CN100343254C - 吡咯并嘧啶衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐。本发明化合物显示出GSK-3抑制活性,因此预期可作为治疗或预防药物用于GSK-3在其中起作用的病症,例如糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。

Description

吡咯并嘧啶衍生物
技术领域
本发明涉及具有糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制活性的新的医用吡咯并嘧啶衍生物。更具体地说,本发明涉及新的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,它可作为治疗和/或预防药物用于GSK-3活性的其中起作用的各种疾病,特别是:葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病并发症(视网膜病、肾病、神经病、大动脉损伤等)、阿尔茨海默氏病、神经变性病(艾滋病脑病、亨廷顿舞蹈病、帕金林氏病、肌萎缩性侧索硬化、播散性多发性硬化等)、双相情感性精神障碍(躁狂抑郁症)、创伤性脑病/脊柱损伤、癫痫、肥胖症、动脉粥样硬化、高血压、多囊性卵巢病、X综合症、脱发症、炎症(变形关节炎、风湿病、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、脓毒症、广泛性炎症等)、癌症、免疫缺陷症等。
背景技术
GK-3是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,对它已确认了两种工型α和β,并发现被不相关的基因编码(见非专利文献1)。GSK-3的两种同工型都采取一种单体结构,并且在静息细胞里被稳态活化。GSK-3首先被确认是通过直接磷酸化抑制糖原合酶的活性的一种激酶(见非专利文献2)。设想是胰岛素的刺激作用导致GSK-3失活,从而使糖原合酶得以活化,还引发胰岛素功能,例如葡萄糖转运。还知道GSK-3是由于生长因子例如IGF-1和FGF通过来自受体酪氨酸激酶的信号而失活的(见非专利文献3,4,5)。
GSK-3抑制剂可用于治疗与GSK-3活化有关的各种疾病。此外,因为GSK-3抑制剂模拟生长因子信号转导途径的活化作用,它们也可用于治疗与这些信号转导途径失活有关的疾病。下面描述几种据信GSK-3抑制剂会有效的几种疾病。
I型糠尿病是由胰腺的β细胞或产生胰岛素的细胞的自免疫破坏造成的,导致了胰岛素缺少。I型糖尿病患者因此需要每日注射胰岛素以维持生命。然而,目前的胰岛素疗法没有成功地实现由正常的β细胞达到的对葡萄糖水平的严格控制。因此I型糖尿病常常导致糖尿病并 发症,例如视网膜病、肾病、神经病和大动脉损伤。
II型糖尿病是一种多因子病,其中由于肝、骨骼肌和脂肪组织内的胰岛素抵抗以及胰腺的胰岛素分泌不足而造成高血糖。这种情况也引起多种糖尿病并发症,例如视网膜病、肾病、神经病和大动脉损伤。骨骼肌是与胰岛素介导的葡萄糖摄取有关的主要组织,摄入细胞内的葡萄糖或是经由糖酵解途径/TCA循环被代谢,或是作为糖原被贮积。糖原贮积在骨骼肌中对葡糖稳态化是一种极重要的功能,但在II型糖尿病患者中,骨骼肌内的糖原贮积容积减小。GSK-3通过将糖原含酶磷酸化起着抑制外周组织内糖原贮积的作用,并降低胰岛素反应性,导致血葡糖含量增高。
根据最近一份报道,在II型糖尿病患者的骨骼肌中观察到GSK-3的加速表达,而且在骨骼肌GSK-3活性与胰岛素功能之间发现有逆相关性(见非专利文献6)。另外,HEK-293细胞内的GSK-3β和活性GSK-3β突变体(S9A、S9E)的超量表达抑制了糖原合酶的活性(见非专利文献7)。当GSK-3β在表达胰岛素受体和胰岛素受体底物蛋白1(IRS-1)的CHO细胞中超量表达时,胰岛素的功能降低(见非专利文献8)。近来用易得肥大糖尿病的C57BL/6J小鼠进行的研究证实,在加速的GSK-3活性与胰岛素抵抗/II型糖尿病的发展之间有联系(见非专利文献9)。
锂盐已知是GSK-3活性的抑制剂(见非专利文献10)。已报道了使用锂盐治疗来降低I型和II型糖尿病患者的葡糖水平并普遍改善了患者的状况(见非专利文献11)。然而,还报道了锂盐对于GSK-3之外的其它分子目标也有各式各样的作用。
考虑以上情况,预期GSK-3抑制剂能够作为有效的药剂用于减轻葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病及其有关的并发症。
还提出了在GSK-3和阿尔茨海默氏病的发展之间有联系。阿尔茨默氏病的特征是在脑中由于淀粉样肽β沉积而形成老年脑斑,并随后形成神经元纤维改变。这些神经元纤维改变造成了大量神经元死亡,导致痴呆症状。GSK-3据信在这一疾病的进程中对于和神经元纤维改变有关的τ蛋白反常磷酸化有贡献(见非专利文献12)。还曾报道GSK-3抑制剂阻止神经元死亡(见非专利文献13)。这些发现表明,对于阿尔茨海默氏病施用GSK-3抑制剂可以减慢症状的发展。目前的 治疗方法是使用药剂对阿尔茨海默氏病进行对症治疗(见非专利文献14),但尚无药物能防止神经元死亡和减慢症状的发展。因此预期GSK-3抑制剂能作为缓解阿尔茨海默氏疾呆症的有效药物。
已报道GSK-3抑制剂能抑制神经元死亡,尤其是由于谷氨酸介导的兴奋过度造成的神经元死亡(见非专利文献15和16)。这显示了GSK-3抑制剂用于治疗双相情感性精神障碍(噪狂抑郁症)、癫痫和许多神经变性病及神经病的可能性。作为神经变性病可以提到的有上述的阿尔茨海默氏病,以及艾滋病脑病、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、播散性多发性硬化、皮克病、进行性核上性麻痹等。谷氨酸介导的兴奋过度据信是诸如脑中风(脑梗塞、脑出血、蛛网膜下出血)、创伤性脑病/脊柱损伤、细菌/病毒感染等病症中脑失调的原因,因此预期GSK-3也可用于防治这些病症。所有这些病症都伴随着神经元的死亡,而当前没有药物能有效地抑制神经元死亡。因此相信GSK-3抑制剂能作为有效的药物用于缓解各种形式的神经变性病变、双相情感性精神障碍(躁狂抑郁症)、癫痫、脑中风、创伤性脑病/脊柱损伤等。
已报道的体外研究结果表明,Wint10β强烈抑制前脂肪细胞分化成成熟的脂肪细胞(见非专利文献17)。GSK-3特异性抑制剂模拟Wint 10β在脂肪细胞中的信号,特别是稳定游离的胞质β-联蛋白以封阻c/EBPα和PPARr的引入,从而抑制脂肪细胞形成(见非专利文献18)。这些发现导致了对于GSK-3抑制剂作为治疗肥胖症的有效药物的期望。
β-联蛋白已知是GSK-3的一种生物底物。β-联蛋白被GSK-3磷酸化并遭受蛋白酶体依赖性降解(见非专利文献19)。因为瞬间β-联蛋白稳定化被认为对头发的发育起作用(见非专利文献20),所以提出GSK-3抑制剂可以作为脱发症的有效药物。
另外,对于GSK-3β基因敲除小鼠的成纤维细胞的研究已产生了GSK-3β上调转录因子HFk-β的活性的可能性(见非专利文献21)。NFk-β与细胞对多种炎性刺激的响应有关。因此相信GSK-3抑制剂可以通过下调NFk-β活性,对于诸如变形关节炎、风湿、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、脓毒症、广泛性炎性反应综合症等炎症的治疗起有效药物的作用。
转录因子NF-AF是被钙调磷酸酶去磷酸化,结果产生增强的免疫应答(见非专利文献22)。GSK-3反而将NF-AT磷酸化,并将其输送到胞核之外,从而起着抑制早期免疫应答基因的表达的作用。这些发现表明,GSK-3抑制剂可以作为促进免疫活化的有效药物用于癌症免疫疗法等。
作为已知具有GSK-3抑制活性的物质,已报道的有hymenialdisine衍生物(见非专利文献23和专利文献1)、马来酰亚胺衍生物(见非专利文献24)、Paullone衍生物(见非专利文献25和专利文献2)、嘌呤衍生物(见专利文献3)、嘧啶和吡啶衍生物(见专利文献(4))、羟基黄酮衍生物(见专利文献5)、嘧啶酮衍生物(见专利文献6、7、8、9、10、11、12和13)、吡咯-2,5-二酮衍生物(见专利文献14和15)、二氨基-1,2,4-三唑羧酸衍生物(见专利文献16)、吡嗪衍生物(见专利文献17)、双环抑制剂(见专利文献18)、靛玉红衍生物(见专利文献19)、甲酰胺衍生物(见专利文献20)、肽抑制剂(见专利文献21)、2,4-二氨基噻唑衍生物(见专利文献22)、噻二唑烷二酮衍生物(见专利文献23)和芳族酰胺衍生物(见专利文献24)。
非专利文献1:Trends Biochem.Sci.,1991,Vol.16,p.177.
非专利文献2:Eur.J.Biochem.,1980,Vol.107,p.519.
非专利文献3:Biochem.J.(UK),1993,Vol.294,p.625.
非专利文献4:Biochem.J.(UK),1994,Vol.303,p.21.
非专利文献5:Biochem.J.(UK),1994,Vol.303,p.27.
非专利文献6:Diabetes USA,2000,Vol.49,p.263.
非专利文献7:Proc.Natl.Acad.Sci.USA,1996,Vol.93,p.10228.
非专利文献8:Proc.Natl.Acad.Sci.USA,1997,Vol.94,P.9660.
非专利文献9:Diabetes USA,1999,Vol.48,p.1662.
非专利文献10:Proc.Natl.Acad.Sci.USA,1996,Vol.93,p.8455.
非专利文献11:Biol.Trace Elements Res.,1997,Vol.60,p.131.
非专利文献12:Acta Neuropathol.,2002,Vol.103,p.91.
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非专利文献18:J.Biol.Chem,2002,Vol.277,p.30998.
非专利文献19:EMBO J.,1998,Vol.17,p.1371.
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非专利文献23:Chemistry&Biology,2000,Vol.7,p.51.
非专利文献24:Chemistry & Biology,2000,Vol.7,p.793.
非专利文献25:Eur.J.Biochem.,2000,Vol.267,p.5983.
专利文献1:WO01/41768单行本
专利文献2:WO01/60374单行本
专利文献3:WO98/16528单行本
专利文献4:WO99/65897单行本
专利文献5:WO00/17184单行本
专利文献6:WO00/18758单行本
专利文献7:WO01/70683单行本
专利文献8:WO01/70729单行本
专利文献9:WO01/70728单行本
专利文献10:WO01/70727单行本
专利文献11:WO01/70727单行本
专利文献12:WO01/70726单行本
专利文献13:WO01/70725单行本
专利文献14:WO00/21927单行本
专利文献15:WO01/74771单行本
专利文献16:WO01/09106单行本
专利文献17:WO01/44206单行本
专利文献18:WO01/44246单行本
专利文献19:WO01/37819单行本
专利文献20:WO01/42224单行本
专利文献21:WO01/49709单行本
专利文献22:WO01/56567单行本
专利文献23:WO01/85685单行本
专利文献24:WO01/81345单行本
本发明的目的是提供对GSK-3具有选择性的强烈抑制作用的临床可用的新化合物。
发明内容
为了实现上述目的,本发明人进行了极其努力的研究,结果发现以下式(1)表示的新的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用盐具有优异的GSK-3抑制活性,从而完成了本发明。
换言之,本发明提供了:
(1)以下式(1)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐:
其中X代表一个氧原子或硫原子;
A1代表一个单键,或是一个C1-6脂族烃基,它所键合的氮原子和A2结合在A1的相同或不同的碳原子上;
A2代表一个单键或以下述形式将A1与G1结合的一个基团:
A1-C(=O)-G1,A1-C(=O)O-G1,A1-C(=O)NR101-G1,A1-C(=S)NR102-G1,A1-C(=NR103)-G1,A1-O-G1,A1-OC(=O)-G1,A1-NR104-G1,A1-NR105C(=O)-G1,A1-NR106S(=O)2-G1,A1-NR107C(=O)O-G1,A1-NR108C(=O)NR109-G1,A1-NR110C(=S)-G1,A1-NR111C(=S)NR112-G1,A1-S-G1,A1-S(=O)-G1,A1-S(=O)2-G1或A1-S(=O)2NR113-G1
(其中R101-R113各自独立的代表氢或一个C1-4脂族烃基);
G1代表选自以下1)至4)的一个基团:
1)一个单键;
2)一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基);
3)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺 酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基);
4)取代或未被取代的、环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基);
A3代表一个单键,或是有G1和A4键合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基;
A4代表一个单键,或是一个按以下形式将A3和G2结合的基团:
A3-C(=O)-G2,A3-C(=O)O-G2,A3-C(=O)NR121-G2,A3-C(=S)NR122-G2,A3-C(=NR123)-G2,A3-O-G2,A3-OC(=O)-G2,A3-NR124-G2,A3-NR125C(=O)-G2,A3-NR126S(=O)2-G2,A3-NR127C(=O)O-G2,A3-NR128C(=O)NR129-G2,A3-NR130C(=S)-G2,A3-NR131C(=S)NR132-G2,A3-S-G2,A3-S(=O)-G2,A3-S(=O)2-G2,A3-S(=O)2NR133-G2或A3-S(=O)2O-G2
(其中R121-R133各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基);
G2代表选自以下1)至5)的一个基团:
1)氢;
2)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任 选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
3)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
4)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
5)取代或未被取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6 烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
以上的前提条件是,在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中,当A1是单键时,A2、G1、A3和A4都是单键;在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中,当A1不是单键,而且G1和A3都是单键时,则包含A2和A4的该组合是A1-C(=O)-C(=O)-G2或A1-C(=O)NR101-O-G2;而在G1、A3、A4和G2的组合中,当A3代表一个有G1和A4键合在其相同或不同的碳原子上的C1-6脂族烃基,且G2代表一个取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时,A4不是一个单键;
A5代表一个单键,或是一个将A5所结合的吡咯环的碳原子与R2按R2-NR201-吡咯环碳原子(其中R201代表氢或一个C1-4脂族烃基)形式结合的基团;
R2代表选自以下1)至6)的一个基团:
1)氢;
2)氟,氯,溴或碘;
3)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
4)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基, 硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
5)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
6)取代或未被取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3- 6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
以上的前提条件是,在R2与A5的组合之中,当R2是氟、氯、溴或碘时,A5是一个单键。
(2)根据(1)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中X是一个氧原子。
(3)根据(1)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中X是一个硫原子。
(4)根据(1)至(3)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1是-(CH2)2-。
(5)根据(1)至(3)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1是-(CH2)3-。
(6)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-O-G1
(7)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-OC(=O)-G1
(8)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR104-G1
(9)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR105C(=O)-G1
(10)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR106S(=O)2-G1
(11)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR107C(=O)O-G1
(12)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR108C(=O)NR109-G1
(13)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)-G1
(14)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)O-G1
(15)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)NR101-G1
(16)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(-S)NR102-G1
(17)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=NR103)-G1
(18)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR110C(=S)-G1
(19)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NR111C(=S)NR112-G1
(20)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-S-G1
(21)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-S(=O)-G1
(22)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-S(=O)2-G1
(23)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-S(=O)2NR113-G1
(24)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NH-G1
(25)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=O)-G1
(26)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NHS(=O)2-G1
(27)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=O)O-G1
(28)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=O)NH-G1
(29)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)NH-G1
(30)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=S)NH-G1
(31)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-C(=NH)-G1
(32)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=S)-G1
(33)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-S(=O)2NH-G1
(34)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A2是一个单键。
(35)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是一个单键。
(36)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代或未取代的C6-14芳族烃基。
(37)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代或未取代的C3-8脂环烃基。
(38)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代的或未取代的杂环基,环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(39)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是未被取代的C6-14芳族烃基。
(40)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是未被取代的C3-8脂环烃基。
(41)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是未被取代的杂环基,环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(42)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代的C6-14芳族烃基。
(43)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代的C3-8脂环烃基。
(44)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是取代的杂环基,环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(45)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是未被取代的芳族杂环基,环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
(46)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是是取代的芳族杂环基,环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
(47)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的呋喃,未被取代的吡咯,未被取代的吡咯烷,未被取代的噻吩,未被取代的_唑,未被取代的噻唑,未被取代的异_唑,未被取代的异噻唑,未被取代的吡唑,未被取代的咪唑,未被取代的吡啶,未被取代的嘧啶,未被取代的吡嗪,未被取代的苯并噻吩,未被取代的苯并呋喃,未被取代的苯并咪唑,未被取代的吲哚,未被取代的喹啉,未被取代的异喹啉,未被取代的喹 唑啉,未被取代的嘌呤,未被取代的2-二氮杂萘,未被取代的噌啉,未被取代的1,8-二氮杂萘或未被取代的蝶啶。
(48)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的呋喃,取代的吡咯,取代的吡咯烷,取代的噻吩,取代的_唑,取代的噻唑,取代的异_唑,取代的异噻唑,取代的吡唑,取代的咪唑,取代的吡啶,取代的嘧啶,取代的吡嗪,取代的苯并噻吩,取代的苯并呋喃,取代的苯并咪唑,取代的吲哚,取代的喹啉,取代的异喹啉,取代的喹唑啉,取代的嘌呤,取代的2,3-二氮杂萘,取代的噌啉,取代的1,8-二氮杂萘或取代的蝶啶。
(49)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的苯。
(50)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的苯。
(51)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的噻吩。
(52)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d ]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的噻吩。
(53)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的吡啶。
(54)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的吡啶。
(55)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d ]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的呋喃。
(56)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的呋喃。
(57)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的吡咯。
(58)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的吡咯。
(59)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代噻唑。
(60)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生 物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的噻唑。
(61)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的异_唑。
(62)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的异_唑。
(63)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的吡唑。
(64)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的吡唑。
(65)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的嘧啶。
(66)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的嘧啶。
(67)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的取代的喹唑啉。
(68)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中G1是二价的未被取代的喹唑啉。
(69)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价未被取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,经由氮原子键合到A1-C(=O)上。
(70)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价的被取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,经由氮原子键合到A1-C(=O)上。
(71)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价被取代的哌啶,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
(72)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价未被取代的哌啶,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
(73)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物 或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价被取代的哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
(74)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价未被取代的哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
(75)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A3是一个单键。
(76)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A3是-CH2-。
(77)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A3是-(CH2)2-。
(78)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A3是-(CH2)3-。
(79)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A4是一个单键。
(80)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-C(=O)O-G2
(81)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-C(=O)-G2
(82)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式A3-C(=O)NR121-G2
(83)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-O-G2
(84)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-NR124-G2
(85)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-NR125C(=O)-G2
(86)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-NR126S(=O)2-G2
(87)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-NR127C(=O)-G2
(88)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或 其可药用的盐,其中A3-A4-G2键合形式是A3-NR128C(=O)NR129-G2
(89)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是一个氢原子。
(90)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是取代的或未被取工的C1-10脂族烃基。
(91)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是取代的或未被取代的C3-8脂环烃基。
(92)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是取代的或未被取代的C6-14芳族烃基。
(93)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是取代的或未被取代的杂环基,环中有1-4个原子是选自氧、氮和硫。
(94)根据(36)至(74)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中-A3-A4-G2合起来代表氢。
(95)根据(36)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中-A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
(96)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=O)-G1,G1是被取代的二价苯。
(97)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是未被取代的二价苯,A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(98)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-NHC(=O)-G1,G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫。
(99)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是一个取代的二价单环或双环C2- 9芳族杂环基团,环中有1-3个原子是选氧、氮和硫。
(100)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d] 嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫原子,A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(101)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-NH-G1,G1是取代的二价苯。
(102)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NH-G1,G1是未被取代的二价苯,A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(103)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-NH-G1,G1是取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫。
(104)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NH-G1,G1是未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫,A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(105)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)-G1,G1是一个二价单环C2-9杂环基团,环中有1或2个原子是选自氧、氮和硫,G1是经由氮原子与A1-C(=O)-键合。
(106)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-C(=O)-G1,G1是一个被取代的二价单环C2-9杂环基团,环中有1或2个原子选自氧、氮或硫,G1是经由氮原子与A1-C(=O)-键合。
(107)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2- G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是未被取代的二价单环C2-9杂环基团,环中有1或2个原子是选自氧、氮和硫,G1是经由氮原子与A1-C(=O)-键合,而且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(108)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,其中A5是一个单键。
(109)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,其中A5是一个基团,它将A5所键合的吡咯烷的碳原子与R2结合成R2-NR201-吡咯烷碳原子的形式。
(110)根据(109)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是氢原子。
(111)根据(108)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是氟、氯、溴或碘。
(112)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,其中R2是取代的或未被取代的C1-10脂族烃基。
(113)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是取代的或未被取代的C3-8脂族烃基。
(114)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是取代的或未被取代的C6-14芳族烃基。
(115)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是取代的或未被取代的杂环基团,环中有1-4个原子是选自氧,氮和硫原子。
(116)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是取代或未被取代的异丙基氨基、取代或未被取代的环丙基氨基、取代或未被取代的环戊基氨基、取代或未被取代的二甲基氨基、取代或未被取代的N-甲基乙基氨基、取代或未被取代的N-甲基-2-丙烯基氨基、取代或未被取代的N-甲基-2-丙炔基氨基、取代或未被取代的1-吡咯烷基、取代或未被取代的1-哌嗪基、取代或未被取代的1-哌啶基、取代或未被取代的1-吗啉基、取代或未被取代的1-高哌啶基。
(117)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中R2-A5-是取代或未被取代的环丙基、取代或未被取代的苯基、取代或未被取代的呋喃基、取代或未被取代的噻吩 基、取代或未被取代的吡咯基、取代或未被取代的吡唑基、取代或未被取代的_唑基、取代或未被取代的异_唑基、取代或未被取代的噻唑基、取代或未被取代的异噻唑基、取代或未被取代的咪唑基、取代或未被取代的吡啶基、取代或未被取代的吡嗪基、取代或未被取代的嘧啶基、取代或未被取代的哒嗪基、取代或未被取代的苯并呋喃基、取代或未被取代的苯并噻吩基。
(118)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中R2-A5-是取代或未被取代的2-呋喃基、取代或未被取代的2-噻吩基、取代或未被取代的2-吡咯基、取代或未被取代的2-咪唑基、取代或未被取代的5-咪唑基、取代或未被取代的2-_唑基、取代或未被取代的5-_唑基、取代或未被取代的5-异_唑基、取代或未被取代的2-噻唑基、取代或未被取代的5-噻唑基、取代或未被取代的5-异噻唑基、取代或未被取代的3-异噻唑基、取代或未被取代的2-吡啶基、取代或未被取代的2-嘧啶基、取代或未被取代的2-苯并呋喃基、取代或未被取代的2-苯并噻吩基。
(119)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中R2-A5-是取代的或未被取代的2-呋喃基、取代或未被取代的2-噻吩基,或者取代或未被取代的2-吡咯基。
(120)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中R2-A5-是3-甲基(2-呋喃基)、3-氯(2-呋喃基)、3-甲基(2-噻吩基)、3-氯(2-噻吩基)或1-甲基吡咯-2-基。
(121)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,其中A5是一个基团,它将A5所键合的吡咯环的碳原子与R2结合成R2-NR201-吡咯环碳原子的形式,R2是取代的或未被取代的杂环基团,环上有1-4个原子是选自氧、氮或硫原子。
(122)一种药用组合物,其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,以及一种可药用的载体。
(123)一种GSK-3抑制剂,其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐。
(124)一种用于治疗或预防和GSK-3有关的疾病的药物,其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
(125)根据(124)的一种治疗或预防药物,其中所述的GSK-3有关的疾病是选自糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默氏症、神经变性病、噪狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。
(126)式(II)表示的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物:
Figure C0380623500401
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与以上对式(1)的定义相同,X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基。
(127)根据(126)的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,其中X1是氯或三氟甲磺酰氧基。
(128)式(Ic)表示的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物:
Figure C0380623500402
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与以上对式(I)的定义相同,R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或是取代或未被取代的苄基。
实施本发明的最佳模式
在以上式(1)中,X代表氧或硫原子。也就是说,以上的式(1)吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物包括下式(Ia)和下式(Ib)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物
Figure C0380623500411
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义]
Figure C0380623500412
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义]。
X最优选是硫。
在以上式(I)中,A1代表一个单键或是一个C1-6脂族烃基,键合的氮原子和A2则结合在A1的相同或不同的碳原子上。作为A1的C1-6脂族烃基的实例可以提及甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、2-甲基丙烷、戊烷、2-甲基丁烷、2,2-二甲基丙烷、己烷、2-甲基戊烷、3-甲基戊烷、2,2-二甲基丁烷、2,3-二甲基丁烷和2,2,3-三甲基丙烷。对于A1,作为在相同的或不同的碳原子上结合着氮原子和A2的C1-6脂族烃基的实例可以提及
-CH2-,-(CH2)2-,-(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-,-(CH2)6-,-CH(CH3)-,-CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)CH(CH3)-,-C(CH3)2CH2-,-CH(CH3)(CH2)2-,-CH2CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)CH2CH(CH3)-,-CH2C(CH3)2CH2-,-CH(CH3)C(CH3)2CH2-,-CH(CH2CH3)(CH2)2-,-CH2CH(CH2CH3)CH2-,-CH(CH2CH3)CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)CH(CH2CH3)CH2-,-CH(CH2CH3)CH2CH(CH3)-,-CH(CH3)(CH2)3-,-CH2CH(CH3)(CH2)2-,-CH(CH3)CH(CH3)(CH2)2-,-CH(CH3)CH2CH(CH3)CH2-,-CH2CH(CH3)CH(CH3)CH2-,-CH2C(CH3)2(CH2)2-,-CH(CH3)C(CH3)2(CH2)2-,-CH(CH2CH3)(CH2)3-,-CH2CH(CH2CH3)(CH2)2-,-CH(CH3)(CH2)4-,-CH2CH(CH3)(CH2)3-和-(CH2)2CH(CH3)(CH2)2-
其中优选的是
-CH2-,-(CH2)2-,-(CH2)3-,-(CH2)4-,-CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)CH(CH3)-,-CH(CH3)(CH2)2-,-CH2CH(CH3)CH2-和-CH(CH3)CH(CH3)CH2-,
更优选的是-(CH2)2-和-(CH2)3,特别优选的是-(CH2)2-。
以上式(I)中的A2代表一个单键,或是将A1和G1组合成以下形式的一个基团:
A1-C(=O)-G1,A1-C(=O)O-G1,A1-C(=O)NR101-G1,A1-C(=S)NR102-G1,A1-C(=NR103)-G1,A1-O-G1,A1-OC(=O)-G1,A1-NR104-G1,A1-NR105C(=O)-G1,A1-NR106S(=O)2-G1,A1-NR107C(=O)O-G1,A1-NR108C(=O)NR109-G1,A1-NR110C(=S)-G1,A1-NR111C(=S)NR112-G1,A1-S-G1,A1-S(=O)-G1,A1-S(=O)2-G1 or A1-S(=O)2NR113-G1
(其中R101-R113各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基)。当A1和G1被结合成A1-C(=O)NR101-G1的形式时,对于R101,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-丙炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。该C1-4脂族烃基可以任选地被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基、甲氧基、乙氧基、氧基、氰基、羧基、氨基甲酰基、氨基、硫基和苯基。作为R101的优选实例可以提 到氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-C(=S)NR102-G1的形式时,对于R102,作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同基团。R102的优选实例可以提到氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-C(=NR103)-G1的形式时,对于R103,作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同基团。作为R103的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR104-G1的形式时,对于R104,作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同的基团。作为R104的优选实例,可以提到氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR105C(=O)-G1的形式时,对于R105,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R105的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR106S(=O)2-G1的形式时,对于R106,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R106的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR107C(=O)O-G1的形式时,对于R107,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R107的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR108C(=O)NR109-G1的形式时,对于R108和R109,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R108和R109的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR110C(=S)-G1的形式时,对于R110,作为C1-4脂族烃基的实例可以举出以上对R101所述的相同基团。作为R110的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-NR111C(=S)NR112-G1的形式时,对于R111和R112,作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述相同的基团。作为R111的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A1和G1被结合成A1-S(=O)2NR113-G1的形式时,对于R113,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R113的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。作为A2的优选实例,可以举出使得A1和G1结合成A1-C(=O)-G1、A1-C(=O)NR101-G1、A1-O-G1、 A1-NR104-G1、A1-NR105C(=O)-G1、A1-NR106C(=O)NR109-G1、A1-NR110C(=S)-G1和A1-NR111C(=S)NR112-G1等形式的那些基团,特别优选的是A1-C(=O)-G1、A1-C(=O)NR104-G1、A1-NR104-G1、A1-NR105C(=O)-G1和A1-NR110C(=S)-G1(其中R101、R104、R105、R108、R109、R110、R111和R112具有与以上相同的定义)。在这些基团之中,更优选的基团可以举出使得A1和G1结合成A1-C(=O)-G1、A1-NHC(=O)-G1和A1-NH-G1的形式的那些基团。作为优选的和更优选的A2的实例提到的这些结合形式更优选与其中X是硫、A1是-(CH2)2-的以上式(I)结构相结合。
在式(I)中,A3代表一个单键,或是一个有G1和A4结合在其相同或不同的碳的子上的C1-6脂族烃基。作为A3的C1-6脂族烃基的实例可以提到以上对A1所述的相同基团,以及-C(CH3)=C(CH3)-,-C(CH2CH3)=CH-,-C(CH2CH3)=C(CH3)-,-C(CH2CH3)=C(CH2CH3)-,-C(CH2CH2CH3)=CH-,-C(CH2CH2CH3)=C(CH3)-,-CH=CHCH2-,-C(CH3)=CHCH2-,-CH=C(CH3)CH2-,-CH=CHCH(CH3)-,-C(CH3)=C(CH3)CH2-,-C(CH3)=CHCH(CH3)-,-C(CH3)=C(CH3)CH(CH3)-,-C(CH3)=CHC(CH3)2-,-C(CH2CH3)=CHCH2-,-CH=C(CH2CH3)CH2-,-CH=CHCH(CH2CH3)-,-C(CH2CH3)=C(CH3)CH2-,-C(CH2CH3)=CHCH(CH3)-,-C(CH3)=C(CH2CH3)CH2-,-CH=C(CH2CH3)CH(CH3)-,-CH=CHCH(CH2CH3)-,-C(CH3)=CHCH(CH2CH3)-,-CH=C(CH3)CH(CH2CH3)-,-CH=CH(CH2)2-,-C(CH3)=CH(CH2)2-,-CH=C(CH3)(CH2)2-,-CH=CHC(CH3)CH2-,-CH=CHCH2CH(CH3)-,-C(CH3)=C(CH3)(CH2)2-,-C(CH3)=CHCH(CH3)CH2-,-C(CH3)=CHCH2CH(CH3)-,-CH2CH=CHCH2-,-CH(CH3)CH=CHCH2-,-CH2C(CH3)=CHCH2-,-CH(CH3)C(CH3)=CHCH2-,-CH(CH3)CH=CHCH(CH3)-,-CH(CH3)CH=C(CH3)CH2-,-CH2C(CH3)=C(CH3)CH2-,-CH(CH2CH3)CH=CHCH2-和-CH2C(CH2CH3)=CHCH2-。作为A3的优选实例,可以举出单键、-CH2-、C(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH3)(CH2)2-、-CH=CH-和-CH=CHCH2-。特别优选的是单键、-CH2-、C(CH2)2-和- (CH2)3-。
在式(I)中,A4代表一个单键,或是一个基团,它将A3和G2结合成以下形式:A3-C(=O)-G2,A3-C(=O)O-G2,A3-C(=O)NR121-G2,A3-C(=S)NR122-G2,A3-C(=NR123)-G2,A3-O-G2,A3-OC(=O)-G2,A3-NR124-G2,A3-NR125C(=O)-G2,A3-NR126S(=O)2-G2,A3-NR127C(=O)O-G2,A3-NR128C(=O)NR129-G2,A3-NR130C(=S)-G2,A3-NR131C(=S)NR132-G2,A3-S-G2,A3-S(=O)-G2,A3-S(=O)2-G2,A3-S(=O)2NR133-G2(其中R121-R133各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基),或结合成A3-S(=O)2-G2形成。当A3和G2被结合成A3-C(=O)NR121-G2的形式时,对于R121,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到与以上对于A2中的R101所述的相同基团。作为R121的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-C(=S)NR122-G2的形式时,对于R122,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R122的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-C(=NR123)-G2的形式时,对于R123,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R123的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR124-G2的形式时,对于R124,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R124的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR125C(=O)-G2的形式时,对于R125,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R125的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR126S(l=O)2-G2的形式时,对于R126,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R126的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR127C(=O)O-G2的形式时,对于R127,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R127的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR128C(l=O)NR129-G2的形式时,对于R128和R129,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R128和R129 的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR130C(=S)-G2的的形式时,对于R130,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R130的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-NR131C(=S)NR132-G2的形式时,对于R131和R132,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R131和R132的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。当A3和G2被结合成A3-S(=O)2NR123-G2的形式时,对于R133,作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R133的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢。作为A4的优选基团,可以提到单键和使得A3与G2被组合成A3-C(=O)-G2、A3-C(=O)O-G2、A3-C(=O)NR121-G2、A3-O-G2、A3-NR124-G2、A3-NR125C(=O)-G2、A3-S(=O)2-G2和A3-S(=O)2O-G2等形式的基团(其中R121、R124和R125的定义同上)。
在以上式(I)中,G2代表选自以下1)至4)的一个基团:
1)一个单键;
2)一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基);
3)一个取代的或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基, 氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基);
4)一个取代的或未被取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基)。
当G1在式(I)中是一个取代或未被取代的C3-8脂环轻基时,作为优选的C3-8脂环烃基的实例,可以提到二价基团,例如环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环庚烷、环庚烯、环辛烷、二环[2.2.1]庚烷、二环[2.2.1]庚烯、二环[3.1.1]庚烷和二环[2.2.2]辛烷。作为优选的C3-8脂环烃基的G1可以提到二价的C3-6单环脂环烃基,例如环丙烷、环戊烷和环己烷。
作为取代的C3-8脂环烃基的G1的取代基,可以举出氟,氯,溴,碘,羟基,由直链或支链的烷基或环烷基及氧基组成的C1-7烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异辛氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基;C6-10芳氧基,例如苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基;C7-9芳基烷氧基,例如苄氧基、α-苯基乙氧基、β-苯基乙氧基和苯基丙氧基;C2-7酰氧基,例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基;氧基;由直链或支链烷基和磺酰氧基组成的C1-6烷基磺酰氧基,例如甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基;羧基;由直链或支链烷基和碳酰氧基组成的C2-7 烷氧羰基,例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧碳基、仲丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;由直链或支链的烷基或环烷基与氨基甲酰基组成的C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基,N,N-二乙基氨基甲酰基和N,N-二丙基氨基甲酰基;氨基;由直链或支链的烷基或环烷基与氨基组成的C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、环丙氨基、环丁氨基、环戊氨基、环己氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲氨基、二乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基;C2-7酰氨基,例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基;C2-8烷氧羰基氨基,例如甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基和叔丁氧羰基氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲基磺酰氨基、乙基碳酰氨基、丁基磺酰氨基和叔丁基磺酰氨基;氰基;硝基;C1-6烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基;由直链或支链的烷基或环烷基或与亚磺酰基组成的C1-6烷基亚磺酰基,例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和环戊基亚磺酰基;由直链或支链烷基或环烷基与磺酰基组成的C1-6烷基磺酰基,例如,甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基、环戊磺酰基和环己磺酰基;磺基;氨磺酰基;由直链或支链的烷基或环烷基和氨基磺酰磺酰基组成的C1-6氨基磺酰基,例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基 磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基;C3- 6脂环烃基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基,例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
根据本发明的术语“烷基”是指直链或支链的饱和脂族烃基,例如,甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基、新戊基、叔戊基和异己基。
根据本发明的术语“环烷基”是指饱和脂环烃基,例如环丙基、环丁基和环己基。
作为取代的C3-8脂环烃基G1的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氧基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以又被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨 基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基。
当式(I)的G1代表一个取代或未被取代的C6-14芳族烃基时,作为C6-14芳族烃基的实例可以提到分子中有至少一个芳香环的二价基团,例如苯、茚、二氢化茚、萘、1,2-二氢萘、1,2,3,4-四氢萘、薁、苊、二氢苊、芴、菲和蒽。作为G1的C6-14芳族烃基的优选实例,可以举出苯、萘和茚。二价苯可以作为G1的C6-14芳族烃基的最优选的实例。
对于取代的C6-14芳族烃基的G1,作为取代基可以提到氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3- 6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基。
对于作为取代的C6-14芳族烃基的G1的取代基,其定义与对于取代的C3-8脂环烃基G1的取代基相同。对于取代的C6-14芳族烃基G1,作为取代基的具体实例可以提到与以上对于取代的C3-8脂环烃基G1的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基 甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基。
作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基的优选实例,可以举出:氟、氯;溴;由直链或支链的烷基和氧基组成的C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基;氰基;硝基;羧基;羟基;氨基;由直链或支链烷基和氨基组成的C1-6一或二烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基;氨基甲酰基;氨基磺酰基;C3-6脂环烃基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基:C1-6烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基;C1-6烷基磺酰基,例如,甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基和己磺酰基;C2-7烷氧羰基,例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基;C2-7酰氧基,例如,乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基;三氟甲基;三氟甲氧基;以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基,例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1- 戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
对于取代的C6-14芳族烃基G1的取代基,这些基团中更优选的实例可以提到氟、氯、溴、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷或基氨基、氨基甲酰基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-7烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基;作为特别优选的取代基实例,可以提到氟、氯、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷基氨基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和饱和的C1-6烷基。
当式(I)中的G1代表一个在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的或未被取代的杂环基时,作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基的实例,可以举出二价的单环、双环或三环芳族杂环基团,例如,呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、呋咱、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、四氢呋喃、1,3-二氧杂环戊烷、1,4-二氧杂环己烷、吡啶、哌嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、1,4-二氧杂环庚烷、苯并噻吩、吲哚、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、2,3-二氮杂萘、噌啉、1.8-二氮杂萘,1,2,3,4-四氢异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩塞嗪、吡咯并嘧啶、吡唑并嘧啶和奎宁环。
作为环中有1-4个选自氧、氮、硫的原子的杂环基G1的优选实例,可以提到环中有1-3个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉、喹唑啉、2,3-二氮杂萘、噌啉和1,8-二氮杂萘,或是环中有1-2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、 高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶和哌嗪。
环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G1是在碳原子或氮原子处与A2键合。
环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A2键合的杂环基的优选实例,可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基团,例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A2键合的杂环基的优选实例,可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶和哌嗪。作为环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团的优选实例,可以举出哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪和哌嗪。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1取代基,可以提到氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6- 10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1,其取代基的定义与对于取代的C3-8脂环烃基G1的取代基相同。作为在环中有1-4个选自氧、硫和氮的原子的取代的杂环基G1的取代基的具体实例,可以提到以上对于取代的C3-8脂环烃基G1所述的相同的具体取代基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氧基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以被选自以下基团 的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基的优选实例,可以提到:氟、氯;溴;由直链或支链的烷基和氧基组成的C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基;氰基;硝基;羧基;羟基;氨基;由直链或支链烷基和氨基组成的C1-6一或二烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基;氨基甲酰基;氨基磺酰基;C3-6脂环烃基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基:C1-6烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基;C1-6烷基磺 酰基,例如,甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基和己磺酰基;C2-7烷氧羰基,例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基;C2-7酰氧基,例如,乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基;三氟甲基;三氟甲氧基;以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基,例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1的更优选的取代基实例,可以提到:氟、氯、溴、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷或基氨基、氨基甲酰基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-7烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基;作为特别优选的取代基实例,可以提到氟、氯、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷基氨基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基。
作为G1的优选实例,可以举出苯,环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基,以及环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基。环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基团可以举出作为G1的特别优选的实例。
以上式(I)中的G2代表选自以下1)至5)的一个基团:
1)氢;
2)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺 酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
3)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
4)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
5)取代或未被取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基, 任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3- 6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子));
当G2在式(I)中代表一个取代或未被取代的C1-10脂族烃基时,作为C1-10脂族烃基G2的实例可以提到:甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、2-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、己基、庚基、2-甲基己基、5-甲基己基、1,1-二甲基戊基、6-甲基庚基、辛基、壬基和癸基;链烯基,例如乙烯基、1-甲基乙烯基、1-乙基乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丁烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、1,3-丁二烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1,5-己二烯基、2-庚烯基、2-辛烯基、5-壬烯基和2-癸烯基;以及炔基,例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-3-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基、2-壬炔基、2-癸炔基。
作为G2的优选的C1-10脂族炔基,可以提到任选含一个不饱和键的直链或支链C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、乙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、乙炔基和1-丙炔基,特别优选的是直链或支链的C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和己基。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基,可以提到:氟,氯,溴,碘,羟基,由直链或支链的烷基或环烷基及氧基组成的C1-7烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异辛氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基;C6-10芳氧基,例如苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基;C7-9芳基烷氧基,例如苄氧基、α-苯基乙氧基、β-苯基乙氧基和苯基丙氧基;C2-7酰氧基,例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、 戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基;氧基;由直链或支链烷基和磺酰氧基组成的C1-6烷基磺酰氧基,例如甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基;羧基;由直链或支链烷基和碳酰氧基组成的C2-7烷氧羰基,例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧碳基、仲丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;由直链或支链的烷基或环烷基与氨基甲酰基组成的C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基,N,N-二乙基氨基甲酰基和N,N-二丙基氨基甲酰基;氨基;由直链或支链的烷基或环烷基与氨基组成的C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、环丙氨基、环丁氨基、环戊氨基、环己氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲氨基、二乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基;C2-7酰氨基,例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基;C2-8烷氧羰基氨基,例如甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基和叔丁氧羰基氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲基磺酰氨基、乙基碳酰氨基、丁基磺酰氨基和叔丁基磺酰氨基;氰基;硝基;C1-6烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基;由直链或支链的烷基或环烷基或与亚磺酰基组成的C1-6烷基亚磺酰基,例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和环戊基亚磺酰基;由直链或支链烷基或环烷基与磺酰基组成的C1-6烷基磺酰基,例如,甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺 酰基、戊磺酰基、己磺酰基、环戊磺酰基和环己磺酰基;磺基;氨磺酰基;由直链或支链的烷基或环烷基和氨基磺酰磺酰基组成的C1-6氨基磺酰基,例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基;C3-6脂环烃基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基,例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基;一价单环、双环或三环C6-14芳族烃,例如苯、萘、茚、二氢化茚、1,2,3,4-四氢萘和芴;以及杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子),它们是一价的单环、双环或三环杂环(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子),例如:呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩噻嗪和奎宁环。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的优选实例,可以举出羟基、任选取代的C1-7烷氧基、氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的更优选的取代基实例,可以举出:羟基、任选取代的C1-7烷氧基、羰基、氨基、任选取代的C1-6烷氨基、氰基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)是在碳原子或氮原子处与C1-10脂族烃基G2键合。
作为在碳原子处与C1-10脂族烃基G2键合的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)的更优选的实例,可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环或双环C3-9芳族杂环,例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
作为在氮原子处与C1-10脂族烃基G2键合的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)的优选的实例,可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C2-9芳族杂环,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氧吡啶和哌嗪。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基,G1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基 氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基、三氟甲基;和三氟甲氧基。
当G2在式(I)中是一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基时,作为C3-8脂环烃基G2的实例可以提到一价的环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环庚烷、环庚烯和环辛烷。作为C3-8脂环烃基G2的优选实例可以提到环丙基、环丁基、环戊基、环己基、3-环戊烯基、4-环戊烯基、1-环己烯基、3-环己烯基、4-环己烯基、和1-环庚烯基。
作为取代的C3-8脂环烃基G2的取代基,可以提到选自以下的一个或多个基团:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮、硫的原子)。
对于取代的C3-8脂环烃基G2,取代基的定义与对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的定义相同。作为取代的C3-8脂环烃基G2的取代基的实例,可以提到对于取代的以C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C3-8脂族烃基G2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、 丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;三氟甲氧基。
当G2在式(I)中代表一个取代的或未被取代的C6-14芳族烃基时,作为C6-14芳族烃基G2的实例可以提到分子中有至少一个芳香环的一价基团,例如苯、茚、二氢化茚、萘、1,2-二氢萘、1,2,3,4-四氢萘、薁、苊、二氢苊、芴、菲和蒽。苯基可以举出作为C6-14芳族烃基G2的优选实例。
作为取代的C6-14芳族烃基G2的取代基,可以提到一个或多个选自以下的基团:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个 选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为取代的C6-14芳族烃基的G2,其取代的基的定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的定义相同。对于取代的C6-14芳族烃基G2,作为取代基的实例可以提到对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基G2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;和三氟甲氧基。
当G2在式(I)中代表一个取代的或未被取代的环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基时,作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G2的实例,可以提到一价的单环、双环或三环基团,例如:呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、 异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩噻嗪和喹宁环。作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的杂环基G2的优选实例,可以举出:2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,1-哌啶基,2-哌啶基,3-哌啶基,4-哌啶基,吗啉基,1-高哌啶基,1-吡咯烷基,2-噻唑基,4-噻唑基,5-噻唑基,2-_唑基,4-_唑基,5-_唑基,1-咪唑基,2-咪唑基,4-咪唑基,5-咪唑基,3-吡唑基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡咯基,3-吡咯基,4-异_唑基,2-嘧啶基,4-嘧啶基,2-吡嗪基,4-三唑基,5-四唑基,1-哌嗪基,4-四氢吡喃基,2-1,3,4-_二唑基,4-1,2,3-噻二唑基,2-苯并呋喃基,2-苯并噻唑基,2-吲哚基,3-吲哚基,5-苯并咪唑基和2-1,2,3,4-四氢异喹啉基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基的G2,是在碳原子或氮原子处与A4键合。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A4键合的杂环基G2,其更优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环或双环C3-9芳族杂环基团,例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1,2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A4键合的杂环基G2,其优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C2-9杂环基团,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶和哌嗪。对于作为G2的杂环基的更优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C4-6杂环基团,例如哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪和哌嗪。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G2的 取代基,可以提到选自以下基团的一个或多个取代基:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基的G2,其取代基的定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的定义相同。对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G2,其取代基的具体实例可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为环有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基,C1-6脂族烃基,C6-14芳族烃基和杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和 吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;和在氟甲氧基。
以上的前提条件是,在根据本发明的式(I)中A1、A2、G1、G3、G4和G2的组合之中,当A1是一个单键时,A2、G1、A3和A4全是单键。
另外,在根据本发明的式(I)中A1、A2、G1、G3、A4和G2的组合之中,当A1不是单键,而且G1和A3都是单键时,则包含A2和A4的组合是A1-C(=O)-C(=O)-G2或A1-C(=O)NR101-O-G2(其中R101具有上述的相同定义)。
另外,在根据本发明的式(I)中G1、A3、A4和G2的组合之中,当A3代表一个有G1和A4结合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基、且G2代表一个取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时,A4不是一个单键。
在式(I)中A5代表一个单键,或是一个将R2和A5所键合的吡咯环的碳原子的结合成R2-NR201-吡咯环碳原子形式(其中R201代表氢或C1-4脂族烃基)的基团。当A5是一个将R2和A5所键合的吡咯环的碳原子结合成R2-NR201-吡咯环碳原子形式(其中R201代表氢或C1-4脂族烃基)的基团时,作为R201的C1-4脂族烃基的实例,可以提及以上对A2中R101所述的相同基团。作为R102的优选实例,可以举出氢、甲基、乙基和丙基,特别优选的是氢和甲基。
A5的优选实例可以提及单键、-NH-和-N(CH3)-。可以举出单链作为A5的特别优选的实例。
以上式(I)中的R2代表选自以下1)至6)的一个基团:
1)氢。
2)氟,氯,溴或碘。
3)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任 选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1~4个选自氧、氮和硫的原子))。
4)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1~4个选自氧、氮和硫的原子))。
5)取代或未被取代的C3-14芳族烃基(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1~4个选自氧、氮和硫的原子))。
6)取代或未被取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基,可以提及选自以下的一个或多个基团:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳基烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羟基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6 烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1~4个选自氧、氮和硫的原子)。
当R2在式(I)中为氟、氯、溴或碘时,优选的是氯和溴。
当R2在式(I)中代表取代或未被取代的C1-10脂族烃基时,作为C1-10脂族烃基的R2的实例可以提及以上对于作为C1-10脂族烃基的G2的实例所述的相同基团。作为C1-10脂族烃基R2的优选实例,可以举出甲基、乙基、异丙基、丁基、叔丁基、叔戊基、乙烯基、2-丙烯基和2-丙炔基。
作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基,可以提到选自以下基团的一个或多个取代基:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于取代的C1-10脂族烃基R2的取代基,其定义与对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基的具体实例,可以举出与以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-4芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁 氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基,C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表一个取代或未被取代的C3-8脂环烃基时,作为C3-8脂环烃基R2的实例可以举出以上对于作为C3-8脂环烃基的G2的实例所述的相同基团。作为C3-8脂环烃基R2的优选实例,可以举出环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
作为取代的C3-8脂环烃基R2的取代基,可以提到选自以下基团的一个或多个取代基:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为取代的C3-8脂环烃基的R2的取代基,其定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C3-8脂环烃基R2的取代基的具体实例,可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C3-8脂环烃基R2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表取代或未被取代的C6-14芳族烃基时,作为C16芳族烃基的R2可以提到对于作为C6-14芳族烃基的G2的实例所述的相同基团。可以举出苯基作为C6-14芳族烃基R2的优选实例。
作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基,可以提到选自以下基团的一个或多个取代基;氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6 烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于取代的C6-14芳族烃基R2,其取代基的定义与对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基的具体实例,可以提取以上对取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代 的或未被取代的杂环基时,作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2的实例,可以提到以上对于作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G2的实例所述的相同基团。环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2是在碳原子或氮原子处与A5键合。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A5键合的杂环基的优选实例,可以提到环中有1-3个选自氧、氮和硫原子的单环或双环C3-9芳族杂环基团,例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、苯并咪唑基和苯并_唑基。更优选的基团可以举出环中有1或2个选自氧、氮和硫原子的单环或双环C3-9芳族杂环基团,例如2-呋喃基、2-噻吩基、2-吡咯基、2-咪唑基、5-咪唑基、2-_唑基、5-_唑基、5-异_唑异基、2-噻唑基、5-噻唑基、5-异噻唑基、3-异噻唑基、2-吡啶基、2-嘧啶基、2-苯并呋喃基和2-苯并噻吩基。这些基团中特别优选的是环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的单环C3-5芳族杂环基团,尤其优选2-呋喃基、2-噻吩基和2-吡咯基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A5键合的杂环基的优选实例,可以提到1-吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、1-高哌啶基和1-哌嗪基。当环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2是在氮原子处与A5键合时,A5是一个单键。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基,可以提到选自以下基团的一个或多个取代基:氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2,其取代基的定义与以上对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的所述定 义相同。作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基具体实例,可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述相同的具体取代基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基,C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基,例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基;C1-7酰氨基,例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基,例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基,丙磺酰氨基和丁磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基;三氟甲基;和三氟甲氧基。
对于根据本发明的环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团R2,在作为取代基叙述的实例之中,可以举出以下基团作为优选的取代基:氟;氯;溴;碘;羟基;氰基;硝基;氨基;由直链或支链烷基和氨基组成的取代的或未被取代的C1-6一或二烷基氨基,例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二 乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁氨基、N-乙基异丙氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基;羧基;取代的或未被取代的饱和的C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基;C3-6脂环烃基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;由直链或支链烷基和氧基组成的取代或未被取代的C1-6烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基;取代或未被取代的C2-7酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基;C1-6烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基;三氟甲基;三氟甲氧基;取代或未被取代的C2-7酰氨基,例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰胺基、戊酰氨基和己酰氨基;以及由直链或支链的烷基和氨基甲酰基组成的取代或未被取代的C2-7烷基氨基甲酰基,例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基和N,N-二乙基氨基甲酰基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基的更优选实例,可以提取氟、氯、溴、取代或未被取代的C1-6烷基、羟基,以及取代或未被取代的C1-6烷氧基。
在本发明式(I)中的R2和A5的组合中,当R2是氟、氯、溴或碘时,A5是一个单键。
作为本发明式(I)中R2和A5的组合的优选实例,可以举出其中A5是一个单键,而R2是一个取代或未被取代的环丙基,或者A5是一个单键、而R2是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的单环C3-5芳族杂环基团的组合。也就是说,R2-A5代表的基团优选是取代或未被取代的环丙基,或是环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的单环C3-5芳族杂环基团,例如,取代或未被取代的2-呋喃基,取代或未被取代的2-噻吩基,取代或未被取代的2-吡咯基,取代或未被取代的2-咪唑基,取代或未被取代的5-咪唑基,取代或未被 取代的2-_唑基,取代或未被取代的5-_唑基,取代或未被取代的异_唑基,取代或未被取代的2-噻唑基,取代或未被取代的5-噻唑基,取代或未被取代的5-异噻唑基,取代或未被取代的3-异噻唑基,取代或未被取代的2-吡啶基,取代或未被取代的2-嘧啶基。其中特别优选的是2-呋喃基、2-噻吩基和2-吡咯基,而且它们优选被以下基团取代:氟、氯、溴、取代的或未被取代的C1-6烷基、羟基或者取代或未被取代的C1-6烷氧基。
作为在以上式(I)的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物中-G1-A3-A4-G2的优选组合,可以列举下面图1至24所示的K1-K822所代表的基团。在这些结构式中,符号“---”代表A2和-G1-A3-A4-G2的结合部位。
图1
Figure C0380623500761
图2
图3
Figure C0380623500781
图4
Figure C0380623500791
图5
Figure C0380623500801
图6
Figure C0380623500811
图7
Figure C0380623500821
图8
Figure C0380623500831
图9
Figure C0380623500841
图10
图11
Figure C0380623500861
图12
图13
Figure C0380623500881
图14
Figure C0380623500891
图15
Figure C0380623500901
图16
图17
图18
Figure C0380623500931
图19
Figure C0380623500941
图20
Figure C0380623500951
图21
图22
Figure C0380623500971
图23
图24
Figure C0380623500991
作为以上式(I)的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物中-A5-R2的优选组合,可以列举以下图25至31中所示的J1-J243代表的基团,以及以下图32至36中所示的N1-N158代表的基团。在这些结构式中,符号“---”代表吡咯环碳原子与-A5-R2的结合部位。
图25
Figure C0380623501001
图26
Figure C0380623501011
图27
Figure C0380623501021
图28
Figure C0380623501031
图29
Figure C0380623501041
图30
Figure C0380623501051
图31
Figure C0380623501061
图32
Figure C0380623501071
图33
Figure C0380623501081
图34
Figure C0380623501091
图35
Figure C0380623501101
图36
Figure C0380623501111
作为以上式(I)的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物的具体实例,可以举出具有列在以下表1至214中的基团作为A1的化合物,具有列在以下表1至214中的基团作为A2的化合物,具有以上图1至24中所示K1-K822表示的基团作为-G1-A3-A4-G2的化合物,具有以上图25至31中所示J1-J243代表的基团或者以上图32至36中所示N1-N158代表的基团作为-A5-R2的化合物,具有列在以下表1至214中的基团作为X的化合物,和含有它们的任何合意组合的化合物。
作为特别优选的实例,可以列举下面表1至214中列出的化合物。
下面表1至214中的基团K1-K822,J1-J243和N1-N158是如同以上图1-36中定义的各个取代基。
[表1]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0001   单键   单键   K240   J1   O
  1-0002   单键   单键   K240   J3   O
  1-0003   单键   单键   K240   J3   S
  1-0004   单键   单键   K240   J6   O
  1-0005   单键   单键   K240   J7   O
  1-0006   单键   单键   K240   J8   O
  1-0007   单键   单键   K240   J9   O
  1-0008   单键   单键   K240   J9   S
  1-0009   单键   单键   K240   J10   O
  1-0010   单键   单键   K240   J10   S
  1-0011   单键   单键   K240   J11   S
  1-0012   单键   单键   K240   J11   O
  1-0013   单键   单键   K240   J12   O
  1-0014   单键   单键   K240   J13   O
  1-0015   单键   单键   K240   J14   O
  1-0016   单键   单键   K240   J14   S
  1-0017   单键   单键   K240   J15   O
  1-0018   单键   单键   K240   J16   O
  1-0019   单键   单键   K240   J16   S
  1-0020   单键   单键   K240   J17   O
  1-0021   单键   单键   K240   J18   O
  1-0022   单键   单键   K240   J19   O
  1-0023   单键   单键   K240   J20   O
  1-0024   单键   单键   K240   J21   O
  1-0025   单键   单键   K240   J22   O
  1-0026   单键   单键   K240   J22   S
  1-0027   单键   单键   K240   J23   S
  1-0028   单键   单键   K240   J23   O
  1-0029   单键   单键   K240   J24   O
  1-0030   单键   单键   K240   J24   S
  1-0031   单键   单键   K240   J25   O
  1-0032   单键   单键   K240   J25   S
[表2]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0033   单键   单键   K240   J26   O
  1-0034   单键   单键   K240   J26   S
  1-0035   单键   单键   K240   J27   O
  1-0036   单键   单键   K240   J28   O
  1-0037   单键   单键   K240   J28   S
  1-0038   单键   单键   K240   J29   O
  1-0039   单键   单键   K240   J29   S
  1-0040   单键   单键   K240   J30   O
  1-0041   单键   单键   K240   J31   O
  1-0042   单键   单键   K240   J32   O
  1-0043   单键   单键   K240   J33   O
  1-0044   单键   单键   K240   J34   O
  1-0045   单键   单键   K240   J34   S
  1-0046   单键   单键   K240   J35   O
  1-0047   单键   单键   K240   J35   S
  1-0048   单键   单键   K240   J36   O
  1-0049   单键   单键   K240   J37   O
  1-0050   单键   单键   K240   J37   S
  1-0051   单键   单键   K240   J38   O
  1-0052   单键   单键   K240   J39   O
  1-0053   单键   单键   K240   J40   O
  1-0054   单键   单键   K240   J41   O
  1-0055   单键   单键   K240   J42   O
  1-0056   单键   单键   K240   J43   O
  1-0057   单键   单键   K240   J43   S
  1-0058   单键   单键   K240   J44   O
  1-0059   单键   单键   K240   J45   O
  1-0060   单键   单键   K240   J46   O
  1-0061   单键   单键   K240   J47   O
  1-0062   单键   单键   K240   J48   O
  1-0063   单键   单键   K240   J49   O
  1-0064   单键   单键   K240   J50   O
[表3]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0065   单键   单键   K240   J51   O
  1-0066   单键   单键   K240   J52   O
  1-0067   单键   单键   K240   J53   O
  1-0068   单键   单键   K240   J54   O
  1-0069   单键   单键   K240   J55   O
  1-0070   单键   单键   K240   J56   O
  1-0071   单键   单键   K240   J56   S
  1-0072   单键   单键   K240   J57   O
  1-0073   单键   单键   K240   J58   O
  1-0074   单键   单键   K240   J59   O
  1-0075   单键   单键   K240   J60   O
  1-0076   单键   单键   K240   J61   O
  1-0077   单键   单键   K240   J62   O
  1-0078   单键   单键   K240   J63   O
  1-0079   单键   单键   K240   J63   S
  1-0080   单键   单键   K240   J64   O
  1-0081   单键   单键   K240   J65   O
  1-0082   单键   单键   K240   J66   O
  1-0083   单键   单键   K240   J67   O
  1-0084   单键   单键   K240   J68   O
  1-0085   单键   单键   K240   J69   O
  1-0086   单键   单键   K240   J70   O
  1-0087   单键   单键   K240   J70   S
  1-0088   单键   单键   K240   J71   O
  1-0089   单键   单键   K240   J72   O
  1-0090   单键   单键   K240   J73   O
  1-0091   单键   单键   K240   J74   O
  1-0092   单键   单键   K240   J75   O
  1-0093   单键   单键   K240   J76   O
  1-0094   单键   单键   K240   J84   O
  1-0095   单键   单键   K240   J84   S
  1-0096   单键   单键   K240   J92   O
[表4]
化合物No. -A1- -A2-   -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  1-0097   单键   单键   K240   J92   S
  1-0098   -CH2-   单键   K240   J4   O
  1-0099   -CH2-   单键   K240   J4   S
  1-0100   -CH2-   单键   K240   J9   O
  1-0101   -CH2-   单键   K240   J9   S
  1-0102   -CH2-   单键   K240   J77   O
  1-0103   -(CH2)3-   单键   K240   J9   O
  1-0104   -(CH2)3-   单键   K240   J77   O
  1-0105   -(CH2)3-   单键   K240   J77   S
  1-0106   -CH2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J9   O
  1-0107   -CH2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J77   O
  1-0108   -CH2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J77   S
  1-0109   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J4   O
  1-0110   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J4   S
  1-0111   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J6   O
  1-0112   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J6   S
  1-0113   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J9   O
  1-0114   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J9   S
  1-0115   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J23   O
  1-0116   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J23   S
  1-0117   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J41   O
  1-0118   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J41   S
  1-0119   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J52   O
  1-0120   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J52   S
  1-0121   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J77   O
  1-0122   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J77   S
  1-0123   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J84   O
  1-0124   -(CH2)2-CH(CH3)-CH2-   单键   K240   J84   S
  1-0125   -CH2-CH(CH3)-(CH2)2-   单键   K240   J9   O
  1-0126   -CH2-CH(CH3)-(CH2)2-   单键   K240   J9   S
  1-0127   -CH2-CH(CH3)-(CH2)2-   单键   K240   J77   O
  1-0128   -CH2-C(CH3)2-CH2-   单键   K240   J9   O
[表5]
化合物No. -A1- -A2-   -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  1-0129   -CH2-C(CH3)2-CH2-   单键   K240   J9   S
  1-0130   -(CH2)4-   单键   K1   J2   O
  1-0131   -(CH2)4-   单键   K1   J4   O
  1-0132   -(CH2)4-   单键   K1   J9   O
  1-0133   -(CH2)4-   单键   K1   J9   S
  1-0134   -(CH2)4-   单键   K1   J77   O
  1-0135   -(CH2)4-   单键   K1   J77   S
  1-0136   -(CH2)2-C(CH3)2-CH2-   单键   K240   J9   O
  1-0137   -(CH2)2-C(CH3)2-CH2-   单键   K240   J9   S
  1-0138   -(CH2)4-   单键   K87   J96   O
  1-0139   -(CH2)4-   单键   K87   J96   S
  1-0140   -(CH2)4-   单键   K87   J104   O
  1-0141   -(CH2)4-   单键   K87   J104   S
  1-0142   -(CH2)4-   单键   K87   J117   O
  1-0143   -(CH2)4-   单键   K87   J117   S
  1-0144   单键   单键   K6   J9   O
  1-0145   单键   单键   K6   J77   O
  1-0146   单键   单键   K14   J1   O
  1-0147   -(CH2)2-   -NH-   K240   J4   O
  1-0148   -(CH2)2-   -NH-   K240   J4   S
  1-0149   -(CH2)2-   -NH-   K240   J6   O
  1-0150   -(CH2)2-   -NH-   K240   J6   S
  1-0151   -(CH2)2-   -NH-   K240   J9   O
  1-0152   -(CH2)2-   -NH-   K240   J12   O
  1-0153   -(CH2)2-   -NH-   K240   J12   S
  1-0154   -(CH2)2-   -NH-   K240   J23   O
  1-0155   -(CH2)2-   -NH-   K240   J23   S
  1-0156   -(CH2)2-   -NH-   K240   J41   O
  1-0157   -(CH2)2-   -NH-   K240   J41   S
  1-0158   -(CH2)2-   -NH-   K240   J52   O
  1-0159   -(CH2)2-   -NH-   K240   J52   S
  1-0160   -(CH2)2-   -NH-   K240   J84   O
[表6]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0161   -(CH2)2-   -NH-   K240   J84   S
  1-0162   -(CH2)3-   -NH-   K240   J3   O
  1-0163   -(CH2)3-   -NH-   K240   J3   S
  1-0164   -(CH2)3-   -NH-   K240   J9   O
  1-0165   -(CH2)3-   -NH-   K240   J10   O
  1-0166   -(CH2)3-   -NH-   K240   J10   S
  1-0167   -(CH2)3-   -NH-   K240   J22   O
  1-0168   -(CH2)3-   -NH-   K240   J22   S
  1-0169   -(CH2)3-   -NH-   K240   J28   O
  1-0170   -(CH2)3-   -NH-   K240   J28   S
  1-0171   -(CH2)3-   -NH-   K240   J43   O
  1-0172   -(CH2)3-   -NH-   K240   J43   S
  1-0173   -(CH2)3-   -NH-   K240   J84   O
  1-0174   -(CH2)3-   -NH-   K240   J84   S
  1-0175   -(CH2)3-   -NH-   K240   J92   O
  1-0176   -(CH2)3-   -NH-   K240   J92   S
  1-0177   -(CH2)2-   -O-   K240   J4   O
  1-0178   -(CH2)2-   -O-   K240   J4   S
  1-0179   -(CH2)2-   -O-   K240   J6   O
  1-0180   -(CH2)2-   -O-   K240   J6   S
  1-0181   -(CH2)2-   -O-   K240   J9   O
  1-0182   -(CH2)2-   -O-   K240   J12   O
  1-0183   -(CH2)2-   -O-   K240   J12   S
  1-0184   -(CH2)2-   -O-   K240   J23   O
  1-0185   -(CH2)2-   -O-   K240   J23   S
  1-0186   -(CH2)2-   -O-   K240   J41   O
  1-0187   -(CH2)2-   -O-   K240   J41   S
  1-0188   -(CH2)2-   -O-   K240   J52   O
  1-0189   -(CH2)2-   -O-   K240   J52   S
  1-0190   -(CH2)2-   -O-   K240   J84   O
  1-0191   -(CH2)2-   -O-   K240   J84   S
  1-0192   -(CH2)3-   -O-   K240   J3   O
[表7]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0193   -(CH2)3-   -O-   K240   J3   S
  1-0194   -(CH2)3-   -O-   K240   J9   O
  1-0195   -(CH2)3-   -O-   K240   J10   O
  1-0196   -(CH2)3-   -O-   K240   J10   S
  1-0197   -(CH2)3-   -O-   K240   J22   O
  1-0198   -(CH2)3-   -O-   K240   J22   S
  1-0199   -(CH2)3-   -O-   K240   J28   O
  1-0200   -(CH2)3-   -O-   K240   J28   S
  1-0201   -(CH2)3-   -O-   K240   J43   O
  1-0202   -(CH2)3-   -O-   K240   J43   S
  1-0203   -(CH2)3-   -O-   K240   J84   O
  1-0204   -(CH2)3-   -O-   K240   J84   S
  1-0205   -(CH2)3-   -O-   K240   J92   O
  1-0206   -(CH2)3-   -O-   K240   J92   S
  1-0207   -(CH2)2-   -O-   K1   J9   O
  1-0208   -(CH2)2-   -O-   K1   J9   S
  1-0209   -(CH2)2-   -O-   K1   J77   O
  1-0210   -(CH2)2-   -O-   K2   J4   O
  1-0211   -(CH2)2-   -O-   K2   J4   S
  1-0212   -(CH2)2-   -O-   K2   J6   O
  1-0213   -(CH2)2-   -O-   K2   J6   S
  1-0214   -(CH2)2-   -O-   K2   J9   O
  1-0215   -(CH2)2-   -O-   K2   J9   S
  1-0216   -(CH2)2-   -O-   K2   J23   O
  1-0217   -(CH2)2-   -O-   K2   J23   S
  1-0218   -(CH2)2-   -O-   K2   J41   O
  1-0219   -(CH2)2-   -O-   K2   J41   S
  1-0220   -(CH2)2-   -O-   K2   J52   O
  1-0221   -(CH2)2-   -O-   K2   J52   S
  1-0222   -(CH2)2-   -O-   K2   J77   O
  1-0223   -(CH2)2-   -O-   K2   J84   O
  1-0224   -(CH2)2-   -O-   K2   J84   S
[表8]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0225   -(CH2)3-   -O-   K1   J2   O
  1-0226   -(CH2)3-   -O-   K1   J4   O
  1-0227   -(CH2)3-   -O-   K1   J9   O
  1-0228   -(CH2)3-   -O-   K1   J9   S
  1-0229   -(CH2)3-   -O-   K1   J77   O
  1-0230   -(CH2)3-   -O-   K1   J77   S
  1-0231   -(CH2)3-   -O-   K2   J2   O
  1-0232   -(CH2)3-   -O-   K2   J4   O
  1-0233   -(CH2)3-   -O-   K2   J4   S
  1-0234   -(CH2)3-   -O-   K2   J9   O
  1-0235   -(CH2)3-   -O-   K2   J9   S
  1-0236   -(CH2)3-   -O-   K2   J77   O
  1-0237   -(CH2)3-   -O-   K2   J77   S
  1-0238   -(CH2)3-   -O-   K4   J2   O
  1-0239   -(CH2)3-   -O-   K4   J2   S
  1-0240   -(CH2)3-   -O-   K4   J3   O
  1-0241   -(CH2)3-   -O-   K4   J3   S
  1-0242   -(CH2)3-   -O-   K4   J11   S
  1-0243   -(CH2)3-   -O-   K4   J4   O
  1-0244   -(CH2)3-   -O-   K4   J4   S
  1-0245   -(CH2)3-   -O-   K4   J5   O
  1-0246   -(CH2)3-   -O-   K4   J5   S
  1-0247   -(CH2)3-   -O-   K4   J9   O
  1-0248   -(CH2)3-   -O-   K4   J9   S
  1-0249   -(CH2)3-   -O-   K4   J22   O
  1-0250   -(CH2)3-   -O-   K4   J22   S
  1-0251   -(CH2)3-   -O-   K4   J28   O
  1-0252   -(CH2)3-   -O-   K4   J28   S
  1-0253   -(CH2)3-   -O-   K4   J77   O
  1-0254   -(CH2)3-   -O-   K4   J77   S
  1-0255   -(CH2)3-   -O-   K4   J84   O
  1-0256   -(CH2)3-   -O-   K4   J84   S
[表9]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0257   -(CH2)3-   -O-   K4   J96   O
  1-0258   -(CH2)3-   -O-   K4   J96   S
  1-0259   -(CH2)3-   -O-   K4   J104   O
  1-0260   -(CH2)3-   -O-   K4   J104   S
  1-0261   -(CH2)3-   -O-   K4   J117   O
  1-0262   -(CH2)3-   -O-   K4   J117   S
  1-0263   -(CH2)3-   -S-   K1   J9   O
  1-0264   -(CH2)3-   -S-   K1   J9   S
  1-0265   -(CH2)3-   -S-   K1   J77   O
  1-0266   -(CH2)3-   -S-   K87   J119   O
  1-0267   -(CH2)3-   -S-   K87   J 119   S
  1-0268   -(CH2)3-   -S-   K87   J123   O
  1-0269   -(CH2)3-   -S-   K87   J123   S
  1-0270   -(CH2)3-   -S-   K87   J125   O
  1-0271   -(CH2)3-   -S-   K87   J125   S
  1-0272   -CH2-   单键   K530   J9   O
  1-0273   -CH2-   单键   K530   J9   S
  1-0274   -CH2-   单键   K6   J9   O
  1-0275   -CH2-   单键   K6   J9   S
  1-0276   -CH2-   单键   K8   J4   O
  1-0277   -CH2-   单键   K8   J4   S
  1-0278   -CH2-   单键   K8   J6   O
  1-0279   -CH2-   单键   K8   J6   S
  1-0280   -CH2-   单键   K8   J9   O
  1-0281   -CH2-   单键   K8   J9   S
  1-0282   -CH2-   单键   K8   J23   O
  1-0283   -CH2-   单键   K8   J23   S
  1-0284   -CH2-   单键   K8   J41   O
  1-0285   -CH2-   单键   K8   J41   S
  1-0286   -CH2-   单键   K8   J52   O
  1-0287   -CH2-   单键   K8   J52   S
  1-0288   -CH2-   单键   K8   J77   O
[表10]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0289   -CH2-   单键   K8   J77   S
  1-0290   -CH2-   单键   K8   J84   O
  1-0291   -CH2-   单键   K8   J84   S
  1-0292   -CH2-   单键   K460   J9   O
  1-0293   -CH2-   单键   K460   J9   S
  1-0294   -CH2-   单键   K460   J77   O
  1-0295   -CH2-   单键   K460   J77   S
  1-0296   -CH2-   单键   K463   J9   O
  1-0297   -CH2-   单键   K463   J9   S
  1-0298   -CH2-   单键   K463   J77   O
  1-0299   -(CH2)2-   单键   K464   J9   O
  1-0300   -CH2-   单键   K11   J1   O
  1-0301   -CH2-   单键   K11   J1   S
  1-0302   -CH2-   单键   K11   J2   O
  1-0303   -CH2-   单键   K11   J3   O
  1-0304   -CH2-   单键   K11   J3   S
  1-0305   -CH2-   单键   K11   J4   O
  1-0306   -CH2-   单键   K11   J5   O
  1-0307   -CH2-   单键   K11   J9   O
  1-0308   -CH2-   单键   K11   J9   S
  1-0309   -CH2-   单键   K11   J77   O
  1-0310   -CH2-   单键   K11   J77   S
  1-0311   -(CH2)2-   单键   K11   J9   O
  1-0312   -(CH2)2-   单键   K11   J9   S
  1-0313   -(CH2)2-   单键   K11   J77   O
  1-0314   -(CH2)2-   单键   K11   J77   S
  1-0315   -(CH2)3-   单键   K11   J2   O
  1-0316   -(CH2)3-   单键   K11   J2   S
  1-0317   -(CH2)3-   单键   K11   J3   S
  1-0318   -(CH2)3-   单键   K11   J4   O
  1-0319   -(CH2)3-   单键   K11   J5   S
  1-0320   -(CH2)3-   单键   K11   J9   O
[表11]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0321   -(CH2)3-   单键   K11   J9   S
  1-0322   -(CH2)3-   单键   K11   J77   O
  1-0323   -(CH2)3-   单键   K11   J77   S
  1-0324   -(CH2)3-   单键   K11   J3   O
  1-0325   -(CH2)3-   单键   K11   J5   O
  1-0326   -(CH2)4-   单键   K11   J9   O
  1-0327   -CH2-   单键   K468   J9   O
  1-0328   -CH2-   单键   K468   J9   S
  1-0329   -CH2-   单键   K14   J6   O
  1-0330   -CH2-   单键   K283   J4   O
  1-0331   -CH2-   单键   K283   J4   S
  1-0332   -CH2-   单键   K283   J6   O
  1-0333   -CH2-   单键   K283   J6   S
  1-0334   -CH2-   单键   K283   J9   O
  1-0335   -CH2-   单键   K283   J12   O
  1-0336   -CH2-   单键   K283   J12   S
  1-0337   -CH2-   单键   K283   J23   O
  1-0338   -CH2-   单键   K283   J23   S
  1-0339   -CH2-   单键   K283   J41   O
  1-0340   -CH2-   单键   K283   J41   S
  1-0341   -CH2-   单键   K283   J52   O
  1-0342   -CH2-   单键   K283   J52   S
  1-0343   -CH2-   单键   K283   J84   O
  1-0344   -CH2-   单键   K283   J84   S
  1-0345   -CH2-   单键   K24   J9   O
  1-0346   -(CH2)2-   单键   K283   J9   O
  1-0347   -(CH2)2-   单键   K14   J3   O
  1-0348   -(CH2)2-   单键   K14   J3   S
  1-0349   -(CH2)2-   单键   K14   J9   O
  1-0350   -(CH2)2-   单键   K14   J10   O
  1-0351   -(CH2)2-   单键   K14   J10   S
  1-0352   -(CH2)2-   单键   K14   J22   O
[表12]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0353   -(CH2)2-   单键   K14   J22   S
  1-0354   -(CH2)2-   单键   K14   J28   O
  1-0355   -(CH2)2-   单键   K14   J28   S
  1-0356   -(CH2)2-   单键   K14   J43   O
  1-0357   -(CH2)2-   单键   K14   J43   S
  1-0358   -(CH2)2-   单键   K14   J84   O
  1-0359   -(CH2)2-   单键   K14   J84   S
  1-0360   -(CH2)2-   单键   K14   J92   O
  1-0361   -(CH2)2-   单键   K14   J92   S
  1-0362   -(CH2)2-   单键   K24   J9   O
  1-0363   -(CH2)2-   单键   K478   J119   O
  1-0364   -(CH2)2-   单键   K478   J119   S
  1-0365   -(CH2)2-   单键   K478   J123   O
  1-0366   -(CH2)2-   单键   K478   J123   S
  1-0367   -(CH2)2-   单键   K478   J125   O
  1-0368   -(CH2)2-   单键   K478   J125   S
  1-0369   -(CH2)2-   -O-   K11   J2   O
  1-0370   -(CH2)2-   -O-   K11   J4   O
  1-0371   -(CH2)2-   -O-   K11   J9   O
  1-0372   -(CH2)2-   -O-   K11   J9   S
  1-0373   -(CH2)2-   -O-   K37   J96   O
  1-0374   -(CH2)2-   -O-   K37   J96   S
  1-0375   -(CH2)2-   -O-   K37   J104   O
  1-0376   -(CH2)2-   -O-   K37   J104   S
  1-0377   -(CH2)2-   -O-   K37   J117   O
  1-0378   -(CH2)2-   -O-   K37   J117   S
  1-0379   -(CH2)3-   -O-   K477   J3   O
  1-0380   -(CH2)3-   -O-   K477   J3   S
  1-0381   -(CH2)3-   -O-   K477   J10   O
  1-0382   -(CH2)3-   -O-   K477   J10   S
  1-0383   -(CH2)3-   -O-   K477   J22   O
  1-0384   -(CH2)3-   -O-   K477   J22   S
[表13]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0385   -(CH2)3-   -O-   K477   J28   O
  1-0386   -(CH2)3-   -O-   K477   J28   S
  1-0387   -(CH2)3-   -O-   K477   J43   O
  1-0388   -(CH2)3-   -O-   K477   J43   S
  1-0389   -(CH2)3-   -O-   K477   J84   O
  1-0390   -(CH2)3-   -O-   K477   J84   S
  1-0391   -(CH2)3-   -O-   K477   J92   O
  1-0392   -(CH2)3-   -O-   K477   J92   S
  1-0393   -CH2-   单键   K60   J9   O
  1-0394   -CH2-   单键   K60   J9   S
  1-0395   -CH2-   单键   K60   J77   O
  1-0396   -CH2-   单键   K60   J77   S
  1-0397   -CH2-   单键   K62   J9   O
  1-0398   -CH2-   单键   K62   J77   O
  1-0399   -CH2-   单键   K499   J9   O
  1-0400   -CH2-   单键   K499   J77   O
  1-0401   -CH2-   单键   K510   J3   O
  1-0402   -CH2-   单键   K510   J3   S
  1-0403   -CH2-   单键   K510   J10   O
  1-0404   -CH2-   单键   K510   J10   S
  1-0405   -CH2-   单键   K510   J22   O
  1-0406   -CH2-   单键   K510   J22   S
  1-0407   -CH2-   单键   K510   J28   O
  1-0408   -CH2-   单键   K510   J28   S
  1-0409   -CH2-   单键   K510   J43   O
  1-0410   -CH2-   单键   K510   J43   S
  1-0411   -CH2-   单键   K510   J84   O
  1-0412   -CH2-   单键   K510   J84   S
  1-0413   -CH2-   单键   K510   J92   O
  1-0414   -CH2-   单键   K510   J92   S
  1-0415   -(CH2)2-   单键   K62   J9   O
  1-0416   -(CH2)2-   单键   K62   J9   S
[表14]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0417   -(CH2)2-   单键   K62   J77   O
  1-0418   -(CH2)2-   单键   K525   J4   O
  1-0419   -(CH2)2-   单键   K525   J4   S
  1-0420   -(CH2)2-   单键   K525   J6   O
  1-0421   -(CH2)2-   单键   K525   J6   S
  1-0422   -(CH2)2-   单键   K525   J12   O
  1-0423   -(CH2)2-   单键   K525   J12   S
  1-0424   -(CH2)2-   单键   K525   J23   O
  1-0425   -(CH2)2-   单键   K525   J23   S
  1-0426   -(CH2)2-   单键   K525   J41   O
  1-0427   -(CH2)2-   单键   K525   J41   S
  1-0428   -(CH2)2-   单键   K525   J52   O
  1-0429   -(CH2)2-   单键   K525   J52   S
  1-0430   -(CH2)2-   单键   K525   J84   O
  1-0431   -(CH2)2-   单键   K525   J84   S
  1-0432   -(CH2)4-   单键   K528   J119   O
  1-0433   -(CH2)4-   单键   K528   J119   S
  1-0434   -(CH2)4-   单键   K528   J123   O
  1-0435   -(CH2)4-   单键   K528   J123   S
  1-0436   -(CH2)4-   单键   K528   J125   O
  1-0437   -(CH2)4-   单键   K528   J125   S
  1-0438   -CH2-   单键   K529   J9   O
  1-0439   -(CH2)2-   -NH-   K240   J1   S
  1-0440   -(CH2)2-   -NH-   K240   J3   S
  1-0441   -(CH2)2-   -NH-   K240   J9   S
  1-0442   -(CH2)2-   -NH-   K240   J10   S
  1-0443   -(CH2)2-   -NH-   K240   J14   S
  1-0444   -(CH2)2-   -NH-   K240   J19   S
  1-0445   -(CH2)2-   -NH-   K240   J22   S
  1-0446   -(CH2)2-   -NH-   K240   J25   S
  1-0447   -(CH2)2-   -NH-   K240   J29   S
  1-0448   -(CH2)2-   -NH-   K240   J57   S
[表15]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0449   -(CH2)2-   -NH-   K240   J59   S
  1-0450   -(CH2)2-   -NH-   K240   J70   S
  1-0451   -(CH2)2-   -NH-   K240   J72   S
  1-0452   -(CH2)2-   -NH-   K240   J74   S
  1-0453   -(CH2)2-   -NH-   K240   J75   S
  1-0454   -(CH2)2-   -NH-   K240   J77   S
  1-0455   -(CH2)2-   -NH-   K240   J78   S
  1-0456   -(CH2)2-   -NH-   K240   J126   S
  1-0457   -(CH2)2-   -NH-   K240   J129   S
  1-0458   -(CH2)2-   -NH-   K240   J130   S
  1-0459   -(CH2)2-   -NH-   K240   J138   S
  1-0460   -(CH2)2-   -NH-   K240   J140   S
  1-0461   -(CH2)2-   -NH-   K240   J151   S
  1-0462   -(CH2)2-   -NH-   K240   J165   S
  1-0463   -(CH2)2-   -NH-   K240   J168   S
  1-0464   -(CH2)2-   -NH-   K240   J174   S
  1-0465   -(CH2)2-   -NH-   K240   J176   S
  1-0466   -(CH2)2-   -NH-   K240   J177   S
  1-0467   -(CH2)2-   -NH-   K240   J178   S
  1-0468   -(CH2)2-   -NH-   K240   J185   S
  1-0469   -(CH2)2-   -NH-   K240   J191   S
  1-0470   -(CH2)2-   -NH-   K240   J193   S
  1-0471   -(CH2)2-   -NH-   K240   J195   S
  1-0472   -(CH2)2-   -NH-   K240   J197   S
  1-0473   -(CH2)2-   -O-   K2   J19   S
  1-0474   -(CH2)2-   -O-   K2   J70   S
  1-0475   -(CH2)2-   -O-   K2   J78   S
  1-0476   -(CH2)2-   -O-   K2   J126   S
  1-0477   -(CH2)2-   -O-   K2   J129   S
  1-0478   -(CH2)2-   -O-   K2   J130   S
  1-0479   -(CH2)2-   -O-   K2   J138   S
  1-0480   -(CH2)2-   -O-   K2   J185   S
[表16]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0481   -(CH2)2-   -O-   K4   J9   S
  1-0482   -(CH2)2-   -O-   K4   J126   S
  1-0483   -(CH2)2-   -O-   K4   J129   S
  1-0484   -(CH2)2-   -O-   K4   J130   S
  1-0485   -(CH2)2-   -O-   K4   J138   S
  1-0486   -(CH2)2-   -O-   K4   J140   S
  1-0487   -(CH2)2-   -O-   K240   J9   S
  1-0488   -(CH2)2-   -O-   K240   J70   S
  1-0489   -(CH2)2-   -O-   K240   J78   S
  1-0490   -(CH2)2-   -O-   K240   J130   S
  1-0491   -(CH2)2-   -O-   K240   J138   S
  1-0492   -(CH2)2-   -O-   K240   J185   S
  1-0493   -(CH2)2-   单键   K603   J9   S
  1-0494   -(CH2)2-   单键   K603   J140   S
  1-0495   -(CH2)2-   单键   K604   J9   S
  1-0496   -(CH2)2-   单键   K604   J126   S
  1-0497   -(CH2)2-   单键   K605   J 9   S
  1-0498   -(CH2)2-   单键   K605   J129   S
  1-0499   -(CH2)2-   单键   K615   J9   S
  1-0500   -(CH2)2-   单键   K615   J130   S
  1-0501   -(CH2)2-   单键   K616   J9   S
  1-0502   -(CH2)2-   单键   K616   J138   S
  1-0503   -(CH2)3-   -NH-   K240   J9   S
  1-0504   -(CH2)3-   -NH-   K240   J126   S
  1-0505   -(CH2)3-   -NH-   K240   J129   S
  1-0506   -(CH2)3-   -NH-   K240   J130   S
  1-0507   -(CH2)3-   -NH-   K240   J138   S
  1-0508   -(CH2)3-   -NH-   K240   J140   S
  1-0509   -(CH2)3-   -O-   K1   J22   S
  1-0510   -(CH2)3-   -O-   K2   J22   S
  1-0511   -(CH2)3-   -O-   K4   J1   S
  1-0512   -(CH2)3-   -O-   K4   J10   S
[表17]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0513   -(CH2)3-   -O-   K4   J10   O
  1-0514   -(CH2)3-   -O-   K4   J19   S
  1-0515   -(CH2)3-   -O-   K4   J57   S
  1-0516   -(CH2)3-   -O-   K4   J70   S
  1-0517   -(CH2)3-   -O-   K4   J71   S
  1-0518   -(CH2)3-   -O-   K4   J78   S
  1-0519   -(CH2)3-   -O-   K4   J126   S
  1-0520   -(CH2)3-   -O-   K4   J126   O
  1-0521   -(CH2)3-   -O-   K4   J129   S
  1-0522   -(CH2)3-   -O-   K4   J129   O
  1-0523   -(CH2)3-   -O-   K4   J130   S
  1-0524   -(CH2)3-   -O-   K4   J134   S
  1-0525   -(CH2)3-   -O-   K4   J138   S
  1-0526   -(CH2)3-   -O-   K4   J140   S
  1-0527   -(CH2)3-   -O-   K4   J178   S
  1-0528   -(CH2)2-   -O-   K4   J178   S
  1-0529   -(CH2)3-   -O-   K4   J185   S
  1-0530   -(CH2)3-   -O-   K4   J186   S
  1-0531   -(CH2)3-   -O-   K4   J187   S
  1-0532   -(CH2)3-   -O-   K4   J189   S
  1-0533   -(CH2)3-   -O-   K4   J190   S
  1-0534   -(CH2)3-   -O-   K4   J191   S
  1-0535   -(CH2)3-   -O-   K4   J192   S
  1-0536   -(CH2)3-   -O-   K4   J193   S
  1-0537   -(CH2)3-   -O-   K11   J9   S
  1-0538   -(CH2)3-   -O-   K11   J126   S
  1-0539   -(CH2)3-   -O-   K11   J129   S
  1-0540   -(CH2)3-   -O-   K11   J130   S
  1-0541   -(CH2)3-   -O-   K11   J138   S
  1-0542   -(CH2)3-   -O-   K11   J140   S
  1-0543   -(CH2)3-   -O-   K34   J9   S
  1-0544   -(CH2)3-   -O-   K34   J126   S
[表18]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0545   -(CH2)3-   -O-   K34   J129   S
  1-0546   -(CH2)3-   -O-   K34   J130   S
  1-0547   -(CH2)3-   -O-   K34   J138   S
  1-0548   -(CH2)3-   -O-   K34   J140   S
  1-0549   -(CH2)3-   -O-   K49   J9   S
  1-0550   -(CH2)3-   -O-   K49   J126   S
  1-0551   -(CH2)3-   -O-   K49   J129   S
  1-0552   -(CH2)3-   -O-   K49   J130   S
  1-0553   -(CH2)3-   -O-   K49   J138   S
  1-0554   -(CH2)3-   -O-   K49   J140   S
  1-0555   -(CH2)3-   -O-   K103   J9   S
  1-0556   -(CH2)3-   -O-   K103   J126   S
  1-0557   -(CH2)3-   -O-   K103   J129   S
  1-0558   -(CH2)3-   -O-   K103   J130   S
  1-0559   -(CH2)3-   -O-   K103   J138   S
  1-0560   -(CH2)3-   -O-   K103   J140   S
  1-0561   -(CH2)3-   -O-   K240   J9   S
  1-0562   -(CH2)3-   -O-   K240   J70   S
  1-0563   -(CH2)3-   -O-   K240   J78   S
  1-0564   -(CH2)3-   -O-   K240   J130   S
  1-0565   -(CH2)3-   -O-   K240   J138   S
  1-0566   -(CH2)3-   -O-   K240   J185   S
  1-0567   -(CH2)3-   -O-   K723   J9   S
  1-0568   -(CH2)3-   -O-   K723   J126   S
  1-0569   -(CH2)3-   -O-   K723   J129   S
  1-0570   -(CH2)3-   -O-   K723   J130   S
  1-0571   -(CH2)3-   -O-   K723   J138   S
  1-0572   -(CH2)3-   -O-   K723   J140   S
  1-0573   -(CH2)3-   -O-   K725   J9   S
  1-0574   -(CH2)3-   -O-   K725   J126   S
  1-0575   -(CH2)3-   -O-   K725   J129   S
  1-0576   -(CH2)3-   -O-   K725   J130   S
[表19]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0577   -(CH2)3-   -O-   K725   J138   S
  1-0578   -(CH2)3-   -O-   K725   J140   S
  1-0579   -(CH2)3-   -O-   K99   J9   S
  1-0580   -(CH2)3-   -O-   K99   J126   S
  1-0581   -(CH2)3-   -O-   K99   J129   S
  1-0582   -(CH2)3-   -O-   K99   J130   S
  1-0583   -(CH2)3-   -O-   K99   J138   S
  1-0584   -(CH2)3-   -O-   K99   J140   S
  1-0585   -(CH2)3-   单键   K603   J9   S
  1-0586   -(CH2)3-   单键   K604   J9   S
  1-0587   -(CH2)3-   单键   K605   J9   S
  1-0588   -(CH2)3-   单键   K606   J9   S
  1-0589   单键   单键   K1   J1   S
  1-0590   单键   单键   K1   J3   S
  1-0591   单键   单键   K1   J6   S
  1-0592   单键   单键   K1   J9   S
  1-0593   单键   单键   K1   J10   S
  1-0594   单键   单键   K1   J14   S
  1-0595   单键   单键   K1   J19   S
  1-0596   单键   单键   K1   J22   S
  1-0597   单键   单键   K1   J25   S
  1-0598   单键   单键   K1   J29   S
  1-0599   单键   单键   K1   J57   S
  1-0600   单键   单键   K1   J59   S
  1-0601   单键   单键   K1   J70   S
  1-0602   单键   单键   K1   J71   S
  1-0603   单键   单键   K1   J72   S
  1-0604   单键   单键   K1   J74   S
  1-0605   单键   单键   K1   J75   S
  1-0606   单键   单键   K1   J77   S
  1-0607   单键   单键   K1   J78   S
  1-0608   单键   单键   K1   J105   S
[表20]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0609   单键   单键   K1   J126   S
  1-0610   单键   单键   K1   J129   S
  1-0611   单键   单键   K1   J130   S
  1-0612   单键   单键   K1   J134   S
  1-0613   单键   单键   K1   J138   S
  1-0614   单键   单键   K1   J140   S
  1-0615   单键   单键   K1   J151   S
  1-0616   单键   单键   K1   J165   S
  1-0617   单键   单键   K1   J168   S
  1-0618   单键   单键   K1   J174   S
  1-0619   单键   单键   K1   J176   S
  1-0620   单键   单键   K1   J177   S
  1-0621   单键   单键   K1   J178   S
  1-0622   单键   单键   K1   J185   S
  1-0623   单键   单键   K1   J191   S
  1-0624   单键   单键   K1   J194   S
  1-0625   单键   单键   K1   J195   S
  1-0626   单键   单键   K1   J197   S
  1-0627   单键   单键   K2   J9   S
  1-0628   单键   单键   K2   J10   S
  1-0629   单键   单键   K2   J14   S
  1-0630   单键   单键   K2   J19   S
  1-0631   单键   单键   K2   J22   S
  1-0632   单键   单键   K2   J57   S
  1-0633   单键   单键   K2   J59   S
  1-0634   单键   单键   K2   J70   S
  1-0635   单键   单键   K2   J72   S
  1-0636   单键   单键   K2   J74   S
  1-0637   单键   单键   K2   J75   S
  1-0638   单键   单键   K2   J77   S
  1-0639   单键   单键   K2   J78   S
  1-0640   单键   单键   K2   J126   S
[表21]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0641   单键   单键   K2   J129   S
  1-0642   单键   单键   K2   J130   S
  1-0643   单键   单键   K2   J138   S
  1-0644   单键   单键   K2   J140   S
  1-0645   单键   单键   K2   J151   S
  1-0646   单键   单键   K2   J174   S
  1-0647   单键   单键   K2   J176   S
  1-0648   单键   单键   K2   J177   S
  1-0649   单键   单键   K2   J178   S
  1-0650   单键   单键   K2   J185   S
  1-0651   单键   单键   K2   J191   S
  1-0652   单键   单键   K2   J194   S
  1-0653   单键   单键   K2   J195   S
  1-0654   单键   单键   K2   J197   S
  1-0655   草键   单键   K3   J9   S
  1-0656   单键   单键   K3   J70   S
  1-0657   单键   单键   K3   J78   S
  1-0658   单键   单键   K3   J130   S
  1-0659   单键   单键   K3   J138   S
  1-0660   单键   单键   K3   J185   S
  1-0661   单键   单键   K4   J9   S
  1-0662   单键   单键   K4   J70   S
  1-0663   单键   单键   K4   J78   S
  1-0664   单键   单键   K4   J130   S
  1-0665   单键   单键   K4   J138   S
  1-0666   单键   单键   K4   J185   S
  1-0667   单键   单键   K99   J22   S
  1-0668   单键   单键   K103   J22   S
  1-0669   单键   单键   K240   J1   S
  1-0670   单键   单键   K240   J6   S
  1-0671   单键   单键   K240   J12   S
  1-0672   单键   单键   K240   J13   S
[表22]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0673   单键   单键   K240   J15   S
  1-0674   单键   单键   K240   J17   S
  1-0675   单键   单键   K240   J18   S
  1-0676   单键   单键   K240   J19   S
  1-0677   -(CH2)3-   单键   K240   J19   S
  1-0678   单键   单键   K240   J20   S
  1-0679   单键   单键   K240   J21   S
  1-0680   单键   单键   K240   J27   S
  1-0681   单键   单键   K240   J30   S
  1-0682   单键   单键   K240   J31   S
  1-0683   单键   单键   K240   J32   S
  1-0684   单键   单键   K240   J33   S
  1-0685   单键   单键   K240   J36   S
  1-0686   单键   单键   K240   J39   S
  1-0687   单键   单键   K240   J41   S
  1-0688   单键   单键   K240   J42   S
  1-0689   单键   单键   K240   J44   S
  1-0690   单键   单键   K240   J45   S
  1-0691   单键   单键   K240   J46   S
  1-0692   单键   单键   K240   J48   S
  1-0693   单键   单键   K240   J49   S
  1-0694   单键   单键   K240   J50   S
  1-0695   单键   单键   K240   J51   S
  1-0696   单键   单键   K240   J52   S
  1-0697   单键   单键   K240   J55   S
  1-0698   单键   单键   K240   J57   S
  1-0699   单键   单键   K240   J58   S
  1-0700   单键   单键   K240   J59   S
  1-0701   单键   单键   K240   J61   S
  1-0702   单键   单键   K240   J62   S
  1-0703   单键   单键   K240   J64   S
  1-0704   单键   单键   K240   J66   S
[表23]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0705   单键   单键   K240   J67   S
  1-0706   单键   单键   K240   J68   S
  1-0707   单键   单键   K240   J69   S
  1-0708   单键   单键   K240   J71   S
  1-0709   单键   单键   K240   J72   S
  1-0710   单键   单键   K240   J74   S
  1-0711   -(CH2)3-   单键   K240   J74   S
  1-0712   单键   单键   K240   J75   S
  1-0713   单键   单键   K240   J77   S
  1-0714   单键   单键   K240   J78   S
  1-0715   单键   单键   K240   J90   S
  1-0716   单键   单键   K240   J126   S
  1-0717   单键   单键   K240   J129   S
  1-0718   单键   单键   K240   J130   S
  1-0719   单键   单键   K240   J138   S
  1-0720   单键   单键   K240   J140   S
  1-0721   单键   单键   K240   J143   S
  1-0722   单键   单键   K240   J145   S
  1-0723   单键   单键   K240   J146   S
  1-0724   单键   单键   K240   J147   S
  1-0725   单键   单键   K240   J148   S
  1-0726   单键   单键   K240   J149   S
  1-0727   单键   单键   K240   J150   S
  1-0728   单键   单键   K240   J151   S
  1-0729   单键   单键   K240   J153   S
  1-0730   单键   单键   K240   J154   S
  1-0731   单键   单键   K240   J155   S
  1-0732   单键   单键   K240   J156   S
  1-0733   单键   单键   K240   J157   S
  1-0734   单键   单键   K240   J158   S
  1-0735   单键   单键   K240   J159   S
  1-0736   单键   单键   K240   J163   S
[表24]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0737   单键   单键   K240   J165   S
  1-0738   单键   单键   K240   J168   S
  1-0739   单键   单键   K240   J169   S
  1-0740   单键   单键   K240   J170   S
  1-0741   单键   单键   K240   J171   S
  1-0742   单键   单键   K240   J172   S
  1-0743   单键   单键   K240   J173   S
  1-0744   单键   单键   K240   J174   S
  1-0745   单键   单键   K240   J176   S
  1-0746   单键   单键   K240   J177   S
  1-0747   单键   单键   K240   J178   S
  1-0748   单键   单键   K240   J179   S
  1-0749   单键   单键   K240   J180   S
  1-0750   单键   单键   K240   J181   S
  1-0751   单键   单键   K240   J182   S
  1-0752   单键   单键   K240   J183   S
  1-0753   单键   单键   K240   J184   S
  1-0754   单键   单键   K240   J185   S
  1-0755   单键   单键   K240   J191   S
  1-0756   单键   单键   K240   J194   S
  1-0757   单键   单键   K240   J195   S
  1-0758   单键   单键   K240   J197   S
  1-0759   单键   单键   K281   J9   S
  1-0760   单键   单键   K660   J3   S
  1-0761   -CH2-   单键   K11   J126   S
  1-0762   -CH2-   单键   K11   J129   S
  1-0763   -CH2-   单键   K11   J130   S
  1-0764   -CH2-   单键   K11   J138   S
  1-0765   -CH2-   单键   K11   J140   S
  1-0766   -(CH2)2-   单键   K11   J126   S
  1-0767   -(CH2)2-   单键   K11   J129   S
  1-0768   -(CH2)2-   单键   K11   J130   S
[表25]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0769   -(CH2)2-   单键   K11   J138   S
  1-0770   -(CH2)2-   单键   K11   J140   S
  1-0771   -(CH2)3-   单键   K11   J126   S
  1-0772   -(CH2)3-   单键   K11   J129   S
  1-0773   -(CH2)3-   单键   K11   J130   S
  1-0774   -(CH2)3-   单键   K11   J138   S
  1-0775   -(CH2)3-   单键   K11   J140   S
  1-0776   -(CH2)2-   -NH-   K240   J1   O
  1-0777   -(CH2)2-   -NH-   K240   J3   O
  1-0778   -(CH2)2-   -NH-   K240   J10   O
  1-0779   -(CH2)2-   -NH-   K240   J14   O
  1-0780   -(CH2)2-   -NH-   K240   J19   O
  1-0781   -(CH2)2-   -NH-   K240   J22   O
  1-0782   -(CH2)2-   -NH-   K240   J25   O
  1-0783   -(CH2)2-   -NH-   K240   J29   O
  1-0784   -(CH2)2-   -NH-   K240   J57   O
  1-0785   -(CH2)2-   -NH-   K240   J59   O
  1-0786   -(CH2)2-   -NH-   K240   J70   O
  1-0787   -(CH2)2-   -NH-   K240   J72   O
  1-0788   -(CH2)2-   -NH-   K240   J74   O
  1-0789   -(CH2)2-   -NH-   K240   J75   O
  1-0790   -(CH2)2-   -NH-   K240   J77   O
  1-0791   -(CH2)2-   -NH-   K240   J78   O
  1-0792   -(CH2)2-   -NH-   K240   J126   O
  1-0793   -(CH2)2-   -NH-   K240   J129   O
  1-0794   -(CH2)2-   -NH-   K240   J130   O
  1-0795   -(CH2)2-   -NH-   K240   J138   O
  1-0796   -(CH2)2-   -NH-   K240   J140   O
  1-0797   -(CH2)2-   -NH-   K240   J151   O
  1-0798   -(CH2)2-   -NH-   K240   J165   O
  1-0799   -(CH2)2-   -NH-   K240   J168   O
  1-0800   -(CH2)2-   -NH-   K240   J174   O
[表26]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0801   -(CH2)2-   -NH-   K240   J176   O
  1-0802   -(CH2)2-   -NH-   K240   J177   O
  1-0803   -(CH2)2-   -NH-   K240   J178   O
  1-0804   -(CH2)2-   -NH-   K240   J185   O
  1-0805   -(CH2)2-   -NH-   K240   J191   O
  1-0806   -(CH2)2-   -NH-   K240   J193   O
  1-0807   -(CH2)2-   -NH-   K240   J195   O
  1-0808   -(CH2)2-   -NH-   K240   J197   O
  1-0809   -(CH2)2-   -O-   K2   J19   O
  1-0810   -(CH2)2-   -O-   K2   J70   O
  1-0811   -(CH2)2-   -O-   K2   J78   O
  1-0812   -(CH2)2-   -O-   K2   J126   O
  1-0813   -(CH2)2-   -O-   K2   J129   O
  1-0814   -(CH2)2-   -O-   K2   J130   O
  1-0815   -(CH2)2-   -O-   K2   J138   O
  1-0816   -(CH2)2-   -O-   K2   J185   O
  1-0817   -(CH2)2-   -O-   K4   J9   O
  1-0818   -(CH2)2-   -O-   K4   J126   O
  1-0819   -(CH2)2-   -O-   K4   J129   O
  1-0820   -(CH2)2-   -O-   K4   J130   O
  1-0821   -(CH2)2-   -O-   K4   J138   O
  1-0822   -(CH2)2-   -O-   K4   J140   O
  1-0823   -(CH2)2-   -O-   K240   J 70   O
  1-0824   -(CH2)2-   -O-   K240   J78   O
  1-0825   -(CH2)2-   -O-   K240   J130   O
  1-0826   -(CH2)2-   -O-   K240   J138   O
  1-0827   -(CH2)2-   -O-   K240   J185   O
  1-0828   -(CH2)2-   单键   K603   J9   O
  1-0829   -(CH2)2-   单键   K603   J140   O
  1-0830   -(CH2)2-   单键   K604   J9   O
  1-0831   -(CH2)2-   单键   K604   J126   O
  1-0832   -(CH2)2-   单键   K605   J9   O
[表27]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0833   -(CH2)2-   单键   K605   J129   O
  1-0834   -(CH2)2-   单键   K615   J9   O
  1-0835   -(CH2)2-   单键   K615   J130   O
  1-0836   -(CH2)2-   单键   K616   J9   O
  1-0837   -(CH2)2-   单键   K616   J138   O
  1-0838   -(CH2)3-   -NH-   K240   J126   O
  1-0839   -(CH2)3-   -NH-   K240   J129   O
  1-0840   -(CH2)3-   -NH-   K240   J130   O
  1-0841   -(CH2)3-   -NH-   K240   J138   O
  1-0842   -(CH2)3-   -NH-   K240   J140   O
  1-0843   -(CH2)3-   -O-   K1   J22   O
  1-0844   -(CH2)3-   -O-   K2   J22   O
  1-0845   -(CH2)3-   -O-   K4   J1   O
  1-0846   -(CH2)3-   -O-   K4   J10   O
  1-0847   -(CH2)3-   -O-   K4   J10   S
  1-0848   -(CH2)3-   -O-   K4   J19   O
  1-0849   -(CH2)3-   -O-   K4   J57   O
  1-0850   -(CH2)3-   -O-   K4   J70   O
  1-0851   -(CH2)3-   -O-   K4   J71   O
  1-0852   -(CH2)3-   -O-   K4   J78   O
  1-0853   -(CH2)3-   -O-   K4   J126   O
  1-0854   -(CH2)3-   -O-   K4   J126   S
  1-0855   -(CH2)3-   -O-   K4   J129   O
  1-0856   -(CH2)3-   -O-   K4   J129   S
  1-0857   -(CH2)3-   -O-   K4   J130   O
  1-0858   -(CH2)3-   -O-   K4   J134   O
  1-0859   -(CH2)3-   -O-   K4   J138   O
  1-0860   -(CH2)3-   -O-   K4   J140   O
  1-0861   -(CH2)3-   -O-   K4   J178   O
  1-0862   -(CH2)2-   -O-   K4   J178   O
  1-0863   -(CH2)3-   -O-   K4   J185   O
  1-0864   -(CH2)3-   -O-   K4   J186   O
[表28]
化合物No. -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  1-0865   -(CH2)3-   -O-   K4   J187   O
  1-0866   -(CH2)3-   -O-   K4   J189   O
  1-0867   -(CH2)3-   -O-   K4   J190   O
  1-0868   -(CH2)3-   -O-   K4   J191   O
  1-0869   -(CH2)3-   -O-   K4   J192   O
  1-0870   -(CH2)3-   -O-   K4   J193   O
  1-0871   -(CH2)3-   -O-   K11   J9   O
  1-0872   -(CH2)3-   -O-   K11   J126   O
  1-0873   -(CH2)3-   -O-   K11   J129   O
  1-0874   -(CH2)3-   -O-   K11   J130   O
  1-0875   -(CH2)3-   -O-   K11   J138   O
  1-0876   -(CH2)3-   -O-   K11   J140   O
  1-0877   -(CH2)3-   -O-   K34   J9   O
  1-0878   -(CH2)3-   -O-   K34   J126   O
  1-0879   -(CH2)3-   -O-   K34   J129   O
  1-0880   -(CH2)3-   -O-   K34   J130   O
  1-0881   -(CH2)3-   -O-   K34   J138   O
  1-0882   -(CH2)3-   -O-   K34   J140   O
  1-0883   -(CH2)3-   -O-   K49   J9   O
  1-0884   -(CH2)3-   -O-   K49   J126   O
  1-0885   -(CH2)3-   -O-   K49   J129   O
  1-0886   -(CH2)3-   -O-   K49   J130   O
  1-0887   -(CH2)3-   -O-   K49   J138   O
  1-0888   -(CH2)3-   -O-   K49   J140   O
  1-0889   -(CH2)3-   -O-   K103   J9   O
  1-0890   -(CH2)3-   -O-   K103   J126   O
  1-0891   -(CH2)3-   -O-   K103   J129   O
  1-0892   -(CH2)3-   -O-   K103   J130   O
  1-0893   -(CH2)3-   -O-   K103   J138   O
  1-0894   -(CH2)3-   -O-   K103   J140   O
  1-0895   -(CH2)3-   -O-   K240   J70   O
  1-0896   -(CH2)3-   -O-   K240   J78   O
[表29]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0897   -(CH2)3-   -O-   K240   J130   O
  1-0898   -(CH2)3-   -O-   K240   J138   O
  1-0899   -(CH2)3-   -O-   K240   J185   O
  1-0900   -(CH2)3-   -O-   K723   J9   O
  1-0901   -(CH2)3-   -O-   K723   J126   O
  1-0902   -(CH2)3-   -O-   K723   J129   O
  1-0903   -(CH2)3-   -O-   K723   J130   O
  1-0904   -(CH2)3-   -O-   K723   J138   O
  1-0905   -(CH2)3-   -O-   K723   J140   O
  1-0906   -(CH2)3-   -O-   K725   J9   O
  1-0907   -(CH2)3-   -O-   K725   J126   O
  1-0908   -(CH2)3-   -O-   K725   J129   O
  1-0909   -(CH2)3-   -O-   K725   J130   O
  1-0910   -(CH2)3-   -O-   K725   J138   O
  1-0911   -(CH2)3-   -O-   K725   J140   O
  1-0912   -(CH2)3-   -O-   K99   J9   O
  1-0913   -(CH2)3-   -O-   K99   J126   O
  1-0914   -(CH2)3-   -O-   K99   J129   O
  1-0915   -(CH2)3-   -O-   K99   J130   O
  1-0916   -(CH2)3-   -O-   K99   J138   O
  1-0917   -(CH2)3-   -O-   K99   J140   O
  1-0918   -(CH2)3-   单键   K603   J9   O
  1-0919   -(CH2)3-   单键   K604   J9   O
  1-0920   -(CH2)3-   单键   K605   J9   O
  1-0921   -(CH2)3-   单键   K606   J9   O
  1-0922   单键   单键   K1   J1   O
  1-0923   单键   单键   K1   J3   O
  1-0924   单键   单键   K1   J6   O
  1-0925   单键   单键   K1   J9   O
  1-0926   单键   单键   K1   J10   O
  1-0927   单键   单键   K1   J14   O
  1-0928   单键   单键   K1   J19   O
[表30]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0929   单键   单键   K1   J22   O
  1-0930   单键   单键   K1   J25   O
  1-0931   单键   单键   K1   J29   O
  1-0932   单键   单键   K1   J57   O
  1-0933   单键   单键   K1   J59   O
  1-0934   单键   单键   K1   J70   O
  1-0935   单键   单键   K1   J71   O
  1-0936   单键   单键   K1   J72   O
  1-0937   单键   单键   K1   J74   O
  1-0938   单键   单键   K1   J75   O
  1-0939   单键   单键   K1   J77   O
  1-0940   单键   单键   K1   J78   O
  1-0941   单键   单键   K1   J105   O
  1-0942   单键   单键   K1   J126   O
  1-0943   单键   单键   K1   J129   O
  1-0944   单键   单键   K1   J130   O
  1-0945   单键   单键   K1   J134   O
  1-0946   单键   单键   K1   J138   O
  1-0947   单键   单键   K1   J140   O
  1-0948   单键   单键   K1   J151   O
  1-0949   单键   单键   K1   J165   O
  1-0950   单键   单键   K1   J168   O
  1-0951   单键   单键   K1   J174   O
  1-0952   单键   单键   K1   J176   O
  1-0953   单键   单键   K1   J177   O
  1-0954   单键   单键   K1   J178   O
  1-0955   单键   单键   K1   J185   O
  1-0956   单键   单键   K1   J191   O
  1-0957   单键   单键   K1   J194   O
  1-0958   单键   单键   K1   J195   O
  1-0959   单键   单键   K1   J197   O
  1-0960   单键   单键   K2   J9   O
[表31]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0961   单键   单键   K2   J10   O
  1-0962   单键   单键   K2   J14   O
  1-0963   单键   单键   K2   J19   O
  1-0964   单键   单键   K2   J22   O
  1-0965   单键   单键   K2   J57   O
  1-0966   单键   单键   K2   J59   O
  1-0967   单键   单键   K2   J70   O
  1-0968   单键   单键   K2   J72   O
  1-0969   单键   单键   K2   J74   O
  1-0970   单键   单键   K2   J75   O
  1-0971   单键   单键   K2   J77   O
  1-0972   单键   单键   K2   J78   O
  1-0973   单键   单键   K2   J126   O
  1-0974   单键   单键   K2   J129   O
  1-0975   单键   单键   K2   J130   O
  1-0976   单键   单键   K2   J138   O
  1-0977   单键   单键   K2   J140   O
  1-0978   单键   单键   K2   J151   O
  1-0979   单键   单键   K2   J174   O
  1-0980   单键   单键   K2   J176   O
  1-0981   单键   单键   K2   J177   O
  1-0982   单键   单键   K2   J178   O
  1-0983   单键   单键   K2   J185   O
  1-0984   单键   单键   K2   J191   O
  1-0985   单键   单键   K2   J194   O
  1-0986   单键   单键   K2   J195   O
  1-0987   单键   单键   K2   J197   O
  1-0988   单键   单键   K3   J9   O
  1-0989   单键   单键   K3   J70   O
  1-0990   单键   单键   K3   J78   O
  1-0991   单键   单键   K3   J130   O
  1-0992   单键   单键   K3   J138   O
[表32]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-0993   单键   单键   K3   J185   O
  1-0994   单键   单键   K4   J9   O
  1-0995   单键   单键   K4   J70   O
  1-0996   单键   单键   K4   J78   O
  1-0997   单键   单键   K4   J130   O
  1-0998   单键   单键   K4   J138   O
  1-0999   单键   单键   K4   J185   O
  1-1000   单键   单键   K99   J22   O
  1-1001   单键   单键   K103   J22   O
  1-1002   单键   单键   K240   J77   O
  1-1003   单键   单键   K240   J78   O
  1-1004   单键   单键   K240   J90   O
  1-1005   单键   单键   K240   J126   O
  1-1006   单键   单键   K240   J129   O
  1-1007   单键   单键   K240   J130   O
  1-1008   单键   单键   K240   J138   O
  1-1009   单键   单键   K240   J140   O
  1-1010   单键   单键   K240   J143   O
  1-1011   单键   单键   K240   J145   O
  1-1012   单键   单键   K240   J146   O
  1-1013   单键   单键   K240   J147   O
  1-1014   单键   单键   K240   J148   O
  1-1015   单键   单键   K240   J149   O
  1-1016   单键   单键   K240   J150   O
  1-1017   单键   单键   K240   J151   O
  1-1018   单键   单键   K240   J153   O
  1-1019   单键   单键   K240   J154   O
  1-1020   单键   单键   K240   J155   O
  1-1021   单键   单键   K240   J156   O
  1-1022   单键   单键   K240   J157   O
  1-1023   单键   单键   K240   J158   O
  1-1024   单键   单键   K240   J159   O
[表33]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-1025   单键   单键   K240   J163   O
  1-1026   单键   单键   K240   J165   O
  1-1027   单键   单键   K240   J168   O
  1-1028   单键   单键   K240   J169   O
  1-1029   单键   单键   K240   J170   O
  1-1030   单键   单键   K240   J171   O
  1-1031   单键   单键   K240   J172   O
  1-1032   单键   单键   K240   J173   O
  1-1033   单键   单键   K240   J174   O
  1-1034   单键   单键   K240   J176   O
  1-1035   单键   单键   K240   J177   O
  1-1036   单键   单键   K240   J178   O
  1-1037   单键   单键   K240   J179   O
  1-1038   单键   单键   K240   J180   O
  1-1039   单键   单键   K240   J181   O
  1-1040   单键   单键   K240   J182   O
  1-1041   单键   单键   K240   J183   O
  1-1042   单键   单键   K240   J184   O
  1-1043   单键   单键   K240   J185   O
  1-1044   单键   单键   K240   J191   O
  1-1045   单键   单键   K240   J194   O
  1-1046   单键   单键   K240   J195   O
  1-1047   单键   单键   K240   J197   O
  1-1048   单键   单键   K281   J9   O
  1-1049   单键   单键   K660   J3   O
  1-1050   -CH2-   单键   K11   J126   O
  1-1051   -CH2-   单键   K11   J129   O
  1-1052   -CH2-   单键   K11   J130   O
  1-1053   -CH2-   单键   K11   J138   O
  1-1054   -CH2-   单键   K11   J140   O
  1-1055   -(CH2)2-   单键   K11   J126   O
  1-1056   -(CH2)2-   单键   K11   J129   O
[表34]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  1-1057   -(CH2)2-   单键   K11   J130   O
  1-1058   -(CH2)2-   单键   K11   J138   O
  1-1059   -(CH2)2-   单键   K11   J140   O
  1-1060   -(CH2)3-   单键   K11   J126   O
  1-1061   -(CH2)3-   单键   K11   J129   O
  1-1062   -(CH2)3-   单键   K11   J130   O
  1-1063   -(CH2)3-   单键   K11   J138   O
  1-1064   -(CH2)3-   单键   K11   J140   O
  1-1065   -(CH2)3-   -O-   K99   J9   O
  1-1066   -(CH2)3-   -O-   K1   J12   O
  1-1067   单键   单键   K1   J12   O
  1-1068   -(CH2)3-   -O-   K4   J12   O
  1-1069   -(CH2)2-   -O-   K2   J12   O
  1-1070   单键   单键   K103   J12   O
  1-1071   单键   单键   K99   J12   O
  1-1072   -(CH2)3-   -O-   K4   J6   O
  1-1073   -(CH2)3-   -O-   K4   J212   O
  1-1074   -(CH2)3-   -O-   K1   J10   O
  1-1075   -(CH2)3-   -O-   K99   J9   S
  1-1076   -(CH2)3-   -O-   K2   J10   S
  1-1077   -(CH2)3-   -O-   K4   J209   O
  1-1078   -(CH2)3-   -O-   K4   J210   S
  1-1079   -(CH2)3-   -O-   K4   J211   O
  1-1080   -(CH2)3-   -O-   K4   J211   S
  1-1081   -(CH2)3-   -NH-   K240   J78   O
  1-1082   -(CH2)3-   -NH-   K240   J78   S
  1-1083   -(CH2)2-   -NH-   K1   J9   S
[表35]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0001   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J4   O
  2-0002   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J4   S
  2-0003   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J23   O
  2-0004   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J23   S
  2-0005   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J71   O
  2-0006   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J71   S
  2-0007   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J9   O
  2-0008   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J4   O
  2-0009   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J4   S
  2-0010   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J9   O
  2-0011   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J23   O
  2-0012   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J23   S
  2-0013   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J71   O
  2-0014   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J71   S
  2-0015   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J9   O
  2-0016   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K28   J9   O
  2-0017   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K30   J9   O
  2-0018   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J9   O
  2-0019   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J9   O
  2-0020   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J4   O
  2-0021   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J4   S
  2-0022   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J23   O
  2-0023   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J23   S
  2-0024   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J71   O
  2-0025   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J71   S
  2-0026   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J9   O
  2-0027   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K51   J102   O
  2-0028   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K51   J102   S
  2-0029   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K51   J105   O
  2-0030   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K51   J105   S
  2-0031   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J9   O
  2-0032   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J9   O
[表36]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0033   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K71   J9   O
  2-0034   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K72   J9   O
  2-0035   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K82   J9   O
  2-0036   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K83   J9   O
  2-0037   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K84   J9   O
  2-0038   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J4   O
  2-0039   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J4   S
  2-0040   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J23   O
  2-0041   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J23   S
  2-0042   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J71   O
  2-0043   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K110   J71   S
  2-0044   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K114   J102   O
  2-0045   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K114   J102   S
  2-0046   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K114   J105   O
  2-0047   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K114   J105   S
  2-0048   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J4   O
  2-0049   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J4   S
  2-0050   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J23   O
  2-0051   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J23   S
  2-0052   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J71   O
  2-0053   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K116   J71   S
  2-0054   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K122   J102   O
  2-0055   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K122   J102   S
  2-0056   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K122   J105   O
  2-0057   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K122   J105   S
  2-0058   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K127   J9   O
  2-0059   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K7   J9   O
  2-0060   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   J9   O
  2-0061   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K12   J9   O
  2-0062   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K13   J9   O
  2-0063   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K14   J9   O
  2-0064   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J3   O
[表37]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0065   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J3   S
  2-0066   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J22   O
  2-0067   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J22   S
  2-0068   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J28   O
  2-0069   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J28   S
  2-0070   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J70   O
  2-0071   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K24   J70   S
  2-0072   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K28   J9   O
  2-0073   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K29   J9   O
  2-0074   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K30   J9   O
  2-0075   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K31   J9   O
  2-0076   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J3   O
  2-0077   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J3   S
  2-0078   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J22   O
  2-0079   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J22   S
  2-0080   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J28   O
  2-0081   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J28   S
  2-0082   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J70   O
  2-0083   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K34   J70   S
  2-0084   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J3   O
  2-0085   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J3   S
  2-0086   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J22   O
  2-0087   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J22   S
  2-0088   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J28   O
  2-0089   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J28   S
  2-0090   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J70   O
  2-0091   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K36   J70   S
  2-0092   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K49   J9   O
  2-0093   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K71   J9   O
  2-0094   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J3   O
  2-0095   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J3   S
  2-0096   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J9   O
[表38]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0097   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J22   O
  2-0098   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J22   S
  2-0099   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J28   O
  2-0100   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J28   S
  2-0101   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J70   O
  2-0102   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J70   S
  2-0103   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J103   O
  2-0104   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J103   S
  2-0105   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J120   O
  2-0106   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J120   S
  2-0107   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J122   O
  2-0108   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   J122   S
  2-0109   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J3   O
  2-0110   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J3   S
  2-0111   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J22   O
  2-0112   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J22   S
  2-0113   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J28   O
  2-0114   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J28   S
  2-0115   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J70   O
  2-0116   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K74   J70   S
  2-0117   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K83   J9   O
  2-0118   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J3   O
  2-0119   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J3   S
  2-0120   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J22   O
  2-0121   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J22   S
  2-0122   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J28   O
  2-0123   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J28   S
  2-0124   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J70   O
  2-0125   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J70   S
  2-0126   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J103   O
  2-0127   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J103   S
  2-0128   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J120   O
[表39]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0129   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J120   S
  2-0130   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J122   O
  2-0131   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K86   J122   S
  2-0132   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J3   O
  2-0133   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J3   S
  2-0134   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J22   O
  2-0135   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J22   S
  2-0136   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J28   O
  2-0137   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J28   S
  2-0138   -(CH3)3-   -NH-C(=O)-   K91   J70   O
  2-0139   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J70   S
  2-0140   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J103   O
  2-0141   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J103   S
  2-0142   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J120   O
  2-0143   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J120   S
  2-0144   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J122   O
  2-0145   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K91   J122   S
  2-0146   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K100   J9   O
  2-0147   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K106   J9   O
  2-0148   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J3   O
  2-0149   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J3   S
  2-0150   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J22   O
  2-0151   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J22   S
  2-0152   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J28   O
  2-0153   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J28   S
  2-0154   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J70   O
  2-0155   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K114   J70   S
  2-0156   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K127   J9   O
  2-0157   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J2   O
  2-0158   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J2   S
  2-0159   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J21   O
  2-0160   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J21   S
[表40]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0161   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J76   O
  2-0162   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K8   J76   S
  2-0163   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J2   O
  2-0164   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J2   S
  2-0165   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J21   O
  2-0166   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J21   S
  2-0167   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J76   O
  2-0168   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K15   J76   S
  2-0169   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J116   O
