CN1633436A - 吡咯并嘧啶衍生物 - Google Patents
吡咯并嘧啶衍生物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1633436A CN1633436A CNA038062356A CN03806235A CN1633436A CN 1633436 A CN1633436 A CN 1633436A CN A038062356 A CNA038062356 A CN A038062356A CN 03806235 A CN03806235 A CN 03806235A CN 1633436 A CN1633436 A CN 1633436A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- substituted
- pyrrolo
- single bond
- pharmaceutically acceptable
- unsubstituted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000004944 pyrrolopyrimidines Chemical class 0.000 title description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 247
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 221
- KCTZOTUQSGYWLV-UHFFFAOYSA-N N1C=NC=C2N=CC=C21 Chemical class N1C=NC=C2N=CC=C21 KCTZOTUQSGYWLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 65
- 108010014905 Glycogen Synthase Kinase 3 Proteins 0.000 claims abstract description 44
- 102000002254 Glycogen Synthase Kinase 3 Human genes 0.000 claims abstract description 43
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 208000028683 bipolar I disease Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 208000018726 traumatic encephalopathy Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims abstract description 5
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 claims abstract description 5
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract description 5
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract description 4
- -1 C2-7Alkoxycarbonyl Chemical group 0.000 claims description 953
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 336
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 claims description 266
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 202
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 196
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims description 193
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 176
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 168
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims description 168
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims description 165
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 164
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 claims description 132
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims description 115
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 112
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims description 112
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims description 111
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims description 111
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 87
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims description 86
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims description 86
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 83
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 83
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims description 83
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 77
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims description 77
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 74
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 64
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 64
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims description 63
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 62
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims description 56
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N tetrahydropyrrole Natural products C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 53
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 51
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims description 49
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims description 48
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims description 48
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims description 47
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N monobenzene Natural products C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 47
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims description 44
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 43
- 125000004750 (C1-C6) alkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 42
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 42
- 125000004845 (C1-C6) alkylsulfonylamino group Chemical group 0.000 claims description 41
- 125000005947 C1-C6 alkylsulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 40
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 40
- 229940083082 pyrimidine derivative acting on arteriolar smooth muscle Drugs 0.000 claims description 40
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Substances C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 38
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 35
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims description 35
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 34
- 125000002029 aromatic hydrocarbon group Chemical group 0.000 claims description 33
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 29
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims description 28
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 24
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Divinylene sulfide Natural products C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene Chemical class C1=CC=C2SC=CC2=C1 FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N benzopyrrole Natural products C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 19
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 19
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 18
- KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N Pyrazine Natural products C1=CN=CC=N1 KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims description 16
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N anhydrous quinoline Natural products N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- ZSIQJIWKELUFRJ-UHFFFAOYSA-N azepane Chemical compound C1CCCNCC1 ZSIQJIWKELUFRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N iso-quinoline Natural products C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 1,4-diazepane Chemical compound C1CNCCNC1 FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 15
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims description 15
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims description 14
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims description 14
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims description 13
- BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N thiomorpholine Chemical compound C1CSCCN1 BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N Phenazine Natural products C1=CC=CC2=NC3=CC=CC=C3N=C21 PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 12
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims description 12
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000011630 iodine Substances 0.000 claims description 11
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims description 11
- 150000003233 pyrroles Chemical class 0.000 claims description 11
- FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 3-piperideine Chemical compound C1CC=CCN1 FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 10
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 9
- 125000000389 2-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 9
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 9
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 9
- 150000003222 pyridines Chemical class 0.000 claims description 9
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 8
- KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N Purine Natural products N1=CNC2=NC=NC2=C1 KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 150000002240 furans Chemical class 0.000 claims description 8
- 150000002545 isoxazoles Chemical class 0.000 claims description 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 8
- 150000003235 pyrrolidines Chemical class 0.000 claims description 8
- 150000003557 thiazoles Chemical class 0.000 claims description 8
- 150000003577 thiophenes Chemical class 0.000 claims description 8
- RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N benzarone Chemical class CCC=1OC2=CC=CC=C2C=1C(=O)C1=CC=C(O)C=C1 RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 7
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims description 7
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 125000004849 alkoxymethyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 150000005058 1,8-naphthyridines Chemical class 0.000 claims description 5
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 5
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 claims description 5
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 5
- 150000001555 benzenes Chemical class 0.000 claims description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 5
- 150000004885 piperazines Chemical class 0.000 claims description 5
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 claims description 5
- 150000003216 pyrazines Chemical class 0.000 claims description 5
- 125000000246 pyrimidin-2-yl group Chemical group [H]C1=NC(*)=NC([H])=C1[H] 0.000 claims description 5
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims description 5
- 150000003248 quinolines Chemical class 0.000 claims description 5
- NOIXNOMHHWGUTG-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[4-pyridin-4-yl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline Chemical class C=1C=C(OCC=2N=C3C=CC=CC3=CC=2)C=CC=1C1=NN(CC(F)(F)F)C=C1C1=CC=NC=C1 NOIXNOMHHWGUTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000005279 aryl sulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 4
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 claims description 4
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 claims description 4
- 150000003854 isothiazoles Chemical class 0.000 claims description 4
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- 150000002916 oxazoles Chemical class 0.000 claims description 4
- LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N phthalazine Chemical class C1=NN=CC2=CC=CC=C21 LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 claims description 4
- 208000029462 Immunodeficiency disease Diseases 0.000 claims description 3
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical class N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims description 3
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims description 3
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims description 3
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical class C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims description 3
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000005951 trifluoromethanesulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 3
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims description 2
- 125000006312 cyclopentyl amino group Chemical group [H]N(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 2
- 125000006317 cyclopropyl amino group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 125000005322 morpholin-1-yl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000000259 cinnolinyl group Chemical class N1=NC(=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 2
- 125000001042 pteridinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=NC=CN=C12)* 0.000 claims 2
- 125000000561 purinyl group Chemical class N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 claims 2
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000035217 Ring chromosome 1 syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000004618 benzofuryl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract description 8
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 abstract description 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 68
- 125000001820 oxy group Chemical group [*:1]O[*:2] 0.000 description 47
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 43
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 43
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 31
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 29
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 28
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 27
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 27
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 21
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 21
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 21
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 20
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 18
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 18
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 18
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 17
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 17
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 17
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 description 15
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 description 14
- 125000003774 valeryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 14
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 13
- 125000005929 isobutyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])OC(*)=O 0.000 description 13
- 125000005928 isopropyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(OC(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 description 13
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 description 13
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 description 13
- 125000004742 propyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 13
- 125000004744 butyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 12
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 12
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 description 12
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 description 12
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 description 12
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 12
- 125000004044 trifluoroacetyl group Chemical group FC(C(=O)*)(F)F 0.000 description 12
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 description 11
- 125000000131 cyclopropyloxy group Chemical group C1(CC1)O* 0.000 description 11
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 11
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 description 11
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 11
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 10
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 10
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 10
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 description 9
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 9
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 9
- 125000001973 tert-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 9
- 125000006218 1-ethylbutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 8
- YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 1H-indene Chemical compound C1=CC=C2CC=CC2=C1 YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000005916 2-methylpentyl group Chemical group 0.000 description 8
- RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N Cyclopentane Chemical group C1CCCC1 RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 8
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 8
- TXCDCPKCNAJMEE-UHFFFAOYSA-N dibenzofuran Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=CC=C3OC2=C1 TXCDCPKCNAJMEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 8
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N pyridazine Chemical group C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 8
- HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 1H-benzimidazole Chemical compound C1=CC=C2NC=NC2=C1 HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 description 7
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical group C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical group C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 7
- DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N heptamethylene Chemical group C1CCCCCC1 DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ZLTPDFXIESTBQG-UHFFFAOYSA-N isothiazole Chemical group C=1C=NSC=1 ZLTPDFXIESTBQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N isoxazole Chemical group C=1C=NOC=1 CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 7
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 description 7
- 125000006017 1-propenyl group Chemical group 0.000 description 6
- YQTCQNIPQMJNTI-UHFFFAOYSA-N 2,2-dimethylpropan-1-one Chemical group CC(C)(C)[C]=O YQTCQNIPQMJNTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 6
- ZHNUHDYFZUAESO-UHFFFAOYSA-N Formamide Chemical compound NC=O ZHNUHDYFZUAESO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 108010051975 Glycogen Synthase Kinase 3 beta Proteins 0.000 description 6
- 102100038104 Glycogen synthase kinase-3 beta Human genes 0.000 description 6
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical group C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N alpha-acetylene Chemical group C#C HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 6
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 6
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 description 6
- 125000003104 hexanoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 6
- PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N indane Chemical compound C1=CC=C2CCCC2=C1 PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000016273 neuron death Effects 0.000 description 6
- 210000002027 skeletal muscle Anatomy 0.000 description 6
- CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N tetralin Chemical compound C1=CC=C2CCCCC2=C1 CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920002554 vinyl polymer Chemical group 0.000 description 6
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 description 5
- 125000004973 1-butenyl group Chemical group C(=CCC)* 0.000 description 5
- 125000004972 1-butynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C#C* 0.000 description 5
- 125000006023 1-pentenyl group Chemical group 0.000 description 5
- 125000000530 1-propynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C#C* 0.000 description 5
- 125000004974 2-butenyl group Chemical group C(C=CC)* 0.000 description 5
- 125000006024 2-pentenyl group Chemical group 0.000 description 5
- 125000004975 3-butenyl group Chemical group C(CC=C)* 0.000 description 5
- 125000006043 5-hexenyl group Chemical group 0.000 description 5
- 229920002527 Glycogen Polymers 0.000 description 5
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 5
- IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N benzothiazole Chemical class C1=CC=C2SC=NC2=C1 IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 229940096919 glycogen Drugs 0.000 description 5
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 5
- HJFONKSERLWIGE-DEOSSOPVSA-N (2s)-2-[[4-[4-(1-benzofuran-2-carbonylamino)phenyl]phenyl]sulfonylamino]-3-methylbutanoic acid Chemical compound C1=CC(S(=O)(=O)N[C@@H](C(C)C)C(O)=O)=CC=C1C(C=C1)=CC=C1NC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2O1 HJFONKSERLWIGE-DEOSSOPVSA-N 0.000 description 4
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical group C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000006019 1-methyl-1-propenyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000006021 1-methyl-2-propenyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000000069 2-butynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C#CC([H])([H])* 0.000 description 4
- 125000006020 2-methyl-1-propenyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000006022 2-methyl-2-propenyl group Chemical group 0.000 description 4
- RSEBUVRVKCANEP-UHFFFAOYSA-N 2-pyrroline Chemical group C1CC=CN1 RSEBUVRVKCANEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- VHYFNPMBLIVWCW-UHFFFAOYSA-N 4-Dimethylaminopyridine Chemical compound CN(C)C1=CC=NC=C1 VHYFNPMBLIVWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000003119 4-methyl-3-pentenyl group Chemical group [H]\C(=C(/C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 4
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 4
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CC=C1 Chemical compound [C]1=CC=CC=C1 CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000001266 acyl halides Chemical class 0.000 description 4
- 238000005917 acylation reaction Methods 0.000 description 4
- MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N anthracene Chemical compound C1=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3C=C21 MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 4
- HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N cyclohexene Chemical group C1CCC=CC1 HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LPIQUOYDBNQMRZ-UHFFFAOYSA-N cyclopentene Chemical group C1CC=CC1 LPIQUOYDBNQMRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000011161 development Methods 0.000 description 4
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 4
- 230000006870 function Effects 0.000 description 4
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 4
- 125000000555 isopropenyl group Chemical group [H]\C([H])=C(\*)C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 description 4
- YNPNZTXNASCQKK-UHFFFAOYSA-N phenanthrene Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=CC=C3C=CC2=C1 YNPNZTXNASCQKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XHXFXVLFKHQFAL-UHFFFAOYSA-N phosphoryl trichloride Chemical compound ClP(Cl)(Cl)=O XHXFXVLFKHQFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000003212 purines Chemical class 0.000 description 4
- ZVJHJDDKYZXRJI-UHFFFAOYSA-N pyrroline Chemical group C1CC=NC1 ZVJHJDDKYZXRJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000003246 quinazolines Chemical class 0.000 description 4
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N quinoxaline Chemical compound N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- UMGDCJDMYOKAJW-UHFFFAOYSA-N thiourea Chemical compound NC(N)=S UMGDCJDMYOKAJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RIOQSEWOXXDEQQ-UHFFFAOYSA-N triphenylphosphine Chemical compound C1=CC=CC=C1P(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 RIOQSEWOXXDEQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CIISBYKBBMFLEZ-UHFFFAOYSA-N 1,2-oxazolidine Chemical group C1CNOC1 CIISBYKBBMFLEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CZSRXHJVZUBEGW-UHFFFAOYSA-N 1,2-thiazolidine Chemical group C1CNSC1 CZSRXHJVZUBEGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OGYGFUAIIOPWQD-UHFFFAOYSA-N 1,3-thiazolidine Chemical group C1CSCN1 OGYGFUAIIOPWQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- MGADZUXDNSDTHW-UHFFFAOYSA-N 2H-pyran Chemical group C1OC=CC=C1 MGADZUXDNSDTHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010002899 Aortic injury Diseases 0.000 description 3
- 102000015735 Beta-catenin Human genes 0.000 description 3
- 108060000903 Beta-catenin Proteins 0.000 description 3
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 3
- SSUFDOMYCBCHML-UHFFFAOYSA-N CCCCC[S](=O)=O Chemical group CCCCC[S](=O)=O SSUFDOMYCBCHML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N Cyclohexane Chemical group C1CCCCC1 XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 108010001483 Glycogen Synthase Proteins 0.000 description 3
- WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N Imidazolidine Chemical group C1CNCN1 WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WYNCHZVNFNFDNH-UHFFFAOYSA-N Oxazolidine Chemical group C1COCN1 WYNCHZVNFNFDNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 description 3
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 description 3
- 208000020339 Spinal injury Diseases 0.000 description 3
- DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N Tetrahydropyran Chemical group C1CCOCC1 DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YPWFISCTZQNZAU-UHFFFAOYSA-N Thiane Chemical group C1CCSCC1 YPWFISCTZQNZAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 3
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 3
- 125000005035 acylthio group Chemical group 0.000 description 3
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 description 3
- 239000002585 base Substances 0.000 description 3
- 150000001854 cinnolines Chemical class 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000006482 condensation reaction Methods 0.000 description 3
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 3
- 125000006125 ethylsulfonyl group Chemical group 0.000 description 3
- RMBPEFMHABBEKP-UHFFFAOYSA-N fluorene Chemical compound C1=CC=C2C3=C[CH]C=CC3=CC2=C1 RMBPEFMHABBEKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000003707 hexyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 3
- MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N imidazoline Chemical group C1CN=CN1 MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GWVMLCQWXVFZCN-UHFFFAOYSA-N isoindoline Chemical class C1=CC=C2CNCC2=C1 GWVMLCQWXVFZCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000002537 isoquinolines Chemical class 0.000 description 3
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 3
- 229910003002 lithium salt Inorganic materials 0.000 description 3
- 159000000002 lithium salts Chemical class 0.000 description 3
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N n-pentane Natural products CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 description 3
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 description 3
- NIHNNTQXNPWCJQ-UHFFFAOYSA-N o-biphenylenemethane Natural products C1=CC=C2CC3=CC=CC=C3C2=C1 NIHNNTQXNPWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N oxadiazole Chemical group C1=CON=N1 WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 description 3
- 150000003195 pteridines Chemical class 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- 150000003536 tetrazoles Chemical group 0.000 description 3
- VLLMWSRANPNYQX-UHFFFAOYSA-N thiadiazole Chemical group C1=CSN=N1.C1=CSN=N1 VLLMWSRANPNYQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IBBLKSWSCDAPIF-UHFFFAOYSA-N thiopyran Chemical group S1C=CC=C=C1 IBBLKSWSCDAPIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000003852 triazoles Chemical group 0.000 description 3
- WJKHJLXJJJATHN-UHFFFAOYSA-N triflic anhydride Chemical compound FC(F)(F)S(=O)(=O)OS(=O)(=O)C(F)(F)F WJKHJLXJJJATHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- POTIYWUALSJREP-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-decahydroquinoline Chemical compound N1CCCC2CCCCC21 POTIYWUALSJREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KEIFWROAQVVDBN-UHFFFAOYSA-N 1,2-dihydronaphthalene Chemical compound C1=CC=C2C=CCCC2=C1 KEIFWROAQVVDBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FTNJQNQLEGKTGD-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzodioxole Chemical compound C1=CC=C2OCOC2=C1 FTNJQNQLEGKTGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LMTDPKYREUZYAO-UHFFFAOYSA-N 1,4-dioxepane Chemical compound C1COCCOC1 LMTDPKYREUZYAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N 10H-phenothiazine Chemical compound C1=CC=C2NC3=CC=CC=C3SC2=C1 WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- TZMSYXZUNZXBOL-UHFFFAOYSA-N 10H-phenoxazine Chemical compound C1=CC=C2NC3=CC=CC=C3OC2=C1 TZMSYXZUNZXBOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEPOHXYIFQMVHW-XOZOLZJESA-N 2,3-dihydroxybutanedioic acid (2S,3S)-3,4-dimethyl-2-phenylmorpholine Chemical compound OC(C(O)C(O)=O)C(O)=O.C[C@H]1[C@@H](OCCN1C)c1ccccc1 VEPOHXYIFQMVHW-XOZOLZJESA-N 0.000 description 2
- ZFFMLCVRJBZUDZ-UHFFFAOYSA-N 2,3-dimethylbutane Chemical compound CC(C)C(C)C ZFFMLCVRJBZUDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003821 2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])[Si](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(OC([H])([H])[*])([H])[H] 0.000 description 2
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoethan-1-ol Chemical compound NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AFABGHUZZDYHJO-UHFFFAOYSA-N 2-Methylpentane Chemical compound CCCC(C)C AFABGHUZZDYHJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000006026 2-methyl-1-butenyl group Chemical group 0.000 description 2
- PFEOZHBOMNWTJB-UHFFFAOYSA-N 3-methylpentane Chemical compound CCC(C)CC PFEOZHBOMNWTJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000017194 Affective disease Diseases 0.000 description 2
- 206010001497 Agitation Diseases 0.000 description 2
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 description 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 description 2
- PMPVIKIVABFJJI-UHFFFAOYSA-N Cyclobutane Chemical group C1CCC1 PMPVIKIVABFJJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 2
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 description 2
- PNKUSGQVOMIXLU-UHFFFAOYSA-N Formamidine Chemical compound NC=N PNKUSGQVOMIXLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 description 2
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 description 2
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 2
- JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N N,N-Diisopropylethylamine (DIPEA) Chemical compound CCN(C(C)C)C(C)C JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PCLIMKBDDGJMGD-UHFFFAOYSA-N N-bromosuccinimide Chemical compound BrN1C(=O)CCC1=O PCLIMKBDDGJMGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JRNVZBWKYDBUCA-UHFFFAOYSA-N N-chlorosuccinimide Chemical compound ClN1C(=O)CCC1=O JRNVZBWKYDBUCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N Propane Chemical compound CCC ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000001708 Protein Isoforms Human genes 0.000 description 2
- 108010029485 Protein Isoforms Proteins 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 description 2
- WQDUMFSSJAZKTM-UHFFFAOYSA-N Sodium methoxide Chemical compound [Na+].[O-]C WQDUMFSSJAZKTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical group O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000040945 Transcription factor Human genes 0.000 description 2
- 108091023040 Transcription factor Proteins 0.000 description 2
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Natural products NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CWRYPZZKDGJXCA-UHFFFAOYSA-N acenaphthene Chemical compound C1=CC(CC2)=C3C2=CC=CC3=C1 CWRYPZZKDGJXCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 230000010933 acylation Effects 0.000 description 2
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 description 2
- 210000001789 adipocyte Anatomy 0.000 description 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 description 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 2
- 150000004945 aromatic hydrocarbons Chemical class 0.000 description 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 2
- HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N azetidine Chemical compound C1CNC1 HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CUFNKYGDVFVPHO-UHFFFAOYSA-N azulene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC2=C1 CUFNKYGDVFVPHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 description 2
- 150000001556 benzimidazoles Chemical class 0.000 description 2
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 description 2
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 description 2
- 238000005660 chlorination reaction Methods 0.000 description 2
- VZWXIQHBIQLMPN-UHFFFAOYSA-N chromane Chemical compound C1=CC=C2CCCOC2=C1 VZWXIQHBIQLMPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZXIJMRYMVAMXQP-UHFFFAOYSA-N cycloheptene Chemical group C1CCC=CCC1 ZXIJMRYMVAMXQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000062 cyclohexylmethoxy group Chemical group [H]C([H])(O*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- WJTCGQSWYFHTAC-UHFFFAOYSA-N cyclooctane Chemical group C1CCCCCCC1 WJTCGQSWYFHTAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004914 cyclooctane Chemical group 0.000 description 2
- 125000006263 dimethyl aminosulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])S(*)(=O)=O 0.000 description 2
- 125000006627 ethoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 description 2
- 230000014509 gene expression Effects 0.000 description 2
- 229930195712 glutamate Natural products 0.000 description 2
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 description 2
- 238000005658 halogenation reaction Methods 0.000 description 2
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 2
- 230000028993 immune response Effects 0.000 description 2
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 description 2
- NNPPMTNAJDCUHE-UHFFFAOYSA-N isobutane Chemical compound CC(C)C NNPPMTNAJDCUHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HEBMCVBCEDMUOF-UHFFFAOYSA-N isochromane Chemical compound C1=CC=C2COCCC2=C1 HEBMCVBCEDMUOF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QWTDNUCVQCZILF-UHFFFAOYSA-N isopentane Chemical compound CCC(C)C QWTDNUCVQCZILF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000006262 isopropyl amino sulfonyl group Chemical group 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 2
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000006626 methoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 description 2
- 125000006261 methyl amino sulfonyl group Chemical group [H]N(C([H])([H])[H])S(*)(=O)=O 0.000 description 2
- 125000006216 methylsulfinyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)=O 0.000 description 2
- 230000003278 mimic effect Effects 0.000 description 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 description 2
- 230000001537 neural effect Effects 0.000 description 2
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 2
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 2
- YJVFFLUZDVXJQI-UHFFFAOYSA-L palladium(ii) acetate Chemical compound [Pd+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O YJVFFLUZDVXJQI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 description 2
- 229950000688 phenothiazine Drugs 0.000 description 2
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 2
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 2
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 description 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 2
- CPNGPNLZQNNVQM-UHFFFAOYSA-N pteridine Chemical compound N1=CN=CC2=NC=CN=C21 CPNGPNLZQNNVQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N pyrazolidine Chemical compound C1CNNC1 USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DNXIASIHZYFFRO-UHFFFAOYSA-N pyrazoline Chemical compound C1CN=NC1 DNXIASIHZYFFRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 description 2
- SBYHFKPVCBCYGV-UHFFFAOYSA-N quinuclidine Chemical compound C1CC2CCN1CC2 SBYHFKPVCBCYGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005932 reductive alkylation reaction Methods 0.000 description 2
- 238000007363 ring formation reaction Methods 0.000 description 2
- 125000005930 sec-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(OC(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 150000003335 secondary amines Chemical class 0.000 description 2
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 description 2
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 description 2
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 2
- 125000006633 tert-butoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N (3z)-3-(3-oxo-1h-indol-2-ylidene)-1h-indol-2-one Chemical class N/1C2=CC=CC=C2C(=O)C\1=C1/C2=CC=CC=C2NC1=O CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N 0.000 description 1
- 125000004755 (C2-C7) acylamino group Chemical group 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- UWYZHKAOTLEWKK-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline Chemical class C1=CC=C2CNCCC2=C1 UWYZHKAOTLEWKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000000183 1,3-benzoxazoles Chemical class 0.000 description 1
- WNXJIVFYUVYPPR-UHFFFAOYSA-N 1,3-dioxolane Chemical group C1COCO1 WNXJIVFYUVYPPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WKXCZMFWXZRMEZ-UHFFFAOYSA-N 1,3-thiazole-2,4-diamine Chemical class NC1=CSC(N)=N1 WKXCZMFWXZRMEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FLBAYUMRQUHISI-UHFFFAOYSA-N 1,8-naphthyridine Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CN=C21 FLBAYUMRQUHISI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006039 1-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- APXRHPDHORGIEB-UHFFFAOYSA-N 1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine Chemical class N1=CN=C2C=NNC2=C1 APXRHPDHORGIEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HNRMPXKDFBEGFZ-UHFFFAOYSA-N 2,2-dimethylbutane Chemical compound CCC(C)(C)C HNRMPXKDFBEGFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003923 2,5-pyrrolediones Chemical class 0.000 description 1
- IMSODMZESSGVBE-UHFFFAOYSA-N 2-Oxazoline Chemical compound C1CN=CO1 IMSODMZESSGVBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 description 1
- 125000006040 2-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003229 2-methylhexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000002774 3,4-dimethoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000474 3-butynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000003682 3-furyl group Chemical group O1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000006041 3-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000001397 3-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000006042 4-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006047 4-methyl-1-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- KDDQRKBRJSGMQE-UHFFFAOYSA-N 4-thiazolyl Chemical group [C]1=CSC=N1 KDDQRKBRJSGMQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XRFFUVUJIBWJII-UHFFFAOYSA-N 5-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]-2-methylphenol Chemical compound C=12C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=C(C)C(O)=C1 XRFFUVUJIBWJII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004539 5-benzimidazolyl group Chemical group N1=CNC2=C1C=CC(=C2)* 0.000 description 1
- CWDWFSXUQODZGW-UHFFFAOYSA-N 5-thiazolyl Chemical group [C]1=CN=CS1 CWDWFSXUQODZGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 1
- 208000037259 Amyloid Plaque Diseases 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 1
- 238000011746 C57BL/6J (JAX™ mouse strain) Methods 0.000 description 1
- 102000004631 Calcineurin Human genes 0.000 description 1
- 108010042955 Calcineurin Proteins 0.000 description 1
- 206010008111 Cerebral haemorrhage Diseases 0.000 description 1
- LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N Cyclopropane Chemical compound C1CC1 LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N Dimethoxyethane Chemical compound COCCOC XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000011240 Frontotemporal dementia Diseases 0.000 description 1
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 description 1
- 102100040907 Glycerol kinase 3 Human genes 0.000 description 1
- 101710181614 Glycerol kinase 3 Proteins 0.000 description 1
- 101001059454 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase MARK2 Proteins 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 206010061598 Immunodeficiency Diseases 0.000 description 1
- 102000003746 Insulin Receptor Human genes 0.000 description 1
- 108010001127 Insulin Receptor Proteins 0.000 description 1
- 102000009433 Insulin Receptor Substrate Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010034219 Insulin Receptor Substrate Proteins Proteins 0.000 description 1
- 102100025087 Insulin receptor substrate 1 Human genes 0.000 description 1
- 101710201824 Insulin receptor substrate 1 Proteins 0.000 description 1
- 108090000723 Insulin-Like Growth Factor I Proteins 0.000 description 1
- 102000004218 Insulin-Like Growth Factor I Human genes 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PEEHTFAAVSWFBL-UHFFFAOYSA-N Maleimide Chemical class O=C1NC(=O)C=C1 PEEHTFAAVSWFBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JLTDJTHDQAWBAV-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethylaniline Chemical compound CN(C)C1=CC=CC=C1 JLTDJTHDQAWBAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005118 N-alkylcarbamoyl group Chemical group 0.000 description 1
- UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-O N-dimethylethanolamine Chemical compound C[NH+](C)CCO UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N N-methylglucamine Chemical compound CNC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N 0.000 description 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 description 1
- 208000000609 Pick Disease of the Brain Diseases 0.000 description 1
- 206010036049 Polycystic ovaries Diseases 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000004245 Proteasome Endopeptidase Complex Human genes 0.000 description 1
- 108090000708 Proteasome Endopeptidase Complex Proteins 0.000 description 1
- 101100052669 Schizosaccharomyces pombe (strain 972 / ATCC 24843) N118 gene Proteins 0.000 description 1
- 102100028904 Serine/threonine-protein kinase MARK2 Human genes 0.000 description 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000032851 Subarachnoid Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 238000006069 Suzuki reaction reaction Methods 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- JFRKIFOHHPKORS-UHFFFAOYSA-N [C].N1CCCC1 Chemical group [C].N1CCCC1 JFRKIFOHHPKORS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 210000000577 adipose tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000011759 adipose tissue development Effects 0.000 description 1
- 229910001413 alkali metal ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001420 alkaline earth metal ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005278 alkyl sulfonyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 description 1
- 238000005576 amination reaction Methods 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- NRWBBYXZLGNRBM-UHFFFAOYSA-N amino 3-amino-1h-1,2,4-triazole-5-carboxylate Chemical class NOC(=O)C1=NNC(N)=N1 NRWBBYXZLGNRBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940111121 antirheumatic drug quinolines Drugs 0.000 description 1
- 150000008430 aromatic amides Chemical class 0.000 description 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 description 1
- 150000001539 azetidines Chemical class 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 description 1
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GPRLTFBKWDERLU-UHFFFAOYSA-N bicyclo[2.2.2]octane Chemical compound C1CC2CCC1CC2 GPRLTFBKWDERLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SHOMMGQAMRXRRK-UHFFFAOYSA-N bicyclo[3.1.1]heptane Chemical compound C1C2CC1CCC2 SHOMMGQAMRXRRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- UYANAUSDHIFLFQ-UHFFFAOYSA-N borinic acid Chemical class OB UYANAUSDHIFLFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001642 boronic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 239000001273 butane Substances 0.000 description 1
- 125000004106 butoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 238000002619 cancer immunotherapy Methods 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 description 1
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 210000004978 chinese hamster ovary cell Anatomy 0.000 description 1
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 1
- WCZVZNOTHYJIEI-UHFFFAOYSA-N cinnoline Chemical compound N1=NC=CC2=CC=CC=C21 WCZVZNOTHYJIEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000001086 cytosolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 125000004856 decahydroquinolinyl group Chemical group N1(CCCC2CCCCC12)* 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 230000004069 differentiation Effects 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000002222 downregulating effect Effects 0.000 description 1
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 1
- HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N flavonol Chemical class O1C2=CC=CC=C2C(=O)C(O)=C1C1=CC=CC=C1 HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004785 fluoromethoxy group Chemical group [H]C([H])(F)O* 0.000 description 1
- 150000003948 formamides Chemical class 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- JKFAIQOWCVVSKC-UHFFFAOYSA-N furazan Chemical group C=1C=NON=1 JKFAIQOWCVVSKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 description 1
- 230000014101 glucose homeostasis Effects 0.000 description 1
- 230000006377 glucose transport Effects 0.000 description 1
- 230000004190 glucose uptake Effects 0.000 description 1
- 230000034659 glycolysis Effects 0.000 description 1
- 230000002140 halogenating effect Effects 0.000 description 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 description 1
- 150000004050 homopiperazines Chemical class 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- BLNWTAHYTCHDJH-UHFFFAOYSA-O hydroxy(oxo)azanium Chemical compound O[NH+]=O BLNWTAHYTCHDJH-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- QPCBNXNDVYOBIP-WHFBIAKZSA-N hymenialdisine Chemical class NC1=NC(=O)C([C@@H]2[C@@H]3C=C(Br)N=C3C(=O)NCC2)=N1 QPCBNXNDVYOBIP-WHFBIAKZSA-N 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 230000001969 hypertrophic effect Effects 0.000 description 1
- 230000005934 immune activation Effects 0.000 description 1
- 230000007813 immunodeficiency Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 150000002476 indolines Chemical class 0.000 description 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000028709 inflammatory response Effects 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 150000007529 inorganic bases Chemical class 0.000 description 1
- 230000003914 insulin secretion Effects 0.000 description 1
- 235000013847 iso-butane Nutrition 0.000 description 1
- 150000002511 isochromanes Chemical class 0.000 description 1
- 238000011813 knockout mouse model Methods 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 150000002780 morpholines Chemical class 0.000 description 1
- IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N n-butane Chemical compound CCCC IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000626 neurodegenerative effect Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 125000001400 nonyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- JFNLZVQOOSMTJK-KNVOCYPGSA-N norbornene Chemical compound C1[C@@H]2CC[C@H]1C=C2 JFNLZVQOOSMTJK-KNVOCYPGSA-N 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 230000002018 overexpression Effects 0.000 description 1
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000005740 oxycarbonyl group Chemical group [*:1]OC([*:2])=O 0.000 description 1
- 125000006505 p-cyanobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C#N)C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000006503 p-nitrobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1[N+]([O-])=O)C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000002940 palladium Chemical class 0.000 description 1
- VGMDAWVZNAXVDG-UHFFFAOYSA-N paullone Chemical class C12=CC=CC=C2NC(=O)CC2=C1NC1=CC=CC=C21 VGMDAWVZNAXVDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005981 pentynyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 229940083251 peripheral vasodilators purine derivative Drugs 0.000 description 1
- 150000002988 phenazines Chemical class 0.000 description 1
- 150000002991 phenoxazines Chemical class 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 230000000865 phosphorylative effect Effects 0.000 description 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 description 1
- HDOWRFHMPULYOA-UHFFFAOYSA-N piperidin-4-ol Chemical compound OC1CCNCC1 HDOWRFHMPULYOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000010065 polycystic ovary syndrome Diseases 0.000 description 1
- 230000017363 positive regulation of growth Effects 0.000 description 1
- 210000000229 preadipocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 201000002212 progressive supranuclear palsy Diseases 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 239000001294 propane Substances 0.000 description 1
- AOHJOMMDDJHIJH-UHFFFAOYSA-N propylenediamine Chemical compound CC(N)CN AOHJOMMDDJHIJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004307 pyrazin-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)C([H])=N1 0.000 description 1
- VTGOHKSTWXHQJK-UHFFFAOYSA-N pyrimidin-2-ol Chemical class OC1=NC=CC=N1 VTGOHKSTWXHQJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004527 pyrimidin-4-yl group Chemical group N1=CN=C(C=C1)* 0.000 description 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 150000003252 quinoxalines Chemical class 0.000 description 1
- 150000008584 quinuclidines Chemical class 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- 102000027426 receptor tyrosine kinases Human genes 0.000 description 1
- 108091008598 receptor tyrosine kinases Proteins 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 230000000284 resting effect Effects 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- 230000011664 signaling Effects 0.000 description 1
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 description 1
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 102000013498 tau Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010026424 tau Proteins Proteins 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- PZWGPRQVKJVQSE-UHFFFAOYSA-N thiadiazolidine-4,5-dione Chemical class O=C1NNSC1=O PZWGPRQVKJVQSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 description 1
- 150000004886 thiomorpholines Chemical class 0.000 description 1
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 description 1
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000000844 transformation Methods 0.000 description 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 description 1
- 229910052723 transition metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000003624 transition metals Chemical class 0.000 description 1
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 1
- 230000004102 tricarboxylic acid cycle Effects 0.000 description 1
- 125000006168 tricyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
Abstract
本发明提供了式(I)代表的吡咯并[3，2－d]嘧啶衍生物及其可药用的盐。本发明化合物显示出GSK－3抑制活性，因此预期可作为治疗或预防药物用于GSK－3在其中起作用的病症，例如糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。
Description
技术领域
本发明涉及具有糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制活性的新的医用吡咯并嘧啶衍生物。更具体地说，本发明涉及新的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，它可作为治疗和/或预防药物用于GSK-3活性的其中起作用的各种疾病，特别是：葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病并发症(视网膜病、肾病、神经病、大动脉损伤等)、阿尔茨海默氏病、神经变性病(艾滋病脑病、亨廷顿舞蹈病、帕金林氏病、肌萎缩性侧索硬化、播散性多发性硬化等)、双相情感性精神障碍(躁狂抑郁症)、创伤性脑病/脊柱损伤、癫痫、肥胖症、动脉粥样硬化、高血压、多囊性卵巢病、X综合症、脱发症、炎症(变形关节炎、风湿病、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、脓毒症、广泛性炎症等)、癌症、免疫缺陷症等。
背景技术
GK-3是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，对它已确认了两种工型α和β，并发现被不相关的基因编码(见非专利文献1)。GSK-3的两种同工型都采取一种单体结构，并且在静息细胞里被稳态活化。GSK-3首先被确认是通过直接磷酸化抑制糖原合酶的活性的一种激酶(见非专利文献2)。设想是胰岛素的刺激作用导致GSK-3失活，从而使糖原合酶得以活化，还引发胰岛素功能，例如葡萄糖转运。还知道GSK-3是由于生长因子例如IGF-1和FGF通过来自受体酪氨酸激酶的信号而失活的(见非专利文献3，4，5)。
GSK-3抑制剂可用于治疗与GSK-3活化有关的各种疾病。此外，因为GSK-3抑制剂模拟生长因子信号转导途径的活化作用，它们也可用于治疗与这些信号转导途径失活有关的疾病。下面描述几种据信GSK-3抑制剂会有效的几种疾病。
I型糠尿病是由胰腺的β细胞或产生胰岛素的细胞的自免疫破坏造成的，导致了胰岛素缺少。I型糖尿病患者因此需要每日注射胰岛素以维持生命。然而，目前的胰岛素疗法没有成功地实现由正常的β细胞达到的对葡萄糖水平的严格控制。因此I型糖尿病常常导致糖尿病并发症，例如视网膜病、肾病、神经病和大动脉损伤。
II型糖尿病是一种多因子病，其中由于肝、骨骼肌和脂肪组织内的胰岛素抵抗以及胰腺的胰岛素分泌不足而造成高血糖。这种情况也引起多种糖尿病并发症，例如视网膜病、肾病、神经病和大动脉损伤。骨骼肌是与胰岛素介导的葡萄糖摄取有关的主要组织，摄入细胞内的葡萄糖或是经由糖酵解途径/TCA循环被代谢，或是作为糖原被贮积。糖原贮积在骨骼肌中对葡糖稳态化是一种极重要的功能，但在II型糖尿病患者中，骨骼肌内的糖原贮积容积减小。GSK-3通过将糖原含酶磷酸化起着抑制外周组织内糖原贮积的作用，并降低胰岛素反应性，导致血葡糖含量增高。
根据最近一份报道，在II型糖尿病患者的骨骼肌中观察到GSK-3的加速表达，而且在骨骼肌GSK-3活性与胰岛素功能之间发现有逆相关性(见非专利文献6)。另外，HEK-293细胞内的GSK-3β和活性GSK-3β突变体(S9A、S9E)的超量表达抑制了糖原合酶的活性(见非专利文献7)。当GSK-3β在表达胰岛素受体和胰岛素受体底物蛋白1(IRS-1)的CHO细胞中超量表达时，胰岛素的功能降低(见非专利文献8)。近来用易得肥大糖尿病的C57BL/6J小鼠进行的研究证实，在加速的GSK-3活性与胰岛素抵抗/II型糖尿病的发展之间有联系(见非专利文献9)。
锂盐已知是GSK-3活性的抑制剂(见非专利文献10)。已报道了使用锂盐治疗来降低I型和II型糖尿病患者的葡糖水平并普遍改善了患者的状况(见非专利文献11)。然而，还报道了锂盐对于GSK-3之外的其它分子目标也有各式各样的作用。
考虑以上情况，预期GSK-3抑制剂能够作为有效的药剂用于减轻葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病及其有关的并发症。
还提出了在GSK-3和阿尔茨海默氏病的发展之间有联系。阿尔茨默氏病的特征是在脑中由于淀粉样肽β沉积而形成老年脑斑，并随后形成神经元纤维改变。这些神经元纤维改变造成了大量神经元死亡，导致痴呆症状。GSK-3据信在这一疾病的进程中对于和神经元纤维改变有关的τ蛋白反常磷酸化有贡献(见非专利文献12)。还曾报道GSK-3抑制剂阻止神经元死亡(见非专利文献13)。这些发现表明，对于阿尔茨海默氏病施用GSK-3抑制剂可以减慢症状的发展。目前的治疗方法是使用药剂对阿尔茨海默氏病进行对症治疗(见非专利文献14)，但尚无药物能防止神经元死亡和减慢症状的发展。因此预期GSK-3抑制剂能作为缓解阿尔茨海默氏疾呆症的有效药物。
已报道GSK-3抑制剂能抑制神经元死亡，尤其是由于谷氨酸介导的兴奋过度造成的神经元死亡(见非专利文献15和16)。这显示了GSK-3抑制剂用于治疗双相情感性精神障碍(噪狂抑郁症)、癫痫和许多神经变性病及神经病的可能性。作为神经变性病可以提到的有上述的阿尔茨海默氏病，以及艾滋病脑病、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、播散性多发性硬化、皮克病、进行性核上性麻痹等。谷氨酸介导的兴奋过度据信是诸如脑中风(脑梗塞、脑出血、蛛网膜下出血)、创伤性脑病/脊柱损伤、细菌/病毒感染等病症中脑失调的原因，因此预期GSK-3也可用于防治这些病症。所有这些病症都伴随着神经元的死亡，而当前没有药物能有效地抑制神经元死亡。因此相信GSK-3抑制剂能作为有效的药物用于缓解各种形式的神经变性病变、双相情感性精神障碍(躁狂抑郁症)、癫痫、脑中风、创伤性脑病/脊柱损伤等。
已报道的体外研究结果表明，Wint10β强烈抑制前脂肪细胞分化成成熟的脂肪细胞(见非专利文献17)。GSK-3特异性抑制剂模拟Wint 10β在脂肪细胞中的信号，特别是稳定游离的胞质β-联蛋白以封阻c/EBPα和PPARr的引入，从而抑制脂肪细胞形成(见非专利文献18)。这些发现导致了对于GSK-3抑制剂作为治疗肥胖症的有效药物的期望。
β-联蛋白已知是GSK-3的一种生物底物。β-联蛋白被GSK-3磷酸化并遭受蛋白酶体依赖性降解(见非专利文献19)。因为瞬间β-联蛋白稳定化被认为对头发的发育起作用(见非专利文献20)，所以提出GSK-3抑制剂可以作为脱发症的有效药物。
另外，对于GSK-3β基因敲除小鼠的成纤维细胞的研究已产生了GSK-3β上调转录因子HFk-β的活性的可能性(见非专利文献21)。NFk-β与细胞对多种炎性刺激的响应有关。因此相信GSK-3抑制剂可以通过下调NFk-β活性，对于诸如变形关节炎、风湿、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、脓毒症、广泛性炎性反应综合症等炎症的治疗起有效药物的作用。
转录因子NF-AF是被钙调磷酸酶去磷酸化，结果产生增强的免疫应答(见非专利文献22)。GSK-3反而将NF-AT磷酸化，并将其输送到胞核之外，从而起着抑制早期免疫应答基因的表达的作用。这些发现表明，GSK-3抑制剂可以作为促进免疫活化的有效药物用于癌症免疫疗法等。
作为已知具有GSK-3抑制活性的物质，已报道的有hymenialdisine衍生物(见非专利文献23和专利文献1)、马来酰亚胺衍生物(见非专利文献24)、Paullone衍生物(见非专利文献25和专利文献2)、嘌呤衍生物(见专利文献3)、嘧啶和吡啶衍生物(见专利文献(4))、羟基黄酮衍生物(见专利文献5)、嘧啶酮衍生物(见专利文献6、7、8、9、10、11、12和13)、吡咯-2，5-二酮衍生物(见专利文献14和15)、二氨基-1，2，4-三唑羧酸衍生物(见专利文献16)、吡嗪衍生物(见专利文献17)、双环抑制剂(见专利文献18)、靛玉红衍生物(见专利文献19)、甲酰胺衍生物(见专利文献20)、肽抑制剂(见专利文献21)、2，4-二氨基噻唑衍生物(见专利文献22)、噻二唑烷二酮衍生物(见专利文献23)和芳族酰胺衍生物(见专利文献24)。
非专利文献1： Trends Biochem.Sci.，1991，Vol.16，p.177.
非专利文献2： Eur.J.Biochem.，1980，Vol.107，p.519.
非专利文献3： Biochem.J.(UK)，1993，Vol.294，p.625.
非专利文献4： Biochem.J.(UK)，1994，Vol.303，p.21.
非专利文献5： Biochem.J.(UK)，1994，Vol.303，p.27.
非专利文献6： Diabetes USA，2000，Vol.49，p.263.
非专利文献7： Proc.Natl.Acad.sci.USA，1996，Vol.93，p.10228.
非专利文献8： Proc.Natl.Acad.Sci.USA，1997，Vol.94，P.9660.
非专利文献9： Diabetes USA，1999，Vol.48，p.1662.
非专利文献10： Proc.Natl.Acad.Sci.USA，1996，Vol.93，p.8455.
非专利文献11： Biol.Trace Elements Res.，1997，Vol.60，p.131.
非专利文献12： Acta Neuropathol.，2002，Vol.103，p.91.
非专利文献13： J.Neurochem.，2001，Vol.77，p.94.
非专利文献14： Expert Opin.Pharmacother.，1999，Vol.1，p.121.
非专利文献15： Proc.Natl.Acad.Sci.USA，1998，Vol.95，p.2642.
非专利文献16： J.Neurochem.，2001，Vol.77，p.94.
非专利文献17： Science，2000，Vol.289，p.950.
非专利文献18： J.Biol.Chem，2002，Vol.277，p.30998.
非专利文献19： EMBO J.，1998，Vol.17，p.1371.
非专利文献20： Cell，1998，Vol.95，p.605.
非专利文献21： Nature，2000，Vol.406，p.86.
非专利文献22： Science，1997，Vol.275，p.1930.
非专利文献23： Chemistry & Biology，2000，Vol.7，p.51.
非专利文献24： Chemistry & Biology，2000，Vol.7，p.793.
非专利文献25： Eur.J.Biochem.，2000，Vol.267，p.5983.
专利文献1： WO01/41768单行本
专利文献2： WO01/60374单行本
专利文献3： WO98/16528单行本
专利文献4： WO99/65897单行本
专利文献5： WO00/17184单行本
专利文献6： WO00/18758单行本
专利文献7： WO01/70683单行本
专利文献8： WO01/70729单行本
专利文献9： WO01/70728单行本
专利文献10： WO01/70727单行本
专利文献11： WO01/70727单行本
专利文献12： WO01/70726单行本
专利文献13： WO01/70725单行本
专利文献14： WO00/21927单行本
专利文献15： WO01/74771单行本
专利文献16： WO01/09106单行本
专利文献17： WO01/44206单行本
专利文献18： WO01/44246单行本
专利文献19： WO01/37819单行本
专利文献20： WO01/42224单行本
专利文献21： WO01/49709单行本
专利文献22： WO01/56567单行本
专利文献23： WO01/85685单行本
专利文献24： WO01/81345单行本
本发明的目的是提供对GSK-3具有选择性的强烈抑制作用的临床可用的新化合物。
发明内容
为了实现上述目的，本发明人进行了极其努力的研究，结果发现以下式(1)表示的新的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物及其可药用盐具有优异的GSK-3抑制活性，从而完成了本发明。
换言之，本发明提供了：
(1)以下式(1)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐：
其中X代表一个氧原子或硫原子；
A1代表一个单键，或是一个C1-6脂族烃基，它所键合的氮原子和A2结合在A1的相同或不同的碳原子上；
A2代表一个单键或以下述形式将A1与G1结合的一个基团：
(其中R101-R113各自独立的代表氢或一个C1-4脂族烃基)；
G1代表选自以下1)至4)的一个基团：
1)一个单键；
2)一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
3)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
4)取代或未被取代的、环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
A3代表一个单键，或是有G1和A4键合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基；
A4代表一个单键，或是一个按以下形式将A3和G2结合的基团：
(其中R121-R133各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基)；
G2代表选自以下1)至5)的一个基团：
1)氢；
2)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
3)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
4)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
5)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
以上的前提条件是，在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中，当A1是单键时，A2、G1、A3和A4都是单键；在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中，当A1不是单键，而且G1和A3都是单键时，则包含A2和A4的该组合是
或
；而在G1、A3、A4和G2的组合中，当A3代表一个有G1和A4键合在其相同或不同的碳原子上的C1-6脂族烃基，且G2代表一个取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时，A4不是一个单键；
A5代表一个单键，或是一个将A5所结合的吡咯环的碳原子与R2按R2-NR201-吡咯环碳原子(其中R201代表氢或一个C1-4脂族烃基)形式结合的基团；
R2代表选自以下1)至6)的一个基团：
1)氢；
2)氟，氯，溴或碘；
3)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
4)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
5)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
6)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
以上的前提条件是，在R2与A5的组合之中，当R2是氟、氯、溴或碘时，A5是一个单键。
(2)根据(1)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中X是一个氧原子。
(3)根据(1)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中X是一个硫原子。
(4)根据(1)至(3)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1是
。
(5)根据(1)至(3)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1是
。
(6)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
；
(7)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(8)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(9)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(10)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(11)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(12)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(13)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(1 4)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(15)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(16)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(17)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(18)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(19)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(20)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(21)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(22)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(23)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(24)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(25)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(26)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(27)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(28)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(29)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(30)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
(31)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(32)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式为
。
(33)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
(34)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A2是一个单键。
(35)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是一个单键。
(36)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代或未取代的C6-14芳族烃基。
(37)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代或未取代的C3-8脂环烃基。
(38)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代的或未取代的杂环基，环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(39)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是未被取代的C6-14芳族烃基。
(40)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是未被取代的C3-8脂环烃基。
(41)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是未被取代的杂环基，环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(42)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代的C6-14芳族烃基。
(43)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代的C3-8脂环烃基。
(44)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是取代的杂环基，环上有1-4个选自氧、氮和硫的原子。
(45)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是未被取代的芳族杂环基，环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
(46)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是是取代的芳族杂环基，环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
(47)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的呋喃，未被取代的吡咯，未被取代的吡咯烷，未被取代的噻吩，未被取代的噁唑，未被取代的噻唑，未被取代的异噁唑，未被取代的异噻唑，未被取代的吡唑，未被取代的咪唑，未被取代的吡啶，未被取代的嘧啶，未被取代的吡嗪，未被取代的苯并噻吩，未被取代的苯并呋喃，未被取代的苯并咪唑，未被取代的吲哚，未被取代的喹啉，未被取代的异喹啉，未被取代的喹唑啉，未被取代的嘌呤，未被取代的2-二氮杂萘，未被取代的噌啉，未被取代的1，8-二氮杂萘或未被取代的蝶啶。
(48)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的呋喃，取代的吡咯，取代的吡咯烷，取代的噻吩，取代的噁唑，取代的噻唑，取代的异噁唑，取代的异噻唑，取代的吡唑，取代的咪唑，取代的吡啶，取代的嘧啶，取代的吡嗪，取代的苯并噻吩，取代的苯并呋喃，取代的苯并咪唑，取代的吲哚，取代的喹啉，取代的异喹啉，取代的喹唑啉，取代的嘌呤，取代的2，3-二氮杂萘，取代的噌啉，取代的1，8-二氮杂萘或取代的蝶啶。
(49)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的苯。
(50)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的苯。
(51)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的噻吩。
(52)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的噻吩。
(53)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的吡啶。
(54)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的吡啶。
(55)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的呋喃。
(56)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的呋喃。
(57)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的吡咯。
(58)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的吡咯。
(59)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代噻唑。
(60)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的噻唑。
(61)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的异噁唑。
(62)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的异噁唑。
(63)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的吡唑。
(64)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的吡唑。
(65)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的嘧啶。
(66)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的嘧啶。
(67)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的取代的喹唑啉。
(68)根据(6)至(34)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中G1是二价的未被取代的喹唑啉。
(69)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价未被取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，经由氮原子键合到
上。
(70)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价的被取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，经由氮原子键合到
上。
(71)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价被取代的哌啶，经由氮原子与
键合。
(72)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价未被取代的哌啶，经由氮原子与
键合。
(73)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价被取代的哌嗪，经由氮原子与
键合。
(74)根据(1)至(5)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价未被取代的哌嗪，经由氮原子与
键合。
(75)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A3是一个单键。
(76)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A3是
。
(77)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A3是
。
(78)根据(35)至(74)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A3是
。
(79)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A4是一个单键。
(80)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(81)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(82)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式
。
(83)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(84)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(85)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(86)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(87)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(88)根据(75)至(78)中任一项的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
(89)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个氢原子。
(90)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是取代的或未被取工的C1-10脂族烃基。
(91)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是取代的或未被取代的C3-8脂环烃基。
(92)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是取代的或未被取代的C6-14芳族烃基。
(93)根据(79)至(88)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是取代的或未被取代的杂环基，环中有1-4个原子是选自氧、氮和硫。
(94)根据(36)至(74)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中-A3-A4-G2合起来代表氢。
(95)根据(36)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中-A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
(96)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是被取代的二价苯。
(97)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未被取代的二价苯，A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(98)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫。
(99)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是一个取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1-3个原子是选氧、氮和硫。
(100)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫原子，A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(101)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是取代的二价苯。
(102)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未被取代的二价苯，A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(103)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫。
(104)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1-3个原子是选自氧、氮和硫，A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(105)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是一个二价单环C2-9杂环基团，环中有1或2个原子是选自氧、氮和硫，G1是经由氮原子与 键合。
(106)根据(1)或者(75)至(94)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是一个被取代的二价单环C2-9杂环基团，环中有1或2个原子选自氧、氮或硫，G1是经由氮原子与
键合。
(107)根据(1)或者(75)至(93)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1的键合形式是
，G1是未被取代的二价单环C2-9杂环基团，环中有1或2个原子是选自氧、氮和硫，G1是经由氮原子与
键合，而且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
(108)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，其中A5是一个单键。
(109)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，其中A5是一个基团，它将A5所键合的吡咯烷的碳原子与R2结合成R2-NR201-吡咯烷碳原子的形式。
(110)根据(109)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是氢原子。
(111)根据(108)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是氟、氯、溴或碘。
(112)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，其中R2是取代的或未被取代的C1-10脂族烃基。
(113)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未被取代的C3-8脂族烃基。
(114)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未被取代的C6-14芳族烃基。
(115)根据(108)或(109)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未被取代的杂环基团，环中有1-4个原子是选自氧，氮和硫原子。
(116)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是取代或未被取代的异丙基氨基、取代或未被取代的环丙基氨基、取代或未被取代的环戊基氨基、取代或未被取代的二甲基氨基、取代或未被取代的N-甲基乙基氨基、取代或未被取代的N-甲基-2-丙烯基氨基、取代或未被取代的N-甲基-2-丙炔基氨基、取代或未被取代的1-吡咯烷基、取代或未被取代的1-哌嗪基、取代或未被取代的1-哌啶基、取代或未被取代的1-吗啉基、取代或未被取代的1-高哌啶基。
(117)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中R2-A5-是取代或未被取代的环丙基、取代或未被取代的苯基、取代或未被取代的呋喃基、取代或未被取代的噻吩基、取代或未被取代的吡咯基、取代或未被取代的吡唑基、取代或未被取代的噁唑基、取代或未被取代的异噁唑基、取代或未被取代的噻唑基、取代或未被取代的异噻唑基、取代或未被取代的咪唑基、取代或未被取代的吡啶基、取代或未被取代的吡嗪基、取代或未被取代的嘧啶基、取代或未被取代的哒嗪基、取代或未被取代的苯并呋喃基、取代或未被取代的苯并噻吩基。
(118)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中R2-A5-是取代或未被取代的2-呋喃基、取代或未被取代的2-噻吩基、取代或未被取代的2-吡咯基、取代或未被取代的2-咪唑基、取代或未被取代的5-咪唑基、取代或未被取代的2-噁唑基、取代或未被取代的5-噁唑基、取代或未被取代的5-异噁唑基、取代或未被取代的2-噻唑基、取代或未被取代的5-噻唑基、取代或未被取代的5-异噻唑基、取代或未被取代的3-异噻唑基、取代或未被取代的2-吡啶基、取代或未被取代的2-嘧啶基、取代或未被取代的2-苯并呋喃基、取代或未被取代的2-苯并噻吩基。
(119)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中R2-A5-是取代的或未被取代的2-呋喃基、取代或未被取代的2-噻吩基，或者取代或未被取代的2-吡咯基。
(120)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中R2-A5-是3-甲基(2-呋喃基)、3-氯(2-呋喃基)、3-甲基(2-噻吩基)、3-氯(2-噻吩基)或1-甲基吡咯-2-基。
(121)根据(1)至(107)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，其中A5是一个基团，它将A5所键合的吡咯环的碳原子与R2结合成R2-NR201-吡咯环碳原子的形式，R2是取代的或未被取代的杂环基团，环上有1-4个原子是选自氧、氮或硫原子。
(122)一种药用组合物，其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐，以及一种可药用的载体。
(123)一种GSK-3抑制剂，其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐。
(124)一种用于治疗或预防和GSK-3有关的疾病的药物，其中含有根据(1)至(121)中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
(125)根据(124)的一种治疗或预防药物，其中所述的GSK-3有关的疾病是选自糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默氏症、神经变性病、噪狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。
(126)式(II)表示的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物：
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与以上对式(1)的定义相同，X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基-或芳基磺酰氧基。
(127)根据(126)的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，其中X1是氯或三氟甲磺酰氧基。
(128)式(Ic)表示的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物：
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与以上对式(I)的定义相同，R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或是取代或未被取代的苄基。
实施本发明的最佳模式
在以上式(1)中，X代表氧或硫原子。也就是说，以上的式(1)吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物包括下式(Ia)和下式(Ib)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义]。
X最优选是硫。
在以上式(I)中，A1代表一个单键或是一个C1-6脂族烃基，键合的氮原子和A2则结合在A1的相同或不同的碳原子上。作为A1的C1-6脂族烃基的实例可以提及甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、2-甲基丙烷、戊烷、2-甲基丁烷、2，2-二甲基丙烷、己烷、2-甲基戊烷、3-甲基戊烷、2，2-二甲基丁烷、2，3-二甲基丁烷和2，2，3-三甲基丙烷。对于A1，作为在相同的或不同的碳原子上结合着氮原子和A2的C1-6脂族烃基的实例可以提及
其中优选的是
以上式(I)中的A2代表一个单键，或是将A1和G1组合成以下形式的一个基团：
(其中R101-R113各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基)。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R101，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-丙炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。该C1-4脂族烃基可以任选地被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基、甲氧基、乙氧基、氧基、氰基、羧基、氨基甲酰基、氨基、硫基和苯基。作为R101的优选实例可以提到氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成 的形式时，对于R102，作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同基团。R102的优选实例可以提到氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成 的形式时，对于R103，作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同基团。作为R103的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R104，作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述的相同的基团。作为R104的优选实例，可以提到氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R105，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R105的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R106，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R106的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R107，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R107的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R108和R109，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R108和R109的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成 的形式时，对于R110，作为C1-4脂族烃基的实例可以举出以上对R101所述的相同基团。作为R110的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成 的形式时，对于R111和R112，作为C1-4脂族烃基的实例可以举出与以上对R101所述相同的基团。作为R111的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A1和G1被结合成
的形式时，对于R113，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对R101所述的相同基团。作为R113的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。作为A2的优选实例，可以举出使得A1和G1结合成
、
、
、
、
、
、 和
等形式的那些基团，特别优选的是
、
、
、
和
(其中R101、R104、R105、R108、R109、R110、R111和R112具有与以上相同的定义)。在这些基团之中，更优选的基团可以举出使得A1和G1结合成
、
和
的形式的那些基团。作为优选的和更优选的A2的实例提到的这些结合形式更优选与其中X是硫、A1是
的以上式(I)结构相结合。
在式(I)中，A3代表一个单键，或是一个有G1和A4结合在其相同或不同的碳的子上的C1-6脂族烃基。作为A3的C1-6脂族烃基的实例可以提到以上对A1所述的相同基团，以及
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
和
。作为A3的优选实例，可以举出单键、
、
、
、
、
、
、
、
和
。特别优选的是单键、
、
和
。
在式(I)中，A4代表一个单键，或是一个基团，它将A3和G2结合成以下形式：
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
，
(其中R121-R133各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基)，或结合成
形成。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R121，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到与以上对于A2中的R101所述的相同基团。作为R121的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R122，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R122的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R123，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R123的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R124，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R124的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R125，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R125的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R126，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R126的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R127，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R127的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R128和R129，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R128和R129的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的的形式时，对于R130，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R130的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R131和R132，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R131和R132的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。当A3和G2被结合成
的形式时，对于R133，作为C1-4脂族烃基的实例可以提到以上对A2中的R101所述的相同基团。作为R133的优选实例可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢。作为A4的优选基团，可以提到单键和使得A3与G2被组合成
、
、
、
、
、
、
和
等形式的基团(其中R121、R124和R125的定义同上)。
在以上式(I)中，G2代表选自以下1)至4)的一个基团：
1)一个单键；
2)一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
3)一个取代的或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
4)一个取代的或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)。
当G1在式(I)中是一个取代或未被取代的C3-8脂环轻基时，作为优选的C3-8脂环烃基的实例，可以提到二价基团，例如环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环庚烷、环庚烯、环辛烷、二环[2.2.1]庚烷、二环[2.2.1]庚烯、二环[3.1.1]庚烷和二环[2.2.2]辛烷。作为优选的C3-8脂环烃基的G1可以提到二价的C3-6单环脂环烃基，例如环丙烷、环戊烷和环己烷。
作为取代的C3-8脂环烃基的G1的取代基，可以举出氟，氯，溴，碘，羟基，由直链或支链的烷基或环烷基及氧基组成的C1-7烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异辛氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基；C6-10芳氧基，例如苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基；C7-9芳基烷氧基，例如苄氧基、α-苯基乙氧基、β-苯基乙氧基和苯基丙氧基；C2-7酰氧基，例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基；氧基；由直链或支链烷基和磺酰氧基组成的C1-6烷基磺酰氧基，例如甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基；羧基；由直链或支链烷基和碳酰氧基组成的C2-7烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧碳基、仲丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；由直链或支链的烷基或环烷基与氨基甲酰基组成的C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基，N，N-二乙基氨基甲酰基和N，N-二丙基氨基甲酰基；氨基；由直链或支链的烷基或环烷基与氨基组成的C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、环丙氨基、环丁氨基、环戊氨基、环己氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲氨基、二乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基；C2-7酰氨基，例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基；C2-8烷氧羰基氨基，例如甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基和叔丁氧羰基氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲基磺酰氨基、乙基碳酰氨基、丁基磺酰氨基和叔丁基磺酰氨基；氰基；硝基；C1-6烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基；由直链或支链的烷基或环烷基或与亚磺酰基组成的C1-6烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和环戊基亚磺酰基；由直链或支链烷基或环烷基与磺酰基组成的C1-6烷基磺酰基，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基、环戊磺酰基和环己磺酰基；磺基；氨磺酰基；由直链或支链的烷基或环烷基和氨基磺酰磺酰基组成的C1-6氨基磺酰基，例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基；C3-
6脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基，例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
根据本发明的术语“烷基”是指直链或支链的饱和脂族烃基，例如，甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基、新戊基、叔戊基和异己基。
根据本发明的术语“环烷基”是指饱和脂环烃基，例如环丙基、环丁基和环己基。
作为取代的C3-8脂环烃基G1的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氧基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以又被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基。
当式(I)的G1代表一个取代或未被取代的C6-14芳族烃基时，作为C6-14芳族烃基的实例可以提到分子中有至少一个芳香环的二价基团，例如苯、茚、二氢化茚、萘、1，2-二氢萘、1，2，3，4-四氢萘、薁、苊、二氢苊、芴、菲和蒽。作为G1的C6-14芳族烃基的优选实例，可以举出苯、萘和茚。二价苯可以作为G1的C6-14芳族烃基的最优选的实例。
对于取代的C6-14芳族烃基的G1，作为取代基可以提到氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-
6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基。
对于作为取代的C6-14芳族烃基的G1的取代基，其定义与对于取代的C3-8脂环烃基G1的取代基相同。对于取代的C6-14芳族烃基G1，作为取代基的具体实例可以提到与以上对于取代的C3-8脂环烃基G1的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基。
作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基的优选实例，可以举出：氟、氯；溴；由直链或支链的烷基和氧基组成的C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基；氰基；硝基；羧基；羟基；氨基；由直链或支链烷基和氨基组成的C1-6一或二烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基；氨基甲酰基；氨基磺酰基；C3-6脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基：C1-6烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基；C1-6烷基磺酰基，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基和己磺酰基；C2-7烷氧羰基，例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基；C2-7酰氧基，例如，乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基；三氟甲基；三氟甲氧基；以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基，例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
对于取代的C6-14芳族烃基G1的取代基，这些基团中更优选的实例可以提到氟、氯、溴、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷或基氨基、氨基甲酰基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-7烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基；作为特别优选的取代基实例，可以提到氟、氯、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷基氨基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和饱和的C1-6烷基。
当式(I)中的G1代表一个在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的或未被取代的杂环基时，作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基的实例，可以举出二价的单环、双环或三环芳族杂环基团，例如，呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、噁唑、噁唑烷、异噁唑、异噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、呋咱、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、三唑、噻二唑、噁二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、四氢呋喃、1，3-二氧杂环戊烷、1，4-二氧杂环己烷、吡啶、哌嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、1，4-二氧杂环庚烷、苯并噻吩、吲哚、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并噁唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、噌啉、1.8-二氮杂萘，1，2，3，4-四氢异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩噁嗪、吩嗪、吩塞嗪、吡咯并嘧啶、吡唑并嘧啶和奎宁环。
作为环中有1-4个选自氧、氮、硫的原子的杂环基G1的优选实例，可以提到环中有1-3个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉、喹唑啉、2，3-二氮杂萘、噌啉和1，8-二氮杂萘，或是环中有1-2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪。
环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G1是在碳原子或氮原子处与A2键合。
环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A2键合的杂环基的优选实例，可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基团，例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A2键合的杂环基的优选实例，可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪。作为环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基团的优选实例，可以举出哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪和哌嗪。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1取代基，可以提到氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-
10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1，其取代基的定义与对于取代的C3-8脂环烃基G1的取代基相同。作为在环中有1-4个选自氧、硫和氮的原子的取代的杂环基G1的取代基的具体实例，可以提到以上对于取代的C3-8脂环烃基G1所述的相同的具体取代基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氧基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基的优选实例，可以提到：氟、氯；溴；由直链或支链的烷基和氧基组成的C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基；氰基；硝基；羧基；羟基；氨基；由直链或支链烷基和氨基组成的C1-6一或二烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基；氨基甲酰基；氨基磺酰基；C3-6脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基：C1-6烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基；C1-6烷基磺酰基，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基和己磺酰基；C2-7烷氧羰基，例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基；C2-7酰氧基，例如，乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基；三氟甲基；三氟甲氧基；以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基，例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1的更优选的取代基实例，可以提到：氟、氯、溴、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷或基氨基、氨基甲酰基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-7烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基；作为特别优选的取代基实例，可以提到氟、氯、C1-6烷氧基、氰基、硝基、羰基、羟基、氨基、C1-6一或二烷基氨基、C3-6脂环烃基、C2-7酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-6烷基。
作为G1的优选实例，可以举出苯，环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基，以及环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环基。环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C3-9芳族杂环基团可以举出作为G1的特别优选的实例。
以上式(I)中的G2代表选自以下1)至5)的一个基团：
1)氢；
2)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
3)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
4)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
5)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-
6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
当G2在式(I)中代表一个取代或未被取代的C1-10脂族烃基时，作为C1-10脂族烃基G2的实例可以提到：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、2-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、己基、庚基、2-甲基己基、5-甲基己基、1，1-二甲基戊基、6-甲基庚基、辛基、壬基和癸基；链烯基，例如乙烯基、1-甲基乙烯基、1-乙基乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丁烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、1，3-丁二烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1，5-己二烯基、2-庚烯基、2-辛烯基、5-壬烯基和2-癸烯基；以及炔基，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-3-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基、2-壬炔基、2-癸炔基。
作为G2的优选的C1-10脂族炔基，可以提到任选含一个不饱和键的直链或支链C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、乙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、乙炔基和1-丙炔基，特别优选的是直链或支链的C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和己基。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基，可以提到：氟，氯，溴，碘，羟基，由直链或支链的烷基或环烷基及氧基组成的C1-7烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异辛氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基；C6-10芳氧基，例如苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基；C7-9芳基烷氧基，例如苄氧基、α-苯基乙氧基、β-苯基乙氧基和苯基丙氧基；C2-7酰氧基，例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基；氧基；由直链或支链烷基和磺酰氧基组成的C1-6烷基磺酰氧基，例如甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基；羧基；由直链或支链烷基和碳酰氧基组成的C2-7烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧碳基、仲丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；由直链或支链的烷基或环烷基与氨基甲酰基组成的C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基，N，N-二乙基氨基甲酰基和N，N-二丙基氨基甲酰基；氨基；由直链或支链的烷基或环烷基与氨基组成的C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、环丙氨基、环丁氨基、环戊氨基、环己氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲氨基、二乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基；C2-7酰氨基，例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基和己酰氨基；C2-8烷氧羰基氨基，例如甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基和叔丁氧羰基氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲基磺酰氨基、乙基碳酰氨基、丁基磺酰氨基和叔丁基磺酰氨基；氰基；硝基；C1-6烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基；由直链或支链的烷基或环烷基或与亚磺酰基组成的C1-6烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和环戊基亚磺酰基；由直链或支链烷基或环烷基与磺酰基组成的C1-6烷基磺酰基，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基、环戊磺酰基和环己磺酰基；磺基；氨磺酰基；由直链或支链的烷基或环烷基和氨基磺酰磺酰基组成的C1-6氨基磺酰基，例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基；C3-
6脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；以及任选含有一个不饱和键的直链或支链C1-6脂族烃基，例如甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基；一价单环、双环或三环C6-14芳族烃，例如苯、萘、茚、二氢化茚、1，2，3，4-四氢萘和芴；以及杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)，它们是一价的单环、双环或三环杂环(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)，例如：呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、噁唑、噁唑烷、异噁唑、异噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、噁二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并噁唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩噁嗪、吩嗪、吩噻嗪和奎宁环。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的优选实例，可以举出羟基、任选取代的C1-7烷氧基、氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-
7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的更优选的取代基实例，可以举出：羟基、任选取代的C1-7烷氧基、羰基、氨基、任选取代的C1-6烷氨基、氰基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)是在碳原子或氮原子处与C1-10脂族烃基G2键合。
作为在碳原子处与C1-10脂族烃基G2键合的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)的更优选的实例，可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环或双环C3-9芳族杂环，例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
作为在氮原子处与C1-10脂族烃基G2键合的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)的优选的实例，可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C2-9芳族杂环，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氧吡啶和哌嗪。
作为取代的C1-10脂族烃基G2的取代基，G1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-
6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基、三氟甲基；和三氟甲氧基。
当G2在式(I)中是一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基时，作为C3-8脂环烃基G2的实例可以提到一价的环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环庚烷、环庚烯和环辛烷。作为C3-8脂环烃基G2的优选实例可以提到环丙基、环丁基、环戊基、环己基、3-环戊烯基、4-环戊烯基、1-环己烯基、3-环己烯基、4-环己烯基、和1-环庚烯基。
作为取代的C3-8脂环烃基G2的取代基，可以提到选自以下的一个或多个基团：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮、硫的原子)。
对于取代的C3-8脂环烃基G2，取代基的定义与对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的定义相同。作为取代的C3-8脂环烃基G2的取代基的实例，可以提到对于取代的以C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C3-8脂族烃基G2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；三氟甲氧基。
当G2在式(I)中代表一个取代的或未被取代的C6-14芳族烃基时，作为C6-14芳族烃基G2的实例可以提到分子中有至少一个芳香环的一价基团，例如苯、茚、二氢化茚、萘、1，2-二氢萘、1，2，3，4-四氢萘、奥、苊、二氢苊、芴、菲和蒽。苯基可以举出作为C6-14芳族烃基G2的优选实例。
作为取代的C6-14芳族烃基G2的取代基，可以提到一个或多个选自以下的基团：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为取代的C6-14芳族烃基的G2，其取代的基的定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的定义相同。对于取代的C6-14芳族烃基G2，作为取代基的实例可以提到对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基G2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；和三氟甲氧基。
当G2在式(I)中代表一个取代的或未被取代的环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基时，作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G2的实例，可以提到一价的单环、双环或三环基团，例如：呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、咯啉、吡咯烷、噁唑、噁唑烷、异噁唑、异噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、噁二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并噁唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、异二氢吲哚、吩噁嗪、吩嗪、吩噻嗪和喹宁环。作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的杂环基G2的优选实例，可以举出：2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，1-哌啶基，2-哌啶基，3-哌啶基，4-哌啶基，吗啉基，1-高哌啶基，1-吡咯烷基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，1-咪唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，5-咪唑基，3-吡唑基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，4-异噁唑基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，2-吡嗪基，4-三唑基，5-四唑基，1-哌嗪基，4-四氢吡喃基，2-1，3，4-噁二唑基，4-1，2，3-噻二唑基，2-苯并呋喃基，2-苯并噻唑基，2-吲哚基，3-吲哚基，5-苯并咪唑基和2-1，2，3，4-四氢异喹啉基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基的G2，是在碳原子或氮原子处与A4键合。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A4键合的杂环基G2，其更优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环或双环C3-9芳族杂环基团，例如呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A4键合的杂环基G2，其优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C2-9杂环基团，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪。对于作为G2的杂环基的更优选的实例可以提到环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的一价单环C4-6杂环基团，例如哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪和哌嗪。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G2的取代基，可以提到选自以下基团的一个或多个取代基：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-
6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基的G2，其取代基的定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的定义相同。对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G2，其取代基的具体实例可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为环有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基，C1-6脂族烃基，C6-14芳族烃基和杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-
6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；和在氟甲氧基。
以上的前提条件是，在根据本发明的式(I)中A1、A2、G1、G3、G4和G2的组合之中，当A1是一个单键时，A2、G1、A3和A4全是单键。
另外，在根据本发明的式(I)中A1、A2、G1、G3、A4和G2的组合之中，当A1不是单键，而且G1和A3都是单键时，则包含A2和A4的组合是
或
(其中R101具有上述的相同定义)。
另外，在根据本发明的式(I)中G1、A3、A4和G2的组合之中，当A3代表一个有G1和A4结合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基、且G2代表一个取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时，A4不是一个单键。
在式(I)中A5代表一个单键，或是一个将R2和A5所键合的吡咯环的碳原子的结合成R2-NR201-吡咯环碳原子形式(其中R201代表氢或C1-4脂族烃基)的基团。当A5是一个将R2和A5所键合的吡咯环的碳原子结合成R2-NR201-吡咯环碳原子形式(其中R201代表氢或C1-4脂族烃基)的基团时，作为R201的C1-4脂族烃基的实例，可以提及以上对A2中R101所述的相同基团。作为R102的优选实例，可以举出氢、甲基、乙基和丙基，特别优选的是氢和甲基。
A5的优选实例可以提及单键、
和
。可以举出单链作为A5的特别优选的实例。
以上式(I)中的R2代表选自以下1)至6)的一个基团：
1)氢。
2)氟，氯，溴或碘。
3)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1～4个选自氧、氮和硫的原子))。
4)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1～4个选自氧、氮和硫的原子))。
5)取代或未被取代的63-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1～4个选自氧、氮和硫的原子))。
6)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-
6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1～4个选自氧、氮和硫的原子)。
当R2在式(I)中为氟、氯、溴或碘时，优选的是氯和溴。
当R2在式(I)中代表取代或未被取代的C1-10脂族烃基时，作为C1-10脂族烃基的R2的实例可以提及以上对于作为C1-10脂族烃基的G2的实例所述的相同基团。作为C1-10脂族烃基R2的优选实例，可以举出甲基、乙基、异丙基、丁基、叔丁基、叔戊基、乙烯基、2-丙烯基和2-丙炔基。
作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基，可以提到选自以下基团的一个或多个取代基：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于取代的C1-10脂族烃基R2的取代基，其定义与对于取代的C1-
10脂族烃基G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基的具体实例，可以举出与以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C1-10脂族烃基R2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-4芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基，C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表一个取代或未被取代的C3-8脂环烃基时，作为C3-8脂环烃基R2的实例可以举出以上对于作为C3-8脂环烃基的G2的实例所述的相同基团。作为C3-8脂环烃基R2的优选实例，可以举出环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
作为取代的C3-8脂环烃基R2的取代基，可以提到选自以下基团的一个或多个取代基：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于作为取代的C3-8脂环烃基的R2的取代基，其定义与对于作为取代的C1-10脂族烃基的G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C3-
8脂环烃基R2的取代基的具体实例，可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C3-8脂环烃基R2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表取代或未被取代的C6-14芳族烃基时，作为C16芳族烃基的R2可以提到对于作为C6-14芳族烃基的G2的实例所述的相同基团。可以举出苯基作为C6-14芳族烃基R2的优选实例。
作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基，可以提到选自以下基团的一个或多个取代基；氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于取代的C6-14芳族烃基R2，其取代基的定义与对于取代的C1-
10脂族烃基G2的取代基的上述定义相同。作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基的具体实例，可以提取以上对取代的C1-10脂族烃基G2所述的相同的具体取代基。
作为取代的C6-14芳族烃基R2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；和三氟甲氧基。
当R2在式(I)中代表环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的或未被取代的杂环基时，作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2的实例，可以提到以上对于作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基G2的实例所述的相同基团。环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2是在碳原子或氮原子处与A5键合。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在碳原子处与A5键合的杂环基的优选实例，可以提到环中有1-3个选自氧、氮和硫原子的单环或双环C3-9芳族杂环基团，例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、苯并咪唑基和苯并噁唑基。更优选的基团可以举出环中有1或2个选自氧、氮和硫原子的单环或双环C3-9芳族杂环基团，例如2-呋喃基、2-噻吩基、2-吡咯基、2-咪唑基、5-咪唑基、2-噁唑基、5-噁唑基、5-异噁唑异基、2-噻唑基、5-噻唑基、5-异噻唑基、3-异噻唑基、2-吡啶基、2-嘧啶基、2-苯并呋喃基和2-苯并噻吩基。这些基团中特别优选的是环中有1至2个选自氧、氮和硫的原子的单环C3-5芳族杂环基团，尤其优选2-呋喃基、2-噻吩基和2-吡咯基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与A3键合的杂环基的优选实例，可以提到1-吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、1-高哌啶基和1-哌嗪基。当环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基R2是在氮原子处与A5键合时，A5是一个单键。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基，可以提到选自以下基团的一个或多个取代基：氟、氯、溴、碘、羟基、任选取代的C1-7烷氧基、C6-10芳氧基、C7-9芳基烷氧基、C2-7酰氧基、氧基、C1-6烷基磺酰氧基、任选取代的C2-7酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨基甲酰基、任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-6烷基氨基、任选取代的C2-7酰氨基、C2-8烷氧羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、氰基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、磺基、任选取代的C3-
6脂环烃基、任选取代的C1-6脂族烃基、任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基团(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)。
对于环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2，其取代基的定义与以上对于取代的C1-10脂族烃基G2的取代基的所述定义相同。作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基具体实例，可以提到以上对于取代的C1-10脂族烃基G2所述相同的具体取代基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基，C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷氨基、C2-
7酰氨基、C3-6脂环烃基、C1-6脂族烃基、C6-14芳族烃基和杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子)本身又可以被选自以下基团的一个或多个取代基取代：氟、氯、溴、碘、羟基；C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基；甲氧基甲氧基；2-甲氧乙氧基；甲酰基；三氟乙酰基；C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基；氧基；羧基；C2-7烷氧羰基；例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基；氨基甲酰基；C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基；氨基；C1-6烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基；环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基，例如1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶基和吗啉基；C1-7酰氨基，例如三氟乙酰氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基和戊酰氨基；C1-6烷基磺酰氨基，例如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基，丙磺酰氨基和丁磺酰氨基；硝基；氰基；C1-
6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；三氟甲基；和三氟甲氧基。
对于根据本发明的环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团R2，在作为取代基叙述的实例之中，可以举出以下基团作为优选的取代基：氟；氯；溴；碘；羟基；氰基；硝基；氨基；由直链或支链烷基和氨基组成的取代的或未被取代的C1-6一或二烷基氨基，例如甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙氨基、N-甲基异丙氨基、N-甲基丁氨基、N-甲基叔丁氨基、N-乙基异丙氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基；羧基；取代的或未被取代的饱和的C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基；C3-6脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；由直链或支链烷基和氧基组成的取代或未被取代的C1-6烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基；取代或未被取代的C2-7酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基；C1-6烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基；三氟甲基；三氟甲氧基；取代或未被取代的C2-7酰氨基，例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰胺基、戊酰氨基和己酰氨基；以及由直链或支链的烷基和氨基甲酰基组成的取代或未被取代的C2-7烷基氨基甲酰基，例如N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基和N，N-二乙基氨基甲酰基。
作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基R2的取代基的更优选实例，可以提取氟、氯、溴、取代或未被取代的C1-6烷基、羟基，以及取代或未被取代的C1-6烷氧基。
在本发明式(I)中的R2和A5的组合中，当R2是氟、氯、溴或碘时，A5是一个单键。
作为本发明式(I)中R2和A5的组合的优选实例，可以举出其中A5是一个单键，而R2是一个取代或未被取代的环丙基，或者A5是一个单键、而R2是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的单环C3-5芳族杂环基团的组合。也就是说，R2-A5代表的基团优选是取代或未被取代的环丙基，或是环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的单环C3-5芳族杂环基团，例如，取代或未被取代的2-呋喃基，取代或未被取代的2-噻吩基，取代或未被取代的2-吡咯基，取代或未被取代的2-咪唑基，取代或未被取代的5-咪唑基，取代或未被取代的2-噁唑基，取代或未被取代的5-噁唑基，取代或未被取代的异噁唑基，取代或未被取代的2-噻唑基，取代或未被取代的5-噻唑基，取代或未被取代的5-异噻唑基，取代或未被取代的3-异噻唑基，取代或未被取代的2-吡啶基，取代或未被取代的2-嘧啶基。其中特别优选的是2-呋喃基、2-噻吩基和2-吡咯基，而且它们优选被以下基团取代：氟、氯、溴、取代的或未被取代的C1-6烷基、羟基或者取代或未被取代的C1-6烷氧基。
作为在以上式(I)的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中-G1-A3-A4-G2的优选组合，可以列举下面图1至24所示的K1-K822所代表的基团。在这些结构式中，符号“---”代表A2和-G1-A3-A4-G2的结合部位。
图1
图2
图3
图4
图5
图6
图7
图8
图9
图10
图11
图12
图13
图14
图15
图16
图17
图18
图19
图20
图21
图22
图23
图24
作为以上式(I)的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中-A5-R2的优选组合，可以列举以下图25至31中所示的J1-J243代表的基团，以及以下图32至36中所示的N1-N158代表的基团。在这些结构式中，符号“---”代表吡咯环碳原子与-A5-R2的结合部位。
图25
图26
图27
图28
图29
图30
图31
图32
图33
图34
图35
图36
作为以上式(I)的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物的具体实例，可以举出具有列在以下表1至214中的基团作为A1的化合物，具有列在以下表1至214中的基团作为A2的化合物，具有以上图1至24中所示K1-K822表示的基团作为-G1-A3-A4-G2的化合物，具有以上图25至31中所示J1-J243代表的基团或者以上图32至36中所示N1-N158代表的基团作为-A5-R2的化合物，具有列在以下表1至214中的基团作为X的化合物，和含有它们的任何合意组合的化合物。
作为特别优选的实例，可以列举下面表1至214中列出的化合物。
下面表1至214中的基团K1-K822，J1-J243和N1-N158是如同以上图1-36中定义的各个取代基。
[表1]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0001 | 单键 | 单键 | K240 | J1 | O |
| 1-0002 | 单键 | 单键 | K240 | J3 | O |
| 1-0003 | 单键 | 单键 | K240 | J3 | S |
| 1-0004 | 单键 | 单键 | K240 | J6 | O |
| 1-0005 | 单键 | 单键 | K240 | J7 | O |
| 1-0006 | 单键 | 单键 | K240 | J8 | O |
| 1-0007 | 单键 | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0008 | 单键 | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0009 | 单键 | 单键 | K240 | J10 | O |
| 1-0010 | 单键 | 单键 | K240 | J10 | S |
| 1-0011 | 单键 | 单键 | K240 | J11 | S |
| 1-0012 | 单键 | 单键 | K240 | J11 | O |
| 1-0013 | 单键 | 单键 | K240 | J12 | O |
| 1-0014 | 单键 | 单键 | K240 | J13 | O |
| 1-0015 | 单键 | 单键 | K240 | J14 | O |
| 1-0016 | 单键 | 单键 | K240 | J14 | S |
| 1-0017 | 单键 | 单键 | K240 | J15 | O |
| 1-0018 | 单键 | 单键 | K240 | J16 | O |
| 1-0019 | 单键 | 单键 | K240 | J16 | S |
| 1-0020 | 单键 | 单键 | K240 | J17 | O |
| 1-0021 | 单键 | 单键 | K240 | J18 | O |
| 1-0022 | 单键 | 单键 | K240 | J19 | O |
| 1-0023 | 单键 | 单键 | K240 | J20 | O |
| 1-0024 | 单键 | 单键 | K240 | J21 | O |
| 1-0025 | 单键 | 单键 | K240 | J22 | O |
| 1-0026 | 单键 | 单键 | K240 | J22 | S |
| 1-0027 | 单键 | 单键 | K240 | J23 | S |
| 1-0028 | 单键 | 单键 | K240 | J23 | O |
| 1-0029 | 单键 | 单键 | K240 | J24 | O |
| 1-0030 | 单键 | 单键 | K240 | J24 | S |
| 1-0031 | 单键 | 单键 | K240 | J25 | O |
| 1-0032 | 单键 | 单键 | K240 | J25 | S |
[表2]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0033 | 单键 | 单键 | K240 | J26 | O |
| 1-0034 | 单键 | 单键 | K240 | J26 | S |
| 1-0035 | 单键 | 单键 | K240 | J27 | O |
| 1-0036 | 单键 | 单键 | K240 | J28 | O |
| 1-0037 | 单键 | 单键 | K240 | J28 | S |
| 1-0038 | 单键 | 单键 | K240 | J29 | O |
| 1-0039 | 单键 | 单键 | K240 | J29 | S |
| 1-0040 | 单键 | 单键 | K240 | J30 | O |
| 1-0041 | 单键 | 单键 | K240 | J31 | O |
| 1-0042 | 单键 | 单键 | K240 | J32 | O |
| 1-0043 | 单键 | 单键 | K240 | J33 | O |
| 1-0044 | 单键 | 单键 | K240 | J34 | O |
| 1-0045 | 单键 | 单键 | K240 | J34 | S |
| 1-0046 | 单键 | 单键 | K240 | J35 | O |
| 1-0047 | 单键 | 单键 | K240 | J35 | S |
| 1-0048 | 单键 | 单键 | K240 | J36 | O |
| 1-0049 | 单键 | 单键 | K240 | J37 | O |
| 1-0050 | 单键 | 单键 | K240 | J37 | S |
| 1-0051 | 单键 | 单键 | K240 | J38 | O |
| 1-0052 | 单键 | 单键 | K240 | J39 | O |
| 1-0053 | 单键 | 单键 | K240 | J40 | O |
| 1-0054 | 单键 | 单键 | K240 | J41 | O |
| 1-0055 | 单键 | 单键 | K240 | J42 | O |
| 1-0056 | 单键 | 单键 | K240 | J43 | O |
| 1-0057 | 单键 | 单键 | K240 | J43 | S |
| 1-0058 | 单键 | 单键 | K240 | J44 | O |
| 1-0059 | 单键 | 单键 | K240 | J45 | O |
| 1-0060 | 单键 | 单键 | K240 | J46 | O |
| 1-0061 | 单键 | 单键 | K240 | J47 | O |
| 1-0062 | 单键 | 单键 | K240 | J48 | O |
| 1-0063 | 单键 | 单键 | K240 | J49 | O |
| 1-0064 | 单键 | 单键 | K240 | J50 | O |
[表3]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0065 | 单键 | 单键 | K240 | J51 | O |
| 1-0066 | 单键 | 单键 | K240 | J52 | O |
| 1-0067 | 单键 | 单键 | K240 | J53 | O |
| 1-0068 | 单键 | 单键 | K240 | J54 | O |
| 1-0069 | 单键 | 单键 | K240 | J55 | O |
| 1-0070 | 单键 | 单键 | K240 | J56 | O |
| 1-0071 | 单键 | 单键 | K240 | J56 | S |
| 1-0072 | 单键 | 单键 | K240 | J57 | O |
| 1-0073 | 单键 | 单键 | K240 | J58 | O |
| 1-0074 | 单键 | 单键 | K240 | J59 | O |
| 1-0075 | 单键 | 单键 | K240 | J60 | O |
| 1-0076 | 单键 | 单键 | K240 | J61 | O |
| 1-0077 | 单键 | 单键 | K240 | J62 | O |
| 1-0078 | 单键 | 单键 | K240 | J63 | O |
| 1-0079 | 单键 | 单键 | K240 | J63 | S |
| 1-0080 | 单键 | 单键 | K240 | J64 | O |
| 1-0081 | 单键 | 单键 | K240 | J65 | O |
| 1-0082 | 单键 | 单键 | K240 | J66 | O |
| 1-0083 | 单键 | 单键 | K240 | J67 | O |
| 1-0084 | 单键 | 单键 | K240 | J68 | O |
| 1-0085 | 单键 | 单键 | K240 | J69 | O |
| 1-0086 | 单键 | 单键 | K240 | J70 | O |
| 1-0087 | 单键 | 单键 | K240 | J70 | S |
| 1-0088 | 单键 | 单键 | K240 | J71 | O |
| 1-0089 | 单键 | 单键 | K240 | J72 | O |
| 1-0090 | 单键 | 单键 | K240 | J73 | O |
| 1-0091 | 单键 | 单键 | K240 | J74 | O |
| 1-0092 | 单键 | 单键 | K240 | J75 | O |
| 1-0093 | 单键 | 单键 | K240 | J76 | O |
| 1-0094 | 单键 | 单键 | K240 | J84 | O |
| 1-0095 | 单键 | 单键 | K240 | J84 | S |
| 1-0096 | 单键 | 单键 | K240 | J92 | O |
[表4]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0097 | 单键 | 单键 | K240 | J92 | S |
| 1-0098 | -CH2- | 单键 | K240 | J4 | O |
| 1-0099 | -CH2- | 单键 | K240 | J4 | S |
| 1-0100 | -CH2- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0101 | -CH2- | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0102 | -CH2- | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-0103 | -(CH2)3- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0104 | -(CH2)3- | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-0105 | -(CH2)3- | 单键 | K240 | J77 | S |
| 1-0106 | -CH2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0107 | -CH2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-0108 | -CH2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J77 | S |
| 1-0109 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J4 | O |
| 1-0110 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J4 | S |
| 1-0111 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J6 | O |
| 1-0112 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J6 | S |
| 1-0113 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0114 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0115 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J23 | O |
| 1-0116 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J23 | S |
| 1-0117 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J41 | O |
| 1-0118 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J41 | S |
| 1-0119 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J52 | O |
| 1-0120 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J52 | S |
| 1-0121 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-0122 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J77 | S |
| 1-0123 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J84 | O |
| 1-0124 | -(CH2)2-CH(CH3)-CH2- | 单键 | K240 | J84 | S |
| 1-0125 | -CH2-CH(CH3)-(CH2)2- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0126 | -CH2-CH(CH3)-(CH2)2- | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0127 | -CH2-CH(CH3)-(CH2)2- | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-0128 | -CH2-C(CH3)2-CH2- | 单键 | K240 | J9 | O |
[表5]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0129 | -CH2-C(CH3)2-CH2- | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0130 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J2 | O |
| 1-0131 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J4 | O |
| 1-0132 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J9 | O |
| 1-0133 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J9 | S |
| 1-0134 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J77 | O |
| 1-0135 | -(CH2)4- | 单键 | K1 | J77 | S |
| 1-0136 | -(CH2)2-C(CH3)2-CH2- | 单键 | K240 | J9 | O |
| 1-0137 | -(CH2)2-C(CH3)2-CH2- | 单键 | K240 | J9 | S |
| 1-0138 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J96 | O |
| 1-0139 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J96 | S |
| 1-0140 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J104 | O |
| 1-0141 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J104 | S |
| 1-0142 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J117 | O |
| 1-0143 | -(CH2)4- | 单键 | K87 | J117 | S |
| 1-0144 | 单键 | 单键 | K6 | J9 | O |
| 1-0145 | 单键 | 单键 | K6 | J77 | O |
| 1-0146 | 单键 | 单键 | K14 | J1 | O |
| 1-0147 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J4 | O |
| 1-0148 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J4 | S |
| 1-0149 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J6 | O |
| 1-0150 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J6 | S |
| 1-0151 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J9 | O |
| 1-0152 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J12 | O |
| 1-0153 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J12 | S |
| 1-0154 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J23 | O |
| 1-0155 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J23 | S |
| 1-0156 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J41 | O |
| 1-0157 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J41 | S |
| 1-0158 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J52 | O |
| 1-0159 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J52 | S |
| 1-0160 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J84 | O |
[表6]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0161 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J84 | S |
| 1-0162 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J3 | O |
| 1-0163 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J3 | S |
| 1-0164 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J9 | O |
| 1-0165 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J10 | O |
| 1-0166 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J10 | S |
| 1-0167 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J22 | O |
| 1-0168 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J22 | S |
| 1-0169 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J28 | O |
| 1-0170 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J28 | S |
| 1-0171 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J43 | O |
| 1-0172 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J43 | S |
| 1-0173 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J84 | O |
| 1-0174 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J84 | S |
| 1-0175 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J92 | O |
| 1-0176 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J92 | S |
| 1-0177 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J4 | O |
| 1-0178 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J4 | S |
| 1-0179 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J6 | O |
| 1-0180 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J6 | S |
| 1-0181 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J9 | O |
| 1-0182 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J12 | O |
| 1-0183 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J12 | S |
| 1-0184 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J23 | O |
| 1-0185 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J23 | S |
| 1-O186 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J41 | O |
| 1-0187 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J41 | S |
| 1-0188 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J52 | O |
| 1-0189 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J52 | S |
| 1-0190 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J84 | O |
| 1-0191 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J84 | S |
| 1-0192 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J3 | O |
[表7]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0193 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J3 | S |
| 1-0194 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J9 | O |
| 1-0195 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J10 | O |
| 1-0196 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J10 | S |
| 1-0197 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J22 | O |
| 1-0198 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J22 | S |
| 1-0199 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J28 | O |
| 1-0200 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J28 | S |
| 1-0201 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J43 | O |
| 1-0202 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J43 | S |
| 1-0203 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J84 | O |
| 1-0204 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J84 | S |
| 1-0205 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J92 | O |
| 1-0206 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J92 | S |
| 1-0207 | -(CH2)2- | -O- | K1 | J9 | O |
| 1-0208 | -(CH2)2- | -O- | K1 | J9 | S |
| 1-0209 | -(CH2)2- | -O- | K1 | J77 | O |
| 1-0210 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J4 | O |
| 1-0211 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J4 | S |
| 1-0212 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J6 | O |
| 1-0213 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J6 | S |
| 1-0214 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J9 | O |
| 1-0215 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J9 | S |
| 1-0216 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J23 | O |
| 1-0217 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J23 | S |
| 1-0218 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J41 | O |
| 1-0219 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J41 | S |
| 1-0220 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J52 | O |
| 1-0221 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J52 | S |
| 1-0222 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J77 | O |
| 1-0223 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J84 | O |
| 1-0224 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J84 | S |
[表8]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0225 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J2 | O |
| 1-0226 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J4 | O |
| 1-0227 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J9 | O |
| 1-0228 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J9 | S |
| 1-0229 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J77 | O |
| 1-0230 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J77 | S |
| 1-0231 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J2 | O |
| 1-0232 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J4 | O |
| 1-0233 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J4 | S |
| 1-0234 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J9 | O |
| 1-0235 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J9 | S |
| 1-0236 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J77 | O |
| 1-0237 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J77 | S |
| 1-0238 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J2 | O |
| 1-0239 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J2 | S |
| 1-0240 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J3 | O |
| 1-0241 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J3 | S |
| 1-0242 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J11 | S |
| 1-0243 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J4 | O |
| 1-0244 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J4 | S |
| 1-0245 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J5 | O |
| 1-0246 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J5 | S |
| 1-0247 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J9 | O |
| 1-0248 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J9 | S |
| 1-0249 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J22 | O |
| 1-0250 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J22 | S |
| 1-0251 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J28 | O |
| 1-0252 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J28 | S |
| 1-0253 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J77 | O |
| 1-0254 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J77 | S |
| 1-0255 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J84 | O |
| 1-0256 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J84 | S |
[表9]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0257 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J96 | O |
| 1-0258 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J96 | S |
| 1-0259 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J104 | O |
| 1-0260 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J104 | S |
| 1-0261 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J117 | O |
| 1-0262 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J117 | S |
| 1-0263 | -(CH2)3- | -S- | K1 | J9 | O |
| 1-0264 | -(CH2)3- | -S- | K1 | J9 | S |
| 1-0265 | -(CH2)3- | -S- | K1 | J77 | O |
| 1-0266 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J119 | O |
| 1-0267 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J119 | S |
| 1-0268 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J123 | O |
| 1-0269 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J123 | S |
| 1-0270 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J125 | O |
| 1-0271 | -(CH2)3- | -S- | K87 | J125 | S |
| 1-0272 | -CH2- | 单键 | K530 | J9 | O |
| 1-0273 | -CH2- | 单键 | K530 | J9 | S |
| 1-0274 | -CH2- | 单键 | K6 | J9 | O |
| 1-0275 | -CH2- | 单键 | K6 | J9 | S |
| 1-0276 | -CH2- | 单键 | K8 | J4 | O |
| 1-0277 | -CH2- | 单键 | K8 | J4 | S |
| 1-0278 | -CH2- | 单键 | K8 | J6 | O |
| 1-0279 | -CH2- | 单键 | K8 | J6 | S |
| 1-0280 | -CH2- | 单键 | K8 | J9 | O |
| 1-0281 | -CH2- | 单键 | K8 | J9 | S |
| 1-0282 | -CH2- | 单键 | K8 | J23 | O |
| 1-0283 | -CH2- | 单键 | K8 | J23 | S |
| 1-0284 | -CH2- | 单键 | K8 | J41 | O |
| 1-0285 | -CH2- | 单键 | K8 | J41 | S |
| 1-0286 | -CH2- | 单键 | K8 | J52 | O |
| 1-0287 | -CH2- | 单键 | K8 | J52 | S |
| 1-0288 | -CH2- | 单键 | K8 | J77 | O |
[表10]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0289 | -CH2- | 单键 | K8 | J77 | S |
| 1-0290 | -CH2- | 单键 | K8 | J84 | O |
| 1-0291 | -CH2- | 单键 | K8 | J84 | S |
| 1-0292 | -CH2- | 单键 | K460 | J9 | O |
| 1-0293 | -CH2- | 单键 | K460 | J9 | S |
| 1-0294 | -CH2- | 单键 | K460 | J77 | O |
| 1-0295 | -CH2- | 单键 | K460 | J77 | S |
| 1-0296 | -CH2- | 单键 | K463 | J9 | O |
| 1-0297 | -CH2- | 单键 | K463 | J9 | S |
| 1-0298 | -CH2- | 单键 | K463 | J77 | O |
| 1-0299 | -(CH2)2- | 单键 | K464 | J9 | O |
| 1-0300 | -CH2- | 单键 | K11 | J1 | O |
| 1-0301 | -CH2- | 单键 | K11 | J1 | S |
| 1-0302 | -CH2- | 单键 | K11 | J2 | O |
| 1-0303 | -CH2- | 单键 | K11 | J3 | O |
| 1-0304 | -CH2- | 单键 | K11 | J3 | S |
| 1-0305 | -CH2- | 单键 | K11 | J4 | O |
| 1-0306 | -CH2- | 单键 | K11 | J5 | O |
| 1-0307 | -CH2- | 单键 | K11 | J9 | O |
| 1-0308 | -CH2- | 单键 | K11 | J9 | S |
| 1-0309 | -CH2- | 单键 | K11 | J77 | O |
| 1-0310 | -CH2- | 单键 | K11 | J77 | S |
| 1-0311 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J9 | O |
| 1-0312 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J9 | S |
| 1-0313 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J77 | O |
| 1-0314 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J77 | S |
| 1-0315 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J2 | O |
| 1-0316 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J2 | S |
| 1-0317 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J3 | S |
| 1-0318 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J4 | O |
| 1-0319 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J5 | S |
| 1-0320 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J9 | O |
[表11]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0321 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J9 | S |
| 1-0322 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J77 | O |
| 1-0323 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J77 | S |
| 1-0324 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J3 | O |
| 1-0325 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J5 | O |
| 1-0326 | -(CH2)4- | 单键 | K11 | J9 | O |
| 1-0327 | -CH2- | 单键 | K468 | J9 | O |
| 1-0328 | -CH2- | 单键 | K468 | J9 | S |
| 1-0329 | -CH2- | 单键 | K14 | J6 | O |
| 1-0330 | -CH2- | 单键 | K283 | J4 | O |
| 1-0331 | -CH2- | 单键 | K283 | J4 | S |
| 1-0332 | -CH2- | 单键 | K283 | J6 | O |
| 1-0333 | -CH2- | 单键 | K283 | J6 | S |
| 1-0334 | -CH2- | 单键 | K283 | J9 | O |
| 1-0335 | -CH2- | 单键 | K283 | J12 | O |
| 1-0336 | -CH2- | 单键 | K283 | J12 | S |
| 1-0337 | -CH2- | 单键 | K283 | J23 | O |
| 1-0338 | -CH2- | 单键 | K283 | J23 | S |
| 1-0339 | -CH2- | 单键 | K283 | J41 | O |
| 1-0340 | -CH2- | 单键 | K283 | J41 | S |
| 1-0341 | -CH2- | 单键 | K283 | J52 | O |
| 1-0342 | -CH2- | 单键 | K283 | J52 | S |
| 1-0343 | -CH2- | 单键 | K283 | J84 | O |
| 1-0344 | -CH2- | 单键 | K283 | J84 | S |
| 1-0345 | -CH2- | 单键 | K24 | J9 | O |
| 1-0346 | -(CH2)2- | 单键 | K283 | J9 | O |
| 1-0347 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J3 | O |
| 1-0348 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J3 | S |
| 1-0349 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J9 | O |
| 1-0350 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J10 | O |
| 1-0351 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J10 | S |
| 1-0352 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J22 | O |
[表12]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0353 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J22 | S |
| 1-0354 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J28 | O |
| 1-0355 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J28 | S |
| 1-0356 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J43 | O |
| 1-0357 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J43 | S |
| 1-0358 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J84 | O |
| 1-0359 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J84 | S |
| 1-0360 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J92 | O |
| 1-0361 | -(CH2)2- | 单键 | K14 | J92 | S |
| 1-0362 | -(CH2)2- | 单键 | K24 | J9 | O |
| 1-0363 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J119 | O |
| 1-0364 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J119 | S |
| 1-0365 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J123 | O |
| 1-0366 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J123 | S |
| 1-0367 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J125 | O |
| 1-0368 | -(CH2)2- | 单键 | K478 | J125 | S |
| 1-0369 | -(CH2)2- | -O- | K11 | J2 | O |
| 1-0370 | -(CH2)2- | -O- | K11 | J4 | O |
| 1-0371 | -(CH2)2- | -O- | K11 | J9 | O |
| 1-0372 | -(CH2)2- | -O- | K11 | J9 | S |
| 1-0373 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J96 | O |
| 1-0374 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J96 | S |
| 1-0375 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J104 | O |
| 1-0376 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J104 | S |
| 1-0377 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J117 | O |
| 1-0378 | -(CH2)2- | -O- | K37 | J117 | S |
| 1-0379 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J3 | O |
| 1-0380 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J3 | S |
| 1-0381 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J10 | O |
| 1-0382 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J10 | S |
| 1-0383 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J22 | O |
| 1-0384 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J22 | S |
[表13]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0385 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J28 | O |
| 1-0386 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J28 | S |
| 1-0387 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J43 | O |
| 1-0388 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J43 | S |
| 1-0389 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J84 | O |
| 1-0390 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J84 | S |
| 1-0391 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J92 | O |
| 1-0392 | -(CH2)3- | -O- | K477 | J92 | S |
| 1-0393 | -CH2- | 单键 | K60 | J9 | O |
| 1-0394 | -CH2- | 单键 | K60 | J9 | S |
| 1-0395 | -CH2- | 单键 | K60 | J77 | O |
| 1-0396 | -CH2- | 单键 | K60 | J77 | S |
| 1-0397 | -CH2- | 单键 | K62 | J9 | O |
| 1-0398 | -CH2- | 单键 | K62 | J77 | O |
| 1-0399 | -CH2- | 单键 | K499 | J9 | O |
| 1-0400 | -CH2- | 单键 | K499 | J77 | O |
| 1-0401 | -CH2- | 单键 | K510 | J3 | O |
| 1-0402 | -CH2- | 单键 | K510 | J3 | S |
| 1-0403 | -CH2- | 单键 | K510 | J10 | O |
| 1-0404 | -CH2- | 单键 | K510 | J10 | S |
| 1-0405 | -CH2- | 单键 | K510 | J22 | O |
| 1-0406 | -CH2- | 单键 | K510 | J22 | S |
| 1-0407 | -CH2- | 单键 | K510 | J28 | O |
| 1-0408 | -CH2- | 单键 | K510 | J28 | S |
| 1-0409 | -CH2- | 单键 | K510 | J43 | O |
| 1-0410 | -CH2- | 单键 | K510 | J43 | S |
| 1-0411 | -CH2- | 单键 | K510 | J84 | O |
| 1-0412 | -CH2- | 单键 | K510 | J84 | S |
| 1-0413 | -CH2- | 单键 | K510 | J92 | O |
| 1-0414 | -CH2- | 单键 | K510 | J92 | S |
| 1-0415 | -(CH2)2- | 单键 | K62 | J9 | O |
| 1-0416 | -(CH2)2- | 单键 | K62 | J9 | S |
[表14]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0417 | -(CH2)2- | 单键 | K62 | J77 | O |
| 1-0418 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J4 | O |
| 1-0419 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J4 | S |
| 1-0420 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J6 | O |
| 1-0421 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J6 | S |
| 1-0422 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J12 | O |
| 1-0423 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J12 | S |
| 1-0424 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J23 | O |
| 1-0425 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J23 | S |
| 1-0426 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J41 | O |
| 1-0427 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J41 | S |
| 1-0428 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J52 | O |
| 1-0429 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J52 | S |
| 1-0430 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J84 | O |
| 1-0431 | -(CH2)2- | 单键 | K525 | J84 | S |
| 1-0432 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J119 | O |
| 1-0433 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J119 | S |
| 1-0434 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J123 | O |
| 1-0435 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J123 | S |
| 1-0436 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J125 | O |
| 1-0437 | -(CH2)4- | 单键 | K528 | J125 | S |
| 1-0438 | -CH2- | 单键 | K529 | J9 | O |
| 1-0439 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J1 | S |
| 1-0440 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J3 | S |
| 1-0441 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J9 | S |
| 1-0442 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J10 | S |
| 1-0443 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J14 | S |
| 1-0444 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J19 | S |
| 1-0445 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J22 | S |
| 1-0446 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J25 | S |
| 1-0447 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J29 | S |
| 1-0448 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J57 | S |
[表15]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0449 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J59 | S |
| 1-0450 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J70 | S |
| 1-0451 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J72 | S |
| 1-0452 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J74 | S |
| 1-0453 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J75 | S |
| 1-0454 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J77 | S |
| 1-0455 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J78 | S |
| 1-0456 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J126 | S |
| 1-0457 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J129 | S |
| 1-0458 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J130 | S |
| 1-0459 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J138 | S |
| 1-0460 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J140 | S |
| 1-0461 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J151 | S |
| 1-0462 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J165 | S |
| 1-0463 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J168 | S |
| 1-0464 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J174 | S |
| 1-0465 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J176 | S |
| 1-0466 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J177 | S |
| 1-0467 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J178 | S |
| 1-0468 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J185 | S |
| 1-0469 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J191 | S |
| 1-0470 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J193 | S |
| 1-0471 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J195 | S |
| 1-0472 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J197 | S |
| 1-0473 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J19 | S |
| 1-0474 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J70 | S |
| 1-0475 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J78 | S |
| 1-0476 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J126 | S |
| 1-0477 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J129 | S |
| 1-0478 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J130 | S |
| 1-0479 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J138 | S |
| 1-0480 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J185 | S |
[表16]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0481 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J9 | S |
| 1-0482 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J126 | S |
| 1-0483 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J129 | S |
| 1-0484 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J130 | S |
| 1-0485 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J138 | S |
| 1-0486 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J140 | S |
| 1-0487 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J9 | S |
| 1-0488 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J70 | S |
| 1-0489 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J78 | S |
| 1-0490 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J130 | S |
| 1-0491 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J138 | S |
| 1-0492 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J185 | S |
| 1-0493 | -(CH2)2- | 单键 | K603 | J9 | S |
| 1-0494 | -(CH2)2- | 单键 | K603 | J140 | S |
| 1-0495 | -(CH2)2- | 单键 | K604 | J9 | S |
