JPH0539226A - サイトメガロウイルス感染症用薬剤 - Google Patents
サイトメガロウイルス感染症用薬剤Info
- Publication number
- JPH0539226A JPH0539226A JP3347603A JP34760391A JPH0539226A JP H0539226 A JPH0539226 A JP H0539226A JP 3347603 A JP3347603 A JP 3347603A JP 34760391 A JP34760391 A JP 34760391A JP H0539226 A JPH0539226 A JP H0539226A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- medicine
- compound
- active ingredient
- cytomegalovirus
- formula
- Prior art date
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- Pending
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/06—Tripeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
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- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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- Engineering & Computer Science (AREA)
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- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 新規なサイトメガロウイルス感染症用薬剤を
提供する。 【構成】 下記式 で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とするサイトメガロウイルス感染症用薬剤。
提供する。 【構成】 下記式 で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とするサイトメガロウイルス感染症用薬剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】この発明は、新規なサイトメガロ
ウイルス感染症用薬剤に関するものである。
ウイルス感染症用薬剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】サイトメガロウイルスは重篤な新生児疾
患をおこしたり、免疫不全時の医原性感染をおこしたり
する。従来サイトメガロウイルス感染症用薬剤としては
アシクロビールが知られているが、さらに効果の増強さ
れた薬剤の出現が望まれている。
患をおこしたり、免疫不全時の医原性感染をおこしたり
する。従来サイトメガロウイルス感染症用薬剤としては
アシクロビールが知られているが、さらに効果の増強さ
れた薬剤の出現が望まれている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】この発明者等は、上記
課題解決のため鋭意研究の結果、ウイルス感染症用薬剤
として知られている（特開昭６０−１０４０１９号公報
参照）下記式（Ｉ）で示される化合物が、とくにこのサ
イトメガロウイルス感染症に対し強い効果を有し、しか
も従来の薬剤と比べて、より顕著な効果を有することを
見出し、この発明を完成した。
課題解決のため鋭意研究の結果、ウイルス感染症用薬剤
として知られている（特開昭６０−１０４０１９号公報
参照）下記式（Ｉ）で示される化合物が、とくにこのサ
イトメガロウイルス感染症に対し強い効果を有し、しか
も従来の薬剤と比べて、より顕著な効果を有することを
見出し、この発明を完成した。
【０００４】
【課題解決のための手段】この発明のサイトメガロウイ
ルス感染症用薬剤は、次式（Ｉ）で示される化合物また
は医薬として許容されるその塩を有効成分とするもので
ある。 この発明のサイトメガロウイルス感染症用薬剤は、人ま
たは動物のサイトメガロウイルス感染の予防および治療
のために使用することができる。
ルス感染症用薬剤は、次式（Ｉ）で示される化合物また
は医薬として許容されるその塩を有効成分とするもので
ある。 この発明のサイトメガロウイルス感染症用薬剤は、人ま
たは動物のサイトメガロウイルス感染の予防および治療
のために使用することができる。
【０００５】この発明で有効成分として使用する化合物
（Ｉ）の医薬として許容される塩としては、例えばナト
リウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム
塩、エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシク
ロヘキシルアミン塩等の有機または無機塩、酢酸塩、ト