  2-0170   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J116   S
  2-0171   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J121   O
  2-0172   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J121   S
  2-0173   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J124   O
  2-0174   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K37   J124   S
  2-0175   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J116   O
  2-0176   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J116   S
  2-0177   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J121   O
  2-0178   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J121   S
  2-0179   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J124   O
  2-0180   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K63   J124   S
  2-0181   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J2   O
  2-0182   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J2   S
  2-0183   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J21   O
  2-0184   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J21   S
  2-0185   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J76   O
  2-0186   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K79   J76   S
  2-0187   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J2   O
  2-0188   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J2   S
  2-0189   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J21   O
  2-0190   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J21   S
  2-0191   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J76   O
  2-0192   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K91   J76   S
[表41]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0193   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J2   O
  2-0194   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J2   S
  2-0195   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J21   O
  2-0196   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J21   S
  2-0197   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J76   O
  2-0198   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-   K111   J76   S
  2-0199   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K5   J9   O
  2-0200   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K24   J11   O
  2-0201   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K24   J11   S
  2-0202   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K24   J64   O
  2-0203   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K24   J64   S
  2-0204   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K116   J11   O
  2-0205   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K116   J11   S
  2-0206   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K116   J64   O
  2-0207   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K116   J64   S
  2-0208   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K5   J9   O
  2-0209   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K34   J19   O
  2-0210   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K34   J19   S
  2-0211   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K34   J34   O
  2-0212   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K34   J34   S
  2-0213   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K91   J19   O
  2-0214   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K91   J19   S
  2-0215   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K91   J34   O
  2-0216   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K91   J34   S
  2-0217   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K35   J20   O
  2-0218   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K35   J20   S
  2-0219   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K35   J82   O
  2-0220   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K35   J82   S
  2-0221   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K94   J20   O
  2-0222   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K94   J20   S
  2-0223   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K94   J82   O
  2-0224   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-O-   K94   J82   S
[表42]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0225   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J26   O
  2-0226   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J26   S
  2-0227   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J31   O
  2-0228   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J31   S
  2-0229   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J73   O
  2-0230   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J73   S
  2-0231   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J119   O
  2-0232   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J119   S
  2-0233   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J123   O
  2-0234   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K27   J123   S
  2-0235   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J26   O
  2-0236   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J26   S
  2-0237   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J31   O
  2-0238   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J31   S
  2-0239   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J73   O
  2-0240   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J73   S
  2-0241   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K112   J119   O
  2-0242   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K112   J119   S
  2-0243   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K112   J123   O
  2-0244   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K112   J123   S
  2-0245   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J26   O
  2-0246   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J26   S
  2-0247   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J31   O
  2-0248   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J31   S
  2-0249   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J73   O
  2-0250   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K119   J73   S
  2-0251   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J3   O
  2-0252   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J3   S
  2-0253   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J22   O
  2-0254   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J22   S
  2-0255   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J34   O
  2-0256   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K35   J34   S
[表43]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0257   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J3   O
  2-0258   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J3   S
  2-0259   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J22   O
  2-0260   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J22   S
  2-0261   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J34   O
  2-0262   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K36   J34   S
  2-0263   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J96   O
  2-0264   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J96   S
  2-0265   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J104   O
  2-0266   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J104   S
  2-0267   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J117   O
  2-0268   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K73   J117   S
  2-0269   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J96   O
  2-0270   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J96   S
  2-0271   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J104   O
  2-0272   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J104   S
  2-0273   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J117   O
  2-0274   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K79   J117   S
  2-0275   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J3   O
  2-0276   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J3   S
  2-0277   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J22   O
  2-0278   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J22   S
  2-0279   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J34   O
  2-0280   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K91   J34   S
  2-0281   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J96   O
  2-0282   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J96   S
  2-0283   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J104   O
  2-0284   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J104   S
  2-0285   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J117   O
  2-0286   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K96   J117   S
  2-0287   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J3   O
  2-0288   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J3   S
[表44]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0289   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J22   O
  2-0290   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J22   S
  2-0291   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J34   O
  2-0292   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K114   J34   S
  2-0293   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K15   J123   O
  2-0294   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K15   J123   S
  2-0295   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K15   J125   O
  2-0296   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K15   J125   S
  2-0297   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J4   O
  2-0298   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J4   S
  2-0299   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J35   O
  2-0300   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J35   S
  2-0301   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J96   O
  2-0302   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K24   J96   S
  2-0303   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K106   J123   O
  2-0304   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K106   J123   S
  2-0305   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K106   J125   O
  2-0306   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K106   J125   S
  2-0307   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J4   O
  2-0308   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J4   S
  2-0309   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J35   O
  2-0310   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J35   S
  2-0311   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J96   O
  2-0312   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K109   J96   S
  2-0313   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J4   O
  2-0314   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J4   S
  2-0315   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J35   O
  2-0316   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J35   S
  2-0317   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J96   O
  2-0318   -(CH2)4-   -NH-C(=O)-NH-   K120   J96   S
  2-0319   -(CH2)2-   -NH-   K781   J2   O
  2-0320   -(CH2)2-   -NH-   K781   J2   S
[表45]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0321   -(CH2)2-   -NH-   K781   J24   O
  2-0322   -(CH2)2-   -NH-   K781   J24   S
  2-0323   -(CH2)2-   -NH-   K781   J79   O
  2-0324   -(CH2)2-   -NH-   K781   J79   S
  2-0325   -(CH2)2-   -NH-   K782   J2   O
  2-0326   -(CH2)2-   -NH-   K782   J2   S
  2-0327   -(CH2)2-   -NH-   K782   J24   O
  2-0328   -(CH2)2-   -NH-   K782   J24   S
  2-0329   -(CH2)2-   -NH-   K782   J79   O
  2-0330   -(CH2)2-   -NH-   K782   J79   S
  2-0331   -(CH2)2-   -NH-   K783   J96   O
  2-0332   -(CH2)2-   -NH-   K783   J96   S
  2-0333   -(CH2)2-   -NH-   K783   J104   O
  2-0334   -(CH2)2-   -NH-   K783   J104   S
  2-0335   -(CH2)2-   -NH-   K783   J117   O
  2-0336   -(CH2)2-   -NH-   K783   J117   S
  2-0337   -(CH2)2-   -NH-   K784   J2   O
  2-0338   -(CH2)2-   -NH-   K784   J2   S
  2-0339   -(CH2)2-   -NH-   K784   J24   O
  2-0340   -(CH2)2-   -NH-   K784   J24   S
  2-0341   -(CH2)2-   -NH-   K784   J79   O
  2-0342   -(CH2)2-   -NH-   K784   J79   S
  2-0343   -(CH2)2-   -NH-   K785   J2   O
  2-0344   -(CH2)2-   -NH-   K785   J2   S
  2-0345   -(CH2)2-   -NH-   K785   J24   O
  2-0346   -(CH2)2-   -NH-   K785   J24   S
  2-0347   -(CH2)2-   -NH-   K785   J79   O
  2-0348   -(CH2)2-   -NH-   K785   J79   S
  2-0349   -(CH2)2-   -NH-   K786   J96   O
  2-0350   -(CH2)2-   -NH-   K786   J96   S
  2-0351   -(CH2)2-   -NH-   K786   J104   O
  2-0352   -(CH2)2-   -NH-   K786   J104   S
[表46]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0353   -(CH2)2-   -NH-   K786   J117   O
  2-0354   -(CH2)2-   -NH-   K786   J117   S
  2-0355   -(CH2)2-   -NH-   K787   J96   O
  2-0356   -(CH2)2-   -NH-   K787   J96   S
  2-0357   -(CH2)2-   -NH-   K787   J104   O
  2-0358   -(CH2)2-   -NH-   K787   J104   S
  2-0359   -(CH2)2-   -NH-   K787   J117   O
  2-0360   -(CH2)2-   -NH-   K787   J117   S
  2-0361   -(CH2)3-   -NH-   K662   J22   O
  2-0362   -(CH2)3-   -NH-   K662   J22   S
  2-0363   -(CH2)3-   -NH-   K662   J28   O
  2-0364   -(CH2)3-   -NH-   K662   J28   S
  2-0365   -(CH2)3-   -NH-   K662   J76   O
  2-0366   -(CH2)3-   -NH-   K662   J76   S
  2-0367   -(CH2)3-   -NH-   K782   J22   O
  2-0368   -(CH2)3-   -NH-   K782   J22   S
  2-0369   -(CH2)3-   -NH-   K782   J28   O
  2-0370   -(CH2)3-   -NH-   K782   J28   S
  2-0371   -(CH2)3-   -NH-   K782   J76   O
  2-0372   -(CH2)3-   -NH-   K782   J76   S
  2-0373   -(CH2)3-   -NH-   K111   J116   O
  2-0374   -(CH2)3-   -NH-   K111   J116   S
  2-0375   -(CH2)3-   -NH-   K111   J121   O
  2-0376   -(CH2)3-   -NH-   K111   J121   S
  2-0377   -(CH2)3-   -NH-   K111   J124   O
  2-0378   -(CH2)3-   -NH-   K111   J124   S
  2-0379   -(CH2)3-   -NH-   K788   J22   O
  2-0380   -(CH2)3-   -NH-   K788   J22   S
  2-0381   -(CH2)3-   -NH-   K788   J28   O
  2-0382   -(CH2)3-   -NH-   K788   J28   S
  2-0383   -(CH2)3-   -NH-   K788   J76   O
  2-0384   -(CH2)3-   -NH-   K788   J76   S
[表47]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0385   -(CH2)3-   -NH-   K789   J116   O
  2-0386   -(CH2)3-   -NH-   K789   J116   S
  2-0387   -(CH2)3-   -NH-   K789   J121   O
  2-0388   -(CH2)3-   -NH-   K789   J121   S
  2-0389   -(CH2)3-   -NH-   K789   J124   O
  2-0390   -(CH2)3-   -NH-   K789   J124   S
  2-0391   -(CH2)3-   -NH-   K790   J22   O
  2-0392   -(CH2)3-   -NH-   K790   J22   S
  2-0393   -(CH2)3-   -NH-   K790   J28   O
  2-0394   -(CH2)3-   -NH-   K790   J28   S
  2-0395   -(CH2)3-   -NH-   K790   J76   O
  2-0396   -(CH2)3-   -NH-   K790   J76   S
  2-0397   -(CH2)3-   -NH-   K791   J22   O
  2-0398   -(CH2)3-   -NH-   K791   J22   S
  2-0399   -(CH2)3-   -NH-   K791   J28   O
  2-0400   -(CH2)3-   -NH-   K791   J28   S
  2-0401   -(CH2)3-   -NH-   K791   J76   O
  2-0402   -(CH2)3-   -NH-   K791   J76   S
  2-0403   -(CH2)3-   -NH-   K791   J116   O
  2-0404   -(CH2)3-   -NH-   K791   J116   S
  2-0405   -(CH2)3-   -NH-   K791   J121   O
  2-0406   -(CH2)3-   -NH-   K791   J121   S
  2-0407   -(CH2)3-   -NH-   K791   J124   O
  2-0408   -(CH2)3-   -NH-   K791   J124   S
  2-0409   -(CH2)3-   -NH-   K792   J22   O
  2-0410   -(CH2)3-   -NH-   K792   J22   S
  2-0411   -(CH2)3-   -NH-   K792   J28   O
  2-0412   -(CH2)3-   -NH-   K792   J28   S
  2-0413   -(CH2)3-   -NH-   K792   J76   O
  2-0414   -(CH2)3-   -NH-   K792   J76   S
  2-0415   -(CH2)3-   -NH-   K786   J22   O
  2-0416   -(CH2)3-   -NH-   K786   J22   S
[表48]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0417   -(CH2)3-   -NH-   K786   J28   O
  2-0418   -(CH2)3-   -NH-   K786   J28   S
  2-0419   -(CH2)3-   -NH-   K786   J76   O
  2-0420   -(CH2)3-   -NH-   K786   J76   S
  2-0421   -(CH2)3-   -NH-   K793   J22   O
  2-0422   -(CH2)3-   -NH-   K793   J22   S
  2-0423   -(CH2)3-   -NH-   K793   J28   O
  2-0424   -(CH2)3-   -NH-   K793   J28   S
  2-0425   -(CH2)3-   -NH-   K793   J76   O
  2-0426   -(CH2)3-   -NH-   K793   J76   S
  2-0427   -(CH2)4-   -NH-   K695   J16   O
  2-0428   -(CH2)4-   -NH-   K695   J16   S
  2-0429   -(CH2)4-   -NH-   K695   J37   O
  2-0430   -(CH2)4-   -NH-   K695   J37   S
  2-0431   -(CH2)4-   -NH-   K695   J87   O
  2-0432   -(CH2)4-   -NH-   K695   J87   S
  2-0433   -(CH2)4-   -NH-   K101   J16   O
  2-0434   -(CH2)4-   -NH-   K101   J16   S
  2-0435   -(CH2)4-   -NH-   K101   J37   O
  2-0436   -(CH2)4-   -NH-   K101   J37   S
  2-0437   -(CH2)4-   -NH-   K101   J87   O
  2-0438   -(CH2)4-   -NH-   K101   J87   S
  2-0439   -(CH2)4-   -NH-   K666   J120   O
  2-0440   -(CH2)4-   -NH-   K666   J120   S
  2-0441   -(CH2)4-   -NH-   K666   J122   O
  2-0442   -(CH2)4-   -NH-   K666   J122   S
  2-0443   -(CH2)4-   -NH-   K107   J120   O
  2-0444   -(CH2)4-   -NH-   K107   J120   S
  2-0445   -(CH2)4-   -NH-   K107   J122   O
  2-0446   -(CH2)4-   -NH-   K107   J122   S
  2-0447   -(CH2)4-   -NH-   K794   J16   O
  2-0448   -(CH2)4-   -NH-   K794   J16   S
[表49]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0449   -(CH2)4-   -NH-   K794   J37   O
  2-0450   -(CH2)4-   -NH-   K794   J37   S
  2-0451   -(CH2)4-   -NH-   K794   J87   O
  2-0452   -(CH2)4-   -NH-   K794   J87   S
  2-0453   -(CH2)4-   -NH-   K791   J16   O
  2-0454   -(CH2)4-   -NH-   K791   J16   S
  2-0455   -(CH2)4-   -NH-   K791   J37   O
  2-0456   -(CH2)4-   -NH-   K791   J37   S
  2-0457   -(CH2)4-   -NH-   K791   J87   O
  2-0458   -(CH2)4-   -NH-   K791   J87   S
  2-0459   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K13   J30   O
  2-0460   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K13   J30   S
  2-0461   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K13   J72   O
  2-0462   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K13   J72   S
  2-0463   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K34   J3   O
  2-0464   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K34   J3   S
  2-0465   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K36   J30   O
  2-0466   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K36   J30   S
  2-0467   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K36   J72   O
  2-0468   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K36   J72   S
  2-0469   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K109   J30   O
  2-0470   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K109   J30   S
  2-0471   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K109   J72   O
  2-0472   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K109   J72   S
  2-0473   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K34   J28   O
  2-0474   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K34   J28   S
  2-0475   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K34   J64   O
  2-0476   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K34   J64   S
  2-0477   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J3   O
  2-0478   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J3   S
  2-0479   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J28   O
  2-0480   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J28   S
[表50]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0481   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J64   O
  2-0482   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K73   J64   S
  2-0483   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J3   O
  2-0484   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J3   S
  2-0485   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J28   O
  2-0486   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J28   S
  2-0487   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J64   O
  2-0488   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K107   J64   S
  2-0489   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J3   O
  2-0490   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J3   S
  2-0491   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J28   O
  2-0492   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J28   S
  2-0493   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J64   O
  2-0494   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K114   J64   S
  2-0495   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K15   J27   O
  2-0496   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K15   J27   S
  2-0497   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K15   J89   O
  2-0498   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K15   J89   S
  2-0499   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K79   J27   O
  2-0500   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K79   J27   S
  2-0501   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K79   J89   O
  2-0502   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K79   J89   S
  2-0503   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K106   J27   O
  2-0504   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K106   J27   S
  2-0505   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K106   J89   O
  2-0506   -(CH2)4-   -NH-S(=O)2-   K106   J89   S
  2-0507   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K1   J9   O
  2-0508   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K11   J9   O
  2-0509   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K13   J9   O
  2-0510   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K24   J2   O
  2-0511   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K24   J2   S
  2-0512   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K24   J27   O
[表51]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0513   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K24   J27   S
  2-0514   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K49   J9   O
  2-0515   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K109   J2   O
  2-0516   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K109   J2   S
  2-0517   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K109   J27   O
  2-0518   -(CH2)2-   -O-C(=O)-   K109   J27   S
  2-0519   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K1   J9   O
  2-0520   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K7   J9   O
  2-0521   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K11   J9   O
  2-0522   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K12   J9   O
  2-0523   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K13   J9   O
  2-0524   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K14   J9   O
  2-0525   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K28   J9   O
  2-0526   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K30   J9   O
  2-0527   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K31   J9   O
  2-0528   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K24   J9   O
  2-0529   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K49   J9   O
  2-0530   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K60   J9   O
  2-0531   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K62   J9   O
  2-0532   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K63   J43   O
  2-0533   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K63   J43   S
  2-0534   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K63   J82   O
  2-0535   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K63   J82   S
  2-0536   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K71   J9   O
  2-0537   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K72   J9   O
  2-0538   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K82   J9   O
  2-0539   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K83   J9   O
  2-0540   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K88   J43   O
  2-0541   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K88   J43   S
  2-0542   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K88   J82   O
  2-0543   -(CH2)3-   -O-C(=O)-   K88   J82   S
  2-0544   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K23   J28   O
[表52]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0545   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K23   J28   S
  2-0546   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K23   J84   O
  2-0547   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K23   J84   S
  2-0548   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K73   J28   O
  2-0549   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K73   J28   S
  2-0550   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K73   J84   O
  2-0551   -(CH2)4-   -O-C(=O)-   K73   J84   S
  2-0552   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   J9   S
  2-0553   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   J126   S
  2-0554   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   J129   S
  2-0555   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   J130   S
  2-0556   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   J138   S
  2-0557   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K103   J9   S
  2-0558   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J9   S
  2-0559   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J126   S
  2-0560   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J129   S
  2-0561   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J130   S
  2-0562   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   J138   S
  2-0563   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K12   J9   S
  2-0564   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K12   J126   S
  2-0565   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K12   J129   S
  2-0566   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K12   J130   S
  2-0567   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K12   J138   S
  2-0568   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J9   S
  2-0569   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J126   S
  2-0570   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J129   S
  2-0571   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J130   S
  2-0572   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   J138   S
  2-0573   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J9   S
  2-0574   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J126   S
  2-0575   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J129   S
  2-0576   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J130   S
[表53]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0577   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   J138   S
  2-0578   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   J9   S
  2-0579   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   J126   S
  2-0580   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   J129   S
  2-0581   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   J130   S
  2-0582   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   J138   S
  2-0583   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K16   J9   S
  2-0584   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K17   J9   S
  2-0585   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K18   J9   S
  2-0586   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K19   J9   S
  2-0587   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K20   J9   S
  2-0588   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K21   J9   S
  2-0589   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K22   J9   S
  2-0590   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   J9   S
  2-0591   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   J126   S
  2-0592   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   J129   S
  2-0593   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   J130   S
  2-0594   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   J138   S
  2-0595   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J9   S
  2-0596   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J126   S
  2-0597   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J129   S
  2-0598   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J130   S
  2-0599   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   J138   S
  2-0600   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J9   S
  2-0601   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J126   S
  2-0602   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J129   S
  2-0603   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J130   S
  2-0604   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J138   S
  2-0605   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J14   S
  2-0606   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   J150   S
  2-0607   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J9   S
  2-0608   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J126   S
[表54]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0609   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J129   S
  2-0610   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J130   S
  2-0611   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J138   S
  2-0612   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J16   S
  2-0613   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   J151   S
  2-0614   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J9   S
  2-0615   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J126   S
  2-0616   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J129   S
  2-0617   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J130   S
  2-0618   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J138   S
  2-0619   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J16   S
  2-0620   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   J151   S
  2-0621   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J9   S
  2-0622   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J126   S
  2-0623   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J129   S
  2-0624   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J130   S
  2-0625   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J138   S
  2-0626   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J19   S
  2-0627   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   J152   S
  2-0628   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J9   S
  2-0629   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J126   S
  2-0630   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J129   S
  2-0631   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J130   S
  2-0632   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J138   S
  2-0633   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J19   S
  2-0634   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   J152   S
  2-0635   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J9   S
  2-0636   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J126   S
  2-0637   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J129   S
  2-0638   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J130   S
  2-0639   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J138   S
  2-0640   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J22   S
[表55]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0641   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   J153   S
  2-0642   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J9   S
  2-0643   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J126   S
  2-0644   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J129   S
  2-0645   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J130   S
  2-0646   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J138   S
  2-0647   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J22   S
  2-0648   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   J153   S
  2-0649   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J9   S
  2-0650   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J126   S
  2-0651   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J129   S
  2-0652   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J130   S
  2-0653   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J138   S
  2-0654   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J25   S
  2-0655   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   J154   S
  2-0656   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J9   S
  2-0657   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J126   S
  2-0658   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J129   S
  2-0659   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J130   S
  2-0660   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J138   S
  2-0661   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J25   S
  2-0662   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   J154   S
  2-0663   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K25   J9   S
  2-0664   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J9   S
  2-0665   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J126   S
  2-0666   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J129   S
  2-0667   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J130   S
  2-0668   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J138   S
  2-0669   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J26   S
  2-0670   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   J155   S
  2-0671   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J9   S
  2-0672   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J126   S
[表56]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0673   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J129   S
  2-0674   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J130   S
  2-0675   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J138   S
  2-0676   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J26   S
  2-0677   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   J155   S
  2-0678   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K252   J9   S
  2-0679   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K253   J9   S
  2-0680   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K254   J9   S
  2-0681   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K26   J9   S
  2-0682   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K27   J9   S
  2-0683   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K27   J126   S
  2-0684   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K27   J129   S
  2-0685   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K27   J130   S
  2-0686   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K27   J138   S
  2-0687   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K28   J9   S
  2-0688   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K282   J9   S
  2-0689   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K282   J126   S
  2-0690   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K282   J129   S
  2-0691   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K282   J130   S
  2-0692   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K282   J138   S
  2-0693   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   J9   S
  2-0694   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   J126   S
  2-0695   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   J129   S
  2-0696   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   J130   S
  2-0697   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   J138   S
  2-0698   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K284   J9   S
  2-0699   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K284   J126   S
  2-0700   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K284   J129   S
  2-0701   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K284   J130   S
  2-0702   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K284   J138   S
  2-0703   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K285   J9   S
  2-0704   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K286   J9   S
[表57]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0705   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K287   J9   S
  2-0706   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K288   J9   S
  2-0707   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K289   J9   S
  2-0708   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K29   J9   S
  2-0709   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K290   J9   S
  2-0710   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K291   J9   S
  2-0711   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K292   J9   S
  2-0712   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K292   J28   S
  2-0713   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K292   J156   S
  2-0714   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K293   J9   S
  2-0715   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K294   J9   S
  2-0716   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K295   J9   S
  2-0717   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K295   J28   S
  2-0718   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K295   J156   S
  2-0719   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K296   J9   S
  2-0720   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K296   J126   S
  2-0721   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K296   J129   S
  2-0722   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K296   J130   S
  2-0723   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K296   J138   S
  2-0724   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K297   J9   S
  2-0725   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K297   J126   S
  2-0726   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K297   J129   S
  2-0727   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K297   J130   S
  2-0728   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K297   J138   S
  2-0729   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K298   J9   S
  2-0730   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K299   J9   S
  2-0731   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K30   J9   S
  2-0732   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K300   J9   S
  2-0733   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K300   J29   S
  2-0734   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K300   J157   S
  2-0735   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K301   J9   S
  2-0736   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K301   J29   S
[表58]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0737   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K301   J157   S
  2-0738   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K303   J9   S
  2-0739   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K304   J9   S
  2-0740   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J9   S
  2-0741   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J126   S
  2-0742   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J129   S
  2-0743   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J130   S
  2-0744   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J138   S
  2-0745   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J31   S
  2-0746   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   J158   S
  2-0747   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J9   S
  2-0748   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J126   S
  2-0749   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J129   S
  2-0750   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J130   S
  2-0751   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J138   S
  2-0752   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J31   S
  2-0753   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   J158   S
  2-0754   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J9   S
  2-0755   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J126   S
  2-0756   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J129   S
  2-0757   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J130   S
  2-0758   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J138   S
  2-0759   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J33   S
  2-0760   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   J159   S
  2-0761   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J9   S
  2-0762   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J126   S
  2-0763   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J129   S
  2-0764   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J130   S
  2-0765   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K31   J138   S
  2-0766   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K32   J9   S
  2-0767   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K32   J126   S
  2-0768   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K32   J129   S
[表59]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0769   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K32   J130   S
  2-0770   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K32   J138   S
  2-0771   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K33   J9   S
  2-0772   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   J9   S
  2-0773   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   J126   S
  2-0774   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   J129   S
  2-0775   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   J130   S
  2-0776   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   J138   S
  2-0777   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J9   S
  2-0778   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J126   S
  2-0779   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J129   S
  2-0780   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J130   S
  2-0781   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   J138   S
  2-0782   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K36   J9   S
  2-0783   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K36   J126   S
  2-0784   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K36   J129   S
  2-0785   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K36   J130   S
  2-0786   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K36   J138   S
  2-0787   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   J9   S
  2-0788   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   J126   S
  2-0789   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   J129   S
  2-0790   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   J130   S
  2-0791   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   J138   S
  2-0792   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K38   J9   S
  2-0793   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K38   J126   S
  2-0794   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K38   J129   S
  2-0795   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K38   J130   S
  2-0796   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K38   J138   S
  2-0797   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   J9   S
  2-0798   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   J126   S
  2-0799   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   J129   S
  2-0800   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   J130   S
[表60]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0801   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   J138   S
  2-0802   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K4   J9   S
  2-0803   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K40   J9   S
  2-0804   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K41   J9   S
  2-0805   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K42   J9   S
  2-0806   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K423   J9   S
  2-0807   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K423   J33   S
  2-0808   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K423   J159   S
  2-0809   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K424   J9   S
  2-0810   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K424   J34   S
  2-0811   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K424   J163   S
  2-0812   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K425   J9   S
  2-0813   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K425   J34   S
  2-0814   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K425   J163   S
  2-0815   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K43   J9   S
  2-0816   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K44   J9   S
  2-0817   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K443   J9   S
  2-0818   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K443   J126   S
  2-0819   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K443   J129   S
  2-0820   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K443   J130   S
  2-0821   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K443   J138   S
  2-0822   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K444   J9   S
  2-0823   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K445   J9   S
  2-0824   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K445   J126   S
  2-0825   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K445   J129   S
  2-0826   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K445   J130   S
  2-0827   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K445   J138   S
  2-0828   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K449   J9   S
  2-0829   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K449   J126   S
  2-0830   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K449   J129   S
  2-0831   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K449   J130   S
  2-0832   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K449   J138   S
[表61]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0833   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K45   J9   S
  2-0834   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K450   J9   S
  2-0835   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K450   J126   S
  2-0836   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K450   J129   S
  2-0837   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K450   J130   S
  2-0838   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K450   J138   S
  2-0839   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K46   J9   S
  2-0840   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K469   J126   S
  2-0841   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K469   J129   S
  2-0842   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K469   J130   S
  2-0843   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K469   J138   S
  2-0844   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K47   J9   S
  2-0845   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K471   J126   S
  2-0846   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K471   J129   S
  2-0847   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K471   J130   S
  2-0848   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K471   J138   S
  2-0849   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K472   J9   S
  2-0850   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K473   J9   S
  2-0851   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K474   J9   S
  2-0852   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K475   J9   S
  2-0853   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K476   J9   S
  2-0854   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K477   J9   S
  2-0855   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J9   S
  2-0856   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J126   S
  2-0857   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J129   S
  2-0858   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J130   S
  2-0859   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J138   S
  2-0860   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J37   S
  2-0861   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   J165   S
  2-0862   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K479   J9   S
  2-0863   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K479   J126   S
  2-0864   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K479   J129   S
[表62]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0865   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K479   J130   S
  2-0866   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K479   J138   S
  2-0867   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K48   J9   S
  2-0868   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K480   J9   S
  2-0869   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K481   J9   S
  2-0870   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K482   J9   S
  2-0871   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K483   J9   S
  2-0872   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K484   J9   S
  2-0873   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J9   S
  2-0874   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J126   S
  2-0875   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J129   S
  2-0876   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J130   S
  2-0877   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J138   S
  2-0878   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J37   S
  2-0879   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   J165   S
  2-0880   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K486   J9   S
  2-0881   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K487   J9   S
  2-0882   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K488   J9   S
  2-0883   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K489   J9   S
  2-0884   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J9   S
  2-0885   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J126   S
  2-0886   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J129   S
  2-0887   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J130   S
  2-0888   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K49   J138   S
  2-0889   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K490   J9   S
  2-0890   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K491   J9   S
  2-0891   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K492   J9   S
  2-0892   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K493   J9   S
  2-0893   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K494   J9   S
  2-0894   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K495   J9   S
  2-0895   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K496   J9   S
  2-0896   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K497   J9   S
[表63]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0897   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K497   J126   S
  2-0898   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K497   J129   S
  2-0899   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K497   J130   S
  2-0900   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K497   J138   S
  2-0901   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K498   J9   S
  2-0902   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K498   J126   S
  2-0903   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K498   J129   S
  2-0904   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K498   J130   S
  2-0905   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K498   J138   S
  2-0906   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J9   S
  2-0907   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J126   S
  2-0908   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J129   S
  2-0909   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J130   S
  2-0910   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J138   S
  2-0911   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J57   S
  2-0912   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   J166   S
  2-0913   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K50   J9   S
  2-0914   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J9   S
  2-0915   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J126   S
  2-0916   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J129   S
  2-0917   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J130   S
  2-0918   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J138   S
  2-0919   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J57   S
  2-0920   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   J166   S
  2-0921   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J9   S
  2-0922   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J126   S
  2-0923   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J129   S
  2-0924   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J130   S
  2-0925   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J138   S
  2-0926   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J58   S
  2-0927   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   J167   S
  2-0928   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K502   J9   S
[表64]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0929   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K502   J58   S
  2-0930   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K502   J167   S
  2-0931   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J9   S
  2-0932   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J126   S
  2-0933   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J129   S
  2-0934   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J130   S
  2-0935   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J138   S
  2-0936   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J59   S
  2-0937   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   J168   S
  2-0938   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K504   J9   S
  2-0939   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K504   J59   S
  2-0940   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K504   J168   S
  2-0941   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J9   S
  2-0942   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J126   S
  2-0943   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J129   S
  2-0944   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J130   S
  2-0945   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J138   S
  2-0946   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J70   S
  2-0947   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   J169   S
  2-0948   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J9   S
  2-0949   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J126   S
  2-0950   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J129   S
  2-0951   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J130   S
  2-0952   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J138   S
  2-0953   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J70   S
  2-0954   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   J169   S
  2-0955   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J9   S
  2-0956   -(CH2)2-   -NH-C(=C)-   K507   J126   S
  2-0957   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J129   S
  2-0958   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J130   S
  2-0959   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J138   S
  2-0960   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J71   S
[表65]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0961   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   J170   S
  2-0962   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J9   S
  2-0963   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J126   S
  2-0964   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J129   S
  2-0965   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J130   S
  2-0966   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J138   S
  2-0967   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J71   S
  2-0968   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   J170   S
  2-0969   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K509   J9   S
  2-0970   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K509   J72   S
  2-0971   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K509   J171   S
  2-0972   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K51   J9   S
  2-0973   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J9   S
  2-0974   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J126   S
  2-0975   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J129   S
  2-0976   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J130   S
  2-0977   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J138   S
  2-0978   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J72   S
  2-0979   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   J171   S
  2-0980   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K511   J9   S
  2-0981   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K511   J74   S
  2-0982   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K511   J174   S
  2-0983   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K512   J 9   S
  2-0984   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K512   J74   S
  2-0985   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K512   J174   S
  2-0986   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K513   J9   S
  2-0987   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K513   J75   S
  2-0988   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K513   J175   S
  2-0989   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K514   J9   S
  2-0990   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K514   J75   S
  2-0991   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K514   J175   S
  2-0992   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K515   J9   S
[表66]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-0993   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K516   J9   S
  2-0994   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K516   J76   S
  2-0995   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K516   J176   S
  2-0996   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J9   S
  2-0997   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J126   S
  2-0998   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J129   S
  2-0999   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J130   S
  2-1000   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J138   S
  2-1001   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J76   S
  2-1002   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   J176   S
  2-1003   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J9   S
  2-1004   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J126   S
  2-1005   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J129   S
  2-1006   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J130   S
  2-1007   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J138   S
  2-1008   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J77   S
  2-1009   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   J177   S
  2-1010   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J9   S
  2-1011   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J126   S
  2-1012   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J129   S
  2-1013   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J130   S
  2-1014   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J138   S
  2-1015   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J77   S
  2-1016   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   J177   S
  2-1017   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K52   J9   S
  2-1018   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K520   J9   S
  2-1019   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K521   J9   S
  2-1020   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K522   J9   S
  2-1021   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J9   S
  2-1022   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J126   S
  2-1023   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J129   S
  2-1024   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J130   S
[表67]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1025   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J138   S
  2-1026   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J78   S
  2-1027   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   J178   S
  2-1028   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K524   J9   S
  2-1029   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J9   S
  2-1030   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J126   S
  2-1031   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J129   S
  2-1032   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J130   S
  2-1033   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J138   S
  2-1034   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J78   S
  2-1035   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   J178   S
  2-1036   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J9   S
  2-1037   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J126   S
  2-1038   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J129   S
  2-1039   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J130   S
  2-1040   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J138   S
  2-1041   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J79   S
  2-1042   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   J179   S
  2-1043   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K527   J9   S
  2-1044   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K528   J9   S
  2-1045   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K528   J79   S
  2-1046   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K528   J179   S
  2-1047   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   J9   S
  2-1048   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   J126   S
  2-1049   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   J129   S
  2-1050   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   J130   S
  2-1051   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   J138   S
  2-1052   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K531   J9   S
  2-1053   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K532   J9   S
  2-1054   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K533   J9   S
  2-1055   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K533   J126   S
  2-1056   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K533   J129   S
[表68]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1057   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K533   J130   S
  2-1058   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K533   J138   S
  2-1059   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K534   J9   S
  2-1060   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K535   J9   S
  2-1061   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K535   J126   S
  2-1062   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K535   J129   S
  2-1063   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K535   J130   S
  2-1064   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K535   J138   S
  2-1065   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K536   J9   S
  2-1066   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K537   J9   S
  2-1067   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K538   J9   S
  2-1068   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K539   J9   S
  2-1069   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   J9   S
  2-1070   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   J126   S
  2-1071   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   J129   S
  2-1072   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   J130   S
  2-1073   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   J138   S
  2-1074   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K540   J9   S
  2-1075   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K541   J9   S
  2-1076   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J9   S
  2-1077   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J126   S
  2-1078   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J129   S
  2-1079   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J130   S
  2-1080   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J138   S
  2-1081   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J81   S
  2-1082   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   J180   S
  2-1083   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K543   J9   S
  2-1084   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K543   J81   S
  2-1085   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K543   J180   S
  2-1086   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K544   J9   S
  2-1087   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J9   S
  2-1088   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J126   S
[表69]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1089   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J129   S
  2-1090   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J130   S
  2-1091   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J138   S
  2-1092   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J83   S
  2-1093   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   J181   S
  2-1094   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J9   S
  2-1095   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J126   S
  2-1096   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J129   S
  2-1097   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J130   S
  2-1098   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J138   S
  2-1099   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J83   S
  2-1100   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   J181   S
  2-1101   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J9   S
  2-1102   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J126   S
  2-1103   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J129   S
  2-1104   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J130   S
  2-1105   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J138   S
  2-1106   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J84   S
  2-1107   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   J182   S
  2-1108   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J9   S
  2-1109   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J126   S
  2-1110   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J129   S
  2-1111   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J130   S
  2-1112   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J138   S
  2-1113   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J84   S
  2-1114   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   J182   S
  2-1115   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J9   S
  2-1116   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J126   S
  2-1117   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J129   S
  2-1118   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J130   S
  2-1119   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J138   S
  2-1120   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J87   S
[表70]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1121   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   J185   S
  2-1122   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K55   J9   S
  2-1123   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K550   J9   S
  2-1124   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K550   J126   S
  2-1125   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K550   J129   S
  2-1126   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K550   J130   S
  2-1127   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K550   J138   S
  2-1128   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K551   J9   S
  2-1129   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K551   J126   S
  2-1130   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K551   J129   S
  2-1131   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K551   J130   S
  2-1132   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K551   J138   S
  2-1133   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K552   J9   S
  2-1134   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K553   J9   S
  2-1135   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J9   S
  2-1136   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J126   S
  2-1137   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J129   S
  2-1138   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J130   S
  2-1139   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J138   S
  2-1140   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J87   S
  2-1141   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   J185   S
  2-1142   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K555   J9   S
  2-1143   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K556   J9   S
  2-1144   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K557   J9   S
  2-1145   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K558   J9   S
  2-1146   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K559   J9   S
  2-1147   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K56   J9   S
  2-1148   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K560   J9   S
  2-1149   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K561   J9   S
  2-1150   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K562   J9   S
  2-1151   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K563   J9   S
  2-1152   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K563   J89   S
[表71]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1153   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K563   J188   S
  2-1154   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J9   S
  2-1155   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J126   S
  2-1156   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J129   S
  2-1157   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J130   S
  2-1158   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J138   S
  2-1159   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J89   S
  2-1160   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   J188   S
  2-1161   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K565   J9   S
  2-1162   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K566   J9   S
  2-1163   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J9   S
  2-1164   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J126   S
  2-1165   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J129   S
  2-1166   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J130   S
  2-1167   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J138   S
  2-1168   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J120   S
  2-1169   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   J189   S
  2-1170   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J9   S
  2-1171   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J126   S
  2-1172   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J129   S
  2-1173   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J130   S
  2-1174   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J138   S
  2-1175   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J120   S
  2-1176   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   J189   S
  2-1177   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J9   S
  2-1178   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J126   S
  2-1179   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J129   S
  2-1180   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J130   S
  2-1181   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J138   S
  2-1182   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J121   S
  2-1183   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   J190   S
  2-1184   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K57   J9   S
[表72]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1185   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K570   J9   S
  2-1186   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K570   J121   S
  2-1187   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K570   J190   S
  2-1188   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J9   S
  2-1189   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J126   S
  2-1190   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J129   S
  2-1191   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J130   S
  2-1192   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J138   S
  2-1193   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J122   S
  2-1194   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   J191   S
  2-1195   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J9   S
  2-1196   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J126   S
  2-1197   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J129   S
  2-1198   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J130   S
  2-1199   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J138   S
  2-1200   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J122   S
  2-1201   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   J191   S
  2-1202   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J9   S
  2-1203   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J126   S
  2-1204   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J129   S
  2-1205   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J130   S
  2-1206   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J138   S
  2-1207   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J123   S
  2-1208   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   J192   S
  2-1209   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J9   S
  2-1210   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J126   S
  2-1211   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J129   S
  2-1212   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J130   S
  2-1213   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J138   S
  2-1214   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J123   S
  2-1215   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   J192   S
  2-1216   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J9   S
[表73]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1217   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J126   S
  2-1218   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J129   S
  2-1219   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J130   S
  2-1220   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J138   S
  2-1221   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J124   S
  2-1222   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   J193   S
  2-1223   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K576   J9   S
  2-1224   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K576   J124   S
  2-1225   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K576   J193   S
  2-1226   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K577   J9   S
  2-1227   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K577   J125   S
  2-1228   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K577   J194   S
  2-1229   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K578   J9   S
  2-1230   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K578   J125   S
  2-1231   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K578   J194   S
  2-1232   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J9   S
  2-1233   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J126   S
  2-1234   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J129   S
  2-1235   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J130   S
  2-1236   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J138   S
  2-1237   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J127   S
  2-1238   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   J195   S
  2-1239   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K58   J9   S
  2-1240   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J9   S
  2-1241   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J126   S
  2-1242   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J129   S
  2-1243   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J130   S
  2-1244   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J138   S
  2-1245   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J127   S
  2-1246   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   J195   S
  2-1247   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J9   S
  2-1248   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J126   S
[表74]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1249   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J129   S
  2-1250   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J130   S
  2-1251   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J138   S
  2-1252   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J128   S
  2-1253   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   J196   S
  2-1254   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J9   S
  2-1255   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J126   S
  2-1256   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J129   S
  2-1257   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J130   S
  2-1258   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J138   S
  2-1259   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J128   S
  2-1260   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   J196   S
  2-1261   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J9   S
  2-1262   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J126   S
  2-1263   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J129   S
  2-1264   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J130   S
  2-1265   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J138   S
  2-1266   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J131   S
  2-1267   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   J197   S
  2-1268   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J9   S
  2-1269   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J126   S
  2-1270   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J129   S
  2-1271   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J130   S
  2-1272   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J138   S
  2-1273   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J131   S
  2-1274   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   J197   S
  2-1275   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J9   S
  2-1276   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J126   S
  2-1277   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J129   S
  2-1278   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J130   S
  2-1279   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J138   S
  2-1280   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J132   S
[表75]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1281   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   J198   S
  2-1282   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K586   J9   S
  2-1283   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K587   J9   S
  2-1284   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K588   J9   S
  2-1285   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K589   J9   S
  2-1286   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K589   J126   S
  2-1287   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K589   J129   S
  2-1288   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K589   J130   S
  2-1289   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K589   J138   S
  2-1290   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K59   J9   S
  2-1291   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K59   J126   S
  2-1292   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K59   J129   S
  2-1293   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K59   J130   S
  2-1294   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K59   J138   S
  2-1295   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J9   S
  2-1296   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J126   S
  2-1297   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J129   S
  2-1298   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J130   S
  2-1299   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J138   S
  2-1300   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J132   S
  2-1301   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   J198   S
  2-1302   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J9   S
  2-1303   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J126   S
  2-1304   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J129   S
  2-1305   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J130   S
  2-1306   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J138   S
  2-1307   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J133   S
  2-1308   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   J199   S
  2-1309   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J9   S
  2-1310   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J126   S
  2-1311   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J129   S
  2-1312   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J130   S
[表76]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1313   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J138   S
  2-1314   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J133   S
  2-1315   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   J199   S
  2-1316   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J9   S
  2-1317   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J126   S
  2-1318   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J129   S
  2-1319   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J130   S
  2-1320   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J138   S
  2-1321   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J134   S
  2-1322   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   J200   S
  2-1323   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J9   S
  2-1324   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J126   S
  2-1325   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J129   S
  2-1326   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J130   S
  2-1327   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J138   S
  2-1328   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J134   S
  2-1329   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   J200   S
  2-1330   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J9   S
  2-1331   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J126   S
  2-1332   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J129   S
  2-1333   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J130   S
  2-1334   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J138   S
  2-1335   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J135   S
  2-1336   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   J201   S
  2-1337   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J9   S
  2-1338   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J126   S
  2-1339   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J129   S
  2-1340   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J130   S
  2-1341   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J138   S
  2-1342   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J135   S
  2-1343   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   J201   S
  2-1344   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K597   J9   S
[表77]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1345   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K598   J9   S
  2-1346   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K599   J9   S
  2-1347   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K6   J9   S
  2-1348   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J9   S
  2-1349   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J126   S
  2-1350   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J129   S
  2-1351   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J130   S
  2-1352   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   J138   S
  2-1353   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K600   J9   S
  2-1354   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K601   J9   S
  2-1355   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K602   J9   S
  2-1356   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K608   J136   S
  2-1357   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K608   J202   S
  2-1358   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K61   J9   S
  2-1359   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K61   J126   S
  2-1360   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K61   J129   S
  2-1361   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K61   J130   S
  2-1362   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K61   J138   S
  2-1363   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K611   J136   S
  2-1364   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K611   J202   S
  2-1365   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J9   S
  2-1366   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J126   S
  2-1367   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J129   S
  2-1368   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J130   S
  2-1369   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J138   S
  2-1370   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J137   S
  2-1371   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   J203   S
  2-1372   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K619   J9   S
  2-1373   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K619   J126   S
  2-1374   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K619   J129   S
  2-1375   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K619   J130   S
  2-1376   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K619   J138   S
[表78]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  2-1377   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J9   S
  2-1378   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J126   S
  2-1379   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J129   S
  2-1380   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J130   S
  2-1381   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   J138   S
  2-1382   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K620   J9   S
  2-1383   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K620   J126   S
  2-1384   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K620   J129   S
  2-1385   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K620   J130   S
  2-1386   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K620   J138   S
  2-1387   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K621   J9   S
  2-1388   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K622   J9   S
  2-1389   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J9   S
  2-1390   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J126   S
  2-1391   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J129   S
  2-1392   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J130   S
  2-1393   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J138   S
  2-1394   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J137   S
  2-1395   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   J203   S
  2-1396   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K624   J9   S
  2-1397   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K624   J126   S
  2-1398   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K624   J129   S
  2-1399   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K624   J130   S
  2-1400   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K624   J138   S
  2-1401   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K625   J9   S
  2-1402   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K625   J126   S
  2-1403   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K625   J129   S
  2-1404   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K625   J130   S
  2-1405   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K625   J138   S
  2-1406   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K626   J9   S
  2-1407   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K626   J126   S
  2-1408   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K626   J129   S
[表79]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2   X
    2-1409 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K626     J130   S
    2-1410 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K626     J138   S
    2-1411 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J9   S
    2-1412 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J126   S
    2-1413 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J129   S
    2-1414 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J130   S
    2-1415 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J138   S
    2-1416 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K628     J9   S
    2-1417 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K629     J9   S
    2-1418 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K63     J9   S
    2-1419 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K63     J126   S
    2-1420 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K63     J129   S
    2-1421 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K63     J130   S
    2-1422 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K63     J138   S
    2-1423 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K630     J9   S
    2-1424 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K631     J9   S
    2-1425 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K632     J9   S
    2-1426 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K633     J9   S
    2-1427 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K633     J126   S
    2-1428 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K633     J129   S
    2-1429 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K633     J130   S
    2-1430 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K633     J138   S
    2-1431 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J9   S
    2-1432 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J126   S
    2-1433 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J129   S
    2-1434 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J130   S
    2-1435 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J138   S
    2-1436 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J139   S
    2-1437 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J204   S
    2-1438 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J9   S
    2-1439 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J126   S
    2-1440 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J129   S
[表80]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1441 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J130     S
    2-1442 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J138     S
    2-1443 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J139     S
    2-1444 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K635     J204     S
    2-1445 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J9     S
    2-1446 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J126     S
    2-1447 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J129     S
    2-1448 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J130     S
    2-1449 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J138     S
    2-1450 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J140     S
    2-1451 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K636     J205     S
    2-1452 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K637     J9     S
    2-1453 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K637     J140     S
    2-1454 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K637     J205     S
    2-1455 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K638     J9     S
    2-1456 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K638     J144     S
    2-1457 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K638     J206     S
    2-1458 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K639     J9     S
    2-1459 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K639     J144     S
    2-1460 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K639     J206     S
    2-1461 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J9     S
    2-1462 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J126     S
    2-1463 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J129     S
    2-1464 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J130     S
    2-1465 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J138     S
    2-1466 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K640     J9     S
    2-1467 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K641     J9     S
    2-1468 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K642     J9     S
    2-1469 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K643     J9     S
    2-1470 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K644     J9     S
    2-1471 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K645     J9     S
    2-1472 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K646     J9     S
[表81]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1473 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K647     J9     S
    2-1474 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K648     J9     S
    2-1475 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K648     J126     S
    2-1476 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K648     J129     S
    2-1477 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K648     J130     S
    2-1478 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K648     J138     S
    2-1479 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K649     J9     S
    2-1480 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K65     J9     S
    2-1481 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K65     J126     S
    2-1482 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K65     J129     S
    2-1483 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K65     J130     S
    2-1484 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K65     J138     S
    2-1485 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K650     J9     S
    2-1486 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K651     J9     S
    2-1487 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K652     J9     S
    2-1488 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K653     J9     S
    2-1489 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K654     J9     S
    2-1490 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J9     S
    2-1491 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J126     S
    2-1492 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J129     S
    2-1493 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J130     S
    2-1494 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J138     S
    2-1495 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J147     S
    2-1496 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K655     J207     S
    2-1497 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K656     J9     S
    2-1498 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K657     J9     S
    2-1499 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K658     J9     S
    2-1500 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K659     J9     S
    2-1501 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J9     S
    2-1502 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J126     S
    2-1503 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J129     S
    2-1504 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J130     S
[表82]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1505 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J138     S
    2-1506 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J9     S
    2-1507 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J126     S
    2-1508 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J129     S
    2-1509 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J130     S
    2-1510 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J138     S
    2-1511 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J9     S
    2-1512 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J126     S
    2-1513 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J129     S
    2-1514 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J130     S
    2-1515 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J138     S
    2-1516 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J9     S
    2-1517 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J126     S
    2-1518 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J129     S
    2-1519 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J130     S
    2-1520 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J138     S
    2-1521 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K70     J9     S
    2-1522 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K70     J126     S
    2-1523 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K70     J129     S
    2-1524 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K70     J130     S
    2-1525 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K70     J138     S
    2-1526 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K71     J9     S
    2-1527 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K71     J126     S
    2-1528 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K71     J129     S
    2-1529 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K71     J130     S
    2-1530 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K71     J138     S
    2-1531 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K72     J9     S
    2-1532 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K72     J126     S
    2-1533 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K72     J129     S
    2-1534 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K72     J130     S
    2-1535 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K72     J138     S
    2-1536 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K73     J9     S
[表83]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1537 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K73     J126     S
    2-1538 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K73     J129     S
    2-1539 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K73     J130     S
    2-1540 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K73     J138     S
    2-1541 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K74     J9     S
    2-1542 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K74     J126     S
    2-1543 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K74     J129     S
    2-1544 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K74     J130     S
    2-1545 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K74     J138     S
    2-1546 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J9     S
    2-1547 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J126     S
    2-1548 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J129     S
    2-1549 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J130     S
    2-1550 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J138     S
    2-1551 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J3     S
    2-1552 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K75     J148     S
    2-1553 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K76     J9     S
    2-1554 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K76     J126     S
    2-1555 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K76     J129     S
    2-1556 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K76     J130     S
    2-1557 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K76     J138     S
    2-1558 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J126     S
    2-1559 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J129     S
    2-1560 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J130     S
    2-1561 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J138     S
    2-1562 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J147     S
    2-1563 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J207     S
    2-1564 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K762     J126     S
    2-1565 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K762     J129     S
    2-1566 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K762     J130     S
    2-1567 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K762     J138     S
    2-1568 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J9     S
[表84]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1569 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J126     S
    2-1570 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J129     S
    2-1571 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J130     S
    2-1572 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J138     S
    2-1573 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J3     S
    2-1574 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K77     J148     S
    2-1575 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J9     S
    2-1576 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J126     S
    2-1577 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J129     S
    2-1578 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J130     S
    2-1579 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J138     S
    2-1580 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J10     S
    2-1581 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K78     J149     S
    2-1582 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J9     S
    2-1583 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J126     S
    2-1584 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J129     S
    2-1585 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J130     S
    2-1586 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J138     S
    2-1587 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J10     S
    2-1588 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K79     J149     S
    2-1589 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K8     J9     S
    2-1590 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J9     S
    2-1591 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J126     S
    2-1592 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J129     S
    2-1593 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J130     S
    2-1594 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J138     S
    2-1595 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K81     J9     S
    2-1596 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K81     J126     S
    2-1597 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K81     J129     S