| 1-0496 | -(CH2)2- | 单键 | K604 | J126 | S |
| 1-0497 | -(CH2)2- | 单键 | K605 | J9 | S |
| 1-0498 | -(CH2)2- | 单键 | K605 | J129 | S |
| 1-0499 | -(CH2)2- | 单键 | K615 | J9 | S |
| 1-0500 | -(CH2)2- | 单键 | K615 | J130 | S |
| 1-0501 | -(CH2)2- | 单键 | K616 | J9 | S |
| 1-0502 | -(CH2)2- | 单键 | K616 | J138 | S |
| 1-0503 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J9 | S |
| 1-0504 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J126 | S |
| 1-0505 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J129 | S |
| 1-0506 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J130 | S |
| 1-0507 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J138 | S |
| 1-0508 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J140 | S |
| 1-0509 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J22 | S |
| 1-0510 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J22 | S |
| 1-0511 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J1 | S |
| 1-0512 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J10 | S |
[表17]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0513 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J10 | O |
| 1-0514 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J19 | S |
| 1-0515 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J57 | S |
| 1-0516 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J70 | S |
| 1-0517 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J71 | S |
| 1-0518 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J78 | S |
| 1-0519 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J126 | S |
| 1-0520 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J126 | O |
| 1-0521 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J129 | S |
| 1-0522 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J129 | O |
| 1-0523 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J130 | S |
| 1-0524 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J134 | S |
| 1-0525 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J138 | S |
| 1-0526 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J140 | S |
| 1-0527 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J178 | S |
| 1-0528 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J178 | S |
| 1-0529 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J185 | S |
| 1-0530 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J186 | S |
| 1-0531 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J187 | S |
| 1-0532 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J189 | S |
| 1-0533 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J190 | S |
| 1-0534 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J191 | S |
| 1-0535 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J192 | S |
| 1-0536 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J193 | S |
| 1-0537 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J9 | S |
| 1-0538 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J126 | S |
| 1-0539 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J129 | S |
| 1-0540 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J130 | S |
| 1-0541 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J138 | S |
| 1-0542 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J140 | S |
| 1-0543 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J9 | S |
| 1-0544 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J126 | S |
[表18]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0545 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J129 | S |
| 1-0546 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J130 | S |
| 1-0547 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J138 | S |
| 1-0548 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J140 | S |
| 1-0549 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J9 | S |
| 1-0550 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J126 | S |
| 1-0551 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J129 | S |
| 1-0552 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J130 | S |
| 1-0553 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J138 | S |
| 1-0554 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J140 | S |
| 1-0555 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J9 | S |
| 1-0556 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J126 | S |
| 1-0557 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J129 | S |
| 1-0558 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J130 | S |
| 1-0559 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J138 | S |
| 1-0560 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J140 | S |
| 1-0561 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J9 | S |
| 1-0562 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J70 | S |
| 1-0563 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J78 | S |
| 1-0564 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J130 | S |
| 1-0565 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J138 | S |
| 1-0566 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J185 | S |
| 1-0567 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J9 | S |
| 1-0568 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J126 | S |
| 1-0569 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J129 | S |
| 1-0570 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J130 | S |
| 1-0571 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J138 | S |
| 1-0572 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J140 | S |
| 1-0573 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J9 | S |
| 1-0574 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J126 | S |
| 1-0575 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J129 | S |
| 1-0576 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J130 | S |
[表19]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0577 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J138 | S |
| 1-0578 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J140 | S |
| 1-0579 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J9 | S |
| 1-0580 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J126 | S |
| 1-0581 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J129 | S |
| 1-0582 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J130 | S |
| 1-0583 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J138 | S |
| 1-0584 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J140 | S |
| 1-0585 | -(CH2)3- | 单键 | K603 | J9 | S |
| 1-0586 | -(CH2)3- | 单键 | K604 | J9 | S |
| 1-0587 | -(CH2)3- | 单键 | K605 | J9 | S |
| 1-0588 | -(CH2)3- | 单键 | K606 | J9 | S |
| 1-0589 | 单键 | 单键 | K1 | J1 | S |
| 1-0590 | 单键 | 单键 | K1 | J3 | S |
| 1-0591 | 单键 | 单键 | K1 | J6 | S |
| 1-0592 | 单键 | 单键 | K1 | J9 | S |
| 1-0593 | 单键 | 单键 | K1 | J10 | S |
| 1-0594 | 单键 | 单键 | K1 | J14 | S |
| 1-0595 | 单键 | 单键 | K1 | J19 | S |
| 1-0596 | 单键 | 单键 | K1 | J22 | S |
| 1-0597 | 单键 | 单键 | K1 | J25 | S |
| 1-0598 | 单键 | 单键 | K1 | J29 | S |
| 1-0599 | 单键 | 单键 | K1 | J57 | S |
| 1-0600 | 单键 | 单键 | K1 | J59 | S |
| 1-0601 | 单键 | 单键 | K1 | J70 | S |
| 1-0602 | 单键 | 单键 | K1 | J71 | S |
| 1-0603 | 单键 | 单键 | K1 | J72 | S |
| 1-0604 | 单键 | 单键 | K1 | J74 | S |
| 1-0605 | 单键 | 单键 | K1 | J75 | S |
| 1-0606 | 单键 | 单键 | K1 | J77 | S |
| 1-0607 | 单键 | 单键 | K1 | J78 | S |
| 1-0608 | 单键 | 单键 | K1 | J105 | S |
[表20]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0609 | 单键 | 单键 | K1 | J126 | S |
| 1-0610 | 单键 | 单键 | K1 | J129 | S |
| 1-0611 | 单键 | 单键 | K1 | J130 | S |
| 1-0612 | 单键 | 单键 | K1 | J134 | S |
| 1-0613 | 单键 | 单键 | K1 | J138 | S |
| 1-0614 | 单键 | 单键 | K1 | J140 | S |
| 1-0615 | 单键 | 单键 | K1 | J151 | S |
| 1-0616 | 单键 | 单键 | K1 | J165 | S |
| 1-0617 | 单键 | 单键 | K1 | J168 | S |
| 1-0618 | 单键 | 单键 | K1 | J174 | S |
| 1-0619 | 单键 | 单键 | K1 | J176 | S |
| 1-0620 | 单键 | 单键 | K1 | J177 | S |
| 1-0621 | 单键 | 单键 | K1 | J178 | S |
| 1-0622 | 单键 | 单键 | K1 | J185 | S |
| 1-0623 | 单键 | 单键 | K1 | J191 | S |
| 1-0624 | 单键 | 单键 | K1 | J194 | S |
| 1-0625 | 单键 | 单键 | K1 | J195 | S |
| 1-0626 | 单键 | 单键 | K1 | J197 | S |
| 1-0627 | 单键 | 单键 | K2 | J9 | S |
| 1-0628 | 单键 | 单键 | K2 | J10 | S |
| 1-0629 | 单键 | 单键 | K2 | J14 | S |
| 1-0630 | 单键 | 单键 | K2 | J19 | S |
| 1-0631 | 单键 | 单键 | K2 | J22 | S |
| 1-0632 | 单键 | 单键 | K2 | J57 | S |
| 1-0633 | 单键 | 单键 | K2 | J59 | S |
| 1-0634 | 单键 | 单键 | K2 | J70 | S |
| 1-0635 | 单键 | 单键 | K2 | J72 | S |
| 1-0636 | 单键 | 单键 | K2 | J74 | S |
| 1-0637 | 单键 | 单键 | K2 | J75 | S |
| 1-0638 | 单键 | 单键 | K2 | J77 | S |
| 1-0639 | 单键 | 单键 | K2 | J78 | S |
| 1-0640 | 单键 | 单键 | K2 | J126 | S |
[表21]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0641 | 单键 | 单键 | K2 | J129 | S |
| 1-0642 | 单键 | 单键 | K2 | J130 | S |
| 1-0643 | 单键 | 单键 | K2 | J138 | S |
| 1-0644 | 单键 | 单键 | K2 | J140 | S |
| 1-0645 | 单键 | 单键 | K2 | J151 | S |
| 1-0646 | 单键 | 单键 | K2 | J174 | S |
| 1-0647 | 单键 | 单键 | K2 | J176 | S |
| 1-0648 | 单键 | 单键 | K2 | J177 | S |
| 1-0649 | 单键 | 单键 | K2 | J178 | S |
| 1-0650 | 单键 | 单键 | K2 | J185 | S |
| 1-0651 | 单键 | 单键 | K2 | J191 | S |
| 1-0652 | 单键 | 单键 | K2 | J194 | S |
| 1-0653 | 单键 | 单键 | K2 | J195 | S |
| 1-0654 | 单键 | 单键 | K2 | J197 | S |
| 1-0655 | 单键 | 单键 | K3 | J9 | S |
| 1-0656 | 单键 | 单键 | K3 | J70 | S |
| 1-0657 | 单键 | 单键 | K3 | J78 | S |
| 1-0658 | 单键 | 单键 | K3 | J130 | S |
| 1-0659 | 单键 | 单键 | K3 | J138 | S |
| 1-0660 | 单键 | 单键 | K3 | J185 | S |
| 1-0661 | 单键 | 单键 | K4 | J9 | S |
| 1-0662 | 单键 | 单键 | K4 | J70 | S |
| 1-0663 | 单键 | 单键 | K4 | J78 | S |
| 1-0664 | 单键 | 单键 | K4 | J130 | S |
| 1-0665 | 单键 | 单键 | K4 | J138 | S |
| 1-0666 | 单键 | 单键 | K4 | J185 | S |
| 1-0667 | 单键 | 单键 | K99 | J22 | S |
| 1-0668 | 单键 | 单键 | K103 | J22 | S |
| 1-0669 | 单键 | 单键 | K240 | J1 | S |
| 1-0670 | 单键 | 单键 | K240 | J6 | S |
| 1-0671 | 单键 | 单键 | K240 | J12 | S |
| 1-0672 | 单键 | 单键 | K240 | J13 | S |
[表22]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0673 | 单键 | 单键 | K240 | J15 | S |
| 1-0674 | 单键 | 单键 | K240 | J17 | S |
| 1-0675 | 单键 | 单键 | K240 | J18 | S |
| 1-0676 | 单键 | 单键 | K240 | J19 | S |
| 1-0677 | -(CH2)3- | 单键 | K240 | J19 | S |
| 1-0678 | 单键 | 单键 | K240 | J20 | S |
| 1-0679 | 单键 | 单键 | K240 | J21 | S |
| 1-0680 | 单键 | 单键 | K240 | J27 | S |
| 1-0681 | 单键 | 单键 | K240 | J30 | S |
| 1-0682 | 单键 | 单键 | K240 | J31 | S |
| 1-0683 | 单键 | 单键 | K240 | J32 | S |
| 1-0684 | 单键 | 单键 | K240 | J33 | S |
| 1-0685 | 单键 | 单键 | K240 | J36 | S |
| 1-0686 | 单键 | 单键 | K240 | J39 | S |
| 1-0687 | 单键 | 单键 | K240 | J41 | S |
| 1-0688 | 单键 | 单键 | K240 | J42 | S |
| 1-0689 | 单键 | 单键 | K240 | J44 | S |
| 1-0690 | 单键 | 单键 | K240 | J45 | S |
| 1-0691 | 单键 | 单键 | K240 | J46 | S |
| 1-0692 | 单键 | 单键 | K240 | J48 | S |
| 1-0693 | 单键 | 单键 | K240 | J49 | S |
| 1-0694 | 单键 | 单键 | K240 | J50 | S |
| 1-0695 | 单键 | 单键 | K240 | J51 | S |
| 1-0696 | 单键 | 单键 | K240 | J52 | S |
| 1-0697 | 单键 | 单键 | K240 | J55 | S |
| 1-0698 | 单键 | 单键 | K240 | J57 | S |
| 1-0699 | 单键 | 单键 | K240 | J58 | S |
| 1-0700 | 单键 | 单键 | K240 | J59 | S |
| 1-0701 | 单键 | 单键 | K240 | J61 | S |
| 1-0702 | 单键 | 单键 | K240 | J62 | S |
| 1-0703 | 单键 | 单键 | K240 | J64 | S |
| 1-0704 | 单键 | 单键 | K240 | J66 | S |
[表23]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0705 | 单键 | 单键 | K240 | J67 | S |
| 1-0706 | 单键 | 单键 | K240 | J68 | S |
| 1-0707 | 单键 | 单键 | K240 | J69 | S |
| 1-0708 | 单键 | 单键 | K240 | J71 | S |
| 1-0709 | 单键 | 单键 | K240 | J72 | S |
| 1-0710 | 单键 | 单键 | K240 | J74 | S |
| 1-0711 | -(CH2)3- | 单键 | K240 | J74 | S |
| 1-0712 | 单键 | 单键 | K240 | J75 | S |
| 1-0713 | 单键 | 单键 | K240 | J77 | S |
| 1-0714 | 单键 | 单键 | K240 | J78 | S |
| 1-0715 | 单键 | 单键 | K240 | J90 | S |
| 1-0716 | 单键 | 单键 | K240 | J126 | S |
| 1-0717 | 单键 | 单键 | K240 | J129 | S |
| 1-0718 | 单键 | 单键 | K240 | J130 | S |
| 1-0719 | 单键 | 单键 | K240 | J138 | S |
| 1-0720 | 单键 | 单键 | K240 | J140 | S |
| 1-0721 | 单键 | 单键 | K240 | J143 | S |
| 1-0722 | 单键 | 单键 | K240 | J145 | S |
| 1-0723 | 单键 | 单键 | K240 | J146 | S |
| 1-0724 | 单键 | 单键 | K240 | J147 | S |
| 1-0725 | 单键 | 单键 | K240 | J148 | S |
| 1-0726 | 单键 | 单键 | K240 | J149 | S |
| 1-0727 | 单键 | 单键 | K240 | J150 | S |
| 1-0728 | 单键 | 单键 | K240 | J151 | S |
| 1-0729 | 单键 | 单键 | K240 | J153 | S |
| 1-0730 | 单键 | 单键 | K240 | J154 | S |
| 1-0731 | 单键 | 单键 | K240 | J155 | S |
| 1-0732 | 单键 | 单键 | K240 | J156 | S |
| 1-0733 | 单键 | 单键 | K240 | J157 | S |
| 1-0734 | 单键 | 单键 | K240 | J158 | S |
| 1-0735 | 单键 | 单键 | K240 | J159 | S |
| 1-0736 | 单键 | 单键 | K240 | J163 | S |
[表24]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0737 | 单键 | 单键 | K240 | J165 | S |
| 1-0738 | 单键 | 单键 | K240 | J168 | S |
| 1-0739 | 单键 | 单键 | K240 | J169 | S |
| 1-0740 | 单键 | 单键 | K240 | J170 | S |
| 1-0741 | 单键 | 单键 | K240 | J171 | S |
| 1-0742 | 单键 | 单键 | K240 | J172 | S |
| 1-0743 | 单键 | 单键 | K240 | J173 | S |
| 1-0744 | 单键 | 单键 | K240 | J174 | S |
| 1-0745 | 单键 | 单键 | K240 | J176 | S |
| 1-0746 | 单键 | 单键 | K240 | J177 | S |
| 1-0747 | 单键 | 单键 | K240 | J178 | S |
| 1-0748 | 单键 | 单键 | K240 | J179 | S |
| 1-0749 | 单键 | 单键 | K240 | J180 | S |
| 1-0750 | 单键 | 单键 | K240 | J181 | S |
| 1-0751 | 单键 | 单键 | K240 | J182 | S |
| 1-0752 | 单键 | 单键 | K240 | J183 | S |
| 1-0753 | 单键 | 单键 | K240 | J184 | S |
| 1-0754 | 单键 | 单键 | K240 | J185 | S |
| 1-0755 | 单键 | 单键 | K240 | J191 | S |
| 1-0756 | 单键 | 单键 | K240 | J194 | S |
| 1-0757 | 单键 | 单键 | K240 | J195 | S |
| 1-0758 | 单键 | 单键 | K240 | J197 | S |
| 1-0759 | 单键 | 单键 | K281 | J9 | S |
| 1-0760 | 单键 | 单键 | K660 | J3 | S |
| 1-0761 | -CH2- | 单键 | K11 | J126 | S |
| 1-0762 | -CH2- | 单键 | K11 | J129 | S |
| 1-0763 | -CH2- | 单键 | K11 | J130 | S |
| 1-0764 | -CH2- | 单键 | K11 | J138 | S |
| 1-0765 | -CH2- | 单键 | K11 | J140 | S |
| 1-0766 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J126 | S |
| 1-0767 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J129 | S |
| 1-0768 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J130 | S |
[表25]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0769 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J138 | S |
| 1-0770 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J140 | S |
| 1-0771 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J126 | S |
| 1-0772 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J129 | S |
| 1-0773 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J130 | S |
| 1-0774 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J138 | S |
| 1-0775 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J140 | S |
| 1-0776 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J1 | O |
| 1-0777 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J3 | O |
| 1-0778 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J10 | O |
| 1-0779 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J14 | O |
| 1-0780 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J19 | O |
| 1-0781 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J22 | O |
| 1-0782 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J25 | O |
| 1-0783 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J29 | O |
| 1-0784 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J57 | O |
| 1-0785 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J59 | O |
| 1-0786 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J70 | O |
| 1-0787 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J72 | O |
| 1-0788 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J74 | O |
| 1-0789 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J75 | O |
| 1-0790 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J77 | O |
| 1-0791 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J78 | O |
| 1-0792 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J126 | O |
| 1-0793 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J129 | O |
| 1-0794 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J130 | O |
| 1-0795 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J138 | O |
| 1-0796 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J140 | O |
| 1-0797 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J151 | O |
| 1-0798 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J165 | O |
| 1-0799 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J168 | O |
| 1-0800 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J174 | O |
[表26]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0801 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J176 | O |
| 1-0802 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J177 | O |
| 1-0803 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J178 | O |
| 1-0804 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J185 | O |
| 1-0805 | -(CH2)2- | -NH- | K24O | J191 | O |
| 1-0806 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J193 | O |
| 1-0807 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J195 | O |
| 1-0808 | -(CH2)2- | -NH- | K240 | J197 | O |
| 1-0809 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J19 | O |
| 1-0810 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J70 | O |
| 1-0811 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J78 | O |
| 1-0812 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J126 | O |
| 1-0813 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J129 | O |
| 1-0814 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J130 | O |
| 1-0815 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J138 | O |
| 1-0816 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J185 | O |
| 1-0817 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J9 | O |
| 1-0818 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J126 | O |
| 1-0819 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J129 | O |
| 1-0820 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J130 | O |
| 1-0821 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J138 | O |
| 1-0822 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J140 | O |
| 1-0823 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J70 | O |
| 1-0824 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J78 | O |
| 1-0825 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J130 | O |
| 1-0826 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J138 | O |
| 1-0827 | -(CH2)2- | -O- | K240 | J185 | O |
| 1-0828 | -(CH2)2- | 单键 | K603 | J9 | O |
| 1-0829 | -(CH2)2- | 单键 | K603 | J140 | O |
| 1-0830 | -(CH2)2- | 单键 | K604 | J9 | O |
| 1-0831 | -(CH2)2- | 单键 | K604 | J126 | O |
| 1-0832 | -(CH2)2- | 单键 | K605 | J9 | O |
[表27]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0833 | -(CH2)2- | 单键 | K605 | J129 | O |
| 1-0834 | -(CH2)2- | 单键 | K615 | J9 | O |
| 1-0835 | -(CH2)2- | 单键 | K615 | J130 | O |
| 1-0836 | -(CH2)2- | 单键 | K616 | J9 | O |
| 1-0837 | -(CH2)2- | 单键 | K616 | J138 | O |
| 1-0838 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J126 | O |
| 1-0839 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J129 | O |
| 1-0840 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J130 | O |
| 1-0841 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J138 | O |
| 1-0842 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J140 | O |
| 1-0843 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J22 | O |
| 1-0844 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J22 | O |
| 1-0845 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J1 | O |
| 1-0846 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J10 | O |
| 1-0847 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J10 | S |
| 1-0848 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J19 | O |
| 1-0849 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J57 | O |
| 1-0850 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J70 | O |
| 1-0851 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J71 | O |
| 1-0852 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J78 | O |
| 1-0853 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J126 | O |
| 1-0854 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J126 | S |
| 1-0855 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J129 | O |
| 1-0856 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J129 | S |
| 1-0857 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J130 | O |
| 1-0858 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J134 | O |
| 1-0859 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J138 | O |
| 1-0860 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J140 | O |
| 1-0861 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J178 | O |
| 1-0862 | -(CH2)2- | -O- | K4 | J178 | O |
| 1-0863 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J185 | O |
| 1-0864 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J186 | O |
[表28]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0865 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J187 | O |
| 1-0866 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J189 | O |
| 1-0867 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J190 | O |
| 1-0868 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J191 | O |
| 1-0869 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J192 | O |
| 1-0870 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J193 | O |
| 1-0871 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J9 | O |
| 1-0872 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J126 | O |
| 1-0873 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J129 | O |
| 1-0874 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J130 | O |
| 1-0875 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J138 | O |
| 1-0876 | -(CH2)3- | -O- | K11 | J140 | O |
| 1-0877 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J9 | O |
| 1-0878 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J126 | O |
| 1-0879 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J129 | O |
| 1-0880 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J130 | O |
| 1-0881 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J138 | O |
| 1-0882 | -(CH2)3- | -O- | K34 | J140 | O |
| 1-0883 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J9 | O |
| 1-0884 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J126 | O |
| 1-0885 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J129 | O |
| 1-0886 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J130 | O |
| 1-0887 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J138 | O |
| 1-0888 | -(CH2)3- | -O- | K49 | J140 | O |
| 1-0889 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J9 | O |
| 1-0890 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J126 | O |
| 1-0891 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J129 | O |
| 1-0892 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J130 | O |
| 1-0893 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J138 | O |
| 1-0894 | -(CH2)3- | -O- | K103 | J140 | O |
| 1-0895 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J70 | O |
| 1-0896 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J78 | O |
[表29]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0897 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J130 | O |
| 1-0898 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J138 | O |
| 1-0899 | -(CH2)3- | -O- | K240 | J185 | O |
| 1-0900 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J9 | O |
| 1-0901 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J126 | O |
| 1-0902 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J129 | O |
| 1-0903 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J130 | O |
| 1-0904 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J138 | O |
| 1-0905 | -(CH2)3- | -O- | K723 | J140 | O |
| 1-0906 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J9 | O |
| 1-0907 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J126 | O |
| 1-0908 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J129 | O |
| 1-0909 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J130 | O |
| 1-0910 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J138 | O |
| 1-0911 | -(CH2)3- | -O- | K725 | J140 | O |
| 1-0912 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J9 | O |
| 1-0913 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J126 | O |
| 1-0914 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J129 | O |
| 1-0915 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J130 | O |
| 1-0916 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J138 | O |
| 1-0917 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J140 | O |
| 1-0918 | -(CH2)3- | 单键 | K603 | J9 | O |
| 1-0919 | -(CH2)3- | 单键 | K604 | J9 | O |
| 1-0920 | -(CH2)3- | 单键 | K605 | J9 | O |
| 1-0921 | -(CH2)3- | 单键 | K606 | J9 | O |
| 1-0922 | 单键 | 单键 | K1 | J1 | O |
| 1-0923 | 单键 | 单键 | K1 | J3 | O |
| 1-0924 | 单键 | 单键 | K1 | J6 | O |
| 1-0925 | 单键 | 单键 | K1 | J9 | O |
| 1-0926 | 单键 | 单键 | K1 | J10 | O |
| 1-0927 | 单键 | 单键 | K1 | J14 | O |
| 1-0928 | 单键 | 单键 | K1 | J19 | O |
[表30]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0929 | 单键 | 单键 | K1 | J22 | O |
| 1-0930 | 单键 | 单键 | K1 | J25 | O |
| 1-0931 | 单键 | 单键 | K1 | J29 | O |
| 1-0932 | 单键 | 单键 | K1 | J57 | O |
| 1-0933 | 单键 | 单键 | K1 | J59 | O |
| 1-0934 | 单键 | 单键 | K1 | J70 | O |
| 1-0935 | 单键 | 单键 | K1 | J71 | O |
| 1-0936 | 单键 | 单键 | K1 | J72 | O |
| 1-0937 | 单键 | 单键 | K1 | J74 | O |
| 1-0938 | 单键 | 单键 | K1 | J75 | O |
| 1-0939 | 单键 | 单键 | K1 | J77 | O |
| 1-0940 | 单键 | 单键 | K1 | J78 | O |
| 1-0941 | 单键 | 单键 | K1 | J105 | O |
| 1-0942 | 单键 | 单键 | K1 | J126 | O |
| 1-0943 | 单键 | 单键 | K1 | J129 | O |
| 1-0944 | 单键 | 单键 | K1 | J130 | O |
| 1-0945 | 单键 | 单键 | K1 | J134 | O |
| 1-0946 | 单键 | 单键 | K1 | J138 | O |
| 1-0947 | 单键 | 单键 | K1 | J140 | O |
| 1-0948 | 单键 | 单键 | K1 | J151 | O |
| 1-0949 | 单键 | 单键 | K1 | J165 | O |
| 1-0950 | 单键 | 单键 | K1 | J168 | O |
| 1-0951 | 单键 | 单键 | K1 | J174 | O |
| 1-0952 | 单键 | 单键 | K1 | J176 | O |
| 1-0953 | 单键 | 单键 | K1 | J177 | O |
| 1-0954 | 单键 | 单键 | K1 | J178 | O |
| 1-0955 | 单键 | 单键 | K1 | J185 | O |
| 1-0956 | 单键 | 单键 | K1 | J191 | O |
| 1-0957 | 单键 | 单键 | K1 | J194 | O |
| 1-0958 | 单键 | 单键 | K1 | J195 | O |
| 1-0959 | 单键 | 单键 | K1 | J197 | O |
| 1-0960 | 单键 | 单键 | K2 | J9 | O |
[表31]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0961 | 单键 | 单键 | K2 | J10 | O |
| 1-0962 | 单键 | 单键 | K2 | J14 | O |
| 1-0963 | 单键 | 单键 | K2 | J19 | O |
| 1-0964 | 单键 | 单键 | K2 | J22 | O |
| 1-0965 | 单键 | 单键 | K2 | J57 | O |
| 1-0966 | 单键 | 单键 | K2 | J59 | O |
| 1-0967 | 单键 | 单键 | K2 | J70 | O |
| 1-0968 | 单键 | 单键 | K2 | J72 | O |
| 1-0969 | 单键 | 单键 | K2 | J74 | O |
| 1-0970 | 单键 | 单键 | K2 | J75 | O |
| 1-0971 | 单键 | 单键 | K2 | J77 | O |
| 1-0972 | 单键 | 单键 | K2 | J78 | O |
| 1-0973 | 单键 | 单键 | K2 | J126 | O |
| 1-0974 | 单键 | 单键 | K2 | J129 | O |
| 1-0975 | 单键 | 单键 | K2 | J130 | O |
| 1-0976 | 单键 | 单键 | K2 | J138 | O |
| 1-0977 | 单键 | 单键 | K2 | J140 | O |
| 1-0978 | 单键 | 单键 | K2 | J151 | O |
| 1-0979 | 单键 | 单键 | K2 | J174 | O |
| 1-0980 | 单键 | 单键 | K2 | J176 | O |
| 1-0981 | 单键 | 单键 | K2 | J177 | O |
| 1-0982 | 单键 | 单键 | K2 | J178 | O |
| 1-0983 | 单键 | 单键 | K2 | J185 | O |
| 1-0984 | 单键 | 单键 | K2 | J191 | O |
| 1-0985 | 单键 | 单键 | K2 | J194 | O |
| 1-0986 | 单键 | 单键 | K2 | J195 | O |
| 1-0987 | 单键 | 单键 | K2 | J197 | O |
| 1-0988 | 单键 | 单键 | K3 | J9 | O |
| 1-0989 | 单键 | 单键 | K3 | J70 | O |
| 1-0990 | 单键 | 单键 | K3 | J78 | O |
| 1-0991 | 单键 | 单键 | K3 | J130 | O |
| 1-0992 | 单键 | 单键 | K3 | J138 | O |
[表32]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-0993 | 单键 | 单键 | K3 | J185 | O |
| 1-0994 | 单键 | 单键 | K4 | J9 | O |
| 1-0995 | 单键 | 单键 | K4 | J70 | O |
| 1-0996 | 单键 | 单键 | K4 | J78 | O |
| 1-0997 | 单键 | 单键 | K4 | J130 | O |
| 1-0998 | 单键 | 单键 | K4 | J138 | O |
| 1-0999 | 单键 | 单键 | K4 | J185 | O |
| 1-1000 | 单键 | 单键 | K99 | J22 | O |
| 1-1001 | 单键 | 单键 | K103 | J22 | O |
| 1-1002 | 单键 | 单键 | K240 | J77 | O |
| 1-1003 | 单键 | 单键 | K240 | J78 | O |
| 1-1004 | 单键 | 单键 | K240 | J90 | O |
| 1-1005 | 单键 | 单键 | K240 | J126 | O |
| 1-1006 | 单键 | 单键 | K240 | J129 | O |
| 1-1007 | 单键 | 单键 | K240 | J130 | O |
| 1-1008 | 单键 | 单键 | K240 | J138 | O |
| 1-1009 | 单键 | 单键 | K240 | J140 | O |
| 1-1010 | 单键 | 单键 | K240 | J143 | O |
| 1-1011 | 单键 | 单键 | K240 | J145 | O |
| 1-1012 | 单键 | 单键 | K240 | J146 | O |
| 1-1013 | 单键 | 单键 | K240 | J147 | O |
| 1-1014 | 单键 | 单键 | K240 | J148 | O |
| 1-1015 | 单键 | 单键 | K240 | J149 | O |
| 1-1016 | 单键 | 单键 | K240 | J150 | O |
| 1-1017 | 单键 | 单键 | K240 | J151 | O |
| 1-1018 | 单键 | 单键 | K240 | J153 | O |
| 1-1019 | 单键 | 单键 | K240 | J154 | O |
| 1-1020 | 单键 | 单键 | K240 | J155 | O |
| 1-1021 | 单键 | 单键 | K240 | J156 | O |
| 1-1022 | 单键 | 单键 | K240 | J157 | O |
| 1-1023 | 单键 | 单键 | K240 | J158 | O |
| 1-1024 | 单键 | 单键 | K240 | J159 | O |
[表33]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-1025 | 单键 | 单键 | K240 | J163 | O |
| 1-1026 | 单键 | 单键 | K240 | J165 | O |
| 1-1027 | 单键 | 单键 | K240 | J168 | O |
| 1-1028 | 单键 | 单键 | K240 | J169 | O |
| 1-1029 | 单键 | 单键 | K240 | J170 | O |
| 1-1030 | 单键 | 单键 | K240 | J171 | O |
| 1-1031 | 单键 | 单键 | K240 | J172 | O |
| 1-1032 | 单键 | 单键 | K240 | J173 | O |
| 1-1033 | 单键 | 单键 | K240 | J174 | O |
| 1-1034 | 单键 | 单键 | K240 | J176 | O |
| 1-1035 | 单键 | 单键 | K240 | J177 | O |
| 1-1036 | 单键 | 单键 | K240 | J178 | O |
| 1-1037 | 单键 | 单键 | K240 | J179 | O |
| 1-1038 | 单键 | 单键 | K240 | J180 | O |
| 1-1039 | 单键 | 单键 | K240 | J181 | O |
| 1-1040 | 单键 | 单键 | K240 | J182 | O |
| 1-1041 | 单键 | 单键 | K240 | J183 | O |
| 1-1042 | 单键 | 单键 | K240 | J184 | O |
| 1-1043 | 单键 | 单键 | K240 | J185 | O |
| 1-1044 | 单键 | 单键 | K240 | J191 | O |
| 1-1045 | 单键 | 单键 | K240 | J194 | O |
| 1-1046 | 单键 | 单键 | K240 | J195 | O |
| 1-1047 | 单键 | 单键 | K240 | J197 | O |
| 1-1048 | 单键 | 单键 | K281 | J9 | O |
| 1-1049 | 单键 | 单键 | K660 | J3 | O |
| 1-1050 | -CH2- | 单键 | K11 | J126 | O |
| 1-1051 | -CH2- | 单键 | K11 | J129 | O |
| 1-1052 | -CH2- | 单键 | K11 | J130 | O |
| 1-1053 | -CH2- | 单键 | K11 | J138 | O |
| 1-1054 | -CH2- | 单键 | K11 | J140 | O |
| 1-1055 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J126 | O |
| 1-1056 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J129 | O |
[表34]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 1-1057 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J130 | O |
| 1-1058 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J138 | O |
| 1-1059 | -(CH2)2- | 单键 | K11 | J140 | O |
| 1-1060 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J126 | O |
| 1-1061 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J129 | O |
| 1-1062 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J130 | O |
| 1-1063 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J138 | O |
| 1-1064 | -(CH2)3- | 单键 | K11 | J140 | O |
| 1-1065 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J9 | O |
| 1-1066 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J12 | O |
| 1-1067 | 单键 | 单键 | K1 | J12 | O |
| 1-1068 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J12 | O |
| 1-1069 | -(CH2)2- | -O- | K2 | J12 | O |
| 1-1070 | 单键 | 单键 | K103 | J12 | O |
| 1-1071 | 单键 | 单键 | K99 | J12 | O |
| 1-1072 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J6 | O |
| 1-1073 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J212 | O |
| 1-1074 | -(CH2)3- | -O- | K1 | J10 | O |
| 1-1075 | -(CH2)3- | -O- | K99 | J9 | S |
| 1-1076 | -(CH2)3- | -O- | K2 | J10 | S |
| 1-1077 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J209 | O |
| 1-1078 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J210 | S |
| 1-1079 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J211 | O |
| 1-1080 | -(CH2)3- | -O- | K4 | J211 | S |
| 1-1081 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J78 | O |
| 1-1082 | -(CH2)3- | -NH- | K240 | J78 | S |
| 1-1083 | -(CH2)2- | -NH- | K1 | J9 | S |
[表35]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0001 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J4 | O |
| 2-0002 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J4 | S |
| 2-0003 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J23 | O |
| 2-0004 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J23 | S |
| 2-0005 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J71 | O |
| 2-0006 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J71 | S |
| 2-0007 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J9 | O |
| 2-0008 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J4 | O |
| 2-0009 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J4 | S |
| 2-0010 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J9 | O |
| 2-0011 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J23 | O |
| 2-0012 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J23 | S |
| 2-0013 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J71 | O |
| 2-0014 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J71 | S |
| 2-0015 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J9 | O |
| 2-0016 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K28 | J9 | O |
| 2-0017 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K30 | J9 | O |
| 2-0018 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J9 | O |
| 2-0019 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J9 | O |
| 2-0020 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J4 | O |
| 2-0021 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J4 | S |
| 2-0022 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J23 | O |
| 2-0023 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J23 | S |
| 2-0024 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J71 | O |
| 2-0025 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J71 | S |
| 2-0026 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J9 | O |
| 2-0027 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K51 | J102 | O |
| 2-0028 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K51 | J102 | S |
| 2-0029 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K51 | J105 | O |
| 2-0030 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K51 | J105 | S |
| 2-0031 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J9 | O |
| 2-0032 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J9 | O |
[表36]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0033 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J9 | O |
| 2-0034 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J9 | O |
| 2-0035 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K82 | J9 | O |
| 2-0036 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J9 | O |
| 2-0037 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K84 | J9 | O |
| 2-0038 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J4 | O |
| 2-0039 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J4 | S |
| 2-0040 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J23 | O |
| 2-0041 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J23 | S |
| 2-0042 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J71 | O |
| 2-0043 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K110 | J71 | S |
| 2-0044 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K114 | J102 | O |
| 2-0045 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K114 | J102 | S |
| 2-0046 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K114 | J105 | O |
| 2-0047 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K114 | J105 | S |
| 2-0048 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J4 | O |
| 2-0049 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J4 | S |
| 2-0050 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J23 | O |
| 2-0051 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J23 | S |
| 2-0052 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J71 | O |
| 2-0053 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K116 | J71 | S |
| 2-0054 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K122 | J102 | O |
| 2-0055 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K122 | J102 | S |
| 2-0056 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K122 | J105 | O |
| 2-0057 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K122 | J105 | S |
| 2-0058 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K127 | J9 | O |
| 2-0059 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K7 | J9 | O |
| 2-0060 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | J9 | O |
| 2-0061 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K12 | J9 | O |
| 2-0062 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K13 | J9 | O |
| 2-0063 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K14 | J9 | O |
| 2-0064 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J3 | O |
[表37]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0065 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J3 | S |
| 2-0066 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J22 | O |
| 2-0067 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J22 | S |
| 2-0068 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J28 | O |
| 2-0069 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J28 | S |
| 2-0070 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J70 | O |
| 2-0071 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J70 | S |
| 2-0072 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K28 | J9 | O |
| 2-0073 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K29 | J9 | O |
| 2-0074 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K30 | J9 | O |
| 2-0075 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K31 | J9 | O |
| 2-0076 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J3 | O |
| 2-0077 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J3 | S |
| 2-0078 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J22 | O |
| 2-0079 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J22 | S |
| 2-0080 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J28 | O |
| 2-0081 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J28 | S |
| 2-0082 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J70 | O |
| 2-0083 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J70 | S |
| 2-0084 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J3 | O |
| 2-0085 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J3 | S |
| 2-0086 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J22 | O |
| 2-0087 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J22 | S |
| 2-0088 | -(CH2)3- | -NH-C(＝0)- | K36 | J28 | O |
| 2-0089 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J28 | S |
| 2-0090 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J70 | O |
| 2-0091 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K36 | J70 | S |
| 2-0092 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K49 | J9 | O |
| 2-0093 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K71 | J9 | O |
| 2-0094 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J3 | O |
| 2-0095 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J3 | S |
| 2-0096 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J9 | O |
[表38]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0097 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J22 | O |
| 2-0098 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J22 | S |
| 2-0099 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J28 | O |
| 2-0100 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J28 | S |
| 2-0101 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J70 | O |
| 2-0102 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J70 | S |
| 2-0103 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J103 | O |
| 2-0104 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J103 | S |
| 2-0105 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J120 | O |
| 2-0106 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J120 | S |
| 2-0107 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J122 | O |
| 2-0108 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J122 | S |
| 2-0109 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J3 | O |
| 2-0110 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J3 | S |
| 2-0111 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J22 | O |
| 2-0112 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J22 | S |
| 2-0113 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J28 | O |
| 2-0114 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J28 | S |
| 2-0115 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J70 | O |
| 2-0116 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K74 | J70 | S |
| 2-0117 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K83 | J9 | O |
| 2-0118 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J3 | O |
| 2-0119 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J3 | S |
| 2-0120 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J22 | O |
| 2-0121 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J22 | S |
| 2-0122 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J28 | O |
| 2-0123 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J28 | S |
| 2-0124 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J70 | O |
| 2-0125 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J70 | S |
| 2-0126 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J103 | O |
| 2-0127 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J103 | S |
| 2-0128 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J120 | O |
[表39]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0129 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J120 | S |
| 2-0130 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J122 | O |
| 2-0131 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K86 | J122 | S |
| 2-0132 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J3 | O |
| 2-0133 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J3 | S |
| 2-0134 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J22 | O |
| 2-0135 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J22 | S |
| 2-0136 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J28 | O |
| 2-0137 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J28 | S |
| 2-0138 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J70 | O |
| 2-0139 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J70 | S |
| 2-0140 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J103 | O |
| 2-0141 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J103 | S |
| 2-0142 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J120 | O |
| 2-0143 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J120 | S |
| 2-0144 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J122 | O |
| 2-0145 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K91 | J122 | S |
| 2-0146 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K100 | J9 | O |
| 2-0147 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K106 | J9 | O |
| 2-0148 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J3 | O |
| 2-0149 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J3 | S |
| 2-0150 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J22 | O |
| 2-0151 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J22 | S |
| 2-0152 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J28 | O |
| 2-0153 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J28 | S |
| 2-0154 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J70 | O |
| 2-0155 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K114 | J70 | S |
| 2-0156 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K127 | J9 | O |
| 2-0157 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J2 | O |
| 2-0158 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J2 | S |
| 2-0159 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J21 | O |
| 2-0160 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J21 | S |
[表40]
| 化合物No. | -A1- | -A1- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0161 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J76 | O |
| 2-0162 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K8 | J76 | S |
| 2-0163 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J2 | O |
| 2-0164 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J2 | S |
| 2-0165 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J21 | O |
| 2-0166 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J21 | S |
| 2-0167 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J76 | O |
| 2-0168 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K15 | J76 | S |
| 2-0169 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J116 | O |
| 2-0170 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J116 | S |
| 2-0171 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J121 | O |
| 2-0172 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J121 | S |
| 2-0173 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J124 | O |
| 2-0174 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K37 | J124 | S |
| 2-0175 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J116 | O |
| 2-0176 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J116 | S |
| 2-0177 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J121 | O |
| 2-0178 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J121 | S |
| 2-0179 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J124 | O |
| 2-0180 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K63 | J124 | S |
| 2-0181 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J2 | O |
| 2-0182 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J2 | S |
| 2-0183 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J21 | O |
| 2-0184 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J21 | S |
| 2-0185 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J76 | O |
| 2-0186 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K79 | J76 | S |
| 2-0187 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J2 | O |
| 2-0188 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J2 | S |
| 2-0189 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J21 | O |
| 2-0190 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J21 | S |
| 2-0191 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J76 | O |
| 2-0192 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K91 | J76 | S |
[表41]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0193 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J2 | O |
| 2-0194 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J2 | S |
| 2-0195 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J21 | O |
| 2-0196 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J21 | S |
| 2-0197 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J76 | O |
| 2-0198 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)- | K111 | J76 | S |
| 2-0199 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J9 | O |
| 2-0200 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K24 | J11 | O |
| 2-0201 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K24 | J11 | S |
| 2-0202 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K24 | J64 | O |
| 2-0203 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K24 | J64 | S |
| 2-0204 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K116 | J11 | O |
| 2-0205 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K116 | J11 | S |
| 2-0206 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K116 | J64 | O |
| 2-0207 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K116 | J64 | S |
| 2-0208 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J9 | O |
| 2-0209 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K34 | J19 | O |
| 2-0210 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K34 | J19 | S |
| 2-0211 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K34 | J34 | O |
| 2-0212 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K34 | J34 | S |
| 2-0213 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K91 | J19 | O |
| 2-0214 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K91 | J19 | S |
| 2-0215 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K91 | J34 | O |
| 2-0216 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K91 | J34 | S |
| 2-0217 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K35 | J20 | O |
| 2-0218 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K35 | J20 | S |
| 2-0219 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K35 | J82 | O |
| 2-0220 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K35 | J82 | S |
| 2-0221 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K94 | J20 | O |
| 2-0222 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K94 | J20 | S |
| 2-0223 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K94 | J82 | O |
| 2-0224 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-O- | K94 | J82 | S |
[表42]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0225 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J26 | O |
| 2-0226 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J26 | S |
| 2-0227 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J31 | O |
| 2-0228 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J31 | S |
| 2-0229 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J73 | O |
| 2-0230 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J73 | S |
| 2-0231 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J119 | O |
| 2-0232 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J119 | S |
| 2-0233 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J123 | O |
| 2-0234 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K27 | J123 | S |
| 2-0235 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J26 | O |
| 2-0236 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J26 | S |
| 2-0237 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J31 | O |
| 2-0238 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J31 | S |
| 2-0239 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J73 | O |
| 2-0240 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J73 | S |
| 2-0241 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K112 | J119 | O |
| 2-0242 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K112 | J119 | S |
| 2-0243 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K112 | J123 | O |
| 2-0244 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K112 | J123 | S |
| 2-0245 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J26 | O |
| 2-0246 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J26 | S |
| 2-0247 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J31 | O |
| 2-0248 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J31 | S |
| 2-0249 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J73 | O |
| 2-0250 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K119 | J73 | S |
| 2-0251 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J3 | O |
| 2-0252 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J3 | S |
| 2-0253 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J22 | O |
| 2-0254 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J22 | S |
| 2-0255 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J34 | O |
| 2-0256 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K35 | J34 | S |
[表43]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0257 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J3 | O |
| 2-0258 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J3 | S |
| 2-0259 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J22 | O |
| 2-0260 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J22 | S |
| 2-0261 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J34 | O |
| 2-0262 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K36 | J34 | S |
| 2-0263 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J96 | O |
| 2-0264 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J96 | S |
| 2-0265 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J104 | O |
| 2-0266 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J104 | S |
| 2-0267 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J117 | O |
| 2-0268 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K73 | J117 | S |
| 2-0269 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J96 | O |
| 2-0270 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J96 | S |
| 2-0271 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J104 | O |
| 2-0272 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J104 | S |
| 2-0273 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J117 | O |
| 2-0274 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K79 | J117 | S |
| 2-0275 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J3 | O |
| 2-0276 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J3 | S |
| 2-0277 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J22 | O |
| 2-0278 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J22 | S |
| 2-0279 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J34 | O |
| 2-0280 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K91 | J34 | S |
| 2-0281 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J96 | O |
| 2-0282 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J96 | S |
| 2-0283 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J104 | O |
| 2-0284 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J104 | S |
| 2-0285 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J117 | O |
| 2-0286 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K96 | J117 | S |
| 2-0287 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J3 | O |
| 2-0288 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J3 | S |
[表44]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0289 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J22 | O |
| 2-0290 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J22 | S |
| 2-0291 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J34 | O |
| 2-0292 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K114 | J34 | S |
| 2-0293 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K15 | J123 | O |
| 2-0294 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K15 | J123 | S |
| 2-0295 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K15 | J125 | O |
| 2-0296 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K15 | J125 | S |
| 2-0297 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J4 | O |
| 2-0298 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J4 | S |
| 2-0299 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J35 | O |
| 2-0300 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J35 | S |
| 2-0301 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J96 | O |
| 2-0302 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K24 | J96 | S |
| 2-0303 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K106 | J123 | O |
| 2-0304 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K106 | J123 | S |
| 2-0305 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K106 | J125 | O |
| 2-0306 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K106 | J125 | S |
| 2-0307 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J4 | O |
| 2-0308 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J4 | S |
| 2-0309 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J35 | O |
| 2-0310 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J35 | S |
| 2-0311 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J96 | O |
| 2-0312 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K109 | J96 | S |
| 2-0313 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J4 | O |
| 2-0314 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J4 | S |
| 2-0315 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J35 | O |
| 2-0316 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J35 | S |
| 2-0317 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J96 | O |
| 2-0318 | -(CH2)4- | -NH-C(＝O)-NH- | K120 | J96 | S |
| 2-0319 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J2 | O |
| 2-0320 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J2 | S |
[表45]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0321 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J24 | O |
| 2-0322 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J24 | S |
| 2-0323 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J79 | O |
| 2-0324 | -(CH2)2- | -NH- | K781 | J79 | S |
| 2-0325 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J2 | O |
| 2-0326 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J2 | S |
| 2-0327 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J24 | O |
| 2-0328 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J24 | S |
| 2-0329 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J79 | O |
| 2-0330 | -(CH2)2- | -NH- | K782 | J79 | S |
| 2-0331 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J96 | O |
| 2-0332 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J96 | S |
| 2-0333 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J104 | O |
| 2-0334 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J104 | S |
| 2-0335 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J117 | O |
| 2-0336 | -(CH2)2- | -NH- | K783 | J117 | S |
| 2-0337 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J2 | O |
| 2-0338 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J2 | S |
| 2-0339 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J24 | O |
| 2-0340 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J24 | S |
| 2-0341 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J79 | O |
| 2-0342 | -(CH2)2- | -NH- | K784 | J79 | S |
| 2-0343 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J2 | O |
| 2-0344 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J2 | S |
| 2-0345 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J24 | O |
| 2-0346 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J24 | S |
| 2-0347 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J79 | O |
| 2-0348 | -(CH2)2- | -NH- | K785 | J79 | S |
| 2-0349 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J96 | O |
| 2-0350 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J96 | S |
| 2-0351 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J104 | O |
| 2-0352 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J104 | S |
[表46]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0353 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J117 | O |
| 2-0354 | -(CH2)2- | -NH- | K786 | J117 | S |
| 2-0355 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J96 | O |
| 2-0356 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J96 | S |
| 2-0357 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J104 | O |
| 2-0358 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J104 | S |
| 2-0359 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J117 | O |
| 2-0360 | -(CH2)2- | -NH- | K787 | J117 | S |
| 2-0361 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J22 | O |
| 2-0362 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J22 | S |
| 2-0363 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J28 | O |
| 2-0364 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J28 | S |
| 2-0365 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J76 | O |
| 2-0366 | -(CH2)3- | -NH- | K662 | J76 | S |
| 2-0367 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J22 | O |
| 2-0368 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J22 | S |
| 2-0369 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J28 | O |
| 2-0370 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J28 | S |
| 2-0371 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J76 | O |
| 2-0372 | -(CH2)3- | -NH- | K782 | J76 | S |
| 2-0373 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J116 | O |
| 2-0374 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J116 | S |
| 2-0375 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J121 | O |
| 2-0376 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J121 | S |
| 2-0377 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J124 | O |
| 2-0378 | -(CH2)3- | -NH- | K111 | J124 | S |
| 2-0379 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J22 | O |
| 2-0380 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J22 | S |
| 2-0381 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J28 | O |
| 2-0382 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J28 | S |
| 2-0383 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J76 | O |
| 2-0384 | -(CH2)3- | -NH- | K788 | J76 | S |
[表47]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0385 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J116 | O |
| 2-0386 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J116 | S |
| 2-0387 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J121 | O |
| 2-0388 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J121 | S |
| 2-0389 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J124 | O |
| 2-0390 | -(CH2)3- | -NH- | K789 | J124 | S |
| 2-0391 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J22 | O |
| 2-0392 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J22 | S |
| 2-0393 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J28 | O |
| 2-0394 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J28 | S |
| 2-0395 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J76 | O |
| 2-0396 | -(CH2)3- | -NH- | K790 | J76 | S |
| 2-0397 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J22 | O |
| 2-0398 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J22 | S |
| 2-0399 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J28 | O |
| 2-0400 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J28 | S |
| 2-0401 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J76 | O |
| 2-0402 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J76 | S |
| 2-0403 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J116 | O |
| 2-0404 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J116 | S |
| 2-0405 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J121 | O |
| 2-0406 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J121 | S |
| 2-0407 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J124 | O |
| 2-0408 | -(CH2)3- | -NH- | K791 | J124 | S |
| 2-0409 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J22 | O |
| 2-0410 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J22 | S |
| 2-0411 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J28 | O |
| 2-0412 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J28 | S |
| 2-0413 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J76 | O |
| 2-0414 | -(CH2)3- | -NH- | K792 | J76 | S |
| 2-0415 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J22 | O |
| 2-0416 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J22 | S |
[表48]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0417 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J28 | O |
| 2-0418 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J28 | S |
| 2-0419 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J76 | O |
| 2-0420 | -(CH2)3- | -NH- | K786 | J76 | S |
| 2-0421 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J22 | O |
| 2-0422 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J22 | S |
| 2-0423 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J28 | O |
| 2-0424 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J28 | S |
| 2-0425 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J76 | O |
| 2-0426 | -(CH2)3- | -NH- | K793 | J76 | S |
| 2-0427 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J16 | O |
| 2-0428 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J16 | S |
| 2-0429 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J37 | O |
| 2-0430 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J37 | S |
| 2-0431 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J87 | O |
| 2-0432 | -(CH2)4- | -NH- | K695 | J87 | S |
| 2-0433 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J16 | O |
| 2-0434 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J16 | S |
| 2-0435 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J37 | O |
| 2-0436 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J37 | S |
| 2-0437 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J87 | O |
| 2-0438 | -(CH2)4- | -NH- | K101 | J87 | S |
| 2-0439 | -(CH2)4- | -NH- | K666 | J120 | O |
| 2-0440 | -(CH2)4- | -NH- | K666 | J120 | S |
| 2-0441 | -(CH2)4- | -NH- | K666 | J122 | O |
| 2-0442 | -(CH2)4- | -NH- | K666 | J122 | S |
| 2-0443 | -(CH2)4- | -NH- | K107 | J120 | O |
| 2-0444 | -(CH2)4- | -NH- | K107 | J120 | S |
| 2-0445 | -(CH2)4- | -NH- | K107 | J122 | O |
| 2-0446 | -(CH2)4- | -NH- | K107 | J122 | S |
| 2-0447 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J16 | O |
| 2-0448 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J16 | S |
[表49]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0449 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J37 | O |
| 2-0450 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J37 | S |
| 2-0451 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J87 | O |
| 2-0452 | -(CH2)4- | -NH- | K794 | J87 | S |
| 2-0453 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J16 | O |
| 2-0454 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J16 | S |
| 2-0455 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J37 | O |
| 2-0456 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J37 | S |
| 2-0457 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J87 | O |
| 2-0458 | -(CH2)4- | -NH- | K791 | J87 | S |
| 2-0459 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K13 | J30 | O |
| 2-0460 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K13 | J30 | S |
| 2-0461 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K13 | J72 | O |
| 2-0462 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K13 | J72 | S |
| 2-0463 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J3 | O |
| 2-0464 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J3 | S |
| 2-0465 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K36 | J30 | O |
| 2-0466 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K36 | J30 | S |
| 2-0467 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K36 | J72 | O |
| 2-0468 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K36 | J72 | S |
| 2-0469 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K109 | J30 | O |
| 2-0470 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K109 | J30 | S |
| 2-0471 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K109 | J72 | O |
| 2-0472 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K109 | J72 | S |
| 2-0473 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J28 | O |
| 2-0474 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J28 | S |
| 2-0475 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J64 | O |
| 2-0476 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K34 | J64 | S |
| 2-0477 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J3 | O |
| 2-0478 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J3 | S |
| 2-0479 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J28 | O |
| 2-0480 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J28 | S |
[表50]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0481 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J64 | O |
| 2-0482 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K73 | J64 | S |
| 2-0483 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J3 | O |
| 2-0484 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J3 | S |
| 2-0485 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J28 | O |
| 2-0486 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J28 | S |
| 2-0487 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J64 | O |
| 2-0488 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K107 | J64 | S |
| 2-0489 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J3 | O |
| 2-0490 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J3 | S |
| 2-0491 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J28 | O |
| 2-0492 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J28 | S |
| 2-0493 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J64 | O |
| 2-0494 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K114 | J64 | S |
| 2-0495 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K15 | J27 | O |
| 2-0496 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K15 | J27 | S |
| 2-0497 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K15 | J89 | O |
| 2-0498 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K15 | J89 | S |
| 2-0499 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K79 | J27 | O |
| 2-0500 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K79 | J27 | S |
| 2-0501 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K79 | J89 | O |
| 2-0502 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K79 | J89 | S |
| 2-0503 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K106 | J27 | O |
| 2-0504 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K106 | J27 | S |
| 2-0505 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K106 | J89 | O |
| 2-0506 | -(CH2)4- | -NH-S(＝O)2- | K106 | J89 | S |
| 2-0507 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K1 | J9 | O |
| 2-0508 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K11 | J9 | O |
| 2-0509 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K13 | J9 | O |
| 2-0510 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K24 | J2 | O |
| 2-0511 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K24 | J2 | S |
| 2-0512 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K24 | J27 | O |
[表51]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0513 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K24 | J27 | S |
| 2-0514 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K49 | J9 | O |
| 2-0515 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K109 | J2 | O |
| 2-0516 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K109 | J2 | S |
| 2-0517 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K109 | J27 | O |
| 2-0518 | -(CH2)2- | -O-C(＝O)- | K109 | J27 | S |
| 2-0519 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K1 | J9 | O |
| 2-0520 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K7 | J9 | O |
| 2-0521 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K11 | J9 | O |
| 2-0522 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K12 | J9 | O |
| 2-0523 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K13 | J9 | O |
| 2-0524 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K14 | J9 | O |
| 2-0525 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K28 | J9 | O |
| 2-0526 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K30 | J9 | O |
| 2-0527 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K31 | J9 | O |
| 2-0528 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K24 | J9 | O |
| 2-0529 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K49 | J9 | O |
| 2-0530 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K60 | J9 | O |
| 2-0531 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K62 | J9 | O |
| 2-0532 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K63 | J43 | O |
| 2-0533 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K63 | J43 | S |
| 2-0534 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K63 | J82 | O |
| 2-0535 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K63 | J82 | S |
| 2-0536 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K71 | J9 | O |
| 2-0537 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K72 | J9 | O |
| 2-0538 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K82 | J9 | O |
| 2-0539 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K83 | J9 | O |
| 2-0540 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K88 | J43 | O |
| 2-0541 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K88 | J43 | S |
| 2-0542 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K88 | J82 | O |
| 2-0543 | -(CH2)3- | -O-C(＝O)- | K88 | J82 | S |
| 2-0544 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K23 | J28 | O |
[表52]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0545 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K23 | J28 | S |
| 2-0546 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K23 | J84 | O |
| 2-0547 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K23 | J84 | S |
| 2-0548 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K73 | J28 | O |
| 2-0549 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K73 | J28 | S |
| 2-0550 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K73 | J84 | O |
| 2-0551 | -(CH2)4- | -O-C(＝O)- | K73 | J84 | S |
| 2-0552 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | J9 | S |
| 2-0553 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | J126 | S |
| 2-0554 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | J129 | S |
| 2-0555 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | J130 | S |
| 2-0556 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | J138 | S |
| 2-0557 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K103 | J9 | S |
| 2-0558 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J9 | S |
| 2-0559 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J126 | S |
| 2-0560 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J129 | S |
| 2-0561 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J130 | S |
| 2-0562 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J138 | S |
| 2-0563 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K12 | J9 | S |
| 2-0564 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K12 | J126 | S |
| 2-0565 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K12 | J129 | S |
| 2-0566 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K12 | J130 | S |
| 2-0567 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K12 | J138 | S |
| 2-0568 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J9 | S |
| 2-0569 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J126 | S |
| 2-0570 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J129 | S |
| 2-0571 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J130 | S |
| 2-0572 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | J138 | S |
| 2-0573 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J9 | S |
| 2-0574 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J126 | S |
| 2-0575 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J129 | S |
| 2-0576 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J130 | S |
[表53]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0577 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | J138 | S |
| 2-0578 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | J9 | S |
| 2-0579 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | J126 | S |
| 2-0580 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | J129 | S |
| 2-0581 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | J130 | S |
| 2-0582 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | J138 | S |
| 2-0583 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K16 | J9 | S |
| 2-0584 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K17 | J9 | S |
| 2-0585 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K18 | J9 | S |
| 2-0586 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K19 | J9 | S |
| 2-0587 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K20 | J9 | S |
| 2-0588 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K21 | J9 | S |
| 2-0589 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K22 | J9 | S |
| 2-0590 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | J9 | S |
| 2-0591 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | J126 | S |
| 2-0592 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | J129 | S |
| 2-0593 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | J130 | S |
| 2-0594 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | J138 | S |
| 2-0595 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J9 | S |
| 2-0596 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J126 | S |
| 2-0597 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J129 | S |
| 2-0598 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J130 | S |
| 2-0599 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J138 | S |
| 2-0600 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J9 | S |
| 2-0601 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J126 | S |
| 2-0602 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J129 | S |
| 2-0603 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J130 | S |
| 2-0604 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J138 | S |
| 2-0605 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J14 | S |
| 2-0 606 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J150 | S |
| 2-0607 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J9 | S |
| 2-0608 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J126 | S |
[表54]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0609 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J129 | S |
| 2-0610 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J130 | S |
| 2-0611 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J138 | S |
| 2-0612 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J16 | S |
| 2-0613 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J151 | S |
| 2-0614 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J9 | S |
| 2-0615 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J126 | S |
| 2-0616 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J129 | S |
| 2-0617 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J130 | S |
| 2-0618 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J138 | S |
| 2-0619 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J16 | S |
| 2-0620 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J151 | S |
| 2-0621 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J9 | S |
| 2-0622 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J126 | S |
| 2-0623 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J129 | S |
| 2-0624 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J130 | S |
| 2-0625 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J138 | S |
| 2-0626 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J19 | S |
| 2-0627 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J152 | S |
| 2-0628 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J9 | S |
| 2-0629 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J126 | S |
| 2-0630 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J129 | S |
| 2-0631 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J130 | S |
| 2-0632 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J138 | S |
| 2-0633 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J19 | S |
| 2-0634 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J152 | S |
| 2-0635 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J9 | S |
| 2-0636 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J126 | S |
| 2-0637 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J129 | S |
| 2-0638 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J130 | S |
| 2-0639 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J138 | S |
| 2-0640 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J22 | S |
[表55]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0641 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J153 | S |
| 2-0642 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J9 | S |
| 2-0643 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J126 | S |
| 2-0644 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J129 | S |
| 2-0645 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J130 | S |
| 2-0646 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J138 | S |
| 2-0647 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J22 | S |
| 2-0648 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J153 | S |
| 2-0649 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J9 | S |
| 2-0650 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J126 | S |
| 2-0651 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J129 | S |
| 2-0652 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J130 | S |
| 2-0653 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J138 | S |
| 2-0654 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J25 | S |
| 2-0655 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J154 | S |
| 2-0656 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J9 | S |
| 2-0657 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J126 | S |
| 2-0658 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J129 | S |
| 2-0659 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J130 | S |
| 2-0660 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J138 | S |
| 2-0661 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J25 | S |
| 2-0662 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J154 | S |
| 2-0663 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K25 | J9 | S |
| 2-0664 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J9 | S |
| 2-0665 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J126 | S |
| 2-0666 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J129 | S |
| 2-0667 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J130 | S |
| 2-0668 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J138 | S |
| 2-0669 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J26 | S |
| 2-0670 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | J155 | S |
| 2-0671 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J9 | S |
| 2-0672 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J126 | S |
[表56]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0673 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J129 | S |
| 2-0674 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J130 | S |
| 2-0675 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J138 | S |
| 2-0676 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J26 | S |
| 2-0677 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | J155 | S |
| 2-0678 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K252 | J9 | S |
| 2-0679 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K253 | J9 | S |
| 2-0680 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K254 | J9 | S |
| 2-0681 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K26 | J9 | S |
| 2-0682 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K27 | J9 | S |
| 2-0683 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K27 | J126 | S |
| 2-0684 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K27 | J129 | S |
| 2-0685 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K27 | J130 | S |
| 2-0686 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K27 | J138 | S |
| 2-0687 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K28 | J9 | S |
| 2-0688 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K282 | J9 | S |
| 2-0689 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K282 | J126 | S |
| 2-0690 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K282 | J129 | S |
| 2-0691 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K282 | J130 | S |
| 2-0692 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K282 | J138 | S |
| 2-0693 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J9 | S |
| 2-0694 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J126 | S |
| 2-0695 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J129 | S |
| 2-0696 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J130 | S |
| 2-0697 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J138 | S |
| 2-0698 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K284 | J9 | S |
| 2-0699 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K284 | J126 | S |
| 2-0700 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K284 | J129 | S |
| 2-0701 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K284 | J130 | S |
| 2-0702 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K284 | J138 | S |
| 2-0703 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K285 | J9 | S |
| 2-0704 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K286 | J9 | S |
[表57]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0705 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K287 | J9 | S |
| 2-0706 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K288 | J9 | S |
| 2-0707 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K289 | J9 | S |
| 2-0708 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K29 | J9 | S |
| 2-0709 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K290 | J9 | S |
| 2-0710 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K291 | J9 | S |
| 2-0711 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K292 | J9 | S |
| 2-0712 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K292 | J28 | S |
| 2-0713 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K292 | J156 | S |
| 2-0714 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K293 | J9 | S |
| 2-0715 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K294 | J9 | S |
| 2-0716 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K295 | J9 | S |
| 2-0717 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K295 | J28 | S |
| 2-0718 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K295 | J156 | S |
| 2-0719 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K296 | J9 | S |
| 2-0720 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K296 | J126 | S |
| 2-0721 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K296 | J129 | S |
| 2-0722 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K296 | J130 | S |
| 2-0723 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K296 | J138 | S |
| 2-0724 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J9 | S |
| 2-0725 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J126 | S |
| 2-0726 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J129 | S |
| 2-0727 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J130 | S |
| 2-0728 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J138 | S |
| 2-0729 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K298 | J9 | S |
| 2-0730 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K299 | J9 | S |
| 2-0731 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K30 | J9 | S |
| 2-0732 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K300 | J9 | S |
| 2-0733 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K300 | J29 | S |
| 2-0734 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K300 | J157 | S |
| 2-0735 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K301 | J9 | S |
| 2-0736 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K301 | J29 | S |
[表58]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0737 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K301 | J157 | S |
| 2-0738 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K303 | J9 | S |
| 2-0739 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K304 | J9 | S |
| 2-0740 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J9 | S |
| 2-0741 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J126 | S |
| 2-0742 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J129 | S |
| 2-0743 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J130 | S |
| 2-0744 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J138 | S |
| 2-0745 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J31 | S |
| 2-0746 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | J158 | S |
| 2-0747 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J9 | S |
| 2-0748 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J126 | S |
| 2-0749 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J129 | S |
| 2-0750 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J130 | S |
| 2-0751 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J138 | S |
| 2-0752 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J31 | S |
| 2-0753 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | J158 | S |
| 2-0754 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J9 | S |
| 2-0755 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J126 | S |
| 2-0756 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J129 | S |
| 2-0757 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J130 | S |
| 2-0758 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J138 | S |
| 2-0759 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J33 | S |
| 2-0760 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | J159 | S |
| 2-0761 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J9 | S |
| 2-0762 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J126 | S |
| 2-0763 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J129 | S |
| 2-0764 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J130 | S |
| 2-0765 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K31 | J138 | S |
| 2-0766 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K32 | J9 | S |
| 2-0767 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K32 | J126 | S |
| 2-0768 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K32 | J129 | S |
[表59]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0769 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K32 | J130 | S |
| 2-0770 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K32 | J138 | S |
| 2-0771 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K33 | J9 | S |
| 2-0772 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | J9 | S |
| 2-0773 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | J126 | S |
| 2-0774 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | J129 | S |
| 2-0775 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | J130 | S |
| 2-0776 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | J138 | S |
| 2-0777 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J9 | S |
| 2-0778 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J126 | S |
| 2-0779 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J129 | S |
| 2-0780 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J130 | S |
| 2-0781 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | J138 | S |
| 2-0782 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K36 | J9 | S |
| 2-0783 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K36 | J126 | S |
| 2-0784 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K36 | J129 | S |
| 2-0785 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K36 | J130 | S |
| 2-0786 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K36 | J138 | S |
| 2-0787 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | J9 | S |
| 2-0788 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | J126 | S |
| 2-0789 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | J129 | S |
| 2-0790 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | J130 | S |
| 2-0791 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | J138 | S |
| 2-0792 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K38 | J9 | S |
| 2-0793 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K38 | J126 | S |
| 2-0794 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K38 | J129 | S |
| 2-0795 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K38 | J130 | S |
| 2-0796 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K38 | J138 | S |
| 2-0797 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | J9 | S |
| 2-0798 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | J126 | S |
| 2-0799 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | J129 | S |
| 2-0800 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | J130 | S |
[表60]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0801 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | J138 | S |
| 2-0802 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K4 | J9 | S |
| 2-0803 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K40 | J9 | S |
| 2-0804 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K41 | J9 | S |
| 2-0805 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K42 | J9 | S |
| 2-0806 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K423 | J9 | S |
| 2-0807 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K423 | J33 | S |
| 2-0808 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K423 | J159 | S |
| 2-0809 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K424 | J9 | S |
| 2-0810 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K424 | J34 | S |
| 2-0811 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K424 | J163 | S |
| 2-0812 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K425 | J9 | S |
| 2-0813 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K425 | J34 | S |
| 2-0814 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K425 | J163 | S |
| 2-0815 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K43 | J9 | S |
| 2-0816 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K44 | J9 | S |
| 2-0817 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K443 | J9 | S |
| 2-0818 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K443 | J126 | S |
| 2-0819 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K443 | J129 | S |
| 2-0820 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K443 | J130 | S |
| 2-0821 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K443 | J138 | S |
| 2-0822 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K444 | J9 | S |
| 2-0823 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K445 | J9 | S |
| 2-0824 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K445 | J126 | S |
| 2-0825 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K445 | J129 | S |
| 2-0826 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K445 | J130 | S |
| 2-0827 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K44S | J138 | S |
| 2-0828 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K449 | J9 | S |
| 2-0829 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K449 | J126 | S |
| 2-0830 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K449 | J129 | S |
| 2-0831 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K449 | J130 | S |
| 2-0832 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K449 | J138 | S |
[表61]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0833 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K45 | J9 | S |
| 2-0834 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K450 | J9 | S |
| 2-0835 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K450 | J126 | S |
| 2-0836 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K450 | J129 | S |
| 2-0837 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K450 | J130 | S |
| 2-0838 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K450 | J138 | S |
| 2-0839 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K46 | J9 | S |
| 2-0840 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K469 | J126 | S |
| 2-0841 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K469 | J129 | S |
| 2-0842 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K469 | J130 | S |
| 2-0843 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K469 | J138 | S |
| 2-0844 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K47 | J9 | S |
| 2-0845 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K471 | J126 | S |
| 2-0846 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K471 | J129 | S |
| 2-0847 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K471 | J130 | S |
| 2-0848 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K471 | J138 | S |
| 2-0849 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K472 | J9 | S |
| 2-0850 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K473 | J9 | S |
| 2-0851 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K474 | J9 | S |
| 2-0852 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K475 | J9 | S |
| 2-0853 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K476 | J9 | S |
| 2-0854 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K477 | J9 | S |
| 2-0855 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J9 | S |
| 2-0856 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J126 | S |
| 2-0857 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J129 | S |
| 2-0858 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J130 | S |
| 2-0859 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J138 | S |
| 2-0860 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J37 | S |
| 2-0861 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | J165 | S |
| 2-0862 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K479 | J9 | S |
| 2-0863 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K479 | J126 | S |
| 2-0864 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K479 | J129 | S |
[表62]
| 化合物No. | -A1- | -A2 | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0865 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K479 | J130 | S |
| 2-0866 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K479 | J138 | S |
| 2-0867 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K48 | J9 | S |
| 2-0868 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K480 | J9 | S |
| 2-0869 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K481 | J9 | S |
| 2-0870 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K482 | J9 | S |
| 2-0871 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K483 | J9 | S |
| 2-0872 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K484 | J9 | S |
| 2-0873 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J9 | S |
| 2-0874 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J126 | S |
| 2-0875 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J129 | S |
| 2-0876 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J130 | S |
| 2-0877 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J138 | S |
| 2-0878 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J37 | S |
| 2-0879 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | J165 | S |
| 2-0880 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K486 | J9 | S |
| 2-0881 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K487 | J9 | S |
| 2-0882 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K488 | J9 | S |
| 2-0883 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K489 | J9 | S |
| 2-0884 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J9 | S |
| 2-0885 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J126 | S |
| 2-0886 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J129 | S |
| 2-0887 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J130 | S |
| 2-0888 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J138 | S |
| 2-0889 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K490 | J9 | S |
| 2-0890 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K491 | J9 | S |
| 2-0891 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K492 | J9 | S |
| 2-0892 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K493 | J9 | S |
| 2-0893 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K494 | J9 | S |
| 2-0894 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K495 | J9 | S |
| 2-0895 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K496 | J9 | S |
| 2-0896 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K497 | J9 | S |
[表63]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0897 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K497 | J126 | S |
| 2-0898 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K497 | J129 | S |
| 2-0899 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K497 | J130 | S |
| 2-0900 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K497 | J138 | S |
| 2-0901 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K498 | J9 | S |
| 2-0902 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K498 | J126 | S |
| 2-0903 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K498 | J129 | S |
| 2-0904 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K498 | J130 | S |
| 2-0905 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K498 | J138 | S |
| 2-0906 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J9 | S |
| 2-0907 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J126 | S |
| 2-0908 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J129 | S |
| 2-0909 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J130 | S |
| 2-0910 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J138 | S |
| 2-0911 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J57 | S |
| 2-0912 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | J166 | S |
| 2-0913 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K50 | J9 | S |
| 2-0914 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J9 | S |
| 2-0915 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J126 | S |
| 2-0916 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J129 | S |
| 2-0917 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J130 | S |
| 2-0918 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J138 | S |
| 2-0919 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J57 | S |
| 2-0920 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J166 | S |
| 2-0921 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J9 | S |
| 2-0922 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J126 | S |
| 2-0923 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J129 | S |
| 2-0924 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J130 | S |
| 2-0925 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J138 | S |
| 2-0926 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J58 | S |
| 2-0927 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | J167 | S |
| 2-0928 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K502 | J9 | S |
[表64]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0929 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K502 | J58 | S |
| 2-0930 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K502 | J167 | S |
| 2-0931 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J9 | S |
| 2-0932 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J126 | S |
| 2-0933 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J129 | S |
| 2-0934 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J130 | S |
| 2-0935 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J138 | S |
| 2-0936 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J59 | S |
| 2-0937 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | J168 | S |
| 2-0938 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K504 | J9 | S |
| 2-0939 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K504 | J59 | S |
| 2-0940 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K504 | J168 | S |
| 2-0941 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J9 | S |
| 2-0942 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J126 | S |
| 2-0943 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J129 | S |
| 2-0944 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J130 | S |
| 2-0945 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J138 | S |
| 2-0946 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J70 | S |
| 2-0947 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | J169 | S |
| 2-0948 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J9 | S |
| 2-0949 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J126 | S |
| 2-0950 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J129 | S |
| 2-0951 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J130 | S |
| 2-0952 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J138 | S |
| 2-0953 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J70 | S |
| 2-0954 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | J169 | S |
| 2-0955 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J9 | SX |
| 2-0956 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J126 | S |
| 2-0957 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J129 | S |
| 2-0958 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J130 | S |
| 2-0959 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J138 | S |
| 2-0960 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J71 | S |
[表65]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0961 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | J170 | S |
| 2-0962 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J9 | S |
| 2-0963 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J126 | S |
| 2-0964 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J129 | S |
| 2-0965 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J130 | S |
| 2-0966 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J138 | S |
| 2-0967 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J71 | S |
| 2-0968 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | J170 | S |
| 2-0969 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K509 | J9 | S |
| 2-0970 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K509 | J72 | S |
| 2-0971 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K509 | J171 | S |
| 2-0972 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K51 | J9 | S |
| 2-0973 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J9 | S |
| 2-0974 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J126 | S |
| 2-0975 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J129 | S |
| 2-0976 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J130 | S |
| 2-0977 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J138 | S |
| 2-0978 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J72 | S |
| 2-0979 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | J171 | S |
| 2-0980 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K511 | J9 | S |
| 2-0981 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K511 | J74 | S |
| 2-0982 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K511 | J174 | S |
| 2-0983 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K512 | J9 | S |
| 2-0984 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K512 | J74 | S |
| 2-0985 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K512 | J174 | S |
| 2-0986 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K513 | J9 | S |
| 2-0987 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K513 | J75 | S |
| 2-0988 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K513 | J175 | S |
| 2-0989 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K514 | J9 | S |
| 2-0990 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K514 | J75 | S |
| 2-0991 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K514 | J175 | S |
| 2-0992 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K515 | J9 | S |
[表66]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-0993 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K516 | J9 | S |
| 2-0994 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K516 | J76 | S |
| 2-0995 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K516 | J176 | S |
| 2-0996 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J9 | S |
| 2-0997 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J126 | S |
| 2-0998 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J129 | S |
| 2-0999 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J130 | S |
| 2-1000 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J138 | S |
| 2-1001 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J76 | S |
| 2-1002 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | J176 | S |
| 2-1003 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J9 | S |
| 2-1004 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J126 | S |
| 2-1005 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J129 | S |
| 2-1006 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J130 | S |
| 2-1007 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J138 | S |
| 2-1008 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J77 | S |
| 2-1009 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | J177 | S |
| 2-1010 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J9 | S |
| 2-1011 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J126 | S |
| 2-1012 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J129 | S |
| 2-1013 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J130 | S |
| 2-1014 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J138 | S |
| 2-1015 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J77 | S |
| 2-1016 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | J177 | S |
| 2-1017 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K52 | J9 | S |
| 2-1018 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K520 | J9 | S |
| 2-1019 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K521 | J9 | S |
| 2-1020 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K522 | J9 | S |
| 2-1021 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J9 | S |
| 2-1022 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J126 | S |
| 2-1023 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J129 | S |
| 2-1024 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J130 | S |
[表67]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1025 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J138 | S |
| 2-1026 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J78 | S |
| 2-1027 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | J178 | S |
| 2-1028 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K524 | J9 | S |
| 2-1029 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J9 | S |
| 2-1030 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J126 | S |
| 2-1031 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J129 | S |
| 2-1032 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J130 | S |
| 2-1033 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J138 | S |
| 2-1034 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J78 | S |
| 2-1035 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | J178 | S |
| 2-1036 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J9 | S |
| 2-1037 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J126 | S |
| 2-1038 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J129 | S |
| 2-1039 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J130 | S |
| 2-1040 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J138 | S |
| 2-1041 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J79 | S |
| 2-1042 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | J179 | S |
| 2-1043 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K527 | J9 | S |
| 2-1044 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K528 | J9 | S |
| 2-1045 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K528 | J79 | S |
| 2-1046 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K528 | J179 | S |
| 2-1047 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | J9 | S |
| 2-1048 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | J126 | S |
| 2-1049 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | J129 | S |
| 2-1050 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | J130 | S |
| 2-1051 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | J138 | S |
| 2-1052 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K531 | J9 | S |
| 2-1053 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K532 | J9 | S |
| 2-1054 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K533 | J9 | S |
| 2-1055 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K533 | J126 | S |
| 2-1056 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K533 | J129 | S |
[表68]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1057 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K533 | J130 | S |
| 2-1058 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K533 | J138 | S |
| 2-1059 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K534 | J9 | S |
| 2-1060 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K535 | J9 | S |
| 2-1061 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K535 | J126 | S |
| 2-1062 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K535 | J129 | S |
| 2-1063 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K535 | J130 | S |
| 2-1064 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K535 | J138 | S |
| 2-1065 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K536 | J9 | S |
| 2-1066 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K537 | J9 | S |
| 2-1067 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K538 | J9 | S |
| 2-1068 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K539 | J9 | S |
| 2-1069 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J9 | S |
| 2-1070 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J126 | S |
| 2-1071 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J129 | S |
| 2-1072 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J130 | S |
| 2-1073 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J138 | S |
| 2-1074 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K540 | J9 | S |
| 2-1075 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K541 | J9 | S |
| 2-1076 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J9 | S |
| 2-1077 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J126 | S |
| 2-1078 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J129 | S |
| 2-1079 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J130 | S |
| 2-1080 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J138 | S |
| 2-1081 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J81 | S |
| 2-1082 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | J180 | S |
| 2-1083 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K543 | J9 | S |
| 2-1084 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K543 | J81 | S |
| 2-1085 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K543 | J180 | S |
| 2-1086 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K544 | J9 | S |
| 2-1087 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J9 | S |
| 2-1088 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J126 | S |
[表69]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1089 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J129 | S |
| 2-1090 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J130 | S |
| 2-1091 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J138 | S |
| 2-1092 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J83 | S |
| 2-1093 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | J181 | S |
| 2-1094 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J9 | S |
| 2-1095 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J126 | S |
| 2-1096 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J129 | S |
| 2-1097 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J130 | S |
| 2-1098 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J138 | S |
| 2-1099 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J83 | S |
| 2-1100 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | J181 | S |
| 2-1101 | -(CH2)2- | -NH-C(＝0)- | K547 | J9 | S |
| 2-1102 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J126 | S |
| 2-1103 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J129 | S |
| 2-1104 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J130 | S |
| 2-1105 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J138 | S |
| 2-1106 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J84 | S |
| 2-1107 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | J182 | S |
| 2-1108 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J9 | S |
| 2-1109 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J126 | S |
| 2-1110 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J129 | S |
| 2-1111 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J130 | S |
| 2-1112 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J138 | S |
| 2-1113 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J84 | S |
| 2-1114 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J182 | S |
| 2-1115 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J9 | S |
| 2-1116 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J126 | S |
| 2-1117 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J129 | S |
| 2-1118 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J130 | S |
| 2-1119 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J138 | S |
| 2-1120 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J87 | S |
[表70]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1121 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | J185 | S |
| 2-1122 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K55 | J9 | S |
| 2-1123 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K550 | J9 | S |
| 2-1124 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K550 | J126 | S |
| 2-1125 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K550 | J129 | S |
| 2-1126 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K550 | J130 | S |
| 2-1127 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K550 | J138 | S |
| 2-1128 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K551 | J9 | S |
| 2-1129 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K551 | J126 | S |
| 2-1130 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K551 | J129 | S |
| 2-1131 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K551 | J130 | S |
| 2-1132 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K551 | J138 | S |
| 2-1133 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K552 | J9 | S |
| 2-1134 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K553 | J9 | S |
| 2-1135 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J9 | S |
| 2-1136 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J126 | S |
| 2-1137 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J129 | S |
| 2-1138 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J130 | S |
| 2-1139 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J138 | S |
| 2-1140 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J87 | S |
| 2-1141 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | J185 | S |
| 2-1142 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K555 | J9 | S |
| 2-1143 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K556 | J9 | S |
| 2-1144 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K557 | J9 | S |
| 2-1145 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K558 | J9 | S |
| 2-1146 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K559 | J9 | S |
| 2-1147 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K56 | J9 | S |
| 2-1148 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K560 | J9 | S |
| 2-1149 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K561 | J9 | S |
| 2-1150 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K562 | J9 | S |
| 2-1151 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K563 | J9 | S |
| 2-1152 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K563 | J89 | S |
[表71]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1153 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K563 | J188 | S |
| 2-1154 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J9 | S |
| 2-1155 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J126 | S |
| 2-1156 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J129 | S |
| 2-1157 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J130 | S |
| 2-1158 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J138 | S |
| 2-1159 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J89 | S |
| 2-1160 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | J188 | S |
| 2-1161 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K565 | J9 | S |
| 2-1162 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K566 | J9 | S |
| 2-1163 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J9 | S |
| 2-1164 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J126 | S |
| 2-1165 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J129 | S |
| 2-1166 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J130 | S |
| 2-1167 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J138 | S |
| 2-1168 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J120 | S |
| 2-1169 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | J189 | S |
| 2-1170 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J9 | S |
| 2-1171 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J126 | S |
| 2-1172 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J129 | S |
| 2-1173 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J130 | S |
| 2-1174 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J138 | S |
| 2-1175 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J120 | S |
| 2-1176 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | J189 | S |
| 2-1177 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J9 | S |
| 2-1178 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J126 | S |
| 2-1179 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J129 | S |
| 2-1180 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J130 | S |
| 2-1181 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J138 | S |
| 2-1182 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J121 | S |
| 2-1183 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | J190 | S |
| 2-1184 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K57 | J9 | S |
[表72]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1185 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K570 | J9 | S |
| 2-1186 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K570 | J121 | S |
| 2-1187 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K570 | J190 | S |
| 2-1188 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J9 | S |
| 2-1189 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J126 | S |
| 2-1190 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J129 | S |
| 2-1191 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J130 | S |
| 2-1192 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J138 | S |
| 2-1193 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J122 | S |
| 2-1194 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | J191 | S |
| 2-1195 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J9 | S |
| 2-1196 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J126 | S |
| 2-1197 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J129 | S |
| 2-1198 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J130 | S |
| 2-1199 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J138 | S |
| 2-1200 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J122 | S |
| 2-1201 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | J191 | S |
| 2-1202 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J9 | S |
| 2-1203 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J126 | S |
| 2-1204 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J129 | S |
| 2-1205 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J130 | S |
| 2-1206 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J138 | S |
| 2-1207 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J123 | S |
| 2-1208 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J192 | S |
| 2-1209 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J9 | S |
| 2-1210 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J126 | S |
| 2-1211 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J129 | S |
| 2-1212 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J130 | S |
| 2-1213 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J138 | S |
| 2-1214 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J123 | S |
| 2-1215 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | J192 | S |
| 2-1216 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J9 | S |
[表73]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1217 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J126 | S |
| 2-1218 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J129 | S |
| 2-1219 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J130 | S |
| 2-1220 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J138 | S |
