CN101646653A - 作为ppar-y的部分激动剂的稠环化合物 - Google Patents

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CN101646653A CN200880010565A CN200880010565A CN101646653A CN 101646653 A CN101646653 A CN 101646653A CN 200880010565 A CN200880010565 A CN 200880010565A CN 200880010565 A CN200880010565 A CN 200880010565A CN 101646653 A CN101646653 A CN 101646653A
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俵石泰辅
井元广士
长展生
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Takeda Chemical Industries Ltd
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Abstract

本发明提供了用于预防或治疗糖尿病的药物，其具有优异的降血糖作用，且伴随更少的副作用，如体重增加等。本发明涉及用于预防或治疗糖尿病的药物，其包含上式表示的化合物或其盐或其前药，其中各个符号如说明书中定义。

Description

作为PPAR-γ的部分激动剂的稠环化合物
技术领域
本发明涉及用作预防或治疗糖尿病的药物的稠环化合物。
发明背景
作为稠环化合物，描述于下述文献的化合物是已知的。
(1)作为具有内皮素转化酶抑制作用的化合物，WO2006/075955描述了下式的化合物：
Figure G2008800105650D00011
其中
R1为任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基；
R2和R4独立地为氢原子、卤素原子、C1-6烷基等；且
R3为任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基或C3-7环烷基。
(2)作为具有15-脂氧合酶抑制作用的化合物，US2005/0070589公开了下式表示的化合物：
Figure G2008800105650D00012
其中
J1为化学键、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR4-、-NR4-CO-或-CONR4-；
J2为化学键、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR4a-、-NR4a-C(O)-或-C(O)NR4a-；
J3为亚烷基、亚烯基、亚炔基等，各自任选被烷基等取代；
R1和R2独立地为氢原子、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基等，各自任选被烷基等取代；
R3为-NR3aSO2Z、-NR3aC(O)OZ、-NR3aC(O)Z、-NR3aC(O)NR3bZ等；
R3a、R3b、R4和R4a独立地为氢原子、烷基等；
Z为-NR5R6、-C(O)R7、-C(O)OR7等；
R5和R6独立地为氢原子、烷基等；
R7为氢原子、烷基等；且
M为氢原子、烷基等，
条件是：排除R1-J1-和R2-J2均为氢原子的化合物。
(3)作为具有15-脂氧合酶抑制作用的化合物，US2005/0070588公开了下式的化合物：
Figure G2008800105650D00021
其中
K和L中之一为-J2-R2，且另一个为-J3-R3；
J1为化学键、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR4-、-NR4-CO-或-CONR4-；
J2为化学键、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR4a-、-NR4a-C(O)-或-C(O)NR4a-；
J3为亚烷基、亚烯基、亚炔基等，各自任选被烷基等取代；
R1和R2独立地为氢原子、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基等，各自任选被烷基等取代；
R3为-NR3aSO2Z、-NR3aC(O)OZ、-NR3aC(O)Z、-NR3aC(O)NR3bZ等；
R3a、R3b、R4和R4a独立地为氢原子、烷基等；
Z为-NR5R6、-C(O)R7、-C(O)OR7等；
R5和R6独立地为氢原子、烷基等；
R7为氢原子、烷基等；且
M为氢原子、烷基等，
条件是：排除其中R1-J1-和R2-J2-均为氢原子的化合物。
(4)作为用于神经炎的治疗药物，WO99/42092公开了下式表示的化合物：
Figure G2008800105650D00031
其中
R1至R8独立地为氢原子、羟基、卤素原子、-R、-OR、-OCOR、-OA或NZZ；
R9为C1-8烷基或芳基；
Z为氢原子、-R、羟基或-COR；
R为C1-3烷基、C1-8烷氧基、甲磺酰基或甲苯磺酰基；且
A为-R-苯基。
过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPARγ)，其为类固醇激素受体和甲状腺激素受体代表的细胞核激素受体超家族中的一员，PPARγ在脂肪细胞分化开始时表现出被诱导的表达，且在脂肪细胞分化中作为主要调节剂起重要作用。PPARγ与配体结合形成与视黄醇类X受体(RXR)的二聚体，且该二聚体与核中的靶基因的效应元件结合以直接控制(活化)转录效率。
(5)作为Tie2受体酪氨酸激酶抑制剂，WO2004/013141公开了下式表示的化合物：
Figure G2008800105650D00032
其中
A为5-元芳香杂环；
G为O、S或NR5；
Z为N或CR6；
Q1为芳基或杂芳基，各自任选被取代；
R2为H、氨基等；
R3、R4、R5和R6独立地为H、OH、卤素原子、Q4-X5-等；
Q4为芳基、芳基-C1-6烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂环基或杂环基-C1-6烷基；且
m为0、1或2。
(6)作为ERK/MAP抑制剂，WO2002/072576描述了下式表示的化合物：
Figure G2008800105650D00041
其中
Het为下述中的任一个：
Figure G2008800105650D00042
R1和R2独立地为H、C1-6烷基等；
R3为卤素原子、C1-6烷基等；
R4和R6独立地为H、卤素原子或-(CH2)n-B-R9；
B为化学键、-O-、-S-、-CO-等；
R5和R7独立地为H、任选被取代的苯基、任选被取代的C1-10杂芳基、任选被取代的C1-10杂环基等；
R9为H、任选被取代的苯基、任选被取代的C1-10杂芳基、任选被取代的C1-10杂环基等；且
s为0-5的整数。
(7)作为催化剂，Journal of organic Chemistry，2006，71(24)，pp.9244-9247公开了下述化合物：
Figure G2008800105650D00051
发明内容
需要开发用于预防或治疗糖尿病的药物，其具有优异的降血糖作用，且伴随更少的副作用，如体重增加等。
本发明的发明人已经发现下式(I’)表示的化合物和下式(I)表示的化合物具有优异的降血糖作用，且对于预防或治疗的糖尿病是有用的，从而完成了本发明。
因此，本发明涉及：
[1]式(I’)表示的化合物或其盐(下文缩写为化合物(I’))：
Figure G2008800105650D00052
其中
环A和环B相同或不同，且各自为任选被取代的5-至7-元单环；
环D’为任选被取代的5-元单环芳香杂环，其中Y’为N或C；
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基；且
W为下列表示的基团
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aCONR1cR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同，且各自为氢原子或C1-6烷基；
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基；且
m和n相同或不同，且各自为1或2的整数，或
含NH的5-或6-元杂环基，其任选被取代，
条件是
1)当环D’为被取代的咪唑时，W不为2-氨基-1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-2-基、3，5-二甲基-1H-吡唑-4-基和哌嗪-1-基；
2)当环D’为被取代的吡唑，且X为-CH＝时，W不为4-氧代-2-硫代-1，3-噻唑烷-5-亚基、任选被苯基取代的5-氧代-2-硫代咪唑烷-4-亚基、3-甲基-5-氧代-1，5-二氢-4H-吡唑-4-亚基、2，4，6-三氧代四氢嘧啶-5(2H)-亚基和4，6-二氧代-2-硫代四氢嘧啶-5(2H)-亚基；且
3)排除5-(6-甲氧基-2-萘基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-1，2，3-三唑；
[2]式(I)表示的化合物或其盐(下文缩写为化合物(I))：
Figure G2008800105650D00071
其中
环A和环B相同或不同，且各自为任选被取代的5-至7-元单环；
环D为任选被取代的5-元单环，其中Y为N、C或CH；
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基；且
W为下列表示的基团
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aCONR1cR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同，且各自为氢原子或C1-6烷基；
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基；且
m和n相同或不同，且各自为1或2的整数，或
含NH的5-或6-元杂环基，其任选被取代，
条件是
1)当环D为被取代的咪唑时，W不为氨基咪唑；且
2)当环D为被取代的吡唑，且X为-CH＝时，W不为氧代硫代噻唑烷基和氧代硫代咪唑烷基；
[3]上述[1]的化合物，其中环D’为任选被取代的吡唑；
[4]上述[2]的化合物，其中环D为任选被取代的吡唑；
[5]上述[1]或[2]的化合物，其中X为C1-4亚烷基或C2-4亚烯基；
[6]上述[1]或[2]的化合物，其中W为下列表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，其中各个符号如上述[1]中定义；
[7](2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例9)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例27)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例33)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例62)，
({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯(实施例189)，
({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯(实施例197)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例232)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺(实施例264)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(实施例279)，
(2E)-N-(丁基磺酰基)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(实施例283)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺(实施例294)，或
[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丁酯(实施例295)，
或它们的盐；
[8]化合物(I’)的前药；
[9]药物，其包含化合物(I’)或其前药；
[10]上述[9]的药物，其为胰岛素增敏剂；
[11]上述[9]的药物，其为用于预防或治疗糖尿病的药物；
[12]改善哺乳动物胰岛素抵抗的方法，其包括向哺乳动物给药化合物(I’)或其前药；
[13]预防或治疗哺乳动物糖尿病的方法，其包括向哺乳动物给药化合物(I’)或其前药；
[14]化合物(I’)或其前药在制备胰岛素增敏剂中的用途；
[15]化合物(I’)或其前药在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的用途；
等。
发明效果
根据本发明，提供了用于预防或治疗糖尿病的药物，该药物具有优异的降血糖作用，且伴随更少的副作用，如体重增加等。
[发明详述]
本发明在下面详细说明。
除非另有说明，本说明书中的“卤素原子”是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
除非另有说明，本说明书中的“C1-3亚烷基二氧基”是指亚甲基二氧基、亚乙基二氧基、三亚甲基二氧基等。
除非另有说明，本说明书中的“C1-6烷基”是指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2-乙基丁基等。
除非另有说明，本说明书中的“C1-6烷氧基”是指甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等。
除非另有说明，本说明书中的“C1-6烷氧基-羰基”是指甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、叔丁氧基羰基等。
除非另有说明，本说明书中的“C1-6烷基-羰基”是指乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、己酰基等。
式(I’)和(I)中的各个符号的定义在下面详细描述。
W为下列表示的基团
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aCONR1cR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同，且各自为氢原子或C1-6烷基；
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基；且
m和n相同或不同，且各自为1或2的整数，或
含NH的5-或6-元杂环基，且任选被取代。
作为对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”，可以提及例如C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C4-10环二烯基、C6-14芳基、C7-13芳烷基、C8-13芳基烯基等。
作为C1-10烷基，可以提及例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基等。其中，优选C1-6烷基。
作为C2-10烯基，可以提及例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基、1-庚烯基、1-辛烯基等。其中，优选C2-6烯基。
作为C2-10炔基，可以提及例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-庚炔基、1-辛炔基等。其中，优选C2-6炔基。
作为C3-10环烷基，可以提及例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。其中，优选C3-6环烷基。
作为C3-10环烯基，可以提及例如2-环戊烯-1-基，3-环戊烯-1-基、2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基等。其中，优选C3-6环烯基。
作为C4-10环二烯基，可以提及例如2，4-环戊二烯-1-基、2，4-环己二烯-1-基、2，5-环己二烯-1-基等。其中，优选C4-6环二烯基。
上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基每个任选与苯环稠合形成稠环基团，且作为稠环基团，可以提及例如，茚满基、二氢萘基、四氢萘基、芴基等。
此外，上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基每个可为C7-10桥连(cross-linked)的烃基。作为C7-10桥连的烃基，可以提及二环[2.2.1]庚基(降冰片基)、二环[2.2.2]辛基、二环[3.2.1]辛基、二环[3.2.2]壬基、二环[3.3.1]壬基、二环[4.2.1]壬基、二环[4.3.1]癸基、金刚烷基等。
此外，上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基每个任选与C3-10环烷、C3-10环烯或C4-10环二烯一起形成螺环基团。作为C3-10环烷、C3-10环烯和C4-10环二烯，可以提及相应于上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基的环。作为螺环基团，可以提及螺[4.5]癸烷-8-基等。
作为C6-14芳基，可以提及例如苯基、萘基、蒽基、菲基、苊基、联苯基等。其中，优选C6-12芳基。
作为C7-13芳烷基，可以提及例如苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基等。
作为C8-13芳基烯基，可以提及例如苯乙烯基等。
作为上述“烃基”示例的C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。
作为这些取代基，可以提及例如，
(1)C3-10环烷基(如，环丙基、环己基)；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(如，苯基、萘基)：
(a)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基，
(b)羟基，
(c)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，和
(d)卤素原子；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的芳香杂环基(如，噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、四唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基)：
(a)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基，
(b)羟基，
(c)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，和
(d)卤素原子；
(4)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(如，四氢呋喃基，吗啉基，硫代吗啉基，哌啶基，吡咯烷基，哌嗪基)：
(a)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基，
(b)羟基，
(c)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，和
(d)卤素原子；
(5)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：
(a)任选被1-3个选自卤素原子和C3-10环烷基(如，环丙基)的取代基取代的C1-6烷基，
(b)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基-羰基，和
(c)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷氧基-羰基；
(6)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基-羰基；
(7)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基-羰基：
(a)卤素原子，和
(b)C1-6烷氧基；
(8)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基(如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基)；
(9)任选被C1-6烷基单-或二-取代的氨基甲酰基，所述C1-6烷基任选被1-3个卤素原子取代；
(10)任选被C1-6烷基单-或二-取代的硫代氨基甲酰基，所述C1-6烷基任选被1-3个卤素原子取代；
(11)任选被C1-6烷基单-或二-取代的氨磺酰基，所述C1-6烷基任选被1-3个卤素原子取代；
(12)羧基；
(13)羟基；
(14)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基：
(a)卤素原子，
(b)羧基，
(c)C1-6烷氧基，
(d)C1-6烷基-羰基，
(e)C1-6烷氧基-羰基，
(f)任选被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基-羰基的取代基单-或二-取代的氨基，
(g)C6-14芳基(如，苯基)，和
(h)C3-10环烷基(如，环丙基)；
(15)任选被1-3个卤素原子取代的C2-6烯基氧基(如，乙烯基氧基)；
(16)C6-14芳基氧基(如，苯基氧基、萘基氧基)；
(17)C1-6烷基-羰基氧基(如，乙酰基氧基、叔丁基羰基氧基)；
(18)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基-羰基(如，苯甲酰基)：
(a)卤素原子，和
(b)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基；
(19)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基羰基(如，吡咯烷基羰基，吗啉基羰基，1，1-二氧化硫代吗啉基羰基)：任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基；
(20)巯基；
(21)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基硫基(如，甲基硫基，乙基硫基)；
(22)C7-13芳烷基硫基(如，苄基硫基)；
(23)C6-14芳基硫基(如，苯基硫基、萘基硫基)；
(24)氰基；
(25)硝基；
(26)卤素原子；
(27)C1-3亚烷基二氧基；
(28)任选被1-3个C1-6烷基取代的芳香杂环基羰基(如，吡唑基羰基、吡嗪基羰基、异噁唑基羰基、吡啶基羰基、噻唑基羰基)，所述C1-6烷基任选被1-3个卤素原子取代；
(29)任选被C1-6烷基(如，甲基)取代的羟基亚氨基，所述C1-6烷基任选被1-3个C6-14芳基(如，苯基)取代；
(30)C1-6烷基磺酰基氧基(如，甲基磺酰基氧基)
等。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为上述“烃基”示例的C3-10环烷基、C3-10环烯基、C4-10环二烯基、C6-14芳基、C7-13芳烷基和C8-13芳基烯基任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。
作为这些取代基，可以提及例如，
(1)作为对于上述C1-10烷基等的取代基而示例的基团；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：
(a)卤素原子，
(b)羧基，
(c)羟基，
(d)C1-6烷氧基-羰基，
(e)任选被硅烷基取代的C1-6烷氧基，所述硅烷基任选被1-3个C1-6烷基取代(如，三甲基硅烷基)，
(f)任选被C1-6烷基单-或二-取代的氨基，和
(g)任选被1-3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基(如，苯基)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C2-6烯基(如，乙烯基、1-丙烯基)：
(a)卤素原子，
(b)羧基，
(c)羟基，
(d)C1-6烷氧基-羰基，
(e)C1-6烷氧基，和
(f)任选被C1-6烷基单-或二-取代的氨基；
(4)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C7-13芳烷基(如，苄基)：
(a)任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基，
(b)羟基，
(c)C1-6烷氧基，和
(d)卤素原子；
等。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”，可以提及芳香杂环基和非芳香杂环基。
作为芳香杂环基，可以提及例如5-至7-元单环芳香杂环基(其除碳原子外，还含有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子作为组成环的原子)，和稠和芳香杂环基。作为稠和芳香杂环基，可以提及例如衍生自稠环的基团，其中相应于5-至7-元单环芳香杂环基与1或2个选自含1或2个氮原子的5-或6-元芳香杂环的环(如，吡咯，咪唑，吡唑，吡嗪，吡啶，嘧啶)、含有1个硫原子的5-元芳香杂环(如，噻吩)和苯环的环稠和，等。
作为芳香杂环基的优选实例，可以提及
单环芳香杂环基，如呋喃基(如，2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(如，2-噻吩基、3-噻吩基)、吡啶基(如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、嘧啶基(如，2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基)、哒嗪基(如，3-哒嗪基、4-哒嗪基)、吡嗪基(如，2-吡嗪基)、吡咯基(如，1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(如，1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基)、吡唑基(如，1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基)、噻唑基(如，2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基)、异噻唑基(如，4-异噻唑基)、噁唑基(如，2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基)、异噁唑基、噁二唑基(如，1，2，4-噁二唑-5-基、1，3，4-噁二唑-2-基)、噻二唑基(如，1，3，4-噻二唑-2-基)、三唑基(如，1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，3-三唑-2-基、1，2，3-三唑-4-基)、四唑基(如，四唑-1-基、四唑-5-基)、三嗪基(如，1，2，4-三嗪-1-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，3，5-三嗪-1-基)等；
稠和芳香杂环基，如喹啉基(如，2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、6-喹啉基)、异喹啉基(如，3-异喹啉基)、喹唑啉基(如，2-喹唑啉基、4-喹唑啉基)、喹喔啉基(如，2-喹喔啉基、6-喹喔啉基)、苯并呋喃基(如，2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(如，2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基)、苯并噁唑基(如，2-苯并噁唑基)、苯并异噁唑基(如，7-苯并异噁唑基)、苯并噻唑基(如，2-苯并噻唑基)、苯并咪唑基(如，苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-5-基)、苯并三唑基(如，1H-1，2，3-苯并三唑-5-基)、吲哚基(如，吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-5-基)、吲唑基(如，1H-吲唑-3-基)、吡咯并吡嗪基(如，1H-吡咯并[2，3-b]吡嗪-2-基、1H-吡咯并[2，3-b]吡嗪-6-基)、吡咯并吡啶基(如，1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)、咪唑并吡啶基(如，1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基、2H-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)、咪唑并吡嗪基(如，1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-2-基)、吡唑并吡啶基(如，1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-基)、吡唑并噻吩基(如，2H-吡唑并[3，4-b]噻吩-2-基)、吡唑并三嗪基(如，吡唑并[5，1-c][1，2，4]三嗪-3-基)等；
等。
作为非芳香杂环基，可以提及例如5-至7-元单环非芳香杂环基(其除碳原子外，还含有1-4个选自氧原子、硫原子(该硫原子任选被氧化)和氮原子的杂原子作为组成环的原子)，和稠和非芳香杂环基。作为稠和非芳香杂环基，可以提及例如，衍生自稠环的基团，其中相应于5-至7-元单环非芳香杂环基的环与1或2个选自含1或2个氮原子的5-或6-元芳香杂环(如，吡咯，咪唑，吡唑，吡嗪，吡啶，嘧啶)、含1个硫原子的5-元芳香杂环(如，噻吩)和苯环的环稠和，其中上述基团是部分饱和的，等。此外，作为非芳香杂环基，可以提及其中上述非芳香杂环基的环上的构成环的碳原子中的任一个被1-3个氧代基团和/或硫代基团取代。
作为非芳香杂环基优选的实例，可以提及
单环非芳香杂环基，如四氢呋喃基(如，2-四氢呋喃基)、二氢吡咯基(如，2，3-二氢-1H-吡咯-1-基)、吡咯烷基(如，1-吡咯烷基)、1，1-二氧化四氢噻吩基(如，1，1-二氧化四氢-3-噻吩基)、哌啶基(如，哌啶子基)、吗啉基(如，吗啉代)、硫代吗啉基(如，硫代吗啉代)、1，1-二氧化硫代吗啉基(如，1，1-二氧化硫代吗啉代)、哌嗪基(如，1-哌嗪基)、六亚甲基亚氨基(如，六亚甲基亚氨-1-基)、噁唑啉基(如，2，5-二氢噁唑-3-基、3，4-二氢噁唑-3-基)、噻唑啉基(如，2，5-二氢噻唑-3-基、3，4-二氢噻唑-3-基)、咪唑啉基(如，2-咪唑啉-3-基)、噁唑烷基(如，噁唑烷-3-基)、噻唑烷基(如，噻唑烷-3-基)、咪唑烷基(如，咪唑烷-3-基)、二氧杂环戊烯基(如，1，3-二氧杂环戊烯-4-基)、二氧杂环戊烷基(如，1，3-二氧杂环戊烷-4-基)、二氢噁二唑基(如，4，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基)、硫代噁唑烷基(如，2-硫代-1，3-噁唑烷-5-基)、四氢吡喃基(如，4-四氢吡喃基)、四氢噻喃基(如，4-四氢噻喃基)、1，1-二氧化四氢噻喃基(如，1，1-二氧化四氢噻喃-4-基)、吡唑啉基(如，吡唑啉-3-基)、吡唑烷基(如，吡唑烷-1-基)、氧代四氢哒嗪基(如，3-氧代-2，3，4，5-四氢哒嗪-4-基)等；
稠和非芳香杂环基，如二氢异吲哚基(如，1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)、二氢苯并呋喃基(如，2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)、二氢苯并二氧杂环己二烯基(如，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己二烯-2-基)、二氢苯并二氧杂卓基(如，3，4--二氢-2H-1，5-苯并二氧杂卓-2-基)、四氢苯并呋喃基(如，4，5，6，7-四氢-1-苯并呋喃-3-基)、四氢苯并噻唑基(如，4，5，6，7-四氢-1-苯并噻唑-2-基)、四氢苯并噁唑基(如，4，5，6，7-四氢-1-苯并噁唑-2-基)、色烯基(如，4H-色烯-2-基、2H-色烯-3-基)、二氢喹啉基(如，1，2-二氢喹啉-2-基)、四氢喹啉基(如，1，2，3，4-四氢喹啉-2-基)、二氢异喹啉基(如，1，2-二氢异喹啉-2-基)、四氢异喹啉基(如，1，2，3，4-四氢异喹啉-4-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)、二氢酞嗪基(如，1，4-二氢酞嗪-4-基)、四氢吲唑基(如，4，5，6，7-四氢-2H-吲唑-2-基)、四氢喹唑啉基(如，5，6，7，8-四氢喹唑啉-6-基)、四氢噻唑并吡啶基(如，4，5，6，7-四氢噻唑并[5.4-c]吡啶-6-基)、四氢咪唑并吡啶基(如，1，2，3，4-四氢咪唑并[4.5-c]吡啶-2-基)、四氢吡唑并吡啶基(如，1，2，3，4-四氢吡唑并[3.4-c]吡啶-2-基)、四氢三唑并吡嗪基(如，1，2，3，4-四氢三唑并[4.3-a]吡嗪-2-基)、四氢咪唑并吡嗪基(如，1，2，3，4-四氢咪唑并[1.2-a]吡嗪-2-基、1，2，3，4-四氢咪唑并[3.4-a]吡嗪-2-基)、四氢吡啶并嘧啶基(如，5，6，7，8-四氢吡啶并[5.4-c]嘧啶-6-基)等。
对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。作为这些取代基，可以提及那些与对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”所任选具有的取代基而示例的C3-10环烷基等类似的取代基。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
R1a优选为氢原子。
R1b优选为氢原子。
R1c优选为氢原子或C1-6烷基(优选甲基)，更优选氢原子。
R2优选为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)。
m优选为2。
对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的“含NH的5-或6-元杂环基”为5-或6-元杂环基，其含有至少一个未取代的NH(即，-NH-)作为构成环的成员，且进一步含有4或5个选自碳原子(该碳原子任选被氧代基团或硫代基团取代)、氧原子、硫原子(该硫原子任选被氧化)和氮原子的原子作为组成环的原子。可以提及例如，5-或6-元芳香杂环基和5-或6-元非芳香杂环基，每个含有NH。
作为“含NH的5-或6-元芳香杂环基”的特别优选的实例，可以提及吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基等。
作为“含NH的5-或6-元非芳香杂环基”的特别优选的实例，可以提及吡咯啉基、2，5-二氧代吡咯啉基、吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、2，5-二氧代吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、2-氧代咪唑烷基、2，4-二氧代咪唑烷基、三唑啉基、三唑烷基、四唑啉基、四唑烷基、哌啶基、2，6-二氧代哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、2-氧代哌嗪基、六亚甲基亚氨基、噁唑啉基、氧代噁唑啉基、噁唑烷基、2，4-二氧代噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、2，4-二氧代噻唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基、1，1-二氧化异噻唑烷基、1，1-二氧化-3-氧代异噻唑烷基、噁二唑啉基、噁二唑烷基、氧代噁二唑啉基、氧代噁二唑烷基、噻二唑啉基、噻二唑烷基、1，1-二氧化-3-氧代噻二唑烷基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、二氢嘧啶基、四氢嘧啶基、2，6-二氧代六氢嘧啶基、二氢哒嗪基、四氢哒嗪基、二氢吡嗪基、四氢吡嗪基、1，1-二氧化-1，2-噻嗪烷基(thiazinanyl)、1，1-二氧化-3-氧代-1，2-噻嗪烷基等。
对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的“含NH的5-或6-元杂环基”任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。作为这些取代基，可以提及那些与对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”任选具有的取代基而示例的C3-10环烷基等类似的取代基。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为对于“含NH的5-或6-元杂环基”的优选取代基，可以提及C1-6烷基(优选丙基、异丙基)等。
对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的“含NH的5-或6-元杂环基”优选为含NH的5-或6-元非芳香杂环基，更优选氧代噁二唑啉基(优选5(4H)-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)、2，4-二氧代噻唑烷基(优选2，4-二氧代噻唑烷-5-基)、2，4-二氧代咪唑烷基(优选2，4-二氧代咪唑烷-3-基)、2-氧代哌嗪基(优选2-氧代哌嗪-1-基)或1，1-二氧化-3-氧代噻二唑烷基(优选1，1-二氧化-3-氧代-1，2，5-噻二唑烷-5-基)。
W优选为下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中各个符号如上定义，或
含NH的5-或6-元非芳香杂环基，其任选被取代。其中，其优选为下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，或
-S(O)mNR1aCONR1cR2
其中各个符号如上定义，
尤其优选-CONR1aS(O)mR2表示的基团，其中各个符号如上定义。
作为W的特别优选的实例，可以提及
(A)下式表示的基团
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1b为氢原子；
R1c为氢原子、C1-6烷基(优选甲基)或C1-6烷氧基(优选丙氧基)；
R2为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基，咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；
m为2；且
n为1或2，和
(B)任选被1-3个C1-6烷基(优选丙基，异丙基)取代的含NH的5-或6-元非芳香杂环基[优选氧代噁二唑啉基(优选5(4H)-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)、2，4-二氧代噻唑烷基(优选2，4-二氧代噻唑烷-5-基)、2，4-二氧代咪唑烷基(优选2，4-二氧代咪唑烷-3-基)、2-氧代哌嗪基(优选2-氧代哌嗪-1-基)、1，1-二氧化-3-氧代噻二唑烷基(优选1，1-二氧化-3-氧代-1，2，5-噻二唑烷-5-基)]。
作为W的尤其更优选的实例，可以提及下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，或
-S(O)mNR1aCONR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1c为氢原子，C1-6烷基(优选甲基)或C1-6烷氧基(优选丙氧基)；
R2为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；
m为2；且
n为1或2。
W的尤其优选的实例，可以提及下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2
其中
R1a为氢原子；
R2为
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、丙基、丁基、戊基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，和
(b)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(4)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(5)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；且
m为2。
环A和环B相同或不同，且各自为任选被取代的5-至7-元单环。作为对于环A或环B的“任选被取代的5-至7-元单环”的“5-至7-元单环”，可以提及“5-至7-元单环芳香环”和“5-至7-元单环非芳香环”。
作为“5-至7-元单环芳香环”，可以提及苯、5-至7-元环(如，吡咯、吡唑、咪唑、噻吩、吡啶)，所述5-至7-元环选自相应于对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”而示例的单环芳香杂环基中的单环芳香杂环。
作为“5-至7-元单环非芳香环”，可以提及选自相应于对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”而示例的C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基的C3-10环烷、C3-10环烯和C4-10环二烯中的5-至7-元环(即，C5-7环烷、C5-7环烯和C5-7环二烯)，以及选自相应于对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”而示例的单环非芳香杂环基的单环非芳香杂环中的5-至7-元环(如，吡咯啉)。
在本说明书中，式(I’)和式(I)的
表示的部分为衍生自双环的基团，该双环是通过环A和环B具有一个共用化学键而形成(即，它们稠合)。在双环形成中涉及的环A的化学键类型(bond multiplicty)与环B的化学键类型是相同的。例如，当式(I’)和式(I)的
Figure G2008800105650D00242
表示的部分为(A)表示的基团
时，
则环A应该为“吡咯”，且环B应该为“苯”。当该部分为
Figure G2008800105650D00252
时，
则环A应该为“吡咯啉”，且环B应该为“苯”。
作为对于环A的“任选被取代的5-至7-元单环”的“5-至7-元单环”的特别优选的实例，可以提及苯、5-至7-元单环芳香杂环(优选吡咯、吡唑、咪唑、噻吩)、5-至7-元单环非芳香杂环(优选吡咯啉)等。
作为对于环B的“任选被取代的5-至7-元单环”的“5-至7-元单环”的特别优选的实例，可以提及苯、5-至7-元单环芳香杂环(优选吡啶)等。
作为下式表示的部分的特别优选的实例，
Figure G2008800105650D00253
可以提及1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、2H-吲唑-2-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、2-苯并噻吩-1-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、2-苯并呋喃-1-基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-2-基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基、2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基、2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-2-基、2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-2-基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-3-基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-2-基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-3-基、1-萘基、2-萘基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基等。
环A或环B的“任选被取代的5-至7-元单环”的“5-至7-元单环”，任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。作为这些取代基，可以提及那些与对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”任选具有的取代基而示例的C3-10环烷基等类似的取代基。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为对于环A和环B的优选取代基，可以提及
(1)卤素原子(优选氯原子、氟原子、溴原子)，
(2)羟基，
(3)氰基，
(4)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基)，
(5)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基(优选甲氧基、乙氧基、异丙氧基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，
(c)C3-10环烷基(优选环丙基)，和
(d)C1-6烷基-羰基(优选乙酰基)，
(6)C3-10环烷基(优选环丙基)，
(7)C1-6烷基磺酰基氧基(优选甲基磺酰基氧基)，
(8)C6-14芳基(优选苯基)，
(9)芳香杂环基(优选呋喃基，噻吩基)，
(10)非芳香杂环基(优选吡咯烷基)，
(11)任选被C1-6烷基(优选甲基，乙基)单-或二-取代的氨基，所述C1-6烷基任选被1-3个C3-10环烷基(优选环丙基)取代。
等。
环A优选为任选被取代的苯、任选被取代的5-至7-元单环芳香杂环(优选吡咯、吡唑、咪唑、噻吩)或任选被取代的5-至7-元单环非芳香杂环(优选吡咯啉)。
作为环A的特别优选的实例，可以提及苯、5-至7-元单环芳香杂环(优选吡咯、吡唑、咪唑、噻吩)和5-至7-元单环非芳香杂环(优选吡咯啉)，每个任选被1-3个选自卤素原子(优选氯原子)和C1-6烷基(优选甲基)的取代基取代。
环B优选为任选被取代的苯或任选被取代的5-至7-元单环芳香杂环(优选吡啶)。
作为环B的特别优选的实例，可以提及苯和5-至7-元单环芳香杂环(优选吡啶)，每个任选被1-3个选自下列的取代基取代：
(1)卤素原子(优选氯原子、氟原子、溴原子)，
(2)羟基，
(3)氰基，
(4)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基)，
(5)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基(优选甲氧基、乙氧基、异丙氧基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，
(c)C3-10环烷基(优选环丙基)，和
(d)C1-6烷基-羰基(优选乙酰基)，
(6)C3-10环烷基(优选环丙基)，
(7)C1-6烷基磺酰基氧基(优选甲基磺酰基氧基)，
(8)C6-14芳基(优选苯基)，
(9)芳香杂环基(优选呋喃基，噻吩基)，
(10)非芳香杂环基(优选吡咯烷基)，和
(11)任选被C1-6烷基(优选甲基、乙基)单-或二-取代的的氨基，该C1-6烷基任选被1-3个C3-10环烷基(优选环丙基)取代。
在式(I)中，环D为任选被取代的5-元单环，其中Y为N、C或CH，其为构成环D-的原子。作为对于环D的“任选被取代的5-元单环”的“5-元单环”，可以提及“5-元单环芳香环”和“5-元单环非芳香环”。
作为“5-元单环芳香环”，可以提及5-元环(如，吡唑)，其选自相应于对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”而示例的单环芳香杂环基的单环芳香杂环。
作为“5-元单环非芳香环”，可以提及环戊烷、环戊烯、环戊二烯和5-元环(如，吡唑烷、吡唑啉、咪唑啉、咪唑烷)，其选自相应于对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”而示例的单环非芳香杂环基的单环非芳香杂环。
在环D中，Y(构成环D的原子)和环D上的碳原子(与环A相连)通过单键或双键彼此相连。
对于环D的“任选被取代的5-元单环”的“5-元单环”，优选为5-元单环芳香杂环(优选吡唑)等。
对于环D的“任选被取代的5-元单环”的“5-元单环”，任选在可取代的位置上具有1-3个取代基。作为这些取代基，可以提及那些与对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”任选具有的取代基而示例的C3-10环烷基等类似的取代基。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为对于环D优选的取代基，可以提及
(1)任选被1-3个选自卤素原子(优选氟原子)和C1-6烷氧基(优选甲氧基)的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基)
等。
环D优选为任选被取代的5-元单环芳香杂环，更优选任选被取代的吡唑。
作为环D的特别优选的实例，可以提及任选被1-3个选自下列的取代基取代的吡唑：
(1)任选被1-3个选自卤素原子(优选氟原子)和C1-6烷氧基(优选甲氧基)的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基)。
在式(I’)中，环D’为任选被取代的5-元单环芳香杂环，其中Y’为N或C，其为构成环D’的原子。作为对于环D’的“任选被取代的5-元单环芳香杂环”的“5-元单环芳香杂环”，可以提及5-元环(如，吡唑、咪唑、吡咯、三唑、四唑、噻吩、呋喃、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、噁二唑、噻二唑)，其选自相应于对于R2的“任选被取代的杂环基”的“杂环基”而示例的单环芳香杂环基的单环芳香杂环。其中，其优选为吡唑、噻吩、咪唑或吡咯，尤其优选吡唑(其(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X，(ii)在3-位连接环A，且在4-位连接X，或(iii)在5-位连接环A，且在1-位连接X，优选(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X)。
在环D’中，Y’(构成环D’的原子)和环D’上的碳原子(与环A相连)通过单键或双键彼此相连。
对于环D’的“任选被取代的5-元单环芳香杂环”的“5-元单环芳香杂环”，在可取代的位置上具有1-3个取代基。作为这些取代基，可以提及那些与对于R2的“任选被取代的烃基”的“烃基”任选具有的取代基而示例的C3-10环烷基等类似的取代基。当使用2个或更多个取代基时，取代基可以相同或不同。
作为对于环D’的优选的取代基，可以提及
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基、乙基、丁基)：
(a)卤素原子(优选氟原子)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(c)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(2)C1-6烷氧基-羰基(优选叔丁氧基羰基)，
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)
等。
环D’优选为吡唑、噻吩、咪唑或吡咯，每个任选被取代，更优选任选被取代的吡唑(其(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X，(ii)在3-位连接环A，且在4-位连接X，或(iii)在5-位连接环A，且在1-位连接X，优选(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X)。
作为环D’的特别优选的实例，可以提及任选被1-3个选自下列的取代基取代的5-元单环芳香杂环(优选吡唑、噻吩、咪唑、吡咯，更优选吡唑(其(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X，(ii)在3-位连接环A，且在4-位连接X，或(iii)在5-位连接环A，且在1-位连接X，优选(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X))：
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基、乙基、丁基)：
(a)卤素原子(优选氟原子)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(c)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(2)C1-6烷氧基-羰基(优选叔丁氧基羰基)，和
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)。
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基。
对于X的“在主链中具有1-4个原子的间隔基”的“主链”为与Y’(构成环D’的原子)或Y(构成环D的原子)和基团W相连的直链，且计数主链的原子数使得主链中的原子数最少。在间隔基中的总原子数没有特别限制，只要求主链由1-4个原子构成，且间隔基任选具有4个或更多个原子。构成“主链”的1-4个原子选自碳原子(碳原子任选被氧代基团取代)和杂原子(如，O、S、N)，且可以是饱和的或不饱和的。而且，当基团W为“任选被取代的含NH的5-或6-元非芳香杂环基”，且非芳香杂环基在构成环的饱和碳原子处与X相连时，对于X的“在主链中具有1-4个原子的间隔基”的基团W-侧末端可以为双键(如，-CH＝)。
作为“在主链中具有1-4个原子的间隔基”，可以提及例如，C1-4亚烷基，C2-4亚烯基，C2-4亚炔基，C3-6环亚烷基，-X1a-Z-X2a-(其中Z为NH、O或S，X1a和X2a相同或不同，且各自为直链C1-3亚烷基，且X1a和X2a的总碳数为3或更少)，-X3a-CH＝(其中X3a为化学键或直链C1-3亚烷基)，等。
作为“在主链中具有1-4个原子的间隔基”的具体实例，可以提及
(1)C1-4亚烷基(如，-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH(CH3)-、-CH(C2H5)-、-CH(C3H7)-、-CH(i-C3H7)-、-CH(CH3)-CH2-、-CH2CH(CH3)-、-CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2CH(CH3)-、-CH2-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-、-(CH(CH3))2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-)；
(2)C2-4亚烯基(如，-CH＝CH-、-CH＝CH-CH2-、-CH2-CH＝CH-、-C(CH3)2-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-CH2-、-CH2-CH2-CH＝CH-、-CH＝CH-CH＝CH-、-C(CH3)＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH＝C(C2H5)-)；
(3)C2-4亚炔基(如，-C≡C-、-CH2-C≡C-、-CH2-C≡C-CH2-)；
(4)C3-6亚环烷基(如，1，2-亚环丙基、1，2-亚环丁基、1，3-亚环丁基、1，2-亚环戊基、1，3-亚环戊基、1，2-亚环己基、1，3-亚环己基、1，4-亚环己基)；
(5)-X1a-Z-X2a-，其中Z为NH、O或S，X1a和X2a相同或不同，且各自为直链C1-3亚烷基，X1a和X2a的总碳数为3或更少(如，-CH2-NH-CH2-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-)；
(6)-X3a-CH＝，其中X3a为化学键或直链C1-3亚烷基(如，-CH＝、-CH2-CH2-CH＝、-CH2-CH2-CH2-CH＝)；
等。
X优选为C1-4亚烷基，C2-4亚烯基，C3-6亚环烷基，-X1a-Z-X2a-或-X3a-CH＝其中各个符号如上定义，更优选C1-4亚烷基或C2-4亚烯基。
作为X的特别优选的实例，可以提及
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-；
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；
(3)C3-6亚环烷基(优选1，2-亚环丙基)；
(4)-X1a-Z-X2a-，其中各个符号如上定义(优选-CH2-O-CH2-)；和
(5)-X3a-CH＝其中各个符号如上定义(优选-CH＝、-CH2-CH2-CH＝)；
更优选
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-；和
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)。
在化合物(I)中，
1)当环D为被取代的咪唑时，则W不应该为氨基咪唑；且
2)当环D为被取代的吡唑，且X为-CH＝时，则W不应该为氧代硫代噻唑烷基和氧代硫代咪唑烷基。
在化合物(I’)中，
1)当环D’为被取代的咪唑时，则W不应该为2-氨基-1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-2-基、3，5-二甲基-1H-吡唑-4-基和哌嗪-1-基；
2)当环D’为被取代的吡唑，且X为-CH＝时，则W不应该为4-氧代-2-硫代-1，3-噻唑烷-5-亚基、任选被苯基取代的5-氧代-2-硫代咪唑烷-4-亚基、3-甲基-5-氧代-1，5-二氢-4H-吡唑-4-亚基、2，4，6-三氧代四氢嘧啶-5(2H)-亚基和4，6-二氧代-2-硫代四氢嘧啶-5(2H)-亚基；和
3)排除5-(6-甲氧基-2-萘基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-1，2，3-三唑。
作为化合物(I)的优选实例，可以提及下述化合物。
[化合物A]
化合物(I)，其中
环D为任选被取代的吡唑；
X为C1-4亚烷基或C2-4亚烯基；且
W为下列表示的基团
-CONR1aS(O)mR2
其中各个符号如上定义。
[化合物B]
化合物(I)，其中
环A为苯、5-至7-元单环芳香杂环(优选吡咯、吡唑、咪唑、噻吩)或5-至7-元单环非芳香杂环(优选吡咯啉)，每个任选被1-3个卤素原子(优选氯原子)取代；
环B为苯或5-至7-元单环芳香杂环(优选吡啶)，每个任选被1-3个选自下述的取代基取代：
(1)卤素原子(优选氯原子、氟原子)，
(2)羟基，
(3)氰基，
(4)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基)，和
(5)任选被1-3个C6-14芳基(优选苯基)取代的C1-6烷氧基(优选甲氧基)；
环D为任选被1-3个选自下列的取代基取代的吡唑：
(1)任选被1-3个选自卤素原子(优选氟原子)和C1-6烷氧基(优选甲氧基)的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基)；
X为
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-)；
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；
(3)-X1a-Z-X2a-，其中各个符号如上定义(优选-CH2-O-CH2-)；或
(4)-X3a-CH＝，其中各个符号如上定义(优选-CH＝，-CH2-CH2-CH＝)；且
W为
(A)，下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mR2，或
-OCONR1aS(O)mNR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1b为氢原子；
R1c为氢原子或C1-6烷基(优选甲基)；
R2为
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丁基、戊基、1-乙基丙基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，和
(d)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，和
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)；
(3)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(4)芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基)；或
(5)非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基)；且
m为2，或
(B)氧代噁二唑啉基(优选5(4H)-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)或2，4-二氧代噻唑烷基(优选2，4-二氧代噻唑烷-5-基)。
[化合物C]
化合物B，其中
X为
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-)；或
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；且
W为下列表示的基团：-CONR1aS(O)mR2
其中
R1a为氢原子；
R2为
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、戊基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，和
(b)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，和
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)；
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(4)芳香杂环基(优选呋喃基，噻吩基)；或
(5)非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基)；且
m为2。
作为化合物(I’)的优选实例，可以提及下述化合物。
[化合物BB-1]
化合物(I’)，其中
环A为苯、5-至7-元单环芳香杂环(优选吡咯、吡唑、咪唑、噻吩)或5-至7-元单环非芳香杂环(优选吡咯啉)，每个任选被1-3个选自卤素原子(优选氯原子)和C1-6烷基(优选甲基)的取代基取代；
环B为苯或5-至7-元单环芳香杂环(优选吡啶)，每个任选被1-3个选自下列的取代基取代：
(1)卤素原子(优选氯原子、氟原子、溴原子)，
(2)羟基，
(3)氰基，
(4)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基)，
(5)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基(优选甲氧基、乙氧基、异丙氧基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，
(c)C3-10环烷基(优选环丙基)，和
(d)C1-6烷基-羰基(优选乙酰基)，
(6)C3-10环烷基(优选环丙基)，
(7)C1-6烷基磺酰基氧基(优选甲基磺酰基氧基)，
(8)C6-14芳基(优选苯基)，
(9)芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基)，
(10)非芳香杂环基(优选吡咯烷基)，和
(11)任选被C1-6烷基(优选甲基、乙基)单-或二-取代的氨基，该C1-6烷基任选被1-3个C3-10环烷基(优选环丙基)取代；
环D’为任选被1-3个选自下列的取代基取代的5-元单环芳香杂环(优选吡唑、噻吩、咪唑、吡咯，更优选吡唑(其(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X，(ii)在3-位连接环A，且在4-位连接X，或(iii)在5-位连接环A，且在1-位连接X，优选(i)在5-位连接环A，且在4-位连接X))：
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(优选甲基、乙基、丁基)：
(a)卤素原子(优选氟原子)，
(b)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(c)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(2)C1-6烷氧基-羰基(优选叔丁氧基羰基)，和
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)；
X为
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-)；
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；
(3)C3-6亚环烷基(优选1，2-亚环丙基)；
(4)-X1a-Z-X2a-，其中各个符号如上定义(优选-CH2-O-CH2-)；或
(5)-X3a-CH＝，其中各个符号如上定义(优选-CH＝、-CH2-CH2-CH＝)；且
W为
(A)下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1b为氢原子；
R1c为氢原子、C1-6烷基(优选甲基)或C1-6烷氧基(优选丙氧基)；
R2为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)任选被1-3个C1-6烷氧基(优选甲氧基)取代的C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；
m为2；且
n为1或2，或
(B)任选被1-3个C1-6烷基(优选丙基，异丙基)取代的含NH的5-或6-元非芳香杂环基[优选氧代噁二唑啉基(优选5(4H)-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)、2，4-二氧代噻唑烷基(优选2，4-二氧代噻唑烷-5-基)、2，4-二氧代咪唑烷基(优选2，4-二氧代咪唑烷-3-基)、2-氧代哌嗪基(优选2-氧代哌嗪-1-基)、1，1-二氧化-3-氧代噻二唑烷基(优选1，1-二氧化-3-氧代-1，2，5-噻二唑烷-5-基)]。
[化合物BB-2]
化合物BB-1，其中
W为下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，或
-S(O)mNR1aCONR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1c为氢原子、C1-6烷基(优选甲基)或C1-6烷氧基(优选丙氧基)；
R2为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基，环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(C1-3 alkylenedioxy group)(优选亚乙基二氧基)；
m为2；且
n为1或2.
