环丁基取代的烷基；被氮杂环庚基取代的烷基，氮杂环庚基本身任选地被氧代所取代，
或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基；哌啶基；哌嗪基；吗啉基或喹唑啉基，所有这些基团均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和烷基、羟基和烷氧基和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代，吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被被氧代或硫代所取代，哌嗪基本身任选地被一个或多个选自Alk、Alk-OH和吡啶基的基团所取代，
R10表示氢或烷基，
以上所有的烷基或Alk和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
以上所有的环烷基均最多含有7个碳原子，
所有的苯基还任选地被选自CF3、-OCF3、硝基和亚烷基二氧基的基团所取代，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
38、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示V1、卤素、羟基、-C(＝NH)NH2、OV1、O-CO-V1、COOV1、COV1、CO-NV1V2、-NV1V2、-NH-CO-V1、-NH-COO-V1、-NH-NH-CO-V1、-NV1-CO-NV1V2、-NV1-CO-NHV1、-NH-CO-NHV1、-NH-SO2-NHV1和-NH-SO2-V1，其中V1和V2可以相同或不同并且表示氢原子、烷基、环烷基或苯基或杂环基团如吡啶基、吡唑基、咪唑基、二氢咪唑基、四唑基、吗啉基、哌嗪基、哌嗪基烷基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、噻吩基、呋喃基、哌啶基、甲基哌啶基、吡啶基、吡咯烷基和吡咯烷基烷基，所有的烷基、苯基和杂环基团均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、烷基、烷氧基、CF3、NH2、NHalk、N(Alk)2基团和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和羟基或烷氧基的取代基所取代，
以上所有的苯基和杂环基团还任选地被一个或多个烷基所取代，
此外苯基还任选地被NR5R6取代，其中R5和R6如权利要求1中所定义，
所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
39、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、卤素、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、游离的或者用烷基或苯基酯化的羧基、NH2、NHalk、N(Alk)2和苯基，
所有的烷基、烷氧基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤原子和羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CF3、NH2、NHalk和N(Alk)2基团和苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和羟基或烷氧基的取代基所取代，
所有苯基还任选地被一个或多个C1-C4烷基取代并且任选地被NR5R6取代，其中R5和R6如以上所定义，
所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
40、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中Y2表示氢、F、Cl、CH3、CH2CH3、OH、OCH3、NH2、NHAlk和任选地被NR5R6取代的苯基，其中R5和R6如权利要求1中所定义，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
41、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其中B2表示任选地被一个或多个选自F、Cl、OH和OCH3的基团所取代的4-吡啶基和4-喹啉基，所述的式(I)的化合物的其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所定义的含义。
42、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IC)的化合物：
其中YC和Y1C中的一个表示氢原子、卤原子或氨基，另一个选自-OCF3、-O-CF2-CHF2、-O-CHF2、-O-CH2-CF3、-SF5、-S(O)n-CF3、-S(O)n-Alk、-SO2CHF2、SO2CF2CF3、-SO2NH2、-S-CF2-CF2-CF3、-S-Alk-O-Alk、-S-Alk-OH、-S-Alk-CN、-S-Alk-吗啉-4-基、-S-Alk-吡咯烷基和-S-Alk-哌嗪基，其中吗啉-4-基、吡咯烷基和哌嗪基任选地被Alk取代，Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，
或者苯基与它的取代基YC和Y1C形成下列两个基团中的一个：
Figure A2004800088350022C3
Alk表示含有1至4个碳原子的烷基，，
R2C和R3C可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2C和R3C与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10环烷基或杂环烷基，
A2C表示单键或CH2，
B2C表示吡啶基、嘧啶基、喹啉基、氮杂吲哚基、喹唑啉基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基、异噁唑基、吗啉基、吡咯烷基、呋喃基、哌啶基、色烯基、氧代色烯基、喹唑啉基、噻吩基、吲哚基、吡咯基、嘌呤基、苯并噁嗪基、苯并咪唑基或苯并呋喃基，其任选地被一个或多个选自Y2A的基团所取代的，
Y2C表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、苯基、COOH、COOAlk、CONR5R6、NR5R6、-NR10-COOH、-NR10-COOAlk、-NR10-CO-R6、-NR10-CS-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6或-NR10-SO2-R6，所有这些基团均任选地被取代，
R5和R6可以相同或不同并且选自氢、烷基、环烷基、苯基、嘧啶基、噻吩基、吡啶基、喹啉基、噻唑基和吡喃基，所有这些基团均任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或喹唑啉基，
R10表示氢或烷基，
以上所有的烷基、烷氧基、环烷基和苯基以及由R5和R6与它们所连接的原子所形成的环均任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团所取代：卤原子和氰基；羟基；烷基；烷氧基；OCF3；CF3；S(O)n-CF3；硝基；氧代；硫代；OCOAlk；苯基，苯基本身任选地被一个或多个选自卤原子和烷基和烷氧基的基团所取代；-OCOAlk；NH2、NHAlk、N(Alk)2、N(alk)(苯基烷基)、N(Alk)(氨基烷基)、N(Alk)(烷基氨基烷基)、N(Alk)(二烷基氨基烷基)；游离的或者用烷基酯化的羧基，
以上所有的苯基还任选地被亚烷基二氧基所取代，
以上所有的烷基还任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：哌嗪基，哌嗪基本身任选地被Alk、Alk-OH和吡啶基取代；咪唑基；吗啉基；吡咯烷基；哌啶基，其本身任选地被一个或两个alk取代；任选地被氧代取代的氮杂环庚基，
