EP2782572A1 - Verwendung von fluopyram zur bekämpfung von endoparasiten - Google Patents

Verwendung von fluopyram zur bekämpfung von endoparasiten

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Publication number
EP2782572A1
EP2782572A1 EP12788574.7A EP12788574A EP2782572A1 EP 2782572 A1 EP2782572 A1 EP 2782572A1 EP 12788574 A EP12788574 A EP 12788574A EP 2782572 A1 EP2782572 A1 EP 2782572A1
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
spp
endoparasites
fluopyram
animals
humans
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP12788574.7A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Achim Harder
Ulrich Görgens
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Intellectual Property GmbH
Original Assignee
Bayer Intellectual Property GmbH
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Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Intellectual Property GmbH filed Critical Bayer Intellectual Property GmbH
Priority to EP12788574.7A priority Critical patent/EP2782572A1/de
Publication of EP2782572A1 publication Critical patent/EP2782572A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents

Definitions

  • the invention relates to the use of fluopyram for the control of endoparasites in humans and animals and to a method for the treatment of humans and in animals for the control of endoparasites.
  • Endoparasites or especially helminthic nematodes such as e.g. Haemonchus contortus, Cooperia spp., Trichostrongylus spp. et al cause significant economic damage in the livestock of livestock.
  • Other nematodes affect the health of pets, such as dogs and cats.
  • Fluopyram is defined as compound according to formula (I)
  • Respiratory chain by blocking the electron transport of the respiratory chain of the succinate dehydrogenase complex.
  • Fluopyram with the chemical name N - ⁇ [3-chloro-5- (trifluoromethyl) -2-pyridinyl] ethyl ⁇ -2- (trifluoromethyl) -benzamide, and suitable processes for its preparation, starting from commercially available starting materials, in EP -A- 1 531 675.
  • WO 2004/016088 describes pyridylethylbenzamides and their use as fungicides. The possibility of combining one or more of the disclosed pyridylethylbenzamide derivatives with other known fungicides, insecticides, nematicides or acaricides to broaden the spectrum of activity is also described.
  • WO 2005/077901 teaches fungicidal compositions comprising at least one pyridylethylbenzamide and an inhibitor of electron transport in the respiratory chain of fungi.
  • the patent application does not mention mixtures of pyridylethylbenzamides with insecticides.
  • WO 2008/003738 teaches fungicidal compositions comprising at least one pyridylethylbenzamide and an insecticide.
  • a possible nematicidal effect of the compositions is described in the application, but not explicitly for mixtures comprising N- ⁇ 2- [3-chloro-5- (trifluoromethyl) -2-pyridinyl] ethyl ⁇ -2-trifluoromethylbenzamide.
  • the general nematicidal effect of fluopyram is described in WO-A 2008/126922.
  • fluopyram is outstandingly suitable for controlling endoparasites, in particular of helminthic nematodes in humans and in animals. Accordingly, the subject of the present invention is the use of fluopyram for the control of endoparasites in humans and in animals
  • control of endoparasites means a significant reduction of infestation by endoparasites compared to the untreated human or animal, preferably a substantial reduction (by 40-79%) compared to the untreated human or animal (100%). Particularly preferably, the infection is completely suppressed by endoparasites (by 70-100%) .
  • the control can be curative, ie for the treatment of already infected humans or animals or protective, ie for the protection of hitherto uninfected humans or animals.
  • Combinations of fluopyram with other drugs, including other endoparasiticides, may also be used in the control of endoparasites in the present invention.
  • active compounds can be present in stereoisomeric forms or as stereoisomer mixtures, e.g. as enantiomers or racemates. Both the stereoisomer mixtures and the pure stereoisomers can be used according to the invention. It is also possible to use, where appropriate, salts of the active compounds with pharmaceutically acceptable acids or bases and also solvates, in particular hydrates, of the active substances or their salts.
  • the active substances used in the products according to the invention may, depending on their structure, exist in stereoisomeric forms (enantiomers, diastereomers). According to the invention, the enantiomers or diastereomers and their respective mixtures can be used.
  • the present invention also encompasses the use of the tautomeric forms.
  • the active compounds can also be used in the form of their salts, solvates and solvates of the salts.
  • Salts which are preferred in the context of the present invention are physiologically acceptable salts of the active compounds.