    2-1598 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K81     J130     S
    2-1599 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K81     J138     S
    2-1600 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K82     J9     S
[表85]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1601 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J9     S
    2-1602 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J126     S
    2-1603 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J129     S
    2-1604 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J130     S
    2-1605 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J138     S
    2-1606 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J14     S
    2-1607 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K83     J150     S
    2-1608 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K84     J9     S
    2-1609 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J9     S
    2-1610 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J126     S
    2-1611 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J129     S
    2-1612 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J130     S
    2-1613 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J138     S
    2-1614 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K86     J9     S
    2-1615 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K86     J126     S
    2-1616 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K86     J129     S
    2-1617 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K86     J130     S
    2-1618 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K86     J138     S
    2-1619 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K88     J126     S
    2-1620 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K88     J129     S
    2-1621 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K88     J130     S
    2-1622 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K88     J138     S
    2-1623 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K89     J9     S
    2-1624 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K89     J126     S
    2-1625 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K89     J129     S
    2-1626 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K89     J130     S
    2-1627 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K89     J138     S
    2-1628 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K90     J9     S
    2-1629 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K90     J126     S
    2-1630 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K90     J129     S
    2-1631 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K90     J130     S
    2-1632 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K90     J138     S
[表86]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1633 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K91     J9     S
    2-1634 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K91     J126     S
    2-1635 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K91     J129     S
    2-1636 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K91     J130     S
    2-1637 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K91     J138     S
    2-1638 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K92     J9     S
    2-1639 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K92     J126     S
    2-1640 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K92     J129     S
    2-1641 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K92     J130     S
    2-1642 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K92     J138     S
    2-1643 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K93     J9     S
    2-1644 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K93     J126     S
    2-1645 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K93     J129     S
    2-1646 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K93     J130     S
    2-1647 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K93     J138     S
    2-1648 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K94     J9     S
    2-1649 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K94     J126     S
    2-1650 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K94     J129     S
    2-1651 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K94     J130     S
    2-1652 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K94     J138     S
    2-1653 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K95     J126     S
    2-1654 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K95     J129     S
    2-1655 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K95     J130     S
    2-1656 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K95     J138     S
    2-1657 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K96     J9     S
    2-1658 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K96     J126     S
    2-1659 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K96     J129     S
    2-1660 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K96     J130     S
    2-1661 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K96     J138     S
    2-1662 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K99     J9     S
    2-1663 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J9     O
    2-1664 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J126     O
[表87]
    化合物No. -A1-     -A-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1665 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J129     O
    2-1666 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J130     O
    2-1667 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J138     O
    2-1668 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J3     O
    2-1669 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J10     O
    2-1670 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J14     O
    2-1671 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J16     O
    2-1672 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J19     O
    2-1673 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J22     O
    2-1674 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J25     O
    2-1675 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J26     O
    2-1676 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J28     O
    2-1677 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J29     O
    2-1678 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J31     O
    2-1679 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J33     O
    2-1680 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J34     O
    2-1681 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J37     O
    2-1682 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J57     O
    2-1683 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J58     O
    2-1684 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J59     O
    2-1685 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J70     O
    2-1686 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J71     O
    2-1687 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J72     O
    2-1688 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J74     O
    2-1689 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J75     O
    2-1690 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J76     O
    2-1691 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J77     O
    2-1692 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J78     O
    2-1693 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J79     O
    2-1694 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J81     O
    2-1695 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J83     O
    2-1696 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J84     O
[表88]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1697 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J87     O
    2-1698 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J89     O
    2-1699 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J120     O
    2-1700 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J121     O
    2-1701 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J122     O
    2-1702 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J123     O
    2-1703 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J124     O
    2-1704 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J125     O
    2-1705 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J127     O
    2-1706 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J128     O
    2-1707 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J131     O
    2-1708 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J132     O
    2-1709 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J133     O
    2-1710 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J134     O
    2-1711 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J135     O
    2-1712 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J136     O
    2-1713 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J137     O
    2-1714 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J139     O
    2-1715 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J140     O
    2-1716 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J144     O
    2-1717 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J147     O
    2-1718 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J148     O
    2-1719 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J149     O
    2-1720 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J150     O
    2-1721 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J151     O
    2-1722 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J152     O
    2-1723 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J153     O
    2-1724 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J154     O
    2-1725 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J155     O
    2-1726 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J156     O
    2-1727 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J157     O
    2-1728 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J158     O
[表89]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1729 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J159     O
    2-1730 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J163     O
    2-1731 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J165     O
    2-1732 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J166     O
    2-1733 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J167     O
    2-1734 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J168     O
    2-1735 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J169     O
    2-1736 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J170     O
    2-1737 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J171     O
    2-1738 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J174     O
    2-1739 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J175     O
    2-1740 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J176     O
    2-1741 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J177     O
    2-1742 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J178     O
    2-1743 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J179     O
    2-1744 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J180     O
    2-1745 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J181     O
    2-1746 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J182     O
    2-1747 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J185     O
    2-1748 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J188     O
    2-1749 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J189     O
    2-1750 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J190     O
    2-1751 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J191     O
    2-1752 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J192     O
    2-1753 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J193     O
    2-1754 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J194     O
    2-1755 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J195     O
    2-1756 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J196     O
    2-1757 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J197     O
    2-1758 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J198     O
    2-1759 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J199     O
    2-1760 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J200     O
[表90]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1761 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J201     O
    2-1762 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J202     O
    2-1763 -(CH2)2-     -NH-C (=O)-     K241     J203     O
    2-1764 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J204     O
    2-1765 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J205     O
    2-1766 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J206     O
    2-1767 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K241     J207     O
    2-1768 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K11     J9     S
    2-1769 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K49     J9     S
    2-1770 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K34     J9     S
    2-1771 -(CH2)3-     -NH-     K661     J9     S
    2-1772 -(CH2)3-     -NH-     K663     J9     S
    2-1773 -(CH2)3-     -NH-     K665     J9     S
    2-1774 -(CH2)3-     -NH-     K667     J9     S
    2-1775 -(CH2)2-     -NH-     K99     J9     S
    2-1776 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K11     J9     S
    2-1777 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K478     J9     S
    2-1778 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K11     J9     S
    2-1779 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K478     J9     S
    2-1780 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K721     J9     S
    2-1781 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K722     J9     S
    2-1782 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K723     J9     S
    2-1783 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K281     J9     S
    2-1784 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K721     J9     S
    2-1785 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K722     J9     S
    2-1786 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K723     J9     S
    2-1787 -(CH2)3-     -NH-C(=S)-NH-     K281     J9     S
    2-1788 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K435     J9     S
    2-1789 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K434     J9     S
    2-1790 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K435     J9     S
    2-1791 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-NH-     K724     J9     S
    2-1792 -(CH2)2-     -NH-C(=S)-NH-     K34     J9     S
[表91]
    化合物No. -A1-   -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1793 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K15     J9     S
    2-1794 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K283     J9     S
    2-1795 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K469     J9     S
    2-1796 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K19     J9     S
    2-1797 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K589     J9     S
    2-1798 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K630     J9     S
    2-1799 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K47     J9     S
    2-1800 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K285     J9     S
    2-1801 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K535     J9     S
    2-1802 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K646     J9     S
    2-1803 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K1     J9     S
    2-1804 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K241     J78     S
    2-1805 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K241     J78     S
    2-1806 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K7     J9     S
    2-1807 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K11     J78     S
    2-1808 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K99     J78     S
    2-1809 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K24     J78     S
    2-1810 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K62     J78     S
    2-1811 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K72     J78     S
    2-1812 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K11     J78     S
    2-1813 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-     K49     J78     S
    2-1814 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K11     J78     S
    2-1815 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K99     J78     S
    2-1816 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K24     J78     S
    2-1817 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K62     J78     S
    2-1818 -(CH2)3-   -NH-C(=O)-     K72     J78     S
    2-1819 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K679     J9     S
    2-1820 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K106     J9     S
    2-1821 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K271     J9     S
    2-1822 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K283     K283     S
    2-1823 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K5     J9     S
    2-1824 -(CH2)2-   -NH-C(=O)-     K29     J126     S
[表92]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1825 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K28     J126     S
    2-1826 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K99     J126     S
    2-1827 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K309     J9     S
    2-1828 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K469     J9     S
    2-1829 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J57     S
    2-1830 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K463     J9     S
    2-1831 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K680     J9     S
    2-1832 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K681     J9     S
    2-1833 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K682     J9     S
    2-1834 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K683     J9     S
    2-1835 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J78     S
    2-1836 -(CH2)2-     -NH-C(=S)-     K11     J57     S
    2-1837 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K684     J9     S
    2-1838 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K685     J9     S
    2-1839 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K686     J9     S
    2-1840 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K687     J9     S
    2-1841 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K688     J9     S
    2-1842 -(CH2)2-     single bond     K612     J9     S
    2-1843 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K613     J9     S
    2-1844 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K675     J9     S
    2-1845 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K676     J9     S
    2-1846 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K677     J9     S
    2-1847 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K678     J9     S
    2-1848 -(CH2)2-     single bond     K613     J9     S
    2-1849 -(CH2)2-     single bond     K614     J9     S
    2-1850 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K676     J9     S
    2-1851 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K546     J9     S
    2-1852 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K677     J9     S
    2-1853 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K678     J9     S
    2-1854 -(CH2)3-     single bond     K612     J9     S
    2-1855 -(CH2)2-     -N(CH3)-C(=O)-     K241     J9     S
    2-1856 -(CH2)2-     -N(CH3)-C(=O)-     K11     J9     S
[表93]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1857 -(CH2)2-     -N(CH3)-C(=O)-     K243     J9     S
    2-1858 -(CH2)2-     -N(CH3)-C(=O)-     K545     J9     S
    2-1859 -(CH2)2-     -N(CH3)-C(=O)-     K284     J9     S
    2-1860 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K689     J9     S
    2-1861 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K468     J9     S
    2-1862 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K134     J9     S
    2-1863 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K690     J9     S
    2-1864 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K218     J9     S
    2-1865 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K691     J9     S
    2-1866 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K692     J9     S
    2-1867 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K122     J9     S
    2-1868 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K693     J9     S
    2-1869 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K694     J9     S
    2-1870 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K100     J9     S
    2-1871 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K695     J9     S
    2-1872 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K273     J9     S
    2-1873 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K101     J9     S
    2-1874 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K672     J9     S
    2-1875 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K471     J9     S
    2-1876 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K674     J9     S
    2-1877 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K697     J9     S
    2-1878 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K698     J9     S
    2-1879 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K3     J9     S
    2-1880 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K87     J9     S
    2-1881 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K700     J9     S
    2-1882 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K702     J9     S
    2-1883 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K704     J9     S
    2-1884 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K706     J9     S
    2-1885 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K705     J9     S
    2-1886 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K703     J9     S
    2-1887 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K708     J9     S
    2-1888 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K709     J9     S
[表94]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1889 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K710     J9     S
    2-1890 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K711     J9     S
    2-1891 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K712     J9     S
    2-1892 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K718     J9     S
    2-1893 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K714     J9     S
    2-1894 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K715     J9     S
    2-1895 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J1     S
    2-1896 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J178     S
    2-1897 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J22     S
    2-1898 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K669     J9     S
    2-1899 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K716     J9     S
    2-1900 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K717     J9     S
    2-1901 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K713     J9     S
    2-1902 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K719     J9     S
    2-1903 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K435     J9     S
    2-1904 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K720     J9     S
    2-1905 -(CH2)2-     -NH-S(=O)2-     K11     J9     S
    2-1906 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J19     S
    2-1907 -(CH2)2-     -NH-C(=S)-     K11     J19     S
    2-1908 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J151     S
    2-1909 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J140     S
    2-1910 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J140     S
    2-1911 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K49     J140     S
    2-1912 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K24     J140     S
    2-1913 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K243     J140     S
    2-1914 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K247     J140     S
    2-1915 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K244     J140     S
    2-1916 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K60     J140     S
    2-1917 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K62     J140     S
    2-1918 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J140     S
    2-1919 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J176     S
    2-1920 -(CH2)2-     -NH-C(=S)-     K11     J176     S
[表95]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1921 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J185     S
    2-1922 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J49     S
    2-1923 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J150     S
    2-1924 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J37     S
    2-1925 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J169     S
    2-1926 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J171     S
    2-1927 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K658     J130     S
    2-1928 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K543     J130     S
    2-1929 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K632     J130     S
    2-1930 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K761     J9     S
    2-1931 -(CH2)2-     -NH-     K661     J9     S
    2-1932 -(CH2)2-     -NH-     K663     J9     S
    2-1933 -(CH2)2-     -NH-     K665     J9     S
    2-1934 -(CH2)2-     -NH-     K667     J9     S
    2-1935 -(CH2)2-     -NH-     K668     J9     S
    2-1936 -(CH2)2-     -NH-     K669     J9     S
    2-1937 -(CH2)2-     -NH-     K670     J9     S
    2-1938 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K434     J9     S
    2-1939 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K724     J9     S
    2-1940 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K34     J9     S
    2-1941 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K443     J9     S
    2-1942 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K32     J9     S
    2-1943 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-NH-     K287     J9     S
    2-1944 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K243     J9     S
    2-1945 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K241     J9     S
    2-1946 -(CH2)2-     -NH-     K617     J129     S
    2-1947 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K241     J9     O
    2-1948 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J9     O
    2-1949 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J126     O
    2-1950 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J129     O
    2-1951 -(CH2)2-     -NH-     K617     J129     O
    2-1952 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J1     O
[表96]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1953 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J1     O
    2-1954 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K11     J178     O
    2-1955 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-     K241     J78     O
    2-1956 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J19     S
    2-1957 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K283     J151     S
    2-1958 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J138     O
    2-1959 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J78     O
    2-1960 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J126     O
    2-1961 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J129     O
    2-1962 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J130     O
    2-1963 -(CH2)3-     -NH-C(=O)-O-     K5     J78     O
    2-1964 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-O-     K5     J1     O
    2-1965 -(CH2)2-     -NH-     K767     J213     S
    2-1966 -(CH2)2-     -NH-     K775     J214     S
    2-1967 -(CH2)2-     -NH-     K763     J215     S
    2-1968 -(CH2)2-     -NH-     K766     J216     S
    2-1969 -(CH2)2-     -NH-     K813     J217     S
    2-1970 -(CH2)2-     -NH-     K774     J218     S
    2-1971 -(CH2)2-     -NH-     K764     J219     S
    2-1972 -(CH2)2-     -NH-     K769     J220     S
    2-1973 -(CH2)2-     -NH-     K821     J221     S
    2-1974 -(CH2)2-     -NH-     K776     J222     S
    2-1975 -(CH2)2-     -NH-     K778     J223     S
    2-1976 -(CH2)2-     -NH-     K777     J224     S
    2-1977 -(CH2)2-     -NH-     K767     J225     S
    2-1978 -(CH2)2-     -NH-     K766     J226     S
    2-1979 -(CH2)2-     -NH-     K819     J227     S
    2-1980 -(CH2)2-     -NH-     K765     J228     S
    2-1981 -(CH2)2-     -NH-     K780     J229     S
    2-1982 -(CH2)2-     -NH-     K776     J230     S
    2-1983 -(CH2)2-     -NH-     K814     J231     S
    2-1984 -(CH2)2-     -NH-     K775     J232     S
[表97]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-1985 -(CH2)2-     -NH-     K771     J233     S
    2-1986 -(CH2)2-     -NH-     K765     J234     S
    2-1987 -(CH2)2-     -NH-     K779     J235     S
    2-1988 -(CH2)2-     -NH-     K773     J236     S
    2-1989 -(CH2)2-     -NH-     K768     J237     S
    2-1990 -(CH2)2-     -NH-     K770     J238     S
    2-1991 -(CH2)2-     -NH-     K767     J239     S
    2-1992 -(CH2)2-     -NH-     K811     J240     S
    2-1993 -(CH2)2-     -NH-     K808     J241     S
    2-1994 -(CH2)2-     -NH-     K763     J242     S
    2-1995 -(CH2)2-     -NH-     K772     J243     S
    2-1996 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K585     J213     S
    2-1997 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K577     J213     S
    2-1998 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K516     J214     S
    2-1999 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K634     J214     S
    2-2000 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K581     J215     S
    2-2001 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K618     J215     S
    2-2002 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K573     J216     S
    2-2003 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K500     J216     S
    2-2004 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K513     J217     S
    2-2005 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K548     J217     S
    2-2006 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K577     J218     S
    2-2007 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K629     J218     S
    2-2008 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K618     J219     S
    2-2009 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K578     J219     S
    2-2010 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K585     J220     S
    2-2011 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K594     J220     S
    2-2012 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K427     J221     S
    2-2013 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K583     J221     S
    2-2014 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K607     J222     S
    2-2015 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K580     J222     S
    2-2016 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K297     J223     S
[表98]
    化合物No -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-2017 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K575     J223     S
    2-2018 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K247     J224     S
    2-2019 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K627     J224     S
    2-2020 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K246     J225     S
    2-2021 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K243     J225     S
    2-2022 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K80     J226     S
    2-2023 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K54     J226     S
    2-2024 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K623     J227     S
    2-2025 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K245     J227     S
    2-2026 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K246     J228     S
    2-2027 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K582     J228     S
    2-2028 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K609     J229     S
    2-2029 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K611     J229     S
    2-2030 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K576     J230     S
    2-2031 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K585     J230     S
    2-2032 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K244     J231     S
    2-2033 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K82     J231     S
    2-2034 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K66     J232     S
    2-2035 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K248     J232     S
    2-2036 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K639     J233     S
    2-2037 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K85     J233     S
    2-2038 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K249     J234     S
    2-2039 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K245     J234     S
    2-2040 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K632     J235     S
    2-2041 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K246     J235     S
    2-2042 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K242     J236     S
    2-2043 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K618     J236     S
    2-2044 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K60     J237     S
    2-2045 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K581     J237     S
    2-2046 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K64     J238     S
    2-2047 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K247     J238     S
    2-2048 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K577     J239     S
[表99]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-2049 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K67     J239     S
    2-2050 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K573     J240     S
    2-2051 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K244     J240     S
    2-2052 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K69     J241     S
    2-2053 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K583     J241     S
    2-2054 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K580     J242     S
    2-2055 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K68     J242     S
    2-2056 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K245     J243     S
    2-2057 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K578     J243     S
    2-2058 -(CH2)2-     -NH-     K808     J126     S
    2-2059 -(CH2)2-     -NH-     K808     J129     S
    2-2060 -(CH2)2-     -NH-     K808     J130     S
    2-2061 -(CH2)2-     -NH-     K808     J138     S
    2-2062 -(CH2)2-     -NH-     K809     J126     S
    2-2063 -(CH2)2-     -NH-     K809     J129     S
    2-2064 -(CH2)2-     -NH-     K809     J130     S
    2-2065 -(CH2)2-     -NH-     K809     J138     S
    2-2066 -(CH2)2-     -NH-     K810     J126     S
    2-2067 -(CH2)2-     -NH-     K810     J129     S
    2-2068 -(CH2)2-     -NH-     K810     J130     S
    2-2069 -(CH2)2-     -NH-     K810     J138     S
    2-2070 -(CH2)2-     -NH-     K811     J126     S
    2-2071 -(CH2)2-     -NH-     K811     J129     S
    2-2072 -(CH2)2-     -NH-     K811     J130     S
    2-2073 -(CH2)2-     -NH-     K811     J138     S
    2-2074 -(CH2)2-     -NH-     K812     J126     S
    2-2075 -(CH2)2-     -NH-     K812     J129     S
    2-2076 -(CH2)2-     -NH-     K812     J130     S
    2-2077 -(CH2)2-     -NH-     K812     J138     S
    2-2078 -(CH2)2-     -NH-     K813     J126     S
    2-2079 -(CH2)2-     -NH-     K813     J129     S
    2-2080 -(CH2)2-     -NH-     K813     J130     S
[表100]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-2081 -(CH2)2-     -NH-     K813     J138     S
    2-2082 -(CH2)2-     -NH-     K814     J126     S
    2-2083 -(CH2)2-     -NH-     K814     J129     S
    2-2084 -(CH2)2-     -NH-     K814     J130     S
    2-2085 -(CH2)2-     -NH-     K814     J138     S
    2-2086 -(CH2)2-     -NH-     K815     J126     S
    2-2087 -(CH2)2-     -NH-     K815     J129     S
    2-2088 -(CH2)2-     -NH-     K815     J130     S
    2-2089 -(CH2)2-     -NH-     K815     J138     S
    2-2090 -(CH2)2-     -NH-     K816     J126     S
    2-2091 -(CH2)2-     -NH-     K816     J129     S
    2-2092 -(CH2)2-     -NH-     K816     J130     S
    2-2093 -(CH2)2-     -NH-     K816     J138     S
    2-2094 -(CH2)2-     -NH-     K817     J126     S
    2-2095 -(CH2)2-     -NH-     K817     J129     S
    2-2096 -(CH2)2-     -NH-     K817     J130     S
    2-2097 -(CH2)2-     -NH-     K817     J138     S
    2-2098 -(CH2)2-     -NH-     K818     J126     S
    2-2099 -(CH2)2-     -NH-     K818     J129     S
    2-2100 -(CH2)2-     -NH-     K818     J130     S
    2-2101 -(CH2)2-     -NH-     K818     J138     S
    2-2102 -(CH2)2-     -NH-     K819     J126     S
    2-2103 -(CH2)2-     -NH-     K819     J129     S
    2-2204 -(CH2)2-     -NH-     K819     J130     S
    2-2105 -(CH2)2-     -NH-     K819     J138     S
    2-2106 -(CH2)2-     -NH-     K820     J126     S
    2-2107 -(CH2)2-     -NH-     K820     J129     S
    2-2108 -(CH2)2-     -NH-     K820     J130     S
    2-2109 -(CH2)2-     -NH-     K820     J138     S
    2-2110 -(CH2)2-     -NH-     K821     J126     S
    2-2111 -(CH2)2-     -NH-     K821     J129     S
    2-2112 -(CH2)2-     -NH-     K821     J130     S
[表101]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-2113 -(CH2)2-     -NH-     K821     J138     S
    2-2114 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K797     J126     S
    2-2115 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K797     J129     S
    2-2116 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K797     J130     S
    2-2117 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K797     J138     S
    2-2118 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K798     J126     S
    2-2119 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K798     J129     S
    2-2120 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K798     J130     S
    2-2121 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K798     J138     S
    2-2122 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K799     J126     S
    2-2123 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K799     J129     S
    2-2124 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K799     J130     S
    2-2125 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K799     J138     S
    2-2126 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K800     J126     S
    2-2127 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K800     J129     S
    2-2128 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K800     J130     S
    2-2129 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K800     J138     S
    2-2130 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K801     J126     S
    2-2131 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K801     J129     S
    2-2132 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K801     J130     S
    2-2133 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K801     J138     S
    2-2134 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K802     J126     S
    2-2135 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K802     J129     S
    2-2136 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K802     J130     S
    2-2137 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K802     J138     S
    2-2138 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K803     J126     S
    2-2139 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K803     J129     S
    2-2140 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K803     J130     S
    2-2141 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K803     J138     S
    2-2142 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K804     J126     S
    2-2143 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K804     J129     S
    2-2144 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K804     J130     S
[表102]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    2-2145 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K804     J138     S
    2-2146 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K805     J126     S
    2-2147 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K805     J129     S
    2-2148 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K805     J130     S
    2-2149 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K805     J138     S
    2-2150 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K806     J126     S
    2-2151 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K806     J129     S
    2-2152 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K806     J130     S
    2-2153 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K806     J138     S
    2-2154 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K807     J126     S
    2-2155 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K807     J129     S
    2-2156 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K807     J130     S
    2-2157 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K807     J138     S
    2-2158 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K822     J9     S
    2-2159 -(CH2)2-     -NH-C(=O)-     K88     J9     S
[表103]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0001 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K240     J9     S
    3-0002 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J1     S
    3-0003 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J6     S
    3-0004 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J9     S
    3-0005 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J22     S
    3-0006 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J30     S
    3-0007 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J70     S
    3-0008 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K2     J77     S
    3-0009 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K4     J9     S
    3-0010 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K4     J10     S
    3-0011 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K4     J13     S
    3-0012 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K256     J9     S
    3-0013 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K256     J42     S
    3-0014 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K256     J43     S
    3-0015 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K256     J59     S
    3-0016 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K257     J9     S
    3-0017 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K257     J132     S
    3-0018 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K257     J133     S
    3-0019 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K258     J9     S
    3-0020 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K260     J9     S
    3-0021 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J9     S
    3-0022 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J134     S
    3-0023 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J137     S
    3-0024 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J154     S
    3-0025 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J157     S
    3-0026 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J168     S
    3-0027 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J174     O
    3-0028 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K262     J177     S
    3-0029 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263     J9     S
    3-0030 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263     J11     S
    3-0031 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263     J20     O
    3-0032 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263     J48     O
[表104]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0033 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263   J51     S
    3-0034 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263   J52     S
    3-0035 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K263   J87     O
    3-0036 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K264   J9     S
    3-0037 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K268   J9     S
    3-0038 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J9     S
    3-0039 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J105     S
    3-0040 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J127     S
    3-0041 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J129     O
    3-0042 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J138     O
    3-0043 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J147     S
    3-0044 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J165     S
    3-0045 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K7   J178     O
    3-0046 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J73     S
    3-0047 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J74     S
    3-0048 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J75     O
    3-0049 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J81     O
    3-0050 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J82     S
    3-0051 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J83     S
    3-0052 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K8   J92     O
    3-0053 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K9   J9     S
    3-0054 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J1     S
    3-0055 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J6     S
    3-0056 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J22     S
    3-0057 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J30     S
    3-0058 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J70     S
    3-0059 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K271   J77     S
    3-0060 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K273   J3     S
    3-0061 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K273   J9     S
    3-0062 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K273   J78     S
    3-0063 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K273   J130     S
    3-0064 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K274   J9     S
[表105]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0065 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K275   J9     S
    3-0066 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J10     S
    3-0067 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J13     S
    3-0068 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J19     S
    3-0069 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J57     S
    3-0070 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J126     S
    3-0071 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J128     S
    3-0072 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K279   J140     S
    3-0073 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K11   J9     S
    3-0074 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K11   J78     S
    3-0075 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J1     S
    3-0076 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J6     S
    3-0077 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J22     S
    3-0078 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J30     S
    3-0079 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J70     S
    3-0080 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K37   J77     S
    3-0081 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K19   J9     S
    3-0082 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K283   J9     S
    3-0083 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K14   J9     S
    3-0084 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K284   J9     S
    3-0085 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K23   J9     S
    3-0086 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K45   J9     S
    3-0087 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K286   J9     S
    3-0088 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K286   J10     S
    3-0089 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K286   J13     S
    3-0090 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K32   J9     S
    3-0091 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J9     S
    3-0092 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J42     S
    3-0093 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J43     S
    3-0094 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J49     S
    3-0095 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J50     S
    3-0096 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J58     S
[表106]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0097 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J59     S
    3-0098 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K287   J64     S
    3-0099 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K11   J9     S
    3-0100 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J9     S
    3-0101 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J96     S
    3-0102 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J100     S
    3-0103 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J104     S
    3-0104 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J119     S
    3-0105 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J120     S
    3-0106 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J42     S
    3-0107 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J43     S
    3-0108 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J59     S
    3-0109 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K70   J9     S
    3-0110 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K72   J9     S
    3-0111 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K72   J137     S
    3-0112 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K68   J9     S
    3-0113 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K68   J20     S
    3-0114 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K68   J48     S
    3-0115 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K302   J9     S
    3-0116 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K99   J9     S
    3-0117 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K99   J78     S
    3-0118 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K308   J9     S
    3-0119 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K309   J9     S
    3-0120 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K309   J138     S
    3-0121 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K309   J147     O
    3-0122 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K309   J165     O
    3-0123 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K309   J178     S
    3-0124 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K103   J9     S
    3-0125 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K105   J9     S
    3-0126 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J9     S
    3-0127 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J73     S
    3-0128 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J74     O
[表107]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0129 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J75     S
    3-0130 -(CH 2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J81     S
    3-0131 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J82     O
    3-0132 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J83     O
    3-0133 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K106   J92     S
    3-0134 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K109   J9     S
    3-0135 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K109   J78     S
    3-0136 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K110   J9     S
    3-0137 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K110   J78     S
    3-0138 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K120   J9     O
    3-0139 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K120   J9     S
    3-0140 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K120   J78     S
    3-0141 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J1     S
    3-0142 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J6     S
    3-0143 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J9     S
    3-0144 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J22     S
    3-0145 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J30     S
    3-0146 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J70     S
    3-0147 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K99   J77     S
    3-0148 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J9     S
    3-0149 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J10     S
    3-0150 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J13     S
    3-0151 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J3     S
    3-0152 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J9     S
    3-0153 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J42     S
    3-0154 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J43     S
    3-0155 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J59     S
    3-0156 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J78     S
    3-0157 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J130     S
    3-0158 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J132     S
    3-0159 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J133     S
    3-0160 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J9     S
[表108]
化合物No. -A1- -A2-    -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0161 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J134     S
    3-0162 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J137     S
    3-0163 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J154     S
    3-0164 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J157     S
    3-0165 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J168     S
    3-0166 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J174     O
    3-0167 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J177     O
    3-0168 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J9     S
    3-0169 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J11     S
    3-0170 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J20     S
    3-0171 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J48     O
    3-0172 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J51     S
    3-0173 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J52     S
    3-0174 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J87     O
    3-0175 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J9     S
    3-0176 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J19     S
    3-0177 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J57     S
    3-0178 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J105     O
    3-0179 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J126     S
    3-0180 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J127     S
    3-0181 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J128     S
    3-0182 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J129     S
    3-0183 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J140     S
    3-0184 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J9     S
    3-0185 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J1     S
    3-0186 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J3     S
    3-0187 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J6     S
    3-0188 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J9     S
    3-0189 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J22     S
    3-0190 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J30     S
    3-0191 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J70     S
    3-0192 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J77     S
[表109]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-01 93 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J78     S
    3-0194 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J130     S
    3-0195 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J10     S
    3-0196 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J13     S
    3-0197 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J9     S
    3-0198 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J9     S
    3-0199 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J42     S
    3-0200 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J43     S
    3-0201 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J49     S
    3-0202 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J50     S
    3-0203 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J58     S
    3-0204 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J59     S
    3-0205 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J64     S
    3-0206 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J9     S
    3-0207 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J78     S
    3-0208 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J96     S
    3-0209 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J100     S
    3-0210 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J104     S
    3-0211 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J119     S
    3-0212 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J120     S
    3-0213 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J132     S
    3-0214 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J133     S
    3-0215 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J134     S
    3-0216 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J137     S
    3-0217 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J9     S
    3-0218 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J20     O
    3-0219 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J48     S
    3-0220 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J9     S
    3-0221 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J19     S
    3-0222 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J57     S
    3-0223 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J126     S
    3-0224 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J128     S
[表110]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-0225 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J138     S
    3-0226 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J140     S
    3-0227 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J147     S
    3-0228 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J165     O
    3-0229 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J178     S
    3-0230 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J3     S
    3-0231 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J9     S
    3-0232 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J73     S
    3-0233 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J74     O
    3-0234 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J75     O
    3-0235 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J78     S
    3-0236 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J81     S
    3-0237 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J82     S
    3-0238 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J83     O
    3-0239 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J92     S
    3-0240 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J130     S
    3-0241 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J9     S
    3-0242 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J78     S
    3-0243 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J9     S
    3-0244 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J9     S
    3-0245 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J9     S
    3-0246 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J9     O
    3-0247 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J1     S
    3-0248 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J6     S
    3-0249 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J22     S
    3-0250 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J30     S
    3-0251 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J70     S
    3-0252 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J77     S
    3-0253 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J10     S
    3-0254 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J13     S
    3-0255 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J42     S
    3-0256 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J43     S
[表111]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0257 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J59     S
    3-0258 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J137     S
    3-0259 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J154     S
    3-0260 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J157     S
    3-0261 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J168     S
    3-0262 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J174     S
    3-0263 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J177     O
    3-0264 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J11     S
    3-0265 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J20     S
    3-0266 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J48     O
    3-0267 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J51     O
    3-0268 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J52     S
    3-0269 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J87     S
    3-0270 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J19     S
    3-0271 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J57     S
    3-0272 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J105     O
    3-0273 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J126     S
    3-0274 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J127     S
    3-0275 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J128     S
    3-0276 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J129     S
    3-0277 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J138     O
    3-0278 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J140     S
    3-0279 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J147     O
    3-0280 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J165     S
    3-0281 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J178     S
    3-0282 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J3     S
    3-0283 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J9     S
    3-0284 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J73     O
    3-0285 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J74     S
    3-0286 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J75     S
    3-0287 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J78     S
    3-0288 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J81     O
[表112]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0289 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J82     O
    3-0290 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J83     S
    3-0291 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J92     S
    3-0292 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J130     S
    3-0293 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356   J9     O
    3-0294 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J9     S
    3-0295 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J19     S
    3-0296 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J57     S
    3-0297 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J78     S
    3-0298 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J126     S
    3-0299 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J128     S
    3-0300 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J140     S
    3-0301 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J1     S
    3-0302 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J6     S
    3-0303 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J22     S
    3-0304 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J30     S
    3-0305 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J70     S
    3-0306 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J77     S
    3-0307 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J10     S
    3-0308 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J13     S
    3-0309 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J42     S
    3-0310 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J43     S
    3-0311 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J49     S
    3-0312 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J50     S
    3-0313 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J58     S
    3-0314 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J59     S
    3-0315 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J64     S
    3-0316 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J96     S
    3-0317 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J100     S
    3-0318 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J104     S
    3-0319 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J119     S
    3-0320 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J120     S
[表113]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-0321 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J132     S
    3-0322 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J133     S
    3-0323 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J134     S
    3-0324 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J137     S
    3-0325 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J9     S
    3-0326 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J20     O
    3-0327 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J48     S
    3-0328 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J51     S
    3-0329 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J52     O
    3-0330 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J87     O
    3-0331 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J9     S
    3-0332 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J105     S
    3-0333 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J127     S
    3-0334 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J129     O
    3-0335 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J138     S
    3-0336 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J147     S
    3-0337 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J16 5     O
    3-0338 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J178     O
    3-0339 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367   J9     S
    3-0340 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J9     S
    3-0341 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J73     S
    3-0342 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J74     S
    3-0343 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J75     O
    3-0344 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J81     S
    3-0345 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J82     S
    3-0346 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J83     O
    3-0347 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J92     O
    3-0348 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369   J9     S
    3-0349 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371   J9     S
    3-0350 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372   J9     S
    3-0351 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373   J9     S
    3-0352 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374   J9     S
[表114]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0353 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377     J9     S
    3-0354 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380     J9     S
    3-0355 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J1     S
    3-0356 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J6     S
    3-0357 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J9     S
    3-0358 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J22     S
    3-0359 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J30     S
    3-0360 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J70     S
    3-0361 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J77     S
    3-0362 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J78     S
    3-0363 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J3     S
    3-0364 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J9     S
    3-0365 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J10     S
    3-0366 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J13     S
    3-0367 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J78     S
    3-0368 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382     J130     S
    3-0369 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383     J42     S
    3-0370 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383     J43     5
    3-0371 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383     J59     S
    3-0372 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384     J132     S
    3-0373 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384     J133     S
    3-0374 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J134     S
    3-0375 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J137     S
    3-0376 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J154     S
    3-0377 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J157     S
    3-0378 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J168     S
    3-0379 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J174     S
    3-0380 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J177     O
    3-0381 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386     J11     O
    3-0382 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386     J20     S
    3-0383 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386     J48     S
    3-0384 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387     J138     S
[表115]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-0385 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J147     O
    3-0386 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J165     S
    3-0387 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J178     S
    3-0388 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J73     O
    3-0389 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J74     O
    3-0390 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J75     S
    3-0391 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J81     S
    3-0392 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J82     O
    3-0393 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J83     S
    3-0394 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J92     S
    3-0395 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J9     O
    3-0396 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J9     O
    3-0397 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J9     S
    3-0398 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J9     S
    3-0399 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J9     S
    3-0400 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J1     S
    3-0401 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J6     S
    3-0402 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J19     S
    3-0403 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J22     S
    3-0404 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J30     S
    3-0405 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J57     S
    3-0406 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J70     S
    3-0407 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J77     S
    3-0408 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J126     S
    3-0409 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J128     S
    3-0410 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J140     S
    3-0411 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J10     S
    3-0412 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J13     S
    3-0413 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J42     S
    3-0414 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J43     S
    3-0415 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J49     S
    3-0416 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J50     S
[表116]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0417 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J58     S
    3-0418 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J59     S
    3-0419 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J64     S
    3-0420 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J3     S
    3-0421 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J9     S
    3-0422 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J78     S
    3-0423 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J96     S
    3-0424 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J100     S
    3-0425 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J104     S
    3-0426 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J119     S
    3-0427 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J120     S
    3-0428 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J130     S
    3-0429 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J137     S
    3-0430 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K399   J9     S
    3-0431 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K402   J20     O
    3-0432 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K402   J48     O
    3-0433 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K402   J51     S
    3-0434 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K402   J52     S
    3-0435 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K402   J87     O
    3-0436 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K167   J105     S
    3-0437 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K167   J127     S
    3-0438 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K167   J129     O
    3-0439 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J1     S
    3-0440 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J6     S
    3-0441 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J22     S
    3-0442 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J30     S
    3-0443 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J70     S
    3-0444 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J77     S
    3-0445 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J10     S
    3-0446 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J13     S
    3-0447 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J42     S
    3-0448 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J43     S
[表117]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0449 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J59     S
    3-0450 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J132     S
    3-0451 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J133     S
    3-0452 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J134     S
    3-0453 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J137     S
    3-0454 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J154     S
    3-0455 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J157     S
    3-0456 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J168     O
    3-0457 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J174     S
    3-0458 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J177     S
    3-0459 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J11     O
    3-0460 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J20     S
    3-0461 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J48     S
    3-0462 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J3     S
    3-0463 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J9     S
    3-0464 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J78     S
    3-0465 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J130     S
    3-0466 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J138     S
    3-0467 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J147     O
    3-0468 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J165     O
    3-0469 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J178     S
    3-0470 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J73     S
    3-0471 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J74     O
    3-0472 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J75     S
    3-0473 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J81     S
    3-0474 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J82     O
    3-0475 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J83     O
    3-0476 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J92     S
    3-0477 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J9     S
    3-0478 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J9     O
    3-0479 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J1     S
    3-0480 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J6     S
[表118]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-0481 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J19     S
    3-0482 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J22     S
    3-0483 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J30     S
    3-0484 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J57     S
    3-0485 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J70     S
    3-0486 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J77     S
    3-0487 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J126     S
    3-0488 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J128     S
    3-0489 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K422   J140     S
    3-0490 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K422   J10     S
    3-0491 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K422   J13     S
    3-0492 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J42     S
    3-0493 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J43     S
    3-0494 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J49     S
    3-0495 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J50     S
    3-0496 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J58     S
    3-0497 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J59     S
    3-0498 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K186   J64     S
    3-0499 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J96     S
    3-0500 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J100     S
    3-0501 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J104     S
    3-0502 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J119     S
    3-0503 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J120     S
    3-0504 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J132     S
    3-0505 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K34   J133     S
    3-0506 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K423   J134     S
    3-0507 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K423   J137     S
    3-0508 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K424   J20     S
    3-0509 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K424   J48     O
    3-0510 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K424   J51     S
    3-0511 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K424   J52     S
    3-0512 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K424   J87     O
[表119]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0513 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J105     O
    3-0514 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J127     S
    3-0515 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J129     S
    3-0516 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J138     O
    3-0517 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J147     S
    3-0518 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J165     S
    3-0519 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K425   J178     O
    3-0520 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J73     O
    3-0521 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J74     S
    3-0522 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J75     S
    3-0523 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J81     O
    3-0524 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J82     S
    3-0525 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J83     S
    3-0526 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K426   J92     O
    3-0527 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K427   J9     O
    3-0528 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K4   J2     S
    3-0529 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K4   J4     S
    3-0530 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K4   J28     S
    3-0531 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K4   J31     S
    3-0532 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K256   J9     S
    3-0533 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K256   J50     S
    3-0534 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K256   J58     S
    3-0535 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K256   J64     S
    3-0536 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K257   J96     S
    3-0537 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K257   J100     S
    3-0538 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K257   J104     S
    3-0539 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K257   J119     S
    3-0540 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K257   J120     S
    3-0541 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K132   J9     S
    3-0542 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K268   J9     S
    3-0543 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K7   J9     S
    3-0544 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K274   J9     S
[表120]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0545 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K275   J9     S
    3-0546 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K279   J2     S
    3-0547 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K279   J4     S
    3-0548 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K279   J28     S
    3-0549 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K279   J31     S
    3-0550 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K281   J9     S
    3-0551 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K11   J9     S
    3-0552 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K282   J9     S
    3-0553 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K35   J9     S
    3-0554 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K37   J9     S
    3-0555 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K15   J9     S
    3-0556 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K283   J9     S
    3-0557 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K13   J9     S
    3-0558 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K14   J9     S
    3-0559 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K284   J9     S
    3-0560 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K23   J9     S
    3-0561 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K30   J9     S
    3-0562 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K286   J2     S
    3-0563 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K286   J4     S
    3-0564 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K286   J9     S
    3-0565 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K286   J28     S
    3-0566 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K286   J31     S
    3-0567 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K32   J9     S
    3-0568 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K289   J9     S
    3-0569 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J132     S
    3-0570 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K24   J133     S
    3-0571 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J49     S
    3-0572 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J50     S
    3-0573 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J58     S
    3-0574 -(CH2)3-     -C(=O)-N(CH3)-     K294   J64     S
    3-0575 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K70   J9     S
    3-0576 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K71   J9     S
[表121]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-0577 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J9     S
    3-0578 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J134     S
    3-0579 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J154     S
    3-0580 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J157     S
    3-0581 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J168     O
    3-0582 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J174     S
    3-0583 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K72   J177     S
    3-0584 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K68   J9     S
    3-0585 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K68   J11     O
    3-0586 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K68   J51     O
    3-0587 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K68   J52     O
    3-0588 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K68   J87     S
    3-0589 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K99   J9     S
    3-0590 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K100   J9     S
    3-0591 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K308   J9     S
    3-0592 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K309   J9     S
    3-0593 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K309   J105     S
    3-0594 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K309   J127     O
    3-0595 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K309   J129     S
    3-0596 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K103   J9     S
    3-0597 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K310   J9     S
    3-0598 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K105   J9     S
    3-0599 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K106   J9     S
    3-0600 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K109   J9     S
    3-0601 -(CH2)3-     -C(=O)-     K314   J2     S
    3-0602 -(CH2)3-     -C(=O)-     K314   J4     S
    3-0603 -(CH2)3-     -C(=O)-     K314   J28     S
    3-0604 -(CH2)3-     -C(=O)-     K314   J31     S
    3-0605 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J9     S
    3-0606 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J49     S
    3-0607 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J50     S
    3-0608 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J58     S
[表122]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0609 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J64     S
    3-0610 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J96     S
    3-0611 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J100     S
    3-0612 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J104     S
    3-0613 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J119     S
    3-0614 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J120     S
    3-0615 -(CH2)3-     -C(=O)-     K318   J9     S
    3-0616 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J9     S
    3-0617 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J138     O
    3-0618 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J147     S
    3-0619 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J165     S
    3-0620 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J178     O
    3-0621 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J73     O
    3-0622 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J74     S
    3-0623 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J75     S
    3-0624 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J81     O
    3-0625 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J82     S
    3-0626 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J83     S
    3-0627 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J92     O
    3-0628 -(CH2)3-     -C(=O)-     K322   J9     O
    3-0629 -(CH2)3-     -C(=O)-     K322   J9     S
    3-0630 -(CH2)3-     -C(=O)-     K329   J2     S
    3-0631 -(CH2)3-     -C(=O)-     K329   J4     S
    3-0632 -(CH2)3-     -C(=O)-     K329   J28     S
    3-0633 -(CH2)3-     -C(=O)-     K329   J31     S
    3-0634 -(CH2)3-     -C(=O)-     K330   J9     S
    3-0635 -(CH2)3-     -C(=O)-     K331   J9     S
    3-0636 -(CH2)3-     -C(=O)-     K332   J9     S
    3-0637 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J154     S
    3-0638 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J157     S
    3-0639 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J168     O
    3-0640 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J174     S
[表123]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0641 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J177     S
    3-0642 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J9     S
    3-0643 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J11     O
    3-0644 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J51     S
    3-0645 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J52     O
    3-0646 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J87     S
    3-0647 -(CH2)3-     -C(=O)-     K336   J9     S
    3-0648 -(CH2)3-     -C(=O)-     K336   J105     S
    3-0649 -(CH2)3-     -C(=O)-     K336   J127     O
    3-0650 -(CH2)3-     -C(=O)-     K336   J129     O
    3-0651 -(CH2)3-     -C(=O)-     K339   J9     S
    3-0652 -(CH2)3-     -C(=O)-     K340   J9     S
    3-0653 -(CH2)3-     -C(=O)-     K341   J9     S
    3-0654 -(CH2)3-     -C(=O)-     K342   J9     S
    3-0655 -(CH2)3-     -C(=O)-     K349   J2     S
    3-0656 -(CH2)3-     -C(=O)-     K349   J4     S
    3-0657 -(CH2)3-     -C(=O)-     K349   J28     S
    3-0658 -(CH2)3-     -C(=O)-     K349   J31     S
    3-0659 -(CH2)3-     -C(=O)-     K350   J49     S
    3-0660 -(CH2)3-     -C(=O)-     K350   J50     S
    3-0661 -(CH2)3-     -C(=O)-     K350   J58     S
    3-0662 -(CH2)3-     -C(=O)-     K350   J64     S
    3-0663 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J96     S
    3-0664 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J100     S
    3-0665 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J104     S
    3-0666 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J119     S
    3-0667 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J120     S
    3-0668 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J132     S
    3-0669 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J133     S
    3-0670 -(CH2)3-     -C(=O)-     K352   J134     S
    3-0671 -(CH2)3-     -C(=O)-     K360   J2     S
    3-0672 -(CH2)3-     -C(=O)-     K360   J4     S
[表124]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0673 -(CH2)3-     -C(=O)-     K360   J28     S
    3-0674 -(CH2)3-     -C(=O)-     K360   J31     S
    3-0675 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J154     S
    3-0676 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J157     S
    3-0677 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J168     O
    3-0678 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J174     O
    3-0679 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J177     S
    3-0680 -(CH2)3-     -C(=O)-     K364   J9     S
    3-0681 -(CH2)3-     -C(=O)-     K364   J11     S
    3-0682 -(CH2)3-     -C(=O)-     K365   J9     S
    3-0683 -(CH2)3-     -C(=O)-     K367   J9     S
    3-0684 -(CH2)3-     -C(=O)-     K368   J9     S
    3-0685 -(CH2)3-     -C(=O)-     K369   J9     S
    3-0686 -(CH2)3-     -C(=O)-     K372   J9     S
    3-0687 -(CH2)3-     -C(=O)-     K373   J9     S
    3-0688 -(CH2)3-     -C(=O)-     K374   J9     S
    3-0689 -(CH2)3-     -C(=O)-     K377   J9     S
    3-0690 -(CH2)3-     -C(=O)-     K381   J9     S
    3-0691 -(CH2)3-     -C(=O)-     K382   J2     S
    3-0692 -(CH2)3-     -C(=O)-     K382   J4     S
    3-0693 -CH2)3-     -C(=O)-     K382   J28     S
    3-0694 -CH2)3-     -C(=O)-     K382   J31     S
    3-0695 -(CH2)3-     -C(=O)-     K383   J49     S
    3-0696 -(CH2)3-     -C(=O)-     K383   J50     S
    3-0697 -(CH2)3-     -C(=O)-     K383   J58     S
    3-0698 -(CH2)3-     -C(=O)-     K383   J64     S
    3-0699 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J96     S
    3-0700 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J100     S
    3-0701 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J104     S
    3-0702 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J119     S
    3-0703 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J120     S
    3-0704 -(CH2)3-     -C(=O)-     K386   J51     O
[表125]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0705 -(CH2)3-     -C(=O)-     K386   J52     S
    3-0706 -(CH2)3-     -C(=O)-     K386   J87     S
    3-0707 -(CH2)3-     -C(=O)-     K387   J105     O
    3-0708 -(CH2)3-     -C(=O)-     K387   J127     O
    3-0709 -(CH2)3-     -C(=O)-     K387   J129     S
    3-0710 -(CH2)3-     -C(=O)-     K391   J9     S
    3-0711 -(CH2)3-     -C(=O)-     K393   J9     S
    3-0712 -(CH2)3-     -C(=O)-     K395   J2     S
    3-0713 -(CH2)3-     -C(=O)-     K395   J4     S
    3-0714 -(CH2)3-     -C(=O)-     K395   J28     S
    3-0715 -(CH2)3-     -C(=O)-     K395   J31     S
    3-0716 -(CH2)3-     -C(=O)-     K397   J132     S
    3-0717 -(CH2)3-     -C(=O)-     K397   J133     S
    3-0718 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J134     S
    3-0719 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J154     S
    3-0720 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J157     S
    3-0721 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J168     S
    3-0722 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J174     O
    3-0723 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J177     S
    3-0724 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K399   J9     S
    3-0725 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K400   J9     S
    3-0726 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K24   J9     S
    3-0727 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K401   J9     S
    3-0728 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K402   J11     S
    3-0729 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K167   J138     O
    3-0730 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K167   J147     S
    3-0731 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K167   J165     S
    3-0732 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K167   J178     O
    3-0733 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J73     S
    3-0734 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J74     S
    3-0735 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J75     O
    3-0736 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J81     O
[表126]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0737 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J82     S
    3-0738 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J83     S
    3-0739 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J92     O
    3-0740 -(CH2)3-     -C(=O)-     K406   J9     S
    3-0741 -(CH2)3-     -C(=O)-     K411   J9     S
    3-0742 -(CH2)3-     -C(=O)-     K413   J2     S
    3-0743 -(CH2)3-     -C(=O)-     K413   J4     S
    3-0744 -(CH2)3-     -C(=O)-     K413   J28     S
    3-0745 -(CH2)3-     -C(=O)-     K413   J31     S
    3-0746 -(CH2)3-     -C(=O)-     K414   J49     S
    3-0747 -(CH2)3-     -C(=O)-     K414   J50     S
    3-0748 -(CH2)3-     -C(=O)-     K414   J58     S
    3-0749 -(CH2)3-     -C(=O)-     K414   J64     S
    3-0750 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J96     S
    3-0751 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J100     S
    3-0752 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J104     S
    3-0753 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J119     S
    3-0754 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J120     S
    3-0755 -(CH2)3-     -C(=O)-     K417   J51     O
    3-0756 -(CH2)3-     -C(=O)-     K417   J52     O
    3-0757 -(CH2)3-     -C(=O)-     K417   J87     S
    3-0758 -(CH2)3-     -C(=O)-     K418   J105     S
    3-0759 -(CH2)3-     -C(=O)-     K418   J127     O
    3-0760 -(CH2)3-     -C(=O)-     K418   J129     S
    3-0761 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K422   J2     S
    3-0762 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K422   J4     S
    3-0763 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K422   J28     S
    3-0764 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K422   J31     S
    3-0765 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K423   J154     S
    3-0766 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K423   J157     S
    3-0767 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K423   J168     S
    3-0768 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K423   J174     O
[表127]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0769 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K423   J177     O
    3-0770 -(CH2)3-     -C(=O)-NH-     K424   J11     S
    3-0771 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J3     S
    3-0772 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J3     S
    3-0773 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J3     S
    3-0774 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J3     S
    3-0775 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J3     S
    3-0776 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J3     S
    3-0777 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321   J3     S
    3-0778 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322   J3     S
    3-0779 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323   J3     S
    3-0780 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324   J3     S
    3-0781 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326   J3     S
    3-0782 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327   J3     S
    3-0783 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328   J3     S
    3-0784 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J3     S
    3-0785 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J3     S
    3-0786 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J3     S
    3-0787 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J3     S
    3-0788 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333   J3     S
    3-0789 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J3     S
    3-0790 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J3     S
    3-0791 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J3     S
    3-0792 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J3     S
    3-0793 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J3     S
    3-0794 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J3     S
    3-0795 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J3     S
    3-0796 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J3     S
    3-0797 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J3     S
    3-0798 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J3     S
    3-0799 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J3     S
    3-0800 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J3     S
[表128]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    3-0801 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347     J3     S
    3-0802 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348     J3     S
    3-0803 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349     J3     S
    3-0804 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350     J3     S
    3-0805 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351     J3     S
    3-0806 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352     J3     S
    3-0807 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353     J3     S
    3-0808 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354     J3     S
    3-0809 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356     J3     S
    3-0810 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357     J3     S
    3-0811 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358     J3     S
    3-0812 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359     J3     S
    3-0813 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360     J3     S
    3-0814 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361     J3     S
    3-0815 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362     J3     S
    3-0816 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363     J3     S
    3-0817 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364     J3     S
    3-0818 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365     J3     S
    3-0819 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366     J3     S
    3-0820 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367     J3     S
    3-0821 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368     J3     S
    3-0822 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369     J3     S
    3-0823 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370     J3     S
    3-0824 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371     J3     S
    3-0825 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372     J3     S
    3-0826 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373     J3     S
    3-0827 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374     J3     S
    3-0828 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375     J3     S
    3-0829 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376     J3     S
    3-0830 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377     J3     S
    3-0831 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378     J3     S
    3-0832 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379     J3     S
[表129]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0833 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380     J3     S
    3-0834 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381     J3     S
    3-0835 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383     J3     S
    3-0836 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384     J3     S
    3-0837 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J3     S
