CN108289823B - 口腔用组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种提高了甘草次酸或维生素E等油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的口腔用组合物。本发明涉及一种口腔用组合物,其含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D):(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分,其含量为0.01质量%以上且2.5质量%以下;(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇,其含量为4质量%以上且30质量%以下;(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂,其含量为0.1质量%以上且10质量%以下,其中,(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂;(D)水,成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))小于1,且包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量%以下。
Description
技术领域
本发明涉及一种口腔用组合物。
背景技术
一直以来,可以对口腔用组合物赋予各种药理作用的甘草次酸或维生素E等作为药效成分而被大量使用。然而,由于这些成分在水中的溶解性较低,因此,为了确保良好的保存稳定性,要求采取某些对策。例如,专利文献1所记载的液体口腔用组合物中,通过并用特定量的尿囊素等而提高β-甘草次酸类的分散性及长期保存稳定性。另外,在专利文献2中,使用特定的聚氧乙烯氢化蓖麻油与阴离子表面活性剂而制成填充于特定的容器中而成的洁牙剂组合物,由此尝试了长期保存后的甘草次酸等的稳定的配合等。
另一方面,在专利文献3中公开有通过分别以特定的质量比含有维生素E等有效成分与油性成分及蔗糖脂肪酸酯与阴离子表面活性剂,从而发挥优异的药效及提高其持续性的洁牙组合物。另外,专利文献4所记载的洁牙组合物中,通过将特定的薄荷油以特定量与上述有效成分及表面活性剂一起并用,从而尝试表现出优异的药效,并且表现出良好的香味。
(专利文献1)日本特开2011-168557号公报
(专利文献2)日本特开2004-250381号公报
(专利文献3)日本特开2005-289917号公报
(专利文献4)日本特开2007-45786号公报
发明内容
本发明涉及一种口腔用组合物,其中,含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D):
(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分,其含量为0.01质量%以上且2.5质量%以下;
(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇,其含量为4质量%以上且30质量%以下;
(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂,其含量为0.1质量%以上且10质量%以下,其中,(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂;
(D)水,
成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比(E)/(B)小于1,并且
包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量%以下。
甘草次酸或维生素E等药效成分造成异味的可能性较高,而且在日本也具药剂法的规定,因此,这些的使用量受到限制。在这样的状况下,为了充分地发挥药效成分所产生的效果,有效的是提高其对牙龈或口腔内粘膜的吸附性,但尚未进行充分的研究。
因此,本发明者发现,只要是将特定的高级醇及表面活性剂分别以特定量与甘草次酸等油溶性药效成分及水一起并用,并且相对于该高级醇的含量而限制上述油溶性药效成分或高级醇及香料以外的油剂的含量,且也限制了包含多价金属的研磨性粉体的含量的口腔用组合物,则可以有效地提高该油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附量。
根据本发明的口腔用组合物,可以形成具有层状结构的α-凝胶,将油溶性药效成分有效地包埋并且提高吸附性能,从而有效地增大对牙龈或口腔内粘膜的吸附量。因此,也可以充分地发挥由油溶性药效成分所带来的药效。而且,本发明的口腔用组合物作为油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附促进剂也极其有用。
附图说明
图1是表示实施例1中所获得的洁牙剂中所形成的α-凝胶的由广角X射线衍射所得到的衍射X射线强度分布的图。
具体实施方式
以下,对本发明详细地进行说明。
本发明的口腔用组合物含有0.01质量%以上且1.5质量%以下的选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分作为成分(A)。由此,可以带来抗炎症作用、牙槽骨吸收抑制作用、组胺游离抑制作用、血液循环促进作用等,另外,也可以带来牙周炎或牙周病等的预防改善作用。
作为甘草次酸,可以列举α-甘草次酸、β-甘草次酸、甘草酸等。其中优选为β-甘草次酸。作为维生素E及其衍生物,可以列举维生素E醋酸酯、维生素E琥珀酸酯及维生素E烟酸酯等。其中,优选为维生素E醋酸酯,更优选为DL-α-生育酚醋酸酯。在本发明中,可以使用选自这些甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上。
关于成分(A)的含量,从有效地发挥所希望的药理作用的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为0.01质量%以上,优选为0.02质量%以上,更优选为0.05质量%以上,进一步优选为0.08质量%以上。另外,关于成分(A)的含量,从确保良好的香味等的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为2.5质量%以下,优选为2.3质量%以下,更优选为1.5质量%以下,进一步优选为1质量%以下,更进一步优选为0.5质量%以下,更进一步优选为0.3质量%以下。而且,成分(A)的含量在本发明的口腔用组合物中为0.01质量%以上且2.5质量%以下,优选为0.02~2.3质量%,更优选为0.05~2.3质量%,进一步优选为0.08~2.3质量%,更进一步优选为0.08~1.5质量%,更进一步优选为0.08~1质量%,更进一步优选为0.08~0.5质量%,更进一步优选为0.08~0.3质量%。
另外,作为成分(A),其中优选包含甘草次酸,甘草次酸的含量在本发明的口腔用组合物中优选为0.01质量%以上,更优选为0.02质量%以上,进一步优选为0.05质量%以上,更进一步优选为0.08质量%以上,且优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下。
本发明的口腔用组合物含有4质量%以上且30质量%以下的包含鲸蜡醇(b1)、以及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇作为成分(B)。即,成分(B)是将成分(b1)的鲸蜡醇及成分(b2)的硬脂醇作为必需成分的碳原子数为12以上且22以下的高级醇。通过含有该成分(B),可以与上述成分(A)及下述成分(C)一起形成具有层状层重合而成的结构的α-凝胶,将成分(A)良好地包埋,并且有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能。
从良好地形成α-凝胶,并且保持作为口腔用组合物的适度粘度的观点出发,成分(B)的高级醇是包含成分(b1)的鲸蜡醇及成分(b2)的硬脂醇的高级醇,且碳原子数为12以上且22以下,成分(b1)的含量及成分(b2)的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比(((b1)+(b2))/(B))优选为0.85以上,更优选为0.9以上,进一步优选为0.92以上,且优选为1以下。
作为成分(b1)及成分(b2)以外的成分(B),优选为选自月桂醇、肉豆蔻醇、及山嵛醇中的1种或2种以上。
从良好地形成α-凝胶,并且提高作为口腔用组合物的稳定性的观点出发,成分(b1)的含量与成分(b2)的含量的质量比((b1)/(b2))优选为0.5以上,更优选为0.7以上,且优选为5以下,更优选为3以下,进一步优选为2以下,更进一步优选为1.7以下。