  • Physiologically acceptable salts of the active compounds comprise acid addition salts of mineral acids, carboxylic acids and sulfonic acids, for example salts of hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methanesulfonic acid, ethanesulfonic acid, toluenesulfonic acid, benzenesulfonic acid, naphthalenedisulfonic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, depending on the structure of the active substance. Lactic acid, tartaric acid, malic acid, citric acid, fumaric acid, maleic acid and benzoic acid.
  • Physiologically acceptable salts of the active compounds optionally also include salts of customary bases, such as, by way of example and by way of preference, alkali metal salts (for example sodium and potassium salts), alkaline earth salts (for example calcium and magnesium salts) and ammonium salts derived from ammonia or organic amines having 1 to 16 carbon atoms, such as, by way of example and by way of preference, ethylamine, diethylamine, triethylamine, ethyldiisopropylamine, monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, dicyclohexylamine, dimethylaminoethanol, procaine, dibenzylamine, N-methylmorpholine, arginine, lysine, ethylenediamine, N-methylpiperidine and choline.
  • customary bases such as, by way of example and by way of preference, alkali metal salts (for example sodium and potassium salts), alkaline earth salts (for example calcium and
  • Solvates in the context of the invention are those forms of the active ingredients which form a complex in the solid or liquid state by coordination with solvent molecules. Hydrates are a special form of solvates that coordinate with water.
  • the present invention also includes prodrugs of the active ingredients.
  • prodrugs includes compounds which may themselves be biologically active or inactive, but are converted to the actual active ingredient during their residence time in the body (for example metabolically or hydrolytically).
  • the agents according to the invention are suitable in the case of favorable warm-blooded toxicity for controlling pathogenic endoparasites which occur in humans and in animal husbandry and animal breeding in productive, breeding, zoo, laboratory, experimental and hobby animals. They are effective against all or individual stages of development of the pests and against resistant and normally sensitive endoparasite isolates.
  • pathogenic Endoparasiten disease deaths and reductions in performance (eg in the production of meat, milk, wool, hides, eggs, honey, etc.) to be reduced, so that through the use of active ingredients more economical and easier animal husbandry is possible.
  • Pathogenic endoparasites include platyhelmintha (eg monogenea, cestodes and trematodes), nematodes, pentastoma and acanthocephala: Monogenea: eg: Gyrodactylus spp., Dactylogyrus spp., Polystoma spp.
  • platyhelmintha eg monogenea, cestodes and trematodes
  • nematodes eg. monogenea, cestodes and trematodes
  • pentastoma and acanthocephala Monogenea: eg: Gyrodactylus spp., Dactylogyrus spp., Polystoma spp.
  • Cestodes From the order of Pseudophyllidea, for example: Diphyllobothrium spp., Spirometra spp., Schistocephalus spp., Ligula spp., Bothridium spp., Diphlogonoporus spp.
  • Cyclophyllida eg: Mesocestoides spp., Anoplocephala spp., Paranoplocephala spp., Moniezia spp., Thysanosoma spp., Thysaniezia spp., Avitellina spp., Stilesia spp., Cittotaenia spp., Andyra spp., Bertiella spp.
  • Taenia spp. Echinococcus spp., Hydatigera spp., Davainea spp., Raillietina spp., Hymenolepis spp., Echinolepis spp., Echinocotyle spp., Diorchis spp., Dipylidium spp., Joyeuxiella spp., Diplopylidium spp.
  • Trematodes From the genus Digenea e.g. : Diplostomum spp. , Posthodiplostomum spp., Schistosoma spp., Trichobilharzia spp., Ornithobilharzia spp., Austrobilharzia spp., Gigantobilharzia spp., Leucochloridium spp., Brachylaima spp., Echinostoma spp., Echinoparyphium spp., Echinochasmus spp., Hypoderaeum spp., Fasciola Spp., Fasciolides spp., Fasciolopsis spp., Cyclocoelum spp., Typhlocoelum spp., Paramphistomum spp., Calicophoron spp, Cotylophoron spp., Giganto
  • Plagiorchis spp. Prosthogonimus spp., Dicrocoelium spp., Eurytrema spp., Troglotrema spp., Paragonimus spp., Collyriclum spp., Nanophyetus spp., Opisthorchis spp., Clonorchis spp. Metorchis spp., Heterophyes spp., Metagonimus spp.