    3-0838 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386     J3     S
    3-0839 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387     J3     S
    3-0840 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388     J3     S
    3-0841 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389     J3     S
    3-0842 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390     J3     S
    3-0843 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391     J3     S
    3-0844 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392     J3     S
    3-0845 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393     J3     S
    3-0846 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394     J3     S
    3-0847 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395     J3     S
    3-0848 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396     J3     S
    3-0849 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398     J3     S
    3-0850 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405     J3     S
    3-0851 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406     J3     S
    3-0852 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407     J3     S
    3-0853 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408     J3     S
    3-0854 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409     J3     S
    3-0855 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410     J3     S
    3-0856 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411     J3     S
    3-0857 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412     J3     S
    3-0858 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413     J3     S
    3-0859 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414     J3     S
    3-0860 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415     J3     S
    3-0861 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416     J3     S
    3-0862 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417     J3     S
    3-0863 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419     J3     S
    3-0864 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420     J3     S
[表130]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0865 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421     J3     S
    3-0866 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726     J3     S
    3-0867 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727     J3     S
    3-0868 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728     J3     S
    3-0869 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729     J3     S
    3-0870 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730     J3     S
    3-0871 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731     J3     S
    3-0872 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732     J3     S
    3-0873 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733     J3     S
    3-0874 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734     J3     S
    3-0875 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735     J3     S
    3-0876 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736     J3     S
    3-0877 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737     J3     S
    3-0878 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738     J3     S
    3-0879 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739     J3     S
    3-0880 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740     J3     S
    3-0881 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741     J3     S
    3-0882 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742     J3     S
    3-0883 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743     J3     S
    3-0884 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744     J3     S
    3-0885 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745     J3     S
    3-0886 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746     J3     S
    3-0887 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747     J3     S
    3-0888 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748     J3     S
    3-0889 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749     J3     S
    3-0890 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750     J3     S
    3-0891 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751     J3     S
    3-0892 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752     J3     S
    3-0893 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753     J3     S
    3-0894 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754     J3     S
    3-0895 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755     J3     S
    3-0896 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756     J3     S
[表131]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0897 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757     J3     S
    3-0898 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316     J9     S
    3-0899 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321     J9     S
    3-0900 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322     J9     S
    3-0901 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323     J9     S
    3-0902 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324     J9     S
    3-0903 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326     J9     S
    3-0904 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327     J9     S
    3-0905 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328     J9     S
    3-0906 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329     J9     S
    3-0907 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333     J9     S
    3-0908 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334     J9     S
    3-0909 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341     J9     S
    3-0910 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342     J9     S
    3-0911 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344     J9     S
    3-0912 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345     J9     S
    3-0913 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346     J9     S
    3-0914 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347     J9     S
    3-0915 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348     J9     S
    3-0916 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349     J9     S
    3-0917 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350     J9     S
    3-0918 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351     J9     S
    3-0919 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352     J9     S
    3-0920 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353     J9     S
    3-0921 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354     J9     S
    3-0922 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356     J9     S
    3-0923 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357     J9     S
    3-0924 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359     J9     S
    3-0925 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360     J9     S
    3-0926 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361     J9     S
    3-0927 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362     J9     S
    3-0928 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363     J9     S
[表132]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0929 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366     J9     S
    3-0930 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370     J9     S
    3-0931 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375     J9     S
    3-0932 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376     J9     S
    3-0933 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378     J9     S
    3-0934 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379     J9     S
    3-0935 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383     J9     S
    3-0936 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384     J9     S
    3-0937 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385     J9     S
    3-0938 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386     J9     S
    3-0939 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387     J9     S
    3-0940 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388     J9     S
    3-0941 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389     J9     S
    3-0942 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390     J9     S
    3-0943 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394     J9     S
    3-0944 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395     J9     S
    3-0945 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396     J9     S
    3-0946 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398     J9     S
    3-0947 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405     J9     S
    3-0948 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406     J9     S
    3-0949 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407     J9     S
    3-0950 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408     J9     S
    3-0951 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409     J9     S
    3-0952 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410     J9     S
    3-0953 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411     J9     S
    3-0954 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412     J9     S
    3-0955 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413     J9     S
    3-0956 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414     J9     S
    3-0957 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415     J9     S
    3-0958 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416     J9     S
    3-0959 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417     J9     S
    3-0960 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419     J9     S
[表133]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0961 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421     J9     S
    3-0962 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726     J9     S
    3-0963 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727     J9     S
    3-0964 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728     J9     S
    3-0965 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729     J9     S
    3-0966 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730     J9     S
    3-0967 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731     J9     S
    3-0968 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732     J9     S
    3-0969 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733     J9     S
    3-0970 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734     J9     S
    3-0971 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735     J9     S
    3-0972 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736     J9     S
    3-0973 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737     J9     S
    3-0974 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738     J9     S
    3-0975 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739     J9     S
    3-0976 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740     J9     S
    3-0977 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741     J9     S
    3-0978 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742     J9     S
    3-0979 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743     J9     S
    3-0980 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744     J9     S
    3-0981 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745     J9     S
    3-0982 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746     J9     S
    3-0983 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747     J9     S
    3-0984 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748     J9     S
    3-0985 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749     J9     S
    3-0986 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750     J9     S
    3-0987 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751     J9     S
    3-0988 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752     J9     S
    3-0989 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753     J9     S
    3-0990 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754     J9     S
    3-0991 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755     J9     S
    3-0992 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756     J9     S
[表134]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-0993 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757   J9     S
    3-0994 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J126     S
    3-0995 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J126     S
    3-0996 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J126     S
    3-0997 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J126     S
    3-0998 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J126     S
    3-0999 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J126     S
    3-1000 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321   J126     S
    3-1001 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322   J126     S
    3-1002 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323   J126     S
    3-1003 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324   J126     S
    3-1004 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J126     S
    3-1005 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326   J126     S
    3-1006 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327   J126     S
    3-1007 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328   J126     S
    3-1008 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J126     S
    3-1009 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J126     S
    3-1010 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J126     S
    3-1011 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J126     S
    3-1012 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333   J126     S
    3-1013 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J126     S
    3-1014 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J126     S
    3-1015 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J126     S
    3-1016 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J126     S
    3-1017 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J126     S
    3-1018 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J126     S
    3-1019 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J126     S
    3-1020 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J126     S
    3-1021 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J126     S
    3-1022 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J126     S
    3-1023 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J126     S
    3-1024 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J126     S
[表135]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1025 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347   J126     S
    3-1026 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348   J126     S
    3-1027 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J126     S
    3-1028 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J126     S
    3-1029 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351   J126     S
    3-1030 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J126     S
    3-1031 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J126     S
    3-1032 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J126     S
    3-1033 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356   J126     S
    3-1034 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357   J126     S
    3-1035 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J126     S
    3-1036 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J126     S
    3-1037 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J126     S
    3-1038 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J126     S
    3-1039 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J126     S
    3-1040 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J126     S
    3-1041 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J126     S
    3-1042 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366   J126     S
    3-1043 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367   J126     S
    3-1044 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J126     S
    3-1045 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369   J126     S
    3-1046 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370   J126     S
    3-1047 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371   J126     S
    3-1048 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372   J126     S
    3-1049 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373   J126     S
    3-1050 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374   J126     S
    3-1051 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375   J126     S
    3-1052 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376   J126     S
    3-1053 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377   J126     S
    3-1054 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378   J126     S
    3-1055 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379   J126     S
    3-1056 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380   J126     S
[表136]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1057 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383   J78     S
    3-1058 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384   J78     S
    3-1059 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385   J78     S
    3-1060 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386   J78     S
    3-1061 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J78     S
    3-1062 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J78     S
    3-1063 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J78     S
    3-1064 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390   J78     S
    3-1065 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J78     S
    3-1066 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J78     S
    3-1067 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J78     S
    3-1068 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J78     S
    3-1069 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J78     S
    3-1070 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J78     S
    3-1071 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J78     S
    3-1072 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405   J78     S
    3-1073 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406   J78     S
    3-1074 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407   J78     S
    3-1075 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408   J78     S
    3-1076 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409   J78     S
    3-1077 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410   J78     S
    3-1078 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411   J78     S
    3-1079 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J78     S
    3-1080 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J78     S
    3-1081 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J78     S
    3-1082 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J78     S
    3-1083 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J78     S
    3-1084 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J78     S
    3-1085 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J78     S
    3-1086 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J78     S
    3-1087 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J78     S
    3-1088 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726   J78     S
[表137]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1089 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727   J78     S
    3-1090 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728   J78     S
    3-1091 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729   J78     S
    3-1092 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730   J78     S
    3-1093 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731   J78     S
    3-1094 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732   J78     S
    3-1095 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733   J78     S
    3-1096 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734   J78     S
    3-1097 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735   J78     S
    3-1098 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736   J78     S
    3-1099 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737   J78     S
    3-1100 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738   J78     S
    3-1101 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739   J78     S
    3-1102 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740   J78     S
    3-1103 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741   J78     S
    3-1104 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742   J78     S
    3-1105 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743   J78     S
    3-1106 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744   J78     S
    3-1107 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745   J78     S
    3-1108 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746   J78     S
    3-1109 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747   J78     S
    3-1110 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748   J78     S
    3-1111 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749   J78     S
    3-1112 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750   J78     S
    3-1113 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751   J78     S
    3-1114 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752   J78     S
    3-1115 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753   J78     S
    3-1116 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754   J78     S
    3-1117 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755   J78     S
    3-1118 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756   J78     S
    3-1119 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757   J78     S
    3-1120 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J129     S
[表138]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1121 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J129     S
    3-1122 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J129     S
    3-1123 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J129     S
    3-1124 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J129     S
    3-1125 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J129     S
    3-1126 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321   J129     S
    3-1127 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322   J129     S
    3-1128 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323   J129     S
    3-1129 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324   J129     S
    3-1130 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J129     S
    3-1131 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326   J129     S
    3-1132 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327   J129     S
    3-1133 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328   J129     S
    3-1134 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J129     S
    3-1135 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J129     S
    3-1136 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J129     S
    3-1137 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J129     S
    3-1138 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333   J129     S
    3-1139 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J129     S
    3-1140 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J129     S
    3-1141 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J129     S
    3-1142 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J129     S
    3-1143 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J129     S
    3-1144 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J129     S
    3-1145 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J129     S
    3-1146 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J129     S
    3-1147 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J129     S
    3-1148 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J129     S
    3-1149 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J129     S
    3-1150 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J129     S
    3-1151 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J129     S
    3-1152 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347   J129     S
[表139]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1153 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348   J129     S
    3-1154 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J129     S
    3-1155 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J129     S
    3-1156 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351   J129     S
    3-1157 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J129     S
    3-1158 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J129     S
    3-1159 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J129     S
    3-1160 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356   J129     S
    3-1161 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357   J129     S
    3-1162 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J129     S
    3-1163 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J129     S
    3-1164 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J129     S
    3-1165 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J129     S
    3-1166 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J129     S
    3-1167 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J129     S
    3-1168 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J129     S
    3-1169 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J129     S
    3-1170 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366   J129     S
    3-1171 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367   J129     S
    3-1172 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J129     S
    3-1173 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369   J129     S
    3-1174 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370   J129     S
    3-1175 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371   J129     S
    3-1176 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372   J129     S
    3-1177 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373   J129     S
    3-1178 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374   J129     S
    3-1179 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375   J129     S
    3-1180 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376   J129     S
    3-1181 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377   J129     S
    3-1182 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378   J129     S
    3-1183 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379   J129     S
    3-1184 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380   J129     S
[表140]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1185 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381   J130     S
    3-1186 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383   J130     S
    3-1187 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384   J130     S
    3-1188 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385   J130     S
    3-1189 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386   J130     S
    3-1190 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J130     S
    3-1191 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J130     S
    3-1192 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J130     S
    3-1193 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390   J130     S
    3-1194 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J130     S
    3-1195 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J130     S
    3-1196 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J130     S
    3-1197 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J130     S
    3-1198 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J130     S
    3-1199 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J130     S
    3-1200 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J130     S
    3-1201 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405   J130     S
    3-1202 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406   J130     S
    3-1203 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407   J130     S
    3-1204 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408   J130     S
    3-1205 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409   J130     S
    3-1206 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410   J130     S
    3-1207 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411   J130     S
    3-1208 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J130     S
    3-1209 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J130     S
    3-1210 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J130     S
    3-1211 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J130     S
    3-1212 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J130     S
    3-1213 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J130     S
    3-1214 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J130     S
    3-1215 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J130     S
    3-1216 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J130     S
[表141]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-1217 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726   J130     S
    3-1218 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727   J130     S
    3-1219 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728   J130     S
    3-1220 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729   J130     S
    3-1221 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730   J130     S
    3-1222 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731   J130     S
    3-1223 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732   J130     S
    3-1224 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733   J130     S
    3-1225 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734   J130     S
    3-1226 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735   J130     S
    3-1227 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736   J130     S
    3-1228 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737   J130     S
    3-1229 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738   J130     S
    3-1230 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739   J130     S
    3-1231 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740   J130     S
    3-1232 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741   J130     S
    3-1233 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742   J130     S
    3-1234 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743   J130     S
    3-1235 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744   J130     S
    3-1236 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745   J130     S
    3-1237 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746   J130     S
    3-1238 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747   J130     S
    3-1239 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748   J130     S
    3-1240 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749   J130     S
    3-1241 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750   J130     S
    3-1242 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751   J130     S
    3-1243 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752   J130     S
    3-1244 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753   J130     S
    3-1245 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754   J130     S
    3-1246 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755   J130     S
    3-1247 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756   J130     S
    3-1248 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757   J130     S
[表142]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1249 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J130     S
    3-1250 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J130     S
    3-1251 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J130     S
    3-1252 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J130     S
    3-1253 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J130     S
    3-1254 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J130     S
    3-1255 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321   J130     S
    3-1256 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322   J130     S
    3-1257 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323   J130     S
    3-1258 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324   J130     S
    3-1259 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326   J130     S
    3-1260 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327   J130     S
    3-1261 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328   J130     S
    3-1262 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J130     S
    3-1263 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J130     S
    3-1264 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J130     S
    3-1265 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J130     S
    3-1266 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333   J130     S
    3-1267 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J130     S
    3-1268 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J130     S
    3-1269 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J130     S
    3-1270 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J130     S
    3-1271 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J130     S
    3-1272 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J130     S
    3-1273 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J130     S
    3-1274 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J130     S
    3-1275 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J130     S
    3-1276 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J130     S
    3-1277 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J130     S
    3-1278 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J130     S
    3-1279 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347   J130     S
    3-1280 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348   J130     S
[表143]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    3-1281 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J130     S
    3-1282 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J130     S
    3-1283 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351   J130     S
    3-1284 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J130     S
    3-1285 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J130     S
    3-1286 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J130     S
    3-1287 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356   J130     S
    3-1288 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357   J130     S
    3-1289 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J130     S
    3-1290 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J130     S
    3-1291 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J130     S
    3-1292 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J130     S
    3-1293 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J130     S
    3-1294 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J130     S
    3-1295 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J130     S
    3-1296 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J130     S
    3-1297 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366   J130     S
    3-1298 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367   J130     S
    3-1299 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J130     S
    3-1300 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369   J130     S
    3-1301 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370   J130     S
    3-1302 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371   J130     S
    3-1303 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372   J130     S
    3-1304 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373   J130     S
    3-1305 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374   J130     S
    3-1306 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375   J130     S
    3-1307 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376   J130     S
    3-1308 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377   J130     S
    3-1309 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378   J130     S
    3-1310 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379   J130     S
    3-1311 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380   J130     S
    3-1312 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381   J138     S
[表144]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1313 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382   J138     S
    3-1314 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383   J138     S
    3-1315 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384   J138     S
    3-1316 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385   J138     S
    3-1317 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386   J138     S
    3-1318 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J138     S
    3-1319 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J138     S
    3-1320 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390   J138     S
    3-1321 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J138     S
    3-1322 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J138     S
    3-1323 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J138     S
    3-1324 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J138     S
    3-1325 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J138     S
    3-1326 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J138     S
    3-1327 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J138     S
    3-1328 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J138     S
    3-1329 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405   J138     S
    3-1330 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406   J138     S
    3-1331 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407   J138     S
    3-1332 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408   J138     S
    3-1333 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409   J138     S
    3-1334 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410   J138     S
    3-1335 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411   J138     S
    3-1336 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J138     S
    3-1337 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J138     S
    3-1338 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J138     S
    3-1339 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J138     S
    3-1340 -(CH2)2-     -C(=0)-     K416   J138     S
    3-1341 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J138     S
    3-1342 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J138     S
    3-1343 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J138     S
    3-1344 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J138     S
[表145]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1345 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726   J138     S
    3-1346 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727   J138     S
    3-1347 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728   J138     S
    3-1348 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729   J138     S
    3-1349 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730   J138     S
    3-1350 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731   J138     S
    3-1351 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732   J138     S
    3-1352 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733   J138     S
    3-1353 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734   J138     S
    3-1354 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735   J138     S
    3-1355 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736   J138     S
    3-1356 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737   J138     S
    3-1357 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738   J138     S
    3-1358 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739   J138     S
    3-1359 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740   J138     S
    3-1360 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741   J138     S
    3-1361 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742   J138     S
    3-1362 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743   J138     S
    3-1363 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744   J138     S
    3-1364 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745   J138     S
    3-1365 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746   J138     S
    3-1366 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747   J138     S
    3-1367 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748   J138     S
    3-1368 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749   J138     S
    3-1369 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750   J138     S
    3-1370 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751   J138     S
    3-1371 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752   J138     S
    3-1372 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753   J138     S
    3-1373 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754   J138     S
    3-1374 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755   J138     S
    3-1375 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756   J138     S
    3-1376 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757   J138     S
[表146]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1377 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314   J1     S
    3-1378 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315   J1     S
    3-1379 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316   J2     S
    3-1380 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317   J2     S
    3-1381 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318   J4     S
    3-1382 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319   J4     S
    3-1383 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320   J10     S
    3-1384 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321   J10     S
    3-1385 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322   J19     S
    3-1386 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323   J19     S
    3-1387 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324   J14     S
    3-1388 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325   J14     S
    3-1389 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326   J22     S
    3-1390 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327   J22     S
    3-1391 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328   J72     S
    3-1392 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329   J72     S
    3-1393 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330   J74     S
    3-1394 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331   J74     S
    3-1395 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332   J75     S
    3-1396 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333   J75     S
    3-1397 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334   J77     S
    3-1398 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335   J77     S
    3-1399 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336   J96     S
    3-1400 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337   J96     S
    3-1401 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338   J174     S
    3-1402 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339   J174     S
    3-1403 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340   J176     S
    3-1404 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J176     S
    3-1405 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J177     S
    3-1406 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J177     S
    3-1407 -(CH2)2-     -C(=O)-     K344   J189     S
    3-1408 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J189     S
[表147]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1409 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346     J182     S
    3-1410 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347     J182     S
    3-1411 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348     J183     S
    3-1412 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349     J183     S
    3-1413 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350     J1     S
    3-1414 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351     J1     S
    3-1415 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352     J2     S
    3-1416 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353     J2     S
    3-1417 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354     J4     S
    3-1418 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355     J4     S
    3-1419 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356     J10     S
    3-1420 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357     J10     S
    3-1421 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359     J19     S
    3-1422 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360     J14     S
    3-1423 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361     J14     S
    3-1424 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362     J22     S
    3-1425 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363     J22     S
    3-1426 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364     J72     S
    3-1427 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365     J72     S
    3-1428 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366     J74     S
    3-1429 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367     J74     S
    3-1430 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368     J75     S
    3-1431 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369     J75     S
    3-1432 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370     J77     S
    3-1433 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371     J77     S
    3-1434 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372     J96     S
    3-1435 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373     J96     S
    3-1436 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374     J174     S
    3-1437 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375     J174     S
    3-1438 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376     J176     S
    3-1439 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377     J176     S
    3-1440 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378     J177     S
[表148]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1441 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379   J177     S
    3-1442 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380   J189     S
    3-1443 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381   J189     S
    3-1444 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382   J182     S
    3-1445 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383   J182     S
    3-1446 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384   J183     S
    3-1447 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385   J183     S
    3-1448 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386   J191     S
    3-1449 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J191     S
    3-1450 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J192     S
    3-1451 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J192     S
    3-1452 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390   J193     S
    3-1453 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J193     S
    3-1454 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J194     S
    3-1455 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J194     S
    3-1456 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J197     S
    3-1457 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J197     S
    3-1458 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J140     S
    3-1459 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J140     S
    3-1460 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J140     S
    3-1461 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405   J140     S
    3-1462 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406   J140     S
    3-1463 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407   J140     S
    3-1464 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408   J140     S
    3-1465 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409   J140     S
    3-1466 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410   J140     S
    3-1467 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411   J140     S
    3-1468 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J140     S
    3-1469 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J140     S
    3-1470 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J140     S
    3-1471 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J140     S
    3-1472 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J140     S
[表149]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1473 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J140     S
    3-1474 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J140     S
    3-1475 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J140     S
    3-1476 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J140     S
    3-1477 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J140     S
    3-1478 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726   J140     S
    3-1479 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727   J140     S
    3-1480 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728   J140     S
    3-1481 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729   J140     S
    3-1482 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730   J140     S
    3-1483 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731   J140     S
    3-1484 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732   J140     S
    3-1485 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733   J140     S
    3-1486 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734   J140     S
    3-1487 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735   J140     S
    3-1488 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736   J140     S
    3-1489 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737   J140     S
    3-1490 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738   J140     S
    3-1491 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739   J140     S
    3-1492 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740   J140     S
    3-1493 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741   J140     S
    3-1494 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742   J140     S
    3-1495 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743   J140     S
    3-1496 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744   J140     S
    3-1497 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745   J140     S
    3-1498 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746   J140     S
    3-1499 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747   J140     S
    3-1500 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748   J140     S
    3-1501 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749   J140     S
    3-1502 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750   J140     S
    3-1503 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751   J140     S
    3-1504 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752   J140     S
[表150]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    3-1505 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753     J140     S
    3-1506 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754     J140     S
    3-1507 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755     J140     S
    3-1508 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756     J140     S
    3-1509 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757     J140     S
    3-1510 -(CH2)2-     -C(=O)-     K314     J3     O
    3-1511 -(CH2)2-     -C(=O)-     K315     J3     O
    3-1512 -(CH2)2-     -C(=O)-     K316     J3     O
    3-1513 -(CH2)2-     -C(=O)-     K317     J3     O
    3-1514 -(CH2)2-     -C(=O)-     K318     J3     O
    3-1515 -(CH2)2-     -C(=O)-     K319     J3     O
    3-1516 -(CH2)2-     -C(=O)-     K320     J3     O
    3-1517 -(CH2)2-     -C(=O)-     K321     J3     O
    3-1518 -(CH2)2-     -C(=O)-     K322     J3     O
    3-1519 -(CH2)2-     -C(=O)-     K323     J3     O
    3-1520 -(CH2)2-     -C(=O)-     K324     J3     O
    3-1521 -(CH2)2-     -C(=O)-     K325     J3     O
    3-1522 -(CH2)2-     -C(=O)-     K326     J3     O
    3-1523 -(CH2)2-     -C(=O)-     K327     J3     O
    3-1524 -(CH2)2-     -C(=O)-     K328     J3     O
    3-1525 -(CH2)2-     -C(=O)-     K329     J3     O
    3-1526 -(CH2)2-     -C(=O)-     K330     J3     O
    3-1527 -(CH2)2-     -C(=O)-     K331     J3     O
    3-1528 -(CH2)2-     -C(=O)-     K332     J3     O
    3-1529 -(CH2)2-     -C(=O)-     K333     J3     O
    3-1530 -(CH2)2-     -C(=O)-     K334     J9     O
    3-1531 -(CH2)2-     -C(=O)-     K335     J9     O
    3-1532 -(CH2)2-     -C(=O)-     K336     J9     O
    3-1533 -(CH2)2-     -C(=O)-     K337     J9     O
    3-1534 -(CH2)2-     -C(=O)-     K338     J9     O
    3-1535 -(CH2)2-     -C(=O)-     K339     J9     O
    3-1536 -(CH2)2-     -C(=O)-     K340     J9     O
[表151]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1537 -(CH2)2-     -C(=O)-     K341   J9     O
    3-1538 -(CH2)2-     -C(=O)-     K342   J9     O
    3-1539 -(CH2)2-     -C(=O)-     K343   J9     O
    3-1540 -(CH2)2-     -C(=O)-     K345   J9     O
    3-1541 -(CH2)2-     -C(=O)-     K346   J9     O
    3-1542 -(CH2)2-     -C(=O)-     K347   J9     O
    3-1543 -(CH2)2-     -C(=O)-     K348   J9     O
    3-1544 -(CH2)2-     -C(=O)-     K349   J9     O
    3-1545 -(CH2)2-     -C(=O)-     K350   J9     O
    3-1546 -(CH2)2-     -C(=O)-     K351   J9     O
    3-1547 -(CH2)2-     -C(=O)-     K352   J9     O
    3-1548 -(CH2)2-     -C(=O)-     K353   J9     O
    3-1549 -(CH2)2-     -C(=O)-     K354   J126     O
    3-1550 -(CH2)2-     -C(=O)-     K355   J126     O
    3-1551 -(CH2)2-     -C(=O)-     K356   J126     O
    3-1552 -(CH2)2-     -C(=O)-     K357   J126     O
    3-1553 -(CH2)2-     -C(=O)-     K358   J126     O
    3-1554 -(CH2)2-     -C(=O)-     K359   J126     O
    3-1555 -(CH2)2-     -C(=O)-     K360   J126     O
    3-1556 -(CH2)2-     -C(=O)-     K361   J126     O
    3-1557 -(CH2)2-     -C(=O)-     K362   J126     O
    3-15S8 -(CH2)2-     -C(=O)-     K363   J126     O
    3-1559 -(CH2)2-     -C(=O)-     K364   J126     O
    3-1560 -(CH2)2-     -C(=O)-     K365   J126     O
    3-1561 -(CH2)2-     -C(=O)-     K366   J126     O
    3-1562 -(CH2)2-     -C(=O)-     K367   J126     O
    3-1563 -(CH2)2-     -C(=O)-     K368   J126     O
    3-1564 -(CH2)2-     -C(=O)-     K369   J126     O
    3-1565 -(CH2)2-     -C(=O)-     K370   J126     O
    3-1566 -(CH2)2-     -C(=O)-     K371   J126     O
    3-1567 -(CH2)2-     -C(=O)-     K372   J126     O
    3-1568 -(CH2)2-     -C(=O)-     K373   J126     O
[表152]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1569 -(CH2)2-     -C(=O)-     K374   J129     O
    3-1570 -(CH2)2-     -C(=O)-     K375   J129     O
    3-1571 -(CH2)2-     -C(=O)-     K376   J129     O
    3-1572 -(CH2)2-     -C(=O)-     K377   J129     O
    3-1573 -(CH2)2-     -C(=O)-     K378   J129     O
    3-1574 -(CH2)2-     -C(=O)-     K379   J129     O
    3-1575 -(CH2)2-     -C(=O)-     K380   J129     O
    3-1576 -(CH2)2-     -C(=O)-     K381   J129     O
    3-1577 -(CH2)2-     -C(=O)-     K382   J129     O
    3-1578 -(CH2)2-     -C(=O)-     K383   J129     O
    3-1579 -(CH2)2-     -C(=O)-     K384   J129     O
    3-1580 -(CH2)2-     -C(=O)-     K385   J129     O
    3-1581 -(CH2)2-     -C(=O)-     K386   J129     O
    3-1582 -(CH2)2-     -C(=O)-     K387   J129     O
    3-1583 -(CH2)2-     -C(=O)-     K388   J129     O
    3-1584 -(CH2)2-     -C(=O)-     K389   J129     O
    3-1585 -(CH2)2-     -C(=O)-     K390   J129     O
    3-1586 -(CH2)2-     -C(=O)-     K391   J129     O
    3-1587 -(CH2)2-     -C(=O)-     K392   J129     O
    3-1588 -(CH2)2-     -C(=O)-     K393   J129     O
    3-1589 -(CH2)2-     -C(=O)-     K394   J130     O
    3-1590 -(CH2)2-     -C(=O)-     K395   J130     O
    3-1591 -(CH2)2-     -C(=O)-     K396   J130     O
    3-1592 -(CH2)2-     -C(=O)-     K397   J130     O
    3-1593 -(CH2)2-     -C(=O)-     K398   J130     O
    3-1594 -(CH2)2-     -C(=O)-     K405   J130     O
    3-1595 -(CH2)2-     -C(=O)-     K406   J130     O
    3-1596 -(CH2)2-     -C(=O)-     K407   J130     O
    3-1597 -(CH2)2-     -C(=O)-     K408   J130     O
    3-1598 -(CH2)2-     -C(=O)-     K409   J130     O
    3-1599 -(CH2)2-     -C(=O)-     K410   J130     O
    3-1600 -(CH2)2-     -C(=O)-     K411   J130     O
[表153]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1601 -(CH2)2-     -C(=O)-     K412   J130     O
    3-1602 -(CH2)2-     -C(=O)-     K413   J130     O
    3-1603 -(CH2)2-     -C(=O)-     K414   J130     O
    3-1604 -(CH2)2-     -C(=O)-     K415   J130     O
    3-1605 -(CH2)2-     -C(=O)-     K416   J130     O
    3-1606 -(CH2)2-     -C(=O)-     K417   J130     O
    3-1607 -(CH2)2-     -C(=O)-     K418   J130     O
    3-1608 -(CH2)2-     -C(=O)-     K419   J130     O
    3-1609 -(CH2)2-     -C(=O)-     K420   J138     O
    3-1610 -(CH2)2-     -C(=O)-     K421   J138     O
    3-1611 -(CH2)2-     -C(=O)-     K726   J138     O
    3-1612 -(CH2)2-     -C(=O)-     K727   J138     O
    3-1613 -(CH2)2-     -C(=O)-     K728   J138     O
    3-1614 -(CH2)2-     -C(=O)-     K729   J138     O
    3-1615 -(CH2)2-     -C(=O)-     K730   J138     O
    3-1616 -(CH2)2-     -C(=O)-     K731   J138     O
    3-1617 -(CH2)2-     -C(=O)-     K732   J138     O
    3-1618 -(CH2)2-     -C(=O)-     K733   J138     O
    3-1619 -(CH2)2-     -C(=O)-     K734   J138     O
    3-1620 -(CH2)2-     -C(=O)-     K735   J138     O
    3-1621 -(CH2)2-     -C(=O)-     K736   J138     O
    3-1622 -(CH2)2-     -C(=O)-     K737   J138     O
    3-1623 -(CH2)2-     -C(=O)-     K738   J138     O
    3-1624 -(CH2)2-     -C(=O)-     K739   J138     O
    3-1625 -(CH2)2-     -C(=O)-     K740   J138     O
    3-1626 -(CH2)2-     -C(=O)-     K741   J138     O
    3-1627 -(CH2)2-     -C(=O)-     K742   J138     O
    3-1628 -(CH2)2-     -C(=O)-     K743   J138     O
    3-1629 -(CH2)2-     -C(=O)-     K744   J140     O
    3-1630 -(CH2)2-     -C(=O)-     K745   J140     O
    3-1631 -(CH2)2-     -C(=O)-     K746   J140     O
    3-1632 -(CH2)2-     -C(=O)-     K747   J140     O
[表154]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1633 -(CH2)2-     -C(=O)-     K748   J140     O
    3-1634 -(CH2)2-     -C(=O)-     K749   J140     O
    3-1635 -(CH2)2-     -C(=O)-     K750   J140     O
    3-1636 -(CH2)2-     -C(=O)-     K751   J140     O
    3-1637 -(CH2)2-     -C(=O)-     K752   J140     O
    3-1638 -(CH2)2-     -C(=O)-     K753   J140     O
    3-1639 -(CH2)2-     -C(=O)-     K754   J140     O
    3-1640 -(CH2)2-     -C(=O)-     K755   J140     O
    3-1641 -(CH2)2-     -C(=O)-     K756   J140     O
    3-1642 -(CH2)2-     -C(=O)-     K757   J140     O
    3-1643 -(CH2)3-     -C(=O)-     K314   J1     S
    3-1644 -(CH2)3-     -C(=O)-     K315   J1     S
    3-1645 -(CH2)3-     -C(=O)-     K316   J2     S
    3-1646 -(CH2)3-     -C(=O)-     K317   J2     S
    3-1647 -(CH2)3-     -C(=O)-     K318   J4     S
    3-1648 -(CH2)3-     -C(=O)-     K319   J4     S
    3-1649 -(CH2)3-     -C(=O)-     K320   J10     S
    3-1650 -(CH2)3-     -C(=O)-     K321   J10     S
    3-1651 -(CH2)3-     -C(=O)-     K322   J19     S
    3-1652 -(CH2)3-     -C(=O)-     K323   J19     S
    3-1653 -(CH2)3-     -C(=O)-     K324   J14     S
    3-1654 -(CH2)3-     -C(=O)-     K325   J14     S
    3-1655 -(CH2)3-     -C(=O)-     K326   J22     S
    3-1656 -(CH2)3-     -C(=O)-     K327   J22     S
    3-1657 -(CH2)3-     -C(=O)-     K328   J72     S
    3-1658 -(CH2)3-     -C(=O)-     K329   J72     S
    3-1659 -(CH2)3-     -C(=O)-     K330   J74     S
    3-1660 -(CH2)3-     -C(=O)-     K331   J74     S
    3-1661 -(CH2)3-     -C(=O)-     K332   J75     S
    3-1662 -(CH2)3-     -C(=O)-     K333   J75     S
    3-1663 -(CH2)3-     -C(=O)-     K334   J77     S
    3-1664 -(CH2)3-     -C(=O)-     K335   J77     S
[表155]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1665 -(CH2)3-     -C(=O)-     K336   J96     S
    3-1666 -(CH2)3-     -C(=O)-     K337   J96     S
    3-1667 -(CH2)3-     -C(=O)-     K338   J174     S
    3-1668 -(CH2)3-     -C(=O)-     K339   J174     S
    3-1669 -(CH2)3-     -C(=O)-     K340   J176     S
    3-1670 -(CH2)3-     -C(=O)-     K341   J176     S
    3-1671 -(CH2)3-     -C(=O)-     K342   J177     S
    3-1672 -(CH2)3-     -C(=O)-     K343   J177     S
    3-1673 -(CH2)3-     -C(=O)-     K344   J189     S
    3-1674 -(CH2)3-     -C(=O)-     K345   J189     S
    3-1675 -(CH2)3-     -C(=O)-     K346   J182     S
    3-1676 -(CH2)3-     -C(=O)-     K347   J182     S
    3-1677 -(CH2)3-     -C(=O)-     K348   J183     S
    3-1678 -(CH2)3-     -C(=O)-     K349   J183     S
    3-1679 -(CH2)3-     -C(=O)-     K350   J1     S
    3-1680 -(CH2)3-     -C(=O)-     K351   J1     S
    3-1681 -(CH2)3-     -C(=O)-     K352   J2     S
    3-1682 -(CH2)3-     -C(=O)-     K353   J2     S
    3-1683 -(CH2)3-     -C(=O)-     K354   J4     S
    3-1684 -(CH2)3-     -C(=O)-     K355   J4     S
    3-1685 -(CH2)3-     -C(=O)-     K356   J10     S
    3-1686 -(CH2)3-     -C(=O)-     K357   J10     S
    3-1687 -(CH2)3-     -C(=O)-     K358   J19     S
    3-1688 -(CH2)3-     -C(=O)-     K359   J19     S
    3-1689 -(CH2)3-     -C(=O)-     K360   J14     S
    3-1690 -(CH2)3-     -C(=O)-     K361   J14     S
    3-1691 -(CH2)3-     -C(=O)-     K362   J22     S
    3-1692 -(CH2)3-     -C(=O)-     K363   J22     S
    3-1693 -(CH2)3-     -C(=O)-     K364   J72     S
    3-1694 -(CH2)3-     -C(=O)-     K365   J72     S
    3-1695 -(CH2)3-     -C(=O)-     K366   J74     S
    3-1696 -(CH2)3-     -C(=O)-     K367   J74     S
[表156]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1697 -(CH2)3-     -C(=O)-     K368   J75     S
    3-1698 -(CH2)3-     -C(=O)-     K369   J75     S
    3-1699 -(CH2)3-     -C(=O)-     K370   J77     S
    3-1700 -(CH2)3-     -C(=O)-     K371   J77     S
    3-1701 -(CH2)3-     -C(=O)-     K372   J96     S
    3-1702 -(CH2)3-     -C(=O)-     K373   J96     S
    3-1703 -(CH2)3-     -C(=O)-     K374   J174     S
    3-1704 -(CH2)3-     -C(=O)-     K375   J174     S
    3-1705 -(CH2)3-     -C(=O)-     K376   J176     S
    3-1706 -(CH2)3-     -C(=O)-     K377   J176     S
    3-1707 -(CH2)3-     -C(=O)-     K378   J177     S
    3-1708 -(CH2)3-     -C(=O)-     K379   J177     S
    3-1709 -(CH2)3-     -C(=O)-     K380   J189     S
    3-1710 -(CH2)3-     -C(=O)-     K381   J189     S
    3-1711 -(CH2)3-     -C(=O)-     K382   J182     S
    3-1712 -(CH2)3-     -C(=O)-     K383   J182     S
    3-1713 -(CH2)3-     -C(=O)-     K384   J183     S
    3-1714 -(CH2)3-     -C(=O)-     K385   J183     S
    3-1715 -(CH2)3-     -C(=O)-     K386   J191     S
    3-1716 -(CH2)3-     -C(=O)-     K387   J191     S
    3-1717 -(CH2)3-     -C(=O)-     K388   J192     S
    3-1718 -(CH2)3-     -C(=O)-     K389   J192     S
    3-1719 -(CH2)3-     -C(=O)-     K390   J193     S
    3-1720 -(CH2)3-     -C(=O)-     K391   J193     S
    3-1721 -(CH2)3-     -C(=O)-     K392   J194     S
    3-1722 -(CH2)3-     -C(=O)-     K393   J194     S
    3-1723 -(CH2)3-     -C(=O)-     K394   J197     S
    3-1724 -(CH2)3-     -C(=O)-     K395   J197     S
    3-1725 -(CH2)3-     -C(=O)-     K396   J126     S
    3-1726 -(CH2)3-     -C(=O)-     K397   J126     S
    3-1727 -(CH2)3-     -C(=O)-     K398   J126     S
    3-1728 -(CH2)3-     -C(=O)-     K405   J126     S
[表157]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1729 -(CH2)3-     -C(=O)-     K406   J126     S
    3-1730 -(CH2)3-     -C(=O)-     K407   J126     S
    3-1731 -(CH2)3-     -C(=O)-     K408   J126     S
    3-1732 -(CH2)3-     -C(=O)-     K409   J126     S
    3-1733 -(CH2)3-     -C(=O)-     K410   J126     S
    3-1734 -(CH2)3-     -C(=O)-     K411   J126     S
    3-1735 -(CH2)3-     -C(=O)-     K412   J129     S
    3-1736 -(CH2)3-     -C(=O)-     K413   J129     S
    3-1737 -(CH2)3-     -C(=O)-     K414   J129     S
    3-1738 -(CH2)3-     -C(=O)-     K415   J129     S
    3-1739 -(CH2)3-     -C(=O)-     K416   J129     S
    3-1740 -(CH2)3-     -C(=O)-     K417   J129     S
    3-1741 -(CH2)3-     -C(=O)-     K419   J129     S
    3-1742 -(CH2)3-     -C(=O)-     K420   J129     S
    3-1743 -(CH2)3-     -C(=O)-     K421   J129     S
    3-1744 -(CH2)3-     -C(=O)-     K726   J130     S
    3-1745 -(CH2)3-     -C(=O)-     K727   J130     S
    3-1746 -(CH2)3-     -C(=O)-     K728   J130     S
    3-1747 -(CH2)3-     -C(=O)-     K729   J130     S
    3-1748 -(CH2)3-     -C(=O)-     K730   J130     S
    3-1749 -(CH2)3-     -C(=O)-     K731   J130     S
    3-1750 -(CH2)3-     -C(=O)-     K732   J130     S
    3-1751 -(CH2)3-     -C(=O)-     K733   J130     S
    3-1752 -(CH2)3-     -C(=O)-     K734   J130     S
    3-1753 -(CH2)3-     -C(=O)-     K735   J130     S
    3-1754 -(CH2)3-     -C(=O)-     K736   J138     S
    3-1755 -(CH2)3-     -C(=O)-     K737   J138     S
    3-1756 -(CH2)3-     -C(=O)-     K738   J138     S
    3-1757 -(CH2)3-     -C(=O)-     K739   J138     S
    3-1758 -(CH2)3-     -C(=O)-     K740   J138     S
    3-1759 -(CH2)3-     -C(=O)-     K741   J138     S
    3-1760 -(CH2)3-     -C(=O)-     K742   J138     S
[表158]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1761 -(CH2)3-     -C(=O)-     K743   J138     S
    3-1762 -(CH2)3-     -C(=O)-     K744   J138     S
    3-1763 -(CH2)3-     -C(=O)-     K745   J138     S
    3-1764 -(CH2)3-     -C(=O)-     K746   J138     S
    3-1765 -(CH2)3-     -C(=O)-     K747   J138     S
    3-1766 -(CH2)3-     -C(=O)-     K748   J140     S
    3-1767 -(CH2)3-     -C(=O)-     K749   J140     S
    3-1768 -(CH2)3-     -C(=O)-     K750   J140     S
    3-1769 -(CH2)3-     -C(=O)-     K751   J140     S
    3-1770 -(CH2)3-     -C(=O)-     K752   J140     S
    3-1771 -(CH2)3-     -C(=O)-     K753   J140     S
    3-1772 -(CH2)3-     -C(=O)-     K754   J140     S
    3-1773 -(CH2)3-     -C(=O)-     K755   J140     S
    3-1774 -(CH2)3-     -C(=O)-     K756   J140     S
    3-1775 -(CH2)3-     -C(=O)-     K757   J140     S
    3-1776 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K11   J126     S
    3-1777 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K110   J126     S
    3-1778 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K332   J126     S
    3-1779 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K315   J126     S
    3-1780 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K759   J9     S
    3-1781 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K760   J9     S
    3-1782 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K713   J9     S
    3-1783 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K87   J9     S
    3-1784 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K259   J9     S
    3-1785 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH(CH3)2)-     K87   J9     S
    3-1786 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K728   J9     S
    3-1787 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K264   J9     S
    3-1788 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2C6H3)-     K266   J9     S
    3-1789 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH2CH3)-     K3   J9     S
    3-1790 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH2CH2CH3)-     K699   J9     S
    3-1791 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K1   J9     S
    3-1792 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K2   J9     S
[表159]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A1-G2 -A5-R2 X
    3-1793 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K3     J9     S
    3-1794 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K795     J9     S
    3-1795 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K723     J9     S
    3-1796 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K731     J9     S
    3-1797 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K281     J9     S
    3-1798 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K722     J9     S
    3-1799 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K1     J9     S
    3-1800 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2C6H5)-     K4     J9     S
    3-1801 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K736     J9     S
    3-1802 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K430     J9     S
    3-1803 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K660     J9     S
    3-1804 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2C6H5)-     K99     J9     S
    3-1805 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K739     J9     S
    3-1806 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K740     J9     S
    3-1807 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K694     J9     S
    3-1808 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH=CH2)-     K7     J9     S
    3-1809 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH(CH3)2)-     K4     J9     S
    3-1810 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K2     J9     S
    3-1811 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K8     J9     S
    3-1812 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K699     J9     S
    3-1813 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH2CH3)-     K3     J9     S
    3-1814 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K259     J9     S
    3-1815 -(CH2)2-     -C(=O)-N(CH3)-     K4     J9     S
    3-1816 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K758     J9     S
    3-1817 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K49     J9     S
    3-1818 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K288     J9     S
    3-1819 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K553     J9     S
    3-1820 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K36     J9     S
    3-1821 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K305     J9     S
    3-1822 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K291     J9     S
    3-1823 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K590     J9     S
    3-1824 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K30     J9     S
[表160]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
    3-1825 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K591     J9     S
    3-1826 -(CH2)2-     -C(=O)-NH-     K11     J3     S
[表161]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0001 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J9     S
    4-0002 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J78     S
    4-0003 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J6     S
    4-0004 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J9     O
    4-0005 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J9     S
    4-0006 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K2     J9     S
    4-0007 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J78     S
    4-0008 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K4     J3     S
    4-0009 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K428     J19     S
    4-0010 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K257     J9     S
    4-0011 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K257     J22     S
    4-0012 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K260     J57     S
    4-0013 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K264     J126     S
    4-0014 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K8     J9     S
    4-0015 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K269     J9     S
    4-0016 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K160     J9     S
    4-0017 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K441     J9     S
    4-0018 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K441     J128     S
    4-0019 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J9     S
    4-0020 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K100     J9     S
    4-0021 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K309     J131     S
    4-0022 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K446     J140     S
    4-0023 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K110     J9     O
    4-0024 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K111     J9     S
    4-0025 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K111     J78     O
    4-0026 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K302     J9     S
    4-0027 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K302     J130     O
    4-0028 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K448     J1     S
    4-0029 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J9     S
    4-0030 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K2     J9     O
    4-0031 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K2     J9     S
    4-0032 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K8     J30     S
[表162]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0033 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K269     J70     S
    4-0034 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K160     J77     S
    4-0035 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K441     J3     S
    4-0036 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K281     J9     O
    4-0037 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J78     O
    4-0038 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K100     J130     O
    4-0039 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J1     S
    4-0040 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J3     S
    4-0041 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J6     S
    4-0042 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J9     S
    4-0043 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J10     S
    4-0044 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J14     S
    4-0045 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J19     S
    4-0046 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J22     S
    4-0047 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J25     S
    4-0048 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J29     S
    4-0049 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J57     S
    4-0050 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J59     S
    4-0051 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J70     S
    4-0052 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J72     S
    4-0053 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J74     S
    4-0054 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J75     S
    4-0055 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J77     S
    4-0056 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J78     S
    4-0057 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J126     S
    4-0058 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J129     S
    4-0059 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J130     S
    4-0060 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J138     S
    4-0061 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J140     S
    4-0062 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J151     S
    4-0063 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J165     S
    4-0064 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J168     S
[表163]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0065 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J174     S
    4-0066 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J176     S
    4-0067 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J177     S
    4-0068 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J178     S
    4-0069 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J185     S
    4-0070 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J191     S
    4-0071 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J193     S
    4-0072 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J195     S
    4-0073 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J197     S
    4-0074 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J9     S
    4-0075 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J140     S
    4-0076 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J78     S
    4-0077 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J130     S
    4-0078 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J138     S
    4-0079 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J129     S
    4-0080 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J9     S
    4-0081 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J140     S
    4-0082 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J78     S
    4-0083 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J130     S
    4-0084 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J138     S
    4-0085 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J129     S
    4-0086 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J140     S
    4-0087 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J78     S
    4-0088 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J130     S
    4-0089 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J138     S
    4-0090 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J129     S
    4-0091 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J1     S
    4-0092 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J3     S
    4-0093 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J6     S
    4-0094 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J10     S
    4-0095 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J14     S
    4-0096 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J19     S
[表164]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0097 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J22     S
    4-0098 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J25     S
    4-0099 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J29     S
    4-0100 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J57     S
    4-0101 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J59     S
    4-0102 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J70     S
    4-0103 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J72     S
    4-0104 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J74     S
    4-0105 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J75     S
    4-0106 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J7 7     S
    4-0107 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J126     S
    4-0108 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J129     S
    4-0109 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J130     S
    4-0110 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J138     S
    4-0111 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J140     S
    4-0112 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J151     S
    4-0113 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J165     S
    4-0114 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J168     S
    4-0115 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J174     S
    4-0116 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J176     S
    4-0117 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J177     S
    4-0118 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J178     S
    4-0119 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J185     S
    4-0120 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J191     S
    4-0121 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J193     S
    4-0122 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J195     S
    4-0123 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J197     S
    4-0124 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J9     S
    4-0125 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J140     S
    4-0126 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J78     S
    4-0127 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J130     S
    4-0128 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J138     S
[表165]
    化合物No.   -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0129   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J129     S
    4-0130   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J9     S
    4-0131   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J140     S
    4-0132   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J78     S
    4-0133   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J130     S
    4-0134   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J138     S
    4-0135   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J129     S
    4-0136   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J9     S
    4-0137   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J140     S
    4-0138   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J78     S
    4-0139   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J130     S
    4-0140   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J138     S
    4-0141   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J129     S
    4-0142   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J9     S
    4-0143   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J140     S
    4-0144   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J78     S
    4-0145   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J130     S
    4-0146   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J138     S
    4-0147   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J129     S
    4-0148   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J1     S
    4-0149   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J3     S
    4-0150   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J6     S
    4-0151   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J10     S
    4-0152   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J14     S
    4-0153   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J19     S
    4-0154   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J22     S
    4-0155   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J25     S
    4-0156   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J29     S
    4-0157   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J57     S
    4-0158   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J59     S
    4-0159   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J70     S
    4-0160   -(CH3)3-     -C(=O)-O-     K240     J72     S
[表166]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0161 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J74     S
    4-0162 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J75     S
    4-0163 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J77     S
    4-0164 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J78     S
    4-0165 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J126     S
    4-0166 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J129     S
    4-0167 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J130     S
    4-0168 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J138     S
    4-0169 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J140     S
    4-0170 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J151     S
    4-0171 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J165     S
    4-0172 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J168     S
    4-0173 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J174     S
    4-0174 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J176     S
    4-0175 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J177     S
    4-0176 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J178     S
    4-0177 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J185     S
    4-0178 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J191     S
    4-0179 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J193     S
    4-0180 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J195     S
    4-0181 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J197     S
    4-0182 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J1     O
    4-0183 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J3     O
    4-0184 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J6     O
    4-0185 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J9     O
    4-0186 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J10     O
    4-0187 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J14     O
    4-0188 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J19     O
    4-0189 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J22     O
    4-0190 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J25     O
    4-0191 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J29     O
    4-0192 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J57     O
[表167]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0193 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J59     O
    4-0194 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J70     O
    4-0195 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J72     O
    4-0196 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J74     O
    4-0197 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J75     O
    4-0198 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J77     O
    4-0199 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J78     O
    4-0200 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J126     O
    4-0201 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J129     O
    4-0202 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J130     O
    4-0203 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J138     O
    4-0204 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J140     O
    4-0205 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J151     O
    4-0206 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J165     O
    4-0207 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J168     O
    4-0208 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J174     O
    4-0209 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J176     O
    4-0210 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J177     O
    4-0211 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J178     O
    4-0212 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J185     O
    4-0213 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J191     O
    4-0214 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J193     O
    4-0215 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J195     O
    4-0216 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K1     J197     O
    4-0217 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J9     O
    4-0218 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J140     O
    4-0219 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J78     O
    4-0220 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J130     O
    4-0221 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J138     O
    4-0222 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K5     J129     O
    4-0223 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J9     O
    4-0224 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J140     O
[表168]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0225 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J78     O
    4-0226 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J130     O
    4-0227 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J138     O
    4-0228 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K11     J129     O
    4-0229 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J9     O
    4-0230 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J140     O
    4-0231 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J78     O
    4-0232 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J130     O
    4-0233 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J138     O
    4-0234 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K99     J129     O
    4-0235 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J1     O
    4-0236 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J3     O
    4-0237 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J6     O
    4-0238 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J9     O
    4-0239 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J10     O
    4-0240 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J14     O
    4-0241 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J19     O
    4-0242 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J22     O
    4-0243 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J25     O
    4-0244 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J29     O
    4-0245 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J57     O
    4-0246 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J59     O
    4-0247 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J70     O
    4-0248 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J72     O
    4-0249 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J74     O
    4-0250 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J75     O
    4-0251 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J77     O
    4-0252 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J78     O
    4-0253 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J126     O
    4-0254 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J129     O
    4-0255 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J130     O
    4-0256 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J138     O
[表169]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0257 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J140     O
    4-0258 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J151     O
    4-0259 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J165     O
    4-0260 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J168     O
    4-0261 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J174     O
    4-0262 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J176     O
    4-0263 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J177     O
    4-0264 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J178     O
    4-0265 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J185     O
    4-0266 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J191     O
    4-0267 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J193     O
    4-0268 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K240     J195     O
    4-0269 -(CH2)2-     -C(=O-O-     K240     J197     O
    4-0270 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J9     O
    4-0271 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J140     O
    4-0272 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J78     O
    4-0273 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J130     O
    4-0274 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J138     O
    4-0275 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K1     J129     O
    4-0276 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J9     O
    4-0277 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J140     O
    4-0278 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J78     O
    4-0279 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J130     O
    4-0280 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J138     O
    4-0281 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K5     J129     O
    4-0282 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J9     O
    4-0283 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J140     O
    4-0284 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J78     O
    4-0285 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J130     O
    4-0286 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J138     O
    4-0287 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K11     J129     O
    4-0288 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J9     O
[表170]
    化合物No.   -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0289   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J140     O
    4-0290   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J130     O
    4-0291   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J138     O
    4-0292   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K99     J129     O
    4-0293   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J1     O
    4-0294   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J3     O
    4-0295   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J6     O
    4-0296   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J9     O
    4-0297   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J10     O
    4-0298   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J14     O
    4-0299   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J19     O
    4-0300   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J22     O
    4-0301   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J25     O
    4-0302   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J29     O
    4-0303   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J57     O
    4-0304   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J59     O
    4-0305   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J70     O
    4-0306   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J72     O
    4-0307   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J74     O
    4-0308   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J75     O
    4-0309   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J77     O
    4-0310   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J78     O
    4-0311   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J126     O
    4-0312   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J129     O
    4-0313   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J130     O
    4-0314   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J138     O
    4-0315   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J140     O
    4-0316   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J151     O
    4-0317   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J165     O
    4-0318   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J168     O
    4-0319   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J174     O
    4-0320   -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J176     O
[表171]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    4-0321 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J177     O
    4-0322 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J178     O
    4-0323 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J185     O
    4-0324 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J191     O
    4-0325 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J193     O
    4-0326 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J195     O
    4-0327 -(CH2)3-     -C(=O)-O-     K240     J197     O
    4-0328 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J126     O
    4-0329 -(CH2)2-     -C(=O)-O-     K2     J126     S
[表172]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0001 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J9     S
    5-0002 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J10     S
    5-0003 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J51     O
    5-0004 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J78     S
    5-0005 -(CH2)2-     -C(=O)-     K8     J9     S
    5-0006 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J9     S
    5-0007 -(CH2)2-     -C(=O)-     K24     J70     S
    5-0008 -(CH2)2-     -C(=O)-     K34     J78     S
    5-0009 -(CH2)2-     -C(=O)-     K34     J131     S
    5-0010 -(CH2)2-     -C(=O)-     K36     J128     S
    5-0011 -(CH2)2-     -C(=O)-     K36     J149     S
    5-0012 -(CH2)2-     -C(=O)-     K48     J126     S
    5-0013 -(CH2)2-     -C(=O)-     K48     J140     O
    5-0014 -(CH2)2-     -C(=O)-     K74     J19     S
    5-0015 -(CH2)2-     -C(=O)-     K74     J70     O
    5-0016 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J9     S
    5-0017 -(CH2)2-     -C(=O)-     K101     J30     S
    5-0018 -(CH2)2-     -C(=O)-     K107     J19     S
    5-0019 -(CH2)2-     -C(=O)-     K110     J51     S
    5-0020 -(CH2)2-     -C(=O)-     K110     J78     O
    5-0021 -(CH2)2-     -C(=O)-     K110     J131     S
    5-0022 -(CH2)2-     -C(=O)-     K160     J126     S
    5-0023 -(CH2)2-     -C(=O)-     K167     J70     S
    5-0024 -(CH2)2-     -C(=O)-     K175     J10     S
    5-0025 -(CH2)2-     -C(=O)-     K175     J131     O
    5-0026 -(CH2)2-     -C(=O)-     K176     J128     S
    5-0027 -(CH2)2-     -C(=O)-     K176     J149     S
    5-0028 -(CH2)2-     -C(=O)-     K180     J126     O
    5-0029 -(CH2)2-     -C(=O)-     K180     J140     S
    5-0030 -(CH2)2-     -C(=O)-     K183     J19     O
    5-0031 -(CH2)2-     -C(=O)-     K185     J30     S
    5-0032 -(CH2)2-     -C(=O)-     K189     J3     S
[表173]
    化合物No. -A1-     -A2     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0033 -(CH2)2-     -C(=O)-     K189     J30     S
    5-0034 -(CH2)2-     -C(=O)-     K190     J78     S
    5-0035 -(CH2)2-     -C(=O)-     K190     J131     S
    5-0036 -(CH2)2-     -C(=O)-     K193     J128     O
    5-0037 -(CH2)2-     -C(=O)-     K193     J149     S
    5-0038 -(CH2)2-     -C(=O)-     K205     J9     S
    5-0039 -(CH2)2-     -C(=O)-     K205     J126     S
    5-0040 -(CH2)2-     -C(=O)-     K205     J140     O
    5-0041 -(CH2)2-     -C(=O)-     K206     J9     S
    5-0042 -(CH2)2-     -C(=O)-     K207     J19     S
    5-0043 -(CH2)2-     -C(=O)-     K207     J70     S
    5-0044 -(CH2)2-     -C(=O)-     K215     J10     S
    5-0045 -(CH2)2-     -C(=O)-     K215     J51     S
    5-0046 -(CH2)2-     -C(=O)-     K217     J128     S
    5-0047 -(CH2)2-     -C(=O)-     K217     J149     O
    5-0048 -(CH2)2-     -C(=O)-     K229     J140     S
    5-0049 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J9     S
    5-0050 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J131     O
    5-0051 -(CH2)3-     -C(=O)-     K8     J9     S
    5-0052 -(CH2)3-     -C(=O)-     K8     J128     O
    5-0053 -(CH2)3-     -C(=O)-     K8     J149     S
    5-0054 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J9     S
    5-0055 -(CH2)3-     -C(=O)-     K13     J126     S
    5-0056 -(CH2)3-     -C(=O)-     K13     J140     S
    5-0057 -(CH2)3-     -C(=O)-     K24     J19     O
    5-0058 -(CH2)3-     -C(=O)-     K34     J10     S
    5-0059 -(CH2)3-     -C(=O)-     K34     J51     S
    5-0060 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J9     S
    5-0061 -(CH2)3-     -C(=O)-     K101     J3     S
    5-0062 -(CH2)3-     -C(=O)-     K107     J70     O
    5-0063 -(CH2)3-     -C(=O)-     K110     J10     O
    5-0064 -(CH2)3-     -C(=O)-     K150     J128     S
[表174]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0065 -(CH2)3-     -C(=O)-     K150     J149     O
    5-0066 -(CH2)3-     -C(=O)-     K160     J140     S
    5-0067 -(CH2)3-     -C(=O)-     K167     J19     S
    5-0068 -(CH2)3-     -C(=O)-     K175     J51     S
    5-0069 -(CH2)3-     -C(=O)-     K175     J78     S
    5-0070 -(CH2)3-     -C(=O)-     K183     J70     S
    5-0071 -(CH2)3-     -C(=O)-     K185     J3     S
    5-0072 -(CH2)3-     -C(=O)-     K190     J10     S
    5-0073 -(CH2)3-     -C(=O)-     K190     J51     O
    5-0074 -(CH2)3-     -C(=O)-     K205     J9     S
    5-0075 -(CH2)3-     -C(=O)-     K215     J78     O
    5-0076 -(CH2)3-     -C(=O)-     K215     J131     S
    5-0077 -(CH2)3-     -C(=O)-     K229     J126     S
    5-0078 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J126     S
    5-0079 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J129     S
    5-0080 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J130     S
    5-0081 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J138     S
    5-0082 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J140     S
    5-0083 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J9     S
    5-0084 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J126     S
    5-0085 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J129     S
    5-0086 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J130     S
    5-0087 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J138     S
    5-0088 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J140     S
    5-0089 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J9     S
    5-0090 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J126     S
    5-0091 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J129     S
    5-0092 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J130     S
    5-0093 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J138     S
    5-0094 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J140     S
    5-0095 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J9     S
    5-0096 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J126     S
[表175]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0097 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J129     S
    5-0098 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J130     S
    5-0099 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J138     S
    5-0100 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J140     S
    5-0101 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J126     S
    5-0102 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J129     S
    5-0103 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J130     S
    5-0104 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J138     S
    5-0105 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J140     S
    5-0106 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J126     S
    5-0107 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J129     S
    5-0108 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J130     S
    5-0109 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J138     S
    5-0110 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J140     S
    5-0111 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J9     O
    5-0112 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J126     O