以上所有的吡咯烷基和喹唑啉基还任选地被氧代或硫代所取代，
所有的上述烷基和烷氧基均是直链或支链的并且最多含有6个碳原子，
所有的上述环烷基均最多含有7个碳原子，
n表示0至2的整数，
所述的式(IC)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IC)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
43、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IA)的化合物：
其中：
Y1A表示-OCF3、S(O)n-CF3和SO2CHF2，
B2a表示任选地被一个或多个选自Y2A的基团所取代的4-喹啉基和4-吡啶基，
Y2A具有前述权利要求中的任何一项所给出的关于Y2的含义，
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10环烷基或杂环烷基，
所有烷基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHAlk和N(Alk)2，
n表示0至2的整数，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
44、按照前述权利要求中定义的式(IA)的化合物，其中Y1A、B2a、R2A和R3A具有以上所给出的含义，Y2A表示卤素、-OH、-alk、Oalk、-O酰基、-NR5AR6A、-CO2H、-CO2alk、-CO-NR5AR6A、-S(O)n-CF3、-NH-S(O)n-CF3或苯基，alk表示最多含有6个碳原子的直链或支链烷基，所有烷基、烷氧基和苯基均任选地被取代，R5A和R6A可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，烷基和苯基任选地被取代，或者R5A和R6A与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、哌嗪基、二氢吲哚基、pyrindolinyl、四氢喹啉基和氮杂环丁基，
所有烷基、烷氧基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHAlk和N(Alk)2，
n表示0至2的整数，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
45、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IA)的化合物，其中
Y1A表示-OCF3、SCF3或S(O)2-CF3，
B2a表示任选地被一个或两个选自下列的基团取代的4-喹啉基或4-吡啶基：卤素、-OH、alk、-Oalk、-CO2H、-CO2alk、-NR5AR6A、-CF3、-OCF3和任选取代的苯基，
R5A和R6A可以相同或不同并且表示氢、烷基、环烷基或苯基，烷基和苯基任选地被取代，
或者R5A和R6A与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的环状基团：
吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、哌嗪基和氮杂环丁基、
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢或任选取代的烷基，或者R2A和
R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或杂环烷基，
所有烷基和苯基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、OH、alk、Oalk、OCF3、S(O)n-CF3、CF3、NH2、NHalk和N(Alk)2，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
46、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IA)的化合物，其中
Y1A表示-OCF3、SCF3或S(O)2-CF3，
B2a表示任选地被一个或两个选自卤素、-OH、alk和-Oalk的基团取代的4-喹啉基或4-吡啶基，
R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢和最多含有4个碳原子的、任选地被羟基取代的直链或支链烷基，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
47、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IA)的化合物，其中Y1a表示OCF3、SCF3或S(O)2CF3，R2A和R3A可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2A和R3A与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所给出的值，
所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构体形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
48、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其相当于式(IB)的化合物，
Figure A2004800088350026C1
其中R2、R3、A1、Y、Y1、A2、B2和Y2具有前述权利要求中的任何一项所给出的值，
所述的式(IB)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IB)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
49、按照前述权利要求所定义的式(IB)的化合物，其中Y1表示OCF3、SCF3或S(O)2CF3，R2和R3可以相同或不同并且表示氢和CH3，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，其它取代基具有前述权利要求中的任何一项所给出的值，
所述的式(IB)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IB)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
50、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其名称如下：
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(S)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-4-甲基-3-喹啉-4-基甲基-5-硫代-1-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2-酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-异丙基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(4-羟基-苄基)-1-吡啶-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
(R)-5-(1-羟基-乙基)-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-吡啶-4-基甲基-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
