BG99700A - Приложение на 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол за лечение на депресия - Google Patents
Приложение на 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол за лечение на депресия Download PDFInfo
- Publication number
- BG99700A BG99700A BG99700A BG9970095A BG99700A BG 99700 A BG99700 A BG 99700A BG 99700 A BG99700 A BG 99700A BG 9970095 A BG9970095 A BG 9970095A BG 99700 A BG99700 A BG 99700A
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- amino
- propylamino
- application
- pharmaceutical composition
- tetraydrobenzothiazole
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до приложението на 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол, както и на негови фармакологично приемливи присъединителни с киселина соли за получаване на лекарствени средства за лечение на депресия. Приложението включва и използване на (-)-2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол, както и на негови фармакологично приемливи присъединителни с киселина соли.
Description
Изобретението се отнася до приложение на 2-амино 6 ппропил-амино-415,6,7-те|рахидробензотиазол, по-специално на © неговия (-) - енантиомер и на неговата фармакологично приемлива киселинна присъединителна сол, като фармацевтичен препарат притежаващ антидепресивно действие.
Горните съединения са известни като фармацевтични препарати предимно за лечение на шизофрения и болестта па Паркинсон. Методите за получаване на тези съединения , (-)-енантиомерите на който са също описани в литературата като SND 919 или прамипексол, са дадени в ЕР-А 85 116 016. Сега, изненадващо бе открито, че прамипексол има антидепресивни свойства. В този контекст, от особено значение е, че съединението има неочакван') « · • ··· нисък а рецепторен афинитет и поради това има високо селективна активност, като при това се понася изключително добре. Досега неизвестната продължителна активност на прамипексол (полуживог - 12.5 часа) и неочаквано високата му биологическа вьзприемчивосг, повече ог 80 %, дават особени предимства при използването на това вещество като антидепресант.
Ангиденресивната активност на прамипексол бе демонстри рана в предклинични изпитания чрез “forced swimming test“. Методиката на провеждане на този тест е описана например от Willner, Psychopharmacology 83, 1 - 16 (1984) и от Borsini and Meli, © Psychopharmacology 94, 147 - 160 (1988).
Прамипексол (SND 919) е изследван върху осем плъха каго за сравнение е използван амипептин, известен антидепресант. И двете вещества се разтварят във физиологичен солен разтвор и се прилагат парентерално. Резултатите са показани на таблица 1.
Таблица 1
Изследване на SND 919 и амипептин чрез | “forced swimming test | |
съединение | дозировка мг/кг | време на неподвижност /сек/ |
солен разтвор | - | 208 ±10 |
SND919 | 0.03 | 210 ±14 |
SND919 | 0.10 | 165 ±6 |
SND919 | 0.30 | 102 ± 17 |
Аминепгин | 20.00 | 134 ± 19 |
Получените резултати показват, че SND 919 е значително подобър от амипептин.
Прамипексол може да се използва за лечение на депресия, като се формулира като обичайните галенични препарати състоящи се предимно от инертен фармацевтичен носител и ефективно количество от активното вещество, например под формата на голи или покрити таблетки, като капсули, дражета, прахове, разтвори, суспензии, емулсии, сиропи, супозитории и т.н. Лечебно активната единична доза за целта открита съгласно изобретението, е от порядъка на 0.1 до 30 мг, за предпочитане от 1 до 5 мг. Той може да се прилага освен през устата или по интравенозен път, още и чрез • · ♦ кожата. Подходящи системи на освобождаване за тази цел са известни от нивото на техниката, например от Европейски патент 428 038.