| 2-1221 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J124 | S |
| 2-1222 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J193 | S |
| 2-1223 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K576 | J9 | S |
| 2-1224 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K576 | J124 | S |
| 2-1225 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K576 | J193 | S |
| 2-1226 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J9 | S |
| 2-1227 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J125 | S |
| 2-1228 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J194 | S |
| 2-1229 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | J9 | S |
| 2-1230 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | J125 | S |
| 2-1231 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | J194 | S |
| 2-1232 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J9 | S |
| 2-1233 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J126 | S |
| 2-1234 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J129 | S |
| 2-1235 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J130 | S |
| 2-1236 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J138 | S |
| 2-1237 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J127 | S |
| 2-1238 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | J195 | S |
| 2-1239 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K58 | J9 | S |
| 2-1240 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J9 | S |
| 2-1241 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J126 | S |
| 2-1242 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J129 | S |
| 2-1243 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J130 | S |
| 2-1244 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J138 | S |
| 2-1245 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J127 | S |
| 2-1246 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J195 | S |
| 2-1247 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J9 | S |
| 2-1248 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J126 | S |
[表74]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1249 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J129 | S |
| 2-1250 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J130 | S |
| 2-1251 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J138 | S |
| 2-1252 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J128 | S |
| 2-1253 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J196 | S |
| 2-1254 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J9 | S |
| 2-1255 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J126 | S |
| 2-1256 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J129 | S |
| 2-1257 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J130 | S |
| 2-1258 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J138 | S |
| 2-1259 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J128 | S |
| 2-1260 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J196 | S |
| 2-1261 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J9 | S |
| 2-1262 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J126 | S |
| 2-1263 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J129 | S |
| 2-1264 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J130 | S |
| 2-1265 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J138 | S |
| 2-1266 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J131 | S |
| 2-1267 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J197 | S |
| 2-1268 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J9 | S |
| 2-1269 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J126 | S |
| 2-1270 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J129 | S |
| 2-1271 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J130 | S |
| 2-1272 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J138 | S |
| 2-1273 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J131 | S |
| 2-1274 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | J197 | S |
| 2-1275 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J9 | S |
| 2-1276 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J126 | S |
| 2-1277 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J129 | S |
| 2-1278 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J130 | S |
| 2-1279 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J138 | S |
| 2-1280 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J132 | S |
[表75]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1281 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J198 | S |
| 2-1282 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K586 | J9 | S |
| 2-1283 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K587 | J9 | S |
| 2-1284 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K588 | J9 | S |
| 2-1285 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K589 | J9 | S |
| 2-1286 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K589 | J126 | S |
| 2-1287 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K589 | J129 | S |
| 2-1288 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K589 | J130 | S |
| 2-1289 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K589 | J138 | S |
| 2-1290 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K59 | J9 | S |
| 2-1291 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K59 | J126 | S |
| 2-1292 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K59 | J129 | S |
| 2-1293 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K59 | J130 | S |
| 2-1294 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K59 | J138 | S |
| 2-1295 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J9 | S |
| 2-1296 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J126 | S |
| 2-1297 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J129 | S |
| 2-1298 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J130 | S |
| 2-1299 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J138 | S |
| 2-1300 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J132 | S |
| 2-1301 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | J198 | S |
| 2-1302 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J9 | S |
| 2-1303 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J126 | S |
| 2-1304 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J129 | S |
| 2-1305 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J130 | S |
| 2-1306 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J138 | S |
| 2-1307 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J133 | S |
| 2-1308 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | J199 | S |
| 2-1309 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J9 | S |
| 2-1310 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J126 | S |
| 2-1311 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J129 | S |
| 2-1312 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J130 | S |
[表76]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1313 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J138 | S |
| 2-1314 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J133 | S |
| 2-1315 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | J199 | S |
| 2-1316 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J9 | S |
| 2-1317 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J126 | S |
| 2-1318 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J129 | S |
| 2-1319 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J130 | S |
| 2-1320 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J138 | S |
| 2-1321 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J134 | S |
| 2-1322 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | J200 | S |
| 2-1323 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J9 | S |
| 2-1324 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J126 | S |
| 2-1325 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J129 | S |
| 2-1326 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J130 | S |
| 2-1327 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J138 | S |
| 2-1328 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J134 | S |
| 2-1329 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J200 | S |
| 2-1330 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J9 | S |
| 2-1331 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J126 | S |
| 2-1332 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J129 | S |
| 2-1333 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J130 | S |
| 2-1334 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J138 | S |
| 2-1335 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J135 | S |
| 2-1336 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | J201 | S |
| 2-1337 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J9 | S |
| 2-1338 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J126 | S |
| 2-1339 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J129 | S |
| 2-1340 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J130 | S |
| 2-1341 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J138 | S |
| 2-1342 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J135 | S |
| 2-1343 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | J201 | S |
| 2-1344 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K597 | J9 | S |
[表77]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1345 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K598 | J9 | S |
| 2-1346 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K599 | J9 | S |
| 2-1347 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K6 | J9 | S |
| 2-1348 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J9 | S |
| 2-1349 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J126 | S |
| 2-1350 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J129 | S |
| 2-1351 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J130 | S |
| 2-1352 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J138 | S |
| 2-1353 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K600 | J9 | S |
| 2-1354 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K601 | J9 | S |
| 2-1355 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K602 | J9 | S |
| 2-1356 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K608 | J136 | S |
| 2-1357 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K608 | J202 | S |
| 2-1358 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K61 | J9 | S |
| 2-1359 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K61 | J126 | S |
| 2-1360 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K61 | J129 | S |
| 2-1361 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K61 | J130 | S |
| 2-1362 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K61 | J138 | S |
| 2-1363 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K611 | J136 | S |
| 2-1364 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K611 | J202 | S |
| 2-1365 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J9 | S |
| 2-1366 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J126 | S |
| 2-1367 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J129 | S |
| 2-1368 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J130 | S |
| 2-1369 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J138 | S |
| 2-1370 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J137 | S |
| 2-1371 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J203 | S |
| 2-1372 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K619 | J9 | S |
| 2-1373 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K619 | J126 | S |
| 2-1374 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K619 | J129 | S |
| 2-1375 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K619 | J130 | S |
| 2-1376 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K619 | J138 | S |
[表78]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1377 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J9 | S |
| 2-1378 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J126 | S |
| 2-1379 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J129 | S |
| 2-1380 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J130 | S |
| 2-1381 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J138 | S |
| 2-1382 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K620 | J9 | S |
| 2-1383 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K620 | J126 | S |
| 2-1384 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K620 | J129 | S |
| 2-1385 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K620 | J130 | S |
| 2-1386 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K620 | J138 | S |
| 2-1387 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K621 | J9 | S |
| 2-1388 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K622 | J9 | S |
| 2-1389 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J9 | S |
| 2-1390 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J126 | S |
| 2-1391 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J129 | S |
| 2-1392 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J130 | S |
| 2-1393 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J138 | S |
| 2-1394 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J137 | S |
| 2-1395 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J203 | S |
| 2-1396 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K624 | J9 | S |
| 2-1397 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K624 | J126 | S |
| 2-1398 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K624 | J129 | S |
| 2-1399 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K624 | J130 | S |
| 2-1400 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K624 | J138 | S |
| 2-1401 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K625 | J9 | S |
| 2-1402 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K625 | J126 | S |
| 2-1403 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K625 | J129 | S |
| 2-1404 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K625 | J130 | S |
| 2-1405 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K625 | J138 | S |
| 2-1406 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K626 | J9 | S |
| 2-1407 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K626 | J126 | S |
| 2-1408 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K626 | J129 | S |
[表79]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1409 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K626 | J130 | S |
| 2-1410 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K626 | J138 | S |
| 2-1411 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J9 | S |
| 2-1412 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J126 | S |
| 2-1413 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J129 | S |
| 2-1414 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J130 | S |
| 2-1415 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J138 | S |
| 2-1416 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K628 | J9 | S |
| 2-1417 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K629 | J9 | S |
| 2-1418 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | J9 | S |
| 2-1419 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | J126 | S |
| 2-1420 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | J129 | S |
| 2-1421 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | J130 | S |
| 2-1422 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | J138 | S |
| 2-1423 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K630 | J9 | S |
| 2-1424 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K631 | J9 | S |
| 2-1425 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K632 | J9 | S |
| 2-1426 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K633 | J9 | S |
| 2-1427 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K633 | J126 | S |
| 2-1428 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K633 | J129 | S |
| 2-1429 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K633 | J130 | S |
| 2-1430 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K633 | J138 | S |
| 2-1431 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J9 | S |
| 2-1432 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J126 | S |
| 2-1433 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J129 | S |
| 2-1434 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J130 | S |
| 2-1435 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J138 | S |
| 2-1436 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J139 | S |
| 2-1437 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J204 | S |
| 2-1438 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J9 | S |
| 2-1439 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J126 | S |
| 2-1440 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J129 | S |
[表80]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1441 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J130 | S |
| 2-1442 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J138 | S |
| 2-1443 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J139 | S |
| 2-1444 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | J204 | S |
| 2-1445 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J9 | S |
| 2-1446 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J126 | S |
| 2-1447 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J129 | S |
| 2-1448 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J130 | S |
| 2-1449 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J138 | S |
| 2-1450 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J140 | S |
| 2-1451 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | J205 | S |
| 2-1452 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K637 | J9 | S |
| 2-1453 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K637 | J140 | S |
| 2-1454 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K637 | J205 | S |
| 2-1455 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K638 | J9 | S |
| 2-1456 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K638 | J144 | S |
| 2-1457 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K638 | J206 | S |
| 2-1458 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K639 | J9 | S |
| 2-1459 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K639 | J144 | S |
| 2-1460 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K639 | J206 | S |
| 2-1461 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J9 | S |
| 2-1462 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J126 | S |
| 2-1463 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J129 | S |
| 2-1464 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J130 | S |
| 2-1465 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J138 | S |
| 2-1466 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K640 | J9 | S |
| 2-1467 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K641 | J9 | S |
| 2-1468 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K642 | J9 | S |
| 2-1469 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K643 | J9 | S |
| 2-1470 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K644 | J9 | S |
| 2-1471 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K645 | J9 | S |
| 2-1472 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K646 | J9 | S |
[表81]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1473 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K647 | J9 | S |
| 2-1474 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K648 | J9 | S |
| 2-1475 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K648 | J126 | S |
| 2-1476 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K648 | J129 | S |
| 2-1477 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K648 | J130 | S |
| 2-1478 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K648 | J138 | S |
| 2-1479 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K649 | J9 | S |
| 2-1480 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K65 | J9 | S |
| 2-1481 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K65 | J126 | S |
| 2-1482 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K65 | J129 | S |
| 2-1483 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K65 | J130 | S |
| 2-1484 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K65 | J138 | S |
| 2-1485 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K650 | J9 | S |
| 2-1486 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K651 | J9 | S |
| 2-1487 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K652 | J9 | S |
| 2-1488 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K653 | J9 | S |
| 2-1489 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K654 | J9 | S |
| 2-1490 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J9 | S |
| 2-1491 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J126 | S |
| 2-1492 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J129 | S |
| 2-1493 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J130 | S |
| 2-1494 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J138 | S |
| 2-1495 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J147 | S |
| 2-1496 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | J207 | S |
| 2-1497 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K656 | J9 | S |
| 2-1498 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K657 | J9 | S |
| 2-1499 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K658 | J9 | S |
| 2-1500 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K659 | J9 | S |
| 2-1501 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J9 | S |
| 2-1502 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J126 | S |
| 2-1503 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J129 | S |
| 2-1504 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J130 | S |
[表82]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1505 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J138 | S |
| 2-1506 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J9 | S |
| 2-1507 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J126 | S |
| 2-1508 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J129 | S |
| 2-1509 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J130 | S |
| 2-1510 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J138 | S |
| 2-1511 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J9 | S |
| 2-1512 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J126 | S |
| 2-1513 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J129 | S |
| 2-1514 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J130 | S |
| 2-1515 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J138 | S |
| 2-1516 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J9 | S |
| 2-1517 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J126 | S |
| 2-1518 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J129 | S |
| 2-1519 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J130 | S |
| 2-1520 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J138 | S |
| 2-1521 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K70 | J9 | S |
| 2-1522 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K70 | J126 | S |
| 2-1523 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K70 | J129 | S |
| 2-1524 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K70 | J130 | S |
| 2-1525 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K70 | J138 | S |
| 2-1526 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J9 | S |
| 2-1527 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J126 | S |
| 2-1528 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J129 | S |
| 2-1529 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J30 | S |
| 2-1530 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K71 | J138 | S |
| 2-1531 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J9 | S |
| 2-1532 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J126 | S |
| 2-1533 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J129 | S |
| 2-1534 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J130 | S |
| 2-1535 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J138 | S |
| 2-1536 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K73 | J9 | S |
[表83]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1537 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K73 | J126 | S |
| 2-1538 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K73 | J129 | S |
| 2-1539 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K73 | J130 | S |
| 2-1540 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K73 | J138 | S |
| 2-1541 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K74 | J9 | S |
| 2-1542 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K74 | J126 | S |
| 2-1543 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K74 | J129 | S |
| 2-1544 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K74 | J130 | S |
| 2-1545 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K74 | J138 | S |
| 2-1546 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J9 | S |
| 2-1547 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J126 | S |
| 2-1548 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J129 | S |
| 2-1549 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J130 | S |
| 2-1550 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J138 | S |
| 2-1551 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J3 | S |
| 2-1552 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | J148 | S |
| 2-1553 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K76 | J9 | S |
| 2-1554 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K76 | J126 | S |
| 2-1555 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K76 | J129 | S |
| 2-1556 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K76 | J130 | S |
| 2-1557 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K76 | J138 | S |
| 2-1558 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J126 | S |
| 2-1559 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J129 | S |
| 2-1560 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J130 | S |
| 2-1561 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J138 | S |
| 2-1562 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J147 | S |
| 2-1563 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J207 | S |
| 2-1564 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K762 | J126 | S |
| 2-1565 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K762 | J129 | S |
| 2-1566 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K762 | J130 | S |
| 2-1567 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K762 | J138 | S |
| 2-1568 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J9 | S |
[表84]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1569 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J126 | S |
| 2-1570 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J129 | S |
| 2-1571 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J130 | S |
| 2-1572 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J138 | S |
| 2-1573 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J3 | S |
| 2-1574 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | J148 | S |
| 2-1575 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J9 | S |
| 2-1576 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J126 | S |
| 2-1577 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J129 | S |
| 2-1578 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J130 | S |
| 2-1579 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J138 | S |
| 2-1580 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J10 | S |
| 2-1581 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K78 | J149 | S |
| 2-1582 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J9 | S |
| 2-1583 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J126 | S |
| 2-1584 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J129 | S |
| 2-1585 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J130 | S |
| 2-1586 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J138 | S |
| 2-1587 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J10 | S |
| 2-1588 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K79 | J149 | S |
| 2-1589 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K8 | J9 | S |
| 2-1590 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J9 | S |
| 2-1591 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J126 | S |
| 2-1592 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J129 | S |
| 2-1593 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J130 | S |
| 2-1594 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J138 | S |
| 2-1595 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K81 | J9 | S |
| 2-1596 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K81 | J126 | S |
| 2-1597 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K81 | J129 | S |
| 2-1598 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K81 | J130 | S |
| 2-1599 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K81 | J138 | S |
| 2-1600 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K82 | J9 | S |
[表85]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1601 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J9 | S |
| 2-1602 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J126 | S |
| 2-1603 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J129 | S |
| 2-1604 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J130 | S |
| 2-1605 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J138 | S |
| 2-1606 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J14 | S |
| 2-1607 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | J150 | S |
| 2-1608 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K84 | J9 | S |
| 2-1609 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J9 | S |
| 2-1610 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J126 | S |
| 2-1611 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J129 | S |
| 2-1612 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J130 | S |
| 2-1613 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J138 | S |
| 2-1614 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K86 | J9 | S |
| 2-1615 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K86 | J126 | S |
| 2-1616 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K86 | J129 | S |
| 2-1617 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K86 | J130 | S |
| 2-1618 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K86 | J138 | S |
| 2-1619 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K88 | J126 | S |
| 2-1620 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K88 | J129 | S |
| 2-1621 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K88 | J130 | S |
| 2-1622 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K88 | J138 | S |
| 2-1623 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K89 | J9 | S |
| 2-1624 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K89 | J126 | S |
| 2-1625 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K89 | J129 | S |
| 2-1626 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K89 | J130 | S |
| 2-1627 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K89 | J138 | S |
| 2-1628 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K90 | J9 | S |
| 2-1629 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K90 | J126 | S |
| 2-1630 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K90 | J129 | S |
| 2-1631 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K90 | J130 | S |
| 2-1632 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K90 | J138 | S |
[表86]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1633 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K91 | J9 | S |
| 2-1634 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K91 | J126 | S |
| 2-1635 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K91 | J129 | S |
| 2-1636 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K91 | J130 | S |
| 2-1637 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K91 | J138 | S |
| 2-1638 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K92 | J9 | S |
| 2-1639 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K92 | J126 | S |
| 2-1640 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K92 | J129 | S |
| 2-1641 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K92 | J130 | S |
| 2-1642 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K92 | J138 | S |
| 2-1643 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K93 | J9 | S |
| 2-1644 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K93 | J126 | S |
| 2-1645 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K93 | J129 | S |
| 2-1646 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K93 | J130 | S |
| 2-1647 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K93 | J138 | S |
| 2-1648 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K94 | J9 | S |
| 2-1649 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K94 | J126 | S |
| 2-1650 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K94 | J129 | S |
| 2-1651 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K94 | J130 | S |
| 2-1652 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K94 | J138 | S |
| 2-1653 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K95 | J126 | S |
| 2-1654 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K95 | J129 | S |
| 2-1655 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K95 | J130 | S |
| 2-1656 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K95 | J138 | S |
| 2-1657 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K96 | J9 | S |
| 2-1658 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K96 | J126 | S |
| 2-1659 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K96 | J129 | S |
| 2-1660 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K96 | J130 | S |
| 2-1661 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K96 | J138 | S |
| 2-1662 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | J9 | S |
| 2-1663 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J9 | O |
| 2-1664 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J126 | O |
[表87]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1665 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J129 | O |
| 2-1666 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J130 | O |
| 2-1667 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J138 | O |
| 2-1668 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J3 | O |
| 2-1669 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J10 | O |
| 2-1670 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J14 | O |
| 2-1671 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J16 | O |
| 2-1672 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J19 | O |
| 2-1673 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J22 | O |
| 2-1674 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J25 | O |
| 2-1675 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J26 | O |
| 2-1676 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J28 | O |
| 2-1677 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J29 | O |
| 2-1678 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J31 | O |
| 2-1679 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J33 | O |
| 2-1680 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J34 | O |
| 2-1681 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J37 | O |
| 2-1682 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J57 | O |
| 2-1683 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J58 | O |
| 2-1684 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J59 | O |
| 2-1685 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J70 | O |
| 2-1686 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J71 | O |
| 2-1687 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J72 | O |
| 2-1688 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J74 | O |
| 2-1689 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J75 | O |
| 2-1690 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J76 | O |
| 2-1691 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J77 | O |
| 2-1692 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J78 | O |
| 2-1693 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J79 | O |
| 2-1694 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J81 | O |
| 2-1695 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J83 | O |
| 2-1696 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J84 | O |
[表88]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1697 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J87 | O |
| 2-1698 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J89 | O |
| 2-1699 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J120 | O |
| 2-1700 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J121 | O |
| 2-1701 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J122 | O |
| 2-1702 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J123 | O |
| 2-1703 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J124 | O |
| 2-1704 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J125 | O |
| 2-1705 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J127 | O |
| 2-1706 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J128 | O |
| 2-1707 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J131 | O |
| 2-1708 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J132 | O |
| 2-1709 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J133 | O |
| 2-1710 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J134 | O |
| 2-1711 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J135 | O |
| 2-1712 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J136 | O |
| 2-1713 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J137 | O |
| 2-1714 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J139 | O |
| 2-1715 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J140 | O |
| 2-1716 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J144 | O |
| 2-1717 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J147 | O |
| 2-1718 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J148 | O |
| 2-1719 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J149 | O |
| 2-1720 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J150 | O |
| 2-1721 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J151 | O |
| 2-1722 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J152 | O |
| 2-1723 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J153 | O |
| 2-1724 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J154 | O |
| 2-1725 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J155 | O |
| 2-1726 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J156 | O |
| 2-1727 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J157 | O |
| 2-1728 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J158 | O |
[表89]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1729 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J159 | O |
| 2-1730 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J163 | O |
| 2-1731 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J165 | O |
| 2-1732 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J166 | O |
| 2-1733 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J167 | O |
| 2-1734 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J168 | O |
| 2-1735 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J169 | O |
| 2-1736 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J170 | O |
| 2-1737 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J171 | O |
| 2-1738 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J174 | O |
| 2-1739 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J175 | O |
| 2-1740 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J176 | O |
| 2-1741 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J177 | O |
| 2-1742 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J178 | O |
| 2-1743 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J179 | O |
| 2-1744 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J180 | O |
| 2-1745 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J181 | O |
| 2-1746 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J182 | O |
| 2-1747 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J185 | O |
| 2-1748 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J188 | O |
| 2-1749 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J189 | O |
| 2-1750 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J190 | O |
| 2-1751 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J191 | O |
| 2-1752 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J192 | O |
| 2-1753 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J193 | O |
| 2-1754 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J194 | O |
| 2-1755 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J195 | O |
| 2-1756 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J196 | O |
| 2-1757 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J197 | O |
| 2-1758 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J198 | O |
| 2-1759 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J199 | O |
| 2-1760 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J200 | O |
[表90]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1761 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J201 | O |
| 2-1762 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J202 | O |
| 2-1763 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J203 | O |
| 2-1764 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J204 | O |
| 2-1765 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J205 | O |
| 2-1766 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J206 | O |
| 2-1767 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J207 | O |
| 2-1768 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | J9 | S |
| 2-1769 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K49 | J9 | S |
| 2-1770 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K34 | J9 | S |
| 2-1771 | -(CH2)3- | -NH- | K661 | J9 | S |
| 2-1772 | -(CH2)3- | -NH- | K663 | J9 | S |
| 2-1773 | -(CH2)3- | -NH- | K665 | J9 | S |
| 2-1774 | -(CH2)3- | -NH- | K667 | J9 | S |
| 2-1775 | -(CH2)2- | -NH- | K99 | J9 | S |
| 2-1776 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | J9 | S |
| 2-1777 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K478 | J9 | S |
| 2-1778 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | J9 | S |
| 2-1779 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K478 | J9 | S |
| 2-1780 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K721 | J9 | S |
| 2-1781 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K722 | J9 | S |
| 2-1782 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K723 | J9 | S |
| 2-1783 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K281 | J9 | S |
| 2-1784 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K721 | J9 | S |
| 2-1785 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K722 | J9 | S |
| 2-1786 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K723 | J9 | S |
| 2-1787 | -(CH2)3- | -NH-C(＝S)-NH- | K281 | J9 | S |
| 2-1788 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K435 | J9 | S |
| 2-1789 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K434 | J9 | S |
| 2-1790 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K435 | J9 | S |
| 2-1791 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K724 | J9 | S |
| 2-1792 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)-NH- | K34 | J9 | S |
[表91]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1793 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K15 | J9 | S |
| 2-1794 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K283 | J9 | S |
| 2-1795 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K469 | J9 | S |
| 2-1796 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K19 | J9 | S |
| 2-1797 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K589 | J9 | S |
| 2-1798 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K630 | J9 | S |
| 2-1799 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K47 | J9 | S |
| 2-1800 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K285 | J9 | S |
| 2-1801 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K535 | J9 | S |
| 2-1802 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K646 | J9 | S |
| 2-1803 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | J9 | S |
| 2-1804 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | J78 | S |
| 2-1805 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | J78 | S |
| 2-1806 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K7 | J9 | S |
| 2-1807 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J78 | S |
| 2-1808 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | J78 | S |
| 2-1809 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J78 | S |
| 2-1810 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J78 | S |
| 2-1811 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K72 | J78 | S |
| 2-1812 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | J78 | S |
| 2-1813 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K49 | J78 | S |
| 2-1814 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | J78 | S |
| 2-1815 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | J78 | S |
| 2-1816 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K24 | J78 | S |
| 2-1817 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | J78 | S |
| 2-1818 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | J78 | S |
| 2-1819 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K679 | J9 | S |
| 2-1820 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K106 | J9 | S |
| 2-1821 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K271 | J9 | S |
| 2-1822 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | K283 | S |
| 2-1823 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K5 | J9 | S |
| 2-1824 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K29 | J126 | S |
[表92]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1825 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K28 | J126 | S |
| 2-1826 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | J126 | S |
| 2-1827 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K3O9 | J9 | S |
| 2-1828 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K469 | J9 | S |
| 2-1829 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J57 | S |
| 2-1830 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K463 | J9 | S |
| 2-1831 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K680 | J9 | S |
| 2-1832 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K681 | J9 | S |
| 2-1833 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K682 | J9 | S |
| 2-1834 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K683 | J9 | S |
| 2-1835 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J78 | S |
| 2-1836 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)- | K11 | J57 | S |
| 2-1837 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K684 | J9 | S |
| 2-1838 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K685 | J9 | S |
| 2-1839 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K686 | J9 | S |
| 2-1840 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K687 | J9 | S |
| 2-1841 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K688 | J9 | S |
| 2-1842 | -(CH2)2- | single bond | K612 | J9 | S |
| 2-1843 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K613 | J9 | S |
| 2-1844 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K675 | J9 | S |
| 2-1845 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K676 | J9 | S |
| 2-1846 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K677 | J9 | S |
| 2-1847 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K678 | J9 | S |
| 2-1848 | -(CH2)2- | single bond | K613 | J9 | S |
| 2-1849 | -(CH2)2- | single bond | K614 | J9 | S |
| 2-1850 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K676 | J9 | S |
| 2-1851 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K546 | J9 | S |
| 2-1852 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K677 | J9 | S |
| 2-1853 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K678 | J9 | S |
| 2-1854 | -(CH2)3- | single bond | K612 | J9 | S |
| 2-1855 | -(CH2)2- | -N(CH3)-C(＝O)- | K241 | J9 | S |
| 2-1856 | -(CH2)2- | -N(CH3)-C(＝O)- | K11 | J9 | S |
[表93]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1857 | -(CH2)2- | -N(CH3)-C(＝O)- | K243 | J9 | S |
| 2-1858 | -(CH2)2- | -N(CH3)-C(＝O)- | K545 | J9 | S |
| 2-1859 | -(CH2)2- | -N(CH3)-C(＝O)- | K284 | J9 | S |
| 2-1860 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K689 | J9 | S |
| 2-1861 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K468 | J9 | S |
| 2-1862 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K134 | J9 | S |
| 2-1863 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K690 | J9 | S |
| 2-1864 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K218 | J9 | S |
| 2-1865 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K691 | J9 | S |
| 2-1866 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K692 | J9 | S |
| 2-1867 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K122 | J9 | S |
| 2-1868 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K693 | J9 | S |
| 2-1869 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K694 | J9 | S |
| 2-1870 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K100 | J9 | S |
| 2-1871 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K695 | J9 | S |
| 2-1872 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K273 | J9 | S |
| 2-1873 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K101 | J9 | S |
| 2-1874 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K672 | J9 | S |
| 2-1875 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K471 | J9 | S |
| 2-1876 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K674 | J9 | S |
| 2-1877 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K697 | J9 | S |
| 2-1878 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K698 | J9 | S |
| 2-1879 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K3 | J9 | S |
| 2-1880 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K87 | J9 | S |
| 2-1881 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K700 | J9 | S |
| 2-1882 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K702 | J9 | S |
| 2-1883 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K704 | J9 | S |
| 2-1884 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K706 | J9 | S |
| 2-1885 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K705 | J9 | S |
| 2-1886 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K703 | J9 | S |
| 2-1887 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K708 | J9 | S |
| 2-1888 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K709 | J9 | S |
[表94]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1889 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K710 | J9 | S |
| 2-1890 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K711 | J9 | S |
| 2-1891 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K712 | J9 | S |
| 2-1892 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K718 | J9 | S |
| 2-1893 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K714 | J9 | S |
| 2-1894 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K715 | J9 | S |
| 2-1895 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J1 | S |
| 2-1896 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J178 | S |
| 2-1897 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J22 | S |
| 2-1898 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K669 | J9 | S |
| 2-1899 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K716 | J9 | S |
| 2-1900 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K717 | J9 | S |
| 2-1901 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K713 | J9 | S |
| 2-1902 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K719 | J9 | S |
| 2-1903 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K435 | J9 | S |
| 2-1904 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K720 | J9 | S |
| 2-1905 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K11 | J9 | S |
| 2-1906 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J19 | S |
| 2-1907 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)- | K11 | J19 | S |
| 2-1908 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J151 | S |
| 2-1909 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J140 | S |
| 2-1910 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J140 | S |
| 2-1911 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K49 | J140 | S |
| 2-1912 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | J140 | S |
| 2-1913 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J140 | S |
| 2-1914 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J140 | S |
| 2-1915 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J140 | S |
| 2-1916 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J140 | S |
| 2-1917 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | J140 | S |
| 2-1918 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J140 | S |
| 2-1919 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J176 | S |
| 2-1920 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)- | K11 | J176 | S |
[表95]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1921 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J185 | S |
| 2-1922 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J49 | S |
| 2-1923 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J150 | S |
| 2-1924 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J37 | S |
| 2-1925 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J169 | S |
| 2-1926 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J171 | S |
| 2-1927 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K658 | J130 | S |
| 2-1928 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K543 | J130 | S |
| 2-1929 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K632 | J130 | S |
| 2-1930 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | J9 | S |
| 2-1931 | -(CH2)2- | -NH- | K661 | J9 | S |
| 2-1932 | -(CH2)2- | -NH- | K663 | J9 | S |
| 2-1933 | -(CH2)2- | -NH- | K665 | J9 | S |
| 2-1934 | -(CH2)2- | -NH- | K667 | J9 | S |
| 2-1935 | -(CH2)2- | -NH- | K668 | J9 | S |
| 2-1936 | -(CH2)2- | -NH- | K669 | J9 | S |
| 2-1937 | -(CH2)2- | -NH- | K670 | J9 | S |
| 2-1938 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K434 | J9 | S |
| 2-1939 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K724 | J9 | S |
| 2-1940 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K34 | J9 | S |
| 2-1941 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K443 | J9 | S |
| 2-1942 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K32 | J9 | S |
| 2-1943 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K287 | J9 | S |
| 2-1944 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K243 | J9 | S |
| 2-1945 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | J9 | S |
| 2-1946 | -(CH2)2- | -NH- | K617 | J129 | S |
| 2-1947 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | J9 | O |
| 2-1948 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J9 | O |
| 2-1949 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J126 | O |
| 2-1950 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J129 | O |
| 2-1951 | -(CH2)2- | -NH- | K617 | J129 | O |
| 2-1952 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J1 | O |
[表96]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1953 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J1 | O |
| 2-1954 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | J178 | O |
| 2-1955 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | J78 | O |
| 2-1956 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J19 | S |
| 2-1957 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | J151 | S |
| 2-1958 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J138 | O |
| 2-1959 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J78 | O |
| 2-1960 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J126 | O |
| 2-1961 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J129 | O |
| 2-1962 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J130 | O |
| 2-1963 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J78 | O |
| 2-1964 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | J1 | O |
| 2-1965 | -(CH2)2- | -NH- | K767 | J213 | S |
| 2-1966 | -(CH2)2- | -NH- | K775 | J214 | S |
| 2-1967 | -(CH2)2- | -NH- | K763 | J215 | S |
| 2-1968 | -(CH2)2- | -NH- | K766 | J216 | S |
| 2-1969 | -(CH2)2- | -NH- | K813 | J217 | S |
| 2-1970 | -(CH2)2- | -NH- | K774 | J218 | S |
| 2-1971 | -(CH2)2- | -NH- | K764 | J219 | S |
| 2-1972 | -(CH2)2- | -NH- | K769 | J220 | S |
| 2-1973 | -(CH2)2- | -NH- | K821 | J221 | S |
| 2-1974 | -(CH2)2- | -NH- | K776 | J222 | S |
| 2-1975 | -(CH2)2- | -NH- | K778 | J223 | S |
| 2-1976 | -(CH2)2- | -NH- | K777 | J224 | S |
| 2-1977 | -(CH2)2- | -NH- | K767 | J225 | S |
| 2-1978 | -(CH2)2- | -NH- | K766 | J226 | S |
| 2-1979 | -(CH2)2- | -NH- | K819 | J227 | S |
| 2-1980 | -(CH2)2- | -NH- | K765 | J228 | S |
| 2-1981 | -(CH2)2- | -NH- | K780 | J229 | S |
| 2-1982 | -(CH2)2- | -NH- | K776 | J230 | S |
| 2-1983 | -(CH2)2- | -NH- | K814 | J231 | S |
| 2-1984 | -(CH2)2- | -NH- | K775 | J232 | S |
[表97]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-1985 | -(CH2)2- | -NH- | K771 | J233 | S |
| 2-1986 | -(CH2)2- | -NH- | K765 | J234 | S |
| 2-1987 | -(CH2)2- | -NH- | K779 | J235 | S |
| 2-1988 | -(CH2)2- | -NH- | K773 | J236 | S |
| 2-1989 | -(CH2)2- | -NH- | K768 | J237 | S |
| 2-1990 | -(CH2)2- | -NH- | K770 | J238 | S |
| 2-1991 | -(CH2)2- | -NH- | K767 | J239 | S |
| 2-1992 | -(CH2)2- | -NH- | K811 | J240 | S |
| 2-1993 | -(CH2)2- | -NH- | K808 | J241 | S |
| 2-1994 | -(CH2)2- | -NH- | K763 | J242 | S |
| 2-1995 | -(CH2)2- | -NH- | K772 | J243 | S |
| 2-1996 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J213 | S |
| 2-1997 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J213 | S |
| 2-1998 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K516 | J214 | S |
| 2-1999 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | J214 | S |
| 2-2000 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J215 | S |
| 2-2001 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J215 | S |
| 2-2002 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J216 | S |
| 2-2003 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | J216 | S |
| 2-2004 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K513 | J217 | S |
| 2-2005 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | J217 | S |
| 2-2006 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J218 | S |
| 2-2007 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K629 | J218 | S |
| 2-2008 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J219 | S |
| 2-2009 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | J219 | S |
| 2-2010 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J220 | S |
| 2-2011 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | J220 | S |
| 2-2012 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K427 | J221 | S |
| 2-2013 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J221 | S |
| 2-2014 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K607 | J222 | S |
| 2-2015 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J222 | S |
| 2-2016 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K297 | J223 | S |
[表98]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-2017 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | J223 | S |
| 2-2018 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J224 | S |
| 2-2019 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K627 | J224 | S |
| 2-2020 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J225 | S |
| 2-2021 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | J225 | S |
| 2-2022 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K80 | J226 | S |
| 2-2023 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | J226 | S |
| 2-2024 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | J227 | S |
| 2-2025 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J227 | S |
| 2-2026 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J228 | S |
| 2-2027 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | J228 | S |
| 2-2028 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K609 | J229 | S |
| 2-2029 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K611 | J229 | S |
| 2-2030 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K576 | J230 | S |
| 2-2031 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | J230 | S |
| 2-2032 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J231 | S |
| 2-2033 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K82 | J231 | S |
| 2-2034 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K66 | J232 | S |
| 2-2035 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | J232 | S |
| 2-2036 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K639 | J233 | S |
| 2-2037 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K85 | J233 | S |
| 2-2038 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | J234 | S |
| 2-2039 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J234 | S |
| 2-2040 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K632 | J235 | S |
| 2-2041 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | J235 | S |
| 2-2042 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | J236 | S |
| 2-2043 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | J236 | S |
| 2-2044 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | J237 | S |
| 2-2045 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | J237 | S |
| 2-2046 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | J238 | S |
| 2-2047 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | J238 | S |
| 2-2048 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | J239 | S |
[表99]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-2049 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K67 | J239 | S |
| 2-2050 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | J240 | S |
| 2-2051 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | J240 | S |
| 2-2052 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K69 | J241 | S |
| 2-2053 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | J241 | S |
| 2-2054 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | J242 | S |
| 2-2055 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K68 | J242 | S |
| 2-2056 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | J243 | S |
| 2-2057 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | J243 | S |
| 2-2058 | -(CH2)2- | -NH- | K808 | J126 | S |
| 2-2059 | -(CH2)2- | -NH- | K808 | J129 | S |
| 2-2060 | -(CH2)2- | -NH- | K808 | J130 | S |
| 2-2061 | -(CH2)2- | -NH- | K808 | J138 | S |
| 2-2062 | -(CH2)2- | -NH- | K809 | J126 | S |
| 2-2063 | -(CH2)2- | -NH- | K809 | J129 | S |
| 2-2064 | -(CH2)2- | -NH- | K809 | J130 | S |
| 2-2065 | -(CH2)2- | -NH- | K809 | J138 | S |
| 2-2066 | -(CH2)2- | -NH- | K810 | J126 | S |
| 2-2067 | -(CH2)2- | -NH- | K810 | J129 | S |
| 2-2068 | -(CH2)2- | -NH- | K810 | J130 | S |
| 2-2069 | -(CH2)2- | -NH- | K810 | J138 | S |
| 2-2070 | -(CH2)2- | -NH- | K811 | J126 | S |
| 2-2071 | -(CH2)2- | -NH- | K811 | J129 | S |
| 2-2072 | -(CH2)2- | -NH- | K811 | J130 | S |
| 2-2073 | -(CH2)2- | -NH- | K811 | J138 | S |
| 2-2074 | -(CH2)2- | -NH- | K812 | J126 | S |
| 2-2075 | -(CH2)2- | -NH- | K812 | J129 | S |
| 2-2076 | -(CH2)2- | -NH- | K812 | J130 | S |
| 2-2077 | -(CH2)2- | -NH- | K812 | J138 | S |
| 2-2078 | -(CH2)2- | -NH- | K813 | J126 | S |
| 2-2079 | -(CH2)2- | -NH- | K813 | J129 | S |
| 2-2080 | -(CH2)2- | -NH- | K813 | J130 | S |
[表100]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-2081 | -(CH2)2- | -NH- | K813 | J138 | S |
| 2-2082 | -(CH2)2- | -NH- | K814 | J126 | S |
| 2-2083 | -(CH2)2- | -NH- | K814 | J129 | S |
| 2-2084 | -(CH2)2- | -NH- | K814 | J130 | S |
| 2-2085 | -(CH2)2- | -NH- | K814 | J138 | S |
| 2-2086 | -(CH2)2- | -NH- | K815 | J126 | S |
| 2-2087 | -(CH2)2- | -NH- | K815 | J129 | S |
| 2-2088 | -(CH2)2- | -NH- | K815 | J130 | S |
| 2-2089 | -(CH2)2- | -NH- | K815 | J138 | S |
| 2-2090 | -(CH2)2- | -NH- | K816 | J126 | S |
| 2-2091 | -(CH2)2- | -NH- | K816 | J129 | S |
| 2-2092 | -(CH2)2- | -NH- | K816 | J130 | S |
| 2-2093 | -(CH2)2- | -NH- | K816 | J138 | S |
| 2-2094 | -(CH2)2- | -NH- | K817 | J126 | S |
| 2-2095 | -(CH2)2- | -NH- | K817 | J129 | S |
| 2-2096 | -(CH2)2- | -NH- | K817 | J130 | S |
| 2-2097 | -(CH2)2- | -NH- | K817 | J138 | S |
| 2-2098 | -(CH2)2- | -NH- | K818 | J126 | S |
| 2-2099 | -(CH2)2- | -NH- | K818 | J129 | S |
| 2-2100 | -(CH2)2- | -NH- | K818 | J130 | S |
| 2-2101 | -(CH2)2- | -NH- | K818 | J138 | S |
| 2-2102 | -(CH2)2- | -NH- | K819 | J126 | S |
| 2-2103 | -(CH2)2- | -NH- | K819 | J129 | S |
| 2-2104 | -(CH2)2- | -NH- | K819 | J130 | S |
| 2-2105 | -(CH2)2- | -NH- | K819 | J138 | S |
| 2-2106 | -(CH2)2- | -NH- | K820 | J126 | S |
| 2-2107 | -(CH2)2- | -NH- | K820 | J129 | S |
| 2-2108 | -(CH2)2- | -NH- | K820 | J130 | S |
| 2-2109 | -(CH2)2- | -NH- | K820 | J138 | S |
| 2-2110 | -(CH2)2- | -NH- | K821 | J126 | S |
| 2-2111 | -(CH2)2- | -NH- | K821 | J129 | S |
| 2-2112 | -(CH2)2- | -NH- | K821 | J130 | S |
[表101]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-2113 | -(CH2)2- | -NH- | K821 | J138 | S |
| 2-2114 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K797 | J126 | S |
| 2-2115 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K797 | J129 | S |
| 2-2116 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K797 | J130 | S |
| 2-2117 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K797 | J138 | S |
| 2-2118 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K798 | J126 | S |
| 2-2119 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K798 | J129 | S |
| 2-2120 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K798 | J130 | S |
| 2-2121 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K798 | J138 | S |
| 2-2122 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K799 | J126 | S |
| 2-2123 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K799 | J129 | S |
| 2-2124 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K799 | J130 | S |
| 2-2125 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K799 | J138 | S |
| 2-2126 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K800 | J126 | S |
| 2-2127 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K800 | J129 | S |
| 2-2128 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K800 | J130 | S |
| 2-2129 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K800 | J138 | S |
| 2-2130 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K801 | J126 | S |
| 2-2131 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K801 | J129 | S |
| 2-2132 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K801 | J130 | S |
| 2-2133 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K801 | J138 | S |
| 2-2134 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K802 | J126 | S |
| 2-2135 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K802 | J129 | S |
| 2-2136 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K802 | J130 | S |
| 2-2137 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K802 | J138 | S |
| 2-2138 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K803 | J126 | S |
| 2-2139 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K803 | J129 | S |
| 2-2140 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K803 | J130 | S |
| 2-2141 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K803 | J138 | S |
| 2-2142 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K804 | J126 | S |
| 2-2143 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K804 | J129 | S |
| 2-2144 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K804 | J130 | S |
[表102]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 2-2145 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K804 | J138 | S |
| 2-2146 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K805 | J126 | S |
| 2-2147 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K805 | J129 | S |
| 2-2148 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K805 | J130 | S |
| 2-2149 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K805 | J138 | S |
| 2-2150 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K806 | J126 | S |
| 2-2151 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K806 | J129 | S |
| 2-2152 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K806 | J130 | S |
| 2-2153 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K806 | J138 | S |
| 2-2154 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K807 | J126 | S |
| 2-2155 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K807 | J129 | S |
| 2-2156 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K807 | J130 | S |
| 2-2157 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K807 | J138 | S |
| 2-2158 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K822 | J9 | S |
| 2-2159 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K88 | J9 | S |
[表103]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0001 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K240 | J9 | S |
| 3-0002 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J1 | S |
| 3-0003 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J6 | S |
| 3-0004 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J9 | S |
| 3-0005 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J22 | S |
| 3-0006 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J30 | S |
| 3-0007 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J70 | S |
| 3-0008 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | J77 | S |
| 3-0009 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K4 | J9 | S |
| 3-0010 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K4 | J10 | S |
| 3-0011 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K4 | J13 | S |
| 3-0012 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K256 | J9 | S |
| 3-0013 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K256 | J42 | S |
| 3-0014 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K256 | J43 | S |
| 3-0015 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K256 | J59 | S |
| 3-0016 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K257 | J9 | S |
| 3-0017 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K257 | J132 | S |
| 3-0018 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K257 | J133 | S |
| 3-0019 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K258 | J9 | S |
| 3-0020 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K260 | J9 | S |
| 3-0021 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J9 | S |
| 3-0022 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J134 | S |
| 3-0023 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J137 | S |
| 3-0024 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J154 | S |
| 3-0025 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J157 | S |
| 3-0026 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J168 | S |
| 3-0027 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J174 | O |
| 3-0028 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K262 | J177 | S |
| 3-0029 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J9 | S |
| 3-0030 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J11 | S |
| 3-0031 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J20 | O |
| 3-0032 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J48 | O |
[表104]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0033 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J51 | S |
| 3-0034 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J52 | S |
| 3-0035 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K263 | J87 | O |
| 3-0036 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K264 | J9 | S |
| 3-0037 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K268 | J9 | S |
| 3-0038 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J9 | S |
| 3-0039 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J105 | S |
| 3-0040 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J127 | S |
| 3-0041 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J129 | O |
| 3-0042 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J138 | O |
| 3-0043 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J147 | S |
| 3-0044 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J165 | S |
| 3-0045 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K7 | J178 | O |
| 3-0046 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J73 | S |
| 3-0047 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J74 | S |
| 3-0048 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J75 | O |
| 3-0049 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J81 | O |
| 3-0050 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J82 | S |
| 3-0051 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J83 | S |
| 3-0052 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | J92 | O |
| 3-0053 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K9 | J9 | S |
| 3-0054 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J1 | S |
| 3-0055 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J6 | S |
| 3-0056 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J22 | S |
| 3-0057 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J30 | S |
| 3-0058 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J70 | S |
| 3-0059 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K271 | J77 | S |
| 3-0060 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K273 | J3 | S |
| 3-0061 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K273 | J9 | S |
| 3-0062 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K273 | J78 | S |
| 3-0063 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K273 | J130 | S |
| 3-0064 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K274 | J9 | S |
[表105]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0065 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K275 | J9 | S |
| 3-0066 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J10 | S |
| 3-0067 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J13 | S |
| 3-0068 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J19 | S |
| 3-0069 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J57 | S |
| 3-0070 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J126 | S |
| 3-0071 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J128 | S |
| 3-0072 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K279 | J140 | S |
| 3-0073 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K11 | J9 | S |
| 3-0074 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K11 | J78 | S |
| 3-0075 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J1 | S |
| 3-0076 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J6 | S |
| 3-0077 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J22 | S |
| 3-0078 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J30 | S |
| 3-0079 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J70 | S |
| 3-0080 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K37 | J77 | S |
| 3-0081 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K19 | J9 | S |
| 3-0082 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K283 | J9 | S |
| 3-0083 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K14 | J9 | S |
| 3-0084 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K284 | J9 | S |
| 3-0085 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K23 | J9 | S |
| 3-0086 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K45 | J9 | S |
| 3-0087 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K286 | J9 | S |
| 3-0088 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K286 | J10 | S |
| 3-0089 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K286 | J13 | S |
| 3-0090 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K32 | J9 | S |
| 3-0091 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J9 | S |
| 3-0092 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J42 | S |
| 3-0093 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J43 | S |
| 3-0094 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J49 | S |
| 3-0095 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J50 | S |
| 3-0096 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J58 | S |
[表106]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0097 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J59 | S |
| 3-0098 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K287 | J64 | S |
| 3-0099 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K11 | J9 | S |
| 3-0100 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J9 | S |
| 3-0101 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J96 | S |
| 3-0102 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J100 | S |
| 3-0103 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J104 | S |
| 3-0104 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J119 | S |
| 3-0105 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J120 | S |
| 3-0106 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J42 | S |
| 3-0107 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J43 | S |
| 3-0108 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J59 | S |
| 3-0109 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K70 | J9 | S |
| 3-0110 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K72 | J9 | S |
| 3-0111 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K72 | J137 | S |
| 3-0112 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K68 | J9 | S |
| 3-0113 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K68 | J20 | S |
| 3-0114 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K68 | J48 | S |
| 3-0115 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K302 | J9 | S |
| 3-0116 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K99 | J9 | S |
| 3-0117 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K99 | J78 | S |
| 3-0118 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K308 | J9 | S |
| 3-0119 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K309 | J9 | S |
| 3-0120 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K309 | J138 | S |
| 3-0121 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K309 | J147 | O |
| 3-0122 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K309 | J165 | O |
| 3-0123 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K309 | J178 | S |
| 3-0124 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K103 | J9 | S |
| 3-0125 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K105 | J9 | S |
| 3-0126 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J9 | S |
| 3-0127 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J73 | S |
| 3-0128 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J74 | O |
[表107]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0129 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J75 | S |
| 3-0130 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J81 | S |
| 3-0131 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J82 | O |
| 3-0132 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J83 | O |
| 3-0133 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K106 | J92 | S |
| 3-0134 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K109 | J9 | S |
| 3-0135 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K109 | J78 | S |
| 3-0136 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K110 | J9 | S |
| 3-0137 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K110 | J78 | S |
| 3-0138 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K120 | J9 | O |
| 3-0139 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K120 | J9 | S |
| 3-0140 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K120 | J78 | S |
| 3-0141 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J1 | S |
| 3-0142 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J6 | S |
| 3-0143 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J9 | S |
| 3-0144 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J22 | S |
| 3-0145 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J30 | S |
| 3-0146 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J70 | S |
| 3-0147 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | J77 | S |
| 3-0148 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J9 | S |
| 3-0149 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J10 | S |
| 3-0150 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J13 | S |
| 3-0151 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J3 | S |
| 3-0152 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J9 | S |
| 3-0153 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J42 | S |
| 3-0154 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J43 | S |
| 3-0155 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J59 | S |
| 3-0156 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J78 | S |
| 3-0157 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J130 | S |
| 3-0158 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J132 | S |
| 3-0159 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J133 | S |
| 3-0160 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J9 | S |
[表108]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0161 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J134 | S |
| 3-0162 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J137 | S |
| 3-0163 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J154 | S |
| 3-0164 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J157 | S |
| 3-0165 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J168 | S |
| 3-0166 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J174 | O |
| 3-0167 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J177 | O |
| 3-0168 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J9 | S |
| 3-0169 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J11 | S |
| 3-0170 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J20 | S |
| 3-0171 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J48 | O |
| 3-0172 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J51 | S |
| 3-0173 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J52 | S |
| 3-0174 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J87 | O |
| 3-0175 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J9 | S |
| 3-0176 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J19 | S |
| 3-0177 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J57 | S |
| 3-0178 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J105 | O |
| 3-0179 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J126 | S |
| 3-0180 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J127 | S |
| 3-0181 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J128 | S |
| 3-0182 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J129 | S |
| 3-0183 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J140 | S |
| 3-0184 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J9 | S |
| 3-0185 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J1 | S |
| 3-0186 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J3 | S |
| 3-0187 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J6 | S |
| 3-0188 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J9 | S |
| 3-0189 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J22 | S |
| 3-0190 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J30 | S |
| 3-0191 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J70 | S |
| 3-0192 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J77 | S |
[表109]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0193 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J78 | S |
| 3-0194 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J130 | S |
| 3-0195 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J10 | S |
| 3-0196 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J13 | S |
| 3-0197 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J9 | S |
| 3-0198 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J9 | S |
| 3-0199 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J42 | S |
| 3-0200 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J43 | S |
| 3-0201 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J49 | S |
| 3-0202 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J50 | S |
| 3-0203 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J58 | S |
| 3-0204 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J59 | S |
| 3-0205 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J64 | S |
| 3-0206 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J9 | S |
| 3-0207 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J78 | S |
| 3-0208 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J96 | S |
| 3-0209 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J100 | S |
| 3-0210 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J104 | S |
| 3-0211 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J119 | S |
| 3-0212 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J120 | S |
| 3-0213 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J132 | S |
| 3-0214 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J133 | S |
| 3-0215 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J134 | S |
| 3-0216 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J137 | S |
| 3-0217 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J9 | S |
| 3-0218 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J20 | O |
| 3-0219 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J48 | S |
| 3-0220 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J9 | S |
| 3-0221 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J19 | S |
| 3-0222 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J57 | S |
| 3-0223 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J126 | S |
| 3-0224 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J128 | S |
[表110]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0225 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J138 | S |
| 3-0226 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J140 | S |
| 3-0227 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J147 | S |
| 3-0228 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J165 | O |
| 3-0229 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J178 | S |
| 3-0230 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J3 | S |
| 3-0231 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J9 | S |
| 3-0232 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J73 | S |
| 3-0233 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J74 | O |
| 3-0234 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J75 | O |
| 3-0235 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J78 | S |
| 3-0236 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J81 | S |
| 3-0237 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J82 | S |
| 3-0238 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J83 | O |
| 3-0239 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J92 | S |
| 3-0240 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J130 | S |
| 3-0241 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J9 | S |
| 3-0242 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J78 | S |
| 3-0243 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J9 | S |
| 3-0244 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J9 | S |
| 3-0245 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J9 | S |
| 3-0246 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J9 | O |
| 3-0247 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J1 | S |
| 3-0248 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J6 | S |
| 3-0249 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J22 | S |
| 3-0250 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J30 | S |
| 3-0251 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J70 | S |
| 3-0252 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J77 | S |
| 3-0253 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J10 | S |
| 3-0254 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J13 | S |
| 3-0255 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J42 | S |
| 3-0256 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J43 | S |
[表111]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0257 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J59 | S |
| 3-0258 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J137 | S |
| 3-0259 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J154 | S |
| 3-0260 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J157 | S |
| 3-0261 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J168 | S |
| 3-0262 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J174 | S |
| 3-0263 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J177 | O |
| 3-0264 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J11 | S |
| 3-0265 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J20 | S |
| 3-0266 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J48 | O |
| 3-0267 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J51 | O |
| 3-0268 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J52 | S |
| 3-0269 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J87 | S |
| 3-0270 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J19 | S |
| 3-0271 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J57 | S |
| 3-0272 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J105 | O |
| 3-0273 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J126 | S |
| 3-0274 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J127 | S |
| 3-0275 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J128 | S |
| 3-0276 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J129 | S |
| 3-0277 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J138 | O |
| 3-0278 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J140 | S |
| 3-0279 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J147 | O |
| 3-0280 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J165 | S |
| 3-0281 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J178 | S |
| 3-0282 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J3 | S |
| 3-0283 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J9 | S |
| 3-0284 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J73 | O |
| 3-0285 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J74 | S |
| 3-0286 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J75 | S |
| 3-0287 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J78 | S |
| 3-0288 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J81 | O |
[表112]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0289 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J82 | O |
| 3-0290 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J83 | S |
| 3-0291 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J92 | S |
| 3-0292 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J130 | S |
| 3-0293 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J9 | O |
| 3-0294 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J9 | S |
| 3-0295 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J19 | S |
| 3-0296 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J57 | S |
| 3-0297 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J78 | S |
| 3-0298 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J126 | S |
| 3-0299 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J128 | S |
| 3-0300 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J140 | S |
| 3-0301 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J1 | S |
| 3-0302 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J6 | S |
| 3-0303 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J22 | S |
| 3-0304 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J30 | S |
| 3-0305 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J70 | S |
| 3-0306 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J77 | S |
| 3-0307 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J10 | S |
| 3-0308 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J13 | S |
| 3-0309 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J42 | S |
| 3-0310 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J43 | S |
| 3-0311 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J49 | S |
| 3-0312 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J50 | S |
| 3-0313 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J58 | S |
| 3-0314 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J59 | S |
| 3-0315 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J64 | S |
| 3-0316 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J96 | S |
| 3-0317 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J100 | S |
| 3-0318 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J104 | S |
| 3-0319 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J119 | S |
| 3-0320 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J120 | S |
[表113]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-O321 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J132 | S |
| 3-0322 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J133 | S |
| 3-0323 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J134 | S |
| 3-0324 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J137 | S |
| 3-0325 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J9 | S |
| 3-0326 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J20 | O |
| 3-0327 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J48 | S |
| 3-0328 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J51 | S |
| 3-0329 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J52 | O |
| 3-0330 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J87 | O |
| 3-0331 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J9 | S |
| 3-0332 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J105 | S |
| 3-0333 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J127 | S |
| 3-0334 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J129 | O |
| 3-0335 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J138 | S |
| 3-0336 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J147 | S |
| 3-0337 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J165 | O |
| 3-0338 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J178 | O |
| 3-0339 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J9 | S |
| 3-0340 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J9 | S |
| 3-0341 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J73 | S |
| 3-0342 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J74 | S |
| 3-0343 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J75 | O |
| 3-0344 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J81 | S |
| 3-0345 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J82 | S |
| 3-0346 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J83 | O |
| 3-0347 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J92 | O |
| 3-0348 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J9 | S |
| 3-0349 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J9 | S |
| 3-0350 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J9 | S |
| 3-0351 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J9 | S |
| 3-0352 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J9 | S |
[表114]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0353 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J9 | S |
| 3-0354 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J9 | S |
| 3-0355 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J1 | S |
| 3-0356 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J6 | S |
| 3-0357 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J9 | S |
| 3-0358 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J22 | S |
| 3-0359 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J30 | S |
| 3-0360 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J70 | S |
| 3-0361 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J77 | S |
| 3-0362 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J78 | S |
| 3-0363 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J3 | S |
| 3-0364 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J9 | S |
| 3-0365 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J10 | S |
| 3-0366 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J13 | S |
| 3-0367 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J78 | S |
| 3-0368 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J130 | S |
| 3-0369 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J42 | S |
| 3-0370 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J43 | S |
| 3-0371 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J59 | S |
| 3-0372 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J132 | S |
| 3-0373 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J133 | S |
| 3-0374 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J134 | S |
| 3-0375 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J137 | S |
| 3-0376 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J154 | S |
| 3-0377 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J157 | S |
| 3-0378 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J168 | S |
| 3-0379 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J174 | S |
| 3-0380 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J177 | O |
| 3-0381 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J11 | O |
| 3-0382 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J20 | S |
| 3-0383 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J48 | S |
| 3-0384 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J138 | S |
[表115]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0385 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J147 | O |
| 3-0386 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J165 | S |
| 3-0387 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J178 | S |
| 3-0388 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J73 | O |
| 3-0389 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J74 | O |
| 3-0390 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J75 | S |
| 3-0391 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J81 | S |
| 3-0392 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J82 | O |
| 3-0393 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J83 | S |
| 3-0394 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J92 | S |
| 3-0395 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J9 | O |
| 3-0396 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J9 | O |
| 3-0397 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J9 | S |
| 3-0398 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J9 | S |
| 3-0399 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J9 | S |
| 3-0400 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J1 | S |
| 3-0401 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J6 | S |
| 3-0402 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J19 | S |
| 3-0403 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J22 | S |
| 3-0404 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J30 | S |
| 3-0405 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J57 | S |
| 3-0406 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J70 | S |
| 3-0407 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J77 | S |
| 3-0408 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J126 | S |
| 3-0409 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J128 | S |
| 3-0410 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J140 | S |
| 3-0411 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J10 | S |
| 3-0412 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J13 | S |
| 3-0413 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J42 | S |
| 3-0414 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J43 | S |
| 3-0415 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J49 | S |
| 3-0416 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J50 | S |
[表116]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0417 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J58 | S |
| 3-0418 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J59 | S |
| 3-0419 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J64 | S |
| 3-0420 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J3 | S |
| 3-0421 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J9 | S |
| 3-0422 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J78 | S |
| 3-0423 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J96 | S |
| 3-0424 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J100 | S |
| 3-0425 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J104 | S |
| 3-0426 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J119 | S |
| 3-0427 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J120 | S |
| 3-0428 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J130 | S |
| 3-0429 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J137 | S |
| 3-0430 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K399 | J9 | S |
| 3-0431 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K402 | J20 | O |
| 3-0432 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K402 | J48 | O |
| 3-0433 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K402 | J51 | S |
| 3-0434 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K402 | J52 | S |
| 3-0435 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K402 | J87 | O |
| 3-0436 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K167 | J105 | S |
| 3-0437 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K167 | J127 | S |
| 3-0438 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K167 | J129 | O |
| 3-0439 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J1 | S |
| 3-0440 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J6 | S |
| 3-0441 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J22 | S |
| 3-0442 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J30 | S |
| 3-0443 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J70 | S |
| 3-0444 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J77 | S |
| 3-0445 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J10 | S |
| 3-0446 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J13 | S |
| 3-0447 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J42 | S |
| 3-0448 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J43 | S |
[表117]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0449 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J59 | S |
| 3-0450 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J132 | S |
| 3-0451 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J133 | S |
| 3-0452 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J134 | S |
| 3-0453 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J137 | S |
| 3-0454 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J154 | S |
| 3-0455 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J157 | S |
| 3-0456 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J168 | O |
| 3-0457 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J174 | S |
| 3-0458 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J177 | S |
| 3-0459 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J11 | O |
| 3-0460 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J20 | S |
| 3-0461 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J48 | S |
| 3-0462 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J3 | S |
| 3-0463 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J9 | S |
| 3-0464 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J78 | S |
| 3-0465 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J130 | S |
| 3-0466 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J138 | S |
| 3-0467 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J147 | O |
| 3-0468 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J165 | O |
| 3-0469 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J178 | S |
| 3-0470 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J73 | S |
| 3-0471 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J74 | O |
| 3-0472 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J75 | S |
| 3-0473 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J81 | S |
| 3-0474 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J82 | O |
| 3-0475 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J83 | O |
| 3-0476 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J92 | S |
| 3-0477 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J9 | S |
| 3-0478 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J9 | O |
| 3-0479 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J1 | S |
| 3-0480 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J6 | S |
[表118]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0481 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J19 | S |
| 3-0482 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J22 | S |
| 3-0483 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J30 | S |
| 3-0484 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J57 | S |
| 3-0485 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J70 | S |
| 3-0486 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J77 | S |
| 3-0487 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J126 | S |
| 3-0488 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J128 | S |
| 3-0489 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K422 | J140 | S |
| 3-0490 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K422 | J10 | S |
| 3-0491 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K422 | J13 | S |
| 3-0492 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J42 | S |
| 3-0493 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J43 | S |
| 3-0494 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J49 | S |
| 3-0495 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J50 | S |
| 3-0496 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J58 | S |
| 3-0497 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J59 | S |
| 3-0498 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K186 | J64 | S |
| 3-0499 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J96 | S |
| 3-0500 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J100 | S |
| 3-0501 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J104 | S |
| 3-0502 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J119 | S |
| 3-0503 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J120 | S |
| 3-0504 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J132 | S |
| 3-0505 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K34 | J133 | S |
| 3-0506 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K423 | J134 | S |
| 3-0507 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K423 | J137 | S |
| 3-0508 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K424 | J20 | S |
| 3-0509 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K424 | J48 | O |
| 3-0510 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K424 | J51 | S |
| 3-0511 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K424 | J52 | S |
| 3-0512 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K424 | J87 | O |
[表119]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0513 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J105 | O |
| 3-0514 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J127 | S |
| 3-0515 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J129 | S |
| 3-0516 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J138 | O |
| 3-0517 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J147 | S |
| 3-0518 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J165 | S |
| 3-0519 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K425 | J178 | O |
| 3-0520 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J73 | O |
| 3-0521 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J74 | S |
| 3-0522 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J75 | S |
| 3-0523 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J81 | O |
| 3-0524 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J82 | S |
| 3-0525 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J83 | S |
| 3-0526 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K426 | J92 | O |
| 3-0527 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K427 | J9 | O |
| 3-0528 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K4 | J2 | S |
| 3-0529 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K4 | J4 | S |
| 3-0530 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K4 | J28 | S |
| 3-0531 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K4 | J31 | S |
| 3-0532 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K256 | J9 | S |
| 3-0533 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K256 | J50 | S |
| 3-0534 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K256 | J58 | S |
| 3-0535 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K256 | J64 | S |
| 3-0536 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K257 | J96 | S |
| 3-0537 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K257 | J100 | S |
| 3-0538 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K257 | J104 | S |
| 3-0539 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K257 | J119 | S |
| 3-0540 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K257 | J120 | S |
| 3-0541 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K132 | J9 | S |
| 3-0542 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K268 | J9 | S |
| 3-0543 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K7 | J9 | S |
| 3-0544 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K274 | J9 | S |
[表120]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0545 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K275 | J9 | S |
| 3-0546 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K279 | J2 | S |
| 3-0547 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K279 | J4 | S |
| 3-0548 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K279 | J28 | S |
| 3-0549 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K279 | J31 | S |
| 3-0550 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K281 | J9 | S |
| 3-0551 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K11 | J9 | S |
| 3-0552 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K282 | J9 | S |
| 3-0553 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K35 | J9 | S |
| 3-0554 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K37 | J9 | S |
| 3-0555 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K15 | J9 | S |
| 3-0556 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K283 | J9 | S |
| 3-0557 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K13 | J9 | S |
| 3-0558 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K14 | J9 | S |
| 3-0559 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K284 | J9 | S |
| 3-0560 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K23 | J9 | S |
| 3-0561 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K30 | J9 | S |
| 3-0562 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K286 | J2 | S |
| 3-0563 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K286 | J4 | S |
| 3-0564 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K286 | J9 | S |
| 3-0565 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K286 | J28 | S |
| 3-0566 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K286 | J31 | S |
| 3-0567 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K32 | J9 | S |
| 3-0568 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K289 | J9 | S |
| 3-0569 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J132 | S |
| 3-0570 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K24 | J133 | S |
| 3-0571 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J49 | S |
| 3-0572 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J50 | S |
| 3-0573 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J58 | S |
| 3-0574 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K294 | J64 | S |
| 3-0575 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K70 | J9 | S |
| 3-0576 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K71 | J9 | S |
[表121]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0577 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J9 | S |
| 3-0578 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J134 | S |
| 3-0579 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J154 | S |
| 3-0580 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J157 | S |
| 3-0581 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J168 | O |
| 3-0582 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J174 | S |
| 3-0583 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K72 | J177 | S |
| 3-0584 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K68 | J9 | S |
| 3-0585 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K68 | J11 | O |
| 3-0586 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K68 | J51 | O |
| 3-0587 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K68 | J52 | O |
| 3-0588 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K68 | J87 | S |
| 3-0589 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K99 | J9 | S |
| 3-0590 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K100 | J9 | S |
| 3-0591 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K308 | J9 | S |
| 3-0592 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K309 | J9 | S |
| 3-0593 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K309 | J105 | S |
| 3-0594 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K309 | J127 | O |
| 3-0595 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K309 | J129 | S |
| 3-0596 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K103 | J9 | S |
| 3-0597 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K310 | J9 | S |
| 3-0598 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K105 | J9 | S |
| 3-0599 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K106 | J9 | S |
| 3-0600 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K109 | J9 | S |
| 3-0601 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K314 | J2 | S |
| 3-0602 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K314 | J4 | S |
| 3-0603 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K314 | J28 | S |
| 3-0604 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K314 | J31 | S |
| 3-0605 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J9 | S |
| 3-0606 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J49 | S |
| 3-0607 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J50 | S |
| 3-0608 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J58 | S |
[表122]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0609 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J64 | S |
| 3-061O | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J96 | S |
| 3-0611 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J100 | S |
| 3-0612 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J104 | S |
| 3-0613 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J119 | S |
| 3-0614 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J120 | S |
| 3-0615 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | J9 | S |
| 3-0616 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J9 | S |
| 3-0617 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J138 | O |
| 3-0618 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J147 | S |
| 3-0619 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J165 | S |
| 3-0620 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J178 | O |
| 3-0621 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J73 | O |
| 3-0622 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J74 | S |
| 3-0623 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J75 | S |
| 3-0624 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J81 | O |
| 3-0625 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J82 | S |
| 3-0626 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J83 | S |
| 3-0627 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J92 | O |
| 3-0628 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K322 | J9 | O |
| 3-0629 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K322 | J9 | S |
| 3-0630 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K329 | J2 | S |
| 3-0631 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K329 | J4 | S |
| 3-0632 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K329 | J28 | S |
| 3-0633 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K329 | J31 | S |
| 3-0634 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K330 | J9 | S |
| 3-0635 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K331 | J9 | S |
| 3-0636 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | J9 | S |
| 3-0637 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J154 | S |
| 3-0638 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J157 | S |
| 3-0639 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J168 | O |
| 3-0640 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J174 | S |
[表123]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0641 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J177 | S |
| 3-0642 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J9 | S |
| 3-0643 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J11 | O |
| 3-0644 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J51 | S |
| 3-0645 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J52 | O |
| 3-0646 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J87 | S |
| 3-0647 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | J9 | S |
| 3-0648 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | J105 | S |
| 3-0649 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | J127 | O |
| 3-0650 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | J129 | O |
| 3-0651 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K339 | J9 | S |
| 3-0652 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K340 | J9 | S |
| 3-0653 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K341 | J9 | S |
| 3-0654 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K342 | J9 | S |
| 3-0655 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K349 | J2 | S |
| 3-0656 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K349 | J4 | S |
| 3-0657 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K349 | J28 | S |
| 3-0658 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K349 | J31 | S |
| 3-0659 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K350 | J49 | S |
| 3-0660 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K350 | J50 | S |
| 3-0661 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K350 | J58 | S |
| 3-0662 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K350 | J64 | S |
| 3-0663 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J96 | S |
| 3-0664 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J100 | S |
| 3-0665 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J104 | S |
| 3-0666 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J119 | S |
| 3-0667 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J120 | S |
| 3-0668 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J132 | S |
| 3-0669 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J133 | S |
| 3-0670 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K352 | J134 | S |
| 3-0671 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K360 | J2 | S |
| 3-0672 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K360 | J4 | S |
[表124]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0673 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K360 | J28 | S |
| 3-0674 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K360 | J31 | S |
| 3-0675 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J154 | S |
| 3-0676 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J157 | S |
| 3-0677 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J168 | O |
| 3-0678 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J174 | O |
| 3-0679 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J177 | S |
| 3-0680 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K364 | J9 | S |
| 3-0681 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K364 | J11 | S |
| 3-0682 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K365 | J9 | S |
| 3-0683 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K367 | J9 | S |
| 3-0684 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K368 | J9 | S |
| 3-0685 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K369 | J9 | S |
| 3-0686 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K372 | J9 | S |
| 3-0687 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K373 | J9 | S |
| 3-0688 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K374 | J9 | S |
| 3-0689 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K377 | J9 | S |
| 3-0690 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K381 | J9 | S |
| 3-0691 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K382 | J2 | S |
| 3-0692 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K382 | J4 | S |
| 3-0693 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K382 | J28 | S |
| 3-0694 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K382 | J31 | S |
| 3-0695 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K383 | J49 | S |
| 3-0696 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K383 | J50 | S |
| 3-0697 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K383 | J58 | S |
| 3-0698 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K383 | J64 | S |
| 3-0699 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J96 | S |
| 3-0700 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J100 | S |
| 3-0701 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J104 | S |
| 3-0702 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J119 | S |
| 3-0703 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J120 | S |
| 3-0704 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K386 | J51 | O |
[表125]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0705 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K386 | J52 | S |
| 3-0706 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K386 | J87 | S |
| 3-0707 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K387 | J105 | O |
| 3-0708 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K387 | J127 | O |
| 3-0709 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K387 | J129 | S |
| 3-0710 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K391 | J9 | S |
| 3-0711 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K393 | J9 | S |
| 3-0712 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K395 | J2 | S |
| 3-0713 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K395 | J4 | S |
| 3-0714 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K395 | J28 | S |
| 3-0715 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K395 | J31 | S |