另外,关于作为成分(b1)及成分(b2)以外的碳原子数为12以上且22以下的高级醇的月桂醇及肉豆蔻醇,从味道的观点出发,月桂醇的含量及肉豆蔻醇的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比((月桂醇+肉豆蔻醇)/(B))优选为0.05以下,更优选为0.03以下,进一步优选为0.01以下。
关于作为成分(b1)及成分(b2)以外的碳原子数为12以上且22以下的高级醇的山嵛醇,从抑制成分(B)的析出或分离的观点出发,山嵛醇的含量与成分(B)的含量的质量比(山嵛醇/(B))优选为0.1以下,更优选为0.05以下。
再者,关于碳原子数为10以下的高级醇,从稳定性的观点出发,碳原子数为10以下的高级醇的含量与成分(B)的含量的质量比(碳原子数为10以下的高级醇/(B))优选为0.1以下,更优选为0.01以下,进一步优选为0.005以下,或者本发明的口腔用组合物更进一步优选不含碳原子数为10以下的高级醇。
另外,关于碳原子数为24以上的高级醇,从稳定性的观点出发,碳原子数为24以上的高级醇的含量与成分(B)的含量的质量比(碳原子数为24以上的高级醇/(B))优选为0.1以下,更优选为0.01以下,进一步优选为0.005以下,或者本发明的口腔用组合物更进一步优选不含碳原子数为24以上的高级醇。
关于成分(B)的含量,从良好地形成α-凝胶的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为4质量%以上,优选为4.5质量%以上。另外,关于成分(B)的含量,从制成适度的粘度的观点、及确保组合物中的各成分的分散性等的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为30质量%以下,优选为25质量%以下,更优选为20质量%以下,进一步优选为18质量%以下。而且,成分(B)的含量在本发明的口腔用组合物中为4质量%以上且30质量%以下,优选为4~25质量%,更优选为4~20质量%,进一步优选为4.5~18质量%。
关于成分(A)的含量与成分(B)的含量的质量比((A)/(B)),从确保成分(A)的药理作用,并且通过所形成的α-凝胶将成分(A)良好地包埋的观点出发,优选为0.002以上,更优选为0.004以上,更优选为0.005以上。另外,关于成分(A)的含量与成分(B)的含量的质量比((A)/(B)),从确保各成分的分散性,并且提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为0.5以下,更优选为0.4以下,进一步优选为0.3以下,更进一步优选为0.2以下,更进一步优选为0.15以下,在包含甘草次酸作为成分(A)的情况下,甘草次酸的含量与成分(B)的含量的质量比(甘草次酸/(B))优选为0.1以下,更优选为0.075以下,进一步优选为0.05以下。而且,成分(A)含量与成分(B)的含量的质量比((A)/(B))优选为0.002~0.5,更优选为0.004~0.4,进一步优选为0.005~0.3,更进一步优选为0.005~0.2,更进一步优选为0.005~0.15,在包含甘草次酸作为成分(A)的情况下,甘草次酸的含量与成分(B)的含量的质量比(甘草次酸/(B))优选为0.002~0.1,更优选为0.004~0.075,进一步优选为0.005~0.05。
本发明的口腔用组合物含有0.1质量%以上且10质量%以下的包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂作为成分(C),其中,(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸盐的阴离子表面活性剂。这样,通过以特定的含量使用包含选自成分(c1)的非离子表面活性剂、及成分(c2)的阴离子表面活性剂中的1种或2种以上的成分(C)的表面活性剂,可以确保上述成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能。
成分(c1)是选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂。作为山梨糖醇酐脂肪酸酯,从成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,可以列举选自优选为源自碳原子数为10以上的脂肪酸、更优选为源自碳原子数为12以上的脂肪酸、且优选为源自碳原子数为20以下的脂肪酸、更优选为源自碳原子数为18以下的脂肪酸的山梨糖醇酐脂肪酸酯中的1种或2种以上。具体而言,例如可以列举选自山梨糖醇酐单癸酸酯、山梨糖醇酐单十一酸酯、山梨糖醇酐单月桂酸酯、山梨糖醇酐单十三酸酯、山梨糖醇酐单肉豆蔻酸酯、山梨糖醇酐单棕榈酸酯、山梨糖醇酐单油酸酯、山梨糖醇酐三油酸酯、山梨糖醇酐四油酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐单硬脂酸酯、及山梨糖醇酐三硬脂酸酯等中的1种或2种以上。其中,优选为选自山梨糖醇酐单油酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐单硬脂酸酯、及山梨糖醇酐单棕榈酸酯中的1种或2种以上,更优选为选自山梨糖醇酐单油酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、及山梨糖醇酐单硬脂酸酯中的1种或2种以上。
作为聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯,从成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,可以列举选自优选为源自碳原子数为6以上的脂肪酸、更优选为源自碳原子数为12以上的脂肪酸、且优选为源自碳原子数为22以下的脂肪酸、更优选为源自碳原子数为20以下的脂肪酸的聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的1种或2种以上。另外,关于聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的乙烯氧基的平均加成摩尔数,从同样的观点出发,优选为5~40摩尔,更优选为10~25摩尔,进一步优选为10~20摩尔。作为该聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯,例如可以列举选自聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单肉豆蔻酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯等中的1种或2种以上。其中,从发挥优异的起泡性并且提高低温稳定性的观点出发,优选为选自聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯及聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯中的1种或2种以上。
成分(c2)的阴离子表面活性剂是碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐。从成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点、及确保良好的香味的观点出发,成分(c2)的碳原子数为12以上,优选碳原子数为14以上,更优选为16以上,且碳原子数为22以下,优选碳原子数为20以下,更优选为18以下。另外,构成成分(c2)的脂肪酸可以为直链,也可以为支链,从成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为直链。作为该成分(c2),具体而言,可以列举选自月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、椰油脂肪酸、及这些的盐中的1种或2种以上。其中,优选为选自肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、及这些的盐中的1种或2种以上,进一步优选至少含有硬脂酸或其盐作为成分(c2)。另外,作为构成成分(c2)的盐,可以列举:选自钠及钾中的碱金属;精氨酸等碱性氨基酸;单乙醇铵、二乙醇铵、三乙醇铵等烷醇铵;铵等。其中,作为构成成分(c2)的盐,从稳定性的观点出发,优选为选自钠及钾中的碱金属。
成分(C)除了包含选自上述成分(c1)、及成分(c2)中的1种或2种以上以外,也可以进一步包含选自以下的(c3)和(c4)中的1种或2种以上:(c3)为选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、蔗糖脂肪酸酯、及聚甘油脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c4)为选自烷基硫酸钠、酰基甲基牛磺酸盐、及酰基肌氨酸盐中的阴离子表面活性剂。即,本发明的口腔用组合物中,作为成分(C)的表面活性剂,除了包含选自成分(c1)的非离子表面活性剂及成分(c2)的阴离子表面活性剂中的1种或2种以上以外,可以包含成分(c1)以外的成分(c3)作为非离子表面活性剂,或者可以包含成分(c2)以外的成分(c4)作为阴离子表面活性剂。