  • Nematodes From the order of Trichinellida, for example: Trichuris spp., Capillaria spp., Trichomosoides spp., Trichinella spp. From the order of Tylenchida, for example: Micronema spp., Strongyloides spp.
  • Rhabditina From the order of Rhabditina, for example: Strongylus spp., Triodontophorus spp., Oesophagodontus spp., Trichonema spp., Gyalocephalus spp., Cylindropharynx spp., Poteriostomum spp., Cyclococercus spp., Cylicostephanus spp., Oesophagostomum spp., Chabertia spp. , Stephanurus spp., Ancylostoma spp., Uncinaria spp., Bunostomum spp.
  • Globocephalus spp. Syngamus spp., Cyathostoma spp., Metastrongylus spp., Dictyocaulus spp., Muellerius spp., Protostrongylus spp., Neostrongylus spp., Cystocaulus spp., Pneumostrongylus spp., Spicocaulus spp., Elapho strongylus spp.
  • Parelaphostrongylus spp. Crenosoma spp., Paracrenosoma spp., Angiostrongylus spp., Aelurostrongylus spp., Filaroides spp., Parafilaroides spp., Trichostrongylus spp., Haemonchus spp., Ostertagia spp., Marshallagia spp., Cooperia spp., Nematodirus spp , Hyostrongylus spp., Obeliscoides spp., Amidostomum spp., Ollulanus spp.
  • Acantocephala From the order of Oligacanthorhynchida, for example: Macracanthorhynchus spp., Prosthenorchis spp .; from the order of Polymorphida, for example: Filicollis spp .; from the order of Moniliformida, for example: Moniliformis spp.,
  • Echinorhynchida e.g. Acanthocephalus spp., Echinorhynchus spp., Leptorhynchoides spp.
  • Pentastoma From the order of porocephalis e.g. Linguatula spp.
  • fluopyram is used to control cestodes (tapeworms) as listed above (e.g., Taenia spp.).
  • fluopyram is used for controlling the nematodes listed above, in particular Oxyuris spp., Enterobius spp., Passalurus spp., Syphacia spp., Aspiculuris spp., Heterakis spp., Toxascaris spp., Toxocara spp.
  • Baylisascaris spp. Parascaris spp., Ascaridia spp .; Gnathostoma spp., Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp .; Stephano colaria spp., Para hypo tartaria spp., Setaria spp., Loa spp., Dirofilaria spp., Litomosoides spp., Brugia spp., Wuchereria spp (except Wuchereria bancrofti)., Onchocerca spp.
  • the following nematodes are particularly preferably controlled: Trichinellida, Tylenchida, Rhabditina or the following Spirurida: Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp.
  • the subject of a further particularly preferred embodiment is the use of fluopyram for the control of strongylida, in particular Haemonchus spp. (eg Haemonchus contortus), Trichostrongylus spp. (eg Trichostrongylus colubriformis), Cooperia spp., Ostertagia spp or Teladorsagia spp ..
  • Haemonchus spp. eg Haemonchus contortus
  • Trichostrongylus spp. eg Trichostrongylus colubriformis
  • Cooperia spp. eg., Ostertagia spp or Teladorsagia spp ..
  • the subject of a further particularly preferred embodiment is the use of fluopyram for controlling Parascaris spp.
  • Animals can be fish, reptiles, birds or especially mammals.
  • the livestock include in particular mammals such as cattle, horses, sheep, pigs, goats, camels, water buffalo, donkeys, rabbits, fallow deer, reindeer, fur animals such as mink, chinchilla, raccoon.
  • mammals such as cattle, horses, sheep, pigs, goats, camels, water buffalo, donkeys, rabbits, fallow deer, reindeer, fur animals such as mink, chinchilla, raccoon.
  • cattle sheep and pigs Also included in the use according to the invention are the following species other than mammals but which are also farm animals: birds such as chickens, geese, turkeys, ducks, ostriches; Fresh and saltwater fish such as salmon, trout, carp, perch, pike, eels; reptiles; Insects such as honeybee and silkworm.
  • Laboratory and experimental animals include, among others, mice, rats, guinea pigs, golden hamsters.