| 3-0716 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K397 | J132 | S |
| 3-0717 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K397 | J133 | S |
| 3-0718 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J134 | S |
| 3-0719 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J154 | S |
| 3-0720 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J157 | S |
| 3-0721 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J168 | S |
| 3-0722 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J174 | O |
| 3-0723 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J177 | S |
| 3-0724 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K399 | J9 | S |
| 3-0725 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K400 | J9 | S |
| 3-0726 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K24 | J9 | S |
| 3-0727 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K401 | J9 | S |
| 3-0728 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K402 | J11 | S |
| 3-0729 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K167 | J138 | O |
| 3-0730 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K167 | J147 | S |
| 3-0731 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K167 | J165 | S |
| 3-0732 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K167 | J178 | O |
| 3-0733 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J73 | S |
| 3-0734 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J74 | S |
| 3-0735 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J75 | O |
| 3-0736 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J81 | O |
[表126]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0737 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J82 | S |
| 3-0738 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J83 | S |
| 3-0739 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J92 | O |
| 3-0740 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K406 | J9 | S |
| 3-0741 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K411 | J9 | S |
| 3-0742 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K413 | J2 | S |
| 3-0743 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K413 | J4 | S |
| 3-0744 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K413 | J28 | S |
| 3-0745 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K413 | J31 | S |
| 3-0746 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K414 | J49 | S |
| 3-0747 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K414 | J50 | S |
| 3-0748 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K414 | J58 | S |
| 3-0749 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K414 | J64 | S |
| 3-0750 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J96 | S |
| 3-0751 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J100 | S |
| 3-0752 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J104 | S |
| 3-0753 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J119 | S |
| 3-0754 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J120 | S |
| 3-0755 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K417 | J51 | O |
| 3-0756 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K417 | J52 | O |
| 3-0757 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K417 | J87 | S |
| 3-0758 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K418 | J105 | S |
| 3-0759 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K418 | J127 | O |
| 3-0760 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K418 | J129 | S |
| 3-0761 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K422 | J2 | S |
| 3-0762 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K422 | J4 | S |
| 3-0763 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K422 | J28 | S |
| 3-0764 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K422 | J31 | S |
| 3-0765 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K423 | J154 | S |
| 3-0766 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K423 | J157 | S |
| 3-0767 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K423 | J168 | S |
| 3-0768 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K423 | J174 | O |
[表127]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0769 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K423 | J177 | O |
| 3-0770 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K424 | J11 | S |
| 3-0771 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J3 | S |
| 3-0772 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J3 | S |
| 3-0773 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J3 | S |
| 3-0774 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J3 | S |
| 3-0775 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J3 | S |
| 3-0776 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J3 | S |
| 3-0777 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J3 | S |
| 3-0778 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J3 | S |
| 3-0779 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J3 | S |
| 3-0780 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J3 | S |
| 3-0781 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J3 | S |
| 3-0782 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J3 | S |
| 3-0783 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J3 | S |
| 3-0784 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J3 | S |
| 3-0785 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J3 | S |
| 3-0786 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J3 | S |
| 3-0787 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J3 | S |
| 3-0788 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J3 | S |
| 3-0789 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J3 | S |
| 3-0790 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J3 | S |
| 3-0791 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J3 | S |
| 3-0792 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J3 | S |
| 3-0793 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J3 | S |
| 3-0794 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J3 | S |
| 3-0795 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J3 | S |
| 3-0796 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J3 | S |
| 3-0797 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J3 | S |
| 3-0798 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J3 | S |
| 3-0799 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J3 | S |
| 3-0800 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J3 | S |
[表128]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0801 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J3 | S |
| 3-0802 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J3 | S |
| 3-0803 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J3 | S |
| 3-0804 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J3 | S |
| 3-0805 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J3 | S |
| 3-0806 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J3 | S |
| 3-0807 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J3 | S |
| 3-0808 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J3 | S |
| 3-0809 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J3 | S |
| 3-0810 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J3 | S |
| 3-0811 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J3 | S |
| 3-0812 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J3 | S |
| 3-0813 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J3 | S |
| 3-0814 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J3 | S |
| 3-0815 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J3 | S |
| 3-0816 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J3 | S |
| 3-0817 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J3 | S |
| 3-0818 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J3 | S |
| 3-0819 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J3 | S |
| 3-0820 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J3 | S |
| 3-0821 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J3 | S |
| 3-0822 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J3 | S |
| 3-0823 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J3 | S |
| 3-0824 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J3 | S |
| 3-0825 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J3 | S |
| 3-0826 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J3 | S |
| 3-0827 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J3 | S |
| 3-0828 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J3 | S |
| 3-0829 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J3 | S |
| 3-0830 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J3 | S |
| 3-0831 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J3 | S |
| 3-0832 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J3 | S |
[表129]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0833 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J3 | S |
| 3-0834 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J3 | S |
| 3-0835 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J3 | S |
| 3-0836 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J3 | S |
| 3-0837 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J3 | S |
| 3-0838 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J3 | S |
| 3-0839 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J3 | S |
| 3-0840 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J3 | S |
| 3-0841 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J3 | S |
| 3-0842 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J3 | S |
| 3-0843 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J3 | S |
| 3-0844 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J3 | S |
| 3-0845 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J3 | S |
| 3-0846 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J3 | S |
| 3-0847 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J3 | S |
| 3-0848 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J3 | S |
| 3-0849 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J3 | S |
| 3-0850 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J3 | S |
| 3-0851 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J3 | S |
| 3-0852 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J3 | S |
| 3-0853 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J3 | S |
| 3-0854 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J3 | S |
| 3-0855 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J3 | S |
| 3-0856 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J3 | S |
| 3-0857 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J3 | S |
| 3-0858 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J3 | S |
| 3-0859 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J3 | S |
| 3-0860 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J3 | S |
| 3-0861 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J3 | S |
| 3-0862 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J3 | S |
| 3-0863 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J3 | S |
| 3-0864 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J3 | S |
[表130]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0865 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J3 | S |
| 3-0866 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J3 | S |
| 3-0867 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J3 | S |
| 3-0868 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J3 | S |
| 3-0869 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J3 | S |
| 3-0870 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J3 | S |
| 3-0871 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J3 | S |
| 3-0872 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J3 | S |
| 3-0873 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J3 | S |
| 3-0874 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J3 | S |
| 3-0875 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J3 | S |
| 3-0876 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J3 | S |
| 3-0877 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J3 | S |
| 3-0878 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J3 | S |
| 3-0879 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J3 | S |
| 3-0880 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J3 | S |
| 3-0881 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J3 | S |
| 3-0882 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J3 | S |
| 3-0883 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J3 | S |
| 3-0884 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J3 | S |
| 3-0885 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J3 | S |
| 3-0886 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J3 | S |
| 3-0887 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J3 | S |
| 3-0888 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J3 | S |
| 3-0889 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J3 | S |
| 3-0890 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J3 | S |
| 3-0891 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J3 | S |
| 3-0892 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J3 | S |
| 3-0893 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J3 | S |
| 3-0894 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J3 | S |
| 3-0895 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J3 | S |
| 3-0896 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J3 | S |
[表131]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0897 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J3 | S |
| 3-0898 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J9 | S |
| 3-0899 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J9 | S |
| 3-0900 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J9 | S |
| 3-0901 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J9 | S |
| 3-0902 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J9 | S |
| 3-0903 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J9 | S |
| 3-0904 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J9 | S |
| 3-0905 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J9 | S |
| 3-0906 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J9 | S |
| 3-0907 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J9 | S |
| 3-0908 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J9 | S |
| 3-0909 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J9 | S |
| 3-0910 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J9 | S |
| 3-0911 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J9 | S |
| 3-0912 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J9 | S |
| 3-0913 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J9 | S |
| 3-0914 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J9 | S |
| 3-0915 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J9 | S |
| 3-0916 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J9 | S |
| 3-0917 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J9 | S |
| 3-0918 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J9 | S |
| 3-0919 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J9 | S |
| 3-0920 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J9 | S |
| 3-0921 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J9 | S |
| 3-0922 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J9 | S |
| 3-0923 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J9 | S |
| 3-0924 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J9 | S |
| 3-0925 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J9 | S |
| 3-0926 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J9 | S |
| 3-0927 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J9 | S |
| 3-0928 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J9 | S |
[表132]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0929 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J9 | S |
| 3-0930 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J9 | S |
| 3-0931 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J9 | S |
| 3-0932 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J9 | S |
| 3-0933 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J9 | S |
| 3-0934 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J9 | S |
| 3-0935 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J9 | S |
| 3-0936 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J9 | S |
| 3-0937 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J9 | S |
| 3-0938 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J9 | S |
| 3-0939 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J9 | S |
| 3-0940 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J9 | S |
| 3-0941 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J9 | S |
| 3-0942 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J9 | S |
| 3-0943 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J9 | S |
| 3-0944 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J9 | S |
| 3-0945 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J9 | S |
| 3-0946 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J9 | S |
| 3-0947 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J9 | S |
| 3-0948 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J9 | S |
| 3-0949 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J9 | S |
| 3-0950 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J9 | S |
| 3-0951 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J9 | S |
| 3-0952 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J9 | S |
| 3-0953 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J9 | S |
| 3-0954 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J9 | S |
| 3-0955 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J9 | S |
| 3-0956 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J9 | S |
| 3-0957 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J9 | S |
| 3-0958 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J9 | S |
| 3-0959 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J9 | S |
| 3-0960 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J9 | S |
[表133]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0961 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J9 | S |
| 3-0962 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J9 | S |
| 3-0963 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J9 | S |
| 3-0964 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J9 | S |
| 3-0965 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J9 | S |
| 3-0966 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J9 | S |
| 3-0967 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J9 | S |
| 3-0968 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J9 | S |
| 3-0969 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J9 | S |
| 3-0970 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J9 | S |
| 3-0971 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J9 | S |
| 3-0972 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J9 | S |
| 3-0973 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J9 | S |
| 3-0974 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J9 | S |
| 3-0975 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J9 | S |
| 3-0976 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J9 | S |
| 3-0977 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J9 | S |
| 3-0978 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J9 | S |
| 3-0979 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J9 | S |
| 3-0980 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J9 | S |
| 3-0981 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J9 | S |
| 3-0982 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J9 | S |
| 3-0983 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J9 | S |
| 3-0984 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J9 | S |
| 3-0985 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J9 | S |
| 3-0986 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J9 | S |
| 3-0987 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J9 | S |
| 3-0988 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J9 | S |
| 3-0989 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J9 | S |
| 3-0990 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J9 | S |
| 3-0991 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J9 | S |
| 3-0992 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J9 | S |
[表134]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-0993 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J9 | S |
| 3-0994 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J126 | S |
| 3-0995 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J126 | S |
| 3-0996 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J126 | S |
| 3-0997 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J126 | S |
| 3-0998 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J126 | S |
| 3-0999 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J126 | S |
| 3-1000 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J126 | S |
| 3-1001 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J126 | S |
| 3-1002 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J126 | S |
| 3-1003 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J126 | S |
| 3-1004 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J126 | S |
| 3-1005 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J126 | S |
| 3-1006 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J126 | S |
| 3-1007 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J126 | S |
| 3-1008 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J126 | S |
| 3-1009 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J126 | S |
| 3-1010 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J126 | S |
| 3-1011 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J126 | S |
| 3-1012 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J126 | S |
| 3-1013 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J126 | S |
| 3-1014 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J126 | S |
| 3-1015 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J126 | S |
| 3-1016 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J126 | S |
| 3-1017 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J126 | S |
| 3-1018 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J126 | S |
| 3-1019 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J126 | S |
| 3-1020 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J126 | S |
| 3-1021 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J126 | S |
| 3-1022 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J126 | S |
| 3-1023 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J126 | S |
| 3-1024 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J126 | S |
[表135]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1025 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J126 | S |
| 3-1026 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J126 | S |
| 3-1027 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J126 | S |
| 3-1028 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J126 | S |
| 3-1029 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J126 | S |
| 3-1030 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J126 | S |
| 3-1031 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J126 | S |
| 3-1032 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J126 | S |
| 3-1033 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J126 | S |
| 3-1034 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J126 | S |
| 3-1035 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J126 | S |
| 3-1036 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J126 | S |
| 3-1037 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J126 | S |
| 3-1038 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J126 | S |
| 3-1039 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J126 | S |
| 3-1040 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J126 | S |
| 3-1041 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J126 | S |
| 3-1042 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J126 | S |
| 3-1043 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J126 | S |
| 3-1044 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J126 | S |
| 3-1045 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J126 | S |
| 3-1046 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J126 | S |
| 3-1047 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J126 | S |
| 3-1048 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J126 | S |
| 3-1049 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J126 | S |
| 3-1050 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J126 | S |
| 3-1051 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J126 | S |
| 3-1052 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J126 | S |
| 3-1053 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J126 | S |
| 3-1054 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J126 | S |
| 3-1055 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J126 | S |
| 3-1056 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J126 | S |
[表136]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1057 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J78 | S |
| 3-1058 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J78 | S |
| 3-1059 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J78 | S |
| 3-1060 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J78 | S |
| 3-1061 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J78 | S |
| 3-1062 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J78 | S |
| 3-1063 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J78 | S |
| 3-1064 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J78 | S |
| 3-1065 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J78 | S |
| 3-1066 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J78 | S |
| 3-1067 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J78 | S |
| 3-1068 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J78 | S |
| 3-1069 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J78 | S |
| 3-1070 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J78 | S |
| 3-1071 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J78 | S |
| 3-1072 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J78 | S |
| 3-1073 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J78 | S |
| 3-1074 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J78 | S |
| 3-1075 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J78 | S |
| 3-1076 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J78 | S |
| 3-1077 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J78 | S |
| 3-1078 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J78 | S |
| 3-1079 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J78 | S |
| 3-1080 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J78 | S |
| 3-1081 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J78 | S |
| 3-1082 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J78 | S |
| 3-1083 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J78 | S |
| 3-1084 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J78 | S |
| 3-1085 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J78 | S |
| 3-1086 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J78 | S |
| 3-1087 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J78 | S |
| 3-1088 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J78 | S |
[表137]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1089 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J78 | S |
| 3-1090 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J78 | S |
| 3-1091 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J78 | S |
| 3-1092 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J78 | S |
| 3-1093 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J78 | S |
| 3-1094 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J78 | S |
| 3-1095 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J78 | S |
| 3-1096 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J78 | S |
| 3-1097 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J78 | S |
| 3-1098 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J78 | S |
| 3-1099 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J78 | S |
| 3-1100 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J78 | S |
| 3-1101 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J78 | S |
| 3-1102 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J78 | S |
| 3-1103 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J78 | S |
| 3-1104 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J78 | S |
| 3-1105 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J78 | S |
| 3-1106 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J78 | S |
| 3-1107 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J78 | S |
| 3-1108 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J78 | S |
| 3-1109 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J78 | S |
| 3-1110 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J78 | S |
| 3-1111 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J78 | S |
| 3-1112 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J78 | S |
| 3-1113 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J78 | S |
| 3-1114 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J78 | S |
| 3-1115 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J78 | S |
| 3-1116 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J78 | S |
| 3-1117 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J78 | S |
| 3-1118 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J78 | S |
| 3-1119 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J78 | S |
| 3-1120 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J129 | S |
[表138]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1121 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J129 | S |
| 3-1122 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J129 | S |
| 3-1123 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J129 | S |
| 3-1124 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J129 | S |
| 3-1125 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J129 | S |
| 3-1126 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J129 | S |
| 3-1127 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J129 | S |
| 3-1128 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J129 | S |
| 3-1129 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J129 | S |
| 3-1130 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J129 | S |
| 3-1131 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J129 | S |
| 3-1132 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J129 | S |
| 3-1133 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J129 | S |
| 3-1134 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J129 | S |
| 3-1135 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J129 | S |
| 3-1136 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J129 | S |
| 3-1137 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J129 | S |
| 3-1138 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J129 | S |
| 3-1139 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J129 | S |
| 3-1140 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J129 | S |
| 3-1141 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J129 | S |
| 3-1142 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J129 | S |
| 3-1143 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J129 | S |
| 3-1144 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J129 | S |
| 3-1145 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J129 | S |
| 3-1146 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J129 | S |
| 3-1147 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J129 | S |
| 3-1148 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J129 | S |
| 3-1149 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J129 | S |
| 3-1150 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J129 | S |
| 3-1151 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J129 | S |
| 3-1152 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J129 | S |
[表139]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1153 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J129 | S |
| 3-1154 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J129 | S |
| 3-1155 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J129 | S |
| 3-1156 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J129 | S |
| 3-1157 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J129 | S |
| 3-1158 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J129 | S |
| 3-1159 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J129 | S |
| 3-1160 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J129 | S |
| 3-1161 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J129 | S |
| 3-1162 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J129 | S |
| 3-1163 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J129 | S |
| 3-1164 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J129 | S |
| 3-1165 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J129 | S |
| 3-1166 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J129 | S |
| 3-1167 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J129 | S |
| 3-1168 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J129 | S |
| 3-1169 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J129 | S |
| 3-1170 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J129 | S |
| 3-1171 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J129 | S |
| 3-1172 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J129 | S |
| 3-1173 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J129 | S |
| 3-1174 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J129 | S |
| 3-1175 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J129 | S |
| 3-1176 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J129 | S |
| 3-1177 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J129 | S |
| 3-1178 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J129 | S |
| 3-1179 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J129 | S |
| 3-1180 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J129 | S |
| 3-1181 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J129 | S |
| 3-1182 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J129 | S |
| 3-1183 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J129 | S |
| 3-1184 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J129 | S |
[表140]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1185 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J130 | S |
| 3-1186 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J130 | S |
| 3-1187 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J130 | S |
| 3-1188 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J130 | S |
| 3-1189 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J130 | S |
| 3-1190 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J130 | S |
| 3-1191 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J130 | S |
| 3-1192 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J130 | S |
| 3-1193 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J130 | S |
| 3-1194 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J130 | S |
| 3-1195 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J130 | S |
| 3-1196 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J130 | S |
| 3-1197 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 94 | J130 | S |
| 3-1198 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J130 | S |
| 3-1199 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J130 | S |
| 3-1200 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J130 | S |
| 3-1201 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J130 | S |
| 3-1202 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J130 | S |
| 3-1203 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J130 | S |
| 3-1204 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J130 | S |
| 3-1205 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J130 | S |
| 3-1206 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J130 | S |
| 3-1207 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J130 | S |
| 3-1208 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J130 | S |
| 3-1209 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J130 | S |
| 3-1210 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J130 | S |
| 3-1211 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J130 | S |
| 3-1212 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J130 | S |
| 3-1213 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J130 | S |
| 3-1214 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J130 | S |
| 3-1215 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J130 | S |
| 3-1216 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J130 | S |
[表141]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1217 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J130 | S |
| 3-1218 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J130 | S |
| 3-1219 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J130 | S |
| 3-1220 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J130 | S |
| 3-1221 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J130 | S |
| 3-1222 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J130 | S |
| 3-1223 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J130 | S |
| 3-1224 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J130 | S |
| 3-1225 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J130 | S |
| 3-1226 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J130 | S |
| 3-1227 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J130 | S |
| 3-1228 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J130 | S |
| 3-1229 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J130 | S |
| 3-1230 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J130 | S |
| 3-1231 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J130 | S |
| 3-1232 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J130 | S |
| 3-1233 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J130 | S |
| 3-1234 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J130 | S |
| 3-1235 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J130 | S |
| 3-1236 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J130 | S |
| 3-1237 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J130 | S |
| 3-1238 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J130 | S |
| 3-1239 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J130 | S |
| 3-1240 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J130 | S |
| 3-1241 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J130 | S |
| 3-1242 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J130 | S |
| 3-1243 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J130 | S |
| 3-1244 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J130 | S |
| 3-1245 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J130 | S |
| 3-1246 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J130 | S |
| 3-1247 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J130 | S |
| 3-1248 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J130 | S |
[表142]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1249 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J130 | S |
| 3-1250 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J130 | S |
| 3-1251 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J130 | S |
| 3-1252 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J130 | S |
| 3-1253 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J130 | S |
| 3-1254 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J130 | S |
| 3-1255 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J130 | S |
| 3-1256 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J130 | S |
| 3-1257 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J130 | S |
| 3-1258 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J130 | S |
| 3-1259 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J130 | S |
| 3-1260 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J130 | S |
| 3-1261 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J130 | S |
| 3-1262 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J130 | S |
| 3-1263 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J130 | S |
| 3-1264 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J130 | S |
| 3-1265 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J130 | S |
| 3-1266 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J130 | S |
| 3-1267 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J130 | S |
| 3-1268 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J130 | S |
| 3-1269 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J130 | S |
| 3-1270 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J130 | S |
| 3-1271 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J130 | S |
| 3-1272 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J130 | S |
| 3-1273 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J130 | S |
| 3-1274 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J130 | S |
| 3-1275 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J130 | S |
| 3-1276 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J130 | S |
| 3-1277 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J130 | S |
| 3-1278 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J130 | S |
| 3-1279 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J130 | S |
| 3-1280 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J130 | S |
[表143]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1281 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J130 | S |
| 3-1282 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J130 | S |
| 3-1283 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J130 | S |
| 3-1284 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J130 | S |
| 3-1285 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J130 | S |
| 3-1286 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J130 | S |
| 3-1287 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J130 | S |
| 3-1288 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J130 | S |
| 3-1289 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J130 | S |
| 3-1290 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J130 | S |
| 3-1291 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J130 | S |
| 3-1292 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J130 | S |
| 3-1293 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J130 | S |
| 3-1294 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J130 | S |
| 3-1295 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J130 | S |
| 3-1296 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J130 | S |
| 3-1297 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J130 | S |
| 3-1298 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J130 | S |
| 3-1299 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J130 | S |
| 3-1300 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J130 | S |
| 3-1301 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J130 | S |
| 3-1302 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J130 | S |
| 3-1303 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J130 | S |
| 3-1304 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J130 | S |
| 3-1305 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J130 | S |
| 3-1306 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J130 | S |
| 3-1307 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J130 | S |
| 3-1308 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J130 | S |
| 3-1309 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J130 | S |
| 3-1310 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J130 | S |
| 3-1311 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J130 | S |
| 3-1312 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J138 | S |
[表144]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1313 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J138 | S |
| 3-1314 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J138 | S |
| 3-1315 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J138 | S |
| 3-1316 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J138 | S |
| 3-1317 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J138 | S |
| 3-1318 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J138 | S |
| 3-1319 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J138 | S |
| 3-1320 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J138 | S |
| 3-1321 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J138 | S |
| 3-1322 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J138 | S |
| 3-1323 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J138 | S |
| 3-1324 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J138 | S |
| 3-1325 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J138 | S |
| 3-1326 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J138 | S |
| 3-1327 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J138 | S |
| 3-1328 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J138 | S |
| 3-1329 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J138 | S |
| 3-1330 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J138 | S |
| 3-1331 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J138 | S |
| 3-1332 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J138 | S |
| 3-1333 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J138 | S |
| 3-1334 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J138 | S |
| 3-1335 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J138 | S |
| 3-1336 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J138 | S |
| 3-1337 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J138 | S |
| 3-1338 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J138 | S |
| 3-1339 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J138 | S |
| 3-1340 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J138 | S |
| 3-1341 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J138 | S |
| 3-1342 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J138 | S |
| 3-1343 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J138 | S |
| 3-1344 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J138 | S |
[表145]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1345 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J138 | S |
| 3-1346 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J138 | S |
| 3-1347 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J138 | S |
| 3-1348 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J138 | S |
| 3-1349 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J138 | S |
| 3-1350 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J138 | S |
| 3-1351 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J138 | S |
| 3-1352 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J138 | S |
| 3-1353 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J138 | S |
| 3-1354 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J138 | S |
| 3-1355 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J138 | S |
| 3-1356 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J138 | S |
| 3-1357 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J138 | S |
| 3-1358 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J138 | S |
| 3-1359 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J138 | S |
| 3-1360 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J138 | S |
| 3-1361 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J138 | S |
| 3-1362 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J138 | S |
| 3-1363 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J138 | S |
| 3-1364 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J138 | S |
| 3-1365 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J138 | S |
| 3-1366 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J138 | S |
| 3-1367 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J138 | S |
| 3-1368 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J138 | S |
| 3-1369 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J138 | S |
| 3-1370 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J138 | S |
| 3-1371 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J138 | S |
| 3-1372 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J138 | S |
| 3-1373 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J138 | S |
| 3-1374 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J138 | S |
| 3-1375 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J138 | S |
| 3-1376 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J138 | S |
[表146]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1377 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J1 | S |
| 3-1378 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J1 | S |
| 3-1379 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J2 | S |
| 3-1380 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J2 | S |
| 3-1381 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J4 | S |
| 3-1382 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J4 | S |
| 3-1383 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J10 | S |
| 3-1384 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J10 | S |
| 3-1385 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J19 | S |
| 3-1386 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J19 | S |
| 3-1387 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J14 | S |
| 3-1388 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J14 | S |
| 3-1389 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J22 | S |
| 3-1390 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J22 | S |
| 3-1391 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J72 | S |
| 3-1392 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J72 | S |
| 3-1393 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J74 | S |
| 3-1394 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J74 | S |
| 3-1395 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J75 | S |
| 3-1396 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J75 | S |
| 3-1397 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J77 | S |
| 3-1398 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J77 | S |
| 3-1399 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J96 | S |
| 3-1400 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J96 | S |
| 3-1401 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J174 | S |
| 3-1402 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J174 | S |
| 3-1403 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J176 | S |
| 3-1404 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J176 | S |
| 3-1405 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J177 | S |
| 3-1406 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J177 | S |
| 3-1407 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K344 | J189 | S |
| 3-1408 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J189 | S |
[表147]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1409 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J182 | S |
| 3-1410 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J182 | S |
| 3-1411 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J183 | S |
| 3-1412 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J183 | S |
| 3-1413 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J1 | S |
| 3-1414 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J1 | S |
| 3-1415 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J2 | S |
| 3-1416 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J2 | S |
| 3-1417 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J4 | S |
| 3-1418 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J4 | S |
| 3-1419 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J10 | S |
| 3-1420 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J10 | S |
| 3-1421 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J19 | S |
| 3-1422 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J14 | S |
| 3-1423 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J14 | S |
| 3-1424 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J22 | S |
| 3-1425 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J22 | S |
| 3-1426 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J72 | S |
| 3-1427 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J72 | S |
| 3-1428 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J74 | S |
| 3-1429 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J74 | S |
| 3-1430 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J75 | S |
| 3-1431 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J75 | S |
| 3-1432 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J77 | S |
| 3-1433 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J77 | S |
| 3-1434 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J96 | S |
| 3-1435 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J96 | S |
| 3-1436 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J174 | S |
| 3-1437 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J174 | S |
| 3-1438 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J176 | S |
| 3-1439 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J176 | S |
| 3-1440 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J177 | S |
[表148]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1441 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J177 | S |
| 3-1442 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J189 | S |
| 3-1443 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J189 | S |
| 3-1444 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J182 | S |
| 3-1445 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J182 | S |
| 3-1446 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J183 | S |
| 3-1447 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J183 | S |
| 3-1448 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J191 | S |
| 3-1449 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J191 | S |
| 3-1450 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J192 | S |
| 3-1451 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J192 | S |
| 3-1452 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J193 | S |
| 3-1453 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J193 | S |
| 3-1454 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J194 | S |
| 3-1455 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J194 | S |
| 3-1456 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J197 | S |
| 3-1457 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J197 | S |
| 3-1458 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J140 | S |
| 3-1459 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J140 | S |
| 3-1460 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J140 | S |
| 3-1461 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J140 | S |
| 3-1462 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J140 | S |
| 3-1463 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J140 | S |
| 3-1464 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J140 | S |
| 3-1465 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J140 | S |
| 3-1466 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J140 | S |
| 3-1467 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J140 | S |
| 3-1468 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J140 | S |
| 3-1469 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J140 | S |
| 3-1470 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J140 | S |
| 3-1471 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J140 | S |
| 3-1472 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J140 | S |
[表149]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1473 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J140 | S |
| 3-1474 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J140 | S |
| 3-1475 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J140 | S |
| 3-1476 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J140 | S |
| 3-1477 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J140 | S |
| 3-1478 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J140 | S |
| 3-1479 | -(CH2)2- | -C(＝O- | K727 | J140 | S |
| 3-1480 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J140 | S |
| 3-1481 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J140 | S |
| 3-1482 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J140 | S |
| 3-1483 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J140 | S |
| 3-1484 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J140 | S |
| 3-1485 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J140 | S |
| 3-1486 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J140 | S |
| 3-1487 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J140 | S |
| 3-1488 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J140 | S |
| 3-1489 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J140 | S |
| 3-1490 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J140 | S |
| 3-1491 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J140 | S |
| 3-1492 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J140 | S |
| 3-1493 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J140 | S |
| 3-1494 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J140 | S |
| 3-1495 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J140 | S |
| 3-1496 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J140 | S |
| 3-1497 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J140 | S |
| 3-1498 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J140 | S |
| 3-1499 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J140 | S |
| 3-1500 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J140 | S |
| 3-1501 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J140 | S |
| 3-1502 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J140 | S |
| 3-1503 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J140 | S |
| 3-1504 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J140 | S |
[表150]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1505 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J140 | S |
| 3-1506 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J140 | S |
| 3-1507 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J140 | S |
| 3-1508 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J140 | S |
| 3-1509 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J140 | S |
| 3-1510 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K314 | J3 | O |
| 3-1511 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | J3 | O |
| 3-1512 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K316 | J3 | O |
| 3-1513 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K317 | J3 | O |
| 3-1514 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K318 | J3 | O |
| 3-1515 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K319 | J3 | O |
| 3-1516 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K320 | J3 | O |
| 3-1517 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | J3 | O |
| 3-1518 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K322 | J3 | O |
| 3-1519 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K323 | J3 | O |
| 3-1520 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K324 | J3 | O |
| 3-1521 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K325 | J3 | O |
| 3-1522 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K326 | J3 | O |
| 3-1523 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K327 | J3 | O |
| 3-1524 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K328 | J3 | O |
| 3-1525 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K329 | J3 | O |
| 3-1526 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K330 | J3 | O |
| 3-1527 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K331 | J3 | O |
| 3-1528 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | J3 | O |
| 3-1529 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K333 | J3 | O |
| 3-1530 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K334 | J9 | O |
| 3-1531 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K335 | J9 | O |
| 3-1532 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | J9 | O |
| 3-1533 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | J9 | O |
| 3-1534 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | J9 | O |
| 3-1535 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K339 | J9 | O |
| 3-1536 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K340 | J9 | O |
[表151]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1537 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K341 | J9 | O |
| 3-1538 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K342 | J9 | O |
| 3-1539 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K343 | J9 | O |
| 3-1540 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K345 | J9 | O |
| 3-1541 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K346 | J9 | O |
| 3-1542 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K347 | J9 | O |
| 3-1543 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K348 | J9 | O |
| 3-1544 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K349 | J9 | O |
| 3-1545 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K350 | J9 | O |
| 3-1546 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K351 | J9 | O |
| 3-1547 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K352 | J9 | O |
| 3-1548 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K353 | J9 | O |
| 3-1549 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K354 | J126 | O |
| 3-1550 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K355 | J126 | O |
| 3-1551 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K356 | J126 | O |
| 3-1552 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K357 | J126 | O |
| 3-1553 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K358 | J126 | O |
| 3-1554 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K359 | J126 | O |
| 3-1555 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K360 | J126 | O |
| 3-1556 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K361 | J126 | O |
| 3-1557 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K362 | J126 | O |
| 3-1558 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K363 | J126 | O |
| 3-1559 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K364 | J126 | O |
| 3-1560 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K365 | J126 | O |
| 3-1561 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K366 | J126 | O |
| 3-1562 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K367 | J126 | O |
| 3-1563 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K368 | J126 | O |
| 3-1564 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K369 | J126 | O |
| 3-1565 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K370 | J126 | O |
| 3-1566 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K371 | J126 | O |
| 3-1567 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K372 | J126 | O |
| 3-1568 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K373 | J126 | O |
[表152]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1569 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K374 | J129 | O |
| 3-1570 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K375 | J129 | O |
| 3-1571 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K376 | J129 | O |
| 3-1572 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | J129 | O |
| 3-1573 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | J129 | O |
| 3-1574 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | J129 | O |
| 3-1575 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | J129 | O |
| 3-1576 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | J129 | O |
| 3-1577 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | J129 | O |
| 3-1578 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | J129 | O |
| 3-1579 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | J129 | O |
| 3-1580 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | J129 | O |
| 3-1581 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | J129 | O |
| 3-1582 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | J129 | O |
| 3-1583 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | J129 | O |
| 3-1584 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | J129 | O |
| 3-1585 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | J129 | O |
| 3-1586 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | J129 | O |
| 3-1587 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | J129 | O |
| 3-1588 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | J129 | O |
| 3-1589 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | J130 | O |
| 3-1590 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | J130 | O |
| 3-1591 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | J130 | O |
| 3-1592 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K397 | J130 | O |
| 3-1593 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K398 | J130 | O |
| 3-1594 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K405 | J130 | O |
| 3-1595 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K406 | J130 | O |
| 3-1596 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K407 | J130 | O |
| 3-1597 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K408 | J130 | O |
| 3-1598 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K409 | J130 | O |
| 3-1599 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K410 | J130 | O |
| 3-1600 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K411 | J130 | O |
[表153]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1601 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K412 | J130 | O |
| 3-1602 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K413 | J130 | O |
| 3-1603 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K414 | J130 | O |
| 3-1604 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K415 | J130 | O |
| 3-1605 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K416 | J130 | O |
| 3-1606 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K417 | J130 | O |
| 3-1607 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K418 | J130 | O |
| 3-1608 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | J130 | O |
| 3-1609 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K420 | J138 | O |
| 3-1610 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K421 | J138 | O |
| 3-1611 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K726 | J138 | O |
| 3-1612 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K727 | J138 | O |
| 3-1613 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K728 | J138 | O |
| 3-1614 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K729 | J138 | O |
| 3-1615 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K730 | J138 | O |
| 3-1616 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K731 | J138 | O |
| 3-1617 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K732 | J138 | O |
| 3-1618 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K733 | J138 | O |
| 3-1619 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K734 | J138 | O |
| 3-1620 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K735 | J138 | O |
| 3-1621 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K736 | J138 | O |
| 3-1622 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K737 | J138 | O |
| 3-1623 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K738 | J138 | O |
| 3-1624 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K739 | J138 | O |
| 3-1625 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K740 | J138 | O |
| 3-1626 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | J138 | O |
| 3-1627 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K742 | J138 | O |
| 3-1628 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K743 | J138 | O |
| 3-1629 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K744 | J140 | O |
| 3-1630 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K745 | J140 | O |
| 3-1631 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K746 | J140 | O |
| 3-1632 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K747 | J140 | O |
[表154]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1633 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K748 | J140 | O |
| 3-1634 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K749 | J140 | O |
| 3-1635 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K750 | J140 | O |
| 3-1636 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K751 | J140 | O |
| 3-1637 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K752 | J140 | O |
| 3-1638 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K753 | J140 | O |
| 3-1639 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K754 | J140 | O |
| 3-1640 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K755 | J140 | O |
| 3-1641 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K756 | J140 | O |
| 3-1642 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K757 | J140 | O |
| 3-1643 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K314 | J1 | S |
| 3-1644 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | J1 | S |
| 3-1645 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | J2 | S |
| 3-1646 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K317 | J2 | S |
| 3-1647 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | J4 | S |
| 3-1648 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | J4 | S |
| 3-1649 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K320 | J10 | S |
| 3-1650 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K321 | J10 | S |
| 3-1651 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K322 | J19 | S |
| 3-1652 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K323 | J19 | S |
| 3-1653 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K324 | J14 | S |
| 3-1654 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K325 | J14 | S |
| 3-1655 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K326 | J22 | S |
| 3-1656 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K327 | J22 | S |
| 3-1657 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K328 | J72 | S |
| 3-1658 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K329 | J72 | S |
| 3-1659 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K330 | J74 | S |
| 3-1660 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K331 | J74 | S |
| 3-1661 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | J75 | S |
| 3-1662 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K333 | J75 | S |
| 3-1663 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K334 | J77 | S |
| 3-1664 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K335 | J77 | S |
[表155]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1665 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | J96 | S |
| 3-1666 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | J96 | S |
| 3-1667 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K338 | J174 | S |
| 3-1668 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K339 | J174 | S |
| 3-1669 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K340 | J176 | S |
| 3-1670 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K341 | J176 | S |
| 3-1671 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K342 | J177 | S |
| 3-1672 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K343 | J177 | S |
| 3-1673 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K344 | J189 | S |
| 3-1674 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K345 | J189 | S |
| 3-1675 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K346 | J182 | S |
| 3-1676 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K347 | J182 | S |
| 3-1677 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K348 | J183 | S |
| 3-1678 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K349 | J183 | S |
| 3-1679 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K350 | J1 | S |
| 3-1680 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K351 | J1 | S |
| 3-1681 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K352 | J2 | S |
| 3-1682 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K353 | J2 | S |
| 3-1683 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K354 | J4 | S |
| 3-1684 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K355 | J4 | S |
| 3-1685 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K356 | J10 | S |
| 3-1686 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K357 | J10 | S |
| 3-1687 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K358 | J19 | S |
| 3-1688 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K359 | J19 | S |
| 3-1689 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K360 | J14 | S |
| 3-1690 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K361 | J14 | S |
| 3-1691 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K362 | J22 | S |
| 3-1692 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K363 | J22 | S |
| 3-1693 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K364 | J72 | S |
| 3-1694 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K365 | J72 | S |
| 3-1695 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K366 | J74 | S |
| 3-1696 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K367 | J74 | S |
[表156]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1697 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K368 | J75 | S |
| 3-1698 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K369 | J75 | S |
| 3-1699 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K370 | J77 | S |
| 3-1700 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K371 | J77 | S |
| 3-1701 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K372 | J96 | S |
| 3-1702 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K373 | J96 | S |
| 3-1703 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K374 | J174 | S |
| 3-1704 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K375 | J174 | S |
| 3-1705 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K376 | J176 | S |
| 3-1706 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K377 | J176 | S |
| 3-1707 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K378 | J177 | S |
| 3-1708 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K379 | J177 | S |
| 3-1709 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K380 | J189 | S |
| 3-1710 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K381 | J189 | S |
| 3-1711 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K382 | J182 | S |
| 3-1712 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K383 | J182 | S |
| 3-1713 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K384 | J183 | S |
| 3-1714 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K385 | J183 | S |
| 3-1715 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K386 | J191 | S |
| 3-1716 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K387 | J191 | S |
| 3-1717 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K388 | J192 | S |
| 3-1718 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K389 | J192 | S |
| 3-1719 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K390 | J193 | S |
| 3-1720 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K391 | J193 | S |
| 3-1721 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K392 | J194 | S |
| 3-1722 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K393 | J194 | S |
| 3-1723 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K394 | J197 | S |
| 3-1724 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K395 | J197 | S |
| 3-1725 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K396 | J126 | S |
| 3-1726 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K397 | J126 | S |
| 3-1727 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K398 | J126 | S |
| 3-1728 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K405 | J126 | S |
[表157]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1729 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K406 | J126 | S |
| 3-1730 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K407 | J126 | S |
| 3-1731 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K408 | J126 | S |
| 3-1732 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K409 | J126 | S |
| 3-1733 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K410 | J126 | S |
| 3-1734 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K411 | J126 | S |
| 3-1735 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K412 | J129 | S |
| 3-1736 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K413 | J129 | S |
| 3-1737 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K414 | J129 | S |
| 3-1738 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K415 | J129 | S |
| 3-1739 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K416 | J129 | S |
| 3-1740 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K417 | J129 | S |
| 3-1741 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K419 | J129 | S |
| 3-1742 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K420 | J129 | S |
| 3-1743 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K421 | J129 | S |
| 3-1744 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K726 | J130 | S |
| 3-1745 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K727 | J130 | S |
| 3-1746 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K728 | J130 | S |
| 3-1747 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K729 | J130 | S |
| 3-1748 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K730 | J130 | S |
| 3-1749 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K731 | J130 | S |
| 3-1750 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K732 | J130 | S |
| 3-1751 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K733 | J130 | S |
| 3-1752 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K734 | J130 | S |
| 3-1753 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K735 | J130 | S |
| 3-1754 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K736 | J138 | S |
| 3-1755 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K737 | J138 | S |
| 3-1756 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K738 | J138 | S |
| 3-1757 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K739 | J138 | S |
| 3-1758 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K740 | J138 | S |
| 3-1759 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K741 | J138 | S |
| 3-1760 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K742 | J138 | S |
[表158]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1761 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K743 | J138 | S |
| 3-1762 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K744 | J138 | S |
| 3-1763 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K745 | J138 | S |
| 3-1764 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K746 | J138 | S |
| 3-1765 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K747 | J138 | S |
| 3-1766 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K748 | J140 | S |
| 3-1767 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K749 | J140 | S |
| 3-1768 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K750 | J140 | S |
| 3-1769 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K751 | J140 | S |
| 3-1770 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K752 | J140 | S |
| 3-1771 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K753 | J140 | S |
| 3-1772 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K754 | J140 | S |
| 3-1773 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K755 | J140 | S |
| 3-1774 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K756 | J140 | S |
| 3-1775 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K757 | J140 | S |
| 3-1776 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K11 | J126 | S |
| 3-1777 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K110 | J126 | S |
| 3-1778 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K332 | J126 | S |
| 3-1779 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K315 | J126 | S |
| 3-1780 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K759 | J9 | S |
| 3-1781 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K760 | J9 | S |
| 3-1782 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K713 | J9 | S |
| 3-1783 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K87 | J9 | S |
| 3-1784 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K259 | J9 | S |
| 3-1785 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH(CH3)2)- | K87 | J9 | S |
| 3-1786 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K728 | J9 | S |
| 3-1787 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K264 | J9 | S |
| 3-1788 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2C6H5)- | K266 | J9 | S |
| 3-1789 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH2CH3)- | K3 | J9 | S |
| 3-1790 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH2CH2CH3)- | K699 | J9 | S |
| 3-1791 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K1 | J9 | S |
| 3-1792 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K2 | J9 | S |
[表159]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1793 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K3 | J9 | S |
| 3-1794 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K795 | J9 | S |
| 3-1795 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K723 | J9 | S |
| 3-1796 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K731 | J9 | S |
| 3-1797 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K281 | J9 | S |
| 3-1798 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K722 | J9 | S |
| 3-1799 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | J9 | S |
| 3-1800 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2C6H5)- | K4 | J9 | S |
| 3-1801 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K736 | J9 | S |
| 3-1802 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K430 | J9 | S |
| 3-1803 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K660 | J9 | S |
| 3-1804 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2C6H5)- | K99 | J9 | S |
| 3-1805 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K739 | J9 | S |
| 3-1806 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K740 | J9 | S |
| 3-1807 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K694 | J9 | S |
| 3-1808 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH＝CH2)- | K7 | J9 | S |
| 3-1809 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH(CH3)2)- | K4 | J9 | S |
| 3-1810 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K2 | J9 | S |
| 3-1811 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K8 | J9 | S |
| 3-1812 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K699 | J9 | S |
| 3-1813 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K3 | J9 | S |
| 3-1814 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K259 | J9 | S |
| 3-1815 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K4 | J9 | S |
| 3-1816 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K758 | J9 | S |
| 3-1817 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K49 | J9 | S |
| 3-1818 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K288 | J9 | S |
| 3-1819 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K553 | J9 | S |
| 3-1820 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K36 | J9 | S |
| 3-1821 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K305 | J9 | S |
| 3-1822 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K291 | J9 | S |
| 3-1823 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K590 | J9 | S |
| 3-1824 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K30 | J9 | S |
[表160]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 3-1825 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K591 | J9 | S |
| 3-1826 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K11 | J3 | S |
[表161]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0001 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J9 | S |
| 4-0002 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J78 | S |
| 4-0003 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J6 | S |
| 4-0004 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J9 | O |
| 4-0005 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J9 | S |
| 4-0006 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K2 | J9 | S |
| 4-0007 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J78 | S |
| 4-0008 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K4 | J3 | S |
| 4-0009 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K428 | J19 | S |
| 4-0010 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K257 | J9 | S |
| 4-0011 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K257 | J22 | S |
| 4-0012 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K260 | J57 | S |
| 4-0013 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K264 | J126 | S |
| 4-0014 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K8 | J9 | S |
| 4-0015 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K269 | J9 | S |
| 4-0016 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K160 | J9 | S |
| 4-0017 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K441 | J9 | S |
| 4-0018 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K441 | J128 | S |
| 4-0019 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J9 | S |
| 4-0020 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K100 | J9 | S |
| 4-0021 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K309 | J131 | S |
| 4-0022 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K446 | J140 | S |
| 4-0023 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K110 | J9 | O |
| 4-0024 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K111 | J9 | S |
| 4-0025 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K111 | J78 | O |
| 4-0026 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K302 | J9 | S |
| 4-0027 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K302 | J130 | O |
| 4-0028 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K448 | J1 | S |
| 4-0029 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J9 | S |
| 4-0030 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K2 | J9 | O |
| 4-0031 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K2 | J9 | S |
| 4-0032 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K8 | J30 | S |
[表162]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0033 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K269 | J70 | S |
| 4-0034 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K160 | J77 | S |
| 4-0035 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K441 | J3 | S |
| 4-0036 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K281 | J9 | O |
| 4-0037 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J78 | O |
| 4-0038 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K100 | J130 | O |
| 4-0039 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J1 | S |
| 4-0040 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J3 | S |
| 4-0041 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J6 | S |
| 4-0042 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J9 | S |
| 4-0043 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J10 | S |
| 4-0044 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J14 | S |
| 4-0045 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J19 | S |
| 4-0046 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J22 | S |
| 4-0047 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J25 | S |
| 4-0048 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J29 | S |
| 4-0049 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J57 | S |
| 4-0050 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J59 | S |
| 4-0051 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J70 | S |
| 4-0052 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J72 | S |
| 4-0053 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J74 | S |
| 4-0054 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J75 | S |
| 4-0055 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J77 | S |
| 4-0056 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J78 | S |
| 4-0057 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J126 | S |
| 4-0058 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J129 | S |
| 4-0059 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J130 | S |
| 4-0060 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J138 | S |
| 4-0061 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J140 | S |
| 4-0062 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J151 | S |
| 4-0063 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J165 | S |
| 4-0064 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J168 | S |
[表163]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0065 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J174 | S |
| 4-0066 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J176 | S |
| 4-0067 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J177 | S |
| 4-0068 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J178 | S |
| 4-0069 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J185 | S |
| 4-0070 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J191 | S |
| 4-0071 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J193 | S |
| 4-0072 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J195 | S |
| 4-0073 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J197 | S |
| 4-0074 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J9 | S |
| 4-0075 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J140 | S |
| 4-0076 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J78 | S |
| 4-0077 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J130 | S |
| 4-0078 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J138 | S |
| 4-0079 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J129 | S |
| 4-0080 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J9 | S |
| 4-0081 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J140 | S |
| 4-0082 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J78 | S |
| 4-0083 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J130 | S |
| 4-0084 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J138 | S |
| 4-0085 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J129 | S |
| 4-0086 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J140 | S |
| 4-0087 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J78 | S |
| 4-0088 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J130 | S |
| 4-0089 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J138 | S |
| 4-0090 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J129 | S |
| 4-0091 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J1 | S |
| 4-0092 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J3 | S |
| 4-0093 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J6 | S |
| 4-0094 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J10 | S |
| 4-0095 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J14 | S |
| 4-0096 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J19 | S |
[表164]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0097 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J22 | S |
| 4-0098 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J25 | S |
| 4-0099 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J29 | S |
| 4-0100 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J57 | S |
| 4-0101 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J59 | S |
| 4-0102 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J70 | S |
| 4-0103 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J72 | S |
| 4-0104 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J74 | S |
| 4-0105 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J75 | S |
| 4-0106 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J77 | S |
| 4-0107 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J126 | S |
| 4-0108 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J129 | S |
| 4-0109 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J130 | S |
| 4-0110 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J138 | S |
| 4-0111 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J140 | S |
| 4-0112 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J151 | S |
| 4-0113 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J165 | S |
| 4-0114 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J168 | S |
| 4-0115 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J174 | S |
| 4-0116 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J176 | S |
| 4-0117 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J177 | S |
| 4-0118 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J178 | S |
| 4-0119 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J185 | S |
| 4-0120 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J191 | S |
| 4-0121 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J193 | S |
| 4-0122 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J195 | S |
| 4-0123 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J197 | S |
| 4-0124 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J9 | S |
| 4-0125 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J140 | S |
| 4-0126 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J78 | S |
| 4-0127 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J130 | S |
| 4-0128 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J138 | S |
[表165]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0129 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J129 | S |
| 4-0130 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J9 | S |
| 4-0131 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J140 | S |
| 4-0132 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J78 | S |
| 4-0133 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J130 | S |
| 4-0134 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J138 | S |
| 4-0135 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J129 | S |
| 4-0136 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J9 | S |
| 4-0137 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J140 | S |
| 4-0138 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J78 | S |
| 4-0139 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J130 | S |
| 4-0140 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J138 | S |
| 4-0141 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J129 | S |
| 4-0142 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J9 | S |
| 4-0143 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J140 | S |
| 4-0144 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J78 | S |
| 4-0145 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J130 | S |
| 4-0146 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J138 | S |
| 4-0147 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J129 | S |
| 4-0148 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J1 | S |
| 4-0149 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J3 | S |
| 4-0150 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J6 | S |
| 4-0151 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J10 | S |
| 4-0152 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J14 | S |
| 4-0153 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J19 | S |
| 4-0154 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J22 | S |
| 4-0155 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J25 | S |
| 4-0156 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J29 | S |
| 4-0157 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J57 | S |
| 4-0158 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J59 | S |
| 4-0159 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J70 | S |
| 4-0160 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J72 | S |
[表166]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0161 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J74 | S |
| 4-0162 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J75 | S |
| 4-0163 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J77 | S |
| 4-0164 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J78 | S |
| 4-0165 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J126 | S |
| 4-0166 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J129 | S |
| 4-0167 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J130 | S |
| 4-0168 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J138 | S |
| 4-0169 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J140 | S |
| 4-0170 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J151 | S |
| 4-0171 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J165 | S |
| 4-0172 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J168 | S |
| 4-0173 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J174 | S |
| 4-0174 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J176 | S |
| 4-0175 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J177 | S |
| 4-0176 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J178 | S |
| 4-0177 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J185 | S |
| 4-0178 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J191 | S |
| 4-0179 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J193 | S |
| 4-0180 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J195 | S |
| 4-0181 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J197 | S |
| 4-0182 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J1 | O |
| 4-0183 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J3 | O |
| 4-0184 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J6 | O |
| 4-0185 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J9 | O |
| 4-0186 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J10 | O |
| 4-0187 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J14 | O |
| 4-0188 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J19 | O |
| 4-0189 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J22 | O |
| 4-0190 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J25 | O |
| 4-0191 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J29 | O |
| 4-0192 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J57 | O |
[表167]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0193 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J59 | O |
| 4-0194 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J70 | O |
| 4-0195 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J72 | O |
| 4-0196 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J74 | O |
| 4-0197 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J75 | O |
| 4-0198 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J77 | O |
| 4-0199 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J78 | O |
| 4-0200 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J126 | O |
| 4-0201 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J129 | O |
| 4-0202 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J130 | O |
| 4-0203 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J138 | O |
| 4-0204 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J140 | O |
| 4-0205 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J151 | O |
| 4-0206 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J165 | O |
| 4-0207 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J168 | O |
| 4-0208 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J174 | O |
| 4-0209 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J176 | O |
| 4-0210 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J177 | O |
| 4-0211 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J178 | O |
| 4-0212 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J185 | O |
| 4-0213 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J191 | O |
| 4-0214 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J193 | O |
| 4-0215 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J195 | O |
| 4-0216 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | J197 | O |
| 4-0217 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J9 | O |
| 4-0218 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J140 | O |
| 4-0219 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J78 | O |
| 4-0220 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J130 | O |
| 4-0221 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J138 | O |
| 4-0222 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K5 | J129 | O |
| 4-0223 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J9 | O |
| 4-0224 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J140 | O |
[表168]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0225 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J78 | O |
| 4-0226 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J130 | O |
| 4-0227 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J138 | O |
| 4-0228 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | J129 | O |
| 4-0229 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J9 | O |
| 4-0230 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J140 | O |
| 4-0231 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J78 | O |
| 4-0232 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J130 | O |
| 4-0233 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J138 | O |
| 4-0234 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | J129 | O |
| 4-0235 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J1 | O |
| 4-0236 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J3 | O |
| 4-0237 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J6 | O |
| 4-0238 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J9 | O |
| 4-0239 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J10 | O |
| 4-0240 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J14 | O |
| 4-0241 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J19 | O |
| 4-0242 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J22 | O |
| 4-0243 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J25 | O |
| 4-0244 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J29 | O |
| 4-0245 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J57 | O |
| 4-0246 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J59 | O |
| 4-0247 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J70 | O |
| 4-0248 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J72 | O |
| 4-0249 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J74 | O |
| 4-0250 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J75 | O |
| 4-0251 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J77 | O |
| 4-0252 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J78 | O |
| 4-0253 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J126 | O |
| 4-0254 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J129 | O |
| 4-0255 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J130 | O |
| 4-0256 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J138 | O |
[表169]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0257 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J140 | O |
| 4-0258 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J151 | O |
| 4-0259 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J165 | O |
| 4-0260 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J168 | O |
| 4-0261 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J174 | O |
| 4-0262 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J176 | O |
| 4-0263 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J177 | O |
| 4-0264 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J178 | O |
| 4-0265 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J185 | O |
| 4-0266 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J191 | O |
| 4-0267 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J193 | O |
| 4-0268 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J195 | O |
| 4-0269 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K240 | J197 | O |
| 4-0270 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J9 | O |
| 4-0271 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J140 | O |
| 4-0272 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J78 | O |
| 4-0273 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J130 | O |
| 4-0274 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J138 | O |
| 4-0275 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | J129 | O |
| 4-0276 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J9 | O |
| 4-0277 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J140 | O |
| 4-0278 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J78 | O |
| 4-0279 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J130 | O |
| 4-0280 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J138 | O |
| 4-0281 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K5 | J129 | O |
| 4-0282 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J9 | O |
| 4-0283 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J140 | O |
| 4-0284 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J78 | O |
| 4-0285 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J130 | O |
| 4-0286 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J138 | O |
| 4-0287 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | J129 | O |
| 4-0288 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J9 | O |
[表170]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0289 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J140 | O |
| 4-0290 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J130 | O |
| 4-0291 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J138 | O |
| 4-0292 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | J129 | O |
| 4-0293 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J1 | O |
| 4-0294 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J3 | O |
| 4-0295 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J6 | O |
| 4-0296 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J9 | O |
| 4-0297 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J10 | O |
| 4-0298 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J14 | O |
| 4-0299 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J19 | O |
| 4-0300 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J22 | O |
| 4-0301 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J25 | O |
| 4-0302 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J29 | O |
| 4-0303 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J57 | O |
| 4-0304 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J59 | O |
| 4-0305 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J70 | O |
| 4-0306 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J72 | O |
| 4-0307 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J74 | O |
| 4-0308 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J75 | O |
| 4-0309 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J77 | O |
| 4-0310 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J78 | O |
| 4-0311 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J126 | O |
| 4-0312 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J129 | O |
| 4-0313 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J130 | O |
| 4-0314 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J138 | O |
| 4-0315 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J140 | O |
| 4-0316 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J151 | O |
| 4-0317 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J165 | O |
| 4-0318 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J168 | O |
| 4-0319 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J174 | O |
| 4-0320 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J176 | O |
[表171]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 4-0321 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J177 | O |
| 4-0322 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J178 | O |
| 4-0323 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J185 | O |
| 4-0324 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J191 | O |
| 4-0325 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J193 | O |
| 4-0326 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J195 | O |
| 4-0327 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K240 | J197 | O |
| 4-0328 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J126 | O |
| 4-0329 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K2 | J126 | S |
[表172]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0001 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J9 | S |
| 5-0002 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J10 | S |
| 5-0003 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J51 | O |
| 5-0004 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J78 | S |
| 5-0005 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K8 | J9 | S |
| 5-0006 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J9 | S |
| 5-0007 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K24 | J70 | S |
| 5-0008 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K34 | J78 | S |
| 5-0009 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K34 | J131 | S |
| 5-0010 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K36 | J128 | S |
| 5-0011 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K36 | J149 | S |
| 5-0012 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K48 | J126 | S |
| 5-0013 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K48 | J140 | O |
| 5-0014 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K74 | J19 | S |
| 5-0015 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K74 | J70 | O |
| 5-0016 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J9 | S |
| 5-0017 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K101 | J30 | S |
| 5-0018 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K107 | J19 | S |
| 5-0019 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K110 | J51 | S |
| 5-0020 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K110 | J78 | O |
| 5-0021 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K110 | J131 | S |
| 5-0022 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K160 | J126 | S |
| 5-0023 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K167 | J70 | S |
| 5-0024 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K175 | J10 | S |
| 5-0025 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K175 | J131 | O |
| 5-0026 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K176 | J128 | S |
| 5-0027 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K176 | J149 | S |
| 5-0028 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K180 | J126 | O |
| 5-0029 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K180 | J140 | S |
| 5-0030 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K183 | J19 | O |
| 5-0031 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K185 | J30 | S |
| 5-0032 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K189 | J3 | S |
[表173]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0033 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K189 | J30 | S |
| 5-0034 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K190 | J78 | S |
| 5-0035 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K190 | J131 | S |
| 5-0036 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K193 | J128 | O |
| 5-0037 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K193 | J149 | S |
| 5-0038 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K205 | J9 | S |
| 5-0039 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K205 | J126 | S |
| 5-0040 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K205 | J140 | O |
| 5-0041 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K206 | J9 | S |
| 5-0042 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K207 | J19 | S |
| 5-0043 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K207 | J70 | S |
| 5-0044 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K215 | J10 | S |
| 5-0045 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K215 | J51 | S |
| 5-0046 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K217 | J128 | S |
| 5-0047 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K217 | J149 | O |
| 5-0048 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K229 | J140 | S |
| 5-0049 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J9 | S |
| 5-0050 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J131 | O |
| 5-0051 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K8 | J9 | S |
| 5-0052 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K8 | J128 | O |
| 5-0053 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K8 | J149 | S |
| 5-0054 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J9 | S |
| 5-0055 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K13 | J126 | S |
| 5-0056 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K13 | J140 | S |
| 5-0057 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K24 | J19 | O |
| 5-0058 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K34 | J10 | S |
| 5-0059 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K34 | J51 | S |
| 5-0060 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J9 | S |
| 5-0061 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K101 | J3 | S |
| 5-0062 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K107 | J70 | O |
| 5-0063 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K110 | J10 | O |
| 5-0064 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K150 | J128 | S |
[表174]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0065 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K150 | J149 | O |
| 5-0066 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K160 | J140 | S |
| 5-0067 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K167 | J19 | S |
| 5-0068 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K175 | J51 | S |
| 5-0069 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K175 | J78 | S |
| 5-0070 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K183 | J70 | S |
| 5-0071 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K185 | J3 | S |
| 5-0072 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K190 | J10 | S |
| 5-0073 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K190 | J51 | O |
| 5-0074 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K205 | J9 | S |
| 5-0075 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K215 | J78 | O |
| 5-0076 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K215 | J131 | S |
| 5-0077 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K229 | J126 | S |
| 5-0078 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J126 | S |
| 5-0079 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J129 | S |
| 5-0080 | -(CH2)2- | -C9＝O)- | K1 | J130 | S |
| 5-0081 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J138 | S |
| 5-0082 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J140 | S |
| 5-0083 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J9 | S |
| 5-0084 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J126 | S |
| 5-0085 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J129 | S |
| 5-0086 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J130 | S |
| 5-0087 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J138 | S |
| 5-0088 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J140 | S |
| 5-0089 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J9 | S |
| 5-0090 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J126 | S |
| 5-0091 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J129 | S |
| 5-0092 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J130 | S |
| 5-0093 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J138 | S |
| 5-0094 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J140 | S |
| 5-0095 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J9 | S |
| 5-0096 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J126 | S |
[表175]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0097 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J129 | S |
| 5-0098 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J130 | S |
| 5-0099 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J138 | S |
| 5-0100 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J140 | S |
| 5-0101 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J126 | S |
| 5-0102 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J129 | S |
| 5-0103 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J130 | S |
| 5-0104 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J138 | S |
| 5-0105 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J140 | S |
| 5-0106 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J126 | S |
| 5-0107 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J129 | S |
| 5-0108 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J130 | S |
| 5-0109 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J138 | S |
| 5-0110 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J140 | S |
| 5-0111 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J9 | O |
| 5-0112 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J126 | O |
| 5-0113 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J129 | O |
| 5-0114 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J130 | O |
| 5-0115 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J138 | O |
| 5-0116 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | J140 | O |
| 5-0117 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J9 | O |
| 5-0118 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J126 | O |
| 5-0119 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J129 | O |
| 5-0120 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J130 | O |
| 5-0121 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J138 | O |
| 5-0122 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | J140 | O |
| 5-0123 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J9 | O |
| 5-0124 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J126 | O |
| 5-0125 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J129 | O |
| 5-0126 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J130 | O |
| 5-0127 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J138 | O |
| 5-0128 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K3 | J140 | O |
[表176]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0129 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J9 | O |
| 5-0130 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J126 | O |
| 5-0131 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J129 | O |
| 5-0132 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J130 | O |
| 5-0133 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J138 | O |
| 5-0134 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K4 | J140 | O |
| 5-0135 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J9 | O |
| 5-0136 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J126 | O |
| 5-0137 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J129 | O |
| 5-0138 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J130 | O |
| 5-0139 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J138 | O |
| 5-0140 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | J140 | O |
| 5-0141 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J9 | O |
| 5-0142 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J126 | O |
| 5-0143 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J129 | O |
| 5-0144 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J130 | O |
| 5-0145 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J138 | O |
| 5-0146 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | J140 | O |
| 5-0147 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J9 | O |
| 5-0148 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J126 | O |
| 5-0149 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J129 | O |
| 5-0150 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J130 | O |
| 5-0151 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J138 | O |
| 5-0152 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | J140 | O |
| 5-0153 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J9 | O |
| 5-0154 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J126 | O |
| 5-0155 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J129 | O |
| 5-0156 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J130 | O |
| 5-0157 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J138 | O |
| 5-0158 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | J140 | O |
| 5-0159 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J9 | O |
| 5-0160 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J126 | O |
[表177]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 5-0161 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J129 | O |
| 5-0162 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J130 | O |
| 5-0163 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J138 | O |
| 5-0164 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K3 | J140 | O |
| 5-0165 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J9 | S |
| 5-0166 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J126 | S |
| 5-0167 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J129 | S |
| 5-0168 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J130 | S |
| 5-0169 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J138 | S |
| 5-0170 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K4 | J140 | S |
| 5-0171 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J126 | S |
| 5-0172 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J129 | S |
| 5-0173 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J130 | S |
| 5-0174 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J138 | S |
| 5-0175 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | J140 | S |
| 5-0176 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J126 | S |
| 5-0177 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J129 | S |
| 5-0178 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J130 | S |
| 5-0179 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J138 | S |
| 5-0180 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | J140 | S |
| 5-0181 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K699 | J9 | S |
[表178]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0001 | 单键 | 单键 | K1 | N1 | O |
| 6-0002 | 单键 | 单键 | K1 | N1 | S |
| 6-0003 | 单键 | 单键 | K1 | N2 | O |
| 6-0004 | 单键 | 单键 | K1 | N2 | S |
| 6-0005 | 单键 | 单键 | K1 | N9 | S |
| 6-0006 | 单键 | 单键 | K1 | N12 | S |
| 6-0007 | 单键 | 单键 | K1 | N24 | S |
| 6-0008 | 单键 | 单键 | K1 | N40 | S |
| 6-0009 | 单键 | 单键 | K1 | N115 | S |
| 6-0010 | 单键 | 单键 | K1 | N128 | S |
| 6-0011 | 单键 | 单键 | K1 | N130 | S |
| 6-0012 | 单键 | 单键 | K1 | N140 | S |
| 6-0013 | 单键 | 单键 | K1 | N149 | S |
| 6-0014 | 单键 | 单键 | K1 | N150 | S |