(R)-1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5-甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-喹啉-4-基甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
5，5-二甲基-1-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲氧基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
1-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲磺酰基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐
4-喹啉-4-基甲基-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲氧基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐，
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲硫基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐
4-(3-羟基吡啶-4-基甲基)-6-(4-三氟甲磺酰基苯基)-4，6-二氮杂螺[2.4]庚烷-5，7-二酮三氟乙酸盐、
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机和有机酸或者与无机和有机碱所形成的加成盐。
51、按照前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，其名称如下：
{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}异丁酰胺；三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；三氟乙酸盐；
1-(2-氨基吡啶-4-基甲基)-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮盐酸盐；
{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}吡啶-2-甲酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-哌啶-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吗啉-4-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-吡咯烷-1-基丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
1-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-苯基脲；
1-[2-(6-乙基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(4，6-二甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(3，5-二氯吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-4-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙酰胺；
3-(苄基甲基氨基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二-氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
4，5-二乙酰氧基-6-乙酰氧基甲基-2-(3-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}硫脲基乙酸；
5，5-二甲基-1-[2-(5-甲基吡啶-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
5，5-二甲基-1-[2-(吡嗪-2-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3-甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(3，5-二甲基哌啶-1-基)丙酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-甲氧基苯甲酰胺三氟乙酸盐；
{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}吡嗪-2-甲酰胺三氟乙酸盐；
{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}噻吩-2-甲酰胺三氟乙酸盐；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-4-甲基苯甲酰胺；三氟乙酸盐；
1-异喹啉-5-基-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
3-[4-(2-二乙基氨基乙基)哌嗪-1-基]-N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(2，6-二甲基吗啉-4-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-3-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)丙酰胺；
N-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基}-2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)乙酰胺；
5，5-二甲基-1-[2-(4-甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5，5-二甲基-1-[2-(6-吗啉-4-基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(2，6-二甲基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
5-{4-[5，5-二甲基-2，4-二氧代-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-1-基甲基]吡啶-2-基氨基}吡啶-2-甲酸甲酯；
1-[2-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-氟吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮；
1-[2-(6-甲氧基吡啶-3-基氨基)吡啶-4-基甲基]-5，5-二甲基-3-(4-三氟甲硫基苯基)咪唑烷-2，4-二酮，
所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与无机或有机酸或者与无机或有机碱所形成的加成盐。
52、用作药用产品的权利要求1至51所定义的式(I)的化合物及其前药，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机或有机碱所形成的加成盐。
53、用作药用产品的前述权利要求中定义的式(IC)的化合物及其前药，所述的式(IC)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IC)的化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机或有机碱所形成的加成盐。