关于成分(c3)的聚氧乙烯氢化蓖麻油中的乙烯氧基的平均加成摩尔数,从良好地保持成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能,并且确保组合物的稳定性的观点出发,优选为20~100摩尔,更优选为40~80摩尔。关于成分(c3)的聚氧乙烯氢化蓖麻油的含量,从良好地保持成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下,进一步优选为0.1质量%以下,更进一步优选为0.01质量%以下,或者本发明的口腔用组合物也可以不含聚氧乙烯氢化蓖麻油。
作为成分(c3)的聚甘油脂肪酸酯,可以列举1~4个碳原子数为8~24的脂肪酸酯键结于2~20个甘油缩合而成的聚甘油上的聚甘油脂肪酸酯。作为构成该聚甘油脂肪酸酯的脂肪酸部分,从良好地保持成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能,并且确保组合物的稳定性的观点出发,优选源自碳原子数为12~20的脂肪酸,更优选源自碳原子数为12~18的脂肪酸,进一步优选源自碳原子数为12~14的脂肪酸,聚甘油脂肪酸酯优选为由这些脂肪酸部分构成的单酯。另外,关于聚甘油脂肪酸酯中的甘油的平均缩合度,从同样的观点出发,优选为2~20,更优选为5~12。
作为成分(c3)的蔗糖脂肪酸酯,可以列举由源自碳原子数为6~20的脂肪酸的脂肪酸部分构成的蔗糖脂肪酸酯。其中,作为构成该蔗糖脂肪酸酯的脂肪酸部分,从良好地保持成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能,并且确保组合物的稳定性的观点,及赋予良好的使用感的观点出发,优选源自碳原子数为10~18的脂肪酸,更优选源自碳原子数为12~14的脂肪酸。
作为成分(c4)的选自烷基硫酸盐、酰基甲基牛磺酸盐、及酰基肌氨酸盐中的1种或2种以上的阴离子表面活性剂,可以列举选自月桂基硫酸钠、肉豆蔻基硫酸钠等烷基硫酸盐;N-月桂酰基肌氨酸、N-肉豆蔻酰基肌氨酸、N-棕榈酰基肌氨酸、N-硬脂酰基肌氨酸、N-异硬脂酰基肌氨酸、N-油酰基肌氨酸等酰基肌氨酸的钠盐或钾盐;及辛基甲基牛磺酸、月桂基甲基牛磺酸、肉豆蔻基甲基牛磺酸、棕榈基甲基牛磺酸、硬脂基甲基牛磺酸等酰基甲基牛磺酸的钠盐或钾盐中的1种或2种以上。其中,优选为选自月桂基硫酸钠、N-月桂酰基肌氨酸盐、N-肉豆蔻酰基肌氨酸盐、月桂基甲基牛磺酸盐、及肉豆蔻基甲基牛磺酸盐中的1种或2种以上,更优选为月桂基硫酸钠。
关于成分(c1)的含量,从确保成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.2质量%以上,更优选为0.4质量%以上,进一步优选为0.5质量%以上,从确保组合物的稳定性的观点,及适度的粘度或与风味的平衡性的观点出发,为10质量%以下,优选为8质量%以下,更优选为6质量%以下。
另外,关于成分(c1)的含量,在不含成分(c2)的情况下,从确保成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为1质量%以上,更优选为1.5质量%以上,进一步优选为2质量%以上。
关于成分(c1)的含量,在含有成分(c2)的情况下,在本发明的口腔用组合物中,优选为5质量%以下。
关于成分(c2)的含量,从确保成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点,赋予适度的粘度的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,以脂肪酸换算量计,优选为0.05质量%以上,更优选为0.08质量%以上,进一步优选为0.1质量%以上,从与成分(B)一起形成α-凝胶,赋予适度的粘度的观点出发,更优选为0.2质量%以上,从赋予具有保形性的粘度与较高的吸附性的观点出发,进一步优选为1质量%以上。另外,关于成分(c2)的含量,从确保组合物的稳定性的观点,适度的粘度、与风味的平衡性的观点,降低对口腔内粘膜的损害性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,以脂肪酸换算量计,优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下,进一步优选为2.5质量%以下,更进一步优选为2质量%以下,从更优异的风味的观点出发,更进一步优选为0.5质量%以下,更进一步优选为0.2质量%以下。
关于成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量,从确保成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.1质量%以上,更优选为0.2质量%以上,进一步优选为0.3质量%以上,更进一步优选为0.4质量%以上,更进一步优选为0.5质量%以上,从确保组合物的稳定性的观点,及适度的粘度或与风味的平衡性的观点出发,优选为10质量%以下,更优选为8质量%以下,进一步优选为6.5质量%以下,另外,本发明的口腔用组合物优选含有成分(c1)及成分(c2)两者。
关于成分(c3)的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点,及确保成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能与风味的平衡性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.5质量%以下,更优选为0.25质量%以下,进一步优选为0.2质量%以下,更进一步优选为0.1质量%以下,更进一步优选为0.05质量%以下。
关于成分(c4)的含量,从对牙龈或口腔内粘膜的损害性、及风味的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为2质量%以下,更优选为1.5质量%以下,进一步优选为1质量%以下,更进一步优选为0.7质量%以下。
关于成分(C)的含量,从确保成分(A)的稳定性,进一步与成分(B)一起形成α-凝胶而将成分(A)良好地包埋,从而有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为0.1质量%以上,优选为0.2质量%以上,更优选为0.3质量%以上,进一步优选为0.4质量%以上,更进一步优选为0.5质量%以上。另外,关于成分(C)的含量,从确保组合物的稳定性的观点,及适度的粘度或与风味的平衡性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中为10质量%以下,优选为9质量%以下,更优选为8质量%以下,进一步优选为7质量%以下。而且,成分(C)的含量在本发明的口腔用组合物中为0.1质量%以上且10质量%以下,优选为0.2~9质量%,更优选为0.3~8质量%,进一步优选为0.4~7质量%。
在本发明的口腔用组合物包含成分(c1)作为成分(C)的情况下,关于成分(B)的含量与包含成分(c1)的非离子表面活性剂的含量的质量比((B)/非离子表面活性剂),从良好地形成α-凝胶,提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为1以上,更优选为1.2以上,进一步优选为1.4以上。另外,关于成分(B)的含量与包含成分(c1)的非离子表面活性剂的含量的质量比((B)/非离子表面活性剂),从保持作为口腔用组合物的适度的粘度的观点、稳定性的观点出发,优选为20以下,更优选为17以下,进一步优选为15以下,在不包含成分(c2)作为成分(C)的情况下,优选为10以下,更优选为5以下,进一步优选为3.5以下。而且,成分(B)的含量与包含成分(c1)的非离子表面活性剂的含量的质量比((B)/非离子表面活性剂)优选为1~20,更优选为1.2~17,进一步优选为1.4~15,在不包含成分(c2)作为成分(C)的情况下,优选为1~10,更优选为1.2~5,进一步优选为1.4~3.5。
在本发明的口腔用组合物包含成分(c2)作为成分(C)的情况下,关于成分(B)的含量与包含成分(c2)的阴离子表面活性剂的含量的质量比((B)/阴离子表面活性剂),从良好地形成α-凝胶,提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为3以上,更优选为4以上,进一步优选为5以上,更进一步优选为7以上,更进一步优选为10以上。另外,关于成分(B)的含量与包含成分(c2)的阴离子表面活性剂的含量的质量比((B)/阴离子表面活性剂),从保持作为口腔用组合物的适度的粘度并且确保稳定性的观点,及赋予良好的使用感的观点出发,优选为200以下,更优选为180以下,从确保较高的粘度并且提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,更优选为90以下,进一步优选为18以下。而且,成分(B)的含量与包含成分(c2)的阴离子表面活性剂的含量的质量比((B)/阴离子表面活性剂)优选为3~200,更优选为5~200,进一步优选为5~180,更进一步优选为7~180,更进一步优选为10~180,从确保较高的粘度并且提高成分(A)对牙龈或口腔粘膜的吸附性能的观点出发,优选为3~180,更优选为3~90,进一步优选为4~18。