| 6-0015 | 单键 | 单键 | K2 | N9 | S |
| 6-0016 | 单键 | 单键 | K2 | N24 | S |
| 6-0017 | 单键 | 单键 | K2 | N69 | S |
| 6-0018 | 单键 | 单键 | K2 | N115 | S |
| 6-0019 | 单键 | 单键 | K2 | N128 | S |
| 6-0020 | 单键 | 单键 | K2 | N140 | S |
| 6-0021 | 单键 | 单键 | K2 | N149 | S |
| 6-0022 | 单键 | 单键 | K2 | N150 | S |
| 6-0023 | 单键 | 单键 | K11 | N1 | S |
| 6-0024 | 单键 | 单键 | K11 | N2 | S |
| 6-0025 | 单键 | 单键 | K11 | N3 | S |
| 6-0026 | 单键 | 单键 | K11 | N4 | S |
| 6-0027 | 单键 | 单键 | K11 | N5 | S |
| 6-0028 | 单键 | 单键 | K11 | N24 | S |
| 6-0029 | 单键 | 单键 | K11 | N69 | S |
| 6-0030 | 单键 | 单键 | K11 | N115 | S |
| 6-0031 | 单键 | 单键 | K11 | N128 | S |
| 6-0032 | 单键 | 单键 | K11 | N140 | S |
[表179]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0033 | 单键 | 单键 | K11 | N149 | S |
| 6-0034 | 单键 | 单键 | K11 | N150 | S |
| 6-0035 | 单键 | 单键 | K99 | N2 | S |
| 6-0036 | 单键 | 单键 | K99 | N4 | S |
| 6-0037 | 单键 | 单键 | K99 | N9 | S |
| 6-0038 | 单键 | 单键 | K99 | N24 | S |
| 6-0039 | 单键 | 单键 | K99 | N69 | S |
| 6-0040 | 单键 | 单键 | K99 | N115 | S |
| 6-0041 | 单键 | 单键 | K99 | N130 | S |
| 6-0042 | 单键 | 单键 | K99 | N140 | S |
| 6-0043 | 单键 | 单键 | K99 | N149 | S |
| 6-0044 | 单键 | 单键 | K99 | N150 | S |
| 6-0045 | 单键 | 单键 | K103 | N4 | S |
| 6-0046 | 单键 | 单键 | K103 | N9 | S |
| 6-0047 | 单键 | 单键 | K103 | N128 | S |
| 6-0048 | 单键 | 单键 | K103 | N140 | S |
| 6-0049 | 单键 | 单键 | K103 | N149 | S |
| 6-0050 | 单键 | 单键 | K240 | N1 | S |
| 6-0051 | 单键 | 单键 | K240 | N2 | S |
| 6-0052 | 单键 | 单键 | K240 | N3 | S |
| 6-0053 | 单键 | 单键 | K240 | N4 | S |
| 6-0054 | 单键 | 单键 | K240 | N5 | S |
| 6-0055 | 单键 | 单键 | K240 | N69 | S |
| 6-0056 | 单键 | 单键 | K240 | N115 | S |
| 6-0057 | 单键 | 单键 | K240 | N128 | S |
| 6-0058 | 单键 | 单键 | K240 | N130 | S |
| 6-0059 | 单键 | 单键 | K240 | N140 | S |
| 6-0060 | 单键 | 单键 | K240 | N145 | S |
| 6-0061 | 单键 | 单键 | K240 | N149 | S |
| 6-0062 | 单键 | 单键 | K240 | N150 | S |
| 6-0063 | 单键 | 单键 | K240 | N151 | S |
| 6-0064 | 单键 | 单键 | K240 | N152 | S |
[表180]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0065 | 单键 | 单键 | K240 | N153 | S |
| 6-0066 | 单键 | 单键 | K240 | N154 | S |
| 6-0067 | 单键 | 单键 | K240 | N150 | O |
| 6-0068 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N1 | O |
| 6-0069 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N1 | S |
| 6-0070 | -(CH2)2- | -O- | K4 | N2 | S |
| 6-0071 | -(CH2)2- | -O- | K11 | N2 | S |
| 6-0072 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N2 | S |
| 6-0073 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N3 | O |
| 6-0074 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N3 | S |
| 6-0075 | -(CH2)2- | -O- | K4 | N3 | S |
| 6-0076 | -(CH2)2- | -O- | K11 | N3 | S |
| 6-0077 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N3 | S |
| 6-0078 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N4 | O |
| 6-0079 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N4 | S |
| 6-0080 | -(CH2)2- | -O- | K4 | N4 | S |
| 6-0081 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N4 | S |
| 6-0082 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N9 | O |
| 6-0083 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N9 | S |
| 6-0084 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N10 | S |
| 6-0085 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N11 | S |
| 6-0086 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N12 | S |
| 6-0087 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N12 | O |
| 6-0088 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N13 | S |
| 6-0089 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N14 | S |
| 6-0090 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N15 | S |
| 6-0091 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N16 | S |
| 6-0092 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N17 | S |
| 6-0093 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N18 | S |
| 6-0094 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N19 | S |
| 6-0095 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N20 | S |
| 6-0096 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N21 | S |
[表181]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0097 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N22 | S |
| 6-0098 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N23 | S |
| 6-0099 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N24 | O |
| 6-0100 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N24 | S |
| 6-0101 | -(CH2)2- | -O- | K2 | N24 | S |
| 6-0102 | -(CH2)2- | -O- | K4 | N24 | S |
| 6-0103 | -(CH2)2- | -O- | K11 | N24 | S |
| 6-0104 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N24 | S |
| 6-0105 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N25 | S |
| 6-0106 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N26 | S |
| 6-0107 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N27 | S |
| 6-0108 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N28 | S |
| 6-0109 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N29 | S |
| 6-0110 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N30 | S |
| 6-0111 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N31 | S |
| 6-0112 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N32 | S |
| 6-0113 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N33 | S |
| 6-0114 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N34 | S |
| 6-0115 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N35 | S |
| 6-0116 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N36 | S |
| 6-0117 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N37 | S |
| 6-0118 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N38 | S |
| 6-0119 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N39 | S |
| 6-0120 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N40 | S |
| 6-0121 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N41 | S |
| 6-0122 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N42 | S |
| 6-0123 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N43 | S |
| 6-0124 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N44 | S |
| 6-0125 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N45 | S |
| 6-0126 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N46 | S |
| 6-0127 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N47 | S |
| 6-0128 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N48 | S |
[表182]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0129 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N49 | S |
| 6-0130 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N50 | S |
| 6-0131 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N51 | S |
| 6-0132 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N52 | S |
| 6-0133 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N53 | S |
| 6-0134 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N54 | S |
| 6-0135 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N55 | S |
| 6-0136 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N56 | S |
| 6-0137 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N57 | S |
| 6-0138 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N58 | S |
| 6-0139 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N59 | S |
| 6-0140 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N60 | S |
| 6-0141 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N61 | S |
| 6-0142 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N62 | O |
| 6-0143 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N63 | S |
| 6-0144 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N64 | S |
| 6-0145 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N65 | S |
| 6-0146 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N66 | S |
| 6-0147 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N67 | S |
| 6-0148 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N68 | S |
| 6-0149 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N69 | S |
| 6-0150 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N70 | S |
| 6-0151 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N71 | S |
| 6-0152 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N72 | S |
| 6-0153 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N73 | S |
| 6-0154 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N74 | S |
| 6-0155 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N75 | S |
| 6-0156 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N76 | S |
| 6-0157 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N77 | S |
| 6-0158 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N78 | S |
| 6-0159 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N79 | S |
| 6-0160 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N80 | S |
[表183]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0161 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N81 | S |
| 6-0162 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N82 | S |
| 6-0163 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N83 | S |
| 6-0164 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N84 | S |
| 6-0165 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N85 | S |
| 6-0166 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N86 | S |
| 6-0167 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N87 | S |
| 6-0168 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N88 | S |
| 6-0169 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N89 | S |
| 6-0170 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N90 | S |
| 6-0171 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N91 | S |
| 6-0172 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N92 | S |
| 6-0173 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N93 | S |
| 6-0174 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N94 | S |
| 6-0175 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N95 | O |
| 6-0176 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N96 | S |
| 6-0177 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N97 | S |
| 6-0178 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N98 | S |
| 6-0179 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N99 | S |
| 6-0180 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N100 | S |
| 6-0181 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N101 | S |
| 6-0182 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N102 | S |
| 6-0183 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N103 | S |
| 6-0184 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N104 | S |
| 6-0185 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N105 | S |
| 6-0186 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N106 | S |
| 6-0187 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N107 | S |
| 6-0188 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N108 | S |
| 6-0189 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N109 | S |
| 6-0190 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N110 | S |
| 6-0191 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N111 | S |
| 6-0192 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N112 | S |
[表184]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0193 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N113 | S |
| 6-0194 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N114 | S |
| 6-0195 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N115 | S |
| 6-0196 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N116 | S |
| 6-0197 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N117 | S |
| 6-0198 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N118 | S |
| 6-0199 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N119 | S |
| 6-0200 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N120 | S |
| 6-0201 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N121 | S |
| 6-0202 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N122 | S |
| 6-0203 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N123 | S |
| 6-0204 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N124 | S |
| 6-0205 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N125 | S |
| 6-0206 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N126 | S |
| 6-0207 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N127 | S |
| 6-0208 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N128 | O |
| 6-0209 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N128 | S |
| 6-0210 | -(CH2)2- | -O- | K2 | N128 | S |
| 6-0211 | -(CH2)2- | -O- | K4 | N128 | S |
| 6-0212 | -(CH2)2- | -O- | K11 | N128 | S |
| 6-0213 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N128 | S |
| 6-0214 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N129 | S |
| 6-0215 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N130 | S |
| 6-0216 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N131 | S |
| 6-0217 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N132 | S |
| 6-0218 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N133 | S |
| 6-0219 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N134 | S |
| 6-0220 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N135 | S |
| 6-0221 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N136 | S |
| 6-0222 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N137 | S |
| 6-0223 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N138 | S |
| 6-0224 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N139 | S |
[表185]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0225 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N140 | S |
| 6-0226 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N141 | S |
| 6-0227 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N142 | S |
| 6-0228 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N143 | S |
| 6-0229 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N144 | S |
| 6-0230 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N145 | S |
| 6-0231 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N146 | S |
| 6-0232 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N147 | S |
| 6-0233 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N132 | O |
| 6-0234 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N133 | O |
| 6-0235 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N134 | O |
| 6-0236 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N135 | O |
| 6-0237 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N136 | O |
| 6-0238 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N137 | O |
| 6-0239 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N138 | O |
| 6-0240 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N139 | O |
| 6-0241 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N140 | O |
| 6-0242 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N141 | O |
| 6-0243 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N142 | O |
| 6-0244 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N143 | O |
| 6-0245 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N144 | O |
| 6-0246 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N145 | O |
| 6-0247 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N146 | O |
| 6-0248 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N147 | O |
| 6-0249 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N148 | S |
| 6-0250 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N149 | S |
| 6-0251 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N149 | S |
| 6-0252 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N150 | S |
| 6-0253 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N150 | S |
| 6-0254 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N151 | S |
| 6-0255 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N152 | S |
| 6-0256 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N152 | S |
[表186]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0257 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N153 | O |
| 6-0258 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N153 | S |
| 6-0259 | -(CH2)2- | -O- | K99 | N153 | S |
| 6-0260 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N154 | O |
| 6-0261 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N154 | S |
| 6-0262 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N155 | S |
| 6-0263 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N156 | S |
| 6-0264 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N157 | S |
| 6-0265 | -(CH2)2- | -O- | K1 | N158 | S |
| 6-0266 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N4 | O |
| 6-0267 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N4 | S |
| 6-0268 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N4 | S |
| 6-0269 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N4 | S |
| 6-0270 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N4 | S |
| 6-0271 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N9 | O |
| 6-0272 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N9 | S |
| 6-0273 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N9 | S |
| 6-0274 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N9 | S |
| 6-0275 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N9 | S |
| 6-0276 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N11 | O |
| 6-0277 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N11 | S |
| 6-0278 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N11 | S |
| 6-0279 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N11 | S |
| 6-0280 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N11 | S |
| 6-0281 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N16 | O |
| 6-0282 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N16 | S |
| 6-0283 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N16 | S |
| 6-0284 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N16 | S |
| 6-0285 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N16 | S |
| 6-0286 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N24 | O |
| 6-0287 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N24 | S |
| 6-0288 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N24 | S |
[表187]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0289 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N24 | S |
| 6-0290 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N24 | S |
| 6-0291 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N53 | O |
| 6-0292 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N53 | S |
| 6-0293 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N53 | S |
| 6-0294 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N53 | S |
| 6-0295 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N53 | S |
| 6-0296 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N65 | O |
| 6-0297 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N65 | S |
| 6-0298 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N65 | S |
| 6-0299 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N69 | S |
| 6-0300 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N69 | S |
| 6-0301 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N69 | S |
| 6-0302 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N69 | S |
| 6-0303 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N70 | S |
| 6-0304 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N70 | S |
| 6-0305 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N70 | S |
| 6-0306 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N70 | S |
| 6-0307 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N76 | S |
| 6-0308 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N76 | S |
| 6-0309 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N76 | S |
| 6-0310 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N76 | S |
| 6-0311 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N77 | S |
| 6-0312 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N77 | S |
| 6-0313 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N77 | S |
| 6-0314 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N77 | S |
| 6-0315 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N100 | S |
| 6-0316 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N100 | S |
| 6-0317 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N100 | S |
| 6-0318 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N100 | S |
| 6-0319 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N115 | O |
| 6-0320 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N115 | S |
[表188]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0321 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N115 | S |
| 6-0322 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N115 | S |
| 6-0323 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N116 | O |
| 6-0324 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N116 | S |
| 6-0325 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N116 | S |
| 6-0326 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N116 | S |
| 6-0327 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N122 | S |
| 6-0328 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N122 | S |
| 6-0329 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N122 | S |
| 6-0330 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N122 | S |
| 6-0331 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N123 | S |
| 6-0332 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N128 | S |
| 6-0333 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N128 | S |
| 6-0334 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N128 | S |
| 6-0335 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N128 | S |
| 6-0336 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N129 | S |
| 6-0337 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N129 | S |
| 6-0338 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N129 | S |
| 6-0339 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N129 | S |
| 6-0340 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N130 | S |
| 6-0341 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N130 | S |
| 6-0342 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N135 | S |
| 6-0343 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N135 | S |
| 6-0344 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N139 | S |
| 6-0345 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N139 | S |
| 6-0346 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N140 | S |
| 6-0347 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N140 | S |
| 6-0348 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N141 | S |
| 6-0349 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N141 | S |
| 6-0350 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N141 | S |
| 6-0351 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N141 | S |
| 6-0352 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N142 | S |
[表189]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0353 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N142 | S |
| 6-0354 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N142 | S |
| 6-0355 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N142 | S |
| 6-0356 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N143 | S |
| 6-0357 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N143 | S |
| 6-0358 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N143 | S |
| 6-0359 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N143 | S |
| 6-0360 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N144 | S |
| 6-0361 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N144 | S |
| 6-0362 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N144 | S |
| 6-0363 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N144 | S |
| 6-0364 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N145 | S |
| 6-0365 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N146 | S |
| 6-0366 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N146 | S |
| 6-0367 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N146 | S |
| 6-0368 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N146 | S |
| 6-0369 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N147 | S |
| 6-0370 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N147 | S |
| 6-0371 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N147 | S |
| 6-0372 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N147 | S |
| 6-0373 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N148 | S |
| 6-0374 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N148 | S |
| 6-0375 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N148 | S |
| 6-0376 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N148 | S |
| 6-0377 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N149 | S |
| 6-0378 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N149 | S |
| 6-0379 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N149 | S |
| 6-0380 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N149 | S |
| 6-0381 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N150 | S |
| 6-0382 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N150 | S |
| 6-0383 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N150 | S |
| 6-0384 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N150 | S |
[表190]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0385 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N151 | S |
| 6-0386 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N152 | S |
| 6-0387 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N153 | S |
| 6-0388 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N154 | S |
| 6-0389 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N155 | S |
| 6-0390 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N155 | S |
| 6-0391 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N155 | S |
| 6-0392 | -(CH2)3- | -O- | K99 | N155 | S |
| 6-0393 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N156 | S |
| 6-0394 | -(CH2)3- | -O- | K4 | N156 | S |
| 6-0395 | -(CH2)3- | -O- | K11 | N156 | S |
| 6-0396 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N157 | S |
| 6-0397 | -(CH2)3- | -O- | K1 | N158 | S |
| 6-0398 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N3 | S |
| 6-0399 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N9 | S |
| 6-0400 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N69 | S |
| 6-0401 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N12 | S |
| 6-0402 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N115 | S |
| 6-0403 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N116 | S |
| 6-0404 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N128 | S |
| 6-0405 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N140 | S |
| 6-0406 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N150 | S |
| 6-0407 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K1 | N153 | S |
| 6-0408 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K8 | N3 | S |
| 6-0409 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K8 | N9 | S |
| 6-0410 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K8 | N69 | S |
| 6-0411 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K8 | N115 | S |
| 6-0412 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N3 | S |
| 6-0413 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N9 | S |
| 6-0414 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)- | K11 | N9 | S |
| 6-0415 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N69 | S |
| 6-0416 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N115 | S |
[表191]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0417 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N116 | S |
| 6-0418 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N128 | S |
| 6-0419 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N140 | S |
| 6-0420 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N150 | S |
| 6-0421 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K11 | N153 | S |
| 6-0422 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | N3 | S |
| 6-0423 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | N9 | S |
| 6-0424 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | N69 | S |
| 6-0425 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K13 | N115 | S |
| 6-0426 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | N3 | S |
| 6-0427 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | N9 | S |
| 6-0428 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | N69 | S |
| 6-0429 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | N115 | S |
| 6-0430 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K14 | N128 | S |
| 6-0431 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | N3 | S |
| 6-0432 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | N9 | S |
| 6-0433 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K15 | N115 | S |
| 6-0434 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K16 | N3 | S |
| 6-0435 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K16 | N9 | S |
| 6-0436 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K16 | N115 | S |
| 6-0437 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K19 | N3 | S |
| 6-0438 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K19 | N9 | S |
| 6-0439 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K19 | N115 | S |
| 6-0440 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | N3 | S |
| 6-0441 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | N9 | S |
| 6-0442 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K23 | N115 | S |
| 6-0443 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | N3 | S |
| 6-0444 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | N9 | S |
| 6-0445 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K24 | N115 | S |
| 6-0446 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | N3 | S |
| 6-0447 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | N9 | S |
| 6-0448 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K34 | N115 | S |
[表192]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0449 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | N3 | S |
| 6-0450 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | N9 | S |
| 6-0451 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K35 | N115 | S |
| 6-0452 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | N3 | S |
| 6-0453 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | N9 | S |
| 6-0454 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K37 | N115 | S |
| 6-0455 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | N3 | S |
| 6-0456 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | N9 | S |
| 6-0457 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K39 | N115 | S |
| 6-0458 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K46 | N3 | S |
| 6-0459 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K46 | N9 | S |
| 6-0460 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K46 | N115 | S |
| 6-0461 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K47 | N3 | S |
| 6-0462 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K47 | N9 | S |
| 6-0463 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K47 | N115 | S |
| 6-0464 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K50 | N3 | S |
| 6-0465 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K50 | N9 | S |
| 6-0466 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K50 | N115 | S |
| 6-0467 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | N3 | S |
| 6-0468 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | N9 | S |
| 6-0469 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K53 | N115 | S |
| 6-0470 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | N3 | S |
| 6-0471 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | N9 | S |
| 6-0472 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K54 | N115 | S |
| 6-0473 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K56 | N3 | S |
| 6-0474 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K56 | N9 | S |
| 6-0475 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K56 | N115 | S |
| 6-0476 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K50 | N3 | O |
| 6-0477 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | N9 | S |
| 6-0478 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K60 | N115 | S |
| 6-0479 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | N3 | S |
| 6-0480 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | N9 | S |
[表193]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0481 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K62 | N115 | S |
| 6-0482 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | N3 | S |
| 6-0483 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | N9 | S |
| 6-0484 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K63 | N115 | S |
| 6-0485 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | N3 | S |
| 6-0486 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | N9 | S |
| 6-0487 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K64 | N115 | S |
| 6-0488 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | N3 | S |
| 6-0489 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | N9 | S |
| 6-0490 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K75 | N115 | S |
| 6-0491 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | N3 | S |
| 6-0492 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | N9 | S |
| 6-0493 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K77 | N115 | S |
| 6-0494 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | N3 | S |
| 6-0495 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | N9 | S |
| 6-0496 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K99 | N115 | S |
| 6-0497 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K100 | N3 | S |
| 6-0498 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K100 | N9 | S |
| 6-0499 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K100 | N115 | S |
| 6-0500 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K102 | N3 | S |
| 6-0501 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K102 | N9 | S |
| 6-0502 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K102 | N115 | S |
| 6-0503 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | N3 | S |
| 6-0504 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | N9 | S |
| 6-0505 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K241 | N115 | S |
| 6-0506 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | N3 | S |
| 6-0507 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | N9 | S |
| 6-0508 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | N115 | S |
| 6-0509 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | N3 | S |
| 6-0510 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | N9 | S |
| 6-0511 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | N115 | S |
| 6-0512 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | N3 | S |
[表194]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0513 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | N9 | S |
| 6-0514 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | N115 | S |
| 6-0515 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | N3 | S |
| 6-0516 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | N9 | S |
| 6-0517 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | N115 | S |
| 6-0518 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | N3 | S |
| 6-0519 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | N9 | S |
| 6-0520 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | N115 | S |
| 6-0521 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | N3 | S |
| 6-0522 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | N9 | S |
| 6-0523 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | N115 | S |
| 6-0524 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | N3 | S |
| 6-0525 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | N9 | S |
| 6-0526 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | N115 | S |
| 6-0527 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | N115 | S |
| 6-0528 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K253 | N115 | S |
| 6-0529 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K254 | N115 | S |
| 6-0530 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N1 | S |
| 6-0531 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N3 | S |
| 6-0532 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N9 | S |
| 6-0533 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N69 | S |
| 6-0534 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N12 | S |
| 6-0535 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N115 | S |
| 6-0536 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N116 | S |
| 6-0537 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N128 | S |
| 6-0538 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N140 | S |
| 6-0539 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N150 | S |
| 6-0540 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K1 | N153 | S |
| 6-0541 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N1 | S |
| 6-0542 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N3 | S |
| 6-0543 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N9 | S |
| 6-0544 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N69 | S |
[表195]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0545 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N12 | S |
| 6-0546 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N115 | S |
| 6-0547 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N116 | S |
| 6-0548 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N128 | S |
| 6-0549 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N140 | S |
| 6-0550 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N150 | S |
| 6-0551 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K11 | N153 | S |
| 6-0552 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N1 | S |
| 6-0553 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N3 | S |
| 6-0554 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N9 | S |
| 6-0555 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N69 | S |
| 6-0556 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N12 | S |
| 6-0557 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N115 | S |
| 6-0558 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N116 | S |
| 6-0559 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N128 | S |
| 6-0560 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N140 | S |
| 6-0561 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N150 | S |
| 6-0562 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K35 | N153 | S |
| 6-0563 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N1 | S |
| 6-0564 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N3 | S |
| 6-0565 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N9 | S |
| 6-0566 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N69 | S |
| 6-0567 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N12 | S |
| 6-0568 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N115 | S |
| 6-0569 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N116 | S |
| 6-0570 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N128 | S |
| 6-0571 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N140 | S |
| 6-0572 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N150 | S |
| 6-0573 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K37 | N153 | S |
| 6-0574 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N1 | S |
| 6-0575 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N3 | S |
| 6-0576 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N9 | S |
[表196]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0577 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N69 | S |
| 6-0578 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N12 | S |
| 6-0579 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N115 | S |
| 6-0580 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N116 | S |
| 6-0581 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N128 | S |
| 6-0582 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N140 | S |
| 6-0583 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N150 | S |
| 6-0584 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K50 | N153 | S |
| 6-0585 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N1 | S |
| 6-0586 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N3 | S |
| 6-0587 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N9 | S |
| 6-0588 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N69 | S |
| 6-0589 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N12 | S |
| 6-0590 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N115 | S |
| 6-0591 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N116 | S |
| 6-0592 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N128 | S |
| 6-0593 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N140 | S |
| 6-0594 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N150 | S |
| 6-0595 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K62 | N153 | S |
| 6-0596 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N1 | S |
| 6-0597 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N3 | S |
| 6-0598 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N9 | S |
| 6-0599 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N69 | S |
| 6-0600 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N12 | S |
| 6-0601 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N115 | S |
| 6-0602 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N116 | S |
| 6-0603 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N128 | S |
| 6-0604 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N140 | S |
| 6-0605 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N150 | S |
| 6-0606 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K72 | N153 | S |
| 6-0607 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N1 | S |
| 6-0608 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N3 | S |
[表197]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0609 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N9 | S |
| 6-0610 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N69 | S |
| 6-0611 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N12 | S |
| 6-0612 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N115 | S |
| 6-0613 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N116 | S |
| 6-0614 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N128 | S |
| 6-0615 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N140 | S |
| 6-0616 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N150 | S |
| 6-0617 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K78 | N153 | S |
| 6-0618 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N1 | S |
| 6-0619 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N3 | S |
| 6-0620 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N9 | S |
| 6-0621 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N69 | S |
| 6-0622 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N12 | S |
| 6-0623 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N115 | S |
| 6-0624 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N116 | S |
| 6-0625 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N128 | S |
| 6-0626 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N140 | S |
| 6-0627 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N150 | S |
| 6-0628 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K99 | N153 | S |
| 6-0629 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N1 | S |
| 6-0630 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N3 | S |
| 6-0631 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N9 | S |
| 6-0632 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N69 | S |
| 6-0633 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N12 | S |
| 6-0634 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N115 | S |
| 6-0635 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N116 | S |
| 6-0636 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N128 | S |
| 6-0637 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N140 | S |
| 6-0638 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N150 | S |
| 6-0639 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K241 | N153 | S |
| 6-0640 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N1 | S |
[表198]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0641 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N3 | S |
| 6-0642 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N9 | S |
| 6-0643 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N69 | S |
| 6-0644 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N12 | S |
| 6-0645 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N115 | S |
| 6-0646 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N116 | S |
| 6-0647 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N128 | S |
| 6-0648 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N140 | S |
| 6-0649 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N150 | S |
| 6-0650 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K242 | N153 | S |
| 6-0651 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N1 | S |
| 6-0652 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N3 | S |
| 6-0653 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N9 | S |
| 6-0654 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N69 | S |
| 6-0655 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N12 | S |
| 6-0656 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N115 | S |
| 6-0657 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N116 | S |
| 6-0658 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N128 | S |
| 6-0659 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N140 | S |
| 6-0660 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N150 | S |
| 6-0661 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K245 | N153 | S |
| 6-0662 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N1 | S |
| 6-0663 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N3 | S |
| 6-0664 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N9 | S |
| 6-0665 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N69 | S |
| 6-0666 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N12 | S |
| 6-0667 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N115 | S |
| 6-0668 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N116 | S |
| 6-0669 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N128 | S |
| 6-0670 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N140 | S |
| 6-0671 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N150 | S |
| 6-0672 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K246 | N153 | S |
[表199]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0673 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N1 | S |
| 6-0674 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N3 | S |
| 6-0675 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N9 | S |
| 6-0676 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N69 | S |
| 6-0677 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N12 | S |
| 6-0678 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N115 | S |
| 6-0679 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N116 | S |
| 6-0680 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N128 | S |
| 6-0681 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N140 | S |
| 6-0682 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N150 | S |
| 6-0683 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K248 | N153 | S |
| 6-0684 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N1 | S |
| 6-0685 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N3 | S |
| 6-0686 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N9 | S |
| 6-0687 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N69 | S |
| 6-0688 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N12 | S |
| 6-0689 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N115 | S |
| 6-0690 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N116 | S |
| 6-0691 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N128 | S |
| 6-0692 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)- | K250 | N140 | S |
| 6-0693 | -(CH2)3- | -NH-C(＝S)- | K250 | N150 | S |
| 6-0694 | -(CH2)3- | -NH-C(＝S)- | K250 | N153 | S |
| 6-0695 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N1 | S |
| 6-0696 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N3 | S |
| 6-0697 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N9 | S |
| 6-0698 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N69 | S |
| 6-0699 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N12 | S |
| 6-0700 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N115 | S |
| 6-0701 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N116 | S |
| 6-0702 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N128 | S |
| 6-0703 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N140 | S |
| 6-0704 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N150 | S |
[表200]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0705 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N153 | S |
| 6-0706 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N1 | S |
| 6-0707 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N3 | S |
| 6-0708 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N9 | S |
| 6-0709 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N69 | S |
| 6-0710 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N12 | S |
| 6-0711 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N115 | S |
| 6-0712 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N116 | S |
| 6-0713 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N128 | S |
| 6-0714 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N140 | S |
| 6-0715 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N150 | S |
| 6-0716 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N153 | S |
| 6-0717 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K132 | N1 | S |
| 6-0718 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N3 | S |
| 6-0719 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N9 | S |
| 6-0720 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N69 | S |
| 6-0721 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N12 | S |
| 6-0722 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N115 | S |
| 6-0723 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N116 | S |
| 6-0724 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N128 | S |
| 6-0725 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N140 | S |
| 6-0726 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N150 | S |
| 6-0727 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K8 | N153 | S |
| 6-0728 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N1 | S |
| 6-0729 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N3 | S |
| 6-0730 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N9 | S |
| 6-0731 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N69 | S |
| 6-0732 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N12 | S |
| 6-0733 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N115 | S |
| 6-0734 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N116 | S |
| 6-0735 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N128 | S |
| 6-0736 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N140 | S |
[表201]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0737 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N150 | S |
| 6-0738 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N153 | S |
| 6-0739 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N1 | S |
| 6-0740 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N3 | S |
| 6-0741 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N9 | S |
| 6-0742 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N69 | S |
| 6-0743 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N12 | S |
| 6-0744 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N115 | S |
| 6-0745 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N116 | S |
| 6-0746 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N128 | S |
| 6-0747 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N140 | S |
| 6-0748 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N150 | S |
| 6-0749 | -(CH2)2- | -C(＝O)-NH- | K62 | N153 | S |
| 6-0750 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N1 | S |
| 6-0751 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N3 | S |
| 6-0752 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N9 | S |
| 6-0753 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N69 | S |
| 6-0754 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N12 | S |
| 6-0755 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N115 | S |
| 6-0756 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N116 | S |
| 6-0757 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N128 | S |
| 6-0758 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N140 | S |
| 6-0759 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N150 | S |
| 6-0760 | -(CH2)2- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N153 | S |
| 6-0761 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N1 | S |
| 6-0762 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N3 | S |
| 6-0763 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N9 | S |
| 6-0764 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N69 | S |
| 6-0765 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N12 | S |
| 6-0766 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N115 | S |
| 6-0767 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N116 | S |
| 6-0768 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N128 | S |
[表202]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0769 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N140 | S |
| 6-0770 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N150 | S |
| 6-0771 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N153 | S |
| 6-0772 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N1 | S |
| 6-0773 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N3 | S |
| 6-0774 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N9 | S |
| 6-0775 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N69 | S |
| 6-0776 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N12 | S |
| 6-0777 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N115 | S |
| 6-0778 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N116 | S |
| 6-0779 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N128 | S |
| 6-0780 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N140 | S |
| 6-0781 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N150 | S |
| 6-0782 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K332 | N153 | S |
| 6-0783 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N1 | S |
| 6-0784 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N3 | S |
| 6-0785 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N9 | S |
| 6-0786 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N69 | S |
| 6-0787 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N12 | S |
| 6-0788 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N115 | S |
| 6-0789 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N116 | S |
| 6-0790 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N128 | S |
| 6-0791 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N140 | S |
| 6-0792 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N150 | S |
| 6-0793 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K336 | N153 | S |
| 6-0794 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N1 | S |
| 6-0795 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N3 | S |
| 6-0796 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N9 | S |
| 6-0797 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N69 | S |
| 6-0798 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N12 | S |
| 6-0799 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N115 | S |
| 6-0800 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N116 | S |
[表203]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0801 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N128 | S |
| 6-0802 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N140 | S |
| 6-0803 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N150 | S |
| 6-0804 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N153 | S |
| 6-0805 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N1 | S |
| 6-0806 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N3 | S |
| 6-0807 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N9 | S |
| 6-0808 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N69 | S |
| 6-0809 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N12 | S |
| 6-0810 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N115 | S |
| 6-0811 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N116 | S |
| 6-0812 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N128 | S |
| 6-0813 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N140 | S |
| 6-0814 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N150 | S |
| 6-0815 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K338 | N153 | S |
| 6-0816 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N1 | S |
| 6-0817 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N3 | S |
| 6-0818 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N9 | S |
| 6-0819 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N69 | S |
| 6-0820 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N12 | S |
| 6-0821 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N115 | S |
| 6-0822 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N116 | S |
| 6-0823 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N128 | S |
| 6-0824 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N140 | S |
| 6-0825 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N150 | S |
| 6-0826 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N153 | S |
| 6-0827 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N1 | S |
| 6-0828 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N3 | S |
| 6-0829 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N9 | S |
| 6-0830 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N69 | S |
| 6-0831 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N12 | S |
| 6-0832 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N115 | S |
[表204]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0833 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N116 | S |
| 6-0834 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N128 | S |
| 6-0835 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N140 | S |
| 6-0836 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N150 | S |
| 6-0837 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K378 | N153 | S |
| 6-0838 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N1 | S |
| 6-0839 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N3 | S |
| 6-0840 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N9 | S |
| 6-0841 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N69 | S |
| 6-0842 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N12 | S |
| 6-0843 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N115 | S |
| 6-0844 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N116 | S |
| 6-0845 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N128 | S |
| 6-0846 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N140 | S |
| 6-0847 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N150 | S |
| 6-0848 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K381 | N153 | S |
| 6-0849 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N1 | S |
| 6-0850 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N3 | S |
| 6-0851 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N9 | S |
| 6-0852 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N69 | S |
| 6-0853 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N12 | S |
| 6-0854 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N115 | S |
| 6-0855 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N116 | S |
| 6-0856 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N128 | S |
| 6-0857 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N140 | S |
| 6-0858 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N150 | S |
| 6-0859 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K382 | N153 | S |
| 6-0860 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N1 | S |
| 6-0861 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N3 | S |
| 6-0862 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N9 | S |
| 6-0863 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N69 | S |
| 6-0864 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N12 | S |
[表205]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0865 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N115 | S |
| 6-0866 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N116 | S |
| 6-0867 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N128 | S |
| 6-0868 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N140 | S |
| 6-0869 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N150 | S |
| 6-0870 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K384 | N153 | S |
| 6-0871 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N1 | S |
| 6-0872 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N3 | S |
| 6-0873 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N9 | S |
| 6-0874 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N69 | S |
| 6-0875 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N12 | S |
| 6-0876 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N115 | S |
| 6-0877 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N116 | S |
| 6-0878 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N128 | S |
| 6-0879 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N140 | S |
| 6-0880 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N150 | S |
| 6-0881 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K396 | N153 | S |
| 6-0882 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N1 | S |
| 6-0883 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N3 | S |
| 6-0884 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N9 | S |
| 6-0885 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N69 | S |
| 6-0886 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N12 | S |
| 6-0887 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N115 | S |
| 6-0888 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N116 | S |
| 6-0889 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N128 | S |
| 6-0890 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N140 | S |
| 6-0891 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N150 | S |
| 6-0892 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K419 | N153 | S |
| 6-0893 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N3 | S |
| 6-0894 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N9 | S |
| 6-0895 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N115 | S |
| 6-0896 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N128 | S |
[表206]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0897 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N140 | S |
| 6-0898 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH2CH3)- | K2 | N144 | S |
| 6-0899 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N3 | S |
| 6-0900 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N9 | S |
| 6-0901 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N115 | S |
| 6-0902 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N128 | S |
| 6-0903 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N140 | S |
| 6-0904 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K1 | N144 | S |
| 6-0905 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N3 | S |
| 6-0906 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N9 | S |
| 6-0907 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N115 | S |
| 6-0908 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N128 | S |
| 6-0909 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N140 | S |
| 6-0910 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K8 | N144 | S |
| 6-0911 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N3 | S |
| 6-0912 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N9 | S |
| 6-0913 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N115 | S |
| 6-0914 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N128 | S |
| 6-0915 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N140 | S |
| 6-0916 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N144 | S |
| 6-0917 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N3 | S |
| 6-0918 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N9 | S |
| 6-0919 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N115 | S |
| 6-0920 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N128 | S |
| 6-0921 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N140 | S |
| 6-0922 | -(CH2)3- | -C(＝O)-NH- | K62 | N144 | S |
| 6-0923 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N3 | S |
| 6-0924 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N9 | S |
| 6-0925 | -(CH2)3- | -C(＝O)-N(CH3)- | K99 | N115 | S |
| 6-0926 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N3 | S |
| 6-0927 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N9 | S |
| 6-0928 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N115 | S |
[表207]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0929 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N128 | S |
| 6-0930 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N140 | S |
| 6-0931 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K315 | N144 | S |
| 6-0932 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N3 | S |
| 6-0933 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N9 | S |
| 6-0934 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N115 | S |
| 6-0935 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N128 | S |
| 6-0936 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N140 | S |
| 6-0937 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K316 | N144 | S |
| 6-0938 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | N3 | S |
| 6-0939 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | N9 | S |
| 6-0940 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | N115 | S |
| 6-0941 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K318 | N128 | S |
| 6-0942 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | N3 | S |
| 6-0943 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | N9 | S |
| 6-0944 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | N115 | S |
| 6-0945 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K319 | N128 | S |
| 6-0946 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | N3 | S |
| 6-0947 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | N9 | S |
| 6-0948 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | N115 | S |
| 6-0949 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K332 | N128 | S |
| 6-0950 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | N3 | S |
| 6-0951 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | N9 | S |
| 6-0952 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | N115 | S |
| 6-0953 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K336 | N128 | S |
| 6-0954 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | N1 | S |
| 6-0955 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | N3 | S |
| 6-0956 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | N9 | S |
| 6-0957 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | N115 | S |
| 6-0958 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K337 | N128 | S |
| 6-0959 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K1 | N128 | S |
| 6-0960 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K2 | N128 | S |
[表208]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0961 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K8 | N128 | S |
| 6-0962 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K11 | N128 | S |
| 6-0963 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K99 | N128 | S |
| 6-0964 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K206 | N128 | S |
| 6-0965 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K1 | N128 | S |
| 6-0966 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K11 | N128 | S |
| 6-0967 | -(CH2)2- | -C(＝O)-O- | K99 | N128 | S |
| 6-0968 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K99 | N115 | S |
| 6-0969 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | N115 | O |
| 6-0970 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | N115 | S |
| 6-0971 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K1 | N115 | S |
| 6-0972 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K4 | N115 | S |
| 6-0973 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K8 | N115 | S |
| 6-0974 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N115 | O |
| 6-0975 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K14 | N115 | S |
| 6-0976 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K32 | N115 | S |
| 6-0977 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)-NH- | K4 | N115 | O |
| 6-0978 | -(CH2)2- | -NH-C(＝S)-NH- | K11 | N115 | S |
| 6-0979 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K1 | N115 | S |
| 6-0980 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K11 | N115 | S |
| 6-0981 | -(CH2)2- | -NH-S(＝O)2- | K99 | N115 | S |
| 6-0982 | -(CH2)2- | -NH- | K1 | N115 | S |
| 6-0983 | -(CH2)2- | -NH- | K2 | N115 | S |
| 6-0984 | -(CH2)2- | -NH- | K3 | N115 | S |
| 6-0985 | -(CH2)2- | -NH- | K99 | N115 | S |
| 6-0986 | -(CH2)2- | -NH- | K100 | N115 | S |
| 6-0987 | -(CH2)2- | -NH- | K101 | N115 | S |
| 6-0988 | -(CH2)2- | -NH- | K102 | N115 | S |
| 6-0989 | -(CH2)2- | -NH- | K103 | N115 | S |
| 6-0990 | -(CH2)2- | -NH- | K105 | N115 | S |
| 6-0991 | -(CH2)2- | -NH- | K106 | N115 | S |
| 6-0992 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K1 | N128 | S |
[表209]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-0993 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K2 | N128 | S |
| 6-0994 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K8 | N128 | S |
| 6-0995 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K11 | N128 | S |
| 6-0996 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K99 | N128 | S |
| 6-0997 | -(CH2)3- | -C(＝O)- | K206 | N128 | S |
| 6-0998 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K1 | N128 | S |
| 6-0999 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K11 | N128 | S |
| 6-1000 | -(CH2)3- | -C(＝O)-O- | K99 | N128 | S |
| 6-1001 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K99 | N115 | S |
| 6-1002 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | N115 | O |
| 6-1003 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-O- | K5 | N115 | S |
| 6-1004 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K1 | N115 | S |
| 6-1005 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K4 | N115 | S |
| 6-1006 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K8 | N115 | S |
| 6-1007 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K11 | N115 | O |
| 6-1008 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K14 | N115 | S |
| 6-1009 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K32 | N115 | S |
| 6-1010 | -(CH2)3- | -NH-C(＝O)-NH- | K4 | N115 | O |
| 6-1011 | -(CH2)3- | -NH-C(＝S)-NH- | K11 | N115 | S |
| 6-1012 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K1 | N115 | S |
| 6-1013 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K11 | N115 | S |
| 6-1014 | -(CH2)3- | -NH-S(＝O)2- | K99 | N115 | S |
| 6-1015 | -(CH2)3- | -NH- | K1 | N115 | S |
| 6-1016 | -(CH2)3- | -NH- | K2 | N115 | S |
| 6-1017 | -(CH2)3- | -NH- | K3 | N115 | S |
| 6-1018 | -(CH2)3- | -NH- | K99 | N115 | S |
| 6-1019 | -(CH2)3- | -NH- | K100 | N115 | S |
| 6-1020 | -(CH2)3- | -NH- | K101 | N115 | S |
| 6-1021 | -(CH2)3- | -NH- | K102 | N115 | S |
| 6-1022 | -(CH2)3- | -NH- | K103 | N115 | S |
| 6-1023 | -(CH2)3- | -NH- | K105 | N115 | S |
| 6-1024 | -(CH2)3- | -NH- | K106 | N115 | S |
[表210]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-1025 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N4 | S |
| 6-1026 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N9 | S |
| 6-1027 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N10 | S |
| 6-1028 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N41 | S |
| 6-1029 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N69 | S |
| 6-1030 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N81 | S |
| 6-1031 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N115 | S |
| 6-1032 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N109 | S |
| 6-1033 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N116 | S |
| 6-1034 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K83 | N128 | S |
| 6-1035 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K283 | N144 | S |
| 6-1036 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K242 | N4 | S |
| 6-1037 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K243 | N9 | O |
| 6-1038 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K244 | N10 | S |
| 6-1039 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K245 | N41 | S |
| 6-1040 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K246 | N69 | S |
| 6-1041 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K247 | N81 | S |
| 6-1042 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K248 | N84 | S |
| 6-1043 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K249 | N109 | S |
| 6-1044 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K250 | N116 | S |
| 6-1045 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K251 | N128 | S |
| 6-1046 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K292 | N144 | S |
| 6-1047 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K295 | N4 | S |
| 6-1048 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K300 | N9 | S |
| 6-1049 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K301 | N10 | S |
| 6-1050 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K305 | N41 | S |
| 6-1051 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K306 | N69 | S |
| 6-1052 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K307 | N81 | S |
| 6-1053 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K423 | N84 | S |
| 6-1054 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K424 | N109 | S |
| 6-1055 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K425 | N116 | S |
| 6-1056 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K478 | N128 | S |
[表211]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-1057 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K485 | N144 | S |
| 6-1058 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K499 | N4 | S |
| 6-1059 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K500 | N9 | S |
| 6-1060 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K501 | N10 | S |
| 6-1061 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K502 | N41 | S |
| 6-1062 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K503 | N69 | S |
| 6-1063 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K504 | N81 | S |
| 6-1064 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K505 | N84 | S |
| 6-1065 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K506 | N109 | S |
| 6-1066 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K507 | N116 | S |
| 6-1067 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K508 | N128 | S |
| 6-1068 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K509 | N144 | S |
| 6-1069 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K510 | N4 | S |
| 6-1070 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K511 | N9 | S |
| 6-1071 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K512 | N10 | S |
| 6-1072 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K513 | N41 | S |
| 6-1073 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K514 | N69 | S |
| 6-1074 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K516 | N81 | S |
| 6-1075 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K517 | N84 | S |
| 6-1076 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K518 | N109 | S |
| 6-1077 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K519 | N116 | S |
| 6-1078 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K523 | N128 | S |
| 6-1079 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K525 | N144 | S |
| 6-1080 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K526 | N4 | S |
| 6-1081 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K528 | N9 | S |
| 6-1082 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K542 | N10 | S |
| 6-1083 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K543 | N41 | S |
| 6-1084 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K545 | N69 | S |
| 6-1085 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K546 | N81 | S |
| 6-1086 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K547 | N84 | S |
| 6-1087 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K548 | N109 | S |
| 6-1088 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K549 | N116 | S |
[表212]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-1089 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K554 | N128 | S |
| 6-1090 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K563 | N144 | S |
| 6-1091 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K564 | N4 | S |
| 6-1092 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K567 | N9 | S |
| 6-1093 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K568 | N10 | S |
| 6-1094 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K569 | N41 | S |
| 6-1095 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K570 | N69 | S |
| 6-1096 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K571 | N81 | S |
| 6-1097 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K572 | N84 | S |
| 6-1098 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K573 | N109 | S |
| 6-1099 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K574 | N116 | S |
| 6-1100 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K575 | N128 | S |
| 6-1101 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K576 | N144 | S |
| 6-1102 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K577 | N4 | S |
| 6-1103 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K578 | N9 | S |
| 6-1104 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K579 | N10 | S |
| 6-1105 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K580 | N41 | S |
| 6-1106 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K581 | N69 | S |
| 6-1107 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K582 | N81 | S |
| 6-1108 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K583 | N84 | S |
| 6-1109 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K584 | N109 | S |
| 6-1110 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K585 | N116 | S |
| 6-1111 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K590 | N128 | S |
| 6-1112 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K591 | N144 | S |
| 6-1113 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K592 | N4 | S |
| 6-1114 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K593 | N9 | S |
| 6-1115 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K594 | N10 | S |
| 6-1116 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K595 | N41 | S |
| 6-1117 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K596 | N69 | S |
| 6-1118 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K608 | N81 | S |
| 6-1119 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K611 | N84 | S |
| 6-1120 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K618 | N109 | S |
[表213]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-1121 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K623 | N116 | S |
| 6-1122 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K634 | N128 | S |
| 6-1123 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K635 | N144 | S |
| 6-1124 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K636 | N4 | S |
| 6-1125 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K637 | N9 | S |
| 6-1126 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K638 | N10 | S |
| 6-1127 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K639 | N41 | S |
| 6-1128 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K655 | N69 | S |
| 6-1129 | -(CH2)2- | -NH-C(＝O)- | K761 | N81 | S |
| 6-1130 | -(CH2)2- | -NH- | K70 | N84 | S |
| 6-1131 | -(CH2)2- | -NH- | K73 | N109 | S |
| 6-1132 | -(CH2)2- | -NH- | K74 | N116 | S |
| 6-1133 | -(CH2)2- | -NH- | K96 | N128 | S |
| 6-1134 | -(CH2)2- | -NH- | K498 | N144 | S |
| 6-1135 | -(CH2)2- | -NH- | K617 | N4 | S |
| 6-1136 | -(CH2)2- | -NH- | K642 | N9 | S |
| 6-1137 | -(CH2)2- | -NH- | K763 | N10 | S |
| 6-1138 | -(CH2)2- | -NH- | K764 | N41 | S |
| 6-1139 | -(CH2)2- | -NH- | K765 | N69 | S |
| 6-1140 | -(CH2)2- | -NH- | K766 | N81 | S |
| 6-1141 | -(CH2)2- | -NH- | K767 | N84 | S |
| 6-1142 | -(CH2)2- | -NH- | K768 | N109 | S |
| 6-1143 | -(CH2)2- | -NH- | K769 | N116 | S |
| 6-1144 | -(CH2)2- | -NH- | K770 | N128 | S |
| 6-1145 | -(CH2)2- | -NH- | K771 | N144 | S |
| 6-1146 | -(CH2)2- | -NH- | K772 | N4 | S |
| 6-1147 | -(CH2)2- | -NH- | K773 | N9 | S |
| 6-1148 | -(CH2)2- | -NH- | K774 | N10 | S |
| 6-1149 | -(CH2)2- | -NH- | K775 | N41 | S |
| 6-1150 | -(CH2)2- | -NH- | K776 | N69 | S |
| 6-1151 | -(CH2)2- | -NH- | K777 | N81 | S |
| 6-1152 | -(CH2)2- | -NH- | K778 | N84 | S |
[表214]
| 化合物No. | -A1- | -A2- | -G1-A3-A4-G2 | -A5-R2 | X |
| 6-1153 | -(CH2)2- | -NH- | K779 | N109 | S |
| 6-1154 | -(CH2)2- | -NH- | K780 | N116 | S |
| 6-1155 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N144 | S |
| 6-1156 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N4 | S |
| 6-1157 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K337 | N10 | S |
| 6-1158 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N4 | S |
| 6-1159 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N9 | S |
| 6-1160 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N69 | S |
| 6-1161 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N12 | S |
| 6-1162 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N115 | S |
| 6-1163 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N116 | S |
| 6-1164 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N128 | S |
| 6-1165 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N140 | S |
| 6-1166 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N150 | S |
| 6-1167 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K321 | N153 | S |
| 6-1168 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K315 | N4 | S |
| 6-1169 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K377 | N4 | S |
| 6-1170 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K379 | N69 | S |
| 6-1171 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K380 | N12 | S |
| 6-1172 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K383 | N128 | S |
| 6-1173 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K385 | N150 | S |
| 6-1174 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K386 | N153 | S |
| 6-1175 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K387 | N4 | S |
| 6-1176 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K388 | N9 | S |
| 6-1177 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K389 | N69 | S |
| 6-1178 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K390 | N12 | S |
| 6-1179 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K391 | N115 | S |
| 6-1180 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K392 | N116 | S |
| 6-1181 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K393 | N128 | S |
| 6-1182 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K394 | N140 | S |
| 6-1183 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K395 | N150 | S |
| 6-1184 | -(CH2)2- | -C(＝O)- | K741 | N9 | S |
关于在本发明的式(I)中作为X、A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选实例叙述的基团的优选组合，可以举出以下组合1)至12)。
1)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合成
的形式，并且G1是一个二价的苯基的，作为G1的该二价苯基优选被选自以上作为取代的C6-14芳族烃基G1的取代基的优选实例叙述的基团中的一个或多个取代基取代。
2)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合成
的形式，G1是一个二价苯基，并且作为G1的该二价苯基是未被取代时，则A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
3)在式(I)中，当X是硫，A1是
，和A1-A2-G1键合成
的形式，G1是一个二价的单环或双环C3-9芳族杂环，环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子。
4)在式(I)中，当X是硫，A1是
，和A1-A2-G1键合成
的形式时，G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环，环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子，而且作为G1的该二价芳族杂环更优选被一或多个取代基取代，该取代基是选自作为环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基G1的取代基的优选实例所述的基团。
5)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
时，G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环，环中有1至3个、优选1或2个选自氧、氮和硫的原子，而且更优选的是，当作为G1的该二价芳族杂环未被取代时，A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
6)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，并且G1是一个二价苯基时，作为G1的该二价苯基优选被一个或多个取代基取代，该取代基是选自以上对于作为G1的取代的C6-14芳族烃基的取代基的优选实例所述的基团。
7)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
时，G1是一个二价苯基，而且作为G1的该二价苯基是未被取代的，A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
8)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，且G1是一个环中有1-3个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C2-9芳族杂环时，该芳族杂环优选被一个或多个取代基取代，该取代基是选自对于环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基团G1的取代基的优选实例所述的那些基团。
9)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式为
，G1是一个环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子的二价单环或双环C2-9芳族杂环，而且该芳族杂环是未被取代时，A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
10)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
时，G1优选是环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，而且G1优选在氮原子处与 键合。
11)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
时，G1优选是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，而G1优选在氮原子处与
键合，其中作为G1的环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环优选被一个或多个取代基取代，该取代基是选自对于作为G1的环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子的取代的杂环基的优选取代基实例所述的基团。
12)在式(I)中，当X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
时，G1优选是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环，例如吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，且G1优选在氮原子处与
键合，而且，当作为G1的环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的二价单环C2-9杂环是未被取代时，-A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
以上1)至12)描述的本发明式(I)中X、A1、G1、A3、A4和G2的优选组合，还优选与优选的R2-A5-代表的基团组合，即，在R2-A5基团中，A5是一个单键，R2是一个环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的单环C3-5芳族杂环基团。
以上式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物以下面式(III)代表的互变异构体形式存在：
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X具有和式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X相同的含义]，而且它们的互变异构体也被包括在本发明的范围之内。
当构成式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物的分子的原子是处在不对称关系时，则旋光异构物和其任何比例的混合物也被包括在本发明的范围之内。
式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以在其分子中含有碱性基团，在这种情形它们可以在必要时转化成可药用的酸加成盐。作为酸可以举出无机酸，例如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸和碳酸，或者有机酸，例如乙酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、酒石酸、乳酸、马来酸、富马酸和甲磺酸。
式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物也可以在其分子中含有酸性基团，在这种情形它们可以在必要时转化成可药用的盐。作为这种盐可以举出无毒的阳离子盐，特别可以提及与碱金属离子(例如 和
)、碱土金属离子(例如
和
)、金属离子(例如 和
)或有机碱(例如氨、三乙胺、乙二胺、丙二胺、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、赖氨酸、胆碱、乙醇胺、N，N-二甲基乙醇胺、4-羟基哌啶、葡糖胺和N-甲基葡糖胺)形成的盐。
以上式(II)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的各自定义相同，作为实例可以提及以上所述的相同基团。
在式(II)中，X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基-或芳基磺酰氧基。当X1代表一个C2-10酰硫基时，作为C2-10酰硫基的实例可以举出乙酰硫基、三氟乙酰硫基、丙酰硫基、丁酰硫基、异丁酰硫基、戊酰硫基、异戊酰硫基、新戊酰硫基、己酰硫基、苯甲酰硫基、苯基乙酰硫基、苯基丙酰硫基和肉桂酰硫基。当X1代表C2-8烷氧基甲硫基时，作为C2-8烷氧基甲硫基的实例可以举出甲氧基甲硫基、甲氧乙氧基甲硫基、叔丁氧基甲硫基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲硫基、苄氧基甲硫基、对甲氧基苄氧基甲硫基、对硝基苄氧基甲硫基、邻硝基苄氧基甲硫基和4-甲氧基苯氧基甲硫基。当X1代表C1-8烷基-或芳基磺酰氧基时，作为C1-8烷基-或芳基磺酰氧基的实例可以举出含有任选取代的C1-8烷基或芳基与磺酰基的磺酰氧基，例如甲磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、乙磺酰氧基、丙磺酰氧基、丁磺酰氧基、叔丁磺酰氧基、九氟丁基磺酰氧基、苯磺酰氧基、对溴苯基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、苄基磺酰氧基、α-苯乙基磺酰氧基和β-苯乙基磺酰氧基。作为X1的优选实例，可以举出氯、溴、碘和三氟甲基磺酰氧基，特别优选的是氯和三氟甲基磺酰氧基。
以上式(Ic)A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的各自定义相同，作为产例可以举出如上所述的相同基团。
在式(Ic)中，R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未被取代的苄基。当R3代表C2-10酰基时，作为C2-10酰基的实例可以举出乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、苯甲酰基、苯基乙酰基、苯基丙酰基和肉桂酰基。当R3代表C2-10烷氧基甲基时，作为C2-10烷氧甲基的产例可以举出甲氧基甲基、甲氧乙氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄氧基甲基、对硝基苄氧基甲基、邻硝基苄氧基甲基和4-甲氧基苯氧基甲基。当R3代表取代的或未被取代的苄基时，作为取代的或未被取代的苄基的实例，可以举出苄基、对甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基和对氰基苄基。作为R3的优选实例，可以举出2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基。
以上式(Ia)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案A，由式(II)表示的吡咯[3，2-d]嘧啶衍生物合成
[合成方案A]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义，X10代表氯、溴、碘或C1-8烷基-或芳基磺酰氧基]。
具体地说，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ia-A)可以通过本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-A)与硫脲反应合成。用硫脲进行的硫代转化可以通过在0-150℃的温度范围内于溶剂例如二噁烷、乙醇或2-丙醇中反应来进行。
在以上式(II)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物之中，以下式(II-B)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(B)，由式(Ib)代表的比咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案B]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义，X10同以上定义]。
具体地说，例如当X10是氯时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-B)可以与磷酰氯反应，合成得到本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-B)。用磷酰氯进行的氯化反应可以在常规的氯化条件下进行，例如，在三乙胺、4-二甲基氨基吡啶或二甲基苯胺存在或不存在下，在有或者无溶剂例如乙腈的情况下，于0-150℃的温度范围内反应。
或者，例如当X10是一个三氟甲基磺酰氧基时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-B)可以与三氟甲磺酰酐反应以合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-B)。用三氟甲磺酸酐进行的三氟甲磺酰氧基转化可以与一种胺(例如吡啶或三乙胺)一起在有或无溶剂(例如吡啶或三乙胺)一起在有或无溶剂(例如二氯甲烷)存在下于0-100℃的温度范围内进行。
在以上式(Ib)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物之中，以下式(Ib-C2)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下面的合成方案(C)，由(Ib-C1)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(C)]
[其中，A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和X具有以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和X相同的定义，R2C1代表氯或溴，当A5是 (其中R201具有式(I)中R201的相同定义)时，R2C2代表对于式(I)中R2定义的基团，但氟、氯、溴或碘除外，而且当A5是一个单键时，R2C2代表一个环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的取代或未被取代的杂环基团，它在氮原子处与A5键合]。
具体地说，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-C1)可以与伯胺或仲胺反应，合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-C2)。与伯胺或仲胺的胺化反应可以在无溶剂条件下进行，或者使用溶剂，例如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二噁烷、四氢呋喃或甲苯，反应中有或者没有碱存在，例如吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、4-二甲基氨基吡啶或碳酸钠，加入或者不加入通过将钯盐(如乙酸钯)与一种磷配体(如三苯膦)混合制得的过渡金属络合物催化剂，反应温度为0-150℃。
在式(Ib)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下面式(Ib-D2)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(D)，由以下式(Ib-D1)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(D)]
[其中，A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义，R2D1代表氯或溴，R2D2代表取代或未被取代的C6-14芳族烃基]。
具体地说，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-D1)可以与例如一种烃基硼酸衍生物[
，其中R2D2具有和以上合成方案(D)中相同的定义]反应，合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-D2)。与烃基硼酸衍生物的反应可以在常规的Suzuki反应条件下进行，例如，使用例如2-丙醇和/或水等溶剂以及乙酸钯等催化剂，在无机碱(例如碳酸钠)存在下，加入三苯膦等作为配体，在0-150℃下进行。
在式(Ib)代表的N中，以下(Ib-E2)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下面的合成方案(E)，由下面(Ib-E1)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(E)]
[其中A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义，R2E代表氯、溴或碘]。
具体地说，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-E1)可以进行卤化反应以得到本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-E2)。该卤化反应可以例如使用卤化剂(例如N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺等)在溶剂(例如二甲基甲酰胺、二噁烷或四氢呋喃)中于-20℃至150℃的温度下进行。
在式(Ib)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下面式(Ib-F)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的反应方案F，由下面式(IV-F)代表的吡咯衍生物合成。
[合成方案(F)]
[其中A1、A2、A3、A4、G1和G2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、G1和G2相同的定义，R2F代表对于式(I)的R2所定义的基团，但是排除氟、氯、溴、碘和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并在氮原子处与R2F所键合的吡咯环的碳原子结合的、取代或未被取代的杂环基团]。
具体地说，以上式(IN-F)代表的吡咯衍生物可以利用甲脒或甲酰胺进行环化反应，合成本发明的式(Ib-F)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。使用甲脒的环化反应可以例如使用乙酸脒和溶剂(如2-丙醇)在0-150℃的温度下进行。使用甲酰胺的环化反应可以例如用碱(例如甲酰胺或甲醇钠)在加或不加二甲基亚砜或二甲氧基乙烷的情况下于0-150℃的温度下进行。
在式(II)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下面式(II-G)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下合成方案(G)，由式(Ib-G)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(G)]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义，X11代表C2-10酰硫基或C2-8烷氧基甲硫基]。
具体地说，例如当X11是一个酰硫基时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)可以与一种酰基卤化物反应，以合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-G)。与酰基卤化物的酰化反应可以在常规的酰化条件下例如在三乙胺或吡啶存在下，于0-100℃的温度范围内进行。
另外，例如当X11是一个烷氧基甲硫基时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)可以与烷氧基甲基卤化物反应以合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-G)。与烷氧基甲基卤化物的烷氧甲基化反应可以在通常的烷氧甲基化条件下进行，例如，在三乙胺或吡啶存在下于0-100℃的温度范围内进行。
以这种方式得到的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-G)中的基团A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和/或R2可以进行本领域技术人员熟知的转化反应。吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-G)可以进行水解反应以便转化成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)。当X11是酰硫基时在中性或碱性条件下水解，而当X11是烷氧基甲硫基时在酸性条件下用三氟乙酸或类似物质水解。
式(IC)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照以下的合成方案(H)，由式(I-H)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成方案(H)]
[其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2具有和以上式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2相同的定义，R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未被取代的苄基]。
具体地说，例如当R3是酰基时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(I-H)可以与酰基卤化物反应以合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(IC-H)。与酰基卤化物的酰化反应可以在常规的酰化条件下进行，例如，在三乙胺或吡啶存在下于0-100℃的温度范围内进行。
另外，当R3是烷氧甲基或苄基时，本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(I-H)可以与烷氧甲基卤或苄基卤反应以合成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(IC-H)。与烷氧甲基卤或苄基卤的反应可以在例如氢化钠存在下于0-100℃的温度范围内进行。
以这种方式得到的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(IC-H)中的A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和/或R2基团，可以进行本领域技术人员熟知的转化反应。吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(IC-H)可以在R3是酰基时于中性或碱性条件下进行水解反应，在R3是烷氧甲基时用三氟乙酸或类似物质在酸性条件下进行水解反应，或在R3是苄基时进行氢化反应，以便转化成本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(I-H)。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物具有易被转化的取代基例如烷氧羰基、酰氧基、芳族硝基等等时，它们可以用本领域技术人员熟知的反应转化成具有例如羧基、羟基、氨基等基团的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物具有羧基时，它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应转化成带有例如烷氧羰基、氨基甲酰基或N-烷基氨基甲酰基的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物带有氨基时，它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应，转化成带有例如酰氨基或烷基磺酰氨基的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
或者是，当这些衍生物带有氨基时，它们可以通过进行本领域技术人员熟知的还原性烷基化反应，转化成带有例如一烷基氨基或二烷基氨基等基团的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物带有羟基时，它们可以通过进行本领域技术人员熟知的缩合反应，转化成带有例如酰氧基等基团的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
当按照以上合成方案(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)和(H)合成的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物带有甲酰基时，它们可以通过进行本领域技术人员熟知的还原性烷基化反应，转化成带有例如烷氨基甲基等基团的本发明的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
在关于式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物的合成方案中作为超始物使用的式(IV-F)代表的吡咯衍生物，可以按照以下的合成方案(J)，由式(VI-J)代表的烷氧亚甲基丙二腈衍生物合成。
[合成方案(J)]
[其中R1是一个可以转化成式(I)中的A1-A2-G1-A3-A4-G2的基团，R2J代表对于式(I)的R2所定义的基团，但排除氟、氯、溴、碘以及环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子并且在氮原子处与R2J所键合的吡咯环的碳原子结合的取代或未取代的杂环基团]
具体地说，烷氧亚甲基丙二腈(VI-J)可以与仲胺(
，其中R1具有和以上合成方案(J)中的R1相同的定义)反应以合成出氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)。这种氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)可以与溴乙酸甲酯在碱存在下反应，然后环化，合成得到吡咯衍生物(IV-J)。
烷氧亚甲基丙二腈衍生物(VI-J)与伯胺之间的反应可以使用溶剂(例如甲醇或乙醇)在0-100℃的温度下进行。
氨基亚甲基丙二腈衍生物(V-J)和溴乙酸甲酯之间的反应可以用例如碳酸钾或类似物作为碱，使用溶剂如乙腈，在0-150℃的温度范围内进行。
按上述方式得到的式(I)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物具有抑制GSK-3活性的作用，因此可以作为临床有效的预防和/或治疗药物用于抑制GSK-3活性。作为可用GSK-3活性抑制剂治疗的病症，可以举出糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、高血压、肥胖症、X综合症、阿尔茨海默氏病、神经变性病(艾滋病脑病、亨廷顿舞踏症、帕金森症、脑缺血)、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症、免疫缺陷病等。
式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐可以利用可药用的载体和/或稀释剂制备成药物组合物。这种药物组合物可以各种各样的剂型中的任何一种。服或者非肠道给药。作为非肠道给药方式可以举出，例如，静脉内、皮下、肌内、透皮和直肠给药。
作为口服剂型，可以提到，例如，片剂、丸剂、粒剂、粉剂、液体制剂、混悬剂、浆剂、胶囊剂等。
片剂可以利用可药用的载体如赋形剂、粘合剂、崩解剂等，用常规方法模制而成。丸剂、粒剂和粉剂也可以象片剂一样，利用赋形剂等按常规方法模制。液体剂、混悬剂或浆剂的制备方法可以是使用甘油酯、醇、水和/或植物油的常规方法。胶囊剂的制备方法可能需要将颗粒、粉末或液体装入明胶的胶囊或类似物之中。
对于要静脉内，皮下或肌内给药的非肠道药剂，所服用的药剂可以是注射剂的形式。注射剂包括例如溶于水溶性液体(如生理盐水)和溶于非水溶性液体(包含有机酯，例如丙二醇、聚乙二醇、植物油等)中的注射剂。
用于经皮给药的剂型可以是膏剂、霜剂等。膏剂可以通过与脂肪或油、凡士林等混合制备，霜剂可以通过与乳化剂混合制备。
如果需要，在各式各样的这些制剂形式中可以加入可药用的载体，例如，渗透压调节剂、防腐剂、抗菌剂、增湿剂、缓冲剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等。
如果需要，各种制剂形式还可以用适当手段灭菌，例如使用截获细菌的滤膜或加入抗微生物剂。
式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐的剂量将根据病症类型，给药途径，以及患者的症状、年龄、性别和体重而变，但在大多数情形，对于口服可以是约1-500mg/天/患者。在非肠道给药例如静脉内、皮下、肌内或皮下给药的情形，可以是约0.1-100mg/天/患者。
实施例
现在将用以下实施例更详细地解释本发明，条件是本发明的范围在任何意义上都不受这些实施例的限制。在实施例中对各化合物指定的编号作为优选实施例列在以上表1至214中的化合物的编号相对应。
实施例中合成的化合物的“HPLC保留时间”数据是化合物在以下条件下进行的HPLC分析中的保留时间(分)。
HPLC(高效液相色谱)条件
系统：Hewlett-Packard 1100 HPLC
柱：Cadenza CD-C18(Imtakt)100mm×4.6mmφ
溶剂：A：
/乙腈＝95/5(0.05％三氟乙酸)
B：
/乙腈＝5/95(0.05％三氟乙酸)
流速：1.0mL/分
梯度：
0-1分，溶剂B：10％ 溶剂A：90％
0-14分，溶剂B：10％→100％ 溶剂A：90％→0％
14-16分，溶剂B：100％ 溶剂A：0％
纯度计算：紫外吸收(254nm)的面积％
参考实施例1. (1-羟基-2-苯基亚乙基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
将氢化钠(12.5g)在四氢呋喃(188mL)中的悬浮液冷却至0℃，在1小时内逐滴加入丙二腈(10.3g)在四氢呋喃(65mL)中的溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时后，将其再冷却至0℃，然后在80分钟内向其中滴加2-苯基乙酰氯(24.2g)在四氢呋喃(52mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物49小时后，向反应溶液中加水(26mL)。减压蒸除溶剂，向残余物中加乙醚(130mL)和1mol/L盐酸(130mL)，用乙醚进行萃取。有机相用饱和盐水洗，用无水硫酸钠脱水，然后减压蒸除溶剂，得到粗产物形式的标题化合物(31.2g)。
[羟基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是以同样的方式用丙二腈和1-甲基吡咯-2-碳酰氯合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：174.2(M++H，
)
(2-呋喃基羟基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈是以同样的方式用丙二腈和呋喃-2-碳酰氯得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[羟基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是以同样的方式用丙二腈和3-甲基呋喃-2-碳酰氯得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：2.29(s，3H)，6.34(s，1H)，7.41(s，1H).
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[羟基(3-甲基(2-噻吩基))亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用丙二腈和3-甲基噻吩-2-碳酰氯以同样的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用丙二腈和3-氯噻吩-2-碳酰氯以同样的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：6.92(d，J＝5.1，1H)，7.51(d，J＝5.4，1H)
ESI/MS m/e：(M++H，
)
参考实施例2. (1-甲氧基-2-苯基亚乙基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
将氢化钠(6.3g)在四氢呋喃(100mL)中的悬浮液冷却至0℃。在30分钟内逐滴加入粗制的(1-羟基-2-苯基亚乙基)甲烷-1，1-二甲腈(31.2g)在四氢呋喃(130mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物20分钟后，冷却至0℃，然后在1小时内滴加硫酸二甲酯(19.7g)在四氢呋喃(100mL)中的溶液。将该混合物加热回流21小时，然后冷却至室温，减压蒸除溶剂。向残余物中加入乙酸乙酯(100mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)，用乙酸乙酯进行萃取。有机层用饱和盐水洗，然后减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝2/1)纯化，得到标题化合物(4.6g，15％)，为棕色固体。此化合物的NMR和EMI/MS数据列在下面。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：4.02(s，2H)，4.03(s，3H)，7.24-7.42(m，5H).
ESI/MS m/e：199.2(M++H，
)
[甲氧基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用[羟基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：188.1(M++H，
)
(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈是用(2-呋喃基羟基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[甲氧基(3-甲基(2-呋喃基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用[羟基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈按同样方式合成。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[甲氧基(3-甲基(2-噻吩基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用[羟基(3-甲基(2-噻吩基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈按同样方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
[(3-氯(2-噻吩基))甲氧亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈按同样方式得到。此化合物的ESI/MS数据列在下面。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
(1-甲氧基-3-苯基亚丙基)甲烷-1，1-二甲腈是用丙二腈和3-苯基丙酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式得到。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：2.91-2.98(m，4H)，4.07(s，3H)，7.19-7.36(m，5H).
(1-甲氧基-3-甲基亚丁基)甲烷-1，1-二甲腈是用丙二腈和异戊酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式合成。此化合物的NMR数据列在下面。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.03-1.09(m，6H)，1.99-2.13(m，1H)，2.54(d，J＝7.6，2H)，4.15(s，3H).
(环丙基甲氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈是用丙二腈和环丙烷碳酰氯按照与参考实施例1和参考实施例2相同的方式合成。此化合物的NMR数据列在下面。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.10-1.22(m，4H)，2.10-2.22(m，1H)，4.27(s，3H).
[(2-溴苯基)甲氧亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用2-溴苯甲酰氯按照与参考实施例1和2相同的方式合成的。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：263.0，265.3(M+H，
)
参考实施例3. 3-氨基-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
将2-氨基丙二酸二甲酯(25.0g)溶于甲醇(300mL)，加入乙氧亚甲基丙二腈(16.6g)和三乙胺(15.1g)在甲醇(50mL)中的溶液。室温下搅拌反应混合物18小时，然后冷却至0℃，在10分钟内逐滴加入28％的甲醇钠/甲醇(31.5g)和甲醇(50mL)的混合溶液。室温下搅拌反应混合物49小时，然后冷却至0℃，加入乙酸(10.3g)。减压蒸除溶剂，向残余物中加乙酸乙酯(200mL)和水(200mL)，用乙酸乙酯进行萃取。向有机层中的入碳酸氢钠饱和水溶液，直至其pH为8，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁脱水，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝1/1)纯化，得到标题化合物(13.7g，61％)，为棕色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.77(s，3H)，5.52(brs，2H)，7.29(s，1H)，11.70(brs，1H).
ESI/MS m/e：199.2(M++H，
)
参考实施例4. N{2-[(2，2-二氰基乙烯基)氨基]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺 的合成
在向N-(2-氨乙基)(4-氟苯基)甲酰胺盐酸盐(8.3g)加入乙腈(100mL)和乙氧亚甲基丙二腈(4.5g)之后，向其中加三乙胺(4.5g)的乙腈(20mL)溶液。室温下搅拌15分钟后，减压蒸除溶剂，向残余物中加水和乙酸乙酯，将混合物搅拌。滤出沉淀的固体以得到粗制的标题化合物(6.5g)，为棕色固体。
ESI/MS m/e：259.2(M++H，
)
参考实施例5.(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
向乙酸酐(50mL)中加入原苯甲酸二甲酯(5.01g)和丙二腈(2.18g)，将混合物加热回流4小时。用薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/1)证实原苯甲酸三甲酯已完全耗尽后，将混合物冷却至室温，减压蒸走溶剂。残余物用硅胶柱层析法(己烷/乙酸乙酯＝5/1→3/1)纯化，得到标题化合物(3.44g，产率68％)，为浅黄色油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：3.93(s，3H)，7.48-7.65(m，5H).
ESI/MS m/e：185.0(M++H，
)
参考实施例6. [(甲氨基)苯基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈的合成
向(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(3.44g)的乙醇(50mL)溶液中加入含甲胺的40％甲醇溶液(15mL)，室温下搅拌该混合物1小时，同时加热回流。冷却至室温后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/1→1/1)纯化，得到标题化合物(2.74g，产率：80％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：2.65(d，J＝4.9Hz，1.3H)，3.21(d，J＝5.1Hz，1.7H)，7.44-7.58(m，5H)，8.97-9.03(m，2H).
ESI/MS m/e：184.2(M++H，
)
[(甲氨基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和甲胺按照同样的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.95(S，3H)，7.87(S，1H)，8.94(brs，1H)。
[(甲氨基)亚乙基]甲烷-1，1-二甲腈是用(乙氧亚乙基)甲烷-1，1-二甲腈和甲胺按照同样的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.08(s，0.8H)，2.15(s，2.2H)，2.89(s，2.1H)，3.07(s，0.9H)，8.69(brs，1H).
{[苄氨基]亚甲基}甲烷-1，1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和苄胺按照相同的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.44(s，2H)，7.28-7.39(s，5H)，8.09(s，1H)，9.60(brs，1H).
{[(4-氯苯基)氨基]亚甲基}甲烷-1，1-二甲腈是用(乙氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和4-氯苯胺按照相同的方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：7.44(s，4H)，8.50(s，1H)，11.15(s，1H).
N-(2-{[2，2-二氰基-1-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(1-甲基吡咯-2-基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：316.1(M++H，
)
N-{2-[(2，2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺是用(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：303.4(M++H，
)
N-(2-{[2，2-二氰基-1-(3-甲基(2-呋喃基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(3-甲基(2-呋喃基))亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：1.43(s，9H)，2.23(brs，3H)，3.23-3.34(brs，4H)，3.75(brs，1H)，6.52(s，1H)，7.70(brs，1H).
ESI/MS m/e：317.4(M++H，
)
N-(2-{[2，2-二氰基-1-(3-甲基(2-噻吩基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺是用[甲氧基(3-甲基(2-噻吩基))亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
(叔丁氧基)-N-(2-{[1-(3-氯(2-噻吩基))-2，2-二氰基乙烯基]氨基}乙基)甲酰胺是用[(3-氯(2-噻吩基))甲氧亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：352.9(M++H，
)
N-{3-[(2，2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]丙基}(叔丁氧基)甲酰胺是用(2-呋喃基甲氧亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和N-(2-氨基丙基)氨基甲酸叔丁酯按照相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
参考实施例7. 3-氨基-4-氰基-1-甲基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
向乙腈(200mL)中加入[(甲氨基)苯基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈(3.00g)和无水碳酸钾(4.51g)。向其中加入溴乙酸甲酯(3.09mL)的乙腈(10mL)溶液，将该混合物加热回流3小时。冷却至室温后，将其放置，倾析分离上清液，减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分混合，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。残余物重结晶(己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物(1.15g)，为白色固体。重结晶的残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/1→2/1)纯化，得到标题化合物(1.21g(加上重结晶的部分总计2.36g)，产率56％)为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：3.72(s，3H)，3.89(s，3H)，4.95(brs，2H)，7.42-7.51(m，5H).
ESI/MS m/e：256.2(M++H，
)
3-氨基-4-氰基-1-甲基吡咯-2-羧酸甲酯是用[(甲氨基)亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：2.80(s，3H)，3.86(s，3H)，4.86(brs，2H)，5.91(s，1H).
3-氨基-4-氰基-1，5-二甲基吡咯-2-羧酸甲酯是用[(甲氨基)亚乙基]甲烷-1，1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：2.30(s，3H)，3.71(s，3H)，3.84(s，3H)，4.84(brs，2H).
3-氨基-4-氰基-1-苄基吡咯-2-羧酸甲酯是用{[苄氨基]亚甲基}甲烷-1，1-二甲腈按相同方式制备。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：3.79(s，3H)，4.91(brs，2H)，5.37(s，2H)，6.98(s，1H)，7.10-7.12(m，2H)，7.30-7.36(m，3H).
3-氨基-1-(4-氯苯基)-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯是用{[(4-氯苯基)氨基]亚甲基}甲烷-1，1-二甲腈按相同方式合成。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：3.68(s，3H)，5.03(brs，2H)，7.04(s，1H)，7.18-7.20(m，2H)，7.39-7.41(m，2H).
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2，2-二氰基-1-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺按相同方法合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：388.3(M++H，
)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{2-[(2，2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基)乙基}(叔丁氧基)甲酰胺按相同方法合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：375.3(M++H，
)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2，2-二氰基-1-(3-甲基(2-呋喃基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰胺按相同方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：1.33(s，9H)，2.15(s，3H)，3.24-3.34(m，2H)，3.87(s，3H)，4.28(m，2H)，6.48(s，1H)，7.62(s，1H).
ESI/MS m/e：389.4(M++H，
)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯-2-羧酸甲酯是用N-(2-{[2，2-二氰基-1-(3-甲基(2-噻吩基))乙烯基]氨基}乙基)(叔丁氧基)甲酰按按相同方式合成。化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：(M++H，
)
3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯是用(叔丁氧基)-N-(2-{[1-(3-氯(2-噻吩基))-2，2-二氰基乙烯基]氨基}乙基)甲酰胺按相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：425.2(M++H，
)
3-氨基-4-氰基-1-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{2-[(2，2-二氰基乙烯基)氨基]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺按相同方式制备。此化合物的NMR和MSI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.52(m，2H)，3.74(s，3H)，4.30(m，2H)，5.83(brs，2H)，7.29(m，2H)，7.45(s，1H)，7.84(m，2H)，8.52(m，1H).
ESI/MS m/e：331.2(M++H，
)
3-氨基-1-{3-[(叔丁氧基)羰基氨基]丙基}-4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯是用N-{3-[(2，2-二氰基-1-(2-呋喃基)乙烯基)氨基]丙基}(叔丁氧基)甲酰胺胺相同方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：389.4(M++H，
)
参考实施例8. 3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5- 苯基吡咯-2-羧酸甲酯的合成
向(甲氧苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(10.4g)的乙腈(350mL)溶液中加入N-(2-氨乙基)氨基甲酸叔丁酯(10.6g)，将混合物搅拌10分钟。加入无水碳酸铯(65.1g)和溴乙酸甲酯(13.5mL)，将混合物加热回流1小时。冷却至室温后，将混合放放置，倾析分离出上清液，减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁之后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/己酸乙酯＝2/1)纯化，得到标题化合物(20.6g，产率：95％)，为黄色透明油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.35(s，9H)，3.30-3.31(m，2H)，3.90(s，3H)，4.30(t，J＝5.7，2H)，4.40(brs，1H)，4.96(brs，2H)，7.41-7.52(m，5H).
ESI/MS m/e：385.3(M++H，
)
参考实施例9. 3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基吡咯 -2-羧酸甲酯的合成
将乙氧亚甲基丙二腈(5.1g)和N-(氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(7.5g)溶于乙腈(50mL)，加入三乙胺(830mg)的乙腈(50mL)溶液，室温下搅拌该混合物10分钟。经薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯＝1/1)证实乙氧亚甲基丙二腈完全耗尽后，减压蒸除溶剂。向残余物中加入乙腈(160mL)和碳酸铯(26.7g)，然后在30分钟内逐滴加入溴乙酸甲酯(12.9g)的乙腈(12mL)溶液。将混合物加热回流90分钟，然后冷却至室温，倾析分离出上清液，减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后保留的固体部分合并，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂，得到的棕色油(17.9g)用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/2)纯化，得到标题化合物(9.3g，74％)。
参考实施例10. 3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-苯基吡咯基]丙酸 乙酯的合成
将(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(15.10g)和β-丙氨酸乙酯盐酸盐(15.11g)溶于乙腈(300mL)中，加入三乙胺(23.00mL)，室温下搅拌该混合物10分钟。经薄层色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/1)证实(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈已完全耗尽后，减压蒸除溶剂。向残余物中加乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。向残余物中加乙腈(700mL)和无水碳酸铯(53.65g)。加入溴乙酸甲酯(16.00mL)，将混合物加热回流40分钟。冷却至室温后，将该混合物放置，倾析分离上清液，减压蒸除溶剂。残余物与倾析后留下的固体部分合并，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。残余物流过填充少量硅胶的色谱柱(用二氯甲烷洗脱)，以便除去高极性的杂质，得到标题化合物的粗产物(35.31g)。
参考实施例11. (苯基{[2-(1，1，2，2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]氨基} 亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
将(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(5.02g)和氨基乙醇(2.05g)溶于甲醇(50mL)中，在室温下搅拌10分钟。减压蒸除溶剂，配制成在四氢呋喃中的溶液，再次减压蒸除溶剂直至完全蒸发甲醇。残余物溶在四氢呋喃(60mL)中，然后加入咪唑(3.87g)和叔丁基二甲基氯硅烷(7.39g)，将混合物在室温下搅拌8小时。减压蒸除溶剂后，向残余物中加入乙酸乙酯和氯化铵饱和水溶液，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝4/1)纯化，得到标题化合物(6.47g，产率73％)，为无色透明的油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：0.098(s，6H)，0.93(s，9H)，3.24(m，2H)，3.64(t，J＝4.88，2H)，6.65(brs，1H)，7.37-7.39(m，2H)，7.52-7.54(m，3H).
ESI/MS m/e：328.2(M++H，
)
参考实施例12. 3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[2-(1，1，2，2-四甲基-1-硅杂丙 氧基)乙基[吡咯-2-羧酸甲酯的合成
向乙腈(150mL)中加入(苯基{[2-(1，1，2，2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]氨基}亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(6.47g)和无水碳酸铯(12.9g)。向其中加入溴乙酸甲酯(3.8mL)，将混合物加热回流3小时。冷却至室温后，将混合物放置，倾析分离上清液，减压蒸除溶剂。将浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。将残余物重结晶(己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物(5.13g，产率：65％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：-0.11(s，6H)，0.78(s，9H)，3.73(t，J＝5.6，2H)，3.88(s，3H)，4.33(t，J＝5.6，2H)，4.96(brs，2H)，7.47-7.52(m，5H).
ESI/MS m/e 400.3(M++H，
)
3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[3-(1，1，2，2-四甲基-1-硅杂丙氧基)丙基]吡咯-2-羧酸甲酯是用(甲氧基苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈和3-氨基-1-丙醇，按照与参考实施例11和参考实施例12相同的方式合成的。此化合物的NMR数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：-0.084(s，6H)，0.76(s，9H)，1.75-1.82(m，2H)，3.48(t，J＝6.0，2H)，3.88(s，3H)，4.25(t，J＝7.6，2H)，4.97(brs，2H)，7.40-7.43(m，2H)，7.47-7.49(m，3H).
实施例1. 5-甲基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-0925)的合成
向2-丙醇(100mL)中加入3-氨基-4-氰基-1-甲基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯(1.74g)和乙酸甲脒(2.84g)，将混合物加热回流72小时。冷却至室温后，滤出形成的沉淀，用乙醇洗。将该固体自乙醇中重结晶，得到标题化合物(1.37g，产率：80％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.95(s，3H)，7.61-7.67(m，5H)，8.01(s，1H)，12.43(brs，1H).
ESI/MS m/e：251.1(M++H，
)
实施例2. 5-甲基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯[3.2-d]嘧啶-7-甲腈(化合 物No：1-592)的合成
向磷酰氯(2mL)中加入5-甲基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3.2-d]嘧啶-7-甲腈(101.8mg)，将混合物在100℃加热回流1小时。冷却至室温后，减压蒸除多余的磷酰氯。残余物溶在2-丙醇(2mL)中，加入硫脲(47mg)，将混合物在100℃加热回流1小时。冷却至室温后减压蒸除溶剂。残余物自乙醇中重结晶，得到标题化合物(80.3mg，产率：74％)，为白色固体。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：4.22(s，3H)，7.63-7.70(m，5H)，8.16(d，J＝3.7，1H)，13.7(brs，1H).
ESI/MS m/e：267.1(M++H，
)
实施例3. 5-(2-羟乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7- 甲腈(化合物No：1-0181)的合成
将甲酰胺(20mL)和28％的甲醇钠/甲醇溶液(20mL)加到3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[2-(1，1，2，2-四甲基-1-硅杂丙氧基)乙基]吡咯-2-羧酸甲酯(5.00g)在二甲基亚砜(20mL)中的溶液里，将混合物在100℃加热回流4小时。冷却至室温后，加水(100mL)和2mol/L的盐酸(100mL)以使溶液酸化。室温下搅拌混合物短时间后，滤出沉淀的固体。将其溶于乙醇(100mL)，然后加入4mol/L的盐酸/1，4-二噁烷溶液(10mL)，将混合物在室温下搅拌1小时。减压蒸除溶剂后，残余物自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1/1/2)中重结晶，得到标题化合物(2.77g，产率77％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.61(m，2H)，4.36(t，J＝5.6，2H)，4.85(brs，1H)，7.59-7.62(m，3H)，7.67-7.69(m，2H)，8.04(s，1H)，12.45(brs，1H).
ESI/MS m/e：281.2(M++H，
)
实施例4. 5-(3-羟丙基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲 腈(化合物No：1-0194)的合成
标题化合物是用3-氨基-4-氰基-5-苯基-1-[3-(1，1，2，2-四甲基-1-硅要丙氧基)丙基]吡咯-2-羧酸甲酯，按照与实施例3相同的方式合成。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.70-1.82(m，2H)，3.17-3.27(m，2H)，4.35-4.47(m，2H)，7.55-7.68(m，5H)，8.02(d，J＝1.0，1H)，12.46(brs，1H).
ESI/MS m/e：295.2(M++H，
)
实施例5. 5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-(4-硝基苯基)-4-氧代-3-氢化 吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-1077)的合成
标题化合物是用3-氨基-4-氰基-1-[3-(甲基乙氧基)丙基]-5-(4-硝基苯基)吡咯-2-羧酸甲酯，按照与实施例3相同的方式合成。此化合物的NMR的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.75-0.92(m，6H)，1.72-1.85(m，2H)，3.12(t，J＝5.1，2H)，3.16-3.26(m，1H)，4.46(t，J＝6.8，2H)，7.96(dd，J＝1.2，J＝8.8，2H)，8.06(d，J＝1.2，1H)，8.45(dd，J＝1.2，J＝8.8，2H).
ESI/MS m/e：382.2(M++H，
)
实施例6. 2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基) 乙基苯甲酸酯(化合物No：2-0508)的合成
5-(2-羟乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(200mg)溶于吡啶(3mL)，加入苯甲酰氯(250μL)，室温下搅拌该混合1小时。向反应溶液中加水(1mL)，室温下搅拌混合物1小时。向其中慢慢加入10％碳酸钠水溶液(20mL)，将混合物再搅拌1小时，滤出形成的固体。该固体自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1/1/2)中重结晶，得到标题化合物(209mg，产率：76％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：4.46(t，J＝4.8，2H)，4.81(t，J＝4.8，2H)，7.44-7.64(m，10H)，8.03(s，1H)，12，54(brs，1H).
ESI/MS m/e：385.2(M++H，
)
实施例7. (叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No：2-0199)的合成
向400mL 2-丙醇中加入3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-苯基吡咯-2-羧酸甲酯(19.7g)和乙酸甲脒(53.6g)，将混合物加热回流30小时。冷却至室温后，减压蒸除溶剂。向残余物中加水，滤出形成的固体并用水充分洗。该固体自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1∶2∶1)中重结晶，得到标题化合物(11.3g，产率：58.2％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.22(s，9H)，3.16-3.17(m，2H)，4.36(t，J＝5.0，2H)，6.61(brs，1H)，7.59(s，5H)，8.03(s，1H)，12.44(brs，1H).
ESI/MS m/e：380.2(M++H，
)
实施例8. (叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代- (3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No：2-1958) 的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯-2-羧酸酯。按照与实施例7相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：383.3(M++H，
)
实施例9. (叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢 化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No：2-1959)的合 成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.21(s，9H)，3.31(brs，2H)，4.66(m，2H)，6.80(m，2H)，7.22(m，1H)，8.01(m，2H)，12.43(brs，1H).
ESI/MS m/e：370.3(M++H，
)
实施例10. (叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4- 氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No：2- 1960)的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：1.28(s，9H)，2.24(s，3H)，3.40(m，2H)，4.55(m，2H)，6.57(s，1H)，7.73(s，1H)，7.95(s，1H).
ESI/MS m/e：384.4(M++H，
)
实施例11. (叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4- 氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No：2- 1961)的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯-2-羧酸甲酯，按照与实施例7相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.22(s，9H)，2.17(s，3H)，3.23(brs，2H)，4.23-4.37(brs，2H)，6.60(m，1H)，7.13(d，J＝5.2，1H)，7.83(d，J＝4.9，1H)，8.03(m，1H)，12.47(brs，1H).
ESI/MS m/e：400.2(M++H，
)
实施例12. (叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧 代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物No：2-1962) 的合成
标题化合物用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯，按照与实施例7相同的方式得到。
此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：420.2(M++H，
)
实施例13. (叔丁氧基)-N-[3-(4-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3- 氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))丙基]甲酰胺(化合物No：2-1963)的合 成
标题化合物用3-氨基-1-{3-[(叔丁氧基)羰基氨基]丙基}-4-氰基-5-(2-呋喃基)吡咯-2-羧酸甲酯按照与实施例7相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.35(s，9H)，1.84(m，2H)，2.92(m，2H)，4.64(m，2H)，6.82(m，2H)，7.18(m，1H)，7.98-8.08(m，2H)，12.45(brs，1H).
ESI/MS m/e：384.5(M++H，
)
实施例14. N-(2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基) 乙基)(4-氟苯基)甲酰胺(化合物No：2-1952)的合成
向3-氨基-4-氰基-1-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}吡咯-2-羧酸甲酯(7.9g)在甲酰胺(40mL)中的悬浮液中加入28％的甲醇钠/甲醇溶液(40mL)，将混合物在100℃搅拌80分钟。冷却至0℃后，加入2mol/L盐酸(45mL)，滤出沉淀的固体，得到标题化合物(5.8g，74％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.68(m，2H)，4.53(m，2H)，7.27(m，2H)，7.79(m，2H)，7.97(s，1H)，8.14(s，1H)，8.53(m，1H).
ESI/MS m/e：326.2(M++H，
)
实施例15. (叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No：2-1964)
将3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯粗产物(9.3g)、乙酸甲脒(78.3g)和2-丙醇(200mL)混合，加热回流14小时。冷却至室温后，收集上清液并减压浓缩。将其与残余物混合，然后加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂，得到标题化合物粗产物(1.69g)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：304.2(M++H，
)
实施例16. N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯[3，2-d]嘧啶-5-基))乙 基]苯甲酰胺(化合物No：2-1953)的合成
向(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺粗产物(1.69 g)中加入1，4-二噁烷(50mL)、4mol/L盐酸/二噁烷溶液(5.6mL)和甲醇(10mL)，将混合物加热至60℃，加入甲醇(10mL)，将混合物搅拌90分钟。加入4mol/L的盐酸/二噁烷溶液(2mL)和甲醇(10mL)，将混合物搅拌1小时，减压蒸除溶剂。向残余物中的N，N-二甲基甲酰胺(100mL)和三乙胺(1.7g)，加入苯甲酰氯(1.6g)在N，N-二甲基甲酰胺(20mL)中的溶液，搅拌该混合物1小时。冷却至0℃后，加水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取3次。减压蒸除溶剂，向残余物中加乙酸乙酯和己烷，滤出沉淀的固体，得到标题化合物(1.0g，59％)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：308.1(M++H，
)
实施例17. N-[2-(6-氯-4-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]苯甲酰胺(化合物No：2-1954)的合成
向N-[2-(7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(1.0g)中加入N，N-二甲基甲酰胺(30mL)和N-氯代琥珀酰亚胺(1.3g)，室温下搅拌该混合物13小时。加入30mL水后，将混合物冷却至0℃。滤出沉淀的固体，得到标题化合物(980mg，87％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.64-3.73(m，2H)，4.60-4.67(m，2H)，7.37-7.56(m，3H)，7.64-7.74(m，2H)，8.02(s，1H)，8.54-8.60(m，1H)，12.6(brs，1H).
ESI/MS m/e：342.1(M++H，
)
实施例18. N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]苯甲酰胺(化合物No：2-1896)的合成
将磷酰氯(55g)加到N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺(300mg)中，将混合物加热回流30分钟。减压浓缩后，向残余物中的甲苯，再次减压浓缩。向残余物中的2-丙醇(20mL)和硫脲(77mg)，加热回流该混合物30分钟。减压蒸除溶剂，向残余物中加乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层依次用水和饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂，得到标题化合物粗产物(411mg)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。ESI/MS m/e：358.1(M++H，
)
实施例19. 5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧 啶-7-甲腈(化合物No：1-0845)的合成
将乙氧亚甲基丙二腈(10.2g)溶于乙腈(200mL)之后，加入3-异丙氧基丙胺(9.8g)，搅拌该混合物10分钟。加入碳酸铯(68g)和溴乙酸甲酯(32g)，将混合物加热回流30分钟。冷却至室温后，倾析分离上清液，减压蒸除溶剂。浓缩的残余物与倾析后留下的固体部分合并，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水，减压蒸发溶剂。残余物溶在乙酸乙酯中，流过硅胶柱，然后加乙酸乙酯(200mL)洗脱。将洗脱液减压浓缩，得到3-氨基-4-氰基-1-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯-2-羧酸甲酯粗产物，为棕色油状物。
向其中加入二甲基亚砜(70mL)、甲酰胺(70mL)和28％的甲醇钠/甲醇溶液(70mL)，将混合物在100℃搅拌10小时。冷却至室温后，加水(300mL)和2mol/L盐酸(100mL)以便将反应溶液调节至pH 4。冷却至0℃后，滤出沉淀的固体。向固体中加150mL乙醇，将混合物加热至溶解并冷却至0℃。滤出沉淀的固体，得到标题化合物(12.3g，57％)，以浅棕色晶体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：261.4(M++H，
)
实施例20. 6-氯-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2- d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0861)的合成
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(4.3g)中加入N，N-二甲基甲酰胺(50mL)和N-氯代琥珀酰亚胺(6.5g)，将混合物在室温下搅拌3天。加入200mL水后，用乙酸乙酯萃取2次。有机层用饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂，得到粗制的标题化合物，为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：295.3(M++H，
)
实施例21. 5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧 啶-7-甲腈(化合物No：1-0527)的合成
将磷酰氯(25g)加到粗制的6-氯-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈中，将混合物加热回流30分钟。减压浓缩后，向残余物中加入2-丙醇(100mL)和硫脲(2.1g)，将混合物加热回流30分钟。减压蒸除溶剂，加200mL水，用乙酸乙酯萃取2次。有机层用饱和盐水洗，然后用硫酸镁脱水。减压蒸除溶剂，得到的棕色油用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝7/3)纯化，得到标题化合物(2.1g，42％)，为浅黄色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：311.2(M++H，
)
实施例22. 5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0151)的合成
将(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(8.01g)溶于乙醇(50mL)和1，4-二噁烷(50mL)的混合溶液中，然后加入4mol/L的盐酸/1，4-二噁烷溶液(50mL)。室温下搅拌1小时后，减压蒸除溶剂，残余物自乙醇/乙酸乙酯(1∶2)中重结晶，得到标题化合物(6.15g，产率：92％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.11-3.15(m，2H)，4.52(t，J＝6.8，2H)，7.64(s，5H)，8.09(brs，3H)，12.7(brs，1H).
ESI/MS m/e：280.1(M++H，
)
实施例23. 5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2- d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0791)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺按照与实施例22相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：270.1(M++H，
)
实施例24. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢 化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0792)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22的相同方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：284.4(M++H，
)
实施例25. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢 化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0793)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：300.2(M++H，
)
实施例26. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化 吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0794)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺按照与实施例22相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：320.0(M++H，
)
实施例27. 5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0790)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-6-甲基-4-氧代-(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.49(s，3H)，3.10-3.30(m，2H)，4.40-4.65(m，2H)，7.93(s，1H)，8.23(brs，1H)，12.48(brs，1H).
ESI/MS m/e：218.1(M++H，
)
实施例28. 5-(2-氨基乙基)-6-(2，6-二氟苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0796)的合成
标题化合物用N-{2-[6-(2，6-二氟苯基)-7-氰基-4-氧代-(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.05-3.20(m，2H)，4.40-4.55(m，2H)，7.40-7.55(m，2H)，7.78-7.90(m，1H)，8.05-8.30(m，4H)，12.79(brs，1H).
ESI/MS m/e：316.1(M++H，
)
实施例29. 5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0795)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺，按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.05-3.22(m，2H)，3.59(s，3H)，4.51(brs，2H)，6.20-6.35(m，1H)，6.48-6.60(m，1H)，7.10-7.23(m，1H)，7.90-8.18(m，4H)，12.67(brs，1H).
ESI/MS m/e：283.1(M++H，
)
实施例30. 5-(3-氨基丙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2- d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-1081)的合成
标题化合物用(叔丁氧基)-N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))丙基]甲酰胺，按照与实施例22相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：284.5(M++H，
)
实施例31. N-[2-(7-氰基-4-硫代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1663)的合成
向5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(4.00g)的四氢呋喃(150mL)溶液加入三氟乙酸酐(26.6g)，将混合物冷至0℃，逐滴慢慢加入三乙胺(53mL)。室温下搅拌该混合物4小时，滴加甲醇以猝停反应，减压蒸除溶剂。向残余物中加水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。有机相用饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水，过滤。减压蒸除溶剂，滤出形成的固体，用少量甲醇洗并收集之。再次减压蒸除溶剂，收集形成的固体并按同样的方式洗，与原先收集的固体合并，得到标题化合物(3.69g，产率：78％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.34(m，2H)，4.53(m，2H)，7.54-7.62(m，5H)，8.06(s，1H)，9.30(m，1H)，12.56(s，1H).
ESI/MS m/e：376.1(M++H，
)
实施例32. N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2- d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1692)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.65(m，2H)，4.80(m，2H)，6.80(m，1H)，7.20(d，J＝3.4，1H)，7.94-8.06(m，2H)，9.44(m，1H)，12.58(s，1H)
ESI/MS m/e：366.4(M++H，
)
实施例33. N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1664)的 合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝7.852分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.11(s，3H)，3.53(m，2H)，4.52(m，2H)，6.64(s，1H)，7.86(s，1H)，8.04(s，1H)，9.35(m，1H)，12.53(brs，1H).