[化合物BB-3]
化合物BB-1，其中
X为
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-；或
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；且
W为下式表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，或
-S(O)mNR1aCONR1cR2
其中
R1a为氢原子；
R1c为氢原子、C1-6烷基(优选甲基)或C1-6烷氧基(优选丙氧基)；
R2为
(1)氢原子，
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-丙基丁基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，
(b)C1-6烷氧基(优选异丙氧基)，
(c)C1-6烷氧基-羰基(优选乙氧基羰基)，
(d)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)，
(e)羟基，和
(f)卤素原子(优选氟原子)；
(3)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(4)C3-10环烷基(优选环丙基、环己基)；
(5)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(6)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；
m为2；且
n为1或2。
[化合物CC]
化合物BB-1，其中
X为
(1)C1-4亚烷基(优选-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-)；或
(2)C2-4亚烯基(优选-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、-CH2-CH＝CH-)；且
W为下列表示的基团
-CONR1aS(O)mR2
其中
R1a为氢原子；
R2为
(1)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C1-10烷基(优选甲基、丙基、丁基、戊基、4-甲基戊基)：
(a)C6-14芳基(优选苯基)，和
(b)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(2)任选被1-3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(优选苯基)：
(a)卤素原子(优选氯原子)，
(b)任选被1-3个卤素原子(优选氟原子)取代的C1-6烷基(优选甲基、丁基)，
(c)C1-6烷氧基(优选甲氧基)，和
(d)羟基；
(3)C3-10环烷基(优选环丙基)；
(4)任选被1-3个C1-6烷基(优选甲基)取代的芳香杂环基(优选呋喃基、噻吩基、咪唑基)；或
(5)任选被1-3个选自下列的取代基取代的非芳香杂环基(优选二氢苯并呋喃基、吗啉基、哌啶基)：
(a)氧代基团，
(b)羟基，
(c)C1-6烷基(优选甲基)，和
(d)C1-3亚烷基二氧基(优选亚乙基二氧基)；且
m为2。
[化合物D]
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例9)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例27)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例33)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例62)，
({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯(实施例189)，
({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯(实施例197)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例232)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺(实施例264)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(实施例279)，
(2E)-N-(丁基磺酰基)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(实施例283)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺(实施例294)，或
[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丁酯(实施例295)，
或它们的盐。
式(I’)表示的化合物和式(I)表示的化合物的盐优选为药理学可接受的盐，且可以提及例如，与无机碱的盐、与有机碱的盐、与无机酸的盐、与有机酸的盐、与碱性或酸性氨基酸的盐等。
与无机碱的盐的优选实例包括碱金属盐，如钠盐、钾盐等；碱土金属盐，如钙盐、镁盐等；铝盐、铵盐等。
与有机碱的盐的优选实例包括与三甲基胺、三乙胺、吡啶、甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、氨基丁三醇[三(羟基甲基)甲基胺]、叔丁基胺、环己基胺、苄基胺、二环己基胺、N，N’-二苄基亚乙基二胺等的盐。
与无机酸的盐的优选实例包括与盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等的盐。
与有机酸的盐的优选实例包括与甲酸、乙酸、三氟乙酸、邻苯二甲酸、富马酸、草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、苹果酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等的盐。
与碱性氨基酸的盐的优选实例包括与精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸等的盐。
与酸性氨基酸的盐的优选实例包括与天冬氨酸、谷氨酸等的盐。
化合物(I’)和(I)(下文中称为化合物(I))的前药为在活体内生理条件下由于酶、胃酸等的反应转化为化合物(I)的化合物，即通过酶促氧化、还原、水解等转化为化合物(I)的化合物；由于胃酸通过水解转化为化合物(I)的化合物，等。化合物(I)的前药可以为通过将化合物(I)中的氨基酰化，烷基化或磷酸化得到的化合物(如，通过将化合物(I)中的氨基二十烷酰化、丙氨酰化、戊基氨基羰基化、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基羰基化、四氢呋喃基化、四氢吡喃基化、吡咯烷基甲基化、新戊酰基氧基甲基化或叔丁基化得到的化合物)；通过将化合物(I)中的羟基酰化、烷基化、磷酸化或硼酸化得到的化合物(如，通过将化合物(I)中的羟基乙酰化、棕榈酰化、丙酰化、新戊酰化、琥珀酰化、富马酰化、丙氨酰化、二甲基氨基甲基羰基化、或四氢吡喃基化得到的化合物)；通过将化合物(I)中的羧基酯化或酰胺化得到的化合物(如，通过将化合物(I)中的羧基乙基酯化、苯基酯化、羧基甲基酯化、二甲基氨基甲基酯化、新戊酰基氧基甲基酯化、乙氧基羰基氧基乙基酯化、酞基酯化、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯化、环己基氧基羰基乙基酯化或甲基酰胺化得到的化合物)等。任何这些化合物可以通过本身已知的方法从化合物(I)制备。
化合物(I)的前药可以为在生理条件下转化为化合物(I)的化合物，描述于Development of Pharmaceutical Products，vol.7，Molecule Design，163-198，Hirokawa Shoten(1990)中。
化合物(I)可以为晶体形式，且该晶体的晶型可以为单晶或多晶。晶体可通过本身已知的结晶方法制备。在本说明书中，熔点是指使用例如，微熔点仪(Yanaco，MP-500D或Buchi，B-545)或DSC(差示扫描量热仪)设备(SEIKO，EXSTAR6000)[加热速率：5℃/分钟]等测量。
通常，熔点根据测量仪器、测量条件等而改变。本说明书中的晶体可以表现出不同的本说明书中所述的熔点值，只要它们在通常的误差范围内。
化合物(I)的晶体具有优异的物化性质(熔点、溶解度、稳定性等)和生物学性质(药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄)、功效表达等)，且因此极其有用的作为药物。
化合物(I)可以为溶剂合物(如，水合物)或非溶剂合物，它们均包括在化合物(I)中。
化合物(I)可以用同位素(如，3H、14C、35S、125I等)等标记。其也包括在化合物(I)中。
氘代转化的化合物(其中1H已经被转化为2H(D))也包括在化合物(I)中。
在哺乳动物(如，人、小鼠、大鼠、兔、狗、猫、牛、马、猪、猴)，化合物(I)或其前药(下文有时简写为本发明的化合物)表现出低毒性(如，急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性、心毒性、药物相互作用、致癌性)，且可以以其本身使用或作为与公知药学可接受的载体等混合的药物组合物使用，作为预防或治疗下述多种疾病的药物、胰岛素增敏剂等。
在此，作为药理学可接受的载体，可以使用多种通常用作制剂材料的有机或无机载体物质。将它们掺入作为固体制剂的赋形剂、润滑剂、粘合剂和崩解剂；液体制剂的溶剂、溶解助剂、助悬剂、等渗剂、缓冲剂和安抚剂等。需要时，可以使用制剂添加剂，如防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂等。
作为赋形剂的优选实例，可以提及乳糖、蔗糖、D-甘露醇、D-山梨醇、淀粉、α-淀粉、糊精、结晶纤维素、低取代的羟基丙基纤维素、羧基甲基纤维素钠、阿拉伯胶、支链淀粉、轻质无水硅酸(light anhydrous silicic acid)、人造硅酸铝、偏硅酸铝镁等。
作为润滑剂的优选实例，可以提及硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、胶体二氧化硅等。
作为粘合剂的优选实例，可以提及α-淀粉、蔗糖、明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧基甲基纤维素、羧基甲基纤维素钠、结晶纤维素、蔗糖、D-甘露醇、海藻糖、糊精、支链淀粉、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等。
作为崩解剂的优选实例，可以提及乳糖、蔗糖、淀粉、羧基甲基纤维素、羧基甲基纤维素钙、交联羧甲纤维素钠、羧基甲基淀粉钠、轻质无水硅酸、低取代的羟基丙基纤维素等。
作为溶剂的优选实例，可以提及注射用水、生理盐水、林格溶液、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、麻油、玉米油、橄榄油、棉子油等。
作为溶解助剂的优选实例，可以提及聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、海藻糖、苯甲酸苄酯、乙醇、三氨基甲烷、胆固醇、三乙醇胺、碳酸钠、柠檬酸钠、水杨酸钠、乙酸钠等。
作为助悬剂的优选实例，可以提及表面活性剂如硬脂酰三乙醇胺、月桂基硫酸钠、月桂基氨基丙酸、卵磷脂、苯扎氯铵、苄索氯铵、单硬脂酸甘油酯等；亲水聚合物如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟基甲基纤维素、羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素等；聚山梨酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油等。
作为等渗剂的优选实例，可以提及氯化钠、甘油、D-甘露醇、D-山梨醇、葡萄糖等。
作为缓冲剂的优选实例，可以提及缓冲剂，如磷酸盐、乙酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐等，等。
作为安抚剂的优选实例，可以提及苄醇等。
作为防腐剂的优选实例，可以提及对氧基苯甲酸酯、氯丁醇、苄醇、苯乙基醇、脱水乙酸、山梨酸等。
作为抗氧化剂的优选实例，可以提及亚硫酸盐、抗坏血酸等。
作为着色剂的优选实例，可以提及水溶性食用色素(如，食用色素如食品红2号和3号、食品黄4号和5号、食品蓝1号2号等)、水溶性色淀染料(如，上述水溶性食用色素的铝盐)、天然染料(如，β-胡萝卜素、叶绿素、氧化铁红)等。
作为甜味剂的优选实例，可以提及糖精钠、甘草酸二钾、阿司帕坦、甜菊糖(stevia)等。
上述药物组合物的剂型为例如，口服药物，如片剂(包括糖衣片剂、膜衣片剂、舌下片剂和口服崩解片剂)、胶囊(包括软胶囊和微囊)、颗粒剂、粉剂、锭剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、膜剂(如，口服崩解膜)等；胃肠外药物，如注射剂(如，皮下注射剂、静脉注射剂、肌内注射剂、腹膜内注射剂、点滴)、外用药物(如，透皮制剂、膏剂)、栓剂(如，直肠栓剂、阴道栓剂)、丸剂、鼻用制剂、肺用制剂(吸入剂)、眼用制剂等，等。这些可以通过口服或胃肠外(如，局部、直肠、静脉给药等)途径安全地给药。
这些制剂可以为控释制剂(如，缓释微囊)，如速释制剂、缓释制剂等。
药物组合物可以通过制剂技术领域中常规使用的方法制备，如描述于日本药典等中的方法。
而药物组合物中的本发明化合物的含量根据剂型而变化，本发明化合物等的剂量为例如，约0.1-100wt％。
本发明化合物具有降血糖作用、降血脂作用、胰岛素增敏作用、提高胰岛素敏感性作用和过氧化物酶体生长受体(PPAR)γ(GenBank Accession No.L40904)激动(激活)作用。在此，PPARγ可以与视黄醇X受体(RXR)α(GenBank Accession No.X52773)、RXRβ(GenBank Accession No.M84820)和RXRγ(GenBank Accession No.U38480)中的任何一个形成异源二聚体受体。
本发明化合物尤其对PPARγ具有选择性部分激动(部分激动)作用。
已经报导与对于PPARγ的完全激动剂(如，噻唑烷二酮化合物)相比，对于PPARγ的选择性部分激动不伴随如体重增加、脂肪细胞累积、心脏肥大等(Molecular Endocrinology，vol.17，NO.4，第662页，2003)等副作用。因此，本发明化合物是有用的降血糖药物，其与对于PPARγ的完全激动剂相比，不伴随副作用，如体重增加、脂肪细胞累积、心脏肥大等。
本发明化合物可以用于，例如，预防或治疗糖尿病(如，I型糖尿病、II型糖尿病、妊娠糖尿病、肥胖糖尿病)的药物；预防或治疗高脂血症(如，高甘油三酸酯血症、高胆固醇血症、低-HDL-血症、餐后高脂血症)的药物；胰岛素增敏剂；增加胰岛素敏感性的药物；预防或治疗葡萄糖耐量受损[IGT(葡萄糖耐量受损)]的药物；和预防葡萄糖耐量受损发展成为糖尿病的药物。
对于糖尿病的诊断标准，日本糖尿病协会报导了新的诊断标准。
根据该报导，糖尿病为具有下述任何现象的状况：空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于126mg/dl，75g口服葡萄糖耐量检测(75gOGTT)2h水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于200mg/dl，且非空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于200mg/dl。没有降到上述糖尿病水平以下且不同于“表现为空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)小于110mg/dl或75g口服葡萄糖耐量检测(75g OGTT)2h水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)小于140mg/dl的状况”的状况(正常型)称为“边缘型”。
而且，ADA(美国糖尿病协会)和WHO报导了糖尿病的新诊断标准。
根据这些报导，糖尿病为表现为空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于126mg/dl，75g口服葡萄糖耐量检测2h水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于200mg/dl的状况。
根据上述ADA和WHO的报导，葡萄糖耐量受损为表现为75g口服葡萄糖耐量检测2h水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于140mg/dl且小于200mg/dl的状况。根据ADA的报导，表现为空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于100mg/dl且小于126mg/dl的状况称为IFG(空腹葡萄糖受损)。另一方面，WHO定义IFG(空腹葡萄糖受损)为表现出空腹葡萄糖水平(静脉血浆的葡萄糖浓度)不小于110mg/dl且小于126mg/dl的状况，且成其为IFG(空腹血糖受损)。
本发明化合物也可用作预防或治疗糖尿病、边缘型、葡萄糖耐量受损、IFG(空腹葡萄糖受损)和IFG(空腹血糖受损)的药物，这些疾病根据上述新诊断标准确定。而且，本发明化合物可预防边缘型、葡萄糖耐量受损、IFG(空腹葡萄糖受损)或IFG(空腹血糖受损)发展成为糖尿病。
本发明化合物也可用作预防或治疗例如下述疾病的药物，糖尿病并发症[如，神经病，肾病，视网膜病，白内障，大血管病变，骨质减少，糖尿病高渗性昏迷，感染性疾病(如，呼吸道感染，泌尿道感染，肠胃道感染，皮肤软组织感染，下肢感染)，糖尿病性坏疽，口干燥症，听觉减退，脑血管疾病，外周血液循环疾病]，肥胖症，骨质疏松，恶病质(如，癌性恶病质，结核性恶病质，糖尿病性恶病质，血液病性恶病质，内分泌病性恶病质，传染性疾病性恶病质或由于获得性免疫缺陷综合征引起的恶病质)，脂肪肝，高血压，多囊性卵巢综合征，肾疾病(如，糖尿病性肾病，肾小球肾炎，肾小球硬化症，肾病综合征，高血压性肾硬化，肾终末期疾病)，肌肉萎缩症，心肌梗塞，心绞痛，脑血管意外(如，脑梗塞，大脑卒中)，胰岛素抵抗综合征，综合征X，代谢综合征(具有3种或更多种选自高甘油三酸酯血症(TG)，低HDL胆固醇血症(HDL-C)，高血压，腹部肥胖和葡萄糖耐量受损的病理)，高胰岛素血症，高胰岛素血症-诱导的感觉障碍，肿瘤(如，白血病，乳腺癌，前列腺癌，皮肤癌)，过敏性肠综合征，急性或慢性腹泻，炎性疾病(如，动脉硬化(如，动脉粥样硬化)，慢性类风湿性关节炎，变形性脊椎炎，骨关节炎，腰痛，痛风，手术后或外伤性炎症，肿胀，神经痛，咽喉炎，膀胱炎，肝炎(包括非酒精性脂肪肝)，肺炎，胰腺炎，炎性肠病，溃疡性结肠炎，肺慢性阻塞性疾病(COPD))，内脏肥胖综合征，腿溃疡，败血病，牛皮癣等。
而且，本发明化合物也可用于减轻下述疾病，如腹部疼痛，恶心，呕吐，上腹不适等，它们伴随消化性溃疡，急性或慢性胃炎，胆囊运动障碍，胆囊炎等，等。
本发明化合物也可用作预防或治疗涉及TNF-α的炎性疾病的药物。在此，涉及TNF-α的炎性疾病为由于TNF-α的存在而发展的炎性疾病，其可以通过TNF-α抑制作用而治疗。作为这些炎性疾病，可以提及例如，糖尿病并发症(如，视网膜病，肾病，神经病，大血管病变)，慢性类风湿性关节炎，变形性脊椎炎，骨关节炎，腰痛，通风，手术后或外伤性炎症，肿胀，神经痛，咽喉炎，膀胱炎，肝炎，肺炎，胃黏膜损伤(包括由阿司匹林引起的胃黏膜损伤)等。
本发明化合物具有凋亡抑制作用，且也可用作预防或治疗涉及凋亡增进的疾病的药物。作为涉及凋亡增进的疾病，可以提及例如，病毒疾病(如，AIDS，暴发性肝炎)，神经变性疾病(如，阿尔茨海默病，帕金森综合征，肌萎缩侧索硬化，色点，小脑变性)，脊髓发育不良(如，再生障碍性贫血)，局部缺血疾病(如，心肌梗塞，大脑卒中)，肝病(如，酒精肝，乙肝，丙肝)，关节疾病(如，骨关节炎)，动脉粥样硬化等。
本发明化合物也可用于减少内脏脂肪，抑制内脏脂肪累积，糖代谢改善，脂肪代射改善，胰岛素抵抗改善，氧化的LDL产生抑制，脂蛋白代谢改善，冠状动脉代谢改善，预防或治疗心血管并发症，预防或治疗心力衰竭并发症，血液残余物减少，预防或治疗不排卵，预防或治疗多毛症，预防或治疗雄激素过多症等。
本发明化合物也可用作上述多种疾病(如，心血管事件如心肌梗塞等)的发展的二级预防和抑制。
而本发明化合物的剂量根据给药受试者、给药途径、靶向疾病、状况等而改变，例如对于成年糖尿病患者口服给药通常为约0.005-50mg/kg体重，优选0.01-2mg/kg体重，更优选0.025-0.5mg/kg体重，理想地每天给药1-3次。
本发明化合物可以与药物(下文缩写为组合药物)组合使用，所述药物如糖尿病的治疗药物，糖尿病并发症的治疗药物，高脂血症的治疗药物，抗高血压药，抗肥胖症药，利尿药，化疗药物，免疫治疗药，抗血栓药，骨质疏松的疗药物，抗痴呆药，勃起功能障碍减轻药物，尿失禁或尿频的疗药物，排尿困难的疗药物等。这些组合药物可以为低分子量的化合物，高分子量蛋白质，多肽，抗体或核酸(包括反义核酸，siRNA，shRNA)，疫苗等。
本发明化合物和并用药物的给药时间没有限制，且这些可以同时给药，或可以以错开的时间给药。
作为本发明化合物和并用药物的给药方式，可以提及下述方式：(1)本发明化合物和并用药物同时配制以得到被给予的单一制剂。(2)本发明化合物和并用药物分别配制以得到两种制剂，其以相同给药途径同时给药。(3)本发明化合物和并用药物分别配制以得到两种制剂，其在错开的时间以相同给药途径给药。(4)本发明化合物和并用药物分别配制以得到两种制剂，其通过不同给药途径同时给药。(5)本发明化合物和并用药物分别配制以得到两种制剂，其在错开的时间通过不同的给药途径给药(例如，以本发明化合物然后并用药物的顺序给药，或以相反顺序)，等。
并用药物的剂量可以根据临床使用的剂量适当地确定。本发明化合物和并用药物的混合比例可以根据给药受试者、给药途径、靶向疾病、症状、组合等适当地确定。当给药受试者是人时，相对于1重量份的本发明化合物，并用药物的用量为例如0.01-100重量份。
糖尿病的治疗药物的实例包括胰岛素制剂(如，从牛或猪的胰腺提取的动物胰岛素制剂；使用大肠杆菌或酵母遗传合成的人胰岛素制剂；锌胰岛素；鱼精蛋白锌胰岛素；胰岛素的片段或衍生物(如，INS-1)、口服胰岛素制剂)、胰岛素增敏剂(如，吡格列酮或其盐(优选盐酸盐)、罗格列酮或其盐(优选马来酸盐)、替格列扎(Tesaglitazar)、罗格里扎(Ragaglitazar)、莫格列他、依格列宗(Edaglitazone)、Metaglidasen、Naveglitazar、AMG-131、THR-0921)、α-葡糖苷酶抑制剂(如，伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇、乙格列酯)、双胍类(如，二甲双胍、丁福明或其盐(如，盐酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐))、促胰岛素分泌剂[磺酰脲类(如，甲苯磺丁脲、格列本脲、格列齐特、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲、格列吡脲、格列美脲、格列吡嗪、格列丁唑)、瑞格列奈、那格列奈、米格列奈或其钙盐水合物]、二肽基肽酶IV抑制剂(如，Alogliptin或其盐(优选苯甲酸盐)、维格列汀(Vildagliptin)、西他列汀(Sitagliptin)、Saxagliptin、T-6666、TS-021)、β3激动剂(如，AJ-9677)、GPR40激动剂、GLP-1受体激动剂[如，GLP-1、GLP-1MR药物、NN-2211、AC-2993(exendin-4)、BIM-51077、Aib(8，35)hGLP-1(7，37)NH2、CJC-1131]、淀粉状蛋白激动剂(如，普兰林肽)、磷酸酪氨酸磷酸酶抑制剂(如，钒酸钠)、糖原异生抑制剂(如，糖原磷酸化酶抑制剂、葡萄糖-6-磷酸酶抑制剂、高血糖素拮抗剂)、SGLUT(钠-葡萄糖协同转运蛋白)抑制剂(如，T-1095)、11β-羟基甾体脱氢酶抑制剂(如，BVT-3498)、脂连素或其激动剂、IKK抑制剂(如，AS-2868)、瘦素抵抗改善药物、生长抑素受体激动剂、葡糖激酶活化剂(如，Ro-28-1675)、GIP(葡萄糖-依赖促胰岛素肽)等。
糖尿病并发症的治疗药物的实例包括醛糖还原酶抑制剂(如，托瑞司他、依帕司、折那司他、唑泊司他、米那司他、非达司他、CT-112、ranirestat(AS-3201))、神经营养因子及其增加药物(如，NGF、NT-3、BDNF、神经营养因子产生-分泌促进剂(如，4-(4-氯苯基)-2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-噁唑丙醇、4-(4-氯苯基)-2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-噁唑丁醇，4-(4-氯苯基)-5-[3-(1-咪唑基)丙基]-2-(2-甲基-1-咪唑基)噁唑、4-(4-氯苯基)-2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-噁唑戊醇、4-(4-氯苯基)-5-[4-(1-咪唑基)丁基]-2-(2-甲基-1-咪唑基)噁唑、3-[3-[4-(4-氯苯基)-2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-噁唑基]丙基]-1-甲基-2、4-咪唑烷二酮，4-(4-氯苯基)-5-[3-(2-甲氧基苯氧基)丙基]-2-(2-甲基-1-咪唑基)噁唑、4-(4-氯苯基)-5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙基]-2-(2-甲基-1-咪唑基)噁唑，4-(4-氯苯基)-5-[3-(4-甲氧基苯氧基)丙基]-2-(2-甲基-1-咪唑基)噁唑、4-(4-氯苯基)-2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-[3-(2-甲基苯氧基)丙基]噁唑、[4-({(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基)苄基]膦酸二乙酯、(2E)-N-{4-[(2，4-二氧代-1，3-噻唑烷-5-基)甲基]苯基}-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]丙烯酰胺、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[4-(1H-吡唑-1-基甲基)苯基]丙烯酰胺、[4-({(2E)-3-[1-甲基-5-(2-噻吩基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基)苄基]膦酸二乙酯、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{4-[(3-甲基-2，4-二氧代-1，3-噻唑烷-5-基)甲基]苯基}丙烯酰胺、(2E)-N-[4-(1H-苯并咪唑-1-基甲基)苯基]-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{4-[(甲基磺酰基)甲基]苯基}丙烯酰胺、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{4-[羟基(2-吡啶基)甲基]苯基}丙烯酰胺、(2E)-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]丙烯酰胺、(2E)-N-{4-[(乙基磺酰基)甲基]苯基}-3-[5-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺)、PKC抑制剂(如，ruboxistaurin甲磺酸盐))、AGE抑制剂(如，ALT946、匹马吉定、N-苯甲酰甲基噻唑鎓溴化物(ALT-766)、EXO-226、Pyridorin、吡多胺)、活性氧清除剂(如，硫辛酸)、脑血管扩张药(如，tiapuride、美西律)、生长抑素受体激动剂(如，BIM23190)、凋亡信号调节激酶-1(ASK-1)抑制剂等。
高脂血症治疗药物的实例包括HMG-CoA还原酶抑制剂(如，西立伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、伊伐他汀、罗苏伐他汀、匹伐他汀或其盐(如，钠盐、钙盐))、鲨烯合成酶抑制剂(如，lapaquistat或其盐(优选乙酸盐))、贝特类化合物(如，苯扎贝特、氯贝丁酯、双贝特、克利贝特)、ACAT抑制剂(如，阿伐麦布、Eflucimibe)、离子交换树脂(如，考来烯胺)、普罗布考、烟酸药物(如，尼可莫尔、戊四烟酯)、二十碳五烯酸乙酯、植物甾醇(如，soysterol、γ-谷维素)等.
抗高血压药物的实例包括血管紧张素转换酶抑制剂(如，卡托普利、依那普利、地拉普利)、血管紧张素II拮抗剂(如，坎地沙坦酯、氯沙坦、依普罗沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦medoxomil、他索沙坦、1-[[2’-(2，5-二氢-5-氧代-4H-1，2，4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸)、钙通道阻滞剂(如，马尼地平、硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、依福地平)、钾通道开放剂(如，左色满卡林、L-27152、AL0671、NIP-121)、可乐定等。
抗肥胖症药物的实例包括作用于中枢神经系统的抗肥胖症药物(如，右芬氟拉明、芬氟拉明、芬特明、西布曲明、安非拉酮、右旋安非他命、马吲哚、苯基丙醇胺、氯苄苯丙胺；MCH受体拮抗剂(如，SB-568849；SNAP-7941；描述于WO01/82925和WO01/87834的化合物)；神经肽Y拮抗剂(如，CP-422935)；大麻素受体拮抗剂(如，SR-141716、SR-147778)；ghrelin拮抗剂；11β-羟基甾体脱氢酶抑制剂(如，BVT-3498))、胰脂肪酶抑制剂(如，奥利司他、cetilistat(ATL-962))、β3激动剂(如，AJ-9677)、肽减食欲剂(如，来普汀、CNTF(Ciliary Neurotropic Factor))、胆囊收缩素激动剂(如，林替曲特、FPL-15849)、拒食剂(如，P-57)等。
利尿药的实例包括黄嘌呤衍生物(如，水杨酸钠和可可碱、水杨酸钙和可可碱)、噻嗪制剂(如，乙噻嗪、环戊噻嗪、三氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、双氢氯噻嗪(bentylhydrochlorothiazide)、戊氟噻嗪、泊利噻嗪、甲氯噻嗪)、抗醛固酮制剂(如，螺内酯、氨苯蝶啶)、碳酸脱水酶抑制剂(如，乙酰唑胺)、氯苯磺酰胺制剂(如，氯噻酮、美夫西特、吲达帕胺)、阿佐塞米、异山梨醇、依他尼酸、吡咯他尼、布美他尼、呋塞米等。
化疗药物的实例包括烷基化药物(如，环磷酰胺、异环磷酰胺)、代谢拮抗剂(如，甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶及其衍生物)、抗肿瘤抗生素(如，丝裂霉素、多柔比星)、植物源抗肿瘤药物(如，长春新碱、长春地辛、紫杉醇)、顺铂、卡铂、依托泊苷等。其中，优选氟铁龙或新氟铁龙(NeoFurtulon)，其为5-氟尿嘧啶衍生物，等。
免疫治疗药物的实例包括微生物或细菌成分(如，胞壁酰二肽衍生物、溶链菌)、具有免疫强化活性的多糖(如，香菇多糖、裂殖菌多糖、云芝多糖)、通过基因工程技术得到的细胞因子(如，干扰素、白介素(IL))、集落刺激因子(如，粒细胞集落刺激因子、红细胞生成素)等、优选白介素如IL-1、IL-2、IL-12等。
抗血栓形成药物的实例包括肝素(如，肝素钠、肝素钙、达肝素钠)、华法林(如，华法林钾)、抗凝血酶药物(如，aragatroban)、溶血栓药(如，尿激酶、替来激酶、阿替普酶、那替普酶、孟替普酶、帕米普酶)、血小板聚集抑制剂(如，盐酸塞氯匹定、西洛他唑、二十碳五烯酸乙酯、贝拉普罗钠、盐酸沙格雷酯)等。
用于骨质疏松的治疗药物的实例包括阿法骨化醇、骨化三醇、依降钙素、鲑降钙素、雌三醇、依普黄酮、利塞膦酸二钠、氨羟二磷酸二钠、阿仑膦酸钠水合物、伊卡膦酸二钠等。
抗痴呆药物的实例包括他克林、多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏等。
勃起功能障碍减轻药物的实例包括阿扑吗啡、枸橼酸西地那非等。
尿失禁或尿频的治疗药物的实例包括黄酮哌酯盐酸盐、盐酸奥昔布宁、盐酸丙哌维林等。
排尿困难的治疗药物的实例包括乙酰胆碱酯酶抑制剂(如，溴地斯的明)等。
并用药物的实例包括在动物模型和临床环境中建立的具有恶病质-减轻作用的药物，如环氧合酶抑制剂(如，吲哚美辛)、黄体酮衍生物(如，醋酸甲地孕酮)、糖甾类(如，地塞米松)、甲氧氯普胺药物、四氢大麻酚药物、脂肪代谢改善药物(如，二十碳五烯酸)、生长激素、IGF-1、或对于恶病质-诱导因子的抗体如TNF-α、LIF、IL-6、制瘤素M等。
作为并用药物，可以提及神经再生促进药物(如，Y-128、VX853、prosaptide)、抗抑郁药(如，地昔帕明、阿米替林、丙米嗪)、抗癫痫剂(如，拉莫三嗪)、抗心律不齐药(如，美西律)、乙酰胆碱受体配体(如，ABT-594)、内皮素受体拮抗剂(如，ABT-627)、单胺摄取抑制剂(如，曲马多)、麻醉性镇痛药(如，吗啡)、GABA受体激动剂(如，加巴喷丁)、α2受体激动剂(如，可乐定)、局麻药(如，辣椒辣素)、抗焦虑药(如，苯并噻氮卓类)、多巴胺受体激动剂(如，阿扑吗啡)、咪达唑仑、酮康唑等。
并用药物优选为胰岛素制剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、双胍、促胰岛素分泌剂(优选磺酰脲)等。
上述并用药物可以以其2种或更多种以适合的比例使用。
当本发明化合物与并用药物组合使用时，考虑到其副作用每种药物的剂量可以降低到安全范围内。尤其是，胰岛素增敏剂、促胰岛剂和双胍类的剂量可以低于通常剂量水平。因此，这些药物引起的副作用可以被安全地预防。而且，糖尿病并发症的治疗药物、高脂血症的治疗药物和抗高血压药的剂量可以降低，且结果是这些药物可能产生的副作用能够被有效预防。
本发明化合物的制备方法在下面解释。
化合物(I)可以根据本身已知的方法制备，例如，根据下述方法A1、方法A2、方法B至方法G、方法H1、方法H2、方法I至方法N、方法O1、方法O2、方法P至方法R、方法S1、方法S2、方法AA至方法AL、方法AU和方法AW或其类似方法。
在每种制备方法中，起始原料化合物可以以盐的形式使用。对于这些盐，可以使用与式(I)表示的化合物的盐类似的那些盐。
化合物(I-1)(其为化合物(I)，其中W为-CONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)根据例如下述方法A1制备。
[方法A1]
Figure G2008800105650D00521
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-1)可以通过将化合物(II)进行缩合反应而制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，直接缩合化合物(II)与化合物(III)的方法，或使化合物(II)的反应活性衍生物与化合物(III)反应的方法，等。作为化合物(II)的反应活性衍生物，可以提及例如，酰卤(如，酰氯、酰溴)，咪唑(imidazolide)，混合酸酐(如，与碳酸甲酯、碳酸乙酯或碳酸异丁酯等的酸酐)等。
直接缩合化合物(II)与化合物(III)的方法在缩合剂存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为缩合剂，可以提及本领域已知的缩合剂，例如，碳二亚胺缩合试剂，如二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N’-乙基碳二亚胺和其盐酸盐等；磷酸缩合试剂，如氰基磷酸二乙酯、叠氮基磷酸二苯酯等；2-甲基-6-硝基苯甲酸酐、N，N’-羰基二咪唑、2-氯-1，3-二甲基咪唑鎓四氟硼酸盐等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃，如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃，如苯、甲苯等；醚，如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、丙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(II)，化合物(III)的用量通常为0.1-10mol，优选0.3-3mol。
对于每1mol化合物(II)，缩合剂的用量通常为0.1-10mol，优选0.3-5mol。
当碳二亚胺缩合试剂或2-甲基-6-硝基苯甲酸酐用作缩合剂时，视需要，反应效率通过使用适合的缩合促进剂(如，1-羟基-7-氮杂苯并三唑、1-羟基苯并三唑、N-羟基琥珀酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺、4-二甲基氨基吡啶等)而提高。当磷酸缩合试剂或2-甲基-6-硝基苯甲酸酐用作缩合剂时，通常反应效率可通过加入有机胺碱，如三乙胺、二异丙基乙基胺等而提高。
对于每1mol化合物(II)，缩合促进剂和有机胺碱的用量分别通常为0.1-10mol，优选0.3-5mol。
反应温度通常为-30℃至100℃。
反应时间通常为0.1-100小时。
当酰卤用作化合物(II)的反应活性衍生物时，反应如下进行：通过在对反应没有不利影响的溶剂中使化合物(II)与卤化剂反应，且在碱存在下使所得化合物与化合物(III)反应。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；乙腈、乙酸乙酯、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
作为卤化剂，可以提及例如，亚硫酰氯、草酰氯、磷酰氯等。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。
对于每1mol化合物(II)，化合物(III)的用量通常为0.1-10mol，优选0.3-3mol。
对于每1mol化合物(II)，卤化剂的用量通常为1-50mol，优选1-10mol。
对于每1mol化合物(II)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30℃至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
当混合酸酐用作化合物(II)的反应活性衍生物时，反应如下进行：使化合物(II)与氯碳酸酯在碱存在下反应，然后使所得化合物与化合物(III)反应。
作为氯碳酸酯，可以提及例如，氯碳酸甲酯、氯碳酸乙酯、氯碳酸异丁酯等。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。
对于每1mol化合物(II)，化合物(III)的用量通常为0.1-10mol，优选0.3-3mol。
对于每1mol化合物(II)，氯碳酸酯的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(II)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30℃至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
当咪唑(imidazolide)用作化合物(II)的反应活性衍生物时，反应如下进行：使化合物(II)与N，N’-羰基二咪唑反应，然后使所得化合物与化合物(III)在碱存在下反应。
作为碱，可以提及那些与上述酰卤的反应所用的碱类似的碱。
对于每1mol化合物(II)，化合物(III)的用量通常为0.1-10mol，优选0.3-3mol。
对于每1mol化合物(II)，N，N’-羰基二咪唑的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(II)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30℃至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
化合物(II)可以例如，根据下述方法T1至方法T5，方法N的步骤1或与其类似的方法制备。化合物(III)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-1a)的碱金属盐(I-1b)(其为化合物(I)其中W为-CONR1aS(O)mR2其中R1a为氢原子且其它符号如上定义)例如根据下述方法A2制备。
[方法A2]
Figure G2008800105650D00551
其中Ma为碱金属，其它符号如上定义。
作为碱金属Ma，可以提及钠、钾等。
在该方法中，化合物(I-1b)可以通过使化合物(I-1a)与碱反应而制备。该反应在碱存在下，在含水溶剂中，根据本身已知的方法进行。
作为碱，可以提及例如，碱金属碳酸盐如碳酸氢钾、碳酸氢钠等，等。
对于每1mol化合物(I-1a)，碱的用量通常为1-2mol。
作为含水溶剂，可以提及例如，水与1种或多种溶剂的混合溶剂，所述溶剂选自：醇如甲醇、乙醇等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；二甲基亚砜、丙酮等，等。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至50℃。
反应时间通常为0.1至20小时。
化合物(I-1a)可以例如，根据上述方法A1，下述方法AI、方法AJ、方法AL或与其类似的方法制备。
化合物(I-2a)(其为化合物(I)，其中W为-CONR1aS(O)mNR1cR2其中m为2，且其它符号如上定义)例如根据下述方法B制备。
[方法B]
Figure G2008800105650D00561
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-2a)可以通过使化合物(II)与化合物(IV)反应制备。该反应以与上述方法A1中所述的缩合反应相同的方式进行。
化合物(IV)可以例如，根据下述方法AT或与其类似方法制备。
化合物(I-3)(其为化合物(I)其中W为-OCONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)例如根据下述方法C或方法D制备。
[方法C]
Figure G2008800105650D00562
其中L1和L2独立地为离去基团，且其它符号如上定义。
作为离去基团L1或L2，可以提及例如，羟基、卤素原子、咪唑基、琥珀酰亚氨基氧基、-OSO2R3其中R3为C1-4烷基(优选甲基)、任选被C1-4烷基取代的C6-10芳基(优选甲苯基)，等。
作为化合物(VI)，可以提及例如，N，N’-羰基二咪唑、双光气、三光气等。
在该方法中，化合物(I-3)可以从化合物(V)制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(V)与化合物(VI)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.5-10小时，然后使所得化合物与化合物(III)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.5-50小时。
该反应可以在1-5mol的碱(对于每1mol化合物(V))存在下反应。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。这些碱可以以适合的比例混合使用。
作为对反应没有不利影响的溶剂，例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯，甲苯等；醚如四氢呋喃，二噁烷，乙醚等；乙腈，乙酸乙酯，吡啶，水等可以提及。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V)，化合物(VI)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(V)，化合物(III)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
化合物(V)可以例如，根据下述方法U1或方法U2或与其类似方法制备。化合物(VI)可以根据本身已知的方法制备。
[方法D]
Figure G2008800105650D00571
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-3a)(其为化合物(I-3)其中R1a为氢原子，且m为2)可以通过使化合物(V)与化合物(VII)反应而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
该反应可以在1-5mol的碱(对于每1mol化合物(V))存在下进行。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。这些碱可以以适合的比例混合使用。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V)，化合物(VII)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30℃至100℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(VII)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-4)(其为化合物(I)其中W为-OCONR1cR2其中各个符号如上定义)例如根据下述方法E或方法F制备。
[方法E]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-4)可以从化合物(V)制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(V)与化合物(VI)，在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃反应0.5至10小时，然后使所得化合物与化合物(VIII)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃反应0.5至30小时。
该反应可以在1-5mol的碱(对于每1mol化合物(V))存在下进行。
作为碱和对反应没有不利影响的溶剂，可以提及上述方法C中示例的那些。
对于每1mol化合物(V)，化合物(VI)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(V)，化合物(VIII)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
化合物(VIII)可以根据本身已知的方法制备。
[方法F]
Figure G2008800105650D00582
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-4a)(其为化合物(I-4)其中R1c为氢原子)可以通过使化合物(V)与化合物(VII-2)反应而制备。该反应以与上述方法D中所述的反应相同的方式进行。
化合物(VII-2)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-5)(其为化合物(I)其中W为-NR1bCONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)例如根据下述方法G、方法H1或方法H2制备。
[方法G]
Figure G2008800105650D00591
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-5)可通过使化合物(IX)顺序与化合物(VI)和(III)反应而制备。该反应以与上述方法C中所述反应相同的方式进行。
化合物(IX)，例如，根据下述方法V1或方法V2或与其类似方法制备。
[方法H1]
Figure G2008800105650D00592
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-5a)(其为化合物(I-5)其中R1a为氢原子，且m为2)，可以通过使化合物(IX)与化合物(VII)反应而制备。该反应以与上述方法D中所述方法相同的方式进行。
[方法H2]
Figure G2008800105650D00593
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-5b)(其为化合物(I-5)其中R1b为氢原子)可从化合物(II)制备。该反应通过使化合物(II)与叠氮磷酸二苯酯在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至40℃反应0.5至10小时，然后使所得酰叠氮(acylazide)通过热分解产生的异氰酸酯与化合物(III)在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中，于60℃至150℃反应0.5至30小时。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(II)，叠氮基磷酸二苯酯的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(II)，碱的用量通常为1-10mol。
对于每1mol化合物(II)，化合物(III)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
化合物(I-6a)(其为化合物(I)其中W为-OCONR1aS(O)mNR1cR2其中R1a为氢原子，m为2，且其它符号如上定义)，和化合物(I-6b)(其为化合物(I)其中W为-OCONR1aS(O)mNR1cR2其中R1a为C1-6烷基，m为2，且其它符号如上定义)，例如根据下述方法I制备。
[方法I]
步骤1
Figure G2008800105650D00601
其中L3为离去基团，R1aa为C1-6烷基，且其它符号如上定义。
作为对于L3离去基团，可以提及上述L1或L2示例的那些。其中，其优选为卤素原子，尤其优选为氯原子。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(I-6a)可以从化合物(V)制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(V)与化合物(X)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.1-10小时，然后使所得化合物与化合物(VIII)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.5酯50小时。
该反应可以在1-10mol的碱(对于每1mol化合物(V))存在下进行。
作为化合物(X)的具体实例，可以提及氯磺酰基异氰酸酯等。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、丙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V)，化合物(X)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(V)，化合物(VIII)的用量通常为1-30mol，优选1-10mol。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(I-6b)可以通过使化合物(I-6a)与化合物(VIII-1)反应制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，Synthesis，第1页，(1981)中描述的方法或与其类似方法。即，该反应通常为在有机磷化合物和亲电试剂存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为有机磷化合物，可以提及例如，三苯基膦、三丁基膦等。
作为亲电试剂，可以提及例如，偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羰基二哌嗪等。
对于每1mol化合物(I-6a)，有机磷化合物和亲电试剂的用量分别通常为1-20mol。
对于每1mol化合物(I-6a)，化合物(VIII-1)的用量通常为1-10mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醚如乙醚、四氢呋喃、二噁烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(X)和化合物(VIII-1)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-7a)(其为化合物(I)其中W为-S(O)mNR1aCOnR2其中n为1，且其它符号如上定义)，例如根据下述方法J制备。
[方法J]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-7a)可以通过使化合物(XI)与化合物(XII)反应制备。该反应以与上述方法A1中所述缩合反应相同的方式进行。
化合物(XI)可以，例如根据下述方法W或与其类似方法制备。化合物(XII)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-7b)(其为化合物(I)其中W为-S(O)mNR1aCOnR2其中n为2，且其它符号如上定义)，例如根据下述方法K或下述方法AU制备。
[方法K]
Figure G2008800105650D00622
其中Q1为卤素原子，且其它符号如上定义。
对于Q1的卤素原子，优选为氯原子。
在该方法中，化合物(I-7b)可以通过使化合物(XI)与化合物(XIII)反应制备。
对于每1mol化合物(XI)，化合物(XIII)的用量通常为0.5-200mol。
该反应以与上述方法A1中所述缩合反应相同的方式进行。
化合物(XIII)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-8)(其为化合物(I)其中W为
Figure G2008800105650D00631
例如根据下述方法L制备。
[方法L]
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XIV-2)可通过使化合物(XIV)与羟胺(或羟基氯化铵)反应而制备。该反应在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。
对于对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醚如乙醚、四氢呋喃、二噁烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷等；芳香烃如苯、甲苯、硝基苯等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺等；亚砜如二甲基亚砜等；酮如丙酮等；乙酸乙酯、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XIV)，羟胺的用量通常为1-10mol。
对于每1mol化合物(XIV)，碱的用量通常为1-10mol。
反应温度通常为-30至180℃，优选-10至120℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(XIV)可以例如，根据下述方法X或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(I-8)可以通过使化合物(XIV-2)与化合物(VI)反应制备。该反应在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为化合物(VI)，可以提及例如，N，N’-羰基二咪唑、双光气、三光气等。
对于每1mol化合物(XIV-2)，化合物(VI)的用量通常为1-50mol，优选1-5mol。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等，等。
对于每1mol化合物(XIV-2)，碱的用量通常为1-50mol，优选1-10mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；酮如丙酮等；乙腈等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(I-9a)(其为化合物(I)其中W为下式表示的基团：
Figure G2008800105650D00641
其中环E为任选被取代的含C-CO-NH的5-或6-元杂环，且X为-X3a-CH＝其中X3a如上定义)，和化合物(I-9b)(其为化合物(I)其中W为下式表示的基团：
Figure G2008800105650D00642
其中环E为任选被取代的含C-CO-NH的5-或6-元杂环，且X为-X3a-CH2-其中X3a如上定义)，例如根据下述方法M制备。
[方法M]
Figure G2008800105650D00643
其中各个符号如上定义。
作为对于环E的“任选被取代的含C-CO-NH的5-或6-元杂环”的“含C-CO-NH的5-或6-元杂环”，可以提及含C-CO-NH作为构成环的成员的环(如，2，5-二氧代吡咯啉、2-氧代吡咯烷、2，5-二氧代吡咯烷、2，4-二氧代咪唑烷、2，6-二氧代哌啶、2，4-二氧代噻唑烷、1，1-二氧化-3-氧代异噻唑烷、2，6-二氧代六氢嘧啶、1，1-二氧化-3-氧代-1，2-噻嗪烷)，选自相应于上述对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的“含NH的5-或6-元杂环基”的环。作为对于环E的“任选被取代的含C-CO-NH的5-或6-元杂环”的取代基，可以提及那些与对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的取代基相似的取代基。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(I-9a)可以通过使化合物(XV)与化合物(XVI)反应而制备。该反应在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XV)，化合物(XVI)的用量通常为1-10mol。
作为碱，可以提及例如，胺如哌啶、吡咯烷、吗啉、吡啶、二乙基胺等；碱金属碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠等；碱金属氢氧化物如氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂等，等。
对于每1mol化合物(XV)，碱的用量通常为0.01-10mol，优选0.05-5mol。
对于对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；乙酸等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0-150℃，优选20-120℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(XV)可以例如根据下述方法Z1-方法Z3，方法T4的步骤2，方法AO，方法AQ，方法AV或与其类似方法制备。化合物(XVI)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(I-9b)可以通过使化合物(I-9a)进行氢化反应而制备。该反应可，例如，在金属催化剂如钯-碳、钯黑、氯化钯、氧化钯、钯黑、铂-钯、阮内镍、阮内钴等和氢源的存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(I-9a)，金属催化剂的用量通常为0.001-1000mol，优选0.01-100mol。
作为氢源，可以提及例如，氢气、甲酸、甲酸的胺盐、次膦酸盐、肼等。
对于对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；乙酸乙酯、乙酸等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至120℃，优选10至80℃。
反应时间通常为0.5-200小时。
化合物(I-9c)(其为化合物(I)其中W为
Figure G2008800105650D00661
且X为-CH2CH2-)，例如，根据下述方法N制备。
[方法N]
其中R4为C1-6烷基，Q2为卤素原子，且其它符号如上定义。
对于R4的“C1-6烷基”优选为甲基、乙基、叔丁基等。
对于Q2的“卤素原子”优选为氯原子或溴原子。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XVII-1)可以通过使化合物(XV-1a)与丙酮酸反应而制备。该反应在碱存在下，在含水溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XV-1a)，丙酮酸的用量通常为1-10mol。
作为碱，可以提及例如，胺如哌啶、吡咯烷、吗啉、吡啶、二乙基胺等；碱金属碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠等；碱金属氢氧化物如氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂等，等。
对于每1mol化合物(XV-1a)，碱的用量通常为0.01-10mol，优选0.05-5mol。
作为含水溶剂，可以提及例如1种或多种溶剂的混合溶剂，所述溶剂选自醇(如，甲醇、乙醇等)等和水，等。
反应温度通常为0至150℃，优选20至120℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(XV-1a)可例如根据下述方法Z1、方法Z2、方法AO、方法AQ、方法AV或与其类似方法而制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XVII-2)可以通过将化合物(XVII-1)进行酯化反应而制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(XVII-1)或化合物(XVII-1)的反应活性衍生物与醇反应。作为化合物(XVII-1)的反应活性衍生物，可以提及例如，酰卤(如，酰氯、酰溴)、咪唑(imidazolide)、混合酸酐(如，与碳酸甲酯、碳酸乙酯或碳酸异丁酯等形成的酸酐)等。
化合物(XVII-1)与醇的反应在酸存在下进行。
作为醇，可以提及甲醇、乙醇等。
大量过量的醇用作反应溶剂。
作为酸，可以提及无机酸如盐酸、硫酸等，等。
对于每1mol化合物(XVII-1)，酸的用量通常为0.05-1000mol。
反应温度通常为0至200℃，优选20至120℃。
反应时间通常为0.1-200小时。
该使用化合物(XVII-1)的反应活性衍生物的方法以与上述方法A1中使用化合物(II)的反应活性衍生物的方法或与其类似方法相同的方式进行。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(XVII-3)可以通过使化合物(XVII-2)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
[步骤4]
在该方法中，化合物(XVII-4)可以通过使化合物(XVII-3)进行还原反应而制备。该反应通常为在还原剂存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为还原剂，可以提及例如，金属氢化合物如二(2-甲氧基乙氧基)铝钠氢化物、二异丁基铝氢化物等；金属氢络合化合物如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、氢化铝锂、氢化铝钠等，等。
对于每1mol化合物(XVII-3)，还原剂的用量通常为0.5-20mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等；水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1-100小时。
[步骤5]
在该步骤中，化合物(XVII-5)可以通过使化合物(XVII-4)卤化而制备。该反应在卤化剂存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为卤化剂，可以提及例如，亚硫酰氯、草酰氯、磷酰氯、三氯化磷、三溴化磷等。
对于每1mol化合物(XVII-4)，卤化剂的用量通常为1-20mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1-50小时。
[步骤6]
在该步骤中，化合物(XVII-6)可以使化合物(XVII-5)与硫脲反应而制备。该反应在乙酸钠或乙酸钾的存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。而且，反应效率可以通过加入1-1.5mol的碘化钠或碘化钾(对于每1mol化合物(XVII-5))而提高。
对于每1mol化合物(XVII-5)，硫脲的用量通常为1-10mol。
对于每1mol化合物(XVII-5)，乙酸钠或乙酸钾的用量通常为1-10mol。
对于对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜、sulforan等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至180℃，优选50至150℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
[步骤7]
在该步骤中，化合物(I-9c)可以通过使化合物(XVII-6)进行水解而制备。该反应在酸存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为酸，可以提及无机酸如盐酸、硫酸等，等。
对于每1mol化合物(XVII-6)，酸的用量通常为0.01-1000mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜、sulforan等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为20至150℃，优选50至120℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(I-10)(其为化合物(I)其中W为-ONR1aCONR1cR2其中各个符号如上定义)例如根据下述方法O1或方法O2制备。
[方法O1]
Figure G2008800105650D00701
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-10)可以通过使化合物(XVIII)顺次与化合物(VI)和(VIII)反应而制备。该反应以与上述方法E中所述反应相似的方式进行。
化合物(XVIII)可以例如根据下述方法Y或与其类似方法制备。
[方法O2]
Figure G2008800105650D00702
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-10a)(其为化合物(I-10)其中R1c为氢原子)可以通过使化合物(XVIII)与化合物(VII-2)反应而制备。该反应以与上述方法D中所述方法相同的方式进行。
化合物(I-11a)(其为化合物(I)其中W为-ONR1aCOnR2其中n为1，且其它符号如上定义)例如根据下述方法P制备。
[方法P]
Figure G2008800105650D00703
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-11a)可以使化合物(XVIII)与化合物(XII)反应而制备。该反应以与上述方法A1相同的方式进行。
化合物(I-11b)(其为化合物(I)其中W为-ONR1aCOnR2其中n为2，且其它符号如上定义)例如根据下述方法Q制备。
[方法Q]
Figure G2008800105650D00711
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-11b)可以通过使化合物(XVIII)与化合物(XIII)反应而制备。该反应以与上述方法A1相同的方式进行。
化合物(I-12)(其为化合物(I)其中W为-CONR1aCONR1cR2其中各个符号如上定义)例如根据下述方法R制备。
[方法R]
Figure G2008800105650D00712
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-12)可以通过使化合物(II)与化合物(XIX)反应而制备。该反应以与上述方法A1相同的方式进行。
化合物(XIX)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-13)(其为化合物(I)其中W为下式表示的基团：
Figure G2008800105650D00713
其中环G为含NH的5-或6-元杂环，且除NH外还含有至少一个氮原子，该环任选被取代)例如根据下述方法S1制备。
[方法S1]
其中L4为离去基团，R6为氮原子-保护基，且其它符号如上定义。
作为对于环G的“含NH的5-或6-元杂环，且除NH外还含有至少一个氮原子，该环任选被取代”的“含NH的5-或6-元杂环，且除NH外还含有至少一个氮原子”，可以提及除“NH”外还含有至少一个氮原子作为构成环的成员的环(如，咪唑烷、2-氧代咪唑烷、2，4-二氧代咪唑烷、四氢嘧啶、2，6-二氧代六氢嘧啶、1，1-二氧化-3-氧代噻二唑烷、2-氧代哌嗪)，所述环选自相应于对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的“含NH的5-或6-元杂环基”的环。作为对于环G的取代基，可以提及那些与对于W的“任选被取代的含NH的5-或6-元杂环基”的取代基相似的取代基。
作为对于L4的“离去基团”，可以提及卤素原子、-OSO2R3其中R3如上定义，等。
作为对于R6的“氮原子-保护基”，可以提及C1-6烷氧基-羰基(如，叔丁氧基羰基)、C7-13芳烷基氧基-羰基(如，苄基氧基羰基)、叔丁基、苄基、取代的苄基(如，4-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基)等。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(V-2)可以通过使化合物(V)进行磺酰化或卤化而制备。
化合物(V)的磺酰化使用磺酰卤在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
磺酰卤优选为甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯等。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
对于对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；乙腈等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V)，磺酰卤的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(V)，碱的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1-50小时。
化合物(V)的卤化以与上述方法N的步骤5中所述的反应相同的方式进行。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XXI)可以通过使化合物(V-2)与化合物(XX)反应而制备。该反应通常在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V-2)，化合物(XX)的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
对于每1mol化合物(V-2)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
反应温度通常为-30至180℃，优选-10至120℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(XX)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(I-13)可以通过使化合物(XXI)脱保护而制备。
当R6为叔丁氧基羰基、叔丁基、4-甲氧基苄基或2，4-二甲氧基苄基时，反应在酸存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
作为酸，可以提及例如，无机酸如盐酸、硫酸等；有机酸如三氟乙酸、对甲苯磺酸等；通过将氯化氢溶于甲醇、乙酸乙酯等中而制备的溶液，如氯化氢-甲醇溶液、氯化氢-乙酸乙酯溶液等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等；乙酸乙酯、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XXI)，酸的用量通常为0.01-1000mol，优选0.1-100mol。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
当R6为苄基氧基羰基或苄基时，例如，该反应可以在金属催化剂如钯-碳、钯黑、氯化钯、氧化钯、钯黑、铂-钯、阮内镍、阮内钴等和氢源存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XXI)，金属催化剂的用量通常为0.001-1000mol，优选0.01-100mol。
作为氢源，可以提及例如，氢气、甲酸、甲酸的胺盐、次膦酸盐、肼等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；乙酸乙酯、乙酸等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至120℃，优选10至80℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
[步骤4]
在该步骤中，化合物(I-13)可以通过使化合物(V-2)与化合物(XX-1)反应而制备。该反应以与该方法的上述步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(XX-1)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-14b)(其为化合物(I)其中X为-X2-CH2CH2-其中X2为化学键或直链C1-2亚烷基)例如，根据下述方法S2制备。
[方法S2]
Figure G2008800105650D00751
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-14b)可以通过使化合物(I-14a)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(I-14a)可以例如，根据上述方法A1、方法B、方法J、方法K、方法L、方法R、下述方法AA至方法AC、方法AF至方法AL或方法AU或与其类似方法制备。
上述方法A1、方法B、方法H2和方法R中作为起始原料化合物使用的化合物(II)例如，根据下述方法T1-方法T5制备。
[方法T1]
Figure G2008800105650D00752
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(II)可以通过使化合物(II-2)水解而制备。该反应在酸或碱存在下，在含水溶剂中，根据本身已知的方法进行。
作为酸，可以提及例如，无机酸如盐酸、硫酸、氢溴酸等；通过将氯化氢溶于甲醇、乙酸乙酯等中而制备的溶液，如氯化氢-甲醇溶液、氯化氢-乙酸乙酯溶液等；有机酸如三氟乙酸、对甲苯磺酸、乙酸等，等。
作为碱，可以提及例如，碱金属碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠等；碱金属氢氧化物如氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂等，等。
对于每1mol化合物(II-2)，酸或碱的用量通常为过量。对于每1mol化合物(II-2)，酸的用量优选为2-100mol。对于每1mol化合物(II-2)，碱的用量为1-10mol。
作为含水溶剂，可以提及例如，1种或多种溶剂的混合溶剂，所述溶剂选自醇如甲醇、乙醇等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；二甲基亚砜、丙酮等，和水，等。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1-50小时。
化合物(II-2)可以例如，根据上述方法N的步骤3至步骤5，下述方法T2的步骤1或步骤2，方法AM，方法AN，方法AP或与其类似方法制备。
化合物(II-1a)(其为化合物(II)其中X为-X2-CH＝CR5-其中R5如下定义，且X2如上定义)，和化合物(II-1b)(其为化合物(II)其中X为-X2-CH2CHR5-其中R5如下定义，且X2如上定义)例如，根据下述方法T2制备。
[方法T2]
Figure G2008800105650D00761
其中R5为C1-3烷基，且其它符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(II-3)可以通过使进行化合物(XV-1b)进行碳链延长反应(carbon addition reaction)而制备。该反应通常使用有机磷试剂，在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
作为有机磷试剂，可以提及例如，(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯、2-(二乙氧基磷酰基)丙酸乙酯、(二乙氧基磷酰基)乙酸叔丁酯等.
