CH84997A - Verfahren zur Darstellung einer leicht löslichen Verbindung der CC-diäthylbarbitursäure. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung einer leicht löslichen Verbindung der CC-diäthylbarbitursäure.

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CH84997A
CH84997A CH84997DA CH84997A CH 84997 A CH84997 A CH 84997A CH 84997D A CH84997D A CH 84997DA CH 84997 A CH84997 A CH 84997A
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CH
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acid
compound
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/60Three or more oxygen or sulfur atoms
    • C07D239/62Barbituric acids
    • C07D239/64Salts of organic bases; Organic double compounds

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Description

Verfabren zur Dai-stellung einer leicbt lüsliclien Verbindung der CC-diâtliylbarbitur siiur e.
Die CC-dialkyl- und CC-arylalkylbarbitur sâuren besitzen in kaltem Wasser nur eine geringe LSslichkeit. Ihre wâsserigen L6sungen sind daher für Injektionszwecke und der gleichen niclit geeignet. Um den Anforderungen in dieser Richtung zu genügen, hat man die Süuren in ihre Natriumsalze übergeführt. Diese Verbindungen haben den Nachteil, dah ihre wâsserige Lbsung stark alkalisch reagiert und die Barbitursàure durch das hydrolytisch abgespaltene Alkali eine Zersetzung erleidet, welche mit einer erheblichen Einbuee der Wirksamkeit verbunden ist.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Darstellung einer leiclit 16slichen Verbindung der CC-diâthylbarbitur sâure, welches darauf beruht, daG man auf CC-diâ.thylbarbitursâtire Diâthylamin einwir ken lâBt.
Die Verbindung der CC-diâthylbarbitur süure mit Diüthylamin ist ein kristallisierter gSrper, welcher sich in Wasser, sowie, im Gegensatze zu der Natriumverbindung der entsprechenden Sâure, in Alkohol sehr leiclit lbst und sich gegenüber dem Ausgangsmaterial
durcli eine verstiirkte hypnotische Wirkung auszeichnet. Die wüsserigen Lüsungen des Aminsalzes sind besonders bei Gegenwart von Alkoliol oder andern hydroxyllialtigen or ganisclien Verbindungen, wie Glyzerin und dergleichen, haltbar. Es ist daller m;3glich, die Lüsungen des Salzes auch auf dem Wege der Injektion zur Wirkung zu bringen.
Das noue Aininsalz roll in der Therapie Verwendung finden.
<I>Beispiel 1:</I> 1 Teil Diüthylbarbitursii,ure wird in 1,7 Teilen absolutem Alkohol unter Zugabe von wenig mehr als der theoretisch notwendigen Menge inüglichst hocliprozentigem Diâthylamin bel 50-60 gelüst. Die warme Lüsung wird filtriert und noch warni mit 2,2 Teilen ab solutem ther versetzt. Aus der zuniichst klarbleibenden Lüsung kristallisiert allmühlich die Hauptinenge der neuen Verbindung aus. <I>Beispiel 2</I> 1 Teil inügliehst fein pulverisierte Diâthyl barbitursâure wird mit dem anderthalbfaehen der theoretisch notwendigen Menge Diâthyl-
amie innig verrieben. Unter Erwârmung ver flüssigt sich das Reaktionsgemisch zu einem klaren Sirup, der bald erstarrt. Die entstan dene Verbindung der Diâthylbarbitursâure mit Diâthylamin wird durch kurzes Liegen an der Luft voie überschüssigen Diâthylamin getrennt. Sie ist in Wasser sûr leicht, in den üblichen organischen Lüsungsmitteln leiclit lôslich.
<I>Beispiel 3</I> 1 Teil Diâtliylbarbitursâui-e wird in 6 Teilo einer wasserigen Lüsung, welche 0,4 Telle Diütlivlamin enthült, eingetragen. Die Diâthyl barhI'tui'Sâ,nrB 1iist sich glatt, und die ent standene Lbsung ist, gegeberienfalls nach vorheriger Filtration, <B>zur</B> Verwendung für theraheutische Zwecke gebrauchsfertig.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH:
    Verfaliren znr Darstellung einer leicht hislichen Verbindung der CC-didthylbarbitur-
    saure, dadurch gekennzeichnet, daP man auf CC-diâthylbarbitursâ.ure Diüthvlamin einwir ken lâet. Die Verbindung der CC-diâthy lbarbitur sâure mit Diâthylamin ist ein kristallisierter Kürper, welcher sich in Wasser, sowie, im Gegensatze zu der Natriumverbindung der entsprechenden Saure, in Alkohol sehr leiclit lüst und sich gegenüber dem Ausgangsmaterial durch eine verstârkte hypnotische Wirkung auszeichriet. Die wâsserigen Lôsungen des Aminsalzes sied besonders bel Gegenwart von Alkohol oder andern hydroxylhaltigen organischen Verbindungen, wie Glyzerin und dergleichen, haltbar. Es ist daller môglich, die Lüsungen des Salzes auch auf dem Wege der Injektion zur Wirkung zu bringen. Das lieue Aminsalz roll in der Therapie Verwendung finden.
CH84997D 1917-08-04 1917-08-04 Verfahren zur Darstellung einer leicht löslichen Verbindung der CC-diäthylbarbitursäure. CH84997A (de)

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