  • Hobby animals include horses, preferably dogs or cats. In dogs or cats, Toxoscaris spp., Toxocara spp., Trichuris spp., Trichinella spp. and the hookworms Ancylostoma spp. and Uncinaria spp. fought.
  • the products can also be used in humans.
  • herbivores are preferred for the application of the above-mentioned combinations, ie animals which mainly feed on plants.
  • ruminants such as sheep, goats, cattle.
  • sheep are particularly preferably treated.
  • cattle are treated.
  • the application can be both prophylactic and therapeutic.
  • the application of the active ingredient is carried out in a conventional manner directly or in the form of suitable preparations.
  • Usual doses of fluopyram per day are 1 to 100 mg / kg body weight, preferably 2 to 60 mg / kg body weight.

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Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen und bei Tieren, Arzneimittel enthaltend Fluopyram sowie Verfahren zu Herstellung von Arzneimitteln sowie ein Verfahren zur Behandlung von Menschen und bei Tieren zur Bekämpfung von Endoparasiten, inbesondere Nematoden.

Description

Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Endoparasiten
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen und bei Tieren sowie ein Verfahren zur Behandlung von Menschen und bei Tieren zur Bekämpfung von Endoparasiten. Endoparasiten oder speziell helminthische Nematoden wie z.B. Haemonchus contortus, Cooperia spp., Trichostrongylus spp. u.a. verursachen erhebliche ökonomische Schäden bei der Tierhaltung von Nutztieren. Andere Nematoden beeinträchtigen die Gesundheit von Hobbytieren, wie Hunde und Katzen.
Es besteht daher ein dringender Bedarf an Anthelmintika, insbesondere Nematiziden., die eine ausreichende Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen und bei Tieren ermöglichen. Es ist bereits bekannt, dass bestimmte Pyridylethylbenzamide fungizide, insektizide und akarizide und nematizide Eigenschaften besitzen.
Fluopyram ist definiert als Verbindung gemäß Formel (I)
Atmungskette, indem der Elektronentransport der Atmungskette des Succinat-Dehydrogenase Komplex blockiert wird.
Fluopyram mit dem chemischen Namen N-{[3-chlor-5-(trifluorinethyl)-2-pyridi.nyl]ethyl}-2- (trifluoromethyI)benzamide und geeignete Verfahren zu dessen Herstellung sind, ausgehend von kommerziell zugänglichen Ausgangsstoffen, in EP-A- 1 531 675 beschrieben. WO 2004/016088 beschreibt Pyridylethylbenzamide und deren Verwendung als Fungizide. Die Möglichkeit einer Kombination eines oder mehrerer der offenbarten Pyridylethylbenzamid Derivate mit weiteren bekannten Fungiziden, Insektiziden, Nematiziden oder Akariziden zur Verbreiterung des Aktivitätsspektrums wird ebenfalls beschrieben. WO 2005/077901 lehrt fungizide Zusammensetzungen umfassend wenigstens ein Pyridylethylbenzamid und einen Inhibitor des Elcktronentransports in der Atmungskette von Pilzen. Die Patentanmeldung erwähnt jedoch keine Mischungen von Pyridylethylbenzamiden mit Insektiziden. WO 2008/003738 lehrt fungizide Zusammensetzungen, umfassend wenigstens ein pyridylethylbenzamid und ein Insektizid. Eine mögliche nematizide Wirkung der Zusammensetzungen wird in der Anmeldung beschrieben, jedoch nicht explizit für Mischungen umfassend N-{2-[3-Chlor-5-(trifluormethyl)-2-pyridinyl]ethyl}-2-trifluormethylbenzamid. Die generelle nematizide Wirkung von Fluopyram ist in der WO-A 2008/126922 beschrieben.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass Fluopyram, hervorragend zur Bekämpfung von Endoparasiten, insbesondere von helminthischen Nematoden beim Menschen und bei Tieren geeignet ist. Der Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demnach die Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen und bei Tieren
Im Zusammenhang mit der vorliegenden Erfindung bedeutet„Bekämpfung von Endoparasiten" eine signifikante Verminderung des Befalls durch Endoparasiten verglichen mit dem unbehandelten Mensch oder Tier, vorzugsweise eine wesentliche Verminderung (um 40-79 %), verglichen mit dem unbehandelten Mensch oder Tier, (100%), besonders bevorzugt wird die Infektion durch Endoparasiten vollständig unterdrückt (um 70-100%). Die Bekämpfung kann dabei kurativ, d.h. zur Behandlung bereits infizierter Menschen oder Tiere oder protektiv, d.h. zum Schutz bislang nicht infizierter Menschen oder Tiere erfolgen.