ПРИМЕР 1
Сърцевина на таблетка......5..........мг.......2-амипо 6 ппропиламино 4,5,8,7яетрахидро-бекзо1иазолщихищрохлорих1
Състав:
Сърцевината на една таблетка съдържа:
SND919 | 5.0 мг |
лактоза | 33.5 мг |
царевично нишесте | 10.0 мг |
желатин | 1.0 мг |
магнезиев стеарат | О.5 мг 50.0 мг |
Начин на приготовление
Сместа от активното вещество с лактозата и царевичното нишесте се гранулира с 10%-ен воден разтвор на желатин, като сс прегрива през сито с отвори 1 мм, суши се при 40° С и отново се прекарва през същото сито. Така получените гранули се смесват с ·· ···· ·· ···· ··· ··· ·*· • · ··· · * ··· · a ··· • * · · · ·· · · >»♦ · • · ♦·»·· · « ·· ··· ·· ·· ·· ··· магнезиев стеарат и се пресоват за да се получат сърцевините на таблеткито. Работи се в затъмнено по мещение.
Тегло на сърцевината: 50 мг
Сърцевина: 5 мм, конвексна
Така получената сърцевина се дражира по известните начини като дражиращата маса представлява главно захар и талк. Готовите дражирани таблетки се полират с пчелен восък.
Тегло на дражираната таблетка: 100 мг.
ПРИМЕР 2
Капки съдържащи 5 мг 2-амино-6-п-пропиламино-4.5.6.7ю ι рахи дро беттзо ι иазол лихи дрохлори д
Състав:
100 мл капки съдържат:
метил р-хидроксибензоат 0.035г η пропил-р-хидроксибензоат 0.015г анасоново масло 0.05 г ментол 0.06 г чист етаноп 10.0г
SND919 0.5г лимонена киселина 0.7г натриев фосфат sec. х 2Н2О 0.3г натриев циклама!1.0 г глицерол 15.0 г дестилирана вода до 100.0 мл
Начин на получаване:
р-Хидроксибензоата, анасоновото масло и метанола се разтварят в етанол /разтвор 1 /. Буферните вещества, активното вещество и натриевия цикломат се разтварят в дестилирана вода и се прибавя
..............
глицерола /разтвор 2/. Разтвор 1 co прибавя при бъркане кьм разтвор 2 и сместа се долива до посочения обем с дестилирана вода. Готовия разтвор за капки се филтрува през подходящ филтър. Получаването на разтвора и бутилиранею му трябва да се извършва в отсъствие на светлина и в атмосфера на защитен газ.
ПРИМЕР 3
Су1юзи1ирии_гьдьржаши„. 10 ...яп.....2-амино-б-п-пропиламино4,5,0,7тетрахидро-бопзотиазолгдихидрохлорид сугюзитория съдържа:
SND ’ 10.0 mg супозиториина маса /например Witepsol W 45/ 1690.0 мг
Начин на получаване:
фино смляното вещество се разбърква в стопената супозиториина маса, която е охладена до 40° С, като се използва хомогенизатор. При 35° С масата се излива в леко охладени форми за сунозитории.
Гегло на супозиторията: 1.7 г
ПРИМЕР 4
Ампули, съдържащи jъмг .2гашногб^мрлпиламинр-.4,5,б,7-;гетр.ахидро: бензо.шазол.тдихидрохдормд
Една ампула съдържа:
SND 919 | 5.0 мг |
лимонена киселина | 7.0 мг |
ншриев фосфат sec. х 2Н2О | 3.0 мг |
натриев пиросулфи г | 1.0 мг |
дес ги ли рана вода до | 1.0 мл |
Пачи н на. πρπι отовл ен и е:
Буферни re вещества, активното вещество и натриевия гтиросулфит се разтварят последователно във вода, която предварително е преварена и охладена, в атмосфера на СО2 газ. Разтворът се долива до посочения обем с преварена вода и се филтрува за освобождаване от пирогени.
Опаковка: в кафяви ампули под защитен газ.
Стерилизиране: 20 минути при 120° С
Разтворът за ампули трябва да се приготвя и опакова в тъмно помещение.
ПРИМЕР 5
Дражирапи таблетки съдържащи 10 мг. 2-амино-б-п-пропиламино-4.5.6.7-тетрахидробензотиазол-дихидрохлорид сърцевина на таблетка съдържа:
SND 919 лактоза
10.0 мг
35.5 мг царевично нишесте
12.0 мг желатин
1.0 мг магнезиев стеарат _0л5ж мг
Начин, наполучаване
Както при пример 1.