在本发明的口腔用组合物中,关于成分(B)的含量与成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比((B)/((c1)+(c2))),从良好地形成α-凝胶,提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选大于1,更优选为1.2以上,进一步优选为1.5以上。另外,关于成分(B)的含量与成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比((B)/((c1)+(c2))),从保持作为口腔用组合物的适度的粘度并且确保稳定性的观点,及赋予良好的使用感的观点出发,优选为40以下,更优选为35以下,进一步优选为30以下。而且,成分(B)的含量与成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比((B)/((c1)+(c2)))优选大于1且为40以下,更优选为1.2~35,进一步优选为1.5~30。
从防止对口腔内粘膜的损害性的观点出发,本发明的口腔用组合物优选限制含有阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂。关于该阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂的含量,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.1质量%以下,更优选为0.05质量%以下,进一步优选为0.01质量%以下,或者本发明的口腔用组合物优选不含阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂。再者,作为阳离子性杀菌剂,可以列举选自季铵化合物、及双胍化合物中的1种或2种以上。作为季铵化合物,例如可以列举氯化十六烷基吡啶、氯化苄乙氧铵、苯扎氯铵、硬脂基二甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、鲸蜡基三甲基氯化铵、氯化甲苄乙氧铵、月桂基三甲基氯化铵、氯化月桂酰基胆氨基甲酰基甲基吡啶鎓等。作为双胍化合物,可以列举氯己定及其盐,作为该盐,可以列举葡萄糖酸氯己定、盐酸氯己定。
从α-凝胶存在于组合物中而提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,本发明的口腔用组合物优选含有阳离子性杀菌剂。其中,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为选自氯化十六烷基吡啶、氯化苄乙氧铵、苯扎氯铵、硬脂基二甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、鲸蜡基三甲基氯化铵、氯化甲苄乙氧铵、月桂基三甲基氯化铵、及氯化月桂酰基胆氨基甲酰基甲基吡啶鎓中的季铵化合物,从杀菌性能的观点出发,更优选为选自氯化十六烷基吡啶、氯化苄乙氧铵、及苯扎氯铵的1种或2种以上,进一步优选为氯化十六烷基吡啶。
关于阳离子性杀菌剂的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为0.005质量%以上,更优选为0.01质量%以上,进一步优选为0.02质量%以上,从风味或刺激的观点出发,优选为0.1质量%以下,更优选为0.08质量%以下,进一步优选为0.06质量%以下。
在本发明的口腔用组合物中,关于阳离子性杀菌剂的含量与成分(B)的含量的质量比(阳离子性杀菌剂/成分(B)),从良好地形成α-凝胶而提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为0.001以上,更优选为0.002以上,且优选为0.02以下,更优选为0.01以下。
在本发明的口腔用组合物中,关于阳离子性杀菌剂的含量与甘草次酸的含量的质量比(阳离子性杀菌剂/甘草次酸),从提高甘草次酸对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为0.01以上,更优选为0.05以上,进一步优选为0.1以上,且优选为2以下,更优选为1.5以下,进一步优选为1以下,更进一步优选为0.8以下。
本发明的口腔用组合物含有成分(D)的水。本发明中的成分(D)的水是指口腔用组合物中所包含的所有水分,即,不仅是口腔用组合物中所配合的纯化水等,也包含例如在进行配方时使用的70%山梨糖醇液(水溶液)或48%氢氧化钾液(水溶液)那样配合的各成分中所含的水分。通过含有该成分(D)的水,可以确保作为口腔用组合物的适度的粘度或良好的保形性,并且可以一边在组合物中良好地保持所形成的α-凝胶一边使各成分良好地分散或溶解,从而提高良好的使用感与成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性。成分(D)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为30质量%以上,更优选为40质量%以上,进一步优选为50质量%以上,更优选为55质量%以上,且优选为95质量%以下,更优选为92质量%以下。而且,成分(D)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为30~95质量%,更优选为40~92质量%,进一步优选为50~92质量%,更进一步优选为55~92质量%。
再者,本发明的口腔用组合物的成分(D)的含量、即水分量也可以根据所配合的水分量及所配合的成分中的水分量通过计算而算出,例如可以利用卡尔费休水分测定仪进行测定。作为卡尔费休水分测定仪,例如可以使用微量水分测定装置(平沼产业)。在该装置中,可以取5g口腔用组合物,通过无水甲醇25g使之悬浮,分取该悬浮液0.02g并测定水分量。
在本发明的口腔用组合物中,上述成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))小于1。在本发明的口腔用组合物中,相对于成分(B)的含量而限制该油剂(E)的含量,由此可以提高能够配合于口腔用组合物中的有限的表面活性剂的范围内的组合物的稳定性,有效地抑制通过上述成分(A)~(C)而形成α-凝胶受到阻碍,另外,可以使风味良好。作为该成分(E),例如可以列举:液体石蜡、凡士林、矿物油、轻质液体石蜡、石蜡、地蜡(ceresin)、微晶蜡、巴西棕榈蜡、蜂蜡、角鲨烷、角鲨烯等烃油;肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、己二酸丙酯、癸二酸二乙酯、甘油脂肪酸酯等酯油;甘油三酯及包含其的橄榄油、菜籽油、乳木果油、米糠油的植物油;硅油;对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯等防腐剂;油溶性杀菌剂等。
成分(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))小于1,优选为0.5以下,进一步优选为0.3以下。
另外,成分(E)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为5质量%以下,更优选为2质量%以下,进一步优选为1质量%以下,更进一步优选为0.5质量%以下。再者,在成分(E)为在25℃下为液体的油剂的情况下,该成分(E)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下,进一步优选为2质量%以下。
本发明的口腔用组合物中,包含多价金属的研磨剂(F)(研磨性粉体)的含量为5质量%以下。由此,可以抑制通过上述成分(A)~(C)而形成的α-凝胶崩解,尤其在含有成分(c2)的情况下,可以防止成分(c2)与成分(F)的多价金属结合而金属盐析出的情况,可以确保成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的优异的吸附性能。作为多价金属,例如可以列举铝、钙、锆、铁、铜、锌、锰,作为包含这些的成分(F),可以列举碳酸钙等水不溶性钙化合物、磷酸氢钙、不溶性偏磷酸钾、硅酸铝、硅酸锆、氧化铝、氢氧化铝、氧化锌等。成分(F)的含量在本发明的口腔用组合物中为5质量%以下,优选为3质量%以下,更优选为1质量%以下,或者优选除了不可避免地混入的情况以外,本发明的口腔用组合物不含成分(F)。
另外,关于本发明的口腔用组合物,从同样的观点出发,选自锶、镁、铝、钙、锆、铁、铜、锌、及锰中的多价金属的含量以金属原子换算量计,在本发明的口腔用组合物中,优选为2质量%以下,更优选为1质量%以下,进一步优选为0.5质量%以下,更进一步优选为0.1质量%以下。