Kombinationen von Fluopyram mit anderen Wirkstoffen, unter anderem mit anderen Endoparasitiziden können bei der Bekämpfung von Endoparasiten im Rahmen der vorliegenden Erfindung ebenfalls Anwendung finden.
Wirkstoffe können je nach Struktur in stereoisomeren Formen oder als Stereoisomerengemische vorliegen, z.B. als Enantiomere oder Racemate. Sowohl die Stereoisomerengemische als auch die reinen Stereoisomeren können erfindungsgemäß verwendet werden. Weiterhin können gegebenenfalls verwendet werden: Salze der Wirkstoffe mit pharmazeutisch annehmbaren Säuren oder Basen und auch Solvate, insbesondere Hydrate, der Wirkstoffe oder ihrer Salze.
Die in den erfindungsgemäßen Erzeugnissen verwendeten Wirkstoffe können in Abhängigkeit von ihrer Struktur in stereoisomeren Formen (Enantiomere, Diastereomere) existieren. Erfindungsgemäß könne die Enantiomeren oder Diastereomeren und ihre jeweiligen Mischungen eingesetzt werden.
Sofern die Wirkstoffe in tautomeren Formen vorkommen können, umfasst die vorliegende Erfindung auch den Einsatz der tautomeren Formen.
Die Wirkstoffe können gegebenenfalls auch in Form ihrer Salze, Solvate und Solvate der Salze eingesetzt werden Als Salze sind im Rahmen der vorliegenden Erfindung physiologisch unbedenkliche Salze der Wirkstoffe bevorzugt. Physiologisch unbedenkliche Salze der Wirkstoffe umfassen je nach Struktur des Wirkstoffs Säureadditionssalze von Mineralsäuren, Carbonsäuren und Sulfonsäuren, z.B. Salze der Chlorwasserstoffsäure, Bromwasserstoffsäure, Schwefelsäure, Phosphorsäure, Methansulfonsäure, Ethan- sulfonsäure, Toluolsulfonsäure, Benzolsulfonsäure, Naphthalindisulfonsäure, Essigsäure, Trifluor- essigsäure, Propionsäure, Milchsäure, Weinsäure, Äpfelsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure und Benzoesäure.
Physiologisch unbedenkliche Salze der Wirkstoffe umfassen gegebenenfalls auch Salze üblicher Basen, wie beispielhaft und vorzugsweise Alkalimetallsalze (z.B. Natrium- und Kaliumsalze), Erdalkalisalze (z.B. Calcium- und Magnesiumsalze) und Ammoniumsalze, abgeleitet von Ammoniak oder organischen Aminen mit 1 bis 16 C-Atomen, wie beispielhaft und vorzugsweise Ethylamin, Diethylamin, Triethylamin, Ethyldiisopropylamin, Monoethanolamin, Diethanolamin, Triethanolamin, Dicyclohexylamin, Dimethylaminoethanol, Prokain, Dibenzylamin, N-Methylmorpholin, Arginin, Lysin, Ethylendiamin, N-Methylpiperidin und Cholin.
Als Solvate werden im Rahmen der Erfindung solche Formen der Wirkstoffe bezeichnet, welche in festem oder flüssigem Zustand durch Koordination mit Lösungsmittelmolekülen einen Komplex bilden. Hydrate sind eine spezielle Form der Solvate, bei denen die Koordination mit Wasser erfolgt.
Außerdem umfasst die vorliegende Erfindung auch Prodrugs der Wirkstoffe. Der Begriff„Prodrugs" umfasst Verbindungen, welche selbst biologisch aktiv oder inaktiv sein können, jedoch während ihrer Verweilzeit im Körper zu dem eigentlichen Wirkstoff umgesetzt werden (beispielsweise metabolisch oder hydrolytisch).