• · • ·
Claims (5)
1. Приложение на 2-амино-6-п-амино 4,5,6,7-тетрахидробензотиазол и на неговите фармакологично приемливи киселинно присъединителни соли за лечение на депресия.
2. Приложение на (-)-2-амино-6-п-пропиламино-4,5Д7-тетрахидробензотиазол и на неговите фармакологично приемливи киселинно присъединителни соли във фармацевтични състави притежаващи антидепресивна активност.
3. Приложение на 2-амино-6-п пропиламино-ДДбД-тетрахидробензотиазол и на неговите фаркакологично приемливи киселинно присъединителни соли за получаване на фармацевтични състави за лечение на депресия.
4. Приложение на (-)-2 амино-6 пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол и на неговите фармакологично приемливи киселинно присъединителни соли за получаване на фармацевтични състави за лечение на депресия.
5. Приложение на 2-амино-6-п-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол и на неговите фармацевтично приемливи киселинно присъединителни соли като фармацевтични състави притежаващи антидепресивно действие.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE4241013A DE4241013A1 (de) | 1992-12-05 | 1992-12-05 | Verwendung von 2-Amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol als Arzneimittel mit antidepressiver Wirkung |
PCT/EP1993/003389 WO1994013287A1 (de) | 1992-12-05 | 1993-12-02 | Verwendung von 2-amino-6-a-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol (pramipexol) als arzneimittel mit antidepressiver wirkung |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
BG99700A true BG99700A (bg) | 1996-04-30 |
BG62475B1 BG62475B1 (bg) | 1999-12-30 |
Family
ID=6474503
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
BG99700A BG62475B1 (bg) | 1992-12-05 | 1995-06-05 | Приложение на2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол за лечениена депресия |
Country Status (29)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6191153B1 (bg) |
EP (1) | EP0675717B1 (bg) |
JP (1) | JP3221880B2 (bg) |
KR (1) | KR100311165B1 (bg) |
CN (1) | CN1052400C (bg) |
AT (1) | ATE183091T1 (bg) |
AU (1) | AU674378B2 (bg) |
BG (1) | BG62475B1 (bg) |
CA (1) | CA2150131C (bg) |
CZ (1) | CZ282679B6 (bg) |
DE (2) | DE4241013A1 (bg) |
DK (1) | DK0675717T3 (bg) |
ES (1) | ES2136725T3 (bg) |
FI (1) | FI952734A0 (bg) |
GR (1) | GR3031521T3 (bg) |
HK (1) | HK1019003A1 (bg) |
HU (1) | HU221014B1 (bg) |
IL (1) | IL107870A (bg) |
MX (1) | MX9307644A (bg) |
NO (1) | NO306930B1 (bg) |
NZ (1) | NZ258876A (bg) |
PL (1) | PL309282A1 (bg) |
RU (1) | RU2157685C2 (bg) |
SG (1) | SG49228A1 (bg) |
SK (1) | SK281441B6 (bg) |
TW (1) | TW362973B (bg) |
UA (1) | UA35604C2 (bg) |
WO (1) | WO1994013287A1 (bg) |
ZA (1) | ZA939065B (bg) |
Families Citing this family (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6156777A (en) | 1994-12-15 | 2000-12-05 | Pharmacia & Upjohn Company | Use of pramipexole as a neuroprotective agent |
US5650420A (en) * | 1994-12-15 | 1997-07-22 | Pharmacia & Upjohn Company | Pramipexole as a neuroprotective agent |
US6001861A (en) * | 1998-01-16 | 1999-12-14 | Pharmacia & Upjohn Company | Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome |
DE19830201A1 (de) * | 1998-07-07 | 2000-01-13 | Boehringer Ingelheim Pharma | Mittel mit antidepressiver Wirkung |
CA2301899C (en) * | 1998-07-27 | 2008-11-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Agent with an antidepressant activity |