ESI/MS m/e：380.2(M++H，
)
实施例34. N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1665)的 合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：396.1(M++H，
)
实施例35. N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1666)的合 成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：416.1(M++H，
)
实施例36. N-{2-[6-(2，6-二氟苯基)-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氯乙酰胺(化合物No：2-1715)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(2，6-二氟苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.48-3.58(m，2H)，4.30-4.40(m，2H)，7.41(t，J＝8.3，2H)，7.73-7.85(m，1H)，8.09(s，1H)，12.65(brs，1H).
ESI/MS m/e：412.0(M++H，
)
实施例37. N-{2-(7-氰基-6-甲基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1691)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.35(s，3H)，3.58-3.70(m，2H)，4.48-4.60(m，2H)，7.99(s，1H)，9.56(brs，1H)，12.44(brs，1H).
ESI/MS m/e：314.1(M++H，
)
实施例38. N-[2-(7-氰基-6-环丙基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1668)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-环丙基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.98-1.25(m，4H)，2.15-2.27(m，1H)，3.18-3.33(m，2H)，4.65-4.80(m，2H)，7.98(s，1H)，8.29(brs，1H)，12.53(brs，1H).
ESI/MS m/e：340.2(M++H，
)
实施例39. N-[2-(6-苯并[b]噻吩-2-基-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1689)的合 成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-苯并[b]噻吩-2-基-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.15-3.33(m，2H)，4.65-4.83(m，2H)，7.45-7.70(m，2H)，7.80-8.28(m，5H)，12.74(brs，1H).
ESI/MS m/e：432.1(M++H，
)
实施例40. N-{2-[7-氰基-6-(4-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1667)的合 成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(4-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：379.2(M++H，
)
实施例41. N-[2-(4-氯-7-氰基-6-苯基吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙 基]-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
向N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(3.69g)在乙腈(50mL)中的溶液加入磷酰氯(22.6g)，将混合物在110℃搅拌过夜。将反应混合物冷却至室温，减压蒸除多余的磷酰氯。残余物经真空干燥，得到标题化合物的粗产物。该产物在用于下一反应之前不经纯化。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：394.1(M++H，
)
实施例42. N-[2-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基)乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：384.3(M++H，
)
实施例43. N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：398.4(M++H，
)
实施例44. N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式得到。
ESI/MS m/e：414.2(M++H，
)
实施例45. N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式得到。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：434.1(M++H，
)
实施例46. N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯并[3，2-d]嘧 啶-5-基]}乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：397.3(M++H，
)
实施例47. N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-0600)的合成
向粗制的N-[2-(4-氯-7-氰基-6-苯基吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺在1，4-二噁烷(100mL)和2-丙醇(20mL)中的溶液加入硫脲(2.99 g)，将混合物在80℃搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温，减压蒸除溶剂。向残余物中加乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水，过滤。减压蒸除溶剂，向残余物中加入少量但是足够的己烷，滤出沉淀的固体，用少量甲醇洗后收集之。滤液中的溶剂再次于减压下蒸除，将得到的固体滤出按同样方式洗，与先前收集的固体合并，得到标题化合物(4.24g，定量产率)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝9.171分。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.43(m，2H)，5.03(brs，2H)，7.61(m，5H)，8.24(s，1H)，9.21(m，1H)，13.88(brs，1H).
ESI/MS m/e：392.1(M++H，
)
实施例48. N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1804)的合成
标题化合物用N-[2-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝8.592分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.60(m，2H)，5.35(brs，2H)，6.83(m，1H)，7.30(m，1H)，8.06(s，1H)，8.19(m，1H)，9.36(m，1H)，13.83(brs，1H)
ESI/MS m/e：382.3(M++H，
)
实施例49. N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代(3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-0601)的 合成
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝9.215分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.12(s，3H)，3.55(m，2H)，5.03(brs，2H)，6.66(s，1H)，7.92(s，1H)，8.23(s，1H)，9.28(m，1H)，13.91(s，1H)
ESI/MS m/e：396.5(M++H，
)
实施例50. N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-硫代(3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-0602)的 合成
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的NMR及ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.18(s，3H)，3.50(brs，2H)，4.70(brs，1H)，5.21(brs，1H)，7.16(d，J＝5.1，1H)，7.91(d，J＝5.1，1H)，8.22(s，1H)，9.29(m，1H)，13.89(s，1H).
ESI/MS m/e：412.1(M++H，
)
实施例51. N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-0603)的合成
标题化合物用N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.54(brs，2H)，4.51(brs，1H)，5.41(brs，1H)，7.39(m，1H)，8.16(m，1H)，8.24(s，1H)，9.31(m，1H)，13.97(brs，1H).
ESI/MS m/e：432.1(M++H，
)
实施例52. N-{2-[7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-硫代(3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-5-基)乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-0604)的合 成
标题化合物用N-{2-[4-氯-7-氰基-6-(1-甲基吡咯-2-基)吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]{乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：395.2(M++H，
)
实施例53. 5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -7-甲腈(化合物No：1-0441)的合成
向N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(4.24g)在二噁烷(100mL)和甲醇(10mL)中的溶液逐滴加入5mol/L的氢氧化钠水溶液(4.34mL)，室温下搅拌该混合物2小时。向反应混合物中加入1mol/L的盐酸以便中和。减压蒸除溶剂，向残余物中加入过量的碳酸氢钠饱和水溶液，滤出形成的固体。用足量的水洗滤出的固体，以得到标题化合物(2.69g，产率：84％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝4.983分。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.88(m，2H)，4.94(m，2H)，7.62(m，5H)，8.21(s，1H).
ESI/MS m/e：296.1(M++H，
)
实施例54. 5-(2-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0455)的合成
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝4.405分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.30(m，2H)，5.30(m，2H)，6.86(m，1H)，7.42(d，J＝3.7，1H)，8.12(m，1H)，8.20(s，1H)，9.36(brs，2H).
ESI/MS m/e：286.2(M++H，
)
实施例55. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化 吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0456)的合成
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝4.966分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.17(s，3H)，3.34(m，2H)，4.94(m，2H)，6.71(s，1H)，7.99(s，1H)，8.24(m，1H)，14.00(brs，1H).
ESI/MS m/e：300.3(M++H，
)
实施例56. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基)-4-硫代-3-氢化 吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0457)的合成
标题化合物用N-{2-[7-氰基-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝5.197分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.18(s，3H)，2.92(brs，2H)，4.64(brs，1H)，5.17(brs，1H)，7.17(d，J＝5.1，1H)，7.88(d，J＝4.9，1H)，8.19(s，1H).
ESI/MS m/e：316.1(M++H，
)
实施例57. 5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-硫代-3-氢化 吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0458)的合成
标题化合物用N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝5.357分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.31(brs，2H)，4.52(brs，1H)，5.35(brs，1H)，7.39(d，J＝5.4，1H)，8.13(d，J＝5.4，1H)，8.20(s，1H)
ESI/MS m/e：336.1(M++H，
)
实施例58. 5-(3-氨基丙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -7-甲腈(化合物No：1-0503)的合成
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式制备。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.90-2.10(m，2H)，2.50-2.63(m，2H)，4.85(t，J＝7.0，2H)，7.60-7.80(m，5H)，8.03(brs，3H)，8.22(d，J＝3.7，1H)，13.96(brs，1H).
ESI/MS m/e：310.2(M++H，
)
实施例59. 5-(2-氨基乙基)-6-(2，6-二氟苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0460)的合成
标题化合物用N-{2-[6-(2，6-二氟苯基)-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.06(t，J＝7.1，2H)，3.20-3.50(m，3H)，4.89(t，J＝6.8，2H)，7.49(t，J＝8.3，2H)，7.76-7.93(m，1H)，8.27(s，1H).
ESI/MS m/e：332.0(M++H，
)
实施例60. 5-(2-氨基乙基)-6-甲基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -7-甲腈(化合物No：1-0454)的合成
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-甲基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.56(s，3H)，3.13-3.27(m，2H)，4.92-5.06(m，2H)，8.08(s，1H)，8.49(brs，3H)，13.79(brs，1H).
ESI/MS m/e：234.2(M++H，
)
实施例61. 5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-硫代-3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0459)的合成
标题化合物用5-(2-氨基乙基)-6-(1-甲基吡咯-2-基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐，按照与实施例31、实施例41、实施例47和实施例53的相同方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.06-3.25(m，2H)，3.61(s，3H)，3.75-4.10(m，2H)，6.27-6.35(m，1H)，6.55-6.65(m，1H)，7.17-7.25(m，1H)，8.08-8.35(m，4H)，13.98(brs，1H).
ESI/MS m/e：299.1(M++H，
)
实施例62. 5-(2-氨基乙基)-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧 啶-7-甲腈(化合物No：1-0440)的合成
标题化合物用N-[2-(7-氰基-6-环丙基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41、实施例47和实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.05-1.35(m，4H)，2.25-2.37(m，1H)，3.25-3.47(m，5H)，5.15-5.28(m，2H)，8.19(s，1H).
ESI/MS m/e：260.2(M++H，
)
实施例63. 5-(2-氨基乙基)-6-苯并[b]噻吩-2-基-4-硫代-3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0453)的合成
标题化合物用N-[2-(6-苯并[b]噻吩-2-基-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41、实施例47和实施例53相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.44-2.54(m，2H)，3.22-3.28(m，2H)，5.08-5.18(m，2H)，7.48-7.60(m，2H)，8.00(s，1H)，8.03-8.20(m，2H)，8.27(s，1H).
ESI/MS m/e：352.0(M++H，
)
实施例64. N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基))丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1955)的合成
标题化合物用5-(3-氨基乙基)-6-(2-呋喃基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈按照与实施例31相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：380.4(M++H，
)
实施例65. N-[3-(4-氯-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基) 丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例41相同的方式合成。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：398.3(M++H，
)
实施例66. N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基))丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：2-1805)的合成
标题化合物用N-[3-(4-氯-7-氰基-6-(2-呋喃基)吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺按照与实施例47相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝8.987分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.04(m，2H)，3.21(m，2H)，5.12(m，2H)，6.87(m，1H)，7.30(d，J＝3.7，1H)，8.09(s，1H)，8.16(s，1H)，9.50(m，1H)，13.80(s，1H).
ESI/MS m/e：396.5(M++H，
)
实施例67. 5-(3-氨基丙基)-6-(2-呋喃基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-1802) 的合成
标题化合物用N-[3-(7-氰基-6-(2-呋喃基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))丙基]-2，2，2-三氟乙酰胺，按照与实施例53相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝4.966分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.00(m，2H)，2.74(m，2H)，5.44(brs，2H)，6.82(m，1H)，7.24(d，J＝3.6，1H)，8.03-8.15(m，2H).
ESI/MS m/e：300.2(M++H，
)
实施例68. N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-苯基(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]苯甲酰胺(化合物No：2-0007)的合成
向N，N-二甲基甲酰胺(1ml)中加入5-(2-氨基乙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)和吡啶(1ml)。向其中加入苯甲酰氯(44μl)，室温下搅拌混合物1小时。向反应混合物中加水(1ml)，室温下搅拌该混合物1小时。向其中慢慢加入10％碳酸钠水溶液(10ml)，室温下再搅拌混合物1小时，滤出产生的固体。然后自乙醇/乙酸乙酯/己烷(1∶1∶2)中重结晶，得到标题化合物(34mg，产率70％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.47-3.51(m，2H)，4.54(t，J＝5.3，2H)，7.35-7.56(m，10H)，8.03(s，1H)，8.32(t，J＝6.0，1H)，12.47(brs，1H).
ESI/MS m/e：384.2(M++H，
)
实施例69. N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基))乙基]苯甲酰胺(化合物No：2-0558)的合成
向苯甲酰氯(29mg)中加入5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(30mg)在N，N-二甲基甲酰胺(2.5ml)中的溶液，然后加三乙胺(0.3ml)，室温下搅拌混合物3小时。向反应溶液中加水(0.3ml)，室温下再搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化，得到白色固体标题化合物(8 mg，产率：20％)。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝8.944分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.51(m，2H)，5.06(brs，2H)，7.31-7.54(m，10H)，8.22(m，2H)，13.84(brs，1H).
ESI/MS m/e：400.5(M++H，
)
实施例70. 3-({N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -5-基)乙基]氨基甲酰}氨基)苯甲酸(化合物No：2-1777)的合成
向3-异氰酸基苯甲酸甲酯(35mg)中加入5-(2-氨基乙酯)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(40ml)在N，N-二甲基甲酰胺(0.5ml)和四氢呋喃(1ml)中的溶液，然后加入三乙胺(0.5ml)，室温下搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到反应产物。向其中加入二噁烷(3ml)和1mol/L的氢氧化钠水溶液(0.5ml)，室温下搅拌混合物过夜，加入乙酸直到溶液达到中性以便猝停反应。减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(9.8mg，2步产率：16％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝7.685分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.37(m，2H)，4.93(brs，2H)，5.92(m，1H)，7.27-7.47(m，8H)，7.56(d，J＝7.3，1H)，7.79(s，1H)，8.22(s，1H)，8.46(s，1H)，13.84(brs，1H).
ESI/MS m/e：459.4(M++H，
)
实施例71. (2-氨基-5-甲基苯基)-N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3- 氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(化合物No：2-0635)的合 成
向2-氨基-5-甲基苯甲酸(10mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(52mg)和N-羟基苯并三唑(9mg)中加入5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(20mg)在N，N-二甲基甲酰胺(2ml)中的溶液，然后加入三乙胺(0.3ml)，室温下搅拌混合物5小时。向反应溶液中加水(0.2ml)，室温下继续搅拌过夜。减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(8.9mg，产率：16％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝7.941分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.16(s，3H)，3.47(m，2H)，5.05(brs，2H)，6.67(d，J＝8.0，1H)，7.02(m，2H)，7.41-7.55(m，5H)，8.01(brs，1H)，8.22(s，1H)，13.83(brs，1H).
ESI/MS m/e：429.3(M++H，
)
实施例72. 5-[2-(2，4-二氧代(1，3-二氢喹唑啉-3-基)乙基]-6-苯基-4- 硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：2-1849)的合成
向(2-氨基苯基)-N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺(20mg)在二氯甲烷(2ml)中的溶液加入三光气(57mg)和三乙胺(0.5ml)，在50℃下搅拌该混合物2小时。将反应混合物冷却至室温，加入二甲基甲酰胺(0.5ml)和水(0.05ml)，室温下搅拌该混合物30分。减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(5.3mg，产率：25％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及ESI/MS和NMR数据列出如下。
HPLC保留时间＝8.402分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：4.19(m，2H)，5.37(m，2H)，7.08(m，4H)，7.28(m，1H)，7.48(m，1H)，7.62(d，J＝8.0，1H)，7.70(s，1H)，7.82(m，2H)，8.26(d，J＝3.6，1H)，13.90(s，1H).
ESI/MS m/e：441.2(M++H，
)
实施例73. 6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-5-[2-(喹唑啉-4-基氨基) 乙基]-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：2-1951)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-甲基(2-噻吩基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(200mg)在乙腈(4ml)中的溶液加入4-氯喹唑啉(206mg)，将混合物在90℃搅拌8小时。冷却至室温后减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(88mg，产率：49％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间以及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝5.735分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.84(s，3H)，3.98(brs，2H)，4.62(brs，1H)，4.95(brs，1H)，6.80(d，J＝5.2，1H)，7.61(d，J＝5，1，1H)，7.74-7.84(m，2H)，8.05(m，2H)，8,13(d，J＝8.3，1H)，8.65(s，1H)，9.94(brs，1H)，12.57(brs，1H).
ESI/MS m/e：428.2(M++H，
)
实施例74. 5-[2-(1，3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-6-苯基-4-硫代-3- 氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：2-0501)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(20mg)在乙酸(2ml)中的溶液加入苯二甲酸酐(40mg)，将混合物在100℃搅拌3小时。冷却至室温后加水(0.3ml)，将混合物在室温下搅拌约30分，随后减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化得到标题化合物(18mg，产率：63％)，为白色固体。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间＝9.542分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.82(m，2H)，5.26(brs，2H)，7.18(d，J＝7.6，2H)，7.25(t，J＝7.8，2H)，7.45(m，1H)，7.70(m，2H)，7.82(m，2H)，8.23(s，1H)，13.88(brs，1H).
ESI/MS m/e：426.2(M++H，
)
实施例75. N-(2-{4-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲硫基]-7-氰基-6- 苯基吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}乙基)-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
将N-[2-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]-2，2，2-三氟乙酰胺(2.50g)在四氢呋喃(60ml)中的溶液于氮气氛下冷却至0℃，向其中加入三乙胺(10ml)，然后逐滴加入2-(氯甲氧基)乙基三甲基硅烷。使反应体系回到室温并搅拌过夜，加入甲醇以猝停反应。减去蒸除溶剂，残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3/1)纯化，得到油状的标题化合物(1.37g，产率：41％)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：522.3(M++H，
)
实施例76. 5-[2-(甲基氨基)乙基]-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2- d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-1083)的合成
将N-(2-{4-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲硫基]-7-氰基-6-苯基吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}乙基)-2，2，2-三氟乙酰胺(520mg)在N，N-二甲基甲酰胺(15ml)中的溶液于氮气氛下冷却至0℃，然后加入氢化钠(60mg)。在0℃下搅拌30分钟后，逐滴加入甲基碘(0.124ml)。将混合物在0℃再搅拌1小时，加入乙酸直至溶液达到中性以猝停反应。向反应溶液中加入过量的乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗，用无水硫酸镁脱水后过滤。减压蒸除溶剂，向残余物中加入三氟乙酸和二氯甲烷(1∶5)的混合溶剂(20ml)，在室温下搅拌2小时，然后在60℃下搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温，加入乙酸乙酸和碳酸氢钠饱和水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁脱水，减压蒸除溶剂。由所得的残余物按照与实施例53相同的方式进行反应，得到标题化合物(253mg，3步产率：82％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.99(s，3H)，2.77(m，2H)，4.95(m，2H)，7.66(m，6H)，8.22(s，1H).
ESI/MS m/e：310.2(M++H，
)
实施例77. 4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1- 0001)的合成
向3-氨基-4-氰基吡咯-2-羧酸甲酯(12.5g)在甲酰胺(100ml)中的悬浮液加入28％的甲醇钠/甲醇溶液(50ml)。反应混合物在100℃下搅拌23小时，然后冷却至0℃，加入2mol/L盐酸(140ml)。滤出沉淀的固体，得到标题化合物粗产物(12.99g)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：7.97(s，1H)，8.18(s，1H).
ESI/MS m/e：161.1(M++H，
)
实施例78. 6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1- 0004)的合成
向粗制的4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(12.9g)在N，N-二甲基甲酰胺(500ml)中的悬浮液中加入N-溴代琥珀酰亚胺(36.6g)。将反应混合物搅拌20小时，加水(1升)，将混合物冷却至0℃。滤出沉淀的固体，得到标题化合物(9.8g，54％)，为浅棕色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：7.99(s，1H)，12.44(brs，1H).
ESI/MS m/e：239.1(M++H，
)
实施例79. 6-(2-甲氧基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲 腈(化合物No：1-0038)的合成
向一只充满氮气的反应器中加入6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(71.7mg)、2-甲氧苯基硼酸(137mg)、乙酸钯(3.4mg)、0.005mol/L的三苯膦/2-丙醇溶液(3ml)和0.2mol/L的碳酸钠水溶液(3ml)，然后向反应器中重新充入氮气并密封(使用的2-丙醇和水经过脱气)。将反应混合物在100℃搅拌10小时，趁热滤出不溶物。将滤液减压浓缩。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到浅黄色固体的标题化合物(25.8mg，32％)。此化合物的NMR和ESI/MS列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.85(s，3H)，7.09-7.14(m，1H)，7.21-7.23(m，1H)，7.51-7.55(m，2H)，8.00(s，1H)，12.33(brs，1H)，13.15(brs，1H).
ESI/MS m/e：267.1(M++H，
)
实施例80. 6-(2-甲氧基苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲 腈(化合物No：1-00039)的合成
向6-(2-甲氧基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(19.6mg)在乙腈(2ml)中的悬浮液加入N，N-二甲基苯胺(10.7mg)和磷酰氯(338mg)。反应混合物在100℃搅拌3小时后冷却至室温，减压蒸除溶剂。向残余物中加入1，4-二噁烷(1ml)、2-丙醇(1ml)和硫脲(14.0mg)，混合物在100℃搅拌1小时。冷却至室温后，减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(6.1mg，29％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.86(s，3H)，7.11-7.16(m，1H)，7.23-7.25(m，1H)，7.52-7.61(m，2H)，8.18(s，1H)，13.19(brs，1H)，13.77(brs，1H).
ESI/MS m/e：283.2(M++H，
)
实施例81. 6-(3-羟苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-0698)的合成
向充满
气的反应器中加入6-溴-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(23.9mg)、3-(甲氧甲氧基)苯基硼酸(36.4mg)、乙酸钯(1.1mg)、0.005mol/L的三苯膦/2-丙醇溶液(1ml)和0.2mol/L的碳酸钠水溶液(1ml)，将反应器重新充氮并密封(使用的2-丙醇及水经过脱气)。将反应混合物在100℃搅拌90分钟，趁热滤出不溶物，将滤液减压浓缩。向浓缩的残余物中加磷酰氯(2ml)和N，N-二甲基苯胺(14.5mg)，混合物在100℃搅拌1小时，冷却至室温，减压浓缩。向浓缩的残余物中加入1，4-二噁烷(1ml)、2-丙醇(1ml)和硫脲(11.4mg)，将混合物在100℃搅拌1小时。趁热滤出不溶物，将滤液减压浓缩。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到浅黄色固体标题化合物(0.5mg，2％)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：269.1(M++H，
)。
实施例82. 3-(7-氰基-4-硫代-3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)苯甲酸(化 合物No：1-0687)的合成
标题化合物用3-(甲氧羰基)苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间以及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：6.13分
ESI/MS m/e：297.5(M++H，
)。
实施例83. 4-(7-氰基-4-硫代-3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)苯甲酸(化 合物No：1-0688)的合成
标题化合物用4-(甲氧羰基)苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：5.95分
ESI/MS m/e：297.4(M++H，
)。
实施例84. 6-(2-氨基苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-0753)的合成
标题化合物用2-[(叔丁氧基)羰基氨基]苯基硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：4.72分
ESI/MS m/e：268.5(M++H，
)。
实施例85. 6-[3-(氨基甲基)苯基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7- 甲腈(化合物No：1-0743)的合成
标题化合物用3-{[(叔丁氧基)羰基氨基]甲基}苯基]硼酸按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：3.87分
ESI/MS m/e：282.5(M++H，
)。
实施例86. N-{2-[7-氰基-6-(2-氟苯基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物No：2-1956)的合成
标题化合物用N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺和2-氟苯基硼酸，按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和NMR及ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：9.00分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.55(m，2H)，4.69(m，1H)，5.27(m，1H)，7.11(m，1H)，7.25(m，1H)，7.34(m，1H)，7.42(m，2H)，7.50-7.65(m，4H)，8.21-8.33(m，2H)，13.91(brs，1H).
ESI/MS m/e：418.2(M++H，
)
实施例87. N-{2-氰基-6-(4-乙氧基苯基)-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物No：2-1957)的合成
标题化合物用N-[2-(6-氯-7-氰基-4-氧代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]苯甲酰胺和4-乙氧基苯基硼酸，按照与实施例81相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间及NMR和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：9.75分
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.35(t，J＝7.1Hz，3H)，3.51(m，2H)，4.02(q，J＝7.1Hz，2H)，5.08(brs，2H)，6.84(m，2H)，7.30(m，2H)，7.41(m，2H)，7.49-7.60(m，3H)，8.20(m，2H)，13.78(brs，1H).
ESI/MS m/e：444.3(M++H，
)
实施例88. 6-(2-溴苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-1040)的合成
将粗制的[(2-溴苯基)甲氧亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈(1.4g)溶于甲醇，加入甘氨酸甲酯盐酸盐(0.80g)，室温下搅拌混合物，同时逐滴缓慢加入28％的甲醇钠/甲醇溶液(4.0g)。将反应混合物加热回流1小时，然后冷却至室温，加入甲酰胺(2.0ml)，将混合物再加热回流12小时。加入50ml水和50ml乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取产物，减压蒸除溶剂，残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝1/1)纯化，得到标题化合物(55mg，3.3％)，为浅黄色固体。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：9.6分
ESI/MS m/e：315.1，317.1(M++H，
)。
实施例89. 6-(2-溴苯基)-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-0751)的合成
标题化合物用6-(2-溴苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈按照与实施例80相同的方式合成。此化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据列出如下。
HPLC保留时间：8.2分
ESI/MS m/e：331.1，333.2(M++H，
)。
实施例90. 6-甲基-4-氧代-5-苄基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化 合物No：1-0309)的合成
将甲酰胺(1ml)和28％的甲醇钠/甲醇溶液(1ml)加到3-氨基-4-氰基-1-苄基-5-甲基吡咯-2-羧酸甲酯(100mg)在二甲基亚砜(2ml)中的溶液里，将该混合物在100℃加热回流4小时。冷却至室温后，加水(5ml)和2mol/L的盐酸(5ml)使溶液酸化。将混合物于室温下搅动短时间，滤出产生的固体。然后自乙醇中重结晶，得到标题化合物(68.7mg，产充：70％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.39(s，3H)，5.74(s，2H)，7.10-7.12(m，2H)，7.25-7.35(m，3H)，7.98(t，J＝3.7，1H)，12.4(brs，1H).
ESI/MS m/e：265.2(M++H，
)
实施例91. 6-(3，5-二羟基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代- 3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0863)的合成
将6-[3，5-二(苯基甲氧基)苯基]-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(1.06g)溶于乙醇(50ml)，加入钯/活性碳(700mg)，将混合物在氢气氛下于50℃搅拌3小时。冷却至室温后，用硅藻土滤除催化剂，蒸除溶剂后得到粗制的标题化合物(710mg，产率：100％)，为浅绿色液体。该粗产物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物，为无色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。ESI/MS m/e：369.3(M++H，
)。
实施例92. 5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-[(三氟 甲基)磺酰氧基]吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基}苯基乙酸酯的合成
将5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯(78.3g)溶于二氯甲烷(2.0ml)中，逐滴加入吡啶(48.4μl)，将混合物冷却至0℃。逐滴加入三氟甲磺酸酐(50.5μl)，室温下搅拌该混合物3小时。然后向反应溶液中加水，用乙酸乙酯萃取3次，有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂。得到标题化合物(116.9mg，产率：100％)，为无色油状物。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：585.4(M++H，
)。
实施例93. 5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3- 氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯(化合物No：1-1078)的合成
5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-[(三氟甲基)磺酰氧基]吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基}苯基乙酸酯(116.9mg)溶于2-丙醇(2.0ml)中，然后加入硫脲(22.8mg)，将混合物冷在100℃搅拌2小时。将反应溶液冷却，向其中加水。用乙酸乙酯萃取溶液3次，有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝2/1)纯化，以得到标题化合物(6.0mg，产率：6％)，为无色油状物。
ESI/MS m/e：469.4(M++H，
)。
实施例94. 6-(3，5-二羟基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3- 氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0529)的合成
标题化合物用5-乙酰氧基-3-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基乙酸酯，按照与实施例53相同的方式制备。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.88(d，J＝6.1，6H)，1.79-1.90(m，2H)，3.18(t，J＝6.1，2H)，3.20-3.31(m，1H)，4.86(t，J＝6.6，2H)，6.35-6.47(m，3H)，8.17(d，J＝3.6，1H)，9.77(brs，2H)，13.7(brs，1H).
ESI/MS m/e：385.3(M++H，
)
实施例95. 6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢 化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0864)的合成
将5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-(4-硝基苯基)-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(0.381g)溶于乙醇(10ml)中，加入钯/活性碳(0.038g)，将混合物在室温于氢气氛下搅拌2天。用硅藻土滤除钯/活性碳，减压蒸除溶剂。将残余物溶于乙酸乙酯(20ml)，加入1mol/L盐酸(20ml)，搅拌该混合物，分离出水层。有机层用1mol/L盐酸(20ml)萃取2次，水层与先前的水层合并。合并的水层用乙酸乙酯和己烷的1∶1混合溶剂洗，然后用5mol/L的氢氧化钠水溶液将pH调节至8。用乙酸乙酯萃取溶液3次，然后用硫酸钠干燥。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂，得到标题化合物(0.292g，产率：83％)，为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：352.2(M++H，
)。
实施例96. N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化 吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：1-1079) 的合成
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(0.292g)悬浮于四氢呋喃(1.0ml)中，加入三氟乙酸酐(0.344ml)，在0℃搅拌该混合物，加入吡啶(0.403ml)，室温下搅拌混合物2小时。加入甲醇以猝停反应，减压蒸发溶剂，残余物用乙酸乙酯和水稀释，然后用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗，用硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸发溶剂，得到标题化合物(0.338g，产率：91％)，为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：448.4(M++H，
)
实施例97. N-(4-{4-氯-7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯并[4，5- d]嘧啶-6-基}苯基)-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
将N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-氧代(3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2，2，2-三氟乙酰胺(36.7mg)溶于乙腈(2.5ml)和磷酰氯(5.0ml)中，在100℃下搅拌该混合物2.5小时。减压蒸除挥发物，得到标题化合物(0.349g，产率：100％)，为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：466.2(M++H，
)
实施例98. N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化 吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物No：1-1080) 的合成
将N-(4-{4-氯-7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基}苯基)-2，2，2-三氟乙酰胺(0.349g)溶于2-丙醇(7.5ml)中，加入硫脲(0.086g)，混合物在100℃搅拌1.5小时。将反应混合物冷却，向其中加水。滤出固体后，减压干燥，得到标题化合物(0.344g，产率：99％)，为棕色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：464.3(M++H，
)
实施例99. 6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢 化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(化合物No：1-0530)的合成
N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基-2，2，2-三氟乙酰胺(0.344g)溶于甲醇(5.0ml)中，然后逐滴加入5mol/L的氢氧化钠水溶液(2.5ml)，室温下搅拌混合物1小时。向反应溶液中加入1mol/L盐酸将pH调节至约6之后，减压蒸除溶剂。残余物溶于甲醇中，滤出固体。将滤液减压浓缩，残余物在减压下干燥，得到白色固体标题化合物(0.299g，产率：100％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.42(d，J＝6.1，6H)，1.25-1.42(m，2H)，2.62-2.75(m，2H)，2.75-2.85(m，1H)，3.15(brs，3H)，4.41(t，J＝6.6，2H)，6.30(d，J＝8.3，2H)，6.85(d，J＝8.6，2H)，7.67(d，J＝3.7，2H)，13.84(brs，1H).
ESI/MS m/e：368.4(M++H，
)
实施例100. 5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-6-{4-[苄氧基]苯基}-4-硫代-3- 氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0531)的合成
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(40.4mg)溶于氯仿(0.9ml)和乙酸(0.1ml)，然后逐滴加入苯甲醛(15.9mg)，将混合物在室温下搅拌1小时。向溶液中加入三乙酰氧基硼氢化钠(42.4mg)，室温下搅拌5小时。将反应溶液在三压下浓缩，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(11.2mg，产率：20％)，为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：458.3(M++H，
)
实施例101. N-(4-{7-氰基-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代(3-氢化 吡咯并[4，5-d]嘧啶-6-基)}苯基)-2-甲氧基乙酰胺(化合物No：1-0536) 的合成
6-(4-氨基苯基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(40.4mg)溶于N，N-二甲基甲酰胺(1.0ml)，然后加入甲氧基乙酰氯(41.0mg)和三乙胺(83.2μl)，室温下搅拌混合物2小时。向溶液中加水(1.0ml)和2mol/L氢氧化钠水溶液(100μl)，室温下搅拌该混合物1小时。向反应溶液中加入1mol/L的盐酸将pH调节至6左右，然后减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化，得到白色固体标题化合物(6.7mg，产率14％)。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：440.3(M++H，
)
实施例102. 3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟基丙基) -4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
将氢化钠(143mg)在四氢呋喃(12ml)中的悬浮液冷却至0℃，向其中逐滴加入5-(3-羟基丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(1.00g)在N，N-二甲基甲酰胺(17ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物1小时后，将其再冷却至0℃，然后逐滴加入2-(氯甲氧基)乙基三甲基硅烷(0.68ml)在四氢呋喃(5ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物2小时后，加入饱和盐水(100ml)。溶液用乙酸乙酯萃取3次，然后用硫酸钠脱水。在滤除硫酸钠之后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题标题化合物(1.28g，产率：89％)，为无色粘稠油状物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.00(s，9H)，0.85-0.99(m，2H)，1.72-1.87(m，2H)，2.50-2.56(m，1H)，3.22-3.32(m，2H)，3.66(t，J＝8.0，2H)，4.35-4.50(m，2H)，5.45(s，2H)，7.60-7.70(m，5H)，8.46(s，1H).
ESI/MS m/e：425.3(M++H，
)
实施例103. 3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5- (3-苯氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
将三苯膦(191mg)在四氢呋喃(3.0ml)中的溶液冷却至0℃。向溶液中滴加偶氮二羧酸二乙酯(327mg，40％甲苯溶液)，将混合物搅拌40分钟。再滴加3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(212mg)在四氢呋喃(1.0ml)中的溶液，然后滴加苯酚(71mg)在四氢呋喃(1.0ml)中的溶液，将混合物于室温下搅拌4小时。加入饱和盐水以猝停反应，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗，然后用硫酸钠脱水。在滤除硫酸钠之后，减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝3∶1)纯化，得到标题化合物(248mg，产率：99％)，为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：501.4(M++H，
)
实施例104. 3-{3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-7-氰基-4-氧代- 6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丙基甲磺酸酯的合成
将四氢呋喃(10ml)冷却至0℃，逐滴加入甲磺酰氯(186mg)和三乙胺(33μl)，室温下搅拌混合物5天。将反应混合物再冷却至0℃，逐滴加入3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-(3-羟丙基)-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(849mg)在四氢呋喃(10ml)中的溶液，室温下搅拌混合物4小时。向反应溶液中加入饱和盐水，用乙酸乙酯萃取3次，有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂。得到的粗产物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯＝2∶1)，得到标题化合物(891mg，产率：89％)，为白色油状物。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：563.4(M++H，
)
实施例105. 3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-5-{3-[2-(2-甲氧基 乙基)乙氧基]丙基}-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈的 合成
将氢化钠(53mg)在四氢呋喃(3.9ml)中的悬浮液冷却至0℃，然后滴加2-(2-甲氧乙氧基)乙醇(159mg)在四氢呋喃(2.0ml)中的溶液。反应混合物在0℃下搅拌30分钟，然后向其中逐滴加入3-{3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丙基甲磺酸酯(445mg)在四氢呋喃(3.0ml)中的溶液。室温下搅拌反应混合物15小时，加入饱和盐水。该溶液用乙酸乙酯萃取3次，然后用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠之后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法(己烷/乙酸乙酯＝1/1)纯化，得到标题化合物(180mg，产率：89％)，为无色的橡皮状物质。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：527.6(M++H，
)
实施例106. 3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5- (3-甲氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0537) 的合成
将3-[(3，3-二甲基-3-硅杂丁氧基)甲基]-4-氧代-6-苯基-5-(3-甲氧基丙基)-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈溶于二氯甲烷(4.0mg)和三氟乙酸(1.0ml)的混合溶剂中，室温下搅拌该混合物2小时。减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化。将纯化过的化合物溶于磷酰氯(2.0ml)中，该混合物在100℃搅拌1小时。减压蒸除溶剂，残余物溶在2-丙醇(5.0ml)中，加入硫脲(57mg)，将混合物在100℃搅拌1小时。待反应溶液冷却后，加入饱和盐水。该溶液用乙酸乙酸萃取3次，然后用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(3.2mg，产率：2％)，为白色固体。
ESI/MS m/e：387.3(M++H，
)
实施例107. 6-苯基-5-{2-[苄氨基]乙基}-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧 啶-7-甲腈(化合物No：1-1775)的合成
5-(3-氨基乙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈盐酸盐(14.8mg)溶于氯仿(0.45ml)和乙酸(0.05ml)中，然后逐滴加入苯甲醛(8.0mg)，再加三乙酰氧基硼氢化钠(21.2mg)，将反应混合物在室温搅拌2小时。减压浓缩反应溶液，残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(4.9mg，产率：20％)，为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：386.3(M++H，
)
实施例108. 6-苯基-5-[2-(3-苯基(1，2，4-噁二唑-5-基))乙基]-4-硫代 -3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物No：1-0495)的合成
向3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸(32.4mg)在N，N-二甲基甲酰胺中的溶液加入苄胺肟(27.2mg)和1-乙基-3-(3′-二乙基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(38.3mg)，然后滴加三乙胺(27.7μl)，室温下搅拌反应混合物2小时，然后在100℃搅拌2小时，加入饱和盐水。该反应溶液用乙酸乙酯萃取3次，有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂，残余物用制备型HPLC纯化以得到标题化合物(6.1mg，产率：14％)，为白色固体。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：425.2(M++H，
)
实施例109. 4-氯-6-苯基吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈的合成
将4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(2.36g)溶于乙腈(20ml)和磷酰氯(20ml)，混合物在100℃搅拌7小时。将反应混合物冷却至室温，滤出沉淀的固体。该固体用乙腈洗以得到标题化合物(2.32g，产率：91％)，为白色固体。此化合物的NMR及ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：7.60-7.80(m，3H)，7.97-8.13(m，2H)，8.82(s，1H)，13.73(brs，1H).
ESI/MS m/e：255.2(M++H，
)
实施例110. 3-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基)丙酸乙酯(化合物No：4-0004)的合成
将粗制的3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-苯基吡咯基]丙酸乙酯(35.31g)和甲脒乙酸盐(215.2g)加到2-丙醇(1500ml)中，混合物加热回流40小时。冷却至室温后，减压蒸除溶剂。向残余物中加水，滤出不溶物。该固体自乙酸乙酯/己烷(1∶5)中重结晶，得到标题化合物(20.74g，自(甲氧苯基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈起的3步产率：75％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.03(t，J＝7.1，3H)，2.75(t，J＝7.3，2H)，3.90(dd，J＝7.1，2H)，4.54(t，J＝7.3，2H)，7.61-7.63(m，5H)，8.05(s，1H)，12.52(brs，1H).
ESI/MS m/e：337.3(M++H，
)
实施例111. 3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯 并[3，2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯(化合物No：4-0328)的合成
标题化合物用3-[4-氨基-3-氰基-5-(甲氧羰基)-2-(3-甲基(2-呋喃基)吡咯基)丙酸乙酯；按照与实施例110相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.07(t，J＝7.1，3H)，2.12(s，3H)，2.74(t，J＝7.3，2H)，3.94(q，J＝7.1，2H)，4.58(t，J＝7.3，2H)，6.68(d，J＝2.0，1H)，7.95(d，J＝1.7，1H)，8.04(s，1H).
ESI/MS m/e：341.2(M++H，
)
实施例112. 3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基] 丙酸乙酯(化合物No：4-0005)的合成
向3-(7-氰基-4-氧代-6-苯基-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5基)丙酸乙酯(935.0mg)中加入磷酰氯(16.90g)，将混合物在100℃搅拌1小时。冷却至室温后，减压蒸除磷酰氯。向残余物中加入2-丙醇(40ml)和硫脲(262.3mg)，将混合物加热回流1小时。冷却至室温后，减压蒸除溶剂，向残余物中加乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(己烷/乙酸乙酯＝3/1→2/1)，得到标题化合物(470.5mg，产率：48％)，为浅黄色固体化合物。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.04(t，J＝7.1，3H)，2.78(t，J＝7.6，2H)，3.91(dd，J＝7.1，2H)，4.95(t，J＝8.0，2H)，7.60-7.70(m，5H)，8.22(s，1H)，13.9(brs，1H)
ESI/MS m/e：353.1(M++H，
)
实施例113. 3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯(化合物NO：4-0329)的合成
标题化合物用3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-氧代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯，按照与实施例112相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.10(t，J＝6.6，3H)，2.15(s，3H)，2.87(t，J＝7.6，2H)，3.97(q，J＝7.1，2H)，4.96(t，J＝7.3，2H)，6.71(s，1H)，7.99(s，1H)，8.20(d，J＝3.6，1H)，13.90(brs，1H).
ESI/MS m/e：357.2(M++H，C17H16N4O3S)
实施例114. 3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基)丙酸(化合物NO：4-0001)的合成
将3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯(151.4mg)溶于1，4-二噁烷(4.0ml)中，加入1N氢氧化钠水溶液(4.0ml)，同时冷却至0℃。室温下搅拌10分钟后，加入1N盐酸水溶液(5.0ml)。滤出沉淀的固体，用水洗。将固体减压干燥，得到标题化合物(134.7mg，产率：97％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.72(t，J＝7.8，2H)，4.87(t，J＝7.8，2H)，7.52-7.60(m，5H)，8.22(s，1H)，12.38(brs，1H)，13.87(brs，1H).
ESI/MS m/e：325.1(M++H，
)
实施例115. 3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡 咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丙酸(化合物NO：4-0107)的合成
标题化合物用3-[7-氰基-6-(3-甲基(2-呋喃基))-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丙酸乙酯按照与实施例114相同的方式合成。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.14(s，3H)，2.78-2.90(m，2H)，4.82-4.97(m，2H)，6.70(d，J＝1.7，1H)，8.00(d，J＝1.7，1H)，8.19(d，J＝3.4，1H)，12.45(brs，1H)，13.96(brs，1H).
ESI/MS m/e：329.2(M++H，
)
实施例116. 3-(7-氰基-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -5-基)丙酸(化合物NO：4-0092)的合成
标题化合物用3-(7-氰基-6-环丙基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯按照与实施例114相同的方式制备。此化合物的ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.05-1.25(m，4H)，2.26(m，1H)，2.85(t，J＝7.8，2H)，5.13(t，J＝7.8，2H)，8.11(s，1H)，12.49(brs，1H)，13.69(brs，1H).
ESI/MS m/e：289.2(M++H，
)
实施例117. 3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基)-N-苄基丙酰胺丙酸酯(化合物NO：3-0116)的合成
向二氯甲烷(4.0mL)中加入3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸(30.0mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(60.0mg)和三乙胺(50μL)，将混合物在室温下搅拌10分钟。向其中加入苄胺(50μL)，室温下继续搅拌3小时。向反应溶液中加饱和氯化铵水溶液(4.0ml)，用二氯甲烷萃取反应溶液3次。有机相用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除有机层的硫酸镁之后，减压蒸发溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(20.7mg，54％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.56(t，J＝7.1，2H)，4.05(d，J＝5.8，2H)，4.91(t，J＝7.1，2H)，7.03(d，J＝6.8，2H)，7.10-7.25(m，3H)，7.53-7.58(m，5H)，8.15(s，1H)，8.21(t，J＝5.9，1H)，13.7(brs，1H).
ESI/MS m/e：414.3(M++H，
)
实施例118. 1-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶 -5-基)丙酰基]哌啶-4-羧酸(化合物NO：3-0231)的合成
将1-[3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酰基]哌啶-4-羧酸(50.4mg)溶于1，4-二噁烷(4.0ml)中，在冷却到0℃的同时加入1N氢氧化钠水溶液(4.0ml)。室温下搅拌30分钟后，加1N盐酸(5.0ml)。向其中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水和饱和盐水洗，然后用无水硫酸镁脱水。滤除硫酸镁后，减压蒸除溶剂。残余物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(23.5mg，50％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
ESI/MS m/e：436.2(M++H，
)
实施例119. 3-[7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5- 基)]-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(化合物NO：3-0037)
将3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酸(0.487g)溶于二氯甲烷(15ml)，然后加入N，O-二甲基羟胺盐酸盐(0.585g)和1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(1.150g)，在0℃下搅拌该混合物。加入三乙胺(0.83ml)，室温下搅拌混合物4小时。加入饱和盐水以猝停反应，分离出有机层。水层用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压去除溶剂，得到标题化合物(0.551g，产率：100％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.87(brt，J＝7.6，2H)，2.96(s，3H)，3.50(s，3H)，4.90(brt，J＝7.1，2H)，7.60-7.69(m，5H)，8.21(s，1H)，13.84(brs，1H).
ESI/MS m/e：368.4(M++H，
)
实施例120. 5-(3-氧代庚基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d] 嘧啶-7-甲腈(化合物NO：5-0181)的合成
3-[7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(36.7mg)溶于四氢呋喃(1.0ml)中，将溶液在-78℃搅拌，逐滴加入正丁基锂(192μL，1.56mol/L己烷溶液)，将混合物在-78℃搅拌1小时。加入饱和盐水以猝灭反应，用1mol/L盐酸将pH调节至5。用乙酸乙酯萃取溶液3次。有机层用饱和盐水洗，用硫酸钠脱水。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(18.2mg，产率：50％)，为白色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.78(t，J＝7.8，3H)，1.14(q，J＝7.3，2H)，1.33(q，J＝7.3，2H)，2.27(t，J＝7.3，2H)，2.94(t，J＝6.8，2H)，4.85(t，J＝6.6，2H)，7.57-7.71(m，5H)，8.21(s，1H)，13.82(brs，1H).
ESI/MS m/e：365.3(M++H，
)
实施例121. 5-(3-氧代-3-苯基丙基)-6-苯基-4-硫代-3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO：5-0006)的合成
3-(7-氰基-6-苯基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺(36.7mg)溶于四氢呋喃(1.0ml)中，在0℃下搅拌该混合物，逐滴加入溴化苯基镁(100μL，3.0mol/L乙醚溶液)，在0℃下搅拌混合物2小时。加入饱和盐水溶液以猝停反应，用1mol/L盐酸将pH调节至5。然后用乙酸乙酯萃取溶液3次。有机层用饱和盐水洗，然后用硫酸钠干燥。滤除硫酸钠后，减压蒸除溶剂。得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标题化合物(10.1mg，产率：26％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.60(t，J＝6.8，2H)，5.02(t，J＝6.6，2H)，7.47(t，J＝7.6，2H)，7.58-7.49(m，6H)，7.84(d，J＝8.0，2H)，8.23(s，1H)，13.88(brs，1H).
ESI/MS m/e：385.1(M++H，
)
实施例122. 6-氮杂环庚烷基-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲 腈(化合物NO：6-0061)的合成
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)中加入六亚甲基亚胺(236mg)，将混合物在80℃搅拌2小时。冷却至室温后，向反应混合物中加甲醇(3ml)。该混合物流过一只阳离子交换树脂柱，收集洗出液，随后使甲醇(3ml)流过，收集洗出液。将收集的洗出液减压浓缩，得到标题化合物(10.5mg，22％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.45-1.75(m，8H)，3.69(t，J＝6.1，4H)，7.97(s，1H)，8.7(brs，1H)，13.9(brs，1H).
ESI/MS m/e：374.3(M++H，
)
实施例123. 6-(环丙基氨基)-5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代- 3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(化合物NO：6-0273)的合成
向5-[3-(甲基乙氧基)丙基]-4-硫代-3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲腈(40mg)加入环丙胺(196mg)，将混合物在80℃搅拌4小时。冷却至室温后，加3ml甲醇。使混合物流过阳离子交换树脂柱，收集洗出液，然后使3ml甲醇流过，收集洗出液。收集的洗出液在减压下浓缩，得到标题化合物(6.3mg，15％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：0.68-0.75(m，2H)，0.93-0.99(m，2H)，1.20(d，J＝6.1，6H)，2.12(d，J＝6.1，2H)，2.93(m，1H)，3.40(t，J＝5.4，2H)3.66(tt，J＝6.1，1H)7.88(s，1H)，10.4(brs，1H).
ESI/MS m/e：332.3(M++H，
)
实施例124. N-{2-[7-氰基-6-(环丙基氨基)-4-硫代(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}苯甲酰胺(化合物NO：6-0413)的合成
将乙腈(3ml)和环丙胺(3ml)加到粗制的N-{2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]}苯甲酰胺(136mg)中，在80℃搅拌该混合物4小时。减压浓缩反应混合物，得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标准化合物(10.3mg，8％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.62(m，2H)，0.74-0.79(m，2H)，2.79(m，1H)，3.55-3.59(m，2H)，4.93(brs，2H)，7.43-7.55(m，3H)，7.76-7.79(m，2H)，8.00-8.05(m，2H)，8.63(m，1H)13.2(brs，1H).
ESI/MS m/e：379.1(M++H，
)
实施例125. N-{2-[6-(二甲基氨基)-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO：6-1029) 的合成
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(80mg)中加入二甲胺水溶液(2ml)，将混合物在50℃搅拌2小时。冷却至室温后，减压浓缩该混合物，得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标准化合物(7.5mg，9％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：2.90(s，6H)，3.46(m，2H)，4.96(brs，2H)，7.27(m，2H)，7.77(m，2H)，8.10(s，1H)，8.34(m，1H)，13.46(brs，1H).
ESI/MS m/e：385.3(M++H，
)
实施例126. N-[2-(7-氰基-6-吡咯烷基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2- d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO：6-1031)的合 成
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(80mg)中加入吡咯烷(2ml)，将混合物在50℃搅拌2小时。冷却至室温后，减压浓缩该混合物，得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到浅黄色固体标准化合物(7.3mg，8％)。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.79(m，4H)，3.36-3.70(m，6H)，5.19(brs，2H)，7.29(m，2H)，7.79(m，2H)，8.06(m，1H)，8.39(m，1H)，13.25(brs，1H).
ESI/MS m/e：411.3(M++H，
)
实施例127. N-{2-[2-氰基-6-(环丁基氨基)-4-硫代(3-氢化吡咯并 [3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物NO：6-1027) 的合成
向粗制的N-[2-(6-氯-7-氰基-4-硫代(3-氢化吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基](4-氟苯基)甲酰胺(70mg)中加入环丁胺(2ml)，将混合物在80℃搅拌6小时。冷却至室温后，将混合物减压浓缩，加入甲醇(3ml)。使该混合物流过阳离子交换树脂柱，收集洗出液，随后使甲醇(3ml)流过柱子，收集洗出液。将收集的洗出液减压浓缩，得到的粗产物用制备型HPLC纯化，得到标准化合物(4.9mg，6％)，为浅黄色固体。此化合物的NMR和ESI/MS数据列出如下。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.68(m，2H)，2.09(m，2H)，2.29(m，2H)，3.57(m，2H)，4.27(m，1H)，4.98(brs，2H)，7.32(m，2H)，7.89(m，3H)，8.01(m，1H)，8.84(m，1H)23(brs，1H).
ESI/MS m/e：411.3(M++H，
)
实施例128-1174
下面列出的本发明化合物是利用相应的起始物和反应物，按照实施例1至128中的各个方法合成的。在表215至245中总结了由各化合物的HPLC/质谱分析得到的ESI/MS数据，化合物在以下条件的HPLC中的保留时间和纯度，以及与所进行的合成方法相应的化合物编号。
HPLC(高效液相色谱)条件
系统：Hewlett-Packard 1100HPLC
柱：Cadenza CD-C18(Imtakt)100mm×4.6mmφ
溶剂：A：
/乙腈＝95/5，0.05％三氟乙酸
B：
/乙腈＝5/95，0.05％三氟乙酸
流速：1.0mL/分
梯度：
0-1分，溶剂B：10％，溶剂A：90％
1-14分，溶剂B：10％→100％，溶剂A：90％→0％
14-16分，溶剂B：100％，溶剂A：0％
纯度计算：UV吸收(254nm)的面积％
下列各表中的化合物编号代表作为优选实施例列出的表1至214中的化合物编号。
[表215]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 128 | 1-0005 | C13 H14 N4 O | 243.3 | 8.4 | 97 | 实施例79 |
| 129 | 1-0006 | C15 H10 N4 O | 263.3 | 7.8 | 96 | 实施例79 |
| 130 | 1-0007 | C13 H8 N4 O | 237.2 | 6.4 | 88 | 实施例1 |
| 131 | 1-0008 | C13 H8 N4 S | 253.3 | 7.5 | 96 | 实施例80 |
| 132 | 1-0009 | C14 H10 N4 O | 251.2 | 6.7 | 100 | 实施例79 |
| 133 | 1-0012 | C14 H10 N4 O | 251.2 | 7.2 | 99 | 实施例79 |
| 134 | 1-0013 | C14 H10 N4 O | 251.2 | 7.2 | 97 | 实施例79 |
| 135 | 1-0014 | C15 H12 N4 O | 265.3 | 7.1 | 95 | 实施例79 |
| 136 | 1-0015 | C15 H12 N4 O | 265.3 | 7.3 | 99 | 实施例79 |
| 137 | 1-0016 | C15 H12 N4 S | 281.1 | 8.5 | 100 | 实施例80 |
| 138 | 1-0017 | C15 H12 N4 O | 265.3 | 8.0 | 100 | 实施例79 |
| 139 | 1-0018 | C15 H12 N4 O | 265.3 | 7.5 | 98 | 实施例79 |
| 140 | 1-0020 | C17 H16 N4 O | 293.4 | 9.4 | 97 | 实施例79 |
| 141 | 1-0021 | C19 H18 N4 O | 319.4 | 10.7 | 94 | 实施例79 |
| 142 | 1-0022 | C13 H7 F N4 O | 255.2 | 6.2 | 96 | 实施例79 |
| 143 | 1-0023 | C13 H7 F N4 O | 255.2 | 6.8 | 92 | 实施例79 |
| 144 | 1-0024 | C13 H7 F N4 O | 255.1 | 6.8 | 100 | 实施例79 |
| 145 | 1-0025 | C13 H7 C1 N4 O | 271.3 | 6.5 | 100 | 实施例79 |
| 14 6 | 1-0026 | C13 H7 C1 N4 S | 287.0 | 7.7 | 92 | 实施例80 |
| 147 | 1-0028 | C13 H7 C1 N4 O | 271.1 | 7.5 | 98 | 实施例79 |
| 148 | 1-0029 | C13 H7 C1 N4 O | 271.1 | 7.6 | 94 | 实施例79 |
| 149 | 1-0031 | C13 H6 C12 N4 O | 305.2 | 8.6 | 95 | 实施例79 |
| 150 | 1-0033 | C13 H6 C12 N4 O | 305.2 | 7.5 | 100 | 实施例79 |
| 151 | 1-0035 | C13 H6 C12 N4 O | 305.2 | 8.6 | 90 | 实施例79 |
| 152 | 1-0036 | C13 H6 C12 N4 O | 305.0 | 7.8 | 94 | 实施例79 |
| 153 | 1-0037 | C13 H6 C12 N4 S | 321.0 | 9.0 | 94 | 实施例79 |
| 154 | 1-0040 | C14 H10 N4 O2 | 267.0 | 6.8 | 96 | 实施例79 |
| 155 | 1-0041 | C14 H10 N4 O2 | 267.2 | 6.7 | 96 | 实施例79 |
| 156 | 1-0042 | C15 H12 N4 O3 | 297.3 | 6.3 | 91 | 实施例79 |
| 157 | 1-0043 | C15 H12 N4 O3 | 297.3 | 6.8 | 98 | 实施例79 |
| 158 | 1-0044 | C15 H12 N4 O3 | 297.1 | 6.9 | 99 | 实施例79 |
| 159 | 1-0045 | C15 H12 N4 O2 S | 313.2 | 8.2 | 96 | 实施例80 |
| 160 | 1-0046 | C15 H12 N4 O3 | 297.2 | 6.2 | 95 | 实施例79 |
| 161 | 1-0047 | C15 H12 N4 O2 S | 313.1 | 7.3 | 100 | 实施例79 |
| 162 | 1-0048 | C16 H14 N4 O4 | 327.4 | 6.6 | 95 | 实施例79 |
| 1 63 | 1-0049 | C16 H14 N4 O4 | 327.1 | 6.7 | 100 | 实施例1 |
| 164 | 1-0050 | C16 H14 N4 O3 S | 343.1 | 7.8 | 100 | 实施例80 |
| 165 | 1-0051 | C14 H8 N4 O2 | 265.3 | 6.0 | 80 | 实施例79 |
[表216]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 166 | 1-0052 | C14 H8 N4 O2 | 265.3 | 5.8 | 88 | 实施例79 |
| 167 | 1-0053 | C14 H8 N4 O2 | 265.3 | 5.8 | 75 | 实施例79 |
| 168 | 1-0054 | C14 H8 N4 O3 | 281.2 | 5.3 | 61 | 实施例79 |
| 169 | 1-0055 | C14 H8 N4 O3 | 281.3 | 5.0 | 97 | 实施例79 |
| 170 | 1-0056 | C14 H7 F3 N4 O | 305.3 | 7.0 | 100 | 实施例79 |
| 171 | 1-0058 | C14 H7 F3 N4 O | 305.3 | 8.2 | 97 | 实施例79 |
| 172 | 1-0059 | C14 H7 F3 N4 O | 305.3 | 8.4 | 99 | 实施例79 |
| 173 | 1-0060 | C15 H6 F6 N4 O | 373.4 | 9.7 | 97 | 实施例79 |
| 174 | 1-0061 | C15 H10 N4 O2 | 279.3 | 6.1 | 95 | 实施例79 |
| 175 | 1-0062 | C15 H10 N4 O2 | 279.3 | 6.1 | 79 | 实施例79 |
| 176 | 1-0063 | C15 H10 N4 O2 | 279.1 | 6.1 | 96 | 实施例79 |
| 177 | 1-0064 | C14 H7 F3 N4 O2 | 321.3 | 8.5 | 95 | 实施例79 |
| 178 | 1-0065 | C14 H7 F3 N4 O2 | 321.3 | 8.6 | 98 | 实施例79 |
| 179 | 1-0066 | C14 H7 N5 O | 262.2 | 6.2 | 86 | 实施例79 |
| 180 | 1-0067 | C14 H7 N5 O | 262.0 | 6.3 | 100 | 实施例79 |
| 181 | 1-0068 | C13 H9 N5 O | 252.2 | 2.5 | 93 | 实施例79 |
| 182 | 1-0069 | C15 H13 N5 O | 280.2 | 6.2 | 96 | 实施例79 |
| 183 | 1-0070 | C13 H7 N5 O3 | 282.2 | 6.7 | 98 | 实施例1 |
| 184 | 1-0071 | C13 H7 N5 O2 S | 298.1 | 7.8 | 86 | 实施例80 |
| 185 | 1-0072 | C13 H8 N4 O2 | 253.2 | 5.2 | 97 | 实施例79 |
| 186 | 1-0073 | C14 H10 N4 O2 | 267.3 | 4.9 | 97 | 实施例79 |
| 187 | 1-0074 | C14 H10 N4 O2 | 267.3 | 4.6 | 95 | 实施例79 |
| 188 | 1-0075 | C16 H13 N5 O3 | 324.4 | 2.4 | 96 | 实施例79 |
| 189 | 1-0076 | C14 H10 N4 O S | 283.3 | 7.6 | 94 | 实施例79 |
| 190 | 1-0077 | C15 H12 N4 O3 S | 328.9 | 5.9 | 100 | 实施例79 |
| 191 | 1-0078 | C19 H12 N4 O2 | 329.1 | 9.2 | 99 | 实施例1 |
| 192 | 1-0079 | C19 H12 N4 O S | 345.1 | 10.4 | 84 | 实施例80 |
| 193 | 1-0080 | C14 H8 N4 O3 | 281.3 | 6.4 | 98 | 实施例79 |
| 194 | 1-0081 | C19 H12 N4 O | 313.3 | 9.1 | 98 | 实施例79 |
| 195 | 1-0082 | C19 H10 N4 O2 | 327.4 | 8.8 | 96 | 实施例79 |
| 196 | 1-0083 | C17 H10 N4 O | 287.4 | 8.2 | 97 | 实施例79 |
| 197 | 1-0084 | C17 H10 N4 O | 287.4 | 7.4 | 92 | 实施例79 |
| 198 | 1-0085 | C21 H12 N4 O | 337.4 | 8.8 | 84 | 实施例79 |
| 199 | 1-0086 | C11 H6 N4 O S | 243.2 | 6.0 | 96 | 实施例79 |
| 200 | 1-0087 | C11 H6 N4 S2 | 259.1 | 7.1 | 100 | 实施例80 |
| 201 | 1-0088 | C11 H6 N4 O S | 243.2 | 6.2 | 95 | 实施例79 |
| 202 | 1-0089 | C12 H8 N4 O S | 257.2 | 6.9 | 94 | 实施例79 |
| 203 | 1-0090 | C13 H8 N4 O2 S | 285.3 | 6.0 | 94 | 实施例79 |
[表217]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 204 | 1-0091 | C15 H8 N4 O2 | 277.1 | 7.7 | 97 | 实施例79 |
| 205 | 1-0092 | C15 H8 N4 O S | 293.2 | 8.1 | 98 | 实施例79 |
| 206 | 1-0093 | C15 H8 N4 O S | 293.3 | 7.5 | 73 | 实施例79 |
| 207 | 1-0098 | C15 H12 N4 O | 265.3 | 7.4 | 100 | 实施例90 |
| 208 | 1-0099 | C15 H12 N4 S | 281.3 | 9.2 | 99 | 实施例90 |
| 209 | 1-0102 | C9 H8 N4 O | 189.1 | 3.7 | 100 | 实施例1 |
| 210 | 1-0103 | C16 H14 N4 O | 279.2 | 8.5 | 100 | 实施例1 |
| 211 | 1-0104 | C11 H12 N4 O | 217.1 | 6.0 | 95 | 实施例90 |
| 212 | 1-0105 | C11 H12 N4 S | 233.3 | 8.2 | 100 | 实施例2 |
| 213 | 1-0106 | C17 H16 N4 O | 293.1 | 9.2 | 100 | 实施例1 |
| 214 | 1-0107 | C12 H14 N4 O | 231.3 | 6.9 | 100 | 实施例90 |
| 215 | 1-0108 | C12 H14 N4 S | 247.2 | 9.1 | 97 | 实施例2 |
| 216 | 1-0113 | C18 H18 N4 O | 307.2 | 10.0 | 100 | 实施例90 |
| 217 | 1-0114 | C18 H18 N4 S | 323.1 | 11.9 | 100 | 实施例2 |
| 218 | 1-0121 | C13 H16 N4 O | 245.1 | 8.1 | 100 | 实施例90 |
| 219 | 1-0122 | C13 H16 N4 S | 261.1 | 10.2 | 97 | 实施例2 |
| 220 | 1-0125 | C18 H18 N4 O | 307.2 | 9.9 | 97 | 实施例1 |
| 221 | 1-0126 | C18 H18 N4 S | 323.1 | 11.7 | 97 | 实施例2 |
| 222 | 1-0127 | C13 H16 N4 O | 245.1 | 7.8 | 95 | 实施例90 |
| 223 | 1-0128 | C18 H18 N4 O | 307.2 | 9.8 | 100 | 实施例1 |
| 224 | 1-0129 | C18 H18 N4 S | 323.1 | 11.6 | 100 | 实施例2 |
| 225 | 1-0130 | C16 H22 N4 O | 287.4 | 9.6 | 97 | 实施例90 |
| 226 | 1-0131 | C19 H20 N4 O | 321.2 | 10.4 | 81 | 实施例90 |
| 227 | 1-0132 | C18 H18 N4 O | 307.2 | 10.1 | 100 | 实施例90 |
| 228 | 1-0133 | C18 H18 N4 S | 323.1 | 12.1 | 100 | 实施例2 |
| 229 | 1-0134 | C13 H16 N4 O | 245.1 | 8.1 | 98 | 实施例90 |
| 230 | 1-0135 | C13 H16 N4 S | 261.1 | 10.3 | 99 | 实施例2 |
| 231 | 1-0136 | C19 H20 N4 O | 321.2 | 10.7 | 99 | 实施例90 |
| 232 | 1-0137 | C19 H20 N4 S | 337.3 | 12.5 | 100 | 实施例2 |
| 233 | 1-0144 | C16 H12 N4 O | 277.1 | 7.7 | 100 | 实施例1 |
| 234 | 1-0145 | C11 H10 N4 O | 215.1 | 5.1 | 100 | 实施例90 |
| 235 | 1-0146 | C13 H7 C1 N4 O | 271.1 | 7.5 | 100 | 实施例1 |
| 236 | 1-0164 | C16 H15 N5 O.C1 H | 294.2 | 4.9 | 100 | 实施例22 |
| 237 | 1-0194 | C16 H14 N4 O2 | 295.1 | 6.2 | 100 | 实施例3 |
| 238 | 1-0207 | C16 H14 N4 O2 | 295.2 | 7.4 | 100 | 实施例90 |
| 239 | 1-0208 | C16 H14 N4 O S | 311.1 | 9.3 | 100 | 实施例2 |
| 240 | 1-0209 | C11 H12 N4 O2 | 233.2 | 5.0 | 100 | 实施例90 |
| 241 | 1-0214 | C17 H16 N4 O2 | 309.2 | 8.2 | 100 | 实施例90 |
[表218]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 242 | 1-0215 | C17 H16 N4 O S | 325.1 | 10.1 | 100 | 实施例2 |
| 243 | 1-0222 | C12 H14 N4 O2 | 247.1 | 6.0 | 100 | 实施例90 |
| 244 | 1-0225 | C15 H20 N4 O2 | 289.4 | 8.0 | 100 | 实施例90 |
| 245 | 1-0226 | C18 H18 N4 O2 | 323.2 | 8.2 | 97 | 实施例90 |
| 246 | 1-0227 | C17 H16 N4 O2 | 309.2 | 7.7 | 100 | 实施例1 |
| 247 | 1-0228 | C17 H16 N4 O S | 325.1 | 9.5 | 100 | 实施例2 |
| 248 | 1-0229 | C12 H14 N4 O2 | 247.1 | 5.3 | 100 | 实施例90 |
| 249 | 1-0230 | C12 H14 N4 O S | 263.1 | 7.2 | 100 | 实施例2 |
| 250 | 1-0231 | C1 6 H22 N4 O2 | 303.4 | 8.8 | 100 | 实施例90 |
| 251 | 1-0232 | C19 H20 N4 O2 | 337.4 | 9.0 | 91 | 实施例90 |
| 252 | 1-0233 | C19 H20 N4 O S | 353.2 | 10.9 | 100 | 实施例2 |
| 253 | 1-0234 | C18 H18 N4 O2 | 323.1 | 8.5 | 100 | 实施例1 |
| 254 | 1-0235 | C18 H18 N4 O S | 339.3 | 10.3 | 100 | 实施例2 |
| 255 | 1-0236 | C13 H16 N4 O2 | 261.1 | 6.2 | 96 | 实施例90 |
| 256 | 1-0237 | C13 H16 N4 O S | 277.1 | 8.2 | 100 | 实施例2 |
| 257 | 1-0238 | C17 H24 N4 O2 | 317.4 | 10.4 | 99 | 实施例90 |
| 258 | 1-0239 | C17 H24 N4 O S | 333.2 | 11.7 | 100 | 实施例2 |
| 259 | 1-0240 | C1 6 H20 N4 O2 | 301.2 | 8.1 | 100 | 实施例90 |
| 260 | 1-0241 | C16 H20 N4 O S | 317.2 | 10.1 | 88 | 实施例2 |
| 261 | 1-0243 | C20 H22 N4 O2 | 351.2 | 9.7 | 95 | 实施例90 |
| 262 | 1-0244 | C20 H22 N4 O S | 367.2 | 11.6 | 100 | 实施例2 |
| 263 | 1-0245 | C21 H24 N4 O2 | 365.2 | 10.2 | 80 | 实施例90 |
| 264 | 1-0246 | C21 H24 N4 O S | 381.2 | 12.1 | 91 | 实施例2 |
| 265 | 1-0247 | C19 H20 N4 O2 | 337.3 | 9.2 | 100 | 实施例90 |
| 266 | 1-0248 | C19 H20 N4 O S | 353.0 | 11.0 | 95 | 实施例2 |
| 267 | 1-0253 | C14 H18 N4 O2 | 275.1 | 7.1 | 100 | 实施例90 |
| 268 | 1-0254 | C14 H18 N4 O S | 291.3 | 9.2 | 83 | 实施例2 |
| 269 | 1-0263 | C17 H16 N4 O S | 325.1 | 8.8 | 100 | 实施例90 |
| 270 | 1-0264 | C17 H16 N4 S2 | 341.2 | 10.6 | 100 | 实施例2 |
| 271 | 1-0265 | C12 H14 N4 O S | 263.1 | 6.7 | 100 | 实施例90 |
| 272 | 1-0272 | C16 H11 N5 O | 290.1 | 6.9 | 99 | 实施例1 |
| 273 | 1-0273 | C16 H11 N5 S | 306.0 | 8.4 | 99 | 实施例2 |
| 274 | 1-0274 | C17 H14 N4 O | 291.2 | 8.7 | 100 | 实施例90 |
| 275 | 1-0275 | C17 H14 N4 S | 307.2 | 10.6 | 100 | 实施例2 |
| 276 | 1-0280 | C20 H20 N4 O | 333.3 | 10.8 | 100 | 实施例1 |
| 277 | 1-0281 | C20 H20 N4 S | 349.1 | 12.6 | 99 | 实施例2 |
| 278 | 1-0288 | C15 H18 N4 O | 271.1 | 8.9 | 100 | 实施例90 |
| 279 | 1-0289 | C15 H18 N4 S | 287.1 | 10.9 | 100 | 实施例2 |
[表219]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 280 | 1-0292 | C21 H20 N4 O | 345.2 | 11.0 | 99 | 实施例90 |
| 281 | 1-0293 | C21 H20 N4 S | 361.2 | 12.9 | 76 | 实施例2 |
| 282 | 1-0294 | C16 H18 N4 O | 283.2 | 9.2 | 100 | 实施例90 |
| 283 | 1-0295 | C16 H18 N4 S | 299.2 | 11.4 | 57 | 实施例2 |
| 284 | 1-0296 | C18 H16 N4 O2 | 321.1 | 7.9 | 100 | 实施例90 |
| 285 | 1-0297 | C18 H16 N4 O S | 337.3 | 9.7 | 100 | 实施例2 |
| 286 | 1-0298 | C13 H14 N4 O2 | 259.2 | 5.6 | 100 | 实施例90 |
| 287 | 1-0299 | C18 H16 N4 O3 | 337.3 | 7.6 | 98 | 实施例90 |
| 288 | 1-0300 | C14 H10 N4 O | 251.2 | 7.0 | 100 | 实施例1 |
| 289 | 1-0301 | C14 H10 N4 S | 267.1 | 8.8 | 100 | 实施例2 |
| 290 | 1-0302 | C18 H18 N4 O | 307.0 | 9.6 | 89 | 实施例90 |
| 291 | 1-0303 | C17 H14 N4 O | 291.2 | 8.4 | 98 | 实施例90 |
| 292 | 1-0304 | C17 H14 N4 S | 307.2 | 10.0 | 90 | 实施例2 |
| 293 | 1-0305 | C21 H16 N4 O | 341.4 | 9.7 | 94 | 实施例90 |
| 294 | 1-0306 | C22 H18 N4 O | 355.2 | 10.2 | 87 | 实施例90 |
| 295 | 1-0307 | C20 H14 N4 O | 327.1 | 9.4 | 100 | 实施例1 |
| 296 | 1-0308 | C20 H14 N4 S | 343.1 | 10.9 | 93 | 实施例2 |
| 297 | 1-0310 | C15 H12 N4 S | 281.2 | 9.3 | 100 | 实施例2 |
| 298 | 1-0311 | C21 H16 N4 O | 341.2 | 9.8 | 100 | 实施例1 |
| 299 | 1-0312 | C21 H16 N4 S | 357.1 | 11.6 | 100 | 实施例2 |
| 300 | 1-0313 | C16 H14 N4 O | 279.1 | 8.0 | 79 | 实施例90 |
| 301 | 1-0314 | C16 H14 N4 S | 295.0 | 9.9 | 100 | 实施例2 |
| 302 | 1-0315 | C20 H22 N4 O | 335.4 | 10.7 | 86 | 实施例90 |
| 303 | 1-0316 | C20 H22 N4 S | 351.0 | 12.5 | 95 | 实施例2 |
| 304 | 1-0317 | C19 H18 N4 S | 335.2 | 11.4 | 90 | 实施例2 |
| 305 | 1-0318 | C23 H20 N4 O | 369.4 | 10.7 | 89 | 实施例90 |
| 306 | 1-0319 | C24 H22 N4 S | 399.2 | 12.7 | 91 | 实施例2 |
| 307 | 1-0320 | C22 H18 N4 O | 355.1 | 10.4 | 100 | 实施例1 |
| 308 | 1-0321 | C22 H18 N4 S | 371.1 | 12.1 | 97 | 实施例2 |
| 309 | 1-0322 | C17 H16 N4 O | 293.1 | 8.7 | 97 | 实施例90 |
| 310 | 1-0323 | C17 H16 N4 S | 309.3 | 10.5 | 100 | 实施例2 |
| 311 | 1-0324 | C19 H18 N4 O | 319.2 | 9.6 | 64 | 实施例90 |
| 312 | 1-0325 | C24 H22 N4 O | 383.2 | 11.2 | 60 | 实施例90 |
| 313 | 1-0326 | C23 H20 N4 O | 369.3 | 11.1 | 97 | 实施例90 |
| 314 | 1-0327 | C27 H20 N4 O | 417.2 | 11.3 | 99 | 实施例90 |
| 315 | 1-0328 | C27 H20 N4 S | 433.1 | 12.5 | 100 | 实施例2 |
| 316 | 1-0329 | C14 H8 Br C1 N4 O | 365.3 | 9.5 | 95 | 实施例1 |
| 317 | 1-0334 | C20 H13 F N4 O | 345.2 | 9.6 | 98 | 实施例90 |
[表220]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 318 | 1-0345 | C21 H16 N4 O2 | 357.2 | 9.4 | 96 | 实施例90 |
| 319 | 1-0346 | C21 H15 F N4 O | 359.1 | 9.9 | 89 | 实施例90 |
| 320 | 1-0349 | C21 H15 C1 N4 O | 375.1 | 10.6 | 90 | 实施例90 |
| 321 | 1-0362 | C22 H18 N4 O2 | 371.2 | 9.6 | 91 | 实施例90 |
| 322 | 1-0369 | C19 H20 N4 O2 | 337.4 | 10.1 | 62 | 实施例90 |
| 323 | 1-0370 | C22 H18 N4 O2 | 371.4 | 10.2 | 91 | 实施例90 |
| 324 | 1-0371 | C21 H16 N4 O2 | 357.1 | 9.7 | 98 | 实施例90 |
| 325 | 1-0372 | C21 H16 N4 O S | 373.1 | 11.3 | 100 | 实施例2 |
| 326 | 1-0393 | C18 H12 N4 O2 | 317.1 | 8.6 | 100 | 实施例1 |
| 327 | 1-0394 | C18 H12 N4 O S | 333.1 | 10.2 | 100 | 实施例2 |
| 328 | 1-0395 | C13 H10 N4 O2 | 255.1 | 6.6 | 100 | 实施例90 |
| 329 | 1-0396 | C13 H10 N4 O S | 271.1 | 8.4 | 100 | 实施例2 |
| 330 | 1-0397 | C18 H12 N4 O S | 333.2 | 9.1 | 91 | 实施例1 |
| 331 | 1-0398 | C13 H10 N4 O S | 271.1 | 7.1 | 97 | 实施例90 |
| 332 | 1-0399 | C19 H14 N4 O2 | 331.2 | 9.3 | 99 | 实施例1 |
| 333 | 1-0400 | C14 H12 N4 O2 | 269.1 | 7.5 | 83 | 实施例90 |
| 334 | 1-0415 | C19 H14 N4 O S | 347.1 | 9.5 | 98 | 实施例1 |
| 335 | 1-0416 | C19 H14 N4 S2 | 363.1 | 11.2 | 96 | 实施例2 |
| 336 | 1-0417 | C14 H12 N4 O S | 285.2 | 7.6 | 96 | 实施例90 |
| 337 | 1-0438 | C16 H10 N4 O | 275.1 | 7.7 | 100 | 实施例1 |
| 338 | 1-0010 | C14 H10 N4 S | 267.1 | 7.9 | 100 | 实施例80 |
| 339 | 1-0011 | C14 H10 N4 S | 267.2 | 8.5 | 100 | 实施例80 |
| 340 | 1-0019 | C15 H12 N4 S | 281.1 | 8.7 | 100 | 实施例80 |
| 341 | 1-0027 | C13 H7 C1 N4 S | 286.9 | 8.8 | 100 | 实施例80 |
| 342 | 1-0030 | C13 H7 C1 N4 S | 287.1 | 8.9 | 98 | 实施例80 |
| 343 | 1-0032 | C13 H6 C12 N4 S | 320.8 | 8.8 | 98 | 实施例80 |
| 344 | 1-0034 | C13 H6 C12 N4 S | 320.9 | 8.8 | 95 | 实施例80 |
| 345 | 1-0165 | C17 H17 N5 O | 308.3 | 5.3 | 95 | 实施例22 |
| 346 | 1-0250 | C19 H19 C1 N4 O S | 387.2 | 11.5 | 95 | 实施例2 |
| 347 | 1-0460 | C15 H11 F2 N5 S | 332.2 | 5.2 | 97 | 实施例69 |
| 348 | 1-0473 | C17 H15 F N4 O S | 343.3 | 10.1 | 95 | 实施例2 |
| 349 | 1-0476 | C1 6 H16 N4 O2 S | 329.3 | 9.9 | 90 | 实施例2 |
| 350 | 1-0477 | C16 H16 N4 O S2 | 345.2 | 10.3 | 90 | 实施例2 |
| 351 | 1-0493 | C24 H18 N6 O S | 439.2 | 12.4 | 99 | 实施例108 |
| 352 | 1-0497 | C23 H15 F N6 O S | 443.3 | 11.9 | 99 | 实施例108 |
| 353 | 1-0499 | C19 H15 N5 O2 S | 378.2 | 7.5 | 98 | 实施例74 |
| 354 | 1-0509 | C17 H15 C1 N4 O S | 359.1 | 10.0 | 95 | 实施例2 |
| 355 | 1-0510 | C17 H15 C1 N4 O S | 359.2 | 10.6 | 95 | 实施例2 |
[表221]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 356 | 1-0511 | C13 H16 N4 O S | 277.4 | 8.6 | 93 | 实施例2 |
| 357 | 1-0512 | C20 H22 N4 O S | 367.3 | 11.5 | 80 | 实施例2 |
| 358 | 1-0514 | C19 H19 F N4 O S | 371.3 | 11.0 | 87 | 实施例2 |
| 359 | 1-0515 | C19 H20 N4 O2 S | 369.2 | 9.5 | 98 | 实施例94 |
| 360 | 1-0516 | C17 H18 N4 O S2 | 359.2 | 11.3 | 100 | 实施例2 |
| 361 | 1-0517 | C17 H18 N4 O S2 | 359.2 | 11.3 | 96 | 实施例2 |
| 362 | 1-0518 | C17 H18 N4 O2 S | 343.3 | 11.2 | 99 | 实施例2 |
| 363 | 1-0519 | C18 H20 N4 O2 S | 357.2 | 11.0 | 95 | 实施例2 |
| 364 | 1-0521 | C18 H20 N4 O S2 | 373.2 | 11.3 | 90 | 实施例2 |
| 365 | 1-0524 | C17 H18 N4 O2 S | 343.3 | 11.1 | 97 | 实施例2 |
| 366 | 1-0526 | C19 H18 F2 N4 O S | 389.3 | 11.1 | 99 | 实施例2 |
| 367 | 1-0532 | C23 H25 N5 O4 S | 468.3 | 9.2 | 100 | 实施例101 |
| 368 | 1-0533 | C23 H25 N5 O4 S | 468.3 | 9.2 | 100 | 实施例101 |
| 369 | 1-0534 | C24 H29 N5 O4 S | 484.3 | 9.6 | 98 | 实施例101 |
| 370 | 1-0535 | C23 H28 N6 O2 S | 453.3 | 6.4 | 100 | 实施例101 |
| 371 | 1-0543 | C23 H18 N4 O3 S | 431.2 | 9.7 | 91 | 实施例106 |
| 372 | 1-0549 | C24 H20 N4 O3 S | 445.4 | 11.7 | 100 | 实施例106 |
| 373 | 1-0555 | C24 H22 N4 O S | 415.3 | 12.6 | 92 | 实施例106 |