Die erfindungsgemäßen Mittel eignen sich bei günstiger Warmblütertoxizität zur Bekämpfung von pathogenen Endoparasiten, die bei Menschen und in der Tierhaltung und Tierzucht bei Nutz-, Zucht-, Zoo-, Labor-, Versuchs- und Hobbytieren vorkommen. Sie sind dabei gegen alle oder einzelne Entwicklungsstadien der Schädlinge sowie gegen resistente und normal sensible Endoparasiten-Isolate wirksam. Durch die Bekämpfung der pathogenen Endoparasiten sollen Krankheit, Todesfälle und Leistungsminderungen (z.B. bei der Produktion von Fleisch, Milch, Wolle, Häuten, Eiern, Honig usw.) vermindert werden, so dass durch den Einsatz der Wirkstoffe eine wirtschaftlichere und einfachere Tierhaltung möglich ist. Zu den pathogenen Endoparasiten zählen Platyhelmintha (z.B. Monogenea, Cestoden und Trematoden), Nematoden, Pentastoma und Acanthocephala: Monogenea: z.B.: Gyrodactylus spp., Dactylogyrus spp., Polystoma spp..
Cestoden: Aus der Ordnung der Pseudophyllidea z.B.: Diphyllobothrium spp., Spirometra spp., Schistocephalus spp., Ligula spp., Bothridium spp., Diphlogonoporus spp..
Aus der Ordnung der Cyclophyllida z.B.: Mesocestoides spp., Anoplocephala spp., Paranoplocephala spp., Moniezia spp., Thysanosoma spp., Thysaniezia spp., Avitellina spp., Stilesia spp., Cittotaenia spp., Andyra spp., Bertiella spp., Taenia spp., Echinococcus spp., Hydatigera spp., Davainea spp., Raillietina spp., Hymenolepis spp., Echinolepis spp., Echinocotyle spp., Diorchis spp., Dipylidium spp., Joyeuxiella spp., Diplopylidium spp..
Trematoden: Aus der Klasse der Digenea z.B . : Diplostomum spp. , Posthodiplostomum spp., Schistosoma spp., Trichobilharzia spp., Ornithobilharzia spp., Austrobilharzia spp., Gigantobilharzia spp., Leucochloridium spp., Brachylaima spp., Echinostoma spp., Echinoparyphium spp., Echinochasmus spp., Hypoderaeum spp., Fasciola spp., Fasciolides spp., Fasciolopsis spp., Cyclocoelum spp., Typhlocoelum spp., Paramphistomum spp., Calicophoron spp-, Cotylophoron spp., Gigantocotyle spp., Fischoederius spp., Gastrothylacus spp., Notocotylus spp., Catatropis spp., Plagiorchis spp., Prosthogonimus spp., Dicrocoelium spp., Eurytrema spp., Troglotrema spp., Paragonimus spp., Collyriclum spp., Nanophyetus spp., Opisthorchis spp., Clonorchis spp. Metorchis spp., Heterophyes spp., Metagonimus spp..
Nematoden: Aus der Ordnung der Trichinellida z.B.: Trichuris spp., Capillaria spp., Trichomosoides spp., Trichinella spp.. Aus der Ordnung der Tylenchida z.B.: Micronema spp., Strongyloides spp..
Aus der Ordnung der Rhabditina z.B.: Strongylus spp., Triodontophorus spp., Oesophagodontus spp., Trichonema spp., Gyalocephalus spp., Cylindropharynx spp., Poteriostomum spp., Cyclococercus spp., Cylicostephanus spp., Oesophagostomum spp., Chabertia spp., Stephanurus spp., Ancylostoma spp., Uncinaria spp., Bunostomum spp. , Globocephalus spp., Syngamus spp., Cyathostoma spp., Metastrongylus spp., Dictyocaulus spp., Muellerius spp., Protostrongylus spp., Neostrongylus spp., Cystocaulus spp., Pneumostrongylus spp., Spicocaulus spp., Elapho strongylus spp. Parelaphostrongylus spp., Crenosoma spp., Paracrenosoma spp., Angiostrongylus spp., Aelurostrongylus spp., Filaroides spp., Parafilaroides spp., Trichostrongylus spp., Haemonchus spp., Ostertagia spp., Marshallagia spp., Cooperia spp., Nematodirus spp., Hyostrongylus spp., Obeliscoides spp., Amidostomum spp., Ollulanus spp. Aus der Ordnung der Spirurida z.B.: Oxyuris spp., Enterobius spp., Passalurus spp., Syphacia spp., Aspiculuris spp., Heterakis spp.; Ascaris spp., Toxascaris spp., Toxocara spp., Baylisascaris spp., Parascaris spp., Anisakis spp., Ascaridia spp.; Gnathostoma spp., Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp.; Stephanofüaria spp., Parafüaria spp., Setaria spp., Loa spp., Dirofilaria spp., Litomosoides spp., Brugia spp., Wuchereria spp., Onchocerca spp.