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醇如甲醇、乙醇等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XV-1b)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(XV-1b)，有机磷试剂的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
化合物(XV-1b)可以例如，根据下述方法T4的步骤2，方法Z1至方法Z3，方法AO，方法AQ，方法AV或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(II-4)可以通过使化合物(II-3)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述反应相同的方式进行。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(II-1b)可以通过使化合物(II-4)水解而制备。该反应以与上述方法T1中所述反应相同的方式进行。
[步骤4]
在该步骤中，化合物(II-1a)可以通过使化合物(II-3)水解而制备。该反应以与上述方法T1中所述反应相同的方式进行。
[步骤5]
在该步骤中，化合物(II-1b)可以通过使化合物(II-1a)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(II-1c)(其为化合物(II)其中X为-CH＝CR5a-其中R5a为氢原子或C1-3烷基)，例如，根据下述方法T3制备。
[方法T3]
Figure G2008800105650D00781
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(II-1c)可以通过使化合物(XV-1a)进行碳链延长反应而制备。该反应通常使用丙二酸或取代的丙二酸，在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为取代的丙二酸，可以提及甲基丙二酸(methyl malonate)、乙基丙二酸(ethyl malonate)、丙基丙二酸(propyl malonate)等。
对于每1mol化合物(XV-1a)，丙二酸或取代的丙二酸的用量通常为1-50mol，优选1-20mol。
作为碱，可以提及例如，胺如哌啶、吡咯烷、吗啉、吡啶、二乙基胺等；碱金属碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠等；碱金属氢氧化物如氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂等，等。
对于每1mol化合物(XV-1a)，碱的用量通常为0.1-50mol，优选1-20mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；乙酸、吡啶等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至200℃，优选20至150℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(II-1d)(其为化合物(II)其中X为亚甲基)例如，根据下述方法T4制备。
[方法T4]
Figure G2008800105650D00791
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(II-5)可以通过使化合物(XV-1a)与卤代乙酸酯反应而制备。该反应通常在碱存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
作为卤代乙酸酯，可以提及溴乙酸乙酯、氯乙酸乙酯等。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XV-1a)，卤代乙酸酯的用量通常为1-50mol，优选1-10mol。
对于每1mol化合物(XV-1a)，碱的用量通常为1-30mol，优选1-10mol。
反应温度通常为-80至150℃，优选-20至100℃。
反应时间通常为0.5-20小时。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XV-1c)可以通过使化合物(II-5)水解，然后使所得羧酸在酸存在下进行脱羧反应而制备。
化合物(II-5)的水解在与上述方法T1所述反应中相同的方式进行。
通过化合物(II-5)水解得到的羧酸的脱羧反应在酸存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及那些与上述方法T1的水解所用的含水溶剂相似的溶剂。
作为酸，可以提及无机酸如盐酸、硫酸等；有机酸如乙酸等，等。
对于每1mol化合物(II-5)，酸的用量通常为0.01-1000mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(II-1d)可以通过使化合物(XV-1c)进行氧化反应而制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，使用磷酸二氢钠、亚氯酸钠和2-甲基-2-丁烯，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，叔丁醇和水的混合溶剂；叔丁醇、四氢呋喃和水的混合溶剂，等。
对于每1mol化合物(XV-1c)，磷酸二氢钠、亚氯酸钠和2-甲基-2-丁烯的用量分别通常为1-50mol，优选1-20mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至80℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(II-1e)(其为化合物(II)其中X为-X1a-O-CH2-其中X1a如上定义)，例如，根据下述方法T5制备。
[方法T5]
步骤1
Figure G2008800105650D00811
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(II-6)可以通过使化合物(V-1)与2-溴-1，1-二乙氧基乙烷。该反应通常在碱存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等可以提及.这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V-1)，2-溴-1，1-二乙氧基乙烷的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
对于每1mol化合物(V-1)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(V-1)可以例如，根据下述方法U1或方法U2或与其类似方法制备
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XV-1d)可以通过使化合物(II-6)进行脱缩醛化(deacetalation)反应而制备。该反应在酸存在下，在没有不利影响的溶剂中，根据本身已知的方法制备。
作为酸，可以提及例如，无机酸如盐酸、硫酸等；有机酸如三氟乙酸、对甲苯磺酸等；通过将氯化氢溶于甲醇、乙酸乙酯等中而制备的溶液，如氯化氢-甲醇溶液、氯化氢-乙酸乙酯溶液等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等；乙酸乙酯、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(II-6)，酸的用量通常为0.01-1000mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1至20小时。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(II-1e)可以通过使化合物(XV-1d)进行氧化反应而制备。该反应以与上述方法T4的步骤3中所述反应相同的方式进行。
用作上述方法C、方法D、方法E、方法F、方法I和方法S1和下述方法Y中的起始原料化合物的化合物(V)，用作上述方法T5中的起始原料化合物的化合物(V-1)，和用作下述方法Z3中的起始原料化合物的化合物(V-1a)，例如，根据下述方法U1或方法U2制备。
化合物(V-1a)(其为化合物(V)其中X为-X3a-CH2-其中X3a如上定义)例如，根据下述方法U1或方法U2制备。
[方法U1]
Figure G2008800105650D00821
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(V-1a)可以通过使化合物(II-7)进行还原反应而制备。该反应以与上述方法N的步骤4中所述的反应相同的方式进行。
化合物(II-7)可以例如，根据上述方法T2的步骤1或步骤2、下述方法AM、方法AN、方法AP或与其类似方法制备。
[方法U2]
Figure G2008800105650D00831
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(V-1a)可以通过使化合物(XV)进行还原反应而制备。该反应以与上述方法N的步骤4中所述反应相同的方式进行。
用作上述方法G和方法H1中的起始原料化合物的化合物(IX)，例如，根据下述方法V1或方法V2制备。
[方法V1]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(IX)可以通过使化合物(V-2)与化合物(VIII-2)反应制备。该反应以与上述方法S1的步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(VIII-2)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(IX-1a)(其为化合物(IX)其中R1b为氢原子)，例如，根据下述方法V2制备。
[方法V2]
Figure G2008800105650D00841
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(IX-2)可以通过使化合物(V-2)与邻苯二甲酰亚胺钾(potassium phthalimide)反应制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V-2)，邻苯二甲酰亚胺钾的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(IX-1a)可以通过使用酸或碱使化合物(IX-2)水解而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为酸，可以提及例如，无机酸如硫酸等。作为碱，例如，可以提及水合肼。其中，优选水合肼。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等；水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(IX-2)，酸或碱的用量通常为1-100mol。
反应温度通常为-10至150℃，优选10至100℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(IX-3)可以通过使化合物(V-2)与叠氮化合物反应而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为叠氮化合物，可以提及叠氮化钠等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V-2)，叠氮化合物的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-10至150℃，优选0至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
[步骤4]
在该步骤中，化合物(IX-1a)可以通过使化合物(IX-3)进行还原反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2或上述方法N的步骤4中所述反应相同的方式进行。
化合物(XI-1a)(其为化合物(XI)(用作上述方法J和方法K中的起始原料化合物)其中R1a为氢原子，m为2，且X为-CH＝CH-)，和化合物(XI-1b)(其为化合物(XI)其中R1a为氢原子，m为2，且X为-CH2CH2-)，例如，根据下述方法W制备。
[方法W]
Figure G2008800105650D00861
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XI-3)可以通过使化合物(XV-1a)与化合物(XI-2)反应制备。该反应根据本身已知的方法进行(如，描述于Synthesis，第2321页(2003)中的方法，上述方法T2的步骤1或与其类似方法等)。
化合物(XI-2)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XI-1a)可以通过使化合物(XI-3)脱保护而制备。该反应在酸存在下，没有不利影响的溶剂中，根据本身已知的方法制备。
作为酸，可以提及例如，无机酸如盐酸、硫酸等；有机酸如三氟乙酸、对甲苯磺酸等；通过将氯化氢溶于甲醇、乙酸乙酯等中而制备的溶液，如氯化氢-甲醇溶液、氯化氢-乙酸乙酯溶液等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等；乙酸乙酯，水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XI-3)，酸的用量通常为0.01-1000mol。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(XI-1b)可以通过使化合物(XI-1a)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XIV-1a)(其为化合物(XIV)(用作上述方法L中的起始原料化合物)其中X为-X2-CH＝CH-其中X2如上定义)，和化合物(XIV-1b)(其为化合物(XIV)其中X为-X2-CH2CH2-，其中X2如上定义)，例如，根据下述方法X制备。
[方法X]
Figure G2008800105650D00871
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XIV-1a)可以通过使化合物(XV-1b)与二乙基(氰基甲基)膦酸酯反应制备。该反应以与上述方法T2的步骤1中所述的反应相同的方式进行。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XIV-1b)可以通过使化合物(XIV-1a)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XVIII-1a)(其为化合物(XVIII)(用作上述方法O1、方法O2、方法P和方法Q中的起始原料化合物)其中R1a为氢原子)，例如，根据下述方法Y制备。
[方法Y]
Figure G2008800105650D00872
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XVIII-2)可以通过使化合物(V)与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应而制备。该反应以与上述方法I的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XVIII-1a)可以通过使化合物(XVIII-2)水解而制备。该反应以与上述方法V2的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
用作上述方法N、方法T3、方法T4和方法W中的起始原料化合物的化合物(XV-1a)，用作上述方法M和方法U2中的起始原料化合物的化合物(XV)，用作上述方法T2和方法X中的起始原料化合物的化合物(XV-1b)，用作下述方法AL中的起始原料化合物的化合物(XV-1f)，用作下述方法AO中的起始原料化合物的化合物(XV-1h)，用作下述方法AQ中的起始原料化合物的化合物(XV-1k)，和用作下述方法AV中的起始原料化合物的化合物(XV-1m)，例如，根据下述方法Z1至方法Z3制备。
化合物(XV-1e)(其为化合物(XV-1a)其中环D与环A上的氮原子相连)，例如，根据下述方法Z1制备。
[方法Z1]
Figure G2008800105650D00881
其中Q3为卤素原子或三氟甲基磺酰基氧基，环Aa为任选被取代的含NH的5-至7-元单环，且其它符号如上定义。
作为对于环Aa的“任选被取代的含NH的5-至7-元单环”，可以提及含有至少一个未取代的NH(-NH-)作为构成环的成员的环(如，吡咯、吡唑、咪唑)，选自上述对于环A的“任选被取代的含NH的5-至7-元单环”。
在该方法中，化合物(XV-1e)可以通过使化合物(XV-2)与化合物(XV-3)反应而制备。该反应在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。该反应可以视需要在有机金属催化剂和膦配体存在下进行。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
作为有机金属催化剂，可以提及乙酸钯(II)、四(三苯基膦)合钯(O)、二氯二(三苯基膦)合钯(II)等。
作为膦配体，可以提及2，2’-双(二苯基膦基)-1，1’-联萘(BINAP)、三(2-甲基苯基)膦、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁等。
对于每1mol化合物(XV-2)，化合物(XV-3)的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
对于每]mol化合物(XV-2)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
对于每1mol化合物(XV-2)，有机金属催化剂的用量通常为0.001-1mol，优选0.01-0.5mol。
对于每1mol化合物(XV-2)，膦配体的用量通常为0.001-1mol，优选0.01-0.5mol。
反应温度通常为-10至250℃，优选20至150℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(XV-2)可以，例如，根据下述方法AR或与其类似方法制备。化合物(XV-3)可以根据本身已知的方法制备。
[方法Z2]
Figure G2008800105650D00891
其中当化合物(XV-4)为有机硼酸或有机硼酸酯(boronate)时，Mb为被取代的硼原子，或当化合物(XV-4)为有机锡试剂时，Mb为锡原子，且其它符号如上定义。
作为对于Mb的被取代的硼原子，可以提及二羟基硼基、4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼杂环戊-2-基等。
作为对于Mb的锡原子，可以提及三甲基锡烷基、三丁基锡烷基等。
在该方法中，化合物(XV-1a)可以通过使用有机金属催化剂使化合物(XV-2)和化合物(XV-4)进行偶联反应而制备。该反应视需要在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。该反应视需要可以在膦配体存在下进行。
作为有机金属催化剂，可以提及乙酸钯(II)、四(三苯基膦)合钯(O)、三(二亚苄基丙酮)二钯(O)、二氯二(三苯基膦)合钯(II)等。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等，等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；醇如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等；水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XV-2)，化合物(XV-4)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(XV-2)，有机金属催化剂的用量通常为0.001-1mol，优选0.01-0.5mol。
对于每1mol化合物(XV-2)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
作为膦配体，可以提及2，2’-双(二苯基膦基)-1，1’-联萘(BINAP)、三(2-甲基苯基)膦、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁、2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯等。
对于每1mol化合物(XV-2)，膦配体的用量通常为0.001-1mol，优选0.01-0.5mol。
反应温度通常为0至200℃，优选50至150℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(XV-4)可以根据本身已知的方法制备。
用作上述方法M中的起始原料化合物的化合物(XV)，和用作上述方法T2和方法X中的起始原料化合物的化合物(XV-1b)，例如，根据下述方法Z3制备。
[方法Z3]
Figure G2008800105650D00911
其中各个符号如上定义。
在该反应中，化合物(XV)可以通过使用化合物(V-1a)进行氧化反应而制备。该反应通常在氧化剂存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为氧化剂，可以提及例如，金属氧化剂如二氧化锰、吡啶鎓氯铬酸盐、吡啶鎓重铬酸盐、氧化钌等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醚如乙醚、四氢呋喃、二噁烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(V-1a)，氧化剂的用量通常为1-50mol，优选1-10mol。
反应温度通常为-50至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
化合物(V-1a)可以，例如，根据上述方法U1或与其类似方法制备。
化合物(I-15)(其为化合物(I)其中W为-CONR1aS(O)mOR2其中m为2，且其它符号如上定义)，例如，根据下述方法AA制备。
[方法AA]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-15)可以通过使化合物(II)与化合物(III-a)反应而制备。该反应以与上述方法A1中所述的缩合反应相同的方式进行。
化合物(III-a)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-16)(其为化合物(I)其中W为-S(O)mNR1aCONR1CR2其中各个符号如上定义)，例如，根据下述方法AB制备。
[方法AB]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-16)可以从化合物(XI)制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(VIII)与化合物(VI)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至120℃下反应0.5至10小时，然后使所得化合物与化合物(XI)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至120℃下反应0.5-50小时。该反应可以视需要在1-20mol的碱存在下(对于每1mol化合物(XI))进行。
作为化合物(VI)，可以提及例如，N，N’-羰基二咪唑、双光气、三光气等。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。这些碱可以以适合的比例混合使用。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XI)，化合物(VI)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(XI)，化合物(VIII)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
化合物(I-7d)(其为化合物(I-7a)(化合物(I)其中W为-S(O)mNR1aCOnR2其中n为1，且其它符号如上定义)其中R2为含NH的非芳香杂环基)，例如，根据下述方法AC制备。
[方法AC]
Figure G2008800105650D00931
其中R2a为C1-6烷基，环J为含NH的非芳香杂环，且其它符号如上定义。
对于R2a的“C1-6烷基”，优选为乙基、丙基或丁基。
作为对于环J的“含NH的非芳香杂环”，可以提及吡咯烷、吗啉、哌嗪等。
在该方法中，化合物(I-7d)可以通过使化合物(I-7c)与化合物(XX-2)反应制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
该反应可以视需要在1-5mol的碱存在下(对于每1mol化合物(I-7c))进行。
作为对反应没有不利影响的碱，可以提及上述方法AB示例的那些。
对于每1mol化合物(I-7c)，化合物(XX-2)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
反应温度通常为-30℃至150℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(I-7c)可以，例如，根据下述方法AU或与其类似方法制备。化合物(XX-2)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-17a)(其为化合物(I)其中W为-NR1bS(O)mNR1aCOnR2其中m为2，n为1，且其它符号如上定义)，例如，根据下述方法AD制备。
[方法AD]
Figure G2008800105650D00932
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-17a)可以通过使化合物(XXII)与化合物(XII)反应而制备。该反应以与上述方法A1中所述缩合反应相同的方式进行。
化合物(XXII)可以，例如，根据下述方法AS或与其类似方法制备。
化合物(I-17b)(其为化合物(I)其中W为-NR1bS(O)mNR1aCOnR2其中m为2，n为2，且其它符号如上定义)，例如，根据下述方法AE制备。
[方法AE]
Figure G2008800105650D00941
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-17b)可以通过使化合物(XXII)与化合物(XIII)反应而制备。该反应以与上述方法A1中所述的缩合反应相同的方式进行。
化合物(I-18b)(其为化合物(I)，其中环A为在1-位与环D相连且在3-位具有卤素原子的吡咯)，例如，根据下述方法AF制备。
[方法AF]
Figure G2008800105650D00942
其中Q4为卤素原子，且其它符号如上定义。
对于Q4的“卤素原子”，优选为氯原子或溴原子。
在该方法中，化合物(I-18b)可以通过使化合物(I-18a)与卤化剂反应制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为卤化剂，可以提及N-氯琥珀酰亚胺、N-溴琥珀酰亚胺等。
对于每1mol化合物(I-18a)，卤化剂的用量通常为1-10mol。
反应温度通常为-10℃至150℃，优选0至80℃。
反应时间为0.5-50小时。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；乙腈等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
化合物(I-18a)可以，例如，根据上述方法A1、方法B至方法G、方法H1、方法H2、方法I至方法N、方法O1、方法O2、方法P至方法R、方法S1、方法S2、方法AA至方法AE、下述方法AG至方法AL、方法AU或与其类似方法制备。
化合物(I-19b)(其为在环B上具有羟基的化合物(I))，化合物(I-19c)(其为在环B上具有任选被取代的C1-6烷氧基的化合物(I))，和化合物(I-19d)(其为在环B上具有任选被取代的C1-6烷基磺酰基氧基的化合物(I))，例如，根据下述方法AG制备。
[方法AG]
Figure G2008800105650D00951
其中R7为甲基或苄基，R7a为任选被取代的C1-6烷基，R8为C1-6烷基，L5和L6相同或不同，且各自为离去基团，且其它符号如上定义。
作为对于L5或L6的“离去基团”，可以提及对于上述L1或L2示例的那些。
作为对于R7a的“任选被取代的C1-6烷基”的取代基，可以提及1-3个选自下列的取代基：(a)C6-14芳基，(b)C1-6烷氧基，(c)C3-10环烷基和(d)C1-6烷基-羰基。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(I-19b)可以从化合物(I-19a)制备。
当R7为甲基或苄基时，该反应在三溴化硼存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及卤代烃如二氯甲烷等，等。
对于每1mol化合物(I-19a)，三溴化硼的用量通常为1-20mol。
反应温度通常为-100至150℃，优选-80至100℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
当R7为苄基时，该反应可以在金属催化剂如钯-碳、钯黑、氯化钯、氧化钯、钯黑、铂-钯、阮内镍、阮内钴等和氢源存在下，或在酸存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(I-19a)，金属催化剂的用量通常为0.001-1000mol，优选0.01-100mol。
作为氢源，可以提及例如，氢气、甲酸、甲酸的胺盐、次膦酸盐、肼等。
作为酸，可以提及例如，有机酸如三氟乙酸等。
对于每1mol化合物(I-19a)，酸的用量通常为0.01-1000mol，优选0.1-100mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、2-甲氧基乙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；乙酸乙酯；乙酸等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至150℃，优选10至80℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(I-19a)可以，例如，根据上述方法A1、方法B、方法J、方法K、方法L、方法R、方法AA、方法AB或下述方法AU、或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(I-19c)可以通过使化合物(I-19b)与化合物(XXIII)反应而制备。该反应通常在碱存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。反应效率可以视需要通过使用碘化钠提高。
对于每1mol化合物(I-19b)，化合物(XXIII)的用量通常为1-20mol。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
对于每1mol化合物(I-19b)，碱的用量通常为1-20mol。
对于每1mol化合物(I-19b)，碘化钠的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等、丙酮、乙腈等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-30至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(XXIII)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(I-19d)可以通过使化合物(I-19b)与化合物(XXIV)反应而制备。该反应通常在碱存在下，在没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(I-19b)，化合物(XXIV)的用量通常为1-20mol，优选1-10mol。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
对于每1mol化合物(I-19b)，碱的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至100℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(XXIV)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-20b)(其为在上环B具有C6-14芳基、芳香杂环基或C3-10环烷基的化合物(I))，例如，根据下述方法AH制备。
[方法AH]
Figure G2008800105650D00981
其中Q5为卤素原子，Mba为被取代的硼原子(当化合物(XXV)为有机硼酸或有机硼酸酯时)，或被取代的锡原子(当化合物(XXV)为有机锡试剂时)，R9为C6-14芳基、芳香杂环基或C3-10环烷基，且其它符号如上定义”
对于Q5的“卤素原子”优选为溴原子或碘原子。
作为对于Mba的“被取代的硼原子”或“被取代的锡原子”，可以提及对于上述Mb示例的那些。
在该方法中，化合物(I-20b)可以通过使用有机金属催化剂使化合物(I-20a)与化合物(XXV)进行偶联反应而制备。该反应以与上述方法Z2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(I-20a)可以，例如，根据上述方法A1、方法B至方法G、方法H1、方法H2、方法I至方法N、方法O1、方法O2、方法P至方法R、方法S 1、方法S2、方法AA至方法AG、方法AI至方法AL、方法AU或与其类似方法制备。化合物(XXV)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(I-1d)(其为化合物(I-1)(化合物(I)，其中W为-CONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)其中R2为4-氧代哌啶-1-基))，化合物(I-1e)(其为化合物(I-1)其中R2为4-羟基哌啶-1-基)，和化合物(I-1f)(其为化合物(I-1)其中R2为4-羟基-4-甲基哌啶-1-基)，例如，根据下述方法AI制备。
[方法AI]
Figure G2008800105650D00991
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(I-1d)可以通过使化合物(I-1c)进行脱缩酮(deketalation)反应而制备。该反应以与上述方法T5的步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(I-1c)可以，例如，根据上述方法A1或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(I-1e)可以通过使化合物(I-1d)进行还原反应而制备。该反应以与上述方法N的步骤4中所述反应相同的方式进行。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(I-1f)可以通过使化合物(I-1d)与甲基化试剂反应而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为甲基化试剂，可以提及甲基氯化镁、甲基溴化镁、甲基锂等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至150℃，优选-10至80℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
化合物(I-1h)(其为化合物(I-1)(化合物(I)其中W为-CONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)其中R2为任选被取代的羟基苯基)，例如，根据下述方法AJ制备。
[方法AJ]
Figure G2008800105650D01001
其中R10为任选被取代的C1-6烷基，且其它符号如上定义。
作为对于R10的“任选被取代的C1-6烷基”的取代基，可以提及1-3个卤素原子(优选氟原子)。
在该方法中，化合物(I-1h)可以通过使化合物(I-1g)与三溴化硼反应制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及卤代烃如二氯甲烷等，等。
对于每1mol化合物(I-1g)，三溴化硼的用量通常为1-20mol。
反应温度通常为-100至150℃，优选-80至100℃。
反应时间通常为0.1-50小时。
化合物(I-1g)可以，例如，根据上述方法A1或与其类似方法制备。
化合物(I-2d)(其为化合物(I-2a)(化合物(I)其中W为
-CONR1aS(O)mNR1cR2其中m为2，且其它符号如上定义)其中NR1cR2为(3-羟基-3-甲基丁基)氨基)，例如，根据下述方法AK制备。
[方法AK]
Figure G2008800105650D01002
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-2d)可以通过使化合物(I-2c)进行二甲基化反应而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为甲基化试剂，可以提及甲基氯化镁、甲基溴化镁、甲基锂等。
对于每1mol化合物(I-2c)，甲基化试剂的用量通常为2-20mol，优选2-10mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至100℃，优选-10至60℃。
反应时间通常为0.1至30小时。
化合物(I-2c)可以，例如，根据上述方法B或与其类似方法制备。
化合物(I-1i)(其为化合物(I-1)(化合物(I)其中W为-CONR1aS(O)mR2其中各个符号如上定义)其中X为-CH＝CH-，且环D为在1-位具有叔丁氧基羰基的吡唑(在3-位连接环A，且在4-位连接X))，和化合物(I-1j)(其为化合物(I-1)其中X为-CH＝CH-，且环D为在1-和2-位没有取代基的吡唑(在3-位连接环A，且在4-位连接X))，例如，根据下述方法AL制备。
[方法AL]
Figure G2008800105650D01011
其中R11为任选被取代的C1-6烷基或C1-6环烷基，且其它符号如上定义。”
作为对于R11的“任选被取代的C1-6烷基”的取代基，可以提及1-3个卤素原子(优选氟原子)和C1-6烷氧基。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XV-1g)可以通过使化合物(XV-1f)进行脱苄基反应而制备。该反应在三氟乙酸中于0℃至80℃进行1-200小时。
对于每1mol化合物(XV-1f)，三氟乙酸的用量通常为5-1000mol。
化合物(XV-1f)可以，例如，根据上述方法Z1、方法Z2、下述方法AO、方法AQ或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(II-8)可以通过使化合物(XV-1g)与乙氧甲酰基甲叉基三苯基膦(ethyl(triphenylphosphoranylidene)acetate)反应制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XV-1g)，乙氧甲酰基甲叉基三苯基膦的用量通常为1-20mol，优选1-5mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等，乙腈等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-10至150℃，优选10至120℃。
反应时间通常为0.5-50小时。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(II-1f)可以通过使化合物(II-8)水解而制备。该反应以与上述方法T1中所述反应相同的方式进行。
[步骤4]
在该步骤中，化合物(II-1g)可通过使化合物(II-1f)与焦碳酸二叔丁酯(di-tert-butyldicarbonate)反应而制备。该反应在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(II-1f)，焦碳酸二叔丁基酯的用量通常为1-20mol。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
对于每1mol化合物(II-1f)，碱的用量通常为1-10mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；乙腈、乙酸乙酯、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为0至150℃，优选10至80℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
[步骤5]
在该步骤中，化合物(I-1i)可通过使化合物(II-1g)与化合物(III)反应而制备。该反应以与上述方法A1中所述反应相同的方式进行。
[步骤6]
在该步骤中，化合物(I-1j)可以通过使化合物(I-1i)进行脱保护而制备。该反应以与上述方法S 1的步骤3中所述的反应相同的方式进行。
化合物(II-9b)(其为化合物(II-2)其中环A为在1-位与环D相连且在3-位具有卤素原子的吡咯)，例如，根据下述方法AM制备。
[方法AM]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(II-9b)可以通过使化合物(II-9a)与卤化剂反应而制备。该反应以与上述方法AF中所述的反应相同的方式进行。
化合物(II-9a)可以，例如，根据上述方法T2的步骤1或步骤2，下述方法AN，方法AP或与其类似方法制备。
化合物(II-10b)(其为化合物(II-2)其中X为环丙烷环)，例如，根据下述方法AN制备。
[方法AN]
Figure G2008800105650D01032
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(II-10b)可以通过使用碱或有机金属催化剂使化合物(II-10a)进行环丙烷化反应而制备。
使用碱的环丙烷化反应是使用环丙烷化试剂，在碱存在下，在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
作为环丙烷化试剂，可以提及三甲基碘化亚砜、甲基三苯基溴化鏻、硝基甲烷等。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、三丁基胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等；有机金属如甲基锂、丁基锂等；碱金属氟化物如氟化铯、氟化钾等，等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等；亚砜如二甲基亚砜等；腈如乙腈、丙腈等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-70至150℃，优选-20至80℃。
反应时间通常为1-100小时，优选1-60小时。
对于每1mol化合物(II-10a)，环丙烷化试剂的用量通常为1-50mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(II-10a)，碱的用量通常为1-50mol，优选1-5mol。
使用有机金属催化剂的环丙烷化反应视需要使用重氮烷，在对反应没有不利影响的溶剂中，在配体存在下进行。
作为有机金属催化剂，可以提及例如，乙酸钯(II)、三氟甲磺酸亚铜(I)、乙酸铑(II)二聚体等。
作为重氮烷，可以提及重氮甲烷等。
作为配体，可以提及2，2’-二异丙叉基(diisopropylidene)双[(4S)-4-叔丁基-2-噁唑啉]等。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷等；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-70至150℃，优选-20至80℃。
反应时间通常为0.1-100小时，优选0.1-40小时。
对于每1mol化合物(II-10a)，有机金属催化剂的用量通常为0.01-2mol，优选0.01-0.5mol。
对于每1mol化合物(II-10a)，重氮烷的用量通常为1-50mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(II-10a)，配体的用量通常为0.01-2mol，优选0.01-0.5mol。
化合物(II-10a)可以，例如，根据上述方法T2的步骤1或与其类似方法制备。
化合物(XV-1j)(其为化合物(XV)其中环A为在3-位与环D相连的N-取代的吡咯)，例如，根据下述方法AO制备。
[方法AO]
Figure G2008800105650D01051
其中R12为C1-6烷基，L7为离去基团，且其它符号如上定义。
作为对于L7的离去基团，可以提及对于上述L1或L2示例的那些。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XV-1i)可以通过使化合物(XV-1h)脱保护而制备。该反应以与上述方法S1的步骤3中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XV-1h)可以，例如，根据上述方法Z2或与其类似方法进行。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XV-1j)可以通过使化合物(XV-1i)与化合物(XXVI)反应而制备。该反应以与上述方法AG的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XXVI)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(II-11c)(其为在环B上具有任选被取代的C1-6烷氧基的化合物(II-2))，和化合物(II-11g)(其为在环B上具有2-甲氧基-1-甲基乙氧基的化合物(II-2))，例如，根据下述方法AP制备。
[方法AP]
Figure G2008800105650D01061
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(II-11b)可以从化合物(II-11a)制备。该反应以与上述方法AG的步骤1中所述的反应相同的方式进行。
化合物(II-11a)可以，例如，根据上述方法T2的步骤1或步骤，方法AM，方法AN或与其类似方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(II-11c)可以通过使化合物(II-11b)与化合物(XXVII)或化合物(XXIII)反应而制备。
化合物(II-11b)与化合物(XXVII)的反应以与上述方法I的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(II-11b)与化合物(XXIII)的反应以与上述方法AG的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XXVII)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤3]
在该步骤中，化合物(II-11d)可以通过使化合物(II-11b)与2-溴丙酸叔丁基酯反应而制备。该反应以与上述方法AG的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
[步骤4]
在该步骤中，化合物(II-11e)可以通过使化合物(II-11d)进行水解而制备。该反应以与上述方法T1中所述的反应相同的方式进行。
[步骤5]
在该步骤中，化合物(II-11f)可以从化合物(II-11e)制备。该反应如下进行，例如，通过使化合物(II-11e)于-10℃至100℃卤化0.5-30小时，然后使所得化合物于-10℃至100℃进行还原反应0.1-50小时。
卤化以与方法N的上述步骤5中所述的反应或上述方法A1的卤化相同的方式进行。
通过卤化得到的化合物的还原反应以与上述方法N的步骤4中所述的反应相同的方式进行。
[步骤6]
在该步骤中，化合物(II-11g)可以通过使化合物(II-11f)与碘甲烷反应而制备。该反应以与上述方法AG的步骤2中所述反应相同的方式进行。
化合物(XV-1L)(其为化合物(XV)其中环A为在1-位与环D相连的2，3-二氢吡咯)，例如，根据下述方法AQ制备。
[方法AQ]
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(XV-1L)可以通过使化合物(XV-1k)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XV-1k)可以，例如，根据上述方法T4的步骤2，上述方法Z1，方法Z3或与其类似方法制备。
化合物(XV-2)中，下式表示的化合物(XV-2a)：
(其中R13为任选被C6-14芳基取代的C1-6烷基，R14为任选被1-3个选自(a)卤素原子和(b)C1-6烷氧基取代基的取代的C1-6烷基，或C3-10环烷基，Q5为氯原子、溴原子或碘原子，且其它符号如上定义)，可以，例如，根据下述方法AR制备。
[方法AR]
Figure G2008800105650D01082
其中R15为C1-10烷基，任选被C1-6烷基取代的苄基，或任选被C1-6烷基取代的C6-14芳基，且其它符号如上定义。
R15优选为甲基、乙基、叔丁基、苄基、苯基等。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(XV--5)可以通过使化合物(XV-3)与化合物(XV-4)反应而制备。该反应在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XV-4)，化合物(XV-3)的用量通常为0.1-10mol，优选0.5-5mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醚如乙醚、四氢呋喃、二噁烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺等；亚砜如二甲基亚砜等；酮如丙酮、2-丁酮等；水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至200℃，优选0至150℃。
反应时间通常为0.5-100小时。
化合物(XV-3)和化合物(XV-4)可以根据本身已知的方法制备。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(XV-2a)可以通过使化合物(XV-5)与N，N-二甲基甲酰胺和卤氧化磷(phosphorus oxyhalide)化合物反应而制备。该反应不使用溶剂溶剂或在对反应没有不利影响的溶剂中进行。
对于每1mol化合物(XV-5)，N，N-二甲基甲酰胺的用量通常为1-20mol。
作为卤氧化磷化合物，可以提及例如，三氯氧化磷、三溴氧化磷等。
对于每1mol化合物(XV-5)，卤氧化磷化合物的用量通常为1-20mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如硝基苯等；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
反应温度通常为-80至200℃，优选0至150℃。
反应时间通常为0.5至30小时。
化合物(XXII-1)(其为化合物(XXII)其中X为-X3a-CH2-其中X3a如上定义，且R1b为氢原子)，例如，根据下述方法AS制备。
[方法AS]
Figure G2008800105650D01091
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(XXII-1)可以通过用化合物(XXII-2)使化合物(XV)进行还原胺化反应而制备。该反应如下进行：通过用化合物(XXII-2)使化合物(XV)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-100℃至100℃下进行亚胺化反应0.1-30小时，然后使所得化合物于-100℃至100℃进行还原反应0.1-50小时。
亚胺化反应可以在酸或碱存在下进行。
对于每1mol化合物(XV)，化合物(XXII-2)的用量通常为1-10mol。
作为酸，可以提及例如，无机酸如盐酸、硫酸等；Lewis酸如三氯化硼、三溴化硼等；有机酸如乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸等，等。
作为碱，可以提及例如，碱金属盐如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钾等；胺如吡啶、三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶等；金属氢化物如氢化钾、氢化钠等；碱金属C1-6醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等，等。
对于每1mol化合物(XV)，酸或碱的用量通常分别为0.1-50mol，优选0.5-20mol。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，醇如甲醇、乙醇等；芳香烃如苯、甲苯、二甲苯等；脂肪烃如己烷、庚烷等；醚如乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等，等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
通过亚胺化反应得到的化合物的还原反应以与上述方法N的步骤4中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XXII-2)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(IV-1)(其为化合物(IV)其中R1a为氢原子)，例如，根据下述方法AT制备。
[方法AT]
Figure G2008800105650D01101
其中各个符号如上定义。
[步骤1]
在该步骤中，化合物(IV-2)可以通过使苄醇顺次与化合物(X)和化合物(VIII)反应而制备。该反应以与上述方法I的步骤1中所述反应相同的方式进行。
[步骤2]
在该步骤中，化合物(IV-1)可以通过使化合物(IV-2)进行氢化反应而制备。该反应以与上述方法M的步骤2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(I-7b)(其为化合物(I)其中W为-S(O)mNR1aCOnR2其中n为2，且其它符号如上定义)，例如，根据下述方法AU制备。
[方法AU]
Figure G2008800105650D01111
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(I-7b)可以从化合物(XI)制备。该反应根据本身已知的方法进行，例如，通过使化合物(VI)与化合物(III-1a)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.5至10小时，然后使所得化合物与化合物(XI)在对反应没有不利影响的溶剂中，于-10℃至100℃下反应0.5-50小时。该反应可以视需要在1-20mol的碱(对于每1mol化合物(XI))存在下进行。
作为碱，可以提及例如，胺如三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、4-二甲基氨基吡啶等；碱金属盐如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾等，等。这些碱可以以适合的比例混合使用。
作为对反应没有不利影响的溶剂，可以提及例如，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等；卤代烃如氯仿、二氯甲烷等；芳香烃如苯、甲苯等；醚如四氢呋喃、二噁烷、乙醚等；乙腈、乙酸乙酯、吡啶、水等。这些溶剂可以以适合的比例的混合物使用。
对于每1mol化合物(XI)，化合物(VI)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
对于每1mol化合物(XI)，化合物(III-1a)的用量通常为1-10mol，优选1-5mol。
化合物(III-1a)可以根据本身已知的方法制备。
化合物(XV-1n)(其为在环B上具有C6-14芳基、芳香杂环基或C3-10环烷基的化合物(XV))，例如，根据下述方法AV制备。
[方法AV]
Figure G2008800105650D01121
其中各个符号如上定义。
在该方法中，化合物(XV-1n)可以通过使用有机金属催化剂使化合物(XV-1m)和化合物(XXV)进行偶联反应而制备。该反应以与上述方法Z2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(XV-1m)可以，例如，根据上述方法Z1至方法Z3或与其类似方法制备。
化合物(I-6a)的碱金属盐(I-6c)(其为化合物(I)其中W为-OCONR1aS(O)mNR1cR2其中R1a为氢原子，m为2，且其它符号如上定义)，例如，根据下述方法AW制备。
[方法AW]
Figure G2008800105650D01122
其中各个符号如上定义。
作为对于Ma的碱金属，可以提及钠、钾等。
在该方法中，化合物(I-6c)可以通过使化合物(I-6a)与碱反应而制备。该反应以与上述方法A2中所述的反应相同的方式进行。
化合物(I-6a)可以，例如，根据上述方法I或与其类似方法制备。
在上述各个反应中，当起始原料化合物具有氨基、羧基、羟基或羰基作为取代基时，可以将肽化学等中常用的保护基引入到这些基团中，且目标化合物可以视需要在反应后通过消除保护基而得到。
氨基-保护基的实例包括甲酰基；C1-6烷基-羰基、C1-6烷氧基-羰基、苯甲酰基、C7-13芳烷基-羰基(如，苄基羰基)、C7-13芳烷基氧基-羰基(如，苄基氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基)、三苯甲基、邻苯二甲酰基、N，N-二甲基氨基亚甲基、三-取代的硅烷基(如，三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、二甲基苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二乙基硅烷基)、C2-6烯基(如，1-烯丙基)等。这些基团任选被1-3个选自卤素原子、C1-6烷氧基、硝基等的取代基取代。
羧基-保护基的实例包括C1-6烷基、C7-20芳烷基(如，苄基)、苯基、三苯甲基、三-取代的硅烷基(如，三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、二甲基苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二乙基硅烷基)、C2-6烯基(如，1-烯丙基)等。这些基团任选被1-3个选自卤素原子、C1-6烷氧基、硝基等的取代基取代。
羟基-保护基的实例包括C1-6烷基、苯基、三苯甲基、C7-13芳烷基(如，苄基)、甲酰基、C1-6烷基-羰基、苯甲酰基、C7-13芳烷基-羰基(如，苄基羰基)、2-四氢吡喃基、2-四氢呋喃基、三-取代的硅烷基(如，三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、二甲基苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二乙基硅烷基)、C2-6烯基(如，1-烯丙基)等。这些基团任选被1-3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基等的取代基取代。
羰基-保护基的实例包括环状缩醛(如，1，3-二噁烷)，非环状缩醛(如，二-C1-6烷基缩醛)等。
对于上述保护基的消除，可以提及本身已知的方法，例如，OrganicSynthesis，John Wiley和Sons(1980)中的Protective Groups(Protective Groupsin Organic Synthesis)描述的方法等。例如，使用的方法为使用酸、碱、UV光、肼、苯基肼、N-甲基二硫代氨基甲酸钠、四丁基氟化铵、乙酸钯、三烷基硅烷基卤化物(如，三甲基硅烷基碘化物、三甲基硅烷基溴化物等)等，还原等。
通过上述各个制备方法得到的本发明化合物可以通过已知方式分离和纯化，所述方式如浓缩、减压浓缩、溶剂萃取、结晶、重结晶、相转移、色谱法等。上述各个制备方法中的各种起始原料化合物可以通过与上述那些相似的已知方式分离和纯化。这些起始原料化合物可能以其在反应混合物中使用而不用分离，作为下一步骤的起始原料。
当化合物(I)含有光学异构体、立体异构体、位置异构体或旋转异构体时，它们也包括在化合物(I)中，且可以通过本身已知的合成技术和分离技术得到单个产物。例如，当化合物(I)含有光学异构体时，从化合物分离的光学异构体也包括在化合物(I)中。
下面通过实验例、参考例、实施例和制剂例详细说明本发明，它们不应理解为限制性的。
实施例
在下述参考例和实施例中，除非另有说明，“％”是指重量％，且除非另有说明“室温”是指1℃至30℃的温度。
参考例15-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向在冰浴中冷却至0℃的1H-吲哚(719mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，275mg)，同时搅拌，然后混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(900mg)加入到该反应混合物中，且反应混合物于60℃搅拌5小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯80∶20，v/v)得到标题化合物(1.10g，收率81％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.81(d，J＝3.0Hz，1H)，7.10(d，J＝7.6Hz，1H)，7.19(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20-7.31(m，2H)，7.70-7.73(m，1H)，9.52(s，1H).
参考例2(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例1中得到的5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.09g)在乙酸(10mL)中的溶液中加入丙二酸(573mg)和吡咯烷(495mg)，且混合物于100℃加热下搅拌5小时。再次将丙二酸(239mg)和吡咯烷(648mg)加入到反应混合物中，且混合物于100℃加热下搅拌15小时。使反应混合物冷却至室温后，加入1N盐酸(1mL)和水(20mL)，且混合物于室温搅拌30分钟。所得晶体通过过滤收集，并溶于乙酸乙酯中。所得溶液用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(1.11g，收率87％)，为无色晶体。
1H-NMR(300M[Hz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.47(s，3H)，5.40(d，J＝16.2Hz，1H)，6.86(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-7.11(m，2H)，7.15-7.27(m，2H)，7.57(d，J＝3.3Hz，1H)，7.71-7.77(m，1H)，12.13(s，1H).
通过与参考例1相似的方法，由1H-吲唑和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛，得到参考例3的较低极性化合物5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和参考例4的较高极性化合物5-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛。
参考例35-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.58(s，3H)，3.70(s，3H)，7.28-7.38(m，2H)，7.47-7.55(m，1H)，7.84-7.87(m，1H)，8.35(d，J＝0.9Hz，1H)，9.58(s，1H).
参考例45-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.86(s，3H)，7.17-7.22(m，1H)，7.39-7.44(m，1H)，7.73-7.79(m，2H)，8.35(d，J＝0.9Hz，1H)，9.74(s，1H).
参考例5(2E)-3-[5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例3中得到的5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸得到。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.40(s，3H)，3.51(s，3H)，5.46(d，J＝16.2Hz，1H)，7.08(d，J＝16.2Hz，1H)，7.27-7.37(m，2H)，7.49-7.55(m，1H)，7.96-7.99(m，1H)，8.60(d，J＝1.1Hz，1H)，12.16(s，1H).
参考例6(2E)-3-[5-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例4中得到的5-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸得到。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，3.60(s，3H)，5.67(d，J＝16.2Hz，1H)，7.16(d，J＝16.2Hz，1H)，7.18-7.24(m，1H)，7.37-7.44(m，1H)，7.77(dd，J＝8.9，0.9Hz，1H)，7.84-7.86(m，1H)，8.85(d，J＝0.9Hz，1H)，12.26(s，1H).
参考例75-(1H-苯并咪唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-苯并咪唑和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛得到。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.58(s，3H)，3.64(s，3H)，7.19-7.21(m，1H)，7.33-7.45(m，2H)，7.92-7.96(m，1H)，8.03(s，1H)，9.60(s，1H).
参考例8(2E)-3-[5-(1H-苯并咪唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例7中得到的5-(1H-苯并咪唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸得到。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.40(s，3H)，3.54(s，3H)，5.49(d，J＝16.3Hz，1H)，7.04(d，J＝16.3Hz，1H)，7.22-7.28(m，1H)，7.32-7.45(m，2H)，7.84-7.88(m，1H)，8.55(s，1H)，12.20(s，1H).
参考例95-(1-苯并噻吩-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向1-苯并噻吩-3-基硼酸(1.61g)，5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.20g)，2.0M碳酸钠水溶液(8.0mL)和1，2-二甲氧基乙烷(25mL)的混合物中加入四(三苯基膦)合钯(O)(0.44g)，且反应混合物在氮气氛下回流加热6小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30-50∶50，v/v)得到标题化合物(0.83g，收率42％)，为褐色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.58(s，3H)，3.68(s，3H)，7.38-7.51(m，3H)，7.62(s，1H)，7.97(dd，J＝6.4，3.0Hz，1H)，9.57(s，1H).
参考例10(2E)-3-[5-(1-苯并噻吩-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例9中得到5-(1-苯并噻吩-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，3.58(s，3H)，5.75(d，J＝16.3Hz，1H)，7.17(d，J＝16.3Hz，1H)，7.36-7.51(m，3H)，8.11(s，1H)，8.16(d，J＝7.2Hz，1H)，12.00(s，1H).
参考例111，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
向1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(5.60g)在N，N-二甲基甲酰胺(100mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，2.00g)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌1小时。于0℃，将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(5.00g)加入到该反应混合物中，且反应混合物于60℃搅拌7小时。使反应混合物冷却至室温后，将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)得到标题化合物(4.02g，收率53％)为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.68(s，3H)，6.78(d，J＝3.6Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.32(d，J＝3.6Hz，1H)，8.03(dd，J＝7.9，1.6Hz，1H)，8.36(dd，J＝4.7，1.6Hz，1H)，9.58(s，1H).
参考例12(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(845mg)在四氢呋喃(15mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，163mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌15分钟。于0℃，将参考例11中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛(780mg)在四氢呋喃(8mL)中的溶液加入到该反应混合物中，且反应混合物于0℃搅拌4小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯65∶35，v/v)得到标题化合物(929mg，收率92％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.1Hz，3H)，2.45(s，3H)，3.58(s，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，5.70(d，J＝16.3Hz，1H)，6.77(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18-7.23(m，2H)，7.30(d，J＝16.3Hz，1H)，8.03(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.35(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H).
参考例13(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例12中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(925mg)在四氢呋喃(6mL)和乙醇(6mL)的混合溶剂的溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(6mL)，且混合物于60℃加热下搅拌3小时。使反应混合物冷却至室温，用硫酸氢钾(820mg)的水溶液(30mL)中和，并用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(763mg，收率90％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，3.49(s，3H)，5.48(d，J＝16.2Hz，1H)，6.88(d，J＝3.6Hz，1H)，7.05(d，J＝16.2Hz，1H)，7.27(dd，J＝8.0，4.9Hz，1H)，7.70(d，J＝3.6Hz，1H)，8.16(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.27(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H)，12.15(s，1H).
参考例141，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例9中相似的方法，标题化合物从1-萘基硼酸和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛得到。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.61(s，3H)，3.55(s，3H)，7.42-7.63(m，5H)，7.97(d，J＝7.2Hz，1H)，8.04(d，J＝8.3Hz，1H)，9.43(s，1H).
参考例15(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例14中得到的1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.41(s，3H)，3.45(s，3H)，5.61(d，J＝16.2Hz，1H)，7.07(d，J＝16.2Hz，1H)，7.31(d，J＝8.3Hz，1H)，7.53-7.73(m，4H)，8.07-8.10(m，1H)，8.17(d，J＝8.3Hz，1H)，11.95(s，1H).
参考例161，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从4-甲基-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，2.61(s，3H)，3.58(s，3H)，6.83(dd，J＝3.4，0.9Hz，1H)，6.94(d，J＝8.3Hz，1H)，7.05-7.07(m，1H)，7.16-7.19(m，2H)，9.51(s，1H).
参考例17(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例16中得到的1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，2.55(s，3H)，3.46(s，3H)，5.45(d，J＝16.2Hz，1H)，6.82(d，J＝8.1Hz，1H)，6.89(dd，J＝3.4，0.9Hz，1H)，6.98-7.01(m，1H)，7.06(d，J＝16.2Hz，1H)，7.11-7.14(m，1H)，7.54(d，J＝3.4Hz，1H)，12.13(s，1H).
参考例185-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从4-氯-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.94(dd，J＝3.4，0.9Hz，1H)，6.97-7.04(m，1H)，7.15-7.30(m，3H)，9.53(s，1H).
参考例19(2E)-3-[5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例18中得到的5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.48(s，3H)，5.39(d，J＝15.9Hz，1H)，6.89(d，J＝3.2Hz，1H)，6.99-7.09(m，2H)，7.20-7.25(m，1H)，7.27-7.31(m，1H)，7.72(d，J＝3.2Hz，1H)，12.15(s，1H).
参考例205-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-氟-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.58(s，3H)，6.77(d，J＝3.3Hz，1H)，7.00-7.03(m，2H)，7.22(d，J＝3.3Hz，1H)，7.33-7.37(m，1H)，9.51(s，1H).
参考例21(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例20中得到的5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，5.38(d，J＝16.2Hz，1H)，6.85(d，J＝3.4Hz，1H)，6.99-7.10(m，3H)，7.49-7.53(m，1H)，7.66(d，J＝3.4Hz，1H)，12.15(s，1H).
参考例225-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-甲氧基-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.58(s，3H)，3.87(s，3H)，6.73(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.5，2.4Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.5，1.5Hz，1H)，7.14-7.15(m，2H)，9.51(s，1H).
参考例23(2E)-3-[5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例22中得到的5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸得到。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.47(s，3H)，3.79(s，3H)，5.40(d，J＝16.2Hz，1H)，6.76(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.81-6.85(m，1H)，6.89-6.93(m，1H)，7.07(d，J＝16.2Hz，1H)，7.22(d，J＝2.1Hz，1H)，7.51(d，J＝3.4Hz，1H)，12.13(s，1H).
参考例245-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从6-氯-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.79(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.08-7.10(m，1H)，7.18(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.62(d，J＝8.5Hz，1H)，9.53(s，1H).
参考例25(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例24中得到的5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.48(s，3H)，5.35(d，J＝16.3Hz，1H)，6.89(d，J＝3.4Hz，1H)，7.06(d，J＝16.3Hz，1H)，7.08-7.09(m，1H)，7.23(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.62(d，J＝3.4Hz，1H)，7.75(d，J＝8.3Hz，1H)，12.15(s，1H).
参考例265-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从6-(苄基氧基)-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.49(s，3H)，4.99-5.08(m，2H)，6.59(d，J＝2.1Hz，1H)，6.73(d，J＝3.4Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.29-7.48(m，5H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，9.52(s，1H).
参考例27(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例26中得到的5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.46(s，3H)，3.43(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.00(s，2H)，5.64(d，J＝16.4Hz，1H)，6.50(d，J＝2.1Hz，1H)，6.72(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.93-6.99(m，2H)，7.27-7.45(m，6H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例28(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例27中得到的(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.44(s，3H)，4.99(d，J＝11.7Hz，1H)，5.07(d，J＝11.7Hz，1H)，5.43(d，J＝16.1Hz，1H)，6.60(d，J＝1.9Hz，1H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，6.92(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.08(d，J＝16.1Hz，1H)，7.27-7.44(m，6H)，7.60(d，J＝8.5Hz，1H)，12.13(s，1H).
参考例291，3-二甲基-5-(2-萘基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例9中相似的方法，标题化合物从2-萘基硼酸和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，3.78(s，3H)，7.47(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.58-7.64(m，2H)，7.88-7.96(m，3H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，9.67(s，1H).
参考例30(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(2-萘基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例29中得到的1，3-二甲基-5-(2-萘基)-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.68(s，3H)，5.89(d，J＝16.2Hz，1H)，7.29(d，J＝16.2Hz，1H)，7.53(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.60-7.70(m，2H)，8.00-8.06(m，3H)，8.12(d，J＝8.5Hz，1H)，12.04(s，1H).
参考例311，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例9中相似的方法，标题化合物从(喹啉-8-基)硼酸和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.60(s，3H)，3.60(s，3H)，7.46-7.76(m，3H)，8.04(dd，J＝8.0，1.9Hz，1H)，8.28(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，8.96(dd，J＝4.2，1.5Hz，1H)，9.51(s，1H).
参考例32(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例31中得到的1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.51(s，3H)，3.55(s，3H)，4.11(q，J＝7.2Hz，2H)，5.91(d，J＝16.4Hz，1H)，7.37(d，J＝16.4Hz，1H)，7.48(dd，J＝8.3，4.3Hz，1H)，7.62-7.74(m，2H)，7.96-8.05(m，1H)，8.26(d，J＝8.3Hz，1H)，8.94(d，J＝4.1Hz，1H).
参考例33(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例32中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，3.43(s，3H)，5.69(d，J＝16.3Hz，1H)，7.10(d，J＝16.3Hz，1H)，7.64(dd，J＝8.3，4.2Hz，1H)，7.73-7.88(m，2H)，8.23(dd，J＝6.8，2.7Hz，1H)，8.53(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，8.91(dd，J＝4.2，1.7Hz，1H)，11.90(s，1H).
参考例345-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5，6-二氟-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.76(d，J＝2.3Hz，1H)，6.88(dd，J＝9.8，6.8Hz，1H)，7.20(d，J＝3.4Hz，1H)，7.46(dd，J＝10.2，7.6Hz，1H)，9.54(s，1H).
参考例35(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例34中得到的5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.45(s，3H)，3.50(s，3H)，4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，5.59(d，J＝16.3Hz，1H)，6.72-6.83(m，2H)，7.10(d，J＝3.0Hz，1H)，7.27(d，J＝16.3Hz，1H)，7.45(dd，J＝10.2，7.6Hz，1H).
参考例36(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例35中得到的(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.49(s，3H)，5.34(d，J＝16.2Hz，1H)，6.87(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.06(d，J＝16.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝10.7，6.8Hz，1H)，7.65(d，J＝3.4Hz，1H)，7.76(dd，J＝10.9，7.9Hz，1H)，12.18(s，1H).
参考例375-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向5-氯-1H-吲哚(2.00g)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，550mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌1小时。于室温，将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.00g)加入到该反应混合物中，且混合物于70℃加热下搅拌2小时。使反应混合物冷却至室温后，将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯85∶15-65∶35，v/v)，然后从己烷-异丙醚结晶得到标题化合物(1.67g，收率49％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.76(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.02(d，J＝8.7Hz，1H)，7.19-7.27(m，2H)，7.69(d，J＝1.5Hz，1H)，9.53(s，1H).
参考例38(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.91g)在吡啶(10mL)中的溶液中加入丙二酸(2.90g)和哌啶(1.7mL)，且混合物于110℃加热搅拌2.5小时。使反应混合物冷却至室温后，反应混合物在减压下浓缩，且残余物用乙酸乙酯萃取。有机层相继用饱和氯化铵水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯65∶35-25∶75，v/v)得到标题化合物(1.74g，收率79％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.45(s，3H)，3.51(s，3H)，5.54(d，J＝15.9Hz，1H)，6.74(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.32(d，J＝15.9Hz，1H)，7.68(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例395-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将3-氯-1H-吲唑(1.53g)，5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.00g)和碳酸钾(1.38g)在N，N-二甲基甲酰胺(30mL)中的混合物于120℃加热搅拌12小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯95∶5-75∶25，v/v)得到标题化合物(1.65g，收率60％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.73(s，3H)，7.28(dd，J＝7.5，0.9Hz，1H)，7.30-7.41(m，1H)，7.54-7.58(m，1H)，7.81(dd，J＝7.5，0.9Hz，1H)，9.60(s，1H).
参考例40(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
将参考例39中得到的5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.65g)和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(1.41g)在四氢呋喃(30mL)中的溶液于0℃冰浴中冷却，加入60％氢化钠(在油中，252mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌2小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且将残余物溶于四氢呋喃(30mL)和甲醇(30mL)的混合溶剂中。加入4N氢氧化钠水溶液(4mL)，且混合物于室温搅拌3小时。将1N盐酸(20mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液得到标题化合物(1.59g，收率84％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.40(s，3H)，3.56(s，3H)，5.50(d，J＝16.2Hz，1H)，7.06(d，J＝16.2Hz，1H)，7.35(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(t，J＝7.5Hz，1H)，7.61-7.66(m，1H)，7.89(d，J＝7.8Hz，1H)，12.21(br s，1H).
参考例411，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从6-(三氟甲基)-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.59(s，3H)，3.59(s，3H)，6.71-6.99(m，1H)，7.29-7.38(m，2H)，7.43-7.58(m，1H)，7.82(d，J＝8.3Hz，1H)，9.55(s，1H).
参考例42(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例40中相似的方法，标题化合物从参考例41中得到的1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.40(s，3H)，3.50(s，3H)，5.35(d，J＝16.3Hz，1H)，6.87-7.19(m，2H)，7.21-7.40(m，1H)，7.44-7.65(m，1H)，7.85(d，J＝3.4Hz，1H)，7.96(d，J＝8.3Hz，1H)，11.99(s，1H).
参考例433-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯
将参考例12中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(7.49g)溶于乙醇(200mL)中，加入10％钯碳(800mg)，且混合物在1大气压氢气氛于室温搅拌5小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50-0∶100，v/v)得到标题化合物(6.64g，收率88％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.15(t，J＝7.2Hz，3H)，2.25-2.35(m，5H)，2.55-2.64(m，2H)，3.51(s，3H)，4.00(q，J＝7.2Hz，2H)，6.70(d，J＝3.6Hz，1H)，7.17(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.21(d，J＝3.6Hz，1H)，8.00(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.34(dd，J＝4.8，1.6Hz，1H).
参考例443-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯
通过与参考例43中相似的方法，从参考例12中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得标题化合物(较高极性化合物，0.48g，收率6％)，为无色油状物，以及参考例43的化合物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.20(t，J＝7.1Hz，3H)，2.21(s，3H)，2.36-2.45(m，2H)，2.55-2.65(m，2H)，3.17-3.27(m，2H)，3.63(s，3H)，3.85(t，J＝8.6Hz，2H)，4.05(q，J＝7.1Hz，2H)，6.59(dd，J＝7.0，5.3Hz，1H)，7.34(dd，J＝7.0，1.0Hz，1H)，7.88(dd，J＝5.3，1.0Hz，1H).
参考例453-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例43中得到的3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.08-2.17(m，2H)，2.19(s，3H)，2.31-2.45(m，2H)，3.40(s，3H)，6.79(d，J＝3.6Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.8，4.7Hz，1H)，7.65(d，J＝3.6Hz，1H)，8.11(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.25(dd，J＝4.7，1.6Hz，1H)，12.02(s，1H).
参考例463-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例44中得到的3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.08(s，3H)，2.21-2.29(m，2H)，2.37-2.44(m，2H)，3.15-3.22(m，2H)，3.49(s，3H)，3.70-3.88(m，2H)，6.61(dd，J＝7.1，5.2Hz，1H)，7.43(dd，J＝7.1，1.5Hz，1H)，7.73(dd，J＝5.2，1.5Hz，1H)，12.02(s，1H).
参考例47(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例11中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和2-(二乙氧基磷酰基)丙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21(s，3H)，1.25(t，J＝7.1Hz，3H)，2.29(s，3H)，3.66(s，3H)，4.15(q，J＝7.1Hz，2H)，6.65(d，J＝3.4Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.0，4.7Hz，1H)，7.32(s，1H)，7.97(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.34-8.40(m，1H).
参考例48(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例47中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.06(d，J＝1.3Hz，3H)，2.20(s，3H)，3.54(s，3H)，6.78(d，J＝3.8Hz，1H)，7.20(d，J＝1.3Hz，1H)，7.25(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.56(d，J＝3.8Hz，1H)，8.11(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.30(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，12.32(s，1H).
参考例495-氯-N-甲氧基-N，1-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
向N，O-二甲基羟基胺盐酸盐(6.78g)和N，N-二甲基甲酰胺(50mL)的混合物中加入三乙胺(9.68mL)，且混合物于室温搅拌10分钟。将5-氯-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9.70g)，N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐(13.32g)和1-羟基苯并三唑单水合物(10.64g)加入到该反应混合物中，且混合物于室温搅拌15小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层相继用碳酸钾水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯67∶33-25∶75，v/v)得到标题化合物(9.92g，收率81％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.33(s，3H)，3.66(s，3H)，3.88(s，3H)，7.92(s，1H).
参考例505-氯-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向参考例49中得到的5-氯-N-甲氧基-N，1-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(9.47g)在四氢呋喃(60mL)中的溶液中滴加二异丁基铝氢化物(diisobutylaluminum hydride)(1.5M甲苯溶液，37.2mL)，并于0℃搅拌，且反应混合物于0℃搅拌1小时。逐渐加入硫酸镁十水合物(19.0g)，且混合物于室温搅拌5小时。通过过滤移除沉淀，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯75∶25-33∶67，v/v)，且从己烷-乙醚结晶得到标题化合物(2.88g，收率43％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.90(s，3H)，7.96(s，1H)，9.83(s，1H).
参考例511-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从参考例50中得到的5-氯-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛和1H-吡咯并[2，3-b]吡啶获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.78(s，3H)，6.79(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.34(d，J＝3.8Hz，1H)，8.03(dd，J＝7.9，1.6Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.36(dd，J＝4.7，1.6Hz，1H)，9.62(s，1H).
参考例52(2E)-2-甲基-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例51中得到的1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和2-(二乙氧基磷酰基)丙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21(t，J＝7.1Hz，3H)，2.10(d，J＝1.1Hz，3H)，3.70(s，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，6.74(d，J＝3.6Hz，1H)，7.08(d，J＝1.1Hz，1H)，7.17-7.24(m，2H)，7.91(s，1H)，8.02(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.36(dd，J＝4.8，1.6Hz，1H).
参考例53(2E)-2-甲基-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例52中得到的(2E)-2-甲基-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.00(s，3H)，3.59(s，3H)，6.84(s，1H)，6.86(d，J＝3.6Hz，1H)，7.28(dd，J＝8.0，4.5Hz，1H)，7.73(d，J＝3.6Hz，1H)，8.02(s，1H)，8.16(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)，8.28(dd，J＝4.5，1.6Hz，1H)，12.19(s，1H).
参考例545-(6-羟基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将参考例26中得到的5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.59g)溶于甲醇(120mL)中，加入10％钯碳(330mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌24小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)得到标题化合物(574mg，收率48％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.45(s，3H)，3.14-3.22(m，2H)，3.67(s，3H)，3.83-3.95(m，1H)，3.98-4.07(m，1H)，5.54(br s，1H)，5.80(d，J＝2.1Hz，1H)，6.28(dd，J＝8.0，2.1Hz，1H)，7.01(d，J＝8.0Hz，1H)，9.77(s，1H).
参考例555-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将参考例54中得到的5-(6-羟基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(267mg)，碘甲烷(2.61g)和碳酸钾(430mg)在丙酮(8mL)中的混合物回流加热24小时。反应混合物在减压下浓缩，将水加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯75∶25，v/v)得到标题化合物(250mg，收率89％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.48(s，3H)，3.14-3.26(m，2H)，3.68(s，3H)，3.69(s，3H)，3.83-3.93(m，1H)，3.97-4.07(m，1H)，5.88(d，J＝2.3Hz，1H)，6.34(dd，J＝8.0，2.3Hz，1H)，7.07(d，J＝8.0Hz，1H)，9.77(s，1H).
参考例56(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例55中得到的5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.26(t，J＝7.2Hz，3H)，2.38(s，3H)，3.14-3.25(m，2H)，3.63(s，3H)，3.67(s，3H)，3.75-3.95(m，2H)，4.16(q，J＝7.2Hz，2H)，5.76(d，J＝2.3Hz，1H)，5.94(d，J＝16.1Hz，1H)，6.31(dd，J＝8.0，2.3Hz，1H)，7.06(d，J＝8.0Hz，1H)，7.45(d，J＝16.1Hz，1H).
