CN101686679B - 杀线虫剂组合物及其使用方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供包含式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺或其盐作为活性成分的杀线虫剂:式(I)
Figure D2008800109806A00011
其中,Ar是被一个或多个取代基取代的苯基,任选取代基彼此相同或不同,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基等;X可以相同或不同,代表氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基等,且n是0-4的整数,并且本发明还提供了包括施用这些化合物控制线虫的方法。本发明能够提供杀线虫剂或控制线虫方法,它们显示出对地球环境具较低的冲击性,低剂量下具广泛的线虫控制谱以及优异的线虫控制效力。

Description

杀线虫剂组合物及其使用方法
技术领域
本发明涉及包含已知N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物作为活性成分的杀线虫剂及其使用方法。
发明背景
通常,已知N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物用作植物病害控制剂(例如,参见专利文献1或2)。然而,这些现有技术文献都没有记载或暗示N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物具有杀线虫活性。
专利文献1:WO2004/016088
专利文献2:WO2004/074280
发明内容
本发明解决的问题
在农业和园艺等作物生产中,线虫造成的损失仍然巨大;因此需要开发低用药量下具有广泛的防线虫谱的新型杀线虫剂,来作为对现有药剂产生耐药性、对地球环境造成影响等问题的解决手段。另外,务农者老龄化和其它因素都导致了需要各种省力的施用方法,还需要创造适合所述施用方法的杀线虫剂。为了满足这些需求,本发明提供包含N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀线虫剂。
解决问题的手段
本发明人等进行了广泛的研究以解决上述问题,发现式(I)代表的已知化合物N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物具有优异的杀线虫性能,从而完成了本发明。因此,本发明涉及:
包含式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀线虫剂:
式(I)
其中,
Ar是具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;X可以相同或不同,代表卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)卤代烷氧基,且
n是0-4的整数,
[1]的杀线虫剂,其中Ar是具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)烷硫基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)卤代烷基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自(C1-C6)卤代烷基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)烷基;X可以相同或不同,代表卤素原子或(C1-C6)卤代烷基;且
n是0-3的整数,
[1]的杀线虫剂,其中杀线虫剂包含N-[2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)乙基]-2-三氟甲基苯酰胺或其盐作为活性成分,
控制线虫的方法,包括施用有效量的式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐至对象作物植物,对象作物植物种子,或用于栽培所述植物的土壤:
Figure G2008800109806D00031
其中,
Ar代表具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;X可以相同或不同,代表卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)卤代烷氧基,且
n是0-4的整数
以及
式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐作为杀线虫剂的用途:
Figure G2008800109806D00041
其中
Ar是具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基;X可以相同或不同,代表卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)卤代烷氧基,且
n是0-4的整数。
发明效果
根据本发明,可以提供具有优异的线虫控制效果的杀线虫剂,其对地球环境造成的负荷小,在低用药量下具有广泛的防线虫谱。
具体实施方式
本发明式(I)N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物的定义说明如下。
“卤素原子”指氯原子、溴原子、碘原子或氟原子。
“(C1-C6)烷基”指,例如,含有1-6个碳原子的直链或支链烷基,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基或正己基。
“(C1-C6)卤代烷基”指,例如,含有1-6个碳原子的直链或支链烷基,被一个或多个相同或不同卤素原子取代,例如,三氟甲基、二氟甲基、全氟乙基、全氟异丙基、氯甲基、溴甲基、1-溴乙基、2,3-二溴丙基。
“(C1-C6)烷氧基”指,例如,含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、或正己氧基。
“(C1-C6)卤代烷氧基”指,例如,含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基,被一个或多个相同或不同卤素原子取代,例如,三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟乙氧基、全氟异丙氧基、氯代甲氧基、溴代甲氧基、1-溴乙氧基,或2,3-二溴丙氧基。
“(C1-C6)烷硫基”指,例如,含有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、或正己硫基。
“(C1-C6)卤代烷硫基”指含有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基,被一个或多个相同或不同卤素原子取代,例如,三氟甲硫基、二氟甲硫基、全氟乙硫基、全氟异丙硫基、氯甲硫基、溴甲硫基、1-溴乙硫基、2,3-二溴丙硫基等。
本发明式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物的盐的例子,包括无机酸盐例如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、或磷酸盐;有机酸盐例如乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、草酸盐、甲基磺酸盐、苯磺酸盐、或对甲苯磺酸盐;以及与无机或有机碱例如钠离子、钾离子、钙离子、或三钾铵离子的盐。
本发明式(I)代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物中,Ar优选为具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)烷硫基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)卤代烷基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自(C1-C6)卤代烷基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)烷基;特别优选地,Ar为2-三氟甲基苯基。对于X的取代位置没有特别的限制,只要是式(I)的吡啶环上能够取代的位置都可以;优选地,取代位在式(I)的吡啶环的3位和5位。X,无论相同或不同,优选为卤素原子或(C1-C6)卤代烷基,特别优选的是其中氯原子位于式(I)的吡啶环的3位,且三氟甲基位于5位。优选地,n是0-3的整数,特别优选地是2。
式(I)代表的本发明化合物N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物是已知的化合物,可以根据公知文献(例如,之前提到的专利文献1或2)中记载的方法来制备。所述化合物的具体实施例如表1所示,然而本发明并不局限于此。在表1中,“Ph”代表苯基,而“A1”至“A4”代表以下基团。
Figure G2008800109806D00061
[表1]
式(I)
Figure G2008800109806D00062
表1
  化合物编号   Ar   X   熔点