Acantocephala: Aus der Ordnung der Oligacanthorhynchida z.B: Macracanthorhynchus spp., Prosthenorchis spp.; aus der Ordnung der Polymorphida z.B.: Filicollis spp.; aus der Ordnung der Moniliformida z.B.: Moniliformis spp.,
Aus der Ordnung der Echinorhynchida z.B. Acanthocephalus spp., Echinorhynchus spp., Leptorhynchoides spp.
Pentastoma: Aus der Ordnung der Porocephalida z.B. Linguatula spp. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform wird Fluopyram zur Bekämpfung von Cestoden (Bandwürmern), wie oben aufgeführt (z.B. Taenia spp.) eingesetzt.
Gemäß einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird Fluopyram zur Bekämpfung der oben aufgeführten Nematoden eingesetzt, und zwar insbesondere Oxyuris spp., Enterobius spp., Passalurus spp., Syphacia spp., Aspiculuris spp., Heterakis spp., Toxascaris spp., Toxocara spp., Baylisascaris spp., Parascaris spp., Ascaridia spp.; Gnathostoma spp., Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp.; Stephanofüaria spp., Parafüaria spp., Setaria spp., Loa spp., Dirofilaria spp., Litomosoides spp., Brugia spp., Wuchereria spp (ausgenommen Wuchereria bancrofti)., Onchocerca spp. (ausgenommen Onchocerca volvulus). Besonders bevorzugt werden die folgenden Nematoden bekämpft: Trichinellida, Tylenchida, Rhabditina oder der folgenden Spirurida: Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp..
Gegenstand einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform ist die Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Strongylida, insbesondere Haemonchus spp. (z. B. Haemonchus contortus), Trichostrongylus spp. (z. B. Trichostrongylus colubriformis), Cooperia spp., Ostertagia spp oder Teladorsagia spp..
Gegenstand einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform ist die Verwendung von Fluopyram zur Bekämpfung von Parascaris spp.
Tiere können Fische, Reptilien, Vögel oder insbesondere Säugetiere sein.
Zu den Nutztieren gehören insbesondere Säugetiere wie z.B. Rinder, Pferde, Schafe, Schweine, Ziegen, Kamele, Wasserbüffel, Esel, Kaninchen, Damwild, Rentiere, Pelztiere wie z.B. Nerze, Chinchilla, Waschbär. Von den Nutztier- Säugetieren bevorzugt sind Rinder Schafe und Schweine Ebenfalls eingeschlossen für die erfindungsgemäße Verwendung sind die folgenden Tierarten, die keine Säugetiere sind, die aber ebenfalls zu den Nutztieren gehören: Vögel, wie z.B. Hühner, Gänse, Puten, Enten, Strauße; Süß- und Salzwasserfische wie z.B. Lachse, Forellen, Karpfen, Barsche, Hechte, Aale; Reptilien; Insekten wie z.B. Honigbiene und Seidenraupe. Zu Labor- und Versuchstieren gehören unter anderem Mäuse, Ratten, Meerschweinchen, Goldhamster.
Zu den Hobbytieren gehören Pferde, bevorzugt Hunde oder Katzen. Bei Hunden oder Katzen werden bevorzugt Toxoscaris spp., Toxocara spp., Trichuris spp., Trichinella spp. sowie die Hakenwürmer Ancylostoma spp. und Uncinaria spp. bekämpft.
Gemäß einer weiteren Aus führungs form können die Erzeugnisse auch beim Menschen eingesetzt werden. Vorzugsweise werden beim Menschen Ancylostoma spp, Necator spp., Trichuris spp., Strongyloides spp. und Enterobius spp. bekämpft.