从维持作为由所形成的α-凝胶得到的口腔用组合物的适度的粘度或保形性、确保成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的优异的吸附性能的观点出发,本发明的口腔用组合物优选限制含有纤维素类粘结剂。作为纤维素类粘结剂,具体而言,例如可以列举羧甲基纤维素钠、羟烷基纤维素(例如,羟乙基纤维素、羟丙基纤维素)。该纤维素类粘结剂的含量在本发明的口腔用组合物中优选为0.3质量%以下,更优选为0.25质量%以下,进一步优选为0.2质量%以下,更进一步优选为0.1质量%以下,或者优选除了不可避免地混入的情况以外,本发明的口腔用组合物不含纤维素类粘结剂。
本发明的口腔用组合物可以含有纤维素类粘结剂以外的粘结剂。作为纤维素类粘结剂以外的粘结剂,可以列举选自海藻酸钠、卡拉胶、黄原胶、聚丙烯酸钠、果胶、琼脂、黄蓍胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺梧桐树胶、刺槐豆胶、结冷胶、罗望子胶(tamarind gum)、车前籽胶(psyllium seed gum)、及羧基乙烯基聚合物等中的1种或2种以上,优选为选自卡拉胶、黄原胶中的1种或2种粘结剂。再者,作为羧基乙烯基聚合物,例如可以使用Carbopol 940、941(以上为Lubrizol Advanced Materials公司制造)等市售品。
关于这些纤维素类粘结剂以外的粘结剂的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点出发,优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下,进一步优选为0.2质量%以下。另外,关于羧基乙烯基聚合物的含量,从进一步提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点出发,优选为0.3质量%以下,更优选为0.2质量%以下,进一步优选为0.1质量%以下,更进一步优选为0.05质量%以下,更进一步优选为0.01质量%以下。
从增强由粘结剂所带来的粘弹性的观点出发,本发明的口腔用组合物优选进一步含有增稠剂。作为增稠剂,优选为选自吸油量为180~350mL/100g的增稠性二氧化硅、及脂肪酸糊精中的1种或2种。关于该增稠性二氧化硅的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下。另外,关于脂肪酸糊精的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点、与风味的平衡性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为3质量%以下,更优选为1.5质量%以下。再者,作为脂肪酸糊精,优选为棕榈酸糊精。
本发明的口腔用组合物可以含有吸油量为50~150mL/100g的研磨性二氧化硅。再者,研磨性二氧化硅是上述包含多价金属的研磨剂(研磨性粉体)以外的研磨剂。关于研磨性二氧化硅的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的观点出发,在本发明的口腔用组合物中,优选为7质量%以下,更优选为5质量%以下,进一步优选为3质量%以下,更进一步优选为2质量%以下,更进一步优选为1质量%以下,或者本发明的口腔用组合物也可以不含吸油量为50~150mL/100g的研磨性二氧化硅。
再者,吸油量表示二氧化硅能够担载的油量,是指通过JISK5101-13-2(2004年制定)的测定方法,根据所吸收的熟亚麻籽油的量而确定的值。
从有效地抑制通过上述成分(A)~(C)而形成的α-凝胶崩解,保持成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的优异的吸附性能的观点,确保适度的粘度的观点,及抑制刺激的观点出发,本发明的口腔用组合物优选限制含有乙醇。具体而言,关于乙醇的含量,在本发明的口腔用组合物中,优选为8质量%以下,更优选为5质量%以下,进一步优选为2质量%以下,或者本发明的口腔用组合物优选不含乙醇。
从风味的观点出发,本发明的口腔用组合物优选进一步含有糖醇。关于该糖醇的含量,从提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为30质量%以下,更优选为20质量%以下,进一步优选为15质量%以下,从风味的观点出发,优选为1质量%以上,更优选为2质量%以上,进一步优选为5质量%以上。作为该糖醇,优选为选自山梨糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、还原帕拉金糖、及甘露糖醇中的1种或2种以上,从在水中的溶解性较高、将组合物制成顺滑的触感的观点出发,更优选为选自山梨糖醇、及木糖醇中的1种或2种,作为糖醇,优选至少含有山梨糖醇。
本发明的口腔用组合物除了上述成分以外,也可以在不损害本发明的效果的范围内含有多元醇、甜味剂、湿润剂、防腐剂、氟化物、酶、色素等。
关于本发明的口腔用组合物在20℃下的粘度,从保持适度的粘度,发挥成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的优异的吸附性能的观点,及确保良好的保形性或使用感的观点出发,优选为5000dPa·s以下,更优选为4000dPa·s以下,进一步优选为3800dPa·s以下,且优选为300dPa·s以上,更优选为400dPa·s以上,进一步优选为500dPa·s以上,更进一步优选为700dPa·s以上。而且,本发明的口腔用组合物在20℃下的粘度优选为5000dPa·s以下,更优选为300~5000dPa·s,进一步优选为400~4000dPa·s,更进一步优选为500~3500dPa·s,更进一步优选为700~3500dPa·s。该粘度可以在装入至粘度测定用的容器中并在20℃的恒温器中保存24小时后,使用Helipath型粘度计(VISCOMETER TVB-10,东机产业),在转子T-C、转速2.5rpm、1分钟的条件下进行测定。
作为本发明的口腔用组合物的形态,可以列举牙膏、涂布剂、含漱剂、液状洁牙剂等。其中,从使本发明的口腔用组合物充分地遍布牙龈或口腔内粘膜而使成分(A)有效地吸附的观点出发,优选为液状洁牙剂、牙膏。本发明的口腔用组合物优选施用在口腔内,并在施用后在口腔内含漱水而使用。即便在施用后在口腔内含漱水,也可以使成分(A)有效地吸附于牙龈或口腔内粘膜。向口腔内施用的方法可以为涂布、利用牙刷的刷洗、或含漱的任一者,优选为涂布或利用牙刷的刷洗。
本发明的口腔用组合物的制造方法具备在成分(B)的熔点以上且90℃以下的温度下将含有成分(B)与成分(C)的混合液进行混合的工序。具体而言,从有效地提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点出发,优选为具备以下的工序(X)的制造方法,或者从有效地提高成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能的观点,及制造设备的简化的观点出发,优选为具备以下的工序(Y)的制造方法。
具备工序(X)的制造方法是具备在成分(B)的熔点以上且90℃以下的温度下将含有成分(B)与成分(C)的混合液1-1进行混合后,向所获得的混合液1-1中添加成分(D)并进行混合而获得混合液1-2的工序(X)的制造方法。在该制造方法中,成分(A)优选包含于混合液1-1中来进行混合,但也可以在经过工序(X)后在获得的混合液1-2中与香料等一起添加并进行混合。另外,也可以在混合液1-1中含有成分(D)的一部分并进行混合,在成分(C)包含(c2)的情况下,优选在混合液1-1中含有成分(D)的一部分。将混合液1-1进行混合时的温度只要为成分(B)的熔点以上且90℃以下的温度即可,为成分(B)中最高的熔点以上的温度,更优选为成分(B)的熔点以上且85℃以下的温度,进一步优选为80℃以上且85℃以下的温度。另外,成分(A)~成分(C)的混合顺序并无特别限制。作为成分(B)的熔点以上的温度,优选为65℃以上,更优选为75℃以上,进一步优选为80℃以上。
另外,具备工序(Y)的制造方法是具备将包含成分(B)~(D)的混合液2进行混合的工序(Y)的制造方法。在该制造方法中,成分(A)优选包含于混合液2中来进行混合,但也可以在经过工序(Y)后在所获得的混合液2中与香料等一起添加并进行混合。
本发明的口腔用组合物可以使成分(A)有效地吸附于牙龈或口腔内粘膜,因此,作为成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附促进剂也非常有用。
关于上述实施方式,本发明进一步公开以下的口腔用组合物。
[1]一种口腔用组合物,其中,含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D):