リフルオロ酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸
塩、酒石酸塩、くえん酸塩、メタンスルホン酸塩、塩酸
塩、硫酸塩、硝酸塩、りん酸塩等の有機酸または無機酸
との酸付加塩が挙げられる。
（Ｉ）の医薬として許容される塩としては、例えばナト
リウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム
塩、エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシク
ロヘキシルアミン塩等の有機または無機塩、酢酸塩、ト
リフルオロ酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸
塩、酒石酸塩、くえん酸塩、メタンスルホン酸塩、塩酸
塩、硫酸塩、硝酸塩、りん酸塩等の有機酸または無機酸
との酸付加塩が挙げられる。
【０００６】また、化合物（Ｉ）にはその分子中の不斉
炭素原子による１または２以上の立体異性体が含まれ、
これらの化合物も全てこの発明の有効成分として使用で
きる。この発明で有効成分として使用される化合物
（Ｉ）および医薬として許容されるその塩のうち、代表
的な化合物を挙げると次のとおりである。
炭素原子による１または２以上の立体異性体が含まれ、
これらの化合物も全てこの発明の有効成分として使用で
きる。この発明で有効成分として使用される化合物
（Ｉ）および医薬として許容されるその塩のうち、代表
的な化合物を挙げると次のとおりである。
【０００７】化合物（Ａ）： 次にこの発明の効果を試験例により説明する。
【０００８】試験例 ＩＣＲ系雄マウス（３週令）（１群１０匹）に、サイト
メガロウイルスを２．９×１０５ｐｆｕ／マウス腹腔内
投与し、感染させた。化合物（Ａ）（水溶液）の所定量
を、感染前１日、感染後１日および３日にそれぞれ１回
皮下投与した。参考例として、市販の薬剤アシクロビー
ルを感染後１日、２日、３日および４日にそれぞれ２回
皮下投与した。効果判定は、感染後１４日間マウスの生
死を観察し、生存率（％）で評価した。結果は下記表の
とおりである。
メガロウイルスを２．９×１０５ｐｆｕ／マウス腹腔内
投与し、感染させた。化合物（Ａ）（水溶液）の所定量
を、感染前１日、感染後１日および３日にそれぞれ１回
皮下投与した。参考例として、市販の薬剤アシクロビー
ルを感染後１日、２日、３日および４日にそれぞれ２回
皮下投与した。効果判定は、感染後１４日間マウスの生
死を観察し、生存率（％）で評価した。結果は下記表の
とおりである。
【０００９】
【００１０】この発明のサイトメガロウイルス感染症用
薬剤は、例えば、この発明の有効物質を経口または非経
口投与に適した有機もしくは無機担体もしくは賦形剤と
混合して含有する固体状、半固体状または液体状の製剤
の形で使用することができる。有効成分は、例えば、錠
剤、ペレット、カプセル、坐剤、溶液、エマルジョン、
懸濁液および通常無毒で医薬として許容される担体と混
合して適当な剤形にして使用される。
薬剤は、例えば、この発明の有効物質を経口または非経
口投与に適した有機もしくは無機担体もしくは賦形剤と
混合して含有する固体状、半固体状または液体状の製剤
の形で使用することができる。有効成分は、例えば、錠
剤、ペレット、カプセル、坐剤、溶液、エマルジョン、
懸濁液および通常無毒で医薬として許容される担体と混
合して適当な剤形にして使用される。
【００１１】ここで担体としては水、ぶどう糖、乳糖、
アラビアゴム、ゼラチン、マンニトール、でん粉ペース
ト、マグネシウムトリシリケート、タルク、メチルセル
ロース、ポリエチレングリコール、とうもろこしでん
粉、ケラチン、コロイドシリカ、馬鈴薯でん粉、尿素お
よび固体状、半固体状、または液体状の製剤を製造する
際使用に適用した他の担体であり、さらにまた補助剤、
安定化剤、濃稠化剤および着色剤ならびに香料を使用し
てもよい。このサイトメガロウイルス感染症用薬剤はま
た、所望の製剤中の有効成分の活性を安定に維持するた
めに保存剤または静菌剤を含ませることもできる。この
感染症用薬剤中に含有される有効成分の量は、予防また
は疾患の過程と状態に対して所望の治療効果を発揮する
のに充分な量である。
アラビアゴム、ゼラチン、マンニトール、でん粉ペース
ト、マグネシウムトリシリケート、タルク、メチルセル
ロース、ポリエチレングリコール、とうもろこしでん
粉、ケラチン、コロイドシリカ、馬鈴薯でん粉、尿素お
よび固体状、半固体状、または液体状の製剤を製造する
際使用に適用した他の担体であり、さらにまた補助剤、
安定化剤、濃稠化剤および着色剤ならびに香料を使用し
てもよい。このサイトメガロウイルス感染症用薬剤はま
た、所望の製剤中の有効成分の活性を安定に維持するた
めに保存剤または静菌剤を含ませることもできる。この
感染症用薬剤中に含有される有効成分の量は、予防また
は疾患の過程と状態に対して所望の治療効果を発揮する
のに充分な量である。
【００１２】このサイトメガロウイルス感染症用薬剤を
人または動物に適用する場合、静脈内注射、皮下注射、
筋肉内注射または経口投与等の方法で投与することが好
ましい。この発明の有効成分、化合物（Ｉ）または医薬
として許容される塩の投与量は、処置すべき個々の患者
それぞれの年齢および疾病の程度等の条件によって変化
するが、人または動物に対して一般的には有効成分１日