  123456789101112131415   2-Cl-Ph2-Br-Ph2-l-Ph2-CH3-Ph2-CF3-Ph2-CF3-Ph2-CF3-Ph2-CH3S-Ph4-CF3-Ph2,6-F2-Ph2,6-Cl2-PhA1A2A3A4   3-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF3H5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF33-Cl-5-CF3   95-96℃104-106℃128-129℃107-109℃112-113℃91-92℃106-111℃89-90℃151-152℃98-99℃110-111℃105-106℃140-141℃130-131℃97-98℃
包含式(I)代表的N-2-(取代吡唑基)乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的本发明杀线虫剂,适用于控制果树、蔬菜、其它作物和观赏植物领域的土壤中的线虫。
能够应用本发明杀线虫剂的线虫类的例子包括、但不限于,根结线虫属线虫如南方根结线虫(南方根结线虫(Meloidogyne incognita)),爪哇根结线虫(爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)),北方根结线虫(北方根结线虫(Meloidogynehapla)),和花生根结线虫(花生根结线虫(Meloidogyne arenaria));茎线虫属线虫如马铃薯腐烂线虫(腐烂茎线虫(Ditylelenchus destructor))和鳞球茎茎线虫(鳞球茎茎线虫(Ditylelenchus dipsaci));短体属线虫如北方根腐线虫(穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)),菊花根腐线虫(伪短体线虫(Pratylenchus fallax)),咖啡根腐线虫(咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)),茶叶根腐线虫(卢斯短体线虫(Pratylenchus loosi)),和胡桃根腐线虫(伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus));球形胞囊线虫属线虫如金线虫(马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis))和马铃薯胞囊线虫(马铃薯白线虫(Globodera pallida));异皮线虫属线虫如大豆胞囊线虫(大豆胞囊线虫(Heterodera glycines))和甜菜胞囊线虫(甜菜胞囊线虫(Heterodera shachtoii));滑刃线虫属线虫如水稻干尖线虫(水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)),菊花叶芽滑刃线虫(菊花滑刃线虫(Aphelenchoidesritzemabosi))和草莓线虫(草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragarieae));真滑刃属线虫如食真菌线虫(燕麦真滑刃线虫(Aphelenchus avenae));穿孔线虫属如穿孔线虫(香蕉穿孔线虫(Radopholus similis));垫刃线虫属线虫如柑橘线虫(半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans));小盘旋线虫属线虫如肾形小盘旋线虫(肾形小盘旋线虫(Rotylenchulus reniformis));树上发生的线虫如松材线虫(松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus))等。此外,本发明的杀线虫组合物对动物寄生性线虫也有效,如蛔虫,蛲虫,异尖线虫,丝状虫,班氏吴策线虫(Wuchereriabancrofti),旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)和颚口线虫属(Gnathostoma)。
本发明的杀线虫剂所使用的植物对象没有特别地限定;可以提及例如,谷类(如,水稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米、高粱等)、豆类(大豆、小豆、蚕豆、豌豆、落花生等)、果树/果实类(苹果、柑橘、梨、葡萄、桃、日本杏树、樱桃、胡桃、杏树、香蕉、草莓等)、蔬菜类(甘蓝、番茄、菠菜、椰菜、莴苣、洋葱、大葱、青椒等)、根菜类(胡萝卜、马铃薯、甘薯、萝卜、莲藕、芜箐等)、工业作物类(棉花、大麻、构树、结香花、油菜、甜菜、蛇麻草、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶、咖啡、烟草、茶等)、浆果类(南瓜、黄瓜、西瓜、瓜等)、牧草类(果园草、蜀黍、梯牧草、苜蓿、紫花苜蓿等)、草坪草类(韩国结缕草、翦股颖等)、香料等用作物类(熏衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等)、以及花卉类(菊花、玫瑰、兰花等)。