(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分,其含量为0.01质量%以上且2.5质量%以下;
(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇,其含量为4质量%以上且30质量%以下;
(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂,其含量为0.1质量%以上且10质量%以下,其中,(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂;
(D)水,
成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))小于1,且
包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量%以下。
[2]如上述[1]的口腔用组合物,其中,成分(A)的含量优选为0.02质量%以上,更优选为0.05质量%以上,进一步优选为0.08质量%以上,且优选为2.3质量%以下,更优选为1.5质量%以下,进一步优选为1质量%以下,更进一步优选为0.5质量%以下,更进一步优选为0.3质量%以下。
[3]如上述[1]或[2]的口腔用组合物,其中,成分(A)优选包含甘草次酸,该甘草次酸的含量优选为0.01质量%以上,更优选为0.02质量%以上,进一步优选为0.05质量%以上,更进一步优选为0.08质量%以上,且优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下。
[4]如上述[1]~[3]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(B)的含量优选为4.5质量%以上,优选为25质量%以下,更优选为20质量%以下,进一步优选为18质量%以下。
[5]如上述[1]~[4]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(b1)的含量及成分(b2)的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比(((b1)+(b2))/(B))优选为0.85以上,更优选为0.9以上,进一步优选为0.92以上,且优选为1以下。
[6]如上述[1]~[5]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(b1)的含量与成分(b2)的含量的质量比((b1)/(b2))优选为0.5以上,更优选为0.7以上,且优选为5以下,更优选为3以下,进一步优选为2以下,更进一步优选为1.7以下。
[7]如上述[1]~[6]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(b1)及成分(b2)以外的成分(B)是选自月桂醇、肉豆蔻醇、及山嵛醇中的1种或2种以上,月桂醇的含量及肉豆蔻醇的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比((月桂醇+肉豆蔻醇)/(B))优选为0.05以下,更优选为0.03以下,进一步优选为0.01以下,山嵛醇的含量与成分(B)的含量的质量比(山嵛醇/(B))优选为0.1以下,更优选为0.05以下。
[8]如上述[1]~[7]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(A)的含量与成分(B)的含量的质量比((A)/(B))优选为0.002以上,更优选为0.004以上,更优选为0.005以上,且优选为0.5以下,更优选为0.4以下,进一步优选为0.3以下,更进一步优选为0.2以下,更进一步优选为0.15以下。
[9]如上述[1]~[8]中任一项的口腔用组合物,其中,包含甘草次酸作为成分(A),且甘草次酸的含量与成分(B)的含量的质量比(甘草次酸/(B))优选为0.002以上,更优选为0.004以上,更优选为0.005以上,且优选为0.1以下,更优选为0.075以下,进一步优选为0.05以下。
[10]如上述[1]~[9]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(C)的含量优选为0.2质量%以上,更优选为0.3质量%以上,进一步优选为0.4质量%以上,更进一步优选为0.5质量%以上,且优选为9质量%以下,更优选为8质量%以下,进一步优选为7质量%以下。
[11]如上述[1]~[10]中任一项的口腔用组合物,其中,包含成分(c1)作为成分(C),且成分(B)的含量与包含成分(c1)的非离子表面活性剂的含量的质量比((B)/非离子表面活性剂)优选为1以上,更优选为1.2以上,进一步优选为1.4以上,且优选为20以下,更优选为17以下,进一步优选为15以下,在不包含成分(c2)的情况下,优选为10以下,更优选为5以下,进一步优选为3.5以下。
[12]如上述[1]~[11]中任一项的口腔用组合物,其中,包含成分(c2)作为成分(C),且成分(B)的含量与包含成分(c2)的阴离子表面活性剂的含量的质量比((B)/阴离子表面活性剂)优选为3以上,更优选为4以上,进一步优选为5以上,更进一步优选为7以上,更进一步优选为10以上,且优选为200以下,更优选为180以下,更优选为90以下,进一步优选为18以下。
[13]如上述[1]~[12]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(B)的含量与成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比((B)/((c1)+(c2)))优选大于1,更优选为1.2以上,进一步优选为1.5以上,且优选为40以下,更优选为35以下,进一步优选为30以下。
[14]如上述[1]~[13]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(c1)的含量优选为0.2质量%以上,更优选为0.4质量%以上,进一步优选为0.5质量%以上,且优选为10质量%以下,更优选为8质量%以下,进一步优选为6质量%以下,在不含成分(c2)的情况下,优选为1质量%以上,更优选为1.5质量%以上,进一步优选为2质量%以上,在含有成分(c2)的情况下,优选为5质量%以下。
[15]如上述[1]~[14]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(c2)的含量以脂肪酸换算量计,优选为0.05质量%以上,更优选为0.08质量%以上,进一步优选为0.1质量%以上,更优选为0.2质量%以上,进一步优选为1质量%以上,且优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下,进一步优选为2.5质量%以下,更进一步优选为2质量%以下,更进一步优选为0.5质量%以下,更进一步优选为0.2质量%以下。
[16]如上述[1]~[15]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(c1)的含量与成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量优选为0.1质量%以上,更优选为0.2质量%以上,进一步优选为0.3质量%以上,更进一步优选为0.4质量%以上,更进一步优选为0.5质量%以上,且优选为10质量%以下,更优选为8质量%以下,进一步优选为6.5质量%以下。
[17]如上述[1]~[16]中任一项的口腔用组合物,其中,阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂的含量优选为0.1质量%以下,更优选为0.05质量%以下,进一步优选为0.01质量%以下,或者不含阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂。
[18]如上述[1]~[17]中任一项的口腔用组合物,其中,阳离子性杀菌剂的含量优选为0.005质量%以上,更优选为0.01质量%以上,进一步优选为0.02质量%以上,且优选为0.1质量%以下,更优选为0.08质量%以下,进一步优选为0.06质量%以下。
[19]如上述[1]~[18]中任一项的口腔用组合物,其中,阳离子性杀菌剂的含量与成分(B)的含量的质量比(阳离子性杀菌剂/成分(B))优选为0.001以上,更优选为0.002以上,且优选为0.02以下,更优选为0.01以下。
[20]如上述[1]~[19]中任一项的口腔用组合物,其中,阳离子性杀菌剂的含量与甘草次酸的含量的质量比(阳离子性杀菌剂/甘草次酸)优选为0.01以上,更优选为0.05以上,进一步优选为0.1以上,且优选为2以下,更优选为1.5以下,进一步优选为1以下,更进一步优选为0.8以下。