投与量約０．０１〜１０ｍｇ／ｋｇが予防または治療の
ために投与される。
人または動物に適用する場合、静脈内注射、皮下注射、
筋肉内注射または経口投与等の方法で投与することが好
ましい。この発明の有効成分、化合物（Ｉ）または医薬
として許容される塩の投与量は、処置すべき個々の患者
それぞれの年齢および疾病の程度等の条件によって変化
するが、人または動物に対して一般的には有効成分１日
投与量約０．０１〜１０ｍｇ／ｋｇが予防または治療の
ために投与される。
【００１３】
【実施例】次にこの発明の実施例を示す。 実施例１ （錠剤） 化合物（Ａ） ２００ｍｇ マンニトール ４００ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ でん粉 ５０ｍｇ 上記を常法により製剤し、錠剤とする。
【００１４】実施例２ （カプセル剤） 化合物（Ａ） ３００ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｍｇ 上記を常法により製剤しカプセル剤とする。
【００１５】実施例３（注射剤） 化合物（Ａ）１００ｍｇを含有するようにバイアルに無
菌的に分配し、密封して水分及びバクテリアを除去す
る。使用前にリドカイン０．５％注射液２ｍｌを添加し
て注射剤とする。
菌的に分配し、密封して水分及びバクテリアを除去す
る。使用前にリドカイン０．５％注射液２ｍｌを添加し
て注射剤とする。
Claims (2)
- 【請求項１】 式 で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とするサイトメガロウイルス感染症用薬剤。 - 【請求項２】 有効成分が式 で示される化合物である請求項１の薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32351890 | 1990-11-26 | ||
| JP2-323518 | 1990-11-26 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0539226A true JPH0539226A (ja) | 1993-02-19 |
Family
ID=18155586
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3347603A Pending JPH0539226A (ja) | 1990-11-26 | 1991-10-28 | サイトメガロウイルス感染症用薬剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0488041A3 (ja) |
| JP (1) | JPH0539226A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1993023066A1 (en) * | 1992-05-08 | 1993-11-25 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Platelet growth promoter |
| AU667995B2 (en) * | 1993-02-15 | 1996-04-18 | Bayer Aktiengesellschaft | New pseudopeptides having an antiviral action |
| DE4331134A1 (de) * | 1993-09-14 | 1995-03-16 | Bayer Ag | Neue antiviral wirksame Pseudopeptide |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5976021A (ja) * | 1982-10-22 | 1984-04-28 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Ｆｋ−５６５物質含有リポソ−ム製剤 |
| JPS60104019A (ja) * | 1983-11-10 | 1985-06-08 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | ウイルス感染症用薬剤 |
| WO1992013544A1 (en) * | 1991-01-30 | 1992-08-20 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Agent for preventing and treating viral myocarditis |
-
1991
- 1991-10-28 JP JP3347603A patent/JPH0539226A/ja active Pending
- 1991-11-21 EP EP19910119810 patent/EP0488041A3/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0488041A3 (en) | 1993-04-14 |
| EP0488041A2 (en) | 1992-06-03 |
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