CH324904A - Verfahren zur Herstellung stabiler wässeriger Injektionslösungen einer 2-Methyl-5,8-dimethoxy-furanochromon-Gallensäure-Verbindung - Google Patents
Verfahren zur Herstellung stabiler wässeriger Injektionslösungen einer 2-Methyl-5,8-dimethoxy-furanochromon-Gallensäure-VerbindungInfo
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Description
Verfahren zur Herstellung stabiler wässeriger Injektionslösungen einer 2-Methyl-5,8-dimethogy-furanochromon-Gallensäure-Verbindung In der Medizin hat in neuerer Zeit das 2- Methyl-5,8-dimethoxy-fiiranochromon als Spas- molytikum der Coronagefässe des Herzens und anderer spastischer Zustände grosse Bedeu tung erhalten. Ein bekannter Nachteil dieses Stoffes liegt darin, dass er sehr schwer in eine stabile wässrige Lösung zu bringen ist, die den Wirkstoff in der für therapeutische Zwecke notwendigen Konzentration enthält. Die Löslichkeit des reinen 2-Methyl-5,8-di- methoxy-furanochromons in Wasser liegt bei etwa 1 :<B>6000.</B> Von einer derartig verdünnten wässrigen Lösung müssten also grosse Mengen injiziert werden, iun auf die therapeutisch an gewendete Dosis zu kommen. Da die parenterale Anwendung, beson ders in Form intramuskulärer und intravenö ser Injektionen, in der hier in Frage kommen den Therapie eine bedeutende Rolle spielt, hat es nicht an Vorschlägen gefehlt, stabile Injektionslösungen der gewünschten Konzentr a- tion herzustellen. So wird das Furanochromon z. B. in Ölen gelöst bzw. als Ölsuspension an öeboten, welche nach Erwärmen injizierbar sein soll; ferner sind Lösungen in Propylen- glykol bekannt. Eine wesentliche Bedingung für die Brauchbarkeit der zur intravenösen Injektion bestimmten Lösungen besteht darin, dass die Lösungsmittel und die angewendeten Lösungs- vermittler die spezifische Wirkung des Furano- ehromons nicht beeinflussen oder überdecken und dass sie keine unerwünschten pharmakolo gischen Wirkungen beim Patienten auslösen. Diesen Bedingungen entsprechen die bisher bekannten injizierbaren Khellin-Lösungen nur zum Teil. Es wurde nun gefunden, dass das 2-Methyl- 5,8-dimethoxy-furanoehromon durch Umset zung mit einem wasserlöslichen Salz einer Gallensäure mit dieser eine Komplexverbin dung bildet, mit deren Hilfe es gelingt, stabile wässrige Lösungen von der gewünschten, thera peutisch wirksamen Konzentration herzustel len. Diese Lösungen entsprechen auch den an sie zu stellenden Bedingungen bezüglich Ver träglichkeit. Durch die Reaktion mit einem wasserlöslichen Salz einer Gallensäure, vor zugsweise bei erhöhter Temperatur, erhält man eine Verbindung, die das oben genannte, sehr ungünstige Lösungsverhältnis des 2-Methyl- 5,8-dimethoxy-furanochromons in Wasser ausserordentlich verbessert, so dass ohne Schwierigkeiten beständige Lösungen zu er halten sind, welche den Wirkstoff in der für die Therapie erforderlichen Konzentration ent halten und sieh in Ampullen abfüllen und sterilisieren lassen. Es lassen sich nicht nur die einzelnen iso lierten Gallensäuren, z. B. die Dehydroehol- säure, Cholsäure, Desogycholsäure und Tauro- cholsäure für sich allein oder im Gemisch mit einander, sondern auch ein sie enthaltender alkalischer Extrakt aus der Galle selbst zur Herstellung der gewünschten Lösungen des Pharmakons verwenden. Man kann die Gallensäuren sowohl für sich allein als auch in Kombination mit andern be reits bekannten auf das Furanochromon lösungsverbessernd wirkenden Stoffen, wie z. B. Salicylsäure, Theophyllin oder p-Amino- benzoesäure, zur Anwendung bringen. Beispiel <I>Z</I> In 100 cms einer 10%igen Lösung des Na triumsalzes von Dehydrocholsäure in Wasser wird 1 g des fein gepulverten 2-Methyl-5,8- dimethoxy-fiiranochromons eingetragen. Beim