[21]如上述[18]~[20]中任一项的口腔用组合物,其中,阳离子性杀菌剂优选为选自氯化十六烷基吡啶、氯化苄乙氧铵、苯扎氯铵、硬脂基二甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、鲸蜡基三甲基氯化铵、氯化甲苄乙氧铵、月桂基三甲基氯化铵、及氯化月桂酰基胆氨基甲酰基甲基吡啶鎓中的季铵化合物,更优选为选自氯化十六烷基吡啶、氯化苄乙氧铵、及苯扎氯铵中的1种或2种以上,进一步优选为氯化十六烷基吡啶。
[22]如上述[1]~[21]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(D)的含量优选为30质量%以上,更优选为40质量%以上,进一步优选为50质量%以上,更优选为55质量%以上,且优选为95质量%以下,更优选为92质量%以下。
[23]如上述[1]~[22]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))优选为0.5以下,进一步优选为0.3以下。
[24]如上述[1]~[23]中任一项的口腔用组合物,其中,成分(E)的含量优选为5质量%以下,更优选为2质量%以下,进一步优选为1质量%以下,更进一步优选为0.5质量%以下,在成分(E)为在25℃下为液体的油剂的情况下,成分(E)的含量优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下,进一步优选为2质量%以下。
[25]如上述[1]~[24]中任一项的口腔用组合物,其中,包含多价金属的研磨剂(F)的含量优选为3质量%以下,更优选为1质量%以下,或者不含成分(F)。
[26]如上述[1]~[25]中任一项的口腔用组合物,其中,纤维素类粘结剂以外的粘结剂的含量优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下,进一步优选为0.2质量%以下。
[27]如上述[26]的口腔用组合物,其中,纤维素类粘结剂以外的粘结剂优选为选自海藻酸钠、卡拉胶、黄原胶、聚丙烯酸钠、果胶、琼脂、黄蓍胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺梧桐树胶、刺槐豆胶、结冷胶、罗望子胶、车前籽胶、及羧基乙烯基聚合物中的1种或2种以上,更优选为选自卡拉胶、黄原胶中的1种或2种。
[28]如上述[1]~[27]中任一项的口腔用组合物,其中,羧基乙烯基聚合物的含量优选为0.3质量%以下,更优选为0.2质量%以下,进一步优选为0.1质量%以下,更进一步优选为0.05质量%以下,更进一步优选为0.01质量%以下。
[29]如上述[1]~[28]中任一项的口腔用组合物,其中,增稠性二氧化硅的含量优选为5质量%以下,更优选为3质量%以下,脂肪酸糊精的含量优选为3质量%以下,更优选为1.5质量%以下。
[30]如上述[1]~[29]中任一项的口腔用组合物,其中,乙醇的含量优选为8质量%以下,更优选为5质量%以下,进一步优选为2质量%以下,或者不含乙醇。
[31]如上述[1]~[30]中任一项的口腔用组合物,其中,聚氧乙烯氢化蓖麻油的含量优选为0.5质量%以下,更优选为0.3质量%以下,进一步优选为0.1质量%以下,更进一步优选为0.01质量%以下,或者不含聚氧乙烯氢化蓖麻油。
[32]如上述[1]~[31]中任一项的口腔用组合物,其中,糖醇的含量优选为30质量%以下,更优选为20质量%以下,进一步优选为15质量%以下,且优选为1质量%以上,更优选为2质量%以上,进一步优选为5质量%以上。
[33]如上述[1]~[32]中任一项的口腔用组合物,其中,20℃下的粘度优选为5000dPa·s以下,更优选为4000dPa·s以下,进一步优选为3800dPa·s以下,且优选为300dPa·s以上,更优选为400dPa·s以上,进一步优选为500dPa·s以上,更进一步优选为700dPa·s以上。
[34]如上述[1]~[33]中任一项的口腔用组合物,其中,所述口腔用组合物是液状洁牙剂或牙膏。
[35]一种上述[1]~[34]中任一项的口腔用组合物的制造方法,其中,具备在成分(B)的熔点以上且90℃以下的温度、更优选为成分(B)的熔点以上且85℃以下的温度、进一步优选为80℃以上且85℃以下的温度下将含有成分(B)与成分(C)的混合液进行混合的工序。
[36]如上述[1]~[34]中任一项的口腔用组合物,其中,所述口腔用组合物是成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附促进剂。
[37]上述[1]~[34]中任一项的口腔用组合物用于促进成分(A)向牙龈或口腔内粘膜的吸附的用途。
[38]上述[1]~[34]中任一项的口腔用组合物在用于制造成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附促进剂中的用途。
[39]一种成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附方法,其中,将上述[1]~[34]中任一项的口腔用组合物施用于口腔内,优选在施用后在口腔内含漱水。
实施例
以下,根据实施例对本发明具体地进行说明。再者,只要未在表中特别表示,则各成分的含量表示质量%。
[实施例1~20、比较例1~5]
依据表1~2所示的配方,制造各口腔用组合物。具体而言,将成分(A)、成分(B)及成分(C)加温至80℃(80~82℃)后进行混合,并搅拌约10分钟。接着,添加成分(D)进行混合后,添加其他成分并混合10分钟,由此获得口腔用组合物。
使用所获得的各口腔用组合物,依据下述方法测定粘度及β-甘草次酸的吸附量,并观察α-凝胶的形成。
将结果示于表1~2中。
《粘度的测定》
将所获得的各口腔用组合物装入至粘度测定用的容器中,在25℃的恒温器中保存24小时后进行测定。粘度是在25℃下使用Helipath型粘度计(VISCOMETER TVB-10,东机产业),在转子T-C、转速2.5rpm、1分钟的条件下进行测定。
《β-甘草次酸的吸附量的测定》
将制备后在室温(25℃)下保存24小时后的各口腔用组合物2.0g添加至硅胶片(20mm×20mm、厚度0.1mm)的直径15mm的玻璃制的筒的内部,使之接触30秒后添加纯化水2mL,并利用吸管与纯化水一并吸取后,同样地利用纯化水2mL洗净2次。其后,将硅胶片浸渍于甲醇1mL中,利用旋涡混合机(SHIBATA TEST TUBE MIXER TTM-1,柴田科学株式会社制造)振荡30秒。根据下述条件利用HPLC(高效液相色谱仪)测定甲醇中的β-甘草次酸的量。
再者,甘草次酸的标准液使用将β-甘草次酸0.1g添加至流动相(0.1w/v%含磷酸的甲醇(甲醇:水=8:2))中而制成100ml,进一步通过流动相稀释成以容量比计为200倍的溶液。β-甘草次酸的含量是根据通过HPLC所测得的β-甘草次酸的吸光度的峰面积(X)、标准溶液的峰面积(Y)的比(X/Y)与标准溶液的β-甘草次酸的浓度(Z)的积而求出((Z)×(X)/(Y))。
(HPLC的测定条件)
装置:日立高效液相色谱仪La chrom Elite
柱:LiChroCART 125-4.0LiChrospher100RP-18(e)(5μm)(关东化学)
柱温度:40℃
流动相:0.1w/v%含磷酸的甲醇(甲醇:水=8:2)
流量:1.0ml/min
样品注入量:20μL
测定波长:250nm
《α-凝胶的形成的观察》
使用所获得的各口腔用组合物,通过广角X射线衍射确认是否形成有α-凝胶。具体而言,在广角X射线衍射中,根据Bragg角=21~22°附近是否出现1条尖锐的衍射峰来判断有无形成α-凝胶。
具体而言,也如图1所示,将在Bragg角=21~23°附近发现1条尖锐的衍射峰从而确认为形成有α-凝胶结构的组合物的情况评价为“有”,将未发现有该峰的情况评价为“无”。再者,将实施例1的洁牙剂中所形成的α-凝胶的由广角X射线衍射所得到的衍射X射线强度分布示于图1中,另一方面,关于确认有分离的比较例1~2、4~5,不进行利用广角X射线衍射的确认。
[比较例6~7]
依据表3所示的配方,以与实施例1相同的方式制造各口腔用组合物。
使用所获得的各口腔用组合物,依据上述方法测定粘度及β-甘草次酸的吸附量。
也包括实施例6并将结果示于表3中。
[表3]
※2、※6:与表1相同
[实施例21~25、比较例8~9]
依据表4所示的配方,以与实施例1相同的方式制造各口腔用组合物。
使用所获得的各口腔用组合物,依据上述方法测定粘度,并观察α-凝胶的形成。
将结果示于表4中。
再者,关于确认有分离的比较例8~9,不进行利用广角X射线衍射的确认。
[表4]
※1、※5:与表1相同
※9:Sylopure 25,Fuji Silysia Chemical,Ltd.,制造
※10:Rheopearl KL2,千叶制粉株式会社制造
※11:油析出而无法测定
[实施例26]
依据表5所示的配方,以与实施例1相同的方式制造口腔用组合物。
使用所获得的口腔用组合物,依据上述方法测定粘度及β-甘草次酸的吸附量,并观察α-凝胶的形成。
也包含表1所示的实施例15并将结果示于表5中。
[表5]
※1:与表1相同
[实施例27~29]
依据表6所示的配方,以与实施例1相同的方式制造各口腔用组合物。
