CH367176A - Verfahren zur Herstellung von neuen 3,5-Diketo-pyrazolidinen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen 3,5-Diketo-pyrazolidinen

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CH367176A
CH367176A CH4253757A CH4253757A CH367176A CH 367176 A CH367176 A CH 367176A CH 4253757 A CH4253757 A CH 4253757A CH 4253757 A CH4253757 A CH 4253757A CH 367176 A CH367176 A CH 367176A
Authority
CH
Switzerland
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new
diketopyrazolidines
preparation
piperidyl
methyl
Prior art date
Application number
CH4253757A
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English (en)
Inventor
Ernst Dr Jucker
Anton Dr Ebnoether
Original Assignee
Sandoz Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung von neuen 3,5-Diketo-pyrazolidinen    Es wurde gefunden, dass man zu neuen     3,5-          Diketo-pyrazolidin-Derivaten    der Formel 1  
EMI0001.0002     
    s worin R1 die n-Butyl- oder die Phenylgruppe be  deutet, gelangt, indem man     w-(N-Methyl-piperidyl-4)-          w'-acetyl-hydrazin    mit einem Malonsäurediäthylester  der Formel Il  
EMI0001.0005     
    unter gleichzeitiger Abspaltung der Acetylgruppe um  setzt.  



  o  und<B>10,8</B>    <I>Beispiel 1</I>    i  <B>11,8</B>       1-(N-Methyl-piperidyl-4')-4-butyl-          3,5-diketo-pyrazolidin     '  Man erhitzt 8,55 g     w-(N-Methyl-piperidyl-4)-w'-          acetyl-hydrazin    und 10,8 g     Butylmalonsäure-diäthyl-            ester    in einer Stickstoffatmosphäre 512 Stunden auf  l80 , wobei langsam Äthanol abdestilliert. Darauf  wird das Reaktionsgemisch in der doppelten Menge  Äthanol gelöst, wobei     1-(N-Methyl-piperidyl-4')-4-          butyl-3,5-diketo-pyrazolidin    auskristallisiert. Aus der  Mutterlauge wird noch ein weiterer Anteil gewonnen.

      Nach zweimaligem Umkristallisieren aus Äthanol  schmilzt die Verbindung bei 140-l45 . Die     Acetyl-          gruppe    ist bei der Kondensation abgespalten worden.    <I>Beispiel 2</I>       1-(N-Methyl-piperidyl-4')-4-phenyl-          3,5-diketo-pyrazolidin     '  Man erhitzt 8,55 g     w-(N-Methyl-piperidyl-4)-w'-          acetyl-hydrazin    und 11,8 g     Phenylmalonsäure-di-            äthylester    in einer Stickstoffatmosphäre auf 180 ,  wobei nach einiger Zeit das     Reaktionsgemisch    zu  kristallisieren beginnt.

   Nach 6 Stunden wird     mit     Äthanol verrieben, abfiltriert und getrocknet. Nach  Umkristallisieren aus siedendem Wasser schmilzt das  1-(N-Methyl-piperidyl-4')-3,5-diketo-pyrazolidin bei  etwa 320 . Unter den hier angewandten Reaktions  bedingungen wurde die Acetylgruppe bei der Kon  densation abgespalten.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von neuen 3,5-Diketo- pyrazolidinen der Formel I EMI0001.0026 worin R1 die n-Butyl- oder die Phenylgruppe be deutet, dadurch gekennzeichnet, dass man co-(N-Me- thyl-piperidyl-4)-w'-acetyl-hydrazin mit einem Malonsäurediäthylester der Formel 11 EMI0002.0000 unter gleichzeitiger Abspaltung der Acetylgruppe umsetzt.
CH4253757A 1956-10-04 1957-02-09 Verfahren zur Herstellung von neuen 3,5-Diketo-pyrazolidinen CH367176A (de)

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