54、用作药用产品的前述权利要求中定义的式(IA)的化合物及其前药，所述的式(IA)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(IA)的化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机或有机碱所形成的加成盐。
55、用作药用产品的权利要求50或51所定义的化合物及其前药以及这些化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机和有机碱所形成的加成盐。
56、药物组合物，其含有作为活性成分的至少一种权利要求52至55所定义的药用产品。
57、药物组合物，其含有作为活性成分的至少一种权利要求44所定义的药用产品。
58、前述权利要求所定义的药物组合物，其还含有用于治疗癌症的其它化疗药用产品的活性成分。
59、前述权利要求中的任何一项所述的药物组合物，其特征在于将其用作药用产品，尤其是用于癌症的化疗的药用产品。
60、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于抑制蛋白激酶、尤其是一种蛋白激酶的活性的药用产品中的用途。
61、前述权利要求所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是蛋白酪氨酸激酶。
62、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶选自下面的组：EGFR、Fak、FLK-1、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、flt-1、IGF-1R、KDR、PLK、PDGFR、tie2、VEGFR、AKT、Raf。
63、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是IGF1R。
64、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是FAK。
65、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶是AKT。
66、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶在细胞培养物中。
67、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐的用途，其中的蛋白激酶在哺乳动物中。
68、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于预防或治疗其特征在于蛋白激酶活性失常的疾病的药用产品中的用途。
69、前述权利要求中所述的式(I)化合物的用途，其中待预防或治疗的疾病在哺乳动物疾病。
70、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于预防或治疗属于下列疾病的药用产品中的用途：血管增殖性疾病、纤维变性疾病、肾小球膜细胞增殖性疾病、代谢性疾病、变态反应、哮喘、血栓形成、神经系统疾病、视网膜病、牛皮癣、类风湿性关节炎、糖尿病、肌肉变性、肿瘤疾病和癌症。
71、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于治疗肿瘤疾病的药用产品中的用途。
72、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于治疗癌症的药用产品中的用途。
73、前述权利要求中所述的式(I)的化合物的用途，其中待治疗的疾病是实体瘤。
74、前述权利要求中所述的式(I)的化合物的用途，其中待治疗的疾病是抗细胞毒素剂的癌症。
75、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于治疗癌症的药用产品中的用途，所述的癌症包括乳腺癌、胃癌、结肠癌、肺癌、卵巢癌、子宫癌、脑癌、肾癌、喉癌、淋巴系统的癌症、甲状腺癌、泌尿生殖道的癌症、包括精囊和前列腺在内的道的癌症、骨癌、胰腺癌和黑瘤。
76、前述权利要求中所述的式(I)的化合物的用途，其中待治疗的疾病是乳腺癌、结肠癌或肺癌。
77、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于癌症的化疗的药用产品中的用途。
78、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于癌症的化疗的药用产品中的用途，所述药用产品单独使用或组合使用。
79、前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物或所述的式(I)的化合物的可药用盐在制备用于单独使用、或者与化疗或放射疗法组合使用、或者与其它治疗剂组合使用的药用产品中的用途。
80、前述权利要求中所述的式(I)的化合物的用途，其中的治疗剂可以是通常使用的抗肿瘤剂。
81、作为蛋白激酶抑制剂的前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物，所述的式(I)的化合物可以是任何可能的外消旋、对映或非对映异构形式，也可以是所述的式(I)的化合物与可药用的无机和有机酸或者与可药用的无机或有机碱所形成的加成盐。
82、作为IGF1R抑制剂的前述权利要求中的任何一项所定义的式(I)的化合物。
83、作为IGF1R抑制剂的前述权利要求中所定义的式(IA)的化合物。
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Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI2384753T1 (sl) 2003-08-29 2016-06-30 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Hidantoinski derivati kot inhibitorji celične nekroze
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700603B2 (en) 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2005060661A2 (en) 2003-12-19 2005-07-07 The Regents Of The University Of California Methods and materials for assessing prostate cancer therapies
AU2005232526B2 (en) 2004-02-24 2011-06-23 The Regents Of The University Of California Methods and materials for assessing prostate cancer therapies and compounds
EP1621535A1 (en) * 2004-07-27 2006-02-01 Aventis Pharma S.A. Substituted cyclic urea derivatives, preparation thereof and pharmaceutical use thereof as kinase inhibitors
EP1621536A1 (en) 2004-07-27 2006-02-01 Aventis Pharma S.A. Amino cyclic urea derivatives, preparation thereof and pharmaceutical use thereof as kinase inhibitors
US7709517B2 (en) 2005-05-13 2010-05-04 The Regents Of The University Of California Diarylhydantoin compounds
MX346924B (es) 2005-05-13 2017-04-05 Univ California Compuestos de diarilhidantoina.
