CH233684A - Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamidabkömmlings. - Google Patents

Description

      Yerfaliren    zur Herstellung eines     k9ulfonamidabkömmlings.       Es wurde gefunden, dass man zu wert  vollen Abkömmlingen von     aminosubstituierten     Sulfonamiden gelangen kann, wenn man in  die     Aminogruppe    von Sulfonamiden der all  gemeinen Formel     [NH2        #    R     #    S02     #        N    (X)]     n-R'     saure salzbildende Gruppen einführt.

   In der  allgemeinen Formel bedeuten R einen gege  benenfalls substituierten aromatischen,     hetero-          cyclisehen    oder gemischt     aromatisch-hetero-          cyclischen    Rest, X     Wasserstoff    oder einen       Kohlenwasserstoffrest,    R' ein     heterocyclisches,     isoliertes oder kondensiertes Ringsystem und  n die Zahlen 1, 2 oder 3.  



  Zu den als     Ausgangsstoffe    zu verwenden  den     aminosubstituierten    Sulfonamiden kann  man in der Weise gelangen, dass man funk  tionelle Derivate von     cyclischen        Sulfosäuren,     welche eine gegebenenfalls substituierte     Amino-          gruppe    oder einen in eine     Aminogruppe    über  führbaren Rest enthalten,

   mit     Aminoabkömm-          lingen        lieterocyclischer    isolierter oder konden-         sierter    Ringsysteme umsetzt oder indem man  entsprechende     Sulfosäureamide        bezw.    ihre       Alkaliverbindungen    mit entsprechenden Halo  genabkömmlingen der     heterocyclischeri    Verbin  dungen zur Reaktion bringt. In den erhal  tenen Reaktionsprodukten wird dann erforder  lichenfalls in     bekannter    Weise die     Amino-          gruppe    gebildet.  



  Als     Sulfosäuren,    von denen sich die vor  genannten funktionellen Derivate, insbesondere  Chloride     bezw.    die entsprechenden     Amide,     ableiten können, sind beispielsweise zu nennen:       4-Amino-beiizolsulfosäure,        2,4-Diamino-benzol-          sulfosäure,        4-14Zethylamino-benzolsulfosäure,        1-          Amino-naphthalin-4-sulfosäure,        2-Amino-pyri-          din-5-sulfosäure,        5-Amino-chinolin-8-sulfo-          säure,,

          4-Acetylamino-benzolsulfosäure,        4-Ben-          zoylamino-benzolsulfösäure,        4-Nitro-benzolsul-          fosäure,        4-Sulfonamido-2',4'-diamino-1,1'-azo-          benzol    und dergleichen. Sofern diese     Sulfo-          säuren        Arylreste    aufweisen, können diese      weitere     Substituenten    enthalten,     wie    z. 13.

   Al  kylreste,     Alky        loxy        reste,    Halogenatome oder  auch weitere     Sulfonamidgruppeii.     



  Das vorliegende Patent     betrifft    ein Ver  fahren zur Herstellung eines Sulfonamid  abkömmlings, welches dadurch gekennzeichnet       ist,dass    man     2-Sulfanilamino-5-äthyl-thiadiazol-          (1,3,4),    mit dem Einwirkungsprodukt von Na  triumbisulfit auf Formaldehyd umsetzt. Das  so erhaltene Salz bildet ein     wasserlösliches     weisses Pulver und soll zu therapeutischen  Zwecken Verwendung finden. Es zeichnet sich  aus durch gute Verträglichkeit und     besitzt       insbesondere     Wirksamkeit    bei der     Bekämpfung     bakterieller     Infektionen.     



       Beispiel:     28 Gewichtsteile     2-Sulfanilainino-5-ätliyl-          tliiadiazol-(1,3,4)    werden mit 100 Gewichts  teilen 30      ,@uigeiForinaldehydlösinig        vermischt,     worauf ein gleiches Volumen einer 20      /oigen          Natriumbisulfitlösung    zugegeben wird.

   Man  kocht so lange unter     Rückflur,    bis alles in  Lösung gegangen ist. und dampft     dann    bis  zur     beginnenden    Kristallisation ein. --Man er  hält so die Verbindung der     untenstehenden     Formel als     weisses,    in     Wasser    gut lösliches Salz  
EMI0002.0029     

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Sulfon- amidabkömmlings, dadurch gekennzeichnet, dass man 2-Sulfanilamino-5-ä.tliyl-tliiadiazol- (1,3,4) mit dem Einwirkungsprodukt von Natriumbisulfit auf Formaldehyd umsetzt. Das so entstandene Salz bildet ein wasser lösliches weil:>es Pulver und soll zu therapeu tischen Zwecken Verwendung finden.