    5-0113 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J129     O
    5-0114 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J130     O
    5-0115 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J138     O
    5-0116 -(CH2)2-     -C(=O)-     K1     J140     O
    5-0117 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J9     O
    5-0118 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J126     O
    5-0119 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J129     O
    5-0120 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J130     O
    5-0121 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J138     O
    5-0122 -(CH2)2-     -C(=O)-     K2     J140     O
    5-0123 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J9     O
    5-0124 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J126     O
    5-0125 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J129     O
    5-0126 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J130     O
    5-0127 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J138     O
    5-0128 -(CH2)2-     -C(=O)-     K3     J140     O
[表176]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0129 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J9     O
    5-0130 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J126     O
    5-0131 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J129     O
    5-0132 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J130     O
    5-0133 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J138     O
    5-0134 -(CH2)2-     -C(=O)-     K4     J140     O
    5-0135 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J9     O
    5-0136 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J126     O
    5-0137 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J129     O
    5-0138 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J130     O
    5-0139 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J138     O
    5-0140 -(CH2)2-     -C(=O)-     K11     J140     O
    5-0141 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J9     O
    5-0142 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J126     O
    5-0143 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J129     O
    5-0144 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J130     O
    5-0145 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J138     O
    5-0146 -(CH2)2-     -C(=O)-     K99     J140     O
    5-0147 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J9     O
    5-0148 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J126     O
    5-0149 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J129     O
    5-0150 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J130     O
    5-0151 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J138     O
    5-0152 -(CH2)3-     -C(=O)-     K1     J140     O
    5-0153 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J9     O
    5-0154 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J126     O
    5-0155 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J129     O
    5-0156 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J130     O
    5-0157 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J138     O
    5-0158 -(CH2)3-     -C(=O)-     K2     J140     O
    5-0159 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J9     O
    5-0160 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J126     O
[表177]
    化合物No. -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    5-0161 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J129     O
    5-0162 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J130     O
    5-0163 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J138     O
    5-0164 -(CH2)3-     -C(=O)-     K3     J140     O
    5-0165 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J9     S
    5-0166 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J126     S
    5-0167 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J129     S
    5-0168 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J130     S
    5-0169 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J138     S
    5-0170 -(CH2)3-     -C(=O)-     K4     J140     S
    5-0171 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J126     S
    5-0172 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J129     S
    5-0173 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J130     S
    5-0174 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J138     S
    5-0175 -(CH2)3-     -C(=O)-     K11     J140     S
    5-0176 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J126     S
    5-0177 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J129     S
    5-0178 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J130     S
    5-0179 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J138     S
    5-0180 -(CH2)3-     -C(=O)-     K99     J140     S
    5-0181 -(CH2)2-     -C(=O)-     K699     J9     S
[表178]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  6-0001     单键     单键     K1   N1     O
  6-0002     单键     单键     K1   N1     S
  6-0003     单键     单键     K1   N2     O
  6-0004     单键     单键     K1   N2     S
  6-0005     单键     单键     K1   N9     S
  6-0006     单键     单键     K1   N12     S
  6-0007     单键     单键     K1   N24     S
  6-0008     单键     单键     K1   N40     S
  6-0009     单键     单键     K1   N115     S
  6-0010     单键     单键     K1   N128     S
  6-0011     单键     单键     K1   N130     S
  6-0012     单键     单键     K1   N140     S
  6-0013     单键     单键     K1   N149     S
  6-0014     单键     单键     K1   N150     S
  6-0015     单键     单键     K2   N9     S
  6-0016     单键     单键     K2   N24     S
  6-0017     单键     单键     K2   N69     S
  6-0018     单键     单键     K2   N115     S
  6-0019     单键     单键     K2   N128     S
  6-0020     单键     单键     K2   N140     S
  6-0021     单键     单键     K2   N149     S
  6-0022     单键     单键     K2   N150     S
  6-0023     单键     单键     K11   N1     S
  6-0024     单键     单键     K11   N2     S
  6-0025     单键     单键     K11   N3     S
  6-0026     单键     单键     K11   N4     S
  6-0027     单键     单键     K11   N5     S
  6-0028     单键     单键     K11   N24     S
  6-0029     单键     单键     K11   N69     S
  6-0030     单键     单键     K11   N115     S
  6-0031     单键     单键     K11   N128     S
  6-0032     单键     单键     K11   N140     S
[表179]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  6-0033     单键     单键     K11   N149     S
  6-0034     单键     单键     K11   N150     S
  6-0035     单键     单键     K99   N2     S
  6-0036     单键     单键     K99   N4     S
  6-0037     单键     单键     K99   N9     S
  6-0038     单键     单键     K99   N24     S
  6-0039     单键     单键     K99   N69     S
  6-0040     单键     单键     K99   N115     S
  6-0041     单键     单键     K99   N130     S
  6-0042     单键     单键     K99   N140     S
  6-0043     单键     单键     K99   N149     S
  6-0044     单键     单键     K99   N150     S
  6-0045     单键     单键     K103   N4     S
  6-0046     单键     单键     K103   N9     S
  6-0047     单键     单键     K103   N128     S
  6-0048     单键     单键     K103   N140     S
  6-0049     单键     单键     K103   N149     S
  6-0050     单键     单键     K240   N1     S
  6-0051     单键     单键     K240   N2     S
  6-0052     单键     单键     K240   N3     S
  6-0053     单键     单键     K240   N4     S
  6-0054     单键     单键     K240   N5     S
  6-0055     单键     单键     K240   N69     S
  6-0056     单键     单键     K240   N115     S
  6-0057     单键     单键     K240   N128     S
  6-0058     单键     单键     K240   N130     S
  6-0059     单键     单键     K240   N140     S
  6-0060     单键     单键     K240   N145     S
  6-0061     单键     单键     K240   N149     S
  6-0062     单键     单键     K240   N150     S
  6-0063     单键     单键     K240   N151     S
  6-0064     单键     单键     K240   N152     S
[表180]
化合物No. -A1- -A2-     -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  6-0065     单键     单键     K240   N153     S
  6-0066     单键     单键     K240   N154     S
  6-0067     单键     单键     K240   N150     O
  6-0068     -(CH2)2-     -O-     K1   N1     O
  6-0069     -(CH2)2-     -O-     K1   N1     S
  6-0070     -(CH2)2-     -O-     K4   N2     S
  6-0071     -(CH2)2-     -O-     K11   N2     S
  6-0072     -(CH2)2-     -O-     K99   N2     S
  6-0073     -(CH2)2-     -O-     K1   N3     O
  6-0074     -(CH2)2-     -O-     K1   N3     S
  6-0075     -(CH2)2-     -O-     K4   N3     S
  6-0076     -(CH2)2-     -O-     K11   N3     S
  6-0077     -(CH2)2-     -O-     K99   N3     S
  6-0078     -(CH2)2-     -O-     K1   N4     O
  6-0079     -(CH2)2-     -O-     K1   N4     S
  6-0080     -(CH2)2-     -O-     K4   N4     S
  6-0081     -(CH2)2-     -O-     K99   N4     S
  6-0082     -(CH2)2-     -O-     K1   N9     O
  6-0083     -(CH2)2-     -O-     K1   N9     S
  6-0084     -(CH2)2-     -O-     K1   N10     S
  6-0085     -(CH2)2-     -O-     K1   N11     S
  6-0086     -(CH2)2-     -O-     K1   N12     S
  6-0087     -(CH2)2-     -O-     K1   N12     O
  6-0088     -(CH2)2-     -O-     K1   N13     S
  6-0089     -(CH2)2-     -O-     K1   N14     S
  6-0090     -(CH2)2-     -O-     K1   N15     S
  6-0091     -(CH2)2-     -O-     K1   N16     S
  6-0092     -(CH2)2-     -O-     K1   N17     S
  6-0093     -(CH2)2-     -O-     K1   N18     S
  6-0094     -(CH2)2-     -O-     K1   N19     S
  6-0095     -(CH2)2-     -O-     K1   N20     S
  6-0096     -(CH2)2-     -O-     K1   N21     S
[表181]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    6-0097     -(CH2)2-     -O-     K1     N22     S
    6-0098     -(CH2)2-     -O-     K1     N23     S
    6-0099     -(CH2)2-     -O-     K1     N24     O
    6-0100     -(CH2)2-     -O-     K1     N24     S
    6-0101     -(CH2)2-     -O-     K2     N24     S
    6-0102     -(CH2)2-     -O-     K4     N24     S
    6-0103     -(CH2)2-     -O-     K11     N24     S
    6-0104     -(CH2)2-     -O-     K99     N24     S
    6-0105     -(CH2)2-     -O-     K1     N25     S
    6-0106     -(CH2)2-     -O-     K1     N26     S
    6-0107     -(CH2)2-     -O-     K1     N27     S
    6-0108     -(CH2)2-     -O-     K1     N28     S
    6-0109     -(CH2)2-     -O-     K1     N29     S
    6-0110     -(CH2)2-     -O-     K1     N30     S
    6-0111     -(CH2)2-     -O-     K1     N31     S
    6-0112     -(CH2)2-     -O-     K1     N32     S
    6-0113     -(CH2)2-     -O-     K1     N33     S
    6-0114     -(CH2)2-     -O-     K1     N34     S
    6-0115     -(CH2)2-     -O-     K1     N35     S
    6-0116     -(CH2)2-     -O-     K1     N36     S
    6-0117     -(CH2)2-     -O-     K1     N37     S
    6-0118     -(CH2)2-     -O-     K1     N38     S
    6-0119     -(CH2)2-     -O-     K1     N39     S
    6-0120     -(CH2)2-     -O-     K1     N40     S
    6-0121     -(CH2)2-     -O-     K1     N41     S
    6-0122     -(CH2)2-     -O-     K1     N42     S
    6-0123     -(CH2)2-     -O-     K1     N43     S
    6-0124     -(CH2)2-     -O-     K1     N44     S
    6-0125     -(CH2)2-     -O-     K1     N45     S
    6-0126     -(CH2)2-     -O-     K1     N46     S
    6-0127     -(CH2)2-     -O-     K1     N47     S
    6-0128     -(CH2)2-     -O-     K1     N48     S
[表182]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    6-0129     -(CH2)2-     -O-     K1     N49     S
    6-0130     -(CH2)2-     -O-     K1     N50     S
    6-0131     -(CH2)2-     -O-     K1     N51     S
    6-0132     -(CH2)2-     -O-     K1     N52     S
    6-0133     -(CH2)2-     -O-     K1     N53     S
    6-0134     -(CH2)2-     -O-     K1     N54     S
    6-0135     -(CH2)2-     -O-     K1     N55     S
    6-0136     -(CH2)2-     -O-     K1     N56     S
    6-0137     -(CH2)2-     -O-     K1     N57     S
    6-0138     -(CH2)2-     -O-     K1     N58     S
    6-0139     -(CH2)2-     -O-     K1     N59     S
    6-0140     -(CH2)2-     -O-     K1     N60     S
    6-0141     -(CH2)2-     -O-     K1     N61     S
    6-0142     -(CH2)2-     -O-     K1     N62     O
    6-0143     -(CH2)2-     -O-     K1     N63     S
    6-0144     -(CH2)2-     -O-     K1     N64     S
    6-0145     -(CH2)2-     -O-     K1     N65     S
    6-0146     -(CH2)2-     -O-     K1     N66     S
    6-0147     -(CH2)2-     -O-     K1     N67     S
    6-0148     -(CH2)2-     -O-     K1     N68     S
    6-0149     -(CH2)2-     -O-     K1     N69     S
    6-0150     -(CH2)2-     -O-     K1     N70     S
    6-0151     -(CH2)2-     -O-     K1     N71     S
    6-0152     -(CH2)2-     -O-     K1     N72     S
    6-0153     -(CH2)2-     -O-     K1     N73     S
    6-0154     -(CH2)2-     -O-     K1     N74     S
    6-0155     -(CH2)2-     -O-     K1     N75     S
    6-0156     -(CH2)2-     -O-     K1     N76     S
    6-0157     -(CH2)2-     -O-     K1     N77     S
    6-0158     -(CH2)2-     -O-     K1     N78     S
    6-0159     -(CH2)2-     -O-     K1     N79     S
    6-0160     -(CH2)2-     -O-     K1     N80     S
[表183]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2     -A5-R2     X
    6-0161     -(CH2)2-     -O-     K1     N81     S
    6-0162     -(CH2)2-     -O-     K1     N82     S
    6-0163     -(CH2)2-     -O-     K1     N83     S
    6-0164     -(CH2)2-     -O-     K1     N84     S
    6-0165     -(CH2)2-     -O-     K1     N85     S
    6-0166     -(CH2)2-     -O-     K1     N86     S
    6-0167     -(CH2)2-     -O-     K1     N87     S
    6-0168     -(CH2)2-     -O-     K1     N88     S
    6-0169     -(CH2)2-     -O-     K1     N89     S
    6-0170     -(CH2)2-     -O-     K1     N90     S
    6-0171     -(CH2)2-     -O-     K1     N91     S
    6-0172     -(CH2)2-     -O-     K1     N92     S
    6-0173     -(CH2)2-     -O-     K1     N93     S
    6-0174     -(CH2)2-     -O-     K1     N94     S
    6-0175     -(CH2)2-     -O-     K1     N95     O
    6-0176     -(CH2)2-     -O-     K1     N96     S
    6-0177     -(CH2)2-     -O-     K1     N97     S
    6-0178     -(CH2)2-     -O-     K1     N98     S
    6-0179     -(CH2)2-     -O-     K1     N99     S
    6-0180     -(CH2)2-     -O-     K1     N100     S
    6-0181     -(CH2)2-     -O-     K1     N101     S
    6-0182     -(CH2)2-     -O-     K1     N102     S
    6-0183     -(CH2)2-     -O-     K1     N103     S
    6-0184     -(CH2)2-     -O-     K1     N104     S
    6-0185     -(CH2)2-     -O-     K1     N105     S
    6-0186     -(CH2)2-     -O-     K1     N106     S
    6-0187     -(CH2)2-     -O-     K1     N107     S
    6-0188     -(CH2)2-     -O-     K1     N108     S
    6-0189     -(CH2)2-     -O-     K1     N109     S
    6-0190     -(CH2)2-     -O-     K1     N110     S
    6-0191     -(CH2)2-     -O-     K1     N111     S
    6-0192     -(CH2)2-     -O-     K1     N112     S
[表184]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    6-0193     -(CH2)2-     -O-     K1   N113     S
    6-0194     -(CH2)3-     -O-     K1   N114     S
    6-0195     -(CH2)3-     -O-     K1   N115     S
    6-0196     -(CH2)3-     -O-     K1   N116     S
    6-0197     -(CH2)3-     -O-     K1   N117     S
    6-0198     -(CH2)3-     -O-     K1   N118     S
    6-0199     -(CH2)3-     -O-     K1   N119     S
    6-0200     -(CH2)2-     -O-     K1   N120     S
    6-0201     -(CH2)2-     -O-     K1   N121     S
    6-0202     -(CH2)2-     -O-     K1   N122     S
    6-0203     -(CH2)2-     -O-     K1   N123     S
    6-0204     -(CH2)2-     -O-     K1   N124     S
    6-0205     -(CH2)2-     -O-     K1   N125     S
    6-0206     -(CH2)2-     -O-     K1   N126     S
    6-0207     -(CH2)2-     -O-     K1   N127     S
    6-0208     -(CH2)2-     -O-     K1   N128     O
    6-0209     -(CH2)2-     -O-     K1   N128     S
    6-0210     -(CH2)2-     -O-     K2   N128     S
    6-0211     -(CH2)2-     -O-     K4   N128     S
    6-0212     -(CH2)2-     -O-     K11   N128     S
    6-0213     -(CH2)2-     -O-     K99   N128     S
    6-0214     -(CH2)2-     -O-     K1   N129     S
    6-0215     -(CH2)2-     -O-     K1   N130     S
    6-0216     -(CH2)2-     -O-     K1   N131     S
    6-0217     -(CH2)2-     -O-     K1   N132     S
    6-0218     -(CH2)2-     -O-     K1   N133     S
    6-0219     -(CH2)2-     -O-     k1   N134     S
    6-0220     -(CH2)2-     -O-     K1   N135     S
    6-0221     -(CH2)2-     -O-     K1   N136     S
    6-0222     -(CH2)2-     -O-     K1   N137     S
    6-0223     -(CH2)2-     -O-     K1   N138     S
    6-0224     -(CH2)2-     -O-     K1   N139     S
[表185]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    6-0225     -(CH2)2-     -O-     K1   N140     S
    6-0226     -(CH2)2-     -O-     K1   N141     S
    6-0227     -(CH2)2-     -O-     K1   N142     S
    6-0228     -(CH2)2-     -O-     K1   N143     S
    6-0229     -(CH2)2-     -O-     K1   N144     S
    6-0230     -(CH2)2-     -O-     K1   N145     S
    6-0231     -(CH2)2-     -O-     K1   N146     S
    6-0232     -(CH2)2-     -O-     K1   N147     S
    6-0233     -(CH2)2-     -O-     K1   N132     O
    6-0234     -(CH2)2-     -O-     K1   N133     O
    6-0235     -(CH2)2-     -O-     K1   N134     O
    6-0236     -(CH2)2-     -O-     K1   N135     O
    6-0237     -(CH2)2-     -O-     K1   N136     O
    6-0238     -(CH2)2-     -O-     K1   N137     O
    6-0239     -(CH2)2-     -O-     K1   N138     O
    6-0240     -(CH2)2-     -O-     K1   N139     O
    6-0241     -(CH2)2-     -O-     K1   N140     O
    6-0242     -(CH2)2-     -O-     K1   N141     O
    6-0243     -(CH2)2-     -O-     K1   N142     O
    6-0244     -(CH2)2-     -O-     K1   N143     O
    6-0245     -(CH2)2-     -O-     K1   N144     O
    6-0246     -(CH2)2-     -O-     K1   N145     O
    6-0247     -(CH2)2-     -O-     K1   N146     O
    6-0248     -(CH2)2-     -O-     K1   N147     O
    6-0249     -(CH2)2-     -O-     K1   N148     S
    6-0250     -(CH2)2-     -O-     K1   N149     S
    6-0251     -(CH2)2-     -O-     K99   N149     S
    6-0252     -(CH2)2-     -O-     K1   N150     S
    6-0253     -(CH2)2-     -O-     K99   N150     S
    6-0254     -(CH2)2-     -O-     K1   N151     S
    6-0255     -(CH2)2-     -O-     K1   N152     S
    6-0256     -(CH2)2-     -O-     K99   N152     S
[表186]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    6-0257     -(CH2)2-     -O-     K1   N153     O
    6-0258     -(CH2)2-     -O-     K1   N153     S
    6-0259     -(CH2)2-     -O-     K99   N153     S
    6-0260     -(CH2)2-     -O-     K1   N154     O
    6-0261     -(CH2)2-     -O-     K1   N154     S
    6-0262     -(CH2)2-     -O-     K1   N155     S
    6-0263     -(CH2)2-     -O-     K1   N156     S
    6-0264     -(CH2)2-     -O-     K1   N157     S
    6-0265     -(CH2)2-     -O-     K1   N158     S
    6-0266     -(CH2)3-     -O-     K1   N4     O
    6-0267     -(CH2)3-     -O-     K1   N4     S
    6-0268     -(CH2)3-     -O-     K4   N4     S
    6-0269     -(CH2)3-     -O-     K11   N4     S
    6-0270     -(CH2)3-     -O-     K99   N4     S
    6-0271     -(CH2)3-     -O-     K1   N9     O
    6-0272     -(CH2)3-     -O-     K1   N9     S
    6-0273     -(CH2)3-     -O-     K4   N9     S
    6-0274     -(CH2)3-     -O-     K11   N9     S
    6-0275     -(CH2)3-     -O-     K99   N9     S
    6-0276     -(CH2)3-     -O-     K1   N11     O
    6-0277     -(CH2)3-     -O-     K1   N11     S
    6-0278     -(CH2)3-     -O-     K4   N11     S
    6-0279     -(CH2)3-     -O-     K11   N11     S
    6-0280     -(CH2)3-     -O-     K99   N11     S
    6-0281     -(CH2)3-     -O-     K1   N16     O
    6-0282     -(CH2)3-     -O-     K1   N16     S
    6-0283     -(CH2)3-     -O-     K4   N16     S
    6-0284     -(CH2)3-     -O-     K11   N16     S
    6-0285     -(CH2)3-     -O-     K99   N16     S
    6-0286     -(CH2)3-     -O-     K1   N24     O
    6-0287     -(CH2)3-     -O-     K1   N24     S
    6-0288     -(CH2)3-     -O-     K4   N24     S
[表187]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    6-0289     -(CH2)3-     -O-     K11   N24     S
    6-0290     -(CH2)3-     -O-     K99   N24     S
    6-0291     -(CH2)3-     -O-     K1   N53     O
    6-0292     -(CH2)3-     -O-     K1   N53     S
    6-0293     -(CH2)3-     -O-     K4   N53     S
    6-0294     -(CH2)3-     -O-     K11   N53     S
    6-0295     -(CH2)3-     -O-     K99   N53     S
    6-0296     -(CH2)3-     -O-     K1   N65     O
    6-0297     -(CH2)3-     -O-     K1   N65     S
    6-0298     -(CH2)3-     -O-     K4   N65     S
    6-0299     -(CH2)3-     -O-     K1   N69     S
    6-0300     -(CH2)3-     -O-     K4   N69     S
    6-0301     -(CH2)3-     -O-     K11   N69     S
    6-0302     -(CH2)3-     -O-     K99   N69     S
    6-0303     -(CH2)3-     -O-     K1   N70     S
    6-0304     -(CH2)3-     -O-     K4   N70     S
    6-0305     -(CH2)3-     -O-     K11   N70     S
    6-0306     -(CH2)3-     -O-     K99   N70     S
    6-0307     -(CH2)3-     -O-     K1   N76     S
    6-0308     -(CH2)3-     -O-     K4   N76     S
    6-0309     -(CH2)3-     -O-     K11   N76     S
    6-0310     -(CH2)3-     -O-     K99   N76     S
    6-0311     -(CH2)3-     -O-     K1   N77     S
    6-0312     -(CH2)3-     -O-     K4   N77     S
    6-0313     -(CH2)3-     -O-     K11   N77     S
    6-0314     -(CH2)3-     -O-     K99   N77     S
    6-0315     -(CH2)3-     -O-     K1   N100     S
    6-0316     -(CH2)3-     -O-     K4   N100     S
    6-0317     -(CH2)3-     -O-     K11   N100     S
    6-0318     -(CH2)3-     -O-     K99   N100     S
    6-0319     -(CH2)3-     -O-     K1   N115     O
    6-0320     -(CH2)3-     -O-     K4   N115     S
[表188]
    化合物No.     -A1-     -A2-     -G1-A3-A4-G2   -A5-R2     X
    6-0321     -(CH2)3-     -O-     K11   N115     S
    6-0322     -(CH2)3-     -O-     K99   N115     S
    6-0323     -(CH2)3-     -O-     K1   N116     O
    6-0324     -(CH2)3-     -O-     K4   N116     S
    6-0325     -(CH2)3-     -O-     K11   N116     S
    6-0326     -(CH2)3-     -O-     K99   N116     S
    6-0327     -(CH2)3-     -O-     K1   N122     S
    6-0328     -(CH2)3-     -O-     K4   N122     S
    6-0329     -(CH2)3-     -O-     K11   N122     S
    6-0330     -(CH2)3-     -O-     K99   N122     S
    6-0331     -(CH2)3-     -O-     K4   N123     S
    6-0332     -(CH2)3-     -O-     K1   N128     S
    6-0333     -(CH2)3-     -O-     K4   N128     S
    6-0334     -(CH2)3-     -O-     K11   N128     S
    6-0335     -(CH2)3-     -O-     K99   N128     S
    6-0336     -(CH2)3-     -O-     K1   N129     S
    6-0337     -(CH2)3-     -O-     K4   N129     S
    6-0338     -(CH2)3-     -O-     K11   N129     S
    6-0339     -(CH2)3-     -O-     K99   N129     S
    6-0340     -(CH2)3-     -O-     K1   N130     S
    6-0341     -(CH2)3-     -O-     K4   N130     S
    6-0342     -(CH2)3-     -O-     K1   N135     S
    6-0343     -(CH2)3-     -O-     K4   N135     S
    6-0344     -(CH2)3-     -O-     K1   N139     S
    6-0345     -(CH2)3-     -O-     K4   N139     S
    6-0346     -(CH2)3-     -O-     K1   N140     S
    6-0347     -(CH2)3-     -O-     K4   N140     S
    6-0348     -(CH2)3-     -O-     K1   N141     S
    6-0349     -(CH2)3-     -O-     K4   N141     S
    6-0350     -(CH2)3-     -O-     K11   N141     S
    6-0351     -(CH2)3-     -O-     K99   N141     S
    6-0352     -(CH2)3-     -O-     K1   N142     S
[表189]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0353   -(CH2)3-   -O-   K4   N142   S
  6-0354   -(CH2)3-   -O-   K11   N142   S
  6-0355   -(CH2)3-   -O-   K99   N142   S
  6-0356   -(CH2)3-   -O-   K1   N143   S
  6-0357   -(CH2)3-   -O-   K4   N143   S
  6-0358   -(CH2)3-   -O-   K11   N143   S
  6-0359   -(CH2)3-   -O-   K99   N143   S
  6-0360   -(CH2)3-   -O-   K1   N144   S
  6-0361   -(CH2)3-   -O-   K4   N144   S
  6-0362   -(CH2)3-   -O-   K11   N144   S
  6-0363   -(CH2)3-   -O-   K99   N144   S
  6-0364   -(CH2)3-   -O-   K1   N145   S
  6-0365   -(CH2)3-   -O-   K1   N146   S
  6-0366   -(CH2)3-   -O-   K4   N146   S
  6-0367   -(CH2)3-   -O-   K11   N146   S
  6-0368   -(CH2)3-   -O-   K99   N146   S
  6-0369   -(CH2)3-   -O-   K1   N147   S
  6-0370   -(CH2)3-   -O-   K4   N147   S
  6-0371   -(CH2)3-   -O-   K11   N147   S
  6-0372   -(CH2)3-   -O-   K99   N147   S
  6-0373   -(CH2)3-   -O-   K1   N148   S
  6-0374   -(CH2)3-   -O-   K4   N148   S
  6-0375   -(CH2)3-   -O-   K11   N148   S
  6-0376   -(CH2)3-   -O-   K99   N148   S
  6-0377   -(CH2)3-   -O-   K1   N149   S
  6-0378   -(CH2)3-   -O-   K4   N149   S
  6-0379   -(CH2)3-   -O-   K11   N149   S
  6-0380   -(CH2)3-   -O-   K99   N149   S
  6-0381   -(CH2)3-   -O-   K1   N150   S
  6-0382   -(CH2)3-   -O-   K4   N150   S
  6-0383   -(CH2)3-   -O-   K11   N150   S
  6-0384   -(CH2)3-   -O-   K99   N150   S
[表190]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0385   -(CH2)3-   -O-   K1   N151   S
  6-0386   -(CH2)3-   -O-   K4   N152   S
  6-0387   -(CH2)3-   -O-   K11   N153   S
  6-0388   -(CH2)3-   -O-   K99   N154   S
  6-0389   -(CH2)3-   -O-   K1   N155   S
  6-0390   -(CH2)3-   -O-   K4   N155   S
  6-0391   -(CH2)3-   -O-   K11   N155   S
  6-0392   -(CH2)3-   -O-   K99   N155   S
  6-0393   -(CH2)3-   -O-   K1   N156   S
  6-0394   -(CH2)3-   -O-   K4   N156   S
  6-0395   -(CH2)3-   -O-   K11   N156   S
  6-0396   -(CH2)3-   -O-   K1   N157   S
  6-0397   -(CH2)3-   -O-   K1   N158   S
  6-0398   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N3   S
  6-0399   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N9   S
  6-0400   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N69   S
  6-0401   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N12   S
  6-0402   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N115   S
  6-0403   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N116   S
  6-0404   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N128   S
  6-0405   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N140   S
  6-0406   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N150   S
  6-0407   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K1   N153   S
  6-0408   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K8   N3   S
  6-0409   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K8   N9   S
  6-0410   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K8   N69   S
  6-0411   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K8   N115   S
  6-0412   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N3   S
  6-0413   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N9   S
  6-0414   -(CH2)2-   -NH-C(=S)-   K11   N9   S
  6-0415   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N69   S
  6-0416   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N115   S
[表191]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0417   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N116   S
  6-0418   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N128   S
  6-0419   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N140   S
  6-0420   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N150   S
  6-0421   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K11   N153   S
  6-0422   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   N3   S
  6-0423   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   N9   S
  6-0424   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   N69   S
  6-0425   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K13   N115   S
  6-0426   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   N3   S
  6-0427   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   N9   S
  6-0428   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   N69   S
  6-0429   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   N115   S
  6-0430   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K14   N128   S
  6-0431   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   N3   S
  6-0432   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   N9   S
  6-0433   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K15   N115   S
  6-0434   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K16   N3   S
  6-0435   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K16   N9   S
  6-0436   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K16   N115   S
  6-0437   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K19   N3   S
  6-0438   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K19   N9   S
  6-0439   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K19   N115   S
  6-0440   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   N3   S
  6-0441   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   N9   S
  6-0442   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K23   N115   S
  6-0443   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   N3   S
  6-0444   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   N9   S
  6-0445   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K24   N115   S
  6-0446   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   N3   S
  6-0447   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   N9   S
  6-0448   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K34   N115   S
[表192]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0449   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   N3   S
  6-0450   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   N9   S
  6-0451   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K35   N115   S
  6-0452   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   N3   S
  6-0453   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   N9   S
  6-0454   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K37   N115   S
  6-0455   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   N3   S
  6-0456   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   N9   S
  6-0457   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K39   N115   S
  6-0458   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K46   N3   S
  6-0459   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K46   N9   S
  6-0460   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K46   N115   S
  6-0461   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K47   N3   S
  6-0462   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K47   N9   S
  6-0463   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K47   N115   S
  6-0464   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K50   N3   S
  6-0465   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K50   N9   S
  6-0466   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K50   N115   S
  6-0467   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   N3   S
  6-0468   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   N9   S
  6-0469   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K53   N115   S
  6-0470   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   N3   S
  6-0471   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   N9   S
  6-0472   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K54   N115   S
  6-0473   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K56   N3   S
  6-0474   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K56   N9   S
  6-0475   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K56   N115   S
  6-0476   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K50   N3   O
  6-0477   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   N9   S
  6-0478   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K60   N115   S
  6-0479   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   N3   S
  6-0480   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   N9   S
[表193]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0481   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K62   N115   S
  6-0482   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K63   N3   S
  6-0483   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K63   N9   S
  6-0484   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K63   N115   S
  6-0485   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K64   N3   S
  6-0486   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K64   N9   S
  6-0487   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K64   N115   S
  6-0488   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K75   N3   S
  6-0489   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K75   N9   S
  6-0490   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K75   N115   S
  6-0491   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K77   N3   S
  6-0492   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K77   N9   S
  6-0493   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K77   N115   S
  6-0494   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K99   N3   S
  6-0495   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K99   N9   S
  6-0496   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K99   N115   S
  6-0497   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K100   N3   S
  6-0498   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K100   N9   S
  6-0499   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K100   N115   S
  6-0500   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K102   N3   S
  6-0501   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K102   N9   S
  6-0502   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K102   N115   S
  6-0503   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   N3   S
  6-0504   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   N9   S
  6-0505   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K241   N115   S
  6-0506   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   N3   S
  6-0507   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   N9   S
  6-0508   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   N115   S
  6-0509   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   N3   S
  6-0510   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   N9   S
  6-0511   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   N115   S
  6-0512   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   N3   S
[表194]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0513   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   N9   S
  6-0514   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   N115   S
  6-0515   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   N3   S
  6-0516   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   N9   S
  6-0517   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   N115   S
  6-0518   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   N3   S
  6-0519   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   N9   S
  6-0520   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   N115   S
  6-0521   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   N3   S
  6-0522   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   N9   S
  6-0523   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   N115   S
  6-0524   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   N3   S
  6-0525   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   N9   S
  6-0526   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   N115   S
  6-0527   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   N115   S
  6-0528   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K253   N115   S
  6-0529   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K254   N115   S
  6-0530   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N1   S
  6-0531   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N3   S
  6-0532   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K 1   N9   S
  6-0533   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N69   S
  6-0534   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N12   S
  6-0535   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N115   S
  6-0536   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N116   S
  6-0537   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N128   S
  6-0538   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N140   S
  6-0539   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N150   S
  6-0540   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K1   N153   S
  6-0541   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N1   S
  6-0542   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N3   S
  6-0543   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N9   S
  6-0544   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N69   S
[表195]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0545   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N12   S
  6-0546   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N115   S
  6-0547   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N116   S
  6-0548   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N128   S
  6-0549   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N140   S
  6-0550   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N150   S
  6-0551   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K11   N153   S
  6-0552   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N1   S
  6-0553   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N3   S
  6-0554   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N9   S
  6-0555   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N69   S
  6-0556   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N12   S
  6-0557   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N115   S
  6-0558   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N116   S
  6-0559   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N128   S
  6-0560   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N140   S
  6-0561   -(CH2)3-   -NH-C (=O)-   K35   N150   S
  6-0562   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K35   N153   S
  6-0563   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N1   S
  6-0564   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N3   S
  6-0565   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N9   S
  6-0566   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N69   S
  6-0567   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N12   S
  6-0568   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N115   S
  6-0569   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N116   S
  6-0570   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N128   S
  6-0571   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N140   S
  6-0572   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N150   S
  6-0573   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K37   N153   S
  6-0574   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N1   S
  6-0575   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N3   S
  6-0576   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N9   S
[表196]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0577   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N69   S
  6-0578   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N12   S
  6-0579   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N115   S
  6-0580   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N116   S
  6-0581   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N128   S
  6-0582   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N140   S
  6-0583   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N150   S
  6-0584   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K50   N153   S
  6-0585   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N1   S
  6-0586   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N3   S
  6-0587   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N9   S
  6-0588   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N69   S
  6-0589   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N12   S
  6-0590   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N115   S
  6-0591   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N116   S
  6-0592   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N128   S
  6-0593   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N140   S
  6-0594   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N150   S
  6-0595   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K62   N153   S
  6-0596   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N1   S
  6-0597   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N3   S
  6-0598   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N9   S
  6-0599   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N69   S
  6-0600   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N12   S
  6-0601   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N115   S
  6-0602   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N116   S
  6-0603   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N128   S
  6-0604   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N140   S
  6-0605   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N150   S
  6-0606   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K72   N153   S
  6-0607   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N1   S
  6-0608   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N3   S
[表197]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0609   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N9   S
  6-0610   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N69   S
  6-0611   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N12   S
  6-0612   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N115   S
  6-0613   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N116   S
  6-0614   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N128   S
  6-0615   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N140   S
  6-0616   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N150   S
  6-0617   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K78   N153   S
  6-0618   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N1   S
  6-0619   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N3   S
  6-0620   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N9   S
  6-0621   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N69   S
  6-0622   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N12   S
  6-0623   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N115   S
  6-0624   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N116   S
  6-0625   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N128   S
  6-0626   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N140   S
  6-0627   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N150   S
  6-0628   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K99   N153   S
  6-0629   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N1   S
  6-0630   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N3   S
  6-0631   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N9   S
  6-0632   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N69   S
  6-0633   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N12   S
  6-0634   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N115   S
  6-0635   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N116   S
  6-0636   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N128   S
  6-0637   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N140   S
  6-0638   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N150   S
  6-0639   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K241   N153   S
  6-0640   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N1   S
[表198]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0641   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N3   S
  6-0642   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N9   S
  6-0643   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N69   S
  6-0644   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N12   S
  6-0645   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N115   S
  6-0646   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N116   S
  6-0647   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N128   S
  6-0648   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N140   S
  6-0649   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N150   S
  6-0650   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K242   N153   S
  6-0651   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N1   S
  6-0652   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N3   S
  6-0653   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N9   S
  6-0654   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N69   S
  6-0655   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N12   S
  6-0656   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N115   S
  6-0657   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N116   S
  6-0658   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N128   S
  6-0659   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N140   S
  6-0660   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N150   S
  6-0661   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K245   N153   S
  6-0662   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N1   S
  6-0663   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N3   S
  6-0664   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N9   S
  6-0665   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N69   S
  6-0666   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N12   S
  6-0667   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N115   S
  6-0668   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N116   S
  6-0669   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N128   S
  6-0670   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N140   S
  6-0671   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N150   S
  6-0672   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K246   N153   S
[表199]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0673   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N1   S
  6-0674   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N3   S
  6-0675   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N9   S
  6-0676   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N69   S
  6-0677   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N12   S
  6-0678   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N115   S
  6-0679   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N116   S
  6-0680   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N128   S
  6-0681   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N140   S
  6-0682   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N150   S
  6-0683   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K248   N153   S
  6-0684   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N1   S
  6-0685   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N3   S
  6-0686   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N9   S
  6-0687   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N69   S
  6-0688   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N12   S
  6-0689   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N115   S
  6-0690   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N116   S
  6-0691   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N128   S
  6-0692   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-   K250   N140   S
  6-0693   -(CH2)3-   -NH-C(=S)-   K250   N150   S
  6-0694   -(CH2)3-   -NH-C(=S)-   K250   N153   S
  6-0695   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N1   S
  6-0696   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N3   S
  6-0697   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N9   S
  6-0698   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N69   S
  6-0699   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N12   S
  6-0700   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N115   S
  6-0701   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N116   S
  6-0702   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N128   S
  6-0703   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N140   S
  6-0704   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N150   S
[表200]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0705   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N153   S
  6-0706   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N1   S
  6-0707   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N3   S
  6-0708   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N9   S
  6-0709   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N69   S
  6-0710   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N12   S
  6-0711   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N115   S
  6-0712   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N116   S
  6-0713   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N128   S
  6-0714   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N140   S
  6-0715   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N150   S
  6-0716   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N153   S
  6-0717   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K132   N1   S
  6-0718   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N3   S
  6-0719   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N9   S
  6-0720   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N69   S
  6-0721   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N12   S
  6-0722   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N115   S
  6-0723   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N116   S
  6-0724   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N128   S
  6-0725   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N140   S
  6-0726   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N150   S
  6-0727   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K8   N153   S
  6-0728   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N1   S
  6-0729   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N3   S
  6-0730   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N9   S
  6-0731   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N69   S
  6-0732   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N12   S
  6-0733   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N115   S
  6-0734   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N116   S
  6-0735   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N128   S
  6-0736   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N140   S
[表201]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0737   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N150   S
  6-0738   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N153   S
  6-0739   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N1   S
  6-0740   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N3   S
  6-0741   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N9   S
  6-0742   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N69   S
  6-0743   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N12   S
  6-0744   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N115   S
  6-0745   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N116   S
  6-0746   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N 128   S
  6-0747   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N140   S
  6-0748   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N150   S
  6-0749   -(CH2)2-   -C(=O)-NH-   K62   N153   S
  6-0750   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N1   S
  6-0751   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N3   S
  6-0752   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N9   S
  6-0753   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N69   S
  6-0754   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N12   S
  6-0755   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N115   S
  6-0756   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N116   S
  6-0757   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N128   S
  6-0758   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N140   S
  6-0759   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N150   S
  6-0760   -(CH2)2-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N153   S
  6-0761   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N1   S
  6-0762   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N3   S
  6-0763   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N9   S
  6-0764   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N69   S
  6-0765   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N12   S
  6-0766   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N115   S
  6-0767   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N116   S
  6-0768   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N128   S
[表202]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0769   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N140   S
  6-0770   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N150   S
  6-0771   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N153   S
  6-0772   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N1   S
  6-0773   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N3   S
  6-0774   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N9   S
  6-0775   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N69   S
  6-0776   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N12   S
  6-0777   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N115   S
  6-0778   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N116   S
  6-0779   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N128   S
  6-0780   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N140   S
  6-0781   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N150   S
  6-0782   -(CH2)2-   -C(=O)-   K332   N153   S
  6-0783   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N1   S
  6-0784   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N3   S
  6-0785   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N9   S
  6-0786   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N69   S
  6-0787   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N12   S
  6-0788   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N115   S
  6-0789   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N116   S
  6-0790   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N128   S
  6-0791   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N140   S
  6-0792   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N150   S
  6-0793   -(CH2)2-   -C(=O)-   K336   N153   S
  6-0794   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N1   S
  6-0795   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N3   S
  6-0796   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N9   S
  6-0797   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N69   S
  6-0798   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N12   S
  6-0799   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N115   S
  6-0800   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N116   S
[表203]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0801   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N128   S
  6-0802   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N140   S
  6-0803   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N150   S
  6-0804   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N153   S
  6-0805   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N1   S
  6-0806   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N3   S
  6-0807   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N9   S
  6-0808   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N69   S
  6-0809   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N12   S
  6-0810   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N115   S
  6-0811   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N116   S
  6-0812   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N128   S
  6-0813   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N140   S
  6-0814   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N150   S
  6-0815   -(CH2)2-   -C(=O)-   K338   N153   S
  6-0816   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N1   S
  6-0817   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N3   S
  6-0818   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N9   S
  6-0819   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N69   S
  6-0820   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N12   S
  6-0821   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N115   S
  6-0822   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N116   S
  6-0823   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N128   S
  6-0824   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N140   S
  6-0825   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N150   S
  6-0826   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N153   S
  6-0827   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N1   S
  6-0828   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N3   S
  6-0829   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N9   S
  6-0830   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N69   S
  6-0831   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N12   S
  6-0832   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N115   S
[表204]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0833   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N116   S
  6-0834   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N128   S
  6-0835   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N140   S
  6-0836   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N150   S
  6-0837   -(CH2)2-   -C(=O)-   K378   N153   S
  6-0838   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N1   S
  6-0839   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N3   S
  6-0840   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N9   S
  6-0841   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N69   S
  6-0842   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N12   S
  6-0843   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N115   S
  6-0844   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N116   S
  6-0845   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N128   S
  6-0846   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N140   S
  6-0847   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N150   S
  6-0848   -(CH2)2-   -C(=O)-   K381   N153   S
  6-0849   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N1   S
  6-0850   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N3   S
  6-0851   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N9   S
  6-0852   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N69   S
  6-0853   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N12   S
  6-0854   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N115   S
  6-0855   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N116   S
  6-0856   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N128   S
  6-0857   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N140   S
  6-0858   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N150   S
  6-0859   -(CH2)2-   -C(=O)-   K382   N153   S
  6-0860   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N1   S
  6-0861   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N3   S
  6-0862   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N9   S
  6-0863   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N69   S
  6-0864   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N12   S
[表205]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0865   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N115   S
  6-0866   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N116   S
  6-0867   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N128   S
  6-0868   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N140   S
  6-0869   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N150   S
  6-0870   -(CH2)2-   -C(=O)-   K384   N153   S
  6-0871   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N1   S
  6-0872   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N3   S
  6-0873   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N9   S
  6-0874   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N69   S
  6-0875   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N12   S
  6-0876   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N115   S
  6-0877   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N116   S
  6-0878   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N128   S
  6-0879   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N140   S
  6-0880   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N150   S
  6-0881   -(CH2)2-   -C(=O)-   K396   N153   S
  6-0882   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N1   S
  6-0883   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N3   S
  6-0884   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N9   S
  6-0885   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N69   S
  6-0886   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N12   S
  6-0887   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N115   S
  6-0888   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N116   S
  6-0889   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N128   S
  6-0890   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N140   S
  6-0891   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N150   S
  6-0892   -(CH2)2-   -C(=O)-   K419   N153   S
  6-0893   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N3   S
  6-0894   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N9   S
  6-0895   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N115   S
  6-0896   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N128   S
[表206]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0897   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N140   S
  6-0898   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH2CH3)-   K2   N144   S
  6-0899   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N3   S
  6-0900   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N9   S
  6-0901   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N115   S
  6-0902   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N128   S
  6-0903   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N140   S
  6-0904   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K1   N144   S
  6-0905   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N3   S
  6-0906   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N9   S
  6-0907   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N115   S
  6-0908   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N128   S
  6-0909   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N140   S
  6-0910   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K8   N144   S
  6-0911   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N3   S
  6-0912   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N9   S
  6-0913   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N115   S
  6-0914   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N128   S
  6-0915   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N140   S
  6-0916   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N144   S
  6-0917   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N3   S
  6-0918   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N9   S
  6-0919   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N115   S
  6-0920   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N128   S
  6-0921   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N140   S
  6-0922   -(CH2)3-   -C(=O)-NH-   K62   N144   S
  6-0923   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N3   S
  6-0924   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N9   S
  6-0925   -(CH2)3-   -C(=O)-N(CH3)-   K99   N115   S
  6-0926   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N3   S
  6-0927   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N9   S
  6-0928   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N115   S
[表207]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0929   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N128   S
  6-0930   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N140   S
  6-0931   -(CH2)3-   -C(=O)-   K315   N144   S
  6-0932   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N3   S
  6-0933   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N9   S
  6-0934   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N115   S
  6-0935   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N128   S
  6-0936   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N140   S
  6-0937   -(CH2)3-   -C(=O)-   K316   N144   S
  6-0938   -(CH2)3-   -C(=O)-   K318   N3   S
  6-0939   -(CH2)3-   -C(=O)-   K318   N9   S
  6-0940   -(CH2)3-   -C(=O)-   K318   N115   S
  6-0941   -(CH2)3-   -C(=O)-   K318   N128   S
  6-0942   -(CH2)3-   -C(=O)-   K319   N3   S
  6-0943   -(CH2)3-   -C(=O)-   K319   N9   S
  6-0944   -(CH2)3-   -C(=O)-   K319   N115   S
  6-0945   -(CH2)3-   -C(=O)-   K319   N128   S
  6-0946   -(CH2)3-   -C(=O)-   K332   N3   S
  6-0947   -(CH2)3-   -C(=O)-   K332   N9   S
  6-0948   -(CH2)3-   -C(=O)-   K332   N115   S
  6-0949   -(CH2)3-   -C(=O)-   K332   N128   S
  6-0950   -(CH2)3-   -C(=O)-   K336   N3   S
  6-0951   -(CH2)3-   -C(=O)-   K336   N9   S
  6-0952   -(CH2)3-   -C(=O)-   K336   N115   S
  6-0953   -(CH2)3-   -C(=O)-   K336   N128   S
  6-0954   -(CH2)3-   -C(=O)-   K337   N1   S
  6-0955   -(CH2)3-   -C(=O)-   K337   N3   S
  6-0956   -(CH2)3-   -C(=O)-   K337   N9   S
  6-0957   -(CH2)3-   -C(=O)-   K337   N115   S
  6-0958   -(CH2)3-   -C(=O)-   K337   N128   S
  6-0959   -(CH2)2-   -C(=O)-   K1   N128   S
  6-0960   -(CH2)2-   -C(=O)-   K2   N128   S
[表208]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0961   -(CH2)2-   -C(=O)-   K8   N128   S
  6-0962   -(CH2)2-   -C(=O)-   K11   N128   S
  6-0963   -(CH2)2-   -C(=O)-   K99   N128   S
  6-0964   -(CH2)2-   -C(=O)-   K206   N128   S
  6-0965   -(CH2)2-   -C(=O)-O-   K1   N128   S
  6-0966   -(CH2)2-   -C(=O)-O-   K11   N128   S
  6-0967   -(CH2)2-   -C(=O)-O-   K99   N128   S
  6-0968   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K99   N115   S
  6-0969   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K5   N115   O
  6-0970   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-O-   K5   N115   S
  6-0971   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K1   N115   S
  6-0972   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K4   N115   S
  6-0973   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K8   N115   S
  6-0974   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N115   O
  6-0975   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K14   N115   S
  6-0976   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K32   N115   S
  6-0977   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-NH-   K4   N115   O
  6-0978   -(CH2)2-   -NH-C(=S)-NH-   K11   N115   S
  6-0979   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K1   N115   S
  6-0980   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K11   N115   S
  6-0981   -(CH2)2-   -NH-S(=O)2-   K99   N115   S
  6-0982   -(CH2)2-   -NH-   K1   N115   S
  6-0983   -(CH2)2-   -NH-   K2   N115   S
  6-0984   -(CH2)2-   -NH-   K3   N115   S
  6-0985   -(CH2)2-   -NH-   K99   N115   S
  6-0986   -(CH2)2-   -NH-   K100   N115   S
  6-0987   -(CH2)2-   -NH-   K101   N115   S
  6-0988   -(CH2)2-   -NH-   K102   N115   S
  6-0989   -(CH2)2-   -NH-   K103   N115   S
  6-0990   -(CH2)2-   -NH-   K105   N115   S
  6-0991   -(CH2)2-   -NH-   K106   N115   S
  6-0992   -(CH2)3-   -C(=O)-   K1   N128   S
[表209]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-0993   -(CH2)3-   -C(=O)-   K2   N128   S
  6-0994   -(CH2)3-   -C(=O)-   K8   N128   S
  6-0995   -(CH2)3-   -C(=O)-   K11   N128   S
  6-0996   -(CH2)3-   -C(=O)-   K99   N128   S
  6-0997   -(CH2)3-   -C(=O)-   K206   N128   S
  6-0998   -(CH2)3-   -C(=O)-O-   K1   N128   S
  6-0999   -(CH2)3-   -C(=O)-O-   K11   N128   S
  6-1000   -(CH2)3-   -C(=O)-O-   K99   N128   S
  6-1001   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K99   N115   S
  6-1002   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K5   N115   O
  6-1003   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-O-   K5   N115   S
  6-1004   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K1   N115   S
  6-1005   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K4   N115   S
  6-1006   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K8   N115   S
  6-1007   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K11   N115   O
  6-1008   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K14   N115   S
  6-1009   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K32   N115   S
  6-1010   -(CH2)3-   -NH-C(=O)-NH-   K4   N115   O
  6-1011   -(CH2)3-   -NH-C(=S)-NH-   K11   N115   S
  6-1012   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K1   N115   S
  6-1013   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K11   N115   S
  6-1014   -(CH2)3-   -NH-S(=O)2-   K99   N115   S
  6-1015   -(CH2)3-   -NH-   K1   N115   S
  6-1016   -(CH2)3-   -NH-   K2   N115   S
  6-1017   -(CH2)3-   -NH-   K3   N115   S
  6-1018   -(CH2)3-   -NH-   K99   N115   S
  6-1019   -(CH2)3-   -NH-   K100   N115   S
  6-1020   -(CH2)3-   -NH-   K101   N115   S
  6-1021   -(CH2)3-   -NH-   K102   N115   S
  6-1022   -(CH2)3-   -NH-   K103   N115   S
  6-1023   -(CH2)3-   -NH-   K105   N115   S
  6-1024   -(CH2)3-   -NH-   K106   N115   S
[表210]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-1025   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N4   S
  6-1026   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N9   S
  6-1027   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N10   S
  6-1028   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N41   S
  6-1029   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N69   S
  6-1030   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N81   S
  6-1031   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N115   S
  6-1032   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N109   S
  6-1033   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N116   S
  6-1034   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K83   N128   S
  6-1035   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K283   N144   S
  6-1036   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K242   N4   S
  6-1037   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K243   N9   O
  6-1038   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K244   N10   S
  6-1039   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K245   N41   S
  6-1040   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K246   N69   S
  6-1041   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K247   N81   S
  6-1042   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K248   N84   S
  6-1043   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K249   N109   S
  6-1044   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K250   N116   S
  6-1045   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K251   N128   S
  6-1046   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K292   N144   S
  6-1047   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K295   N4   S
  6-1048   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K300   N9   S
  6-1049   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K301   N10   S
  6-1050   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K305   N41   S
  6-1051   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K306   N69   S
  6-1052   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K307   N81   S
  6-1053   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K423   N84   S
  6-1054   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K424   N109   S
  6-1055   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K425   N116   S
  6-1056   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K478   N128   S
[表211]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-1057   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K485   N144   S
  6-1058   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K499   N4   S
  6-1059   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K500   N9   S
  6-1060   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K501   N10   S
  6-1061   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K502   N41   S
  6-1062   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K503   N69   S
  6-1063   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K504   N81   S
  6-1064   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K505   N84   S
  6-1065   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K506   N109   S
  6-1066   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K507   N116   S
  6-1067   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K508   N128   S
  6-1068   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K509   N144   S
  6-1069   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K510   N4   S
  6-1070   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K511   N9   S
  6-1071   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K512   N10   S
  6-1072   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K513   N41   S
  6-1073   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K514   N69   S
  6-1074   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K516   N81   S
  6-1075   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K517   N84   S
  6-1076   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K518   N109   S
  6-1077   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K519   N116   S
  6-1078   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K523   N128   S
  6-1079   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K525   N144   S
  6-1080   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K526   N4   S
  6-1081   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K528   N9   S
  6-1082   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K542   N10   S
  6-1083   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K543   N41   S
  6-1084   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K545   N69   S
  6-1085   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K546   N81   S
  6-1086   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K547   N84   S
  6-1087   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K548   N109   S
  6-1088   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K549   N116   S
[表212]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-1089   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K554   N128   S
  6-1090   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K563   N144   S
  6-1091   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K564   N4   S
  6-1092   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K567   N9   S
  6-1093   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K568   N10   S
  6-1094   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K569   N41   S
  6-1095   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K570   N69   S
  6-1096   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K571   N81   S
  6-1097   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K572   N84   S
  6-1098   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K573   N109   S
  6-1099   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K574   N116   S
  6-1100   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K575   N128   S
  6-1101   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K576   N144   S
  6-1102   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K577   N4   S
  6-1103   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K578   N9   S
  6-1104   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K579   N10   S
  6-1105   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K580   N41   S
  6-1106   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K581   N69   S
  6-1107   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K582   N81   S
  6-1108   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K583   N84   S
  6-1109   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K584   N109   S
  6-1110   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K585   N116   S
  6-1111   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K590   N128   S
  6-1112   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K591   N144   S
  6-1113   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K592   N4   S
  6-1114   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K593   N9   S
  6-1115   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K594   N10   S
  6-1116   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K595   N41   S
  6-1117   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K596   N69   S
  6-1118   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K608   N81   S
  6-1119   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K611   N84   S
  6-1120   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K618   N109   S
[表213]
  化合物No.   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   X
  6-1121   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K623   N116   S
  6-1122   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K634   N128   S
  6-1123   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K635   N144   S
  6-1124   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K636   N4   S
  6-1125   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K637   N9   S
  6-1126   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K638   N10   S
  6-1127   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K639   N41   S
  6-1128   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K655   N69   S
  6-1129   -(CH2)2-   -NH-C(=O)-   K761   N81   S
  6-1130   -(CH2)2-   -NH-   K70   N84   S
  6-1131   -(CH2)2-   -NH-   K73   N109   S
  6-1132   -(CH2)2-   -NH-   K74   N116   S
  6-1133   -(CH2)2-   -NH-   K96   N128   S
  6-1134   -(CH2)2-   -NH-   K498   N144   S
  6-1135   -(CH2)2-   -NH-   K617   N4   S
  6-1136   -(CH2)2-   -NH-   K642   N9   S
  6-1137   -(CH2)2-   -NH-   K763   N10   S
  6-1138   -(CH2)2-   -NH-   K764   N41   S
  6-1139   -(CH2)2-   -NH-   K765   N69   S
  6-1140   -(CH2)2-   -NH-   K766   N81   S
  6-1141   -(CH2)2-   -NH-   K767   N84   S
  6-1142   -(CH2)2-   -NH-   K768   N109   S
  6-1143   -(CH2)2-   -NH-   K769   N116   S
  6-1144   -(CH2)2-   -NH-   K770   N128   S
  6-1145   -(CH2)2-   -NH-   K771   N144   S
  6-1146   -(CH2)2-   -NH-   K772   N4   S
  6-1147   -(CH2)2-   -NH-   K773   N9   S
  6-1148   -(CH2)2-   -NH-   K774   N10   S
  6-1149   -(CH2)2-   -NH-   K775   N41   S
  6-1150   -(CH2)2-   -NH-   K776   N69   S
  6-1151   -(CH2)2-   -NH-   K777   N81   S
  6-1152   -(CH2)2-   -NH-   K778   N84   S
[表214]
化合物No. -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2 -A5-R2 X
  6-1153   -(CH2)2-   -NH-   K779   N109   S
  6-1154   -(CH2)2-   -NH-   K780   N116   S
  6-1155   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N144   S
  6-1156   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N4   S
  6-1157   -(CH2)2-   -C(=O)-   K337   N10   S
  6-1158   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N4   S
  6-1159   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N9   S
  6-1160   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N69   S
  6-1161   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N12   S
  6-1162   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N115   S
  6-1163   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N116   S
  6-1164   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N128   S
  6-1165   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N140   S
  6-1166   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N150   S
  6-1167   -(CH2)2-   -C(=O)-   K321   N153   S
  6-1168   -(CH2)2-   -C(=O)-   K315   N4   S
  6-1169   -(CH2)2-   -C(=O)-   K377   N4   S
  6-1170   -(CH2)2-   -C(=O)-   K379   N69   S
  6-1171   -(CH2)2-   -C(=O)-   K380   N12   S
  6-1172   -(CH2)2-   -C(=O)-   K383   N128   S
  6-1173   -(CH2)2-   -C(=O)-   K385   N150   S
  6-1174   -(CH2)2-   -C(=O)-   K386   N153   S
  6-1175   -(CH2)2-   -C(=O)-   K387   N4   S
  6-1176   -(CH2)2-   -C(=O)-   K388   N9   S
  6-1177   -(CH2)2-   -C(=O)-   K389   N69   S
  6-1178   -(CH2)2-   -C(=O)-   K390   N12   S
  6-1179   -(CH2)2-   -C(=O)-   K391   N115   S
  6-1180   -(CH2)2-   -C(=O)-   K392   N116   S
  6-1181   -(CH2)2-   -C(=O)-   K393   N128   S
  6-1182   -(CH2)2-   -C(=O)-   K394   N140   S
  6-1183   -(CH2)2-   -C(=O)-   K395   N150   S
  6-1184   -(CH2)2-   -C(=O)-   K741   N9   S
关于在本发明的式(I)中作为X、A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选实例叙述的基团的优选组合,可以举出以下组合1)至12)。
1)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合成A1-NHC(=O)-G1的形式,并且G1是一个二价的苯基的,作为G1的该二价苯基优选被选自以上作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基的优选实例叙述的基团中的一个或多个取代基取代。
2)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合成A1-NHC(=O)-G1的形式,G1是一个二价苯基,并且作为G1的该二价苯基是未被取代时,则A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
3)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,和A1-A2-G1键合成A1-NHC(=O)-G1的形式,G1是一个二价的单环或双环C3-9芳族杂环,环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子。
4)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,和A1-A2-G1键合成A1-NHC(=O)-G1的形式时,G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环,环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子,而且作为G1的该二价芳族杂环更优选被一或多个取代基取代,该取代基是选自作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1的取代基的优选实例所述的基团。
5)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NHC(=O)-G1时,G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环,环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子,而且更优选的是,当作为G1的该二价芳族杂环未被取代时,A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
6)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NH-G1,并且G1是一个二价苯基时,作为G1的该二价苯基优选被一个或多个取代基取代,该取代基是选自以上对于作为G1的取代的C6-14芳族烃基的取代基的优选实例所述的基团。
7)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NH-G1时,G1是一个二价苯基,而且作为G1的该二价苯基是未被取代的,A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
8)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-NH-G1,且G1是一个环中有1-3个选自氧、氮和硫的原子的二价单 环或双环C2-9芳族杂环时,该芳族杂环优选被一个或多个取代基取代,该取代基是选自对于环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基的优选实例所述的那些基团。
9)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式为A1-NH-G1,G1是一个环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C2-9芳族杂环,而且该芳族杂环是未被取代时,A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
10)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1时,G1优选是环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,而且G1优选在氮原子处与A1-C(=O)-键合。
11)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1时,G1优选是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,而G1优选在氮原子处与A1-C(=O)-键合,其中作为G1的环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环优选被一个或多个取代基取代,该取代基是选自对于作为G1的环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基的优选取代基实例所述的基团。
12)在式(I)中,当X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1键合形式是A1-C(=O)-G1时,G1优选是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原于的二价单环C2-9杂环,例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,且G1优选在氮原子处与A1-C(=O)-键合,而且,当作为G1的环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环是未被取代时,-A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
以上1)至12)描述的本发明式(I)中X、A1、G1、A3、A4和G2的优选组合,还优选与优选的R2-A5-代表的基团组合,即,在R2-A5基团中,A5是一个单键,R2是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的单环C3-5芳族杂环基团。
以上式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物以下面式(III)代表 的互变异构体形式存在:
Figure C0380623503281
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X具有和式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X相同的含义],而且它们的互变异构体也被包括在本发明的范围之内。
当构成式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物的分子的原子是处在不对称关系时,则旋光异构物和其任何比例的混合物也被包括在本发明的范围之内。
式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以在其分子中含有碱性基团,在这种情形它们可以在必要时转化成可药用的酸加成盐。作为酸可以举出无机酸,例如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸和碳酸,或者有机酸,例如乙酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、酒石酸、乳酸、马来酸、富马酸和甲磺酸。
式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物也可以在其分子中含有酸性基团,在这种情形它们可以在必要时转化成可药用的盐。作为这种盐可以举出无毒的阳离子盐,特别可以提及与碱金属离子(例如Na+和K+)、碱土金属离子(例如Mg2+和Ca2+)、金属离子(例如Al3+和Zn2+)或有机碱(例如氨、三乙胺、乙二胺、丙二胺、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、赖氨酸、胆碱、乙醇胺、N,N-二甲基乙醇胺、4-羟基哌啶、葡糖胺和N-甲基葡糖胺)形成的盐。
以上式(II)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的各自定义相同,作为实例可以提及以上所述的相同基团。
在式(II)中,X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基。当X1代表一个C2-10酰硫基时,作为C2-10酰硫基的实例可以举出乙酰硫基、三氟乙酰硫 基、丙酰硫基、丁酰硫基、异丁酰硫基、戊酰硫基、异戊酰硫基、新戊酰硫基、己酰硫基、苯甲酰硫基、苯基乙酰硫基、苯基丙酰硫基和肉桂酰硫基。当X1代表C2-8烷氧基甲硫基时,作为C2-8烷氧基甲硫基的实例可以举出甲氧基甲硫基、甲氧乙氧基甲硫基、叔丁氧基甲硫基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲硫基、苄氧基甲硫基、对甲氧基苄氧基甲硫基、对硝基苄氧基甲硫基、邻硝基苄氧基甲硫基和4-甲氧基苯氧基甲硫基。当X1代表C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基时,作为C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基的实例可以举出含有任选取代的C1-8烷基或芳基与磺酰基的磺酰氧基,例如甲磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、乙磺酰氧基、丙磺酰氧基、丁磺酰氧基、叔丁磺酰氧基、九氟丁基磺酰氧基、苯磺酰氧基、对溴苯基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、苄基磺酰氧基、α-苯乙基磺酰氧基和β-苯乙基磺酰氧基。作为X1的优选实例,可以举出氯、溴、碘和三氟甲基磺酰氧基,特别优选的是氯和三氟甲基磺酰氧基。
以上式(Ic)A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的各自定义相同,作为产例可以举出如上所述的相同基团。
在式(Ic)中,R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未被取代的苄基。当R3代表C2-10酰基时,作为C2-10酰基的实例可以举出乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、苯甲酰基、苯基乙酰基、苯基丙酰基和肉桂酰基。当R3代表C2-10烷氧基甲基时,作为C2-10烷氧甲基的产例可以举出甲氧基甲基、甲氧乙氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄氧基甲基、对硝基苄氧基甲基、邻硝基苄氧基甲基和4-甲氧基苯氧基甲基。当R3代表取代的或未被取代的苄基时,作为取代的或未被取代的苄基的实例,可以举出苄基、对甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基和对氰基苄基。作为R3的优选实例,可以举出2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基。
以上式(Ia)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案A,由式(II)表示的吡咯[3,2-d]嘧啶衍生物合成
[合成方案A]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义,X10代表氯、溴、碘或C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基]。
具体地说,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ia-A)可以通过本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-A)与硫脲反应合成。用硫脲进行的硫代转化可以通过在0-150℃的温度范围内于溶剂例如二_烷、乙醇或2-丙醇中反应来进行。
在以上式(II)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物之中,以下式(II-B)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(B),由式(Ib)代表的比咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案B]
Figure C0380623503302
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义,X10同以上定义]。
具体地说,例如当X10是氯时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生 物(II-B)。用磷酰氯进行的氯化反应可以在常规的氯化条件下进行,例如,在三乙胺、4-二甲基氨基吡啶或二甲基苯胺存在或不存在下,在有或者无溶剂例如乙腈的情况下,于0-150℃的温度范围内反应。
或者,例如当X10是一个三氟甲基磺酰氧基时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-B)可以与三氟甲磺酰酐反应以合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-B)。用三氟甲磺酸酐进行的三氟甲磺酰氧基转化可以与一种胺(例如吡啶或三乙胺)一起在有或无溶剂(例如吡啶或三乙胺)一起在有或无溶剂(例如二氯甲烷)存在下于0-100℃的温度范围内进行。
在以上式(Ib)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物之中,以下式(Ib-C2)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照下面的合成方案(C),由(Ib-C1)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(C)]
[其中,A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和X具有以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和X相同的定义,R2C1代表氯或溴,当A5是-NR201-(其中R201具有式(I)中R201的相同定义)时,R2C2代表对于式(I)中R2定义的基团,但氟、氯、溴或碘除外,而且当A5是一个单键时,R2C2代表一个环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的杂环基团,它在氮原子处与A5键合]。
具体地说,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-C1)可以与伯胺或仲胺反应,合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-C2)。与伯胺或仲胺的胺化反应可以在无溶剂条件下进行,或者使用溶剂,例如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二_烷、四氢呋喃或甲苯,反应中有或 者没有碱存在,例如吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、4-二甲基氨基吡啶或碳酸钠,加入或者不加入通过将钯盐(如乙酸钯)与一种磷配体(如三苯膦)混合制得的过渡金属络合物催化剂,反应温度为0-150℃。
在式(Ib)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物中,下面式(Ib-D2)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(D),由以下式(Ib-D1)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(D)]
Figure C0380623503321
[其中,A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义,R2D1代表氯或溴,R2D2代表取代或未被取代的C6-14芳族烃基]。
具体地说,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-D1)可以与例如一种烃基硼酸衍生物[R2D2-B(OH)2,其中R2D2具有和以上合成方案(D)中相同的定义]反应,合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-D2)。与烃基硼酸衍生物的反应可以在常规的Suzuki反应条件下进行,例如,使用例如2-丙醇和/或水等溶剂以及乙酸钯等催化剂,在无机碱(例如碳酸钠)存在下,加入三苯膦等作为配体,在0-150℃下进行。
在式(Ib)代表的N中,以下(Ib-E2)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照下面的合成方案(E),由下面(Ib-E1)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(E)]
Figure C0380623503331
[其中A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义,R2E代表氯、溴或碘]。
具体地说,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-E1)可以进行卤化反应以得到本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-E2)。该卤化反应可以例如使用卤化剂(例如N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺等)在溶剂(例如二甲基甲酰胺、二_烷或四氢呋喃)中于-20℃至150℃的温度下进行。
在式(Ib)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物中,下面式(Ib-F)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的反应方案F,由下面式(IV-F)代表的吡咯衍生物合成。
[合成方案(F)]
[其中A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义,R2F代表对于式(I)的R2所定义的基团,但是排除氟、氯、溴、碘和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原于处与R2F所键合的吡咯环的碳原子结合的、取代或未被取代的杂环基团]。
具体地说,以上式(IN-F)代表的吡咯衍生物可以利用甲脒或甲酰胺进行环化反应,合成本发明的式(Ib-F)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。使用甲脒的环化反应可以例如使用乙酸脒和溶剂(如2-丙醇)在0-150℃的温度下进行。使用甲酰胺的环化反应可以例如用碱(例如甲酰胺或甲醇钠)在加或不加二甲基亚砜或二甲氧基乙烷的情况下于0-150℃的温度下进行。
在式(II)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物中,下面式(II-G)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下合成方案(G),由式(Ib-G)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(G)]
Figure C0380623503341
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义,X11代表C2-10酰硫基或C2-8烷氧基甲硫基]。
具体地说,例如当X11是一个酰硫基时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)可以与一种酰基卤化物反应,以合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-G)。与酰基卤化物的酰化反应可以在常规的酰化条件下例如在三乙胺或吡啶存在下,于0-100℃的温度范围内进行。
另外,例如当X11是一个烷氧基甲硫基时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)可以与烷氧基甲基卤化物反应以合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-G)。与烷氧基甲基卤化物的烷氧甲基化反应可以在通常的烷氧甲基化条件下进行,例如,在三乙胺或吡啶存在下于0-100℃的温度范围内进行。
以这种方式得到的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-G)中的基团A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和/或R2可以进行本领域技术人员熟知的转化反应。吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(II-G)可以进行水解反应以便转化成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)。当X11是酰硫基时在中性或碱性条件下水解,而当X11是烷氧基甲硫基时在酸性条件下用三氟乙酸或类似物质水解。
式(IC)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(H),由式(I-H)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(H)]
Figure C0380623503351
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义,R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未被取代的苄基]。
具体地说,例如当R3是酰基时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(I-H)可以与酰基卤化物反应以合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(IC-H)。与酰基卤化物的酰化反应可以在常规的酰化条件下进行,例如,在三乙胺或吡啶存在下于0-100℃的温度范围内进行。
另外,当R3是烷氧甲基或苄基时,本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(I-H)可以与烷氧甲基卤或苄基卤反应以合成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(IC-H)。与烷氧甲基卤或苄基卤的反应可以在例如氢化钠存在下于0-100℃的温度范围内进行。
以这种方式得到的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(IC-H)中的A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和/或R2基团,可以进行本领域技术人员熟知的转化反应。吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(IC-H)可以在R3是 酰基时于中性或碱性条件下进行水解反应,在R3是烷氧甲基时用三氟乙酸或类似物质在酸性条件下进行水解反应,或在R3是苄基时进行氢化反应,以便转化成本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物(I-H)。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物具有易被转化的取代基例如烷氧羰基、酰氧基、芳族硝基等等时,它们可以用本领域技术人员熟知的反应转化成具有例如羧基、羟基、氨基等基团的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物具有羧基时,它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应转化成带有例如烷氧羰基、氨基甲酰基或N-烷基氨基甲酰基的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物带有氨基时,它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应,转化成带有例如酰氨基或烷基磺酰氨基的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
或者是,当这些衍生物带有氨基时,它们可以通过进行本领域技术人员熟知的还原性烷基化反应,转化成带有例如一烷基氨基或二烷基氨基等基团的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物带有羟基时,它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应,转化成带有例如酰氧基等基团的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物带有甲酰基时,它们可以通过进行本领域技术人员熟知的还原性烷基化反应,转化成带有例如烷氨基甲基等基团的本发明的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物。
在关于式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物的合成方案中作为超始物使用的式(IV-F)代表的吡咯衍生物,可以按照以下的合成方案(J),由式(VI-J)代表的烷氧亚甲基丙二腈衍生物合成。
[合成方案(J)]
[其中R1是一个可以转化成式(I)中的A1-A2-G1-A3-A4-G2的基团,R2J代表对于式(I)的R2所定义的基团,但排除氟、氯、溴、碘以及环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并且在氮原子处与R2J所键合的吡咯环的碳原子结合的取代或未取代的杂环基团]
具体地说,烷氧亚甲基丙二腈(VI-J)可以与仲胺(R1-NH2,其中R1具有和以上合成方案(J)中的R1相同的定义)反应以合成出氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)。这种氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)可以与溴乙酸甲酯在碱存在下反应,然后环化,合成得到吡咯衍生物(IV-J)。
烷氧亚甲基丙二腈衍生物(VI-J)与伯胺之间的反应可以使用溶剂(例如甲醇或乙醇)在0-100℃的温度下进行。
氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)和溴乙酸甲酯之间的反应可以用例如碳酸钾或类似物作为碱,使用溶剂如乙腈,在0-150℃的温度范围内进行。
按上述方式得到的式(I)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物具有抑制GSK-3活性的作用,因此可以作为临床有效的预防和/或治疗药物用于抑制GSK-3活性。作为可用GSK-3活性抑制剂治疗的病症,可以举出糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、高血压、肥胖症、X综合症、阿尔茨海默氏病、神经变性病(艾滋病脑病、亨廷顿舞踏症、帕金森症、脑缺血)、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症、免疫缺陷病等。
式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐可以利用可药用的载体和/或稀释剂制备成药物组合物。这种药物组合物可以各种各样的剂型中的任何一种。服或者非肠道给药。作为非肠道给药方 式可以举出,例如,静脉内、皮下、肌内、透皮和直肠给药。
作为口服剂型,可以提到,例如,片剂、丸剂、粒剂、粉剂、液体制剂、混悬剂、浆剂、胶囊剂等。
片剂可以利用可药用的载体如赋形剂、粘合剂、崩解剂等,用常规方法模制而成。丸剂、粒剂和粉剂也可以象片剂一样,利用赋形剂等按常规方法模制。液体剂、混悬剂或浆剂的制备方法可以是使用甘油酯、醇、水和/或植物油的常规方法。胶囊剂的制备方法可能需要将颗粒、粉末或液体装入明胶的胶囊或类似物之中。
对于要静脉内,皮下或肌内给药的非肠道药剂,所服用的药剂可以是注射剂的形式。注射剂包括例如溶于水溶性液体(如生理盐水)和溶于非水溶性液体(包含有机酯,例如丙二醇、聚乙二醇、植物油等)中的注射剂。
用于经皮给药的剂型可以是膏剂、霜剂等。膏剂可以通过与脂肪或油、凡士林等混合制备,霜剂可以通过与乳化剂混合制备。
如果需要,在各式各样的这些制剂形式中可以加入可药用的载体,例如,渗透压调节剂、防腐剂、抗菌剂、增湿剂、缓冲剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等。
如果需要,各种制剂形式还可以用适当手段灭菌,例如使用截获细菌的滤膜或加入抗微生物剂。
式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐的剂量将根据病症类型,给药途径,以及患者的症状、年龄、性别和体重而变,但在大多数情形,对于口服可以是约1-500mg/天/患者。在非肠道给药例如静脉内、皮下、肌内或皮下给药的情形,可以是约0.1-100mg/天/患者。
实施例
现在将用以下实施例更详细地解释本发明,条件是本发明的范围在任何意义上都不受这些实施例的限制。在实施例中对各化合物指定的编号作为优选实施例列在以上表1至214中的化合物的编号相对应。
实施例中合成的化合物的“HPLC保留时间”数据是化合物在以下条件下进行的HPLC分析中的保留时间(分)。
HPLC(高效液相色谱)条件
系统:Hewlett-Packard 1100 HPLC
柱:Cadenza CD-C18(Imtakt)100mm×4.6mmφ
溶剂:A:H2O/乙腈=95/5(0.05%三氟乙酸)
      B:H2O/乙腈=5/95(0.05%三氟乙酸)
流速:1.0mL/分
梯度:
0-1分,溶剂B:10% 溶剂A:90%
0-14分,溶剂B:10%→100% 溶剂A:90%→0%
14-16分,溶剂B:100% 溶剂A:0%
纯度计算:紫外吸收(254nm)的面积%
参考实施例1.(1-羟基-2-苯基亚乙基)甲烷-1,1-二甲腈的合成
将氢化钠(12.5g)在四氢呋喃(188mL)中的悬浮液冷却至0℃,在1小时内逐滴加入丙二腈(10.3g)在四氢呋喃(65mL)中的溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时后,将其再冷却至0℃,然后在80分钟内向其中滴加2-苯基乙酰氯(24.2g)在四氢呋喃(52mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物49小时后,向反应溶液中加水(26mL)。减压蒸除溶剂,向残余物中加乙醚(130mL)和1mol/L盐酸(130mL),用乙醚进行萃取。有机相用饱和盐水洗,用无水硫酸钠脱水,然后减压蒸除溶剂,得到粗产物形式的标题化合物(31.2g)。
[羟基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是以同样的方式用丙二腈和1-甲基吡咯-2-碳酰氯合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:174.2(M++H,C9H7N3O)
(2-呋喃基羟基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈是以同样的方式用丙二腈和呋喃-2-碳酰氯得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C8H4N2O2)
[羟基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是以同样的方式 用丙二腈和3-甲基呋喃-2-碳酰氯得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz,CD3OD)δ(ppm):2.29(s,3H),6.34(s,1H),7.41(s,1H).
ESI/MS m/e:(M++H,C9H6N2O2)
[羟基(3-甲基(2-噻吩基))亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用丙二腈和3-甲基噻吩-2-碳酰氯以同样的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C9H6N2O)
[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用丙二腈和3-氯噻吩-2-碳酰氯以同样的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz,CD3OD)δ(ppm):6.92(d,J=5.1,1H),7.51(d,J=5.4,1H)
ESI/MS m/e:(M++H,C8H3ClN2OS)
参考实施例2.(1-甲氧基-2-苯基亚乙基)甲烷-1,1-二甲腈的合成
Figure C0380623503401
将氢化钠(6.3g)在四氢呋喃(100mL)中的悬浮液冷却至0℃。在30分钟内逐滴加入粗制的(1-羟基-2-苯基亚乙基)甲烷-1,1-二甲腈(31.2g)在四氢呋喃(130mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物20分钟后,冷却至0℃,然后在1小时内滴加硫酸二甲酯(19.7g)在四氢呋喃(100mL)中的溶液。将该混合物加热回流21小时,然后冷却至室温,减压蒸除溶剂。向残余物中加入乙酸乙酯(100mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(100mL),用乙酸乙酯进行萃取。有机层用饱和盐水洗,然后减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化,得到标题化合物(4.6g,15%),为棕色固体。此化合物的NMR和EMI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):4.02(s,2H),4.03(s,3H),7.24-7.42(m,5H).
ESI/MS m/e:199.2(M++H,C12H10N2O)
[甲氧基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用[羟基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:188.1(M++H,C10H9N3O)
(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈是用(2-呋喃基羟基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C9H6N2O2)
[甲氧基(3-甲基(2-呋喃基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用[羟基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C10H8N2O2)
[甲氧基(3-甲基(2-噻吩基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用[羟基(3-甲基(2-噻吩基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈按同样方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C10H8N2OS)
[(3-氯(2-噻吩基))甲氧亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈按同样方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e:(M++H,C9H5ClN2OS)
(1-甲氧基-3-苯基亚丙基)甲烷-1,1-二甲腈是用丙二腈和3-苯基丙酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式得到。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):2.91-2.98(m,4H),4.07(s,3H),7.19-7.36(m,5H).
(1-甲氧基-3-甲基亚丁基)甲烷-1,1-二甲腈是用丙二腈和异戊酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式合成。此化合物的NMR数据列在下面。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.03-1.09(m,6H),1.99-2.13(m,1H),2.54(d,J=7.6,2H),4.15(s,3H).
(环丙基甲氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈是用丙二腈和环丙烷碳酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式合成。此化合物的NMR数据列在下面。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.10-1.22(m,4H),2.10-2.22(m,1H),4.27(s,3H).
[(2-溴苯基)甲氧亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用2-溴苯甲酰氯按照与参考实施例1和2相同的方式合成的。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:263.0,265.3(M+H,C11H7BrN2O)
参考实施例3.3-氨基-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
Figure C0380623503421
将2-氨基丙二酸二甲酯(25.0g)溶于甲醇(300mL),加入乙氧亚甲基丙二腈(16.6g)和三乙胺(15.1g)在甲醇(50mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物18小时,然后冷却至0℃,在10分钟内逐滴加入28%的甲醇钠/甲醇(31.5g)和甲醇(50mL)的混合溶液。室温下搅拌反应混合物49小时,然后冷却至0℃,加入乙酸(10.3g)。减压蒸除溶剂,向残余物中加乙酸乙酯(200mL)和水(200mL),用乙酸乙酯进行萃取。向有机层中的入碳酸氢钠饱和水溶液,直至其pH为8,用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁脱水,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,得到标题化合物(13.7g,61%),为棕色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.77(s,3H),5.52(brs,2H),7.29(s,1H),11.70(brs,1H).
ESI/MS m/e:199.2(M++H,C7H7N3O2)
参考实施例4.N{2-[(2,2-二氰基乙烯基)氨基]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺的合成
Figure C0380623503431
在向N-(2-氨乙基)(4-氟苯基)甲酰胺盐酸盐(8.3g)加入乙腈(100mL)和乙氧亚甲基丙二腈(4.5g)之后,向其中加三乙胺(4.5g)的乙腈(20mL)溶液。室温下搅拌15分钟后,减压蒸除溶剂,向残余物中加水和乙酸乙酯,将混合物搅拌。滤出沉淀的固体以得到粗制的标题化合物(6.5g),为棕色固体。
ESI/MS m/e:259.2(M++H,C13H11FN4O)
参考实施例5.(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈的合成
Figure C0380623503432
向乙酸酐(50mL)中加入原苯甲酸二甲酯(5.01g)和丙二腈(2.18g),将混合物加热回流4小时。用薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/1)证实原苯甲酸三甲酯已完全耗尽后,将混合物冷却至室温,减压蒸走溶剂。残余物用硅胶柱层析法(己烷/乙酸乙酯=5/1→3/1)纯化,得到标题化合物(3.44g,产率68%),为浅黄色油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):3.93(s,3H),7.48-7.65(m,5H).
ESI/MS m/e :185.0(M++H,C11H8N2O)
参考实施例6.[(甲氨基)苯基亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈的合成
Figure C0380623503441
向(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈(3.44g)的乙醇(50mL)溶液中加入含甲胺的40%甲醇溶液(15mL),室温下搅拌该混合物1小时,同时加热回流。冷却至室温后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/1→1/1)纯化,得到标题化合物(2.74g,产率:80%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):2.65(d,J=4.9Hz,1.3H),3.21(d,J=5.1Hz,1.7H),7.44-7.58(m,5H),8.97-9.03(m,2H).
ESI/MS m/e:184.2(M++H,C11H9N3)
[(甲氨基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和甲胺按照同样的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.95(S,3H),7.87(S,1H),8.94(brs,1H)。
[(甲氨基)亚乙基]甲烷-1,1-二甲腈是用(乙氧亚乙基)甲烷-1,1-二甲腈和甲胺按照同样的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.08(s,0.8H),2.15(s,2.2H),2.89(s,2.1H),3.07(s,0.9H),8.69(brs,1H).
{[苄氨基]亚甲基}甲烷-1,1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和苄胺按照相同的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.44(s,2H),7.28-7.39(s,5H),8.09(s,1H),9.60(brs,1H).
{[(4-氯苯基)氨基]亚甲基}甲烷-1,1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和4-氯苯胺按照相同的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):7.44(s,4H),8.50(s,1H),11.15(s,1H).
N-(2-{[2,2-二氰基-1-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:316.1(M++H,C16H21N5O2)
N-{2-[(2,2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺是用(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:303.4(M++H,C15H18N4O3)
N-(2-{[2,2-二氰基-1-(3-甲基(2-呋喃基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CD3OD)δ(ppm):1.43(s,9H),2.23(brs,3H),3.23-3.34(brs,4H),3.75(brs,1H),6.52(s,1H),7.70(brs,1H).
ESI/MS m/e:317.4(M++H,C16H20N4O3)
N-(2-{[2,2-二氰基-1-(3-甲基(2-噻吩基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(3-甲基(2-噻吩基))亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:(M++H,C16H20N4O2S)
(叔丁氧基)-N-(2-{[1-(3-氯(2-噻吩基))-2,2-二氰基乙烯基]氨基}乙基)甲酰胺是用[(3-氯(2-噻吩基))甲氧亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:352.9(M++H,C15H17CLN4O2S)
N-{3-[(2,2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]丙基}(叔丁氧基)甲酰胺是用(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和N-(2-氨基丙基) 氨基甲酸叔丁酯按照相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:(M++H,C16H20N4O3)
参考实施例7.3-氨基-4-氰基-1-甲基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
Figure C0380623503461
向乙腈(200mL)中加入[(甲氨基)苯基亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈(3.00g)和无水碳酸钾(4.51g)。向其中加入溴乙酸甲酯(3.09mL)的乙腈(10mL)溶液,将该混合物加热回流3小时。冷却至室温后,将其放置,倾析分离上清液,减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分混合,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。残余物重结晶(己烷/乙酸乙酯=1/1),得到标题化合物(1.15g),为白色固体。重结晶的残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/1→2/1)纯化,得到标题化合物(1.21g(加上重结晶的部分总计2.36g),产率56%)为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):3.72(s,3H),3.89(s,3H),4.95(brs,2H),7.42-7.51(m,5H).
ESI/MS m/e:256.2(M++H,C14H13N3O2)
3-氨基-4-氰基-1-甲基吡咯-2-羧酸甲酯是用[(甲氨基)亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):2.80(s,3H),3.86(s,3H),4.86(brs,2H),5.91(s,1H).
3-氨基-4-氰基-1,5-二甲基吡咯-2-羧酸甲酯是用[(甲氨基)亚乙基]甲烷-1,1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):2.30(s,3H),3.71(s,3H),3.84(s,3H),4.84(brs,2H).
3-氨基-4-氰基-1-苄基吡咯-2-羧酸甲酯是用{[苄氨基]亚甲基}甲烷- 1,1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):3.79(s,3H),4.91(brs,2H),5.37(s,2H),6.98(s,1H),7.10-7.12(m,2H),7.30-7.36(m,3H).
3-氨基-1-(4-氯苯基)-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯是用{[(4-氯苯基)氨基]亚甲基}甲烷-1,1-二甲腈按相同方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400NHz,CDCl3)δ(ppm):3.68(s,3H),5.03(brs,2H),7.04(s,1H),7.18-7.20(m,2H),7.39-7.41(m,2H).
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2,2-二氰基-1-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺按相同方法合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:388.3(M++H,C19H25N5O4)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{2-[(2,2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基)乙基}(叔丁氧基)甲酰胺按相同方法合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:375.3(M++H,C18H22N4O5)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2,2-二氰基-1-(3-甲基(2-呋喃基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺按相同方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CD3OD)δ(ppm):1.33(s,9H),2.15(s,3H),3.24-3.34(m,2H),3.87(s,3H),4.28(m,2H),6.48(s,1H),7.62(s,1H).
ESI/MS m/e:389.4(M++H,C19H24N4O5)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2,2-二氰基-1-(3-甲基(2-噻吩基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰按按相同方式合成。化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:(M++H,C19H24N4O4S)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯是用(叔丁氧基)-N-(2-{[1-(3-氯(2-噻吩基))-2,2-二氰基乙烯基]氨基}乙基)甲酰胺按相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:425.2(M++H,C18H21CLN4O4S)
3-氨基-4-氰基-1-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{2-[(2,2-二氰基乙烯基)氨基]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺按相同方式制备。此化合物的NMR和MSI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.52(m,2H),3.74(s,3H),4.30(m,2H),5.83(brs,2H),7.29(m,2H),7.45(s,1H),7.84(m,2H),8.52(m,1H).
ESI/MS m/e:331.2(M++H,C16H15FN4O3)
3-氨基-1-{3-[(叔丁氧基)羰基氨基]丙基}-4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{3-[(2,2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]丙基}(叔丁氧基)甲酰胺胺相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:389.4(M++H,C19H24N4O5)
参考实施例8.3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
Figure C0380623503481
向(甲氧苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈(10.4g)的乙腈(350mL)溶液中加入N-(2-氨乙基)氨基甲酸叔丁酯(10.6g),将混合物搅拌10分钟。加入无水碳酸铯(65.1g)和溴乙酸甲酯(13.5mL),将混合物加热回流1小时。冷却至室温后,将混合放放置,倾析分离出上清液,减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗, 然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁之后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/己酸乙酯=2/1)纯化,得到标题化合物(20.6g,产率:95%),为黄色透明油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.35{9,9H),3.30-3.31(m,2H),3.90(s,3H),4.30(t,J=5.7,2H),4.40(brs,1H),4.96(brs,2H),7.41-7.52(m,5H).