近年来,在使用基因改良作物(耐除草剂作物、接入杀虫性蛋白表达基因的耐害虫作物、接入病害抗性诱导物质表达蛋白的耐病害作物,改良口味的作物,提高储藏稳定性的作物,提高产量的作物等),昆虫激素(卷叶蛾和夜蛾的交配扰乱剂等),天敌昆虫等的IPM(害虫综合防治)技术上取得了进展,本发明的杀线虫剂可以与这些技术组合或系统化使用。
尽管本发明的活性成分式(I)表示的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐可以不添加其它成分直接使用,但通常优选活性成分在使用农业化学品加工领域的常规方法制成方便形式的制剂后使用。
特别地,式(I)表示的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐与适当的惰性载体,以及根据需要添加的辅助剂,以合适的比例一起共混并溶解、分离、悬浮、混合、浸含、吸附或粘着以获得合适的制剂,如悬浮剂、乳剂、溶液剂、可湿性粉剂、水分散性粒剂、粒剂、粉剂、片剂、包裹剂等。
本发明中可使用的惰性载体,可以是固体或液体,例如可以作为固体载体的有大豆粉、谷物粉、木粉、树皮粉、锯末、烟草梗粉、胡桃壳粉、糠、纤维素粉末、植物提取物残渣、合成聚合物如粉碎的合成树脂、无机矿物粉如粘土类(如高岭土、膨润土、酸性白土等)、滑石类(如滑石,叶蜡石等)、硅石类{如硅藻土、硅砂、云母、白碳黑(合成高分散硅酸又称为含水微粉硅、含水硅酸;一些含硅酸钙为主要成分的制品)}、活性炭、硫粉、轻石、烧结硅藻土、砖粉、飞尘、沙子、碳酸钙和磷酸钙;塑料载体如聚乙烯、聚丙烯和聚偏二氯乙烯,化肥可以提及的如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素、氯化铵、混合肥料等;这些载体可以单独或以两种或多种混合物的形式使用。
可以用作液态载体的物质选自那些本身具有溶解能力,和那些不具备溶解能力但在助剂的帮助下能够分散活性成分的材料;代表性例子包括下述载体,这些载体可以单独或以两种或多种混合物的形式使用;例如,可以提及的有水,醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等),酮类(如丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、二异丁酮、环己酮等),醚类(如乙醚、二氧杂环乙烷、溶纤剂、二丙醚、四氢呋喃等),脂肪烃(如煤油、矿物油等),芳香烃(如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、烷基萘等),卤代烃(如二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,氯代苯等),酯类(如乙酸乙酯,邻苯二甲酸二异丙酯,邻苯二甲酸二丁酯,邻苯二甲酸二辛酯),酰胺类(如二甲基甲酰胺,二乙基甲酰胺,二甲基乙酰胺等),腈类(如乙腈等),二甲亚砜等。
作为其它的助剂,可以提及的代表性的助剂如以下例子所示;这些助剂可以根据意欲用途来单独使用或者在一些情况下两种或多种组合使用;一些情况下也可以完全不使用助剂。
为了乳化、分散、溶解和/或湿润作为活性成分的化合物而使用表面活性剂。关于表面活性剂,可列举的有聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、烷基芳基磺酸盐、萘磺酸盐缩合物、木质素磺酸盐和高级醇硫酸酯。
另外,为了使作为活性成分的化合物的分散稳定、粘着和/或粘结,可使用以下所列举的助剂,例如:酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯胶、聚乙烯醇、松节油、糠油、膨润土以及木质素磺酸盐。
为了提高固体产物的可流动性,可使用以下的助剂;例如:蜡、硬脂酸酯、和磷酸烷基酯等。助剂如萘磺酸盐的缩合产物以及磷酸酯的缩聚物也可用作悬浮制剂的悬浮剂。作为消泡剂的例子,助剂如硅油也可使用。可添加如1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、对-氯-间二甲酚、对-羟苯甲酸丁酯等助剂作为防腐剂。另外,根据需要,可添加功能性展着剂、活性增强剂如代谢分解抑制剂如胡椒基丁醚、抗冻剂如丙二醇、抗氧化剂如BHT(二丁基羟基甲苯)、和其它添加剂如紫外线吸收剂。