参考例57(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例56中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.28(s，3H)，3.10-3.18(m，2H)，3.59(s，3H)，3.60(s，3H)，3.65-3.77(m，1H)，3.87-3.97(m，1H)，5.65(d，J＝2.3Hz，1H)，5.77(d，J＝16.2Hz，1H)，6.29(dd，J＝8.1，2.3Hz，1H)，7.08(d，J＝8.1Hz，1H)，7.25(d，J＝16.2Hz，1H)，12.06(s，1H).
参考例585-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从6-甲氧基-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，3.59(s，3H)，3.78(s，3H)，6.53(d，J＝2.3Hz，1H)，6.73(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.6，2.3Hz，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.57(d，J＝8.6Hz，1H)，9.54(s，1H).
参考例59(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例58中得到的5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.51(s，3H)，3.76(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.65(d，J＝16.3Hz，1H)，6.42(d，J＝2.1Hz，1H)，6.72(d，J＝3.2Hz，1H)，6.88(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，6.96(d，J＝3.2Hz，1H)，7.32(d，J＝16.3Hz，1H)，7.57(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例60(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例59中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.49(s，3H)，3.69(s，3H)，5.43(d，J＝16.2Hz，1H)，6.48(d，J＝2.1Hz，1H)，6.76(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.10(d，J＝16.2Hz，1H)，7.38(d，J＝3.4Hz，1H)，7.59(d，J＝8.7Hz，1H)，12.14(s，1H).
参考例61[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇
将参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(4.08g)溶于四氢呋喃(24mL)和甲醇(6mL)的混合溶剂中，加入硼氢化钠(845mg)，且混合物于0℃搅拌3小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(3.99g，收率97％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.28(t，J＝5.2Hz，1H)，2.38(s，3H)，3.50(s，3H)，4.22-4.39(m，2H)，6.68(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.99(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.22(m，2H)，7.66(d，J＝1.5Hz，1H).
参考例62[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醛
将参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(5.26g)溶于四氢呋喃(30mL)和叔丁醇(30mL)的混合溶剂中，加入叔丁醇钾(2.59g)和溴乙酸乙酯(3.53g)，且混合物于室温搅拌5小时。该反应混合物通过硅藻土过滤，并浓缩滤液。将残余物溶于四氢呋喃(10mL)和乙醇(10mL)的混合溶剂中，加入8N氢氧化钠水溶液(5ml)，且混合物于室温搅拌3小时。加入乙酸(30ml)，且混合物于60℃搅拌3小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)得到标题化合物(2.89g，收率52％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.24(s，3H)，3.20-3.40(m，2H)，3.50(s，3H)，6.67(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.65(d，J＝1.5Hz，1H)，9.51(t，J＝1.5Hz，1H).
参考例632-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇
通过与参考例61中相似的方法，标题化合物从参考例62得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.31(s，3H)，2.37-2.57(m，2H)，3.44-3.55(m，5H)，6.66(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.2Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例64(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.46(s，3H)，3.49(s，3H)，4.12(q，J＝6.9Hz，2H)，5.60(d，J＝16.3Hz，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.28(d，J＝16.3Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H)
参考例653-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯
将参考例64中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(5.09g)溶于四氢呋喃(25mL)和乙醇(25mL)的混合溶剂中，加入氧化钯(500mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌16小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯75∶25，v/v)得到标题化合物(4.91g，收率96％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.12-1.19(m，3H)，2.18-2.25(m，2H)，2.30(s，3H)，2.47-2.66(m，2H)，3.41-3.45(m，3H)，3.94-4.03(m，2H)，6.66-6.70(m，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例663-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇
向参考例65中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸乙酯(4.11g)在四氢呋喃(24mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中分小份加入二异丁基铝氢化物(1.5M甲苯溶液，20mL)，同时搅拌。反应混合物于室温搅拌1小时，且再于0℃冰浴中冷却。将甲醇和水加入到反应混合物中，同时搅拌。混合物通过
Figure G2008800105650D01321
过滤，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(3.47g，收率96％)为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.44-1.56(m，2H)，2.20-2.40(m，5H)，3.39-3.47(m，5H)，6.66(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例67[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酸
将参考例62中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醛(501mg)溶于叔丁醇(5.8mL)和水(1.2mL)的混合溶剂中。加入磷酸二氢钠(627mg)，亚氯酸钠(sodium chlorite)(236mg)和2-甲基-2-丁烯(611mg)，且混合物于室温搅拌14小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(乙酸乙酯)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(412mg，收率78％)，为淡黄色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.17(s，3H)，3.01-3.16(m，2H)，3.40(s，3H)，6.75(d，J＝3.0Hz，1H)，7.04(d，J＝8.7Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，7.51(d，J＝3.4Hz，1H)，7.74(d，J＝1.9Hz，1H)，12.25(br s，1H).
参考例683-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸
通过与参考例65中相似的方法方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.09(t，J＝7.8Hz，2H)，2.20(s，3H)，2.49-2.53(m，2H)，3.37(s，3H)，6.76(d，J＝2.7Hz，1H)，7.02(d，J＝8.7Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.56(d，J＝3.0Hz，1H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H)，12.07(br s，1H).
参考例69(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁-2-烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例62中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.18-1.29(m，3H)，2.25(s，3H)，2.96-3.17(m，2H)，3.49(s，3H)，4.07-4.17(m，2H)，5.49-5.60(m，1H)，6.65(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.71-6.82(m，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.64(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例70(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁-2-烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例69中得到的(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁-2-烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.30(s，3H)，3.37-3.52(m，5H)，5.32-5.49(m，1H)，5.88-5.98(m，1H)，6.72-6.83(m，1H)，6.96-7.07(m，1H)，7.14-7.23(m，1H)，7.51-7.65(m，1H)，7.70-7.80(m，1H)，12.11(br s，1H).
参考例714-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁酸
通过与参考例65中相似的方法，标题化合物从参考例70中得到的(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁-2-烯酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.34-1.47(m，2H)，1.95-2.32(m，7H)，3.37(s，3H)，6.75(d，J＝2.7Hz，1H)，7.01(d，J＝8.7Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.55(d，J＝3.4Hz，1H)，7.74(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例722-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮
于0℃，向参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇(3.52g)在四氢呋喃(25mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(2.05g)和三乙胺(1.94g)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌16小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物溶于N，N-二甲基甲酰胺(15mL)中。加入邻苯二甲酰亚胺钾(Potassium phthalimide)(2.07g)，且混合物于50℃搅拌16小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(3.23g，收率62％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.37(s，3H)，3.41(s，3H)，4.38(d，J＝15.3Hz，1H)，4.73(d，J＝15.3Hz，1H)，6.59(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.73(d，J＝8.7Hz，1H)，6.89(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.23(d，J＝3.4Hz，1H)，7.46(d，J＝1.7Hz，1H)，7.55-7.65(m，4H).
参考例732-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮
通过与参考例72中相似的方法，标题化合物从参考例63中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.23(s，3H)，2.50-2.84(m，2H)，3.42(s，3H)，3.50-3.75(m，2H)，6.65(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.80-6.96(m，2H)，7.19(d，J＝3.2Hz，1H)，7.57(d，J＝1.7Hz，1H)，7.68(s，4H).
参考例742-{3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮
通过与参考例72中相似的方法，标题化合物从参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.55-1.73(m，2H)，2.15-2.54(m，5H)，3.42-3.56(m，5H)，6.58(d，J＝3.4Hz，1H)，6.88-6.97(m，1H)，7.06-7.14(m，2H)，7.52(d，J＝1.7Hz，1H)，7.65-7.97(m，4H).
参考例751-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲胺
向参考例72中得到的2-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮(543mg)在四氢呋喃(13mL)中的溶液中加入35％肼的水溶液(1.23g)，同时搅拌，且将混合物回流加热16小时。使反应混合物冷却至室温并浓缩后，将水加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(305mg，收率83％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.25(br s，2H)，2.35(s，3H)，3.40-3.55(m，5H)，6.68(d，J＝2.3Hz，1H)，6.97(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例762-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺
通过与参考例75中相似的方法，标题化合物从参考例73中得到的2-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.12-1.32(m，2H)，2.24-2.44(m，5H)，2.60(br s，2H)，3.46(s，3H)，6.67(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.15-7.20(m，1H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例773-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-胺
通过与参考例75中相似的方法，标题化合物从参考例74中得到的2-{3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.07-1.23(m，2H)，1.34-1.46(m，2H)，2.15-2.36(m，5H)，2.50(br s，2H)，3.45(s，3H)，6.67(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.15-7.21(m，1H)，7.65(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例783-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙醛
向
Figure G2008800105650D01351
(4.00g)在二氯甲烷(35mL)中的混合物中加入吡啶鎓重铬酸盐(pyridinium dichromate)(4.00g)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌10分钟。将参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇(2.70g)加入到该反应混合物中，且混合物于室温搅拌18小时。反应混合物通过
Figure G2008800105650D01352
过滤，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(1.49g，收率56％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.31(s，3H)，2.35(dd，J＝5.7，1.9Hz，2H)，2.52-2.61(m，2H)，3.44(s，3H)，6.69(d，J＝3.4Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.0Hz，1H)，7.17-7.22(m，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H)，9.53(s，1H).
参考例791-(4-甲酰基-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-1H-吲哚-5-甲腈
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吲哚-5-甲腈和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.58(s，3H)，6.90(d，J＝3.3Hz，1H)，7.15(d，J＝8.7Hz，1H)，7.31(d，J＝3.3Hz，1H)，7.53(dd，J＝8.7，1.6Hz，1H)，8.07(d，J＝1.6Hz，1H)，9.54(s，1H).
参考例80(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例79中得到的1-(4-甲酰基-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-1H-吲哚-5-甲腈和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.19-1.25(m，3H)，2.47(s，3H)，3.51(s，3H)，4.08-4.17(m，2H)，5.60(d，J＝16.2Hz，1H)，6.90(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.08(d，J＝8.5Hz，1H)，7.21-7.28(m，2H)，7.50(dd，J＝8.5，1.5Hz，1H)，8.09(d，J＝0.9Hz，1H).
参考例81(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例80中得到的(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，5.38(d，J＝16.2Hz，1H)，6.92-7.02(m，2H)，7.21(d，J＝8.5Hz，1H)，7.58(dd，J＝8.7，1.3Hz，1H)，7.81(d，J＝3.2Hz，1H)，8.29(s，1H).
参考例825-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从6-氟-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.59(s，3H)，6.76-6.82(m，2H)，6.97-7.05(m，1H)，7.17(d，J＝3.4Hz，1H)，7.63(dd，J＝8.7，5.3Hz，1H)，9.54(s，1H).
参考例83(2E)-3-[5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例2中相似的方法，标题化合物从参考例82中得到的5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和丙二酸获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.49(s，3H)，5.33-5.42(m，1H)，6.84-6.91(m，2H)，7.01-7.11(m，2H)，7.57(d，J＝3.4Hz，1H)，7.73(dd，J＝8.5，5.5Hz，1H)，12.17(br s，1H).
参考例845-(甲氧基甲基)-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮
于0℃，经20分钟向4-甲氧基乙酰乙酸甲酯(3.48g)在甲苯(110mL)中的溶液中滴加甲基肼(1.10g)在甲苯(35mL)中的溶液，且混合物于100℃搅拌1.5小时。使反应混合物冷却至室温，并在减压下浓缩。残余物从异丙醚-己烷中结晶得到标题化合物(3.20g，收率95％)，为褐色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.29(s，2H)，3.31(s，3H)，3.39(s，3H)，4.17(s，2H).
参考例855-氯-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将磷酰氯(201g)经30分钟滴加至于0℃冷却的N，N-二甲基甲酰胺(31.9g)中。将参考例84中得到的5-(甲氧基甲基)-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮(31.0g)加入到该反应混合物中，且混合物于80℃加热下搅拌3小时。使反应混合物冷却至室温，并倒入冰水中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10-50∶50，v/v)得到标题化合物(23.5g，收率57％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.48(s，3H)，3.88(s，3H)，4.69(s，2H)，9.90(s，1H).
参考例865-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-氟-1H-吲哚和参考例85中得到的5-氯-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.55(s，3H)，3.64(s，3H)，4.78(s，2H)，6.79(d，J＝3.4Hz，1H)，6.97-7.05(m，2H)，7.23(d，J＝3.4Hz，1H)，7.33-7.40(m，1H)，9.59(s，1H).
参考例87(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例86中得到的5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.18-1.26(m，3H)，3.50(s，3H)，3.55(s，3H)，4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，4.54-4.64(m，2H)，5.76(d，J＝16.2Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.88-7.04(m，2H)，7.13(d，J＝3.2Hz，1H)，7.31(d，J＝16.2Hz，1H)，7.36(dd，J＝9.1，2.4Hz，1H).
参考例88(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例87中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.34(s，3H)，3.55(s，3H)，4.47-4.59(m，2H)，5.47(d，J＝16.2Hz，1H)，6.87(d，J＝3.4Hz，1H)，6.98-7.15(m，3H)，7.52(dd，J＝9.5，2.2Hz，1H)，7.69(d，J＝3.2Hz，1H)，12.22(br s，1H).
参考例89(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯腈(acrylonitrile)
向(氰基甲基)膦酸二乙酯(1.07g)在四氢呋喃(22mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，263mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.50g)在四氢呋喃(8mL)中的溶液加入到该反应混合物中，且反应混合物于室温搅拌4小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)得到标题化合物(1.49g，收率92％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.41(s，3H)，3.54(s，3H)，4.83(d，J＝17.0Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.88-6.98(m，2H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.70(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例90(1Z，2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N′-羟基丙-2-烯亚胺酰胺(imidamide)
向参考例89中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯腈(321mg)在二甲基亚砜(11mL)中的溶液中加入氯化羟铵(hydroxylammonium chloride)(377mg)和三乙胺(549mg)，同时搅拌，且混合物于75℃搅拌3小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)得到标题化合物(159mg，收率44％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.44(s，3H)，3.49(s，3H)，4.42(br s，2H)，5.73(d，J＝17.0Hz，1H)，6.34(d，J＝17.0Hz，1H)，6.73(d，J＝2.7Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝2.7Hz，1H)，7.20(d，J＝9.1Hz，1H)，7.67(s，1H).
参考例915-氯-1-{4-[(2，2-二乙氧基乙氧基)甲基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-1H-吲哚
向参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇(1.12g)在N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，195mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。将2-溴-1，1-二乙氧基乙烷(1.20g)加入到该反应混合物中，且混合物于80℃搅拌72小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯75∶25，v/v)得到标题化合物(1.05g，收率66％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.14(t，J＝7.0Hz，6H)，2.35(s，3H)，3.31(d，J＝4.9Hz，2H)，3.36-3.65(m，7H)，4.08-4.26(m，2H)，4.46(t，J＝5.3Hz，1H)，6.66(d，J＝3.0Hz，1H)，6.99(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14-7.21(m，2H)，7.65(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例92{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲氧基}乙醛
向参考例91中得到的5-氯-1-{4-[(2，2-二乙氧基乙氧基)甲基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-1H-吲哚(1.03g)在四氢呋喃(5.3mL)中的溶液中加入1N盐酸(5.3mL)，且混合物于50℃搅拌2.5小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)得到标题化合物(643mg，收率77％)，为淡黄色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.46-3.53(m，5H)，3.89(dd，J＝1.8，0.8Hz，2H)，6.69(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.98(d，J＝8.7Hz，1H)，7.16-7.22(m，2H)，7.66(d，J＝1.5Hz，1H)，9.53(t，J＝0.9Hz，1H).
参考例93{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲氧基}乙酸
通过与参考例67中相似的方法，标题化合物从参考例92中得到的{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲氧基}乙醛获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.26(s，3H)，3.39-3.45(m，5H)，3.81(s，2H)，6.76(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，7.07-7.13(m，1H)，7.16-7.22(m，1H)，7.56-7.61(m，1H)，7.74(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例94(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代丁-3-烯酸
将参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.03g)溶于甲醇(18mL)和水(18mL)的混合溶剂中，加入丙酮酸(pyruvicacid)(1.32g)和碳酸钠(1.59g)，且将混合物回流加热8小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(750mg，收率58％)，为淡黄色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.43(s，3H)，3.52(s，3H)，6.22(d，J＝16.7Hz，1H)，6.88(d，J＝3.0Hz，1H)，7.08(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.26(m，2H)，7.70(d，J＝3.4Hz，1H)，7.81(d，J＝1.9Hz，1H)，13.92(br s，1H).
参考例95(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代丁-3-烯酸乙酯
向参考例94中得到的(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代丁-3-烯酸(545mg)在乙醇(10mL)中的溶液中加入盐酸(0.5mL)，且将混合物回流加热18小时。使反应混合物冷却至室温，且在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(403mg，收率68％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22-1.29(m，3H)，2.50(s，3H)，3.56(s，3H)，4.18-4.28(m，2H)，6.43(d，J＝16.4Hz，1H)，6.79(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.9Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19-7.24(m，1H)，7.41-7.50(m，1H)，7.70(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例964-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-羟基丁酸乙酯
将参考例95中得到的(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代丁-3-烯酸乙酯(403mg)溶于四氢呋喃(15mL)和乙醇(15mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(42mg.)，且混合物于latom氢气氛下于室温搅拌16小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。将残余物溶于四氢呋喃(15mL)和乙醇(15mL)的混合溶剂中，加入硼氢化钠(41mg)，且混合物于0℃搅拌3小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(251mg，收率62％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.08-1.18(m，3H)，1.48-1.78(m，2H)，2.19-2.51(m，5H)，2.65(dd，J＝10.6，5.2Hz，1H)，3.41-3.47(m，3H)，3.95-4.16(m，2H)，6.65-6.69(m，1H)，6.94(dd，J＝8.8，2.5Hz，1H)，7.12(dd，J＝5.0，3.3Hz，1H)，7.15-7.20(m，1H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例972-氯-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁酸乙酯
向参考例96中得到的4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-羟基丁酸乙酯(241mg)在四氢呋喃(7mL)中的溶液中加入亚硫酰氯(229mg)，且将混合物回流加热22小时。使反应混合物冷却至室温，并浓缩。残余物通过制备HPLC纯化(工具：Gilson，Inc.，高通量纯化系统，柱子：YMC Combiprep ODS-A，S-5μm，50x20mm，溶剂：溶液A；含0.1％三氟乙酸的水，溶液B；含0.1％三氟乙酸的乙腈，梯度循环：0.00分钟(溶液A/溶液B＝90/10)，1.00分钟(溶液A/溶液B＝90/10)，4.20分钟(溶液A/溶液B＝10/90)，5.40分钟(溶液A/溶液B＝10/90)，5.50分钟(溶液A/溶液B＝90/10)，5.60分钟(溶液A/溶液B＝90/10)，流速：25mL/分钟，检测方法：UV 220nm)得到标题化合物(93.7mg，收率37％)为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.13-1.23(m，3H)，1.81-1.94(m，2H)，2.30(s，3H)，2.33-2.52(m，2H)，3.46(s，3H)，4.00-4.17(m，3H)，6.68(d，J＝3.4Hz，1H)，6.92(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例98环丙基甲磺酸钠
将(溴甲基)环丙烷(3.00g)加入到饱和亚硫酸钠水溶液(27mL)中，且将混合物回流加热24小时。使反应混合物冷却至室温，且在减压下浓缩。将乙醇加入到残余物中，且混合物于50℃搅拌30分钟。过滤混合物，并浓缩滤液。将甲苯加入到残余物中，且再次减压下浓缩混合物。干燥残余物得到标题化合物(2.54g，收率72％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.12-0.19(m，2H)，0.36-0.45(m，2H)，0.86-0.99(m，1H)，2.32(d，J＝6.8Hz，2H).
参考例994-甲基戊烷-1-磺酸钠
通过与参考例98中相似的方法，标题化合物从1-溴-4-甲基戊烷获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.85(d，J＝6.6Hz，6H)，1.11-1.26(m，2H)，1.43-1.62(m，3H)，2.31-2.41(m，2H).
参考例1001-环丙基甲磺酰胺
将参考例98中得到的环丙基甲磺酸钠(961mg)溶于N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)和四氢呋喃(12mL)的混合溶剂中，加入亚硫酰氯(1.45g)，且将混合物回流加热3小时。使反应混合物冷却至室温，并过滤，并浓缩滤液。将残余物溶于四氢呋喃(12mL)中，且于0℃将该溶液加入到35％氨水(6mL)。反应混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液得到标题化合物(579mg，收率70％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.28-0.37(m，2H)，0.51-0.64(m，2H)，0.92-1.08(m，1H)，3.14-3.29(m，2H).
参考例1014-甲基戊烷-1-磺酰胺
通过与参考例100相似的方法，标题化合物从参考例99中得到的4-甲基戊烷-1-磺酸钠获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.87(d，J＝6.8Hz，6H)，1.13-1.31(m，2H)，1.46-1.75(m，3H)，2.87-3.00(m，2H).
参考例102(吗啉-4-基磺酰基)氨基甲酸苄基酯
于0℃，向苄醇(3.00g)在乙腈(200mL)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(chlorosulfonyl isocyanate)(4.70g)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。将吡啶(6.58g)加入到该反应混合物中，且混合物于0℃搅拌1小时。将吗啉(9.67g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌5小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(9.23g，收率99％)为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.15-3.21(m，4H)，3.57-3.63(m，4H)，5.15(s，2H)，7.31-7.45(m，5H)，11.50(br s，1H).
参考例103{[甲基(戊基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和N-甲基戊-1-胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝6.8Hz，3H)，1.16-1.38(m，4H)，1.48-1.61(m，2H)，2.90(s，3H)，3.17-3.26(m，2H)，5.17(s，2H)，7.32-7.39(m，5H).
参考例104[(丁基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和丁-1-胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25-1.40(m，2H)，1.42-1.57(m，2H)，2.98-3.09(m，2H)，5.12-5.17(m，1H)，5.18(s，2H)，7.29-7.43(m，5H)，7.50(br s，1H).
参考例105{[(1-丙基丁基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和庚-4-胺。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.2Hz，6H)，1.19-1.51(m，8H)，3.27-3.42(m，1H)，4.73-4.91(m，1H)，5.19(s，2H)，7.33-7.46(m，5H).
参考例106{[(1-乙基丙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和戊-3-胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.4Hz，6H)，1.35-1.59(m，4H)，3.16-3.36(m，1H)，4.87(d，J＝7.3Hz，1H)，5.19(s，2H)，7.30(br s，1H)，7.32-7.43(m，5H).
参考例107[(环己基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和环己基胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.95-1.37(m，6H)，1.48-1.74(m，2H)，1.77-1.94(m，2H)，2.97-3.33(m，1H)，4.97(d，J＝6.8Hz，1H)，5.20(s，2H)，7.29(br s，1H)，7.37(s，5H).
参考例108{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄酯
于0℃，向苄醇(12.08g)在乙腈(250mL)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(9.75mL)，同时搅拌，混合物于0℃搅拌30分钟。将吡啶(17.9mL)加入到该反应混合物中，并将混合物于0℃搅拌1小时。将环丙基甲基胺(11.92g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌5小时。将1N盐酸加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用1N盐酸和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(21.22g，收率67％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.18(m，2H)，0.45-0.54(m，2H)，0.82-1.04(m，1H)，2.90(dd，J＝7.2，5.8Hz，2H)，5.19(s，2H)，5.22(br s，1H)，7.30(br s，1H)，7.33-7.44(m，5H).
参考例109吗啉-4-磺酰胺(sulfonamide)
将参考例102中得到的(吗啉-4-基磺酰基)氨基甲酸苄酯(9.23g)溶于四氢呋喃(100mL)和乙醇(100mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(923mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌4小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(4.93g，收率97％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.13-3.20(m，4H)，3.77-3.82(m，4H)，4.43(br s，2H).
参考例110N-甲基-N-戊基氨磺酰胺(sulfamide)
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例103中得到的{[甲基(戊基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.94(m，3H)，1.23-1.40(m，4H)，1.53-1.65(m，2H)，2.80(s，3H)，3.06-3.14(m，2H)，4.59(br s，2H).
参考例111N-丁基氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例104中得到的[(丁基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.3Hz，3H)，1.31-1.47(m，2H)，1.50-1.63(m，2H)，3.07-3.19(m，2H)，4.41(br s，1H)，4.63(br s，2H).
参考例112N-(1-丙基丁基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例105中得到的{[(1-丙基丁基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(t，J＝7.2Hz，6H)，1.27-1.66(m，8H)，3.29-3.50(m，1H)，4.15(br s，1H)，4.50(br s，2H).
参考例113N-(1-乙基丙基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例106中得到的{[(1-乙基丙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.95(t，J＝7.4Hz，6H)，1.26-1.78(m，4H)，3.05-3.46(m，1H)，4.23(d，J＝8.1Hz，1H)，4.55(br s，2H).
参考例114N-环己基氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例107中得到的[(环己基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.06-1.49(m，6H)，1.49-1.83(m，2H)，1.93-2.14(m，2H)，3.09-3.42(m，1H)，4.51(br s，1H)，4.74(br s，2H).
参考例115N-(环丙基甲基)氨磺酰胺
将从参考例108中得到的{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯(20.30g)溶于四氢呋喃(150mL)和乙醇(150mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(30.39g)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌6小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(9.37g，收率87％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.17-0.31(m，2H)，0.49-0.64(m，2H)，0.94-1.18(m，1H)，3.00(dd，J＝7.2，6.0Hz，2H)，4.40(br s，1H)，4.51(br s，2H).
参考例116N-({[(苄基氧基)羰基]氨基}磺酰基)甘氨酸乙酯
于0℃向苄醇(2.01g)在乙腈(40ml)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(1.70mL)，同时搅拌，然后搅拌混合物30分钟。将吡啶(3.0mL)加入到该反应混合物中，且混合物于0℃搅拌1小时。加入甘氨酸乙基酯盐酸盐(3.90g)和N，N-二异丙基乙基胺(6.4mL)，且混合物于室温搅拌4小时。将1N盐酸加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用1N盐酸和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(5.70g，收率96％)，为1/4水合物(tetartohydrate)无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.28(t，J＝7.2Hz，3H)，3.96(d，J＝5.7Hz，2H)，4.21(q，J＝6.9Hz，2H)，5.21(s，2H)，5.61(t，J＝5.7Hz，1H)，7.31-7.49(m，5H).
参考例117N-(氨基磺酰基)甘氨酸乙酯
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例116中得到的N-({[(苄基氧基)羰基]氨基}磺酰基)甘氨酸乙基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.31(t，J＝7.2Hz，3H)，3.94(d，J＝5.7Hz，2H)，4.25(q，J＝7.1Hz，2H)，4.80(br s，2H)，5.09(br s，1H).
参考例118(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基磺酰基)氨基甲酸苄酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.66-1.86(m，4H)，3.50(t，J＝5.8Hz，4H)，3.97(s，4H)，5.18(s，2H)，7.17(br s，1H)，7.30-7.44(m，5H).
参考例119{[(3-异丙氧基丙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和3-异丙氧基丙-1-胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.15(d，J＝6.0Hz，6H)，1.70-1.91(m，2H)，3.04-3.34(m，2H)，3.48(t，J＝5.6Hz，2H)，3.52-3.59(m，1H)，5.20(s，2H)，5.85(t，J＝5.6Hz，1H)，7.31(br s，1H)，7.34-7.42(m，5H).
参考例1201，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例118中得到的(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基磺酰基)氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.83(t，J＝5.9Hz，4H)，3.32(t，J＝5.8Hz，4H)，3.98(s，4H)，4.38(br s，2H).
参考例121N-(3-异丙氧基丙基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例119中得到的{[(3-异丙氧基丙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.16(d，J＝6.0Hz，6H)，1.57-1.98(m，2H)，3.27(t，J＝6.1Hz，2H)，3.33-3.69(m，3H)，4.54(br s，2H)，5.15(br s，1H).
参考例122{[(环己基甲基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和1-环己基甲胺(cyclohexylmethanamine)获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.78-0.98(m，2H)，1.04-1.32(m，3H)，1.32-1.53(m，1H)，1.62-1.82(m，5H)，2.70-2.94(m，2H)，5.06(t，J＝6.1Hz，1H)，5.20(s，2H)，7.23(br s，1H)，7.31-7.43(m，5H).
参考例123N-(环己基甲基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例122中得到的{[(环己基甲基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-1.05(m，2H)，1.11-1.35(m，3H)，1.42-1.55(m，1H)，1.62-1.84(m，5H)，2.90-3.03(m，2H)，4.30(br s，1H)，4.48(br s，2H).
参考例124{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和3-甲基丁-1-胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(d，J＝6.6Hz，6H)，1.30-1.47(m，2H)，1.50-1.73(m，1H)，2.95-3.13(m，2H)，5.11(br s，1H)，5.19(s，2H)，7.38-7.56(m，6H).
参考例125N-(3-甲基丁基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例124中得到的{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(d，J＝6.6Hz，6H)，1.36-1.54(m，2H)，1.59-1.75(m，1H)，3.05-3.18(m，2H)，4.32(br s，3H).
参考例126[(丙基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和丙-1-胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.3Hz，3H)，1.12-1.56(m，2H)，2.75-2.86(m，2H)，5.14(s，2H)，7.14-7.41(m，5H)，7.76(t，J＝5.9Hz，1H)，11.20(s，1H).
参考例127N-丙基氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例126中得到的[(丙基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.97(t，J＝7.4Hz，3H)，1.55-1.67(m，2H)，3.09(t，J＝7.2Hz，2H)，4.47(br s，3H).
参考例128(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙基酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例1得到的5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.05-1.33(m，3H)，2.47(s，3H)，3.50(s，3H)，3.98-4.22(m，2H)，5.54-5.73(m，1H)，6.80(d，J＝2.7Hz，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.05-7.15(m，1H)，7.16-7.30(m，3H)，7.65-7.78(m，1H).
参考例129(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
于室温下，向参考例128(5.00g)中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯在乙腈(75mL)中的溶液中加入N-氯琥珀酰亚胺(2.16g)，且混合物于室温搅拌2小时，然后于50℃搅拌2小时。反应混合物在减压下浓缩，且所得残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40-40∶60，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(4.50g，收率81％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.50(s，3H)，4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，5.71(d，J＝16.2Hz，1H)，6.96-7.01(m，1H)，7.10(s，1H)，7.27(d，J＝16.2Hz，1H)，7.29-7.33(m，2H)，7.65-7.77(m，1H).
参考例130(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例129中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.50(s，3H)，5.44(d，J＝16.2Hz，1H)，7.04(d，J＝16.2Hz，1H)，7.08-7.13(m，1H)，7.29-7.39(m，2H)，7.61-7.77(m，1H)，7.91(s，1H)，12.20(br s，1H).
参考例1315-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MH乙，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.69(s，3H)，7.28-7.34(m，2H)，8.06(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)，8.41(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H)，9.62(s，1H).
参考例132(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例131中得到的5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.14(t，J＝7.1Hz，3H)，2.39(s，3H)，3.52(s，3H)，4.05(q，J＝7.1Hz，2H)，5.60(d，J＝16.2Hz，1H)，7.09(d，J＝16.2Hz，1H)，7.41(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，8.09(s，1H)，8.18(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)，8.39(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
参考例133(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例132中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.52(s，3H)，5.52(d，J＝16.2Hz，1H)，7.04(d，J＝16.2Hz，1H)，7.41(dd，J＝8.1，4.7Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.17(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.39(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，12.22(br s，1H).
参考例1341，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.39(d，J＝1.1Hz，3H)，2.54(s，3H)，3.68(s，3H)，6.98-7.11(m，1H)，7.21(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.97(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，9.58(s，1H).
参考例135(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例134中得到的1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，2.39(d，J＝1.1Hz，3H)，2.45(s，3H)，3.57(s，3H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H)，5.76(d，J＝16.4Hz，1H)，6.96(d，J＝1.1Hz，1H)，7.19(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.30(d，J＝16.2Hz，1H)，7.96(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.33(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
参考例136(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例135得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，6H)，3.47(s，3H)，5.54(d，J＝16.2Hz，1H)，7.01(d，J＝16.4Hz，1H)，7.26(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.46(s，1H)，8.13(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.26(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，12.19(br s，1H).
参考例1375-(1H-吲哚-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向[1-(叔丁氧基羰基)-1H-吲哚-3-基]硼酸(2.01g)，5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.44g)，2.0M碳酸钠水溶液(8.0mL)和1，2-二甲氧基乙烷(16mL)的混合物中加入四(三苯基膦)合钯(O)(0.45g)，且反应混合物在氮气氛下回流加热12小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯95∶5-80∶20，v/v)得到，褐色固体的3-(4-甲酰基-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛的混合物(2.86g)，和浅褐色固体的标题化合物(0.44g，收率24％)。
将得到的3-(4-甲酰基-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛的混合物(2.86g)溶于4M氯化氢-乙酸乙酯溶液(45mL)中，且混合物于室温搅拌3.5小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50-0∶100，v/v)得到标题化合物(1.01g，收率54％)，为浅褐色固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，3.76(s，3H)，7.03-7.73(m，5H)，8.65(br s，1H)，9.66(s，1H).
参考例1381，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-甲醛
向参考例137中得到的5-(1H-吲哚-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.42g)在N，N-二甲基甲酰胺(30mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，285mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。碘甲烷(0.58mL)加入到该反应混合物中，且混合物于室温搅拌5小时。反应混合物用1N盐酸中和，然后用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10-65∶35，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.15g，收率77％)，为浅褐色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，3.76(s，3H)，3.92(s，3H)，7.07-7.57(m，5H)，9.65(s，1H).
参考例139(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例138中得到的1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.25(t，J＝7.2Hz，3H)，2.49(s，3H)，3.70(s，3H)，3.90(s，3H)，4.15(q，J＝7.0Hz，2H)，6.04(d，J＝16.2Hz，1H)，7.07-7.66(m，6H).
参考例140(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例139中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，3.63(s，3H)，3.92(s，3H)，5.88(d，J＝16.2Hz，1H)，7.05-7.16(m，1H)，7.20-7.36(m，3H)，7.59(d，J＝8.9Hz，1H)，7.67(s，1H)，11.91(br s，1H).
参考例1411，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例39中相似的方法，标题化合物从3-甲基-1H-吲唑和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.56(s，3H)，2.67(s，3H)，3.71(s，3H)，6.87-7.88(m，4H)，9.58(s，1H).
参考例142(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例141中得到的1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，2.47(s，3H)，2.67(s，3H)，3.57(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.72(d，J＝16.4Hz，1H)，7.10(d，J＝8.3Hz，1H)，7.21-7.35(m，2H)，7.37-7.48(m，1H)，7.77(d，J＝7.9Hz，1H).
参考例143(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例142中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，2.62(s，3H)，3.51(s，3H)，5.52(d，J＝16.2Hz，1H)，7.06(d，J＝16.2Hz，1H)，7.20(d，J＝8.5Hz，1H)，7.27-7.37(m，1H)，7.44-7.57(m，1H)，7.93(d，J＝8.1Hz，1H)，12.17(br s，1H).
参考例144(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-6-醇(5.27g)在丙酮(300mL)中的溶液中加入硫酸二甲酯(dimethylsulfuric acid)(4.10mL)和碳酸钾(5.50g)，且混合物于室温搅拌13小时。反应混合物通过过滤，并浓缩滤液。将所得残余物溶于N，N-二甲基甲酰胺(80mL)中，加入5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(7.47g)和60％氢化钠(在油中，2.36g)，同时搅拌，且混合物于80℃搅拌15小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10-75∶25，v/v)得到褐色固体(7.53g)。
向得到的褐色固体(7.53g)在乙醇(60mL)中的溶液中加入(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(9.37g)和乙醇钠(3.79g)，且混合物于室温搅拌3小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10-65∶35，v/v)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.36g，收率14％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.64(s，3H)，3.83(s，3H)，4.15(q，J＝7.1Hz，2H)，5.77(d，J＝16.2Hz，1H)，6.54-6.76(m，2H)，6.98(d，J＝3.6Hz，1H)，7.35(d，J＝16.2Hz，1H)，7.86(d，J＝8.5Hz，1H).
参考例145(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例144中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.56(s，3H)，3.74(s，3H)，5.60(d，J＝16.2Hz，1H)，6.50-6.84(m，2H)，7.12(d，J＝16.2Hz，1H)，7.43(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝8.5Hz，1H)，12.15(br s，1H).
参考例146(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸叔丁酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.42(s，9H)，2.45(s，3H)，3.49(s，3H)，5.61(d，J＝16.4Hz，1H)，6.73(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.9Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.17(d，J＝16.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.68(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例147反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酸叔丁酯
于室温，向三甲基碘化亚砜(trimethylsulfoxonium iodide)(4.71g)在二甲基亚砜(20mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，856mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌1.5小时。将参考例146中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸叔丁酯(3.97g)在二甲基亚砜(60mL)中的溶液中加入到该反应混合物中，同时搅拌，且混合物于室温搅拌48小时。将饱和氯化铵水溶液和水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤，然后浓缩滤液。所得残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯100∶0-60∶40，v/v)得到标题化合物(2.21g，收率54％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.36-0.65(m，1H)，0.99-1.22(m，2H)，1.26(s，5H)，1.33(s，4H)，1.86-2.00(m，1H)，2.32(s，3H)，3.47(s，1.5H)，3.49(s，1.5H)，6.53-6.72(m，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.07(dd，J＝11.0，3.4Hz，1H)，7.14-7.22(m，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例148反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酸
将参考例147中得到的反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酸叔丁酯(2.15g)溶于4M氯化氢-乙酸乙酯溶液(10mL)中，且混合物于室温搅拌3小时，然后于50℃搅拌12小时。使反应混合物冷却至室温，并用乙酸乙酯稀释。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤，然后浓缩滤液。所得残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(0.52g，收率43％)，为无色晶体(为具有0.05mol乙酸乙酯/mol的溶剂合物)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.40-0.60(m，1H)，0.71-0.87(m，0.5H)，0.88-1.03(m，0.5H)，1.11-1.24(m，0.5H)，1.25-1.38(m，0.5H)，1.80-1.97(m，1H)，2.22(s，3H)，3.38(s，1.5H)，3.38(s，1.5H)，6.76(dd，J＝2.3，1.1Hz，1H)，7.04(t，J＝9.3Hz，1H)，7.13-7.25(m，1H)，7.58(d，J＝3.4Hz，1H)，7.74(t，J＝1.9Hz，1H)，12.09(br s，1H).
参考例1495-环丙基-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮
向3-环丙基-3-氧代丙酸甲酯(39.8g)在甲苯(150mL)中的溶液中加入甲基肼(13.0g)，且混合物于回流加热4小时。使反应混合物冷却至室温，并在减压下浓缩。残余物从乙醚结晶得到标题化合物(37.9g，收率98％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.74-0.82(m，2H)，0.92-1.01(m，2H)，1.71-1.83(m，1H)，3.05(s，2H)，3.26(s，3H).
参考例1505-氯-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
于0℃，将磷酰氯(165g)经25分钟滴加至N，N-二甲基甲酰胺(19.0g)中。将参考例149中得到的5-环丙基-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮(29.7g)加入到该反应混合物中，且混合物于100℃加热下搅拌2小时。使反应混合物冷却至室温，并倒入冰水中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯85∶15，v/v)得到标题化合物(39.1g，收率98％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-1.03(m，4H)，2.39-2.51(m，1H)，3.77(s，3H)，9.91(s，1H).
参考例151[(乙基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和乙胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.13-1.20(m，3H)，3.05-3.16(m，2H)，5.17-5.21(m，2H)，7.33-7.39(m，5H)，7.64(br s，1H).
参考例152N-乙基氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例151中得到的[(乙基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.03-1.10(m，3H)，2.84-2.95(m，2H)，6.37-6.49(m，3H).
参考例1533-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-氟-1H-吲哚和参考例150中得到的5-氯-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.99-1.11(m，4H)，2.50-2.61(m，1H)，3.53(s，3H)，6.77(d，J＝3.4Hz，1H)，7.00-7.04(m，2H)，7.22(d，J＝3.2Hz，1H)，7.33-7.38(m，1H)，9.57(s，1H).
参考例154(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例153中得到的3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92-1.07(m，4H)，1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，1.94-2.06(m，1H)，3.47(s，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，5.79(d，J＝16.3Hz，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，6.88-7.03(m，2H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.33-7.43(m，2H).
参考例155(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例154中得到的(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77-1.02(m，4H)，1.99-2.12(m，1H)，3.46(s，3H)，5.49(d，J＝16.3Hz，1H)，6.85(d，J＝3.4Hz，1H)，6.99-7.11(m，2H)，7.15-7.22(m，1H)，7.52(dd，J＝9.5，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝3.0Hz，1H)，12.15(br s，1H).
参考例156(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
于-78℃，向参考例27中得到的(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯(31.9g)在二氯甲烷(150mL)中的溶液中滴加三溴化硼(1M二氯甲烷溶液，154mL)，同时搅拌，且混合物于-78℃搅拌3小时。反应混合物用乙醇(100mL)淬灭，然后在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(18.9g，收率76％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.41(s，3H)，3.48(s，3H)，4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，5.64(d，J＝16.2Hz，1H)，6.32(d，J＝2.1Hz，1H)，6.69-6.73(m，1H)，6.83(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，6.94(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(s，1H)，7.30(d，J＝16.4Hz，1H)，7.54(d，J＝8.5Hz，1H).
参考例157(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(2-氧代丙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
向参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(2.02g)在丙酮(10mL)中的溶液中加入氯丙酮(689mg)、碳酸钾(1.28g)和碘化钠(1.28g)，且混合物于50℃搅拌16小时。使反应混合物冷却至室温，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(2.26g，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.18-1.25(m，3H)，2.27(s，3H)，2.47(s，3H)，3.48-3.52(m，3H)，4.12(q，J＝7.0Hz，2H)，4.49(s，2H)，5.55-5.68(m，1H)，6.42(d，J＝1.7Hz，1H)，6.73(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.00(d，J＝3.4Hz，1H)，7.25-7.34(m，1H)，7.58-7.64(m，1H).
参考例158(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
向参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(1.08g)在N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液中加入溴乙基甲基醚(553mg)、碳酸钾(688mg)和碘化钠(995mg)，且混合物于80℃搅拌16小时。使反应混合物冷却至室温，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.26g，收率99％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.16-1.25(m，3H)，2.46(s，3H)，3.43(s，3H)，3.48-3.52(m，3H)，3.70-3.77(m，2H)，4.03-4.17(m，4H)，5.55-5.68(m，1H)，6.41-6.48(m，1H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.89-6.98(m，2H)，7.28-7.35(m，1H)，7.57(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例159(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例158中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.27(s，3H)，3.49(s，3H)，3.61(t，J＝4.5Hz，2H)，3.92-4.11(m，2H)，5.38-5.48(m，1H)，6.50(d，J＝1.7Hz，1H)，6.76(d，J＝3.2Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.09(d，J＝16.2Hz，1H)，7.39(d，J＝3.4Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，12.15(br s，1H).
参考例160(2E)-3-{5-[6-(环丙基甲氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
通过与参考例157相似的方法，标题化合物从参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯和溴甲基环丙烷获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.29-0.36(m，2H)，0.58-0.66(m，2H)，1.17-1.29(m，4H)，2.47(s，3H)，3.49(s，3H)，3.73(d，J＝6.8Hz，2H)，4.12(q，J＝7.1Hz，2H)，5.64(d，J＝16.2Hz，1H)，6.41(d，J＝2.1Hz，1H)，6.71(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.96(d，J＝3.4Hz，1H)，7.31(d，J＝16.2Hz，1H)，7.56(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例161(2E)-3-{5-[6-(环丙基甲氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例160中得到的(2E)-3-{5-[6-(环丙基甲氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.24-0.32(m，2H)，0.47-0.56(m，2H)，1.12-1.21(m，1H)，2.38(s，3H)，3.48(s，3H)，3.66-3.80(m，2H)，5.42(d，J＝16.2Hz，1H)，6.45(d，J＝1.7Hz，1H)，6.75(d，J＝3.0Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.08(d，J＝16.2Hz，1H)，7.37(d，J＝3.4Hz，1H)，7.57(d，J＝8.7Hz，1H)，12.13(br s，1H).
参考例162(2E)-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(1.54g)在四氢呋喃(20mL)中的溶液中加入异丙醇(426mg)和三丁基膦(1.91g)，加入1，1’-偶氮二羰基二哌啶(2.38g)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，将异丙醚加入到残余物中，并滤除不溶物质。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)得到标题化合物(1.66g，收率96％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.19-1.24(m，3H)，1.29(dd，J＝6.0，3.6Hz，6H)，2.46(s，3H)，3.51(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，4.42-4.52(m，1H)，5.66(d，J＝16.2Hz，1H)，6.46(d，J＝2.1Hz，1H)，6.68-6.71(m，1H)，6.86(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，6.96(d，J＝3.4Hz，1H)，7.32(d，J＝16.2Hz，1H)，7.56(d，J＝8.5Hz，1H).
参考例163(2E)-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例162中得到的(2E)-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.20(dd，J＝9.5，5.9Hz，6H)，2.38(s，3H)，3.49(s，3H)，4.46-4.56(m，1H)，5.41-5.49(m，1H)，6.47(d，J＝1.7Hz，1H)，6.74(d，J＝2.8Hz，1H)，6.81(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.08(d，J＝16.2Hz，1H)，7.40(d，J＝3.2Hz，1H)，7.57(d，J＝8.5Hz，1H)，12.19(br s，1H).
参考例164{[(烯丙基氧基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和O-烯丙基羟胺盐酸盐获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：4.47(d，J＝6.4Hz，2H)，5.22(s，2H)，5.27-5.39(m，2H)，5.85-6.00(m，1H)，7.31-7.42(m，5H)，7.50(br s，1H)，7.83(s，1H).
参考例165N-丙氧基氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例164中得到的{[(烯丙基氧基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.4Hz，3H)，1.60-1.74(m，2H)，3.96(t，J＝6.8Hz，2H)，5.17(br s，2H).
参考例166(2E)-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例162相似的方法，标题化合物从参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯和乙醇获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.1Hz，3H)，1.39(t，J＝7.0Hz，3H)，2.46(s，3H)，3.50(s，3H)，3.97(q，J＝7.0Hz，2H)，4.12(q，J＝7.1Hz，2H)，5.64(d，J＝16.4Hz，1H)，6.43(d，J＝1.7Hz，1H)，6.71(d，J＝3.2Hz，1H)，6.87(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.96(d，J＝3.4Hz，1H)，7.32(d，J＝16.2Hz，1H)，7.56(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例167(2E)-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例166中得到的(2E)-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.28(t，J＝7.0Hz，3H)，2.38(s，3H)，3.49(s，3H)，3.84-4.02(m，2H)，5.38-5.47(m，1H)，6.46(s，1H)，6.75(d，J＝3.2Hz，1H)，6.82(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.09(d，J＝16.2Hz，1H)，7.38(d，J＝3.2Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，12.14(br s，1H).
参考例168(2E)-3-{5-[6-(2-叔丁氧基-1-甲基-2-氧代乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
通过与参考例158相似的方法，标题化合物从参考例156中得到的(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯和2-溴丙酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝6.6Hz，3H)，1.35(d，J＝3.8Hz，9H)，1.53-1.60(m，3H)，2.45(d，J＝3.4Hz，3H)，3.44-3.50(m，3H)，4.07-4.17(m，2H)，4.49-4.59(m，1H)，5.61(dd，J＝16.3，8.0Hz，1H)，6.40(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，6.71(d，J＝2.7Hz，1H)，6.84-6.92(m，1H)，6.97(d，J＝3.4Hz，1H)，7.24-7.35(m，1H)，7.57(d，J＝8.3Hz，1H).
参考例1692-[(1-{4-[(1E)-3-乙氧基-3-氧代丙-1-烯-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-1H-吲哚-6-基)氧基]丙酸
于室温下，将参考例168中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-叔丁氧基-1-甲基-2-氧代乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯(2.51g)在三氟乙酸(20mL)中的溶液搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(1.81g，收率83％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.13(t，J＝7.1Hz，3H)，1.44(dd，J＝6.8，1.5Hz，3H)，2.39(s，3H)，3.46(d，J＝7.9Hz，3H)，3.99-4.09(m，2H)，4.71-4.86(m，1H)，5.49(dd，J＝20.5，16.2Hz，1H)，6.45(dd，J＝8.9，1.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.4Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，7.15(dd，J＝16.3，6.7Hz，1H)，7.40(d，J＝3.4Hz，1H)，7.60(d，J＝8.7Hz，1H)，12.95(br s，1H).
参考例170(2E)-3-{5-[6-(2-羟基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
向参考例169中得到的2-[(1-{4-[(1E)-3-乙氧基-3-氧代丙-1-烯-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-1H-吲哚-6-基)氧基]丙酸(201mg)和N，N-二甲基甲酰胺(0.1mL)在四氢呋喃(5mL)中的溶液中滴加草酰氯(96.3mg)，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，且将四氢呋喃(5mL)和水(0.5mL)加入到残余物中。加入硼氢化钠(28.7mg)，且混合物于室温搅拌18小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)得到标题化合物(97.3mg，收率50％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.18-1.26(m，6H)，2.47(s，3H)，3.52(s，3H)，3.63-3.76(m，2H)，4.12(q，J＝7.1Hz，2H)，4.38-4.47(m，1H)，5.66(dd，J＝16.3，1.5Hz，1H)，6.52(d，J＝1.9Hz，1H)，6.72(d，J＝3.0Hz，1H)，6.87-6.93(m，1H)，6.99(d，J＝3.4Hz，1H)，7.31(dd，J＝16.3，2.7Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例171(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
向参考例170中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-羟基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯(656mg)在N，N-二甲基甲酰胺(2mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，102mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。将碘甲烷(0.16mL)加入到该反应混合物中，且混合物于室温搅拌48小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯65∶35，v/v)得到标题化合物(496mg，收率73％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.17-1.30(m，6H)，2.46(s，3H)，3.38(d，J＝1.5Hz，3H)，3.42-3.59(m，5H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，4.41-4.52(m，1H)，5.57-5.69(m，1H)，6.50-6.54(m，1H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.88-6.94(m，1H)，6.95-6.99(m，1H)，7.28-7.36(m，1H)，7.53-7.60(m，1H).
参考例172(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例171中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.15(dd，J＝11.1，6.2Hz，3H)，2.38(s，3H)，3.24(d，J＝7.0Hz，3H)，3.37-3.46(m，2H)，3.49(s，3H)，4.47-4.57(m，1H)，5.44(dd，J＝16.2，4.3Hz，1H)，6.53(s，1H)，6.75(d，J＝3.2Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.05-7.13(m，1H)，7.41(dd，J＝3.4，2.1Hz，1H)，7.55-7.60(m，1H)，12.17(br s，1H).
参考例1731，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-甲基-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.47(s，3H)，2.55(s，3H)，3.57(s，3H)，6.72(d，J＝3.4Hz，1H)，6.98-7.02(m，1H)，7.08-7.13(m，1H)，7.15(d，J＝3.0Hz，1H)，7.49(s，1H)，9.51(s，1H).
参考例174(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例173中得到的1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯得到。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.44-2.49(m，6H)，3.49(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.64(d，J＝16.2Hz，1H)，6.71(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.89(d，J＝8.3Hz，1H)，7.03-7.09(m，2H)，7.30(d，J＝16.4Hz，1H)，7.50(s，1H).
参考例175(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例174中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.35-2.42(m，6H)，3.47(s，3H)，5.41(d，J＝16.4Hz，1H)，6.76(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(1H，d，J＝8.3Hz)，7.01-7.10(m，2H)，7.47-7.52(m，2H)，12.15(br s，1H).
参考例176(哌啶-1-基磺酰基)氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇、氯磺酰基异氰酸酯和哌啶获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.46-1.69(m，6H)，3.27-3.35(m，4H)，5.17(s，2H)，7.37(s，5H).
参考例177哌啶-1-磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例176中得到的(哌啶-1-基磺酰基)氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.47-1.58(m，2H)，1.63-1.73(m，4H)，3.11-3.16(m，4H)，4.79(br s，2H).
参考例178(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺(ethylenesulfonamide)
在0℃，向{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯(3.46g)在N，N-二甲基甲酰胺(73mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，876mg)，同时搅拌，混合物于0℃搅拌1小时。将参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.0g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌1小时。将饱和氯化铵水溶液(30mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯55∶45，v/v)得到无色油状物。将三氟乙酸(15mL)加入到该无色油状物中，且混合物于室温搅拌3小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(2.52g，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.42(s，3H)，3.53(s，3H)，4.48(s，2H)，5.88(d，J＝15.5Hz，1H)，6.77(d，J＝3.4Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09-7.17(m，2H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例1792-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
向参考例178中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺(2.18g)在四氢呋喃(31mL)和乙醇(31mL)的混合溶剂中的溶液中加入10％钯碳(218mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌5小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.65g，收率75％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.31(s，3H)，2.71-2.82(m，2H)，2.87-2.97(m，2H)，3.47(s，3H)，4.43(br s，2H)，6.70(d，J＝2.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例180(E)-2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例24中得到的5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.44(s，3H)，3.55(s，3H)，4.46(br s，2H)，5.87(d，J＝15.6Hz，1H)，6.80(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-6.99(m，1H)，7.08(d，J＝3.4Hz，1H)，7.15(d，J＝15.6Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.63(d，J＝8.5Hz，1H).
参考例1812-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例180中得到的(E)-2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.22(s，3H)，2.44-2.56(m，1H)，2.60-2.72(m，1H)，2.75-2.92(m，2H)，3.37(s，3H)，6.77(s，2H)，6.80-6.83(m，1H)，7.04-7.07(m，1H)，7.20(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.57(d，J＝3.4Hz，1H)，7.71(d，J＝8.5Hz，1H).
参考例1825-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(2.91g)在N，N-二甲基甲酰胺(25mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，970mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.93g)加入到该反应混合物中，且反应混合物于80℃搅拌30分钟。使反应混合物冷却至室温后，将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)得到标题化合物(1.55g，收率30％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.67(s，3H)，6.74(d，J＝3.6Hz，1H)，7.36(d，J＝3.6Hz，1H)，8.00(d，J＝2.3Hz，1H)，8.29(d，J＝2.3Hz，1H)，9.60(s，1H).
参考例183(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例182中得到的5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和([(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，3.49(s，3H)，6.09(d，J＝15.9Hz，1H)，6.78(d，J＝15.9Hz，1H)，6.85-6.91(m，3H)，7.81(d，J＝3.4Hz，1H)，8.28-8.33(m，2H).
参考例1842-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例183中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.21(s，3H)，2.53-2.60(m，2H)，2.86-2.94(m，2H)，3.41(s，3H)，6.74(s，2H)，6.80(d，J＝3.8Hz，1H)，7.80(d，J＝3.8Hz，1H)，8.27(q，J＝2.3Hz，2H).
参考例185(E)-2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例20中得到的5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯制备。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.43(s，3H)，3.54(s，3H)，4.49(s，2H)，5.87(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.2Hz，1H)，6.88-6.94(m，1H)，6.96-7.04(m，1H)，7.10-7.18(m，2H)，7.36(dd，J＝9.1，2.4Hz，1H).
参考例1862-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例185中得到的(E)-2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.22(s，3H)，2.55-2.71(m，2H)，2.75-2.94(m，2H)，3.37(s，3H)，6.74-6.79(m，3H)，7.01-7.07(m，2H)，7.45-7.51(m，1H)，7.60(d，J＝3.4Hz，1H).