US7709516B2 (en) * 2005-06-17 2010-05-04 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens
FR2896504B1 (fr) 2006-01-23 2012-07-13 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
FR2896503B1 (fr) * 2006-01-23 2012-07-13 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives soufres d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
HUE042037T2 (hu) 2006-03-27 2019-06-28 Univ California Androgén receptormodulátor a prosztatarák és az androgén receptorral összefüggõ betegségek kezeléséhez
MX2008012492A (es) 2006-03-29 2008-12-12 Univ California Compuestos de diariltiohidantoina.
WO2008017381A1 (de) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
AU2007332754A1 (en) 2006-12-12 2008-06-19 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
EP2220050A2 (en) 2007-10-26 2010-08-25 The Regents Of The University Of California Diarylhydantoin compounds as androgen receptor modulators
JP2012513481A (ja) 2008-12-23 2012-06-14 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ ネクロトーシスの小分子阻害剤
PT3124481T (pt) 2010-02-16 2018-06-18 Aragon Pharmaceuticals Inc Moduladores do receptor de androgénios e suas utilizações
JP5813782B2 (ja) * 2010-12-21 2015-11-17 サイテク・テクノロジー・コーポレーシヨン ヒドロキサメート化ポリマーの微粒分散系ならびにそれらの製造及び使用方法
US8492556B2 (en) * 2011-11-10 2013-07-23 Allergan, Inc. 2,5-Dioxoimidazolidin-1-yl-3-phenylurea derivatives as formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulators
NZ744456A (en) 2012-09-26 2019-09-27 Aragon Pharmaceuticals Inc Anti-androgens for the treatment of non-metastatic castrate-resistant prostate cancer
JOP20200097A1 (ar) 2013-01-15 2017-06-16 Aragon Pharmaceuticals Inc معدل مستقبل أندروجين واستخداماته
WO2014145022A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 President And Fellows Of Harvard College Hybrid necroptosis inhibitors
GB201312492D0 (en) * 2013-07-12 2013-08-28 Syngenta Ltd Herbicidal compounds
EP3094326A4 (en) 2014-01-14 2017-07-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
EA032458B1 (ru) 2014-01-14 2019-05-31 Милленниум Фармасьютикалз, Инк. Гетероарилы и их применение
EP3229807A4 (en) 2014-12-11 2018-10-17 President and Fellows of Harvard College Inhibitors of cellular necrosis and related methods
TWI726969B (zh) 2016-01-11 2021-05-11 比利時商健生藥品公司 用作雄性激素受體拮抗劑之經取代之硫尿囊素衍生物
CN107619388A (zh) * 2016-07-13 2018-01-23 南京天印健华医药科技有限公司 作为fgfr抑制剂的杂环化合物
TWI806385B (zh) * 2016-07-20 2023-06-21 瑞士商諾華公司 胺基吡啶衍生物及其作為選擇性alk-2抑制劑之用途
MX2020003845A (es) 2017-10-16 2020-11-06 Aragon Pharmaceuticals Inc Antiandrógenos para el tratamiento de cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración.
AU2018358582B2 (en) * 2017-10-31 2021-06-10 Pelemed Co., Ltd. Pharmaceutical composition for prevention or treatment of acute myeloid leukemia or metastatic breast cancer

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2329276A1 (fr) * 1975-10-29 1977-05-27 Roussel Uclaf Nouvelles imidazolidines substituees, procede de preparation, application comme medicament et compositions les renfermant
DE4228717A1 (de) * 1992-08-28 1994-03-03 Cassella Ag Imidazolidin-Derivate
DE19540027A1 (de) * 1995-10-27 1997-04-30 Gruenenthal Gmbh Substituierte Imidazolidin-2,4-dion-Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe
EP0966447B1 (en) * 1997-03-03 2003-03-05 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
DE19732928C2 (de) * 1997-07-31 2000-05-18 Gruenenthal Gmbh Verwendung substituierter Imidazolidin-2,4-dion-Verbindungen als Schmerzmittel
FR2796945B1 (fr) * 1999-07-30 2002-06-28 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives d'hydantoines, de thiohydantoines, de pyrimidinediones et de thioxopyrimidinones, leurs procedes de preparation et leur application a titre de medicaments
AU2001253538B2 (en) * 2000-05-31 2004-03-04 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Inhibitors of alpha l beta 2 mediated cell adhesion
ES2572808T3 (es) * 2002-05-16 2016-06-02 Merial, Inc. Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas

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