可根据需要改变活性成分的混合比,该活性成分可在每100重量份杀线虫剂的0.01至90重量份的范围内选择适当比例予以使用。例如,当杀线虫剂制备成乳剂、可湿性粉剂、粉剂或颗粒剂时,活性成分的适宜混合比为0.01至50重量%。本发明的杀线虫剂可直接用于控制各种线虫,或经水等适当稀释或混悬于水等后使用。本发明杀线虫剂的使用量取决于多种因素,例如,意欲用途、所要控制的线虫、作物生长情况、损害发生趋势、天气、环境条件、制剂、施用方法、施用地的地点、施用时期等等;施用量可基于活性成分化合物,在每10公亩0.001g至10kg、优选0.01g至1kg的范围内适当选择。
本发明方法中使用的杀线虫剂可以直接用于控制各种线虫,或者经水等适当稀释或混悬于水等后使用,采用常规方法施用控制线虫有效量的活性成分于预期将要发生线虫害的对象植物、其种子或播种用的栽培载体上等;杀线虫剂可通过下述施用方法使用如施用至水稻育苗箱、拌种,种子消毒、栽培穴处理(planting pit treatment)、作物根处理(plant foot treatment)、栽培行处理(Planting rowtreatment)、土壤掺混(soil incorporation);对于发生于旱地种植的果树、谷类、蔬菜等上的各种线虫,该杀线虫剂可通过下列方式施用:种子处理如拌种、浸种,种苗蘸根处理,或通过土壤灌注、表面播散、掺混处理等施加至播种时等的栽培条、育苗载体例如育苗用栽培箱、栽培穴、作物根部等,继之以浇水等以使所述杀线虫剂被吸收至植物中。该杀线虫剂也可在水培中被施加至水培养基中。
可以通过常规方法进行种子处理,例如,可以提及包含在稀释或未稀释的液体状态中将种子浸于液体或固体制剂,从而使杀线虫剂渗透的方法、包含通过与种子混合、拌药处理等而使固体制剂或液体制剂粘附于种子表面的方法、包含与高粘性载体例如树脂或聚合物混合并在种子上形成单层或多层涂层的方法,以及包含种植时同时施用在种子附近的方法等。上述待进行种子处理的“种子”,广义而言,在本发明中其意义与“繁殖用的植物体”同义,并且应理解为除所谓种子之外,还包括植物繁殖用植物体,例如球茎、块茎、种薯(seed potato)、鳞茎、插枝用茎等。
实施本发明的方法时,所述“土壤”或“栽培载体”意指栽培植物用的支持体,而其材料并没有特别限制,只要植物能生长于其中即可,例如,包括所谓的各种土壤、育苗床、水等,并且也可包括砂、蛭石、棉花、纸、硅藻土、琼脂、凝胶状物质、聚合物、岩绵、玻璃绵、木片、树皮、轻石等。
至于土壤施用的方法,可列举如:包含将用水或未用水稀释的液体或固体制剂施用在植物种植地点、育苗的苗床等附近的方法,包含以颗粒剂散布在植物种植地或苗床附近的方法,包含在播种或移植之前散布可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等、使其进入全部土壤中的方法;包含在播种或种植之前,将粉剂、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等散布于栽培穴、栽培列等的方法等。
在水稻育苗箱施用的方法中,虽然制剂的选择取决于施用时期,例如播种期、绿化期、移植期等,但本发明的杀线虫剂可能以例如粉剂、水分散性粒剂和颗粒剂的形式施用。本发明的杀线虫剂也可通过混于犁垄土(ridging soil)中使用;粉剂、水分散性粒剂或颗粒剂等可通过例如床土混合、覆土混合、全部犁垄土混合等方式混入犁垄土中。简单地,犁垄土与各种制剂可以以交互层形式施用。施用的时间可为在播种前、与播种同时、以及播种后的任一者,并且,也可在覆土之后施用。
对大田作物,例如,马铃薯,甜薯和大豆而言,优选在播种和育苗时期对种子、植物体附近的栽培载体等进行处理。对直接播种于田地的植物而言,除了直接施用于种子,处理栽培中植物体附近的栽培载体等也是合适的。可以使用颗粒剂进行散布处理、使用以水稀释或未经水稀释的液体制剂进行土壤注入处理等。
对于待移植栽培植物在播种或育苗期的处理,除了直接施用于种子,还可以以液体制剂进行育苗用苗床的土壤灌注处理、或以颗粒剂施用。此外,定植(planting)时可以施用颗粒剂至栽培穴,以及将颗粒剂掺混于移植处附近的栽培载体中。
根据杀线虫剂的实际使用情况,本发明杀线虫剂还可以与其它药剂如杀真菌剂,杀昆虫剂,杀螨剂,杀线虫剂和生物农药混用,以进一步扩展病害和虫害目标的控制谱和适合的控制期,或者降低施药量,并且还可以与除草剂,植物生长调节剂,肥料等混用。