ESI/MS m/e:385.3(M++H,C20H24N4O4)
参考实施例9.3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
Figure C0380623503491
将乙氧亚甲基丙二腈(5.1g)和N-(氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(7.5g)溶于乙腈(50mL),加入三乙胺(830mg)的乙腈(50mL)溶液,室温下搅拌该混合物10分钟。经薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯=1/1)证实乙氧亚甲基丙二腈完全耗尽后,减压蒸除溶剂。向残余物中加入乙腈(160mL)和碳酸铯(26.7g),然后在30分钟内逐滴加入溴乙酸甲酯(12.9g)的乙腈(12mL)溶液。将混合物加热回流90分钟,然后冷却至室温,倾析分离出上清液,减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后保留的固体部分合并,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂,得到的棕色油(17.9g)用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/2)纯化,得到标题化合物(9.3g,74%)。
参考实施例10.3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-苯基吡咯基]丙酸乙酯的合成
Figure C0380623503501
将(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈(15.10g)和β-丙氨酸乙酯盐酸盐(15.11g)溶于乙腈(300mL)中,加入三乙胺(23.00mL),室温下搅拌该混合物10分钟。经薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/1)证实(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈已完全耗尽后,减压蒸除溶剂。向残余物中加乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。向残余物中加乙腈(700mL)和无水碳酸铯(53.65g)。加入溴乙酸甲酯(16.00mL),将混合物加热回流40分钟。冷却至室温后,将该混合物放置,倾析分离上清液,减压蒸除溶剂。残余物与倾析后留下的固体部分合并,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。残余物流过填充少量硅胶的色谱柱(用二氯甲烷洗脱),以便除去高极性的杂质,得到标题化合物的粗产物(35.31g)。
参考实施例11.(苯基{[2-(1,1,2,2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]氨基}亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈的合成
Figure C0380623503502
将(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈(5.02g)和氨基乙醇(2.05g)溶于甲醇(50mL)中,在室温下搅拌10分钟。减压蒸除溶剂,配制成在四氢呋喃中的溶液,再次减压蒸除溶剂直至完全蒸发甲醇。残余物溶在四氢呋喃(60mL)中,然后加入咪唑(3.87g)和叔丁基二甲基氯硅烷(7.39g),将混合物在室温下搅拌8小时。减压蒸除溶剂 后,向残余物中加入乙酸乙酯和氯化铵饱和水溶液,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=4/1)纯化,得到标题化合物(6.47g,产率73%),为无色透明的油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):0.098(s,6H),0.93(s,9H),3.24(m,2H),3.64(t,J=4.88,2H),6.65(brs,1H),7.37-7.39(m,2H),7.52-7.54(m,3H).
ESI/MS m/e:328.2(M++H,C18H25N3OSi)
参考实施例12.3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[2-(1,1,2,2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]吡咯-2-羧酸甲酯的合成
Figure C0380623503511
向乙腈(150mL)中加入(苯基{[2-(1,1,2,2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]氨基}亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈(6.47g)和无水碳酸铯(12.9g)。向其中加入溴乙酸甲酯(3.8mL),将混合物加热回流3小时。冷却至室温后,将混合物放置,倾析分离上清液,减压蒸除溶剂。将浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。将残余物重结晶(己烷/乙酸乙酯=1/1),得到标题化合物(5.13g,产率:65%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):-0.11(s,6H),0.78(s,9H),3.73(t,J=5.6,2H),3.88(s,3H),4.33(t,J=5.6,2H),4.96(brs,2H),7.47-7.52(m,5H).
ESI/MS m/e 400.3(M++H,C21H29N3O3Si)
3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[3-(1,1,2,2-四甲基-1-硅杂丙氧基)丙基] 吡咯-2-羧酸甲酯是用(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈和3-氨基-1-丙醇,按照与参考实施例11和参考实施例12相同的方式合成的。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):-0.084(s,6H),0.76(s,9H),1.75-1.82(m,2H),3.48(t,J=6.0,2H),3.88(s,3H),4.25(t,J=7.6,2H),4.97(brs,2H),7.40-7.43(m,2H),7.47-7.49(m,3H).
实施例1.5-甲基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0925)的合成
Figure C0380623503521
向2-丙醇(100mL)中加入3-氨基-4-氰基-1-甲基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯(1.74g)和乙酸甲脒(2.84g),将混合物加热回流72小时。冷却至室温后,滤出形成的沉淀,用乙醇洗。将该固体自乙醇中重结晶,得到标题化合物(1.37g,产率:80%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.95(s,3H),7.61-7.67(m,5H),8.01(s,1H),12.43(brs,1H).
ESI/MS m/e:251.1(M++H,C14H10N4O)
实施例2.5-甲基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯[3.2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-592)的合成
Figure C0380623503522
向磷酰氯(2mL)中加入5-甲基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3.2-d]嘧啶-7-甲腈(101.8mg),将混合物在100℃加热回流1小时。冷却至室温后,减压蒸除多余的磷酰氯。残余物溶在2-丙醇(2mL)中,加入硫脲(47mg),将混合物在100℃加热回流1小时。冷却至室温后 减压蒸除溶剂。残余物自乙醇中重结晶,得到标题化合物(80.3mg,产率:74%),为白色固体。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):4.22(s,3H),7.63-7.70(m,5H),8.16(d,J=3.7,1H),13.7(brs,1H).
ESI/MS m/e:267.1(M++H,C14H10N4S)
实施例3.5-(2-羟乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0181)的合成
Figure C0380623503531
将甲酰胺(20mL)和28%的甲醇钠/甲醇溶液(20mL)加到3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[2-(1,1,2,2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]吡咯-2-羧酸甲酯(5.00g)在二甲基亚砜(20mL)中的溶液里,将混合物在100℃加热回流4小时。冷却至室温后,加水(100mL)和2mol/L的盐酸(100mL)以使溶液酸化。室温下搅拌混合物短时间后,滤出沉淀的固体。将其溶于乙醇(100mL),然后加入4mol/L的盐酸/1,4-二_烷溶液(10mL),将混合物在室温下搅拌1小时。减压蒸除溶剂后,残余物自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1/1/2)中重结晶,得到标题化合物(2.77g,产率77%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.61(m,2H),4.36(t,J=5.6,2H),4.8S(brs,1H),7.59-7.62(m,3H),7.67-7.69(m,2H),8.04(s,1H),12.45(brs,1H).
ESI/MS  m/e:281.2(M++H,C15H12N4O2)
实施例4.5-(3-羟丙基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0194)的合成
Figure C0380623503541
标题化合物是用3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[3-(1,1,2,2-四甲基-1-硅要丙氧基)丙基]吡咯-2-羧酸甲酯,按照与实施例3相同的方式合成。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.70-1.82(m,2H),3.17-3.27(m,2H),4.35-4.47(m,2H),7.55-7.68(m,5H),8.02(d,J=1.0,1H),12.46(brs,1H).
ESI/MS m/e:295.2(M++H,C16H14N4O2)
实施例5.5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-(4-硝基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-1077)的合成
标题化合物是用3-氨基-4-氰基-1-[3-(甲基乙氧基)丙基]-5-(4-硝基苯基)吡咯-2-羧酸甲酯,按照与实施例3相同的方式合成。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.75-0.92(m,6H),1.72-1.85(m,2H),3.12(t,J=5.1,2H),3.16-3.26(m,1H),4.46(t,J=6.8,2H),7.96(dd,J=1.2,J=8.8,2H),8.06(d,J=1.2,1H),8.45(dd,J=1.2,J=8.8,2H).
ESI/MS m/e:382.2(M++H,C19H19N5O4)
实施例6.2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基苯甲酸酯(化合物No:2-0508)的合成
Figure C0380623503551
5-(2-羟乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(200mg)溶于吡啶(3mL),加入苯甲酰氯(250μL),室温下搅拌该混合1小时。向反应溶液中加水(1mL),室温下搅拌混合物1小时。向其中慢慢加入10%碳酸钠水溶液(20mL),将混合物再搅拌1小时,滤出形成的固体。该固体自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1/1/2)中重结晶,得到标题化合物(209mg,产率:76%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):4.46(t,J=4.8,2H),4.81(t,J=4.8,2H),7.44-7.64(m,10H),8.03(s,1H),12,54(brs,1H).
ESI/MS m/e:385.2(M++H,C22H16N4O3)
实施例7.(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No:2-0199)的合成
向400mL 2-丙醇中加入3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯(19.7g)和乙酸甲脒(53.6g),将混合物加热回流30小时。冷却至室温后,减压蒸除溶剂。向残余物中加水,滤出形成的固体并用水充分洗。该固体自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1∶2∶1)中重结晶,得到标题化合物(11.3g,产率:58.2%),为白 色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.22(s,9H),3.16-3.17(m,2H),4.36(t,J=5.0,2H),6.61(brs,1H),7.59(s,5H),8.03(s,1H),12.44(brs,1H).
ESI/MS m/e:380.2(M++H,C20H21N5O3)
实施例8.(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No:2-1958)的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯-2-羧酸酯。按照与实施例7相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:383.3(M++H,C19H22N6O3)
实施例9.(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No:2-1959)的合成
Figure C0380623503562
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.21(s,9H),3.31(brs,2H),4.66(m,2H),6.80(m,2H),7.22(m,1H),8.01(m,2H),12.43(brs,1H).
ESI/MS m/e:370.3(M++H,C18H19N5O4)
实施例10.(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No:2-1960)的合成
Figure C0380623503571
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CD3OD)δ(ppm):1.28(s,9H),2.24(s,3H),3.40(m,2H),4.55(m,2H),6.57(s,1H),7.73(s,1H),7.95(s,1H).
ESI/MS m/e:384.4(M++H,C19H21N5O4)
实施例11.(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No:2-1961)的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯-2-羧酸甲酯,按照与实施例7相同的方 式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.22(s,9H),2.17(s,3H),3.23(brs,2H),4.23-4.37(brs,2H),6.60(m,1H),7.13(d,J=5.2,1H),7.83(d,J=4.9,1H),8.03(m,1H),12.47(brs,1H).
ESI/MS m/e:400.2(M++H,C19H21N5O3S)
实施例12.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No:2-1962)的合成
Figure C0380623503581
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯,按照与实施例7相同的方式得到。
此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:420.2(M++H,C18H18ClN5O3S)
实施例13.(叔丁氧基)-N-[3-(4-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]甲酰胺(化合物No:2-1963)的合成
Figure C0380623503582
标题化合物用3-氨基-1-{3-[(叔丁氧基)羰基氨基]丙基}-4-氰基- 5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.35(s,9H),1.84(m,2H),2.92(m,2H),4.64(m,2H),6.82(m,2H),7.18(m,1H),7.98-8.08(m,2H),12.45(brs,1H),
ESI/MS m/e:384.5(M++H,C10H21N5O4)
实施例14.N-(2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基)(4-氟苯基)甲酰胺(化合物No:2-1952)的合成
Figure C0380623503591
向3-氨基-4-氰基-1-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}吡咯-2-羧酸甲酯(7.9g)在甲酰胺(40mL)中的悬浮液中加入28%的甲醇钠/甲醇溶液(40mL),将混合物在100℃搅拌80分钟。冷却至0℃后,加入2mol/L盐酸(45mL),滤出沉淀的固体,得到标题化合物(5.8g,74%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.68(m,2H),4.53(m,2H),7.27(m,2H),7.79(m,2H),7.97(s,1H),8.14(s,1H),8.53(m,1H).
ESI/MS m/e:326.2(M++H,C16H12FN5O2)
实施例15.(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No:2-1964)
将3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯粗产物(9.3g)、乙酸甲脒(78.3g)和2-丙醇(200mL)混合,加热回流14小时。冷却至室温后,收集上清液并减压浓缩。将其与残余物混合,然后加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂,得到标题化合物粗产物(1.69g)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:304.2(M++H,C14H17N5O3)
实施例16.N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(化合物No:2-1953)的合成
Figure C0380623503601
向(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺粗产物(1.69g)中加入1,4-二_烷(50mL)、4mol/L盐酸/二_烷溶液(5.6mL)和甲醇(10mL),将混合物加热至60℃,加入甲醇(10mL),将混合物搅拌90分钟。加入4mol/L的盐酸/二_烷溶液(2mL)和甲醇(10mL),将混合物搅拌1小时,减压蒸除溶剂。向残余物中的N,N-二甲基甲酰胺(100mL)和三乙胺(1.7g),加入苯甲酰氯(1.6g)在N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中的溶液,搅拌该混合物1小时。冷却至0℃后,加水和乙酸乙酯,用乙酸乙酯萃取3次。减压蒸除溶剂,向残余物中加乙酸乙酯和己烷,滤出沉淀的固体,得到标题化合物(1.0g,59%)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:308.1(M++H,C16H13N5O2)
实施例17.N-[2-(6-氯-4-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(化合物No:2-1954)的合成
Figure C0380623503611
向N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(1.0g)中加入N,N-二甲基甲酰胺(30mL)和N-氯代琥珀酰亚胺(1.3g),室温下搅拌该混合物13小时。加入30mL水后,将混合物冷却至0℃。滤出沉淀的固体,得到标题化合物(980mg,87%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.64-3.73(m,2H),4.60-4.67(m,2H),7.37-7.56(m,3H),7.64-7.74(m,2H),8.02(s,1H),8.54-8.60(m,1H),12.6(brs,1H).
ESI/MS m/e:342.1(M++H,C16H12ClN5O2)
实施例18.N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(化合物No:2-1896)的合成
将磷酰氯(55g)加到N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(300mg)中,将混合物加热回流30分钟。减压浓缩后,向残余物中的甲苯,再次减压浓缩。向残余物中的2-丙醇(20mL)和硫脲(77mg),加热回流该混合物30分钟。减压蒸除溶剂,向残余物中加乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂,得到标题化合物粗产物(411mg)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:358.1(M++H,C16H12ClN5OS)
实施例19.5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0845)的合成
Figure C0380623503621
将乙氧亚甲基丙二腈(10.2g)溶于乙腈(200mL)之后,加入3-异丙氧基丙胺(9.8g),搅拌该混合物10分钟。加入碳酸铯(68g)和溴乙酸甲酯(32g),将混合物加热回流30分钟。冷却至室温后,倾析分离上清液,减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并,加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水,减压蒸发溶剂。残余物溶在乙酸乙酯中,流过硅胶柱,然后加乙酸乙酯(200mL)洗脱。将洗脱液减压浓缩,得到3-氨基-4-氰基-1-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯-2-羧酸甲酯粗产物,为棕色油状物。
向其中加入二甲基亚砜(70mL)、甲酰胺(70mL)和28%的甲醇钠/甲醇溶液(70mL),将混合物在100℃搅拌10小时。冷却至室温后,加水(300mL)和2mol/L盐酸(100mL)以便将反应溶液调节至pH 4。冷却至0℃后,滤出沉淀的固体。向固体中加150mL乙醇,将混合物加热至溶解并冷却至0℃。滤出沉淀的固体,得到标题化合物(12.3g,57%),以浅棕色晶体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:261.4(M++H,C13H16N4O2)
实施例20.6-氯-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0861)的合成
Figure C0380623503631
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(4.3g)中加入N,N-二甲基甲酰胺(50mL)和N-氯代琥珀酰亚胺(6.5g),将混合物在室温下搅拌3天。加入200mL水后,用乙酸乙酯萃取2次。有机层用饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂,得到粗制的标题化合物,为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:295.3(M++H,C13H15ClN4O2)
实施例21.5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0527)的合成
Figure C0380623503632
将磷酰氯(25g)加到粗制的6-氯-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈中,将混合物加热回流30分钟。减压浓缩后,向残余物中加入2-丙醇(100mL)和硫脲(2.1g),将混合物加热回流30分钟。减压蒸除溶剂,加200mL水,用乙酸乙酯萃取2次。有机层用饱和盐水洗,然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂,得到的棕色油用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=7/3)纯化,得到标题化合物(2.1g,42%),为浅黄色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:311.2(M++H,C13H15ClN4OS)
实施例22.5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶 -7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0151)的合成
将(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(8.01g)溶于乙醇(50mL)和1,4-二_烷(50mL)的混合溶液中,然后加入4mol/L的盐酸/1,4-二_烷溶液(50mL)。室温下搅拌1小时后,减压蒸除溶剂,残余物自乙醇/乙酸乙酯(1∶2)中重结晶,得到标题化合物(6.15g,产率:92%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.11-3.15(m,2H),4.52(t,J=6.8,2H),7.64(s,5H),8.09(brs,3H),12.7(brs,1H).
ESI/MS m/e:280.1(M++H,C15H13N5O)
实施例23.5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0791)的合成
Figure C0380623503642
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺按照与实施例22相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:270.1(M++H,C13H11N5O2)
实施例24.5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0792)的合成
Figure C0380623503651
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22的相同方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:284.4(M++H,C14H13N5O2)
实施例25.5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0793)的合成
Figure C0380623503652
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d ]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:300.2(M++H,C14H13N5OS)
实施例26.5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0794)的合成
Figure C0380623503653
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22 相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:320.0(M++H,C13H10N5OS)
实施例27.5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0790)的合成
Figure C0380623503661
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-甲基-4-氧代-(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.49(s,3H),3.10-3.30(m,2H),4.40-4.65(m,2H),7.93(s,1H),8.23(brs,1H),12.48(brs,1H).
ESI/MS m/e:218.1(M++H,C10H11N5O)
实施例28.5-(2-氨基乙基)-6-(2,6-二氟苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0796)的合成
Figure C0380623503662
标题化合物用N-{2-[6-(2,6-二氟苯基)-7-氰基-4-氧代-(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺,按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.05-3.20(m,2H),4.40-4.55(m,2H),7.40-7.55(m,2H),7.78-7.90(m,1H),8.05-8.30(m,4H),12.79(brs,1H).
ESI/MS m/e:316.1(M++H,C15H11F2N5O)
实施例29.5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯 并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0795)的合成
Figure C0380623503671
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺,按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.05-3.22(m,2H),3.59(s,3H),4.51(brs,2H),6.20-6.35(m,1H),6.48-6.60(m,1H),7.10-7.23(m,1H),7.90-8.18(m,4H),12.67(brs,1H).
ESI/MS m/e:283.1(M++H,C14H14N6O)
实施例30.5-(3-氨基丙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-1081)的合成
Figure C0380623503672
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]甲酰胺,按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:284.5(M++H,C14H13N5O2)
实施例31.N-[2-(7-氰基-4-硫代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1663)的合成
Figure C0380623503681
向5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(4.00g)的四氢呋喃(150mL)溶液加入三氟乙酸酐(26.6g),将混合物冷至0℃,逐滴慢慢加入三乙胺(53mL)。室温下搅拌该混合物4小时,滴加甲醇以猝停反应,减压蒸除溶剂。向残余物中加水和乙酸乙酯,用乙酸乙酯萃取。有机相用饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水,过滤。减压蒸除溶剂,滤出形成的固体,用少量甲醇洗并收集之。再次减压蒸除溶剂,收集形成的固体并按同样的方式洗,与原先收集的固体合并,得到标题化合物(3.69g,产率:78%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.34(m,2H),4.53(m,2H),7.54-7.62(m,5H),8.06(s,1H),9.30(m,1H),12.56(s,1H).
ESI/MS m/e:376.1(M++H,C17H12F3N5O2)
实施例32.N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1692)的合成
Figure C0380623503682
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.65(m,2H),4.80(m,2H),6.80(m,1H),7.20(d,J=3.4,1H),7.94-8.06(m,2H),9.44(m,1H),12.58(s,1H)
ESI/MS m/e :366.4(M++H,C15H10F3N5O3)
实施例33.N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1664)的合成
Figure C0380623503691
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=7.852分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.11(s,3H),3.53(m,2H),4.52(m,2H),6.64(s,1H),7.86(s,1H),8.04(s,1H),9.35(m,1H),12.53(brs,1H).
ESI/MS m/e:380.2(M++H,C16H12F3N5O3)
实施例34.N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1665)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代 -3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:396.1(M++H,C16H12F3N5O2S)
实施例35.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1666)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:416.1(M++H,C15H9ClF3N5O2S)
实施例36.N-{2-[6-(2,6-二氟苯基)-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1715)的合成
Figure C0380623503702
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(2,6-二氟苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.48-3.58(m,2H),4.30-4.40(m,2H),7.41(t,J=8.3,2H),7.73-7.85(m,1H),8.09(s,1H),12.65(brs,1H).
ESI/MS m/e:412.0(M++H,C17H10F5N5O2)
实施例37.N-{2-(7-氰基-6-甲基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1691)的合成
Figure C0380623503711
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.35(s,3H),3.58-3.70(m,2H),4.48-4.60(m,2H),7.99(s,1H),9.56(brs,1H),12.44(brs,1H).
ESI/MS m/e:314.1(M++H,C12H10F3N5O2)
实施例38.N-[2-(7-氰基-6-环丙基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1668)的合成
Figure C0380623503712
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-环丙基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.98-1.25(m,4H),2.15-2.27(m,1H),3.18-3.33(m,2H),4.65-4.80(m,2H),7.98(s,1H),8.29(brs,1H),12.53(brs,1H).
ESI/MS m/e:340.2(M++H,C14H12F3N5O2)
实施例39.N-[2-(6-苯并[b]噻吩-2-基-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1689)的合成
Figure C0380623503721
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-苯并[b]噻吩-2-基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.15-3.33(m,2H),4.65-4.83(m,2H),7.45-7.70(m,2H),7.80-8.28(m,5H),12.74(brs,1H).
ESI/MS m/e:432.1(M++H,C19H12F3N5O2S)
实施例40.N-{2-[7-氰基-6-(4-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1667)的合成
Figure C0380623503722
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(4-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31相同的方式合 成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:379.2(M++H,C16H13F3N6O2)
实施例41.N-[2-(4-氯-7-氰基-6-苯基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503731
向N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(3.69g)在乙腈(50mL)中的溶液加入磷酰氯(22.6g),将混合物在110℃搅拌过夜。将反应混合物冷却至室温,减压蒸除多余的磷酰氯。残余物经真空干燥,得到标题化合物的粗产物。该产物在用于下一反应之前不经纯化。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:394.1(M++H,C17H11ClF3N5O)
实施例42.N-[2-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503732
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:384.3(M++H,C15H9ClF3N5O2)
实施例43.N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503741
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:398.4(M++H,C16H11ClF3N5O2)
实施例44.N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503742
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式得到。
ESI/MS m/e:414.2(M++H,C16H11ClF3N5OS)
实施例45.N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503751
标题化合物用N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:434.1(M++H,C15H8Cl2F3N5OS)
实施例46.N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]}乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503752
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:397.3(M++H,C16H12ClF3N6O)
实施例47.N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-0600)的合成
Figure C0380623503761
向粗制的N-[2-(4-氯-7-氰基-6-苯基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺在1,4-二_烷(100mL)和2-丙醇(20mL)中的溶液加入硫脲(2.99g),将混合物在80℃搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温,减压蒸除溶剂。向残余物中加乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水,过滤。减压蒸除溶剂,向残余物中加入少量但是足够的己烷,滤出沉淀的固体,用少量甲醇洗后收集之。滤液中的溶剂再次于减压下蒸除,将得到的固体滤出按同样方式洗,与先前收集的固体合并,得到标题化合物(4.24g,定量产率),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=9.171分。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ{ppm):3.43(m,2H),5.03(brs,2H),7.61(m,5H),8.24(s,1H),9.21(m,1H),13.88(brs,1H).
ESI/MS m/e:392.1(M++H,C17H12F3N5OS)
实施例48.N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1804)的合成
Figure C0380623503762
标题化合物用N-[2-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=8.592分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.60(m,2H),5.35(brs,2H),6.83(m,1H),7.30(m,1H),8.06(s,1H),8.19(m,1H),9.36(m,1H),13.83(brs,1H)
ESI/MS m/e:382.3(M++H,C15H10F3N5O2S)
实施例49.N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-0601)的合成
Figure C0380623503771
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=9.215分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.12(s,3H),3.55(m,2H),5.03(brs,2H),6.66(s,1H),7.92(s,1H),8.23(s ,1H),9.28(m,1H),13.91(s,1H)
ESI/MS m/e:396.5(M++H,C16H12F3N5O2S)
实施例50.N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-0602)的合成
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的NMR及ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.18(s,3H),3.50(brs,2H),4.70(brs,1H),5.21(brs,1H),7.16(d,J=5.1,1H),7.91(d,J=5.1,1H),8.22(s,1H),9.29(m,1H),13.89(s,1H).
ESI/MS m/e:412.1(M++H,C16H12F3N5OS2)
实施例51.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-0603)的合成
Figure C0380623503781
标题化合物用N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.54(brs,2H),4.51(brs,1H),5.41(brs,1H),7.39(m,1H),8.16(m,1H),8.24(s,1H),9.31(m,1H),13.97(brs,1H).
ESI/MS m/e:432.1(M++H,C15H9ClF3N5OS2)
实施例52.N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-0604)的合成
Figure C0380623503782
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]{乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:395.2(M++H,C16H13F3N6OS)
实施例53.5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0441)的合成
向N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(4.24g)在二_烷(100mL)和甲醇(10mL)中的溶液逐滴加入5mol/L的氢氧化钠水溶液(4.34mL),室温下搅拌该混合物2小时。向反应混合物中加入1mol/L的盐酸以便中和。减压蒸除溶剂,向残余物中加入过量的碳酸氢钠饱和水溶液,滤出形成的固体。用足量的水洗滤出的固体,以得到标题化合物(2.69g,产率:84%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=4.983分。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.88(m,2H),4.94(m,2H),7.62(m,5H),8.21(s,1H).
ESI/MS m/e:296.1(M++H,C15H13N5S)
实施例54.5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0455)的合成
Figure C0380623503801
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=4.405分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.30(m,2H),5.30(m,2H),6.86(m,1H),7.42(d,J=3.7,1H),8.12(m,1H),8.20(s,1H),9.36(brs,2H).
ESI/MS m/e:286.2(M++H,C13H11N5OS)
实施例55.5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0456)的合成
Figure C0380623503802
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=4.966分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.17(s,3H),3.34(m,2H),4.94(m,2H),6.71(s,1H),7.99(s,1H),8.24(m,1H),14.00(brs,1H).
ESI/MS m/e:300.3(M++H,C14H13N5OS)
实施例56.5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0457)的合成
Figure C0380623503811
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=5.197分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.18(s,3H),2.92(brs,2H),4.64(brs,1H),5.17(brs,1H),7.17(d,J=5.1,1H),7.88(d,J=4.9,1H),8.19(s,1H).
ESI/MS m/e:316.1(M++H,C14H13N5S2)
实施例57.5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0458)的合成
Figure C0380623503812
标题化合物用N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=5.357分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.31(brs,2H),4.52(brs,1H),5.35(brs,1H),7.39(d,J=5.4,1H),8.13(d,J=5.4,1H),8.20(s,1H)
ESI/MS m/e:336.1(M++H,C13H10ClN5S2)
实施例58.5-(3-氨基丙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶 -7-甲腈(化合物No:1-0503)的合成
Figure C0380623503821
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式制备。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.90-2.10(m,2H),2.50-2.63(m,2H),4.85(t,J=7.0,2H),7.60-7.80(m,5H),8.03(brs,3H),8.22(d,J=3.7,1H),13.96(brs,1H).
ESI/MS m/e:310.2(M++H,C16H15N5S)
 实施例59.5-(2-氨基乙基)-6-(2,6-二氟苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0460)的合成
Figure C0380623503822
标题化合物用N-{2-[6-(2,6-二氟苯基)-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.06(t,J=7.1,2H),3.20-3.50(m,3H),4.89(t,J=6.8,2H),7.49(t,J=8.3,2H),7.76-7.93(m,1H),8.27(s,1H).
ESI/MS m/e:332.0(M++H,C15H11F2N5S)
实施例60.5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0454)的合成
Figure C0380623503831
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-甲基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.56(s,3H),3.13-3.27(m,2H),4.92-5.06(m,2H),8.08(s,1H),8.49(brs,3H),13.79(brs,1H).
ESI/MS m/e:234.2(M++H,C10H11N5S)
实施例61.5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-苯)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0459)的合成
Figure C0380623503832
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐,按照与实施例31、实施例41、实施例47和实施例53的相同方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.06-3.25(m,2H),3.61(s,3H),3.75-4.10(m,2H),6.27-6.35(m,1H),6.55-6.65(m,1H),7.17-7.25(m,1H),8.08-8.35(m,4H),13.98(brs,1H).
ESI/MS m/e:299.1(M++H,C14H14N6S)
实施例62.5-(2-氨基乙基)-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0440)的合成
Figure C0380623503841
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-环丙基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41、实施例47和实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.05-1.35(m,4H),2.25-2.37(m,1H),3.25-3.47(m,5H),5.15-5.28(m,2H),8.19(s,1H).
ESI/MS m/e:260.2(M++H,C12H13N5S)
实施例63.5-(2-氨基乙基)-6-苯并[b]噻吩-2-基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0453)的合成
Figure C0380623503842
标题化合物用N-[2-(6-苯并[b]噻吩-2-基-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41、实施例47和实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.44-2.54(m,2H),3.22-3.28(m,2H),5.08-5.18(m,2H),7.48-7.60(m,2H),8.00(s,1H),8.03-8.20(m,2H),8.27(s,1H).
ESI/MS m/e:352.0(M++H,C17H13N5S2)
实施例64.N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1955)的合成
Figure C0380623503851
标题化合物用5-(3-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:380.4(M++H,C16H12F3N5O3)
实施例65.N-[3-(4-氯-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例41相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:398.3(M++H,C16H11ClF3N5O2)
实施例66.N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:2-1805)的合成
Figure C0380623503861
标题化合物用N-[3-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=8.987分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.04(m,2H),3.21(m,2H),5.12(m,2H),6.87(m,1H),7.30(d,J=3.7,1H),8.09(s,1H),8.16(s,1H),9.50(m,1H),13.80(s,1H).
ESI/MS m/e:396.5(M++H,C16H12F3N5O2S)
实施例67.5-(3-氨基丙基)-6-(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-1802)的合成
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2,2,2-三氟乙酰胺,按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=4.966分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.00(m,2H),2.74(m,2H),5.44(brs,2H),6.82(m,1H),7.24(d,J=3.6,1H),8.03-8.15(m,2H).
ESI/MS m/e:300.2(M++H,C14H13N5OS)
实施例68.N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(化合物No:2-0007)的合成
Figure C0380623503871
向N,N-二甲基甲酰胺(1ml)中加入5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)和吡啶(1ml)。向其中加入苯甲酰氯(44μl),室温下搅拌混合物1小时。向反应混合物中加水(1ml),室温下搅拌该混合物1小时。向其中慢慢加入10%碳酸钠水溶液(10ml),室温下再搅拌混合物1小时,滤出产生的固体。然后自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1∶1∶2)中重结晶,得到标题化合物(34mg,产率70%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.47-3.51(m,2H),4.54(t,J=5.3,2H),7.35-7.56(m,10H),8.03(s,1H),8.32(t,J=6.0,1H),12.47(brs,1H).
ESI/MS m/e:384.2(M++H,C22H17N5O2)
实施例69.N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(化合物No:2-0558)的合成
Figure C0380623503881
向苯甲酰氯(29mg)中加入5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(30mg)在N,N-二甲基甲酰胺(2.5ml)中的溶液,然后加三乙胺(0.3ml),室温下搅拌混合物3小时。向反应溶液中加水(0.3ml),室温下再搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化,得到白色固体标题化合物(8mg,产率:20%)。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=8.944分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.51(m,2H),5.06(brs,2H),7.31-7.54(m,10H),8.22(m,2H),13.84(brs,1H).
ESI/MS m/e:400.5(M++H,C22H17N5OS)
实施例70.3-({N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]氨基甲酰}氨基)苯甲酸(化合物No:2-1777)的合成
Figure C0380623503882
向3-异氰酸基苯甲酸甲酯(35mg)中加入5-(2-氨基乙酯)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(40ml)在N,N-二甲基甲酰胺(0.5ml)和四氢呋喃(1ml)中的溶液,然后加入三乙胺(0.5ml),室温下搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到反应产物。向其中加入二_烷(3ml)和1mol/L的氢氧化钠水溶液(0.5ml),室温下搅拌混合物过夜,加入乙酸直到溶液达到 中性以便猝停反应。减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(9.8mg,2步产率:16%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=7.685分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.37(m,2H),4.93(brs,2H),5.92(m,1H),7.27-7.47(m,8H),7.56(d,J=7.3,1H),7.79(s,1H),8.22(s,1H),8.46(s,1H),13.84(brs,1H).
ESI/MS m/e:459.4(M++H,C23H18N6O3S)
实施例71.(2-氨基-5-甲基苯基)-N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No:2-0635)的合成
Figure C0380623503891
向2-氨基-5-甲基苯甲酸(10mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(52mg)和N-羟基苯并三唑(9mg)中加入5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(20mg)在N,N-二甲基甲酰胺(2ml)中的溶液,然后加入三乙胺(0.3ml),室温下搅拌混合物5小时。向反应溶液中加水(0.2ml),室温下继续搅拌过夜。减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(8.9mg,产率:16%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=7.941分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.16(s,3H),3.47(m,2H),5.05(brs,2H),6.67(d,J=8.0,1H),7.02(m,2H),7.41-7.55(m,5H),8.01(brs,1H),8.22(s,1H),13.83(brs,1H).
ESI/MS m/e:429.3(M++H,C23H20N6OS)
实施例72.5-[2-(2,4-二氧代(1,3-二氢喹唑啉-3-基)乙基]-6-苯基-4- 硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:2-1849)的合成
Figure C0380623503901
向(2-氨基苯基)-N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(20mg)在二氯甲烷(2ml)中的溶液加入三光气(57mg)和三乙胺(0.5m]),在50℃下搅拌该混合物2小时。将反应混合物冷却至室温,加入二甲基甲酰胺(0.5ml)和水(0.05ml),室温下搅拌该混合物30分。减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(5.3mg,产率:25%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及ESI/MS和NMR数据列出如下。
HPLC保留时间=8.402分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):4.19(m,2H),5.37(m,2H),7.08(m,4H),7.28(m,1H),7.48(m,1H),7.62(d,J=8.0,1H),7.70(s,1H),7.82(m,2H),8.26(d,J=3.6,1H),13.90(s,1H).
ESI/MS m/e:441.2(M++H,C23H16N6O2S)
实施例73.6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-5-[2-(喹唑啉-4-基氨基)乙基]-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:2-1951)的合成
Figure C0380623503902
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡 咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(200mg)在乙腈(4ml)中的溶液加入4-氯喹唑啉(206mg),将混合物在90℃搅拌8小时。冷却至室温后减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(88mg,产率:49%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=5.735分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.84(s,3H),3.98(brs,2H),4.62(brs,1H),4.95(brs,1H),6.80(d,J=5.2,1H),7.61(d,J=5,1,1H),7.74-7.84(m,2H),8.05(m,2H),8,13(d,J=8.3,1H),8.65(s,1H),9.94(brs,1H),12.57(brs,1H).
ESI/MS m/e:428.2(M++H,C22H17N7OS)
实施例74.5-[2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:2-0501)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(20mg)在乙酸(2ml)中的溶液加入苯二甲酸酐(40mg),将混合物在100℃搅拌3小时。冷却至室温后加水(0.3ml),将混合物在室温下搅拌约30分,随后减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化得到标题化合物(18mg,产率:63%),为白色固体。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间=9.542分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.82(m,2H),5.26(brs,2H),7.18(d,J=7.6,2H),7.25(t,J=7.8,2H),7.45(m ,1H),7.70(m,2H),7.82(m,2H),8.23(s,1H),13.88(brs,1H).
ESI/MS m/e:426.2(M++H,C23H15N5O2S)
实施例75.N-(2-{4-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲硫基]-7-氰基-6-苯基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基}乙基)-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623503921
将N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(2.50g)在四氢呋喃(60ml)中的溶液于氮气氛下冷却至0℃,向其中加入三乙胺(10ml),然后逐滴加入2-(氯甲氧基)乙基三甲基硅烷。使反应体系回到室温并搅拌过夜,加入甲醇以猝停反应。减去蒸除溶剂,残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化,得到油状的标题化合物(1.37g,产率:41%)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:522.3(M++H,C23H26F3N5O2SSi)
实施例76.5-[2-(甲基氨基)乙基]-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-1083)的合成
Figure C0380623503922
将N-(2-{4-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲硫基]-7-氰基-6-苯基吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基}乙基)-2,2,2-三氟乙酰胺(520mg)在N,N-二 甲基甲酰胺(15ml)中的溶液于氮气氛下冷却至0℃,然后加入氢化钠(60mg)。在0℃下搅拌30分钟后,逐滴加入甲基碘(0.124ml)。将混合物在0℃再搅拌1小时,加入乙酸直至溶液达到中性以猝停反应。向反应溶液中加入过量的乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗,用无水硫酸镁脱水后过滤。减压蒸除溶剂,向残余物中加入三氟乙酸和二氯甲烷(1∶5)的混合溶剂(20ml),在室温下搅拌2小时,然后在60℃下搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温,加入乙酸乙酸和碳酸氢钠饱和水溶液,用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁脱水,减压蒸除溶剂。由所得的残余物按照与实施例53相同的方式进行反应,得到标题化合物(253mg,3步产率:82%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.99(s,3H),2.77(m,2H),4.95(m,2H),7.66(m,6H),8.22(s,1H).
ESI/MS m/e:310.2(M++H,C16H15N5S)
实施例77.4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0001)的合成
向3-氨基-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯(12.5g)在甲酰胺(100ml)中的悬浮液加入28%的甲醇钠/甲醇溶液(50ml)。反应混合物在100℃下搅拌23小时,然后冷却至0℃,加入2mol/L盐酸(140ml)。滤出沉淀的固体,得到标题化合物粗产物(12.99g)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):7.97(s,1H),8.18(s,1H).
ESI/MS m/e:161.1(M++H,C7H4N4O)
实施例78.6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0004)的合成
向粗制的4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(12.9g)在N,N-二甲基甲酰胺(500ml)中的悬浮液中加入N-溴代琥珀酰亚胺(36.6g)。将反应混合物搅拌20小时,加水(1升),将混合物冷却至0℃。滤出沉淀的固体,得到标题化合物(9.8g,54%),为浅棕色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):7.99(s,1H),12.44(brs,1H).
ESI/MS m/e:239.1(M++H,C7H3BrN4O)
实施例79.6-(2-甲氧基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0038)的合成
Figure C0380623503942
向一只充满氮气的反应器中加入6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(71.7mg)、2-甲氧苯基硼酸(137mg)、乙酸钯(3.4mg)、0.005mol/L的三苯膦/2-丙醇溶液(3ml)和0.2mol/L的碳酸钠水溶液(3ml),然后向反应器中重新充入氮气并密封(使用的2-丙醇和水经过脱气)。将反应混合物在100℃搅拌10小时,趁热滤出不溶物。将滤液减压浓缩。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到浅黄色固体的标题化合物(25.8mg,32%)。此化合物的NMR和ESI/MS列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.85(s,3H),7.09-7.14(m,1H),7.21-7.23(m,1H),7.51-7.5S(m,2H),8.00(s,1H),12.33(brs,1H),13.15(brs,1H).
ESI/MS m/e:267.1(M++H,C14H10N4O2)
实施例80.6-(2-甲氧基苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-00039)的合成
Figure C0380623503951
向6-(2-甲氧基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(19.6mg)在乙腈(2ml)中的悬浮液加入N,N-二甲基苯胺(10.7mg)和磷酰氯(338mg)。反应混合物在100℃搅拌3小时后冷却至室温,减压蒸除溶剂。向残余物中加入1,4-二_烷(1ml)、2-丙醇(1ml)和硫脲(14.0mg),混合物在100℃搅拌1小时。冷却至室温后,减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(6.1mg,29%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.86(s,3H),7.11-7.16(m,1H),7.23-7.25(m,1H),7.52-7.61(m,2H),8.18(s,1H),13.19(brs,1H),13.77(brs,1H).
ESI/MS m/e:283.2(M++H,C14H10N4OS)
实施例81.6-(3-羟苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0698)的合成
Figure C0380623503952
向充满N2气的反应器中加入6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(23.9mg)、3-(甲氧甲氧基)苯基硼酸(36.4mg)、乙酸钯(1.1mg)、0.005mol/L的三苯膦/2-丙醇溶液(1ml)和0.2mol/L的碳酸钠水溶液(1ml),将反应器重新充氮并密封(使用的2-丙醇及水经过脱气)。将反应混合物在100℃搅拌90分钟,趁热滤出不溶物,将滤液减压浓缩。向浓缩的残余物中加磷酰氯(2ml)和N,N-二甲基 苯胺(14.5mg),混合物在100℃搅拌1小时,冷却至室温,减压浓缩。向浓缩的残余物中加入1,4-二_烷(1ml)、2-丙醇(1ml)和硫脲(11.4mg),将混合物在100℃搅拌1小时。趁热滤出不溶物,将滤液减压浓缩。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到浅黄色固体标题化合物(0.5mg,2%)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:269.1(M++H,C13H8N4OS)。
实施例82.3-(7-氰基-4-硫代-3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)苯甲酸(化合物No:1-0687)的合成
标题化合物用3-(甲氧羰基)苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:6.13分
ESI/MS m/e:297.5(M++H,C14H8N4O2S)。
实施例83.4-(7-氰基-4-硫代-3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)苯甲酸(化合物No:1-0688)的合成
Figure C0380623503962
标题化合物用4-(甲氧羰基)苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:5.95分
ESI/MS m/e:297.4(M++H,C14H8N4O2S)。
实施例84.6-(2-氨基苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No:1-0753)的合成
Figure C0380623503971
标题化合物用2-[(叔丁氧基)羰基氨基]苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:4.72分
ESI/MS m/e:268.5(M++H,C13H9N5S)。
实施例85.6-13-(氨基甲基)苯基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0743)的合成
Figure C0380623503972
标题化合物用3-{[(叔丁氧基)羰基氨基]甲基}苯基]硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:3.87分
ESI/MS m/e:282.5(M++H,C14H11N5S)。
实施例86.N-{2-[7-氰基-6-(2-氟苯基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物No:2-1956)的合成
Figure C0380623503981
标题化合物用N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺和2-氟苯基硼酸,按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:9.00分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)6(ppm):3.55(m,2H),4.69(m,1H),5.27(m,1H),7.11(m,1H),7.25(m,1H),7.34(m,1H),7.42(m,2H),7.50-7.65(m,4H),8.21-8.33(m,2H),13.91(brs,1H).
ESI/MS m/e:418.2(M++H,C22H16FN5OS)
实施例87.N-{2-氰基-6-(4-乙氧基苯基)-4-硫代(3-氧化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物No:2-1957)的合成
Figure C0380623503982
标题化合物用N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺和4-乙氧基苯基硼酸,按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列 出如下。
HPLC保留时间:9.75分
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.35(t,J=7.1Hz,3H),3.51(m,2H),4.02(q,J=7.1Hz,2H),5.08(brs,2H),6.84(m,2H),7.30(m,2H),7.41(m,2H),7.49-7.60(m,3H),8.20(m,2H),13.78(brs,1H).
ESI/MS m/e:444.3(M++H,C24H21N5O2S)
实施例88.6-(2-溴苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-1040)的合成
Figure C0380623503991
将粗制的[(2-溴苯基)甲氧亚甲基]甲烷-1,1-二甲腈(1.4g)溶于甲醇,加入甘氨酸甲酯盐酸盐(0.80g),室温下搅拌混合物,同时逐滴缓慢加入28%的甲醇钠/甲醇溶液(4.0g)。将反应混合物加热回流1小时,然后冷却至室温,加入甲酰胺(2.0ml),将混合物再加热回流12小时。加入50ml水和50ml乙酸乙酯,用乙酸乙酯萃取产物,减压蒸除溶剂,残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,得到标题化合物(55mg,3.3%),为浅黄色固体。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:9.6分
ESI/MS m/e:315.1,317.1(M++H,C13H7BrN4O)。
实施例89.6-(2-溴苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0751)的合成
Figure C0380623503992
标题化合物用6-(2-溴苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈按照与实施例80相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间:8.2分
ESI/MS m/e:331.1,333.2(M++H,C13H7BrN4O)。
实施例90.6-甲基-4-氧代-5-苄基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0309)的合成
Figure C0380623504001
将甲酰胺(1ml)和28%的甲醇钠/甲醇溶液(1ml)加到3-氨基-4-氰基-1-苄基-5-甲基吡咯-2-羧酸甲酯(100mg)在二甲基亚砜(2ml)中的溶液里,将该混合物在100℃加热回流4小时。冷却至室温后,加水(5ml)和2mol/L的盐酸(5ml)使溶液酸化。将混合物于室温下搅动短时间,滤出产生的固体。然后自乙醇中重结晶,得到标题化合物(68.7mg,产充:70%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.39(s,3H),5.74(s,2H),7.10-7.12(m,2H),7.25-7.35(m,3H),7.98(t,J=3.7,1H),12.4(brs,1H).
ESI/MS m/e:265.2(M++H,C15H12N4O)
实施例91.6-(3,5-二羟基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0863)的合成
Figure C0380623504011
将6-[3,5-二(苯基甲氧基)苯基]-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(1.06g)溶于乙醇(50ml),加入钯/活性碳(700mg),将混合物在氢气氛下于50℃搅拌3小时。冷却至室温后,用硅藻土滤除催化剂,蒸除溶剂后得到粗制的标题化合物(710mg,产率:100%),为浅绿色液体。该粗产物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物,为无色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:369.3(M++H,C19H20N4O4)。
实施例92.5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-[(三氟甲基)磺酰氧基]吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基}苯基乙酸酯的合成
Figure C0380623504012
将5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯(78.3g)溶于二氯甲烷(2.0ml)中,逐滴加入吡啶(48.4μl),将混合物冷却至0℃。逐滴加入三氟甲磺酸酐(50.5μl),室温下搅拌该混合物3小时。然后向反应溶液中加水,用乙酸乙酯萃取3次,有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂。得到标题化合物(116.9mg,产率:100%),为无色油状物。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:585.4(M++H,C24H23F3N4O8S)。
实施例93.5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯(化合物No:1-1078)的合成
Figure C0380623504021
5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-[(三氟甲基)磺酰氧基]吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基}苯基乙酸酯(116.9mg)溶于2-丙醇(2.0ml)中,然后加入硫脲(22.8mg),将混合物冷在100℃搅拌2小时。将反应溶液冷却,向其中加水。用乙酸乙酯萃取溶液3次,有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化,以得到标题化合物(6.0mg,产率:6%),为无色油状物。
ESI/MS m/e:469.4(M++H,C23H24N4O5S)。
实施例94.6-(3,5-二羟基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0529)的合成
Figure C0380623504022
标题化合物用5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯,按照与实施例53相同的方式制备。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.88(d,J=6.1,6H),1.79-1.90(m,2H),3.18(t,J=6.1,2H),3.20-3.31(m,1H),4.86(t,J=6.6,2H),6.35-6.47(m,3H),8.17(d,J=3.6,1H),9.77(brs,2H),13.7(brs,1H).
ESI/MS m/e:385.3(M++H,C19H20N4O3S)
实施例95.6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0864)的合成
将5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-(4-硝基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(0.381g)溶于乙醇(10ml)中,加入钯/活性碳(0.038g),将混合物在室温于氢气氛下搅拌2天。用硅藻土滤除钯/活性碳,减压蒸除溶剂。将残余物溶于乙酸乙酯(20ml),加入1mol/L盐酸(20ml),搅拌该混合物,分离出水层。有机层用1mol/L盐酸(20ml)萃取2次,水层与先前的水层合并。合并的水层用乙酸乙酯和己烷的1∶1混合溶剂洗,然后用5mol/L的氢氧化钠水溶液将pH调节至8。用乙酸乙酯萃取溶液3次,然后用硫酸钠干燥。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂,得到标题化合物(0.292g,产率:83%),为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:352.2(M++H,C19H21N5O2HCl)。
实施例96.N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:1-1079)的合成
Figure C0380623504041
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(0.292g)悬浮于四氢呋喃(1.0ml)中,加入三氟乙酸酐(0.344ml),在0℃搅拌该混合物,加入吡啶(0.403ml),室温下搅拌混合物2小时。加入甲醇以猝停反应,减压蒸发溶剂,残余物用乙酸乙酯和水稀释,然后用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗,用硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸发溶剂,得到标题化合物(0.338g,产率:91%),为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:448.4(M++H,C21H20F3N5O3)
实施例97.N-(4-{4-氯-7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基}苯基)-2,2,2-三氟乙酰胺的合成
Figure C0380623504042
将N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2,2,2-三氟乙酰胺(36.7mg)溶于乙腈(2.5ml)和磷酰氯(5.0ml)中,在100℃下搅拌该混合物2.5小时。减压蒸除挥发物,得到标题化合物(0.349g,产率:100%),为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:466.2(M++H,C21H19ClF3N5O2)
实施例98.N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化 吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物No:1-1080)的合成
Figure C0380623504051
将N-(4-{4-氯-7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基}苯基)-2,2,2-三氟乙酰胺(0.349g)溶于2-丙醇(7.5ml)中,加入硫脲(0.086g),混合物在100℃搅拌1.5小时。将反应混合物冷却,向其中加水。滤出固体后,减压干燥,得到标题化合物(0.344g,产率:99%),为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:464.3(M++H,C21H20F3N5O2S)
实施例99.6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No:1-0530)的合成
Figure C0380623504052
N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2,2,2-三氟乙酰胺(0.344g)溶于甲醇(5.0ml)中,然后逐滴加入5mol/L的氢氧化钠水溶液(2.5ml),室温下搅拌混合物1小时。向反应溶液中加入1mol/L盐酸将pH调节至约6之后,减压蒸除溶剂。残余物溶于甲醇中,滤出固体。将滤液减压浓缩,残余物在减压下干燥,得到白色固体标题化合物(0.299g,产率:100%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.42(d,J=6.1,6H),1.25-1.42(m,2H),2.62-2.75(m,2H),2.75-2.85(m,1H),3.15(brs,3H),4.41(t,J=6.6,2H),6.30(d,J=8.3,2H),6.85(d,J=8.6,2H),7.67(d,J=3.7,2H),13.84(brs,1H).
ESI/MS m/e:368.4(M++H,C19H21N5OSHCl)
实施例100.5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-{4-[苄氧基]苯基}-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0531)的合成
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(40.4mg)溶于氯仿(0.9ml)和乙酸(0.1ml),然后逐滴加入苯甲醛(15.9mg),将混合物在室温下搅拌1小时。向溶液中加入三乙酰氧基硼氢化钠(42.4mg),室温下搅拌5小时。将反应溶液在三压下浓缩,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(11.2mg,产率:20%),为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:458.3(M++H,C26H27N5OS)
实施例101.N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4,5-d]嘧啶-6-基)}苯基)-2-甲氧基乙酰胺(化合物No:1-0536)的合成
Figure C0380623504062
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并 [3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(40.4mg)溶于N,N-二甲基甲酰胺(1.0ml),然后加入甲氧基乙酰氯(41.0mg)和三乙胺(83.2μl),室温下搅拌混合物2小时。向溶液中加水(1.0ml)和2mol/L氢氧化钠水溶液(100μl),室温下搅拌该混合物1小时。向反应溶液中加入1mol/L的盐酸将pH调节至6左右,然后减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化,得到白色固体标题化合物(6.7mg,产率14%)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:440.3(M++H,C22H25N5O3S)
实施例102.3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟基丙苯)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
Figure C0380623504071
将氢化钠(143mg)在四氢呋喃(12ml)中的悬浮液冷却至0℃,向其中逐滴加入5-(3-羟基丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(1.00g)在N,N-二甲基甲酰胺(17ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物1小时后,将其再冷却至0℃,然后逐滴加入2-(氯甲氧基)乙基三甲基硅烷(0.68ml)在四氢呋喃(5ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物2小时后,加入饱和盐水(100ml)。溶液用乙酸乙酯萃取3次,然后用硫酸钠脱水。在滤除硫酸钠之后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯=1/1),得到标题标题化合物(1.28g,产率:89%),为无色粘稠油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.00(s,9H),0.85-0.99(m,2H),1.72-1.87(m,2H),2.50-2.56(m,1H),3.22-3.32(m,2H),3.66(t,J=8.0,2H),4.35-4.50(m,2H),5.45(s,2H),7.60-7.70(m,5H),8.46(s,1H).
ESI/MS m/e:425.3(M++H,C22H28N4O3Si)
实施例103.3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5-(3-苯氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
Figure C0380623504081
将三苯膦(191mg)在四氢呋喃(3.0ml)中的溶液冷却至0℃。向溶液中滴加偶氮二羧酸二乙酯(327mg,40%甲苯溶液),将混合物搅拌40分钟。再滴加3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(212mg)在四氢呋喃(1.0ml)中的溶液,然后滴加苯酚(71mg)在四氢呋喃(1.0ml)中的溶液,将混合物于室温下搅拌4小时。加入饱和盐水以猝停反应,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗,然后用硫酸钠脱水。在滤除硫酸钠之后,减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=3∶1)纯化,得到标题化合物(248mg,产率:99%),为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:501.4(M++H,C28H32N4O3Si)
实施例104.3-{3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基}丙基甲磺酸酯的合成
Figure C0380623504091
将四氢呋喃(10ml)冷却至0℃,逐滴加入甲磺酰氯(186mg)和三乙胺(33μl),室温下搅拌混合物5天。将反应混合物再冷却至0℃,逐滴加入3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(849mg)在四氢呋喃(10ml)中的溶液,室温下搅拌混合物4小时。向反应溶液中加入饱和盐水,用乙酸乙酯萃取3次,有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯=2∶1),得到标题化合物(891mg,产率:89%),为白色油状物。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:563.4(M++H,C23H30N4O5SSi)
实施例105.3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-{3-[2-(2-甲氧基乙基)乙氧基]丙基}-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
将氢化钠(53mg)在四氢呋喃(3.9ml)中的悬浮液冷却至0℃,然后滴加2-(2-甲氧乙氧基)乙醇(159mg)在四氢呋喃(2.0ml)中的溶液。反应混合物在0℃下搅拌30分钟,然后向其中逐滴加入3-{3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基}丙基甲磺酸酯(445mg)在四氢呋喃(3.0ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物15小时,加入饱和盐水。该溶液用乙 酸乙酯萃取3次,然后用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠之后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,得到标题化合物(180mg,产率:89%),为无色的橡皮状物质。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:527.6(M++H,C27H38N4O5Si)
实施例106.3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5-(3-甲氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0537)的合成
Figure C0380623504101
将3-[(3,3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5-(3-甲氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈溶于二氯甲烷(4.0mg)和三氟乙酸(1.0ml)的混合溶剂中,室温下搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化。将纯化过的化合物溶于磷酰氯(2.0ml)中,该混合物在100℃搅拌1小时。减压蒸除溶剂,残余物溶在2-丙醇(5.0ml)中,加入硫脲(57mg),将混合物在100℃搅拌1小时。待反应溶液冷却后,加入饱和盐水。该溶液用乙酸乙酸萃取3次,然后用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(3.2mg,产率:2%),为白色固体。
ESI/MS m/e:387.3(M++H,C22H18N4OS)
实施例107.6-苯基-5-{2-[苄氨基]乙基}-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-1775)的合成
Figure C0380623504111
5-(3-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(14.8mg)溶于氯仿(0.45ml)和乙酸(0.05ml)中,然后逐滴加入苯甲醛(8.0mg),再加三乙酰氧基硼氢化钠(21.2mg),将反应混合物在室温搅拌2小时。减压浓缩反应溶液,残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(4.9mg,产率:20%),为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:386.3(M++H,C22H19N5S)
实施例108.6-苯基-5-[2-(3-苯基(1,2,4-_二唑-5-基))乙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No:1-0495)的合成
Figure C0380623504112
向3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸(32.4mg)在N,N-二甲基甲酰胺中的溶液加入苄胺肟(27.2mg)和1-乙基-3-(3′-二乙基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(38.3mg),然后滴加三乙胺(27.7μl),室温下搅拌反应混合物2小时,然后在100℃搅拌2小时,加入饱和盐水。该反应溶液用乙酸乙酯萃取3次,有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂,残余物用制备型HPLC纯化以得到标题化合物(6.1mg,产率:14%),为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:425.2(M++H,C23H16N6OS)
实施例109.4-氯-6-苯基吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
Figure C0380623504121
将4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(2.36g)溶于乙腈(20ml)和磷酰氯(20ml),混合物在100℃搅拌7小时。将反应混合物冷却至室温,滤出沉淀的固体。该固体用乙腈洗以得到标题化合物(2.32g,产率:91%),为白色固体。此化合物的NMR及ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):7.60-7.80(m,3H),7.97-8.13(m,2H),8.82(s,1H),13.73(brs,1H).
ESI/MS m/e:255.2(M++H,C13H7ClN4)
实施例110.3-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯(化合物No:4-0004)的合成
Figure C0380623504122
将粗制的3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-苯基吡咯基]丙酸乙酯(35.31g)和甲脒乙酸盐(215.2g)加到2-丙醇(1500ml)中,混合物加热回流40小时。冷却至室温后,减压蒸除溶剂。向残余物中加水,滤出不溶物。该固体自乙酸乙酯/己烷(1∶5)中重结晶,得到标题化合物(20.74g,自(甲氧苯基亚甲基)甲烷-1,1-二甲腈起的3步产率:75%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.03(t,J=7.1,3H),2.75(t,J=7.3,2H),3.90(dd,J=7.1,2H),4.54(t,J=7.3,2H),7.61-7.63(m,5H),8.05(s,1H),12.52(brs,1H).
ESI/MS m/e:337.3(M++H,C18H16N4O3)
实施例111.3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯(化合物No:4-0328)的合成
Figure C0380623504131
标题化合物用3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-(3-甲基(2-呋喃基)吡咯基)丙酸乙酯;按照与实施例110相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.07(t,J=7.1,3H),2.12(s,3H),2.74(t,J=7.3,2H),3.94(q,J=7.1,2H),4.58(t,J=7.3,2H),6.68(d,J=2.0,1H),7.95(d,J=1.7,1H),8.04(s,1H).
ESI/MS m/e:341.2(M++H,C17H16N4O4S)
实施例112.3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯(化合物No:4-0005)的合成
Figure C0380623504132
向3-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5基)丙酸乙酯(935.0mg)中加入磷酰氯(16.90g),将混合物在100℃搅拌1小时。冷却至室温后,减压蒸除磷酰氯。向残余物中加入2-丙醇(40ml)和硫脲(262.3mg),将混合物加热回流1小时。冷却至室温后,减压 蒸除溶剂,向残余物中加乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯=3/1→2/1),得到标题化合物(470.5mg,产率:48%),为浅黄色固体化合物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.04(t,J=7.1,3H),2.78(t,J=7.6,2H),3.91(dd,J=7.1,2H),4.95(t,J=8.0,2H),7.60-7.70(m,5H),8.22(s,1H),13.9(brs,1H)
ESI/MS m/e:353.1(M++H,C18H16N4O2S)
实施例113.3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯(化合物NO:4-0329)的合成
Figure C0380623504141
标题化合物用3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯,按照与实施例112相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.10(t,J=6.6,3H),2.15(s,3H),2.87(t,J=7.6,2H),3.97(q,J=7.1,2H),4.96(t,J=7.3,2H),6.71(s,1H),7.99(s,1H),8.20(d,J=3.6,1H),13.90(brs,1H).
ESI/MS m/e:357.2(M++H,C17H16N4O3S)
实施例114.3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸(化合物NO:4-0001)的合成
Figure C0380623504151
将3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯(151.4mg)溶于1,4-二_烷(4.0ml)中,加入1N氢氧化钠水溶液(4.0ml),同时冷却至0℃。室温下搅拌10分钟后,加入1N盐酸水溶液(5.0ml)。滤出沉淀的固体,用水洗。将固体减压于燥,得到标题化合物(134.7mg,产率:97%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.72(t,J=7.8,2H),4.87(t,J=7.8,2H),7.52-7.60(m,5H),8.22(s,1H),12.38(brs,1H),13.87(brs,1H).
ESI/MS m/e:325.1(M++H,C16H12N4O2S)
实施例115.3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸(化合物NO:4-0107)的合成
Figure C0380623504152
标题化合物用3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯按照与实施例114相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.14(s,3H),2.78-2.90(m,2H),4.82-4.97(m,2H),6.70(d,J=1.7,1H),8.00(d,J=1.7,1H),8.19(d,J=3.4,1H),12.45(brs,1H),13.96(brs,1H).
ESI/MS m/e:329.2(M++H,C15H12N4O3S)
实施例116.3-(7-氰基-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸(化合物NO:4-0092)的合成
标题化合物用3-(7-氰基-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯按照与实施例114相同的方式制备。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.05-1.25(m,4H),2.26(m,1H),2.85(t,J=7.8,2H),5.13(t,J=7.8,2H),8.11(s,1H),12.49(brs,1H),13.69(brs,1H).
ESI/MS m/e:289.2(M++H,C13H12N4O2S)
实施例117.3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)-N-苄基丙酰胺丙酸酯(化合物NO:3-0116)的合成
Figure C0380623504162
向二氯甲烷(4.0mL)中加入3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酸(30.0mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(60.0mg)和三乙胺(50μL),将混合物在室 温下搅拌10分钟。向其中加入苄胺(50μL),室温下继续搅拌3小时。向反应溶液中加饱和氯化铵水溶液(4.0ml),用二氯甲烷萃取反应溶液3次。有机相用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除有机层的硫酸镁之后,减压蒸发溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(20.7mg,54%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.56(t,J=7.1,2H),4.05(d,J=5.8,2H),4.91(t,J=7.1,2H),7.03(d,J=6.8,2H),7.10-7.25(m,3H),7.53-7.58(m,5H),8.15(s,1H),8.21(t,J=5.9,1H),13.7(brs,1H).
ESI/MS m/e:414.3(M++H,C23H19N5OS)
实施例118.1-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酰基]哌啶-4-羧酸(化合物NO:3-0231)的合成
将1-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)丙酰基]哌啶-4-羧酸(50.4mg)溶于1,4-二_烷(4.0ml)中,在冷却到0℃的同时加入1N氢氧化钠水溶液(4.0ml)。室温下搅拌30分钟后,加1N盐酸(5.0ml)。向其中加入乙酸乙酯和水,用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗,然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后,减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(23.5mg,50%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e:436.2(M++H,C22H21N5O3S)
实施例119.3-[7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5- 基)]-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(化合物NO:3-0037)
Figure C0380623504181
将3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酸(0.487g)溶于二氯甲烷(15ml),然后加入N,O-二甲基羟胺盐酸盐(0.585g)和1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(1.150g),在0℃下搅拌该混合物。加入三乙胺(0.83ml),室温下搅拌混合物4小时。加入饱和盐水以猝停反应,分离出有机层。水层用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压去除溶剂,得到标题化合物(0.551g,产率:100%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):2.87(brt,J=7.6,2H),2.96(s,3H),3.50(s,3H),4.90(brt,J=7.1,2H),7.60-7.69(m,5H),8.21(s,1H),13.84(brs,1H).
ESI/MS m/e:368.4(M++H,C18H17N5O2S)
实施例120.5-(3-氧代庚基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO:5-0181)的合成
Figure C0380623504191
3-[7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(36.7mg)溶于四氢呋喃(1.0ml)中,将溶液在-78℃搅拌,逐滴加入正丁基锂(192μL,1.56mol/L己烷溶液),将混合物在-78℃搅拌1小时。加入饱和盐水以猝灭反应,用1mol/L盐酸将pH调节至5。用乙酸乙酯萃取溶液3次。有机层用饱和盐水洗,用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(18.2mg,产率:50%),为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.78(t,J=7.8,3H),1.14(q,J=7.3,2H),1.33(q,J=7.3,2H),2.27(t,J=7.3,2H),2.94(t,J=6.8,2H),4.85(t,J=6.6,2H),7.57-7.71(m,5H),8.21(s,1H),13.82(brs,1H).
ESI/MS m/e:365.3(M++H,C20H20N4OS)
实施例121.5-(3-氧代-3-苯基丙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO:5-0006)的合成
Figure C0380623504192
3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(36.7mg)溶于四氢呋喃(1.0ml)中,在0℃下搅拌该混合物,逐滴加入溴化苯基镁(100μL,3.0mol/L乙醚溶液), 在0℃下搅拌混合物2小时。加入饱和盐水溶液以猝停反应,用1mol/L盐酸将pH调节至5。然后用乙酸乙酯萃取溶液3次。有机层用饱和盐水洗,然后用硫酸钠干燥。滤除硫酸钠后,减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标题化合物(10.1mg,产率:26%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):3.60(t,J=6.8,2H),5.02(t,J=6.6,2H),7.47(t,J=7.6,2H),7.58-7.49(m,6H),7.84(d,J=8.0,2H),8.23(s,1H),13.88(brs,1H).
ESI/MS m/e:385.1(M++H,C22H16N4OS)
实施例122.6-氮杂环庚烷基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO:6-0061)的合成
Figure C0380623504201
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)中加入六亚甲基亚胺(236mg),将混合物在80℃搅拌2小时。冷却至室温后,向反应混合物中加甲醇(3ml)。该混合物流过一只阳离子交换树脂柱,收集洗出液,随后使甲醇(3ml)流过,收集洗出液。将收集的洗出液减压浓缩,得到标题化合物(10.5mg,22%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.45-1.75(m,8H),3.69(t,J=6.1,4H),7.97(s,1H),8.7(brs,1H),13.9(brs,1H).
ESI/MS m/e:374.3(M++H,C13H15N5S)
实施例123.6-(环丙基氨基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO:6-0273)的合成
Figure C0380623504211
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)加入环丙胺(196mg),将混合物在80℃搅拌4小时。冷却至室温后,加3ml甲醇。使混合物流过阳离子交换树脂柱,收集洗出液,然后使3ml甲醇流过,收集洗出液。收集的洗出液在减压下浓缩,得到标题化合物(6.3mg,15%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):0.68-0.75(m,2H),0.93-0.99(m,2H),1.20(d,J=6.1,6H),2.12(d,J=6.1,2H),2.93(m,1H),3.40(t,J=5.4,2H)3.66(tt,J=6.1,1H)7.88(s,1H),10.4(brs,1H).
ESI/MS m/e:332.3(M++H,C16H21N5OS)
实施例124.N-{2-[7-氰基-6-(环丙基氨基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物NO:6-0413)的合成
将乙腈(3ml)和环丙胺(3ml)加到粗制的N-{2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基]}苯甲酰胺(136mg)中,在80℃搅拌该混合物4小时。减压浓缩反应混合物,得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标准化合物(10.3mg,8%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):0.62(m,2H),0.74-0.79(m,2H),2.79(m,1H),3.55-3.59(m,2H),4.93(brs,2H),7.43-7.55(m,3H),7.76-7.79(m,2H),8.00-8.05(m,2H),8.63(m,1H)13.2(brs,1H).
ESI/MS m/e:379.1(M++H,C19H18N6OS)
实施例125.N-{2-[6-(二甲基氨基)-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO:6-1029)的合成
Figure C0380623504221
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(80mg)中加入二甲胺水溶液(2ml),将混合物在50℃搅拌2小时。冷却至室温后,减压浓缩该混合物,得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标准化合物(7.5mg,9%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):2.90(s,6H),3.46(m,2H),4.96(brs,2H),7.27(m,2H),7.77(m,2H),8.10(s,1H),8.34(m,1H),13.46(brs,1H).
ESI/MS m/e:385.3(M++H,C18H17FN6OS)
实施例126.N-[2-(7-氰基-6-吡咯烷基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO:6-1031)的合成
Figure C0380623504231
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(80mg)中加入吡咯烷(2ml),将混合物在50℃搅拌2小时。冷却至室温后,减压浓缩该混合物,得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到浅黄色固体标准化合物(7.3mg,8%)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ(ppm):1.79(m,4H),3.36-3.70(m,6H),5.19(brs,2H),7.29(m,2H),7.79(m,2H),8.06(m,1H),8.39(m,1H),13.25(brs,1H).
ESI/MS m/e:411.3(M++H,C20H19FN6OS)
实施例127.N-{2-[2-氰基-6-(环丁基氨基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO:6-1027)的合成
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(70mg)中加入环丁胺(2ml),将混合物在80℃搅拌6小时。冷却至室温后,将混合物减压浓缩,加入 甲醇(3ml)。使该混合物流过阳离子交换树脂柱,收集洗出液,随后使甲醇(3ml)流过柱子,收集洗出液。将收集的洗出液减压浓缩,得到的粗产物用制备型HPLC纯化,得到标准化合物(4.9mg,6%),为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):1.68(m,2H),2.09(m,2H),2.29(m,2H),3.57(m,2H),4.27(m,1H),4.98(brs,2H),7.32(m,2H),7.89(m,3H),8.01(m,1H),8.84(m,1H)23(brs,1H).