PE20011074A1 (es) | 2000-02-23 | 2001-10-04 | Upjohn Co | Uso de pramipexol en el tratamiento de trastornos de adiccion |
AU7887501A (en) * | 2000-07-06 | 2002-01-21 | Us Gov Health & Human Serv | Tetrahydrobenzothiazole analogues as neuroprotective agents |
US20020165246A1 (en) * | 2001-03-05 | 2002-11-07 | Andrew Holman | Administration of sleep restorative agents |
EP1260221A3 (en) * | 2001-05-23 | 2002-12-18 | Pfizer Products Inc. | Combination treatment for depression and anxiety |
DE10138275A1 (de) * | 2001-08-10 | 2003-02-27 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verbindungen zur Beseitigung der Anhedonie |
MY142204A (en) * | 2002-07-25 | 2010-10-29 | Pharmacia Corp | Pramipexole once-daily dosage form |
DE102004006808A1 (de) * | 2004-02-11 | 2005-09-01 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4,5,6,7-Tetrahydro-benzothiazol-2-ylamin-Verbindungen |
NZ553645A (en) * | 2004-08-13 | 2010-09-30 | Boehringer Ingelheim Int | Extended release pellet formulation containing pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, method for manufacturing the same and use thereof |
CN101005830B (zh) * | 2004-08-13 | 2010-09-29 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 | 包含普拉克索或其可药用盐的延长释放片剂、其制备方法及用途 |
BRPI0607684A2 (pt) * | 2005-04-04 | 2009-09-22 | Takeda Pharmaceutical | composição farmacêutica, método para prevenir ou tratar distúrbios de depressão ou ansiedade, e, uso de (s)-n-[2-(1,6,7,8-tetraidro-2h-indeno[5,4-b]furan-8-il)-eti l]-propionamida |
CA2626249A1 (en) * | 2005-10-18 | 2007-04-26 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of pramipexol for treating moderate to severe restless legs syndrome (rls) |
JP2009526021A (ja) * | 2006-02-10 | 2009-07-16 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 放出を加減した製剤 |
WO2007090883A1 (en) * | 2006-02-10 | 2007-08-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Extended release formulation |
MA51658A (fr) * | 2017-04-10 | 2020-12-02 | Chase Therapeutics Corp | Association comprenant un antagoniste de nk1 et méthode de traitement de synucléinopathies |
EP3645120A4 (en) * | 2017-06-30 | 2021-03-24 | Chase Pharmaceuticals Corporation | NK-1 ANTAGONIST COMPOSITIONS AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF DEPRESSION |
CN108802584B (zh) * | 2018-06-29 | 2020-12-08 | 广东工业大学 | 一种变压器绝缘纸老化状态评估方法 |
TWI672472B (zh) * | 2018-08-15 | 2019-09-21 | 鄭映芳 | 飲料製冰機裝置 |
CN110028464B (zh) * | 2019-04-26 | 2022-11-18 | 浙江海洋大学 | 一种南极真菌次级代谢衍生物BTZ-one及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3572485D1 (en) * | 1984-12-22 | 1989-09-28 | Thomae Gmbh Dr K | Tetrahydro-benzothiazoles, their production and their use as intermediates or drugs |
DE3843227A1 (de) * | 1988-12-22 | 1990-07-05 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue verwendung von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazol |
DE3930282A1 (de) * | 1989-09-11 | 1991-03-21 | Boehringer Ingelheim Kg | Verwendung von dopamin-autorezeptor-agonisten bei der behandlung von drogenabhaengigkeit |
-
1992
- 1992-12-05 DE DE4241013A patent/DE4241013A1/de not_active Withdrawn
-
1993
- 1993-12-02 JP JP51374394A patent/JP3221880B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-02 NZ NZ258876A patent/NZ258876A/en not_active IP Right Cessation
- 1993-12-02 RU RU95113474/14A patent/RU2157685C2/ru active
- 1993-12-02 EP EP94902661A patent/EP0675717B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-02 CA CA002150131A patent/CA2150131C/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-02 UA UA95063059A patent/UA35604C2/uk unknown