可以用于这些目的的杀真菌剂包括,如硫、石硫合剂、碱式硫酸铜、异稻瘟净、克瘟散、甲基立枯磷、福美双、代森福美锌、代森锌、代森锰、代森锰锌、甲基代森锌、托布津、甲基托布津、苯菌灵、克热净醋酸盐、克热净烷苯磺酸盐(ininoctadine albesilate)、灭锈胺、氟酰胺、戊菌隆、呋吡菌胺、噻呋酰胺、甲霜灵、恶霜灵、加普胺、抑菌灵、磺菌胺、百菌清、醚菌酯、氰菌胺、恶霉灵、氯唑灵、唑呋草、腐霉利、乙烯菌核利、异菌脲、三唑酮、双苯三唑醇、氟菌唑、种菌唑、氟康唑、丙环唑、苯醚甲环唑、腈菌唑、四氟醚唑、己唑醇、戊唑醇、噻酰菌胺、亚胺唑、咪鲜胺、稻瘟酯、环唑醇、稻瘟灵、氯苯嘧啶醇、施佳乐、嘧菌胺、啶斑肟、氟啶胺、嗪胺灵、哒菌酮、嘧菌酯、噻二嗪、克菌丹、烯丙异噻唑、阿拉酸式苯-S-甲基、四氟苯酞、三环唑、咯喹酮、灭螨猛、恶喹酸、二噻农、春雷霉素、井冈霉素、多抗霉素、灭瘟素、链霉素等。
可以用于上述相同目的杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,如:乙硫磷、敌百虫、甲胺磷、乙酰甲胺磷、敌敌畏、速灭磷、久效磷、马拉硫磷、乐果、安果、灭蚜磷、蚜灭多、二甲硫吸磷、乙拌磷、异亚砜磷、二溴磷、甲基巴拉松、杀螟硫、杀螟腈、丙虫磷、倍硫磷、丙硫磷、丙溴磷、异柳磷、双硫磷、稻丰散、甲基毒虫畏、毒虫畏、杀虫畏、辛硫磷、恶唑磷、吡唑硫磷、杀扑磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、哒嗪硫磷、二嗪磷、甲基嘧啶磷、裕必松、伏杀磷、蔬果磷、喹硫磷、特丁磷、灭线磷、硫线磷、线虫灵(mesulphenphos)、DPS(NK-0795)、
乙丙磷威(phosphocarb)、苯线磷、异育畜磷、噻唑磷、氯唑磷、灭克磷、倍硫磷、伐线丹、酚线磷、虫线磷、硫丙磷、丰索磷、除线特、除虫菊酯、丙烯菊酯、炔丙菊酯、苄呋菊酯、苄氯菊酯、七氟菊酯、毕芬宁、甲氰菊酯、氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、氟丙菊酯、氰戊菊酯、高效氰戊菊酯、乙氰菊酯、醚菊酯、苄螨醚、氟硅菊酯、氟氰戊菊酯、氟胺氰戊菊酯、灭多威、杀线威、硫双威、涕灭威、棉铃威、杀螟丹、速灭威、灭杀威、残杀威、苯氧威、仲丁威、苯虫威、苯硫威、联苯肼酯、BPMC(2-仲丁基-苯基-N-甲基氨甲酸酯、甲萘威、抗蚜威、克百威、丁硫克百威、呋线威、丙硫克百威、涕灭砜威、杀螨隆、除虫脲、伏虫脲、氟铃脲、敌草胺、氯芬新、氟虫脲、啶虫隆、苯丁锡、三环己基氢氧化锡、油酸钠、油酸钾、烯虫酯、烯虫乙酯、乐杀螨、双甲脒、三氯杀螨醇、凯洛森、乙酯杀螨醇、溴螨酯、三氯杀螨砜、杀虫磺、苯螨特、虫酰肼、甲氧虫酰肼、啶虫丙醚、氰氟虫腙、氟虫酰胺、环虫酰肼、炔螨特、灭螨醌、硫丹、敌杀磷、溴虫腈、唑螨酯、唑虫酰胺、氟虫腈、吡螨胺、唑蚜威、依杀螨、噻螨酮、硫酸烟碱、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫啉、吡虫啉、赛速安、可尼丁、呋虫胺、氟啶胺、吡丙醚、伏蚁腙、嘧螨醚、达蟥酮、环丙氨嗪、TPIC(异氰酸三丙酯)、吡呀酮、螨死净、噻嗪酮、杀虫环、喹螨醚、灭螨猛、茚虫威、素酯混剂、密灭汀、阿维菌素、埃玛菌素、多杀菌素、BT(苏云金芽孢杆菌)、印楝素、鱼藤酮、羟丙基淀粉、盐酸左旋咪唑、威百亩、甲噻嘧啶、棉隆、水杨菌胺、巴斯德氏柄菌、瘤捕单顶孢(Monacrosporium phymatopagam)等;
用于相同目的的除草剂包括,例如,草甘膦、草硫膦、草甘膦、双丙氨磷、抑草磷、戊草丹、普速丹、禾草丹、稗草丹、磺草灵、利谷隆、汰草龙、异恶隆、苄嘧磺隆、金秋、莎多伏、吡嘧磺隆、四唑嘧磺隆、唑吡嘧磺隆、坦利克、甲草胺、丙草胺、稗草胺、乙氧苯草胺、苯噻酰草胺、二甲戊乐灵、甲羧除草醚、三氟羧草醚、拉提芬、氰氟草酯、碘苯腈、溴丁酰草胺、禾草灭、喜托锭、草萘胺、茚草酮、吡唑特、吡草酮、吡草醚、依美皮、甲磺草胺、唑草胺、环戊恶草酮、恶草酮、百草枯、敌草快、嘧草醚、西玛津、阿特拉津、氰草净、三迭氮福安、苯福勒斯特、福特阿特-甲基、精喹禾灵、苯达松、过氧化钙等。
实施例
以下,参照下述实施例对本发明进行具体说明,只要不偏离本发明的范畴,则该实施例均不对本发明构成限制。以下是本发明代表性制备实施例和试验实施例,所述实施例对本发明不构成限制。
在下述制备实施例中,“份表示重量份。
制备实施例1
表1记载的各个化合物10份
二甲苯70份
N-甲基吡咯烷酮10份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物10份
通过均匀混合上述各组分并溶解以制备乳剂。
制备实施例2
表1记载的各个化合物3份
粘土粉末82份
硅藻土粉末15份
通过均匀混合并研磨上述组分以制备粉剤。
制备实施例3
表1记载的各个化合物5份
膨润土和粘土的混合粉末90份
木质素磺酸钙5份
通过均匀混合上述组分,并加入适量水揉合,造粒,干燥以制备颗粒剂。
制备实施例4
表1记载的各个化合物20份