参考例187(E)-2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例11中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.41(s，3H)，3.58(s，3H)，4.71(s，2H)，6.07(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.8Hz，1H)，7.12(d，J＝15.6Hz，1H)，7.17-7.23(m，2H)，8.03(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.33(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
参考例1882-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例187中得到的(E)-2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.35(s，3H)，2.73-3.24(m，4H)，3.46(s，3H)，4.99(s，2H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.22(dd，J＝7.9，4.9Hz，1H)，8.04(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.31(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
参考例189(E)-2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例58中得到的5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，3.71(s，3H)，6.08(d，J＝15.9Hz，1H)，6.49(d，J＝2.3Hz，1H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，6.81-6.89(m，4H)，7.36(d，J＝3.4Hz，1H)，7.59(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例1902-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例189中得到的(E)-2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.30(s，3H)，2.71-2.84(m，2H)，2.86-2.97(m，2H)，3.49(s，3H)，3.77(s，3H)，4.52(s，2H)，6.43(d，J＝2.1Hz，1H)，6.64-6.67(m，1H)，6.85(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.95(d，J＝3.2Hz，1H)，7.54(d，J＝8.7Hz，1H).
参考例1915-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛
向5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(1.22g)在N，N-二甲基甲酰胺(25mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，340mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌20分钟。于0℃，将5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛(1.51g)加入到该反应混合物中，且反应混合物于100℃搅拌3.5小时。使反应混合物冷却至室温后，将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯80∶20，v/v)得到标题化合物(1.71g，收率73％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.81(s，3H)，6.76(d，J＝3.6Hz，1H)，7.36(d，J＝3.6Hz，1H)，8.00(d，J＝2.3Hz，1H)，8.27(d，J＝2.3Hz，1H)，9.87(s，1H).
参考例192(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
于0℃，向{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯(2.46g)在N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，645mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌1小时。将参考例191中得到的5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛(1.71g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌1小时。将饱和氯化铵水溶液(50mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，将三氟乙酸(52mL)加入到残余物中，且混合物于室温搅拌2小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯65∶35，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.51g，收率72％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.66(s，3H)，5.86(d，J＝15.8Hz，1H)，6.89-7.08(m，4H)，7.91(d，J＝3.8Hz，1H)，8.32-8.38(m，2H).
参考例1932-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
向参考例192中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺(1.36g)在四氢呋喃(30mL)和乙醇(30mL)的混合溶剂中的溶液加入10％钯碳(136mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌8小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。向该残余物在四氢呋喃(30mL)和乙醇(30mL)的混合溶剂的溶液中加入10％钯碳(136mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌24小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(1.22g，收率90％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.67-2.75(m，2H)，2.84-2.96(m，2H)，3.61(s，3H)，6.82-6.89(m，3H)，7.92(d，J＝3.8Hz，1H)，8.32(s，2H).
参考例194(E)-2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例41中得到的1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.46(s，3H)，3.55(s，3H)，4.43(s，2H)，5.88(d，J＝15.6Hz，1H)，6.90(d，J＝3.4Hz，1H)，7.14(d，J＝15.6Hz，1H)，7.23-7.27(m，2H)，7.50(d，J＝8.5Hz，1H)，7.83(d，J＝8.3Hz，1H).
参考例1952-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例194中得到的(E)-2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.24(s，3H)，2.42-2.54(m，1H)，2.60-2.73(m，1H)，2.77-2.95(m，2H)，3.38(s，3H)，6.76(s，2H)，6.94(d，J＝3.0Hz，1H)，7.32(s，1H)，7.49(d，J＝8.3Hz，1H)，7.80(d，J＝3.4Hz，1H)，7.93(d，J＝8.3Hz，1H).
参考例196氨基磺酸丁酯
将甲酸(930mg)加入到氯磺酰基异氰酸酯(2.86g)(在0℃冰浴中冷却)中且剧烈搅拌混合物5分钟。将乙腈(10mL)加入到反应混合物中，且混合物于0℃搅拌1小时，然后于室温搅拌7小时。将丁醇(1.00g)和吡啶(1.60g)在乙腈(9mL)中的溶液加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌24小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液得到标题化合物(2.09g，收率99％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91-0.99(m，3H)，1.38-1.52(m，2H)，1.67-1.79(m，2H)，4.22(t，J＝6.5Hz，2H)，4.98(br s，2H).
参考例197N-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨磺酰胺
向参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(321mg)在乙醇(5.8mL)中的溶液中加入氨磺酰胺(946mg)，且混合物于回流加热24小时。将硼氢化钠(48.8mg)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌2小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(100mg，收率24％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.36(s，3H)，3.51(s，3H)，3.85-4.00(m，2H)，4.04-4.15(m，3H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例1985-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.58(s，3H)，3.59(s，3H)，3.85(s，3H)，6.55(s，1H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，7.09(d，J＝3.2Hz，1H)，7.70(s，1H)，9.55(s，1H).
参考例199(E)-2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例198中得到的5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和([(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.45(s，3H)，3.55(s，3H)，3.83(s，3H)，4.49(s，2H)，5.92(d，J＝15.6Hz，1H)，6.44(s，1H)，6.70(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.98(d，J＝3.2Hz，1H)，7.17(d，J＝15.6Hz，1H)，7.70(s，1H).
参考例2002-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例199中得到的(E)-2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.23(s，3H)，2.54-2.70(m，2H)，2.78-2.93(m，2H)，3.39(s，3H)，3.80(s，3H)，6.64(s，1H)，6.68(d，J＝3.4Hz，1H)，6.77(s，2H)，7.41(d，J＝3.4Hz，1H)，7.75(s，1H).
参考例2011，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛
向5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(8.08g)在N，N-二甲基甲酰胺(80mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，1.89g)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(6.25g)加入到该反应混合物中，且反应混合物于80℃搅拌8小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(8.40g，收率69％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，3.68(s，3H)，6.89(d，J＝3.8Hz，1H)，7.46(d，J＝3.6Hz，1H)，8.30(d，J＝1.5Hz，1H)，8.62(d，J＝1.3Hz，1H)，9.63(s，1H).
参考例202(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例201中得到的1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.58(s，3H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H)，5.71(d，J＝16.3Hz，1H)，6.88(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23-7.30(m，1H)，7.35(d，J＝3.8Hz，1H)，8.31(d，J＝1.9Hz，1H)，8.62(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例203(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例202中得到的(2E)-3-(1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，3.51(s，3H)，5.48(d，J＝16.3Hz，1H)，7.04(d，J＝3.4Hz，1H)，7.05(d，J＝16.3Hz，1H)，7.97(d，J＝3.4Hz，1H)，8.65(d，J＝4.5Hz，2H)，12.21(br s，1H).
参考例2041，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
向5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(1.70g)在N，N-二甲基甲酰胺(30mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，561mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.85g)加入到该反应混合物，且反应混合物于80℃搅拌6小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.42g，收率48％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.46(s，3H)，2.54(s，3H)，3.68(s，3H)，6.69(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.29(m，1H)，7.80-7.83(m，1H)，8.19(d，J＝2.1Hz，1H)，9.57(s，1H).
参考例205(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(1.38g)在四氢呋喃(46mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，269mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将参考例204中得到的1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛(1.42g)在四氢呋喃(10mL)中的溶液加入到该反应混合物中，且反应混合物于0℃搅拌4小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(1.61g，收率89％)，为淡黄色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.44-2.47(m，6H)，3.58(s，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，5.69(d，J＝16.3Hz，1H)，6.68(d，J＝3.4Hz，1H)，7.15(d，J＝3.8Hz，1H)，7.30(d，J＝16.3Hz，1H)，7.81(d，J＝1.5Hz，1H)，8.18(d，J＝1.5Hz，1H).
参考例206(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例205中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(1.59g)在四氢呋喃(25mL)和乙醇(25mL)的混合溶剂中的溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(9.8mL)，且混合物于60℃加热下搅拌3小时。使反应混合物冷却至室温，并浓缩。残余物的水溶液(20mL)用硫酸氢钾(1.33g)水溶液(15mL)中和，且通过过滤收集沉淀的晶体。将晶体溶于乙酸乙酯中，且溶液用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(1.14g，收率79％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，2.41(s，3H)，3.48(s，3H)，5.47(d，J＝16.3Hz，1H)，6.79(d，J＝3.8Hz，1H)，7.06(d，J＝16.3Hz，1H)，7.65(d，J＝3.4Hz，1H)，7.95(s，1H)，8.12(d，J＝1.9Hz，1H)，12.14(br s，1H).
参考例207(E)-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙烯基磺酰胺
于0℃，向{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯(8.92g)在N，N-二甲基甲酰胺(180mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，2.33g)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌1小时。将参考例201中得到的1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-甲醛(5.79g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌1小时。将饱和氯化铵水溶液(100mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，将三氟乙酸(50mL)加入到残余物中，且混合物于室温搅拌2小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(6.36g，收率88％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.50(s，3H)，6.12(d，J＝15.9Hz，1H)，6.78(d，J＝15.9Hz，1H)，6.86(s，2H)，7.06(d，J＝3.8Hz，1H)，7.95(d，J＝3.8Hz，1H)，8.60(s，1H)，8.65(s，1H).
参考例2082-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺
向参考例207中得到的(E)-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙烯基磺酰胺(6.31g)在四氢呋喃(80mL)和乙醇(80mL)的混合溶剂中的溶液中加入10％钯碳(631mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌8小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。向该残余物在四氢呋喃(80mL)和乙醇(80mL)的混合溶剂中的溶液中加入10％钯碳(631mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌5小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(6.11g，收率96％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.22(s，3H)，2.53-2.63(m，2H)，2.92(t，J＝8.3Hz，2H)，3.43(s，3H)，6.74(s，2H)，6.98(d，J＝3.4Hz，1H)，7.93(d，J＝3.4Hz，1H)，8.60(s，1H)，8.65(s，1H).
参考例209(E)-2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例204中得到的1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和([(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，2.41(s，3H)，3.47(s，3H)，6.12(d，J＝15.6Hz，1H)，6.76-6.89(m，4H)，7.63(d，J＝3.6Hz，1H)，7.95(d，J＝1.1Hz，1H)，8.13(d，J＝1.5Hz，1H).
参考例2102-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例209中得到的(E)-2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.20(s，3H)，2.40(s，3H)，2.53-2.62(m，2H)，2.85-2.93(m，2H)，3.39(s，3H)，6.71(d，J＝3.6Hz，1H)，6.75(s，2H)，7.63(d，J＝3.8Hz，1H)，7.89-7.93(m，1H)，8.11(d，J＝2.1Hz，1H).
参考例2113-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙酸乙酯
通过与参考例65中相似的方法，标题化合物从参考例202中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.16(t，J＝7.1Hz，3H)，2.26-2.35(m，5H)，2.54-2.63(m，2H)，3.51(s，3H)，3.99(q，J＝7.0Hz，2H)，6.82(d，J＝3.6Hz，1H)，7.37(d，J＝3.6Hz，1H)，8.27(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例2123-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙-1-醇
通过与参考例66中相似的方法，标题化合物从参考例211中得到的3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.53-1.65(m，2H)，2.29-2.40(m，5H)，3.43-3.52(m，5H)，6.81(d，J＝3.6Hz，1H)，7.34(d，J＝3.8Hz，1H)，8.27(d，J＝1.7Hz，1H)，8.60(d，J＝1.7Hz，1H).
参考例2135-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将参考例11中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛(1.38g)溶于甲醇(100mL)中，加入10％钯碳(530mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌78小时。过滤移除催化剂，且浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(乙酸乙酯)得到标题化合物(0.85g，收率61％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.47(s，3H)，3.28(t，J＝8.6Hz，2H)，3.73(s，3H)，4.04(t，J＝8.6Hz，2H)，6.67(dd，J＝6.9，5.5Hz，1H)，7.40(d，J＝6.9Hz，1H)，7.89(d，J＝5.5Hz，1H)，9.78(s，1H).
参考例214(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例213中得到的5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23-1.32(m，3H)，2.38(s，3H)，3.23-3.35(m，2H)，3.66(s，3H)，3.75-3.95(m，2H)，4.15-4.21(m，2H)，5.96(d，J＝16.2Hz，1H)，6.65(dd，J＝7.2，5.3Hz，1H)，7.39(dd，J＝7.2，1.5Hz，1H)，7.45(d，J＝16.2Hz，1H)，7.90(dd，J＝5.3，1.5Hz，1H).
参考例215(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例214中得到的(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.27(s，3H)，3.26(t，J＝8.5Hz，2H)，3.56(s，3H)，3.79-3.95(m，2H)，5.80(d，J＝16.1Hz，1H)，6.68(dd，J＝7.2，4.5Hz，1H)，7.24(d，J＝16.1Hz，1H)，7.50(dd，J＝7.2，1.5Hz，1H)，7.76(d，J＝4.5Hz，1H)，12.08(s，1H).
参考例2163-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和参考例150中得到的5-氯-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.99-1.08(m，4H)，2.45-2.55(m，1H)，3.63(s，3H)，6.76(d，J＝3.8Hz，1H)，7.22(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.31(d，J＝3.8Hz，1H)，8.02(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.36(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，9.66(s，1H).
参考例217(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例216中得到的3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.00(d，J＝7.2Hz，4H)，1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，1.91-2.05(m，1H)，3.55(s，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，5.92(d，J＝16.1Hz，1H)，6.76(d，J＝3.8Hz，1H)，7.15-7.24(m，2H)，7.40(d，J＝16.1Hz，1H)，8.02(dd，J＝7.8，1.7Hz，1H)，8.35(dd，J＝4.5，1.7Hz，1H).
参考例218(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例217中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.85-0.99(m，4H)，2.00-2.10(m，1H)，3.47(s，3H)，5.59(d，J＝16.2Hz，1H)，6.88(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18(d，J＝16.2Hz，1H)，7.28(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.72(d，J＝3.6Hz，1H)，8.17(dd，J＝7.9，1.6Hz，1H)，8.28(dd，J＝4.7，1.6Hz，1H)，12.14(s，1H).
参考例2193-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例213中相似的方法，标题化合物从参考例216中得到的3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93-1.05(m，4H)，2.03-2.31(m，1H)，3.27(t，J＝8.5Hz，2H)，3.68(s，3H)，3.94-4.10(m，2H)，6.66(dd，J＝7.2，5.1Hz，1H)，7.35-7.42(m，1H)，7.88(d，J＝5.1Hz，1H)，9.91(s，1H).
参考例220(2E)-3-[3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例219中得到的3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92-0.96(m，4H)，1.27(t，J＝7.1Hz，3H)，1.87-1.96(m，1H)，3.23-3.32(m，2H)，3.62(s，3H)，3.78-3.95(m，2H)，4.18(q，J＝7.1Hz，2H)，6.18(d，J＝16.1Hz，1H)，6.64(dd，J＝7.2，5.3Hz，1H)，7.38(dd，J＝7.2，1.5Hz，1H)，7.54(d，J＝16.1Hz，1H)，7.90(d，J＝5.3Hz，1H).
参考例221(2E)-3-[3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例220中得到的(2E)-3-[3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.75-0.83(m，2H)，0.85-0.94(m，2H)，1.90-1.99(m，1H)，3.25(t，J＝8.3Hz，2H)，3.54(s，3H)，3.78-3.93(m，2H)，5.98(d，J＝16.3Hz，1H)，6.68(dd，J＝7.2，5.3Hz，1H)，7.34(d，J＝16.3Hz，1H)，7.45-7.53(m，1H)，7.74-7.77(m，1H)，12.08(s，1H).
参考例2221，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吡咯并[3，2-c]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，3.59(s，3H)，6.93(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.05(d，J＝5.7Hz，1H)，7.24(d，J＝3.4Hz，1H)，8.44(d，J＝5.7Hz，1H)，9.06(d，J＝0.8Hz，1H)，9.56(s，1H).
参考例223(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例222中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.51(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.60(d，J＝16.2Hz，1H)，6.92(dd，J＝3.4，0.9Hz，1H)，6.97(d，J＝5.8Hz，1H)，7.14(d，J＝3.4Hz，1H)，7.26(d，J＝16.2Hz，1H)，8.40(d，J＝5.8Hz，1H)，9.05(d，J＝0.9Hz，1H).
参考例224(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例223得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，3.50(s，3H)，5.37(d，J＝16.2Hz，1H)，7.02-7.08(m，2H)，7.11(d，J＝5.8Hz，1H)，7.71(d，J＝3.4Hz，1H)，8.30(d，J＝5.8Hz，1H)，9.01(s，1H)，12.19(s，1H).
参考例2251，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吡咯并[2，3-c]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.58(s，3H)，3.62(s，3H)，6.84(d，J＝3.0Hz，1H)，7.34(d，J＝3.0Hz，1H)，7.64(d，J＝5.5Hz，1H)，8.43(d，J＝5.5Hz，1H)，8.53(s，1H)，9.59(s，1H).
参考例226(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例225中得到的1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(t，J＝7.2Hz，3H)，2.48(s，3H)，3.54(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.63(d，J＝16.4Hz，1H)，6.84(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，7.24(s，1H)，7.27(d，J＝16.4Hz，1H)，7.64(dd，J＝5.5，0.9Hz，1H)，8.41(d，J＝5.5Hz，1H)，8.45(s，1H).
参考例227(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例226中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.39(s，3H)，3.53(s，3H)，5.36(d，J＝16.2Hz，1H)，6.95(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，7.06(d，J＝16.2Hz，1H)，7.74(dd，J＝5.4，0.8Hz，1H)，7.85(d，J＝3.3Hz，1H)，8.31(d，J＝5.4Hz，1H)，8.41(s，1H)，12.19(s，1H).
参考例2281-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.82(s，3H)，6.80(d，J＝3.9Hz，1H)，7.22-7.26(m，1H)，7.32(d，J＝3.9Hz，1H)，8.01-8.05(m，1H)，8.32-8.35(m，1H)，9.83(s，1H).
参考例229(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例228中得到的1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.22(d，J＝7.2Hz，3H)，3.70(s，3H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.59(d，J＝16.2Hz，1H)，6.83(d，J＝3.8Hz，1H)，7.19(d，J＝3.8Hz，1H)，7.25(dd，J＝8.1，4.5Hz，1H)，7.39(d，J＝16.2Hz，1H)，8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，8.36(d，J＝4.5Hz，1H).
参考例230(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例229中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.66(s，3H)，5.23(d，J＝16.5Hz，1H)，6.95(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝16.5Hz，1H)，7.32(dd，J＝8.0，4.5Hz，1H)，7.80(d，J＝3.8Hz，1H)，8.18-8.23(m，1H)，8.28-8.32(m，1H)，12.56(s，1H).
参考例2313-(1-萘基)噻吩-2-甲醛
向1-萘基硼酸(1.67g)，3-溴噻吩-2-甲醛(1.81g)，2.0M碳酸钠水溶液(10.0mL)和1，2-二甲氧基乙烷(30mL)的混合物中加入四(三苯基膦)合钯(O)(0.43g)，且反应混合物在氮气氛下回流加热5小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯95∶5，v/v)得到标题化合物(2.28g，收率98％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：7.29(d，J＝4.9Hz，1H)，7.45-7.49(m，4H)，7.74(d，J＝8.0Hz，1H)，7.83(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H)，7.91-7.98(m，2H)，9.60(s，1H).
参考例232(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例231中得到的3-(1-萘基)噻吩-2-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(d，J＝7.1Hz，3H)，4.13(q，J＝7.1Hz，2H)，6.26(d，J＝15.6Hz，1H)，7.14(d，J＝5.1Hz，1H)，7.35(dd，J＝7.0，1.1Hz，1H)，7.40-7.58(m，5H)，7.66(d，J＝8.3Hz，1H)，7.86-7.96(m，2H).
参考例233(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例232中得到的(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：6.18(d，J＝15.5Hz，1H)，7.18-7.27(m，2H)，7.41(d，J＝6.1Hz，1H)，7.47-7.68(m，4H)，7.89(d，J＝5.3Hz，1H)，8.00-8.08(m，2H)，12.33(s，1H).
参考例234(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(2.54g)在四氢呋喃(20mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，459mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。于0℃，将参考例182中得到的5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.03g)在四氢呋喃(25mL)中的溶液加入到该反应混合物，且反应混合物于0℃搅拌3小时。反应混合物在减压下浓缩，将水加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(2.54g，收率99％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.45(s，3H)，3.57(s，3H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H)，5.69(d，J＝16.3Hz，1H)，6.73(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23-7.30(m，2H)，8.00(d，J＝2.3Hz，1H)，8.29(d，J＝2.3Hz，1H).
参考例235(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例234中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(2.50g)在四氢呋喃(15mL)和乙醇(15mL)的混合溶剂中的溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(15mL)，且混合物于60℃加热下搅拌2小时。使反应混合物冷却至室温，用硫酸氢钾(2.1g)水溶液(80mL)中和，并用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(2.18g，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.49(s，3H)，5.46(d，J＝16.3Hz，1H)，6.88(d，J＝3.6Hz，1H)，7.05(d，J＝16.3Hz，1H)，7.83(d，J＝3.6Hz，1H)，8.29-8.33(m，2H)，12.17(s，1H).
参考例2365-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.67(s，3H)，6.72(d，J＝3.6Hz，1H)，7.33(d，J＝3.6Hz，1H)，8.15(d，J＝2.1Hz，1H)，8.38(d，J＝2.1Hz，1H)，9.60(s，1H).
参考例237(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例236中得到的5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，2.45(s，3H)，3.57(s，3H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H)，5.69(d，J＝16.5Hz，1H)，6.72(d，J＝3.6Hz，1H)，7.22(d，J＝3.6Hz，1H)，7.28(d，J＝16.5Hz，1H)，8.16(d，J＝2.3Hz，1H)，8.37(d，J＝2.3Hz，1H).
参考例238(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例237中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，3.49(s，3H)，5.46(d，J＝16.3Hz，1H)，6.87(d，J＝3.4Hz，1H)，7.05(d，J＝16.3Hz，1H)，7.81(d，J＝3.4Hz，1H)，8.36(d，J＝2.3Hz，1H)，8.44(d，J＝2.3Hz，1H)，12.17(s，1H).
参考例239甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯
向参考例63中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇(630mg)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中加入三乙胺(442mg)和甲磺酰氯(393mg)，且混合物于室温搅拌4小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液得到标题化合物(797mg，收率99％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.31(s，3H)，2.58-2.75(m，2H)，2.77(s，3H)，3.46(s，3H)，4.04(t，J＝6.6Hz，2H)，6.69(d，J＝3.2Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
参考例2404-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯
向3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯(466mg)在N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，120mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌15分钟。将参考例239中得到的甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯(642mg)在N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液加入到该反应混合物中，且反应混合物于60℃搅拌12小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯10∶90，v/v)得到标题化合物(486mg，收率59％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.44(s，9H)，2.32(s，3H)，2.40-2.53(m，2H)，2.96-3.05(m，2H)，3.18-3.28(m，2H)，3.40-3.50(m，5H)，3.96(s，2H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.67(d，J＝2.1Hz，1H).
参考例2412-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙氧基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮
向参考例63中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇(2.06g)在四氢呋喃(50mL)中的溶液中加入N-羟基邻苯二甲酰亚胺(1.29g)和三苯基膦(2.23g)，然后加入偶氮二羧酸二乙酯(diethylazodicarboxylate)(40％甲苯溶液，5.57g)，且混合物于室温搅拌15小时。反应混合物在减压下浓缩，将乙酸乙酯加入到残余物中，并滤除不溶物质。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(2.97g，收率96％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.32(s，3H)，2.64-2.85(m，2H)，3.47(s，3H)，4.02(t，J＝7.6Hz，2H)，6.61(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09-7.17(m，2H)，7.54(d，J＝1.9Hz，1H)，7.72-7.80(m，4H).
参考例2421-{4-[2-(氨基氧基)乙基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-5-氯-1H-吲哚
向参考例241中得到的2-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙氧基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮(1.26g)在四氢呋喃(20mL)中的溶液中加入35％肼水溶液(2.91g)，且混合物于室温搅拌3小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液得到标题化合物(919mg，收率99％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.30(s，3H)，2.40-2.60(m，2H)，3.44(s，3H)，3.51(t，J＝6.6Hz，2H)，5.04(s，2H)，6.64-6.69(m，1H)，6.94-6.99(m，1H)，7.12-7.22(m，2H)，7.63-7.67(m，1H).
参考例243(4R)-5-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-4-异丙基-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
于0℃，向参考例273中得到的(4R)-4-异丙基-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物(800mg)在N，N-二甲基甲酰胺(6mL)中的溶液加入60％氢化钠(在油中，103mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌10分钟。将参考例239中得到的甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯(783mg)在N，N-二甲基甲酰胺(6mL)中的溶液加入到该反应混合物中，且反应混合物于100℃搅拌5小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)得到标题化合物(740mg，收率59％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.58(dd，J＝17.6，7.0Hz，3H)，0.79(dd，J＝7.0，2.7Hz，3H)，1.61-1.82(m，1H)，2.30(s，3H)，2.50-2.88(m，3H)，3.08-3.32(m，1H)，3.41(d，J＝3.0Hz，1H)，3.51(d，J＝3.0Hz，3H)，3.78(s，3H)，4.53-4.66(m，2H)，6.67-6.70(m，1H)，6.83(d，J＝8.3Hz，2H)，6.89-6.93(m，1H)，7.08(d，J＝3.4Hz，1H)，7.14-7.22(m，1H)，7.31(d，J＝8.3Hz，2H)，7.66(s，1H).
参考例2445-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
向5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶(1.30g)在N，N-二甲基甲酰胺(25mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，380mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌20分钟。于0℃，将参考例150中得到的5-氯-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.47g)加入到该反应混合物中，且反应混合物于100℃搅拌4小时。使反应混合物冷却至室温后，将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)得到标题化合物(1.69g，收率70％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.00-1.08(m，4H)，2.40-2.52(m，1H)，3.61(s，3H)，6.72(d，J＝3.6Hz，1H)，7.34(d，J＝3.6Hz，1H)，7.99(d，J＝2.3Hz，1H)，8.29(d，J＝2.3Hz，1H)，9.68(s，1H).
参考例245(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
于0℃，向{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯(2.64g)在N，N-二甲基甲酰胺(20mL)中的溶液中加入60％氢化钠(在油中，676mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌1小时。于0℃，将参考例244中得到的5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.68g)加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌1.5小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到无色晶体。将三氟乙酸(20mL)加入到无色晶体中，且混合物于室温搅拌3小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(1.49g，收率74％)，为无色晶体。
1H-NMR(300M[Hz，CDCl3)δ：1.01(d，J＝7.6Hz，4H)，1.88-1.96(m，1H)，3.55(s，3H)，4.48(s，2H)，6.34(d，J＝15.5Hz，1H)，6.74(d，J＝3.8Hz，1H)，7.20-7.26(m，2H)，8.01(d，J＝2.3Hz，1H)，8.29(d，J＝2.3Hz，1H).
参考例2462-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
向参考例245中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺(935mg)在四氢呋喃(25mL)和乙醇(25mL)的混合溶剂的溶液中加入10％钯碳(200mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌3小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯30∶70，v/v)，并从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(758mg，收率80％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92-1.00(m，4H)，1.78-1.89(m，1H)，2.78-2.90(m，1H)，2.95-3.25(m，2H)，3.30-3.40(m，1H)，3.42(s，3H)，4.83(s，2H)，6.69(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22(d，J＝3.4Hz，1H)，8.00(d，J＝2.3Hz，1H)，8.25(d，J＝2.3Hz，1H).
参考例2475-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
通过与参考例243中相似的方法，标题化合物从参考例239中得到的甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯和参考例269中得到的2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.30(s，3H)，2.44-2.63(m，2H)，3.02(t，J＝6.8Hz，2H)，3.19-3.34(m，2H)，3.47(s，3H)，3.79(s，3H)，4.59(s，2H)，6.62(d，J＝3.2Hz，1H)，6.86(d，J＝8.3Hz，2H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.2Hz，1H)，7.11(dd，J＝8.7，1.7Hz，1H)，7.33(d，J＝8.3Hz，2H)，7.66(s，1H).
参考例2481-苄基-5-氯-3-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例85中相似的方法，标题化合物从2-苄基-5-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.47(s，3H)，5.30(s，2H)，7.23-7.38(m，5H)，9.87(s，1H).
参考例2491-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和参考例248中得到的1-苄基-5-氯-3-甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.57(s，3H)，5.16(s，2H)，6.66(d，J＝3.8Hz，1H)，6.85-6.92(m，2H)，7.04(d，J＝3.8Hz，1H)，7.15-7.27(m，4H)，7.98-8.01(m，1H)，8.35(d，J＝4.9Hz，1H)，9.55(s，1H).
参考例250(2E)-3-[1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例249中得到的1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21(t，J＝7.1Hz，3H)，2.47(s，3H)，4.11(q，J＝7.1Hz，2H)，4.95(d，J＝15.0Hz，1H)，5.15(d，J＝15.0Hz，1H)，5.68(d，J＝16.2Hz，1H)，6.64(d，J＝3.6Hz，1H)，6.82-6.95(m，3H)，7.12-7.36(m，5H)，7.97-8.00(m，1H)，8.33(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H).
参考例251(2E)-3-[1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例250中得到的(2E)-3-[1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.38(s，3H)，4.83(d，J＝15.6Hz，1H)，5.06(d，J＝15.6Hz，1H)，5.47(d，J＝16.3Hz，1H)，6.83(d，J＝3.4Hz，1H)，6.93(dd，J＝5.7，4.2Hz，2H)，7.05(d，J＝16.3Hz，1H)，7.16-7.22(m，3H)，7.26(dd，J＝8.0，4.5Hz，1H)，7.58(d，J＝3.4Hz，1H)，8.14(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.22-8.31(m，1H)，12.15(s，1H).
参考例2523-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
向参考例249中得到的1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛(2.32g)中加入三氟乙酸(35mL)，且混合物于回流加热150小时。反应混合物在减压下浓缩，将水加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯55∶45，v/v)得到标题化合物(880mg，收率53％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.52(s，3H)，6.68(d，J＝3.8Hz，1H)，7.22(dd，J＝7.6，4.9Hz，1H)，7.98-8.14(m，2H)，8.36(d，J＝3.8Hz，1H)，9.88(s，1H).
参考例253(2E)-3-[3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
向参考例252中得到的3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛(473mg)在甲苯(20mL)中的溶液中加入乙氧甲酰基甲叉基三苯基膦(ethyl(triphenylphosphoranylidene)acetate)(1.16g)，且混合物于回流加热15小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯10∶90，v/v)得到标题化合物(589mg，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.32(s，3H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H)，5.56-5.62(m，1H)，6.70(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝7.8，4.6Hz，1H)，7.37(d，J＝3.4Hz，1H)，7.41-7.49(m，1H)，8.03(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.35(dd，J＝4.6，1.5Hz，1H)，12.00(s，1H).
参考例254(2E)-3-[3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例253中得到的(2E)-3-[3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯(1.75g)在四氢呋喃(12mL)和乙醇(12mL)的混合溶剂中的溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(18mL)，且混合物于80℃加热下搅拌4小时。使反应混合物冷却至室温，用硫酸氢钾(2.5g)水溶液(50mL)中和，并用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(1.10g，收率69％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.46(s，3H)，5.34(d，J＝16.2Hz，1H)，6.73(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16-7.28(m，2H)，7.60(d，J＝3.6Hz，1H)，8.09(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.22(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，12.00(s，1H)，13.23(s，1H).
参考例255(2E)-3-[1-(叔丁氧基羰基)-5-甲基-3-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
向参考例254中得到的(2E)-3-[3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(715mg)在四氢呋喃(10mL)和水(5mL)的混合溶剂中的溶液中加入碳酸钠(284mg)和焦碳酸二叔丁基酯(di-tert-butyldicarbonate)(6.24g)，且混合物于室温搅拌72小时。反应混合物用硫酸氢钾(0.73g)中和，并用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)得到标题化合物(549mg，收率56％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.60(s，9H)，2.69(s，3H)，5.11(d，J＝16.2Hz，1H)，6.80(d，J＝3.6Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.8，4.6Hz，1H)，7.33(d，J＝16.2Hz，1H)，7.68(d，J＝3.6Hz，1H)，8.13(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.24(dd，J＝4.6，1.5Hz，1H)，12.28(s，1H).
参考例2561-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-甲醛
通过与参考例9中相似的方法，标题化合物从1-苄基-2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-甲醛和1-萘基硼酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.3Hz，3H)，1.35-1.48(m，2H)，1.70-1.84(m，2H)，2.75-2.81(m，2H)，5.72(s，2H)，7.15(d，J＝7.0Hz，2H)，7.29-7.40(m，3H)，7.49-7.60(m，4H)，7.87-7.95(m，2H)，8.09-8.15(m，1H)，9.50(s，1H).
参考例257(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例256中得到的1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.4Hz，3H)，1.11(t，J＝7.0Hz，3H)，1.34-1.46(m，2H)，1.70-1.82(m，2H)，2.73-2.79(m，2H)，4.01(q，J＝7.0Hz，2H)，5.34(s，2H)，5.56(d，J＝16.3Hz，1H)，7.11(d，J＝6.8Hz，2H)，7.30-7.56(m，8H)，7.85-7.93(m，3H).
参考例258(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例257中的(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.83(t，J＝7.4Hz，3H)，1.28-1.42(m，2H)，1.58-1.69(m，2H)，2.77(t，J＝7.6Hz，2H)，5.39(d，J＝16.3Hz，1H)，5.51(s，2H)，7.11(d，J＝7.2Hz，2H)，7.28(d，J＝16.3Hz，1H)，7.34(d，J＝7.6Hz，1H)，7.39-7.64(m，6H)，7.81(d，J＝8.3Hz，1H)，8.02(d，J＝8.3Hz，2H)，12.02(s，1H).
参考例259N-({[(苄基氧基)羰基]氨基}磺酰基)-β-丙氨酸乙酯
于0℃，向苄醇(2.25g)在乙腈(40ml)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(1.90mL)，同时搅拌，然后搅拌混合物30分钟。将吡啶(3.35mL)加入到该反应混合物中，且混合物于0℃搅拌1小时。加入β-丙氨酸乙酯盐酸盐(4.79g)和N，N-二异丙基乙基胺(7.13mL)，且混合物于室温搅拌3小时。将1N盐酸加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用1N盐酸和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(6.55g，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.27(t，J＝7.2Hz，3H)，2.59(t，J＝6.1Hz，2H)，3.24-3.45(m，2H)，4.16(q，J＝7.2Hz，2H)，5.20(s，2H)，5.76(t，J＝6.2Hz，1H)，7.30-7.38(m，5H)，7.40(br s，1H).
参考例260N-(氨基磺酰基)-β-丙氨酸乙酯
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例259中得到的N-({[(苄基氧基)羰基]氨基}磺酰基)-β-丙氨酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.28(t，J＝7.2Hz，3H)，2.65(t，J＝5.9Hz，2H)，3.28-3.54(m，2H)，4.17(q，J＝7.2Hz，2H)，4.61(br s，2H)，5.05(t，J＝5.7Hz，1H).
参考例2615-(二氟甲基)-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮
通过与参考例84中相似的方法，标题化合物从4，4-二氟-3-氧代丁酸乙酯和甲基肼获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.54(s，3H)，5.55(s，1H)，6.70(t，J＝54.8Hz，1H)，11.35(s，1H).
参考例2625-氯-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例85中相似的方法，标题化合物从参考例261中得到的5-(二氟甲基)-2-甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.93(s，3H)，6.90(t，J＝53.6Hz，1H)，9.96(s，1H).
参考例2633-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物通过从参考例262中得到的1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.81(s，3H)，6.77-7.16(m，2H)，7.24(dd，J＝8.0，4.7Hz，1H)，7.34(d，J＝3.8Hz，1H)，8.03(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.35(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，9.79(s，1H).
参考例264(2E)-3-[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例263中得到的3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.24(d，J＝7.2Hz，3H)，3.67(s，3H)，4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，5.86(d，J＝16.3Hz，1H)，6.58-6.93(m，2H)，7.20-7.29(m，2H)，7.37(d，J＝16.3Hz，1H)，8.05(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.36(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H).
参考例265(2E)-3-[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例264中得到的(2E)-3-[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：3.62(s，3H)，5.42(d，J＝16.3Hz，1H)，6.94(d，J＝3.6Hz，1H)，7.06-7.42(m，3H)，7.81(d，J＝3.6Hz，1H)，8.20(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.30(dd，J＝4.5，1.5Hz，1H)，12.41(s，1H).
参考例266N-{[(叔丁氧基羰基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯
向叔丁醇(10g)在乙腈(200mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中滴加氯磺酰基异氰酸酯(22.9g)，且混合物于0℃搅拌1小时。于0℃，将吡啶(33mL)加入到反应混合物中，且反应混合物进一步在0℃搅拌45分钟得到N-氯磺酰基氨基甲酸叔丁酯在乙腈中的溶液。向甘氨酸乙酯盐酸盐(56.5g)在乙腈(200mL)中的混悬液(在0℃冰浴中冷却)中加入三乙胺(57mL)，且混合物于0℃搅拌20分钟。通过过滤移除白色沉淀，并用少量乙腈洗涤。将得到的滤液加入到上述N-氯磺酰基氨基甲酸叔丁酯在乙腈中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中，且混合物于室温搅拌14小时。反应混合物在减压下浓缩，将1M盐酸(260mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物混悬于预先加热的二氯甲烷(100mL)中，且通过过滤收集不溶物质，并干燥得到标题化合物(30.3g，收率80％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.30(t，J＝7.1Hz，3H)，1.50(s，9H)，3.95(s，2H)，4.23(q，J＝7.2Hz，2H)，5.63(br s，1H).
参考例267N-{[(叔丁氧基羰基)(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯
在氮气氛下于0℃，向参考例266中得到的N-{[(叔丁氧基羰基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯(20.0g)，三苯基膦(18.6g)和4-甲氧基苄醇(9.79g)在四氢呋喃(100mL)中的溶液中加入偶氮二甲酸二乙酯(31.6g)和四氢呋喃(20mL)，且混合物于室温搅拌24小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯75∶25，v/v)，并从己烷-异丙醚结晶得到标题化合物(17.7g，收率62％)，为无色晶体.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.25(t，J＝7.1Hz，3H)，1.54(s，9H)，3.55(d，J＝5.4Hz，2H)，3.80(s，3H)，4.14(q，J＝7.1Hz，2H)，4.76(s，2H)，5.70(t，J＝5.4Hz，1H)，6.84(d，J＝9.0Hz，2H)，7.32(d，J＝8.7Hz，2H).
参考例268N-{[(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯
于0℃，向参考例267中得到的N-{[(叔丁氧基羰基)(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯(10.0g)中加入4M氯化氢-乙酸乙酯溶液(100mL)，且混合物于0℃搅拌1小时，然后于室温搅拌3.5小时。反应混合物在减压下浓缩，残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯80∶20-60∶40，v/v)得到标题化合物(6.48g，收率86％)，为白色固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.28(t，J＝7.2Hz，3H)，3.79(d，J＝5.1Hz，2H)，3.80(s，3H)，4.17-4.25(m，4H)，4.52(t，J＝5.9Hz，1H)，4.82(t，J＝5.6Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，2H)，7.24(d，J＝8.7Hz，2H).
参考例2692-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
向参考例268中得到的N-{[(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}甘氨酸乙酯(6.21g)在甲醇(60mL)中的溶液中加入甲醇钠(约28％甲醇溶液：11.9g)和甲醇(40mL)，且混合物于室温搅拌6小时。于0℃，将1M盐酸(70mL)加入到反应混合物中，且反应混合物在减压下浓缩。加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30-60∶40，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(3.76g，收率71％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：3.79(s，3H)，4.02(d，J＝7.2Hz，2H)，4.68(s，2H)，4.83(br s，1H)，6.86(d，J＝8.4Hz，2H)，7.35(d，J＝8.4Hz，2H).
参考例270N-{[(叔丁氧基羰基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯
通过与参考例266中相似的方法，标题化合物从D-缬氨酸甲酯盐酸盐，叔丁醇和氯磺酰基异氰酸酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(d，J＝6.6Hz，3H)，1.01(d，J＝6.6Hz，3H)，1.49(s，9H)，2.09-2.19(m，1H)，3.75(s，3H)，4.03(dd，J＝9.3，4.8Hz，1H)，5.63(d，J＝9.3Hz，1H).
参考例271N-{[(叔丁氧基羰基)(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯
通过与参考例267中相似的方法，标题化合物从参考例270中得到的N-{[(叔丁氧基羰基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯和4-甲氧基苄醇获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.82(d，J＝6.9Hz，3H)，0.93(d，J＝6.6Hz，3H)，1.53(s，9H)，1.97-2.04(m，1H)，3.58(dd，J＝8.7，4.8Hz，1H)，3.62(s，3H)，3.80(s，3H)，4.64(d，J＝15.3Hz，1H)，4.81(d，J＝15.3Hz，1H)，5.78(d，J＝8.7Hz，1H)，6.84(d，J＝8.7Hz，2H)，7.30(d，J＝9.0Hz，2H).
参考例272N-{[(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯
通过与参考例268中相似的方法，标题化合物从参考例271中得到的N-{[(叔丁氧基羰基)(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(d，J＝6.9Hz，3H)，1.02(d，J＝6.6Hz，3H)，2.06-2.16(m，1H)，3.74(s，3H)，3.80(s，3H)，3.84(dd，J＝9.9，4.8Hz，1H)，4.08-4.15(m，2H)，4.32(t，J＝6.0Hz，1H)，4.97(d，J＝9.9Hz，1H)，6.86(d，J＝8.4Hz，2H)，7.22(d，J＝8.4Hz，2H).
参考例273(4R)-4-异丙基-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
通过与参考例269中相似的方法，标题化合物从参考例272中得到的N-{[(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}-D-缬氨酸甲酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(d，J＝6.9Hz，3H)，1.04(d，J＝6.9Hz，3H)，2.30-2.40(m，1H)，3.79(s，3H)，4.07(dd，J＝6.9，3.6Hz，1H)，4.64(d，J＝15.0Hz，1H)，4.69(d，J＝15.0Hz，1H)，4.75(d，J＝6.9Hz，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，2H)，7.35(d，J＝8.7Hz，2H).
参考例2742，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-甲酸甲酯
氩气氛下，向4-溴-2，5-二甲基-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-甲酸甲酯(827mg)在甲苯(22mL)中的溶液中加入1-萘硼酸(785mg)和碳酸钾(1.89g)，且混合物于室温搅拌30分钟。将三(二亚苄基丙酮)二钯(O)(Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0))(52mg)和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯(2-dicyclohexylphosphino-2’，6’-dimethoxybiphenyl)(93mg)加入到该反应混合物中，且混合物于100℃搅拌18小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10，v/v)得到标题化合物(902mg，收率96％)，为无色油状物.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.00(s，9H)，0.90-0.97(m，2H)，1.98(s，3H)，2.67(s，3H)，3.23(s，3H)，3.53-3.60(m，2H)，5.09-5.38(m，2H)，7.22-7.48(m，5H)，7.74-7.85(m，2H).
参考例2752，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-甲醛
于0℃，向参考例274中得到的2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-甲酸甲酯(1.22g)在乙醚(30mL)中的溶液中加入二异丁基铝氢化物(1.5M甲苯溶液，4.9mL)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌2小时。将甲醇和水加入到该反应混合物中，混合物通过
Figure G2008800105650D01931
过滤，并浓缩滤液。残余物溶于二氯甲烷(10mL)中，且将溶液加入到吡啶鎓重铬酸盐(1.34g)和
Figure G2008800105650D01932
(1.34g)在二氯甲烷(30mL)中的混合物中，且混合物于室温搅拌7小时。反应混合物通过
Figure G2008800105650D01933
过滤，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯85∶15，v/v)得到标题化合物(214mg，收率19％)，为淡黄色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.00(s，9H)，0.91-0.98(m，2H)，2.03(s，3H)，2.70(s，3H)，3.55-3.61(m，2H)，5.22-5.31(m，2H)，7.32-7.51(m，4H)，7.65(d，J＝8.3Hz，1H)，7.80-7.88(m，2H)，9.40(s，1H).
参考例276(2E)-3-(2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-基)丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例275中得到的2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.00(s，9H)，0.90-0.97(m，2H)，1.09(t，J＝7.0Hz，3H)，1.94(s，3H)，2.47(s，3H)，3.52-3.59(m，2H)，3.93-4.02(m，2H)，5.08(d，J＝15.9Hz，1H)，5.18-5.30(m，2H)，7.33(t，J＝7.4Hz，2H)，7.39-7.61(m，4H)，7.80-7.88(m，2H).
参考例277(2E)-3-(2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-基)丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例276中得到的(2E)-3-(2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-基)丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.00(s，9H)，0.85-0.93(m，2H)，1.92(s，3H)，2.43(s，3H)，3.58(t，J＝7.8Hz，2H)，4.86(d，J＝15.9Hz，1H)，5.27-5.38(m，2H)，7.28-7.61(m，6H)，7.91-8.00(m，2H).
参考例278{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯
通过与参考例102相似的方法，标题化合物从苄醇，氯磺酰基异氰酸酯和2-异丙氧基乙胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.13(d，J＝6.4Hz，6H)，3.24(q，J＝4.9Hz，2H)，3.47-3.60(m，3H)，5.19(s，2H)，5.49(br s，1H)，7.32-7.41(m，5H).
参考例279N-(2-异丙氧基乙基)氨磺酰胺
通过与参考例109相似的方法，标题化合物从参考例278中得到的{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸苄基酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.17(d，J＝6.2Hz，6H)，3.31(q，J＝5.3Hz，2H)，3.53-3.67(m，3H)，4.80(br s，3H).
参考例2805-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将参考例236中得到的5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(1.52g)，环丙基硼酸(818mg)，碳酸钾(3.94g)和甲苯(50mL)的混合物于室温氩气氛下搅拌30分钟。于室温，将三(二亚苄基丙酮)二钯(O)(109mg)和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯(195mg)加入到该反应混合物中，且反应混合物在氩气氛下于100℃搅拌18小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯70：30，v/v)得到标题化合物(1.31g，收率99％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.71-0.78(m，2H)，1.00-1.08(m，2H)，1.99-2.09(m，1H)，2.54(s，3H)，3.68(s，3H)，6.68(d，J＝3.8Hz，1H)，7.25-7.28(m，1H)，7.65(d，J＝2.3Hz，1H)，8.21(d，J＝1.9Hz，1H)，9.57(s，1H).
参考例281(E)-2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与参考例178相似的方法，标题化合物从参考例280中得到的5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和{[(二苯基磷酰基)甲基]磺酰基}氨基甲酸叔丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.72-0.79(m，2H)，0.95-1.03(m，2H)，2.02-2.13(m，1H)，2.36(s，3H)，3.47(s，3H)，6.12(d，J＝15.6Hz，1H)，6.76-6.83(m，2H)，6.87(s，2H)，7.62(d，J＝3.8Hz，1H)，7.77(d，J＝2.1Hz，1H)，8.15(d，J＝2.1Hz，1H).
参考例2822-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与参考例179相似的方法，标题化合物从参考例281中得到的(E)-2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.71-0.78(m，2H)，0.95-1.02(m，2H)，2.01-2.12(m，1H)，2.20(s，3H)，2.56(dd，J＝7.5，3.2Hz，2H)，2.85-2.94(m，2H)，3.39(s，3H)，6.69(d，J＝3.6Hz，1H)，6.76(s，2H)，7.62(d，J＝3.6Hz，1H)，7.73(d，J＝2.1Hz，1H)，8.13(d，J＝2.1Hz，1H).
参考例2835-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
通过与参考例1相似的方法，标题化合物从5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶和5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.55(s，3H)，3.68(s，3H)，6.76(d，J＝3.8Hz，1H)，7.38(d，J＝3.8Hz，1H)，7.72(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，8.23(dd，J＝2.4，1.7Hz，1H)，9.60(s，1H).
参考例284(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯
通过与参考例12相似的方法，标题化合物从参考例283中得到的5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛和(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.24(t，J＝7.2Hz，3H)，2.46(s，3H)，3.58(s，3H)，4.14(q，J＝7.0Hz，2H)，5.70(d，J＝16.2Hz，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.25-7.31(m，2H)，7.72(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，8.22(dd，J＝2.5，1.6Hz，1H).
参考例285(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸
通过与参考例13相似的方法，标题化合物从参考例284中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，3.50(s，3H)，5.47(d，J＝16.2Hz，1H)，6.90(d，J＝3.6Hz，1H)，7.05(d，J＝16.2Hz，1H)，7.84(d，J＝3.6Hz，1H)，8.09(dd，J＝9.1，2.7Hz，1H)，8.29(dd，J＝2.5，1.6Hz，1H)，12.20(br s，1H).
参考例286[(戊基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄酯
于0℃，向苄醇(3.06g)在二氯甲烷(150mL)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(2.55mL)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。将吡啶(8.0mL)加入到该反应混合物，且混合物于0℃搅拌1小时。加入1-戊基胺(16.0mL)，且混合物于室温搅拌过夜。将1N盐酸加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯稀释。有机层用1N盐酸，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(8.18g，收率96％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.92(m，3H)，1.25-1.34(m，4H)，1.46-1.63(m，2H)，2.98-3.07(m，2H)，5.07(s，1H)，5.19(s，2H)，7.28-7.42(m，5H).
参考例287N-戊基氨磺酰胺
将参考例286中得到的[(戊基氨基)磺酰基]氨基甲酸苄基酯(5.83g)溶于四氢呋喃(50mL)和乙醇(50mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(3.11g)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌4小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物从异丙醚-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(3.15g，收率98％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.95(m，3H)，1.30-1.40(m，4H)，1.52-1.63(m，2H)，3.10-3.16(m，2H)，4.51(br s，3H).
参考例2883-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸
通过与参考例65中相似的方法，标题化合物从参考例206中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.28(s，3H)，2.29-2.36(m，2H)，2.45(s，3H)，2.53-2.72(m，2H)，3.45(s，3H)，6.63(d，J＝3.6Hz，1H)，7.15(d，J＝3.6Hz，1H)，7.82(d，J＝1.1Hz，1H)，8.14(d，J＝2.1Hz，1H).
参考例2893-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇
向参考例288中得到的3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸(410mg)和N，N-二甲基甲酰胺(0.1mL)在四氢呋喃(13mL)中的溶液中滴加草酰氯(261.8mg)，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，将四氢呋喃(13mL)和甲醇(13mL)加入到残余物中。混合物于室温搅拌2小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液。将四氢呋喃(13mL)加入到残余物(在0℃冰浴中冷却)中，分小份加入二异丁基铝氢化物(1.5M甲苯溶液，13mL)，同时搅拌。反应混合物于室温搅拌2小时，且再次于0℃冰浴中冷却。将甲醇和水加入到反应混合物中，同时搅拌，混合物通过
Figure G2008800105650D01971
过滤，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(乙酸乙酯-甲醇95∶5，v/v)得到标题化合物(291mg，收率74％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.54-1.72(m，2H)，2.29(s，3H)，2.33-2.40(m，2H)，2.44(s，3H)，3.42-3.53(m，5H)，6.61(d，J＝3.6Hz，1H)，7.14(d，J＝3.6Hz，1H)，7.79(d，J＝1.3Hz，1H)，8.16(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例1(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
将参考例2中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(400mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(2-methyl-6-nitrobenzoic anhydride)(586mg)，戊烷-1-磺酰胺(240mg)，三乙胺(465mg)，4-二甲基氨基吡啶(175mg)和乙腈(8mL)的混合物于室温搅拌24小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)得到标题化合物(579mg，收率98％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.1Hz，3H)，1.25-1.40(m，4H)，1.72-1.76(m，2H)，2.44(s，3H)，3.28-3.34(m，2H)，3.54(s，3H)，5.23(d，J＝15.6Hz，1H)，6.83(d，J＝3.2Hz，1H)，6.94-7.01(m，1H)，7.07(d，J＝3.2Hz，1H)，7.23-7.27(m，2H)，7.40(s，1H)，7.48(d，J＝15.6Hz，1H)，7.73-7.75(m，1H).
实施例23-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙酰胺
将实施例1中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(233mg)溶于四氢呋喃(10mL)和甲醇(10mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(25mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌6小时。过滤移除催化剂，并浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯55∶45，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(174mg，收率74％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.92(m，3H)，1.25-1.40(m，4H)，1.65-1.75(m，2H)，2.01-2.15(m，2H)，2.30(s，3H)，2.62(t，J＝7.6Hz，2H)，3.23-3.30(m，2H)，3.47(s，3H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，6.96-7.02(m，1H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20-7.27(m，2H)，7.39(s，1H)，7.70-7.73(m，1H).
实施例3(2E)-3-[5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例5中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.22-1.43(m，4H)，1.66-1.78(m，2H)，2.46(s，3H)，3.31-3.36(m，2H)，3.57(s，3H)，5.45(d，J＝15.9Hz，1H)，7.14(d，J＝8.3Hz，1H)，7.29-7.33(m，1H)，7.44-7.51(m，2H)，7.64(s，1H)，7.88(d，J＝8.0Hz，1H)，8.32(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例4(2E)-3-[5-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例6中得到的(2E)-3-[5-(2H-吲唑-2-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.0Hz，3H)，1.23-1.42(m，4H)，1.68-1.80(m，2H)，2.44(s，3H)，3.30-3.37(m，2H)，3.69(s，3H)，5.70(d，J＝15.9Hz，1H)，7.18-7.24(m，1H)，7.42-7.45(m，1H)，7.49(d，J＝15.9Hz，1H)，7.73-7.78(m，2H)，7.90(s，1H)，8.13(s，1H).
实施例5(2E)-3-[5-(1H-苯并咪唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例8中得到的(2E)-3-[5-(1H-苯并咪唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.81(t，J＝7.1Hz，3H)，1.18-1.36(m，4H)，1.58-1.67(m，2H)，2.49(s，3H)，3.30-3.36(m，2H)，3.55(s，3H)，5.67(d，J＝16.0Hz，1H)，7.12(d，J＝7.5Hz，1H)，7.26-7.40(m，2H)，7.50(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65(d，J＝16.0Hz，1H)，7.76(s，1H)，10.30(s，1H).
实施例6(2E)-3-[5-(1-苯并噻吩-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例10中得到的(2E)-3-[5-(1-苯并噻吩-3-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.90(m，3H)，1.23-1.40(m，4H)，1.68-1.79(m，2H)，2.47(s，3H)，3.31-3.37(m，2H)，3.64(s，3H)，5.75(d，J＝15.8Hz，1H)，7.35-7.50(m，3H)，7.50-7.58(m，2H)，7.68(s，1H)，7.96-7.99(m，1H).
实施例7{(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化(azanide)钾
向实施例1中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(445mg)在甲醇(4mL)中的溶液中加入碳酸氢钾(108mg)水溶液(1mL)，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物从乙醚-甲醇结晶得到标题化合物(483mg，收率99％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.82(m，3H)，1.15-1.23(m，4H)，1.37-1.47(m，2H)，2.34(s，3H)，2.82-2.87(m，2H)，3.41(s，3H)，5.57(d，J＝16.1Hz，1H)，6.76(d，J＝16.1Hz，1H)，6.81(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95-6.99(m，1H)，7.14-7.22(m，2H)，7.51(d，J＝3.4Hz，1H)，7.68-7.71(m，1H).
实施例8{(2E)-3-[5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例3中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.76-0.84(m，3H)，1.15-1.24(m，4H)，1.35-1.47(m，2H)，2.36(s，3H)，2.81-2.87(m，2H)，3.44(s，3H)，5.58(d，J＝16.2Hz，1H)，6.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.5，0.9Hz，1H)，7.29-7.35(m，1H)，7.45-7.50(m，1H)，7.95(d，J＝8.1Hz，1H)，8.55(d，J＝0.9Hz，1H).
实施例9(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(473mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(689mg)，戊烷-1-磺酰胺(269mg)，三乙胺(525mg)，4-二甲基氨基吡啶(206mg)和乙腈(8mL)的混合物于室温搅拌72小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(590mg，收率85％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.92(m，3H)，1.23-1.44(m，4H)，1.71-1.83(m，2H)，2.29(s，3H)，3.37-3.43(m，2H)，3.56(s，3H)，5.57(d，J＝15.7Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(d，J＝3.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.8，4.7Hz，1H)，7.34(d，J＝15.7Hz，1H)，8.05(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.32(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，8.88(s，1H).