ESI/MS m/e:411.3(M++H,C20H19FN6OS)
实施例128-1174
下面列出的本发明化合物是利用相应的起始物和反应物,按照实施例1至128中的各个方法合成的。在表215至245中总结了由各化合物的HPLC/质谱分析得到的ESI/MS数据,化合物在以下条件的HPLC中的保留时间和纯度,以及与所进行的合成方法相应的化合物编号。
HPLC(高效液相色谱)条件
系统:Hewlett-Packard 1100 HPLC
柱:Cadenza CD-C18(Imtakt)100mm×4.6mmφ
溶剂:A:H2O/乙腈=95/5,0.05%三氟乙酸
      B:H2O/乙腈=5/95,0.05%三氟乙酸
流速:1.0mL/分
梯度:
0-1分,溶剂B:10%,溶剂A:90%
1-14分,溶剂B:10%→100%,溶剂A:90%→0%
14-16分,溶剂B:100%,溶剂A:0%
纯度计算:UV吸收(254nm)的面积%
下列各表中的化合物编号代表作为优选实施例列出的表1至214中的化合物编号。
                                              [表215]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  128   1-0005   C13H14N4O   243.3   8.4   97   实施例79
  129   1-0006   C15H10N4O   263.3   7.8   96   实施例79
  130   1-0007   C13H8N4O   237.2   6.4   88   实施例1
  131   1-0008   C13H8N4S   253.3   7.5   96   实施例80
  132   1-0009   C14H10N4O   251.2   6.7   100   实施例79
  133   1-0012   C14H10N4O   251.2   7.2   99   实施例79
  134   1-0013   C14H10N4O   251.2   7.2   97   实施例79
  135   1-0014   C15H12N4O   265.3   7.1   95   实施例79
  136   1-0015   C15H12N4O   265.3   7.3   99   实施例79
  137   1-0016   C15H12N4S   281.1   8.5   100   实施例80
  138   1-0017   C15H12N4O   265.3   8.0   100   实施例79
  139   1-0018   C15H12N4O   265.3   7.5   98   实施例79
  140   1-0020   C17H16N4O   293.4   9.4   97   实施例79
  141   1-0021   C19H18N4O   319.4   10.7   94   实施例79
  142   1-0022   C13H7FN4O   255.2   6.2   96   实施例79
  143   1-0023   C13H7FN4O   255.2   6.8   92   实施例79
  144   1-0024   C13H7FN4O   255.1   6.8   100   实施例79
  145   1-0025   C13H7ClN4O   271.3   6.5   100   实施例79
  146   1-0026   C13H7ClN4S   287.0   7.7   92   实施例80
  147   1-0028   C13H7ClN4O   271.1   7.5   98   实施例79
  148   1-0029   C13H7ClN4O   271.1   7.6   94   实施例79
  149   1-0031   C13H6Cl2N4O   305.2   8.6   95   实施例79
  150   1-0033   C13H6Cl2N4O   305.2   7.5   100   实施例79
  151   1-0035   C13H6Cl2N4O   305.2   8.6   90   实施例79
  152   1-0036   C13H6Cl2N4O   305.0   7.8   94   实施例79
  153   1-0037   C13H6Cl2N4S   321.0   9.0   94   实施例79
  154   1-0040   C14H10N4O2   267.0   6.8   96   实施例79
  155   1-0041   C14H10N4O2   267.2   6.7   96   实施例79
  156   1-0042   C15H12N4O3   297.3   6.3   91   实施例79
  157   1-0043   C15H12N4O3   297.3   6.8   98   实施例79
  158   1-0044   C15H12N4O3   297.1   6.9   99   实施例79
  159   1-0045   C15H12N4O2S   313.2   8.2   96   实施例80
  160   1-0046   C15H12N4O3   297.2   6.2   95   实施例79
  161   1-0047   C15H12N4O2S   313.1   7.3   100   实施例79
  162   1-0048   C16H14N4O4   327.4   6.6   95   实施例79
  163   1-0049   C16H14N4O4   327.1   6.7   100   实施例1
  164   1-0050   C16H14N4O3S   343.1   7.8   100   实施例80
  165   1-0051   C14H8N4O2   265.3   6.0   80   实施例79
                                                  [表216]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  166   1-0052   C14H8N4O2   265.3   5.8   88   实施例79
  167   1-0053   C14H8N4O2   265.3   5.8   75   实施例79
  168   1-0054   C14H8N4O3   281.2   5.3   61   实施例79
  169   1-0055   C14H8N4O3   281.3   5.0   97   实施例79
  170   1-0056   C14H7F3N4O   305.3   7.0   100   实施例79
  171   1-0058   C14H7F3N4O   305.3   8.2   97   实施例79
  172   1-0059   C14H7F3N4O   305.3   8.4   99   实施例79
  173   1-0060   C15H6F6N4O   373.4   9.7   97   实施例79
  174   1-0061   C15H10N4O2   279.3   6.1   95   实施例79
  175   1-0062   C15H10N4O2   279.3   6.1   79   实施例79
  176   1-0063   C15H10N4O2   279.1   6.1   96   实施例79
  177   1-0064   C14H7F3N4O2   321.3   8.5   95   实施例79
  178   1-0065   C14H7F3N4O2   321.3   8.6   98   实施例79
  179   1-0066   C14H7N5O   262.2   6.2   86   实施例79
  180   1-0067   C14H7N5O   262.0   6.3   100   实施例79
  181   1-0068   C13H9N5O   252.2   2.5   93   实施例79
  182   1-0069   C15H13N5O   280.2   6.2   96   实施例79
  183   1-0070   C13H7N5O3   282.2   6.7   98   实施例1
  184   1-0071   C13H7N5O2S   298.1   7.8   86   实施例80
  185   1-0072   C13H8N4O2   253.2   5.2   97   实施例79
  186   1-0073   C14H10N4O2   267.3   4.9   97   实施例79
  187   1-0074   C14H10N4O2   267.3   4.6   95   实施例79
  188   1-0075   C16H13N5O3   324.4   2.4   96   实施例79
  189   1-0076   C14H10N4OS   283.3   7.6   94   实施例79
  190   1-0077   C15H12N4O3S   328.9   5.9   100   实施例79
  191   1-0078   C19H12N4O2   329.1   9.2   99   实施例1
  192   1-0079   C19H12N4OS   345.1   10.4   84   实施例80
  193   1-0080   C14H8N4O3   281.3   6.4   98   实施例79
  194   1-0081   C19H12N4O   313.3   9.1   98   实施例79
  195   1-0082   C19H10N4O2   327.4   8.8   96   实施例79
  196   1-0083   C17H10N4O   287.4   8.2   97   实施例79
  197   1-0084   C17H10N4O   287.4   7.4   92   实施例79
  198   1-0085   C21H12N4O   337.4   8.8   84   实施例79
  199   1-0086   C11H6N4OS   243.2   6.0   96   实施例79
  200   1-0087   C11H6N4S2   259.1   7.1   100   实施例80
  201   1-0088   C11H6N4OS   243.2   6.2   95   实施例79
  202   1-0089   C12H8N4OS   257.2   6.9   94   实施例79
  203   1-0090   C13H8N4O2S   285.3   6.0   94   实施例79
                                             [表217]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  204   1-0091   C15H8N4O2   277.1   7.7   97   实施例79
  205   1-0092   C15H8N4OS   293.2   8.1   98   实施例79
  206   1-0093   C15H8N4OS   293.3   7.5   73   实施例79
  207   1-0098   C15H12N4O   265.3   7.4   100   实施例90
  208   1-0099   C15H12N4S   281.3   9.2   99   实施例90
  209   1-0102   C9H8N4O   189.1   3.7   100   实施例1
  210   1-0103   C16H14N4O   279.2   8.5   100   实施例1
  211   1-0104   C11H12N4O   217.1   6.0   95   实施例90
  212   1-0105   C11H12N4S   233.3   8.2   100   实施例2
  213   1-0106   C17H16N4O   293.1   9.2   100   实施例1
  214   1-0107   C12H14N4O   231.3   6.9   100   实施例90
  215   1-0108   C12H14N4S   247.2   9.1   97   实施例2
  216   1-0113   C18H18N4O   307.2   10.0   100   实施例90
  217   1-0114   C18H18N4S   323.1   11.9   100   实施例2
  218   1-0121   C13H16N4O   245.1   8.1   100   实施例90
  219   1-0122   C13H16N4S   261.1   10.2   97   实施例2
  220   1-0125   C18H18N4O   307.2   9.9   97   实施例1
  221   1-0126   C18H18N4S   323.1   11.7   97   实施例2
  222   1-0127   C13H16N4O   245.1   7.8   95   实施例90
  223   1-0128   C18H18N4O   307.2   9.8   100   实施例1
  224   1-0129   C18H18N4S   323.1   11.6   100   实施例2
  225   1-0130   C16H22N4O   287.4   9.6   97   实施例90
  226   1-0131   C19H20N4O   321.2   10.4   81   实施例90
  227   1-0132   C18H18N4O   307.2   10.1   100   实施例90
  228   1-0133   C18H18N4S   323.1   12.1   100   实施例2
  229   1-0134   C13H16N4O   245.1   8.1   98   实施例90
  230   1-0135   C13H16N4S   261.1   10.3   99   实施例2
  231   1-0136   C19H20N4O   321.2   10.7   99   实施例90
  232   1-0137   C19H20N4S   337.3   12.5   100   实施例2
  233   1-0144   C16H12N4O   277.1   7.7   100   实施例1
  234   1-0145   C11H10N4O   215.1   5.1   100   实施例90
  235   1-0146   C13H7ClN4O   271.1   7.5   100   实施例1
  236   1-0164   C16H15N5O.ClH   294.2   4.9   100   实施例22
  237   1-0194   C16H14N4O2   295.1   6.2   100   实施例3
  238   1-0207   C16H14N4O2   295.2   7.4   100   实施例90
  239   1-0208   C16H14N4OS   311.1   9.3   100   实施例2
  240   1-0209   C11H12N4O2   233.2   5.0   100   实施例90
  241   1-0214   C17H16N4O2   309.2   8.2   100   实施例90
                                           [表218]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  242   1-0215   C17H16N4OS   325.1   10.1   100   实施例2
  243   1-0222   C12H14N4O2   247.1   6.0   100   实施例90
  244   1-0225   C15H20N4O2   289.4   8.0   100   实施例90
  245   1-0226   C18H18N4O2   323.2   8.2   97   实施例90
  246   1-0227   C17H16N4O2   309.2   7.7   100   实施例1
  247   1-0228   C17H16N4OS   325.1   9.5   100   实施例2
  248   1-0229   C12H14N4O2   247.1   5.3   100   实施例90
  249   1-0230   C12H14N4OS   263.1   7.2   100   实施例2
  250   1-0231   C16H22N4O2   303.4   8.8   100   实施例90
  251   1-0232   C19H20N4O2   337.4   9.0   91   实施例90
  252   1-0233   C19H20N4OS   353.2   10.9   100   实施例2
  253   1-0234   C18H18N4O2   323.1   8.5   100   实施例1
  254   1-0235   C18H18N4OS   339.3   10.3   100   实施例2
  255   1-0236   C13H16N4O2   261.1   6.2   96   实施例90
  256   1-0237   C13H16N4OS   277.1   8.2   100   实施例2
  257   1-0238   C17H24N4O2   317.4   10.4   99   实施例90
  258   1-0239   C17H24N4OS   333.2   11.7   100   实施例2
  259   1-0240   C16H20N4O2   301.2   8.1   100   实施例90
  260   1-0241   C16H20N4OS   317.2   10.1   88   实施例2
  261   1-0243   C20H22N4O2   351.2   9.7   95   实施例90
  262   1-0244   C20H22N4OS   367.2   11.6   100   实施例2
  263   1-0245   C21H24N402   365.2   10.2   80   实施例90
  264   1-0246   C21H24N4OS   381.2   12.1   91   实施例2
  265   1-0247   C19H20N4O2   337.3   9.2   100   实施例90
  266   1-0248   C19H20N4OS   353.0   11.0   95   实施例2
  267   1-0253   C14H18N4O2   275.1   7.1   100   实施例90
  268   1-0254   C14H18N4OS   291.3   9.2   83   实施例2
  269   1-0263   C17H16N4OS   325.1   8.8   100   实施例90
  270   1-0264   C17H16N4S2   341.2   10.6   100   实施例2
  271   1-0265   C12H14N4OS   263.1   6.7   100   实施例90
  272   1-0272   C16H11N5O   290.1   6.9   99   实施例1
  273   1-0273   C16H11N5S   306.0   8.4   99   实施例2
  274   1-0274   C17H14N4O   291.2   8.7   100   实施例90
  275   1-0275   C17H14N4S   307.2   10.6   100   实施例2
  276   1-0280   C20H20N4O   333.3   10.8   100   实施例1
  277   1-0281   C20H20N4S   349.1   12.6   99   实施例2
  278   1-0288   C15H18N4O   271.1   8.9   100   实施例90
  279   1-0289   C15H18N4S   287.1   10.9   100   实施例2
                                            [表219]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  280   1-0292   C21H20N4O   345.2   11.0   99   实施例90
  281   1-0293   C21H20N4S   361.2   12.9   76   实施例2
  282   1-0294   C16H18N4O   283.2   9.2   100   实施例90
  283   1-0295   C16H18N4S   299.2   11.4   57   实施例2
  284   1-0296   C18H16N4O2   321.1   7.9   100   实施例90
  285   1-0297   C18H16N4OS   337.3   9.7   100   实施例2
  286   1-0298   C13H14N4O2   259.2   5.6   100   实施例90
  287   1-0299   C18H16N4O3   337.3   7.6   98   实施例90
  288   1-0300   C14H10N4O   251.2   7.0   100   实施例1
  289   1-0301   C14H10N4S   267.1   8.8   100   实施例2
  290   1-0302   C18H18N4O   307.0   9.6   89   实施例90
  291   1-0303   C17H14N4O   291.2   8.4   98   实施例90
  292   1-0304   C17H14N4S   307.2   10.0   90   实施例2
  293   1-0305   C21H16N4O   341.4   9.7   94   实施例90
  294   1-0306   C22H18N4O   355.2   10.2   87   实施例90
  295   1-0307   C20H14N4O   327.1   9.4   100   实施例1
  296   1-0308   C20H14N4S   343.1   10.9   93   实施例2
  297   1-0310   C15H12N4S   281.2   9.3   100   实施例2
  298   1-0311   C21H16N4O   341.2   9.8   100   实施例1
  299   1-0312   C21H16N4S   357.1   11.6   100   实施例2
  300   1-0313   C16H14N4O   279.1   8.0   79   实施例90
  301   1-0314   C16H14N4S   295.0   9.9   100   实施例2
  302   1-0315   C20H22N4O   335.4   10.7   86   实施例90
  303   1-0316   C20H22N4S   351.0   12.5   95   实施例2
  304   1-0317   C19H18N4S   335.2   11.4   90   实施例2
  305   1-0318   C23H20N4O   369.4   10.7   89   实施例90
  306   1-0319   C24H22N4S   399.2   12.7   91   实施例2
  307   1-0320   C22H18N4O   355.1   10.4   100   实施例1
  308   1-0321   C22H18N4S   371.1   12.1   97   实施例2
  309   1-0322   C17H16N4O   293.1   8.7   97   实施例90
  310   1-0323   C17H16N4S   309.3   10.5   100   实施例2
  311   1-0324   C19H18N4O   319.2   9.6   64   实施例90
  312   1-0325   C24H22N4O   383.2   11.2   60   实施例90
  313   1-0326   C23H20N4O   369.3   11.1   97   实施例90
  314   1-0327   C27H20N4O   417.2   11.3   99   实施例90
  315   1-0328   C27H20N4S   433.1   12.5   100   实施例2
  316   1-0329   C14H8BrClN4O   365.3   9.5   95   实施例1
  317   1-0334   C20H13FN4O   345.2   9.6   98   实施例90
                                          [表220]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  318   1-0345   C21H16N4O2   357.2   9.4   96   实施例90
  319   1-0346   C21H15FN4O   359.1   9.9   89   实施例90
  320   1-0349   C21H15ClN4O   375.1   10.6   90   实施例90
  321   1-0362   C22H18N4O2   371.2   9.6   91   实施例90
  322   1-0369   C19H20N4O2   337.4   10.1   62   实施例90
  323   1-0370   C22H18N4O2   371.4   10.2   91   实施例90
  324   1-0371   C21H16N4O2   357.1   9.7   98   实施例90
  325   1-0372   C21H16N4OS   373.1   11.3   100   实施例2
  326   1-0393   C18H12N4O2   317.1   8.6   100   实施例1
  327   1-0394   C18H12N4OS   333.1   10.2   100   实施例2
  328   1-0395   C13H10N4O2   255.1   6.6   100   实施例90
  329   1-0396   C13H10N4OS   271.1   8.4   100   实施例2
  330   1-0397   C18H12N4OS   333.2   9.1   91   实施例1
  331   1-0398   C13H10N4OS   271.1   7.1   97   实施例90
  332   1-0399   C19H14N4O2   331.2   9.3   99   实施例1
  333   1-0400   C14H12N4O2   269.1   7.5   83   实施例90
  334   1-0415   C19H14N4OS   347.1   9.5   98   实施例1
  335   1-0416   C19H14N4S2   363.1   11.2   96   实施例2
  336   1-0417   C14H12N4OS   285.2   7.6   96   实施例90
  337   1-0438   C16H10N4O   275.1   7.7   100   实施例1
  338   1-0010   C14H10N4S   267.1   7.9   100   实施例80
  339   1-0011   C14H10N4S   267.2   8.5   100   实施例80
  340   1-0019   C15H12N4S   281.1   8.7   100   实施例80
  341   1-0027   C13H7ClN4S   286.9   8.8   100   实施例80
  342   1-0030   C13H7ClN4S   287.1   8.9   98   实施例80
  343   1-0032   C13H6Cl2N4S   320.8   8.8   98   实施例80
  344   1-0034   C13H6Cl2N4S   320.9   8.8   95   实施例80
  345   1-0165   C17H17N5O   308.3   5.3   95   实施例22
  346   1-0250   C19H19ClN4OS   387.2   11.5   95   实施例2
  347   1-0460   C15H11F2N5S   332.2   5.2   97   实施例69
  348   1-0473   C17H15FN4OS   343.3   10.1   95   实施例2
  349   1-0476   C16H16N4O2S   329.3   9.9   90   实施例2
  350   1-0477   C16H16N4OS2   345.2   10.3   90   实施例2
  351   1-0493   C24H18N6OS   439.2   12.4   99   实施例108
  352   1-0497   C23H15FN6OS   443.3   11.9   99   实施例108
  353   1-0499   C19H15N5O2S   378.2   7.5   98   实施例74
  354   1-0509   C17H15ClN4OS   359.1   10.0   95   实施例2
  355   1-0510   C17H15ClN4OS   359.2   10.6   95   实施例2
                                              [表221]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  356   1-0511   C13H16N4OS   277.4   8.6   93   实施例2
  357   1-0512   C20H22N4OS   367.3   11.5   80   实施例2
  358   1-0514   C19H19FN4OS   371.3   11.0   87   实施例2
  359   1-0515   C19H20N4O2S   369.2   9.5   98   实施例94
  360   1-0516   C17H18N4OS2   359.2   11.3   100   实施例2
  361   1-0517   C17H18N4OS2   359.2   11.3   96   实施例2
  362   1-0518   C17H18N4O2S   343.3   11.2   99   实施例2
  363   1-0519   C18H20N4O2S   357.2   11.0   95   实施例2
  364   1-0521   C18H20N4OS2   373.2   11.3   90   实施例2
  365   1-0524   C17H18N4O2S   343.3   11.1   97   实施例2
  366   1-0526   C19H18F2N4OS   389.3   11.1   99   实施例2
  367   1-0532   C23H25N5O4S   468.3   9.2   100   实施例101
  368   1-0533   C23H25N5O4S   468.3   9.2   100   实施例101
  369   1-0534   C24H29N5O4S   484.3   9.6   98   实施例101
  370   1-0535   C23H28N6O2S   453.3   6.4   100   实施例101
  371   1-0543   C23H18N4O3S   431.2   9.7   91   实施例106
  372   1-0549   C24H20N4O3S   445.4   11.7   100   实施例106
  373   1-0555   C24H22N4OS   415.3   12.6   92   实施例106
  374   1-0567   C22H25N5O2S   424.4   6.5   94   实施例106
  375   1-0573   C21H24N4O3S   413.5   9.3   97   实施例106
  376   1-0585   C25H20N6OS   453.3   12.7   96   实施例108
  377   1-0586   C24H18N6OS   439.3   12.0   92   实施例108
  378   1-0587   C24H17FN6OS   457.2   12.2   91   实施例108
  379   1-0588   C22H22N6O3S2   483.3   9.9   91   实施例108
  380   1-0593   C15H12N4S   281.3   9.6   95   实施例2
  381   1-0595   C14H9FN4S   285.3   9.0   95   实施例2
  382   1-0596   C14H9ClN4S   301.1   9.6   95   实施例2
  383   1-0601   C12H8N4S2   273.1   9.2   100   实施例2
  384   1-0602   C12H8N4S2   273.2   9.1   99   实施例2
  385   1-0607   C12H8N4OS   257.4   8.6   74   实施例2
  386   1-0608   C14H16N4S   273.2   10.1   95   实施例2
  387   1-0609   C13H10N4OS   271.1   9.0   90   实施例2
  388   1-0610   C13H10N4S2   287.2   9.4   90   实施例2
  389   1-0612   C12H8N4OS   257.2   8.5   99   实施例2
  390   1-0667   C20H13ClN4S   377.1   11.2   95   实施例2
  391   1-0668   C21H15ClN4S   391.2   12.1   95   实施例2
  392   1-0671   C14H10N4S   267.1   8.5   99   实施例80
  393   1-0672   C15H12N4S   281.3   8.3   94   实施例80
                                               [表222]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  394   1-0673   C15H12N4S   281.4   9.4   73   实施例80
  395   1-0674   C17H16N4S   309.4   9.3   100   实施例2
  396   1-0675   C19H18N4S   335.1   12.0   98   实施例80
  397   1-0676   C13H7FN4S   271.0   7.4   99   实施例80
  398   1-0678   C13H7FN4S   271.0   8.0   100   实施例80
  399   1-0679   C13H7FN4S   271.2   7.9   100   实施例80
  400   1-0680   C13H6Cl2N4S   323.0   10.6   96   实施例80
  401   1-0681   C14H10N4OS   283.1   8.0   100   实施例80
  402   1-0682   C14H10N4OS   283.1   7.8   100   实施例80
  403   1-0683   C15H12N4O2S   313.1   7.5   98   实施例80
  404   1-0684   C15H12N4O2S   313.1   8.3   99   实施例80
  405   1-0685   C16H14N4O3S   343.4   9.0   100   实施例2
  406   1-0686   C14H8N4OS   281.2   6.8   96   实施例2
  407   1-0689   C14H7F3N4S   321.1   9.4   100   实施例80
  408   1-0690   C14H7F3N4S   321.2   9.5   100   实施例80
  409   1-0691   C15H6F6N4S   389.2   9.6   100   实施例2
  410   1-0692   C15H10N4OS   295.2   7.1   100   实施例2
  411   1-0693   C15H10N4OS   295.3   7.1   99   实施例80
  412   1-0694   C14H7F3N4OS   337.4   8.6   98   实施例2
  413   1-0695   C14H7F3N4OS   337.4   8.6   99   实施例2
  414   1-0696   C14H7N5S   278.2   7.3   100   实施例80
  415   1-0697   C15H13N5S   296.2   8.0   100   实施例80
  416   1-0699   C14H10N4OS   283.4   5.6   99   实施例2
  417   1-0700   C14H10N4OS   283.4   5.4   100   实施例2
  418   1-0701   C14H10N4S2   299.2   8.8   100   实施例80
  419   1-0702   C15H12N4O2S2   345.2   6.8   86   实施例2
  420   1-0703   C14H8N4O2S   297.1   7.6   96   实施例80
  421   1-0704   C19H10N4OS   343.3   10.4   97   实施例80
  422   1-0705   C17H10N4S   303.0   9.4   96   实施例80
  423   1-0706   C17H10N4S   303.4   7.8   100   实施例2
  424   1-0707   C21H12N4S   353.2   10.0   98   实施例80
  425   1-0708   C11H6N4S2   259.1   7.4   98   实施例80
  426   1-0709   C12H8N4S2   273.0   8.1   99   实施例80
  427   1-0710   C15H8N4OS   293.3   9.0   98   实施例80
  428   1-0715   C16H12N4O2S   325.5   8.8   95   实施例81
  429   1-0721   C14H9FN4S   285.5   8.9   89   实施例81
  430   1-0722   C13H6F2N4S   289.5   8.5   100   实施例81
  431   1-0723   C13H6F2N4S   289.5   8.5   96   实施例81
                                                表223]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  432   1-0724   C13H6F2N4S   289.5   7.8   100   实施例81
  433   1-0725   C13H6F2N4S   289.5   7.8   100   实施例81
  434   1-0726   C16H13N5OS   324.5   6.1   100   实施例81
  435   1-0727   C15H13N5S   296.5   6.6   95   实施例81
  436   1-0728   C15H12N4OS   297.5   8.8   100   实施例81
  437   1-0729   C15H12N4OS   297.5   8.6   100   实施例81
  438   1-0730   C15H12N4OS   297.5   9.1   36   实施例81
  439   1-0731   C15H12N4OS   297.5   9.0   65   实施例81
  440   1-0732   C15H12N4OS   297.5   8.8   100   实施例81
  441   1-0733   C14H10N4S2   299.5   8.9   88   实施例81
  442   1-0734   C14H9FN4OS   301.5   7.5   90   实施例81
  443   1-0735   C14H9C1N4S   301.5   8.9   100   实施例81
  444   1-0736   C14H9ClN4OS   317.5   8.9   97   实施例81
  445   1-0738   C14H9FN4S   285.4   8.2   99   实施例80
  446   1-0739   C14H9FN4S   285.3   8.3   99   实施例80
  447   1-0740   C14H9FN4S   285.1   8.2   100   实施例80
  448   1-0741   C15H12N4OS   297.4   8.0   100   实施例80
  449   1-0742   C13H6Cl2N4S   321.4   10.1   95   实施例81
  450   1-0748   C15H12N4S   281.4   8.5   100   实施例80
  451   1-0749   C12H8N4S2   273.3   8.2   98   实施例80
  452   1-0750   C12H7N5S   254.4   4.0   99   实施例80
  453   1-0752   C15H12N4OS   297.5   8.1   100   实施例81
  454   1-0759   C20H21N5OS   380.1   6.0   89   实施例106
  455   1-0760   C13H12N4S   257.5   7.2   85   实施例2
  456   1-0860   C19H18F2N4O2   373.2   9.0   100   实施例1
  457   1-0926   C15H12N4O   265.2   7.6   95   实施例3
  458   1-0941   C14H16N4O   257.4   8.1   95   实施例3
  459   1-1065   C23H20N4O2   385.3   10.4   97   实施例1
  460   1-1066   C17H15ClN4O2   343.3   8.2   95   实施例3
  461   1-1067   C14H9ClN4O   285.2   7.6   95   实施例3
  462   1-1068   C19H19ClN4O2   371.3   9.6   95   实施例3
  463   1-1069   C17H15ClN4O2   343.3   8.7   95   实施例3
  464   1-1070   C21H15ClN4O   375.1   10.3   95   实施例3
  465   1-1071   C20H13ClN4O   361.3   9.7   95   实施例3
  466   1-1072   C13H15BrN4O2   339.4   8.2   98   实施例20
  467   1-1073   C33H32N4O4   549.5   13.4   99   实施例1
  468   1-1074   C18H18N4O2   323.3   8.2   95   实施例3
  469   1-1075   C23H20N4OS   401.3   12.3   100   实施例106
                                         [表224]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  470   1-1076   C18H18N4OS   339.4   10.0   95   实施例2
                                            [表225]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  471   2-0010   C22H16ClN5O2   418.2   8.6   100   实施例68
  472   2-0015   C22H16ClN5O2   418.3   8.7   100   实施例68
  473   2-0016   C23H16N6O2   409.3   7.6   95   实施例68
  474   2-0017   C22H16N6O4   429.2   8.0   100   实施例68
  475   2-0018   C22H16N6O4   429.2   8.1   99   实施例68
  476   2-0019   C23H19N5O3   414.3   7.7   95   实施例68
  477   2-0026   C24H19N5O4   442.3   7.9   95   实施例68
  478   2-0031   C20H15N5O3   374.1   6.6   100   实施例68
  479   2-0032   C20H15N5O2S   390.2   7.4   98   实施例68
  480   2-0033   C21H16N6O2   385.2   5.2   100   实施例68
  481   2-0034   C21H16N6O2   385.2   5.2   100   实施例468
  482   2-0035   C20H14N6O5   419.2   7.4   100   实施例68
  483   2-0036   C21H18N6O3   403.3   7.1   99   实施例68
  484   2-0037   C27H20ClN5O4S2   578.2   9.8   99   实施例68
  485   2-0058   C25H22ClN5O3   476.2   10.0   85   实施例68
  486   2-0059   C22H23N5O2   390.3   8.0   96   实施例68
  487   2-0060   C23H19N5O2   398.2   8.0   100   实施例68
  488   2-0061   C23H18ClN5O2   432.2   8.3   99   实施例68
  489   2-0062   C23H18ClN5O2   432.2   9.0   100   实施例68
  490   2-0063   C23H18ClN5O2   432.2   9.0   100   实施例68
  491   2-0072   C24H18N6O2   423.3   8.0   100   实施例68
  492   2-0073   C23H18N6O4   443.3   7.8   93   实施例68
  493   2-0074   C23H18N6O4   443.3   8.4   100   实施例68
  494   2-0075   C23H18N6O4   443.3   8.5   98   实施例68
  495   2-O092   C25H21N5O4   456.2   8.2   98   实施例68
  496   2-0093   C22H18N6O2   399.3   5.5   100   实施例68
  497   2-0096   C22H18N6O2   399.2   5.5   100   实施例68
  498   2-0117   C22H20N6O3   417.3   7.4   100   实施例68
  499   2-0146   C24H20FN5O2   430.2   8.4   80   实施例68
  500   2-0147   C22H19N5O2S   418.3   7.9   79   实施例68
  501   2-0156   C26H24ClN5O3   490.3   10.5   100   实施例68
  502   2-0208   C21H23N5O3   394.3   9.1   97   实施例7
  503   2-0507   C17H14N4O3   323.1   7.4   100   实施例6
  504   2-0509   C22H15ClN4O3   419.2   10.3   99   实施例6
  505   2-0514   C24H18N4O5   443.2   9.5   89   实施例6
  506   2-0519   C18H16N4O3   337.3   7.6   100   实施例1
  507   2-0520   C22H22N4O3   391.2   10.1   95   实施例6
  508   2-0521   C23H18N4O3   399.3   9.6   100   实施例6
                                                [表226]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  509   2-0522   C23H17ClN4O3   433.2   9.9   100   实施例6
  510   2-0523   C23H17ClN4O3   433.2   10.6   100   实施例6
  511   2-0524   C23H17ClN4O3   433.1   10.7   92   实施例6
  512   2-0525   C24H17N5O3   424.2   9.3   100   实施例6
  513   2-0526   C23H17N5O5   444.2   9.6   100   实施例6
  514   2-0527   C23H17N5O5   444.3   9.8   100   实施例6
  515   2-0528   C24H20N4O4   429.2   9.6   98   实施例6
  516   2-0529   C25H20N4O5   457.2   9.7   99   实施例6
  517   2-0530   C21H16N4O4   389.1   8.3   100   实施例6
  518   2-0531   C21H16N4O3S   405.1   9.2   100   实施例6
  519   2-0536   C22H17N5O3   400.2   6.6   89   实施例6
  520   2-0537   C22H17N5O3   400.3   6.5   100   实施例6
  521   2-0538   C21H15N5O6   434.2   8.9   100   实施例6
  522   2-0539   C22H19N5O4   418.2   8.8   100   实施例6
  523   2-0552   C17H15N5OS   338.3   6.6   97   实施例69
  524   2-0557   C24H21N5OS   428.5   9.7   100   实施例69
  525   2-0559   C21H17N5O2S   404.5   8.9   96   实施例69
  526   2-0560   C21H17N5OS2   420.3   9.1   100   实施例71
  527   2-0561   C20H14ClN5OS2   440.1   9.1   95   实施例71
  528   2-0562   C21H18N6OS   403.2   8.6   93   实施例69
  529   2-0563   C22H16ClN5OS   434.3   9.2   95   实施例69
  530   2-0568   C22H16ClN5OS   434.3   9.9   94   实施例69
  531   2-0573   C22H16ClN5OS   434.4   9.9   94   实施例69
  532   2-0578   C22H16FN5OS   418.4   9.3   98   实施例69
  533   2-0586   C23H19N5OS   414.5   9.3   98   实施例69
  534   2-0590   C23H19N5O2S   430.2   9.1   91   实施例69
  535   2-0595   C23H19N5O2S   430.4   8.9   95   实施例69
  536   2-0596   C22H19N5O3S   434.3   8.9   95   实施例69
  537   2-0597   C22H19N5O2S2   450.2   9.1   97   实施例71
  538   2-0598   C21H16ClN5O2S2   470.1   9.2   99   实施例71
  539   2-0599   C22H20N6O2S   433.2   8.6   95   实施例69
  540   2-0607   C27H22N6O3S2   543.5   10.5   95   实施例71
  541   2-0614   C22H18N6OS   415.2   8.3   96   实施例71
  542   2-0616   C21H18N6OS2   435.3   8.5   93   实施例71
  543   2-0617   C20H15ClN6OS2   455.0   8.6   98   实施例71
  544   2-0618   C21H19N7OS   418.2   7.9   99   实施例69
  545   2-0621   C23H20N6OS   429.2   9.1   99   实施例71
  546   2-0623   C22H20N6OS2   449.1   9.2   99   实施例71
                                               [表227]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  547   2-0624   C21H17ClN6OS2   469.2   9.3   95   实施例71
  548   2-0625   C22H21N7OS   432.2   8.7   96   实施例69
  549   2-0642   C22H17FN6OS   433.2   9.4   100   实施例71
  550   2-0643   C21H17FN6O2S   437.1   9.3   96   实施例71
  551   2-0644   C21H17FN6OS2   453.2   9.5   92   实施例71
  552   2-0645   C20H14ClFN6OS2   473.1   9.6   92   实施例71
  553   2-0646   C21H18FN7OS   436.3   9.1   93   实施例69
  554   2-0656   C23H19N5O2S   430.5   11.1   100   实施例71
  555   2-0671   C23H19N5O2S   430.4   10.5   100   实施例71
  556   2-0682   C23H16N6OS   425.4   8.8   98   实施例69
  557   2-0687   C23H16N6OS   425.4   8.9   98   实施例69
  558   2-0688   C22H17N5O2S   416.5   9.8   94   实施例71
  559   2-0694   C21H16FN5O2S   422.4   9.3   97   实施例69
  560   2-0695   C21H16FN5OS2   438.2   9.4   96   实施例71
  561   2-0696   C20H13ClFN5OS2   458.0   9.5   96   实施例71
  562   2-0697   C21H17FN6OS   421.2   9.0   93   实施例69
  563   2-0698   C23H19N5O2S   430.0   9.2   97   实施例69
  564   2-0703   C22H16N6O4S   461.0   8.8   98   实施例71
  565   2-0706   C23H16F3N5O2S   484.2   10.7   97   实施例69
  566   2-0708   C22H16N6O3S   445.6   8.8   98   实施例69
  567   2-0710   C24H21N5O3S   460.4   9.3   99   实施例69
  568   2-0731   C22H16N6O3S   445.6   9.3   98   实施例69
  569   2-0740   C23H17N5O3S   444.3   8.8   98   实施例69
  570   2-0743   C21H14ClN5O3S2   484.0   9.1   96   实施例71
  571   2-0761   C22H16N6O3S   445.6   9.4   97   实施例69
  572   2-0772   C23H17N5O3S   444.4   7.7   97   实施例69
  573   2-0773   C22H17N5O4S   448.4   7.7   90   实施例69
  574   2-0777   C22H17N5O2S   416.3   7.7   79   实施例71
  575   2-0782   C22H18N6O3S2   479.1   7.4   87   实施例71
  576   2-0787   C22H17N5O2S   416.5   7.5   98   实施例71
  577   2-0790   C20H14ClN5O2S2   456.1   7.9   91   实施例71
  578   2-0815   C23H16F3N5OS   468.3   10.5   95   实施例69
  579   2-0817   C23H19N5OS   414.4   9.5   96   实施例69
  580   2-0823   C21H17N5OS2   420.2   9.3   90   实施例71
  581   2-0834   C22H15F2N5OS   436.4   9.6   98   实施例69
  582   2-0867   C23H16F3N5O2S   484.1   10.7   98   实施例69
  583   2-0869   C22H16BrN5OS   480.4   9.4   100   实施例69
  584   2-0882   C22H16BrN5OS   480.4   10.2   99   实施例69
                                               [表228]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  585   2-0884   C24H19N5O3S   458.3   9.1   95   实施例69
  586   2-0886   C23H19N5O3S2   478.2   9.3   97   实施例71
  587   2-0987   C22H16ClN5O3S2   498.1   9.4   97   实施例71
  588   2-0888   C23H20N6O3S   461.1   8.9   95   实施例69
  589   2-0893   C22H15Cl2N5OS   468.1   11.1   97   实施例69
  590   2-1021   C21H17N5O2S   404.2   8.9   96   实施例71
  591   2-1052   C22H15N7O5S   490.4   10.0   96   实施例69
  592   2-1053   C22H15Cl2N5OS   468.2   10.9   98   实施例69
  593   2-1054   C24H21N5O3S   460.4   8.4   97   实施例69
  594   2-1057   C22H18ClN5O3S2   500.2   8.7   99   实施例71
  595   2-1059   C24H21N5O3S   460.3   8.4   97   实施例69
  596   2-1060   C22H16FN5OS   418.4   9.1   97   实施例69
  597   2-1065   C23H16F3N5OS   468.2   9.8   95   实施例69
  598   2-1066   C23H16F3N5OS   468.4   10.4   93   实施例69
  599   2-1067   C24H21N5O3S   460.3   9.2   97   实施例69
  600   2-1068   C23H18N6O3S   459.2   9.3   98   实施例71
  601   2-1074   C27H26N6O3S   515.4   12.1   86   实施例71
  602   2-1075   C23H16F3N5O2S   484.1   10.1   96   实施例69
  603   2-1076   C24H20N6O2S   457.1   7.4   98   实施例71
  604   2-1079   C22H17ClN6O2S2   497.1   7.8   93   实施例71
  605   2-1083   C22H17N5O3S   432.3   8.4   96   实施例71
  606   2-1086   C22H17N5O3S   432.4   8.5   88   实施例71
  607   2-1087   C23H20N6OS   429.2   9.3   99   实施例71
  608   2-1094   C24H22N6OS   443.4   6.6   97   实施例71
  609   2-1101   C24H20N6O2S   457.1   8.8   90   实施例71
  610   2-1108   C24H21N7O2S   472.2   6.7   99   实施例71
  611   2-1115   C23H20N6OS   429.2   7.8   99   实施例71
  612   2-1123   C23H18N6O3S   459.2   9.1   86   实施例71
  613   2-1128   C24H19N5O3S   458.1   9.7   98   实施例71
  614   2-1133   C22H15ClN6O3S   479.1   9.7   98   实施例71
  615   2-1134   C23H19N5OS2   446.2   9.7   99   实施例71
  616   2-1135   C24H20N6O2S   457.1   7.5   96   实施例71
  617   2-1142   C22H16BrN5OS   480.4   10.2   100   实施例69
  618   2-1143   C22H15F2N5OS   436.4   9.6   100   实施例69
  619   2-1144   C22H14F3N5OS   454.4   10.1   100   实施例69
  620   2-1145   C24H15F6N5OS   536.4   11.1   100   实施例69
  621   2-1146   C23H15F4N5OS   486.4   10.7   100   实施例69
  622   2-1148   C23H15F4N5OS   486.4   9.9   100   实施例69
                                              [表229]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/s   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  623   2-1149   C23H15F4N5OS   486.4   10.5   100   实施例69
  624   2-1150   C23H15F4N5OS   486.5   10.8   100   实施例69
  625   2-1151   C24H21N5O2S   444.5   9.7   100   实施例69
  626   2-1154   C23H19N5O3S   446.5   7.7   87   实施例71
  627   2-1161   C22H16FN5O2S   434.5   10.7   100   实施例71
  628   2-1162   C22H13F4N5O2S   488.4   8.8   84   实施例71
  629   2-1163   C26H21N7O2S   496.5   7.9   78   实施例71
  630   2-1170   C25H19N7OS   466.5   6.3   95   实施例71
  631   2-1177   C27H26N6O3S   515.5   10.3   97   实施例71
  632   2-1188   C23H19N5O2S   430.1   7.3   96   实施例71
  633   2-1195   C23H20N6O2S   445.3   8.9   99   实施例71
  634   2-1202   C23H17F3N6OS   483.2   10.8   98   实施例71
  635   2-1209   C22H17ClN6OS   449.2   10.3   98   实施例71
  636   2-1216   C22H18N6O2S   431.2   7.0   96   实施例71
  637   2-1223   C23H20N6O2S   445.4   6.9   92   实施例71
  638   2-1226   C22H17FN6OS   433.2   8.6   99   实施例71
  639   2-1229   C22H17ClN6OS   449.2   9.7   99   实施例71
  640   2-1232   C22H17N7O3S   460.1   9.2   93   实施例71
  641   2-1240   C23H20N6OS   429.3   8.2   96   实施例71
  642   2-1247   C22H18N6O2S   431.1   6.0   92   实施例71
  643   2-1254   C22H17ClN6OS   449.2   9.0   93   实施例71
  644   2-1261   C22H17FN6OS   433.0   9.2   97   实施例71
  645   2-1268   C23H20N6O2S   445.3   8.4   94   实施例71
  646   2-1282   C29H21N5O2S   504.2   10.4   71   实施例71
  647   2-1283   C29H21N5O2S   504.2   10.3   91   实施例71
  648   2-1284   C28H25N5O2S   496.2   11.1   93   实施例71
  649   2-1345   C20H19N5O2S   394.4   9.7   100   实施例71
  650   2-1346   C19H17N5O3S   396.4   8.0   100   实施例69
  651   2-1347   C19H17N5OS   364.1   7.7   92   实施例71
  652   2-1348   C20H15N5O2S   390.4   7.9   93   实施例69
  653   2-1350   C19H15N5O2S2   410.1   8.2   98   实施例71
  654   2-1351   C18H12ClN5O2S2   430.0   8.3   95   实施例71
  655   2-1352   C19H16N6O2S   393.2   7.7   92   实施例69
  656   2-1353   C25H18N6O2S   467.5   9.4   100   实施例69
  657   2-1354   C23H17N5O2S   428.5   9.9   100   实施例71
  658   2-1355   C24H19N5O2S   442.5   10.4   100   实施例71
  659   2-1358   C20H15N5OS2   406.2   8.5   97   实施例71
  660   2-1365   C20H16N8OS   417.2   8.1   99   实施例71
                                                [表230]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  661   2-1377   C20H15N5OS2   406.4   8.7   94   实施例69
  662   2-1378   C19H15N5O2S2   410.4   8.7   96   实施例69
  663   2-1379   C19H15N5OS3   426.2   8.9   97   实施例71
  664   2-1380   C18H12ClN5OS3   446.3   9.0   96   实施例71
  665   2-1381   C19H16N6OS2   409.2   8.4   93   实施例69
  666   2-1382   C20H17N7O2S   420.2   6.9   94   实施例71
  667   2-1387   C21H15N5O3S   418.1   7.7   93   实施例71
  668   2-1388   C21H15N5O3S   418.2   6.7   92   实施例71
  669   2-1389   C22H21N7OS   432.2   8.6   96   实施例71
  670   2-1392   C20H18ClN7OS2   472.2   8.9   95   实施例71
  671   2-1396   C20H14N6O4S   435.5   8.7   94   实施例69
  672   2-1401   C21H15ClN6OS   435.3   7.9   93   实施例69
  673   2-1406   C22H19N5O2S   418.5   9.5   87   实施例69
  674   2-1411   C22H18N6OS2   447.5   8.6   96   实施例69
  675   2-1416   C20H14N6O3S2   451.2   9.2   97   实施例71
  676   2-1417   C18H13N7OS2   408.3   7.9   83   实施例69
  677   2-1418   C20H16N6OS   389.3   7.1   94   实施例71
  678   2-1423   C26H19N5OS   450.2   12.5   99   实施例69
  679   2-1424   C21H18N6OS   403.3   9.0   98   实施例69
  680   2-1425   C22H17N5O2S2   448.2   8.5   99   实施例71
  681   2-1426   C22H19N5O2S2   450.3   9.4   94   实施例71
  682   2-1431   C20H16N6O2S   405.4   8.6   92   实施例71
  683   2-1438   C20H16N6O2S   405.3   8.2   92   实施例71
  684   2-1441   C18H13ClN6O2S2   445.2   8.5   99   实施例71
  685   2-1445   C21H17N5OS2   420.1   9.3   95   实施例71
  686   2-1452   C20H14ClN5OS2   440.2   9.5   97   实施例71
  687   2-1455   C20H14ClN5OS2   440.2   10.1   99   实施例71
  688   2-1458   C19H14N8O3S   435.1   7.9   97   实施例71
  689   2-1461   C20H16N6OS   389.4   8.0   98   实施例71
  690   2-1463   C19H16N6OS2   409.2   8.3   95   实施例71
  691   2-1464   C18H13ClN6OS2   429.1   8.3   97   实施例71
  692   2-1465   C19H17N7OS   392.3   7.8   84   实施例69
  693   2-1466   C26H18ClFN6O2S   533.5   10.5   100   实施例69
  694   2-1467   C24H17N5OS2   456.4   10.3   100   实施例69
  695   2-1468   C24H17N7OS   452.5   9.3   100   实施例69
  696   2-1469   C23H20ClN5O3S3   546.4   9.5   97   实施例69
  697   2-1470   C26H17ClF3N7OS   568.4   11.4   98   实施例69
  698   2-1471   C27H17ClF3N5O2S   568.4   12.8   94   实施例69
                                              [表231]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  699   2-1472   C26H19N5OS   450.5   10.3   100   实施例69
  700   2-1473   C24H18N6OS   439.5   8.5   100   实施例71
  701   2-1474   C23H17N7OS   440.5   6.1   88   实施例71
  702   2-1479   C24H18N6OS   439.5   9.7   100   实施例71
  703   2-1485   C24H18N6OS   439.5   8.7   100   实施例71
  704   2-1486   C25H17N5O3S   468.4   9.7   91   实施例71
  705   2-1487   C23H16N6O2S   441.5   9.7   100   实施例71
  706   2-1488   C19H14N8O3S   435.2   7.5   98   实施例71
  707   2-1489   C21H17N5OS3   452.2   9.8   96   实施例71
  708   2-1490   C20H16N6O2S   405.1   9.6   97   实施例71
  709   2-1497   C24H22N6O2S   459.1   8.0   98   实施例71
  710   2-1498   C20H15N7O3S   434.1   8.2   72   实施例71
  711   2-1499   C21H17N7OS   416.3   6.1   45   实施例71
  712   2-1516   C19H15N7OS   390.2   5.5   91   实施例71
  713   2-1521   C21H16N6OS   401.5   8.4   92   实施例69
  714   2-1526   C21H16N6OS   401.4   6.2   97   实施例69
  715   2-1531   C21H16N6OS   401.4   6.1   97   实施例69
  716   2-1532   C20H16N6O2S   405.5   6.2   94   实施例69
  717   2-1534   C19H13ClN6OS2   441.2   6.5   97   实施例71
  718   2-1589   C22H23N5OS   406.3   9.5   96   实施例69
  719   2-1601   C21H18N6O2S   419.4   8.4   88   实施例69
  720   2-1662   C23H19N5OS   414.3   9.0   91   实施例69
  721   2-1768   C23H19N5OS   414.3   9.1   95   实施例2
  722   2-1769   C25H21N5O3S   472.3   9.3   95   实施例2
  723   2-1770   C24H19N5O3S   458.2   7.8   95   实施例114
  724   2-1771   C25H23N5O2S   458.2   7.4   88   实施例107
  725   2-1772   C23H20N6O2S   445.4   7.5   84   实施例107
  726   2-1773   C24H23N5OS   430.3   7.5   86   实施例107
  727   2-1774   C24H23N5O2S2   478.2   6.8   64   实施例107
  728   2-1776   C22H18N6OS   415.4   9.1   94   实施例70
  729   2-1778   C23H20N6OS   429.5   9.4   98   实施例70
  730   2-1779   C24H20N6O3S   473.5   7.9   96   实施例70
  731   2-1780   C23H29N7S2   468.3   6.7   90   实施例70
  732   2-1781   C23H27N7S2   466.4   6.9   91   实施例70
  733   2-1782   C22H25N7OS2   468.5   6.4   95   实施例70
  734   2-1783   C23H27N7OS2   482.5   6.3   89   实施例70
  735   2-1784   C24H31N7S2   482.4   6.8   92   实施例70
  736   2-1785   C24H29N7S2   480.4   7.1   96   实施例70
                                       [表232]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  737   2-1786   C23H27N7OS2   482.3   6.6   98   实施例70
  738   2-1787   C24H29N7OS2   496.4   6.5   92   实施例70
  739   2-1788   C19H18N6O3S   411.3   6.3   92   实施例7O
  740   2-1789   C19H18N6O3S   411.4   6.5   95   实施例70
  741   2-1790   C20H20N6O3S   425.4   6.5   98   实施例70
  742   2-1791   C21H22N6O3S   439.4   6.7   97   实施例70
  743   2-1792   C23H18N6O2S2   475.2   8.4   93   实施例70
  744   2-1793   C22H17FN6OS   433.3   9.5   92   实施例70
  745   2-1794   C22H17FN6OS   433.5   9.3   89   实施例70
  746   2-1795   C23H20N6OS   429.3   9.6   90   实施例70
  747   2-1796   C23H20N6OS   429.4   9.2   89   实施例70
  748   2-1797   C23H20N6O2S   445.6   9.4   81   实施例70
  749   2-1798   C26H20N6OS   465.3   9.7   87   实施例70
  750   2-1799   C23H17F3N6OS   483.4   10.7   95   实施例70
  751   2-1800   C23H17F3N6OS   483.4   10.6   86   实施例70
  752   2-1801   C22H17FN6OS   433.3   9.4   81   实施例70
  753   2-1802   C26H20N6OS   495.5   10.3   86   实施例70
  754   2-1803   C18H17N5OS   352.3   6.9   89   实施例69
  755   2-1806   C21H21N5OS   392.4   9.0   77   实施例69
  756   2-1807   C20H15N5O2S   390.2   8.4   96   实施例69
  757   2-1808   C21H17N5O2S   404.4   8.5   96   实施例69
  758   2-1809   C21H17N5O3S   420.4   8.5   96   实施例69
  759   2-1810   C18H13N5O2S2   396.4   8.2   97   实施例69
  760   2-1811   C19H14N6O2S   391.3   5.7   94   实施例69
  761   2-1812   C20H16N6O2S   405.4   8.6   97   实施例70
  762   2-1813   C22H18N6O3S   447.5   8.3   97   实施例70
  763   2-1814   C21H17N5O2S   404.3   8.8   92   实施例69
  764   2-1815   C22H19N5O2S   418.3   8.9   96   实施例69
  765   2-1816   C22H19N5O3S   434.4   8.8   97   实施例69
  766   2-1817   C19H15N5O2S2   410.4   8.6   96   实施例69
  767   2-1818   C20H16N6O2S   405.5   6.0   93   实施例69
  768   2-1819   C20H19N5OS   378.3   8.3   98   实施例69
  769   2-1820   C21H17N5OS2   420.5   8.7   74   实施例69
  770   2-1821   C23H24N6O2S   449.5   6.7   90   实施例69
  771   2-1822   C22H16FN5OS   418.5   9.2   95   实施例69
  772   2-1823   C20H21N5OS   380.4   8.8   98   实施例69
  773   2-1824   C21H16N6O4S   449.4   8.9   96   实施例69
  774   2-1825   C22H16N6O2S   429.3   8.9   98   实施例69
                                                [表233]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  775   2-1826   C22H19N5O2S   418.6   9.0   97   实施例69
  776   2-1827   C24H21N5O2S   444.5   8.9   96   实施例69
  777   2-1828   C23H19N5OS   414.4   9.5   89   实施例69
  778   2-1829   C22H17N5O2S   416.4   8.0   92   实施例94
  779   2-1830   C20H19N5O2S   394.4   7.6   95   实施例71
  780   2-1831   C20H17N5O3S   408.5   7.1   91   实施例71
  781   2-1832   C20H19N5O2S   394.3   7.0   94   实施例71
  782   2-1833   C20H18N6O2S   407.4   6.2   91   实施例71
  783   2-1834   C22H21N5O3S   436.1   7.9   94   实施例71
  784   2-1835   C20H14FN5O2S   408.2   8.9   97   实施例69
  765   2-1836   C22H17N5OS2   432.2   9.3   97   实施例94
  786   2-1837   C23H25N5O2S   436.3   8.1   90   实施例71
  787   2-1838   C20H19N5O3S   410.4   7.5   86   实施例69
  788   2-1839   C21H21N5O3S   424.2   8.2   87   实施例69
  789   2-1840   C19H20N6OS   381.1   5.7   87   实施例69
  790   2-1841   C24H27N5O3S   466.2   9.3   97   实施例69
  791   2-1842   C24H18N6OS   439.1   8.1   95   实施例72
  792   2-1843   C20H15N7O3S   434.3   6.2   93   实施例71
  793   2-1844   C24H21N5O2S   444.3   9.4   95   实施例71
  794   2-1845   C19H18N6OS2   411.2   6.1   98   实施例71
  795   2-1846   C19H17N5O2S   380.1   6.9   90   实施例71
  796   2-1847   C20H16N6OS   389.2   8.2   87   实施例71
  797   2-1848   C23H16N6OS   425.1   8.6   88   实施例72
  798   2-1850   C20H20N6OS2   425.1   6.1   93   实施例71
  799   2-1851   C25H24N6OS   457.2   6.9   95   实施例71
  800   2-1852   C20H19N5O2S   394.2   7.1   91   实施例71
  801   2-1853   C21H18N6OS   403.2   8.5   96   实施例71
  802   2-1854   C25H20N6OS   453.2   8.3   96   实施例72
  803   2-1855   C18H14F3N5OS   406.2   9.8   99   实施例69
  804   2-1856   C23H19N5OS   414.3   8.5   98   实施例69
  805   2-1857   C23H20N6OS   429.2   8.0   99   实施例71
  806   2-1858   C24H22N6OS   443.3   8.9   98   实施例71
  807   2-1859   C24H21N5O2S   444.3   8.4   97   实施例71
  808   2-1860   C25H22ClN5O2S   492.5   11.3   100   实施例69
  809   2-1861   C29H23N5OS   490.5   10.9   100   实施例69
  810   2-1862   C19H17N5OS   364.3   7.9   97   实施例69
  811   2-1863   C21H21N5O3S   424.4   8.5   100   实施例69
  812   2-1864   C24H19N5OS   426.4   9.6   94   实施例69
                                              [表234]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  813   2-1865   C24H21N5O2S   444.5   9.9   100   实施例69
  814   2-1866   C18H17N5O2S   368.4   7.3   100   实施例69
  815   2-1867   C23H19N5O2S   430.4   9.4   100   实施例69
  816   2-1868   C24H21N5O2S   444.5   9.6   100   实施例69
  817   2-1869   C20H19N5O3S   410.4   8.0   96   实施例69
  818   2-1870   C23H18FN5OS   432.4   9.3   98   实施例69
  819   2-1871   C22H23N5OS   406.4   9.7   100   实施例69
  820   2-1872   C21H21N5O3S   424.4   7.8   100   实施例69
  821   2-1873   C24H21N5O2S   444.5   9.1   100   实施例69
  822   2-1874   C30H25N5O2S   520.5   11.1   100   实施例69
  823   2-1875   C22H15F2N5OS   436.4   9.9   100   实施例69
  824   2-1876   C25H23N5OS   442.5   10.3   93   实施例69
  825   2-1877   C23H19N5OS2   446.5   9.7   100   实施例69
  826   2-1878   C20H21N5O3S   412.4   7.4   100   实施例69
  827   2-1879   C19H19N5OS   366.4   8.1   100   实施例69
  828   2-1880   C20H21N5OS   380.4   8.8   100   实施例69
  829   2-1881   C27H23ClN6O2S   531.4   9.3   100   实施例71
  830   2-1882   C29H30N6O3S   543.6   11.0   100   实施例71
  831   2-1883   C26H24N6O3S   501.5   9.6   97   实施例71
  832   2-1884   C25H22N6O3S   487.5   9.1   100   实施例71
  833   2-1885   C20H20N6O2S   409.4   6.6   100   实施例71
  834   2-1886   C23H26N6O2S   451.5   8.2   100   实施例71
  835   2-1887   C26H24N6O3S   501.5   9.5   100   实施例71
  836   2-1888   C21H17N7OS2   448.4   7.8   88   实施例71
  837   2-1889   C22H18N6O3S   447.5   7.3   92   实施例71
  838   2-1890   C23H19N7O2S   458.5   6.0   100   实施例71
  839   2-1891   C21H22N6O2S   423.5   6.8   100   实施例71
  840   2-1892   C20H17N5OS   376.2   7.9   93   实施例71
  841   2-1893   C24H20N6O2S   457.5   8.1   100   实施例71
  842   2-1894   C23H22N8O2S   475.5   5.7   100   实施例71
  843   2-1895   C16H13N5OS   324.1   6.8   74   实施例18
  844   2-1897   C22H16ClN5OS   434.0   9.5   85   实施例81
  845   2-1898   C23H18N6O3S   459.0   9.0   96   实施例71
  846   2-1899   C19H19N5O2S   382.2   7.1   97   实施例71
  847   2-1900   C20H19N5OS   378.1   8.4   90   实施例71
  848   2-1901   C26H24N6O3S   501.5   9.3   95   实施例71
  849   2-1902   C20H19N5OS   378.1   8.4   85   实施例71
  850   2-1903   C19H17N5O3S   396.1   6.5   97   实施例71
                                                 [表235]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  851   2-1904   C22H24N6O2S2   469.3   7.5   95   实施例71
  852   2-1905   C21H17N5O2S2   436.2   9.1   99   实施例69
  853   2-1906   C22H16FN5OS   418.2   9.0   96   实施例81
  854   2-1907   C22H16FN5S2   434.1   10.6   96   实施例81
  855   2-1908   C24H21N5O2S   444.3   9.8   98   实施例81
  856   2-1909   C22H15F2N5OS   436.1   9.1   98   实施例69
  857   2-1910   C22H14F3N5OS   454.1   9.4   93   实施例69
  858   2-1911   C24H17F2N5O3S   494.3   9.3   97   实施例69
  859   2-1912   C23H17F2N5O2S   466.1   9.1   98   实施例69
  860   2-1913   C22H16F2N6OS   451.3   8.4   97   实施例69
  861   2-1914   C22H15F3N6OS   469.2   9.5   96   实施例69
  862   2-1915   C23H18F2N6OS   465.2   9.2   98   实施例69
  863   2-1916   C20H13F2N5O2S   426.2   8.1   99   实施例69
  864   2-1917   C20H13F2N5OS2   442.3   8.9   96   实施例69
  865   2-1918   C20H14F2N6OS   425.1   8.1   98   实施例69
  866   2-1919   C25H19N5O2S   454.1   10.8   98   实施例18
  867   2-1920   C25H19N5OS2   470.2   12.5   89   实施例18
  868   2-1921   C22H17N5O3S   432.2   6.5   67   实施例53
  869   2-1922   C24H19N5O2S   442.3   8.4   96   实施例81
  870   2-1923   C24H22N6OS   443.3   8.3   96   实施例81
  871   2-1924   C25H23N5O4S   490.2   8.6   90   实施例81
  872   2-1925   C23H18FN5OS   432.1   9.7   98   实施例81
  873   2-1926   C24H21N5O2S   444.3   9.4   94   实施例81
  874   2-1927   C19H14ClN7OS2   456.1   6.4   93   实施例71
  875   2-1928   C20H14ClN5O3S2   472.2   8.8   97   实施例71
  876   2-1929   C20H14ClN5O2S3   487.9   8.9   91   实施例71
  877   2-1930   C28H28N6O3S   529.3   6.4   100   实施例71
  878   2-1931   C24H21N5O2S   444.4   7.1   73   实施例107
  879   2-1932   C22H18N602S   431.2   7.3   85   实施例107
  880   2-1933   C23H21N5OS   416.4   7.2   84   实施例107
  881   2-1934   C23H21N5O2S2   464.1   6.4   80   实施例107
  882   2-1935   C23H18N6S   411.4   6.9   64   实施例107
  883   2-1936   C22H18N6O2S   431.3   7.2   100   实施例107
  884   2-1937   C23H21N5OS   416.4   7.5   94   实施例107
  885   2-1938   C18H16N6O3S   397.2   6.2   97   实施例70
  886   2-1939   C20H20N6O3S   425.5   6.4   97   实施例70
  887   2-1940   C23H18N6O3S   459.4   7.6   96   实施例70
  888   2-1941   C23H20N6OS   429.4   9.6   84   实施例70
                                             [表236]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  889   2-1942   C24H20N6O2S   457.3   9.8   97   实施例70
  890   2-1943   C24H20N6O2S   457.3   8.6   99   实施例70
  891   2-1944   C23H20N6OS   429.2   8.1   99   实施例71
  892   2-1945   C18H14F3N5OS   406.2   9.4   98   实施例71
  893   2-1946   C22H17N7S2   444.3   6.6   99   实施例73
  894   2-1947   C18H14F3N5O2   390.3   8.2   95   实施例31
  895   2-1948   C22H16FN5O2   402.1   8.0   99   实施例69
  896   2-1949   C21H16FN5O3   406.2   7.9   99   实施例69
  897   2-1950   C21H16FN5O2S   422.2   8.2   98   实施例68
  898   2-2158   C21H15N5O3S   418.4   8.9   100   实施例71
  899   2-2159   C21H15ClN6OS   435.4   8.7   93   实施例69
                                                [表237]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  900   3-0001   C16H13N5OS   324.1   6.4   95   实施例117
  901   3-0004   C20H21N5OS   380.2   9.0   98   实施例117
  902   3-0009   C19H19N5OS   366.3   8.2   95   实施例117
  903   3-0012   C21H23N5OS   394.3   9.5   98   实施例117
  904   3-0016   C21H23N5OS   394.3   9.6   95   实施例117
  905   3-0019   C18H14F3N5OS   406.2   8.9   95   实施例117
  906   3-0020   C21H23N5O2S   410.3   8.2   90   实施例117
  907   3-0021   C19H18N6O2S   395.3   6.2   95   实施例117
  908   3-0029   C17H15N5O4S2   418.2   5.0   90   实施例117
  909   3-0036   C22H26N6OS   423.3   6.0   85   实施例117
  910   3-0038   C21H21N5OS   392.3   9.1   95   实施例117
  911   3-0053   C23H25N5OS   420.4   10.3   95   实施例117
  912   3-0064   C23H26N6OS   435.3   5.8   90   实施例117
  913   3-0065   C20H19N5OS   378.2   8.5   85   实施例117
  914   3-0073   C22H17N5OS   400.2   9.8   95   实施例117
  915   3-0074   C20H15N5O2S   390.3   9.4   100   实施例117
  916   3-0081   C23H19N5OS   414.3   9.8   95   实施例117
  917   3-0082   C22H16FN5OS   418.4   10.0   95   实施例117
  918   3-0083   C22H16ClN5OS   434.2   10.8   95   实施例117
  919   3-0084   C23H19N5O2S   430.2   10.1   95   实施例117
  920   3-0085   C23H19N5O2S   430.3   9.8   95   实施例117
  921   3-0086   C23H19N5OS2   446.4   10.5   95   实施例117
  922   3-0087   C24H18N6OS   439.3   9.1   90   实施例117
  923   3-0090   C24H19N5O2S   442.3   9.2   95   实施例117
  924   3-0091   C24H19N5O2S   442.3   9.2   95   实施例117
  925   3-0099   C23H19N5OS   414.2   9.5   98   实施例117
  926   3-0100   C24H21N5O2S   444.4   9.6   95   实施例117
  927   3-0109   C21H16N6OS   401.3   6.8   95   实施例117
  928   3-0110   C21H16N6OS   401.3   6.3   95   实施例117
  929   3-0112   C19H14N6OS2   407.3   8.4   90   实施例117
  930   3-0115   C25H21N5OS   440.3   9.9   95   实施例117
  931   3-0117   C21H17N5O2S   404.4   8.9   100   实施例117
  932   3-0118   C23H18ClN5OS   448.3   10.2   90   实施例117
  933   3-0119   C24H21N5O2S   444.3   9.2   95   实施例117
  934   3-0124   C24H21N5OS   428.3   9.7   95   实施例117
  935   3-0125   C21H17N5O2S   404.2   8.6   90   实施例117
  936   3-0126   C21H17N5OS2   420.3   9.1   95   实施例117
  937   3-0134   C22H18N6OS   415.2   5.9   80   实施例117
                                                  [表238]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  938   3-0135   C20H16N6O2S   405.4   5.4   100   实施例117
  939   3-0136   C22H18N6OS   415.2   5.8   85   实施例117
  940   3-0137   C20H16N6O2S   405.4   5.3   100   实施例117
  941   3-0139   C22H18N6OS   415.3   5.8   85   实施例117
  942   3-0140   C20H16N6O2S   405.4   5.3   99   实施例117
  943   3-0143   C24H21N5OS   428.2   10.0   98   实施例117
  944   3-0148   C20H19N5OS   378.3   8.1   98   实施例117
  945   3-0152   C21H21N5OS   392.3   9.3   98   实施例117
  946   3-0156   C19H19N5O2S   382.1   8.8   98   实施例117
  947   3-0160   C22H23N5OS   406.3   9.8   98   实施例117
  948   3-0168   C22H23N5OS   406.4   10.0   98   实施例117
  949   3-0175   C22H23N5OS   406.4   10.0   98   实施例117
  950   3-0184   C23H25N5OS   420.4   10.8   98   实施例117
  951   3-0197   C24H25N5O3S   464.3   10.2   98   实施例117
  952   3-0198   C24H25N5O3S   464.3   9.6   95   实施例117
  953   3-0206   C24H25N5O3S   464.3   9.3   85   实施例117
  954   3-0207   C22H23N5O4S   454.5   9.0   99   实施例117
  955   3-0217   C22H22N6O2S   435.3   6.7   95   实施例117
  956   3-0220   C22H22N6O2S   435.2   6.4   95   实施例117
  957   3-0235   C20H19N5O4S   426.3   6.8   96   实施例117
  958   3-0241   C28H25N5O2S   496.4   10.1   98   实施例117
  959   3-0242   C26H23N5O3S   486.1   9.9   95   实施例117
  960   3-0243   C26H30N6O2S   491.3   8.7   98   实施例117
  961   3-0244   C23H23N5O3S   450.3   8.3   90   实施例117
  962   3-0294   C20H19N5O2S   394.3   7.6   95   实施例117
  963   3-0297   C18H17N5O3S   384.2   7.0   100   实施例117
  964   3-0325   C20H18N6O2S   407.3   6.2   80   实施例117
  965   3-0331   C21H22N6OS   407.3   5.7   98   实施例117
  966   3-0339   C26H24N6OS   469.2   9.6   98   实施例117
  967   3-0340   C25H23N7OS   470.3   6.1   98   实施例117
  968   3-0348   C28H26N6O2S   511.4   9.2   98   实施例117
  969   3-0349   C24H26N6O3S   479.4   6.4   95   实施例117
  970   3-0350   C27H26N6OS   483.2   6.9   98   实施例117
  971   3-0351   C26H31N7OS   490.3   5.5   98   实施例117
  972   3-0352   C28H26N6O3S   527.4   7.0   98   实施例117
  973   3-0353   C22H22N6O2S   435.3   6.9   98   实施例117
  974   3-0357   C25H22N6O3S   487.3   7.9   98   实施例117
  975   3-0362   C23H20N6O4S   477.2   7.6   97   实施例117
                                               [表239]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  976   3-0397   C23H24N6O3S   465.2   8.7   98   实施例117
  977   3-0398   C25H28N6O3S   493.3   10.1   95   实施例117
  978   3-0399   C28H26N6O3S   527.4   10.1   98   实施例117
  979   3-0430   C23H24N6O2S   449.3   6.9   75   实施例117
  980   3-0532   C21H23N5OS   394.3   9.3   95   实施例117
  981   3-0541   C22H25N5OS   408.3   10.2   96   实施例117
  982   3-0542   C19H19N5O2S   382.4   8.6   99   实施例117
  983   3-0543   C22H23N5OS   406.3   9.3   95   实施例117
  984   3-0544   C24H28N6OS   449.4   6.1   95   实施例117
  985   3-0545   C21H21N5OS   392.3   8.7   95   实施例117
  986   3-0550   C24H28N6O2S   465.3   5.9   95   实施例117
  987   3-0551   C23H19N5OS   414.3   10.0   98   实施例117
  988   3-0552   C23H19N5O2S   430.2   9.4   98   实施例117
  989   3-0553   C23H19N5O2S   430.3   8.0   90   实施例117
  990   3-0554   C23H19N5O2S   430.3   8.0   98   实施例117
  991   3-0555   C23H18FN5OS   432.3   10.3   98   实施例117
  992   3-0556   C23H18FN5OS   432.2   10.1   95   实施例117
  993   3-0557   C23H18ClN5OS   448.3   10.9   98   实施例117
  994   3-0558   C23H18ClN5OS   448.3   10.9   98   实施例117
  995   3-0559   C24H21N5O2S   444.4   10.2   95   实施例117
  996   3-0560   C24H21N5O2S   444.3   9.9   95   实施例117
  997   3-0561   C23H18N6O3S   459.1   10.3   98   实施例117
  998   3-0564   C25H20N6OS   453.3   9.2   95   实施例117
  999   3-0567   C25H21N5O2S   456.2   9.4   98   实施例117
  1000   3-0568   C25H19N5OS   438.2   10.5   98   实施例117
  1001   3-0575   C22H18N6OS   415.3   6.9   98   实施例117
  1002   3-0577   C22H18N6OS   415.3   6.6   98   实施例117
  1003   3-0584   C20H16N6OS2   421.2   8.6   94   实施例117
  1004   3-0589   C24H21N5OS   428.2   9.6   95   实施例117
  1005   3-0590   C24H20FN5OS   446.4   9.6   98   实施例117
  1006   3-0591   C24H20ClN5OS   462.1   10.5   98   实施例117
  1007   3-0592   C25H23N5O2S   458.2   9.4   90   实施例117
  1008   3-0596   C25H23N5O8   442.4   9.8   95   实施例117
  1009   3-0597   C25H22FN5OS   460.2   9.9   98   实施例117
  1010   3-0598   C22H19N5O2S   418.3   8.8   90   实施例117
  1011   3-0599   C22H19N5OS2   434.3   9.3   95   实施例117
  1012   3-0600   C23H20N6OS   429.2   6.0   95   实施例117
  1013   3-0605   C22H23N5OS   406.3   9.4   95   实施例117
                                                [表240]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1014   3-0615   C23H25N5OS   420.3   10.3   95   实施例117
  1015   3-0616   C23H25N5OS   420.3   10.3   95   实施例117
  1016   3-0634   C25H27N5O3S   478.2   10.5   98   实施例117
  1017   3-0635   C25H27N5O3S   478.3   9.8   95   实施例117
  1018   3-0636   C25H27N5O3S   478.3   9.6   90   实施例117
  1019   3-0642   C23H24N6O2S   449.3   7.1   98   实施例117
  1020   3-0647   C23H24N6O2S   449.3   6.8   95   实施例117
  1021   3-0651   C27H32N6O2S   505.3   8.9   98   实施例117
  1022   3-0652   C24H25N5O3S   464.1   8.6   90   实施例117
  1023   3-0653   C26H30N6OS   475.3   6.4   98   实施例117
  1024   3-0654   C24H23N5O4S   478.2   9.6   80   实施例117
  1025   3-0680   C21H20N6O2S   421.3   6.6   95   实施例117
  1026   3-0682   C22H24N6OS   421.3   6.0   97   实施例117
  1027   3-0683   C27H26N6OS   483.3   9.8   90   实施例117
  1028   3-0684   C26H25N7OS   484.2   6.5   98   实施例117
  1029   3-0685   C29H28N6O2S   525.2   9.5   90   实施例117
  1030   3-0686   C28H28N6OS   497.3   7.2   98   实施例117
  1031   3-0687   C27H33N7OS   504.4   5.8   98   实施例117
  1032   3-0688   C29H28N6O3S   541.3   7.3   98   实施例117
  1033   3-0689   C23H24N6O2S   449.3   7.1   98   实施例117
  1034   3-0690   C26H24N6O3S   501.3   8.3   95   实施例117
  1035   3-0710   C24H26N6O3S   479.3   8.9   98   实施例117
  1036   3-0711   C29H28N6O3S   541.2   10.4   98   实施例117
  1037   3-0724   C24H26N6O2S   463.3   7.1   95   实施例117
  1038   3-0725   C25H22FN5OS   460.2   9.9   98   实施例117
  1039   3-0726   C24H21N5O2S   444.3   9.7   90   实施例117
  1040   3-0727   C24H21N5OS2   460.2   10.5   90   实施例117
  1041   3-0898   C22H23N5OS   406.7   9.8   90   实施例117
  1042   3-0909   C25H28N6OS   461.7   6.2   85   实施例117
  1043   3-0924   C20H19N5OS2   410.6   9.1   70   实施例117
  1044   3-0947   C21H20BrN5OS   470.6   10.0   83   实施例117
  1045   3-0949   C22H24N6O2S   437.7   5.9   94   实施例117
  1046   3-0950   C25H27N5OS   446.6   11.6   81   实施例117
  1047   3-0962   C23H25N5OS   420.6   10.4   68   实施例117
  1048   3-0963   C23H25N5OS   420.6   10.6   90   实施例117
  1049   3-0965   C29H27N5O2S   510.7   10.5   84   实施例117
  1050   3-0966   C26H30N6OS   475.8   6.5   86   实施例117
  1051   3-0968   C25H28N6O3S   493.6   9.2   47   实施例117
                                               [表241]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1052   3-0969   C28H25N5O3S   512.7   10.8   88   实施例117
  1053   3-0970   C22H21N5O3S   436.7   8.6   80   实施例117
  1054   3-0970(S)   C22H21N5O3S   436.6   8.6   79   实施例117
  1055   3-0971   C25H27N5O3S   478.7   10.5   93   实施例117
  1056   3-0973   C22H23N5O2S   422.7   8.8   73   实施例117
  1057   3-0974   C21H19N5OS   390.6   9.1   64   实施例117
  1058   3-0977   C21H21N5O2S   408.6   7.2   81   实施例117
  1059   3-0978   C23H25N5OS   420.7   10.6   83   实施例117
  1060   3-0979   C23H25N5O2S   436.7   8.3   43   实施例117
  1061   3-0980   C22H23N5O2S   422.7   7.5   53   实施例117
  1062   3-0981   C25H23N7OS   470.7   6.4   92   实施例117
  1063   3-0982   C21H21N5O2S   408.6   6.8   72   实施例117
  1064   3-0983   C24H22N8OS   471.7   8.1   71   实施例117
  1065   3-0984   C26H23ClN6OS   503.7   11.4   75   实施例117
  1066   3-0985   C28H27N5OS   482.7   11.9   79   实施例117
  1067   3-0986   C25H27N5OS   446.7   11.8   86   实施例117
  1068   3-0987   C25H27N5OS   446.7   11.6   81   实施例117
  1069   3-0988   C27H25ClN6OS   517.7   7.8   94   实施例117
  1070   3-0989   C27H32N6O3S   521.7   10.2   79   实施例117
  1071   3-0990   C28H34N6O3S   535.7   10.4   78   实施例117
  1072   3-0991   C26H30N6O3S   507.7   9.8   80   实施例117
  1073   3-0992   C28H25N7O2S   524.7   8.6   76   实施例117
  1074   3-0993   C22H23N5O2S   422.6   7.1   40   实施例117
  1075   3-1776   C21H17N5O2S   404.2   9.7   98   实施例117
  1076   3-1777   C21H18N6O2S   419.3   5.6   98   实施例117
  1077   3-1778   C23H25N5O4S   468.2   9.4   99   实施例117
  1078   3-1779   C20H21N5O2S   396.2   9.2   94   实施例117
  1079   3-1780   C26H32N6O3S   509.3   9.6   92   实施例117
  1080   3-1781   C23H26N6O3S   467.1   8.8   86   实施例117
  1081   3-1782   C26H24N6O3S   501.2   9.1   97   实施例117
  1082   3-1783   C20H21N5OS   380.5   9.1   70   实施例117
  1083   3-1784   C19H19N5O2S   382.5   7.3   76   实施例117
  1084   3-1785   C24H29N5OS   436.7   11.9   84   实施例117
  1085   3-1786   C22H26N6OS   423.7   6.4   75   实施例117
  1086   3-1787   C23H28N6OS   437.7   6.6   50   实施例117
  1087   3-1788   C27H25N5O3S   500.7   10.9   86   实施例117