| 374 | 1-0567 | C22 H25 N5 O2 S | 424.4 | 6.5 | 94 | 实施例106 |
| 375 | 1-0573 | C21 H24 N4 O3 S | 413.5 | 9.3 | 97 | 实施例106 |
| 376 | 1-0585 | C25 H20 N6 O S | 453.3 | 12.7 | 96 | 实施例108 |
| 377 | 1-0586 | C24 H18 N6 O S | 439.3 | 12.0 | 92 | 实施例108 |
| 378 | 1-0587 | C24 H17 F N6 O S | 457.2 | 12.2 | 91 | 实施例108 |
| 379 | 1-0588 | C22 H22 N6 O3 S2 | 483.3 | 9.9 | 91 | 实施例108 |
| 380 | 1-0593 | C15 H12 N4 S | 281.3 | 9.6 | 95 | 实施例2 |
| 381 | 1-0595 | C14 H9 F N4 S | 285.3 | 9.0 | 95 | 实施例2 |
| 382 | 1-0596 | C14 H9 C1 N4 S | 301.1 | 9.6 | 95 | 实施例2 |
| 383 | 1-0601 | C12 H8 N4 S2 | 273.1 | 9.2 | 100 | 实施例2 |
| 384 | 1-0602 | C12 H8 N4 S2 | 273.2 | 9.1 | 99 | 实施例2 |
| 385 | 1-0607 | C12 H8 N4 O S | 257.4 | 8.6 | 74 | 实施例2 |
| 386 | 1-0608 | C14 H16 N4 S | 273.2 | 10.1 | 95 | 实施例2 |
| 387 | 1-0609 | C13 H10 N4 O S | 271.1 | 9.0 | 90 | 实施例2 |
| 388 | 1-0610 | C13 H10 N4 S2 | 287.2 | 9.4 | 90 | 实施例2 |
| 389 | 1-0612 | C12 H8 N4 O S | 257.2 | 8.5 | 99 | 实施例2 |
| 390 | 1-0667 | C20 H13 C1 N4 S | 377.1 | 11.2 | 95 | 实施例2 |
| 391 | 1-0668 | C21 H15 C1 N4 S | 391.2 | 12.1 | 95 | 实施例2 |
| 392 | 1-0671 | C14 H10 N4 S | 267.1 | 8.5 | 99 | 实施例80 |
| 393 | 1-0672 | C15 H12 N4 S | 281.3 | 8.3 | 94 | 实施例80 |
[表222]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 394 | 1-0673 | C15 H12 N4 S | 281.4 | 9.4 | 73 | 实施例80 |
| 395 | 1-0674 | C17 H16 N4 S | 309.4 | 9.3 | 100 | 实施例2 |
| 396 | 1-0675 | C19 H18 N4 S | 335.1 | 12.0 | 98 | 实施例80 |
| 397 | 1-0676 | C13 H7 F N4 S | 271.0 | 7.4 | 99 | 实施例80 |
| 398 | 1-0678 | C13 H7 F N4 S | 271.0 | 8.0 | 100 | 实施例80 |
| 399 | 1-0679 | C13 H7 F N4 S | 271.2 | 7.9 | 100 | 实施例80 |
| 400 | 1-0680 | C13 H6 C12 N4 S | 323.0 | 10.6 | 96 | 实施例80 |
| 401 | 1-0681 | C14 H10 N4 O S | 283.1 | 8.0 | 100 | 实施例80 |
| 402 | 1-0682 | C14 H10 N4 O S | 283.1 | 7.8 | 100 | 实施例80 |
| 403 | 1-0683 | C15 H12 N4 O2 S | 313.1 | 7.5 | 98 | 实施例80 |
| 404 | 1-0684 | C15 H12 N4 O2 S | 313.1 | 8.3 | 99 | 实施例80 |
| 405 | 1-0685 | C16 H14 N4 O3 S | 343.4 | 9.0 | 100 | 实施例2 |
| 406 | 1-0686 | C14 H8 N4 O S | 281.2 | 6.8 | 96 | 实施例2 |
| 407 | 1-0689 | C14 H7 F3 N4 S | 321.1 | 9.4 | 100 | 实施例80 |
| 408 | 1-0690 | C14 H7 F3 N4 S | 321.2 | 9.5 | 100 | 实施例80 |
| 409 | 1-0691 | C15 H6 F6 N4 S | 389.2 | 9.6 | 100 | 实施例2 |
| 410 | 1-0692 | C15 H10 N4 O S | 295.2 | 7.1 | 100 | 实施例2 |
| 411 | 1-0693 | C15 H10 N4 O S | 295.3 | 7.1 | 99 | 实施例80 |
| 412 | 1-0694 | C14 H7 F3 N4 O S | 337.4 | 8.6 | 98 | 实施例2 |
| 413 | 1-0695 | C14 H7 F3 N4 O S | 337.4 | 8.6 | 99 | 实施例2 |
| 414 | 1-0696 | C14 H7 N5 S | 278.2 | 7.3 | 100 | 实施例80 |
| 415 | 1-0697 | C15 H13 N5 S | 296.2 | 8.0 | 100 | 实施例80 |
| 416 | 1-0699 | C14 H10 N4 O S | 283.4 | 5.6 | 99 | 实施例2 |
| 417 | 1-0700 | C14 H10 N4 O S | 283.4 | 5.4 | 100 | 实施例2 |
| 418 | 1-0701 | C14 H10 N4 S2 | 299.2 | 8.8 | 100 | 实施例80 |
| 419 | 1-0702 | C15 H12 N4 O2 S2 | 345.2 | 6.8 | 86 | 实施例2 |
| 420 | 1-0703 | C14 H8 N4 O2 S | 297.1 | 7.6 | 96 | 实施例80 |
| 421 | 1-0704 | C19 H10 N4 O S | 343.3 | 10.4 | 97 | 实施例80 |
| 422 | 1-0705 | C17 H10 N4 S | 303.0 | 9.4 | 96 | 实施例80 |
| 423 | 1-0706 | C17 H10 N4 S | 303.4 | 7.8 | 100 | 实施例2 |
| 424 | 1-0707 | C21 H12 N4 S | 353.2 | 10.0 | 98 | 实施例80 |
| 425 | 1-0708 | C11 H6 N4 S2 | 259.1 | 7.4 | 98 | 实施例80 |
| 426 | 1-0709 | C12 H8 N4 S2 | 273.0 | 8.1 | 99 | 实施例80 |
| 427 | 1-0710 | C15 H8 N4 O S | 293.3 | 9.0 | 98 | 实施例80 |
| 428 | 1-0715 | C16 H12 N4 O2 S | 325.5 | 8.8 | 95 | 实施例81 |
| 429 | 1-0721 | C14 H9 F N4 S | 285.5 | 8.9 | 89 | 实施例81 |
| 430 | 1-0722 | C13 H6 F2 N4 S | 289.5 | 8.5 | 100 | 实施例81 |
| 431 | 1-0723 | C13 H6 F2 N4 S | 289.5 | 8.5 | 96 | 实施例81 |
表223]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 432 | 1-0724 | C13 H6 F2 N4 S | 289.5 | 7.8 | 100 | 实施例81 |
| 433 | 1-0725 | C13 H6 F2 N4 S | 289.5 | 7.8 | 100 | 实施例81 |
| 434 | 1-0726 | C16 H13 N5 O S | 324.5 | 6.1 | 100 | 实施例81 |
| 435 | 1-0727 | C15 H13 N5 S | 296.5 | 6.6 | 95 | 实施例81 |
| 436 | 1-0728 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 8.8 | 100 | 实施例81 |
| 437 | 1-0729 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 8.6 | 100 | 实施例81 |
| 438 | 1-0730 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 9.1 | 36 | 实施例81 |
| 439 | 1-0731 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 9.0 | 65 | 实施例81 |
| 440 | 1-0732 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 8.8 | 100 | 实施例81 |
| 441 | 1-0733 | C14 H10 N4 S2 | 299.5 | 8.9 | 88 | 实施例81 |
| 442 | 1-0734 | C14 H9 F N4 O S | 301.5 | 7.5 | 90 | 实施例81 |
| 443 | 1-0735 | C14 H9 C1 N4 S | 301.5 | 8.9 | 100 | 实施例81 |
| 444 | 1-0736 | C14 H9 C1 N4 O S | 317.5 | 8.9 | 97 | 实施例81 |
| 445 | 1-0738 | C14 H9 F N4 S | 285.4 | 8.2 | 99 | 实施例80 |
| 446 | 1-0739 | C14 H9 F N4 S | 285.3 | 8.3 | 99 | 实施例80 |
| 447 | 1-0740 | C14 H9 F N4 S | 285.1 | 8.2 | 100 | 实施例80 |
| 448 | 1-0741 | C15 H12 N4 O S | 297.4 | 8.0 | 100 | 实施例80 |
| 449 | 1-0742 | C13 H6 C12 N4 S | 321.4 | 10.1 | 95 | 实施例81 |
| 450 | 1-0748 | C15 H12 N4 S | 281.4 | 8.5 | 100 | 实施例80 |
| 451 | 1-0749 | C12 H8 N4 S2 | 273.3 | 8.2 | 98 | 实施例80 |
| 452 | 1-0750 | C12 H7 N5 S | 254.4 | 4.0 | 99 | 实施例80 |
| 453 | 1-0752 | C15 H12 N4 O S | 297.5 | 8.1 | 100 | 实施例81 |
| 454 | 1-0759 | C20 H21 N5 O S | 380.1 | 6.0 | 89 | 实施例106 |
| 455 | 1-0760 | C13 H12 N4 S | 257.5 | 7.2 | 85 | 实施例2 |
| 456 | 1-0860 | C19 H18 F2 N4 O2 | 373.2 | 9.0 | 100 | 实施例1 |
| 457 | 1-0926 | C15 H12 N4 O | 265.2 | 7.6 | 95 | 实施例3 |
| 458 | 1-0941 | C14 H16 N4 O | 257.4 | 8.1 | 95 | 实施例3 |
| 459 | 1-1065 | C23 H20 N4 O2 | 385.3 | 10.4 | 97 | 实施例1 |
| 460 | 1-1066 | C17 H15 C1 N4 O2 | 343.3 | 8.2 | 95 | 实施例3 |
| 461 | 1-1067 | C14 H9 C1 N4 O | 285.2 | 7.6 | 95 | 实施例3 |
| 462 | 1-1068 | C19 H19 C1 N4 O2 | 371.3 | 9.6 | 95 | 实施例3 |
| 463 | 1-1069 | C17 H15 C1 N4 O2 | 343.3 | 8.7 | 95 | 实施例3 |
| 464 | 1-1070 | C21 H15 C1 N4 O | 375.1 | 10.3 | 95 | 实施例3 |
| 465 | 1-1071 | C20 H13 C1 N4 O | 361.3 | 9.7 | 95 | 实施例3 |
| 466 | 1-1072 | C13 H15 Br N4 O2 | 339.4 | 8.2 | 98 | 实施例20 |
| 467 | 1-1073 | C33 H32 N4 O4 | 549.5 | 13.4 | 99 | 实施例1 |
| 468 | 1-1074 | C18 H18 N4 O2 | 323.3 | 8.2 | 95 | 实施例3 |
| 469 | 1-1075 | C23 H20 N4 O S | 401.3 | 12.3 | 100 | 实施例106 |
[表224]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 470 | 1-1076 | C18 H18 N4 O S | 339.4 | 10.0 | 95 | 实施例2 |
[表225]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 471 | 2-0010 | C22 H16 C1 N5 O2 | 418.2 | 8.6 | 100 | 实施例68 |
| 472 | 2-0015 | C22 H16 C1 N5 O2 | 418.3 | 8.7 | 100 | 实施例68 |
| 473 | 2-0016 | C23 H16 N6 O2 | 409.3 | 7.6 | 95 | 实施例68 |
| 474 | 2-0017 | C22 H16 N6 O4 | 429.2 | 8.0 | 100 | 实施例68 |
| 475 | 2-0018 | C22 H16 N6 04 | 429.2 | 8.1 | 99 | 实施例68 |
| 476 | 2-0019 | C23 H19 N5 O3 | 414.3 | 7.7 | 95 | 实施例68 |
| 477 | 2-0026 | C24 H19 N5 O4 | 442.3 | 7.9 | 95 | 实施例68 |
| 478 | 2-0031 | C20 H15 N5 O3 | 374.1 | 6.6 | 100 | 实施例68 |
| 479 | 2-0032 | C20 H15 N5 O2 S | 390.2 | 7.4 | 98 | 实施例68 |
| 480 | 2-0033 | C21 H16 N6 O2 | 385.2 | 5.2 | 100 | 实施例68 |
| 481 | 2-0034 | C21 H16 N6 O2 | 385.2 | 5.2 | 100 | 实施例68 |
| 482 | 2-0035 | C20 H14 N6 O5 | 419.2 | 7.4 | 100 | 实施例68 |
| 483 | 2-0036 | C21 H18 N6 O3 | 403.3 | 7.1 | 99 | 实施例68 |
| 484 | 2-0037 | C27 H20 C1 N5 O4 S2 | 578.2 | 9.8 | 99 | 实施例68 |
| 485 | 2-0058 | C25 H22 C1 N5 O3 | 476.2 | 10.0 | 85 | 实施例68 |
| 486 | 2-0059 | C22 H23 N5 O2 | 390.3 | 8.0 | 96 | 实施例68 |
| 487 | 2-0060 | C23 H19 N5 O2 | 398.2 | 8.0 | 100 | 实施例68 |
| 488 | 2-0061 | C23 H18 C1 N5 O2 | 432.2 | 8.3 | 99 | 实施例68 |
| 489 | 2-0062 | C23 H18 C1 N5 O2 | 432.2 | 9.0 | 100 | 实施例68 |
| 490 | 2-0063 | C23 H18 C1 N5 O2 | 432.2 | 9.0 | 100 | 实施例68 |
| 491 | 2-0072 | C24 H18 N6 O2 | 423.3 | 8.0 | 100 | 实施例68 |
| 492 | 2-0073 | C23 H18 N6 O4 | 443.3 | 7.8 | 93 | 实施例68 |
| 493 | 2-0074 | C23 H18 N6 O4 | 443.3 | 8.4 | 100 | 实施例68 |
| 494 | 2-0075 | C23 H18 N6 O4 | 443.3 | 8.5 | 98 | 实施例68 |
| 495 | 2-0092 | C25 H21 N5 O4 | 456.2 | 8.2 | 98 | 实施例68 |
| 496 | 2-0093 | C22 H18 N6 O2 | 399.3 | 5.5 | 100 | 实施例68 |
| 497 | 2-0096 | C22 H18 N6 O2 | 399.2 | 5.5 | 100 | 实施例68 |
| 498 | 2-0117 | C22 H20 N6 O3 | 417.3 | 7.4 | 100 | 实施例68 |
| 499 | 2-0146 | C24 H20 F N5 O2 | 430.2 | 8.4 | 80 | 实施例68 |
| 500 | 2-0147 | C22 H19 N5 O2 S | 418.3 | 7.9 | 79 | 实施例68 |
| 501 | 2-0156 | C26 H24 C1 N5 O3 | 490.3 | 10.5 | 100 | 实施例68 |
| 502 | 2-0208 | C21 H23 N5 O3 | 394.3 | 9.1 | 97 | 实施例7 |
| 503 | 2-0507 | C17 H14 N4 O3 | 323.1 | 7.4 | 100 | 实施例6 |
| 504 | 2-0509 | C22 H15 C1 N4 O3 | 419.2 | 10.3 | 99 | 实施例6 |
| 505 | 2-0514 | C24 H18 N4 O5 | 443.2 | 9.5 | 89 | 实施例6 |
| 506 | 2-0519 | C18 H16 N4 O3 | 337.3 | 7.6 | 100 | 实施例1 |
| 507 | 2-0520 | C22 H22 N4 O3 | 391.2 | 10.1 | 95 | 实施例6 |
| 508 | 2-0521 | C23 H18 N4 O3 | 399.3 | 9.6 | 100 | 实施例6 |
[表226]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 509 | 2-0522 | C23 H17 C1 N4 O3 | 433.2 | 9.9 | 100 | 实施例6 |
| 510 | 2-0523 | C23 H17 C1 N4 O3 | 433.2 | 10.6 | 100 | 实施例6 |
| 511 | 2-0524 | C23 H17 C1 N4 O3 | 433.1 | 10.7 | 92 | 实施例6 |
| 512 | 2-0525 | C24 H17 N5 O3 | 424.2 | 9.3 | 100 | 实施例6 |
| 513 | 2-0526 | C23 H17 N5 O5 | 444.2 | 9.6 | 100 | 实施例6 |
| 514 | 2-0527 | C23 H17 N5 O5 | 444.3 | 9.8 | 100 | 实施例6 |
| 515 | 2-0528 | C24 H20 N4 O4 | 429.2 | 9.6 | 98 | 实施例6 |
| 516 | 2-0529 | C25 H20 N4 O5 | 457.2 | 9.7 | 99 | 实施例6 |
| 517 | 2-0530 | C21 H16 N4 O4 | 389.1 | 8.3 | 100 | 实施例6 |
| 518 | 2-0531 | C21 H16 N4 O3 S | 405.1 | 9.2 | 100 | 实施例6 |
| 519 | 2-0536 | C22 H17 N5 O3 | 400.2 | 6.6 | 89 | 实施例6 |
| 520 | 2-0537 | C22 H17 N5 O3 | 400.3 | 6.5 | 100 | 实施例6 |
| 521 | 2-0538 | C21 H15 N5 O6 | 434.2 | 8.9 | 100 | 实施例6 |
| 522 | 2-0539 | C22 H19 N5 O4 | 418.2 | 8.8 | 100 | 实施例6 |
| 523 | 2-0552 | C17 H15 N5 O S | 338.3 | 6.6 | 97 | 实施例69 |
| 524 | 2-0557 | C24 H21 N5 O S | 428.5 | 9.7 | 100 | 实施例69 |
| 525 | 2-0559 | C21 H17 N5 O2 S | 404.5 | 8.9 | 96 | 实施例69 |
| 526 | 2-0560 | C21 H17 N5 O S2 | 420.3 | 9.1 | 100 | 实施例71 |
| 527 | 2-0561 | C20 H14 C1 N5 O S2 | 440.1 | 9.1 | 95 | 实施例71 |
| 528 | 2-0562 | C21 H18 N6 O S | 403.2 | 8.6 | 93 | 实施例69 |
| 529 | 2-0563 | C22 H16 C1 N5 O S | 434.3 | 9.2 | 95 | 实施例69 |
| 530 | 2-0568 | C22 H16 C1 N5 O S | 434.3 | 9.9 | 94 | 实施例69 |
| 531 | 2-0573 | C22 H16 C1 N5 O S | 434.4 | 9.9 | 94 | 实施例69 |
| 532 | 2-0578 | C22 H16 F N5 O S | 418.4 | 9.3 | 98 | 实施例69 |
| 533 | 2-0586 | C23 H19 N5 O S | 414.5 | 9.3 | 98 | 实施例69 |
| 534 | 2-0590 | C23 H19 N5 O2 S | 430.2 | 9.1 | 91 | 实施例69 |
| 535 | 2-0595 | C23 H19 N5 O2 S | 430.4 | 8.9 | 95 | 实施例69 |
| 536 | 2-0596 | C22 H19 N5 O3 S | 434.3 | 8.9 | 95 | 实施例69 |
| 537 | 2-0597 | C22 H19 N5 O2 S2 | 450.2 | 9.1 | 97 | 实施例71 |
| 538 | 2-0598 | C21 H16 C1 N5 O2 S2 | 470.1 | 9.2 | 99 | 实施例71 |
| 539 | 2-0599 | C22 H20 N6 O2 S | 433.2 | 8.6 | 95 | 实施例69 |
| 540 | 2-0607 | C27 H22 N6 O3 S2 | 543.5 | 10.5 | 95 | 实施例71 |
| 541 | 2-0614 | C22 H18 N6 O S | 415.2 | 8.3 | 96 | 实施例71 |
| 542 | 2-0616 | C21 H18 N6 O S2 | 435.3 | 8.5 | 93 | 实施例71 |
| 543 | 2-0617 | C20 H15 C1 N6 O S2 | 455.0 | 8.6 | 98 | 实施例71 |
| 544 | 2-0618 | C21 H19 N7 O S | 418.2 | 7.9 | 99 | 实施例69 |
| 545 | 2-0621 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 9.1 | 99 | 实施例71 |
| 546 | 2-0623 | C22 H20 N6 O S2 | 449.1 | 9.2 | 99 | 实施例71 |
[表227]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 547 | 2-0624 | C21 H17 C1 N6 O S2 | 469.2 | 9.3 | 95 | 实施例71 |
| 548 | 2-0625 | C22 H21 N7 O S | 432.2 | 8.7 | 96 | 实施例69 |
| 549 | 2-0642 | C22 H17 F N6 O S | 433.2 | 9.4 | 100 | 实施例71 |
| 550 | 2-0643 | C21 H17 F N6 O2 S | 437.1 | 9.3 | 96 | 实施例71 |
| 551 | 2-0644 | C21 H17 F N6 O S2 | 453.2 | 9.5 | 92 | 实施例71 |
| 552 | 2-0645 | C20 H14 C1 F N6 O S2 | 473.1 | 9.6 | 92 | 实施例71 |
| 553 | 2-0646 | C21 H18 F N7 O S | 436.3 | 9.1 | 93 | 实施例69 |
| 554 | 2-0656 | C23 H19 N5 O2 S | 430.5 | 11.1 | 100 | 实施例71 |
| 555 | 2-0671 | C23 H19 N5 O2 S | 430.4 | 10.5 | 100 | 实施例71 |
| 556 | 2-0682 | C23 H16 N6 O S | 425.4 | 8.8 | 98 | 实施例69 |
| 557 | 2-0687 | C23 H16 N6 O S | 425.4 | 8.9 | 98 | 实施例69 |
| 558 | 2-0688 | C22 H17 N5 O2 S | 416.5 | 9.8 | 94 | 实施例71 |
| 559 | 2-0694 | C21 H16 F N5 O2 S | 422.4 | 9.3 | 97 | 实施例69 |
| 560 | 2-0695 | C21 H16 F N5 O S2 | 438.2 | 9.4 | 96 | 实施例71 |
| 561 | 2-0696 | C20 H13 C1 F N5 O S2 | 458.0 | 9.5 | 96 | 实施例71 |
| 562 | 2-0697 | C21 H17 F N6 O S | 421.2 | 9.0 | 93 | 实施例69 |
| 563 | 2-0698 | C23 H19 N5 O2 S | 430.0 | 9.2 | 97 | 实施例69 |
| 564 | 2-0703 | C22 H16 N6 O4 S | 461.0 | 8.8 | 98 | 实施例71 |
| 565 | 2-0706 | C23 H16 F3 N5 O2 S | 484.2 | 10.7 | 97 | 实施例69 |
| 566 | 2-0708 | C22 H16 N6 O3 S | 445.6 | 8.8 | 98 | 实施例69 |
| 567 | 2-0710 | C24 H21 N5 O3 S | 460.4 | 9.3 | 99 | 实施例69 |
| 568 | 2-0731 | C22 H16 N6 O3 S | 445.6 | 9.3 | 98 | 实施例69 |
| 569 | 2-0740 | C23 H17 N5 O3 S | 444.3 | 8.8 | 98 | 实施例69 |
| 570 | 2-0743 | C21 H14 C1 N5 O3 S2 | 484.0 | 9.1 | 96 | 实施例71 |
| 571 | 2-0761 | C22 H16 N6 O3 S | 445.6 | 9.4 | 97 | 实施例69 |
| 572 | 2-0772 | C23 H17 N5 O3 S | 444.4 | 7.7 | 97 | 实施例69 |
| 573 | 2-0773 | C22 H17 N5 O4 S | 448.4 | 7.7 | 90 | 实施例69 |
| 574 | 2-0777 | C22 H17 N5 O2 S | 416.3 | 7.7 | 79 | 实施例71 |
| 575 | 2-0782 | C22 H18 N6 O3 S2 | 479.1 | 7.4 | 87 | 实施例71 |
| 576 | 2-0787 | C22 H17 N5 O2 S | 416.5 | 7.5 | 98 | 实施例71 |
| 577 | 2-07 90 | C20 H14 C1 N5 O2 S2 | 456.1 | 7.9 | 91 | 实施例71 |
| 578 | 2-0815 | C23 H16 F3 N5 O S | 468.3 | 10.5 | 95 | 实施例69 |
| 579 | 2-0817 | C23 H19 N5 O S | 414.4 | 9.5 | 96 | 实施例69 |
| 580 | 2-0823 | C21 H17 N5 O S2 | 420.2 | 9.3 | 90 | 实施例71 |
| 581 | 2-0834 | C22 H15 F2 N5 O S | 436.4 | 9.6 | 98 | 实施例69 |
| 582 | 2-0867 | C23 H16 F3 N5 O2 S | 484.1 | 10.7 | 98 | 实施例69 |
| 583 | 2-0869 | C22 H16 Br N5 O S | 480.4 | 9.4 | 100 | 实施例69 |
| 584 | 2-0882 | C22 H16 Br N5 O S | 480.4 | 10.2 | 99 | 实施例69 |
[表228]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 585 | 2-0884 | C24 H19 N5 O3 S | 458.3 | 9.1 | 95 | 实施例69 |
| 586 | 2-0886 | C23 H19 N5 O3 S2 | 478.2 | 9.3 | 97 | 实施例71 |
| 587 | 2-0887 | C22 H16 C1 N5 O3 S2 | 498.1 | 9.4 | 97 | 实施例71 |
| 588 | 2-0888 | C23 H20 N6 O3 S | 461.1 | 8.9 | 95 | 实施例69 |
| 589 | 2-0893 | C22 H15 C12 N5 O S | 468.1 | 11.1 | 97 | 实施例69 |
| 590 | 2-1021 | C21 H17 N5 O2 S | 404.2 | 8.9 | 96 | 实施例71 |
| 591 | 2-1052 | C22 H15 N7 O5 S | 490.4 | 10.0 | 96 | 实施例69 |
| 592 | 2-1053 | C22 H15 C12 N5 O S | 468.2 | 10.9 | 98 | 实施例69 |
| 593 | 2-1054 | C24 H21 N5 O3 S | 460.4 | 8.4 | 97 | 实施例69 |
| 594 | 2-1057 | C22 H18 C1 N5 O3 S2 | 500.2 | 8.7 | 99 | 实施例71 |
| 595 | 2-1059 | C24 H21 N5 O3 S | 460.3 | 8.4 | 97 | 实施例69 |
| 596 | 2-1060 | C22 H16 F N5 O S | 418.4 | 9.1 | 97 | 实施例69 |
| 597 | 2-1065 | C23 H16 F3 N5 O S | 468.2 | 9.8 | 95 | 实施例69 |
| 598 | 2-1066 | C23 H16 F3 N5 O S | 468.4 | 10.4 | 93 | 实施例69 |
| 599 | 2-1067 | C24 H21 N5 O3 S | 460.3 | 9.2 | 97 | 实施例69 |
| 600 | 2-1068 | C23 H18 N6 O3 S | 459.2 | 9.3 | 98 | 实施例71 |
| 601 | 2-1074 | C27 H26 N6 O3 S | 515.4 | 12.1 | 86 | 实施例71 |
| 602 | 2-1075 | C23 H16 F3 N5 O2 S | 484.1 | 10.1 | 96 | 实施例69 |
| 603 | 2-1076 | C24 H20 N6 O2 S | 457.1 | 7.4 | 98 | 实施例71 |
| 604 | 2-1079 | C22 H17 C1 N6 O2 S2 | 497.1 | 7.8 | 93 | 实施例71 |
| 605 | 2-1083 | C22 H17 N5 O3 S | 432.3 | 8.4 | 96 | 实施例71 |
| 606 | 2-1086 | C22 H17 N5 O3 S | 432.4 | 8.5 | 88 | 实施例71 |
| 607 | 2-1087 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 9.3 | 99 | 实施例71 |
| 608 | 2-1094 | C24 H22 N6 O S | 443.4 | 6.6 | 97 | 实施例71 |
| 609 | 2-1101 | C24 H20 N6 O2 S | 457.1 | 8.8 | 90 | 实施例71 |
| 610 | 2-1108 | C24 H21 N7 O2 S | 472.2 | 6.7 | 99 | 实施例71 |
| 611 | 2-1115 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 7.8 | 99 | 实施例71 |
| 612 | 2-1123 | C23 H18 N6 O3 S | 459.2 | 9.1 | 86 | 实施例71 |
| 613 | 2-1128 | C24 H19 N5 O3 S | 458.1 | 9.7 | 98 | 实施例71 |
| 614 | 2-1133 | C22 H15 C1 N6 O3 S | 479.1 | 9.7 | 98 | 实施例71 |
| 615 | 2-1134 | C23 H19 N5 O S2 | 446.2 | 9.7 | 99 | 实施例71 |
| 616 | 2-1135 | C24 H20 N6 O2 S | 457.1 | 7.5 | 96 | 实施例71 |
| 617 | 2-1142 | C22 H16 Br N5 O S | 480.4 | 10.2 | 100 | 实施例69 |
| 618 | 2-1143 | C22 H15 F2 N5 O S | 436.4 | 9.6 | 100 | 实施例69 |
| 619 | 2-1144 | C22 H14 F3 N5 O S | 454.4 | 10.1 | 100 | 实施例69 |
| 620 | 2-1145 | C24 H15 F6 N5 O S | 536.4 | 11.1 | 100 | 实施例69 |
| 621 | 2-1146 | C23 H15 F4 N5 O S | 486.4 | 10.7 | 100 | 实施例69 |
| 622 | 2-1148 | C23 H15 F4 N5 O S | 486.4 | 9.9 | 100 | 实施例69 |
[表229]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 623 | 2-1149 | C23 H15 F4 N5 O S | 486.4 | 10.5 | 100 | 实施例69 |
| 624 | 2-1150 | C23 H15 F4 N5 O S | 486.5 | 10.8 | 100 | 实施例69 |
| 625 | 2-1151 | C24 H21 N5 O2 S | 444.5 | 9.7 | 100 | 实施例69 |
| 626 | 2-1154 | C23 H19 N5 O3 S | 446.5 | 7.7 | 87 | 实施例71 |
| 627 | 2-1161 | C22 H16 F N5 O2 S | 434.5 | 10.7 | 100 | 实施例71 |
| 628 | 2-1162 | C22 H13 F4 N5 O2 S | 488.4 | 8.8 | 84 | 实施例71 |
| 629 | 2-1163 | C26 H21 N7 O2 S | 496.5 | 7.9 | 78 | 实施例71 |
| 630 | 2-1170 | C25 H19 N7 O S | 466.5 | 6.3 | 95 | 实施例71 |
| 631 | 2-1177 | C27 H26 N6 O3 S | 515.5 | 10.3 | 97 | 实施例71 |
| 632 | 2-1188 | C23 H19 N5 O2 S | 430.1 | 7.3 | 96 | 实施例71 |
| 633 | 2-1195 | C23 H20 N6 O2 S | 445.3 | 8.9 | 99 | 实施例71 |
| 634 | 2-1202 | C23 H17 F3 N6 O S | 483.2 | 10.8 | 98 | 实施例71 |
| 635 | 2-1209 | C22 H17 C1 N6 O S | 449.2 | 10.3 | 98 | 实施例71 |
| 636 | 2-1216 | C22 H18 N6 O2 S | 431.2 | 7.0 | 96 | 实施例71 |
| 637 | 2-1223 | C23 H20 N6 O2 S | 445.4 | 6.9 | 92 | 实施例71 |
| 638 | 2-1226 | C22 H17 F N6 O S | 433.2 | 8.6 | 99 | 实施例71 |
| 639 | 2-1229 | C22 H17 C1 N6 O S | 449.2 | 9.7 | 99 | 实施例71 |
| 640 | 2-1232 | C22 H17 N7 O3 S | 460.1 | 9.2 | 93 | 实施例71 |
| 641 | 2-1240 | C23 H20 N6 O S | 429.3 | 8.2 | 96 | 实施例71 |
| 642 | 2-1247 | C22 H18 N6 O2 S | 431.1 | 6.0 | 92 | 实施例71 |
| 643 | 2-1254 | C22 H17 C1 N6 O S | 449.2 | 9.0 | 93 | 实施例71 |
| 644 | 2-1261 | C22 H17 F N6 O S | 433.0 | 9.2 | 97 | 实施例71 |
| 645 | 2-1268 | C23 H20 N6 O2 S | 445.3 | 8.4 | 94 | 实施例71 |
| 646 | 2-1282 | C29 H21 N5 O2 S | 504.2 | 10.4 | 71 | 实施例71 |
| 647 | 2-1283 | C29 H21 N5 O2 S | 504.2 | 10.3 | 91 | 实施例71 |
| 648 | 2-1284 | C28 H25 N5 O2 S | 496.2 | 11.1 | 93 | 实施例71 |
| 649 | 2-1345 | C20 H19 N5 O2 S | 394.4 | 9.7 | 100 | 实施例71 |
| 650 | 2-1346 | C19 H17 N5 O3 S | 396.4 | 8.0 | 100 | 实施例69 |
| 651 | 2-1347 | C19 H17 N5 O S | 364.1 | 7.7 | 92 | 实施例71 |
| 652 | 2-1348 | C20 H15 N5 O2 S | 390.4 | 7.9 | 93 | 实施例69 |
| 653 | 2-1350 | C19 H15 N5 O2 S2 | 410.1 | 8.2 | 98 | 实施例71 |
| 654 | 2-1351 | C18 H12 C1 N5 O2 S2 | 430.0 | 8.3 | 95 | 实施例71 |
| 655 | 2-1352 | C19 H16 N6 O2 S | 393.2 | 7.7 | 92 | 实施例69 |
| 656 | 2-1353 | C25 H18 N6 O2 S | 467.5 | 9.4 | 100 | 实施例69 |
| 657 | 2-1354 | C23 H17 N5 O2 S | 428.5 | 9.9 | 100 | 实施例71 |
| 658 | 2-1355 | C24 H19 N5 O2 S | 442.5 | 10.4 | 100 | 实施例71 |
| 659 | 2-1358 | C20 H15 N5 O S2 | 406.2 | 8.5 | 97 | 实施例71 |
| 660 | 2-1365 | C20 H16 N8 O S | 417.2 | 8.1 | 99 | 实施例71 |
[表230]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 661 | 2-1377 | C20 H15 N5 O S2 | 406.4 | 8.7 | 94 | 实施例69 |
| 662 | 2-1378 | C19 H15 N5 O2 S2 | 410.4 | 8.7 | 96 | 实施例69 |
| 663 | 2-1379 | C19 H15 N5 O S3 | 426.2 | 8.9 | 97 | 实施例71 |
| 664 | 2-1380 | C18 H12 C1 N5 O S3 | 446.3 | 9.0 | 96 | 实施例71 |
| 665 | 2-1381 | C19 H16 N6 O S2 | 409.2 | 8.4 | 93 | 实施例69 |
| 666 | 2-1382 | C20 H17 N7 O2 S | 420.2 | 6.9 | 94 | 实施例71 |
| 667 | 2-1387 | C21 H15 N5 O3 S | 418.1 | 7.7 | 93 | 实施例71 |
| 668 | 2-1388 | C21 H15 N5 O3 S | 418.2 | 6.7 | 92 | 实施例71 |
| 669 | 2-1389 | C22 H21 N7 O S | 432.2 | 8.6 | 96 | 实施例71 |
| 670 | 2-1392 | C20 H18 C1 N7 O S2 | 472.2 | 8.9 | 95 | 实施例71 |
| 671 | 2-1396 | C20 H14 N6 O4 S | 435.5 | 8.7 | 94 | 实施例69 |
| 672 | 2-1401 | C21 H15 C1 N6 O S | 435.3 | 7.9 | 93 | 实施例69 |
| 673 | 2-1406 | C22 H19 N5 O2 S | 418.5 | 9.5 | 87 | 实施例69 |
| 674 | 2-1411 | C22 H18 N6 O S2 | 447.5 | 8.6 | 96 | 实施例69 |
| 675 | 2-1416 | C20 H14 N6 O3 S2 | 451.2 | 9.2 | 97 | 实施例71 |
| 676 | 2-1417 | C18 H13 N7 O S2 | 408.3 | 7.9 | 83 | 实施例69 |
| 677 | 2-1418 | C20 H16 N6 O S | 389.3 | 7.1 | 94 | 实施例71 |
| 678 | 2-1423 | C26 H19 N5 O S | 450.2 | 12.5 | 99 | 实施例69 |
| 679 | 2-1424 | C21 H18 N6 O S | 403.3 | 9.0 | 98 | 实施例69 |
| 680 | 2-1425 | C22 H17 N5 O2 S2 | 448.2 | 8.5 | 99 | 实施例71 |
| 681 | 2-1426 | C22 H19 N5 O2 S2 | 450.3 | 9.4 | 94 | 实施例71 |
| 682 | 2-1431 | C20 H16 N6 O2 S | 405.4 | 8.6 | 92 | 实施例71 |
| 683 | 2-1438 | C20 H16 N6 O2 S | 405.3 | 8.2 | 92 | 实施例71 |
| 684 | 2-1441 | C18 H13 C1 N6 O2 S2 | 445.2 | 8.5 | 99 | 实施例71 |
| 685 | 2-1445 | C21 H17 N5 O S2 | 420.1 | 9.3 | 95 | 实施例71 |
| 686 | 2-1452 | C20 H14 C1 N5 O S2 | 440.2 | 9.5 | 97 | 实施例71 |
| 687 | 2-1455 | C20 H14 C1 N5 O S2 | 440.2 | 10.1 | 99 | 实施例71 |
| 688 | 2-1458 | C19 H14 N8 O3 S | 435.1 | 7.9 | 97 | 实施例71 |
| 689 | 2-1461 | C20 H16 N6 O S | 389.4 | 8.0 | 98 | 实施例71 |
| 690 | 2-1463 | C19 H16 N6 O S2 | 409.2 | 8.3 | 95 | 实施例71 |
| 691 | 2-1464 | C18 H13 C1 N6 O S2 | 429.1 | 8.3 | 97 | 实施例71 |
| 692 | 2-1465 | C19 H17 N7 O S | 392.3 | 7.8 | 84 | 实施例69 |
| 693 | 2-1466 | C26 H18 C1 F N6 O2 S | 533.5 | 10.5 | 100 | 实施例69 |
| 694 | 2-1467 | C24 H17 N5 O S2 | 456.4 | 10.3 | 100 | 实施例69 |
| 695 | 2-1468 | C24 H17 N7 O S | 452.5 | 9.3 | 100 | 实施例69 |
| 696 | 2-1469 | C23 H20 C1 N5 O3 S3 | 546.4 | 9.5 | 97 | 实施例69 |
| 697 | 2-1470 | C26 H17 C1 F3 N7 O S | 568.4 | 11.4 | 98 | 实施例69 |
| 698 | 2-1471 | C27 H17 C1 F3 N5 O2 S | 568.4 | 12.8 | 94 | 实施例69 |
[表231]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 699 | 2-1472 | C26 H19 N5 O S | 450.5 | 10.3 | 100 | 实施例69 |
| 700 | 2-1473 | C24 H18 N6 O S | 439.5 | 8.5 | 100 | 实施例71 |
| 701 | 2-1474 | C23 H17 N7 O S | 440.5 | 6.1 | 88 | 实施例71 |
| 702 | 2-1479 | C24 H18 N6 O S | 439.5 | 9.7 | 100 | 实施例71 |
| 703 | 2-1485 | C24 H18 N6 O S | 439.5 | 8.7 | 100 | 实施例71 |
| 704 | 2-1486 | C25 H17 N5 O3 S | 468.4 | 9.7 | 91 | 实施例71 |
| 705 | 2-1487 | C23 H16 N6 O2 S | 441.5 | 9.7 | 100 | 实施例71 |
| 706 | 2-1488 | C19 H14 N8 O3 S | 435.2 | 7.5 | 98 | 实施例71 |
| 707 | 2-1489 | C21 H17 N5 O S3 | 452.2 | 9.8 | 96 | 实施例71 |
| 708 | 2-1490 | C20 H16 N6 O2 S | 405.1 | 9.6 | 97 | 实施例71 |
| 709 | 2-1497 | C24 H22 N6 O2 S | 459.1 | 8.0 | 98 | 实施例71 |
| 710 | 2-1498 | C20 H15 N7 O3 S | 434.1 | 8.2 | 72 | 实施例71 |
| 711 | 2-1499 | C21 H17 N7 O S | 416.3 | 6.1 | 45 | 实施例71 |
| 712 | 2-1516 | C19 H15 N7 O S | 390.2 | 5.5 | 91 | 实施例71 |
| 713 | 2-1521 | C21 H16 N6 O S | 401.5 | 8.4 | 92 | 实施例69 |
| 714 | 2-1526 | C21 H16 N6 O S | 401.4 | 6.2 | 97 | 实施例69 |
| 715 | 2-1531 | C21 H16 N6 O S | 401.4 | 6.1 | 97 | 实施例69 |
| 716 | 2-1532 | C20 H16 N6 O2 S | 405.5 | 6.2 | 94 | 实施例69 |
| 717 | 2-1534 | C19 H13 C1 N6 O S2 | 441.2 | 6.5 | 97 | 实施例71 |
| 718 | 2-1589 | C22 H23 N5 O S | 406.3 | 9.5 | 96 | 实施例69 |
| 719 | 2-1601 | C21 H18 N6 O2 S | 419.4 | 8.4 | 88 | 实施例69 |
| 720 | 2-1662 | C23 H19 N5 O S | 414.3 | 9.0 | 91 | 实施例69 |
| 721 | 2-1768 | C23 H19 N5 O S | 414.3 | 9.1 | 95 | 实施例2 |
| 722 | 2-1769 | C25 H21 N5 O3 S | 472.3 | 9.3 | 95 | 实施例2 |
| 723 | 2-1770 | C24 H19 N5 O3 S | 458.2 | 7.8 | 95 | 实施例114 |
| 724 | 2-1771 | C25 H23 N5 O2 S | 458.2 | 7.4 | 88 | 实施例107 |
| 725 | 2-1772 | C23 H20 N6 O2 S | 445.4 | 7.5 | 84 | 实施例107 |
| 726 | 2-1773 | C24 H23 N5 O S | 430.3 | 7.5 | 86 | 实施例107 |
| 727 | 2-1774 | C24 H23 N5 O2 S2 | 478.2 | 6.8 | 64 | 实施例107 |
| 728 | 2-1776 | C22 H18 N6 O S | 415.4 | 9.1 | 94 | 实施例70 |
| 729 | 2-1778 | C23 H20 N6 O S | 429.5 | 9.4 | 98 | 实施例70 |
| 730 | 2-1779 | C24 H20 N6 O3 S | 473.5 | 7.9 | 96 | 实施例70 |
| 731 | 2-1780 | C23 H29 N7 S2 | 468.3 | 6.7 | 90 | 实施例70 |
| 732 | 2-1781 | C23 H27 N7 S2 | 466.4 | 6.9 | 91 | 实施例70 |
| 733 | 2-1782 | C22 H25 N7 O S2 | 468.5 | 6.4 | 95 | 实施例70 |
| 734 | 2-1783 | C23 H27 N7 O S2 | 482.5 | 6.3 | 89 | 实施例70 |
| 735 | 2-1784 | C24 H31 N7 S2 | 482.4 | 6.8 | 92 | 实施例70 |
| 736 | 2-1785 | C24 H29 N7 S2 | 480.4 | 7.1 | 96 | 实施例70 |
[表232]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 737 | 2-1786 | C23 H27 N7 O S2 | 482.3 | 6.6 | 98 | 实施例70 |
| 738 | 2-1787 | C24 H29 N7 O S2 | 496.4 | 6.5 | 92 | 实施例70 |
| 739 | 2-1788 | C19 H18 N6 O3 S | 411.3 | 6.3 | 92 | 实施例70 |
| 740 | 2-1789 | C19 H18 N6 O3 S | 411.4 | 6.5 | 95 | 实施例70 |
| 741 | 2-1790 | C20 H20 N6 O3 S | 425.4 | 6.5 | 98 | 实施例70 |
| 742 | 2-1791 | C21 H22 N6 O3 S | 439.4 | 6.7 | 97 | 实施例70 |
| 743 | 2-1792 | C23 H18 N6 O2 S2 | 475.2 | 8.4 | 93 | 实施例70 |
| 744 | 2-1793 | C22 H17 F N6 O S | 433.3 | 9.5 | 92 | 实施例70 |
| 745 | 2-1794 | C22 H17 F N6 O S | 433.5 | 9.3 | 89 | 实施例70 |
| 746 | 2-1795 | C23 H20 N6 O S | 429.3 | 9.6 | 90 | 实施例70 |
| 747 | 2-1796 | C23 H20 N6 O S | 429.4 | 9.2 | 89 | 实施例70 |
| 748 | 2-1797 | C23 H20 N6 O2 S | 445.6 | 9.4 | 81 | 实施例70 |
| 749 | 2-1798 | C26 H20 N6 O S | 465.3 | 9.7 | 87 | 实施例70 |
| 750 | 2-17 99 | C23 H17 F3 N6 O S | 483.4 | 10.7 | 95 | 实施例70 |
| 751 | 2-1800 | C23 H17 F3 N6 O S | 483.4 | 10.6 | 86 | 实施例70 |
| 752 | 2-1801 | C22 H17 F N6 O S | 433.3 | 9.4 | 81 | 实施例70 |
| 753 | 2-1802 | C26 H20 N6 O S | 495.5 | 10.3 | 86 | 实施例70 |
| 754 | 2-1803 | C18 H17 N5 O S | 352.3 | 6.9 | 89 | 实施例69 |
| 755 | 2-1806 | C21 H21 N5 O S | 392.4 | 9.0 | 77 | 实施例69 |
| 756 | 2-1807 | C20 H15 N5 O2 S | 390.2 | 8.4 | 96 | 实施例69 |
| 757 | 2-1808 | C21 H17 N5 O2 S | 404.4 | 8.5 | 96 | 实施例69 |
| 758 | 2-1809 | C21 H17 N5 O3 S | 420.4 | 8.5 | 96 | 实施例69 |
| 759 | 2-1810 | C18 H13 N5 O2 S2 | 396.4 | 8.2 | 97 | 实施例69 |
| 760 | 2-1811 | C19 H14 N6 O2 S | 391.3 | 5.7 | 94 | 实施例69 |
| 761 | 2-1812 | C20 H16 N6 O2 S | 405.4 | 8.6 | 97 | 实施例70 |
| 762 | 2-1813 | C22 H18 N6 O3 S | 447.5 | 8.3 | 97 | 实施例70 |
| 763 | 2-1814 | C21 H17 N5 O2 S | 404.3 | 8.8 | 92 | 实施例69 |
| 764 | 2-1815 | C22 H19 N5 O2 S | 418.3 | 8.9 | 96 | 实施例69 |
| 765 | 2-1816 | C22 H19 N5 O3 S | 434.4 | 8.8 | 97 | 实施例69 |
| 766 | 2-1817 | C19 H15 N5 O2 S2 | 410.4 | 8.6 | 96 | 实施例69 |
| 767 | 2-1818 | C20 H16 N6 O2 S | 405.5 | 6.0 | 93 | 实施例69 |
| 768 | 2-1819 | C20 H19 N5 O S | 378.3 | 8.3 | 98 | 实施例69 |
| 769 | 2-1820 | C21 H17 N5 O S2 | 420.5 | 8.7 | 74 | 实施例69 |
| 770 | 2-1821 | C23 H24 N6 O2 S | 449.5 | 6.7 | 90 | 实施例69 |
| 771 | 2-1822 | C22 H16 F N5 O S | 418.5 | 9.2 | 95 | 实施例69 |
| 772 | 2-1823 | C20 H21 N5 O S | 380.4 | 8.8 | 98 | 实施例69 |
| 773 | 2-1824 | C21 H16 N6 O4 S | 449.4 | 8.9 | 96 | 实施例69 |
| 774 | 2-1825 | C22 H16 N6 O2 S | 429.3 | 8.9 | 98 | 实施例69 |
[表233]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 775 | 2-1826 | C22 H19 N5 O2 S | 418.6 | 9.0 | 97 | 实施例69 |
| 776 | 2-1827 | C24 H21 N5 O2 S | 444.5 | 8.9 | 96 | 实施例69 |
| 777 | 2-1828 | C23 H19 N5 O S | 414.4 | 9.5 | 89 | 实施例69 |
| 778 | 2-1829 | C22 H17 N5 O2 S | 416.4 | 8.0 | 92 | 实施例94 |
| 779 | 2-1830 | C20 H19 N5 O2 S | 394.4 | 7.6 | 95 | 实施例71 |
| 780 | 2-1831 | C20 H17 N5 O3 S | 408.5 | 7.1 | 91 | 实施例71 |
| 781 | 2-1832 | C20 H19 N5 O2 S | 394.3 | 7.0 | 94 | 实施例71 |
| 782 | 2-1833 | C20 H18 N6 O2 S | 407.4 | 6.2 | 91 | 实施例71 |
| 783 | 2-1834 | C22 H21 N5 O3 S | 436.1 | 7.9 | 94 | 实施例71 |
| 784 | 2-1835 | C20 H14 F N5 O2 S | 408.2 | 8.9 | 97 | 实施例69 |
| 785 | 2-1836 | C22 H17 N5 O S2 | 432.2 | 9.3 | 97 | 实施例94 |
| 786 | 2-1837 | C23 H25 N5 O2 S | 436.3 | 8.1 | 90 | 实施例71 |
| 787 | 2-1838 | C20 H19 N5 O3 S | 410.4 | 7.5 | 86 | 实施例69 |
| 788 | 2-1839 | C21 H21 N5 O3 S | 424.2 | 8.2 | 87 | 实施例69 |
| 789 | 2-1840 | C19 H20 N6 O S | 381.1 | 5.7 | 87 | 实施例69 |
| 790 | 2-1841 | C24 H27 N5 O3 S | 466.2 | 9.3 | 97 | 实施例69 |
| 791 | 2-1842 | C24 H18 N6 O S | 439.1 | 8.1 | 95 | 实施例72 |
| 792 | 2-1843 | C20 H15 N7 O3 S | 434.3 | 6.2 | 93 | 实施例71 |
| 793 | 2-1844 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.4 | 95 | 实施例71 |
| 794 | 2-1845 | C19 H18 N6 O S2 | 411.2 | 6.1 | 98 | 实施例71 |
| 795 | 2-1846 | C19 H17 N5 O2 S | 380.1 | 6.9 | 90 | 实施例71 |
| 796 | 2-1847 | C20 H16 N6 O S | 389.2 | 8.2 | 87 | 实施例71 |
| 797 | 2-1848 | C23 H16 N6 O S | 425.1 | 8.6 | 88 | 实施例72 |
| 798 | 2-1850 | C20 H20 N6 O S2 | 425.1 | 6.1 | 93 | 实施例71 |
| 799 | 2-1851 | C25 H24 N6 O S | 457.2 | 6.9 | 95 | 实施例71 |
| 800 | 2-1852 | C20 H19 N5 O2 S | 394.2 | 7.1 | 91 | 实施例71 |
| 801 | 2-1853 | C21 H18 N6 O S | 403.2 | 8.5 | 96 | 实施例71 |
| 802 | 2-1854 | C25 H20 N6 O S | 453.2 | 8.3 | 96 | 实施例72 |
| 803 | 2-1855 | C18 H14 F3 N5 O S | 406.2 | 9.8 | 99 | 实施例69 |
| 804 | 2-1856 | C23 H19 N5 O S | 414.3 | 8.5 | 98 | 实施例69 |
| 805 | 2-1857 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 8.0 | 99 | 实施例71 |
| 806 | 2-1858 | C24 H22 N6 O S | 443.3 | 8.9 | 98 | 实施例71 |
| 807 | 2-1859 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 8.4 | 97 | 实施例71 |
| 808 | 2-1860 | C25 H22 C1 N5 O2 S | 492.5 | 11.3 | 100 | 实施例69 |
| 809 | 2-1861 | C29 H23 N5 O S | 490.5 | 10.9 | 100 | 实施例69 |
| 810 | 2-1862 | C19 H17 N5 O S | 364.3 | 7.9 | 97 | 实施例69 |
| 811 | 2-1863 | C21 H21 N5 O3 S | 424.4 | 8.5 | 100 | 实施例69 |
| 812 | 2-1864 | C24 H19 N5 O S | 426.4 | 9.6 | 94 | 实施例69 |
[表234]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 813 | 2-1865 | C24 H21 N5 O2 S | 444.5 | 9.9 | 100 | 实施例69 |
| 814 | 2-1866 | C18 H17 N5 O2 S | 368.4 | 7.3 | 100 | 实施例69 |
| 815 | 2-1867 | C23 H19 N5 O2 S | 430.4 | 9.4 | 100 | 实施例69 |
| 816 | 2-1868 | C24 H21 N5 O2 S | 444.5 | 9.6 | 100 | 实施例69 |
| 817 | 2-1869 | C20 H19 N5 O3 S | 410.4 | 8.0 | 96 | 实施例69 |
| 818 | 2-1870 | C23 H18 F N5 O S | 432.4 | 9.3 | 98 | 实施例69 |
| 819 | 2-1871 | C22 H23 N5 O S | 406.4 | 9.7 | 100 | 实施例69 |
| 820 | 2-1872 | C21 H21 N5 O3 S | 424.4 | 7.8 | 100 | 实施例69 |
| 821 | 2-1873 | C24 H21 N5 O2 S | 444.5 | 9.1 | 100 | 实施例69 |
| 822 | 2-1874 | C30 H25 N5 O2 S | 520.5 | 11.1 | 100 | 实施例69 |
| 823 | 2-1875 | C22 H15 F2 N5 O S | 436.4 | 9.9 | 100 | 实施例69 |
| 824 | 2-1876 | C25 H23 N5 O S | 442.5 | 10.3 | 93 | 实施例69 |
| 825 | 2-1877 | C23 H19 N5 O S2 | 446.5 | 9.7 | 100 | 实施例69 |
| 826 | 2-1878 | C20 H21 N5 O3 S | 412.4 | 7.4 | 100 | 实施例69 |
| 827 | 2-1879 | C19 H19 N5 O S | 366.4 | 8.1 | 100 | 实施例69 |
| 828 | 2-1880 | C20 H21 N5 O S | 380.4 | 8.8 | 100 | 实施例69 |
| 829 | 2-1881 | C27 H23 C1 N6 O2 S | 531.4 | 9.3 | 100 | 实施例71 |
| 830 | 2-1882 | C29 H30 N6 O3 S | 543.6 | 11.0 | 100 | 实施例71 |
| 831 | 2-1883 | C26 H24 N6 O3 S | 501.5 | 9.6 | 97 | 实施例71 |
| 832 | 2-1884 | C25 H22 N6 O3 S | 487.5 | 9.1 | 100 | 实施例71 |
| 833 | 2-1885 | C20 H20 N6 O2 S | 409.4 | 6.6 | 100 | 实施例71 |
| 834 | 2-1886 | C23 H26 N6 O2 S | 451.5 | 8.2 | 100 | 实施例71 |
| 835 | 2-1887 | C26 H24 N6 O3 S | 501.5 | 9.5 | 100 | 实施例71 |
| 836 | 2-1888 | C21 H17 N7 O S2 | 448.4 | 7.8 | 88 | 实施例71 |
| 837 | 2-1889 | C22 H18 N6 O3 S | 447.5 | 7.3 | 92 | 实施例71 |
| 838 | 2-1890 | C23 H19 N7 O2 S | 458.5 | 6.0 | 100 | 实施例71 |
| 839 | 2-1891 | C21 H22 N6 O2 S | 423.5 | 6.8 | 100 | 实施例71 |
| 840 | 2-1892 | C20 H17 N5 O S | 376.2 | 7.9 | 93 | 实施例71 |
| 841 | 2-1893 | C24 H20 N6 O2 S | 457.5 | 8.1 | 100 | 实施例71 |
| 842 | 2-1894 | C23 H22 N8 O2 S | 475.5 | 5.7 | 100 | 实施例71 |
| 843 | 2-1895 | C16 H13 N5 O S | 324.1 | 6.8 | 74 | 实施例18 |
| 844 | 2-1897 | C22 H16 C1 N5 O S | 434.0 | 9.5 | 85 | 实施例81 |
| 845 | 2-1898 | C23 H18 N6 O3 S | 459.0 | 9.0 | 96 | 实施例71 |
| 846 | 2-1899 | C19 H19 N5 O2 S | 382.2 | 7.1 | 97 | 实施例71 |
| 847 | 2-1900 | C20 H19 N5 O S | 378.1 | 8.4 | 90 | 实施例71 |
| 848 | 2-1901 | C26 H24 N6 O3 S | 501.5 | 9.3 | 95 | 实施例71 |
| 849 | 2-1902 | C20 H19 N5 O S | 378.1 | 8.4 | 85 | 实施例71 |
| 850 | 2-1903 | C19 H17 N5 O3 S | 396.1 | 6.5 | 97 | 实施例71 |
[表235]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 851 | 2-1904 | C22 H24 N6 O2 S2 | 469.3 | 7.5 | 95 | 实施例71 |
| 852 | 2-1905 | C21 H17 N5 O2 S2 | 436.2 | 9.1 | 99 | 实施例69 |
| 853 | 2-1906 | C22 H16 F N5 O S | 418.2 | 9.0 | 96 | 实施例81 |
| 854 | 2-1907 | C22 H16 F N5 S2 | 434.1 | 10.6 | 96 | 实施例81 |
| 855 | 2-1908 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.8 | 98 | 实施例81 |
| 856 | 2-1909 | C22 H15 F2 N5 O S | 436.1 | 9.1 | 98 | 实施例69 |
| 857 | 2-1910 | C22 H14 F3 N5 O S | 454.1 | 9.4 | 93 | 实施例69 |
| 858 | 2-1911 | C24 H17 F2 N5 O3 S | 494.3 | 9.3 | 97 | 实施例69 |
| 859 | 2-1912 | C23 H17 F2 N5 O2 S | 466.1 | 9.1 | 98 | 实施例69 |
| 860 | 2-1913 | C22 H16 F2 N6 O S | 451.3 | 8.4 | 97 | 实施例69 |
| 861 | 2-1914 | C22 H15 F3 N6 O S | 469.2 | 9.5 | 96 | 实施例69 |
| 862 | 2-1915 | C23 H18 F2 N6 O S | 465.2 | 9.2 | 98 | 实施例69 |
| 863 | 2-1916 | C20 H13 F2 N5 O2 S | 426.2 | 8.1 | 99 | 实施例69 |
| 864 | 2-1917 | C20 H13 F2 N5 O S2 | 442.3 | 8.9 | 96 | 实施例69 |
| 865 | 2-1918 | C20 H14 F2 N6 O S | 425.1 | 8.1 | 98 | 实施例69 |
| 866 | 2-1919 | C25 H19 N5 O2 S | 454.1 | 10.8 | 98 | 实施例18 |
| 867 | 2-1920 | C25 H19 N5 O S2 | 470.2 | 12.5 | 89 | 实施例18 |
| 868 | 2-1921 | C22 H17 N5 O3 S | 432.2 | 6.5 | 67 | 实施例53 |
| 869 | 2-1922 | C24 H19 N5 O2 S | 442.3 | 8.4 | 96 | 实施例81 |
| 870 | 2-1923 | C24 H22 N6 O S | 443.3 | 8.3 | 96 | 实施例81 |
| 871 | 2-1924 | C25 H23 N5 O4 S | 490.2 | 8.6 | 90 | 实施例81 |
| 872 | 2-1925 | C23 H18 F N5 O S | 432.1 | 9.7 | 98 | 实施例81 |
| 873 | 2-1926 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.4 | 94 | 实施例81 |
| 874 | 2-1927 | C19 H14 C1 N7 O S2 | 456.1 | 6.4 | 93 | 实施例71 |
| 875 | 2-1928 | C20 H14 C1 N5 O3 S2 | 472.2 | 8.8 | 97 | 实施例71 |
| 876 | 2-1929 | C20 H14 C1 N5 O2 S3 | 487.9 | 8.9 | 91 | 实施例71 |
| 877 | 2-1930 | C28 H28 N6 O3 S | 529.3 | 6.4 | 100 | 实施例71 |
| 878 | 2-1931 | C24 H21 N5 O2 S | 444.4 | 7.1 | 73 | 实施例107 |
| 879 | 2-1932 | C22 H18 N6 O2 S | 431.2 | 7.3 | 85 | 实施例107 |
| 880 | 2-1933 | C23 H21 N5 O S | 416.4 | 7.2 | 84 | 实施例107 |
| 881 | 2-1934 | C23 H21 N5 O2 S2 | 464.1 | 6.4 | 80 | 实施例107 |
| 882 | 2-1935 | C23 H18 N6 S | 411.4 | 6.9 | 64 | 实施例107 |
| 883 | 2-1936 | C22 H18 N6 O2 S | 431.3 | 7.2 | 100 | 实施例107 |
| 884 | 2-1937 | C23 H21 N5 O S | 416.4 | 7.5 | 94 | 实施例107 |
| 885 | 2-1938 | C18 H16 N6 O3 S | 397.2 | 6.2 | 97 | 实施例70 |
| 886 | 2-1939 | C20 H20 N6 O3 S | 425.5 | 6.4 | 97 | 实施例70 |
| 887 | 2-1940 | C23 H18 N6 O3 S | 459.4 | 7.6 | 96 | 实施例70 |
| 888 | 2-1941 | C23 H20 N6 O S | 429.4 | 9.6 | 84 | 实施例70 |
[表236]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 889 | 2-1942 | C24 H20 N6 O2 S | 457.3 | 9.8 | 97 | 实施例70 |
| 890 | 2-1943 | C24 H20 N6 O2 S | 457.3 | 8.6 | 99 | 实施例70 |
| 891 | 2-1944 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 8.1 | 99 | 实施例71 |
| 892 | 2-1945 | C18 H14 F3 N5 O S | 406.2 | 9.4 | 98 | 实施例71 |
| 893 | 2-1946 | C22 H17 N7 S2 | 444.3 | 6.6 | 99 | 实施例73 |
| 894 | 2-1947 | C18 H14 F3 N5 O2 | 390.3 | 8.2 | 95 | 实施例31 |
| 8 95 | 2-1948 | C22 H16 F N5 O2 | 402.1 | 8.0 | 99 | 实施例69 |
| 896 | 2-1949 | C21 H16 F N5 O3 | 406.2 | 7.9 | 99 | 实施例69 |
| 897 | 2-1950 | C21 H16 F N5 O2 S | 422.2 | 8.2 | 98 | 实施例68 |
| 898 | 2-2158 | C21 H15 N5 O3 S | 418.4 | 8.9 | 100 | 实施例71 |
| 899 | 2-2159 | C21 H15 C1 N6 O S | 435.4 | 8.7 | 93 | 实施例69 |
[表237]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 900 | 3-0001 | C16 H13 N5 O S | 324.1 | 6.4 | 95 | 实施例117 |
| 901 | 3-0004 | C20 H21 N5 O S | 380.2 | 9.0 | 98 | 实施例117 |
| 902 | 3-0009 | C19 H19 N5 O S | 366.3 | 8.2 | 95 | 实施例117 |
| 903 | 3-0012 | C21 H23 N5 O S | 394.3 | 9.5 | 98 | 实施例117 |
| 904 | 3-0016 | C21 H23 N5 O S | 394.3 | 9.6 | 95 | 实施例117 |
| 905 | 3-0019 | C18 H14 F3 N5 O S | 406.2 | 8.9 | 95 | 实施例117 |
| 906 | 3-0020 | C21 H23 N5 O2 S | 410.3 | 8.2 | 90 | 实施例117 |
| 907 | 3-0021 | C19 H18 N6 O2 S | 395.3 | 6.2 | 95 | 实施例117 |
| 908 | 3-0029 | C17 H15 N5 O4 S2 | 418.2 | 5.0 | 90 | 实施例117 |
| 909 | 3-0036 | C22 H26 N6 O S | 423.3 | 6.0 | 85 | 实施例117 |
| 910 | 3-0038 | C21 H21 N5 O S | 392.3 | 9.1 | 95 | 实施例117 |
| 911 | 3-0053 | C23 H25 N5 O S | 420.4 | 10.3 | 95 | 实施例117 |
| 912 | 3-0064 | C23 H26 N6 O S | 435.3 | 5.8 | 90 | 实施例117 |
| 913 | 3-0065 | C20 H19 N5 O S | 378.2 | 8.5 | 85 | 实施例117 |
| 914 | 3-0073 | C22 H17 N5 O S | 400.2 | 9.8 | 95 | 实施例117 |
| 915 | 3-0074 | C20 H15 N5 O2 S | 390.3 | 9.4 | 100 | 实施例117 |
| 916 | 3-0081 | C23 H19 N5 O S | 414.3 | 9.8 | 95 | 实施例117 |
| 917 | 3-0082 | C22 H16 F N5 O S | 418.4 | 10.0 | 95 | 实施例117 |
| 918 | 3-0083 | C22 H16 C1 N5 O S | 434.2 | 10.8 | 95 | 实施例117 |
| 919 | 3-0084 | C23 H19 N5 O2 S | 430.2 | 10.1 | 95 | 实施例117 |
| 920 | 3-0085 | C23 H19 N5 O2 S | 430.3 | 9.8 | 95 | 实施例117 |
| 921 | 3-0086 | C23 H19 N5 O S2 | 446.4 | 10.5 | 95 | 实施例117 |
| 922 | 3-0087 | C24 H18 N6 O S | 439.3 | 9.1 | 90 | 实施例117 |
| 923 | 3-0090 | C24 H19 N5 O2 S | 442.3 | 9.2 | 95 | 实施例117 |
| 924 | 3-0091 | C24 H19 N5 O2 S | 442.3 | 9.2 | 95 | 实施例117 |
| 925 | 3-0099 | C23 H19 N5 O S | 414.2 | 9.5 | 98 | 实施例117 |
| 926 | 3-0100 | C24 H21 N5 O2 S | 444.4 | 9.6 | 95 | 实施例117 |
| 927 | 3-0109 | C21 H16 N6 O S | 401.3 | 6.8 | 95 | 实施例117 |
| 928 | 3-0110 | C21 H16 N6 O S | 401.3 | 6.3 | 95 | 实施例117 |
| 929 | 3-0112 | C19 H14 N6 O S2 | 407.3 | 8.4 | 90 | 实施例117 |
| 930 | 3-0115 | C25 H21 N5 O S | 440.3 | 9.9 | 95 | 实施例117 |
| 931 | 3-0117 | C21 H17 N5 O2 S | 404.4 | 8.9 | 100 | 实施例117 |
| 932 | 3-0118 | C23 H18 C1 N5 O S | 448.3 | 10.2 | 90 | 实施例117 |
| 933 | 3-0119 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.2 | 95 | 实施例117 |
| 934 | 3-0124 | C24 H21 N5 O S | 428.3 | 9.7 | 95 | 实施例117 |
| 935 | 3-0125 | C21 H17 N5 O2 S | 404.2 | 8.6 | 90 | 实施例117 |
| 936 | 3-0126 | C21 H17 N5 O S2 | 420.3 | 9.1 | 95 | 实施例117 |
| 937 | 3-0134 | C22 H18 N6 O S | 415.2 | 5.9 | 80 | 实施例117 |
[表238]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 938 | 3-0135 | C20 H16 N6 O2 S | 405.4 | 5.4 | 100 | 实施例117 |
| 939 | 3-0136 | C22 H18 N6 O S | 415.2 | 5.8 | 85 | 实施例117 |
| 940 | 3-0137 | C20 H16 N6 O2 S | 405.4 | 5.3 | 100 | 实施例117 |
| 941 | 3-0139 | C22 H18 N6 O S | 415.3 | 5.8 | 85 | 实施例117 |
| 942 | 3-0140 | C20 H16 N6 O2 S | 405.4 | 5.3 | 99 | 实施例117 |
| 943 | 3-0143 | C24 H21 N5 O S | 428.2 | 10.0 | 98 | 实施例117 |
| 944 | 3-0148 | C20 H19 N5 O S | 378.3 | 8.1 | 98 | 实施例117 |
| 945 | 3-0152 | C21 H21 N5 O S | 392.3 | 9.3 | 98 | 实施例117 |
| 946 | 3-0156 | C19 H19 N5 O2 S | 382.1 | 8.8 | 98 | 实施例117 |
| 947 | 3-0160 | C22 H23 N5 O S | 406.3 | 9.8 | 98 | 实施例117 |
| 948 | 3-0168 | C22 H23 N5 O S | 406.4 | 10.0 | 98 | 实施例117 |
| 949 | 3-0175 | C22 H23 N5 O S | 406.4 | 10.0 | 98 | 实施例117 |
| 950 | 3-0184 | C23 H25 N5 O S | 420.4 | 10.8 | 98 | 实施例117 |
| 951 | 3-0197 | C24 H25 N5 O3 S | 464.3 | 10.2 | 98 | 实施例117 |
| 952 | 3-0198 | C24 H25 N5 O3 S | 464.3 | 9.6 | 95 | 实施例117 |
| 953 | 3-0206 | C24 H25 N5 O3 S | 464.3 | 9.3 | 85 | 实施例117 |
| 954 | 3-0207 | C22 H23 N5 O4 S | 454.5 | 9.0 | 99 | 实施例117 |
| 955 | 3-0217 | C22 H22 N6 O2 S | 435.3 | 6.7 | 95 | 实施例117 |
| 956 | 3-0220 | C22 H22 N6 O2 S | 435.2 | 6.4 | 95 | 实施例117 |
| 957 | 3-0235 | C20 H19 N5 O4 S | 426.3 | 6.8 | 96 | 实施例117 |
| 958 | 3-0241 | C28 H25 N5 O2 S | 496.4 | 10.1 | 98 | 实施例117 |
| 959 | 3-0242 | C26 H23 N5 O3 S | 486.1 | 9.9 | 95 | 实施例117 |
| 960 | 3-0243 | C26 H30 N6 O2 S | 491.3 | 8.7 | 98 | 实施例117 |
| 961 | 3-0244 | C23 H23 N5 O3 S | 450.3 | 8.3 | 90 | 实施例117 |
| 962 | 3-0294 | C20 H19 N5 O2 S | 394.3 | 7.6 | 95 | 实施例117 |
| 963 | 3-0297 | C18 H17 N5 O3 S | 384.2 | 7.0 | 100 | 实施例117 |
| 964 | 3-0325 | C20 H18 N6 O2 S | 407.3 | 6.2 | 80 | 实施例117 |
| 965 | 3-0331 | C21 H22 N6 O S | 407.3 | 5.7 | 98 | 实施例117 |
| 966 | 3-0339 | C26 H24 N6 O S | 469.2 | 9.6 | 98 | 实施例117 |
| 967 | 3-0340 | C25 H23 N7 O S | 470.3 | 6.1 | 98 | 实施例117 |
| 968 | 3-0348 | C28 H26 N6 O2 S | 511.4 | 9.2 | 98 | 实施例117 |
| 969 | 3-0349 | C24 H26 N6 O3 S | 479.4 | 6.4 | 95 | 实施例117 |
| 970 | 3-0350 | C27 H26 N6 O S | 483.2 | 6.9 | 98 | 实施例117 |
| 971 | 3-0351 | C26 H31 N7 O S | 490.3 | 5.5 | 98 | 实施例117 |
| 972 | 3-0352 | C28 H26 N6 O3 S | 527.4 | 7.0 | 98 | 实施例117 |
| 973 | 3-0353 | C22 H22 N6 O2 S | 435.3 | 6.9 | 98 | 实施例117 |
| 974 | 3-0357 | C25 H22 N6 O3 S | 487.3 | 7.9 | 98 | 实施例117 |
| 975 | 3-0362 | C23 H20 N6 O4 S | 477.2 | 7.6 | 97 | 实施例117 |
[表239]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 976 | 3-0397 | C23 H24 N6 O3 S | 465.2 | 8.7 | 98 | 实施例117 |
| 977 | 3-0398 | C25 H28 N6 O3 S | 493.3 | 10.1 | 95 | 实施例117 |
| 978 | 3-0399 | C28 H26 N6 O3 S | 527.4 | 10.1 | 98 | 实施例117 |
| 979 | 3-0430 | C23 H24 N6 O2 S | 449.3 | 6.9 | 75 | 实施例117 |
| 980 | 3-0532 | C21 H23 N5 O S | 394.3 | 9.3 | 95 | 实施例117 |
| 981 | 3-0541 | C22 H25 N5 O S | 408.3 | 10.2 | 96 | 实施例117 |
| 982 | 3-0542 | C19 H19 N5 O2 S | 382.4 | 8.6 | 99 | 实施例117 |
| 983 | 3-0543 | C22 H23 N5 O S | 406.3 | 9.3 | 95 | 实施例117 |
| 984 | 3-0544 | C24 H28 N6 O S | 449.4 | 6.1 | 95 | 实施例117 |
| 985 | 3-0545 | C21 H21 N5 O S | 392.3 | 8.7 | 95 | 实施例117 |
| 986 | 3-0550 | C24 H28 N6 O2 S | 465.3 | 5.9 | 95 | 实施例117 |
| 987 | 3-0551 | C23 H19 N5 O S | 414.3 | 10.0 | 98 | 实施例117 |
| 988 | 3-0552 | C23 H19 N5 O2 S | 430.2 | 9.4 | 98 | 实施例117 |
| 989 | 3-0553 | C23 H19 N5 O2 S | 430.3 | 8.0 | 90 | 实施例117 |
| 990 | 3-0554 | C23 H19 N5 O2 S | 430.3 | 8.0 | 98 | 实施例117 |
| 991 | 3-0555 | C23 H18 F N5 O S | 432.3 | 10.3 | 98 | 实施例117 |
| 992 | 3-0556 | C23 H18 F N5 O S | 432.2 | 10.1 | 95 | 实施例117 |
| 993 | 3-0557 | C23 H18 C1 N5 O S | 448.3 | 10.9 | 98 | 实施例117 |
| 994 | 3-0558 | C23 H18 C1 N5 O S | 448.3 | 10.9 | 98 | 实施例117 |
| 995 | 3-0559 | C24 H21 N5 O2 S | 444.4 | 10.2 | 95 | 实施例117 |
| 996 | 3-0560 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.9 | 95 | 实施例117 |
| 997 | 3-0561 | C23 H18 N6 O3 S | 459.1 | 10.3 | 98 | 实施例117 |
| 998 | 3-0564 | C25 H20 N6 O S | 453.3 | 9.2 | 95 | 实施例117 |
| 999 | 3-0567 | C25 H21 N5 O2 S | 456.2 | 9.4 | 98 | 实施例117 |
| 1000 | 3-0568 | C25 H19 N5 O S | 438.2 | 10.5 | 98 | 实施例117 |
| 1001 | 3-0575 | C22 H18 N6 O S | 415.3 | 6.9 | 98 | 实施例117 |
| 1002 | 3-0577 | C22 H18 N6 O S | 415.3 | 6.6 | 98 | 实施例117 |
| 1003 | 3-0584 | C20 H16 N6 O S2 | 421.2 | 8.6 | 94 | 实施例117 |
| 1004 | 3-0589 | C24 H21 N5 O S | 428.2 | 9.6 | 95 | 实施例117 |
| 1005 | 3-0590 | C24 H20 F N5 O S | 446.4 | 9.6 | 98 | 实施例117 |
| 1006 | 3-0591 | C24 H20 C1 N5 O S | 462.1 | 10.5 | 98 | 实施例117 |
| 1007 | 3-0592 | C25 H23 N5 O2 S | 458.2 | 9.4 | 90 | 实施例117 |
| 1008 | 3-0596 | C25 H23 N5 O S | 442.4 | 9.8 | 95 | 实施例117 |
| 1009 | 3-0597 | C25 H22 F N5 O S | 460.2 | 9.9 | 98 | 实施例117 |
| 1010 | 3-0598 | C22 H19 N5 O2 S | 418.3 | 8.8 | 90 | 实施例117 |
| 1011 | 3-0599 | C22 H19 N5 O S2 | 434.3 | 9.3 | 95 | 实施例117 |
| 1012 | 3-0600 | C23 H20 N6 O S | 429.2 | 6.0 | 95 | 实施例117 |
| 1013 | 3-0605 | C22 H23 N5 O S | 406.3 | 9.4 | 95 | 实施例117 |
[表240]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1014 | 3-0615 | C23 H25 N5 O S | 420.3 | 10.3 | 95 | 实施例117 |
| 1015 | 3-0616 | C23 H25 N5 O S | 420.3 | 10.3 | 95 | 实施例117 |
| 1016 | 3-0634 | C25 H27 N5 O3 S | 478.2 | 10.5 | 98 | 实施例117 |
| 1017 | 3-0635 | C25 H27 N5 O3 S | 478.3 | 9.8 | 95 | 实施例117 |
| 1018 | 3-0636 | C25 H27 N5 O3 S | 478.3 | 9.6 | 90 | 实施例117 |
| 1019 | 3-0642 | C23 H24 N6 O2 S | 449.3 | 7.1 | 98 | 实施例117 |
| 1020 | 3-0647 | C23 H24 N6 O2 S | 449.3 | 6.8 | 95 | 实施例117 |
| 1021 | 3-0651 | C27 H32 N6 O2 S | 505.3 | 8.9 | 98 | 实施例117 |
| 1022 | 3-0652 | C24 H25 N5 O3 S | 464.1 | 8.6 | 90 | 实施例117 |
| 1023 | 3-0653 | C26 H30 N6 O S | 475.3 | 6.4 | 98 | 实施例117 |
| 1024 | 3-0654 | C24 H23 N5 O4 S | 478.2 | 9.6 | 80 | 实施例117 |
| 1025 | 3-0680 | C21 H20 N6 O2 S | 421.3 | 6.6 | 95 | 实施例117 |
| 1026 | 3-0682 | C22 H24 N6 O S | 421.3 | 6.0 | 97 | 实施例117 |
| 1027 | 3-0683 | C27 H26 N6 O S | 483.3 | 9.8 | 90 | 实施例117 |
| 1028 | 3-0684 | C26 H25 N7 O S | 484.2 | 6.5 | 98 | 实施例117 |
| 1029 | 3-0685 | C29 H28 N6 O2 S | 525.2 | 9.5 | 90 | 实施例117 |
| 1030 | 3-0686 | C28 H28 N6 O S | 497.3 | 7.2 | 98 | 实施例117 |
| 1031 | 3-0687 | C27 H33 N7 O S | 504.4 | 5.8 | 98 | 实施例117 |
| 1032 | 3-0688 | C29 H28 N6 O3 S | 541.3 | 7.3 | 98 | 实施例117 |
| 1033 | 3-0689 | C23 H24 N6 O2 S | 449.3 | 7.1 | 98 | 实施例117 |
| 1034 | 3-0690 | C26 H24 N6 O3 S | 501.3 | 8.3 | 95 | 实施例117 |
| 1035 | 3-0710 | C24 H26 N6 O3 S | 479.3 | 8.9 | 98 | 实施例117 |
| 1036 | 3-0711 | C29 H28 N6 O3 S | 541.2 | 10.4 | 98 | 实施例117 |
| 1037 | 3-0724 | C24 H26 N6 O2 S | 463.3 | 7.1 | 95 | 实施例117 |
| 1038 | 3-0725 | C25 H22 F N5 O S | 460.2 | 9.9 | 98 | 实施例117 |
| 1039 | 3-0726 | C24 H21 N5 O2 S | 444.3 | 9.7 | 90 | 实施例117 |
| 1040 | 3-0727 | C24 H21 N5 O S2 | 460.2 | 10.5 | 90 | 实施例117 |
| 1041 | 3-0898 | C22 H23 N5 O S | 406.7 | 9.8 | 90 | 实施例117 |
| 1042 | 3-0909 | C25 H28 N6 O S | 461.7 | 6.2 | 85 | 实施例117 |
| 1043 | 3-0924 | C20 H19 N5 O S2 | 410.6 | 9.1 | 70 | 实施例117 |
| 1044 | 3-0947 | C21 H20 Br N5 O S | 470.6 | 10.0 | 83 | 实施例117 |
| 1045 | 3-0949 | C22 H24 N6 O2 S | 437.7 | 5.9 | 94 | 实施例117 |
| 1046 | 3-0950 | C25 H27 N5 O S | 446.6 | 11.6 | 81 | 实施例117 |
| 1047 | 3-0962 | C23 H25 N5 O S | 420.6 | 10.4 | 68 | 实施例117 |
| 1048 | 3-0963 | C23 H25 N5 O S | 420.6 | 10.6 | 90 | 实施例117 |
| 1049 | 3-0965 | C29 H27 N5 O2 S | 510.7 | 10.5 | 84 | 实施例117 |
| 1050 | 3-0966 | C26 H30 N6 O S | 475.8 | 6.5 | 86 | 实施例117 |
| 1051 | 3-0968 | C25 H28 N6 O3 S | 493.6 | 9.2 | 47 | 实施例117 |
[表241]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1052 | 3-0969 | C28 H25 N5 O3 S | 512.7 | 10.8 | 88 | 实施例117 |
| 1053 | 3-0970 | C22 H21 N5 O3 S | 436.7 | 8.6 | 80 | 实施例117 |
| 1054 | 3-0970(S) | C22 H21 N5 O3 S | 436.6 | 8.6 | 79 | 实施例117 |
| 1055 | 3-0971 | C25 H27 N5 O3 S | 478.7 | 10.5 | 93 | 实施例117 |
| 1056 | 3-0973 | C22 H23 N5 O2 S | 422.7 | 8.8 | 73 | 实施例117 |
| 1057 | 3-0974 | C21 H19 N5 O S | 390.6 | 9.1 | 64 | 实施例117 |
| 1058 | 3-0977 | C21 H21 N5 O2 S | 408.6 | 7.2 | 81 | 实施例117 |
| 1059 | 3-0978 | C23 H25 N5 O S | 420.7 | 10.6 | 83 | 实施例117 |
| 1060 | 3-0979 | C23 H25 N5 O2 S | 436.7 | 8.3 | 43 | 实施例117 |
| 1061 | 3-0980 | C22 H23 N5 O2 S | 422.7 | 7.5 | 53 | 实施例117 |
| 1062 | 3-0981 | C25 H23 N7 O S | 470.7 | 6.4 | 92 | 实施例117 |
| 1063 | 3-0982 | C21 H21 N5 O2 S | 408.6 | 6.8 | 72 | 实施例117 |
| 1064 | 3-0983 | C24 H22 N8 O S | 471.7 | 8.1 | 71 | 实施例117 |
| 1065 | 3-0984 | C26 H23 C1 N6 O S | 503.7 | 11.4 | 75 | 实施例117 |
| 1066 | 3-0985 | C28 H27 N5 O S | 482.7 | 11.9 | 79 | 实施例117 |
| 1067 | 3-0986 | C25 H27 N5 O S | 446.7 | 11.8 | 86 | 实施例117 |
| 1068 | 3-0987 | C25 H27 N5 O S | 446.7 | 11.6 | 81 | 实施例117 |
| 1069 | 3-0988 | C27 H25 C1 N6 O S | 517.7 | 7.8 | 94 | 实施例117 |
| 1070 | 3-0989 | C27 H32 N6 O3 S | 521.7 | 10.2 | 79 | 实施例117 |
| 1071 | 3-0990 | C28 H34 N6 O3 S | 535.7 | 10.4 | 78 | 实施例117 |
| 1072 | 3-0991 | C26 H30 N6 O3 S | 507.7 | 9.8 | 80 | 实施例117 |
| 1073 | 3-0992 | C28 H25 N7 O2 S | 524.7 | 8.6 | 76 | 实施例117 |
| 1074 | 3-0993 | C22 H23 N5 O2 S | 422.6 | 7.1 | 40 | 实施例117 |
| 1075 | 3-1776 | C21 H17 N5 O2 S | 404.2 | 9.7 | 98 | 实施例117 |
| 1076 | 3-1777 | C21 H18 N6 O2 S | 419.3 | 5.6 | 98 | 实施例117 |
| 1077 | 3-1778 | C23 H25 N5 O4 S | 468.2 | 9.4 | 99 | 实施例117 |
| 1078 | 3-1779 | C20 H21 N5 O2 S | 396.2 | 9.2 | 94 | 实施例117 |
| 1079 | 3-1780 | C26 H32 N6 O3 S | 509.3 | 9.6 | 92 | 实施例117 |
| 1080 | 3-1781 | C23 H26 N6 O3 S | 467.1 | 8.8 | 86 | 实施例117 |
| 1081 | 3-1782 | C26 H24 N6 O3 S | 501.2 | 9.1 | 97 | 实施例117 |
| 1082 | 3-1783 | C20 H21 N5 O S | 380.5 | 9.1 | 70 | 实施例117 |
| 1083 | 3-1784 | C19 H19 N5 O2 S | 382.5 | 7.3 | 76 | 实施例117 |
| 1084 | 3-1785 | C24 H29 N5 O S | 436.7 | 11.9 | 84 | 实施例117 |
| 1085 | 3-1786 | C22 H26 N6 O S | 423.7 | 6.4 | 75 | 实施例117 |
| 1086 | 3-1787 | C23 H28 N6 O S | 437.7 | 6.6 | 50 | 实施例117 |
| 1087 | 3-1788 | C27 H25 N5 O3 S | 500.7 | 10.9 | 86 | 实施例117 |
| 1088 | 3-1789 | C22 H25 N5 O S | 408.6 | 10.7 | 98 | 实施例117 |
| 1089 | 3-1790 | C24 H29 N5 O S | 436.7 | 12.2 | 95 | 实施例117 |
[表242]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1090 | 3-1791 | C17 H15 N5 O S | 338.6 | 7.0 | 36 | 实施例117 |
| 1091 | 3-1792 | C18 H17 N5 O S | 352.6 | 7.6 | 93 | 实施例117 |
| 1092 | 3-1793 | C19 H19 N5 O S | 366.6 | 8.4 | 70 | 实施例117 |
| 1093 | 3-1794 | C21 H24 N6 O S | 451.8 | 6.9 | 96 | 实施例117 |
| 1094 | 3-1795 | C22 H24 N6 O2 S | 437.7 | 6.0 | 92 | 实施例117 |
| 1095 | 3-1796 | C25 H30 N6 O S | 463.8 | 6.6 | 93 | 实施例117 |
| 1096 | 3-1797 | C23 H26 N6 O2 S | 451.7 | 6.0 | 98 | 实施例117 |
| 1097 | 3-1798 | C23 H26 N6 O S | 435.7 | 6.3 | 92 | 实施例117 |
| 1098 | 3-1799 | C18 H17 N5 O S | 352.6 | 7.8 | 87 | 实施例117 |
| 1099 | 3-1800 | C26 H25 N5 O S | 456.7 | 11.3 | 74 | 实施例117 |
| 1100 | 3-1801 | C23 H25 N5 O3 S | 452.7 | 10.2 | 94 | 实施例117 |
| 1101 | 3-1802 | C20 H17 N5 O S | 376.6 | 8.8 | 80 | 实施例117 |
| 1102 | 3-1803 | C20 H19 N5 O S | 378.6 | 9.0 | 79 | 实施例117 |
| 1103 | 3-1804 | C30 H25 N5 O S | 504.7 | 12.2 | 94 | 实施例117 |
| 1104 | 3-1805 | C22 H24 N6 O S | 421.7 | 6.2 | 85 | 实施例117 |
| 1105 | 3-1806 | C21 H21 N5 O3 S | 424.6 | 8.2 | 67 | 实施例117 |
| 1106 | 3-1807 | C21 H21 N5 O3 S | 424.6 | 9.0 | 69 | 实施例117 |
| 1107 | 3-1808 | C24 H25 N5 O S | 432.6 | 11.2 | 48 | 实施例117 |
| 1108 | 3-1809 | C22 H25 N5 O S | 408.6 | 10.8 | 81 | 实施例117 |
| 1109 | 3-1810 | C19 H19 N5 O S | 366.6 | 8.5 | 88 | 实施例117 |
| 1110 | 3-1811 | C23 H25 N5 O S | 420.6 | 10.7 | 96 | 实施例117 |
| 1111 | 3-1812 | C21 H23 N5 O S | 394.6 | 10.0 | 79 | 实施例117 |
| 1112 | 3-1813 | C21 H23 N5 O S | 394.6 | 10.0 | 77 | 实施例117 |
| 1113 | 3-1814 | C20 H21 N5 O2 S | 396.6 | 8.2 | 88 | 实施例117 |
| 1114 | 3-1815 | C20 H21 N5 O S | 380.5 | 9.1 | 66 | 实施例117 |
| 1115 | 3-1816 | C20 H20 N6 O2 S | 409.6 | 6.3 | 76 | 实施例117 |
| 1116 | 3-1817 | C24 H19 N5 O3 S | 458.6 | 10.1 | 46 | 实施例117 |
| 1117 | 3-1818 | C23 H16 F3 N5 O2 S | 484.6 | 11.6 | 94 | 实施例117 |
| 1118 | 3-1819 | C23 H19 N5 O S2 | 446.6 | 10.7 | 87 | 实施例117 |
| 1119 | 3-1820 | C22 H18 N6 O3 S2 | 479.6 | 8.4 | 37 | 实施例117 |
| 1120 | 3-1821 | C23 H17 N5 O3 S | 444.6 | 9.7 | 66 | 实施例117 |
| 1121 | 3-1822 | C24 H21 N5 O3 S | 460.7 | 10.1 | 70 | 实施例117 |
| 1122 | 3-1823 | C25 H21 N5 O3 S | 472.7 | 10.8 | 78 | 实施例117 |
| 1123 | 3-1824 | C22 H16 N6 O3 S | 445.6 | 10.4 | 58 | 实施例117 |
| 1124 | 3-1825 | C23 H18 N6 O2 S | 443.6 | 7.5 | 76 | 实施例117 |
| 1125 | 3-1826 | C19 H17 N5 O S | 364.3 | 9.4 | 99 | 实施例117 |
[表243]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1126 | 4-0002 | C14 H10 N4 O3 S | 315.3 | 6.8 | 100 | 实施例114 |
| 1127 | 4-0007 | C16 H14 N4 O3 S | 343.3 | 9.4 | 91 | 实施例112 |
| 1128 | 4-0029 | C17 H14 N4 O2 S | 339.3 | 7.7 | 95 | 实施例114 |
| 1129 | 4-0030 | C19 H18 N4 O3 | 351.3 | 8.5 | 80 | 实施例110 |
| 1130 | 4-0031 | C19 H18 N4 O2 S | 367.3 | 10.1 | 84 | 实施例112 |
| 1131 | 4-0040 | C19 H18 N4 O3 | 317.3 | 8.8 | 89 | 实施例112 |
[表244]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1132 | 5-0001 | C17 H14 N4 O S | 323.2 | 8.7 | 100 | 实施例120 |
| 1133 | 5-0005 | C22 H22 N4 O S | 319.2 | 11.9 | 98 | 实施例121 |
| 1134 | 5-0016 | C23 H18 N4 O S | 399.3 | 10.8 | 90 | 实施例121 |
| 1135 | 5-0041 | C18 H14 N4 O S | 335.4 | 9.3 | 99 | 实施例121 |
| 1136 | 5-0049 | C18 H16 N4 O S | 337.3 | 9.0 | 100 | 实施例120 |
| 1137 | 5-0051 | C23 H24 N4 O S | 405.3 | 12.3 | 99 | 实施例121 |
| 1138 | 5-0054 | C23 H18 N4 O S | 399.2 | 11.1 | 98 | 实施例121 |
| 1139 | 5-0060 | C24 H20 N4 O S | 413.2 | 11.2 | 95 | 实施例121 |
| 1140 | 5-0074 | C21 H22 N4 O S | 379.2 | 11.5 | 98 | 实施例120 |
[表245]
| 实施例 | 化合物 | 组成分子式 | ESI/MSm/e | HPLC(min) | 纯度(％) | 合成方法 |
| 1141 | 6-0055 | C9H9N5S | 220.2 | 4.2 | 99 | 实施例122 |
| 1142 | 6-0056 | C11H11N5S | 246.1 | 5.6 | 91 | 实施例122 |
| 1143 | 6-0057 | C12H13N5S | 260.4 | 6.6 | 88 | 实施例122 |
| 1144 | 6-0058 | C12H13N5OS | 276.1 | 4.1 | 92 | 实施例122 |
| 1145 | 6-0268 | C16H23N5OS | 334.5 | 9.8 | 100 | 实施例123 |
| 1146 | 6-0278 | C18H25N5OS | 360.4 | 11.0 | 76 | 实施例123 |
| 1147 | 6-0283 | C19H28N6OS | 389.4 | 5.9 | 78 | 实施例123 |
| 1148 | 6-0298 | C15H21N5O2S | 336.4 | 6.7 | 97 | 实施例123 |
| 1149 | 6-0300 | C15H21N5OS | 320.4 | 8.8 | 97 | 实施例123 |
| 1150 | 6-0304 | C16H23N5OS | 334.4 | 9.9 | 94 | 实施例123 |
| 1151 | 6-0308 | C17H23N5OS | 346.3 | 10.5 | 91 | 实施例123 |
| 1152 | 6-0312 | C17H21N5OS | 344.4 | 9.7 | 70 | 实施例123 |
| 1153 | 6-0316 | C16H23N5O2S | 350.3 | 7.3 | 94 | 实施例123 |
| 1154 | 6-0320 | C17H23N5OS | 346.3 | 10.1 | 92 | 实施例123 |
| 1155 | 6-0324 | C17H23N5O2S | 362.4 | 6.9 | 95 | 实施例123 |
| 1156 | 6-0328(R) | C17H24N6OS | 361.3 | 5.1 | 90 | 实施例123 |
| 1157 | 6-0328(S) | C17H24N6OS | 361.4 | 5.1 | 86 | 实施例123 |
| 1158 | 6-0333 | C18H25N5OS | 360.2 | 10.8 | 96 | 实施例123 |
| 1159 | 6-0337 | C20H29N5OS | 388.4 | 13.0 | 97 | 实施例123 |
| 1160 | 6-0341 | C18H25N5O2S | 376.3 | 8.1 | 96 | 实施例123 |
| 1161 | 6-0343 | C19H28N6OS | 389.4 | 5.7 | 99 | 实施例123 |
| 1162 | 6-0345 | C22H27N7OS | 438.3 | 6.3 | 96 | 实施例123 |
| 1163 | 6-0347 | C17H23N5O2S | 362.4 | 8.8 | 99 | 实施例123 |
| 1164 | 6-0349 | C17H24N6OS | 361.3 | 5.2 | 97 | 实施例123 |
| 1165 | 6-0353 | C18H26N6OS | 375.3 | 5.4 | 91 | 实施例123 |
| 1166 | 6-0366 | C23H35N7OS | 458.4 | 5.4 | 93 | 实施例123 |
| 1167 | 6-0370 | C19H28N6O2S | 405.4 | 5.3 | 99 | 实施例123 |
| 1168 | 6-0374 | C17H22N6O2S | 375.3 | 6.3 | 86 | 实施例123 |
| 1169 | 6-0378 | C19H27N5OS | 374.3 | 11.8 | 96 | 实施例123 |
| 1170 | 6-0382 | C18H26N6OS | 375.3 | 5.7 | 97 | 实施例123 |
| 1171 | 6-0390 | C16H18N6OS | 343.2 | 6.8 | 88 | 实施例123 |
| 1172 | 6-0394 | C17H20N6OS | 357.4 | 10.0 | 49 | 实施例123 |
| 1173 | 6-0414 | C19 H18 N6 S2 | 395.2 | 9.5 | 88 | 实施例124 |
| 1174 | 6-1033 | C20 H19 F N6 O2 S | 427.3 | 6.1 | 96 | 实施例122 |
实施例1175
测定了本发明化合物的1H-NMR谱(400Hz，DMSO-d6或CDCl3)。化学位移(δ：ppm)和偶合常数(J：Hz)的数据列在下面的表246至262中。表中化合物的编号代表作为优选实施例列出的表1-214中的化合物编号，表中的实施例代表用于合成相应化合物的实施例。
[表246]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-005 | 128 | 0.86-0.96(m，3H)，1.32-1.48(m，4H)，2.26-2.31(m，2H)，6.44(d，J＝16.1，1H)，6.88-6.95(m，1H)，7.95(s，1H)，12.29(brs，1H)，13.06(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-006 | 129 | 7.16(d，J＝16.5，1H)，7.37-7.47(m，3H)，7.49(d，J＝7.3，2H)，7.76(d，J＝16.5，1H)，7.99(d，J＝3.4，1H)，12.38(brs，1H)，13.31(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-009 | 132 | 2.32(s，3H)，7.34-7.48(m，4H)，8.02(s，1H)，12.39(brs，1H)，13.27(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-015 | 136 | 2.16(s，3H)，2.32(s，1H)，7.24-7.251(m，2H)，7.34-7.36(m，1H)，8.01(s，1H)，12.36(brs，1H)，13.23(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-016 | 137 | 2.18(s，3H)，2.34(s，1H)，7.24-7.31(m，2H)，7.37-7.38(m，1H)，8.20(s，1H)，13.36(brs，1H)，13.80(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-018 | 139 | 2.27(s，3H)，2.34(s，3H)，7.23-7.31(m，3H)，8.02(d，J＝3.4，1H)，12.39(brs，1H)，13.23(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-025 | 145 | 7.51-7.70(m，4H)，8.02(s，1H)，12.41(brs，1H)，13.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-026 | 14 6 | 7.51-7.71(m，4H)，8.22(s，1H)，13.59(brs，1H)，13.88(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-029 | 148 | 7.66-7.68(m，2H)，7.96-8.02(m，3H)，12.35(brs，1H)，13.53(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-031 | 14 9 | 7.55-7.66(m，2H)，7.87-7.89(m，1H)，8.04-8.06(m，1H)，12.48(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-033 | 150 | 7.67-7.75(m，2H)，7.81-7.82(m，1H)，8.05-8.06(m，1H)，12.47(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-036 | 152 | 7.64-7.70(m，2H)，7.91(d，J＝2.0，1H)，8.05(br，1H)，12.46(brs，1H)，13.58(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-037 | 153 | 7.65-7.74(m，2H)，7.92(d，J＝2.0，1H)，8.23(d，J＝3.4，1H)，13.64(brs，1H)，13.93(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-044 | 158 | 3.83(s，3H)，3.84(s，3H)，6.67-6.74(m，2H)，7.44(d，J＝8.5，1H)，7.96(d，J＝3.6，1H)，12.28(brs，1H)，12.98(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-045 | 159 | 3.86(s，3H)，3.87(s，3H)，6.70-6.76(m，2H)，7.52(d，J＝8.6，1H)，8.15(s，1H) | DMSO-d6 |
[表247]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-086 | 199 | 7.26-7.28(m，1H)，7.84-7.86(m，1H)，7.95-7.97(m，1H)，8.01(d，1H)，12.40(brs，1H)，13.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-087 | 200 | 7.29-7.31(m，1H)，7.92-7.93(d，J＝4.9，1H)，8.17-8.18(m，2H)，13.49(brs，1H)，13.80(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-102 | 20 9 | 2.53(s，3H)，3.99(s，3H)，7.95(s，1H)，12.32(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-106 | 213 | 0.56(d，J＝6.8，6H)，1.71-1.79(m，1H)，4.30(d，J＝7.6，2H)，7.62(s，5H)，8.03(s，1H)，12.46(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-107 | 214 | 0.83(d，J＝6.6，6H)，2.05-2.13(m，1H)，2.49(s，3H)，4.21(d，J＝7.6，2H)，7.93(d，J＝3.6，1H)，12.29(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-122 | 219 | 0.94(d，J＝6.6，6H)，1.58-1.59(m，2H)，1.69-1.76(m，1H)，2.57(s，3H)，4.87(t，J＝8.3，2H)，8.09(s，1H)，13.63(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-125 | 220 | 0.50(d，J＝6.6，3H)，0.58(t，J＝7.3，3H)，0.78-0.89(m，1H)，0.97-1.08(m，1H)，1.48-1.57(m，1H)，4.30(dd，J＝13.4，8.1，1H)，4.40(dd，J＝13.4，6.7，1H)，7.62(s，5H)，8.03(s，1H)，12.43(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-126 | 221 | 0.48(d，J＝6.8，3H)，0.56(t，J＝7.3，3H)，0.74-0.86(m，1H)，0.99-1.09(m，1H)，1.66-1.75(m，1H)，4.79-4.80(m，2H)，7.62-7.67(m，5H)，8.20(s，1H)，13.80(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-127 | 222 | 0.76(d，J＝6.8，3H)，0.85(t，J＝7.4，3H)，1.13-1.29(m，2H)，1.84-1.92(m，1H)，2.49(s，3H)，4.18-4.31(m，2H)，7.93(d，J＝3.7，1H)，12.28(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-129 | 224 | 0.59(s，9H)，4.19(d，J＝14.2，1H)，6.28(d，J＝14.2，1H)，7.61-7.64(m，3H)，7.74-7.76(m，2H)，8.21(s，1H)，13.79(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-134 | 229 | 0.84(t，J＝6.9，3H)，1.23-1.31(m，4H)，1.66-1.71(m，2H)，2.49(s，3H)，4.36(t，J＝7.6，2H)，7.92(d，J＝3.6，1H)，12.28(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-135 | 230 | 0.86(t，J＝6.8，3H)，1.30-1.32(m，4H)，1.70-1.72(m，2H)，2.56(s，3H)，4.83(t，J＝7.8，2H)，8.09(s，1H)，13.63(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表248]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-144 | 233 | 0.53-0.55(m，2H)，0.84-0.88(m，2H)，3.77-3.80(m，1H)，7.58-7.60(m，3H)，7.72-7.74(m，2H)，7.99(s，1H)，12.33(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-145 | 234 | 0.98-1.08(m，4H)，2.44(s，3H)，3.30-3.34(m，1H)，7.84(s，1H)，12.14(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-146 | 235 | 7.59(s，4H)，8.07(s，1H)，8.50(s，1H)，12.52(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-164 | 236 | 1.89-1.92(m，2H)，2.52-2.60(m，2H)，4.40(t，J＝6.9，2H)，7.64(s，5H)，7.79(brs，3H)，8.07(d，J＝3.7，1H)，12.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-194 | 237 | 1.71-1.78(m，2H)，3.20-3.25(m，2H)，4.37-4.41(m，3H)，7.62(s，5H)，8.03(s，1H)，12.46(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-208 | 239 | 2.92(s，3H)，3.54(t，J＝5.6，2H)，4.98(t，J＝5.6，2H)，7.62-7.65(m，5H)，8.21(s，1H)，13.84(s，1H). | DMSO-d6 |
