DE964495C - Verfahren zur Herstellung eines neuen Thiosemicarbazids - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Thiosemicarbazids

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DE964495C
DE964495C DEF14356A DEF0014356A DE964495C DE 964495 C DE964495 C DE 964495C DE F14356 A DEF14356 A DE F14356A DE F0014356 A DEF0014356 A DE F0014356A DE 964495 C DE964495 C DE 964495C
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DE
Germany
Prior art keywords
thiosemicarbazide
preparation
new
solution
hydrochloric acid
Prior art date
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Expired
Application number
DEF14356A
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English (en)
Inventor
Dr Ewald Urbschat
Dr Ernst Tietze
Dr Siegfried Petersen
Dr Dr H C Gerhard Domagk
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Bayer AG
Original Assignee
Bayer AG
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Publication date
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Expired legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C331/00Derivatives of thiocyanic acid or of isothiocyanic acid
    • C07C331/16Isothiocyanates

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

AUSGEGEBEN AM 23. MAI 1957
F 14356 IVb/12
Es wurde gefunden, daß man zu einem pharmazeutisch wertvollen Produkt gelangt, wenn man auf p-Aminophenyl-amino-guanidin in saurer Lösung Thiophosgen einwirken läßt und das dabei entstehende Isothiocyanat in Anwesenheit eines Lösung !mittels durch Anlagerung von Hydrazin in das Thiosemicarbazid überführt.
Das als Ausgangsprodukt für das erfindungsgemäße Verfahren benötigte p-Aminophenyl-aminoguanidin wird nach an sich bekannteren Verfahren hergestellt, indem man Aminoguanidin auf Nitrosophenol einwirken läßt und das entstehende Chinon-
H2N-C-NH-NH-NH
oxim der Reduktion unterwirft. Bei der Reaktion der so hergestellten Base mit Thiophosgen reagiert überraschenderweise lediglich die Aminogruppe am aromatischen Ring.
Die Herstellung des Thiosemicarbazids erfolgt durch Einwirkung der Komponenten in geeigneten Lösungsmitteln, z. B. Wasser, bei Raumtemperatur oder wenig erhöhter Temperatur. Die Abscheidung der Base geschieht entweder in Form der freien gut kristallisierenden Verbindung oder als Salze starker Säuren.
Das Reaktionsprodukt der Formel
s—NH — C —NH-NH,
709 522/351
hat eine sehr starke Hemmwirkung gegenüber Streptokokken, deren Wachstum noch in einer Verdünnung von ι : ι ooo ood gehemmt wird. Es kann daher .als Heilmittel verwendet werden.
Beispiel
105 g einer wasserfeuchten Paste des Isothiocyanats des 4-Aminoguanidylanilins ■— hergestellt aus dem Dihydrochlorid der Base mit Thiophosgen in verdünnter wäßriger Salzsäure und als schwerlösliches Hydrochlorid vom Zersetzungspunkt 2600
H2N-C-NH-NH-
NH
isoliert — werden in der Lösung von 500 g Wasser und 5 E konzentrierter Salzsäure bei 200 angeschlämmt. Diese Anschlämmung läßt man in 3 Stunden unter Rühren bei ο bis 20 einfließen in die Lösung von 50 g 8o%igem Hydrazinhydrat in 400 g Wasser. Dann rührt man weitere 5 Stunden bei ο bis 20 zur Beendigung der Umsetzung. Die mit Kohle blank nitrierte Lösung wird im Vakuum bei 400 auf 500 g eingeengt. Aus der h'ydrazinalkalischen Lösung wird mit 100 g Natriumchlorid das Hydrochlorid des Thiosemicarbazids der Formel
>—NH-C —NH-NH„...HC1
ii
gut kristallin ausgesalzen. Die Ausbeute des trockenen Salzes ist 45 g = 82% der Theorie. Zur völligen Reinigung wird das Chlorhydrat aus 3 Teilen Wasser, dem eine kleine Menge Salzsäure zugesetzt ist, umkristallisiert. Die Verbindung schmilzt bei 194 bis 1950 unter Zersetzung. .
Analyse .für C8 H14 N7 S Cl = 275,5.
Berechnet N 35,6, S 11,4, Cl 12,82,
gefunden N 35,8, S 11,7, Cl 12,92.
Die Verbindung gibt in überschüssiger Salzsäure ein sehr leicht lösliches Dihydrochlorid, das aus konzentrierter Salzsäure in farblosen Nadeln kristallisiert. Eine mit Sodalösung versetzte Probe oxydiert sich rasch an der Luft zu einem Braunschwarz.

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verfahren zur Herstellung eines neuen Thiosemicarbazids, dadurch gekennzeichnet, daß man p-Aminophenyl-aminoguanidin der Formel
    Η,Ν-C-NH-NH-/ "V- NH
    NH
    zunächst durch Umsetzung mit Thiophosgen in saurer Lösung in das-isothiocyanat überführt und dieses dann in Anwesenheit eines Lösungsmittels durch Anlagerung von Hydrazin in das Thiosemicarbazid überführt.
    In Betracht gezogene Druckschriften:
    Französische Patentschrift Nr. 1 049 450.
DEF14356A 1954-04-04 1954-04-04 Verfahren zur Herstellung eines neuen Thiosemicarbazids Expired DE964495C (de)

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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1049450A (de) * 1953-12-29

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FR1049450A (de) * 1953-12-29

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