使用所获得的各口腔用组合物,依据上述方法测定β-甘草次酸的吸附量,并观察α-凝胶的形成。
将结果示于表6中。
[表6]
※1、※5:与表1相同
[实施例30~31]
依据表7所示的配方,以与实施例1相同的方式制造各口腔用组合物。使用所获得的各口腔用组合物,依据上述方法测定粘度及β-甘草次酸的吸附量,并观察α-凝胶的形成。
将结果示于表7中。
[表7]
※1、※5:与表1相同
[实施例32]
制造以下所示的配方的口腔用组合物,确认了形成有α-凝胶。
[表8]
※1、※5:与表1相同
根据这些结果可知,实施例的洁牙剂有效地形成了α-凝胶,有效地提高了成分(A)对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能。
Claims (31)
1.一种口腔用组合物,其中,
含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D):
(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分,其含量为0.01质量%以上且2.5质量%以下;
(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇,其含量为4质量%以上且30质量%以下;
(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂,其含量为0.1质量%以上且10质量%以下,其中,(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂,(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂;
(D)水,
成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比(E)/(B)小于1,并且
包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量%以下,
所述维生素E衍生物为维生素E醋酸酯、维生素E琥珀酸酯或维生素E烟酸酯。
2.如权利要求1所述的口腔用组合物,其中,
形成有具有层状结构的α-凝胶。
3.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(B)的含量与成分(c1)的含量及(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比(B)/((c1)+(c2))大于1且为40以下。
4.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(b1)的含量与成分(b2)的含量的质量比(b1)/(b2)为0.5以上且5以下。
5.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(b1)的含量及成分(b2)的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比((b1)+(b2))/(B)为0.85以上且1以下。
6.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
纤维素类粘结剂的含量为0.3质量%以下。
7.如权利要求6所述的口腔用组合物,其中,
纤维素类粘结剂是选自羟烷基纤维素、及羧甲基纤维素钠中的1种或2种。
8.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
研磨性二氧化硅的含量为7质量%以下。
9.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(D)的含量为50质量%以上且95质量%以下。
10.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
20℃下的粘度为300dPa·s以上且5000dPa·s以下。
11.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
聚氧乙烯氢化蓖麻油的含量为0.5质量%以下。
12.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(A)的含量与成分(B)的含量的质量比(A)/(B)为0.002以上且0.2以下。
13.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
增稠性二氧化硅的含量为5质量%以下。
14.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
选自山梨糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、还原帕拉金糖及甘露糖醇中的1种或2种以上的糖醇的含量为30质量%以下。
15.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(A)的含量为0.08质量%以上且2.3质量%以下。
16.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(A)包含甘草次酸,并且甘草次酸的含量为0.08质量%以上且0.5质量%以下。
17.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(B)的含量为4质量%以上且18质量%以下。
18.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(b1)及成分(b2)以外的成分(B)是选自月桂醇、肉豆蔻醇、及山嵛醇中的1种或2种以上,
作为月桂醇的含量及肉豆蔻醇的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比,(月桂醇+肉豆蔻醇)/(B)为0.05以下,并且
作为山嵛醇的含量与成分(B)的含量的质量比,山嵛醇/(B)为0.1以下。
19.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
作为甘草次酸的含量与成分(B)的含量的质量比,甘草次酸/(B)为0.005以上且0.05以下。
20.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(C)的含量为0.2质量%以上且7质量%以下。
21.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
包含成分(c1)作为成分(C),且作为成分(B)的含量与包含成分(c1)的非离子表面活性剂的含量的质量比,(B)/非离子表面活性剂为1以上且20以下。
22.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
包含成分(c2)作为成分(C),且作为成分(B)的含量与包含成分(c2)的阴离子表面活性剂的含量的质量比,(B)/阴离子表面活性剂为3以上且200以下。
23.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(B)的含量与成分(c1)的含量及成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比(B)/((c1)+(c2))为1.2~35。
24.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(c1)的含量为0.2质量%以上且10质量%以下。
25.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(c2)的含量以脂肪酸换算量计为0.05质量%以上且5质量%以下。
26.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
成分(c1)的含量与成分(c2)的脂肪酸换算量的合计量为0.1质量%以上且10质量%以下。
27.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
阳离子性杀菌剂以外的阳离子表面活性剂的含量为0.1质量%以下。
28.如权利要求1或2所述的口腔用组合物,其中,
阳离子性杀菌剂的含量为0.005质量%以上且0.1质量%以下。
29.权利要求1~28中任一项所述的口腔用组合物在制造用于促进成分(A)向牙龈或口腔内粘膜的吸附的制剂中的用途。
30.权利要求1~28中任一项所述的口腔用组合物在制造用于预防和改善牙周炎或牙周病的口腔用组合物中的用途。
31.一种权利要求1~28中任一项所述的口腔用组合物的制造方法,其中,
具备在成分(B)的熔点以上且90℃以下的温度下将含有成分(B)与成分(C)的混合液进行混合的工序。
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