  1088   3-1789   C22H25N5OS   408.6   10.7   98   实施例117
  1089   3-1790   C24H29N5OS   436.7   12.2   95   实施例117
                                              [表242]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1090   3-1791   C17H15N5OS   338.6   7.0   36   实施例117
  1091   3-1792   C18H17N5OS   352.6   7.6   93   实施例117
  1092   3-1793   C19H19N5OS   366.6   8.4   70   实施例117
  1093   3-1794   C21H24N6OS   451.8   6.9   96   实施例117
  1094   3-1795   C22H24N6O2S   437.7   6.0   92   实施例117
  1095   3-1796   C25H30N6OS   463.8   6.6   93   实施例117
  1096   3-1797   C23H26N6O2S   451.7   6.0   98   实施例117
  1097   3-1798   C23H26N6OS   435.7   6.3   92   实施例117
  1098   3-1799   C18H17N5OS   352.6   7.8   87   实施例117
  1099   3-1800   C26H25N5OS   456.7   11.3   74   实施例117
  1100   3-1801   C23H25N5O3S   452.7   10.2   94   实施例117
  1101   3-1802   C20H17N5OS   376.6   8.8   80   实施例117
  1102   3-1803   C20H19N5OS   378.6   9.0   79   实施例117
  1103   3-1804   C30H25N5OS   504.7   12.2   94   实施例117
  1104   3-1805   C22H24N6OS   421.7   6.2   85   实施例117
  1105   3-1806   C21H21N5O3S   424.6   8.2   67   实施例117
  1106   3-1807   C21H21N5O3S   424.6   9.0   69   实施例117
  1107   3-1808   C24H25N5OS   432.6   11.2   48   实施例117
  1108   3-1809   C22H25N5OS   408.6   10.8   81   实施例117
  1109   3-1810   C19H19N5OS   366.6   8.5   88   实施例117
  1110   3-1811   C23H25N5OS   420.6   10.7   96   实施例117
  1111   3-1812   C21H23N5OS   394.6   10.0   79   实施例117
  1112   3-1813   C21H23N5OS   394.6   10.0   77   实施例117
  1113   3-1814   C20H21N5O2S   396.6   8.2   88   实施例117
  1114   3-1815   C20H21N5OS   380.5   9.1   66   实施例117
  1115   3-1816   C20H20N6O2S   409.6   6.3   76   实施例117
  1116   3-1817   C24H19N5O3S   458.6   10.1   46   实施例117
  1117   3-1818   C23H16F3N5O2S   484.6   11.6   94   实施例117
  1118   3-1819   C23H19N5OS2   446.6   10.7   87   实施例117
  1119   3-1820   C22H18N6O3S2   479.6   8.4   37   实施例117
  1120   3-1821   C23H17N5O3S   444.6   9.7   66   实施例117
  1121   3-1822   C24H21N5O3S   460.7   10.1   70   实施例117
  1122   3-1823   C25H21N5O3S   472.7   10.8   78   实施例117
  1123   3-1824   C22H16N6O3S   445.6   10.4   58   实施例117
  1124   3-1825   C23H18N6O2S   443.6   7.5   76   实施例117
  1125   3-1826   C19H17N5OS   364.3   9.4   99   实施例117
                                           [表243]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1126   4-0002   C14H10N4O3S   315.3   6.8   100   实施例114
  1127   4-0007   C16H14N4O3S   343.3   9.4   91   实施例112
  1128   4-0029   C17H14N4O2S   339.3   7.7   95   实施例114
  1129   4-0030   C19H18N4O3   351.3   8.5   80   实施例110
  1130   4-0031   C19H18N4O2S   367.3   10.1   84   实施例112
  1131   4-0040   C19H18N4O3   317.3   8.8   89   实施例112
                                             [表244]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1132   5-0001   C17H14N4OS   323.2   8.7   100   实施例120
  1133   5-0005   C22H22N4OS   319.2   11.9   98   实施例121
  1134   5-0016   C23H18N4OS   399.3   10.8   90   实施例121
  1135   5-0041   C18H14N4OS   335.4   9.3   99   实施例121
  1136   5-0049   C18H16N4OS   337.3   9.0   100   实施例120
  1137   5-0051   C23H24N4OS   405.3   12.3   99   实施例121
  1138   5-0054   C23H18N4OS   399.2   11.1   98   实施例121
  1139   5-0060   C24H20N4OS   413.2   11.2   95   实施例121
  1140   5-0074   C21H22N4OS   379.2   11.5   98   实施例120
                                             [表245]
  实施例   化合物   组成分子式   ESI/MSm/e   HPLC(min)   纯度(%)   合成方法
  1141   6-0055   C9H9N5S   220.2   4.2   99   实施例122
  1142   6-0056   C11H11N5S   246.1   5.6   91   实施例122
  1143   6-0057   C12H13N5S   260.4   6.6   88   实施例122
  1144   6-0058   C12H13N5OS   276.1   4.1   92   实施例122
  1145   6-0268   C16H23N5OS   334.5   9.8   100   实施例123
  1146   6-0278   C18H25N5OS   360.4   11.0   76   实施例123
  1147   6-0283   C19H28N6OS   389.4   5.9   78   实施例123
  1148   6-0298   C15H21N5O2S   336.4   6.7   97   实施例123
  1149   6-0300   C15H21N5OS   320.4   8.8   97   实施例123
  1150   6-0304   C16H23N5OS   334.4   9.9   94   实施例123
  1151   6-0308   C17H23N5OS   346.3   10.5   91   实施例123
  1152   6-0312   C17H21N5OS   344.4   9.7   70   实施例123
  1153   6-0316   C16H23N5O2S   350.3   7.3   94   实施例123
  1154   6-0320   C17H23N5OS   346.3   10.1   92   实施例123
  1155   6-0324   C17H23N5O2S   362.4   6.9   95   实施例123
  1156   6-0328(R)   C17H24N6OS   361.3   5.1   90   实施例123
  1157   6-0328(S)   C17H24N6OS   361.4   5.1   86   实施例123
  1158   6-0333   C18H25N5OS   360.2   10.8   96   实施例123
  1159   6-0337   C20H29N5OS   388.4   13.0   97   实施例123
  1160   6-0341   C18H25N5O2S   376.3   8.1   96   实施例123
  1161   6-0343   C19H28N6OS   389.4   5.7   99   实施例123
  1162   6-0345   C22H27N7OS   438.3   6.3   96   实施例123
  1163   6-0347   C17H23N5O2S   362.4   8.8   99   实施例123
  1164   6-0349   C17H24N6OS   361.3   5.2   97   实施例123
  1165   6-0353   C18H26N6OS   375.3   5.4   91   实施例123
  1166   6-0366   C23H35N7OS   458.4   5.4   93   实施例123
  1167   6-0370   C19H28N6O2S   405.4   5.3   99   实施例123
  1168   6-0374   C17H22N6O2S   375.3   6.3   86   实施例123
  1169   6-0378   C19H27N5OS   374.3   11.8   96   实施例123
  1170   6-0382   C18H26N6OS   375.3   5.7   97   实施例123
  1171   6-0390   C16H18N6OS   343.2   6.8   88   实施例123
  1172   6-0394   C17H20N6OS   357.4   10.0   49   实施例123
  1173   6-0414   C19H18N6S2   395.2   9.5   88   实施例124
  1174   6-1033   C20H19FN6O2S   427.3   6.1   96   实施例122
实施例1175
测定了本发明化合物的1H-NMR谱(400Hz,DMSO-d6或CDCl3)。化学位移(δ:ppm)和偶合常数(J:Hz)的数据列在下面的表246至262中。表中化合物的编号代表作为优选实施例列出的表1-214中的化合物编号,表中的实施例代表用于合成相应化合物的实施例。
                                          [表246]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-005 128   0.86-0.96(m,3H),1.32-1.48(m,4H),2.26-2.31(m,2H),6.44(d,J=16.1,1H),6.88-6.95(m,1H),7.95(s,1H),12.29(brs,1H),13.06(brs,1H). DMSO-d6
1-006 129   7.16(d,J=16.5,1H),7.37-7.47(m,3H),7.49(d,J=7.3,2H),7.76(d,J=16.5,1H),7.99(d,J=3.4,1H),12.38(brs,1H),13.31(brs,1H). DMSO-d6
1-009 132   2.32(s,3H),7.34-7.48(m,4H),8.02(s,1H),12.39(brs,1H),13.27(brs,1H). DMSO-d6
1-015 136   2.16(s,3H),2.32(s,1H),7.24-7.251(m,2H),7.34-7.36(m,1H),8.01(s,1H),12.36(brs,1H),13.23(brs,1H). DMSO-d6
1-016 137   2.18(s,3H),2.34(s,1H),7.24-7.31(m,2H),7.37-7.38(m,1H),8.20(s,1H),13.36(brs,1H),13.80(brs,1H). DMSO-d6
1-018 139   2.27(s,3H),2.34(s,3H),7.23-7.31(m,3H),8.02(d,J=3.4,1H),12.39(brs,1H),13.23(brs,1H). DMSO-d6
1-025 145   7.51-7.70(m,4H),8.02(s,1H),12.41(brs,1H),13.49(brs,1H). DMSO-d6
1-026 146   7.51-7.71(m,4H),8.22(s,1H),13.59(brs,1H),13.88(brs,1H). DMSO-d6
1-029 148   7.66-7.68(m,2H),7.96-8.02(m,3H),12.35(brs,1H),13.53(brs,1H). DMSO-d6
1-031 149   7.55-7.66(m,2H),7.87-7.89(m,1H),8.04-8.06(m,1H),12.48(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-033 150   7.67-7.75(m,2H),7.81-7.82(m,1H),8.05-8.06(m,1H),12.47(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-036 152   7.64-7.70(m,2H),7.91(d,J=2.0,1H),8.05(br,1H),12.46(brs,1H),13.58(brs,1H). DMSO-d6
1-037 153   7.65-7.74(m,2H),7.92(d,J=2.0,1H),8.23(d,J=3.4,1H),13.64(brs,1H),13.93(brs,1H). DMSO-d6
1-044 158   3.83(s,3H),3.84(s,3H),6.67-6.74(m,2H),7.44(d,J=8.5,1H),7.96(d,J=3.6,1H),12.28(brs,1H),12.98(brs,1H). DMSO-d6
1-045 159   3.86(s,3H),3.87(s,3H),6.70-6.76(m,2H),7.52(d,J=8.6,1H),8.15(s,1H) DMSO-d6
                                                [表247]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-086 199   7.26-7.28(m,1H),7.84-7.86(m,1H),7.95-7.97(m,1H),8.01(d,1H),12.40(brs,1H),13.54(brs,1H). DMSO-d6
1-087 200   7.29-7.31(m,1H),7.92-7.93(d,J=4.9,1H),8.17-8.18(m,2H),13.49(brs,1H),13.80(brs,1H). DMSO-d6
1-102 209   2.53(s,3H),3.99(s,3H),7.95(s,1H),12.32(brs,1H). DMSO-d6
1-106 213   0.56(d,J=6.8,6H),1.71-1.79(m,1H),4.30(d,J=7.6,2H),7.62(s,5H),8.03(s,1H),12.46(brs,1H). DMSO-d6
1-107 214   0.83(d,J=6.6,6H),2.05-2.13(m,1H),2.49(s,3H),4.21(d,J=7.6,2H),7.93(d,J=3.6,1H ),12.29(brs,1H). DMSO-d6
1-122 219   0.94(d,J=6.6,6H),1.58-1.59(m,2H),1.69-1.76(m,1H),2.57(s,3H),4.87(t,J=8.3,2H),8.09(s,1H),13.63(brs,1H). DMSO-d6
1-125 220   0.50(d,J=6.6,3H),0.58(t,J=7.3,3H),0.78-0.89(m,1H),0.97-1.08(m,1H),1.48-1.57(m,1H),4.30(dd,J=13.4,8.1,1H),4.40(dd,J=13.4,6.7,1H),7.62(s,5H),8.03(s,1H),12.43(brs,1H). DMSO-d6
1-126 221   0.48(d,J=6.8,3H),0.56(t,J=7.3,3H),0.74-0.86(m,1H),0.99-1.09(m,1H),1.66-1.75(m,1H),4.79-4.80(m,2H),7.62-7.67(m,5H),8.20(s,1H),13.80(brs,1H). DMSO-d6
1-127 222   0.76(d,J=6.8,3H),0.85(t,J=7.4,3H),1.13-1.29(m,2H),1.84-1.92(m,1H),2.49(s,3H),4.18-4.31(m,2H),7.93(d,J=3.7,1H),12.28(brs,1H). DMSO-d6
1-129 224   0.59(s,9H),4.19(d,J=14.2,1H),6.28(d,J=14.2,1H),7.61-7.64(m,3H),7.74-7.76(m,2H),8.21(s,1H),13.79(brs,1H). DMSO-d6
1-134 229   0.84(t,J=6.9,3H),1.23-1.31(m,4H),1.66-1.71(m,2H),2.49(s,3H),4.36(t,J=7.6,2H),7.92(d,J=3.6,1H),12.28(brs,1H). DMSO-d6
1-135 230   0.86(t,J=6.8,3H),1.30-1.32(m,4H),1.70-1.72(m,2H),2.56(s,3H),4.83(t,J=7.8,2H),8.09(s,1H),13.63(brs,1H). DMSO-d6
                                            [表248]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-144 233   0.53-0.55(m,2H),0.84-0.88(m,2H),3.77-3.80(m,1H),7.58-7.60(m,3H),7.72-7.74(m,2H),7.99(s,1H),12.33(brs,1H). DMSO-d6
1-145 234   0.98-1.08(m,4H),2.44(s,3H),3.30-3.34(m,1H),7.84(s,1H),12.14(brs,1H). DMSO-d6
1-146 235   7.59(s,4H),8.07(s,1H),8.50(s,1H),12.52(brs,1H). DMSO-d6
1-164 236   1.89-1.92(m,2H),2.52-2.60(m,2H),4.40(t,J=6.9,2H),7.64(s,5H),7.79(brs,3H),8.07(d,J=3.7,1H),12.60(brs,1H). DMSO-d6
1-194 237   1.71-1.78(m,2H),3.20-3.25(m,2H),4.37-4.41(m,3H),7.62(s,5H),8.03(s,1H),12.46(brs,1H). DMSO-d6
1-208 239   2.92(s,3H),3.54(t,J=5.6,2H),4.98(t,J=5.6,2H),7.62-7.65(m,5H),8.21(s,1H),13.84(s,1H). DMSO-d6
1-209 240   2.49(s,3H),3.19(s,3H),3.63(t,J=5.2,2H),4.53(t,J=5.2,2H),7.94(d,J=3.6,1H),12.33(brs,1H). DMSO-d6
1-215 242   0.87(t,J=7.0,3H),3.09(q,J=7.0,2H),3.58(t,J=5.4,2H),4.96(t,J=5.4,2H),7.61-7.66(m,5H),8.21(s,1H),13.83(s,1H). DMSO-d6
1-222 243   0.99(t,J=7.0,3H),2.49(s,3H),3.34(q,J=7.0,2H),3.65(t,J=5.2,2H),4.50(t,J=5.2,2H),7.93(d,J=3.6,1H),12.32(brs,1H). DMSO-d6
1-229 248   1.94-1.98(m,2H),2.50(s,3H),3.17(s,3H),3.24-3.31(m,2H),4.39(t,J=7.0,2H),7.93(s,1H),12.31(brs,1H). DMSO-d6
1-233 252   1.10-1.30(m,3H),1.82-1.86(m,2H),3.29-3.47(m,4H),4.33-4.64(m,4H),7.20-7.36(m,5H),8.11(d,J=2.5,1H),13.68(brs,1H). DMSO-d6
1-241 260   0.99-1.07(m,4H),1.13-1.37(m,6H),1.85-2.14(m,4H),4.34-4.35(m,4H ),8.15(d,J=2.5,1H),13.68(brs,1H). DMSO-d6
1-265 271   1.93-1.99(m,2H),2.02(s,3H),2.44-2.48(m,2H),2.47(s,3H),4.40(t,J=7.3,2H),7.91(d,J=3.4,1H),12.29(brs,1H). DMSO-d6
                                                    [表249]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-272 272   2.98(t,J=6.4,2H),4.56(t,J=6.4,2H),7.64(s,5H ),8.09(d,J=3.4,1H),12.62(brs,1H). DMSO-d6
1-275 275   -0.031(d,J=4.9,2H),0.24(d,J=6.6,2H),0.94-0.95(m,1H),4.92(d,J=7.1,2H),7.64-7.67(m,5H),8.22(s,1H),13.84(s,1H). DMSO-d6
1-280 276   0.58-0.60(m,2H),0.93(brs,3H),1.21-1.24(m,2H),1.44-1.46(m,4H),4.31(d,J=7.3,2H),7.62(s,5H),8.03(d,J=3.7,1H),12.43(brs,1H). DMSO-d6
1-294 282   1.44-1.47(m,2H),1.53-1.55(m,2H),1.84(brs,2H),1.94(brs,2H),2.28(t,J=7.0,2H),2.50(s,3H ),4.44(t,J=7.0,2H),5.20(brs,1H),7.93(d,J=3.6,1H),12.30(brs,1H). DMSO-d6
1-298 286   1.55-1.63(m,1H),1.77-1.84(m,2H),1.90-1.99(m,1H),2.49(s,3H),3.58(dd,J=14.4,7.6,1H),3.73(dd,J=14.4,7.0,1H),4.31(dd,J=14.0,8.4,1H),4.52(dd,J=14.0,3.3,1H),7.92(s,1H),12.30(brs,1H). DMSO-d6
1-300 288   5.62(s,2H),7.28-7.33(m,5H),7.98(s,1H),8.40(s,1H),12.42(brs,1H). DMSO-d6
1-301 289   6.20(s,2H),7.19-7.32(m,5H),8.17(s,1H),8.63(s,1H),13.82(brs,1H). DMS0-d6
1-302 290   0.85(d,J=1.6,6H),1.75-1.85(m,1H),2.66(d,J=1.9,2H),5.77(s,2H),7.05(d,J=1.7,2H),7.22-7.34(m,3H),7.99(s,1H),12.38(brs,1H). DMSO-d6
1-303 291   0.95-1.09(m,4H),1.87-1.94(m,1H),5.84(s,2H),7.13(d,J=1.7,2H),7.25-7.35(m,3H),7.97(s,1H),12.35(brs,1H). DMSO-d6
1-306 294   2.69(t,J=1.8,2H),3.07(t,J=1.8,2H),5.74(s,2H),7.05-7.37(m,10H),8.00(s,1H),12.42(brs,1H). DMSO-d6
1-307 295   5.70(s,2H),6.78-6.80(m,2H),7.18-7.21(m,3H),7.50-7.57(m,5H),8.06(s,1H),12.46(brs,1H). DMSO-d6
1-311 298   2.89(t,J=7.1,2H),4.54(t,J=7.1,2H),6.78-6.79(m,2H),7.14-7.16(m,3H),7.31-7.33(m,2H),7.51-7.57(m,3H),8.05(d,J=3.7,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
                                      [表250]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-312 299   2.92(t,J=7.4,2H),4.97(t,J=7.4,2H),6.77-6.79(m,2H),7.15-7.16(m,3H),7.41-7.43(m,2H),7.55-7.61(m,3H),8.23(s,1H),13.88(s,1H). DMSO-d6
1-313 300   2.13(s,3H),3.01(t,J=7.1,2H),4.55(t,J=7.1,2H),7.07-7.09(m,2H),7.22-7.28(m,3H),7.95(d,J=3.9,1H),12.34(brs,1H). DMSO-d6
1-316 303   0.82-0.90(m,6H),1.87-1.95(m,1H),2.01-2.05(t,J=1.8,2H),2.60-2.72(m,2H),4.31-4.46(m,4H),7.15-7.30(m,5H),8.27(d,J=3.3,1H),13.64(brs,1H). DMSO-d6
1-318 305   1.75(t,J=1.7,2H),2.48-2.54(m,2H),4.20-4.34(m,4H),7.02-7.38(m,10H),7.98(t ,J=1.7,1H),12.36(brs,1H). DMSO-d6
1-319 306   1.75(t,J=1.7,2H),2.64(t,J=1.9,2H),2.92(t,J=1.8,2H),3.11(t,J=1.8,2H),4.34-4.48(m,2H),7.06-7.27(m,10H),8.09(d,J=3.2,1H),13.63(brs,1H). DMSO-d6
1-320 307   1.87-1.94(m,2H),2.38(t,J=7.5,2H ),4.37(t,J=7.5,2H),6.98(d,J=6.8,2H),7.10-7.18(m,3H),7.58(s,5H),8.03(s,1H ),12.45(brs,1H). DMSO-d6
1-398 331   2.53(s,3H),5.88(s,2H),6.97(dd,J=5.1,3.5,1H),7.12(d,J=3.5,1H),7.47(dd,J=5.1,1.5,1H),7.98(d,J=3.6,1H),12.44(brs,1H). DMSO-d6
1-400 333   2.12(s,3H),2.43(s,3H),5.59(s,2H),5.93(s,1H),6.19(s,1H),7.89(d,J=3.4,1H),12.30(brs,1H). DMSO-d6
1-417 336   2.17(s,3H),3.26(t,J=6.9,2H),4.55(t,J=6.9 2H),6.73-6.74(m,1H),6.92-6.95(m,1H),7.35-7.36(m,1H),7.96(d,J=3.7,1H),12.36(brs,1H). DMSO-d6
2-015 472   3.44-3.49(m,2H),4.54(t,J=5.1,2H),7.38-7.41(m,4H),7.47-7.50(m,3H),7.55-7.57(m,2H),8.03(s,1H),8.40(t,J=5.6,1H ),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-026 477   3.48-3.50(m,2H),3.87(s,3H),4.56(t,J=5.0,2H),7.34-7.49(m,5H),7.66(d,J=8.5,2H ),7.98(d,J=8.5,2H),8.04(s,1H),8.52(t,J=5.6,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
                                         [表251]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-031 478   3.39-3.47(m,2H),4.49(t,J=5.0,2H),6.58(dd,J=3.4,1.7,1H),6.86(d,J=3.4,1H),7.36-7.37(m,4H),7.44-7.49(m,1H),7.78(d,J=1.7,1H),8.04(s,1H),8.17(t,J=5.9,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-033 480   3.47-3.51(m,2H),4.58(t,J=5.1,2H),7.37-7.47(m,6H),7.86-7.89(m,1H),8.04(s,1H),8.53(t,J=6.0,1H),8.66-8.71(m,2H),12.50(brs,1H). DMSO-d6
2-034 481   3.47-3.51(m,2H),4.57(t,J=5.0,2H),7.35-7.49(m,7H),8.04(s,1H),8.63-8.67(m,3H),12.50(brs,1H). DMSO-d6
2-035 482   3.45-3.46(m,2H),4.55(t,J=4.5,2H),7.13(d,J=3.9,1H),7.37-7.46(m,5H),7.70(d,J=3.9,1H),8.06(s,1H),8.66(t,J=5.6,1H),12.50(brs,1H). DMSO-d6
2-062 489   1.85-1.90(m,2H),3.05-3.10(m,2H),4.41(t,J=7.2,2H),7.45-7.70(m,9H),8.03(s,1H),8.43(t,J=5.2,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-063 490   1.82-1.89(m,2H),3.04-3.09(m,2H),4.41(t,J=7.4,2H),7.49-7.60(m,7H),7.70(d,J=8.6,2H),8.03(s,1H),8.39(t,J=5.4,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-092 495   1.85-1.89(m,2H),3.06-3.11(m,2H),3.87(s,3H),4.42(t,J=7.2,2H),7.48-7.53(m,3H),7.58-7.60(m,2H),7.79-7.81(m,2H),7.98-8.03(m,3H),8.51(t,J=5.5,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-093 496   1.85-1.90(m,2H),3.07-3.11(m,2H),4.43(t,J=7.3,2H),7.45-7.60(m,6H),8.01-8.03(m,2H),8.51(t,J=5.5,1H),8.67-8.68(m,1H),8.84-8.85(m,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-096 497   1.85-1.88(m,2H),3.06-3.10(m,2H),4.42(t,J=7.4,2H),7.49-7.61(m,7H),8.03(s,1H),8.60(t,J=5.4,1H),8.66-8.71(m,2H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
                                           [表252]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-147 500   1.72-1.75(m,2H),2.83-2.88(m,2H),3.46(s,2H),4.36(t,J=7.2,2H),6.81(d,J=3.4,1H),6.90-6.92(m,1H),7.30-7.32(m,1H),7.60(s,5H),7.93(t,J=5.5,1H),8.03(d,J=3.9,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-208 502   1.30(s,9H),1.68-1.76(m,2H),2.71-2.74(m,2H),4.34(t,J=7.3,2H),6.64(t,J=5.7,1H),7.61(s,5H),8.03(d,J=3.7,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-507 503   1.76(s,3H),4.20(t,J=4.9,2H),4.60(t,J=4.9,2H),7.63(s,5H),8.06(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
2-509 504   4.45(t,J=4.6,2H),4.82(t,J=4.6,2H),7.49-7.61(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.04(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
2-519 506   1.72(s,3H),1.86-1.92(m,2H),3.74(t,J=5.7,2H),4.46(t,J=7.0,2H),7.62(s,5H),8.04(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-521 508   2.04-2.07(m,2H),4.05(t,J=5.5,2H),4.56(t,J=7.1,2H),7.44-7.64(m,10H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-523 510   2.05-2.08(m,2H),4.05(t,J=5.4,2H ),4.57(t,J=6.7,2H),7.43-7.59(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.01(s,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-530 517   2.00-2.04(m,2H),4.00(t,J=5.6,2H),4.53(t,J=6.8,2H),6.64(dd,J=3.7,1.7,1H),6.96(dd,J=3.7,0.85,1H),7.49-7.59(m,5H),7.90(dd,J=1.7,0.85,1H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-147 500   1.72-1.75(m,2H),2.83-2.88(m,2H),3.46(s,2H),4.36(t,J=7.2,2H),6.81(d,J=3.4,1H),6.90-6.92(m,1H),7.30-7.32(m,1H),7.60(s,5H),7.93(t,J=5.5,1H),8.03(d,J=3.9,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-208 502   1.30(s,9H),1.68-1.76(m,2H),2.71-2.74(m,2H),4.34(t,J=7.3,2H),6.64(t,J=5.7,1H),7.61(s,5H),8.03(d,J=3.7,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-507 503   1.76(s,3H),4.20(t,J=4.9,2H),4.60(t,J=4.9,2H),7.63(s,5H),8.06(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
2-509 504   4.45(t,J=4.6,2H),4.82(t,J=4.6,2H),7.49-7.61(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.04(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
                                               [表253]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-519 506   1.72(s,3H),1.86-1.92(m,2H),3.74(t,J=5.7,2H),4.46(t,J=7.0,2H),7.62(s,5H),8.04(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-521 508   2.04-2.07(m,2H),4.05(t,J=5.5,2H),4.56(t,J=7.1,2H),7.44-7.64(m,10H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-523 510   2.05-2.08(m,2H),4.05(t,J=5.4,2H),4.57(t,J=6.7,2H),7.43-7.59(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.01(s,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-530 517   2.00-2.04(m,2H),4.00(t,J=5.6,2H),4.53(t,J=6.8,2H),6.64(dd,J=3.7,1.7,1H),6.96(dd,J=3.7,0.85,1H),7.49-7.59(m,5H),7.90(dd,J=1.7,0.85,1H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-147 500   1.72-1.75(m,2H),2.83-2.88(m,2H),3.46(s,2H),4.36(t,J=7.2,2H),6.81(d,J=3.4,1H),6.90-6.92(m,1H),7.30-7.32(m,1H),7.60(s,5H),7.93(t,J=5.5,1H),8.03(d,J=3.9,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-208 502   1.30(s,9H),1.68-1.76(m,2H),2.71-2.74(m,2H),4.34(t,J=7.3,2H),6.64(t,J=5.7,1H),7.61(s,5H),8.03(d,J=3.7,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-519 506   1.72(s,3H),1.86-1.92(m,2H),3.74(t,J=5.7,2H),4.46(t,J=7.0,2H),7.62(s,5H),8.04(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-521 508   2.04-2.07(m,2H),4.05(t,J=5.5,2H),4.56(t,J=7.1,2H),7.44-7.64(m,10H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-523 510   2.05-2.08(m,2H),4.05(t,J=5.4,2H),4.57(t,J=6.7,2H),7.43-7.59(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.01(s,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-530 517   2.00-2.04(m,2H),4.00(t,J=5.6,2H),4.53(t,J=6.8,2H),6.64(dd,J=3.7,1.7,1H),6.96(dd,J=3.7,0.85,1H),7.49-7.59(m,5H),7.90(dd,J=1.7,0.85,1H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-147 500   1.72-1.75(m,2H),2.83-2.88(m,2H),3.46(s,2H),4.36(t,J=7.2,2H),6.81(d,J=3.4,1H),6.90-6.92(m,1H),7.30-7.32(m,1H),7.60(s,5H),7.93(t,J=5.5,1H),8.03(d,J=3.9,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
                                            [表254]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-208 502   1.30(s,9H),1.68-1.76(m,2H),2.71-2.74(m,2H),4.34(t,J=7.3,2H),6.64(t,J=5.7,1H),7.61(s,5H),8.03(d,J=3.7,1H),12.47(brs,1H). DMSO-d6
2-507 503   1.76(s,3H),4.20(t,J=4.9,2H),4.60(t,J=4.9,2H),7.63(s,5H),8.06(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
2-509 504   4.45(t,J=4.6,2H),4.82(t,J=4.6,2H),7.49-7.61(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.04(s,1H),12.54(brs,1H). DMSO-d6
2-519 506   1.72(s,3H),1.86-1.92(m,2H),3.74(t,J=5.7,2H),4.46(t,J=7.0,2H),7.62(s,5H),8.04(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-521 508   2.04-2.07(m,2H),4.05(t,J=5.5,2H),4.56(t,J=7.1,2H),7.44-7.64(m,10H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMSO-d6
2-523 510   2.05-2.08(m,2H),4.05(t,J=5.4,2H),4.57(t,J=6.7,2H ),7.43-7.59(m,8H),7.70-7.73(m,1H),8.01(s,1H),12.48(brs,1H). DMSO-d6
2-530 517   2.00-2.04(m,2H),4.00(t,J=5.6,2H),4.53(t,J=6.8,2H),6.64(dd,J=3.7,1.7,1H),6.96(dd,J=3.7,0.85,1H),7.49-7.59(m,5H),7.90(dd,J=1.7,0.85,1H),8.02(s,1H),12.49(brs,1H). DMS0-d6
3-012 903   0.68(t,J=7.6,6H),1.10-1.23(m,2H),1.26-1.36(m,2H),2.53(brq,J=5.7,2H),3.32-3.42(m,1H),4.92(t,J=7.6,2H),7.43(d,J=8.6,1H),7.55-7.69(m,5H),8.20(s,1H),13.81(brs,1H) DMSO-d6
3-073 914   2.77(t,J=7.3,2H),5.04(t,J=7.3,2H),7.01(t,J=7.4,1H),7.25(t,J=7.9,2H),7.41(d,J=7.8,2H),7.53-7.62(m,5H),8.23(s,1H),9.81(s,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
3-099 925   2.51(br,2H),3.02(brs,3H),4.85(brt,J=7.1,2H),7.05(brd,J=7.1,2H),7.24-7.38(m,3H),7.55-7.68(m,5H),8.15(d,J=3.4,1H),13.71(brs,1H) DMSO-d6
                                         [表255]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
3-148 944   1.62-1.79(m,4H),2.71(brt,J=7.8,2H),3.15(q,J=6.6,4H),4.92(brt,J=7.6,2H),7.62-7.68(m,5H),8.21(d,J=3.7,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
3-152 945   1.28-1.36(m,4H),1.45-1.53(m,2H),2.77(t,J=7.8,2H),3.14-3.18(m,2H),3.26-3.30(m,2H),4.88(t,J=7.6,2H),7.62-7.66(m,5H),8.21(s,1H),13.8(brs,1H) DMSO-d6
3-156 946   1.41-1.43(m,4H),1.54-1.56(m,2H),2.95(t,J=7.8,6H),3.31-3.42(m,4H),5.20-5.23(m,2H),6.87-6.88(m,1H),7.34(d,J=3.7,1H),8.14(s,1H),8.17(s,1H),13.79(s,1H) DMSO-d6
3-206 953   1.16(t,J=7.1,3H),1.20-1.39(m,2H),1.73(brt,J=9.5,2H),2.61(brt,J=10.5,1H),2.72-2.93(m,3H),3.57(brd,J=13.7,1H),4.00-4.10(m,3H),4.83-4.92(m,2H),7.60-7.68(m,5H),8.21(s,1H),13.82(brs,1H) DMSO-d6
3-148 944   1.62-1.79(m,4H),2.71(brt,J=7.8,2H),3.15(q,J=6.6,4H),4.92(brt,J=7.6,2H),7.62-7.68(m,5H),8.21(d,J=3.7,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
3-152 945   1.28-1.36(m,4H),1.45-1.53(m,2H),2.77(t,J=7.8,2H),3.14-3.18(m,2H),3.26-3.30(m,2H),4.88(t,J=7.6,2H),7.62-7.66(m,5H),8.21(s,1H),13.8(brs,1H) DMSO-d6
3-156 946   1.41-1.43(m,4H),1.54-1.56(m,2H),2.95(t,J=7.8,6H),3.31-3.42(m,4H),5.20-5.23(m,2H),6.87-6.88(m,1H),7.34(d,J=3.7,1H),8.14(s,1H),8.17(s,1H),13.79(s,1H) DMSO-d6
                                        [表256]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
3-206 953   1.16(t,J=7.1,3H),1.20-1.39(m,2H),1.73(brt,J=9.5,2H),2.61(brt,J=10.5,1H),2.72-2.93(m,3H),3.57(brd,J=13.7,1H),4.00-4.10(m,3H),4.83-4.92(m,2H),7.60-7.68(m,5H),8.21(s,1H),13.82(brs,1H) DMSO-d6
3-220 956   1.17-1.35(m,2H),1.61(brt,J=10.2,2H),2.24(tt,J=11.2,J=3.9,1H),2.40-2.50(m,1H),2.72-2.87(m,3H),3.63(brd,J=13.4,1H),4.18(brd,J=13.0,1H),4.88(t,J=7.0,2H),6.76(brs,1H),7.23(brs,1H),7.62-7.68(m,5H),8.21(d,J=3.7,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
3-241 958   1.20-1.43(m,2H),1.72(brt,J=14.4,2H),2.67(brt,J=11.7,1H),2.74-2.80(m,2H),3.01(brt,J=11.5,1H),3.60-3.74(m,2H),4.24(brd,J=13.4,1H),4.82-4.97(m,2H),7.53(t,J=7.6,2H),7.61-7.68(m,6H),7.97(d,J=8.0,2H),8.21(s,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
3-294 962   2.78(brt,J=7.6,2H),3.21(brt,J=4.9,2H),3.25-3.35(m,2H),3.38-3.48(m,4H),4.91(brt,J=7.1,2H),7.62-7.68(m,5H),8.21(s,1H),13.75(brs,1H) DMSO-d6
3-353 973   1.97(s,3H),2.81-2.83(m,2H),3.19-3.30(m,8H),4.89-4.93(m,2H),7.64-7.66(m,5H),8.22(d,J=3.9,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
3-560 996   1.90(m,2H),2.11(t,J=7.6,2H),3.69(s,3H),4.87(t,J=6.6,2H),6.57(d,J=7.8,1H),6.96(d,J=8.2,1H),7.10-7.20(m,2H),7.55-7.59(m,3H),7.65-7.67(m,2H),8.19(s,1H),9.70(s,1H),13.8(brs,1H) DMSO-d6
                                              [表257]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
3-577 1002   1.90-1.97(m,2H),2.30(t,J=7.0,2H),4.92(t,J=7.1,2H),7.56-7.57(m,3H),7.67-7.69(m,2H),7.85(d,J=5.6,2H),8.20(d,J=3.4,1H),8.64(d,J=6.6,2H),11.05(s,1H),13.83(s,1H) DMSO-d6
3-600 1012   1.85(tt,J=7.1,2H),2.00(t,J=7.3,2H),4.26(d,J=5.6,2H),4.84(t,J=7.6,2H),7.32(d,J=8.0,1H),7.40(m,1H),7.60-7.68(m,5H),7.90-7.95(m,1H),8.20(d,3.64,1H),8.36(t,J=5.8,1H),8.54(d,J=5.1,1H)13.8(brs,1H) DMSO-d6
3-616 1015   0.70-0.97(m,5H),1.51(brt,J=14.4,3H),1.73-1.85(m,2H),2.00-2.20(m,2H),2.32(td,J=10.7,J=1.5,1H),2.79(t,J=13.2,1H),3.50-3.62(m,1H),4.14(d,J=12.7,1H),4.84(t,J=8.1,2H),7.52-7.59(m,5H),8.20(d,J=3.6,1H),13.81(brs,1H) DMSO-d6
4-029 1128   1.78-1.85(m,2H),2.04(t,J=7.2,2H),4.83(t,J=7.3,2H),7.63-7.65(m,5H),8.20(s,1H),12.03(brs,1H),13.81(brs,1H) DMSO-d6
4-030 1129   1.05(t,J=7.1,3H),1.77-1.87(m,2H),2.09(t,J=7.1,2H),3.82(q,J=7.3,2H),4.42(t,J=6.8,2H),7.55-7.69(m,5H),8.04(s,1H ),12.48(brs,1H ) DMSO-d6
4-031 1130   1.05(t,J=7.1,3H),1.79-1.89(m,2H),2.12(t,J=7.3,2H),3.84(q,J=7.1,2H),4.85(t,J=7.1,2H),7.57-7.71(m,5H),8.20(s,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
                                         [表258]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-0460 347   3.06(t,J=7.1,2H),3.20-3.50(m,3H),4.89(t,J=6.8,2H),7.49(t,J=8.3,2H),7.76-7.93(m,1H),8.27(s,1H) DMSO-d6
1-0499 353   2.27(s,4H),3.55(m,2H),5.08(brs,2H),7.56(m,5H),8.17(d,J=3.2,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
1-0511 356   1.10-1.40(m,6H),1.85-2.15(m,4H),3.87(s,3H),4.30-4.40(m,4H),8.10(d,J=2.5,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0526 366   0.92-0.93(m,6H),1.93(m,1H),3.27-3.35(m,4H),4.80(t,J=7.1,2H),7.13(t,J=8.0,2H),7.57-7.61(m,1H),8.15(s,1H),11.60(brs,1H). CDCl3
1-0674 395   0.90-1.10(m,9H),7.30-7.40(m,4H),7.50-7.60(m,4H),8.10(d,J=2.5,1H),13.20(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0685 405   3.50-3.80(m,9H),6.50(d,J=1.7,1H),7.00(d,J=1.7,1H),7.50-7.60(m,4H),8.10(d,J=2.5,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0686 406   7.50-7.80(m,7H),8.00(s,1H),8.15(d,J=2.5,1H),9.50-9.70(m,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0691 409   3.10-3.40(m,4H),7.00-7.20(m,3H),8.00(s,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0692 410   2.52-2.65(m,3H),7.50-7.70(m,6H),8.00(t,J=1.8,2H),8.15(d,J=2.5,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0694 412   6.90-7.35(m,4H),8.10(d,J=2.5,1H ),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0695 413   6.80-6.90(m,2H),7.35-7.40(m,2H),8.15(d,J=2.5,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0699 416   4.60-4.75(m,2H),7.10-7.35(m,4H),8.15(d,J=2.5,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0700 417   4.50-4.70(m,2H),7.20-7.40(m,4H),8.10(d,J=2.5,1H),13.30(brs,1H),13.50(brs,1H). DMSO-d6
1-0702 419   1.10-1.30(m,3H),3.30-3.40(m,2H),7.50-7.60(m,4H),7.70-7.80(m,2H),7.95-8.05(m,2H),8.15(d,J=2.2,1H),13.40(brs,1H),13.60(brs,1H). DMSO-d6
1-0706 423   7.30(d,J=5.0,2H),7.40-7.60(m,9H),8.15(d,J=2.5,1H),13.20(brs,1H),13.50(brs,1H) DMSO-d6
                                              [表259]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
1-0738 445   2.33(s,3H),7.22(m,1H),7.31(m,1H),7.54(m,1H),8.21(s,1H),13.39(brs,1H),13.87(brs,1H). DMSO-d6
1-0739 446   2.22(m,3H),7.31-7.46(m,3H),8.22(s,1H),13.47(brs,1H),13.88(brs,1H). DMSO-d6
1-0740 447   2.29(s,3H),7.31-7.40(m,2H),7.46(m,1H),8.22(s,1H),13.45(brs,1H),13.88(brs,1H). DMSO-d6
1-0741 448   2.32(s,3H),3.83(s,3H),6.91-7.01(m,2H),7.40(m,1H),8.17(s,1H). DMSO-d6
1-0749 451   2.29(s,3H),7.48(s,1H),8.00(s,1H),8.14(s,1H),13.30-13.80(brs,2H). DMSO-d6
1-0860 456   0.89-0.97(m,6H),1.90-1.96(m,1H),3.24(t,J=6.0,2H),3.29-3.35(m,2H),4.41(t,J=7.1,2H),7.12(t,J=7.6,2H),7.50-7.59(m,1H),7.98(s,1H),10.1(brs,1H). CDCl3
1-1072 466   1.04-1.12(m,6H),2.04-2.10(m,1H),3.44-3.53(m,4H),4.63(t,J=7.1,2H),7.97(brs,1H). CDCl3
2-0559 525   1.63(s,3H),3.57(m,2H),5.14(brs,2H),6.41(s,1H),7.39(m,2H),7.49(m,1H),7.58(m,2H),7.82(m,1H),8.22(m,1H),8.28(m,1H),13.85(brs,1H) DMSO-d6
2-0560 526   1.93(s,3H),3.57(brs,2H),4.89(brs,1H),5.17(brs,1H),6.99(d,J=5.1,1H),7.34-7.62(m,5H),7.78(d,J=5.2,1H),8.20(s,1H),8.30(m,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
2-0568 530   3.50(m,2H),5.09(brs,2H),7.33-7.40(m,4H),7.45-7.52(m,4H),7.58(m,1H),8.23(s,1H),8.36(m,1H),13.86(brs,1H) DMSO-d6
2-0596 536   1.61(s,3H),3.49(brs,2H),3.73(s,3H),5.07(brs,2H),6.37(s,1H),6.87(m,2H),7.49(m,2H),7.75(s,1H),8.07(m,1H),8.16(m,1H), DMSO-d6
2-0597 537   1.94(s,3H),3.55(brs,2H),3.79(s,3H),4.86(brs,1H),5.15(brs,1H),6.92(d,J=8.6,2H),6.99(d,J=5.1,1H),7.56(d,J=8.5,2H),7.78(d,J=4.8,1H),8.14(m,1H),8.20(s,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
                                          [表260]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-0623 546   1.98(s,3H),2.01(s,3H),3.52(brs,2H),3.80(brs,2H),4.86(brs,1H),5.14(brs,1H),6.40(t,J=7.6,1H),7.01-7.17(m,3H),7.79(d,J=5.1,1H),8.03(m,1H),8.20(d,J=3.7,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
2-0645 552   3.53(brs ,2H),4.49(brs,1H),5.41(brs,1H),6.23(m,1H),6.38(m,1H),6.53(brs,2H),7.28(m,2H),8.01(m,2H),8.22(m,1H),13.91(brs,1H) DMSO-d6
2-0694 559   1.62(s,3H),3.51(m,2H),5.09(brs,2H),6.38(s,1H),7.18(m,2H),7.59(m,2H),7.76(m,1H),8.16(m,1H),8.26(m,1H) DMSO-d6
2-0696 561   3.59(m,2H),4.59(brs,1H),5.41(brs,1H),7.17-7.30(m,3H),7.67(m,2H),7.99(m,1H),8.22(s,1H),8.36(m,1H),13.92(brs,1H) DMSO-d6
2-0731 568   3.53(m,2H),5.13(brs,2H),7.29-7.45(m,5H),7.74(m,1H),7.95(m,1H),8.23(s,1H),8.35(m,2H),8.63(m,1H),13.86(brs,1H) DMSO-d6
2-0761 571   3.52(m,2H),5.10(brs,2H),7.32-7,47(m,5H),7.74(m,2H),8.26(m,3H),8.57(m,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
2-0772 572   3.51(m,2H),5.08(brs,1H),7.32-7.49(m,5H),7.62(m,2H),7.96(m,2H),8.22(s,1H),8.40(m,1H),13.20(brs,1H),13.85(brs,1H) DMSO-d6
2-0773 573   1.60(s,3H),3.53(m,2H),5.09(brs,2H),6.40(s,1H),7.62(m,2H),7.77(s,1H),7.90(m,2H),8.17(m,1H),8.41(m,1H) DMSO-d6
2-0886 586   1.95(s,3H),3.58(brs,2H),3.87(s,3H),4.87(brs,1H),5.20(brs,1H),7.00(d,J=5.1,1H),7.72(d,J=8.3,2H),7.79(d,J=5.1,1H),7.98(d,J=8.3,2H),8.20(s,1H),8.51(m,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
2-0887 587   3.61(m,2H),3.87(s,3H),4.60(brs,1H),5.42(brs,1H),7.26(m,1H),7.72(m,2H),7.93-8.05(m,3H),8.22(m,1H),8.54(m,1H),13.92(m,1H) DMSO-d6
2-1087 607   2.72(s,3H),3.46(m,2H),5.04(brs,2H),6.49(t,J=7.4,1H),6.58(d,J=8.6,1H),7.20-7.38(m,6H),7.49(m,1H),7.97(m,1H),8.22(d,J=3.4,1H),13.82(brs,1H) DMSO-d6
                                                [表261]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-1351 654   3.55(m,2H),4.54(brs,1H),5.35(brs,1H),6.56(m,1H),6.89(m,1H),7.27(m,1H),7.76(m,1H),8.00(m,1H),8.18-8.26(m,2H),13.91(brs,1H) DMSO-d6
2-1378 662   1.71(s,3H),3.54(m,2H),5.11(brs,2H),6.43(s,1H),7.07(m,1H),7.45(m,1H),7.70(m,1H),7.81(s,1H),8.22(m,1H),8.28(m,1H),8.28(m,1H),13.87(brs,1H) DMSO-d6
2-1406 673   2.21(s,6H),3.40(m,2H),4.99(brs,2H),6.12(s,1H),7.38(m,4H),7.52(m,2H),8.22(s,1H),13.83(brs,1H) DMSO-d6
2-1461 689   3.47(m,2H),4.97(brs,2H),6.05(m,1H),6.52(m,1H),6.79(m,1H),7.35(m,4H),7.49(m,1H),7.73(m,1H),8.22(s,1H),11.21(brs,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
2-1779 730   1.82(m,2H),2.91(m,2H),4.83(m,2H),6.23(m,1H),7.31(m,1H),7.45-7.65(m,7H),7.97(s,1H),8.19(s,1H),8.55(s,1H) DMSO-d6
2-1792 743   3.80(brs,2H),5.09(brs,2H),7.42-7.64(m,8H),7.83(m,2H),8.23(m,1H),9.67(s,1H),12.74(brs,1H),13.85(brs,1H) DMSO-d6
2-1803 754   1.61(s,3H),2.82(m,2H),4.78(m,2H),7.63(m,6H),8.19(s,1H) DMSO-d6
2-1807 756   3.66(m,2H),5.38(brs,2H),6.53(m,1H),7.25(m,1H),7.36(m,2H),7.47(m,1H),7.57(m,2H),7.95(s,1H),8.17(m,1H),8.42(m,1H),13.78(brs,1H) DMSO-d6
2-1809 758   3.64(m,2H),3.78(s,3H),5.35(brs,2H),6.70(m,1H),6.91(m,2H),7.26(m,1H),7.56(m,2H),7.94(m,1H),8.18(m,1H),8.28(m,1H),13.79(brs,1H) DMSO-d6
2-1812 761   3.52(m,2H),5.22(brs,2H),6.22(m,1H),6.76(m,1H),6.88(m,1H),7.19(m,2H),7.26(m,2H),7.47(m,1H),8.03(m,1H),8.17(m,1H),8.33(s,1H),13.78(brs,1H) DMSO-d6
2-1822 771   3.44(m,2H),5.01(brs,2H),7.17-7.43(m,7H),7.54(m,2H),8.17(m,2H),13.78(brs,1H) DMSO-d6
                                         [表262]
  化合物编号   实施例   NMRδ(ppm)   溶剂
2-1835 784   3.59(m,2H),5.33(brs,2H),6.64(m,1H),7.13-7.19(m,3H),7.58(m,2H),7.88(m,1H),8.12(s,1H),8.39(m,1H),13.71(brs,1H) DMSO-d6
2-1842 791   1.98(s,3H),4.32(brs,2H),5.44(brs,2H),7.11-7.18(m,4H),7.33(t,J=7.3,1H),7.41(t,J=7.6,1H),7.50(d,J=8.0,1H),7.75(m,2H),8.21(d,J=3.4,1H),13.90(brs,1H) DMSO-d6
2-1855 803   2.70(s,3H),3.63(m,2H),5.20(m,2H),7.65(m,5H),8.22(m,1H),13.88(brs,1H) DMSO-d6
2-1903 850   2.02-2.23(m,4H),3.27(m,2H),4.89(brs,2H),7.60(m,6H),8.22(m,1H),13.82(brs,1H) DMSO-d6
2-1906 853   3.55(m,2H),4.69(m,1H),5.27(m,1H),7.11(m,1H),7.25(m,1H),7.34(m,1H),7.42(m,2H),7.50-7.65(m,4H),8.21-8.33(m,2H),13.91(brs,1H). DMSO-d6
2-1908 855   1.35(t,J=7.1,3H),3.51(m,2H),4.02(q,J=7.1,2H),5.08(brs,2H),6.84(m,2H),7.30(m,2H),7.41(m,2H),7.49-7.60(m,3H),8.20(m,2H),13.78(brs,1H). DMSO-d6
2-1930 877   3.21-3.97(m,12H),4.41(brs,2H),5.03(brs,2H),7.03(m,2H),7.31-7.59(m,6H),8.09(m,1H),8.23(m,1H),10.10(brs,1H),13.84(brs,1H) DMSO-d6
2-1940 887   3.34(m,2H),4.94(brs,2H),6.02(m,1H),7.28(m,2H),7.40(m,3H),7.56(m,2H),7.77(m,2H),8.23(s,1H),8.64(m,1H) DMSO-d6
2-1946 893   1.86(s,3H),4.02(m,2H),5.11(brs,1H),5.49(brs,1H),6.78(m,1H),7.62(m,1H),7.77(m,2H),8.06-8.23(m,3H),8.64(m,1H),9.91(brs,1H),13.94(brs,1H) DMSO-d6
2-1948 895   3.47(m,2H),4.54(m,2H),7.15-7.70(m,9H),8.03(s,1H),8.34(t,J=5.6,1H),12.49(brs,1H) DMSO-d6
2-1949 896   1.72(s,3H),3.54(m,2H),4.61(brs,2H),6.43(s,1H),7.23(m,2H),7.65(m,2H),7.76(s,1H),8.03(m,1H),8.38(m,1H),12.53(brs,1H) DMSO-d6
实施例1176.GSK-3酶活性抑制的测定
向5μL试验化合物(使用5%二甲基亚砜作为溶剂)中加入25μL磷-糖原合酶肽-2底物溶液(6μM磷-糖原合酶肽-2,20μM ATP,16μMMOPS缓冲剂(pH7.0),0.2mM EDTA,20mM乙酸镁,0.1μCi[γ-32P]ATP(比活性:约110TBq/mmol)),再加入20μL GSK-3β酶溶 液[10mU重组人GSK-3β,20mM MOPS缓冲剂(pH 7.0),1mMEDTA,0.1%聚氧乙烯月桂醚(23月桂醚;Brij35),5%甘油,0.1%β-巯基乙醇]以引发反应。室温下进行反应20分钟后,加入等体积的200mM磷酸溶液以猝停反应,将90μL的反应产物吸附到MultiScreenpH板(Millipore)上,用100mM磷酸溶液冲洗。将板干燥后,加入30μL的MicroScint-0(Packard BioScience),用闪烁计数器测定cpm以确定抵制活性。磷-糖原合酶肽2是(Tyr-Arg-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Pro-Ser-Pro-Ser-Leu-Ser-Arg-His-Ser-Ser-Pro-His-Gln-Ser(P)-Glu-Asp-Glu-Glu-Glu)。
作为用这种方式测定本发明化合物的GSK-3酶抑制活性(IC50)的结果,发现以下化合物具有IC50<10nM的抑制活性:
化合物NO:
          2-0559,2-0560,2-0561,2-0562,2-0596,2-0597,2-0598,2-0599,2-0616,2-0617,2-0618,2-0623,2-0624,2-0625,2-0643,2-0644,2-0645,2-0646,2-0694,2-0695,2-0696,2-0697,2-0743,2-0773,2-0790,2-0886,2-0887,2-0888,2-1057,2-1079,2-1350,2-1351,2-1378,2-1379,2-1380,2-1392,2-1441,2-1463,2-1464,2-1532,2-1534,2-1824,2-1825,2-1927,2-1928,2-1929,2-1946,3-0137,3-0152,3-0156,3-0207,3-0231,3-0235,3-1777,3-1778和3-1779.
以下化合物具有10nM≤IC50<30nM的抑制活性:
化合物NO:
                    1-0026,1-0529,1-0595,1-0610,1-0698,2-0595,2-0601,2-0607,2-0614,2-0621,2-0642,2-1076,2-1108,2-1170,2-1352,2-1381,2-1499,2-1807,2-1809,2-1810,2-1811,2-1826,2-1829,2-1835,2-1836,2-1906,2-1907,2-1909,2-1910,2-1911,2-1912,2-1913,2-1914,2-1915,2-1917,2-1919,3-0004,3-0074,3-0160,3-0168,3-0175,3-0206,3-0220,3-0242,3-0297,3-0362,3-0898,3-0974,3-0978,3-0982,3-1776,3-1810,4-0092和6-0413.
以下化合物具有30nM≤IC50<100nM的抑制活性:
化合物NO:
                    1-0010,1-0016,1-0037,1-0047,1-0241,1-0514,1-0515,1-0516,1-0518,1-0519,1-0521,1-0596,1-0601,1-0602,1-0609,1-0676,1-0678,1-0686,1-0699,1-0700,1-0708,1-0724,1-0725,1-0728,1-0738,1-0739,1-0740,1-0741,1-0749,1-0751,2-0558,2-0573,2-0578,2-0604,2-0635,2-0671,2-0682,2-0687,2-0688,2-0708,2-0740,2-0761,2-0772,2-0787,2-0817,2-0823,2-0834,2-0869,2-0882,2-0884,2-1021,2-1054,2-1060,2-1065,2-1068,2-1075,2-1083,2-1087,2-1101,2-1115,2-1133,2-1135,2-1143,2-1151,2-1188,2-1195,2-1202,2-1209,2-1216,2-1223,2-1226,2-1229,2-1247,2-1261,2-1348,2-1358,2-1365,2-1377,2-1389,2-1406,2-1411,2-1416,2-1418,2-1425,2-1438,2-1445,2-1452,2-1455,2-1461,2-1465,2-1467,2-1473,2-1474,2-1497,2-1498,2-1531,2-1601,2-1777,2-1788,2-1804,2-1808,2-1812,2-1822,2-1828,2-1855,2-1867,2-1871,2-1877,2-1916,2-1918,2-1920,2-1921,2-1925,2-1926,2-1930,2-1940,2-1942,3-0016,3-0029,3-0038,3-0065,3-0090,3-0110,3-0117,3-0135,3-0136,3-0140,3-0148,3-0217,3-0241,3-0294,3-0351,3-0353,3-0357,3-0397,3-0924,3-0947,3-0962,3-0977,3-0981,3-0983,3-0986,3-0989,3-0990,3-0991,3-1783,3-1792,3-1793,3-1799,3-1803,3-1812,3-1815,3-1820,4-0002,6-0414,6-1029,6-1031和6-1033.
以下化合物具有100nM≤IC50<1μM的抑制活性:
化合物NO:
                    1-0008,1-0011,1-0019,1-0027,1-0030,1-0032,1-0034,1-0039,1-0045,1-0046,1-0049,1-0050,1-0071,1-0072,1-0087,1-0101,1-0108,1-0122,1-0135,1-0228,1-0230,1-0235,1-0240,1-0248,1-0250,1-0264,1-0273,1-0314,1-0473,1-0476,1-0477,1-0509,1-0510,1-0511,1-0512,1-0517,1-0524,1-0526,1-0527,1-0530,1-0531,1-0532,1-0533,1-0534,1-0535,1-0536,1-0543,1-0549,1-0567,1-0573,1-0588,1-0593,1-0607,1-0608,1-0612,1-0671,1-0674,1-0679,1-0681,1-0682,1-0684,1-0685,1-0688,1-0689,1-0690,1-0692,1-0693,1-0696,1-0697,1-0701,1-0702,1-0703,1-0705,1-0706,1-0709,1-0710,1-0721,1-0722,1-0723,1-0726,1-0727,1-0729,1-0731,1-0732,1-0733,1-0734,1-0735,1-0736,1-0743,1-0748,1-0750,1-0752,1-0860,1-0863,1-1068,1-1076,2-0552,2-0557,2-0563,2-0568,2-0586,2-0590,2-0600,2-0656,2-0698,2-0703,2-0706,2-0710,2-0731,2-0777,2-0782,2-0815,2-0867,2-1052,2-1053,2-1066,2-1067,2-1086,2-1094,2-1123,2-1134,2-1142,2-1144,2-1146,2-1148,2-1149,2-1150,2-1154,2-1161,2-1162,2-1163,2-1177,2-1232,2-1240,2-1254,2-1268,2-1282,2-1283,2-1284,2-1346,2-1347,2-1354,2-1382,2-1387,2-1388,2-1396,2-1401,2-1417,2-1423,2-1424,2-1431,2-1458,2-1466,2-1468,2-1469,2-1470,2-1472,2-1479,2-1485,2-1487,2-1488,2-1489,2-1490,2-1516,2-1521,2-1526,2-1589,2-1662,2-1768,2-1770,2-1776,2-1779,2-1780,2-1782,2-1783,2-1785,2-1786,2-1787,2-1789,2-1790,2-1791,2-1792,2-1793,2-1794,2-1795,2-1796,2-1797,2-1801,2-1803,2-1805,2-1806,2-1813,2-1814,2-1815,2-1816,2-1817,2-1818,2-1819,2-1820,2-1821,2-1823,2-1827,2-1830,2-1831,2-1832,2-1833,2-1834,2-1837,2-1838,2-1839,2-1841,2-1842,2-1845,2-1846,2-1847,2-1848,2-1850,2-1852,2-1856,2-1862,2-1863,2-1864,2-1865,2-1866,2-1868,2-1869,2-1870,2-1872,2-1873,2-1874,2-1875,2-1878,2-1879,2-1880,2-1881,2-1883,2-1884,2-1885,2-1887,2-1888,2-1889,2-1890, 2-1891,2-1892,2-1893,2-1895,2-1896,2-1897,2-1898,2-1899,2-1900,2-1901,2-1902,2-1903,2-1905,2-1908,2-1922,2-1923,2-1938,2-1939,2-1941,2-1943,2-1944,2-1945,2-1949,2-1950,2-1951,2-2158,2-2159,3-0001,3-0009,3-0012,3-0019,3-0020,3-0037,3-0053,3-0064,3-0073,3-0082,3-0083,3-0085,3-0086,3-0087,3-0091,3-0109,3-0112,3-0115,3-0116,3-0118,3-0119,3-0124,3-0125,3-0126,3-0134,3-0139,3-0143,3-0184,3-0197,3-0198,3-0243,3-0244,3-0325,3-0331,3-0339,3-0340,3-0348,3-0349,3-0350,3-0352,3-0398,3-0399,3-0430,3-0532,3-0541,3-0542,3-0543,3-0545,3-0551,3-0552,3-0553,3-0554,3-0555,3-0556,3-0559,3-0560,3-0564,3-0567,3-0575,3-0577,3-0584,3-0589,3-0596,3-0597,3-0598,3-0599,3-0600,3-0605,3-0615,3-0616,3-0635,3-0636,3-0642,3-0647,3-0651,3-0652,3-0653,3-0654,3-0680,3-0683,3-0684,3-0685,3-0686,3-0689,3-0690,3-0710,3-0711,3-0724,3-0725,3-0726,3-0909,3-0949,3-0950,3-0963,3-0966,3-0968,3-0970,3-0973,3-0979,3-0980,3-0985,3-0987,3-0992,3-0993,3-1780,3-1781,3-1782,3-1784,3-1791,3-1795,3-1797,3-1801,3-1802,3-1806,3-1807,3-1809,3-1811,3-1813,3-1814,3-1816,3-1817,3-1819,3-1821,3-1824,3-1825,3-1826,4-0001,4-0007,4-0029,4-0031,5-0001,5-0006,5-0041,5-0049,5-0060,5-0074,6-0055,6-0056,6-0057,6-0058,6-0061,6-0268,6-0273,6-0278,6-0283,6-0298,6-0300,6-0304,6-0308,6-0312,6-0316,6-0320,6-0324,6-0333,6-0341,6-0347,6-0374,6-0378和6-1027.
以下化合物具有1μM≤IC50<10μM的抑制活性:
化合物NO:
            1-0006,1-0007,1-0009,1-0012,1-0015,1-0018,1-0020,1-0022,1-0023,1-0024,1-0025,1-0033,1-0036,1-0038,1-0040,1-0041,1-0043,1-0044,1-0048,1-0052,1-0054,1-0055,1-0056,1-0061,1-0062,1-0063,1-0068,1-0069,1-0070,1-0073,1-0074,1-0076,1-0077,1-0079,1-0082,1-0084,1-0086,1-0088,1-0090,1-0091,1-0093,1-0099,1-0100,1-0105,1-0113,1-0114,1-0129,1-0132,1-0133,1-0136,1-0137,1-0194,1-0208,1-0215,1-0225,1-0226,1-0227,1-0231,1-0232,1-0233,1-0234, 1-0236,1-0237,1-0238,1-0239,1-0243,1-0244,1-0245,1-0246,1-0247,1-0253,1-0254,1-0263,1-0274,1-0275,1-0292,1-0293,1-0294,1-0295,1-0297,1-0299,1-0301,1-0303,1-0304,1-0308,1-0312,1-0315,1-0316,1-0317,1-0319,1-0320,1-0321,1-0323,1-0324,1-0325,1-0326,1-0328,1-0349,1-0362,1-0372,1-0394,1-0396,1-0416,1-0459,1-0460,1-0493,1-0495,1-0497,1-0499,1-0501,1-0537,1-0555,1-0585,1-0586,1-0587,1-0667,1-0672,1-0673,1-0675,1-0683,1-0687,1-0694,1-0695,1-0707,1-0715,1-0730,1-0753,1-0759,1-0760,1-0926,1-0941,1-1040,1-1065,1-1066,1-1067,1-1072,1-1074,1-1075,2-0016,2-0018,2-0032,2-0034,2-0036,2-0037,2-0060,2-0072,2-0092,2-0093,2-0096,2-0117,2-0147,2-0208,2-0519,2-0521,2-0523,2-0529,2-0530,2-0531,2-0536,2-0537,2-0539,2-0893,2-1059,2-1074,2-1128,2-1345,2-1353,2-1355,2-1471,2-1486,2-1664,2-1769,2-1771,2-1772,2-1773,2-1774,2-1775,2-1778,2-1781,2-1784,2-1799,2-1800,2-1802,2-1840,2-1843,2-1844,2-1849,2-1851,2-1853,2-1854,2-1857,2-1858,2-1859,2-1860,2-1861,2-1876,2-1882,2-1886,2-1894,2-1904,2-1924,2-1931,2-1932,2-1933,2-1934,2-1935,2-1936,2-1947,2-1948,3-0021,3-0036,3-0081,3-0099,3-0100,3-0544,3-0550,3-0561,3-0568,3-0591,3-0634,3-0682,3-0687,3-0688,3-0727,3-0965,3-0969,3-0970(S),3-0971,3-0984,3-0988,3-1785,3-1786,3-1787,3-1788,3-1794,3-1796,3-1798,3-1800,3-1805,3-1808,3-1818,3-1822,3-1823,4-0005,4-0030,5-0005,5-0016,5-0038,5-0051,5-0054,6-0328(R),6-0328(S),6-0337,6-0343,6-0345,6-0349,6-0353,6-0370,6-0382,6-0390和6-0394.
各化合物的编号代表在作为优选实施例列出的表1至214中的化合物编号。
因此,本发明的吡咯并嘧啶衍生物显示出强有力的GSK-3抑制活性。由此证实,它们可以作为GSK-3活性抑制剂临床上用于预防和/或治疗与GSK-3有关的各种疾病。
实施例1177.片剂的制备
制备了具有以下成分的片剂
化合物(实施例1)                  50mg
乳糖                             230mg
土豆淀粉                         80mg
聚乙烯吡咯烷酮                   11mg
硬脂酸镁                         5mg
将本发明化合物(实施例1化合物)、乳糖和土豆淀粉混合,用含聚乙烯吡咯烷酮的20%乙醇溶液将该混合物均匀湿润,通过一只20nm筛网,在45℃干燥并通过15nm的筛网,将这样得到的颗粒与硬脂酸镁混合并压制成药片。
工业应用性
式(1)表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐显示出GSK-3抑制活性。因此预期含该化合物作为有效成分的药物可作为治疗或预防药物用于和GSK-3有关的各种病症,例如糖尿病,糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷症。
序列表
<110>帝人株式会社TEIJIN LIMITED
     片岡健一郞KATAOKA Kenlchiro
     小杉  知巳KOSUGI Tomomi
     石井  敏弘ISHII Toshihiro
     竹内  隆博TAKEUGHI Takahiro
     堤  贯春TSUTSUMI Takaharu
     中野  明NAKANO Akira
     鹈木  元UNOKI Gen
     山本眞則YAIAAMOTO Masanori
     酒井  由里SAKAI Yuri
<120>吡咯并嘧啶衍生物
<130>T-479
<150>JP P2002-046128
<151>2002-2-22
<150>JP P2002-365196
<151>2002-12-17
<150>JP P2002-379827
<151>2002-12-27
<160>1
<210>1
<211>26
<212>PRT
<213>人工序列
<220>
<223>发明人:KATAOKA,Kenichiro;KOSUGI,Tomomi;ISHII,Toshihiro;TAKEUCHI,Takahiro
发明人:TSUTSUMI,Takaharu;NAKANO,Akira;UNOKI,Gen;YAMAMOTO,Masanori
发明人:SAKAI,Yuri
<220>
<221>磷酸化
<222>21
<223>O-连接
<220>
<223>磷-糖-合成肽-2
<400>1
Tyr Arg Arg Ala Ala Val Pro Pro Ser Pro Ser Leu Ser Arg His
Ser
  1               5                  10                  15
Ser Pro His Gln Ser Glu Asp Glu Glu Glu
             20                  25

Claims (128)

1.式(1)代表的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐
Figure C038062350002C1
其中X代表氧原子或硫原子;
A1代表单键,或是C1-6脂族烃基,它所键合的氮原子和A2结合在A1的相同或不同的碳原子上;
A2代表单键或以下述形式将A1与G1结合的基团:
A1-C(=O)-G1,A1-C(=O)O-G1,A1-C(=O)NR101-G1,A1-C(=S)NR102-G1,A1-C(=NR103)-G1,A1-O-G1,A1-OC(=O)-G1,A1-NR104-G1,A1-NR105C(=O)-G1,A1-NR106S(=O)2-G1,A1-NR107C(=O)O-G1,A1-NR108C(=O)NR109-G1,A1-NR110C(=S)-G1,A1-NR111C(=S)NR112-G1,A1-S-G1,A1-S(=O)-G1,A1-S(=O)2-G1或A1-S(=O)2NR113-G1
其中R101-R113各自独立地代表氢或C1-4脂族烃基;
G1代表选自以下1)至4)的一个基团:
1)单键;
2)C3-8脂环烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚 磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基;
3)C6-14芳族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基;
4)环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基;
G1定义中所述任选取代的C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基的取代基选自以下的基团:
氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基;C1-7酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基;硝基和氰基;
A3代表单键,或是有G1和A4键合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基;
A4代表单键,或是按以下形式将A3和G2结合的基团:
A3-C(=O)-G2,A3-C(=O)O-G2,A3-C(=O)NR121-G2,A3-C(=S)NR122-G2,A3-C(=NR123)-G2,A3-O-G2,A3-OC(=O)-G2,A3-NR124-G2,A3-NR125C(=O)-G2,A3-NR126S(=O)2-G2,A3-NR127C(=O)O-G2,A3-NR128C(=O)NR129-G2,A3-NR130C(=S)-G2,A3-NR131C(=S)NR132-G2,A3-S-G2,A3-S(=O)-G2,A3-S(=O)2-G2,A3-S(=O)2NR133-G2或A3-S(=O)2O-G2
其中R121-R133各自独立地代表氢或C1-4脂族烃基;
G2代表选自以下1)至5)的-个基团:
1)氢;
2)C1-10脂族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
3)C3-8脂环烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
4)C6-14芳族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚 磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
5)环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
以上的前提条件是,在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中,当A1是单键时,A2、G1、A3和A4都是单键;在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中,当A1不是单键,而且G1和A3都是单键时,则包含A2和A4的该组合是A1-C(=O)-C(=O)-G2或A1-C(=O)NR101-O-G2;而在G1、A3、A4和G2的组合中,当A3代表有G1和A4键合在其相同或不同的碳原子上的C1-6脂族烃基,且G2代表取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时,A4不是单键;
A5代表单键,或是将A5所结合的吡咯环的碳原子与R2按R2-NR201-吡咯环碳原子形式结合的基团,其中R201代表氢或C1-4脂族烃基;
R2代表选自以下1)至6)的-个基团:
1)氢;
2)氟,氯,溴或碘;
3)C1-10脂族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任 选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
4)C3-8脂环烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
5)C6-14芳族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氨和硫的原子的任选取代的杂环基;
6)环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基;
以上的前提条件是,在R2与A5的组合之中,当R2是氟、氯、溴或碘时,A5是单键,
G2和R2定义中所述任选取代的C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基的取代基选自以下的基团:
氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基;C1-7酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基;硝基;氰基;C1-6烷基;三氟甲基和三氟甲氧基。
2.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是氧原子。
3.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫原子。
4.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1是-(CH2)2-。
5.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1是-(CH2)3-。
6.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-O-G1
7.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-OC(=O)-G1
8.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR104-G1
9.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR105C(=O)-G1
10.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR106S(=O)2-G1
11.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR107C(=O)O-G1
12.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR108C(=O)NR109-G1
13.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物 或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1
14.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)O-G1
15.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)NR101-G1
16.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=S)NR102-G1
17.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=NR103)-G1
18.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR110C(=S)-G1
19.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NR111C(=S)NR112-G1
20.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-S-G1
21.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-S(=O)-G1
22.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-S(=O)2-G1
23.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-S(=O)2NR113-G1
24.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NH-G1
25.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1
26.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NHS(=O)2-G1
27.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)O-G1
28.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)NH-G1
29.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物 或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)NH-G1
30.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=S)NH-G1
31.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=NH)-G1
32.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=S)-G1
33.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-S(=O)2NH-G1
34.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A2是单键。
35.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是单键。
36.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是如权利要求1定义的取代或未取代的C6-14芳族烃基。
37.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是如权利要求1定义的取代或未取代的C3-8脂环烃基。
38.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是如权利要求1定义的取代或未取代的杂环基团,环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
39.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是未取代的C6-14芳族烃基。
40.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是未取代的C3-8脂环烃基。
41.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是未取代的杂环基,环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
42.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是如权利要求1定义的取代的C6-14芳族烃基。
43.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是如权利要求1定义的取代的C3-8脂环烃基。
44.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的 盐,其中G1是如权利要求1定义的取代的杂环基团,环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
45.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是未取代的芳族杂环基团,环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
46.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是取代的芳族杂环基团,环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子,所述取代基如权利要求1中定义。
47.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的呋喃、未取代的吡咯、未取代的吡咯烷、未取代的噻吩、未取代的_唑、未取代的噻唑、未取代的异_唑、未取代的异噻唑、未取代的吡唑、未取代的的咪唑、未取代的吡啶、未取代的嘧啶、未取代的吡嗪、未取代的苯并噻吩、未取代的苯并呋喃、未取代的苯并咪唑、未取代的吲哚、未取代的喹啉、未取代的异喹啉、未取代的喹唑啉、未取代的嘌呤、未取代的2,3-二氮杂萘、未取代的噌啉、未取代的1,8-二氮杂萘或未取代的蝶啶。
48.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的呋喃、取代的吡咯、取代的吡咯烷、取代的噻吩、取代的_唑、取代的噻唑、取代的异_唑、取代的异噻唑、取代的吡唑、取代的咪唑、取代的吡啶、取代的嘧啶、取代的吡嗪、取代的苯并噻吩、取代的苯并呋喃、取代的苯并咪唑、取代的吲哚、取代的喹啉、取代的异喹啉、取代的喹唑啉、取代的嘌呤、取代的2,3-二氮杂萘、取代的噌啉、取代的1,8-二氮杂萘或取代的蝶啶,所述取代基如权利要求1中定义。
49.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的苯,所述取代基如权利要求1中定义。
50.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的苯。
51.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的噻吩,所述取代基如权利要求1中定义。
52.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的噻吩。
53.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的吡啶,所述取代基如权利要求1中定义。
54.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的吡啶。
55.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的呋喃,所述取代基如权利要求1中定义。
56.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的呋喃。
57.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的吡咯,所述取代基如权利要求1中定义。
58.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的吡咯。
59.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的噻唑,所述取代基如权利要求1中定义。
60.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的噻唑。
61.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的异_唑,所述取代基如权利要求1中定义。
62.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的异_唑。
63.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的吡唑,所述取代基如权利要求1中定义。
64.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的吡唑。
65.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的嘧啶,所述取代基如权利要求1中定义。
66.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的嘧啶。
67.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的取代的喹唑啉,所述取代基如权利要求1中定义。
68.根据权利要求6的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G1是二价的未取代的喹唑啉。
69.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价的未取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
70.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价的取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1,2,3,6-四氢吡啶或哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合,所述取代基如权利要求1中定义。
71.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价的取代的哌啶,经由氮原子与A1-C(=O)键合,所述取代基如权利要求1中定义。
72.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价未取代的哌啶,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
73.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价取代的哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合,所述取代基如权利要求1中定义。
74.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价未取代的哌嗪,经由氮原子与A1-C(=O)键合。
75.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3是单键。
76.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3是-CH2-。
77.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3是-(CH2)2-。
78.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3是-(CH2)3-。
79.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用 的盐,其中A4是单键。
80.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-C(=O)O-G2
81.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-C(=O)-G2
82.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-C(=O)NR121-G2
83.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-O-G2
84.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-NR124-G2
85.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-NR125C(=O)-G2
86.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-NR126S(=O)2-G2
87.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-NR127C(=O)O-G2
88.根据权利要求35的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A3-A4-G2的键合形式是A3-NR128C(=O)NR129-G2
89.根据权利要求79的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是氢原子。
90.根据权利要求79的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C1-10脂族烃基。
91.根据权利要求79的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C3-8脂环烃基。
92.根据权利要求79的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C6-14芳族烃基。
93.根据权利要求79的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中G2是如权利要求1定义的取代的或未取代的杂环基团,环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子。
94.根据权利要求36的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中-A3-A4-G2合起来代表氢。
95.根据权利要求36的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中-A3-A4-G2合起来代表非氢基团。
96.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是取代的二价苯,所述取代基如权利要求1中定义。
97.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是未取代的二价苯,而且A3-A4-G2合起来是非氢基团。
98.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是二价的单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子。
99.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子,所述取代基如权利要求1中定义。
100.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NHC(=O)-G1,G1是未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子,而且A3-A4-G2合起来是非氢基团。
101.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NH-G1,G1是取代的二价苯,所述取代基如权利要求1中定义。
102.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NH-G1,G1是未取代的二价苯,并且A3-A4-G2合起来是非氢基团。
103.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NH-G1,G1是取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子,所述取代基如权利要求1中定义。
104.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-NH-G1,G1 是未取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团,环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子,并且A3-A4-G2合起来是非氢基团。
105.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是二价的单环C2-9杂环基团,环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子,G1经由氮原子与A1-C(=O)-键合。
106.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是取代的二价单环C2-9杂环基团,环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子,G1经由氮原子与A1-C(=O)键合,所述取代基如权利要求1中定义。
107.根据权利要求1的一种吡咯并[3,24]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中X是硫,A1是-(CH2)2-,A1-A2-G1的键合形式是A1-C(=O)-G1,G1是未取代的二价单环C2-9杂环基团,环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子,G1经由氮原子与A1-C(=O)-键合,而且A3-A4-G2合起来是非氢基团。
108.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A5是单键。
109.根据权利要求1的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A5是将它所键合的吡咯环上的碳原子和R2以R2-NR201-吡咯环碳原子的形式相结合的基团。
110.根据权利要求109的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是氢原子。
111.根据权利要求108的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是氟、氯、溴或碘。
112.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C1-10脂族烃基。
113.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C3-8脂族烃基。
114.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是如权利要求1定义的取代的或未取代的C6-14芳 族烃基。
115.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2是如权利要求1定义的取代的或未取代的杂环基团,环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子。
116.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是取代的或未取代的异丙基氨基、取代的或未取代的环丙氨基、取代的或未取代的环戊氨基、取代的或未取代的二甲基氨基、取代的或未取代的N-甲基乙氨基、取代的或未取代的N-甲基-2-丙烯基氨基、取代的或未取代的N-甲基-2-丙炔基氨基、取代的或未取代的1-吡咯烷基、取代的或未取代的1-哌嗪基、取代的或未取代的1-哌啶基、取代的或未取代的1-吗啉基、取代的或未取代的1-高哌啶基,所述取代基如权利要求1中定义。
117.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是取代的或未取代的环丙基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的呋喃基,取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的吡唑基,取代或未取代的_唑基,取代或未取代的异_唑基,取代或未取代的噻唑基,取代或未取代的异噻唑基,取代或未取代的咪唑基,取代或未取代的吡啶基,取代或未取代的吡嗪基,取代或未取代的嘧啶基,取代或未取代的哒嗪基,取代或未取代的苯并呋喃基,或者取代或未取代的苯并噻吩基,所述取代基如权利要求1中定义。
118.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是取代的或未取代的2-呋喃基,取代或未取代的2-噻吩基,取代或未取代的2-吡咯基,取代或未取代的2-咪唑基,取代或未取代的5-咪唑基,取代或未取代的2-_唑基、取代或未取代的5-_唑基、取代或未取代的5-异_唑基,取代或未取代的2-噻唑基,取代或未取代的5-噻唑基,取代或未取代的5-异噻唑基,取代或未取代的3-异噻唑基,取代或未取代的2-吡啶基,取代或未取代的2-嘧啶基,取代或未取代的2-苯并呋喃基,或者是取代或未取代的2-苯并噻吩基,所述取代基如权利要求1中定义。
119.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是取代或未取代的2-呋喃基,取代或未 取代的2-噻吩基或者取代或未取代的2-吡咯基,所述取代基如权利要求1中定义。
120.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中R2-A5-是3-甲基(2-呋喃基),3-氯(2-呋喃基),3-甲基(2-噻吩基),3-氯(2-噻吩基)或1-甲基吡咯-2-基。
121.根据权利要求96至107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,其中A5是将它所键合的吡咯环的碳原子和R2以R2-NR201-吡咯环碳原子的形式相连接的基团,R2是取代或未取代的杂环基团,环中有1至4个选自氧、氮和硫的基团,所述取代基如权利要求1中定义。
122.一种药物组合物,其中含有根据权利要求1-3,96-107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐,以及一种可药用的载体。
123.一种GSK-3抑制剂,其中含有根据权利要求1-3,96-107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐。
124.一种用于和GSK-3有关的疾病的治疗或预防药物,其中含有一种根据权利要求1-3,96-107中任一项的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐。
125.根据权利要求124的一种治疗或预防药物,其中和GSK-3有关的疾病选自:糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。
126.式(2)表示的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物:
Figure C038062350017C1
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与权利要求1中对式(1) 的定义相同,X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基磺酰氧基或C6-8芳基磺酰氧基。
127.根据权利要求126的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物,其中X1是氯或三氟甲磺酰氧基。
128.式(1c)代表的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物:
Figure C038062350018C1
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与权利要求1中对式(I)的定义相同,R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未取代的苄基。
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