将在与实施例9相同的条件下得到的粗晶体从己烷-异丙醚-乙醇重结晶得到无色晶体。熔点149-163℃
将在与实施例9相同的条件下得到的粗晶体从H2O-95％乙醇(乙醇-H2O95∶5，v/v)重结晶得到无色晶体。熔点194-197℃
实施例10(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例15中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23-1.34(m，4H)，1.67-1.75(m，2H)，2.49(s，3H)，3.26-3.31(m，2H)，3.51(s，3H)，5.60(d，J＝15.5Hz，1H)，7.31-7.65(m，7H)，7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，8.04(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例11{(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7相似的方法，标题化合物从实施例10中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-萘基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.75-0.82(m，3H)，1.12-1.23(m，4H)，1.35-1.48(m，2H)，2.37(s，3H)，2.78-2.85(m，2H)，3.40(s，3H)，5.70(d，J＝16.1Hz，1H)，6.77(d，J＝16.1Hz，1H)，7.32(d，J＝8.0Hz，1H)，7.48-7.63(m，3H)，7.64-7.73(m，1H)，8.07(d，J＝8.0Hz，1H)，8.12(d，J＝8.0Hz，1H).
实施例12(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例17中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.2Hz，3H)，1.15-1.36(m，4H)，1.52-1.62(m，2H)，2.40(s，3H)，2.56(s，3H)，3.28-3.33(m，2H)，3.46(s，3H)，6.12(d，J＝15.9Hz，1H)，6.82(d，J＝8.0Hz，1H)，6.89(d，J＝3.4Hz，1H)，6.97-7.15(m，3H)，7.55(d，J＝3.4Hz，1H)，11.59(s，1H).
实施例13{(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例12中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(4-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.82(m，3H)，1.15-1.25(m，4H)，1.38-1.52(m，2H)，2.33(s，3H)，2.55(s，3H)，2.82-2.87(m，2H)，3.39(s，3H)，5.58(d，J＝16.2Hz，1H)，6.74-6.85(m，3H)，6.97(d，J＝7.2Hz，1H)，7.06-7.12(m，1H)，7.48(d，J＝3.2Hz，1H).
实施例14(2E)-3-[5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例19中得到的(2E)-3-[5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.92(m，3H)，1.23-1.40(m，4H)，1.68-1.80(m，2H)，2.44(s，3H)，3.29-3.34(m，2H)，3.52(s，3H)，5.35(d，J＝15.5Hz，1H)，6.89(d，J＝8.0Hz，1H)，6.95(d，J＝3.4Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.16-7.21(m，1H)，7.25-7.29(m，1H)，7.46(d，J＝15.5Hz，1H)，7.74(s，1H).
实施例15{(2E)-3-[5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例14中得到的(2E)-3-[5-(4-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.76-0.84(m，3H)，1.16-1.25(m，4H)，1.38-1.47(m，2H)，2.34(s，3H)，2.82-2.87(m，2H)，3.42(s，3H)，5.54(d，J＝16.2Hz，1H)，6.74(d，J＝16.2Hz，1H)，6.85(dd，J＝3.4，0.9Hz，1H)，6.99(d，J＝7.9Hz，1H)，7.16-7.24(m，1H)，7.24-7.29(m，1H)，7.68(d，J＝3.4Hz，1H).
实施例16(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.84(m，3H)，1.18-1.35(m，4H)，1.51-1.63(m，2H)，2.39(s，3H)，3.27-3.37(m，2H)，3.47(s，3H)，6.06(d，J＝16.0Hz，1H)，6.86(d，J＝3.4Hz，1H)，7.00-7.11(m，3H)，7.49-7.54(m，1H)，7.66(d，J＝3.4Hz，1H)，11.60(s，1H).
实施例17{(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例16中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.83(m，3H)，1.17-1.25(m，4H)，1.37-1.48(m，2H)，2.34(s，3H)，2.82-2.87(m，2H)，3.41(s，3H)，5.56(d，J＝16.2Hz，1H)，6.76(d，J＝16.2Hz，1H)，6.81(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95-7.07(m，2H)，7.48(dd，J＝9.6，1.9Hz，1H)，7.61(d，J＝3.4Hz，1H).
实施例18(2E)-3-[5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例23中得到的(2E)-3-[5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.89(m，3H)，1.21-1.38(m，4H)，1.65-1.78(m，2H)，2.42(s，3H)，3.30-3.35(m，2H)，3.53(s，3H)，3.88(s，3H)，5.24(d，J＝15.7Hz，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，6.84-6.93(m，2H)，7.04(d，J＝3.4Hz，1H)，7.17(s，1H)，7.48(d，J＝15.7Hz，1H)，7.68(s，1H).
实施例19{[2E)-3-[5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物通过从实施例18中得到的(2E)-3-[5-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.83(m，3H)，1.18-1.22(m，4H)，1.40-1.48(m，2H)，2.33(s，3H)，2.84-2.89(m，2H)，3.41(s，3H)，3.79(s，3H)，5.58(d，J＝16.3Hz，1H)，6.69-6.89(m，4H)，7.20(d，J＝2.3Hz，1H)，7.45(d，J＝3.4Hz，1H).
实施例20(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例25中得到的(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.91(m，3H)，1.24-1.39(m，4H)，1.68-1.78(m，2H)，2.44(s，3H)，3.29-3.34(m，2H)，3.53(s，3H)，5.33(d，J＝15.9Hz，1H)，6.81(d，J＝3.0Hz，1H)，6.97(d，J＝1.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.0Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.4，1.7Hz，1H)，7.45(d，J＝15.9Hz，1H)，7.47(s，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，1H).
实施例21(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例28中得到的(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.89(m，3H)，1.27-1.38(m，4H)，1.67-1.80(m，2H)，2.44(s，3H)，3.30-3.35(m，2H)，3.47(s，3H)，5.01(s，2H)，5.25(d，J＝15.6Hz，1H)，6.47(d，J＝2.3Hz，1H)，6.72-6.75(m，1H)，6.94(d，J＝3.2Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.29-7.51(m，7H)，7.60(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例22(2E)-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
于-78℃，向实施例21中得到的(2E)-3-{5-[6-(苄基氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(300mg)在二氯甲烷(4mL)中的溶液中滴加三溴化硼(1M二氯甲烷溶液，1.2mL)，同时搅拌，且混合物于-78℃搅拌20分钟。反应混合物用甲醇(2mL)淬灭，且在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(233mg，收率93％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.24-1.43(m，4H)，1.70-1.81(m，2H)，2.35(s，3H)，3.32-3.40(m，2H)，3.51(s，3H)，5.36-5.43(m，1H)，6.15-6.31(m，2H)，6.73(d，J＝3.6Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，6.92-6.93(m，1H)，7.43(d，J＝15.5Hz，1H)，7.55(d，J＝8.5Hz，1H)，8.02(s，1H).
实施例23(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(2-萘基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例30中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(2-萘基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25-1.42(m，4H)，1.69-1.83(m，2H)，2.45(s，3H)，3.32-3.41(m，2H)，3.72(s，3H)，5.87(d，J＝15.5Hz，1H)，7.37(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.56-7.67(m，4H)，7.79(s，1H)，7.87-7.96(m，2H)，8.00(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例24(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例33中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(喹啉-8-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.1Hz，3H)，1.23-1.44(m，4H)，1.70-1.85(m，2H)，2.28(s，3H)，3.43-3.49(m，2H)，3.53(s，3H)，5.72(d，J＝15.6Hz，1H)，7.39(d，J＝15.6Hz，1H)，7.52(dd，J＝8.3，4.1Hz，1H)，7.62-7.76(m，2H)，8.03(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，8.31(dd，J＝8.3，1.6Hz，1H)，8.78-8.87(m，1H)，8.92(dd，J＝4.1，1.6Hz，1H).
实施例25(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例36中得到的(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.91(m，3H)，1.27-1.40(m，4H)，1.69-1.79(m，2H)，2.44(s，3H)，3.32-3.39(m，2H)，3.53(s，3H)，5.36(d，J＝15.9Hz，1H)，6.73-6.81(m，2H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.38-7.58(m，3H).
实施例26{(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例25中得到的(2E)-3-[5-(5，6-二氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77-0.83(m，3H)，1.14-1.25(m，4H)，1.38-1.50(m，2H)，2.33(s，3H)，2.82-2.90(m，2H)，3.43(s，3H)，5.52(d，J＝16.3Hz，1H)，6.75(d，J＝16.3Hz，1H)，6.82(d，J＝3.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝10.8，7.0Hz，1H)，7.61(d，J＝3.0Hz，1H)，7.72(dd，J＝10.8，8.0Hz，1H).
实施例27(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
将4-二甲基氨基吡啶(643mg)，N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐(875mg)和乙腈(10mL)的混合物于室温搅拌10分钟。将戊烷-1-磺酰胺(541mg)和参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(1.11g)相继加入到反应混合物中，且混合物于室温搅拌15小时。将1M盐酸加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50-40∶60，v/v)得到标题化合物(927mg，收率59％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.93(m，3H)，1.27-1.41(m，4H)，1.67-1.79(m，2H)，2.44(s，3H)，3.27-3.36(m，2H)，3.53(s，3H)，5.30(d，J＝15.8Hz，1H)，6.78(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.39(br s，1H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.71(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例28{(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化(azanide)钠
向实施例27中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(173mg)在甲醇(1mL)中的溶液中加入碳酸氢钠(35mg)水溶液(0.5mL)，且混合物于室温搅拌6小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物从乙醚-甲醇结晶得到标题化合物(174mg，收率95％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.83(m，3H)，1.15-1.23(m，4H)，1.39-1.49(m，2H)，2.34(s，3H)，2.82-2.87(m，2H)，3.41(s，3H)，5.56(d，J＝16.1Hz，1H)，6.76(d，J＝16.1Hz，1H)，6.81(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，7.01(d，J＝8.7Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.62(d，J＝3.2Hz，1H)，7.77(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例29(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例40中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.27-1.37(m，4H)，1.68-1.75(m，2H)，2.44(s，3H)，3.31-3.35(m，2H)，3.58(s，3H)，5.64(d，J＝15.6Hz，1H)，7.11(d，J＝8.1Hz，1H)，7.36-7.45(m，2H)，7.50-7.56(m，1H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，8.19(br s，1H).
实施例30(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例42中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.66-0.90(m，3H)，1.17-1.38(m，4H)，1.42-1.68(m，2H)，2.41(s，3H)，3.25-3.30(m，2H)，3.49(s，3H)，5.82-6.15(m，1H)，6.93-7.14(m，2H)，7.29-7.40(m，1H)，7.52(dd，J＝8.7，1.5Hz，1H)，7.85(d，J＝3.4Hz，1H)，7.96(d，J＝8.3Hz，1H)，11.58(s，1H).
实施例31((2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙-2-烯酰基)(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例30中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.61-0.95(m，3H)，1.19-1.29(m，4H)，1.32-1.51(m，2H)，2.36(s，3H)，2.69-2.98(m，2H)，3.22-3.33(m，2H)，3.43(s，1H)，5.51(d，J＝15.9Hz，1H)，6.75(d，J＝16.3Hz，1H)，6.98(d，J＝3.4Hz，1H)，7.28(s，1H)，7.49(d，J＝8.3Hz，1H)，7.81(d，J＝3.0Hz，1H)，7.94(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例323-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例45中得到的3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88-0.95(m，3H)，1.32-1.45(m，4H)，1.50-1.62(m，1H)，1.64-1.80(m，1H)，1.99-2.13(m，1H)，2.26(s，3H)，2.31-2.38(m，1H)，2.54-2.66(m，1H)，2.86-3.00(m，1H)，3.03-3.16(m，1H)，3.23-3.37(m，4H)，6.78(d，J＝3.8Hz，1H)，7.20(d，J＝3.8Hz，1H)，7.29(dd，J＝7.9，4.9Hz，1H)，8.11(dd，J＝7.9，1.4Hz，1H)，8.43(dd，J＝4.9，1.4Hz，1H)，12.12(s，1H).
实施例33(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
将参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(300mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(440mg)，4-甲基苯磺酰胺(184mg)，三乙胺(329mg)，4-二甲基氨基吡啶(138mg)和乙腈(8mL)的混合物于室温搅拌16小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从异丙醚-甲醇结晶得到标题化合物(420mg，收率91％)，为无色晶体。熔点236.9-238.3℃.
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.35(s，3H)，2.35(s，3H)，3.47(s，3H)，6.04(d，J＝16.1Hz，1H)，6.86(d，J＝3.4Hz，1H)，6.93(d，J＝16.1Hz，1H)，7.27(dd，J＝8.0，4.6Hz，1H)，7.37(d，J＝8.2Hz，2H)，7.67(d，J＝3.4Hz，1H)，7.74(d，J＝8.2Hz，2H)，8.15(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.25(dd，J＝4.6，1.5Hz，1H)，12.01(s，1H).
实施例34(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例48中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23(s，3H)，1.28-1.45(m，4H)，1.75-1.84(m，2H)，2.30(s，3H)，3.40-3.50(m，2H)，3.67(s，3H)，6.69(d，J＝3.8Hz，1H)，7.09(d，J＝3.8Hz，1H)，7.16-7.23(m，2H)，7.77(s，1H)，8.00(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.37(dd，J＝4.5，1.5Hz，1H).
实施例35(2E)-2-甲基-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例53中得到的(2E)-2-甲基-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.1Hz，3H)，1.25-1.42(m，4H)，1.68-1.83(m，2H)，2.12(s，3H)，3.39-3.46(m，2H)，3.66(s，3H)，6.74-6.76(m，1H)，6.81(s，1H)，7.16-7.23(m，2H)，7.89(s，1H)，8.01(d，J＝7.9Hz，1H)，8.05-8.18(m，1H)，8.28-8.34(m，1H).
实施例36(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例57中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.92(m，3H)，1.28-1.44(m，4H)，1.69-1.84(m，2H)，2.37(s，3H)，3.16-3.28(m，2H)，3.29-3.40(m，2H)，3.66(s，3H)，3.68(s，3H)，3.80-3.89(m，2H)，5.73(d，J＝2.3Hz，1H)，5.84(d，J＝15.5Hz，1H)，6.33(dd，J＝8.0，2.3Hz，1H)，7.09(d，J＝8.0Hz，1H)，7.57(d，J＝15.5Hz，1H)，7.63-7.71(m，1H).
实施例37{(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例36中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.80-0.87(m，3H)，1.16-1.30(m，4H)，1.45-1.55(m，2H)，2.25(s，3H)，2.85-2.95(m，2H)，3.10-3.17(m，2H)，3.55(s，3H)，3.59(s，3H)，3.70-3.80(m，1H)，3.81-3.92(m，1H)，5.58(d，J＝2.3Hz，1H)，5.86(d，J＝16.2Hz，1H)，6.25(dd，J＝8.0，2.3Hz，1H)，6.94(d，J＝16.2Hz，1H)，7.05(d，J＝8.0Hz，1H).
实施例38(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例60中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.91(m，3H)，1.26-1.40(m，4H)，1.67-1.82(m，2H)，2.44(s，3H)，3.28-3.37(m，2H)，3.55(s，3H)，3.77(s，3H)，5.25(d，J＝15.6Hz，1H)，6.40(d，J＝2.3Hz，1H)，6.75(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.94(d，J＝3.4Hz，1H)，7.33(s，1H)，7.50(d，J＝15.6Hz，1H)，7.60(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例39{(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例38中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.76-0.86(m，3H)，1.15-1.26(m，4H)，1.40-1.48(m，2H)，2.34(s，3H)，2.79-2.91(m，2H)，3.42(s，3H)，3.69(s，3H)，5.60(d，J＝16.2Hz，1H)，6.44(d，J＝2.1Hz，1H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.74-6.86(m，2H)，7.33(d，J＝3.4Hz，1H)，7.57(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例403-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例46中得到的3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88-0.94(m，3H)，1.32-1.47(m，4H)，1.49-1.59(m，1H)，1.60-1.75(m，1H)，2.17(s，3H)，2.17-2.28(m，1H)，2.37-2.47(m，1H)，2.59-2.70(m，1H)，2.82-3.03(m，2H)，3.17-3.35(m，3H)，3.55(s，3H)，3.76-3.98(m，2H)，6.69(dd，J＝7.2，5.5Hz，1H)，7.43(d，J＝7.2Hz，1H)，7.94(dd，J＝5.5，1.5Hz，1H)，12.27(s，1H).
实施例41N-[({2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙基}氨基)羰基]戊烷-1-磺酰胺
将参考例45中得到的3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸(302mg)，叠氮基磷酸二苯酯(diphenyl azidophosphate)(438mg)和三乙胺(165mg)溶于N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中，且溶液于室温搅拌2小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物溶于甲苯(8mL)。溶液于回流加热2小时，将1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(330mg)和戊烷-1-磺酰胺(165mg)加入到反应混合物中，且混合物进一步在回流下加热4小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物通过硅胶色谱(乙酸乙酯-甲醇95∶5，v/v)，并从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(196mg，收率42％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.1Hz，3H)，1.28-1.48(m，4H)，1.65-1.80(m，2H)，2.31(s，3H)，2.32-2.43(m，1H)，2.58-2.72(m，1H)，3.09-3.20(m，1H)，3.23-3.30(m，2H)，3.33-3.48(m，4H)，5.92(s，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.19(d，J＝3.8Hz，1H)，7.27(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.79(s，1H)，8.07(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.40(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
实施例42N-[({2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙基}氨基)羰基]丁-1-磺酰胺
通过与实施例41中相似的方法，标题化合物从参考例45中得到的3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸和丁-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.3Hz，3H)，1.37-1.50(m，2H)，1.65-1.80(m，2H)，2.31(s，3H)，2.32-2.40(m，1H)，2.61-2.71(m，1H)，3.07-3.22(m，1H)，3.22-3.29(m，2H)，3.35-3.47(m，4H)，5.89(s，1H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.19(d，J＝3.6Hz，1H)，7.26(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.91(s，1H)，8.07(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.40(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H).
实施例43(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(苯基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.37(s，3H)，3.47(s，3H)，5.39(d，J＝15.9Hz，1H)，6.72(d，J＝3.0Hz，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(d，J＝3.4Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.36(d，J＝15.5Hz，1H)，7.44-7.66(m，4H)，7.90-7.98(m，2H)，8.21(br s，1H).
实施例44{(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(苯基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例43中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(苯基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.32(s，3H)，3.39(s，3H)，5.52(d，J＝15.9Hz，1H)，6.70(d，J＝16.3Hz，1H)，6.80(d，J＝3.4Hz，1H)，6.98(d，J＝8.7Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.25-7.34(m，3H)，7.59(d，J＝3.4Hz，1H)，7.64-7.70(m，2H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例45(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.36(s，3H)，2.41(s，3H)，3.47(s，3H)，5.40(d，J＝15.6Hz，1H)，6.71(d，J＝3.2Hz，1H)，6.84(d，J＝8.9Hz，1H)，7.05(d，J＝3.4Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.25-7.30(m，2H)，7.35(d，J＝15.6Hz，1H)，7.59(d，J＝1.9Hz，1H)，7.82(d，J＝8.3Hz，2H)，8.34(br s，1H).
实施例46{(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}[(4-甲基苯基)磺酰基]胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例45中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.27(s，3H)，2.31(s，3H)，3.40(s，3H)，5.51(d，J＝16.3Hz，1H)，6.68(d，J＝16.3Hz，1H)，6.79(d，J＝3.0Hz，1H)，6.98(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(d，J＝8.3Hz，2H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.50-7.61(m，3H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例47(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-氯苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2-氯苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.51(s，3H)，5.40(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.86(d，J＝8.9Hz，1H)，7.07(d，J＝3.2Hz，1H)，7.17-7.22(m，1H)，7.30-7.57(m，4H)，7.68(d，J＝1.7Hz，1H)，8.11(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H).
实施例48(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(3-氯苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和3-氯苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.36(s，3H)，3.47(s，3H)，5.36(d，J＝15.8Hz，1H)，6.73(d，J＝3.2Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.37(d，J＝15.6Hz，1H)，7.43(d，J＝7.9Hz，1H)，7.53-7.59(m，1H)，7.63(d，J＝1.9Hz，1H)，7.82-7.88(m，1H)，7.91-7.96(m，1H).
实施例49(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-氯苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-氯苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，5.32(d，J＝15.8Hz，1H)，6.71-6.75(m，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(d，J＝3.2Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.37(d，J＝15.8Hz，1H)，7.43-7.49(m，2H)，7.64(d，J＝1.9Hz，1H)，7.86-7.93(m，2H)，8.19(br s，1H).
实施例50(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2，4-二氯苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2，4-二氯苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，6.71(s，1H)，6.87(d，J＝8.9Hz，1H)，7.07(d，J＝3.2Hz，1H)，7.14-7.45(m，5H)，7.64(d，J＝1.1Hz，1H)，7.91-8.06(m，1H).
实施例51(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和3-(三氟甲基)苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.48(s，3H)，5.31(d，J＝15.6Hz，1H)，6.74(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.38(d，J＝15.6Hz，1H)，7.62-7.70(m，2H)，7.87(d，J＝7.5Hz，1H)，8.18-8.24(m，2H).
实施例52(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-(三氟甲基)苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.37(s，3H)，3.48(s，3H)，5.29(d，J＝15.8Hz，1H)，6.74(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.39(d，J＝15.6Hz，1H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H)，7.76(d，J＝8.3Hz，2H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H).
实施例53(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲氧基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.48(s，3H)，3.85(s，3H)，5.33(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.86(d，J＝8.9Hz，1H)，6.90-6.96(m，2H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.36(d，J＝15.6Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H)，7.84-7.90(m，2H).
实施例54(2E)-N-[(4-丁基苯基)磺酰基]-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-丁基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.95(m，3H)，1.24-1.43(m，2H)，1.53-1.66(m，2H)，2.37(s，3H)，2.61-2.70(m，2H)，3.48(s，3H)，5.38(d，J＝15.6Hz，1H)，6.73(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(d，J＝3.2Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.25-7.31(m，2H)，7.36(d，J＝15.6Hz，1H)，7.64(d，J＝1.5Hz，1H)，7.80-7.88(m，2H).
实施例55(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-呋喃基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和呋喃-2-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.41(s，3H)，3.50(s，3H)，5.50(d，J＝15.8Hz，1H)，6.48(dd，J＝3.5，1.8Hz，1H)，6.75-6.79(m，1H)，6.88(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.40(d，J＝15.6Hz，1H)，7.51(d，J＝0.8Hz，1H)，7.70(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例56(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-噻吩基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和噻吩-2-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.39(s，3H)，3.48(s，3H)，5.41(d，J＝15.6Hz，1H)，6.73-6.76(m，1H)，6.87(d，J＝8.7Hz，1H)，7.02-7.09(m，2H)，7.18(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.62(dd，J＝5.1，1.3Hz，1H)，7.66(d，J＝1.7Hz，1H)，7.75(dd，J＝3.8，1.3Hz，1H).
实施例57(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.24(t，J＝8.8Hz，2H)，3.49(s，3H)，4.66(t，J＝8.8Hz，2H)，5.32(d，J＝15.8Hz，1H)，6.73-6.89(m，3H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.36(d，J＝15.8Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H)，7.72(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，7.81(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例58(2E)-N-(苄基磺酰基)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和1-苯基甲磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.38(s，3H)，3.47-3.52(m，3H)，4.49(br s，2H)，5.31(d，J＝15.3Hz，1H)，6.71(d，J＝2.1Hz，1H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，7.06(d，J＝3.2Hz，1H)，7.15-7.49(m，7H)，7.65(s，1H).
实施例59(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(环丙基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和环丙烷磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.01-1.09(m，2H)，1.25-1.33(m，2H)，2.43(s，3H)，2.72-2.84(m，1H)，3.52(s，3H)，5.42(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.91(d，J＝8.9Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.70(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例60(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(环丙基甲基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例100中得到的1-环丙基甲磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.28(d，J＝4.5Hz，2H)，0.55-0.68(m，2H)，1.01(d，J＝8.0Hz，1H)，2.44(s，3H)，3.22(dd，J＝7.2，1.9Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.32(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.46(d，J＝15.9Hz，1H)，7.71(s，1H).
实施例61(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基戊基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例101中得到的4-甲基戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(d，J＝6.6Hz，6H)，1.18-1.29(m，2H)，1.45-1.58(m，1H)，1.66-1.80(m，2H)，2.44(s，3H)，3.30(dd，J＝8.7，7.2Hz，2H)，3.52(s，3H)，5.33(d，J＝15.8Hz，1H)，6.78(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.88-6.93(m，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.71(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例62(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
参考例38中的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(353mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(462mg)，参考例287中得到的N-戊基氨磺酰胺(195mg)，三乙胺(339mg)，4-二甲基氨基吡啶(137mg)和乙腈(11mL)的混合物于室温搅拌18小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(299mg，收率58％)，为无色晶体。熔点184.3-184.4℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.78-0.94(m，3H)，1.19-1.35(m，4H)，1.49(d，J＝6.4Hz，2H)，2.42(s，3H)，2.90(q，J＝6.6Hz，2H)，3.52(s，3H)，5.11-5.21(m，1H)，5.31(d，J＝15.5Hz，1H)，6.74-6.96(m，2H)，7.06-7.29(m，2H)，7.40(d，J＝15.9Hz，1H)，7.69(s，1H)，8.12(br s，1H).
实施例63(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例279中得到的N-(2-异丙氧基乙基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.10(d，J＝6.1Hz，6H)，2.43(s，3H)，3.13(t，J＝4.9Hz，2H)，3.42-3.57(m，6H)，5.26(d，J＝15.9Hz，1H)，5.44(br s，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.0Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.42(d，J＝15.9Hz，1H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例64(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[甲基(戊基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例110中得到的N-甲基-N-戊基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.79-0.92(m，3H)，1.19-1.40(m，4H)，1.47-1.60(m，2H)，2.42(s，3H)，2.87(s，3H)，3.20(t，J＝7.4Hz，2H)，3.50(s，3H)，5.41(d，J＝15.5Hz，1H)，6.76(d，J＝2.7Hz，1H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.38(d，J＝15.9Hz，1H)，7.68(d，J＝1.9Hz，1H)，8.13(br s，1H).
实施例65(戊基磺酰基)氨基甲酸[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲酯
向参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇(358mg)在N，N-二甲基甲酰胺(13mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(252mg)，且混合物于50℃搅拌1小时。将戊烷-1-磺酰胺(294mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(336mg)和4-二甲基氨基吡啶(206mg)加入到该反应混合物中，且混合物于50℃搅拌4小时。使反应混合物冷却至室温后，加入1N盐酸，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(233mg，收率38％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.94(m，3H)，1.25-1.46(m，4H)，1.72-1.85(m，2H)，2.35(s，3H)，3.25-3.33(m，2H)，3.50(s，3H)，4.78-4.95(m，2H)，6.70(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.16(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例66(戊基磺酰基)氨基甲酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯
通过与实施例65中相似的方法，标题化合物从参考例63中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.0Hz，3H)，1.23-1.47(m，4H)，1.70-1.82(m，2H)，2.29(s，3H)，2.51-2.69(m，2H)，3.22-3.31(m，2H)，3.49(s，3H)，3.92-4.17(m，2H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18-7.27(m，1H)，7.69(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例67(戊基磺酰基)氨基甲酸3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酯
通过与实施例65中相似的方法，标题化合物从参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.94(m，3H)，1.28-1.47(m，4H)，1.56-1.70(m，2H)，1.73-1.86(m，2H)，2.20-2.42(m，5H)，3.25-3.33(m，2H)，3.47(s，3H)，3.93-4.03(m，2H)，6.69-6.72(m，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.17-7.22(m，1H)，7.68(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例68(苯基磺酰基)氨基甲酸[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲酯
通过与实施例65中相似的方法，标题化合物从参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇和苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.24(s，3H)，3.49(s，3H)，4.65-4.83(m，2H)，6.66(d，J＝2.8Hz，1H)，6.85(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(d，J＝3.2Hz，1H)，7.15(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.51(t，J＝7.7Hz，2H)，7.60-7.68(m，2H)，7.91-7.98(m，2H).
实施例69[(4-甲基苯基)磺酰基]氨基甲酸[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲酯
通过与实施例65中相似的方法，标题化合物从参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.25(s，3H)，2.44(s，3H)，3.49(s，3H)，4.64-4.81(m，2H)，6.66(d，J＝2.6Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(d，J＝3.2Hz，1H)，7.15(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.29(d，J＝8.3Hz，2H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H)，7.82(d，J＝8.5Hz，2H).
实施例70[(4-甲氧基苯基)磺酰基]氨基甲酸[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲酯
通过与实施例65中相似的方法，标题化合物从参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇和4-甲氧基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.26(s，3H)，3.49(s，3H)，3.87(s，3H)，4.65-4.83(m，2H)，6.64-6.69(m，1H)，6.84-7.02(m，3H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.65(d，J＝1.9Hz，1H)，7.83-7.90(m，2H).
实施例71{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲酯
于0℃，向参考例61中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲醇(355mg)在乙腈(13mL)中的溶液中加入氯磺酰基异氰酸酯(191mg)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌30分钟。将吡啶(306mg)加入到该反应混合物中，且混合物于0℃搅拌1小时。加入2-氨基乙基异丙基醚(797mg)，且混合物于室温搅拌17小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)得到标题化合物(141mg，收率23％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.09(dd，J＝6.0，0.9Hz，6H)，2.36(s，3H)，3.17(br s，2H)，3.44-3.56(m，6H)，4.77-4.92(m，2H)，5.35(br s，1H)，6.70(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.23(m，2H)，7.67(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例72{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯
通过与实施例71中相似的方法，标题化合物从参考例63中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙醇，氯磺酰基异氰酸酯和2-氨基乙基异丙基醚获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.10(d，J＝6.2Hz，6H)，2.31(s，3H)，2.50-2.68(m，2H)，3.08-3.18(m，2H)，3.45-3.58(m，6H)，3.93-4.17(m，2H)，5.34(br s，1H)，6.71(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.96(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.9，2.1Hz，1H)，7.69(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例73{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酯
通过与实施例71中相似的方法，标题化合物从参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇，氯磺酰基异氰酸酯和2-氨基乙基异丙基醚获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.12(dd，J＝6.1，1.0Hz，6H)，1.52-1.68(m，2H)，2.19-2.41(m，5H)，3.17(br s，2H)，3.44-3.62(m，6H)，3.90-4.04(m，2H)，5.34(br s，1H)，6.71(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.17-7.22(m，1H)，7.68(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例74{[(4-甲氧基苄基)氨基]磺酰基}氨基甲酸3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酯
通过与实施例71中相似的方法，标题化合物从参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇，氯磺酰基异氰酸酯和4-甲氧基苄基胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.50-1.62(m，2H)，2.16-2.37(m，5H)，3.47(s，3H)，3.76(s，3H)，3.82-3.95(m，2H)，4.12(q，J＝7.2Hz，2H)，5.30(br s，1H)，6.69(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.79-6.85(m，2H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.14-7.22(m，3H)，7.68(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例752-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)乙酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例67中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.93(m，3H)，1.19-1.38(m，4H)，1.52-1.70(m，2H)，2.29(s，3H)，3.09-3.32(m，4H)，3.52(s，3H)，6.70(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.2Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.67(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例763-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例68中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85-0.93(m，3H)，1.21-1.43(m，4H)，1.64-1.77(m，2H)，2.10-2.19(m，2H)，2.29(s，3H)，2.53-2.66(m，2H)，3.24-3.32(m，2H)，3.44(s，3H)，6.69(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.89-6.94(m，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例77(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丁-2-烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例70中得到的(2E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁-2-烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.94(m，3H)，1.22-1.45(m，4H)，1.67-1.81(m，2H)，2.39(s，3H)，3.02(dd，J＝7.3，1.1Hz，2H)，3.28-3.37(m，2H)，3.51(s，3H)，5.15-5.27(m，1H)，6.09(d，J＝16.2Hz，1H)，6.72-6.76(m，1H)，6.90-6.99(m，1H)，7.09-7.14(m，1H)，7.22(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.68(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例782-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]乙酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例67中得到的[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酸和参考例287中得到的N-戊基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝6.9Hz，3H)，1.16-1.33(m，4H)，1.37-1.49(m，2H)，2.28(s，3H)，2.71(d，J＝6.2Hz，2H)，3.14-3.31(m，2H)，3.51(s，3H)，5.08(br s，1H)，6.67-6.71(m，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.66(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例794-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丁酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例71中得到的4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁酸和参考例287中得到的N-戊基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝6.6Hz，3H)，1.24-1.32(m，4H)，1.43-1.67(m，4H)，2.00-2.09(m，2H)，2.16-2.36(m，5H)，2.81-2.91(m，2H)，3.48(s，3H)，5.05(br s，1H)，6.70(d，J＝3.0Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例80N-[({[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)羰基]戊烷-1-磺酰胺
向参考例75中得到的1-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲胺(508mg)在N，N-二甲基甲酰胺(18mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(449mg)，且混合物于50℃搅拌2小时。将戊烷-1-磺酰胺(419mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(478mg)和4-二甲基氨基吡啶(384mg)加入到该反应混合物中，且混合物于50℃搅拌4小时。使反应混合物冷却至室温后，加入1N盐酸，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(612mg，收率73％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86-0.93(m，3H)，1.23-1.38(m，4H)，1.66-1.78(m，2H)，2.33(s，3H)，2.92-3.00(m，2H)，3.47(s，3H)，3.99-4.12(m，2H)，6.33-6.42(m，1H)，6.69(d，J＝3.0Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.16(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例81N-[({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}氨基)羰基]戊烷-1-磺酰胺
通过与实施例80中相似的方法，标题化合物从参考例76中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.0Hz，3H)，1.24-1.45(m，4H)，1.70-1.83(m，2H)，2.30(s，3H)，2.34-2.57(m，2H)，3.06-3.18(m，4H)，3.46(s，3H)，6.31(br s，1H)，6.68(d，J＝3.2Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.22(m，2H)，7.65(d，J＝1.9Hz，1H)
实施例82N-[({3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙基}氨基)羰基]戊烷-1-磺酰胺
通过与实施例80中相似的方法，标题化合物从参考例77中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-胺和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δδ：0.86-0.93(m，3H)，1.29-1.40(m，4H)，1.42-1.54(m，2H)，1.70-1.82(m，2H)，2.14-2.34(m，5H)，3.02-3.12(m，4H)，3.45(s，3H)，6.24(t，J＝5.3Hz，1H)，6.68(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.66(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例83N-[({[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)羰基]-4-甲基苯磺酰胺
通过与实施例80中相似的方法，标题化合物从参考例75中得到的1-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲胺和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.23(s，3H)，2.42(s，3H)，3.48(s，3H)，3.98(d，J＝4.9Hz，2H)，6.56(br s，1H)，6.68(d，J＝3.0Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11-7.30(m，4H)，7.53-7.70(m，3H).
实施例84(5Z)-5-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲叉基(methylene)}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮
向参考例37中得到的5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(560mg)在乙醇(6.8mL)中的溶液中加入1，3-噻唑烷-2，4-二酮(719mg)和哌啶(382mg)，且混合物于回流加热20小时。使反应混合物冷却至室温后，加入1N盐酸，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(213mg，收率28％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.43(s，3H)，3.45(s，3H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.0Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.64(s，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H)，8.07(br s，1H).
实施例85(5Z)-5-{3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙叉基(propylidene)}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮
通过与实施例84中相似的方法，标题化合物从参考例78中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙醛和1，3-噻唑烷-2，4-二酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.14(q，J＝7.3Hz，2H)，2.30(s，3H)，2.37-2.57(m，2H)，3.48(s，3H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.76(t，J＝7.6Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H)，8.20(br s，1H).
实施例865-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮
将实施例84中得到的(5Z)-5-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]亚甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮(86mg)溶于四氢呋喃(2mL)和乙醇(2mL)的混合溶剂中，加入10％钯碳(30mg)，且混合物在1大气压氢气氛下于室温搅拌6天。过滤移除催化剂，且浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)，且从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(33mg，收率37％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.50(br s，3H)，2.67(br s，1H)，3.13(brs，1H)，3.38(s，3H)，4.29(br s，1H)，6.77(br s，1H)，6.96-7.10(m，1H)，7.20(d，J＝7.2Hz，1H)，7.59(br s，1H)，7.75(br s，1H)，11.94(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例875-{3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮
通过与实施例86中相似的方法，标题化合物从实施例85中得到的(5Z)-5-{3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙叉基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.39(d，J＝0.9Hz，2H)，1.64-1.78(m，1H)，1.93(br s，1H)，2.20-2.36(m，5H)，3.47(d，J＝2.4Hz，3H)，4.02-4.10(m，1H)，6.68(d，J＝3.2Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(dd，J＝3.2，1.3Hz，1H)，7.16-7.22(m，1H)，7.67(s，1H)，8.02(br s，1H).
实施例88(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例81中得到的(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.91(m，3H)，1.23-1.46(m，4H)，1.68-1.80(m，2H)，2.46(s，3H)，3.29-3.38(m，2H)，3.53(s，3H)，5.45(d，J＝15.6Hz，1H)，6.93(d，J＝3.2Hz，1H)，7.07(d，J＝8.5Hz，1H)，7.23(d，J＝3.4Hz，1H)，7.40(d，J＝15.8Hz，1H)，7.51(dd，J＝8.5，1.3Hz，1H)，8.10(d，J＝0.9Hz，1H).
实施例89(2E)-3-[5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例83中得到的(2E)-3-[5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.90(m，3H)，1.19-1.44(m，4H)，1.66-1.79(m，2H)，2.44(s，3H)，3.29-3.38(m，2H)，3.53(s，3H)，5.40(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(dd，J＝9.1，2.4Hz，1H)，6.80(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-7.08(m，2H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.65(dd，J＝8.8，5.2Hz，1H).
实施例90{(2E)-3-[5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例89中得到的(2E)-3-[5-(6-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.76-0.85(m，3H)，1.15-1.26(m，4H)，1.37-1.49(m，2H)，2.34(s，3H)，2.81-2.91(m，2H)，3.43(s，3H)，5.55(d，J＝15.9Hz，1H)，6.71-6.85(m，3H)，6.99-7.09(m，1H)，7.52(d，J＝3.0Hz，1H)，7.71(dd，J＝8.7，5.3Hz，1H).
实施例91(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例88中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.91(m，3H)，1.25-1.41(m，4H)，1.68-1.81(m，2H)，3.30-3.39(m，2H)，3.46(s，3H)，3.57(s，3H)，4.54-4.65(m，2H)，5.76(d，J＝15.8Hz，1H)，6.79(d，J＝2.8Hz，1H)，6.86-6.93(m，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.34-7.47(m，2H).
实施例923-{(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基}-1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮
向参考例90中得到的(1Z，2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N′-羟基丙-2-烯亚胺酰胺(N′-hydroxyprop-2-enimidamide)(152mg)在四氢呋喃(4.6mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(112mg)和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(281mg)，且混合物于室温搅拌4小时。将1N盐酸加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(109mg，收率67％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.47(s，3H)，3.54(s，3H)，5.75(d，J＝17.0Hz，1H)，6.73(d，J＝17.0Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.6，2.0Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例932-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲氧基}-N-(戊基磺酰基)乙酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例93中得到的{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲氧基}乙酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.94(m，3H)，1.27-1.45(m，4H)，1.73-1.86(m，2H)，2.35(s，3H)，3.31-3.40(m，2H)，3.53(s，3H)，3.82(s，2H)，4.14-4.32(m，2H)，6.73(d，J＝3.4Hz，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.0Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.68(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例94(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(1-丙基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例112中得到的N-(1-丙基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.82(t，J＝7.0Hz，6H)，1.18-1.46(m，8H)，2.43(s，3H)，3.20-3.31(m，1H)，3.53(s，3H)，4.86(d，J＝8.0Hz，1H)，5.27(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.41(d，J＝15.9Hz，1H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H)，7.83(br s，1H).
实施例95(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(环己基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例114中得到的N-环己基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.10-1.30(m，6H)，1.62-1.72(m，2H)，1.77-1.88(m，2H)，2.44(s，3H)，3.08-3.22(m，1H)，3.53(s，3H)，4.94(d，J＝7.2Hz，1H)，5.23(d，J＝15.5Hz，1H)，6.79(d，J＝3.0Hz，1H)，6.88-6.93(m，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.43(d，J＝15.9Hz，1H)，7.72(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例96(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代-N-(戊基磺酰基)丁-3-烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例94中得到的(3E)-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-2-氧代丁-3-烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.1Hz，3H)，1.27-1.45(m，4H)，1.75-1.88(m，2H)，2.53(s，3H)，3.35-3.43(m，2H)，3.55(s，3H)，6.76-6.83(m，2H)，6.88-6.94(m，1H)，7.13(d，J＝3.2Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.64(d，J＝16.2Hz，1H)，7.72(d，J＝1.9Hz，1H)，9.11(br s，1H).
实施例975-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮
向参考例97中得到的2-氯-4-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丁酸乙酯(99mg)在乙醇(2.5mL)中的溶液中加入硫脲(thiourea)(76mg)和乙酸钠(82mg)，且混合物于回流加热36小时。将6N盐酸(10mL)加入到该反应混合物中，且混合物于回流加热8小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯70∶30，v/v)得到标题化合物(59mg，收率61％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.75-1.92(m，1H)，2.06-2.21(m，1H)，2.25-2.54(m，5H)，3.48(s，3H)，3.95-4.06(m，1H)，6.70(d，J＝3.0Hz，1H)，6.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08-7.12(m，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H)，8.16(br s，1H).
实施例98(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(吗啉-4-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例109中得到的吗啉-4-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.43(s，3H)，3.25-3.32(m，4H)，3.52(s，3H)，3.65-3.73(m，4H)，5.35(d，J＝15.8Hz，1H)，6.78(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.43(d，J＝15.8Hz，1H)，7.67-7.75(m，2H).
实施例99(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23-1.39(m，2H)，1.40-1.54(m，2H)，2.44(s，3H)，2.92(q，J＝6.8Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.06(t，J＝6.1Hz，1H)，5.24(d，J＝15.8Hz，1H)，6.78(d，J＝2.6Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.42(d，J＝15.8Hz，1H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H)，7.75(br s，1H).
实施例100(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24-1.40(m，2H)，1.41-1.55(m，2H)，2.38(s，3H)，2.97(q，J＝6.8Hz，2H)，3.59(s，3H)，5.12(t，J＝6.2Hz，1H)，5.45(d，J＝15.6Hz，1H)，6.80(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18(d，J＝3.6Hz，1H)，7.21-7.25(m，1H)，7.38(d，J＝15.8Hz，1H)，8.06(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.16(br s，1H)，8.35(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
实施例101N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例45中得到的3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.2Hz，3H)，1.31-1.44(m，2H)，1.45-1.55(m，2H)，2.01-2.16(m，1H)，2.26(s，3H)，2.29-2.40(m，1H)，2.53-2.68(m，2H)，2.72-3.00(m，2H)，3.30(s，3H)，4.96(s，1H)，6.77(d，J＝3.6Hz，1H)，7.19(d，J＝3.6Hz，1H)，7.29(dd，J＝7.9，4.8Hz，1H)，8.11(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.42(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，11.87(s，1H).
实施例102(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.17(m，2H)，0.46-0.54(m，2H)，0.84-1.00(m，1H)，2.43(s，3H)，2.78-2.83(m，2H)，3.53(s，3H)，5.17-5.22(m，2H)，6.78(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.90(d，J＝8.9Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.9，2.0Hz，1H)，7.42(d，J＝15.8Hz，1H)，7.70(s，1H)，7.71(d，J＝2.0Hz，1H).
实施例103(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(1-乙基丙基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例113中得到的N-(1-乙基丙基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.81-0.86(m，6H)，1.30-1.55(m，4H)，2.43(s，3H)，3.08-3.20(m，1H)，3.53(s，3H)，4.86(d，J＝7.6Hz，1H)，5.25(d，J＝15.9Hz，1H)，6.78(d，J＝2.3Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.42(d，J＝15.9Hz，1H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H)，7.77(s，1H).
实施例104N-[({(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基)磺酰基]甘氨酸乙酯
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例117中得到的N-(氨基磺酰基)甘氨酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.42(s，3H)，3.52(s，3H)，3.87(s，2H)，4.15(q，J＝7.2Hz，2H)，5.26(d，J＝15.6Hz，1H)，5.59(s，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.88-6.95(m，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.43(d，J＝15.6Hz，1H)，7.71(d，J＝2.0Hz，1H)，7.80(br s，1H).
实施例105(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例2中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.2Hz，3H)，1.07-1.30(m，2H)，1.30-1.41(m，2H)，2.40(s，3H)，2.71-2.85(m，2H)，3.47(s，3H)，6.12(d，J＝15.9Hz，1H)，6.85(d，J＝3.0Hz，1H)，6.92-7.06(m，2H)，7.11-7.25(m，2H)，7.52(t，J＝5.7Hz，1H)，7.58(d，J＝3.4Hz，1H)，7.68-7.81(m，1H)，11.31(s，1H).
实施例106(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例2中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25-1.52(m，2H)，2.40(s，3H)，2.63-2.86(m，2H)，3.47(s，3H)，6.12(d，J＝16.3Hz，1H)，6.85(d，J＝3.4Hz，1H)，6.92-7.07(m，2H)，7.13-7.25(m，2H)，7.52(br s，1H)，7.58(d，J＝3.4Hz，1H)，7.65-7.78(m，1H)，11.31(s，1H).
实施例107(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例2中得到的(2E)-3-[5-(1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.05-0.15(m，2H)，0.24-0.39(m，2H)，0.72-0.94(m，1H)，2.40(s，3H)，2.71(t，J＝6.4Hz，2H)，3.47(s，3H)，6.11(d，J＝16.0Hz，1H)，6.85(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.99(d，J＝16.0Hz，1H)，6.98-7.04(m，1H)，7.15-7.25(m，2H)，7.52-7.64(m，2H)，7.67-7.82(m，1H)，11.32(s，1H).
实施例108(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例130中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.1Hz，3H)，1.10-1.42(m，4H)，1.46-1.65(m，2H)，2.40(s，3H)，3.24-3.32(m，2H)，3.50(s，3H)，6.07(d，J＝16.0Hz，1H)，6.91-7.13(m，2H)，7.20-7.41(m，2H)，7.60-7.73(m，1H)，7.92(s，1H)，11.62(s，1H).
实施例109(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例130中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.3Hz，3H)，1.12-1.28(m，2H)，1.28-1.42(m，2H)，2.40(s，3H)，2.67-2.87(m，2H)，3.49(s，3H)，6.08(d，J＝16.2Hz，1H)，7.00(d，J＝16.0Hz，1H)，7.04-7.12(m，1H)，7.19-7.41(m，2H)，7.54(t，J＝5.6Hz，1H)，7.57-7.71(m，1H)，7.92(s，1H)，11.32(s，1H).
实施例110(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例60中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，2.37(s，3H)，3.46(s，3H)，3.66(s，3H)，6.05(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(d，J＝1.9Hz，1H)，6.73(d，J＝2.8Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.5，2.3Hz，1H)，6.95(d，J＝16.0Hz，1H)，7.25-7.39(m，3H)，7.58(d，J＝8.5Hz，1H)，7.74(d，J＝8.3Hz，2H)，12.02(s，1H).
实施例111{(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}[(4-甲基苯基)磺酰基]胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例110中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.27(s，3H)，2.32(s，3H)，3.41(s，3H)，3.67(s，3H)，5.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.41(d，J＝2.3Hz，1H)，6.66-6.76(m，2H)，6.81(dd，J＝8.5，2.3Hz，1H)，7.09(d，J＝7.9Hz，2H)，7.29(d，J＝3.2Hz，1H)，7.48-7.60(m，3H).
实施例112(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例136中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.1Hz，3H)，0.97-1.41(m，4H)，1.49-1.68(m，2H)，2.36(d，J＝1.1Hz，3H)，2.38(s，3H)，3.27-3.35(m，2H)，3.48(s，3H)，6.12(d，J＝15.9Hz，1H)，7.03(d，J＝15.9Hz，1H)，7.27(dd，J＝7.8，4.7Hz，1H)，7.47(d，J＝0.8Hz，1H)，8.13(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.25(dd，J＝4.5，1.5Hz，1H)，11.59(s，1H).
实施例113(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例136中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.3Hz，3H)，1.13-1.28(m，2H)，1.29-1.43(m，2H)，2.36(d，J＝0.9Hz，3H)，2.38(s，3H)，2.79(q，J＝6.8Hz，2H)，3.48(s，3H)，6.13(d，J＝16.0Hz，1H)，7.00(d，J＝16.0Hz，1H)，7.26(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.47(d，J＝1.1Hz，1H)，7.48-7.51(m，1H)，8.13(dd，J  ＝7.8，1.6Hz，1H)，8.25(dd，J＝4.7，1.3Hz，1H)，11.29(s，1H).
实施例114(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例136中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.34(d，J＝1.1Hz，3H)，2.35(s，3H)，2.36(s，3H)，3.46(s，3H)，6.07(d，J＝16.0Hz，1H)，6.92(d，J＝16.0Hz，1H)，7.25(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.37(d，J＝7.9Hz，2H)，7.43(d，J＝1.1Hz，1H)，7.74(d，J＝8.3Hz，2H)，8.12(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.23(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，12.00(s，1H).
实施例115(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例136中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.04-0.16(m，2H)，0.26-0.46(m，2H)，0.70-0.97(m，1H)，2.36(d，J＝1.1Hz，3H)，2.37(s，3H)，2.72(t，J＝6.4Hz，2H)，3.48(s，3H)，6.12(d，J＝16.0Hz，1H)，6.99(d，J＝16.0Hz，1H)，7.26(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.47(d，J＝1.1Hz，1H)，7.62(t，J＝6.1Hz，1H)，8.13(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.25(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，11.30(s，1H).
实施例116(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例140中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.82(t，J＝7.0Hz，3H)，1.17-1.40(m，4H)，1.53-1.66(m，2H)，2.38(s，3H)，3.26-3.40(m，2H)，3.65(s，3H)，3.92(s，3H)，6.29(d，J＝16.0Hz，1H)，7.08-7.17(m，1H)，7.25-7.31(m，2H)，7.35(d，J＝16.0Hz，1H)，7.60(d，J＝8.7Hz，1H)，7.68(s，1H)，11.49(s，1H).
实施例117(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例140中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.3Hz，3H)，1.16-1.28(m，2H)，1.31-1.44(m，2H)，2.37(s，3H)，2.75-2.85(m，2H)，3.65(s，3H)，3.92(s，3H)，6.27(d，J＝15.8Hz，1H)，7.02-7.17(m，1H)，7.23-7.36(m，3H)，7.39-7.52(m，1H)，7.59(d，J＝8.9Hz，1H)，7.67(s，1H)，11.20(s，1H).
实施例118(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例143中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.87(t，J＝7.0Hz，3H)，1.29-1.40(m，4H)，1.56-1.78(m，2H)，2.45(s，3H)，2.63(s，3H)，3.24-3.38(m，2H)，3.56(s，3H)，5.45-5.62(m，1H)，7.08(d，J＝8.5Hz，1H)，7.28-7.36(m，1H)，7.40-7.53(m，2H)，7.78(d，J＝8.1Hz，1H)，7.86(br s，1H).
实施例119{(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例118中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.80(t，J＝6.6Hz，3H)，1.14-1.24(m，4H)，1.32-1.50(m，2H)，2.35(s，3H)，2.62(s，3H)，2.85(t，J＝7.8Hz，2H)，3.44(s，3H)，5.64(d，J＝16.2Hz，1H)，6.75(d，J＝16.2Hz，1H)，7.14(d，J＝8.5Hz，1H)，7.20-7.35(m，1H)，7.42-7.52(m，1H)，7.89(d，J＝8.1Hz，1H).
实施例120(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例143中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.3Hz，3H)，1.11-1.27(m，2H)，1.27-1.43(m，2H)，2.40(s，3H)，2.63(s，3H)，2.68-2.88(m，2H)，3.52(s，3H)，6.09(d，J＝16.4Hz，1H)，7.04(d，J＝16.0Hz，1H)，7.20(d，J＝8.3Hz，1H)，7.25-7.37(m，1H)，7.42-7.59(m，2H)，7.92(d，J＝7.9Hz，1H)，11.28(s，1H).
实施例121(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例143中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吲唑-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.04-0.16(m，2H)，0.25-0.44(m，2H)，0.71-0.93(m，1H)，2.39(s，3H)，2.62(s，3H)，2.67-2.74(m，2H)，3.52(s，3H)，6.06(d，J＝16.6Hz，1H)，7.02(d，J＝16.2Hz，1H)，7.19(d，J＝8.5Hz，1H)，7.32(t，J＝7.1Hz，1H)，7.44-7.52(m，1H)，7.53-7.68(m，1H)，7.92(d，J＝7.7Hz，1H)，11.30(s，1H).
实施例122(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例145中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝6.8Hz，3H)，1.21-1.47(m，4H)，1.69-1.86(m，2H)，2.45(s，3H)，3.28-3.48(m，2H)，3.66(s，3H)，3.83(s，3H)，5.51(d，J＝15.8Hz，1H)，6.65-6.75(m，2H)，6.95(d，J＝3.2Hz，1H)，7.50(d，J＝15.8Hz，1H)，7.89(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例123(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例145中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.80(t，J＝7.3Hz，3H)，1.14-1.30(m，2H)，1.31-1.47(m，2H)，2.38(s，3H)，2.75-2.85(m，2H)，3.57(s，3H)，3.73(s，3H)，6.16(d，J＝16.0Hz，1H)，6.72(d，J＝8.5Hz，1H)，6.77(d，J＝3.6Hz，1H)，7.11(d，J＝16.0Hz，1H)，7.44(d，J＝3.6Hz，1H)，7.50(t，J＝5.5Hz，1H)，8.04(d，J＝8.5Hz，1H)，11.34(br s，1H).
实施例124(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例155中得到的(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.3Hz，3H)，0.92-1.08(m，4H)，1.25-1.38(m，2H)，1.41-1.53(m，2H)，1.91-2.02(m，1H)，2.92(q，J＝6.6Hz，2H)，3.50(s，3H)，5.02-5.11(m，1H)，5.40(d，J＝15.6Hz，1H)，6.79(d，J＝3.4Hz，1H)，6.87-6.94(m，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.38(dd，J＝9.0，2.4Hz，1H)，7.55(d，J＝15.8Hz，1H).
实施例125(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例218中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.16-0.21(m，2H)，0.48-0.54(m，3H)，0.77-0.81(m，2H)，0.90-1.02(m，2H)，1.63-1.72(m，1H)，2.87-2.93(m，2H)，3.54(s，3H)，5.27(t，J＝6.0Hz，1H)，5.75(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18-7.24(m，2H)，7.34(d，J＝15.6Hz，1H)，8.03-8.07(m，1H)，8.29(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H).
实施例126(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.07-0.09(m，2H)，0.27-0.33(m，2H)，0.75-0.87(m，1H)，2.70(t，J＝6.6Hz，2H)，3.63(s，3H)，5.88(d，J＝15.9Hz，1H)，6.93(d，J＝3.9Hz，1H)，7.15(d，J＝15.9Hz，1H)，7.30(dd，J＝7.8，4.5Hz，1H)，7.69-7.71(m，1H)，7.77(d，J＝3.6Hz，1H)，8.19(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.28(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H).
实施例127(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78(t，J＝7.2Hz，3H)，1.14-1.38(m，4H)，2.74-2.80(m，2H)，3.63(s，3H)，5.90(d，J＝16.2Hz，1H)，6.93(d，J＝3.3Hz，1H)，7.16(d，J＝15.3Hz，1H)，7.31(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.58-7.60(m，1H)，7.77(d，J＝3.6Hz，1H)，8.19(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.29(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H).
实施例128(2E)-N-{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例125中得到的N-(3-甲基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.76(d，J＝6.6Hz，6H)，1.20-1.28(m，2H)，1.46-1.58(m，1H)，2.76-2.82(m，2H)，3.63(s，3H)，5.90(d，J＝15.9Hz，1H)，6.93(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝15.9Hz，1H)，7.31(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.60(br s，1H)，7.78(d，J＝3.9Hz，1H)，8.19(dd，J＝7.8，1.8Hz，1H)，8.29(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H).