| 1-209 | 240 | 2.49(s，3H)，3.19(s，3H)，3.63(t，J＝5.2，2H)，4.53(t，J＝5.2，2H)，7.94(d，J＝3.6，1H)，12.33(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-215 | 242 | 0.87(t，J＝7.0，3H)，3.09(q，J＝7.0，2H)，3.58(t，J＝5.4，2H)，4.96(t，J＝5.4，2H)，7.61-7.66(m，5H)，8.21(s，1H)，13.83(s，1H). | DMSO-d6 |
| 1-222 | 243 | 0.99(t，J＝7.0，3H)，2.49(s，3H)，3.34(q，J＝7.0，2H)，3.65(t，J＝5.2，2H)，4.50(t，J＝5.2，2H)，7.93(d，J＝3.6，1H)，12.32(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-229 | 248 | 1.94-1.98(m，2H)，2.50(s，3H)，3.17(s，3H)，3.24-3.31(m，2H)，4.39(t，J＝7.0，2H)，7.93(s，1H)，12.31(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-233 | 252 | 1.10-1.30(m，3H)，1.82-1.86(m，2H)，3.29-3.47(m，4H)，4.33-4.64(m，4H)，7.20-7.36(m，5H)，8.11(d，J＝2.5，1H)，13.68(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-241 | 2 60 | 0.99-1.07(m，4H)，1.13-1.37(m，6H)，1.85-2.14(m，4H)，4.34-4.35(m，4H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，13.68(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-265 | 271 | 1.93-1.99(m，2H)，2.02(s，3H)，2.44-2.48(m，2H)，2.47(s，3H)，4.40(t，J＝7.3，2H)，7.91(d，J＝3.4，1H)，12.29(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表249]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-272 | 272 | 2.98(t，J＝6.4，2H)，4.56(t，J＝6.4，2H)，7.64(s，5H)，8.09(d，J＝3.4，1H)，12.62(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-275 | 275 | -0.031(d，J＝4.9，2H)，0.24(d，J＝6.6，2H)，0.94-0.95(m，1H)，4.92(d，J＝7.1，2H)，7.64-7.67(m，5H)，8.22(s，1H)，13.84(s，1H). | DMSO-d6 |
| 1-280 | 276 | 0.58-0.60(m，2H)，0.93(brs，3H)，1.21-1.24(m，2H)，1.44-1.46(m，4H)，4.31(d，J＝7.3，2H)，7.62(s，5H)，8.03(d，J＝3.7，1H)，12.43(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-294 | 282 | 1.44-1.47(m，2H)，1.53-1.55(m，2H)，1.84(brs，2H)，1.94(brs，2H)，2.28(t，J＝7.0，2H)，2.50(s，3H)，4.44(t，J＝7.0，2H)，5.20(brs，1H)，7.93(d，J＝3.6，1H)，12.30(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-298 | 286 | 1.55-1.63(m，1H)，1.77-1.84(m，2H)，1.90-1.99(m，1H)，2.49(s，3H)，3.58(dd，J＝14.4，7.6，1H)，3.73(dd，J＝14.4，7.0，1H)，4.31(dd，J＝14.0，8.4，1H)，4.52(dd，J＝14.0，3.3，1H)，7.92(s，1H)，12.30(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-300 | 288 | 5.62(s，2H)，7.28-7.33(m，5H)，7.98(s，1H)，8.40(s，1H)，12.42(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-301 | 289 | 6.20(s，2H)，7.19-7.32(m，5H)，8.17(s，1H)，8.63(s，1H)，13.82(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-302 | 290 | 0.85(d，J＝1.6，6H)，1.75-1.85(m，1H)，2.66(d，J＝1.9，2H)，5.77(s，2H)，7.05(d，J＝1.7，2H)，7.22-7.34(m，3H)，7.99(s，1H)，12.38(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-303 | 291 | 0.95-1.09(m，4H)，1.87-1.94(m，1H)，5.84(s，2H)，7.13(d，J＝1.7，2H)，7.25-7.35(m，3H)，7.97(s，1H)，12.35(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-306 | 294 | 2.69(t，J＝1.8，2H)，3.07(t，J＝1.8，2H)，5.74(s，2H)，7.05-7.37(m，10H)，8.00(s，1H)，12.42(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-307 | 295 | 5.70(s，2H)，6.78-6.80(m，2H)，7.18-7.21(m，3H)，7.50-7.57(m，5H)，8.06(s，1H)，12.46(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-311 | 298 | 2.89(t，J＝7.1，2H)，4.54(t，J＝7.1，2H)，6.78-6.79(m，2H)，7.14-7.16(m，3H)，7.31-7.33(m，2H)，7.51-7.57(m，3H)，8.05(d，J＝3.7，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表250]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-312 | 299 | 2.92(t，J＝7.4，2H)，4.97(t，J＝7.4，2H)，6.77-6.79(m，2H)，7.15-7.16(m，3H)，7.41-7.43(m，2H)，7.55-7.61(m，3H)，8.23(s，1H)，13.88(s，1H). | DMSO-d6 |
| 1-313 | 300 | 2.13(s，3H)，3.01(t，J＝7.1，2H)，4.55(t，J＝7.1，2H)，7.07-7.09(m，2H)，7.22-7.28(m，3H)，7.95(d，J＝3.9，1H)，12.34(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-316 | 303 | 0.82-0.90(m，6H)，1.87-1.95(m，1H)，2.01-2.05(t，J＝1.8，2H)，2.60-2.72(m，2H)，4.31-4.46(m，4H)，7.15-7.30(m，5H)，8.27(d，J＝3.3，1H)，13.64(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-318 | 305 | 1.75(t，J＝1.7，2H)，2.48-2.54(m，2H)，4.20-4.34(m，4H)，7.02-7.38(m，10H)，7.98(t，J＝1.7，1H)，12.36(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-319 | 306 | 1.75(t，J＝1.7，2H)，2.64(t，J＝1.9，2H)，2.92(t，J＝1.8，2H)，3.11(t，J＝1.8，2H)，4.34-4.48(m，2H)，7.06-7.27(m，10H)，8.09(d，J＝3.2，1H)，13.63(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-320 | 307 | 1.87-1.94(m，2H)，2.38(t，J＝7.5，2H)，4.37(t，J＝7.5，2H)，6.98(d，J＝6.8，2H)，7.10-7.18(m，3H)，7.58(s，5H)，8.03(s，1H)，12.45(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-398 | 331 | 2.53(s，3H)，5.88(s，2H)，6.97(dd，J＝5.1，3.5，1H)，7.12(d，J＝3.5，1H)，7.47(dd，J＝5.1，1.5，1H)，7.98(d，J＝3.6，1H)，12.44(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-400 | 333 | 2.12(s，3H)，2.43(s，3H)，5.59(s，2H)，5.93(s，1H)，6.19(s，1H)，7.89(d，J＝3.4，1H)，12.30(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-417 | 336 | 2.17(s，3H)，3.26(t，J＝6.9，2H)，4.55(t，J＝6.9 2H)，6.73-6.74(m，1H)，6.92-6.95(m，1H)，7.35-7.36(m，1H)，7.96(d，J＝3.7，1H)，12.36(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-015 | 472 | 3.44-3.49(m，2H)，4.54(t，J＝5.1，2H)，7.38-7.41(m，4H)，7.47-7.50(m，3H)，7.55-7.57(m，2H)，8.03(s，1H)，8.40(t，J＝5.6，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-026 | 477 | 3.48-3.50(m，2H)，3.87(s，3H)，4.56(t，J＝5.0，2H)，7.34-7.49(m，5H)，7.66(d，J＝8.5，2H)，7.98(d，J＝8.5，2H)，8.04(s，1H)，8.52(t，J＝5.6，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表251]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-031 | 478 | 3.39-3.47(m，2H)，4.49(t，J＝5.0，2H)，6.58(dd，J＝3.4，1.7，1H)，6.86(d，J＝3.4，1H)，7.36-7.37(m，4H)，7.44-7.49(m，1H)，7.78(d，J＝1.7，1H)，8.04(s，1H)，8.17(t，J＝5.9，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-033 | 480 | 3.47-3.51(m，2H)，4.58(t，J＝5.1，2H)，7.37-7.47(m，6H)，7.86-7.89(m，1H)，8.04(s，1H)，8.53(t，J＝6.0，1H)，8.66-8.71(m，2H)，12.50(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-034 | 481 | 3.47-3.51(m，2H)，4.57(t，J＝5.0，2H)，7.35-7.49(m，7H)，8.04(s，1H)，8.63-8.67(m，3H)，12.50(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-035 | 482 | 3.45-3.46(m，2H)，4.55(t，J＝4.5，2H)，7.13(d，J＝3.9，1H)，7.37-7.46(m，5H)，7.70(d，J＝3.9，1H)，8.06(s，1H)，8.66(t，J＝5.6，1H)，12.50(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-062 | 489 | 1.85-1.90(m，2H)，3.05-3.10(m，2H)，4.41(t，J＝7.2，2H)，7.45-7.70(m，9H)，8.03(s，1H)，8.43(t，J＝5.2，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-063 | 490 | 1.82-1.89(m，2H)，3.04-3.09(m，2H)，4.41(t，J＝7.4，2H)，7.49-7.60(m，7H)，7.70(d，J＝8.6，2H)，8.03(s，1H)，8.39(t，J＝5.4，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-092 | 495 | 1.85-1.89(m，2H)，3.06-3.11(m，2H)，3.87(s，3H)，4.42(t，J＝7.2，2H)，7.48-7.53(m，3H)，7.58-7.60(m，2H)，7.79-7.81(m，2H)，7.98-8.03(m，3H)，8.51(t，J＝5.5，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-093 | 496 | 1.85-1.90(m，2H)，3.07-3.11(m，2H)，4.43(t，J＝7.3，2H)，7.45-7.60(m，6H)，8.01-8.03(m，2H)，8.51(t，J＝5.5，1H)，8.67-8.68(m，1H)，8.84-8.85(m，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-096 | 497 | 1.85-1.88(m，2H)，3.06-3.10(m，2H)，4.42(t，J＝7.4，2H)，7.49-7.61(m，7H)，8.03(s，1H)，8.60(t，J＝5.4，1H)，8.66-8.71(m，2H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表252]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-147 | 500 | 1.72-1.75(m，2H)，2.83-2.88(m，2H)，3.46(s，2H)，4.36(t，J＝7.2，2H)，6.81(d，J＝3.4，1H)，6.90-6.92(m，1H)，7.30-7.32(m，1H)，7.60(s，5H)，7.93(t，J＝5.5，1H)，8.03(d，J＝3.9，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-208 | 502 | 1.30(s，9H)，1.68-1.76(m，2H)，2.71-2.74(m，2H)，4.34(t，J＝7.3，2H)，6.64(t，J＝5.7，1H)，7.61(s，5H)，8.03(d，J＝3.7，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-507 | 503 | 1.76(s，3H)，4.20(t，J＝4.9，2H)，4.60(t，J＝4.9，2H)，7.63(s，5H)，8.06(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-509 | 504 | 4.45(t，J＝4.6，2H)，4.82(t，J＝4.6，2H)，7.49-7.61(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.04(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-51 9 | 506 | 1.72(s，3H)，1.86-1.92(m，2H)，3.74(t，J＝5.7，2H)，4.46(t，J＝7.0，2H)，7.62(s，5H)，8.04(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-521 | 508 | 2.04-2.07(m，2H)，4.05(t，J＝5.5，2H)，4.56(t，J＝7.1，2H)，7.44-7.64(m，10H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-523 | 510 | 2.05-2.08(m，2H)，4.05(t，J＝5.4，2H)，4.57(t，J＝6.7，2H)，7.43-7.59(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.01(s，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-530 | 517 | 2.00-2.04(m，2H)，4.00(t，J＝5.6，2H)，4.53(t，J＝6.8，2H)，6.64(dd，J＝3.7，1.7，1H)，6.96(dd，J＝3.7，0.85，1H)，7.49-7.59(m，5H)，7.90(dd，J＝1.7，0.85，1H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-147 | 500 | 1.72-1.75(m，2H)，2.83-2.88(m，2H)，3.46(s，2H)，4.36(t，J＝7.2，2H)，6.81(d，J.＝3.4，1H)，6.90-6.92(m，1H)，7.30-7.32(m，1H)，7.60(s，5H)，7.93(t，J＝5.5，1H)，8.03(d，J＝3.9，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-208 | 502 | 1.30(s，9H)，1.68-1.76(m，2H)，2.71-2.74(m，2H)，4.34(t，J＝7.3，2H)，6.64(t，J＝5.7，1H)，7.61(s，5H)，8.03(d，J＝3.7，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-507 | 503 | 1.76(s，3H)，4.20(t，J＝4.9，2H)，4.60(t，J＝4.9，2H)，7.63(s，5H)，8.06(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-509 | 504 | 4.45(t，J＝4.6，2H)，4.82(t，J＝4.6，2H)，7.49-7.61(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.04(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表253]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-519 | 506 | 1.72(s，3H)，1.86-1.92(m，2H)，3.74(t，J＝5.7，2H)，4.46(t，J＝7.0，2H)，7.62(s，5H)，8.04(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-521 | 508 | 2.04-2.07(m，2H)，4.05(t，J＝5.5，2H)，4.56(t，J＝7.1，2H)，7.44-7.64(m，10H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-523 | 510 | 2.05-2.08(m，2H)，4.05(t，J＝5.4，2H)，4.57(t，J＝6.7，2H)，7.43-7.59(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.01(s，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-530 | 517 | 2.00-2.04(m，2H)，4.00(t，J＝5.6，2H)，4.53(t，J＝6.8，2H)，6.64(dd，J＝3.7，1.7，1H)，6.96(dd，J＝3.7，0.85，1H)，7.49-7.59(m，5H)，7.90(dd，J＝1.7，0.85，1H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-147 | 500 | 1.72-1.75(m，2H)，2.83-2.88(m，2H)，3.46(s，2H)，4.36(t，J＝7.2，2H)，6.81(d，J＝3.4，1H)，6.90-6.92(m，1H)，7.30-7.32(m，1H)，7.60(s，5H)，7.93(t，J＝5.5，1H)，8.03(d，J＝3.9，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-208 | 502 | 1.30(s，9H)，1.68-1.76(m，2H)，2.71-2.74(m，2H)，4.34(t，J＝7.3，2H)，6.64(t，J＝5.7，1H)，7.61(s，5H)，8.03(d，J＝3.7，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-519 | 506 | 1.72(s，3H)，1.86-1.92(m，2H)，3.74(t，J＝5.7，2H)，4.46(t，J＝7.0，2H)，7.62(s，5H)，8.04(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-521 | 508 | 2.04-2.07(m，2H)，4.05(t，J＝5.5，2H)，4.56(t，J＝7.1，2H)，7.44-7.64(m，10H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-523 | 510 | 2.05-2.08(m，2H)，4.05(t，J＝5.4，2H)，4.57(t，J＝6.7，2H)，7.43-7.59(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.01(s，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-530 | 517 | 2.00-2.04(m，2H)，4.00(t，J＝5.6，2H)，4.53(t，J＝6.8，2H)，6.64(dd，J＝3.7，1.7，1H)，6.96(dd，J＝3.7，0.85，1H)，7.49-7.59(m，5H)，7.90(dd，J＝1.7，0.85，1H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-147 | 500 | 1.72-1.75(m，2H)，2.83-2.88(m，2H)，3.46(s，2H)，4.36(t，J＝7.2，2H)，6.81(d，J＝3.4，1H)，6.90-6.92(m，1H)，7.30-7.32(m，1H)，7.60(s，5H)，7.93(t，J＝5.5，1H)，8.03(d，J＝3.9，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
[表254]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-208 | 502 | 1.30(s，9H)，1.68-1.76(m，2H)，2.71-2.74(m，2H)，4.34(t，J＝7.3，2H)，6.64(t，J＝5.7，1H)，7.61(s，5H)，8.03(d，J＝3.7，1H)，12.47(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-507 | 503 | 1.76(s，3H)，4.20(t，J＝4.9，2H)，4.60(t，J＝4.9，2H)，7.63(s，5H)，8.06(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-509 | 504 | 4.45(t，J＝4.6，2H)，4.82(t，J＝4.6，2H)，7.49-7.61(m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.04(s，1H)，12.54(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-519 | 506 | 1.72(s，3H)，1.86-1.92(m，2H)，3.74(t，J＝5.7，2H)，4.46(t，J＝7.0，2H)，7.62(s，5H)，8.04(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-521 | 508 | 2.04-2.07(m，2H)，4.05(t，J＝5.5，2H)，4.56(t，J＝7.1，2H)，7.44-7.64(m，10H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-523 | 510 | 2.05-2.08(m，2H)，4.05(t，J＝5.4，2H)，4.57(t，J＝6.7，2H)，7.43-7.59 (m，8H)，7.70-7.73(m，1H)，8.01(s，1H)，12.48(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-530 | 517 | 2.00-2.04(m，2H)，4.00(t，J＝5.6，2H)，4.53(t，J＝6.8，2H)，6.64(dd，J＝3.7，1.7，1H)，6.96(dd，J＝3.7，0.85，1H)，7.49-7.59(m，5H)，7.90(dd，J＝1.7，0.85，1H)，8.02(s，1H)，12.49(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 3-012 | 903 | 0.68(t，J＝7.6，6H)，1.10-1.23(m，2H)，1.26-1.36(m，2H)，2.53(brq，J＝5.7，2H)，3.32-3.42(m，1H)，4.92(t，J＝7.6，2H)，7.43(d，J＝8.6，1H)，7.55-7.69(m，5H)，8.20(s，1H)，13.81(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-073 | 914 | 2.77(t，J＝7.3，2H)，5.04(t，J＝7.3，2H)，7.01(t，J＝7.4，1H)，7.25(t，J＝7.9，2H)，7.41(d，J＝7.8，2H)，7.53-7.62(m，5H)，8.23(s，1H)，9.81(s，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-099 | 925 | 2.51(br，2H)，3.02(brs，3H)，4.85(brt，J＝7.1，2H)，7.05(brd，J＝7.1，2H)，7.24-7.38(m，3H)，7.55-7.68(m，5H)，8.15(d，J＝3.4，1H)，13.71(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表255]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 3-148 | 944 | 1.62-1.79(m，4H)，2.71(brt，J＝7.8，2H)，3.15(q，J＝6.6，4H)，4.92(brt，J＝7.6，2H)，7.62-7.68(m，5H)，8.21(d，J＝3.7，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-152 | 945 | 1.28-1.36(m，4H)，1.45-1.53(m，2H)，2.77(t，J＝7.8，2H)，3.14-3.18(m，2H)，3.26-3.30(m，2H)，4.88(t，J＝7.6，2H)，7.62-7.66(m，5H)，8.21(s，1H)，13.8(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-156 | 946 | 1.41-1.43(m，4H)，1.54-1.56(m，2H)，2.95(t，J＝7.8，6H)，3.31-3.42(m，4H)，5.20-5.23(m，2H)，6.87-6.88(m，1H)，7.34(d，J＝3.7，1H)，8.14(s，1H)，8.17(s，1H)，13.79(s，1H) | DMSO-d6 |
| 3-206 | 953 | 1.16(t，J＝7.1，3H)，1.20-1.39(m，2H)，1.73(brt，J＝9.5，2H)，2.61(brt，J＝10.5，1H)，2.72-2.93(m，3H)，3.57(brd，J＝13.7，1H)，4.00-4.10(m，3H)，4.83-4.92(m，2H)，7.60-7.68(m，5H)，8.21(s，1H)，13.82(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-148 | 944 | 1.62-1.79(m，4H)，2.71(brt，J＝7.8，2H)，3.15(q，J＝6.6，4H)，4.92(brt，J＝7.6，2H)，7.62-7.68(m，5H)，8.21(d，J＝3.7，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-152 | 945 | 1.28-1.36(m，4H)，1.45-1.53(m，2H)，2.77(t，J＝7.8，2H)，3.14-3.18(m，2H)，3.26-3.30(m，2H)，4.88(t，J＝7.6，2H)，7.62-7.66(m，5H)，8.21(s，1H)，13.8(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-156 | 946 | 1.41-1.43(m，4H)，1.54-1.56(m，2H)，2.95(t，J＝7.8，6H)，3.31-3.42(m，4H)，5.20-5.23(m，2H)，6.87-6.88(m，1H)，7.34(d，J＝3.7，1H)，8.14(s，1H)，8.17(s，1H)，13.79(s，1H) | DMSO-d6 |
[表256]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 3-206 | 953 | 1.16(t，J＝7.1，3H)，1.20-1.39(m，2H)，1.73(brt，J＝9.5，2H)，2.61(brt，J＝10.5，1H)，2.72-2.93(m，3H)，3.57(brd，J＝13.7，1H)，4.00-4.10(m，3H)，4.83-4.92(m，2H)，7.60-7.68(m，5H)，8.21(s，1H)，13.82(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-220 | 956 | 1.17-1.35(m，2H)，1.61(brt，J＝10.2，2H)，2.24(tt，J＝11.2，J＝3.9，1H)，2.40-2.50(m，1H)，2.72-2.87(m，3H)，3.63(brd，J＝13.4，1H)，4.18(brd，J＝13.0，1H)，4.88(t，J＝7.0，2H)，6.76(brs，1H)，7.23(brs，1H)，7.62-7.68(m，5H)，8.21(d，J＝3.7，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-241 | 958 | 1.20-1.43(m，2H)，1.72(brt，J＝14.4，2H)，2.67(brt，J＝11.7，1H)，2.74-2.80(m，2H)，3.01(brt，J＝11.5，1H)，3.60-3.74(m，2H)，4.24(brd，J＝13.4，1H)，4.82-4.97(m，2H)，7.53(t，J＝7.6，2H)，7.61-7.68(m，6H)，7.97(d，J＝8.0，2H)，8.21(s，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-294 | 962 | 2.78(brt，J＝7.6，2H)，3.21(brt，J＝4.9，2H)，3.25-3.35(m，2H)，3.38-3.48(m，4H)，4.91(brt，J＝7.1，2H)，7.62-7.68(m，5H)，8.21(s，1H)，13.75(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-353 | 973 | 1.97(s，3H)，2.81-2.83(m，2H)，3.19-3.30(m，8H)，4.89-4.93(m，2H)，7.64-7.66(m，5H)，8.22(d，J＝3.9，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-560 | 996 | 1.90(m，2H)，2.11(t，J＝7.6，2H)，3.69(s，3H)，4.87(t，J＝6.6，2H)，6.57(d，J＝7.8，1H)，6.96(d，J＝8.2，1H)，7.10-7.20(m，2H)，7.55-7.59(m，3H)，7.65-7.67(m，2H)，8.19(s，1H)，9.70(s，1H)，13.8(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表257]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 3-577 | 1002 | 1.90-1.97(m，2H)，2.30(t，J＝7.0，2H)，4.92(t，J＝7.1，2H)，7.56-7.57(m，3H)，7.67-7.69(m，2H)，7.85(d，J＝5.6，2H)，8.20(d，J＝3.4，1H)，8.64(d，J＝6.6，2H)，11.05(s，1H)，13.83(s，1H) | DMSO-d6 |
| 3-600 | 1012 | 1.85(tt，J＝7.1，2H)，2.00(t，J＝7.3，2H)，4.26(d，J＝5.6，2H)，4.84(t，J＝7.6，2H)，7.32(d，J＝8.0，1H)，7.40(m，1H)，7.60-7.68(m，5H)，7.90-7.95(m，1H)，8.20(d，3.64，1H)，8.36(t，J＝5.8，1H)，8.54(d，J＝5.1，1H)13.8(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 3-616 | 1015 | 0.70-0.97(m，5H)，1.51(brt，J＝14.4，3H)，1.73-1.85(m，2H)，2.00-2.20(m，2H)，2.32(td，J＝10.7，J＝1.5，1H)，2.79(t，J＝13.2，1H)，3.50-3.62(m，1H)，4.14(d，J＝12.7，1H)，4.84(t，J＝8.1，2H)，7.52-7.59(m，5H)，8.20(d，J＝3.6，1H)，13.81(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 4-029 | 1128 | 1.78-1.85(m，2H)，2.04(t，J＝7.2，2H)，4.83(t，J＝7.3，2H)，7.63-7.65(m，5H)，8.20(s，1H)，12.03(brs，1H)，13.81(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 4-030 | 1129 | 1.05(t，J＝7.1，3H)，1.77-1.87(m，2H)，2.09(t，J＝7.1，2H)，3.82(q，J＝7.3，2H)，4.42(t，J＝6.8，2H)，7.55-7.69(m，5H)，8.04(s，1H)，12.48(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 4-031 | 1130 | 1.05(t，J＝7.1，3H)，1.79-1.89(m，2H)，2.12(t，J＝7.3，2H)，3.84(q，J＝7.1，2H)，4.85(t，J＝7.1，2H)，7.57-7.71(m，5H)，8.20(s，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表258]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-0460 | 347 | 3.06(t，J＝7.1，2H)，3.20-3.50(m，3H)，4.89(t，J＝6.8，2H)，7.49(t，J＝8.3，2H)，7.76-7.93(m，1H)，8.27(s，1H) | DMSO-d6 |
| 1-0499 | 353 | 2.27(s，4H)，3.55(m，2H)，5.08(brs，2H)，7.56(m，5H)，8.17(d，J＝3.2，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 1-0511 | 356 | 1.10-1.40(m，6H)，1.85-2.15(m，4H)，3.87(s，3H)，4.30-4.40(m，4H)，8.10(d，J＝2.5，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0526 | 366 | 0.92-0.93(m，6H)，1.93(m，1H)，3.27-3.35(m，4H)，4.80(t，J＝7.1，2H)，7.13(t，J＝8.0，2H)，7.57-7.61(m，1H)，8.15(s，1H)，11.60(brs，1H). | CDCl3 |
| 1-0674 | 395 | 0.90-1.10(m，9H)，7.30-7.40(m，4H)，7.50-7.60(m，4H)，8.10(d，J＝2.5，1H)，13.20(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0685 | 405 | 3.50-3.80(m，9H)，6.50(d，J＝1.7，1H)，7.00(d，J＝1.7，1H)，7.50-7.60(m，4H)，8.10(d，J＝2.5，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0686 | 406 | 7.50-7.80(m，7H)，8.00(s，1H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，9.50-9.70(m，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0691 | 409 | 3.10-3.40(m，4H)，7.00-7.20(m，3H)，8.00(s，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0692 | 410 | 2.52-2.65(m，3H)，7.50-7.70(m，6H)，8.00(t，J＝1.8，2H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0694 | 412 | 6.90-7.35(m，4H)，8.10(d，J＝2.5，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0695 | 413 | 6.80-6.90(m，2H)，7.35-7.40(m，2H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0699 | 41 6 | 4.60-4.75(m，2H)，7.10-7.35(m，4H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0700 | 417 | 4.50-4.70(m，2H)，7.20-7.40(m，4H)，8.10(d，J＝2.5，1H)，13.30(brs，1H)，13.50(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0702 | 419 | 1.10-1.30(m，3H)，3.30-3.40(m，2H)，7.50-7.60(m，4H)，7.70-7.80(m，2H)，7.95-8.05(m，2H)，8.15(d，J＝2.2，1H)，13.40(brs，1H)，13.60(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0706 | 423 | 7.30(d，J＝5.0，2H)，7.40-7.60(m，9H)，8.15(d，J＝2.5，1H)，13.20(brs，1H)，13.50(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表259]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 1-0738 | 445 | 2.33(s，3H)，7.22(m，1H)，7.31(m，1H)，7.54(m，1H)，8.21(s，1H)，13.39(brs，1H)，13.87(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0739 | 446 | 2.22(m，3H)，7.31-7.46(m，3H)，8.22(s，1H)，13.47(brs，1H)，13.88(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0740 | 447 | 2.29(s，3H)，7.31-7.40(m，2H)，7.46(m，1H)，8.22(s，1H)，13.45(brs，1H)，13.88(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0741 | 448 | 2.32(s，3H)，3.83(s，3H)，6.91-7.01(m，2H)，7.40(m，1H)，8.17(s，1H). | DMSO-d6 |
| 1-0749 | 451 | 2.29(s，3H)，7.48(s，1H)，8.00(s，1H)，8.14(s，1H)，13.30-13.80(brs，2H). | DMSO-d6 |
| 1-0860 | 456 | 0.89-0.97(m，6H)，1.90-1.96(m，1H)，3.24(t，J＝6.0，2H)，3.29-3.35(m，2H)，4.41(t，J＝7.1，2H)，7.12(t，J＝7.6，2H)，7.50-7.59(m，1H)，7.98(s，1H)，10.1(brs，1H). | CDCl3 |
| 1-1072 | 466 | 1.04-1.12(m，6H)，2.04-2.10(m，1H)，3.44-3.53(m，4H)，4.63(t，J＝7.1，2H)，7.97(brs，1H). | CDCl3 |
| 2-0559 | 525 | 1.63(s，3H)，3.57(m，2H)，5.14(brs，2H)，6.41(s，1H)，7.39(m，2H)，7.49(m，1H)，7.58(m，2H)，7.82(m，1H)，8.22(m，1H)，8.28(m，1H)，13.85(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0560 | 526 | 1.93(s，3H)，3.57(brs，2H)，4.89(brs，1H)，5.17(brs，1H)，6.99(d，J＝5.1，1H)，7.34-7.62(m，5H)，7.78(d，J＝5.2，1H)，8.20(s，1H)，8.30(m，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0568 | 530 | 3.50(m，2H)，5.09(brs，2H)，7.33-7.40(m，4H)，7.45-7.52(m，4H)，7.58(m，1H)，8.23(s，1H)，8.36(m，1H)，13.86(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0596 | 536 | 1.61(s，3H)，3.49(brs，2H)，3.73(s，3H)，5.07(brs，2H)，6.37(s，1H)，6.87(m，2H)，7.49(m，2H)，7.75(s，1H)，8.07(m，1H)，8.16(m，1H)， | DMSO-d6 |
| 2-0597 | 537 | 1.94(s，3H)，3.55(brs，2H)，3.79(s，3H)，4.86(brs，1H)，5.15(brs，1H)，6.92(d，J＝8.6，2H)，6.99(d，J＝5.1，1H)，7.56(d，J＝8.5，2H)，7.78(d，J＝4.8，1H)，8.14(m，1H)，8.20(s，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表260]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-0623 | 546 | 1.98(s，3H)，2.01(s，3H)，3.52(brs，2H)，3.80(brs，2H)，4.86(brs，1H)，5.14(brs，1H)，6.40(t，J＝7.6，1H)，7.01-7.17(m，3H)，7.79(d，J＝5.1，1H)，8.03(m，1H)，8.20(d，J＝3.7，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0645 | 552 | 3.53(brs，2H)，4.49(brs，1H)，5.41(brs，1H)，6.23(m，1H)，6.38(m，1H)，6.53(brs，2H)，7.28(m，2H)，8.01(m，2H)，8.22(m，1H)，13.91(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0694 | 559 | 1.62(s，3H)，3.51(m，2H)，5.09(brs，2H)，6.38(s，1H)，7.18(m，2H)，7.59(m，2H)，7.76(m，1H)，8.16(m，1H)，8.26(m，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0696 | 561 | 3.59(m，2H)，4.59(brs，1H)，5.41(brs，1H)，7.17-7.30(m，3H)，7.67(m，2H)，7.99(m，1H)，8.22(s，1H)，8.36(m，1H)，13.92(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0731 | 568 | 3.53(m，2H)，5.13(brs，2H)，7.29-7.45(m，5H)，7.74(m，1H)，7.95(m，1H)，8.23(s，1H)，8.35(m，2H)，8.63(m，1H)，13.86(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0761 | 571 | 3.52(m，2H)，5.10(brs，2H)，7.32-7，47(m，5H)，7.74(m，2H)，8.26(m，3H)，8.57(m，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0772 | 572 | 3.51(m，2H)，5.08(brs，1H)，7.32-7.49(m，5H)，7.62(m，2H)，7.96(m，2H)，8.22(s，1H)，8.40(m，1H)，13.20(brs，1H)，13.85(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0773 | 573 | 1.60(s，3H)，3.53(m，2H)，5.09(brs，2H)，6.40(s，1H)，7.62(m，2H)，7.77(s，1H)，7.90(m，2H)，8.17(m，1H)，8.41(m，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0886 | 586 | 1.95(s，3H)，3.58(brs，2H)，3.87(s，3H)，4.87(brs，1H)，5.20(brs，1H)，7.00(d，J＝5.1，1H)，7.72(d，J＝8.3，2H)，7.79(d，J＝5.1，1H)，7.98(d，J＝8.3，2H)，8.20(s，1H)，8.51(m，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-0887 | 587 | 3.61(m，2H)，3.87(s，3H)，4.60(brs，1H)，5.42(brs，1H)，7.26(m，1H)，7.72(m，2H)，7.93-8.05(m，3H)，8.22(m，1H)，8.54(m，1H)，13.92(m，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1087 | 607 | 2.72(s，3H)，3.46(m，2H)，5.04(brs，2H)，6.4 9(t，J＝7.4，1H)，6.58(d，J＝8.6，1H)，7.20-7.38(m，6H)，7.49(m，1H)，7.97(m，1H)，8.22(d，J＝3.4，1H)，13.82(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表261]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-1351 | 654 | 3.55(m，2H)，4.54(brs，1H)，5.35(brs，1H)，6.56(m，1H)，6.89(m，1H)，7.27(m，1H)，7.76(m，1H)，8.00(m，1H)，8.18-8.26(m，2H)，13.91(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1378 | 662 | 1.71(s，3H)，3.54(m，2H)，5.11(brs，2H)，6.43(s，1H)，7.07(m，1H)，7.45(m，1H)，7.70(m，1H)，7.81(s，1H)，8.22(m，1H)，8.28(m，1H)，8.28(m，1H)，13.87(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1406 | 673 | 2.21(s，6H)，3.40(m，2H)，4.99(brs，2H)，6.12(s，1H)，7.38(m，4H)，7.52(m，2H)，8.22(s，1H)，13.83(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1461 | 689 | 3.47(m，2H)，4.97(brs，2H)，6.05(m，1H)，6.52(m，1H)，6.79(m，1H)，7.35(m，4H)，7.4 9(m，1H)，7.73(m，1H)，8.22(s，1H)，11.21(brs，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1779 | 730 | 1.82(m，2H)，2.91(m，2H)，4.83(m，2H)，6.23(m，1H)，7.31(m，1H)，7.45-7.65(m，7H)，7.97(s，1H)，8.19(s，1H)，8.55(s，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1792 | 743 | 3.80(brs，2H)，5.09(brs，2H)，7.42-7.64(m，8H)，7.83(m，2H)，8.23(m，1H)，9.67(s，1H)，12.74(brs，1H)，13.85(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1803 | 754 | 1.61(s，3H)，2.82(m，2H)，4.78(m，2H)，7.63(m，6H)，8.19(s，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1807 | 756 | 3.66(m，2H)，5.38(brs，2H)，6.53(m，1H)，7.25(m，1H)，7.36(m，2H)，7.47(m，1H)，7.57(m，2H)，7.95(s，1H)，8.17(m，1H)，8.42(m，1H)，13.78(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1809 | 758 | 3.64(m，2H)，3.78(s，3H)，5.35(brs，2H)，6.70(m，1H)，6.91(m，2H)，7.26(m，1H)，7.56(m，2H)，7.94(m，1H)，8.18(m，1H)，8.28(m，1H)，13.79(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1812 | 761 | 3.52(m，2H)，5.22(brs，2H)，6.22(m，1H)，6.76(m，1H)，6.88(m，1H)，7.19(m，2H)，7.26(m，2H)，7.47(m，1H)，8.03(m，1H)，8.17(m，1H)，8.33(s，1H)，13.78(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1822 | 771 | 3.44(m，2H)，5.01(brs，2H)，7.17-7.43(m，7H)，7.54(m，2H)，8.17(m，2H)，13.78(brs，1H) | DMSO-d6 |
[表262]
| 化合物编号 | 实施例 | NMR δ(ppm) | 溶剂 |
| 2-1835 | 784 | 3.59(m，2H)，5.33(brs，2H)，6.64(m，1H)，7.13-7.19(m，3H)，7.58(m，2H)，7.88(m，1H)，8.12(s，1H)，8.39(m，1H)，13.71(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1842 | 791 | 1.98(s，3H)，4.32(brs，2H)，5.44(brs，2H)，7.11-7.18(m，4H)，7.33(t，J＝7.3，1H)，7.41(t，J＝7.6，1H)，7.50(d，J＝8.0，1H)，7.75(m，2H)，8.21(d，J＝3.4，1H)，13.90(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1855 | 803 | 2.70(s，3H)，3.63(m，2H)，5.20(m，2H)，7.65(m，5H)，8.22(m，1H)，13.88(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1903 | 850 | 2.02-2.23(m，4H)，3.27(m，2H)，4.89(brs，2H)，7.60(m，6H)，8.22(m，1H)，13.82(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1906 | 853 | 3.55(m，2H)，4.69(m，1H)，5.27(m，1H)，7.11(m，1H)，7.25(m，1H)，7.34(m，1H)，7.42(m，2H)，7.50-7.65(m，4H)，8.21-8.33(m，2H)，13.91(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-1908 | 855 | 1.35(t，J＝7.1，3H)，3.51(m，2H)，4.02(q，J＝7.1，2H)，5.08(brs，2H)，6.84(m，2H)，7.30(m，2H)，7.41(m，2H)，7.49-7.60(m，3H)，8.20(m，2H)，13.78(brs，1H). | DMSO-d6 |
| 2-1930 | 877 | 3.21-3.97(m，12H)，4.41(brs，2H)，5.03(brs，2H)，7.03(m，2H)，7.31-7.59(m，6H)，8.09(m，1H)，8.23(m，1H)，10.10(brs，1H)，13.84(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1 940 | 887 | 3.34(m，2H)，4.94(brs，2H)，6.02(m，1H)，7.28(m，2H)，7.40(m，3H)，7.56(m，2H)，7.77(m，2H)，8.23(s，1H)，8.64(m，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1946 | 893 | 1.86(s，3H)，4.02(m，2H)，5.11(brs，1H)，5.49(brs，1H)，6.78(m，1H)，7.62(m，1H)，7.77(m，2H)，8.06-8.23(m，3H)，8.64(m，1H)，9.91(brs，1H)，13.94(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1948 | 895 | 3.47(m，2H)，4.54(m，2H)，7.15-7.70(m，9H)，8.03(s，1H)，8.34(t，J＝5.6，1H)，12.49(brs，1H) | DMSO-d6 |
| 2-1949 | 8 96 | 1.72(s，3H)，3.54(m，2H)，4.61(brs，2H)，6.43(s，1H)，7.23(m，2H)，7.65(m，2H)，7.76(s，1H)，8.03(m，1H)，8.38(m，1H)，12.53(brs，1H) | DMSO-d6 |
实施例1176. GSK-3酶活性抑制的测定
向5μL试验化合物(使用5％二甲基亚砜作为溶剂)中加入25μL磷-糖原合酶肽-2底物溶液(6μM磷-糖原合酶肽-2，20μM ATP，16μMMOPS缓冲剂(pH7.0)，0.2mM EDTA，20mM乙酸镁，0.1μCi[γ-32P]ATP(比活性：约110TBq/mmol))，再加入20μL GSK-3β酶溶液[10mU重组人GSK-3β，20mM MOPS缓冲剂(pH7.0)，1mMEDTA，0.1％聚氧乙烯月桂醚(23月桂醚；Brij 35)，5％甘油，0.1％β-巯基乙醇]以引发反应。室温下进行反应20分钟后，加入等体积的200mM磷酸溶液以猝停反应，将90μL的反应产物吸附到MultiScreenpH板(Millipore)上，用100 mM磷酸溶液冲洗。将板干燥后，加入30μL的MicroScint-0(Packard BioScience)，用闪烁计数器测定cpm以确定抵制活性。磷-糖原合酶肽2是
(Tyr-Arg-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Pro-Ser-Pro-Ser-Leu-Ser-Arg-His-Ser-Ser-Pro-His-Gln-Ser(P)-Glu-Asp-Glu-Glu-Glu)。
作为用这种方式测定本发明化合物的GSK-3酶抑制活性(IC50)的结果，发现以下化合物具有IC50＜10nM的抑制活性：
化合物NO：
2-0559，2-0560，2-0561，2-0562，2-0596，2-0597，2-0598，2-0599，2-0616，2-0617，2-0618，2-0623，2-0624，2-0625，2-0643，2-0644，2-0645，2-0646，2-0694，2-0695，2-0696，2-0697，2-0743，2-0773，2-0790，2-0886，2-0887，2-0888，2-1057，2-1079，2-1350，2-1351，2-1378，2-1379，2-1380，2-1392，2-1441，2-1463，2-1464，2-1532，2-1534，2-1824，2-1825，2-1927，2-1928，2-1929，2-1946，3-0137，3-0152，3-0156，3-0207，3-0231，3-0235，3-1777，3-1778和3-1779.
以下化合物具有10nM≤IC50＜30nM的抑制活性：
化合物NO：
1-0026，1-0529，1-0595，1-0610，1-0698，2-0595，2-0601，2-0607，2-0614，2-0621，2-0642，2-1076，2-1108，2-1170，2-1352，2-1381，2-1499，2-1807，2-1809，2-1810，2-1811，2-1826，2-1829，2-1835，2-1836，2-1906，2-1907，2-1909，2-1910，2-1911，2-1912，2-1913，2-1914，2-1915，2-1917，2-1919，3-0004，3-0074，3-0160，3-0168，3-0175，3-0206，3-0220，3-0242，3-0297，3-0362，3-0898，3-0974，3-0978，3-0982，3-1776，3-1810，4-0092和6-0413.
以下化合物具有30nM≤IC50＜100nM的抑制活性：
化合物NO：
1-0010，1-0016，1-0037，1-0047，1-0241，1-0514，1-0515，1-0516，1-0518，1-0519，1-0521，1-0596，1-0601，1-0602，1-0609，1-0676，1-0678，1-0686，1-0699，1-0700，1-0708，1-0724，1-0725，1-0728，1-0738，1-0739，1-0740，1-0741，1-0749，1-0751，2-0558，2-0573，2-0578，2-0604，2-0635，2-0671，2-0682，2-0687，2-0688，2-0708，2-0740，2-0761，2-0772，2-0787，2-0817，2-0823，2-0834，2-0869，2-0882，2-0884，2-1021，2-1054，2-1060，2-1065，2-1068，2-1075，2-1083，2-1087，2-1101，2-1115，2-1133，2-1135，2-1143，2-1151，2-1188，2-1195，2-1202，2-1209，2-1216，2-1223，2-1226，2-1229，2-1247，2-1261，2-1348，2-1358，2-1365，2-1377，2-1389，2-1406，2-1411，2-1416，2-1418，2-1425，2-1438，2-1445，2-1452，2-1455，2-1461，2-1465，2-1467，2-1473，2-1474，2-1497，2-1498，2-1531，2-1601，2-1777，2-1788，2-1804，2-1808，2-1812，2-1822，2-1828，2-1855，2-1867，2-1871，2-1877，2-1916，2-1918，2-1920，2-1921，2-1925，2-1926，2-1930，2-1940，2-1942，3-0016，3-0029，3-0038，3-0065，3-0090，3-0110，3-0117，3-0135，3-0136，3-0140，3-0148，3-0217，3-0241，3-0294，3-0351，3-0353，3-0357，3-0397，3-0924，3-0947，3-0962，3-0977，3-0981，3-0983，3-0986，3-0989，3-0990，3-0991，3-1783，3-1792，3-1793，3-1799，3-1803，3-1812，3-1815，3-1820，4-0002，6-0414，6-1029，6-1031和6-1033.
以下化合物具有100nM≤IC50＜1μM的抑制活性：
化合物NO：
1-0008，1-0011，1-0019，1-0027，1-0030，1-0032，1-0034，1-0039，1-0045，1-0046，1-0049，1-0050，1-0071，1-0072，1-0087，1-0101，1-0108，1-0122，1-0135，1-0228，1-0230，1-0235，1-0240，1-0248，1-0250，1-0264，1-0273，1-0314，1-0473，1-0476，1-0477，1-0509，1-0510，1-0511，1-0512，1-0517，1-0524，1-0526，1-0527，1-0530，1-0531，1-0532，1-0533，1-0534，1-0535，1-0536，1-0543，1-0549，1-0567，1-0573，1-0588，1-0593，1-0607，1-0608，1-0612，1-0671，1-0674，1-0679，1-0681，1-0682，1-0684，1-0685，1-0688，1-0689，1-0690，1-0692，1-0693，1-0696，1-0697，1-0701，1-0702，1-0703，1-0705，1-0706，1-0709，1-0710，1-0721，1-0722，1-0723，1-0726，1-0727，1-0729，1-0731，1-0732，1-0733，1-0734，1-0735，1-0736，1-0743，1-0748，1-0750，1-0752，1-0860，1-0863，1-1068，1-1076，2-0552，2-0557，2-0563，2-0568，2-0586，2-0590，2-0600，2-0656，2-0698，2-0703，2-0706，2-0710，2-0731，2-0777，2-0782，2-0815，2-0867，2-1052，2-1053，2-1066，2-1067，2-1086，2-1094，2-1123，2-1134，2-1142，2-1144，2-1146，2-1148，2-1149，2-1150，2-1154，2-1161，2-1162，2-1163，2-1177，2-1232，2-1240，2-1254，2-1268，2-1282，2-1283，2-1284，2-1346，2-1347，2-1354，2-1382，2-1387，2-1388，2-1396，2-1401，2-1417，2-1423，2-1424，2-1431，2-1458，2-1466，2-1468，2-1469，2-1470，2-1472，2-1479，2-1485，2-1487，2-1488，2-1489，2-1490，2-1516，2-1521，2-1526，2-1589，2-1662，2-1768，2-1770，2-1776，2-1779，2-1780，2-1782，2-1783，2-1785，2-1786，2-1787，2-1789，2-1790，2-1791，2-1792，2-1793，2-1794，2-1795，2-1796，2-1797，2-1801，2-1803，2-1805，2-1806，2-1813，2-1814，2-1815，2-1816，2-1817，2-1818，2-1819，2-1820，2-1821，2-1823，2-1827，2-1830，2-1831，2-1832，2-1833，2-1834，2-1837，2-1838，2-1839，2-1841，2-1842，2-1845，2-1846，2-1847，2-1848，2-1850，2-1852，2-1856，2-1862，2-1863，2-1864，2-1865，2-1866，2-1868，2-1869，2-1870，2-1872，2-1873，2-1874，2-1875，2-1878，2-1879，2-1880，2-1881，2-1883，2-1884，2-1885，2-1887，2-1888，2-1889，2-1890，2-1891，2-1892，2-1893，2-1895，2-1896，2-1897，2-1898，2-1899，2-1900，2-1901，2-1902，2-1903，2-1905，2-1908，2-1922，2-1923，2-1938，2-1939，2-1941，2-1943，2-1944，2-1945，2-1949，2-1950，2-1951，2-2158，2-2159，3-0001，3-0009，3-0012，3-0019，3-0020，3-0037，3-0053，3-0064，3-0073，3-0082，3-0083，3-0085，3-0086，3-0087，3-0091，3-0109，3-0112，3-0115，3-0116，3-0118，3-0119，3-0124，3-0125，3-0126，3-0134，3-0139，3-0143，3-0184，3-0197，3-0198，3-0243，3-0244，3-0325，3-0331，3-0339，3-0340，3-0348，3-0349，3-0350，3-0352，3-0398，3-0399，3-0430，3-0532，3-0541，3-0542，3-0543，3-0545，3-0551，3-0552，3-0553，3-0554，3-0555，3-0556，3-0559，3-0560，3-0564，3-0567，3-0575，3-0577，3-0584，3-0589，3-0596，3-0597，3-0598，3-0599，3-0600，3-0605，3-0615，3-0616，3-0635，3-0636，3-0642，3-0647，3-0651，3-0652，3-0653，3-0654，3-0680，3-0683，3-0684，3-0685，3-0686，3-0689，3-0690，3-0710，3-0711，3-0724，3-0725，3-0726，3-0909，3-0949，3-0950，3-0963，3-0966，3-0968，3-0970，3-0973，3-0979，3-0980，3-0985，3-0987，3-0992，3-0993，3-1780，3-1781，3-1782，3-1784，3-1791，3-1795，3-1797，3-1801，3-1802，3-1806，3-1807，3-1809，3-1811，3-1813，3-1814，3-1816，3-1817，3-1819，3-1821，3-1824，3-1825，3-1826，4-0001，4-0007，4-0029，4-0031，5-0001，5-0006，5-0041，5-0049，5-0060，5-0074，6-0055，6-0056，6-0057，6-0058，6-0061，6-0268，6-0273，6-0278，6-0283，6-0298，6-0300，6-0304，6-0308，6-0312，6-0316，6-0320，6-0324，6-0333，6-0341，6-0347，6-0374，6-0378和6-1027.
以下化合物具有1μM≤IC50＜10μM的抑制活性：
化合物NO：
1-0006，1-0007，1-0009，1-0012，1-0015，1-0018，1-0020，1-0022，1-0023，1-0024，1-0025，1-0033，1-0036，1-0038，1-0040，1-0041，1-0043，1-0044，1-0048，1-0052，1-0054，1-0055，1-0056，1-0061，1-0062，1-0063，1-0068，1-0069，1-0070，1-0073，1-0074，1-0076，1-0077，1-0079，1-0082，1-0084，1-0086，1-0088，1-0090，1-0091，1-0093，1-0099，1-0100，1-0105，1-0113，1-0114，1-0129，1-0132，1-0133，1-0136，1-0137，1-0194，1-0208，1-0215，1-0225，1-0226，1-0227，1-0231，1-0232，1-0233，1-0234，1-0236，1-0237，1-0238，1-0239，1-0243，1-0244，1-0245，1-0246，1-0247，1-0253，1-0254，1-0263，1-0274，1-0275，1-0292，1-0293，1-0294，1-0295，1-0297，1-0299，1-0301，1-0303，1-0304，1-0308，1-0312，1-0315，1-0316，1-0317，1-0319，1-0320，1-0321，1-0323，1-0324，1-0325，1-0326，1-0328，1-0349，1-0362，1-0372，1-0394，1-0396，1-0416，1-0459，1-0460，1-0493，1-0495，1-0497，1-0499，1-0501，1-0537，1-0555，1-0585，1-0586，1-0587，1-0667，1-0672，1-0673，1-0675，1-0683，1-0687，1-0694，1-0695，1-0707，1-0715，1-0730，1-0753，1-0759，1-0760，1-0926，1-0941，1-1040，1-1065，1-1066，1-1067，1-1072，1-1074，1-1075，2-0016，2-0018，2-0032，2-0034，2-0036，2-0037，2-0060，2-0072，2-0092，2-0093，2-0096，2-0117，2-0147，2-0208，2-0519，2-0521，2-0523，2-0529，2-0530，2-0531，2-0536，2-0537，2-0539，2-0893，2-1059，2-1074，2-1128，2-1345，2-1353，2-1355，2-1471，2-1486，2-1664，2-1769，2-1771，2-1772，2-1773，2-1774，2-1775，2-1778，2-1781，2-1784，2-1799，2-1800，2-1802，2-1840，2-1843，2-1844，2-1849，2-1851，2-1853，2-1854，2-1857，2-1858，2-1859，2-1860，2-1861，2-1876，2-1882，2-1886，2-1894，2-1904，2-1924，2-1931，2-1932，2-1933，2-1934，2-1935，2-1936，2-1947，2-1948，3-0021，3-0036，3-0081，3-0099，3-0100，3-0544，3-0550，3-0561，3-0568，3-0591，3-0634，3-0682，3-0687，3-0688，3-0727，3-0965，3-0969，3-0970(S)，3-0971，3-0984，3-0988，3-1785，3-1786，3-1787，3-1788，3-1794，3-1796，3-1798，3-1800，3-1805，3-1808，3-1818，3-1822，3-1823，4-0005，4-0030，5-0005，5-0016，5-0038，5-0051，5-0054，6-0328(R)，6-0328(S)，6-0337，6-0343，6-0345，6-0349，6-0353，6-0370，6-0382，6-0390和6-0394.
各化合物的编号代表在作为优选实施例列出的表1至214中的化合物编号。
因此，本发明的吡咯并嘧啶衍生物显示出强有力的GSK-3抑制活性。由此证实，它们可以作为GSK-3活性抑制剂临床上用于预防和/或治疗与GSK-3有关的各种疾病。
实施例1177. 片剂的制备
制备了具有以下成分的片剂
化合物(实施例1) 50mg
乳糖 230mg
土豆淀粉 80mg
聚乙烯吡咯烷酮 11mg
硬脂酸镁 5mg
将本发明化合物(实施例1化合物)、乳糖和土豆淀粉混合，用含聚乙烯吡咯烷酮的20％乙醇溶液将该混合物均匀湿润，通过一只20nm筛网，在45℃干燥并通过15nm的筛网，将这样得到的颗粒与硬脂酸镁混合并压制成药片。
工业应用性
式(1)表示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐显示出GSK-3抑制活性。因此预期含该化合物作为有效成分的药物可作为治疗或预防药物用于和GSK-3有关的各种病症，例如糖尿病，糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷症。
序列表
<110>帝人株式会社TEIJIN LIMITED
片岡健-郎KATAOKA Kenichiro
小杉 知巳KOSUGI Tomomi
石井 敏弘ISHII Toshihiro
竹内 隆博TAKEUCHI Takahiro
堤 貴春TSUTSUMI Takaharu
中野 明NAKANO Akira
鵜木 元UNOKI Gen
山本眞則YAMAMOTO Masanori
酒井 由里SAKAI Yuri
<120>吡咯并嘧啶衍生物
<130>T-479
<150>JP P2002-046128
<151>2002-2-22
<150>JP P2002-365196
<151>2002-12-17
<150>JP P2002-379827
<151>2002-12-27
<160>1
<210>1
<211>26
<212>PRT
<213>人工序列
<220>
<223>发明人：KATAOKA，Kenichiro；KOSUGI，Tomomi；ISHII，
Toshihiro；TAKEUCHI，Takahiro
发明人：TSUTSUMI，Takaharu；NAKANO，Akira；UNOKI，Gen；
YAMAMOTO，Masanori
发明人：SAKAI，Yuri
<220>
<221>磷酸化
<222>21
<223>o-连接
<220>
<223>磷-糖-合成肽-2
<400>1
Tyr Arg Arg Ala Ala Val Pro Pro Ser Pro Ser Leu Ser Arg His
Ser
1 5 10 15
Ser Pro His Gln Ser Glu Asp Glu Glu Glu
20 25
Claims (128)
1.式(1)代表的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐
其中X代表一个氧原子或硫原子；
A1代表一个单键，或是一个C1-6脂族烃基，它所键事的氮原子和A2结合在A1的相同或不同的碳原子上；
A2代表一个单键或以下述形式将A1与G1结合的一个基团：
(其中R101-R113各自独立的代表氢或一个C1-4脂族烃基)；
G1代表选自以下1)至4)的一个基团：
1)一个单键；
2)一个取代的或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
3)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
4)取代或未被取代的、环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基)；
A3代表一个单键，或是有G1和A4键合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基；
A4代表一个单键，或是一个按以下形式将A3和G2结合的基团：
(其中R121-R133各自独立地代表氢或一个C1-4脂族烃基)；
G2代表选自以下1)至5)的一个基团：
1)氢；
2)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
3)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
4)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
5)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(在环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
以上的前提条件是，在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中，当A1是单键时，A2、G1、A3和A4都是单键；在A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合之中，当A1不是单键，而且G1和A3都是单键时，则包含A2和A4的该组合是
或
；而在G1、A3、A4和G2的组合中，当A3代表一个有G1和A4键合在其相同或不同的碳原子上的C1-6脂族烃基，且G2代表一个取代的或未被取代的C1-10脂族烃基时，A4不是一个单键；
A5代表一个单键，或是一个将A5所结合的吡咯环的碳原子与R2按R2-NR201-吡咯环碳原子(其中R201代表氢或一个C1-4脂族烃基)形式结合的基团；
R2代表选自以下1)至6)的一个基团：
1)氢；
2)氟，氯，溴或碘；
3)取代或未被取代的C1-10脂族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氨，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
4)取代或未被取代的C3-8脂环烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
5)取代或未被取代的C6-14芳族烃基(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
6)取代或未被取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子(作为取代基，可以提及选自以下的一个或多个基团：氟，氯，溴，碘，羟基，任选取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任选取代的C2-7酰基，羟基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任选取代的C1-6烷基氨基，任选取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，磺基，任选取代的C3-6脂环烃基，任选取代的C1-6脂族烃基，任选取代的C6-14芳族烃基和任选取代的杂环基(环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子))；
以上的前提条件是，在R2与A5的组合之中，当R2是氟、氯、溴或碘时，A5是一个单键。
2.根据权利要求1的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是一个氧原子。
3.根据权利要求1的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是一个硫原子。
4.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1是
。
5.根据权利要求1至3中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1是
。
6.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1的键合形式是
。
7.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
8.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
9.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
10.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
11.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
12.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
13.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
14.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
15.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
16.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
17.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
18.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
19.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
20.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
21.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
22.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
23.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
24.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
25.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
26.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
27.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
28.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
29.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
30.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
31.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
32.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
33.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
。
34.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A2是一个单键。
35.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是一个单键。
36.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代或未取代的C6-14芳族烃基。
37.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代或未取代的C3-8脂环烃基。
38.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代或未取代的杂环基团，环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
39.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是未取代的C6-14芳族烃基。
40.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是未取代的C3-8脂环烃基。
41.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是未取代的杂环基，环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
42.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代的C6-14芳族烃基。
43.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代的C3-8脂环烃基。
44.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代的杂环基团，环中有1-4个选自氧、氮和硫原子的原子。
45.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是未取代的芳族杂环基团，环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
46.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是取代的芳族杂环基团，环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子。
47.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的呋喃、未取代的吡咯、未取代的吡咯烷、未取代的噻吩、未取代的噁唑、未取代的噻唑、未取代的异噁唑、未取代的异噻唑、未取代的吡唑、未取代的的咪唑、未取代的吡啶、未取代的嘧啶、未取代的吡嗪、未取代的苯并噻吩、未取代的苯并呋喃、未取代的苯并咪唑、未取代的吲哚、未取代的喹啉、未取代的异喹啉、未取代的喹唑啉、未取代的嘌呤、未取代的2，3-二氮杂萘、未取代的噌啉、未取代的1，8-二氮杂萘或未取代的蝶啶。
48.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的呋喃、取代的吡咯、取代的吡咯烷、取代的噻吩、取代的噁唑、取代的噻唑、取代的异噁唑、取代的异噻唑、取代的吡唑、取代的的咪唑、取代的吡啶、取代的嘧啶、取代的吡嗪、取代的苯并噻吩、取代的苯并呋喃、取代的苯并咪唑、取代的吲哚、取代的喹啉、取代的异喹啉、取代的喹唑啉、取代的嘌呤、取代的2，3-二氮杂萘、取代的噌啉、取代的1，8-二氮杂萘或取代的蝶啶。
49.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的苯。
50.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的苯。
51.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的噻吩。
52.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的噻吩。
53.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的吡啶。
54.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的吡啶。
55.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的呋喃。
56.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的呋喃。
57.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的吡咯。
58.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的吡咯。
59.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的噻唑。
60.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的噻唑。
61.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的异噁唑。
62.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的异噁唑。
63.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的吡唑。
64.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的吡唑。
65.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的嘧啶。
66.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的嘧啶。
67.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的取代的喹唑啉。
68.根据权利要求6至34中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G1是二价的未取代的喹唑啉。
69.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价的未取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，经由氮原子与
键合。
70.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价的取代的吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶或哌嗪，经由氮原子与
键合。
71.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价的取代的哌啶，经由氮原子与
键合。
72.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价未取代的哌啶，经由氮原子与
键合。
73.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价取代的哌嗪，经由氮原子与
键合。
74.根据权利要求1至5中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价未取代的哌嗪，经由氮原子与
键合。
75.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3是一个单键。
76.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3是
。
77.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3是
。
78.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3是
。
79.根据权利要求75至78中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A4是一个单键。
80.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
81.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
82.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
83.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
84.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
85.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
86.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
87.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
88.根据权利要求35至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A3-A4-G2键合形式是
。
89.根据权利要求79至88中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个氢原子。
90.根据权利要求79至88中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个取代的或未取代的C1-10脂族烃基。
91.根据权利要求79至88中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个取代的或未取代的C3-8脂环烃基。
92.根据权利要求79至88中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个取代的或未取代的C6-14芳族烃基。
93.根据权利要求79至88中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中G2是一个取代的或未取代的杂环基团，环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子。
94.根据权利要求36至74中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中-A3-A4-G2合起来代表氢。
95.根据权利要求36至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中-A3-A4-G2合起来代表一个非氢基团。
96.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是取代的二价苯。
97.根据权利要求1或权利要求75至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-
A2-G1键合形式是
，G1是取代的二价苯，而且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
98.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是一个二价的单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子。
99.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是一个取代的二价单环或双环芳族杂环基团，环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子。
100.根据权利要求1或权利要求75至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是一个未被取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子，而且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
101.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是取代的二价苯。
102.根据权利要求1或权利要求75至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未取代的二价苯，并且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
103.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子。
104.根据权利要求1或权利要求75至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未取代的二价单环或双环C2-9芳族杂环基团，环中有1至3个选自氧、氮和硫的原子，并且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
105.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是二价的单环C2-9杂环基团，环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子，G1是经由氮原子与
键合。
106.根据权利要求1或权利要求75至94中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是取代的二价单环C2-9杂环基团，环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子，G1是经由氮原子与 键合。
107.根据权利要求1或权利要求75至93中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中X是硫，A1是
，A1-A2-G1键合形式是
，G1是未取代的二价单环C2-9杂环基团，环中有1或2个选自氧、氮和硫的原子，G1是经由氮原子与
键合，而且A3-A4-G2合起来是一个非氢基团。
108.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A5是一个单键。
109.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A5是一个将它所键合的吡咯环上的碳原子和R2以R2-NR201-吡咯环碳原子的形式相结合的基团。
110.根据权利要求109的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是氢原子。
111.根据权利要求108的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是氟、氯、溴或碘。
112.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未取代的C1-10脂族烃基。
113.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未取代的C3-8脂族烃基。
114.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未取代的C6-14芳族烃基。
115.根据权利要求108或109的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2是取代的或未取代的杂环基团，环中有1至4个选自氧、氮和硫的原子。
116.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是取代的或未取代的异丙基氨基、取代的或未取代的环丙氨基、取代的或未取代的环戊氨基、取代的或未取代的二甲基氨基、取代的或未取代的N-甲基乙氨基、取代的或未取代的N-甲基-2-丙炔基氨基、取代的或未取代的1-吡咯烷基、取代的或未取代的1-哌嗪基、取代的或未取代的1-哌啶基、取代的或未取代的1-吗啉基、取代的或未取代的1-高哌啶基。
117.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是取代的或未取代的环丙基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的呋喃基，取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的吡唑基，取代或未取代的噁唑基，取代或未取代的异噁唑基，取代或未取代的噻唑基，取代或未取代的异噻唑基，取代或未取代的咪唑基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的吡嗪基，取代或未取代的嘧啶基，取代或未取代的哒嗪基，取代或未取代的苯并呋喃基，或者取代或未取代的苯并噻吩基。
118.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是取代的或未取代的2-呋喃基，取代或未取代的2-噻吩基，取代或未取代的2-吡咯基，取代或未取代的2-咪唑基，取代或未取代的5-咪唑基，取代或未取代的2-噁唑基、取代或未取代的5-噁唑基、取代或未取代的5-异噁唑基，取代或未取代的2-噻唑基，取代或未取代的5-噻唑基，取代或未取代的5-异噻唑基，取代或未取代的3-异噻唑基，取代或未取代的2-吡啶基，取代或未取代的2-嘧啶基，取代或未取代的2-苯并呋喃基，或者是取代或未取代的2-苯并噻吩基。
119.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是取代或未取代的2-呋喃基，取代或未取代的2-噻吩基或者取代或未取代的2-吡咯基。
120.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中R2-A5-是3-甲基(2-呋喃基)，3-氯(2-呋喃基)，3-甲基(2-噻吩基)，3-氯(2-噻吩基)或1-甲基吡咯-2-基。
121.根据权利要求1至107中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，其中A5是一个将它所键合的吡咯环的碳原子和R2以R2-NR201-吡咯环碳原子的形式相连接的基团，R2是取代或未取代的杂环基团，环中有1至4个选自氧、氮和硫的基团。
122.一种药物组合物，其中含有根据权利要求1至121中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐，以及一种可药用的载体。
123.一种GSK-3抑制剂，其中含有根据权利要求1至121中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐。
124.一种用于和GSK-3有关的疾病的治疗或预防药物，其中含有一种根据根据1至121中任一项的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐。
125.根据权利要求124的一种治疗或预防药物，其中与GSK-3有关的疾病是选自：糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。
126.式(2)表示的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物：
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2和R2的定义与以上对式(1)的定义相同，X1代表氯、溴、碘、C2-10酰硫基、C2-8烷氧基甲硫基或者C1-8烷基-或芳基磺酰氧基。
127.根据权利要求126的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，其中X1是氯或三氟甲磺酰氧基。
128.式(1c)代表的一种吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物：
其中A1、A2、A3、A4、A5、G1、G2、R2和X的定义与以上对式(I)的定义相同，R3代表C2-10酰基、C2-10烷氧甲基或者取代或未取代的苄基。
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002046128 | 2002-02-22 | ||
| JP46128/2002 | 2002-02-22 | ||
| JP2002365196 | 2002-12-17 | ||
| JP365196/2002 | 2002-12-17 | ||
| JP379827/2002 | 2002-12-27 | ||
| JP2002379827 | 2002-12-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1633436A true CN1633436A (zh) | 2005-06-29 |
| CN100343254C CN100343254C (zh) | 2007-10-17 |
Family
ID=27761218
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNB038062356A Expired - Fee Related CN100343254C (zh) | 2002-02-22 | 2003-02-24 | 吡咯并嘧啶衍生物 |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7528140B2 (zh) |
| EP (1) | EP1477489A4 (zh) |
| JP (1) | JP4307265B2 (zh) |
| KR (1) | KR20040086427A (zh) |
| CN (1) | CN100343254C (zh) |
| AU (1) | AU2003211426A1 (zh) |
| BR (1) | BR0307248A (zh) |
| CA (1) | CA2477116A1 (zh) |
| MX (1) | MXPA04006862A (zh) |
| NO (1) | NO20043944L (zh) |
| PL (1) | PL372047A1 (zh) |
| TW (1) | TW200306191A (zh) |
| WO (1) | WO2003070729A1 (zh) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MXPA05001389A (es) | 2002-08-06 | 2005-04-28 | Astrazeneca Ab | Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad tie2 (tek). |
| US7557113B2 (en) | 2003-08-26 | 2009-07-07 | Teijin Pharma Limited | Substituted pyrrolo[3,2-d]pyrimidine derivatives |
| TW200519116A (en) * | 2003-08-26 | 2005-06-16 | Teijin Pharma Ltd | Pyrrolopyrimidine derivatives |
| JP5173192B2 (ja) | 2004-09-30 | 2013-03-27 | 武田薬品工業株式会社 | プロトンポンプ阻害薬 |
| CA2620333A1 (en) | 2005-08-26 | 2007-03-01 | Braincells, Inc. | Neurogenesis by muscarinic receptor modulation |
| EP2258357A3 (en) | 2005-08-26 | 2011-04-06 | Braincells, Inc. | Neurogenesis with acetylcholinesterase inhibitor |
| PT2327692E (pt) | 2005-08-30 | 2012-10-11 | Takeda Pharmaceutical | Derivados de 1h-pirrole substituídos com 1-heterociclilsulfonilo, 2-aminometilo, 5-(hetero)arilo como inibidores da secreção ácida |
| JP5147401B2 (ja) * | 2005-09-06 | 2013-02-20 | 塩野義製薬株式会社 | Ｐｇｄ２受容体アンタゴニスト活性を有するインドールカルボン酸誘導体 |
| US7985756B2 (en) | 2005-10-21 | 2011-07-26 | Braincells Inc. | Modulation of neurogenesis by PDE inhibition |
| US20070112017A1 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Braincells, Inc. | Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis |
| US20100216734A1 (en) | 2006-03-08 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by nootropic agents |
| JP2009536669A (ja) | 2006-05-09 | 2009-10-15 | ブレインセルス，インコーポレイティド | アンジオテンシン調節による神経新生 |
| AU2007293773B2 (en) | 2006-09-07 | 2013-01-31 | Albert Einstein College Of Medicine, Inc. | Acyclic amine inhibitors of 5'-methylthioadenosine phosphorylase and nucleosidase |
| NZ575365A (en) * | 2006-09-07 | 2012-02-24 | Ind Res Ltd | Acyclic amine inhibitors of nucleoside phosphorylases and hydrolases |
| US20100184806A1 (en) | 2006-09-19 | 2010-07-22 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by ppar agents |
| US8933105B2 (en) | 2007-02-28 | 2015-01-13 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pyrrole compounds |
| ES2423289T3 (es) | 2008-08-27 | 2013-09-19 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Compuestos de pirrol |
| US20100216805A1 (en) | 2009-02-25 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations |
| US9593108B2 (en) | 2009-04-06 | 2017-03-14 | Ptc Therapeutics, Inc. | Compounds and methods for antiviral treatment |
| WO2011011594A2 (en) * | 2009-07-23 | 2011-01-27 | Shriners Hospitals For Children | Intracellular toll-like receptors pathways and axonal degeneration |
| WO2015167825A1 (en) | 2014-04-29 | 2015-11-05 | Emory University | Prostaglandin receptor ep2 antagonists, derivatives, compositions, and uses related thereto |
| GB201411236D0 (en) * | 2014-06-25 | 2014-08-06 | Takeda Pharmaceutical | Novel compounds |
| GB201711234D0 (en) * | 2017-07-12 | 2017-08-23 | Galapagos Nv | Pyrrolopyrimidine and pyrrolopyridine derivatives |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1383771A1 (en) | 2001-04-20 | 2004-01-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 9-deazaguanine derivatives as inhibitors of gsk-3 |
| AU2003217870A1 (en) * | 2002-03-01 | 2003-09-16 | Pintex Pharmaceuticals, Inc. | Pini-modulating compounds and methods of use thereof |
-
2003
- 2003-02-21 TW TW092103693A patent/TW200306191A/zh unknown
- 2003-02-24 CA CA002477116A patent/CA2477116A1/en not_active Abandoned
- 2003-02-24 PL PL03372047A patent/PL372047A1/xx unknown
- 2003-02-24 KR KR10-2004-7013094A patent/KR20040086427A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-02-24 US US10/504,583 patent/US7528140B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-24 CN CNB038062356A patent/CN100343254C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-24 JP JP2003569636A patent/JP4307265B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-24 WO PCT/JP2003/001977 patent/WO2003070729A1/ja active Application Filing
- 2003-02-24 BR BR0307248-7A patent/BR0307248A/pt not_active Application Discontinuation
- 2003-02-24 MX MXPA04006862A patent/MXPA04006862A/es not_active Application Discontinuation
- 2003-02-24 EP EP03707008A patent/EP1477489A4/en not_active Withdrawn
- 2003-02-24 AU AU2003211426A patent/AU2003211426A1/en not_active Abandoned
-
2004
- 2004-09-21 NO NO20043944A patent/NO20043944L/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US7528140B2 (en) | 2009-05-05 |
| BR0307248A (pt) | 2004-10-26 |
| NO20043944L (no) | 2004-10-07 |
| PL372047A1 (en) | 2005-07-11 |
| EP1477489A1 (en) | 2004-11-17 |
| MXPA04006862A (es) | 2004-12-06 |
| TW200306191A (en) | 2003-11-16 |
| WO2003070729A1 (en) | 2003-08-28 |
| EP1477489A4 (en) | 2006-03-08 |
| AU2003211426A1 (en) | 2003-09-09 |
| CN100343254C (zh) | 2007-10-17 |
| KR20040086427A (ko) | 2004-10-08 |
| JPWO2003070729A1 (ja) | 2005-06-09 |
| JP4307265B2 (ja) | 2009-08-05 |
| CA2477116A1 (en) | 2003-08-28 |
| US20050277773A1 (en) | 2005-12-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN100343254C (zh) | 吡咯并嘧啶衍生物 | |
| CN1310921C (zh) | 双环氧代吡啶和氧代嘧啶衍生物 | |
| CN1149085C (zh) | 用取代杂环脲抑制raf激酶 | |
| CN1189467C (zh) | 药学活性磺酰胺衍生物 | |
| CN1269820C (zh) | 作为药物的新的吡咯衍生物 | |
| CN1168721C (zh) | 5-氰基-2-氨基嘧啶衍生物 | |
| CN1058969C (zh) | 新的取代胍衍生物,其制备方法和其药物用途 | |
| CN1871240A (zh) | 吡咯并嘧啶酮衍生物 | |
| CN1290846C (zh) | 吡唑并[1,5－a]吡啶化合物及其药物 | |
| CN101035795A (zh) | 噻唑基二氢吲唑 | |
| CN1681818A (zh) | 氮杂吲哚激酶抑制剂 | |
| CN1615306A (zh) | C－5修饰的吲唑基吡咯并三嗪类化合物 | |
| CN1703405A (zh) | 用作糖原合酶激酶3β抑制剂的氨基苯甲酰胺衍生物 | |
| CN1791410A (zh) | 通过抑制jnk治疗或预防炎性或代谢性病症的方法 | |
| CN1551869A (zh) | 新化合物 | |
| CN101048406A (zh) | 新型取代的咪唑衍生物 | |
| CN1726216A (zh) | C－6修饰的吲唑基吡咯并三嗪 | |
| CN1520298A (zh) | 作为治疗剂的吡唑并嘧啶类 | |
| CN1582285A (zh) | 用作糖原合酶激酶3β抑制剂(GSK3抑制剂)的杂芳胺化合物 | |
| CN1768054A (zh) | 环状脲衍生物、其制备方法以及作为激酶抑制剂的药物用途 | |
| CN1675196A (zh) | 用于调节ikb激酶的吲哚或苯并咪唑衍生物 | |
| CN1856480A (zh) | p38激酶抑制剂 | |
| CN1553899A (zh) | 抑制肝细胞生长因子受体自磷酸化的喹啉衍生物和喹唑啉衍生物以及含有这些化合物的药物组合物 | |
| CN1170822C (zh) | 咪唑化合物及其药物用途 | |
| CN1681804A (zh) | 乙内酰脲衍生物以及用作tace抑制剂的用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C17 | Cessation of patent right | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20071017 |