- 1993-12-02 DK DK94902661T patent/DK0675717T3/da active
- 1993-12-02 HU HU9501623A patent/HU221014B1/hu unknown
- 1993-12-02 KR KR1019950702272A patent/KR100311165B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1993-12-02 ES ES94902661T patent/ES2136725T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-02 AT AT94902661T patent/ATE183091T1/de active
- 1993-12-02 CZ CZ951440A patent/CZ282679B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1993-12-02 WO PCT/EP1993/003389 patent/WO1994013287A1/de active IP Right Grant
- 1993-12-02 SK SK740-95A patent/SK281441B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1993-12-02 AU AU57152/94A patent/AU674378B2/en not_active Expired
- 1993-12-02 DE DE59309733T patent/DE59309733D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-02 SG SG1996007972A patent/SG49228A1/en unknown
- 1993-12-02 PL PL93309282A patent/PL309282A1/xx unknown
- 1993-12-03 IL IL10787093A patent/IL107870A/en not_active IP Right Cessation
- 1993-12-03 ZA ZA939065A patent/ZA939065B/xx unknown
- 1993-12-03 MX MX9307644A patent/MX9307644A/es unknown
- 1993-12-04 CN CN93120080A patent/CN1052400C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1993-12-13 TW TW082110542A patent/TW362973B/zh not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-06-02 NO NO952207A patent/NO306930B1/no not_active IP Right Cessation
- 1995-06-05 BG BG99700A patent/BG62475B1/bg unknown
- 1995-06-05 FI FI952734A patent/FI952734A0/fi unknown
-
1998
- 1998-12-14 HK HK98113329A patent/HK1019003A1/xx not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-10-13 GR GR990402617T patent/GR3031521T3/el unknown
-
2000
- 2000-03-15 US US09/526,079 patent/US6191153B1/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
BG99700A (bg) | Приложение на 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрахидробензотиазол за лечение на депресия | |
JPH10507777A (ja) | ドパミン系の障害を治療するためのフェノキシピペラジン誘導体 | |
KR20170056702A (ko) | 지효성 약제학적 조성물 | |
RU2367442C2 (ru) | Способ нормализации мочеиспускания при нарушении функции почек | |
JPH0232093A (ja) | 抗レトロウィルスジフルオロ化ヌクレオシド類 | |
TW509570B (en) | A stable cilansetron pharmaceutical preparation method for anti-racemization | |
EP1655029B1 (en) | Medicinal compositions | |
TWI286072B (en) | Sleeping medicine formed by coating solid | |
JPH02275821A (ja) | 薬剤組成物 | |
CN108392480A (zh) | 吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用 | |
WO1995028177A1 (fr) | Composition medicinale destinee a traiter la dyskinesie tardive et utilisation de ladite composition | |
JPH02138123A (ja) | 心不全治療用医薬組成物 | |
US6818662B2 (en) | Pharmaceutical composition | |
GB2141027A (en) | Diltiazem hypolipidemic compositions | |
CN114917213B (zh) | 包含阿米替林的精神疾病治疗剂和治疗精神疾病的方法 | |
US3505456A (en) | Method of treating an animal suffering from anaplasmosis and piroplasmosis | |
JP3254712B2 (ja) | 医薬組成物 | |
JPH03287531A (ja) | 膵炎治療薬 | |
EP0273253A2 (de) | Verwendung von 6-Allyl-2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[5,4-d]azepin zur Freisetzung von Wachstumshormon | |
JP3004732B2 (ja) | ドーパミン系の障害によって引き起こされる疾患の処置のためのフェノキシピリジン誘導体の用途 | |
JPH0539226A (ja) | サイトメガロウイルス感染症用薬剤 | |
KR100701409B1 (ko) | 호박산 수마트립탄을 함유하는 약제학적 조성물 | |
JPS63267727A (ja) | S−ラクトイルグルタチオンおよび/またはその塩を有効成分とする医薬 | |
CA1102700A (en) | Anticancer agent | |
JPH03255026A (ja) | 物質依存症に関する治療薬 |