高岭土与合成高分散性硅酸的混合物75份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物5份
通过均匀混合并研磨上述组分以制备可湿性粉剂。
通过试验例的方式来证实本发明的实用性。本发明化合物以表1中所述的化合物编号表示。
试验例1
对南方根结线虫(Mloidogyne incognita)的杀线虫试验
将根据制备实施例1制备的包含表1所列化合物为活性成分的乳剂稀释以获得有效成分浓度为300ppm和30ppm。将每种稀释药液(1ml)通过灌注的方式施用到盆栽瓜秧苗的根部,该稀释液施用1天后,将南方根结线虫的水悬液(约500条线虫/ml)接种(土壤灌注)至经处理区域及未处理区域,并将盆放置于25℃的温室内。接种8天后,用水清洗根部,计算根结的数目,并依照下列分级标准评估其效果。
[分级标准]
A:无根结。
B:出现比未处理区域明显更少的根结。
C:出现与未处理区域等量的根结或出现比未处理区域更多的根结。
由上述试验可知,表1记载的化合物在300ppm显示出A级的优异活性;特别是化合物3、7和12甚至在30ppm就显示出A级的优异活性。
试验例2
对大豆胞囊线虫(Heterodera grycines)的杀线虫试验
分别称量出75mg和7.5mg根据制剂例4制备的包含表1所列化合物为活性成分的可湿性粉剂,从而使每千克土壤中活性成分含量能够为15mg和1.5mg;在塑料袋中将这些制剂混入装被大豆胞囊线虫污染的土壤(1000g)。将处理过的土壤填充于盆中,播种大豆种子,然后将盆放置于玻璃温室中。播种40天后,将大豆根上的土壤剥落,计算根结数目,并依照下列分级标准评估其效果。
[分级标准]
A:无根结。
B:出现比未处理区域明显更少的根结。
C:出现与未处理区域等量的根结或出现比未处理区域更多的根结。
由上述试验可知,表1记载的化合物在75mg显示出A级的优异活性;特别是化合物7甚至在7.5mg就显示出A级的优异活性。
产业实用性
本发明杀虫剂显示出对地球环境负荷小,低剂量下具有广泛的线虫控制谱,并且作为具有优异线虫控制效果的杀线虫剂有用。
本申请基于日本专利申请2007-104494,该日本专利申请的内容以引用的方式合并于本文中。

Claims (3)

1.下式代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐作为杀线虫剂的用途,该用途是非治疗目的的, 
Figure FSB0000120199600000011
其中,Ar是具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)烷硫基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)卤代烷基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自(C1-C6)卤代烷基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)烷基;和X1和X2可以相同或不同,代表卤素原子或(C1-C6)卤代烷基, 
或者Ar是2-CF3-Ph,且X1和X2为H, 
或者Ar是2-CF3-Ph,且X1为H,和X2为CF3。 
2.权利要求1所述的用途,其中,所述N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物是N-[2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)乙基]-2-三氟甲基苯酰胺或其盐。 
3.控制线虫的方法,该方法是非治疗目的的,包括施用有效量的下式代表的N-2-(吡啶基)乙基甲酰胺衍生物或其盐至对象作物植物、对象作物植物种子、或用于栽培所述植物的土壤, 
Figure FSB0000120199600000012
其中,Ar是具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)烷硫基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡啶基,所述取代基选自卤素原子和(C1-(C6)卤代烷基;具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡嗪基,所述取代基选自(C1-C6)卤代烷基;或者具有一个或多个相同或不同取代基的取代吡唑基,所述取代基选目卤素原子和(C1-C6)烷基;和X1和X2可以相同或不同,代表卤素原子或(C1-C6)卤代烷基, 
或者Ar是2-CF3-Ph,且X1和X2为H, 
或者Ar是2-CF3-Ph,且X1为H,和X2为CF3。 
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