实施例129(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77(t，J＝7.2Hz，3H)，1.31-1.43(m，2H)，2.70-2.77(m，2H)，3.63(s，3H)，5.90(d，J＝15.9Hz，1H)，6.93(d，J＝3.9Hz，1H)，7.16(d，J＝15.9Hz，1H)，7.31(dd，J＝8.1，5.1Hz，1H)，7.63(t，J＝5.7Hz，1H)，7.78(d，J＝3.9Hz，1H)，8.19(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，8.29(dd，J＝5.1，1.8Hz，1H).
实施例130(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.46-1.58(m，2H)，2.43(s，3H)，2.85-2.92(m，2H)，3.52(s，3H)，5.10(t，J＝6.3Hz，1H)，5.25(d，J＝15.9Hz，1H)，6.77(d，J＝3.3Hz，1H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，7.09(d，J＝3.3Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.8Hz，1H)，7.41(d，J＝15.9Hz，1H)，7.70(d，J＝1.8Hz，1H)，7.81(br s，1H).
实施例131(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例218中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.60-0.67(m，1H)，0.81-0.95(m，6H)，1.49-1.62(m，2H)，1.68-1.78(m，1H)，2.93-3.02(m，2H)，3.55(s，3H)，5.16(t，J＝6.0Hz，1H)，5.75(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.9Hz，1H)，6.99-7.23(m，2H)，7.38(d，J＝15.6Hz，1H)，8.06(d，J＝7.8Hz，1H)，8.31(d，J＝4.8Hz，1H)，9.14(br s，1H).
实施例132(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例218中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例125中得到的N-(3-甲基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.50-0.57(m，1H)，0.78-0.94(m，9H)，1.40(q，J＝7.2Hz，2H)，1.60-1.69(m，2H)，3.02-3.05(m，2H)，3.55(s，3H)，5.14(t，J＝6.0Hz，1H)，5.79(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18-7.23(m，2H)，7.34(d，J＝15.6Hz，1H)，8.06(d，J＝7.8Hz，1H)，8.29(d，J＝4.8Hz，1H)，9.56(br s，1H).
实施例133(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例265中得到的(2E)-3-[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.06-0.10(m，2H)，0.28-0.35(m，2H)，0.78-0.85(m，1H)，2.70(t，J＝6.3Hz，2H)，3.59(s，3H)，5.96(d，J＝15.9Hz，1H)，6.91(d，J＝3.6Hz，1H)，7.01-7.36(m，3H)，7.67(t，J＝6.3Hz，1H)，7.77(d，J＝3.6Hz，1H)，8.17-8.20(m，1H)，8.27(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H).
实施例134(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例218中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.44-0.50(m，1H)，0.73-0.76(m，2H)，0.87-0.94(m，4H)，1.28-1.42(m，4H)，1.58-1.65(m，1H)，1.76-1.86(m，2H)，3.43(q，J＝7.8Hz，2H)，3.52(s，3H)，5.83(d，J＝15.6Hz，1H)，6.76(d，J＝3.6Hz，1H)，7.17-7.25(m，2H)，7.34(d，J＝15.6Hz，1H)，8.04(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，8.29(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，9.87(br s，1H).
实施例135(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例287中得到的N-戊基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.70-0.85(m，3H)，1.05-1.24(m，4H)，1.25-1.44(m，2H)，2.68-2.83(m，2H)，3.63(s，3H)，5.90(d，J＝16.0Hz，1H)，6.94(d，J＝3.8Hz，1H)，7.17(d，J＝16.0Hz，1H)，7.31(dd，J＝7.8，4.8Hz，1H)，7.60(br s，1H)，7.78(d，J＝3.6Hz，1H)，8.20(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.30(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，11.53(s，1H).
实施例136(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例287中得到的N-戊基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.70-0.83(m，3H)，1.09-1.26(m，4H)，1.28-1.44(m，2H)，2.39(s，3H)，2.79(q，J＝6.8Hz，2H)，3.49(s，3H)，6.11(d，J＝16.2Hz，1H)，6.88(d，J＝3.6Hz，1H)，7.00(d，J＝16.0Hz，1H)，7.27(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.51(br s，1H)，7.71(d，J＝3.8Hz，1H)，8.16(dd，J＝7.8，1.6Hz，1H)，8.27(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，11.29(s，1H).
实施例137(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(乙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例152中得到的N-乙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.13(t，J＝7.3Hz，3H)，2.42(s，3H)，2.92-3.04(m，2H)，3.52(s，3H)，5.13(br s，1H)，5.29(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.70(d，J＝1.7Hz，1H)，8.04(br s，1H).
实施例138(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例120中得到的1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.66-1.80(m，4H)，2.42(s，3H)，3.33-3.55(m，7H)，3.93(s，4H)，5.43(d，J＝15.9Hz，1H)，6.73-6.78(m，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.21(d，J＝8.3Hz，1H)，7.40(d，J＝15.5Hz，1H)，7.68(s，1H)，8.14(br s，1H).
实施例139(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例125中得到的N-(3-甲基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85(d，J＝6.6Hz，6H)，1.37(q，J＝7.0Hz，2H)，1.52-1.68(m，1H)，2.42(s，3H)，2.92(q，J＝7.1Hz，2H)，3.52(s，3H)，5.15(t，J＝6.1Hz，1H)，5.33(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.40(d，J＝15.8Hz，1H)，7.69(d，J＝1.7Hz，1H)，8.19(br s，1H).
实施例140(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环己基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例123中得到的N-(环己基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.80-0.94(m，2H)，1.09-1.19(m，2H)，1.37-1.49(m，1H)，1.61-1.74(m，6H)，2.42(s，3H)，2.74(t，J＝6.6Hz，2H)，3.51(s，3H)，5.21(t，J＝6.3Hz，1H)，5.32(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.69(d，J＝1.7Hz，1H)，8.13(br s，1H).
实施例141(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-异丙氧基丙基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例121中得到的N-(3-异丙氧基丙基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.12(d，J＝6.0Hz，6H)，1.70-1.80(m，2H)，2.45(s，3H)，3.02-3.12(m，2H)，3.42-3.60(m，6H)，5.31(d，J＝15.8Hz，1H)，5.72(br s，1H)，6.79(d，J＝2.8Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.71(d，J＝1.7Hz，1H)，7.90(br s，1H).
实施例142(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-氧代哌啶-1-基)磺酰基]丙烯酰胺
向实施例138中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基磺酰基)丙烯酰胺(2.53g)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中加入1N盐酸(10mL)，且混合物于70℃加热下搅拌3小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)得到标题化合物(2.23g，收率96％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.43(s，3H)，2.52(t，J＝6.2Hz，4H)，3.52(s，3H)，3.66(t，J＝6.1Hz，4H)，5.28(d，J＝15.6Hz，1H)，6.78(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.43(d，J＝15.6Hz，1H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H)，7.81(br s，1H).
实施例143N-[({(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基)磺酰基]-β-丙氨酸乙酯
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例260中得到的N-(氨基磺酰基)-β-丙氨酸乙酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.17-1.25(m，3H)，2.40(s，3H)，2.53(t，J＝6.4Hz，2H)，3.23(q，J＝5.7Hz，2H)，3.50(s，3H)，4.10(q，J＝7.2Hz，2H)，5.81(br s，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.36-7.43(m，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H)，8.60(br s，1H).
实施例144(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-{[(1-丙基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例112中得到的N-(1-丙基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.82(t，J＝6.8Hz，6H)，1.19-1.47(m，8H)，2.37(s，3H)，3.24-3.37(m，1H)，3.59(s，3H)，4.95(d，J＝7.6Hz，1H)，5.51(d，J＝15.9Hz，1H)，6.79(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23(dd，J＝7.8，4.7Hz，1H)，7.36(d，J＝15.9Hz，1H)，8.05(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.33(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H).
实施例145(2E)-N-[(环己基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例114中得到的N-环己基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.17-1.32(m，5H)，1.49-1.57(m，1H)，1.63-1.73(m，2H)，1.79-1.91(m，2H)，2.37(s，3H)，3.15-3.26(m，1H)，3.59(s，3H)，5.05(d，J＝6.8Hz，1H)，5.47(d，J＝15.9Hz，1H)，6.80(d，J＝3.8Hz，1H)，7.19(d，J＝3.8Hz，1H)，7.21-7.25(m，1H)，7.37(d，J＝15.5Hz，1H)，8.06(dd，J＝7.6，1.5Hz，1H)，8.32-8.36(m，1H).
实施例146(2E)-N-{[(环己基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例123中得到的N-(环己基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.82-0.96(m，2H)，1.08-1.29(m，4H)，1.65-1.77(m，5H)，2.31(s，3H)，2.83(t，J＝6.4Hz，2H)，3.56(s，3H)，5.26(t，J＝6.2Hz，1H)，5.49(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.0，4.5Hz，1H)，7.33(d，J＝15.9Hz，1H)，8.03-8.07(m，1H)，8.30-8.34(m，1H)，8.82(br s，1H).
实施例147(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.4Hz，3H)，1.47-1.58(m，2H)，2.31(s，3H)，2.97(q，J＝6.3Hz，2H)，3.56(s，3H)，5.23(br s，1H)，5.50(d，J＝15.9Hz，1H)，6.78(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21-7.27(m，1H)，7.33(d，J＝15.5Hz，1H)，8.05(d，J＝7.6Hz，1H)，8.32(d，J＝4.2Hz，1H)，8.86(br s，1H).
实施例148(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.10(d，J＝4.5Hz，2H)，0.33(d，J＝7.6Hz，2H)，0.84(t，J＝7.4Hz，1H)，2.38(s，3H)，2.72(t，J＝6.1Hz，2H)，3.50(s，3H)，6.05(d，J＝15.9Hz，1H)，7.01(d，J＝16.3Hz，1H)，7.40(dd，J＝7.8，4.7Hz，1H)，7.63(br s，1H)，8.06(s，1H)，8.16(d，J＝7.6Hz，1H)，8.37(d，J＝4.5Hz，1H)，11.31(br s，1H).
实施例149(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-甲基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例125中得到的N-(3-甲基丁基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(d，J＝6.8Hz，6H)，1.40(q，J＝6.9Hz，2H)，1.56-1.70(m，1H)，2.27(s，3H)，2.98-3.09(m，2H)，3.55(s，3H)，5.22(t，J＝6.1Hz，1H)，5.53(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(d，J＝3.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.0，4.5Hz，1H)，7.30(d，J＝15.9Hz，1H)，8.05(d，J＝8.0Hz，1H)，8.30(d，J＝3.4Hz，1H)，9.27(br s，1H).
实施例150(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物通过与参考例81中得到的(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.4Hz，3H)，1.27-1.38(m，2H)，1.42-1.51(m，2H)，2.46(s，3H)，2.93(q，J＝6.8Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.06(t，J＝6.1Hz，1H)，5.33(d，J＝15.5Hz，1H)，6.93(d，J＝3.4Hz，1H)，7.07(d，J＝8.7Hz，1H)，7.23(d，J＝3.4Hz，1H)，7.38(d，J＝15.5Hz，1H)，7.51(dd，J＝8.3，1.5Hz，1H)，8.10(s，1H).
实施例151(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.2Hz，3H)，1.16-1.28(m，2H)，1.30-1.43(m，2H)，2.38(s，3H)，2.79(q，J＝6.4Hz，2H)，3.50(s，3H)，6.07(d，J＝15.9Hz，1H)，7.02(d，J＝15.9Hz，1H)，7.40(dd，J＝7.6，4.5Hz，1H)，7.48-7.56(m，1H)，8.06(s，1H)，8.16(d，J＝8.0Hz，1H)，8.38(d，J＝4.2Hz，1H)，11.30(br s，1H).
实施例152(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.90(m，3H)，1.24-1.38(m，2H)，1.41-1.52(m，2H)，2.42(s，3H)，2.91(q，J＝6.7Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.13(t，J＝6.1Hz，1H)，5.29(d，J＝15.5Hz，1H)，6.79(d，J＝3.4Hz，1H)，6.86-6.93(m，1H)，6.94-7.04(m，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.34-7.45(m，2H)，7.97(br s，1H).
实施例153(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.18(m，2H)，0.44-0.53(m，2H)，0.86-1.00(m，1H)，2.43(s，3H)，2.81(t，J＝6.1Hz，2H)，3.54(s，3H)，5.18-5.26(m，2H)，6.80(d，J＝3.4Hz，1H)，6.86-6.92(m，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.35-7.46(m，2H).
实施例154(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例81中得到的(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.11-0.17(m，2H)，0.50(d，J＝7.9Hz，2H)，0.86-0.99(m，1H)，2.45(s，3H)，2.81(t，J＝6.1Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.23(brs，1H)，5.31(d，J＝15.8Hz，1H)，6.93(d，J＝3.4Hz，1H)，7.06(d，J＝8.7Hz，1H)，7.22(d，J＝3.4Hz，1H)，7.38(d，J＝15.8Hz，1H)，7.50(dd，J＝8.6，1.4Hz，1H)，8.10(s，1H).
实施例155(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-羟基哌啶-1-基)磺酰基]丙烯酰胺
向实施例142中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-氧代哌啶-1-基)磺酰基]丙烯酰胺(301mg)在四氢呋喃(5mL)和甲醇(1mL)的混合溶剂中的溶液中加入硼氢化钠(26.3mg)，且混合物于室温搅拌1小时。将水加入到该反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯20∶80，v/v)得到标题化合物(176mg，收率58％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.55-1.67(m，2H)，1.83-1.94(m，2H)，2.43(s，3H)，3.09-3.19(m，2H)，3.51(s，3H)，3.53-3.62(m，2H)，3.83(br s，1H)，5.36(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.9Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.70(d，J＝1.9Hz，1H)，7.76(br s，1H).
实施例156(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例40中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吲唑-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25-1.39(m，2H)，1.42-1.54(m，2H)，2.45(s，3H)，2.93(q，J＝6.4Hz，2H)，3.60(s，3H)，5.11(t，J＝6.2Hz，1H)，5.53(d，J＝15.9Hz，1H)，7.12(d，J＝8.3Hz，1H)，7.36-7.45(m，2H)，7.54(t，J＝7.4Hz，1H)，7.83(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例157(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物通过与参考例155中得到的(2E)-3-[3-环丙基-5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.18(m，2H)，0.43-0.54(m，2H)，0.86-1.07(m，5H)，1.90-2.02(m，1H)，2.75-2.86(m，2H)，3.50(s，3H)，5.25(br s，1H)，5.40(d，J＝15.8Hz，1H)，6.79(d，J＝3.2Hz，1H)，6.86-6.93(m，1H)，6.94-7.03(m，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.38(dd，J＝9.0，2.1Hz，1H)，7.54(d，J＝15.8Hz，1H).
实施例158(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.3Hz，3H)，1.45-1.56(m，2H)，2.44(s，3H)，2.85-2.92(m，2H)，3.54(s，3H)，5.08(br s，1H)，5.24(d，J＝15.8Hz，1H)，6.80(d，J＝3.2Hz，1H)，6.87-6.94(m，1H)，6.96-7.04(m，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.34-7.48(m，2H).
实施例159(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例60中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24-1.38(m，2H)，1.41-1.52(m，2H)，2.44(s，3H)，2.91(q，J＝6.8Hz，2H)，3.55(s，3H)，3.77(s，3H)，5.00(br s，1H)，5.22(d，J＝15.5Hz，1H)，6.40(d，J＝1.9Hz，1H)，6.75(d，J＝3.0Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，6.95(d，J＝3.0Hz，1H)，7.47(d，J＝15.5Hz，1H)，7.60(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例160(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-羟基-4-甲基哌啶-1-基)磺酰基]丙烯酰胺
向实施例142中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-氧代哌啶-1-基)磺酰基]丙烯酰胺(308mg)在四氢呋喃(6mL)中的溶液中加入甲基溴化镁(1M乙醚溶液，1.4mL)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌1小时。将饱和氯化铵水溶液加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯25∶75，v/v)得到标题化合物(155mg，收率49％)，为无色油状物。
1H-NMR (300MHz，CDCl3)δ：1.25(s，3H)，1.58-1.73(m，4H)，2.44(s，3H)，3.15-3.32(m，2H)，3.43-3.58(m，5H)，5.33(d，J＝15.8Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.91(d，J＝8.5Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.8，1.8Hz，1H)，7.38-7.47(m，2H)，7.71(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例161(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(3-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
向实施例159中得到的(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(248mg)在乙腈(2.5mL)中的溶液中加入N-氯琥珀酰亚胺(76mg)，且混合物于室温搅拌24小时。将乙酸乙酯加入到反应混合物中，且有机层用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯95∶5-60∶40，v/v)。所得固体从己烷-乙酸乙酯中结晶，然后从水-乙醇中结晶。所得晶体通过制备性HPLC(工具和制备条件与参考例97中的相同)纯化，然后浓缩洗脱液。将所得油状物溶于乙酸乙酯中，且有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(43mg，收率16％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.2Hz，3H)，1.16-1.28(m，2H)，1.29-1.44(m，2H)，2.39(s，3H)，2.78(q，J＝6.8Hz，2H)，3.50(s，3H)，3.70(s，3H)，6.10(d，J＝16.3Hz，1H)，6.52(d，J＝1.9Hz，1H)，6.95(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.03(d，J＝15.9Hz，1H)，7.44-7.59(m，1H)，7.54(d，J＝8.7Hz，1H)，7.72(s，1H)，11.33(s，1H)
实施例162(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{1，3-二甲基-5-[6-(2-氧代丙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
向参考例157中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(2-氧代丙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸乙酯(2.25g)在四氢呋喃(10mL)和乙醇(10mL)的混合溶剂中的溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(12mL)，且混合物于50℃加热下搅拌5小时。使反应混合物冷却至室温，并在减压下浓缩。残余物用硫酸氢钾(1.6g)水溶液(10mL)中和，且通过过滤收集沉淀的晶体。将所得晶体溶于乙酸乙酯和四氢呋喃中，且溶液用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(甲醇-乙酸乙酯5∶95，v/v)得到淡黄色无定形固体。
将所得无定形固体溶于乙腈(40mL)中，加入2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(1.68g)，参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺(651mg)，三乙胺(1.23g)和4-二甲基氨基吡啶(497mg)，且混合物于室温搅拌48小时。将饱和氯化铵水溶液(20mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(245mg，收率85％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.23-1.37(m，2H)，1.40-1.51(m，2H)，2.26(s，3H)，2.45(s，3H)，2.93(d，J＝6.6Hz，2H)，3.54(s，3H)，4.53(s，2H)，5.02(br s，1H)，5.27(d，J＝15.8Hz，1H)，6.39-6.43(m，1H)，6.76(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，6.98(d，J＝3.2Hz，1H)，7.44(d，J＝15.8Hz，1H)，7.62(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例163(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-羟基-3-甲基丁基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
向实施例143中得到的N-[({(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基)磺酰基]-β-丙氨酸乙酯(380mg)在四氢呋喃(8mL)中的溶液中加入甲基溴化镁(1M乙醚溶液，5mL)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌16小时。将饱和氯化铵水溶液加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)得到标题化合物(130mg，收率35％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.19(d，J＝2.7Hz，6H)，1.65(t，J＝6.6Hz，2H)，2.43(s，3H)，3.09-3.18(m，2H)，3.52(s，3H)，5.28-5.35(m，1H)，6.03(brs，1H)，6.78(d，J＝2.7Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.38-7.44(m，1H)，7.70(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例164(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例159中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.3Hz，3H)，1.23-1.38(m，2H)，1.41-1.52(m，2H)，2.42(s，3H)，2.91(q，J＝6.7Hz，2H)，3.42(s，3H)，3.53(s，3H)，3.68-3.78(m，2H)，4.02-4.10(m，2H)，5.05(br s，1H)，5.26(d，J＝15.8Hz，1H)，6.46(d，J＝1.3Hz，1H)，6.74(d，J＝2.8Hz，1H)，6.88-6.98(m，2H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，7.91(br s，1H).
实施例165(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例159中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.3Hz，3H)，1.46-1.54(m，2H)，2.43(s，3H)，2.89(q，J＝6.8Hz，2H)，3.43(s，3H)，3.54(s，3H)，3.70-3.75(m，2H)，4.03-4.11(m，2H)，5.03(br s，1H)，5.20(d，J＝15.8Hz，1H)，6.46(d，J＝1.7Hz，1H)，6.75(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91-6.97(m，2H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.59(d，J＝8.7Hz，1H)，7.70(br s，1H).
实施例166(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
于-78℃，向实施例159中得到的(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(1.65g)在二氯甲烷(30mL)中的溶液中滴加三溴化硼(1M二氯甲烷溶液，7.4mL)，同时搅拌，且混合物于-78℃搅拌1小时，然后于室温搅拌17小时。反应混合物用甲醇(10mL)淬灭，并在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，且从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(1.44g，收率91％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.80(t，J＝7.3Hz，3H)，1.16-1.29(m，2H)，1.31-1.42(m，2H)，2.39(s，3H)，2.80(q，J＝6.8Hz，2H)，3.46(s，3H)，6.15(d，J＝16.0Hz，1H)，6.30(d，J＝1.9Hz，1H)，6.67-6.72(m，1H)，7.02(d，J＝16.0Hz，1H)，7.33(d，J＝3.4Hz，1H)，7.45-7.55(m，2H)，9.22(s，1H)，11.32(s，1H).
实施例167(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{5-[6-(环丙基甲氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例161中得到的(2E)-3-{5-[6-(环丙基甲氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.33(d，J＝4.7Hz，2H)，0.63(d，J＝7.3Hz，2H)，0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.20-1.37(m，3H)，1.45(d，J＝7.3Hz，2H)，2.43(s，3H)，2.85-2.97(m，2H)，3.54(s，3H)，3.74(d，J＝6.8Hz，2H)，5.02(br s，1H)，5.23(d，J＝15.8Hz，1H)，6.40(s，1H)，6.74(d，J＝2.8Hz，1H)，6.87-6.97(m，2H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.58(d，J＝8.5Hz，1H)，7.72(brs，1H).
实施例168(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例163中得到的(2E)-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.14(d，J＝4.7Hz，2H)，0.45-0.53(m，2H)，0.86-0.98(m，1H)，1.27-1.32(m，6H)，2.43(s，3H)，2.80(t，J＝6.2Hz，2H)，3.55(s，3H)，4.43-4.54(m，1H)，5.18-5.25(m，2H)，6.42(d，J＝1.9Hz，1H)，6.72-6.75(m，1H)，6.88(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，6.94(d，J＝3.4Hz，1H)，7.46(d，J＝15.8Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例1691-[4-((1E)-3-{[(丁基氨基)磺酰基]氨基}-3-氧代丙-1-烯-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基]-1H-吲哚-6-基甲磺酸酯
向实施例166中得到的(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-羟基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(335mg)在四氢呋喃(2ml)中的溶液中加入三乙胺(118mg)和甲磺酰氯(124mg)，且混合物于室温搅拌4小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，然后从乙醚-乙醇中结晶得到标题化合物(284mg，收率72％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24-1.38(m，2H)，1.42-1.54(m，2H)，2.42(s，3H)，2.94(q，J＝6.4Hz，2H)，3.15(s，3H)，3.57(s，3H)，5.15(t，J＝6.1Hz，1H)，5.48(d，J＝15.9Hz，1H)，6.85(d，J＝2.7Hz，1H)，7.01(d，J＝1.5Hz，1H)，7.12-7.18(m，2H)，7.34(d，J＝15.9Hz，1H)，7.74(d，J＝8.7Hz，1H)，8.24(br s，1H).
实施例170(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例163中得到的(2E)-3-[5-(6-异丙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.38(m，8H)，1.42-1.53(m，2H)，2.43(s，3H)，2.91(q，J＝6.8Hz，2H)，3.55(s，3H)，4.43-4.54(m，1H)，5.00-5.08(m，1H)，5.25(d，J＝15.8Hz，1H)，6.43(d，J＝1.9Hz，1H)，6.74(d，J＝3.2Hz，1H)，6.88(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，6.94(d，J＝3.4Hz，1H)，7.46(d，J＝15.8Hz，1H).
实施例171(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙氧基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例165中得到的N-丙氧基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.3Hz，3H)，1.58-1.64(m，2H)，2.44(s，3H)，3.53(s，3H)，3.88(t，J＝6.8Hz，2H)，5.28(d，J＝15.8Hz，1H)，6.79(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20-7.25(m，1H)，7.46(d，J＝15.8Hz，1H)，7.72(d，J＝1.5Hz，1H)，7.81(br s，1H).
实施例172(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例167中得到的(2E)-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.11-0.17(m，2H)，0.45-0.52(m，2H)，0.86-0.98(m，1H)，1.39(t，J＝7.0Hz，3H)，2.44(s，3H)，2.80(t，J＝6.4Hz，2H)，3.55(s，3H)，3.96(q，J＝7.0Hz，2H)，5.13-5.24(m，2H)，6.40(d，J＝1.7Hz，1H)，6.74(d，J＝3.4Hz，1H)，6.86-6.96(m，2H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.59(d，J＝8.7Hz，1H)，7.68(br s，1H).
实施例173(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{5-[6-(2-甲氧基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例172中得到的(2E)-3-{5-[6-(2-甲氧基-1-甲基乙氧基)-1H-吲哚-1-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.3Hz，3H)，1.23-1.38(m，5H)，1.41-1.53(m，2H)，2.42(s，3H)，2.92(q，J＝6.8Hz，2H)，3.37(d，J＝0.9Hz，3H)，3.42-3.60(m，5H)，4.43-4.54(m，1H)，5.04(br s，1H)，5.25(dd，J＝15.8，2.8Hz，1H)，6.50(d，J＝1.7Hz，1H)，6.73(d，J＝3.0Hz，1H)，6.89-6.96(m，2H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，7.88(br s，1H).
实施例174(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例175中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.11-0.17(m，2H)，0.45-0.52(m，2H)，0.86-0.96(m，1H)，2.43(s，3H)，2.48(s，3H)，2.80(t，J＝6.5Hz，2H)，3.54(s，3H)，5.10-5.21(m，2H)，6.73-6.76(m，1H)，6.87(d，J＝8.5Hz，1H)，7.02(d，J＝3.4Hz，1H)，7.08(d，J＝8.7Hz，1H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.52(s，1H).
实施例175(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例175中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吲哚-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25-1.37(m，2H)，1.45(d，J＝7.2Hz，2H)，2.42(s，3H)，2.48(s，3H)，2.90(q，J＝6.3Hz，2H)，3.53(s，3H)，5.04(br s，1H)，5.22(d，J＝15.8Hz，1H)，6.74(d，J＝2.8Hz，1H)，6.87(d，J＝8.1Hz，1H)，7.02(d，J＝3.0Hz，1H)，7.08(d，J＝8.3Hz，1H)，7.45(d，J＝15.8Hz，1H)，7.51(s，1H)，7.75(br s，1H).
实施例176(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例167中得到的(2E)-3-[5-(6-乙氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87(t，J＝7.3Hz，3H)，1.24-1.52(m，7H)，2.43(s，3H)，2.91(q，J＝6.6Hz，2H)，3.54(s，3H)，3.96(q，J＝7.0Hz，2H)，5.00-5.10(m，1H)，5.25(d，J＝15.6Hz，1H)，6.40(s，1H)，6.74(d，J＝3.0Hz，1H)，6.85-6.96(m，2H)，7.46(d，J＝15.6Hz，1H)，7.58(d，J＝8.7Hz，1H)，7.84(br s，1H).
实施例177(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例42中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.3Hz，3H)，1.44-1.55(m，2H)，2.47(s，3H)，2.87(q，J＝6.8Hz，2H)，3.54(s，3H)，5.09-5.17(m，1H)，5.30(d，J＝15.8Hz，1H)，6.89-6.94(m，1H)，7.22-7.27(m，2H)，7.40(d，J＝15.8Hz，1H)，7.48-7.53(m，1H)，7.85(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例178(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(环己基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例114中得到的N-环己基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.01-1.20(m，5H)，1.42-1.52(m，1H)，1.57-1.74(m，4H)，2.38(s，3H)，3.01(br s，1H)，3.48(s，3H)，6.01(d，J＝16.0Hz，1H)，6.88(d，J＝3.6Hz，1H)，7.00(d，J＝16.0Hz，1H)，7.56(br s，1H)，7.83(d，J＝3.6Hz，1H)，8.28(d，J＝2.3Hz，1H)，8.32(d，J＝2.1Hz，1H)，11.27(s，1H).
实施例179(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例42中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.3Hz，3H)，1.23-1.37(m，2H)，1.40-1.52(m，2H)，2.46(s，3H)，2.90(q，J＝6.7Hz，2H)，3.54(s，3H)，5.04-5.13(m，1H)，5.30(d，J＝15.8Hz，1H)，6.91(d，J＝3.2Hz，1H)，7.22-7.28(m，2H)，7.40(d，J＝15.8Hz，1H)，7.50(d，J＝8.3Hz，1H)，7.85(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例180(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例42中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.16(m，2H)，0.42-0.52(m，2H)，0.83-0.98(m，1H)，2.47(s，3H)，2.75-2.86(m，2H)，3.54(s，3H)，5.18-5.29(m，2H)，6.91(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22-7.27(m，2H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.51(d，J＝7.9Hz，1H)，7.85(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例181(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例25中得到的(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例127中得到的N-丙基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.93(m，3H)，1.45-1.56(m，2H)，2.45(s，3H)，2.85-2.94(m，2H)，3.54(s，3H)，5.09(br s，1H)，5.24(d，J＝15.8Hz，1H)，6.82(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-6.99(m，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.42(d，J＝15.6Hz，1H)，7.65(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例182(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(哌啶-1-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例177中得到的哌啶-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.50(br s，2H)，1.56-1.63(m，4H)，2.43(s，3H)，3.22-3.30(m，4H)，3.52(s，3H)，5.37(d，J＝15.6Hz，1H)，6.79(d，J＝2.6Hz，1H)，6.86-6.93(m，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.35-7.46(m，2H)，7.68(br s，1H).
实施例183(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例25中得到的(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.12-0.18(m，2H)，0.45-0.52(m，2H)，0.84-0.98(m，1H)，2.44(s，3H)，2.78-2.86(m，2H)，3.54(s，3H)，5.18-5.27(m，2H)，6.81(d，J＝3.4Hz，1H)，6.97(s，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.42(d，J＝15.8Hz，1H)，7.65(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例184(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例25中得到的(2E)-3-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.91(m，3H)，1.24-1.38(m，2H)，1.41-1.53(m，2H)，2.44(s，3H)，2.92(q，J＝6.8Hz，2H)，3.54(s，3H)，5.10(br s，1H)，5.27(d，J＝15.8Hz，1H)，6.81(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.96-6.99(m，1H)，7.07(d，J＝3.2Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.42(d，J＝15.8Hz，1H)，7.65(d，J ＝8.5Hz，1H).
实施例185(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(哌啶-1-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例177中得到的哌啶-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.48-1.55(m，2H)，1.56-1.65(m，4H)，2.43(s，3H)，3.25(t，J＝5.2Hz，4H)，3.51(s，3H)，5.38(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77(d，J＝2.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.41(d，J＝15.8Hz，1H)，7.66-7.73(m，2H).
实施例186({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
向丁醇(88.2mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(209mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(350mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(226mg)和4-二甲基氨基吡啶(181mg)加入到反应混合物中，且混合物于60℃搅拌20小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(299mg，收率67％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(t，J＝7.4Hz，3H)，1.22-1.41(m，2H)，1.51-1.62(m，2H)，2.31(s，3H)，2.65-2.87(m，2H)，3.30(t，J＝8.0Hz，2H)，3.46(s，3H)，4.05(t，J＝6.8Hz，2H)，6.70(d，J＝3.4Hz，1H)，6.89-6.94(m，2H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例187({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸3，3，3-三氟丙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，3，3，3-三氟丙-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.20(s，3H)，2.38-2.47(m，1H)，2.54-2.72(m，3H)，3.21-3.29(m，2H)，3.38(s，3H)，4.19(t，J＝5.9Hz，2H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，7.04(d，J＝8.9Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.59(d，J＝3.4Hz，1H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H)，11.69(br s，1H).
实施例188({2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.93(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.41(m，2H)，1.51-1.62(m，2H)，2.31(s，3H)，2.65-2.90(m，2H)，3.32(t，J＝7.9Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.07(t，J＝6.7Hz，2H)，6.73(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-6.99(m，1H)，7.09(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.60(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例189({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯
向环丙基甲醇(78.4mg)在N，N-二甲基甲酰胺(9mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(191mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(320mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(207mg)和4-二甲基氨基吡啶(166mg)加入到该反应混合物中，且混合物于60℃搅拌20小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯45∶55，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(182mg，收率45％)，为无色晶体。熔点169.8-170.4℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.24-0.30(m，2H)，0.54-0.62(m，2H)，0.98-1.11(m，1H)，2.32(s，3H)，2.66-2.87(m，2H)，3.32(t，J＝8.0Hz，2H)，3.47(s，3H)，3.87(d，J＝7.3Hz，2H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.18-7.23(m，1H)，7.25-7.27(m，1H)，7.66(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例190({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(t，J＝7.3Hz，3H)，1.29-1.43(m，2H)，1.53-1.64(m，2H)，2.31(s，3H)，2.78-2.87(m，2H)，3.11-3.20(m，1H)，3.36(s，3H)，3.90-4.04(m，2H)，4.06-4.18(m，1H)，6.70(d，J＝3.8Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝2.1Hz，1H)，8.28(d，J＝2.1Hz，1H)，10.57(brs，1H).
实施例191({(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例178中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.4Hz，3H)，1.27-1.40(m，2H)，1.50-1.62(m，2H)，2.45(s，3H)，3.54(s，3H)，4.00-4.15(m，2H)，5.86(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.33(d，J＝15.5Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例192({2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例186中得到的2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.96(m，3H)，1.25-1.40(m，2H)，1.51-1.62(m，2H)，2.31(s，3H)，2.66-2.87(m，2H)，3.30(t，J＝8.0Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.06(t，J＝6.6Hz，2H)，6.71(d，J＝2.7Hz，1H)，6.88-6.94(m，1H)，6.95-7.03(m，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.34(dd，J＝9.1，2.3Hz，1H).
实施例193({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.4Hz，3H)，1.53-1.67(m，2H)，2.31(s，3H)，2.65-2.87(m，2H)，3.30(t，J＝8.0Hz，2H)，3.46(s，3H)，4.01(t，J＝6.7Hz，2H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例194({2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例188中得到2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.29-1.43(m，2H)，1.53-1.64(m，2H)，2.32(s，3H)，2.79-2.87(m，2H)，3.08-3.18(m，1H)，3.34(s，3H)，3.87-3.98(m，1H)，4.00-4.17(m，2H)，6.74(d，J＝3.8Hz，1H)，7.11(d，J＝3.8Hz，1H)，7.22-7.28(m，1H)，8.07(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.31(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H)，11.71(br s，1H).
实施例195({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸异丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，2-甲基丙-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(d，J＝6.8Hz，6H)，1.79-1.92(m，1H)，2.31(s，3H)，2.65-2.88(m，2H)，3.30(t，J＝7.9Hz，2H)，3.46(s，3H)，3.83(d，J＝6.8Hz，2H)，6.70(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.9Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例196({2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例190中得到的2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.41(m，2H)，1.50-1.62(m，2H)，2.32(s，3H)，2.67-2.89(m，2H)，3.32(t，J＝7.8Hz，2H)，3.48(s，3H)，3.78(s，3H)，4.05(t，J＝6.7Hz，2H)，6.43(d，J＝2.3Hz，1H)，6.64-6.68(m，1H)，6.86(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.96(d，J＝3.2Hz，1H)，7.55(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例197({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
向丁醇(109mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(254mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例193中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(400mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(209mg)和4-二甲基氨基吡啶(168mg)加入到该反应混合物中，且混合物于60℃搅拌22小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(150mg，收率30％)，为无色晶体。熔点136.1-137.3℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.95(t，J＝7.2Hz，3H)，1.30-1.44(m，2H)，1.54-1.66(m，2H)，2.87-3.08(m，2H)，3.21-3.31(m，1H)，3.54(s，3H)，3.83-3.96(m，1H)，4.08(t，J＝6.6Hz，2H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(d，J＝3.8Hz，1H)，8.06(d，J＝2.3Hz，1H)，8.30(d，J＝2.3Hz，1H)，9.32(br s，1H).
实施例198[(2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例195中得到的2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.40(m，2H)，1.51-1.62(m，2H)，2.34(s，3H)，2.64-2.76(m，1H)，2.79-2.91(m，1H)，3.33(t，J＝7.9Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.06(t，J＝6.7Hz，2H)，6.83(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，7.24-7.28(m，2H)，7.47(dd，J＝8.3，0.9Hz，1H)，7.80(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例199N-({(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基}磺酰基)己酰胺
向参考例178中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺(213mg)，己酸(74.1mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(251mg)，三乙胺(184mg)，4-二甲基氨基吡啶(74.3mg)和乙腈(6mL)的混合物于室温搅拌24小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(198mg，收率73％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝6.9Hz，3H)，1.20-1.35(m，4H)，1.49-1.62(m，2H)，2.14(t，J＝7.5Hz，2H)，2.44(s，3H)，3.55(s，3H)，5.79(d，J＝15.6Hz，1H)，6.77(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.35(d，J＝15.6Hz，1H)，7.61(br s，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例200N-({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)己酰胺
通过与实施例199中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺和己酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝6.9Hz，3H)，1.17-1.34(m，4H)，1.42-1.55(m，2H)，1.98-2.06(m，2H)，2.30(s，3H)，2.58-2.70(m，1H)，2.71-2.84(m，1H)，3.33(t，J＝7.7Hz，2H)，3.46(s，3H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例201N-({2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)己酰胺
通过与实施例199中相似的方法，标题化合物从参考例188中得到的2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺和己酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.93(m，3H)，1.23-1.39(m，4H)，1.53-1.66(m，2H)，1.81-1.92(m，1H)，2.03-2.16(m，1H)，2.29(s，3H)，2.81-2.87(m，2H)，3.07-3.16(m，1H)，3.36(s，3H)，3.98-4.14(m，1H)，6.76(d，J＝3.6Hz，1H)，7.13(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.30(m，1H)，8.10(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.29(dd，J＝4.9，1.5Hz，1H)，11.49(br s，1H).
实施例202N-({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)己酰胺
通过与实施例199中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺和己酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝6.8Hz，3H)，1.23-1.39(m，4H)，1.52-1.65(m，2H)，1.80-1.92(m，1H)，2.00-2.13(m，1H)，2.28(s，3H)，2.80-2.87(m，2H)，3.09-3.19(m，1H)，3.38(s，3H)，3.95-4.12(m，1H)，6.72(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18(d，J＝3.6Hz，1H)，8.07(d，J＝2.1Hz，1H)，8.26(d，J＝2.3Hz，1H)，10.61(br s，1H).
实施例203{(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基磺酸丁酯
从参考例38中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(342mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(448mg)，参考例196中得到的氨基磺酸丁酯(174mg)，三乙胺(329mg)，4-二甲基氨基吡啶(132mg)和乙腈(10mL)中的混合物于室温搅拌16小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)得到标题化合物(187mg，收率38％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.4Hz，3H)，1.28-1.43(m，2H)，1.59-1.70(m，2H)，2.44(s，3H)，3.52(s，3H)，4.26(t，J＝6.6Hz，2H)，5.56(d，J＝15.5Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.47(d，J＝15.9Hz，1H)，7.70(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例204{(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基磺酸丁酯
通过与实施例203中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例196中得到的氨基磺酸丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.82(t，J＝7.2Hz，3H)，1.20-1.33(m，2H)，1.50-1.63(m，2H)，2.39(s，3H)，3.51(s，3H)，4.16(t，J＝5.9Hz，2H)，6.06(d，J＝16.3Hz，1H)，7.08(d，J＝15.9Hz，1H)，7.37-7.45(m，1H)，8.07(s，1H)，8.18(d，J＝7.2Hz，1H)，8.38(d，J＝3.0Hz，1H)，12.07(br s，1H).
实施例205{(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基磺酸丁酯
通过与实施例203中相似的方法，标题化合物从参考例81中得到的(2E)-3-[5-(5-氰基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例196中得到的氨基磺酸丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.3Hz，3H)，1.31-1.43(m，2H)，1.59-1.71(m，2H)，2.46(s，3H)，3.52(s，3H)，4.28(t，J＝6.6Hz，2H)，5.68(d，J＝15.8Hz，1H)，6.90-6.94(m，1H)，7.07(d，J＝8.5Hz，1H)，7.24(d，J＝3.4Hz，1H)，7.42(d，J＝15.6Hz，1H)，7.47-7.52(m，1H)，8.07(d，J＝0.8Hz，1H)，8.26(br s，1H).
实施例206{(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}氨基磺酸丁酯
通过与实施例203中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例196中得到的氨基磺酸丁酯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.3Hz，3H)，1.29-1.43(m，2H)，1.59-1.71(m，2H)，2.44(s，3H)，3.52(s，3H)，4.27(t，J＝6.5Hz，2H)，5.56(d，J＝15.8Hz，1H)，6.77-6.80(m，1H)，6.87-6.93(m，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.37(dd，J＝9.0，2.4Hz，1H)，7.47(d，J＝15.8Hz，1H)，7.93(br s，1H).
实施例207N-[({[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)磺酰基]己酰胺
参考例197中得到的N-{[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨磺酰胺(63.3mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(70.4mg)，己酸(19.7mg)，三乙胺(51.7mg)，4-二甲基氨基吡啶(20.8mg)和乙腈(2mL)的混合物于室温搅拌48小时。将饱和氯化铵水溶液(5mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯50∶50，v/v)得到标题化合物(53.3mg，收率66％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝6.8Hz，3H)，1.15-1.33(m，4H)，1.39-1.51(m，2H)，1.96-2.07(m，2H)，2.35(s，3H)，3.47(s，3H)，3.63-3.94(m，2H)，5.15(br s，1H)，6.69(d，J＝2.7Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.24(m，2H)，7.62-7.78(m，2H).
实施例2082-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(2，2，2-三氟乙基)氨基]羰基}乙磺酰胺
向2，2，2-三氟乙胺(134mg)在N，N-二甲基甲酰胺(11mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(238mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(400mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(241mg)和4-二甲基氨基吡啶(193mg)加入到反应混合物中，且混合物于60℃搅拌16小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯30∶70，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(207mg，收率38％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.18(s，3H)，2.37-2.47(m，1H)，2.54-2.65(m，1H)，3.23-3.30(m，2H)，3.37(s，3H)，3.73-3.88(m，2H)，6.77(d，J＝2.6Hz，1H)，6.98-7.07(m，2H)，7.20(dd，J＝8.8，2.0Hz，1H)，7.58(d，J＝3.4Hz，1H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H)，10.48(br s，1H).
实施例209N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.95(m，3H)，1.23-1.34(m，2H)，1.35-1.49(m，2H)，2.31(s，3H)，2.68-2.90(m，2H)，2.96-3.17(m，4H)，3.48(s，3H)，6.17(br s，1H)，6.73(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97(d，J＝0.8Hz，1H)，7.08(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.59-7.63(m，1H).
实施例210N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.2Hz，3H)，1.22-1.35(m，2H)，1.36-1.48(m，2H)，2.30(s，3H)，2.69-2.89(m，2H)，2.96-3.17(m，4H)，3.47(s，3H)，6.13(br s，1H)，6.71(d，J＝3.2Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(1H，d，J＝3.4Hz)，7.20(dd，J＝8.8，1.8Hz，1H)，7.67(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例2112-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，环丙基甲基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.12-0.19(m，2H)，0.44-0.52(m，2H)，0.79-0.91(m，1H)，2.30(s，3H)，2.73-2.89(m，2H)，2.93-3.10(m，4H)，3.47(s，3H)，6.21(br s，1H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例212(E)-N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例178中得到的(E)-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙烯基磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.2Hz，3H)，1.22-1.31(m，2H)，1.33-1.43(m，2H)，2.43(s，3H)，3.03-3.21(m，2H)，3.54(s，3H)，5.85(d，J＝15.6Hz，1H)，6.18(br s，1H)，6.78(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(d，J＝3.2Hz，1H)，7.16(d，J＝15.4Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.9，1.9Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例213N-[(丁基氨基)羰基]-2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例188中得到的2-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25-1.37(m，2H)，1.39-1.51(m，2H)，2.33(s，3H)，2.79-2.89(m，2H)，2.95-3.07(m，1H)，3.11-3.25(m，2H)，3.38(s，3H)，3.92(br s，1H)，5.39-5.49(m，1H)，6.76(d，J＝3.6Hz，1H)，7.15(d，J＝3.6Hz，1H)，7.24-7.30(m，1H)，8.10(dd，J＝7.8，1.4Hz，1H)，8.29-8.33(m，1H).
实施例214N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.96(m，3H)，1.25-1.37(m，2H)，1.40-1.52(m，2H)，2.31(s，3H)，2.77-2.88(m，2H)，3.04-3.25(m，3H)，3.42(s，3H)，3.75(br s，1H)，5.54(br s，1H)，6.71(d，J＝3.6Hz，1H)，7.20(d，J＝3.6Hz，1H)，8.05(d，J＝2.1Hz，1H)，8.27(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例215N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例193中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24-1.39(m，2H)，1.41-1.52(m，2H)，2.84-3.05(m，2H)，3.10-3.21(m，2H)，3.30(br s，1H)，3.49-3.63(m，4H)，6.05(br s，1H)，6.76(d，J＝3.8Hz，1H)，7.23(d，J＝3.8Hz，1H)，8.05(d，J＝2.3Hz，1H)，8.28(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例216N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例190中得到的2-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88-0.94(m，3H)，1.24-1.34(m，2H)，1.35-1.48(m，2H)，2.31(s，3H)，2.74-2.89(m，2H)，3.00-3.16(m，4H)，3.50(s，3H)，3.78(s，3H)，6.07(br s，1H)，6.43(d，J＝2.1Hz，1H)，6.67(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.87(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，6.96(d，J＝3.2Hz，1H)，7.56(d，J＝8.5Hz，1H).
实施例2172-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)羰基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丙基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.4Hz，3H)，1.38-1.51(m，2H)，2.30(s，3H)，2.68-2.88(m，2H)，2.99-3.12(m，4H)，3.48(s，3H)，6.15(br s，1H)，6.70(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例218N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例186中得到的2-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.95(m，3H)，1.23-1.48(m，4H)，2.30(s，3H)，2.68-2.89(m，2H)，2.99-3.16(m，4H)，3.48(s，3H)，6.13(br s，1H)，6.72(d，J＝2.7Hz，1H)，6.87-6.93(m，1H)，6.94-7.03(m，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.34(dd，J＝9.1，2.3Hz，1H).
实施例2192-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(异丁基氨基)羰基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，异丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(d，J＝6.6Hz，6H)，1.67(dd，J＝13.6，6.6Hz，1H)，2.30(s，3H)，2.69-2.89(m，2H)，2.95(t，J＝6.4Hz，2H)，2.99-3.11(m，2H)，3.47(s，3H)，6.22(br s，1H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.90(d，J＝8.9Hz，1H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.3Hz，1H)，7.67(d，J＝1.3Hz，1H).
实施例220N-[(丁基氨基)羰基]-2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例195中得到的2-{1，3-二甲基-5-[6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.94(m，3H)，1.22-1.34(m，2H)，1.36-1.47(m，2H)，2.33(s，3H)，2.66-2.78(m，1H)，2.79-2.91(m，1H)，2.98-3.17(m，4H)，3.48(s，3H)，6.16(br s，1H)，6.83(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，7.23-7.28(m，2H)，7.47(dd，J＝8.3，1.1Hz，1H)，7.80(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例221({2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.4Hz，3H)，1.54-1.67(m，2H)，2.31(s，3H)，2.65-2.90(m，2H)，3.32(t，J＝7.8Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.02(t，J＝6.8Hz，2H)，6.73(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97-6.99(m，1H)，7.09(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.60(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例2222-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(3-甲基丁基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，3-甲基丁-1-胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(d，J＝6.6Hz，6H)，1.33(q，J＝7.0Hz，2H)，1.50-1.63(m，1H)，2.30(s，3H)，2.70-2.89(m，2H)，2.94-3.08(m，2H)，3.09-3.20(m，2H)，3.45-3.50(m，3H)，6.09(br s，1H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.91(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.8，1.8Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例223({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸苄基酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，苄醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.26(s，3H)，2.62-2.86(m，2H)，3.30(t，J＝7.9Hz，2H)，3.45(s，3H)，5.07(s，2H)，6.66(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.28-7.33(m，2H)，7.36-7.40(m，3H)，7.64(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例224({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸2，2，2-三氟乙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，2，2，2-三氟乙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.29(s，3H)，2.67-2.84(m，2H)，3.26(t，J＝7.8Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.32-4.43(m，2H)，6.70(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.89-6.93(m，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(t，J＝1.7Hz，1H).
实施例225N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例200中得到的2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.87-0.95(m，3H)，1.22-1.48(m，4H)，2.32(s，3H)，2.68-2.93(m，2H)，3.02-3.16(m，4H)，3.49(s，3H)，3.83(s，3H)，6.10(br s，1H)，6.46(s，1H)，6.63(d，J＝3.2Hz，1H)，6.99(d，J＝3.4Hz，1H)，7.67(s，1H).
实施例226({2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例200中得到的2-[5-(5-氯-6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.96(m，3H)，1.27-1.40(m，2H)，1.50-1.61(m，2H)，2.33(s，3H)，2.69-2.89(m，2H)，3.32(t，J＝7.8Hz，2H)，3.48(s，3H)，3.85(s，3H)，4.04(t，J＝6.6Hz，2H)，6.47(s，1H)，6.63(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.99(d，J＝3.2Hz，1H)，7.67(s，1H).
实施例227(2E)-N-(丁基磺酰基)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例203中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和丁-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.3Hz，3H)，1.35-1.49(m，2H)，1.67-1.79(m，2H)，2.43(s，3H)，3.34-3.42(m，2H)，3.57(s，3H)，5.64(d，J＝15.8Hz，1H)，6.90(d，J＝3.8Hz，1H)，7.32(d，J＝3.8Hz，1H)，7.38(d，J＝15.8Hz，1H)，8.32(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例2282-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丙基氨基)羰基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丙基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.3Hz，3H)，1.38-1.52(m，2H)，2.31(s，3H)，2.68-2.91(m，2H)，2.96-3.17(m，4H)，3.48(s，3H)，6.20(br s，1H)，6.73(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.97(d，J＝0.9Hz，1H)，7.08(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.58-7.63(m，1H).
实施例229({2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，环丙基甲醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.23-0.30(m，2H)，0.53-0.61(m，2H)，0.99-1.12(m，1H)，2.32(s，3H)，2.65-2.91(m，2H)，3.34(t，J＝7.9Hz，2H)，3.46(s，3H)，3.89(d，J＝7.3Hz，2H)，6.73(d，J＝3.4Hz，1H)，6.98(s，1H)，7.09(d，J＝3.2Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.60(d，J＝8.3Hz，1H).
实施例2302-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(2，2-二甲基丙基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，2，2-二甲基丙-1-胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.85(s，9H)，2.30(s，3H)，2.69-2.86(m，2H)，2.91-2.95(m，2H)，2.98-3.12(m，2H)，3.47(s，3H)，6.29(br s，1H)，6.70(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.90(d，J＝8.7Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例231(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(哌啶-1-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例177中得到的哌啶-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.21-1.27(m，1H)，1.47-1.54(m，2H)，1.57-1.65(m，3H)，2.43(s，3H)，3.23-3.30(m，4H)，3.58(s，3H)，5.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.22(d，J＝3.6Hz，1H)，7.37(d，J＝15.8Hz，1H)，8.02(d，J＝2.3Hz，1H)，8.28(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例232(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
将参考例206中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(346mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(483mg)，戊烷-1-磺酰胺(185mg)，三乙胺(354mg)，4-二甲基氨基吡啶(142mg)和乙腈(12mL)的混合物于室温搅拌18小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，然后从异丙醚-乙醇结晶得到标题化合物(448mg，收率89％)，为无色晶体。熔点211.1-212.9℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25-1.44(m，4H)，1.73-1.87(m，2H)，2.30(s，3H)，2.48(s，3H)，3.38-3.47(m，2H)，3.52(s，3H)，5.53(d，J＝15.6Hz，1H)，6.67(d，J＝3.6Hz，1H)，7.11(d，J＝3.6Hz，1H)，7.35(d，J＝15.8Hz，1H)，7.81(s，1H)，8.13(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例233({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸3-甲基丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，3-甲基丁-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(d，J＝6.6Hz，6H)，1.43-1.51(m，2H)，1.58-1.70(m，1H)，2.31(s，3H)，2.65-2.87(m，2H)，3.30(t，J＝7.9Hz，2H)，3.46(s，3H)，4.08(t，J＝6.9Hz，2H)，6.70(d，J＝3.2Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.2Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.9，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例2342-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例181中得到的2-[5-(6-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，环丙基甲基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.12-0.18(m，2H)，0.42-0.51(m，2H)，0.79-0.91(m，1H)，2.30(s，3H)，2.67-2.90(m，2H)，2.98(dd，J＝7.1，5.6Hz，2H)，3.03-3.19(m，2H)，3.47(s，3H)，6.27(br s，1H)，6.73(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.97(d，J＝0.9Hz，1H)，7.08(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.5，1.7Hz，1H)，7.60(d，J＝8.5Hz，1H).
实施例235({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，环丙基甲醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.30(t，J＝5.6Hz，2H)，0.53-0.61(m，2H)，1.02-1.15(m，1H)，2.30(s，3H)，2.78-2.87(m，2H)，3.13(br s，1H)，3.36(s，3H)，3.71-3.82(m，1H)，3.90-4.05(m，2H)，6.70(d，J＝3.8Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝2.3Hz，1H)，8.31(d，J＝2.3Hz，1H)，10.60(br s，1H).
实施例236({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸4，4，4-三氟丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，4，4，4-三氟丁-1-醇和N，N’-羰基二咪唑。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.79-1.92(m，2H)，2.04-2.20(m，2H)，2.31(s，3H)，2.66-2.88(m，2H)，3.28(t，J＝7.8Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.08(t，J＝6.4Hz，2H)，6.70(dd，J＝3.2，0.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21(dd，J＝8.7，2.1Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例237({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸异丁基酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，异丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(d，J＝6.8Hz，6H)，1.82-1.97(m，1H)，2.31(s，3H)，2.79-2.88(m，2H)，3.10-3.22(m，1H)，3.34(s，3H)，3.66-3.77(m，1H)，3.85-4.10(m，2H)，6.70(d，J＝3.8Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝2.3Hz，1H)，8.27(d，J＝2.3Hz，1H)，10.52(br s，1H).
实施例238N-({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)哌啶-1-甲酰胺
向实施例186中得到的({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯(347mg)在甲苯(8mL)中的溶液中加入哌啶(196mg)，且混合物于90℃搅拌4小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯30∶70，v/v)得到标题化合物(118mg，收率33％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.45-1.65(m，6H)，2.31(s，3H)，2.61-2.86(m，2H)，3.19-3.26(m，4H)，3.41-3.53(m，5H)，6.68(dd，J＝3.3，0.8Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.15-7.21(m，2H)，7.65(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例239({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(t，J＝7.4Hz，3H)，1.59-1.70(m，2H)，2.31(s，3H)，2.78-2.87(m，2H)，3.10-3.21(m，1H)，3.35(s，3H)，3.86-4.11(m，3H)，6.70(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝2.3Hz，1H)，8.28(d，J＝2.3Hz，1H)，10.60(br s，1H).
实施例240({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸4，4，4-三氟丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例184中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，4，4，4-三氟丁-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.84-1.96(m，2H)，2.08-2.24(m，2H)，2.30(s，3H)，2.79-2.88(m，2H)，3.18(br s，1H)，3.34(s，3H)，3.95-4.21(m，3H)，6.71(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.05(d，J＝2.3Hz，1H)，8.27(d，J＝2.1Hz，1H)，10.88(br s，1H).