Unter den Säugetieren werden gemäß einer Ausführungsform für die Anwendung von obengenannten Kombinationen die Pflanzenfresser (Herbivoren) bevorzugt, also Tiere, die sich hauptsächlich von Pflanzen ernähren. Besonders bevorzugt ist die Behandlung von Wiederkäuern (wie z. B. Schafe, Ziegen, Rinder).
Als nicht wiederkäuende Pflanzenfresser, die Säugetiere sind, seien als bevorzugtes Beispiel die Pferde genannt. Dort können die obengenannten Kombinationen bevorzugt z. B. zur Bekämpfung von Strongylida oder insbesondere von Spulwürmern (Ascaridia), wie z. B. Parascaris equorum, eingesetzt werden. Bei den Wiederkäuern können bevorzugt Strongylida, insbesondere Haemonchus spp., Trichostrongylus spp., Cooperia spp. und Ostertagia spp. bekämpft werden.
Besonders bevorzugt werden erfindungsgemäß Schafe behandelt.
Ebenfalls besonders bevorzugt werden erfindungsgemäß Rinder behandelt.
Die Anwendung kann sowohl prophylaktisch als auch therapeutisch erfolgen. Die Anwendung des Wirkstoffs erfolgt in an sich bekannter Weise direkt oder in Form von geeigneten Zubereitungen.
Übliche Dosierungen von Fluopyram pro Tag liegen bei 1 bis 100 mg/kg Körpergewicht, vorzugsweise 2 bis 60 mg/kg Körpergewicht.
Das folgende Beispiel dient der Verdeutlichung der Erfindung, ohne diese jedoch zu beschränken. Biologisches Beispiel Beispiel A
Nach oraler Gabe von Fluopyram bei Schafen wurden folgende Wirksamkeiten gegen Haemonchus contortus ermittelt.

Claims

Patentansprüche:
1. Fluopyram gemäß Formel (I)
sowie dessen Salze, N-Oxide und tautomere Formen
zur Verwendung zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen oder bei Tieren.
2. Fluopyram gemäß Anspruch 1 , wobei die Endoparasiten Platyhelmintha, Pentastoma oder Acanthocephala sind.
3. Fluopyram gemäß Anspruch 2, wobei die Endoparasiten Cestoden sind.
4. Fluopyram gemäß Anspruch 1, wobei die Endoparasiten Nematoden ausgewählt aus Oxyuris spp., Enterobius spp., Passalurus spp., Syphacia spp., Aspiculuris spp., Heterakis spp., Toxascaris spp.,
Toxocara spp., Baylisascaris spp., Parascaris spp., Ascaridia spp.; Gnathostoma spp., Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracun- culus spp.; Stephanofilaria spp., Parafilaria spp., Setaria spp., Loa spp., Dirofilaria spp., Litomosoides spp., Brugia spp., Wuchereria spp (ausgenommen Wuchereria bancrofti)., Onchocerca spp. (ausgenommen Onchocerca volvulus).
5. Fluopyram gemäß Anspruch 1 , wobei die Endoparasiten Nematoden ausgewählt aus Trichinellida, Tylenchida, Rhabditina oder den folgenden Spirurida: Physaloptera spp., Thelazia spp., Gongylonema spp., Habronema spp., Parabronema spp., Draschia spp., Dracunculus spp..
6. Fluopyram gemäß Anspruch 1, wobei die Endoparasiten Nematoden ausgewählt aus Haemonchus spp. (z. B. Haemonchus contortus), Trichostrongylus spp. (z. B. Trichostrongylus colubriformis), Cooperia spp., Ostertagia spp oder Teladorsagia spp. sind.
7. Fluopyram gemäß Anspruch 1, wobei die Endoparasiten Parascaris spp. sind.
8. Fluopyram gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die Tiere Wiederkäuer sind.
9. Arzneimittel enthaltend Fluopyram gemäß Anspruch 1 zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen oder bei Tieren
10. Verwendung von Fluopyram gemäß Anspruch 1 zur Herstellung von Arzneimitteln zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen oder bei Tieren.
11. Verfahren zur Bekämpfung von Endoparasiten beim Menschen und bei Tieren, dadurch gekennzeichnet, dass die Menschen oder Tiere mit Fluopyram behandelt werden.
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