AT88673B - Verfahren zur Darstellung von Halogenäthylmorphinen. - Google Patents

Description

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Darstellung von Halogenäthylmorphinen. 



   Halogenäthylmorphine waren bis jetzt nicht bekannt. Es wurde nun gefunden, dass mittels der arylsulfonsauren Halogenalkylester die Halogenalkylgruppe sich mit guter Aus- beute in das Morphin einführen lässt, wenn man die Alkaliverbindung des Morphins mit   Arylsulfonsäurehalogenäthylestern behandelt. Die neuen Halogenäthylmorphine sind für sich therapeutisch wirksam, sie bilden aber auch wertvolle Ausgangskörper für die Darstellung   neuer Morphinderivate. 



   B e i s piel : 1 Mol. (30 g) trockenes Morphium wird in einer Lösung von, aus   I     Mol. (2-3 g)  
Natrium dargestellten Athylat in go g absolutem Alkohol aufgelöst und bei einer Temperatur von 20 bis 250 innerhalb einer halben bis einer Stunde unter Rühren tropfenweise mit einer absolut alkoholischen Lösung von i Mol.   Benzolsulfosäurechloräthylester   versetzt. Nach ein- stündigem Stehen wird auf dem Wasserbade so lange gelinde erwärmt, bis Phenolphthalein keine alkalische Reaktion zeigt. Das Trennen der neuen Base von an der Reaktion nicht teilgenommenen Anteilen des Morphins erfolgt in der bei der   Athylmorphindarstellung   be- kannten Weise. Das unveränderte Morphin kann zurückgewonnen werden. 



   Das Chloräthylmorphin weist einen doppelten Schmelzpunkt auf, es schmilzt vorerst bei 750, wird bei höherer Temperatur fest, um bei   lo ;,"   neuerdings zu schmelzen. Das Chlor- hydrat, welches mit i Mol. Wasser kristallisiert, schmilzt bei 150 bis 1510. 

**WARNUNG** Ende DESC Feld kannt Anfang CLMS uberlappen**.

Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung von Halogenäthylmorphinen, dadurch gekennzeichnet, dass Morphinalkali mit Halogenäthylestern einer Arylsulfonsäure behandelt wird. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.