Erwärmen löst sich die Substanz vollkom men auf. Die Lösung ist stabil, lässt sich filtrieren, in Ampullen abfüllen, sterilisieren und ohne unerwünschte Nebenwirkungen intra venös injizieren. <I>Beispiel 2</I> In 100 cm3 einer 20%igen Lösung des Na triumsalzes der Dehydrocholsäure werden 2 g 2-34Iethyl-5,8-dimethoxy-%iranochromon in fein gepulverter Form eingetragen. Bereits bei Zimmertemperatur löst sich ein erheblicher Teil der Substanz auf; der Lösungsvorgang wird durch Erwärmen vervollständigt. Die so erhaltene Wirkstofflösung weist die glei chen Eigenschaften auf, wie die nach Bei spiel 1 hergestellte Lösung. Beispiel <I>3</I> In 100 cm3 einer 20%igen wässr'igen Lö sung von desoxycholsaurem Natrium werden 1,5 g fein gepulvertes 2-Methyl-5,8-dimethoxy- furanochromon eingetragen und bis zur Lö sung im kochenden Wasserbade erwärmt. Man erhält eine klare stabile Lösung, die sich durch Filtrieren, Abfüllen in Ampullen und Sterili sieren zu einer injizierbaren Lösung verarbei ten lässt. Beispiel <I>4</I> Eine 20%ige wässrige Lösung von Natrium- taurocholat vermag 7 mg 2-Methyl-5,8-dime- thoxy-furanochromon pro cms aufzunehmen. Die Lösung lässt sich, wie in Beispiel 3 be schrieben, zu einer stabilen Injektionslösung verarbeiten. <I>Beispiel 5</I> Aus 50 g Fel tauri dep. sicc. (Erg. B 6) stellt man durch Extraktion in der gälte mit 200 cm3 n-Natronlauge eine Lösung der Na triumsalze der Gallensäuren her. Die Lösung wird durch Zentrifugieren geklärt. 20 cm3 der in soeben beschriebener Weise aus Fel tauri dep. sicc. hergestellten Lösung lösen beim Erwärmen 300 mg fein gepulvertes 2-Methyl- 5,8-dimethoxy-fiiranochromon zu einer stabilen Lösung. <I>Beispiel 6</I> Eine 20%ige wässrige Lösung von chol- saurem Natrium vermag pro cm3 20 mg 2-Me- thyl-5,8-dimethoxy-furanochromon klar und stabil zu lösen.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung stabiler, wäss riger Injektionslösungen einer 2-Methyl-5,8 dimethoxy-furanochromon-Gallensäure-Verbin- dung, dadurch gekennzeichnet, dass man ein wasserlösliches Salz einer Gallensäure mit dein Furanochromon umsetzt. UNTERANSPRÜCHE l.. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man die Reaktion bei erhöhter Temperatur ausführt. 2. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man das Alkali salz einer Gallensäure benutzt. . 3. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man vom Natrium salz der Dehydrocholsäure ausgeht. 4.Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man vom Natrium salz der Desoxycholsäure ausgeht. 5. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man vom Natrium salz der Taurocholsäure ausgeht. 6. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man vom Natrium salz der Cholsäure ausgeht. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man Salicylsäure zusetzt. B. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man Theophyllin zusetzt.Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man p-Amino- benzoesäure zusetzt.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE324904X | 1953-06-12 | ||
DE300354X | 1954-03-30 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CH324904A true CH324904A (de) | 1957-10-15 |
Family
ID=25783476
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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CH324904D CH324904A (de) | 1953-06-12 | 1954-04-17 | Verfahren zur Herstellung stabiler wässeriger Injektionslösungen einer 2-Methyl-5,8-dimethoxy-furanochromon-Gallensäure-Verbindung |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CH (1) | CH324904A (de) |
-
1954
- 1954-04-17 CH CH324904D patent/CH324904A/de unknown
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