实施例2412-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(4，4，4-三氟丁基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，4，4，4-三氟丁-1-胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.66-1.79(m，2H)，2.00-2.17(m，2H)，2.30(s，3H)，2.69-2.88(m，2H)，2.94-3.09(m，2H)，3.17(q，J＝6.8Hz，2H)，3.48(s，3H)，6.21(br s，1H)，6.71(d，J＝2.7Hz，1H)，6.89-6.94(m，1H)，7.11(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例242(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例206中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.3Hz，3H)，1.27-1.41(m，2H)，1.45-1.56(m，2H)，2.30(s，3H)，2.48(s，3H)，3.03(q，J＝6.7Hz，2H)，3.51(s，3H)，5.22-5.29(m，1H)，5.45(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(d，J＝3.6Hz，1H)，7.10(d，J＝3.8Hz，1H)，7.33(d，J＝15.8Hz，1H)，7.81(d，J＝1.1Hz，1H)，8.12(d，J＝1.3Hz，1H).
实施例243(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例215中得到的(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.30-1.48(m，4H)，1.78-1.92(m，2H)，2.13(s，3H)，3.16-3.26(m，2H)，3.45-3.54(m，2H)，3.63(s，3H)，3.76-3.94(m，2H)，5.84(d，J＝15.9Hz，1H)，6.71(dd，J＝7.2，4.8Hz，1H)，7.35-7.42(m，2H)，7.88(d，J＝4.8Hz，1H)，10.63(s，1H).
实施例244(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例215中得到的(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.24(s，3H)，2.37(s，3H)，3.20-3.31(m，2H)，3.52(s，3H)，3.78-3.86(m，2H)，6.17(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(dd，J＝7.1，5.2Hz，1H)，7.18(d，J＝15.8Hz，1H)，7.40(d，J＝8.1Hz，2H)，7.50(dd，J＝7.1，1.2Hz，1H)，7.71-7.75(m，1H)，7.79(d，J＝8.1Hz，2H)，12.01(s，1H).
实施例245(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例215中得到的(2E)-3-[5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.81(t，J＝7.3Hz，3H)，1.17-1.45(m，4H)，2.28(s，3H)，2.78-2.87(m，2H)，3.22-3.38(m，2H)，3.54(s，3H)，3.81-3.89(m，2H)，6.21(d，J＝16.0Hz，1H)，6.68(dd，J＝7.2，5.3Hz，1H)，7.26(d，J＝16.0Hz，1H)，7.47-7.58(m，2H)，7.74-7.78(m，1H)，11.31(s，1H).
实施例246(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例218中得到的(2E)-3-[3-环丙基-1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.57-0.70(m，1H)，0.75-0.98(m，6H)，1.26-1.40(m，2H)，1.42-1.56(m，2H)，1.65-1.80(m，1H)，2.96-3.03(m，2H)，3.55(s，3H)，5.11-5.18(m，1H)，5.75(d，J＝15.7Hz，1H)，6.78(d，J＝3.4Hz，1H)，7.19(d，J＝3.4Hz，1H)，7.21-7.26(m，1H)，7.38(d，J＝15.7Hz，1H)，8.06(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.27-8.35(m，1H)，9.20(br s，1H).
实施例247(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例221中得到的(2E)-3-[3-环丙基-5-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.45-0.58(m，1H)，0.60-0.80(m，1H)，0.82-0.88(m，2H)，0.92(t，J＝7.2Hz，3H)，1.32-1.46(m，2H)，1.50-1.69(m，3H)，3.08-3.18(m，2H)，3.20-3.30(m，2H)，3.64(s，3H)，3.82-3.95(m，2H)，5.25-5.32(m，1H)，6.04(d，J＝15.7Hz，1H)，6.67(dd，J＝7.3，5.0Hz，1H)，7.39(d，J＝7.3Hz，1H)，7.44(d，J＝15.7Hz，1H)，7.83(d，J＝5.0Hz，1H)，10.61(br s，1H).
实施例248(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例13中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.14-0.20(m，2H)，0.49-0.55(m，2H)，0.88-1.02(m，1H)，2.30(s，3H)，2.86-2.91(m，2H)，3.56(s，3H)，5.32(t，J＝5.9Hz，1H)，5.47(d，J＝15.5Hz，1H)，6.79(d，J＝3.6Hz，1H)，7.18(d，J＝3.6Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.0，4.9Hz，1H)，7.33(d，J＝15.5Hz，1H)，8.05(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.27-8.34(m，1H)，8.77(s，1H).
实施例249(2E)-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例60中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.10-0.17(m，2H)，0.44-0.53(m，2H)，0.83-0.92(m，1H)，2.44(s，3H)，2.80(d，J＝6.5Hz，2H)，3.55(s，3H)，3.76(s，3H)，5.14-5.20(m，2H)，6.40(d，J＝2.2Hz，1H)，6.75(dd，J＝3.4，0.8Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.7，2.2Hz，1H)，6.94(d，J＝3.4Hz，1H)，7.47(d，J＝15.8Hz，1H)，7.58-7.63(m，2H).
实施例250(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从实施例230中得到的(2E)-3-[1-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25-1.42(m，4H)，1.71-1.84(m，2H)，3.34-3.40(m，2H)，3.70(s，3H)，5.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.84(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.26-7.31(m，1H)，7.41(d，J＝15.9Hz，1H)，8.06-8.10(m，1H)，8.33-8.35(m，1H)，8.40(s，1H).
实施例251(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.36(s，3H)，2.40(s，3H)，3.55(s，3H)，5.67(d，J＝15.8Hz，1H)，7.15(s，1H)，7.23-7.34(m，4H)，7.85(d，J＝8.5Hz，2H)，8.06(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.20(br s，1H)，8.38(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
实施例252(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.1Hz，3H)，1.25-1.46(m，4H)，1.72-1.86(m，2H)，2.36(s，3H)，3.35-3.46(m，2H)，3.54(s，3H)，5.66(d，J＝15.8Hz，1H)，7.19(s，1H)，7.29-7.40(m，2H)，8.08(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.39(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，8.49(s，1H).
实施例253(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例224中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83(t，J＝7.2Hz，3H)，1.24-1.35(m，4H)，1.65-1.75(m，2H)，2.46(s，3H)，3.34-3.41(m，2H)，3.44(s，3H)，5.54(d，J＝16.1Hz，1H)，6.85(d，J＝3.4Hz，1H)，6.95(d，J＝6.1Hz，1H)，7.16(d，J＝3.4Hz，1H)，7.68(d，J＝16.1Hz，1H)，8.06(d，J＝6.1Hz，1H)，8.24(s，1H).
实施例254(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例227中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26-1.42(m，4H)，1.66-1.78(m，2H)，2.43(s，3H)，3.32-3.40(m，2H)，3.45(s，3H)，5.51(d，J＝15.9Hz，1H)，6.87(d，J＝3.2Hz，1H)，7.25(d，J＝3.2Hz，1H)，7.49(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝4.9Hz，1H)，8.11(d，J＝4.9Hz，1H)，8.21(s，1H).
实施例255{(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例254中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77-0.83(m，3H)，1.18-1.23(m，4H)，1.37-1.46(m，2H)，2.35(s，3H)，2.81-2.88(m，2H)，3.46(s，3H)，5.52(d，J＝16.2Hz，1H)，6.76(d，J＝16.2Hz，1H)，6.91(d，J＝2.9Hz，1H)，7.71(dd，J＝5.4，0.9Hz，1H)，7.80(d，J＝2.9Hz，1H)，8.28(d，J＝5.4Hz，1H)，8.37(s，1H).
实施例256(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例227中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.79(t，J＝7.4Hz，3H)，1.15-1.40(m，4H)，2.40(s，3H)，2.74-2.81(m，2H)，3.51(s，3H)，6.05(d，J＝16.1Hz，1H)，6.94(d，J＝3.2Hz，1H)，7.00(d，J＝16.1Hz，1H)，7.53(t，J＝5.7Hz，1H)，7.74(d，J＝5.5Hz，1H)，7.85(d，J＝3.2Hz，1H)，8.31(d，J＝5.5Hz，1H)，8.41(s，1H)，11.31(s，1H).
实施例257{(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钠
通过与实施例28中相似的方法，标题化合物从实施例38中得到的(2E)-3-[5-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77-0.84(m，3H)，1.18-1.24(m，4H)，1.42-1.48(m，2H)，2.34(s，3H)，2.82-2.88(m，2H)，3.42(s，3H)，3.68(s，3H)，5.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.43(d，J＝1.9Hz，1H)，6.71(d，J＝3.4Hz，1H)，6.75-6.84(m，2H)，7.33(d，J＝3.4Hz，1H)，7.57(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例258(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例133中得到的(2E)-3-[5-(3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，3.48(s，3H)，3.67(s，3H)，6.06(d，J＝16.0Hz，1H)，6.93(d，J＝16.0Hz，1H)，7.40(dd，J＝7.9，4.7Hz，1H)，7.73(d，J＝1.1Hz，1H)，7.87(d，J＝1.1Hz，1H)，8.04(s，1H)，8.16(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.36(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，11.87(s，1H).
实施例259(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例21中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.35(s，3H)，2.39(s，3H)，3.48(s，3H)，3.77(s，3H)，5.59(d，J＝15.8Hz，1H)，6.70(d，J＝3.4Hz，1H)，6.74(s，1H)，6.79-6.87(m，2H)，6.90-7.00(m，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.22-7.37(m，2H)，7.76(d，J＝8.1Hz，1H)，8.26(s，1H).
实施例260(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-羟基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
于-78℃，向实施例259中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺(312mg)在二氯甲烷(30mL)中的溶液中滴加三溴化硼(1M二氯甲烷溶液，1.3mL)，同时搅拌，且混合物于-78℃搅拌1小时。使混合物温热至室温，并搅拌30小时，然后回流下加热2小时。反应混合物在减压下浓缩，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)，并从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(220mg，收率72％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.32(s，3H)，2.39(s，3H)，3.50(s，3H)，5.19(d，J＝15.8Hz，1H)，6.73-6.88(m，4H)，6.94-7.02(m，1H)，7.07(d，J＝3.4Hz，1H)，7.36(dd，J＝9.0，2.4Hz，1H)，7.43(d，J＝15.8Hz，1H)，7.50(d，J＝8.3Hz，1H)，7.89(s，1H)，8.71(s，1H).
实施例261(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例233中得到的(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.90(m，3H)，1.25-1.41(m，4H)，1.72-1.82(m，2H)，3.35-3.42(m，2H)，6.18(d，J＝15.1Hz，1H)，7.18(d，J＝4.9Hz，1H)，7.33(d，J＝5.7Hz，1H)，7.40-7.65(m，6H)，7.73(s，1H)，7.88-7.98(m，2H).
实施例262(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例233中得到的(2E)-3-[3-(1-萘基)-2-噻吩基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.86(t，J＝7.3Hz，3H)，1.23-1.38(m，2H)，1.41-1.54(m，2H)，2.91-3.00(m，2H)，5.11(t，J＝6.0Hz，1H)，6.13(d，J＝15.3Hz，1H)，7.18(d，J＝5.1Hz，1H)，7.33(dd，J＝7.0，1.1Hz，1H)，7.40-7.67(m，6H)，7.84(s，1H)，7.89-7.94(m，2H).
实施例263(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.3Hz，3H)，1.27-1.40(m，2H)，1.44-1.52(m，2H)，2.39(s，3H)，2.96-3.03(m，2H)，3.53(s，3H)，5.20(t，J＝6.1Hz，1H)，5.44(d，J＝15.6Hz，1H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.20(d，J＝3.6Hz，1H)，7.35(d，J＝15.6Hz，1H)，8.02(d，J＝2.3Hz，1H)，8.23(d，J＝2.3Hz，1H)，8.42(s，1H).
实施例264(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺
参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(380mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(494mg)，参考例115中得到的N-(环丙基甲基)氨磺酰胺(186mg)，三乙胺(372mg)，4-二甲基氨基吡啶(151mg)和乙腈(8mL)的混合物于室温搅拌18小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯35∶65，v/v)，然后从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(290mg，收率53％)，为无色晶体、熔点209.3-210.0℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.13-0.19(m，2H)，0.48-0.56(m，2H)，0.89-1.03(m，1H)，2.40(s，3H)，2.86(dd，J＝7.2，6.0Hz，2H)，3.55(s，3H)，5.28(t，J＝6.0Hz，1H)，5.42(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.20(d，J＝3.6Hz，1H)，7.36(d，J＝15.8Hz，1H)，8.03(d，J＝2.3Hz，1H)，8.12(s，1H)，8.25(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例265(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.1Hz，3H)，1.25-1.45(m，4H)，1.70-1.82(m，2H)，2.40(s，3H)，3.36-3.43(m，2H)，3.54(s，3H)，5.53(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.20(d，J＝3.8Hz，1H)，7.38(d，J＝15.8Hz，1H)，8.02(d，J＝2.3Hz，1H)，8.19(s，1H)，8.25(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例266(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.36(s，3H)，2.41(s，3H)，3.54(s，3H)，5.55(d，J＝15.8Hz，1H)，6.71(d，J＝3.8Hz，1H)，7.17(d，J＝3.8Hz，1H)，7.26-7.37(m，3H)，7.79-7.86(m，2H)，7.94(d，J＝2.2Hz，1H)，8.17(s，1H)，8.24(d，J＝2.2Hz，1H).
实施例267(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.35(s，3H)，2.39(s，3H)，3.53(s，3H)，3.83(s，3H)，5.83(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(d，J＝3.6Hz，1H)，6.76(s，1H)，6.85(d，J＝8.1Hz，1H)，7.17(d，J＝3.6Hz，1H)，7.30(d，J＝15.8Hz，1H)，7.76(d，J＝8.1Hz，1H)，7.92(d，J＝2.3Hz，1H)，8.24(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例268(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-羟基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
于0℃，向实施例267中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺(396mg)在二氯甲烷(15mL)中的溶液中滴加三溴化硼(1M二氯甲烷溶液，2.4mL)，同时搅拌，且混合物于0℃搅拌4小时。反应混合物用甲醇淬灭，并在减压下浓缩。加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙醇中结晶得到标题化合物(190mg，收率49％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.24(s，3H)，2.35(s，3H)，3.46(s，3H)，6.11(d，J＝16.1Hz，1H)，6.69-6.74(m，2H)，6.84(d，J＝3.8Hz，1H)，6.89(d，J＝16.1Hz，1H)，7.55(d，J＝8.3Hz，1H)，7.77(d，J＝3.8Hz，1H)，8.25-8.30(m，2H)，10.64(s，1H)，11.80(s，1H).
实施例269(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丁基氨基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例238中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.40(m，2H)，1.44-1.55(m，2H)，2.41(s，3H)，2.95-3.03(m，2H)，3.54(s，3H)，5.14(t，J＝6.2Hz，1H)，5.43(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.37(d，J＝15.8Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.18(d，J＝2.2Hz，1H)，8.34(d，J＝2.2Hz，1H).
实施例270(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例136中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(3-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.33(s，3H)，2.36(s，3H)，2.37(s，3H)，3.54(s，3H)，3.82(s，3H)，5.89(d，J＝15.9Hz，1H)，6.73(s，1H)6.78(d，J＝8.3Hz，1H)，6.90(s，1H)，7.16-7.19(m，1H)，7.31(d，J＝15.9Hz，1H)，7.68(d，J＝8.0Hz，1H)，7.93-7.96(m，1H)，8.26-8.32(m，1H)，8.40(s，1H).
实施例2713-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}咪唑烷-2，4-二酮
向咪唑烷-2，4-二酮(116mg)在N，N-二甲基甲酰胺(4mL)中的溶液(在0℃冰浴中冷却)中加入60％氢化钠(在油中，49mg)，同时搅拌，然后混合物于0℃搅拌20分钟。于0℃，将参考例239中得到的甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯(329mg)加入到该反应混合物，且反应混合物于80℃搅拌18小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(乙酸乙酯)，然后从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(195mg，收率58％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.18(s，3H)，2.29-2.46(m，2H)，3.26(t，J＝7.0Hz，2H)，3.33(s，3H)，3.64-3.79(m，2H)，6.75(d，J＝3.0Hz，1H)，7.06(d，J＝8.7Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.7，2.0Hz，1H)，7.53(d，J＝3.0Hz，1H)，7.74(d，J＝2.0Hz，1H)，7.92(s，1H).
实施例2723-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-5-丙基咪唑烷-2，4-二酮
通过与实施例271相似的方法，标题化合物从参考例239中得到的甲磺酸2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙酯和5-丙基咪唑烷-2，4-二酮得到。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.24-1.43(m，2H)，1.46-1.58(m，1H)，1.68-1.84(m，1H)，2.27(s，3H)，2.38-2.51(m，1H)，2.61-2.74(m，1H)，3.35-3.47(m，5H)，3.70-3.89(m，1H)，5.27-5.29(m，1H)，6.69(d，J＝3.4Hz，1H)，6.99(d，J＝8.7Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.29(dd，J＝5.7，3.4Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例2731-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}哌嗪-2-酮盐酸盐
向参考例240中得到的4-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯(223mg)在乙酸乙酯(4mL)中的溶液中加入4M氯化氢-乙酸乙酯溶液(2mL)，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物通过制备性HPLC纯化(工具和制备条件与参考例97中的相同)。所得无定形固体用碳酸氢钠水溶液中和，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，并用无水硫酸镁干燥。将4M氯化氢-乙酸乙酯溶液(1mL)加入到所得残余物中，且混合物在减压下浓缩，并干燥得到标题化合物(132mg，收率68％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.24(s，3H)，2.25-2.46(m，2H)，3.15-3.34(m，6H)，3.38(s，3H)，3.52-3.60(m，2H)，6.77(d，J＝3.3Hz，1H)，7.05(d，J＝8.7Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.7Hz，1H)，7.64(d，J＝3.3Hz，1H)，7.75(d，J＝1.7Hz，1H)，9.54(s，2H).
实施例274{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙氧基}氨基甲酸丁酯
向参考例242中得到的1-{4-[2-(氨基氧基)乙基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-5-氯-1H-吲哚(308mg)在四氢呋喃(8mL)中的溶液中加入三乙胺(330mg)，然后加入氯甲酸丁酯(172mg)在四氢呋喃(6mL)中的溶液，且混合物于室温搅拌1小时。反应混合物在减压下浓缩，将水加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯25∶75，v/v)得到标题化合物(146mg，收率35％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25-1.40(m，2H)，1.49-1.62(m，2H)，2.29(s，3H)，2.45-2.68(m，2H)，3.45(s，3H)，3.71(t，J＝6.6Hz，2H)，4.07(t，J＝6.6Hz，2H)，6.68(d，J＝3.4Hz，1H)，6.79(s，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，7.13(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，1.7Hz，1H)，7.66(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例275N-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙氧基}-N′-戊基脲
向参考例242中得到的1-{4-[2-(氨基氧基)乙基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-5-氯-1H-吲哚(300mg)在四氢呋喃(8mL)中的溶液中加入异氰酸戊酯(175mg)，且混合物于室温搅拌4小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯25∶75，v/v)，然后通过制备性HPLC纯化(工具和制备条件与参考例97中的相同)得到标题化合物(171mg，收率41％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(t，J＝7.0Hz，3H)，1.18-1.47(m，6H)，2.30(s，3H)，2.45-2.66(m，2H)，3.10-3.20(m，2H)，3.46(s，3H)，3.66(t，J＝6.7Hz，2H)，5.29-5.38(m，1H)，6.66-6.71(m，2H)，6.92(d，J＝8.9Hz，1H)，7.10(d，J＝3.2Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.9，1.7Hz，1H)，7.67(d，J＝1.7Hz，1H).
实施例276(4R)-5-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-4-异丙基-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
将参考例243中得到的(4R)-5-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-4-异丙基-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物(205mg)溶于三氟乙酸(4mL)中，且溶液于65℃加热下搅拌7小时。反应混合物在减压下浓缩，将水加入到残余物中，混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，且用无水硫酸镁干燥。残余物通过硅胶柱色谱(乙酸乙酯-甲醇95∶5，v/v)，然后从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(41mg，收率25％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.67(dd，J＝14.0，7.0Hz，3H)，0.88(d，J＝7.0Hz，3H)，1.64-1.80(m，1H)，2.32(s，3H)，2.58-2.85(m，4H)，3.06-3.30(m，1H)，3.48-3.53(m，4H)，6.70(d，J＝2.9Hz，1H)，6.93(dd，J＝8.6，4.8Hz，1H)，7.11(d，J＝2.9Hz，1H)，7.20-7.24(m，1H)，7.66(s，1H).
实施例277N-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙氧基}-4-甲基苯甲酰胺
通过与实施例274中相似的方法，标题化合物从参考例242中得到的1-{4-[2-(氨基氧基)乙基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基}-5-氯-1H-吲哚和4-甲基苯甲酰氯获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：2.31(s，3H)，2.39(s，3H)，2.64(t，J＝6.2Hz，2H)，3.48(s，3H)，3.78-3.95(m，2H)，6.66(d，J＝3.4Hz，1H)，7.02(d，J＝8.7Hz，1H)，7.14-7.27(m，6H)，7.64-7.66(m，2H).
实施例278{(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例9中得到的(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.77-0.84(m，3H)，1.16-1.25(m，4H)，1.40-1.48(m，2H)，2.33(s，3H)，2.82-2.90(m，2H)，3.43(s，3H)，5.59(d，J＝16.1Hz，1H)，6.76(d，J＝16.1Hz，1H)，6.84(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25(dd，J＝8.0，4.7Hz，1H)，7.64(d，J＝3.6Hz，1H)，8.14(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.24-8.28(m，1H).
实施例279N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
向丁基胺(110mg)在N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(265mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例246中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(350mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(259mg)和4-二甲基氨基吡啶(209mg)加入到反应混合物中，且混合物于60℃搅拌16小时。将水加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯60∶40，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(200mg，收率45％)，为无色晶体。熔点166.8-167.6℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.90-0.96(m，7H)，1.23-1.52(m，4H)，1.76-1.84(m，1H)，2.75-3.02(m，2H)，3.08-3.20(m，2H)，3.21-3.34(m，1H)，3.39(s，3H)，3.75-3.90(m，1H)，5.77(s，1H)，6.70(d，J＝3.6Hz，1H)，7.19(d，J＝3.6Hz，1H)，8.04(d，J＝2.3Hz，1H)，8.26(d，J＝2.3Hz，1H)，8.68(s，1H).
实施例280({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例246中得到的2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.78-1.00(m，7H)，1.30-1.41(m，2H)，1.53-1.65(m，2H)，1.76-1.86(m，1H)，2.80-3.03(m，2H)，3.18-3.30(m，1H)，3.33(s，3H)，3.94-4.18(m，3H)，6.69(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，8.03(d，J＝2.3Hz，1H)，8.27(d，J＝2.3Hz，1H)，10.37(s，1H).
实施例2815-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物
通过与实施例276中相似的方法，标题化合物从参考例247中得到的5-{2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}-2-(4-甲氧基苄基)-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：2.22(s，3H)，2.30-2.47(m，2H)，2.90(t，J＝7.1Hz，2H)，3.37(s，3H)，3.43-3.70(m，2H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，7.03(d，J＝8.7Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.7，2.0Hz，1H)，7.56(d，J＝3.4Hz，1H)，7.74(d，J＝2.0Hz，1H).
实施例282(2E)-3-[1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例251中得到的(2E)-3-[1-苄基-3-甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.90(m，3H)，1.23-1.40(m，4H)，1.70-1.82(m，2H)，2.39(s，3H)，3.35-3.40(m，2H)，4.91(d，J＝15.6Hz，1H)，5.16(d，J＝15.6Hz，1H)，5.51(d，J＝15.9Hz，1H)，6.65(d，J＝3.8Hz，1H)，6.81-6.91(m，3H)，7.12-7.25(m，4H)，7.38(d，J＝15.9Hz，1H)，8.02(dd，J＝7.9，1.5Hz，1H)，8.06-8.17(m，1H)，8.32(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
实施例283(2E)-N-(丁基磺酰基)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸(414mg)，2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(547mg)，丁-1-磺酰胺(188mg)，三乙胺(412mg)，4-二甲基氨基吡啶(165mg)和乙腈(12mL)的混合物于室温搅拌20小时。反应混合物在减压下浓缩，将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到残余物中，然后混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物通过硅胶色谱(己烷-乙酸乙酯30∶70，v/v)，然后从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(505mg，收率88％)，为无色晶体。熔点245.3-248.1℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.35-1.50(m，2H)，1.70-1.81(m，2H)，2.39(s，3H)，3.37-3.43(m，2H)，3.53(s，3H)，5.53(d，J＝15.7Hz，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(d，J＝3.4Hz，1H)，7.38(d，J＝15.7Hz，1H)，8.02(d，J＝2.3Hz，1H)，8.24(d，J＝2.3Hz，1H)，8.35(s，1H).
实施例284(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(丙基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例235中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和丙烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.04(t，J＝7.4Hz，3H)，1.75-1.90(m，2H)，2.40(s，3H)，3.35-3.41(m，2H)，3.54(s，3H)，5.53(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.21(d，J＝3.6Hz，1H)，7.39(d，J＝15.8Hz，1H)，8.02(d，J＝2.3Hz，1H)，8.14(s，1H)，8.26(d，J＝2.3Hz，1H).
实施例285{(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-2-烯酰基}(戊基磺酰基)胺化钾
通过与实施例7中相似的方法，标题化合物从实施例265中得到的(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.83(m，3H)，1.17-1.24(m，4H)，1.38-1.50(m，2H)，2.32(s，3H)，2.80-2.89(m，2H)，3.43(s，3H)，5.56(d，J＝16.3Hz，1H)，6.75(d，J＝16.3Hz，1H)，6.84(d，J＝3.8Hz，1H)，7.77(d，J＝3.8Hz，1H)，8.26-8.29(m，2H).
实施例286(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例238中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.30-1.45(m，4H)，1.72-1.85(m，2H)，2.41(s，3H)，3.34-3.45(m，2H)，3.54(s，3H)，5.52(d，J＝15.6Hz，1H)，6.75(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，7.39(d，J＝15.6Hz，1H)，8.15(br s，1H)，8.18(d，J＝2.1Hz，1H)，8.34(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例287(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(丁基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例238中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和丁烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.3Hz，3H)，1.36-1.49(m，2H)，1.70-1.82(m，2H)，2.41(s，3H)，3.35-3.43(m，2H)，3.54(s，3H)，5.52(d，J＝15.8Hz，1H)，6.75(d，J＝3.8Hz，1H)，7.18(d，J＝3.8Hz，1H)，7.39(d，J＝15.8Hz，1H)，8.03(br s，1H)，8.18(d，J＝2.1Hz，1H)，8.34(d，J＝2.1Hz，1H).
实施例288(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺
向实施例269中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(丁基氨基)磺酰基]丙烯酰胺(395mg)，环丙基硼酸(408mg)，2.0M碳酸钠水溶液(1.6mL)和1，2-二甲氧基乙烷(10mL)的混合物中加入四(三苯基膦)合钯(O)(92mg)，且反应混合物在氮气氛下回流加热40小时。使反应混合物冷却至室温后，加入水，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯45∶55，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(125mg，收率34％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.74-0.80(m，2H)，0.89(t，J＝7.3Hz，3H)，1.05-1.10(m，2H)，1.24-1.41(m，2H)，1.44-1.55(m，2H)，1.99-2.10(m，1H)，2.32(s，3H)，2.98-3.05(m，2H)，3.53(s，3H)，5.09-5.25(m，1H)，5.44(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(d，J＝3.6Hz，1H)，7.10(d，J＝3.6Hz，1H)，7.34(d，J＝15.8Hz，1H)，7.66(d，J＝2.1Hz，1H)，8.15(d，J＝2.1Hz，1H)，8.73(br s，1H).
实施例289(2E)-3-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例288中相似的方法，标题化合物从实施例286中得到的(2E)-3-[5-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺和环丙基硼酸获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.74-0.80(m，2H)，0.88(t，J＝7.1Hz，3H)，1.07(dd，J＝8.3，1.3Hz，2H)，1.26-1.47(m，4H)，1.72-1.86(m，2H)，2.00-2.12(m，1H)，2.30(s，3H)，3.39-3.45(m，2H)，3.52(s，3H)，5.51(d，J＝15.8Hz，1H)，6.67(d，J＝3.8Hz，1H)，7.10(d，J＝3.8Hz，1H)，7.35(d，J＝15.8Hz，1H)，7.66(d，J＝1.9Hz，1H)，8.16(d，J＝1.9Hz，1H)，8.81(s，1H).
实施例2905-甲基-4-{(1E)-3-氧代-3-[(戊基磺酰基)氨基]丙-1-烯-1-基}-3-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-1-甲酸叔丁酯
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例255中得到的(2E)-3-[1-(叔丁氧基羰基)-5-甲基-3-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.24-1.42(m，4H)，1.65(s，9H)，1.66-1.76(m，2H)，2.72(s，3H)，3.28-3.33(m，2H)，5.18(d，J＝15.7Hz，1H)，6.69(d，J＝3.8Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.0，4.7Hz，1H)，7.31-7.37(m，1H)，7.39(d，J＝3.8Hz，1H)，7.64(d，J＝15.7Hz，1H)，7.99(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，8.31(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H).
实施例291(2E)-3-[5-甲基-3-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
向实施例290中得到的5-甲基-4-{(1E)-3-氧代-3-[(戊基磺酰基)氨基]丙-1-烯-1-基}-3-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-1-甲酸叔丁酯(321mg)中加入三氟乙酸(6mL)，且混合物于0℃搅拌90分钟。反应混合物在减压下浓缩，将碳酸氢钠水溶液加入到残余物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯15∶85，v/v)，且从己烷-乙醇结晶得到标题化合物(146mg，收率57％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.88(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25-1.45(m，4H)，1.71-1.89(m，2H)，2.12(s，3H)，3.35-3.42(m，2H)，5.51(d，J＝15.8Hz，1H)，6.59(d，J＝3.6Hz，1H)，7.10-7.41(m，3H)，7.98(d，J＝7.8Hz，1H)，8.23(d，J＝3.6Hz，1H)，10.23(s，1H)，11.99(s，1H).
实施例292反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)环丙烷甲酰胺
于室温，向参考例148中得到的反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酸(312mg)在乙腈(5mL)中的溶液中加入1-戊烷磺酰胺(144mg)，4-二甲基氨基吡啶(231mg)和N-乙基-N’-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(363mg)，同时搅拌，且混合物于室温搅拌15小时。将1N盐酸加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用1N盐酸和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯90∶10-80∶20，v/v)得到标题化合物(210mg，收率48％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.70-0.84(m，2H)，0.86-0.95(m，3H)，1.14-1.52(m，4H)，1.60-1.84(m，3H)，1.95-2.21(m，1H)，2.31(s，1.5H)，2.32(s，1.5H)，2.86-3.01(m，0.5H)，3.10-3.24(m，0.5H)，3.26-3.37(m，1H)，3.54(s，1.5H)，3.58(s，1.5H)，6.74-6.84(m，1H)，6.86-7.05(m，1H)，7.14(t，J＝3.5Hz，1H)，7.21-7.26(m，1H)，7.75(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例293反-N-[(丁基氨基)磺酰基]-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例148中得到的反-2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]环丙烷甲酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.31-0.60(m，1H)，0.73-0.90(m，3H)，0.83-1.00(m，1H)，1.14-1.49(m，3H)，1.60-1.75(m，1H)，1.81-2.04(m，2H)，2.19-2.25(m，3H)，2.57-2.93(m，2H)，3.34-3.43(m，3H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，6.94-7.12(m，1H)，7.13-7.27(m，1H)，7.44-7.57(m，1H)，7.58(dd，J＝3.2，1.7Hz，1H)，7.74(d，J＝1.9Hz，1H)，11.24-11.66(m，1H).
实施例294N-[(丁基氨基)羰基]-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺
向丁基胺(90.6mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(218mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺(400mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(220mg)和4-二甲基氨基吡啶(176mg)加入到反应混合物中，且混合物于60℃搅拌18小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，然后从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(323g，收率64％)，为无色晶体。熔点162.7-164.0℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.96(m，3H)，1.26-1.40(m，2H)，1.41-1.52(m，2H)，2.32(s，3H)，2.78-2.92(m，2H)，3.07-3.24(m，3H)，3.43(s，3H)，3.64-3.80(m，1H)，5.59(br s，1H)，6.87(d，J＝3.6Hz，1H)，7.31(d，J＝3.6Hz，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.3Hz，1H).
实施例295[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丁酯
向丁醇(91.8mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入N，N’-羰基二咪唑(217mg)，且混合物于60℃搅拌1小时。将参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺(400mg)，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(220mg)和4-二甲基氨基吡啶(176mg)加入到该反应混合物中，且混合物于60℃搅拌18小时。将饱和氯化铵水溶液(10mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯40∶60，v/v)，且从己烷-乙酸乙酯结晶得到标题化合物(214mg，收率43％)，为无色晶体。熔点122.3-123.2℃.
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.3Hz，3H)，1.30-1.44(m，2H)，1.54-1.66(m，2H)，2.32(s，3H)，2.74-2.90(m，2H)，3.11-3.23(m，1H)，3.37(s，3H)，3.91-4.18(m，3H)，6.85(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.27(m，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.61(d，J＝1.3Hz，1H)，10.41(br s，1H).
实施例296({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸乙酯
向参考例179中得到的2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(520mg)在吡啶(20mL)中的溶液中加入氯碳酸乙酯(10mL)，且混合物于回流加热2小时。将1N盐酸(20mL)加入到反应混合物中，且混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并过滤。浓缩滤液，且残余物从己烷-乙酸乙酯中结晶得到标题化合物(426mg，收率68％)，为无色晶体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.23(t，J＝7.2Hz，3H)，2.31(s，3H)，2.65-2.87(m，2H)，3.30(t，J＝8.0Hz，2H)，3.47(s，3H)，4.11(q，J＝7.2Hz，2H)，6.70(d，J＝3.0Hz，1H)，6.92(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝3.4Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.7，1.9Hz，1H)，7.67(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例297({2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例210中得到的2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.92(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.42(m，2H)，1.52-1.64(m，2H)，2.31(s，3H)，2.47(s，3H)，2.81-2.87(m，2H)，3.07-3.18(m，1H)，3.31(s，3H)，3.85-3.96(m，1H)，4.00-4.17(m，2H)，6.65(d，J＝3.8Hz，1H)，7.05(d，J＝3.6Hz，1H)，7.85(d，J＝1.1Hz，1H)，8.14(d，J＝1.9Hz，1H)，11.91(br s，1H).
实施例298N-[(丁基氨基)羰基]-2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例210中得到的2-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89-0.96(m，3H)，1.25-1.37(m，2H)，1.38-1.51(m，2H)，2.32(s，3H)，2.48(s，3H)，2.80-2.89(m，2H)，3.00(br s，1H)，3.10-3.26(m，2H)，3.35(s，3H)，3.95(br s，1H)，6.67(d，J＝3.6Hz，1H)，7.10(d，J＝3.6Hz，1H)，7.89(d，J＝1.1Hz，1H)，8.13(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例299(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-(丙基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例203中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和丙烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.02(t，J＝7.6Hz，3H)，1.72-1.86(m，2H)，2.42(s，3H)，3.33-3.39(m，2H)，3.57(s，3H)，5.65(d，J＝15.5Hz，1H)，6.90(d，J＝3.8Hz，1H)，7.32(d，J＝3.8Hz，1H)，7.37(d，J＝15.9Hz，1H)，8.32(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例300(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例203中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.91(m，3H)，1.24-1.43(m，4H)，1.69-1.82(m，2H)，2.42(s，3H)，3.33-3.42(m，2H)，3.57(s，3H)，5.63(d，J＝15.8Hz，1H)，6.90(d，J＝3.8Hz，1H)，7.32(d，J＝3.8Hz，1H)，7.37(d，J＝15.8Hz，1H)，8.32(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例301(2E)-N-[(丁基氨基)磺酰基]-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酰胺
通过与实施例62中相似的方法，标题化合物从参考例203中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例111中得到的N-丁基氨磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.83-0.90(m，3H)，1.25-1.38(m，2H)，1.42-1.54(m，2H)，2.43(s，3H)，2.95(q，J＝6.8Hz，2H)，3.58(s，3H)，5.17(t，J＝5.9Hz，1H)，5.52(d，J＝15.9Hz，1H)，6.90(d，J＝3.8Hz，1H)，7.31-7.39(m，2H)，8.32(d，J＝1.9Hz，1H)，8.60(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例302(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-(哌啶-1-基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例203中得到的(2E)-3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙烯酸和参考例177中得到的哌啶-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.46-1.65(m，6H)，2.45(s，3H)，3.22-3.29(m，4H)，3.59(s，3H)，5.65(d，J＝15.9Hz，1H)，6.90(d，J＝3.4Hz，1H)，7.31-7.40(m，2H)，7.91(br s，1H)，8.32(d，J＝1.9Hz，1H)，8.61(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例303[(丁基氨基)磺酰基]氨基甲酸3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙酯
通过与实施例71相似的方法，标题化合物从参考例212中得到的3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙-1-醇，氯磺酰基异氰酸酯和丁基胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.3Hz，3H)，1.33-1.47(m，2H)，1.51-1.62(m，3H)，1.78-1.91(m，1H)，2.29(s，3H)，2.35-2.57(m，2H)，3.11(q，J＝6.7Hz，2H)，3.53(s，3H)，3.67-3.78(m，1H)，4.16-4.26(m，1H)，5.13(t，J＝6.0Hz，1H)，6.86(d，J＝3.6Hz，1H)，7.35(d，J＝3.6Hz，1H)，8.33(d，J＝1.5Hz，1H)，8.64(d，J＝1.3Hz，1H)，9.27(s，1H).
实施例304(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例258中得到的(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.80-0.94(m，6H)，1.23-1.30(m，4H)，1.33-1.48(m，2H)，1.55-1.65(m，2H)，1.68-1.83(m，2H)，2.73-2.80(m，2H)，3.11-3.18(m，2H)，5.33(s，2H)，5.39(d，J＝15.5Hz，1H)，7.09(d，J＝7.2Hz，2H)，7.30-7.57(m，9H)，7.78(d，J＝8.0Hz，1H)，7.87-7.96(m，2H).
实施例3053-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]-N-(戊基磺酰基)丙酰胺
通过与实施例2中相似的方法，标题化合物从实施例304中得到的(2E)-3-[1-苄基-2-丁基-4-(1-萘基)-1H-咪唑-5-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.84-0.89(m，6H)，1.24-1.42(m，6H)，1.55-1.75(m，4H)，1.95(t，J＝7.6Hz，2H)，2.63-2.76(m，4H)，3.04-3.12(m，2H)，5.18(s，2H)，7.04(d，J＝7.2Hz，2H)，7.28-7.53(m，7H)，7.82-7.89(m，3H).
实施例306乙基氨基甲酸3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙酯
向参考例66中得到的3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇(374mg)在吡啶(4mL)中的溶液中加入异氰酸乙酯(525mg)，且混合物于室温搅拌14小时，然后于于50℃搅拌5小时。反应混合物在减压下浓缩，且残余物经过硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯30∶70，v/v)得到标题化合物(398mg，收率86％)，为无色油状物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.08(t，J＝7.0Hz，3H)，1.53-1.63(m，2H)，2.19-2.38(m，5H)，2.90-3.20(m，2H)，3.45(s，3H)，3.70-3.92(m，2H)，4.28(s，1H)，6.67(d，J＝3.4Hz，1H)，6.94(d，J＝8.9Hz，1H)，7.10(d，J＝3.4Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.9，2.0Hz，1H)，7.65(d，J＝2.0Hz，1H).
实施例307(2E)-3-(2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-基)-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例277中得到的(2E)-3-(2，5-二甲基-4-(1-萘基)-1-{[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯-3-基)丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.00(s，9H)，0.79-0.87(m，3H)，0.90-0.97(m，2H)，1.20-1.29(m，4H)，1.54-1.65(m，2H)，1.96(s，3H)，2.45-2.48(m，3H)，3.11-3.20(m，2H)，3.53-3.60(m，2H)，4.83(d，J＝15.3Hz，1H)，5.18-5.28(m，2H)，7.29-7.38(m，2H)，7.42-7.57(m，3H)，7.70-7.76(m，1H)，7.84-7.90(m，2H).
实施例308[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸环丙基甲酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，环丙基甲醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.31(t，J＝5.8Hz，2H)，0.55-0.61(m，2H)，1.03-1.16(m，1H)，2.31(s，3H)，2.75-2.88(m，2H)，3.12-3.21(m，1H)，3.39(s，3H)，3.74-3.82(m，1H)，3.91-4.08(m，2H)，6.85(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.27(m，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.64(d，J＝1.5Hz，1H)，10.46(brs，1H).
实施例309N-{[(环丙基甲基)氨基]羰基}-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，环丙基甲基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.16-0.23(m，2H)，0.47-0.54(m，2H)，0.86-1.00(m，1H)，2.32(s，3H)，2.76-2.89(m，2H)，2.99(br s，2H)，3.19(brs，1H)，3.43(s，3H)，3.68-3.87(m，1H)，5.61(br s，1H)，6.87(d，J＝3.6Hz，1H)，7.31(d，J＝3.8Hz，1H)，8.35(d，J＝1.5Hz，1H)，8.61(d，J＝1.5Hz，1H).
实施例310{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙酯
通过与实施例71中相似的方法，标题化合物从参考例212中得到的3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙-1-醇，氯磺酰基异氰酸酯和2-氨基乙基异丙基醚获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.15(d，J＝6.0Hz，6H)，1.56(dd，J＝12.6，6.4Hz，1H)，1.74-1.88(m，1H)，2.30(s，3H)，2.35-2.55(m，2H)，3.21-3.30(m，2H)，3.50-3.64(m，6H)，3.71-3.81(m，1H)，4.13-4.25(m，1H)，5.52(t，J＝5.9Hz，1H)，6.86(d，J＝3.8Hz，1H)，7.36(d，J＝3.6Hz，1H)，8.32(d，J＝1.5Hz，1H)，8.63(d，J＝1.3Hz，1H)，9.19(s，1H).
实施例311({2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例282中得到的2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.73-0.80(m，2H)，0.92(t，J＝7.3Hz，3H)，1.00-1.08(m，2H)，1.28-1.42(m，2H)，1.52-1.64(m，2H)，1.99-2.09(m，1H)，2.31(s，3H)，2.81-2.87(m，2H)，3.09-3.18(m，1H)，3.31(s，3H)，3.86-3.96(m，1H)，4.00-4.17(m，2H)，6.64(d，J＝3.6Hz，1H)，7.05(d，J＝3.6Hz，1H)，7.69(d，J＝1.9Hz，1H)，8.16(d，J＝2.1Hz，1H)，11.93(br s，1H).
实施例312N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例282中得到的2-[5-(5-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺，丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.73-0.81(m，2H)，0.89-0.96(m，3H)，1.02-1.09(m，2H)，1.24-1.52(m，4H)，1.99-2.11(m，1H)，2.32(s，3H)，2.80-2.88(m，2H)，3.00(br s，1H)，3.09-3.24(m，2H)，3.35(s，3H)，3.94(br s，1H)，5.43(br s，1H)，6.66(d，J＝3.6Hz，1H)，7.09(d，J＝3.8Hz，1H)，7.72(d，J＝2.1Hz，1H)，8.15(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例313[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸3-甲基丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，3-甲基丁-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(d，J＝6.4Hz，6H)，1.46-1.55(m，2H)，1.62-1.73(m，1H)，2.32(s，3H)，2.78-2.91(m，2H)，3.11-3.21(m，1H)，3.37(s，3H)，3.93-4.08(m，2H)，4.10-4.22(m，1H)，6.86(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.28(m，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.5Hz，1H)，10.46(br s，1H).
实施例3142-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-{[(3-甲基丁基)氨基]羰基}乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，3-甲基丁-1-胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.91(d，J＝6.6Hz，6H)，1.32-1.41(m，2H)，1.51-1.66(m，1H)，2.32(s，3H)，2.75-2.88(m，2H)，3.09-3.25(m，3H)，3.44(s，3H)，3.64-3.80(m，1H)，5.58(br s，1H)，6.87(d，J＝3.6Hz，1H)，7.31(d，J＝3.8Hz，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.59(d，J＝1.3Hz，1H).
实施例315[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸2-环丙基乙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，2-环丙基乙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.05-0.11(m，2H)，0.43-0.50(m，2H)，0.62-0.76(m，1H)，1.46-1.55(m，2H)，2.32(s，3H)，2.77-2.90(m，2H)，3.12-3.23(m，1H)，3.37(s，3H)，3.96-4.09(m，2H)，4.14-4.26(m，1H)，6.86(d，J＝3.6Hz，1H)，7.25-7.28(m，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.3Hz，1H)，10.50(br s，1H).
实施例316(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺
通过与实施例1中相似的方法，标题化合物从参考例285中得到的(2E)-3-[5-(5-氟-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酸和戊烷-1-磺酰胺获得。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：0.78-0.85(m，3H)，1.22-1.36(m，4H)，1.52-1.66(m，2H)，2.39(s，3H)，3.28-3.35(m，2H)，3.50(s，3H)，6.06(d，J＝16.0Hz，1H)，6.90(d，J＝3.6Hz，1H)，7.05(d，J＝16.0Hz，1H)，7.83(d，J＝3.8Hz，1H)，8.10(dd，J＝9.2，2.8Hz，1H)，8.26-8.30(m，1H)，11.65(br s，1H).
实施例3171-[(3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙氧基)羰基]-3-(2-异丙氧基乙基)二氮杂硫杂环己烷-1-胺化钾2，2-二氧化物(diazathian-1-ide 2，2-dioxide)
向实施例310中得到的{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸3-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}丙酯(352mg)在甲醇(10mL)中的溶液中加入碳酸氢钾(64mg)水溶液(2mL)，且混合物于室温搅拌2小时。反应混合物在减压下浓缩，且得到标题化合物(343mg，收率91％)，为无色无定形固体。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ：1.03(d，J＝6.0Hz，6H)，1.33-1.45(m，2H)，2.07-2.30(m，5H)，2.71-2.79(m，2H)，3.35-3.51(m，5H)，3.53-3.60(m，2H)，5.22(t，J＝6.6Hz，1H)，6.95(d，J＝3.6Hz，1H)，7.88(d，J＝3.6Hz，1H)，8.57(d，J＝1.5Hz，1H)，8.62(s，1H).
实施例318[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸异丁酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，2-甲基丙-1-醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.93(d，J＝6.8Hz，6H)，1.83-1.98(m，1H)，2.32(s，3H)，2.78-2.90(m，2H)，3.11-3.22(m，1H)，3.36(s，3H)，3.69-3.79(m，1H)，3.89-4.14(m，2H)，6.86(d，J＝3.8Hz，1H)，7.27(s，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.60(d，J＝1.5Hz，1H)，10.35(s，1H).
实施例3192-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}-N-[(异丁基氨基)羰基]乙磺酰胺
通过与实施例208中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，异丁基胺和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.89(d，J＝6.6Hz，6H)，1.67-1.81(m，1H)，2.32(s，3H)，2.76-3.05(m，4H)，3.20(br s，1H)，3.43(s，3H)，3.67(br s，1H)，5.74(br s，1H)，6.87(d，J＝3.8Hz，1H)，7.31(d，J＝3.8Hz，1H)，8.34(d，J＝1.5Hz，1H)，8.59(d，J＝1.3Hz，1H).
实施例320[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丙酯
通过与实施例186中相似的方法，标题化合物从参考例208中得到的2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺，丙醇和N，N’-羰基二咪唑获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：0.94(t，J＝7.4Hz，3H)，1.60-1.71(m，2H)，2.32(s，3H)，2.77-2.89(m，2H)，3.11-3.21(m，1H)，3.37(s，3H)，3.89-4.13(m，3H)，6.86(d，J＝3.6Hz，1H)，7.24-7.27(m，1H)，8.34(d，J＝1.7Hz，1H)，8.61(d，J＝1.5Hz，1H)，10.46(s，1H).
0实施例321{[(2-异丙氧基乙基)氨基]磺酰基}氨基甲酸3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙酯
通过与实施例71中相似的方法，标题化合物从参考例289中得到的3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]丙-1-醇，氯磺酰基异氰酸酯和2-氨基乙基异丙醚获得。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ：1.16(d，J＝2.4Hz，3H)，1.18(d，J＝2.4Hz，3H)，1.40-1.54(m，1H)，1.83-1.96(m，1H)，2.28(s，3H)，2.41-2.64(m，5H)，3.23-3.31(m，2H)，3.51(s，3H)，3.55-3.66(m，4H)，4.25-4.35(m，1H)，5.54(t，J＝5.8Hz，1H)，6.65(d，J＝3.6Hz，1H)，7.16(d，J＝3.6Hz，1H)，7.84-7.86(m，1H)，8.22(d，J＝1.9Hz，1H)，10.85(br s，1H).
实验例1(PPARγ-RXRα异源二聚体配体活性)
将描述于WO03/099793中的PPARγ:RXRα:4ERPP/CHO-K1细胞培养在含有10％胎牛血清[Life Technologies，Inc.，US制造]的Ham F12培养基[LifeTechnologies，Inc.，US制造]中，以1×104细胞/孔接种在96-孔白板[CorningCoster Corporation，US制造]中，然后在37℃二氧化碳气体培养箱中培养过夜。
然后，从96孔白板中移除培养基，加入45μl含0.1％无脂肪酸的牛血清白蛋白(BSA)的Ham F12培养基和受试化合物(5μl)，然后细胞在37℃二氧化碳气体培养箱中培养1天。移除培养基，加入用HBSS(汉克平衡盐溶液)[BIO WHITTAKER，US制造]2倍稀释的20μl的PicaGene 7.5(WakoPure Chemical Industries，Ltd.制造)。搅拌后，使用1420 ARVO MultilabelCounter[PerkinElmer，US制造]检测萤光素酶活性。
以没有给药受试化合物的组的萤光素酶活性作为1为基础，从每种受试化合物的萤光素酶活性计算诱导率。受试化合物的浓度和诱导率通过PRISM[GraphPad Software，Inc.，US制造]分析以计算受试化合物的EC50值(表现出最大诱导率的50％的化合物浓度)。结果示于表1中。
表1
受试化合物    EC50
(实施例编号)  (nM)
                              
6             19
7             39
9             64
24            54
27            6.1
31            5.5
33            88
40            12
55            44
62            37
66            22
82            67
84            220
99            24
189           54
197           86
232           15
264             26
279             60
283             14
294             32
295             22
                            
如上所述，本发明化合物已经表现出优异的PPARγ-RXRα异源二聚体配体活性。
制剂例1(制备胶囊)
1)实施例1的化合物                          30mg
2)细分的粉末纤维素
(finely divided powder cellulose)          10mg
3)乳糖                                     19mg
4)硬脂酸镁                                 1mg
                                                     
                                       总计60mg
将1)，2)，3)和4)混合并填充在明胶胶囊中。
制剂例2(制备片剂)
1)实施例1的化合物                          30g
2)乳糖                                     50g
3)玉米淀粉                                 15g
4)羧基甲基纤维素钙                         44g
5)硬脂酸镁                                 1g
                                                        
                              1000片   总计140g
全部量的1)，2)，3)和30g的4)用水捏合，真空干燥并整粒。整粒后的粉末与14g的4)和1g的5)混合，然后混合物用压片机压片。以该方法，得到1000片，每片含30mg实施例1的化合物。
工业实用性
本发明化合物用于预防或治疗糖尿病的药物，其具有优异的降血糖作用，且伴随更少的副作用，如体重增加等。
本申请基于日本提交的专利申请号31221/2007，其内容在此引入作为参考。

Claims (15)

1.式(I’)表示的化合物或其盐：
Figure A2008800105650002C1
其中
环A和环B相同或不同，且各自为任选被取代的5-至7-元单环；
环D’为任选被取代的5-元单环芳香杂环，其中Y’为N或C；
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基；且
W为下列表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aS(O)mOR2，
-CONR1aCONR1cR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-S(O)mNR1aCONR1cR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同，且各自为氢原子或C1-6烷基；
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基；且
m和n相同或不同，且各自为1或2的整数，或
含NH的5-或6-元杂环基，其任选被取代，
条件是：
1)当环D’为被取代的咪唑时，W不为2-氨基-1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-2-基、3，5-二甲基-1H-吡唑-4-基和哌嗪-1-基；
2)当环D’为被取代的吡唑且X为-CH＝时，W不为4-氧代-2-硫代-1，3-噻唑烷-5-亚基、任选被苯基取代的5-氧代-2-硫代咪唑烷-4-亚基、3-甲基-5-氧代-1，5-二氢-4H-吡唑-4-亚基、2，4，6-三氧代四氢嘧啶-5(2H)-亚基和4，6-二氧代-2-硫代四氢嘧啶-5(2H)-亚基；且
3)排除5-(6-甲氧基-2-萘基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-1，2，3-三唑。
2.式(I)表示的化合物或其盐：
Figure A2008800105650003C1
其中
环A和环B相同或不同，且各自为任选被取代的5-至7-元单环；
环D为任选被取代的5-元单环，其中Y为N、C或CH；
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基；且
W为下列表示的基团：
-CONR1aS(O)mR2，
-CONR1aCONR1cR2，
-CONR1aS(O)mNR1cR2，
-NR1bCONR1aS(O)mR2，
-S(O)mNR1aCOnR2，
-OCONR1aS(O)mR2，
-OCONR1aS(O)mNR1cR2，
-ONR1aCOnR2，
-OCONR1cR2，或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同，且各自为氢原子或C1-6烷基；
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基；且
m和n相同或不同，且各自为1或2的整数，或
含NH的5-或6-元杂环基，其任选被取代，
条件是
1)当环D为被取代的咪唑时，W不为氨基咪唑；且
2)当环D为被取代的吡唑且X为-CH＝时，W不为氧代硫代噻唑烷基和氧代硫代咪唑烷基。
3.权利要求1的化合物，其中环D’为任选被取代的吡唑。
4.权利要求2的化合物，其中环D为任选被取代的吡唑。
5.权利要求1或2的化合物，其中X为C1-4亚烷基或C2-4亚烯基。
6.权利要求1或2的化合物，其中W为下列表示的基团：-CONR1aS(O)mR2，其中各个符号如权利要求1中的定义。
7.(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例9)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例27)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例33)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(戊基氨基)磺酰基]丙烯酰胺(实施例62)，
({2-[5-(5-氯-1H-吲哚-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸环丙基甲酯(实施例189)，
({2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]乙基}磺酰基)氨基甲酸丁酯(实施例197)，
(2E)-3-[1，3-二甲基-5-(5-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1H-吡唑-4-基]-N-(戊基磺酰基)丙烯酰胺(实施例232)，
(2E)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[(环丙基甲基)氨基]磺酰基}丙烯酰胺(实施例264)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基]乙磺酰胺(实施例279)，
(2E)-N-(丁基磺酰基)-3-[5-(5-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]丙烯酰胺(实施例283)，
N-[(丁基氨基)羰基]-2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙磺酰胺(实施例294)，或
[(2-{1，3-二甲基-5-[5-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基]-1H-吡唑-4-基}乙基)磺酰基]氨基甲酸丁酯(实施例295)，
或它们的盐。
8.权利要求1的化合物的前药。
9.药物，其包含权利要求1的化合物或其前药。
10.权利要求9的药物，其为胰岛素增敏剂。
11.权利要求9的药物，其为用于预防或治疗糖尿病的药物。
12.改善哺乳动物胰岛素抵抗的方法，其包括向该哺乳动物给药权利要求1的化合物或其前药。
13.预防或治疗哺乳动物糖尿病的方法，其包括向该哺乳动物给药权利要求1的化合物或其前药。
14.权利要求1的化合物或其前药在制备胰岛素增敏剂中的用途。
15.权利要求1的化合物或其前药在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的用途。
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